natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The median EC50 of lopinavir against isolates with 0 − 3, 4 − 5, 6 − 7 and 8 − 10 mutations at the above amino acid positions was 0.8, 2.7 13.5 and 44.0-fold higher than the EC50 against wild type HIV, respectively.
Valoarea medie CE50 a lopinavirului împotriva tulpinilor cu 0 - 3, 4 - 5, 6 - 7 şi 8 - 10 mutaţii la poziţiile de mai sus ale aminoacizilor, a fost de 0, 8, 2, 7, 13, 5 şi 44, 0 ori mai mare decât CE50 împotriva tipului sălbatic de HIV.
The 16 viruses that displayed > 20-fold change in susceptibility all contained mutations at positions 10, 54, 63 plus 82 and/ or 84.
Toate cele 16 virusuri care au avut modificări de peste 20 ori mai mari ale sensibilităţii, au prezentat mutaţii la poziţiile 10, 54, 63 plus 82 şi/ sau 84.
In addition to the mutations described above, mutations V32I and I47A have been observed in rebound isolates with reduced lopinavir susceptibility from protease inhibitor experienced patients receiving Kaletra therapy.
În plus faţă de mutaţiile descrise anterior, au fost observate mutaţiile I47A şi L76V în tulpinile de recădere cu reducerea sensibilităţii la lopinavir la pacienţii cărora li s- a administrat tratament cu Kaletra.
Antiviral activity of Kaletra in patients failing protease inhibitor therapy: the clinical relevance of reduced in vitro susceptibility to lopinavir has been examined by assessing the virologic response to Kaletra therapy, with respect to baseline viral genotype and phenotype, in 56 patients previous failing therapy with multiple protease inhibitors.
La 56 pacienţi, care nu au răspuns la tratamentul cu diferiţi inhibitori de protează, a fost studiată semnificaţia clinică a sensibilităţii reduse la lopinavir in vitro, prin evaluarea răspunsului viral la tratamentul cu Kaletra, cu respectarea genotipului şi fenotipului viral iniţial.
The EC50 of lopinavir against the 56 baseline viral isolates ranged from 0.6 to 96-fold higher than the EC50 against wild type HIV.
CE50 ale lopinavirului împotriva a 56 tulpini virale iniţiale au fost de 0, 6- 96 ori mai mari decât CE50 împotriva tipului sălbatic de HIV.
After 48 weeks of treatment with Kaletra, efavirenz and nucleoside reverse transcriptase inhibitors, plasma HIV RNA ≤ 400 copies/ ml was observed in 93% (25/ 27), 73% (11/ 15), and 25% (2/ 8) of patients with< 10-fold, 10 to 40-fold, and > 40-fold reduced susceptibility to lopinavir at baseline, respectively.
După 48 săptămâni de tratament cu Kaletra, efavirenz şi INRT, s- au observat ≤ 400 copii/ ml ARN HIV în plasmă la 93% (25/ 27), 73% (11/ 15), şi 25% (2/ 8) dintre pacienţii care au prezentat o reducere a sensibilităţii la lopinavir < 10 ori, între 10 - 40 ori şi > 40 ori faţă de valoarea iniţială.
In addition, virologic response was observed in 91% (21/ 23), 71% (15/ 21) and 33% (2/ 6) patients with 0 − 5, 6 − 7, and 8 − 10 mutations of the above mutations in HIV protease associated with reduced in vitro susceptibility to lopinavir.
În plus, răspunsul viral a fost observat la 91% (21/ 23), 71% (15/ 21) şi 33% (2/ 6) dintre pacienţii cu 0- 5, 6- 7 şi 8- 10 mutaţii ale proteazei HIV asociate cu reducerea sensibilităţii in vitro la
Activity of other protease inhibitors against isolates that developed incremental resistance to lopinavir after Kaletra therapy in protease inhibitor experienced patients:
Activitatea inhibitorilor de protează asupra tulpinilor care au dezvoltat rezistenţă crescută la lopinavir după tratamentul cu Kaletra la pacienţii trataţi anterior cu inhibitori de protează:
The presence of cross resistance to other protease inhibitors was analysed in 18 rebound isolates that had demonstrated evolution of resistance to lopinavir during 3 Phase II and one Phase III studies of Kaletra in protease inhibitor-experienced patients.
În 3 studii de Fază II şi unul de Fază III cu Kaletra, efectuate la pacienţi trataţi anterior cu inhibitori de protează, prezenţa rezistenţei încrucişate la alţi inhibitori de protează a fost analizată la 18 tulpini de recădere care au demonstrat evoluţia rezistenţei la lopinavir.
The median fold IC50 of lopinavir for these 18 isolates at baseline and rebound was 6.9- and 63-fold, respectively, compared to wild type virus.
Valoarea medie a CI50 a lopinavirului pentru aceste 18 tulpini iniţiale şi de recădere a fost de 6, 9 şi respectiv de 63 ori comparativ cu tipul sălbatic de virus.
Modest decreases in amprenavir activity were noted with a median increase of IC50 from 3.7- to 8-fold in the baseline and rebound isolates, respectively.
A fost notată o scădere redusă a activităţii amprenavirului, cu o creştere medie a CI50 de la 3, 7 la 8 ori pentru tulpinile virale iniţiale şi respectiv tulpinile de recădere.
Please refer to the Aptivus Summary of Product
Tulpinile au menţinut susceptibilitatea la tipranavir cu o creştere medie a CI50 a tulpinior iniţiale şi de recădere, de 1, 9 şi respectiv 1, 8 ori, comparativ cu tipul sălbatic de virus.
16 Characteristics for additional information on the use of tipranavir, including genotypic predictors of response, in treatment of lopinavir-resistant HIV-1 infection.
Pentru informaţii suplimentare privind utilizarea tipranavirului în tratamentul infecţiei cu HIV- 1 rezistent la lopinavir, inclusiv indicatorii răspunsului genotipic, vă rugăm consultaţi Rezumatul Caracteristicilor Produsului al Aptivis.
The effects of Kaletra (in combination with other antiretroviral agents) on biological markers (plasma HIV RNA levels and CD4 counts) have been investigated in a controlled study of Kaletra of 48 weeks duration, and in additional studies of Kaletra of 360 weeks duration.
Efectele Kaletra (în asociere cu alte antiretrovirale) asupra markerilor biologici (valorile plasmatice ale ARN HIV şi numărul CD4) s- au investigat într- un studiu controlat cu Kaletra pe o durată de 48 săptămâni şi în studii suplimentare cu Kaletra timp de 360 săptămâni.
Study M98-863 is a randomised, double-blind trial of 653 antiretroviral treatment naïve patients investigating Kaletra (400/ 100 mg twice daily) compared to nelfinavir (750 mg three times daily) plus nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
Studiul M98- 863, randomizat, dublu- orb s- a efectuat la 653 pacienţi netrataţi anterior cu antiretrovirale, la care s- a administrat Kaletra (400/ 100 mg de două ori pe zi) comparativ cu nelfinavir (750 mg de trei ori pe zi) plus INRT.
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients at 48 weeks with HIV RNA < 400 copies/ ml in the Kaletra arm was 75% and 63% in the nelfinavir arm.
În urma analizei în intenţia de tratament, conform căreia pacienţii cu valori lipsă sunt consideraţi eşecuri virologice, proporţia de pacienţi după 48 săptămâni, cu ARN HIV < 400 copii/ ml în grupul cu Kaletra a fost de 75%, iar în grupul cu nelfavir, de 63%.
2.6 to 6.8 log10 copies/ ml).
Numărul mediu iniţial de celule CD4 a fost de 259 celule/ mm3 (interval: între 2 şi 949 celule/ mm3) şi ARN HIV - 1 mediu iniţial din plasmă a fost de 4, 9 log10 copii/ ml (interval: între 2, 6 şi 6, 8 log10 copii/ ml).
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients in the Kaletra arm with plasma RNA < 50 copies/ ml was 67% and 52% in the nelfinavir arm.
După 48 săptămâni de terapie, proporţia de pacienţi cu ARN din plasmă < 50 copii/ ml în grupul cu Kaletra a fost de 67%, iar în grupul cu nelfavir, de 52%.
The mean increase from baseline in CD4 cell count was 207 cells/ mm3 in the Kaletra arm and 195 cells/ mm3 in the nelfinavir arm.
Creşterea medie de la numărul iniţial de celule CD4 a fost de 207 celule/ mm3 în grupul cu Kaletra şi de 195 celule/ mm3 în grupul cu nelfavir.
Through 48 weeks of therapy, a statistically significantly higher proportion of patients in the Kaletra arm had HIV RNA < 50 copies/ ml compared to the nelfinavir arm.
După 48 săptămâni de terapie, un procent de pacienţi semnificativ mai mare în grupul cu Kaletra a avut ARN HIV < 50 copii/ ml, comparativ cu grupul cu nelfavir.
Sustained virological response to Kaletra (in combination with nucleoside/ nucleotide reverse transcriptase inhibitors) has been also observed in a small Phase II study (M97-720) through 360 weeks of treatment.
De asemenea, răspunsul virulogic susţinut la Kaletra (în asociere cu inhibitorii nucleozidici/ nucleotidici de revers transcriptază) a fost observat în cadrul unui studiu de mică amploare de fază II (M97- 720), efectuat timp de 360 săptămâni de tratament.
One hundred patients were originally treated with Kaletra in the study (including 51 patients receiving 400/ 100 mg twice daily and 49 patients at either 200/ 100 mg twice daily or 400/ 200 mg twice daily).
În acest studiu au fost trataţi iniţial o sută de pacienţi (din care 51 pacienţi au primit 400/ 100 mg de două ori pe zi şi 49 pacienţi au primit fie 200/ 100 mg de două ori pe zi, fie 400/ 200 mg de două ori pe zi).
All patients converted to open-label Kaletra at the 400/ 100 mg twice daily dose between week 48 and week 72.
Între săptămâna 48 şi 72, toţi pacienţii au fost incluşi în studiul deschis Kaletra şi au primit o doză de 400/ 100 mg de două ori pe zi.
Sixty-one patients completed the study (35 patients received the recommended 400/ 100 mg twice daily dose throughout the study).
61 pacienţi au terminat studiul (35 pacienţi au primit doza recomandată de 400/ 100 mg de două ori pe zi pe tot parcursul studiului).
Through 360 weeks of treatment, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml was 61% (59%), and the corresponding mean increase in CD4 cell count was 501 cells/ mm3.
Timp de 360 săptămâni de tratament, proporţia de pacienţi cu HIV ARN < 400 (< 50) copii/ ml a fost de 61% (59%) şi creşterea medie corespunzătoare a CD4 a fost de 501 celule/ mm3.
Thirty-nine patients (39%) discontinued the study, including 16 (16%) discontinuations due to adverse events, one of which was associated with a death.
39 pacienţi (39%) au întrerupt studiul, incluzând 16 (16%) datorită reacţiilor adverse, dintre aceste reacţii adverse, una a condus la deces..
Patients with prior antiretroviral therapy
18 Pacienţi cu tratament antiretroviral anterior
Study M97-765 is a randomised, double-blind trial evaluating Kaletra at two dose levels (400/ 100 mg and 400/ 200 mg, both twice daily) plus nevirapine (200 mg twice daily) and two nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 70 single protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Studiul M97- 765 este un studiu dublu orb, randomizat, care evaluează efectul Kaletra la două niveluri de dozare (400/ 100 mg şi 400/ 200 mg, ambele administrate de două ori pe zi) plus nevirapină (200 mg de două ori pe zi) şi a doi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază efectuat la 70 pacienţi trataţi anterior cu un singur inhibitor de protează şi care nu au fost trataţi anterior t cu inhibitori non- nucleozidici de revers transcriptază.
Median baseline CD4 cell count was 349 cells/ mm3 (range 72 to 807 cells/ mm3) and median baseline plasma HIV-1 RNA was 4.0 log10 copies/ ml (range 2.9 to 5.8 log10 copies/ ml).
Numărul iniţial de celule CD4 a fost de 349 celule/ mm3 (interval: între 72 şi 807 celule/ mm3) şi ARN HIV- 1 mediu iniţial din plasmă a fost de 4, 0 log10 copii/ ml (interval: între 2, 9 şi 5, 8 log10 copii/ ml).
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml at 24 weeks was 75% (58%) and the mean increase from baseline in CD4 cell count was 174 cells/ mm3 for the 36 patients receiving the 400/ 100 mg dose of Kaletra.
În urma analizei în intenţia de tratament, conform căreia pacienţii cu valori lipsă sunt consideraţi eşecuri virologice, proporţia de pacienţi cu ARN HIV < 400 (< 50) copii/ ml după 24 săptămâni a fost de 75% (58%), iar creşterea medie a numărului iniţial de celule CD4 a fost de 174 celule/ mm3 la cei 36 pacienţi trataţi cu o doză de 400/ 100 mg Kaletra.
M98-957 is a randomised, open-label study evaluating Kaletra treatment at two dose levels (400/ 100 mg and 533/ 133 mg, both twice daily) plus efavirenz (600 mg once daily) and nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 57 multiple protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Studiul M98- 957, este un studiu deschis, randomizat, care evaluează efectul tratamentului cu Kaletra la două niveluri de dozare (400/ 100 mg şi 533/ 133 mg, ambele de două ori pe zi) plus efivarenz (600 mg o dată pe zi) şi al inhibitorilor nucleozidici de revers transcriptază efectuat la 57 pacienţi trataţi anterior cu mai mulţi inhibitori de protează şi netrataţi anterior cu inhibitori non- nucleozidici de revers transcriptază.
Between week 24 and 48, patients randomised to a dose of 400/ 100 mg were converted to a dose of 533/ 133 mg.
Între săptămânile 24 şi 48, pacienţii randomizaţi la o doză de 400/ 100 mg au fost trecuţi la o doză de 533/ 133 mg.
Median baseline CD4 cell count was 220 cells/ mm3 (range 13 to 1030 cells/ mm3).
Numărul mediu iniţial de celule CD4 a fost de 220 celule/ mm3 (interval: între 13 şi 1030 celule/ mm3).
17 with HIV RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 65% and the mean increase from baseline CD4 cell count was 94 cells/ mm3.
În urma analizei în intenţia de tratament pentru ambele grupuri de doză combinate (n = 57), în care pacienţii cu valori lipsă sunt consideraţi eşecuri virologice, proporţia de pacienţi cu ARN HIV < 400 copii/ ml după 48 săptămâni a fost de 65%, iar creşterea medie de la nivelul iniţial a numărului de celule CD4 a fost de 94 celule/ mm3.
M98-940 is an open-label study of a liquid formulation of Kaletra in 100 antiretroviral naïve (44%) and experienced (56%) paediatric patients.
În studiul M98- 940 care este un studiu deschis, s- a folosit forma farmaceutică lichidă de Kaletra la 100 copii, netrataţi anterior (44%) şi trataţi anterior (56%) cu antiretrovirale.
All patients were non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve.
Toţi pacienţii nu au fost trataţi anterior cu inhibitori non- nucleozidici de revers transcriptază.
Patients were randomised to either 230 mg lopinavir/ 57.5 mg ritonavir per m2 or 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir per m2.
Pacienţii au fost randomizaţi, fie pentru 230 mg lopinavir/ 57, 5 mg ritonavir pe m², fie pentru 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir pe m².
Naïve patients also received nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
De asemenea, la pacienţii netrataţi anterior cu antiretrovirale s- a administrat INRT.
Experienced patients received nevirapine plus up to two nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
La pacienţii trataţi anterior s- a administrat nevirapină plus cel mult doi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază.
Subsequently, all patients were continued on the 300/ 75 mg per m2 dose.
Ulterior, toţi pacienţii au continuat cu doza de 300/ 75 mg pe m².
Patients had a mean age of 5 years (range 6 months to 12 years) with 14 patients less than 2 years old and 6 patients one year or less.
Vârsta medie a pacienţilor a fost de 5 ani (interval 6 luni - 12 ani), 14 pacienţi având vârsta sub 2 ani şi 6 pacienţi având vârsta de un an sau mai puţin.
Mean baseline CD4 cell count was 838 cells/ mm3 and mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.7 log10 copies/ ml.
Valoarea medie iniţială a numărului celulelor CD4 a fost de 838 celule/ mm³ şi valoarea medie iniţială a ARN HIV- 1 plasmatic a fost de 4, 7 log10 copii/ ml.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml was 84% for antiretroviral naïve patients and 75% for antiretroviral experienced patients and the mean increases from baseline in CD4 cell count were 404 cells/ mm3 and 284 cells/ mm3 respectively.
În timpul celor 48 săptămâni de tratament proporţia pacienţilor cu ARN HIV < 400 copii/ ml a fost de 84% în cazul celor netrataţi anterior cu antiretrovirale şi 75% în cazul celor trataţi anterior, iar creşterea medie a valorii iniţiale a numărului de celulele CD4 a fost de 404 celule/ mm³ şi respectiv 284 celule/ mm³.
The pharmacokinetic properties of lopinavir co-administered with ritonavir have been evaluated in healthy adult volunteers and in HIV-infected patients; no substantial differences were observed between the two groups.
Proprietăţile farmacocinetice ale lopinavirului administrat concomitent cu ritonavir au fost evaluate la voluntari adulţi sănătoşi şi la pacienţi infectaţi cu HIV; nu s- au observat diferenţe semnificative între cele două grupuri.
Lopinavir is essentially completely metabolised by CYP3A.
Lopinavirul este în principal metabolizat complet de către CYP3A.
Across studies, administration of Kaletra 400/ 100 mg twice daily yields mean steady-state lopinavir plasma concentrations 15 to 20-fold higher than those of ritonavir in HIV-infected patients.
Pe parcursul studiilor la pacienţii infectaţi cu HIV, administrarea Kaletra 400/ 100 mg de două ori zilnic a realizat o valoare medie a concentraţiilor plasmatice la starea de echilibru de lopinavir de 15 - 20 ori mai mare decât cele realizate de ritonavir.
Absorption: multiple dosing with 400/ 100 mg Kaletra twice daily for 3 to 4 weeks and without meal restriction produced a mean ± SD lopinavir peak plasma concentration (Cmax) of 9.6 ± 4.4 μ g/ ml, occurring approximately 4 hours after administration.
19 Absorbţie: administrarea repetată a dozelor de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi timp de 3- 4 săptămâni, fără restricţie de alimente, a realizat la aproximativ 4 ore după administrare, o valoare medie a concentraţiei plasmatice maxime de lopinavir (Cmax) de 9, 6 ± 4, 4 μg/ ml.
The mean steady-state trough concentration prior to the morning dose was 5.5 ± 4.0 μ g/ ml.
Concentraţia plasmatică medie la starea de echilibru înaintea dozei de dimineaţă a fost de 5, 5 ± 4 μg/ ml.
Lopinavir AUC over a 12 hour dosing interval averaged 82.8 ± 44.5 μ g• h/ ml.
ASC a lopinavirului în timpul intervalului de 12 ore între doze a fost în medie de 82, 8 ± 44, 5 μgxoră/ ml.
The absolute bioavailability of lopinavir co-formulated with ritonavir in humans has not been established.
La om, biodisponibilitatea absolută a lopinavirului în asociaţie cu ritonavirul nu a fost stabilită.
Effects of food on oral absorption:
Efectele alimentelor asupra absorbţiei după administrare orală:
Kaletra soft capsules and liquid have been shown to be bioequivalent under nonfasting conditions (moderate fat meal).
Kaletra capsule moi şi soluţie orală s- au dovedit bioechivalente când s- au administrat cu alimentele (masă cu conţinut moderat în lipide).
Administration of a single 400/ 100 mg dose of Kaletra soft capsules with a moderate fat meal (500 – 682 kcal, 22.7 – 25.1% from fat) was associated with a mean increase of 48% and 23% in lopinavir AUC and Cmax, respectively, relative to fasting.
Administrarea unei singure doze de 400/ 100 mg Kaletra capsule moi cu o masă cu conţinut moderat în lipide (500- 682 kcal, 22, 7- 25, 1% provenite din grăsimi) a fost asociată cu o creştere medie de 48% şi 23% a ASC, respectiv Cmax ale lopinavirului, comparativ cu valorile obţinute à jeun.
Administration of Kaletra with a high fat meal (872 kcal, 55.8% from fat) increased lopinavir AUC and Cmax by 96% and 43%, respectively, for soft capsules, and 130% and 56%, respectively, for oral solution.
Administrarea Kaletra cu un prânz bogat în lipide (872 kcal, 55, 8% provenite din grăsimi) a crescut ASC şi Cmax ale lopinavirul cu 96%, respectiv 43% pentru capsulele moi şi 130%, respectiv 56% pentru soluţia orală.
To enhance bioavailability and minimise variability Kaletra is to be taken with food.
Pentru a creşte biodisponibilitatea şi a micşora variabilitatea, Kaletra trebuie administrată împreună cu alimente.
Distribution: at steady state, lopinavir is approximately 98 − 99% bound to serum proteins.
Distribuţie: la starea de echilibru, lopinavirul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 98- 99%.
Lopinavir binds to both alpha-1-acid glycoprotein (AAG) and albumin, however, it has a higher affinity for AAG.
Lopinavirul se leagă atât de alfa- 1 glicoproteina acidă (AGA) cât şi de albumină, cu o afinitate mai mare pentru AGA.
At steady state, lopinavir protein binding remains constant over the range of observed concentrations after 400/ 100 mg Kaletra twice daily, and is similar between healthy volunteers and HIV-positive patients.
La starea de echilibru, legarea lopinavirului de proteine rămâne constantă în intervalul concentraţiilor realizate de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi şi este similară atât pentru subiecţii sănătoşi cât şi pentru cei infectaţi cu HIV.
Metabolism: in vitro experiments with human hepatic microsomes indicate that lopinavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Metabolizare: experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare.
Lopinavir is extensively metabolised by the hepatic cytochrome P450 system, almost exclusively by isozyme CYP3A.
Lopinavirul este metabolizat în proporţie mare de sistemul citocromului P450 din ficat, aproape exclusiv de izoenzima CYP3A.
Ritonavir is a potent CYP3A inhibitor which
Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului şi crescând astfel concentraţia plasmatică a acestuia.
A 14 C-lopinavir study in humans showed that 89% of the plasma radioactivity after a single 400/ 100 mg Kaletra dose was due to parent active substance.
Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la om a arătat că 89% din radioactivitatea plasmatică după administrarea unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanţei active netransformate.
At least 13 lopinavir oxidative metabolites have been identified in man.
La om, s- au identificat cel puţin 13 metaboliţi ai lopinavirului produşi prin oxidare.
The 4-oxo and 4-hydroxymetabolite epimeric pair are the major metabolites with antiviral activity, but comprise only minute amounts of total plasma radioactivity.
Perechile epimerice 4- oxo şi 4- hidroxi sunt metaboliţii majori cu activitate antivirală, dar reprezintă numai cantităţi foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală.
Elimination: after a 400/ 100 mg 14C-lopinavir/ ritonavir dose, approximately 10.4 ± 2.3% and 82.6 ± 2.5% of an administered dose of 14C-lopinavir can be accounted for in urine and faeces, respectively.
Eliminare: după o doză de 400/ 100 mg 14C lopinavir / ritonavir, aproximativ 10, 4 ± 2, 3% şi 82, 6 ± 2, 5% din cantitatea de lopinavir 14C poate fi regăsită în urină, respectiv în materiile fecale.
Unchanged lopinavir accounted for approximately 2.2% and 19.8% of the administered dose in urine and faeces, respectively.
Aproximativ 2, 2% şi 19, 8% din doza administrată se elimină prin urină, respectiv materii fecale sub formă de lopinavir nemodificat.
The effective (peak to trough) half-life of lopinavir over a 12 hour dosing interval averaged 5 − 6 hours, and the apparent oral clearance (CL/ F) of lopinavir is 6 to 7 l/ h.
Timpul efectiv de înjumătăţire plasmatică al lopinavirului (concentraţia maximă - concentraţia dinaintea dozei următoare), pentru un interval dintre doze de 12 ore, este în medie de 5- 6 ore şi clearance- ul aparent după administrare orală (CL/ F) este de 6 - 7 l/ oră.
The pharmacokinetics of Kaletra 300/ 75 mg/ m2 twice daily and 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily have been studied in a total of 53 paediatric patients, ranging in age from 6 months to 12 years.
Farmacocinateca dozelor de Kaletra de 300/ 75 mg/ m2 de două ori pe zi şi de 230/ 57, 5 mg/ m2 de două ori pe zi a fost studiată la un total de 53 copii, cu vârstele cuprinse între 6 luni şi 12 ani.
The lopinavir mean steady-state AUC, Cmax, and Cmin were 72.6 ± 31.1 μ g• h/ ml, 8.2 ± 2.9 μ g/ ml and 3.4 ± 2.1 μ g/ ml, respectively after Kaletra 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily without nevirapine (n=12), and were 85.8 ± 36.9 μ g• h/ ml, 10.0 ± 3.3 μ g/ ml and 3.6 ± 3.5 μ g/ ml, respectively after 300/ 75 mg/ m2 twice daily with nevirapine (n=12).
ASC medie la starea de echilibru pentru lopinavir, Cmax, şi Cmin au fost de 72, 6 ± 31, 1 μg x oră/ ml, 8, 2 ± 2, 9 μg/ ml şi 3, 4 ± 2, 1 μg/ ml, respectiv după doza de Kaletra de 230/ 57, 5 mg/ m2 de două ori pe zi fară nevirapină (n = 12) şi au fost de 85, 8 ± 36, 9 μg x oră/ ml, 10, 0 ± 3, 3 μg/ ml şi 3, 6 ± 3, 5 μg/ ml, respectiv după doza de Kaletra de 300/ 75 mg/ m2 de două ori pe zi cu nevirapină (n = 12).