natgillin/translations-raw huggingface dataset:
After 48 weeks of treatment with Kaletra, efavirenz and nucleoside reverse transcriptase inhibitors, plasma HIV RNA ≤ 400 copies/ ml was observed in 93% (25/ 27), 73% (11/ 15), and 25% (2/ 8) of patients with< 10-fold, 10 to 40-fold, and > 40-fold reduced susceptibility to lopinavir at baseline, respectively.
Kaletra- val, efivarenz- el és nukleozid reverz transzkriptázgátlókkal végzett 48 hetes kezelést követően ≤ 400 kópia/ ml plazma HIV RNS- értéket figyeltek meg az adatok elemzése során a megadott sorrendben a betegek 91% - a (21/ 23), 71% - a (15/ 21), illetve 33% - a (2/ 6) esetében, a lopinavir érzékenység alapértékhez viszonyított < 10- szeres, 10- 40- szeres, és > 40- szeres csökkenésével.
In addition, virologic response was observed in 91% (21/ 23), 71% (15/ 21) and 33% (2/ 6) patients with 0 − 5, 6 − 7, and 8 − 10 mutations of the above mutations in HIV protease associated with reduced in vitro susceptibility to lopinavir.
Továbbá, virológiai választ figyeltek meg olyan betegek 96% - a (24/ 25), 76% - a (16/ 21) és 33% - a (2/ 6) esetén, akik a fenti in vitro lopinavir érzékenység csökkentéssel összefüggő 0- 5, 6- 7 és 8- 10 HIV proteáz mutációkkal, rendelkeznek.
Since these patients had not previously been exposed to either Kaletra or efavirenz, part of the response may be attributed to the antiviral activity of efavirenz, particularly in patients harbouring highly lopinavir resistant virus.
Mivel ezeket a betegeket előzőleg nem kezelték sem Kaletra- val, sem efivarenzzel, a jelenség egy része az efivarenz vírusellenes hatásának tudható be, különösen azoknál a betegeknél, akiknél erősen lopinavir rezisztens vírus található.
The study did not contain a control arm of patients not receiving Kaletra.
Ez a vizsgálat Kaletra- t nem kapó betegek kontroll csoportját nem foglalta magában.
Activity of other protease inhibitors against isolates that developed incremental resistance to lopinavir after Kaletra therapy in protease inhibitor experienced patients:
Más proteázgátlók Kaletra- kezelés után lopinavirra egyre inkább rezisztenssé vált izolátumok ellen kifejtett hatása proteázgátlókkal korábban már kezelt betegek esetében: a más proteázgátlókkal szemben kialakult keresztrezisztenciát 18, a virális rebound kialakulása után vett izolátumban elemezték.
The presence of cross resistance to other protease inhibitors was analysed in 18 rebound isolates that had demonstrated evolution of resistance to lopinavir during 3 Phase II and one Phase III studies of Kaletra in protease inhibitor-experienced patients.
Ezen izolátumok esetében a proteázgátló- kezelésben már részesült betegek körében végzett 3 II. fázisú és egy III fázisú tanulmány során rezisztencia kialakulását igazolták.
The median fold IC50 of lopinavir for these 18 isolates at baseline and rebound was 6.9- and 63-fold, respectively, compared to wild type virus.
Ebben a 18 izolátumban a lopinavir IC50 értékének változása (medián érték) a kezelés elkezdése előtt 6, 9- szeres, míg a rebound kialakulásakor 63- szoros volt (a vad típusú vírussal összevetve).
Modest decreases in amprenavir activity were noted with a median increase of IC50 from 3.7- to 8-fold in the baseline and rebound isolates, respectively.
Az amprenavir aktivitásának csekély mértékű csökkenését is észlelték: az IC50 (medián) növekedése a kezelés előtti izolátumokban 3, 7- szeres, míg a virális rebound bekövetkezése utáni izolátumokban 8- szoros volt.
Isolates retained susceptibility to tipranavir with a median increase of IC50 in baseline and rebound isolates of 1.9- and 1.8– fold, respectively, compared to wild type virus.
Az izolátumok érzékenyek maradtak tipranavirral szemben: a kezelés előtti, ill. a rebound utáni izolátumokban rendre 1, 9- szeres, ill.
Please refer to the Aptivus Summary of Product
1, 8- szoros volt az IC50 medián növekedése (a vad típusú vírushoz viszonyítva).
16 Characteristics for additional information on the use of tipranavir, including genotypic predictors of response, in treatment of lopinavir-resistant HIV-1 infection.
A tipranavir lopinavir- rezisztens HIV- 1 fertőzés kezelésére történő alkalmazásával kapcsolatos további tájékoztatást (többek között a várható terápiás hatást előre jelző genotípusos jellemzőket) lásd az Aptivus Alkalmazási előírásában.
Clinical pharmacodynamic data
Klinikai farmakodinamikai adatok
The effects of Kaletra (in combination with other antiretroviral agents) on biological markers (plasma HIV RNA levels and CD4 counts) have been investigated in a controlled study of Kaletra of 48 weeks duration, and in additional studies of Kaletra of 360 weeks duration.
A Kaletra hatásait (egyéb antiretrovirális szerekkel való kombinációban) a biológiai markerekre (plazma HIV RNS szintek és CD4 sejtszám) egy 48 hetes kontrollált vizsgálat, és további, összesen 360 hét időtartamú vizsgálatok során tanulmányozták.
Study M98-863 is a randomised, double-blind trial of 653 antiretroviral treatment naïve patients investigating Kaletra (400/ 100 mg twice daily) compared to nelfinavir (750 mg three times daily) plus nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
M98- 863 randomizált, kettős vak vizsgálat során 653 antiretrovirális szerekkel nem kezelt (terápia- naiv) betegben tanulmányozták a Kaletra hatását (400/ 100 mg naponta kétszer) nelfinaviréval összehasonlítva (750 mg naponta háromszor), nukleozid reverz transzkriptáz- inhibitorokkal kombinációban.
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients at 48 weeks with HIV RNA < 400 copies/ ml in the Kaletra arm was 75% and 63% in the nelfinavir arm.
A vizsgálatba bevont összes beteg elemzése során, amelyben a hiányzó adatokkal rendelkező betegeket virológiailag sikertelennek tekintették, azon betegek aránya, akiknek a HIV RNS < 400 kópia/ ml, a Kaletra ágban 75%, a nelfinavir ágban 63% volt a 48 hét után.
2.6 to 6.8 log10 copies/ ml).
A kezdeti CD4 sejtszám átlagértéke 259 sejt/ mm3 volt (2- 949 sejt/ mm3) és a kezdeti plazma HIV- 1 RNS értéke 4, 9 log10 kópia/ ml (2, 6- 6, 8 log10 kópia/ ml) volt.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients in the Kaletra arm with plasma RNA < 50 copies/ ml was 67% and 52% in the nelfinavir arm.
Azon betegek aránya, akiknek a plazma HIV RNS értéke < 50 kópia/ ml, a Kaletra ágban 67% volt és 52% a nelfinavir ágban a kezelés 48. hetében.
The mean increase from baseline in CD4 cell count was 207 cells/ mm3 in the Kaletra arm and 195 cells/ mm3 in the nelfinavir arm.
A CD4 sejtszám átlagos növekedése a kiindulási értékről 207 sejt/ mm3 volt a Kaletra ágban és 195 sejt/ mm3 a nelfinavir ágban.
Through 48 weeks of therapy, a statistically significantly higher proportion of patients in the Kaletra arm had HIV RNA < 50 copies/ ml compared to the nelfinavir arm.
A 48 hetes kezelést követően a Kaletra ágban kezelt betegek szignifikánsan magasabb százalékában volt a plazma HIV RNS értéke < 50 kópia/ ml, összehasonlítva a nelfinavir ággal.
Sustained virological response to Kaletra (in combination with nucleoside/ nucleotide reverse transcriptase inhibitors) has been also observed in a small Phase II study (M97-720) through 360 weeks of treatment.
18 Szintén tartós virológiai hatást figyeltek meg a Kaletra- val (nukleozid/ nukleotid reverz transzkriptázgátlókkal kombinálva), egy kisebb, 360 hetes, II. fázisú vizsgálat (M97- 720) során.
One hundred patients were originally treated with Kaletra in the study (including 51 patients receiving 400/ 100 mg twice daily and 49 patients at either 200/ 100 mg twice daily or 400/ 200 mg twice daily).
Ebben a vizsgálatban a 100 résztvevőt eredetileg Kaletra- val kezelték (51 beteg 400/ 100 mg- os, míg 49 beteg 200/ 100 mg- os vagy 400/ 200 mg- os adagot szedett, naponta kétszer).
All patients converted to open-label Kaletra at the 400/ 100 mg twice daily dose between week 48 and week 72.
A 48- 72. hét közötti időszakban az összes beteget naponta kétszer, 400/ 100 mg- os dózisban adagolt nyílt Kaletra- kezelésre állították át.
Sixty-one patients completed the study (35 patients received the recommended 400/ 100 mg twice daily dose throughout the study).
A vizsgálatot 61 beteg fejezte be (35 beteg a vizsgálat teljes időtartama alatt a javasolt, 2×400/ 100 mg- os napi adagot kapta).
Through 360 weeks of treatment, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml was 61% (59%), and the corresponding mean increase in CD4 cell count was 501 cells/ mm3.
A vizsgálat 360 hete során a betegek százalékos megoszlása a HIV RNS érték < 400 (< 50) kópia/ ml alapján 61% (59%), és a megfelelő átlagos CD4 sejtszám emelkedés 501 sejt/ mm3 volt.
Thirty-nine patients (39%) discontinued the study, including 16 (16%) discontinuations due to adverse events, one of which was associated with a death.
Harminckilenc beteg (39%) hagyta abba a klinikai vizsgálatot, beleértve azt a 16 beteget (16%), akik mellékhatások – köztük egy halálos kimenetelű reakció – miatt fejezték be a vizsgálatot.
Median baseline CD4 cell count was 349 cells/ mm3 (range 72 to 807 cells/ mm3) and median baseline plasma HIV-1 RNA was 4.0 log10 copies/ ml (range 2.9 to 5.8 log10 copies/ ml).
Az M97- 765 randomizált, kettős vak klinikai vizsgálat során 70, egyetlen proteáz inhibitorral kezelt, NNRTI- naiv betegnél két dózisban alkalmazott Kaletra (400/ 100 mg és 400/ 200 mg mindkettőt naponta kétszer) és a nevirapin (200 mg naponta kétszer) hatását vizsgálták két NRTI- ral kombinációban A kezdeti CD4 sejtszám átlagértéke 349 sejt/ mm3 volt (72- 807 sejt/ mm3) és 4, 0 log10 kópia/ ml (2, 9– 5, 8 log10 kópia/ ml) volt.
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml at 24 weeks was 75% (58%) and the mean increase from baseline in CD4 cell count was 174 cells/ mm3 for the 36 patients receiving the 400/ 100 mg dose of Kaletra.
A vizsgálatba bevont összes beteg elemzése (intent- to - treat analízis) során, amelyben a hiányzó adatokkal rendelkező betegeket virológiai kudarcnak tekintették, 75% (58%) volt azon betegek aránya, akiknél a plazma HIV RNS terhelése < 400 (< 50) kópia/ ml volt a 24 héten, míg az átlagos CD4 sejtszám növekedés 174 sejt/ mm3 volt azon 36 betegnél, akik a Kaletra- t 400/ 100 mg dózisban kapták.
M98-957 is a randomised, open-label study evaluating Kaletra treatment at two dose levels (400/ 100 mg and 533/ 133 mg, both twice daily) plus efavirenz (600 mg once daily) and nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 57 multiple protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Az M98- 957 randomizált, nyílt vizsgálat során 57, több proteáz inhibitorral kezelt, NNRTI- naiv betegnél két dózisban alkalmazott Kaletra (400/ 100 mg és 533/ 133 mg, mindkettőt naponta kétszer) és az efivarenz (600 mg naponta egyszer) hatását vizsgálták.
Between week 24 and 48, patients randomised to a dose of 400/ 100 mg were converted to a dose of 533/ 133 mg.
A 24. és 48. hét között a randomizáció során a 400/ 100 mg dózist 533/ 133 mg mennyiségre változtatták.
Median baseline CD4 cell count was 220 cells/ mm3 (range 13 to 1030 cells/ mm3).
A kezdeti CD4 sejtszám átlagértéke 220 sejt/ mm3 volt (13- 1030 sejt/ mm3) volt.
17 with HIV RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 65% and the mean increase from baseline CD4 cell count was 94 cells/ mm3.
A vizsgálatba bevont összes beteg elemzése (intent- to- treat analízis) során mindkét kombinált dóziscsoportban (n = 57), amelyben a hiányzó adatokkal rendelkező betegeket virológiai kudarcnak tekintették, 65% volt azon betegek aránya, akiknél a 48. héten a HIV RNS < 400 kópia/ ml, és az átlagos CD4 sejtszám növekedés 94 sejt/ mm3 volt.
Paediatric Use
Gyermekgyógyászati alkalmazás
M98-940 is an open-label study of a liquid formulation of Kaletra in 100 antiretroviral naïve (44%) and experienced (56%) paediatric patients.
Az M98- 940 nyílt klinikai vizsgálat során a Kaletra folyékony gyógyszerformáját egy 100 antiretrovirális kezelésben még nem részesült ((terápia- naiv) (44%), valamint antiretrovirális kezelésben már részesült (56%) gyermek kezelése során értékelték.
All patients were non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve.
Minden beteg nukleozid reverz transzkriptázgátló- naiv volt.
Patients were randomised to either 230 mg lopinavir/ 57.5 mg ritonavir per m2 or 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir per m2.
A betegek randomizálás után vagy 230 mg lopinavir/ 57, 5 mg ritonavir per m2, vagy 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir per m2 adagot kaptak.
Naïve patients also received nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
A terápia- naiv betegek nukleozid reverz transzkriptázgátló szereket is kaptak.
Subsequently, all patients were continued on the 300/ 75 mg per m2 dose.
Ezt követően minden beteg kezelését 300/ 75 mg/ m2 dózissal folytatták.
Patients had a mean age of 5 years (range 6 months to 12 years) with 14 patients less than 2 years old and 6 patients one year or less.
6 beteg egy éves vagy annál fiatalabb volt.
Mean baseline CD4 cell count was 838 cells/ mm3 and mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.7 log10 copies/ ml.
A kezdeti CD4 sejtszám átlagértéke 838 sejt/ mm3 és a kezdeti plazma HIV- 1 RNS terhelés 4, 7 log10 kópia/ ml volt.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml was 84% for antiretroviral naïve patients and 75% for antiretroviral experienced patients and the mean increases from baseline in CD4 cell count were 404 cells/ mm3 and 284 cells/ mm3 respectively.
48 hetes kezelést követően 84% volt az antiretrovirális kezelésben nem részesült (terápia- naiv) betegek esetében azok aránya, akiknél a HIV RNS < 400 kópia/ ml volt, míg ez az arány 75% volt az antiretrovirális kezelésben már részesült betegek esetében; az átlagos CD4 sejtszám növekedés az előbbi sorrendben 404 sejt/ mm3, illetve 284 sejt/ mm3 volt.
The pharmacokinetic properties of lopinavir co-administered with ritonavir have been evaluated in healthy adult volunteers and in HIV-infected patients; no substantial differences were observed between the two groups.
A két csoport között jelentős eltéréseket nem figyeltek meg.
Lopinavir is essentially completely metabolised by CYP3A.
A lopinavir szinte teljesen a CYP3A- n keresztül metabolizálódik.
Ritonavir inhibits the metabolism of lopinavir, thereby increasing the plasma levels of lopinavir.
Azokban a
Across studies, administration of Kaletra 400/ 100 mg twice daily yields mean steady-state lopinavir plasma concentrations 15 to 20-fold higher than those of ritonavir in HIV-infected patients.
19 vizsgálatokban, melyekben a Kaletra dózisa napi kétszer 400/ 100 mg volt a lopinavir átlagos steady- state plazma koncentrációja 15- 20- szor magasabb volt mint a ritonavir koncentrációja HIV- fertőzött betegek esetén.
The plasma levels of ritonavir are less than 7% of those obtained after the ritonavir dose of 600 mg twice daily.
A ritonavir plazmaszintek értéke kisebb, mint azon betegek ritonavir plazmakoncentráció értékének 7% - a, akik 600 mg ritonavirt kaptak naponta két alkalommal.
Therefore, the antiviral activity of Kaletra is due to lopinavir.
A lopinavir in vitro EC50 értéke megközelítőleg 10- szer alacsonyabb, mint a ritonavir ezen értéke, ezért a Kaletra vírusellenes hatása a lopinavirnak tudható be.
Absorption: multiple dosing with 400/ 100 mg Kaletra twice daily for 3 to 4 weeks and without meal restriction produced a mean ± SD lopinavir peak plasma concentration (Cmax) of 9.6 ± 4.4 μ g/ ml, occurring approximately 4 hours after administration.
4 órával a lopinavir Cmax 9, 6 ± 4, 4 µg/ ml értékét eredményezte.
The mean steady-state trough concentration prior to the morning dose was 5.5 ± 4.0 μ g/ ml.
A legalacsonyabb átlagos steady- state koncentráció a reggeli adag előtt 5, 5 ± 4, 0 µg/ ml volt.
Lopinavir AUC over a 12 hour dosing interval averaged 82.8 ± 44.5 μ g• h/ ml.
A lopinavir AUC- átlagértéke egy 12 órás adagolási intervallum alatt 82, 8 ± 44, 5 µg• h/ ml volt.
Kaletra soft capsules and liquid have been shown to be bioequivalent under nonfasting conditions (moderate fat meal).
A táplálék hatásai az orális felszívódásra: a Kaletra lágy kapszula és folyadék nem éhgyomorra történt bevétellel (mérsékelten zsíros étrend) bioegyenértékű volt.
Administration of a single 400/ 100 mg dose of Kaletra soft capsules with a moderate fat meal (500 – 682 kcal, 22.7 – 25.1% from fat) was associated with a mean increase of 48% and 23% in lopinavir AUC and Cmax, respectively, relative to fasting.
Egyetlen 400/ 100 mg Kaletra lágy kapszula alkalmazása mérsékelten zsíros étellel (500- 682 kcal, 22, 7- 25, 1% zsír) a lopinavir AUC- értékének 48% - os és a Cmax érékének 23% - os átlagos növekedésével járt együtt, összehasonlítva az éhgyomorra történt bevétellel.
Administration of Kaletra with a high fat meal (872 kcal, 55.8% from fat) increased lopinavir AUC and Cmax by 96% and 43%, respectively, for soft capsules, and 130% and 56%, respectively, for oral solution.
A Kaletra alkalmazása nagyon zsíros étellel (872 kcal, 55, 8% zsír) a lopinavir AUC- értékét 96% - kal, ill. a Cmax értékét 43% - kal növelte lágy kapszulák esetében, és 130% - kal, ill.
To enhance bioavailability and minimise variability Kaletra is to be taken with food.
A biohasznosulás fokozása és az eltérések csökkentése miatt a Kaletra- t táplálékkal együtt kell alkalmazni.
Distribution: at steady state, lopinavir is approximately 98 − 99% bound to serum proteins.
98- 99% - ban kötődik a szérum proteinekhez.
Lopinavir binds to both alpha-1-acid glycoprotein (AAG) and albumin, however, it has a higher affinity for AAG.
A lopinavir, mind az alfa- 1- acid glikoproteinhez (AAG), mind az albuminhoz kötődik, azonban az AAG- hez nagyobb az affinitása.
At steady state, lopinavir protein binding remains constant over the range of observed concentrations after 400/ 100 mg Kaletra twice daily, and is similar between healthy volunteers and HIV-positive patients.
Steady- state állapotban a lopinavir proteinkötődése változatlan marad a naponta kétszer 400/ 100 mg Kaletra alkalmazását követően megfigyelt koncentráció- tartományon belül.
Metabolism: in vitro experiments with human hepatic microsomes indicate that lopinavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Metabolizmus: humán májmikroszómákon végzett in vitro kísérletek szerint a lopinavir elsődlegesen oxidatív metobolizmuson megy keresztül.
Ritonavir is a potent CYP3A inhibitor which
Jelentős mértékben metobolizálódik a máj citokróm P450 rendszerén keresztül, majdnem kizárólag a CYP3A izoenzim által.
18 inhibits the metabolism of lopinavir and therefore, increases plasma levels of lopinavir.
A ritonavir erős CYP3A inhibitor, amely gátolja a lopinavir metabolizmusát és ezért növeli a lopinavir plazmaszintjeit.
A 14 C-lopinavir study in humans showed that 89% of the plasma radioactivity after a single 400/ 100 mg Kaletra dose was due to parent active substance.
Emberekben végzett 14C- lopinavir vizsgálat kimutatta, hogy egy 400/ 100 mg Kaletra adagot követően a plazma radioaktivitásának 89% - a a változatlan hatóanyagnak tulajdonítható.
The 4-oxo and 4-hydroxymetabolite epimeric pair are the major metabolites with antiviral activity, but comprise only minute amounts of total plasma radioactivity.
A 4- oxo és 4- hidroximetabolit epimerek a jelentősebb vírusellenes hatással rendelkező metabolitok, de ezek a teljes plazma radioaktivitás csak egészen kis részéért felelősek.
Pre-dose lopinavir concentrations decline with time during multiple dosing, stabilising after approximately 10 days to 2 weeks.
10 nap - 2 hét után stabilizálódnak.
Elimination: after a 400/ 100 mg 14C-lopinavir/ ritonavir dose, approximately 10.4 ± 2.3% and 82.6 ± 2.5% of an administered dose of 14C-lopinavir can be accounted for in urine and faeces, respectively.
82, 6 ± 2, 5% - a található a vizeletben, ill. a székletben, a megadott sorrendben.
Unchanged lopinavir accounted for approximately 2.2% and 19.8% of the administered dose in urine and faeces, respectively.
19, 8% - ban volt kimutatható a vizeletben, ill. a székletben.
After multiple dosing, less than 3% of the lopinavir dose is excreted unchanged in the urine.
Többszörös adagolás után, az adag kevesebb, mint 3% - a választódott ki a vizeletben változatlan formában.
The effective (peak to trough) half-life of lopinavir over a 12 hour dosing interval averaged 5 − 6 hours, and the apparent oral clearance (CL/ F) of lopinavir is 6 to 7 l/ h.
Tényleges (max. - tól a min. - ig) felezési ideje egy 12 órás adagolási intervallum alatt átlagosan 5- 6 óra és a lopinavir látszólagos orális clearance- e (CL/ F) 6- 7 l/ h.
The pharmacokinetics of Kaletra 300/ 75 mg/ m2 twice daily and 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily have been studied in a total of 53 paediatric patients, ranging in age from 6 months to 12 years.
A Kaletra farmakokinetikáját összesen 53 hat hónap és 12 év közötti gyermeken vizsgálták, napi kétszer 300/ 75 mg/ m2 és napi kétszer 230/ 57, 5 mg/ m2 dózis esetén.
The lopinavir mean steady-state AUC, Cmax, and Cmin were 72.6 ± 31.1 μ g• h/ ml, 8.2 ± 2.9 μ g/ ml and 3.4 ± 2.1 μ g/ ml, respectively after Kaletra 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily without nevirapine (n=12), and were 85.8 ± 36.9 μ g• h/ ml, 10.0 ± 3.3 μ g/ ml and 3.6 ± 3.5 μ g/ ml, respectively after 300/ 75 mg/ m2 twice daily with nevirapine (n=12).
Nevirapin (n = 12) nélkül a Kaletra napi kétszer 230/ 57, 5 mg/ m2 adagolása után a lopinavir steady- state AUC, Cmax és Cmin átlagos értékei
The 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily regimen without nevirapine and the 300/ 75 mg/ m2 twice daily regimen with nevirapine provided lopinavir plasma concentrations similar to those obtained in adult patients receiving the 400/ 100 mg twice daily regimen without nevirapine.
A napi kétszer 230/ 57, 5 mg/ m2 alkalmazása nevirapin nélkül és a 300/ 75 mg/ m2 nevirapinnal együtt hasonló plazmakoncentrációkat eredményezett, mint a napi kétszer 400/ 100 mg adása nevirapin nélkül felnőtt betegek esetében.
Kaletra soft capsules and Kaletra oral solution are bioequivalent under nonfasting conditions.
A Kaletra lágy kapszula és a belsőleges oldat a nem éhgyomorra történő alkalmazás mellett bioegyenértékű.
Gender, Race and Age:
Nem, rassz és életkor:
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in the elderly.
A Kaletra farmakokinetikáját időseknél nem tanulmányozták.
No age or gender related pharmacokinetic differences have been observed in adult patients.
Időskorú betegek esetében nem figyeltek meg kortól vagy nemtől függő farmakokinetikai eltéréseket.
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in patients with renal insufficiency; however, since the renal clearance of lopinavir is negligible, a decrease in total body clearance is not expected in patients with renal insufficiency.
A gyógyszer farmakokinetikáját nem vizsgálták veseelégtelenségben szenvedő betegeknél; azonban, mivel a lopinavir vese clearance- e elhanyagolható, így a teljes testfelületre számított clearance csökkenése veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem várható.
The steady state pharmacokinetic parameters of lopinavir in HIV-infected patients with mild to moderate hepatic impairment were compared with those of HIV-infected patients with normal hepatic function in a multiple dose study with lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily.
Enyhe és közepes fokú májkárosodásban szenvedő HIV fertőzött betegeken a lopinavir farmakokinetikai paramétereit hasonlították össze normál májfunkciójú HIV fertőzött betegekével többdózisú vizsgálatban naponta kétszer alkalmazott 400/ 100 mg lopinavir/ ritonavir adásakor.
A limited increase in total lopinavir concentrations of approximately 30% has been observed which is not expected to be of clinical relevance (see section 4.2).
A lopinavir összkoncentráció mérsékelt, megközelítőleg 30% - os emelkedését észlelték, amelynek klinikai következménye nem várható (lásd 4. 2 pont).
Mild renal tubular
Bár a fenti változásokat okozó gyógyszer- expozíció hasonló vagy kisebb volt, mint a humán klinikai expozíció, az állatoknál alkalmazott adag több, mint 6- szor volt magasabb, mint az ajánlott klinikai dózis.
19 degeneration was confined to mice exposed with at least twice the recommended human exposure; the kidney was unaffected in rats and dogs.
Enyhe renalis tubuláris degenerációt csak egereknél figyeltek meg, az ajánlott humán expozíció több mint kétszeresénél.