natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The rate and extent of absorption are not altered with a high-fat meal.
Rata şi amploarea absorbţiei nu sunt modificate de o masă bogată în lipide.
Physicians contemplating combined therapy with statins and Pelzont should carefully weigh the potential benefits and risks and should carefully monitor patients for any signs and symptoms of muscle pain, tenderness, or weakness, particularly during the initial months of therapy and when the dose of either medicinal product is increased.
Medicii care iau în considerare tratamentul combinat cu statine şi Pelzont trebuie să analizeze cu atenţie beneficiile şi riscurile potenţiale şi trebuie să monitorizeze cu atenţie pacienţii pentru orice semne şi simptome de durere musculară, sensibilitate musculară sau slăbiciune musculară, mai ales în timpul primelor luni de tratament şi atunci când se creşte doza fiecăruia dintre medicamente.
During controlled clinical trials in healthy subjects, single doses of up to 900 mg laropiprant and multiple doses up to 450 mg once daily for 10 days were generally well tolerated.
Laropiprant În timpul studiilor clinice controlate efectuate la subiecţi sănătoşi, doze unice de până la 900 mg laropiprant şi doze multiple de până la 450 mg o dată pe zi timp de 10 zile au fost, în general, bine tolerate.
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS 98 modified-release tablets.
FORMA FARMACEUTICĂ ŞI CONŢINUTUL 98 comprimate cu eliberare modificată.
Diet and other non-pharmacological treatments (e.g. exercise, weight reduction) should be continued during therapy with Pelzont.
Dieta şi alte tratamente nefarmacologice (de exemplu exerciţii fizice, scădere ponderală) trebuie continuate în timpul tratamentului cu Pelzont.
In an interim analysis of an ongoing clinical outcome study, an independent safety monitoring committee identified a higher than expected incidence of myopathy in Chinese patients taking Pelzont and simvastatin 40 mg.
Într-o analiză interimară a rezultatelor unui studiu clinic aflat în desfăşurare, un comitet independent de monitorizare a siguranţei a identificat o incidenţă a miopatiei mai mare decât era de aşteptat la pacienţii chinezi cărora li s-a administrat Pelzont şi simvastatină 40 mg.
If you get dizzy, you should avoid driving or operating machines after taking Pelzont.
Dacă prezentaţi ameţeli, trebuie să evitaţi să conduceţi vehicule sau să folosiţi utilaje după ce utilizaţi Pelzont.
• Previous history of muscular toxicity with a statin or fibrate
• Antecedente de toxicitate musculară la administrarea unei statine sau fibraţi
LDL cholesterol is often called ‘bad' cholesterol because it can build up in the walls of your arteries and form plaque.
LDL colesterolul este deseori denumit colesterol “rău” deoarece se poate acumula în pereţii arterelor dumneavoastră şi poate forma plăci.
The mechanisms by which nicotinic acid modifies the plasma lipid profile are not fully understood.
Mecanismele prin care acidul nicotinic modifică profilul lipidic plasmatic nu sunt complet elucidate.
• you are taking simvastatin (a statin) or a medicine containing simvastatin and are Chinese.
• luaţi simvastatină (o statină) sau un medicament conţinând simvastatină şi sunteţi chinez.
• you currently have liver problems.
• aveţi în prezent probleme hepatice.
It is unknown whether there is an increased risk of myopathy in other Asian patients treated with Pelzont co-administered with simvastatin or ezetimibe/simvastatin.
Nu se cunoaşte dacă există un risc crescut de miopatie la alţi pacienţi asiatici cărora li se administrează concomitent Pelzont cu simvastatină sau ezetimib/simvastatină.
Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure, indicating little relevance to human use.
Pelzont În studiile non-clinice au fost observate efecte numai la expuneri considerate suficient de mari faţă de expunerea maximă la om, fapt ce indică o relevanţă mică pentru uzul clinic.
• you have gout.
• aveţi gută.
The combination has not been tested in reproductive toxicity studies.
Asocierea nu a fost testată în studii de toxicitate asupra funcţiei de reproducere.
Patients receiving Pelzont concomitantly with acetylsalicylic acid and clopidogrel should be closely monitored as recommended in the Summary of Product Characteristics for those medicinal products and should be told that it might take longer than usual to stop bleeding and that they should report any unusual bleeding (site or duration) to their physician.
Pacienţii cărora li se administrează Pelzont concomitent cu acid acetilsalicilic şi clopidogrel trebuie atent monitorizaţi după cum se recomandă în rezumatul caracteristicilor produsului pentru acele medicamente şi trebuie menţionat că oprirea sângerării poate dura mai mult ca de obicei şi că ei trebuie să raporteze medicului curant orice sângerare neobişnuită (localizarea şi durata).
Because 1'-hydroxymidazolam is an active metabolite, the sedative effect of midazolam may be increased and caution should be used when laropiprant is co-administered with midazolam.
Deoarece 1'-hydroxymidazolamul este un metabolit activ, efectul sedativ al midazolamului poate fi crescut şi este necesară precauţie în cazul administrării concomitente a laropiprantului cu midazolam.
• swelling of the face, lips, tongue, and/or throat that may cause difficulty in breathing or swallowing (angioedema, which may require treatment right away)
• umflarea feţei, buzelor, limbii şi/sau faringelui care pot determina dificultate în respiraţie sau la înghiţire (edem angioneurotic, care poate necesita tratament imediat)
It is not known if Pelzont will pass into your breast milk.
Nu se cunoaşte dacă Pelzont va trece în laptele dumneavostră.
• vitamins or supplements that contain nicotinic acid.
• vitamine sau suplimente care conţin acid nicotinic.
• After 4 weeks, your doctor may raise your dose to two tablets a day.
• După 4 săptămâni, este posibil ca medicul dumneavoastră să vă crească doza la două comprimate pe zi.
Laropiprant and its acyl glucuronide conjugate are the major circulating components in human plasma.
Laropiprantul şi acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om.
These elevations were generally asymptomatic and returned to baseline after discontinuation of therapy or with continued treatment.
Aceste creşteri au fost, în general, asimptomatice şi au revenit la valoarea iniţială după întreruperea tratamentului sau în cazul continuării tratamentului.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and the blister after EXP. Do not store above 30°C.
Nu utilizaţi acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie şi pe blister după EXP.
Triglycerides are another fat in your blood.
Trigliceridele sunt un alt tip de lipide din sângele dumneavoastră.
Side effects of Pelzont are:
Reacţiile adverse ale Pelzont sunt:
Genetic and pharmacologic studies in animal models have provided evidence that PGD2, acting through DP1, one of the two receptors for PGD2, plays a key role in nicotinic acid-induced flushing.
Studiile genetice şi farmacologice pe modele animale au demonstrat faptul că PGD2, acţionând prin intermediul DP1, unul dintre cei doi receptori pentru PGD2, prezintă un rol principal în hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic.
Pelzont should be used with caution in patients who consume substantial quantities of alcohol and/or have a past history of liver disease.
Pelzont trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii care consumă cantităţi mari de alcool etilic şi/sau au antecedente de boală hepatică.
Patients who develop increased transaminase levels should be monitored until the abnormalities have resolved.
Pacienţii la care apare creşterea valorilor transaminazelor trebuie monitorizaţi până la dispariţia modificărilor.
• you have unexplained muscle pain, muscle tenderness, or muscle weakness.
• prezentaţi dureri musculare, sensibilitate musculară sau slăbiciune musculară inexplicabile.
Pelzont is not recommended in pregnancy unless clearly necessary.
Pelzont nu este recomandat în sarcină decât dacă este strict necesar.
Check with your doctor or pharmacist before and while taking your medicine if:
Verificaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul înainte şi în timpul utilizării medicamentului dacă:
Your total cholesterol is made up mainly of ‘bad' (LDL) and ‘good' (HDL) cholesterol.
Colesterolul dumneavoastră total este format în principal din colesterol “rău” (LDL) şi “bun” (HDL).
After 4 weeks, your doctor may raise your dose of Pelzont to two tablets a day.
După 4 săptămâni, este posibil ca medicul dumneavoastră să vă crească doza de Pelzont la două comprimate pe zi
Merck Sharp & Dohme Ltd. Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU United Kingdom
Merck Sharp & Dohme Ltd. Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Marea Britanie
The Coronary Drug Project, a five year study completed in 1975, showed that nicotinic acid had a statistically significant benefit in decreasing nonfatal, recurrent myocardial infarctions (MI) in men 30 to 64 years old with a history of MI.
Coronary Drug Project (Proiectul Medicamentos Coronarian), un studiu clinic cu durata de cinci ani, încheiat în 1975, a demonstrat faptul că acidul nicotinic prezintă un beneficiu semnificativ statistic în scăderea apariţiei infarctului miocardic recurent, non-letal (IM) la bărbaţii cu vârste cuprinse între 30 şi 64 ani cu antecedente de IM.
In vitro studies have shown that the acyl glucuronide conjugate of laropiprant had at least a 65-fold reduced affinity for DP1 as compared to laropiprant; thus, it is not expected to contribute to the overall DP1 activity of laropiprant.
Studiile in vitro au demonstrat faptul că, acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puţin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul; astfel, nu este de aşteptat să aibă vreo contribuţie la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului.
When the blood flow is blocked, the result can be a heart attack or stroke.
Când fluxul de sânge este blocat, rezultatul poate fi un infarct miocardic sau un accident vascular cerebral.
Hepatic effects
Efecte hepatice
If you take more Pelzont than you should
Dacă luaţi mai mult decât trebuie din Pelzont
HDL cholesterol is often called ‘good' cholesterol because it helps keep the ‘bad' cholesterol from building up in the arteries and because it protects against heart disease.
HDL colesterolul este deseori denumit colesterol “bun”, deoarece împiedică colesterolul “rău” să se acumuleze în artere şi pentru că oferă protecţie împotriva bolii cardiace.
In clinical trials, over 5,700 patients received Pelzont alone or with an HMG-CoA reductase inhibitor.
În studiile clinice, la peste 5700 pacienţi s-a administrat Pelzont în monoterapie sau împreună cu un inhibitor de HMG-CoA reductază.
This effect is unlikely to be clinically important as laropiprant did not increase bleeding time when co-administered with clopidogrel throughout the dosing interval.
Este puţin probabil ca acest efect să fie important din punct de vedere clinic, deoarece laropiprantul nu a crescut timpul de sângerare la administrarea concomitentă cu clopidogrel, pe întreg intervalul de dozaj.
Clinical and in vitro studies support the conclusion that laropiprant is a mild to moderate inhibitor of UGT2B4/UGT2B7.
Studiile clinice şi in vitro susţin concluzia că laropiprantul este un inhibitor uşor spre moderat al UGT2B4/UGT2B7.
In interaction studies, laropiprant did not have clinically significant effects on the pharmacokinetics of the following medicinal products: simvastatin, warfarin, oral contraceptives, rosiglitazone and digoxin.
În studii de interacţiune, laropiprantul nu a avut efecte clinice semnificative asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: simvastatină, warfarină, contraceptive orale, rosiglitazonă şi digoxină.
The pharmacokinetic interaction of Pelzont with statins has been studied only with simvastatin (see section 4.4).
Interacţiunea farmacocinetică a Pelzont cu statine a fost studiată doar cu simvastatină (vezi pct. 4.4).
The effect on lipids was similar whether Pelzont was given as monotherapy or was added to ongoing statin therapy with or without ezetimibe.
Efectul asupra valorilor lipidelor a fost similar în cazul în care Pelzont a fost administrat sub formă de monoterapie sau a fost adăugat la un tratament neîntrerupt cu statină cu sau fără ezetimib.
The hepatocellular centrilobular hypertrophy was consistent with rodent specific enzyme induction.
Hipertrofia centrolobulară hepatocelulară a fost în concordanţă cu inducţia enzimatică specifică rozătoarelor.
PVC/Aclar blisters: 2 years.
6.3 Perioada de valabilitate Blistere din PVC/Aclar: 2 ani.
It is unknown whether laropiprant is excreted in human breast milk.
Nu se cunoaşte dacă laropiprantul este excretat în laptele uman.
The first pathway results in the formation of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and nicotinamide.
Prima cale duce la formarea de nicotinamid-adenin-dinucleotid (NAD) şi de nicotinamidă.
Women have a modest increase in plasma concentrations of nicotinuric acid and nicotinic acid compared to men.
Femeile prezintă o creştere modestă a concentraţiilor plasmatice de acid nicotinuric şi de acid nicotinic comparativ cu bărbaţii.
Flushing is most prominent in the head, neck, and upper torso.
Hiperemia cutanată tranzitorie este cel mai uşor vizibilă la nivelul capului, gâtului şi toracelui superior.
• clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA), medicines to help prevent harmful blood clots.
• clopidogrel şi acid acetilsalicilic, medicamente care ajută la prevenirea formării cheagurilor de sânge dăunătoare.
• palpitation (feeling your heartbeat)
• palpitaţii (simţirea bătăilor inimii)
The MAH shall perform the pharmacovigilance activities detailed in the Pharmacovigilance Plan, as agreed in the RMP presented in Module 1.8.2. of the Marketing Authorisation and any subsequent updates of the RMP agreed by the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP).
DAPP se angajează să efectueze activităţile de farmacovigilenţă detaliate în Planul de farmacovigilenţă, conform celor stabilite în PMR agreat şi prezentat în modulul 1.8.2 al Autorizaţiei de punere pe piaţă şi cu orice actualizări ulterioare ale PMR aprobate de Comitetul pentru medicamente de uz uman (CHMP).
If these levels are found, in the absence of strenuous exercise, to be significantly elevated (> 5 x ULN), treatment should be stopped.
Dacă valorile găsite sunt semnificativ crescute (> 5 ori LSN), în absenţa eforturilor fizice intense, tratamentul trebuie oprit.
• The active substances are nicotinic acid and laropiprant.
• Substanţele active sunt acidul nicotinic şi laropiprantul.
In controlled clinical studies, the incidence of clinically important elevations in serum transaminases (ALT and/or AST ≥ 3 X ULN, consecutive) was 1.0 % for patients treated with Pelzont with or without a statin.
În studiile clinice controlate, incidenţa creşterilor cu importanţă clinică ale valorilor transaminazelor serice (ALT şi/sau AST ≥ 3 ori LSN, consecutiv) a fost de 1,0% pentru pacienţii trataţi cu Pelzont cu sau fără o statină.
Toxicologic findings in these co-administration studies were consistent with those seen with nicotinic acid and laropiprant administered individually.
Rezultatele toxicologice în aceste studii cu administrare în asociere au fost concordante cu cele observate în cazul administrării individuale a acidului nicotinic şi laropiprantului.
The major component (73 % of radioactivity) in faeces is laropiprant (comprising unabsorbed active substance and/or hydrolysed glucuronic acid conjugate).
Componenta majoră (73% din radioactivitate) din fecale este laropiprantul (incluzând substanţa activă neabsorbită şi/sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat).
Therefore, Pelzont should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
De aceea, Pelzont nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar.
Nicotinic acid also elevates the HDL2 subfraction to a greater extent than the HDL3 subfraction, thereby increasing the HDL2:HDL3 ratio, which is associated with decreased cardiovascular disease risk.
De asemenea, acidul nicotinic determină creşterea subfracţiunii HDL2 într-o măsură mai mare decât a subfracţiunii HDL3, crescând astfel raportul HDL2:HDL3, care este asociat cu scăderea riscului de boală cardiovasculară.
Because nicotinic acid and its metabolites are excreted through the kidneys, Pelzont should be used with caution in patients with renal dysfunction.
Deoarece acidul nicotinic şi metaboliţii săi se excretă pe cale renală, Pelzont trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu disfuncţie renală.
Effect on uric acid
Efectul asupra acidului uric
• swelling of the fingers, toes or ankles
• umflare a degetelor de la mâini, picioare sau gleznelor
The oxidative metabolism of laropiprant is catalysed primarily by CYP3A4, whereas several UGT isoforms (1A1, 1A3, 1A9 and 2B7) catalysed the acyl glucuronidation.
Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4, în timp ce mai multe izoforme UGT (1A1, 1A3, 1A9 şi 2B7) catalizează acil glucuronoconjugarea.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual symptomatic and supportive measures.
În caz de supradozaj, este justificată utilizarea măsurilor uzuale simptomatice şi de susţinere a funcţiilor vitale.
If muscle pain, weakness or cramps occur while a patient is receiving Pelzont with a statin, their CK levels should be measured.
Dacă durerile musculare, slăbiciunea sau crampele musculare apar în timp ce pacientul este în tratament cu Pelzont în asociere cu o statină, trebuie determinate valorile CK.
Uncommon: palpitations Rare: atrial fibrillation and other cardiac arrhythmias; tachycardia
Rare: fibrilaţie atrială şi alte aritmii cardiace; tahicardie
Nicotinic acid undergoes extensive first-pass metabolism through two pathways that are dose and dose-rate dependent.
Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză şi de frecvenţa de administrare a dozei.
Effects of laropiprant on other medicinal products
Efectele laropiprantului asupra altor medicamente
In order for your medicine to work as intended, do not split, break, crush, or chew the tablet before you swallow it.
Pentru ca medicamentul dumneavoastră să prezinte efectul dorit, nu rupeţi, sfărâmaţi, zdrobiţi sau mestecaţi comprimatul înainte să îl înghiţiţi.
Based on these data, laropiprant is not expected to cause interactions with substrates of CYP isozymes 3A4, 2C9, 2C8 and human P-glycoprotein (P-gp).
Pe baza acestor date, nu este de aşteptat ca laropiprantul să prezinte interacţiuni cu substraturi ale izoenzimelor CYP 3A4, 2C9, 2C8 şi cu glicoproteina P umană (P-gp).
In humans, nicotinamide is further predominantly metabolised to N-methylnicotinamide (MNA) and to N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (2PY).
La om, nicotinamida este ulterior metabolizată predominant în N-metilnicotinamidă (MNA) şi în N-metil-2-piridon-5-carboxamidă (2PY).
Like other nicotinic acid medicinal products, Pelzont is contraindicated in patients with significant or unexplained hepatic dysfunction.
Similar altor medicamente cu acid nicotinic, Pelzont este contraindicat la pacienţii cu disfuncţie hepatică semnificativă sau inexplicabilă.
Therefore, patients with a risk for hypophosphatemia should be closely followed.
De aceea, pacienţii cu risc de hipofosfatemie trebuie urmăriţi cu atenţie.
Pelzont was consistently efficacious across all prespecified patient subpopulations defined by race, gender, baseline LDL-C, HDL-C and TG levels, age and diabetes status.
Pelzont a fost complet eficace în rândul tuturor subpopulaţiilor de pacienţi prespecificate definite în funcţie de rasă, sex, valoare iniţială a concentraţiilor de LDL-C, HDL-C şi TG, vârstă şi status diabetic.
Common: feeling hot
Frecvente: senzaţie de căldură
1'-hydroxymidazolam is metabolised predominantly by uridine diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT) 2B4 and 2B7.
1'-hidroximidazolamul este metabolizat predominant de către uridin difosfat glucuroniltransferazele (UGT) 2B4 şi 2B7.
There is no experience with doses of laropiprant above 900 mg in humans.
La om, nu există experienţă cu doze de laropiprant mai mari de 900 mg.
Pelzont contains nicotinic acid, which at therapeutic doses is a lipid-modifying agent, and laropiprant, a potent, selective antagonist of the prostaglandin D2 (PGD2) receptor subtype 1 (DP1).
Pelzont conţine acid nicotinic, care la doze terapeutice este un medicament care modifică concentraţia lipidelor, şi laropiprant, un antagonist selectiv puternic al subtipului 1 (DP1) de receptor de prostaglandină D2 (PGD2).
PARTICULARS TO APPEAR ON THE INTERMEDIATE CARTON Multi-packs of 196 (2 packs of 98 modified-release tablets) - without blue box (for PVC/Aclar blister)
INFORMAŢII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE CUTIA INTERMEDIARĂ Ambalaje multiple cu 196 (2 ambalaje cu 98 comprimate cu eliberare modificată) - fără chenar albastru (pentru blister din PVC/Aclar)
The pharmacokinetics of laropiprant are linear, displaying approximately dose-proportional increases in AUC and Cmax and no evidence of time-dependent clearance.
Farmacocinetica laropiprantului este liniară, prezentând creşteri aproximativ proporţionale cu doza ale ASC şi Cmax şi fără dovadă unui clearance dependent de timp.
HDL is hypothesised to participate in the transport of cholesterol from tissues back to the liver, to suppress vascular inflammation associated with atherosclerosis, and to have anti-oxidative and anti-thrombotic effects.
Se presupune că HDL participă la transportul colesterolului din ţesuturi înapoi în ficat, inhibă inflamaţia vasculară asociată cu ateroscleroză, şi are efecte antioxidante şi antitrombotice.
Because the risk of myopathy with statins is dose-related, the use of Pelzont with simvastatin 80 mg or ezetimibe/simvastatin 10/80 mg is not recommended in Chinese patients.
Deoarece riscul de miopatie la administrarea de statine este legat de doză, nu este recomandată utilizarea Pelzont în asociere cu simvastatină 80 mg sau ezetimib/simvastatină 10/80 mg la pacienţii chinezi.
Age has no clinically meaningful effect on pharmacokinetics of nicotinic acid (prolonged-release formulation) based on a composite analysis of subjects ages 18-65 years.
Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic (formă farmaceutică cu eliberare prelungită) pe baza unei analize compuse a subiecţilor cu vârsta cuprinsă între 18-65 ani.
As with other nicotinic acid medicinal products, caution should be used when Pelzont is used in patients with unstable angina or in the acute phase of an MI, particularly when such patients are also receiving vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, or adrenergic blocking agents.
Similar altor medicamente care conţin acid nicotinic, este necesară precauţie atunci când Pelzont este utilizat la pacienţi cu angină instabilă sau în faza acută a unui infarct miocardic (IM), mai ales când astfel de pacienţi utilizează, de asemenea, medicamente vasoactive cum sunt nitraţi, blocante ale canalelor de calciu sau blocante adrenergice.
Additional explanations that do not invoke plasma FFA reduction as the central driver of lipid profile modification include nicotinic acid-mediated inhibition of de novo lipogenesis or esterification of fatty acids into TG in the liver.
Explicaţii suplimentare care nu implică reducerea AGL plasmatici ca element central al modificării profilului lipidic includ inhibarea mediată de acidul nicotinic a lipogenezei de novo sau esterificarea acizilor graşi în TG la nivel hepatic.
It should be used with caution in patients with renal insufficiency, because nicotinic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
Acesta trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală, deoarece acidul nicotinic şi metaboliţi săi sunt excretaţi în principal pe cale renală (vezi pct. 4.3, 4.4 şi