La loperamida no cruza la barrera hematoencefálica, que es la barrera que separa el cuerpo del cerebro, por tanto no tiene efectos cerebrales como un opioide habitual, pero sí que provoca el efecto de estreñimiento en el intestino, lo cual resulta útil para casos de diarrea aguda así como para la deshabituacion de opioides al no provocar adicción.