En el caso de los antagonistas de los receptores α, se inhibe la activación de la proteína G, lo que conlleva la inhibición de la cascada enzimática posterior; es decir, la activación de la fosfolipasa C, la transformación del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato en en IP3 y DAG, y la acción del IP3 sobre receptores celulares y del DAG sobre la proteincinasa C.