natgillin/translations-raw huggingface dataset:
This study in view of its design (open label versus nelfinavir) did not provide a sufficiently robust efficacy demonstration in antiretroviral naïve patients to support the once daily regimen of fosamprenavir with ritonavir.
Ez a vizsgálat jellegéből adódóan (nyílt vizsgálat vs nelfinavir) nem igazolta eléggé meggyőzően a hatékonyságot antiretrovirális kezelésben még nem részesült betegeknél ahhoz, hogy alátámassza a ritonavirrel adott fozamprenavir naponta egyszeri adagolási rendjét.
As a conservative approach, based on enhanced amprenavir Ctrough levels, the twice daily dosing regimen of fosamprenavir with ritonavir was recommended for optimal therapeutic management of this population (see section 4.2).
A megmelkedett minimális amprenavirszintekre (Ctrough) alapozva, konzervatív megközelítéssel, a ritonavirrel adott fozamprenavírra a napi kétszeri adagolási rendet javasolták optimális kezelésként ebben a betegpopulációban (lásd 4. 2 pont).
In a subsequent randomised open-label study (ESS100732) in antiretroviral naïve patients, fosamprenavir (700 mg) co-administered with low dose ritonavir (100 mg) in a twice daily regimen including abacavir / lamivudine (600 mg / 300 mg) fixed dose combination tablet once daily showed comparable efficacy over 48 weeks to lopinavir / ritonavir (400 mg / 100 mg) given twice daily in combination with abacavir / lamivudine (600 mg / 300 mg once daily).
A 48 hétig tartó kezelés során a hatásosság hasonló volt, mint a lopinavir/ ritonavir (400 mg/ 100 mg) esetében, amelyet naponta kétszer adtak kombinációban abakavir/ lamivudinnal (600 mg/ 300 mg naponta egyszer).
Non-inferiority was demonstrated between fosamprenavir co-administered with ritonavir and lopinavir / ritonavir based on the proportions of patients achieving plasma HIV-1 RNA levels < 400 copies/ ml at 48 weeks (primary endpoint).
Nem igazoltak gyengébb hatást a ritonavirrel adott fozamprenavir és a lopinavir/ ritonavir között, figyelembe véve azoknak a betegeknek az arányát, akiknél < 400 kópia/ ml HIV- 1 RNS- szinteket mértek a 48. héten (elsődleges végpont).
In the Time to loss of virological response (TLOVR) analysis for the ITT(E) population, the proportion of patients achieving < 400 copies/ ml was 73% (315 / 434) in the fosamprenavir with ritonavir group compared to 71% (317 / 444) of patients receiving lopinavir / ritonavir, with a 95% confidence interval of the difference of [-4,84%; 7; 05%].
Az ITT (E) populációra (ITT: intent- to- treat – kezelésbe bevont) vonatkozó Time to loss of virological response (TLOVR – a virológiai válasz megszűnéséig eltelt idő) analízisben azoknak a betegeknek az aránya, akiknél < 400 kópia/ ml szinteket mértek, 73% volt (315/ 434) a fozamprenavirt ritonavirrel együtt kapó csoportban, összehasonlítva a lopinavir/ ritonavirrel kezelteknél talált 71% - kal (317/ 444), és 95% volt a [- 4, 84%; 7; 05%] különbség konfidencia- intervalluma.
The median plasma HIV-1 RNA had decreased by 3.34 log10 copies/ ml and 3.33 log10 copies/ ml at Week 48 in the fosamprenavir with ritonavir and lopinavir / ritonavir arms respectively.
3, 33 log10 kópia/ ml- rel csökkent a 48. héten a fozamprenavir és ritonavir, ill. lopinavir/ ritonavir karon.
16 Median increase in CD4 cell count was 176 cells/ mm3 in the fosamprenavir with ritonavir arm and 191 cells/ mm3 in the lopinavir / ritonavir arm respectively by Week 48.
A CD4 + sejtszám átlagos növekedése a 48. héten 176 sejt/ mm3 volt a fozamprenavir és ritonavir karon, és 191 sejt/ mm3 a lopinavir/ ritonavir karon.
Antiretroviral Experienced Adult Patients
Antiretroviális kezelésben már részesült felnőtt betegek
In a randomised open-label study (APV30003) in protease inhibitor experienced patients with virological failure (less than or equal to two PIs) the fosamprenavir with ritonavir combination (700 / 100 mg twice daily or 1400 / 200 mg once daily) did not demonstrate non-inferiority to lopinavir / ritonavir with regard to viral suppression as measured by the average area under the curve minus baseline (AAUCMB) for plasma HIV-1 RNA over 48 weeks (the primary end point).
Egy randomizált nyílt vizsgálatban (APV30003), proteázgátlókkal (kettő vagy kevesebb PI- vel) korábban virológiailag sikertelenül kezelt betegeknél a fozamprenavir és ritonavir kombináció (700/ 100 mg naponta kétszer vagy 1400/ 200 mg naponta egyszer) nem igazolt gyengébb hatást a lopinavir/ ritonavirhoz képest a vírus szuppresszió tekintetében, melyet a HIV- 1 RNS átlagos görbe alatti terület mínusz kiindulási érték (AAUCMB) alapján mértek 48 héten keresztül (elsődleges végpont).
Results were in favour of the lopinavir / ritonavir arm as detailed below.
Az eredmények kedvezőbbek voltak a lopinavir/ ritonavirra nézve, a részleteket lásd alább.
All patients in this study had failed treatment with a previous protease inhibitor regimen (defined as plasma HIV-1 RNA that never went below 1,000 copies/ ml after at least 12 consecutive weeks of therapy, or initial suppression of HIV-1 RNA which subsequently rebounded to ≥ 1,000 copies/ ml).
Ebben a vizsgálatban minden betegnél sikertelen volt egy korábbi proteázgátló kezelés (vagyis a plazma HIV- 1 RNS soha nem ment 1000 kópia/ ml alá legalább 12 hetes folyamatos kezelést követően, vagy egy kezdeti szuppresszió után a HIV- 1 RNS visszaállt ≥ 1000 kópia/ ml- re).
However, only 65% of patients were receiving a PI based regimen at study entry.
Azonban csak a betegek 65% - a kapott PI alapú kezelést a vizsgálatba való belépéskor.
The population enrolled mainly consisted of moderately antiretroviral experienced patients.
A vizsgálatba bevont populáció túnyomórészt korábban mérsékelt antiretrovirális kezelésben részesült betegekből állt.
The median durations of prior exposure to NRTIs were 257 weeks for patients receiving fosamprenavir with ritonavir twice daily (79% had ≥ 3 prior NRTIs) and 210 weeks for patients receiving lopinavir/ ritonavir (64% had ≥ 3 prior NRTIs).
A korábbi NRTI kezelés időtartama átlagosan 257 hét volt azoknál a betegeknél, akik fozamprenavirt kaptak ritonavirrel naponta kétszer (79% kapott előzőleg 3 vagy több NRTI- t), és 210 hét a lopinavir/ ritonavirt kapó betegeknél (64% kapott előzőleg 3 vagy több NRTI- t).
The median durations of prior exposure to protease inhibitors were 149 weeks for patients receiving fosamprenavir with ritonavir twice daily (49% received ≥ 2 prior PIs) and 130 weeks for patients receiving lopinavir/ ritonavir (40% received ≥ 2 prior PIs).
A korábbi proteázgátló kezelés időtartama átlagosan 149 hét volt azoknál a betegeknél, akik fozamprenavirt kaptak ritonavirrel naponta kétszer (49% kapott előzőleg kettő vagy több PI- t), és 130 hét a lopinavir/ ritonavirt kapó betegeknél (40% kapott előzőleg kettő vagy több PI- t).
The mean AAUCMBs (log10 c/ ml) in the ITT (E) population (Observed analysis) at 48 weeks are described in the table below:
A közepes AAUCMB értékeket (log10 c/ ml) az ITT (E) populációban (Observed analysis) a 48. héten, a következő táblázat mutatja be:
Plasma HIV-1 RNA Average Area Under the Curve Minus Baseline (AAUCMB) Values (log10 copies/ ml) at week 48 by Randomisation Strata in APV30003 ITT (E) Population (Observed Analysis)
Plazma HIV- 1 RNS átlagos görbe alatti terület mínusz kiindulási értékek (AAUCMB) (log10 kópia/ ml) a 48. héten, randomizációs rétegek szerint az APV30003 ITT (E) populációban (Observed analysis)
Observed analysis Observed analysis FPV/ RTV BID LPV/ RTV BID
Observed analysis Observed analysis FPV/ RTV BID LPV/ RTV BID
Observed analysis Mean Diff.
Observed analysis Közepes kül.
Plasma HIV-1 RNA stratum 1000 – 10,000
Plazma HIV- 1 RNS réteg
N=107 N=103 Mean (n) Mean (n)
N=107 N=103 Középérték (n) Középérték (n)
(97.5% CI) FPV/ RTV BID vs LPV/ RTV BID
(97, 5% CI) FPV/ RTV BID vs LPV/ RTV BID
copies/ ml > 10,000 – 100,000
1000 – 10 000 kópia/ ml
-0.104 (-0.550, 0.342)
(- 0, 550, 0, 342) > 10 000 – 100 000 kópia/ ml
copies/ ml
- 1, 59 (45)
> 100,000 copies/ ml
> 100 000 kópia/ ml
1.232 (0.512, 1.952)
(0. 512, 1. 952)
Total population
Teljes populáció
Key:
Kulcs:
FPV/ RTV BID – Fosamprenavir with ritonavir twice daily, LPV/ RTV BID – Lopinavir / ritonavir twice daily
FPV/ RTV BID - fozamprenavir ritonavirrel naponta kétszer, LPV/ RTV BID - lopinavir/ ritonavir naponta kétszer
When considering the proportion of patients with undetectable viral load in the fosamprenavir with ritonavir twice daily dosing regimens and lopinavir / ritonavir arms respectively, results showed a trend in favour of the lopinavir / ritonavir arms:
18 Amikor azon betegek arányát vizsgálták a naponta kétszer ritonavirrel adott fozamprenavir, ill. a lopinavir/ ritonavir vonalon, akikben nem volt kimutatható vírusterhelés, az eredmények a lopinavir/ ritonavir vonalon tűntek kedvezőbbnek:
58% versus 61% (plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml) or 46% versus 50% (plasma HIV-1 RNA < 50 copies/ ml) at Week 48 (secondary efficacy endpoint) in the intent to treat (RD=F) analysis.
58% versus 61% (plazma HIV- 1 RNS < 400 kópia/ ml a 48. héten, vagy 46% versus 50% (plazma HIV- 1 RNS < 50 kópia/ ml a 48. héten (másodlagos hatásossági végpont) az intent to treat (RD = F) analízisben.
17 In patients with high viral load at baseline (> 100,000 copies/ ml) 7/ 14 (50%) patients in the lopinavir / ritonavir group and 6/ 19 (32%) patients in the fosamprenavir with ritonavir group had plasma HIV-1 RNA < 400 copies/ ml.
A kezelés kezdetén nagy vírusterhelésű (> 100 000 kópia/ ml) betegek közül a lopinavir/ ritonavir csoportban 14- ből 7- nél (50%), a ritonavirrel adott fozamprenavirt kapó beteg közül 19- ből 6- nál (32%) volt a plazma HIV- 1 RNS < 400 kópia/ ml.
The fosamprenavir with ritonavir twice daily regimen and the lopinavir / ritonavir twice daily regimen showed similar immunological improvements through 48 weeks of treatment as measured by median change from baseline in CD4 + cell count (fosamprenavir with ritonavir twice daily:
A fozamprenavir ritonavirrel naponta kétszer és a lopinavir/ ritonavir naponta kétszer kezelési rendek esetében hasonló immunológiai javulás mutatkozott a kezelés 48 hete alatt, a CD4 + sejtszám kiindulási értékhez viszonyított átlagos változásával mérve (fozamprenavir ritonavirrel naponta kétszer:
81 cells/ mm3: lopinavir / ritonavir twice daily:
81 sejt/ mm3; lopinavir/ ritonavir naponta kétszer:
91 cells/ mm3).
91 sejt/ mm3).
Children and adolescent patients above the age of six
Gyermekek és serdülő betegek, hat éves kor felett
Fosamprenavir tablets and oral suspension with ritonavir in combination with NRTIs have been evaluated in protease inhibitor naïve and experienced children and adolescent patients.
A ritonavirral együtt, NRTI- kkel kombinációban alkalmazott fozamprenavir tablettát és belsőleges szuszpenziót értékelték proteázgátló kezelésben még nem részesült, valamint proteázgátlóval már kezelt gyermekeknél és serdülőknél.
The benefit in this age group has mainly been derived from the ongoing study, APV29005, an open label 48 week study evaluating the pharmacokinetic profiles, safety, and antiviral activity of fosamprenavir with ritonavir administered twice daily to HIV 1 protease inhibitor experienced and naive patients 2 to 18 years of age.
Az erre a korcsoportra vonatkozó kedvező eredmények elsősorban a folyamatban lévő APV29005 vizsgálatból származnak, amely nyílt elrendezésű, 48 - hetes, HIV- 1- fertőzött, proteázgátló kezelésben már részesült, valamint proteázgátlóval még nem kezelt 2- 18 éves betegeknek naponta kétszer, ritonavirrel adott fozamprenavir farmakokinetikai profilját, biztonságosságát és antivirális aktivitását értékelő vizsgálat.
Results through 24 weeks of treatment are provided below.
A 24- hetes kezelés eredményei az alábbiakban kerülnek bemutatásra.
APV29005 enrolled 25 patients aged 6 to 11 (the majority of whom were treated with fosamprenavir / ritonavir 18/ 3 mg/ kg twice daily or the adult tablet regimen), and 29 patients aged 12 to 18 (the majority of whom were treated with the adult tablet regimen).
Az APV29005 vizsgálatba bevontak közül 25 beteg 6- 11 éves volt (ezek többsége naponta kétszer 18/ 3 mg/ kg fozamprenavir/ ritonavirt vagy pedig a felnőtteknek megfelelő adagban tablettát kapott), 29 beteg 12- 18 éves volt (ezek többsége a felnőtteknek megfelelő adagban tablettát kapott).
Overall, 27 (50%) were PI-naïve, 9 of whom were ART naïve, and 27 (50%) were PI-experienced.
Összességében 27 beteg (50%) nem részesült még PI- kezelésben, közülük 9 nem részesült antiretroviális kezelésben (ART), és 27 beteg (50%) kapott már PI- kezelést.
Prior NRTI exposure was extensive, with median durations of 421 and 389 weeks for the PI naïve and experienced patients respectively.
Az előzetes NRTI expozíció kiterjedt volt, medián időtartama 421 hét volt a PI- kezelésben még nem részesült, ill.
The median duration of prior PI exposure was 239 weeks.
Az előzetes PI expozíció medián időtartama 239 hét volt.
Overall, patients enrolled with a median 4.6 HIV-1 RNA log10 copies/ ml (33% of whom had > 100,000 copies/ ml at baseline) and a median% CD4+ cell of 18% (37% of whom had% CD4+ of < 15% at baseline).
Összességében a betegek 4, 6 HIV- 1 RNS log10 kópia/ ml medián értékkel (közülük 33% - nál a kiindulási érték > 100 000 kópia/ ml volt), valamint 18% - os medián CD4 + sejtszám százalékkal kerültek a vizsgálatba (közülük 30% - nál a kiindulási CD4+ százalék < 15% volt).
Through 24 weeks of therapy, 70% (19/ 27) of protease inhibitor naive and 56% (15/ 27) of protease inhibitor experienced patients achieved and maintained a plasma HIV 1 RNA < 400 copies/ ml (ITT(E), TLOVR).
Huszonnégy heti kezelés alatt a proteázgátló kezelésben még nem részesült betegek 70% - ánál (19/ 27), és a proteázgátló kezelésben már részesültek 56% - ánál (15/ 27) alakult ki, és maradt a plazma HIV- 1 RNS < 400 kópia/ ml (ITT( E), TLOVR).
In the ITT(E) population (Observed analysis) at Week 24 the median% CD4+ cell counts increased by 8% in the PI-naïve subjects and 4% in the PI-experienced subjects.
Az ITT (E) populációban („ Observed analysis ”), a 24. héten a CD4+ sejtszám százalékos arányának medián értéke 8% - kal emelkedett a PI- kezelésben még nem részesült, és 4% - kal a PI- kezelést már kapott egyéneknél.
These data were further substantiated by the supportive study APV20003; however, a different dosage regimen than that of study APV29005 was used.
Ugyanakkor ebben a vizsgálatban más volt az adagolási rend, mint amit az APV29005- vizsgálatban alkalmaztak.
The pharmacokinetic properties of amprenavir following co-administration of Telzir with ritonavir have been evaluated in healthy adult subjects and HIV-infected patients and no substantial differences were observed between these two groups.
19 A Telzir ritonavirrel történő együttadását követően a amprenavir farmakokinetikai tulajdonságait egészséges felnőtteken és HIV- fertőzött betegeken vizsgálták, és nem találtak számottevő különbséget a két csoport között.
Telzir tablet and oral suspension formulations, both given fasted, delivered equivalent plasma amprenavir AUC∞ values and the Telzir oral suspension formulation delivered a 14% higher plasma amprenavir Cmax as compared to the oral tablet formulation.
A Telzirt tablettában és belsőleges szuszpenzióban éhgyomorra adva, mindkét esetben egyforma plazma amprenavir AUC∞ értékek alakultak ki, és a Telzir belsőleges szuszpenzió adása után 14% - kal magasabb volt a plazma amprenavir Cmax a szájon át adott tabletta után mérthez képest.
18 After single dose administration of fosamprenavir, amprenavir peak plasma concentrations are observed approximately 2 hours after administration.
Egyetlen adag fozamprenavir alkalmazását követően az amprenavir csúcskoncentrációja a plazmában kb. két órával a bevétel után alakult ki.
Fosamprenavir AUC values are, in general, less than 1% of those observed for amprenavir.
A fozamprenavir AUC értékei általában kevesebb, mint 1% - át érték el az amprenavirénak.
After multiple dose oral administration of equivalent fosamprenavir and amprenavir doses, comparable amprenavir AUC values were observed; however, Cmax values were approximately 30% lower and Cmin values were approximately 28% higher with fosamprenavir.
Ekvivalens fozamprenavir és amprenavir adagok többszöri per os adását követően hasonló amprenavir AUC értékeket találtak; azonban a Cmax értékek mintegy 30% - kal alacsonyabbak és a Cmin értékek mintegy 28% - kal magasabbak voltak fozamprenavir adása után.
After multiple dose oral administration of fosamprenavir 700 mg with ritonavir 100 mg twice daily, amprenavir was rapidly absorbed with a geometric mean (95% CI) steady state peak plasma amprenavir concentration (Cmax) of 6.08 (5.38-6.86) µg/ ml occurring approximately 1.5 (0.75-5.0) hours after dosing (tmax).
1, 5 (0, 75- 5, 0) órával a bevétel után alakult ki (tmax).
The mean steady state plasma amprenavir trough concentration (Cmin) was 2.12 (1.77-2.54) µg/ ml and AUC0-tau was 39.6 (34.5– 45.3) h*µg/ ml.
Az átlagos plazma amprenavir steady state koncentráció (Cmin) 2, 12 (1, 77- 2, 54) μg/ ml, és az AUC0 - tau 39, 6 (34, 5- 45, 3) óra• μg/ ml volt.
Administration of the fosamprenavir tablet formulation in the fed state (standardised high fat meal:
A fozamprenavir tabletta jóllakott állapotban történő bevétele (standard, nagy zsírtartalmú étel:
967 kcal, 67 grams fat, 33 grams protein, 58 grams carbohydrate) did not alter plasma amprenavir pharmacokinetics (Cmax, tmax or AUC0- ∞) compared to the administration of this formulation in the fasted state.
967 kcal, 67 gramm zsír, 33 gramm fehérje, 58 gramm szénhidrát) nem változtatta meg az amprenavir farmakokinetikáját a plazmában (Cmax, Tmax vagy AUC0- ∞), ezen gyógyszerforma éhgyomorra történő bevételéhez képest.
The apparent volume of distribution of amprenavir following administration of Telzir is approximately 430 l (6 l/ kg assuming a 70 kg body weight), suggesting a large volume of distribution, with penetration of amprenavir freely into tissues beyond the systemic circulation.
430 liter (6 l/ ttkg, 70 kg - os testtömeggel számolva), ami nagy megoszlási térfogatra utal és arra, hogy az amprenavir szabadon penetrál a szövetekbe a szisztémás keringésből.
This value is decreased by approximately 40% when Telzir is co-administered with ritonavir, most likely due to an increase in amprenavir bioavailability.
40% - kal csökkent, amikor a Telzirt ritonavirrel együtt adták, oka valószínűleg az amprenavir biohasznosulásának növekedése.
It is bound to the alpha-1- acid glycoprotein (AAG) and albumin, but has a higher affinity for AAG.
Az amprenavir az alfa1 savas - glikoproteinhez (AAG) és az albuminhoz kötődik, de nagyobb az affinitása az AAG- hez.
CSF penetration of amprenavir is negligible in humans.
Az amprenavir penetrációja a CSF- be emberben elhanyagolható.
Amprenavir is primarily metabolised by the liver with less than 1% excreted unchanged in the urine.
Az amprenavirt elsődlegesen a máj metabolizálja, a vizelettel 1% - nál kevesebb választódik ki változatlan formában.
Amprenavir in addition is also an inhibitor of the CYP3A4 enzyme, although to a lesser extent than ritonavir.
Emellett az amprenavir ugyancsak a CYP3A4 enzim inhibitora, bár kisebb 20 mértékben, mint a ritonavir.
Therefore medicinal products that are inducers, inhibitors or substrates of CYP3A4 must be used with caution when administered concurrently with Telzir with ritonavir (see sections 4.3 and 4.5).
Ezért óvatosan kell eljárni, ha a ritonavirrel adott Telzirt olyan gyógyszerekkel adjuk együtt, melyek a CYP3A4 induktorai, inhibitorai vagy szubsztrátjai (lásd 4. 3 és 4. 5 pont).
Following administration of Telzir, the half-life of amprenavir is 7.7 hours.
Telzir adását követően az amprenavir felezési ideje 7, 7 óra.
When Telzir is co-administered with ritonavir, the half-life of amprenavir is increased to 15 – 23 hours.
Ha a Telzirt ritonavirrel adják együtt, az amprenavir felezési ideje 15 – 23 órára növekszik.
19 The primary route of elimination of amprenavir is via hepatic metabolism with less than 1% excreted unchanged in the urine and no detectable amprenavir in faeces.
Az amprenavir eliminációja elsődlegesen a máj- metabolizmus útján történik, és kevesebb, mint 1% - a ürül változatlan formában a vizelettel.
Metabolites account for approximately 14% of the administered amprenavir dose in the urine, and approximately 75% in the faeces.
75% a széklettel távozik.
Paediatrics
Gyermek betegek
In a clinical study on pharmacokinetics of fosamprenavir in paediatric patients, eight subjects 12 to 18 years of age received the standard fosamprenavir adult tablet dose of 700 mg twice daily (with ritonavir 100 mg twice daily).
Egy klinikai vizsgálatban, amelyben a fozamprenavir farmakokinetikáját tanulmányozták gyermekgyógyászati betegeken, nyolc, 12- 18 éves személy kapta a standard fozamprenavir felnőtt, tablettában adott adagját, naponta kétszer 700 mg dózisban (naponta kétszer 100 mg ritonavirrel).
Compared to the historical adult population receiving fosamprenavir / ritonavir 700 / 100 mg twice daily, 12 to 18 year old subjects had 20% lower plasma APV AUC(0- 24), 23% lower Cmax, and 20% lower Cmin values.
Összehasonlítva a korábbi tanulmányokban kezelt felnőtt populációval, amely 700/ 100 mg fozamprenavir/ ritonavirt kapott naponta kétszer, a 12- 18 éves személyeknél a plazma APV AUC( 0- 24) 20% - kal, a Cmax 23% - kal és a Cmin 20% - kal volt alacsonyabb.
Children 6 to 11 years of age (n=9) receiving fosamprenavir / ritonavir 18 / 3 mg/ kg twice daily had 26% higher AUC(0-24) and similar Cmax and Cmin values when compared to the historical adult population receiving fosamprenavir / ritonavir 700 / 100 mg twice daily.
A 6- 11 éves gyermekeknél (n=9), akik 18/ 3 mg/ kg fozamprenavir/ ritonavirt kaptak naponta kétszer, az AUC( 0- 24) 26% - kal magasabb, a Cmax és a Cmin pedig hasonló volt, összehasonlítva a korábbi tanulmányokban kezelt felnőtt populációval, amely 700/ 100 mg fozamprenavir/ ritonavirt kapott naponta kétszer.
APV20002 is a 48 week, Phase II, open label study designed to evaluate the pharmacokinetics, safety, tolerability and antiviral activity of fosamprenavir with and without ritonavir in paediatric subjects 4 weeks to < 2 years of age.
Az APV20002 egy 48- hetes, II. fázisú nyílt vizsgálat, amelyet a ritonavirrel vagy anélkül adott fozamprenavir farmakokinetikájának, biztonságosságának, tolerálhatóságának és antivirális aktivitásának 4 hetestől legfelejebb 2 éves korú gyermek betegekben történő értékelésére terveztek.
Compared to the historical adult population receiving fosamprenavir with ritonavir 700 mg / 100 mg twice daily, a subset of five pediatric subjects ages 6 to < 24-months receiving fosamprenavir / ritonavir 45/ 7 mg/ kg twice daily demonstrated that despite an approximate 5-fold increase in fosamprenavir and ritonavir doses on a mg/ kg basis, plasma amprenavir AUC(0-τ) was approximately 48% lower, Cmax 26% lower, and Cτ 29% lower in the paediatric subjects.
48% - kal, a Cmax 26% - kal és a Cτ 29% - kal volt alacsonyabb.
No dosing recommendations can be made for the very young (children < 2 years of age) and Telzir with ritonavir is not recommended for this patient population (see section 4.2).
Az egészen kiskorú, 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára nem adható dózisajánlás, és a Telzir ritonavirrel nem ajánlott ennek a betegpopulációnak a kezelésre (lásd 4. 2 pont).
Less than 1% of the therapeutic dose of amprenavir is excreted unchanged in the urine.
Az amprenavir terápiás adagjának kevesebb, mint 1% - a ürül változatlan formában a vizelettel.
Renal clearance of ritonavir is also negligible, therefore the impact of renal impairment on amprenavir and ritonavir elimination should be minimal
A ritonavir renalis clearance- e ugyancsak elhanyagolható, ezért a vesekárosodás hatása az amprenavir és a ritonavir kiválasztására valószínűleg minimális.