natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Enhancement of the central sedation may occur in cases of concomitant use with antipsychotics (neuroleptics), hypnotics, anxiolytics/ sedatives, antidepressant agents, narcotic analgesics, anti-epileptic medicinal products, anaesthetics, and sedative antihistamines.
Sporirea efectului sedativ central poate să apară în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/ sedative, medicamente antidepresive, analgezice cu efect narcotic, medicamente antiepileptice, anestezice şi antihistaminice cu efect sedativ.
Coadministration of a single zaleplon 10 mg dose and venlafaxine (extended release) 75 mg or 150 mg daily did not produce any interaction on memory (immediate and delayed word recall) or psychomotor performance (digit symbol substitution test).
Administrarea zilnică concomitentă a unei doze unice de 10 mg zaleplon şi a unei doze de 75 mg sau 150 mg venlafaxină (cu eliberare prelungită) nu a avut niciun impact asupra memoriei (memorie verbală imediată sau pe termen lung) sau a performanţei psihomotorii (testul de substituire cifre - simboluri).
Additionally, there was no pharmacokinetic interaction between zaleplon and venlafaxine (extended release).
În plus, nu s- a constatat nicio interacţiune de ordin farmacocinetic între zaleplon şi venlafaxină (formă farmaceutică cu eliberare prelungită).
Cimetidine, a non-specific moderate inhibitor of several hepatic enzymes including both aldehyde oxidase and CYP3A4, produced an 85% increase in plasma concentrations of zaleplon because it inhibited both the primary (aldehyde oxidase) and secondary (CYP3A4) enzymes responsible for zaleplon’ s metabolism.
Administrarea de cimetidină, un inhibitor moderat nespecific al câtorva enzime hepatice incluzând atât aldehid- oxidaza cât şi CYP3A4, a determinat o creştere de 85% a concentraţiilor plasmatice de zaleplon deoarece a inhibat atât enzimele primare (aldehid- oxidaza) cât şi pe cele secundare (CYP3A4) responsabile de metabolizarea zaleplonului.
Co-administration of Sonata with a single 800 mg dose of erythromycin, a strong, selective CYP3A4 inhibitor, produced a 34% increase in zaleplon’ s plasma concentrations.
Administrarea Sonata în asociere cu o doză de 800 mg eritromicină, un inhibitor puternic şi selectiv al CYP3A4, a determinat o creştere cu 34% a concentraţiilor plasmatice de zaleplon.
In contrast, rifampicin, a strong inducer of several hepatic enzymes, including CYP3A4 resulted in a four fold reduction in zaleplon plasma concentration.
5 În schimb rifampicina, un puternic inductor al câtorva enzime hepatice inclusiv a CYP3A4, a determinat o scădere de patru ori a concentraţiei plasmatice de zaleplon.
Co-administration of Sonata together with inducers of CYP3A4 such as rifampicin, carbamazepine and phenobarbitone, may result in a reduction of zaleplon’ s efficacy.
Administrarea Sonata în asociere cu inductorii de CYP3A4 cum ar fi rifampicina, carbamazepina şi fenobarbitona poate determina o reducere a eficacităţii tratamentului cu zaleplon.
Although animal studies have shown no teratogenic or embryotoxic effects, insufficient clinical data 5 are available on Sonata to assess its safety during pregnancy and breastfeeding.
Deşi studiile efectuate la animale nu au indicat efecte teratogene sau embriotoxice, nu există date disponibile suficiente pentru a evalua siguranţa utilizării Sonata în timpul sarcinii şi alăptării.
If for compelling medical reasons, the medicinal product is administered during the late phase of pregnancy, or during labour at high doses, effects on the neonate, such as hypothermia, hypotonia and moderate respiratory depression, can be expected, due to the pharmacological action of the compound.
Dacă, din raţiuni stringente de ordin medical, medicamentul este administrat în ultima perioadă a sarcinii sau în doze mari în timpul travaliului, este de aşteptat apariţia, la nou- născut, a efectelor precum hipotermia, hipotonia şi depresia respiratorie moderată, datorită acţiunii farmacologice a medicamentului.
Infants born to mothers who took benzodiazepine and benzodiazepine-like agents chronically during the latter stages of pregnancy may have developed physical dependence and may be at some risk for developing withdrawal symptoms in the postnatal period.
Copiii născuţi din mame care au utilizat, în mod cronic, benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele în ultima perioadă a sarcinii pot prezenta dependenţă fizică şi un anumit risc de a dezvolta simptome ale sindromului de întrerupere în perioada post- natală.
The most frequent reported adverse drug reactions are amnesia, paraesthesia, somnolence and dysmenorrhea.
Cele mai frecvent raportate reacţii adverse raportate la medicament sunt amnezie, parestezie, somnolenţă şi dismenoree Frecvenţele sunt definite astfel:
Frequencies are defined as Very common (≥ 1/ 10) Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) Very rare (< 1/ 10,000) not known (cannot be estimated from the available data)
Foarte frecvente (≥1/ 10) Frecvente (≥1/ 100 şi < 1/ 10) Mai puţin frecvente (≥1/ 1000 şi < 1/ 100) Rare (≥1/ 10000 şi < 1/ 1000) Foarte rare (< 1/ 10000) Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile) În cadrulfiecărei grupă de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare gravităţii.
Organ/ System (Frequency)
6 Reacţii adverse Organ/ Sistem (frecvenţă)
See also below under Amnesia
Deasemenea vezi mai jos sub Amnezie
amnesia, paraesthesia, somnolence ataxia/ coordination abnormal, dizziness, disturbance in attention, parosmia, speech disorder (dysarthria, slurred speech), hypoaesthesia
amnezie, parestezie, somnolenţă ataxie/ tulburări de coordonare, ameţeli, scăderea capacităţii de concentrare, parosmie, tulburări de vorbire (dizartrie, vorbire neclară), hipoestezie
Eye disorders Uncommon:
Mai puţin frecvente:
Ear and labyrinth disorders
Tulburări acustice şi vestibulare Mai puţin frecvente:
Uncommon:
hiperacuzie
hyperacusis
Tulburări gastrointestinale
6 Gastrointestinal disorders Uncommon:
Mai puţin frecvente:
Skin and subcutaneous tissue disorders
Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat Mai puţin frecvente Cu frecvenţă necunoscută:
Frequency not known:
reacţii de fotosensibilitate angioedem
photosensitivity reaction angioedema
Tulburări metaboliice şi nutriţie
Uncommon:
astenie, stare de rău general
asthenia, malaise
Tulburări ale sistemului imunitar
Immune system disorders Very rare:
Foarte rare:
anaphylactic/ anaphylactoid reactions
reacţii anafilactice/ anafilactoide
Hepatobiliary disorders
Tulburări hepatobiliare Frecvenţă necunoscută:
dysmenorrhea
Frecvente:
Psychiatric disorders
dismenoree
Uncommon:
Tulburări psihice Mai puţin frecvente:
depersonalisation, hallucinations, depression, confusional state, apathy
depersonalizare, halucinaţii, depresie, stări confuzionale, apatie,
somnambulism
somnambulism
See also below under Depression and Psychiatric and “ paradoxical” reactions
Deasemenea vezi mai jos sub Depresie, Reacţii psihice şi
Amnesia Anterograde amnesia may occur using recommended therapeutic dosages, the risk increasing at higher dosages.
Amnezie Amnezia anterogradă poate apărea în urma utilizării dozelor terapeutice recomandate, riscul crescând odată cu creşterea dozelor.
Depression Pre-existing depression may be unmasked during benzodiazepine or benzodiazepine-like agent use.
7 Depresie O depresie preexistentă poate evolua către exprimare clinică în cursul utilizării de benzodiazepine sau a medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele.
Psychiatric and “ paradoxical” reactions Reactions like restlessness, agitation, irritability, decreased inhibition, aggressiveness, abnormal thinking, delusions, rages, nightmares, depersonalisation, hallucinations, psychoses, inappropriate behaviour, extroversion that seems out of character, and other adverse behavioural reactions are known to occur when using benzodiazepines or benzodiazepine-like agents.
Reacţii psihice şi „ paradoxale ” Este cunoscută apariţia de reacţii cum ar fi starea de nelinişte, agitaţia, iritabilitatea, scăderea gradului de inhibiţie, agresivitatea, procesele anormale de gândire, iluziile, accesele de furie, coşmarurile, stările de depersonalizare, halucinaţiile, psihozele, comportamentul inadecvat, episoadele de extrovertire comportamentală care nu sunt adecvate tipului de personalitate al pacientului şi alte reacţii adverse de ordin comportamental în cazul utilizării benzodiazepinelor sau medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele.
7 In the management of overdose with any medicinal product, it should be borne in mind that multiple agents may have been taken.
În abordarea terapeutică a supradozajului cu orice medicament, trebuie să se aibă în vedere faptul că este posibil să fi fost administrate mai multe medicamente.
Following overdose with oral benzodiazepine or benzodiazepine-like agents, vomiting should be induced (within one hour) if the patient is conscious or gastric lavage undertaken with the airway protected if the patient is unconscious.
Dacă supradozajul s- a produs prin administrarea orală de benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele, trebuie induse vărsăturile (în decurs de o oră) dacă pacientul este conştient sau trebuie efectuat lavajul gastric cu protejarea căilor respiratorii, dacă pacientul este inconştient.
Chromaturia (blue-green urine discolouration) has been reported with zaleplon overdose.
Cromaturia (colorarea albastru- verzuie a urinei) a fost raportată în cazul supradozajului cu zaleplon.
Benzodiazepine related drugs, ATC Code N05CF03
8 Grupa farmacoterapeutică: medicamente înrudite cu benzodiazepine, codul ATC:
Zaleplon is a pyrazolopyrimidine hypnotic that is structurally different from benzodiazepines and other hypnotics.
N05CF03 Zaleplon este un hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine şi alte hipnotice.
Zaleplon’ s pharmacokinetic profile shows rapid absorption and elimination (see section 5.2).
Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidenţiază o viteză crescută a absorbţiei şi eliminării (vezi pct.
Sonata’ s efficacy has been demonstrated in both sleep laboratory studies using objective polysomnography (PSG) measures of sleep and in outpatient studies using patient questionnaires to assess sleep.
Eficacitatea Sonata a fost demonstrată atât în cadrul unor studii de laborator utilizând determinări obiective asupra somnului prin polisomnografie (PSG), cât şi la pacienţii din ambulator, prin utilizarea unor chestionare de evaluare a somnului, completate de către aceştia.
Sleep latency in outpatient studies was decreased for up to 4 weeks in non-elderly patients with Sonata 10 mg.
În cadrul studiilor efectuate la pacienţi din ambulator, perioada de latenţă a somnului a scăzut într- o perioadă de maximum 4 săptămâni la pacienţii non- vârstnici, în condiţiile administrării unei doze de Sonata de 10 mg.
In Sonata studies using objective PSG measures, Sonata 10 mg was superior to placebo in decreasing sleep latency and increasing sleep duration during the first half of the night.
În cadrul studiilor ce au utilizat măsurători obiective de tip PSG, doza de 10 mg de Sonata s- a dovedit superioară faţă de placebo în ceea ce priveşte scăderea perioadei de latenţă a somnului şi creşterea duratei somnului, în prima jumătate a nopţii.
Sonata has been shown to preserve sleep stages in controlled studies that measured the percentage of sleep time spent in each sleep stage.
În cadrul studiilor controlate care au determinat procentul intervalelor de timp petrecut în fiecare fază a somnului, s- a dovedit că Sonata păstrează raportul dintre fazele somnului.
Absorption Zaleplon is rapidly and almost completely absorbed after oral administration, and peak concentrations are reached in approximately 1 hour.
Absorbţie Zaleplonul este absorbit rapid şi aproape complet după administrare orală, iar valorile maxime ale concentraţiei sunt atinse în decurs de aproximativ o oră.
Distribution Zaleplon is lipophilic with a volume of distribution of about 1.4±0.3 l/ kg following intravenous administration.
Distribuţie Zaleplon este lipofil, cu un volum de distribuţie de aproximativ 1, 4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase.
Metabolism Zaleplon is primarily metabolised by aldehyde oxidase to form 5-oxo-zaleplon.
Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază, cu formarea de 5- oxo- zaleplon.
Additionally, zaleplon is metabolised by CYP3A4 to form desethylzaleplon which is further metabolised by aldehyde oxidase to form 5-oxo-desethylzaleplon.
În plus, zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon, care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază, la 5- oxo- desetilzaleplon.
All of zaleplon’ s metabolites are inactive in both animal behavioural models and in vitro activity assays.
Toţi metaboliţii zaleplonului s- au dovedit inactivi, prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât şi a testelor de activitate in- vitro.
Zaleplon plasma concentrations increased linearly with dose, and zaleplon showed no signs of accumulation following administration of up to 30 mg/ day.
Concentraţiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcţie de doză, iar zaleplonul nu prezintă nici un semn de acumulare în urma administrării unor doze de cel mult 30 mg/ zi.
Excretion Zaleplon is excreted in the form of inactive metabolites, mainly in the urine (71%) and faeces (17%).
9 Excreţie Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliţi inactivi, în principal în urină (71%) şi fecale (17%).
Fifty-seven percent (57%) of the dose is recovered in urine in the form of 5-oxo-zaleplon and its glucuronide metabolite, an additional 9% is recovered as 5-oxo-desethylzaleplon and its glucuronide metabolite.
Cincizeci şi şapte la sută (57%) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon şi metabolitul său glucuronidat, alte 9% fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon şi metabolitul său glucuronidat.
The majority of the faecal recovery consists of 5-oxo-zaleplon.
Majoritatea cantităţii recuperate în fecale este reprezentată de 5- oxo- zaleplon.
Hepatic Impairment Zaleplon is metabolised primarily by the liver and undergoes significant presystemic metabolism.
Insuficienţă hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat şi suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică.
Consequently, the oral clearance of zaleplon was reduced by 70% and 87% in compensated and decompensated cirrhotic patients, respectively, leading to marked increases in mean Cmax and AUC (up to 4-fold and 7-fold in compensated and decompensated patients, respectively) relative to healthy subjects.
În consecinţă, în cazul zaleplonului administrat pe cale orală, s- a constatat o reducere a clearance- ului cu 70% şi 87% pentru pacienţii cu ciroză compensată şi, respectiv, decompensată, conducând la creşteri pronunţate ale valorilor medii ale Cmax şi ASC (de până la 4 ori şi de până la 7 ori pentru pacienţii compensaţi şi, respectiv, cei decompensaţi), comparativ cu subiecţii sănătoşi.
Renal Impairment The single dose pharmacokinetics of zaleplon were studied in patients with mild (creatinine clearance 40 to 89 ml/ min) and moderate (20 to 39 ml/ min) renal impairment, and in patients on dialysis.
Insuficienţă renală Parametrii de farmacocinetică ai dozei unice de zaleplon au fost studiaţi la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (valoarea clearance- ului creatininei între 40 şi 89 ml/ min) şi moderată (20 până la 39 ml/ min), precum şi la pacienţii dializaţi.
In patients with moderate impairment and those on dialysis there was a reduction of approximately 23% in peak plasma concentration compared to healthy volunteers.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată şi la cei dializaţi s- a constatat o reducere de aproximativ 23% a concentraţiei plasmatice maxime, prin comparaţie cu voluntarii sănătoşi.
Repeated oral administration of zaleplon to rats and dogs elicited increases in liver and adrenal weights; however, these increases occurred at high multiples of the maximum therapeutic dose, were reversible, were not associated with degenerative microscopic changes in liver or adrenal glands, and were consistent with effects in animals with other compounds that bind to benzodiazepine receptors.
Administrarea orală repetată de zaleplon la şobolani şi câini a determinat creşteri în greutate ale ficatului şi glandelor suprarenale; cu toate acestea, respectivele creşteri în greutate au apărut în cazul utilizării unor doze care depăşeau de mai multe ori doza terapeutică maximă, au fost reversibile, nu s - au asociat cu modificări microscopice de tip degenerativ la nivelul ficatului şi glandelor suprarenale şi au fost similare cu efectele constatate la animale în cazul administrării altor medicamente care se leagă de receptorii benzodiazepinici.
In a three month study in prepubescent dogs there was significant reduction in the weight of both prostate and testes at high multiples of the maximum therapeutic dose.
În cadrul unui studiu cu durata de trei luni, efectuat la câini aflaţi în perioada pre- pubertară, s- a constatat o reducere semnificativă a greutăţii prostatei şi testiculelor în cazul administrării unor doze care depăşeau de mai multe ori doza terapeutică maximă.
Oral administration of zaleplon
Administrarea orală a zaleplonului la şobolani timp de 104 săptămâni consecutive, în doze de până la 20 mg/ kg şi zi nu a determinat apariţia niciunei tumori, legată de administrarea medicamentului.
Oral administration of zaleplon to mice for 65 or 104 consecutive weeks at high dosage levels (≥ 100 mg/ kg/ day) elicited a statistically significant increase in benign but not in malignant liver tumors.
Administrarea orală a zaleplonului la şoareci timp de 65 sau 104 săptămâni consecutive, în doze mari (≥100 mg/ kg şi zi) a determinat o creştere semnificativă din punct de vedere statistic a incidenţei tumorilor benigne, dar nu şi a celor maligne.
Printing inks on the shell contain the following (gold ink S-13050): shellac, lecithin, simethicone, yellow iron oxide (E172).
Cerneala de imprimare de pe capsulă conţine următoarele (cerneală aurie S- 13050): shellac, lecitină, simeticonă, oxid galben de fer (E172).
PVC / PVDC aluminium blister packages of 7, 10, 14 capsules in perforated unit-dose blisters.
Blistere din PVC/ PVDC aluminiu a 7, 10 şi 14 capsule în blistere perforate unidoză.
10 6.6 Special precautions for disposal and handling
6. 6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Meda AB Pipers väg 2A S-170 09 Solna Sweden
Meda AB Pipers väg 2A S- 170 09 Solna Suedia
12 March 1999 Date of latest renewal:
12 martie 1999 Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei:
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
Informaţii detailate privind acest medicament sunt disponibile pe website- ul Agenţiei Europene a Medicamentului (EMEA) http: // www. emea. europa. eu /
Each capsule contains 10 mg of zaleplon.
Fiecare capsulă conţine zaleplon 10 mg.
Lactose monohydrate 49 mg.
Excipienţi: lactoză monohidrat, 49 mg.
Capsules have an opaque white hard shell with pink band, “ W” and the strength “ 10 mg”.
Capsule Capsulele au un înveliş dur opac de culoare alb şi maro pal, având inscripţionată o bandă aurie, un „ W ” şi doza „ 10 mg ”.
12 Renal impairment No dosage adjustment is required in patients with mild to moderate renal insufficiency, because Sonata pharmacokinetics is not altered in such patients.
Insuficienţă renală Nu este necesară o ajustare a dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată, deoarece parametrii farmacocinetici ai Sonata nu sunt modificaţi la aceşti pacienţi.
Severe renal impairment is contraindicated (see section 4.3.).
4. 3.
Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients Severe hepatic impairment Severe renal impairment Sleep apnoea syndrome Myasthenia gravis Severe respiratory insufficiency Children (under 18 years of age)
Insuficienţă renală severă Sindrom de apnee în somn Miastenia gravis Insuficienţă respiratorie severă Copii (cu vârsta sub 18 ani)
Other complex behaviors (e. g., preparing and eating food, making phone calls, or having sex) have been reported in patients who are not fully awake after taking a sedative-hypnotic.
S- au raportat şi alte comportamente complexe (de exemplu, prepararea alimentelor şi alimentaţia, efectuarea de convorbiri telefonice sau activitate sexuală) la pacienţii care nu sunt pe deplin conştienţi după ce au luat un sedativ- hipnotic.
Due to zaleplon ’ s short plasma half-life alternative therapy should be considered if early morning awakening is experienced.
Datorită timpului scurt de înjumătăţire plasmatică a zaleplonului, trebuie luată în considerare utilizarea unei terapii alternative în cazul în care apare fenomenul de trezire matinală.
The risk of dependence increases with dose and duration of treatment and is greater with patients having a history of alcohol and medicinal product abuse.
14 durata tratamentului, fiind mai mare la acei pacienţi care prezintă antecedente de abuz de alcool etilic şi medicamente.
These may consist of 13 headaches, muscle pain, extreme anxiety, tension, restlessness, confusion and irritability.
Ele pot consta în cefalee, mialgii, anxietate extremă, stare de tensiune, nelinişte, confuzie şi iritabilitate.
Alcohol and medicinal product abuse Benzodiazepine and benzodiazepine-like agents should be used with extreme caution in patients with a history of alcohol or medicinal product abuse.
Abuzul de alcool etilic şi de medicamente Benzodiazepinele şi medicamentele înrudit cu benzodiazepinele trebuie utilizaţi cu precauţie deosebită la pacienţii cu antecedente de consum abuziv de alcool etilic sau medicamente.
Renal impairment Sonata is not indicated to treat patients with severe renal impairment as it has not been adequately studied in those patients.
15 Insuficienţă renală Sonata nu este indicat pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală severă deoarece nu a fost suficient studiat la acest grup de pacienţi.
14 Respiratory insufficiency Caution should be observed when prescribing sedative medicinal products to patients with chronic respiratory insufficiency.
Insuficienţă respiratorie Prescrierea medicamentelor cu efect sedativ trebuie făcută cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă respiratorie cronică.
Psychosis Benzodiazepine and benzodiazepine-like agents are not recommended for the primary treatment of psychotic illness.
Psihoză Nu se recomandă administrarea benzodiazepinele şi medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele ca tratament primar al bolii psihotice.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rarede intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbţie la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament
In contrast, rifampicin, a strong inducer of several hepatic enzymes, including CYP3A4 resulted in a four fold reduction in zaleplon plasma concentration.
16 În schimb rifampicina, un puternic inductor al câtorva enzime hepatice inclusiv a CYP3A4, a determinat o scădere de patru ori a concentraţiei plasmatice de zaleplon.
15 4.6 Pregnancy and lactation
4. 6 Sarcina şi alăptarea
Although animal studies have shown no teratogenic effects or embryotoxic effects, insufficient clinical data are available on Sonata to assess its safety during pregnancy and breastfeeding.
Deşi studiile efectuate la animale nu au indicat efecte teratogene sau embriotoxice, nu există date disponibile suficiente pentru a evalua siguranţa utilizării Sonata în timpul sarcinii şi alăptării.