natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The mean plasma terminal half-life (t1/2) values for saxagliptin and its major metabolite are 2.5 hours and 3.1 hours respectively, and the mean t1/2 value for plasma DPP4 inhibition was 26.9 hours.
A szaxagliptin átlagos plazma terminális félélet-ideje (t½) 2,5 óra, fő metabolitjáé 3,1 óra, az átlag plazma DPP-4 inhibició félélet-ideje 26,9 óra.
• if you are taking insulin or an anti-diabetic medicine known as ‘sulphonylurea', your doctor may want to reduce your dose of insulin or the sulphonylurea when you take either of them together with Onglyza in order to avoid low blood sugar;
• ha inzulint kap vagy egy szulfonilureának nevezett antidiabetikus gyógyszert szed, kezelőorvosa bármelyiknek az Onglyzával történő együttes alkalmazása során elrendelheti az inzulin vagy a szulfonilurea adag csökkentését, az alacsony vércukorszint kialakulásának elkerülése érdekében;
A1C was lower with saxagliptin compared to placebo in an exploratory analysis.
Egy előzetes analízisben az A1C alacsonyabb volt a szaxagliptin, mint a placebo esetén.
• Study CV181038 (n=69)
• CV181038 vizsgálat (n = 69)
Administration with food (a high-fat meal) resulted in no change in saxagliptin Cmax and a 27% increase in AUC compared with the fasted state.
Étkezéssel egyidejűleg alkalmazva (nagy zsírtartalmú ételek fogyasztásakor), a szaxagliptin Cmax-értékében nem történt változás, ellenben az éhomi állapothoz képest az AUC-érték 27%-kal megnövekedett.
Saxagliptin significantly decreased HbA1c compared with placebo; the HbA1c change for saxagliptin was -0.9% at Week 12 (HbA1c change of -0.4% for placebo).
A szaxagliptin a placebóhoz képest jelentősen csökkentette a HbA1c-szintet, a HbA1c változása a szaxagliptin mellett -0,9% volt a 12. héten (a HbA1c-változása a placebo esetén -0,4% volt).
Across clinical studies, the incidence of laboratory adverse events was similar in patients treated with saxagliptin 5 mg compared to patients treated with placebo.
A klinikai vizsgálatok során a nemkívánatos eseménynek minősülő laboratóriumi érték változások előfordulása hasonló volt az 5 mg szaxagliptinnel és a placebóval kezelt betegeknél.
Method of administration The tablets can be taken with or without a meal at any time of the day.
A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül, bármely napszakban bevehető.
Onglyza is not a substitute for insulin in insulin-requiring patients.
Az Onglyza nem helyettesíti az inzulint az inzulin terápiára szoruló betegeknél.
A total of 22% of the administered radioactivity was recovered in faeces representing the fraction of the saxagliptin dose excreted in bile and/or unabsorbed medicinal product from the gastrointestinal tract.
A bevitt radioaktivitás 22%-a ürült a széklettel, mely a szaxagliptinnek az epe által kiválasztott dózishányadából, és/vagy a gyomor-bélrendszerből fel nem szívódott gyógyszerkészítményből adódott össze.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the blister and the carton after EXP.
A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után (EXP és Felhasználható) ne szedje a gyógyszert.
You are advised to follow the recommendations for skin and foot care that you are given by your doctor or nurse.
Ajánlatos követnie kezelőorvosának vagy a gondozását végző egészségügyi szakembernek a bőr- és lábápolásra vonatkozó tanácsait.
Lactose monohydrate Cellulose, microcrystalline (E460i) Croscarmellose sodium (E468) Magnesium stearate
Laktóz-monohidrát Mikrokristályos cellulóz (E460i) Kroszkarmellóz-nátrium (E468) Magnézium-sztearát
• Uncommon: tiredness, abnormal lipid (fatty acids) levels (dyslipidaemia, hypertriglyceridaemia).
• Nem gyakori: fáradtság, kóros lipid (zsírsav) -szintek (diszlipidémia, hipertrigliceridémia)
The corresponding plasma Cmax values were 24 ng/ml and 47 ng/ml, respectively.
Továbbá a plazma Cmax-érték 24 ng/ml volt a szaxagliptin, és 47 ng/ml a fő metabolit esetében.
Use with medicinal products known to cause hypoglycaemia Sulphonylureas and insulin are known to cause hypoglycaemia.
Köztudottan hypoglykaemiát okozó gyógyszerekkel történő alkalmazás A szulfonilurea és az inzulin ismerten hypoglykaemiát okoz.
You should stop taking Onglyza and see your doctor immediately if you experience the following symptoms of low blood sugar: trembling, sweating, anxiety, blurred vision, tingling lips, paleness, mood change, vagueness or confusion (hypoglycaemia); Seen very commonly (may affect more than 1 in 10 people).
Hagyja abba az Onglyza szedését és azonnal keresse fel kezelőorvosát amennyiben alacsony vércukorszintre utaló tüneteket tapasztal: remegés, izzadás, izgatottság, homályos látás, remegő ajkak, sápadtság, hangulatingadozás, bizonytalanság vagy zavartság (hipoglikémia); nagyon gyakran fordult elő (10-ből több mint 1 beteget érinthet).
Therefore, in keeping with routine care of the diabetic patient, monitoring for skin disorders, such as blistering, ulceration or rash, is recommended.
Ezért a diabeteses betegek rutin követése során a bőrbetegségek és tünetek, mint pl.
The reductions from baseline in HbA1c respectively for saxagliptin and sitagliptin in the primary per-protocol analysis were -0.5% (mean and median) and -0.6% (mean and median).
A szaxagliptin- és szitagliptin-csoportok kiindulási értéktől számított HbA1c-szint csökkenése az elsődleges protokoll szerint kezelteknél sorrendben - 0,5% (átlagos és középérték) és - 0,6% (átlagos és középérték) volt.
Food had relatively modest effects on the pharmacokinetics of saxagliptin in healthy subjects.
Egészséges önkéntesekben az étkezés viszonylag kis mértékben befolyásolta a szaxagliptin farmakokinetikáját.
The exposure of the active metabolite and the plasma DPP4 activity inhibition over a dose interval were not influenced by rifampicin (see section 4.4).
A rifampicin nem volt hatással az aktív metabolit expozícióra, valamint a plazma DPP-4 aktivitás gátlására egy adagolási intervallum alatt (lásd 4.4 pont).
Rash is also noted as an adverse reaction for Onglyza (see section 4.8).
A bőrkiütést, mint mellékhatást az Onglyzával kapcsolatban is jelentették (lásd 4.8 pont).
Frequency of adverse reactions by treatment regimen
A mellékhatások előfordulási gyakorisága kezelési protokoll szerinti csoportosításban
In both studies, once-daily treatment with saxagliptin provided significant improvements in HbA1c (see Table 2).
A napi egyszeri szaxagliptin-kezelés mindkét vizsgálatban szignifikáns javulást eredményezett a HbA1c-szint tekintetében (lásd 2. táblázat).
Saxagliptin was rapidly absorbed after oral administration in the fasted state, with maximum plasma concentrations (Cmax) of saxagliptin and its major metabolite attained within 2 and 4 hours (Tmax), respectively.
Éhomi állapotban per os adagolást követően a szaxagliptin gyorsan felszívódott, a maximum plazmakoncentrációt (Cmax) a szaxagliptin 2 óra múlva, fő metabolitja 4 óra múlva érte el (Tmax).
Saxagliptin in combination with a fixed, intermediate dose of a sulphonylurea (glibenclamide 7.5 mg) was compared to titration to a higher dose of glibenclamide (approximately 92% of patients in the placebo plus glibenclamide group were uptitrated to a final total daily dose of 15 mg).
A szaxagliptint fix, közepes dózisban adott szulfonilureával (7,5 mg glibenklamid) kombinációban hasonlították össze nagyobb dózisra titrált glibenklamid terápiával (a placebo + glibenklamid csoportban a végső teljes napi dózist 15 mg-ra titrálták fel a betegek körülbelül 92%-ában).
• Study CV181011 (n=103)
• CV181011 vizsgálat (n = 103)
The co-administration of saxagliptin and CYP3A4/5 inducers, other than rifampicin (such as carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital and phenytoin) have not been studied and may result in decreased plasma concentration of saxagliptin and increased concentration of its major metabolite.
A szaxagliptin együttes adását, a rifampicin kivételével, egyéb CYP3A4/5-induktorokkal (mint a karbamazepin, a dexametazon, a fenobarbitál és a fenitoin) nem vizsgálták, de a szaxagliptin plazmakoncentrációjának csökkenését, valamint fő bomlásterméke plazmakoncentrációjának emelkedését eredményezheti.
Saxagliptin Assessment of Vascular Outcomes Recorded in Patients with Diabetes MellitusThrombolysis in Myocardial Infarction (SAVOR) Study SAVOR was a CV outcome trial in 16,492 patients with HbA1c ≥6.5% and <12% (12959 with established CV disease; 3533 with multiple risk factors only) who were randomised to saxagliptin (n=8280) or placebo (n=8212) added to regional standards of care for HbA1c and CV risk factors.
A cukorbetegeknél szaxagliptin mellett regisztrált vascularis eredmények értékelése - thrombolysis myocardialis infarctusban (SAVOR-vizsgálat, Saxagliptin Assessment of Vascular Outcomes Recorded in Patients with Diabetes Mellitus- Thrombolysis in Myocardial Infarction) A SAVOR egy cardiovascularis végpont vizsgálat volt, amit 16 492 olyan beteggel végeztek, akiknél a HbA1c ≥ 6,5% és < 12% közé esett (12 959 betegnek igazolt cardiovascularis betegsége volt, míg 3533 betegnek csak többszörös kockázati tényezője), és akiket szaxagliptinre (n = 8280) vagy placebóra (n = 8212) randomizáltak, amit a HbA1c és a cardiovascularis kockázati tényezők régiókra jellemző standard kezelésének kiegészítéseként adtak.
Interaction with food
Étel interakció
Using CYP3A4 inducers like carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin, and rifampicin may reduce the glycaemic lowering effect of Onglyza (see section 4.5).
Erős CYP3A4 induktorokkal történő együttes alkalmazás CYP3A4 induktorok, mint pl. karbamazepin, dexametazon, fenobarbitál, fenitoin és rifampicin, alkalmazása gyengítheti az Onglyza vércukorszint-csökkentő hatását (lásd 4.5 pont).
You can take the tablet with or without food.
A tablettát étkezés közben vagy attól függetlenül is be lehet venni.
When used as add-on to insulin (with or without metformin), the overall incidence of reported hypoglycaemia was 18.4% for Onglyza 5 mg and 19.9% for placebo.
Inzulin terápiához kiegészítő kezelésként alkalmazva (metforminnal vagy anélkül), a jelentett hypoglykaemiás esetek előfordulási gyakorisága összességében az Onglyza 5 mg-nál 18,4%, a placebónál pedig 19,9% volt.
You should not use Onglyza if you are pregnant.
Terhesség alatt nem szabad alkalmazni az Onglyzát.
When used as add-on combination therapy with metformin plus sulphonylurea, the overall incidence of reported hypoglycaemia was 10.1% for Onglyza 5 mg and 6.3% for placebo.
A metformin plusz szulfonilurea terápiához kiegészítő kezelésként alkalmazva, a jelentett hypoglykaemiás esetek előfordulási gyakorisága összességében az Onglyza 5 mg-nál 10,1%, a placebónál pedig 6,3% volt.
You should not take this medicine if you are breast-feeding or plan to breast-feed.
Ne szedje ezt a gyógyszert, ha szoptat vagy szoptatni szeretne.
It is important to keep following the advice about diet and exercise that you have been given by your doctor or nurse.
Fontos, hogy továbbra is kövesse kezelőorvosának vagy a gondozását végző egészségügyi szakembernek az étkezésre és testmozgásra vonatkozó tanácsait.
Each tablet contains 99 mg lactose (as monohydrate).
99 mg laktóz (monohidrát formájában) tablettánként.
It is unknown whether saxagliptin is excreted in human breast milk.
Nem ismert, hogy a szaxagliptin kiválasztódik-e humán anyatejbe.
• Study D1680L00006: add-on to metformin plus SU (n=257)
• D1680L00006-vizsgálat: metformin plusz SU mellé kiegészítő terápia (n = 257)
Onglyza is not recommended for patients with end-stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis (see section 4.4).
Az Onglyza haemodialysist igénylő végstádiumú vesebetegségben (end-stage renal disease - ESRD) szenvedő betegeknek nem javasolt (lásd 4.4 pont).
The incidence of hypersensitivity reactions was 1.1% in both Onglyza-treated patients and placebotreated patients.
A túlérzékenységi reakciók előfordulási gyakorisága 1,1% volt mind az Onglyzával, mind a placebóval kezelt betegeknél.
• 5 mg tablets are available in pack sizes of 14, 28, 56, or 98 film-coated tablets in non-perforated blisters, 14, 28, 56, or 98 film-coated tablets in non-perforated calendar blisters and 30x1 or 90x1 film-coated tablets in perforated unit dose blisters.
• Az 5 mg-os tabletta 14, 28, 56 vagy 98 db filmtabletta nem perforált buborékcsomagolásban, 14, 28, 56 vagy 98 db filmtabletta nem perforált naptáras buborékcsomagolásban, valamint 30 × 1 vagy 90 × 1 db filmtablettát adagonként perforált buborékcsomagolásban tartalmazó kiszerelésben kapható.
Placebo group had uptitration of glibenclamide from 7.5 to 15 mg total daily dose.
A placebo csoportban a glibenklamid adagját 7,5 mg-tól maxium napi 15 mg-ig titrálták.
• Film-coating: polyvinyl alcohol; macrogol 3350; titanium dioxide (E171); talc (E553b) and iron oxide yellow (E172).
• Filmbevonat: polivinil alkohol; makrogol 3350; titán-dioxid (E171); talkum (E553b) és sárga vas-oxid (E172).
• Film-coating: polyvinyl alcohol; macrogol 3350; titanium dioxide (E171); talc (E553b) and iron oxide red (E172).
• Filmbevonat: polivinil alkohol; makrogol 3350; titán-dioxid (E171); talkum (E553b) és vörös vas-oxid (E172).
Onglyza should not be used in place of insulin;
Az Onglyza nem használható az inzulin helyettesítésére.
• Study CV181057: add-on to insulin (+/-metformin) Overall population (n=300)
• CV181057 vizsgálat: inzulin mellé kiegészítő terápia (+/- metformin) Teljes populáció (n = 300)
p-value <0.001 for noninferiority (based on HR <1.3) compared to placebo.
A placebóhoz viszonyított non-inferioritási p-érték <0,001 (relatív hazárd < 1,3 alapján).
Saxagliptin is not recommended for use in patients with end-stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
A szaxagliptin alkalmazása a haemodialysist igénylő, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél nem javasolt.
Saxagliptin with a sulphonylurea (glibenclamide)
Szaxagliptin és szulfonilurea (glibenklamid)
The most commonly reported adverse reactions in placebo-controlled trials reported in ≥5% of patients treated with Onglyza 5 mg and more commonly than in patients treated with placebo are upper respiratory tract infection (7.7%), urinary tract infection (6.8%) and headache (6.5%).
A placebo-kontrollos vizsgálatok során az 5 mg Onglyzával kezelt betegek ≥ 5%-a által a leggyakrabban jelentett mellékhatások a felső légúti fertőzések (7,7%), a húgyúti fertőzések (6,8%) és a fejfájás (6,5%) voltak, és ezekről a placebóval kezelt betegekhez viszonyítva gyakrabban számoltak be.
No carcinogenic potential was observed in two-year carcinogenicity assays with mice and rats.
Egereken és patkányokon végzett 2-éves karcinogenitási tesztek nem igazoltak karcinogén hatást.
• Printing ink: shellac; indigo carmine aluminium lake (E132).
• Jelölőfesték: sellak; indigókármin alumínium lakk (E132).
Mean baseline HbA1c
HbA1c
• Tablets available in aluminium foil blisters.
• A tabletta alumínium buborékcsomagolásban kerül forgalomba.
Following a single 50 mg dose of C-saxagliptin, 24%, 36%, and 75% of the dose was excreted in the urine as saxagliptin, its major metabolite, and total radioactivity respectively.
C szaxagliptin-dózist követően annak 24%-a szaxagliptin, 36%-a a fő bomlástermék formájában, valamint a teljes radioaktivitás 75%-a választódott ki a vizelettel.
p=0.0157 compared to placebo.
p < 0,0001 placebóhoz viszonyítva p = 0,0059 placebóhoz viszonyítva p = 0,0157 placebóhoz viszonyítva
Effects on fertility were observed in male and female rats at high doses producing overt signs of toxicity (see section 5.3).
Nagy dózisok alkalmazásakor, hím és nőstény patkányokon a termékenységre kifejtett hatásokat figyeltek meg a toxicitás egyértelmű jeleivel (lásd 5.3 pont).
• Study CV181168: sequential add-on to dapagliflozin + metformin (n=315)
• CV181168 vizsgálat: a metformin plusz dapagliflozinhoz sorozatosan hozzáadott kiegészítés (n = 315)
In subjects with mild (Child-Pugh Class A), moderate (Child-Pugh Class B), or severe (Child-Pugh Class C) hepatic impairment the exposures to saxagliptin were 1.1-, 1.4- and 1.8-fold higher, respectively, and the exposures to BMS-510849 were 22%, 7%, and 33% lower, respectively, than those observed in healthy subjects.
A szaxagliptin expozíció enyhe májkárosodásban (Child-Pugh A osztály) szenvedő betegeknél 1,1-szer, középsúlyos májkárosodásban (Child-Pugh B osztály) 1,4-szer és súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) 1,8-szor volt nagyobb az egészséges egyéneknél megfigyelt értékekhez képest, míg az aktív szaxagliptin metabolit, a BMS-510849 expozíciója 22%-kal volt kisebb enyhe, 7%-kal volt kisebb középsúlyos és 33%-kal volt kisebb súlyos májkárosodásban.
From a baseline mean absolute lymphocyte count of approximately 2,200 cells/μl, a mean decrease of approximately 100 cells/μl relative to placebo was observed in the placebo-controlled-pooled analysis.
A placebo-kontrollos összevont analízisben a kiinduláskor mért, megközelítőleg 2200 sejt/µl átlagos abszolút lymphocyta-szám megközelítőleg 100 sejt/µl átlagos csökkenését figyelték meg, a placebóhoz viszonyítva.
The effect of saxagliptin on fertility in humans has not been studied.
Nem végeztek humán vizsgálatot a szaxagliptin termékenységre gyakorolt hatására vonatkozóan.
The reduction in FPG was slightly less in the saxagliptin-group and there were more discontinuations (3.5% vs. 1.2%) due to lack of efficacy based on FPG criteria during the first 24 weeks of the study.
Az FPG-szint csökkenése némileg kisebb volt a szaxagliptin-csoportban, és a vizsgálat első 24 hetében több betegnél került sor a terápia felfüggesztésére (3,5% vs.
Saxagliptin improves glycaemic control by reducing fasting and postprandial glucose concentrations in patients with type 2 diabetes.
A szaxagliptin, az éhomi és a postprandialis glukózkoncentráció csökkentése révén javítja a szénhidrátanyagcsere-egyensúlyt 2-es típusú diabetesben szenvedő betegeknél.
If you stop taking Onglyza
Ha idő előtt abbahagyja az Onglyza szedését
Onglyza 5 mg tablets are pink, biconvex, round, film-coated tablets, with “5” printed on one side and “4215” printed on the other side, in blue ink.
Az Onglyza 5 mg tabletta rózsaszín, mindkét oldalán domború, kerek filmtabletta, az egyik oldalán „5”, a másik oldalán „4215” kék színű jelzéssel.
Patients treated with saxagliptin exhibited a significant decrease from baseline in body weight compared to a weight gain in patients administered glipizide (-1.1 vs. +1.1 kg).
A szaxagliptinnel kezelt betegeknél a kiindulási értékhez viszonyított testsúlycsökkenés szignifikáns mértékű volt, míg glipizid-kezelés mellett a betegeknél testsúlynövekedést tapasztaltak (-1,1 kg vs.
Following a 5 mg single oral dose of saxagliptin to healthy subjects, the mean plasma AUC values for saxagliptin and its major metabolite were 78 ng·h/ml and 214 ng·h/ml, respectively.
Egészséges személyekben - 5 mg egyszeri per os szaxagliptin bevételét követően - a szaxagliptin plazma átlag AUC-értéke 78 ng·óra/ml, a fő metabolité 214 ng·óra/ml voltak.
A lower proportion of patients in the saxagliptin group (1.1%) compared to the glimepiride group (15.3%) experienced a confirmed or severe hypoglycaemic event.
A szaxagliptin-csoportban a betegek alacsonyabb arányánál (1,1%) észleltek igazolt vagy súlyos hypoglykaemiát, mint a glimepirid-csoportban (15,3%).
Pack sizes of 30x1 and 90x1 film-coated tablets in perforated unit dose blisters.
30 × 1 és 90 × 1 db filmtablettát tartalmazó kiszerelés, adagonként perforált buborékcsomagolásban.
Saxagliptin was not genotoxic in a conventional battery of genotoxicity studies in vitro and in vivo.
In vitro, in vivo hagyományos genotoxicitási vizsgálatokban a szaxagliptin nem bizonyult genotoxikusnak.
Saxagliptin should be used with caution in patients with moderate hepatic impairment, and is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment (see section 4.2).
A szaxagliptint fokozott óvatossággal kell alkalmazni közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, továbbá súlyos májkárosodásban szenvedőknél alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.2 pont).
What you need to know before you take Onglyza
Tudnivalók az Onglyza szedése előtt
In rabbits, the effects of saxagliptin were limited to minor skeletal variations observed only at maternally toxic doses (NOEL 158 and 224 times the human exposure for saxagliptin and the major metabolite, respectively at RHD).
Nyulakban a szaxagliptin hatását csupán a vázrendszert érintő kisebb elváltozásokban figyelték meg az anya toxikus dózisadagolása mellett (a NOEL szaxagliptin esetében a humán RHD-expozíció 158-szorosa, a fő metabolit esetében a humán RHD-expozíció 224-szerese volt).
Onglyza 2.5 mg tablets are pale yellow to light yellow, biconvex, round, film-coated tablets, with “2.5” printed on one side and “4214” printed on the other side, in blue ink.
Az Onglyza 2,5 mg tabletta halványsárga vagy világossárga, mindkét oldalán domború, kerek filmtabletta, az egyik oldalán „2,5”, a másik oldalán „4214” kék színű jelzéssel.
• 2.5 mg tablets are available in pack sizes of 14, 28, or 98 film-coated tablets in non-perforated calendar blisters and 30x1 or 90x1 film-coated tablets in perforated unit dose blisters.
• A 2,5 mg-os tabletta 14, 28 és 98 filmtablettát tartalmazó, nem perforált, naptáros buborékcsomagolásban, valamint 30 × 1 és 90 × 1 filmtablettát adagonként perforált buborékcsomagolásban tartalmazó kiszerelésben kapható.
In a pre- and postnatal developmental study in rats, saxagliptin caused decreased pup weight at maternally toxic doses, with NOEL 488 and 45 times the human exposure for saxagliptin and the major metabolite, respectively at RHD.
Pre-és postnatalis fejlődési vizsgálatokban a szaxagliptin patkányoknál az utódok súlycsökkenését okozta az anya toxikus dózisadagolása mellett, amikor is a NOEL szaxagliptin esetében a humán RHD-expozíció 488-szorosa, a fő metabolit esetében a humán RHD-expozíció 45-szöröse volt.
Similar HbA1c reductions versus placebo were achieved for patients receiving saxagliptin 5 mg add-on to insulin regardless of metformin use (−0.4% for both subgroups).
Az inzulinhoz kiegészítő kezelésként adott 5 mg szaxagliptint kapó betegeknél hasonló HbA1c-szint-csökkenést értek el mint a placebóval, tekintet nélkül a metformin alkalmazására (-0,4% mindkét alcsoportnál).
Titanium dioxide (E171) Talc (E553b)
Titán-dioxid (E171) Talkum (E553b) Vörös vas-oxid (E172)
The no effect level (NOEL) for the lesions is 1 and 2 times the human exposure of saxagliptin and the major metabolite respectively, at the recommended human dose of 5 mg/day (RHD).
A léziókat még nem okozó expozíció szintje (no effect level, NOEL) az 5 mg/nap javasolt humán dózis (Recommended Human Dose, RHD) mellett kialakuló humán expozíció egyszerese a szaxagliptin, és kétszerese a fő metabolit esetében.
Concomitant administration of saxagliptin with the potent CYP3A4/5 inducer rifampicin, reduced Cmax and AUC of saxagliptin by 53% and 76%, respectively.
A szaxagliptin és egy erős CYP3A4/5-induktor, a rifampicin, együttes alkalmazásakor a szaxagliptin Cmax-értéke 53%-kal, az AUC-értéke pedig 76%-kal csökkent.
The dose should be reduced to 2.5 mg once daily in patients with moderate renal impairment that have GFR < 45 mL/min and in patients with severe renal impairment.
Az adagot az olyan, közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a GFR-érték < 45 ml/perc és a súlyos mértékben beszűkült veseműködésű betegeknél naponta egyszer 2,5 mg-ra kell csökkenteni.
At high doses in rats, saxagliptin caused reduced ossification (a developmental delay) of the foetal pelvis and decreased foetal body weight (in the presence of maternal toxicity), with a NOEL 303 and 30 times the human exposure for saxagliptin and the major metabolite, respectively, at RHD.
Nagy dózisban adagolt szaxagliptin patkányokban a magzati medence csontosodási folyamatának csökkenését (fejlődésbeli visszamaradást), a magzat lelassult testtömeg gyarapodását (anyai toxicitás mellett) okozta, a NOEL szaxagliptin esetében a humán RHD-expozíció 303-szorosa, a fő metabolit esetében a humán RHD-expozíció 30-szorosa volt.