natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The following convention has been used for the classification of the adverse reactions: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Pri klasifikácii nežiaducich účinkov sa použilo nasledujúce pravidlo: veľmi časté (≥1/ 10), časté (≥1/ 100 až < 1/ 10), menej časté (≥1/ 1 000 až < 1/ 100), zriedkavé (≥1/ 10 000 až < 1/ 1 000), veľmi zriedkavé (< 1/ 10 000), neznáme (z dostupných údajov).
Vascular disorders Very common:
Cievne poruchy Veľmi časté:
Vasodilation (hot flushes) Uncommon:
Vazodilatácia (návaly tepla) Menej časté:
Venous thromboembolic events, including deep vein thrombosis, pulmonary embolism, retinal vein thrombosis Superficial vein thrombophlebitis Musculoskeletal and connective tissue disorders Common:
Venózne tromboembolické príhody, vrátane hlbokej žilovej trombózy, pulmonárnej embólie, trombózy retinálnych vén Superficiálna venózna tromboflebitída Poruchy kostrového svalstva a spojivovýh tkanív Časté:
Leg cramps General disorders and administration site conditions Very common:
Kŕče v dolných končatinách Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Veľmi časté:
Flu syndrome Common:
Príznaky chrípky Časté:
Peripheral oedema
Periférny edém
Compared with placebo-treated patients the occurrence of vasodilatation (hot flushes) was modestly increased in EVISTA patients (clinical trials for the prevention of osteoporosis, 2 to 8 years postmenopausal, 24.3% EVISTA and 18.2% placebo; clinical trials for the treatment of osteoporosis, mean age 66, 10.6% for EVISTA and 7.1% placebo).
V porovnaní s pacientkami liečenými placebom bol u pacientok liečených EVISTOU mierne zvýšený výskyt vazodilatácie (návaly tepla) (klinické štúdie na prevenciu osteoporózy, 2 až 8 rokov po menopauze, 24, 3% EVISTA a 18, 2% placebo; klinické štúdie na liečbu osteoporózy, priemerný vek 66 rokov, 10, 6% EVISTA a 7, 1% placebo).
In a study of 10,101 postmenopausal women with documented coronary heart disease or at increased risk for coronary events (RUTH), the occurrence of vasodilatation (hot flushes) was 7.8% in the raloxifene-treated patients and 4.7% in the placebo-treated patients.
V štúdii s 10 101 ženami po menopauze s preukázaným koronárnym ochorením srdca alebo so zvýšeným rizikom koronárnych príhod (RUTH) bol výskyt vazodilatácie (návalov horúčavy) u pacientok liečených raloxifénom 7, 8% a 4, 7% u pacientok liečených placebom.
Across all placebo-controlled clinical trials of raloxifene in osteoporosis, venous thromboembolic events, including deep vein thrombosis, pulmonary embolism, and retinal vein thrombosis occurred at a frequency of approximately 0.8% or 3.22 cases per 1,000 patient years.
Vo všetkých, placebom kontrolovaných klinických štúdiách s raloxifénom na liečbu osteoporózy, sa venózne tromboembolické príhody, vrátane hlbokej venóznej trombózy, pľúcnej embólie a trombózy retinálnych vén, objavili s frekvenciou približne 0, 8% alebo 3, 22 prípadov na 1 000 pacientok a rok.
A relative risk of 1.60 (CI 0.95, 2.71) was observed in EVISTA treated patients compared to placebo.
U pacientok liečených EVISTOU bolo zaznamenané relatívne riziko 1, 60 (CI 0, 95; 2, 71) v porovnaní s placebom.
Superficial vein thrombophlebitis occurred in a frequency of less than 1%.
Zápal povrchových žíl sa vyskytoval s frekvenciou nižšou ako 1%.
In the RUTH study, venous thromboembolic events occurred at a frequency of approximately 2.0% or 3.88 cases per 1000 patient-years in the raloxifene group and 1.4% or 2.70 cases per 1000 patient-years in the placebo group.
V štúdii RUTH sa vyskytovali venózne tromboembolické príhody u približne 2, 0% alebo 3, 88 prípadov na 1 000 pacientskych rokov v raloxifénovej skupine a u 1, 4% alebo 2, 70 prípadov na 1 000 pacientskych rokov v placebovej skupine.
The hazard ratio for all VTE events in the RUTH study was HR = 1.44 (1.06 – 1.95).
Pomer rizika pre všetky venózne tromboembolické príhody (VTE) v štúdii RUTH bol HR = 1, 44, (1, 06 – 1, 95).
Superficial vein thrombophlebitis occurred in a frequency of 1% in the raloxifene group and 0.6% in the placebo group.
Povrchové tromboflebitídy sa vyskytovali u 1% v raloxifénovej skupine a u 0, 6% v placebovej skupine.
5 Another adverse reaction observed was leg cramps (5.5% for EVISTA, 1.9% for placebo in the prevention population and 9.2% for EVISTA, 6.0% for placebo in the treatment population).
5 Ďalšou pozorovanou nežiaducou reakciou boli kŕče v dolných končatinách (klinické štúdie na prevenciu osteoporózy 5, 5% EVISTA; 1, 9% placebo; klinické štúdie na liečbu osteoporózy 9, 2% EVISTA a 6, 0% placebo).
In the RUTH study, leg cramps were observed in 12.1% of raloxifene-treated patients and 8.3% of placebo-treated patients.
V štúdii RUTH sa pozorovali kŕče v dolných končatinách u 12, 1% pacientok liečených raloxifénom a 8, 3% pacientok liečených placebom.
Flu syndrome was reported by 16.2% of EVISTA treated patients and 14.0% of placebo treated patients.
Príznaky chrípky boli hlásené u 16, 2% pacientok liečených EVISTOU a u 14, 0% pacientok liečených placebom.
One further change was seen which was not statistically significant (p > 0.05), but which did show a significant dose trend.
Pozorovala sa jedna ďalšia zmena, ktorá nebola štatisticky významná (p > 0, 05), ale ktorá vykazovala významný trend v závislosti na dávke.
This was peripheral oedema, which occurred in the prevention population at an incidence of 3.1% for EVISTA and 1.9% for placebo; and in the treatment population occurred at an incidence of 7.1% for EVISTA and 6.1% for placebo.
Išlo o periférne edémy, ktoré sa objavovali v klinických štúdiách na prevenciu osteoporózy s incidenciou 3, 1% pri EVISTE a 1, 9% pri placebe; v klinických štúdiách na liečbu osteoporózy 7, 1% pri EVISTE a 6, 1% pri placebe.
In the RUTH study, peripheral oedema occurred in 14.1% of the raloxifene-treated patients and 11.7% of the placebo-treated patients, which was statistically significant.
V štúdii RUTH sa vyskytoval periférny edém u 14, 1% pacientok liečených raloxifénom a u 11, 7% pacientok liečených placebom, čo bolo štatisticky významné.
Slightly decreased (6-10%) platelet counts have been reported during raloxifene treatment in placebo- controlled clinical trials of raloxifene in osteoporosis.
V priebehu liečby raloxifénom v placebom kontrolovaných klinických študiách s raloxifénom na liečbu osteoporózy bolo hlásené mierne zníženie počtu krvných doštičiek (6- 10%).
Rare cases of moderate increases in AST and/ or ALT have been reported where a causal relationship to raloxifene can not be excluded.
Hlásené boli zriedkavé prípady mierneho zvýšenia hodnôt AST a/ alebo ALT, kedy nebolo možné vylúčiť súvislosť s liečbou raloxifénom.
In a study (RUTH) of postmenopausal women with documented coronary heart disease or at increased risk for coronary events, an additional adverse reaction of cholelithiasis occurred in 3.3% of patients treated with raloxifene and 2.6% of patients treated with placebo.
V štúdii (RUTH) so ženami po menopauze s preukázaným koronárnym ochorením srdca alebo so zvýšeným rizikom koronárnych príhod sa vyskytoval ďalší nežiaduci účinok cholelitiáza u 3, 3% pacientok liečených raloxifénom a u 2, 6% pacientok liečených placebom.
Cholecystectomy rates for raloxifene (2.3%) were not statistically significantly different from placebo (2.0%).
Podiel cholecystektómií pri raloxiféne (2, 3%) sa štatisticky významne neodlišoval od podielu pri placebe (2, 0%).
EVISTA (n = 317) was compared with continuous combined (n = 110) hormone replacement therapy (HRT) or cyclic (n = 205) HRT patients in some clinical trials.
EVISTA (n = 317) bola v niektorých klinických štúdiách porovnávaná s kontinuálnou kombinovanou (n = 110) alebo cyklickou (n = 205) hormonálnou substitučnou liečbou (HRT).
The adverse reactions reported in post-marketing experience and are presented in the table below.
Nežiaduce reakcie hlásené z postmarketingového obdobia sú uvedené v tabuľke nižšie.
Blood and lymphatic system disorders Very rare: thrombocytopenia Gastrointestinal disorders Very rare:
Trombocytopénia Gastrointestinálne poruchy Veľmi zriedkavé:
Gastrointestinal symptoms such as nausea, vomiting, abdominal pain, dyspepsia General disorders and administration site conditions Rare: peripheral oedema Investigations Very rare:
Gastrointestinálne príznaky ako sú nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, dyspepsia Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania Zriedkavé:
Increased blood pressure Nervous system disorders Very rare:
Periférny edém Vyšetrenia Veľmi zriedkavé:
Headache, including migraine Skin and subcutaneous tissue disorders Very rare:
Zvýšený krvný tlak Poruchy nervového sytému Veľmi zriedkavé:
Rash Reproductive system and breast disorders Very rare:
Bolesť hlavy vrátane migrény Poruchy kože a podkožného tkaniva Veľmi zriedkavé:
Mild breast symptoms such as pain, enlargement and tenderness Vascular disorders Rare: venous thromboembolic reaction Very rare: arterial thromboembolic reaction
Cievne poruchy Zriedkavé:
The highest overdose has been approximately 1.5 grams.
Najvyššie predávkovanie bolo približne 1, 5 gramov.
Selective Oestrogen Receptor Modulator, ATC code:
Selektívny modulátor estrogénového receptora, ATC kód:
Recent data suggests that the oestrogen receptor can regulate gene expression by at least two distinct pathways which are ligand-, tissue-, and/ or gene-specific.
Súčasné údaje poukazujú na to, že estrogénový receptor môže regulovať génovú expresiu minimálne dvomi odlišnými cestami, ktoré sú väzbovo, tkanivovo a/ alebo génovo špecifické.
a) Skeletal Effects
a) Skeletálne účinky
In postmenopausal women with osteoporosis, EVISTA reduces the incidence of vertebral fractures, preserves bone mass and increases bone mineral density (BMD).
U postmenopauzálnych žien s osteoporózou znižuje EVISTA výskyt vertebrálnych fraktúr, chráni kostnú hmotu a zvyšuje kostnú denzitu (BMD).
Based on these risk factors, prevention of osteoporosis with EVISTA is indicated for women within ten years of menopause, with BMD of the spine between 1.0 and 2.5 SD below the mean value of a normal young population, taking into account their high lifetime risk for osteoporotic fractures.
Vzhľadom na tieto rizikové faktory je prevencia osteoporózy EVISTOU indikovaná u žien do 10 rokov po menopauze s BMD chrbtice medzi 1, 0 a 2, 5 SD pod priemernou hodnotou normálnej mladej populácie s prihliadnutím na vysoké celoživotné riziko osteoporotických fraktúr.
Likewise, EVISTA is indicated for the treatment of osteoporosis or established osteoporosis in women with BMD of the spine 2.5 SD below the mean value of a normal young population and/ or with vertebral fractures, irrespective of BMD.
Takisto je EVISTA indikovaná na liečbu osteoporózy alebo rozvinutej osteoporózy u žien s BMD chrbtice 2, 5 SD pod priemenou hodnotou normálnej mladej populácie a/ alebo s vertebrálnou fraktúrou bez ohľadu na BMD.
i) Incidence of fractures.
i) Incidencia fraktúr:
In a study of 7,705 postmenopausal women with a mean age of 66 years and with osteoporosis or osteoporosis with an existing fracture, EVISTA treatment for 3 years reduced the incidence of vertebral fractures by 47% (RR 0.53, CI 0.35, 0.79; p < 0.001) and 31% (RR 0.69, CI 0.56, 0.86; p < 0.001) respectively.
V štúdii so 7 705 postmenopauzálnymi ženami s priemerným vekom 66 rokov s osteoporózou alebo s osteoporózou a fraktúrou redukovala trojročná terapia EVISTOU incidenciu vertebrálnych fraktúr o 47% (RR 0, 53, CI 0, 35, 0, 79; p < 0, 001), respektíve 31% (RR 0, 69, CI 0, 56, 0, 86; p < 0, 001).
Forty five women with osteoporosis or 15 women with
Terapia
EVISTA treatment for 4 years reduced the incidence of vertebral fractures by 46% (RR 0.54, CI 0.38, 0.75) and 32% (RR 0.68, CI 0.56, 0.83) in patients with osteoporosis or osteoporosis with an existing fracture respectively.
7 EVISTOU po dobu 4 rokov redukovala incidenciu vertebrálnych fraktúr o 46% (RR 0, 54, CI 0, 38, 0, 75), respektíve 32% (RR 0, 68, CI 0, 56, 0, 83) u pacientok s osteoporózou alebo osteoporózou a fraktúrou.
In the 4th year alone, EVISTA reduced the new vertebral fracture risk by 39% (RR 0.61, CI 0.43, 0.88).
Konkrétne v štvrtom roku, EVISTA redukovala riziko nových vertrebrálnych fraktúr o 39% (RR 0, 61, CI 0, 43, 0, 88).
EVISTA reduced the incidence of clinical vertebral fractures by 35% compared with placebo (HR 0.65, CI 0.47 0.89).
V štúdii RUTH celkové klinické fraktúry boli zhromaždené ako sekundárny endpoint, Evista znížila výskyt klinických vertebrálnych fraktúr o 35% v porovnaní s placebom (HR 0, 65, CI 0, 47 0, 89).
ii) Bone Mineral Density (BMD):
ii) Kostná minerálová denzita (BMD):
The efficacy of EVISTA once daily in postmenopausal women aged up to 60 years and with or without a uterus was established over a two-year treatment period.
Počas dvojročnej liečby sa sledoval účinok EVISTY podávanej jedenkrát denne postmenopauzálnym ženám vo veku do 60 rokov, ktoré majú maternicu a ženám po hysterektómii.
Three trials included 1,764 postmenopausal women who were treated with EVISTA and calcium or calcium supplemented placebo.
Tri klinické štúdie zahŕňali 1 764 žien po menopauze, ktoré boli liečené EVISTOU a kalciom alebo placebom a kalciom.
EVISTA produced significant increases in bone density of hip and spine as well as total body mineral mass compared to placebo.
EVISTA signifikantne zvýšila kostnú denzitu v oblasti bedrového kĺbu a v chrbtici a tiež celkovú telesnú minerálnu hmotu v porovnaní s placebom.
This increase was generally a 2% increase in BMD compared to placebo.
Tento nárast kostnej denzity bol všeobecne 2% v porovnaní s placebom.
A similar increase in BMD was seen in the treatment population who received EVISTA for up to 7 years.
Podobný nárast BMD bol pozorovaný aj v populácii, ktorá dostávala EVISTU po dobu najviac 7 rokov.
In the prevention trials, the percentage of subjects experiencing an increase or decrease in BMD during raloxifene therapy was: for the spine 37% decreased and 63% increased; and for the total hip 29% decreased and 71% increased.
V štúdiách na prevenciu osteoporózy, vyjadrené percentami, bolo v priebehu raloxifénovej terapie u 37% subjektov zaznamenané zníženie BMD a u 63% zvýšenie BMD v chrbtici, v oblasti bedrového kĺbu bolo u 29% zaznamenané zníženie a u 71% zvýšenie BMD.
iii) Calcium kinetics.
iii) Kinetika vápnika.
EVISTA and oestrogen affect bone remodelling and calcium metabolism similarly.
Kostnú remodeláciu a kalciový metabolizmus ovplyvňuje EVISTA i estrogén podobne.
EVISTA was associated with reduced bone resorption and a mean positive shift in calcium balance of 60 mg per day, due primarily to decreased urinary calcium losses.
Podanie EVISTY v dávke 60 mg za deň bolo združené so snížením resorpcie kosti a znamenalo pozitívny posun v rovnováhe vápnika, spôsobený primárnym znížením vylučovania vápnika močom.
iv) Histomorphometry (bone quality).
iv) Histomorfometria (kvalita kosti).
In a study comparing EVISTA with oestrogen, bone from patients treated with either medicinal product was histologically normal, with no evidence of mineralisation defects, woven bone or marrow fibrosis.
V štúdii porovnávajúcej EVISTU s estrogénom bola kosť u pacientok liečených jedným alebo druhým liekom histologicky normálna, bez preukázania defektu mineralizácie, vláknitej kosti alebo fibrózy drene.
b) Effects on lipid metabolism and cardiovascular risk
b) Účinky na lipidový metabolizmus a kardiovaskulárne riziko
Clinical trials showed that a 60 mg daily dose of EVISTA significantly decreased total cholesterol (3 to 6%), and LDL cholesterol (4 to 10%).
Klinické štúdie ukázali, že 60 mg denná dávka EVISTY signifikantne zníži celkový cholesterol (o 3 až 6%) a LDL cholesterol (o 4 až 10%).
After 3 years therapy EVISTA decreased fibrinogen (6.71%).
Po 3 rokoch liečby EVISTOU klesla hladina fibrinogénu (6, 71%).
In the osteoporosis treatment study, significantly fewer EVISTA-treated patients required initiation of hypolipidaemic therapy compared to placebo.
V štúdii na liečbu osteoporózy vyžadoval významne nižší počet pacientok liečených EVISTOU zahájenie hypolipidemickej terapie v porovnaní s placebom.
EVISTA therapy for 8 years did not significantly affect the risk of cardiovascular events in patients enrolled in the osteoporosis treatment study.
U pacientok zahrnutých v štúdii na liečbu osteoporózy terapia EVISTOU po dobu 8 rokov neovplyvnila signifikantne riziko kardiovaskulárnych príhod.
Similarly, in the RUTH study, raloxifene did not affect the incidence of myocardial infarction, hospitalized acute coronary syndrome, stroke or overall mortality, including overall cardiovascular mortality, compared to placebo (for the increase in risk of fatal stroke see section 4.4).
Podobne, v štúdii RUTH, raloxifén neovplyvňoval výskyt infarktu myokardu, hospitalizácie pri akútnom koronárnom syndróme, mozgovej príhody alebo celkovej mortality, vrátane celkovej kardiovaskulárnej mortality, v porovnaní s placebom (zvýšenie rizika fatálnej mozgovej príhody pozri časť 4. 4).
The relative risk of venous thromboembolic events observed during raloxifene treatment was 1.60 (CI 0.95, 2.71) when compared to placebo, and was 1.0 (CI 0.3, 6.2) when compared to oestrogen or
Relatívne riziko venóznych tromboembolických príhod pozorovaných v priebehu liečby raloxifénom bolo 1, 60 (CI 0, 95, 2, 71) pri porovnaní s placebom a 1, 0 (CI 0, 3, 6, 2) pri porovnaní s estrogénmi alebo hormonálnou substitučnou terapiou.
8 hormonal replacement therapy.
8 c) Účinky na endometrium a panvové dno
In clinical trials, EVISTA did not stimulate the postmenopausal uterine endometrium.
V klinických štúdiách EVISTA nestimulovala postmenopauzálne endometrium uteru.
After 3 years of treatment, at least a 5 mm increase in endometrial thickness, assessed with transvaginal ultrasound, was observed in 1.9% of the 211 women treated with raloxifene 60 mg/ day compared to 1.8% of the 219 women who received placebo.
Po 3 rokoch liečby bolo pozorované zväčšenie hrúbky endometria vyšetrením pomocou transvaginálneho vyšetrenia o aspoň 5 mm u 1, 9% z 211 žien liečených 60 mg raloxifénu denne v porovnaní s 1, 8% z 219 žien, ktorým bolo podávané placebo.
Endometrial biopsies taken after six months therapy with EVISTA 60 mg daily demonstrated non- proliferative endometrium in all patients.
Endometriálne biopsie odobraté po 6 mesačnej liečbe EVISTOU 60 mg denne ukázali u všetkých pacientok neproliferatívne endometrium.
In addition, in a study with 2.5 x the recommended daily dose of EVISTA there was no evidence of endometrial proliferation and no increase in uterine volume.
Okrem toho, v štúdii s 2, 5 násobnou odporúčanou dennou dávkou EVISTY nebola prítomná žiadna proliferácia endometria, ani zväčšenie objemu uteru.
Endometrial thickness measurements in EVISTA treated women were not different from baseline after 4 years of therapy.
Výsledky meraní sa po 4 rokoch liečby EVISTOU nelíšili od počiatočných hodnôt.
There was no difference between EVISTA and placebo treated women in the incidences of vaginal bleeding (spotting) or vaginal discharge.
U pacientok liečených EVISTOU v porovnaní s placebom neboli žiadne rozdiely v incidencii krvácania z uteru (špinenia) alebo výtoku z uteru.
Fewer EVISTA treated women than placebo treated women required surgical intervention for uterine prolapse.
Menej pacientok liečených EVISTOU v porovnaní s placebom potrebovalo chirurgický výkon z dôvodu poklesu uteru.
In postmenopausal women who received raloxifene treatment for 4 years, benign endometrial polyps were reported in 0.9% compared to 0.3% in women who received placebo treatment.
U postmenopauzálnych žien, ktoré užívali raloxifén počas 4 rokov, boli hlásené nezhubné polypy endometria u 0, 9% žien v porovnaní s 0, 3% žien, ktoré užívali placebo.
d) Effects on breast tissue
d) Účinky na tkanivo prsníkov
EVISTA does not stimulate breast tissue.
EVISTA nestimuluje tkanivo prsníka.
Across all placebo-controlled trials, EVISTA was indistinguishable from placebo with regard to frequency and severity of breast symptoms (no swelling, tenderness and breast pain).
Počas všetkých placebom kontrolovaných štúdií bola EVISTA s ohľadom na frekvenciu výskytu a závažnosť symptómov prsníka (bez výskytu opuchu, citlivosti a bolesti prsníka) nerozlíšiteľná od placeba.
Over the 4 years of the osteoporosis treatment trial (involving 7705 patients), EVISTA treatment compared to placebo reduced the risk of total breast cancer by 62% (RR 0.38; CI 0.21, 0.69), the risk of invasive breast cancer by 71% (RR 0.29, CI 0.13, 0.58) and the risk of invasive oestrogen receptor (ER) positive breast cancer by 79% (RR 0.21, CI 0.07, 0.50).
V priebehu 4 rokov štúdie na liečbu osteoporózy (zahŕňajúcej 7 705 pacientok), liečba EVISTOU v porovnaní s placebom redukovala celkové riziko rakoviny prsníka o 62% (RR 0, 38, CI 0, 21, 0, 69), riziko invazívnej rakoviny prsníka o 71% (RR 0, 29, CI 0, 13, 0, 58) a riziko invazívneho karcinómu prsníka s pozitívnym estrogénovým receptorom (ER) o 79% (RR 0, 21, CI 0, 07, 0, 50).
EVISTA has no effect on the risk of ER negative breast cancers.
EVISTA nemá vplyv na riziko karcinómu prsníka s negatívnym ER.
e) Effects on cognitive function
e) Účinky na kognitívne funkcie
Approximately 60% of an oral dose is absorbed.
Absorbuje sa približne 60% perorálne podanej dávky.
Absolute bioavailability of raloxifene is 2%.
Absolútna biologická dostupnosť raloxifénu je 2%.
Raloxifene is distributed extensively in the body.
9 Distribúcia Raloxifén sa v organizme extenzívne distribuuje.
Raloxifene is strongly bound to plasma proteins (98-99%).
Raloxifén sa výrazne viaže na plazmatické bielkoviny (98- 99%).
Raloxifene undergoes extensive first pass metabolism to the glucuronide conjugates: raloxifene-4'- glucuronide, raloxifene-6-glucuronide, and raloxifene-6, 4′ -diglucuronide.
Metabolizmus Raloxifén podlieha výraznej metabolizácii pri prvom prechode pečeňou na glukuronidové konjugáty: raloxifén- 4´- glukuronid, raloxifén- 6- glukuronid, a raloxifén- 6, 4´- diglukuronid.
Raloxifene comprises less than 1% of the combined concentrations of raloxifene and the glucuronide metabolites.
Raloxifén tvorí menej ako 1% z kombinovaných koncentrácií raloxifénu a glukuronidových metabolitov.
Raloxifene levels are maintained by enterohepatic recycling, giving a plasma half-life of 27.7 hours.
Hladiny raloxifénu sú udržiavané enterohepatálnym obehom, ktorý mu udeľuje plazmatický polčas 27, 7 hodín.
The majority of a dose of raloxifene and glucuronide metabolites are excreted within 5 days and are found primarily in the faeces, with less than 6% excreted in urine.
Vylučovanie Väčšina dávky raloxifénu a glukuronidových metabolitov sa vylúči v priebehu 5 dní a primárne sa nachádza v stolici, menej ako 6% je vylúčených močom.
Renal insufficiency - Less than 6% of the total dose is eliminated in urine.
Osobité skupiny populácie Renálna insuficiencia - menej ako 6% celkovej dávky je vylúčených močom.
In a population pharmacokinetic study, a 47% decrease in lean body mass adjusted creatinine clearance resulted in a 17% decrease in raloxifene clearance and a 15% decrease in the clearance of raloxifene conjugates.
V populačnej farmakokinetickej štúdii viedlo 47% zníženie klírensu kreatinínu upraveného k čistej telesnej hmotnosti ku 17% zníženiu klírensu raloxifénu a 15% zníženiu klírensu konjugátov raloxifénu.
Hepatic insufficiency - The pharmacokinetics of a single dose of raloxifene in patients with cirrhosis and mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) have been compared to that in healthy individuals.
Hepatálna insuficiencia - farmakokinetika jednotlivej dávky raloxifénu u pacientok s cirhózou a miernym poškodením pečene (Child- Pugh class A) bola porovnaná so zdravými jednotlivcami.
Plasma raloxifene concentrations were approximately 2.5-fold higher than in controls and correlated with bilirubin concentrations.
Plazmatická koncentrácia raloxifénu bola približne 2, 5 násobne vyššia ako u kontroly a korelovala s koncentráciou bilirubínu.
In a 2-year carcinogenicity study in rats, an increase in ovarian tumors of granulosa/ theca cell origin was observed in high-dose females (279 mg/ kg/ day).
V 2- ročnej štúdii karcinogenity u potkanov bol pozorovaný pri vysokých dávkach u samíc (279 mg/ kg/ deň) zvýšený výskyt ovariálnych tumorov z buniek granulózy/ téky.