natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Concomitant administration of ketoconazole (a potent CYP3A4 inhibitor) increased rimonabant AUC du
Samtidig administrering av ketokonazol (en potent CYP3A4- hämmare) ökade AUC för rimonabant r in
by 104% (95% prediction interval:
med 104% (95% konfidensintervall:
A similar increase in exposure is expected with other potent CYP3A4 inhibitors.
En liknande ökning av exponeringen kan förväntas med andra potenta CYP3A4- hämmare.
Caution is advised during concomitant use of ACOMPLIA and potent CYP3A4 inhibitors (e. g. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, nefazodone). ro
Försiktighet tillråds vid samtidig användning av ACOMPLIA och potenta CYP3A4- hämmare (t. ex. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, telitromycin, tä
Although concomitant administration of CYP3A4 inducers (e. g. rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, St John’ s wort) has not been studied, it is expected that concomitant administration of potent CYP3A4 inducers may reduce the plasma concentration of rimonabant and may result in loss of lp
Samtidig administrering av CYP3A4- inducerare (t. ex. rifampicin, fenytoin, fenobarbital, dle
efficacy.
karbamazepin, johannesört) har inte studerats, men det förväntas att potenta CYP3A4- inducerare kan minska plasmakoncentrationerna av rimonabant och därmed ge minskad effekt. me
Concomitant administration of orlistat, ethanol or lorazepam had no significant effect on the plasma ina
Samtidig administrering av orlistat, etanol eller lorazepam hade ingen signifikant effekt på plasmanivåerna av rimonabant. ke
Potential for rimonabant to affect other medicinal products:
Lä
mild inhibitory effect on CYP2C8.
In vitro har rimonabant dock en svagt hämmande effekt på CYP2C8.
Rimonabant does not inhibit or induce other CYP enzymes or P-glycoprotein (P-gp) in vitro.
Rimonabant varken hämmar eller inducerar andra CYP- enzym eller P- glykoprotein (P- gp) in vitro.
Me
Detta har bekräftats kliniskt i specifika studier med midazolam (CYP 3A4- substrat), warfarin (CYP 2C9 - substrat) och digoxin (ett P- gp- substrat).
4 4.6 Pregnancy and lactation
4 Farmakokinetiken vid steady- state för ett oralt antikonceptionellt medel innehållande en kombination av etinylestradiol och levonorgestrel förändrades inte signifikant vid samtidig administrering av rimonabant.
There are no adequate or well-controlled studies in pregnant women.
4. 6 Graviditet och amning
d suggest possible deleterious effects on embryonal/ foetal development (see section 5.3).
Det går inte att dra någon slutsats av djurstudier, men de tyder på skadliga effekter på embryonal - / fosterutvecklingen (se avsnitt 5. 3).
Patients should notify
Användning under graviditet rekommenderas därför inte.
ise their physician if they become pregnant during treatment with ACOMPLIA.
ng Patienterna skall därför informera den behandlande läkaren om de blir gravida under behandlingen med ACOMPLIA.
Rimonabant has been detected in the milk of lactating rats and rimonabant may inhibit the suckling reflex.
i ljn Rimonabant har påvisats i bröstmjölk hos diande råttor och rimonabant kan hämma sugreflexen.
ACOMPLIA is contraindicated during
ACOMPLIA är kontraindicerat vid amning (se
or breast-feeding (see section 4.3).
sä avsnitt 4. 3).
4.7 Effects on ability to drive and use machines
för 4. 7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
uth No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
för Inga studier på effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts.
Cognitive investigations in clinical pharmacology studies demonstrated that rimonabant is devoid of any significant cognitive or sedative effect.
Kognitiva undersökningar i klinisk- farmakologiska studier har visat att rimonabant saknar signifikanta kognitiva eller sedativa effekter.
ACOMPLIA 20 mg has been evaluated for safety in approximately 2500 patients enrolled in studies
nt 4. 8 Biverkningar kä Säkerheten hos ACOMPLIA 20 mg har utvärderats hos omkring 2500 patienter som inkluderats i d studier där effekterna på metabolism och viktminskning undersökts hos överviktiga och feta patienter go
ge that examined the metabolic and weight loss effects in overweight and obese patients and in approximately 3800 patients in other indications.
och hos omkring 3800 patienter på andra indikationer.
In placebo-controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 15.7% for patients receiving rimonabant.
De vanligaste gre
The most common adverse lon reactions resulting in discontinuation were: nausea, mood alteration with depressive symptoms, depressive disorders, anxiety and dizziness.
biverkningarna som ledde till behandlingsavbrott var illamående, humörsvängningar med depressiva symptom, depressionssjukdomar, ångest och yrsel. län
Depressive disorders were reported in 3.2% of obese patients, or overweight patients with associated risk factor(s) treated with rimonabant 20 mg.
Depressionssjukdomar rapporterades hos 3, 2% av feta patienter eller överviktiga patienter med samtidig förekomst av riskfaktor( er) och som behandlats med rimonabant 20 mg.
These were usually mild or moderate in severity and no
Dessa var vanligen lindriga till måttligt svåra och var i samtliga fall övergående antingen efter korrigerande behandling te
resulted in recovery in all cases either after corrective treatment or discontinuation of rimonabant and did not exhibit any differentiating characteristics compared to cases reported in the control groups.
eller efter avbrytande av behandlingen med rimonabant och inga särskiljande karaktäristika sågs i dessa fall, jämfört med vad som rapporterades i kontrollgrupperna. r in
The following table (table 1) shows all treatment-emergent adverse reactions from placebo-controlled ct
Följande tabell (tabell 1) visar alla biverkningar som uppstod under behandlingen i tä
studies in patients treated for weight loss and related metabolic disorders when these incidences were statistically significantly greater than the corresponding placebo rate (for events ≥ 1%) or considered clinically relevant (for events < 1%). du
≥ 1%) eller bedömdes vara kliniskt relevanta (för händelser < 1%).
Classification of expected frequencies of undesirable effects:
Klassificering av förväntade frekvenser hos biverkningarna: me
Very common (≥ 10%); Common (≥ 1, < 10%); Uncommon (≥ 0.1, < 1%); Rare (≥ 0.01, < 0.1%); Very ro
Mycket vanlig (≥ 10%), vanlig (≥ 1, < 10%), mindre vanlig (≥ 0, 1, < 1%), sällsynt (≥ 0, 01, < 0, 1%), mycket sällsynt (< 0, 01%).
rare (< 0.01%), Not known (cannot be estimated from the available data). lp ina dic Me
Okänt (kan inte bedömas från tillgängliga data). ke
5 Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Lä
Table 1:
5 Tabell 1:
System Organ Class
Organsystem - klassificering
Infections infestations Metabolism and
Infektioner och infestationer
and Upper respiratory Gastroenteritis tract infection
Övre luftvägs - infektion
Hypoglycaemia*
Gastroenterit
or nutrition disorders
Metabolism och nutrition
Psychiatric disorders
Hypoglykemi *
Depressive disorders
Psykiska störningar
Panic symptoms Anger
Depressionssjukdomar Humörsvängningar
Hallucinations
Paniksymptom Ilska
uth Mood alterations Dysphoria
Hallucinationer
with depressive symptoms Anxiety
med depressionssymptom
Emotional disorder Suicidal ideation
Dysfori Förändringar i
ra
i
Irritability Nervousness Sleep disorders Insomnia
Ångest
Aggressiveness Aggressive behaviour
stämningsläge
ge Parasomnias
Irritabilitet
Nervous system disorders
Självmordstankar
Memory loss Dizziness lon Hypoaesthesia Sciatica Paresthesia
sä
Lethargy Tremor
Nervositet Sömnrubbningar
Vascular disorders Respiratory,
Aggressivitet Aggressivt
Hot flush
Sömnsvårigheter Parasomni
Hiccups
beteende
thoracic and mediastinal disorders
Centrala och perifera
Gastrointestinal
Minnesförlust
Nausea ct
Letargi
Diarrhoea
för nervsystemet
disorders
Yrsel Hypoestesi Ischias
Vomiting
Tremor
Skin and
nt
du
Parestesier kä Blodkärl Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Pruritus
Blodvallningar d go
Night sweats
Hicka
subcutaneous tissue disorders
Magtarmkanalen
Hyperhidrosis
Illamående Diarré Kräkningar
Musculoskeletal and ro
Hud och subkutan vävnad
Tendonitis Muscle cramp
Nattlig svettning
connective tissue disorders lp
Ökad svettning Muskuloskeletala systemet och bindväv
Muscle spasms
Tendinit Muskelkramper
General disorders
Muskelspasmer Allmänna symptom
Asthenia/ fatigue Influenza
Asteni/ trötthet Influensa
Injury, Poisoning and procedural ina
Skador och förgiftningar
Fall Contusion
Fall
complications
och Blåmärken behandlingskomplikationer
Joint sprain
Ledstukning
*frequency is based only on reports in obese or overweight diabetic patients.
* frekvensen baseras endast på rapporter från feta och överviktiga patienter med diabetes. tä
In clinical studies for other indications, the following additional adverse reactions were commonly dic
I kliniska studier på andra indikationer har följande ytterligare biverkningar rapporterats som vanliga: dle
reported: − infections and infestations: sinusitis − metabolism and nutrition disorders: anorexia, decreased appetite, Me
- metabolism och nutrition: anorexi, minskad aptit
− gastrointestinal disorders: stomach discomfort, dry mouth.
- magtarmkanalen: obehagskänsla i magen, muntorrhet.
6 Post-Marketing In addition the following adverse reactions were reported during postmarketing (frequency not known):
Följande ytterligare biverkningar rapporterades efter att läkemedlet godkänts (okänd frekvens):
d − Psychiatric disorder: psychotic disorders including hallucinations, delusion and paranoia. − Skin and subcutaneous tissue disorders: rash.
- Psykiska störningar: psykotiska tillstånd inkl. hallucinationer, vanföreställningar och paranoia.
ise − Nervous disorders: convulsions, disturbance in attention, headache. − gastrointestinal disorders: abdominal pain.
- Centrala och perifera nervsystemet: kramper, uppmärksamhetsstörningar, huvudvärk.
Laboratory adverse events
- Magtarmkanalen: buksmärta.
or ACOMPLIA has not been shown to alter laboratory test values.
Laboratorievärden ACOMPLIA har inte visats påverka värdena i laboratorietester.
4.9 Overdose
6 4. 9 Överdosering
uth Experience with rimonabant in overdosage is limited.
Erfarenheterna vid överdosering av rimonabant är begränsade.
The pharmacokinetic profile demonstrates that a
Dessa inkluderade huvudvärk, eufori, trötthet och sömnsvårigheter.
ra plateau in exposures is reached at 180 mg.
Den farmakokinetiska profilen visar på att en platå för exponeringen uppnås vid 180 mg.
Treatment should consist of the general measures employed in the management of overdoses, such as keeping airways
Behandlingen bör bestå av de allmänna åtgärderna som man vidtar vid hantering av överdoser, såsom att hålla
ge unobstructed, monitoring cardiovascular function and general symptomatic and supportive measures.
ng luftvägarna fria och övervaka kardiovaskulära funktioner samt allmänna symptomatiska och stödjande åtgärder.
5.
i ljn 5.
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES lon 5.1 Pharmacodynamic properties
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
Pharmaco-therapeutic group:
sä 5. 1 Farmakodynamiska egenskaper
Anti obesity agent ATC code:
för Farmakoterapeutisk grupp:
A08AX01 no
Antiobesitasmedel ATC- kod A08AX01
Rimonabant is a selective cannabinoid-1 receptor (CB1) antagonist that inhibits the pharmacological effects of cannabinoid agonists in vitro and in vivo.
för Rimonabant är en selektiv cannabinoid- 1- receptor (CB1) - antagonist som hämmar de farmakologiska effekterna av cannabinoidagonister in vitro och in vivo.
(including adipocytes) that affects energy balance, glucose and lipid metabolism and body weight, and in neurons of the mesolimbic system modulates the intake of highly palatable, sweet or fatty foods. du
nt Det endocannabinoida systemet är ett fysiologiskt system i hjärnan och i perifera vävnader (inklusive adipocyter) som påverkar energibalansen, glukos - och lipidmetabolismen och kroppsvikten, och i kä neuronerna i det mesolimbiska systemet reglerar det intaget av begärliga, söta eller feta livsmedel. d Resultat i kliniska prövningar go
Weight Management ro
Viktkontroll gre
In total more than 6800 patients were included in the Phase 2 and Phase 3 clinical studies.
Totalt inkluderades fler än 6800 patienter i kliniska fas 2 - och fas 3- studier.
The patients included in the phase 3 trials followed a restrictive diet during the trial prescribed by a dietician and lp
De patienter som inkluderades i fas 3- prövningarna följde en restriktiv diet som ordinerades av en dietist och de län
they were advised to increase their physical activity.
uppmanades att öka den fysiska aktiviteten.
Patients had a BMI ≥ 30 kg/ m² or BMI > 27 kg/ m² with hypertension and/ or dyslipidemia at inclusion.
Patienterna hade BMI ≥ 30 kg/ m2 eller BMI > 27 kg/ m2 med hypertoni och/ eller dyslipidemi vid inklusionen.
Approximately 80% of the population were women, 87% Caucasian and 9% Black.
Ungefär 80% av populationen var kvinnor, 87% var kaukasier och 9% var svarta.
Experience in patients over 75 years and ina
Erfarenheten hos patienter över > 75 år och hos orientaler/ asiater är te
Orientals/ Asians was limited.
begränsad. r in
A mean weight loss of 6.5 kg dic
Signifikanta skillnader i medelviktminskning från baseline till efter ett års behandling har visats för ACOMPLIA 20 mg jämfört med placebo i tre studier som utförts hos patienter utan diabetes. tä
from baseline to one year was shown for ACOMPLIA 20 mg versus a mean weight loss of 1.6 kg for placebo (Difference -4.9 kg CI95% -5.3; -4.4, p < 0.001).
Medelviktminskningen var 6, 5 kg från baseline till efter 1 år för ACOMPLIA 20 mg, jämfört med 1, 6 kg för placebo (Skillnad - 4, 9 kg CI95% - 5, 3; - 4, 4, p < 0, 001). dle
Me
Procentandelen av patienterna som minskade 5% repektive 10% i kroppsvikt från baseline till efter 1 års behandling anges i tabell 2: me ke Lä
7 Table 2:
7 Tabell 2
Non-diabetic studies
på patienter utan diabetes
Diabetic study
Studier på patienter
Placebo ACOMPLIA
med diabetes
Subjects with a 5%
ng Individer med 5%
or weight reduction
i viktnedgång
Difference (CI 95%)
ljn Skillnad (CI 95%)
Subjects with a 10% 7.8% weight reduction
sä Individer med 10%
Difference (CI 95%) 19.2% (17%; 22%)
för viktnedgång Skillnad (CI 95%)
14.2% (10%; 19%)
19, 2% (17%; 22%)
Weight loss at two years
14, 2% (10%; 19%)
ge was 5.1 kg for patients who received ACOMPLIA 20 mg and 1.2 kg for placebo (Difference -3.8 kg; CI95% -4.4, -3.3; p < 0.001).
för Den största delen av den observerade viktnedgången erhölls under de första nio månaderna av
lon
nt behandlingen.
Rimonabant 20 mg reduced the risk of weight regain.
Viktnedgången bibehölls under upp till två år med ACOMPLIA 20 mg.
At two years, patients continuing on rimonabant had a mean total weight loss of 7.5 kg over 2 years whereas patients re-randomized to placebo group during the second year had a mean total weight loss of 3.1 kg over 2 years.
fortsatt med rimonabant en total viktminskning på i genomsnitt 7, 5 kg under 2 år, medan de patienter som omrandomiserats till placebogruppen under det andra året hade en total viktminskning på i gre
At two years, the difference in total weight loss between ACOMPLIA and placebo was -4.2 kg (CI95% -5.0; - no
Efter två år var skillnaden i total viktminskning mellan ACOMPLIA och placebo - 4, 2 kg (CI95% - 5, 0; - 3, 4, p < 0, 001). län
Treatment with rimonabant was associated with significant reductions in waist circumference, a known marker of intra-abdominal fat. ct
Vid behandling med rimonabant erhölls signifikant minskning av midjemåttet, som är en känd markör för bukfett. te
In the limited number of Black patients weight loss was less pronounced (mean difference to placebo -2.9 kg).
Hos det begränsade antalet svarta patienter var viktminskningen mindre uttalad (genomsnittlig skillnad mot placebo - 2, 9 kg).
No du
Inga r in
conclusions can be drawn with regard to effects in patients over 75 years or in Asian/ Oriental patients due to the low number of patients. ro
slutsatser kan dras angående effekterna hos patienter över 75 år eller hos asiatiska/ orientaliska patienter på grund av det låga antalet patienter. tä
Weight management and additional risk factors In the non-diabetic studies including a mixed population of subjects with/ without (treated) dyslipidemia, an increase in HDL-C and decrease in triglycerides (at one year) was observed.
I studierna på patienter utan diabetes, där det ingick en blandad population av individer med eller utan (behandlad) dyslipidemi, observerades en ökning i HDL- C och en minskning i triglycerider (vid ett år).
For lp
För HDL- C sågs en genomsnittlig ökning på 16, 4% med rimonabant 20 mg (baseline HDL- C me
HDL-C an average increase of 16.4% was seen under rimonabant 20 mg (baseline HDL-C 1.24 mmol/ l) compared to an increase of 8.9% for placebo (baseline HDL-C 1.21 mmol/ l).
1, 24 mmol/ l), jämfört med en ökning på 8, 9% för placebo (baseline HDL- C 1, 21 mmol/ l).
The difference was statistically significant (Difference 7.9% CI95% 6.6%; 9.2%, p < 0.001).
Skillnaden var statistiskt signifikant (Skillnad 7, 9% CI95% 6, 6%; 9, 2%, p < 0, 001).
For the ina
För triglycerider sågs en ke
triglycerides an average decrease of 6.9% was seen under rimonabant 20 mg (baseline TG 1.62 mmol/ l) compared to an increase of 5.8% for placebo (baseline TG 1.65 mmol/ l).
genomsnittlig minskning på 6, 9% med rimonabant 20 mg (baseline TG 1, 62 mmol/ l), jämfört med en ökning på 5, 8% för placebo (baseline TG 1, 65 mmol/ l).
The difference was statistically significant (Difference -13.3% CI95% -16.5; -10.2% p < 0.001).
Skillnaden var statistiskt signifikant (Skillnad Lä
rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
Man uppskattar att ungefär hälften av de observerade förbättringarna i HDL- C och triglycerider hos patienterna som erhöll rimonabant 20 mg översteg vad som kan förväntas vid enbart viktminskning.
Generally ACOMPLIA 20 mg had no significant effect on Total-C or LDL-C levels.
I allmänhet hade ACOMPLIA 20 mg ingen signifikant effekt på total- C - eller LDL- C- nivåerna.
metformin or sulfonylurea improvements in HbA1c and body weight were observed.
8 I en studie på patienter med typ 2- diabetes (RIO- Diabetes) som var överviktiga eller feta och som behandlades med metformin eller sulfonureider sågs förbättringar i HbA1c och kroppsvikten.
The absolute change in HbA1c at one year was -0.6 for rimonabant 20 mg (baseline 7.3%) and +0.1 on placebo (baseline 7.2%).
Den absoluta förändringen i HbA1c vid ett år var - 0, 6 för rimonabant 20 mg (baseline 7, 3%) och +0, 1 för placebo (baseline 7, 2%).
Differences were statistically significant (Difference -0.7%, CI95% -0.80; -0.5, p < 0.001).
Skillnaderna var statistiskt signifikanta (Skillnad - 0, 7%, CI95% - 0, 80; - 0, 5, p < 0, 001).
8 At one year a mean weight loss of 5.3 kg was shown for ACOMPLIA 20 mg versus a loss on placebo of 1.4 kg (Difference – 3.9 kg CI95% -4.6; -3.3 p < 0.001).
Efter ett år var viktminskningen i medeltal 5, 3 kg för ACOMPLIA 20 mg jämfört med en viktminskning för placebo på 1, 4 kg (Skillnad - 3, 9 kg CI95% - 4, 6; - 3, 3, p < 0, 001).
d In a second trial in treatment naïve type 2 diabetic obese patients (Serenade), the absolute change in HbA1c (with a baseline of 7.9% for both groups) at six months was -0.8 for rimonabant 20 mg and
ng (Serenade), var den absoluta förändringen i HbA1c (med en baseline på 7, 9% för båda grupperna) vid 6 månader - 0, 8 för rimonabant 20 mg och - 0, 3 för placebo (Skillnad - 0, 51 CI95% - 0, 78, - 0, 24 p < 0, 001).
The percentage of patients reaching HbA1c < 7% was 51% in the rimonabant group and 35% in the placebo group.
i Andelen patienter som nådde HbA1c < 7% var 51% i rimonabantgruppen och 35% i placebogruppen.
The difference in mean body weight change between the 20 mg and placebo groups was 3.8 kg (CI95% -5.0, -2.6 p < 0.001).
ljn Skillnaden i förändring av medelkroppsvikten mellan 20 mg och placebogruppen var 3, 8 kg (CI95% - 5, 0, - 2, 6 p < 0, 001).
Changes in HDL-C and TG in this population were similar to that of the non-diabetic population.
sä Förändringarna i HDL- C och TG i denna population var likvärdiga med dem hos populationen utan diabetes.
It is
Man uppskattar att ungefär hälften av den observerade medelförbättringen i HbA1c hos
or estimated that approximately half of the mean improvement in HbA1c in patients receiving rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
för patienterna som erhöll rimonabant 20 mg översteg vad som kan förväntas vid enbart viktminskning.
uth 5.2 Pharmacokinetic properties
för 5. 2 Farmakokinetiska egenskaper
AUC increased less than in proportion to dose above 20 mg.
AUC ökade mindre än
Following multiple once-daily doses of 20 mg
nt proportionellt mot dos vid doser över 20 mg. kä Absorption:
ge to healthy subjects in the fasted state, maximum plasma concentrations of rimonabant are achieved in approximately 2 hours with steady state plasma levels achieved within 13 days (Cmax = 196 ± 28.1 ng/ ml; Ctrough = 91.6 ± 14.1 ng/ ml; AUC0-24 = 2960 ± 268 ng. h/ ml).
20 mg en gång dagligen till fastande friska individer erhålls maximala plasmakoncentrationer efter ungefär 2 timmar och steady- state plasmanivåer erhålls inom 13 dagar (Cmax = 196 ± 28, 1 ng/ ml; gre
Steady state rimonabant lon exposures are 3.3-fold higher than those observed after the first dose.
Exponeringen för rimonabant vid steady - state är 3, 3- faldigt högre än efter den första dosen.
Population pharmacokinetic analysis demonstrated less fluctuation in peak to trough plasma concentration but no differences in steady state AUC as weight increases.
Vid farmakokinetisk populationsanalys visades en minskande skillnad mellan maximala plasmakoncentrationer och dalvärden, men inga skillnader i län
As weight increases from 65 to 200 kg, Cmax is expected to decrease 24% and Ctrough is expected to increase by 5%.
När vikten ökar från 65 till 200 kg förväntas Cmax minska med 24% och Ctrough förväntas öka med 5%.
Time to steady state is longer in obese patients (25 days) as a consequence of the higher volume of distribution in these patients.
Tiden till steady- state är längre hos feta patienter (25 dagar) som en konsekvens av större distributionsvolym hos dessa patienter.
Population no
En populationsfarmakokinetisk te
pharmacokinetic analysis indicated that rimonabant pharmacokinetics are similar between healthy non-smoking subjects and patients who smoke.
analys tyder på att farmakokinetiken hos rimonabant är liknande hos friska icke- rökare och hos patienter som röker. r in
Effect of food: ct
Effekt av föda: tä
Administration of rimonabant to healthy subjects in the fasted state or with a high fat meal demonstrated that Cmax and AUC were increased 67% and 48% respectively, under fed conditions.
I de kliniska studierna dle
In clinical studies, ACOMPLIA 20 mg was taken in the morning usually before breakfast. du
gavs ACOMPLIA 20 mg på morgonen, vanligen före frukost.
Distribution:
Distribution: me
The in vitro human plasma protein binding of rimonabant is high (> 99.9%) and non-saturable over a ro
Bindningen för rimonabant till humana plasmaproteiner in vitro är hög (> 99, 9%) och inte mättningsbar över ett stort koncentrationsintervall.
The apparent peripheral volume of distribution of rimonabant appears to be related to body weight, with obese patients having a higher volume of distribution than normal-weight subjects. lp
Lä
Rimonabant is metabolized by both CYP3A and amidohydrolase (predominantly hepatic) pathways in ina
Rimonabant metaboliseras både via CYP3A och amidohydrolas (huvudsakligen i levern) in vitro.
Elimination:
9 Eliminering:
Only dic
Rimonabant elimineras huvudsakligen genom metabolisering följd av utsöndring av metaboliterna via gallan.
an approximate 3% of the dose of rimonabant is eliminated in the urine, while approximately 86% of the dose is excreted in the faeces as unchanged drug and metabolites.
Endast ca 3% av rimonabantdosen elimineras via urinen, medan ca 86% av dosen utsöndras i feces som oförändrad substans och metaboliter.
Me
Hos feta patienter är eliminationshalveringstiden längre (ca 16 dagar) än hos patienter som inte är feta (ca 9 dagar) eftersom distributionsvolymen är större.
9 Special Populations Race:
Särskilda patientgrupper: