Los receptores acoplados a la proteína G (GPCR, del inglés: "G protein-coupled receptors") comprenden las dianas de varias aminas biógenas, eicosanoides y otras moléculas que envían señales a células diana como lípidos, péptidos hormonales, opiáceos, aminoácidos (GABA) y muchos otros péptidos y ligandos proteínicos.