natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The interaction data is presented as geometric mean value with 90% confidence interval (90% CI) whenever these data were available.
Interaktionsdata presenteras som geometriskt medelvärde med 90% konfidensintervall, när dessa data fanns tillgängliga.
ND = Not Determined, ↑ = Increased, ↓ = Decreased, ↔ = No Effect
EF = ej fastställd, ↑ = ökning, ↓ = minskning, ↔ = ingen ändring
Medicinal products by therapeutic areas ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals NRTIs
34 Läkemedel per terapiområde VIRUSHÄMMANDE MEDEL Antiretrovirala medel NRTI
It is not recommended to co- administer efavirenz and VIRAMUNE, because of additive toxicity and no benefit in terms of efficacy over either NNRTI alone.
rekommenderas inte, på grund av additiv toxicitet och att det inte är någon fördel beträffande effekt, jämfört med endera NNRTI enbart.
30 PIs Atazanavir/ ritonavir 300/ 100 mg QD 400/ 100 mg QD
35 PROTEASHÄMMARE Atazanavir/ ritonavir
Atazanavir/ r 400/ 100mg:
Atazanavir/ r Cmax ↓ 0, 72 (0, 60 – 0, 86)
31 Lopinavir/ ritonavir (capsules) 400/ 100 mg BID
36 Lopinavir/ ritonavir
patients:
patienter:
Lopinavir/ ritonavir (oral solution) 300/ 75 mg/ m2 BID
(oral lösning) 300/ 75
Paediatric patients:
mg/ m2 två gånger dagligen
Lopinavir AUC ↓ 0.78 (0.56-1.09) Lopinavir Cmin ↓ 0.45 (0.25-0.82) Lopinavir Cmax ↓ 0.86 (0.64-1.16)
Lopinavir Cmin ↓ 0, 45 (0, 25 – 0, 82) Lopinavir Cmax ↓0, 86 (0, 64 – 1, 16)
For children, increase of the dose of lopinavir/ ritonavir to 300/ 75 mg/ m2 twice daily with food should be considered when used in combination with VIRAMUNE, particularly for patients in whom reduced susceptibility to lopinavir/ ritonavir is suspected.
lopinavir/ ritonavir till 300/ 75 mg/ m2 två gånger dagligen med föda, vid kombination med VIRAMUNE, särskilt för patienter där nedsatt känslighet mot lopinavir/ ritonavir misstänks.
Nelfinavir and VIRAMUNE can be
Nelfinavir och VIRAMUNE
750 mg TID
AUC ↔ 1, 06 (0, 78 – 1, 14) 750 mg tre gånger
AUC ↔ 1.06 (0.78-1.14) Cmin ↔ 0.68 (0.50-1.5) Cmax ↔ 1.06 (0.92-1.22)
Cmax ↔ 1, 06 (0, 92 – 1, 22)
co-administered without dose adjustments.
dosjustering.
Saquinavir/ ritonavir
37 Saquinavir/ ritonavir
32 Entry Inhibitors Enfuvirtide
Inträdeshämmare Enfuvirtid
Maraviroc 300 mg QD
300 mg en gång
Maraviroc AUC ↔ 1.01 (0.6 -1.55) Maraviroc Cmin ND Maraviroc Cmax ↔ 1.54 (0.94-2.52) compared to historical controls
Maravirok Cmax ↔ 1, 54 (0, 94 - 2, 52)
33 Rifabutin 150 or 300 mg QD
150 eller 300 mg en
Rifampicin 600 mg QD
600 mg en gång
Antifungals Fluconazole 200 mg QD
39 Antimykotika Flukonazol AUC ↔ 0, 94 (0, 88 – 1, 01) Flukonazol
Fluconazole AUC ↔ 0.94 (0.88- 1.01) Fluconazole Cmin ↔ 0.93 (0.86-1.01) Fluconazole Cmax ↔ 0.92 (0.85-0.99) Nevirapine: exposure: ↑ 100% compared with historical data where nevirapine was administered alone.
Flukonazol Cmin ↔ 0, 93 (0, 86 – 1, 01)
Because of the risk of increased exposure to VIRAMUNE, caution should be exercised if the medicinal products are given concomitantly and patients should be monitored closely.
På grund av risken för ökad
Itraconazole AUC ↓ 0.39 Itraconazole Cmin ↓ 0.13 Itraconazole Cmax ↓ 0.62 Nevirapine: there was no significant difference in Nevirapine pharmacokinetic parameters.
Flukonazol Cmax ↔ 0, 92 (0, 85 – 0, 99)
A dose increase for itraconazole should be considered when these two agents are administered concomitantly.
exponering för VIRAMUNE,
Ketoconazole 400 mg QD
dagligen
Ketoconazole AUC ↓ 0.28 (0.20- 0.40) Ketoconazole Cmin ND Ketoconazole Cmax ↓ 0.56 (0.42- 0.73)
ska försiktighet iakttas vid samtidig användning av
It is not recommended to co- administer ketoconazole and VIRAMUNE.
Nevirapin- exponering: ↑100% jämfört med historiska data då enbart nevirapin administrerades.
Nevirapine: plasma levels: ↑ 1.15- 1.28 compared to historical controls.
läkemedlen och patienterna ska monitoreras noga.
34 ANTACIDS Cimetidine
Itrakonazol AUC ↓ 0, 39
Cimetidine: no significant effect on cimetidine PK parameters is seen.
Itrakonazol
Cimetidine and VIRAMUNE can be co-administered without dose adjustments.
Itrakonazol Cmin ↓ 0, 13
Nevirapine Cmin ↑ 1.07 ANTITHROMBOTICS Warfarin
Dosökning för itrakonazol skall
The interaction between Nevirapine and the antithrombotic agent warfarin is complex, with the potential for both increases and decreases in coagulation time when used concomitantly.
200 mg en gång
Close monitoring of anticoagulation levels is warranted.
Itrakonazol Cmax ↓ 0, 62
CONTRACEPTIVES
övervägas när de två
Depo-
dagligen
DMPA AUC ↔
läkemedlen används samtidigt.
Viramune co-administration did not
Nevirapin: det var ingen signifikant skillnad i farmakokinetiska parametrar för nevirapin.
medroxyprogesterone acetate (DMPA) 150 mg every 3
Ketokonazol AUC ↓ 0, 28 (0, 20 – 0, 40) Ketokonazol
DMPA Cmin ↔ DMPA Cmax ↔
Ketokonazol Cmin EF
alter the ovulation suppression effects of DMPA.
Samtidig administrering av
months
400 mg en gång
Nevirapine AUC ↑ 1.20 Nevirapine Cmax ↑ 1.20
Ketokonazol Cmax ↓ 0, 56 (0, 42 – 0, 73)
adjustments.
Ketokonazol och VIRAMUNE
Ethinyl estradiol (EE) 0.035 mg
dagligen
EE AUC ↓ 0.80 (0.67 - 0.97) EE Cmin ND EE Cmax ↔ 0.94 (0.79 - 1.12)
rekommenderas inte.
Oral hormonal contraceptives should not be used as the sole method of contraception in women taking VIRAMUNE (see section 4.4).
Nevirapin: plasma- nivåer: ↑ 1, 15 – 1, 28 jämfört med historiska kontroller.
Norethindrone (NET) 1.0 mg QD
SYRAHÄMMANDE MEDEL Cimetidin
NET AUC ↓ 0.81 (0.70 - 0.93) NET Cmin ND NET Cmax ↓ 0.84 (0.73 - 0.97)
Cimetidin: ingen signifikant effekt på PK - parametrar för cimetidin har setts.
Appropriate doses for hormonal contraceptives (oral or other forms of application) other than DMPA in combination with VIRAMUNE have not been established with respect to safety and efficacy.
Cimetidin och VIRAMUNE kan användas samtidigt utan dosjustering.
DRUG ABUSE Methadone Individual Patient Dosing
ANTIKOAGULANTIA Warfarin ANTIKONCEPTIONSMEDEL
Methadone AUC ↓ 0.40 (0.31 - 0.51) Methadone-maintained patients Methadone Cmin ND beginning VIRAMUNE therapy Methadone Cmax ↓ 0.58 (0.50 - 0.67) should be monitored for evidence of withdrawal and methadone dose should be adjusted accordingly.
DMPA AUC ↔
HERBAL PRODUCTS
Depot- medroxipro -
John's Wort
Samtidig tillförsel av
John's Wort (Hypericum perforatum).
gesteronacetat (DMPA)
Herbal preparations containing St.
DMPA Cmin ↔ DMPA Cmax ↔
John‘ s Wort and VIRAMUNE must not be co-administered (see section 4.3).
VIRAMUNE påverkar inte den
If a patient is already taking St.
150 mg var 3: e månad
Nevirapine levels may increase on stopping St John‘ s Wort.
ovulationshämmande effekten av DMPA.
The dose of VIRAMUNE may need adjusting.
DMPA och VIRAMUNE kan användas
The inducing effect may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment with St.
Nevirapin AUC ↑ 1, 20 Nevirapin Cmax ↑ 1, 20
John‘ s Wort.
samtidigt utan dosjustering.
35 Other information:
EE Cmin EF
Nevirapine metabolites:
Orala hormonella
4.6 Pregnancy and lactation
0, 035 mg Noretisteron (NET)
To date no other relevant epidemiological data are available.
EE Cmax ↔ 0, 94 (0, 79 – 1, 12) NET AUC ↓ 0, 81 (0, 70 – 0, 93)
There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.
antikonceptionsmedel ska inte användas som enda preventivmetod hos kvinnor
Caution should be exercised when prescribing VIRAMUNE to pregnant women (see section 4.4).
som använder VIRAMUNE (se
Women of childbearing potential should not use oral contraceptives as the sole method for birth control, since nevirapine might lower the plasma concentrations of these medications (see sections 4.4 & 4.5).
dagligen
Nevirapine readily crosses the placenta and is found in breast milk.
NET Cmax ↓ 0, 84 (0, 73 – 0, 97)
It is recommended that HIV infected mothers do not breast-feed their infants to avoid risking postnatal transmission of HIV and that mothers should discontinue breast-feeding if they are receiving VIRAMUNE.
Frånsett DMPA har lämplig dosering av hormonella antikonceptionsmedel (orala eller andra beredningsformer) i kombination med VIRAMUNE inte fastställts avseende säkerhet och effekt.
4.7 Effects on ability to drive and use machines
MEDEL MOT OPIATMISSBRUK
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
Metadon AUC ↓ 0, 40 (0, 31 – 0, 51) Metadon individuell
4.8 Undesirable effects
Metadonbehandlade patienter
The most frequently reported adverse reactions related to VIRAMUNE therapy, across all clinical trials, were rash, allergic reactions, hepatitis, abnormal liver function tests, nausea, vomiting, diarrhoea, abdominal pain, fatigue, fever, headache and myalgia.
som påbörjar behandling med VIRAMUNE bör följas beträffande tecken på abstinens, och metadondosen bör justeras i motsvarande grad.
The first 18 weeks of treatment is a critical period which requires close monitoring (see section 4.4).
VÄXTBASERADE PRODUKTER Johannesört (Hypericum perforatum)
The following adverse reactions which may be causally related to the administration of VIRAMUNE have been reported.
Serumkoncentrationen av nevirapin kan reduceras av samtidig behandling med naturprodukter som innehåller johannesört (Hypericum perforatum).
The frequencies estimated are based on pooled clinical trial data for events considered related to VIRAMUNE treatment.
Anledningen är att johannesört inducerar metaboliserande enzymer och/ eller transportproteiner.
Frequency is defined using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Om en patient redan använder johannesört, bör halten nevirapin och om möjligt virusnivån kontrolleras och johannesört sättas ut.
Investigations Common
Annan information:
liver function tests abnormal
Nevirapin- metaboliter:
Blood and lymphatic system disorders Common Uncommon
41 4. 6 Graviditet och amning
granulocytopenia* anaemia
I dagsläget finns inga ytterligare epidemiologiska data.
* In study 1100.1090, from which the majority of related adverse events (n=28) were received, patients on placebo had a higher incidence of events of granulocytopenia (3.3%) than patients on nevirapine (2.5%).
Kvinnor i fertil ålder bör inte använda orala antikonceptionsmedel som den enda metoden för barnbegränsning, eftersom nevirapin kan reducera plasmakoncentrationen av dessa läkemedel, (se avsnitt 4. 4 och 4. 5).
Nervous system disorders Common
4. 7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
headache
Inga studier på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts.
Gastrointestinal Common
4. 8 Biverkningar
disorders vomiting, diarrhoea, abdominal pain, nausea
De biverkningar som oftast rapporterats med VIRAMUNE, i alla kliniska studier, är hudutslag, allergiska reaktioner, hepatit, onormala leverfunktionsvärden, illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, trötthet, feber, huvudvärk, och myalgi.
Skin and subcutaneous tissue disorders Very common Uncommon oedema, urticaria
Följande biverkningar, som kan vara kausalt relaterade till administrering av VIRAMUNE, har rapporterats.
rash (13.6%) Stevens Johnson Syndrome/ toxic epidermal necrolysis (0.1%), angioneurotic
Biverkningsfrekvens en definieras enligt följande konvention:: mycket vanlig (≥ 1/ 10); vanlig (≥ 1/ 100, < 1/ 10); mindre vanlig (≥ 1/ 1 000, < 1/ 100); sällsynt (≥ 1/ 10 000, < 1/ 1 000), mycket sällsynt < 1/ 10 000), ej känd (kan inte fastställas från tillgängliga data).
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common Uncommon
Undersökningar Vanlig
myalgia arthralgia
avvikande leverfunktionstest
General disorders and administration site conditions Common
Blodet och lymfsystemet Vanlig
fever, fatigue
granulocytopeni *
Immune system disorders Common Not known
42 Mindre vanlig * I studie 1100. 1090 från
hypersensitivity drug rash with eosinophilia and systemic symptoms, anaphylaxis
rapporterades, hade patienterna på placebo högre incidens av granulocytopeni (3, 3%) än patienterna på nevirapin (2, 5%).
Hepatobiliary disorders Common Uncommon Rare
Centrala och perifera nervsystemet Vanlig
hepatitis (1.4%) jaundice hepatitis fulminant
Magtarmkanalen
37 Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra- abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Vanlig
Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
kräkningar, diarré, buksmärta, illamående
Hepatic-renal failure syndromes have been reported rarely.
Hud och subkutan vävnad Mycket vanlig Mindre vanlig ödem, urtikaria
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
hudutslag (13, 6%) Stevens- Johnsons syndrom / toxisk epidermal nekrolys (0, 1%), angioneurotiskt
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Muskuloskeletala Vanlig Mindre vanlig
Skin and subcutaneous tissues
systemet och bindväv myalgi artralgi
The most common clinical toxicity of VIRAMUNE is rash, with VIRAMUNE attributable rash occurring in 13.6% of patients in combination regimens in controlled studies.
Allmänna symtom och/ eller symtom vid administreringsstället Vanlig
Rashes are usually mild to moderate, maculopapular erythematous cutaneous eruptions, with or without pruritus, located on the trunk, face and extremities.
överkänslighet läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom, anafylaxi
Allergic reactions (anaphylaxis, angioedema and urticaria) have been reported.
hepatit (1, 4%) gulsot fulminant hepatit
Severe and life-threatening skin reactions have occurred in patients treated with VIRAMUNE, including Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN).
Antiretroviral kombinationsbehandling har associerats med omfördelning av kroppsfett (lipodystrofi) hos HIV- patienter, inkluderande minskning av perifert och facialt subkutant fett, ökning av intraabdominellt och visceralt fett, brösthypertrofi och dorsocervikal fettackumulering (“ buffalo hump ”).
The majority of severe rashes occurred within the first 6 weeks of treatment and some required hospitalisation, with one patient requiring surgical intervention (see section 4.4).
Antiretroviral kombinationsbehandling har associerats med metaboliska störningar såsom hypertriglyceridemi, hyperkolesterolemi, insulinresistens, hyperglykemi och hyperlaktatemi (se avsnitt 4. 4).
The most frequently observed laboratory test abnormalities are elevations in liver function tests (LFTs), including ALAT, ASAT, GGT, total bilirubin and alkaline phosphatase.
Följande händelser har också rapporterats när VIRAMUNE har använts i kombination med andra antiretrovirala medel: pankreatit, perifer neuropati och trombocytopeni.
Asymptomatic elevations of GGT levels are the most frequent.
Det är dock osannolikt att dessa händelser beror på VIRAMUNE- behandlingen.
Cases of jaundice have been reported.
Hepato- renalt syndrom har rapporterats i sällsynta fall.
Cases of hepatitis (severe and life-threatening hepatoxicity, including fatal fulminant hepatitis) have been reported in patients treated with VIRAMUNE.
Hos HIV- infekterade patienter med svår immunbrist vid tidpunkten för insättande av antiretroviral kombinationsterapi, kan en inflammatorisk reaktion mot asymtomatiska eller kvarvarande opportunistiska infektioner uppstå (se avsnitt 4. 4).
The best predictor of a serious hepatic event was elevated baseline liver function tests.
43 Fall av osteonekros har rapporterats, speciellt hos patienter med kända riskfaktorer, framskriden HIV- sjukdom eller långvarig exponering för antiretroviral kombinationsbehandling (CART).
The first 18 weeks of treatment is a critical period which requires close monitoring (see section 4.4).
Frekvensen av detta är okänd (se avsnitt 4. 4).
Paediatric population
Hud och subkutan vävnad
Granulocytopenia was more frequently
VIRAMUNE medförde hudutslag hos 13, 6% av patienterna på kombinationsbehandling i kontrollerade studier.
38 observed in children.
Allergiska reaktioner (anafylaxi, angioödem och urtikaria) har rapporterats.
In an open-label clinical trial (ACTG 180) granulocytopenia assessed as drug- related occurred in 5/ 37 (13.5%) of patients.
Svåra och livshotande hudreaktioner har förekommit hos patienter som behandlats med VIRAMUNE, t ex Stevens- Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN).
In ACTG 245, a double-blind placebo controlled study, the frequency of serious drug-related granulocytopenia was 5/ 305 (1.6%).
Fatala fall av SJS, TEN och överkänslighetsreaktioner har rapporterats.
Isolated cases of Stevens- Johnson syndrome or Stevens-Johnson/ toxic epidermal necrolysis transition syndrome have been reported in this population.
Några patienter krävde inläggning på sjukhus och en av dem måste opereras (se avsnitt 4. 4)..
4.9 Overdose
Lever och gallvägar
There is no known antidote for VIRAMUNE overdosage.
Asymtomatiska förhöjningar av gamma- GT- nivåer förekom oftast.
Cases of VIRAMUNE overdose at doses ranging from 800 to 6000 mg per day for up to 15 days have been reported.
Fall av gulsot har rapporterats.
Patients have experienced oedema, erythema nodosum, fatigue, fever, headache, insomnia, nausea, pulmonary infiltrates, rash, vertigo, vomiting, increase in transaminases and weight decrease.
Fall av hepatit (svår och livshotande leverskada, även fatal fulminant hepatit) har förekommit hos patienter som behandlats med VIRAMUNE Den bästa prediktorn för en allvarlig leverpåverkan var förhöjd leverfunktion före behandling.
All of these effects subsided following discontinuation of VIRAMUNE.
De första 18 veckornas behandling är en kritisk period som kräver noggrann uppföljning (se avsnitt 4. 4).
5.
Barn
5.1 Pharmacodynamic properties
I en öppen klinisk studie (ACTG 180) bedömdes granulocytopeni som läkemedelsrelaterat hos 5/ 37 (13, 5%) av patienterna.
Pharmacotherapeutic group:
4. 9 Överdosering
Mechanism of Action Nevirapine is a NNRTI of HIV-1.
Det finns inte någon känd antidot som kan användas vid överdosering med VIRAMUNE.
Nevirapine binds directly to reverse transcriptase and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Fall av överdosering med VIRAMUNE har rapporterats i doser från 800 till 6000 mg per dag i upp till 15 dagar.
The activity of nevirapine does not compete with template or nucleoside triphosphates.
Patienter har drabbats av ödem, erythema nodosum, trötthet, feber, huvudvärk, sömnlöshet,
HIV-2 reverse transcriptase and eukaryotic DNA polymerases (such as human DNA polymerases α, β, γ, or δ) are not inhibited by nevirapine.
Alla dessa effekter avtog när behandling med VIRAMUNE avbröts.
In vitro HIV susceptibility:
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
The in vitro antiviral activity of nevirapine has been measured in a variety of cell lines including peripheral blood mononuclear cells, monocyte derived macrophages, and lymphoblastoid cell lines.
J05A G01.
In recent studies using human cord blood lymphocytes and human embryonic kidney 293 cells, EC50 values (50% inhibitory concentration) ranged from 14-302 nM against laboratory and clinical isolates of HIV-1.
Verkningsmekanism Nevirapin är en icke- nukleosid omvänd- transkriptas- hämmare av HIV- 1 (NNRTI = "non - nucleoside reverse transcriptase inhibitor").
Nevirapine exhibited antiviral activity in vitro against group M HIV-1 isolates from clades A, B, C, D, F, G, and H, and circulating recombinant forms (CRF), CRF01_AE, CRF02_AG and CRF12_BF (median EC50 value of 63 nM).
Nevirapin binder direkt till omvänt transkriptas och blockerar aktiviteten av RNA- beroende och DNA- beroende polymeras genom att orsaka ett brott i enzymets katalytiska centrum.
Nevirapine had no antiviral activity in vitro against isolates from group O HIV-1 and HIV-2.
Nevirapin påverkar inte uppbyggnaden av proteiner och konkurrerar inte med nukleosidtrifosfater.
The anti-HIV-1 activity of nevirapine was antagonized by the anti-HBV drug adefovir and by the anti-HCV drug ribavirin in vitro.
In vitro HIV- känslighet:
Resistance HIV isolates with reduced susceptibility (100 to 250-fold) to nevirapine emerge in vitro.
Den antivirala aktiviteten av nevirapin in vitro har uppmätts i ett antal cell- linjer, bland annat perifera mononukleära blodceller, makrofager som härstammar från monocyter och lymfoblastoida cell- linjer.
Phenotypic and genotypic changes occur in HIV isolates from patients treated with VIRAMUNE or VIRAMUNE + zidovudine over one to 12 weeks.
I nyligen genomförda studier med lymfocyter från humant navelsträngsblod och humana embryonala njur- 293- celler, EC50- värden (koncentration som leder till 50% inhibition) låg inom området 14 – 302 nM gentemot laboratorie - och kliniska isolat av HIV- 1.
By week 8 of VIRAMUNE monotherapy, 100% of the patients tested had HIV isolates with a > 100-fold decrease in susceptibility to nevirapine, regardless of dose.
Nevirapin uppvisade antiviral aktivitet in vitro mot grupp M HIV- 1 isolat från clade A, B, C, D, F, G och H och cirkulerande rekombinanta former (CRF), CRF01_ AE, CRF02_ AG och CRF12_ BF (median EC50- värde på 63 nM).
VIRAMUNE + zidovudine combination therapy did not alter the emergence rate of nevirapine- resistant virus.
Nevirapin har ingen antiviral aktivitet in vitro gentemot grupp O HIV- 1 och HIV- 2.
Genotypic and phenotypic resistance was examined for patients receiving VIRAMUNE in triple and double therapy drug combination therapy, and in the non-VIRAMUNE comparative 39 group from the INCAS study.
Nevirapin i kombination med efavirenz uppvisade en starkt antagonistisk anti- HIV- 1- aktivitet in vitro (se avsnitt 4. 5) och hade additiv effekt till antagonismen av proteashämmaren ritonavir eller fusionshämmaren enfuvirtid.
Antiretroviral naive subjects with CD4 cells counts of 200-600/ mm3 were treated with either VIRAMUNE + zidovudine (n = 46), zidovudine + didanosine (n = 51) or VIRAMUNE + zidovudine + didanosine (n = 51) and followed for 52 weeks or longer on therapy.
Nevirapin uppvisade additiv till synergistisk anti- HIV- 1 aktivitet i kombination med proteashämmarna amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir och tipranavir och NRTI abakavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir och zidovudin.
Virologic evaluations were performed at baseline, six months and 12 months.
Anti- HIV- 1- aktiviteten av nevirapin motverkades av anti- HBV- medlet adefovir och anti- HCV- medlet ribavirin in vitro.
The phenotypic resistance test performed required a minimum of 1000 copies/ ml HIV RNA in order to be able to amplify the virus.
Resistens Isolerade HIV- celler med 100 - 250 gånger minskad mottaglighet för nevirapin utvecklas in vitro.
Of the three study groups, 16, 19 and 28 patients respectively had evaluable baseline isolates and subsequently remained in the study for at least 24 weeks.
Fenotypiska och genotypiska förändringar förekommer i HIV- celler isolerade från patienter som behandlats med VIRAMUNE eller VIRAMUNE + zidovudin under 1- 12 veckor.
At baseline, there were five cases of phenotypic resistance to nevirapine; the IC50 values were 5 to 6.5-fold increased in three and > 100 fold in two.
Efter 8 veckors behandling med nevirapin som monoterapi hade 100% av patienterna HIV- isolat med mer än 100 gånger minskad känslighet för nevirapin, oberoende av dos.
At 24 weeks, all available isolates recoverable from patients receiving nevirapine were resistant to this agent, while 18/ 21 (86%) patients carried such isolates at 30-60 weeks.
Kombinationsbehandling med VIRAMUNE och zidovudin påverkade inte frekvensen nevirapin- resistenta stammar.
In 16 subjects viral suppression was below the limits of detection (< 20 copies/ ml = 14, < 400 copies/ ml = 2).
Genotypisk och fenotypisk resistens undersöktes hos patienter som fick VIRAMUNE i trippel och dubbel kombinationsbehandling samt hos jämförelsegruppen från INCAS- studien som inte behandlades med nevirapin.