natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Ambrisentan does not inhibit or induce phase I or II drug metabolizing enzymes at clinically relevant concentrations in in vitro and in vivo non-clinical studies, suggesting a low potential for ambrisentan to alter the profile of medicinal products metabolized by these pathways.
Ambrisentan varken hämmar eller inducerar fas I - eller fas II- läkemedelsmetaboliserande enzymer vid kliniskt relevanta koncentrationer i icke- kliniska studier in vitro och in vivo, vilket tyder på en låg potential för att ambrisentan skulle ändra profilen för läkemedel som metaboliseras via dessa vägar.
The potential for ambrisentan to induce CYP3A4 activity was explored in healthy volunteers with results suggesting a lack of inductive effect of ambrisentan on the CYP3A4 isoenzyme.
Potentialen för att ambrisentan skulle inducera CYP3A4- aktivitet undersöktes hos friska frivilliga med resultat som tyder på en avsaknad av induktiv effekt av ambrisentan på CYP3A4- isoenzymet.
Co-administration of ambrisentan with a phosphodiesterase inhibitor, either sildenafil or tadalafil (both substrates of CYP3A4) in healthy volunteers did not significantly affect the pharmacokinetics of the phosphodiesterase inhibitor or ambrisentan (see section 5.2).
Samtidig administrering av ambrisentan och fosfodiesterashämmare, antingen sildenafil eller tadalafil (båda substrat för CYP3A4) till friska frivilliga, hade ingen signifikant inverkan på farmakokinetiken för fosfodiesterashämmaren eller ambrisentan (se avsnitt 5. 2).
Steady state administration of ketoconazole (a strong inhibitor of CYP3A4) did not result in a clinically significant increase in exposure to ambrisentan (see section 5.2).
Steady- state- administrering av ketokonazol (en kraftig hämmare av CYP3A4) resulterade inte i någon kliniskt signifikant ökning av exponeringen för ambrisentan (se avsnitt 5. 2).
The impact of the co-administration of Volibris with inducers of CYP3A4 and 2C19 is unknown.
Betydelsen av samtidig administrering av Volibris och inducerare av CYP3A4 och 2C19 är okänd.
Ambrisentan had no effects on the steady state pharmacokinetics and anti-coagulant activity of warfarin in a healthy volunteer study (see section 5.2).
Ambrisentan hade inga effekter på steady- state farmakokinetiken och antikoagulantaktiviteten hos warfarin i en studie av friska frivilliga (se avsnitt 5. 2).
In addition, in patients, ambrisentan had no overall effect on the weekly warfarin-type anticoagulant dose, prothrombin time (PT) and international normalized ratio (INR).
Dessutom hade ambrisentan totalt sett ingen effekt hos patienter på veckodosen av antikoagulantia av warfarintyp, protrombintiden (PT) och internationellt normaliserat ratio (INR).
Cyclosporine A is an inhibitor of multiple metabolic enzymes and transporters.
Ciklosporin A är en hämmare av ett flertal metabola enzymer och transportörer.
Use caution when Volibris is co-administered with cyclosporine A.
Försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av Volibris och ciklosporin A.
In a clinical study in healthy volunteers, steady-state dosing with ambrisentan 10 mg once daily did not significantly affect the single-dose pharmacokinetics of the ethinyl estradiol and norethindrone components of a combined oral contraceptive (see section 5.2).
I en klinisk studie på friska frivilliga gav steady- state- administrering av ambrisentan, 10 mg en gång dagligen, ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för en enstaka dos etinylöstradiol och noretisteron, komponenter i ett kombinerat hormonellt antikonceptionsmedel (se avsnitt 5. 2).
Based on this pharmacokinetic study, ambrisentan would not be expected to significantly affect exposure to oestrogen- or progestogen- based contraceptives.
Baserat på denna farmakokinetiska studie, förväntas inte ambrisentan signifikant påverka exponeringen av östrogen - och gestageninnehållande antikonceptionsmedel.
The efficacy and safety of Volibris when co-administered with other treatments for PAH (e. g. prostanoids and phosphodiesterase type V inhibitors) has not been specifically studied in controlled clinical trials (see section 5.1).
Effekten och säkerheten för Volibris vid samtidig administrering av andra behandlingar för PAH (t. ex. prostanoider och fosfodiesterashämmare typ V) har inte specifikt studerats i kontrollerade kliniska prövningar (se avsnitt 5. 1).
Effect of ambrisentan on xenobiotic transporters
Effekten av ambrisentan på xenobiotiskatransportörer
In vitro, ambrisentan has no inhibitory effect on the P-glycoprotein (Pgp)-mediated efflux of digoxin and is a weak substrate for Pgp-mediated efflux.
In vitro har ambrisentan ingen hämmande effekt på P- glykoptotein (Pgp) - medierat utflöde av digoxin och är ett svagt substrat för Pgp- medierat utflöde.
Additional in vitro studies in rat and human hepatocytes showed that ambrisentan did not inhibit sodium-taurocholate co-transporter (NTCP), organic anion export pump (OATP), bile salt export pump (BSEP) and multi-drug resistance protein isoform-2 (MRP2).
Ytterligare in vitro- studier på rått - och humanhepatocyter visade att ambrisentan inte hämmade natrium- taurokolat co- transportören (NTCP), den organiska anjonutförselpumpen (OATP), gallsaltutförselpumpen (BSEP) eller multidrogresistensprotein- isoform- 2 (MRP2).
In vitro studies in rat hepatocytes also showed that ambrisentan has no inductive effects on Pgp, BSEP or MRP2.
In vitro- studier på hepatocyter från råtta visade även att ambrisentan inte har någon induktiv effekt på Pgp, BSEP eller MRP2.
5 Steady-state administration of ambrisentan in healthy volunteers had no clinically relevant effects on the single-dose pharmacokinetics of digoxin, a substrate for Pgp (see section 5.2).
Steady- state- administrering av ambrisentan till friska frivilliga hade inga kliniskt relevanta effekter på farmakokinetiken för en enstaka dos av digoxin, ett P- gp substrat (se avsnitt 5. 2).
Volibris is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
5 Volibris är kontraindicerat under graviditet (se avsnitt 4. 3).
Monthly pregnancy tests during treatment with Volibris are recommended.
Månatliga graviditetstester rekommenderas under Volibris behandlingen.
Women receiving Volibris must be advised of the risk of foetal harm and alternative therapy initiated if pregnancy occurs (see sections 4.3, 4.4 and 5.3).
Kvinnor som får Volibris ska informeras om risken för fosterskada och alternativ behandling ska påbörjas om graviditet inträffar (se avsnitt 4. 3, 4. 4 och 5. 3).
Therefore lactation is contraindicated in patients taking Volibris (see section 4.3).
Amning är därför kontraindicerat för patienter som får Volibris (se avsnitt 4. 3).
The development of testicular tubular atrophy in male animals has been linked to the chronic administration of ERAs, including ambrisentan (see section 5.3).
Kronisk administrering av ERA, inklusive ambrisentan, har kopplats samman med utveckling av testikulär tubulär atrofi hos handjur (se avsnitt 5. 3).
The effect on male human fertility is not known.
Effekten på mäns fertilitet är okänd.
Experience from clinical studies
Erfarenheter från kliniska studier
Safety of Volibris has been evaluated in clinical trials of more than 483 patients with PAH (see section 5.1).
Säkerheten för Volibris har utvärderats i kliniska studier med mer än 483 patienter med PAH (se avsnitt 5. 1).
Adverse drug reactions (ADR) identified from 12 week placebo controlled clinical trial data are listed below by system organ class and frequency.
Biverkningar som identifierats i data från 12 veckors placebokontrollerade kliniska studier redovisas nedan efter organsystem och frekvens.
With longer observation in uncontrolled studies (mean observation of 79 weeks), the safety profile was similar to that observed in the short term studies.
Vid längre observation i okontrollerade studier (observation under i genomsnitt 79 veckor) liknade säkerhetsprofilen den som iakttogs i de kortvariga studierna.
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
Frekvenserna definieras som: mycket vanliga (≥1/ 10), vanliga (≥1/ 100, < 1/ 10), mindre vanliga (≥1/ 1 000, < 1/ 100), sällsynta (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000) och mycket sällsynta (< 1/ 10 000).
For dose-related adverse reactions the frequency category reflects the higher dose of Volibris.
För dosrelaterade biverkningar avspeglar frekvenskategorin den högre dosen av Volibris.
6 Palpitation
6 Hjärtat Hjärtklappning
Anaemia (decreased haemoglobin, decreased haematocrit)
Anemi (minskat hemoglobin, minskat hematokrit)
Headache (including sinus headache, migraine)1
Centrala och perifera nervsystemet Mycket vanlig Huvudvärk (även sinushuvudvärk, migrän) 1
Very common
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Upper respiratory (e. g. nasal2, sinus) congestion, sinusitis, nasopharyngitis, rhinitis
Täppta övre luftvägar (t. ex. näsa2, bihålor), sinuit, Vanlig nasofaryngit, rinit
Gastrointestinal disorders
Magtarmkanalen Buksmärta Förstoppning
Abdominal pain Constipation
Vanlig Vanlig
Common Common
Blodkärl
Vascular disorders Flushing
Blodvallningar
Peripheral oedema, fluid retention3
Allmänna symtom och/ eller symtom vid administreringsstället Mycket vanlig Perifert ödem, vätskeretention3
Hypersensitivity reactions (e. g. angioedema, rash)
Immunsystemet Överkänslighetsreaktioner (t. ex. angioödem, utslag)
1 The frequency of headache appeared higher with 10 mg Volibris.
1 Frekvensen för huvudvärk var högre med 10 mg Volibris.
2 The incidence of nasal congestion was dose related during Volibris therapy.
2 Förekomsten av nästäppa var dosrelaterad under Volibris- behandling.
3 Peripheral oedema was reported more frequently with 10 mg Volibris.
3 Perifert ödem rapporterades oftare med 10 mg Volibris.
In clinical studies peripheral oedema was reported more commonly and tended to be more severe in patients ≥ 65 years (see section 4.4).
I kliniska studier rapporterades perifert ödem oftare och tenderade att vara svårare hos patienter ≥65 år (se avsnitt 4. 4).
Decreased haemoglobin (see section 4.4).
Minskat hemoglobin (se avsnitt 4. 4).
The frequency of decreased haemoglobin (anaemia) was higher with 10 mg Volibris.
Frekvensen för minskat hemoglobin (anemi) var högre med 10 mg Volibris.
Across the 12 week placebo controlled Phase III clinical studies, mean haemoglobin concentrations decreased for patients in the Volibris groups and were detected as early as week 4 (decrease by 0.83 g/ dl); mean changes from baseline appeared to stabilise over the subsequent 8 weeks.
Under de 12 veckors placebokontrollerade fas III studierna, minskade hemoglobinkoncentrationerna för patienter i Volibris- grupperna, vilket upptäcktes så tidigt som vecka 4 (minskning med 0, 83 g/ dl), de genomsnittliga förändringarna från utgångsvärdet verkade stabiliseras under de följande 8 veckorna.
A total of 17 patients (6.5%) in the Volibris treatment groups had decreases in haemoglobin of ≥ 15% from baseline and which fell below the lower limit of normal.
Totalt 17 patienter (6, 5%) i Volibris- behandlingsgrupperna fick minskningar av hemoglobin på ≥15% från utgångsvärdet, vilket föll under den nedre normalgränsen.
7 In addition to adverse reactions identified from clinical studies, the following adverse reactions were identified during post-approval use of Volibris.
7 Data efter introduktion på marknaden
Frequencies are defined as: ‘ not known’ (cannot be estimated from the available data).
Frekvensen är definierad till ” okänd ” (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data).
Cardiac disorders
Hjärtat Okänd Hjärtsvikt4
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Okänd Dyspné5
4 Most of the reported cases of cardiac failure were associated with fluid retention.
4 Flertalet av de rapporterade fallen med hjärtsvikt var förknippade med vätskeretention.
5 Cases of worsening dyspnoea of unclear aetiology have been reported shortly after starting Volibris therapy.
5 Fall av försämring av dyspné med oklar orsak har rapporterats kort efter att Volibris behandlingen påbörjats.
There is no experience in PAH patients of Volibris at daily doses greater than 10 mg.
Det finns ingen erfarenhet från PAH- patienter på högre doser än 10 mg Volibris per dag.
Due to the mechanism of action, an overdose of Volibris could potentially result in hypotension (see section 5.3).
På grund av verkningsmekanismen kan en överdos av Volibris potentiellt resultera i hypotoni (se avsnitt 5. 3).
C02KX02
Farmakoterapeutisk grupp: övriga antihypertensiva medel, ATC- kod C02KX02
Ambrisentan is an orally active, propanoic acid-class, ERA selective for the endothelin A (ETA) receptor.
Ambrisentan är en oralt aktiv, endotelin A (ETA) - selektiv endotelinreceptorantagonist (ERA) av propionsyraklassen.
• Ambrisentan blocks the ETA receptor subtype, localized predominantly on vascular smooth muscle cells and cardiac myocytes.
• Ambrisentan blockerar den undergrupp av ETA - receptorer som främst finns på vaskulära glatta muskelceller och hjärtats myocyter.
This prevents endothelin-mediated activation of second messenger systems that result in vasoconstriction and smooth muscle cell proliferation. • The selectivity of ambrisentan for the ETA over the ETB receptor is expected to retain ETB receptor mediated production of the vasodilators nitric oxide and prostacyclin.
Detta förhindrar endotelinmedierad aktivering av sekundära budbärarsystem som resulterar i vasokonstriktion och proliferation av glatta muskelceller. • Selektiviteten av ambrisentan för ETA över ETB- receptorn förväntas bevara den ETB- receptormedierade produktionen av vasodilatorerna kväveoxid och prostacyklin.
8 Two randomised, double-blind, multi-centre, placebo controlled, Phase 3 pivotal studies were conducted (ARIES-1 and 2).
8 Två randomiserade, dubbelblinda, multicenter, placebokontrollerade, fas 3 pivotala studier genomfördes (ARIES- 1 och 2).
ARIES-1 included 201 patients and compared Volibris 5 mg and 10 mg with placebo.
ARIES- 1, som omfattade 201 patienter, jämförde Volibris 5 mg och 10 mg med placebo.
ARIES-2 included 192 patients and compared Volibris 2.5 mg and 5 mg with placebo.
ARIES- 2, som omfattade 192 patienter, jämförde Volibris 2. 5 mg och 5 mg med placebo.
In both studies, Volibris was added to patients’ supportive/ background medication, which could have included a combination of digoxin, anticoagulants, diuretics, oxygen and vasodilators (calcium channel blockers, ACE inhibitors).
I båda studierna adderades Volibris till patienternas stöd - / bakgrundsmedicinering, som kunde omfatta en kombination av digoxin, antikoagulantia, diuretika, syre och vasodilatorer (kalciumblockerare, ACE- hämmare).
Patients enrolled had IPAH or PAH associated with connective tissue disease.
De registrerade patienterna hade IPAH eller PAH förknippad med bindvävssjukdom.
The majority of patients had WHO functional Class II (38.4%) or Class III (55.0%) symptoms.
Majoriteten av patienterna hade symtom enligt WHO- funktionsklass II (38, 4%) eller klass III (55, 0%).
Patients with pre-existent hepatic disease (cirrhosis or clinically significantly elevated aminotransferases) and patients using other targeted therapy for PAH (e. g. prostanoids) were excluded.
Patienter med tidigare leversjukdom (cirros eller klinisk signifikant förhöjda aminotransferaser) och patienter som behandlas med annan terapi för PAH (t. ex. prostanoider) var uteslutna.
The primary endpoint defined for the Phase 3 studies was improvement in exercise capacity assessed by change from baseline in 6 minute walk distance (6MWD) at 12 weeks.
Den primära endpoint som definierades för fas 3- studierna var konditionsförbättring vilken bedömdes genom förändring från baslinjen av 6 minuters gångsträcka (6MWD) under 12 veckor.
In both studies, treatment with Volibris resulted in a significant improvement in 6MWD for each dose of Volibris.
I båda studierna resulterade behandling med Volibris i en signifikant förbättring av 6MWD för varje dos Volibris.
The placebo-adjusted improvement in mean 6MWD at week 12 compared to baseline was 30.6 m (95% CI:
Den placebojusterade förbättringen av genomsnittlig 6MWD vid vecka 12 jämfört med baslinjen var 30, 6 m (95% CI:
2.9 to 58.3; p=0.008) and 59.4 m (95% CI:
2, 9 till 58, 3; p=0, 008) och 59, 4 m (95% CI:
29.6 to 89.3; p < 0.001) for the 5 mg group, in ARIES 1 and 2 respectively.
29, 6 till 89, 3 m; p < 0, 001) för 5 mg- gruppen, i ARIES- 1 respektive ARIES- 2.
The placebo-adjusted improvement in mean 6MWD at week 12 in patients in the 10 mg group in ARIES-1 was 51.4 m (95% CI:
Den placebojusterade förbättringen av genomsnittlig 6MWD vid vecka 12 för 10 mg- gruppen i ARIES- 1 var 51, 4 m (95% CI:
26.6 to 76.2; p < 0.001).
26, 6 till 76, 2; p < 0, 001).
A pre-specified combined analysis of the Phase 3 studies (ARIES-C) was conducted.
En, i förväg specificerad, kombinerad analys av fas 3- studierna (ARIES- C) utfördes.
The placebo-adjusted mean improvement in 6MWD was 44.6 m (95% CI:
Den placebojusterade genomsnittliga förbättringen av 6MWD var 44, 6 m (95% CI:
24.3 to 64.9; p < 0.001) for the 5 mg dose, and 52.5 m (95% CI:
24, 3 till 64, 9 m; p < 0, 001) för 5 mg- dosen och 52, 5 m (95% CI:
28.8 to 76.2; p < 0.001) for the 10 mg dose.
28, 8 till 76, 2 m; p < 0, 001) för 10 mg- dosen.
In ARIES-2, Volibris (combined dose group) significantly delayed the time to clinical worsening of PAH compared to placebo (p < 0.001), the hazard ratio demonstrated a 80% reduction (95% CI:
I ARIES- 2, förlängde Volibris (kombination av båda dosgrupperna) signifikant tiden till försämring av PAH jämfört med placebo (p < 0, 001), riskkvoten visade en sänkning med 80% (95% CI:
47% to 92%).
47% till 92%).
The measure included: death, lung transplantation, hospitalisation for PAH, atrial septostomy, addition of other PAH therapeutic agents and early escape criteria.
Måtten inkluderade: död, lungtransplantation, sjukhusvistelse för PAH, arteriell septostomi, tillägg av andra PAH terapier samt kriterier för tidigt avbtytande av studien.
A statistically significant increase (3.41 ± 6.96) was observed for the combined dose group in the physical functioning scale of the SF-36 Health Survey compared with placebo (-0.20 ± 8.14, p=0.005).
En statistiskt signifikant ökning (3, 41 ± 6, 96) observerades för kombinationen av båda dosgrupperna på skalan för fysisk funktion enligt SF- 36 Hälsoundersökning jämfört med placebo (- 0, 20 ± 8, 14, p=0, 005).
Treatment with Volibris led to a statistically significant improvement in Borg Dyspnea Index (BDI) at week 12 (placebo-adjusted BDI of -1.1 (95% CI: -1.8 to -0.4; p=0.019; combined dose group)).
Behandling med Volibris ledde till en statistiskt signifikant förbättring av Borg Dyspnea Index (BDI) vid vecka 12 (placebojusterad BDI - 1, 1 (95% CI: - 1, 8 till - 0, 4; p=0, 019; kombination av båda dosgrupperna)).
Patients enrolled into ARIES 1 and 2 were eligible to enter a long term open label extension study ARIES E (n=383).
Patienter som registrerades i ARIES 1 och 2 var kvalificerade att ingå i en långvarig öppen förlängningsstudie ARIES E (n=383).
The effect of Volibris on the outcome of the disease is unknown.
Effekten av Volibris på sjukdomsföljden är okänd.
The observed probability of survival at 1 year for subjects receiving Volibris (combined Volibris dose group) was 95% and at 2 years was 84%.
Sannolikheten för överlevnad efter 1 år för patienter som fick Volibris (kombinerad grupp av alla Volibris- doser), visade sig vara 95% och efter 2 år 84%.
In an open label study (AMB222), Volibris was studied in 36 patients to evaluate the incidence of increased serum aminotransferase concentrations in patients who had previously discontinued other ERA therapy due to aminotransferase abnormalities.
I en öppen studie (AMB222), studerades Volibris hos 36 patienter, för utvärdering av förekomsten av ökade aminotransferaskoncentrationer i serum, hos patienter som tidigare avbrutit annan ERA- behandling på grund av aminotransferasavvikelser.
During a mean of 53 weeks of treatment with Volibris, none of the patients enrolled had a confirmed serum ALT > 3xULN that required permanent discontinuation of treatment.
Under i genomsnitt 53 veckors behandling med Volibris hade ingen av de registrerade patienterna bekräftad ALAT > 3xULN i serum som krävde permanent utsättande av behandlingen.
Fifty percent of patients had increased from 5 mg to 10 mg Volibris during this time.
Femtio procent av patienterna hade ökat från 5 mg till 10 mg Volibris under denna tid.
The cumulative incidence of serum aminotransferase abnormalities > 3xULN in all Phase 2 and 3 studies (including respective open label extensions) was 17 of 483 subjects over a mean exposure duration of 79.5 weeks.
Den kumulativa förekomsten av aminotransferasavvikelser i serum > 3xULN i samtliga fas 2- och 3- studier (inklusive respektive öppna förlängningsstudier) var 17 av 483 patienter över en genomsnittlig exponeringsperiod på 79, 5 veckor.
This is an event rate of 2.3 events per 100 patient years of exposure for Volibris.
Detta är en händelsefrekvens på 2, 3 händelser per 100 patientårs exponering för Volibris.
9 An improvement in haemodynamic parameters was observed in patients with PAH after 12 weeks (n=29) in a Phase 2 study (AMB220).
9 En förbättring av hemodynamiska parametrar iakttogs hos patienter med PAH efter 12 veckor (n=29) i en fas 2- studie (AMB220).
Treatment with Volibris resulted in an increase in mean cardiac index, a decrease in mean pulmonary artery pressure, and a decrease in mean pulmonary vascular resistance.
Behandling med Volibris resulterade i en ökning av genomsnittligt hjärtindex, en minskning av genomsnittligt pulmonellt artärtryck och en minskning av genomsnittlig pulmonell vaskulär resistans.
The number of patients who received concomitant Volibris and sildenafil in ARIES-E and AMB222 was 22 patients (5.7%) and 17 patients (47%), respectively.
Antalet patienter som samtidigt erhöll Volibris och sildenafil i ARIES- E och AMB222 var 22 (5, 7%) respektive 17 patienter (49%).
After oral administration, maximum plasma concentrations (Cmax) of ambrisentan typically occur around 1.5 hours post-dose under both fasted and fed conditions.
Efter oral administrering uppnås maximala plasmakoncentrationer (Cmax) av ambrisentan vanligtvis omkring 1, 5 timmar efter dos under såväl fastande som icke- fastande förhållanden.
Steady-state is generally achieved following 4 days of repeat dosing.
Steady- state erhålls i allmänhet efter 4 dagars upprepad dosering.
A food-effect study involving administration of ambrisentan to healthy volunteers under fasting conditions and with a high-fat meal indicated that the Cmax was decreased 12% while the AUC remained unchanged.
En studie av effekten av föda, vilken omfattade administrering av ambrisentan till friska frivilliga under fastande förhållanden och tillsammans med en måltid med högt fettinnehåll, tydde på att Cmax minskade med 12% medan AUC var oförändrat.
The in vitro plasma protein binding of ambrisentan was, on average, 98.8% and independent of concentration over the range of 0.2 – 20 microgram/ ml.
Plasmaproteinbindningen av ambrisentan in vitro var i genomsnitt 98, 8% och oberoende av koncentrationen i intervallet på 0, 2– 20 mikrogram/ ml.
Ambrisentan is primarily bound to albumin (96.5%) and to a lesser extent to alpha1-acid glycoprotein.
Ambrisentan är främst bundet till albumin (96, 5%) och i mindre utsträckning till surt alfa1- glykoprotein.
The distribution of ambrisentan into red blood cells is low, with a mean blood: plasma ratio of 0.57 and 0.61 in males and females, respectively.
Distributionen av ambrisentan till röda blodkroppar är låg med ett genomsnittligt förhållande blod: plasma på 0, 57 och 0, 61 hos män respektive kvinnor.
Ambrisentan is a non-sulphonamide (proprionic acid) ERA.
Ambrisentan är en icke- sulfonamid (propionsyra) ERA.
Ambrisentan is glucuronidated via several UGT isoenzymes (UGT1A9S, UGT2B7S and UGT1A3S) to form ambrisentan glucuronide (13%).
Ambrisentan glukuronideras via flera UGT- isoenzymer (UGT1A9S, UGT2B7S och UGT1A3S) för att bilda ambrisentanglukuronid (13%).