Entre los fármacos que pertenecen a este grupo se encuentran los antiestrógenos como el tamoxifeno, los inhibidores de la aromatasa como el letrosol, y los antiandrógenos, como el acetato de ciproterona, y la bicalutamida; la Goserelina o Zoladex también tiene un efecto antihormonal mediante la facilitación de la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas.