natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Maraviroc AUC12 ↔ 1.02 (0.65, 1.87) Maraviroc Cmax: ↔ 0.86 (0.37, 3.20) Tipranavir/ ritonavir concentrations were consistent with historical data.
Maravirok AUC12 ↔ 1, 02 (0, 65; 1, 87) Maravirok Cmax: ↔ 0, 86 (0, 37; 3, 20) A tipranavir/ ritonavir koncentrációk megegyeztek a historikus adatokkal.
adjustment.
300 mg- nak kell lennie).
Efavirenz 600 mg QD + lopinavir/ ritonavir 400mg/ 100 mg BID (maraviroc 300 mg BID) Efavirenz 600 mg QD + saquinavir/ ritonavir 1000 mg/ 100 mg BID (maraviroc 100 mg BID) Efavirenz and atazanavir/ ritonavir or darunavir/ ritonavir Antibiotics
+ szakvinavir/ ritonavir 1000 mg/ 100 mg napi 2x (maravirok 100 mg napi 2x) Efavirenz és atazanavir/ ritonavir vagy darunavir/ ritonavir
Maraviroc AUC12: ↑ 2.53 (1.71, 3.15) Maraviroc Cmax: ↑ 1.25 (0.87, 2.82) Efavirenz, lopinavir/ ritonavir concentrations not measured, no effect expected.
Maravirok Cmax: ↑ 2, 26 (0, 68; 4, 09) Efavirenz, szakvinavir/ ritonavir koncentrációkat nem mértek, hatás nem várható.
Based on the extent of inhibition by atazanavir/ ritonavir or darunavir/ ritonavir in the absence of efavirenz, an increased exposure is expected.
Az atazanavir/ ritonavir vagy darunavir/ ritonavir kezelések által okozott gátlás mértéke alapján, amit efavirenz nélkül mértek, megnövelt expozíció várható.
CELSENTRI dose should be decreased to 150 mg twice daily when co-administered with efavirenz in the presence of a PI (except fosamprenavir/ ritonavir where the dose should be 300 mg twice daily).
7 Antibiotikumok Maravirok AUC12: ↔ 1, 11 (0, 84; 1, 53) Szulfametoxazol /
Sulphamethoxazole/ Trimethoprim 800 mg/ 160 mg BID (maraviroc 300 mg BID)
800 mg/ 160 mg napi 2x
Maraviroc AUC12: ↔ 1.11 (0.84, 1.53) Maraviroc Cmax: ↔ 1.19 (0.69, 1.73) Sulphamethoxazole/ trimethoprim concentrations not measured, no effect expected.
nem mértek, hatás nem várható.
CELSENTRI 300 mg twice daily and sulphamethoxazole/ trimethoprim can be co-administered without dose adjustment.
kezelést dózis módosítása nélkül lehet
Maraviroc AUC: ↓ 0.37 (90% CI:
Maravirok AUC: ↓ 0, 37 (90% CI:
0.33, 0.41) Maraviroc Cmax: ↓ 0.34 (90% CI:
0, 33; 0; 41) Maravirok Cmax: ↓ 0, 34 (90% CI:
0.26, 0.43) Rifampicin concentrations not measured, no effect expected.
0, 26; 0, 43) Rifampicin koncentrációkat nem mértek, hatás nem várható.
CELSENTRI dose should be increased to 600 mg twice daily when co-administered with rifampicin in the absence of a potent CYP3A4 inhibitor.
A CELSENTRI dózisát naponta kétszer 600 mg- ra kell növelni, amikor rifampicinnel, erős CYP3A4 gátlószer nélkül adják együtt.
See also section 4.4.
Lásd a 4. 4 pontot is.
Rifabutin is considered to be a weaker inducer than rifampicin.
A rifabutint gyengébb induktornak tekintik mint a rifampicint.
When combining rifabutin with protease inhibitors that are potent inhibitors of CYP3A4 a net inhibitory effect on maraviroc is expected.
Ha a rifabutint olyan proteáz gátlókkal kombinálják, melyek a CYP3A4 enzim erős gátlói, a maravirokra kifejtett nettó gátló hatás várható.
CELSENTRI dose should be decreased to 150 mg twice daily when co-administered with rifabutin in the presence of a PI (except tipranavir/ ritonavir or fosamprenavir/ ritonavir where the dose should be 300 mg twice daily).
A CELSENTRI dózisát naponta kétszer 150 mg- ra kell csökkenteni, amikor egy PI jelenlétében rifabutinnal adják együtt (kivéve a tipranavir / ritonavir vagy fozamprenavir / ritonavir kezeléseket, ahol a dózisnak napi kétszer 300 mg - nak kell lennie).
See also section 4.4.
Lásd még a 4. 4- es pontot.
Clarithromycin, Telithromycin Antifungals
Klaritromicin, Telitromicin Antifungális szerek
Not studied, but both are potent CYP3A4 inhibitors and would be expected to increase maraviroc concentrations.
Nem tanulmányozták, de mindkettő a CYP3A4 enzim erős gátlója és ezért várhatóan növelik a maravirok koncentrációkat.
CELSENTRI dose should be decreased to 150 mg twice daily when co-administered with clarithromycin and telithromycin.
A CELSENTRI dózisát naponta kétszer 150 mg- ra kell csökkenteni, amikor klaritromicinnel és telitromicinnel adják együtt.
Ketoconazole 400 mg QD (maraviroc 100 mg BID)
Ketokonazol 400 mg napi 1x (maravirok 100 mg napi 2x)
Maraviroc AUCtau: ↑ 5.00 (2.40, 9.62) Maraviroc Cmax: ↑ 3.38 (1.11, 7.68) Ketoconazole concentrations not measured, no effect is expected.
Maravirok AUCtau: ↑ 5, 00 (2, 40; 9, 62) Maravirok Cmax: ↑ 3, 38 (1, 11; 7, 68) Ketokonazol koncentrációkat nem mértek, hatást nem várható.
CELSENTRI dose should be decreased to 150 mg twice daily when co-administered with ketoconazole.
A CELSENTRI dózisát naponta kétszer 150 mg- ra kell csökkenteni, amikor ketokonazollal adják együtt.
CELSENTRI dose should be decreased to 150 mg twice daily when co-administered with itraconazole.
A CELSENTRI dózisát naponta kétszer 150 mg- ra kell csökkenteni, amikor itrakonazollal adják együtt.
Fluconazole Antivirals
Flukonazol Antivirális szerek
CELSENTRI 300 mg twice daily should be administered with caution when coadministered with fluconazole.
A napi kétszeri 300 mg- os CELSENTRI- t óvatosan kell adni, ha flukonazol kezeléssel együtt alkalmazzák.
HCV agents
HCV hatóanyagok GYÓGYSZER- ABÚZUS
CELSENTRI 300 mg twice daily and pegylated interferon or
A napi kétszeri 300 mg- os CELSENTRI- kezelést és a pegilált interferon vagy ribavirin kezeléseket dózismódosítás nélkül lehet együtt alkalmazni.
DRUG ABUSE Methadone
Metadon
CELSENTRI 300 mg twice daily and methadone can be coadministered without dose adjustment.
A napi kétszeri 300 mg- os CELSENTRI- kezelést és a metadon kezelést dózismódosítás nélkül lehet együtt alkalmazni.
Buprenorphine LIPID LOWERING MEDICINAL PRODUCTS
8 Buprenorfin LIPID CSÖKKENTŐ SZEREK
CELSENTRI 300 mg twice daily and buprenorphine can be coadministered without dose adjustment.
A napi kétszeri 300 mg- os CELSENTRI- kezelést és a buprenorfin kezelést dózismódosítás nélkül lehet együtt alkalmazni.
Statins
Sztatinok ORÁLIS FOGAMZÁSGÁTLÓK
CELSENTRI 300 mg twice daily and statins can be coadministered without dose adjustment.
A napi kétszeri 300 mg- os CELSENTRI- kezelést és a sztatinokat dózismódosítás nélkül lehet együtt alkalmazni.
ORAL CONTRACEPTIVES Ethinylestradiol 30 mcg QD (maraviroc 100 mg BID)
Etinilösztradiol 30 mcg
AUCt: ↔ 1.00 (0.79, 1.20) Ethinylestradiol.
Cmax: ↔ 0, 99 (0, 61; 1, 32)
Cmax: ↔ 0.99 (0.61, 1.32) Maraviroc concentrations not measured, no interaction expected.
Maravirok koncentrációkat nem mértek,
CELSENTRI 300 mg twice daily. and ethinylestradiol can be co- administered without dose adjustment.
CELSENTRI- kezelést és az
Levonorgestrel 150mcg QD (maraviroc 100 mg BID) SEDATIVES
(maravirok 100 mg napi
AUC12: ↔ 0.99 (0.70, 1.31) Levonorgestrel.
AUC12: ↔ 0, 99 (0, 70; 1, 31)
Cmax: ↔ 1.01 (0.66, 1.51) Maraviroc concentrations not measured, no interaction expected.
Cmax: ↔ 1, 01 (0, 66; 1, 51)
CELSENTRI 300 mg twice daily and levonorgestrel can be co- administered without dose adjustment.
A napi kétszeri 300 mg- os
Benzodiazepines
CELSENTRI- kezelést és a
Midazolam 7.5 mg Single Dose (maraviroc 300 mg BID) HERBAL PRODUCTS
(maravirok 100 mg napi
AUC: ↔ 1.18 (0.68, 1.77) Midazolam.
AUC: ↔ 1, 18 (0, 68; 1, 77)
Cmax: ↔ 1.21 (0.51, 2.97) Maraviroc concentrations not measured, no interaction expected.
Cmax: ↔ 1, 21 (0, 51; 2, 97)
CELSENTRI 300 mg twice daily and midazolam can be co- administered without dose adjustment.
A napi kétszeri 300 mg- os
St John’ s Wort
egyszeri dózis
Coadministration of maraviroc with St.
Maravirok koncentrációkat nem mértek,
John's wort is expected to substantially decrease maraviroc concentrations and may result in suboptimal levels and lead to loss of virologic response and possible resistance to maraviroc.
CELSENTRI- kezelést és a
Concomitant use of maraviroc and St.
(maravirok 300 mg napi
John's wort (Hypericum Perforatum) or products containing St.
Hypericum perforatum (orbáncfű) növényi készítmény
John's wort is not recommended.
A maravirok és az orbáncfű (Hypericum perforatum), vagy orbáncfű növényi készítmények együttes alkalmazása nem javasolt.
Primary pharmacological activity (CCR5 receptor affinity) was limited in these species (see section 5.3).
Az elsődleges farmakológiai aktivitás (CCR5 affinitás) vizsgálata ezekre a fajokra korlátozódott (lásd az 5. 3 pontot).
CELSENTRI should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the foetus.
A CELSENTRI- t csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a kezelés potenciális előnye indokolttá teszi a magzatot potenciálisan fenyegető kockázat vállalását.
Primary pharmacological activity (CCR5 receptor affinity) was limited in these species.
Szoptatós patkányokon végzett vizsgálatok arra utalnak, hogy a maravirok jelentős mértékben kiválasztódik a patkányok anyatejébe.
It is not known whether maraviroc is secreted into human milk.
Nem ismert azonban, hogy a maravirok a humán anyatejbe kiválasztódik.
Mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving CELSENTRI because of the potential for HIV transmission as well as any possible undesirable effects in breast-fed infants.
A szoptatós anyáknak el kell mondani, hogy CELSENTRI- kezelés során ne szoptassanak, mert egyrészt fennáll a HIV fertőzés veszélye, másrészt egyéb lehetséges nemkívánatos hatások is jelentkezhetnek az anyatejjel táplált csecsemőben.
CELSENTRI may cause dizziness.
A betegeknek el kell mondani, ha
Patients should be instructed that if they experience dizziness they should avoid potentially hazardous tasks such as driving or operating machinery.
9 szédülést tapasztalnak, kerülniük kell a potenciálisan veszélyes feladatokat, mint amilyen a gépjárművek vezetése, vagy a gépek kezelése.
8 4.8 Undesirable effects
4. 8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
The safety profile of CELSENTRI is based on 1349 HIV-1 infected patients who received at least one dose of CELSENTRI during clinical studies.
A CELSENTRI biztonságossági profilját 1349 HIV- 1 fertőzött beteg vizsgálata alapján állapították meg, akik a klinikai vizsgálatok során legalább egy dózist CELSENTRI- t kaptak.
This includes 427 patients who received the recommended dose 300 mg twice daily and a further 401 patients who received 300 mg once daily for at least 24 weeks.
Ezek közül 427 az ajánlott, napi kétszeri 300 mg- os dózist kapta és további 401 beteg napi egyszeri 300 mg- os dózist kapott legalább 24 héten át.
Assessment of treatment related adverse reactions is based on pooled data at the recommended dose from two Phase 3 studies (MOTIVATE 1 and MOTIVATE 2) in CCR5-tropic HIV-1 infected patients.
A kezeléssel kapcsolatos nemkívánatos hatásokat az ajánlott dózissal végzett két fázis III vizsgálat (MOTIVATE- 1 és MOTIVATE - 2) egyesített adatai alapján értékelték CCR5- tropikus HIV- 1 fertőzött betegeken.
The most frequently reported adverse reactions occurring in the Phase 3 studies at the recommended dose regardless of the incidence compared to OBT alone were diarrhoea, nausea and headache.
Az ajánlott dózissal végzett fázis III vizsgálatok során jelentkező, leggyakrabban jelentett nemkívánatos hatások, tekintet nélkül az optimális háttérkezelés (OBT) melletti előfordulással történő összehasonlításra, a hasmenés, hányinger és fejfájás voltak.
These adverse reactions were common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10).
Ezek a mellékhatások gyakoriak voltak (≥1/ 100 - < 1/ 10).
The reported frequencies for these events as well as the rates of discontinuation due to any adverse reactions were similar in patients receiving CELSENTRI 300 mg twice daily + OBT (Optimised Background Therapy) compared to those receiving OBT alone.
A mellékhatások jelentésének gyakorisága és ennek köszönhetően a kezelés abbahagyásának aránya hasonló volt a CELSENTRI 300 mg naponta kétszer + OBT karban a csak OBT- kezelésben részesülő karral összehasonlítva.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) and uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100).
A gyakorisági kategóriák a következők: nagyon gyakori (≥1/ 10), gyakori (≥1/ 100 - < 1/ 10) és nem gyakori (≥1/ 1000 – < 1/ 100).
The following table presents adverse reactions occurring at a numerically higher rate among patients receiving CELSENTRI 300 mg twice daily + OBT than patients on OBT alone with an incidence of ≥ 1%.
A következő táblázatban feltüntetett mellékhatások számszerűleg magasabb arányban jelennek meg a napi kétszer 300 mg CELSENTRI - + OBT- kezelésben részesülő betegeknél, mint a csak OBT- n levő betegeknél és előfordulásuk ≥1%.
Adverse reactions occurring at a numerically higher rate among patients receiving CELSENTRI 300 mg twice daily + OBT than patients on OBT alone with an incidence of ≥ 1%
A mellékhatások, melyek számszerűleg magasabb arányban jelennek meg a napi kétszer 300 mg CELSENTRI- t + OBT- t szedő betegeknél, mint a csak OBT- n lévő betegeknél, és melyek előfordulása ≥1%.
System Organ Class Investigations
Szervrendszer Laboratóriumi vizsgálatok eredményei
Adverse Reaction alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased, gamma-glutamyltransferase increased, weight decreased
Mellékhatás alanin- aminotranszferáz szintjének emelkedése, aszpartát - aminotranszferáz szintjének emelkedése, gamma - glutamiltranszferáz szintjének emelkedése, súlycsökkenés
dizziness, paraesthesia, dysgeusia, somnolence
szédülés, fonákérzés, dysgeusia, aluszékonyság
Cough
köhögés
vomiting, abdominal pain, abdominal distension, dyspepsia, constipation
hányás, hasi fájdalom, haspuffadás, dyspepsia, székrekedés
muscle spasms, back pain
izomgörcs, hátfájás
General disorders and administration site conditions
10 Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Asthenia
gyengeség
Clinically important adverse reactions occurring in less than 1% of adult patients receiving CELSENTRI in Phase 3 studies are presented below.
Az alább felsorolt klinikailag jelentős mellékhatások a fázis III- as vizsgálatban CELSENTRI- t szedő felnőtt betegek kevesebb mint 1% - ánál jelentek meg.
Clinically important adverse reactions occurring in less than 1% of adult patients receiving CELSENTRI in Phase 3 studies
4. táblázat A klinikailag jelentős mellékhatások, melyek a fázis III- as vizsgálatokban CELSENTRI- t szedő felnőtt betegek kevesebb mint 1% - ánál fordultak elő
System Organ Class Cardiac disorders
Szervrendszer Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Adverse Reaction myocardial infarction, myocardial
Mellékhatás myocardialis infarctus, myocardialis ischaemia
pancytopenia, neutropenia, lymphadenopathy
pancytopenia, neutropenia, nyirokcsomó megbetegedés
loss of consciousness, epilepsy, petit mal epilepsy, convulsion, facial palsy, polyneuropathy, areflexia
eszméletvesztés, epilepszia, petit mal epilepszia, convulsio, arcbénulás, polyneuropathia, reflexhiány
Respiratory, thoracic and Mediastinal disorders
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
respiratory distress, bronchospasm
légzési elégtelenség, bronchospasmus
Gastrointestinal disorders Renal and urinary disorders Musculoskeletal and connective tissue disorders
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
pancreatitis, rectal haemorrhage renal failure, polyuria Myositis
pancreatitis, rectalis haemorrhagia
uncommon uncommon uncommon
nem gyakori
Infections and infestations Hepatobiliary disorders Psychiatric disorders
veseelégtelenség, polyuria
Pneumonia hepatic cirrhosis Hallucination
Máj - és epebetegségek illetve tünetek
In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
Súlyos immunhiányos állapotban szenvedő HIV fertőzött betegekben a kombinált antiretrovirális terápia (CART) elkezdésekor gyulladásos reakció jelentkezhet a normálisan tünetmentes vagy reziduális opportunista fertőzésekre is (lásd a 4. 4 pontot).
Laboratory abnormalities Table 5 shows the incidence ≥ 1% of Grade 3-4 Abnormalities (ACTG Criteria) based on the maximum shift in laboratory test values without regard to baseline values.
Laboratóriumi eltérések Az 5. táblázat a ≥1% - os gyakorisággal jelentkező, 3 – 4- es fokozatú kóros laboratóriumi eredmények maximális értékeit mutatja be (ACTG kritériumok), tekintet nélkül a kiindulási értékekre.
Incidence ≥ 1% of grade 3-4 abnormalities (ACTG criteria) based on maximum shift in laboratory test values without regard to baseline studies MOTIVATE 1 and MOTIVATE 2 (pooled analysis, up to 48 weeks)
A ≥1% - os gyakoriságú, 3 – 4- es fokozatú kóros eredmények (ACTG kritériumok) maximális értékei tekintet nélkül a MOTIVATE 1 és MOTIVATE 2 vizsgálatokbeli kiindulási értékekre (összevont analízis; maximum 48 hetes periódus)
Limit
mg
twice daily + OBT
egyedül
alone
naponta kétszer
N
+ OBT
=421* (%)
N =207 *
=207* (%)
=421 * (%)
Aspartate aminotransferase Alanine aminotransferase Total bilirubin Amylase Lipase Absolute neutrophil count ULN:
Aszpartát aminotranszferáz Alanin aminotranszferáz Össz- bilirubin
Upper Limit of Normal
> 5, 0x > 5, 0x > 5, 0x
> 5.0x ULN > 5.0x ULN > 5.0x ULN > 2.0x ULN > 2.0x ULN < 750/ mm3
ULN ULN ULN
4.5 2.4 5.7 5.5 4.9 3.8
Amiláz Lipáz
2.9 3.4 5.3 5.8 6.3 1.9
> 2, 0x ULN > 2, 0x ULN < 750/ mm3
* Percentages based on total patients evaluated for each laboratory parameter
Upper Limit of Normal (normális érték felső határa) * A százalékok valamennyi olyan betegre vonatkoznak, akiknél az adott laboratóriumi paramétert mérték.
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Az esetek gyakorisága nem ismert (lásd 4. 4 pont).
The highest dose administered in clinical studies was 1200 mg.
A klinikai vizsgálatok során alkalmazott legmagasabb dózis 1200 mg volt.
The dose limiting adverse reaction was postural hypotension.
A dózist korlátozó mellékhatás a poszturális hipotenzió volt.
Prolongation of the QT interval was seen in dogs and monkeys at plasma concentrations 6 and 12 times, respectively, those expected in humans at the maximum recommended dose of 300 mg twice daily.
A QT- szakasz megnyúlását figyelték meg, amikor a maximális ajánlott, napi kétszer 300 mg humán dózis mellett várható plazmakoncentrációkat eredményező adagok 6- szorosát adták be kutyáknak, illetve 12- szeresét majmoknak.
However, no clinically significant QT prolongation compared to OBT alone was seen in the Phase 3 clinical studies using the recommended dose of maraviroc or in a specific pharmacokinetic study to evaluate the potential of CELSENTRI to prolong the QT interval.
Mindazonáltal a QT- szakasz klinikailag jelentős megnyúlását nem tapasztalták az egyedül alkalmazott OBT- kezeléshez képest, ha a fázis III klinikai vizsgálatokban a maravirok ajánlott dózisát alkalmazták, illetve akkor sem, amikor egy specifikus farmakokinetikai vizsgálat során a CELSENTRI a QT- szakaszt megnyújtó potenciálját vizsgálták.
10 There is no specific antidote for overdose with CELSENTRI.
A CELSENTRI- kezelés túladagolásának nincs specifikus antidotuma.
Treatment of overdose should consist of general supportive measures including keeping the patient in a supine position, careful assessment of patient vital signs, blood pressure and ECG.
Túladagolás esetén általános támogató kezelést alkalmazása javasolt, a beteg hanyatt fektetése mellett a vitális paramétereket, a vérnyomást és az EKG- t gondosan ellenőrizni kell.
Antivirals for systemic use, Other Antivirals ATC code:
Farmakoterápiás csoport: szisztémás vírusellenes szerek, egyéb vírusellenes készítmények, ATC kód:
Maraviroc selectively binds to the human chemokine receptor CCR5, preventing CCR5-tropic HIV-1 from entering cells.
A maravirok szelektíven kötődik a humán CCR5 kemokin receptorhoz, és így megakadályozza, hogy a CCR5- tropikus HIV- 1 behatoljon a sejtekbe.
Antiviral activity in vitro:
In vitro antivirális aktivitás:
Maraviroc has no antiviral activity in vitro against viruses which can use CXCR4 as their entry co- receptor (dual-tropic or CXCR4-tropic viruses, collectively termed ‘ CXCR4-using’ virus below).
A maravirok- kezelés nem hatásos olyan vírusokkal szemben, amelyek a CXCR4 receptort használják segéd receptorként (CXCR4 tropikus vagy kettős tropikus vírusok, amelyeket közösen „ CXCR4- et használó ” névvel jelölnek, lásd lejjebb).
The serum adjusted EC90 value in 43 primary HIV-1 clinical isolates was 0.57 (0.06 – 10.7) ng/ mL without significant changes between different subtypes tested.
A szérum korrigált EC90 értéke 43 primer HIV- 1 klinikai izolátumban 0, 57 (0, 06 – 10, 7) ng/ ml volt, ami a különböző vizsgált szubtípusok esetén nem mutatott szignifikáns eltérést.
The antiviral activity of maraviroc against HIV-2 has not been evaluated.
A maravirok antivirális hatását HIV- 2 ellen még nem vizsgálták.
For details please refer to http: / /www. emea. europa. eu/ htms/ human/ epar/ eparintro.
A részleteket lásd itt: http: // www. emea. europa. eu/ htms/ human/ epar/ eparintro.
Resistance:
12 Rezisztencia:
Viral escape from maraviroc can occur via 2 routes: the selection of virus which can use CXCR4 as its entry co-receptor (CXCR4-using virus) or the selection of virus that continues to use exclusively CCR5 (CCR5-tropic virus).
A vírus kétféleképpen kerüli el a maravirok- kezelést: vagy olyan vírus szelektálódik, amelyik a CXCR4 receptort képes használni segéd- receptorként a sejtekbe történő belépéshez (CXCR4- et használó vírus), vagy olyan vírus szelektálódik, amelyik továbbra is kizárólag a CCR5 receptort használja (CCR5 tropikus vírus).
HIV-1 variants with reduced susceptibility to maraviroc have been selected in vitro, following serial passage of two CCR5-tropic viruses (0 laboratory strains, 2 clinical isolates).
Két CCR5 tropikus vírus (0 laboratóriumi törzs, 2 klinikai izolátum) sorozatos passzálását követően in vitro izoláltak olyan HIV- 1 variánsokat, amelyek csökkent érzékenységet mutatnak a maravirok - kezelésre.
The maraviroc-resistant viruses remained CCR5-tropic and there was no conversion from a CCR5-tropic virus to a CXCR4- using virus.
A maravirok rezisztenciát mutató vírusok CCR5 tropikusak maradtak és CCR5 tropikus vírusból CXCR4- et használó konverzió nem fordult elő.
Phenotypic resistance: concentration response curves for the maraviroc-resistant viruses were characterized phenotypically by curves that did not reach 100% inhibition in assays using serial dilutions of maraviroc.
Fenotipusos rezisztencia: a maravirok rezisztens vírusok koncentráció- hatás görbéire az volt fenotipusosan jellemző, hogy azok nem érték el a 100% - os gátlást sorozatos maravirok hígításos assay- k során.
Traditional IC50/ IC90 fold-change was not a useful parameter to measure phenotypic resistance, as those values were sometimes unchanged despite significantly reduced sensitivity.
A hagyományos IC50/ IC90 értékek nem voltak használható paraméterek a fenotípusos rezisztencia mérésére, mivel ezek néha változatlanok maradtak a gyógyszerérzékenység szignifikáns csökkenése esetén is.
Genotypic resistance: mutations were found to accumulate in the gp120 envelope glycoprotein (the viral protein that binds to the CCR5 co-receptor).
Genotípusos rezisztencia: a mutációk halmozódását találták a gp120 burok glikoproteinben (ez a vírus protein kötődik a CCR5 koreceptorhoz).
HIV-1 clinical isolates resistant to nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors (NRTI), non- nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors (NNRTI), protease inhibitors (PI) and enfuvirtide
Azok az HIV- 1 klinikai izolátumok, amelyek rezisztensek voltak a nukleozid analóg reverz transzkriptáz gátlókra (NRTI), a nem- nukleozid analóg reverz transzkriptáz gátlókra (NNRTI), a proteáz inhibitorokra (PI) és az enfuvirtidre, valamennyien érzékenyek voltak a maravirok- kezelésre sejtkultúrában.
Maraviroc-resistant viruses that emerged in vitro remained sensitive to the fusion inhibitor enfuvirtide and the protease inhibitor saquinavir.
Azok a maravirok rezisztens vírusok, amelyek in vitro alakultak ki, a fúzió gátló enfuvirtid és proteáz inhibitor szakvinavir- kezelésekkel szemben érzékenyek maradtak.
Treatment naïve patients The resistance profile in treatment-naïve patients has not been characterized.
Kezelés szempontjából naiv betegek A rezisztencia profilt kezelésben még nem részesült betegekben eddig még nem állapították meg.