Su mecanismo de acción radica en su capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, aumentando la disponibilidad de estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores de otros muchos neurotransmisores, lo que explica sus frecuentes efectos adversos.