natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Similar effects were observed for the S-enantiomer, esomeprazole.
12 zasledili pri S- enantiomeru esomeprazolu.
Therefore, the combined use of tipranavir/ ritonavir with either omeprazole or esomeprazole is not recommended (see section 4.4).
Zato kombinirane uporaba tipranavirja in ritonavirja z omeprazolom ali esomeprazolom ne priporočamo (glejte poglavje 4. 4).
There are no data available indicating that omeprazole or esomeprazole dose adjustments will overcome the observed pharmacokinetic interaction.
Ni podatkov, ki bi kazali, da lahko s prilagoditvijo odmerka omeprazola ali esomeprazola to farmakokinetično interakcijo premostimo.
H2-receptor antagonists:
Antagonisti histaminskih receptorjev H2:
No data are available for H2-receptor antagonists in combination with tipranavir and low dose ritonavir.
O kombinirani uporabi antagonistov histaminskih receptorjev H2 ter tipranavirja in majhnih odmerkov ritonavirja ni podatkov.
An increase in gastric pH that may result from H2-receptor antagonist therapy is not expected to have an impact on tipranavir plasma concentrations.
Povečanje želodčnega pH, ki ga povzročijo antagonisti histaminskih receptorjev H2, predvidoma ne vpliva na koncentracijo tipranavirja v plazmi.
Caution should be exercised when such drugs are combined with tipranavir and low dose ritonavir.
Pri kombiniranju takih zdravil s tipranavirjem in majhnimi odmerki ritonavirja je potrebna previdnost.
Based on data from the cocktail study where caffeine (CYP1A2 substrate) AUC was reduced by 43%, APTIVUS/ ritonavir is expected to decrease theophylline concentrations.
Na podlagi podatkov iz koktajl študije, v kateri se je AUC kofeina (substrat za CYP 1A2) zmanjšala za 43%, sočasna uporaba zdravila APTIVUS in ritonavirja predvidoma zmanjša koncentracijo teofilina.
Theophylline plasma concentrations should be monitored during the first two weeks of co- administration with APTIVUS/ ritonavir and the theophylline dose should be increased as needed.
Prva dva tedna sočasnega dajanja z zdravilom APTIVUS in ritonavirjem je treba spremljati koncentracijo teofilina v plazmi in njegov odmerek po potrebi povečati.
Desipramine:
Desipramin:
APTIVUS, co-administered with low dose ritonavir, is expected to increase desipramine concentrations.
Tipranavir ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja predvidoma poveča koncentracijo desipramina.
Concomitant use of APTIVUS/ ritonavir and oral midazolam is contra-indicated (see section 4.3).
Sočasna uporaba zdravila APTIVUS in ritonavirja s peroralnim midazolamom je kontraindicirana (glejte poglavje 4. 3).
Ritonavir is a potent inhibitor of CYP3A4 and therefore will affect drugs metabolised by this enzyme.
Ritonavir je močan zaviralec CYP 3A4, zato vpliva na metabolizem zdravil, ki se presnavljajo s pomočjo tega encima.
When co-administered with APTIVUS/ ritonavir at steady-state concentrations of intravenously administered single dose midazolam were increased 2.8 fold (AUC0-24h) and concentrations of orally administered midazolam were increased 10 fold.
Pri sočasnem dajanju z zdravilom APTIVUS in ritonavirjem se je v ravnotežnem stanju koncentracija intravensko vnesenega enkratnega odmerka midazolama povečala za 2, 8- krat (AUC0- 24h), koncentracija peroralno vnesenega midazolama pa za 10- krat.
If APTIVUS/ ritonavir is administered with parenteral midazolam, close clinical monitoring for respiratory depression and/ or prolonged sedation should be instituted and dosage adjustment should be considered.
Če hkrati z zdravilom APTIVUS in ritonavirjem paranteralno dajemo midazolam, je treba bolnika skrbno spremljati, da bi odkrili morebitno depresijo dihanja in/ ali podaljšano sedacijo, ter presoditi o prilagoditvi odmerka.
APTIVUS, co-administered with low dose ritonavir, may double the exposure of orally administered digoxin at first dose, while the net effect at steady state may rather consist in a slight decrease in digoxin exposure.
Zdravilo APTIVUS lahko pri sočasnem dajanju z majhnimi odmerki ritonavirja po prvem odmerku podvoji izpostavljenost peroralno vnesenemu digoksinu, medtem ko je lahko njegov neto učinek v stanju dinamičnega ravnovesja prej rahlo zmanjšanje izpostavljenosti digoksinu.
Monitoring of digoxin serum concentrations is recommended until steady state has been obtained.
Dokler se ne vzpostavi stanje dinamičnega ravnovesja, je priporočljivo spremljati koncentracijo digoksina v serumu.
In a pharmacokinetic study performed in healthy volunteers, concomitant use of low dose ritonavir (200 mg twice daily) with a single dose of trazodone led to an increased plasma concentration of trazodone (AUC increased by 2.4 fold).
V farmakokinetični raziskavi se je pri zdravih prostovoljcih, ki so sočasno jemali majhen odmerek ritonavirja (200 mg dvakrat na dan) in enkratni odmerek trazodona, povečala koncentracija trazodona v plazmi (AUC se je povečala za 2, 4- krat).
Adverse events of nausea, dizziness, hypotension and syncope have been observed following co-administration of trazodone and ritonavir in this study.
V tej raziskavi so po sočasnem jemanju trazodona in ritonavirja opazili neželene dogodke, kot so slabost, omotica, hipotenzija in sinkopa.
However, it is unknown whether the combination of tipranavir/ ritonavir might cause a larger increase in trazodone exposure.
Ni pa znano, ali bi lahko kombinacija tipranavirja in ritonavirja še močneje povečala izpostavljenost trazodonu.
The combination should be used with caution and a lower dose of trazodone should be considered.
Zato je treba kombinacijo uporabljati previdno in je potrebna razmisliti o uporabi manjšega odmerka trazodona.
APTIVUS co-administered with low-dose ritonavir at steady-state resulted in approximately a 50% decrease in bupropion Cmax and AUC0-12h.
Pri hkratnem dajanju APTIVUSA z majhnimi odmerki ritonavirja sta se v ravnovesnem stanju za približno 50% zmanjšali bupropionovi Cmax in AUC0- 12h.
This effect may be due to induction of bupropion metabolism.
Ta učinek je lahko posledica indukcije bupropionove presnove.
There was no relevant change in TPV Cmin.
Tipranavirjeva Cmin se ni pomembno spremenila.
If the co- administration with bupropion is judged unavoidable, this should be done under close clinical monitoring for bupropion efficacy, without exceeding the recommended dosage, despite the observed induction.
Če je sočasno dajanje bupropiona nujno potrebno, je treba bupropionovo učinkovitost natančno klinično spremljati in paziti, da ne bi prekoračili njegovega priporočenega odmerka, ne glede na indukcijo.
The pharmacokinetic
Raziskava o farmakodinamičnih interakcijah pri zdravih prostovoljcih je pokazala, da dajanje loperamida in zdravila APTIVUS ob sočasnih majhnih odmerkih ritonavirja ne povzroči nikakršnih klinično pomembnih sprememb respiratornega odziva na ogljikov dioksid.
13 analysis showed that the AUC and Cmax of loperamide are reduced by 51% and 61%, respectively, and the Cmin of tipranavir by 26%.
Farmakokinetična analiza je pokazala, da se loperamidovi AUC in Cmax zmanjšata za 51% in 61%, tipranavirjeva Cmin pa za 26%.
The clinical relevance of these changes is unknown.
Klinični pomen teh sprememb ni znan.
Fluticasone propionate (interaction with ritonavir):
13 Flutikazon propionat (interakcija z ritonavirjem):
In a clinical study where ritonavir 100 mg capsules bid were co-administered with 50 µg intranasal fluticasone propionate (4 times daily) for 7 days in healthy subjects, the fluticasone propionate plasma levels increased significantly, whereas the intrinsic cortisol levels decreased by approximately 86% (90% confidence interval 82-89%).
V kliničnem preskušanju, v katerem so kapsule ritonavirja po 100 mg, dvakrat na dan, dajali sočasno s 50 µg intranazalnega flutikazon propionata (4- krat na dan) 7 dni zdravim osebam, so se ravni flutikazon propionata v plazmi pomembno povečale, medtem ko so se ravni intrinzičnega kortizola zmanjšale za približno 86% (90- odstotni interval zaupanja 82 - 89%).
Systemic corticosteroid effects including Cushing's syndrome and adrenal suppression have been reported in patients receiving ritonavir and inhaled or intranasally administered fluticasone propionate; this could also occur with other corticosteroids metabolised via the P450 3A pathway eg budesonide.
Pri bolnikih, ki so prejemali ritonavir in inhalacijski ali intranazalni flutikazon propionat, so poročali o sistemskih kortikosteroidnih učinkih, vključno s Cushingovim sindromom in supresijo nadledvične žleze; ti pojavi so možni tudi pri drugih kortikosteroidih, ki se presnavljajo s P450 3A, na primer budezonidu.
Consequently, concomitant administration of tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, and these glucocorticoids is not recommended unless the potential benefit of treatment outweighs the risk of systemic corticosteroid effects (see section 4.4).
Zaradi teh pojavov sočasnega dajanja tipranavirja, ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja, in glukokortikosteroidov, razen kadar je možna korist zdravljenja večja od tveganja sistemskih kortikosteroidnih učinkov (glejte poglavje 4. 4), ne priporočamo.
A dose reduction of the glucocorticoid should be considered with close monitoring of local and systemic effects or a switch to a glucocorticoid, which is not a substrate for CYP3A4 (e. g. beclomethasone).
Presoditi je treba o zmanjšanju odmerka glukokortikosteroida in skrbno spremljati lokalne in sistemske učinke ali obstoječi glukokortikosteroid zamenjati s takšnim, ki ni substrat za CYP 3A4 (na primer beklometazonom).
There are no adequate data from the use of APTIVUS in pregnant women.
Ni zadostnih podatkov o uporabi zdravila APTIVUS pri nosečnicah.
APTIVUS adversely interacts with oral contraceptives.
Zdravilo APTIVUS škodljivo medsebojno deluje s peroralnimi kontraceptivi.
Therefore, an alternative, effective, safe method of contraception should be used during treatment.
Med zdravljenjem je zato treba uporabljati drugo, učinkovito in varno kontracepcijsko metodo.
Consistent with the recommendation that HIV-infected mothers should not breast-feed their infants under any circumstances to avoid risking postnatal transmission of HIV, mothers should discontinue breast-feeding if they are receiving APTIVUS.
Glede na priporočilo, naj s HIV okužene matere v nobenem primeru ne smejo dojiti, da bi se izognile tveganju poporodnega prenosa HIV, morajo prenehati dojiti tudi med zdravljenjem z zdravilom APTIVUS.
Patients should be informed that APTIVUS soft capsules contain small amounts of alcohol (7% ethanol, ie 100 mg per capsule or 200 mg per dose).
Bolnikom je treba povedati, da vsebujejo mehke kapsule zdravila APTIVUS majhno količino alkohola (7% etanola, to je 100 mg v eni kapsuli ali 200 mg v enem odmerku).
APTIVUS co-administered with low dose ritonavir, has been associated with reports of significant liver toxicity.
Zdravilo APTIVUS ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja povezujejo s poročili o pomembnih toksičnih učinkih na jetra.
In Phase III RESIST trials, the frequency of transaminase elevations was significantly increased in the APTIVUS/ ritonavir arm compared to the comparator arm.
V preskušanjih III. faze RESIST je bila pogostnost povečanja ravni transaminaze v skupini, ki je prejemala zdravilo APTIVUS ob ritonavirju, pomembno večja kot v primerjalni skupini.
Close monitoring is therefore needed in patients treated with APTIVUS, co-administered with low dose ritonavir (see section 4.4).
Bolnike, ki prejemajo zdravilo APTIVUS ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja, moramo zato skrbno spremljati (glejte poglavje 4. 4).
Limited data are currently available for the use of APTIVUS, co-administered with low dose ritonavir, in patients co-infected with hepatitis B or C.
O uporabi zdravilaAPTIVUS, ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirjam, pri bolnikih s sočasno okužbo z virusom hepatitisa B ali C je malo podatkov.
APTIVUS should therefore be used with caution in patients co-infected with hepatitis B or C.
Zato moramo zdravilo APTIVUS pri bolnikih s sočasno okužbo z virusom hepatitisa B ali C uporabljati previdno.
APTIVUS should be used in this patient population only if the potential benefit outweighs the potential risk, and with increased clinical and laboratory monitoring.
Pri tej populaciji bolnikov smemo zdravilo APTIVUS uporabiti le, če je možna korist zdravljenja večja od možnega tveganja ter ob pogostnejšem kliničnem in laboratorijskem spremljanju.
Tipranavir, co-administered with low dose ritonavir has been studied in a total of 6308 HIV-positive adults as combination therapy in clinical studies, including compassionate use studies.
Tipranavir ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja so v kliničnih študijah, vključno s študijami sočutne uporabe, kot kombinirano zdravljenje preskusili pri skupno 6. 308 HIV- pozitivnih odraslih.
Of these 5219 patients received the dose of 500 mg/ 200 mg twice daily.
Od teh jih je 5. 219 prejemalo odmerke po 500 mg/ 200 mg dvakrat na dan.
14 the RESIST-1 and RESIST-2 Phase III pivotal trials, have been treated with 500 mg/ 200 mg twice daily for at least 48 weeks.
V kliničnih preskušanjih so 909 odraslih, vključno s 541 v osrednjih preskušanjih RESIST- 1 in RESIST- 2 III. faze, zdravili z odmerki po 500 mg/ 200 mg 2- krat na dan najmanj 48 tednov.
The following clinical safety features (hepatotoxicity, hyperlipidaemia, bleeding events, rash) were seen at higher frequency among APTIVUS/ ritonavir treated patients when compared with the comparator arm treated patients in the RESIST trials, or have been observed with APTIVUS/ ritonavir administration.
14 Naslednje klinične varnostne lastnosti (hepatotoksičnost, hiperlipidemija, krvavitve, izpuščaj) so v preskušanjih RESIST zasledili pogosteje pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo APTIVUS ob ritonavirju, kot pri primerjalni skupini ali med dajanjem zdravila APTIVUS in ritonavirja.
Hepatotoxicity:
Hepatotoksičnost:
After 48 weeks of follow-up, the frequency of Grade 3 or 4 ALAT and/ or ASAT abnormalities was higher in APTIVUS/ ritonavir patients compared with comparator arm patients (10% and 3.4%, respectively).
Po 48 tednih sledenja je bila pogostnost nenormalnih izvidov ALAT ali ASAT 3. ali 4. stopnje pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo APTIVUS ob ritonavirju večja kot v primerjalni skupini (10% in 3, 4%).
Most patients were able to continue treatment with APTIVUS/ ritonavir.
Večina bolnikov je lahko zdravljenje z zdravilom APTIVUS in ritonavirjem nadaljevala.
Hyperlipidaemia:
Hiperlipidemija:
Grade 3 or 4 elevations of triglycerides occurred more frequently in the APTIVUS/ ritonavir arm compared with the comparator arm.
Povečanje trigliceridov 3. ali 4. stopnje je bilo pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo APTIVUS ob ritonavirju, pogostnejše kot v primerjalni skupini.
At 48 weeks these rates were 25.2% of patients in the APTIVUS/ ritonavir arm and 15.6% in the comparator arm.
Po 48 tednih so bile te stopnje 25, 2% bolnikov v skupini, ki je prejemala zdravilo APTIVUS ob ritonavirju, in 15, 6% v primerjalni skupini.
Fatal and non-fatal intracranial haemorrhage (ICH) have been reported in patients receiving APTIVUS, many of whom had other medical conditions or were receiving concomitant medicinal products that may have caused or contributed to these events.
Številni bolniki, pri katerih so je pojavile, so imeli tudi druga bolezenska stanja ali so sočasno jemali zdravila, ki bi te dogodke lahko povzročila ali povečala nevarnost za njihov nastanek.
An interaction study in women between APTIVUS, co-administered with low dose ritonavir, and ethinyl oestradiol/ norethindrone demonstrated a high frequency of non-serious rash.
Preskušanje pri ženskah o interakcijah med zdravilom APTIVUS, ob hkratnih majhnih odmerkih ritonavirja, in etinilestradiolom, je pokazalo veliko pogostnost manj resnega izpuščaja.
12.5%, respectively; see section 4.4).
V preskušanjih RESIST je bilo tveganje izpuščaja med bolniki, ki so prejemali APATIVUS in majhne odmerke ritonavirja, in primerjalno skupino bolnikov (16, 3% glede na 12, 5%; glejte poglavje 4. 4) podobno.
No cases of Stevens-Johnson Syndrome or Toxic Epidermal Necrolysis have been reported in the clinical development programme of APTIVUS.
O primerih Stevens- Johnsonovega sindroma ali toksične epidermalne nekrolize v programu kliničnega razvoja zdravial APTIVUS niso poročali.
The most frequent adverse reactions of any intensity (Grades 1-4) reported in the Phase III clinical studies in the APTIVUS/ ritonavir arms (n=749) are listed below by system organ class and frequency according to the following categories:
Najpogostnejši neželeni učinki ne glede na intenzivnost (1. do 4. stopnje), o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih III. faze pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo APTIVUS ob ritonavirju (n = 749), so našteti spodaj po organskih sistemih v naslednjih kategorijah:
Very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10)
Zelo pogosti (≥ 1/ 10), pogosti (≥ 1/ 100 do < 1/ 10)
Common: headache.
Pogosto: glavobol.
Very common: diarrhoea, nausea.
Zelo pogosto: driska, slabost.
Common: vomiting, flatulence, abdominal distension, abdominal pain, loose stools, dyspepsia.
Pogosto: bruhanje, napenjanje, trebušna distenzija, trebušna bolečina, mehko blato, dispepsija.
Common: rash, pruritus.
Pogosto: izpuščaj, pruritus.
15 Metabolism and nutrition disorders:
15 Presnovne in prehranske motnje:
Common: hypertriglyceridaemia, hyperlipidaemia, anorexia.
Pogosti: hipertrigliceridemija, hiperlipidemija, anoreksija
Common: fatigue.
Pogosto: utrujenost.
Clinically meaningful adverse reactions of moderate to severe intensity occurring in less than 1% (< 1/ 100) of adult patients in all Phase II and III trials treated with the 500 mg/ 200 mg tipranavir/ ritonavir dose (n=1397) are listed below by system organ class and frequency according to the following categories:
Klinično pomembni zmerno hudi do hudi neželeni učinki, ki so se pojavili pri manj kot 1% (< 1/ 100) odraslih bolnikov v vseh preskušanjih II. in III. faze, zdravljenih z odmerki po 500 mg/ 200 mg tipranavirja/ ritonavirja (n = 1397), so našteti po organskih sistemih in pogostnosti v naslednjih kategorijah:
Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000)
Občasni (≥ 1/ 1. 000 do < 1/ 100), redki (≥1/ 10. 000 do < 1/ 1. 000)
Uncommon: hepatic enzymes increased (ALAT, ASAT), lipase increased, liver function test abnormal (ALAT, ASAT), weight decreased.
Občasni: porast jetrnih encimov (ALAT, ASAT), povečanje lipaze, nenormalen jetrni izvid (ALAT, ASAT), zmanjšanje telesne mase.
Uncommon: anaemia, neutropenia, thrombocytopenia.
Občasno: anemija, nevtropenija, trombocitopenija.
Uncommon: dizziness, neuropathy peripheral, somnolence.
Občasni: omotica, periferna nevropatija, zaspanost.
Uncommon: dyspnoea.
Občasni: dispneja.
Uncommon: gastrooesophageal reflux disease, pancreatitis.
Občasni: gastroezofagealna refluksna bolezen, pankreatitis.
Renal and urinary disorders:
Bolezni ledvic in sečil:
Uncommon: renal insufficiency.
Občasni: ledvična insuficienca.
Uncommon: exanthem, lipoatrophy, lipodystrophy acquired, lipohypertrophy.
Občasni: eksantem, lipoatrofija, pridobljena lipodistrofija, lipohipertrofija.
Uncommon: muscle cramp, myalgia.
Občasni: mišični krč, mialgija.
Uncommon: decreased appetite, diabetes mellitus, hyperamylasaemia, hypercholesterolaemia.
Občasno: zmanjšan tek, diabetes mellitus, hiperamilazemija, hiperholesterolemija.
Rare: dehydration, facial wasting, hyperglycaemia.
Redko: dehidracija, hujšanje v obraz, hiperglikemija.
Uncommon: influenza like illness, malaise, pyrexia.
Občasni: gripi podobna bolezen, slabo počutje, pireksija.
Uncommon: hypersensitivity.
Občasni: preobčutljivost.
Uncommon: cytolytic hepatitis, hepatic steatosis, hepatitis, toxic hepatitis.
Občasno: citolitični hepatitis, jetrna steatoza, hepatitis, toksični hepatitis.
Rare: hepatic failure (including fatal outcome), hyperbilirubinaemia.
Redko: jetrna odpoved (tudi usodna), hiperbilirubinemija.
Uncommon: insomnia, sleep disorder.
Občasni: nespečnost, motnje spanja.
Laboratory abnormalities
16 Nenormalni laboratorijski izvidi:
16 Frequencies of marked clinical laboratory abnormalities (Grade 3 or 4) reported in at least 2% of patients in the APTIVUS/ ritonavir arms in the phase III clinical studies (RESIST-1 and RESIST-2) after 48-weeks were increased ASAT (6.1%), increased ALAT (9.7%), increased amylase (6.0%), increased cholesterol (4.2%), increased triglycerides (24.9%), and decreased white blood cell count (5.7%).
Pogostnost zaznavnih kliničnih nenormalnosti laboratorijskih izvidov (3. in 4. stopnje), o katerih so poročali pri najmanj 2% bolnikov, ki so prejemali zdravilo APTIVUS ob ritonavirju v preskušanjih III. faze (RESIST- 1 in RESIST- 2), je bila po 48- tednih naslednja: povečanje ASAT (6, 1%), povečanje ALAT (9, 7%), povečanje amilaze (6, 0%), povečanje holesterola (4, 2%), povečanje trigliceridov (24, 9%) in zmanjšanje števila belih krvničk (5, 7%).
Combination antiretroviral therapy, including regimens containing a protease inhibitor, is associated with redistribution of body fat in some patients, including loss of peripheral subcutaneous fat, increased intra-abdominal fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Kombinirano protiretrovirusno zdravljenje, tudi režimi z zaviralcem proteaze, je pri nekaterih bolnikih povezano s prerazporeditvijo telesnega maščevja, ki se pojavlja kot izguba perifernega podkožnega maščevja, povečanje trebušnega maščevja, hipertrofija prsi in nabiranje maščevja na zatilju (bivolja grba).
Protease inhibitors are also associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance and hyperglycaemia.
Zaviralce proteaze povezujejo še s presnovnimi motnjami, na primer hipertrigliceridemijo, hiperholesterolemijo, odpornostjo proti insulinu in hiperglikemijo.
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
Pri s HIV- okuženih bolnikih s hudo imunsko pomanjkljivostjo ob začetku kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja se lahko pojavi vnetna reakcija na nesimptomatične ali rezidualne oportunistične okužbe (glejte poglavje 4. 4).
There is no known antidote for APTIVUS overdose.
Za zdravilo APTIVUS ni znanega antidota.
Treatment of overdose should consist of general supportive measures, including monitoring of vital signs and observation of the patient ’ s clinical status.
Zdravljenje mora zajemati splošne podporne ukrepe, med njimi spremljanje življenjskih znakov in bolnikovega kliničnega stanja.
Administration of activated charcoal may also be used to aid in removal of unabsorbed drug.
Za odstranjevanje neabsorbiranega zdravila lahko dajemo tudi aktivno oglje.
Pharmacotherapeutic group: protease inhibitor, ATC code:
5. 1 Farmakodinamične lastnosti
The human immunodeficiency virus (HIV-1) encodes an aspartyl protease that is essential for the cleavage and maturation of viral protein precursors.
Virus humane imunske pomanjkljivosti (HIV- 1) kodira aspartil- proteazo, ki je nujna za cepitev in dozorevanje predhodnikov virusne beljakovine.
Tipranavir is a non-peptidic inhibitor of the HIV-1 protease that inhibits viral replication by preventing the maturation of viral particles.
Tipranavir je nepeptidni zaviralec proteaze HIV- 1, ki zavira virusno replikacijo, tako da prepreči dozorevanje virusnih delcev.
Antiviral activity in vitro:
Protivirusno delovanje in vitro:
Tipranavir inhibits the replication of laboratory strains of HIV-1 and clinical isolates in acute models of T-cell infection, with 50% and 90% effective concentrations (EC50 and EC90) ranging from 0.03 to 0.07 µM (18-42 ng/ ml) and 0.07 to 0.18 µM (42-108 ng/ ml), respectively.
Tipranavir zavira replikacijo laboratorijskih sevov HIV- 1 in kliničnih izolatov pri akutnih modelih okužbe celic T v 50 - in 90- odstotni učinkoviti koncentraciji (EC50 in EC90) v razponu 0, 03 do 0, 07 µM (18 do 42 ng/ ml) in 0, 07 do 0, 18 µM (42 do 108 ng/ ml).