La mifepristona es un esteroide 10-nor con un sustituyente "p"-(dimetilamino)fenilo voluminoso arriba del plano de la molécula en la posición 11β responsable de inducir o estabilizar una conformación de receptor inactiva, y un sustituyente propinil hidrofóbico debajo del plano de la molécula en la posición 17α que incrementa su affinidad con el receptor de progesterona.