natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Caution is advised when warfarin, acenocoumarol, tolbutamide, phenytoin or other active substance that are known to be metabolised by CYP2C9 are administered during this time period.
Óvatosság ajánlatos tehát ebben a periódusban a warfarin, acenocoumarol, tolbutamid, fenitoin, illetve egyéb olyan hatóanyagok alkalmazása esetén, amelyek ismerten a CYP2C9- en keresztül metabolizálódnak.
The dose of dexamethasone in chemotherapy induced nausea and vomiting clinical trials was chosen to account foractive substance interactions (see section 4.2).
A kemoterápia indukálta hányinger és hányás tanulmányozására irányuló klinikai vizsgálatok során a dexametazon adagját a hatóanyagok közötti kölcsönhatások figyelembevételével határozták meg (lásd 4. 2 pont).
Because the effect of EMEND on the pharmacokinetics of orally administered CYP3A4 substrates is greater than the effect of EMEND on the pharmacokinetics of intravenously administered CYP3A4 substrates, an interaction with orally administered chemotherapeutic agents metabolised primarily or in part by CYP3A4 (e. g. etoposide, vinorelbine) cannot be excluded.
Mivel az EMEND nagyobb hatást fejt ki a per os alkalmazott CYP3A4 szubsztrátok farmakokinetikájára, mint az intravénásan alkalmazott CYP3A4 szubsztrátok farmakokinetikájára, nem zárható ki az interakció a főként vagy részben a CYP3A4- en keresztül metabolizálódó, orálisan alkalmazott kemoterápiás szerekkel (etopozid, vinorelbin).
EMEND increased the AUC of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate, 2.3-fold on Day 1 and 3.3- fold on Day 5, when a single oral dose of 2 mg midazolam was co-administered on Days 1 and 5 of a regimen of EMEND 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 to 5.
Amikor midazolám (érzékeny CYP3A4 szubsztrát) napi egyszeri, 2 mg- os, orális adagját az első és az ötödik kezelési napon EMEND- del (1. nap 125 mg, 2 - 5. nap 80 mg/ nap) együtt alkalmazták, az EMEND az első napon 2, 3- szeresére, az ötödik napon 3, 3- szeresére emelte a midazolám AUC- értékét.
28 In a third study with intravenous and oral administration of midazolam, EMEND was given as 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, together with ondansetron 32 mg Day 1, dexamethasone 12 mg Day 1 and 8 mg Days 2-4.
29 Egy harmadik vizsgálatban, amelyben a midazolámot intravénásan és orálisan alkalmazták, a 3 napos EMEND- kezelés (1. nap 125 mg, majd a 2. és 3. napon 80 mg/ nap) mellett az első napon 32 mg ondánszetront és 12 mg dexametazont, a 2- 4. napon pedig 8 mg dexametazont adtak.
This combination (i. e.
Ez a kombináció (azaz.
EMEND, ondansetron and dexamethasone) decreased the AUC of oral midazolam 16% on Day 6, 9% on Day 8, 7% on Day 15 and 17% on Day 22.
EMEND, ondánszetron és dexametazon) a 6. napon 16% - kal, a 8. napon 9% - kal, a 15. napon 7% - kal, a 22. napon pedig 17% - kal csökkentette az orálisan alkalmazott midazolám AUC- értékét.
In patients on chronic warfarin therapy, the prothrombin time (INR) should be monitored closely during treatment with EMEND and for 2 weeks following each 3-day course of EMEND for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.4).
Amikor egyébként egészséges,, jól beállított krónikus warfarin- terápiában részesülő betegeknek az 1. napon EMEND 125 mg- os adagját, illetve a 2. és 3. napon 80 mg- os napi adagját adták, az EMEND az R( +) és S (-) warfarin plazma AUC- értékére (a 3. napon meghatározva) nem volt hatással.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of EMEND with digoxin.
Úgy tűnik, hogy az EMEND nem lép kölcsönhatásba a P- glikoprotein, amit az is bizonyít, hogy az EMEND és a digoxin között nincsen kölcsönhatás.
Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant that may result in decreased efficacy of EMEND.
Az EMEND és a CYP3A4 aktivitást erősen fokozó hatóanyagok (pl. rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál) együttes alkalmazása kerülendő, mivel a kombináció az aprepitant plazmakoncentrációjának csökkenését eredményezi, ami az EMEND hatékonyságának csökkenéséhez
Concomitant administration of EMEND with herbal preparations containing St.
30 vezethet.
29 Ketoconazole:
Ketokonazol:
It is not known whether aprepitant is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with EMEND.
Nem ismert, hogy az aprepitant az emberi tejbe kiválasztódik- e; ezért EMEND- kezelés alatt a szoptatás nem ajánlott.
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving moderately emetogenic chemotherapy was fatigue (2.5% versus 1.6%).
A leggyakoribb mellékhatás, amely a mérsékelten emetikus hatású kemoterápia során aprepitant- kezelésben részesülő betegcsoportban nagyobb gyakorisággal fordult elő, mint a standard kezelésben részesülő betegek között, a fáradság (2, 5% szemben a 1, 6% - kal) volt.
The following adverse reactions were observed in patients treated with the aprepitant regimen and at a greater incidence than with standard therapy:
Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg az aprepitant- kezelésben részesülő betegek között, amelyek e csoportban gyakrabban fordultak elő, mint a standard terápiában részesülő betegek között:
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) and very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
31 A gyakoriság meghatározása szerint: nagyon gyakori (≥1/ 10), gyakori (≥1/ 100 - < 1/ 10), nem gyakori (≥1/ 1000 - < 1/ 100), ritka (≥1/ 10 000 - < 1/ 1000), és nagyon ritka (< 1/ 10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Bradycardia febrile neutropenia, anaemia
febrilis neutropenia, anémia
uncommon uncommon
nem gyakori gyakori
dream abnormality, cognitive disorder
fejfájás, szédülés szokatlan álmok, kognitív zavar
Conjunctivitis
conjunctivitis
Tinnitus hiccups
tinnitus csuklás pharyngitis, tüsszögés, köhögés, orrcsöpögés, torokirritác
uncommon common
nem gyakori gyakori nem gyakori gyakori
uncommon uncommon
nem gyakori
anorexia
anorexia testsúlygyarapodás, polydipsia
weight gain, polydipsia
candidiasis, Staphylococcus okozta fertőzés
Infection and infestations Vascular disorders General disorders and administration site conditions
Érbetegségek és tünetek
candidiasis, staphylococcal infection flushing/ hot flush asthaenia/ fatigue
hőhullám
uncommon uncommon common
nem gyakori gyakori
oedema, chest discomfort, lethargy, thirst
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő
disorientation, euphoria, anxiety
tájékozódási zavar, eufória, szorongás
The adverse reactions profiles in the Multiple-Cycle extension for up to 5 additional cycles of chemotherapy were generally similar to those observed in Cycle 1.
A mellékhatásprofilok az ún. “ Multiple- Cycle ” kiterjesztésben, akár 5 további kemoterápiás ciklus esetén is általában hasonlónak mutatkoztak, mint az 1. kezelési ciklusban.
Additional adverse reactions were observed in patients treated with aprepitant (40 mg) for postoperative nausea and vomiting and a greater incidence than with ondansetron: abdominal pain upper, bowel sounds abnormal, dysarthria, dyspnoea, hypoaesthesia, insomnia, miosis, nausea, sensory disturbance, stomach discomfort, visual acuity reduced, wheezing.
32 További mellékhatásokat figyeltek meg a posztoperatív hányinger és hányás megelőzése céljából aprepitanttal (40 mg) kezelt betegekben az ondánszetron esetében megfigyeltnél magasabb incidenciával: felhasi fájdalom, rendellenes bélhangok, dysarthria, dyspnoe, hypoaesthesia, álmatlanság, pupillaszűkület, hányinger, érzékelési zavarok, hasi diszkomfort, látásélesség csökkenése, zihálás.
In addition, two serious adverse reactions were reported in clinical studies in postoperative nausea and vomiting (PONV) in patients taking a higher dose of aprepitant: one case of constipation, and one case of sub-ileus.
Ezen kívül, a posztoperatív hányinger és hányás tanulmányozására irányuló klinikai vizsgálatokban két súlyos mellékhatásról számoltak be az aprepitant nagyobb dózisát kapó betegekben: egy esetben székrekedésről, egy esetben pedig subileusról.
31 One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Egy esetben súlyos mellékhatásként előforduló angioödémát és urticariát jelentettek egy olyan beteg esetében, aki nem kemoterápia indukálta illetve posztoperatív hányinger és hányás kezelésének tanulmányozására irányuló klinikai vizsgálat keretében kapott aprepitantot.
A summary of the key study results from the combined analysis is shown in Table 1.
33 Az összesített elemzés legfőbb vizsgálati eredményeinek összefoglalása az 1. táblázatban található.
32 Table 1 Percent of Patients Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy Responding by Treatment Group and Phase — Cycle 1
1. táblázat Az erősen emetikus hatású kemoterápiában részesülő kezelésre reagáló betegek százalékos aránya kezelési csoportonként és fázisonként – 1. ciklus
Aprepitant Regimen
Aprepitant kezelési
521) †%
séma (N = 521) †%
Complete Response (no emesis and no
Teljes válasz (hányás nem fordult elő, kiegészítő kezelésre nem volt szükség) (14, 0; 25, 8) 19, 9 47, 8 67, 7 Teljes időtartam (0 - 120 óra) (7, 9; 17, 6) 12, 7 73, 2 86, 0 0 - 24 óra (14, 5; 26, 1) 20, 3 51, 2 71, 5 25 - 120 óra
rescue therapy)
EGYENKÉNTI ÉRTÉKELÉS Hányás nem fordult elő (kiegészítő kezelés igénybevételétől függetlenül) (16, 4; 28, 0) 22, 2 49, 7 Teljes időtartam (0 - 120 óra)
Overall (0-120 hours) 0-24 hours 25-120 hours
71, 9
67.7 47.8 86.0 73.2 71.5 51.2
74, 0
19.9 12.7 20.3
12, 7
(14.0, 25.8) (7.9, 17.6) (14.5, 26.1)
(8, 0; 17, 5)
Overall (0-120 hours) 0-24 hours 25-120 hours
0 – 24 óra
71.9 86.8 76.2
86, 8
49.7 74.0 53.5
53, 5
22.2 12.7 22.6
22, 6
(16.4, 28.0) (8.0, 17.5) (17.0, 28.2)
(17, 0; 28, 2)
No Significant Nausea (maximum VAS < 25 mm on a scale of 0-100 mm)
25 – 120 óra
The estimated time to first emesis in the combined analysis is depicted by the Kaplan-Meier plot in Figure 1.
Az összesített elemzés alapján, az első hányási eseményig eltelt időt az 1. ábra a Kaplan- Meier- görbe segítségével ábrázolja.
Statistically significant differences in efficacy were also observed in each of the 2 individual studies.
34 Hatékonyság tekintetében a két különböző vizsgálat mindegyikében statisztikailag jelentős különbségeket figyeltek meg.
In the same 2 clinical studies, 851 patients continued into the Multiple-Cycle extension for up to 5 additional cycles of chemotherapy.
A két fenti klinikai vizsgálatból 851 beteg vett részt a vizsgálat “ Multiple- Cycle ” kiterjesztésében, több, legfeljebb 5 további kemoterápiás cikluson keresztül.
33 In a randomised, double-blind study in a total of 866 patients (864 females, 2 males) receiving chemotherapy that included cyclophosphamide 750-1500 mg/ m2; or cyclophosphamide 500- 1500 mg/ m2 and doxorubicin (< 60 mg/ m2) or epirubicin (< 100 mg/ m2), aprepitant in combination with an ondansetron/ dexamethasone regimen (see section 4.2) was compared with standard therapy (placebo plus ondansetron 8 mg orally (twice on Day 1, and every 12 hours on Days 2 and 3) plus dexamethasone 20 mg orally on Day 1).
Az aprepitant és ondánszetron/ dexametazon kombináció (lásd 4. 2 pont) hatását standard terápiával (placebo plusz 8 mg ondánszetron, melyet az 1. napon kétszer, a 2. és 3. napon minden 12. órában, szájon át alkalmaztak, plusz az 1. napon szájon át alkalmazott 20 mg dexametazon) hasonlították össze.
INDIVIDUAL MEASURES No Emesis (no emetic episodes regardless of use of rescue therapy)
EGYENKÉNTI ÉRTÉKELÉS Hányás nem fordult elő (kiegészítő kezelés igénybevételétől függetlenül) Teljes időtartam (0- 120 óra) 0– 24 óra 25– 120 óra
34 The estimated time to first emesis in the study is depicted by the Kaplan-Meier plot in Figure 2.
35 A vizsgálatban az első hányási eseményig eltelt időt a 2. ábra a Kaplan- Meier- görbe segítségével ábrázolja.
In the same clinical study, 744 patients continued into the Multiple-Cycle extension for up to 3 additional cycles of chemotherapy.
Ugyanabból a klinikai vizsgálatból 744 beteg vett részt a vizsgálat “ Multiple- Cycle ” kiterjesztésében, legfeljebb 3 további kemoterápiás cikluson keresztül.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
36 Metabolizmus Az aprepitant nagy mértékben metabolizálódik.
35 administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Fiatal, egészséges felnőtteknek egy alkalommal, 100 mg, 14C- gyel jelzett foszaprepitantot, egy aprepitant prodrugot, intravénásan adva, 72 óra elteltével a plazma radioaktivitás hozzávetőleg 19% - áért az aprepitant felelős, ami azt mutatja, hogy a metabolitok jelentős része jelen van a plazmában.
Following oral administration of a single 125 mg dose ofaprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Az aprepitant egyszeri, 125 mg- os adagjának orális alkalmazását követően az aprepitant Cmax értéke nőknél 16% - kal magasabb, mint férfiaknál.
Mild hepatic impairment(Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Enyhe májkárosodás (Child- Pugh – A stádium) az aprepitant farmakokinetikáját klinikailag jelentős mértékben nem befolyásolja.
In patients with severe renal impairment, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az össz- aprepitant (fehérjéhez kötött és szabad) AUC0- ∞ - értéke 21% - kal, a Cmax- értéke 32% - kal csökkent egészséges egyénekhez képest.
Relationship between concentration and effect Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma- concentration-dependent manner.
37 A koncentráció és hatás közötti kapcsolat Erősen specifikus NK1- receptor nyomjelző izotópot használva, egészséges fiatalembereken végzett pozitron emissziós tomográfia (PET) vizsgálatok kimutatták, hogy az aprepitant eljut az agyba, és az NK1- receptorokhoz kötődik dózis - és plazmakoncentráció- függő módon.
36 5.3 Pre-clinical safety data
5. 3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
However, it should be noted that systemic exposure in rodents was similar or even lower than therapeutic exposure in humans at the 125 mg/ 80 mg dose.
Azonban meg kell jegyezni, hogy a rágcsálók esetén a szisztémás expozíció hasonló vagy inkább alacsonyabb volt, mint a humán terápiában a 125 mg/ 80 mg dózis alkalmazásakor.
Capsule content Sucrose Microcrystalline cellulose (E 460) Hydroxypropyl cellulose (E 463) Sodium laurilsulfate
A kapszula tartalma Szacharóz Mikrokristályos cellulóz (E 460) Hidroxi- propil- cellulóz (E 463) Nátrium- lauril- szulfát
Capsule shell Gelatin Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Red iron oxide (E 172)
Kapszulatok Zselatin Tartalmazhat nátrium- lauril- szulfátot és vízmentes, kolloid, szilícium- dioxidot Titán- dioxid (E 171) Vörös vas- oxid (E 172) Sárga vas- oxid (E 172)
Aluminium blister containing one 125 mg capsule.
38 Egy db 125 mg- os kapszulát tartalmazó alumínium buborékfólia.
5 Aluminium blisters each containing one 125 mg capsule.
Öt, egyenként egy db 125 mg- os kapszulát tartalmazó alumínium buborékfólia.
Each 125 mg capsule contains 125 mg of aprepitant.
125 mg aprepitant 125 mg- os kapszulánként.
Each 80 mg capsule contains 80 mg of aprepitant.
80 mg aprepitant 80 mg- os kapszulánként.
125 mg sucrose (in the 125 mg capsule).
125 mg szacharóz (a 125 mg- os kapszulában).
80 mg sucrose (in the 80 mg capsule).
80 mg szacharóz (a 80 mg- os kapszulában).
The 125 mg capsule is opaque with a white body and pink cap with “ 462” and “ 125 mg” printed radially in black ink on the body.
A 125 mg- os kapszula átlátszatlan, a kapszulatest fehér színű, rózsaszínű sapkával.
The 80 mg capsules are opaque with a white body and cap with “ 461” and “ 80 mg” printed radially in black ink on the body.
A 80 mg- os kapszula átlátszatlan, a kapszulatest és a sapka egyaránt fehér színű.
EMEND 125 mg/ 80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
Az EMEND 125 mg/ 80 mg kombinációs terápia részeként adható (lásd 4. 2 pont).
In clinical studies with EMEND, the following regimens were used for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
40 Az EMEND- del végzett klinikai vizsgálatok során az alábbi adagolási sémákat alkalmazták az emetikus hatású daganatellenes kemoterápiával járó hányinger és hányás megelőzésére:
39 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
Erősen emetikus hatású kemoterápiában alkalmazott adagolási séma
mg PO none
mg per os semmi
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
A dexametazont az 1. napon 30 perccel a kemoterápiás kezelés előtt, a másodiktól a negyedik napig pedig a délelőtt folyamán alkalmazták.
x 8 mg PO
x 8 mg per os
EMENDwas administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
Az EMEND- et az 1. napon 1 órával a kemoterápiás kezelés előtt, a 2. és 3. napon reggel alkalmazták szájon át.
Please refer to the Summary of Product Characteristics of co-administered antiemetics.
Olvassa el az együtt alkalmazott antiemetikus szerek alkalmazási előírását!
4.3 Contraindications
41 4. 3 Ellenjavallatok
Co-administration of EMEND with warfarin results in decreased prothrombin time, reported as International Normalised Ratio (INR).
Az EMEND és warfarin együttes alkalmazása a protrombinidő az International Normalised Ratio- ban (INR) mérvecsökkenését eredményezi.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 3-fold during the 3-day treatment with EMEND; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
A CYP3A4 szubsztrátok orális alkalmazásakor a görbe alatti terület (AUC) értéke akár háromszorosára is nőhet a 3 napos EMEND- kezelés alatt; az aprepitant hatása a CYP3A4 szubsztrátok
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious or life-threatening reactions.
Az aprepitant gátolja a CYP3A4- et, ami a fent említett hatóanyagok plazmakoncentrációjának megemelkedését eredményezheti, és ez esetleg súlyos, akár életveszélyes reakciókhoz is vezethet.
41 Induction As a moderate inducer of CYP2C9 and a mild inducer of CYP3A4 and glucuronidation, aprepitant can decrease plasma concentrations of substrates eliminated by these routes.
Indukció A CYP2C9 mérsékelt induktoraként, valamint a CYP3A4 és a glükuronidáció enyhe induktoraként az aprepitant csökkentheti azon szubsztrátok plazmakoncentrációját, amelyek ezeken az útvonalakon választódnak ki.
EMEND, when given as a regimen of 125 mg with dexamethasone co-administered orally as 20 mg on Day 1, and EMEND when given as 80 mg/ day with dexamethasone co- administered orally as 8 mg on Days 2 through 5, increased the AUC of dexamethasone, a CYP3A4 substrate, 2.2-fold on Days 1 and 5.
Amikor az első kezelési napon EMEND 125 mg- os adagját dexametazon 20 mg- os, orális adagjával, illetve a másodiktól az ötödik napig EMEND napi 80 mg- os adagját dexametazon 8 mg- os, orális adagjával adták együtt, az EMEND 2, 2- szeresére emelte a dexametazon (CYP3A4 szubsztrát) AUC- értékét az első és ötödik napon.
EMEND increased the AUC of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate, 2.3-fold on Day 1 and 3.3- fold on Day 5, when a single oral dose of 2 mg midazolam was co-administered on Days 1 and 5 of a regimen of EMEND 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 to 5.
43 Amikor midazolám (érzékeny CYP3A4 szubsztrát) napi egyszeri, 2 mg- os, orális adagját az első és az ötödik kezelési napon EMEND- del (1. nap 125 mg, 2 - 5. nap 80 mg/ nap) együtt alkalmazták, az EMEND az első napon 2, 3- szeresére, az ötödik napon 3, 3- szeresére emelte a midazolám AUC- értékét.
In another study with intravenous administration of midazolam, EMEND was given as 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, and 2 mg midazolam was given intravenously prior to the administration of the 3-day regimen of EMEND and on Days 4, 8, and 15.
Egy másik vizsgálat során midazolám 2 mg- os adagját intravénásan alkalmazták, 3 napos EMEND kezelés (1. nap 125 mg, majd a 2. és 3. napon 80 mg/ nap) előtt, majd a 4., 8. és 15. napon.
42 In a third study with intravenous and oral administration of midazolam, EMEND was given as 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, together with ondansetron 32 mg Day 1, dexamethasone 12 mg Day 1 and 8 mg Days 2-4.
Egy harmadik vizsgálatban, amelyben a midazolámot intravénásan és orálisan alkalmazták, a 3 napos EMEND- kezelés (1. nap 125 mg, majd a 2. és 3. napon 80 mg/ nap) mellett az első napon 32 mg ondánszetront és 12 mg dexametazont, a 2- 4. napon pedig 8 mg dexametazont adtak.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of EMEND with digoxin.
Úgy tűnik, hogy az EMEND nem lép kölcsönhatásba a P- glikoprotein transzporterrel, amit az is bizonyít, hogy az EMEND és a digoxin között nincsen kölcsönhatás.
Effect of other agents on the pharmacokinetics of aprepitant Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
44 Más szerek hatása az aprepitant farmakokinetikájára EMEND és a CYP3A4 aktivitást gátló hatóanyagok (pl. ritonavir, ketokonazol, klaritromicin, telitromicin) együttes alkalmazásakor óvatosság szükséges, mivel a kombináció az aprepitant plazmakoncentrációjának emelkedését eredményezi.
43 Ketoconazole:
Ketokonazol:
When a single 375 mg dose of aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/ day of rifampicin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased 91% and the mean terminal half-life decreased 68%.
Amikor egy 14 napos, napi 600 mg rifampicinnel (erős CYP3A4 induktor) végzett kezelés 9. napján egyszeri dózisban 375 mg aprepitantot adtak, aprepitant AUC- értéke 91% - kal, az átlagos terminális felezési idő 68% - kal csökkent.
The most common adverse reactions reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving highly emetogenic chemotherapy were: hiccups (4.6% versus 2.9%), asthenia/ fatigue (2.9% versus 1.6%), alanine aminotransferase (ALT) increased (2.8% versus 1.5%), constipation (2.2% versus 2.0%), headache (2.2% versus 1.8%), and anorexia (2.0% versus 0.5%).
Azon leggyakoribb mellékhatások, melyek nagyobb gyakorisággal fordultak elő az erősen emetikus hatású kemoterápia során aprepitant- kezelésben részesülő betegcsoportban, mint a standard kezelésben részesülő betegek között, a következők voltak: csuklás (4, 6% szemben a 2, 9% - kal), aszténia/ fáradtság (2, 9% szemben az 1, 6% - kal), emelkedett alanin- aminotranszferáz (ALT/ GPT) érték (2, 8% szemben az
perforating duodenal ulcer, nausea*, vomiting*, acid reflux, dysgeusia, epigastric discomfort, obstipation, gastroesophageal reflux disease, abdominal pain, dry mouth, enterocolitis, flatulence, stomatitis
bőrkiütés, akne, fényérzékenység, hyperhidrosis, zsíros bőr, pruritus, bőrsérülés
Renal and urinary disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
A csont- izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei
polyuria, dysuria, pollakiuria rash, acne, photosensitivity, hyperhidrosis, oily skin, pruritus, skin lesion
izomgörcs, myalgia
Musculoskeletal and connective tissue disorders
Anyagcsere - és táplálkozási betegségek és tünetek