natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Complete cytogenetic response by Month 12, a secondary endpoint, was defined as the absence of Ph+ metaphases in chromosome banding analysis of ≥ 20 metaphases derived from bone marrow aspirate or MMR if an adequate cytogenetic assessment was unavailable.
Sekundárny cieľ - kompletná cytogenetická odpoveď do 12. mesiaca - bola definovaná ako absencia Ph+ metafáz pri analýze pruhovania chromozómov ≥ 20 metafáz získaných z aspirátu kostnej drene alebo ako MMR, pokiaľ nebolo dostupné adekvátne cytogenetické posúdenie.
Tell your doctor or pharmacist if you are taking, have recently taken or might take any other medicines, including medicines obtained without a prescription, vitamins, and herbal medicines.
Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, vrátane liekov získaných bez predpisu, vitamínov a rastlinných liečiv, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
- respiratory failure.
- Respiračné zlyhanie (zlyhanie dýchania).
The recommended dose is 500 mg once daily for patients whose previous medicines to treat CML have either not worked or are not suitable.
Odporúčaná dávka u pacientov, u ktorých predchádzajúce lieky používané na liečbu CML neúčinkovali alebo nie sú pre nich vhodné, je 500 mg jedenkrát denne.
- clarithromycin and moxifloxacin antibiotics used to treat bacterial infections.
- Klaritromycín a moxifloxacín, antibiotiká používané na liečbu bakteriálnych infekcií.
In the Phase 3 study in patients with newly-diagnosed CP CML who started bosutinib treatment at 400 mg, a total of 46 patients (17.2%) received dose escalations to 500 mg.
V štúdii fázy 3 u pacientov s novodiagnostikovanou CP CML, ktorí začali liečbu bosutinibom dávkou 400 mg, sa u 46 pacientov (17,2
These medicines should be avoided during your treatment with Bosulif.
Počas liečby Bosulifom by ste sa mali vyhýbať užívaniu týchto liekov.
Tell your doctor if you develop any of the following signs and symptoms: an increase in the number of stools (bowel movements) per day over normal, an increase in episodes of vomiting, blood in your vomit, stools (bowel movements) or urine, or have black stools (tarry black bowel movements).
Informujte vášho lekára, ak sa u vás vyvinú ktorékoľvek z nasledujúcich prejavov a príznakov: zvýšený počet stolíc za deň nad obvyklý počet, zvýšený počet epizód vracania, prítomnosť krvi vo zvratkoch, stolici alebo moči alebo ak máte čierne stolice (stolica má vzhľad smoly).
- headache.
- Bolesť hlavy.
Dose escalation to 500 mg once daily for patients with moderate renal impairment or to 400 mg once daily in patients with severe renal impairment may be considered in those who did not experience severe or persistent moderate adverse reactions, and if they do not achieve an adequate haematological, cytogenetic, or molecular response.
O zvýšení dávky na 500 mg raz denne u pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek alebo na 400 mg raz denne u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa môže uvažovať v prípade pacientov, ktorí nemali závažné ani pretrvávajúce stredne závažné nežiaduce reakcie a ktorí nedosahujú adekvátnu hematologickú, cytogenetickú alebo molekulárnu odpoveď.
In a mass-balance study with oral bosutinib, an average of 94.6% of the total dose was recovered in 9 days; faeces (91.3%) was the major route of excretion, with 3.29% of the dose recovered in urine.
V štúdii hmotnostnej rovnováhy s perorálnym bosutinibom sa počas 9 dní zaznamenalo priemerne 94,6 % celkovo podanej dávky; stolica (91,3
The exposure camparison across species indicates that exposures that did not elicit adverse events in the 6- and 9-month toxicity studies in rats and dogs, respectively, were similar to the human exposure resulting from a clinical dose of 400 mg or 500 mg (based on unbound AUC in the respective species).
Porovnanie úrovne expozície medzi druhmi ukazuje, že expozície, ktoré nevyvolali nežiaduce udalosti v 6-mesačných štúdiách toxicity u potkanov a 9-mesačných štúdiáach toxicity u psov boli podobné expozícii u ľudí po podaní klinickej dávky 400 mg alebo 500 mg (podľa AUC voľnej formy u príslušných druhov).
In the entire development program, concurrent elevation in transaminases ≥ 3 × ULN and bilirubin > 2 × ULN with alkaline phosphatase < 2 × ULN occurred without alternative causes in 1/1,611 (< 0.1%) subjects treated with bosutinib.
V celom vývojovom programe sa súbežné zvýšenie transamináz na ≥ 3-násobok ULN a bilirubínu na > 2-násobok ULN s alkalickou fosfatázou < 2-násobok ULN vyskytlo bez iných príčin u 1 z 1 611 (<
The concomitant use of bosutinib with strong or moderate CYP3A inducers should be avoided as a decrease in bosutinib plasma concentration will occur (see section 4.5).
Je potrebné vyhýbať sa súbežnému užívaniu bosutinibu so silnými alebo stredne účinnými induktormi CYP3A, pretože dochádza k zníženiu plazmatickej koncentrácie bosutinibu (pozri časť 4.5).
To conduct a single-arm open-label, multi-centre efficacy and safety study of bosutinib in patients with Philadelphia chromosome-positive chronic myelogenous leukaemia (Ph+ CML) previously treated with one or more tyrosine kinase inhibitor(s) and for whom imatinib, nilotinib and dasatinib are not considered appropriate treatment options.
Na vykonanie otvoreného multicentrického klinického skúšania s jedným ramenom skúmajúce bezpečnosť a účinnosť bosutinibu u pacientov s chronickou myelocytovou leukémiou s pozitivitou Philadelphia chromozómu (Ph+ CML), ktorí boli predtým liečení jedným alebo viacerými inhibítormi tyrozínkinázy a u ktorých nilotinib alebo dasatinib nie sú považované za vhodné terapeutické možnosti.
- fluid on the lungs (pleural effusion).
- Tekutina okolo pľúc (pleurálny výpotok).
When a single oral dose of bosutinib (400 mg) was co-administered with multiple-oral doses of lansoprazole (60 mg) in a study of 24 healthy fasting subjects, bosutinib Cmax and AUC decreased to 54% and 74%, respectively, of the values seen when bosutinib (400 mg) was given alone.
Pri podaní jednotlivej perorálnej dávky bosutinibu (400 mg) súbežne s viacerými perorálnymi dávkami lansoprazolu (60 mg) v štúdii s 24 zdravými subjektmi, ktorí boli nalačno, Cmax a AUC bosutinibu sa znížili na 54 % a 74 % hodnôt v uvedenom poradí, dosiahnutých pri užití samotného bosutinibu (400 mg).
Dose escalation to 400 mg once daily with food for patients with moderate renal impairment or to 300 mg once daily for patients with severe renal impairment may be considered if they do not experience severe or persistent moderate adverse reactions and if they do not achieve an adequate haematological, cytogenetic, or molecular response.
O zvýšení dávky na 400 mg raz denne s jedlom u pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek alebo na 300 mg raz denne u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa môže uvažovať v prípade pacientov, ktorí nemajú závažné ani pretrvávajúce stredne závažné nežiaduce reakcie a ktorí nedosahujú adekvátnu hematologickú, cytogenetickú alebo molekulárnu odpoveď.
Sample size (N) includes patients with a valid baseline haematological ass essment.
Veľkosť súboru (n) zahŕňa pacientov s valídnym iniciálnym hematologickým zhodnotením.
These represent an evaluation of the adverse reaction data from 1,272 patients with either newly-diagnosed CP CML or with chronic, accelerated, or blast phase CML resistant or intolerant to prior therapy or Ph+ ALL who have received at least 1 dose of single-agent bosutinib.
Tabuľka predstavuje vyhodnotenie údajov o nežiaducich reakciách u 1 272 pacientov buď s novodiagnostikovanou CP CML alebo s CML v chronickej, akcelerovanej alebo blastickej fáze s rezistenciou alebo intoleranciou voči predchádzajúcej liečbe, alebo Ph+ ALL, ktorí dostali minimálne 1 dávku bosutinibu v monoterapii.
Among patients with diarrhoea, the median time to first event was 2 days (range: 1 to 2,415 days) and the median duration of any grade of diarrhoea was 2 days (range: 1 to 2,511 days).
U pacientov s hnačkou bol medián času do vzniku prvej udalosti 2 dni (rozmedzie: 1 až 2 415 dní) a medián trvania hnačky akéhokoľvek stupňa bol 2 dni (rozmedzie: 1 až 2 511 dní).
In the Phase 3 clinical study in patients with newly-diagnosed CP CML treated with bosutinib 400 mg, there were no patients in the bosutinib treatment group with an increase of > 60 ms from baseline when the QT interval was corrected using Fridericia's formula (QTcF).
V klinickej štúdii fázy 3 u pacientov s novodiagnostikovanou CP CML liečených bosutinibom v dávke 400 mg neboli v skupine liečenej bosutinibom žiadni pacienti, u ktorých by sa QT-interval korigovaný podľa Fridericia (QTcF) predĺžil oproti vstupnej hodnote o > 60 ms.
Among patients with thrombocytopenia reactions, the median time to first event was 28 days (range: 1 to 1,688 days), and median duration per event was 15 days (range: 1 to 1,762 days).
U pacientov s trombocytopéniou ako nežiaducou reakciou bol medián času do prvej udalosti 28 dní (rozmedzie: 1 až 1 688 dní) a medián trvania jednej udalosti bol 15 dní (rozmedzie: 1 až 1 762 dní).
The efficacy results for AP (minimum follow-up 48 months, median treatment duration of 10 months and 17.7% still on-treatment at 48 months) and BP (minimum follow-up 48 months, median treatment duration of 2.8 months and 3.1% still on-treatment at 48 months) Ph+ CML patients are present in Table 5.
Výsledky účinnosti u pacientov s Ph+ CML v AP (minimálna doba sledovania 48 mesiacov, medián trvania liečby 10 mesiacov a 17,7 % pacientov stále liečených v 48. mesiaci) a BP (minimálna doba sledovania 48 mesiacov, medián trvania liečby 2,8 mesiaca a 3,1
Bosutinib 400 mg study
Štúdia s bosutinibom v dávke 400 mg
Cumulative haematological responsed
Kumulatívna cytogenetická odpoveď
The recommended dose is 400 mg once daily for patients with newly-diagnosed CML.
Odporúčaná dávka u pacientov s novodiagnostikovanou CML je 400 mg jedenkrát denne.
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH Betriebsstӓtte Freiburg Mooswaldallee 1
Betriebsst tte Freiburg Mooswaldallee 1
The median time to MMR for responders was 24.7 weeks versus 36.3 weeks for the bosutinib treatment and imatinib treatment groups, respectively, in the mITT population.
Medián doby do MMR u pacientov odpovedajúcich na liečbu z mITT-populácie bol 24,7 týždňa v skupine liečenej bosutinibom a 36,3 týždňa v skupine liečenej imatinibom.
Caution should be exercised if mild CYP3A inhibitors are used concomitantly with bosutinib.
Opatrnosť je potrebná, ak sa s bosutinibom súbežne užívajú slabé inhibítory CYP3A.
In a renal impairment study, bosutinib exposures were increased in subjects with moderately and severely impaired renal function.
V štúdii s pacientami s poruchou funkcie obličiek boli expozície bosutinibu zvýšené u účastníkov so stredne závažnou a závažnou poruchou funkcie obličiek.
Caution is warranted if mild CYP3A inducers are used concomitantly with bosutinib.
Opatrnosť je namieste, ak sa súbežne s bosutinibom užívajú slabé induktory CYP3A.
Microcrystalline cellulose (E460) Croscarmellose sodium (E468) Poloxamer 188
Jadro tablety mikrokryštalická celulóza (E460) sodná soľ kroskarmelózy (E468)
All 3 metabolites exhibited activity that was  5% that of bosutinib in a Src-transformed fibroblast anchorage-independent proliferation assay.
5 % aktivity bosutinibu v proliferačnom teste na Srctransformovaných fibroblastoch bez potreby ukotvenia bunkových kultúr (anchorage-independent proliferation assay).
Transaminase elevations generally occurred early in the course of treatment (of the patients who experienced transaminase elevations of any grade, > 80% experienced their first event within the first 3 months).
Vzostup transamináz sa vyskytol zvyčajne vo včasnej fáze priebehu liečby (z tých pacientov, u ktorých bol zaznamenaný vzostup transamináz akéhokoľvek stupňa malo >
Complete haematological response (CHR for AP and BP CML: WBC less than or equal to institutional upper limit of normal (ULN), platelets greater than or equal to 100,000/mm and less than 450,000/mm 3, absolute neutrophil count (ANC) greater than or equal to 1.0×10
Kompletná hematologická odpoveď (CHR) pre AP a BP CML: počet leukocytov menší alebo rovný hornej hranici normy (ULN) platnej pre danú inštitúciu, počet krvných doštičiek vyšší alebo rovný 100 000/mm
Among these patients, the median time to first event was 28 days (range: 1 to 2,633 days) and the median duration per event was 15 days (range: 1 to 1,529 days).
U týchto pacientov bol medián času do prvej udalosti 28 dní (rozmedzie: 1 až 2 633 dní) a medián trvania jednej udalosti bol 15 dní (rozmedzie: 1 až 1 529 dní).
Modeling studies indicate that bosutinib binds the kinase domain of BCR-ABL. Bosutinib is also an inhibitor of Src family kinases including Src, Lyn and Hck.
Bosutinib je tiež inhibítorom kináz rodiny Src, vrátane Src, Lyn a Hck.
Dose adjustments for adverse reactions
Úprava dávkovania z dôvodu nežiaducich účinkov
Baseline characteristics for the mITT population were well balanced between the 2 treatment groups with respect to age (median age was 52 years for the bosutinib group and 53 years for the imatinib group with 19.5% and 17.4% of patients 65 years of age or older, respectively); gender (women 42.3% and 44.0%, respectively); and race (Caucasian 77.6% and 77.2%, Asian 12.2% and
Vstupné charakteristiky mITT-populácie v oboch liečebných skupinách vyvážené s ohľadom na vek (medián veku bol v skupine liečenej bosutinibom 52 rokov a v skupine liečenej imatinibom 53 rokov, podiel pacientov vo veku 65 rokov alebo starších bol v uvedenom poradí 19,5 % a 17,4
Of the 445 (35%) patients with reports of adverse reactions of thrombocytopenia, 41 (9%) patients discontinued treatment with bosutinib due to thrombocytopenia.
%) pacientov, u ktorých bola ako nežiaduca reakcia hlásená trombocytopénia, prerušilo liečbu bosutinibom pre trombocytopénii 41 (9
Resume treatment with bosutinib at the same dose if recovery occurs within 2 weeks.
Ak dôjde k úprave krvného obrazu do dvoch týždňov, pokračujte v liečbe bosutinibom v rovnakej dávke.
The analyses allow baseline responders who maintained response post-baseline to be responders.
Analýza umožňuje zahrnúť vstupných respondérov s post-iniciálne zachovanou odpoveďou medzi respondérov.
If cytopoenia recurs, reduce dose by an additional 100 mg upon recovery and resume treatment.
Ak sa cytopénia opäť vyskytne, v liečbe pokračujte až po jej úprave a dávku znížte o ďalších 100 mg.
In the Phase 3 clinical study in patients with newly diagnosed Ph+ CP CML treated with bosutinib 500 mg, QTcF interval changes > 60 ms from baseline were observed in 2 (0.8%) of 248 patients receiving bosutinib.
V klinickej štúdii fázy 3 u pacientov s novodiagnostikovanou Ph+ CP CML liečených bosutinibom v dávke 500 mg sa u 2 (0,8%) z 248 pacientov, ktorí dostávali bosutinib, pozorovali zmeny QTcF-intervalu > 60 ms oproti vstupnej hodnote.
Yellow oval (width: 5.6 mm; length: 10.7 mm) biconvex, film-coated tablet debossed with “Pfizer” on one side and “100” on the other side.
Žltá oválna (šírka: 5,6 mm; dĺžka: 10,7 mm) bikonvexná, filmom obalená tableta s vyrytým nápisom ,,Pfizer“ na jednej strane a ,,100“ na druhej strane.
A no observed effect level (NOEL) for pupil size was not established, but the NOEL for impaired gait occurred at exposures approximately 11-times the human exposure resulting from the clinical dose of 400 mg and 8-times the human exposure resulting from the clinical dose of 500 mg (based on unbound Cmax in the respective species).
Hladina bez pozorovaného účinku (no observed effect level, NOEL) sa pre veľkosť zreníc nestanovila, ale NOEL pre poruchu chôdze bola pri expozícii približne 11-násobku expozície u ľudí po podaní klinickej dávky 400 mg a 8-násobku expozície u ľudí po podaní klinickej dávky 500 mg (podľa cmax voľnej formy u príslušných druhov).
In patients with newly-diagnosed CP CML treated with 400 mg, the median decline from baseline in eGFR was 4.9 ml/min/1.73 m2 at 3 months, 9.2 ml/min/1.73 m2 at 6 months and 11.1 ml/min/1.73 m2 at 12 months.
U pacientov s novodiagnostikovanou CP CML liečených dávkou 400 mg bol medián poklesu eGFR v porovnaní so vstupnou hodnotou 4,9 ml/min/1,73 m2 v 3. mesiaci, 9,2 ml/min/1,73 m2 v 6. mesiaci a 11,1 ml/min/1,73 m 2 v 12. mesiaci.
In a study of 27 healthy subjects, in whom a single dose of 500 mg bosutinib was co-administered with a single dose of 150 mg dabigatran etexilate mesylate (a P-glycoprotein [P-gp] substrate) under fed conditions, bosutinib did not increase Cmax or AUC of dabigatran in plasma, as compared with administration of dabigatran etexilate mesylate alone.
V štúdii na 27 zdravých subjektoch, ktorým bola podaná jednorazová dávka 500 mg bosutinibu so súbežným podaním jednej dávky 150 mg dabigatranetexilát mezylátu (substrát P-glykoproteínu [Pgp]) po jedle, bosutinib nezvýšil Cmax ani AUC dabigatranu v plazme, v porovnaní s podaním dabigatranetexilát mezylátu v monoterapii.
An in vitro study indicates that drug-drug interactions are unlikely to occur at therapeutic doses as a result of induction by bosutinib on the metabolism of medicinal products that are substrates for CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4.
Štúdia in vitro ukazuje, že liekové interakcie, vznikajúce ako dôsledok indukčného vplyvu bosutinibu na metabolizmus liekov, ktoré sú substrátmi CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 sú pri terapeutických dávkach nepravdepodobné.
- shortness of breath.
- Dýchavičnosť.
Bosulif is not recommended for people whose age is under 18 years.
Deti a dospievajúci Bosulif sa neodporúča u ľudí vo veku do 18 rokov.
Hypertension (including Blood pressure increased, Blood pressure systolic increased, Essential hypertension, Hypertensive crisis) Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Very common Dyspnoea, Cough Common
Poruchy ciev časté hypertenzia (vrátane zvýšeného krvného tlaku, zvýšeného systolického krvného tlaku, esenciálnej hypertenzie, hypertenznej krízy)
The exposure at the highest dose tested in rabbits (10 mg/kg/day) that did not result in adverse foetal effects was 0.9-times and 0.7-times the human exposure resulting from the clinical dose of 400 mg or 500 mg, respectively (based on unbound AUC in the respective species).
Expozícia pri najvyššej dávke testovanej na králikoch (10 mg/kg/deň), ktorá neviedla k nežiaducim účinkom na plod bola 0,9- a 0,7-násobkom expozície u ľudí po podaní klinickej dávky 400 mg alebo 500 mg (podľa AUC voľnej formy u príslušných druhov).
Bosulif 400 mg film-coated tablets EU/1/13/818/006
Bosulif 400 mg filmom obalené tablety EU/1/13/818/006
Men being treated with bosutinib are advised to seek advice on conservation of sperm prior to treatment because of the possibility of decreased fertility due to therapy with bosutinib.
Liečba bosutinibom môže znížiť fertilitu, preto sa odporúča mužom liečeným bosutinibom, aby sa poradili o možnosti uchovania spermií pred liečbou.
Among the 994 patients with diarrhoea, 180 patients (18%) were managed with treatment interruption and of these 170 (94%) were rechallenged with bosutinib.
Z 994 pacientov s hnačkou bolo 180 pacientov (18
Pericardial effusion, Electrocardiogram QTc prolonged (including Long
Poruchy srdca a srdcovej činnosti časté perikardiálny výpotok, predĺžený QTc interval na elektrokardiograme (vrátane syndrómu dlhého QTc)
Within each frequency grouping, adverse reactions are presented in order of decreasing seriousness.
1/10 000) neznáme (z dostupných údajov).V rámci každej skupiny podľa frekvencie výskytu sú nežiaduce reakcie uvedené v poradí klesajúcej závažnosti.
Pretreated and advanced stage CML patients on 500 mg showed a median eGFR decline of 5.3 ml/min/1.73 m2 at 3 months, of 7.6 ml/min/1.73 m2 at 12 months and of up to 10.9 ml/min/1.73 m2 in up to 4 years on treatment.
Pacienti s predtým liečenou CML a s pokročilou fázou CML vykazovali pri dávke 500 mg medián poklesu eGFR 5,3 ml/min/1,73 m2 v 3. mesiaci, 7,6 ml/min/1,73 m2 v 12. mesiaci a až do 10,9 ml/min/1,73 m do 4 rokov liečby.
Bosulif 500 mg film-coated tablets EU/1/13/818/003
Bosulif 500 mg filmom obalené tablety EU/1/13/818/003
Of the 197 (15%) patients with reports of adverse reactions of neutropenia, 15 patients discontinued bosutinib due to neutropenia.
%) pacientov, u ktorých bola ako nežiaduca reakcia hlásená neutropénia, prerušilo liečbu bosutinibom pre neutropéniu 15 pacientov.
Treatment-naïve CML patients treated with 500 mg showed a median eGFR decline of 5.1 ml/min/1.73 m2 at 3 months, of 9.2 ml/min/1.73 m2 at 12 months and of up to 16.3 ml/min/1.73 m2 until 5 years follow-up for patients on treatment.
Predtým neliečení pacienti s CML, ktorí boli liečení dávkou 500 mg, vykazovali medián poklesu eGFR 5,1 ml/min/1,73 m 2 v 3. mesiaci, 9,2 ml/min/1,73 m v 12. mesiaci a až do 16,3 ml/min/1,73 m2 do 5-ročnej dobysledovania liečených pacientov.
Ph+ CP CML with prior treatment with imatinib and dasatinib or nilotinib
po predchádzajúcej liečbe imatinibom a dasatinibom alebo nilotinibom
Common side effects (may affect up to 1 in 10 people): - low white blood cells count (leukopenia).
Časté vedľajšie účinky (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb) - Nízky počet bielych krviniek (leukopénia).
In addition, diarrhoea and vomiting can also be managed by withholding bosutinib temporarily, dose reduction, and/or discontinuation of bosutinib (see sections 4.2 and 4.8).
Okrem toho je hnačku a vracanie možné riešiť aj prechodným prerušením liečby bosutinibom, znížením dávky a/alebo ukončením liečby bosutinibom (pozri časti 4.2 a 4.8).
A decline over time in estimated glomerular filtration rate (eGFR) has been observed in patients treated with bosutinib in clinical studies.
U pacientov liečených bosutinibom sa v klinických štúdiách pozoroval pokles odhadovanej miery glomerulárnej filtrácie (estimated glomerular filtration rate, eGFR) v danom čase.
The dose at which no adverse reproductive effects were observed in males (30 mg/kg/day) and females (3 mg/kg/day) resulted in exposures equal to 0.6-times and 0.3-times, respectively, the human exposure resulting from the clinical dose of 400 mg, and 0.5-times and 0.2-times, respectively, the human exposure resulting from the clinical dose of 500 mg (based on unbound AUC in the respective species).
Dávka, pri ktorej neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky na reprodukciu u samcov (30 mg/kg/deň) a samičiek (3 mg/kg/deň) viedla v uvedenom poradí k expozícii rovnajúcej sa 0,6- a 0,3-násobku expozície u ľudí po podaní klinickej dávky 400 mg a 0,5- a 0,2-násobku expozície u ľudí po podaní klinickej dávky 500 mg (podľa AUC voľnej formy u príslušných druhov).
Hepatotoxicity (including Hepatitis, Hepatitis toxic, Liver disorder), Hepatic function abnormal (including Liver function test abnormal, Liver function test increased, Transaminases increased), Blood bilirubin increased (including Hyperbilirubinaemia), Gamma-glutamyltransferase increased Uncommon Liver injury (including Drug-induced liver injury) Skin and subcutaneous tissue disorders
Poruchy pečene a žlčových ciest veľmi časté zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy, zvýšenie hladiny aspartátaminotransferázy časté hepatotoxicita (vrátane hepatitídy, toxickej hepatitídy, poruchy pečene), funkcia pečene mimo normy (vrátane výsledkov pečeňových testov mimo normy, zvýšených hodnôt pečeňových testov, zvýšených hladín transamináz), zvýšená hladina bilirubínu v krvi (vrátane hyperbilirubinémie), zvýšenie hladiny gamaglutamyltransferázy menej časté poškodenie pečene (vrátane poškodenia pečene vyvolaného liekom)
In a study of 24 healthy subjects in whom 5 daily doses of 400 mg ketoconazole (a strong CYP3A inhibitor) were co-administered with a single dose of 100 mg bosutinib under fasting conditions, ketoconazole increased bosutinib Cmax by 5.2-fold, and bosutinib AUC in plasma by 8.6-fold, as compared with administration of bosutinib alone.
V štúdii 24 zdravých subjektov, ktorým bolo podaných 5 denných dávok 400 mg ketokonazolu (silného inhibítora CYP3A) so súbežným podaním jednej dávky bosutinibu 100 mg nalačno, zvýšil ketokonazol Cmax bosutinibu 5,2-násobne a AUC bosutinibu v plazme 8,6-násobne oproti podaniu bosutinibu v monoterapii.
Bosulif 100 mg film-coated tablets EU/1/13/818/001
Bosulif 100 mg filmom obalené tablety EU/1/13/818/001