natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The majority of patients were women (> 90%), mainly undergoing gynaecological surgery.
Väčšina pacientov boli ženy (> 90%) podstupujúce prevažne gynekologickú operáciu.
Patients were randomized to receive 40 mg aprepitant, 125 mg aprepitant, or 4 mg ondansetron.
Pacienti boli randomizovaní do skupín, kde dostávali buď 40 mg aprepitantu, 125 mg aprepitantu alebo 4 mg ondansetrónu.
Aprepitant was given orally (PO) with 50 ml of water 1 to 3 hours before anesthesia.
Aprepitant sa podával perorálne (p. o.) s 50 ml vody 1 až 3 hodiny pred anestéziou.
Ondansetron was given intravenously immediately before induction of anesthesia.
Ondansetrón sa podával intravenózne bezprostredne pred zavedením anestézie.
The results show that a higher percentage of post-surgical patients experienced complete response (no emesis and no use of rescue) with aprepitant 40 mg than with ondansetron 4 mg (lower bound of C. I. is 0.0 indicating borderline significance) as described in Table 1.
Výsledky ukazujú, že vyššie percento pacientov, ktorí podstúpili operáciu, dosiahlo kompletnú odpoveď (žiadne vracanie a žiadne použitie záchrannej terapie) s aprepitantom 40 mg ako s ondansetrónom 4 mg (spodná hranica I. S. je 0, 0, čo poukazuje na hraničnú signifikantnosť), ako je uvedené v tabuľke 1.
6 Table 1 Percent of Post-Operative Patients Responding by Treatment Group Combined Results from 2 Phase III Trials
6 Tabuľka 1 Percento odpovedajúcich pacientov po operácii podľa liečebnej skupiny Kombinované výsledky z 2 skúšok III. fázy
Aprepitant 40 mg PO (N=541)
40 mg p. o.
Ondansetron 4 mg IV (N=526)
4 mg i. v.
Percentage Point Difference (%) § and 95% C. I. #
a 95% I. S. #
n/ m
†
95% C. I.
95% I. S.
Complete Response (0-24 hours) † †
Úplná odpoveď (0- 24 hodín) †
No emesis and no use of rescue § Difference (%) calculated as Aprepitant 40 mg minus Ondansetron 4 mg # Difference (%) and 95% C. I. calculated using stratified Miettinen-Nurminen method using Cochran-Mantel- Haenszel weights
Úplná odpoveď: žiadne vracanie a žiadne použitie záchrannej terapie. § Rozdiel (%) počítaný ako aprepitant 40 mg mínus ondansetrón 4 mg. # Rozdiel (%) a 95% I. S. počítané použitím stratifikovanej Miettinen- Nurminenovej metódy používajúcej Cochran- Mantel- Haenszelove váhy.
The reduction in risk for a vomiting episode over the 0 to 24 hour period with aprepitant 40 mg relative to ondansetron 4 mg was 53.3% (95% C. I.:
Redukcia rizika epizódy vracania počas 0 až 24- hodinového obdobia v analýze, ktorá vylučuje pacientov v čase použitia záchrannej terapie, bola u aprepitantu 40 mg v porovnaní s ondansetrónom 4 mg 53, 3% (95% I. S.:
35.3 to 66.3) in an analysis that censors patients at the time of rescue use.
35, 3 až 66, 3).
Both clearance and absolute bioavailability decrease with increasing dose.
Aj klírens aj absolútna biologická dostupnosť klesajú so stúpajúcou dávkou.
Absorption The mean absolute oral bioavailability of aprepitant is 67% for the 80 mg capsule and 59% for the 125 mg capsule.
Absorpcia Priemerná absolútna perorálna biologická dostupnosť aprepitantu je 67% pre 80- mg kapsulu a 59% pre 125- mg kapsulu.
Following oral administration of a single 40 mg dose of EMEND in the fasted state, the AUC0-∞ (mean ± SD) was 8.0 ± 2.1 microgram x h/ ml and the Cmax was 0.7 ± 0.24 microgram/ ml.
Po jednorazovom perorálnom podaní 40- mg dávky lieku EMEND nalačno bola AUC0- ∞ (priemer ± SD) 8, 0 ± 2, 1 mikrogramov x h/ ml a Cmax bola 0, 7 ± 0, 24 mikrogramu/ ml.
The median tmax was 3.0 hours.
Medián tmax bol 3, 0 hodiny.
Concomitant intake of a 40 mg dose with a standard breakfast decreased the aprepitant Cmax by 18% but did not affect AUC.
Užitie 40 mg aprepitantu súbežne so štandardnými raňajkami znížilo Cmax aprepitantu o 18%, ale neovplyvnilo AUC.
Distribution Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97%.
Distribúcia Aprepitant sa silne viaže na proteíny, v priemere 97%.
The geometric mean apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 66 l in humans.
Geometrický priemer zdanlivého distribučného objemu v rovnovážnom stave (Vdss) je u ľudí približne 66 l.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
Metabolizmus Aprepitant je intenzívne metabolizovaný.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
U zdravých mladých dospelých po podaní jednorazovej intravenóznej 100- mg dávky [14C] - fosaprepitantu, proliečiva aprepitantu, tvorí aprepitant počas 72 hodín približne 19% rádioaktivity v plazme, čo ukazuje na bohatú prítomnosť metabolitov v plazme.
The metabolism of aprepitant occurs largely via oxidation at the morpholine ring and its side chains and the resultant metabolites were only weakly active.
Aprepitant sa do značnej miery metabolizuje oxidáciou na morfolínovom cykle a jeho vedľajších reťazcoch, a výsledné metabolity boli iba slabo aktívne.
Elimination Aprepitant is not excreted unchanged in urine.
Eliminácia Aprepitant sa nevylučuje nezmenený močom.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Po podaní jednorazovej intravenóznej 100- mg dávky [14C] - fosaprepitantu, proliečiva aprepitantu, zdravým jedincom sa 57% rádioaktivity vylúčilo v moči a 45% v stolici.
7 The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
7 Plazmatický klírens aprepitantu je závislý od dávky, znižuje sa so zvyšujúcou dávkou a v terapeutickom rozsahu dávkovania sa pohybuje medzi približne 60 až 72 ml/ min.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
Po podaní jednorazovej 40- mg dávky je terminálny polčas približne 9 hodín.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Farmakokinetika u osobitných skupín pacientov Starší pacienti: po podaní jednorazovej perorálnej 125- mg dávky aprepitantu v deň 1 a 80 mg raz denne v dňoch 2 až 5 bola AUC0- 24hod aprepitantu u starších (≥65 rokov) v deň 1 vyššia o 21% a v deň 5 vyššia o 36% v porovnaní s mladšími dospelými.
The Cmax was 10% higher on Day 1 and 24% higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
Cmax bola u starších v porovnaní s mladšími dospelými vyššia o 10% v deň 1 a o 24% v deň 5.
No dosage adjustment for EMEND is necessary in elderly patients.
U starších pacientov nie je nutná žiadna úprava dávky lieku EMEND.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Pohlavie: po perorálnom podaní jednorazovej 125- mg dávky aprepitantu je Cmax aprepitantu o 16% vyššia u žien ako u mužov.
The half-life of aprepitant is 25% lower in females as compared with males and its tmax occurs at approximately the same time.
Polčas aprepitantu je u žien o 25% nižší ako u mužov a jeho tmax sa dosahuje približne v rovnakom čase.
No dosage adjustment for EMEND is necessary based on gender.
Podľa pohlavia nie je nutné upravovať dávku lieku EMEND.
Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Poškodenie pečene: mierne poškodenie pečene (Child- Pugh trieda A) neovplyvňuje klinicky relevantne farmakokinetiku aprepitantu.
Conclusions regarding the influence of moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B) on aprepitant pharmacokinetics cannot be drawn from available data.
Z dostupných údajov nie je možné urobiť závery o vplyve stredne ťažkého poškodenia pečene (Child - Pugh trieda B) na farmakokinetiku aprepitantu.
There are no clinical or pharmacokinetic data in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
U pacientov s ťažkým poškodením pečene (Child - Pugh trieda C) nie sú dostupné žiadne klinické alebo farmakokinetické údaje.
A single 240 mg dose of aprepitant was administered to patients with severe renal impairment (CrCl < 30 ml/ min) and to patients with end stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
Poškodenie obličiek: jednorazová 240- mg dávka aprepitantu sa podala pacientom s ťažkým poškodením obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/ min) a pacientom v terminálnom štádiu renálneho ochorenia (ESRD) vyžadujúcom dialýzu.
In patients with severe renal impairment, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
U pacientov s ťažkým poškodením obličiek poklesla AUC0- ∞ celkového aprepitantu (viazaného aj neviazaného na proteíny) v porovnaní so zdravými jedincami o 21% a Cmax poklesla o 32%.
In patients with ESRD undergoing haemodialysis, the AUC0-∞ of total aprepitant decreased by 42% and Cmax decreased by 32%.
U pacientov s ESRD na hemodialýze poklesla AUC0- ∞ celkového aprepitantu o 42% a Cmax poklesla o 32%.
Haemodialysis conducted 4 or 48 hours after dosing had no significant effect on the pharmacokinetics of aprepitant; less than 0.2% of the dose was recovered in the dialysate.
Hemodialýza, ktorá prebehla 4 až 48 hodín po podaní dávky, nemala na farmakokinetiku aprepitantu žiaden signifikantný vplyv, v dialyzáte sa vylúčilo menej ako 0, 2% dávky.
No dose adjustment for EMEND is necessary for patients with renal impairment or for patients with ESRD undergoing haemodialysis.
U pacientov s poškodením obličiek alebo u pacientov s ESRD na dialýze nie potrebná úprava dávky lieku EMEND.
Relationship between concentration and effect (PK/ PD) Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma-concentration-dependent manner.
Vzťah medzi koncentráciou a účinkom (PK/ PD) Štúdie pozitrónovej emisnej tomografie (PET) s použitím vysoko špecifického značkovača NK1 receptora u zdravých mladých mužov preukázali, že aprepitant preniká do mozgu a obsadzuje NK1 receptory v závislosti od dávky a plazmatickej koncentrácie.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3- day regimen of EMEND are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Predpokladá sa, že plazmatické koncentrácie aprepitantu, ktoré sa dosahujú po 3- dňovej schéme podávania lieku EMEND, zabezpečujú obsadenie viac ako 95% mozgových NK1 receptorov.
Pre-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of single and repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
It should be noted that systemic exposure in male rats was lower than the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Treba podotknúť, že systémová expozícia u samcov potkanov bola nižšia, ako je terapeutická expozícia u ľudí pri dávke 40 mg.
Although no adverse effects were noted in reproduction studies when female animals were exposed 3.5- to 4-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg, the potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
V 9- mesačnej štúdii psov pri systémovej expozícii 35- krát vyššej, ako je terapeutická expozícia u ľudí pri dávke 40 mg, však neboli prítomné žiadne zmeny orgánovej hmotnosti ani celkové alebo histomorfologické nálezy na samčích reprodukčných orgánoch I keď sa v reprodukčných štúdiách nezistili žiadne nežiaduce účinky, ak boli samice zvierat vystavené 3, 5 - až 4- násobne vyššej expozícii, ako je terapeutická expozícia u ľudí pri dávke 40 mg, potenciálne účinky zmien v neurokinínovej regulácii na reprodukciu nie sú známe.
Capsule content Sucrose Microcrystalline cellulose (E 460) Hydroxypropyl cellulose (E 463) Sodium laurilsulfate
Obsah kapsuly sacharóza mikrokryštalická celulóza (E 460) hyprolóza (E 463) nátriumlaurylsulfát
Capsule shell Gelatin Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used
Obal kapsuly želatína oxid titaničitý (E 171) žltý oxid železitý (E 172) môže byť použitý nátriumlaurylsulfát a koloidný oxid kremičitý bezvodý
Printing ink Shellac Potassium hydroxide Black iron oxide (E 172)
Atrament potlače šelak hydroxid draselný čierny oxid železitý (E 172)
Store in the original package in order to protect from moisture.
6. 3 Čas použiteľnosti
6.5 Nature and contents of container
6. 4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Aluminium blister containing one 40 mg capsule.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
5 Aluminium blisters each containing one 40 mg capsule.
6. 5 Druh obalu a obsah balenia
9 8.
9 8.
DATE OF FIRST AUTHORISATION/ RENEWAL OF AUTHORISATION
DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
11 November 2003 Date of latest renewal:
Dátum posledného predĺženia registrácie:
11 November 2008
11. november 2008.
EMEND 80 mg hard capsules
EMEND 80 mg tvrdé kapsuly
80 mg sucrose.
80 mg sacharózy.
Capsules are opaque with a white body and cap with “ 461” and “ 80 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapsuly sú nepriehľadné s bielym telom a čiapočkou, s čiernou radiálnou potlačou „ 461 “ a „ 80 mg “ na tele kapsuly.
Prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin- based cancer chemotherapy in adults.
Prevencia akútnej a oneskorenej nevoľnosti a vracania, ktoré sú spojené s vysoko emetogénnou chemoterapiou založenou na cisplatine u dospelých.
EMEND 80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
EMEND 80 mg sa podáva ako súčasť kombinovanej terapie (pozri časť 4. 2).
Posology EMEND is given for 3 days as part of a regimen that includes a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Dávkovanie EMEND sa podáva 3 dni ako súčasť terapeutickej schémy, ktorá zahŕňa kortikosteroid a antagonistu 5- HT3.
The recommended posology of EMEND is 125 mg orally (PO) once daily one hour before start of chemotherapy on Day 1 and 80 mg PO once daily on Days 2 and 3.
Odporúčané dávkovanie lieku EMEND je 125 mg perorálne (p. o.) raz denne jednu hodinu pred začiatkom chemoterapie v deň 1 a 80 mg p. o. raz denne v dňoch 2 a 3.
Fosaprepitant 115 mg, a lyophilized prodrug of aprepitant, may be substituted for oral EMEND (125 mg), 30 minutes prior to chemotherapy, on Day 1 only of the chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) regimen as an intravenous infusion administered over 15 minutes.
Perorálny EMEND (125 mg) sa môže nahradiť fosaprepitantom 115 mg, lyofilizovaným proliečivom aprepitantu, a to 30 minút pred chemoterapiou, iba v deň 1 terapeutickej schémy proti nevoľnosti a vracaniu vyvolaných chemoterapiou (CINV) ako intravenózna infúzia podaná počas 15 minút.
Please refer to the Summary of Product Characteristics for fosaprepitant.
Pozri súhrn charakteristických vlastností lieku obsahujúceho fosaprepitant.
In clinical studies with EMEND, the following regimens were used for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
V klinických štúdiách s liekom EMEND boli použité tieto schémy na prevenciu nevoľnosti a vracania, ktoré sú spojené s emetogénnou protirakovinovou chemoterapiou:
11 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
Schéma pri vysoko emetogénnej chemoterapii
Day 1
Deň 1
Day 2
Deň 2
Day 3
Deň 3
Day 4
Deň 4
125 mg PO
125 mg p. o
Dexamethasone Ondansetron
Dexametazón Ondansetrón
mg PO 8 mg PO none none
8 mg p. o. bez bez
8
8 mg p. o. bez
EMEND was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
EMEND sa podával perorálne 1 hodinu pred chemoterapiou v deň 1 a ráno v dňoch 2 a 3.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
Dexametazón sa podával 30 minút pred chemoterapiou v deň 1 a ráno v dňoch 2 až 4.
The dose of dexamethasone was chosen to account for active substance interactions.
Dávka dexametazónu sa zvolila s ohľadom na liekové interakcie.
Ondansetron was administered intravenously 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
Ondansetrón sa podal intravenózne 30 minút pred chemoterapiou v deň 1.
Moderately Emetogenic Chemotherapy Regimen
11 Schéma pri stredne emetogénnej chemoterapii
2
2 x 8 mg p. o.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
Dexametazón sa podával 30 minút pred chemoterapiou v deň 1.
One 8 mg capsule of ondansetron was administered 30 to 60 minutes prior to chemotherapy treatment and one 8 mg capsule was administered 8 hours after first dose on Day 1.
Jedna 8- mg kapsula ondansetrónu sa podala 30 až 60 minút pred chemoterapiou a jedna 8- mg kapsula sa podala 8 hodín po prvej dávke v deň 1.
Efficacy data on combination with other corticosteroids and 5-HT3 antagonists are limited.
Údaje o účinnosti kombinácie s inými kortikosteroidmi a antagonistami 5- HT3 sú obmedzené.
For additional information on the co-administration with corticosteroids, see section 4.5. Please refer to the Summary of Product Characteristics co-administered antiemetics.
Ďalšie informácie o súbežnom podávaní s kortikosteroidmi pozri v časti 4. 5.
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustment is necessary for the elderly (see section 5.2).
Pozri súhrn charakteristických vlastností lieku súbežne podávaných antiemetík.
Gender No dosage adjustment is necessary based on gender (see section 5.2).
Starší pacienti (≥65 rokov) U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 5. 2).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Pohlavie Vzhľadom na pohlavie nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 5. 2).
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Poškodenie obličiek U pacientov s poškodením obličiek alebo u dialyzovaných pacientov s terminálnym štádiom renálneho ochorenia nie je potrebná úprava dávkovania (pozri časť 5. 2).
Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
Spôsob podávania Tvrdá kapsula sa má prehltnúť vcelku.
Co-administration with pimozide, terfenadine, astemizole or cisapride (see section 4.5).
Súbežné podanie s pimozidom, terfenadínom, astemizolom alebo cisapridom (pozri časť 4. 5).
EMEND should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered active substances that are metabolised primarily through CYP3A4 (see section 4.5).
EMEND sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí súbežne užívajú perorálne podávané liečivá primárne metabolizované CYP3A4 (pozri časť 4. 5).
Additionally, concomitant administration with irinotecan should be approached with particular caution as the combination might result in increased toxicity.
Navyše je potrebné venovať zvýšenú pozornosť aj súbežnému podávaniu irinotekánu, pretože táto kombinácia môže vyústiť do zvýšenej toxicity.
Co-administration of EMEND with ergot alkaloid derivatives, which are CYP3A4 substrates, may result in elevated plasma concentrations of these active substances.
12 Súbežné podávanie lieku EMEND s derivátmi námeľových alkaloidov, ktoré sú substrátmi CYP3A4, môže mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie týchto liečiv.
Therefore, caution is advised due to the potential risk of ergot-related toxicity.
Vzhľadom na to sa odporúča zvýšená opatrnosť v dôsledku možného rizika ergotovej toxicity.
Co-administration of EMEND with warfarin results in decreased prothrombin time, reported as International Normalised Ratio (INR).
Súbežné podávanie lieku EMEND s warfarínom má za následok skrátenie protrombínového času udávaného ako INR (International Normalised Ratio).
In patients on chronic warfarin therapy, the INR should be monitored closely during treatment with EMEND and for 2 weeks following each 3-day course of EMEND for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.5).
U pacientov, ktorí sú chronicky liečení warfarínom, je potrebné pozorne sledovať INR počas liečby liekom EMEND a počas 2 týždňov po každom trojdňovom cykle liečby liekom EMEND na nevoľnosť a vracanie vyvolané chemoterapiou (pozri časť 4. 5).
Alternative or back-up methods of contraception should be used during treatment with EMEND and for 2 months following the last dose of EMEND (see section 4.5).
Počas liečby liekom EMEND a počas 2 mesiacov po užití poslednej dávky lieku EMEND sa majú používať alternatívne alebo zaisťovacie metódy antikoncepcie (pozri časť 4. 5).
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Pri súbežnom podávaní lieku EMEND s liečivami, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4 (napr. ritonavir, ketokonazol, klaritromycín, telitromycín), je potrebné postupovať opatrne, pretože táto kombinácia môže mať za následok zvýšenie plazmatickej koncentrácie aprepitantu (pozri časť 4. 5).
Aprepitant (125 mg/ 80 mg) is a substrate, a moderate inhibitor, and an inducer of CYP3A4.
Aprepitant (125 mg/ 80 mg) je substrátom, stredne silným inhibítorom a induktorom CYP3A4.
After the end of treatment, EMEND causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
Po ukončení liečby spôsobuje EMEND prechodnú stredne silnú indukciu CYP2C9 a prechodnú miernu indukciu CYP3A4 a glukuronidácie.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a moderate inhibitor of CYP3A4, aprepitant (125 mg/ 80 mg) can increase plasma concentrations of co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Vplyv inhibície CYP3A4 aprepitantom na farmakokinetiku iných liečiv Aprepitant (125 mg/ 80 mg) ako stredne silný inhibítor CYP3A4 môže zvýšiť plazmatické koncentrácie súbežne podávaných liečiv, ktoré sa metabolizujú cez CYP3A4.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 3-fold during the 3-day treatment with EMEND; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Na plazmatické koncentrácie intravenózne podávaných substrátov CYP3A4 sa očakáva nižší vplyv aprepitantu.
Caution is advised during concomitant administration of EMEND and CYP3A4 substrates.
Pri súbežnom podávaní lieku EMEND so substrátmi CYP3A4 sa odporúča opatrnosť.
EMEND must not be used concurrently with pimozide, terfenadine, astemizole, or cisapride (see section 4.3).
EMEND sa nesmie užívať súbežne s pimozidom, terfenadínom, astemizolom alebo cisapridom (pozri časť 4. 3).
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of theseactive substances, potentially causing serious or life-threatening reactions.
Inhibícia CYP3A4 aprepitantom môže mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie týchto liečiv a tým potenciálne spôsobiť závažné alebo život ohrozujúce reakcie.
13 Induction As a moderate inducer of CYP2C9 and a mild inducer of CYP3A4 and glucuronidation, aprepitant can decrease plasma concentrations of substrates eliminated by these routes.
Indukcia Aprepitant ako stredne silný induktor CYP2C9 a mierny induktor CYP3A4 a glukuronidácie môže znížiť plazmatické koncentrácie substrátov eliminovaných týmito cestami.
This effect may become apparent only after the end of treatment with EMEND.
Tento účinok sa môže prejaviť až po ukončení liečby liekom EMEND.
For CYP2C9 and CYP3A4 substrates, the induction is transient with a maximum effect reached 3-5 days after end of the EMEND 3-day treatment.
Pre substráty CYP2C9 a CYP3A4 je indukcia prechodná, s maximálnym účinkom dosiahnutým 3- 5 dní po ukončení 3- dňovej liečby liekom EMEND.