natgillin/translations-raw huggingface dataset:
However, based on the minimal extent of pimecrolimus absorption after topical application of < Invented Name >, (see Section 5.2 “Pharmacokinetic properties”), the potential risk for humans is considered limited.
Vzhľadom na minimálny rozsah absorpcie pimekrolimu po topickej aplikácii < Vymyslený názov > (pozri časť 5. 2 „ Farmakokinetické vlastnosti “) sa však potenciálne riziko pre ľudí považuje za obmedzené.
Caution should be exercised when < Invented Name > is administered to breastfeeding women.
Pri podaní < Vymyslený názov > dojčiacim ženám je potrebná opatrnosť.
Breastfeeding mothers may use < Invented Name > but should not apply < Invented Name > to the breast in order to avoid unintentional oral uptake by the newborn.
Dojčiace matky môžu používať < Vymyslený názov >, ale nemajú aplikovať < Vymyslený názov > na prsníky, aby nedošlo k neúmyselnému požitiu novorodencom.
< Invented Name > has no known effect on the ability to drive and use machines.
Nie je známy žiadny vplyv < Vymyslený názov > na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
The most common adverse events were application site reactions which were reported by approximately 19% of the patients treated with < Invented Name > and 16% of patients in the control groups.
Najčastejšie nežiaduce udalosti boli reakcie v mieste aplikácie, ktoré boli hlásené u približne 19% pacientov liečených < Vymyslený názov > a u 16% pacientov v kontrolných skupinách.
These reactions generally occurred early in treatment, were mild/moderate and were of short duration.
Tieto reakcie sa vyskytovali spravidla na začiatku liečby, boli slabé/ stredne silné a trvali krátko.
Frequency estimates: very common (≥1/10); common (≥1/100, < 1/10); uncommon (≥1/1,000, < 1/100); rare (≥1/10,000, < 1/1,000); very rare (< 1/10,000, including isolated reports).
Odhad výskytu: veľmi častý (≥1/ 10); častý (≥1/ 100, < 1/ 10); menej častý (≥1/ 1 000, < 1/ 100); zriedkavý (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000), veľmi zriedkavý (< 1/ 10 000, zahŕňajúci jednotlivé hlásenia).
- very common: application site burning.
- veľmi časté: pálenie v mieste aplikácie.
- common: application site reactions (irritation, pruritus and erythema), skin infections
- časté: reakcie v mieste aplikácie (podráždenie, svrbenie a erytém), infekcie kože (folikulitída).
- uncommon: furuncle, impetigo, herpes simplex, herpes zoster, herpes simplex dermatitis
- menej časté: furunkulus, impetigo, herpes simplex, herpes zoster, herpes simplex dermatitis
(eczema herpeticum), molluscum contagiosum, skin papilloma, application site disorders such as rash, pain, paraesthesia, desquamation, dryness, oedema, and condition aggravated.
(eczema herpeticum), molluscum contagiosum, papilóm kože, poruchy v mieste aplikácie ako exantém, bolesť, parestézia, deskvamácia, suchosť, opuch a zhoršenie stavu.
- rare: alcohol intolerance (in most cases, flushing, rash, burning, itching or swelling occurred
- zriedkavé: intolerancia alkoholu (vo väčšine prípadov sa vyskytli návaly horúčavy, exantém,
shortly after the intake of alcohol), allergic skin reactions (e.g.dermatitis, urticaria).
pálenie, svrbenie alebo opuch krátko po požití alkoholu), alergické kožné reakcie (napr. dermatitída, urtikária).
15 4.9 Overdose
15 Po zavedení do používania:
There has been no experience of overdose with < Invented Name >.
Nie sú skúsenosti s predávkovaním < Vymyslený názov >.
No incidents of accidental ingestion have been reported.
Neboli hlásené prípady neúmyselného požitia.
Other dermatologicals, ATC code:
Farmakoterapeutická skupina: iné dermatologiká, ATC kód:
Non-clinical pharmacology Pimecrolimus is a lipophilic anti-inflammatory ascomycin macrolactam derivative and a cell selective inhibitor of the production and release of pro-inflammatory cytokines.
Neklinická farmakológia Pimekrolimus je lipofilný askomycínový makrolaktámový derivát s protizápalovým účinkom a bunkovo selektívny inhibítor tvorby a uvoľňovania zápalových cytokínov.
Pimecrolimus binds with high affinity to macrophilin-12 and inhibits the calcium-dependent phosphatase calcineurin.
Pimekrolimus sa viaže s vysokou afinitou na makrofilín- 12 a inhibuje kalcineurín, fosfatázu závislú od vápnika.
As a consequence, it blocks the synthesis of inflammatory cytokines in T cells.
Dôsledkom je blokovanie syntézy zápalových cytokínov v T bunkách.
Pimecrolimus exhibits high anti-inflammatory activity in animal models of skin inflammation after topical and systemic application.
Pimekrolimus vykazuje vysokú protizápalovú aktivitu po topickej a systémovej aplikácii na zvieracích modeloch zápalu kože.
In the pig model of allergic contact dermatitis, topical pimecrolimus is as effective as potent corticosteroids.
Pimekrolimus je po topickej aplikácii na prasačích modeloch alergickej kontaktnej dermatitídy rovnako účinný ako účinné kortikosteroidy.
Unlike corticosteroids, pimecrolimus does not cause skin atrophy in pigs and does not affect Langerhans´cells in murine skin.
Na rozdiel od kortikosteroidov pimekrolimus nevyvoláva atrofiu kože u prasiat a neovplyvňuje Langerhansove bunky v koži myší.
Pimecrolimus neither impairs the primary immune response nor affects lymph nodes in murine allergic contact dermatitis.
Pimekrolimus neoslabuje primárnu imunitnú odpoveď, ani neovplyvňuje lymfatické uzliny pri alergickej kontaktnej dermatitíde u myší.
Topical pimecrolimus penetrates similarly into, but permeates much less through human skin than corticosteroids, indicating a very low potential of pimecrolimus for systemic absorption.
Topický pimekrolimus preniká do ľudskej kože podobne ako kortikosteroidy, ale oveľa menej cez ňu prestupuje, čo poukazuje na veľmi malú schopnosť systémovej absorpcie pimekrolimu.
In conclusion, pimecrolimus has a skin-selective pharmacological profile different from corticosteroids.
Celkovo má pimekrolimus v koži selektívny farmakologický profil, ktorým sa líši od kortikosteroidov.
Clinical data The efficacy and safety profile of < Invented Name > has been evaluated in more than 2,000 patients including infants (≥3 months), children, adolescents, and adults enrolled in phase II and III studies.
Klinické údaje Profil účinnosti a bezpečnosti < Vymyslený názov > sa vyhodnotil u viac ako 2 000 pacientov vrátane dojčiat (≥3 mesiace), detí, adolescentov a dospelých, ktorí boli zaradení do klinických skúšaní fázy II a III.
Over 1,500 of these patients were treated with < Invented Name > and over 500 were treated with control treatment i.e. either < Invented Name > vehicle and/or topical corticosteroids.
Viac ako 1 500 týchto pacientov bolo liečených < Vymyslený názov > a viac ako 500 dostalo kontrolnú liečbu, t. j. buď vehikulum < Vymyslený názov > a/ alebo topické kortikosteroidy.
Children and adolescents:
Krátkodobá (akútna) liečba Deti a adolescenti:
Two 6-week, vehicle-controlled trials were conducted including a total of 403 paediatric patients aged 2 to 17 years.
Vykonali sa dve klinické skúšania kontrolované vehikulom trvajúce 6 týždňov, do ktorých bolo zaradených spolu 403 pediatrických pacientov vo veku 2 až 17 rokov.
Patients were treated twice daily with < Invented Name >.
Pacienti boli liečení < Vymyslený názov > dvakrát denne.
The data of both studies were pooled.
Údaje z obidvoch štúdií sa zlúčili.
Infants:
Dojčatá:
A similar 6-week study was conducted in 186 patients aged 3-23 months.
Podobné klinické skúšanie trvajúce 6 týždňov sa vykonalo so 186 pacientmi vo veku 3 - 23 mesiacov.
In these three 6-week studies, the efficacy results at endpoint were as follows:
V týchto troch klinických skúšaniach trvajúcich 6 týždňov boli nasledujúce výsledky účinnosti pri ukazovateľoch:
< Invente
< Vymys -
Vehicle p-value < Invente Vehicle
Vehiku - Hodnota
p-value
< Vymys -
Endpoint
Vehiku -
Criteria
Hodnota p
d Name > (N=136) 1% (N=267)
Ukazova - teľ
d Name > 1% (N=123)
lený názov > 1% (N=267)
(N=63)
lum (N=136)
IGA*:
lum (N=63)
Clear or almost clear 1 Improvement 2
Úplné alebo takmer úplné vymiznutie1 Zlepšenie2
34.8% 18.4% 59.9% 33%
18, 4%
Pruritus:
Svrbenie:
Absent or mild Overall (mean% change)3
Žiadne alebo slabé Celkovo (priemerná% zmena) 3
56.6% 33.8% -43.6 -0.7
56, 6% - 43, 6
Head/Neck (mean% change)3
Hlava/ krk (priemerná% 3 zmena)
* Investigators Global Assessment ° Eczema Area Severity Index (EASI): mean% change in clinical signs (erythema, infiltration, excoriation, lichenification) and body surface area involved 1: p-value based on CMH test stratified by centre 2 Improvement=lower IGA than at baseline 3: p-value based on ANCOVA model of EASI at Day 43 endpoint, with centre and treatment as factors and baseline (Day 1) EASI a covariate;
* Celkové hodnotenie skúšajúcim lekárom (Investigator´s Global Assessment, IGA) ° Index závažnosti postihnutia ekzémom (Eczema Area Severity Index, EASI): priemerná% zmena klinických príznakov (erytém, infiltrácia, exkoriácia, lichenifikácia) a postihnutej plochy povrchu tela 1: Hodnota p na základe testu CMH rozvrstvená podľa centra 2: Zlepšenie=nižšie IGA ako východisková hodnota 3: Hodnota p na základe modelu ANCOVA EASI ukazovateľa v deň 43, s centrom a liečbou ako faktormi a východiskovou hodnotou EASI (v deň 1) ako spolupremennou
A significant improvement in pruritus was observed within the first week of treatment in 44% of children and adolescents and in 70% of infants.
Významné zmiernenie svrbenia sa pozorovalo počas prvého týždňa liečby u 44% detí a adolescentov a u 70% dojčiat.
Adults: < Invented Name > was less effective than 0.1% betamethasone-17-valerate in the short-term treatment (3 weeks) of adults with moderate to severe atopic dermatitis.
Dospelí: < Vymyslený názov > bol menej účinný ako 0, 1% betametazón- 17- valerát pri krátkodobej liečbe (3 týždne) dospelých so stredne ťažkou až ťažkou atopickou dermatitídou.
Long-term treatment Two double-blind studies of long-term management of atopic dermatitis were undertaken in 713 children and adolescents (2-17 years) and 251 infants (3-23 months). < Invented Name > was evaluated as foundation therapy.
Dlhodobá liečba Vykonali sa dve dvojito slepé klinické skúšania dlhodobej liečby atopickej dermatitídy u 713 detí a adolescentov (2- 17 rokov) a 251 dojčiat (3- 23 mesiacov). < Vymyslený názov > sa hodnotil ako základná liečba.
< Invented Name > was used at first signs of itching and redness to prevent progression to flares of atopic dermatitis.
< Vymyslený názov > sa použil pri prvých príznakoch svrbenia a sčervenenia, aby sa zabránilo progresii do vzplanutia atopickej dermatitídy.
Only in case of a flare of severe disease not controlled by < Invented Name >, treatment with medium potency topical corticosteroids was initiated.
Iba v prípade vzplanutia závažného ochorenia, ktoré sa nezvládlo < Vymyslený názov >, sa začala liečba stredne účinnými topickými kortikosteroidmi.
When corticosteroid therapy was initiated for the treatment of flares, < Invented Name > therapy was discontinued.
Keď sa na liečbu vzplanutí začali používať kortikosteroidy, liečba < Vymyslený názov > sa prerušila.
The control group received < Invented Name > vehicle in order to maintain blinding.
Kontrolná skupina dostávala vehikulum < Vymyslený názov >, aby klinické skúšania ostali slepé.
Both studies showed a significant reduction in the incidence of flares (p < 0.001) in favour of < Invented Name > treatment; < Invented Name > treatment showed better efficacy in all secondary assessments (Eczema Area Severity Index, Investigators Global Assessment, subject assessment); pruritus was controlled within a week with < Invented Name >.
V obidvoch klinických skúšaniach sa preukázalo významné zníženie incidencie vzplanutí (p < 0, 001) v prospech liečby < Vymyslený názov >; liečba < Vymyslený názov > vykazovala lepšiu účinnosť pri všetkých sekundárnych hodnoteniach (Index závažnosti postihnutia ekzémom, Celkové hodnotenie skúšajúcim lekárom, hodnotenie pacientom); svrbenie sa potlačilo < Vymyslený názov > v priebehu jedného týždňa.
More patients treated with < Invented Name > completed 6 months [children (61% < Invented Name > vs 34% control), infants (70% < Invented Name > vs 33% control)] and 12 months with no flare [children (51% < Invented Name > vs 28% control), infants (57% < Invented Name > vs 28% control)].
Viac pacientov liečených < Vymyslený názov > ukončilo bez vzplanutia ochorenia 6 mesiacov [deti (61% v skupine < Vymyslený názov > oproti 34% v kontrolnej skupine), dojčatá (70% v skupine < Vymyslený názov > oproti 33% v kontrolnej skupine)] a 12 mesiacov [deti (51% v skupine < Vymyslený názov > oproti 28% v kontrolnej skupine), dojčatá (57% v skupine < Vymyslený názov > oproti 28% v kontrolnej skupine)].
< Invented Name > had a sparing effect on the use of topical corticosteroids: more patients treated with < Invented Name > did not use corticosteroids in 12 months [children (57% < Invented Name > vs 32% control), infants (64% < Invented Name > vs 35% control)].
< Vymyslený názov > znižoval potrebu použitia topických kortikosteroidov: viac pacientov liečených < Vymyslený názov > nepoužilo kortikosteroidy počas 12 mesiacov [deti (57% v skupine < Vymyslený názov > oproti 32% v kontrolnej skupine), dojčatá (64% v skupine < Vymyslený názov > oproti 35% v kontrolnej skupine)].
The efficacy of < Invented Name > was maintained over time.
Účinnosť < Vymyslený názov > sa časom nemenila.
A 6-month randomized, double-blind, parallel group, vehicle-controlled study of similar design was performed in 192 adults with moderate to severe atopic dermatitis.
17 Dvojito slepé, randomizované, paralelne usporiadané klinické skúšanie kontrolované vehikulom trvajúce 6 mesiacov s podobným usporiadaním sa vykonalo so 192 dospelými so stredne ťažkou až ťažkou atopickou dermatitídou.
A total of 50.0% of the patients treated
Topické kortikosteroidy sa používali 14, 2 ± 24, 2% dní počas 24 - týždňového obdobia liečby v skupine < Vymyslený názov > a 37, 2 ± 34, 6% dní v kontrolnej skupine (p < 0, 001).
17 with < Invented Name > did not experience any flare compared with 24.0% of the patients randomized to the control group.
Celkovo u 50, 0% pacientov liečených < Vymyslený názov > nedošlo k vzplanutiu ochorenia v porovnaní 24, 0% pacientov randomizovaných do kontrolnej skupiny.
Both < Invented Name > and topical corticosteroids were used without restrictions.
Dvojito slepé klinické skúšanie trvajúce jeden rok u dospelých so stredne ťažkou až ťažkou atopickou dermatitídou sa vykonalo na porovnanie < Vymyslený názov > s krémom obsahujúcim 0, 1% triamcinolónacetonidu (na trupe a končatinách) a krému s 1% hydrokortizónacetátu (na tvári, krku a intertriginóznych oblastiach). < Vymyslený názov > aj topické kortikosteroidy sa používali bez obmedzenia.
Half of the patients in the control group received topical corticosteroids for more than 95% of study days. < Invented Name > was less effective than 0,1% triamcinolone acetonide cream (for trunk and extremities) plus 1% hydrocortisone acetate cream (for face, neck and intertriginous areas) in the long-term treatment (52 weeks) of adults with moderate to severe atopic dermatitis.
Polovica pacientov v kontrolnej skupine dostávala topické kortikosteroidy viac ako 95% dní klinického skúšania. < Vymyslený názov > bol menej účinný ako krém s 0, 1% triamcinolónacetonidu (na trupe a končatinách) a krém s 1% hydrokortizónacetátu (na tvári, krku a intertriginóznych oblastiach) pri dlhodobej liečbe (52 týždňov) dospelých so stredne ťažkou až ťažkou atopickou dermatitídou.
Long-term clinical trials were 1 year in duration.
Dlhodobé klinické skúšania trvali 1 rok.
There is no clinical data beyond 1 year of treatment.
Nie sú klinické údaje o liečbe trvajúcej dlhšie ako 1 rok.
Frequency of application greater than twice daily has not been studied.
Aplikácia častejšie ako dvakrát denne sa nesledovala.
Tolerability studies demonstrated that < Invented Name > has not shown contact sensitising, phototoxic or photosensitising potential, nor did they show any cumulative irritation.
Špeciálne klinické skúšania Klinické skúšania znášanlivosti ukázali, že < Vymyslený názov > nemal schopnosť vyvolať kontaktnú senzibilizáciu, fototoxicitu alebo fotosenzibilizáciu, ani neukázali kumulatívne podráždenie.
The atrophogenic potential of < Invented Name > in humans was tested in comparison to medium and highly potent topical steroids (betamethasone-17-valerate 0.1% cream, triamcinolone acetonide 0.1% cream) and vehicle in sixteen healthy volunteers treated for 4 weeks.
Schopnosť < Vymyslený názov > vyvolať atrofiu u ľudí sa skúšala v porovnaní so stredne a vysoko účinnými topickými steroidmi (krém s 0, 1% betametazón- 17- valerátu, krém s 0, 1% triamcinolónacetonidu) a vehikulom u šestnástich zdravých dobrovoľníkov pri aplikácii trvajúcej 4 týždne.
Both topical corticosteroids induced a significant reduction in skin thickness measured by echography, as compared to < Invented Name > and vehicle, which did not induce a reduction of skin thickness.
Obidva topické kortikosteroidy vyvolali významné stenčenie kože, ktoré sa zmeralo echograficky, v porovnaní s < Vymyslený názov > a vehikulom, ktoré nevyvolali stenčenie kože.
Data in animals The bioavailability of pimecrolimus in mini-pigs following a single dermal dose (applied for 22h under semi-occlusion) was 0.03%.
Údaje u zvierat Biologická dostupnosť pimekrolimu u miniatúrnych prasiatok po jednorazovej aplikácii na kožu (počas 22 hodín pod semioklúziou) bola 0, 03%.
The amount of active substance-related material in the skin at the application site (almost exclusively unchanged pimecrolimus) remained practically constant for 10 days.
Množstvo látok súvisiacich s liečivom v koži v mieste aplikácie (takmer výlučne nezmenený pimekrolimus) zostalo prakticky konštantné počas 10 dní.
Data in humans
Údaje u ľudí
Absorption in adults Systemic exposure to pimecrolimus was investigated in 12 adults with atopic dermatitis who were treated with < Invented Name > twice daily for 3 weeks.
Absorpcia u dospelých Systémová expozícia pimekrolimu sa sledovala u 12 dospelých s atopickou dermatitídou liečených < Vymyslený názov > dvakrát denne počas 3 týždňov.
The affected body surface area (BSA) ranged from 15-59%.
Postihnutá plocha povrchu tela (BSA) bola v rozmedzí 15- 59%.
77.5% of pimecrolimus blood concentrations were below 0.5 ng/ml and 99.8% of the total samples were below 1 ng/ml.
Koncentrácie pimekrolimu v krvi boli v 77, 5% prípadov nižšie ako 0, 5 ng/ ml a 99, 8% všetkých vzoriek bolo pod 1 ng/ ml.
The highest pimecrolimus blood concentration was 1.4 ng/ml in one patient.
Najvyššia koncentrácia pimekrolimu v krvi bola 1, 4 ng/ ml u jedného pacienta.
In 40 adult patients treated for up to 1 year with < Invented Name >, having 14-62% of their BSA affected at baseline, 98% of pimecrolimus blood concentrations were below 0.5 ng/ml.
U 40 dospelých pacientov liečených až do 1 roka < Vymyslený názov >, ktorí mali východiskovú hodnotu postihnutej BSA 14- 62%, bolo 98% koncentrácií pimekrolimu v krvi pod 0, 5 ng/ ml.
A maximum blood concentration of 0.8 ng/ml was measured in only 2 patients in week 6 of treatment.
Maximálna koncentrácia v krvi 0, 8 ng/ ml sa stanovila len u 2 pacientov v 6. týždni liečby.
There was no increase in blood concentration over time in any patient during the 12 months of treatment.
Koncentrácia v krvi sa časom nezvýšila u žiadneho pacienta počas 12 mesiacov liečby.
In 8 adult atopic dermatitis patients, in which AUC levels could be quantified, the AUC (0-12h) values ranged from 2.5 to 11.4 ng h/ml.
8 dospelých pacientov s atopickou dermatitídou, u ktorých bolo možné kvantifikovať AUC, malo hodnoty AUC( 0 - 12h) v rozmedzí 2, 5 až 11, 4 ng h/ ml.
Absorption in children Systemic exposure to pimecrolimus was investigated in 58 paediatric patients aged 3 months to 14 years.
18 Absorpcia u detí Systémová expozícia pimekrolimu sa sledovala u 58 pediatrických pacientov vo veku od 3 mesiacov do 14 rokov.
The affected BSA ranged from 10-92%.
Postihnutá BSA bola v rozmedzí 10- 92%.
These children were treated with < Invented Name > twice daily for 3 weeks and five out of them were treated for up to 1 year on a “as needed” basis.
Tieto deti boli liečené < Vymyslený názov > dvakrát denne počas 3 týždňov a päť z nich bolo liečených až 1 rok „ podľa potreby “.
18 Pimecrolimus blood concentrations were consistently low regardless of the extent of lesions treated or duration of therapy.
Koncentrácie pimekrolimu v krvi boli trvalo nízke bez ohľadu na rozsah liečených lézií alebo trvanie liečby.
They were in a range similar to that measured in adult patients.
Rozmedzie bolo podobné, aké sa stanovilo u dospelých pacientov.
Around 60% of pimecrolimus blood concentrations were below 0.5 ng/ml and 97% of all samples were below 2 ng/ml.
Približne 60% koncentrácií pimekrolimu v krvi bolo nižších ako 0, 5 ng/ ml a 97% všetkých vzoriek bolo pod 2 ng/ ml.
The highest blood concentrations measured in 2 paediatric patients aged 8 months to 14 years were 2.0 ng/ml.
Najvyššia koncentrácia v krvi stanovená u 2 pediatrických pacientov vo veku 8 mesiacov až 14 rokov bola 2, 0 ng/ ml.
In infants (aged 3 to 23 months), the highest blood concentration measured in one patient was 2.6 ng/ml.
V skupine dojčiat (vo veku 3 až 23 mesiacov) bola najvyššia koncentrácia v krvi stanovená u jedného pacienta 2, 6 ng/ ml.
In the 5 children treated for 1 year, blood concentrations were consistently low (maximum blood concentration was 1.94 ng/ml in 1 patient).
U 5 detí liečených 1 rok boli koncentrácie v krvi trvalo nízke (maximálna koncentrácia v krvi bola 1, 94 ng/ ml u 1 pacienta).
There was no increase in blood concentration over time in any patient during the 12 months of treatment.
Ani u jedného pacienta sa počas 12 mesiacov liečby koncentrácia v krvi časom nezvýšila.
In 8 paediatric patients aged 2-14 years, AUC (0-12h) ranged from 5.4 to 18.8 ng h/ml.
U 8 pediatrických pacientov vo veku 2- 14 rokov boli hodnoty AUC( 0- 12h) v rozmedzí 5, 4 až 18, 8 ng h/ ml.
AUC ranges observed in patients with < 40% BSA affected at baseline were comparable to those in patients with ≥40% BSA.
Rozmedzia hodnôt AUC pozorované u pacientov s východiskovou hodnotou postihnutej BSA < 40% a ≥40% boli porovnateľné.
The maximum body surface area treated was 92% in clinical pharmacology studies and up to 100% in Phase III trials.
Liečená plocha povrchu tela bola najviac 92% v klinických farmakologických skúšaniach a až 100% v klinických skúšaniach fázy III.
Distribution, Metabolism, and Excretion Consistent with its skin selectivity, after topical application, pimecrolimus blood levels are very low.
Distribúcia, metabolizmus a vylučovanie V súlade so selektívnym pôsobením pimekrolimu v koži sú jeho hladiny v krvi po topickej aplikácii veľmi nízke.
Therefore pimecrolimus metabolism could not be determined after topical administration.
Preto nebolo možné stanoviť metabolizmus pimekrolimu po topickej aplikácii.
After single oral administration of radiolabeled pimecrolimus in healthy subjects, unchanged pimecrolimus was the major active substance-related component in blood and there were numerous minor metabolites of moderate polarity that appeared to be products of O-demethylations and oxygenation.
Po jednorazovom perorálnom podaní rádioaktívne značeného pimekrolimu zdravým dobrovoľníkom bol nezmenený pimekrolimus hlavnou látkou súvisiacou s liečivom v krvi a početné vedľajšie metabolity so stredne silnou polaritou boli zjavne produktom O- demetylácie a oxygenácie.
Active substance-related radioactivity was excreted principally via the faeces (78.4%) and only a small fraction (2.5%) was recovered in urine.
Rádioaktivita súvisiaca s liečivom sa vylučovala hlavne stolicou (78, 4%) a iba malá časť (2, 5%) sa našla v moči.
Total mean recovery of radioactivity was 80.9%.
Celkové priemerné nájdené množstvo rádioaktivity bolo 80, 9%.
Parent compound was not detected in urine and less than 1% of radioactivity in faeces was accounted for by unchanged pimecrolimus.
Pôvodná látka sa nezistila v moči a menej ako 1% rádioaktivity v stolici predstavoval nezmenený pimekrolimus.
No metabolism of pimecrolimus was observed in human skin in vitro.
Nepozoroval sa žiadny metabolizmus pimekrolimu v ľudskej koži in vitro.