natgillin/translations-raw huggingface dataset:
-< Invented name > 10 mg / 15 mg should be given with caution to patients with epilepsy.
- Vaikka munuaisteitse erittyy vain inaktiivisia metaboliitteja, < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg
- Increased plasma levels have been observed in the assessment of sibutramine in patients with
- valmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.
Although no adverse effects have been reported ,< Invented name > 10 mg / 15 mg should be used with caution in these patients.
- < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on suvussa
15 mg should be used with caution in patients with mild to moderate renal impairment.
motorisia tai äänellisiä TIC- oireita.
-< Invented name > 10 mg / 15 mg should be given with caution to patients who have a family
- Fertiili- ikäisten naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisymenetelmää < Kauppanimi > 10 mg / 15
history of motor or verbal tics.
mg - hoidon aikana.
- Women of child-bearing potential should employ adequate contraception whilst taking
Käytettävissä
< Invented name > 10 mg / 15 mg.
olevien kliinisten tietojen mukaan ei sibutramiinin väärinkäytöstä kuitenkaan ole näyttöä.
- There is the possibility of drug abuse with CNS-active drugs.
- Eräisiin laihdutuslääkkeisiin liittyy sydämen läppävian riski.
However, available clinical data
Kliinisten tietojen mukaan sen
have shown no evidence of drug abuse with sibutramine.
lisääntymisestä ei kuitenkaan ole näyttöä sibutramiinin yhteydessä.
- There are general concerns that certain anti-obesity drugs are associated with an increased risk
- Potilaiden, joilla on ollut vakavia syömishäiriöitä, kuten anoreksia nervosa tai bulimia nervosa,
of cardiac valvulopathy.
ei tule käyttää sibutramiinia.
However, clinical data show no evidence of an increased incidence with sibutramine.
Tietoa ei ole saatavilla sibutramiinin hoidosta potilailla, joilla on pakonomainen syömishäiriö (syöpöttelykausia).
- Patients with a history of major eating disorders, such as anorexia nervosa and bulimia nervosa,
- Sibutramiinia on annettava varoen potilaille joilla on avokulmaglaukooma ja niille joilla on
No data are available for sibutramine in the treatment of patients with binge (compulsive) eating disorder.
suurentunut riski silmäpaineen kohoamiseen, esim. sukurasite.
CPMP/ 4514/ 02/ Final - Sibutramine should be given with caution to are at risk of raised intraocular pressure,
EMEA 2003 CPMP/ 4514/ 02/ Final - Kuten muidenkin serotoniinin takaisinottoa
25/ 33 patients with open angle glaucoma and e. g. family history.
4/ 10 estävien lääkkeiden käytön yhteydessä, saattaa
- In common with other agents that inhibit serotonin reuptake, there is a potential for an increased
verenvuotoriski kasvaa sibutramiinia käyttävillä potilailla.
Sibutramine should, therefore, be used with caution in patients predisposed to bleeding events and those taking concomitant medications known to affect haemostasis or platelet function.
Siksi sibutramiinia tulee antaa varoen potilaille, jotka ovat alttiita verenvuototapahtumille tai jotka käyttävät samanaikaisesti hemostaasiin tai verihiutaleisiin vaikuttavia lääkkeitä.
- Cases of depression, suicidal ideation and suicide have been reported rarely in patients on
- Sibutramiinihoidon aikana potilailla on harvinaisissa tapauksissa havaittu masentuneisuutta,
sibutramine treatment.
itsemurha- ajatuksia ja itsemurhia.
Special attention is therefore required in patients with a history of depression.
Siksi masennuksesta kärsineitä potilaita on seurattava huolella.
If signs or symptoms of depression occur during the treatment with sibutramine, the discontinuation of sibutramine and commencement of an appropriate treatment should be considered.
Jos sibutramiinihoidon aikana havaitaan masennuksen merkkejä tai oireita, on sibutramiinin käytön lopettamista ja asianmukaisen hoidon aloittamista harkittava.
4.5 Interactions with other medicaments and other forms of interaction
4. 5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Sibutramine and its active metabolites are eliminated by hepatic metabolism; the main enzyme involved is CYP3A4, and CYP2C9 and CYP1A2 can also contribute.
Tärkein siihen osallistuva entsyymi on CYP3A4, ja myös CYP2C9 ja CYP1A2 voivat osallistua.
Caution should be exercised on concomitant administration of< Invented name > 10 mg / 15 mg with drugs which affect CYP3A4 enzyme activity (see section 5.2 “Pharmacokinetic properties”).
Varovaisuutta tulee noudattaa silloin kun < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - valmistetta annetaan samaan aikaan CYP3A4- entsyymiaktiivisuuteen vaikuttavien lääkkeiden kanssa (ks. kohta 5. 2 Farmakokinetiikka).
CYP3A4 inhibitors include ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin and cyclosporin.
CYP3A4: n estäjiä ovat mm. ketokonatsoli, itrakonatsoli, erytromysiini, klaritromysiini, troleandomysiini ja siklosporiini.
Co- administration of ketoconazole or erythromycin with sibutramine increased plasma concentrations (AUC) of sibutramine active metabolites (23% or 10% respectively) in an interaction study.
Ketokonatsolin tai erytromysiinin anto samaan aikaan sibutramiinin kanssa suurensi sibutramiinin metaboliittien pitoisuutta plasmassa (AUC) eräässä interaktiotutkimuksessa (ketokonatsoli 23% ja erytromysiini 10%).
Mean heart rate increased by up to 2.5 beats per minute more than on sibutramine alone.
Syketiheys kohosi keskimäärin 2, 5 lyöntiä/ min enemmän kuin pelkkää sibutramiinia käytettäessä.
Rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital and dexamethasone are CYP3A4 enzyme inducers and may accelerate sibutramine metabolism, although this has not been studied experimentally.
Rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali ja deksametasoni ovat CYP3A4: n indusoijia ja voivat kiihdyttää sibutramiiniaineenvaihduntaa, joskaan tätä ei ole tutkittu kokeellisesti.
The simultaneous use of several drugs, each of which increases levels of serotonin in the brain, may give rise to serious interactions.
Jos käytetään samanaikaisesti useita lääkkeitä, jotka kaikki kohottavat aivojen serotoniinipitoisuutta, seurauksena voi olla vakavia yhteisvaikutuksia.
This phenomenon is called serotonin syndrome and may occur in rare cases in connection with the simultaneous use of a selective serotonin reuptake inhibitor [SSRI] together with certain antimigraine drugs (such as sumatriptan, dihydroergotamine), or along with certain opioids (such as pentazocine, pethidine, fentanyl, dextromethorphan), or in the case of simultaneous use of two SSRIs.
Tätä ilmiötä kutsutaan serotoniinioireyhtymäksi, ja sitä voi esiintyä harvinaisissa tapauksissa käytettäessä samanaikaisesti selektiivistä serotoniinin takaisinoton estäjää (SSRI) ja eräitä migreenilääkkeitä (kuten sumatriptaani, dihydroergotamiini) tai eräitä opioideja (kuten pentatsosiini, petidiini, fentanyyli, dekstrometorfaani) tai käytettäessä kahta selektiivistä serotoniinin takaisinoton estäjää yhtä aikaa.
As sibutramine inhibits serotonin reuptake (among other effects) ,< Invented name > 10 mg / 15 mg should not be used concomitantly with other drugs which also raise serotonin levels in the brain.
Koska sibutramiini estää serotoniinin takaisinottoa (muun muassa), < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - hoitoa ei tule antaa samaan aikaan muiden aivojen serotoniinipitoisuutta suurentavien lääkkeiden kanssa.
Concomitant use of< Invented name > 10 mg / 15 mg with other drugs which may raise the blood pressure or heart rate has not been systematically evaluated.
< Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - valmisteen samanaikaista käyttöä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat kohottaa verenpainetta tai sydämen sykettä, ei ole tutkittu systemaattisesti.
Drugs of this type include certain cough, cold and allergy medications (eg ephedrine, pseudoephedrine), and certain decongestants (eg xylometazoline).
Tämäntyyppisiin lääkkeisiin kuuluvat eräät yskänlääkkeet, flunssalääkkeet ja allergialääkkeet (kuten efedriini ja pseudoefedriini) sekä eräät turvotusta vähentävät lääkkeet (esim. ksylometatsoliini).
Caution should be used when prescribing< Invented name > 10 mg / 15 mg to patients who use these medicines.
Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - valmistetta potilaille, jotka käyttävät näitä lääkkeitä.
< Invented name > 10 mg / 15 mg does not impair the efficacy of oral contraceptives.
< Kauppanimi > 10 mg / 15 mg ei heikennä ehkäisytablettien tehoa.
At single doses, there was no additional impairment of cognitive or psychomotor performance when sibutramine was administered concomitantly with alcohol.
Kerta- annoksia käytettäessä ei kognitiivisissa eikä psykomotorisessa suorituksessa todettu lisähuononemista, kun sibutramiinia annettiin yhtä aikaa alkoholin kanssa.
However, the consumption of alcohol is not compatible with the recommended dietary measures as a general rule.
Alkoholinkäyttö ei kuitenkaan ole yleisten dieettisuositusten mukaista.
No data on the concomitant use of< Invented name > 10 mg / 15 mg with orlistat are available.
< Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - valmisteen ja orlistaatin samanaikaisesta käytöstä ei ole saatavilla tietoja.
Two weeks should elapse between stopping sibutramine and starting monoamine oxidase inhibitors.
Sibutramiinin käytön lopettamisesta MAO- estäjien käytön aloittamiseen on kuluttava kaksi viikkoa.
CPMP/ 4514/ 02/ Final 4.6 Pregnancy and lactation
EMEA 2003 CPMP/ 4514/ 02/ Final
26/ 33
5/ 10
Use in pregnancy:
Raskaus:
Sibutramine should not be used during pregnancy.
Sibutramiiniä ei pidä käyttää raskauden aikana.
No controlled studies with< Invented name > have been conducted in pregnant women.
Yleensä pidetään epäasianmukaisena käyttää laihdutuslääkkeitä raskausaikana, ja siksi fertiili- ikäisten naisten tulee huolehtia asianmukaisesta ehkäisystä sibutramiinin käytön aikana ja kertoa lääkärille, jos he tulevat raskaaksi tai suunnittelevat raskautta hoidon aikana. < Kauppanimi > ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia raskausaikana.
Studies in pregnant rabbits have shown effects on reproduction at maternally toxic doses (see section 5.3 “ Preclinical safety data”).
Tiineillä kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa on todettu vaikutuksia lisääntymiseen emolle toksisilla annoksilla (ks. kohta 5. 3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).
Use in lactation:
Imetys:
It is not known whether sibutramine is excreted in human breast milk and therefore administration of< Invented name > 10 mg / 15 mg is contraindicated during lactation.
Ei tiedetä, erittyykö sibutramiini äidinmaitoon, ja siksi < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg on kontraindisoitu imetyksen aikana.
Although sibutramine did not affect psychomotor or cognitive performance in healthy volunteers, any centrally-acting drug may impair judgement, thinking or motor skills.
Vaikka sibutramiini ei vaikuttanut psykomotoriseen eikä kognitiiviseen suoritukseen terveillä vapaaehtoisilla koehenkilöillä, mikä tahansa keskushermostoon vaikuttava lääke voi heikentää arvostelukykyä, ajattelua ja motorisia taitoja.
Therefore, patients should be cautioned that their ability to drive a vehicle, operate machinery or work in a hazardous environment may be impaired when taking< Invented name > 10 mg / 15 mg.
Siksi potilaita tulee varoittaa siitä, että heidän kykynsä kuljettaa ajoneuvoa, käyttää koneita tai työskennellä vaarallisissa olosuhteissa voi heiketä < Kauppanimi > 10 mg / 15 mg - hoidon aikana.
Most side effects reported with sibutramine occurred at the start of treatment (during the first 4 weeks).
Useimmat sibutramiinin käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset ilmaantuivat hoidon alussa (neljän ensimmäisen viikon aikana).
Their severity and frequency diminished over time.
Ne lievittyivät ja harvenivat ajan mittaan.
They were generally not serious, did not entail discontinuation of treatment, and were reversible.
Ne eivät yleensä olleet vakavia eivätkä vaatineet hoidon keskeyttämistä ja ne olivat korjaantuvia.
The side effects observed in phase II/ III clinical trials are listed below by body system (very common > 1/ 10, common< 1/10 and > 1/100):
Seuraavassa vaiheen II/ III kliinisissä tutkimuksissa todetut haittavaikutukset elinjärjestelmittäin (Erittäin yleiset > 1/ 10, yleiset < 1/ 10 ja > 1/ 100):
Body system Cardiovascular system (see detailed information below)
Elinjärjestelmä Sydänverisuonijärjestelmä (ks. allaoleva tarkempi seloste)
Frequency Common
Esiintyvyys Yleiset
Undesirable effects Tachycardia Palpitations Raised blood pressure/ hypertension Vasodilation (hot flush)
Haittavaikutukset Takykardia Palpitaatiot Verenpaineen nousu/ hypertensio Vasodilataatio (ihon punoitus)
Gastrointestinal system
Ruoansulatusjärjestelmä
Constipation Nausea Haemorrhoid aggravation
Ummetus Pahoinvointi Pukamien paheneminen
Dry mouth Insomnia
Suun kuivuus Unettomuus
Light-headedness Paraesthesia Headache Anxiety
Pyörrytys Parestesiat Päänsärky Tuskaisuus
Skin Sensory functions
Iho Aistit
Sweating Taste perversion
Hikoilu Makuaistin muutokset
Cardiovascular system A mean increase in resting systolic and diastolic blood pressure of 2-3 mmHg, and a mean increase in heart rate of 3-7 beats per minute have been observed.
Levossa mitattu systolinen ja diastolinen verenpaine on kohonnut keskimäärin 2– 3 mmHg ja sydämen syke 3– 7 lyöntiä/ min.
Higher increases in blood pressure and heart rate cannot be excluded in isolated cases.
Suuremmat verenpaineen ja sykkeen nousut ovat mahdollisia yksittäistapauksissa.
Any clinically significant increase in blood pressure and pulse rate tends to occur early on in treatment (first 4-12 weeks).
Mahdollista kliinisesti merkittävää verenpaineen ja pulssin nousua esiintyy yleensä hoidon alussa (ensimmäiset 4 - 12 viikkoa).
Therapy should be discontinued in such cases (see Section 4.4 “ Special warnings and special precautions .”).
Tällaisissa tapauksissa hoito tulee keskeyttää, (ks. kohta 4. 4 ” Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ”).
27/ 33
6/ 10
Clinically significant adverse events seen in clinical studies and during postmarketing surveillance are listed below by body system:
Seuraavassa kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoilletulon jälkeisessä seurannassa havaitut kliinisesti merkitsevät haittatapahtumat elinjärjestelmittäin:
Thrombocytopenia, Henoch-Schonlein purpura
Trombosytopenia, Henoch- Schönleinin purppura
Allergic hypersensitivity reactions ranging from mild skin eruptions and urticaria to angioedema and anaphylaxis have been reported
Allergiset yliherkkyysreaktiot vaihdellen vähäisistä iho- oireista ja urtikariasta angioödeemaan ja anafylaksiaan
Depression in patients both with and without a prior history of depression (see section 4.4).
Masennus, aiemmin masennuksesta kärsineillä potilailla sekä niillä, joilla masennusta ei ole aiemmin ollut (ks. kohta 4. 4)
Gastrointestinal disorders:
Mahalaukku - ja ohutsuolihäiriöt:
Skin and subcutaneous tissue disorders:
Ihon ja ihonalaiskerroksen häiriöt:
Rash, urticaria
Ihottuma, urtikaria
Acute interstitial nephritis, mesangiocapillary glomerulonephritis, urinary retention
Akuutti interstitiaalinefriitti, mesangiokapillaarinen glomerulonefriitti, virtsaumpi
Abnormal ejaculation/ orgasm, impotence, menstrual cycle disorders
Ejakulaatio/ orgasmihäiriöt, impotenssi, kuukautiskierron häiriöt
Reversible increases in liver enzymes
Korjaantuvat maksaentsyymien nousut
There is no evidence of a withdrawal or abstinence syndrome or mood swings on cessation of treatment.
Vieroitusoireita, kuten päänsärkyä ja lisääntynyttä ruokahalua on tavattu harvoin Näyttöä vieroitus - eli abstinenssioireyhtymästä tai mielialan heilahteluista hoidon päätyttyä ei ole
There is limited experience of overdosing with sibutramine.
Sibutramiiniyliannoksesta on vähän kokemusta.
No specific therapeutic measures are recommended and there is no specific antidote.
Spesifisiä hoitosuosituksia ei anneta eikä spesifistä antidoottia ole.
Treatment should consist of the general measures employed in the management of overdosing, such as keeping airways unobstructed, monitoring of cardiovascular functions and general symptomatic and supportive measures.
Hoitona ovat yleisesti yliannostuksen hoidossa käytettävät toimenpiteet kuten hengitysteiden pitäminen avoimina, kardiovaskulaaristatuksen seuranta ja yleiset oireenmukaiset ja tukihoitotoimenpiteet.
Early administration of activated charcoal may delay the absorption of sibutramine.
Lääkehiilen anto varhaisvaiheessa voi viivyttää sibutramiinin imeytymistä.
Gastric lavage may also be of benefit.
Mahahuuhtelu voi myös olla hyödyllinen.
Cautious use of beta-blockers may be indicated in patients with elevated blood pressure or tachycardia.
Varovainen beetasalpaajan käyttö voi olla paikallaan potilailla, joilla on kohonnut verenpaine tai takykardia.
There are a number of reports of overdose in humans (including accidental ingestion by children as young as 18 months) where doses of up to 500 mg sibutramine hydrochloride monohydrate were ingested.
Useissa yliannosilmoituksissa ihmisillä (mukaan lukien tahaton vain 18- kuisen lapsen yliannos) oli otettu enimmillään 500 mg sibutramiinihydrokloridimonohydraattia.
A heart rate of 160 beats per minute was observed in one patient who took 500 mg sibutramine hydrochloride monohydrate.
Yhdellä 500 mg sibutramiinihydrokloridimonohydraattia ottaneella potilaalla syke oli 160 lyöntiä/ min.
Except in one case of multiple drug intoxication with
Yhtä monen lääkkeen ja alkoholin aiheuttamaa myrkytystä lukuunottamatta (potilas kuoli, mahdollisesti oksennuksen aspiraatioon) komplikaatioita ei ollut, ja potilaat paranivat täysin.
CPMP/ 4514/ 02/ Final
EMEA 2003 CPMP/ 4514/ 02/ Final 5. 1 Farmakodynamiikka
28/ 33
7/ 10
 EMEA 2002
A08AA10.
alcohol (where the patient died, possibly due to inhalation of vomit), there were no complications and the individuals made a full recovery.
Ihmisen aivokudoksessa in vitro metaboliitti 1 ja metaboliitti 2 estävät noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinottoa noin 3 kertaa tehokkaammin kuin dopamiinin takaisinoton.
5 PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Niillä ei ole affiniteettia lukuisiin neurotransmitterireseptoreihin kuten serotonergisiin (5- HT1, 5- HT1A, 5- HT1B, 5- HT2A, 5 - HT2C), adrenergisiin (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminergisiin (D1, D2), muskariinisiin, histaminergisiin (H1), bentsodiatsepiini - ja NMDA- reseptoreihin.
Pharmacotherapeutic group: anti-obesity drug, ATC code A08A A10.
Eläinmalleissa hoikilla kasvavilla ja lihavilla rotilla sibutramiini vähensi painonnousua.
In human brain tissue, metabolite 1 and metabolite 2 are ~3-fold more potent as in vitro inhibitors of noradrenaline and serotonin reuptake than of dopamine reuptake.
Tämän katsotaan johtuvan sen vaikutuksesta ravinnonkulutukseen, ts. kylläisyyden tunteen aikaansaamiseen, mutta lisääntynyt lämmöntuotanto myötävaikuttaa luultavasti myös painonlaskuun.
Plasma samples taken from sibutramine-treated volunteers caused significant inhibition of both noradrenaline reuptake (73%) and serotonin reuptake (54%) with no significant inhibition of dopamine reuptake (16%).
Näiden vaikutusten on osoitettu välittyvän serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton eston kautta.
In animal models using lean growing and obese rats, sibutramine produces a reduction in bodyweight gain.
Kliinisissä tutkimuksissa ihmisellä < Kauppanimi > osoitettiin aiheuttavan painon alenemista kylläisyydentunteen lisäämisen kautta.
These effects have been shown to be mediated by the inhibition of serotonin and noradrenaline re-uptake.
On myös näyttöä siitä, että < Kauppanimi > on termogeeninen vaikutus, koska se vaimentaa lepoaineenvaihdunnan adaptiivista hidastumista laihduttamisen aikana. < Kauppanimi > aikaansaamaan painonlaskuun liittyy suotuisia muutoksia seerumin lipideissä dyslipidemiapotilailla ja hoitotasapainossa tyypin 2 diabetespotilailla.
In clinical trials in man ,< Invented name > was shown to effect weight loss by enhancing satiety.
Lihavilla tyyppi 2 diabetesmellitus- potilailla, jotka käyttivät sibutramiinia painon alenemiseen, todettiin HbA1c laskeneen keskimäärin 0, 6% (yksikkö) painonlaskun yhteydessä.
Data are also available which demonstrate a thermogenic effect of< Invented name > by attenuating the adaptive decline in resting metabolic rate during weight loss.
Vastaavasti lihavilla dyslipidemia potilailla, todettiin HDL- kolesterolin nousseen 12- 22% ja triglyseridin laskeneen 9- 21% painonlaskun yhteydessä.
Weight loss induced by< Invented name > is accompanied by beneficial changes in serum lipids and glycaemic control in patients with dyslipidaemia and type 2 diabetes, respectively.
5. 2 Farmakokinetiikka
In obese patients with type 2 diabetes mellitus weight loss with sibutramine was associated with mean reductions of 0.6% (unit) in HbA1c.
Sibutramiini imeytyy hyvin ja sillä on laaja ensikierron metabolia.
Peak plasma levels (Cmax) were achieved 1.2 hours after a single oral dose of 20 mg of sibutramine hydrochloride monohydrate.
Huippupitoisuus plasmassa Cmax) saavutettiin 1, 2 tunnin kuluttua siitä, kun suun kautta annettiin 20 mg sibutramiinihydrokloridimonohydraattia kerta- annoksena.
The half-life of the parent compound is 1.1 hours.
Lähtöaineen puoliintumisaika on 1, 1 tuntia.
The pharmacologically active metabolites 1 and 2 reach Cmax in three hours with elimination half-lives of 14 and 16 hours, respectively.
Farmakologisesti aktiivisten metaboliittien 1 ja 2 Cmax oli kolme tuntia ja eliminaation puoliintumisaika edellisellä 14 ja jälkimmäisellä 16 tuntia.
Linear kinetics have been demonstrated over the dose range of 10 to 30 mg, with no dose-related change in the elimination half-lives but a dose-proportionate increase in plasma concentrations.
Kinetiikka on lineaarista annosvälillä 10 - 30 mg, eikä annoksesta riippuvaa muutosta eliminaation puoliintumisajassa ole, mutta pitoisuus plasmassa nousee suhteessa annokseen.
On repeated dosing, steady-state concentrations of metabolites 1 and 2 are achieved within 4 days, with an approximately 2-fold accumulation.
Toistuvassa annossa metaboliittien 1 ja 2 vakaan tilan pitoisuudet saavutettiin neljässä päivässä ja kumuloituminen oli noin kaksinkertaista.
The pharmacokinetics of sibutramine and its metabolites in obese subjects are similar to those in normal weight subjects.
Sibutramiinin ja sen metaboliittien farmakokinetiikka lihavilla henkilöillä on samanlaista kuin normaalipainoisilla koehenkilöillä.
The relatively limited data available so far provide no evidence of a clinically relevant difference in the pharmacokinetics of males and females.
Toistaiseksi käytössä olevat suhteellisen rajalliset tiedot eivät viittaa siihen, että farmakokinetiikassa olisi kliinisesti merkityksellistä eroa miesten ja naisten välillä.
The pharmacokinetic profile observed in elderly healthy subjects (mean age 70 years) was similar to that seen in young healthy subjects.
Terveillä vanhuksilla (keski- ikä 70 vuotta) todettu farmakokineettinen profiili oli samanlainen kuin terveillä nuorilla koehenkilöillä.
In subjects with moderate hepatic impairment, bioavailability of the active metabolites was 24% higher after a single dose of sibutramine.
Kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa aktiivisten metaboliittien biologinen hyötyosuus oli 24% suurempi sibutramiinin kerta- annoksen jälkeen.
Plasma protein binding of sibutramine and its metabolites 1 and 2 amounts to approximately 97%, 94% and 94%, respectively.
Sibutramiinin ja sen metaboliittien 1 ja 2 sitoutuminen plasman proteiineihin on järjestyksessä noin 97%, 94% ja 94%.
Hepatic metabolism is the major route of elimination of sibutramine and its active metabolites 1 and 2.
Muut (inaktiiviset) metaboliitit erittyvät lähinnä virtsaan; suhde virtsaan ja ulosteeseen erittyvän määrän välillä on 10: 1.
1.
Maksan mikrosomitutkimuksissa in vitro todettiin, että CYP3A4 on tärkein sibutramiinin metaboliaan osallistuva sytokromi P450 - isoentsyymi.
29/ 33
8/ 10
In vitro hepatic microsome studies indicated that CYP3A4 is the major cytochrome P450 isoenzyme responsible for sibutramine metabolism.
on monien lääkkeiden farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin osallistuva pienikapasiteettinen entsyymi.