natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Liver function should be monitored every 2 weeks for the first year of therapy, every 4 weeks for the next 6 months and every 8 weeks thereafter.
Funkcia pečene sa má kontrolovať každé 2 týždne počas prvého roka liečby, každé 4 týždne počas ďalších 6 mesiacov a potom každých 8 týždňov.
Treatment should be immediately discontinued if ALT and/ or AST exceed the upper limit of normal or if symptoms or signs suggesting the onset of hepatic failure (persistent nausea, fatigue, lethargy, anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, right upper quadrant tenderness) develop.
Ak hladina ALT prekročí 1 x ULN alebo ak sa rozvinú symptómy alebo príznaky naznačujúce zlyhanie pečne (pretrvávajúca nevoľnosť, únava, apatia, anorexia, žltačka, tmavý moč, svrbenie, citlivosť v pravom hornom kvadrante), liečba sa musí ihneď prerušiť.
If treatment is discontinued:
Pri prerušení liečby:
Patients who show evidence of acute liver injury while on Tasmar and are withdrawn from the drug may be at increased risk for liver injury if Tasmar is re- introduced.
U pacientov užívajúcich Tasmar, u ktorých sa prejavia známky akútneho poškodenia funkcie pečene a ktorí prestanú liek užívať, sa môže prejaviť zvýšené riziko poškodenia funkcie pečene, ak sa začne Tasmar užívať znova.
In Parkinson`s patients, NMS tends to occur when discontinuing or stopping dopaminergic- enhancing medications.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa NMS zvyčajne pozoruje po prerušení alebo ukončení dopaminergnej liečby.
Therefore, if symptoms occur after discontinuing Tasmar, physicians should consider increasing the patient’ s levodopa dose (see 4.2).
Preto ak sa vyskytnú symptómy po znížení alebo prerušení liečby Tasmarom, lekár má uvažovať o zvýšení dávky levodopy pacientovi (pozri 4. 2).
A diagnosis of NMS should be considered even if not all the above findings are present.
NMS je charakterizovaný motorickými symptómami (stuhnutosť, myoklónia a tras), zmenami mentálneho stavu (chvenie, zmätenosť, strnulosť a kóma), zvýšenou teplotou, autonómnou dysfunkciou (labilný krvný tlak, tachykardia) a zvýšenými sérovými hladinami kreatínfosfokinázy (CPK), čo môže byť následkom myolýzy.
Under such a diagnosis Tasmar should be immediately discontinued and the patient should be followed up closely.
NMS sa má diagnostikovať, iba ak nie sú prítomné všetky vyššie spomenuté príznaky.
To reduce the risk of NMS, Tasmar should not be prescribed for patients with severe dyskinesia or a previous history of NMS including rhabdomyolysis or
Pre zníženie rizika NMS sa pacientom s ťažkou formou dyskinézy alebo predchádzajúcim NMS vrátane rabdomyolýzy a hypertermie Tasmar nemá predpisovať (pozri 4. 3).
Patients receiving multiple medications with effects on different CNS pathways (e. g. antidepressants, neuroleptics, anticholinergics) may be at greater risk of developing NMS.
U pacientov užívajúcich viaceré lieky s účinkom na rôzne dráhy CNS (napríklad antidepresíva, neuroleptiká, anticholínergné lieky) sa môže vyskytnúť vyššie riziko rozvoja NMS.
Dyskinesia, nausea and other levodopa-associated adverse reactions:
4 Dyskinéza, nevoľnosť a ďalšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním levodopy:
Patients may experience an increase in levodopa-associated adverse reactions.
U pacientov sa môže v súvislosti s užívaním levodopy prejaviť nárast nežiaducich reakcií.
Reducing the dose of levodopa (see 4.2) may often mitigate these adverse reactions.
Zníženie dávky levodopy (pozri 4. 2) často môže zmierniť tieto nežiaduce reakcie.
Diarrhoea:
Hnačka:
In clinical trials, diarrhoea developed in 16% and 18% of patients receiving Tasmar 100 mg tid and 200 mg tid respectively, compared to 8% of patients receiving placebo.
Na základe klinických skúšok sa zistilo, že u 16% pacientov užívajúcich Tasmar 100 mg trikrát denne a u 18% pacientov užívajúcich Tasmar 200 mg trikrát denne sa objavila hnačka v porovnaní s 8% pacientov, ktorí dostávali placebo.
Diarrhoea led to withdrawal of 5% and 6% of patients receiving Tasmar 100 mg tid and 200 mg tid respectively, compared to 1% of patients receiving placebo.
Hnačka viedla u 5% pacientov užívajúcich Tasmar 100 mg trikrát denne a u 6% pacientov užívajúcich Tasmar 200 mg trikrát denne k zastaveniu liečby v porovnaní s 1% pacientov, ktorí dostávali placebo.
Benserazide interaction:
Interakcia s benserazidom:
Due to the interaction between high dose benserazide and tolcapone (resulting in increased levels of benserazide), the prescriber should, until more experience has been gained, be observant of dose-related adverse events (see 4.5).
Následkom interakcie medzi vysokou dávkou benserazidu a tolkaponu (má za následok zvýšené hladiny benserazidu) si má lekár – kým sa nezíska viac skúseností, všímať si nežiaduce účinky v súvislosti s dávkou (pozri 4. 5).
MAO inhibitors:
Inhibítory MAO- A:
Tasmar should not be given in conjunction with non-selective monoamine oxidase (MAO) inhibitors (e. g. phenelzine and tranylcypromine).
Tasmar sa namá podávať spolu s neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) (napr. fenelzín a tranylcypromín).
The combination of MAO-A and MAO-B inhibitors is equivalent to non-selective MAO-inhibition, therefore they should not both be given concomitantly with Tasmar and levodopa preparations (see also 4.5).
Kombinácia s inhibítormi MAO- A a MAO- B je ekvivalentná s nonselektívnym MAO inhibíciou, pretože sa nemusia byť obaja podávané spoločne s Tasmarom a prípravkami s levodopou (pozri tiež 4. 5).
Selective MAO-B inhibitors should not be used at higher than recommended doses (e. g. selegiline 10 mg/ day) when co- administered with Tasmar.
Použitie selektívnych MAO- B inhibítorov nemusí byť vyššie ako odporučené dávky (napr. selegilín 10 mg/ deň) keď sú spoločne podávané s Tasmarom.
Since clinical information is limited regarding the combination of warfarin and tolcapone, coagulation parameters should be monitored when these drugs are co-administered.
Keďže klinické informácie týkajúce sa kombinácie warfarínu a tolkaponu sú obmedzené, majú sa sledovať parametre koagulácie, keď sa tieto lieky podávajú spoločne.
Lactose intolerance:
Intolerancia laktózy:
Each tablet contains 7.5 mg lactose; this quantity is probably not sufficient to induce symptoms of lactose intolerance.
Toto množstvo pravdepodobne nie je dostatočné na spustenie symptómov laktózovej intolerancie.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take this medicine.
Pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou laktózy, prekrytie deficitu laktózy alebo glukózogalaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Special populations:
Špeciálne skupiny:
Patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min) should be treated with caution.
Pacienti s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/ min) musia byť liečení s opatrnosťou.
No information on the tolerability of tolcapone in these populations is available (see 5.2).
U tejto populáciu nie sú dostupné informácie o tolerancii tolkaponu (pozri 5. 2).
Tasmar, as a COMT inhibitor, is known to increase the bioavailability of the co-adminstered levodopa.
Tasmar, ako inhibítor COMT je známy tým, že zvyšuje biodostupnosť spoločne s podávanou levodopou.
The consequent increase in dopaminergic stimulation can lead to the dopaminergic side effects observed after treatment with COMT inhibitors.
Následné zvýšenie dopaminergnej stimulácie môže viesť k dopaminergným vedľajším účinkom, pozorovaných po liečbe s inhibítormi COMT.
Levodopa has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset.
Levodopa je spojovaná s nespavosťou a epizódami náhleho nástupu spánku.
Patients must be informed of this and advised to exercise caution while driving or operating machines during treatment with levodopa.
Počas liečby levodopou sa pacienti musia informovať o tomto a poradiť im cvičenia počas vedenia vozidiel alebo pri obluhovaní strojov.
Patients who have experienced somnolence and/ or an episode of sudden sleep onset must refrain from driving or operating machines.
Pacienti, ktorí trpia ospalosťou a/ alebo epizódami náhleho spánku sa musia vyhnúť vedenie vozidiel alebo obsluhovaniu strojov.
Furthermore a reduction of levodopa dosage or termination of therapy may be considered.
Navyše sa má uvažovať o znížení dávkovania levodopy alebo ukončení liečby.
Protein binding:
Väzba na proteíny:
Although tolcapone is highly protein bound, in vitro studies have shown that tolcapone did not displace warfarin, tolbutamide, digitoxin and phenytoin from their binding sites at therapeutic concentrations.
Hoci sa tolkapon vo veľkej miere viaže na proteíny, na základe štúdií in vitro sa zistilo, že tolkapon pri terapeutických koncentráciách nevytesňuje warfarín, tolbutamid, digitoxín a fenytoín z ich väzbových miest.
5 Catechols and other drugs metabolised by catechol-O-methyltransferase (COMT):
Katecholamíny a ďalšie lieky metabolizované katechol- O- metyltransferázou (COMT):
Tolcapone may influence the pharmacokinetics of drugs metabolised by COMT.
Tolkapon môže mať vplyv na farmakokinetiku liekov metabolizovaných pomocou COMT.
The plasma concentrations of benserazide observed after co-administration of tolcapone and benserazide-25 mg/ levodopa were still within the range of values observed with levodopa/ benserazide alone.
5 tolkaponu a benserazidu- 25 mg/ levodopy boli stále v rozsahu hodnôt pozorovaných pri podávaní samotnej levodopy/ benserazidu.
On the other hand, after co-administration of tolcapone and benserazide-50 mg/ levodopa the benserazide plasma concentrations could be increased above the levels usually observed with levodopa/ benserazide alone.
Na druhej strane po podaní tolkaponu a benserazidu- 50 mg/ levodopy plazmatické koncentrácie benserazidu by mohli byť vyššie ako hladiny, ktoré sa zvyčajne pozorujú pri podávaní samotného levodopa/ benserazidu.
The effect of tolcapone on the pharmacokinetics of other drugs metabolised by COMT such as α -methyldopa, dobutamine, apomorphine, adrenaline and isoprenaline have not been evaluated.
Účinok tolkaponu na farmakokinetiku ďalších liekov metabolizovaných pomocou COMT, napríklad α- metyldopa, dobutamínu, apomorfínu, adrenalínu a izoprenalínu nebol vyhodnotený.
The prescriber should be observant of adverse effects caused by putative increased plasma levels of these drugs when combined with Tasmar.
Lekár, ktorý liek predpisuje, si má všímať nežiaduce účinky spôsobené podľa očakávania zvýšenými plazmatickými hladinami týchto liekov, keď sa kombinujú s Tasmarom.
Effect of tolcapone on the metabolism of other drugs:
Účinok tolkaponu na metabolizmus iných liekov:
Due to its affinity for cytochrome CYP2C9 in vitro, tolcapone may interfere with drugs whose clearance is dependent on this metabolic pathway, such as tolbutamide and warfarin.
Tolkapon vzhľadom na afinitu k cytochrómu CYP2C9 in vitro môže interferovať s liekmi, ktorých klírens je závislý od tejto metabolickej cesty, napríklad s tolbutamínom a warfarínom.
In an interaction study, tolcapone did not change the pharmacokinetics of tolbutamide.
V jednej štúdii o interakciách tolkapon nezmenil farmakokinetiku tolbutamínu.
Tolcapone did not change the pharmacokinetics of desipramine, even though both drugs share glucuronidation as their main metabolic pathway.
Tolkapon nezmenil farmakokinetiku desipramínu dokonca ani vtedy, keď sa oba lieky podieľali na glukuronidácii, ktorá bola ich hlavnou metabolickou dráhou.
Drugs that increase catecholamines:
Lieky, ktoré zvyšujú hladinu katecholamínov:
Since tolcapone interferes with the metabolism of catecholamines, interactions with other drugs affecting catecholamine levels are theoretically possible.
Keďže tolkapon interferuje s metabolizmom katecholamínov, interakcie s ďalšími liekmi, ktoré ovplyvňujú hladiny katecholamínov, sú teoreticky možné.
Tolcapone did not influence the effect of ephedrine, an indirect sympathomimetic, on hemodynamic parameters or plasma catecholamine levels, either at rest or during exercise.
Tolkapon nezmenil vplyv efedrínu, nepriameho sympatomimetika, na hemodynamické parametre alebo plazmatické hladiny katecholamínov ani v pokoji ani počas cvičenia.
Since tolcapone did not alter the tolerability of ephedrine, these drugs can be co-administered.
Keďže tolkapon nezmenil tolerovateľnosť efedrínu, tieto lieky sa môžu podávať spoločne.
When Tasmar was given together with levodopa/ carbidopa and desipramine, there was no significant change in blood pressure, pulse rate and plasma concentrations of desipramine.
Keď sa Tasmar podával spolu s levodopa/ karbidopa a desipramínom, v krvnom tlaku, v pulzovej frekvencii ani v plazmatických koncentráciách desipramidu nenastala významná zmena.
Overall, the frequency of adverse events increased slightly.
Frekvencia nežiaducich účinkov sa celkovo slabo zvýšila.
These adverse events were predictable based on the known adverse reactions to each of the three drugs individually.
Tieto nežiaduce účinky boli predvídateľné na základe známych nežiaducich reakcií na každý z týchto troch liekov jednotlivo.
Therefore, caution should be exercised when potent noradrenaline uptake inhibitors such as desipramine, maprotiline, or venlafaxine are administered to Parkinson’ s disease patients being treated with Tasmar and levodopa preparations.
Preto je potrebná opatrnosť, keď sa silné inhibítory absorpcie noradrenalínu, napríklad desipramín, maprotilín alebo venlafaxin podávajú pacientom s Parkinsonovou chorobou, ktorí sú liečení Tasmarom a prípravkami obsahujúcimi levodopu.
In clinical trials, patients receiving Tasmar/ levodopa preparations reported a similar adverse event profile independent of whether or not they were also concomitantly administered selegiline (a MAO-B inhibitor).
V klinických štúdiách pacienti užívajúci Tasmar / levodopa prípravky pozorovali podobné nežiaduce účinky, bez ohľadu na to, či súčasne dostávali alebo nedostávali selegilín (a MAO- B- inhibítor).
In rats and rabbits, embryo-foetal toxicity was observed after tolcapone administration (see 5.3).
Po podaní tolkaponu potkanom a králikom sa pozorovala embryofetálna toxicita (pozri 5. 3).
There are no adequate data from the use of tolcapone in pregnant women.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tolkaponu u gravidných žien.
Therefore, Tasmar should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the foetus.
Tasmar sa má použiť počas gravidity len ak potenciálny úžitok vyváži potenciálne riziko pre plod.
In animal studies, tolcapone was excreted into maternal milk.
Štúdie na zvieratách dokázali vylučovanie tolkaponu do materského mlieka.
The safety of tolcapone in infants is unknown; therefore, women should not breast-feed during treatment with Tasmar.
Bezpečnosť tolkaponu u dojčiat nie je známa; preto ženy, ktoré sú liečené Tasmarom nemajú dojčiť.
There is no evidence from clinical studies that Tasmar adversely influences a patient’ s ability to drive and use machines.
6 Neexistuje žiaden dôkaz na základe klinických štúdií, že Tasmar má nežiaduci vplyv na pacientovu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
However patients should be advised that their ability to drive and operate machines may be compromised due to their Parkinson’ s disease symptoms.
Avšak pacientov treba informovať, že ich schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť narušená symptómami Parkinsonovej choroby.
Patients being treated with Levodopa and presenting with somnolence and/ or sudden sleep episodes must be informed to refrain from driving or engaging in activities where impaired alertness may put themselves or others at risk of serious injury or death (e. g. operating machines) until such recurrent episodes and somnolence have resolved (see also Section 4.4)
Pacienti liečení levodopou a s prítomnosťou ospanlivosti a/ alebo epizód náhleho spánku sa musia informovať aby sa vyhli vedeniu vozidiel alebo vykonávaniu aktivít, kde poškodenie bdelosti môže viesť k vážnemu poraneniu alebo smrti (napr. obsluha strojov) pokiaľ nie sú rekurentné epizódy a ospanlivosť odstránené (pozri tiež časť 4. 4).
The most commonly observed adverse events associated with the use of Tasmar, occurring more frequently than in placebo-treated patients are listed in the table below.
Najčastejšie pozorovanými nežiaducimi účinkami spojenými s užívaním Tasmaru, ktoré boli frekventovanejšie ako v skupine pacientov, ktorí dostávali placebo, sú uvedené v tabuľke nižšie.
However, Tasmar, as a COMT inhibitor, is known to increase the bioavailability of the co-adminstered levodopa.
Avšak Tasmar ako COMT inhibítor je známy, že zvyšuje biodostupnosť spolupodávanej levodopy.
The only adverse event commonly leading to discontinuation of Tasmar in clinical trials was diarrhoea (see 4.4).
Jedinou nežiaducou komplikáciou v klinických štúdiách, ktorá viedla k prerušeniu liečby Tasmarom, bola hnačka (pozri 4. 4).
Increases to more than three times the upper limit of normal (ULN) in alanine aminotransferase (ALT) occurred in 1% of patients receiving Tasmar 100 mg three times daily, and 3% of patients at 200 mg three times daily.
U 1% pacientov užívajúcich Tasmar 100 mg trikrát denne a u 3% pacientov užívajúcich Tasmar 200 mg trikrát denne sa pozorovalo viac ako trojnásobné zvýšenie hornej hranice normálu (ULN) alanínaminotransferázy (ALT).
Rare cases of severe hepatocellular injury resulting in death have been reported during marketed use (see 4.4).
Počas užívania lieku sa vyskytli zriedkavé prípady ťažkého poškodenia buniek pečene s následkom smrti (pozri 4. 4).
Isolated cases of patients with symptoms suggestive of Neuroleptic Malignant Syndrome Symptom Complex (see 4.4) have been reported following reduction or discontinuation of Tasmar and following introduction of Tasmar when this was accompanied by a significant reduction in other concomitant dopaminergic medications.
Ojedinelé prípady pacientov so symptómami pripomínajúcimi symptomatický komplex neuroleptického malígneho syndrómu (pozri 4. 4) sa pozorovali po znížení dávky Tasmaru alebo po prerušení liečby a po opätovnej liečbe Tasmarom, čo bolo sprevádzané významným znížením dávky ďalších súčasne podávaných dopaminergných liekov.
Urine discolouration:
Zmena farby moču:
Tolcapone and its metabolites are yellow and can cause a harmless intensification in the colour of the patient’ s urine.
Tolkapon a jeho metabolity sú žlté a môžu spôsobiť neškodné zintenzívnenie farby pacientovho moču.
Experience with Tasmar obtained in parallel placebo-controlled randomised studies in patients with Parkinson’ s disease is shown in the following table, which lists adverse reactions with a potential relationship to Tasmar.
Skúsenosti s Tasmarom získané na základe paralelných randomizovaných štúdií s použitím placeba ako kontroly u pacientov s Parkinsonovou chorobou sú uvedené v nasledujúcej tabuľke, ktorá udáva nežiaduce účinky s potenciálnym vzťahom k užívaniu Tasmaru.
Summary of potentially Tasmar-related adverse reactions, with crude incidence rates for the phase III placebo-controlled studies:
Súhrn nežiaducich účinkov potenciálne spojených s užívaním Tasmaru s hrubým pomerom výskytu v III. fáze štúdií s použitím placeba ako kontroly:
100 mg tid
100 mg 3x
200 mg tid
200 mg 3 x
System organ class
Triedy systémových orgánov
Incidence*
Výskyt *
Tolcapone N=296 (%)
denne Tolcapone N=296 (%)
Tolcapone N=298 (%)
denne Tolcapone N=298 (%)
Gastrointestinal disorders Very common Nausea Anorexia Diarrhoea Common Vomiting Constipation Xerostomia
Gastrointestinálne poruchy
17.8 12.8 7.7 3.7 5.0 2.3
Veľmi časté
30.4 18.9 15.5 8.4 6.4 4.7
7
34.9 22.8 18.1 9.7 8.4 6.4
denne Tolcapone N=296 (%)
Abdominal pain 2.7 Dyspepsia 1.7
denne Tolcapone N=298 (%)
4.7 4.1
12, 8 7, 7
5.7 3.0
22, 8 18, 1
Chest pain 1.3
Bolesti v hrudníku
Upper 3.4 respiratory tract infection
Infekcie horného dýchacieho traktu
Nervous system disorders Very common Dyskinesia Dystonia Headache Dizziness Common Hypokinesia Psychiatric disorders Very common Sleep disorder Excessive dreaming
Poruchy nervového systému
19.8 17.1 7.4 9.7 0.7 18.1 17.1
Veľmi časté
41.9 18.6 9.8 13.2 0.7 23.6 21.3
Dystónia Bolesti hlavy Závrate
Somnolence Confusion Hallucination Renal and urinary Common Urine disorders discoloration
Psychické poruchy
13.4 8.7 5.4 0.7
Veľmi časté
Respiratory, thoracic and Common Influenza mediastinal disorders
Poruchy dýchacej sústavy, Časté hrudníka a mediastína
Skin and subcutaneous Common Sweating tissue disorders increased
Poruchy kože a Časté podkožného tkaniva
2.3
4, 4
4.4
7, 4
7.4
Cievne poruchy
Vascular disorders Very common Orthostatic complaints
Veľmi časté Ortostatické ťažkosti
Common Syncope
Časté Synkopa
* Very common (> 1/ 10); common (> 1/ 100< 1/10), uncommon (> 1/1,000 < 1/ 100); rare (1/10,000 < 1/ 1,000); very rare (< 1/10,000)
* Veľmi časté (> 1/ 10); Časté (> 1/ 100 < 1/ 10); Menej časté (> 1/ 1. 000 < 1/ 100); Zriedkavé (1/ 10. 000 < 1/ 1. 000); Veľmi zriedkavé (< 1/ 10. 000)
Isolated cases of either accidental or intentional overdose with tolcapone tablets have been reported.
Boli popísané prípady náhodného alebo zámerného predávkovania tabletami tolkaponu.
However clinical circumstances of these cases were so diverse, that no general conclusions can be drawn from the cases.
Avšak klinické okolnosti v týchto prípadoch boli tak rozmanité, že sa nemôže urobiť celkový záver z týchto prípadov.
The highest dose of tolcapone administered to humans was 800 mg three times daily, with and without levodopa coadministration, in a one week study in healthy elderly volunteers.
V týždňovej štúdii bola najvyššia dávka tolkaponu 800 mg trikrát denne podávaná zdravým starším dobrovoľníkom súčasne s levodopou alebo bez levodopy..
The peak plasma concentrations of tolcapone at this dose were on average 30 µg/ ml (compared to 3 and 6 µg/ ml with 100 mg tid and 200 mg tid of tolcapone respectively).
Maximálne plazmatické koncentrácie tolkaponu pri tejto dávke boli priemerne 30 µg/ ml (v porovnaní s 3 a 6 µg/ ml pri dávke tolkaponu 100 mg trikrát denne a 200 mg trikrát denne).
Nausea, vomiting and dizziness were observed, particularly in combination with levodopa.
Pozorovala sa nevoľnosť, vracanie a závraty, zvlášť v kombinácii s levodopou.
8 Management of overdose:
8 Liečba predávkovania:
Hospitalisation is advised.
Odporúča sa hospitalizácia.
Based on the physicochemical properties of the compound, hemodialysis is unlikely to be of benefit.
Vzhľadom na fyzikálnochemické vlastnosti tejto zlúčeniny hemodialýza pravdepodobne nie je potrebná.
Tolcapone is an orally active, selective and reversible catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor.
Tolkapon je perorálne aktívny, selektívny a reverzibilný inhibítor katechol- O- metyltransferázy (COMT).
Administered concomitantly with levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor (AADC-I), it leads to more stable plasma levels of levodopa by reducing metabolism of levodopa to 3-methoxy-4-hydroxy-L-phenylalanine (3-OMD).
Súčasné podávanie s levodopou a inhibítorom dekarboxylázy aromatických aminokyselín (AADC- I) vedie k stabilnejším plazmatickým hladinám levodopy redukciou metabolizmu levodopy na 3- metoxy- 4- hydroxy- L- fenylalanín (3- OMD).
High levels of plasma 3-OMD have been associated with poor response to levodopa in Parkinson’ s disease patients.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou sú vysoké hladiny plazmatického 3- OMD spojené so slabou odpoveďou na levodopu.
Tolcapone markedly reduces the formation of 3-OMD.
Tolkapon značne znižuje tvorbu 3- OMD.
Anti-Parkinson drug, ATC code:
Antiparkinsonikum, ATC kód:
Clinical pharmacology
Klinická farmakológia
Studies in healthy volunteers have shown that tolcapone reversibly inhibits human erythrocyte COMT activity after oral administration.
Štúdie vykonané u zdravých dobrovoľníkov ukázali, že tolkapon po perorálnom podaní reverzibilne inhibuje aktivitu COMT v ľudských erytrocytoch.
The inhibition is closely related to plasma tolcapone concentration.
Táto inhibícia je úzko spätá s plazmatickou koncentráciou tolkaponu.
With 200 mg tolcapone, maximum inhibition of erythrocyte COMT activity is, on average, greater than 80%.
Pri dávke 200 mg tolkaponu je maximálna inhibícia aktivity COMT v erytrocytoch priemerne vyššia ako 80%.