El ácido acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, queriendo mejorar el sabor amargo y otros efectos secundarios del ácido salicílico como la irritación de las paredes del estómago, al combinar el salicilato de sodio con cloruro de acetilo; y luego en forma de sal por Hermann Kolbe en 1859.