natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The powder for concentrate for solution for infusion has to be reconstituted with water for injections, diluted with 0.9% sodium chloride intravenous solution and then administered by intravenous infusion.
Az oldatos infúzióhoz való koncentrátum készítéséhez a port, injekcióhoz való vízzel kell feloldani, 0, 9% - os nátrium- klorid intravénás oldattal kell hígítani, majd intravénás infúzió formájában kell alkalmazni.
The reconstituted solution cannot be stored and should be promptly diluted; only the diluted solution can be held for up to 24 hours at 2ºC -8º C.
Kizárólag a hígított oldat tárolható 2°C- 8°C- on, legfeljebb 24 óráig.
Avoid forceful impact of the water for injections on the powder and avoid foaming.
Az injekcióhoz való vizet lassan, fokozatosan kell elegyíteni a porral, és meg kell előzni az oldat habosodását.
Then slowly inject the reconstituted solution directly into the 0.9% sodium chloride intravenous solution (not in any remaining airspace) to a final concentration between 0.05 mg/ml and 0.7 mg/ml.
Ezután lassan fecskendezzük az elkészített oldatot közvetlenül a 0, 9% - os nátriumklorid intravénás oldatba (ne az esetlegesen megmaradt levegőtérbe), amíg el nem érjük a végleges, 0, 05 mg/ ml és 0, 7 mg/ ml közötti koncentrációt.
Determine the total volume of sodium chloride 0.9% solution for infusion (between 50 and 500 ml) based on the individual dose.
A 0, 9% - os nátrium- klorid infúziós oldat teljes mennyiségét (amely 50 és 500 ml között mozog) az egyéni dózis alapján kell meghatározni.
For doses lower than 35 mg use a minimum of 50 ml, for doses 35 to 70 mg use a minimum of 100 ml, for doses 70 to 100 mg use a minimum of 250 ml and for doses greater than 100 mg use only 500 ml.
A 35 mg- nál alacsonyabb dózis esetén legalább 50 ml- t, a 35 - 70 mg- os dózisok esetén legalább 100 ml- t, a 70- 100 mg- os dózisok esetén legalább 250 ml- t, míg a 100 mg- nál nagyobb dózisok esetében csak 500 ml- t kell alkalmazni.
Gently invert or lightly massage the infusion bag to mix the diluted solution.
A hígított oldatot az infúziós tasak óvatos
43 Administration
Alkalmazás
The initial infusion rate should be no more than 0.25 mg/min (15 mg/hour) to minimise the potential occurrence of infusion-associated reactions.
Az infúzió kezdeti adagolási sebessége - az infúzió beadásával kapcsolatos reakciók elkerülésének érdekében - nem haladhatja meg a percenkénti 0, 25 mg- ot (15 mg- ot óránként).
Fareston is used to treat hormone-dependent metastatic breast cancer in women who have been through the menopause. ‘ Metastatic ’ means that the cancer has spread to other parts of the body.
A „ metasztatikus ” azt jelenti, hogy a rák a szervezet más részeire is átterjedt.
Fareston is not recommended for patients with oestrogen-receptor-negative tumours (where the cancer cells do not have receptors for the hormone oestrogen on their surface).
A Fareston nem javasolt az ösztrogén- receptor jelenléte szempontjából negatív tumorok (vagyis ha a ráksejtek felületén nem találhatók meg az ösztrogén hormon receptorai) kezelésére.
How is Fareston used?
Hogyan kell alkalmazni a Fareston- t?
It attaches to the receptors for oestrogen on the surface of cells, where its main effect is to block the effects of the hormone.
A sejtek felületén található ösztrogén- receptorokhoz kötődik, ahol kifejti a hormon hatásainak gátlásában megnyilvánuló fő hatását.
How has Fareston been studied?
Milyen módszerekkel vizsgálták a Fareston- t?
Fareston has been studied in 1,869 postmenopausal women with metastatic breast cancer in four main studies.
A Fareston- t 1869, áttétes mellrákban szenvedő és a posztmenopauza időszakában lévő nőbetegen végzett négy fő vizsgálat keretében értékelték.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. progression and survival rates as the patients taking tamoxifen.
Milyen előnyei voltak a Fareston alkalmazásának a vizsgálatok során?
This was confirmed in the fourth study.
A Fareston és a tamoxifen egyformán hatásosnak bizonyult.
The most common side effects with Fareston (seen in more than 1 patient in 10) are hot flushes and sweating.
A Fareston alkalmazása során előforduló leggyakoribb mellékhatások (10 betegből több mint 1- nél fordult elő): a hőhullámok és a verejtékezés.
Fareston must not be used in patients with ‘ QT prolongation’ (a disruption of the electrical activity of the heart), electrolyte disturbances (altered levels of salts in the blood) especially hypokalaemia (low potassium levels), bradycardia (a very slow heart rate), heart failure (an inability of the heart to pump enough blood to the rest of the body) or a history of symptomatic arrhythmias (abnormal heart rhythms), or in patients also taking other medicines that can cause QT prolongation.
A Fareston nem alkalmazható olyan betegeknél, akik „ QT- megnyúlásban ” (a szív elektromos aktivitásának megszakadása), elektrolit- háztartási zavarban (megváltozott sószintek a vérben), különösen hypokalémiában (alacsony káliumszint), bradikardiában (nagyon lassú szívritmus), szívelégtelenségben (a szív nem képes elegendő vért körbejuttatni a szervezetben) szenvednek, valamint akiknél szimptomatikus aritmia fordult elő, illetve akik egyéb olyan gyógyszert szednek, amely QT- megnyúlást okozhat.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that the benefits and risks of Fareston were comparable to those of tamoxifen in women with oestrogen-receptor-positive tumours.
Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) megállapította, hogy az ösztrogén - receptor pozitív tumorban szenvedő nőbetegek körében a Fareston alkalmazásának előnyei és kockázatai a tamoxifenéhez hasonlóak.
Therefore, the Committee decided that Fareston’ s benefits are greater than its risks for the first line hormone treatment of hormone-dependent metastatic breast cancer in postmenopausal patients.
Ezért a bizottság úgy döntött, hogy a Fareston előnyei a posztmenopauza időszakában lévő betegek hormonfüggő, áttétes mellrákjának első vonalbeli hormonkezeléseként alkalmazva meghaladják a kockázatokat.
The Committee recommended that Fareston be given marketing authorisation.
A bizottság javasolta a Fareston- ra vonatkozó forgalomba hozatali engedély kiadását.
Other information about Fareston:
A Fareston- nal kapcsolatos egyéb információ:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Fareston on 14 February 1996.
1996. február 14- én az Európai Bizottság a Fareston- ra vonatkozóan megadta az Európai Unió egész területére érvényes forgalomba hozatali engedélyt.
The marketing authorisation was renewed on 14 February 2001 and on 14 February 2006.
A forgalomba hozatali engedélyt 2001. február 14 - én és 2006. február 14- én megújították.
The full EPAR for Fareston can be found here.
A Fareston- ra vonatkozó teljes EPAR itt található.
EU number
EU Regisztrációs szám
Blister (PVC/ Alu)
Bliszter (PVC/ Alu)
30 Tablets
30 Tabletta
100 Tablets
100 Tabletta
Fareston 60 mg tablets
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Fareston 60 mg tabletta
Each tablet contains 60 mg toremifene (as citrate).
Tablettánként 60 mg toremifen (citrát formájában).
For a full list of excipients, see section 6.1.
30 mg laktóz talettánként A segédanyagok teljes listáját lásd a 6. 1 pontban.
First line hormone treatment of hormone-dependent metastatic breast cancer in postmenopausal patients.
Hormon- függő metasztatikus emlőrák elsővonalbeli kezelésére postmenopausaban.
Fareston is not recommended for patients with estrogen receptor negative tumours.
Ösztrogén- receptor negatív tumorok esetén a Fareston nem ajánlott.
Hepatic impairment Toremifene should be used cautiously in patients with liver impairment (see section 5.2).
Károsodott veseműkösés Dóziskorrekció nem szükséges veseelégtelenséget mutató betegek esetén.
- Both in preclinical investigations and in humans, changes in cardiac electrophysiology have been
Károsodott májműködés Ezen betegnél a toremifen adagolása óvatosságot igényel (lásd.
2
5. 2,)
-
Gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek Gyermekeknél a Farestonnak nincs megfelelő indikációja
Previous history of symptomatic arrhythmias.
Alkalmazás A toremifen szájon át alkalmazandó.
Toremifene should not be used concurrently with other drugs that prolong the QT interval (see also section 4.5).
Kezelés előtt fennálló endometrium hyperplasia és súlyos májkárosodás esetén ellenjavallt a tartós toremifen kezelés.
4.4 Special warnings and precautions for use
• •
Gynaecological examination should be performed before treatment administration, closely looking at pre-existing endometrial abnormality.
Toremifennel, vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
Afterwards gynaecological examination should be repeated at least once a year.
Mind a preklinikai, mind az embereken történő vizsgálatokban toremifen expoziciót követően a szív elekktrofiziólógiájában változásokat észleltek, QT- szakasz megnyúlásának formájában.
Patients with additional risk of endometrial cancer, e. g. patients suffering from hypertension or diabetes, having high BMI (> 30) or history of hormone replacement therapy should be closely monitored (see also section 4.8).
A gyógyszerbiztonság miatt, ezért a toremifen ellenjavallt a következő betegeknél: o Veleszületett, vagy ismert, szerzett QT- szakasz megnyúlásakor o Elektrolitzavarok, különösen nem kezelt hypokalaemiában o Klinikailag jelentős bradycardiában o Klinikailag jelentős szívbetegségekben, csökkent balkamrai kiáramlás esetén o Előzetes kórtörténetben meglévő tüneti arrhytmia esetén.
Patients with a history of severe thromboembolic disease should generally not be treated with toremifene (see also section 4.8).
2 A toremifen nem alkalmazható egyidejűleg más, a QT- szakaszt megnyújtó gyógyszerekkel (lásd 4. 5)
Fareston has been shown to prolong the QTc interval on the electrocardiogram in some patients in a dose- related manner.
A kezelés során a nőgyógyászati vizsgálatot legalább évente egyszer meg kell ismételni.
The following information regarding QT-prolongation is of special importance (for contraindications see section 4.3).
4. 8 pontot is) Súlyos tromboembóliás betegségben szenvedő betegek általában nem kezelhetők toremifennel (lásd.
A QT clinical study with a 5-arm parallel design (placebo, moxifloxacin 400 mg, toremifene 20 mg, 80 mg, and 300 mg) has been performed in 250 male patients to characterize the effects of toremifene on the QTc interval duration.
A QT- szakaszra vonatkozó 5 kontrollcsoporttal klinikai vizsgálatot (placebo, moxifloxacin 400 mg, toremifen 20 mg,; 80mg és 300mg) végeztek 250 férfibeteg esetében, hogy jellemezzék a toremifennek a QTc- szakaszra gyakorolt hatásait.
The results of this study show a clear positive effect of toremifene in the 80 mg group with mean prolongations of 21 - 26 ms.
Ennek a vizsgálatnak az eredményei egyértelmű pozitív hatást mutattak a 80 mg- os csoportban átlagosan 21 – 26 ms megnyúlással.
Regarding the 20 mg group, this effect is significant as well, according to ICH guidelines, with upper confidence interval of 10 - 12 ms.
A 20 mg- os csoport esetében ez a hatás az ICH irányelvek szerint szintén szignifikáns, 10 - 21 ms. - os konfidencia tatományban.
These results strongly suggest an important dose-dependent effect.
Ezek az eredmények kifejezetten dózis- függő hatásra utalnak.
As women tend to have a longer baseline QTc interval compared with men, they may be more sensitive to QTc-prolonging medications.
Mivel a nők, a férfiakkal szemben hajlamosabbak a hosszabb QT- szakaszra, érzékenyebbek lehetnek a QT- szakaszt megnyújtó gyógyszerekkel szemben.
Elderly patients may also be more susceptible to drug- associated effects on the QT interval.
Idősebb betegek szintén érzékenyebbek lehetnek a QT- szakaszra ható gyógyszerekre.
Torsade de pointes) and cardiac arrest (see also section 4.3).
A Fareston fennálló prearrhytmiás feltételek esetében csak óvatosan használható (különösen idősebb betegeknél) akut myocardialis ischaemia vagy QT- szakasz megnyúlása esetén, mivel ez a kamrai arrhytmiák (beleértve a Torsade de pointes- t) és a szívmegállás (lásd 4. 3 pontot is) kockázatának növekedéséhez vezethet.
If signs or symptoms that may be associated with cardiac arrhythmia occur during treatment with Fareston, treatment should be stopped and an ECG should be performed.
Ha kardiális arrhytmia jelei, vagy tünetei jelentkeznek a Fareston kezelés során, a kezelést le kell állítani és EKG- vizsgálatot kell végezni.
If the QTc interval is > 500 ms, Fareston should not be used.
Ha a QTc- szakasz > 500 ms, a Fareston nem alkalmazható.
Patients with non-compensated cardiac insufficiency or severe angina pectoris should be closely monitored.
Dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő, vagy súlyos angina pectoris- t mutató beteg szoros monitorozása szükséges.
Hypercalcemia may occur at the beginning of toremifene treatment in patients with bone metastasis and thus these patients should be closely monitored.
Hypercalcaemia előfordulhat csontmetasztázisos betegek toremifennel veló kezelésének kezdetekor, ezért folyamatos megfigyelésük szükséges.
Fareston tablets contain lactose (30 mg/ tablet).
A Fareston tabletta laktózt (tablettánként 30 mg) tartalmaz.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Ritkán előforduló örökletes problémákat mutató betegek (galatóz intolerancia, Lapp- laktóz hiány, vagy glukóz- galaktóz felszívódási zavar esetén) nem részesülhetnek Fareston kezelésben.
An additive effect on QT interval prolongation between Fareston and the following drugs and other medicinal products that may prolong the QTc interval cannot be excluded.
Nem zárható ki a QT- szakasz meghosszabbításának összegződése a Fareston és további, a QTc - szakaszt megnyújtó gyógyszer, vagy más gyógyhatású termék között.
This might lead to an increased risk of ventricular arrhythmias, including Torsade de pointes.
Ez a kamrai arrhytmiák, beleértve a Torsade de pointes- t, fokozott kockázatához vezethet.
Therefore co-administration of Fareston with any of the following medicinal products is contraindicated (see also section 4.3):
Ezért a Fareston együttes alkalmazása az alábbi gyógyszerek bármelyikével kontraindikált (lásd a 4. 3 pontot is) • IA csoportba tartozó antiarrhytmiás szerek (pl.: kinidin, hidrokinidin, dizopiramid), vagy • III. osztályba tartozó antiarrhytmiás szerek (pl.: amiodaron, szotalol, dofetilid, ibutilid), • Neuroleptikumok (pl.: fenotiazinok, pimozid, szertindol, haloperidol, szultoprid), 3
- antiarrhythmics class IA (e. g. quinidine, hydroquinidine, disopyramide) or
• •
- antiarrhythmics class III (e. g. amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide),
Triciklikus antidepresszánsok, Egyes mikróbaellenes szerek (sparfloxacin, erythromycin iv., pentamidin, antimaláriás szerek, különösen halofantrin),
- neuroleptics (e. g. phenothiazines, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride),
Egyes antihisztaminok (terfenadin, asztemizol, mizolasztin), Egyéb szerek (cizaprid, vinkamin iv., bepridil, difemanil).
3
(lásd 4. 3 pontot is).
- certain antimicrobials agents (moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidine, antimalarials particularly
Azok a gyógyszerek, amelyek csökkentik a vesén át történő Ca- kiürülést, mint pl. a tiazid típusú diureticumok, növelik a hypercalcaemia kockázatát.
- certain antihistaminics (terfenadine, astemizole, mizolastine),
Enzim induktorok, mint pl. a fenobarbital, fenitoin, karbamazepin meggyorsítják a toremifen metabolizmusát, így csökkentve a steady- state szérumkoncentrációt.
There is a known interaction between anti-estrogens and warfarin-type anticoagulants leading to a seriously increased bleeding time.
Az antiösztrogének és a warfarin- típusú véralvadásgátlók közötti ismert gyógyszerinterakció súlyos mértékben megnövekedett vérzési időhöz vezethet.
Examples of such drugs are ketoconazole and similar antimycotics, erythromycin and troleandomycin.
Elméletileg a toremifen metabolizmusát gátolják a CYP3A enzim- rendszert gátló anyagok, pl. a ketoconazole és a hasonló antimycoticumok, valamint az erytromycin és a troleandomycin, mivel ezen enzimrendszer felelős a toremifen fő metabolikus átalakulásáért is.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Állatkísérletekben reprodukciós toxicitást mutattak ki (lásd.
Toremifene has no influence on the ability to drive and use machines.
Toremifen nem befolyásolja a gépkocsivezetést és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességeket.
The frequencies of the adverse reactions are classified as follows:
A mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszer és gyakoriság szerint soroljuk fel.
Very common (≥ 1/ 10) Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) Very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Nagyon gyakori (≥ 1/ 10), Gyakori (≥ 1/ 100 – < 1/ 10), Nem gyakori (≥ 1/ 1000 – < 1/ 100), Ritka (≥ 1/ 10000 – < 1/ 1000), Nagyon ritka (< 1/ 10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
4
4 Szervrendszer
Metabolism and nutrition disorders
Nagyon gyakori *
loss of appetite
Gyakori *
Psychiatric disorders
Nem gyakori *
depression
Ritka *
insomnia
Nagyon ritka *
Nervous system disorders
Anyagcsere - és táplálkozási betegségek és tünetek
dizziness
depresszió
headache
álmatlanság
transient corneal opacity
szédülés
Ear and labyrinth disorders
Szembetegségek és szemészeti tünetek A fül és az egyensúly - érzékelő szerv betegségei és tünetei
thromboembolic events dyspnoea
thromboembóliás események dyspnoe
Gastrointestinal disorders
Emésztőrendzseri betegségek és tünetek Máj - és epebetegségek és tünetek
nausea, vomiting
hányinger, hányás
Hepatobiliary disorders
transamináz - szint megemelkedés
increase of transaminases
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
jaundice
izzadás
Skin and subcutaneous tissue disorders
bőrvörösség, viszketés
sweating
alopecia
rash, itching
A nemi
alopecia
méh
Reproductive system and breast disorders
endometrium endometriális
uterine bleeding leukorrhea
endometriális
endometrial hypertrophy
vérzése, leukorrhea
endometrial polyps
hypertrofia polip
endometrial hyperplasia,
hyperplasia
fatigue oedema
fáradtság, súlygyarapodás oedema
weight increase,
alkalmazás helyén fellépő reakciók
Thromboembolic events include deep venous thrombosis, thrombophlebitis and pulmonary embolism (see also section 4.4).
Thromboembóliás események: mélyvénás thrombosis, tromboflebitis és tüdőembólia (Lásd még a 4. 4 pontban)
This may be due to the underlying mechanism/ estrogenic stimulation (see also section 4.4).
Előbbi az ösztrogén stimuláció következményeként alakulhat ki (Lásd még 4. 4 pontban is).
Fareston increases the QTc interval in a dose-related manner (see also section 4.4).
A Fareston dózis- függő módon növeli QTc- szakaszt (lásd a 4. 4 pontot is)
The dose-related QTc interval prolongation potential of Fareston should also be taken into account in cases of overdose.
A Fareston dózis- függő QTc- szakasz meghosszabbítási potenciálját szintén figyelembe kell venni a túladagolási esetekben.
Pharmacotherapeutic group:
Farmakoterápiás besorolás:
Anti-estrogens, ATC code:
Antiösztrogén, ATC:
Toremifene is a nonsteroidal triphenylethylene derivative.
A toremifen nem- szteroid trifeniletilénszármazék.
As other members of this class, e. g. tamoxifen and clomifene, toremifene binds to estrogen receptors and may produce estrogenic, anti-estrogenic or both effects, depending upon the duration of treatment, animal species, gender, target organ and variable selected.
A csoport más tagjaihoz hasonlóan pl. tamoxifene, clomifen, a toremifen az ösztrogénreceptorokhoz kötődve fejti ki ösztrogénszerű és antiösztrogénszerű hatását a kezelés időtartamától, faj - és sexspecifikus módon a vizsgált szervtől és a választott más paramétertől függően.
In general, however, nonsteroidal triphenylethylene derivatives are predominantly anti-estrogenic in rats and man and estrogenic in mice.
Általánosan ismert, hogy a nemszteroid trifeniletilén származék főleg antiösztrogén hatású a patkányban és az emberben, míg ösztrogén hatású az egérben.
In post-menopausal breast cancer patients, toremifene treatment is associated with modest reductions in both total serum cholesterol and low density lipoprotein (LDL).
Postmenopausas emlőrákosokban a toremifen kezelés a serumkoleszterinszint és az LDL- szint mérsékelt csökkenésével jár együtt.
Toremifene binds specifically to estrogen receptors, competitively with oestradiol, and inhibits estrogen- induced stimulation of DNA synthesis and cell replication.
A toremifen specifikusan az ösztrogénreceptorokhoz, az ösztradiollal kompetitív módon kötődik, és gátolja a DNS szintézis ösztrogén- indukálta aktiválását, valamint a sejtosztódást.
In some experimental cancers and/ or using high- dose, toremifene displays anti-tumour effects which are not estrogen-dependent.
Néhány más típusú rosszindulatú daganatos elváltozásban az ajánlott vagy emelt dózisban alkalmazva tumorellenes hatását ösztrogénreceptor- független mechanizmussal fejti ki.
Food intake has no effect on the extent of absorption but may delay the peak concentrations by 1.5 - 2 hours.
5. 2 Farmakokinetikai tulajdonságok
The serum concentration curve can be described by a biexponential equation.
Felszívódás 6 A toremifen oralisan adva jól felszívódik.
The half-life of the first (distribution) phase is 4 (range 2 - 12) hours, and of the second (elimination) phase 5 (range 2 - 10) days.
A felszívódást egyidejű ételfogyasztás nem befolyásolja, de a csúcskoncentráció kialakulásában 1, 5 – 2 óra késés lehetséges.
The basal disposition parameters (CL and V) could not be estimated due to the lack of intravenous study.
Az étkezés miatti változások klinikailag nem szignifikánsak.
Toremifene binds extensively (> 99.5%) to serum proteins, mainly to albumin.
A megoszlási fázist, melynél a felezési idő kb.
Toremifene obeys linear serum kinetics at oral daily doses between 11 and 680 mg.
4 óra (2- 12 óra) egy lassú eliminációs szakasz követi, mely alatt a felezési idő kb.
The mean concentration of toremifene at steady- state is 0.9 (range 0.6 - 1.3) µg/ ml at the recommended dose of 60 mg per day.
5 nap (2- 10 nap) A toremifen nagymértékben (99, 5%) a szerum- fehérjékhez, főleg az albuminhoz kötődik Orálisan adva napi 11 mg és 680 mg közötti adagban lineáris szérum- kinetikát követ. A steady- state kialakulása után a toremifen átlagos szérum- koncentrációja 0, 9 (0, 6- 1, 3) μg/ ml az ajánlott 60 mg napi dózisnál.
Toremifene is extensively metabolised.
Metabolizmus Nagyrészben átalakul a szervezetben.
Its steady-state concentrations are about twice compared to those of the parent compound.
Fő metabolitja az N- demethyltoremifen, felezési ideje 11 (4- 20) nap, a steady- state plazmakoncentrációja kb. kétszerese az eredeti vegyületnek.
It is bound to plasma proteins even more extensively than toremifene, the protein bound fraction being > 99.9%.
Még kifejezettebben, 99, 9% - ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Although they have theoretically interesting hormonal effects, their concentrations during toremifene treatment are too low to have any major biological importance.
Három további metabolitja mutatható ki a szerumban (deaminohydroxy) toremifen, 4- hydroxytoremifen, és N, N- didemethyltoremifen, azonban olyan kicsi a koncentrációjuk, hogy biológiai jelentőségük elhanyagolható.
Enterohepatic circulation can be expected.
Elimináció A toremifen metabolitja főleg a széklettel ürül, az enterohepatikus körnek szerepe lehet.
About 10% of the administered dose is eliminated via urine as metabolites.
Összesen a dózis 10% - a választódik ki metabolitként a vizeletbe.
Owing to the slow elimination, steady-state concentrations in serum are reached in 4 to 6 weeks.
A lassú elimináció miatt a steady - state szérumkoncentráció 4- 6 hét alatt alakul ki.
Enzyme complex, known to be responsible for the metabolism of toremifene in humans, is cytochrome P450-dependent hepatic mixed function oxidase.
A szervezetben, a toremifen metabolizmusáért a citokróm P450- függő kevert funkciójú oxidáz enzimrendszer felelős.
The main metabolic pathway, N-demethylation, is mediated mainly by CYP 3A.
A fő metabolikus lépésben, az N - demethylációt a CYP 3A végzi.