natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Gemcitabine should be discontinued at the first signs of any evidence of microangiopathic haemolytic anaemia, such as rapidly falling haemoglobin with concomitant thrombocytopaenia, elevation of serum bilirubin, serum creatinine, blood urea nitrogen, or LDH.
A gemcitabin- kezelést fel kell függeszteni a microangiopathiás haemolyticus anaemia bármely első jelére, mint pl. a thrombocytopeniával együtt járó gyors haemoglobinszint csökkenés, a szérum bilirubin -, kreatinin -, a vér urea nitrogén - vagy LDH- szintek
Fertility In fertility studies gemcitabine caused hypospermatogenesis in male mice (see section 5.3).
Fertilitás Fertilitási vizsgálatokban a gemcitabin hím egerekben hypospermatogenesist idézett elő (lásd 5. 3 pont).
Therefore, men being treated with gemcitabine are advised not to father a child during and up to 6 months after treatment and to seek further advice regarding cryoconservation of sperm prior to treatment because of the possibility of infertility due to therapy with gemcitabine (see section 4.6).
Ezért a gemcitabinnal kezelt férfiaknak tanácsos a gyermeknemzéstől tartózkodni a terápia ideje alatt és a kezelés után egészen 6 hónapig, továbbá a gemcitabin- terápia nyomán esetleg kialakuló terméketlenség miatt már a kezelést megelőzően további tanácsot kell kérni a sperma kriokonzerválásával kapcsolatosan (lásd 4. 6 pont).
Sodium Gemzar 200 mg contains 3.5 mg (< 1 mmol) sodium per vial.
Nátrium A Gemzar 200 mg 3, 5 mg (< 1 mmol) nátriumot tartalmaz injekciós üvegenként.
Gemzar 1000 mg contains 17.5 mg (< 1 mmol) sodium per vial.
A Gemzar 1000 mg 17, 5 mg (< 1 mmol) nátriumot tartalmaz injekciós üvegenként.
No specific interaction studies have been performed (see section 5.2)
Specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek (lásd 5. 2 pont).
Radiotherapy Concurrent (given together or ≤ 7 days apart) - Toxicity associated with this multimodality therapy is dependent on many different factors, including dose of gemcitabine, frequency of gemcitabine administration, dose of radiation, radiotherapy planning technique, the target tissue, and target volume.
Sugárterápia Együttes alkalmazás (egyidejűleg vagy ≤ 7 nap különbséggel). – A kombinációs kezeléssel kapcsolatos toxicitás sok különböző tényezőtől függ, beleértve a gemcitabin dózisát, a gemcitabin adagolás gyakoriságát, a sugárkezelés dózisát, a sugárkezelés tervezésének technikáját, a célszövetet és cél - térfogatot.
In a single trial, where gemcitabine at a dose of 1,000 mg/m2 was administered concurrently for up to 6 consecutive weeks with therapeutic thoracic radiation to patients with non-small cell lung cancer, significant toxicity in the form of severe, and potentially life threatening mucositis, especially oesophagitis, and pneumonitis was observed, particularly in patients receiving large volumes of radiotherapy [median treatment volumes 4,795 cm3].
Egy klinikai vizsgálatban az 1000 mg/ m2 gemcitabin adagok és mellkasi sugárterápia akár 6 egymást követő héten át történő együttes alkalmazása során a nem kissejtes tüdőkarcinómás betegeknél súlyos, potenciálisan életveszélyes mucositis, főképpen oesophagitis és pneumonitis kialakulását észlelték, különösen a magas radioterápiás dózisok mellett [a medián terápiás térfogat 4795 cm3 volt].
Studies done subsequently have suggested that it is feasible to administer gemcitabine at lower doses with concurrent radiotherapy with predictable toxicity, such as a phase II study in non-small cell lung cancer, where thoracic radiation doses of 66 Gy were applied concomitantly with an administration with gemcitabine (600 mg/m2, four times) and cisplatin (80 mg/m2 twice) during 6 weeks.
Ezt követő vizsgálatok - pl egy 2- es fázisú, nem kissejtes tüdőkarcinomában végzett vizsgálat, melyben 6 héten keresztül 66 Gy dózisú mellkasi sugárkezelés mellett gemcitabin - (négyszer 600 mg/ m2) és ciszplatin - (kétszer 80 mg/ m2) kezelést alkalmaztak - arra utaltak, hogy ésszerű a gemcitabint csökkentett adagolásban alkalmazni kiszámítható toxicitású egyidejű sugárkezelés mellett.
Non-concurrent (given > 7 days apart)- Analysis of the data does not indicate any enhanced toxicity when gemcitabine is administered more than 7 days before or after radiation, other than radiation recall.
Nem egyidejű (> 7 nap különbséggel adott) alkalmazás. – Az adatok elemzése az irradiációs tüneteken kívül nem utal fokozott toxicitásra, ha a gemcitabint a sugárkezelés előtt vagy azután több mint 7 nappal alkalmazzák.
Data suggest that gemcitabine can be started after the acute effects of radiation have resolved or at least one week after radiation.
Az adatok arra utalnak, hogy a gemcitabin- terápia elkezdhető, mihelyt a besugárzás akut hatásai elmúltak vagy legalább egy héttel a besugárzást követően.
Others Yellow fever and other live attenuated vaccines are not recommended due to the risk of systemic, possibly fatal, disease, particularly in immunosuppressed patients.
Egyéb Sárgaláz és egyéb gyengített, élő vakcinák alkalmazása, különösen immunszupprimált betegeknél, a szisztémás, potenciálisan halálos betegség kialakulásának kockázata miatt nem javasolt.
4.6 Pregnancy and lactation
24 4. 6 Terhesség és szoptatás
Pregnancy There are no adequate data from the use of gemcitabine in pregnant women.
Terhesség Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a gemcitabin tekintetében.
Women should be advised not to become pregnant during treatment with gemcitabine and to warn their attending physician immediately, should this occur after all.
A gemcitabin- kezelés alatt álló nőket figyelmeztetni kell arra, hogy ne essenek teherbe, és ha ez mégis megtörténik, erről azonnal tájékoztassák kezelőorvosukat.
Breast-feeding It is not known whether gemcitabine is excreted in human milk and adverse effects on the suckling child cannot be excluded.
Szoptatás Nem ismert, hogy a gemcitabin kiválasztódik- e az emberi anyatejbe, továbbá a szoptatott csecsemőre gyakorolt mellékhatások sem zárhatók ki.
Breast-feeding must be discontinued during gemcitabine therapy.
A szoptatást a gemcitabin- terápia alatt fel kell függeszteni.
Therefore, men being treated with gemcitabine are advised not to father a child during and up to 6 months after treatment and to seek further advice regarding cryoconservation of sperm prior to treatment because of the possibility of infertility due to therapy with gemcitabine.
Ezért a gemcitabinnal kezelt férfiaknak tanácsos a gyermeknemzéstől tartózkodni a terápia ideje alatt és a kezelés után egészen 6 hónapig, továbbá a gemcitabin- terápia nyomán esetleg kialakuló terméketlenség miatt már a kezelést megelőzően további tanácsot kell kérni a sperma kriokonzerválásával kapcsolatosan.
However, gemcitabine has been reported to cause mild to moderate somnolence, especially in combination with 23 alcohol consumption.
Mindazonáltal beszámoltak arról, hogy a gemcitabin enyhe, vagy akár közepes fokú aluszékonyságot okozott, különösen alkohol egyidejű fogyasztásakor.
The most commonly reported adverse drug reactions associated with Gemzar treatment include: nausea with or without vomiting, raised liver transaminases (AST/ALT) and alkaline phosphatase, reported in approximately 60% of patients; proteinuria and haematuria reported in approximately 50% patients; dyspnoea reported in 10-40% of patients (highest incidence in lung cancer patients); allergic skin rashes occur in approximately 25% of patients and are associated with itching in 10% of patients.
A Gemzar- kezeléssel összefüggő, leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozik: hányással vagy anélkül jelentkező hányinger, emelkedett máj transzamináz - (AST/ ALT) és alkalikus- foszfatáz- szint, amelyről a betegek mintegy 60% - ánál számoltak be; proteinuria és haematuria a betegek körülbelül 50% - ánál; dyspnoe a betegek 10- 40% - ánál (leggyakrabban a tüdőkarcinómás betegeknél); allergiás bőrkiütések megközelítőleg a betegek 25% - ánál, viszketéssel együtt pedig a betegek mintegy 10% - ánál fordultak elő.
The frequency and severity of the adverse reactions are affected by the dose, infusion rate and intervals between doses (see section 4.4).
A mellékhatások gyakoriságát és súlyosságát a dózis, az infúzió sebessége és a dózisok között eltelt idő befolyásolja (lásd 4. 4 pont).
Dose-limiting adverse reactions are reductions in thrombocyte, leucocyte and granulocyte counts (see section 4.2).
Dózislimitáló mellékhatás a thrombocyta -, leukocyta - és granulocytaszám csökkenése (lásd 4. 2 pont).
Clinical trial data Frequencies are defined as:
Klinikai vizsgálati adatok A gyakoriság meghatározása:
Very common (≥1/10), Common (≥1/100 to < 1/10), Uncommon (≥1/1000 to < 1/100), Rare (≥1/10,000 to < 1/1000), Very Rare (< 1/10,000).
Nagyon gyakori (≥1/ 10), Gyakori (≥1/ 100 - < 1/ 10), Nem gyakori (≥1/ 1000 - < 1/ 100), Ritka (≥1/ 10 000 - < 1/ 1000), Nagyon ritka (< 1/ 10 000).
System Organ Class Blood and lymphatic system disorders
Szervrendszer Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Frequency grouping Very common • Leucopaenia (Neutropaenia Grade 3 = 19.3%; Grade 4 = 6%).
Gyakoriság szerinti csoportosítás Nagyon gyakori • Leukopenia (Neutropenia 3- as fokozat = 19, 3%; 4- es fokozat = 6%).
Bone-marrow suppression is usually mild to moderate and mostly affects the granulocyte count (see section 4.2) • Thrombocytopaenia • Anaemia
Gyakoriság szerinti csoportosítás A mieloszuppresszió általában enyhétől közepesen súlyos és többnyire a granulocytaszámot érinti (lásd 4. 2 pont) • Thrombocytopenia • Anaemia
Common • Febrile neutropaenia Very rare • Thrombocytosis
Gyakori • Lázas neutropenia Nagyon ritka • Thrombocytosis
Common • Anorexia
Gyakori • Étvágytalanság
Common • Headache • Insomnia • Somnolence
Gyakori • Fejfájás • Insomnia • Somnolencia
24 System Organ Class Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Frequency grouping Very common • Dyspnoea –usually mild and passes rapidly without treatment
Nagyon gyakori • Dyspnoe – rendszerint enyhe, és a kezelés megszüntetésével gyorsan rendeződik
Common • Cough • Rhinitis
Gyakori • Köhögés • Rhinitis
Uncommon • Interstitial pneumonitis (see section 4.4) • Bronchospasm –usually mild and transient but may require parenteral treatment Gastrointestinal disorders
Nem gyakori • Interstitialis pneumonitis (lásd 4. 4 pont) • Bronchospasmus – rendszerint enyhe és átmeneti jellegű, de parenterális kezelést is igényelhet.
Very common • Vomiting • Nausea
Nagyon gyakori • Hányás • Hányinger
Common • Diarrhoea • Stomatitis and ulceration of the mouth • Constipation
Gyakori • Hasmenés • Stomatitis és a szájnyálkahártya kifekélyesedése • Székrekedés
Very common • Elevation of liver transaminases (AST and ALT) and alkaline phosphatase
Nagyon gyakori • A máj transzamináz (AST és ALT) és az alkalikus foszfatázszintek emelkedése.
Increased gamma-glutamyl transferase (GGT)
Ritka • Emelkedett gamma- glutamil transzferáz (GGT) szint A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Very common • Allergic skin rash frequently associated with pruritus • Alopecia
Nagyon gyakori • Allergiás bőrreakciók, gyakran pruritusszal együtt • Alopecia
Common • Itching • Sweating
Gyakori • Viszketés • Verítékezés
Ulceration Vesicle and sore formation Scaling
Kifekélyesedés Hólyag - és sebképződés Hámlás
Very rare • Severe skin reactions, including desquamation and bullous skin eruptions Musculoskeletal and connective tissue disorders
Nagyon ritka • Súlyos bőrreakciók, beleértve a hámlást és a hólyagos bőrkiütéseket A csont- izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei
Common • Back pain • Myalgia
Gyakori • Hátfájás • Myalgia
System Organ Class Renal and urinary disorders
Vese - és húgyúti betegségek és tünetek
Frequency grouping Very Common • Haematuria • Mild proteinuria
Nagyon gyakori • Haematuria • Enyhe proteinuria
General disorders and administration site conditions
27 Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Very common • Influenza-like symptoms - the most common symptoms are fever, headache, chills, myalgia, asthenia and anorexia.
Nagyon gyakori • Influenzaszerű tünetek - leggyakrabban láz, fejfájás, hidegrázás, myalgia, asthenia és anorexia.
Cough, rhinitis, malaise, perspiration and sleeping difficulties have also been reported. • Oedema/peripheral oedema- including facial oedema.
Köhögésről, rhinitisről, levertségről, verítékezésről és alvászavarokról is beszámoltak. • Oedema/ perifériás oedema, beleértve az arcoedemát is.
Common • Fever • Asthenia • Chills
Gyakori • Hidegrázás • Gyengeség • Borzongás
Injury, poisoning, and procedural Complications
Az injekció beadásának helyén létrejövő, rendszerint enyhe reakciók.
Radiation toxicity (see section 4.5).
Irradiációs toxicitás (lásd 4. 5 pont).
Postmarketing experience (spontaneous reports) frequency not known (can’t be estimated from the available data)
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok (spontán jelentések): gyakoriság nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg).
Cardiac disorders Arrythmias, predominantly supraventricular in nature Heart failure
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Főként supraventricularis természetű arrhythmiák Szívelégtelenség
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Pulmonary oedema Adult respiratory distress syndrome (see section 4.4)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Tüdőödéma Felnőttkori respiratorikus distressz szindróma (lásd 4. 4 pont)
Hepatobiliary disorders Serious hepatotoxicity, including liver failure and death
Máj - és epebetegségek illetve tünetek Súlyos hepatotoxicitás, beleértve a májelégtelenséget és halált
Skin and subcutaneous tissue disorders Severe skin reactions, including desquamation and bullous skin eruptions, Lyell’s Syndrome, Steven- Johnson Syndrome
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Súlyos bőrreakciók, beleértve a hámlást és a hólyagos bőrkiütéseket, a Lyell- szindrómát, a Steven- Johnson- szindrómát
26 Renal and urinary disorders Renal failure (see section 4.4) Haemolytic uraemic syndrome (see section 4.4)
28 Vese - és húgyúti betegségek és tünetek Veseelégtelenség (lásd 4. 4 pont) Haemolyticus uraemias szindróma (lásd 4. 4 pont)
Combination use in breast cancer The frequency of grade 3 and 4 haematological toxicities, particularly neutropaenia, increases when gemcitabine is used in combination with paclitaxel.
Kombinációs alkalmazás emlőkarcinómában A 3- as és 4- es fokozatú hematológiai toxicitás, különösen a neutropenia gyakorisága nő a gemcitabin- paklitaxel kombináció alkalmazásakor.
Grade 3 and 4 Adverse Events Paclitaxel versus gemcitabine plus paclitaxel
3- as és 4- es fokozatú mellékhatások Paklitaxel versus gemcitabin + paklitaxel
Number (%) of Patients
Betegek száma (%)
Paclitaxel arm
Paklitaxel kar (N=259)
Gemcitabine plus
Gemcitabin+Paclitaxel kar (N=262)
(N=259)
4- es 3 -
Paclitaxel arm (N=262)
3- as 4- es 3- as
Laboratory
4- es
Grade 3
fokozat
Grade 4 Grade 3
fokozat fokozat
Grade 4
fokozat
Anaemia Thrombocytopaenia
Anaemia Thrombocytopenia
1 (0.4) 15 (5.7) 0 14 (5.3)
1 (0, 4) 15 (5, 7) 0 14 (5, 3)
11 (4.2)
11 (4, 2)
17 (6.6)*
17 (6, 6) *
Non-laboratory
Nem laboratóriumi rendellenességek
Febrile neutropaenia
Lázas neutropenia
1(0.4)
1 (0, 4)
Fatigue Diarrhoea
Kimerültség Hasmenés
Motor neuropathy
Motoros neuropathia
6(2.3)
6 (2, 3)
Sensory neuropathy
Szenzoros neuropathia
9(3.5)
9 (3, 5)
14(5.3)
14 (5, 3)
*Grade 4 neutropaenia lasting for more than 7 days occurred in 12.6% of patients in the combination arm and 5.0% of patients in the paclitaxel arm.
* 7 napnál tovább fennálló, 4- es fokozatú neutropenia a betegek 12, 6% - ánál fordult elő a kombinációs karon és a betegek 5, 0% - ánál a paklitaxel karon.
27 Combination use in bladder cancer
29 Kombinációs alkalmazás húgyhólyag- karcinómában
Grade 3 and 4 Adverse Events MVAC versus Gemcitabine plus cisplatin
3- as és 4- es fokozatú mellékhatások MVAC versus gemcitabin + ciszplatin
Number (%) of Patients
Betegek száma%
MVAC (methotrexate, vinblastine, doxorubicin and cisplatin) arm (N=196)
(metotrexát, vinblasztin,
Gemcitabine plus cisplatin arm (N=200)
Gemcitabin+ciszplatin kar
Laboratory
doxorubicin és ciszplatin) kar (N=196)
Grade 3
(N=200)
Grade 4 Grade 3
3- as
Grade 4
4- es 3- as
30(16) 15(8)
3- as 4- es 3- as
7(4) 57(29)
4- es
Nausea and vomiting Diarrhoea Infection Stomatitis
Laboratóriumi rendellenességek
37(19) 15(8) 19(10) 34(18)
fokozat fokozat fokozat
0(0) 0(0) 1(1) 0(0)
fokozat
Combination use in ovarian cancer
Anaemia Thrombocytopenia Nem laboratóriumi rendellenességek
Grade 3 and 4 Adverse Events Carboplatin versus Gemcitabine plus carboplatin Number (%) of Patients
30 (16) 4 (2) 47 (24) 15 (8) 25 (13) 57 (29)
Carboplatin arm (N=174)
7 (4) 57 (29)
Gemcitabine plus carboplatin arm (N=175)
Hányinger és hányás Hasmenés Infekció Stomatitis
Grade 4 Grade 3
37 (19) 3 (2) 44 (22) 15 (8) 1 (1) 6 (3) 19 (10) 10 (5) 4 (2) 34 (18) 8 (4) 2 (1)
39(22.3)
0 (0) 0 (0) 1 (1) 0 (0)
Neutropaenia
Kombinációs alkalmazás ováriumkarcinómában
19(10.9)
3- as és 4- es fokozatú mellékhatások Karboplatin versus gemcitabin +karboplatin Betegek száma%
2(1.1)
Karboplatin kar (N=174)
Thrombocytopaenia
Gemcitabin+karboplatin kar (N=175)
18(10.3)
Laboratóriumi rendellenességek
53(30.3)
3- as fokozatú
Leucopaenia
4- es 3- as fokozatú fokozatú
11(6.3)
4- es fokozatú
1(0.6)
Anaemia Neutropenia Thrombocytopenia Leukopenia Nem aboratóriumi rendellenességek
9 (5.1)
10 (5, 7) 19 (10, 9) 18 (10, 3) 11 (6, 3)
Non-laboratory
4 (2, 3) 39 (22, 3) 2 (1, 1) 73 (41, 7) 2 (1, 1) 53 (30, 3) 1 (0, 6) 84 (48, 0)
Haemorrhage
9 (5, 1) 50 (28, 6) 8 (4, 6) 9 (5, 1)
0(0.0) 0(0.0)
Haemorrhagia Lázas neutropenia Neutropenia nélküli fertőzés
3 (1.8)
0 (0, 0) 0 (0, 0) 0 (0, 0)
Febrile neutropaenia
0 (0, 0) 3 (1, 8) 0 (0, 0) 2 (1, 1) 0 (0, 0) (0, 0)
Sensory neuropathy was also more frequent in the combination arm than with single agent carboplatin
A szenzoros neuropathia is gyakoribb volt a kombinációs karon, mint karboplatin monoterápia esetén.
There is no known antidote for overdose of gemcitabine.
A gemcitabin túladagolásnak nincs ismert antidotuma.
Doses as high as 5700 mg/m2 have been administered by intravenous infusion over 30-minutes every 2 weeks with clinically acceptable toxicity.
Egészen 5700 mg/ m2- ig terjedő adagokat alkalmaztak 30- perces intravénás infúzióban kéthetente, klinikailag elfogadható mértékű toxicitás mellett.
In the event of suspected overdose, the patient should be monitored with appropriate blood counts and receive supportive therapy, as necessary.
30 Túladagolás gyanúja esetén ellenőrizni kell a beteg vérképét és szükség szerint megfelelő szupportív terápiát kell elindítani.
Pharmacotherapeutic group: pyrimidine analogues ATC code:
Farmakoterápiás csoport: pirimidin analógok, ATC kód:
Cytotoxic activity in cell cultures Gemcitabine shows significant cytotoxic effects against a variety of cultured murine and human tumour cells.
Citotoxikus aktivitás sejtkultúrákban A gemcitabin jelentős citotoxikus aktivitást mutat számos patkány/ egér - illetve emberi tumorsejt kultúrával szemben.
Its action is phase-specific such that gemcitabine primarily kills cells that are undergoing DNA synthesis (S-phase) and, under certain circumstances, blocks the progression of cells at the junction of the G1/S phase boundary.
Hatása fázisspecifikus, vagyis a gemcitabin elsődlegesen a DNS- t szintetizáló (S- fázisú) sejteket pusztítja el és bizonyos körülmények között gátolja a sejtek fejlődését a G1/ S fázis határán.
Antitumoral activity in preclinical models In animal tumour models, antitumoural activity of gemcitabine is schedule-dependent.
Tumor- ellenes aktivitás preklinikai modellekben Állati tumor modellekben a gemcitabin tumor- ellenes hatása az adagolási sémától függ.
When gemcitabine is administered daily, high mortality among the animals but minimal antitumoural activity is observed.
Ha a gemcitabint naponta adagolják, az állatoknál magas mortalitás, azonban minimális tumor- ellenes aktivitás figyelhető meg.
If, however, gemcitabine is given every third or fourth day, it can be administered in non- lethal doses with substantial antitumoural activity against a broad spectrum of mouse tumours.
Amennyiben azonban a gemcitabint minden harmadik vagy negyedik napon adják, jelentős tumor - ellenes aktivitással bíró, nem- letális adagokban alkalmazható egér- tumorok egy széles spektrumával szemben.
Mechanism of action Cellular metabolism and mechanism of action:
Hatásmechanizmus Sejtmetabolizmus és hatásmechanizmus:
Gemcitabine (dFdC), which is a pyrimidine antimetabolite, is metabolised intracellularly by nucleoside kinase to the active diphosphate (dFdCDP) and triphosphate (dFdCTP) nucleosides.
A gemcitabint (dFdc), mely egy pirimidin antimetabolit, a nukleozid- kinázok metabolizálják intracellulárisan, aktív difoszfát - (dFdCDP) és trifoszfát - (dFdCTP) nukleozidokká.
The cytotoxic effect of gemcitabine is due to inhibition of DNA synthesis by two mechanisms of action by dFdCDP and dFdCTP.
A gemcitabin citotoxikus hatása a DNS- szintézis gátlásának köszönhető, mely a dFdCDP és dFdCTP kétféle hatásmechanizmusán keresztül valósul meg.
First, dFdCDP inhibits ribonucleotide reductase, which is uniquely responsible for catalysing the reactions that produce deoxynucleoside triphosphates (dCTP) for DNA synthesis.
Először a dFdCDP gátolja a ribonukleotid- reduktázt, amely egyedül felelős a DNS- szintézishez szükséges dezoxi- nukleozid trifoszfátok (dCTP- k) képződésének katalizálásáért.
Second, dFdCTP competes with dCTP for incorporation into DNA (self-potentiation).
Másodsorban a dFdCTP a dCTP- vel kompetitív módon próbál beépülni a DNS- be (önpotencírozás).
Likewise, a small amount of gemcitabine may also be incorporated into RNA.
A fentiekhez hasonló módon, kis mennyiségű gemcitabin az RNS- be is beépülhet.
Thus, the reduced intracellular concentration of dCTP potentiates the incorporation of dFdCTP into DNA.
Így a dCTP intracelluláris koncentrációjának csökkenése elősegíti a dFdCTP beépülését a DNS- be.
DNA polymerase epsilon lacks the ability to eliminate gemcitabine and to repair the growing DNA strands.
A DNS- polimeráz - epszilon képtelen a gemcitabint eltávolítani, és a növekvő DNS- szálakat kijavítani.
After gemcitabine is incorporated into DNA, one additional nucleotide is added to the growing DNA strands.
Miután a gemcitabin beépült a DNS- be, még egy nukleotid tevődik hozzá a növekvő DNS- láncokhoz.
After this addition there is essentially a complete inhibition in further DNA synthesis (masked chain termination).
A hozzáadás után a további DNS- szintézis gyakorlatilag teljes mértékben gátlás alá kerül (maszkírozott lánctermináció).
After incorporation into DNA, gemcitabine appears to induce the programmed cell death process known as apoptosis.
A DNS- be való beépülését követően úgy látszik, hogy a gemcitabin indukálja az apoptosisként ismert programozott sejthalál folyamatát.
Clinical data Bladder cancer A randomised phase III study of 405 patients with advanced or metastatic urothelial transitional cell carcinoma showed no difference between the two treatment arms, gemcitabine/cisplatin versus methotrexate/vinblastine/adriamycin/cisplatin (MVAC), in terms of median survival (12.8 and 14.8 months respectively, p=0.547), time to disease progression (7.4 and 7.6 months respectively, p=0.842) and response rate (49.4% and 45.7% respectively, p=0.512).
Klinikai adatok Húgyhólyag- karcinóma Egy randomizált, 3- as fázisú vizsgálat, melybe 405 kiterjedt vagy metasztatikus urothel átmeneti- sejtes karcinómában szenvedő beteget vontak be, nem mutatott ki különbséget a két kezelési kar, a gemcitabin/ ciszplatin versus a metotrexát/ vinblasztin/ adriamicin/ ciszplatin (MVAC) között a medián túlélési idő (12, 8, illetve 14, 8 hónap, p= 0, 547), a betegség progressziójáig eltelt idő (7, 4 illetve 7, 6 hónap, p= 0, 842) továbbá a válaszadási arány (49, 4%, illetve 45, 7%, p= 0, 512) tekintetében.