natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Should an increase in transaminases of greater than 3 times the upper limit of normal persist, reduction of dose or withdrawal of {PRODUCT NAME} is recommended (see section 4.8).
Primárna hypercholesterolémia a kombinovaná (zmiešaná) hyperlipidémia
{PRODUCT NAME} should be used with caution in patients who consume substantial quantities of alcohol and/ or have a history of liver disease.
Účinok je pri dlhodobej terapii trvalý.
Skeletal muscle effects
Heterozygotná familiárna hypercholesterolémia
Atorvastatin, like other HMG-CoA reductase inhibitors, may in rare occasions affect the skeletal muscle and cause myalgia, myositis, and myopathy that may progress to rhabdomyolysis, a potentially life-threatening condition characterised by markedly elevated CPK levels (> 10 times ULN), myoglobinaemia and myoglobinuria which may lead to renal failure.
Potom sa môže dávkovanie buď zvýšiť až na maximálnu dávku 80 mg denne, alebo sa môže podávať iónomenič viažuci žlčové kyseliny v kombinácii so 40 mg atorvastatínu jedenkrát denne.
Before the treatment Atorvastatin should be prescribed with caution in patients with pre-disposing factors for rhabdomyolysis.
Homozygotná familiárna hypercholesterolémia
In such situations, the risk of treatment should be considered in relation to possible benefit, and clinical monitoring is recommended.
V štúdii umožňujúcej poskytnúť pacientovi liek z humanitárnych dôvodov, v ktorej bolo zaradených 64 pacientov, sa u 46 pacientov potvrdila informácia o LDL receptore.
If CPK levels are significantly elevated (> 5 times ULN) at baseline, treatment should not be started.
Atorvastatín sa podával v dávkach až do 80 mg/ deň.
Creatine phosphokinase measurement Creatine phosphokinase (CPK) should not be measured following strenuous exercise or in the presence of any plausible alternative cause of CPK increase as this makes value interpretation difficult.
Atorvastatín sa má u týchto pacientov používať ako prídavná liečba k ďalšej hypolipidemickej terapii (ako je napr.
If CPK levels are significantly elevated at baseline (> 5 times ULN), levels should be remeasured within 5 to 7 days later to confirm the results.
LDL aferéza) alebo v prípadoch, ak tieto liečebné metódy nie sú dostupné.
Whilst on treatment − Patients must be asked to promptly report muscle pain, cramps, or weakness especially if accompanied by malaise or fever.
Prevencia kardiovaskulárneho ochorenia
43 − If such symptoms occur whilst a patient is receiving treatment with atorvastatin, their CPK levels should be measured.
V štúdiách primárnej prevencie bola dávka 10 mg/ deň.
If these levels are found to be significantly elevated (> 5 times ULN), treatment should be stopped. − If muscular symptoms are severe and cause daily discomfort, even if the CPK levels are elevated to ≤ 5 x ULN, treatment discontinuation should be considered. − If symptoms resolve and CPK levels return to normal, then re-introduction of atorvastatin or introduction of an alternative statin may be considered at the lowest dose and with close monitoring. − Atorvastatin must be discontinued if clinically significant elevation of CPK levels (> 10 x ULN) occur, or if rhabdomyolysis is diagnosed or suspected.
Vyššie dávky môžu byť potrebné na to, aby sa dosiahli hladiny (LDL -) cholesterolu zodpovedajúce súčasným odporúčaniam.
Risk of rhabdomyolysis is increased when atorvastatin is administered concomitantly with certain medicaments such as: ciclosporin, erythromycin, clarithromycin, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, niacin, gemfibrozil, other fibric acid derivates or HIV-protease inhibitors (see section 4.5 and section 4.8).
Dávkovanie u pacientov s renálnou insuficiencou
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, Lapp lactose deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take this medicine.
Preto sa nevyžaduje úprava dávkovania.
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Použitie u starších pacientov
Therefore, the benefit and the risk of concurrent treatment should be carefully weighed (see section 4.4).
Účinnosť a bezpečnosť u pacientov starších ako 70 rokov užívajúcich odporúčané dávky je porovnateľná s ostatnou populáciou.
Inhibitors of cytochrome P450 3A4
Použitie u detí
Atorvastatin is metabolized by cytochrome P450 3A4.
Liečbu u detí majú vykonávať iba špecialisti.
Interaction may occur when {PRODUCT NAME} is administered with inhibitors of cytochrome P450 3A4 (e. g. ciclosporin, macrolide antibiotics including erythromycin and clarithromycin, nefazodone, azole antifungals including itraconazole and HIV protease inhibitors).
Odporúčaná začiatočná dávka u tejto populácie je 10 mg atorvastatínu denne.
Concomitant administration can lead to increased plasma concentrations of atorvastatin.
Dávkovanie sa môže zvýšiť až na 80 mg denne v závislosti od odpovede a znášanlivosti.
Therefore, special caution should be exercised when atorvastatin is used in combination with such medicinal agents (see section 4.4).
Údaje o bezpečnosti liečby vo vzťahu k vývoju detí sa u tejto populácie nevyhodnocovali.
44 Inhibitors of P-glycoprotein
4. 3 Kontraindikácie
Atorvastatin and atorvastatin-metabolites are substrates of P-glycoprotein.
4. 4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Erythromycin, clarithromycin
Vplyv na pečeň
Coadministration of atorvastatin 10 mg OD and erythromycin (500 mg QID), or atorvastatin 10 mg OD and clarithromycin (500 mg BID), known inhibitors of cytochrome P450 3A4, were associated with higher plasma concentrations of atorvastatin.
Pokiaľ zvýšené hodnoty transamináz o viac než trojnásobok hornej hranice normálnych hodnôt (ULN) pretrvávajú, odporúča sa znížiť dávku alebo liečbu {(Vymyslený) názov} ukončiť (pozri časť 4. 8).
Clarithromycin increased the Cmax and AUC of atorvastatin by 56% and 80% respectively.
{(Vymyslený) názov} by sa má s opatrnosťou používať u pacientov, ktorí konzumujú veľké množstvo alkoholu a/ alebo majú v anamnéze ochorenie pečene.
Itraconazole
Vplyv na kostrové svalstvo
Concomitant administration of atorvastatin 40 mg and itraconazole 200 mg daily resulted in a 3-fold increase in atorvastatin AUC.
45 Pred liečbou Atorvastatín sa má predpisovať s opatrnosťou u pacientov s predispozíciou na rabdomyolýzu.
Protease inhibitors
Ak sú hodnoty CPK na začiatku liečby signifikantne zvýšené (> 5- krát ULN), liečba atorvastatínom nesmie začať.
Coadministration of atorvastatin and protease inhibitors, known inhibitors of cytochrome P450 3A4, was associated with increased plasma concentrations of atorvastatin.
Ak sú hodnoty CPK na začiatku signifikantne zvýšené (> 5- krát ULN), musia sa hodnoty opäť vyšetriť o 5 až 7 dní neskôr, aby sa potvrdili výsledky.
Grapefruit juice
Ak sa zistí, že tieto hodnoty sú signifikantne zvýšené (> 5- krát ULN), liečba sa musí ukončiť. – Ak sú svalové príznaky závažné a zapríčiňujú denný dyskomfort, dokonca aj keď sú hodnoty CPK zvýšené na ≤ 5 x ULN, má sa zvážiť prerušenie liečby. – Ak príznaky ustúpia a hodnoty CPK sa vrátia k normálu, potom možno zvážiť opätovné nasadenie atorvastatínu alebo začatie liečby alternatívnym statínom na najnižšej hranici dávkovania s prísnym monitoringom. – Liečba atorvastatínom sa musí prerušiť, ak dôjde k významnému zvýšeniu hodnôt CPK (> 10- krát ULN), alebo v prípade diagnostikovanej či suspektnej rabdomyolýzy.
Contains one or more components that inhibit CYP3A4 and can increase plasma concentrations of medicinal products metabolized by CYP3A4.
Riziko rabdomyolýzy sa zvýši pri súčasnom podávaní atorvastatínu s určitými liekmi, ako sú: cyklosporín, erytromycín, klaritromycín, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, niacín, gemfibrozil, iné fibráty alebo inhibítory HIV- proteáz (pozri časť 4. 5 a časť 4. 8).
Intake of one 240 ml glass of grapefruit juice resulted in an increase in atorvastatin AUC of 37% and a decreased AUC of 20.4% for the active orthohydroxy metabolite.
Pacienti so zriedkavými vrodenými poruchami galaktózovej intolerancie, s deficitom Lapp- laktázy alebo glukózo- galaktózovou malabsorpciou nesmú tento liek užívať.
However, large quantities of grapefruit juice (over 1.2 l daily for 5 days) increased AUC of atorvastatin 2.5 fold and AUC of active (atorvastatin and metabolites) HMG-CoA reductase inhibitors 1.3 fold.
4. 5 Liekové a iné interakcie
Concomitant intake of large quantities of grapefruit juice and atorvastatin is therefore not recommended.
Preto sa má starostlivo zvážiť prínos a riziko konkomitantnej liečby (pozri časť 4. 4).
Inducers of cytochrome P450 3A4
46 Inhibítory cytochrómu P450 3A4
The effect of inducers of cytochrome P450 3A4 (e. g. rifampicin or phenytoin) on {PRODUCT NAME} is unknown.
Atorvastatín je metabolizovaný cytochrómom P450 3A4.
The possible interaction with other substrates of this isozyme is unknown but should be considered for other medicinal products with a narrow therapeutic index, for example, antiarrhythmic agents Class III including amiodarone.
Interakcie môžu nastať pri podávaní {(Vymyslený) názov} s inhibítormi cytochrómu P450 3A4 (napr. cyklosporínom, makrolidovými antibiotikami vrátane erytromycínu a klaritromycínu, nefazodonom, antimykotikami azolového typu vrátane itrakonazolu a inhibítormi HIV proteáz).
Other concomitant therapy
Inhibítory P- glykoproteínu
Gemfibrozil / fibric acid derivatives The risk of atorvastatin-induced myopathy may be increased with the concomitant use of fibric acid derivatives.
Atorvastatín a metabolity atorvastatínu sú substrátmi P- glykoproteínu.
According to results of in vitro studies the metabolic pathway of atorvastatin via glucuronidation is inhibited by Gemfibrozil.
Inhibítory P- glykoproteínu (napr. cyklosporín) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť atorvastatínu.
This may possibly lead to increased plasma levels of atorvastatin (see section 4.4).
Erytromycín, klaritromycín
Digoxin When multiple doses of digoxin and 10 mg atorvastatin were coadministered, steady-state plasma digoxin concentrations were unaffected.
Súčasné podávanie atorvastatínu 10 mg jedenkrát denne a erytromycínu (500 mg 4- krát denne), alebo atorvastatínu 10 mg jedenkrát denne a klaritromycínu (500 mg 2- krát denne), známych inhibítorov cytochrómu P450 3A4, viedlo k vyšším koncentráciam atorvastatínu v plazme.
However, digoxin concentrations increased approximately 20% following administration of digoxin with 80 mg atorvastatin daily.
Klaritromycín zvýšil parametre atorvastatínu Cmax o 56% a AUC o 80%.
This interaction may be explained by an inhibition of the membrane transport protein, P-glycoprotein.
Súčasné podávanie atorvastatínu 40 mg a itrakonazolu 200 mg denne viedlo k 3- násobnému zvýšeniu AUC atorvastatínu.
Patients taking digoxin should be monitored appropriately.
Súčasné podávanie atorvastatínu a inhibítorov proteáz, známych inhibítorov cytochrómu P450 3A4, viedlo k vyšším koncentráciam atorvastatínu v plazme.
45 Oral contraceptives Coadministration of {PRODUCT NAME} with an oral contraceptive produced increases in plasma concentrations of norethindrone and ethinyl oestradiol.
Obsahuje jednu alebo viac zložiek, ktoré inhibujú CYP3A4 a môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie liekov, ktoré sú metabolizované CYP3A4.
These increased concentrations should be considered when selecting oral contraceptive doses.
Súčasný príjem veľkého množstva grapefruitovej šťavy a atorvastatínu sa preto neodporúča.
Colestipol Plasma concentrations of atorvastatin and its active metabolites were lower (by approx.
Induktory cytochrómu P450 3A4
25%) when colestipol was coadministered with {PRODUCT NAME}.
Účinok induktorov cytochrómu P450 3A4 (napr. rifampicín alebo fenytoín) na {(Vymyslený) názov}, nie je známy.
However, lipid effects were greater when {PRODUCT NAME} and colestipol were coadministered than when either medicinal product was given alone.
Možné interakcie s ďalšími substrátmi tohto izozýmu nie sú známe, ale majú sa brať do úvahy u iných liekov s úzkym terapeutickým indexom, napr. antiarytmík III. triedy vrátane amiodaronu.
Antacid Coadministration of {PRODUCT NAME} with an oral antacid suspension containing magnesium and aluminium hydroxides decreased plasma concentrations of atorvastatin and its active metabolites approx.
Toto by mohlo viesť ku zvýšeným hodnotám atorvastatínu v plazme.
35%; however, LDL-C reduction was not altered.
(Pozri tiež časť 4. 4.)
Warfarin Coadministration of {PRODUCT NAME} and warfarin caused a small decrease in prothrombin time during the first days of dosing which returned to normal within 15 days of {PRODUCT NAME} treatment.
Avšak po súčasnom podávaní digoxínu a 80 mg atorvastatínu denne sa koncentrácie digoxínu zvýšili približne o 20%.
Nevertheless, patients receiving warfarin should be closely monitored when {PRODUCT NAME} is added to their therapy.
Táto interakcia sa dá vysvetliť inhibíciou transportného proteínu membrány, P- glykoproteínu.
Phenazone Coadministration of multiple doses of {PRODUCT NAME} and phenazone showed little or no detectable effect in the clearance of phenazone.
Perorálne kontraceptíva Súčasné podávanie {(Vymyslený) názov} s perorálnymi kontraceptívami viedlo ku zvýšeniu koncentrácie noretisterónu a etinylestradiolu.
Cimetidine An interaction study with cimetidine and {PRODUCT NAME} was conducted, and no interaction was seen.
Tieto zvýšené koncentrácie sa musia brať do úvahy pri voľbe dávkovania antikoncepcie.
Amlodipine Atorvastatin pharmacokinetics were not altered by the coadministration of atorvastatin 80 mg and amlodipine 10 mg at steady state.
Kolestipol Plazmatické koncentrácie atorvastatínu a jeho aktívnych metabolitov boli nižšie (asi o 25%) pri súčasnom užívaní kolestipolu so {(Vymyslený) názov}.
Other In clinical studies in which {PRODUCT NAME} was administered with antihypertensives or hypoglycaemic agents no clinically significant interactions were seen.
Hypolipidemický účinok bol však väčší pri kombinovanej liečbe {(Vymyslený) názov} a kolestipolu než pri podávaní každého lieku samostatne.
4.6 Pregnancy and lactation
Antacidum Súčasné užívanie {(Vymyslený) názov} spolu s perorálnou suspenziou antacida obsahujúcou hydroxid horečnatý a hlinitý viedlo k zníženiu plazmatických koncentrácií atorvastatínu a jeho aktívnych metabolitov asi o 35%, avšak nebola zaznamenaná zmena v poklese LDL- cholesterolu.
{PRODUCT NAME} is contraindicated in pregnancy and while breast feeding.
Warfarín Súčasné užívanie {(Vymyslený) názov} a warfarínu viedlo počas prvých dní podávania k miernemu skráteniu protrombínového času, ktorý sa do 15 dní liečby {(Vymyslený) názov} opäť normalizoval.
The safety of atorvastatin in pregnancy and lactation has not yet been proven.
Aj napriek tomu majú byť pacienti užívajúci warfarín starostlivo monitorovaní, ak je ich liečba doplnená o {(Vymyslený) názov}.
There is evidence from animal studies that HMG-CoA reductase inhibitors may influence the development of embryos or foetuses.
Fenazón Súčasné podávanie opakovaných dávok {(Vymyslený) názov} a fenazónu malo len malý alebo nedetegovateľný účinok na klírens fenazónu.
The development of rat offspring was delayed and post-natal survival reduced during exposure of the dams to atorvastatin at doses above 20 mg/ kg/ day (the clinical systemic exposure).
Cimetidín V interakčnej štúdii s cimetidínom a {(Vymyslený) názov} sa nepozorovali žiadne interakcie.
In rats, plasma concentrations of atorvastatin and its active metabolites are similar to those in milk.
Amlodipín Farmakokinetika atorvastatínu nebola ovplyvnená súčasným podávaním atorvastatínu 80 mg a amlodipínu 10 mg v ustálenom stave.
It is not known whether this medicinal product or its metabolites are excreted in human milk.
Iné Klinické štúdie, počas ktorých sa podával {(Vymyslený) názov} s antihypertenzívami alebo hypoglykemikami, nepreukázali žiadne klinicky významné interakcie.
46 4.7 Effects on ability to drive and use machines
48 4. 6 Gravidita a laktácia
{PRODUCT NAME} has negligible influence on the ability to drive and use machines.
{(Vymyslený) názov} je kontraindikovaný počas gravidity a dojčenia.
4.8 Undesirable effects
Ženy vo fertilnom veku majú používať vhodné antikoncepčné metódy.
The most commonly expected adverse events are mainly gastrointestinal, including constipation, flatulence, dyspepsia, abdominal pain and usually ameliorate on continued treatment.
Vývoj potomkov potkanov bol oneskorený a ich postnatálne prežívanie sa znížilo počas podávania atorvastatínu samiciam potkanov v dávkach vyšších ako 20 mg/ kg/ deň (klinické systémové dávky).
Less than 2% of patients were discontinued from clinical trials due to side effects attributed to {PRODUCT NAME}.
Plazmatické koncentrácie atorvastatínu a jeho aktívnych metabolitov u potkanov sú podobné ako v mlieku.
Based on data from clinical studies and extensive post-marketing experience, the following table presents the adverse event profile for {PRODUCT NAME}.
4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Estimated frequencies of events are ranked according to the following convention: common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (≤ 1/ 10,000).
{(Vymyslený) názov} má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Gastrointestinal disorders
4. 8 Nežiaduce účinky
Common: constipation, flatulence, dyspepsia, nausea, diarrhoea.
Najčastejšie očakávané nežiaduce účinky sú hlavne gastrointestinálne vrátane zápchy, nadúvania, dyspepsie, bolesti brucha, ktoré obvykle ustúpia pri pokračovaní v liečbe.
Uncommon: anorexia, vomiting.
Z klinických skúšaní bolo z dôvodu nežiaducich účinkov v súvislosti so {(Vymyslený) názov} vyradených menej ako 2% pacientov.
Blood and lymphatic system disorders
Nasledujúca tabuľka uvádza profil nežiaducich účinkov {(Vymyslený) názov} podložený údajmi z klinických štúdií a bohatými postmarketingovými skúsenosťami.
Uncommon: thrombocytopenia.
Zistené frekvencie výskytu nežiaducich účinkov boli zoradené podľa nasledujúcej konvencie: časté (≥ 1/ 100, < 1/ 10); menej časté (≥ 1/ 1 000, < 1/ 100); zriedkavé (≥ 1/ 10 000, < 1/ 1 000); veľmi zriedkavé (≤ 1/ 10 000).
Immune system disorders
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
Common: allergic reactions.
Časté: zápcha, nadúvanie, dyspepsia, nauzea, hnačka.
Very rare: anaphylaxis.
Menej časté: anorexia, vracanie.
Uncommon: alopecia, hyperglycaemia, hypoglycaemia, pancreatitis.
Menej časté: trombocytopénia.
Psychiatric
Poruchy imunitného systému
Common: insomnia.
Časté: alergické reakcie.
Uncommon: amnesia.
Veľmi zriedkavé: anafylaxia.
Nervous system disorders
Poruchy endokrinného systému
Common: headache, dizziness, paraesthaesia, hypoesthesia.
Menej časté: alopécia, hyperglykémia, hypoglykémia, pankreatitída.
Uncommon: peripheral neuropathy.
Menej časté: amnézia.
Hepato-biliary disorders
Poruchy nervového systému
Rare: hepatitis, cholestatic jaundice.
Časté: bolesť hlavy, závrat, parestézia, hypestézia.
Skin/ Appendages
Ochorenia pečene a žlčových ciest
Common:
Zriedkavé: hepatitída, cholestatický ikterus.
Skin rash, pruritus.
Časté: kožná vyrážka, pruritus.
Uncommon: urticaria.
Menej časté: žihľavka.
Very rare: angioneurotic oedema, bullous rashes (including erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis).
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, bulózny ekzantém (vrátane multiformného erytému, Stevens- Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy).
47 Ear and Labyrinth Disorders
Ochorenia ucha a labyrintu
Uncommon: tinnitus
Menej časté: tinitus.
Musculoskeletal disorders
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Common: myalgia, arthralgia.
Časté: myalgia, artralgia.
Uncommon: myopathy.
Menej časté: myopatia.
Rare: myositis, rhabdomyolysis.
Zriedkavé: myozitída, rabdomyolýza.
Reproductive system disorders
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Uncommon: impotence.
Menej časté: impotencia.
General disorders
Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania
Common: asthenia, chest pain, back pain, peripheral oedema.
Časté: asténia, bolesti na hrudi, bolesť chrbta, periférny edém.
Uncommon: malaise, weight gain.
Menej časté: nevoľnosť, prírastok na hmotnosti.
As with other HMG-CoA reductase inhibitors elevated serum transaminases have been reported in patients receiving {PRODUCT NAME}.
Rovnako ako u ných inhibítorov HMG- CoA reduktázy sa u pacientov liečených {(Vymyslený) názov} pozoroval vzostup transamináz v sére.
These changes were usually mild, transient, and did not require interruption of treatment.
Tieto zmeny boli obvykle mierne, prechodné a nevyžadovali prerušenie liečby.
Clinically important (> 3 times upper normal limit) elevations in serum transaminases occurred in 0.8% patients on {PRODUCT NAME}.
Klinicky významné (viac ako trojnásobok hornej hranice normálnych hodnôt) zvýšenie sérových transamináz sa vyskytlo u 0, 8% pacientov liečených {(Vymyslený) názov}.
These elevations were dose related and were reversible in all patients.
Toto zvýšenie bolo závislé na dávke a u všetkých pacientov bolo reverzibilné.
Elevated serum creatine phosphokinase (CPK) levels greater than 3 times upper limit of normal occurred in 2.5% of patients on {PRODUCT NAME}, similar to other HMG-CoA reductase inhibitors in clinical trials.
50 Zvýšené hodnoty sérovej kreatínfosfokinázy (CPK) na viac než trojnásobok hornej hranice normálnych hodnôt sa vyskytli u 2, 5% pacientov liečených {(Vymyslený) názov}, podobne ako v klinických skúšaniach s inými inhibítormi HMG- CoA reduktázy.
Levels above 10 times the normal upper range occurred in 0.4% {PRODUCT NAME}-treated patients (see section 4.4).
(Pozri časť 4. 4.)
Specific treatment is not available for {PRODUCT NAME} overdosage.
Špeciálna liečba pri predávkovaní {(Vymyslený) názov} neexistuje.
Should an overdose occur, the patient should be treated symptomatically and supportive measures instituted, as required.
Pokiaľ dôjde k predávkovaniu, pacienta treba liečiť symptomaticky a v prípade potreby pridružiť podpornú liečbu.
Liver function tests should be performed and serum CPK levels should be monitored.
Majú sa vykonať pečeňové testy a treba monitorovať hodnoty CPK v krvnom sére.
Due to extensive atorvastatin binding to plasma proteins, haemodialysis is not expected to significantly enhance atorvastatin clearance.
Keďže sa atorvastatín výrazne viaže na plazmatické proteíny, hemodialýza nemá význam pre zvýšenie klírensu atorvastatínu.
HMG-CoA-reductase inhibitors, ATC code:
Farmakoterapeutická skupina: inhibítory HMG- CoA reduktázy, ATC kód:
Atorvastatin is a selective, competitive inhibitor of HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme responsible for the conversion of 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A to mevalonate, a precursor of sterols, including cholesterol.
Tento enzým katalyzuje premenu 3- hydroxy- 3- metyl- glutaryl- koenzýmu A na mevalonát, čo je prekurzor sterolov vrátane cholesterolu.
Triglycerides and cholesterol in the liver are incorporated into very low-density lipoproteins (VLDL) and released into the plasma for delivery to peripheral tissues.
V pečeni sú triacylglyceroly a cholesterol zabudované do lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL) a plazmou sú transportované do periférnych tkanív.
Low- density lipoprotein (LDL) is formed from VLDL and is catabolized primarily through the receptor with high affinity to LDL (LDL receptor).
Lipoproteíny o nízkej hustote (LDL) sa tvoria z VLDL a sú primárne katabolizované receptormi s vysokou afinitou k LDL (LDL receptor).
Atorvastatin lowers plasma cholesterol and lipoprotein serum concentrations by inhibiting HMG-CoA reductase and subsequently cholesterol biosynthesis in the liver and increases the number of hepatic LDL receptors on the cell surface for enhanced uptake and catabolism of LDL.
Atorvastatín znižuje plazmatické koncentrácie cholesterolu a sérové koncentrácie lipoproteínov inhibíciou HMG- CoA- reduktázy a následne inhibíciou biosyntézy cholesterolu v pečeni a zvyšuje počet LDL receptorov pečene na povrchu bunky, čím sa urýchľuje absorpcia a katabolizmus LDL.
48 Atorvastatin reduces LDL production and the number of LDL particles.
Atorvastatín znižuje tvorbu LDL a počet LDL častíc.
Atorvastatin produces a profound and sustained increase in LDL receptor activity coupled with a beneficial change in the quality of circulating LDL particles.
Atorvastatín zapríčiňuje výrazné a trvalé zvýšenie aktivity LDL receptorov spojené s výhodnými zmenami kvality cirkulujúcich LDL častíc.