natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Because the effects of Stalevo tablets are equivalent with entacapone 200 mg tablet administered concomitantly with the commercially available standard release carbidopa/ levodopa preparations in corresponding doses these results are applicable to describe the effects of Stalevo as well.
Mivel egy Stalevo tabletta a kereskedelmi forgalomban kapható standard felszabadulású karbidopa/ levodopa készítményekkel egyidejűleg alkalmazott 200 mg entakapon tablettával egyenértékű, a megegyező dózisokban ezek az eredmények ugyanúgy alkalmazhatók a Stalevo hatásainak leírására is.
Absorption/ Distribution:
Felszívódás/ eloszlás:
There are substantial inter- and intra-individual variations in the absorption of levodopa, carbidopa and entacapone.
A levodopa, karbidopa és entakapon felszívódása mind egyénen belül, mind egyének között jelentős változatosságot mutat.
When given separately without the two other active substances, the bioavailability for levodopa is 15-33%, for carbidopa 40-70% and for entacapone 35% after a 200 mg oral dose.
Az egyes hatóanyagokat a másik kettő nélkül adva – 200 mg orális dózisban – a levodopa biológiai hasznosíthatósága 15- 33%, a karbidopáé 40- 70% és az entakaponé 35%.
The distribution volume of both levodopa (Vd 0.36-1.6 l/ kg) and entacapone (Vdss 0.27 l/ kg) is moderately small while no data for carbidopa are available.
A megoszlási térfogat mind a levodopa (Vd 0, 36– 1, 6 l/ kg), mind az entakapon (Vdss 0, 27 l/ kg) esetében mérsékelten alacsony, míg a karbidopa esetében nem állnak rendelkezésre ezzel kapcsolatos adatok.
Levodopa is bound to plasma protein only to a minor extent of about 10-30% and carbidopa is bound approximately 36%, while entacapone is extensively bound to plasma proteins (about 98%), mainly to serum albumin.
A levodopa csak kismértékben, mintegy 10- 30% - ban kötődik plazmafehérjékhez, a karbidopa 36% - ban, míg az entakapon nagymértékben (98% körül) kötődik plazmafehérjékhez, főleg szérum albuminhoz.
At therapeutic concentrations, entacapone does not displace other extensively bound active substances (e. g. warfarin, salicylic acid, phenylbutazone, or diazepam), nor is it displaced to any significant extent by any of these substances at therapeutic or higher concentrations.
10 hatóanyagokat (pl. warfarin, szalicilsav, fenilbutazon, vagy diazepám), illetve az entakapont sem szorítja le jelentősebb mértékben egyik ilyen vegyület sem terápiás, sem magasabb koncentrációban.
Metabolism and Elimination:
Metabolizmus és kiürülés:
Levodopa is extensively metabolised to various metabolites, decarboxylation by dopa decarboxylase (DDC) and O-methylation by catechol-O-methyltransferase (COMT) being the most important pathways.
A levodopa kiterjedt metabolizációt mutat különféle metabolitokra, a legfontosabb metabolikus reakcióutak a dopa- dekarboxiláz (DDC) által végzett dekarboxiláció és a katekol- O- metiltranszferáz által végrehajtott O- metilálás.
Unchanged carbidopa accounts for 30% of the total urinary excretion.
A teljes vizelet kiválasztás 30% - a változatlan karbidopa.
Entacapone is almost completely metabolized prior to excretion via urine (10 to 20%) and bile/ feces (80 to 90%).
Az entakapon csaknem teljesen metabolizálódik a vizeletbe (10- 20%) és az epébe/ székletbe (80- 90%) történő kiválasztódás előtt.
The main metabolic pathway is glucuronidation of entacapone and its active metabolite, the cis-isomer, which accounts for about 5% of plasma total amount.
A fő metabolikus reakcióút az entakapon és aktív metabolitja, a cis izomer, amely a teljes plazma mennyiség mintegy 5% - áért felelős.
Total clearance for levodopa is in the range of 0.55-1.38 l/ kg/ h and for entacapone is in the range of 0.70 l/ kg/ h.
A levodopa teljes clearance- e a 0, 55– 1, 38 l/ kg/ óra tartományban, míg az entakapon clearance- e a 0, 70 l/ kg/ óra tartományban van.
The elimination-half life is (t1/ 2) is 0.6-1.3 hours for levodopa, 2-3 hours for carbidopa and 0.4-0.7 hours for entacapone, each given separately.
Külön- külön adva a levodopa eliminációs felezési ideje (t½) 0, 6- 1, 3 óra, a karbidopáé 2- 3 óra, az entakaponé pedig 0, 4– 0, 7 óra.
Entacapone showed little or no inhibition of other types of P450 isoenzymes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A and CYP2C19), see section 4.5.
Az entakapon a P450 izoenzimek más típusait (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A és CYP2C19) nem, vagy csak kis mértékben gátolta, lásd 4. 5 pont.
10 Characteristics in patients
A különböző betegcsoportokra jellemző tulajdonságok
When given without carbidopa and entacapone, the absorption of levodopa is greater and elimination is slower in elderly than in young subjects.
Karbidopa és entakapon nélkül adva a levodopa felszívódása nagyobb mértékű és eliminálódása lassabb idősebb emberekben, mint fiatalabbakban.
However, after combination of carbidopa with levodopa, the absorption of levodopa is similar between the elderly and the young, but the AUC is still 1.5 fold greater in the elderly due to decreased DDC activity and lower clearance by aging.
Ugyanakkor viszont a kombinációban alkalmazott karbidopa és levodopa esetében az idősekben és fiatalokban hasonló a levodopa felszívódása, de az AUC még mindig másfélszerese az időskorúakban mért értékeknek, az életkor előrehaladásával csökkenő DDC aktivitás és alacsonyabb clearance következtében.
There are no significant differences in the AUC of carbidopa or entacapone between younger (45– 64 years) and elderly subjects (65– 75 years).
A karbidopa vagy az entakapon AUC értékében nincsenek szignifikáns eltérések a fiatalabb (45– 64 éves) és az idősebb (65– 75 éves) betegek között.
Gender:
Nemi különbségek:
Bioavailability of levodopa is significantly higher in women than in men.
A levodopa biológiai hasznosíthatósága szignifikánsan magasabb nőkben, mint férfiakban.
In the pharmacokinetic studies with Stalevo the bioavailability of levodopa is higher in women than in men, primarily due to the difference in body weight, while there is no gender difference with carbidopa and entacapone.
A Stalevo- val végzett farmakokinetikai vizsgálatokban a levodopa biológiai hasznosíthatósága magasabb a nőkben, mint férfiakban, elsősorban a testsúlyuk különbsége következtében, míg a karbidopa és az entakapon esetében nincs a nemek között különbség.
The metabolism of entacapone is slowed in patients with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A and B) leading to an increased plasma concentration of entacapone both in the absorption and elimination phases (see sections 4.2 and 4.3).
Az entakapon metabolizmusa enyhétől mérsékeltig terjedő súlyossági fokú májkárosodásban (Child- Pugh A és B osztály) szenvedő betegekben lelassul, amely az entakapon plazmakoncentrációjának emelkedéséhez vezet mind a felszívódási, mind a kiürülési fázisban (lásd a 4. 2. és 4. 3. pontokban).
Renal impairment does not affect the pharmacokinetics of entacapone.
Vesekárosodás az entakapon farmakokinetikáját nem befolyásolja.
However, a longer dosing interval of Stalevo may be considered for patients who are receiving dialysis therapy (see section 4.2).
Mindazonáltal a dialízis kezelésben részesülő betegek esetében megfontolható esetleg hosszabb időközöket tartani az egyes dózisok alkalmazása között (lásd 4. 2 pont).
Preclinical data of levodopa, carbidopa and entacapone tested alone or in combination revealed no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, and carcinogenic potential.
Az önmagában vagy kombinációban vizsgált levodopa, karbidopa és entakapon esetében a preklinikai adatok nem utaltak semmilyen különleges emberi kockázatra a konvencionális biztonsági farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és karcinogén potenciál vizsgálat alapján.
In repeated dose toxicity studies with entacapone, anaemia most likely due to iron chelating properties of entacapone was observed.
Entakapon- nal végzett ismételt dózisú vizsgálatokban anémiát figyeltek meg, amelynek legvalószínűbb oka az entakapon vas- kelát képző tulajdonsága.
Croscarmellose sodium Magnesium stearate Maize starch Mannitol (E421) Povidone (E1201)
Kroszkarmellóz- nátrium Magnézium- sztearát Kukoricakeményítő Mannit (E421) Povidon (E 1201)
Glycerol (85 per cent) (E422) Hypromellose Magnesium stearate Polysorbate 80 Red iron oxide (E172) Sucrose
Glicerin (85 százalékos) (E422) Hipromellóz Magnézium- sztearát Poliszorbát 80 Vörös vas- oxid (E172) Szacharóz Titán- dioxid (E171) Sárga vas- oxid (E172)
HDPE bottle with a child resistant PP-closure.
HDPE tartály gyermekzáras PP kupakkal.
6.6 Special precautions for disposal
6. 6 A készítmény megsemmisítésére vonatkozó útmutatások
17 October 2003 Date of last renewal:
A forgalombahozatali engedély megújításának dátuma:
Detailed information on this medicine is available on the European Medicine’ s Agency (EMEA) web site: http: / /www. emea. europa. eu
A gyógyszerről részletes információ az Európai Gyógyszerügynökség (EMEA) internetes honlapján (http: // www. emea. europa. eu) olvasható.
Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg film-coated tablets
Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg filmtabletta
Each tablet contains 1.6 mg of sucrose.
Tablettánként 1, 6 mg szacharózt tartalmaz.
Brownish or greyish red, oval, unscored film-coated tablets marked with ‘ LCE 100’ on one side.
Barnás - vagy szürkésvörös, ovális formájú, törővonal nélküli filmtabletta „ LCE 100 ” jelzéssel az egyik oldalon.
Stalevo is indicated for the treatment of adult patients with Parkinson’ s disease and end-of-dose motor fluctuations not stabilised on levodopa/ dopa decarboxylase (DDC) inhibitor treatment.
A Stalevo a Parkinson- kór kezelésére javallott felnőtt betegekben, valamint a levodopa/ dopa dekarboxiláz (DDC) gátló kezelésre nem stabilizálódó dózis- végi (end- of- dose) motoros fluktuációkra.
The daily dose should be preferably optimised using one of the four available tablet strengths (50 mg/ 12.5 mg/ 200 mg, 100 mg/ 25 mg/ 200 mg, 150 mg/ 37.5 mg/ 200 mg or 200 mg/ 50 mg/ 200 mg levodopa/ carbidopa/ entacapone).
A napi dózist lehetőség szerint a négy rendelkezésre álló hatáserősség (50 mg/ 12, 5 mg/ 200 mg, 100 mg/ 25 mg/ 200 mg, 150 mg/ 37, 5 mg/ 200 mg vagy 200 mg/ 50 mg/ 200 mg levodopa/ karbidopa/ entakapon) alkalmazásával kell optimalizálni.
While the experience with total daily dosage greater than 200 mg carbidopa is limited, the maximum recommended daily dose of entacapone is 2000 mg and therefore the maximum dose is 10 tablets per day for the Stalevo strengths of 50 mg/ 12.5 mg/ 200 mg, 100 mg/ 25 mg/ 200 mg and 150 mg/ 37.5 mg/ 200 mg.
Míg a 200 mg- nál nagyobb napi összdózisú karbidopa alkalmazásáról csak kevés tapasztalat áll rendelkezésre, az entakapon maximális javasolt dózisa 2000 mg, ezért tehát a maximális dózis naponta 10 tabletta az 50 mg/ 12, 5 mg/ 200 mg, 100 mg/ 25 mg/ 200 mg, és 150 mg/ 37, 5 mg/ 200 mg hatáserősségű Stalevo dózisok esetében.
How to transfer patients taking levodopa/ DDC inhibitor (carbidopa or benserazide) preparations and entacapone tablets to Stalevo
Hogyan kell levodopa/ DDC- gátló (karbidopa vagy benszerazid) készítményekről és entakapon tablettáról Stalevo kezelésre átváltani?
a.
14 a.
For example, a patient taking one tablet of 100 mg/ 25 mg of levodopa/ carbidopa with one tablet of
Azokat a betegeket, akiket jelenleg is a Stalevo tabletta hatáserősségével megegyező dózisú entakapon és standard felszabadulású levodopa/ karbidopa készítménnyel kezelnek, közvetlenül át lehet állítani a megfelelő Stalevo tablettára.
13 entacapone 200 mg four times daily can take one 100 mg/ 25 mg/ 200 mg Stalevo tablet four times daily in place of their usual levodopa/ carbidopa and entacapone doses.
Például az a beteg, aki naponta négyszer szed egy 100 mg/ 25 mg- os levodopa/ karbidopa tablettát egy 200 mg- os entakapon tablettával, szedhet egy darab 100 mg/ 25 mg/ 200 mg- os Stalevo tablettát naponta négyszer a szokásos levodopa/ karbidopa és entakapon adagja helyett.
When initiating Stalevo therapy for patients currently treated with entacapone and levodopa/ carbidopa in doses not equal to Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg, (or 50 mg/ 12.5 mg/ 200 mg, or 150 mg/ 37.5 mg/ 200 mg or 200 mg/ 50 mg/ 200 mg) tablets, Stalevo dosing should be carefully titrated for optimal clinical response.
A Stalevo- terápia megkezdésekor azoknál a betegeknél, akik jelenleg is entakapon és levodopa/ karbidopa kezelést kapnak olyan dózisokban, amelyek nem egyeznek meg a 100 mg/ 25 mg/ 200 mg- os (vagy az 50 mg/ 12, 5 mg/ 200 mg- os, vagy a 150 mg/ 37, 5 mg/ 200 mg- os, vagy a 200 mg/ 50 mg/ 200 mg- os) Stalevo tablettával, a Stalevo dózisát gondosan titrálni kell az optimális klinikai válasz elérése érdekében.
Stalevo is not recommended for use in children below 18 years due to a lack of data on safety and efficacy.
A Stalevo nem javasolt 18 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt..
Elderly:
15 Időskorúak:
Dose reduction may be needed (see section 5.2).
Nem zárható ki, hogy dóziscsökkentés válhat szükségesé (lásd 5. 2 pont).
For severe hepatic impairment see section 4.3
A súlyos májkárosodásra vonatkozóan lásd a 4. 3 pontot.
14 Renal impairment:
Vesekárosodás:
patients who are taking other medicinal products which may cause orthostatic hypotension.
azokban a betegekben, akik olyan gyógyszerkészítményeket szednek, amelyek maguk is orthostaticus hypotensiót okozhatnak.
The doses of other antiparkinsonian medicinal products may need to be adjusted when Stalevo treatment is substituted for a patient currently not treated with entacapone.
Amennyiben a Stalevo kezelés jelenleg entakaponnal nem kezelt beteg esetében kerül bevezetésre, az egyéb antiparkinson gyógyszerkészítmények dózisainak módosítására lehet szükség.
15 phosphokinase has been reported with the abrupt withdrawal of antiparkinsonian agents.
Neuroleptikus malignus szindrómára emlékeztető, izommerevséggel, emelkedett testhőmérséklettel, mentális elváltozásokkal és szérum kreatinin koncentrációemelkedéssel jellemzett tünetegyüttesről számoltak be antiparkinson készítmények hirtelen megvonásakor.
If therapy has to be stopped temporarily, Stalevo may be restarted as soon as oral medicinal products can be taken at the same daily dosage as before.
Ha a terápiát ideiglenesen le kell állítani, a Stalevo adagolása akkor kezdhető újra, ha a korábbival megegyező napi dózisú gyógyszerkészítményeket a beteg ismét képes szájon át bevenni.
- Pathological gambling, increased libido and hypersexuality have been reported in Parkinson’ s
- A dopamin agonistákkal és egyéb dopaminerg gyógyszerrel, például Stalevo- val kezelt
Other antiparkinsonian medicinal products:
Egyéb antiparkinson gyógyszerkészítmények:
To date there has been no indication of interactions that would preclude concurrent use of standard antiparkinsonian medicinal products with Stalevo therapy.
Mindezideig nem tapasztalták jelét olyan kölcsönhatásoknak, amelyek kizárnák valamely standard antiparkinson gyógyszerkészítmény egyidejű alkalmazását Stalevo terápiával.
Dosage adjustment of the antihypertensive agent may be required.
Ilyenkor szükségessé válhat a vérnyomáscsökkentő készítmény dózisának módosítása.
Antidepressants:
17 Antidepresszánsok:
A significant number of Parkinson's disease patients have been treated with the combination of levodopa, carbidopa and entacapone with several active substances including MAO-A inhibitors, tricyclic antidepressants, noradrenaline reuptake inhibitors such as desipramine, maprotiline and venlafaxine and medicinal products that are metabolised by COMT (e. g. catechol-structured compounds, paroxetine).
Levodopa, karbidopa és entakapon kombinációjával kezelt jelentős számú Parkinson- kóros beteg kapott egyidejűleg számos egyéb hatóanyagot tartalmazó készítményt, egyebek között MAO- A gátlókat, triciklikus antidepresszánsokat, olyan noradrenalin reuptake gátlókat, mint pl. a dezipramin, maprotilin és venlafaxin, valamint a COMT enzim által metabolizált gyógyszerkészítményeket (pl. katekol- szerkezetű vegyületek, paroxetin).
However, caution should be exercised when these medicinal products are used concomitantly with Stalevo (see sections 4.3 and 4.4).
Mindazonáltal megfelelő elővigyázatosságra van szükség, amikor ezeket a gyógyszerkészítményeket a Stalevo- val egyidejűleg alkalmazzák (lásd a 4. 3 és a 4. 4 pontok).
16 medicinal products with Stalevo should be carefully observed for loss of therapeutic response.
Az ilyen gyógyszerkészítményeket Stalevo- val egyidejűleg szedő betegeket gondosan meg kell figyelni, nem csökken- e a terápiás válasz.
However, in an interaction study with healthy volunteers, entacapone did not change the plasma levels of S-warfarin, while the AUC for R-warfarin increased on average by 18% [CI90 11- 26%].
Mindazonáltal egy egészséges önkéntesek körében végzett kölcsönhatás- vizsgálatban az entakapon nem változtatta meg az S -- warfarin plazmaszintjét, míg az R- warfarin AUC értéke átlagosan 18% - kal (CI90 11- 26%) növekedett.
Entacapone binds to human albumin binding site II which also binds several other medicinal products, including diazepam and ibuprofen.
Az entakapon a humán albumin II kötőhelyéhez kötődik, amelyhez számos más gyógyszerkészítmény ugyancsak kötődik, egyebek között a diazepám és az ibuprofen is.
There are no adequate data from the use of the combination of levodopa/ carbidopa/ entacapone in pregnant women.
Nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok a levodopa/ karbidopa/ entakapon kombináció alkalmazásáról terhes nőkben.
Studies in animals have shown reproductive toxicity of the separate compounds (see section 5.3).
Állatkísérletekben az egyes összetevők reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5. 3 pont).
The potential risk for humans is unknown.
A potenciális kockázat mértéke emberben nem ismeretes.
Stalevo should not be used during pregnancy unless the benefits for the mother outweigh the possible risks to the foetus.
A Stalevo kizárólag csak abban az esetben alkalmazható terhesség alatt, ha az anya számára mutatkozó előnyök felülmúlják a magzatot fenyegető kockázatokat.
The safety of levodopa, carbidopa or entacapone in the infant is not known.
A levodopa, karbidopa vagy entakapon biztonságossága csecsemőkben nem ismeretes.
Patients being treated with Stalevo and presenting with somnolence and/ or sudden sleep onset episodes must be instructed to refrain from driving or engaging in activities where impaired alertness may put themselves or others at risk of serious injury or death (e. g. operating machines) until such recurrent episodes have resolved (see section 4.4).
18 A Stalevo kezelés alatt álló és aluszékonyságtól vagy hirtelen elalvási epizódoktól szenvedő betegeknek olyan útmutatást kell adni, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől, illetőleg az olyan tevékenységek végzésétől, amelyeknél az éberség romlása saját magukat vagy másokat súlyos sérülés kockázatának vagy életveszélynek teheti ki (pl. gépek kezelése), amíg az ilyen visszatérő epizódok meg nem oldódnak (lásd 4. 4 pont).
The following section describes the undesirable effects reported for levodopa/ carbidopa and for entacapone used in combination with levodopa/ DDC inhibitor.
A következő szakasz azokat a mellékhatásokat írja le, amelyeket levodopa/ karbidopa, illetve levodopa/ DDC gátlószer és entakapon kombinációja alkalmazásával összefüggésben jelentettek.
17 Other adverse reactions associated with levodopa/ carbidopa therapy are mental changes, including paranoid ideation and psychotic episodes; depression, with or without development of suicidal tendencies; and cognitive dysfunction.
A levodopa/ karbidopa terápiával összefüggő egyéb mellékhatások közé tartoznak az olyan mentális elváltozások, mint a paranoid képzelgések és pszichotikus epizódok; a depresszió öngyilkossági tendenciákkal vagy azok nélkül; valamint a kognitív funkciózavar.
Parkinson’ s disease patients treated with dopamine agonists and other dopaminergic treatments such as Stalevo, especially at high doses, have been reported as exhibiting signs of pathological gambling, increased libido and hypersexuality, generally reversible upon reduction of the dose or treatment discontinuation.
A dopamin antagonistákkal és egyéb dopaminerg gyógyszerrel, például Stalevo- val kezelt betegeknél, különösen nagy adagok esetén kóros játékszenvedély, fokozott libidó és hiperszexualitás tüneteinek jelentkezéséről számoltak be, amelyek az adag csökkentése vagy a kezelés abbahagyása esetén általában megszűnnek.
Renal and urinary disorders:
19 Vese - és húgyúti betegségek és tünetek:
18 with entacapone and since the introduction of entacapone into the market for the combination use of entacapone with levodopa/ DDC inhibitor.
Az 1. táblázatban felsorolt mellékhatások az entakaponnal végzett klinikai vizsgálatok során, illetve az entakapon forgalomba kerülése óta, a levodopa/ DDC gátlószer és entakapon kombinációban való alkalmazása során gyűltek össze.
Hepatitis with mainly cholestatic features (see section 4.4)
Májfunkciós próbák eredményeinek eltérései Főleg cholestatikus jellegű hepatitis (lásd 4. 4 pont)
Psychiatric disorders Common:
20 Pszichiátriai kórképek Gyakori:
Very common (≥ 1/ 10); common (1≥ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data), since no valid estimate can be derived from clinical trials or epidemiological studies).
(≥1/ 10); gyakori (1≥100 - < 1/ 10); nem gyakori (≥1/ 1000 - < 1/ 100); ritka (≥1/ 10 000 - < 1/ 1000), nagyon ritka (< 1/ 10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem ítélhető meg, mivel a klinikai vagy epidemiológiai vizsgálatokból valódi becslés nem adható.)
Isolated cases of NMS have been reported following the abrupt reduction or discontinuation of entacapone and other dopaminergic treatments.
Egy- egy esetben NMS előfordulásáról számoltak be az entakapon és egyéb dopaminerg kezelések adagjának hirtelen lecsökkentését vagy az adagolás beszüntetését követően.
19 Decreased haemoglobin, haematocrit, elevated serum glucose and white blood cells, bacteria and blood in the urine have been reported.
Beszámoltak a hemoglobin koncentráció és a hematokrit csökkenéséről, a szérum glükózszint és a fehérvérsejtszám növekedéséről, illetve a vizeletben baktériumok és vér megjelenéséről.
The evidence of the therapeutic effects of Stalevo is based on two phase III double-blind studies, in which 376 Parkinson’ s disease patients with end-of-dose motor fluctuations received either entacapone or placebo with each levodopa/ DDC inhibitor dose.
A Stalevo terápiás hatásainak bizonyítékai két klinikai fázis III, kettős- vak vizsgálat eredményein alapulnak, amelyekben 376 dózis- végi motoros fluktuációktól szenvedő Parkinson- kóros beteget kezeltek a szokásos levodopa/ DDC gátlószer mellett vagy entakapon- nal, vagy placebóval.
Daily ON time with and without
Az entakaponnal vagy entakapon nélkül kezelt betegek otthoni betegségnaplóikba jegyezték fel a napi ON időket.
20 entacapone was recorded in home-diaries by patients.
Az első vizsgálatban az entakapon az átlagos napi ON időt 1 óra 20 perccel növelte a kiindulási értékhez képest (CI95%:
At therapeutic concentrations, entacapone does not displace other extensively bound active substances (e. g. warfarin, salicylic acid, phenylbutazone, or diazepam), nor is it displaced to any significant extent by any of these substances at therapeutic or higher concentrations.
22 hatóanyagokat (pl. warfarin, szalicilsav, fenilbutazon, vagy diazepám), illetve az entakapont sem szorítja le jelentősebb mértékben egyik ilyen vegyület sem terápiás, sem magasabb koncentrációban.
Data from in vitro studies using human liver microsomal preparations indicate that entacapone inhibits cytochrome P450 2C9 (IC50 ~ 4 µM).
Emberi mikroszóma készítmények felhasználásával készült in vitro vizsgálatok adatai azt jelzik, hogy az entakapon gátolja a citokróm P450 2C9 enzimet (IC50 ~ 4 µM).
21 Characteristics in patients
A különböző betegcsoportokra jellemző tulajdonságok
There are no significant differences in the AUC of carbidopa or entacapone between younger (45– 64 years) and elderly subjects (65– 75 years).
A karbidopa vagy az entakapon AUC értékében nincsenek szignifikáns eltérések a fiatalabb (45- 64 éves) és az idősebb (65- 75 éves) betegek között.