Típicamente, el diseño industrial del proceso se inicia mediante la producción por fermentación de penicilina G o, en algunos casos, penicilina V; tras su purificación, se elimina la cadena lateral mediante la enzima penicilina acilasa, lo que da lugar al núcleo ácido 6-aminopenicilánico; finalmente, este compuesto se modifica químicamente para dar lugar a un antibiótico con características mejoradas.