natgillin/translations-raw huggingface dataset:
When Pradaxa was coadministered with amiodarone, the extent and rate of absorption of amiodarone and its active metabolite DEA were essentially unchanged.
Ha a Pradaxát amiodaronnal adták együtt, az amiodaron és aktív metabolitja, a DEA felszívódásának mértéke és sebessége gyakorlatilag változatlan maradt.
The dabigatran AUC and Cmax were increased by about 60% and 50%, respectively.
A dabigatrán AUC- je 60% - kal, a Cmax értéke pedig 50% - kal nőtt.
In view of the long half-life of amiodarone the potential for drug interaction may exist for weeks after discontinuation of amiodarone.
Az amiodaron hosszú felezési idejére való tekintettel a gyógyszerkölcsönhatás lehetősége még az amiodaron leállítását követően több héttel is fennállhat.
5 Dosing should be reduced to 150 mg Pradaxa daily in patients who received concomitantly dabigatran etexilate and amiodarone (see section 4.2).
5 A dabigatrán etexilátot és amiodaront egyidejűleg szedő betegeknél a Pradaxa dózisát napi 150 mg- ra kell csökkenteni (lásd 4. 2 pont).
P- glycoprotein inhibitors:
P- glikoprotein inhibitorok:
Caution should be exercised with strong P- glycoprotein inhibitors like verapamil, clarithromycin, and others.
Óvatosság szükséges az erős P- glikoprotein inhibitorok, például a verapamil, a klaritromicin és egyéb inhibitorok adása esetén.
The P- glycoprotein inhibitor quinidine is contraindicated (see section 4.3).
A P- glikoprotein inhibitor kinidin alkakmazása ellenjavallt (lásd 4. 3 pont).
P- glycoprotein inducers:
P- glikoprotein induktorok:
Potent P- glycoprotein inducers such as rifampicin or St John’ s wort (Hypericum perforatum), may reduce the systemic exposure of dabigatran.
Az erős P- glikoprotein induktorok, mint a rifampicin vagy az orbáncfű (Hypericum perforatum), csökkenthetik a szisztémás dabigatrán expozíciót.
Caution is advised when co-administering these medicinal products.
Ezen gyógyszerek együttadásakor óvatosság szükséges.
In a study performed with 24 healthy subjects, when Pradaxa was coadministered with digoxin, no changes on digoxin and no clinical relevant changes on dabigatran exposure have been observed.
Egy 24 egészséges önkéntesen végzett vizsgálatban, melyben a Pradaxát digoxinnal adták együtt,. nem észleltek változást a digoxin, illetve klinikailag jelentős változást a dabigatrán expozícióban.
Gastric pH:
Gyomor pH:
When Pradaxa was coadministered with pantoprazole, a decrease in the dabigatran area under the plasma concentration - time curve of approximately 30% was observed.
30% - os csökkenését figyelték meg.
Pantoprazole and other proton- pump inhibitors were co-administered with Pradaxa in clinical trials and no effects on bleeding or efficacy were observed.
Pantoprazolt és egyéb proton- pumpa inhibitorokat adtak együtt Pradaxával a klinikai vizsgálatokban, és vérzésre vagy hatásosságra gyakorolt hatást nem figyeltek meg.
Ranitidine:
Ranitidin:
Ranitidine administration together with Pradaxa had no clinically relevant effect on the extent of absorption of dabigatran.
A ranitidin Pradaxával történő együttadásának nem volt klinikailag jelentős hatása a dabigatrán felszívódásának mértékére.
There are no adequate data from the use of Pradaxa in pregnant women.
A Pradaxa terhes nőkön történő alkalmazására nincs megfelelő adat.
Women of child-bearing potential should avoid pregnancy during treatment with dabigatran etexilate.
Fogamzóképes nőknek kerülniük kell a teherbe esést a dabigatrán etexilát kezelés alatt.
Lactation:
Szoptatás
There are no clinical data of the effect of dabigatran on infants during breast feeding.
A dabigatrán szoptatott csecsemőre gyakorolt hatásaira vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Lactation should be discontinued during treatment with Pradaxa.
A dabigatrán kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.
A total of 10.084 patients were treated in 4 actively controlled VTE prevention trials with at least one dose of the medicinal product.
Összesen 10 084 beteget kezeltek 4 aktív kontrollos, VTE prevenciós vizsgálatban, legalább egy adag gyógyszerrel.
Of these 5419 were treated with 150 mg or 220 mg daily of Pradaxa, while 389 received doses less than 150 mg daily and 1168 received doses in excess of 220 mg daily.
Ezek közül 5419- et kezeltek napi 150 vagy 220 mg Pradaxával, míg 389 - en kaptak napi 150 mg- nál kisebb, és 1168 - an napi 220 mg- ot meghaladó dózist.
The most commonly reported adverse reactions are bleedings occurring in total in approximately 14% of patients; the frequency of major bleeds (including wound site bleedings) is less than 2%.
A leggyakrabban jelentett mellékhatás a vérzés volt, ezt az összes beteg körülbelül 14% - ánál észlelték; a jelentős vérzések gyakorisága (a sebvérzést is beleértve) kevesebb mint 2%.
6 The table 1 shows the number (%) of patients experiencing bleeding events during the treatment period in the VTE prevention in the two pivotal clinical trials, according to dose.
6 Az 1. táblázat azoknak a betegeknek a számát (%) mutatja dózis szerinti megoszlásban, akiknél a VTE prevenciós kezelési időszak alatt vérzéses esemény történt a két pivotál vizsgálatban,.
Table 1 Bleeding events broken down to major and any bleeding in the pivotal hip and knee study
Vérzéses események major, és bármilyen egyéb vérzés szerint csoportosítva a pivotál csípő és térd vizsgálatban
Dabigatran etexilate 220 mg
Dabigatrán etexilát Dabigatrán etexilát 150 mg 220 mg
Treated Major Bleeding Any bleeding
Kezelt Major vérzés Bármilyen vérzés
1848(100.0) 27 (1.5) 247(13.4)
1848 (10,. 0) 27 (1, 5) 247 (13, 4)
Table 2 shows the adverse reactions ranked under headings of SOC and frequency using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
A 2. táblázat a mellékhatásokat a szervrendszerek és a gyakoriság szerint csoportosítva mutatja, a következő megállapodás szerint: nagyon gyakori (• 1/ 10); gyakori (• 1/ 100, < 1/ 10); nem gyakori (• 1/ 1000, < 1/ 100); ritka (• 1/ 10 000, < 1/ 1000); nagyon ritka (< 1/ 10 000).
SOC / Preferred Term.
Szervrendszer / Javasolt kifejezés
Dabigatran etexilate 220 mg
Dabigatrán etexilát Dabigatrán etexilát 150 mg 220 mg N (%) N (%)
Enoxaparin
Enoxaparin N (%)
Number of patients treated
A kezelt betegek száma
2682(100)
2737( 100) 2682( 100)
3108(100)
3108( 100)
110 (4.0)
110 (4, 0)
Vascular disorders Common
Érbetegségek és tünetek Gyakori
Haematoma Traumatic haematoma Wound haemorhhage
Haematoma Traumás haematoma Sebvérzés
38 (1.4) 37 (1.4) 35 (1.3)
38 (1, 4) 37 (1, 4) 35 (1, 3)
55 (1.8) 51 (1.6) 31 (1.0)
55 (1, 8) 51 (1. 6) 31 (1, 0)
Respiratory and thoracic system disorders Uncommon
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori
Gastrointestinal disorders Common
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori
Rectal haemorrhage
Végbél vérzés
5 (0.6) 5
5 (0, 6) 5
(0.2)
(0, 2)
Haemorrhoidal haemorrhage
Aranyér vérzés
2)
8 (0, 3)
8 (0.3) 2
2) 8 (0, 3) 2
(0.1)
(0, 1)
Hepatobiliary disorders Uncommon
Máj - és epebetegségek illetve tünetek Nem gyakori
Alaninine aminotransferase increased
Alaninin aminotranszferáz emelkedés
18 (0.
18 (0, 7)
7) 7
7 (0, 3)
28 (0.9)
28 (0, 9)
5
5 (0, 2)
(0.2)
15 (0, 5)
Hepatic function abnormal/ Liver function Test
Kóros májfunkció / Kóros májfunkciós vizsgálati eredmények
7 SOC / Preferred Term.
11 (0, 4)
Dabigatran etexilate 150 mg
Szervrendszer / Javasolt kifejezés
Hepatic enzyme increased Hyperbilirubinaemia Transaminases increased
Hyperbilirubinaemia Transzamináz emelkedés
4 (0.2) 4 (0.1) 0 (0.0)
4 (0, 1) 3 (0, 1) 0 (0, 0) 2 (0, 1)
5 (0.2) 3 (0.1) 2 (0.1)
4 (0, 1) 1 (0, 0)
Skin and subcutaneous tissue disorder Common
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Gyakori
Musculoskeletal and connective tissue and bone disorders Uncommon
A csont- izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei Nem gyakori
Haemarthrosis
Haemarthrosis
Renal and urinary disorders Common
Vese - és húgyúti betegségek és tünetek Gyakori
General disorders and administration site conditions Uncommon
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nem gyakori
Injection site haemorrhage Bloody discharge Catheter site haemorrhage
Vérzés az injekció beadásának helyén
21 (0.8) 2 (0.1) 2 (0.1)
21 (0, 8)
19 (0.7) 6 (0.2) 1 (0.0)
19 (0, 7)
Investigations Common
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei Gyakori
Haematocrit decreased
Hematokrit csökkenés
6
6 (0, 2)
Wound secretion Anaemia postoperative Post procedural haematoma Post procedural haemorrhage
Sebváladékozás Posztoperatív anémia Beavatkozás utáni haematoma
130 (4.8) 99 (3.6) 66 (2.4) 37 (1.4)
130 (4, 8) 99 (3, 6) 66 (2, 4)
130 87 45 54
130 (4, 9) 87 (3, 2) 45 (1, 7)
(4.9) (3.2) (1.7) (2.0)
93 (3, 0) 120 (3, 7) 78 (2, 5)
Surgical and medial procedures Uncommon
Sebészeti és egyéb orvosi beavatkozások és eljárások Nem gyakori
Post procedural drainage Wound drainage
Beavatkozás utáni drenázs
11 (0.4) 1 (0.0)
11 (0, 4)
13 (0.5) 4 (0.2)
13 (0, 5)
16 (0.5) 2 (0.1)
16 (0, 5)
Beyond the reported ALT findings the following laboratory chemistry data had been measured in phase 3 studies as presented in table 3.
A jelentett ALT adatokon túl a következő laboratórium kémiai értékeket mérték a fázis III vizsgálatokban, lásd 3. táblázat.
ALT findings the following laboratory chemistry
ALT értékek a kémiai laborvizsgálatokban
Total rates of Alaninine aminotransferase increased 3 x ULN
A normál érték felső határának (ULN) háromszorosát meghaladó alanin aminotranszferáz emelkedés összaránya:
8 4.9 Overdose
8 4. 9 Túladagolás
There is no antidote to dabigatran.
A dabigatránnak nincs antidotuma.
The initiation of appropriate treatment, e. g. surgical haemostasis or the transfusion of fresh frozen plasma should be considered.
Mérlegelni kell a megfelelő kezelés, pl. sebészi vérzéscsillapítás vagy friss fagyasztott plazma transzfúziója, elkezdését.
Dabigatran can be dialysed; there is no clinical experience to demonstrate the utility of this approach in clinical studies.
A dabigatrán dializálható; nincs olyan klinikai tapasztalat, amely igazolná ennek a lehetőségnek a használhatóságát a klinikai vizsgálatokban.
Pharmacotherapeutic group: direct thrombine inhibitors, ATC code:
Farmakoterápiás csoport: direkt thrombin inhibitorok, ATC kód:
After oral administration, dabigatran etexilate is rapidly absorbed and converted to dabigatran by esterase- catalysed hydrolysis in plasma and in the liver.
Orális adást követően a dabigatrán etexilát gyorsan felszívódik és dabigatránná alakul a plazmában és a májban egy észteráz által katalizált hidrolízisen keresztül.
Dabigatran also inhibits free thrombin, fibrin- bound thrombin and thrombin-induced platelet aggregation.
A dabigatrán gátolja a szabad thrombint, a fibrinhez kötött thrombint és a thrombin által kiváltott thrombocyta- aggregációt is.
Steady state (after day 3) dabigatran peak plasma concentration, measured 2 - 4 hours after 220 mg dabigatran etexilate administration, is expected to be around 270 ng/ ml, with an expected range of 80 - 460 ng/ ml.
A dabigatrán egyensúlyi állapotban (a 3. nap után) mért plazma csúcskoncentrációi – 2 – 4 órával a dabigatrán etexilát 220 mg- os adagjának adása után mérve – várhatóan 270 ng/ ml körül van, a várható tartomány 80 – 460 ng/ ml.
The dabigatran trough concentration, measured at the end of the dosing interval (24 hours after the last 220 mg dabigatran dose), is expected to be around 40 ng/ ml, with expected range of 10-90 ng/ ml.
Az adagolási intervallum végén mért legalacsonyabb dabigatran- koncentráció (24 órával az utolsó 220 mg- os dabigatrán dózis után) várhatóan 40 ng/ ml körül van, a várható tartomány 10 – 90 ng/ ml.
Ethnic origin:
Etnikai származás:
More than 99% of efficacy and safety data were generated in Caucasians.
A hatásossági és biztonságossági adatok több mint 99% - a kaukázusi fajból származik.
Clinical trials in Venous Thromboembolism (VTE) prophylaxis following major joint replacement surgery:
Klinikai vizsgálatok a nagyízületi endoprotézis műtéteket követő vénás thromboembolia (VTE) megelőzésére:
In 2 large randomized, parallel group, double-blind, dose– confirmatory trials, patients undergoing elective major orthopaedic surgery (one for knee replacement surgery and one for hip replacement surgery) received Pradaxa 75 mg or 110 mg within 1-4 hours of surgery followed by 150 mg or 220 mg daily thereafter, haemostasis having been secured, or enoxaparin 40 mg on the day prior to surgery and daily thereafter.
2 nagy, randomizált, parallel csoportos, kettős- vak, dózismeghatározó vizsgálatban az elektív ortopédiai nagyműtétre kerülő betegek (az egyikben térd -, a másikban csípőízületi endoprotézis beültetés történt) – miután haemostasisuk biztosítottá vált – 75 vagy 110 mg Pradaxát kaptak a műtét után 1 – 4 órával, majd azt követően 150 vagy 220 mg- ot naponta, vagy 40 mg enoxaparint a műtét előtti napon, majd azt követően naponta.
In the RE-MODEL trial (knee replacement) treatment was for 6 – 10 days and in the RE-NOVATE trial (hip replacement) for 28 – 35 days.
A RE- MODEL vizsgálatban (térdprotézis beültetés) a kezelés 6 - 10 napig, a RE- NOVATE vizsgálatban (csípőprotézis beültetés) pedig 28 - 35 napig tartott.
Totals of 2076 patients (knee) and 3494 (hip) were treated respectively.
Összesen 2076 beteget kezeltek térd -, és 3494 - et csípőprotézis beültetést követően.
Composite of total VTE (including PE, proximal and distal DVT, whatever symptomatic or asymptomatic detected by routine venography) and all-cause mortality constituted the primary end-point for both studies.
9 Mindkét vizsgálat elsődleges végpontja az összes VTE (beleértve a pulmonális embóliát (PE) és a rutin venographiával kimutatott, akár tünetet okozó, akár tünetmentes, proximális és disztális mélyvénás trombózist [DVT] is) és az összes mortalitás eredője volt.
9 Composite of major VTE (including PE and proximal DVT, whatever symptomatic or asymptomatic detected by routine venography) and VTE-related mortality constituted a secondary end-point and is considered of better clinical relevance.
A másodlagos végpont a major VTE (beleértve a pulmonális embóliát (PE) és a rutin venographiával kimutatott, akár tünetet okozó, akár tünetmentes, proximális DVT- t is) és a VTE- vel kapcsolatos mortalitás eredője volt, és ezt tartják klinikailag relevánsabbnak.
The point estimate for incidence of Major VTE and VTE related mortality for the 150 mg dose was slightly worse than enoxaparin (table 4).
A major VTE incidenciájának és a VTE- vel kapcsolatos mortalitás pontbecslésének értéke a 150 mg- os dózis esetében valamivel rosszabb volt, mint az enoxaparin esetében (4. táblázat).
Better results were seen with the 220mg dose where the point estimate of Major VTE was slightly better than enoxaparin (table 4). "
Jobbak voltak az eredmények a 220 mg- os dózissal, ahol a major VTE incidenciájának pontbecslés értéke valamivel jobb volt az enoxaparinénál (4. táblázat).
In the studied patient population of RE-MODEL and RE-NOVATE (5539 patients treated), 51% suffered from concomitant hypertension, 9% from concomitant diabetes, 9% from concomitant coronary artery disease and 20% had a history of venous insufficiency.
A RE- MODEL és a RE- NOVATE vizsgálatokban a betegek (5539 kezelt beteg) 51% - a szenvedett egyidejűleg hipertóniában, 9% - a diabetesben, 9% - a egyidejű koszorúér betegségben, és 20% anamnézisében szerepelt vénás elégtelenség.
Data for the major VTE and VTE-related mortality endpoint were homogeneous with regards to the primary efficacy endpoint and are shown in table 4.
A súlyos VTE- re és VTE- vel kapcsolatos mortalitási végpontra vonatkozó adatok homogének voltak a primer hatékonysági végpont tekintetében, és az adatok a 4. táblázatban láthatók.
Data for the total VTE and all cause mortality endpoint are shown in table 5.
Az összes VTE és az összes mortalitás végpontra vonatkozó adatok az 5. táblázatban láthatók.
Data for adjudicated major bleeding endpoints are shown in tables 6 below.
A megállapított major vérzéses végpontokra vonatkozó adatok a 6. táblázatban, lent találhatók.
Analysis of major VTE and VTE-related mortality during the treatment period in the RE-MODEL and the RE-NOVATE orthopeadic surgery studies
A súlyos VTE és VTE- vel kapcsolatos mortalitás elemzése a RE- MODEL és RE- NOVATE ortopédiai műtéti vizsgálatok kezelési periódusa alatt
Trial RE-NOVATE (hip)
Vizsgálat RE- NOVATE (csípő)
Dabigatran etexilate 220 mg
Dabigatrán etexilát Dabigatrán etexilát 220 mg 150 mg
Incidences (%) Risk ratio over
N Incidencia (%) Kockázati arány az enoxaparinnal szemben
38 (4.3)
909 888 28 (3, 1) 38 (4, 3) 0, 78 1, 09
95% CI RE-MODEL (knee)
95% CI RE- MODEL (térd)
0.70, 1.70
0, 48, 1, 27 0, 70, 1, 70
20 (3.8)
506 527 13 (2, 6) 20 (3, 8) 0, 73 1, 08
18 (3.5)
511 18 (3, 5)
0.58, 2.01
0, 36, 1, 47 0, 58, 2, 01
10 Table 5:
10 5. táblázat:
Analysis of total VTE and all cause mortality during the treatment period in the RE-NOVATE and the RE-MODEL orthopaedic surgery studies
Az összes VTE és az összes mortalitás elemzése a RE- NOVATE és a RE- MODEL ortopéd sebészeti vizsgálatok kezelési időszaka alatt
Dabigatran 220 mg
Dabigatrán etexilát 220 mg
Incidences (%) Risk ratio over enoxaparin
N Incidencia (%) Kockázati arány az enoxaparinnal szemben
53 (6.0) 0.9
880 53 (6, 0) 0, 9
75 (8.6) 1.28
874 75 (8, 6) 1, 28
183 (36.4) 0.97
503 183 (36, 4) 0, 97
213 (40.5) 1.07
526 213 (40, 5) 1, 07
193 (37.7)
512 193 (37, 7)
Major bleeding events by treatment in the individual RE-MODEL and the RE-NOVATE studies
Kezelés mellett jelentkező major vérzéses események (MVE) az egyes RE- MODEL és RE- NOVATE vizsgálatokban
Dabigatran etexilate 150 mg
Dabigatrán etexilát Dabigatrán etexilát 220 mg 150 mg
Treated patients N Number of MBE N(%) RE-MODEL (knee)
Kezelt betegek N A MVE- k száma N (%) RE- MODEL (térd)
1163 15 (1.3)
1146 1163 23 (2, 0) 15 (1, 3)
1154 18 (1.6)
1154 18 (1, 6)
Treated patients N Number of MBE N(%)
Kezelt betegek N A MVE- k száma N (%)
703 9 (1.3)
679 703 10 (1, 5) 9 (1, 3)
694 9 (1.3)
694 9 (1, 3)
The absolute bioavailability of dabigatran following oral administration of Pradaxa was approximately 6.5%.
A Pradaxa per os alkalmazását követően a dabigatrán abszolút biohasznosulása körülbelül 6, 5%.
After oral administration of Pradaxa in healthy volunteers, the pharmacokinetic profile of dabigatran in plasma is characterized by a rapid increase in plasma concentrations with Cmax attained within 0.5 and 2.0 hours post administration.
A Pradaxa egészséges önkénteseknek történő orális adása után a dabigatrán farmakokinetikai profilját a plazmában a plazmakoncentrációk gyors emelkedése jellemzi, a Cmax 0, 5 – 2 órán belül kialakul a bevételt követően.
A study evaluating post-operative absorption of dabigatran etexilate, 1-3 hours following surgery, demonstrated relatively slow absorption compared with that in healthy volunteers, showing a smooth plasma concentration-time profile without high peak plasma concentrations.
Egy, a dabigatrán etexilát posztoperatív, a műtét után 1 - 3 órával észlelhető felszívódását értékelő vizsgálat viszonylag lassú felszívódást mutatott egészséges önkéntesekkel összehasonlítva, a plazma koncentráció – idő profil egyenletes volt, magas plazma csúcskoncentrációk nélkül.
Peak plasma concentrations are reached at 6 hours following administration in a postoperative period due to contributing factors such as anesthesia, gastrointestinal paresis, and surgical effects independent of the oral medicinal product formulation.
A plazma csúcskoncentrációk – függetlenül az orális gyógyszerformulától – a következő tényezők miatt 6 órával a beadást követően alakultak ki a posztoperatív időszakban: anesztézia, gastrointestinalis paresis és a műtét hatásai.
11 Distribution:
11 Megoszlás:
Low (34-35%) concentration independent binding of dabigatran to human plasma proteins was observed.
A dabigatrán emberi plazmafehérjékhez való alacsony (34 - 35%) koncentrációjú kötődését figyelték meg.
The volume of distribution of dabigtran of 60 – 70 L exceeded the volume of total body water indicating moderate tissue distribution of dabigatran.
A dabigatrán 60 - 70 l- es megoszlási térfogata meghaladja a test teljes víztartalmát, ami a dabigatrán közepes mértékű szöveti megoszlására utal.
Cmax and the area under the plasma concentration-time curve were dose proportional.
A Cmax és a plazmakoncentráció- idő görbe alatti terület arányos volt a beadott dózissal.
Plasma concentrations of dabigatran showed a biexponential decline with a mean terminal half-life of 12 - 14 hours in healthy volunteers and 14 – 17 hours in patients undergoing major orthopaedic surgery.
A dabigatrán plazmakoncentrációi biexponenciális csökkenést mutattak, az átlagos terminális felezési idő 12 - 14 óra volt egészséges önkénteseknél, és 14 - 17 óra major ortopédiai műtétre kerülő betegeknél.
After an intravenous dose, the dabigatran-derived radioactivity was eliminated primarily in the urine (85%).
Egyetlen intravénás adag után a dabigatránból származó radioaktivitás elsősorban a vizelettel ürült (85%).
Faecal excretion accounted for 6% of the administered dose.
A beadott dózis 6% - a ürült a széklettel.
Recovery of the total radioactivity ranged from 88 - 94% of the administered dose by 168 hours post dose.
A beadott dózis 88 - 94% - ának megfelelő teljes radioaktivitás volt kinyerhető a beadást követően 168 órával.
Four positional isomers, 1-O, 2-O, 3-O, 4-O-acylglucuronide exist, each accounts for less than 10% of total dabigatran in plasma.
Négy pozicionális izomer, 1- O, 2- O, 3- O, 4- O- acilglükuronid létezik, amelyek az összes dabigatrán kevesebb mint 10% - át teszik ki a plazmában.
Dabigatran is eliminated primarily in the unchanged form in the urine, at a rate of approximately 100 ml/ min corresponding to the glomerular filtration rate.
A dabigatrán elsősorban változatlan formában ürül a vizelettel, körülbelül 100 ml/ perces sebességgel, ami megfelel a glomeruláris filtrációs rátának.
The exposure (AUC) of dabigatran after the oral administration of Pradaxa is approximately 2.7 fold higher in volunteers with moderate renal insufficiency (CrCL between 30 – 50 ml/ min) than in those without renal insufficiency.
A dabigatrán expozíció (AUC) a Pradaxa orális adását követően körülbelül 2, 7 - szer nagyobb közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 30- 50 ml/ perc) szenvedő önkénteseknél, mint azoknál, akik nem szenvednek veseelégtelenségben.
In a small number of volunteers with severe renal insufficiency (CrCL 10 - 30 ml/ min), the exposure (AUC) to dabigatran was approximately 6 times higher and the half-life approximately 2 times longer than that observed in a population without renal insufficiency (see sections 4.2, 4.3 and 4.4).
A súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 10 - 30 ml/ perc) szenvedő önkéntesek kis részénél a dabigatrán expozíció (AUC) körülbelül 6- szor nagyobb, a felezési idő pedig 2 - szer hosszabb volt, mint a veseelégtelenségben nem szenvedő populációnál megfigyelt értékek (lásd 4. 2, 4. 3 és 4. 4 pont).
Specific pharmacokinetic studies with elderly subjects showed an increase of 40 to 60% in the AUC and of more than 25% in Cmax compared to young subjects.
Az idős személyeken végzett specifikus farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy az AUC 40 - 60% - kal, és a Cmax több mint 25% - kal növekedett a fiatal személyekhez képest.
Population-based pharmacokinetic studies have evaluated the pharmacokinetics of dabigatran after repeated doses in patients (up to 88 years).
Populáció- alapú farmakokinetikai vizsgálatokban a dabigatrán farmakokinetikáját ismételt dózisok után értékelték, legfeljebb 88 éves korú betegeken.
The observed increase of dabigatran exposure correlated with the age-related reduction in creatinine clearance (see sections 4.2 and 4.4).
A dabigatrán- expozíció megfigyelt emelkedése korrelált a kreatinin clearance életkorral járó csökkenésével (lásd 4. 2 és 4. 4 pont).
No change in dabigatran exposure was seen in 12 subjects with moderate hepatic insufficiency (Child Pugh B) compared to 12 controls (see sections 4.2 and 4.4).
Nem észleltek változást a dabigatrán expozíciójában 12, közepesen súlyos májelégtelenségben (Child Pugh B) szenvedő betegnél, a 12 kontrollal összehasonlítva (lásd 4. 2 és 4. 4 pont).
Body weight:
Testsúly: