natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Renal and hepatic impairment The following table provides the daily dosing recommendations for subjects with renal or hepatic impairment in the absence and presence of moderate and potent CYP3A4 inhibitors (see sections 4.3, 4.4, 4.5 and 5.2).
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene Nasledujúca tabuľka obsahuje odporúčania dennej dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene v závislosti od toho, či súčasne užívajú alebo neužívajú stredne silné alebo silné inhibítory CYP3A4 (pozri časti 4. 3, 4. 4., 4. 5. a 5. 2).
2 Moderate(3) or potent(4) CYP3A4 inhibitors
2 Stredne silné( 3) alebo silné( 4) inhibítory CYP3A4
Renal impairment(1)
4→8 mg( 2)
Moderate
Porucha funkcie (1)
4→ 8 mg(2)
Stredná
Should be
Nutné sa
avoided
vyhnúť
Hepatic impairment
Porucha funkcie
(1) Mild GFR = 50-80 ml/ min; Moderate GFR = 30-50 ml/ min; Severe GFR = < 30 ml/ min (2) Cautious dose increase.
(1) Mierna porucha GF = 50 - 80 ml/ min; Stredná porucha GF (glomerulárna filtrácia) = 30 - 50 ml/ min; Závažná porucha GF = < 30 ml/ min (2) Obozretné zvyšovanie dávky.
See sections 4.4, 4.5 and 5.2 (3) Studies with moderate CYP3A4 inhibitors have not been conducted.
Pozri časti 4. 4, 4. 5 a 5. 2 (3) Štúdie so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 sa nevykonali.
See section 4.5 (4) Potent CYP3A4 inhibitors.
Pozri časť 4. 5 (4) Silné inhibítory CYP3A4.
See sections 4.3, 4.4 and 4.5
Pozri časti 4. 3, 4. 4 a 4. 5
TOVIAZ is contraindicated in subjects with severe hepatic impairment (see section 4.3).
TOVIAZ je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4. 3).
Paediatric population TOVIAZ is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to lack of data on safety and efficacy (see section 5.2).
Použitie u detí TOVIAZ sa neodporúča používať u detí a adolescentov mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti (pozri časť 5. 2).
• Hypersensitivity to the active substance or to peanut or soya or any of the excipients • Urinary retention • Gastric retention • Uncontrolled narrow angle glaucoma • Myasthenia gravis • Severe hepatic impairment (Child Pugh C) • Concomitant use of potent CYP3A4 inhibitors in subjects with moderate to severe hepatic or renal impairment • Severe ulcerative colitis • Toxic megacolon.
• Precitlivenosť na liečivo, ktorúkoľvek z pomocných látok, arašidy alebo sóju • Retencia moču • Retencia žalúdočného obsahu • Nekontrolovaný glaukóm s uzavretým uhlom • Myasthenia gravis • Ťažká porucha funkcie pečene (Child Pugh C) • Súčasné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 u pacientov so strednou až ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek • Závažná ulcerózna kolitída • Toxický megakolón.
Caution should be exercised when prescribing or uptitrating fesoterodine to patients in whom an increased exposure to the active metabolite (see section 5.1) is expected:
Pri užívaní TOVIAZU sa má postupovať opatrne u pacientov: • s rizikom retencie moču pri klinicky závažnej obštrukcii vývodu močového mechúra (pozri časť 4. 3) • s gastrointestinálnymi obštrukčnými poruchami (napríklad pylorostenózou) • s gastroezofageálnym refluxom a/ alebo u pacientov ktorí súčasne užívajú lieky (napríklad perorálne bisfosfonáty), ktoré môžu spôsobiť alebo zhoršiť už existujúcu ezofagitídu • so zníženou gastrointestinálnou motilitou • s autonómnou neuropatiou • s kontrolovaným glaukómom s uzavretým uhlom
- Concomitant administration of potent or moderate CYP3A4 inhibitors (see sections 4.2 and
Pri predpisovaní alebo titrácii fesoterodínu pacientom, u ktorých sa predpokladá zvýšená expozícia aktívnemu metabolitu, je nutné postupovať opatrne (pozri časť 5. 1):
- Concomitant administration of a potent CYP2D6 inhibitor (see sections 4.5 and 5.2).
• pri poruche funkcie pečene (pozri časti 4. 2, 4. 3 a 5. 2) • pri poruche funkcie obličiek (pozri časti 4. 2, 4. 3 a 5. 2) • pri súbežnom podávaní silných alebo stredne silných inhibítorov CYP3A4 (pozri časti 4. 2 a 4. 5) • pri súbežnom podávaní silného inhibítora CYP2D6 (pozri časti 4. 5 a 5. 2).
3 In patients with a combination of these factors, additional exposure increases are expected.
3 U pacientov s kombináciou týchto faktorov sa očakáva dodatočný nárast expozície.
Dose dependent antimuscarinic side effects are likely to occur.
Môžu sa objaviť od dávky závisiace antimuskarínové vedľajšie účinky.
As with all medicinal products indicated for the treatment of overactive bladder, organic causes must be excluded before any treatment with antimuscarinics is considered.
Tak ako v prípade každej liečby hyperaktívneho močového mechúra sa pred začiatkom liečby akýmikoľvek antimuskarinikami musí vylúčiť organická príčina.
If urinary tract infection is present, an appropriate medical approach should be taken/ antibacterial therapy should be started.
Ak sa u pacienta vyskytuje infekcia močových ciest, má sa zahájiť príslušný terapeutický postup/ antibakteriálna liečba.
The concomitant use of fesoterodine with a potent CYP3A4 inducer (i. e. carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, phenytoin, St John’ s Wort) is not recommended (see section 4.5).
Súčasné užívanie fesoterodínu so silným induktorom CYP3A4 (t. j. kabamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom, ľubovníkom bodkovaným) sa neodporúča (pozri časť 4. 5).
As with other antimuscarinics, fesoterodine should be used with caution in patients with risk for QT- prolongation (e. g. hypokalaemia, bradycardia and concomitant administration of medicines known to prolong QT interval) and relevant pre-existing cardiac diseases (e. g. myocardial ischaemia, arrhythmia, congestive heart failure), (see section 4.8).
Fesoterodín, rovnako ako iné antimuskariniká, sa má u pacientov u ktorých existuje riziko predĺženia QT- intervalu (napríklad hypokalémia, bradykardia a súčasné podávanie liekov známych predlžovaním QT - intervalu) a s prítomnými relevantnými ochoreniami srdca (napríklad ischémia myokardu, arytmia, kongestívne zlyhávanie srdca) podávať opatrne (pozri časť 4. 8).
This especially holds true when taking potent CYP3A4 inhibitors (see sections 4.2, 4.5 and 5.1).
Toto platí najmä pri súčasnom užívaní silného inhibítora CYP3A4 (pozri časti 4. 2, 4. 5 a 5. 1).
Lactose TOVIAZ prolonged-release tablets contain lactose.
Laktóza TOVIAZ, tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujú laktózu.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu Lapp laktázy alebo glukózo- galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať tento liek.
Pharmacological interactions Caution should be exercised in coadministration of fesoterodine with other antimuscarinic agents and medicinal products with anticholinergic properties (e. g. amantadine, tri-cyclic antidepressants, certain neuroleptics) as this may lead to more pronounced therapeutic- and side-effects (e. g. constipation, dry mouth, drowsiness, urinary retention).
Farmakologické interakcie Pri súčasnom podávaní fesoterodínu s inými liekmi s antimuskarínovými alebo anticholinergickými vlastnosťami (napríklad amantadín, tricyklické antidepresíva, niektoré neuroleptiká) sa má postupovať opatrne, pretože to môže viesť k zvýrazneniu terapeutických a nežiaducich účinkov (napríklad zápchy, sucha v ústach, ospalosti, retencie moču).
Fesoterodine may reduce the effect of medicinal products that stimulate the motility of the gastro- intestinal tract, such as metoclopromide.
Fesoterodín môže znižovať účinok liekov, ktoré stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, ako je napr. metoklopramid.
Pharmacokinetic interactions In vitro data demonstrate that the active metabolite of fesoterodine does not inhibit CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, or 3A4, or induce CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, or 3A4 at clinically relevant plasma concentrations.
Farmakokinetické interakcie In vitro údaje preukázali, že aktívny metabolit fesoterodínu neinhibuje pri klinicky relevantných plazmatických koncentráciách CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 alebo 3A4 ani neindukuje CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 alebo 3A4.
CYP3A4 Inhibitors
Inhibítory CYP3A4
Potent CYP3A4 Inhibitors Following inhibition of CYP3A4 by co-administration of ketoconazole 200 mg twice daily, Cmax and AUC of the active metabolite of fesoterodine increased 2.0 and 2.3-fold in CYP2D6 extensive metabolisers and 2.1 and 2.5-fold in CYP2D6 poor metabolisers, respectively.
Silné inhibítory CYP3A4 Po inhibícii CYP3A4 spôsobenej súčasným podávaním ketokonazolu 200 mg dvakrát denne sa hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu fesoterodínu zvýšili 2, 0 - a 2, 3- násobne u pacientov so značnou metabolickou aktivitou CYP2D6 a 2, 1 - a 2, 5- násobne u pacientov so zníženou metabolickou aktivitou CYP2D6.
Therefore, the maximum dose of fesoterodine should be restricted to 4 mg when used concomitantly with potent CYP3A4 inhibitors (e. g. atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir (and all ritonavir boosted PI-regimens), saquinivir and telithromycin (see sections 4.2 and 4.4)).
Maximálna dávka fesoterodínu má preto pri súčasnom užívaní silných inhibítorov CYP3A4 (napríklad atazanavir, klaritromycín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir (a všetky PI- režimy potencované ritonavirom), sachinavir a telitromycín (pozri časti 4. 2 a 4. 4)) byť limitovaná na 4 mg.
4 Moderate CYP3A4 Inhibitors No study has been performed evaluating the effect of a moderate CYP3A4 inhibitor (e. g. amprenavir, aprepitant, diltiazem, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, grapefruit juice, verapamil) on the pharmacokinetics of fesoterodine.
Napriek tomu sa predpokladá zvýšenie expozície
However, an increase in the exposure of the active metabolite of fesoterodine is expected, although a smaller increase than observed with a potent CYP3A4 inhibitor (see sections 4.2 and 4.4).
4 aktívnemu metabolitu fesoterodínu, aj keď v menšom množstve ako sa pozoruje pri silných inhibítoroch CYP3A4 (pozri časti 4. 2 a 4. 4).
CYP3A4 Inducers Following induction of CYP3A4 by coadministration of rifampicin 600 mg once a day, Cmax and AUC of the active metabolite of fesoterodine decreased by approximately 70% and 75%, respectively, after oral administration of fesoterodine 8 mg.
Induktory CYP3A4 Po indukcii CYP3A4 vyvolanej súčasným podávaním 600 mg rifampicínu jedenkrát denne sa po perorálnom podaní fesoterodínu 8 mg znížili hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu fesoterodínu o približne 70% a 75%.
Concomitant use with CYP3A4 inducers (e. g. carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, phenytoin, St John’ s Wort) is not recommended (see section 4.4).
Súčasné užívanie s induktormi CYP3A4 (napríklad karbamazepínom, rifampicínom, fenobarbitalom, fenytoínom, ľubovníkom bodkovaným) sa neodporúča (pozri časť 4. 4).
CYP2D6 Inhibitors The interaction with CYP2D6 inhibitors was not tested clinically.
Inhibítory CYP2D6 Interakcia s inhibítormi CYP2D6 nebola klinicky testovaná.
Mean Cmax and AUC of the active metabolite are 1.7 and 2-fold higher, respectively, in CYP2D6 poor metabolisers as compared to extensive metabolisers.
Priemerné hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu sú 1, 7 a 2- násobne vyššie u pacientov so zníženou metabolickou aktivitou CYP2D6 v porovnaní s pacientmi so značnou metabolickou aktivitou.
A dose reduction to 4 mg may be needed (see section 4.4).
Môže byť potrebná redukcia dávky na 4 mg (pozri časť 4. 4).
Oral contraceptives Fesoterodine does not impair the suppression of ovulation by oral hormonal contraception.
Perorálna antikoncepcia Fesoterodín neoslabuje potlačenie ovulácie perorálnou hormonálnou antikoncepciou.
Pregnancy There are no adequate data from the use of fesoterodine in pregnant women.
Gravidita Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití fesoterodínu u gravidných žien.
Reproductive toxicity studies with fesoterodine in animals show minor embryotoxicity (see section 5.3).
Štúdie reprodukčnej toxicity s fesoterodinom preukázali menšiu embryotoxicitu (pozri časť 5. 3).
Lactation It is not known whether fesoterodine is excreted into human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with TOVIAZ.
Laktácia Nie je známe, či sa fesoterodín vylučuje do ľudského mlieka, preto sa TOVIAZ nemá užívať u žien počas dojčenia.
As with other antimuscarinic agents, caution should be exercised when driving or using machines due to possible occurrence of side effects such as blurred vision, dizziness, and somnolence (see section 4.8).
Podobne ako s inými antimuskarinikami, treba dbať na opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhovaní strojov z dôvodu možného výskytu vedľajších účinkov, ako sú rozmazané videnie, závrat a ospalosť (pozri časť 4. 8).
Due to the pharmacological properties of fesoterodine, treatment may cause mild to moderate antimuscarinic effects like dry mouth, dry eye, dyspepsia and constipation.
Z dôvodu farmakologických vlastností fesoterodínu môže liečba spôsobovať mierne až stredne závažné antimuskarínové účinky ako sucho v ústach, suché oči, dyspepsiu a zápchu.
Dry mouth, the only very common event, occurred with a frequency of 28.8% in the fesoterodine group compared to 8.5% in the placebo group.
Sucho v ústach, jediný veľmi častý nežiaduci účinok, sa vyskytlo u 28, 8% pacientov v skupine liečenej fesoterodínom v porovnaní s 8, 5% v skupine v ktorej sa podávalo placebo.
The majority of ADRs occurred during the first month of treatment with the exception of cases classified as urinary retention or post void residual urine
Väčšina nežiaducich účinkov sa objavila počas prvého mesiaca liečby s výnimkou prípadov, ktoré boli klasifikované ako retencia moču, alebo postmikčný reziduálny objem moča väčší ako 200 ml, čo sa mohlo objaviť po dlhodobej liečbe a boli častejšie u mužov ako u žien.
5 greater than 200 ml, which could occur after long term treatment and was more common in male than female subjects.
5 Tabuľka nižšie obsahuje frekvencie nežiaducich reakcií počas liečby získané z placebom kontrolovaných klinických štúdií.
The adverse reactions reported in this table are those events that were very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) or uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Nežiaduce reakcie uvedené v tejto tabuľke sú reakcie, ktoré boli veľmi časté (≥ 1/ 10), časté (≥ 1/ 100 až < 1/ 10) alebo menej časté (≥ 1/ 1 000 až < 1/ 100).
Uncommon*
Menej časté *
Tachycardia
tachykardia
Nervous system disorders
Poruchy nervového systému Poruchy oka Poruchy ucha a labyrintu
Dysgeusia; Somnolence
závrat, bolesť hlavy suché oči
Vertigo
dysgeúzia, ospalosť Vertigo
Dry throat
sucho v hrdle
Pharyngolaryngeal pain; Cough; Nasal dryness
faryngolaryngeálna bolesť, kašeľ, sucho v nose
Dry mouth
sucho v ústach
Abdominal discomfort; Flatulence
abdominálny dyskomfort, flatulencia
Urinary retention (including feeling of residual urine; micturition disorder); Urinary hesitation
retencia moču (vrátane pocitu zvyškového moču, porucha močenia), slabé močenie
Skin and subcutaneous tissue disorders
Poruchy kože a podkožného tkaniva Infekcie a nákazy Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Rash; Dry skin
vyrážky, suchá pokožka infekcia močových ciest únava
Infections and infestations General disorders and administration site conditions
Poruchy pečene a žlčových ciest Psychické poruchy * 5 alebo viac prípadov
Hepatobiliary disorders
nespavosť
ALT increased; GGT increased
zvýšenie ALT zvýšenie GGT
The incidence rates of QTc ≥ 500 ms post baseline or QTc increase of ≥ 60 ms is 1.9%, 1.3%, 1.4% and 1.5%, for fesoterodine 4 mg, 8 mg, 12 mg and placebo, respectively.
Miery výskytu QTc ≥ 500 ms po začatí terapie alebo predĺženie QTc ≥ 60 ms boli 1, 9%, 1, 3%, 1, 4% a 1, 5% pre fesoterodín 4 mg, 8 mg, 12 mg a placebo, v uvedenom poradí.
The clinical relevance of these findings will depend on individual patient risk factors and susceptibilities present (see section 4.4).
Klinický význam týchto nálezov bude závisieť od rizikových faktorov jednotlivého pacienta a súčasného stavu (pozri časť 4. 4.).
Overdose with antimuscarinic agents, including fesoterodine can result in severe anticholinergic effects.
Predávkovanie antimuskarinikami vrátane fesoterodínu môže spôsobiť závažné anticholinergické účinky.
6 is recommended; standard supportive measures for managing QT prolongation should be adopted.
V prípade predávkovania sa odporúča monitorovanie EKG pričom treba prijať štandardné podporné opatrenia na zvládnutie predĺženia QT intervalu.
Fesoterodine has been safely administered in clinical studies at doses up to 28 mg/ day.
Fesoterodín bol bezpečný v klinických štúdiách v dávkach do 28 mg/ deň.
In the event of fesoterodine overdose, treat with gastric lavage and give activated charcoal.
6 V prípade predávkovania fesoterodínom sa vykonáva výplach žalúdka a podáva sa živočíšne uhlie.
Convulsions or pronounced excitation: treat with benzodiazepines Respiratory insufficiency: treat with artificial respiration Tachycardia: treat with beta-blockers Urinary retention: treat with catheterisation Mydriasis: treat with pilocarpine eye drops and/ or place patient in dark room.
• Závažné centrálne anticholinergické účinky (napríklad halucinácie, silná excitácia) fyzostigmínom • Kŕče alebo výrazná excitácia benzodiazepínmi • Respiračná insuficiencia umelou pľúcnou ventiláciou • Tachykardia betablokátormi • Retencia moču katetrizáciou • Mydriáza pilokarpínovými očnými kvapkami a/ alebo umiestnením pacienta v tmavej miestnosti.
Urinary antispasmodics, ATC code:
Farmakoterapeutická skupina: močové spazmolytikum, ATC kód:
It is rapidly and extensively hydrolysed by non-specific plasma esterases to the 5-hydroxymethyl derivative, its primary active metabolite, which is the main active pharmacological principle of fesoterodine.
Rýchlo a extenzívne sa hydrolyzuje prostredníctvom nešpecifických plazmatických esteráz na 5- hydroxymetylový derivát, jeho primárny aktívny metabolit, ktorý je hlavným aktívnym farmakologickým základom fesoterodínu.
The efficacy of fixed doses of fesoterodine 4 mg and 8 mg was evaluated in two Phase 3 randomised, double-blind, placebo-controlled, 12-week studies.
Účinnosť fixných dávok fesoterodínu 4 mg a 8 mg sa vyhodnocovala v dvoch randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, 12- týždňových štúdiách fázy 3.
Female (79%) and male (21%) patients with a mean age of 58 years (range 19-91 years) were included.
Štúdií sa zúčastnili pacientky (79%) a pacienti (21%) s priemerným vekom 58 rokov (rozsah 19 – 91 rokov).
A total of 33% of patients were ≥ 65 years of age and 11% were ≥ 75 years of age.
Spolu 33% pacientov malo ≥ 65 rokov a 11% malo ≥ 75 rokov.
Likewise, the response rate (% of patients reporting that their condition has been “ greatly improved” or “ improved” using a 4-point Treatment Benefit Scale) was significantly greater with fesoterodine compared to placebo.
Podobne, miera pozitívnej odozvy (% pacientov udávajúcich, že ich stav sa „ značne zlepšil “ alebo „ zlepšil “ pri použití 4- bodovej stupnice hodnotenia prínosu liečby) bola významne vyššia s fesoterodínom v porovnaní s placebom.
Table 1:
7 Tabuľka 1:
Mean changes from Baseline to end of treatment for primary and selected secondary endpoints
Priemerné zmeny od počiatočnej hodnoty po koniec liečby pre primárne a vybrané sekundárne ciele
Placebo Fesoterodine4 mg Fesoterodine
Placebo
Active
Fesoterodín Fesoterodín 4 mg 8 mg
Placebo Fesoterodine4 mg Fesoterodine Active Placebo
Aktívny Placebo kompará tor
Fesoterodine Fesoterodine
Fesoterodín Fesoterodín 4 mg 8 mg
Baseline Change from baseline
Zmena od počiatočnej hodnoty
Responder rate (treatment response)#
Miera odozvy (odozva na liečbu) #
0.8 2.1
2, 1
Baseline Change from baseline
Počiatočná hodnota
# primary end points
# primárne ciele
The effect of fesoterodine 4 mg and 28 mg on the QT interval was thoroughly evaluated in a double-blind, randomised, placebo- and positive-controlled (moxifloxacin 400 mg) parallel group study with once-daily treatment over a period of 3 days in 261 male and female subjects aged 45 to 65 years.
8 Elektrofyziológia srdca V dvojito zaslepenej, randomizovanej, placebom a pozitívne (moxifloxacínom 400 mg) kontrolovanej štúdii s paralelnými skupinami s liečbou jedenkrát denne počas 3 dní u 261 pacientov a pacientiek vo veku 45 až 65 rokov sa dôkladne vyhodnocoval vplyv fesoterodínu 4 mg a 28 mg na QT interval.
Absorption After oral administration, due to rapid and extensive hydrolysis by non-specific plasma esterases, fesoterodine was not detected in plasma.
Absorpcia Po perorálnom podaní sa z dôvodu rýchlej a rozsiahlej hydrolýzy nešpecifickými plazmatickými esterázami fesoterodín v plazme nezistil.
Bioavailability of the active metabolite is 52%.
Biologická dostupnosť aktívneho metabolitu je 52%.
Distribution Plasma protein binding of the active metabolite is low with approximately 50% bound to albumin and alpha-1-acid glycoprotein.
Distribúcia Väzba aktívneho metabolitu na bielkoviny plazmy je nízka, pričom približne 50% sa viaže na albumín a alfa- 1- kyslý glykoproteín.
Metabolism After oral administration, fesoterodine is rapidly and extensively hydrolysed to its active metabolite.
Metabolizmus Po perorálnom podaní sa fesoterodín rýchlo a extenzívne hydrolyzuje na jeho aktívny metabolit.
8 N-desisopropyl metabolite with involvement of CYP2D6 and CYP3A4.
Aktívny metabolit sa ďalej metabolizuje v pečeni na jeho karboxylovaný, karboxy - N- desizopropylovaný a N- desizopropylovaný metabolit prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4.
Mean Cmax and AUC of the active metabolite are 1.7 and 2-fold higher, respectively, in CYP2D6 poor metabolisers as compared to extensive metabolisers.
Priemerné hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu sú 1, 7 a 2- násobne vyššie u pacientov so zníženou metabolickou aktivitou CYP2D6 v porovnaní s pacientmi so značnou metabolickou aktivitou CYP2D6.
Elimination Hepatic metabolism and renal excretion contribute significantly to the elimination of the active metabolite.
Eliminácia K eliminácii aktívneho metabolitu významne prispievajú pečeňový metabolizmus a vylučovanie v obličkách.
After oral administration of fesoterodine, approximately 70% of the administered dose was recovered in urine as the active metabolite (16%), carboxy metabolite (34%), carboxy-N- desisopropyl metabolite (18%), or N-desisopropyl metabolite (1%), and a smaller amount (7%) was recovered in faeces.
Po perorálnom podaní fesoterodínu sa približne 70% podanej dávky vylúčilo do moču vo forme aktívneho metabolitu (16%), karboxylovaného metabolitu (34%), karboxy- N- desizopropylovaného metabolitu (18%) alebo N- desizopropylovaného metabolitu (1%) a menšie množstvo (7%) sa vylúčilo do stolice.
Age and gender No dose adjustment is recommended in these subpopulations.
Vek a pohlavie U týchto podskupín sa neodporúča žiadna úprava dávky.
Paediatric patients The pharmacokinetics of fesoterodine have not been evaluated in paediatric patients.
Pediatrickí pacienti Farmakokinetické vlastnosti fesoterodínu sa u pediatrických pacientov nevyhodnocovali.
Renal impairment In patients with mild or moderate renal impairment (GFR 30 – 80 ml/ min), Cmax and AUC of the active metabolite increased up to 1.5 and 1.8-fold, respectively, as compared to healthy subjects.
Porucha funkcie obličiek U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (GF 30- 80 ml/ min) boli hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu zvýšené 1, 5 - a 1, 8- násobne v porovnaní so zdravými pacientmi.
In patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/ min), Cmax and AUC are increased 2.0 and 2.3- fold, respectively.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (GF < 30 ml/ min) boli hodnoty Cmax a AUC zvýšené 2, 0 - a 2, 3- násobne.
Hepatic impairment In patients with moderate hepatic impairment (Child Pugh B), Cmax and AUC of the active metabolite increased 1.4 and 2.1-fold, respectively, as compared to healthy subjects.
9 Porucha funkcie pečene U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Child Pugh B) boli v porovnaní so zdravými pacientmi hodnoty Cmax a AUC aktívneho metabolitu zvýšené 1, 4 - a 2, 1- násobne.