En lo que respecta al aclaramiento renal, viene determinado por factores como el grado de unión a proteínas plasmáticas del fármaco (sólo se filtra el fármaco libre), saturación de los transportadores (la secreción activa depende de proteínas transportadoras, que son saturables), o el número de nefronas funcionantes (de donde la importancia de situaciones como la insuficiencia renal).