natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In a clinical study of patients receiving moderately emetogenic chemotherapy, clinical adverse reactions were reported in approximately 21% of patients treated with the aprepitant regimen compared with approximately 20% of patients treated with standard therapy.
Într- un studiu clinic efectuat la pacienţi cărora li s- a administrat chimioterapie cu potenţial emetogen moderat, reacţiile adverse clinice au fost raportate la aproximativ 21% dintre pacienţii trataţi cu schemă terapeutică incluzând aprepitant, comparativ cu un procent de aproximativ 20% înregistrat la pacienţii cărora li s- a administrat terapie standard.
Aprepitant was discontinued due to adverse reactions in 1.1% of patients treated with the aprepitant regimen compared with 0.5% of patients treated with standard therapy.
Administrarea aprepitantului a fost întreruptă datorită reacţiilor adverse la 1, 1% dintre pacienţii trataţi cu schemă terapeutică incluzând aprepitant, comparativ cu un procent de 0, 5% notat la pacienţii cărora li s- a administrat terapie standard.
The most common adverse reactions reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving highly emetogenic chemotherapy were: hiccups (4.6%), asthenia/ fatigue (2.9%), ALT increased (2.8%), constipation (2.2%), headache (2.2%), and anorexia (2.0%).
Cele mai frecvente reacţii adverse raportate cu o incidenţă mai mare la pacienţii trataţi cu o schemă terapeutică pe bază de aprepitant, comparativ cu cei cărora li s- a administrat terapie standard, în cursul chimioterapiei cu potenţial emetogen crescut, au fost: sughiţ (4, 6%), astenie/ fatigabilitate (2, 9%), creşterea ALAT (2, 8%), constipaţie (2, 2%), cefalee (2, 2%) şi anorexie (2, 0%).
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving moderately emetogenic chemotherapy was fatigue (2.5%).
Cea mai frecventă reacţie adversă raportată cu o incidenţă mai mare la pacienţii trataţi cu o schemă terapeutică pe bază de aprepitant, comparativ cu cei cărora li s- a administrat tratament standard, în cursul chimioterapiei cu potenţial emetogen moderat a fost fatigabilitatea (2, 5%).
Common:
8 Investigaţii diagnostice:
ALT increased, AST increased.
Frecvente: creşterea valorilor ALAT, creşterea valorilor ASAT.
Uncommon: alkaline phosphatase increased, hyperglycaemia, microscopic haematuria, hyponatraemia, weight decreased.
Mai puţin frecvente: creşterea fosfatazei alcaline, hiperglicemie, hematurie microscopică, hiponatremie, scădere ponderală.
Uncommon: bradycardia.
Mai puţin frecvente: bradicardie.
Uncommon: anaemia, febrile neutropenia.
Mai puţin frecvente: anemie, neutropenie febrilă.
Common: headache, dizziness.
Frecvente: cefalee, ameţeală.
Uncommon: dream abnormality, cognitive disorder.
Mai puţin frecvente: vise anormale, tulburare cognitivă.
Uncommon: conjunctivitis.
Mai puţin frecvente: conjunctivită.
Uncommon: tinnitus.
Mai puţin frecvente: tinitus.
Common: hiccups.
Frecvente: sughiţ.
Uncommon: pharyngitis, sneezing, cough, postnasal drip, throat irritation.
Mai puţin frecvente: faringită, strănut, tuse, creşterea secreţiilor nazale, iritaţie faringiană.
8 Common: constipation, diarrhoea, dyspepsia, eructation Uncommon: nausea*, vomiting*, acid reflux, dysgeusia, epigastric discomfort, obstipation, gastroesophageal reflux disease, perforating duodenal ulcer, abdominal pain, dry mouth, enterocolitis, flatulence, stomatitis.
Mai puţin frecvente: greaţă *, vărsături *, reflux acid, disgeuzie, disconfort epigastric, constipaţie puternică, boală de reflux gastro- esofagian, ulcer duodenal perforat, durere abdominală, xerostomie, enterocolită, flatulenţă, stomatită.
Uncommon: polyuria, dysuria, pollakiuria.
Mai puţin frecvente: poliurie, disurie, polakiurie.
Uncommon: rash, acne, photosensitivity, hyperhidrosis, oily skin, pruritus, skin lesion.
Mai puţin frecvente: erupţii cutanate tranzitorii, acnee, fotosensibilitate, hiperhidroză, ten gras, prurit, leziuni cutanate.
Uncommon: muscle cramp, myalgia.
Mai puţin frecvente: crampe musculare, mialgie.
Common: anorexia.
Frecvente: anorexie.
Uncommon: weight gain, polydipsia.
Mai puţin frecvente: creştere ponderală, polidipsie.
Infection and infestations:
Infecţii şi infestări:
Uncommon: candidiasis, staphylococcal infection.
Mai puţin frecvente: candidoză, infecţie stafilococică.
Uncommon: flushing/ hot flush.
Mai puţin frecvente: înroşirea feţei/ bufeuri.
Common: asthaenia/ fatigue.
Frecvente: astenie/ fatigabilitate.
Uncommon: oedema, chest discomfort, lethargy, thirst.
Mai puţin frecvente: edeme, disconfort toracic, letargie, sete.
Psychiatric disorders:
9 Tulburări psihice:
Uncommon: disorientation, euphoria, anxiety.
Mai puţin frecvente: dezorientare, euforie, anxietate.
*Nausea and vomiting were efficacy parameters in the first 5 days of post-chemotherapy treatment and were reported as adverse reactions only thereafter.
* Greaţa şi vărsăturile au reprezentat parametrii de eficacitate în primele 5 zile ale tratamentului post- chimioterapic şi au fost raportate ca reacţii adverse numai după aceea.
The adverse reactions profiles in the Multiple-Cycle extension for up to 5 additional cycles of chemotherapy were generally similar to those observed in Cycle 1.
Profilurile reacţiilor adverse pentru extensia Multiple- Cycle (cicluri multiple) de până la 5 cicluri suplimentare de chimioterapie au fost, în general, similare cu cele observate în Ciclul 1.
In addition, infusion site induration and infusion site pain were common adverse reactions in a bioequivalence study in which 66 subjects were dosed with 115 mg of fosaprepitant intravenously.
În plus, induraţia la locul perfuzării şi durerea la locul perfuzării au fost reacţii adverse frecvente într- un studiu de bioechivalenţă în care la 66 subiecţi s- au administrat intravenos 115 mg fosaprepitant.
Additional adverse reactions were observed in patients treated with aprepitant (40 mg) for postoperative nausea and vomiting and a greater incidence than with ondansetron: abdominal pain upper, bowel sounds abnormal, dysarthria, dyspnoea, hypoaesthesia, insomnia, miosis, nausea, sensory disturbance, stomach discomfort, visual acuity reduced, wheezing.
Reacţii adverse suplimentare au fost observate la pacienţii trataţi cu aprepitant (40 mg) pentru greţurile şi vărsăturile postoperatorii şi cu o incidenţă mai mare decât cu ondasetron: dureri în etajul abdominal superior, zgomote intestinale anormale, disartrie, dispnee, hipoestezie, insomnie, mioză, greaţă, perturbări senzoriale, disconfort gastric, acuitate vizuală redusă, wheezing.
In addition, two serious adverse reactions were reported in postoperative nausea and vomiting (PONV) clinical studies in patients taking a higher dose of aprepitant: one case of constipation, and one case of sub-ileus.
În plus, două reacţii adverse grave au fost raportate în studiile clinice privitore la greaţa şi vărsăturile postoperatorii (GVPO) la pacienţii care iau o doză mai mare de aprepitant: un caz de constipaţie şi un caz de subileus.
One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Într- un studiu non– CIGV/ non- GVPO a fost raportat un caz de edem angioneurotic şi urticarie, ca eveniment advers grav, la un pacient tratat cu aprepitant.
No specific information is available on the treatment of overdose.
Nu sunt disponibile informaţii specifice referitoare la tratamentul supradozajului.
Single doses up to 200 mg of fosaprepitant were generally well tolerated in healthy subjects.
Doze unice de până la 200 mg fosaprepitant au fost, în general, bine tolerate la subiecţi sănătoşi.
Three out of 33 subjects receiving 200 mg of fosaprepitant experienced mild injection site thrombosis.
Trei dintre 33 subiecţi cărora li s- au administrat 200 mg fosaprepitant au prezentat tromboze uşoare la locul injectării.
Antiemetics and antinauseants, ATC code:
5. 1 Proprietăţi farmacodinamice
The contribution of fosaprepitant to the overall antiemetic effect has not fully been characterized, but a transient contribution during the initial phase cannot be ruled out.
Contribuţia fosaprepitantului la efectul antiemetic global nu a fost caracterizată pe deplin, dar o contribuţie trecătoare în timpul fazei iniţiale nu poate fi exclusă.
Aprepitant is a selective high-affinity antagonist at human substance P neurokinin 1 (NK1) receptors.
10 Aprepitantul este un antagonist selectiv, cu afinitate înaltă, al receptorilor neurokininici 1 (NK1) pentru substanţa P umană.
In 2 randomised, double-blind studies encompassing a total of 1,094 patients receiving chemotherapy that included cisplatin ≥ 70 mg/ m2, aprepitant in combination with an ondansetron/ dexamethasone regimen (see section 4.2) was compared with a standard regimen (placebo plus ondansetron 32 mg intravenously administered on Day 1 plus dexamethasone 20 mg orally on Day 1 and 8 mg orally twice daily on Days 2 to 4).
4. 2) a fost comparată cu o schemă terapeutică standard (placebo plus ondansetron 32 mg administrat intravenos în Ziua 1 plus dexametazonă administrată pe cale orală 20 mg în Ziua 1 şi 8 mg de 2 ori pe zi în Zilele 2 până la 4).
Efficacy was based on evaluation of the following composite measure: complete response (defined as no emetic episodes and no use of rescue therapy) primarily during Cycle 1.
Evaluarea eficacităţii s- a bazat pe următorul obiectiv compus: răspuns complet (definit ca absenţa episoadelor emetice şi absenţa administrării terapiei de salvare), în principal în timpul Ciclului 1.
10 A summary of the key study results from the combined analysis is shown in Table 1.
În Tabelul 1 este prezentat un rezumat al principalelor rezultate ale analizei combinate.
Table 1 Percent of Patients Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy Responding by Treatment Group and Phase — Cycle 1
Tabel 1 Procentul răspunsurilor la pacienţii la care s- a administrat chimioterapie cu potenţial emetogen crescut, pe grupe de tratament şi fază — Ciclul 1
COMPOSITE MEASURES
standard
(N=
(N= 524) †
521 )†%
aprepitant (N= 521)%
(N= 524 )†%%
(IÎ
(95% CI)
95%)
Complete Response (no emesis and no rescue therapy)
Răspuns complet (fără emeză şi fără
Overall (0-120 hours) 0-24 hours 25-120 hours
Global (0- 120 ore) 0- 24 ore 25- 120 ore OBIECTIVE INDIVIDUALE
INDIVIDUAL MEASURES No Emesis (no emetic episodes regardless of use of rescue therapy)
Fără emeză (fără episoade de emeză, indiferent de utilizarea sau nu a terapiei de salvare)
* The confidence intervals were calculated with no adjustment for gender and concomitant chemotherapy, which were included in the primary analysis of odds ratios and logistic models. † One patient in the Aprepitant Regimen only had data in the acute phase and was excluded from the overall and delayed phase analyses; one patient in the Standard Regimen only had data in the delayed phase and was excluded from the overall and acute phase analyses.
* Intervalele de încredere au fost calculate fără ajustări în funcţie de sex şi chimioterapia concomitentă, care au fost incluse în analiza iniţială a riscului relativ şi a modelelor logistice. † Datele de la un pacient căruia i s- a administrat schemă terapeutică pe bază de aprepitant au fost înregistrate doar în faza acută şi au fost excluse din analiza globală şi cea din faza întârziată; datele de la un pacient căruia i s- a administrat tratament standard au fost înregistrate doar în faza întârziată şi au fost excluse din analiza globală şi cea din faza acută.
The estimated time to first emesis in the combined analysis is depicted by the Kaplan-Meier plot in Figure 1.
11 Intervalul de timp estimat până la prima emeză în analiza combinată este ilustrat prin curba Kaplan- Meier din Figura 1.
11 In the same 2 clinical studies, 851 patients continued into the Multiple-Cycle extension for up to 5 additional cycles of chemotherapy.
În aceleaşi 2 studii clinice, 851 pacienţi au continuat tratamentul în extensia Multiple- Cycle (cicluri multiple) pe durata de până la 5 cicluri suplimentare de chimioterapie.
The efficacy of the aprepitant regimen was maintained during all cycles.
Eficacitatea schemei terapeutice pe bază de aprepitant s- a menţinut pe durata tuturor ciclurilor.
In a randomised, double-blind study in a total of 866 patients (864 females, 2 males) receiving chemotherapy that included cyclophosphamide 750-1500 mg/ m2; or cyclophosphamide 500-1500 mg/ m2 and doxorubicin (≤ 60 mg/ m2) or epirubicin (≤ 100 mg/ m2), aprepitant in combination with an ondansetron/ dexamethasone regimen (see section 4.2) was compared with standard therapy (placebo plus ondansetron 8 mg orally (twice on Day 1, and every 12 hours on Days 2 and 3) plus dexamethasone 20 mg orally on Day 1).
4. 2) a fost comparată cu terapia standard (placebo plus ondansetron 8 mg administrat pe cale orală (de 2 ori pe zi în Ziua 1 şi la intervale de 12 ore în Zilele 2 şi 3) plus dexametazonă 20 mg administrată pe cale orală în Ziua 1).
Efficacy was based on evaluation of the composite measure: complete response (defined as no emetic episodes and no use of rescue therapy) primarily during Cycle 1.
Evaluarea eficacităţii s- a bazat pe un obiectiv compus: răspuns complet (definit ca absenţa episoadelor emetice şi absenţa administrării terapiei de salvare), în principal în timpul Ciclului 1.
A summary of the key study results is shown in Table 2.
12 Un rezumat al principalelor rezultate ale studiului este prezentat în Tabelul 2.
Table 2 Percent of Patients Responding by Treatment Group and Phase — Cycle 1 Moderately Emetogenic Chemotherapy
Tabel 2 Procentul răspunsurilor la pacienţii la care s- a administrat chimioterapie cu potenţial emetogen moderat, pe grupe de tratament şi fază — Ciclul 1
Standard Therapy
Tratament
COMPOSITE MEASURES
terapeutică
(N=
standard
433 )†%
pe bază de aprepitant (N= 433) †%
(N= 424)%%
424)%%
(10.8, 23.2) (5.1, 15.3) (5.9, 17.5)
(10, 8; 23, 2) (5, 1; 15, 3) (5, 9; 17, 5)
(-1.3, 11.9) (-4.2, 6.8) (-2.6, 10.3)
(- 1, 3; 11, 9) (- 4, 2; 6, 8) (- 2, 6; 10, 3)
* The confidence intervals were calculated with no adjustment for age category (< 55 years, ≥ 55 years) and investigator group, which were included in the primary analysis of odds ratios and logistic models. † One patient in the Aprepitant Regimen only had data in the acute phase and was excluded from the overall and delayed phase analyses.
* Intervalele de încredere au fost calculate fără ajustări în funcţie de grupa de vârstă (< 55 ani, ≥55 ani) şi de grupul investigator, care au fost incluse în analiza iniţială a riscului relativ şi a modelelor logistice. † Datele de la un pacient căruia i s- a administrat schemă terapeutică pe bază de aprepitant au fost înregistrate doar în faza acută şi au fost excluse din analiza globală şi cea din faza întârziată.
12 The estimated time to first emesis in the study is depicted by the Kaplan-Meier plot in Figure 2.
13 Intervalul de timp estimat până la prima emeză în studiu este ilustrat prin curba Kaplan- Meier din Figura 2.
Aprepitant after fosaprepitant administration The AUC of aprepitant following 115 mg of fosaprepitant was equivalent to the AUC of 125 mg of oral aprepitant, while Cmax was 2.5-fold higher.
Aprepitant după administrarea de fosaprepitant După administrarea a 115 mg fosaprepitant, ASC de aprepitant a fost echivalentă cu ASC de aprepitant 125 mg administrat oral, în timp ce Cmax a fost de 2, 5 ori mai mare.
Following a single intravenous dose of fosaprepitant administered as a 15-minute infusion to healthy volunteers the mean AUC0-24hr of aprepitant was 19.8 μ g• hr/ ml and the mean maximal aprepitant concentration was 3.26 μ g/ ml.
După administrarea intravenoasă a unei doze unice de fosaprepitant, administrată sub formă de perfuzie pe durata a 15 minute la voluntari sănătoşi, media ASC0- 24ore de aprepitant a fost 19, 8 μg• oră/ ml, iar media concentraţiei maxime a aprepitantului a fost 3, 26 μg/ ml.
The mean aprepitant plasma concentrations from 4 hours after dosing (including the concentration at 24 hours postdose) were similar between the 125 mg oral aprepitant dose and the 115 mg intravenous fosaprepitant dose.
Concentraţiile plasmatice medii ale aprepitantului de la 4 ore după administrare (inclusiv concentraţia la 24 ore după administrare) au fost similare între administrarea orală de aprepitant 125 mg şi administrarea intravenoasă de fosaprepitant 115 mg.
The geometric mean apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 66 l in humans.
La om, la starea de echilibru, volumul aparent mediu geometric de distribuţie (Vdss) este de aproximativ 66 l.
Metabolism Fosaprepitant was rapidly converted to aprepitant in in vitro incubations with liver preparations from humans.
Metabolizare Prin incubarea in vivo cu preparate din ficat uman, fosaprepitantul a fost rapid transformat în aprepitant.
Thus, it appears that the conversion of fosaprepitant to aprepitant can occur in multiple tissues.
Astfel, se pare că transformarea 14 fosaprepitantului în aprepitant poate să apară în multiple ţesuturi.
13 Aprepitant undergoes extensive metabolism.
Aprepitantul suferă o metabolizare marcată.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-aprepitant prodrug, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
După administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg promedicament aprepitant marcat cu [14C] la adulţi tineri sănătoşi, aprepitantul este responsabil pentru aproximativ 19% din radioactivitatea plasmatică determinată după 72 ore, ceea ce indică prezenţa substanţială a metaboliţilor în plasmă.
All metabolites observed in urine, faeces and plasma following an intravenous 100 mg [14C]-fosaprepitant dose were also observed following an oral dose of [14C]-aprepitant.
Toţi metaboliţii observaţi în urină, fecale şi plasmă după administrarea intravenoasă a unei doze de 100 mg fosaprepitant marcat cu [14C] au fost, de asemenea, observaţi după administrarea orală de aprepitant marcat cu [14C].
Upon conversion of 115 mg of fosaprepitant to aprepitant, 18.3 mg of phosphate is liberated from fosaprepitant.
În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant, sunt eliberate din fosaprepitant 18, 3 mg fosfat.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]- fosaprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
După administrarea intravenoasă la subiecţi sănătoşi a unei doze unice de 100 mg fosaprepitant marcat cu [14C], 57% din radioactivitate a fost detectată în urină, iar 45% în materiile fecale.
The terminal half-life of aprepitant after oral administration ranged from approximately 9 to 13 hours.
După administrarea orală timpul de înjumătăţire prin eliminare al aprepitantului variază de la aproximativ 9 la 13 ore.
Pharmacokinetics in special populations Fosaprepitant pharmacokinetics has not been evaluated in special populations.
Farmacocinetica pentru grupuri speciale de pacienţi Farmacocinetica fosaprepitantului nu a fost evaluată pentru grupuri speciale de pacienţi.
Fosaprepitant has not been evaluated in patients below 18 years of age.
Fosaprepitantul nu a fost evaluat la pacienţi cu vârsta sub 18 ani.
Fosaprepitant is metabolized in various extrahepatic tissues; therefore hepatic insufficiency is not expected to alter the conversion of fosaprepitant to aprepitant.
Fosaprepitantul este metabolizat în ţesuturi extrahepatice variate; de aceea, nu este de aşteptat ca insuficienţa hepatică să influenţeze biotransformarea fosaprepitantului în aprepitant.
Mild hepatic insufficiency (Child-Pugh score 5 to 6) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Insuficienţa hepatică uşoară (scor Child- Pugh 5- 6) nu influenţează farmacocinetica aprepitantului în mod clinic semnificativ.
No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic insufficiency.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară.
Conclusions regarding the influence of moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh score 7 to 8) on aprepitant pharmacokinetics cannot be drawn from available data.
Din datele existente nu pot fi trase concluzii referitoare la influenţa insuficienţei hepatice moderate (scor Child- Pugh 7- 8) asupra farmacocineticii aprepitantului.
There are no clinical or pharmacokinetic data in patients with severe hepatic insufficiency (Child-Pugh score > 9).
Nu există date clinice sau farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (scor Child- Pugh > 9).
A single 240 mg dose of oral aprepitant was administered to patients with severe renal insufficiency (CrCl < 30 ml/ min) and to patients with end stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
La pacienţi cu insuficienţă renală severă (ClCr < 30 ml/ min) şi la cei cu afecţiuni renale în stadiu terminal care necesită hemodializă (ARST) a fost administrată o doză unică de 240 mg aprepitant oral.
In patients with severe renal insufficiency, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
La pacienţii cu insuficienţă renală severă, ASC0- ∞ de aprepitant total (liber şi legat de proteine) a scăzut cu 21%, iar Cmax a scăzut cu 32%, comparativ cu subiecţii sănătoşi.
In patients with ESRD undergoing haemodialysis, the AUC0-∞ of total aprepitant decreased by 42% and Cmax decreased by 32%.
La pacienţii cu ARST care fac hemodializă, ASC0- ∞ de aprepitant total a scăzut cu 42%, iar Cmax a scăzut cu 32%.
Due to modest decreases in protein binding of aprepitant in patients with renal disease, the AUC of pharmacologically active unbound aprepitant was not significantly affected in patients with renal insufficiency compared with healthy subjects.
Datorită scăderii uşoare a legării aprepitantului de proteine la pacienţii cu afecţiuni renale, ASC de aprepitant liber, farmacologic activ, nu a fost influenţată semnificativ la pacienţii cu insuficienţă renală, comparativ cu subiecţii sănătoşi.
No dose adjustment is necessary for patients with renal insufficiency or for patients with ESRD undergoing haemodialysis.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţi cu insuficienţă renală sau la pacienţi cu ARST trataţi prin hemodializă.
Relationship between concentration and effect Fosaprepitant is a prodrug of aprepitant.
15 Relaţia între concentraţie şi efect Fosaprepitantul este un promedicament al aprepitantului.
PET imaging studies, using a highly specific NK1-receptor tracer, in healthy young men after administration of oral aprepitant have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose-and plasma-concentration-dependent manner.
Studiile imagistice PET efectuate la bărbaţi tineri sănătoşi după administrarea orală a aprepitantului, utilizând un trasor cu specificitate crescută pentru receptorii NK1, au demonstrat faptul că aprepitantul pătrunde în creier şi se leagă de receptorii NK1 într- un mod dependent de doză şi de concentraţia plasmatică.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3-day regimen of oral aprepitant are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Concentraţiile plasmatice de aprepitant obţinute după o schemă terapeutică de 3 zile cu aprepitant oral se aşteaptă să realizeze o saturare de peste 95% a receptorilor cerebrali NK1.
The relationship between concentration and effect has not been evaluated after administration of fosaprepitant.
Relaţia între concentraţie şi efect nu a fost evaluată după administrarea fosaprepitantului.
14 5.3 Pre-clinical safety data
5. 3 Date preclinice de siguranţă
In laboratory animals, fosaprepitant in non-commercial formulations caused vascular toxicity and hemolysis at concentrations below 1 mg/ ml and higher, dependent on the formulation.
Formulări farmaceutice non- comerciale ale fosaprepitantului, la concentraţii sub valoarea de 1 mg/ ml şi mai mari, au determinat la animalele de laborator toxicitate vasculară şi hemoliză, în funcţie de formulare.