natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The proportion of patients with a total cholesterol/ HDL-cholesterol ratio greater than 5 was unchanged.
A
The magnitude of changes in lipid levels may be influenced by factors such as duration of therapy and other components of the antiretroviral regimen.
21 lipidszintek változásának mértékét olyan tényezők befolyásolhatják, mint a kezelés időtartama, vagy a retrovírus- ellenes terápiás séma egyéb komponensei.
Cannabinoid test interaction: efavirenz does not bind to cannabinoid receptors.
Az efavirenz nem kötődik a kannabinoid receptorokhoz.
False positive urine cannabinoid test results have been reported in uninfected volunteers who received efavirenz.
Az efavirenzt kapott nem fertőzött önkéntesekben a vizeletből végzett kannabinoid teszt hamis pozitív eredményeket adott.
False positive test results have only been observed with the CEDIA DAU Multi-Level THC assay, which is used for screening, and have not been observed with other cannabinoid assays tested including tests used for confirmation of positive results.
Ilyen hamis pozitív teszteredményeket csak a szűrővizsgálatokra használt CEDIA DAU Multi- Level THC Assay alkalmazásakor észleltek, és más kannabinoid- meghatározási módszerek - beleértve a pozitív eredmények megerősítésére használt módszereket - használata esetén ilyen hamis pozitív eredmények nem voltak megfigyelhetők.
Postmarketing experience with efavirenz has shown the following additional adverse reactions to occur in association with efavirenz-containing antiretroviral treatment regimens: cerebellar coordination and balance disturbances, delusion, hepatic failure, neurosis, photoallergic dermatitis, psychosis and completed suicide.
Az efavirenz piaci bevezetését követően a következő új mellékhatásokat mutatták ki az efavirenzt tartalmazó retrovírus- ellenes kezelési eljárásokkal kapcsolatban: cerebelláris eredetű koordinációs - és egyensúlyzavarok, zavarodottság, májelégtelenség, neurózis, fotoallergiás dermatitis, pszichózis és befejezett öngyilkosság.
19 Paediatric patients: undesirable effects in children were generally similar to those of adult patients.
Gyermekgyógyászati betegek: a gyermekek esetében előforduló mellékhatások általában a felnőttekéhez hasonlóak voltak.
Rash was reported more frequently in children (in a clinical study including 57 children who received efavirenz during a 48-week period, rash was reported in 46%) and was more often of higher grade than in adults (severe rash was reported in 5.3% of children).
Gyermekek esetében gyakrabban figyeltek meg kiütéseket (efavirenzzel 48 héten át kezelt 57 gyermek 46% - ánál figyelték meg kiütések jelentkezését), melyek több esetben öltöttek súlyos formát (súlyos kiütéseket figyeltek meg a gyermekek 5, 3% - ánál).
Prophylaxis with appropriate antihistamines prior to initiating therapy with efavirenz in children may be considered.
Gyermekekben az efavirenz- kezelés megkezdése előtt fontolóra lehet venni a megfelelő antihisztaminokkal történő megelőző kezelést.
In the study of 57 children, 3.5% of patients experienced nervous system symptoms of moderate intensity, predominantly dizziness.
Egy 57 gyermek bevonásával végzett klinikai vizsgálatban a betegek 3, 5% - a észlelt mérsékelt fokú idegrendszeri tüneteket, leggyakrabban szédülést.
Treatment of overdose with efavirenz should consist of general supportive measures, including monitoring of vital signs and observation of the patient ’ s clinical status.
Az efavirenz- túladagolás általános szupportív kezelést igényel, amely magában foglalja a beteg életfunkcióinak monitorozását és klinikai állapotának megfigyelését is.
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
Nem- nukleozid reverz transzkriptáz gátlók.
Mechanism of action: efavirenz is a NNRTI of HIV-1.
Az efavirenz a HIV- 1 nem- nukleozid reverz transzkriptáz gátlója (NNRTI).
Efavirenz is a non-competitive inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase (RT) and does not significantly inhibit HIV-2 RT or cellular DNA polymerases (α, β, γ or δ).
Az efavirenz a HIV- 1 reverz transzkriptáz (RT) nem- kompetitív inhibitora, és nem gátolja jelentős mértékben a HIV- 2 RT- t, illetve a HIV- 2 sejtes DNS- polimerázait (α, β, γ vagy δ).
Antiviral activity: the free concentration of efavirenz required for 90 to 95% inhibition of wild type or zidovudine-resistant laboratory and clinical isolates in vitro ranged from 0.46 to 6.8 nM in lymphoblastoid cell lines, peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and macrophage/ monocyte cultures.
A vad típusú vagy zidovudin- rezisztens laboratóriumi és klinikai izolátumok in vitro 90 – 95% - os gátlásához szükséges szabad efavirenz- koncentráció lymphoblastoid sejtvonalakon, a perifériás vér mononukleáris sejtjein (PBMC) és a makrophag/ monocyta tenyészetekben 0, 46 és 6, 8 nM között változott.
Resistance: the potency of efavirenz in cell culture against viral variants with amino acid substitutions at positions 48, 108, 179, 181 or 236 in RT or variants with amino acid substitutions in the protease was similar to that observed against wild type viral strains.
Az efavirenznek az RT 48- as, 108- as, 179- es, 181- es vagy 236- os pozícióiban, illetve a proteázban aminosav- szubsztitúciókkal rendelkező vírus- variánsokkal szemben sejttenyészetben mutatott hatékonysága hasonló volt a vad típusú vírustörzsekkel szemben megfigyelt hatékonysághoz.
The single substitutions which led to the highest resistance to efavirenz in cell culture correspond to a leucine-to-isoleucine change at position 100 (L100I, 17 to 22-fold resistance) and a lysine-to-asparagine at position 103 (K103N, 18 to 33-fold resistance).
22 A sejttenyészetben az efavirenzzel szembeni legnagyobb rezisztenciát eredményező egyedi szubsztitúciók a 100- as pozícióban bekövetkezett, leucinról izoleucinra történő változás (L100I, 17 - 22- szeres rezisztencia), valamint a 103- as pozícióban bekövetkezett, lizinről aszparaginra történő változás (K103N, 18 - 33- szoros rezisztencia).
Greater than 100-fold loss of susceptibility was observed against HIV variants expressing K103N in addition to other amino acid substitutions in RT.
A fogékonyság több mint 100- szoros csökkenését figyelték meg azon HIV- variánsok esetében, amelyek az RT- n bekövetkezett más aminosav- szubsztitúciók mellett a K103N- t is mutatták.
K103N was the most frequently observed RT substitution in viral isolates from patients who experienced a significant rebound in viral load during clinical studies of efavirenz in combination with indinavir or zidovudine + lamivudine.
A K103N volt a leggyakrabban észlelt RT- szubsztitúció az azokból a betegekből származó vírusizolátumok esetén, akiknél az indinavirrel vagy zidovudinnal + lamivudinnal kombinált efavirenz klinikai vizsgálatai során a vírusterhelés jelentős mértékű fokozódását tapasztalták.
This mutation was observed in 90% of patients receiving efavirenz with virological failure.
Ez a mutáció az efavirenzzel kezelt és virológiai hatástalanságot mutató betegek 90% - ában volt megfigyelhető.
Substitutions at RT positions 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 or 225 were also observed, but at lower frequencies, and often only in combination with K103N.
A RT 98- as, 100- as, 101- es, 108- as, 138- as, 188- as, 190- es vagy 225- ös pozícióiban bekövetkezett szubsztitúciókat szintén megfigyeltek, de csekélyebb gyakorisággal, és gyakran csak a K103N- nel kombináltan.
The pattern of amino acid substitutions in RT associated with resistance to efavirenz was independent of the other antiviral medications used in combination with efavirenz.
A RT aminosav- szubsztitúcióinak az efavirenz- rezisztenciával összefüggő eloszlása független volt az efavirenzzel kombináltan alkalmazott más vírusellenes gyógyszerektől.
Cross resistance: cross resistance profiles for efavirenz, nevirapine and delavirdine in cell culture demonstrated that the K103N substitution confers loss of susceptibility to all three NNRTIs.
Az efavirenz, a nevirapin és a delavirdin sejttenyészetben meghatározott keresztrezisztencia- profilja azt mutatta, hogy a K103N- szubsztitúció fogékonyság- csökkenést eredményez mindhárom NNRTI- vel szemben.
Two of three delavirdine-resistant clinical isolates examined were cross-resistant to efavirenz and contained
A három megvizsgált delavirdin- rezisztens klinikai izolátum közül kettő keresztrezisztenciát mutatott az efavirenzre, és tartalmazta a K103N- szubsztitúciót.
A third isolate which carried a substitution at position 236 of RT was not cross-resistant to efavirenz.
Egy harmadik izolátum, amely a RT 236- os pozíciójában hordozott szubsztitúciót, nem mutatott keresztrezisztenciát az efavirenzzel szemben.
Viral isolates recovered from PBMCs of patients enrolled in efavirenz clinical studies who showed evidence of treatment failure (viral load rebound) were assessed for susceptibility to NNRTIs.
Az efavirenz klinikai vizsgálataiba bevont és a kezelés sikertelenségét (a vírusterheltség ismételt fokozódását) mutató betegek perifériás vérének mononukleáris sejtjeiből (PMBC) nyert vírusizolátumokat megvizsgálták az NNRTI- kkel szembeni fogékonyság szempontjából.
Thirteen isolates previously characterised as efavirenz-resistant were also resistant to nevirapine and delavirdine.
A korábban efavirenz- rezisztensként jellemzett tizenhárom izolátum a nevirapinra és a delavirdinre is rezisztensnek bizonyult.
Five of these NNRTI-resistant isolates were found to have K103N or a valine-to-isoleucine substitution at position 108 (V108I) in RT.
Ezen NNRT- rezisztens izolátumok közül ötről megállapították, hogy bennük K103N szubsztitúció, vagy egy valin- izoleucin szubsztitúció van jelen az RT 108- as pozíciójában (V108I).
Three of the efavirenz treatment failure isolates tested remained sensitive to efavirenz in cell culture and were also sensitive to nevirapine and delavirdine.
Az efavirenz- kezelés sikertelensége esetén nyert vírusizolátumok közül három izolátum sejttenyészetben érzékeny maradt az efavirenzre, és érzékeny volt a nevirapinre és a delavirdinre is.
The potential for cross-resistance between efavirenz and NRTIs is low because of the different binding sites on the target and mechanism of action.
Az efavirenz és az NRTI- k közötti keresztrezisztencia lehetősége az eltérő kötőhelyek és a különböző hatásmechanizmus miatt szintén csekély.
Efavirenz has not been studied in controlled studies in patients with advanced HIV disease, namely with CD4 counts < 50 cells/ mm3, or in PI or NNRTI experienced patients.
Az efavirenzt nem tanulmányozták előrehaladott HIV- betegségben szenvedő (nevezetesen < 50 sejt/ mm3 CD4- számmal rendelkező) betegek, illetve proteázgátló - vagy NNRTI- kezelésben részesült betegek bevonásával végzett ellenőrzött vizsgálatokban.
Two controlled studies (006 and ACTG 364) of approximately one year duration with efavirenz in combination with NRTIs and/ or PIs, have demonstrated reduction of viral load below the limit of quantification of the assay and increased CD4 lymphocytes in antiretroviral therapy-naïve and NRTI-experienced HIV-infected patients.
NRTI- kkel és/ vagy proteázgátlókkal kombinációban adott efavirenzzel végzett, körülbelül egy éves időtartamú, két ellenőrzött klinikai vizsgálat (006 és ACTG 364) a vírusterheltségnek a vizsgálat mennyiségi kimutathatósági határa alá történő csökkenését, valamint a CD4- lymphocyták számának növekedését mutattak a korábban retrovírus- ellenes terápiában nem részesült és az NRTI- kkel korábban már kezelt HIV- fertőzött betegekben.
Study 020 showed similar activity in NRTI-experienced patients over 24 weeks.
A 020 jelű vizsgálat hasonló aktivitást mutatott korábban NRTI- kkel már kezelt betegekben egy 24 hetes időszak során.
The standard doses of NRTIs given every 12 hours were used in each of these studies.
E vizsgálatok mindegyikében az NRTI- k 12 óránként adandó szokásos dózisait alkalmazták.
Study 006, a randomized, open-label trial, compared efavirenz + zidovudine + lamivudine or efavirenz + indinavir with indinavir + zidovudine + lamivudine in 1,266 patients who were required to be efavirenz-, lamivudine-, NNRTI-, and PI-naive at study entry.
A 006 jelű vizsgálat, ami egy nyílt, randomizált vizsgálat volt, az efavirenz +zidovudin +lamivudin, az efavirenz + indinavir, valamint az indinavir + zidovudin + lamivudin kezeléseket hasonlította össze
The mean baseline CD4 cell count was 341 cells/ mm3 and the mean baseline HIV-RNA level was 60,250 copies/ ml.
A kiindulási átlagos CD4- sejtszám 341 sejt/ mm3, a kiinduláskor mért átlagos HIV- RNS szint 60250 kópia/ ml volt.
In the analysis of responder rates (the non-completer equals failure analysis [NC = F]), patients who terminated the study early for any reason, or who had a missing HIV-RNA measurement that was either preceded or followed by a measurement above the limit of assay quantification were considered to have HIV-RNA above 50 or above 400 copies/ ml at the missing time points.
A terápiás válaszadási arányok elemzése során (a vizsgálatok be nem fejezését sikertelen kezelésnek vették (NC = F)), azokat a betegeket, akik bármely okból korábban hagyták abba a vizsgálatot, vagy akiknél hiányzott egy HIV- RNS mérési eredmény, melyet a vizsgálati módszer mennyiségi kimutatási határa feletti mérési eredmény előzött meg vagy követett, olyan betegeknek tekintették, akiknek a hiányzó vizsgálati időpontokban 50 feletti vagy 400 kópia/ ml feletti HIV- RNS értékeik voltak.
Efficacy results for study 006
A 006 jelzésű vizsgálatban kapott hatékonysági eredmények
Responder rates (NC = Fa) Plasma HIV-RNA
A kezelésre reagálók aránya (NC = Fa)
Mean change from baseline-CD4 cell count
viszonyított átlagos változás sejt/ mm3 (S. E. M. c)
400 copies/ ml (95% C. I. b)
400 kópia/ ml (95% C. I. b)
< 50 copies/ ml (95% C. I. b)
< 50 kópia/ ml (95% C. I. b)
cells/ mm3 (S. E. M. c)
Kezelési sémákd
%, 73%) 54%
54% (47%, 61%)
(55%, 69%) 48%
48% (41%, 55%)
<
a
IDV +
IDV + ZDV + 3TC
45%
45% (38%, 52%)
40%
40% (34%, 47%)
S. E. M., standard error of the mean. d EFV, efavirenz; ZDV, zidovudine; 3TC, lamivudine; IDV, indinavir.
NC = F, a vizsgálatot be nem fejezők = sikertelen kezelés b C. I., konfidencia- intervallum c S. E. M., középérték szórása. d EFV, efavirenz; ZDV, zidovudin; 3TC, lamivudin; IDV, indinavir.
Long-term results at 168 weeks of study 006 (160 patients completed study on treatment with EFV +IDV, 196 patients with EFV + ZDV + 3TC and 127 patients with IDV + ZDV + 3TC, respectively), suggest durability of response in terms of proportions of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml, HIV RNA < 50 copies/ ml and in terms of mean change from baseline CD4 cell count.
A 006 jelzésű vizsgálat (melynek folyamán 160 beteg kapott EFV +IDV- kezelést, 196 beteg EFV + ZDV + 3TC- kezelést és 127 beteg IDV + ZDV + 3TC- kezelést) 168 hetes adatai a válasz tartósságára utalnak a 400 kópia/ ml alatti HIV- RNS- értekkel és az 50 kópia/ ml alatti HIV- RNS- értekkel rendelkező betegek arányában kifejezve, illetve a kiindulási CD4- sejtszámhoz képest mért átlagos változás mértékében kifejezve.
Study ACTG 364 enrolled 196 patients who had been treated with NRTIs but not with PIs or NNRTIs.
Az ACTG 364 jelzésű vizsgálatba 196 beteget vontak be, akik NRTI- kezelést kaptak, viszont nem kaptak proteázgátlókat vagy NNRTI- ket.
Study 020 enrolled 327 patients who had been treated with NRTIs but not with PIs or NNRTIs.
A 020 jelzésű vizsgálatba 327 beteget vontak be, akik NRTI- kezelést kaptak, viszont nem kaptak proteázgátlókat vagy NNRTI- ket.
Physicians were allowed to change their patient ’ s NRTI regimen upon entry into the study.
Az orvosok a vizsgálat kezdetekor megváltoztathatták az NRTI kezelési sémát.
Responder rates were highest in patients who switched NRTIs.
A terápiás válaszok aránya azoknál volt a legmagasabb, akiknél NRTI- ket váltottak.
Table 4:
24 4. táblázat:
Efficacy results for studies ACTG 364 and 020
Az ACTG 364 és a 020 jelzésű vizsgálatokban kapott hatékonysági eredmények
Responder rates (NC = Fa)
A kezelésre reagálók aránya (NC = F **)
Plasma HIV-RNA
CD4- sejtszámhoz
baseline-CD4 cell count
viszonyított átlagos változás sejt/ mm3 (S. E. M. d)
Study Number/ Treatment Regimensb
A vizsgálat száma / kezelési sémák b
(95
(95% - os% CI. c)
(95% C. I.)
(95% - os CI.)
Study ACTG 364 48 weeks
ACTG 364 jelzésű vizsgálat 48 hét
< 500 copies/ ml
< 500 kópia/ ml
< 50 copies/ ml
< 50 kópia/ ml
EFV + NFV + NRTIs EFV + NRTIs NFV + NRTIs
EFV + NFV + NRTI- k EFV + NRTI- k NFV + NRTI- k
< 400 copies/ ml
< 400 kópia/ ml
EFV + IDV + NRTIs IDV + NRTIs a
EFV + IDV + NRTI- k IDV + NRTI- k
NC = F, noncompleter = failure. b EFV, efavirenz; ZDV, zidovudine; 3TC, lamivudine; IDV, indinavir; NRTI, nucleoside reverse transcriptase inhibitor; NFV, nelfinavir. c C. I., confidence interval for proportion of patients in response. d S. E. M., standard error of the mean. ---, not performed.
NC = F, a vizsgálatot be nem fejezők = sikertelen kezelés. b EFV, efavirenz; ZDV, zidovudin; 3TC, lamivudin; IDV, indinavir; NRTI, nukleozid reverz transzkriptáz gátló; NFV, nelfinavir. c C. I., konfidencia- intervallum. d S. E. M., középérték szórása. ---, nem végezték el
Paediatric trial:
Gyermekgyógyászati vizsgálat:
ACTG 382 is an ongoing uncontrolled study of 57 NRTI-experienced paediatric patients (3 - 16 years) which characterises the pharmacokinetics, antiviral activity and safety of efavirenz in combination with nelfinavir (20 - 30 mg/ kg given three times a day) and one or more NRTIs.
A vizsgálat a nelfinavirral (20 - 30 mg/ kg naponta háromszor) és egy vagy több NRTI- vel kombinációban adott efavirenz farmakokinetikai tulajdonságait, vírusellenes aktivitását és ártalmatlanságát jellemzi.
The starting dose of efavirenz was the equivalent of a 600 mg dose (adjusted from calculated body size based on weight).
Az efavirenz kezdő dózisa egy 600 mg- os adaggal egyenértékű dózis volt (a testsúly alapján kalkulált testmérettel számolva).
The response rate, based on the NC = F analysis of the percentage of patients with plasma HIV-RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 60% (95%, C. I.
A kezelésre történő válaszadási arány - a 48. héten < 400 kópia/ ml plazma HIV- RNS- értéket mutató betegek százalékarányának NC = F elemzése alapján – 60% volt (95% - os CI.:
47, 72), and 53% (C. I.
47; 72), az < 50 kópia/ ml plazma HIV- RNS- értéket mutató betegek százalékaránya alapján 53% (CI.:
40, 66) based on percentage of patients with plasma HIV-RNA < 50 copies/ ml.
40; 66) volt.
The mean CD4 cell counts were increased by 63 ± 34.5 cells/ mm3 from baseline.
Az átlagos CD4- sejtszámok az alapértékről 63 ± 34, 5 sejt/ mm3 értékkel emelkedtek.
Absorption: peak efavirenz plasma concentrations of 1.6 - 9.1 μ M were attained by 5 hours following single oral doses of 100 mg to 1,600 mg administered to uninfected volunteers.
Az efavirenz plazmaszintjei a fertőzésmentes önkénteseknek szájon át adott egyetlen, 100 mg- tól 1600 mg- ig terjedő dózis beadása után 5 órával érték el a csúcskoncentrációt (1, 6 - 9, 1 μM).
Dose related increases in Cmax and AUC were seen for doses up to 1,600 mg; the increases were less than proportional suggesting diminished absorption at higher doses.
E növekedés nem volt lineáris, ami azt jelezte, hogy magasabb dózisok esetén csökken a felszívódás.
In HIV infected patients at steady state, mean Cmax, mean Cmin, and mean AUC were linear with 200 mg, 400 mg, and 600 mg daily doses.
HIV- fertőzött betegekben egyensúlyi (állandósult) állapotban az átlagos Cmax, az átlagos Cmin és az átlagos AUC a 200 mg- os, 400 mg- os és 600 mg- os napi dózissal lineáris volt.
In 35 patients receiving efavirenz 600 mg once daily, steady state Cmax was 12.9 ± 3.7 μ M (29%) [mean ± S. D.
A naponta egyszer 600 mg efavirenzzel kezelt 35 betegben egyensúlyi állapotban az átlagos Cmax 12, 9 ± 3, 7 μM (29%) [átlag ± S. D.
(% C. V.)], steady state Cmin was 5.6 ± 3.2 μ M (57%), and AUC was 184 ± 73 μ M·h (40%).
(% C. V.)], a Cmin 5, 6 ± 3, 2 μM (57%), az AUC pedig 184 ± 73 μM· h (40%) volt.
Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
Nem fertőzött önkéntesekben egyszeri 600 mg- os dózisú efavirenz kemény kapszula biológiai hasznosíthatósága zsírban gazdag táplálékkal együtt történő bevételekor 22% - kal, a szokásos összetételű táplálékkal együtt történő bevételekor pedig 17% - kal nőtt a koplaláskor bevett 600 mg- os dózis biológiai hasznosíthatóságához képest (lásd 4. 4 pont).
Distribution: efavirenz is highly bound (approximately 99.5 - 99.75%) to human plasma proteins, predominantly albumin.
Az efavirenz erősen (mintegy 99, 5 - 99, 75% - ban) kötődik az emberi vérplazma fehérjéihez, elsősorban az albuminhoz.
In HIV-1 infected patients (n = 9) who received efavirenz 200 to 600 mg once daily for at least one month, cerebrospinal fluid concentrations ranged from 0.26 to 1.19% (mean 0.69%) of the corresponding plasma concentration.
0, 69%).
Biotransformation: studies in humans and in vitro studies using human liver microsomes have demonstrated that efavirenz is principally metabolised by the cytochrome P450 system to hydroxylated metabolites with subsequent glucuronidation of these hydroxylated metabolites.
Embereken folytatott vizsgálatok, valamint az emberi máj- mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az efavirenzt elsősorban a citokróm P450 rendszer metabolizálja hidroxilált metabolitokká, majd később e hidroxi- metabolitok glükuronidokká alakulnak.
Efavirenz plasma exposure may be increased in patients with the homozygous G516T genetic variant of the CYP2B6 isoenzyme.
Az efavirenz plazma- expozíció nagyobb mértékű lehet azokban a betegekben, akik a CYP2B6 izoenzim homozigóta G516T genetikai variánsát hordozzák.
In uninfected volunteers, multiple doses of 200 - 400 mg per day for 10 days resulted in a lower than predicted extent of accumulation (22 - 42% lower) and a shorter terminal half-life compared with single dose administration (see below).
Fertőzésmentes önkéntesekben a 10 napon át naponta több dózisban adott 200 - 400 mg efavirenz az előre jelzettnél (22 – 42% - kal) kisebb mértékű felhalmozódást és rövidebb terminális felezési időt mutatott az egyszeri dózis alkalmazásával összehasonlítva (lásd alább).
Elimination: efavirenz has a relatively long terminal half-life of at least 52 hours after single doses and 40 – 55 hours after multiple doses.
Az efavirenz viszonylag hosszú terminális felezési idővel rendelkezik: ez az idő egy dózis után legalább 52 óra, több dózis után 40 - 55 óra.
Approximately 14 - 34% of a radiolabelled dose of efavirenz was recovered in the urine and less than 1% of the dose was excreted in urine as unchanged efavirenz.
A radioaktív izotóppal jelölt efavirenz- adag mintegy 14 - 34% - a volt a vizeletből, és a dózis kevesebb mint 1% - a ürült a vizelettel változatlan efavirenz formájában.
In the single patient studied with severe hepatic impairment (Child Pugh Grade C), half life was doubled indicating a potential for a much greater degree of accumulation.
A súlyos májműködési zavarban (Child Pugh C- stádium) szenvedő egyetlen vizsgált beteg esetében az efavirenz felezési ideje megkétszereződött, ami a sokkal nagyobb mértékű kumuláció lehetőségére utal.
Paediatric pharmacokinetics: in 49 paediatric patients receiving the equivalent of a 600 mg dose of efavirenz (dose adjusted from calculated body size based on weight), steady state Cmax was 14.1 μ M, steady state Cmin was 5.6 μ M, and AUC was 216 μ M·h.
A 600 mg efavirenzzel egyenértékű (a testsúly alapján kalkulált testmérettel számított) dózist kapott 49 gyermekkorú beteg esetében az egyensúlyi állapotú Cmax 14, 1 μM, az egyensúlyi állapotú Cmin 5, 6 μM, az AUC pedig 216 μM· h volt.
The pharmacokinetics of efavirenz in paediatric patients were similar to adults.
Az efavirenz farmakokinetikája gyermekekben hasonló volt a felnőttekben megfigyelthez.
23 Gender, race, elderly:
Nem, rassz, idős kor: