Los efectos anti-jaquecosos se deben a la vasoconstricción de las arterias que rodean el cerebro mediante la unión al receptor 5-HT presente en ellas, y por inhibición de la capacidad de transmisión nerviosa del V par (o nervio trigémino) encargado de transmitir las señales dolorosas procedentes de la cavidad craneal, gracias a los receptores 5-HT.