natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Hepatic impaired patients
Pacienti s poškodením funkcie pečene:
No dose adjustment is necessary for patients with impaired hepatic function.
Úprava dávky pre pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je nutná.
2 No dose adjustment is necessary for patients with impaired renal function.
2 Pacienti s poškodením funkcie obličiek:
As palonosetron may increase large bowel transit time, patients with a history of constipation or signs of subacute intestinal obstruction should be monitored following administration.
Keďže palonosetron môže predlžovať dobu prechodu hrubým črevom, pacienti so zápchou alebo príznakmi subakútnej črevnej obštrukcie musia byť po jeho podaní sledovaní.
Two cases of constipation with faecal impaction requiring hospitalisation have been reported in association with palonosetron 750 micrograms.
V spojitosti s užívaním 750 mikrogramov palonosetronu boli zaznamenané dva prípady zápchy s nahromadením stolice vyžadujúce hospitalizáciu.
At all dose levels tested, palonosetron did not induce clinically relevant prolongation of the QTc interval.
Pri všetkých testovaných dávkach neindukoval palonosetron klinicky významné predĺženie QTc intervalu.
A specific thorough QT/ QTc study was conducted in healthy volunteers for definitive data demonstrating the effect of palonosetron on QT/ QTc.
U zdravých dobrovoľníkov sa uskutočnila špecifická QT/ QTc štúdia na zistenie definitívnych údajov, ktoré preukazujú účinok palonosetronu na QT/ QTc.
Please refer to 5.1 Pharmacodynamics properties.
Pozrite si prosím časť 5. 1 Farmakodynamické vlastnosti.
However, as for other 5-HT3 antagonists, caution should be exercised in the concomitant use of palonosetron with medicinal products that increase the QT interval or in patients who have or are likely to develop prolongation of the QT interval.
Avšak, ako aj v prípade iných 5- HT3 antagonistov, sa musí pri súbežnom užívaní palonosetronu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, alebo u pacientov, ktorí majú, alebo sa u nich pravdepodobne rozvinie predĺženie QT intervalu, postupovať opatrne.
Palonosetron is mainly metabolised by CYP2D6, with minor contribution by CYP3A4 and CYP1A2 isoenzymes.
Palonosetron je prevažne metabolizovaný enzýmom CYP2D6, v menšej miere aj izoenzýmami CYP3A4 a CYP1A2.
Based on in vitro studies, palonosetron does not inhibit or induce cytochrome P450 isoenzyme at clinically relevant concentrations.
Na základe in vitro štúdií palonosetron v klinicky účinných koncentráciách neinhibuje ani neindukuje cytochróm P450.
Chemotherapeutic agents: in preclinical studies, palonosetron did not inhibit the antitumour activity of the five chemotherapeutic agents tested (cisplatin, cyclophosphamide, cytarabine, doxorubicin and mitomycin C).
Chemoterapeutiká: v predklinických štúdiach neinhiboval palonosetron protinádorovu aktivitu piatich testovaných chemoterapeutík (cisplatina, cyklofosfamid, cytarabín, doxorubicín a mitomycín C).
Metoclopramide: in a clinical study, no significant pharmacokinetic interaction was shown between a single intravenous dose of palonosetron and steady state concentration of oral metoclopramide, which is a CYP2D6 inhibitor.
Metoklopramid: v klinickej štúdii sa nepreukázala žiadna významná farmakokinetická interakcia medzi jednou intravenóznou dávkou palonosetronu a ustálenou koncentráciou perorálne podávaného metoklopramidu, ktorý je inhibítorom CYP2D6.
CYP2D6 inducers and inhibitors: in a population pharmacokinetic analysis, it has been shown that there was no significant effect on palonosetron clearance when co-administered with CYP2D6 inducers (dexamethasone and rifampicin) and inhibitors (including amiodarone, celecoxib, chlorpromazine, cimetidine, doxorubicin, fluoxetine, haloperidol, paroxetine, quinidine, ranitidine, ritonavir, sertraline or terbinafine).
Induktory a inhibítory CYP2D6: vo farmakokinetickej analýze populácie sa nepreukázal významný účinok na klírens palonosetronu, ak bol podaný spolu s induktormi CYP2D6 (dexametazón a rifampicín) a inhibítormi CYP2D6 (amiodarón, celekoxib, chlórpromazín, cimetidín, doxorubicín, fluoxetín, haloperidol, paroxetín, quinidín, ranitidín, ritonavir, sertralín či terbinafín).
Corticosteroids: palonosetron has been administered safely with corticosteroids.
Kortikosteroidy: palonosetron bol bezpečne podávaný spoločne s kortikosteroidmi.
Other medicinal products: palonosetron has been administered safely with analgesics, antiemetic/ antinauseants, antispasmodics and anticholinergic medicinal products.
Iné lieky: palonosetron bol bezpečne podávaný spoločne s analgetikami, antiemetikami / liekmi proti nauzee, antispazmotikami a anticholinergikami.
4.6 Pregnancy and lactation
3 4. 6 Gravidita a laktácia
For Palonosetron no clinical data on exposed pregnancies are available.
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o gravidných ženách vystavených účinku palonosetronu.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/ fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
3 There is no experience of palonosetron in human pregnancy so palonosetron should not be used in pregnant women unless it is considered essential by the physician.
Nie sú žiadne skúsenosti s užívaním palonosetronu u ľudí počas gravidity, preto gravidné ženy nesmú palonsetron užívať, pokiaľ to ich lekár nepovažuje za nevyhnutné.
As there are no data concerning palonosetron excretion in breast milk, breast-feeding should be discontinued during therapy.
Keďže nie sú známe údaje o vylučovaní palonosetronu do materského mlieka, musí sa dojčenie počas liečby prerušiť.
Since palonosetron may induce dizziness, somnolence or fatigue, patients should be cautioned when driving or operating machines.
Keďže palonosetron môže vyvolať závraty, ospalosť alebo únavu, pacient musí byť na tieto účinky upozornený, ak vedie vozidlo alebo obsluhuje stroje.
In clinical studies at a dose of 250 micrograms (total 633 patients) the most frequently observed adverse reactions, at least possibly related to Aloxi, were headache (9%) and constipation (5%).
V klinických štúdiách s dávkou 250 mikrogramov (celkom 633 pacientov) boli najčastejšie pozorovanými nepriaznivými reakciami, ktoré možno prinajmenšom spájať s Aloxi, bolesti hlavy (9%) a zápcha (5%).
In the clinical studies the following adverse reactions (ARs) were observed as possibly or probably related to Aloxi.
V klinických štúdiách boli pozorované nasledujúce nepriaznivé reakcie (NR), ktoré možno považovať za prípadne alebo pravdepodobne spojené s užívaním Aloxi.
These were classified as common (between 1% and 10%) or uncommon (between 0.1% and 1%).
Tieto boli klasifikované ako časté (medzi 1 a 10%) alebo menej časté (medzi 0, 1 a 1%).
4
4 Trieda orgánových systémov
(> 1/ 100 to < 1/ 10)
(> 1/ 100 až < 1/ 10)
(> 1/ 1,000 to < 1/ 100)
(> 1/ 1 000 až < 1/ 100)
Hyperkalaemia, metabolic disorders, hypocalcaemia, hypokalaemia, anorexia, hyperglycaemia, appetite decreased
Hyperkalémia, metabolické Poruchy metabolizmu a poruchy, hypokalcémia, výživy hypokalémia, anorexia, hyperglykémia, zníženie chuti do jedla Úzkosť, euforická nálada Psychické poruchy Poruchy nervového systému
Psychiatric disorders
Bolesti hlavy
Anxiety, euphoric mood
Ospalosť, nespavosť,
Headache Dizziness
Závraty
Somnolence, insomnia, paraesthesia, hypersomnia, peripheral sensory neuropathy
parestézia, nadmerná spavosť,
Eye irritation, amblyopia Motion sickness, tinnitus Tachycardia, bradycardia, extrasystoles, myocardial ischaemia, sinus tachycardia, sinus arrhythmia, supraventricular extrasystoles
periférna senzorická neuropatia Podráždenie očí, amblyopia Ochorenia oka kinetóza, tinnitus Poruchy ucha a vnútorného ucha Tachykardia, bradykardia, Poruchy srdca extrasystoly, myokardiálna ischémia, sínusová tachykardia sínusová arytmia, supraventrikulárne extrasystoly Hypotenzia, hypertenzia, Cievne poruchy zmena farby a rozšírenie žíl Čkanie Poruchy dýchacej sústavy hrudníka a mediastína Gastrointestinálne poruchy
Vascular disorders
Zápcha
Hypotension, hypertension, vein discolouration, vein distended
Dyspepsia, bolesti brucha a
Hiccups
Hnačka
Dyspepsia, abdominal pain, abdominal pain upper, dry mouth, flatulence Hyperbilirubinaemia Dermatitis allergic, pruritic rash Arthralgia
nadbruška, sucho v ústach, plynatosť Hyperbilirubinémia
Very rare cases (< 1/ 10,000) of hypersensitivity reactions and injection site reactions (burning, induration, discomfort and pain) were reported from post-marketing experience.
Alergická dermatitída, svrbiaca Poruchy kože a podkožného vyrážka tkaniva Bolesti kĺbov Poruchy kostrového svalstva, spojivových tkanív a kostí Retencia moču, glykozúria Poruchy obličiek a močových ciest Asténia, pyrexia, únava, pocit Celkové poruchy a reakcie v tepla, chrípke podobné mieste podania ochorenie Zvýšené transaminázy, Vyšetrenia predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme Veľmi zriedkavé prípady (< 1/ 10 000) precitlivenosti a reakcie v mieste vpichu (pálenie, indurácia, nepríjemné pocity a bolesť) boli hlásené na základe postmarketingových skúseností.
Doses of up to 6 mg have been used in clinical trials.
V klinických štúdiach boli použité dávky do 6 mg.
The highest dose group showed a similar incidence of adverse events compared to the other dose groups and no dose response effects were observed.
Skupina užívajúca najvyššiu dávku vykázala podobný rozsah nežiaducich účinkov v porovnaní so skupinami užívajúcimi iné dávky a neboli pozorované žiade reakcie závislé na dávke.
Antiemetics and antinauseants, serotonin (5HT3) antagonists.
Antiemetiká a lieky proti nevoľnosti, antagonista serotonínu (5HT3).
5 Palonosetron is a selective high-affinity receptor antagonist of the 5HT3 receptor.
Palonosetron je selektívny vysokoafinitný antagonista 5HT3 receptoru.
In a randomised, double-blind study with a total of 667 patients receiving highly emetogenic chemotherapy that included cisplatin ≥ 60 mg/ m2, cyclophosphamide > 1,500 mg/ m2 and dacarbazine, palonosetron 250 micrograms and 750 micrograms were compared with ondansetron 32 mg administered intravenously on Day 1.
V dvoch randomizovaných, dvojito- slepých štúdiach, s celkovým počtom 1132 pacientov, ktorí dostali mierne emetogénnu chemoterapiu zahŕňajúcu cisplatinu ≤ 50mg / m2, karboplatinu, cyklofosfamid ≤1500 mg / m2 a doxorubicín > 25 mg / m2, bolo podanie 250 mikrogramov a 750 mikrogramov palonosetronu porovnané s použitím 32 mg ondasetronu (eliminačný polčas 4 hodiny) alebo 100mg dolasetronu (eliminačný polčas 7, 3 hodín) podanými intravenózne v deň 1, bez podania dexametazónu V randomizovanej dvojito- slepej štúdii s celkovým počtom 667 pacientov, ktorí dostali vysoko emetogénnu chemoterapiu zahŕňajúcu cisplatinu ≥60 mg/ m2, cyklofosfamid > 1500 mg / m2 a dakarbazín, bolo podanie 250 mikrogramov a 750 mikrogramov palonosetronu porovnané s použitím 32 mg ondasteromu podaného intravenózne v deň 1.
Dexamethasone was administered prophylactically before chemotherapy in 67% of patients.
Dexametazón bol profylakticky podaný 67% pacientom pred začatím chemoterapie.
The pivotal studies were not designed to assess efficacy of palonosetron in delayed onset nausea and vomiting.
Pivotné štúdie neboli navrhnuté tak, aby hodnotili účinnosť palonosetronu v prípadoch oneskoreného nástupu nauzey a dávenia.
The antiemetic activity was observed during 0-24 hours, 24-120 hours and 0-120 hours.
Antiemetická aktivita bola pozorovaná počas 0 - 24 hod, 24 - 120 hod a 0 - 120 hod.
Palonosetron was non-inferior versus the comparators in the acute phase of emesis both in moderately and highly emetogenic setting.
Palonosetron nevykazoval neinferioritu oproti porovnávaným liekom v akútnej fáze zvracania u stredne i vysoko emetogénneho súboru.
Although comparative efficacy of palonosetron in multiple cycles has not been demonstrated in controlled clinical trials, 875 patients enrolled in the three phase 3 trials continued in an open label safety study and were treated with palonosetron 750 micrograms for up to 9 additional cycles of chemotherapy.
Aj keď v kontrolovaných klinických štúdiach nebola preukázaná porovnateľná účinnosť palonosetronu vo viacerých cykloch chemoterapie, 875 pacientov zaradených vo fáze 3 troch štúdií pokračovalo v otvorenej bezpečnostnej štúdii a bolo liečených 750 mikrogramami palonosetronu až do ďalších deviatich cyklov chemoterapie.
Table 1:
6 Tabuľka 1:
Percentage of patients a responding by treatment group and phase in the Moderately Emetogenic Chemotherapy study versus ondansetron
Percentuálne zastúpenie pacientova reagujúcich na liečbu podľa liečebnej skupiny a fázy v štúdii s mierne emetogénnou chemoterapiou v porovnaní s ondansetronom.
250
Ondansetron Aloxi 32 miligramov 250 mikrogramov
micrograms (n= 189)%
(n= 189)
32 milligrams (n= 185)%
185)
Delta%
Rozdiel
Complete Response (No Emesis and No Rescue Medication)
%
97.5% CI b
97, 5% CI b
24 – 120 hours 0 – 120 hours
24 – 120 hodín 0 – 120 hodín
Complete Control (Complete Response and No More Than Mild Nausea)
hodnota pc Úplna kontrola (Úplná odpoveď a nie viac ako mierna nauzea)
p-value c
neuvádza sa
0 – 24 hours 76.2 65.4 24 – 120 hours 66.7 50.3 0 – 120 hours 63.0 44.9 No Nausea (Likert Scale)
24 – 120 hodín 0 – 120 hodín
NS 0.001 0.001 p-value c
hodnota pc Žiadna nauzea (Likertova stupnica)
0 – 24 hours 60.3 56.8 24 – 120 hours 51.9 39.5
0 – 24 hodín
NS NS
neuvádza sa
0 – 120 hours Intent-to-treat cohort.
24 – 120 hodín 0 – 120 hodín
NS
neuvádza sa neuvádza sa
The study was designed to show non-inferiority.
skupina pacientov, ktorú je zámer liečiť (Intent- to- treat cohort) b Štúdie boli navrhnuté so zámerom preukázať neinferioritu.
A lower bound greater than – 15% demonstrates non-inferiority between Aloxi and comparator. c Chi-square test.
Dolná hranica vyššia než – 15% demonštruje neinferioritu medzi Aloxi a porovnávanou terapiou. c Chi- kvadrát test.
Significance level at α =0.05.
Hranica významnosti pri α=0, 05.
6 Table 2:
7 Tabuľka 2:
Percentage of patients a responding by treatment group and phase in the Moderately Emetogenic Chemotherapy study versus dolasetron
Percentuálne zastúpenie pacientova reagujúcich na liečbu podľa liečebnej skupiny a fázy v štúdii s mierne emetogénnou chemoterapiou v porovnaní s dolasetronom.
Dolasetron
Dolasetron Aloxi 100 miligramov 250 mikrogramov
micrograms (n= 185)%
(n= 185)
100 milligrams (n= 191)%
191)
Than Mild Nausea)
hodnota pc Úplna kontrola (Úplná odpoveď a nie viac ako mierna nauzea) neuvádza sa
No Nausea (Likert Scale)
hodnota pc Žiadna nauzea (Likertova stupnica)
0 – 24 hours
0 – 24 hours
NS
neuvádza sa
24 – 120 hours 0 – 120 hours
24 – 120 hours 0 – 120 hours
Intent-to-treat cohort. b The study was designed to show non-inferiority.
skupina pacientov, ktorú je zámer liečiť b Štúdie boli navrhnuté so zámerom ukázať, že Aloxi nemá menší účinok než porovnávaná terapia.
A lower bound greater than – 15% demonstrates non-inferiority between Aloxi and comparator. c Chi-square test.
Spodná hranica vyššia než – 15% demonštruje, že liečba Aloxi nie je horšia ako porovnávaná terapia. c Chi- kvadrát test.
Table 3:
8 Tabuľka 3:
Percentage of patients a responding by treatment group and phase in the Highly Emetogenic Chemotherapy study versus ondansetron
Percentuálne zastúpenie pacientova reagujúcich na liečbu podľa liečebnej skupiny a fázy v štúdii s vysoko emetogénnou chemoterapiou v porovnaní s ondansetronom.
Ondansetron
Ondansetron Aloxi 32 miligramov 250 mikrogramov (n= 221)
(n= 221)%
Rozdiel%
Delta%
97, 5% CI b
Complete Response (No Emesis and No Rescue Medication)
Úplná odpoveď na liečbu (Žiadne dávenie a žiadna záchranná medikácia)
97.5% CI b
0 – 24 hodín
0 – 24 hours 59.2 57.0 24 – 120 hours 45.3 38.9
24 – 120 hodín 0 – 120 hodín
2.2 6.4
6, 4 7, 8
[-8.8%, 13.1%] [-4.6%, 17.3%]
[- 4, 6%, 17, 3%] [- 2, 9%, 18, 5%] hodnota pc
0 – 120 hours
0 – 24 hodín
[-2.9%, 18.5%]
neuvádza sa
Complete Control (Complete
24 – 120 hodín
Response and No More
neuvádza sa
Than Mild Nausea)
0 – 120 hodín
p-value c
29, 0
0 – 24 hours 24 – 120 hours 0 – 120 hours No Nausea (Likert Scale)
hodnota pc Žiadna nauzea (Likertova stupnica) neuvádza sa
56.5 40.8 37.7
0 – 24 hours
51.6 35.3 29.0
53, 8
4.9 5.5 8.7
49, 3
NS NS NS p-value c
neuvádza sa
0 – 24 hours 24 – 120 hours 0 – 120 hours a
24 – 120 hours
53.8 35.4 33.6
neuvádza sa
49.3 32.1 32.1
0 – 120 hours
4.5 3.3 1.5
33, 6
NS NS NS
32, 1
A lower bound greater than – 15% demonstrates non-inferiority between Aloxi and comparator. c Chi-square test.
Spodná hranica vyššia než – 15% demonštruje, že liečba Aloxi nie je horšia ako porovnávaná terapia. c Chí- kvadrát test.
7 The effect of palonosetron on blood pressure, heart rate, and ECG parameters including QTc were comparable to ondansetron and dolasetron in CINV clinical trials.
Účinok palonosetronu na krvný tlak, srdcový rytmus a parametre EKG, vrátane QTc, boli porovnateľné s ondasetronom a dolasetronom v CINV klinických štúdiách.
In non-clinical studies palonosetron possesses the ability to block ion channels involved in ventricular de- and re-polarisation and to prolong action potential duration.
V predklinických štúdiách vykazoval palonosetron schopnosť blokovať iónové kanály, ktoré sa zúčastňujú ventrikulárnej depolarizácie a repolarizácie a schopnosť predlžovať trvanie akčného potenciálu.
The effect of palonosetron on QTc interval was evaluated in a double blind, randomised, parallel, placebo and positive (moxifloxacin) controlled trial in adult men and women.
Účinok palonosetronu na QTc interval bol hodnotený v dvojito zaslepenej, randomizovanej, paralelnej, placebom a pozitívne (moxifloxacínom) kontrolovanej štúdii u dospelých mužov a žien.
The objective was to evaluate the ECG effects of IV administered palonosetron at single doses of 0.25, 0.75 or 2.25 mg in 221 healthy subjects.
Cieľom bolo zhodnotiť EKG účinky intravenózne podaného palonosetronu v jednorazových dávkach 0, 25, 0, 75 alebo 2, 25 mg 221 zdravým jedincom.
The study demonstrated no effect on QT/ QTc interval duration as well as any other ECG interval at doses up to 2.25 mg.
Štúdia nepreukázala žiadny účinok na trvanie QT/ QTc intervalu, rovnako ako na žiadny iný EKG interval v dávkach až do 2, 25 mg.
Absorption Following intravenous administration, an initial decline in plasma concentrations is followed by slow elimination from the body with a mean terminal elimination half-life of approximately 40 hours.
Absorpcia Po intravenóznom podaní je začiatočný pokles plazmatickej koncentrácie nasledovaný pomalou elimináciou z tela s priemerným terminálnym eliminačným polčasom približne 40 hodín.
Mean maximum plasma concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC0-∞) are generally dose-proportional over the dose range of 0.3– 90 μ g/ kg in healthy subjects and in cancer patients.
Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácia- čas (AUC0- ∞) sú spravidla úmerné dávke v rozsahu 0, 3- 90 μg/ kg u zdravých ľudí a u pacientov s rakovinou.
Following intravenous administration of palonosetron 0.25 mg once every other day for 3 doses in 11 testicular cancer patients, the mean (± SD) increase in plasma concentration from Day 1 to Day 5 was 42 ± 34%.
Po intravenóznom podaní 0, 25 mg palonosetronu jedenkrát každý druhý deň počas 3 dávok u 11 pacientov s testikulárnym karcinómom bolo priemerné (± SD) zvýšenie plazmatickej koncentrácie od 1. dňa do 5. dňa 42 ± 34%.
After intravenous administration of palonosetron 0.25 mg once daily for 3 days in 12 healthy subjects, the mean (± SD) increase in plasma palonosetron concentration from Day 1 to Day 3 was 110 ± 45%.
9 zdravých jedincov bolo priemerné (± SD) zvýšenie plazmatickej koncentrácie palonosetronu od 1. dňa do 3. dňa 110 ± 45%.
Pharmacokinetic simulations indicate that the overall exposure (AUC0-∞) of 0.25 mg intravenous palonosetron administered once daily for 3 consecutive days was similar to a single intravenous dose of 0.75 mg, although Cmax of the 0.75 mg single dose was higher.
Farmakokinetické simulácie naznačujú, že celková expozícia (AUC- ∞) 0, 25 mg intravenózne podaného palonosetronu jedenkrát denne počas 3 po sebe nasledujúcich dní bola rovnaká ako po podaní jednorazovej intravenóznej dávky 0, 75 mg, hoci Cmax jednorazovej dávky 0, 75 mg bolo vyššie.
Distribution Palonosetron at the recommended dose is widely distributed in the body with a volume of distribution of approximately 6.9 to 7.9 l/ kg.
Distribúcia Palonosetron je pri odporúčanej dávke široko distribuovaný do tela s distribučným objemom približne 6, 9 až 7, 9 l/ kg.
Approximately 62% of palonosetron is bound to plasma proteins.
Približne 62% palonosetronu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Metabolism Palonosetron is eliminated by dual route, about 40% eliminated through the kidney and with approximately 50% metabolised to form two primary metabolites, which have less than 1% of the 5HT3 receptor antagonist activity of palonosetron.
Metabolizmus Palonosetron je eliminovaný dvomi spôsobmi, asi 40% sa eliminuje obličkami a približne 50% sa metabolizuje za vzniku 2 primárnych metabolitov, ktoré majú menej ako 1% antagonistickej aktivity palonosetronu na receptor 5HT3.
In vitro metabolism studies have shown that CYP2D6 and to a lesser extent, CYP3A4 and CYP1A2 isoenzymes are involved in the metabolism of palonosetron.
In vitro metabolické štúdie ukázali, že na metabolizme palonosetronu sa podieľajú CYP2D6 a v menšej miere aj CYP3A4 a CYP1A2 izoenzýmy.
Elimination After a single intravenous dose of 10 micrograms/ kg [14C]-palonosetron, approximately 80% of the dose was recovered within 144 hours in the urine with palonosetron representing approximately 40% of the administered dose, as unchanged active substance.
Eliminácia Po podaní jednej intravenóznej dávky 10 mikrogramov/ kg [14C] - palonosetronu sa približne 80% dávky vylúčilo do moču počas 144 hodín, pričom približne 40% predstavovalo nezmenenú aktívnu látku palonosetron.
After a single intravenous bolus administration in healthy subjects the total body clearance of palonosetron was 173 ± 73 ml/ min and renal clearance was 53 ± 29 ml/ min.
Po jednom intravenóznom bolusovom podaní zdravým jedincom bol celkový telesný klírens palonosetronu 173+73 ml/ min a renálny klírens 53+29 ml/ min.
Elderly: age does not affect the pharmacokinetics of palonosetron.
Starší pacienti: vek nemá vplyv na farmakokinetiku palonosetronu.
8 Gender: gender does not affect the pharmacokinetics of palonosetron.
Pohlavie: pohlavie nemá vplyv na farmakokinetiku palonosetronu.
Paediatric patients: no pharmacokinetic data are available in patients below 18 years of age.
Pediatrickí pacienti: nie sú dostupné žiadne farmakokinetické údaje o pacientoch mladších ako 18 rokov.
Renal impairment: mild to moderate renal impairment does not significantly affect palonosetron pharmacokinetic parameters.
Poškodenie funkcie obličiek: mierne až stredné poškodenie funkcie obličiek nemá významný vplyv na farmakokinetické parametre palonosetronu.
Hepatic impairment: hepatic impairment does not significantly affect total body clearance of palonosetron compared to the healthy subjects.
Poškodenie funkcie pečene: v porovnaní so zdravými jedincami poškodenie funkcie pečene významne neovplyvňuje celkový telesný klírens palonosetronu.
While the terminal elimination half-life and mean systemic exposure of palonosetron is increased in the subjects with severe hepatic impairment, this does not warrant dose reduction.
Zatiaľčo u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sú terminálny eliminačný polčas a priemerná systémová expozícia zvýšené, nie sú tieto údaje dôvodom pre zníženie dávky.
Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
Účinky v predklinických štúdiách sa pozorovali iba pri expozíciách považovaných za dostatočne vyššie, ako je maximálna expozícia u ľudí, čo svedčí o malom význame pre klinické použitie.