natgillin/translations-raw huggingface dataset:
If the 5-minute ACT is less than 225 seconds, a second bolus dose of 0.3 mg/ kg should be administered.
Dacă după 5 minute TCA este mai mic de 225 secunde, trebuie administrată în bolus o a doua doză de 0, 3 mg/ kg.
In order to reduce the potential for low ACT values, the reconstituted and diluted product should be thoroughly mixed prior to administration and the bolus dose administered by a rapid intravenous push.
Cu scopul de a evita valorile scăzute ale TCA, medicamentul reconstituit sau diluat trebuie agitat înainte de utilizare şi se administrează intravenos în bolus rapid.
Once the ACT value is greater than 225 seconds, no further monitoring is required provided the 1.75mg/ kg infusion dose is properly administered.
Când valoarea TCA este mai mare de 225 secunde, nu este necesară o monitorizare suplimentară dacă doza de 1, 75/ kg este administrată corect în perfuzie.
The arterial sheath can be removed 2 hours after discontinuation of the bivalirudin infusion without further ACT monitoring.
Cateterul poate fi scos la 2 ore după întreruperea perfuziei cu bivalirudină, fără monitorizarea suplimentară a TCA.
The ACS dose (0.1mg/ kg bolus/ 0.25mg/ kg/ h infusion) should not be adjusted for patients with renal insufficiency.
Doza în SCA (0, 1mg/ kg în bolus sau 0, 25 mg/ kg şi h în perfuzie) nu necesită ajustare la pacienţii cu insuficienţă renală.
Patients with moderate renal impairment (GFR 30-59ml/ min) undergoing PCI (whether being treated with bivalirudin for ACS or not) should receive a lower infusion rate of 1.4 mg/ kg/ h.
Pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG 30- 59 ml/ min) supuşi PCI (chiar dacă sunt trataţi sau nu cu bivalirudină pentru SCA) trebuie să primească o perfuzie cu o viteză de perfuzare mai mică, de 1, 4 mg/ kg şi h.
During PCI, monitoring of clotting time such as the ACT is recommended in patients with renal insufficiency.
Pe durata PCI, monitorizarea timpului de coagulare cum ar fi TCA este recomandată la pacienţii cu insuficienţă renală.
The ACT should be checked at 5 minutes post bolus dose.
Timpul de coagulare activată (TCA) trebuie determinat la 5 minute după doza administrată în bolus.
If the ACT is less than 225 seconds, a second bolus dose of 0.3 mg/ kg should be administered and the ACT re-checked 5 minutes after the administration of the second bolus dose.
TCA trebuie determinat din nou, la 5 minute după administrarea în bolus a celei de a doua doze.
In patients with moderate renal impairment included in a pivotal phase III PCI study (REPLACE-2) ACT values assessed 5 minutes after bivalirudin bolus averaged 366 +/ - 89 seconds with no dose adjustment.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată incluşi în studiul pivot de fază III (REPLACE- 2) valorile TCA evaluate la 5 minute după administrarea în bolus a bivalirudinei, au fost în medie de 366 + / - 89 secunde, fără ajustarea dozei.
At the end of the PCI procedure, the ACT values averaged 355 +/ - 81seconds in these patients.
La sfârşitul procedurii PCI, valorile medii TCA au fost de 355+ / - 81 secunde, la aceşti pacienţi.
Angiox is contraindicated in patients with severe renal insufficiency (GFR < 30ml/ min) and also in dialysis-dependent patients (see section 4.3).
4. 3).
3 Hepatic impairment
3 Insuficienţa hepatică
There is no relevant indication for use of Angiox in children or adolescents.
Nu există indicaţii relevante pentru utilizarea Angiox la copii sau adolescenţi.
Use with low molecular weight and unfractionated heparin
Utilizarea heparinei nefracţionate şi cu greutate moleculară mică
Use with GPIIb/ IIIa inhibitors
Utilizarea cu inhibitori GPIIb/ IIIa
Angiox can be used in conjunction with a GPIIb/ IIIa inhibitor.
Angiox poate fi utilizat în asociere cu un inhibitor GPIIb/ IIIa.
Refer to section 5.1 for further information regarding the use of bivalirudin with or without a GPIIb/ IIIa inhibitor.
5. 1. pentru informaţii suplimentare privind administrarea de bivalirudină cu sau fără inhibitor GPIIb/ IIIa.
• a known hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients, or to hirudins • active bleeding or increased risk of bleeding because of haemostasis disorders and/ or irreversible coagulation disorders • severe uncontrolled hypertension and subacute bacterial endocarditis • severe renal impairment (GFR < 30ml/ min) and in dialysis-dependent patients.
hipertensiune arterială severă necontrolată terapeutic şi endocardite bacteriene subacute insuficienţă renală severă (RFG < 30 ml/ min) şi la pacienţii dependenţi de dializă.
Haemorrhage:
Hemoragie:
Patients must be observed carefully for symptoms and signs of bleeding during treatment particularly if bivalirudin is combined with another anticoagulant (see section 4.5).
4. 5).
There is no known antidote to bivalirudin but its effect wears off quickly (T½ is 35 to 40 minutes).
Nu se cunoaşte antidotul bivalirudinei, dar efectul acesteia scade rapid în timp (T½ este între 35 şi 40 minute).
Combined use of anti-coagulant medicines can be expected to increase the risk of bleeding (see section 4.5).
Administrarea concomitentă cu inhibitori plachetari sau anticoagulante: utilizarea concomitentă de medicamente anticoagulante poate creşte riscul de sângerare (vezi pct.
When bivalirudin is combined with a platelet inhibitor or an anti-coagulant medicine, clinical and biological parameters of haemostatsis should be regularly monitored.
Atunci când bivalirudina este administrată concomitent cu un inhibitor plachetar sau un medicament anticoagulant, parametrii clinici şi biologici ai hemostazei trebuie monitorizaţiatent.
Patients should be informed of the early signs of hypersensitivity reactions including hives, generalised urticaria, tightness of chest, wheezing,
Reacţiile de hipersensibilitate tip alergic au fost raportate mai puţin frecvent în cadrul studiilor clinice.
4 hypotension and anaphylaxis.
4 Trebuie luate toate măsurile de precauţie pentru a depista pacienţii alergici la această substanţă.
Anaphylaxis, including anaphylactic shock with fatal outcome has been reported very rarely in post-marketing experience (see section 4.8).
4. 8).
Drug-drug interaction studies have been conducted with platelet inhibitors, including acetylsalicylic acid, ticlopidine, clopidogrel, abciximab, eptifibatide, or tirofiban.
Studiile privind interacţiunile medicamentoase au fost efectuate cu inhibitori plachetari, incluzând acid acetilsalicilic, ticlopidină, clopidogrel, abciximab, eptifibatidă sau tirofiban.
In any case, when bivalirudin is combined with a platelet inhibitor or an anticoagulant drug, clinical and biological parameters of haemostasis should be regularly monitored.
În cazul în care bivalirudina este asociată cu antiagregante plachetare sau cu medicamente anticoagulante, parametrii clinici şi biologici ai hemostazei trebuie monitorizaţi cu regularitate.
There are no adequate data from the use of bivalirudin in pregnant women.
Nu există date adecvate privind utilizarea bivalirudinei la femeile gravide.
Animal studies are insufficient with respect to effects on pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or post- natal development (see section 5.3).
5. 3).
Angiox should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Angiox nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.
It is not known whether bivalirudin is excreted in human milk.
Nu se cunoaşte dacă bivalirudina se excretată în laptele uman.
The ACUITY Trial (ACS)
Studiul ACUITY (SCA)
The following adverse reaction data are based on a clinical study of bivalirudin in 13,819 patients with ACS; 4612 were randomised to bivalirudin alone, 4604 were randomised to bivalirudin plus GPIIb/ IIIa inhibitor and 4603 were randomised to either unfractionated heparin or enoxaparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor.
Următoarele informaţii despre reacţiile adverse sunt bazate pe un studiu clinic (ACUITY) efectuat cu bivalirudină, la un lot de 13819 pacienţi cu SCA; 4612 pacienţi au fost randomizaţi numai cu bivalirudină, 4604 pacienţi au fost randomizaţi cu bivalirudină şi un inhibitor GPIIb/ III, iar 4603 pacienţi au fost randomizaţi fie cu heparină nefracţionată fie cu enoxiparină, plus un inhibitor GPIIb/ IIIa.
Approximately 23.3% of patients receiving bivalirudin experienced at least one adverse event and 2.1% experienced an adverse drug reaction.
5 Aproximativ 23, 3% din pacienţii care au fost trataţi cu bivalirudină au avut cel puţin un eveniment advers raportat şi 2, 1% au avut o reacţie adversă raportată.
Adverse event reactions are listed by system organ class in Table 1.
Reacţiile adverse sunt enumerate pe aparate, sisteme şi organe, în tabelul de mai jos.
5 Platelets, bleeding and clotting
Numărul de trombocite, sângerarea şi coagularea
In ACUITY, bleeding data were collected separately from adverse events.
În studiul ACUITY, datele cu privire la apariţia sângerărilor au fost colectate separat de celelalte reacţii adverse.
Major bleeding was measured by the ACUITY and TIMI major bleeding scales as defined in the footnotes to Table 2.
Sângerările majore au fost măsurate folosind scalele de sângerare ACUITY şi TIMI descrise mai jos, în tabelul 2.
Minor haemorrhage was defined as any observed bleeding event that did not meet the criteria for a major haemorrhage.
Sângerările minore au fost definite ca orice eveniment hemoragic observat, care nu îndeplineşte criteriile sângerărilor majore.
Minor bleeding occurred very commonly (≥ 1/ 10) and major bleeding occurred commonly (≥ 1/ 100 and < 1/ 10).
Sângerările minore au apărut foarte frecvent (≥1/ 10) şi sângerările majore au apărut frecvent (≥1/ 100 şi < 1/ 10).
Both major and minor bleeds were significantly less frequent with bivalirudin alone than the heparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor and bivalirudin plus GPIIb/ IIIa inhibitor groups (see Table 2).
Atât sângerarea minoră şi cât cea majoră au fost semnificativ mai puţin frecvente la grupul la care s- a administrat bivalirudină decât la grupurile la care s- au administrat heparină plus inhibitori de GPIIb/ IIIa şi bivalirudină plus inhibitori de GPIIb/ IIIa.
Similar reductions in bleeding were observed in patients who were switched to bivalirudin from heparin-based therapies (N = 2078).
Efecte similare de reducere a sângerării au fost observate la pacienţii care au fost trecuţi pe tratament cu bivalirudină de pe tratament heparinic (N = 2078)
ACUITY trial; adverse drug reaction data
Studiul ACUITY; date de reacţii adverse
Rare
Rare
System organ class
Aparate, sisteme şi organe
(≥ 1/ 100 to
(≥1/ 100 şi
(≥ 1/ 1,000 to ≤ 1/ 100)
(≥1/ 1000 şi ≤1/ 100)
≥ 1/ 10,000 to
(≥1/ 10, 000 şi
≤ 1/ 1,000
≤1/ 1000)
INR increased, Thrombocytopenia, anaemia.
Creşterea INR, trombocitopenie, anemie
Immune system disorders Nervous system disorders Cardiac disorders
Tulburări ale sistemului imunitar
Hypersensitivity Headache
Hipersensibilitate
Vascular disorders
Tulburări ale sistemului nervos Tulburări cardiace
Minor bleeding
Cefalee
Major bleeding
Bradicardie
Haematoma, hypotension
Tulburări vasculare
Haemorrhage, Vascular pseudoaneurysm
Sângerări minore
Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Sângerări majore
Nausea, vomiting
Hematoame, hipotensiune arterială
Rash, urticaria
Hemoragie, pseudoanevrism vascular
Musculoskeletal and connective tissue disorders General disorders and administration site conditions
Tulburări gastro- intestinale Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat Tulburări musculo- scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Back pain, chest pain, Groin pain
Greaţă, vărsături Dorsalgii, dureri toracică, dureri inghinale
Injection site reactions
Erupţii cutanate, urticarie
ACUITY trial; 30-day bleeding endpoints for
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
the intent-to-treat population.
Reacţii la locul injectării
bivalirudin (N= 4612)% 1
Tabelul 2.
inhibitor +GPIIb/ IIIa (N= 4604) inhibitor (N=4603)%%
Studiul ACUITY; obiectiv final sângerările după 30 zile la pacienţi aflaţi în intenţie de tratament.
ACUITY major bleeding TIMI major bleeding2 1
UFH/ enox bivalirudină + inhibitor + inhibitor GPIIb/ IIIa GPIIb/ IIIa bivalirudină (N=4603) (N= 4604) (N= 4612)%%% ACUITY sângerări majore TIMI sângerări majore2 1
3.0 0.9
3, 0 0, 9
5.3 1.7
5, 3 1, 7
5.7 1.9
5, 7 1, 9
ACUITY major bleeding defined as any one of the following: intracranial, retroperitoneal, intraocular, access site haemorrhage requiring radiological or surgical intervention, ≥ 5cm diameter haematoma at puncture site, reduction in haemoglobin concentration of ≥ 4g/ dL without an overt source of bleeding, reduction in haemaglobin concentration of ≥ 3g/ dL with an overt source of bleeding, re-operation for bleeding, use of any blood product transfusion.
6 locul de puncţie ≥5 cm în diametru, scăderea hemoglobinei cu ≥4 g/ dl fără o sursă vizibilă de sângerare, scăderea hemoglobinei cu ≥3 g/ dL cu o sursă vizibilă de sângerare, re- intervenţie pentru sângerare, utilizarea transfuziei.
2 TIMI major bleeding defined as intracranial bleeding or a decrease in haemoglobin concentration ≥ 5g/ dL
2 TIMI sângerări majore definite ca sângerări intracraniene sau scăderea hemoglobinei ≥5 g/ dL.
Table 3.
Sângerarea majoră a apărut cel mai frecvent la locul de introducere al cateterului (vezi Tabelul 3).
ACUITY trial; 30-day population.
7 Tabelul 3.
bleeding site frequency data for the
Studiul ACUITY; frecvenţa locului de sângerare după 30 zile la pacienţi aflaţi în intenţie de tratament.
intent-to-treat
UFH/ enox bivalirudină + inhibitor
bivalirudin bivalirudin +GPIIb/ IIIa
bivalirudină
UFH/ enox
+ inhibitor
+GPIIb/ IIIa inhibitor
GPIIb/ IIIa
Bleeding site
Locul sângerării
(N=4612)%
(N=4612)
inhibitor (N=4604)%
GPIIb/ IIIa
(N=4603)%
(N=4603)
3.8 3.7 0.7
3, 7 0, 7
7.7 6.0 1.9
6, 0 1, 9
8.5 5.8 1.4
5, 8 1, 4
cm Gingival Bleeding Genitourinary Gastrointestinal Sheath puncture site Retroperitoneal Hemoptysis Melena Ear, Nose or Throat Cardio/ pulmonary Intracranial Other
puncţie > 5 cm Sângerări gingivale Genitourinare Gastro- intestinale Sângerări la locul de
0.7 0.3 0.3 0.5 0.4 0.2 0.1 0.3 0.1 < 0.1 < 0.1 3.5
0, 7 0, 3 0, 3 0, 5
2.2 1.5 1.1 0.7 0.7 0.6 0.5 0.3 0.2 0.1 < 0.1 4.4
0, 5
2.2 0.6 0.9 0.9 0.5 0.5 0.3 0.4 0.1 0.1 0.1 5.4
0, 5 0, 3 0, 4 0, 1 0, 1
Thrombocytopenia was reported in 10 bivalirudin-treated patients participating in the ACUITY study (0.1%).
Trombocitopenia a fost raportată la 10 pacienţi trataţi cu bivalirudină, înrolaţi în studiul ACUITY (0, 1%).
The majority of these patients received concomitant acetylsalicylic acid and clopidogrel, and 6 out of the 10 patients also received a GPIIb/ IIIa inhibitor.
Majoritatea acestor pacienţi au fost trataţi concomitent cu acid acetilsalicilic şi clopidogrel, şi 6 din aceşti 10 pacienţi au fost trataţi şi cu un inhibitor GPIIb/ IIIa.
Mortality among these patients was nil.
Mortalitatea la aceşti pacienţi a fost nulă.
The REPLACE-2 Trial (PCI)
Studiul REPLACE- 2 (PCI)
The following adverse reaction data is based on a clinical study of bivalirudin in 6000 patients undergoing PCI, half of whom were treated with bivalirudin (REPLACE-2).
Următoarele informaţii despre reacţiile adverse sunt bazate pe un studiu clinic (REPLACE- 2) efectuat cu bivalirudină, la un lot de 6000 pacienţi supuşi PCI, dintre care jumătate au fost trataţi cu bivalirudină.
Adverse events were more frequent in females and in patients more than 65 years of age in both the bivalirudin and the heparin-treated comparator groups compared to male or younger patients.
Reacţiile adverse au fost mai frecvente la femei şi la pacienţii cu vârsta mai mare de 65 ani, atât la lotul tratat cu bivalirudină, cât şi la lotul martor tratat cu heparină, faţă de bărbaţi sau pacienţii tineri.
Approximately 30% of patients receiving bivalirudin experienced at least one adverse event and 3% experienced an adverse drug reaction.
Aproximativ 30% dintre pacienţii care au primit bivalirudină au avut cel puţin o reacţie adversă şi 3% au avut reacţii adverse la medicament.
Adverse event reactions are listed by system organ class in Table 4.
Tabelul 4.
REPLACE-2 trial; adverse drug reaction data
Studiul clinic REPLACE- 2; reacţii adverse la medicament
System organ class
Aparate, sisteme şi organe Tulburări hematologice şi limfatice Tulburări ale sistemului imunitar
(≥ 1/ 10)
Foarte frecvente (≥1/ 10)
< 1/ 10)
Frecvente (≥1/ 100, < 1/ 10)
(≥ 1/ 1,000 to ≤ 1/ 100)
Mai puţin frecvente (≥1/ 1000, ≤1/ 100) Trombocitopenie, anemie Reacţii alergice
Blood and the lymphatic system disorders Immune system disorders Nervous system disorders Cardiac disorders
Tulburări ale sistemului nervos
Thrombocytopenia, anaemia Allergic reaction Headache Ventricular tachycardia, angina pectoris, bradycardia
Tahicardie ventriculară, Angină pectorală Bradicardie
Major bleeding
Sângerare majoră
Thrombosis, hypotension, haemorrhage, vascular disorder, vascular anomaly
Tromboză, Hipotensiune arterială Hemoragie Tulburări vasculare Anomalii vasculare
Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Nausea, vomiting Rash
Erupţii cutanate
Injection site haemorrhage, injection site pain, chest pain
Hemoragie şi durere la nivelul locului de injectare, Durere toracică
In REPLACE-2, bleeding data were collected separately from adverse events.
În studiul REPLACE - 2, datele cu privire la apariţia sângerărilor au fost colectate separat de celelalte reacţii adverse.
Major bleeding was defined as the occurrence of any of the following: intracranial haemorrhage, retroperitoneal haemorrhage, blood loss leading to a transfusion of at least two units of whole blood or packed red blood cells, or bleeding resulting in a haemoglobin drop of more than 3 g/ dl, or a fall in haemoglobin greater than 4 g/ dl (or 12% of haematocrit) with no bleeding site identified.
Sângerarările majore au fost definite ca apariţia oricăror dintre următoarele: hemoragie intracraniană, hemoragie retroperitoneală, pierderi importante de sânge urmate de transfuzia a cel puţin două unităţi de sânge integral sau masă eritrocitară, sau sângerări în urma cărora hemoglobina scade cu mai mult de 3 g/ dl, sau o scădere a hemoglobinei cu mai mult de 4 g/ dl (sau 12% din hematocrit) când nu se cunoaşte cauza sângerării.
Minor haemorrhage was defined as any observed bleeding event that did not meet the criteria for a major haemorrhage.
Sângerările minore au fost definite ca orice eveniment hemoragic care nu îndeplineşte criteriile sângerărilor majore.
Minor bleeding occurred very commonly (≥ 1/ 10) and major bleeding occurred commonly (≥ 1/ 100 and < 1/ 10).
Sângerările minore apar foarte frecvent (≥1/ 10) şi sângerările majore apar frecvent (≥1/ 100 şi < 1/ 10).
Both minor and major bleeds were significantly less frequent with bivalirudin than the heparin plus GPIIb/ IIIa inhibitor comparator group.
Atât sângerarea minoră şi cât cea majoră au fost semnificativ mai puţin frecvente la administrarea de bivalirudină decât la administrarea de heparină şi inhibitori de GPIIb/ IIIa.
Major bleeding occurred most frequently at the sheath puncture site (see Table 5).
Sângerarea majoră a apărut cel mai frecvent la locul de introducere al cateterului (vezi Tabelul 5).
Other less frequently observed bleeding sites with greater than 0.1% (uncommon) bleeding included “ other” puncture site, retroperitoneal, gastrointestinal, ear, nose or throat.
Alte sângerări mai puţin frecvente observate cu o frecvenţă mai mare de 0, 1% (mai puţin frecvente) includ sângerări la nivelul “ altor ” locuri de puncţie venoasă, retroperitoneal, gastro- intestinal, ureche, nas sau gât.
8 Table 5.
9 Tabelul 5.
REPLACE-2; bleeding site frequency data (bivalirudin versus heparin + GPIIb/ IIIa inhibitor).
REPLACE- 2; date despre frecvenţa la nivelul locului de sângerare (bivalirudină comparativ cu heparină + inhibitori de GPIIb/ IIIa)
heparin bivalirudin +GPIIb/ IIIa
p- value heparină + inhibitori
(N=2994)%
bivalirudină (N=2994)%
inhibitor (N=3008)%
GPIIb/ IIIa (N=3008)%
Sheath puncture site Other puncture site Retroperitoneal Gastrointestinal Ear, Nose or Throat
La nivelul locului de introducere al cateterului
Genitourinary Intracranial Cardio/ pulmonary Other
Alte locuri de puncţionare Retroperitoneal Gastro- intestinal Ureche, nas sau gură Genito- urinar Intracranial Cardio/ pulmonar Altele
Adverse reactions that have been reported from extensive post-marketing experience and that have not been reported above are summarised by system organ class in Table 6.
Reacţiile adverse care au fost raportate în urma unei experienţe vaste după punerea pe piaţă şi nu au fost raportate mai sus sunt prezentate în funcţie de clasificarea pe aparate, sisteme şi organe, în Tabelul 6.
Serious bleeding, including bleeding with a fatal outcome has been reported in post-marketing experience for bivalirudin.
Hemoragii grave, inclusiv hemoragii cu evoluţie letală, au fost raportate după punerea pe piaţă a bivalirudinei.
Post-marketing adverse reactions reported for bivalirudin
Reacţii adverse la bivalirudină raportate după punerea pe piaţă
Anaphylactic reaction, anaphylactic shock including fatal shock, hypersensitivity, urticaria
Reacţie anafilactică, şoc anafilactic incluzând şoc letal, hipersensibilitate, urticarie
Thrombus including fatal thrombus, haematoma
Tromboză inclusiv tromboză letală, hematom
Single bolus doses of bivalirudin up to 7.5mg/ kg have also been reported.
De asemenea, a fost raportată administrarea în bolus a unor dozele unice de până la 7, 5 mg bivalirudină/ kg.
None of these cases were associated with bleeding or other adverse events.
Nici unul din aceste cazuri nu a fost asociat cu sângerări sau alte reacţii adverse.
Pharmacotherapeutic group:
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori direcţi ai trombinei, codul ATC:
Angiox contains bivalirudin, a direct and specific thrombin inhibitor that binds both to the catalytic site and the anion-binding exosite of fluid-phase and clot-bound thrombin.
10 Angiox conţine bivalirudină, un inhibitor direct şi specific al trombinei, care se leagă atât de situs- ul catalitic, cât şi de exositus- ul anionic al trombinei, atât în faza fluidă cât şi în cea de cheag.
The binding of bivalirudin to thrombin, and therefore its activity, is reversible as thrombin slowly cleaves the bivalirudin, Arg3-Pro4, bond, resulting in recovery of thrombin active site function.
Legarea bivalirudinei de trombină, şi în acest mod activitatea acesteia, este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina, legătura Arg3 – Pro4, având ca rezultat refacerea funcţiei situs - ului trombinic activ.
Thus, bivalirudin initially acts as a complete non-competitive inhibitor of thrombin, but transitions over time to become a competitive inhibitor enabling initially inhibited thrombin molecules to interact with other clotting substrates and to coagulation if required.
În acest mod, bivalirudina actionează iniţial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei, dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină iniţial inhibate să interacţioneze cu alte substraturi ale cheagului şi să coaguleze dacă este necesar.
In vitro studies have also shown that bivalirudin prolongs the activated partial thromboplastin time (aPTT) thrombin time (TT) and pro-thrombin time (PT) of normal human plasma in a concentration- dependent manner and that bivalirudin does not induce a platelet aggregation response against sera from patients with a history of Heparin-Induced Thrombocytopenia/ Thrombosis Syndrome (HIT/ HITTS).
De asemenea, studiile in vitro au arătat că bivalirudina prelungeşte timpul parţial de activare al tromboplastinei (aPTT), timpul trombinic (TT) şi timpul protrombinic (PT) ale plasmei umane normale, în funcţie de concentraţie şi bivalirudina nu induce agregarea plachetară împotriva serului pacienţilor cu istoric de sindrom trombocitopenic indus de heparină/ sindrom trombotic (STIH/ ST).
In healthy volunteers and patients, bivalirudin exhibits dose- and concentration dependent anticoagulant activity as evidenced as prolongation of the ACT, aPTT, PT, INR and TT.
La voluntarii sănătoşi şi la pacienţi, bivalirudina are o activitate anticoagulantă dependentă de doză şi concentaţie, după cum a fost evidenţiată de creşterea TCA, aPTT, PT, INR şi TT.