natgillin/translations-raw huggingface dataset:
No effect on the metabolite profile of piperaquine in human hepatocytes was observed when piperaquine was co-incubated with artenimol.
Det observerades ingen effekt på metabolitprofilen för piperakin i humana hepatocyter när piperakin inkuberades tillsammans med artenimol.
• The scope and use of the Contraindicated Conditions of Use and Contraindicated Concomitant Medication checklist
• Omfattningen och användningen av listan med kontraindikationer vid användning och kontraindicerade samtidiga läkemedelsbehandlingar.
- History of symptomatic cardiac arrhythmias or with clinically relevant bradycardia.
- Anamnes på symtomatisk hjärtarytmi, eller med kliniskt relevant bradykardi.
Caution is recommended when co-administering Eurartesim with medicinal products exhibiting variable patterns of inhibition, induction or competition for CYP3A4 as the therapeutic and/or toxic effects of some co-administered medicinal products could be altered.
Försiktighet rekommenderas när Eurartesim administreras samtidigt med läkemedel som uppvisar varierande mönster av hämning, induktion eller konkurrens avseende CYP3A4 eftersom de terapeutiska och/eller toxiska effekterna av vissa samadministrerade läkemedel kan förändras.
• is in the 1st trimester of pregnancy or breastfeeding (see below);
• är i graviditetens första trimester (månad 1-3) eller ammar (se nedan)
How to take Eurartesim
Hur du tar Eurartesim
• 31-60 minutes, half the dose must be taken again.
• inom 31-60 minuter ska du ta en ny halv dos.
The primary end-point was the PCR-corrected cure rate at Day 63.
Det primära resultatmåttet var PCR-korrigerad läkningsfrekvens på dag 63.
QTc intervals of more than 500 ms are associated with a pronounced risk for potentially life-threatening ventricular tachyarrhythmias.
QTc-intervall på mer än 500 ms är förknippade med en uttalad risk för potentiellt livshotande kammartakyarytmier.
medicines used to treat infections.
- läkemedel mot infektioner.
Eurartesim is indicated for the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in adults, adolescents, children and infants 6 months and over and weighing 5 kg or more.
Eurartesim är avsett för behandling av okomplicerad malaria orsakad av Plasmodium falciparum hos vuxna, ungdomar, barn och spädbarn 6 månader och äldre som väger 5 kg eller mer.
Piperaquine has the potential to increase the rate of metabolism for CYP2E1 substrates resulting in a decrease in the plasma concentrations of substrates such as paracetamol or theophylline, and the anaesthetic gases enflurane, halothane and isoflurane.
Piperakin kan öka metabolismhastigheten för CYP2E1-substrat, vilket leder till en minskning av plasmakoncentrationerna av substrat såsom paracetamol eller teofyllin och de anestetiska gaserna enfluran, halotan och isofluran.
An ECG should be obtained as early as possible during treatment with Eurartesim and ECG monitoring should be applied in patients who may have a higher risk of developing arrhythmia in association with QTc prolongation (see below).
Ett EKG bör tas snarast möjligt under behandlingen med Eurartesim och EKG-övervakning bör appliceras på patienter som kan löpa en högre risk för att utveckla arytmi i samband med QTc-förlängning (se nedan).
Absorption of piperaquine is increased in the presence of fatty food (see sections 4.4 and 5.2) which may increase its effect on QTc interval.
Absorptionen av piperakin ökar i samband med intag av fetthaltig mat (se avsnitt 4.4 och 5.2) vilket kan öka dess effekt på QTc-intervallet.
Animal studies showed that radiolabelled piperaquine is excreted by the biliary route, while urinary excretion is negligible.
Djurstudier visade att radioaktivt märkt piperakin utsöndras biliärt, medan utsöndringen via urinen är försumbar.
Always take Eurartesim exactly as your doctor has told you to.
Använd alltid Eurartesim enligt läkarens anvisningar.
This leaflet was last revised in month YYYY
Denna bipacksedel ändrades senast månad ÅÅÅÅ
A heart problem, called QT prolongation, can occur while taking Eurartesim and for some days after taking the last dose.
Hjärtproblem, så kallad QT-förlängning, kan uppkomma under behandling med Eurartesim och under några dagar efter att den sista dosen har tagits.
Based on animal data, Eurartesim is suspected to cause serious birth defects when administered during the first trimester of pregnancy (see sections 4.4 and 5.3).
Baserat på djurdata misstänks Eurartesim orsaka allvarliga missbildningar vid administrering under graviditetens första trimester (se avsnitt 4.4 och 5.3).
Do not take this medicine after the expiry date which is stated on the package after ‘EXP'.
Används före utgångsdatum som anges på förpackningen efter ”Utg.dat”.
Therefore, particular caution is required if Eurartesim is administered to patients taking potent CYP3A4 inhibitors (e.g. some protease inhibitors [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazodone or verapamil), and ECG monitoring should be considered due to the risk of higher plasma concentrations of piperaquine (see section 4.4).
Därför krävs särskilt försiktighet om Eurartesim administreras till patienter som tar starka CYP3A4hämmare (t.ex. vissa proteashämmare [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir och ritonavir], nefazodon eller verapamil), och kontroll av EKG bör övervägas på grund av risken för högre plasmakoncentrationer av piperakin (se avsnitt 4.4).
These showed that QTc prolongation occurred more frequently and to a larger extent in association with Eurartesim therapy than with the comparators (see section 5.1 for details of the comparators).
Dessa visade att QTc-förlängning förekom mer frekvent och i en större omfattning med Eurartesimbehandling än med kontrollerna (se avsnitt 5.1 för mer information).
Eurartesim has not been evaluated in patients with moderate or severe renal or hepatic insufficiency (see section 4.2).
Eurartesim har inte utvärderats på patienter med måttlig eller svår njur- eller leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Due to its long elimination half-life, piperaquine accumulates after multiple dosing.
På grund av piperakins långa elimineringshalveringstid ackumuleras det efter flergångsdosering.
In clinical trials with Eurartesim limited ECGs were obtained during treatment.
I kliniska prövningar med Eurartesim erhölls begränsade EKG:n under behandling.
The long half-life of piperaquine (about 22 days) should be kept in mind in the event that another antimalarial agent is started due to treatment failure or a new malaria infection (see below and sections 4.3 and 4.5).
Den långa halveringstiden för piperakin (ca 22 dagar) bör beaktas om behandling med ett annat antimalariamedel påbörjas på grund av behandlingssvikt eller en ny malariainfektion (se nedan och avsnitt 4.3 och 4.5).
These may increase the QTc-prolonging effect of Eurartesim (see section 4.3).
Dessa kan öka QTc-förlängningseffekten av Eurartesim (se avsnitt 4.3).
• That Eurartesim is contraindicated in patients with severe malaria according to WHO definition and in patients with a history of clinical conditions that may lead to QTc interval prolongation, and in patients taking drugs that are known to prolong the QTc interval.
• Eurartesim kontraindiceras för patienter med svår malaria enligt WHO:s definition, för patienter med en anamnes av kliniska tillstånd som kan leda till förlängning av QTc-intervallet och för patienter som tar läkemedel som är kända för att förlänga QTc-intervallet.
Accordingly, Eurartesim should be administered with water no less than 3 hours after the last food intake, and no food should be taken within 3 hours after each dose (see section 4.2).
Följaktligen bör Eurartesim tas tillsammans med vatten minst 3 timmar efter den senaste måltiden, och patienten ska inte äta något på 3 timmar efter varje dos (se avsnitt 4.2).
Piperaquine was mainly metabolised by CYP3A4 and to a lesser extent by CYP2C9 and CYP2C19.
Piperakin metaboliserades huvudsakligen av CYP3A4 och i mindre utsträckning av CYP2C9 och CYP2C19.
You or your child should take each dose no less than 3 hours after the last food intake, and no food should be taken within 3 hours after each dose of Eurartesim.
Du eller ditt barn bör ta varje dos minst 3 timmar efter den senaste måltiden och du får inte äta något igen förrän det gått 3 timmar efter varje dos av Eurartesim.
The bulky bisquinolone structure may be important for activity against chloroquine-resistant strains, and may act through the following mechanisms:
Den skrymmande biskinolon-strukturen kan vara viktig när det gäller aktiviteten mot klorokinresistenta stammar och verkar eventuellt genom följande mekanismer:
Piperaquine did not induce malformation in rats and rabbits.
Piperakin framkallade inte missbildning hos råtta och kanin.
A second course of Eurartesim should not be given within 2 months after the first course due to the long elimination half-life of piperaquine (see sections 4.4 and 5.2).
En andra kur med Eurartesim bör inte ges inom två månader efter den första kuren på grund av den långa elimineringshalveringstiden för piperakin (se avsnitt 4.4 och 5.2).
Moreover, data obtained in animal studies show that fertility is unaffected by artenimol in both females and males.
Dessutom ger data som erhållits i djurstudier belägg för att fertiliteten är opåverkad av artenimol både hos honor och hanar.
Talk to your doctor or pharmacist before taking this medicine if you or your child:
Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel om du eller ditt barn
• Interference with mitochondrial electron transport
• Interferens med mitokondriell elektrontransport.
The mean oral clearance for adult patients with malaria was 2.09 l/h/kg, while in paediatric patients was 2.43 l/h/kg.
Medelvärdet för oral clearance för vuxna patienter med malaria var 2,09 l/h/kg, medan det hos pediatriska patienter var 2,43 l/h/kg.
In the hERG test, the IC50 was 0.15 µmol for piperaquine and 7.7 µmol forartenimol.
I testet av hERG var IC50 0,15 µmol för piperakin och 7,7 µmol för artenimol.
In healthy volunteers, artenimol exposure was increased by 43% when administered with a high fat/high calorie meal.
Hos friska frivilliga ökade artenimolexponeringen med 43 % vid administrering i samband med en måltid med hög fett-/kalorihalt.
Contact your doctor immediately if you or your child develops one or more of the following symptoms after treatment with Eurartesim: pale skin, general weakness, headache, shortness of breath and rapid heartbeat; particularly with exercise, confusion, dizziness, or dark-coloured urine.
Kontakta läkare omedelbart om du eller ditt barn får ett eller flera av följande symtom efter behandlingen med Eurartesim: blek hud, allmän svaghet, huvudvärk, andfåddhet och snabb puls särskilt vid ansträngning, förvirring, yrsel eller mörkfärgad urin.
Eurartesim tablets are packaged in PVC/PVDC/aluminium blisters containing 3 tablets.
Eurartesim-tabletter är förpackade i blister av PVC/PVDC/aluminium innehållande 3 tabletter.
- Family history of sudden death or of congenital prolongation of the QTc interval.
- Familjeanamnes på plötslig död eller kongenitalt förlängt QTc-intervall.
Literature data concerning chronic toxicity of piperaquine in dogs and monkeys indicate some hepatotoxicity and mild reversible depression of total white cell and neutrophil counts.
Data i litteraturen om kronisk toxicitet för piperakin hos hund och apa indicerar viss hepatotoxicitet och lindrig, reversibel suppression av det totala antalet vita blodkroppar och neutrofiler.
Patients and caregivers should be advised to be vigilant for signs and symptoms of post-treatment haemolysis such as pallor, jaundice, dark-coloured urine, fever, fatigue, shortness of breath, dizziness and confusion.
Patienter och vårdare ska rekommenderas att vara uppmärksamma på tecken och symtom på hemolys efter behandlingen såsom blekhet, gulsot, mörkfärgad urin, feber, trötthet, andfåddhet, yrsel och förvirring.
Eurartesim tablets are packaged in PVC/PVDC/aluminium blisters containing 3, 6, 9 or 12 tablets.
Eurartesim-tabletter är förpackade i blister av PVC/PVDC/aluminium innehållande 3, 6, 9 eller 12 tabletter.
In humans, piperaquine has a Tmax of approximately 5 hours following a single and repeated dose.
Hos människa har piperakin Tmax på omkring 5 timmar efter engångsdos och upprepad dos.
Artenimol was observed to have a small volume of distribution in humans (0.8 l/kg; CV 35.5%).
Artenimol konstaterades ha en liten distributionsvolym hos människa (0,8 l/kg; CV 35,5 %).
From in vitro data, piperaquine undergoes a low level of metabolism by CYP2C19, and is also an inhibitor of this enzyme.
Enligt in vitro-data genomgår piperakin en låg metabolisk nivå via CYP2C19 och är också en hämmare av detta enzym.
Your doctor may take electrical recordings of the heart (electrocardiogram, ECG) while you or your child is being treated and after the last dose is given.
Läkaren kan göra elektriska registreringar av hjärtrytmen (elektrokardiogram, [EKG]) under behandlingen och efter det att den sista dosen har getts.
EU/1/11/716/001 3 film-coated tablets EU/1/11/716/002 6 film-coated tablets EU/1/11/716/003 9 film-coated tablets EU/1/11/716/004 12 film-coated tablets
EU/1/11/716/001 3 filmdragerade tabletter EU/1/11/716/002 6 filmdragerade tabletter EU/1/11/716/003 9 filmdragerade tabletter EU/1/11/716/004 12 filmdragerade tabletter
No subject had a QTcF value greater than 500 msec in any of the dosing conditions.
Ingen av försökspersonerna hade ett QTcF-värde överstigande 500 ms i någon av doseringsgrupperna.
No more than two courses of Eurartesim may be given within a 12 month period (see sections 4.4 and
Högst två kurer med Eurartesim kan ges inom en 12-månadersperiod (se avsnitt 4.4 och 5.3).
Tell your doctor immediately, or go immediately to the emergency department of your nearest hospital, taking this leaflet with you.
Kontakta genast läkare eller åk till akutmottagningen på närmaste sjukhus.
Within each frequency grouping, adverse reactions are presented in the order of decreasing seriousness, using the following convention: Very common (≥1/10), common (≥1/100 to <1/10), uncommon (≥1/1,000 to <1/100), rare (≥1/10,000 to <1/1,000), very rare (<1/10,000), not known
Biverkningarna inom varje frekvensgrupp rangordnas efter sänkt svårighetsgrad, enligt följande konvention: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), inga kända (kan inte beräknas från tillgängliga data).
• Certain non-sedating antihistamines (e.g. terfenadine, astemizole, mizolastine).
• vissa icke-sederande antihistaminer (t.ex. terfenadin, astemizol och mizolastin)
Via Pontina Km 30.400 IT-00071 Pomezia (RM) Italy
Via Pontina Km 30.400 IT-00071 Pomezia (RM) Italien
QT/QTc prolonged Heart rate irregular
Förlängd QT/QTc-tid Oregelbunden hjärtfrekvens
• Inhibition of the transporters that efflux chloroquine from the parasite food vacuole
• Hämning av transportörer som är involverade i utflödet av klorokin från parasitens födovakuol.
Artenimol is principally converted to α-artenimol-β-glucuronide (α-artenimol-G).
Artenimol omvandlas huvudsakligen till α-artenimol-β-glukuronid (α-artenimol-G).
No food should be taken within 3 hours after each dose.
Inget födointag får ske inom tre timmar efter varje dos.
36 to <75
36 till < 75
- Any predisposing cardiac conditions for arrhythmia such as severe hypertension, left ventricular hypertrophy (including hypertrophic cardiomyopathy) or congestive cardiac failure accompanied by reduced left ventricle ejection fraction.
- Predisponerande tillstånd för arytmi såsom svår hypertoni, vänster ventrikelhypertrofi (inklusive hypertrofisk kardiomyopati) eller hjärtsvikt som åtföljs av reducerad vänsterkammarejektionsfraktion.
Pharmacokinetics in special patient populations No specific pharmacokinetic studies have been performed in patients with hepatic or renal insufficiency, or in elderly people.
Inga specifika farmakokinetiska studier har utförts på patienter med lever- eller njurinsufficiens eller på äldre personer.
artenimol is eliminated by metabolism (mainly glucuroconjugation).
Artenimol elimineras via metabolism (väsentligen konjugation med glukuronsyra).
In healthy male volunteers under fasting conditions, mean Cmax and AUCINF of artenimol ranged between 180-252 ng/ml and 516-684 ng/ml*h, respectively.
Hos friska, manliga, frivilliga försökspersoner som fastade varierade genomsnittlig Cmax och AUCINF för artenimol mellan 180-252 ng/ml respektive 516-684 ng/ml*h.
Enzyme inducing medicinal products such as rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) are likely to lead to reduced piperaquine plasma concentrations.
Enzyminducerande läkemedel som t.ex. rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och johannesört (Hypericum perforatum) leder sannolikt till reducerade plasmakoncentrationer av piperakin.
This increase in exposure to the antimalarial combination may result in an exacerbation of the effect on QTc (see section 4.4).
Denna ökade exponering för en kombination av läkemedel mot malaria kan leda till en förstärkt effekt på QTc (se avsnitt 4.4).
Skin and subcutaneous Tissue disorders
Hud och subkutan vävnad
Studies in human liver microsomes showed that artenimol was metabolised by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT1A9 and UGT2B7) to α-artenimol-G with no cytochrome P450-mediated metabolism.
Studier i humana levermikrosomer visade att artenimol metaboliserades via UDP-glukuronosyltransferas (UGT1A9 och UGT2B7) till α-artenimol-G utan någon cytokrom P450-medierad metabolism.
Study DM040011 was conducted in African paediatric patients with uncomplicated P. falciparum malaria.
Studien DM040011 genomfördes med afrikanska pediatriska patienter med okomplicerad malaria orsakad av P. falciparum.
Artenimol pharmacokinetic parameters were found to be similar in healthy volunteers of Asian and Caucasian origin.
De farmakokinetiska parametrarna konstaterades vara likartade hos friska frivilliga personer av asiatiskt och kaukasiskt ursprung.
The 160 mg/20 mg tablets have the letters ‘S' and ‘T' on one side and come in blisters containing 3 tablets.
160 mg/20 mg-tabletterna är märkta med bokstäverna S och T på ena sidan och är förpackade i blister innehållande 3 tabletter.
This can cause a life-threatening abnormality of the heart rhythm.
Detta kan ge livshotande onormal hjärtrytm.
Convulsion Headache
Konvulsion Huvudvärk
Study DM040010 was conducted in Asian adult and paediatric patients with uncomplicated P. falciparum malaria.
Studien DM040010 genomfördes med asiatiska vuxna och pediatriska patienter med okomplicerad malaria orsakad av P. falciparum.
Effect of co-administered medicinal products on Eurartesim Piperaquine is metabolised by CYP3A4 in vitro.
Effekt av samtidigt administrerade läkemedel på Eurartesim Piperakin metaboliseras av CYP3A4 in vitro.
Therefore, they may be more sensitive to the effects of QTc-prolonging medications such as Eurartesim so that special caution is required.
Därför kan de vara känsligare för effekterna av läkemedel med QTc-förlängning som t.ex. Eurartesim.
5 to <7
5 till < 7
EU/1/11/716/005 3 film-coated tablets
EU/1/11/716/005 3 filmdragerade tabletter
Since piperaquine is present in the skin (about 9% in the non-pigmented rat and only 3% in the pigmented rat), slight phototoxic reactions (swelling and erythema) were observed 24 hours after oral treatment in mice exposed to UV radiation.
Piperakin har ett absorptionsmaximum vid 352 nm. Eftersom piperakin finns i huden (ca 9 % hos opigmenterad råtta och endast 3 % hos pigmenterad råtta), observerades lätta fototoxiska reaktioner (svullnad och erytem) 24 timmar efter oral behandling hos möss som exponerats för UV-strålning.
The exposure of pregnant women during the 2nd and 3rd trimester was not associated with any harm of the unborn child.
Hos gravida kvinnor som exponerades för läkemedlet under den andra och tredje trimestern (månad 4-6 och 7-9) sågs inga skador på det nyfödda barnet.
Frequency of ADRs in paediatric patients participating in clinical studies with Eurartesim:
Frekvens av läkemedelsbiverkningar hos pediatriska patienter som deltog i kliniska studier med Eurartesim:
Malaria is caused by infection with a parasite called Plasmodium, spread by the bite of an infected mosquito.There are different types of Plasmodium parasite.
Malaria orsakas av en infektion med en parasit som kallas Plasmodium som sprids genom bett av infekterade myggor.
Pharmacotherapeutic group: Antiprotozoals, antimalarials, artemisinin and derivatives, combinations, ATC code: P01BF05
Farmakoterapeutisk grupp: Medel mot protozoer, malariamedel, artemisinin och derivat, kombinationer, ATC-kod: P01BF05
Piperaquine was found to be an inhibitor of CYP3A4 (also in a time-dependent way) and to a lesser extent of CYP2C19, while it stimulated the activity of CYP2E1.
Piperakin konstaterades vara en hämmare av CYP3A4 (även på ett tidsberoende sätt) och i mindre utsträckning av CYP2C19, medan det stimulerade aktiviteten av CYP2E1.
- Recent treatment with medicinal products known to prolong the QTc interval that may still be circulating at the time that Eurartesim is commenced (e.g. mefloquine, halofantrine, lumefantrine, chloroquine, quinine and other antimalarial medicinal products) taking into account their elimination half-life.
- Nyligen genomgången behandling med läkemedel som man vet förlänger QTc-intervallet och som fortfarande kan finnas kvar i cirkulationen när behandling med Eurartesim påbörjas (t.ex. meflokin, halofantrin, lumefantrin, klorokin, kinin och andra antimalarialäkemedel) med hänsyn till deras elimineringshalveringstid.
This may reflect malaria-associated impairment of hepatic function, causing an increase in artenimol bioavailability (reduction of first hepatic effect) without affecting its apparent elimination half-life, which is absorption rate limited.
Detta förmodligen på grund av att malaria per se påverkar dispositionen av artenimol, vilket kan spegla malariaassocierad nedsatt leverfunktion, som leder till en ökning av biotillgängligheten för artenimol (reducering av första passageeffekten) utan att påverka den skenbara elimineringshalveringstiden som begränsas av absorptionsfrekvensen.
The mean clearance (1.45 l/h/kg) was slightly faster in the paediatric patients than in the adult patients (1.34 l/h/kg), while the mean volume of distribution in the paediatric patients (0.705 l/kg) was lower than in the adults (0.801 l/kg).
De pediatriska patienterna hade ett något snabbare genomsnittligt clearance (1,45 l/h/kg) än de vuxna (1,34 l/h/kg), medan medelvärdet för distributionsvolymen hos de pediatriska patienterna (0,705 l/kg) var lägre än hos de vuxna (0,801 l/kg).
Eurartesim is contraindicated in patients already taking other medicinal products that are known to prolong the QTc interval due to the risk of a pharmacodynamic interaction leading to an additive effect on the QTc interval (see sections 4.3 and 4.4).
Eurartesim är kontraindicerat till patienter som redan tar andra läkemedel som man vet medför förlängt QTc-intervall på grund av risken för farmakodynamisk interaktion som leder till en additiv effekt på QTc-intervallet (se avsnitt 4.3 och 4.4).
• That piperaquine absorption is increased in the presence of food, therefore to reduce this risk of QTc interval prolongation, the patients should be advised to take the tablets with water, without food, no less than three hours after the last food intake.
• Absorption av piperakin ökar vid födointag och därför bör patienterna informeras om att de bör ta tabletterna med vatten, på fastande mage, minst tre timmar efter den senaste måltiden för att minska risken för förlängning av QTc-intervallet.
Due to the lack of multiple dose PK data for piperaquine, administration of any strong CYP3A4-inhibitors should be discouraged after initiation (i.e. the first dose) of Eurartesim (see sections 4.5 and 5.2).
På grund av att flerdosfarmakokinetiska data saknas för piperakin bör administrering av starka CYP3A4-hämmare undvikas efter initiering (dvs. efter den första dosen) av Eurartesim (se avsnitt avsnitt 4.5 och 5.2).