natgillin/translations-raw huggingface dataset:
At higher doses or higher rates of absorption, the NAD pathway is saturable, and an increasing fraction of the oral dose reaches the bloodstream unchanged as nicotinic acid.
La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbţie, calea NAD este saturabilă şi un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat.
Pelzont is indicated for the treatment of dyslipidaemia, particularly in adult patients with combined mixed dyslipidaemia (characterised by elevated levels of LDL-cholesterol and triglycerides and low HDL-cholesterol) and in adult patients with primary hypercholesterolaemia (heterozygous familial and non-familial).
Pelzont este indicat pentru tratamentul dislipidemiei, în special la pacienţii adulţi cu dislipidemie mixtă combinată (caracterizată prin concentraţii crescute de LDL-colesterol şi trigliceride şi concentraţii scăzute de HDL-colesterol) şi la pacienţii adulţi cu hipercolesterolemie primară (familială heterozigotă şi non-familială).
Midazolam: Multiple doses of laropiprant 40 mg did not affect the pharmacokinetics of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate.
Dozele multiple de laropiprant 40 mg nu au influenţat parametrii farmacocinetici ai midazolamului, un substrat sensibil al CYP3A4.
Laropiprant has no effect on lipid levels nor does it interfere with the effects of nicotinic acid on lipids.
Laropiprantul nu are niciun efect asupra concentraţiilor lipidelor şi nici nu interferă cu efectele acidului nicotinic asupra lipidelor.
There is no change in the oral bioavailability of nicotinic acid with age.
Nu există nicio modificare a biodisponibilităţii orale a acidului nicotinic în funcţie de vârstă.
• to raise levels of ‘good' cholesterol (HDL cholesterol) and apo A-I (a part of HDL).
• pentru a creşte concentraţiile de colesterol “bun” (HDL colesterol) şi apo A-I (o parte din
Symptoms included fainting, shortness of breath, wheezing or trouble breathing, swelling of the face, lips, tongue, itching or hives on the skin.
Simptomele au inclus leşin, scurtarea respiraţiei, respiraţie şuierătoare sau dificultăţi de respiraţie, umflarea feţei, buzelor, limbii, mâncărime sau urticarie la nivelul pielii.
• to lower your ‘bad' cholesterol level.
• pentru a vă scădea concentraţia de colesterol “rău”.
• you have ever had liver disease, jaundice (a liver disorder causing yellowing of the skin and whites of the eyes), or hepatobiliary (liver and bile duct) disease.
• aţi avut vreodată afectare hepatică, icter (o afecţiune a ficatului ce determină colorarea în galben a pielii şi a albului ochilor) sau afectare hepatobiliară (ficat şi duct biliar).
Nicotinic acid was not carcinogenic in mice when administered for the duration of their life.
Acidul nicotinic nu a fost carcinogen la şoareci în cazul administrării pe toată durata vieţii acestora.
• you have high blood sugar or diabetes.
• aveţi o valoare crescută a glucozei în sânge sau diabet zaharat.
Effects of other medicinal products on laropiprant
Efectele altor medicamente asupra laropiprantului
Laropiprant is not a substrate of human P-gp, and therefore other inhibitors of CYP3A4 and/or P-gp are also not expected to have a clinically meaningful impact on the pharmacokinetics of laropiprant.
Laropiprantului nu este un substrat pentru P-gp umană şi, de aceea, nu este de aşteptat ca alţi inhibitori de CYP3A4 şi/sau P-gp să aibă o influenţă semnificativă din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai laropiprantului.
The reduction in flushing symptoms (assessed by patient questionnaires) was correlated with a reduction in nicotinic acid-induced vasodilatation (assessed by measurements of skin blood flow).
Reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie (evaluată prin chestionare pentru pacient) a fost corelată cu o reducere a vasodilataţiei induse de acidul nicotinic (evaluată prin măsurarea fluxului sanguin cutanat).
Cholesterol is one of several fats found in your blood.
Colesterolul este una dintre numeroasele substanţe lipidice din sângele dumneavoastră.
Elevated plasma TG levels are frequently found in a triad with low HDL-C levels and small LDL particles, as well as in association with non-lipid metabolic risk factors for coronary heart disease (CHD).
Sunt identificate frecvent concentraţii plasmatice crescute de TG într-o triadă cu concentraţii scăzute de HDL-C şi cu prezenţa particulelor mici de LDL, precum şi în asociere cu factori de risc metabolici non-lipidici pentru boala coronariană (BC).
Therefore, Pelzont should be used with caution in patients with or predisposed to gout.
De aceea, Pelzont trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu gută sau la cei predispuşi la gută.
This is characterised by multiple symptoms that may include: angio-oedema, pruritus, erythema, paraesthesia, loss of consciousness, vomiting, urticaria, flushing, dyspnoea, nausea, incontinence of urine and stool, cold sweats, shivering, chills, increased blood pressure, lip swelling, burning sensation, drug eruption, arthralgia, leg swelling, and tachycardia.
Aceasta este caracterizată prin simptome multiple care pot include: edem angioneurotic, prurit, eritem, parestezii, pierderea cunoştinţei, vărsături, urticarie, hiperemie cutanată tranzitorie, dispnee, greaţă, incontinenţă urinară şi fecală, transpiraţii reci, tremor, frisoane, creşterea tensiunii arteriale, edemaţierea buzelor, senzaţie de arsură, erupţie medicamentoasă, artralgii, edem la nivelul membrelor inferioare şi tahicardie.
• medicines used to lower cholesterol called ‘statins'.
• medicamente utilizate pentru scăderea concentraţiilor colesterolului denumite “statine”.
Nicotinic acid is predominantly excreted in the urine as metabolites.
Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliţi.
Nicotinic acid: see section 4.4.
Acid nicotinic: vezi pct. 4.4.
What Pelzont is and what it is used for What you need to know before you take Pelzont How to take Pelzont
Ce este Pelzont şi pentru ce se utilizează Ce trebuie să ştiţi înainte să luaţi Pelzont Cum să luaţi Pelzont Reacţii adverse posibile Cum se păstrează Pelzont Conţinutul ambalajului şi alte informaţii
• nicotinic acid, a lipid modifying medicine, and
• acid nicotinic, un medicament care modifică concentraţia lipidelor şi
Very few medicinal products are known to be metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7.
Se cunosc foarte puţine medicamente care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7.
Mice in this study received approximately 9 to 13 times a human nicotinic acid dose of 2,000 mg/day as determined on a mg/m2 basis.
Şoarecii din acest studiu au primit o doză de aproximativ 9 până la 13 ori mai mare decât doza de acid nicotinic de 2000 mg/zi administrată la om, stabilită pe baza valorii mg/m2.
Figure 2 Percentage of Patients with Moderate or Greater Flushing Symptoms Across Weeks 1-32
Procentul de pacienţi cu simptome de hiperemie cutanată tranzitorie moderate sau mai mari în cursul săptămânilor 1-32
Nicotinic acid inhibits release of free fatty acids (FFA) from adipose tissue, which may contribute to the reduced plasma LDL-C, TC, VLDL-C, apo B, TG, and Lp(a), as well as elevated HDL-C, and apo A-I, all of which are associated with lower cardiovascular risk.
Acidul nicotinic inhibă eliberarea de acizi graşi liberi (AGL) din ţesutul adipos, ceea ce poate contribui la scăderea concentraţiilor plasmatice ale LDL-C, CT, VLDL-C, apo B, TG şi Lp(a) precum şi la creşterea concentraţiilor HDL-C şi apo A-I, toate acestea fiind asociate cu un risc cardiovascular mai scăzut.
The incidence and frequency of moderate or greater flushing in patients treated with Pelzont for the duration of the study decreased.
Incidenţa şi frecvenţa simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie moderate sau mai mari au scăzut la pacienţi cărora li se administrează Pelzont pe durata studiului.
Nicotinic acid Nicotinic acid is excreted in human breast milk.
Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat în laptele uman.
• yellowing of the skin and/or eyes (jaundice)
• îngălbenirea pielii şi/sau a albului ochilor (icter)
Fertility Animal studies are insufficient with respect to impairment on fertility (see section 5.3).
Studiile la animale sunt insuficiente în ceea ce priveşte afectarea fertilităţii (vezi pct. 5.3).
Nicotinic acid is less than 20 % bound to serum proteins.
Acidul nicotinic se leagă de proteinele serice în proporţie mai mică de 20%.
Laropiprant: Consistent with the characteristics of a medicinal product that is primarily cleared by metabolism, moderate hepatic disease has a significant impact on laropiprant pharmacokinetics, with an increase in AUC and Cmax of approximately 2.8- and 2.2-fold respectively.
În concordanţă cu caracteristicile unui medicament care este eliminat în principal prin metabolizare, afectarea hepatică moderată are o influenţă semnificativă asupra farmacocineticii laropiprantului, cu creşterea ASC şi Cmax de aproximativ 2,8 şi, respectiv, 2,2 ori.
Cases of overdose have been reported; the maximum dose of Pelzont taken was 5,000 mg/100 mg. All patients recovered without sequelae.
Au fost raportate cazuri de supradozaj; doza maximă de Pelzont utilizată a fost 5000 mg/100 mg.
In a pool of four active- or placebo-controlled clinical trials (N=4,747, n=2,548 taking Pelzont), flushing was reported in 12.3 % of patients taking Pelzont.
Într-o serie de patru studii clinice controlate cu comparator activ sau cu placebo (N=4747, n=2548 cărora li s-a administrat Pelzont), apariţia hiperemiei cutanate tranzitorii a fost raportată la 12,3% dintre pacienţii cărora li s-a administrat Pelzont.
Additional adverse reactions reported with other nicotinic acid medical products Additional adverse reactions that have been reported with other nicotinic acid medicinal products (with or without a statin) in post-marketing use or in clinical trials include the following:
Reacţii adverse suplimentare care au fost raportate la administrarea altor medicamente care conţin acid nicotinic Reacţii adverse suplimentare care au fost raportate la administrarea altor medicamente care conţin acid nicotinic (în asociere cu sau fără o statină), în timpul utilizării după punerea pe piaţă sau în cadrul studiilor clinice, includ următoarele:
However, nicotinic acid a component of Pelzont does pass into breast milk.
Cu toate acestea, acidul nicotinic, o componentă a Pelzont, trece în lapte.
Primary hypercholesterolaemia is when the levels of cholesterol in the blood are high.
Hipercolesterolemia primară este caracterizată prin concentraţii mari ale colesterolului în sânge.
In patients continuing in the first study (24 weeks), the frequency of moderate or greater flushing in patients treated with Pelzont declined and approached that of patients receiving placebo (see Figure 1), whereas in patients treated with nicotinic acid (prolonged-release formulation) the flushing frequency remained constant (after Week 6).
La pacienţii care au continuat participarea la primul studiu (24 săptămâni), frecvenţa hiperemiei cutanate tranzitorii moderate sau mai mari la pacienţii trataţi cu Pelzont a scăzut şi a fost apropiată de cea a pacienţilor la care s-a administrat placebo (vezi Figura 1), în timp ce la pacienţii trataţi cu acid nicotinic (forme farmaceutice cu eliberare prelungită) frecvenţa hiperemiei cutanate tranzitorii a rămas constantă (după Săptămâna 6).
• Taking aspirin before you take Pelzont does not reduce your flushing more than taking Pelzont alone.
• Administrarea de aspirină înainte de utilizarea Pelzont nu reduce congestia trecătoare la nivelul pielii mai mult decât administrarea Pelzont în monoterpie.
Effect on skeletal muscle
Efectul asupra musculaturii scheletice
Capsule-shaped, white to off-white tablet, with “552” debossed on one side.
Comprimat de culoare albă până la aproape albă, în formă de capsulă, marcat cu “552” pe una dintre feţe.
• Alcohol abuse.
• Abuz de alcool etilic.
Opaque PVC/Aclar blister with push-through aluminium lidding containing 14 modified-release tablets.
Blister opac din PVC/Aclar cu folie de aluminiu perforabilă ce conţine 14 comprimate cu eliberare modificată.
How Pelzont Works
Cum funcţionează Pelzont
Pelzont should be used in patients in combination with HMG-CoA reductase inhibitors (statins), when the cholesterol lowering effect of HMG-CoA reductase inhibitor monotherapy is inadequate.
Pelzont trebuie utilizat la pacienţi în asociere cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine), în situaţiile în care efectul hipocolesterolemiant al monoterapiei cu inhibitor de HMG-CoA reductază este inadecvat.
Like LDL, cholesterol-enriched triglyceride-rich lipoproteins, including VLDL, intermediate-density lipoproteins (IDL), and remnants, can also promote atherosclerosis.
Similar LDL, lipoproteinele bogate în trigliceride şi colesterol, inclusiv VLDL, lipoproteinele cu densitate intermediară (IDL) şi restul, pot favoriza, de asemenea, apariţia aterosclerozei.
Transaminase elevations were reversible upon discontinuation of therapy.
Creşterea valorilor transaminazelor a fost reversibilă la întreruperea tratamentului.
The following adverse reactions have been reported during clinical studies and/or post-marketing use with Pelzont (with or without a statin).
Lista reacţiilor adverse în format tabelar Următoarele reacţii adverse au fost raportate în timpul studiilor clinice şi/sau utilizării după punerea pe piaţă a Pelzont (în asociere cu sau fără o statină).
The most commonly reported adverse reactions from the subjects who received this higher dose were consistent with a high dose of nicotinic acid and included: flushing, headache, pruritus, nausea, dizziness, vomiting, diarrhoea, epigastric and abdominal pain/discomfort, and back pain.
Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate de către subiecţii care au primit această doză mai mare au fost cele corespunzătoare administrării unei doze mari de acid nicotinic şi au inclus: hiperemie cutanată tranzitorie, cefalee, prurit, greaţă, ameţeli, vărsături, diaree, durere/disconfort epigastric şi abdominal şi durere lombară.
Pelzont is used in addition to diet and exercise in adult patients with primary hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia:
Pelzont este utilizat în asociere cu regimul alimentar şi exerciţiul fizic la pacienţi adulţi cu hipercolesterolemie primară sau dislipidemie mixtă:
Laropiprant: Administration of laropiprant 40 mg in non-dialysed patients with severe renal insufficiency resulted in no clinically meaningful change in the AUC and Cmax of laropiprant, compared to healthy control subjects.
Administrarea de laropiprant 40 mg la pacienţii cu insuficienţă renală severă care nu sunt dializaţi nu a determinat nicio modificare importantă din punct de vedere clinic a ASC şi Cmax de laropiprant, comparativ cu subiecţii de control sănătoşi.
• medicines used to lower cholesterol called ‘bile acid sequestrants', such as colestyramine.
• medicamente utilizate pentru scăderea concentraţiilor colesterolului denumite “chelatori de acizi biliari”, cum este colestiramina.
The glycine conjugation pathway is not saturated across the clinically relevant dose range, based on the dose-proportional increase in the plasma concentrations of NUA from 1,000 mg to 2,000 mg.
Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanţă clinică, aşa cum reiese din creşterile proporţionale cu doza ale concentraţiilor plasmatice ale NUA de la 1000 mg la
Should an increase in alanine aminotransferase
Dacă o creştere a valorilor alanin aminotransferazei (ALT) sau aspartat aminotransferazei (AST) de
Drinking alcohol or hot drinks or eating spicy foods can enhance the effects of flushing and should therefore be avoided around the time of ingestion of Pelzont.
Consumul de alcool etilic sau băuturi fierbinţi sau ingerarea de alimente condimentate poate accentua efectele de hiperemie cutanată tranzitorie şi de aceea trebuie evitată în apropierea momentului administrării Pelzont.
Race had no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant based on a composite analysis of pharmacokinetic data including subjects of White, Hispanic, Black, Asian, and Native American racial groups.
Rasa nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului pe baza unei analize compuse a datelor farmacocinetice, incluzând subiecţi din grupurile rasiale de albi, hispanici, negri, asiatici şi americani nativi.
Therefore, treatment with acetylsalicylic acid to alleviate flushing symptoms is not necessary (see section 5.1).
De aceea, nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii (vezi pct. 5.1).
Nicotinic acid showed no mutagenic effects in the in vitro assays.
Acidul nicotinic nu a prezentat niciun efect mutagen la testările in vitro.
Average number of days per week with moderate or greater* flushing symptoms across weeks 1-24
Numărul mediu de zile pe săptămână cu simptome de hiperemie cutanată tranzitorie moderate sau mai mari* în cursul săptămânilor 1-24
Caution should be used when Pelzont is co-administered with medicinal products metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7, for instance zidovudine.
Este necesară precauţie în cazul administrării concomitente a Pelzont cu medicamente metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7, de exemplu zidovudină.
▲ Pelzont  nicotinic acid (laropiprant withdrawn at Week 21)
▲ Pelzont  acid nicotinic (întreruperea administrării laropiprantului la Săptămâna 21)
The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of studies with Pelzont in paediatric patients from 7-18 years old in heterozygous familial hypercholesterolaemia (see section 4.2 for information on paediatric use).
Agenţia Europeană a Medicamentului a suspendat obligaţia de depunere a rezultatelor studiilor efectuate cu Pelzont la copii şi adolescenţi cu vârsta între 7-18 ani în hipercolesterolemie familială heterozigotă (vezi pct. 4.2 pentru informaţii privind utilizarea la copii şi adolescenţi).
In the second pathway, glycine is conjugated with nicotinic acid to form nicotinuric acid (NUA).
În cazul celei de-a doua căi, glicina este conjugată cu acidul nicotinic şi formează acid nicotinuric (NUA).
The medicine comes as a modified-release tablet.
Medicamentul este furnizat sub forma unui comprimat cu eliberare modificată.
There are no data from the use of laropiprant in pregnant women.
Nu există date privind utilizarea laropiprantului la femeile gravide.
Because co-administration of bile acid sequestrants may reduce the bioavailability of acidic medicinal products such as nicotinic acid, it is recommended that Pelzont be administered > 1 hour before or > 4 hours after administration of a bile acid sequestrant (see section 4.5).
Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic, se recomandă ca administrarea Pelzont să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari (vezi pct. 4.5).
Nicotinic acid: see sections 4.3 and 4.4.
Acid nicotinic: vezi pct. 4.3 şi 4.4.
Effects of other medicinal products on nicotinic acid Bile acid sequestrants: Because co-administration of bile acid sequestrants may reduce the bioavailability of acidic medicinal products such as nicotinic acid, it is recommended that Pelzont be administered > 1 hour before or > 4 hours after administration of a bile acid sequestrant.
Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari: Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic, se recomandă ca Pelzont să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari.
In the second study (16 weeks) where acetylsalicylic acid was allowed, patients taking Pelzont experienced significantly fewer days per week with moderate or greater flushing compared to nicotinic acid (prolonged-release formulation taken as a 12-week multi-step 500 mg to 2,000 mg titration) (p< 0.001).
În al doilea studiu (16 săptămâni) în care a fost permisă administrarea de acid acetilsalicilic, pacienţii care au utilizat Pelzont au prezentat semnificativ mai puţine zile pe săptămână cu hiperemie cutanată tranzitorie moderată sau mai mare comparativ cu acidul nicotinic (formă farmaceutică cu eliberare prelungită administrată sub forma dozelor crescânde treptat de la 500 mg la 2000 mg pe parcursul a 12 săptămâni) (p< 0,001).
Laropiprant suppresses PGD2 mediated flushing associated with administration of nicotinic acid.
Laropiprantul suprimă hiperemia cutanată tranzitorie mediată de PGD2 asociată cu administrarea acidului nicotinic.
• Arterial bleeding.
• Hemoragie arterială.
Other abnormal laboratory values reported were elevations in LDH, fasting glucose, uric acid, total bilirubin, and amylase, and reductions in phosphorus and platelet counts (see section 4.4).
Alte valori de laborator anormale raportate au fost creşteri ale valorilor LDH, glicemiei à jeun, acidului uric, bilirubinei totale şi amilazei şi scăderea fosforului şi a numărului de trombocite (vezi pct. 4.4).
It is not known if Pelzont will harm your unborn baby.
Nu se cunoaşte dacă Pelzont va afecta fătul dumneavostră.
In three large clinical trials measuring patient-reported flushing symptoms, patients taking Pelzont experienced less flushing than those taking nicotinic acid (prolonged-release formulations).
În trei studii clinice mari, care au evaluat simptomele de hiperemie cutanată tranzitorie raportate de către pacient, pacienţii care au utilizat Pelzont au prezentat mai puţine fenomene de hiperemie cutanată tranzitorie decât cei care au utilizat acid nicotinic (forme farmaceutice cu eliberare prelungită).
The mean volume of distribution at steady state following a single 40 mg intravenous dose of laropiprant to healthy subjects is approximately 70 litres.
Laropiprant Volumul mediu de distribuţie la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecţi sănătoşi este de aproximativ 70 litri.
• flushing (which usually includes redness of the skin, feeling warm, itching, or tingling, particularly in the head, neck, chest and upper back).
• congestie trecătoare la nivelul pielii (care include, de obicei, înroşirea pielii, senzaţie de căldură, mâncărimi sau furnicături, mai ales la nivelul capului, gâtului, pieptului şi părţii superioare a spatelui).
However, cases of severe hepatic toxicity, including fulminant hepatic necrosis, have occurred in patients who have switched from immediate-release nicotinic acid to long-acting nicotinic acid at equivalent doses.
Cu toate acestea, s-au înregistrat cazuri de toxicitate hepatică severă, inclusiv necroză hepatică fulminantă, la pacienţii care au înlocuit acidul nicotinic, formulare cu eliberare imediată, cu medicamente cu acid nicotinic, formulare cu durată lungă de acţiune, în doze echivalente.
Each modified-release tablet contains 128.4 mg of lactose monohydrate.
Fiecare comprimat cu eliberare modificată conţine lactoză monohidrat 128,4 mg.
Laropiprant has been shown to be effective in reducing flushing symptoms induced by nicotinic acid.
S-a demonstrat faptul că laropiprantul este eficace în ceea ce priveşte reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic.
In healthy subjects receiving Pelzont, pretreatment with acetylsalicylic acid 325 mg had no additional beneficial effects in reducing nicotinic acid-induced flushing symptoms compared to Pelzont alone (see section 4.8).
La subiecţii sănătoşi care primesc Pelzont, tratamentul prealabil cu acid acetilsalicilic 325 mg nu a avut efecte benefice suplimentare în ceea ce priveşte reducerea simptomelor de hiperemie cutanată tranzitorie induse de acidul nicotinic, comparativ cu administrarea Pelzont în monoterapie (vezi pct. 4.8).
After four weeks, it is recommended that patients be advanced to the maintenance dose of 2,000 mg/40 mg taken as two modified-release tablets (1,000 mg/20 mg each) once daily.
După patru săptămâni, se recomandă trecerea pacienţilor la doza de întreţinere de 2000 mg/40 mg administrată sub forma a două comprimate cu eliberare modificată (1000 mg/20 mg fiecare) o dată pe zi.