La mayor parte de la psilocibina es metabolizada en el hígado donde se convierte en psilocina, la cual es degradada por la enzima monoamino oxidasa para producir diversos metabolitos en el plasma sanguíneo incluyendo 4-hidroxiindol-3-acetaldehído, 4-hidroxitriptopol y 4-hidroxiindol-3-acetato.