natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Severe or life-threatening skin reactions have also occurred in patients treated with amprenavir (see section 4.4).
Súlyos vagy életveszélyes bőrreakciók is előfordultak amprenavirral kezelt betegekben (lásd 4. 4 pont).
Increased CPK, myalgia, myositis, and rarely rhabdomyolysis have been reported with protease inhibitors, particularly in combination with nucleoside analogues.
Proteázgátlókkal kezelteknél, elsősorban a nukleozid- analógokkal történt kombinácó esetén, emelkedett CPK, myalgia, myositis és ritkán rhabdomyolysis fordult elő.
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Osteonecrosisos esetekről számoltak be, különösen az általánosan ismert rizikófaktorú betegek, az előrehaladott HIV- betegségben szenvedők és a hosszútávú kombinált antiretrovirális terápiában (CART) részesült betegek esetében.
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Ennek gyakorisága nem ismert (lásd 4. 4 pont).
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
Súlyos immunhiányban szenvedő HIV- fertőzött betegekben a kombinált antiretroviális terápia (CART) megkezdésekor a tünetmentes vagy reziduális opportunista fertőzésekkel szemben gyulladásos reakció léphet fel (lásd 4. 4 pont).
In PI experienced patients receiving Agenerase capsules 600 mg twice daily and low dose ritonavir, 100 mg twice daily, the nature and frequency of adverse events (grade 2-4) and Grade 3/ 4 laboratory abnormalities were similar to those observed with Agenerase alone, with the exception of elevated triglyceride levels, and elevated CPK levels which were very common in patients receiving Agenerase and low dose ritonavir.
13 PI kezelésben már részesült betegekben, akik naponta kétszer 600 mg Agenerase kapszulát és kis dózisú ritonavirt – 100 mg naponta kétszer – kaptak, a nemkívánatos hatások (2- 4- es fokozat) és 3/ 4 - es fokozatú laboratóriumi rendellenességek hasonlók voltak azokhoz, melyeket csak Agenerase- zal önmagában megfigyeltek, kivéve az emelkedett trigliceridszinteket és az emelkedett CPK szinteket, melyek nagyon gyakoriak voltak az Agenerase- t és kis dózisú ritonavirt kapó betegeknél.
If overdose occurs, the patient should be monitored for evidence of toxicity (see section 4.8) and standard supportive treatment provided as necessary.
Ha túladagolás történik, a beteget meg kell figyelni, hogy jelentkeznek- e a toxicitás tünetei (lásd 4. 8 pont), és szükség esetén standard szupportív kezelést kell alkalmazni.
13 Pharmacotherapeutic group; protease inhibitor; ATC Code:
Farmakoterápiás csoport: proteáz- inhibitor; ATC kód:
Amprenavir is a competitive inhibitor of HIV-1 protease.
Az amprenavir a HIV- 1 proteáz kompetitív inhibitora.
Amprenavir binds to the active site of HIV-1 protease and thereby prevents the processing of viral gag and gag-pol polyprotein precursors, resulting in the formation of immature non-infectious viral particles.
Az amprenavir a HIV- 1 proteáz aktív centrumához kötődik, és ezáltal megakadályozza a virális gag és gag- pol poliprotein prekurzorok képződését, miáltal éretlen, nem fertőző vírusrészecskék jönnek létre.
The in vitro antiviral activity of amprenavir was evaluated against HIV-1 IIIB in both acutely and chronically infected lymphoblastic cell lines (MT-4, CEM-CCRF, H9) and in peripheral blood lymphocytes.
Az amprenavir in vitro antivirális aktivitását HIV- 1 IIIB- vel szemben értékelték, mind akutan, mind krónikusan fertőzött lymphoblast sejtvonalon (MT- 4, CEM- CCRF, H9) és perifériás vérből származó lymphocytákon.
The 50% inhibitory concentration (IC50) of amprenavir ranged from 0.012 to 0.08 µM in acutely infected cells and was 0.41 µM in chronically infected cells (1 µM = 0.50 µg/ ml).
Az 50% - os inhibitoros amprenavir koncentráció (IC50) 0, 012 és 0, 08 µM között volt az akutan, és 0, 41 µM volt a krónikusan fertőzött sejtekben (1 µM = 0, 50 µg/ ml).
The relationship between in vitro anti-HIV-1 activity of amprenavir and the inhibition of HIV-1 replication in humans has not been defined.
Az amprenavir in vitro HIV- 1 elleni aktivitása és a HIV- 1 replikáció gátlása közötti összefüggést emberben még nem állapították meg.
HIV-1 isolates with decreased susceptibility to amprenavir have been selected during in vitro serial passage experiments.
Az amprenavirral szemben csökkentett érzékenységű HIV- 1 izolátumokat válogattak ki in vitro tenyésztési sorozatokon végzett vizsgálatokban.
a) ART-naïve or PI-naïve patients
a) Antiretrovirális vagy PI- kezelésben még nem részesült betegek
Agenerase is not approved in ART-naive or PI-naive patients).
(Figyelem: az Agenerase alkalmazása nincs jóváhagyva antiretrovirális vagy PI- kezelésben még nem részesült betegeknél)
Various regimens have been assessed in the amprenavir/ fosamprenavir development programs with and without co-administration of ritonavir.
Különféle gyógyszerkombinációkat vizsgáltak az amprenavir/ fozamprenavir fejlesztési programok során, ritonavir hozzáadásával vagy anélkül.
Analysis of the virological failure samples across these regimens defined four main resistance pathways:
14 fentemlített gyógyszerkombinációk esetén 4 fő rezisztencia- útvonalat határozott meg:
V32I+I47V, I50V, I54L/ M and I84V.
V32I+I47V, I50V, I54L/ M és I84V.
When ART naïve patients were treated with the currently approved doses of fosamprenavir/ ritonavir, as for other ritonavir boosted PI regimens, the mutations described were infrequently observed.
Amikor antiretrovirális kezelésben még nem részesült betegeket kezeltek a jelenleg jóváhagyott dózisokban fozamprenavir/ ritonavirral, csakúgy, mint egyéb ritonavirral támogatott proteázgátló kezelések esetén, az említett mutációkat nem gyakran észlelték.
Sixteen of 434 ART-naïve patients who received fosamprenavir 700mg/ ritonavir 100mg twice daily in ESS100732 experienced virological failure by Week 48 with 14 isolates genotyped.
Az ESS100732 vizsgálatban a vizsgált 434, antiretrovirális kezelésben még nem részesült, és naponta kétszer 700 mg fozamprenavirt és 100 mg ritonavirt kapó beteg közül 16- nál tapasztaltak sikertelen virológiai választ a vizsgálat 48. hetére, 14 izolátum genotipizálásával.
Three of 14 isolates had protease resistance mutations.
A 14 izolátumból 3 bizonyult proteáz- rezisztens mutációnak.
One resistance mutation was observed in each of 3 isolates:
A három izolátum mindegyikében csupán egy rezisztencia- mutációt figyeltek meg:
K20K/ R, I54I/ L and I93I/ L respectively.
K20K/ R, I54I/ L és I93I/ L.
Genotypic analysis of isolates from 13 of 14 paediatric patients exhibiting virological failure among the 59 PI-naïve patients enrolled, demonstrated resistance patterns similar to those observed in adults.
A vizsgálatba bevont, PI- kezelésben még nem részesült 59 gyermekgyógyászati beteg közül 14 nem mutatott virológiai választ, és a közülük 13- ból származó minták genotípus- analízise a felnőttekéhez hasonló rezisztencia- mintázatot igazolt.
b) PI-experienced patients
b) PI- kezelésben már részesült betegek
14 In the studies of PI-experienced patients, PRO30017 (amprenavir 600 mg / ritonavir 100 mg twice daily in sub-study A and B with 80 and 37 patients respectively), the following mutations emerged in patients with virological failure:
37 beteg bevonásával) virológiai sikertelenség esetén a következő mutációk alakultak ki:
L10F/ I/ V, V11I, I13V, K20R, V32I, L33F, E34Q, M36I, M46I/ L, I47V, G48V, I50V, I54L/ M/ T/ V, Q58E, D60E, I62V, A71V, V77I, V82A/ I, I84V, I85V, L90M and I93L/ M.
L10F/ I/ V, V11I, I13V, K20R, V32I, L33F, E34Q, M36I, M46I/ L, I47V, G48V, I50V, I54L/ M/ T/ V, Q58E, D60E, I62V, A71V, V77I, V82A/ I, I84V, I85V, L90M és I93L/ M.
In the studies of PI-experienced patients, APV30003 and its extension, APV30005 (fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg twice daily: n=107), the following mutations emerged in patients experiencing virological failure through 96 weeks:
A PI- kezelésben már részesült betegeken végzett APV30003 és az annak kiterjesztését jelentő APV30005 vizsgálatban (700 mg fozamprenavir és 100 mg ritonavir naponta kétszer: n=107) virológiai választ nem mutató betegekben a következő mutációk alakultak ki 96 hét alatt:
L10F/ I, L24I, V32I, L33F, M36I, M46I/ L, I47V, I50V, I54L/ M/ S, A71I/ T/ V, G73S, V82A, I84V, and L90M.
L10F/ I, L24I, V32I, L33F, M36I, M46I/ L, I47V, I50V, I54L/ M/ S, A71I/ T/ V, G73/ S, V82A, I84V és L90M.
In the paediatric studies APV20003 and APV29005, 67 PI-experienced patients were treated with fosamprenavir / ritonavir and of 22 virological failure isolates genotyped, nine patients were found with treatment-emergent protease mutations.
Az APV20003 és APV29005 gyermekgyógyászati vizsgálatban 67, korábban PI- kezelésben részesült beteget kezeltek fozamprenavir/ ritonavir kombinációval, és 22 virológiailag sikertelen izolátum genotipizálásával 9 betegnél találtak a kezelés következtében kialakult proteáz- mutációt.
The mutational profiles were similar to those described for PI-experienced adults treated with fosamprenavir / ritonavir.
A mutációs profil hasonló volt, mint amit a korábban PI- kezelésben részesült, fozamprenavir/ ritonavir kombinációval kezelt felnőtteknél írtak le.
Genotypic interpretation systems may be used to estimate the activity of amprenavir / ritonavir or fosamprenavir / ritonavir in subjects with PI-resistant isolates.
A genotípus rezisztencia teszteken alapuló elemzések Genotípus interpretációs rendszerek alkalmazhatók az amprenavir/ ritonavir vagy a fozamprenavir/ ritonavir aktivitásának becslésére olyan személyeknél, akikből PI- rezisztens izolátumokat nyertek.
The current (July 2006) ANRS AC-11 algorithm for fosamprenavir / ritonavir defines resistance as the presence of the mutations V32I+I47A/ V, or I50V, or at least four mutations among:
A fozamprenavirral/ ritonavirral kapcsolatban jelenleg (2006. július) elfogadott ANRS AC- 11 algoritmus úgy határozza meg a rezisztenciát, hogy jelen van a V32I+I47A/ V vagy a I50V mutáció, vagy a következő mutációk közül legalább négy:
L10F/ I/ V, L33F, M36I, I54A/ L/ M/ S/ T/ V, I62V, V82A/ C/ F/ G, I84V and L90M and is associated with increased phenotypic resistance to fosamprenavir with ritonavir as well as reduced likelihood of virological response (resistance).
L10F/ I/ V, L33F, M36I, I54A/ L/ M/ S/ T/ V, I62V, V82A/ C/ F/ G, I84V és L90M, ami a ritonavirral adott fozamprenavirral szemben fokozott fenotípusos rezisztenciával, és a virológiai válasz valószínűségének csökkenésével (rezisztencia) is jár.
Analyses based on phenotypic resistance testing.
A rezisztencia tesztelésével foglalkozó
Resistance testing diagnostic companies have developed clinical phenotypic cut-offs for FPV/ RTV that can be used to interpret resistance test results.
15 diagnosztikai cégek olyan klinikai fenotípusos határértékeket („ cut- off ”) fejlesztettek ki az FPV/ RTV - re, amelyek révén interpretálhatók a rezisztencia vizsgálatok eredményei.
HIV-1 isolates with a decreased susceptibility to amprenavir have been selected during in vitro serial passage experiments.
Az amprenavirral szemben csökkentett érzékenységű HIV- 1 izolátumokat válogattak ki in vitro tenyésztési sorozatokon végzett vizsgálatokban.
Reduced susceptibility to amprenavir was associated with virus that had developed I50V or I84V or V32I+I47V or I54M mutations.
A csökkent amprenavir- érzékenység azokkal a vírusokkal volt kapcsolatos, amelyek I50V vagy I84V vagy V32I+I47V vagy I54M mutációkat fejlesztettek ki.
Based on data from twenty-five antiretroviral naïve patients failing a fosamprenavir containing regimen (one of whom showed Baseline resistance to lopinavir and saquinavir and another to tipranavir) the resistance pathways associated with amprenavir produce limited cross-resistance to atazanavir/ ritonavir (three of 25 isolates), darunavir/ ritonavir (four of 25 isolates), indinavir/ ritonavir (one of 25 isolates), lopinavir/ ritonavir (three of 24 isolates), saquinavir (three of 24 isolates) and tipranavir/ ritonavir (four of 24 isolates)..
Huszonöt, antiretrovirális kezelésben még nem részesült és fozamprenavirt tartalmazó terápiával sikertelenül kezelt beteg (akik közül egy már a kiinduláskor rezisztenciát mutatott a lopinavirrel és szakvinavirrel, egy másik pedig tipranavirrel szemben) adatai alapján, az amprenavirral kapcsolatos rezisztencia kialakulási útvonalakon korlátozott keresztrezisztencia jön létre az alábbiakkal szemben: atazanavir/ ritonavir (25 izolátumból háromban), darunavir/ ritonavir (25 izolátumból négyben), indinavir/ ritonavir (25 izolátumból egyben), lopinavir/ ritonavir (24 izolátumból háromban), szakvinavir (24 izolátumból háromban) és tipranavir/ ritonavir (24 izolátumból négyben).
Conversely amprenavir retains activity against some isolates with resistance to other PIs and this retained activity would depend on the number and type of protease resistance mutations present in the isolates
Ugyanakkor az amprenavir megtartja aktivitását néhány, más PI- kre rezisztens izolátummal szemben, és a megmaradó aktivitás az izolátumban található proteáz rezisztencia mutánsok számától és típusától függ.
The number of key PI-resistance mutations increases markedly the longer a failing PI-containing regimen is continued.
A kulcsjelentőségű PI- rezisztencia mutációk számát jelentősen növeli a PI tartalmú sikertelen kombinációs kezelés folytatása.
15 Cross resistance between amprenavir and reverse transcriptase inhibitors is unlikely to occur because the enzyme targets are different.
Az amprenavir és a reverz- transzkriptáz gátlók között nem valószínű a keresztrezisztencia kialakulása, mivel a célenzimek nem azonosak.
PI-experienced adults, boosted Agenerase capsules
PI- kezelésben már részesült felnőttek, megerősített Agenerase- kezelés
The evidence of efficacy of Agenerase in combination with ritonavir 100 mg twice daily is based on study PRO30017, a randomized, open-label study, in which PI-experienced adults experiencing virological failure (viral load ≥ 1000 copies/ ml) received either Agenerase (600 mg twice daily) in combination with ritonavir (100 mg twice daily) and nucleoside analogues (NRTI) or a standard of care (SOC) PI, predominantly boosted with low-dose RTV.
A naponta kétszer 100 mg ritonavirral kombinációban adott Agenerase hatásossága igazolásának alapját a PRO30017 vizsgálat képezi, amely randomizált, nyílt elrendezésű vizsgálatban az olyan, PI- kezelésben már részesült felnőttek, akik kezelése virológiailag eredménytelen volt (vírusterhelés ≥ 1000 kópia/ ml), vagy Agenerase- t kaptak (600 mg, naponta kétszer) ritonavirrel kombinációban (100 mg, naponta kétszer), valamint nukleozid- analógokat, vagy pedig egy standard kezelésként alkalmazott (standard of care – SOC) PI- t szedtek, leginkább kis dózisú ritonavirral (RTV) támogatva.
One hundred and sixty-three (163) patients with virus sensitive to Agenerase, at least one other PI, and at least one NRTI were included in PRO30017 substudy A.
Százhatvanhárom (163) beteget, akikben a vírusok Agenerase- ra, legalább még egy PI- re és legalább egy NRTI- re érzékenyek voltak, vontak be a PRO30017 A alvizsgálatba.
The primary analysis assessed the non- inferiority of APV/ r to the SOC PI group with respect to time-weighted average change from baseline (AAUCMB) in plasma viral load (HIV-1 RNA) at week 16 using a non-inferiority margin of 0.4 log10 copies/ ml.
Az elsődleges elemzés során értékelték az APV/ r „ nem rosszabb, mint ” (non- inferiority) hatását az SOC PI- csoporthoz képest, figyelembe véve a plazma vírusterhelés (HIV- 1 RNS) időszerint súlyozott átlagos változását a kindulási értékhez (AAUCMB) képest a 16. héten, egy, a „ nem rosszabb, mint ” hatásosságra vonatkozó határérték (0, 4 log10 kópia/ ml) alkalmazásával.
16 Results at week 16
16 Eredmények a 16. héten
Amprenavir / ritonavir
Amprenavir/ ritonavir
Treatment
Különbség a
difference
kezelések közt
Median HIV-1 RNA (log10 copies/ ml) (range)
Szakvinavir / RTV( 20%) Kindulási jellemzők Átlagos HIV- 1 RNS (log10 kópia/ ml) (tartomány)
4.11 (2.51– 5.97)
4, 11 (2, 51– 5, 97)
4.10 (2.34– 6.07)
4, 10 (2, 34– 6, 07)
Median CD4 (cells/ ml) (range)
Medián CD4 (sejtszám/ ml) (tartomány)
Prior number of PIs taken [n (%)]
Előzetesen szedett PI- k száma [n (%)]
1 2 ≥ 3 Median number of PI
1 2 ≥3 PI primer mutációk1
primary mutations 1 Prior number of NRTIs
medián száma Előzetesen szedett
1.0 (range 0-2)
1, 0 (0- 2 között)
taken [n (%)] ≥ 4 Outcomes a
NRTI- k száma [n (%)] ≥4 Eredmények a
Mean plasma HIV-1
Átlagos plazma HIV- 1
− 1.315
− 1, 315
− 1.343
− 1, 343
RNA AAUCMB (log10 copies/ ml)
(−0, 250, 0, 335) c RNS AAUCMB (log10 kópia/ ml) Plazma HIV- 1 RNS
Intent To Treat (Exposed) Population:
(−21, 9) c 400 kópia/ ml alatt (%) a Beválasztás szerinti (Intent To Treat – kezelésbe vont, exponált) populáció: obszervációs elemzés b Átlagos rétegezett különbség (mean stratified difference) c 95% - os konfidencia intervallum 1 A primer mutációk - az IAS USA szerint definiálva az eredeti elmezés idején – a következők voltak:
Observed analysis b Mean stratified difference c 95% confidence interval 1 Primary mutations were as defined by the IAS USA at the time of the original analysis, 2002 D30N, M46I/ L, G48V, I50V, V82A/ F/ T/ S, I84V, L90M.
2002 D30N, M46I/ L, G48V, I50V, V82A/ F/ T/ S, I84V, L90M.
Heavily pre-treated children, unboosted Agenerase
Többféle retrovírus- ellenes kezelésben részesült gyermekek, nem támogatott Agenerase
The evidence of efficacy of unboosted Agenerase was based on two uncontrolled clinical studies involving 288 HIV infected children aged between 2 and 18 years, 152 of whom were PI experienced.
A nem támogatott Agenerase hatásossága igazolásának alapját két, nem kontrollos klinikai vizsgálat képezi, amelyekbe 288 HIV- fertőzött, 2- 18 éves korú gyermeket vontak be, akik közül 152 már részesült PI- kezelésben.
The studies evaluated Agenerase oral solution and capsules at doses of 15 mg/ kg three times daily, 20 mg/ kg three times daily, 20 mg/ kg twice daily and 22.5 mg/ kg twice daily although the majority received 20 mg/ kg twice daily.
A vizsgálatokban az Agenerase belsőleges oldatot és kapszulát értékelték, naponta háromszor 15 mg/ kg, naponta háromszor 20 mg/ kg, naponta kétszer 20 mg/ kg és naponta kétszer 22, 5 mg/ kg- os adagolással, bár a legtöbben naponta kétszer 20 mg/ kg- ot kaptak.
Those of at least 13 years of age and weighing at least 50 kg received 1200 mg Agenerase twice daily.
Azok, akik legalább 13 évesek voltak, és testtömegük legalább 50 kg volt, naponta kétszer 1200 mg Agenerase- t kaptak.
Concomitant low dose ritonavir was not administered and the majority of the PI experienced subjects had prior exposure to at least one (78%) or two (42%) of the NRTIs co-administered with Agenerase.
Kis dózisú ritanavirt nem adtak egyidejűleg, továbbá a PI- kezelésben már részesült személyek többsége előzőleg már kapott legalább egy (78%) vagy két (42%) NRTI- t azok közül, amelyeket együtt adtak az Agenerase- zal.
At Week 48, approximately 25% of those enrolled had plasma HIV-1 RNA < 10,000 copies/ ml and 9% < 400 copies/ ml with a median change from baseline in CD4+ cells of 26 cells/ mm3 (n=74).
25% - ánál volt a plazma HIV- 1 RNS < 10 000 kópia/ ml és 9% - ánál < 400 kópia/ ml, a kiindulási CD4+ sejtszámtól való medián eltérés pedig 26 sejt/ mm3 (n=74).
Based on these data, careful consideration should be given to the expected benefit of unboosted Agenerase when optimising therapy for PI experienced children.
Ezen adatok alapján óvatosan kell mérlegelni a támogatás nélküli Agenerase várható előnyeit PI- kezelésben már részesült gyermekek terápiájának optimalizálásakor.
17 5.2 Pharmacokinetic properties
17 5. 2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Approximately 90% of an orally administered radiolabelled amprenavir dose was recovered in the urine and the faeces, primarily as amprenavir metabolites.
90% - a jelent meg a vizeletben és a székletben, főként mint amprenavir metabolit.
Following oral administration, the mean time (tmax) to maximal serum concentrations of amprenavir is between 1-2 hours for the capsule and 0.5 to 1 hour for the oral solution.
A per os bevételt követően az amprenavir maximális szérum- koncentrációjának eléréséhez szükséges átlagos idő (tmax) 1- 2 óra között van a kapszula esetében, és 0, 5- 1 óra a belsőleges oldatnál.
A second peak is observed after 10 to 12 hours and may represent either delayed absorption or enterohepatic recirculation.
10- 12 óra múlva egy második csúcsot is megfigyeltek, amely vagy késleltetett abszorpcióval vagy enterohepatikus körforgással magyarázható.
At therapeutic dosages (1200 mg twice daily), the mean maximum steady state concentration (Cmax, ss) of amprenavir capsules is 5.36 µg/ ml (0.92-9.81) and the minimum steady state concentration (Cmin, ss) is 0.28 µg/ ml (0.12-0.51).
Terápiás adagok (napi kétszer 1200 mg) esetén az amprenavir átlagos maximális steady state koncentráció (Cmax) értéke a kapszula esetében 5, 36 μg/ ml (0, 92- 9, 81), és a minimum steady state koncentráció (Cmin) 0, 28 μg/ ml (0, 12- 0, 51).
The mean AUC over a dosing interval of 12 hours is 18.46 µg. h/ ml (3.02- 32.95).
Az átlagos AUC érték a 12 órás adagolási intervallum alatt 18, 46 μg. óra/ ml (3, 02- 32, 95) volt.
The 50 mg and 150 mg capsules have been shown to be bioequivalent.
Az 50 mg- os és a 150 mg- os kapszulák bioegyenértékűek voltak.
The bioavailability of the oral solution at equivalent doses is lower than that of the capsules, with an AUC and Cmax approximately 14% and 19% lower, respectively (see section 4.2).
14% - kal, míg a Cmax értéke 19% - kal alacsonyabb (lásd 4. 2 pont).
The AUC and Cmin of amprenavir were increased by 64% and 508% respectively and the Cmax decreased by 30% when ritonavir (100 mg twice daily) was coadministered with amprenavir (600 mg twice daily) compared to values achieved after 1200 mg twice daily doses of amprenavir.
Az amprenavir AUC és Cmin értéke 64% - kal, illetve 508% - kal emelkedett, a Cmax pedig 30% - kal csökkent, amikor ritonavirt (100 mg naponta kétszer) adtak együtt amprenavirral (600 mg naponta kétszer), azokhoz az értékekhez képest, melyeket naponta kétszer 1200 mg amprenavir adagokkal értek el.
While administration of amprenavir with food results in a 25% reduction in AUC, it had no effect on the concentration of amprenavir 12 hours after dosing (C12).
Bár az amprenavir étkezéssel együtt történő bevétele az amprenavir AUC értékét 25% - kal csökkenti, nem befolyásolja az amprenavir plazmakoncentrációját 12 órával a bevétel után (C12).
Therefore, although food affects the extent and rate of absorption, the steady-state trough concentration (Cmin, ss) was not affected by food intake.
Ezért, bár az étkezés befolyásolta a felszívódás mértékét és sebességét, a steady state állapot Cmin, ss értékére nem volt hatással.
Distribution: the apparent volume of distribution is approximately 430 litres (6 l/ kg assuming a 70 kg body weight), suggesting a large volume of distribution, with penetration of amprenavir freely into tissues beyond the systemic circulation.
430 liter (6 l/ kg, 70 kg- os testtömeggel számolva), ez nagy megoszlási térfogatra utal és arra, hogy az amprenavir szabadon penetrál a szövetekbe a szisztémás keringésből.
The concentration of amprenavir in the cerebrospinal fluid is less than 1% of plasma concentration.
Az amprenavir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban nem éri el a plazmakoncentráció 1% - át.
In in vitro studies, the protein binding of amprenavir is approximately 90%.
90% - volt.
Amprenavir is primarily bound to the alpha-1-acid glycoprotein (AAG), but also to albumin.
Az amprenavir elsődlegesen az alfa1 savas- glikoproteinhez (AAG), de az albuminhoz is kötődik.