En las estrategias retrosintéticas basadas en el control de grupos funcionales, normalmente el paso clave es la inserción de un grupo funcional que puede modificarse a voluntad para alterar la estereoquímica, la composición o conectividad y luego es eliminado para habilitar una transformación clave, como el aumento de acidez de un hidrógeno, activación de radicales libres estables, reacción regioespecífica con metales, etc.