natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The safety and efficacy of a bolus only dose of Angiox has not been evaluated and is not recommended even if a short PCI procedure is planned.
Varnost in učinkovitost samostojnega bolusnega odmerka zdravila Angiox niso ocenjevali in ni priporočen, tudi če se načrtuje kratek postopek PCI.
No dose adjustment is necessary provided renal functions are normal.
Če je ledvična funkcija normalna, spreminjanje odmerka ni potrebno.
In the presence of renal insufficiency the infusion dose/ rate should be adjusted.
V primeru slabšega ledvičnega delovanja prilagodite odmerek/ hitrost infuzije.
Caution should be exercised in the elderly due to age-related decrease in renal function.
Pri starejših bolnikih bodite pozorni zaradi starostnega poslabšanja ledvičnega delovanja.
The activated clotting time (ACT) may be used to assess bivalirudin activity.
Za določitev aktivnosti bivalirudina lahko uporabite aktivirani čas strjevanja (ACT – » activated clotting time «).
ACT values 5 minutes after bivalirudin bolus average 365 +/ - 100 seconds.
Vrednost ACT 5 minut po bolusu bivalirudina je povprečno 365 ± 100 sekund.
If the 5-minute ACT is less than 225 seconds, a second bolus dose of 0.3 mg/ kg should be administered.
Če je 5- minutni ACT manjši od 225 sekund, bolniku odmerite drugi bolusni odmerek 0, 3 mg/ kg.
In order to reduce the potential for low ACT values, the reconstituted and diluted product should be thoroughly mixed prior to administration and the bolus dose administered by a rapid intravenous push.
Da bi zmanjšali možnost nizkih vrednosti ACT, rekonstituirano in razredčeno zdravilo pred dajanjem temeljito premešajte, bolusni odmerek pa dajte s hitrim intravenskim vbrizgom.
Once the ACT value is greater than 225 seconds, no further monitoring is required provided the 1.75mg/ kg infusion dose is properly administered.
Ko vrednost ACT preseže 225 sekund, nadaljnji nadzor ni potreben, če je infuzijski odmerek 1, 75 mg/ kg dan pravilno.
The arterial sheath can be removed 2 hours after discontinuation of the bivalirudin infusion without further ACT monitoring.
Arterijsko iglo lahko odstranite dve uri po končani infuziji bivalirudina brez nadaljnjega nadzora ACT.
The ACS dose (0.1mg/ kg bolus/ 0.25mg/ kg/ h infusion) should not be adjusted for patients with renal insufficiency.
Pri bolnikih z renalno insuficienco odmerka pri AKS (0, 1 mg/ kg za bolus/ infuzija 0, 25 mg/ kg/ h) ni potrebno prilagajati.
Patients with moderate renal impairment (GFR 30-59ml/ min) undergoing PCI (whether being treated with bivalirudin for ACS or not) should receive a lower infusion rate of 1.4 mg/ kg/ h.
Bolniki z zmerno okvaro ledvic (GFR 30- 59 ml/ min), ki prestajajo PCI (ne glede na to, ali se zaradi AKS zdravijo z bivalirudinom ali ne), bi morali prejemati nižji infuzijski odmerek, ki je 1, 4 mg/ kg/ h.
The bolus dose should not be changed from the posology described under ACS or PCI above.
Bolusnega odmerka ne bi smeli spreminjati glede na odmerjanje opisano pri AKS ali PCI zgoraj.
During PCI, monitoring of clotting time such as the ACT is recommended in patients with renal insufficiency.
Med PCI je pri bolnikih z renalno insuficienco priporočeno spremljanje časa strjevanja krvi, kot na primer ACT.
The ACT should be checked at 5 minutes post bolus dose.
ACT preverite 5 minut po bolusnem odmerku.
If the ACT is less than 225 seconds, a second bolus dose of 0.3 mg/ kg should be administered and the ACT re-checked 5 minutes after the administration of the second bolus dose.
Če je ACT manj kot 225 sekund, bolniku dajte drugi bolusni odmerek 0, 3 mg/ kg in 5 minut po drugem bolusnem odmerku ponovno preverite ACT.
In patients with moderate renal impairment included in a pivotal phase III PCI study (REPLACE-2) ACT values assessed 5 minutes after bivalirudin bolus averaged 366 +/ - 89 seconds with no dose adjustment.
Pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro so bile v fazi III osrednje študije (REPLACE- 2) povprečne vrednosti ACT 5 minut po bolusu bivalirudina 366 ± 89 sekund, brez prilagoditve odmerka.
At the end of the PCI procedure, the ACT values averaged 355 +/ - 81seconds in these patients.
Po koncu postopka PCI so bile povprečne vrednosti ACT pri teh bolnikih 355 ± 81 sekund.
Angiox is contraindicated in patients with severe renal insufficiency (GFR < 30ml/ min) and also in dialysis-dependent patients (see section 4.3).
Angiox je kontraindiciran pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (GFR < 30 ml/ min) in dializnih bolnikih (glejte poglavje 4. 3).
3 Hepatic impairment
Okvara jeter
There is no relevant indication for use of Angiox in children or adolescents.
Otroci in mladostniki Ustreznih indikacij za uporabo zdravila Angiox pri otrocih ali mladostnikih ni.
Use with low molecular weight and unfractionated heparin
3 Uporaba s heparinom z nizko molekularno maso in nefrakcioniranim heparinom
Use with GPIIb/ IIIa inhibitors
Uporaba z inhibitorji GPIIb/ IIIa
Angiox can be used in conjunction with a GPIIb/ IIIa inhibitor.
Zdravilo Angiox lahko uporabljate v kombinaciji z inhibitorjem GPIIb/ IIIa.
Refer to section 5.1 for further information regarding the use of bivalirudin with or without a GPIIb/ IIIa inhibitor.
Za podrobne podatke glede uporabe bivalirudina z ali brez inhibitorja GPIIb/ IIIa glejte poglavje 5. 1.
• a known hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients, or to hirudins • active bleeding or increased risk of bleeding because of haemostasis disorders and/ or irreversible coagulation disorders • severe uncontrolled hypertension and subacute bacterial endocarditis • severe renal impairment (GFR < 30ml/ min) and in dialysis-dependent patients.
• znano preobčutljivostjo na bivalirudin, katerokoli pomožno snov ali hirudine. • aktivno krvavitvijo ali povečanim tveganjem za krvavitve zaradi motenj hemostaze ali trajnih motenj koagulacije ali obojega. • resno nenadzorovano hipertenzijo in subakutnim bakterijskim endokarditisom. • hudo ledvično okvaro (GFR < 30 ml/ min) in dializnih bolnikih.
Haemorrhage:
Krvavitev:
Patients must be observed carefully for symptoms and signs of bleeding during treatment particularly if bivalirudin is combined with another anticoagulant (see section 4.5).
Med zdravljenjem bodite pozorni na simptome in znake krvavitve pri bolnikih še posebej, če bivalirudin kombinirate z drugim antikoagulacijskim zdravilom (glejte poglavje 4. 5).
There is no known antidote to bivalirudin but its effect wears off quickly (T½ is 35 to 40 minutes).
Antidota za bivalirudin ne poznamo, vendar njegovi učinki hitro popustijo (T½ je 35 do 40 minut).
Combined use of anti-coagulant medicines can be expected to increase the risk of bleeding (see section 4.5).
Sočasno dajanje z inhibitorji trombocitov ali drugimi antikoagulacijskimi zdravili: pri kombinirani uporabi zdravil proti koagulaciji se lahko pričakuje povečanje tveganja krvavitev (glejte poglavje 4. 5).
When bivalirudin is combined with a platelet inhibitor or an anti-coagulant medicine, clinical and biological parameters of haemostatsis should be regularly monitored.
Če bivalirudin kombinirate z inhibitorjem trombocitov ali antikoagulacijskim zdravilom, morate redno spremljati odločilne in biološke parametre hemostaze.
Allergic type hypersensitivity reactions were reported uncommonly in clinical trials.
Pri kliničnih preskušanjih so bile občasno opažene preobčutljivostne reakcije.
Necessary preparations should be made to deal with this.
Opravite potrebne priprave za odpravo le- teh.
Patients should be informed of the early signs of hypersensitivity reactions including hives, generalised urticaria, tightness of chest, wheezing,
Bolnike poučite o prvih znakih preobčutljivostnih reakcij, kot so izpuščaji, generalizirana koprivnica, tesnoba v prsnem košu, sopenje, hipotenzija in anafilaksija.
Anaphylaxis, including anaphylactic shock with fatal outcome has been reported very rarely in post-marketing experience (see section 4.8).
V postmarketinških izkušnjah so zelo redko poročali o primerih anafilaksije, vključno z anafilaktičnim šokom s smrtnim izidom (glejte poglavje 4. 8).
Treatment-emergent positive bivalirudin antibodies are rare and have not been associated with clinical evidence of allergic or anaphylactic reactions.
Pozitivna protitelesa bivalirudina zaradi zdravljenja so redka in niso povezana s kliničnimi dokazi alergijske ali anafilaktične reakcije.
Intra-procedural thrombus formation has been observed during gamma brachytherapy procedures with Angiox.
Med gama brahiterapevtskimi postopki z zdravilom Angiox je bilo med postopkom opažena tvorba trombusa.
Angiox should be used with caution during beta brachytherapy procedures.
4 Med beta brahiterapevtskimi postopki zdravilo Angiox uporabljajte previdno.
Drug-drug interaction studies have been conducted with platelet inhibitors, including acetylsalicylic acid, ticlopidine, clopidogrel, abciximab, eptifibatide, or tirofiban.
Študije o interakciji med zdravili so bile izvedene z inhibitorji krvnih ploščic, vključno z acetilsalicilno kislino, tiklopidinom, klopidogrelom, abciksimabom, eptifibatidom ali tirofibanom.
In any case, when bivalirudin is combined with a platelet inhibitor or an anticoagulant drug, clinical and biological parameters of haemostasis should be regularly monitored.
Če bivalirudin uporabljate v kombinaciji z zaviralcem krvnih ploščic ali antikoagulantom, redno nadzorujte klinične in biološke parametre hemostaze.
There are no adequate data from the use of bivalirudin in pregnant women.
Ni zadostnih podatkov o uporabi bivalirudina pri nosečnicah.
Animal studies are insufficient with respect to effects on pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or post- natal development (see section 5.3).
Študije na živalih niso zadostne z obzirom na učinke na nosečnost, razvoj zarodka/ ploda, porod ali razvoj po rojstvu (glejte poglavje 5. 3).
The potential risk for humans is unknown.
Potencialna nevarnost za ljudi ni znana.
Angiox should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Angioxa ne uporabljajte med nosečnostjo, če to ni res potrebno.
It is not known whether bivalirudin is excreted in human milk.
Ni jasno, ali se bivalirudin izloča v materino mleko.
Angiox should be administered with caution in breast-feeding mothers.
Angiox dajajte pri doječih materah previdno.
The ACUITY Trial (ACS)
Študija ACUITY (AKS)
The following adverse reaction data are based on a clinical study of bivalirudin in 13,819 patients with ACS; 4612 were randomised to bivalirudin alone, 4604 were randomised to bivalirudin plus GPIIb/ IIIa inhibitor and 4603 were randomised to either unfractionated heparin or enoxaparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor.
Naslednji podatki o neželenih učinkih temeljijo na klinični študiji z bivalirudinom pri 13. 819 bolnikih z AKS, od katerih so jih 4. 612 randomizirali v skupino, ki je prejemala le bivalirudin, 4. 604 jih je bilo randomiziranih v skupino, ki je prejemala bivalirudin skupaj z inhibitorjem GPIIb/ IIIa, 4. 603 pa jih je bilo randomiziranih v skupino z nefrakcioniranim heparinom ali enoksaparinom in inhibitorjem GPIIb/ IIIa.
Approximately 23.3% of patients receiving bivalirudin experienced at least one adverse event and 2.1% experienced an adverse drug reaction.
Približno 23, 3% bolnikov, ki so prejeli bivalirudin, je izkusilo vsaj en neželen dogodek, 2, 1% bolnikov pa je izkusilo neželen učinek zdravila.
Adverse event reactions are listed by system organ class in Table 1.
Neželeni učinki so našteti po organskih sistemih v preglednici 1.
5 Platelets, bleeding and clotting
Trombociti, krvavitev in strjevanje
In ACUITY, bleeding data were collected separately from adverse events.
V ACUITY so bili podatki o krvavitvah zbrani ločeno od neželenih dogodkov.
Major bleeding was measured by the ACUITY and TIMI major bleeding scales as defined in the footnotes to Table 2.
Večjo krvavitev so merili z lestvicami večjih krvavitev ACUITY in TIMI, kot je opredeljeno v opombah k preglednici 2.
Minor bleeding occurred very commonly (≥ 1/ 10) and major bleeding occurred commonly (≥ 1/ 100 and < 1/ 10).
Manjša krvavitev je bila zelo pogosta (≥ 1/ 10), večja krvavitev pa pogosta (≥ 1/ 100 in < 1/ 10).
Both major and minor bleeds were significantly less frequent with bivalirudin alone than the heparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor and bivalirudin plus GPIIb/ IIIa inhibitor groups (see Table 2).
V skupini, v kateri se je uporabil samo bivalirudin, so bile večje in manjše krvavitve znatno redkejše kot v skupini s heparinom in inhibitorjem GPIIb/ IIIa ter skupini z bivalirudinom in inhibitorjem
Similar reductions in bleeding were observed in patients who were switched to bivalirudin from heparin-based therapies (N = 2078).
Podobna znižanja števila primerov krvavitev je bilo opaziti tudi pri bolnikih, ki so prešli z zdravljenja na osnovi heparina na bivalirudin (N = 2. 078).
ACUITY trial; adverse drug reaction data
Podatki o neželenih učinkih zdravila iz klinične študije ACUITY
(≥ 1/ 1,000 to ≤ 1/ 100)
Organski sistem Bolezni krvi in limfatičnega sistema
(≥ 1/ 10)
Zelo pogosti (≥ 1/ 10)
< 1/ 10)
Pogosti (≥ 1/ 100 do < 1/ 10)
≤ 1/ 1,000
Občasni (≥ 1/ 1. 000 do ≤ 1/ 100) povečan INR, trombocitopenija, anemija
Blood and the lymphatic system disorders
Redki (≥1/ 10. 000 do ≤1/ 1. 000)
Immune system disorders Nervous system disorders Cardiac disorders
Bolezni imunskega sistema Bolezni živčevja Srčne bolezni
Hypersensitivity Headache
preobčutljivost glavobol
Minor bleeding
manjša krvavitev
Major bleeding
večja krvavitev
Haemorrhage, Vascular pseudoaneurysm
krvavitev, vaskularni psevdoanevrizem
Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Bolezni prebavil Bolezni kože in podkožja
Nausea, vomiting
slabost, bruhanje
Rash, urticaria
izpuščaj, urtikarija
Musculoskeletal and connective tissue disorders General disorders and administration site conditions
bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, bolečine v dimljah
Back pain, chest pain, Groin pain
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije
Injection site reactions
reakcije na mestu injiciranja
ACUITY trial; 30-day bleeding endpoints for
30- dnevno spremljanje krvavitev kot opazovanega dogodka pri vključenih bolnikih.
the intent-to-treat population.
bivalirudin +
bivalirudin +GPIIb/ IIIa UFH/ enox
UFH/ enoks +
bivalirudin (N= 4612)% 1
(N = 4. 612)
inhibitor +GPIIb/ IIIa (N= 4604) inhibitor (N=4603)%%
inhibitor GPIIb/ IIIa
ACUITY major bleeding TIMI major bleeding2 1
inhibitor GPIIb/ IIIa
3.0 0.9
%
5.3 1.7
(N = 4. 604)%
5.7 1.9
(N = 4. 603)%
2 TIMI major bleeding defined as intracranial bleeding or a decrease in haemoglobin concentration ≥ 5g/ dL
Večja krvavitev po ACUITY1
6 Major bleeding occurred most frequently at the sheath puncture site (see Table 3).
5, 3
Other less frequently observed bleeding sites with greater than 0.1% (uncommon) bleeding included “ other” puncture site, retroperitoneal, gastrointestinal, ear, nose or throat.
Večja krvavitev po TIMI2 1
Table 3.
Do večjih krvavitev je prišlo najpogosteje na mestu punktacije z iglo (glejte tabelo 3).
ACUITY trial; 30-day population.
Študija ACUITY:
bleeding site frequency data for the
Podatki o pogostosti krvavitve po mestih v 30 dnevnem spremljanju krvavitev kot opazovanega dogodka pri vključenih bolnikih.
bivalirudin bivalirudin +GPIIb/ IIIa
UFH/ enoks bivalirudin +GPIIb/ IIIa +GPIIb/ IIIa bivalirudin inhibitor inhibitor
Bleeding site
Mesto krvavitve
(N=4612)%
(N=4. 612)%
inhibitor (N=4604)%
(N=4. 604)%
(N=4603)%
(N=4. 603)%
3.8 3.7 0.7
0, 3 0, 3 0, 5 0, 4
7.7 6.0 1.9
1, 5 1, 1 0, 7 0, 7
8.5 5.8 1.4
0, 6 0, 9 0, 9 0, 5
cm Gingival Bleeding Genitourinary Gastrointestinal Sheath puncture site Retroperitoneal Hemoptysis Melena Ear, Nose or Throat Cardio/ pulmonary Intracranial Other
Retroperitonealno Hemoptiza Melena Uho, nos in grlo
2.2 1.5 1.1 0.7 0.7 0.6 0.5 0.3 0.2 0.1 < 0.1 4.4
0, 1 0, 1
2.2 0.6 0.9 0.9 0.5 0.5 0.3 0.4 0.1 0.1 0.1 5.4
0, 1
Thrombocytopenia was reported in 10 bivalirudin-treated patients participating in the ACUITY study (0.1%).
Pri 10 bolnikih, ki so sodelovali v študiji ACUITY (0, 1%) in so se zdravili z zdravilom bivalirudin, so poročali o trombocitopeniji.
The majority of these patients received concomitant acetylsalicylic acid and clopidogrel, and 6 out of the 10 patients also received a GPIIb/ IIIa inhibitor.
Večina teh bolnikov je sočasno prejemala acetilsalicilno kislino in klopidogrel, 6 od 10- ih omenjenih bolnikov pa je prejelo tudi inhibitor GPIIb/ IIIa.
Mortality among these patients was nil.
Smrtnost med temi bolniki je bila enaka nič.
The REPLACE-2 Trial (PCI)
Študija REPLACE- 2 (PCI)
The following adverse reaction data is based on a clinical study of bivalirudin in 6000 patients undergoing PCI, half of whom were treated with bivalirudin (REPLACE-2).
Naslednji podatki o neželenih učinkih temeljijo na klinični študiji bivalirudina pri 6. 000 bolnikih med PCI, od katerih je bila polovica zdravljenih z bivalirudinom (REPLACE- 2).
Adverse events were more frequent in females and in patients more than 65 years of age in both the bivalirudin and the heparin-treated comparator groups compared to male or younger patients.
Neželeni dogodki so bili pogostejši pri ženskah in bolnikih nad 65. letom starosti v primerjavi z moškimi in mlajšimi bolniki tako v skupini zdravljeni z bivalirudinom kot v skupini zdravljeni s heparinom.
Approximately 30% of patients receiving bivalirudin experienced at least one adverse event and 3% experienced an adverse drug reaction.
Približno 30% bolnikov, ki so prejeli bivalirudin, je izkusilo vsaj en neželen dogodek, 3% bolnikov pa je izkusilo neželen učinek zdravila.
Adverse event reactions are listed by system organ class in Table 4.
Neželeni učinki so našteti po organskih sistemih v tabeli 4.
7 Table 4.
7 Tabela 4.
REPLACE-2 trial; adverse drug reaction data
Študija REPLACE- 2: podatki o neželenih učinkih zdravila
Common
Organski sistem Bolezni krvi in limfatičnega sistema Bolezni imunskega sistema Bolezni živčevja Srčne bolezni
(≥ 1/ 1,000 to ≤ 1/ 100)
Občasni (≥ 1/ 1. 000 do ≤ 1/ 100) trombocitopenija, anemija alergična reakcija glavobol ventrikularna tahikardija, angina pektoris, bradikardija
Thrombosis, hypotension, haemorrhage, vascular disorder, vascular anomaly
tromboza, hipotenzija, krvavitev, vaskularna motnja, vaskularna anomalija
Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Bolezni prebavil Bolezni kože in podkožja Bolezni mišično- skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Musculoskeletal and connective tissue disorders
slabost, bruhanje izpuščaj bolečina v hrbtu
Injection site haemorrhage, injection site pain, chest pain
krvavitev na mestu injiciranja, bolečina na mestu injiciranja, bolečina v prsnem košu
Platelets, bleeding and clotting
Trombociti, krvavitev in strjevanje
In REPLACE-2, bleeding data were collected separately from adverse events.
V REPLACE- 2 so bili podatki o krvavitvah zbrani ločeno od neželenih dogodkov.
Major bleeding was defined as the occurrence of any of the following: intracranial haemorrhage, retroperitoneal haemorrhage, blood loss leading to a transfusion of at least two units of whole blood or packed red blood cells, or bleeding resulting in a haemoglobin drop of more than 3 g/ dl, or a fall in haemoglobin greater than 4 g/ dl (or 12% of haematocrit) with no bleeding site identified.
Kot večja krvavitev je bilo določeno karkoli od naslednjega: intrakranialna krvavitev, retroperitonealna krvavitev, transfuzija vsaj dveh enot polne krvi ali pakiranih eritrocitov zaradi izgube krvi, znižanje hemoglobina za več kot 3 g/ dl zaradi krvavitve ali znižanje hemoglobina za več kot 4 g/ dl (ali 12% hematokrita) brez ugotovljenega mesta krvavitve.
Both minor and major bleeds were significantly less frequent with bivalirudin than the heparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor comparator group.
V skupini, v kateri se je uporabil bivalirudin, so bile manjše in večje krvavitve znatno redkejše kot v skupini s heparinom in inhibitorjem GPIIb/ IIIa.
Major bleeding occurred most frequently at the sheath puncture site (see Table 5).
Večja krvavitev je bila najpogostejša na mestu punktacije z iglo (glejte tabelo 5).
Other less frequently observed bleeding sites with greater than 0.1% (uncommon) bleeding included “ other” puncture site, retroperitoneal, gastrointestinal, ear, nose or throat.
Med druga manj pogosto opažena mesta krvavitve s pojavom krvavitve nad 0, 1% (občasne) sodijo “ drugo ” mesto punktacije, retroperitonealni prostor, gastrointestinalni trakt, uho, nos in grlo.
8 Table 5.
8 Tabela 5.
REPLACE-2; bleeding site frequency data (bivalirudin versus heparin + GPIIb/ IIIa inhibitor).
Podatki o pogostosti krvavitve po mestih (bivalirudin v primerjavi s heparinom + inhibitor GPIIb/ IIIa).
heparin bivalirudin +GPIIb/ IIIa
bivalirudin (N=2. 994)
(N=2994)%
%
inhibitor (N=3008)%
GPIIb/ IIIa (N=3. 008)%
Sheath puncture site Other puncture site Retroperitoneal Gastrointestinal Ear, Nose or Throat
Mesto punktacije z iglo Drugo mesto punktacije Retroperitonealni prostor Gastrointestinalni trakt Uho, nos in grlo Genitourinarni trakt
Genitourinary Intracranial Cardio/ pulmonary Other
Intrakranialno
0.2 0.1 0.3 0.5
0, 1
0.125 1.000 0.035 0.556
Srce/ pljuča Drugo
Adverse reactions that have been reported from extensive post-marketing experience and that have not been reported above are summarised by system organ class in Table 6.
Neželeni učinki, ki niso navedeni zgoraj in o katerih so poročali na osnovi obsežnih postmarketinških izkušenj, so združeni po organskih sistemih v tabeli 6.
Serious bleeding, including bleeding with a fatal outcome has been reported in post-marketing experience for bivalirudin.
V postmarketinških izkušnjah z bivalirudinom so poročali o hudih krvavitvah, ki so vključevale krvavitve s smrtnim izidom.
Table 6.
Tabela 6.
Post-marketing adverse reactions reported for bivalirudin
Postmarketinški neželeni učinki, ki so jih poročali za bivalirudin
Immune system disorders
Organski sistem Bolezni imunskega sistema
Anaphylactic reaction, anaphylactic shock including fatal shock, hypersensitivity, urticaria
Neznana pogostost anafilaktična reakcija, anafilaktični šok, vključno s šokom s smrtnim izidom, preobčutljivost, urtikarija
Thrombus including fatal thrombus, haematoma
trombus, vključno s smrtjo zaradi trombusa, hematom
Intracranial haemorrhage
intrakranialna krvavitev
Cases of overdose of up to 10 times the recommended dose have been reported in clinical trials.
V kliničnih preskušanjih so poročali o primerih prevelikih odmerkov, ki so bili do 10- krat višji od priporočenega odmerka.
Single bolus doses of bivalirudin up to 7.5mg/ kg have also been reported.
Poročali so tudi o enkratnih bolusnih odmerkih z do 7, 5 mg/ kg bivalirudina.
None of these cases were associated with bleeding or other adverse events.
Nobeden od omenjenih primerov ni bil povezan s krvavitvami ali drugimi neželenimi dogodki.
Pharmacotherapeutic group:
Farmakoterapevtska skupina: direktni zaviralci trombina, oznaka ATC:
Angiox contains bivalirudin, a direct and specific thrombin inhibitor that binds both to the catalytic site and the anion-binding exosite of fluid-phase and clot-bound thrombin.
Angiox vsebuje bivalirudin, neposreden in specifičen trombinski inhibitor, ki se veže tako na katalitično mesto kot na anionsko zunanje vezavno mesto prostega in na strdek vezanega trombina.
Thrombin also activates Factors V and VIII, promoting further thrombin generation, and activates platelets, stimulating aggregation and granule release.
Trombin aktivira tudi faktorja V in VIII za pospeševanje proizvodnje trombina in aktivacijo krvnih ploščic, stimulacijo agregacije in sprostitev granul.
The binding of bivalirudin to thrombin, and therefore its activity, is reversible as thrombin slowly cleaves the bivalirudin, Arg3-Pro4, bond, resulting in recovery of thrombin active site function.
Vezava bivalirudina na trombin in njegova aktivnost je tudi reverzibilna, saj trombin počasi cepi bivalirudinijevo vez Arg3- Pro4, kar povzroči povrnitev funkcije aktivnega mesta trombina.