natgillin/translations-raw huggingface dataset:
This suggests that the hepatic findings in laboratory animals have only limited importance in the evaluation and risk assessment of bupropion.
Aceasta sugerează că datele hepatice constatate la animalele de laborator au doar o importanţă limitată pentru evaluarea riscului pe care îl implică utilizarea bupropionei.
Fasting glucose, mg/dL
Glicemia à jeun, mg/dl
Therefore, mild increases in creatinine observed after long-term treatment with naltrexone / bupropion are likely due to inhibition of OCT2 and not indicative of changes in creatinine clearance.
Prin urmare, creşterile uşoare ale creatininei care sunt observate după tratamentul pe termen lung cu naltrexonă/ bupropionă sunt determinate, probabil, de inhibarea OCT2 şi nu indică schimbări în ceea ce priveşte clearance-ul creatininei.
The consumption of alcohol during naltrexone / bupropion treatment should be minimised or avoided.
Consumul de alcool etilic în cursul tratamentului cu naltrexonă/bupropionă trebuie redus sau evitat.
Acne, Erythema multiforme and Stevens Johnson syndrome
Acnee, eritem multiform şi sindrom Stevens
Studies with naltrexone in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3); animal studies with bupropion show no clear evidence of reproductive harm.
Studiile cu naltrexonă la animale nu au indicat existența unei toxicități asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3); studiile cu bupropionă la animale nu indică dovezi clare de afectare a funcţiei reproductive.
Naltrexone and bupropion are well absorbed from the gastrointestinal tract (>90% absorbed), however, naltrexone has a significant first pass effect thereby limiting systemic bioavailablity, with only 5-6% reaching the systemic circulation intact.
Naltrexona şi bupropiona sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal (absorbţie >90%), însă naltrexona suferă un efect semnificativ al primului pasaj, ceea ce limitează biodisponibilitatea sistemică, numai 5-6% din cantitate ajungând în formă intactă în circulaţia sistemică.
• Obligation to conduct post-authorisation measures The MAH shall complete, within the stated timeframe, the below measures: Description
Obligaţii pentru îndeplinirea măsurilor post-autorizare DAPP trebuie să finalizeze în intervalul de timp specificat, următoarele măsuri:
The mean volume of distribution at steady state of oral naltrexone and bupropion given as naltrexgone / bupropion, Vss/F, was 5697 liters and 880 liters, respectively.
Volumul de distribuţie mediu la starea de echilibru pentru naltrexona şi bupropiona administrate pe cale orală sub forma asocierii naltrexonă/bupropionă, Vss/F, a fost de 5697 litri, respectiv 880 litri.
Patients should be aware that they may be more sensitive to lower doses of opioids after naltrexone / bupropion treatment is discontinued.
Pacienţii trebuie să fie conştienţi de faptul că pot fi mai sensibili la doze mai mici de opioide după întreruperea tratamentului cu naltrexonă/bupropionă.
Naltrexone and its metabolites are excreted primarily by the kidney (37 to 60% of the dose).
Naltrexona şi metaboliţii săi se excretă, în principal, la nivel renal (între 37% şi 60% din doză).
The derived value for renal excretion of naltrexone after oral administration, adjusting for plasma protein binding, is 89 mL/min.
Valoarea derivată pentru excreţia renală a naltrexonei după administrarea orală, cu ajustare pentru legarea pe proteinele plasmatice, este de 89 ml/min.
The combination has not been tested in reproductive toxicity studies.
Combinația nu a fost testată în cadrul studiilor de toxicitate asupra funcţiei de reproducere.
The fraction of the oral dose of bupropion excreted unchanged was 0.5%, a finding consistent with the extensive metabolism of bupropion.
Fracţia excretată în formă nemodificată din doza orală de bupropionă a fost de 0,5%, o constatare concordantă cu caracterul extensiv al metabolizării bupropionei.
However, there is some evidence on hepatotoxicity with increasing dose, since reversible increases of liver enzymes have been found in humans with therapeutic and higher doses (see section 4.4 and 4.8).
Totuşi, există unele dovezi de hepatotoxicitate odată cu creşterea dozei, întrucât au fost constatate creşteri reversibile ale enzimelor hepatice la om, la doze terapeutice şi mai mari (vezi pct. 4.4 şi 4.8).
No events of nausea, constipation, or vomiting were considered serious.
Nicio reacţie cu greaţă, constipaţie sau vărsături nu a fost considerată ca fiind gravă.
Treatment adherence rates for the integrated Phase 3 studies were: 67% NB vs. 74% Placebo at 16 weeks, 63% NB vs. 65% Placebo at 26 Weeks, 55% NB vs. 55% Placebo at 52Weeks.
Ratele de aderenţă la tratament pentru studiile integrate de fază 3 au fost: 67% NB faţă de 74% placebo după 16 săptămâni, 63% NB faţă de 65% placebo după 26 săptămâni, 55% NB faţă de 55% placebo după 52 săptămâni.
Use of naltrexone / bupropion with other OCT2 substrates (e.g., metformin) in clinical trials did not indicate the need for dose adjustment or other precautions.
Utilizarea combinaţiei naltrexonă/ bupropionă cu alte substraturi ale OCT2 (de exemplu, metformin) în cadrul studiilor clinice nu a indicat necesitatea unei ajustări a dozei sau alte măsuri de precauţie.
Following oral administration of 200 mg of 14C-bupropion hydrochloride in humans, 87% and 10% of the radioactive dose were recovered in the urine and feces, respectively.
În urma administrării orale la om a 200 mg de clorhidrat de bupropionă marcat cu 14C, 87% şi 10% din doza de radioactivitate a fost recuperat din urină, respectiv din fecale.
Time to resolution for vomiting was typically rapid (within one week) and almost all events resolved within 4 weeks.
Timpul până la remiterea vărsăturilor a fost, de obicei, scurt (cel mult o săptămână) şi aproape toate reacţiile s-au remis în decurs de 4 săptămâni.
The ≥5% weight loss threshold at Week 16 had 86.4% positive predictive value and 84.8% negative predictive value for determining whether a subject treated with naltrexone / bupropion would achieve at least 5% weight loss at Week 56.
Pragul de ≥5% scădere ponderală a avut o valoare predictivă pozitivă de 86,4% şi o valoare predictivă negativă de 84,4% pentru a determina dacă un pacient tratat cu combinația naltrexonă/bupropionă ar atinge o scădere ponderală de cel puţin 5% în săptămâna 56.
Blocking this inhibitory feedback loop with naltrexone is proposed to facilitate a more potent and longer-lasting activation of POMC neurons, thereby amplifying the effects of bupropion on energy balance.
Se presupune că blocarea acestei bucle de feedback cu rol inhibitor cu ajutorul naltrexonei facilitează o activare mai puternică şi mai de durată a neuronilor POMC, amplificând astfel efectele bupropionei asupra balanţei energetice.
Rhabdomyolysis is an abnormal breakdown of muscle tissue which can lead to kidney problems.
Rabdomioliza este o distrugere musculară anormală, care poate conduce la probleme cu rinichii.
8 mg / 90 mg
mysimba 8 mg / 90 mg
In the combined Phase 3 studies, the mean age was 46 years, 83% were female, and 77% were White, 18% were Black and 5% were other races.
În studiile combinate de fază 3, media vârstei a fost de 46 ani, 83% dintre pacienți au fost femei şi 77% aparțineau rasei albe, 11% rasei negre şi 5% altor rase.
• Patients with a known central nervous system tumour
• Pacienţi cu o tumoră cunoscută la nivelul sistemului nervos central
In addition, there have been rare spontaneous postmarketing reports of erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, and anaphylactic shock associated with bupropion.
În plus, au existat raportări spontane rare, ulterioare punerii pe piaţă, de eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson şi şoc anafilactic asociate cu bupropionă.
The additional undesirable effects occurring with either of the individual components (bupropion or naltrexone) when used for non-obesity indications are summarized in Table 2.
Reacţiile adverse suplimentare care au loc în cazul oricăreia dintre componentele individuale (bupropionă sau naltrexonă), atunci când sunt utilizate pentru indicaţii care nu au legătură cu obezitatea, sunt rezumate în Tabelul 2.
Excessive use of alcohol while being treated with Mysimba might increase the risk for fits (seizures), mental disorder events or might reduce alcohol tolerance.
Consumul excesiv de alcool etilic în timpul tratamentului cu Mysimba poate creşte riscul de apariţie a convulsiilor (crizelor convulsive), a tulburărilor mentale sau poate reduce toleranţa la alcool etilic.
There were no consistent changes in naltrexone or bupropion metabolites related to varying degrees of hepatic impairment.
Nu au existat modificări consecvente ale metaboliţilor naltrexonei şi bupropionei cu privire la diferitele grade de insuficienţă hepatică.
Though less potent than naltrexone, 6-beta-naltrexol is eliminated more slowly and thus circulates at much higher concentrations than naltrexone.
Deși are o potență mai mică decât cea a naltrexonei, 6-beta-naltrexolul este eliminat mai lent și, astfel, se regăsește în circulație la concentrații mult mai mari decât cele ale naltrexonei.
If you take too many tablets, you may be more likely to have a fit or other side effects similar to those described in section 4 below.
Dacă luaţi prea multe comprimate, aţi putea avea o probabilitate mai mare de a suferi o criză convulsivă sau alte reacţii adverse similare cu cele descrise la punctul 4 de mai jos.
Frequency of the side effects suicide attempts, suicidal behavior, suicidal thoughts and feeling depressed are not known and cannot be estimated from the available data in people taking Mysimba.
Frecvența acestor reacții adverse: tentative de sinucidere, comportament suicidar, gânduri suicidare și stare depresivă este necunoscută și nu poate fi estimată din datele disponibile la persoanele care utilizează Mysimba.
Due to the antagonistic effect of naltrexone at the opioid receptor, patients taking naltrexone / bupropion may not fully benefit from treatment with opioid-containing medicinal products, such as cough and cold remedies, antidiarrhoeal preparations and opioid analgesics.
Datorită efectului antagonist al naltrexonei pe receptorii pentru opioide, pacienţii care utilizează combinația naltrexonă/bupropionă ar putea să nu beneficieze pe deplin de tratamentul cu medicamente cu conţinut de opioide, cum sunt remedii pentru tuse şi răceală, preparate antidiareice şi analgezice opioide.
If you feel depressed, contemplate suicide, have a history of attempting suicide or any other mental health problems, you should inform your doctor before taking this medicine.
Dacă vă simţiţi deprimat, vă gândiţi la sinucidere, aţi mai avut în trecut tentative de sinucidere sau orice alte probleme de sănătate mintală, trebuie să informaţi medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
If you have a fit (seizure), you should stop taking Mysimba and consult your doctor immediately.
Dacă aveţi o criză convulsivă (criză convulsivă), trebuie să încetaţi imediat să luaţi Mysimba şi să consultaţi un medic.
• Ticlopidine or clopidogrel, mainly used in the treatment of heart disease or stroke;
• Ticlopidina sau clopidogrelul, utilizate, în principal, pentru tratamentul bolii cardiace sau accidentului vascular cerebral
Erythema multiforme is a severe condition of the skin that may affect the mouth and other parts of the body, with red, often itchy spots starting on the limbs.
Eritemul multiform este o afecțiune severă a pielii, care poate afecta gura și alte părți ale corpului, cu pete roșii, de obicei, însoțite de mâncărime, care încep de pe membre.
Dose reduction is not necessary in patients with mild renal impairment.
Scăderea dozei nu este necesară la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară.
When driving vehicles or using machines, it should be taken into account that dizziness, somnolence, loss of consciousness and seizure may occur during treatment.
Atunci când se conduc vehicule sau se folosesc utilaje, trebuie să se ţină cont de faptul că în cursul tratamentului pot apărea ameţeli, somnolență, pierderea cunoștinței și convulsii.
Frequency Adverse Reaction
Frecvenţă Reacţie adversă
Clinical experience included varying prandial conditions and supports the use of naltrexone / bupropion tablets with food.
Experienţa clinică a inclus diverse condiţii prandiale şi încurajează utilizarea asocierii naltrexonă/bupropionă comprimate împreună cu alimente.
The medicinal product has two components: naltrexone, a mu-opioid antagonist, and bupropion, a weak inhibitor of neuronal dopamine and norepinephrine reuptake.
Medicamentul are două componente: naltrexona, un antagonist al receptorilor miu opioizi, şi bupropiona, un inhibitor slab al recaptării neuronale a dopaminei şi norepinefrinei.
Patients must be advised to exercise caution while driving or operating machines during treatment with naltrexone/bupropion, especially at the beginning of the treatment or during the titration phase.
Pacienții trebuie sfătuiți să acționeze cu atenție când conduc vehicule sau folosesc utilaje în timpul tratamentului cu naltrexonă/bupropionă, în special la începutul tratamentului sau în timpul fazei de titrare.
Do not take Mysimba: - if you are allergic to naltrexone, to bupropion or to any of the other ingredients of this medicine
Nu luaţi Mysimba: - dacă sunteţi alergic la naltrexonă, la bupropionă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6)
Uncommon Delusions (B), Depersonalisation (B), Libido disorder (N), Paranoid ideation (B)
Iluzii (B), depersonalizare (B), tulburări de libido (N), ideaţie paranoidă (B)
If your blood pressure or heart rate increases significantly, you may need to stop taking Mysimba.
Dacă aveţi o creştere semnificativă a tensiunii arteriale sau frecvenţei cardiace, este posibil să trebuiască să încetaţi să luaţi Mysimba.
Naltrexone
Naltrexona
The most common type of seizures is generalised tonic-clonic seizures, a seizure type which can result in some cases in post-ictal confusion or memory impairment (see section 4.4).
Cel mai frecvent tip de crize convulsive sunt crizele tonico-clonice generalizate, un tip de crize convulsive care pot duce, în unele cazuri, la confuzie sau tulburări de memorie după criză (vezi pct. 4.4).
Mysimba has been shown to cause fits (seizures) in up to 1 in 1,000 patients (see also section 4).
S-a constatat că Mysimba provoacă convulsii (crize convulsive) la cel mult 1 din 1.000 de pacienţi (vezi punctul 4.4).
• excessive use of alcohol or addiction to cocaine or stimulants
• consumul excesiv alcool etilicul etilic sau dependenţă de cocaină sau substanţe stimulante
Bupropion and its metabolites competitively inhibit the OCT2 in the basolateral membrane of the renal tubule responsible for creatinine secretion, in a manner similar to the OCT2 substrate cimetidine.
Bupropiona şi metaboliţii săi inhibă în mod competitiv OCT2 în membrana bazolaterală a tubulilor renali responsabili cu secreţia creatininei, într-un mod similar cu cimetidina, de asemenea un substrat al OCT2.
The types of tolerability events were similar to the events observed in patients with normal renal function (see sections 4.2, 4.4, and 5.2).
Tipurile de reacţii legate de tolerabilitate au fost similare cu cele observate la pacienţii cu funcţie renală normală (vezi pct. 4.2, 4.8 şi 5.2).
Although citalopram is not primarily metabolised by CYP2D6, in one study, bupropion increased the Cmax and AUC of citalopram by 30% and 40%, respectively.
Cu toate că citalopramul nu este metabolizat în principal de către CYP2D6, în cadrul unui studiu, bupropiona a crescut valorile Cmax şi ASC pentru citalopram cu 30%, respectiv 40%.
Administration of naltrexone / bupropion with inhibitors or inducers of UGT 1A2 and 2B7 should be undertaken with caution as these may alter the exposure of naltrexone.
Administrarea asocierii naltrexonă/bupropionă împreună cu inhibitori sau inductor de UGT 1A2 şi 2B7 trebuie să se facă cu precauţie, acestea putând afecta expunerea la naltrexonă.
Do not cut them, chew them or crush them.
Nu le tăiaţi, mestecaţi sau zdrobiţi.
• you have uncontrolled coronary artery disease (a heart disease caused by poor blood flow in the blood vessels of the heart) with symptoms such as angina (characterised by chest pain) or a recent heart attack.
• aveţi boală arterială coronariană necontrolată (o boală cardiacă ce este cauzată de existenţa unui flux sanguin precar în vasele de sânge ale inimii), cu simptome cum este angina (caracterizată prin dureri în piept) sau un infarct miocardic recent
Mysimba is not recommended if you are over 75 years.
Mysimba nu este recomandată la persoanele cu vârsta peste 75 ani.
In a series of studies in healthy volunteers, ritonavir (100 mg twice daily or 600 mg twice daily) or ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg twice daily reduced the exposure of bupropion and its major metabolites in a dose dependent manner by 20 to 80%.
În cadrul unei serii de studii efectuate pe voluntari sănătoşi, ritonavir (100 mg de două ori pe zi sau 600 mg de două ori pe zi) sau ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg de două ori pe zi au scăzut expunerea pentru bupropionă şi metaboliţii săi principali într-un mod dependent de doză, cu 20 până la 80%.
Accumulation:
Acumulare:
What you need to know before you take Mysimba
Ce trebuie să ştiţi înainte să luaţi Mysimba
In clinical studies, 23.8% of subjects receiving naltrexone / bupropion and 11.9% of subjects receiving placebo discontinued treatment due to an adverse event.
În studiile clinice, 23,8% dintre pacienții cărora li s-a administrat combinația naltrexonă/bupropionă şi 11,9% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo au întrerupt tratamentul din cauza unei reacţii adverse.
A decrease in the pregnancy rate of mated female rats also occurred.
De asemenea, a avut loc o scădere a ratei de gestaţie la femelele de şobolan care au participat la împerechere.
Mysimba with alcohol
Mysimba împreună cu alcool etilic
Naltrexone and 6-beta-naltrexol are not metabolised by cytochrome P450 enzymes and in vitro studies indicate that there is no potential for inhibition or induction of important isozymes.
Naltrexona și 6-beta-naltrexolul nu sunt metabolizate prin intermediul enzimelor citocromului P450 şi, în cadrul studiilor in vitro, nu prezintă un potenţial de inhibare sau inducţie a izoenzimelor importante.
Bupropion is associated with a dose-related risk of seizures, with bupropion sustained release (SR) 300 mg yielding an estimated seizure incidence of 0.1%.
Bupropiona se asociază cu un risc de crize convulsive care este dependent de doză, formularea de bupropionă cu eliberare susţinută (SR) 300 mg generând o incidenţă estimată a crizelor convulsive de 0,1%.
The safety and efficacy of naltrexone / bupropion in children and adolescents below 18 have not yet been established.
Siguranţa şi eficacitatea asocierii naltexonă/bupropionă la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu a fost încă stabilită.
Naltrexone / bupropion may be used with caution after chronic opioid use has been stopped for 7 to 10 days in order to prevent precipitation of withdrawal.
Combinația naltrexonă/bupropionă poate fi utilizată cu precauţie după ce utilizarea cronică a opioidelor a fost întreruptă timp de 7 până la 10 zile, pentru a preveni apariția sevrajului.
Mysimba contains 2 active substances: naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride and is used in obese or overweight adults to manage weight together with a reduced calorie diet and physical exercise.
Mysimba conţine 2 substanţe active: clorhidratul de naltrexonă şi clorhidratul de bupropionă, fiind utilizat la adulţi obezi sau supraponderali pentru controlul greutăţii corporale, împreună cu o dietă cu aport redus de calorii şi exerciţiu fizic.
Breast-feeding Naltrexone and bupropion and their metabolites are excreted in human milk.
Alăptarea Naltrexona, bupropiona şi metaboliţii acestora se excretă îl laptele matern.
*** Toothache and dental caries, while not meeting the criteria for inclusion in this table, are listed based on the subset of patients with dry mouth, in which a higher incidence of toothache and dental caries was observed in subjects treated with NB versus placebo.
*** Durerile dentare şi cariile dentare, deşi nu întrunesc criteriile de includere în acest tabel, sunt menţionate pe baza subsetului de pacienţi cu xerostomie, la care a fost observată o incidenţă mai crescută a durerilor dentare şi cariilor dentare la pacienții trataţi cu NB, comparativ cu cei la care s-a administrat placebo.
If patients experience clinically relevant and sustained increases in blood pressure or pulse rate as a result of naltrexone / bupropion treatment, it should be discontinued.
Dacă pacientul prezintă creşteri relevante clinic şi susţinute ale tensiunii arteriale sau pulsului, ca urmare a tratamentului cu naltrexonă/bupropionă, acest tratament trebuie întrerupt.
There is no clinical experience establishing the safety of naltrexone / bupropion in patients with a recent history of myocardial infarction, unstable heart disease or NYHA class III or IV congestive heart failure.
Nu există o experienţă clinică pe baza căreia să se poată stabili siguranţa utilizării asocierii naltrexonă/bupropionă la pacienţii cu istoric recent de infarct miocardic, boală cardiacă instabilă sau insuficienţă cardiacă congestivă de clasa III sau IV NYHA.
The treatment effects observed in obese and overweight subjects with type 2 diabetes mellitus (Study NB-304) were somewhat less pronounced than those observed in the other Phase 3 studies.
Efectele tratamentului, observate la pacienții obezi şi supraponderali cu diabet zaharat de tip 2 (studiul NB-304), au fost oarecum mai puţin pronunţate decât cele observate în alte studii de fază 3.
Anxiety, Insomnia
Frecvente Anxietate, insomnie
Study NB-302 had a more intensive behavioural modification program, while the primary endpoint of Study NB-303 was at Week 28 to allow for re-randomization to different doses in the latter portion of the study.
Studiul NB-302 a beneficiat de un program de modificare comportamentală mai intensiv, în timp ce obiectivul primar în studiul NB-303 a fost stabilit în săptămâna 28 pentru a permite re-randomizarea pentru tratamentul cu diferite doze în ultima parte a studiului.
Therefore Mysimba should not be used in children and adolescents below 18 years.
Prin urmare, Mysimba nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.
In clinical practice with other bupropion containing products, hypertension, in some cases severe and requiring acute treatment, has been reported.
În practica clinică cu alte medicamente ce conţin bupropionă, a fost raportată apariţia hipertensiunii arteriale, în unele cazuri severă şi care a necesitat tratament acut.
Since monoamine oxidase A and B inhibitors also enhance the catecholaminergic pathways, by a different mechanism from bupropion, naltrexone / bupropion must not be used with MAOI (see section 4.3).
Întrucât inhibitorii de monaminooxidază A şi B amplifică, de asemenea, căile catecolaminergice printr-un mecanism diferit, declanşat de bupropionă, combinația naltrexonă/bupropionă nu trebuie să fie utilizată împreună cu IMAO (vezi pct. 4.3).
Patients should be cautioned about driving or operating hazardous machinery in case naltrexone/bupropion may affect their ability to engage in such activities (see sections 4.4 and 4.8)
Pacienții trebuie avertizați cu privire la conducerea vehiculelor sau la folosirea utilajelor periculoase în cazul în care naltrexona/bupropionul le poate afecta capacitatea de a desfășura astfel de activități (vezi pct. 4.4 și 4.8).
Polska Valeant Pharma Poland sp. z o.o.
Valeant Pharma Poland sp.
There are no known pharmacokinetic interactions between naltrexone and alcohol.
Nu există interacţiuni farmacocinetice cunoscute între naltrexonă şi alcool etilic.
Biotransformation and elimination:
Metabolizare şi eliminare:
Naltrexone / bupropion was also evaluated in combination with intensive behavioural modification counseling in the NB-302 study.
De asemenea, tratamentul cu naltrexonă/bupropionă a fost evaluat în combinaţie cu programul intensiv de consiliere pentru modificare comportamentală în cadrul studiului NB-302.