natgillin/translations-raw huggingface dataset:
29 Telzir must not be administered concurrently with medicinal products with narrow therapeutic windows containing active substances that are substrates of cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).
Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conţin substanţe active cu indice terapeutic mic, care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 (CYP3A4).
Co-administration may result in competitive inhibition of the metabolism of these active substances thus increasing their plasma levels and leading to serious and / or life-threatening adverse reactions such as cardiac arrhythmia (e. g. amiodarone, astemizole, bepridil, cisapride, pimozide, quinidine, terfenadine) or peripheral vasospasm or ischaemia (e. g. ergotamine, dihydroergotamine).
Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanţe active, crescându- le astfel concentraţia plasmatică şi ducând la reacţii adverse grave şi/ sau care pun viaţa în pericol cum este aritmia cardiacă (de exemplu amiodaronă, astemizol, bepridil, cisapridă, pimozidă, chinidină, terfenadină) sau ischemie sau vasospasm periferic (de exemplu ergotamină, dihidroergotamină).
• Other combinations
31 • Alte asocieri
Based on data derived from these studies and because ritonavir is not expected to have a significant impact on the pharmacokinetics of NRTIs, the co-administration of fosamprenavir and ritonavir with these medicinal products is not expected to significantly alter the exposure of the co-administered active substances.
Pe baza datelor obţinute din aceste studii şi deoarece nu este de aşteptat ca ritonavirul să aibă o influenţă semnificativă asupra faracocineticii INRT, nu este de aşteptat ca administrarea de fosamprenavir cu ritonavir concomitent cu aceste medicamente să modifice semnificativ expunerea la aceste substanţe active.
No significant interaction is expected with didanosine gastro-resistent capsule
Nu sunt de aşteptat interacţiuni semnificative în cazul capsulelor gastrorezistente de didanozină.
30 Tenofovir: no recommendations can be drawn at this stage on the co-administration of fosamprenavir with ritonavir with tenofovir.
Tenofovir: în acest stadiu, nu se pot face recomandări privind administrarea concomitentă de fosamprenavir, ritonavir şi tenofovir.
No interaction studies have been undertaken between fosamprenavir with ritonavir and the following protease inhibitors: indinavir, saquinavir, nelfinavir and atazanavir.
Nu s- au efectuat studii privind interacţiunile dintre fosamprenavir cu ritonavir şi inhibitorii de protează: indinavir, saquinavir, nelfinavir şi atazanavir.
Clarithromycin: a reduction in the clarithromycin dose should be considered when co-administered with Telzir with ritonavir in patients with renal impairment as moderate increases in clarithromycin concentrations are expected when coadministered with Telzir with ritonavir.
Claritromicină: trebuie luată în considerare o reducere a dozei de claritromicină în cazul administrării concomitente cu Telzir şi ritonavir la pacienţi cu insuficienţă renală, deoarece sunt de aşteptat creşteri moderate ale concentraţiilor de claritromicină în cazul administrării concomitente cu Telzir şi ritonavir.
Ketoconazole / Itraconazole: co-administration of fosamprenavir 700 mg with ritonavir 100 mg twice daily and ketoconazole 200 mg once daily increased plasma ketoconazole Cmax by 25% and increased AUC(0-τ) to values 2.69-fold those observed on administration of ketoconazole 200 mg once daily without concurrent fosamprenavir with ritonavir.
32 Ketoconazol/ Itraconazol: administrarea concomitentă de fosamprenavir 700 mg cu ritonavir 100 mg de două ori pe zi şi ketoconazol 200 mg o dată pe zi a crescut Cmax a ketoconazolului plasmatic cu 25% şi ASC( 0- τ) de 2, 69 ori comparativ cu administrarea a 200 mg ketoconazol o dată pe zi fără administrarea concomitentă de fosamprenavir cu ritonavir.
The AUC and Cmax of amprenavir were decreased by 18% and 35% respectively, whilst the Cmin (C12h) was comparable, when a single 1400 mg dose of fosamprenavir was co-administered with a single 30 ml
ASC şi Cmax de amprenavir au scăzut cu 18% şi, respectiv, 35%, în timp ce Cmin (C12h) a fost comparabilă, în cazul administrării concomitente a unei doze unice de 1400 mg fosamprenavir şi a unei doze unice de 30 ml suspensie antiacidă (echivalentă cu 3, 6 grame hidroxid de aluminiu şi 1, 8 grame hidroxid de magneziu).
The AUC, Cmax and Cmin of phenytoin were decreased by 22%, 20% and 29% respectively.
ASC, Cmax şi Cmin de fenitoină au scăzut cu 22%, 20% şi respectiv 29%.
Concomitant administration of other anticonvulsant agents known to be enzymatic inducers (e. g. phenobarbital, carbamazepine) has not been studied but may lead to a decrease in the plasma concentrations of amprenavir.
Administrarea concomitentă a altor substanţe anticonvulsivante, cunoscute ca inductori enzimatici (de exemplu fenobarbital, carbamazepină) nu a fost studiată dar poate duce la o scădere a concentraţiilor plasmatice de amprenavir.
Based on data for ritonavir and other protease inhibitors, plasma concentrations of PDE5 inhibitors (e. g. sildenafil and vardenafil) are expected to substantially increase when co-administered with Telzir with ritonavir and may result in an increase in PDE5 inhibitor associated adverse reactions, including hypotension, visual changes and priapism.
Pe baza datelor pentru ritonavir şi alţi inhibitori de protează este de aşteptat o creştere semnificativă a concentraţiilor 33 plasmatice ale inhibitorilor de PDE5 (de exemplu sildenafil şi vardenafil) în cazul administrării concomitente cu Telzir şi ritonavir, aceasta putând duce la creşterea frecvenţei reacţiilor adverse asociate cu inhibitorii de PDE5, inclusiv hipotensiune arterială, tulburări vizuale şi priapism.
The effects of high fluticasone systemic exposure on ritonavir plasma levels is yet unknown.
Efectele expunerii sistemice mari la flucticazonă asupra concentraţiilor plasmatice de ritonavir nu sunt cunoscute în prezent.
HMG-CoA reductase inhibitors: if treatment with a HMG-CoA reductase inhibitor is indicated, pravastatin or fluvastatin is recommended because their metabolism is not dependent on CYP3A4 and interactions are not expected with protease inhibitors.
Inhibitorii de HMG- CoA reductază: dacă este indicat tratamentul cu inhibitori de HMG- CoA reductază, se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 şi nu este de aşteptat să se producă interacţiuni cu inhibitorii de protează.
Since increased concentrations of HMG-CoA reductase inhibitors may cause myopathy, including rhabdomyolysis, the combination of lovastatin or simvastatin with Telzir with ritonavir is not
Deoarece concentraţiile crescute de inhibitori de HMG- CoA pot provoca miopatie, inclusiv rabdomioliză, nu este recomandată administrarea combinată de lovastatină sau simvastatină cu Telzir şi ritonavir.
When used with Telzir with ritonavir, doses of atorvastatin no greater than 20 mg/ day should be administered, with careful monitoring for atorvastatin toxicity.
În cazul utilizării alături de Telzir şi ritonavir, trebuie administrate doze de atorvastatină care să nu depăşească 20 mg/ zi, cu monitorizarea atentă a toxicităţii atorvastatinei.
Tricyclic antidepressants: careful monitoring of the therapeutic and adverse reactions of tricyclic antidepressants is recommended when they (for example desipramine and nortriptyline) are concomitantly administered with Telzir.
34 Antidepresive triciclice: monitorizarea atentă a efectelor terapeutice şi a reacţiilor adverse ale antidepresivelor triciclice este recomandată în cazul în care acestea (de exemplu desipramina şi nortriptilina) sunt administrate concomitent cu Telzir.
Co-administration of fosamprenavir 700 mg twice daily + ritonavir 100 mg twice daily with an oral contraceptive containing ethinyl estradiol (EE) 0.035 mg/ norethisterone (NE) 0.5 mg once daily decreased plasma EE AUC(0- τ) and Cmax by 37% and 28%, respectively, and decreased plasma NE AUC(0-τ), Cmax, and Cτ by 34%, 38%, and 26%, respectively.
Steroizi: administrarea concomitenta de fosamprenavir 700 mg de două ori pe zi + ritonavir 100 mg de două ori pe zi cu un contraceptiv oral care conţine etinil estradiol (EE) 0, 035 mg/ noretisteron (NE) 0, 5 mg o dată pe zi a scăzut ASC( 0- τ) şi Cmax ale EE cu 37% şi respectiv 28% şi a scăzut ASC( 0- τ), Cmax şi Cτ ale NE cu 34%, 38% şi respectiv 26%.
33 Paroxetine:
Paroxetină:
Lactation Amprenavir-related material was found in rat milk, but it is not known whether amprenavir is excreted in human milk.
În laptele de şobolan s- au identificat compuşi având legătură cu amprenavirul, dar nu se cunoaşte dacă amprenavirul este excretat în laptele uman.
The safety of the co-administration of fosamprenavir with low dose ritonavir was established in two pivotal Phase III trials:
Siguranţa administrării concomitente de fosamprenavir şi ritonavir în doze mici a fost stabilită în două studii pivote de fază III:
APV30003 in protease inhibitor experienced patients, fosamprenavir given in combination with low dose ritonavir either once daily (1400 mg / 200 mg) (n = 106) or twice daily (700 mg / 100 mg) (n = 106) in combination with two active reverse transcriptase inhibitors (RTIs).
APV30003 la pacienţi trataţi anterior inhibitori de protează, s- a administrat fosamprenavir concomitent cu ritonavir în doze mici fie o dată pe zi (1400 mg/ 200 mg) (nr = 106) sau de două ori pe zi (700 mg/ 100 mg) (nr=106) în asociere cu doi inhibitori de revers transcriptază (IRT) activi.
Frequencies. are defined as:
Reacţiile adverse sunt clasificate de MedDRA pe sisteme, aparate şi organe şi în funcţie de frecvenţa absolută.
Rash (see text below “ rash/ cutaneous reactions”)
Erupţii cutanate( vezi textul de mai jos “ Erupţii cutanate/ reacţii cutanate ”)
Overall the safety profile in these 126 children and adolescents was similar to that observed in the adult population.
Profilul de siguranţă observat la aceşti 126 copii şi adolescenţi a fost, în general, similar cu cel observat la populaţia adultă.
Drug-related adverse events were more common in APV20003 (55%) where subjects received once daily fosamprenavir / ritonavir when compared to APV29005 (39%) where subjects received twice daily fosamprenavir / ritonavir.
Evenimentele adverse determinate de medicament au fost mai frecvent observate în cadrul studiului APV20003 (55%) unde pacienţii au fost trataţi cu fosamprenavir / ritonavir o dată pe zi, comparativ cu studiul APV29005 (39%), în care pacienţii au fost trataţi cu fosamprenavir / ritonavir de două ori pe zi.
Severe or life-threatening cases of rash, including Stevens-Johnson syndrome are rare.
Cazurile severe de erupţii cutanate care pun viaţa în pericol, inclusiv sindrom Stevens- Johnson, sunt rare.
35 Clinical chemistry abnormalities: clinical chemistry abnormalities (Grade 3 or 4) potentially related to treatment with fosamprenavir with ritonavir and reported in greater than or equal to 1% of adult patients, included: increased ALT (common), AST (common), serum lipase (common) and triglycerides (very common).
Anomalii ale analizelor de laborator: anomaliile de laborator (de grad 3 sau 4) având legătură potenţială cu tratamentul cu fosamprenavir şi ritonavir şi raportate la peste 1% dintre pacienţii adulţi au inclus: creşterea ALT (frecvent), AST (frecvent), a lipazei plasmatice (frecvent) şi a trigliceridelor (foarte frecvent).
If overdosage occurs, the patient should be monitored for evidence of toxicity (see section 4.8) and standard supportive treatment applied as necessary.
4. 8) şi trebuie instituit tratamentul suportiv standard în funcţie de caz.
Administration of fosamprenavir 700 mg twice daily with ritonavir 100 mg twice
Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul creşte ASC plasmatică a amprenavirului de aproximativ 2 ori şi Cτ, ss plasmatică de 4 până la 6 ori, comparativ cu valorile obţinute atunci când se administrează numai fosamprenavir.
36 daily results in plasma amprenavir concentrations (data from study APV30003 in antiretroviral experienced patients) which results in protein adjusted median ratios of Cmin/ IC50 and Cmin/ IC95 of 21.7 (range 1.19-240) and 3.21 (range 0.26-30.0), respectively.
Administrarea de 700 mg fosamprenavir de două ori pe zi cu 100 mg ritonavir de două ori pe zi determină concentraţii plasmatice de amprenavir (date din studiul APV30003 la pacienţi trataţi anterior cu antiretrovirale) care duc la rapoarte mediane ajustate în funcţie de legarea de proteinele plasmatice de Cmin/ CI50 şi Cmin/ CI95 de 21, 7 (în intervalul 1, 19- 240), respectiv 3, 21 (în intervalul 0, 26- 30, 0).
The 50% inhibitory concentration (IC50) of amprenavir ranged from 0.012 to 0.08 µM in acutely infected cells and was 0.41 µM in chronically infected cells (1 µM = 0.50 µg/ ml).
Concentraţia inhibitorie 50% (CI50) a amprenavirului a fost cuprinsă între 0, 012 şi 0, 08 μM 38 în celulele cu infecţie acută şi a fost de 0, 41 μM în cele cu infecţie cronică (1 μM = 0, 50 μg/ ml).
b) ART-naïve or PI-naïve patients
b) Pacienţi cărora nu li s- a administrat anterior IP sau TAR
37 In the studies of PI-experienced patients, APV30003 and its extension, APV30005 (fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg twice daily: n=107), the following mutations emerged in patients experiencing virological failure through 96 weeks:
Următoarele mutaţii au apărut la pacienţii la care terapia a eşuat din punct de vedere virusologic timp de 96 de săptămâni, în studiile la pacienţi trataţi anterior cu IP, APV30003 şi extensia sa, APV30005 (700 mg fosamprenavir / 100 mg ritonavir de două ori pe zi: n=107):
In the paediatric studies APV20003 and APV29005, 67 PI-experienced patients were treated with fosamprenavir / ritonavir and of 22 virological failure isolates genotyped, nine patients were found with treatment-emergent protease mutations.
În studiile la pacienţi copii şi adolescenţi, APV20003 şi APV29005, 67 pacienţi trataţi anterior cu IP au fost trataţi cu fosamprenavir / ritonavir şi din 22 cazuri în care terapia a eşuat din punct de vedere virusologic, pentru care s- au izolat genotipuri, nouă pacienţi au fost găsiţi cu mutaţii proteazice 39 provocate de tratament.
Based on data from twenty-five antiretroviral naïve patients failing a fosamprenavir containing regimen (one of whom showed Baseline resistance to lopinavir and saquinavir and another to tipranavir) the resistance pathways associated with amprenavir produce limited cross-resistance to atazanavir/ ritonavir (three of 25 isolates), darunavir/ ritonavir (four of 25 isolates), indinavir/ ritonavir (one of 25 isolates), lopinavir/ ritonavir (three of 24 isolates, saquinavir (three of 24 isolates) and tipranavir/ ritonavir (four of 24 isolates).
Pe baza datelor de la douăzecişicinci pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale, la care a eşuat tratamentul cu fosamprenavir (unul dintre ei prezentând rezistenţă primară la lopinavir şi saquinavir şi altul la tipranavir) căile rezistenţei asociate cu amprenavir produc rezistenţă încrucişată limitată la atazanavir/ ritonavir (trei din 25 tulpini izolate), darunavir/ ritonavir (patru din 25 tulpini izolate), indinavir/ ritonavir (una din 25 tulpini izolate), lopinavir/ ritonavir (trei din 24 tulpini izolate), saquinavir (trei din 24 tulpini izolate) şi tipranavir/ ritonavir (patru din 24 tulpini izolate).
38 Clinical experience with fosamprenavir boosted with ritonavir is mainly based on three open label studies.
Experienţa clinică cu fosamprenavir amplificat cu ritonavir se bazează în principal pe trei studii deschise.
Two studies performed in antiretroviral naïve patients, one in comparison to nelfinavir (study APV30002) and one in comparison to lopinavir / ritonavir (study ESS100732), and one study in antiretroviral experienced patients, in comparison to lopinavir / ritonavir (study APV30003).
Două studii efectuate la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale, unul în comparaţie cu nelfinavir (studiul APV30002) şi unul în comparaţie cu lopinavir/ ritonavir (studiul ESS100732) şi un
In antiretroviral naïve patients in APV30002, fosamprenavir (1400 mg) given once daily in combination with low dose ritonavir (200 mg) as part of a triple regimen including abacavir (300 mg twice daily) and lamivudine (150 mg twice daily) showed similar efficacy over 48 weeks compared to nelfinavir (1250 mg) given twice daily in combination with abacavir plus lamivudine (300 and 150 mg twice daily).
La pacienţii netrataţi anterior cu antiretrovirale din studiul APV30002, fosamprenavirul (1400 mg) administrat o dată pe zi în asociere cu ritonavir în doze mici (200 mg) ca parte a unei triple terapii incluzând abacavir (300 mg de două ori pe zi) şi lamivudină (150 mg de două ori pe zi) pe parcursul a 48 săptămâni a prezentat o eficacitate similară cu administrarea de nelfinavir (1250 mg) de doză ori pe zi în asociere cu abacavir şi lamivudină (300 şi 150 mg de două ori pe zi).
CD4+ cell counts increased in both the fosamprenavir with ritonavir and nelfinavir groups, with median increases above baseline being similar in magnitude at Week 48 (+203 and +207 cells/ mm3, respectively).
Numărul celulelor CD4+ a crescut atât în lotul cu fosamprenavir şi ritonavir cât şi în cel cu nelfinavir, înregistrându- se creşteri mediane similare ca amploare la săptămâna 48 faţă de momentul iniţial (+203 şi, respectiv, + 207 celule/ mm3).
The data presented above demonstrates that the once daily regimen of fosamprenavir with ritonavir (1400/ 200 mg OD) in antiretroviral naïve patients showed similar efficacy compared to nelfinavir given twice daily.
Datele prezentate mai sus demonstrează că regimul cu administrare o dată pe zi de fosamprenavir şi ritonavir (1400/ 200 mg o dată pe zi) la pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale prezintă aceeaşi eficacitate comparativ cu nelfinavirul administrat de două ori pe zi.
Median increase in CD4 cell count was 176 cells/ mm3 in the fosamprenavir with ritonavir arm and 191 cells/ mm3 in the lopinavir / ritonavir arm respectively by Week 48.
Mediana creşterii numărului de celule CD4 a fost de 176 celule/ mm3 în grupul fosampenavir cu ritonavir şi respectiv 191 celule/ mm3 în grupul lopinavir / ritonavir până în săptămâna 48.
Antiretroviral Experienced Adult Patients
41 Pacienţi adulţi trataţi anterior cu antiretrovirale
39 In a randomised open-label study (APV30003) in protease inhibitor experienced patients with virological failure (less than or equal to two PIs) the fosamprenavir with ritonavir (700 / 100 mg twice daily or 1400 / 200 mg once daily) did not demonstrate non-inferiority to lopinavir / ritonavir with regard to viral suppression as measured by the average area under the curve minus baseline (AAUCMB) for plasma HIV-1 RNA over 48 weeks (the primary end point).
Într- un studiu deschis, randomizat (APV30003) la pacienţi trataţi anterior cu inhibitori de protează, cu eşec virusologic (≤ 2 IP), nu s- a dovedit că asocierea fosamprenavir şi ritonavir (700/ 100 mg de două ori pe zi sau 1400/ 200 mg o dată pe zi) ar fi non- inferioară faţă de lopinavir/ ritonavir în ceea ce priveşte supresia virală, măsurată prin media ariei de sub curba concentraţiei plasmatice minus valoarea iniţială (MASCMVI) pentru ARN- ul plasmatic de HIV- 1 timp de 48 săptămâni (obiectiv primar).
copies/ ml > 10.000 – 100,000
Diferenţa medie
(-0.047, 0.536)
(- 0, 047; 0, 536) Abrevieri:
58% versus 61% (plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml) or 46% versus 50% (plasma HIV-1 RNA < 50 copies/ ml) at Week 48 (secondary efficacy endpoint) in the intent to treat (RD=F) analysis.
58% comparativ cu 61% (valori plasmatice ale ARN- ul de HIV- 1 < 400 copii/ ml) sau 46% comparativ cu 50% (valori
40 In patients with high viral load at baseline (> 100,000 copies/ ml) 7/ 14 (50%) patients in the lopinavir / ritonavir group and 6/ 19 (32%) patients in the fosamprenavir with ritonavir group had plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml.
Dintre pacienţii cu încărcătură virală mare la momentul iniţial (> 100. 000 copii/ ml) 7/ 14 (50%) pacienţi din lotul cu lopinavir/ ritonavir şi 6/ 19 (32%) dintre pacienţii din lotul cu fosamprenavir şi ritonavir au prezentat valori plasmatice ale ARN- ului de HIV- 1 plasmatic < 400 copii/ ml.
The fosamprenavir with ritonavir twice daily regimen and the lopinavir / ritonavir twice daily regimen showed similar immunological improvements through 48 weeks of treatment as measured by median change from baseline in CD4+ cell count (fosamprenavir with ritonavir twice daily:
După administrarea de fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi şi de lopinavir/ ritonavir de două ori pe zi s- au înregistrat ameliorări imunologice similare pe parcursul celor 48 săptămâni de tratament, măsurate prin modificarea medianei faţă de momentul iniţial a numărului de celule CD4+ (fosamprenavir cu ritonavir de două ori pe zi:
APV29005 enrolled 25 patients aged 6 to 11 (the majority of whom were treated with fosamprenavir / ritonavir 18/ 3 mg/ kg twice daily or the adult tablet regimen) and 29 patients aged 12 to 18 (the majority of whom were treated with the adult tablet regimen).
Studiul APV29005 a cuprins 25 pacienţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani (din care, majoritatea fuseseră trataţi cu 18/ 3 mg/ kg fosamprenavir / ritonavir, cu administrare de două ori pe zi, sau primiseră schema de tratament cu comprimate specifică adulţilor) şi 29 pacienţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 18 ani (din care, majoritatea fuseseră trataţi cu schema de tratament cu comprimate specifică adulţilor).
Overall, patients enrolled with a median 4.6 HIV-1 RNA log10 copies/ ml (33% of whom had > 100,000 copies/ ml at baseline) and a median% CD4+ cell of 18% (39% of whom had% CD4+ of < 15% at baseline).
În general, pacienţii au fost înrolaţi în studiu cu o valoare mediană a ARN- ului de HIV- 1 de 4, 6 log10 copii/ ml (33% din pacienţi au avut iniţial > 100000 copii/ ml) şi un număr median% al celulelor CD4+ de 18% (39% din pacienţi au avut iniţial < 15% celule CD4+).
The pharmacokinetic properties of amprenavir following co-administration of Telzir with ritonavir have been evaluated in healthy adult subjects and HIV-infected patients and no substantial differences were observed between these two groups.
43 Proprietăţile farmacocinetice ale amprenavirului după administrarea concomitentă de Telzir şi ritonavir au fost evaluate la subiecţii adulţi sănătoşi şi la pacienţi infectaţi cu HIV şi nu s- au observat diferenţe semnificative între cele două loturi.
Telzir tablet and oral suspension formulations, both given fasted, delivered equivalent plasma amprenavir AUC∞ values and the Telzir oral suspension formulation delivered a 14% higher plasma amprenavir Cmax as compared to the oral tablet formulation.
Ambele forme farmaceutice de Telzir, comprimate şi suspensie orală, administrate à jeun, au determinat valori echivalente ale ASC∞ plasmatice de amprenavir, iar Telzir suspensie orală a determinat o Cmax plasmatică de amprenavir cu 14% mai mare comparativ cu comprimatele.
Therefore for adult patients the Telzir oral suspension should be taken without food and on an empty stomach (see section 4.2).
4. 2).
41 After single dose administration of fosamprenavir, amprenavir peak plasma concentrations are observed approximately 2 hours after administration.
După administrarea unei doze unice de fosamprenavir, concentraţiile plasmatice maxime de amprenavir sunt atinse la aproximativ 2 ore de la administrare.
Administration of the fosamprenavir oral suspension formulation with a high fat meal (967 kcal, 67 grams fat, 33 grams protein, 58 grams carbohydrate) reduced plasma amprenavir AUC(0- ∞) by 28% and Cmax by 46% and delayed Tmax by 0.72 hours.
Administrarea de fosamprenavir suspensie orală concomitent cu un prânz bogat în lipide (967 kcal, 67 grame lipide, 33 grame proteine, 58 grame hidrocarbonaţi) a redus ASC (0- ∞) de amprenavir cu 28% şi Cmax cu 46% şi a determinat întârzierea Tmax cu 0, 72 ore.
The dose recommendations for this population therefore take into account the observed food effect (see section 4.2).
4. 2).
Metabolism
44 Metabolizarea
Amprenavir in addition is also an inhibitor of the CYP3A4 enzyme, although to a lesser extent than ritonavir.
În plus, amprenavirul este şi un inhibitor al enzimei CYP3A4, deşi într- o mai mică măsură decât ritonavirul.