natgillin/translations-raw huggingface dataset:
This difference is not considered clinically relevant and no dose adjustment is necessary in patients with renal impairment.
Tento rozdiel sa nepovažuje za klinicky významný a u pacientok s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
28 Feb 2021
28. február
The incidence of abnormal, but not clinically significant, findings on breast palpation and mammography decreased in the ospemifene 60 mg population during the 1-year study (trial 3) from 1.6% to 0.6% and from 11.8% to 8.1% respectively.
Výskyt abnormálnych, ale nie klinicky významných nálezov pri vyšetrení prsníkov pohmatom a mamografiou, sa znížil v populácii s ospemifénom 60 mg počas 1-ročnej štúdie (skúšanie 3) z 1,6 % na 0,6 % a z 11,8
Senshio is not indicated during breast-feeding.
Senshio nie je indikovaný počas dojčenia.
The risk of VTE (deep vein thrombosis and pulmonary embolism) is increased with other selective estrogen receptor modulators (SERMs).
Riziko VTE (hlboká žilová trombóza a pľúcna embólia) je zvýšené s inými selektívnymi modulátormi estrogénových receptorov (SERM, selective estrogen receptor modulators).
There was a single subject (0.3%) who developed endometrial hyperplasia in the ospemifene group (simple hyperplasia without atypia) 88 days after the last dose of study drug.
%) v skupine s ospemifénon sa vyvinula endometriálna hyperplázia (jednoduchá hyperplázia bez atypických príznakov) 88 dní po poslednej dávke skúmaného liečiva.
Renal clearance of unchanged active substance is a minor pathway of elimination, less than 0.2% of the ospemifene dose is excreted unchanged in urine.
Renálny klírens nezmeneného liečiva je vedľajšou cestou eliminácie, menej ako 0,2 % dávky ospemifénu sa vylučuje v nezmenenej forme v moči.
Do not take Senshio with any of these medicines:
Senshio so žiadnym z nasledujúcich liekov:
The clinical efficacy and safety of ospemifene was determined primarily from two multi-centre, placebo-controlled trials of 12 weeks duration (trials 1 and 2) and a third long-term safety trial of 52 weeks duration (trial 3) in post-menopausal patients with VVA.
Klinická účinnosť a bezpečnosť ospemifénu bola stanovená hlavne v dvoch multicentrických, placebom kontrolovaných skúšaniach trvajúcich 12 týždňov (skúšania 1 a 2) a v treťom dlhodobom skúšaní bezpečnosti trvajúcom 52 týždňov (skúšanie 3) u pacientok po menopauze s VVA.
Manufacturing Packaging Farmaca (MPF) B.V. Appelhof 13
Manufacturing Packaging Farmaca (MPF)
Furthermore in vitro studies have shown that ospemifene is a weak inducer for CYP2B6 and CYP3A4.
Okrem toho in vitro štúdie ukázali, že ospemifeń je slabým induktorom CYP2B6 a CYP3A4.
No subjects in either group developed endometrial cancer or breast cancer during the trials.
U žiadnej osoby zo žiadnej skupiny sa počas skúšaní nevyvinul karcinóm prsníka.
These non-clinical findings are consistent with findings from clinical trials, in which ospemifene demonstrated benefits on vaginal physiology without apparent oestrogen-like effects on breast tissue (see subheading Clinical safety).
Tieto predklinické výsledky sú v súlade s výsledkami z klinických skúšaní, ktoré ukázali priaznivý účinok ospemifénu na vaginálnu fyziológiu bez zjavných účinkov podobných estrogénu na prsné tkanivo (pozri podnadpis Klinická bezpečnosť).
For the treatment of vulvar and vaginal atrophy, ospemifene should only be initiated for symptoms that adversely affect quality of life e.g. dyspareunia and vaginal dryness.
Liečba vulvárnej a vaginálnej atrofie sa má ospemifénom začať len pri príznakoch, ktoré nepriaznivo vplývajú na kvalitu života, napr. dyspareúnia a suchá vaginálna sliznica.
Across all placebo controlled clinical trials, there was no significant difference in breast related adverse events between ospemifene and placebo.
V rámci všetkých placebom kontrolovaných klinických skúšaní sa nevyskytol významný rozdiel ohľadne nežiaducich udalostí spojených s prsníkmi medzi ospemifénom a placebom.
Interaction studies were performed with probe substrates for CYP2C9 (warfarin), CYP3A4 (midazolam), CYP2C19, and CYP3A4 (omeprazole) and CYP2B6 (bupropion).
Interakčné štúdie boli uskutočnené so skúškovými substrátmi pre CYP2C9 (warfarín), CYP3A4 (midazolam), CYP2C19, a CYP3A4 (omeprazol) a CYP2B6 (bupropión).
- If your doctor thinks you might have breast cancer or you are being treated for breast cancer.
- Ak má váš lekár u vás podozrenie na rakovinu prsníka alebo ak sa liečite na rakovinu prsníka.
Uncommon side effects (may affect up to 1 in 100 people): - Thickening of the womb lining (endometrium) as seen on ultrasound scan (endometrial hypertrophy).
Menej časté nežiaduce účinky (môžu postihovať až 1 zo 100 osôb): - Zhrubnutie steny maternice (endometria) pozorované na ultrazvukovom vyšetrení (endometriálna hypertrofia).
No clinically important pharmacokinetic differences between subjects with severe renal impairment and healthy subjects were observed.
Nepozorovali sa žiadne dôležité farmakokinetické rozdiely medzi osobami s ťažkou poruchou funkcie obličiek a zdravými osobami.
In those trials, a total of 1,102 subjects received 60 mg of ospemifene and 787 subjects received placebo.
V týchto skúšaniach dostávalo celkom 1 102 osôb 60 mg ospemifénu a 787 osôb dostávalo placebo.
It is recommended that ospemifene should be taken with food at the same time each day.
Ospemifén sa odporúča užívať s jedlom v rovnaký čas každý deň.
The pharmacokinetics of ospemifene is only mildly affected by mild and moderate hepatic impairment (Child Pugh scores 5-9) when compared to healthy matched controls.
Farmakokinetické vlastnosti ospemifénu sú iba ľahko ovplyvnené miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 5-9) v porovnaní so zdravými porovnateľnými osobami.
Non-interventional post-authorisation safety study (PASS): An observational retrospective cohort study of ospemifene to assess the incidence of venous thromboembolism and other safety concerns as agreed in the risk management plan, in VVA patients treated with ospemifene compared to 1) patients newly prescribed SERMs for oestrogen-deficiency conditions or breast cancer prevention, and 2) the incidence in untreated VVA patients.
Pozorovacia retrospektívna kohortná štúdia s ospemifénom na vyhodnotenie výskytu venóznych tromboembolických príhod a iných bezpečnostných rizík podľa plánu riadenia rizík, u pacientok s VVA liečených ospemifénom, v porovnaní s 1) pacientkami, ktorým boli nedávno predpísané SERM na liečbu nedostatku estrogénu alebo na prevenciu karcinómu prsníka a 2) výskytom u neliečených pacientok s VVA.
Paediatric population Pharmacokinetic studies have not been performed with ospemifene in the paediatric population.
S ospemifénom neboli vykonané farmakokinetické štúdie u pediatrickej populácie.
This should be considered when prescribing ospemifene for postmenopausal women with a history of stroke or other significant stroke risk factors.
Je to potrebné zvážiť pri predpisovaní ospemifénu ženám po menopauze s mozgovou mŕtvicou alebo iným závažnými faktormi pre riziko mozgovej mŕtvice v anamnéze.
The principal radioactive component in both plasma and faeces was ospemifene and the main metabolite 4hydroxyospemifene.
Hlavnou rádioaktívnou zložkou v plazme aj stolici bol ospemifén a hlavný metabolit 4-hydroxyospemifén.
The pharmacokinetics of ospemifene has not been evaluated in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class score >9).
Farmakokinetické vlastnosti ospemifénu neboli hodnotené u pacientok s ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre > 9).
This medicine is only intended for use in postmenopausal women.
Tento liek je určený len na použitie u žien po prechode.
- If any vaginal bleeding occurs while taking Senshio or soon after you have stopped taking it, you should speak to your doctor.
- Ak sa vyskytne akékoľvek krvácanie z pošvy počas užívania lieku Senshio alebo čoskoro po ukončení užívania, oznámte to svojmu lekárovi.
7 film-coated tablets 28 film-coated tablets 84 film-coated tablets
7 filmom obalených tabliet 28 filmom obalených tabliet 84 filmom obalených tabliet
- If you experience signs of a blood clot, such as painful swelling and redness of the legs, sudden chest pain, difficulty in breathing or a stroke while taking Senshio, stop taking Senshio and see a doctor immediately.
- Ak počas užívania lieku Senshio zaznamenáte prejavy výskytu krvných zrazenín ako sú bolestivý opuch a sčervenanie nôh, náhlu bolesť v hrudi, ťažkosti s dýchaním alebo mŕtvicu, ukončite užívanie a okamžite vyhľadajte lekára.
- If you are allergic to ospemifene or any of the other ingredients of this medicine (listed in section 6).
Neužívajte Senshio - Ak ste alergická na ospemifén alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- If you have unexplained vaginal bleeding.
- Ak máte nevysvetlené krvácanie z pošvy.
Any of the following medicines, as their concentrations may be increased while taking Senshio: Metformin used to treat Type II diabetes.
Ktorýmkoľvek z nasledujúcich liekov, pretože ich koncentrácie môžu byť pri súčasnom užívaní lieku Senshio zvýšené: o Metformín používaný na liečbu cukrovky typu II. o Aciklovir používaný na liečbu oparov a genitálneho herpesu.
Pack sizes of 7, 28 or 84 film-coated tablets.
Veľkosť balenia je 7, 28 alebo 84 filmom obalených tabliet.
Ospemifene has not been formally studied in women with a prior history of breast cancer.
Ospemifén nebol formálne skúmaný u žien s karcinómom prsníka v anamnéze.
A trend was observed in both trials in the improvement of MBS from baseline to week 4 in favour of ospemifene compared to placebo, although the difference was not statistically significant.
V oboch skúšaniach bol pozorovaný trend zlepšenia najviac zaťažujúceho príznaku v porovnaní s počiatočným stavom v prospech ospemifénu v porovnaní s placebom, aj keď rozdiel nebol štatisticky významný.
They are packed in blisters and are available in pack sizes of 7, 28 or 84 film-coated tablets.
Sú balené v blistroch z PVC/PVdC-Al a dostupné vo veľkostiach balení 7, 28 alebo 84 filmom obalených tabliet.
In contrast, abnormal, not clinically significant, findings on mammography increased in the placebo population from 6.5% to 8.3%.
Oproti tomu sa výskyt abnormálnych, klinicky nevýznamných mamografických nálezov zvýšil v populácii s placebom z 6,5
Ospemifene's biological actions are mediated through the binding of ospemifene and its major metabolite to oestrogen receptors.
Biologické účinky ospemifénu sú sprostredkované väzbou ospemifénu a jeho hlavného metabolitu na estrogénové receptory.
There is no relevant use of ospemifene in the paediatric population for the indication of the treatment of moderate to severe symptomatic VVA in post-menopausal women.
Použitie ospemifénu sa netýka pediatrickej populácie pre indikáciu liečby strednej až ťažkej symptomatickej VVA u žien po menopauze.
Endometrial safety in women was assessed at baseline and 12 weeks in the two 12-week phase III studies (trials 1 and 2: ospemifene, n=302; placebo, n= 301).
Endometriálna bezpečnosť u žien bola hodnotená na začiatku štúdie a v 12. týždni dvoch 12 týždňových štúdií fázy 3 (skúšania 1 a 2: ospemifén n = 302; placebo, n =
In post-menopausal women who received ospemifene treatment up to 1 year, benign endometrial polyps were reported in 0.4% compared to 0.2% in women who received placebo treatment.
U žien po menopauze, ktoré sa liečili ospemifénom až 1 rok, boli hlásené benígne endometriálne polypy u 0,4
This medicine contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per tablet, that is to say essentially ‘sodiumfree'.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, tj. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
Senshio contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per tablet, that is to say essentially ‘sodium-free'.
Senshio obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, tj. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
The incidence of endometrial hyperplasia was 0.3% (1 case out of 317 biopsies) after 1 year of treatment with an upper 95% confidence limit of 1.74% (see section 5.1).
% (1 prípad z 317 biopsií) po 1 roku liečby s horným 95% intervalom spoľahlivosti 1,74
Trial 2 Dyspareunia
Skúšanie 2 Dyspareúnia
Senshio is used to treat women with moderate to severe post-menopausal symptoms in and outside the vagina, such as itching, dryness, burning and pain during sex (dyspareunia) if local oestrogen therapy is not suitable.
Senshio sa používa na liečbu žien po prechode so stredne ťažkými až ťažkými príznakmi v pošve a jej okolí ako je svrbenie, suchosť, pálenie a bolesť pri pohlavnom styku (dyspareúnia), ak nie je vhodná liečba lokálnymi estrogénmi.
Taking into account the PRAC Assessment Report on the PSUR(s) for ospemifene, the scientific conclusions of CHMP are as follows:
Vzhľadom na hodnotiacu správu Výboru pre hodnotenie rizík liekov (PRAC) o periodicky aktualizovaných správach o bezpečnosti lieku (PSUR) pre ospemifén dospel Výbor pre humánne lieky (CHMP) k týmto vedeckým záverom:
Table 1: Primary efficacy analysis - change from baseline to week 12 in most bothersome symptom (ITT, LOCF)
Tabuľka 1: Analýza primárnej účinnosti - zmena najviac zaťažujúceho príznaku od začiatku štúdie po 12. týždeň (ITT, LOCF)
On the basis of the scientific conclusions for ospemifene the CHMP is of the opinion that the benefit-risk balance of the medicinal product(s) containing ospemifene is unchanged subject to the proposed changes to the product information
Dôvody zmeny podmienok rozhodnutia (rozhodnutí) o registrácii Na základe vedeckých záverov pre ospemifén je CHMP toho názoru, že pomer prínosu a rizika lieku obsahujúceho (liekov obsahujúcich) ospemifén je nezmenený za predpokladu, že budú prijaté navrhované zmeny v informáciách o lieku.
Oxaliplatin, an anti-cancer medicine for advanced (metastatic) cancer of the large bowel (colon) or back passage (rectum).
o Oxaliplatina, liek proti rakovine pri pokročilej (metastázujúcej) rakovine hrubého čreva alebo konečníka.
Systemic exposure (AUC) at these doses was 2.1-, 4.0- and 4.7-times the AUC in postmenopausal woman administered 60 mg/day.
Systémová expozícia (AUC) pri týchto dávkach predstavovala 2,1-, 4,0- a 4,7-násobok AUC u žien po menopauze, ktorým bolo podávaných 60 mg/deň.
Table 1 shows the mean change in severity score in MBS after 12 weeks with the associated statistical testing for the difference vs. placebo for trials 1 and 2.
Tabuľka 1 uvádza priemernú zmenu skóre závažnosti najviac zaťažujúceho príznaku po 12 týždňoch s príslušným štatistickým testovaním rozdielu oproti placebu pre skúšania 1 a 2.
Trial 1 Dyspareunia
Skúšanie 1 Dyspareúnia
St John's wort, a herbal medicine sometimes used to treat depression.
o Ľubovník bodkovaný, rastlinný liek, niekedy používaný na liečbu depresie.
In in vitro studies, ospemifene and 4-hydroxyospemifene did not inhibit P-glycoprotein (P-gp), breast cancer resistance protein (BCRP), organic anion transporter polypeptide (OATP)1B1, OATP1B3, OCT2, organic anion transporter (OAT)1, OAT3, or bile salt export pump (BSEP) transporters at clinically relevant concentrations.
V in vitro štúdiách ospemifén a hydroxyospemifén neinhibovali v klinicky významných koncentráciách P-glykoproteín (P-gp), proteín rezistencie rakoviny prsníka (BCRP), polypeptidový transportér organických aniónov (OATP)1B1, OATP1B3, OCT2, transportér organických aniónov (OAT)1,OAT3 ani transportéry exportnej pumpy solí žlčových kyselín (BSEP).
In in vitro studies ospemifene is a weak inhibitor for CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 and CYP2D6.
V in vitro štúdiách je ospemifén slabým inhibítorom CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 a CYP2D6.
Senshio tablets are oval biconvex, white to off-white, film-coated tablets (approximately 12 mm long by 6.45 mm wide) debossed with “60” on one side.
Senshio sú oválne bikonvexné biele až šedobiele filmom obalené tablety (približne 12 mm dlhé a 6,45 mm široké), ktoré majú na jednej strane vytlačené číslo „60“.
In two separate 12 week pivotal trials (trials 1 and 2), ospemifene was associated with a statistically significant mean decrease from baseline in the percentage of parabasal cells and vaginal pH and a statistically significant mean increase from baseline in the percentage of superficial cells, compared with placebo (P<0.001 for each parameter) at weeks 4 and 12.
V dvoch oddelených 12 týždňových pivotných skúšaniach (skúšania 1 a 2) sa ospemifén spájal s významným priemerným znížením percentuálnej hodnoty parabazálnych buniek a hodnoty vaginálnej pH oproti počiatočnému stavu a štatisticky významným priemerným zvýšením percentuálnej hodnoty povrchových buniek, v porovnaní s placebom, (P <
Senshio is indicated for the treatment of moderate to severe symptomatic vulvar and vaginal atrophy (VVA) in post-menopausal women who are not candidates for local vaginal oestrogen therapy.
Senshio je indikovaný na liečbu strednej až ťažkej symptomatickej vulvárnej a vaginálnej atrofie (VVA) u žien po menopauze, u ktorých sa lokálna vaginálna estrogénová terapia nepovažuje za vhodnú.
- The active substance is ospemifene.
- Liečivo je ospemifén.
Following a single oral administration of 60 mg ospemifene in the fed state, 17.9%, 10.0% and 1.4% of the administered dose was excreted in faeces as ospemifene, 4hydroxyospemifene and 4'-hydroxyospemifene, respectively.
Po podaní jednorazovej perorálnej dávky 60 mg ospemifénu v sýtom stave sa stolicou vylúčilo 17,9 % podanej dávky vo forme ospemifénu, 10,0 % vo forme 4-hydroxyospemifénu a 1,4
In a 2-year carcinogenicity study in female mice, ospemifene caused treatment related increases in neoplastic findings in the adrenal gland and ovary.
V 2 ročnej štúdii karcinogenity na samiciach myší spôsoboval ospemifén zvýšenia neoplastických nálezov v nadobličkách a vaječníkoch súvisiace s liečbou.
Any other medicine belonging to the group called SERMs, such as tamoxifen, toremifene, bazedoxifene and raloxifene.
Akýkoľvek iný liek patriaci do skupiny nazývanej SERM, ako sú tamoxifén, toremifén,
CYP2C9 poor metabolisers
Osoby zo slabým metabolizmom CYP2C9
In the F0 maternal generation, a significant prolonged gestation was observed.
F0 sa pozorovalo výrazné predĺženie obdobia gravidity.
Generally recognised risk factors for VTE include advanced age, a family history, severe obesity (BMI>30 kg/m2) and systemic lupus erythematosus (SLE).
Všeobecne uznávané rizikové faktory pre VTE zahŕňajú pokročilý vek, rodinnú anamnézu, ťažkú obezitu (BMI >
These results suggest that co-administration of ospemifene with any medicinal product that inhibits both CYP3A4 and CYP2C9 activity (e.g. fluconazole) would be expected to increase the exposure of ospemifene in a similar way.
Tieto výsledky naznačujú, že súbežné podávanie ospemifénu s akýmkoľvek liekom, ktorý inhibuje aktivitu CYP3A4 aj CYP2C9 (napr. flukonazol),
Systemic exposure (AUC) at the administered doses was 0.3-, 1.0- and 1.2-times the AUC in postmenopausal woman administered 60 mg/day.
Systémové expozície (AUC) pri podávaných dávkach predstavovali 0,3-, 1,0a 1,2-násobok AUC u žien po menopauze, ktorým bolo podávaných 60 mg/deň.
In healthy subjects, the absorption of ospemifene is not affected by co-administration of oral omeprazole, a medicinal product that increases gastric pH.
U zdravých osôb nie je absorpcia ospemifénu ovplyvnená súbežným perorálnym podávaním omeprazolu, liečiva zvyšujúceho hodnotu žalúdkového pH.
No dose adjustment is necessary for patients with mild, moderate or severe renal impairment (see section 5.2).
U pacientok s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).
Other special populations
Iné osobitné skupiny Pohlavie
Hypromellose (E 464) Lactose monohydrate Titanium dioxide (E 171) Triacetin (E 1518) Macrogols (E 1521)
hypromelóza (E464) monohydrát laktózy oxid titaničitý (E171) triacetín (E1518) makrogoly (E1521)
Dyspareunia 60 mg OSP Placebo p-value 60 mg OSP Placebo p-value
Dyspareúnia 60 mg OSP Placebo Hodnota p 60 mg OSP Placebo Hodnota p
Decreases in oestrogen levels that occur after the menopause lead to VVA, characterised by decreased maturation of vaginal epithelial cells, a progressive decrease in the vascularity of the vaginal tissues, and decreased lubrication.
Zníženia hladín estrogénov, ku ktorému dochádza po menopauze, vedie k VVA, pre ktorú je charakteristické znížené dozrievanie buniek vaginálneho epitelu a progresívne znižovanie prekrvovania vaginálneho tkaniva, ako aj zníženej lubrikácie.
Plasma/blood cell partitioning of [14C]-Ospemifene (< 3%) and [14C]-4-hydroxyospemifene (< 2%) is low.
%) a [14C]-4-hydroxyospemifénu (<
Oval biconvex, white to off-white, film-coated tablets of dimensions 12 mm x 6.45 mm, debossed with “60” on one side.
Oválne bikonvexné biele až šedobiele filmom obalené tablety s rozmermi 12 mm x 6,45 mm, ktoré majú na jednej strane vytlačené číslo „60“.
The pharmacokinetics of medicinal products that are mainly metabolised by UGT1A3 and UGT1A9 could be affected when administered concomitantly with ospemifene and co-administration should be made with caution.
Farmakokinetika liekov, ktoré sú metabolizované najmä UGT1A3 a UGT1A9 by mohla byť ovplyvnená pri súbežnom podávaní s ospemifénom.
If necessary, because of impaired tolerance, ospemifene should be stopped as long as treatment with fluconazole lasts.
Ak je to z dôvodu zlej znášanlivosti potrebné, má sa liečba ospemifénom prerušiť počas trvania liečby flukonazolom.
5.0% superficial cells in the vaginal smear, a vaginal pH >5.0 and were required to have at least one moderate or severe VVA symptom, where patients had to choose the symptom that was the most bothersome (MBS).
59 rokov), ktoré mali na začiatku štúdie ≤ 5,0 % povrchových buniek vo vaginálnom výtere, hodnotu vaginálnej pH > 5 a vyskytoval sa u nich aspoň stredne ťažký alebo ťažký príznak VVA, pričom pacientky si mohli vybrať, ktorý príznak ich zaťažuje najviac.
Following oral administration of [3-H]-ospemifene in the fasted state, approximately 75% and 7% of the dose was excreted in faeces and urine respectively.
Po perorálnom podaní [3-H]-ospemifénu nalačno sa približne 75 % dávky vylúčilo stolicou a 7 % dávky sa vylúčilo v moči.
Therefore, co-administration of ospemifene with strong/moderate CYP3A4 inhibitors should be avoided in patients who are known, or suspected to be CYP2C9 poor metabolizers based on genotyping or previous history/experience with other CYP2C9 substrates.
Preto sa treba vyhnúť súbežnému podávaniu ospemifénu so silnými/stredne silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov, u ktorých je známy slabý metabolizmus CYP2C9 alebo u ktorých existuje takéto podozrenie, a to na základe genotypizácie alebo anamnézy/predchádzajúcich skúseností s inými substrátmi CYP2C9.
Ospemifene and its major metabolite, 4-hydroxyospemifene, are metabolised by multiple metabolic pathways, the main enzymes involved are UGT1A3, UGT2B7, UGT1A1 and UGT1A8, and CYP2C9,
Ospemifén a jeho hlavný metabolit, 4-hydroxyospemifén, sa primárne metabolizujú viacerými metabolickými dráhami s hlavými enzýmami UGT1A3, UGT2B7, UGT1A1 a UGT1A8, a CYP2C9, CYP3A4 a CYP2C19.
Active or past history of venous thromboembolic events (VTEs), including deep vein thrombosis, pulmonary embolism and retinal vein thrombosis.
Aktívne venózne tromboembolické príhody (Venous Thromboembolic Events, VTE),vrátane hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie a žilovej trombózy sietnice, alebo takéto príhody v anamnéze.
The major metabolite, 4-hydroxyospemifene, was seen to undergo formation rate-limited elimination (with t1/2 similar to the parent compound) in a human mass balance study.
V štúdii hmotnostnej rovnováhy sa pozorovalo, že hlavný metabolit, 4-hydroxyospemifén, podlieha eliminácii obmedzovanej rýchlosťou tvorby (s hodnotou t1/2 podobnou materskej látke).
Fluconazole, a moderate CYP3A / moderate CYP2C9 / strong CYP2C19 inhibitor, increased the AUC of ospemifene by 2.7-fold.
Flukonazol, stredný inhibítor CYP3A / stredne silný inhibítor CYP2C9 / silný inhibítor CYP2C19, 2,7-násobne zvýšil hodnotu AUC ospemifénu.