natgillin/translations-raw huggingface dataset:
To minimise any possible risk, men wishing to father a child should consider discontinuing use of leflunomide and taking colestyramine 8 g 3 times daily for 11 days or 50 g of activated powdered charcoal 4 times daily for 11 days.
Na minimalizáciu akéhokoľvek možného rizika sa odporúča mužom želajúcim si splodiť dieťa, aby prerušili užívanie leflunomidu a užívali 8 g cholestyramínu 3- krát za deň počas 11 dní, alebo 50 g aktivovaného práškového živočíšneho uhlia 4 - krát za deň počas 11 dní.
5 In either case the A771726 plasma concentration is then measured for the first time.
V obidvoch prípadoch sa potom prvýkrát zmeria plazmatická koncentrácia A771726.
If both plasma concentrations are below 0.02 mg/ l, and after a waiting period of at least 3 months, the risk of foetal toxicity is very low.
Ak sú obidve plazmatické koncentrácie pod 0, 02 mg/ l a už uplynula čakacia doba aspoň 3 mesiace, riziko plodovej toxicity je veľmi nízke.
Washout procedure
5 Vymývací postup
Alternatively, 50 g of activated powdered charcoal is administered 4 times daily.
3- krát za deň sa podáva 8 g cholestyramínu alebo 4- krát za deň 50 g aktivovaného práškového živočíšneho uhlia.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponskou deficienciou laktázy alebo glukózo- galaktózovou malasorpciou nemajú užívať tento liek.
Increased side effects may occur in case of recent or concomitant use of hepatotoxic or haematotoxic drugs or when leflunomide treatment is followed by such drugs without a washout period (see also guidance concerning combination with other treatments, section 4.4).
Ak sa leflunomid podáva súčasne s hepatotoxickými alebo hematotoxickými liekmi, alebo sa také lieky začnú užívať po leflunomide bez vymývacej doby, môže sa zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov (pozri tiež upozornenie týkajúce sa kombinácie s inou liečbou, časť 4. 4).
In a small (n=30) study with co-administration of leflunomide (10 to 20 mg per day) with methotrexate (10 to 25 mg per week) a 2- to 3-fold elevation in liver enzymes was seen on 5 of 30 patients.
V malej štúdii (n=30) sa u 5 z 30 pacientov zistilo dvoj - až 3- násobné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov pri súčasnom užívaní leflunomidu (10 až 20 mg za deň) a metotrexátu (10 až 25 mg za týždeň).
A more than 3-fold increase was seen in another 5 patients.
U ďalších 5 pacientov sa pozorovalo viac než 3- násobné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.
All of these also resolved,2 with continuation of both drugs and 3 after discontinuation of leflunomide.
Aj všetky tieto sa upravili, u 2 pacientov pri pokračujúcom užívaní oboch liekov a u 3 pacientov po vysadení leflunomidu.
The mechanism is thought to be by interruption of enterohepatic recycling and/ or gastrointestinal dialysis of A771726.
Predpokladaným mechanizmom je prerušenie enterohepatickej recyklácie a/ alebo gastrointestinálnej dialýzy A771726.
If the patient is already receiving nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and/ or corticosteroids, these may be continued after starting leflunomide.
Ak už pacient užíva nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a/ alebo kortikosteroidy, môže pokračovať v ich užívaní aj po zahájení liečby leflunomidom.
6 In a study in which leflunomide was given concomitantly with a triphasic oral contraceptive pill containing 30 µg ethinyloestradiol to healthy female volunteers, there was no reduction in contraceptive activity of the pill, and A771726 pharmacokinetics were within predicted ranges.
Farmakokinetika A771726 bola v predpokladanom rozsahu.
Vaccinations
6 Vakcinácie
The long half-life of leflunomide should be considered when contemplating administration of a live attenuated vaccine after stopping Arava.
Ak sa uvažuje o podaní živej atenuovanej vakcíny po ukončení liečby Aravou, musí sa počítať s dlhým polčasom eliminácie leflunomidu.
Arava is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
Arava je kontraindikovaná počas gravidity (pozri časť 4. 3).
Women of childbearing potential have to use effective contraception during and up to 2 years after treatment (see “ waiting period” below) or up to 11 days after treatment (see abbreviated “ washout period” below).
Ženy vo fertilnom veku musia používať účinnú antikoncepciu počas liečby a do 2 rokov po liečbe (pozri nižšie „ čakacia doba “) alebo do 11 dní po liečbe (pozri nižšie skrátené „ obdobie washout “)
The patient must be advised that if there is any delay in onset of menses or any other reason to suspect pregnancy, they must notify the physician immediately for pregnancy testing, and if positive, the physician and patient must discuss the risk to the pregnancy.
Pri pozitívnom výsledku musia lekár aj pacient prediskutovať riziko pre graviditu.
For women receiving leflunomide treatment and who wish to become pregnant, one of the following procedures is recommended in order to ascertain that the foetus is not exposed to toxic concentrations of A771726 (target concentration below 0.02 mg/ l):
Ženám, ktoré sa liečia leflunomidom a plánujú mať dieťa, sa odporúča jeden z nasledujúcich postupov, za účelom presvedčenia sa, že plod nebude vystavený toxickým koncentráciám A771726 (cieľová koncentrácia pod 0, 02 mg/ l):
A771726 plasma levels can be expected to be above 0.02 mg/ l for a prolonged period.
Dá sa očakávať, že plazmatické hladiny A771726 budú dlhšiu dobu nad 0, 02 mg/ l.
The concentration may be expected to decrease below 0.02 mg/ l about 2 years after stopping the treatment with leflunomide.
Pokles koncentrácie pod 0, 02 mg/ l možno očakávať asi za 2 roky po ukončení liečby leflunomidom.
If both plasma concentrations are below 0.02 mg/ l no teratogenic risk is to be expected.
Ak sú obidve plazmatické koncentrácie pod 0, 02 mg/ l, neočakáva sa žiadne teratogénne riziko.
• colestyramine 8 g is administered 3 times daily for a period of 11 days,
3- krát za deň podávať 8 g cholestyramínu počas 11 dní •
• alternatively, 50 g of activated powdered charcoal is administered 4 times daily for a period of 11 days.
alebo 4- krát za deň 50 g aktivovaného práškového živočíšneho uhlia počas 11 dní •
7 However, also following either of the washout procedures, verification by 2 separate tests at an interval of at least 14 days and a waiting period of one-and-a-half months between the first occurrence of a plasma concentration below 0.02 mg/ l and fertilisation is required.
Aj dodržiavanie ktorýchkoľvek vymývacích postupov vyžaduje verifikáciu dvomi separátnymi testami s časovým odstupom najmenej 14 dní a dodržanie čakacej doby jeden a pol mesiaca medzi prvým poklesom plazmatickej koncentrácie pod 0, 02 mg/ l a fertilizáciou.
Both colestyramine and activated powdered charcoal may influence the absorption of oestrogens and progestogens such that reliable contraception with oral contraceptives may not be guaranteed during the washout procedure with colestyramine or activated powdered charcoal.
7 Ako cholestyramín, tak aj aktívne práškové živočíšne uhlie môžu ovplyvniť absorpciu estrogénov a progestagénov, takže počas vymývacieho postupu cholestyramínom alebo aktívnym práškovým živočíšnym uhlím nemusí byť zaručená spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie.
The most frequently adverse effects reported commonly (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) with leflunomide are: mild increase in blood pressure, leucopenia, paraesthesia, headache, dizziness, diarrhoea, nausea, vomiting, oral mucosal disorders (e. g. aphthous stomatitis, mouth ulceration), abdominal pain, increased hair loss, eczema, rash (including maculo-papular rash), pruritus, dry skin, tenosynovitis, CPK increased, anorexia, weight loss (usually insignificant), asthenia, mild allergic reactions and elevation of liver parameters (transaminases (especially ALT), less often gamma-GT, alkaline phosphatise, bilirubin))
Najčastejšie nežiaduce účinky (≥1/ 100 až < 1/ 10) hlásené všeobecne s leflunomidom sú: mierne zvýšenie krvného tlaku, leukopénia, parestézia, bolesť hlavy, závrat, hnačka, nevoľnosť, vracanie, ochorenia ústnej sliznice (napr. aftózna stomatitída, vredy v ústach), abdominálna bolesť, zvýšené vypadávanie vlasov, ekzém, vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), pruritus, suchá pokožka, tenosynovitída, zvýšená CK - kreatínkináza, anorexia, strata hmotnosti (obvykle nevýznamná), asténia, mierne alergické reakcie a zvýšenie pečeňových parametrov (transaminázy (najmä ALT), menej často gamaglutamyltransferáza, alkalická fosfatáza, bilirubín))
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Veľmi časté (≥1/ 10); časté (≥1/ 100 to < 1/ 10); menej časté (≥1/ 1 000 až < 1/ 100); zriedkavé (≥1/ 10 000 až < 1/ 1 000); veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000), neznáme (nie je ich možné určiť z dostupných údajov).
mild increase in blood pressure
mierne zvýšenie krvného tlaku
severe increase in blood pressure
závažné zvýšenie krvného tlaku
leucopenia (leucocytes > 2 G/ l)
leukopénia (leukocyty > 2 x 109/ l) Časté:
anaemia, mild thrombocytopenia (platelets < 100 G/ l)
anémia, mierna trombocytopénia (krvné doštičky < 100 x 109/ l) Menej časté:
Rare: pancytopenia (probably by antiproliferative mechanism), leucopenia (leucocytes < 2 G/ l), eosinophilia
pancytopénia (pravdepodobne antiproliferatívnym mechanizmom), leukopénia (leukocyty < 2 x 109/ l), eozinofília
agranulocytosis
agranulocytóza
8
8 Poruchy nervového systému
paraesthesia, headache, dizziness
parestézia, bolesť hlavy, závrat
peripheral neuropathy
periférna neuropatia
Rare: interstitial lung disease (including interstitial pneumonitis), which may be fatal
intersticiálne ochorenie pľúc (vrátane intersticiálnej pneumonitídy), ktoré môže byť smrteľné
diarrhoea, nausea, vomiting, oral mucosal disorders (e. g., aphthous stomatitis, mouth ulceration), abdominal pain
hnačka, nevoľnosť, vracanie, orálne mukózne poruchy (napr. aftózna stomatitída, vredy v ústach), abdominálna bolesť
taste disturbances
poruchy chuti do jedla
pancreatitis
pankreatitída
renal failure
zlyhanie obličiek
increased hair loss, eczema, rash (including maculopapular rash), pruritus, dry skin
zvýšené vypadávanie vlasov, ekzém, vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), pruritus, suchá pokožka
urticaria
žihľavka
toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme
toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov- Johnsonov syndróm, multiformný erytém
tenosynovitis
tenosynovitída
tendon rupture
ruptúra šľachy
CPK increased
zvýšená hodnota CK - kreatínkinázy
hypokalaemia, hyperlipidemia, hypophosphataemia
hypokaliémia, hyperlipidémia, hypofosfatémia
LDH increased
zvýšená hodnota LDH
hypouricemia
hypourikémia
Rare: severe infections, including sepsis which may be fatal
Zriedkavé:
9 Like other agents with immunosuppressive potential, leflunomide may increase susceptibility to infections, including opportunistic infections (see also section 4.4).
ťažké infekcie vrátane sepsy, ktorá môže byť smrteľná.
Thus, the overall incidence of infections can increase (in particular of rhinitis, bronchitis and pneumonia).
Tak ako aj iné lieky s imunosupresívnym účinkom, môže leflunomid zvýšiť vnímavosť na infekcie, vrátane oportúnnych infekcií (pozri tiež časť 4. 4). Môže sa tak zvýšiť celkový výskyt infekcií (najmä rinitídy, bronchitídy a pneumónie).
Neoplasms benign, malignant and unspecified (incl cysts and polyps)
9 Benígne a malígne nádory, vrátane nešpecifikovaných novotvarov (cysty a polypy)
anorexia, weight loss (usually insignificant), asthenia
anorexia, strata hmotnosti (obvykle nevýznamná), asténia
mild allergic reactions
mierne alergické reakcie
severe anaphylactic/ anaphylactoid reactions, vasculitis, including cutaneous necrotizing vasculitis
ťažké anafylaktické/ anafylaktoidné reakcie, vaskulitída, vrátane kožnej nekrotizujúcej vaskulitídy
elevation of liver parameters (transaminases [especially ALT], less often gamma-GT, alkaline phosphatase, bilirubin)
zvýšenie pečeňových parametrov (transaminázy [najmä ALT], menej často gamaglutamyltransferázy, alkalickej fosfatázy, bilirubínu)
hepatitis, jaundice/ cholestasis
hepatitída, žltačka/ cholestáza
severe liver injury such as hepatic failure and acute hepatic necrosis that may be fatal
závažné ochorenie pečene ako napr. zlyhanie pečene a akútna nekróza pečene,
marginal (reversible) decreases in sperm concentration, total sperm count and rapid progressive motility
marginálny (reverzibilný) pokles koncentrácie spermií, celkového počtu spermií a rýchlej progresívnej motility
anxiety
úzkosť
Colestyramine given orally at a dose of 8 g three times a day for 24 hours to three healthy volunteers decreased plasma levels of A771726 by approximately 40% in 24 hours and by 49% to 65% in 48 hours.
Perorálne podávaný cholestyramín trom zdravým dobrovoľníkom v dávkach 8 g trikrát za deň znížil za 24 hodín plazmatické hladiny A771726 približne o 40% a za 48 hodín o 49- 65%.
10 Administration of activated charcoal (powder made into a suspension) orally or via nasogastric tube (50 g every 6 hours for 24 hours) has been shown to reduce plasma concentrations of the active metabolite A771726 by 37% in 24 hours and by 48% in 48 hours.
Ukázalo sa, že perorálne alebo nazogastrické podávanie aktivovaného práškového živočíšneho uhlia (z prášku pripravená suspenzia) (50 g každých 6 hodín počas 24 hodín) znižuje plazmatické koncentrácie účinného metabolitu A771726 o 37% za 24 hodín a o 48% za 48 hodín.
Studies with both hemodialysis and CAPD (chronic ambulatory peritoneal dialysis) indicate that A771726, the primary metabolite of leflunomide, is not dialysable.
10 Štúdie s hemodialýzou a CAPD (chronická ambulančná peritoneálna dialýza) ukazujú, že A771726, primárny metabolit leflunomidu, je nedialyzovateľný.
Pharmacotherapeutic group: selective immunosuppressive agents, ATC code:
Farmakoterapeutická skupina: selektívna imunosupresívna látka, ATC kód:
It has immunomodulating/ immunosuppressive characteristics, acts as an antiproliferative agent, and displays anti-inflammatory properties.
Má imunomodulačné/ imunosupresívne vlastnosti, pôsobí ako antiproliferatívna látka a má protizápalové vlastnosti.
The phase II trial, study YU203, randomised 402 subjects with active rheumatoid arthritis to placebo (n=102), leflunomide 5 mg (n=95), 10 mg (n=101) or 25 mg/ day (n=104).
Štúdia fázy II, YU203, randomizovala 402 jedincov s aktívnou reumatoidnou artritídou na placebo (n=102), leflunomid 5 mg (n=95), 10 mg (n=101) alebo 25 mg/ deň (n=104).
Study MN301 randomised 358 subjects with active rheumatoid arthritis to leflunomide 20 mg/ day (n=133), sulphasalazine 2 g/ day (n=133), or placebo (n=92).
Štúdia MN301 randomizovala 358 jedincov s aktívnou reumatoidnou artritídou na leflunomid 20 mg za deň (n=133), sulfasalazín 2 g za deň (n=133) alebo placebo (n=92).
Study MN303 was an optional 6-month blinded continuation of MN301 without the placebo arm, resulting in a 12-month comparison of leflunomide and sulphasalazine.
Štúdia MN303 bola dobrovoľným 6- mesačným zaslepeným pokračovaním MN301 bez ramena placeba a výsledkom bolo 12- mesačné porovnanie leflunomidu a sulfasalazínu.
Study MN302 randomised 999 subjects with active rheumatoid arthritis to leflunomide 20 mg/ day (n=501) or methotrexate at 7.5 mg/ week increasing to 15 mg/ week (n=498).
Štúdia MN302 randomizovala 999 jedincov s aktívnou reumatoidnou artritídou na leflunomid 20 mg za deň (n=501) alebo metotrexát 7, 5 mg za týždeň so zvýšením na 15 mg za týždeň (n=498).
Folate supplementation was optional and only used in 10% of patients.
Dopĺňanie folátov bolo dobrovoľné a použilo sa len u 10% pacientov.
Study US301 randomised 482 subjects with active rheumatoid arthritis to leflunomide 20 mg/ day (n=182), methotrexate 7.5 mg/ week increasing to 15 mg/ week (n=182), or placebo (n=118).
Štúdia US301 randomizovala 482 jedincov s aktívnou reumatoidnou artritídou na leflunomid 20 mg za deň (n=182), metotrexát 7, 5 mg za týždeň so zvýšením na 15 mg za týždeň (n=182) alebo placebo (n=118).
All patients received folate 1 mg bid.
Všetci pacienti dostali 1 mg folátu 2- krát za deň.
The ACR (American College of Rheumatology) response rates in study YU203 were 27.7% for placebo, 31.9% for 5 mg, 50.5% for 10 mg and 54.5% 11 for 25 mg/ day.
Pomery odpovedí ACR (American College of Rheumatology) v štúdii YU203 boli 27, 7% pre placebo, 31, 9% pre 5 mg, 50, 5% pre 10 mg a 54, 5% pre 25 mg za deň.
28.6% (study MN301), and 49.4% vs.
V štúdiách fázy III boli pomery odpovedí ACR 54, 6% pre leflunomid 20 mg za deň a 28, 6% pre placebo (štúdia MN301) a 49, 4% versus 26, 3% (štúdia US301).
26.3% (study US301). After 12 months with active treatment, the ACR response rates in leflunomide patients were 52.3% (studies MN301/ 303), 50.5% (study MN302) and 49.4% (study US301), compared to 53.8% (studies MN301/ 303) in sulphasalazine patients, 64.8% (study MN302), and 43.9% (study US301) in methotrexate patients.
Po 12 mesiacoch aktívnej liečby boli pomery odpovedí ACR u pacientov užívajúcich leflunomid 52, 3% (štúdie MN301/ 303), 50, 5% (štúdia MN302) a 49, 4% (štúdia US301) v porovnaní s 53, 8% u pacientov užívajúcich sulfasalazín (štúdie MN301/ 303), 64, 8% (štúdia MN302) a 43, 9% (štúdia US301) u pacientov užívajúcich metotrexát.
In study MN302 leflunomide was significantly less effective than methotrexate.
V štúdii MN302 bol leflunomid výrazne menej
A randomised, double-blind, parallel-group non-inferiority study compared the relative efficacy of two different daily maintenance doses of leflunomide, 10 mg and 20 mg.
Randomizovaná, dvojito zaslepená, neinferiórna štúdia paralelnej skupiny porovnávala relatívnu účinnosť dvoch rozdielnych denných udržiavacích dávok leflunomidu:
Patients were 3– 17 years of age with active polyarticular course JRA regardless of onset type and naive to methotrexate or leflunomide.
Pacienti boli vo veku od 3 do 17 rokov s aktívnym polyartikulárnym priebehom JRA bez ohľadu na to, či boli alebo neboli liečení metotrexátom alebo leflunomidom.
In this trial, the loading dose and maintenance dose of leflunomide was based on three weight categories :< 20kg, 20-40 kg, and > 40kg.
V tejto štúdii veľkosť počiatočnej a udržiavacej dávky bola rozdelená do troch hmotnostných kategórií: < 20 kg, 20- 40 kg a > 40 kg.
After 16 weeks treatment, the difference in response rates was statistically significant in favour of methotrexate for the JRA Definition of Improvement (DOI) ≥ 30% (p=0.02).
Po 16 týždňoch liečby, rozdiel v podiele odpovedi bol štatisticky významný v prospech metotrexátu u JRA, definícia zlepšenia (DOI) ≥30% (p=0, 02).
(see section 4.2).
U pacientov, ktorí odpovedali na liečbu, odpoveď trvala 48 týždňov (pozri časť 4. 2).
The pattern of adverse events of leflunomide and methotrexate seems to be similar, but the dose used in lighter subjects resulted in a relatively low exposure (see section 5.2).
Zdá sa, že schéma nežiaducich účinkov u leflunomidu a metotrexátu je podobná, ale dávka použitá u ľahších pacientov sa prejavila relatívne nižšou expozíciou (pozri časť 5. 2).
The efficacy of Arava was demonstrated in one controlled, randomised, double blind study 3L01 in 188 patients with psoriatic arthritis, treated at 20mg/ day.
Účinnosť Aravy sa preukázala v jednej kontrolovanej, randomizovanej, dvojito zaslepenej štúdii 3L01 u 188 pacientov s psoriatickou artritídou, ktorí boli liečení dávkami 20 mg/ deň.
Leflunomide 20mg/ day was significantly superior to placebo in reducing the symptoms of arthritis in patients with psoriatic arthritis: the PsARC (Psoriatic Arthritis treatment Response Criteria) responders were 59% in the leflunomide group and 29.7% in the placebo group by 6 months (p < 0.0001).
59% odpovedí PsARC (kritériá odpovede na liečbu psoriatickej artritídy) v skupine s leflunomidom a 29, 7% v skupine s placebo do 6 mesiacov (p < 0, 0001).
Leflunomide is rapidly converted to the active metabolite, A771726, by first-pass metabolism (ring opening) in gut wall and liver.
Leflunomid rýchlo konvertuje na aktívny metabolit A771726 first- pass metabolizmom (otvorenie kruhu) v stenách čriev a v pečeni.
In a study with radiolabelled 14C-leflunomide in three healthy volunteers, no unchanged leflunomide was detected in plasma, urine or faeces.
V štúdii s rádioaktívne označeným 14C- leflunomidom u troch zdravých dobrovoľníkov sa nenašiel žiadny nezmenený leflunomid ani v plazme, ani v moči, ani v stolici.
In other studies, unchanged leflunomide levels in plasma have rarely been detected, however, at ng/ ml plasma levels.
V iných štúdiách sa zriedkavo namerali plazmatické hladiny nezmeneného leflunomidu, avšak v ng/ ml.
This metabolite is responsible for essentially all the in-vivo activity of Arava.
Tento metabolit je v podstate zodpovedný za celý účinok Aravy in vivo.
Excretion data from the 14C study indicated that at least about 82 to 95% of the dose is absorbed.
Údaje o exkrécii zo štúdie 14C preukázali, že najmenej 82 až 95% dávky sa absorbuje.
12 of A771726 (approximately 2 weeks), a loading dose of 100 mg for 3 days was used in clinical studies to facilitate the rapid attainment of steady-state levels of A771726.
Kvôli veľmi dlhému polčasu A771726 (približne 2 týždne) sa v klinických štúdiách použila prvá zaťažujúca dávka 100 mg počas 3 dní, aby sa rýchlo dosiahli rovnovážne hladiny A771726.
At a dose level of 20 mg/ day, average plasma concentration of A771726 at steady state is approximately 35 µg/ ml.
12 Pri dávke 20 mg/ deň je priemerná plazmatická koncentrácia A771726 v rovnovážnom stave približne 35 μg/ ml.
At steady state plasma levels accumulate about 33- to 35-fold compared with single dose.
V rovnovážnom stave sa plazmatické hladiny približujú 33 až 35- násobku v porovnaní s jednorazovou dávkou.
The unbound fraction of A771726 is about 0.62%.
Nenaviazaný podiel A771726 je len 0, 62%.
Similar studies showed that ibuprofen and diclofenac did not displace A771726, whereas the unbound fraction of A771726 is increased 2- to 3-fold in the presence of tolbutamide.
Podobné štúdie ukázali, že ibuprofén a diklofenak nevytesnili A771726, zatiaľ čo v prítomnosti tolbutamidu vzrástol nenaviazaný podiel A771726 2 až 3- násobne.
A771726 displaced ibuprofen, diclofenac and tolbutamide but the unbound fraction of these drugs is only increased by 10% to 50%.
A771726 vytesnil ibuprofén, diklofenak a tolbutamid, ale nenaviazaný podiel týchto liekov vzrástol len o 10% až 50%.
Leflunomide is metabolised to one primary (A771726) and many minor metabolites including TFMA (4-trifluoromethylaniline).
Leflunomid sa metabolizuje na jeden primárny (A771726) a veľa minoritných metabolitov vrátane TFMA (4- trifluorometylanilín).
Elimination of A771726 is slow and characterised by an apparent clearance of about 31 ml/ hr.
Eliminácia A771726 je pomalá a charakterizuje ju zdanlivý klírens okolo 31 ml/ hod.
It has been shown in man that administration of an oral suspension of activated powdered charcoal or colestyramine leads to a rapid and significant increase in A771726 elimination rate and decline in plasma concentrations (see section 4.9).
Ukázalo sa, že u človeka vedie podávanie perorálnej suspenzie aktivovaného práškového živočíšneho uhlia alebo cholestyramínu k rýchlemu a výraznému zvýšeniu rýchlosti eliminácie A771726 a poklesu plazmatických koncentrácií (pozri časť 4. 9).
This is thought to be achieved by a gastrointestinal dialysis mechanism and/ or by interrupting enterohepatic recycling.
Pripisuje sa to mechanizmu gastrointestinálnej dialýzy a/ alebo prerušeniu enterohepatickej recyklácie.
Pharmacokinetics in renal failure
Farmakokinetika pri renálnom zlyhaní
13 Pharmacokinetics in liver failure
Farmakokinetika pri zlyhaní pečene
Pharmacokinetics in paediatrics
13 Farmakokinetika u pediatrických pacientov