natgillin/translations-raw huggingface dataset:
saquinavir soft capsule 1200 mg tid
sakvinavir mehke kapsule 31 1200 mg trikrat na dan
7,249 (85)
7. 249 (85)
21,747
21. 747
2,181 (74)
2. 181 (74)
Invirase (tablet)
Invirase (tablete)
10,320
10. 320
20,640
20. 640
1509
1. 509
1000 mg bid plus ritonavir 100 mg bid* (fasting condition)
1000 mg dvakrat na dan plus ritonavir 100 mg dvakrat na dan * (na tešče)
(2,530-30,327)
(2. 530- 30. 327)
(355-4,101)
(355- 4. 101)
(70-1,725) ††
(70- 1. 725) ††
34,926
34. 926
69,852
69. 852
5208
5. 208
1,179
1. 179
1000 mg bid plus ritonavir 100 mg bid* (high fat meal)
1000 mg dvakrat na dan
(11,826- 105,992)
(11. 826 -
(1,536-14,369)
(1. 536- 14. 369)
(334-5,176) ††
(334 -
8 hour for tid
5. 176) †† 105. 992) plus ritonavir 100 mg dvakrat na dan * (obrok z visoko vsebnostjo maščob) τ = interval odmerjanja, tj.
Cmin = the observed plasma concentration at the end of the dose interval bid = twice daily tid = three times daily * results are geometric mean (min - max) † derived from tid or bid dosing schedule †† Ctrough values
8 ur za trikrat na dan in 12 ur za dvakrat na dan Cmin = opažena plazemska koncentracija ob koncu intervala odmerjanja * rezultati so geometrična sredina (min - max) † dobljen iz odmerjanja trikrat na dan ali dvakrat na dan †† vrednosti koncenracij pred naslednjim odmerkom
Absolute bioavailability averaged 4% (CV 73%, range:
Absolutna biološka uporabnost je bila v povprečju 4% (CV 73%, razpon:
1% to 9%) in 8 healthy volunteers who received a single 600 mg dose (3 x 200 mg hard capsule) of Invirase following a heavy breakfast.
1% do 9%) pri 8 zdravih prostovoljcih, ki so prejeli en odmerek po 600 mg (3 x 200 mg trde kapsule) zdravila Invirase po obilnem zajtrku.
Effective therapy in treatment naïve patients is associated with a Cmin of approximately 50 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Učinkovitost terapije predhodno nezdravljenih bolnikov povezujejo s Cmin približno 50 ng/ ml in AUC0- 24 okoli 20. 000 ng· h/ ml.
Effective therapy in treatment experienced patients is associated with a Cmin of approximately 100 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Učinkovito terapijo že zdravljenih bolnikov povezujejo s Cmin približno 100 ng/ ml in AUC0- 24 okoli 20. 000 ng· h/ ml.
In vitro studies have shown that saquinavir is a substrate for P-glycoprotein (P-gp).
In vitro študije so pokazale, da je sakvinavir substrat P- glikoproteina (P- gp).
In a cross-over study in 22 HIV-infected patients treated with Invirase/ritonavir 1000 mg/100 mg twice daily and receiving three consecutive doses under fasting conditions or after a high-fat, high-calorie meal (46 g fat, 1,091 Kcal), the AUC0-12, Cmax and Ctrough values of saquinavir under fasting conditions were about 70 per cent lower than with a high-fat meal.
Vpliv hrane: v navzkrižni študiji so 22 s HIV okuženih bolnikov zdravili z zdraviloma Invirase v odmerku po 1000 mg in ritonavirjem v odmerku po 100 mg dvakrat na dan.
All but one of the patients achieved Ctrough values of saquinavir above the therapeutic threshold (100 ng/ml) in the fasted state.
Prejeli so tri zaporedne odmerke na tešče ali po zelo kaloričnem obroku z veliko vsebnostjo maščob (46 g maščob, 1091 kcal).
There were no clinically significant differences in the pharmacokinetic profile of ritonavir in fasting and fed conditions but the ritonavir Ctrough (geometric mean 245 vs.
Vrednosti AUC0- 12, Cmax in Ctrough (pred naslednjim odmerkom) sakvinavirja, danega na tešče, so bile za približno 70% manjše od vrednosti, kjer so sakvinavir prejeli z obrokom z veliko vsebnostjo maščob.
348 ng/ml) was lower in the fasting state compared to the administration with a meal.
Vsi razen enega bolnika so po jemanju na tešče dosegli koncentracijo sakvinavirja pred naslednjim odmerkom nad terapevtskim pragom (100 ng/ ml).
Saquinavir partitions extensively into the tissues.
Porazdelitev pri odraslih: sakvinavir se obsežno razporeja v tkiva.
The mean steady-state volume of distribution following intravenous administration of a 12 mg dose of saquinavir was 700 l (CV 39%).
Povprečni volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja po intravenskem dajanju 12 mg odmerka sakvinavirja je bil 700 l (CV
It has been shown that saquinavir is approximately 97% bound to plasma proteins up to 30 μg/ml.
Prikazano je bilo, da se sakvinavir približno 97% veže na plazemske beljakovine do 30 µg/ ml.
In vitro studies using human liver microsomes have shown that the metabolism of saquinavir is cytochrome P450 mediated with the specific isoenzyme, CYP3A4, responsible for more than 90% of the hepatic metabolism.
Presnova in izločanje pri odraslih: v in vitro študijah z uporabo človeških jetrnih mikrosomov so pokazali, da presnova sakvinavirja poteka prek citokroma P450, specifični izoencim CYP3A4 pa je odgovoren za več kot 90% presnove prek jeter.
Based on in vitro studies, saquinavir is rapidly metabolised to a range of mono- and di-hydroxylated inactive compounds.
Na podlagi in vitro študij se sakvinavir hitro presnavlja v razpon mono - in dihidroksiliranih neaktivnih spojin.
In a mass bal ance study using 600 mg 14C-saquinavir (n = 8), 88% and 1% of the orally administered radioactivity, was recovered in faeces and urine, respectively, within 4 days of dosing.
V študiji masnega ravnovesja z uporabo 600 mg 14C- sakvinavirja (n = 8) so zaznali 88% oziroma 1% peroralno danega radioaktivno označenega v blatu oziroma urinu v 4 dneh po odmerjanju.
In an additional four subjects administered 10.5 mg 14C-saquinavir intravenously, 81% and 3% of the intravenously administered radioactivity was recovered in faeces and urine, respectively, within 4 days of dosing.
Dodatno so štirim osebam dali 10, 5 mg 14 C- sakvinavirja intravensko, v blatu oziroma urinu so v 4 dneh po odmerjanju zaznali 81% oziroma 3% intravensko danega radioaktivno označenega.
13% of circulating saquinavir in plasma was present as unchanged compound after oral administration and the remainder as metabolites.
13% sakvinavirja v krvnem obtoku je v plazmi po peroralnem dajanju nespremenjenega, ostanek pa je v obliki presnovkov.
Following intravenous administration 66% of circulating saquinavir was present as unchanged compound and the remainder as metabolites, suggesting that saquinavir undergoes extensive first pass metabolism.
Po intravenskem dajanju je 66% sakvinavirja v krvnem obtoku nespremenjenega, ostalo pa v obliki presnovkov, kar kaže, da je sakvinavir podvržen obsežni presnovi prvega prehoda.
In vitro experiments have shown that the hepatic metabolism of saquinavir becomes saturable at concentrations above 2 μg/ml.
In vitro poskusi so pokazali, da se presnova sakvinavirja v jetrih zasiti pri koncentracijah nad 2 µg/ ml.
Systemic clearance of saquinavir was high, 1.14 l/h/kg (CV 12%), slightly above the hepatic plasma flow, and constant after intravenous doses of 6, 36 and 72 mg.
Sistemski očistek sakvinavirja je bil visok, 1, 14 l/ h/ kg (CV 12%), rahlo nad jetrnim pretokom plazme, in stalen po intravenskih odmerkih 6, 36 in 72 mg.
A gender difference was observed with females showing higher saquinavir exposure than males (AUC on average 56% higher and Cmax on average 26% higher) in the bioequivalence study comparing Invirase 500 mg film coated tablets with Invirase 200 mg hard capsules both in combination with ritonavir.
Pri ženskah je bila ugotovljena večja izpostavljenost sakvinavirju kot pri moških (AUC povprečno 56% višji, Cmax povprečno 26% višji).
Saquinavir was well tolerated in oral acute and chronic toxicity studies in mice, rats, dogs and marmosets.
Akutna in kronična toksičnost: sakvinavir so dobro prenašali v študijah peroralne akutne in kronične toksičnosti pri miših, podganah, psih in dolgorepih ameriških opicah.
Mutagenicity and genotoxicity studies, with and without metabolic activation where appropriate, have shown that saquinavir has no mutagenic activity in vitro in either bacterial (Ames test) or mammalian cells (Chinese hamster lung V79/HPRT test).
Mutageneza: študije mutagenosti in genotoksičnosti s presnovno aktivacijo ali brez nje, kakor je ustrezalo, so pokazale, da sakvinavir nima mutagenega delovanja in vitro v bakterijskih celicah (Amesov test) ali celicah sesalcev (test HPRT na celicah pljuč kitajskega hrčka V79).
The re was no evidence of carcinogenic activity after the administration of saquinavir mesilate for 96 to 104 weeks to rats and mice.
Kancerogeneza: po dajanju sakvinavirjevega mesilata podganam in mišim 96 do 104 tedne ni bilo dokazov kancerogenega delovanja.
The plasma exposures (AUC values) in rats (maximum dose 1000 mg/kg/day) and in mice (maximum dose 2500 mg/kg/day) were lower than the expected plasma exposures obtained in humans at the recommended clinical dose of ritonavir boosted Invirase.
Plazemske izpostavitve (vrednosti AUC) v podganah (največji odmerek 1000 mg/ kg/ dan) in v miših (največji odmerek 2500 mg/ kg/ dan) so bile nižje od pričakovanih plazemskih izpostavitev, doseženih pri ljudeh ob priporočenem kliničnem odmerku zdravila Invirase s podporno terapijo z ritonavirjem.
Reproductive toxicity:
Reproduktivna toksičnost: plodnost, perinatalni in postnatalni razvoj niso bili spremenjeni.
Fertility, peri- and postnatal development were not affected, and embryotoxic / teratogenic effects were not observed in rats or rabbits at plasma exposures lower than those achieved in humans at the recommended clinical dose of ritonavir boosted Invirase.
Pri podganah in kuncih pri plazemskih izpostavitvah, nižjih od doseženih pri ljudeh ob priporočenem kliničnem odmerku zdravila Invirase s podporno terapijo z ritonavirjem, embriotoksičnih/ teratogenih učinkov niso opazili.
Distribution studies in these species showed that the placental transfer of saquinavir is low (less than 5% of maternal plasma concentrations).
Študije porazdelitve pri teh živalskih vrstah so pokazale, da je prehajanje sakvinavirja prek posteljice majhno (manj kot 5% plazemskih koncentracij matere).
6.1 List of excipients
23 6. 1 Seznam pomožnih snovi
22 Lactose (anhydrous), Microcrystalline cellulose, Povidone, Sodium starch glycollate, Talc, Magnesium stearate.
Polnitev kapsule: laktoza (brezvodna), mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetilškrob, smukec, magnezijev stearat.
Gelatine, Iron oxide black, red and yellow (E172), Indigo carmine (E132), Titanium dioxide (E171).
Ovojnica kapsule: želatina, črni, rdeči in rumeni železov oksid (E172), indigokarmin (E132), titanov dioksid (E171).
Titanium dioxide (E 171), Shellac, Soya lecithin, Polydimethylsiloxane.
Barvila za tisk: titanov dioksid (E171), šelak, sojin lecitin, polidimetilsiloksan.
6. 3 Shelf life
6. 3 Rok uporabnosti
23 Date of first authorisation:
Datum pridobitve dovoljenja za promet:
04 October 1996 Date of last renewal:
04. oktober 1996 Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja za promet:
04 October 2006
04. oktober 2006
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http://www.emea.europa.eu/.
Podrobne informacije o zdravilu so objavljene na spletni strani Evropske agencije za zdravila (EMEA) http: // www. emea. europe. eu /.
Contains lactose monohydrate:
Pomožne snovi: vsebuje laktozo monohidrat:
In combination with ritonavir The recommended dose of Invirase is 1000 mg (2 x 500 mg film-coated tablets) two times daily with ritonavir 100 mg two times daily in combination with other antiretroviral agents.
V kombinaciji z ritonavirjem Priporočeni odmerek zdravila Invirase je 1000 mg (2 x 500 mg filmsko obložene tablete) dvakrat na dan s 100 mg ritonavirja dvakrat na dan v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami.
Invirase film-coated tablets should be swallowed whole and taken at the same time as ritonavir with or after food (see section 5.2).
Filmsko obložene tablete Invirase je treba pogoltniti cele in jih jemati ob istem času kot ritonavir skupaj s hrano ali po njej (glejte poglavje 5. 2).
Invirase/ritonavir is contraindicated in patients with decompensated hepatic impairment (see sections 4.3 and 4.4).
Pri bolnikih z dekompenzirano boleznijo jeter je uporaba zdravila Invirase/ ritonavirja kontraindicirana (glejte poglavji 4. 3 in 4. 4).
The experience with In virase in children below the age of 16 and adults over 60 years is limited.
Otroci, mlajši od 16 let in odrasli, starejši od 60 let Izkušnje z zdravilom Invirase pri otrocih, mlajših od 16 let in odraslih, starejših od 60 let so omejene.
Invirase/ritonavir is contraindicated in decompensated liver disease (see section 4.4).
26 Zdravilo Invirase/ ritonavir je kontraindicirano pri dekompenzacijski ledvični bolezni (glejte poglavje 4. 4).
25 Invirase/ritonavir should not be given together with other medicinal products which may interact and result in potentially life threatening undesirable effects.
Zdravilo Invirase/ ritonavir se ne sme dajati z ostalimi zdravili, ki lahko medsebojno delujejo in povzročijo potencialno življenjsko ogrožajoče neželene učinke.
Medicinal products which should not be given with Invirase/ritonavir include: • terfenadine, astemizole, pimozide, cisapride, amiodarone, propafenone and flecainide (potential for life threatening cardiac arrhythmia) • midazolam administered orally (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5), triazolam (potential for prolonged or increased sedation, respiratory depression) • simvastatin, lovastatin (increased risk of myopathy including rhabdomyolysis) • ergot alkaloids (e.g. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) (potential for acute ergot toxicity) • rifampicin (risk of severe hepatocellular toxicity) (see sections 4.4, 4.5, and 4.8).
Zdravila, ki se ne smejo dajati z zdravilom Invirase/ ritonavirjem, vključujejo: • terfenadin, astemizol, pimozid, cisaprid, amiodaron, propafenon in flekainid (možnost razvoja življenjsko ogrožajoče srčne aritmije), • midazolam dan peroralno (za previdnost pri parenteralnih oblikah midazolama glejte poglavje 4. 5), triazolam (možnost nastanka podaljšane ali povečane sedacije, respiratorne depresije), • simvastatin in lovastatin (povečano tveganje za miopatijo vključno z rabdomiolizo), • ergot alkaloide (npr. ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin in metilergonovin) (možnost akutne ergot toksičnosti), • rifampicin (tveganje za hudo hepatocelularno toksičnost) (glejte poglavja 4. 4, 4. 5 in 4. 8).
The safety and efficacy of saquinavir/ritonavir has not been established in patients with significant underlying liver disorders, therefore saquinavir/ritonavir should be used cautiously in this patient population.
Bolezni jeter: varnosti in učinkovitosti sakvinavirja/ ritonavirja pri bolnikih z obstoječimi hudimi motnjami jetrnega delovanja niso raziskali, zato se mora sakvinavir/ ritonavir pri tej populaciji bolnikov uporabljati previdno.
Invirase/ritonavir is contraindicated in patients with decompensated liver disease (see section 4.3).
Zdravilo Invirase/ ritonavir je kontraindicirano pri bolnikih z dekompenzacijsko ledvično boleznijo (glejte poglavje 4. 3).
In the absence of such studies, caution should be exercised, as increases in saquinavir levels and/or increases in liver enzymes may occur.
Ker take študije niso na voljo, je potrebna previdnost, saj lahko pride do porastov koncentracij sakvinavirja in/ ali jetrnih encimov.
However, patients with severe renal impairment have not been studied and caution should be exercised when prescribing saquinavir/ritonavir in this population.
Vendar pa bolnikov s hudo okvaro ledvic niso proučevali, zato je pri predpisovanju sakvinavirja/ ritonavirja pri tej populaciji potrebna previdnost.
The experience with In virase in children below the age of 16 and adults over 60 years is limited.
27 Otroci, mlajši od 16 let in odrasli, starejši od 60 let: izkušnje z zdravilom Invirase pri otrocih mlajših od 16 let in odraslih, starejših od 60 let so omejene.
26 Lactose intolerance:
Intoleranca za laktozo:
Invirase 500 mg film-coated tablets contain lactose.
Invirase 500 mg filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo.
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV–disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Osteonekroza: čeprav je vzrokov verjetno več (vključno z uporabo kortikosteroidov, uživanjem alkohola, hudo imunosupresijo, višjim indeksom telesne mase), so o primerih osteonekroze poročali zlasti pri bolnikih z napredovalo boleznijo HIV ali dolgotrajno izpostavljenostjo kombiniranemu protiretrovirusnemu zdravljenju (CART – combination antiretroviral therapy) ali obojim.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterial infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
Ustrezni primeri so citomegalovirusni retinitis, generalizirane in/ ali žariščne okužbe z mikobakterijami in s Pneumocystis carinii povzročena pljučnica.
Therefore, the co-administration of boosted saquinavir and tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, is not recommended.
28 uporaba sakvinavirja in tipranavirja, danima sočasno s podporno terapijo nizkih odmerkov ritonavirja, ne priporoča.
Caution must be exercised if Invirase/ritonavir is used concurrently with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Medsebojno delovanje z zaviralci HMG- CoA reduktaze: previdnost je potrebna, če se zdravilo Invirase/ ritonavir uporablja sočasno z atorvastatinom, ki se v manjši meri presnavlja s CYP3A4.
Because concentration of ethinyl estradiol may be decreased when co- administered with Invirase/ritonavir, alternative or additional contraceptive measures should be used when oestrogen-based oral contraceptives are co-administered (see section 4.5).
Kadar sočasno dajemo na estrogenih osnovane peroralne kontraceptive, je treba uporabljati druge ali dodatne kontracepcijske ukrepe (glejte poglavje 4. 5).
Furthermore, results seen with saquinavir soft capsules may not predict the magnitude of these interactions with Invirase/ritonavir.
Nadalje, rezultati iz študij medsebojnega delovanja s sakvinavir mehkimi kapsulami ne utegnejo napovedovati obsega medsebojnih delovanj z zdravilom Invirase/ ritonavirjem.
Therefore, medicinal products that either share this metabolic pathway or modify CYP3A4 and/or P-gp activity (see "Other potential interactions") may modify the pharmacokinetics of saquinavir.
Dodatno so in vitro študije pokazale, da je sakvinavir substrat in zaviralec P - glikoproteina (P- gp), zato lahko zdravila, ki ali delijo to presnovno pot ali spreminjajo aktivnost CYP3A4 in/ ali P- gp (glejte “ Druge možne interakcije ”), spremenijo farmakokinetiko sakvinavirja.
28 Table 1:
29 Preglednica 1:
- No pharmacokinetic interaction studies have been completed.
- zalcitabin in/ ali - Nobena študija farmakokinetičnih zidovudin interakcij s temi zdravili ni bila (sakvinavir/ ritonavir) zaključena.
Saquinavir AUC ↓ 30% Saquinavir Cmax ↓ 25% Saquinavir Cmin ↔
didanozin 400 mg kot enkratni Cmax sakvinavirja ↓ 25% odmerek Cmin sakvinavirja ↔ (sakvinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg enkrat na dan) AUC sakvinavirja ↓ 1%
Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid)
tenofovir disoproksil fumarat 300 mg enkrat na Cmax sakvinavirja ↓ 7% dan Cmin sakvinavirja ↔ (sakvinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg dvakrat na dan) Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze - delavirdin - Medsebojno delovanje z zdravilom (sakvinavir/ ritonavir) Invirase/ ritonavirjem ni bilo proučevano.
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) -
- delavirdin - AUC sakvinavirja ↑ 348%.
Delavirdine (saquinavir/ritonavir)
Če se predpiše to kombinacijo, je treba hepatocelularne spremembe pogosto spremljati.
Interaction with Invirase/ritonavir not studied.
Legenda: ↓ zmanjšano, ↑ povečano, ↔ nespremenjeno, ↑↑ izrazito povečano
-
30 Zdravila po terapevtskih področjih (odmerek zdravila Invirase, uporabljen v študiji)
Delavirdine (unboosted saquinavir)
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
-
Priporočila v zvezi s sočasnim dajanjem zdravil
Efavirenz 600 mg qd (saquinavir/ritonavir 1600/200 mg qd, or saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid, or saquinavir/ritonavir 1200/100 mg qd)
dan (sakvinavir/ ritonavir 1600/ 200 mg enkrat na dan, ali sakvinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg dvakrat na dan, ali sakvinavir/ ritonavir 1200/ 100 mg enkrat na dan)
- Nevirapine (saquinavir/ritonavir)
- nevirapin (sakvinavir/ ritonavir)
- Interaction with Invirase/ritonavir not studied.
- Medsebojno delovanje z zdravilom Invirase/ ritonavirjem ni bilo proučevano.
29 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
(sakvinavir brez podporne terapije) Zaviralci HIV proteaze
HIV protease inhibitors (PIs) Atazanavir 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1600/100 mg qd)
atazanavir 300 mg enkrat na dan (sakvinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg enkrat na dan)
Saquinavir AUC ↑ 60% Saquinavir Cmax ↑ 42% Ritonavir AUC ↑ 41% Ritonavir Cmax ↑ 34% Atazanavir ↔ No clinical data available for the combination of saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid and atazanavir.
AUC sakvinavirja ↓ 15%
Fosamprenavir 700 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid)
fosamprenavir 700 mg dvakrat na dan
No dose adjustment required for Invirase/ritonavir.
Prilagajanje odmerkov za zdravilo Invirase/ ritonavir ni potrebno.
- Indinavir (saquinavir/ritonavir) - Indinavir 800 mg tid (saquinavir 600-1200 mg single dose)
- indinavir (sakvinavir/ ritonavir) - indinavir 800 mg trikrat na dan
Appropriate doses of combination not established.
(sakvinavir 600- 1200 mg kot enkratni odmerek)
Lopinavir/ritonavir 400/100 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid in combination with 2 or 3 NRTIs)
lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg dvakrat na dan (sakvinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg dvakrat na dan v kombinaciji z 2 ali 3 nukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze)
- Nelfinavir 1250 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid)
- nelfinavir 1250 mg dvakrat na dan (sakvinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg dvakrat na dan)
27↓ - 61↑) Nelfinavir AUC ↓ 6% (90% CI:
27↓ - 61↑) AUC nelfinavirja ↓ 6% (90 -% interval zaupanja:
28↓ - 22↑) Nelfinavir Cmax ↓ 5% (90% CI:
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili Cmax nelfinavirja ↓ 5% (90 -% interval zaupanja:
- No dose adjustment required.
- AUC sakvinavirja ↑ 392%
- Nelfinavir 750 mg tid (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
- Štiritirno zdravljenje, vključno s
- Saquinavir AUC ↑ 392% Saquinavir Cmax ↑ 179% Nelfinavir AUC ↑ 18% Nelfinavir Cmax ↔
Cmax sakvinavirja ↑ 179% AUC nelfinavirja ↑ 18% Cmax nelfinavirja ↔
- Quadruple therapy, including saquinavir soft capsules and nelfinavir in addition to two nucleoside reverse transcriptase inhibitors gave a more durable response (prolongation of time to virological relapse) than triple therapy with either single protease inhibitor.
nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze, je povzročilo trajnejši odziv (podaljšanje časa do virološkega relapsa) kot trotirno zdravljenje samo z enim od teh dveh zaviralcev proteaze.
Concomitant administration of nelfinavir and saquinavir soft capsules resulted in a moderate increase in the incidence of diarrhoea.
Sočasno dajanje nelfinavirja in mehkih kapsul sakvinavirja je povzročilo zmerno povečanje incidence diareje. -
30 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
ritonavir 100 mg dvakrat na
Interaction
sakvinavir ↑ ritonavir ↔
Recommendations concerning co- administration
To je odobrena kombinacijska shema.
Ritonavir 100 mg bid (saquinavir 1000 mg bid)
dan (sakvinavir 1000 mg dvakrat na dan)
Saquinavir ↑ Ritonavir ↔ In HIV-infected patients, Invirase or saquinavir soft capsules in combination with ritonavir at doses of 1000/100 mg twice daily provide a systemic exposure of saquinavir over a 24 hour period similar to or greater than that achieved with saquinavir soft capsules 1200 mg three times daily (see section 5.2).
Cmin sakvinavirja ↓ 78%
Tipranavir/ritonavir (saquinavir/ritonavir) HIV fusion inhibitor
tipranavir/ ritonavir (sakvinavir/ ritonavir) Zaviralci fuzije HIV
Saquinavir Cmin ↓ 78% Dual-boosted protease inhibitor combination therapy in multiple- treatment experienced HIV-positive adults.
Zdravljenje s proteaznim zaviralcem v kombinaciji z dvojno podporno terapijo pri HIV pozitivnih odraslih, ki so bili predhodno že zdravljeni z večtirno terapijo sakvinavir ↔