natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The active substance has linear pharmacokinetics with no accumulation upon repeated twice daily dosing.
Substanța activă are o farmacocinetică liniară, fără acumulare, la dozarea de două ori pe zi repetată.
All pancreatic events, whether or not associated with sphincter of Oddi spasm, were retrospectively evaluated as mild, indicating an absence of organ failure and local or systemic complications.
Toate reacțiile adverse la nivelul pancreasului, indiferent dacă au fost asociate sau nu cu spasmul sfincterului Oddi, au fost evaluate retrospectiv ca fiind ușoare, ceea ce indică absența insuficienței de organ și a complicațiilor locale sau sistemice.
The binding affinity (Ki) of eluxadoline for human κOR has not been determined; however, the Ki for guinea pig cerebellum κOR is 55 nM.
Afinitatea de legare (Ki) a eluxadolinei la ROκ umani nu a fost determinată; cu toate acestea, Ki pentru ROκ din cerebelul de porc de Guineea este de 55 nM.
Although no direct drug-drug interactions have been demonstrated, chronic use of loperamide with eluxadoline should be avoided as this may increase the risk of constipation.
Deși nu au fost demonstrate interacțiuni medicamentoase directe, utilizarea cronică a loperamidei în asociere cu eluxadolina trebuie evitată, deoarece acest lucru poate crește riscul de constipație.
There was an overall increased frequency of adverse events in the older population compared to patients <65 years which was comparable across all treatment groups, including placebo.
A existat o creștere globală a frecvenței reacțiilor adverse la populația mai vârstnică în comparație cu pacienții cu vârsta <65 ani, care a fost comparabilă în toate grupurile de tratament, inclusiv în grupul la care s-a administrat placebo.
Treatment with eluxadoline also resulted in significant improvements in patients whose IBS-D symptoms were not adequately controlled with use of loperamide prior to enrolment.
De asemenea, tratamentul cu eluxadolină a determinat ameliorări semnificative la pacienții ale căror simptome de SCI-D nu fuseseră controlate în mod adecvat prin utilizarea de loperamidă înainte de înrolare.
• an average global symptom score >2.0 on a 0-4 scale (0 corresponds to no symptoms, 1 corresponds to mild symptoms, 2 corresponds to moderate symptoms, 3 corresponds to severe symptoms and 4 corresponds to very severe symptoms) over the week prior to randomization
• un scor mediu al simptomelor globale >2,0 pe o scală de la 0 la 4 (unde 0 înseamnă absența simptomelor, 1 înseamnă simptome ușoare, 2 înseamnă simptome moderate, 3 înseamnă simptome severe și 4 înseamnă simptome foarte severe) pe durata săptămânii anterioare randomizării.
The safety and efficacy of eluxadoline in this subgroup of IBS-D patients has not been established.
Siguranța și eficacitatea eluxadolinei la această subgrupă de pacienți cu SCI-D nu au fost stabilite.
In patients with IBS-D, no signal for central nervous system-mediated adverse events was identified.
La pacienții cu SCI-D, nu a fost identificat niciun semnal de reacții adverse mediate de sistemul nervos central.
Increased ALT Increased AST 1“Somnolence” term includes: somnolence and sedation.
1 Termenul „somnolență” include: somnolență și sedare.
In the event of acute overdose, the patient should be carefully observed and given standard supportive treatment as required.
În caz de supradozaj acut, pacientul trebuie să fie ținut sub observație atentă și trebuie să i se administreze tratament de susținere standard, în funcție de necesități.
Truberzi is a medicine that contains the active substance eluxadoline.
Truberzi este un medicament care conține substanța activă eluxadolină.
Eluxadoline has very low oral bioavailability and exerts no detectable central nervous system (CNS)-mediated effects when administered orally to animals at effective doses.
Eluxadolina are o biodisponibilitate orală foarte scăzută și nu exercită niciun efect detectabil mediat de sistemul nervos central (SNC) atunci când este administrată la animale, pe cale orală, în doze eficace.
Mannitol (E421);
Manitol (E421);
Severe constipation that can lead to hospitalization has happened after taking Truberzi.
Au existat cazuri de constipație severă, care poate duce la spitalizare, după administrarea Truberzi.
Polyvinyl alcohol (E1203);
Alcool polivinilic (E1203);
As patient's genetic disposition may be unknown, it is recommended that patients be monitored for impaired mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or using machines (see sections 4.7. and 4.8).
Deoarece predispoziția genetică a pacientului poate fi necunoscută, se recomandă ca pacienții să fie monitorizați pentru depistarea afectării capacităților psihice sau fizice necesare pentru a efectua activități pontențial periculoase, de exemplu condusul vehiculelor sau folosirea utilajelor (vezi pct. 4.7 și 4.8).
Serious cases resulting in hospitalization and death, primarily in patients without a gallbladder have been reported.
Au fost raportate cazuri grave, ce au avut drept rezultat spitalizarea și decesul, în principal la pacienții fără vezică biliară.
The administration of eluxadoline with a high fat meal significantly decreased both Cmax (50%) and AUC (60%) without any effect on Tmax.
Administrarea eluxadolinei împreună cu o masă cu conținut lipidic crescut a scăzut semnificativ atât Cmax (50%), cât și ASC (60%), fără niciun efect asupra Tmax.
Truberzi acts on the surface of your gut to restore the normal function of your bowels and block the sensation of pain and discomfort in IBS-D patients.
Truberzi acționează pe suprafața intestinului pentru a reface funcționarea normală a intestinelor și a bloca senzația de durere și disconfort la pacienții cu SCI-D.
It is unknown whether eluxadoline is excreted in human milk.
Nu se cunoaște dacă eluxadolina se excretă în laptele matern.
In animals, eluxadoline interacts with opioid receptors in the gut.
La animale, eluxadolina interacționează cu receptorii opioizi din intestin.
If this dosage is well tolerated, but not sufficiently effective, dosage may subsequently be increased to 200 mg daily (one 100 mg tablet twice daily).
Dacă această doză este bine tolerată, dar nu suficient de eficace, doza poate fi crescută ulterior la 200 mg zilnic (un comprimat de 100 mg de două ori pe zi).
The efficacy and safety of eluxadoline in IBS-D patients was established in two randomized, multicenter, multi-national, double-blind, placebo-controlled studies (Studies 1 & 2).
Eficacitatea și siguranța eluxadolinei la pacienții cu SCI-D au fost stabilite în două studii clinice randomizate, multicentrice, multinaționale, în regim dublu-orb, placebo controlate (Studiile 1 și 2).
In rat, eluxadoline was excreted into milk in an approximately dose proportional manner with maximal concentrations less than plasma concentrations.
La șobolan, eluxadolina a fost excretată în lapte în mod aproximativ proporțional cu doza, concentrațiile maxime fiind mai scăzute decât concentrațiile plasmatice.
No human data on the effect of eluxadoline on fertility are available.
Nu există date disponibile privind efectul eluxadolinei asupra fertilității la om.
In the event of naloxone administration, subjects should be monitored closely for the return of overdose symptoms, which may indicate need for repeated naloxone injection.
În cazul în care se administrează naloxonă, pacienții trebuie să fie monitorizați atent pentru a se decela revenirea simptomelor de supradozaj, ceea ce poate indica faptul că este necesar să se repete injectarea de naloxonă.
• an average of worst abdominal pain (WAP) scores in the past 24 hours of >3.0 on a 0 to 10 scale over the week prior to randomization.
• media scorurilor pentru intensitatea maximă a durerii abdominale (Worst Abdominal Pain, WAP) în ultimele 24 de ore >3,0 pe o scală de la 0 la 10, pe durata săptămânii anterioare randomizării.
Based on the physical-chemical and biopharmaceutical properties (very low oral bioavailability), eluxadoline is expected to have minimal abuse or dependence liability.
Dependența de medicament și potențialul de abuz Pe baza proprietăților fizico-chimice și biofarmaceutice (biodisponibilitate orală foarte scăzută), se preconizează că eluxadolina va prezenta un risc minim de abuz sau dependență.
Truberzi is contraindicated in patients without a gallbladder.
Truberzi este contraindicat la pacienții fără vezică biliară.
Abdominal distention Gastroesophageal reflux disease4
Distensie abdominală Boală de reflux gastroesofagian4
Eluxadoline has a minor influence on the ability to drive and use machines.
Eluxadolina are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
If any of the above applies to you, tell your doctor or pharmacist before taking Truberzi.
Dacă sunteți în oricare dintre situațiile de mai sus, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a lua Truberzi.
Since bioavailability is limited, the pharmacodynamic activity of eluxadoline is based predominantly on local action within the GI tract.
Deoarece biodisponibilitatea sa este limitată, activitatea farmacodinamică a eluxadolinei este bazată în măsură predominantă pe acțiunea locală din tractul gastrointestinal.
Pharmacokinetic data for healthy volunteers pooled across Phase 1 studies (using the 100 mg single oral dose) and analyzed for potential differences based on sex, age, race, and BMI demonstrated no significant differences.
Datele farmacocinetice de la voluntarii sănătoși, grupate din studiile de fază 1 (utilizând doza unică orală de 100 mg) și analizate pentru a identifica eventualele diferențe în funcție de sex, vârstă, rasă și IMC nu au demonstrat diferențe semnificative.
Abdominal Pain Response
Răspunsul durerii abdominale
Eluxadoline also reverses hyperalgesic responses in an animal model of acute colitis-induced visceral pain.
De asemenea, eluxadolina inversează răspunsurile hiperalgice la un model animal al durerii viscerale acute induse de colită.
Study1 (IBS-3001) continued double-blinded for an additional 26 weeks for long-term safety (total of 52 weeks of treatment), followed by a 2-week follow-up.
Studiul 1 (IBS-3001) a continuat în regim dublu-orb timp de încă 26 de săptămâni, pentru siguranța pe termen lung (în total 52 de săptămâni de tratament), succedate de o perioadă de urmărire de 2 săptămâni.
Magnesium stearate (E572);
Stearat de magneziu (E572);
Due to events of somnolence and sedation observed in clinical studies, caution should be exercised (see sections 4.4 and 4.5).
Din cauza reacțiilor de somnolență și sedare observate în studiile clinice, este necesară precauție (vezi pct. 4.4 și 4.5).
For the daily composite response, eluxadoline began to separate from placebo shortly after initiating treatment with a maximal effect seen at 4-6 weeks that was maintained throughout the course of treatment.
În ce privește răspunsul compus zilnic, eluxadolina a început să se diferențieze de placebo la scurt timp după începerea tratamentului, efectul maxim fiind observat după 4-6 săptămâni și menținut pe întreaga durată a tratamentului.
However, you may experience side effects such as sleepiness or dizziness while taking Truberzi which might affect your ability to drive or use machines.
Cu toate acestea, este posibil să prezentați reacții adverse cum sunt somnolența sau amețeala pe durata tratamentului cu Truberzi, care vă pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
eluxadoline
Eluxadolină
Given eluxadoline's action at opioid receptors, administration of a narcotic mu opioid antagonist, such as naloxone, should be considered.
Dată fiind acțiunea eluxadolinei asupra receptorilor opioizi, trebuie avută în vedere administrarea unui antagonist narcotic al receptorilor opioizi μ, de exemplu naloxonă.
However, in a clinical study in healthy subjects, administration of eluxadoline 100 mg twice daily for one week, with a single oral dose of 4 mg of midazolam resulted in no change to the midazolam Cmax and a slight decrease in AUC (~10%).
Cu toate acestea, în cadrul unui studiu clinic cu subiecți sănătoși, administrarea de 100 mg eluxadolină de două ori pe zi timp de o săptămână, cu o doză unică de 4 mg de midazolam administrată oral nu a dus la nicio modificare a Cmax de midazolam și a dus la o scădere ușoară a ASC (~10%).
The binding affinities (Ki) of eluxadoline for human μOR and δOR are 1.8 nM and 430 nM, respectively.
Afinitățile de legare (Ki) ale eluxadolinei la ROμ și ROδ umani sunt de 1,8 nM, respectiv 430 nM.
Titanium dioxide (E171);
Dioxid de titan (E171);
The use of eluxadoline with other medicinal products that may cause constipation (for example anticholinergics, opioids etc) should also be avoided.
De asemenea, trebuie evitată utilizarea eluxadolinei împreună cu alte medicamente care pot cauza constipație (de exemplu anticolinergice, opioide etc.).
In vitro studies indicate that eluxadoline is neither an inducer of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4, nor an inhibitor of CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 and CYP2D6 at clinically relevant concentrations.
Studiile in vitro au indicat că eluxadolina nu este nici inductor al CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4, nici inhibitor al CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 și CYP2D6 la concentrații relevante din punct de vedere clinic.
Eluxadoline should not be administered concomitantly with such medicinal products (see section 4.3).
Trebuie ca eluxadolina să nu fie administrată concomitent cu astfel de medicamente (vezi pct. 4.3).
Improvements in global symptoms of IBS were assessed based on an adequate relief response endpoint defined as achieving adequate relief of IBS symptoms on at least 50% of weeks and on a global symptom response endpoint defined by a daily rating of global symptoms of none or mild on at least 50% of days.
Îmbunătățirile simptomelor globale de SCI au fost evaluate în funcție de criteriul final de răspuns de ameliorare adecvată, definit ca obținerea ameliorării adecvate a simptomelor SCI în cel puțin 50% din săptămâni și în funcție de un criteriu final de răspuns al simptomelor globale, definit prin evaluarea zilnică a simptomelor globale ca fiind absente sau ușoare în cel puțin 50% din zile.
Eluxadoline's systemic exposure following oral administration is low and is consistent with its local action in the GI tract.
Expunerea sistemică a eluxadolinei după administrarea orală este scăzută și corespunde cu acțiunea locală a acesteia în tractul gastrointestinal.
Systemic exposure to medicinal products metabolised by CYP3A4 may be decreased when coadministered with Eluxadoline.
Expunerea sistemică a medicamentelor metabolizate de CYP3A4 poate fi scăzută la administrarea concomitentă cu eluxadolină.
Supporting the lack of systemic pharmacodynamic effects are results from an oral abuse liability study in recreational opioid users that showed oral doses up to 1,000 mg did not produce significant pupillary constriction or significant drug liking.
Absența efectelor farmacodinamice sistemice este susținută de rezultatele unui studiu de potențial de abuz oral la utilizatorii de opioide în scop recreațional, care a arătat că dozele orale de până la 1000 mg nu au produs constricția semnificativă a pupilei, nici plăcere semnificativă la medicament.
• A history of chronic or severe constipation or sequelae from constipation, or known or suspected mechanical gastrointestinal obstruction.
• Antecedente de constipație cronică sau severă sau sechele ale constipației, sau obstrucție gastrointestinală mecanică cunoscută sau suspectată.
Of 1,795 IBS-D patients who were enrolled in clinical studies of eluxadoline and assigned to 75 mg or 100 mg twice daily, 139 (7.7%) were at least 65 years of age, while 15 (0.8%) were at least 75 years old.
Din 1795 de pacienți cu SCI-D înrolați în studiile clinice cu eluxadolină și repartizați în grupuri de tratament cu 75 mg sau 100 mg de două ori pe zi, 139 (7,7%) aveau vârsta de cel puțin 65 de ani, iar 15 (0,8%) aveau vârsta de cel puțin 75 de ani.
Of the 5 cases reported, 3 were associated with excessive alcohol intake, 1 was associated with biliary sludge, and in one case the patient discontinued eluxadoline 2 weeks prior to the onset of symptoms.
Din cele 5 cazuri raportate, 3 au fost asociate cu consumul excesiv de alcool, 1 a fost asociat cu microcalculi biliari, iar într-un caz pacientul încetase administrarea de eluxadolină cu 2
IBS is a common gut disorder.
SCI este o tulburare intestinală frecventă.
Film-coating: polyvinyl alcohol (E1203); titanium dioxide (E171); macrogol 3350 (E1521); talc (E553b); iron oxide yellow (E172) and iron oxide red (E172).
Filmul comprimatului: alcool polivinilic (E1203); dioxid de titan (E171); macrogol 3350 (E1521); talc (E553b); oxid de fier galben (E172) și oxid de fier roșu (E172).
Stop taking Truberzi and call your doctor right away if you develop severe constipation while taking Truberzi.
Încetați să luați Truberzi și adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă aveți constipație severă în timpul tratamentului cu Truberzi.
Additionally, the proportion of patients who were composite responders to eluxadoline at each 4-week interval for months 1 through 6 was higher than placebo for both doses in both Phase 3 studies demonstrating that efficacy is maintained with continuous eluxadoline treatment.
În plus, proporția de pacienți care au prezentat răspunsul compus la eluxadolină la fiecare interval de 4 săptămâni din luna 1 până în luna 6 a fost mai mare decât placebo în cazul ambelor doze, în ambele studii de fază 3, ceea ce demonstrează că eficacitatea se menține pe durata tratamentului continuu cu eluxadolină.
It is used to treat irritable bowel syndrome (‘IBS') with diarrhoea (IBS-D) in adults.
Este folosit pentru a trata sindromul de colon iritabil („SCIˮ) cu diaree („SCI-Dˮ) la adulți.
Given eluxadoline's local action in the GI tract, low Foral and lack of metabolism, prospective clinical studies regarding differences in age, body mass index (BMI), ethnicity, and gender were deemed unnecessary.
Date fiind acțiunea locală a eluxadolinei în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea orală scăzută și absența metabolizării, s-a considerat că nu sunt necesare studii clinice prospective cu privire la diferențele de vârstă, indice de masă corporală (IMC), origine etnică și sex.
Hepatic impairment or coadministration with cysclosporine results in significant increases in plasma concentrations of eluxadoline.
Insuficiența hepatică sau administrarea concomitentă cu ciclosporină determină creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice ale eluxadolinei.
When the threshold for abdominal pain response was increased to ≥40% or ≥50% improvement from baseline in daily worst abdominal pain, the proportion of abdominal pain responders was 6%-7% higher for eluxadoline 100 mg twice daily compared to placebo which was statistically significant (P ≤ 0.009) for the pooled (Study 1 and Study 2) data.
Atunci când pragul de răspuns al durerii abdominale a crescut la o îmbunătățire a intensității maxime a durerii abdominale zilnice de ≥40% sau ≥50% față de valorile inițiale, proporția de pacienți cu răspuns al durerii abdominale a fost cu 6%-7% mai mare pentru eluxadolină 100 mg de două ori pe zi, în comparație cu placebo, ceea ce a avut semnificație statistică (p ≤ 0,009) pentru datele grupate (Studiul 1 și Studiul 2).
Also, eluxadoline significantly improves patients quality of life as demonstrated by change from baseline score in the IBS-QOL questionnaire at weeks 12 and 26.
De asemenea, eluxadolina îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacienților, după cum demonstrează modificarea față de valorile inițiale a scorului chestionarului IBS-QOL (SCI-calitatea vieții) în săptămânile 12 și 26.
The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of clinical studies with Truberzi in one or more subsets of the paediatric population in IBS-D (see section 4.2 for information on paediatric use).
Agenția Europeană pentru Medicamente a suspendat temporar obligația de depunere a rezultatelor studiilor clinice efectuate cu Truberzi la una sau mai multe subgrupe de copii și adolescenți în SCI-D (vezi pct. 4.2 pentru informații privind utilizarea la copii și adolescenți).
In rats, there was no effect on mating, fertility and fecundity indices (see section 5.3).
La șobolan nu a existat niciun efect asupra reproducerii, fertilității și indicilor de fecunditate (vezi pct. 5.3).
However, patients 65 years of age and older, treated with the 75 mg dose twice daily experienced a reduced rate of serious adverse events as well as adverse events leading to discontinuation compared to patients treated with 100 mg dose twice daily (see section 4.8).
Cu toate acestea, pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste tratați cu doza de 75 mg de două ori pe zi au prezentat o rată scăzută a reacțiilor adverse grave similar reacțiilor adverse care au determinat întreruperea tratamentului, în comparație cu pacienții tratați cu doza de 100 mg de două ori pe zi (vezi pct. 4.8).
• A history of pancreatitis; or known or suspected structural diseases of the pancreas, including pancreatic duct obstruction.
• Antecedente de pancreatită; sau boli structurale ale pancreasului, cunoscute sau suspectate, inclusiv obstrucția ductelor pancreatice.
If you stop taking Truberzi
Dacă încetați să luați Truberzi
Single supratherapeutic oral doses of eluxadoline up to 1,000 mg and single intranasal doses up to 200 mg were associated with a higher incidence of adverse events than a 100 mg single dose, especially gastrointestinal and central nervous system events.
Dozele supraterapeutice unice de eluxadolină cu administrare orală, de până la 1000 mg, și dozele unice intranazale de până la 200 mg au fost asociate cu o incidență mai crescută a reacțiilor adverse decât doza unică de 100 mg, în special a reacțiilor adverse gastrointestinale și ale sistemului nervos central.
Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of eluxadoline in milk (for details see section 5.3).
Datele farmacodinamice/toxicologice la animale au evidențiat excreția eluxadolinei în lapte (pentru informații detaliate, vezi pct.
There is limited amount of data from the use of eluxadoline in pregnant women.
Datele provenite din utilizarea eluxadolinei la femeile gravide sunt limitate.
Patients should be informed of and monitored for signs and symptoms suggestive of pancreatitis e.g. abdominal pain, that may radiate to the back or shoulder, nausea and vomiting.
Pacienții trebuie informați și monitorizați cu privire la semnele și simptomele care sugerează pancreatita, de exemplu durere abdominală care poate radia către spate sau umăr, greață și vărsături.
Eluxadoline must not be used in patients with a history of or known or suspected hepatic impairment (Child-Pugh Class A-C) (see section 4.3).
Eluxadolina nu trebuie să fie utilizată la pacienții cu antecedente de insuficiență hepatică sau cu insuficiență hepatică cunoscută sau suspectată (Child-Pugh clasa A-C) (vezi pct. 4.3).
Eluxadoline has demonstrated efficacy in normalizing GI transit and defecation in several models of stress induced or post GI inflammation-altered GI function in animals.
Eluxadolina a demonstrat eficacitate în normalizarea tranzitului gastrointestinal și a defecării în mai multe modele de funcție gastrointestinală indusă de stres sau funcție gastrointestinală modificată după inflamația gastrointestinală la animale.
Eluxadoline exists predominantly as the (S,S)-diastereomer (>99%) and undergoes little or no chiral conversion in vivo.
Forma predominantă a eluxadolinei este diastereomerul-(S,S) (>99%), conversia chirală in vivo fiind în proporție redusă sau absentă.
2“Abdominal pain" term includes: abdominal pain, abdominal pain lower, and abdominal pain upper.
2Termenul „durere abdominalăˮ include: durere abdominală, durere abdominală în etajul inferior și durere abdominală în etajul superior.
Crospovidone, type B (E1202);
Crospovidonă tip B (E1202);