natgillin/translations-raw huggingface dataset:
erectile dysfunction, gynaecomastia, menopausal symptoms
disconfort toracic, frisoane, edem facial, acumulare de ţesut adipos, senzaţie de cald, nervozitate, pirexie, xeroză
General disorders and administration site conditions
8 Clasificare pe aparate, sisteme
common
Frecvenţa
asthenia, fatigue
Reacţii adverse
uncommon
şi organe
chest discomfort, chills, face oedema, fat tissue increased, feeling hot, feeling jittery, pyrexia, xerosis
ISENTRESS (în monoterapie sau în asociere cu OBT) valori crescute ale alanin aminotransferazei, valori
alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased, blood triglycerides increased, serum creatinine kinase increased, lipase increased
crescute ale aspartat aminotransferazei, valori crescute în sânge ale trigliceridelor, valori crescute ale creatinkinazei serice, valori crescute ale lipazei
Injury, poisoning and procedural complications †
Leziuni, intoxicaţii şi complicaţii legate de procedurile utilizate †
accidental overdose†
scăderea numărului absolut de neutrofile, valori crescute ale amilazei sanguine, creşterea colesterolemiei, valori crescute ale creatininei sanguine, creşterea valorilor glicemiei, valori crescute ale azotului ureic sanguin, creşterea valorilor glicemiei în condiţii de repaus alimentar, glucozurie, valori crescute ale lipoproteinelor cu densitate mare, valori crescute ale lipoproteinelor cu densitate mică, scăderea numărului de trombocite, hematurie, creşterea în greutate, scăderea numărului de leucocite supradozaj accidental †
includes at least one serious adverse reaction
include cel puţin o reacţie adversă gravă
Cancers were reported in treatment-experienced patients who initiated ISENTRESS with OBT; several were recurrent.
La pacienţii trataţi anterior, la care s- a iniţiat tratament cu ISENTRESS împreună cu OBT, au fost raportate neoplazii; mai multe neoplazii au fost recurente.
The types and rates of specific cancers were those expected in a highly immunodeficient population (many had CD4 cell counts below 50 cells/ mm3 and most had prior AIDS diagnoses).
Tipurile şi ratele neoplaziilor specifice au fost cele anticipate pentru populaţia cu imunodeficienţă severă (mulţi prezentau un număr de celule CD4 sub 50 celule/ mm3 şi majoritatea fuseseră diagnosticaţi anterior cu SIDA).
The cancers included Kaposi’ s sarcoma, lymphoma, squamous cell carcinoma, hepatocellular carcinoma and anal cancer.
Neoplaziile au inclus sarcom Kaposi, limfom, carcinom cu celule scuamoase, carcinom hepatocelular şi cancer anal.
Most patients had other risk factors for cancer including 8 tobacco use, papillomavirus and active hepatitis B virus infection.
Majoritatea pacienţilor avea alţi factori de risc pentru cancer, inclusiv fumatul, infecţii cu papilomavirus şi infecţie activă cu virus hepatitic B.
It is unknown if these cancer diagnoses were related to ISENTRESS use (see section 4.4).
4. 4).
Grade 2-4 creatine kinase laboratory abnormalities were observed in subjects treated with ISENTRESS.
La subiecţii trataţi cu ISENTRESS au fost observate modificări de laborator Gradele 2- 4 ale valorilor creatinkinazei.
Myopathy and rhabdomyolysis have been reported; however, the relationship of ISENTRESS to these events is not known.
Au fost raportate cazuri cu miopatie şi rabdomioliză; cu toate acestea, nu este cunoscută relaţia dintre ISENTRESS şi aceste evenimente.
Use with caution in patients who have had myopathy or rhabdomyolysis in the past or have any predisposing issues including other medicinal products associated with these conditions (see section 4.4).
4. 4).
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Au fost raportate cazuri de osteonecroză, în mod particular la pacienţi cunoscuţi cu factori de risc, boală HIV avansată sau expunere pe termen lung la terapie antiretrovirală combinată (TARC).
Patients co-infected with hepatitis B and/ or hepatitis C virus In Phase III studies, patients with chronic active hepatitis B and/ or hepatitis C co-infection (N = 113/ 699 or 16.2%; HBV=6%, HCV=9%, HBV+HCV=1%) were permitted to enrol provided that AST, ALT, and alkaline phosphatase tests did not exceed 5 times the upper limit of normal.
Pacienţi concomitent infectaţi cu virus hepatitic B şi/ sau virus hepatitic C În studiile de fază III a fost permisă înrolarea pacienţilor având infecţie cronică activă cu virus hepatitic B şi/ sau virus hepatitic C concomitentă (N = 113/ 699 sau 16, 2%; VHB=6%, VHC=9%, VHB+VHC=1%), cu condiţia ca valorile testelor ASAT, ALAT şi fosfatazei alcaline să nu depăşească cu mai mult de 5 ori limita superioară a valorilor normale.
In general the safety profile of ISENTRESS in patients with hepatitis B and/ or hepatitis C virus co- infection was similar to that in patients without hepatitis B and/ or hepatitis C virus co-infection.
În general, profilul de siguranţă al ISENTRESS la pacienţii infectaţi concomitent cu virus hepatitic B şi/ sau virus hepatitic C a fost similar cu cel înregistrat la pacienţii fără infecţie cu virus hepatitic B şi/ sau virus hepatitic C.
Grade 2 or higher laboratory abnormalities that represent a worsening from baseline of AST, ALT or total bilirubin occurred in 31%, 31% and 16%, respectively, of raltegravir-treated co-infected subjects as compared to 9%, 8% and 8% of all other raltegravir-treated subjects.
Modificări de laborator de Gradul 2 sau mai mare, reprezentând o agravare a valorilor ASAT, ALAT sau bilirubinei totale faţă de valorile iniţiale, s- au înregistrat la 31%, 31% şi, respectiv, 16% dintre subiecţii cu infecţii concomitent trataţi cu raltegravir comparativ cu 9%, 8% şi 8% dintre toţi ceilalţi subiecţi trataţi cu raltegravir.
No specific information is available on the treatment of overdosage with ISENTRESS.
Nu sunt disponibile informaţii specifice referitoare la tratamentul supradozajului cu ISENTRESS.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the standard supportive measures, e. g., remove unabsorbed material from the gastrointestinal tract, employ clinical monitoring (including obtaining an electrocardiogram), and institute supportive therapy if required.
9 În cazul unui supradozaj, este recomandată utilizarea măsurilor suportive standard, cum sunt îndepărtarea medicamentului neabsorbit din tractul gastro- intestinal, instituirea monitorizării clinice (inclusiv efectuarea unei electrocardiograme) şi, dacă este necesar, instituirea tratamentului suportiv.
The extent to which ISENTRESS may be dialysable is unknown.
Nu se cunoaşte măsura în care ISENTRESS poate fi dializabil.
Antiviral for systemic use, Other Antivirals, ATC code:
Antivirale de uz sistemic, alte antivirale, codul ATC:
Mechanism of action Raltegravir is an integrase strand transfer inhibitor active against the Human Immunodeficiency Virus (HIV-1).
Mecanism de acţiune Raltegravir este un inhibitor al transferului catenar al integrazei, activ împotriva Virusului Imunodeficienţei Umane (HIV- 1).
Antiviral activity in vitro Raltegravir at concentrations of 31 ± 20 nM resulted in 95% inhibition (IC95) of HIV-1 replication (relative to an untreated virus-infected culture) in human T-lymphoid cell cultures infected with the cell-line adapted HIV-1 variant H9IIIB.
Activitatea antivirală in vitro Raltegravir la concentraţii de 31 ± 20 nM a determinat inhibarea cu 95% (IÎ95) a replicării HIV- 1 (comparativ cu o cultură netratată, infectată viral) în culturile celulare de limfocite T umane infectate cu varianta adaptată liniei celulare a HIV- 1, H9IIIB.
In addition, raltegravir inhibited viral replication in cultures of mitogen-activated human peripheral blood mononuclear cells infected with diverse, primary clinical isolates of HIV-1, including isolates resistant to reverse transcriptase inhibitors and protease inhibitors.
În plus, raltegravirul a inhibat replicarea virală în culturi de celule mononucleare sanguine periferice umane, activate de mitogeni, infectate cu diverse tulpini primare izolate clinic ale HIV- 1, inclusiv tulpini izolate rezistente la inhibitori de reverstranscriptază şi inhibitori de protează.
9 Resistance Most viruses isolated from patients failing raltegravir had high-level raltegravir resistance resulting from the appearance of two or more mutations.
Rezistenţa Cele mai multe virusuri izolate de la pacienţii la care tratamentul cu raltegravir a eşuat au prezentat niveluri ridicate ale rezistenţei la raltegravir, determinată de apariţia a două sau mai multe mutaţii.
Most had a signature mutation at amino acid 155 (N155 changed to H), amino acid 148 (Q148 changed to H, K, or R), or amino acid 143 (Y143 changed to H, C, or R), along with one or more additional integrase mutations.
Cele mai multe au prezentat o mutaţie la nivelul aminoacidului 155 (N155 modificat la H), aminoacidului 148 (Q148 modificat la H, K sau R) sau aminoacidului 143 (Y143 modificat la H, C sau R) împreună cu una sau mai multe mutaţii suplimentare la nivelul integrazei.
These signature mutations decrease viral susceptibility to raltegravir and addition of other mutations results in a further decrease in raltegravir susceptibility.
Aceste mutaţii scad sensibilitatea virală la raltegravir, iar adăugarea altor mutaţii determină o scădere suplimentară a sensibilităţii la raltegravir.
Preliminary data indicate that there is potential for at least some degree of cross-resistance to occur between raltegravir and other integrase inhibitors.
Date preliminare indică faptul că există un potenţial de apariţie a cel puţin câtorva grade de rezistenţă încrucişată între raltegravir şi alţi inhibitori de integrază.
Clinical experience Efficacy of ISENTRESS in treatment-experienced patients BENCHMRK 1 and BENCHMRK 2 (ongoing multi-centre, randomised, double-blind, placebo- controlled trials) evaluate the safety and anti-retroviral activity of ISENTRESS 400 mg b. i. d. vs. placebo in a combination with optimized background therapy (OBT), in HIV-infected patients, 16 years or older, with documented resistance to at least 1 drug in each of 3 classes (NRTIs, NNRTIs, PIs) of anti-retroviral therapies.
Experienţa clinică Eficacitatea ISENTRESS la pacienţii trataţi anterior BENCHMRK 1 şi BENCHMRK 2 (studii clinice multicentrice în desfăşurare, randomizate, de tip dublu- orb, controlate cu placebo) evaluează siguranţa şi activitatea antiretrovirală a ISENTRESS în doză de 400 mg de 2 ori pe zi comparativ cu placebo în asociere cu tratament de fond optimizat (OBT), la pacienţi infectaţi cu HIV, în vârstă de 16 ani sau mai mult, cu rezistenţă documentată la cel puţin 1 medicament din fiecare dintre cele 3 clase (INRT, INNRT şi IP) de terapii antiretrovirale.
Prior to randomization, OBT were selected by the investigator based on the patient's prior treatment history, as well as baseline genotypic and phenotypic viral resistance testing.
Înainte de randomizare, OBT au fost selecţionate de către investigator pe baza tratamentului anterior urmat de pacient, ca şi a testării iniţiale genotipice şi fenotipice a rezistenţei virale.
Patient demographics (gender, age and race) and baseline characteristics were comparable between ISENTRESS 400 mg b. i. d. and placebo groups.
Datele demografice ale pacientului (sex, vârstă şi rasă), ca şi caracteristicile iniţiale au fost comparabile între grupul care a primit ISENTRESS 400 mg de 2 ori pe zi şi grupurile placebo.
A median of 4 ARTs was used in OBT.
O valoare mediană de 4 TAR- uri a fost utilizată în OBT.
Results 48 week analyses Durable week 48 outcomes for patients on the recommended dose ISENTRESS 400 mg b. i. d. from the pooled studies BENCHMRK 1 and BENCHMRK 2 are shown in Table 2.
10 Rezultatele analizei din săptămâna 48 În Tabelul 2 sunt indicate rezultatele durabile ale analizei combinate din săptămâna 48 obţinute în studiile BENCHMRK 1 şi BENCHMRK 2, pentru pacienţii trataţi cu doza recomandată de ISENTRESS 400 mg de 2 ori pe zi.
Table 2 Efficacy Outcome at Week 48
Tabel 2 Rezultatele de eficacitate în săptămâna 48
BENCHMRK 1 and 2 Pooled Parameter Percent HIV-RNA < 400 copies/ ml (95% CI)
Parametrul Procent ARN- HIV < 400 copii/ ml (95% IÎ)
ISENTRESS 400 mg b. i. d. + OBT (N = 462)
2 ori pe zi + OBT (N = 462)
All patients† Baseline Characteristic‡
Toţi pacienţii † Caracteristici iniţiale ‡
HIV-RNA > 100,000 copies/ ml ≤ 100,000 copies/ ml CD4-count ≤ 50 cells/ mm3 > 50 and ≤ 200 cells/ mm3 > 200 cells/ mm3 Sensitivity score (GSS) §
ARN- HIV > 100000 copii/ ml ≤ 100000 copii/ ml Număr celule CD4 ≤ 50 celule/ mm3 > 50 şi ≤ 200 celule/ mm3 > 200 celule/ mm3 Scor de sensibilitate (SSG) §
0 1 2 and above Percent HIV-RNA < 50 copies/ ml (95% CI)
0 1 2 şi mai mult Procent ARN- HIV < 50 copii/ ml (95% IÎ)
0 1
0 1 2 şi mai mult Variaţia medie a numărului de celule CD4 (95% IÎ), celule/ mm3
All patients‡ Baseline Characteristic‡
Toţi pacienţii ‡ Caracteristici iniţiale ‡
HIV-RNA > 100,000 copies/ ml ≤ 100,000 copies/ ml CD4-count ≤ 50 cells/ mm3 > 50 and ≤ 200 cells/ mm3 > 200 cells/ mm3 § Sensitivity score (GSS)
ARN- HIV > 100000 copii/ ml ≤ 100000 copii/ ml Număr celule CD4 ≤ 50 celule/ mm3 > 50 şi ≤ 200 celule/ mm3 > 200 celule/ mm3 § Scor de sensibilitate (SSG)
0 1 2 and above †
0 1 2 şi mai mult †
Non-completer is failure imputation: patients who discontinued prematurely are imputed as failure thereafter.
Tratamentul incomplet este considerat eşec: pacienţii care au întrerupt prematur tratamentul au fost consideraţi în eşec ulterior.
Percent of patients with response and associated 95% confidence interval (CI) are reported. ‡ For analysis by prognostic factors, virologic failures were carried forward for percent < 400 and 50 copies/ ml.
Sunt raportate procentul de pacienţi cu răspuns şi intervalul de încredere 95% (IÎ) asociat. ‡ În ceea ce priveşte analiza în funcţie de factorii de prognostic, eşecurile răspunsului virusologic au fost considerate începând cu procentul < 400 şi 50 copii/ ml.
For mean CD4 changes, baseline-carry-forward was used for virologic failures. § The Genotypic Sensitivity Score (GSS) was defined as the total oral ARTs in the optimised background therapy (OBT) to which a patient's viral isolate showed genotypic sensitivity based upon genotypic resistance test.
Pentru variaţiile medii ale numărului celulelor CD4, au fost utilizate pentru considerarea eşecurilor răspunsului virusologic modificările faţă de valorile iniţiale. § Scorul de sensibilitate genotipică (SSG) a fost definit ca numărul total de antiretrovirale orale din cadrul tratamentului de fond optimizat (OBT) la care izolatul viral al unui pacient a prezentat sensibilitate genotipică, pe baza testului de rezistenţă genotipică.
Raltegravir achieved virologic responses (using Not Completer=Failure approach) of HIV RNA < 50 copies/ ml in 61.7% of patients at Week 16 and in 62.1% at Week 48.
La administrarea raltegravir s- au obţinut răspunsuri virologice (utilizând interpretarea tratament incomplet=eşec) cu valori ale ARN- HIV < 50 copii/ ml la 61, 7% din pacienţi în săptămâna 16 şi la
Some patients experienced viral rebound between Week 16 and Week 48.
Unii pacienţi au prezentat rebound viral între săptămâna 16 şi săptămâna 48.
Factors associated with failure include high baseline viral load and OBT that did not include at least one potent active agent.
Factorii asociaţi eşecului includ o încărcătură virală de bază mare şi OBT care nu a inclus cel puţin un medicament puternic activ.
Long-term efficacy data of ISENTRESS 400 mg b. i. d. in treatment-experienced patients up to 48 weeks are also available from the Phase II dose-finding study (Protocol 005).
Rezultate privind eficacitatea pe termen lung a tratamentului cu ISENTRESS 400 mg de 2 ori pe zi, administrat la pacienţi trataţi anterior pentru o perioadă de până la 48 săptămâni, sunt de asemenea disponibile dintr- un studiu clinic de fază II pentru stabilirea dozajului (Protocolul 005).
At week 24, 71% of patients receiving ISENTRESS 400 mg b. i. d. maintained HIV RNA < 400 copies/ ml and 56% also maintained HIV RNA < 50 copies/ ml.
În săptămâna 24, 71% din pacienţii cărora li s- a administrat ISENTRESS 400 mg de 2 ori pe zi au menţinut valori ale ARN HIV < 400 copii/ ml, iar 16% au menţinut, de asemenea, valori ale ARN HIV < 50 copii/ ml.
Through 48 weeks of treatment, 64% receiving ISENTRESS 400 mg b. i. d. maintained HIV RNA < 400 copies/ ml and 46% also maintained HIV RNA < 50 copies/ ml.
Pe durata celor 48 săptămâni de tratament, 64% dintre pacienţii trataţi cu ISENTRESS 400 mg de 2 ori pe zi au menţinut valori ale ARN HIV < 400 copii/ ml, iar 46% au menţinut, de asemenea, valori ale ARN HIV < 50 copii/ ml.
This medicinal product has been authorised under a so-called “ conditional approval” scheme.
Acest medicament a fost autorizat printr- o procedură denumită "aprobare condiţională".
This means that further evidence on this medicinal product is awaited.
Acest lucru înseamnă că sunt aşteptate dovezi suplimentare despre acest medicament.
The European Medicines Agency (EMEA) will review new information on the product every year and this SPC will be updated as necessary.
Agenţia Europeană a Medicamentului (EMEA) va revizui în fiecare an informaţiile noi privind medicamentul, iar acest RCP va fi actualizat corespunzător.
Absorption As demonstrated in healthy volunteers administered single oral doses of raltegravir in the fasted state, raltegravir is rapidly absorbed with a tmax of approximately 3 hours postdose.
Absorbţie Raltegravirul este rapid absorbit, cu un tmax de aproximativ 3 ore după administrarea dozei, aşa cum s- a demonstrat la voluntari sănătoşi cărora li s- au administrat pe cale orală doze unice de raltegravir, în condiţii de repaus alimentar.
Raltegravir AUC and Cmax increase dose proportionally over the dose range 100 mg to 1600 mg.
ASC şi Cmax ale raltegravirului cresc proporţional cu doza la doze cuprise între 100 mg şi 1600 mg.
Raltegravir C12 hr increases dose proportionally over the dose range of 100 to 800 mg and increases slightly less than dose proportionally over the dose range 100 mg to 1600 mg.
C12 ore a raltegravirului creşte proporţional cu doza la doze cuprise între 100 mg şi 800 mg şi ceva mai puţin decât proporţional cu doza la doze cuprise între 100 mg şi 1600 mg.
There is little to no accumulation in AUC and Cmax and evidence of slight accumulation in C12 hr.
Acumularea este minimă sau absentă în ASC şi Cmax şi uşoară în C12 ore.
Raltegravir was administered without regard to food in the pivotal safety and efficacy studies in HIV-infected patients.
În studiile pivot de siguranţă şi eficacitate, raltegravirul a fost administrat la pacienţii HIV- pozitivi indiferent de ingestia de alimente.
Administration of multiple doses of raltegravir following a moderate-fat meal did not affect raltegravir AUC to a clinically
Administrarea unor doze multiple de raltegravir după o masă cu conţinut lipidic moderat nu a modificat ASC pentru raltegravir într- o măsură importantă din punct de vedere clinic, creşterea fiind de 13% comparativ cu administrarea în condiţii de repaus alimentar.
Raltegravir C12 hr was 66% higher and Cmax was 5% higher following a moderate-fat meal compared to fasting.
C12 ore a raltegravirului a fost cu 66% mai mare, iar Cmax a fost cu 5% mai mare după o masă cu conţinut lipidic moderat comparativ cu administrarea în condiţii de repaus alimentar.
Administration of raltegravir following a high-fat meal increased AUC and Cmax by approximately 2-fold and increased C12 hr by 4.1-fold.
Administrarea raltegravirului după o masă bogată în lipide a crescut ASC şi Cmax de aproximativ 2 ori şi a crescut C12 ore de 4, 1 ori.
Administration of raltegravir following a low-fat meal decreased AUC and Cmax by 46% and 52%, respectively; C12 hr was essentially unchanged.
Administrarea raltegravirului după o masă cu conţinut lipidic scăzut a scăzut ASC şi Cmax cu 46% şi, respectiv, 52%; C12 ore a fost în esenţă nemodificată.
For observed C12hr in BENCHMRK 1 and 2 the coefficient of variation (CV) for inter-subject variability = 212% and the CV for intra-subject variability = 122%.
În ceea ce priveşte valorile C12 ore observate în BENCHMRK 1 şi 2, coeficientul de variaţie (CV) pentru variabilitatea interindividuală = 212%, iar coeficientul de variaţie pentru variabilitatea intraindividuală = 122%.
Sources of variability may include differences in co-administration with food and concomitant medications.
Sursele de variabilitate pot include diferenţe privind administrarea în asociere cu alimente şi medicamente.
Distribution Raltegravir is approximately 83% bound to human plasma protein over the concentration range of 2 to 10 µM.
Distribuţie Pentru concentraţii cuprinse între 2 şi 10 µM, raltegravirul se leagă în proporţie de aproximativ 83% de proteinele plasmatice umane.
Raltegravir readily crossed the placenta in rats, but did not penetrate the brain to any appreciable extent.
La şobolani, raltegravirul a traversat rapid placenta, dar nu a penetrat bariera hematoencefalică într- o proporţie semnificativă.
Metabolism and excretion The apparent terminal half-life of raltegravir is approximately 9 hours, with a shorter α -phase half-life (~1 hour) accounting for much of the AUC.
12 Metabolizare şi excreţie Timpul aparent de înjumătăţire prin eliminare al raltegravir este de aproximativ 9 ore, cu o fază α mai scurtă a timpului de înjumătăţire (∼1 oră) corespunzând pentru cea mai mare parte a ASC.
Following administration of an oral dose of radiolabeled raltegravir, approximately 51 and 32% of the dose was excreted in faeces and urine, respectively.
După administrarea unei doze orale de raltegravir marcat radioactiv, aproximativ 51% şi, respectiv, 32% din doză a fost excretată în fecale şi urină.
In faeces, only raltegravir was present, most of which is likely to be derived from hydrolysis of raltegravir-glucuronide secreted in bile as observed in preclinical species.
În materiile fecale a fost identificat numai raltegravirul, majoritatea derivat probabil din hidroliza raltegravirului- glucuronoconjugat excretat în bilă, aşa cum s- a observat în studiile preclinice.
Two components, namely raltegravir and raltegravir-glucuronide, were detected in urine and accounted for approximately 9 and 23% of the dose, respectively.
În urină au fost detectaţi doi compuşi, raltegravirul şi raltegravirul- glucuronid, reprezentând 9% şi, respectiv, 23% din doză.
The major circulating entity was raltegravir and represented approximately 70% of the total radioactivity; the remaining radioactivity in plasma was accounted for by raltegravir-glucuronide.
Principalul compus circulant a fost raltegravirul, reprezentând aproximativ 70% din radioactivitatea totală; restul de radioactivitate plasmatică a fost atribuită raltegravirului- glucuronoconjugat.
Studies using isoform-selective chemical inhibitors and cDNA-expressed UDP-glucuronosyltransferases (UGT) show that UGT1A1 is the main enzyme responsible for the formation of raltegravir-glucuronide.
Studii clinice care au utilizat inhibitori chimici izoformo- selectivi şi UDP- glucuronozilltransferazele (UGT) cADN- exprimate au indicat faptul că UGT1A1 este principala enzimă responsabilă de formarea raltegravirului- glucuronoconjugat.
Thus the data indicate that the major mechanism of clearance of raltegravir in humans is UGT1A1-mediated glucuronidation.
Astfel, datele indică faptul că principalul mecanism al clearance- ului raltegravirului la om este glucuronoconjugarea mediată de UGT1A1.
UGT1A1 Polymorphism In a comparison of 30 subjects with *28/ *28 genotype to 27 subjects with wild-type genotype, the geometric mean ratio (90% CI) of AUC was 1.41 (0.96, 2.09) and the geometric mean ratio of C12 hr was 1.91 (1.43, 2.55).
Polimorfismul UGT1A1 Nu există nicio dovadă că polimorfismul UGT1A1 modifică parametrii farmacocinetici ai raltegravirului într- o măsură importantă din punct de vedere clinic.
Dose adjustment is not considered necessary in subjects with reduced UGT1A1 activity due to genetic polymorphism.
La compararea a 30 subiecţi cu genotip * 28 / * 28 cu 27 subiecţi cu genotip sălbatic raportul mediu geometric (IÎ 90%) al ASC a fost 1, 41 (0, 96, 2, 09), iar raportul mediu geometric al C12 ore a fost 1, 91 (1, 43, 2, 55).