natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In this group, the discontinuation rates for the most common adverse events in varenicline treated patients were as follows: nausea (2.7% vs.
Ebben a csoportban a vareniklinnel kezelt betegek körében a leggyakoribb nemkívánatos eseményekre a következő abbahagyási arányok voltak jellemzőek: émelygés (2, 7% vs.
0.6% for placebo), headache (0.6% vs.
0, 6% a placebo- csoportban), fejfájás (0, 6% vs.
1.0% for placebo), insomnia (1.3% vs.
1, 0% a placebo- csoportban), álmatlanság (1, 3% vs.
1.2% for placebo), and abnormal dreams (0.2% vs.
1, 2% a placebo- csoportban) és különös álmok (0, 2% vs.
0.2% for placebo).
0, 2% a placebo- csoportban).
In the table below all adverse reactions, which occurred at an incidence greater than placebo are listed by system organ class and frequency (very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) and rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000)). Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Az alábbi táblázatban szervrendszerek és gyakoriság szerinti csoportosításban minden olyan nemkívánatos hatás szerepel, amely a placebo- csoportban megfigyeltnél nagyobb incidenciával fordult elő (nagyon gyakori (≥1/ 10), gyakori (≥1/ 100 – < 1/ 10), nem gyakori (≥1/ 1000 – < 1/ 100) és ritka (≥1/ 10 000 – < 1/ 1000)).
Adverse Drug Reactions
Gyógyszer- mellékhatások
Infections and Infestations Uncommon
Fertőző betegségek és parazitafertőzések Nem gyakori
Bronchitis, nasopharyngitis, sinusitis, fungal infection, viral infection,.
bronchitis, nasopharyngitis, sinusitis, gombafertőzés, vírusfertőzés
Metabolism and nutrition disorders Common Uncommon
Anyagcsere - és táplálkozási betegségek és tünetek Gyakori Nem gyakori
Increased appetite Anorexia, decreased appetite, polydipsia
fokozott étvágy anorexia, csökkent étvágy, polydipsia
5
5 Pszichiátriai kórképek Nagyon gyakori Nem gyakori
Abnormal dreams, insomnia Panic reaction, bradyphrenia, thinking abnormal, mood swings
különös álmok, álmatlanság pánikreakció, gondolkodás meglassulása, gondolkodási zavar, hangulat- ingadozások
Nervous system disorders Very common Common Uncommon Cardiac disorders
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori Nem gyakori
Headache Somnolence, dizziness, dysgeusia Tremor, coordination abnormal, dysarthria, hypertonia, restlessness, dysphoria, hypoaesthesia, hypogeusia, lethargy, libido increased, libido decreased
fejfájás aluszékonyság, szédülés, ízérzés zavara remegés, koordinációs zavar, dysarthria, fokozott izomtónus, nyugtalanság, dysphoria, hypaesthesia, csökkent ízérzés, letargia, fokozott libidó, csökkent libidó
Uncommon Eye disorders
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem gyakori Szembetegségek
Atrial fibrillation, palpitations
pitvarfibrilláció, palpitatio
Scotoma, scleral discolouration, eye pain, mydriasis, photophobia, myopia, lacrimation increased
scotoma, szemfehérje elszíneződés, szemfájdalom, mydriasis, photophobia, myopia, fokozott könnytermelődés
Ear and labyrinth disorders Uncommon
A fül és az egyensúly érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem gyakori
Tinnitus
fülzúgás
Dyspnoea, cough, hoarseness, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, respiratory tract congestion, sinus congestion, post nasal drip, rhinorrhoea, snoring
dyspnoea, köhögés, rekedtség, pharyngolaryngealis fájdalom, torokirritáció, légúti nyálkahártya duzzanat, melléküregi nyálkahártya duzzanat, hátracsorgó orrváladék, orrfolyás, horkolás
Gastrointestinal disorders Very common Common
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori
Nausea Vomiting, constipation, diarrhoea, abdominal distension, stomach discomfort, dyspepsia, flatulence, dry mouth
émelygés hányás, székrekedés, hasmenés, puffadás, gyomorbántalom, dyspepsia, flatulencia, szájszárazság
Haematemesis, haematochezia, gastritis, gastrooesophageal reflux disease, abdominal pain, change of bowel habit, abnormal faeces, eructation, aphthous stomatitis, gingival pain, tongue coated
haematemesis, végbélvérzés, gastritis, gastrooesophagealis refluxbetegség, hasi fájdalom, székletürítés megváltozása, rendellenes széklet, eructatio, aphtás stomatitis, ínyfájdalom, lepedékes nyelv
Rash generalised, erythema, pruritus, acne, hyperhidrosis, night sweats
generalizált kiütés, erythema, pruritus, acne, hyperhydrosis, éjszakai verítékezés
Uncommon
A csont- izomrendszer és a Nem gyakori
Joint stiffness, muscle spasms, chest wall pain, costochondritis
kötőszövet betegségei és tünetei ízületi merevség, izomgörcsök, mellkasfali fájdalom, bordafájdalom
Renal and urinary disorders Uncommon
Vese - és húgyúti betegségek és tünetek Nem gyakori
Glycosuria, nocturia, polyuria
glycosuria, nocturia, polyuria
Reproductive system and breast disorders Uncommon
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek Nem gyakori
Menorrhagia, vaginal discharge, sexual dysfunction
menorrhagia, hüvelyváladékozás, szexuális diszfunkció
General disorders and administration site conditions Common Uncommon Investigations
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori Nem gyakori
Fatigue Chest discomfort, chest pain, pyrexia, feeling cold, asthenia, circadian rhythm sleep disorder, malaise, cyst
fáradtságérzet mellkasi diszkomfortérzet, mellkasi fájdalom, pyrexia, hideg érzet, asthenia, cirkadián ritmus felborulásával összefüggő alvászavar, rossz közérzet, ciszta
Uncommon
Laboratóriumi vizsgálatok Nem gyakori
Blood pressure increased, electrocardiogram ST segment depression, electrocardiogram T wave amplitude decreased, heart rate increased, liver function test abnormal, platelet count decreased, weight increased, semen abnormal, C-reactive protein increased, blood calcium decreased
eredményei vérnyomásemelkedés, az EKG- n ST- depresszió, az EKG- n csökkent T- hullám amplitúdó, emelkedett szívfrekvencia, kóros májfunkciós eredmények, csökkent vérlemezkeszám, testtömeg- gyarapodás, rendellenes ejakulátum, emelkedett C- reaktív proteinszint, csökkent vér kalciumszint
Post-marketing cases of myocardial infarction, depression and suicidal ideation have been reported in patients taking varenicline (see section 4.4).
A forgalomba hozatalt követően miokardiális infarktusos, depressziós eseteket és öngyilkossági gondolatokat jelentettek vareniklint szedő betegek körében (lásd 4. 4 pont).
There have also been reports of hypersensitivity reactions, such as angioedema and facial swelling.
Beszámoltak túlérzékenységi reakciókról, mint például angiooedemáról és arcduzzanatról is.
No cases of overdose were reported in pre-marketing clinical trials.
A forgalombahozatalt megelőzően végzett klinikai vizsgálatok során túladagolásról nem számoltak be.
6 In case of overdose, standard supportive measures should be instituted as required.
6 Túladagolás esetén, szükség szerint a szokásos szupportív kezeléseket kell elvégezni.
Varenicline has been shown to be dialyzed in patients with end stage renal disease (see section 5.2), however, there is no experience in dialysis following overdose.
A vareniklinről kimutatták, hogy végstádiumú vesebetegség esetén dializáható (lásd 5. 2 pont), de nincs tapasztalat a túladagolást követő dialízissel kapcsolatban.
Active substances used in nicotine dependence, ATC code:
Farmakoterápiás csoport: nikotinfüggőségben használt hatóanyagok, ATC kód:
Varenicline binds with high affinity and selectivity at the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors, where it acts as a partial agonist - a compound that has both agonist activity, with lower intrinsic efficacy than nicotine, and antagonist activities in the presence of nicotine.
A vareniklin nagy affinitással és szelektivitással kötődik az α4β2 neuronális nikotinerg acetilkolin receptorokhoz, ahol parciális agonista hatást fejt ki, vagyis olyan hatóanyag, amelynek a nikotinhoz képest alacsonyabb intrinszik agonista aktivitása van, és a nikotin jelenlétében antagonista aktivitást fejt ki.
Electrophysiology studies in vitro and neurochemical studies in vivo have shown that varenicline binds to the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors and stimulates receptor-mediated activity, but at a significantly lower level than nicotine.
In vitro elektrofiziológiai és in vivo neurokémiai tanulmányokban kimutatták, hogy a vareniklin az α4β2 neuronális, nikotinerg acetilkolin- receptorokhoz kötődik, és serkenti a receptor által közvetített aktivitást, de a nikotinhoz képest lényegesen alacsonyabb szinten.
Nicotine competes for the same human α 4β 2 nAChR binding site for which varenicline has higher affinity.
A nikotin kompetitív módon kötődik ugyanahhoz a humán α4β2 nAChR kötőhelyhez, amelyhez a vareniklin is, de ez utóbbi nagyobb affinitással.
Therefore, varenicline can effectively block nicotine's ability to fully activate α 4β 2 receptors and the mesolimbic dopamine system, the neuronal mechanism underlying reinforcement and reward experienced upon smoking.
Ezáltal a vareniklin hatékonyan képes gátolni a nikotinnak azt a képességét, hogy teljes mértékben aktiválja a α4β2 receptorokat és a mezolimbikus dopamin rendszert, azt a neuronális mechanizmust, amely a dohányzás során tapasztalt pozitív megerősítés és „ jutalom ” alapját képezi.
Varenicline is highly selective and binds more potently to the α 4β 2 receptor subtype (Ki=0.15 nM) than to other common nicotinic receptors (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3,400 nM), or to non-nicotinic receptors and transporters (Ki > 1µM, except to 5-HT3 receptors:
A vareniklin nagyon szelektív, és intenzívebben kötődik az α4β2 receptor altípushoz (Ki=0, 15 nM), mint más, gyakori nikotinreceptorokhoz (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) vagy a nem nikotinerg- receptorokhoz és transzporterekhez (Ki > 1 µM, kivéve a 5- HT3 receptorokat:
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation is a result of varenicline's partial agonist activity at the α 4β 2 nicotinic receptor where its binding produces an effect sufficient to alleviate symptoms of craving and withdrawal (agonist activity), while simultaneously resulting in a reduction of the rewarding and reinforcing effects of smoking by preventing nicotine binding to α 4β 2 receptors (antagonist activity).
Az ezen receptorhoz történő kötődés elégséges a nikotin utáni vágy és a megvonás tüneteit mérséklő hatás (agonista aktivitás) kiváltására, míg ezzel párhuzamosan, a nikotin α4β2- receptorokhoz kötődésének megakadályozásával (antagonista aktivitás) a dohányzással járó „ jutalmat ” és pozitív megerősítő hatásokat csökkenti.
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation was demonstrated in 3 clinical trials involving chronic cigarette smokers (≥ 10 cigarettes per day).
A CHAMPIX dohányzás abbahagyásában mutatott hatásosságát 3 klinikai vizsgálatban bizonyították, melyet krónikus dohányzók (napi ≥ 10 cigaretta) körében végeztek.
2619 patients received CHAMPIX 1mg BID (titrated during the first week), 669 patients received bupropion 150 mg BID (also titrated) and 684 patients received placebo.
2619 beteg szedett napi kétszer 1 mg CHAMPIX- ot (melyet az első héten titráltak), míg 669 beteg napi kétszer 150 mg (szintén feltitrált) bupropiont és 684 beteg placebót kapott.
Comparative Clinical Studies
Összehasonlító klinikai vizsgálatok
Two identical double-blind clinical trials prospectively compared the efficacy of CHAMPIX (1 mg twice daily), sustained release bupropion (150 mg twice daily) and placebo in smoking cessation.
Két azonos, kettős- vak klinikai vizsgálat hasonlította össze prospektíven a CHAMPIX (napi kétszer 1 mg), a nyújtott hatású bupropion (napi kétszer 150 mg) és a placebo hatásosságát a dohányzás abbahagyásában.
In these 52-week duration studies, patients received treatment for 12 weeks, followed by a 40-week non- treatment phase.
Ezekben az 52- hetes időtartamú vizsgálatokban a betegek 12 héten át kaptak kezelést, amelyet egy 40- hetes kezelésmentes időszak követett.
The primary endpoint of the two studies was the carbon monoxide (CO) confirmed, 4-week continuous quit rate (4W-CQR) from week 9 through week 12.
A két vizsgálat primer végpontja a szén- monoxid (CO) - szint mérésével igazolt, 4- hetes folyamatos absztinencia ráta (4W- CQC) volt a 9. héttől a 12. hét végéig.
The 4W-CQR (weeks 9 through 12) and CA rate (weeks 9 through 52) from studies 1 and 2 are included in the following table:
A 40- hetes kezelésmentes időszakot követően a kiemelt másodlagos végpont mindkét vizsgálatban az 52. héten értékelt folyamatos absztinencia ráta (Continuous Abstinence Rate, CA) volt, mely definíciója szerint azon összes kezelt személyek arányát jelentette, akik nem dohányoztak (egyetlen szippantást sem) a 9. hét elejétől az 52. hét végéig, és az általuk kilélegzett levegő CO- szintje nem volt
7
7 > 10 ppm.
CHAMPIX Bupropion Placebo Odds ratio
CHAMPIX Bupropion Placebo Esélyhányados
4W CQR 44.4% 29.5% 17.7% 3.91
4W CQR 44, 4% 29, 5% 17, 7% 3, 91
Wk 9-52 4W CQR 22.1% 44.0% 16.4% 30.0% 8.4% 17.7% 3.13 3.85
9- 52 hét 4W CQR 22, 1% 44, 0% 16, 4% 30, 0% 8, 4% 17, 7% 3, 13 3, 85
Wk 9-52 23.0% 15.0% 10.3% 2.66
9- 52 hét 23, 0% 15, 0% 10, 3% 2, 66
CHAMPIX vs placebo Odds ratio CHAMPIX vs bupropion
CHAMPIX vs. placebo Esélyhányados CHAMPIX vs. bupropion
p < 0.0001 1.96 p < 0.0001
p < 0, 0001 1, 96 p < 0, 0001
p < 0.0001 p < 0.0001 1.45 1.89 p=0.0640 p < 0.0001
p < 0, 0001 p < 0, 0001 1, 45 1, 89 p = 0, 0640 p < 0, 0001
p < 0.0001 1.72 p=0.0062
p < 0, 0001 1, 72 p = 0, 0062
Patient reported craving, withdrawal and reinforcing effects of smoking Across both Studies 1 and 2 during active treatment, craving and withdrawal were significantly reduced in patients randomized to CHAMPIX in comparison with placebo.
A dohányzás utáni vágyat, megvonási tüneteket és pozitív megerősítő hatásokat jelentő betegek Az 1. és a 2. vizsgálatban az aktív kezelési fázisban a dohányzás utáni vágy és a megvonási tünetek a placebóhoz képest szignifikánsan csökkentek a CHAMPIX csoportba randomizált betegek körében.
Maintenance of Abstinence Study The third study assessed the benefit of an additional 12 weeks of CHAMPIX therapy on the maintenance of abstinence.
A harmadik vizsgálat egy kiegészítő, 12- hetes CHAMPIX- terápiának absztinencia fenntartásában mutatott előnyét értékelte.
Patients in this study (n=1,927) received open-label CHAMPIX 1 mg twice daily for 12 weeks.
Az ebben a vizsgálatban résztvevő betegek (n = 1927) nyílt elrendezésben, 12 héten át, napi kétszer 1 mg CHAMPIX- ot kaptak.
Patients who stopped smoking by Week 12 were then randomized to receive either CHAMPIX (1 mg twice daily) or placebo for an additional 12 weeks for a total study duration of 52 weeks.
A 12. héten a dohányzást abbahagyó betegeket két csoportba randomizálták, az egyik csoport (napi kétszer 1 mg) CHAMPIX- ot, míg a másik placebót szedett további 12 héten át a vizsgálat teljes, 52- hetes időtartamában.
The primary study endpoint was the CO-confirmed continuous abstinence rate from week 13 through week 24 in the double-blind treatment phase.
A vizsgálat elsődleges végpontja a CO- szint méréssel igazolt, a 13- 24. kezelési hetek közötti folyamatos absztinencia rátája volt a kettős- vak fázisban.
A key secondary endpoint was the continuous abstinence (CA) rate for week 13 through week 52.
Egy jelentős másodlagos végpont a 13- 52. hét folyamatos absztinencia rátája (CA) volt.
This study showed the benefit of an additional 12-week treatment with CHAMPIX 1 mg twice daily for the maintenance of smoking cessation compared to placebo.
Ez a vizsgálat a placebóhoz képest igazolta a napi kétszer 1 mg CHAMPIX további 12- hetes alkalmazásának előnyét a dohányzásról való leszokás fenntartásában.
The odds of maintaining abstinence at week 24, following an additional 12 weeks of treatment with CHAMPIX, were 2.47 times those for placebo (p < 0.0001).
Az absztinencia fenntartásának esélye a 24. héten, további 12- hetes CHAMPIX- kezelést követően 2, 47- szeres értéket ért el a placebóhoz képest (p < 0, 0001).
Superiority to placebo for CA was maintained through week 52 (Odds Ratio=1.35, p=0.0126).
A kezelés placebóval szembeni előnye a folyamatos absztinencia rátában az 52 hét alatt végig fennmaradt (esélyhányados = 1, 35, p = 0, 0126).
CA wk 13-24
CA 13- 24. hét
(15.4%, 26.2%)
(15, 4%, 26, 2%)
(1.95, 3.15)
(1, 95, 3, 15)
CA wk 13-52
CA 13- 52. hét
6.9% (1.4%,12.5%)
6, 9% (1, 4%, 12, 5%)
1.35 (1.07, 1.70)
1, 35 (1, 07, 1, 70)
There is currently limited clinical experience with the use of CHAMPIX among black people to determine clincial efficacy.
Jelenleg korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a CHAMPIX fekete populációban történő alkalmazását illetően a klinikai hatásosság megállapításához.
Absorption:
Felszívódás: a vareniklin maximális plazma- koncentrációja rendszerint a szájon át történő bevételt követő 3 - 4 órán belül alakul ki.
Maximum plasma concentrations of varenicline occur typically within 3-4 hours after oral administration.
Egészséges önkénteseknek adott ismételt orális dózisok esetén a dinamikus egyensúlyi állapot 4 napon belül alakult ki.
Following administration of multiple oral doses to healthy volunteers, steady- state conditions were reached within 4 days.
Szájon át történő alkalmazás esetén a felszívódás gyakorlatilag teljes, és a szisztémás hasznosulás magas.
Absorption is virtually complete after oral administration
A vareniklin orális biohasznosulását nem befolyásolja a táplálkozás vagy a napszak.
Oral bioavailability of varenicline is unaffected by food or time-of- day dosing.
8 Megoszlás: a vareniklin megoszlik a szövetekben, köztük az agyban.
Plasma protein binding of varenicline is low (< 20%) and independent of both age and renal function.
A vareniklin plazmafehérje- kötődése alacsony (≤ 20%), és független mind az életkortól, mind a vesefunkciótól.
Varenicline undergoes minimal metabolism with 92% excreted unchanged in the urine and less than 10% excreted as metabolites.
Biotranszformáció: a vareniklin minimális mértékben metabolizálódik; 92% - a változatlan formában ürül ki a vizelettel, és kevesebb mint 10% választódik ki metabolitok formájában.
Minor metabolites in urine include varenicline N- carbamoylglucuronide and hydroxyvarenicline.
A vizeletben található minor metabolitok közé tartozik a vareniklin- N- karbamoil- glükuronid és a hidroxivareniklin.
In circulation, varenicline comprises 91% of drug- related material.
A vérkeringésben a vareniklin képviseli a hatóanyagból származó anyag 91% - át.
Minor circulating metabolites include varenicline N-carbamoylglucuronide and N- glucosylvarenicline.
A vérkeringésben található minor metabolitok közé tartozik a vareniklin- N- karbamoil- glükuronid és az N- glükozil - vareniklin.
The elimination half-life of varenicline is approximately 24 hours.
Elimináció: a vareniklin eliminációs féléletideje körülbelül 24 óra.
(see section 4.5).
A vareniklin vesén át történő eliminációja elsődlegesen glomeruláris filtráció révén zajlik, amely mellett aktív tubuláris szekréció is zajlik az OCT2 organikus kation- transzporter révén (lásd 4. 5 pont).
Varenicline exhibits linear kinetics when given as single (0.1 to 3 mg) or repeated 1 to 3 mg/ day) doses.
Linearitás/ nonlinearitás: a vareniklin farmakokinetikája egyszeri (0, 1 – 3 mg) vagy ismételt (1 - 3 mg/ nap) dózisok esetén lineáris.
There are no clinically meaningful differences in varenicline pharmacokinetics due to age, race, gender, smoking status, or use of concomitant medications, as demonstrated in specific pharmacokinetic studies and in population pharmacokinetic analyses.
Farmakokinetikai tulajdonságok speciális betegcsoportokban: a vareniklin farmakokinetikája nem mutat klinikailag jelentős különbségeket az életkor, a rassz, a nem, a dohányzási státusz vagy az egyidejűleg szedett gyógyszerek vonatkozásában, amint azt speciális farmakokinetikai vizsgálatok és populációs farmakokinetikai elemzések igazolták.
(see section 4.2).
Májkárosodásban szenvedő betegek: lényeges hepatikus metabolizmus hiányában a vareniklin farmakokinetikája nem változik májkárosodásban szenvedő betegek esetében (lásd 4. 2 pont).
Varenicline pharmacokinetics were unchanged in subjects with mild renal impairment (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min).
Veseelégtelenség: a vareniklin farmakokinetikája változatlan maradt enyhe vesekárosodás (becsült kreatinin- clearance > 50 ml/ perc és ≤ 80 ml/ perc) esetén.
In patients with moderate renal impairment (estimated creatinine clearance ≥ 30 ml/ min and ≤ 50 ml/ min), varenicline exposure increased 1.5-fold compared with subjects with normal renal function (estimated creatinine clearance > 80 ml/ min).
Közepesen súlyos vesekárosodás (becsült kreatinin- clearance ≥ 30 ml/ perc és ≤ 50 ml/ perc) esetén a vareniklin expozíció 1, 5- szeresére emelkedett az ép vesefunkciójú személyekéhez képest (becsült kreatinin- clearance > 80 ml/ perc).
In subjects with severe renal impairment (estimated creatinine clearance < 30 ml/ min), varenicline exposure was increased 2.1-fold.
Súlyos vesekárosodásban (becsült kreatinin- clearance < 30 ml/ perc) szenvedő betegekben a vareniklin expozíció 2, 1- szeres mértékben emelkedett.
In subjects with end-stage-renal disease (ESRD), varenicline was efficiently removed by haemodialysis (see section 4.2).
Végstádiumú vesebetegek esetében a hemodialízis hatékonyan eltávolította a vareniklint (lásd 4. 2 pont).
The pharmacokinetics of varenicline in elderly patients with normal renal function (aged 65- 75 years) is similar to that of younger adult subjects (see section 4.2).
Időskor: a vareniklin farmakokinetikája ép vesefunkciójú idős (65 – 75 éves) betegek esetében hasonló a fiatalabb felnőttekéhez (lásd 4. 2 pont).
For elderly patients with reduced renal function please refer to section 4.2.
Csökkent vesefunkciójú idős betegek esetében lásd a 4. 2 pontot.
When 22 adolescents aged 12 to 17 years (inclusive) received a single 0.5 mg and 1 mg dose of varenicline the pharmacokinetics of varenicline was approximately dose proportional between the 0.5 mg and 1 mg doses.
Serdülők: amikor huszonkét, 12 – 17 (egész éveket beleértve) év közötti serdülő kapott egyszeri 0, 5 mg, illetve 1 mg vareniklin dózist, a vareniklin farmakokinetikája a 0, 5 mg és az 1 mg dózisok között megközelítőleg dózisarányos volt.
Systemic exposure, as assessed by AUC (0-inf), and renal clearance of varenicline were comparable to adults.
A vareniklin AUC( 0- inf) alapján értékelt szisztémás expozíció és vese- clearance értéke hasonló volt a felnőttekéhez.
An increase of 30% in Cmax and a shorter elimination half-life (10.9 hr) were observed in adolescents compared with adults (see section 4.2).
A felnőttekhez képest serdülőkben a Cmax értéke 30% - kal volt nagyobb, míg az eliminációs féléletidő rövidebb (10, 9 óra) volt (lásd 4. 2 pont).
In vitro studies demonstrate that varenicline does not inhibit cytochrome P450 enzymes (IC50 > 6,400 ng/ ml).
In vitro tanulmányok igazolták, hogy a vareniklin nem gátolja a P450 enzimeket (IC50 > 6400 ng/ ml).
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4/ 5.
A gátlóképesség vizsgálata során tesztelt P450 enzimek közé az 1A2, a 2A6, a 2B6, a 2C8, a 2C9, a 2C19, a 2D6, a 2E1 és a 3A4/ 5 tartozott.
9 5.3 Preclinical safety data
9 ki.
In male rats dosed for 2 years with varenicline, there was a dose-related increase in the incidence of hibernoma (tumour of the brown fat).
A vareniklinnel kezelt vemhes patkányok utódaiban a fertilitás csökkenését figyelték meg, és fokozódott a riasztó hanghatásokra adott válasz (lásd 4. 6 pont).
In the offspring of pregnant rats treated with varenicline there were decreases in fertility and increases in the auditory startle response (see section 4.6).
Ezen hatásokat csak a maximális humán expozíciónál sokkal nagyobbnak tekintett adagok mellett figyelték meg, ami a klinikai alkalmazás szempontjából csekély relevanciára utal.
These effects were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
Nem klinikai adatok azt jelzik, hogy a vareniklin pozitív, bár a nikotinénál kisebb mértékű megerősítő tulajdonságokkal rendelkezik.
Nonclinical data indicate varenicline has reinforcing properties albeit with lower potency than nicotine.
Emberen végzett klinikai vizsgálatokban a vareniklin kisfokú abúzus- potenciált mutatott.
Core Tablet
Tablettamag: