natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The experience in children is limited (See section 5.2).
Skúsenosti u detí sú obmedzené (pozri časť 5. 2).
In clinical trials the dosage regimen in Table 1 below was used:
V klinických štúdiách sa použil dávkovací režim uvedený v tabuľke 1.
15 Table 1:
15 Tabuľka 1:
No data are available to establish a dose recommendation for patients with hepatic impairment (See sections 4.4 and 5.2).
(Pozri časti 4. 4 a 5. 2)
Patients should also be informed that Fuzeon is not a cure for HIV-1 infection.
Pacienti sa majú tiež informovať o tom, že užívanie Fuzeonu neznamená vyliečenie infekcie HIV infekcie
Hypersensitivity reactions have occasionally been associated with therapy with enfuvirtide and in rare cases hypersensitivity reactions have recurred on re-challenge.
Pri liečbe enfuvirtidom sa zriedkavo vyskytli reakcie z precitlivenosti a v zriedkavých prípadoch sa opakovali, keď sa liek znova začal podávať.
Events included rash, fever, nausea and vomiting, chills, rigors, low blood pressure and elevated serum liver transaminases in various combinations, and possibly primary immune complex reaction, respiratory distress and glomerulonephritis.
Vyskytli sa vyrážka, horúčka, nauzea a vracanie, triaška, stuhlosť, nízky tlak krvi, zvýšené sérové hladiny pečeňových transamináz, a to v rôznych kombináciách a možné sú aj primárne imunokomplexové reakcie a ťažkosti s dýchaním a glomerulonefritída.
Patients with chronic hepatitis B and C and treated with
Pacienti s chronickou hepatitídou B a C a liečení antiretrovírusovou
16 antiretroviral therapy are at an increased risk for severe and potentially fatal hepatic adverse events.
16 liečbou, majú zvýšené riziko závažných a potenciálne fatálnych nežiaducich účinkov postihujúcich pečeň.
Administration of Fuzeon to non-HIV-1 infected individuals may induce anti-enfuvirtide antibodies that cross-react with HIV gp-41.
Podávanie Fuzeonu jedincom, ktorí nie sú infikovaní HIV- 1, môže vyvolať tvorbu protilátok proti enfuvirtidu, ktoré skrížene reagujú s gp41 HIV.
This may result in a false positive HIV test with the anti-HIV ELISA test.
Toto môže viesť pri anti- HIV ELISA testu k falošnej pozitivite testovania HIV infekcie.
Data is limited in patients with moderate to severe renal impairment, and in patients maintained on dialysis.
Obmedzené údaje sú u pacientov s miernou až závažnou poruchou funkcie obličiek a u pacientov, ktorí na dialýze.
(See sections 4.2 and 5.2).
(Pozri časti 4. 2 a 5. 2).
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
U HIV- infikovaných pacientov s ťažkou imunodeficienciou môže na začiatku kombinovanej antiretrovírusovej terapie (CART) vzniknúť zápalová reakcia na asymptomatické alebo reziduálne oportúnne patogény a môže spôsobiť závažné klinické stavy alebo zhoršenie symptómov.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterial infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
Jedná sa napríklad o cytomegalovírusovú retinitídu, generalizované a/ alebo fokálne mykobakteriálne infekcie a pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii.
In an in-vivo human metabolism study enfuviritide, at the recommended dose of 90 mg twice daily, did not inhibit the metabolism of substrates by CYP3A4 (dapsone), CYP2D6 (debrisoquine), CYP1A2 (caffeine), CYP2C19 (mephenytoin), and CYP2E1 (chlorzoxazone).
V in vivo štúdii, sledujúcej metabolizmus u ľudí, enfuvirtid pri odporúčanom dávkovaní 90 mg dvakrát denne, neinhiboval metabolizmus substrátov metabolizovaných cez CYP3A4 (dapson), CYP2D6 (debrizochín), CYP1A2 (kofeín), CYP2C19 (mefenytoín) a CYP2E1 (chlórzoxazon).
Mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving enfuvirtide because of the potential for HIV transmission and any possible undesirable effects in breast-fed infants.
Matky sa majú poučiť že, ak užívajú enfuvirtid, nemajú dieťa dojčiť kvôli možnému prenosu HIV a možným nežiaducim účinkom u dojčených detí.
17 4.7 Effects on ability to drive and use machines
17 4. 7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
There is no evidence that enfuviritide may alter the patient’ s ability to drive and use machines, however, the adverse event profile of enfuvirtide should be taken into account.
Neexistujú žiadne dôkazy o tom, že by enfuvirtid ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, potrebné je však vziať do úvahy profil nežiaducich účinkov enfuvirtidu.
Safety results are expressed as the number of patients with an adverse reaction per 100 patient-years of exposure (except for injection site reactions).
Výsledky bezpečnosti sú vyjadrené ako počet pacientov s nežiaducou reakciou počas 100 pacientorokov expozície (s výnimkou reakcií v mieste podania).
The vast majority of ISRs occurred within the first week of Fuzeon administration and were associated with mild to moderate pain or discomfort at the injection site without limitation of usual activities.
Väčšinou sa ISRs objavili v priebehu prvého týždňa podávania Fuzeonu, pričom boli spojené s miernou až stredne silnou bolesťou alebo nepríjemnými pocitmi v mieste podania, ktoré neovplyvnili bežné činnosti pacientov.
Summary of individual signs/ symptoms characterising local injection site reactions in studies TORO 1 and TORO 2 combined (% of patients) n=663
Súhrn jednotlivých príznakov/ symptómov charakteristických pre lokálne reakcie v mieste podania v kombinovaných štúdiách TORO 1 a TORO 2 (% pacientov) n = 663 4%
Withdrawal Rate due to ISRs
Ukončenie liečby pre ISRs Udalosť
Event Category
Fuzeon+ ostatné
Pain / discomfort
Bolesť / nepríjemný pocit Erytém Indurácia Noduly a cysty
Backgrounda 96.1%
antiretrovirotikáa 96, 1% 90, 8% 90, 2% 80, 4%
Grade 3 reactions 11.0%b
3. stupňa 11, 0% b 23, 8% c 43, 5% d 29, 1% e 3, 9% f
4 reactions 0%b
4. stupňa 0% b 10, 5% c 19, 4% d 0, 2% e
Erythema Induration Nodules and cysts Pruritus Ecchymosis a Any severity grade. b
Pruritus Ekchymóza a Akýkoľvek stupeň závažnosti b
23.8%c 43.5%d 29.1%e 3.9%f 8.7%g
nie
10.5%c 19.4%d 0.2%e NA 4.7%g
je definovaný 4, 7% g
Grade 3= severe pain requiring analgesics (or narcotic analgesics for ≤ 72 hours) and/ or limiting usual activities; Grade 4= severe pain requiring hospitalisation or prolongation of hospitalisation, resulting in death, or persistent or significant disability/ incapacity, or life- threatening, or medically significant. c Grade 3= ≥ 50 mm but < 85 mm average diameter; Grade 4= ≥ 85 mm average diameter. d Grade 3= ≥ 25 mm but< 50 mm average diameter; Grade 4= ≥ 50 mm average diameter. e Grade 3= ≥ 3 cm; Grade 4= If draining. f Grade 3= refractory to topical treatment or requiring oral or parenteral treatment; Grade 4= not defined. g Grade 3= > 3 cm but ≤ 5 cm; Grade 4= > 5 cm.
Stupeň 3 = silná bolesť vyžadujúca analgetiká (alebo opiátové analgetiká ≤ 72 hodín) a/ alebo obmedzujúca bežné aktivity; stupeň 4 = silná bolesť vyžadujúca hospitalizáciu alebo predĺženie hospitalizácie, vedúca k úmrtiu, alebo trvalej alebo závažnej pracovnej nespôsobilosti, alebo život ohrozujúca alebo medicínsky významná. c Stupeň 3 = ≥ 50 mm avšak < 85 mm v priemere; stupeň 4 = ≥ 85 mm v priemere d Stupeň 3 = ≥ 25 mm avšak < 50 mm v priemere; stupeň 4 = ≥ 50 mm v priemere e Stupeň 3 = ≥ 3 cm; stupeň 4 = ak je drenáž. f Stupeň 3 = refraktérne na lokálnu liečbu alebo vyžadujúce perorálnu alebo parenterálnu liečbu; stupeň 4 = nie je stanovený. g Stupeň 3 = > 3 cm ale ≤ 5 cm; stupeň 4 = > 5 cm.
The most frequently reported events occurring in the TORO 1 and TORO 2 studies were diarrhoea (38 versus 73 patients with event per 100 patient years for Fuzeon + OB versus OB) and nausea (27 versus 50 patients with event per 100 patient years for Fuzeon + OB versus OB).
V štúdiách TORO 1 a TORO 2 bola najčastejšie hlásená hnačka (u 38 pacientov, ktorým sa podával Fuzeon v kombinácii s ostatnými antiretrovirotikami oproti 73 pacientom liečených ostatnými antiretrovirotikami bez Fuzeonu za 100 pacientorokov) a nauzea (27 pacientov, ktorým sa podával Fuzeon v kombinácii s ostatnými antiretrovirotikami oproti 50 pacientom, liečených ostatnými antiretrovirotikami bez Fuzeonu za 100 pacientorokov).
The following list presents events seen at a higher rate among patients receiving Fuzeon+OB regimen than among patients on the OB alone regimen with an exposure adjusted increase of at least 2 patients with event per 100 patient-years.
Nasledujúci zoznam uvádza udalosti, ktoré sa vyskytli častejšie u pacientov liečených Fuzeonom v kombinácii s ostatnými antiretrovirotikami v porovnaní s pacientami liečenými ostatnými antiretrovirotikami bez Fuzeonu, ktorých výskyt sa zvýšil v súvislosti s liečbou najmenej u 2 pacientov s udalosťou za 100 pacientorokov.
These events are then designated frequency estimation (“ very common” (≥ 1/ 10), or “ common” (≥ 1/ 100, < 1/ 10)).
Tieto udalosti sa potom označili na základe frekvencie výskytu („ veľmi časté “ (≥1/ 10) alebo „ časté (≥1/ 100, < 1/ 10)).
18 Blood and Lymphatic System Disorders Common: - lymphadenopathy.
18 Infekcie a nákazy Časté: - sinusitída, kožný papilóm, chrípka, pneumónia, infekcia ucha.
Psychiatric Disorders Common: - anxiety, nightmare, irritability.
Psychické poruchy Časté: - úzkosť, nočná mora, iritabilita.
Common: - hypoaesthesia, disturbance in attention, tremor.
Časté: - hypoestézia, porucha pozornosti, tremor.
Respiratory, Thoracic and Mediastinal Disorders Common: - nasal congestion.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Časté: upchanie nosa.
In addition there have been a small number of hypersensitivity reactions attributed to enfuvirtide and in some cases recurrence has occurred upon re-challenge.
Okrem toho sa vyskytol malý počet hypersenzitívnych reakcií na enfuvirtid a v niektorých prípadoch sa pozoroval opätovný výskyt pri opakovanej liečbe.
(See section 4.4)
(Pozri časť 4. 4)
Laboratory abnormalities
19 Laboratórne odchýlky
Through week 48, eosinophilia [greater than the Upper Limit
U väčšiny pacientov nedošlo počas štúdie ku zmene stupňa toxicity žiadneho z laboratórnych parametrov, okrem zmien uvedených v tabuľke 3.
19 of Normal of > 0.7 x 109/ l] occurred at a higher rate amongst patients in the Fuzeon containing group (12.4 patients with event per 100 patient-years) compared with OB alone regimen (5.6 patients with event per 100 patient-years).
Počas 48. týždňa sa vyskytla eozinofília [viac ako horná hranica normy > 0, 7 x 109 / l] u skupiny pacientov liečenej Fuzeonom (12, 4 pacientov s eozinofíliou na 100 pacientorokov) v porovnaní s pacientami liečenými iba ostatnými antiretrovirotikami (5, 6 pacientov na 100 pacientorokov).
Exposure adjusted Grade 3 & 4 laboratory abnormalities among patients on Fuzeon+OB and OB alone regimens, reported at more than 2 patients with event per 100 patient years
Laboratórne odchýlky 3. a 4. ktoré súvisia s liečbou u pacientov liečených Fuzeonom v kombinácii s ďalšími antiretrovirotikami a u skupiny pacientov liečených iba ostatnými antiretrovirotikami, hlásené u viac než 2 pacientov s udalosťou na 100 pacientorokov
Fuzeon+OB regimen
Fuzeon + ostatné antiretrovirotiká 100 pacientorokov
OB alone regimen
Ostatné antiretrovirotiká na 100 pacientorokov
Grading n (Total Exposure patient years) ALAT
n (Celkový počet liečených
Per 100 patient years 663 (557.0)
663
Per 100 patient years 334 (162.1)
334
4 (> 10 x ULN) Haemoglobin
pacientov za rok) ALAT
4.8 1.4
(557, 0)
4.3 1.2
(162, 1)
3 (6.5-7.9 g/ dL) Gr.
3 (> 5- 10 x horná hranica
4 (> 10 x ULN)
4 (> 10 x horná hranica normy)
8.3 3.1
3, 1
8.0 8.6
8, 6
The highest dose administered to 12 patients in a clinical trial was 180 mg as a single dose subcutaneously.
Najvyššia dávka, a to 180 mg, sa podávala v rámci klinickej štúdie 12 pacientom v jednorazovej dávke, podávanej subkutánne.
These patients did not experience any adverse reactions that were not seen with the recommended dose.
U týchto pacientov sa nevyskytli žiadne iné nežiaduce reakcie, ako tie, ktoré boli pozorované pri odporúčanom dávkovaní.
Other antivirals, ATC code:
Iné antiretrovirotiká, ATC kód:
Enfuvirtide is a member of the therapeutic class called fusion inhibitors.
Enfuvirtid je členom terapeutickej triedy nazývanej inhibítory fúzie.
It is an inhibitor of the structural rearrangement of HIV-1 gp41 and functions by specifically binding to this virus protein extracellularly thereby blocking fusion between the viral cell membrane and the target cell membrane, preventing the viral RNA from entering into the target cell.
Pôsobí prostredníctvom špecifickej väzby na tento vírusový proteín extracelulárne, čím blokuje fúziu bunkovej membrány vírusu s cieľovou bunkovou membránou, a tým zabraňuje vírusovej RNA preniknúť do cieľovej bunky.
Antiviral activity in vitro:
Protivírusový účinok in vitro:
20 In Vitro resistance to enfuvirtide:
Rezistencia na enfuvirtid in vitro:
Of these, 185 (98.9%) env genes carried specific substitutions in region of aa 36 - 45 of gp41.
U 185 (98, 9%) z nich sa zistila substitúcia v génoch env v oblasti 36 - 45 proteínu gp41.
The geometric mean changes ranged from 15.2 fold for V38M to 41.6 fold for V38A.
Geometrický priemer zmien citlivosti sa pohyboval od 15, 2 - násobne nižšej citlivosti pre V38M až do 41, 6- násobne nižšej citlivosti pre V38A.
Decrease in viral sensitivity was correlated to the degree of pre-treatment resistance to background therapy.
Pokles citlivosti vírusu koreloval so stupňom rezistencie na ostatné antiretrovirotiká pred začiatkom liečby.
(See table 5)
(Pozri tabuľku 5)
Due to its novel viral target enfuvirtide is equally active in vitro against both wild-type laboratory and clinical isolates and those with resistance to 1, 2 or 3 other classes of antiretrovirals (nucleoside reverse transcriptase inhibitors, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors and protease inhibitors).
Vďaka novému zacieleniu účinku je enfuvirtid je in vitro rovnako účinný voči štandardným laboratórnym a klinickým izolátom a izolátom a tým, ktoré sú rezistentné na 1, 2 alebo dokonca na 3 skupiny ostatných antiretrovirotík (nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy, nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy a inhibítory proteázy).
The clinical activity of Fuzeon (in combination with other antiretroviral agents) on plasma HIV RNA levels and CD4 counts have been investigated in two randomised, multicenter, controlled studies (TORO 1 and TORO 2) of Fuzeon of 48 weeks duration.
Klinická účinnosť Fuzeonu (v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi) na plazmatické hladiny HIV RNA a počty CD4 sa skúmala v dvoch randomizovaných, multicentrických, kontrolovaných štúdiách (TORO 1 a TORO 2), v ktorých sa podával Fuzeon počas 48 týždňov.
Patient demographics include a median baseline HIV-1 RNA of 5.2 log10 copies/ ml and 5.1 log10 copies/ ml and median baseline CD4 cell count of 88 cells/ mm3 and 97 cells/ mm3 for Fuzeon + OB and OB, respectively.
Demografia pacientov zahŕňa priemernú východiskovú hladinu HIV- 1 RNA 5, 2 log10 kópií/ ml a 5, 1 log10 kópií/ ml a priemerný východiskový počet buniek CD4 88 buniek/ mm3 pre Fuzeon + ostatné antiretrovirotiká a 97 buniek/ mm3 pre ostatné antiretrovirotiká bez Fuzeonu.
Patients had prior exposure to a median of 12 antiretrovirals for a median of 7 years.
Predchádzajúca liečba pacientov bola priemerne 12 antiretrovírusových liekov, ktorými boli liečení priemerne 7 rokov.
The proportion of patients achieving viral load of < 400 copies/ ml at week 48 was 30.4% among patients on the Fuzeon+OB regimen compared to 12% among patients receiving OB regimen only.
Pomer pacientov, ktorí v 48. týždni dosiahli počet vírusových kópií < 400 kópií/ ml, bol 30, 4% u pacientov s Fuzeonom v kombinácii s ďalšími antiretrovirotikami v porovnaní s 12% pacientov
The mean CD4 cell count increase was greater in patients on the Fuzeon + OB regimen than in patients on OB regimen only.
(Pozri tabuľku 4).
(see Table 4)
Tabuľka 4:
21 Table 4
Výsledky randomizovanej liečby v 48. týždni (štúdií TORO Fuzeon + ostat Ostatné Rozdiel medzi
Outcomes of randomised treatment at week 48 (pooled studies TORO 1 and TORO 2, ITT)
1 a TORO 2, ITT) 95% Hodnota p
Outcomes
ARV ramenami né ARVB
Fuzeon +
Interval
OB OB
= 334)
Treatment
spoľahlivosti
95%
<, 0001
90 mg bid (N=661)
- 1, 48
(N=334)
- 0, 63
Difference Confidence Interval
- 1, 073;
HIV-1 RNA Log Change from baseline (log10 copies/ ml)*
Log zmeny v porovnaní s východiskovou hodnotou (log10 kópií/ ml) **
CD4+ cell count Change from baseline (cells/ mm3)#
Počet CD4+ počet buniek Zmena z porovnaní s východiskovou hodnotou (bunky/ mm3) #
Odds Ratio 2.16, 4.20 < .0001 3.02
východiskovú hodnotu **
**
HIV RNA
40 (12.0%) Odds
40
Ratio 2.36, 5.06 < .0001 3.45
<, 0001
HIV RNA < 50 copies/ ml
HIV RNA < 50 kópií/ ml **
26
(18, 3%) 26
(7.8%)
(7, 8%) Pomer
Odds Ratio 1.76, 4.37 < .0001 2.77
pravde - podobnosti výskytu 2, 77
Discontinued due to adverse reactions/ intercurrent † illness/ labs
Ukončenie v dôsledku nežiaducich reakcií/ pridružených ochorení/ laboratórnych nálezov †
Discontinued due to injection † site reactions
Ukončenie v dôsledku reakcií v mieste podania †
Discontinued due to other †φ § reasons
Ukončenie v dôsledku iných dôvodov† φ§
* Based on results from pooled data of TORO 1 and TORO 2 on ITT population, week 48 viral load for subjects who were lost to follow-up, discontinued therapy, or had virological failure replaced by their last observation (LOCF). # Last value carried forward. ** M-H test:
* Na základe výsledkov zo súhrnných údajov z TORO 1 a TORO 2 štúdií u ITT populácie jedincov, ktorí ďalej neboli sledovaní, ukončili liečbu alebo u nich došlo k virologickej poruche, ktorá bola nahradená poslednou prehliadkou (LOCF). # Použitá posledná hodnota ** M- H test:
Discontinuations or virological failure considered as failures. † Percentages based on safety population Fuzeon+background (N=663) and background (N=334).
Prerušenie liečby alebo virologická porucha, považovaná za chybu † Percentuálny pomer u populácie liečenej Fuzeonom + ďalšie antiretrovirotiká (N = 663) a ďalšími antiretrovirotikami (N = 334).
N=112. φ As per the judgment of the investigator. § Includes discontinuations from loss to follow-up, treatment refusal, and other reasons.
N = 112 φ Podľa úsudku skúšajúceho. § Zahŕňa prerušenie liečby z dôvodu vynechania následnej kontroly, odmietnutie liečby a iné dôvody
Fuzeon+OB therapy was associated with a higher proportion of patients reaching < 400 copies/ ml (or < 50 copies/ ml) across all subgroups based on baseline CD4, baseline HIV-1 RNA, number of prior antiretrovirals (ARVs) or number of active ARVs in the OB regimen.
Liečba Fuzeonom a ostatnými antiretrovirotikami bola spojená s vyšším pomerom pacientov, ktorí dosiahli < 400 kópií/ ml (alebo < 50 kópií/ ml) vo všetkých podskupinách na základe východiskového počtu CD4 buniek, východiskovej hodnoty HIV- 1 RNA, počtu predchádzajúcich antiretrovírusových liekov (ARV) v predchádzajúcej dobe alebo počtu účinných ARV, ktoré boli súčasťou režimu liečby ostatnými antiretrovirotikami bez Fuzeonu.
However, subjects with baseline CD4 > 100 cells/ mm3, baseline HIV-1 RNA < 5.0 log10 copies/ ml, ≤ 10 prior ARVs, and/ or other active ARVs in their OB regimen were more likely to achieve a HIV-1 RNA of < 400 copies/ ml (or < 50 copies/ ml) on either treatment.
Avšak bola väčšia pravdepodobnosť, že jedinci s východiskovým počtom CD4 buniek > 100 buniek/ mm3, východiskovou hodnotou HIV- 1 RNA < 5, 0 log10 kópií/ ml, ≤ 10 pred liečbou ARVs a / alebo inými účinnými ARV v režime liečby ostatnými antiretrovirotikami, pri liečbe dosiahnu hodnotuHIV- 1 RNA < 400 kópií/ ml (alebo < 50 kópií/ ml).
(see Table 5)
(Pozri tabuľku 5).
22 Table 5
22 Tabuľka 5:
Proportion of patients achieving < 400 copies/ ml and < 50 copies/ ml at Week 48 by subgroup (pooled TORO 1 and TORO 2, ITT)
Percento pacientov, ktorí v 48. týždni dosiahli < 400 kópií/ ml a < 50 kópií/ ml, podľa podskupiny (súhrnné údaje z TORO 1 a TORO 2, ITT)
HIV-1 RNA < 400 copies/ ml HIV-1 RNA < 50 copies/ ml
HIV- 1 RNA < 400 kópií/ ml HIV- 1 RNA < 50 kópií/ ml Ostatné ARV Ostatné ARV Fuzeon + ostatné Fuzeon + ostatné (N = 334) (N = 334) ARV ARV 90 mg 2- krát denne 90 mg 2- krát denne (N = 661) (N = 661)
BL HIV-1 RNA < 5.0 log101 copies/ ml BL HIV-1 RNA ≥ 5.0 log101 copies/ ml
BL HIV- 1 RNA < 5, 0
Total prior ARVs ≤ 101 Total prior ARVs > 101
log101 kópií/ ml BL HIV- 1 RNA ≥ 5, 0 log101kópií/ ml Celkový počet predchádzajúcich ARV ≤ 101
100/ 215 (46.5%) 101/ 446 (22.6%)
(43, 9%) 83/ 392 (21, 2%) 100/ 215 (46, 5%)
29/ 120 64/ 215 (24.2%) (29.8%) 11/ 214 57/ 446 (5.1%) (12.8%)
(18, 1%) 14/ 190 (7, 4%) 29/ 120 (24, 2%)
19/ 120 (15.8%) 7/ 214 (3.3%)
(28, 6%) 44/ 392 (11, 2%) 64/ 215 (29, 8%)
0 Active ARVs in
(12, 5%) 8/ 190 (4, 2%) 19/ 120 (15, 8%)
background1,2 1 Active ARV in
Celkový počet predchádzajúcich ARV > 101
(8.0%) 56/ 194
101/ 446 (22, 6%)
(0%) 7/ 95
11/ 214 (5, 1%)
(3.5%) 34/ 194
57/ 446 (12, 8%)
(0%) 3/ 95
7/ 214 (3, 3%)
background1,2 ≥ 2 Active ARVs in
0 podávaných účinných ARV1, 2 1 podávané účinné ARV1, 2 ≥ 2 podávané účinné ARV1, 2 1
2 Based on GSS score.
Prerušenie liečby alebo virologické poruchy, považovaná za zlyhanie 2 Na základe GSS skóre.
Mean (± SD) Cmax was 4.59 ± 1.5 μ g/ ml, AUC was 55.8 ± 12.1 μ g*hr/ ml.
Priemerná hodnota (± SD) Cmax bola 4, 59 ± 1, 5 μg/ ml, AUC bola 55, 8 ± 12, 1 μg* hod/ ml.
The subcutaneous absorption of enfuvirtide is proportional to the administered dose over the 45 to 180 mg dose range.
Subkutánna absorpcia enfuvirtidu je priamo závislá od podanej dávky v rozsahu 45 až 180 mg.
In four separate studies (N= 9 to 12) the mean steady state trough plasma concentration ranged from 2.6 to 3.4 μ g/ ml.
V štyroch rôznych štúdiách (N = 9 až 12) sa priemerná bazálna plazmatická koncentrácia rovnovážneho stavu pohybovala v rozsahu 2, 6 až 3, 4 μg/ ml.
As a peptide, enfuvirtide is expected to undergo catabolism to its constituent amino acids, with subsequent recycling of the amino acids in the body pool.
Keďže enfuvirtid je peptid, očakáva sa, že sa bude katabolizovať na jeho jednotlivé aminokyseliny s následnou recykláciou aminokyselín v tele.
In vitro human microsomal studies and in in vivo studies indicate that enfuvirtide is not an inhibitor of CYP450 enzymes.
Štúdie ľudských mikrozómov uskutočnené in vitro a štúdie in vivo ukazujú, že enfuvirtid nie je inhibítorom enzýmov CYP450.
In in vitro human microsomal and hepatocyte studies, hydrolysis of the amide group of the C-terminus amino acid, phenylalanine results in a deamidated metabolite and the formation of this metabolite is not NADPH dependent.
V štúdiách skúmajúcich ľudské mikrozómy a hepatocyty in vitro, hydrolýza amidovej skupiny C- konca aminokyseliny fenylalanínu viedla k tvorbe deaminovaného metabolitu, pričom tvorba tohto metabolitu nie je závislá od NADPH.
This metabolite is detected in human plasma following administration of enfuvirtide, with an AUC ranging from 2.4 to 15% of the enfuvirtide AUC.
Tento metabolit sa dá zistiť v ľudskej plazme po podaní enfuvirtidu, pričom jeho AUC sa pohybujú medzi hodnotami 2, 4 až 15% hodnôt AUC enfuvirtidu.
Clearance of enfuvirtide after intravenous administration 90 mg was 1.4 ± 0.28 l/ h and the elimination half-life was 3.2 ± 0.42 h.
Klírens enfuvirtidu po intravenóznom podaní 90 mg bol 1, 4 ± 0, 28 l/ hod, polčas eliminácie bol 3, 2 ± 0, 42 hod.
Following a 90 mg subcutaneous dose of enfuvirtide the
Po subkutánnom podaní dávky 90 mg enfuvirtidu subkutánne, bol
23 half-life of enfuvirtide is 3.8 ± 0.6 h.
23 polčas vylučovania enfuvirtidu 3, 8 ± 0, 6 hod.
Analysis of plasma concentration data from patients in clinical trials indicated that the clearance of enfuvirtide is 20% lower in females than males irrespective of weight and is increased with increased body weight irrespective of gender (20% higher in a 100 kg and 20% lower in a 40 kg body weight patient relative to a 70 kg reference patient).
Klírens sa zvyšuje so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou bez ohľadu na pohlavie (klírens je o 20% vyšší u pacienta s hmotnosťou 100 kg a o 20% nižší u pacienta s hmotnosťou 40 kg v porovnaní s pacientom s hmotnosťou 70 kg).