natgillin/translations-raw huggingface dataset:
*EPP=eligible patient population; **ITT=intent-to-treat population
* EPP=bevonható betegpopuláció; ** ITT=kezelni- szándékozott populáció
Data from a randomised, controlled phase III study (CAIRO) support the use of Xeloda at a starting dose of 1000 mg/ m2 for 2 weeks every 3 weeks in combination with irinotecan for the first-line treatment of patients with metastatic colorectal cancer.
Egy randomizált, kontrollos III. fázisú vizsgálat (CAIRO) adatai megerősítik a Xeloda alkalmazását a metasztatikus colorectalis rák elsővonalbeli kezelése során, 3- hetente 2 hétig adott 1000 mg/ m2 kezdő adagban, irinotekánnal kombinálva.
820 Patients were randomized to receive either sequential treatment (n=410) or combination treatment (n=410).
Nyolcszázhúsz beteg kapott random módon szekvenciális kezelést (n=410) vagy kombinációs kezelést (n=410).
Sequential treatment consisted of first-line treatment with Xeloda (1250 mg/ m2 twice daily for 14 days), second-line irinotecan (350 mg/ m2 on day 1), and third-line combination of capecitabine (1000 mg/ m2 twice daily for 14 days) with oxaliplatin (130 mg/ m2 on day 1).
A szekvenciális kezelés a következőket tartalmazta: elsővonalbeli Xeloda- kezelés (1250 mg/ m2 naponta kétszer, 14 napig), másodvonalbeli irinotekán (350 mg/ m2 az 1. napon) és harmadvonalbeli kapecitabin (1000 mg/ m2 naponta kétszer, 14 napig) oxaliplatinnal kombinálva (130 mg/ m2 az 1. napon).
Combination treatment consisted of first-line treatment of Xeloda (1000 mg/ m2 twice daily for 14 days) combined with irinotecan (250 mg / m2 on day 1) (XELIRI) and second-line capecitabine (1000 mg/ m2 twice daily for 14 days) plus oxaliplatin (130 mg/ m2 on day 1).
A kombinációs kezelés a következőket tartalmazta: elsővonalbeli Xeloda- kezelés (1000 mg/ m2 naponta kétszer, 14 napig) irinotekánnal kombinálva (250 mg/ m2 az 1. napon) (XELIRI) és másodvonalbeli kapecitabin (1000 mg/ m2 naponta kétszer, 14 napig) oxaliplatinnal kombinálva (130 mg/ m2 az 1. napon).
All treatment cycles were administered at intervals of 3 weeks.
Minden kezelési ciklust 3- hetes intervallumokban alkalmaztak.
In first-line treatment the median progression-free survival in the intent-to-treat population was 5.8 months (95%CI 5.1 - 6.2 months) for Xeloda monotherapy and 7.8 months (95%CI 7.0 - 8.3 months; p=0.0002) for XELIRI.
Az elsővonalbeli kezelés során a medián progresszió- mentes periódus a beválasztás szerinti populációban 5, 8 hónap volt (95% CI 5, 1 - 6, 2 hónap) Xeloda monoterápia esetén és 7, 8 hónap (95% CI 7, 0 - 8, 3 hónap; p=0, 0002) a XELIRI esetén.
Data from an interim analysis of a multicentre, randomised, controlled phase II study (AIO KRK 0604) support the use of Xeloda at a starting dose of 800 mg/ m2 for 2 weeks every 3 weeks in combination with irinotecan and bevacizumab for the first-line treatment of patients with metastatic colorectal cancer.
Egy multicentrikus, randomizált, kontrollos, II. fázisú vizsgálat (AIO KRK0604) időközi analízisének adatai megerősítik a Xeloda alkalmazását 800 mg/ m2 kezdő dózisban, 3- hetente 2 hétig adva irinotekánnal és bevacizumabbal kombinálva, metasztatikus colorectalis rák elsővonalbeli kezelésében.
115 Patients were randomised to treatment with Xeloda combined with irinotecan (XELIRI) and bevacizumab:
Száztizenöt beteg került random módon a Xeloda, irinotekán (XELIRI) és bevacizumab kombinációs csoportba, ahol a kezelés a következőket tartalmazta:
Xeloda (800 mg/ m2 twice daily for two weeks followed by a 7-day rest period), irinotecan (200 mg/ m2 as a 30 minute infusion on day 1 every 3 weeks), and bevacizumab (7.5 mg/ kg as a 30 to 90 minute infusion on day 1 every 3 weeks); a total of 118 patients were randomised to treatment with Xeloda combined with oxaliplatin plus bevacizumab:
Xeloda (800 mg/ m2 naponta kétszer két hétig adva, amit hétnapos szünet követ), irinotekán (200 mg/ m2 30 perces infúzióban az 1. napon, minden 3. héten) és bevacizumab (7, 5 mg/ kg 30- 90 perces infúzióban az 1. napon, minden 3. héten). Összesen 118 beteg került random módon a Xeloda, oxaliplatin és bevacizumab kombinációs csoportba ahol a kezelés a következőket tartalmazta:
Xeloda (1000 mg/ m2 twice daily for two weeks followed by a 7-day rest period), oxaliplatin (130 mg/ m2 as a 2 hour infusion on day 1 every 3 weeks), and bevacizumab (7.5 mg/ kg as a 30 to 90 minute infusion on day 1 every 3 weeks).
Xeloda (1000 mg/ m2 naponta kétszer két hétig adva, amit hétnapos szünet követ), oxaliplatin (130 mg/ m2 2 órás infúzió az 1. napon, minden 3. héten) és bevacizumab (7, 5 mg/ kg 30- 90 perces infúzió az 1. napon, minden 3. héten).
Progression-free survival at 6 months in the intent-to-treat population was 80% (XELIRI plus bevacizumab) versus 74% (XELOX plus bevacizumab).
74% (XELOX plusz bevacizumab) volt.
Overall response rate (complete response plus partial response) was 45% (XELOX plus bevacizumab) versus 47% (XELIRI plus bevacizumab).
47% (XELIRI plusz bevacizumab) volt.
Combination therapy in second-line treatment of metastatic colorectal cancer Data from a multicentre, randomised, controlled phase III clinical study (NO16967) support the use of Xeloda in combination with oxaliplatin for the second-line treatment of metastastic colorectal cancer.
Kombinációs terápia metasztatikus colorectalis rák másodvonalbeli kezelésében Egy multicentrikus, randomizált, kontrollos, III. fázisú klinikai vizsgálat (NO16967) adatai megerősítik a Xeloda alkalmazását oxaliplatinnal kombinálva a metasztatikus colorectalis rák másodvonalbeli kezelésében.
In this trial, 627 patients with metastatic colorectal carcinoma who have received prior treatment with irinotecan in combination with a fluoropyrimidine regimen as first line therapy were randomised to treatment with XELOX or FOLFOX-4.
Ebben a vizsgálatban 627, olyan metasztatikus colorectalis carcinomában szenvedő beteget, akiket előzetesen elsővonalbeli terápiaként fluoropirimidinnel kombinált irinotekánnal kezeltek, XELOX - vagy FOLFOX- 4- kezelésre randomizáltak.
XELOX was demonstrated to be non-inferior to
A XELOX és a FOLFOX- 4 (placebo vagy bevacizumab hozzáadása nélkül) adagolási sémáját lásd a 6. táblázatban.
18 FOLFOX-4 in terms of progression-free survival in the per-protocol population and intent-to-treat population (see Table 8).
A XELOX legalább olyan hatásosnak bizonyult mint a FOLFOX- 4 a progressziómentes túlélés vonatkozásában, a protokoll szerinti populációban és a beválasztás szerinti populációban (lásd 8. táblázat).
The results indicate that XELOX is equivalent to FOLFOX-4 in terms of overall survival (see Table 8).
Az eredmények azt mutatták, hogy a XELOX egyenértékű a FOLFOX- 4 kezeléssel a teljes túlélés tekintetében.
The median follow up at the time of the primary analyses in the intent- to-treat population was 2.1 years; data from analyses following an additional 6 months of follow up are also included in Table 8.
A medián követési idő az elsődleges analízis idején a beválasztás szerinti populációban 2, 1 év volt; egy további hathónapos követés utáni analízis adatai is szerepelnek a 8. táblázatban.
the non-inferiority analysis of Study NO16967 PRIMARY ANALYSIS
8. táblázat A legfontosabb hatásossági eredmények a NO16967 vizsgálat összehasonlító analízisében ELSŐDLEGES ANALIZIS
(PPP*:
(PPP *:
N=313) (PPP*:
N=313)
Progression-free Survival
Progressziómentes túlélés 154
1.03 (0.87; 1.24) 0.97 (0.83; 1.14)
0, 97 (0, 83; 1, 14)
ADDITIONAL 6 MONTHS OF FOLLOW UP HR
TOVÁBBI 6 HÓNAPOS KÖVETÉS HR
1.04 (0.87; 1.24) 0.97 (0.83; 1.14)
0, 97 (0, 83; 1, 14)
*PPP=per-protocol population; **ITT=intent-to-treat population
* PPP=protokoll szerinti populáció; ** ITT= beválasztás szerinti populáció
Data from a multicentre, randomised, controlled phase III clinical trial in patients with advanced gastric cancer supports the use of Xeloda for the first-line treatment of advanced gastric cancer (ML17032).
Egy előrehaladott gyomorrákban szenvedő betegeken végzett, multicentrikus, randomizált, kontrollált III. fázisú klinikai vizsgálat adatai igazolják a Xeloda alkalmazását az előrehaladott gyomorrák elsővonalbeli kezelésében (ML17032).
In this trial, 160 patients were randomised to treatment with Xeloda (1000 mg/ m2 twice daily for 2 weeks followed by a 7-day rest period) and cisplatin (80 mg/ m2 as a 2-hour infusion every 3 weeks).
Ebben a vizsgálatban 160 beteget randomizáltak a Xeloda (1000 mg/ m2 naponta kétszer, 2 hétig, 7 nap szünet) és ciszplatin (80 mg/ m2 2- órás infúzióban, 3 hetente) kombinációval kezelt csoportba.
A total of 156 patients were randomised to treatment with 5-FU (800 mg/ m2 per day, continuous infusion on days 1 to 5 every 3 weeks) and cisplatin (80 mg/ m2 as a 2-hour infusion on day 1, every 3 weeks).
Összesen 156 beteget randomizáltak az 5- FU (800 mg/ m2 naponta, folyamatos infúzióban az 1- 5. napon, 3 hetente) és ciszplatin (80 mg/ m2 2- órás infúzióban az első napon, 3 hetente) kombinációval kezelt csoportba.
Xeloda in combination with cisplatin was non-inferior to 5-FU in combination with cisplatin in terms of progression-free survival in the per protocol analysis (hazard ratio 0.81; 95% CI 0.63 - 1.04).
0, 81; 95% CI 0, 63- 1, 04).
The median progression-free survival was 5.6 months (Xeloda + cisplatin) versus 5.0 months (5-FU + cisplatin).
A progresszió- mentes túlélés medián értéke 5, 6 hónap volt Xeloda és ciszplatin kombináció alkalmazásakor, míg 5- FU és ciszplatin kombináció esetében 5, 0 hónap volt.
The median duration of survival was 10.5 months (Xeloda + cisplatin) versus 9.3 months (5-FU + cisplatin).
A túlélési időtartamra vonatkozó relatív hazárd (teljes túlélés) hasonló volt a progresszió- mentes túlélésre vonatkozó relatív hazárdhoz (relatív hazárd 0, 85; 95% CI 0, 64- 1, 13) A túlélési időtartam medián értéke 10, 5 hónap volt Xeloda és ciszplatin kombináció alkalmazásakor, míg 5- FU és ciszplatin kombináció esetében 9, 3 hónap volt.
Data from a randomised multicentre, phase III study comparing capecitabine to 5-FU and oxaliplatin to cisplatin in patients with advanced gastric cancer supports the use of Xeloda for the first-line treatment of advanced gastric cancer (REAL-2).
Egy randomizált, multicentrikus, III. fázisú, előrehaladott gyomorrákban szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálat adatai, melyben a kapecitabint 5- FU- hoz, az oxaliplatint ciszplatinhoz hasonlították, alátámasztják a Xeloda alkalmazását az előrehaladott gyomorrák elsővonalbeli terápiájában (REAL- 2).
- ECF: epirubicin (50 mg/ m2 as a bolus on day 1 every 3 weeks), cisplatin (60 mg/ m2 as a two
ECF: epirubicin (50 mg/ m2 bolusban az 1. napon, 3 hetente), ciszplatin (60 mg/ m2 kétórás
hour infusion on day 1 every 3 weeks) and 5-FU (200 mg/ m2 daily given by continuous infusion via a central line).
infúzióban az 1. napon, 3 hetente) és 5- FU (200 mg/ m2 naponta, folyamatos infúzióban egy centrális kanülön keresztül).
- ECX: epirubicin (50 mg/ m2 as a bolus on day 1 every 3 weeks), cisplatin (60 mg/ m2 as a two
ECX: epirubicin (50 mg/ m2 bolusban az 1. napon, 3 hetente), ciszplatin (60 mg/ m2 kétórás
hour infusion on day 1 every 3 weeks), and Xeloda (625 mg/ m2 twice daily continuously).
-
- EOF: epirubicin (50 mg/ m2 as a bolus on day 1 every 3 weeks), oxaliplatin (130 mg/ m2 given as
infúzióban az 1. napon, 3 hetente), és Xeloda (625 mg/ m2 naponta kétszer, folyamatosan) EOF: epirubicin (50 mg/ m2 bolusban az 1. napon, 3 hetente), oxaliplatin (130 mg/ m2 2- órás
a 2 hour infusion on day 1 every three weeks), and 5-FU (200 mg/ m2 daily given by continuous infusion via a central line).
infúzióban az 1. napon, 3 hetente), és 5- FU (200 mg/ m2 naponta, folyamatos infúzióban egy centrális kanülön keresztül).
- EOX: epirubicin (50 mg/ m2 as a bolus on day 1 every 3 weeks), oxaliplatin (130 mg/ m2 given as
EOX: epirubicin (50 mg/ m2 bolusban az 1. napon, 3 hetente), oxaliplatin (130 mg/ m2 2- órás
a 2 hour infusion on day 1 every three weeks), and Xeloda (625 mg/ m2 twice daily continuously).
infúzióban az 1. napon, 3 hetente), és Xeloda (625 mg/ m2 naponta kétszer, folyamatosan).
19 The primary efficacy analyses in the per protocol population demonstrated non-inferiority in overall survival for capecitabine- vs 5-FU-based regimens (hazard ratio 0.86; 95% CI 0.8 - 0.99) and for oxaliplatin- vs cisplatin-based regimens (hazard ratio 0.92; 95% CI 0.80 - 1.1).
A protokoll szerinti populáción végzett elsődleges hatásossági analízis szerint a teljes túlélés tekintetében a kapecitabin tartalmú kezelés nem volt rosszabb mint az 5- FU tartalmú kezelés (relatív hazárd:
The median overall survival was 10.9 months in capecitabine-based regimens and 9.6 months in 5-FU based regimens.
0, 86; 95% CI 0, 8 - 0, 99), illetve az oxaliplatin tartalmú kezelés nem volt rosszabb mint a ciszplatin tartalmú kezelés (relatív hazárd 0, 92; 95% CI 0, 80 - 1, 1).
The median overall survival was 10.0 months in cisplatin-based regimens and 10.4 months in oxaliplatin-based regimens.
A medián teljes túlélés 10, 9 hónap volt a kapecitabin tartalmú kezelési sémák esetében, míg 9, 6 hónap volt az 5- FU- t tartalmazó kezelési sémák alkalmazása során.
Xeloda has also been used in combination with oxaliplatin for the treatment of advanced gastric cancer.
A Xeloda- t oxaliplatinnal kombinálva is alkalmazták előrehaladott gyomorrák kezelésére.
Studies with Xeloda monotherapy indicate that Xeloda has activity in advanced gastric cancer.
A Xeloda monoterápiával végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a Xeloda hatásos előrehaladott gyomorrákban.
Colon, colorectal and advanced gastric cancer: meta-analysis A meta-analysis of six clinical trials (studies SO14695, SO14796, M66001, NO16966, NO16967, M17032) supports Xeloda replacing 5-FU in mono- and combination treatment in gastrointestinal cancer.
19 Vastagbélrák, colorectalis rák és előrehaladott gyomorrák: meta- analízis Hat klinikai vizsgálat (SO14695, SO 14796, M66001, NO16966, NO16967, M17032) meta- analízise alapján a Xeloda helyettesítheti az 5- FU- t a gastrointestinális carcinomák monoterápiás és a kombinációs kezelésében.
The pooled analysis includes 3097 patients treated with Xeloda-containing regimens and 3074 patients treated with 5-FU-containing regimens.
Az összesített analízis 3097 Xeloda- alapú kezelésben részesített beteg és 3074 5- FU- t tartalmazó kezelésben részesített beteg adatait tartalmazta.
Median overall survival time was 703 days (95% CI:
A medián teljes túlélési idő 703 nap (95% CI:
671; 743) in patients treated with Xeloda-containing regimens and 683 days (95% CI:
671; 743) volt a Xeloda tartalmú kezelésben részesült betegeknél és 683 nap (95% CI:
648; 715) in patients treated with 5-FU-containing regimens.
648; 715) volt az 5- FU- t tartalmazó kezelésben részesült betegeknél.
The hazard ratio for overall survival was 0.96 (95% CI:
A relatív hazárd a teljes túlélésre vonatkozóan 0, 96 (95% CI:
0.90; 1.02) indicating that Xeloda-containing regimens are equivalent to 5-FU-containing regimens.
0, 90; 1, 02) volt, jelezvén, hogy a Xeloda tartalmú kezelések egyenértékűek az 5- FU tartalmú kezelésekkel.
Breast cancer:
Emlőrák
Combination therapy with Xeloda and docetaxel in locally advanced or metastatic breast cancer Data from one multicentre, randomised, controlled phase III clinical trial support the use of Xeloda in combination with docetaxel for treatment of patients with locally advanced or metastatic breast cancer after failure of cytotoxic chemotherapy, including an anthracycline.
Xeloda és docetaxel kombinációs terápia lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákban Egy multicentrikus, randomizált, kontrollált, III. fázisú klinikai vizsgálatban a Xeloda- t docetaxellel kombinálva adták olyan betegeknek, akiknek lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákja volt, és az antraciklint is tartalmazó kemoterápia sikertelennek bizonyult.
In this trial, 255 patients were randomised to treatment with Xeloda (1250 mg/ m2 twice daily for 2 weeks followed by 1-week rest period and docetaxel 75 mg/ m2 as a 1 hour intravenous infusion every 3 weeks).
Ebben a vizsgálatban 255 beteg kapott Xeloda- kezelést (1250 mg/ m2 naponta kétszer 2 hétig, majd 1 hét szünet) docetaxellel kombinálva (75 mg/ m2 1 órás intravénás infúzióban 3 hetente).
256 patients were randomised to treatment with docetaxel alone (100 mg/ m2 as a 1 hour intravenous infusion every 3 weeks).
256 beteg kapott docetaxel monoterápiát (100 mg/ m2 1 órás intravénás infúzióban 3 hetente).
Survival was superior in the Xeloda + docetaxel combination arm (p=0.0126).
A túlélés jobb volt a Xeloda plusz docetaxel csoportban (p=0, 0126).
352 days (docetaxel alone).
A medián túlélés 442 nap volt a Xeloda plusz docetaxel csoportban, és 352 nap a docetaxel monoterápiás csoportban.
29.7% (docetaxel alone); p = 0.0058.
Az összesített objektív válaszarány az összesített randomizált populációban (a vizsgáló értékelése) 41, 6% (Xeloda + docetaxel) és 29, 7% (docetaxel önmagában) volt, p=0, 0058.
Time to progressive disease was superior in the Xeloda + docetaxel combination arm (p < 0.0001).
A betegség progressziójáig eltelt idő hosszabb volt a Xeloda plusz docetaxel csoportban (p < 0, 0001).
128 days (docetaxel alone).
A progresszióig eltelt medián idő 186 nap volt a Xeloda + docetaxel csoportban, és 128 nap a docetaxel önmagában csoportban.
Monotherapy with Xeloda after failure of taxanes, anthracycline containing chemotherapy, and for whom anthracycline therapy is not indicated Data from two multicentre phase II clinical trials support the use of Xeloda monotherapy for treatment of patients after failure of taxanes and an anthracycline-containing chemotherapy regimen or for whom further anthracycline therapy is not indicated.
Xeloda monoterápia sikertelen taxan és antraciklin tartalmú kemoterápiát követően, és abban az esetben, amikor az antraciklin terápia nem javasolt Két multicentrikus II. fázisú klinikai vizsgálat adatai támasztják alá a Xeloda monoterápia alkalmazását olyan betegeken akiknél a taxanok és az antraciklin tartalmú kemoterápia sikertelen volt, vagy akiknek további antraciklin terápia nem javallt.
In these trials, a total of 236 patients were treated with Xeloda (1250 mg/ m2 twice daily for 2 weeks followed by 1-week rest period).
Ezekben a vizsgálatokban összesen 236 beteget kezeltek Xeloda- val (1250 mg/ m2 naponta kétszer 2 hétig, majd 1 hét szünet).
The overall objective response rates (investigator assessment) were 20% (first trial) and 25% (second trial).
25% (második vizsgálat) volt.
The median time to progression was 93 and 98 days.
98 nap volt.
All indications:
Minden indikáció:
A meta-analysis of 13 clinical trials with data from over 3800 patients treated with Xeloda monotherapy or Xeloda in combination with different chemotherapy regimens in multiple indications (colon, colorectal, gastric and breast cancer) showed that patients on Xeloda who developed hand-foot syndrome (HFS) had a longer overall survival compared to patients who did not develop HFS: median overall survival 29.0 months (95% CI 26.0; 31.6) vs 15.9 months (95% CI 15.0; 17.0) with a hazard ratio of 0.59 (95% CI 0.54; 0.64).
Egy meta- analízis, amely 13 klinikai vizsgálatban résztvevő, több mint 3800 olyan beteg adatai alapján készült, akiket Xeloda monoterápiával vagy Xeloda és különböző kemoterápiás sémák kombinációjával kezeltek többféle indikációban (vastagbélrák, colorectalis rák, gyomor és emlőrák) azt mutatta, hogy azoknál a betegeknél, akiknél a kéz- láb szindróma kialakult, hosszabb volt a teljes túlélés, szemben azokkal, akiknél nem alakult ki kéz- láb szindróma: medián teljes túlélés 29, 0 hónap (95% CI 26, 0; 31, 6) szemben a 15, 9 hónappal (95% CI 15, 0; 17, 0), a relatív hazárd érték 0, 59 (95% CI 0, 54; 0, 64).
The pharmacokinetics of capecitabine have been evaluated over a dose range of 502-3514 mg/ m2/ day.
A kapecitabin farmakokinetikáját 502 – 3514 mg/ m2/ nap adagokkal elemezték.
The parameters of capecitabine, 5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'-DFCR) and 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'-DFUR) measured on days 1 and 14 were similar.
A kapecitabin, az 5 ’ - dezoxi- 5- fluorocitidin (5 ’ - DFCR) és az 5 ’ - dezoxi- 5- fluorouridin (5 ’ - DFUR) paraméterei az 1. és 14. napon mérve hasonlóak voltak.
The AUC of 5-FU was 30%-35% higher on day 14.
Az 5- FU AUC- je 30% - 35% - kal magasabb volt a 14. napon.
Capecitabine dose reduction decreases systemic exposure to 5-FU more than dose-proportionally, due to non-linear pharmacokinetics for the active metabolite.
A kapecitabin dózisának csökkentése erősebben csökkenti az 5- FU vérszintjét az arányos dózisnál, mert az aktív metabolit farmakokinetikája nem lineáris.
Absorption: after oral administration, capecitabine is rapidly and extensively absorbed, followed by extensive conversion to the metabolites, 5'-DFCR and 5'-DFUR.
Felszívódás: orális beadás után a kapecitabin gyorsan és nagymértékben felszívódik, majd nagyrészt 5 ’ - DFCR és 5 ’ - DFUR metabolitokká alakul át.
Administration with food decreases the rate of capecitabine absorption, but only results in a minor effect on the AUC of 5'-DFUR, and on the AUC of the subsequent metabolite 5-FU.
Étkezéskor adva lassul a kapecitabin felszívódásának sebessége, de ez csak kismértékben hat az 5 ’ - DFUR AUC- jére és az ebből alakuló 5- FU metabolit AUC- jére.
At the dose of 1250 mg/ m2 on day 14 with administration after food intake, the peak plasma concentrations (Cmax in µg/ ml) for capecitabine, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU and FBAL were 4.67, 3.05, 12.1, 0.95 and 5.46 respectively.
A 14. napon 1250 mg/ m2 dózisban adva étkezés után, a kapecitabin, 5 ’ - DFCR, 5 ’ - DFUR, 5- FU és FBAL plazma csúcskoncentrációja (Cmax μg/ ml- ben megadva) 4, 67; 3, 05; 12, 1; 0, 95 és 5, 46
The time to peak plasma concentrations (Tmax in hours) were 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 and 3.34.
A plazma csúcskoncentráció kialakulásáig eltelt idő (Tmax órában kifejezve) 1, 50; 2, 00; 2, 00; 2, 00 és 3, 34 volt.
The AUC0-∞ values in μ g• h/ ml were 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 and 36.3.
Az AUC0- ∞ értékek μg• h/ ml- ben megadva 7, 75; 7, 24; 24, 6; 2, 03 és 36, 3 volt.
Protein binding: in vitro human plasma studies have determined that capecitabine, 5'-DFCR, 5'-DFUR and 5-FU are 54%, 10%, 62% and 10% protein bound, mainly to albumin.
Fehérjekötődés: in vitro humán plazma vizsgálatokban megállapították, hogy a kapecitabin, 5 ’ - DFCR, 5 ’ - DFUR és 5- FU 54%, 10%, 62% és 10% - ban kötődik fehérjékhez, leginkább az albuminhoz.
Metabolism: capecitabine is first metabolised by hepatic carboxylesterase to 5'-DFCR, which is then converted to 5'-DFUR by cytidine deaminase, principally located in the liver and tumour tissues.
Metabolizmus: a kapecitabint először a máj karboxilészteráz enzimje 5 ’ - DFCR- ré alakítja, ez 5 ’ - DFUR- rá alakul a citidin deamináz révén, mely a májban és a tumorszövetekben található.
Further catalytic activation of 5'-DFUR then occurs by thymidine phosphorylase (ThyPase).
Az 5 ’ - DFUR további katalitikus aktivációját a timidin- foszforiláz (ThyPase) végzi.
The enzymes involved in the catalytic activation are found in tumour tissues but also in normal tissues, albeit usually at lower levels.
A katalitikus aktiváció enzimjei megtalálhatók mind a tumor -, mind a normál szövetekben, ez utóbbiban azonban általában kisebb mennyiségben.
The sequential enzymatic biotransformation of capecitabine to 5-FU leads to higher concentrations within tumour tissues.
A kapecitabin 5- FU- vá történő szekvenciális enzimatikus biotranszformációja magasabb koncentrációt eredményez a tumorszövetekben.
In the case of colorectal tumours, 5-FU generation appears to be in large part localised in tumour stromal cells.
A colorectalis tumorok esetében az 5- FU képződés nagyrészt a tumor stroma sejtekre lokalizálódik.
Following oral administration of capecitabine to patients with colorectal cancer, the ratio of 5-FU concentration in colorectal tumours to adjacent tissues was 3.2 (ranged from 0.9 to 8.0).
Colorectalis rákban szenvedő betegek esetében a kapecitabin orális adása után az 5- FU koncentráció aránya a colorectalis tumorokban a szomszédos szövetekhez képest 3, 2 volt (0, 9 – 8, 0).