natgillin/translations-raw huggingface dataset:
d ise • Lactose Since ZIMULTI tablets contain lactose, patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption, should not take this
li e • Laktóz ata Mivel a ZIMULTI tabletta laktózt tartalmaz, ezért ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, lapp laktáz- hiányban vagy glükóz- galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem oz szedhető. ah
uth Patients should be instructed not to increase their dose of ZIMULTI.
Fel kell hívni a betegek figyelmét, hogy ne növeljék a ZIMULTI adagját. mb
ra Patients who had a cardiovascular event (myocardial infarction, stroke, etc.) less than 6 months ago were excluded in the studies for rimonabant. ge 4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction on ol
Azokat a betegeket, akiknek az előző hat hónapon belül szív - és érrendszeri történésük (szívinfarktus, stroke, stb.) volt, kizárták a rimonabant vizsgálataiból. alo
Concomitant administration of CYP3A4 inhibitors will lead to increased exposure of tn
A CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazása a rimonabant fokozott yf
rimonabant.
expozíciójához vezet.
Concomitant administration of CYP3A4 inducers is expected to reduce the exposure of rimonabant. uc
A CYP3A4 serkentők egyidejű alkalmazásakor a rimonabant expozíciójának csökkenése várható. én
Concomitant administration of ketoconazole (a potent CYP3A4 inhibitor) increased rimonabant AUC ro
Gyógyszerkészítmények, amelyek befolyást gyakorolhatnak a rimonabantra: ítm
A similar increase in exposure is expected with other potent CYP3A4 inhibitors.
Az expozíció hasonló növekedésére lehet számítani sz
CYP3A4 inhibitors (e. g. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, ina
Óvatosság javasolt a ZIMULTI és az erős CYP3A4 gátlók (pl. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, telitromicin, klaritromicin, nefazodon) együttes alkalmazása rké
nefazodone).
esetén.
Although concomitant administration of CYP3A4 inducers (e. g. rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, St John’ s wort) has not been studied, it is expected that concomitant administration of dic
Jóllehet, a CYP3A4 serkentők (pl. rifampicin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, orbáncfű) ze
potent CYP3A4 inducers may reduce the plasma concentration of rimonabant and may result in loss of efficacy.
egyidejű alkalmazását nem tanulmányozták, arra lehet számítani, hogy az erős CYP3A4 serkentők együttes alkalmazása csökkentheti a rimonabant plazmakoncentrációját, és a hatásosság csökkenését ys
Me
eredményezheti. óg
Concomitant administration of orlistat, ethanol or lorazepam had no significant effect on the plasma levels of rimonabant.
Az orlisztát, az etanol, ill. a lorazepam egyidejű alkalmazása nem befolyásolja jelentősen a rimonabant plazmaszintjeit. gy A
Potential for rimonabant to affect other medicinal products:
4 Gyógyszerkészítmények, amelyeket a rimonabant befolyásolhat:
However, in vitro, rimonabant had a mild inhibitory effect on CYP2C8.
A rimonabant in vitro azonban gyenge gátló hatást gyakorol a CYP2C8- ra.
This was confirmed clinically with specific probe studies using midazolam (CYP 3A4 substrate) and warfarin (CYP 2C9 substrate) and digoxin (a P-gp substrate).
nt Ezt klinikailag midazolam (CYP3A4 szubsztrát), warfarin (CYP2C9 szubsztrát) és digoxin (P- gp szubsztrát) alkalmazásával végzett külön tesztvizsgálatokkal igazolták.
The steady-state pharmacokinetics of an ethinyl estradiol/ levonorgestrel combination oral contraceptive were not significantly altered by concomitant administration of rimonabant.
eg farmakokinetikáját a rimonabant egyidejű alkalmazása nem változtatta meg lényegesen.
4 4.6 Pregnancy and lactation
em 4. 6 Terhesség és szoptatás
Animal data are inconclusive but suggest possible deleterious effects on embryonal/ foetal development (see section 5.3).
ély adatok nem meggyőzőek, de az embrionális/ magzati fejlődésre gyakorolt lehetséges káros hatásra utalnak (lásd 5. 3 pont).
Use in pregnancy is, therefore, not recommended.
Emberben a potenciális veszély nem ismert, ezért terhesség alatti alkalmazás
It is not known if rimonabant is excreted in human milk.
ed nem javasolt.
ZIMULTI is contraindicated during breast-feeding (see section 4.3).
A betegeknek tájékoztatniuk kell az orvosukat, ha a ZIMULTI- kezelés alatt terhesek lesznek.
4.7 Effects on ability to drive and use machines
ng A rimonabantot kimutatták a szoptató patkányok tejében, és a rimonabant gátolhatja a szopóreflexet.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
li e Nem ismert, hogy a rimonabant kiválasztódik- e az emberi anyatejben.
Cognitive investigations in clinical pharmacology studies demonstrated that rimonabant is devoid of
A ZIMULTI ellenjavallt a szoptatás időszakában (lásd 4. 3 pont). ata 4. 7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre oz A készítmény gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait ah
d any significant cognitive or sedative effect.
A klinikai farmakológiai vizsgálatokban végzett kognitív vizsgálatok szerint a rimonabantnak nincs semmilyen értelmi működést befolyásoló, ill. szedatív hatása. mb
ise 4.8 Undesirable effects
4. 8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások alo
or uth ZIMULTI 20 mg has been evaluated for safety in approximately 2500 patients enrolled in studies that examined the metabolic and weight loss effects in overweight and obese patients and in approximately 3800 patients in other indications.
A ZIMULTI 20 mg biztonságosságát hozzávetőleg 2500 túlsúlyos vagy elhízott beteg bevonásával végzett, a szer anyagcserét és testtömeg- csökkenést befolyásoló hatását vizsgáló, illetve 3800 beteggel org
ra adverse reactions was 15.7% for patients receiving rimonabant.
egyéb indikációkban végzett vizsgálatban értékelték.
The most common adverse reactions resulting in discontinuation were: nausea, mood alteration with depressive symptoms, depressive ge disorders, anxiety and dizziness. on
A placebo- kontrollos vizsgálatokban 15, 7% volt a rimonabant kezelésben részesülő betegek esetén a mellékhatások miatt a kezelés megszakításának aránya.
Depressive disorders were reported in 3.2% of obese patients, or overweight patients with associated risk factor(s) treated with rimonabant 20 mg.
mellékhatások a következők voltak: émelygés, hangulatváltozás depressziós tünetekkel, depresszív én
These were usually mild or moderate in severity and ol
kórképek, szorongás és szédülés. ítm
resulted in recovery in all cases either after corrective treatment or discontinuation of rimonabant and did not exhibit any differentiating characteristics compared to cases reported in the control groups. tn uc
Ezek általában enyhe, ill. közepes fokúak voltak, és a korrektív kezelés vagy a rimonabant kezelés megszakítása után valamennyi esetben rendeződtek, és sz
The following table (table 1) shows all treatment-emergent adverse reactions from placebo-controlled studies in patients treated for weight loss and related metabolic disorders when these incidences were d
semmilyen megkülönböztető jellemző tulajdonságuk nem volt a kontrollcsoportokban jelentett rké
statistically significantly greater than the corresponding placebo rate (for events ≥ 1%) or considered ro
A következő táblázat (1. táblázat) a testtömeg- csökkenés és az azzal összefüggő anyagcsere - ze
clinically relevant (for events < 1%). lp
rendellenességek miatt kezelt betegek placebo- kontrollos vizsgálataiból tünteti fel a kezelés kapcsán ys
Classification of expected frequencies of undesirable effects:
felmerülő valamennyi nemkívánatos reakciót, ha azok előfordulása statisztikailag szignifikánsan gyakoribb volt, mint a hozzátartozó placebo- csoportban észlelt gyakoriság (a ≥ 1% - ban előforduló óg
Very common (≥ 10%); Common (≥ 1, < 10%); Uncommon (≥ 0.1, < 1%); Rare (≥ 0.01, < 0.1%); Very ina
események esetén), illetve ha klinikailag relevánsnak tekintették őket (az < 1% - ban előforduló események esetén). gy
rare (< 0.01%), Not known (cannot be estimated from the available data). dic
A
Me
Nagyon gyakori (≥10%); gyakori (≥1%, < 10%); nem gyakori (≥0, 1%, < 1%); ritka (≥0, 01%, < 0, 1%); nagyon ritka (< 0, 01%), nem ismeretes (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg).
5 Table 1:
5 Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra..
Infections infestations Metabolism and
ű sz Fertőző
and Upper respiratory Gastroenteritis tract infection
Felső légúti Gastroenteritis
nutrition disorders
Hypoglykaemia *
Psychiatric disorders
ély tünetek Pániktünetek Pszichiátriai
Depressive disorders
Depresszív kórképek
Panic symptoms Anger
Hallucinációk
Hallucinations
ed Harag kórképek
Mood alterations Dysphoria
Dysphoria
with depressive symptoms Anxiety Irritability
ng Érzelmi zavarok Szorongás Öngyilkossági Ingerlékenység
Emotional disorder Suicidal ideation Aggressiveness
li e gondolatok Idegesség
d ise
ata
Nervousness Sleep disorders Insomnia
Álmatlanság Parasomniák
Aggressive behaviour
Agresszív viselkedés Levertség
or Parasomnias
Idegrendszeri
uth Nervous system disorders
Emlékezetzavar
Memory loss Dizziness Hypoaesthesia Sciatica
Remegés
Lethargy Tremor
betegségek és tünetek
Paresthesia ge
Szédülés Hypoaesthesia ah
ra
Isiász Paraesthesia mb
Vascular disorders Respiratory,
Érbetegségek és tünetek
Hot flush on
Hőhullámok
thoracic and
Légzőrendszeri,
ol
alo
Hiccups
Csuklás
mediastinal disorders tn
mellkasi és mediastinalis org
Gastrointestinal disorders
betegségek és tünetek Emésztőrendszeri
uc
yf
Diarrhoea Vomiting
Hasmenés
Skin and subcutaneous tissue
betegségek és
d
én
Pruritus Hyperhidrosis
tünetek Éjszakai A bőr és a bőralatti
Night sweats
Viszketés
disorders ro
Hyperhydrosis
lp
sz
and Muscle cramp connective
izomrendszer és kötőszövet
ina
a rké
Muscle spasms
Izomgörcsök Izomspasmusok
tissue disorders General disorders
betegségei és tünetei ze
dic
Általános tünetek, az alkalmazás ys
Asthenia/ fatigue Influenza
Erőtlenség/ fáradékonyság Influenza
Injury, Poisoning and procedural Me
helyén fellépő reakciók óg
complications
beavatkozással kapcsolatos A
*frequency is based only on reports in obese or overweight diabetic patients.
- fertőző betegségek, parazitafertőzések: sinusitis
In clinical studies for other indications, the following additional adverse reactions were commonly reported: − infections and infestations: sinusitis − metabolism and nutrition disorders: anorexia, decreased appetite, − gastrointestinal disorders: stomach discomfort, dry mouth.
- anyagcsere - és táplálkozási betegségek és tünetek: anorexia, étvágycsökkenés,
6 Post-Marketing In addition the following adverse reactions were reported during postmarketing (frequency not known): − Psychiatric disorder: psychotic disorders including hallucinations, delusion and paranoia. − Skin and subcutaneous tissue disorders: rash. − Nervous disorders: convulsions, disturbance in attention, headache. − gastrointestinal disorders: abdominal pain.
eg Ezenkívül a következő mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatalt követően (gyakoriság nem ismert):
Laboratory adverse events ZIMULTI has not been shown to alter laboratory test values.
- Pszichiátriai kórképek: pszichotikus zavarok beleértve a hallucinációt, érzékcsalódást,
4.9 Overdose
paranoiát.
Experience with rimonabant in overdosage is limited.
- Idegrendszeri betegségek és tünetek: convulsiók, figyelemzavar, fejfájás
In a single-dose tolerability study, doses up to
ng Nem volt kimutatható, hogy a ZIMULTI megváltoztatná a laboratóriumi vizsgálatok eredményeit.
These
Egy egyszeri adaggal végzett tolerálhatósági vizsgálatban 300 mg- ig terjedő adagokat adtak, korlátozott számú vizsgálati oz személynek, akik csak csekély tünetekről számoltak be.
ise included headache, euphoria, fatigue and insomnia.
Az alábbiak tartoztak ezek közé: fejfájás, eufória, fáradékonyság és álmatlanság.
The pharmacokinetic profile demonstrates that a plateau in exposures is reached at 180 mg.
A farmakokinetikai jellemzők szerint az expozíció 180 mg- nál ah
or the general measures employed in the management of overdoses, such as keeping airways
A kezelés magában kell, hogy foglalja a túladagolás ellátásakor alkalmazott általános teendőket, így a légutak átjárhatóságának biztosítását, a szív és mb
uth unobstructed, monitoring cardiovascular function and general symptomatic and supportive measures.
érrendszer működésének ellenőrzését, valamint az általános tüneti és szupportív intézkedéseket. alo
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES ra ge 5.1 Pharmacodynamic properties on
5. 1 Farmakodinámiás tulajdonságok yf
Anti obesity agent ol
Elhízás elleni szer én
A08AX01 tn
A08AX01 ítm
Rimonabant is a selective cannabinoid-1 receptor (CB1) antagonist that inhibits the pharmacological effects of cannabinoid agonists in vitro and in vivo. uc
A rimonabant szelektív kannabinoid- 1 receptor (CB1) antagonista, amely in vitro és in vivo gátolja a kannabinoid agonisták farmakológiai hatásait. sz
The endocannabinoid system is a physiological system present in brain and peripheral tissues (including adipocytes) that affects energy balance, glucose and lipid metabolism and body weight, and d
Az endokannabinoid rendszer az agyban és a környéki szövetekben (beleértve a zsírsejteket) jelenlévő élettani rendszer, amely befolyásolja az energiaháztartást, a glükóz - és lipidanyagcserét és a rké
in neurons of the mesolimbic system modulates the intake of highly palatable, sweet or fatty foods. ro
testtömeget, valamint a mesolimbikus rendszer idegsejtjein keresztül hatva módosítja a nagymértékben ízletes, édes, illetve zsíros táplálékok bevitelét. ze ys óg gy A
Clinical study results lp ina
7 A klinikai vizsgálatok eredményei
Weight Management
Testtömeg- kezelés
In total more than 6800 patients were included in the Phase 2 and Phase 3 clinical studies.
nt Összességében több mint 6800 beteget vontak be a fázis II és fázis III klinikai vizsgálatokba.
The patients dic
A fázis III vizsgálatokban a betegek egy dietetikus által előírt restriktív étrendet követtek a vizsgálat alatt, és
included in the phase 3 trials followed a restrictive diet during the trial prescribed by a dietician and they were advised to increase their physical activity.
Olyan betegeket választottak be a
Patients had a BMI ≥ 30 kg/ m² or BMI > 27 kg/ m² Me
sz vizsgálatba, akiknek a BMI- jük ≥ 30 kg/ m² volt, vagy a 27 kg/ m² feletti BMI hipertóniával és/ vagy
with hypertension and/ or dyslipidemia at inclusion.
eg dyslipidaemiával párosult.
Approximately 80% of the population were women, 87% Caucasian and 9% Black.
A populáció mintegy 80% - a nő volt, 87% - a kaukázusi (fehér bőrű), 9% - a pedig fekete bőrű.
Experience in patients over 75 years and Orientals/ Asians was limited.
A 75 évesnél idősebb és a távol- keleti/ ázsiai származású betegek esetében
Significant mean weight reductions from baseline to one year for ZIMULTI 20 mg versus placebo were demonstrated in three studies conducted in non-diabetic patients.
Három, nem diabeteses betegekkel végzett vizsgálatban, 20 mg ZIMULTI alkalmazásával, a
A mean weight loss of 6.5 kg from baseline to one year was shown for ZIMULTI 20 mg versus a mean weight loss of 1.6 kg for placebo (Difference -4.9 kg CI95% -5.3; -4.4, p < 0.001).
ed míg a placebo mellett átlagosan 1, 6 kg- os fogyást mutattak ki (különbség - 4, 9 kg CI95% - 5, 3; - 4, 4, p < 0, 001).
The percentage of patients who lost 5% and 10% of their baseline body weight after 1 year of treatment are given in table 2:
10% -
7 Table 2:
ata 2. táblázat
Non-diabetic studies
végzett vizsgálatok
Diabetic study
vizsgálatok
Placebo ZIMULTI 20 mg
20 mg
348
2164 348
Subjects with a 5% weight reduction
5% - os testtömeg - csökkenést elért
Subjects with a 10% 7.8% weight reduction
10% - os testtömeg - csökkenést elért
d Difference (CI 95%) 19.2% (17%; 22%)
19, 2% (17%; 22%)
ise or Most of the observed weight reduction was obtained within the first nine months of treatment.
A megfigyelt testtömeg- csökkenések többségét a kezelés első kilenc hónapjában érték el.
uth ZIMULTI 20 mg was effective in maintaining weight loss up to two years.
A rimonabant 20 mg csökkentette a visszahízás rizikóját.
Weight loss at two years was 5.1 kg for patients who received ZIMULTI 20 mg and 1.2 kg for placebo (Difference -3.8 kg; CI95% -4.4, -3.3; p < 0.001).
Az egy évig 20 mg ZIMULTI- t kapó óg
Patients who received ZIMULTI 20 mg for one ge year were re-randomized to ZIMULTI 20 mg or placebo.
betegeket újra randomizálták, hogy ZIMULTI 20 mg- ot vagy placebót kapjanak.
At two years, patients continuing on rimonabant had a mean total weight loss of 7.5 kg over 2 years whereas patients re-randomized to on
2 év után, a rimonabantot folyamatosan kapó betegek átlagos teljes testtömeg- csökkenése 7, 5 kg volt 2 év alatt, gy
placebo group during the second year had a mean total weight loss of 3.1 kg over 2 years.
míg a második évben a placebo- csoportba újra randomizált betegek átlagos teljes testtömeg - csökkenése 3, 1 kg volt 2 év alatt.
At two years, the difference in total weight loss between ZIMULTI and placebo was -4.2 kg (CI95% -5.0; -3.4, ol
Két év után a ZIMULTI és a placebo esetén a teljes testtömeg A
p < 0.001). tn
csökkenés közti különbség – 4, 2 kg volt (CI95% - 5, 0; - 3, 4, p < 0, 001).
Treatment with rimonabant was associated with significant reductions in waist circumference, a uc
A rimonabant terápia a haskörfogatnak – az intraabdominalis zsír ismert markerének – szignifikáns csökkenésével járt.
In the limited number ro
8 A testtömegre gyakorolt hatások hasonlónak bizonyultak mind a nők, mind a férfiak esetén.
of Black patients weight loss was less pronounced (mean difference to placebo -2.9 kg).
A korlátozott számban vizsgált fekete bőrű betegek fogyása kevésbé volt kifejezett (átlagos különbség a placebóhoz képest: - 2, 9 kg).
No conclusions can be drawn with regard to effects in patients over 75 years or in Asian/ Oriental patients lp
A 75 évesnél idősebb, illetve az ázsiai/ távol- keleti betegek esetében nem lehet következtetéseket levonni a csekély esetszám miatt.
due to the low number of patients. ina
ű A nem diabeteseseken végzett vizsgálatokban, melyekben kevert, dyslipidaemiás és nem
Weight management and additional risk factors In the non-diabetic studies including a mixed population of subjects with/ without (treated) dic
sz dyslipidaemiás (kezelt) populáció vett részt, a HDL- koleszterin emelkedését és a trigliceridek
dyslipidemia, an increase in HDL-C and decrease in triglycerides (at one year) was observed.
eg csökkenését figyelték meg (egy év elteltekor).
For HDL-C an average increase of 16.4% was seen under rimonabant 20 mg (baseline HDL-C 1.24 Me
1, 24 mmol/ l),
mmol/ l) compared to an increase of 8.9% for placebo (baseline HDL-C 1.21 mmol/ l).
1, 21 mmol/ l).
The difference was statistically significant (Difference 7.9% CI95% 6.6%; 9.2%, p < 0.001).
A különbség statisztikailag szignifikáns volt (különbség 7, 9% CI95% 6, 6%; 9, 2%, p < 0, 001).
For the triglycerides an average decrease of 6.9% was seen under rimonabant 20 mg (baseline TG 1.62 mmol/ l) compared to an increase of 5.8% for placebo (baseline TG 1.65 mmol/ l).
1, 65 mmol/ l).
The difference was statistically significant (Difference -13.3% CI95% -16.5; -10.2% p < 0.001).
A különbség statisztikailag szignifikáns volt (különbség - 13, 3% CI95% - 16, 5%; - 10, 2%,
It is estimated that approximately half of the observed improvement in HDL-C and triglycerides in patients who received rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
A becslések szerint a HDL- koleszterin és a trigliceridek – rimonabant 20 mg- ot kapó betegeknél megfigyelt – javulásának mintegy fele nagyobb mértékű volt, mint ami kizárólag a fogyás
Generally ZIMULTI 20 mg had no significant effect on Total-C or LDL-C levels.
Általánosságban a ZIMULTI 20 mg- nak nincs szignifikáns hatása az összkoleszterin, ill. az LDL -
In the trial in type 2 diabetic patients (RIO-Diabetes) who were overweight or obese treated with metformin or sulfonylurea improvements in HbA1c and body weight were observed.
A túlsúlyos vagy elhízott és metforminnal, ill. szulfonilureával kezelt 2- es típusú diabeteses betegek ata (RIO- Diabetes) vizsgálatában a HbA1c és a testsúly javulását figyelték meg.
The absolute change in HbA1c at one year was -0.6 for rimonabant 20 mg (baseline 7.3%) and +0.1 on placebo (baseline 7.2%).
A HbA1c abszolút változása egy év elteltével – 0, 6 volt a rimonabant 20 mg csoportjában (kiinduláskor 7, 3%) és +0, 1 a oz placebo alkalmazásakor (kiinduláskor 7, 2%).
Differences were statistically significant (Difference -0.7%, CI95% -0.80; -0.5, p < 0.001).
A különbségek statisztikailag szignifikánsak voltak (különbség - 0, 7%, CI95% - 0, 80; - 0, 5, p < 0, 001). ah
8 At one year a mean weight loss of 5.3 kg was shown for ZIMULTI 20 mg versus a loss on placebo of 1.4 kg (Difference – 3.9 kg CI95% -4.6; -3.3 p < 0.001).
Egy év elteltével a 20 mg ZIMULTI- t szedők esetén 5, 3 kg, míg a placebót kapóknál 1, 4 kg volt az átlagos súlycsökkenés (különbség - 3, 9kg CI95% - 4, 6; - 3, 3 p < 0, 001).
The percentage of patients who lost 5% and 10% of their baseline body weight after 1 year of treatment are given in the table 2.
10% - kal mb
In a second trial in treatment naïve type 2 diabetic obese patients (Serenade), the absolute change in HbA1c (with a baseline of 7.9% for both groups) at six months was -0.8 for rimonabant 20 mg and -0.3 under placebo (Difference -0.51 CI95% -0.78, -0.24 p < 0.001).
(Serenade), hat hónap elteltével, a 20 mg rimonabant alkalmazásakor a HbA1c abszolút változása (mindkét csoport esetén 7, 9% - os kiindulási értékkel) - 0, 8, a placebo esetén pedig - 0, 3 volt (különbség org
The difference in mean body weight change between the 20 mg and placebo groups was 3.8 kg (CI95% -5.0, -2.6 p < 0.001).
A 20 mg rimonabant- csoportban, illetve a placebo- csoportban megfigyelt átlagos testsúlyváltozás közötti különbség 3, 8 kg volt (CI95% yf
Changes in HDL-C and TG in this population were similar to that of the non-diabetic population.
Ebben a betegcsoportban a HDL- C és a TG változásai hasonlóak voltak a nem én
It is estimated that approximately half of the mean improvement in HbA1c in patients receiving rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
A becslések szerint a HbA1c – rimonabant 20 mg- ot kapó betegeknél megfigyelt – javulásának mintegy a fele nagyobb mértékű volt, mint ami kizárólag a fogyás alapján ítm
AUC increased less than
A rimonabant farmakokinetikája 20 mg- ig nagyjából dózisarányosnak fogadható el.
d in proportion to dose above 20 mg.
20 mg feletti
ise Absorption:
ű Felszívódás:
or Rimonabant displays high in vitro permeability and is not a substrate of P-glycoprotein.
sz A rimonabant nagyfokú in vitro permeabilitást tanúsít, és nem szubsztrátja a P - glikoproteinnek.
The absolute
A
uth bioavailability of rimonabant has not been determined.
eg rimonabant abszolút biohasznosulását nem határozták meg.
Following multiple once-daily doses of 20 mg to healthy subjects in the fasted state, maximum plasma concentrations of rimonabant are achieved in approximately 2 hours with steady state plasma levels achieved within 13 days (Cmax = 196 ± 28.1
Egészséges önkéntesek esetén éhgyomorra ismételten alkalmazott napi egyszeri 20 mg- os adagok után a rimonabant mintegy két óra alatt érte el a
ra ng/ ml; Ctrough = 91.6 ± 14.1 ng/ ml; AUC0-24 = 2960 ± 268 ng. h/ ml).
em maximális plazmakoncentrációt, a dinamikus egyensúlyi (steady- state) plazmaszintet pedig 13 nap alatt érte el (Cmax = 196 ± 28, 1 ng/ ml; Cmin = 91, 6 ± 14, 1 ng/ ml; AUC0– 24 = 2960 ± 268 ng· h/ ml).
Steady state rimonabant exposures are 3.3-fold higher than those observed after the first dose.
Populáció -
Population pharmacokinetic analysis ge demonstrated less fluctuation in peak to trough plasma concentration but no differences in steady state AUC as weight increases.
Ahogy
As weight increases from 65 to 200 kg, Cmax is expected to decrease 24% on
ed a testtömeg 65 kg- ról 200 kg- ra nő, úgy a Cmax várhatóan 24% - kal csökken, a Cmin pedig várhatóan 5% - kal nő.
Time to steady state is longer in obese patients (25 days) as a consequence of the higher volume of distribution in these patients.
ng (25 nap), ami annak a következménye, hogy a megoszlási tér nagyobb e betegek esetében.