natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Physicians were allowed to change their patient ’ s NRTI regimen upon entry into the study.
Läkare var tillåtna att ändra sina patienters NRTI- behandling vid påbörjad studie.
Responder rates were highest in patients who switched NRTIs.
Responsfrekvensen var högst hos de patienter som bytte NRTI- behandling.
Table 4:
23 Tabell 4:
Efficacy results for studies ACTG 364 and 020
Effektdata för studierna ACTG 364 och 020
Responder rates (NC = Fa)
Responsfrekvens (NC = Fa)
Mean change from
Genomsnittlig
Plasma HIV-RNA
HIV- RNA i plasma
baseline-CD4 cell count
förändring av antalet CD4- celler vid baseline
Study Number/ Treatment Regimensb
(95% C. I. c)
n
Studie
%
nummer / n
(95
%
cells/ mm3 (S. E. M. d)
celler / mm3
Study ACTG 364 48 weeks
Behandlings - Regimerb Studie ACTG 364 48 veckor
< 500 copies/ ml
< 500 kopior/ ml
< 50 copies/ ml
< 50 kopior/ ml
< 400 copies/ ml
< 400 kopior/ ml
NC = F, noncompleter = failure. b EFV, efavirenz; ZDV, zidovudine; 3TC, lamivudine; IDV, indinavir; NRTI, nucleoside reverse transcriptase inhibitor; NFV, nelfinavir. c C. I., confidence interval for proportion of patients in response. d S. E. M., standard error of the mean. ---, not performed.
NC = F, avbruten behandling = terapisvikt b EFV, efavirenz; ZDV, zidovudin; 3TC, lamivudin; IDV, indinavir; NRTI, nukleosidanalog omvänt transkriptas- hämmare; NFV, nelfinavir c C. I. konfidensintervall för andel av patienter med svar d S. E. M., medelvärdets standardavvikelse. ---, ej utfört
Paediatric trial:
Pediatrisk studie:
ACTG 382 is an ongoing uncontrolled study of 57 NRTI-experienced paediatric patients (3 - 16 years) which characterises the pharmacokinetics, antiviral activity and safety of efavirenz in combination with nelfinavir (20 - 30 mg/ kg given three times a day) and one or more NRTIs.
ACTG 382 är en pågående icke jämförande studie på 57 NRTI- erfarna pediatriska patienter (3 - 16 år) för att karakterisera farmakokinetik, antiviral aktivitet och säkerhet av efavirenz i kombination med nelfinavir (20 - 30 mg/ kg tre gånger dagligen) och en eller flera NRTI.
The starting dose of efavirenz was the equivalent of a 600 mg dose (adjusted from calculated body size based on weight).
Initialdosen av efavirenz motsvarade en 600 mg- dos (dosen justerad utifrån beräknad kroppsstorlek baserad på vikt).
The response rate, based on the NC = F analysis of the percentage of patients with plasma HIV-RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 60% (95%, C. I.
Responsfrekvensen, baserat på NC = F- analyser på andel patienter som hade plasmanivåer HIV- RNA < 400 kopior/ ml vid 48 veckor var 60% (95% C. I.
47, 72), and 53% (C. I.
47, 72) och 53% (C. I.
40, 66) based on percentage of patients with plasma HIV-RNA < 50 copies/ ml.
40, 66) baserat på procentandel av patienterna med plasma HIV- RNA < 50 kopior/ ml.
The mean CD4 cell counts were increased by 63 ± 34.5 cells/ mm3 from baseline.
Medelvärdet av antalet CD4- celler ökade med 63 ± 34, 5 celler/ mm3 från basnivån.
22 5.2 Pharmacokinetic properties
5. 2 Farmakokinetiska uppgifter
Absorption: peak efavirenz plasma concentrations of 1.6 - 9.1 μ M were attained by 5 hours following single oral doses of 100 mg to 1,600 mg administered to uninfected volunteers.
Maximal plasmakoncentration för efavirenz på 1, 6 - 9, 1 µM uppnåddes 5 timmar efter tillförsel av perorala engångsdoser på 100 mg till 1 600 mg till icke- infekterade frivilliga.
Dose related increases in Cmax and AUC were seen for doses up to 1,600 mg; the increases were less than proportional suggesting diminished absorption at higher doses.
Ökningarna var mindre än proportionella, vilket tyder på minskad absorption vid högre doser.
Time to peak plasma concentrations (3 - 5 hours) did not change following multiple dosing and steady-state plasma concentrations were reached in 6 - 7 days.
Tiden till maximal plasmakoncentration (3 - 5 timmar) ändrades inte vid multipeldosering och steady- state plasmakoncentrationer uppnåddes inom 6 - 7 dagar.
In HIV infected patients at steady state, mean Cmax, mean Cmin, and mean AUC were linear with 200 mg, 400 mg, and 600 mg daily doses.
Hos HIV- infekterade patienter var genomsnittlig Cmax, genomsnittlig Cmin och genomsnittlig AUC linjära med dagliga doser på 200 mg, 400 mg och 600 mg vid steady- state.
In 35 patients receiving efavirenz 600 mg once daily, steady state Cmax was 12.9 ± 3.7 μ M (29%) [mean ± S. D.
Hos 35 patienter som fick efavirenz 600 mg en gång dagligen var den genomsnittliga steady- state Cmax 12, 9 ± 3. 7 µM (29%) [mean ± S. D.
(% C. V.)], steady state Cmin was 5.6 ± 3.2 μ M (57%), and AUC was 184 ± 73 μ M·h (40%).
(% C. V.)], steady- state Cmin 5, 6 ± 3. 2 µM (57%) och AUC 184 ± 73 µM· timme (40%).
Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
Biotillgängligheten av en engångsdos om 600 mg efavirenz hårda kapslar hos icke- infekterade frivilliga ökade med 22% respektive 17%, när den gavs med en måltid med hög fetthalt eller normal sammansättning, jämfört med biotillgängligheten av en 600 mg dos given under fasta (se avsnitt 4. 4).
Distribution: efavirenz is highly bound (approximately 99.5 - 99.75%) to human plasma proteins, predominantly albumin.
Efavirenz är höggradigt bundet (cirka 99, 5 - 99, 75%) till humana plasmaproteiner, företrädesvis albumin.
In HIV-1 infected patients (n = 9) who received efavirenz 200 to 600 mg once daily for at least one month, cerebrospinal fluid concentrations ranged from 0.26 to 1.19% (mean 0.69%) of the corresponding plasma concentration.
Hos HIV- 1- infekterade patienter (n = 9) som fick efavirenz 200 till 600 mg en gång dagligen i minst en månad var koncentrationen i cerebrospinalvätskan mellan 0, 26 till 1, 19% (genomsnitt 0, 69%) av motsvarande plasmakoncentration.
This proportion is approximately 3-fold higher than the non-protein-bound (free) fraction of efavirenz in plasma.
Detta förhållande är ungefär 3- falt högre än den icke proteinbundna (fria) fraktionen av efavirenz i plasma.
These metabolites are essentially inactive against HIV-1.
Dessa metaboliter är så gott som inaktiva mot HIV- 1.
The in vitro studies suggest that CYP3A4 and CYP2B6 are the major isozymes responsible for efavirenz metabolism and that it inhibited P450 isozymes 2C9, 2C19, and 3A4.
In vitro- studierna tyder på att CYP3A4 och CYP2B6 är de isoenzymer som huvudsakligen står för efavirenzmetabolismen, och att efavirenz hämmar P450- isoenzymerna 2C9, 2C19 och 3A4.
In in vitro studies efavirenz did not inhibit CYP2E1 and inhibited CYP2D6 and CYP1A2 only at concentrations well above those achieved clinically.
I in vitro studier hämmade efavirenz ej CYP2E1 och hämmade CYP2D6 och CYP1A2 endast vid koncentrationer väl över de som erhölls kliniskt.
Efavirenz has been shown to induce P450 enzymes, resulting in the induction of its own metabolism.
Efavirenz har visat sig inducera P450- enzymer, resulterande i induktion av dess egen metabolism.
In uninfected volunteers, multiple doses of 200 - 400 mg per day for 10 days resulted in a lower than predicted extent of accumulation (22 - 42% lower) and a shorter terminal half-life compared with single dose administration (see below).
Hos icke- infekterade frivilliga resulterade multipla doser på 200 - 400 mg dagligen i 10 dagar i en lägre ackumulation än den förväntade (22 - 42% lägre) och en kortare terminal halveringstid jämfört med engångsdos (se nedan).
Elimination: efavirenz has a relatively long terminal half-life of at least 52 hours after single doses and 40 – 55 hours after multiple doses.
Efavirenz har en relativt lång terminal halveringstid på åtminstone 52 timmar efter engångsdos och 40 - 55 timmar efter multipla doser.
In the single patient studied with severe hepatic impairment (Child Pugh Grade C), half life was doubled indicating a potential for a much greater degree of accumulation.
Hos den enda patient med svårt nedsatt leverfunktion (Child Pugh grad C) som studerats fördubblades halveringstiden, vilket tyder på möjligheten av en mycket högre ackumuleringsgrad.
Paediatric pharmacokinetics: in 49 paediatric patients receiving the equivalent of a 600 mg dose of efavirenz (dose adjusted from calculated body size based on weight), steady state Cmax was 14.1 μ M, steady state Cmin was 5.6 μ M, and AUC was 216 μ M·h.
Hos 49 pediatriska patienter som erhållit motsvarande en dos om 600 mg av efavirenz (dosen justerad utifrån beräknad kroppsstorlek baserad på vikt), var steady- state Cmax 14, 1 µM, steady- state Cmin 5, 6 µM och AUC 216 µM· timme.
23 Gender, race, elderly:
Kön, ras, äldre:
Although limited data suggest that females as well as Asian and Pacific Island patients may have higher exposure to efavirenz, they do not appear to be less tolerant of efavirenz.
Trots att begränsade data tyder på att kvinnor liksom patienter från Asien och Stillahavs- området kan exponeras i högre grad för efavirenz, verkar toleransen inte vara lägre för efavirenz.
Efavirenz was not mutagenic or clastogenic in conventional genotoxicity assays.
Efavirenz var inte mutagent eller klastrogent i konventionella genotoxicitetsstudier.
Malformations were observed in 3 of 20 foetuses/ newborns from efavirenz-treated cynomolgus monkeys given doses resulting in plasma efavirenz concentrations similar to those seen in humans.
Missbildningar observerades hos 3 av 20 foster/ nyfödda från efavirenzbehandlade cynomolgus- apor som gavs doser som resulterade i plasmakoncentrationer av efavirenz jämförbara med de som erhållits hos människa.
Carcinogenicity studies showed an increased incidence of hepatic and pulmonary tumours in female mice, but not in male mice.
25 Karcinogenicitetsstudier visade en ökad incidens av lever - och lungtumörer hos honmöss men inte hos hanmöss.
Carcinogenicity studies in male mice, male and female rats were negative.
Karcinogenicitetsstudier hos hanmöss, han - och honråttor var negativa.
Capsule core Sodium laurilsulfate Lactose monohydrate Magnesium stearate Sodium starch glycolate
Kapselkärna Natriumlaurilsulfat Laktosmonohydrat Magnesiumstearat Natriumstärkelseglykolat
Capsule shell Gelatine Sodium laurilsulfate Yellow iron oxide (E172) Titanium dioxide (E171) Silicon dioxide (E551)
Kapselhölje Gelatin Natriumlaurilsulfat Gul järnoxid (E172) Titandioxid (E171) Kiseldioxid (E551)
Printing ink Cochineal carminic acid (E120) Indigo carmine (E132) Titanium dioxide (E171)
Bläcktryck Koschenill- karminsyra (E120) Indigokarmin (E132) Titandioxid (E171)
24 6.3 Shelf life
6. 3 Hållbarhet
EU/ 1/ 99/ 111/ 001 - bottle
EU/ 1/ 99/ 111/ 001 - burk
Date of latest renewal:
28 maj 1999 Datum för senaste förnyat godkännande:
28 May 2004.
28 maj 2004
Excipient: each hard capsule contains 57.0 mg of lactose monohydrate.
Hjälpämne: varje hård kapsel innehåller 57, 0 mg laktosmonohydrat.
White, printed with “ 3807”.
Vita, med tryck "3807".
26 STOCRIN is not recommended for use in children below the age of 3 years or weighing less than 13 kg due to a lack of data on safety and efficacy in that age group (see sections 5.1 and 5.2).
STOCRIN rekommenderas inte för behandling av barn under 3 års ålder eller som väger mindre än 13 kg då data beträffande säkerhet och effekt i denna åldersgrupp saknas (se avsnitt 5. 1 och 5. 2).
Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) because competition for CYP3A4 by efavirenz could result in inhibition of metabolism and create the potential for serious and/ or life-threatening undesirable effects [for example, cardiac arrhythmias, prolonged sedation or respiratory depression] (see section 4.5).
Efavirenz får ej ges samtidigt med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam pimozid, bepridil eller ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och metylergonovin) eftersom konkurrens om CYP3A4 från efavirenz kan resultera i hämning av metabolismen med potentiell risk för allvarliga och/ eller livshotande biverkningar (till exempel hjärtarytmier, förlängd sedering eller andningsdepression) (se avsnitt 4. 5).
27 Co-administration of efavirenz with the fixed combination tablet containing efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate, is not recommended.
29 Samtidig behandling med efavirenz och en tablett som innehåller en fast kombination av efavirenz, emtricitabin och tenofovirdisoproxilfumarat, rekommenderas inte.
28 Effect of food: the administration of STOCRIN with food may increase efavirenz exposure (see section 5.2) and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.8).
Administrering av STOCRIN tillsammans med föda kan öka exponeringen av efavirenz (se avsnitt 5. 2), vilket kan leda till en ökad frekvens av biverkningar (se avsnitt 4. 8).
29 Elderly patients: insufficient numbers of elderly patients have been evaluated in clinical studies to determine whether they respond differently than younger patients.
Antalet äldre patienter som utvärderats vid kliniska studier är otillräckligt för att avgöra om de reagerar annorlunda än yngre patienter.
Individuals with these conditions may take efavirenz oral solution, which is free from lactose.
Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption Individer med dessa tillstånd kan ta efavirenz oral lösning, som inte innehåller laktos.
ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals Protease inhibitors (PI) Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 100 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Antiretrovirala medel Proteashämmare atazanavir/ ritonavir/ efavirenz (400 mg en gång dagligen/ 100 mg en gång dagligen/ 600 mg en gång dagligen, alla administrerade tillsammans med föda)
Co-administration of efavirenz with atazanavir/ ritonavir is not recommended.
Samtidig användning av efavirenz tillsammans med atazanavir/ ritonavir rekommenderas inte.
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an
Om atazanavir behöver ges tillsammans med ett NNRTI bör en dosökning övervägas för både atazanavir och ritonavir, till
30 Medicinal product by therapeutic
32
efavirenz
400 mg resp.
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
en gång dagligen/ 600 mg en gång dagligen, alla administrerade tillsammans med föda)
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% to ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (↓ 5% to ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (↓ 16% to ↑ 49%) (CYP3A4 induction). * When compared to atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
Cmax: ↔ * / ** (↓ 5% - ↑ 26%) Cmin: ↑ 12% * / ** (↓ 16% - ↑ 49%) (CYP3A4 induktion). * jämfört med atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg en gång dagligen på kvällen utan efavirenz.
This decrease in atazanavir Cmin might negatively impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
Denna minskning i Cmin för atazanavir kan påverka effekten av atazanavir negativt.
increase in the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
noga.
Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz (300 mg twice daily*/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
** baserat på historisk jämförelse darunavir/ ritonavir/ efavirenz
Similar findings are expected with the approved
Den kliniska signifikansen av dessa
Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz (700 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(700 mg två gånger dagligen /
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
farmakokinetisk interaktion.
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
något av dessa läkemedel.
See also ritonavir row below.
Se även
No clinically significant
AUC: ↓ 31% (↓ 8 - ↓ 47) Cmin: ↓ 40% En liknande minskning i indinavirexponering sågs när indinavir 1 000 mg gavs var 8: e timme tillsammans med efavirenz 600 mg dagligen,
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when
Ingen dosjustering är nödvändig för efavirenz vid samtidig behandling med indinavir eller indinavir/ ritonavir.
31 Medicinal product by therapeutic
33
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
indinavir/ ritonavir/ efavirenz (800 mg två gånger dagligen / 100 mg två gånger dagligen / 600 mg en gång dagligen)
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b
AUC: ↓ 25% (↓ 16 - ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 - ↓ 26) b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 - ↓ 59) b efavirenz:
given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
Ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion.
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered
Vid samtidig användning med efavirenz bör dosökning övervägas för lopinavir/ ritonavir mjuka kapslar
(4 capsules/ ~6.5 ml twice daily instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
eller oral lösning med 33% (4 kapslar/ ~6, 5 ml två gånger dagligen istället för 3 kapslar/ 5 ml två gånger dagligen).
Caution is warranted
Försiktighet rekommenderas eftersom denna
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(400/ 100 mg två gånger dagligen/ 600 mg en gång dagligen)
since this dosage adjustment might be insufficient in some patients.
dosjustering kan vara otillräcklig hos vissa patienter.
The dosage of
Doseringen för lopinavir/ ritonavir tabletter bör ökas till 500/ 125 mg två gånger dagligen
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(500/ 125 mg två gånger dagligen/ 600 mg en gång dagligen)
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Lopinavirkoncentrationer: liknande som för lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg två gånger dagligen utan efavirenz
lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily.
när det ges tillsammans med 600 mg efavirenz en gång dagligen.
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
nelfinavir/ efavirenz (750 mg var 8: e timme/ 600 mg en gång dagligen)
32 Medicinal product by therapeutic
34
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg twice daily/ 600 mg once daily)
ritonavir/ efavirenz (500 mg två gånger dagligen / 600 mg en gång dagligen)
When using efavirenz with low-dose ritonavir, the possibility of an increase in the incidence of efavirenz-associated adverse events should be considered, due to possible pharmacodynamic interaction.
När efavirenz används i en behandlingsregim som inkluderar lågdosritonavir, bör risken för ökad incidens av efavirenzrelaterade incidenter beaktas, beroende på möjlig farmakodynamisk interaktion.
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
raltegravir/ efavirenz (400 mg enkeldos / -) NRTI och NNRTI
33 Medicinal product by therapeutic
35
The daily dose of rifabutin should be increased by 50% when administered with efavirenz.
tillsammans med efavirenz.
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily)
rifampicin/ efavirenz (600 mg en gång dagligen/ 600 mg en gång dagligen)
AUC: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 to ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) (CYP3A4 and CYP2B6 induction)
AUC: ↓ 26% (↓ 15 - ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 - ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 - ↓ 46) (CYP3A4 - och CYP2B6 - induktion)
The clinical effect of this dose adjustment has not been adequately evaluated.
Vid samtidig behandling med rifampicin, kan en ökning av efavirenzdosen till 800 mg dagligen ge en exponering likvärdig en daglig dos på 600 mg jämfört med användning utan rifampicin. Den kliniska effekten av denna dosjustering har inte utvärderats tillräckligt.
Individual tolerability and virological response should be considered when making the dose adjustment (see section 5.2).
Individuell tolerabilitet och virologiskt svar bör beaktas vid dosjusteringen (se avsnitt 5. 2).
No dosage adjustment is necessary for rifampicin.
Ingen dosjustering är nödvändig för rifampicin.
34 Medicinal product by therapeutic
36
Antifungals
i terpigruppsordning
co-administration with efavirenz
Antimykotiska
AUC: ↓ 7% (↓ 23 to ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 to ↑ 53) * Efavirenz:
Cmax: ↑ 23% (↓ 1 - ↑ 53) *
AUC: ↑ 17% (↑ 6 to ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** *compared to 200 mg twice daily alone ** compared to 600 mg once daily alone (competitive inhibition of oxidative metabolism)
AUC: ↑ 17% (↑ 6 - ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** * jämfört med enbart 200 mg två gånger dagligen ** jämfört med enbart 600 mg en gång dagligen (kompetitiv hämning av oxidativ metabolism)
reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
ursprungliga dosen för efavirenz.
Fluconazole/ Efavirenz (200 mg once daily/ 400 mg once daily)
flukonazol/ efavirenz (200 mg en gång dagligen/ 400 mg en gång dagligen)
Ketoconazole and other imidazole antifungals
ketokonazol och andra imidazolinnehållande antimykotiska medel SYRAREDUCERANDE MEDEL
35 Medicinal product by therapeutic
Samtidig behandling med efavirenz tillsammans med läkemedel som ändrar gastriskt pH förväntas inte påverka absorptionen av efavirenz.
areas (dose)
Rekommendation vid samtidig
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
i terpigruppsordning
co-administration with efavirenz
Procentuell ändring av
ACID REDUCING
behandling med efavirenz
AGENTS
(dos)
Co-administration of efavirenz with medicinal products that alter gastric pH would not be expected to affect efavirenz absorption.
medelvärde av AUC, Cmax, Cmin med konfidensintervall om det finnsa (mekanism)
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
ÅNGESTDÄMPANDE MEDEL lorazepam/ efavirenz (2 mg engångsdos/ 600 mg en gång dagligen) ANTIKONVULSIVA MEDEL
CYP3A4 and CYP2B6 induction) The steady-state AUC, Cmax and Cmin of the active carbamazepine epoxide metabolite remained unchanged.
CYP3A4- och CYP2B6- induktion) AUC vid steady- state, Cmax och Cmin för den aktiva karbamazepinepoxidmetaboliten förblev oförändrad.
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when co-administered with efavirenz.
Det finns en potential för minskning eller ökning av plasmakoncentrationer av fenytoin, fenobarbital samt andra antikonvulsiva medel som utgör substrat för CYP450- isoenzymer när de ges samtidigt med efavirenz.
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.
Kliniskt signifikanta interaktioner förväntas inte eftersom vigabatrin och gabapetin utelsutande elimineras i oförändrad form i urinen varför det är osannolikt att de skulle konkurrera om samma metaboliska enzymer och eliminationsvägar som efavirenz.
36 Medicinal product by therapeutic
38
co-administration with efavirenz
Dosökningar av sertralin bör
ANTIDEPRESSANTS Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz
(50 mg en gång
(10 mg single dose/ 600 mg once AUC: ↔ daily) Cmax: ↓ 24% (↓ 18 to ↓ 30) These changes are not considered clinically significant.
cetirizin/ efavirenz (10 mg engångsdos/ 600 mg en gång dagligen) KARDIOVASKULÄRA MEDEL Kalciumantagonister
Efavirenz:
cetirizin:
CARDIOVASCULAR AGENTS Calcium Channel Blockers
Ingen dosjustering är nödvändig för något av dessa läkemedel.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
diltiazem/ efavirenz (240 mg en gång dagligen/ 600 mg en gång dagligen)
(240 mg once daily/ 600 mg once AUC: ↓ 69% (↓ 55 to ↓ 79) daily) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 to ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 to ↓ 75) Desacetyl diltiazem:
AUC: ↓ 69% (↓ 55 - ↓ 79) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 - ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 - ↓ 75) desacetyldiltiazem:
AUC: ↓ 75% (↓ 59 to ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 to ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 to ↓ 75) N-monodesmethyl diltiazem:
AUC: ↓ 75% (↓ 59 - ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 - ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 - ↓ 75) N- monodesmetyldiltiazem: