natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Raltegravir and VIRAMUNE can be co-administered without dose adjustments.
Raltegravir och VIRAMUNE kan användas samtidigt utan dosjustering.
Antibiotics
Klaritromycin- exponeringen
Clarithromycin 500 mg BID
500 mg två gånger
Clarithromycin AUC ↓ 0.69 (0.62- 0.76) Clarithromycin Cmin ↓ 0.44 (0.30- 0.64) Clarithromycin Cmax ↓ 0.77 (0.69- 0.86)
Klaritromycin Cmax ↓ 0, 77 (0, 69 – 0, 86)
Clarithromycin exposure was significantly decreased, 14-OH metabolite exposure increased.
Eftersom den aktiva metaboliten av klaritromycin
Because the clarithromycin active metabolite has reduced activity against Mycobacterium avium- intracellulare complex overall activity against the pathogen may be
har nedsatt aktivitet mot Mycobacterium avium intracellulär- komplex, kan den
Metabolite 14-OH clarithromycin AUC ↑ 1.42 (1.16-1.73) Metabolite 14-OH clarithromycin Cmin ↔ 0 (0.68-1.49) Metabolite 14-OH clarithromycin Cmax ↑ 1.47 (1.21-1.80)
Cmin ↔ 0 (0, 68 – 1, 49) Metabolit 14- OH- klaritromycin
altered.
Alternativ
Alternatives to clarithromycin, such as azithromycin should be considered.
till klaritromycin, som azitromycin bör övervägas.
Close monitoring for hepatic abnormalities is recommended
Noggrann övervakning för
Nevirapine AUC ↑ 1.26 Nevirapine Cmin ↑ 1.28 Nevirapine Cmax ↑ 1.24 compared to historical controls.
Nevirapin AUC ↑ 1, 26 Nevirapin Cmin ↑ 1, 28 Nevirapin Cmax ↑ 1, 24 jämfört med historiska kontroller.
Rifabutin 150 or 300 mg QD
150 eller 300 mg en
Rifabutin AUC ↑ 1.17 (0.98-1.40) Rifabutin Cmin ↔ 1.07 (0.84-1.37) Rifabutin Cmax ↑ 1.28 (1.09-1.51)
Rifabutin Cmax ↑ 1, 28 (1, 09 – 1, 51)
No significant effect on rifabutin and VIRAMUNE mean PK parameters is seen.
för rifabutin och VIRAMUNE har setts.
Rifabutin and VIRAMUNE can be co-administered without dose
Rifabutin och
Metabolite 25-O-desacetylrifabutin AUC ↑ 1.24 (0.84-1.84) Metabolite 25-O-desacetylrifabutin Cmin ↑ 1.22 (0.86-1.74) Metabolite 25-O-desacetylrifabutin Cmax ↑ 1.29 (0.98-1.68) A clinically not relevant increase in the apparent clearance of nevirapine (by 9%) compared to historical data was reported.
Metabolit 25- O- desacetylrifabutin AUC ↑ 1, 24 (0, 84 – 1, 84) Metabolit 25- O- desacetylrifabutin Cmin ↑ 1, 22 (0, 86 – 1, 74) Metabolit 25- O- desacetylrifabutin Cmax ↑ 1, 29 (0, 98 – 1, 68) En klinisk icke- relevant ökning i apparent clearance för nevirapin (med 9%) jämfört med historiska data har rapporterats.
adjustments.
VIRAMUNE kan användas samtidigt utan dosjustering.
However, due to the high intersubject variability some patients may experience large increases in rifabutin exposure and may be at higher risk for rifabutin toxicity.
På grund av den höga interindividuella variabiliteten kan dock vissa patienter få en stor ökning i rifabutinexponering och kan därmed ha högre risk för rifabutin- toxicitet.
11 Rifampicin 600 mg QD
Rifampicin
Rifampicin AUC ↔ 1.11 (0.96-1.28) Rifampicin Cmin ND Rifampicin Cmax ↔ 1.06 (0.91-1.22)
Rifampicin Cmax ↔ 1, 06 (0, 91 – 1, 22)
It is not recommended to co- administer rifampicin and VIRAMUNE (see section 4.4).
rifampicin och VIRAMUNE
Physicians needing to treat patients
rekommenderas inte (se avsnitt 4. 4).
Nevirapine AUC ↓ 0.42 Nevirapine Cmin ↓ 0.32 Nevirapine Cmax ↓ 0.50 compared to historical controls.
Nevirapin AUC ↓ 0, 42 Nevirapin Cmin ↓ 0, 32 Nevirapin Cmax ↓ 0, 50 jämfört med historiska kontroller.
co-infected with tuberculosis and using a VIRAMUNE containing regimen may consider co- administration of rifabutin instead.
Läkare som behöver behandla patienter med samtidig tuberkulosinfektion och som vill behandla med VIRAMUNE bör överväga att kombinera med rifabutin istället.
Antifungals
På grund av risken för ökad
Fluconazole 200 mg QD
200 mg en gång
Fluconazole AUC ↔ 0.94 (0.88- 1.01) Fluconazole Cmin ↔ 0.93 (0.86-1.01) Fluconazole Cmax ↔ 0.92 (0.85-0.99) Nevirapine: exposure: ↑ 100% compared with historical data where nevirapine was administered alone.
Nevirapin- exponering: ↑100% jämfört med historiska data då enbart nevirapin administrerades.
Because of the risk of increased exposure to VIRAMUNE, caution should be exercised if the medicinal products are given concomitantly and patients should be monitored closely.
läkemedlen och patienterna ska monitoreras noga.
Itraconazole 200 mg QD
200 mg en gång
Itraconazole AUC ↓ 0.39 Itraconazole Cmin ↓ 0.13 Itraconazole Cmax ↓ 0.62 Nevirapine: there was no significant difference in Nevirapine pharmacokinetic parameters.
Nevirapin: det var ingen signifikant skillnad i farmakokinetiska parametrar för nevirapin.
A dose increase for itraconazole should be considered when these two agents are administered concomitantly.
Ketokonazol AUC ↓ 0, 28 (0, 20 – 0, 40) Ketokonazol
Ketoconazole 400 mg QD
400 mg en gång
Ketoconazole AUC ↓ 0.28 (0.20- 0.40) Ketoconazole Cmin ND Ketoconazole Cmax ↓ 0.56 (0.42- 0.73)
Ketokonazol Cmax ↓ 0, 56 (0, 42 – 0, 73)
It is not recommended to co- administer ketoconazole and VIRAMUNE.
Ketokonazol och VIRAMUNE
Nevirapine: plasma levels: ↑ 1.15- 1.28 compared to historical controls.
Nevirapin: plasma- nivåer: ↑ 1, 15 – 1, 28 jämfört med historiska kontroller.
Cimetidine: no significant effect on cimetidine PK parameters is seen.
Cimetidin: ingen signifikant effekt på PK - parametrar för cimetidin har setts.
Cimetidine and VIRAMUNE can be co-administered without dose adjustments.
Cimetidin och VIRAMUNE kan användas samtidigt utan dosjustering.
Nevirapine Cmin ↑ 1.07 ANTITHROMBOTICS Warfarin
ANTIKOAGULANTIA Warfarin ANTIKONCEPTIONSMEDEL
12 CONTRACEPTIVES Depo- medroxyprogesterone acetate (DMPA) 150 mg every 3
gesteronacetat (DMPA)
DMPA AUC ↔ DMPA Cmin ↔ DMPA Cmax ↔
DMPA Cmin ↔ DMPA Cmax ↔
Viramune co-administration did not alter the ovulation suppression effects of DMPA.
ovulationshämmande effekten av DMPA.
DMPA and VIRAMUNE can be co-administered without dose
DMPA och VIRAMUNE kan användas
Nevirapine AUC ↑ 1.20 Nevirapine Cmax ↑ 1.20
Nevirapin AUC ↑ 1, 20 Nevirapin Cmax ↑ 1, 20
adjustments.
samtidigt utan dosjustering.
Ethinyl estradiol (EE) 0.035 mg
14 EE AUC ↓ 0, 80 (0, 67 – 0, 97) Etinylestradiol (EE)
EE AUC ↓ 0.80 (0.67 - 0.97) EE Cmin ND EE Cmax ↔ 0.94 (0.79 - 1.12)
EE Cmax ↔ 0, 94 (0, 79 – 1, 12)
Oral hormonal contraceptives should not be used as the sole method of contraception in women taking VIRAMUNE (see section 4.4).
antikonceptionsmedel ska inte användas som enda preventivmetod hos kvinnor som använder VIRAMUNE (se avsnitt 4. 4).
Norethindrone (NET) 1.0 mg QD
Noretisteron (NET) 1, 0 mg en gång dagligen
NET AUC ↓ 0.81 (0.70 - 0.93) NET Cmin ND NET Cmax ↓ 0.84 (0.73 - 0.97)
NET AUC ↓ 0, 81 (0, 70 – 0, 93) NET Cmin EF NET Cmax ↓ 0, 84 (0, 73 – 0, 97)
Appropriate doses for hormonal contraceptives (oral or other forms of application) other than DMPA in combination with VIRAMUNE have not been established with respect to safety and efficacy.
MEDEL MOT OPIATMISSBRUK Metadon AUC ↓ 0, 40 (0, 31 – 0, 51) Metadon individuell
DRUG ABUSE Methadone Individual Patient Dosing
Metadon Cmin EF
HERBAL PRODUCTS
Metadonbehandlade patienter
St.
dos
John's Wort
Metadon Cmax ↓ 0, 58 (0, 50 – 0, 67)
Serum levels of Nevirapine can be reduced by concomitant use of the herbal preparation St.
som påbörjar behandling med VIRAMUNE bör följas beträffande tecken på abstinens, och metadondosen bör justeras i motsvarande grad.
John's Wort (Hypericum perforatum).
VÄXTBASERADE PRODUKTER Johannesört (Hypericum perforatum)
John’ s Wort.
Anledningen är att johannesört inducerar metaboliserande enzymer och/ eller transportproteiner.
John‘ s Wort and VIRAMUNE must not be co-administered (see section 4.3).
Naturprodukter som innehåller johannesört får inte kombineras med VIRAMUNE (se avsnitt 4. 3).
John‘ s Wort check nevirapine and if possible viral levels and stop St John‘ s Wort.
Om en patient redan använder johannesört, bör halten nevirapin och om möjligt virusnivån kontrolleras och johannesört sättas ut.
The dose of VIRAMUNE may need adjusting.
Halten nevirapin kan öka när johannesört sätts ut och dosen av VIRAMUNE kan därför behöva justeras.
John‘ s Wort.
Den inducerande effekten kan kvarstå i minst 2 veckor efter utsättning av johannesört.
Nevirapine metabolites:
Nevirapin- metaboliter:
Studies using human liver microsomes indicated that the formation of nevirapine hydroxylated metabolites was not affected by the presence of dapsone, rifabutin, rifampicin, and trimethoprim/ sulfamethoxazole.
Studier av humana levermikrosomer visar att bildningen av hydroxylerade metaboliter av nevirapin ej påverkas av dapson, rifabutin, rifampicin och
13 4.6 Pregnancy and lactation
4. 6 Graviditet och amning
Currently available data on pregnant women indicate no malformative or foeto/ neonatal toxicity.
Tillgängliga data från gravida kvinnor indikerar inte någon missbildande toxicitet eller fetal/ neonatal toxicitet.
No observable teratogenicity was detected in reproductive studies performed in pregnant rats and rabbits (see section 5.3).
Inga teratogena effekter har noterats i reproduktionsstudier med dräktiga råttor och kaniner (se avsnitt 5. 3).
Caution should be exercised when prescribing VIRAMUNE to pregnant women (see section 4.4).
Förskrivning av VIRAMUNE till gravida kvinnor ska ske med försiktighet (se avsnitt 4. 4).
As hepatotoxicity is more frequent in women with CD4 cell counts above 250 cells/ mm3, these conditions should be taken in consideration on therapeutic decision (see section 4.4).
Då hepatotoxicitet är vanligare hos kvinnor med mer än 250 CD4- celler/ mm3, ska detta tas med i övervägandet vid beslut om terapi (se avsnitt 4. 4).
Women of childbearing potential should not use oral contraceptives as the sole method for birth control, since nevirapine might lower the plasma concentrations of these medications (see sections 4.4 & 4.5).
Kvinnor i fertil ålder bör inte använda orala antikonceptionsmedel som den enda metoden för barnbegränsning, eftersom nevirapin kan reducera plasmakoncentrationen av dessa läkemedel, (se avsnitt 4. 4 och 4. 5).
It is recommended that HIV-infected mothers do not breast-feed their infants to avoid risking postnatal transmission of HIV and that mothers should discontinue breast-feeding if they are receiving VIRAMUNE.
Ammande kvinnor som påbörjar behandling med VIRAMUNE bör ej amma sitt barn så länge behandlingen pågår.
The most frequently reported adverse reactions related to VIRAMUNE therapy, across all clinical trials, were rash, allergic reactions, hepatitis, abnormal liver function tests, nausea, vomiting, diarrhoea, abdominal pain, fatigue, fever, headache and myalgia.
De biverkningar som oftast rapporterats med VIRAMUNE, i alla kliniska studier, är hudutslag, allergiska reaktioner, hepatit, onormala leverfunktionsvärden, illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, trötthet, feber, huvudvärk och myalgi.
The postmarketing experience has shown that the most serious adverse reactions are Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis and serious hepatitis/ hepatic failure and hypersensitivity reactions, characterised by rash with constitutional symptoms such as fever, arthralgia, myalgia and lymphadenopathy, plus visceral involvement, such as hepatitis, eosinophilia, granulocytopenia, and renal dysfunction.
Erfarenheten efter marknadsintroduktionen av nevirapin visar att de allvarligaste biverkningarna är Stevens- Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys och allvarlig hepatit/ leversvikt och överkänslighetsreaktioner, karaktäriserade av hudutslag och samtidig allmänpåverkan, som feber, led - och muskelsmärtor, lymfadenopati, visceralt engagemang som hepatit, eosinofili, granulocytopeni och njurpåverkan.
The first 18 weeks of treatment is a critical period which requires close monitoring (see section 4.4).
De första 18 veckornas behandling är en kritisk period som kräver noggrann uppföljning (se avsnitt 4. 4).
The following adverse reactions which may be causally related to the administration of VIRAMUNE have been reported.
Följande biverkningar, som kan vara kausalt relaterade till administrering av VIRAMUNE, har rapporterats.
The frequencies estimated are based on pooled clinical trial data for events considered related to VIRAMUNE treatment.
Frekvenserna har estimerats baserat på poolade kliniska prövningsdata för händelser som bedömts vara relaterade till VIRAMUNE- behandling.
Frequency is defined using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Biverkningsfrekvensen definieras enligt följande konvention: mycket vanlig (≥ 1/ 10); vanlig (≥ 1/ 100, < 1/ 10); mindre vanlig (≥ 1/ 1 000, < 1/ 100); sällsynt (≥ 1/ 10 000, < 1/ 1 000), mycket sällsynt < 1/ 10 000), ej känd (kan inte fastställas från tillgängliga data).
liver function tests abnormal
avvikande leverfunktionstest
Blood and lymphatic system disorders Common Uncommon
16 Blodet och lymfsystemet Vanlig Mindre vanlig
granulocytopenia* anaemia
granulocytopeni * anemi
* In study 1100.1090, from which the majority of related adverse events (n=28) were received, patients on placebo had a higher incidence of events of granulocytopenia (3.3%) than patients on nevirapine (2.5%).
* I studie 1100. 1090 från vilken huvuddelen av de relaterade biverkningarna (n=28) rapporterades, hade patienterna på placebo högre incidens av granulocytopeni (3, 3%) än patienterna på nevirapin (2, 5%).
14 Nervous system disorders Common
Centrala och perifera nervsystemet Vanlig
Gastrointestinal Common
Magtarmkanalen
disorders vomiting, diarrhoea, abdominal pain, nausea
kräkningar, diarré, buksmärta, illamående
Skin and subcutaneous tissue disorders Very common Uncommon oedema, urticaria
Hud och subkutan vävnad Mycket vanlig Mindre vanlig
rash (13.6%) Stevens Johnson Syndrome/ toxic epidermal necrolysis (0.1%), angioneurotic
hudutslag (13, 6%) Stevens- Johnsons syndrom / toxisk epidermal nekrolys (0, 1%), angioneurotiskt ödem, urtikaria
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common Uncommon
Muskuloskeletala systemet och bindväv Vanlig Mindre vanlig
myalgia arthralgia
myalgi artralgi
General disorders and administration site conditions Common
Allmänna symtom och/ eller symtom vid administreringsstället Vanlig
fever, fatigue
trötthet, feber
Immune system disorders Common Not known
Vanlig Ej känd
hypersensitivity drug rash with eosinophilia and systemic symptoms, anaphylaxis
överkänslighet läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom, anafylaxi
Hepatobiliary disorders Common Uncommon Rare
Lever och gallvägar Vanlig Mindre vanlig Sällsynt
hepatitis (1.4%) jaundice hepatitis fulminant
hepatit (1, 4%) gulsot fulminant hepatit
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra- abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Antiretroviral kombinationsbehandling har associerats med omfördelning av kroppsfett (lipodystrofi) hos HIV- patienter, inkluderande minskning av perifert och facialt subkutant fett, ökning av intraabdominellt och visceralt fett, brösthypertrofi och dorsocervikal fettackumulering (“ buffalo hump ”).
The following events have also been reported when VIRAMUNE has been used in combination with other anti-retroviral agents: pancreatitis, peripheral neuropathy and thrombocytopaenia.
Följande händelser har också rapporterats när VIRAMUNE har använts i kombination med andra antiretrovirala medel: pankreatit, perifer neuropati och trombocytopeni.
These events are commonly associated with other antiretroviral agents and may be expected to occur when VIRAMUNE is used in combination with other agents; however it is unlikely that these events are due to VIRAMUNE treatment.
Dessa händelser är vanligt förekommande vid behandling med andra antiretrovirala medel och kan förväntas förekomma när VIRAMUNE används i kombination med andra medel.
Hepatic-renal failure syndromes have been reported rarely.
Det är dock osannolikt att dessa händelser beror på VIRAMUNE- behandlingen.
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
17 Hos HIV- infekterade patienter med svår immunbrist vid tidpunkten för insättande av antiretroviral kombinationsterapi, kan en inflammatorisk reaktion mot asymtomatiska eller kvarvarande opportunistiska infektioner uppstå (se avsnitt 4. 4).
The most common clinical toxicity of VIRAMUNE is rash, with VIRAMUNE attributable rash occurring in 13.6% of patients in combination regimens in controlled studies.
Den vanligaste biverkan av VIRAMUNE är hudutslag.
Rashes are usually mild to moderate, maculopapular erythematous cutaneous eruptions, with or
VIRAMUNE medförde hudutslag hos 13, 6% av patienterna på kombinationsbehandling i kontrollerade studier.
15 without pruritus, located on the trunk, face and extremities.
Hudutslagen är vanligen milda till måttliga, makulopapulära erytematösa huderuptioner, med eller utan pruritus, lokaliserade till bålen, ansiktet och extremiteterna.
Allergic reactions (anaphylaxis, angioedema and urticaria) have been reported.
Allergiska reaktioner (anafylaxi, angioödem och urtikaria) har rapporterats.
Rashes occur alone or in the context of hypersensitivity reactions, characterised by rash with constitutional symptoms such as fever, arthralgia, myalgia and lympadenopathy, plus visceral involvement, such as hepatitis, eosinophilia, granulocytopenia, and renal dysfunction.
Hudutslag förekommer enbart eller i samband med överkänslighetsreaktioner, karakteriserade av hudutslag och samtidig allmänpåverkan som feber, artralgi, myalgi och lymfadenopati, visceralt engagemang som hepatit, eosinofili, granulocytopeni och njurpåverkan.
Severe and life-threatening skin reactions have occurred in patients treated with VIRAMUNE, including Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN).
Svåra och livshotande hudreaktioner har förekommit hos patienter som behandlats med VIRAMUNE, t ex Stevens- Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN).
Fatal cases of SJS, TEN and hypersensitivity reactions have been reported.
Fatala fall av SJS, TEN och överkänslighetsreaktioner har rapporterats.
The majority of severe rashes occurred within the first 6 weeks of treatment and some required hospitalisation, with one patient requiring surgical intervention (see section 4.4).
Några patienter krävde inläggning på sjukhus och en av dem måste opereras (se avsnitt 4. 4).
The most frequently observed laboratory test abnormalities are elevations in liver function tests (LFTs), including ALAT, ASAT, GGT, total bilirubin and alkaline phosphatase.
De avvikelser som oftast sågs i laboratorietester var förhöjda leverfunktionsprover, inklusive ASAT, ALAT, gamma- GT, totalbilirubin och alkaliska fosfataser.
Asymptomatic elevations of GGT levels are the most frequent.
Asymtomatiska förhöjningar av gamma- GT- nivåer var de oftast förekommande.
Cases of hepatitis (severe and life-threatening hepatoxicity, including fatal fulminant hepatitis) have been reported in patients treated with VIRAMUNE.
Fall av hepatit (svår och livshotande leverskada, även fatal fulminant hepatit) har förekommit hos patienter som behandlats med VIRAMUNE.
Based on clinical trial experience of 361 paediatric patients the majority of which received combination treatment with ZDV or/ and ddI, the most frequently reported adverse events related to VIRAMUNE were similar to those observed in adults.
Baserat på kliniska prövningar med 361 pediatriska patienter, varav huvuddelen fick kombinationsbehandling med zidovudin och/ eller didanosin, var de vanligen rapporterade biverkningarna, som var relaterade till VIRAMUNE, desamma som för vuxna.
In an open-label clinical trial (ACTG 180) granulocytopenia assessed as drug- related occurred in 5/ 37 (13.5%) of patients.
I en öppen klinisk studie (ACTG 180) bedömdes granulocytopeni som läkemedelsrelaterat hos 5/ 37 (13, 5%) av patienterna.
In ACTG 245, a double-blind placebo controlled study, the frequency of serious drug-related granulocytopenia was 5/ 305 (1.6%).
I ACTG 245, en dubbel- blind placebokontrollerad studie, var frekvensen allvarlig läkemedelsrelaterad granulocytopeni 5/ 305 (1, 6%).
Isolated cases of Stevens- Johnson syndrome or Stevens-Johnson/ toxic epidermal necrolysis transition syndrome have been reported in this population.
Enstaka fall av Stevens- Johnsons syndrom eller Stevens- Johnsons/ toxisk epidermal nekrolys syndrom har rapporterats i denna patientgrupp.
There is no known antidote for VIRAMUNE overdosage.
Det finns inte någon känd antidot som kan användas vid överdosering med VIRAMUNE.
Cases of VIRAMUNE overdose at doses ranging from 800 to 6000 mg per day for up to 15 days have been reported.
Fall av överdosering med VIRAMUNE har rapporterats i doser från 800 till 6000 mg per dag i upp till 15 dagar.
Patients have experienced oedema, erythema nodosum, fatigue, fever, headache, insomnia, nausea, pulmonary infiltrates, rash, vertigo, vomiting, increase in transaminases and weight decrease.
Patienter har drabbats av ödem, erythema nodosum, trötthet, feber, huvudvärk, sömnlöshet,
All of these effects subsided following discontinuation of VIRAMUNE.
Alla dessa effekter avtog när behandling med VIRAMUNE avbröts.
NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors), ATC code J05AG01.
J05A G01.
Mechanism of Action Nevirapine is a NNRTI of HIV-1.
Verkningsmekanism Nevirapin är en icke- nukleosid omvänd- transkriptas- hämmare av HIV- 1 (NNRTI = "non - nucleoside reverse transcriptase inhibitor").
Nevirapine binds directly to reverse transcriptase and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Nevirapin binder direkt till omvänt transkriptas och blockerar aktiviteten av RNA- beroende och DNA- beroende polymeras genom att orsaka ett brott i enzymets katalytiska centrum.
The activity of nevirapine does not compete with template or nucleoside triphosphates.
Nevirapin påverkar inte uppbyggnaden av proteiner och konkurrerar inte med nukleosid- trifosfater.
HIV-2 reverse transcriptase and eukaryotic DNA polymerases (such as human DNA polymerases α, β, γ, or δ) are not inhibited by nevirapine.
HIV- 2 omvänt transkriptas och eukaryota DNA polymeras (som humana DNA- polymeras α, β, γ eller δ) inhiberas inte av nevirapin.
16 In vitro HIV susceptibility:
In vitro HIV- mottaglighet:
The in vitro antiviral activity of nevirapine has been measured in a variety of cell lines including peripheral blood mononuclear cells, monocyte derived macrophages, and lymphoblastoid cell lines.
Den antivirala aktiviteten av nevirapin in vitro har uppmätts i ett antal cell- linjer, bland annat perifera mononukleära blodceller, makrofager som härstammar från monocyter och lymfoblastoida cell- linjer.
In recent studies using human cord blood lymphocytes and human embryonic kidney 293 cells, EC50 values (50% inhibitory concentration) ranged from 14-302 nM against laboratory and clinical isolates of HIV-1.
I nyligen genomförda studier med lymfocyter från humant navelsträngsblod och humana embryonala njur- 293- celler, EC50- värden (koncentration som leder till 50% inhibition) låg inom området 14 – 302 nM gentemot laboratorie - och kliniska isolat av HIV- 1.
Nevirapine exhibited antiviral activity in vitro against group M HIV-1 isolates from clades A, B, C, D, F, G, and H, and circulating recombinant forms (CRF), CRF01_AE, CRF02_AG and CRF12_BF (median EC50 value of 63 nM).
Nevirapin uppvisade antiviral aktivitet in vitro mot grupp M HIV- 1 isolat från clade A, B, C, D, F, G och H och cirkulerande rekombinanta former (CRF), CRF01_ AE, CRF02_ AG och CRF12_ BF (median EC50- värde på 63 nM).
Nevirapine had no antiviral activity in vitro against isolates from group O HIV-1 and HIV-2.
Nevirapin har ingen antiviral aktivitet in vitro gentemot grupp O HIV- 1 och HIV- 2.