Estos fármacos pueden potenciar los efectos de la serotonina, bien aumentando la síntesis de esta a partir del L-triptófano, bien inhibiendo su degradación por la monoaminooxidasa (IMAO), bien incrementando su liberación (MDMA, anfetamina, fenfluramina), inhibiendo su retroalimentación negativa (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como la fluoxetina o la sertralina, otros antidepresivos como la venlafaxina y, también, agentes como anfetamina, petidina, dextrometorfano, nefazodona) o actuando directamente sobre los receptores de serotonina (buspirona).