natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The most common serious adverse reactions (> 2%) noted from the pivotal study (AZA PH GL 2003 CL 001) and also reported in the supporting studies (CALGB 9221 and CALGB 8921) included febrile neutropenia (8.0%) and anaemia (2.3%).
A kulcsfontosságú vizsgálat (AZA PH GL 2003 CL 001) során leggyakrabban (> 2%) észlelt és az igazoló vizsgálatok (CALGB 9221 és CALGB 8921) során is jelentett súlyos mellékhatások a lázas neutropenia (8, 0%) és az anaemia (2, 3%) voltak.
Other less frequently reported serious adverse reactions (< 2%) included neutropenic sepsis, pneumonia, thrombocytopenia and haemorrhagic events (e. g. cerebral haemorrhage).
Az egyéb, kisebb gyakorisággal (< 2%) jelentett súlyos mellékhatások közé tartozott a neutropeniás sepsis, a pneumonia, a thrombocytopenia és a vérzéses események (például agyvérzés).
The table below contains the adverse reactions for which a causal relationship with azacitidine treatment could reasonably be established.
Az alábbi táblázat azokat a mellékhatásokat tartalmazza, amelyek esetén az azacitidin alkalmazásával kapcsolatban az oki összefüggés kellően megalapozott.
Frequencies given are based on the observations during the pivotal clinical study or two supporting clinical studies.
A megadott gyakoriságok a kulcsfontosságú klinikai vizsgálat és a két igazoló klinikai vizsgálat során szerzett megfigyeléseken alapulnak.
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000); not known (cannot be estimated from the available data).
A gyakoriságok meghatározása: nagyon gyakori (≥ 1/ 10), gyakori (≥ 1/ 100 - < 1/ 10), nem gyakori (≥ 1/ 1000 - < 1/ 100), ritka (≥ 1/ 10 000 - < 1/ 1000), nagyon ritka (< 1/ 10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Infections and infestations
Fertőző
pneumonia, nasopharyngitis
pneumonia,
Blood and lymphatic system disorders
neutropeniás sepsis, felső
bone marrow failure, pancytopenia
betegségek és parazitafertőzése k
Immune system disorders
nasopharyngitis
hypersensitivity reactions
légúti fertőzés, húgyúti fertőzés, sinusitis, pharyngitis, rhinitis, herpes simplex
Metabolism and nutrition disorders
Vérképzőszervi és
hypokalemia
lázas neutropenia,
Psychiatric disorders
csontvelő elégtelenség,
confusional state, anxiety, insomnia
nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Nervous system disorders Eye disorders
neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, anaemia
dizziness, headache
pancytopenia
intracranial haemorrhage, lethargy eye haemorrhage, conjunctival haemorrhage
Immunrendszeri betegségek és tünetek
hypertension, hypotension, haematoma
túlérzékenységi reakciók
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Anyagcsere - és táplálkozási betegségek és tünetek Pszichiátriai kórképek
dyspnoea
étvágytalanság
dyspnoea exertional, pharyngolaryngeal pain
hypokalaemia zavart állapot, szorongás, insomnia
6 System Organ Class
6 Szervrendszer
Gastrointestinal disorders
koponyaűri vérzés, letargia szemvérzés, conjunctivalis vérzés hypertensio, hypotensio, haematoma
diarrhoea, vomiting, constipation, nausea, abdominal pain
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
gastrointestinal haemorrhage, haemorrhoidal haemorrhage, stomatitis, gingival bleeding, dyspepsia
terhelésre jelentkező dyspnoe, pharyngolaryngealis fájdalom
Skin and subcutaneous tissue disorders
gastrointestinalis vérzés,
petechiae, pruritus, rash, ecchymosis
petechiák, pruritus,
purpura, alopecia, erythema, rash macular
purpura, alopecia, erythema,
Musculoskeletal, and connective tissue disorders
bőralatti szövet betegségei és tünetei
arthralgia
maculás kiütések
myalgia, musculoskeletal pain
ízületi fájdalom
Renal and urinary disorders
Általános tünetek,
haematuria
fáradtság, pyrexia,
General disorders and administration site conditions
az injekció beadásának
fatigue, pyrexia, chest pain, injection site erythema, injection site pain, injection site reaction (unspecified)
injekció beadásának
injection site: bruising, haematoma, induration, rash, pruritus, inflammation, discoloration, nodule and haemorrhage. malaise
haematoma, induráció,
weight decreased
helyén: erythema,
Haematologic adverse reactions The most commonly reported adverse reactions associated with azacitidine treatment were haematological including thrombocytopenia, neutropenia and leukopenia, and were usually Grade 3 or 4.
elszíneződés, csomó és vérzés. rossz közérzet
There is a greater risk of these events occurring during the first 2 cycles, after which they occur with less frequency in patients with restoration of haematological function.
Hematológiai mellékhatások Az azacitidin- kezelés kapcsán leggyakrabban hematológiai mellékhatásokról, például thrombocytopeniáról, neutropeniáról és leukopeniáról számoltak be, amelyek súlyossága általában 3- as vagy 4- es fokú volt.
Most haematological adverse reactions were managed by routine monitoring of complete blood counts and delaying azacitidine administration in the next cycle, prophylactic antibiotics and/ or growth factor support (e. g.
Ezen események fellépésének kockázata nagyobb az első két ciklus során, ezt követően a gyakoriságuk csökken azoknál a betegeknél, akinél helyreállt a hematológiai funkció.
G-CSF) for neutropenia and transfusions for anaemia or thromobocytopenia as required.
A teljes vérkép rutinszerű ellenőrzése mellett a legtöbb hematológiai mellékhatást a következő azacitidin- kezelési ciklus elhalasztásával, neutropenia esetén profilaktikus antibiotikumok és/ vagy növekedési faktorok (például G- CSF) alkalmazásával, illetve anaemia és thrombocytopenia esetén szükség szerint transzfúziókkal kezelték.
Infections Myelosupression may lead to neutropenia and an increased risk of infection.
A myelosuppressio neutropeniához és a fertőzések fokozott kockázatához vezethet.
Serious adverse reactions such as neutropenic sepsis (0.8%) and pneumonia (2.5%) were reported in patients receiving azacitidine.
Azacitidinnel kezelt betegeknél súlyos mellékhatásokról számoltak be, például neutropeniás sepsisről (0, 8%) és pneumoniáról (2, 5%).
G-CSF) for neutropenia.
A fertőzések kezelhetők antiinfektív szerekkel és a neutropeniára szupportív kezelésként adott növekedési faktorokkal (például G- CSF).
Bleeding Bleeding may occur with patients receiving azacitidine.
Vérzés Azacitidinnel kezelt betegeknél vérzés léphet fel.
Serious adverse reactions such as gastrointestinal haemorrhage (0.8%) and intracranial haemorrhage (0.5%) have been reported.
Súlyos mellékhatásokról, például gastrointestinalis (0, 8%) és koponyaűri vérzésről (0, 5%) számoltak be.
Patients should be monitored for signs and symptoms of bleeding, particularly those with pre-existing or treatment-related thrombocytopenia.
A betegeknél ellenőrizni kell a vérzésre utaló panaszokat és tüneteket, különösen azon betegeknél, akiknél a thrombocytopenia már korábban is fennállt vagy a kezelés hatására alakult ki.
Hypersensitivity Serious hypersensitivity reactions (0.25%) have been reported in patients receiving azacitidine.
Túlérzékenység Az azacitidinnel kezelt betegeknél súlyos túlérzékenységi reakciókról (0, 25%) számoltak be.
In case of an anaphylactic-like reaction, treatment with azacitidine should be immediately discontinued and appropriate symptomatic treatment initiated.
Anaphylactoid reakció esetén az azacitidin- kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a megfelelő tüneti kezelést.
Skin and subcutaneous tissue adverse reactions The majority of skin and subcutaneous adverse reactions were associated with the injection site.
A bőrt és a bőralatti szöveteket érintő mellékhatások A bőrt és a bőralatti szöveteket érintő mellékhatások többsége az injekció beadásának területén jelentkezett.
None of these adverse reactions led to temporary or permanent discontinuation of azacitidine, or reduction of azacitidine dose in the pivotal study.
A kulcsfontosságú vizsgálat során e mellékhatások egyike sem igényelte az azacitidin - kezelés átmeneti vagy végleges leállítását, illetve az azacitidin adagjának csökkentését.
The majority of adverse reactions occurred during the first
A mellékhatások többsége az első két ciklus folyamán jelentkezett, és a további ciklusok során általában mérséklődött.
Subcutaneous adverse reactions such as injection site rash/ inflammation/ pruritus, rash, erythema and skin lesion may require management with concomitant medicinal products, such as antihistamines, corticosteroids and non-steroidal anti- inflammatory drugs (NSAIDs).
A bőralatti szöveteket érintő mellékhatások (például az injekció beadásának helyén fellépő kiütés/ gyulladás/ pruritus, kiütés, erythema és bőrelváltozás) kísérő gyógyszerek, például antihisztaminok, kortikoszteroidok és nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (NSAID) alkalmazását tehetik szükségessé.
Gastrointestinal adverse reactions The most commonly reported gastrointestinal adverse reactions associated with azacitidine treatment included constipation, diarrhoea, nausea and vomiting.
Gastrointestinalis mellékhatások Az azacitidin- kezelés kapcsán a leggyakrabban jelentett gastrointestinalis mellékhatások közé tartozott a székrekedés, a hasmenés, a hányinger és a hányás.
These adverse reactions were managed symptomatically with anti-emetics for nausea and vomiting; antidiarrhoeals for diarrhoea, and laxatives and/ or stool softeners for constipation.
A mellékhatásokat tünetileg kezelték: a hányingert és a hányást antiemetikumokkal, a hasmenést obstipánsokkal, míg a székrekedést laxatívumok és/ vagy székletlágyító szerek adásával.
A patient experienced diarrhoea, nausea, and vomiting after receiving a single intravenous dose of approximately 290 mg/ m2, almost 4 times the recommended starting dose.
Egy betegnél hasmenés, hányinger és hányás lépett fel körülbelül 290 mg/ m2 egyszeri adag intravénás beadását követően, ami az ajánlott kezdő adag csaknem négyszerese.
Antineoplastic agent, Pyrimidine analogues; ATC code:
Daganatellenes szer, pirimidin analógok; ATC kód:
Mechanism of action Azacitidine is believed to exert its antineoplastic effects by multiple mechanisms including cytotoxicity on abnormal haematopoietic cells in the bone marrow and hypomethylation of DNA.
Hatásmechanizmus Az azacitidin daganatellenes hatását feltételezhetően többféle módon fejti ki, beleértve a csontvelő kóros haemopoeticus sejtjeire gyakorolt citotoxikus hatást és a DNS hipometilációt.
The cytotoxic effects of azacitidine may result from multiple mechanisms, including inhibition of DNA, RNA and protein synthesis, incorporation into RNA and DNA, and activation of DNA damage pathways.
Az azacitidin citotoxikus hatásait többféle mechanizmus okozhatja, beleértve a DNS -, RNS - és proteinszintézis gátlását, az RNS- be és DNS- be történő beépülést és a DNS károsodásító reakcióutak aktiválását.
Incorporation of azacitidine into DNA results in the inactivation of DNA methyltransferases, leading to hypomethylation of DNA.
A normális
DNA hypomethylation of aberrantly methylated genes involved in normal cell cycle regulation, differentiation and death pathways may result in gene re-expression and restoration of cancer- suppressing functions to cancer cells.
8 sejtciklus szabályozásában, a differenciálódásban és a sejthalált előidéző reakcióutakban szerepet játszó, hibásan metilált gének DNS hipometilációja gén re- expressziót, és a rákos sejtekben a rák ellen védő mechanizmusok helyreállását eredményezheti.
Clinical efficacy and safety The efficacy and safety of Vidaza were studied in an international, multicenter, controlled, open-label, randomised, parallel-group, Phase 3 comparative study (AZA PH GL 2003 CL 001) in patients with: intermediate-2 and high-risk MDS according to the International Prognostic Scoring System (IPSS), refractory anaemia with excess blasts (RAEB), refractory anaemia with excess blasts in transformation (RAEB-T) and modified chronic myelomonocytic leukaemia (mCMML) according to the French American British (FAB) classification system.
Klinikai hatásosság és biztonságosság A Vidaza hatásosságát és biztonságosságát egy nemzetközi, multicentrikus, kontrollos, nyílt, randomizált, párhuzamos csoportú, 3. fázisú összehasonlító vizsgálat (AZA PH GL 2003 CL 001) során mérték fel olyan betegeken, akik a következő betegségekben szenvedtek: a Nemzetközi Prognosztikai Pontozási Rendszer (International Prognostic Scoring System, IPSS) szerinti közepes- 2 és nagy kockázatú MDS, refrakter anaemia blaszt túlsúllyal (RAEB), refrakter anaemia transzformációban lévő blaszt túlsúllyal (RAEB- T) és módosult krónikus myelomonocytás leukaemia (mCMML) a francia- amerikai- brit (French American British, FAB) osztályozás szerint.
RAEB-T patients (21-30% blasts) are now considered to be AML patients under the current WHO classification system.
A RAEB- T betegeket (21- 30% blaszt) a WHO aktuális osztályozási rendszere szerint jelenleg akut myeloid leukaemiás betegeknek (AML) tekintik.
Azacitidine plus best supportive care (BSC) (n = 179) was compared to conventional care regimens (CCR).
A CCR a következőkből állt:
CCR consisted of BSC alone (n = 105), low-dose cytarabine plus BSC (n = 49) or standard induction chemotherapy plus BSC (n = 25).
BSC önmagában (n = 105) vagy kisdózisú citarabin és BSC (n = 49) vagy standard indukciós kemoterápia és BSC (n = 25).
Patients were pre-selected by their physician to 1 of the 3 CCR prior to randomisation.
A betegeket a randomizáció előtt orvosuk előre besorolta a 3 CCR csoport egyikébe.
As part of the inclusion criteria, patients were required to have an Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) performance status of 0-2.
A bevonási kritériumok között szerepelt, hogy a betegeknek a Keleti Kooperatív Onkológiai Csoport (Eastern Cooperative Oncology Group, ECOG) szerinti 0- 2- es performance státusszal kellett rendelkezniük.
Patients with secondary MDS were excluded from the study.
A szekunder MDS- ben szenvedőket kizárták a vizsgálatból.
Vidaza was administered at a subcutaneous dose of 75 mg/ m2 daily for 7 days, followed by a rest period of 21 days (28-day treatment cycle) for a median of 9 cycles
A betegek a Vidazát subcutan injekció formájában napi 75 mg/ m2- os adagban 7 napon keresztül kapták, amelyet 21- napos szünet követett (28- napos kezelési ciklus).
8 (range = 1-39) and a mean of 10.2 cycles.
A ciklusok számának mediánja 9 (tartomány = 1- 39), a ciklusok átlagos száma pedig 10, 2 volt.
Within the Intent to Treat population (ITT), the median age was 69 years (range 38 to 88 years).
38- 88 év).
In the ITT analysis of 358 patients (179 azacitidine and 179 CCR), Vidaza treatment was associated with a median survival of 24.46 months versus 15.02 months for those receiving CCR treatment, a difference of 9.4 months, with a stratified log-rank p-value of 0.0001.
A különbség 9, 4 hónap, a rétegzett lograng p- érték 0, 0001.
The hazard ratio for the treatment effect was 0.58 (95% CI:
A kezelés hatására vonatkozó relatív hazárd 0, 58 volt (95% - os CI:
The two-year survival rates were 50.8% in patients receiving azacitidine versus 26.2% in patients receiving CCR (p < 0.0001).
A kétéves túlélési arány az azacitidinnel kezelteknél 50, 8% volt a CCR terápiában részesülők 26, 2% - os arányával szemben (p < 0, 0001).
Log-Rank p = 0.0001 HR = 0.58 [95% CI:
9 Lograng p = 0, 0001 HR = 0, 58 [95% CI:
0.43-0.77] Deaths:
0, 43- 0, 77] Halálesetek:
AZA = 82, CCR = 113 Proportion Surviving
AZA = 82, CCR = 113 Túlélési arány
Time (months) from Randomization # at risk
A randomizációtól számítva eltelt idő (hónap) kockázatnak kitettek száma
KEY:
RÖVIDÍTÉSEK MAGYARÁZATA:
AZA = azacitidine; CCR = conventional care regimens; CI = confidence interval; HR = hazard ratio
AZA = azacitidin; CCR = hagyományos kezelési sémák (conventional care regimens); CI = konfidencia- intervallum; HR = relatív hazárd (hazard ratio)
The survival benefits of Vidaza were consistent regardless of the CCR treatment option (BSC alone, low-dose cytarabine plus BSC or standard induction chemotherapy plus BSC) utilised in the control arm.
A Vidaza alkalmazásával tapasztalható kedvezőbb túlélés következetesen megmutatkozott, függetlenül a kontroll oldalon alkalmazott CCR- kezelés típusától (BSC önmagában, kisdózisú citarabin BSC- vel vagy standard indukciós kemoterápia BSC- vel).
When IPSS cytogenetic subgroups were analysed, similar findings in terms of median overall survival were observed in all groups (good, intermediate, poor cytogenetics, including monosomy 7).
Az IPSS szerinti citogenetikai alcsoportok elemzése során az összes alcsoportban (jó, közepes vagy rossz citogenetikai státus, beleértve a 7- es monoszómiát) hasonló eredményeket kaptak a teljes túlélés medián értékére.
Vidaza treatment was associated with a median time to death or transformation to AML of 13.0 months versus 7.6 months for those receiving CCR treatment, an improvement of 5.4 months with a stratified log-rank p-value of 0.0025.
A Vidaza- kezelés során a halál bekövetkeztéig, illetve az AML- be való transzformációig eltelt idő medián értéke 13, 0 hónap volt a CCR- kezelésben részesülők körében megfigyelt 7, 6 hónappal szemben.
Vidaza treatment was also associated with a reduction in cytopenias, and their related symptoms.
A Vidaza- kezelés során a cytopeniák és az azokhoz társuló tünetek mérséklődését is tapasztalták.
Vidaza treatment led to a reduced need for red blood cell (RBC) and platelet transfusions.
A Vidaza- kezelés eredményeként kevesebb vörösvértest - és vérlemezke- transzfúzióra volt szükség.
Of the patients in the azacitidine group who were RBC transfusion dependent at baseline, 45.0% of these patients became RBC transfusion independent during the treatment period, compared with 11.4% of the patients in the combined CCR groups (a statistically significant (p < 0.0001) difference of 33.6% (95% CI:
Az azacitidin- csoport kezdetben vörösvértest- transzfúziót igénylő betegei közül a kezelési időszak során vörösvértest- transzfúziót már nem igénylő betegek aránya 45, 0% volt az egyesített CCR- csoportok 11, 4% - os arányához képest (a 33, 6% - os [95% - os CI:
22.4, 44.6).
22, 4; 44, 6] különbség statisztikailag szignifikáns [p- érték: < 0, 0001]).
In patients who were RBC transfusion dependent at baseline and became independent, the median duration of RBC transfusion independence was 13 months in the azacitidine group.
Az azacitidin csoport azon betegeinek körében, akik kezdetben még igényeltek vörösvértest- transzfúziót, és a későbbiekben már nem, a vörösvértest- transzfúzió mentes időszak hosszának medián értéke 13 hónap volt.
9 Response was assessed by the investigator or by the Independent Review Committee (IRC).
A klinikai választ a vizsgáló orvos vagy a Független Ellenőrző Bizottság (Independent Review Committee, IRC) állapította meg.
Overall response (complete remission [CR] + partial remission [PR]) as determined by the investigator was 29% in the azacitidine group and 12% in the combined CCR group (p = 0.0001).
A vizsgáló orvos által összes válaszként (teljes remisszió [complete remission, CR] + részleges remisszió [partial remission, PR]) értékelt eredmény 29% - ban fordult elő az azacitidin csoportban és 12% - ban az egyesített CCR- csoportban (p = 0, 0001).
Overall response (CR + PR) as determined by the IRC in AZA PH GL 2003 CL 001 was 7% (12/ 179) in the azacitidine group compared with 1% (2/ 179) in the combined CCR group (p = 0.0113).
Az AZA PH GL 2003 CL 001. számú vizsgálat során az IRC által összes válaszként (CR + PR) értékelt eredmény 7% - ban (12/ 179) fordult elő az azacitidin csoportban, szemben az egyesített CCR- csoport
A survival benefit was also demonstrated in patients that had not achieved a complete/ partial response following azacitidine treatment.
A túlélés szempontjából azoknál a betegeknél is igazolták a kezelésből származó előnyt, akiknél nem lehetett teljes/ részleges terápiás választ elérni az azacitidin- kezelést követően.
Haematological improvement (major or minor) as determined by the IRC was achieved in 49% of patients receiving azacitidine compared with 29% of patients treated with combined CCR (p < 0.0001).
Az IRC által meghatározott hematológiai javulást (nagymértékű vagy kismértékű) az azacitidin- kezelésben részesülő betegek 49% - ánál lehetett elérni, szemben az egyesített CCR kezelési csoportok betegeinek 29% - ával (p < 0, 0001).
Minor cytogenetic response was statistically significantly (p = 0.0015) higher in the azacitidine group (34%) compared with the combined CCR group (10%).
A kisfokú citogenetikai válasz aránya az azacitidin csoportban statisztikailag szignifikáns (p = 0, 0015) mértékben magasabb volt (34%), mint a egyesített CCR- csoportban (10%).
The pharmacokinetics of azacitidine were studied following single 75 mg/ m2 doses given by subcutaneous and intravenous administration.
Az azacitidin farmakokinetikáját 75 mg/ m2 egyszeri adagok subcutan és intravénás beadását követően vizsgálták.
Absorption Azacitidine was rapidly absorbed after subcutaneous administration with peak plasma azacitidine concentrations of 750 ± 403 ng/ ml occurring at 0.5 h (the first sampling point) after dosing.
Felszívódás Az azacitidin subcutan beadása után gyorsan felszívódott, a plazmában 0, 5 óra (az első mintavétel ideje) elteltével érte el 750 ± 403 ng/ ml- es csúcskoncentrációját.
The absolute bioavailability of azacitidine after subcutaneous relative to intravenous administration was approximately 89% based on area under the curve (AUC).
Az azacitidin abszolút biohasznosulása subcutan beadást követően az intravénás alkalmazáshoz képest a görbe alatti terület (area under the curve, AUC) alapján körülbelül 89% volt.
Distribution Following intravenous administration, the mean volume of distribution was 76 ± 26 l, and systemic clearance was 147 ± 47 l/ h.
Megoszlás Intravénás beadást követően az átlagos megoszlási térfogat 76 ± 26 l volt, a szisztémás clearance pedig 147 ± 47 l/ h.
Metabolism Based on in vitro data, azacitidine metabolism does not appear to be mediated by cytochrome P450 isoenzymes (CYPs), UDP-glucuronosyltransferases (UGTs), sulfotransferases (SULTs), and glutathione transferases (GSTs).
Metabolizmus In vitro adatok alapján úgy tűnik, hogy a citokróm P450 izoenzimek (CYP), UDP- glükuronil - transzferázok (UGT), a szulfotranszferázok (SULT), és a glutation- transzferázok (GST) nem vesznek részt az azacitidin metabolizmusában.
Metabolism of azacitidine is by spontaneous hydrolysis and by deamination mediated by cytidine deaminase.
Az azacitidin spontán hidrolízissel és a citidin- deamináz által mediált dezaminálással metabolizálódik.
In human liver S9 fractions, formation of metabolites was independent of NADPH implying any metabolism would be catalysed by cytosolic enzymes.
Humán máj S9 frakcióiban a metabolitok képződése független volt a NADPH- tól, ami arra utal, hogy a metabolizációt citoszol enzimek katalizálják.
In vitro studies of azacitidine with cultured human hepatocytes indicate that at concentrations of 1.0 µM to 100 µM (i. e. up to approximately 30-fold higher than clinically achievable concentrations), azacitidine does not induce cytochrome P450 isoenzymes (CYP) 1A2, 2C19, or 3A4 or 3A5.
Az azacitidinnel humán hepatocita sejtkultúrán végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy 1, 0 µM és 100 µM közötti koncentrációban (amely a klinikai körülmények között elérhető koncentrációk akár 30- szorosa) az azacitidin nem indukálja a citokróm P450 (CYP) 1A2, 2C19, 3A4 vagy 3A5 izoenzimeket.
In a study to assess inhibition of a series of P450 isoenzymes (CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4) incubated with 100 µM azacitidine, IC50 values could not be determined, therefore, enzyme inhibition by azacitidine at clinically achievable plasma concentrations is unlikely.
Egy vizsgálat során, amelyben 100 µM azacitidinnel inkubált számos P450 izoenzim (CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4) gátlását vizsgálták, az IC50- értékeket nem lehetett meghatározni, ezért a klinikai körülmények között elérhető koncentrációk mellett nem valószínű, hogy az azacitidin enzimgátlást okozna.
The potential to inhibit CYP2B6 or 2C8 has not been studied.
A CYP2B6 és 2C8 enzimek potenciális gátlását nem vizsgálták.