natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Anticoagulants After combined administration of enoxaparin (40 mg single dose) with rivaroxaban (10 mg single dose) an additive effect on anti-Factor Xa activity was observed without any additional effects on clotting tests (PT, aPTT).
Antikoagulanciá Po kombinovanom podaní enoxaparínu (jednorazová dávka 40 mg) s rivaroxabanom (jednorazová dávka 10 mg) sa pozoroval aditívny účinok na aktivitu anti- faktora Xa bez akýchkoľvek ďalších účinkov na testy zrážavosti (PT, aPTT).
Due to the increased bleeding risk care is to be taken if patients are treated concomitantly with any other anticoagulants (see section 4.4).
Ak sa pacienti súbežne liečia akýmikoľvek inými antikoagulanciami, je v dôsledku zvýšeného rizika krvácania potrebná opatrnosť (pozri časť 4. 4).
NSAIDs/ platelet aggregation inhibitors No clinically relevant prolongation of bleeding time was observed after concomitant administration of rivaroxaban and 500 mg naproxen.
NSAIDs/ inhibítory agregácie trombocytov Po súbežnom podaní rivaroxabanu a 500 mg naproxénu sa nepozorovalo klinicky významné predĺženie času krvácania.
Clopidogrel (300 mg loading dose followed by 75 mg maintenance dose) did not show a pharmacokinetic interaction but a relevant increase in bleeding time was observed in a subset of patients which was not correlated to platelet aggregation, P-selectin or GPIIb/ IIIa receptor levels.
Klopidogrel (300 mg začiatočná dávka, ktorá je nasledovaná udržiavacou dávkou 75 mg) neukázal farmakokinetické interakcie, ale v podskupine pacientov, ktorá nekorelovala s agregáciou trombocytov, hladinami receptora P- selektínu alebo GPIIb/ IIIa, sa pozorovalo významné predĺženie času krvácania.
Care is to be taken if patients are treated concomitantly with NSAIDs (including acetylsalicylic acid) and platelet aggregation inhibitors because these medicinal products typically increase the bleeding risk (see section 4.4).
Opatrnosť je potrebná, ak sa pacienti súbežne liečia NSAIDs (vrátane kyseliny acetylsalicylovej) a inhibítormi agregácie trombocytov, pretože tieto lieky spravidla zvyšujú riziko krvácania (pozri časť 4. 4).
CYP3A4 inducers Co-administration of rivaroxaban with the strong CYP3A4 inducer rifampicin led to an approximate 50% decrease in mean rivaroxaban AUC, with parallel decreases in its pharmacodynamic effects.
Induktory CYP3A4 Súbežné podávanie rivaroxabanu so silným induktorom CYP3A4 rifampicínom viedlo k približne 50% zníženiu priemernej AUC rivaroxabanu s paralelnými zníženiami jeho farmakodynamických účinkov.
John’ s Wort) may also lead to reduced rivaroxaban plasma concentrations.
Súbežné použitie rivaroxabanu s inými silnými induktormi CYP3A4 (napr. fenytoín, karbamazepín, fenobarbital alebo ľubovník bodkovaný) môže tiež viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií rivaroxabanu.
Strong CYP3A4 inducers should be co-administered with caution.
Silné induktory CYP3A4 sa majú súbežne podávať s opatrnosťou.
Other concomitant therapies No clinically significant pharmacokinetic or pharmacodynamic interactions were observed when rivaroxaban was co-administered with midazolam (substrate of CYP3A4), digoxin (substrate of P-gp) or atorvastatin (substrate of CYP3A4 and P-gp).
Iné súbežné liečby Ak sa rivaroxaban súbežne podával s midazolamom (substrát CYP3A4), digoxínom (substrát P- gp) alebo atorvastatínom (substrát CYP3A4 a P- gp), klinicky významné farmakokinetické alebo farmakodynamické interakcie sa nepozorovali.
No clinically relevant interaction with food was observed (see section 4.2).
S jedlom sa nepozorovali klinicky významné interakcie (pozri časť 4. 2).
Laboratory parameters Clotting parameters (e. g.
Laboratórne parametre Parametre zrážavosti (napr.
PT, aPTT, HepTest) are affected as expected by the mode of action of rivaroxaban (see section 5.1).
PT, aPTT, test na hepatitídu) sú ovplyvnené tak ako sa predpokladá podľa mechanizmu účinku rivaroxabanu (pozri časť 5. 1).
Pregnancy There are no adequate data from the use of rivaroxaban in pregnant women.
5 Gravidita Nie sú k dispozícii žiadne adekvátne údaje o použití rivaroxabanu u gravidných žien.
5 risk of bleeding and the evidence that rivaroxaban passes the placenta, Xarelto is contraindicated during pregnancy (see section 4.3).
V dôsledku potenciálu reprodukčnej toxicity, rizika vnútorného krvácania a dôkazu, že rivaroxaban prestupuje placentou, je Xarelto kontraindikované počas gravidity (pozri časť 4. 3).
Women of child-bearing potential should avoid becoming pregnant during treatment with rivaroxaban.
Ženy vo fertilnom veku sa musia počas liečby Xareltom vyhnúť otehotneniu.
Lactation No data on the use of rivaroxaban in breast-feeding women are available.
Laktácia Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití rivaroxabanu u dojčiacich žien.
Therefore Xarelto is contraindicated during breast-feeding (see section 4.3).
Xarelto je preto kontraindikované počas dojčenia (pozri časť 4. 3).
A decision must be made whether to discontinue breast-feeding or to discontinue/ abstain from therapy.
Musí sa rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu, prípadne ju vôbec nezačať.
Syncope and dizziness have been reported in the post-operative setting and may affect the ability to drive and use machines, these adverse reactions have been reported to be uncommon (see section 4.8).
V pooperačnom čase sa hlásili synkopa a závrat a môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, tieto nežiaduce reakcie sa hlásili ako menej časté (pozri časť 4. 8).
The safety of rivaroxaban 10 mg has been evaluated in three phase III studies including 4,571 patients exposed to rivaroxaban undergoing major orthopaedic surgery of the lower limbs (total hip replacement or total knee replacement) treated for up to 39 days.
Bezpečnosť 10 mg rivaroxabanu sa hodnotila v troch štúdiách vo fáze III zahŕňajúcich 4 571 pacientov vystavených účinku rivaroxabanu, ktorí absolvovali veľký ortopedický chirurgický výkon na dolných končatinách (úplná náhrada bedrového kĺbu alebo úplná náhrada kolenného kĺbu) a boli liečení až 39 dní.
In total, about 14% of the treated patients experienced adverse reactions.
Celkovo malo nežiaduce reakcie asi 14% liečených pacientov.
Bleedings or anaemia occurred in approximately 3.3% and 1% of patients, respectively.
1% pacientov.
Other common adverse reactions were nausea, increased GGT and an increase in transaminases.
Iné časté nežiaduce reakcie boli nauzea, zvýšená GGT a zvýšené transaminázy.
The adverse reactions should be interpreted within the surgical setting.
Nežiaduce reakcie sa majú interpretovať s prihliadnutím na chirurgický výkon.
Due to the pharmacological mode of action, the use of Xarelto may be associated with an increased risk of occult or overt bleeding from any tissue or organ which may result in posthaemorrhagic anaemia.
Vzhľadom na farmakologický mechanizmus účinku sa môže použitie Xarelta spájať so zvýšeným rizikom okultného alebo zjavného krvácania z akéhokoľvek tkaniva alebo orgánu, čo môže mať za následok posthemoragickú anémiu.
The signs, symptoms, and severity (including possibly fatal outcome) will vary according to the location and degree or extent of the bleeding.
Znaky, symptómy a závažnosť (vrátane možných fatálnych následkov) sa budú líšiť podľa lokalizácie a stupňa alebo rozsahu krvácania.
The risk of bleedings may be increased in certain patient groups e. g. those patients with uncontrolled severe arterial hypertension and/ or on concomitant treatment with other medicinal products affecting haemostasis (see Haemorrhagic risk in section 4.4).
Riziko krvácania sa môže v určitých skupinách pacientov zvýšiť, napr. u pacientov s nekontrolovanou ťažkou arteriálnou hypertenziou a/ alebo súbežnou liečbou inými liekmi ovplyvňujúcimi hemostázu (pozri Riziko hemorágie v časti 4. 4).
Haemorrhagic complications may present as weakness, asthenia, paleness, dizziness, headache or unexplained swelling.
Hemoragické komplikácie sa môžu prejavovať ako slabosť, asténia, bledosť, závrat, bolesť hlavy alebo neobjasnený opuch.
Therefore, the possibility of haemorrhage is to be considered in evaluating the condition in any anticoagulated patient.
Preto sa pri hodnotení stavu každého pacienta dostávajúceho antikoagulačnú liečbu má zvážiť možnosť hemorágie.
Adverse reactions in the three phase III studies are listed in table 1 below by system organ class (in MedDRA) and by frequency.
Nežiaduce reakcie v troch štúdiách vo fáze III sú uvedené nižšie v tabuľke 1 podľa triedy orgánových systémov (podľa MedDRA) a podľa frekvencie.
Frequencies are defined as:
Frekvencie sú definované ako Časté:
Common: ≥ 1/ 100 to < 1/ 10 Uncommon: ≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100 Rare: ≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000 Very rare: < 1/ 10,000 Not known: cannot be estimated from the available data.
≥ 1/ 100 až < 1/ 10 ≥ 1/ 1 000 až < 1/ 100 ≥ 1/ 10 000 až < 1/ 1 000 < 1/ 10 000 z dostupných údajov.
Treatment-emergent adverse reactions
Nežiaduce reakcie súvisiace s liečbou
Increased GGT, increase in
Zvýšená GGT, zvýšenie transamináz (vrátane zvýšenia ALT, zvýšenia AST)
Increased lipase, increased amylase, blood bilirubin increased, increased
Zvýšená lipáza, zvýšená amyláza, zvýšený bilirubín v krvi, zvýšená LDH, zvýšená alkalická fosfatáza
Bilirubin conjugated
Zvýšený konjugovaný bilirubín (so súčasným zvýšením ALT alebo bez neho)
LDH, increased alkaline phosphatase ALT increase, AST increase)
Poruchy srdca a srdcovej činnosti Tachykardia Poruchy krvi a lymfatického systému
increased (with or without concomitant increase of ALT)
Anémia (vrátane príslušných laboratórnych parametrov)
6
Trombocytémia (vrátane príslušných laboratórnych parametrov)
Common Uncommon
Poruchy nervového systému Synkopa (vrátane straty vedomia), závrat, bolesť hlavy Poruchy gastrointestinálneho traktu
Rare
Nauzea
Not known*
Poruchy obličiek a
Cardiac disorders Tachycardia Blood and lymphatic system disorders
močových ciest Poškodenie funkcie obličiek (vrátane zvýšeného kreatinínu v krvi, zvýšenej močoviny v krvi)
Anaemia (incl. respective laboratory parameter)
Poruchy kože a podkožného tkaniva Pruritus (vrátane zriedkavých prípadov generalizovaného pruritu), vyrážka, žihľavka (vrátane zriedkavých prípadov generalizovanej žihľavky), kontúzia Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Bolesť končatín Úrazy, otravy a komplikácie liečebného postupu Mokvanie rany Poruchy ciev
Thrombocythaemia (incl. platelet count increased)
Poprocedurálna hemorágia (vrátane pooperačnej anémie a hemorágie z rany)
Nervous system disorders Syncope (incl. loss of consciousness), dizziness, headache Gastrointestinal disorders
Hemorágia (vrátane hematómu a zriedkavých prípadov svalovej hemorágie), hemorágia z gastrointestinálneho traktu (vrátane krvácania z ďasien, konečníka a vracania krvi), hematúria (vrátane prítomnosti krvavého moču), hemorágia z genitálneho traktu (vrátane menorágie), hypotenzia (vrátane zníženia krvného tlaku, procedurálnej hypotenzie), krvácanie z nosa
Nausea
Krvácanie do kritických orgánov (napr. mozgu), adrenálna hemorágia, konjuktiválna hemorágia, hemoptýza
Constipation, diarrhoea, abdominal and gastrointestinal pain (incl. upper abdominal pain, stomach discomfort), dyspepsia (incl. epigastric discomfort), dry mouth, vomiting
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Lokalizovaný edém, periférny edém, pocit ochorenia (zahŕňajúci únavu, asténiu), horúčka
Renal and urinary disorders Renal impairment (incl. blood creatinine increased, blood urea increased) Skin and subcutaneous tissue disorders Pruritus (incl. rare cases of generalised pruritus), rash, urticaria (incl. rare cases of generalised urticaria), contusion Musculoskeletal and connective tissue disorders Pain in extremity Injury, poisoning and procedural complications Wound secretion Vascular disorders
Časté
Post-procedural
Menej časté
Haemorrhage (incl. haematoma and rare
Zriedkavé
Bleeding into a
Neznáme *
haemorrhage (incl. cases of muscle haemorrhage), post-operative gastrointestinal tract haemorrhage (incl. anaemia, and gingival bleeding, rectal haemorrhage, wound haememesis), haematuria (incl. blood haemorrhage) urine present), genital tract haemorrhage (incl. menorrhagia), hypotension (incl. blood pressure decreased, procedural hypotension), nose bleed General disorders and administration site conditions Localised oedema, peripheral oedema, feeling unwell (incl. fatigue, asthenia), fever Immune system disorders
Poruchy imunitného
critical organ (e. g. brain), adrenal haemorrhage, conjunctival haemorrhage, haemoptysis
systému
Hepatobiliary disorders
Alergická dermatitída
Dermatitis allergic
Precitlivenosť
Hypersensi- tivity
Poruchy pečene a žlčových ciest
*) Adverse events have been reported in other clinical studies than the three phase III studies in patients undergoing major orthopaedic surgery of the lower limbs
*) Nežiaduce udalosti sa hlásili v iných klinických štúdiách než v troch štúdiách vo fáze III u pacientov, ktorí absolvovali veľký ortopedický chirurgický výkon na dolných končatinách
Overdose following administration of rivaroxaban may lead to haemorrhagic complications due to its pharmacodynamic properties.
Predávkovanie rivaroxabanom môže vzhľadom na jeho farmakodynamické vlastnosti viesť ku hemoragickým komplikáciám.
Should bleeding occur, management of the haemorrhage may include the following steps: • delay of next rivaroxaban administration or discontinuation of treatment as appropriate.
Ak by sa objavilo krvácanie, manažment hemorágie môže zahŕňať nasledovné kroky: • oddialenie ďalšieho podania rivaroxabanu alebo prerušenie liečby, podľa toho, čo je vhodnejšie.
Rivaroxaban has mean terminal half-lives between 7 and 11 hours (see section 5.2). • appropriate symptomatic treatment, e. g. mechanical compression, surgical interventions, fluid replacement and haemodynamic support, blood product or component transfusion should be considered.
Rivaroxaban má priemerný terminálny polčas medzi 7 a 11 hodinami (pozri časť 5. 2). • má sa zvážiť vhodná symptomatická liečba, napr. mechanická kompresia, chirurgické zákroky, náhrada tekutín a hemodynamická podpora, transfúzia krvného prípravku alebo zložky krvi.
If life-threatening bleeding cannot be controlled by the above measures, administration of recombinant factor VIIa may be considered.
Ak život ohrozujúce krvácanie nemožno kontrolovať vyššie uvedenými opatreniami, možno zvážiť podanie rekombinantného faktora VIIa.
However, there is currently no experience with the use of recombinant factor VIIa in individuals receiving rivaroxaban.
S použitím rekombinantného faktora VIIa u jedincov užívajúcich rivaroxaban však v súčasnosti nie sú žiadne skúsenosti.
The recommendation is based on limited non-clinical data.
Odporúčanie je založené na obmedzených predklinických údajoch.
Re-dosing of recombinant factor VIIa shall be considered and titrated depending on improvement of bleeding.
Má sa zvážiť opätovné dávkovanie rekombinantného faktora VIIa a titrovať ho v závislosti od zlepšenia krvácania.
There is neither scientific rationale for benefit nor experience with the use of systemic haemostatics (e. g. desmopressin, aprotinin, tranexamic acid, aminocaproic acid) in individuals receiving rivaroxaban.
Neexistujú žiadne vedecké zdôvodnenia prínosu ani skúsenosti s použitím systémových hemostatík (napr. desmopresín, aprotinín, kyselina tranexamová, kyselina aminokaprónová) u jedincov užívajúcich rivaroxaban.
Pharmacotherapeutic group:
5. 1 Farmakodynamické vlastnosti
Other antithrombotic agents, ATC code:
Iné antitrombotiká, ATC kód:
Mechanism of Action Rivaroxaban is a highly selective direct factor Xa inhibitor with oral bioavailability.
Mechanizmus účinku Rivaroxaban je vysoko selektívny priamy inhibítor faktora Xa s perorálnou biologickou dostupnosťou.
Inhibition of Factor Xa interrupts the intrinsic and extrinsic pathway of the blood coagulation cascade, inhibiting both thrombin formation and development of thrombi.
Inhibíciou faktora Xa sa preruší vnútorná a vonkajšia cesta kaskády zrážania krvi, čím sa inhibuje tvorba trombínu aj vznik trombu.
Pharmacodynamic effects Dose-dependent inhibition of Factor Xa activity was observed in humans.
Farmakodynamické účinky U ľudí sa pozorovala inhibícia aktivity faktora Xa závislá od dávky.
Prothrombin time (PT) is influenced by rivaroxaban in a dose dependent way with a close correlation to plasma concentrations (r value equals 0.98) if Neoplastin is used for the assay.
Rivaroxaban ovplyvňuje protrombínový čas (PT) spôsobom závislým od dávky v značnej korelácii s plazmatickými koncentráciami (r hodnota sa rovná 0, 98) ak sa na analýzu použije Neoplastin.
The readout for PT is to be done in seconds, because the INR (International Normalized Ratio) is only calibrated and validated for coumarins and cannot be used for any other anticoagulant.
Hodnota PT sa má vyjadriť v sekundách, pretože INR (Medzinárodný normalizovaný pomer) je kalibrovaný a overený len na kumaríny a nemožno ho použiť pre žiadne iné antikoagulanciá.
In patients undergoing major orthopaedic surgery, the 5/ 95 percentiles for PT (Neoplastin) 2 - 4 hours after tablet intake (i. e. at the time of maximum effect) ranged from 13 to 25 s (baseline values before surgery 12 to 15s).
U pacientov, ktorí absolvovali veľký ortopedický chirurgický výkon, 5/ 95 percentilov malo PT (Neoplastin) v rozsahu od 13 do 25 s (východiskové hodnoty pred chirurgickým výkonom 12 až 15 s), 2– 4 hodiny po užití tablety (t. j. v čase maximálneho účinku).
The activated partial thomboplastin time (aPTT) and HepTest are also prolonged dose-dependently; however, they are not recommended to assess the pharmacodynamic effect of rivaroxaban.
Neodporúčajú sa však na hodnotenie farmakodynamického účinku rivaroxabanu.
Anti- Factor Xa activity is also influenced by rivaroxaban; however, no standard for calibration is available.
Štandardy na kalibráciu však nie sú dostupné.
Clinical efficacy and safety The rivaroxaban clinical programme was designed to demonstrate the efficacy of rivaroxaban for the prevention of VTE, i. e. proximal and distal deep vein thrombosis (DVT) and pulmonary embolism (PE) in patients undergoing major orthopaedic surgery of the lower limbs.
Klinická účinnosť a bezpečnosť Klinický program rivaroxabanu bol navrhnutý na demonštráciu účinnosti rivaroxabanu v prevencii VTE, t. j. proximálnej a distálnej hlbokej žilovej trombózy (DVT) a pľúcneho embolizmu (PE) u pacientov, ktorí absolvovali veľký ortopedický chirurgický výkon na dolných končatinách.
Over 9,500 patients (7,050 in total hip replacement surgery and 2,531 in total knee replacement surgery) were studied in controlled randomised double-blind phase III clinical studies, the RECORD-programme.
Viac ako 9 500 pacientov (7 050 s úplnou náhradou bedrového kĺbu a 2 531 s úplnou náhradou kolenného kĺbu) sa sledovalo v kontrolovaných randomizovaných dvojito zaslepených klinických štúdiách fázy III programu RECORD.
8 Rivaroxaban 10 mg once daily (od) started no sooner than 6 hours post-operatively was compared with enoxaparin 40 mg once daily started 12 hours pre-operatively.
Porovnávalo sa podanie rivaroxabanu 10 mg jedenkrát denne (od), ktoré začalo nie skôr ako 6 hodín po operácií, so 40 mg enoxaparínu jedenkrát denne, so začiatočným podaním 12 hodín pred operáciou.
In all three phase III studies (see table 2), rivaroxaban significantly reduced the rate of total VTE (any venographically detected or symptomatic DVT, non fatal PE and death) and major VTE (proximal DVT, non fatal PE and VTE-related death), the pre-specified primary and major secondary efficacy endpoints.
Vo všetkých troch štúdiách fázy III (pozri tabuľka 2) rivaroxaban signifikantne znižoval celkový počet VTE (akákoľvek venograficky detekovaná alebo symptomatická DVT, nefatálny PE a úmrtie) a závažného VTE (proximálna DVT, nefatálny PE a úmrtie súvisiace s VTE), vopred špecifikovaných primárnych a významných sekundárnych koncových ukazovateľov účinnosti.
Furthermore, in all three studies the rate of symptomatic VTE (symptomatic DVT, non- fatal PE, VTE-related death) was lower in rivaroxaban treated patients compared to patients treated with enoxaparin.
Okrem toho vo všetkých troch štúdiách bola miera symptomatického VTE (symptomatická DVT, nefatálny PE, úmrtie súvisiace s VTE) nižšia u pacientov liečených rivaroxabanom v porovnaní s pacientmi liečenými enoxaparínom.
Efficacy and safety results from phase III clinical studies
Výsledky účinnosti a bezpečnosti z klinických štúdií fázy III
2,531 patients undergoing total replacement surgery
2 531 pacientov, ktorí absolvovali chirurgický výkon na úplnú náhradu kolenného kĺbu
Treatment dose and duration after surgery
Terapuetická dávka a dĺžka liečby po chirurgickom výkone Celkový VTE Veľký VTE
Rivaroxaban Enoxaparin p 10 mg od 40 mg od 35 ± 4 days 35 ± 4 days
Rivaroxaban Enoxaparín p 10 mg 40 mg jedenkrát jedenkrát denne 35 ± denne 4 dni 35 ± 4 dni 18 (1, 1%) 58 (3, 7%) < 0, 001 4 (0, 2%) 33 (2, 0%) < 0, 001
Rivaroxaban Enoxaparin p 10 mg od 40 mg od 35 ± 4 days 12 ± 2 days
Rivaroxaban Enoxaparín p 10 mg 40 mg jedenkrát jedenkrát denne denne 35 ± 4 dni 12 ± 2 dni 17 (2, 0%) 81 (9, 3%) < 0, 001 6 (0, 6%) 49 (5, 1%) < 0, 001
Rivaroxaban Enoxaparin 10 mg od 40 mg od 12 ± 2 days 12 ± 2 days
Rivaroxaban Enoxaparín p 10 mg 40 mg jedenkrát jedenkrát denne denne 12 ± 2 dni 12 ± 2 dni 79 (9, 6%) 166 (18, 9%) < 0, 001 9 (1, 0%) 24 (2, 6%) 0, 01
Total VTE Major VTE
Symptomatický VTE
The analysis of the pooled results of the phase III trials corroborated the data obtained in the individual studies regarding reduction of total VTE, major VTE and symptomatic VTE with rivaroxaban 10 mg once daily compared to enoxaparin 40 mg once daily.
Analýza zhrnutých výsledkov z klinických skúšaní fázy III potvrdila údaje získané v jednotlivých štúdiách ohľadom zníženia celkového počtu VTE, závažných VTE a symptomatických VTE s 10 mg rivaroxabanu jedenkrát denne v porovnaní so 40 mg enoxaparínu jedenkrát denne.
Absorption The absolute bioavailability of rivaroxaban is high (80% - 100%) for the 10 mg dose.
biologická dostupnosť 10 mg dávky rivaroxabanu je vysoká (80% - 100%).
Rivaroxaban is rapidly absorbed with maximum concentrations (Cmax) appearing 2 - 4 hours after tablet intake.
Pri
Intake with food does not affect rivaroxaban AUC or Cmax at the 10 mg dose.
10 mg dávke užitie s jedlom neovplyvňuje AUC alebo Cmax rivaroxabanu.
Rivaroxaban 10 mg dose can be taken with or without food.
10 mg dávku rivaroxabanu možno užiť s jedlom alebo bez jedla.
At higher doses rivaroxaban displays dissolution limited absorption with decreased bioavailability and decreased absorption rate with increased dose.
Pri vyšších dávkach rivaroxaban vykazuje disolučne limitovanú absorpciu so zníženou biologickou dostupnosťou a so zvyšujúcou sa dávkou zníženú mieru absorpcie.
This is more marked in fasting state than in fed state.
Toto je výraznejšie v stave hladovania než v stave nasýtenia.
Variability in rivaroxaban pharmacokinetics is moderate with inter-individual variability (CV%) ranging from 30% to 40%, apart from the day of surgery and the following day when variability in exposure is high (70%).
Variabilita farmakokinetiky rivaroxabanu je stredne veľká s interindividuálnou variabilitou (CV%) siahajúcou od 30% do 40%, s výnimkou dňa chirurgického výkonu a dňa po ňom, keď je variabilita expozície vysoká (70%).
Distribution Plasma protein binding in humans is high at approximately 92% to 95%, with serum albumin being the main binding component.
9 Distribúcia U ľudí je väzbovosť na plazmatické bielkoviny vysoká, približne 92% až 95%, pričom hlavnou väzbovou zložkou je sérový albumín.
Metabolism and Elimination Of the administered rivaroxaban dose, approximately 2/ 3 undergoes metabolic degradation, with half then being eliminated renally and the other half eliminated by the faecal route.
Metabolizmus a eliminácia Z podanej dávky rivaroxabanu podliehajú približne 2/ 3 metabolickému rozkladu, polovica sa potom eliminuje renálne a druhá polovica sa eliminuje stolicou.
The final 1/ 3 of the administered dose undergoes direct renal excretion as unchanged active substance in the urine, mainly via active renal secretion.
Posledná 1/ 3 podanej dávky podlieha priamej renálnej exkrécii, ako nezmenené liečivo v moči, najmä prostredníctvom aktívnej renálnej sekrécie.