natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In HIV-infected patients, Invirase in combination with ritonavir at doses of 1000/100 mg twice daily provides saquinavir systemic exposures over a 24-hour period similar to or greater than those achieved with saquinavir soft capsules 1200 mg tid (see Table 6).
U HIV- infikovaných pacientov Invirase v kombinácii s ritonavirom v dávkach 1000/ 100 mg dvakrát denne, predstavuje systémovú expozíciu sachinaviru počas 24- hodinového obdobia podobnú alebo vyššiu ako v prípade mäkkých kapsúl sachinaviru podávaného v dávke 1200 mg trikrát denne (pozri tabuľku 6).
20 Table 6:
19 Tabuľka 6:
Mean (% CV) AUC, Cmax and Cmin of saquinavir in patients following multiple dosing of Invirase, saquinavir soft capsules, Invirase/ritonavir, and saquinavir soft capsules/ritonavir
Priemerné (% CV) AUC, Cmax a Cmin sachinaviru u pacientov po viacnásobnom dávkovaní Invirase, mäkkých kapsúl sachinaviru, Invirase/ ritonaviru a mäkkých kapsúl sachinaviru/ ritonaviru
saquinavir soft capsule 1200 mg tid
sachinavir mäkká kapsula 1200 mg tid
Invirase (tablet)
Invirase (tableta)
1000 mg bid plus ritonavir 100 mg bid* (fasting condition)
1000 mg bid a ritonavir 100 mg bid * (nalačno)
(2,530-30,327)
(2, 530- 30, 327)
(355-4,101)
(355- 4, 101)
1000 mg bid plus ritonavir 100 mg bid* (high fat meal)
(334- 5, 176) †† (1, 536- 14, 369) (11, 826 - 1000 mg bid a 105, 992) ritonavir 100 mg bid * (jedlo s vysokým obsahom tuku) τ = dávkovací interval, napr.
Cmin = the observed plasma concentration at the end of the dose interval bid = twice daily tid = three times daily * results are geometric mean (min - max) † derived from tid or bid dosing schedule †† Ctrough values
8 hodín pri dávkovaní tid a 12 hodín pri dávkovaní bid Cmin = plazmatická koncentrácia pozorovaná na konci dávkovacieho intervalu bid = dvakrát denne tid = trikrát denne * výsledky sú geometrickým priemerom (min - max) † odvodené z tid alebo bid dávkovacej schémy †† Ctrough hodnoty (trough = na konci dávkového intervalu)
Absolute bioavailability averaged 4% (CV 73%, range:
Absolútna biologická dostupnosť dosahovala priemer 4% (CV 73%, rozsah:
1% to 9%) in 8 healthy volunteers who received a single 600 mg dose (3 x 200 mg hard capsule) of Invirase following a heavy breakfast.
1% až 9%) u 8 zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostali jednu 600 mg dávku (3 x 200 mg tvrdé kapsuly) Invirase po výdatných raňajkách.
The low bioavailability is thought to be due to a combination of incomplete absorption and extensive first- pass metabolism.
Nízka biologická dostupnosť je zrejme spôsobená kombináciou neúplnej absorpcie a rozsiahleho first- pass metabolizmu.
Effective therapy in treatment naïve patients is associated with a Cmin of approximately 50 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Účinná liečba predtým neliečených pacientov je spojená s Cmin približne 50 ng/ ml a s AUC0- 24 približne 20000 ng· h/ ml.
Effective therapy in treatment experienced patients is associated with a Cmin of approximately 100 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Účinná liečba pacientov, ktorí už mali skúsenosti s liečbou, je spojená s Cmin približne 100 ng/ ml a s AUC0- 24 približne 20000 ng· h/ ml.
In vitro studies have shown that saquinavir is a substrate for P-glycoprotein (P-gp).
In vitro štúdie ukázali, že sachinavir je substrátom pre P- glykoproteín (P- gp).
In a cross-over study in 22 HIV-infected patients treated with Invirase/ritonavir 1000 mg/100 mg twice daily and receiving three consecutive doses under fasting conditions or after a high-fat, high-calorie meal (46 g fat, 1,091 Kcal), the AUC0-12, Cmax and Ctrough values of saquinavir under fasting conditions were about 70 per cent lower than with a high-fat meal.
V skríženej štúdii u 22 HIV- infikovaných pacientov, ktorí sa liečili Invirase/ ritonavirom 1000 mg/ 100 mg dvakrát denne a dostávali tri následné dávky nalačno alebo po jedle s vysokým obsahom tuku, po vysokokalorickom jedle (46 g tuku, 1, 091 Kcal), boli hodnoty AUC0- 12, Cmax a Ctrough sachinaviru nalačno približne o 70 percent nižšie ako po jedle s vysokým obsahom tuku.
All but one of the patients achieved Ctrough values of saquinavir above the therapeutic threshold (100 ng/ml) in the fasted state.
Všetci okrem jedného z pacientov dosiahli nalačno hodnoty Ctrough sachinaviru nad terapeutickým prahom (100 ng/ ml).
348 ng/ml) was lower in the fasting state compared to the administration with a meal.
Vo farmakokinetickom profile ritonaviru nalačno a po jedle neboli klinicky významné rozdiely, ale Ctrough ritonaviru (geometrický priemer 245 verzus 348 ng/ ml) bola nižšia nalačno v porovnaní s podaním spolu s jedlom.
Invirase/ritonavir should be administered with or after food.
Invirase/ ritonavir sa má podávať s jedlom alebo po jedle.
Distribution in adults:
Distribúcia u dospelých:
Saquinavir partitions extensively into the tissues.
Sachinavir sa vo veľkej miere distribuuje do tkanív.
The mean steady-state volume of distribution following intravenous administration of a 12 mg dose of saquinavir was 700 l (CV 39%).
Priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní 12 mg sachinaviru bol 700 l (CV 39%).
It has been shown that saquinavir is approximately 97% bound to plasma proteins up to 30 μg/ml.
Ukázalo sa, že približne 97% sachinaviru sa viaže na plazmatické bielkoviny, až do 30 μg/ ml.
In two patients receiving Invirase 600 mg three times daily, cerebrospinal fluid concentrations of saquinavir were negligible when compared to concentrations from matching plasma samples.
U dvoch pacientov, ktorí užívali Invirase 600 mg trikrát denne, koncentrácie sachinaviru boli
21 Metabolism and elimination in adults:
Metabolizmus a vylučovanie u dospelých:
In vitro studies using human liver microsomes have shown that the metabolism of saquinavir is cytochrome P450 mediated with the specific isoenzyme, CYP3A4, responsible for more than 90% of the hepatic metabolism.
In vitro štúdie s použitím ľudských pečeňových mikrozómov ukázali, že metabolizmus sachinaviru je sprostredkovaný cytochrómom P450 so špecifickým izoenzýmom CYP3A4, ktorý je zodpovedný za viac ako 90% pečeňového metabolizmu.
Based on in vitro studies, saquinavir is rapidly metabolised to a range of mono- and di-hydroxylated inactive compounds.
Na základe in vitro štúdií je sachinavir rýchlo metabolizovaný na mono - a dihydroxylované inaktívne produkty.
In a mass bal ance study using 600 mg 14C-saquinavir (n = 8), 88% and 1% of the orally administered radioactivity, was recovered in faeces and urine, respectively, within 4 days of dosing.
V hmotnostnej rovnovážnej štúdii, v ktorej sa používalo 600 mg 14C- sachinaviru (n = 8), bolo v priebehu 4 dní 88% perorálne podanej rádioaktivity detekovanej v stolici a 1% v moči.
In an additional four subjects administered 10.5 mg 14C-saquinavir intravenously, 81% and 3% of the intravenously administered radioactivity was recovered in faeces and urine, respectively, within 4 days of dosing.
U ďalších štyroch jedincov, ktorým bol počas 4 dní podávaný intravenózne 14C- sachinavir v dávke 10, 5 mg, 81% intravenózne podanej rádioaktivity bolo detekovanej v stolici a 3% v moči.
13% of circulating saquinavir in plasma was present as unchanged compound after oral administration and the remainder as metabolites.
Po perorálnom podaní bolo 13% cirkulujúceho sachinaviru v plazme v nezmenenej forme a zvyšok bol prítomný vo forme metabolitov.
Following intravenous administration 66% of circulating saquinavir was present as unchanged compound and the remainder as metabolites, suggesting that saquinavir undergoes extensive first pass metabolism.
Po intravenóznom podaní je 66% cirkulujúceho sachinaviru v nezmenenej forme a zvyšok vo forme metabolitov, čo nasvedčuje tomu, že sachinavir podlieha výraznému first pass metabolizmu.
In vitro experiments have shown that the hepatic metabolism of saquinavir becomes saturable at concentrations above 2 μg/ml.
In vitro experimenty ukázali, že pečeňový metabolizmus sachinaviru sa stáva saturovateľným pri koncentráciách nad 2 μg/ ml.
Systemic clearance of saquinavir was high, 1.14 l/h/kg (CV 12%), slightly above the hepatic plasma flow, and constant after intravenous doses of 6, 36 and 72 mg.
Systémový klírens sachinaviru bol vysoký, 1, 14 l/ h/ kg (CV 12%), čo je mierne vyššie než hepatálny prietok v plazme a po intravenóznych dávkach 6, 36 a 72 mg bol klírens konštantný.
Effect of gender following treatment with Invirase/ritonavir:
Vplyv pohlavia na liečbu Invirase/ ritonavirom:
A gender difference was observed with females showing higher saquinavir exposure than males (AUC on average 56% higher and Cmax on average 26% higher) in the bioequivalence study comparing Invirase 500 mg film coated tablets with Invirase 200 mg hard capsules both in combination with ritonavir.
Rozdiel medzi pohlaviami sa pozoroval v bioekvivalenčnej štúdii porovnávajúcej Invirase 500 mg filmom obalené tablety s Invirase 200 mg tvrdé kapsuly, obidve v kombinácii s ritonavirom, kde ženy preukázali vyššiu expozíciu sachinavirom ako muži (AUC v priemere vyššie o 56% a Cmax v priemere vyššie o 26%).
Acute and chronic toxicity:
Akútna a chronická toxicita:
Saquinavir was well tolerated in oral acute and chronic toxicity studies in mice, rats, dogs and marmosets.
V štúdiách zameraných na akútnu a chronickú toxicitu pri perorálnom podávaní sa sachinavir dobre toleroval u myší, potkanov, psov a u kosmáčov.
Mutagenesis:
Mutagenéza:
Mutagenicity and genotoxicity studies, with and without metabolic activation where appropriate, have shown that saquinavir has no mutagenic activity in vitro in either bacterial (Ames test) or mammalian cells (Chinese hamster lung V79/HPRT test).
Veľkou pomocou boli štúdie mutagenity a genotoxicity s metabolickou aktiváciou a bez nej, ktoré ukázali, že sachinavir nemá žiadnu mutagénnu aktivitu in vitro ani u bakteriálnych buniek (Amesov test) ani v bunkách cicavcov (V79/ HPRT test pľúc čínskeho škrečka).
The re was no evidence of carcinogenic activity after the administration of saquinavir mesilate for 96 to 104 weeks to rats and mice.
Karcinogénne účinky sa po podávaní sachinavirmesilátu potkanom a myšiam počas 96 až 104 týždňov nedokázali.
The plasma exposures (AUC values) in rats (maximum dose 1000 mg/kg/day) and in mice (maximum dose 2500 mg/kg/day) were lower than the expected plasma exposures obtained in humans at the recommended clinical dose of ritonavir boosted Invirase.
Plazmatické expozície (AUC hodnoty) u potkanov (maximálna dávka 1000 mg/ kg/ deň) a u myší (maximálna dávka 2500 mg/ kg/ deň) boli nižšie než očakávané plazmatické expozície získané u ľudí pri odporúčanej klinickej dávke ritonaviru posilneného Invirase.
Fertility, peri- and postnatal development were not affected, and embryotoxic / teratogenic effects were not observed in rats or rabbits at plasma exposures lower than those achieved in humans at the recommended clinical dose of ritonavir boosted Invirase.
Fertilita, peri - a postnatálny vývoj neboli postihnuté a embryotoxické/ teratogenické účinky sa nepozorovali u potkanov alebo králikov pri plazmatických expozíciách nižších, ako sa dosiahli u ľudí pri odporúčanej klinickej dávke ritonavirom posilneného Invirase.
Distribution studies in these species showed that the placental transfer of saquinavir is low (less than 5% of maternal plasma concentrations).
Distribučné štúdie u týchto druhov ukázali, že placentárny prestup sachinaviru je nízky (menej ako 5% materských plazmatických koncentrácií).
Capsule filling:
21 Obsah kapsuly:
22 Lactose (anhydrous), Microcrystalline cellulose, Povidone, Sodium starch glycollate, Talc, Magnesium stearate.
Laktóza (bezvodá), Mikrokryštalická celulóza, Povidón, Glykolát sodného škrobu, Mastenec, Magnéziumstearát.
Gelatine, Iron oxide black, red and yellow (E172), Indigo carmine (E132), Titanium dioxide (E171).
Želatína, Čierny, červený a žltý oxid železitý (E172), Indigokarmín (E132), Oxid titaničitý (E171).
Printing ink:
Tlačiarenská farba:
Titanium dioxide (E 171), Shellac, Soya lecithin, Polydimethylsiloxane.
Oxid titaničitý (E171), Šelak, Sójový lecitín, Polydimetylsiloxán.
6. 3 Shelf life
6. 3 Čas použiteľnosti
23 Date of first authorisation:
Dátum prvej registrácie:
04 October 1996 Date of last renewal:
04. 10. 1996 Dátum posledného predĺženia:
04 October 2006
04. 10. 2006
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http://www.emea.europa.eu/.
Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke Európskej liekovej agentúry (EMEA) http: // www. emea. europa. eu /.
Contains lactose monohydrate:
Obsahuje monohydrát laktózy:
Light orange to greyish or brownish orange film-coated tablet of oval cylindrical biconvex shape with the marking "SQV 500" on the one side and "ROCHE" on the other side.
Filmom obalené tablety svetlooranžovej až sivastej alebo hnedastej oranžovej farby, oválneho, valcovitého, bikonvexného tvaru, označená na jednej strane „ SQV 500 “ a na druhej strane „ ROCHE “.
In combination with ritonavir The recommended dose of Invirase is 1000 mg (2 x 500 mg film-coated tablets) two times daily with ritonavir 100 mg two times daily in combination with other antiretroviral agents.
Kombinácia s ritonavirom Odporučená dávka Invirase je 1000 mg (2 x 500 mg filmom obalené tablety) dvakrát denne s ritonavirom 100 mg dvakrát denne v kombinácii s inými antiretrovirotikami.
Invirase film-coated tablets should be swallowed whole and taken at the same time as ritonavir with or after food (see section 5.2).
Filmom obalené tablety Invirase sa majú prehĺtať celé a užívať v tom istom čase ako ritonavir s jedlom alebo po jedle (pozri časť 5. 2).
Invirase/ritonavir is contraindicated in patients with decompensated hepatic impairment (see sections 4.3 and 4.4).
Invirase/ ritonavir je kontraindikovaný u pacientov s dekompenzovaným poškodením funkcie pečene (pozri časti 4. 3 a 4. 4).
The experience with In virase in children below the age of 16 and adults over 60 years is limited.
Skúsenosti s Invirase u detí mladších ako 16 rokov a dospelých nad 60 rokov sú obmedzené.
Invirase/ritonavir is contraindicated in decompensated liver disease (see section 4.4).
Invirase/ ritonavir je kontraindikovaný pri dekompenzovanom ochorení pečene (pozri časť 4. 4).
25 Invirase/ritonavir should not be given together with other medicinal products which may interact and result in potentially life threatening undesirable effects.
24 Invirase/ ritonavir sa nemá podávať spolu s inými liekmi, ktoré sa môžu vzájomne ovplyvňovať a mať za následok potenciálne život ohrozujúce nežiaduce účinky.
Medicinal products which should not be given with Invirase/ritonavir include: • terfenadine, astemizole, pimozide, cisapride, amiodarone, propafenone and flecainide (potential for life threatening cardiac arrhythmia) • midazolam administered orally (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5), triazolam (potential for prolonged or increased sedation, respiratory depression) • simvastatin, lovastatin (increased risk of myopathy including rhabdomyolysis) • ergot alkaloids (e.g. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) (potential for acute ergot toxicity) • rifampicin (risk of severe hepatocellular toxicity) (see sections 4.4, 4.5, and 4.8).
K liekom, ktoré sa nemajú podávať s Invirase/ ritonavirom, patrí: • terfenadín, astemizol, pimozid, cisaprid, amiodarón, propafenón a flekainid (môžu spôsobiť život ohrozujúcu srdcovú arytmiu) • midazolam, ktorý sa podáva perorálne (kvôli varovaniu na midazolam, ktorý sa podáva parenterálne, pozri časť 4. 5), triazolam (môžu spôsobiť predĺžený alebo zvýšený útlm, respiračnú tieseň) • simvastatín, lovastatín (zvýšené riziko myopatie zahrňujúce rabdomyolýzu) • ergotamínové alkaloidy (napríklad ergotamín, dihydroergotamín, ergonovín a metylergonovín) (môžu spôsobiť akútnu ergotamínovú toxicitu) • rifampicín (riziko ťažkej hepatocelulárnej toxicity) (pozri časti 4. 4, 4. 5 a 4. 8).
Invirase should not be given as the sole protease inhibitor.
Liek Invirase sa nemá podávať ako jediný inhibítor proteáz.
The safety and efficacy of saquinavir/ritonavir has not been established in patients with significant underlying liver disorders, therefore saquinavir/ritonavir should be used cautiously in this patient population.
Bezpečnosť a účinnosť sachinavir/ ritonaviru u pacientov so závažnými poruchami pečene nebola stanovená, preto sa má sachinavir/ ritonavir opatrne podávať u tejto skupiny pacientov.
Invirase/ritonavir is contraindicated in patients with decompensated liver disease (see section 4.3).
Invirase/ ritonavir je kontraindikovaný u pacientov s dekompenzovaným ochorením pečene (pozri časť 4. 3).
In the absence of such studies, caution should be exercised, as increases in saquinavir levels and/or increases in liver enzymes may occur.
Keďže takéto štúdie nie sú k dispozícii, a pritom môže dôjsť k zvýšeniu hladín sachinaviru a/ alebo pečeňových enzýmov, pri jeho užívaní je potrebná opatrnosť.
However, patients with severe renal impairment have not been studied and caution should be exercised when prescribing saquinavir/ritonavir in this population.
Avšak pacienti so závažnou poruchou obličiek neboli sledovaní, a preto sa musí predpisovať sachinavir/ ritonavir takýmto pacientom s opatrnosťou.
Patients with chronic diarrhoea or malabsorption:
Pacienti s chronickou hnačkou alebo malabsorpciou:
Children under the age of 16 and adults over 60 years:
25 Deti mladšie ako 16 rokov a dospelí nad 60 rokov:
26 Lactose intolerance:
Intolerancia laktózy:
Invirase 500 mg film-coated tablets contain lactose.
Invirase 500 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami s intoleranciou galaktózy, deficienciou Lapp- laktázy alebo malabsorpciou glukózy- galaktózy nemajú užívať tento liek.
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV–disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Aj keď sa etiológia považuje za mnohofaktorovú (vrátane používania kortikosteroidov, konzumácie alkoholu, ťažkej imunosupresie, vyššieho indexu telesnej hmotnosti), boli hlásené prípady osteonekrózy, najmä u pacientov s pokročilým HIV ochorením a/ alebo dlhodobou expozíciou kombinovanej antiretrovírusovej terapii (“ Combination Antiretroviral Therapy ”, CART).
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
U HIV- infikovaných pacientov s ťažkou imunodeficienciou môže v čase nasadenia kombinovanej antiretrovírusovej terapie ("Combination Antiretroviral Therapy", CART) vzniknúť zápalová reakcia na asymptomatické alebo reziduálne oportúnne patogény a spôsobiť závažné klinické stavy alebo zhoršenie symptómov.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterial infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
Relevantnými príkladmi sú cytomegalovírusová retinitída, generalizované a/ alebo fokálne mykobakteriálne infekcie a pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii.
Interaction with HMG-CoA reductase inhibitors:
26 Interakcia s inhibítormi HMG- CoA reduktázy:
Caution must be exercised if Invirase/ritonavir is used concurrently with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Opatrnosť je potrebná, ak sa Invirase/ ritonavir podáva súbežne s atorvastatínom, ktorý je metabolizovaný v menšej miere CYP3A4.
27 Oral contraceptives:
Perorálna antikoncepcia:
Because concentration of ethinyl estradiol may be decreased when co- administered with Invirase/ritonavir, alternative or additional contraceptive measures should be used when oestrogen-based oral contraceptives are co-administered (see section 4.5).
Preto sa pri súbežnom podávaní perorálnych kontraceptív na báze estrogénov, majú použiť alternatívne alebo doplnkové antikoncepčné metódy (pozri časť 4. 5).
Observations from drug interaction studies done with unboosted saquinavir might not be representative of the effects seen with saquinavir/ritonavir therapy.
Výsledky štúdií o liekových interakciách, ktoré sa uskutočnili s neposilneným sachinavirom, sa nemôžu vzťahovať na účinky, ktoré mala liečba sachinavir/ ritonavirom.
Furthermore, results seen with saquinavir soft capsules may not predict the magnitude of these interactions with Invirase/ritonavir.
Navyše, z výsledkov pre mäkké kapsuly sachinaviru nemožno predvídať rozsah interakcií s Invirase/ ritonavirom.
Therefore, medicinal products that either share this metabolic pathway or modify CYP3A4 and/or P-gp activity (see "Other potential interactions") may modify the pharmacokinetics of saquinavir.
Preto lieky, ktorých metabolizmus vyžaduje takú istú metabolickú cestu alebo lieky, ktoré modifikujú aktivitu CYP3A4 a/ alebo P- gp (pozri „ Ďalšie možné interakcie “) môžu modifikovať farmakokinetiku sachinaviru.
28 Table 1:
27 Tabuľka 1:
The pharmacokinetics of ritonavir remained unchanged.
Čo sa týka zidovudínu (200 mg každých 8 hodín) v kombinácii s ritonavirom (300 mg každých 6 hodín), bol hlásený 25% pokles AUC zidovudínu.
- Saquinavir ↔ Zalcitabine ↔ Zidovudine ↔
Farmakokinetika ritonaviru zostala nezmenená. - Sachinavir ↔ - Zalcitabín a/ alebo zidovudín Zalcitabín ↔ (neposilnený sachinavir) Zidovudín ↔ Sachinavir AUC ↓ 30%
Didanosine 400 mg single dose (saquinavir/ritonavir 1600/100 mg qd)
- Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
Saquinavir AUC ↓ 30% Saquinavir Cmax ↓ 25% Saquinavir Cmin ↔
Didanozín 400 mg jedna dávka Sachinavir Cmax ↓ 25% (sachinavir/ ritonavir Sachinavir Cmin ↔ 1600/ 100 mg QD) Sachinavir AUC ↓ 1%
Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid)
Tenofovir - dizoproxilfumarát 300 mg Sachinavir Cmax ↓ 7% QD Sachinavir Cmin ↔ (sachinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg BID) Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NNRTI) - Delavirdín - Interakcia s Invirase/ ritonavirom sa (sachinavir/ ritonavir) nesledovala.
In a small, preliminary study, hepatocellular enzyme elevations occurred in 13% of subjects during the first several weeks of the delavirdine and saquinavir combination (6% Grade 3 or 4).
V jednej malej predbežnej štúdii sa pozorovalo u 13% jedincov zvýšenie hladiny hepatocelulárneho enzýmu počas niekoľkých prvých týždňov kombinácie delavirdínu a sachinaviru (6% stupeň 3 alebo 4).
Saquinavir ↔ Efavirenz ↔
Sachinavir ↔
- Nevirapine (saquinavir/ritonavir)
- Ak je predpísaná táto kombinácia, majú sa často kontrolovať hepatocelulárne zmeny.
- Interaction with Invirase/ritonavir not studied.
Efavirenz 600 mg QD (sachinavir/ ritonavir Efavirenz ↔ 1600/ 200 mg QD, alebo sachinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg BID, alebo sachinavir/ ritonavir 1200/ 100 mg QD) - Nevirapin - Interakcia s Invirase/ ritonavirom sa (sachinavir/ ritonavir) nesledovala. - Sachinavir AUC ↓ 24%
- Nevirapine (unboosted saquinavir)
Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.
- Saquinavir AUC ↓ 24% Nevirapine AUC ↔
- Nevirapin (neposilnený sachinavir) Nevirapin AUC ↔ Vysvetlivky: ↓ znížená, ↑ zvýšená, ↔ nezmenená, ↑↑ výrazne zvýšená
29 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
28 Terapeutická oblasť a liek (dávka Invirase, ktorá sa použila v štúdii) HIV inhibítory proteáz (IP)
HIV protease inhibitors (PIs) Atazanavir 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1600/100 mg qd)
Atazanavir 300 mg QD (sachinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg QD)
Saquinavir AUC ↑ 60% Saquinavir Cmax ↑ 42% Ritonavir AUC ↑ 41% Ritonavir Cmax ↑ 34% Atazanavir ↔ No clinical data available for the combination of saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid and atazanavir.
Sachinavir AUC ↑ 60% Sachinavir Cmax ↑ 42% Ritonavir AUC ↑ 41% Ritonavir Cmax ↑ 34% Atazanavir ↔ Nie sú dostupné žiadne klinické údaje pre kombináciu sachinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg BID a atazanavir.
Fosamprenavir 700 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid)
Fosamprenavir