natgillin/translations-raw huggingface dataset:
If this is noticed later than 12 hours of the time it is usually taken, the missed dose should not be taken and the patient should resume the usual dosing schedule.
Ha a szokásos bevételi időt követően több mint 12 óra telt el, a kihagyott dózist a beteg nem pótolhatja és a továbbiakban az eredeti adagolási előírást kell követnie.
This guidance is based on the 15 hour half-life of darunavir in the presence of ritonavir and the recommended dosing interval of approximately 24 hours.
24 óra.
The combination product lopinavir/ritonavir should not be used with PREZISTA because co-administration causes large decreases in darunavir concentrations, which may in turn significantly decrease the darunavir therapeutic effect (see section 4.5).
A lopinavir/ ritonavir kombinált készítményt nem szabad a PREZISTA- val együtt alkalmazni, mert az együttadás a darunavir koncentrációját erősen csökkenti, ami viszont a darunavir terápiás hatásának jelentős csökkenését okozhatja (lásd 4. 5 pont).
Herbal preparations containing St John’s wort (Hypericum perforatum) must not be used while taking PREZISTA due to the risk of decreased plasma concentrations and reduced clinical effects of darunavir (see section 4.5).
Orbáncfüvet (Hypericum perforatum) tartalmazó gyógynövény készítményeket nem szabad alkalmazni a PREZISTA szedése alatt a darunavir csökkent plazmakoncentrációi és csökkent klinikai hatásának kockázata miatt (lásd 4. 5 pont).
Co-administration of PREZISTA with 100 mg ritonavir, with active substances that are highly dependent on CYP3A for clearance and for which elevated plasma concentrations are associated with serious and/or life-threatening events is contraindicated.
A PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombináció adása ellenjavallt olyan hatóanyagokkal, amelyek clearance- e nagymértékben függ a CYP3A- tól, és amelyek emelkedett plazmakoncentrációja súlyos és/ vagy életveszélyes állapotokhoz vezet.
These active substances include e.g. antiarrhythmics (amiodarone, bepridil, quinidine, systemic lidocaine), antihistamines (astemizole, terfenadine), ergot derivatives (e.g. dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, methylergonovine), gastrointestinal motility agents (cisapride), neuroleptics (pimozide, sertindole), sedatives/hypnotics [triazolam, midazolam administered orally (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5)] and HMG-CoA reductase inhibitors (simvastatin and lovastatin) (see section 4.5).
Ezek a hatóanyagok az alábbiak lehetnek: pl. antiaritmiás szerek (amiodaron, bepridil, kinidin, szisztémás lidokain), antihisztaminok (asztemizol, terfenadin), ergot alkaloid származékok (pl. dihidroergotamin, ergonovin, ergotamin és metilergonovin), gastrointestinalis motilitásra ható szerek (cizaprid), neuroleptikumok (pimozid, szertindol), szedativumok/ hipnotikumok (triazolám, orálisan alkalmazott midazolám [a parenterálisan alkalmazott midazolámra vonatkozó figyelmeztetést lásd 4. 5 pontban]) és HMG- CoA reduktáz inhibitorok (szimvasztatin és lovasztatin) (lásd 4. 5 pont).
PREZISTA should only be used in combination with 100 mg of ritonavir as a pharmacokinetic enhancer (see section 5.2).
25 A PREZISTA kizárólag 100 mg ritonavirrel, mint farmakokinetikai hatásfokozóval együtt adható (lásd 5. 2 pont).
24 Elderly:
Idős betegek:
Darunavir binds predominantly to α1-acid glycoprotein.
A darunavir elsősorban α1- glikoproteinsavhoz kötődik.
Therefore, protein displacement of medicinal products highly bound to α1-acid glycoprotein cannot be ruled out.
Ezért nem zárható ki, hogy az α1- glikoproteinsavhoz erősen kötődő gyógyszereket a darunavir kiszoríthatja a fehérjekötésből.
Severe skin rash, which may be accompanied with fever and/or elevations of transaminases, has occurred in 0.5% of patients treated with PREZISTA.
A PREZISTA- val kezelt betegek 0, 5% - ánál fordult elő súlyos bőrkiütés, melyet láz és/ vagy a transzaminázok emelkedése kísérhet.
Erythema multiforme and Stevens-Johnson Syndrome have been rarely (< 0.1%) observed.
Erythema multiformet és Stevens- Johnson- szindrómát ritkán (< 0, 1%) figyeltek meg.
Due to an increase in the unbound darunavir plasma concentrations, PREZIST A should be used with caution in patients with mild or moderate hepatic impairment (see sections 4.2, 4.3 and 5.2).
A szabad darunavir plazmakoncentrációjának emelkedése miatt a PREZISTA- t óvatosan kell alkalmazni enyhe és közepes fokú májkárosodásban (lásd 4. 2, 4. 3 és 5. 2 pont).
Diabetes mellitus/Hyperglycaemia New onset diabetes mellitus, hyperglycaemia, or exacerbation of existing diabetes mellitus has been reported in patients receiving antiretroviral therapy, including PIs.
Ezek közül
In some of these patients the hyperglycaemia was severe and in some cases also associated with ketoacidosis.
26 néhány esetben a hyperglykaemia súlyos volt, és esetenként ketoacidózissal is társult.
25 Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients.
Zsírszövet- átrendeződés és metabolikus rendellenességek HIV- fertőzött betegeken a kombinált antiretrovirális terápia együtt jár a test zsírszöveteinek átrendeződésével (lipodystrophia).
Osteonecrosis Although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
CART) esetén jelentették.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterial infections and pneumonia caused by Pneumocystis jiroveci (formerly known as Pneumocystis carinii).
Ide tartoznak például a cytomegalovírus retinitis, a generalizált és/ vagy fokális mycobacterium fertőzések, valamint a Pneumocystis jiroveci (korábbi nevén Pneumocystis carinii) okozta pneumonia.
PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir must not be combined with medicinal products that are highly dependent on CYP3A4 for clearance and for which increased systemic exposure is associated with serious and/or life-threatening events (narrow therapeutic index).
A PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombináció nem adható együtt olyan gyógyszerekkel, amelyek clearance- e nagymértékben függ a CYP3A4- től, és amelyek emelkedett plazmakoncentrációja súlyos és/ vagy életveszélyes állapotokhoz vezethet (szűk terápiás index).
These medicinal products include amiodarone, bepridil, quinidine, systemic lidocaine, astemizole, terfenadine, midazolam administered orally, triazolam, cisapride, pimozide, sertindole, simvastatin, lovastatin and the ergot alkaloids (e.g. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine and methylergonovine) (see section 4.3).
Ezek a gyógyszerek az alábbiak: amiodaron, bepridil, kinidin, szisztémás lidokain, asztemizol, terfenadin, orálisan alkalmazott midazolám, triazolám, cizaprid, pimozid, szertindol, szimvasztatin, lovasztatin és ergot alkaloidok (pl. ergotamin, dihidroergotamin, ergonovin és metilergonovin) (lásd 4. 3 pont).
The overall pharmacokinetic enhancement effect by ritonavir was an approximate 14-fold increase in the systemic exposure of darunavir when a single dose of 600 mg darunavir was given orally in combination with ritonavir at 100 mg b.i.d.
14- szeres szisztémás darunavir expozíciót eredményezett abban az esetben, ha a napi egyszeri 600 mg orális darunavir dózist naponta kétszer alkalmazott 100 mg ritonavirrel kombinálták.
A clinical study utilising a cocktail of drugs that are metabolised by cytochromes CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6 demonstrated an increase in CYP2C9 and CYP2C19 activity and inhibition of CYP2D6
A CYP2C9, CYP2C19 és CYP2D6 citokróm izoenzimek révén metabolizálódó gyógyszerek keverékével végzett klinikai vizsgálat a PREZISTA/ ritonavir kombináció jelenlétében a CYP2C9 és CYP2C19 aktivitásának fokozódását és a CYP2D6 aktivitásának gátlását mutatta, mely az alacsony dózisú ritonavir jelenlétének tulajdonítható.
Although the effect on CYP2C8 has only been studied in vitro, co-administration of darunavir and ritonavir and medicinal products primarily metabolised by CYP2C8 (such as paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide) may result in decreased systemic exposure to such medicinal products, which could decrease or shorten their therapeutic effect.
Bár a CYP2C8- ra kifejtett hatást csak in vitro vizsgálták, a darunavir, a ritonavir és az elsődlegesen a CYP2C8 izoenzim révén metabolizálódó gyógyszerek (pl. paklitaxel, roziglitazon, repaglinid) együttadása ezen gyógyszerek szisztémás expozíciójának csökkenését eredményezheti, mely csökkentheti vagy rövidítheti terápiás hatásukat.
Medicinal products that affect darunavir/ritonavir exposure Darunavir and ritonavir are metabolised by CYP3A.
A darunavir/ ritonavir- expozíciót befolyásoló gyógyszerek A darunavir és a ritonavir a CYP3A útján metabolizálódik.
Medicinal products that induce CYP3A activity would be expected to increase the clearance of darunavir and ritonavir, resulting in lowered plasma concentrations of darunavir and ritonavir (e.g. rifampicin, St John’s wort, lopinavir).
A CYP3A aktivitását indukáló gyógyszerek, várhatóan emelni fogják a darunavir és a ritonavir clearance- ét, csökkent plazma darunavir és ritonavir koncentrációt eredményezve (pl. rifampicin, orbáncfű, lopinavir).
Co-administration of darunavir and ritonavir and other medicinal products that inhibit CYP3A may decrease the clearance of darunavir and ritonavir and may result in increased plasma concentrations of darunavir and ritonavir (e.g. indinavir, systemic azoles like ketoconazole and clotrimazole).
A darunavir és ritonavir más CYP3A gátló gyógyszerekkel való együttadása csökkentheti a darunavir és a ritonavir clearance- ét, ami emelkedett plazma darunavir - és ritonavir- koncentrációt eredményezhet (pl. indinavir, szisztémás azolok, pl. ketokonazol és klotrimazol).
Interaction table Interactions between darunavir/ritonavir and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in the tables below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, not determined as “ND”, twice daily as “b.i.d.”, once daily as “q.d.” and once every other day as “q.o.d.”).
Interakciós táblázat A darunavir/ ritonavir és a proteáz- inhibitorok, a nem- proteáz inhibitor típusú antiretrovirális szerek és egyéb, nem- antiretrovirális gyógyszerek közötti kölcsönhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza (növekedés "↑", csökkenés "↓", nincs változás "↔", nincs adat ” NA ”,):
Interactions – Darunavir/ritonavir with Protease Inhibitors The efficacy and safety of the use of PREZISTA with 100 mg ritonavir and any other PI (e.g.
A darunavir/ ritonavir és a proteáz- inhibitorok közötti kölcsönhatások A PREZISTA és a 100 mg ritonavir kombináció más proteáz- inhibitorokkal (pl.
Lopinavir/ritonavir
Lopinavir/ ritonavir
400/100 b.i.d.
naponta 2x 400/ 100
Lopinavir/ritonavir 400/100 b.i.d.
naponta 2x 1200/ 100
Indinavir
28 Indinavir
↑ 125%
Indinavir Darunavir
When used in combination with PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir, dose adjustment of indinavir from 800 mg b.i.d. to 600 mg b.i.d. may be warranted in case of intolerance.
Indinavir és PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombináció együttadásakor intolerancia esetén indokolt lehet az indinavir dózisának napi 2x 800 mg- ról napi 2x 600 mg- ra való csökkentése.
Interactions – Darunavir/ritonavir with Antiretroviral Agents other than Protease Inhibitors
A darunavir/ ritonavir és a nem- proteáz inhibitor antiretrovirális szerek közötti kölcsönhatások
600 q.d.
naponta 1x 600
300/
naponta 2x 300/ 100 #
Efavirenz 600 q.d.
Efavirenz Darunavir
Darunavir
↑ 21% ↓ 13%
Efavirenz decreases the plasma concentrations of darunavir as a result of CYP3A4 induction.
Az efavirenz csökkenti a darunavir plazmakoncentrációit a CYP3A4 indukció következtében.
Darunavir/ritonavir increases the plasma concentrations of efavirenz as a result of CYP3A4 inhibition.
A darunavir/ ritonavir emeli az efavirenz plazmakoncentrációit a CYP3A4 gátlás következtében.
Etravirine
Az emelkedett efavirenz- expozícióval összefüggésbe hozható központi idegrendszeri toxicitás klinikai monitorozása javasolt PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombináció és efavirenz együttadásakor.
100 b.i.d.*
↓ 37%
600/
↓ 49%
↓ 37%
naponta 2x100 *
↓ 49%
naponta 2x 600/ 100
Darunavir
Etravirin Darunavir
* dose used in drug-interaction study.
* a gyógyszerinterakciós vizsgálatokban alkalmazott adag.
For recommended dose see paragraph below.
Az ajánlott adagra vontakozóan lásd az alábbi szakaszt.
200 b.i.d.
Darunavir/ ritonavir kombináció jelenlétében az etravirin- expozíció 37% - kal csökkent, a darunavir- expozícióban nem volt releváns változás.
600/100 b.i.d.
naponta 2x 150 naponta 2x 600/ 100 Maravirok NA ↔ Darunavir NA
Maraviroc ↑ 305% ND Darunavir ↔ ND The maraviroc dose should be 150 mg twice daily when co-administered with PREZISTA with low dose ritonavir.
29 A maravirok adagja legyen naponta 2x 150 mg, ha alacsony dózisú ritonavirrel kombinált PREZISTA- val alkalmazzák egyidejűleg.
600/100 b.
naponta 2x 6
400/100 b.i.d.# Clarithromycin
Klaritromicin ↑ 57% ↔ Darunavir
Darunavir/ritonavir increases the plasma concentrations of clarithromycin as a result of CYP3A4 inhibition and possible Pgp inhibition.
A darunavir/ ritonavir a CYP3A4 gátlás és a lehetséges Pgp gátlás eredményeként emeli a klaritromicin plazmakoncentrációit.
Voriconazole should not be co-administered with PREZISTA with 100 mg ritonavir unless an assessment of the benefit/risk ratio justifies the use of voriconazole.
A megfigyelések alapján a karbamazepin adagjának 25- 50% - os csökkentésére lehet szükség a PREZISTA/ ritonavir kombináció mellett.
Ketoconazole
Vorikonazol
400/100 b.i.d.
Vorikonazol együttadását darunavir/ 100 mg ritonavir kombinációval nem vizsgálták.
Ketoconazole 200 b.i.d.
A vorikonazol a citokróm P450 izoenzimek, a CYP2C19, CYP2C9 és CYP3A4 útján metabolizálódik.
400/100 b.i.d.# Ketoconazole
A vorikonazol nem adható együtt a PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombinációval, csak abban az esetben, ha az előny/ kockázat arány mérlegelése alapján a vorikonazol alkalmazása indokolt.
Darunavir
30 Itrakonazol
↑ 42%
Ha egyidejű alkalmazásuk indokolt, az itrakonazol napi adagja nem haladhatja meg a 200 mg- ot.
↑ 73%
Klotrimazol
Ketoconazole is a potent inhibitor as well as substrate of CYP3A4.
A
Simultaneously, plasma concentrations of itraconazole may be increased by darunavir co-administered with 100 mg ritonavir.
klotrimazol egyidejű szisztémás alkalmazása darunavir/ 100 mg ritonavir
Concomitant systemic use of clotrimazole and darunavir co-administered with 100 mg ritonavir may increase plasma concentrations of darunavir.
kombinációval növelheti a darunavir plazmakoncentrációit.
HMG Co-A Reductase Inhibitors Lovastatin Simvastatin
HMG Co- A reduktáz inhibitorok Lovasztatin Szimvasztatin
600/100 b
naponta 2x
Omeprazole
31 Omeprazol
(dosed for 7 days)
naponta kétszer
30 Based on pharmacokinetic and clinical findings, no adjustment of methadone dosage is required when initiating co-administration with PREZISTA/ritonavir.
600/ 100 (7 napon át) A farmakokinetikai és klinikai megfigyelések alapján a metadon adagját nem kell módosítani, ha egyidejű adását kezdeményezik PREZISTA/ ritonavir kombinációval.
PDE-5 inhibitors Sildenafil Vardenafil Tadalafil Rifamycines
PDE- 5 inhibitorok Szildenafil Vardenafil Tadalafil Rifamicinek
In an interaction study a comparable systemic exposure to sildenafil was observed for a single intake of 100 mg sildenafil alone and a single intake of 25 mg sildenafil co-administered with darunavir/ritonavir (400/100 mg b.i.d.).
Egy interakciós vizsgálatban hasonló szisztémás szildenafil expozíciót figyeltek meg, ha egyszeri 100 mg szildenafilt önmagában vagy ha egyszeri 25 mg szildenafilt darunavir/ ritonavir kombinációval (naponta 2x 400/ 100 mg) együtt alkalmaztak.
Concomitant use of PDE-5 inhibitors with PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir should be done with caution.
PDE- 5 gátlók PREZISTA/ 100 mg ritonavir kombinációval történő egyidejű alkalmazásakor óvatosság szükséges.
If concomitant use of PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir with sildenafil, vardenafil, or tadalafil is indicated, sildenafil at a single dose not exceeding 25 mg in 48 hours, vardenafil at a single dose not exceeding 2.5 mg dose in 72 hours or tadalafil at a single dose not exceeding 10 mg dose in 72 hours is recommended.
Ha a PREZISTA/ 100 mg ritonavir kezeléssel egyidejűleg szildenafil, vardenafil vagy tadalafil adása szükséges, az ajánlott dózis nem haladhatja meg szildenafilnál az egyszeri 25 mg- ot 48 óránként, a vardenafilnál az egyszeri 2, 5 mg- ot 72 óránként, a tadalafilnál pedig az egyszeri 10 mg- ot 72 óránként.
Rifabutin Sedatives/Hypnotics
Rifabutin
600/100 b.i.d.
másodnaponta 1x naponta 2x 600/ 100 Rifabutin * 1, 6- sze 150 res ↑
(once daily) reference dose is lacking.
Nyugtatók/ altatók
Parenteral midazolam
32 Parenterálisan alkalmazott midazolám
31 Paroxetine
Szelektív szerotonin reuptake gátlók (SSRI- k) Paroxetin
400/100 b.i.
naponta 2x 400/ 100 #
Sertraline 50 q.d.
Szertralin Darunavir
↓ 49%
↓
↓ 49%
49% ↔
↔
49% ↔
If SSRIs are co-administered with PREZISTA and ritonavir, the recommended approach is a dose titration of the SSRI based on a clinical assessment of antidepressant response.
Ha SSRI- k és a PREZISTA/ ritonavir kombináció együttadása szükséges, a kezelést az SSRI dózisának titrálásával ajánlott kezdeni az antidepresszív válasz klinikai értékelése alapján.
In addition, patients on a stable dose of sertraline or paroxetine who start treatment with PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir should be monitored for antidepressant response.
A szertralin vagy paroxetin állandó adagjára beállított betegen a PREZISTA/ 100 mg ritonavir kezelés kezdetén az antidepresszív választ gondosan monitorozni kell.
Steroids Fluticasone propionate Budesonide
Szteroidok Flutikazon propionát
Pregnancy There are no adequate and well controlled studies with darunavir in pregnant women.
33 Terhesség Terhes nőkön nem végeztek darunavirrel megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat.
Breast-feeding It is not known whether darunavir is excreted in human milk.
Szoptatás Nem ismert, hogy a darunavir kiválasztódik- e az emberi anyatejbe.
Because of both the potential for HIV transmission and the potential for adverse reactions in breast-fed infants, mothers should be instructed not to breast-feed under any circumstances if they are receiving PREZISTA.
PREZISTA- kezelésben részesülő anyákat fel kell világosítani arról, hogy a HIV vírus transzmissziójának és a szoptatott csecsemőben jelentkező mellékhatások lehetősége miatt semmilyen körülmények között nem szabad szoptatniuk.
Fertility No human data on the effect of darunavir on fertility are available.
A darunavir- kezelés patkányokon nem hatott sem a párzásra, sem a fertilitásra (lásd 5. 3 pont).
There was no effect on mating or fertility with darunavir treatment in rats (see section 5.3).
4. 7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
4.7 Effects on ability to drive and use machines 32 No studies on the effects of PREZISTA in combination with ritonavir on the ability to drive and use machines have been performed.
A PREZISTA/ ritonavir kombinációnak a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
The adverse drug reactions are derived from Phase IIb and Phase III trials, in which a total of 1,968 treatment-experienced patients initiated therapy with the recommended dose of PREZISTA 600 mg with ritonavir 100 mg twice daily.Median exposure to PREZISTA/ritonavir in this group was 37.3 weeks.
Ebben a csoportban a PREZISTA/ ritonavir medián expozíció 37, 3 hét volt.
Metabolism and nutrition disorders common
34 gyakori
Psychiatric disorders common
gyakori
Nervous system disorders 33 common
Idegrendszeri betegségek
uncommon
Szembetegségek és szemészeti tünetek nem gyakori
uncommon Vascular disorders
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek nem gyakori Érbetegségek és tünetek
common
35 gyakori
34 uncommon
nem gyakori
General disorders and administration site conditions common
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Severe cases of skin rash, including erythema multiforme and Stevens-Johnson Syndrome (both rare) have been reported in ongoing clinical trials with PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir.
100 mg ritonavirrel együttadott PREZISTA folyamatban lévő klinikai vizsgálatai során bőrkiütés súlyos eseteiről, beleértve erythema multiformét és a Stevens- Johnson szindrómát is (mindkettőt ritkán), számoltak be.
35 increased alanine aminotransferase, rash (including maculopapular, papular rash), alopecia, dry skin, pruritus, fatigue.
Gyakori: hypertriglyceridaemia, hypercholesterinaemia, anorexia, álmatlanság, fejfájás, szédülés, dysgeusia, hányás, hasi fájdalom, hasi diszkomfort érzés, hasi puffadás, flatulencia, emelkedett alanin aminotranszferáz, bőrkiütés (beleértve a maculopapularis és papuláris kiütést), alopecia, száraz bőr, pruritus, fáradtság.
Combination antiretroviral therapy has also been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
A kombinált antiretrovirális kezelés összefüggésbe hozható olyan metabolikus rendellenességekkel is, mint a hypertriglyceridaemia, hypercholesterinaemia, inzulin rezisztencia, hyperglykaemia és hyperlactataemia (lásd 4. 4 pont).
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
37 Osteonecrosis eseteit jelentették, főként az általánosan elfogadott kockázati tényezőkkel rendelkező betegeken, előrehaladott HIV- betegség vagy tartós kombinációs antiretrovirális terápia (CART) esetén.
Single doses up to 3,200 mg of darunavir as oral solution alone and up to 1,600 mg of the tablet formulation of darunavir in combination with ritonavir have been administered to healthy volunteers without untoward symptomatic effects.
4. 9 Túladagolás
36 Darunavir is an inhibitor of the dimerisation and of the catalytic activity of the HIV-1 protease (KD of 4.5 x 10-12M).
Hatásmechanizmus A darunavir a HIV- 1 proteáz enzim dimerizációjának és katalitikus aktivitásának inhibitora (4, 5x10- 12M KD érték).
The EC50 value of darunavir increases by a median factor of 5.4 in the presence of human serum.
A darunavir EC50 értéke human szérum jelenlétében átlag 5, 4- szeresére emelkedik.
Darunavir showed synergistic antiviral activity when studied in combination with the protease inhibitors ritonavir, nelfinavir, or amprenavir and additive antiviral activity when studied in combination with the protease inhibitors indinavir, saquinavir, lopinavir, atazanavir, or tipranavir, the N(t)RTIs zidovudine, lamivudine, zalcitabine, didanosine, stavudine, abacavir, emtricitabine, or tenofovir, the NNRTIs nevirapine, delavirdine, or efavirenz and the fusion inhibitor enfuvirtide.
A darunavir szinergista antivirális aktivitást mutatott kombinációs vizsgálatokban az alábbi proteáz- inhibitorokkal: ritonavir, nelfinavir vagy amprenavir; továbbá additív antivirális aktivitást mutatott proteáz- inhibitorokkal: indinavir, szakvinavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir; N( t) RTI- kel: zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanozin, sztavudin, abakavir, emtricitabin vagy tenofovir; az
No antagonism was observed between darunavir and any of those antiretrovirals.
38 NNRTI- kel: nevirapin, delavirdin vagy efavirenz; és a fúziógátló enfuvirtiddel.
In the 48 week analysis of the ARTEMIS trial (see Clinical experience subsection ART-naïve patients), 9.9% virologic failures were observed in patients receiving PREZISTA/ritonavir 800/100 mg q.d.
Az ARTEMIS vizsgálat 48. heti analízisében (lásd „ Klinikai tapasztalatok ” antiretrovirális kezelésben még nem részesült betegek részt) a naponta egyszer 800/ 100 mg- os PREZISTA/ ritonavir- kezelésben részesülő betegeknél 9, 9% - os virológiai kudarcot figyeltek meg.
In these virologic failures no developing PI RAMs were identified.
Ezekben a virológiai kudarcokban nem azonosítottak kialakuló PI RAM- okat.