natgillin/translations-raw huggingface dataset:
NARCOTIC ANALGESICS
NARKOTIKUMOK, ANALGETIKUMOK
Methadone individual dose ranging from 60 mg to 130 mg q. d.
metadon az egyes adagok 60 mg és 130 mg között változnak q. d.
R(-) methadone AUC ↔ 1.06 (0.99-1.13) R(-) methadone Cmin ↔ 1.10 (1.02-1.19) R(-) methadone Cmax ↔ 1.02 (0.96-1.09) S(+) methadone AUC ↔ 0.89 (0.82-0.96) S(+) methadone Cmin ↔ 0.89 (0.81-0.98) S(+) methadone Cmax ↔ 0.89 (0.83-0.97) etravirine AUC ↔ a etravirine Cmin ↔ a etravirine Cmax ↔ a
R (-) metadon AUC ↔ 1, 06 (0, 99- 1, 13) R (-) metadon Cmin ↔ 1, 10 (1, 02- 1, 19) R (-) metadon Cmax ↔ 1, 02 (0, 96- 1, 09) S( +) metadon AUC ↔ 0, 89 (0, 82- 0, 96) S( +) metadon Cmin ↔ 0, 89 (0, 81- 0, 98) S( +) metadon Cmax ↔ 0, 89 (0, 83- 0, 97) etravirin AUC ↔a etravirin Cmin ↔a etravirin Cmax ↔a
PHOSPHODIESTERASE, TYPE 5 (PDE-5) INHIBITORS
5- ÖS TÍPUSÚ FOSZFODIÉSZTERÁZ- GÁTLÓK (PDE- 5)
Sildenafil 50 mg single dose Vardenafil Tadalafil
szildenafil 50 mg egyszeri adagja vardenafil tadalafil
sildenafil AUC ↓ 0.43 (0.36-0.51) sildenafil Cmin ND sildenafil Cmax ↓ 0.55 (0.40-0.75) N-desmethyl-sildenafil AUC ↓ 0.59 (0.52-0.68) N-desmethyl-sildenafil Cmin ND N-desmethyl-sildenafil Cmax ↓ 0.75 (0.59-0.96)
szildenafil AUC ↓ 0, 43 (0, 36- 0, 51) szildenafil Cmin ND szildenafil Cmax ↓ 0, 55 (0, 40- 0, 75) N- dezmetil- szildenafil AUC ↓ 0, 59 (0, 52- 0, 68) N- dezmetil- szildenafil Cmin ND N- dezmetil- szildenafil Cmax ↓ 0, 75 (0, 59- 0, 96)
Concomitant use of PDE-5 inhibitors with INTELENCE may require dose adjustment of the PDE-5 inhibitor to attain the desired clinical effect.
A PDE- 5 gátlók és az INTELENCE egyidejű adása a PDE- 5 gátló dózisának módosítását igényelheti a kívánt klinikai hatás eléréséhez.
Omeprazole 40 mg q. d.
omeprazol 40 mg q. d.
etravirine AUC ↑ 1.41 (1.22-1.62) etravirine Cmin ND etravirine Cmax ↑ 1.17 (0.96-1.43)
etravirin AUC ↑ 1, 41 (1, 22- 1, 62) etravirin Cmin ND etravirin Cmax ↑ 1, 17 (0, 96- 1, 43)
SELECTIVE SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS (SSRIS)
SZELEKTÍV SZEROTONIN REUPTAKE- GÁTLÓK (selective serotonine reuptake inhibitor - SSRI) a
Paroxetine 20 mg q. d.
paroxetin 20 mg q. d.
paroxetine AUC ↔ 1.03 (0.90-1.18) paroxetine Cmin ↓ 0.87 (0.75-1.02) paroxetine Cmax ↔ 1.06 (0.95-1.20) etravirine AUC ↔ 1.01 (0.93-1.10) etravirine Cmin ↔ 1.07 (0.98-1.17) etravirine Cmax ↔ 1.05 (0.96-1.15)
paroxetin AUC ↔ 1, 03 (0, 90- 1, 18) paroxetin Cmin ↓ 0, 87 (0, 75- 1, 02) paroxetin Cmax ↔ 1, 06 (0, 95- 1, 20) etravirin AUC ↔ 1, 01 (0, 93- 1, 10) etravirin Cmin ↔ 1, 07 (0, 98- 1, 17) etravirin Cmax ↔ 1, 05 (0, 96- 1, 15)
In drug-drug interaction studies, different formulations and/ or doses of etravirine were used which led to similar exposures and, therefore, interactions relevant for one formulation are relevant for the other.
A gyógyszerinterakciós vizsgálatok során különböző etravirin összetételeket és/ vagy adagokat alkalmaztak, melyek hasonló expozíciókat eredményeztek, ezért egy összetétel interakciói vonatkoznak a másikra is.
Pregnancy There are no adequate and well-controlled studies with etravirine in pregnant women.
Terhesség Terhes nőkön etravirinnel nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat.
Placental transfer has been seen in pregnant rats, but it is not known whether placental transfer of INTELENCE also occurs in pregnant women.
Vemhes patkányon placenta- transzfert észleltek, de nem ismert, hogy terhes nőknél az INTELENCE átjut- e a placentán.
Studies in animals do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/ magzati fejlődést, szülést vagy a szülés
INTELENCE should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk.
Az INTELENCE terhesség idején csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny indokolja a potenciális kockázatot.
Breastfeeding It is not known whether etravirine is excreted in human milk.
Szoptatás Nem ismert, hogy az etravirin kiválasztódik- e az emberi anyatejbe.
Because of both the potential for HIV transmission and the potential for adverse reactions in breast-fed infants, mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving INTELENCE.
Az INTELENCE- kezelésben részesülő anyákat fel kell világosítani arról, hogy a HIV transzmissziójának és a szoptatott csecsemőben jelentkező mellékhatások kockázata miatt nem szabad szoptatniuk.
Fertility No human data on the effect of etravirine on fertility are available.
Fertilitás Nincsenek humán adatok az etravirin fertilitásra kifejtett hatására vonatkozóan.
In rats, there was no effect on mating or fertility with etravirine treatment (see section 5.3).
Az etravirin- kezelés patkányokon nem hatott sem a párzásra, sem a fertilitásra (lásd 5. 3 pont).
No studies on the effects of INTELENCE on the ability to drive or operate machines have been performed.
Az INTELENCE gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
Adverse drug reactions such as somnolence and vertigo have been reported in INTELENCE treated subjects at incidences similar to placebo (see section 4.8).
INTELENCE- szel kezelt betegek esetén a placebóhoz hasonló gyakorisággal jelentettek olyan gyógyszermellékhatásokat, mint aluszékonyság és vertigo (lásd 4. 8 pont).
There is no evidence that INTELENCE may alter the patient’ s ability to drive and operate machines, however, the adverse drug reaction profile should be taken into account.
Nincs bizonyíték arra, hogy az INTELENCE befolyásolná a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit, de a gyógyszermellékhatás profilt figyelembe kell venni.
The safety assessment is based on all data from 1,203 patients in the ongoing Phase III placebo-controlled trials DUET-1 and DUET-2 in antiretroviral treatment-experienced HIV-1 infected adult patients, 599 of whom received INTELENCE (200 mg b. i. d.) (see section 5.1).
A betegek közül 599 kapott INTELENCEt (200 mg- ot naponta kétszer) (lásd 5. 1 pont).
In these pooled trials, the median exposure for patients in the INTELENCE arm was 30 weeks.
Ezen összesített vizsgálatokban a betegek átlagos expozíciója az INTELENCE- karban 30 hét volt.
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) (incidence ≥ 10% in the INTELENCE arm) of all intensities occurring in the Phase III studies were rash (17.0% in the INTELENCE arm versus 9.4% in the placebo arm), diarrhoea (15.0% versus 20.4%) and nausea (13.9% versus 11.1%).
A III. fázisú vizsgálatok során leggyakrabban (gyakoriság ≥10% az INTELENCE- karon) jelentett, bármilyen erősségű gyógyszermellékhatás a kiütés (17, 0% az INTELENCE- karon versus 9, 4% a placebó- karon), a hasmenés (15, 0% versus 20, 4%) és a hányinger (13, 9% versus 11, 1%) volt.
The rates of discontinuation due to any adverse reaction were 5.8% in patients receiving INTELENCE and 4.5% in patients receiving placebo.
Bármilyen mellékhatás miatti felfüggesztés aránya 5, 8% volt az INTELENCE- t, illetve 4, 5% a placebót kapó betegek körében.
The most common ADR leading to discontinuation was rash (2.0% in the INTELENCE arm versus 0% in the placebo arm).
A leggyakoribb felfüggesztést eredményező gyógyszermellékhatás a kiütés volt (2, 0% az INTELENCE- karon versus 0% a placebó- karon).
Rash was most frequently mild to moderate, generally macular to maculopapular or erythematous, mostly occurred in the second week of therapy, and was infrequent after week 4.
A kiütés leggyakrabban enyhe – közepes fokú volt, általában macularis- maculopapularis vagy erythematosus, főként a terápia második hetében jelentkezett, és a 4. hét után nem volt gyakori.
Rash was mostly self-limiting, and generally resolved within 1-2 weeks on continued therapy (see section 4.4).
A kiütés legtöbbször magától javult, és általában 1- 2 hét alatt elmúlt a terápia folytatása mellett (lásd 4. 4 pont).
The incidence of rash was higher in women compared to men in the INTELENCE arm.
A kiütés gyakorisága az INTELENCE- karon nagyobb volt nőknél, mint férfiaknál.
The clinical data are limited and
A súlyosság vagy a kiütés miatti kezelésmegszakítás tekintetében nem volt nemek közti különbség.
10 an increased risk of cutaneous reactions in patients with a history of NNRTI-associated cutaneous reaction cannot be excluded (see section 4.4).
A klinikai adatok korlátozottak és a bőrreakciók fokozott kockázata nem zárható ki olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében NNRTI- hez társult bőrreakció előfordult (lásd 4. 4 pont).
ADRs of moderate intensity or greater (≥ grade 2) reported in patients treated with INTELENCE are summarised in the table below (background regimen is indicated as “ BR”).
A INTELENCE- szel kezelt betegek körében jelentett közepes vagy nagyobb intenzitású (≥2 fokozatú) gyógyszermellékhatásokat az alábbi táblázat összegzi (a háttérkezelés „ BR ” rövidítéssel jelölve – „ background regimen ”).
Laboratory abnormalities considered ADRs are included in a paragraph below the table.
A gyógyszermellékhatásnak tekintett laboratóriumi- érték eltéréseket a táblázat alatti szakasz tartalmazza.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) and uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
A gyakorisági kategóriák a következők: nagyon gyakori (≥1/ 10), gyakori (≥1/ 100 - < 1/ 10), nem gyakori (≥1/ 1000 - < 1/ 100).
Rare and very rare ADRs cannot be detected based on the number of patients included in the DUET trials.
Ritka és igen ritka gyógyszermellékhatásokat a DUET- vizsgálatokba bevont betegek kis száma alapján nem lehet kimutatni.
DUET-1 and DUET-2 trials System Organ Class (SOC)
DUET- 1 és DUET- 2 vizsgálatok
Frequency Category
10 Szervrendszer
ADRs (INTELENCE + BR versus Placebo + BR)
Gyógyszermellékhatások (INTELENCE + BR versus placebo + BR)
myocardial infarction (0.5% vs 0.2%), atrial fibrillation (0.2% vs 0%), angina pectoris (0.3% vs 0.2%)
myocardialis infarctus (0, 5% vs 0, 2%), pitvarfibrilláció (0, 2% vs 0%), angina pectoris (0, 3% vs 0, 2%)
thrombocytopaenia (1.3% vs 1.3%), anaemia (3.5% vs 3.6%)
thrombocytopenia (1, 3% vs 1, 3%), anaemia (3, 5% vs 3, 6%)
common uncommon
gyakori nem gyakori
peripheral neuropathy (2.8% vs 1.8%), headache (2.7% vs 4.1%) convulsion (0.3% vs 0.5%), syncope (0.3% vs 0.3%), amnesia (0.2% vs 0.2%), tremor (0.2% vs 0.3%), somnolence (0.7% vs 0.5%), paraesthesia (0.7% vs 0.7%), hypoaesthesia (0.3% vs 0.2%), hypersomnia (0.2% vs 0%)
perifériás neuropathia (2, 8% vs 1, 8%), fejfájás (2, 7% vs 4, 1%) convulsio (0, 3% vs 0, 5%), ájulás (0, 3% vs 0, 3%), amnesia (0, 2% vs 0, 2%), tremor (0, 2% vs 0, 3%), aluszékonyság (0, 7% vs 0, 5%), paraesthesia (0, 7% vs 0, 7%), hypaesthesia (0, 3% vs 0, 2%), hypersomnia (0, 2% vs 0%)
blurred vision (0.7% vs 0%) vertigo (0.2% vs 0.5%)
vertigo (0, 2% vs 0, 5%)
bronchospasm (0.2% vs 0%), exertional dyspnoea (0.5% vs 0.5%)
bronchospasmus (0, 2% vs 0%), terhelésre jelentkező dyspnoe (0, 5% vs 0, 5%)
gastrooesophageal reflux disease (1.5% vs 1.0%), diarrhoea (5.2% vs 9.6%), vomiting (2.3% vs 2.0%), nausea (4.7% vs 3.5%), abdominal pain (3.0% vs 2.5%), flatulence (1.0% vs 1.0%), gastritis (1.0% vs 0.7%)
gastrooesophagealis reflux betegség (1, 5% vs 1, 0%), hasmenés (5, 2% vs 9, 6%), hányás (2, 3% vs 2, 0%), hányinger (4, 7% vs 3, 5%), hasi fájdalom (3, 0% vs 2, 5%), flatulencia (1, 0% vs 1, 0%), gastritis (1, 0% vs 0, 7%)
pancreatitis (0.7% vs 0.2%), haematemesis (0.2% vs 0%), stomatitis (0.2% vs 0.2%), constipation (0.3% vs 0.5%), abdominal distension (0.7% vs 1.0%), dry mouth (0.2% vs 0%), retching (0.2% vs 0%)
pancreatitis (0, 7% vs 0, 2%), haematemesis (0, 2% vs 0%), stomatitis (0, 2% vs 0, 2%), székrekedés (0, 3% vs 0, 5%), haspuffadás (0, 7% vs 1, 0%), szájszárazság (0, 2% vs 0%), öklendezés (0, 2% vs 0%)
renal failure (1.5% vs 1.5%)
veseelégtelenség (1, 5% vs 1, 5%)
rash (9.0% vs 3.2%) swelling face (0.2% vs 0%), lipohypertrophy (0.3% vs 0.3%), night sweats (0.8% vs 0.8%), hyperhidrosis (0.5% vs 0.2%), prurigo (0.5% vs 0.5%), dry skin (0.3% vs 0.2%)
kiütés (9, 0% vs 3, 2%) arcduzzanat (0, 2% vs 0%), lipohypertrophia (0, 3% vs 0, 3%), éjszakai izzadás (0, 8% vs 0, 8%), hyperhidrosis (0, 5% vs 0, 2%), prurigo (0, 5% vs 0, 5%), száraz bőr (0, 3% vs 0, 2%)
diabetes mellitus (1.0% vs 0.2%), hyperglycaemia (1.2% vs 0.5%), hypercholesterolaemia (3.5% vs 2.2%), hypertriglyceridaemia (4.7% vs 3.0%), hyperlipidaemia (1.5% vs 0.7%), dyslipidaemia (1.0% vs 0.3%)
diabetes mellitus (1, 0% vs 0, 2%), hyperglykaemia (1, 2% vs 0, 5%), hypercholesterinaemia (3, 5% vs 2, 2%), hypertriglyceridaemia (4, 7% vs 3, 0%), hyperlipidaemia (1, 5% vs 0, 7%), dyslipidaemia (1, 0% vs 0, 3%)
anorexia (0.7% vs 0.8%)
anorexia (0, 7% vs 0, 8%)
common common uncommon
gyakori gyakori nem gyakori
hypertension (2.8% vs 2.2%) fatigue (3.3% vs 4.0%) sluggishness (0.2% vs 0%)
hypertonia (2, 8% vs 2, 2%) fáradtság (3, 3% vs 4, 0%) lassú felfogás (0, 2% vs 0%)
immune reconstitution syndrome (0.2% vs 0.2%), drug hypersensitivity (0.7% vs 0.7%)
immunreaktivációs szindróma (0, 2% vs 0, 2%), gyógyszer túlérzékenység (0, 7% vs 0, 7%)
hepatitis (0.2% vs 0.3%), hepatic steatosis (0.2% vs 0%), cytolytic hepatitis (0.3% vs 0%), hepatomegaly (0.2% vs 0.2%)
hepatitis (0, 2% vs 0, 3%), steatosis hepatis (0, 2% vs 0%), cytolyticus hepatitis (0, 3% vs 0%), hepatomegalia (0, 2% vs 0, 2%)
gynaecomastia (0.2% vs 0%)
gynaecomastia (0, 2% vs 0%)
common uncommon
gyakori
anxiety (1.2% vs 1.7%), insomnia (1.8% vs 2.2%) confusional state (0.2% vs 0.2%), disorientation (0.2% vs 0.3%), nightmares (0.2% vs 0.2%), sleep disorders (0.5% vs 0.3%), nervousness (0.2% vs 0.2%), abnormal dreams (0.2% vs 0.2%)
zavart elmeállapot (0, 2% vs 0, 2%), dezorientáció (0, 2% vs 0, 3%), rémálmok (0, 2% vs 0, 2%), alvászavarok (0, 5% vs 0, 3%), idegesség (0, 2% vs 0, 2%), szokatlan álmok (0, 2% vs 0, 2%)
Additional ADRs of at least moderate intensity observed in other trials were acquired lipodystrophy, angioneurotic oedema, erythema multiforme and haemorrhagic stroke, each reported in no more than 0.5% of patients.
Egyéb klinikai vizsgálatokban megfigyelt további, legalább közepes intenzitású gyógyszermellékhatások voltak a szerzett lipodystrophia, az angioneurotikus ödéma, az erythema multiforme és a vérzéses stroke, ezeket a betegek legfeljebb 0, 5% - nál jelentették.
Stevens-Johnson Syndrome has been reported rarely (< 0.1%) during clinical development with INTELENCE.
Az INTELENCE klinikai fejlesztése során Stevens– Johnson- szindrómát ritkán (< 0, 1%) jelentettek.
Laboratory abnormalities Treatment emergent clinical laboratory abnormalities (grade 3 or 4), considered ADRs, reported in ≥ 2% of patients in the INTELENCE arm versus the placebo arm, respectively, were increases in amylase (7.5% vs 7.9%), lipase (2.7% vs 1.7%), total cholesterol (5.8% vs 4.1%), low density lipoprotein (LDL) (5.2% vs 5.4%), triglycerides (7.0% vs 4.3%), glucose (2.5% vs 2.0%), alanine aminotransferase (ALT) (2.5% vs 1.7%), aspartate amino transferase (AST) (2.5% vs 1.7%) and decreases in neutrophils (3.7% vs 6.3%).
Laboratoriumi eltérések A kezelésből eredő (3- as vagy 4- es fokozatú) klinikai laboratóriumi eltérések, melyeket gyógyszermellékhatásnak tekintettek, és az INTELENCE- karon a betegek ≥ 2% - ánál jelentettek szemben a placebo- karral, az amilázszint - (7, 5% vs 7, 9%), a lipázszint - (2, 7% vs 1, 7%), az összkoleszterinszint - (5, 8% vs 4, 1%), az alacsony sűrűségű lipoproteinszint - (low density lipoprotein - LDL) (5, 2% vs 5, 4%), a trigliceridszint - (7, 0% vs 4, 3%), a glükózszint - (2, 5% vs 2, 0%), az alanin - aminotranszferázszint - (ALT) (2, 5% vs 1, 7%), az aszpartát- aminotranszferázszint (AST) emelkedése (2, 5% vs 1, 7%) és a neutrofilek számának csökkenése (3, 7% vs 6, 3%) voltak.
Lipodystrophy Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients, including loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump) (see section 4.4).
Lipodystrophia HIV- fertőzőtt betegekben a kombinált antiretrovirális terápia a zsírszövet eloszlásának megváltozásával (lipodystrophia), beleértve a perifériás és faciális bőralatti zsírvesztést, a fokozott intraabdominális és viscerális zsírlerakódást, az emlő- hipertrófiát és a dorso- cervicalis zsírfelszaporodást (bölénypúp), társult (lásd 4. 4 pont).
Immune reconstitution syndrome In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy, an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (immune reconstitution syndrome) (see section 4.4).
Immunreaktivációs szindróma Súlyos immunhiányos, HIV- fertőzött betegeknél a kombinált antiretrovirális terápia megkezdésekor tünetet nem okozó vagy reziduális opportunista kórokozókkal szemben gyulladásos reakció jelentkezhet (lásd 4. 4 pont)
Osteonecrosis Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy.
Osteonecrosis Osteonecrosis eseteit jelentették, főként az általánosan elfogadott kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél, előrehaladott HIV- betegség vagy tartós kombinációs antiretrovirális terápia esetén.
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Gyakorisága ismeretlen (lásd 4. 4 pont).
Additional information on special populations Patients co-infected with hepatitis B and/ or hepatitis C virus In the pooled analysis for DUET-1 and DUET-2, the incidence of hepatic events tended to be higher in co-infected subjects treated with INTELENCE compared to co-infected subjects in the placebo group.
Speciális betegcsoportokra vonatkozó további információk Hepatitis B és/ vagy hepatitis C vírus okozta társfertőzésben szenvedő betegek A DUET- 1 és DUET- 2 vizsgálatok összesített értékelésében a hepaticus események előfordulása gyakoribbnak tűnt az INTELENCE- szel kezelt, társfertőzésben szenvedő betegeknél, mint a placebo- csoport társfertőzésben szenvedő betegeinél.
INTELENCE should be used with caution in these patients (see also sections 4.4 and 5.2).
Az INTELENCE- t ezeknek a betegeknek óvatosan kell adni (lásd még 4. 4 és 5. 2 pont).
Treatment of overdose with INTELENCE consists of general supportive measures including monitoring of vital signs and observation of the clinical status of the patient.
Az INTELENCE- túladagolás kezelése átalános szupportív intézkedésekből áll, beleértve az életjelek monitorozását és a beteg klinikai státuszának megfigyelését.
If indicated, elimination of unabsorbed active substance is to be achieved by emesis or gastric lavage.
Ha szükséges, a fel nem szívódott hatóanyag kiürítése hánytatással vagy gyomormosással elérhető.
Since etravirine is highly protein bound, dialysis is unlikely to result in significant removal of the active substance.
Mivel az etravirin erősen kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis valószínűleg nem eredményez lényeges hatóanyag- eltávolítást.
NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor), ATC code: not yet assigned.
NNRTI (nem nukleozid reverz transzkriptáz gátló), ATC kód: még nincs kijelölve.
Mechanism of action Etravirine is an NNRTI of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1).
Hatásmechanizmus Az etravirin az 1- es típusú humán immundeficiencia vírus (HIV- 1) NNRTI- je.
Etravirine binds directly to reverse transcriptase (RT) and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Az etravirin közvetlenül a reverz transzkriptázhoz kötődik és gátolja az RNS- függő és a DNS- függő DNS- polimeráz aktivitását az enzim katalitikus helyének roncsolásával.
Antiviral activity in vitro Etravirine exhibits activity against wild type HIV-1 in T-cell lines and primary cells with median EC50 values ranging from 0.9 to 5.5 nM.
In vitro antivirális aktivitás Az etravirin aktivitást mutat a vad típusú HIV- 1 ellen T- sejt vonalakban és elsődleges sejtekben 0, 9 és 5, 5 nm között változó medián EC50 értékekkel.
Etravirine demonstrates activity against HIV-1 group M (subtypes A, B, C, D, E, F, and G) and HIV-1 group O primary isolates with EC50 values ranging from 0.3 to 1.7 nM and from 11.5 to 21.7 nM, respectively.
Az etravirin aktivitást mutat az M– csoportú HIV- 1 ellen (A -, B -, C -, D -, E -, F - és G- altípus) 0, 3 és 1, 7 nM közé eső EC50 értékekkel és az O- csoportú HIV– 1 elsődleges izolátumok ellen, 11, 5- től 21, 7 nM- ig terjedő EC50- értékkel.
Although etravirine demonstrates in vitro activity against wild type HIV-2 with median EC50 values ranging from 5.7 to 7.2 µM, treatment of HIV-2 infection with etravirine is not recommended in the absence of clinical data.
Bár az etravirin aktivitást mutat a vad típusú HIV- 2- vel szemben in vitro 5, 7- től 7, 2 µM- ig terjedő medián EC50 értékekkel, a HIV- 2 fertőzés etravirinnel történő kezelése klinikai adatok hiányában nem ajánlott.
Etravirine retains activity against HIV-1 viral strains resistant to nucleoside reverse transcriptase and/ or protease inhibitors.
Az etravirin megtartja aktivitását a nukleozid reverz transzkriptáz - és/ vagy proteázgátlóval szemben rezisztens HIV- 1 vírustörzsekkel szemben.
In addition, etravirine demonstrates a fold change (FC) in EC50 ≤ 3 against 60% of 6,171 NNRTI-resistant clinical isolates.
Mindezeken túl az etravirin a 6171 NNRTI- rezisztens klinikai izolátumok 60% - ával szemben EC50≤ 3- as változási értéket (FC – fold change) mutatott.
Resistance Etravirine efficacy in relation to NNRTI resistance at baseline has mainly been analysed with etravirine given in combination with darunavir/ ritonavir (DUET-1 and -2).
Rezisztencia Az etravirin hatásosságát a kiindulási NNRTI rezisztencia függvényében főleg az etravirin darunavir/ ritonavir kombinációjában vizsgálták (DUET- 1 és 2).
Boosted protease inhibitors, like darunavir/ ritonavir, show a higher barrier to resistance compared to other classes of antiretrovirals.
Hatásfokozott proteázgátlók, mint a darunavir/ ritonavir a rezisztenciával szembeni nagyobb barriert mutatnak más antiretrovirális gyógyszercsaládokhoz képest.
In the Phase III trials DUET-1 and DUET-2, mutations that developed most commonly in patients with virologic failure to the INTELENCE containing regimen were V108I, V179F, V179I, Y181C and Y181I, which usually emerged in a background of multiple other NNRTI resistance-associated mutations (RAMs).
A III. fázisú DUET- 1 és DUET- 2 vizsgálatokban az INTELENCE tartalmú kezelési sémára virológiai kudarccal reagáló betegekben előforduló leggyakoribb mutációk a V108I, V179F, V179I, Y181C és Y181I voltak, amelyek rendszerint többszörös, más NNRTI rezisztenciával összefüggő mutáció (resistance- associated mutation - RAM) hátterében jelentkeztek.
In all the other trials conducted with INTELENCE in HIV-1 infected patients, the following mutations emerged most commonly:
Az összes többi vizsgálatban, amit INTELENCE- szel HIV- 1 fertőzött betegeken végeztek, leggyakrabban a következő mutációk jelentkeztek:
L100I, E138G, V179F, V179I, Y181C and H221Y.
L100I, E138G, V179F, V179I, Y181C és H221Y.
Cross-resistance Following virologic failure of an etravirine-containing regimen it is not recommended to treat patients with efavirenz and/ or nevirapine.
Keresztrezisztencia Az etravirin tartalmú kezelési séma virológiai kudarca után a betegek kezelése efavirenzzel és/ vagy nevirapinnal nem ajánlott.
Clinical experience Treatment-experienced patients Pivotal studies The evidence of efficacy of INTELENCE is based on 24-week data from 2 ongoing Phase III trials DUET-1 and DUET-2.
Klinikai tapasztalat Előzőleg már kezelt betegek Pivotális vizsgálatok Az INTELENCE hatásosságának bizonyítéka 2 folyamatban lévő, III. fázisú vizsgálat, a DUET- 1 és DUET- 2 24 hetes adatain alapul.
- Design: randomized (1:1), double-blinded, placebo-controlled.
- Elrendezés: randomizált (1: 1), kettős- vak, placebo- kontrollos.
- Treatment:
- Kezelés:
INTELENCE vs. placebo, in addition to a background regimen including
INTELENCE vs placebo a darunavir/ ritonavirt (DRV/ rtv), a vizsgáló által választott
darunavir/ ritonavir (DRV/ rtv), investigator-selected N(t)RTIs and optional enfuvirtide (ENF).
N( t) RTI- ket és opcionálisan enfuvirtidet (ENF) tartalmazó háttérkezelés mellett.