natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Telzir is not recommended for use as monotherapy, due to the rapid emergence of resistant virus.
Nu se recomandă utilizarea Telzir în monoterapie, din cauza dezvoltării rapide a rezistenţei virale.
15 Clinical experience
Experienţa clinică
Clinical experience with fosamprenavir boosted with ritonavir is mainly based on three open label studies.
Experienţa clinică cu fosamprenavir amplificat cu ritonavir se bazează în principal pe trei studii deschise.
Two studies performed in antiretroviral naïve patients, one in comparison to nelfinavir (study APV30002) and one in comparison to lopinavir / ritonavir (study ESS100732), and one study in antiretroviral experienced patients, in comparison to lopinavir / ritonavir (study APV30003).
Două studii efectuate la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale, unul în comparaţie cu nelfinavir (studiul APV30002) şi unul în comparaţie cu lopinavir / ritonavir (studiul ESS100732) şi un studiu la pacienţi trataţi anterior cu antiretrovirale, în comparaţie cu lopinavir / ritonavir (studiul APV30003).
Antiretroviral Naïve Adult Patients
16 Pacienţi adulţi netrataţi anterior cu antiretrovirale
In antiretroviral naïve patients in APV30002, fosamprenavir (1400 mg) given once daily in combination with low dose ritonavir (200 mg) as part of a triple regimen including abacavir (300 mg twice daily) and lamivudine (150 mg twice daily) showed similar efficacy over 48 weeks compared to nelfinavir (1250 mg) given twice daily in combination with abacavir with lamivudine (300 and 150 mg twice daily).
La pacienţii netrataţi anterior cu antiretrovirale din studiul APV30002, fosamprenavirul (1400 mg) administrat o dată pe zi în asociere cu ritonavir în doze mici (200 mg) ca parte a unei triple terapii incluzând abacavir (300 mg de două ori pe zi) şi lamivudină (150 mg de două ori pe zi) pe parcursul a 48 săptămâni a prezentat o eficacitate similară cu administrarea de nelfinavir (1250 mg) de doză ori pe zi în asociere cu abacavir şi lamivudină (300 şi 150 mg de două ori pe zi).
Non-inferiority was demonstrated between fosamprenavir with ritonavir and nelfinavir based on the proportions of patients achieving plasma HIV-1 RNA levels < 400 copies/ ml at 48 weeks (primary endpoint).
Pe baza procentului de pacienţi la care s- au obţinut nivele plasmatice ale ARN- ului de HIV- 1 < 400 copii/ ml după 48 săptămâni s- a demonstrat că fosamprenavirul cu ritonavir nu sunt inferioare faţă de nelfinavir (obiectiv primar).
In the ITT (Rebound or Discontinuation = Failure) analysis, 69% (221 / 322) of patients receiving fosamprenavir with ritonavir achieved < 400 copies/ ml compared to 68% (221 / 327) of patients receiving nelfinavir.
În cadrul analizei ITT (recădere sau întrerupere = eşec), 69% (221/ 327) dintre pacienţii trataţi cu fosamprenavir cu ritonavir au obţinut < 400 copii/ ml comparativ cu 68% (221/ 327) dintre cei care au utilizat nelfinavir.
The median plasma HIV-1 RNA had decreased by 3.1 log10 copies/ ml and 3.0 log10 copies/ ml at Week 48 in the fosamprenavir with ritonavir and nelfinavir arms respectively.
Valoarea plasmatică mediană a ARN- ului de HIV- 1 a scăzut cu 3, 1 log10 copii/ ml şi cu 3, 0 log10 copii/ ml la săptămâna 48 în lotul cu fosamprenavir şi ritonavir şi, respectiv, în cel cu nelfinavir.
The median baseline CD4 cell count was low (170 cells/ mm3 overall) in both groups.
Numărul median al celulelor CD4 la momentul iniţial a fost scăzut (170 celule/ mm3 per total) în ambele loturi.
CD4 + cell counts increased in both the fosamprenavir with ritonavir and nelfinavir groups, with median increases above baseline being similar in magnitude at Week 48 (+ 203 and + 207 cells/ mm3, respectively).
Numărul celulelor CD4+ a crescut atât în lotul cu fosamprenavir şi ritonavir cât şi în cel cu nelfinavir, înregistrându- se creşteri mediane similare ca amploare la săptămâna 48 faţă de momentul iniţial (+203 şi respectiv, + 207 celule/ mm3).
The data presented above demonstrates that the once daily regimen of fosamprenavir with ritonavir (1400 / 200 mg OD) in antiretroviral naïve patients showed similar efficacy compared to nelfinavir given twice daily.
Datele prezentate mai sus demonstrează că regimul cu administrare o dată pe zi de fosamprenavir şi ritonavir (1400/ 200 mg o dată pe zi) la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale prezintă aceeaşi eficacitate comparativ cu nelfinavirul administrat de două ori pe zi.
This study in view of its design (open label versus nelfinavir) did not provide a sufficiently robust efficacy demonstration in antiretroviral naïve patients to support the once daily regimen of fosamprenavir with ritonavir.
Acest studiu, din perspectiva protocolului său, (deschis, comparativ cu nelfinavir) nu furnizează o demonstrare suficient de robustă a eficacităţii pentru a susţine tratamentul cu fosamprenavir cu ritonavir o dată pe zi la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale.
As a conservative approach, based on enhanced amprenavir Ctrough levels, the twice daily dosing regimen of fosamprenavir with ritonavir was recommended for optimal therapeutic management of this population (see section 4.2).
4. 2).
In a subsequent randomised open-label study (ESS100732) in antiretroviral naïve patients, fosamprenavir (700 mg) co-administered with low dose ritonavir (100 mg) in a twice daily regimen including abacavir / lamivudine (600 mg / 300 mg) fixed dose combination tablet once daily showed comparable efficacy over 48 weeks to lopinavir / ritonavir (400 mg / 100 mg) given twice daily in combination with abacavir / lamivudine (600 mg / 300 mg once daily).
Într- un studiu ulterior, deschis, randomizat (ESS100732) la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale, administrarea concomitentă de fosamprenavir (700 mg) cu doze reduse de ritonavir (100 mg) de două ori pe zi incluzând un comprimat combinat în doză fixă de abacavir / lamivudină (600 mg / 300 mg) o dată pe zi a demonstrat eficacitate comparabilă cu administrarea timp de 48 săptămâni de lopinavir / ritonavir (400 mg / 100 mg) de două ori pe zi în asociere cu abacavir / lamivudină (600 mg / 300 mg o dată pe zi).
Non-inferiority was demonstrated between fosamprenavir co-administered with ritonavir and lopinavir / ritonavir based on the proportions of patients achieving plasma HIV-1 RNA levels < 400 copies/ ml at 48 weeks (primary endpoint).
S- a demonstrat non- inferioritate între fosamprenavir administrat concomitent cu ritonavir şi lopinavir / ritonavir pe baza proporţiilor de pacienţi care ating nivelele ARN- ul plasmatic de HIV- 1 < 400 copii/ ml la 48 săptămâni (obiectiv primar).
In the Time to loss of virological response (TLOVR) analysis for the ITT(E) population, the proportion of patients achieving < 400 copies/ ml was 73% (315 / 434) in the fosamprenavir with ritonavir group compared to 71% (317 / 444) of patients receiving lopinavir / ritonavir, with a 95% confidence interval of the difference of [-4,84%; 7; 05%].
În timpul de pierdere al răspunsului virusologic (TPRV) analizat pentru populaţia ITT (E), proporţia de pacienţi care ating < 400 copii/ ml a fost de 73% (315 / 434) în grupul cu fasamprenavir cu ritonavir comparativ cu 71% (317 / 444) din pacienţii cărora li se administrează lopinavir / ritonavir, cu un interval de încredere de 95% al diferenţei de [- 4, 84%; 7, 05%].
The median plasma HIV-1 RNA had decreased by 3.34 log10 copies/ ml and 3.33 log10 copies/ ml at Week 48 in the fosamprenavir with ritonavir and lopinavir / ritonavir arms respectively.
ARN- ul plasmatic median de HIV- 1 a scăzut cu 3, 34 log10 copii/ ml şi cu 3, 33 log10 copii/ ml la 48 săptămâni în grupul fosamprenavir cu ritonavir şi respectiv grupul lopinavir / ritonavir.
16 Median increase in CD4 cell count was 176 cells/ mm3 in the fosamprenavir with ritonavir arm and 191 cells/ mm3 in the lopinavir / ritonavir arm respectively by Week 48.
Mediana creşterii numărului de celule CD4 a fost de 176 celule/ mm3 în grupul fosampenavir cu ritonavir şi respectiv 191 celule/ mm3 în grupul lopinavir / ritonavir până în săptămâna 48.
In a randomised open-label study (APV30003) in protease inhibitor experienced patients with virological failure (less than or equal to two PIs) the fosamprenavir with ritonavir combination (700 / 100 mg twice daily or 1400 / 200 mg once daily) did not demonstrate non-inferiority to lopinavir / ritonavir with regard to viral suppression as measured by the average area under the curve minus baseline (AAUCMB) for plasma HIV-1 RNA over 48 weeks (the primary end point).
Într- un studiu deschis, randomizat (APV30003) la pacienţi trataţi anterior cu inhibitori de protează, cu eşec virusologic (≤ 2 IP), nu s- a dovedit că asocierea fosamprenavir şi ritonavir (700/ 100 mg de două 17 ori pe zi sau 1400/ 200 mg o dată pe zi) ar fi non- inferioară faţă de lopinavir/ ritonavir în ceea ce priveşte supresia virală, măsurată prin media ariei de sub curba concentraţiei plasmatice minus valoarea iniţială (MASCMVI) pentru ARN- ul plasmatic de HIV- 1 timp de 48 săptămâni (obiectiv primar).
Results were in favour of the lopinavir / ritonavir arm as detailed below.
Rezultatele au fost în favoarea lotului cu lopinavir/ ritonavir, aşa cum reiese din prezentarea detaliată de mai jos.
All patients in this study had failed treatment with a previous protease inhibitor regimen (defined as plasma HIV-1 RNA that never went below 1,000 copies/ ml after at least 12 consecutive weeks of therapy, or initial suppression of HIV-1 RNA which subsequently rebounded to ≥ 1,000 copies/ ml).
Toţi pacienţii din acest studiu au înregistrat eşec terapeutic cu un tratament anterior cu inhibitori de protează (definit ca nivel plasmatic al ARN- ului de HIV- 1 care nu a scăzut niciodată sub 1000 copii/ ml după cel puţin 12 săptămâni consecutive de terapie, sau supresia iniţială a ARN- ului de HIV - 1, cu recădere ulterioară ≥ 1000 copii/ ml).
However, only 65% of patients were receiving a PI based regimen at study entry.
Cu toate acestea, doar 65% dintre pacienţi urmau un tratament cu IP la momentul intrării în studiu.
The population enrolled mainly consisted of moderately antiretroviral experienced patients.
Populaţia recrutată s- a constituit în principal din pacienţi cu experienţă moderată în tratamentul cu antiretroviralele.
The median durations of prior exposure to NRTIs were 257 weeks for patients receiving fosamprenavir with ritonavir twice daily (79% had ≥ 3 prior NRTIs) and 210 weeks for patients receiving lopinavir/ ritonavir (64% had ≥ 3 prior NRTIs).
Duratele mediane de expunere anterioară la INRT au fost de 257 săptămâni pentru pacienţii care au utilizat fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi (79% au utilizat anterior ≥ 3 INRT) şi de 210 săptămâni pentru pacienţii care au utilizat lopinavir/ ritonavir (64% au utilizat anterior ≥ 3 INRT).
The median durations of prior exposure to protease inhibitors were 149 weeks for patients receiving fosamprenavir with ritonavir twice daily (49% received ≥ 2 prior PIs) and 130 weeks for patients receiving lopinavir/ ritonavir (40% received ≥ 2 prior PIs).
Duratele mediane de expunere anterioară la inhibitori de protează au fost de 149 de săptămâni pentru pacienţii care au utilizat fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi (49% au utilizat anterior ≥ 2 IP) şi 130 săptămâni pentru pacienţii care au utilizat lopinavir/ ritonavir (40% au utilizat anterior ≥ 2 IP).
The mean AAUCMBs (log10 c/ ml) in the ITT (E) population (Observed analysis) at 48 weeks are described in the table below:
În tabelul de mai jos se prezintă MASCMVI (log10 c/ ml) în populaţia ITT (E) (Analiză observaţională) după 48 săptămâni:
Plasma HIV-1 RNA Average Area Under the Curve Minus Baseline (AAUCMB) Values (log10 copies/ ml) at week 48 by Randomisation Strata in APV30003 ITT (E) Population (Observed Analysis)
Valorile (log10 copii/ ml) Mediei ariei de sub curba concentraţiei plasmatice minus valoarea inţială (MASCMVI) ARN- ului de HIV- 1 plasmatic în săptămâna 48 în funcţie de straturile randomizate din populaţia ITT (E) a studiului APV30003 (Analiză observaţională)
Observed analysis Observed analysis FPV/ RTV BID LPV/ RTV BID
Analiză
Observed analysis Mean Diff.
Analiză observaţională
Plasma HIV-1 RNA stratum 1000 – 10,000
Analiză observaţională
N=107 N=103 Mean (n) Mean (n)
observaţională
(97.5% CI) FPV/ RTV BID vs LPV/ RTV BID
LPV/ RTV DOZ
copies/ ml > 10,000 – 100,000
Diferenţa medie
-1.53 (41) -1.43 (43)
Stratul ARN- ului
-0.104 (-0.550, 0.342)
(IÎ 97, 5%)
copies/ ml
de HIV- 1
0.216 (-0.213, 0.664)
0, 216 (- 0, 213; 0, 664)
> 100,000 copies/ ml
> 100. 000 copii/ ml
1.232 (0.512, 1.952)
1, 232 (0, 512; 1, 952)
Total population
Populaţia totală
FPV/ RTV BID – Fosamprenavir with ritonavir twice daily, LPV/ RTV BID – Lopinavir / ritonavir twice daily
FPV/ RTV DOZ – Fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi, LPV/ RTV DOZ – Lopinavir / ritonavir de două ori pe zi
When considering the proportion of patients with undetectable viral load in the fosamprenavir with ritonavir twice daily dosing regimens and lopinavir / ritonavir arms respectively, results showed a trend in favour of the lopinavir / ritonavir arms:
Când se ia în considerare procentul de pacienţi cu încărcătură virală nedetectabilă în lotul cu fosamprenavir şi ritonavir cu administrare de două ori pe zi şi, respectiv, cel cu lopinavir/ ritonavir, rezultatele au avut tendinţa de a fi în favoarea lotului cu lopinavir/ ritonavir:
58% versus 61% (plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml) or 46% versus 50% (plasma HIV-1 RNA < 50 copies/ ml) at Week 48 (secondary efficacy endpoint) in the intent to treat (RD=F) analysis.
58% comparativ cu 61% (valori plasmatice ale ARN- ul de HIV- 1 < 400 copii/ ml) sau 46% comparativ cu 50% (valori plasmatice ale ARN- ul de HIV- 1 < 50 copii/ ml) în săptămâna 48 (obiectiv secundar de evaluare a eficacităţii) în analiza privind intenţia de tratament (recădere sau întrerupere = eşec).
17 In patients with high viral load at baseline (> 100,000 copies/ ml) 7/ 14 (50%) patients in the lopinavir / ritonavir group and 6/ 19 (32%) patients in the fosamprenavir with ritonavir group had plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml.
18 Dintre pacienţii cu încărcătură virală mare la momentul iniţial (> 100. 000 copii/ ml) 7/ 14 (50%) pacienţi din lotul cu lopinavir/ ritonavir şi 6/ 19 (32%) dintre pacienţii din lotul cu fosamprenavir şi ritonavir au prezentat valori plasmatice ale ARN- ului de HIV- 1 < 400 copii/ ml.
The fosamprenavir with ritonavir twice daily regimen and the lopinavir / ritonavir twice daily regimen showed similar immunological improvements through 48 weeks of treatment as measured by median change from baseline in CD4 + cell count (fosamprenavir with ritonavir twice daily:
După administrarea de fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi şi de lopinavir/ ritonavir de două ori pe zi s- au înregistrat ameliorări imunologice similare pe parcursul celor 48 săptămâni de tratament, măsurate prin modificarea medianei faţă de momentul iniţial a numărului de celule CD4+ (fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi:
81 cells/ mm3: lopinavir / ritonavir twice daily:
81 celule/ mm3; lopinavir/ ritonavir de două ori pe zi:
91 cells/ mm3).
91 celule/ mm3).
Fosamprenavir tablets and oral suspension with ritonavir in combination with NRTIs have been evaluated in protease inhibitor naïve and experienced children and adolescent patients.
S- a evaluat administrarea de fosamprenavir comprimate şi suspensie orală, cu ritonavir, în asociere cu INRT, la copii şi adolescenţi, netrataţi, respectiv, trataţi anterior cu inhibitori de protează.
The benefit in this age group has mainly been derived from the ongoing study, APV29005, an open label 48 week study evaluating the pharmacokinetic profiles, safety, and antiviral activity of fosamprenavir with ritonavir administered twice daily to HIV 1 protease inhibitor experienced and naive patients 2 to 18 years of age.
Beneficiul administrării la această grupă de vârstă a fost dedus, în principal, din studiul în desfăşurare APV29005, un studiu deschis, de 48 săptămâni, care evaluează profilul farmacocinetic, siguranţa şi activitatea antivirală a fosamprenavirului cu ritonavir, administrat de două ori pe zi, la pacienţi trataţi anterior şi la pacienţi netrataţi anterior cu inhibitori de protează HIV- 1, cu vârsta cuprinsă între 2 şi 18 ani.
Results through 24 weeks of treatment are provided below.
Rezultatele obţinute pe parcursul a 24 săptămâni de tratament sunt prezentate mai jos.
APV29005 enrolled 25 patients aged 6 to 11 (the majority of whom were treated with fosamprenavir / ritonavir 18/ 3 mg/ kg twice daily or the adult tablet regimen), and 29 patients aged 12 to 18 (the majority of whom were treated with the adult tablet regimen).
Studiul APV29005 a cuprins 25 pacienţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani (din care, majoritatea fuseseră trataţi cu 18/ 3 mg/ kg fosamprenavir / ritonavir, cu administrare de două ori pe zi, sau primiseră schema de tratament cu comprimate specifică adulţilor) şi 29 pacienţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 18 ani (din care, majoritatea fuseseră trataţi cu schema de tratament cu comprimate specifică adulţilor).
Overall, 27 (50%) were PI-naïve, 9 of whom were ART naïve, and 27 (50%) were PI-experienced.
În general, 27 (50%) pacienţi, au fost pacienţi care nu utilizaseră anterior IP, la 9 dintre ei nu se administrase anterior terapie cu amprenavir împreună cu ritonavir - TAR - şi 27 (50%) au fost pacienţi trataţi anterior cu IP.
Prior NRTI exposure was extensive, with median durations of 421 and 389 weeks for the PI naïve and experienced patients respectively.
Expunerea anterioară la INRT a fost extinsă, cu duratele mediane de expunere de 421 săptămâni la pacienţii netrataţi anterior cu IP, respectiv 389 săptămâni la pacienţii trataţi anterior cu IP.
The median duration of prior PI exposure was 239 weeks.
Durata mediană de expunere anterioară la IP a fost de 239 săptămâni.
Overall, patients enrolled with a median 4.6 HIV-1 RNA log10 copies/ ml (33% of whom had > 100,000 copies/ ml at baseline) and a median% CD4+ cell of 18% (37% of whom had% CD4+ of < 15% at baseline).
În general, pacienţii au fost înrolaţi în studiu cu o valoare mediană a ARN- ului de HIV- 1 de 4, 6 log10 copii/ ml (33% din pacienţi au avut iniţial > 100000 copii/ ml) şi un număr median% al celulelor CD4+ de 18% (37% din pacienţi au avut iniţial < 15% celule CD4+).
Through 24 weeks of therapy, 70% (19/ 27) of protease inhibitor naive and 56% (15/ 27) of protease inhibitor experienced patients achieved and maintained a plasma HIV 1 RNA < 400 copies/ ml (ITT(E), TLOVR).
Pe parcursul a 24 săptămâni de tratament, 70% (19/ 27) din pacienţii netrataţi anterior cu inhibitori de protează şi 56% (15/ 27) din pacienţii trataţi anterior cu inhibitori de protează, au atins şi menţinut o valoare plasmatică a ARN- ului de HIV- 1 < 400 copii/ ml (ITT( E), TPRV).
In the ITT(E) population (Observed analysis) at Week 24 the median% CD4+ cell counts increased by 8% in the PI-naïve subjects and 4% in the PI-experienced subjects.
La populaţia ITT( E), numărul median% al celulelor CD4+ a crescut cu 8%, în săptămâna 24, la pacienţii netrataţi anterior cu IP, respectiv, cu 4%, la pacienţii trataţi anterior cu IP.
The pharmacokinetic properties of amprenavir following co-administration of Telzir with ritonavir have been evaluated in healthy adult subjects and HIV-infected patients and no substantial differences were observed between these two groups.
Proprietăţile farmacocinetice ale amprenavirului după administrarea concomitentă de Telzir şi ritonavir au fost evaluate la subiecţi adulţi sănătoşi şi la pacienţi infectaţi cu HIV şi nu s- au observat diferenţe semnificative între cele două loturi.
Telzir tablet and oral suspension formulations, both given fasted, delivered equivalent plasma amprenavir AUC∞ values and the Telzir oral suspension formulation delivered a 14% higher plasma amprenavir Cmax as compared to the oral tablet formulation.
19 Ambele forme farmaceutice de Telzir, comprimate şi suspensie orală, administrate à jeun, au determinat valori echivalente ale ASC∞ plasmatice de amprenavir, iar Telzir suspensie orală a determinat o Cmax plasmatică de amprenavir cu 14% mai mare comparativ cu comprimatele.
18 After single dose administration of fosamprenavir, amprenavir peak plasma concentrations are observed approximately 2 hours after administration.
După administrarea unei doze unice de fosamprenavir, concentraţiile plasmatice maxime de amprenavir sunt atinse la aproximativ 2 ore de la administrare.
Fosamprenavir AUC values are, in general, less than 1% of those observed for amprenavir.
Valorile ASC pentru fosamprenavir sunt, în general, sub 1% din cele observate pentru amprenavir.
The absolute bioavailability of fosamprenavir in humans has not been established.
Nu s- a determinat biodisponibilitatea absolută a fosamprenavirului la om.
After multiple dose oral administration of equivalent fosamprenavir and amprenavir doses, comparable amprenavir AUC values were observed; however, Cmax values were approximately 30% lower and Cmin values were approximately 28% higher with fosamprenavir.
După administrarea orală de doze multiple echivalente de fosamprenavir şi amprenavir, s- au obţinut valori ale ASC pentru amprenavir comparabile; cu toate acestea, valorile Cmax au fost cu aproximativ 30% mai mici şi valorile Cmin au fost cu aproximativ 28% mai mari pentru fosamprenavir.
After multiple dose oral administration of fosamprenavir 700 mg with ritonavir 100 mg twice daily, amprenavir was rapidly absorbed with a geometric mean (95% CI) steady state peak plasma amprenavir concentration (Cmax) of 6.08 (5.38-6.86) µg/ ml occurring approximately 1.5 (0.75-5.0) hours after dosing (tmax).
După administrarea orală de doze multiple de fosamprenavir 700 mg cu ritonavir 100 mg de două ori pe zi, amprenavirul a fost absorbit rapid cu o medie geometrică (95% IÎ) a concentraţiei plasmatice maxime la starea de echilibru de amprenavir (Cmax) de 6, 08 μg/ ml (5, 38- 6, 86 μg/ ml) la aproximativ 1, 5 ore (0, 75- 5, 0 ore) după administrare (tmax).
The mean steady state plasma amprenavir trough concentration (Cmin) was 2.12 (1.77-2.54) µg/ ml and AUC0-tau was 39.6 (34.5– 45.3) h*µg/ ml.
Concentraţia plasmatică minimă medie la starea de echilibru de amprenavir (Cmin) a fost de 2, 12 μg/ ml (1, 77- 2, 54 μg/ ml), iar ASC0- tau a fost de 39, 6 (34, 5 - 45, 3) h* μg/ ml.
Administration of the fosamprenavir tablet formulation in the fed state (standardised high fat meal:
Administrarea comprimatelor de fosamprenavir după masă (conţinutul standard în grăsimi a unui prânz bogat în grăsimi:
967 kcal, 67 grams fat, 33 grams protein, 58 grams carbohydrate) did not alter plasma amprenavir pharmacokinetics (Cmax, tmax or AUC0- ∞) compared to the administration of this formulation in the fasted state.
967 kcal, 67 grame lipide, 33 grame proteine, 58 grame hidrocarbonaţi) nu a modificat farmacocinetica amprenavirului plasmatic (Cmax, tmax sau ASC0- ∞) comparativ cu administrarea acestei forme farmaceutice à jeun.
Co-administration of amprenavir with grapefruit juice was not associated with clinically significant changes in plasma amprenavir pharmacokinetics.
Administrarea amprenavirului concomitent cu suc de grapefruit nu s- a asociat cu modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amprenavirului plasmatic.
The apparent volume of distribution of amprenavir following administration of Telzir is approximately 430 l (6 l/ kg assuming a 70 kg body weight), suggesting a large volume of distribution, with penetration of amprenavir freely into tissues beyond the systemic circulation.
Volumul aparent de distribuţie al amprenavirului după administrarea de Telzir este de aproximativ 430 l (6 l/ kg la o greutate de 70 kg), sugerând un volum mare de distribuţie, cu pătrunderea liberă a amprenavirului în ţesuturile din afara circulaţiei sistemice.
This value is decreased by approximately 40% when Telzir is co-administered with ritonavir, most likely due to an increase in amprenavir bioavailability.
Această valoare scade cu aproximativ 40% în cazul administrării concomitente de Telzir şi ritonavir, cel mai probabil datorită unei creşteri a biodisponibilităţii amprenavirului.
In in vitro studies, the protein binding of amprenavir is approximately 90%.
În studiile in vitro, legarea amprenavirului de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.