natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Co-administration with medicinal products with narrow therapeutic windows and which are substrates of CYP3A4 [e.g., terfenadine, astemizole, cisapride, amiodarone, quinidine, pimozide, triazolam, orally administered midazolam (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5), ergot derivatives; see section 4.5].
Súbežné podávanie s liekmi, ktoré majú úzky terapeutický rozsah alebo ktoré sú substrátmi CYP3A4 [napr. terfenadín, astemizol, cizaprid, amiodaron, chinidín, pimozid, triazolam, midazolam, ktorý sa podáva perorálne (kvôli varovaniu na midazolam, ktorý sa podáva parenterálne, pozri časť 4. 5), deriváty ergotamínov; pozri časť 4. 5].
John’s wort (Hypericum perforatum) must not be used while taking nelfinavir due to the risk of decreased plasma concentrations and reduced clinical effects of nelfinavir (see section 4.5).
Počas užívania nelfinaviru sa nesmú užívať rastlinné prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) vzhľadom na riziko zníženia plazmatickej koncentrácie a oslabenia klinických účinkov nelfinaviru (pozri časť 4. 5).
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterium infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
Relevantnými príkladmi sú cytomegalovírusová retinitída, generalizované a/ alebo fokálne mykobakteriálne infekcie a pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii.
Patients with chronic hepatitis B or C and treated with combination antiretroviral therapy are at an increased risk for severe and potentially fatal hepatic adverse events.
Pacienti s chronickou hepatitídou B alebo C, liečení kombináciou antiretrovírusových liekov, majú zvýšené riziko ťažkých a potenciálne fatálnych
20 monitored according to standard practice.
20 hepatálnych nežiaducich udalostí.
In the absence of such studies, caution should be exercised, as increases in nelfinavir levels and/or increases in liver enzymes may occur.
V prípade, že takéto štúdie chýbajú, má sa postupovať s opatrnosťou, pretože sa môže vyskytnúť zvýšenie hladiny nelfinaviru a/ alebo zvýšenie pečeňových enzýmov.
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Aj keď sa etiológia považuje za mnohofaktorovú (vrátane používania kortikosteroidov, konzumácie alkoholu, ťažkej imunosupresie, vyššieho indexu telesnej hmotnosti), boli hlásené prípady osteonekrózy, najmä u pacientov s pokročilým HIV ochorením a/ alebo dlhodobou expozíciou kombinovanej antiretrovírusovej terapii (CART).
Since nelfinavir is highly bound to plasma proteins, it is unlikely that it will be significantly removed by haemodiaylisis or peritoneal dialysis.
Pretože sa nelfinavir značne viaže na plazmatické proteíny, je nepravdepodobné, že bude signifikantne odstránený hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.
Combination with other medicinal products:
Kombinácia s ďalšími liekmi:
Caution is advised whenever VIRACEPT is co- administered with medicinal products which are inducers or inhibitors and/or substrates of CYP3A4; such combinations may require dose adjustment (see also sections 4.3, 4.5 and 4.8).
Pri súbežnom podaní VIRACEPTU s liekmi, ktoré sú induktormi alebo inhibítormi a/ alebo substrátmi CYP3A4, sa odporúča postupovať s opatrnosťou; uvedené kombinácie môžu vyžadovať úpravu dávkovania (pozri tiež časti 4. 3, 4. 5 a 4. 8).
The HMG (hydroxyl-3-methyl-glutaryl)-CoA reductase inhibitors simvastatin and lovastatin are highly dependent on CYP3A4 for metabolism, thus concomitant use of VIRACEPT with simvastatin or lovastatin is not recommended due to an increased risk of myopathy including rhabdomyolysis.
Inhibítory HMG (hydroxy- 3- metylglutaryl) - CoA reduktázy simvastatínu a lovastatínu sú v metabolizme značne závislé od CYP3A4, a preto sa neodporúča súbežne používať VIRACEPT a simvastatín alebo lovastatín vzhľadom na zvýšené riziko myopatie vrátane rabdomyolýzy.
If treatment with a HMG-CoA reductase inhibitor is indicated, pravastatin or fluvastatin is recommended (see section 4.5).
Ak je indikovaná liečba inhibítorom HMG- CoA- reduktázy, odporúča sa pravastatín alebo fluvastatín (pozri časť 4. 5).
Potent inducers of CYP3A (e.g., phenobarbital and carbamazepine) may reduce nelfinavir plasma concentrations.
Látky, ktoré sú silnými induktormi CYP3A4 (napr. fenobarbital a karbamazepín), môžu znížiť plazmatickú koncentráciu nelfinaviru.
Co-administration of the combination oral contraceptive containing norethindrone and 17 α-ethinylestradiol with VIRACEPT resulted in a decrease in AUC of the contraceptive drug; therefore alternative contraceptive measure should also be considered (see section 4.5).
Preto sa majú tiež zvážiť náhradné spôsoby antikoncepcie (pozri časť 4. 5).
New onset diabetes mellitus, hyperglycaemia or exacerbation of existing diabetes mellitus has been reported in patients receiving PIs.
U pacientov užívajúcich inhibítory proteáz bol hlásený vznik diabetes mellitus, hyperglykémia alebo exacerbácia existujúceho diabete mellitus.
In some of these the hyperglycaemia was severe and in some cases also associated with ketoacidosis.
U niektorých pacientov bola hyperglykémia závažná a v niektorých prípadoch bola okrem toho spojená s
21 Patients with haemophilia:
21 ketoacidózou.
There have been reports of increased bleeding, including spontaneous skin haematomas and haemarthroses, in haemophiliac patients type A and B treated with PIs.
Mnoho pacientov malo súčasne iné ochorenia, z ktorých niektoré vyžadovali liečbu látkami, ktoré sú spojené s rozvojom diabetes alebo hyperglykémie.
In some patients additional factor VIII was given.
Pacienti s hemofíliou:
In more than half of the reported cases, treatment with PIs was continued or reintroduced if treatment had been discontinued.
U pacientov s hemofíliou typu A a B v priebehu liečby inhibítormi proteáz boli hlásené prípady zvýšenej krvácavosti, vrátane spontánnej tvorby kožných hematómov a hemartrózy.
A causal relationship has been evoked, although the mechanism of action has not been elucidated.
U viac ako polovice hlásených prípadov sa pokračovalo v liečbe inhibítormi proteáz, alebo sa liečba obnovila, ak bola predtým prerušená.
Combination antiretroviral therapy has been associated with the redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients.
Kombinovaná antiretrovírusová liečba je u HIV- pacientov spojená s redistribúciou telesného tuku (lipodystrofia).
See Tables 1 and 2 for more information.
Sachinavir, mäkké želatínové kapsuly:
22 Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs):
Keď sa nelfinavir podáva v kombinácii s amprenavirom, nie je potrebné upraviť dávkovanie ani jedného z týchto liekov.
Delavirdine:
Delavirdín:
Other potent inducers of CYP3A (e.g., phenobarbital, carbamazepine) may also reduce nelfinavir plasma concentrations.
Aj iné účinné induktory CYP3A (napr. fenobarbital, karbamazepín) môžu znížiť plazmatickú koncentráciu nelfinaviru.
John’s wort (Hypericum perforatum):
Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum):
John’s wort, check viral levels and if possible nelfinavir levels.
Ak pacient už užíva ľubovník bodkovaný, má ho prestať užívať, má sa skontrolovať hladina vírusov a ak je to možné aj hladina nelfinaviru.
John’s wort may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment (see section 4.3).
Indukčný účinok ľubovníka bodkovaného môže pretrvávať najmenej 2 týždne po ukončení liečby (pozri časť 4. 3).
Based on the metabolic profiles, a clinically relevant drug interaction would not be expected with other specific inhibitors of CYP3A (e.g., fluconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin); however, the possibility cannot be excluded.
Na základe metabolického profilu sa nepredpokladajú klinicky závažné liekové interakcie s inými špecifickými inhibítormi CYP3A (napr. flukonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín); avšak uvedená možnosť nie je vylúčená.
Co-administration of nelfinavir with inhibitors of CYP2C19 (e.g., fluconazole, fluoxetine, paroxetine, lansoprazole, imipramine, amitriptyline and diazepam) may be expected to reduce the conversion of nelfinavir to its major active metabolite M8 (tert-butyl hydroxy nelfinavir) with a concomitant increase in plasma nelfinavir levels (see section 5.2).
Pri súbežnom podávaní nelfinaviru s inhibítormi CYP2C19 (napr. flukonazol, fluoxetín, paroxetín, lansoprazol, imipramín, amitriptylín a diazepam) sa môže očakávať redukcia konverzie nelfinaviru na jeho hlavný aktívny metabolit M8 (terciárny butylhydroxynelfinavir) so súbežným zvýšením plazmatickej hladiny nelfinaviru (pozri časť 5. 2).
23 The absorption of nelfinavir may be reduced in conditions where gastric pH is increased, therefore concomitant use of VIRACEPT with Proton Pump Inhibitors is not recommended (see section 4.4), except for omeprazole which is contra-indicated (see section 4.3).
23 Absorbcia nelfinaviru môže byť znížená za okolností, kde pH žalúdka je zvýšené, preto sa neodporúča súbežné užívanie VIRACEPTU s inhibítormi protónovej pumpy (pozri časť 4. 4) až na omeprazol, ktorý je kontraindikovaný (pozri časť 4. 3).
Since increased concentrations of HMG-CoA reductase inhibitors may cause myopathy, including rhabdomyolysis, the combination of these medicinal products with VIRACEPT is not recommended.
Keďže zvýšená koncentrácia inhibítorov HMG- CoA- reduktázy môže spôsobiť myopatiu vrátane rabdomyolýzy, kombinácia týchto liekov s VIRACEPTOM sa neodporúča.
Co-administration of nelfinavir 1250 mg BID with methadone 80 +/- 21 mg once a day in HIV negative methadone maintenance patients resulted in a 47% decrease in methadone AUC.
Súbežné podanie nelfinaviru 1 250 mg BID s metadonom 80 + / - 21 mg raz denne u HIV- negatívnych pacientov s udržiavacou liečbou metadonom viedlo k poklesu AUC metadonu o 47%.
Nelfinavir increases terfenadine plasma concentrations; therefore, VIRACEPT must not be administered concurrently with terfenadine because of the potential for serious and/or life-threatening cardiac arrhythmias.
Nelfinavir zvyšuje plazmatickú koncentráciu terfenadínu; preto sa VIRACEPT nesmie podávať súbežne s terfenadínom kvôli možnému vzniku závažných a/ alebo život ohrozujúcich srdcových arytmií.
If VIRACEPT is co-administered with parenteral midazolam, it should be done in an intensive care unit (ICU) or similar setting which ensures close clinical monitoring and appropriate medical management in case of respiratory depression and/or prolonged sedation.
Ak sa VIRACEPT podáva súbežne s parenterálnym midazolamom, má sa podávať na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS) alebo v podobnom zdravotníckom zariadení, kde sa zaistí dôkladné klinické monitorovanie a náležitá lekárska starostlivosť v prípade respiračnej tiesne a/ alebo pretrvávania sedatívneho účinku.
For other compounds that are substrates for CYP3A (e.g., calcium channel blockers including bepridil, immunosuppressants including tacrolimus and ciclosporin, and sildenafil) plasma concentrations may be elevated when co-administered with VIRACEPT; therefore, patients should be monitored for toxicities associated with such medicinal products.
Pokiaľ ide o ďalšie látky, ktoré sú substrátmi CYP3A (napr. blokátory kalciových kanálov vrátane bepridilu, imunosupresívne látky vrátane takrolimusu a cyklosporínu a sildenafilu), plazmatická koncentrácia sa môže zvýšiť pri súbežnom podaní s VIRACEPTOM; preto sa majú pacienti monitorovať z hľadiska možných toxických účinkov týchto liekov.
Oral contraceptives: administration of nelfinavir 750 mg TID and a combination oral contraceptive which included 0.4 mg of norethindrone and 35 μg of 17 α-ethinylestradiol for 7 days resulted in a 47% decrease in ethinylestradiol and an 18% decrease in norethindrone plasma AUC.
Perorálne kontraceptíva: podávanie nelfinaviru 750 mg TID a kombinovaného perorálneho kontraceptíva, ktoré obsahovalo 0, 4 mg noretindronu a 35 μg 17- α- etinylestradiolu, počas 7 dní viedlo k zníženiu plazmatickej AUC etinylestradiolu o 47% a noretindronu o 18%.
24 Table 1:
24 Tabuľka 1:
Saquinavir soft gelatin capsule 1200 mg single dose
kombinácie indinavir + nelfinavir nebola stanovená.
750 mg TID X 4 days
mg TID x
Amprenavir 800 mg TID
želatínové kapsuly 4 dni 1 200 mg jedna dávka Amprenavir
No dosage adjustment needed for
potrebná
either product Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs) Efavirenz 600 mg 750 mg TID QD
žiadna úprava dávkovania ani jedného z liekov Nenukleozidové analógy inhibítorov reverznej transkriptázy (NNIRT) Efavirenz 600 mg 750 mg TID QD
Atorvastatin 1250 mg BID 10 mt QD∞
Atorvastatín 1 250 mg BID 10 mg QD
25 Table 2:
Tabuľka 2:
Indinavir 800 mg Q8H X 7 days
Indinavir 800 mg Q8hod x 7 dní
↑ 83%
↑ 83
Elimination half live ↑ 22% The safety of the combination has not been established
Eliminačný polčas ↑ 22% Bezpečnosť kombinácie nebola stanovená
No dosage adjustment needed for either product
Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania ani jedného z liekov
26 4.7 Effects on ability to drive and use machines
4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
The safety of the VIRACEPT 250 mg tablet was studied in controlled clinical trials with over 1300 patients.
Väčšina pacientov v týchto štúdiách dostávala 750 mg TID v rámci monoterapie,
The majority of patients in these studies received either 750 mg TID either alone or in combination with nucleoside analogues or 1250 mg BID in combination with nucleoside analogues.
26 alebo kombinácie s analógmi nukleozidov, alebo 1 250 mg BID v kombinácii s analógmi nukleozidov.
27 Metabolism and nutrition disorders:
Poruchy metabolizmu a výživy:
Uncommon - rare (≥ 0.01% - ≤ 1%):
Menej časté – zriedkavé (≥ 0, 01% - ≤ 1%):
Gastrointestinal disorders:
27 Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu:
Erythema multiforme.
Veľmi zriedkavé (≤ 0, 01%) vrátane ojedinelých prípadov: multiformný erytém.
Pharmacotherapeutic group: direct acting antivirals, ATC code:
Farmakoterapeutická skupina: priamo pôsobiaca antivírusová látka, ATC kód:
Antiviral activity in vitro: the antiviral activity of nelfinavir in vitro has been demonstrated in both HIV acute and chronic infections in lymphoblastoid cell lines, peripheral blood lymphocytes and monocytes/macrophages.
28 Antivírusová účinnosť in vitro: antivírusová účinnosť nelfinaviru in vitro sa dokázala proti akútnej a chronickej infekcii HIV na líniách lymfoblastových buniek, lymfocytoch periférnej krvi a monocytoch/ makrofágoch.
Drug Resistance:
Rezistencia voči liekom:
HIV isolates obtained from 5 patients during nelfinavir therapy showed a 5- to 93-fold decrease in nelfinavir susceptibility in vitro when compared to matched baseline isolates but did not demonstrate a concordant decrease in susceptibility to indinavir, ritonavir, saquinavir or amprenavir in vitro.
HIV izoláty získané od 5 pacientov počas liečby nelfinavirom ukázali 5 - až 93 - násobný pokles citlivosti nelfinaviru in vitro v porovnaní s párovými izolátmi vo východiskovom bode, ale nedokázal sa zhodný pokles citlivosti na indinavir, ritonavir, sachinavir alebo amprenavir in vitro.
29 The efficacy of the BID regimen has been evaluated versus the TID regimen with VIRACEPT 250 mg tablets primarily in patients naïve to PIs.
Účinnosť užívania VIRACEPTU 250 mg tablety v režime BID bola vyhodnotená v porovnaní s režimom TID hlavne u pacientov, ktorí predtým neboli liečení inhibítormi proteázy.
Proportion of patients with HIV RNA below LOQ (sensitive and ultrasensitive assays) at Week 48 Assay
29 Pomer pacientov s HIV RNA pod LOQ (citlivé a ultracitlivé testy) v 48. týždni 95% IS Test
Viracept TID (%) 146/169 (86%)
135/ 164 (82%)
The mean decrease in plasma HIV RNA using a PCR assay (< 400 copies/ml) at 24 weeks was 2.33 log10 in patients receiving combination therapy with nelfinavir 750 mg TID, compared to 1.34 log10 in patients receiving zidovudine and lamivudine alone.
V 24. týždni s použitím testu PCR (< 400 kópií/ ml) priemerný pokles HIV RNA v plazme pacientov dostávajúcich kombinovanú liečbu s nelfinavirom 750 mg TID bol 2, 33 log10 v porovnaní s 1, 34 log10 u pacientov užívajúcich zidovudín a lamivudín v monoterapii.
Study M98-863 is a randomised, double blind trial of 653 antiretroviral-naïve patients investigating lopinavir/ritonavir (400/100 mg BID n=326) compared to nelfinavir (750 mg TID n=327), each in combination with lamivudine (150 mg twice daily) and stavudine (40 mg twice daily).
Štúdia M98- 863 je randomizovaná, dvojitozaslepená klinická štúdia 653 pacientov bez predchádzajúcej liečby antiretrovirotikami, v ktorej sa sledovalo podávanielopinavir/ ritonaviru (400/ 100 mg BID n=326) v porovnaní s nelfinavirom (750 mg TID n=327), každé v kombinácii s lamivudínom (150 mg dvakrát denne) a stavudínom (40 mg dvakrát denne).
Median baseline CD4+ cell count was 232 cells/mm3
Priemerná východisková hodnota počtu CD4+ buniek bola 232 buniek/ mm3 v oboch skupinách.
At week 48, 63% nelfinavir and 75% lopinavir/ritonavir patients had HIV-1 RNA < 400 copies/ml, whereas 52% nelfinavir and 67% lopinavir/ritonavir patients had HIV-1 RNA < 50 copies/ml (intent-to-treat, missing = failure).
30 liečených nelfinavirom a 67% pacientov liečených lopinavir/ ritonavirom malo HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml (intencia liečiť, neprítomnosť = zlyhanie).
The mean increase from baseline in CD4+ cell count at week 48 was 195 cells/mm3 and 207 cells/mm3 in the nelfinavir and lopinavir/ritonavir groups respectively.
Priemerné zvýšenie oproti východiskovej hodnote v počte CD4+ buniek v 48. týždni bolo 195 buniek/ mm3 v skupine s nelfinavirom a 207 buniek/ mm3 v skupine s lopinavir/ ritonavirom.
Through 48 weeks of therapy, a statistically significantly higher proportion of patients in the lopinavir/ritonavir arm had HIV-1 RN A< 50 copies/ml compared to the nelfinavir arm.
Počas 48- týždňovej liečby štatisticky signifikantne väčšie percento pacientov liečených lopinavir/ ritonavirom malo HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml v porovnaní s pacientmi liečenými nelfinavirom.
Median baseline CD4+ cell counts were 177 and 166 x106 cells/l for the nelfinavir and fosamprenavir/ritonavir groups respectively.
Priemerná východisková hodnota počtu CD4+ buniek bola 177x106 buniek/ l pre skupinu s nelfinavirom a 166x106 buniek/ l pre skupinu s fosamprenavir/ ritonavirom.
At week 48, non-inferiority was shown with 68% of patients in the group treated with nelfinavir and 69% patients treated with fosamprenavir/ritonavir having plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ml whereas 53% in the nelfinavir and 55% in the fosamprenavir/ritonavir patients had HIV-1 RNA < 50 copies/ml (intent-to-treat, rebound/discontinuation = failure).
V 48. týždni „ non- inferiority “ ukázalo, že 68% pacientov v skupine liečenej nelfinavirom a 69% pacientov liečených fosamprenavir/ ritonavirom malo plazmatickú HIV- 1 RNA < 400 kópií/ ml, zatiaľ čo 53% s nelfinavirom a 55% pacientov s fosamprenavir/ ritonavirom malo HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml (intencia liečiť, spontánna reakcia/ ukončenie = zlyhanie).
The median increase from baseline in CD4+ cell count over 48 weeks was 207 cells/mm3 and 203 cells/mm3 in the nelfinavir and fosamprenavir/ritonavir groups respectively.
Priemerné zvýšenie východiskovej hodnoty počtu CD4+ buniek po 48. týždni bolo 207 buniek/ mm3 pre nelfinavir a 203 buniek/ mm3 v skupine fosamprenavir/ ritonavir.
Patients receiving VIRACEPT BID (n=10) achieved nelfinavir Cmax of 4.0 ± 0.8 µg/ml and morning and evening trough concentrations of 2.2 ± 1.3 µg/ml and 0.7 ± 0.4 µg/ml, respectively.
Pacienti užívajúci VIRACEPT BID (n = 10) dosiahli Cmax nelfinaviru 4, 0 ± 0, 8 μg/ ml a minimálna koncentrácia ráno bola 2, 2 ± 1, 3 μg/ ml a večer 0, 7 ± 0, 4 μg/ ml.
The difference between morning and afternoon or evening trough concentrations for the TID and BID regimens was also observed in healthy volunteers who were dosed at precise 8- or 12-hour intervals.
Rozdiel medzi minimálnymi koncentráciami ráno a popoludní, alebo večer pre režimy TID a BID sa pozoroval aj u zdravých dobrovoľníkov, ktorým bol liek podávaný presne v 8 - alebo 12- hodinových intervaloch.
Effect of food on gastrointestinal absorption: maximum plasma concentrations and area under the plasma concentration-time curve were consistently 2 to 3-fold higher under fed conditions compared to fasting.
31 Vplyv jedla na absorbciu gastrointestinálnym traktom: maximálna plazmatická koncentrácia a plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie v čase bola po podaní lieku s jedlom 2 - až 3- násobne vyššia v porovnaní s podaním lieku nalačno.
The increased plasma concentrations with food were independent of fat content of the
Zvýšená plazmatická koncentrácia po podaní s jedlom nezávisela od prítomnosti tuku v jedle.
Steady state nelfinavir AUC and Cmax were respectively 15% and 20% higher when doses followed a 800 kcal/50% fat meal compared to those following a light meal (350 kcal/33% fat), suggesting that meal content has less effect on nelfinavir exposures during multiple dosing than would be anticipated based on data from single dose studies.
V rovnovážnom stave bola AUC nelfinaviru vyššia o 15% a Cmax o 20%, keď sa liek podával po jedle obsahujúcom 800 kcal/ 50% tuku v porovnaní s hodnotami, ktoré sa dosiahli po podaní nízkokalorického jedla (350 kcal/ 33% tuku), čo naznačuje, že obsah jedla má menší vplyv na expozíciu nelfinaviru pri viacnásobnom podávaní, než by sa predpokladalo na základe údajov získaných zo štúdií s jednou dávkou.
Distribution: in both animals and humans, the estimated volumes of distribution (2-7 l/kg) exceeded total body water, suggesting extensive penetration of nelfinavir into tissues.
Distribúcia: odhadovaný distribučný objem (2 - 7 l/ kg) u zvierat a ľudí prevyšuje objem celkovej telesnej vody, čo poukazuje na výraznú distribúciu nelfinaviru do tkanív.
Although no studies have been conducted in humans, studies with a single 50 mg/kg dose of 14C-nelfinavir in rats showed that concentrations in the brain were lower than in other tissues, but exceeded the in vitro EC95 for antiviral activity.
Napriek tomu, že sa neuskutočnili štúdie u ľudí, štúdie u potkanov po podaní jednej dávky 50 mg/ kg 14C- nelfinaviru ukázali, že koncentrácia v mozgu dosahuje nižšiu hodnotu v porovnaní s hodnotou koncentrácie v iných tkanivách, ale in vitro prevyšovala EC95 potrebnú pre antivírusový účinok.
In subjects with normal CYP2C19 activity, plasma levels of this metabolite are approximately 25% of the total plasma nelfinavir-related concentration.
U jedincov s normálnou aktivitou CYP2C19 sú plazmatické hladiny tohto metabolitu približne 25% z celkovej plazmatickej koncentrácie odpovedajúce nelfinaviru.
Elimination: oral clearance estimates after single doses (24-33 l/h) and multiple doses (26-61 l/h) indicate that nelfinavir exhibits medium to high hepatic bioavailability.
Eliminácia: odhadovaný klírens po perorálnom podaní jedej dávky (24 - 33 l/ h) a viacnásobných dávok (26 - 61 l/ h) poukazuje na to, že nelfinavir má priemernú až vysokú biologickú dostupnosť v pečeni.
Pharmacokinetics in children and the elderly: in children between the ages of 2 and 13 years, the clearance of orally administered nelfinavir is approximately 2 to 3 times higher than in adults, with large intersubject variability.
Farmakokinetika u detí a starších pacientov: klírens po podaní perorálnej dávky nelfinaviru je u detí vo veku 2 až 13 rokov približne 2 - až 3- krát vyšší ako u dospelých, s výraznými interindividuálnymi rozdielmi.
Administration of VIRACEPT oral powder or film-coated tablets with food at a dose of approximately 25-30 mg/kg TID achieves steady-state plasma concentrations similar to adult patients receiving 750 mg TID.
Po podaní perorálneho prášku alebo filmom obalených tabliet VIRACEPT s jedlom v dávke približne 25 - 30 mg/ kg TID dosahujú rovnovážne plazmatické koncentrácie približne podobné hodnoty ako u dospelých pacientov, ktorí užívajú dávku 750 mg TID.
There are no data available in the elderly.
32 Nie sú dostupné žiadne údaje o starších pacientoch.
A 49 %-69% increase was observed in AUC of nelfinavir in the
V skupinách pacientov s poškodením funkcie pečene (Child - Turcotte triedy A až C) sa pozorovalo 49% - 69% zvýšenie AUC nelfinaviru v porovnaní so skupinou zdravých dobrovoľníkov.