natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Laropiprant: Administration of laropiprant 40 mg in non-dialysed patients with severe renal insufficiency resulted in no clinically meaningful change in the AUC and Cmax of laropiprant, compared to healthy control subjects.
Laropiprant: Administrering av laropiprant 40 mg till icke dialyserade patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion resulterade inte i någon kliniskt betydelsefull förändring av AUC och Cmax för laropiprant jämfört med hos friska individer.
*Includes patients with moderate, severe, or extreme flushing symptoms †Dose advancement at Week 5
* Inkluderar patienter med måttliga, svåra eller extrema flushsymtom
It should be used with caution in patients with renal insufficiency, because nicotinic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
Pelzont bör användas med försiktighet hos patienter med njurfunktionsnedsättning, då nikotinsyra och dess metaboliter huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt 4.3, 4.4 och 5.2).
Eye disorders: Cystoid macular oedema, toxic amblyopia.
Ögon: cystoid maculaödem, toxisk amblyopi
The first pathway results in the formation of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and nicotinamide.
Den första metabolismvägen leder till bildandet av nikotinamid-adenindinukleotid (NAD) och nikotinamid.
This effect is unlikely to be clinically important as laropiprant did not increase bleeding time when co-administered with clopidogrel throughout the dosing interval.
Det är osannolikt att denna effekt har någon klinisk betydelse eftersom blödningstiden inte ökade vid samtidig behandling med laropiprant och clopidogrel för hela dosintervallet.
Cases of overdose have been reported; the maximum dose of Pelzont taken was 5,000 mg/100 mg. All patients recovered without sequelae.
Fall av överdos har rapporterats; den högsta dosen av Pelzont som intagits är 5 000 mg/100 mg.
However, cases of severe hepatic toxicity, including fulminant hepatic necrosis, have occurred in patients who have switched from immediate-release nicotinic acid to long-acting nicotinic acid at equivalent doses.
Fall av svår levertoxicitet, inkluderande fulminant levernekros, har dock förekommit hos patienter som har bytt från nikotinsyra med omedelbar frisättning till depotpreparat med nikotinsyra vid ekvivalenta doser.
Other abnormal laboratory values reported were elevations in LDH, fasting glucose, uric acid, total bilirubin, and amylase, and reductions in phosphorus and platelet counts (see section 4.4).
Andra rapporterade avvikande laboratoriefynd var stegringar av LDH, fasteglukos, urinsyra, totalbilirubin, amylas och sänkningar av fosfatvärden och antalet blodplättar (se avsnitt 4.4).
Hypromellose (E464) Colloidal anhydrous silica (E551) Sodium stearyl fumarate Hydroxypropylcellulose (E463) Microcrystalline cellulose (E460) Croscarmellose sodium Lactose monohydrate Magnesium stearate
Hypromellos (E464) Vattenfri kolloidal kiseldioxid (E551) Natrium stearylfumarat Hydroxipropylcellulosa (E463) Mikrokristallin cellulosa (E460) Kroskarmellosnatrium Laktosmonohydrat
Flushing
Flush
Pelzont was consistently efficacious across all prespecified patient subpopulations defined by race, gender, baseline LDL-C, HDL-C and TG levels, age and diabetes status.
Pelzont var genomgående effektiv i alla förspecificerade patient-subgrupper definierade efter etnisk bakgrund, kön, utgångsvärde för LDL-kolesterol, HDL-kolesterol och triglyceridnivåer, ålder samt diabetesstatus.
In the second study (16 weeks) where acetylsalicylic acid was allowed, patients taking Pelzont experienced significantly fewer days per week with moderate or greater flushing compared to nicotinic acid (prolonged-release formulation taken as a 12-week multi-step 500 mg to 2,000 mg titration) (p< 0.001).
I den andra studien (16 veckor) i vilken acetylsalicylsyra var tillåten, upplevde patienter som behandlades med Pelzont signifikant färre dagar per vecka med måttlig till kraftig flush jämfört med patienter som behandlades med nikotinsyra (depotpreparat med nikotinsyra tagen som en 12 veckors flerstegstitrering från 500 mg till 2 000 mg) (p<0,001).
Therefore, taking aspirin to reduce flushing symptoms is not necessary.
Att ta acetylsalicylsyra för att minska flush är därför inte nödvändigt.
What Pelzont looks like and contents of the pack Each modified-release tablet is a capsule-shaped, white to off-white tablet, with “552” debossed on one side.
Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar Varje tablett med modifierad frisättning är kapselformad, vit till benvit tablett, märkt "552" på ena sidan.
Toxicologic findings in these co-administration studies were consistent with those seen with nicotinic acid and laropiprant administered individually.
Toxikologiska fynd i dessa studier med kombinationsbehandling överrensstämde med de som observerades för nikotinsyra och laropiprant givet var för sig.
Pelzont should be used in patients in combination with HMG-CoA reductase inhibitors (statins), when the cholesterol lowering effect of HMG-CoA reductase inhibitor monotherapy is inadequate.
Pelzont bör användas i kombination med HMG-CoA-reduktashämmare (statiner) när den kolesterolsänkande effekten av HMG-CoA-reduktashämmare i monoterapi är otillräcklig.
In controlled clinical studies, the incidence of clinically important elevations in serum transaminases (ALT and/or AST ≥ 3 X ULN, consecutive) was 1.0 % for patients treated with Pelzont with or without a statin.
I kontrollerade kliniska studier, var förekomsten av kliniskt betydelsefulla stegringar av serumtransaminaser (S-ALAT och/eller S-ASAT ≥3 gånger den övre gränsen för normalvärdet (ULN) i följd) 1,0% hos patienter som behandlades med Pelzont med eller utan en statin.
Nicotinic acid showed no mutagenic effects in the in vitro assays.
Nikotinsyra uppvisade inga mutagena effekter i in vitro analyserna.
LDL cholesterol is often called ‘bad' cholesterol because it can build up in the walls of your arteries and form plaque.
LDL-kolesterol kallas ofta det "onda" kolesterolet eftersom det orsakar fettinlagring i dina kärlväggar och bildar plack.
PVC/Aclar blisters: 2 years.
PVC/Aclar blister: 2 år Aluminium/Aluminium blister: 18 månader
In three large clinical trials measuring patient-reported flushing symptoms, patients taking Pelzont experienced less flushing than those taking nicotinic acid (prolonged-release formulations).
I tre stora kliniska studier där man utvärderade patienter som rapporterade flushsymtom, upplevde patienter som behandlades med Pelzont mindre flush än de som behandlades med nikotinsyra (depotpreparat).
Laropiprant has been shown to be effective in reducing flushing symptoms induced by nicotinic acid.
Laropiprant har visats vara effektiv i att minska nikotinsyra-inducerade flushsymtom.
• The active substances are nicotinic acid and laropiprant.
Innehållsdeklaration - De aktiva substanserna är nikotinsyra och laropiprant.
• Your doctor may also want you to periodically have blood tests after you start taking Pelzont, to check how well your liver is working and for other side effects.
- Din läkare kan också regelbundet behöva ta blodprov för att kontrollera din leverfunktion och för andra biverkningar efter att du börjat ta Pelzont.
The mean volume of distribution at steady state following a single 40 mg intravenous dose of laropiprant to healthy subjects is approximately 70 litres.
Medelvärdet för distributionsvolymen vid steady-state efter en enkeldos av 40 mg laropiprant, administrerat intravenöst till friska individer, är cirka 70 liter.
Caution should be used when Pelzont is co-administered with medicinal products metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7, for instance zidovudine.
Försiktighet bör iakttas när Pelzont ges tillsammans med läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av UGT2B4 eller UGT2B7, t ex zidovudin.
This is characterised by multiple symptoms that may include: angio-oedema, pruritus, erythema, paraesthesia, loss of consciousness, vomiting, urticaria, flushing, dyspnoea, nausea, incontinence of urine and stool, cold sweats, shivering, chills, increased blood pressure, lip swelling, burning sensation, drug eruption, arthralgia, leg swelling, and tachycardia.
Denna kännetecknas av flera symtom som kan innefatta: angioödem, klåda, erytem, parestesier, medvetandeförlust, kräkningar, urtikaria, flush, dyspné, illamående, urin- och avföringsinkontinens, kallsvettning, rysningar, frossa, förhöjt blodtryck, svullnad av läppar, brännande känsla, utslag orsakade av läkemedel, artralgi, bensvullnad och takykardi.
Physicians should consider the nicotinic acid intake from vitamins and nutritional supplements when prescribing Pelzont.
Intag av nikotinsyra från vitaminer och näringssupplement bör tas i beaktande vid förskrivning av Pelzont.
Laboratory abnormalities included increased amylase and lipase, decreased haematocrit and occult blood in the stool.
Avvikande laboratoriefynd inkluderade förhöjda amylas- och lipasvärden, minskad hematokrit och ockult blod i avföringen.
How to take Pelzont
Hur du tar Pelzont
Use of Pelzont in patients with hepatic or renal insufficiency has not been studied.
Användning av Pelzont hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion har inte studerats.
After four weeks, it is recommended that patients be advanced to the maintenance dose of 2,000 mg/40 mg taken as two modified-release tablets (1,000 mg/20 mg each) once daily.
Efter fyra veckor rekommenderas att patienten dosjusteras upp till underhållsdosen 2 000 mg/40 mg genom att ta två tabletter med modifierad frisättning (1 000 mg/20 mg vardera) en gång dagligen.
Not known: frequency cannot be estimated from the available data Additionally, the following were reported during post-marketing experience with Pelzont and/or other nicotinic acid products (alone and/or with certain other cholesterol-lowering medicines).
Ingen känd frekvens: kan inte beräknas från tillgängliga data Efter godkännandet finns dessutom följande rapporterat med Pelzont och/eller andra nikotinsyraprodukter (med eller utan vissa andra kolesterolsänkande läkemedel): en plötslig och allvarlig allergisk reaktion (anafylaktisk chock).
The European Medicines Agency has waived the obligation to submit the results of studies with Pelzont in all subsets of the paediatric population in homozygous familial hypercholesterolaemia (see section 4.2 for information on paediatric use).
Europeiska läkemedelsmyndigheten har beviljat undantag från kravet att skicka in studieresultat för Pelzont, för alla grupper av den pediatriska populationen för homozygot familjär hyperkolesterolemi (information om pediatrisk användning finns i avsnitt 4.2).
In in vitro studies, laropiprant did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, or CYP2E1-mediated reactions.
I in vitro studier hämmade inte laropiprant CYP1A2-, CYP2B6-, CYP2C19-, CYP2D6- eller CYP2E1-medierade reaktioner.
Acetylsalicylic acid and clopidogrel: In a clinical study in dyslipidaemic patients receiving both acetylsalicylic acid (81 mg) and clopidogrel (75 mg), laropiprant induced transient (4 hours post-dose) inhibition of platelet function in vivo (as evaluated by bleeding time and platelet aggregation studies), but had little effect across the dosing interval.
Acetylsalicylsyra och clopidogrel: I en klinisk studie hos patienter med dyslipidemi som fick både acetylsalicylsyra (81 mg) och clopidogrel (75 mg) inducerade laropiprant övergående hämning (4 timmar efter dosering) av trombocytfunktionen in vivo (utvärderat i studier avseende blödningstid och trombocyteraggregation), men hade liten effekt över hela doseringsintervallet.
Gender
Könsskillnader
If you are not sure if any of the above apply to you, talk to your doctor or pharmacist before taking Pelzont.
Om du är osäker på om något av ovanstående gäller dig, tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Pelzont.
Clopidogrel: In a clinical study, there was no meaningful effect of laropiprant on the inhibition of ADP-induced platelet aggregation by clopidogrel, but there was a modest increase in the inhibition of collagen-induced platelet aggregation by clopidogrel.
Clopidogrel: I en klinisk studie observerades ingen betydelsefull effekt av laropiprant på hämningen av ADP-inducerad aggregation av blodplättar med clopidogrel, men en modest ökning av hämningen av kollagen-inducerad aggregation av blodplättar med clopidogrel observerades.
Nicotinic acid causes a relative shift in the distribution of LDL subclasses from small, dense (most atherogenic) LDL particles to larger LDL particles.
Nikotinsyra förskjuter LDL-sammansättningen från små, täta (främst aterogena) LDL-partiklar till större LDL-partiklar.
Symptoms included fainting, shortness of breath, wheezing or trouble breathing, swelling of the face, lips, tongue, itching or hives on the skin.
Symtomen bestod i svimning, andnöd, väsande andning eller svårighet att andas, svullnad i ansikte, läppar, tunga, hudbesvär som klåda eller nässelfeber.
Additional explanations that do not invoke plasma FFA reduction as the central driver of lipid profile modification include nicotinic acid-mediated inhibition of de novo lipogenesis or esterification of fatty acids into TG in the liver.
Ytterligare förklaringar, som inte innefattar sänkningar av fria fettsyror i plasma som den huvudsakliga orsaken till lipidprofilmodifikation, inkluderar nikotinsyramedierad hämmning av de novo lipogenesen eller esterfiering av fettsyror till triglycerider i levern.
Elevated plasma TG levels are frequently found in a triad with low HDL-C levels and small LDL particles, as well as in association with non-lipid metabolic risk factors for coronary heart disease (CHD).
Ökade plasmatriglyceridnivåer observeras ofta i en kombination av låga HDL-kolesterolnivåer och små LDL-partiklar samt även i association med metabola, icke-lipidberoende, riskfaktorer för koronar hjärtsjukdom.
In in vitro studies, nicotinic acid and its metabolites did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, or CYP3A4-mediated reactions or UGT1A1-mediated 3-glucuronidation of estradiol.
I in vitro studier hämmade inte nikotinsyra och dess metaboliter CYP1A2-, CYP2B6-, CYP2C9-, CYP2C19-, CYP2D6-, CYP2E1-, CYP3A4-medierade reaktioner eller UGT1A1-medierad 3-glukuronidering av estradiol.
The most commonly reported adverse reactions from the subjects who received this higher dose were consistent with a high dose of nicotinic acid and included: flushing, headache, pruritus, nausea, dizziness, vomiting, diarrhoea, epigastric and abdominal pain/discomfort, and back pain.
De vanligaste rapporterade biverkningarna hos patienter som fick den högsta dosen överensstämde med dem vid hög dos nikotinsyra och inkluderade: flush, huvudvärk, klåda, illamående, yrsel, kräkningar, diarré, epigastrisk och abdominell smärta/obehag och ryggvärk.
Medicinal product /laboratory test interactions: In urine glucose tests, nicotinic acid may also give false-positive reactions with cupric sulfate solution (Benedict's reagent).
Läkemedel/laboratorievärden: Nikotinsyra kan också ge falskt positiva reaktioner med kopparsulfatlösning (Benedicts reagens) vid uringlukosprov.
Rare cases of myopathy/rhabdomyolysis have been associated with concomitant administration of lipid-altering doses (≥ 1,000 mg/day) of nicotinic acid and HMG-CoA reductase inhibitors (statins) (see section 4.8).
Sällsynta fall av myopati/rabdomyolys har associerats med samtidig behandling med nikotinsyra (≥1 000 mg dagligen) och HMG-CoA-reduktashämmare (statiner) (se avsnitt 4.8).
Further analysis showed Pelzont (2000 mg/40 mg) co-administered with simvastatin when compared with simvastatin alone significantly increased apo A-I (8.6 %, 2.3 % respectively) and significantly decreased Lp(a) (-19.8 %, 0.0 % respectively ).
Ytterligare analyser visade att Pelzont 2 000 mg/40 mg i kombination med simvastatin i jämförelse med simvastatin i monoterapi, signifikant ökade apoA-I (8,6% respektive 2,3%) och signifikant minskade Lp(a) (-19,8% respektive 0,0%).
Laropiprant is eliminated primarily via acyl glucuronidation, followed by excretion of the glucuronide in faeces (via bile) and urine.
Laropiprant elimineras primärt via acyl-glukuronidering, följt av utsöndring av glukuroniden i feces (via gallan) och urin.
Nicotinic acid medicinal products have been associated with increases of fasting blood glucose levels (see section 4.8).
Nikotinsyraläkemedel har associerats med ökningar av fasteblodglukosnivåer (se avsnitt 4.8).
• The other ingredients are: hypromellose (E464), colloidal anhydrous silica (E551), sodium stearyl fumarate, hydroxypropylcellulose (E463), microcrystalline cellulose (E460), croscarmellose sodium, lactose monohydrate, and magnesium stearate.
- Övriga innehållsämnen är: hypromellos (E464), vattenfri kolloidal kiseldioxid (E551), natriumstearylfumarat, hydroxipropylcellulosa (E463), mikrokristallin cellulosa (E460), kroskarmellosnatrium, laktosmonohydrat och magnesiumstearat.
It is unknown whether laropiprant is excreted in human breast milk.
Det är inte känt om laropiprant utsöndras i bröstmjölk hos människa.
TP plays a role in platelet function; however, therapeutic doses of laropiprant had no clinically relevant effect on bleeding time and collagen-induced platelet aggregation (see section 4.5).
TP medverkar i blodplättarnas funktion, terapeutiska doser av laropiprant hade dock ingen kliniskt relevant effekt på blödningstid och kollageninducerad aggregation av blodplättar (se avsnitt 4.5).
• muscle pain or tenderness
• muskelsmärta eller ömhet
If you get dizzy, you should avoid driving or operating machines after taking Pelzont.
Kör inte bil eller använd maskiner om du känner dig yr efter att ha tagit Pelzont.
Laropiprant suppresses PGD2 mediated flushing associated with administration of nicotinic acid.
Laropiprant minskar den PGD2-medierade flushen som är associerad med behandling med nikotinsyra.
Additional adverse reactions reported with other nicotinic acid medical products Additional adverse reactions that have been reported with other nicotinic acid medicinal products (with or without a statin) in post-marketing use or in clinical trials include the following:
Ytterligare biverkningar som rapporterats med andra nikotinsyraläkemedel Ytterligare biverkningar, som rapporterats med andra nikotinsyraläkemedel (med eller utan en statin) vid användning efter godkännandet eller i kliniska studier, utgörs av:
Opaque PVC/Aclar blister with push-through aluminium lidding containing 14 modified-release tablets.
Ogenomskinlig PVC/Aclar blister, med genomtryckbar aluminiumförlutning, innehållande 14 tabletter med modifierad frisättning.
Paediatric population Pelzont: No studies have been performed in paediatric patients.
Pediatrisk population Pelzont: Användning hos pediatriska patienter har inte studerats.
Drinking alcohol or hot drinks or eating spicy foods can enhance the effects of flushing and should therefore be avoided around the time of ingestion of Pelzont.
Samtidigt intag av alkohol, varma drycker och kryddstark mat kan förstärka flushsymptom och bör undvikas i samband med intag av Pelzont.
Aluminium/Aluminium blister with push-through lidding containing 7 modified-release tablets.
Aluminium/Aluminium blister med genomtryckbar förslutning, innehållande 7 tabletter med modifierad frisättning.
In healthy subjects receiving Pelzont, pretreatment with acetylsalicylic acid 325 mg had no additional beneficial effects in reducing nicotinic acid-induced flushing symptoms compared to Pelzont alone (see section 4.8).
Hos friska individer som fick Pelzont och förbehandling med acetylsalicylsyra 325 mg, observerades inga ytterligare positiva effekter på minskningen av nikotinsyra-inducerade flushsymtom jämfört med Pelzont i monoterapi (se avsnitt 4.8).
The oral bioavailability of nicotinic acid is not altered when it is taken with a high-fat meal.
Den perorala biotillgängligheten för nikotinsyra förändras inte i samband med en fettrik måltid.
The no-observed-adverse-effect level (NOAEL) was at least 118 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Exponeringsnivån för icke-observerade-biverkningar (no-observed-adverse-effect level, NOEL) var minst 118 gånger den för människa, baserat på AUC för den dagliga rekommenderade dosen för människa.
Fertility Animal studies are insufficient with respect to impairment on fertility (see section 5.3).
Fertilitet Djurstudier avseende ev nedsatt fertilitet är ofullständiga (se avsnitt 5.3).
The medicine comes as a modified-release tablet.
Detta läkemedel är en tablett med modifierad frisättning.
As with other nicotinic acid medicinal products, patients with a history of jaundice, hepato-biliary disorder or peptic ulcer should be observed closely (see sections 4.2 and 4.3).
Liksom med andra nikotinsyraläkemedel, bör patienter med anamnes på ikterus, hepatobiliär sjukdom eller magsår övervakas noggrant (se avsnitt 4.2 och 4.3).
Physicians contemplating combined therapy with statins and Pelzont should carefully weigh the potential benefits and risks and should carefully monitor patients for any signs and symptoms of muscle pain, tenderness, or weakness, particularly during the initial months of therapy and when the dose of either medicinal product is increased.
Läkare som överväger en kombinationsbehandling med statiner och Pelzont bör noga väga de potentiella fördelarna mot riskerna och bör följa patienterna noggrant med avseende på tecken och symtom på muskelsmärta, -ömhet, eller -svaghet.
Laropiprant is metabolised primarily via acyl glucuronidation, with a smaller component of oxidative metabolism, followed by excretion of the glucuronide into faeces (via bile) and urine.
Laropiprant metaboliseras huvudsakligen via acyl-glukuronidering, med en mindre andel av oxidativ metabolism, följt av utsöndring av glukuroniden i feces (via gallan) och urin.
As with other nicotinic acid medicinal products, elevations in fasting glucose (a median increase of approximately 4 mg/dL), and uric acid (mean change from baseline of +14.7 %), and reductions in platelet counts (a mean change from baseline of -14.0 %) were reported in controlled clinical studies with Pelzont (2,000 mg/40 mg) (see section 4.4).
Liksom med andra nikotinsyraläkemedel har ökningar av fasteblodglukosnivåer (en medianökning med cirka 0,2 mmol/l), urinsyra (en genomsnittlig förändring från utgångsvärdet med +14,7%) och sänkningar av antalet blodplättar (en genomsnittlig förändring från utgångsvärdet med -14,0%) rapporterats i kontrollerade kliniska studier med Pelzont (2 000 mg/40 mg) (se avsnitt 4.4).
Caution should be exercised in patients with pre-disposing factors for rhabdomyolysis.
Försiktighet bör iakttas hos patienter med faktorer som predisponerar för rabdomyolys.
Race had no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant based on a composite analysis of pharmacokinetic data including subjects of White, Hispanic, Black, Asian, and Native American racial groups.
Etniskt ursprung har ingen kliniskt betydelsefull påverkan på laropiprants farmakokinetik baserat på en sammanslagen analys av farmakokinetikdata inkluderande vita, latinamerikanska, svarta, asiatiska och inhemska amerikanska etniska grupper.
The apparent terminal half-life (t1/2) following a 40 mg dose of laropiprant administered as two modified-release tablets of nicotinic acid/laropiprant with food was approximately 17 hours.
Den apparenta terminala halveringstiden (t1/2) efter en dos av 40 mg laropiprant administrerat som två tabletter med modifierad frisättning med nikotinsyra/laropiprant tillsammans med mat, var cirka 17 timmar.
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS 98 modified-release tablets.
LÄKEMEDELSFORM OCH FÖRPACKNINGSSTORLEK 98 tabletter med modifierad frisättning.
Studies in animals have shown foetal developmental toxicity at high doses of laropiprant (see section 5.3).
Djurstudier har visat toxikologiska effekter på fosterutveckling vid höga doser av laropiprant (se avsnitt 5.3).