natgillin/translations-raw huggingface dataset:
7 products that are also actively secreted via the anion transporter (e. g. cidofovir) may result in increased concentrations of tenofovir or of the co-administered medicinal product.
7 Tenofovir- dizoproxilfumarát sa nehodnotil u pacientov užívajúcich nefrotoxické lieky (napr. aminoglykozidy, amfotericín B, foskarnet, ganciklovir, pentamidín, vankomycín, cidofovir alebo interleukín- 2).
Use of tenofovir disoproxil fumarate should be avoided with concurrent or recent use of a nephrotoxic medicinal product.
Treba sa vyhnúť použitiu tenofovir- dizoproxilfumarátu pri súbežnom alebo nedávnom použití nefrotoxických liekov.
If concomitant use of Truvada and nephrotoxic agents is unavoidable, renal function should be monitored weekly (see section 4.4).
Ak sa súbežnému použitiu Truvady a nefrotoxických látok nedá vyhnúť, musí sa týždenne sledovať renálna funkcia (pozri časť 4. 4).
Co-administration of tenofovir disoproxil fumarate and methadone, ribavirin, rifampicin, adefovir dipivoxil or the hormonal contraceptive norgestimate/ ethinyl oestradiol did not result in any pharmacokinetic interaction.
Súbežné podávanie tenofovir- dizoproxilfumarátu a metadónu, ribavirínu, rifampicínu, adefovir dipivoxilu alebo hormonálnej antikoncepcie norgestimát/ etinylestradiolu nespôsobilo žiadne farmakokinetické interakcie.
Interactions relevant to Truvada:
Interakcie významné pre Truvadu:
Co-administration of tacrolimus with the combination product emtricitabine/ tenofovir disoproxil fumarate did not result in any clinically significant interactions.
Súbežné podávanie takrolimusu s kombinovaným liekom emtricitabínom/ tenofovir - dizoproxilfumarátom nespôsobilo žiadne klinicky významné interakcie.
For emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate, insufficient data on exposed pregnancies are available.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o gravidných ženách vystavených účinku emtricitabínu a tenofovir- dizoproxilfumarátu.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects of emtricitabine or tenofovir disoproxil fumarate with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky emtricitabínu alebo tenofovir- dizoproxilfumarátu na graviditu, embryonálny/ fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5. 3).
However, Truvada should not be used during pregnancy unless no other alternative is available.
Avšak Truvada má byť užívaná počas gravidity, iba ak nie je dostupná žiadna iná alternatíva.
The use of Truvada must be accompanied by the use of effective contraception.
Používanie Truvady musí byť sprevádzané používaním účinnej antikoncepcie.
It is not known whether emtricitabine or tenofovir are excreted in human milk.
Nie je známe, či sa emtricitabín alebo tenofovir vylučujú do materského mlieka.
It is recommended that HIV infected women do not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV to the infant.
Odporúča sa, aby HIV- infikované ženy za žiadnych okolností nedojčili svoje deti, aby sa zabránilo prenosu HIV na dojča.
However, patients should be informed that dizziness has been reported during treatment with both emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate.
Pacienti však musia byť informovaní, že počas liečby ako emtricitabínom, tak aj tenofovir - dizoproxilfumarátom boli hlásené závraty.
In an open-label randomised clinical study in antiretroviral-naïve patients (GS-01-934; see section 5.1), patients received emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate and efavirenz for 144 weeks (administered as the combination formulation Truvada, plus efavirenz from week 96).
V otvorenej randomizovanej klinickej štúdii u predtým antiretrovírusovo neliečených pacientov (GS- 01- 934; pozri časť 5. 1) dostávali pacienti emtricitabín, tenofovir- dizoproxilfumarát a efavirenz počas 144 týždňov (podávané ako kombinovaný preparát Truvady a efavirenzu od 96. týždňa).
The safety profile of emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate was consistent with the previous experience with these agents when each was administered with other antiretroviral agents.
Profil bezpečnosti emtricitabínu a tenofovir- dizoproxilfumarátu bol v súlade s predchádzajúcimi skúsenosťami s týmito látkami, keď bola každá z nich podávaná s inými antiretrovírusovými látkami.
The most frequently reported adverse reactions considered possibly or probably related to emtricitabine and/ or tenofovir disoproxil fumarate were nausea (12%) and diarrhoea (7%).
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky považované za možno alebo pravdepodobne súvisiace s emtricitabínom a/ alebo tenofovir- dizoproxilfumarátom boli nevoľnosť (12%) a hnačka (7%).
The adverse reactions considered at least possibly related to treatment with the components of Truvada from clinical trial and post-marketing experience are listed below by body system organ class and absolute frequency.
Nežiaduce účinky z klinických štúdií a postmarketingových skúseností považované za prinajmenšom možno súvisiace s liečbou so zložkami Truvady sú zoradené nižšie podľa tried orgánových systémov a absolútnej frekvencie.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100, < 1/ 10),
Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/ 10), časté (≥ 1/ 100 až < 1/ 10), menej časté (≥ 1/ 1 000 až < 1/ 100), zriedkavé (≥ 1/ 10 000 až < 1/ 1 000) alebo veľmi
8 uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000) or very rare (< 1/ 10,000) including isolated reports, or not known (identified through post-marketing safety surveillance and the frequency cannot be estimated from the available data).
8 zriedkavé (< 1/ 10 000), zahŕňajúce jednotlivé hlásenia alebo neznáme (identifikované prostredníctvom postmarketingového sledovania bezpečnosti, pričom sa frekvencia z dostupných údajov nedá určiť).
Common: allergic reaction
Časté: alergická reakcia
Very common: hypophosphataemia Common: hyperglycaemia, hypertriglyceridaemia Rare: lactic acidosis Not known: hypokalaemia
Veľmi časté: hypofosfatémia Časté: hyperglykémia, hypertriglyceridémia Zriedkavé: laktátová acidóza Neznáme: hypokaliémia
Very common: headache, dizziness
Veľmi časté: bolesť hlavy, závraty
Very rare: dyspnoea
Veľmi zriedkavé: dyspnoe
Very common: diarrhoea, vomiting, nausea Common: elevated serum lipase, elevated amylase including elevated pancreatic amylase, abdominal pain, dyspepsia, flatulence Rare: pancreatitis
Veľmi časté: hnačka, vracanie, nevoľnosť Časté: zvýšená sérová lipáza, zvýšená amyláza vrátane zvýšenej pankreatickej amylázy, bolesť brucha, dyspepsia, flatulencia Zriedkavé: pankreatitída
Common: increased transaminases, hyperbilirubinaemia Very rare: hepatitis Not known: hepatic steatosis
Časté: zvýšené transaminázy, hyperbilirubinémia Veľmi zriedkavé: hepatitída Neznáme: steatóza pečene
Common: urticaria, vesiculobullous rash, pustular rash, maculopapular rash, pruritus, rash and skin discolouration (increased pigmentation)
Časté: žihľavka, vezikulobulózne vyrážky, pľuzgierovité vyrážky, makulopapulárne vyrážky, svrbenie, vyrážky a zmeny sfarbenia kože (zvýšená pigmentácia)
Very common: elevated creatine kinase Not known: rhabdomyolysis, osteomalacia (manifested as bone pain and infrequently contributing to fractures), muscular weakness, myopathy
Veľmi časté: zvýšená kreatínkináza Neznáme: rabdomyolýza, osteomalácia (prejavuje sa ako bolesť kostí a občas prispieva k zlomeninám), svalová slabosť, myopatia
Rare: renal failure (acute and chronic), proximal renal tubulopathy including Fanconi syndrome, increased creatinine, proteinuria Very rare: acute tubular necrosis Not known: nephritis (including acute interstitial nephritis), nephrogenic diabetes insipidus.
Zriedkavé: renálne zlyhanie (akútne a chronické), proximálna renálna tubulopatia vrátane Fanconiho syndrómu, zvýšený kreatinín, proteinúria Veľmi zriedkavé: akútna tubulárna nekróza Neznáme: nefritída (vrátane akútnej intersticiálnej nefritídy), nefrogénny diabet insipidus
Common: pain, asthenia
Časté: bolesť, asténia
9 The following adverse reactions, listed under the body system headings above, may occur as a consequence of proximal renal tubulopathy: rhabdomyolysis, osteomalacia (manifested as bone pain and infrequently contributing to fractures), hypokalaemia, muscular weakness, myopathy and hypophosphataemia.
9 Nasledujúce nežiaduce účinky, uvedené vyššie pod nadpismi orgánových systémov, sa môžu vyskytnúť ako dôsledok proximálnej renálnej tubulopatie: rabdomyolýza, osteomalácia (prejavuje sa ako bolesť kostí a občas prispieva k zlomeninám), hypokaliémia, svalová slabosť, myopatia a hypofosfatémia.
These events are not considered to be causally associated with tenofovir disoproxil fumarate therapy in the absence of proximal renal tubulopathy.
Tieto nežiaduce účinky sa bez výskytu proximálnej renálnej tubulopatie nepovažujú za kauzálne spojené s liečbou tenofovir- dizoproxilfumarátom.
In addition anaemia was common and skin discolouration (increased pigmentation) was very common when emtricitabine was administered to paediatric patients.
Okrem toho sa pri podaní emtricitabínu pediatrickým pacientom vyskytla často anémia a veľmi často zmeny sfarbenia kože (zvýšená pigmentácia).
HIV/ HBV or HCV co-infected patients:
Pacienti súbežne infikovaní HIV/ HBV alebo HCV:
Only a limited number of patients were co-infected with HBV (n=13) or HCV (n=26) in study GS-01-934.
Iba obmedzený počet pacientov bol súbežne infikovaný HBV (n=13) alebo HCV (n=26) v štúdii GS- 01- 934.
The adverse reaction profile of emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate in patients co-infected with HIV/ HBV or HIV/ HCV was similar to that observed in patients infected with HIV without co-infection.
Profil nežiaducich účinkov emtricitabínu a tenofovir- dizoproxilfumarátu u pacientov súbežne infikovaných HIV/ HBV alebo HIV/ HCV bol podobný, ako sa pozoroval u pacientov infikovaných HIV bez súbežnej infekcie.
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump) (see section 4.4).
Kombinovaná antiretrovírusová terapia u HIV pacientov je spojená s redistribúciou telesného tuku (lipodystrofia) vrátane úbytku periférneho a tvárového podkožného tuku, zvýšenia uloženia intra abdominálneho tuku a viscerálneho tuku, hypertrofie pŕs a akumulácie dorsocervikálneho tuku (byvolí hrb) (pozri časť 4. 4).
If overdose occurs the patient must be monitored for evidence of toxicity (see section 4.8), and standard supportive treatment applied as necessary.
Ak dôjde k predávkovaniu, pacient sa musí sledovať na symptómy toxicity (pozri časť 4. 8) a v prípade potreby musí byť zahájená štandardná podporná liečba.
Mechanism of action and pharmacodynamic effects:
Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky:
Both emtricitabine and tenofovir have activity that is specific to human immunodeficiency virus (HIV-1 and HIV-2) and hepatitis B virus.
Ako emtricitabín, tak aj tenofovir majú špecifickú aktivitu voči vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV- 1 a HIV- 2) a voči vírusu hepatitídy B.
10 Emtricitabine and tenofovir are phosphorylated by cellular enzymes to form emtricitabine triphosphate and tenofovir diphosphate, respectively.
10 fosforylovať, keď sa v bunkách kombinujú.
Emtricitabine triphosphate and tenofovir diphosphate competitively inhibit HIV-1 reverse transcriptase, resulting in DNA chain termination.
Emtricitabíntrifosfát a tenofovirdifosfát kompetitívne inhibujú HIV- 1 reverznú transkriptázu a spôsobujú prerušenie DNA reťazca.
Resistance has been seen in vitro and in some HIV-1 infected patients due to the development of the M184V/ I mutation with emtricitabine or the K65R mutation with tenofovir.
In vitro a u niektorých HIV- 1 infikovaných pacientov sa pozorovala rezistencia spôsobená vznikom M184V/ I mutácie s emtricitabínom alebo K65R mutácie s tenofovirom.
Emtricitabine-resistant viruses with the M184V/ I mutation were cross-resistant to lamivudine, but retained sensitivity to didanosine, stavudine, tenofovir, zalcitabine and zidovudine.
Vírusy rezistentné voči emtricitabínu s M184V/ I mutáciou boli skrížene rezistentné voči lamivudínu, ale zachovali si citlivosť voči didanozínu, stavudínu, tenofoviru, zalcitabínu a zidovudínu.
The K65R mutation can also be selected by abacavir, didanosine or zalcitabine and results in reduced susceptibility to these agents plus lamivudine, emtricitabine and tenofovir.
K65R mutácia sa môže tiež selektovať abakavirom, didanozínom alebo zalcitabínom a má za následok redukovanú citlivosť voči týmto látkam a voči lamivudínu, emtricitabínu a tenofoviru.
Tenofovir disoproxil fumarate should be avoided in patients with HIV-1 harbouring the K65R mutation.
U pacientov s HIV- 1 prechovávajúcim K65R mutáciu sa má vyhnúť užívaniu tenofovir- dizoproxilfumarátu.
Patients with HIV-1 expressing three or more thymidine analogue associated mutations (TAMs) that included either the M41L or L210W reverse transcriptase mutation showed reduced susceptibility to tenofovir disoproxil fumarate.
Pacienti s HIV- 1, u ktorých sa exprimovali tri alebo viac mutácií spojených s tymidínovými analógmi (thymidine analogue associated mutations, TAMs), ktoré zahŕňali buď M41L alebo L210W mutáciu reverznej transkriptázy, vykazovali redukovanú citlivosť voči tenofovir- dizoproxilfumarátu.
In vivo resistance (antiretroviral-naïve patients):
In vivo rezistencia (predtým antiretrovírusovo neliečení pacienti):
In an open-label randomised clinical study (GS-01-934) in antiretroviral-naïve patients, genotyping was performed on plasma HIV-1 isolates from all patients with confirmed HIV RNA > 400 copies/ ml at weeks 48, 96 or 144 or at the time of early study drug discontinuation.
V otvorenej randomizovanej klinickej štúdii (GS- 01- 934) u predtým antiretrovírusovo neliečených pacientov sa určovanie genotypu vykonávalo na plazmatických izolátoch HIV- 1 všetkých pacientov s potvrdenou HIV RNA > 400 kópií/ ml v 48., 96. alebo 144. týždni alebo pri vysadení lieku v počiatočnom štádiu štúdie.
• The M184V/ I mutation developed in 2/ 19 (10.5%) isolates analysed from patients in the emtricitabine/ tenofovir disoproxil fumarate/ efavirenz group and in 10/ 29 (34.5%) isolates analysed from the lamivudine/ zidovudine/ efavirenz group (p-value < 0.05, Fisher’ s Exact test comparing the emtricitabine+tenofovir disoproxil fumarate group to the lamivudine/ zidovudine group among all subjects). • No virus analysed contained the K65R mutation. • Genotypic resistance to efavirenz, predominantly the K103N mutation, developed in virus from 13/ 19 (68%) patients in the emtricitabine/ tenofovir disoproxil fumarate/ efavirenz group and in virus from 21/ 29 (72%) patients in the comparative group.
• M184V/ I mutácia, ktorá vznikla v 2/ 19 (10, 5%) izolátoch analyzovaných u pacientov zo skupiny emtricitabínu/ tenofovir- dizoproxilfumarátu/ efavirenzu a v 10/ 29 (34, 5%) izolátoch analyzovaných v skupine lamivudínu/ zidovudínu/ efavirenzu (p- hodnota < 0, 05, Fisherov exaktný test porovnávajúci skupinu emtricitabínu+tenofovir- dizoproxilfumarátu so skupinou lamivudínu/ zidovudínu medzi všetkými pacientmi). • Žiadny z analyzovaných vírusov neobsahoval mutáciu K65R. • Genotypová rezistencia voči efavirenzu, hlavne mutácia K103N, vznikla vo víruse u 13/ 19 (68%) pacientov v skupine emtricitabínu/ tenofovir- dizoproxilfumarátu/ efavirenzu a vo víruse u 21/ 29 (72%) pacientov v porovnávacej skupine.
In an open-label randomised clinical study (GS-01-934), antiretroviral-naïve HIV-1 infected patients received either a once daily regimen of emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate and efavirenz (n=255) or a fixed combination of lamivudine and zidovudine (Combivir) administered twice daily and efavirenz once daily (n=254).
V otvorenej randomizovanej klinickej štúdii (GS- 01- 934) bol predtým antiretrovírusovo neliečeným pacientom infikovaným HIV- 1 podávaný buď v režime jedenkrát denne emtricitabín, tenofovir- dizoproxilfumarát a efavirenz (n=255), alebo fixná kombinácia lamivudínu a zidovudínu (Combivir) dvakrát denne a efavirenz jedenkrát denne (n=254).
Patients in the emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate group were given Truvada and efavirenz from week 96 to week 144.
Pacientom v skupine emtricitabínu a tenofovir- dizoproxilfumarátu boli podávané Truvada a efavirenz od 96. týždňa po 144. týždeň.
At baseline the randomised groups had similar median plasma HIV-1 RNA (5.02 and 5.00 log10 copies/ ml) and CD4 counts (233 and 241 cells/ mm3).
V randomizovaných skupinách boli počiatočné hodnoty mediánu plazmatickej HIV- 1 RNA (5, 02 a 5, 00 log10 kópií/ ml) a počty CD4 buniek (233 a 241 buniek/ mm3) podobné.
The primary efficacy endpoint for this study was the achievement and maintenance of confirmed HIV-1 RNA concentrations < 400 copies/ ml over 48 weeks.
Primárnym cieľom účinnosti v tejto štúdii bolo dosiahnutie a udržanie potvrdených koncentrácií HIV- 1 RNA < 400 kópií/ ml počas 48 týždňov.
Secondary efficacy analyses over 144 weeks included the proportion of patients with HIV-1 RNA concentrations < 400 or < 50 copies/ ml, and change from baseline in CD4 cell count.
Sekundárne analýzy účinnosti počas 144 týždňov zahŕňali časť pacientov s koncentráciami HIV- 1 RNA < 400 alebo < 50 kópií/ ml a zmeny v počte CD4 buniek oproti počiatočným hodnotám.
The 48-week primary endpoint data showed that the combination of emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate and efavirenz provided superior antiviral efficacy as compared with the fixed combination of lamivudine and zidovudine (Combivir) with efavirenz as shown in Table 1.
48- týždňové údaje ohľadne primárneho cieľa ukázali, že kombinácia emtricitabínu, tenofovir - dizoproxilfumarátu a efavirenzu mala vyššiu antivírusovú účinnosť v porovnaní s fixnou kombináciou lamivudínu a zidovudínu (Combivir) s efavirenzom, ako je uvedené v tabuľke 1.
The 144 week secondary endpoint data are also presented in Table 1.
144- týždňové údaje ohľadne sekundárneho cieľa sú tiež uvedené v tabuľke 1.
11 Table 1:
11 Tabuľka 1:
48- and 144-week efficacy data from study GS-01-934 in which emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate and efavirenz were administered to antiretroviral-naïve patients with HIV-1 infection
48 - a 144- týždňové údaje ohľadne účinnosti zo štúdie GS- 01- 934, v ktorej sa podávali emtricitabín, tenofovir- dizoproxilfumarát a efavirenz predtým antiretrovírusovo neliečeným pacientom s HIV- 1 infekciou
Treatment for 48 weeks
48- týždňová liečba
Treatment for 144 weeks
144- týždňová liečba
Emtricitabine+
Emtricitabín+
Lamivudine+ Emtricitabin
Lamivudín+ Emtricitabí
Emtricitabine+ Lamivudine+ Emtricitabine+
Emtricitabín+ Lamivudín+ Emtricitabín+
Lamivudine+
Lamivudín+
tenofovir disoproxil fumarate+efavirenz*
tenofovir- dizoproxil - zidovudín+ efavirenz tenofovir- dizoproxil - fumarát+efavirenz fumarát+efavirenz *
zidovudine+efaviren z
zidovudín+efavirenz
HIV-1 RNA < 400 copies/ ml (TLOVR)
HIV- 1 RNA < 400 kópií/ ml (TLOVR)
% difference (95%CI)
% rozdiel (95% IS)
11%
11% (4% až 19%)
13%
13% (4% až 22%)
HIV-1 RNA < 50 copies/ ml (TLOVR)
HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml (TLOVR)
% difference (95%CI)
% rozdiel (95% IS) Priemerná zmena v počte CD4 buniek oproti počiatočným hodnotám (počet buniek/ mm3)
(2% to 17%)
(2% až 17%)
Mean change from baseline in CD4 cell count (cells/ mm3)
(- 1% až 17%)
+190
+271
+158
p- hodnota
p-value Difference (95%CI)
Rozdiel (95% IS)
0.002a 32 (9 to 55)
32 (9 až 55)
0.089a 41 (4 to 79)
41 (4 až 79)
* Patients receiving emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate and efavirenz were given Truvada plus efavirenz from week 96 to 144. ** The p-value based on the Cochran-Mantel-Haenszel Test stratified for baseline CD4 cell count TLOVR=Time to Loss of Virologic Response a:
* Pacientom dostávajúcim emtricitabín, tenofovir- dizoproxilfumarát a efavirenz sa podávali Truvada a efavirenz od 96. do 144. týždňa. ** p- hodnota na základe Cochran- Mantel- Haenszelovho testu rozvrstvená pre počiatočnú hodnotu počtu CD4 buniek TLOVR=Time to Loss of Virologic Response (čas do straty virologickej odozvy) a:
Van Elteren Test
Van Elterenov test
In a separate randomised clinical study (M02-418), one hundred and ninety antiretroviral-naïve adults were also treated once daily with emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate in combination with lopinavir/ ritonavir given once or twice daily.
V samostatnej randomizovanej klinickej štúdii (M02- 418) boli stodeväťdesiati, predtým antiretrovírusovo neliečení dospelí tiež liečení emtricitabínom a tenofovir- dizoproxilfumarátom podávanými jedenkrát denne v kombinácii s lopinavirom/ ritonavirom podávaným jedenkrát alebo dvakrát denne.
At 48 weeks, 70% and 64% of patients demonstrated HIV-1 RNA < 50 copies/ ml with the once and twice daily regimens of lopinavir/ ritonavir, respectively.
V 48. týždni sa u 70% a 64% pacientov preukázalo HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml pri režimoch lopinaviru/ ritonaviru podávaných jedenkrát resp. dvakrát denne.
The mean changes in CD4 cell count from baseline were +185 cells/ mm3 and +196 cells/ mm3 with the once and twice daily regimens of lopinavir/ ritonavir, respectively.
Priemerné zmeny v počte CD4 buniek oproti počiatočným hodnotám boli +185 buniek/ mm3 a +196 buniek/ mm3 pri režimoch lopinaviru/ ritonaviru podávaných jedenkrát resp. dvakrát denne.
Limited clinical experience in patients co-infected with HIV and HBV suggests that treatment with emtricitabine or tenofovir disoproxil fumarate in antiretroviral combination therapy to control HIV infection also results in a reduction in HBV DNA (3 log10 reduction or 4 to 5 log10 reduction, respectively) (see section 4.4).
4 až 5 log10 redukcia) (pozri časť 4. 4).
The bioequivalence of one Truvada film-coated tablet with one emtricitabine 200 mg hard capsule and one tenofovir disoproxil fumarate 245 mg film-coated tablet was established following single dose administration to fasting healthy subjects.
Bioekvivalencia jednej filmom obalenej tablety Truvady s jednou tvrdou kapsulou emtricitabínu 200 mg a jednou filmom obalenou tabletou tenofovir- dizoproxilfumarátu 245 mg sa stanovila po jednorazovom podaní zdravým jedincom nalačno.
Following oral administration of Truvada to healthy subjects, emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate are rapidly absorbed and tenofovir disoproxil fumarate is converted to tenofovir.
Po perorálnom podaní Truvady zdravým jedincom sa emtricitabín a tenofovir- dizoproxilfumarát rýchlo absorbujú a tenofovir - dizoproxilfumarát sa konvertuje na tenofovir.
Maximum emtricitabine and tenofovir concentrations are observed in serum within 0.5 to 3.0 h of dosing in the fasted state.
Maximálne koncentrácie emtricitabínu a tenofoviru v sére sa pozorovali od 0, 5 do 3, 0 h od dávkovania nalačno.
Administration of Truvada with food resulted in a delay of approximately three quarters of an hour in reaching maximum tenofovir concentrations and increases in tenofovir AUC and Cmax of approximately 35% and 15%, respectively, when administered with a high fat or light meal, compared to administration in the fasted state.
15% pri podaní jedla s vysokým obsahom tuku alebo ľahkého jedla, v porovnaní s podaním nalačno.
12 Distribution:
Distribúcia:
Following intravenous administration the volume of distribution of emtricitabine and tenofovir was approximately 1.4 l/ kg and 800 ml/ kg, respectively.
800 ml/ kg.
After oral administration of emtricitabine or tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabine and tenofovir are widely distributed throughout the body.
Po perorálnom podaní emtricitabínu alebo tenofovir- dizoproxilfumarátu sa 12 emtricitabín a tenofovir distribuujú do celého tela.
In vitro binding of emtricitabine to human plasma proteins was < 4% and independent of concentration over the range of 0.02 to 200 µg/ ml.
Väzba emtricitabínu na ľudské plazmatické proteíny in vitro bola < 4% a nezávislá od koncentrácie pri rozmedzí 0, 02 až 200 µg/ ml.
In vitro protein binding of tenofovir to plasma or serum protein was less than 0.7 and 7.2%, respectively, over the tenofovir concentration range 0.01 to 25 µg/ ml.
7, 2%, v rozmedzí koncentrácie tenofoviru 0, 01 až 25 µg/ ml.