natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Lopinaviiri/ ritonaviiri, pehmeät kapselit tai oraaliliuos/ efavirentsi
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses
Efavirentsia käytettäessä on harkittava lopinaviiria ja ritonaviiria sisältävien pehmeiden kapseleiden tai oraali -
by 33% should be considered (4 capsules/ ~6.5 ml twice daily
liuoksen annoksen suurentamista 33% (4 kapselia/ ~6, 5 ml x 2 sen sijaan, että annostus olisi 3 kapselia/ 5 ml x 2).
Caution is warranted
Varovaisuutta on noudatettava, sillä tämä annostusmuutos ei välttämättä
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
8 Lääkevalmisteet terapia- alueiden mukaan luokiteltuina (annos)
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
since this dosage adjustment might be insufficient in some patients.
Efavirentsin samanaikaista käyttöä koskevat suositukset
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
(500/ 125 mg x 2 / 600 mg x 1)
AUC: ↑ 20% (↑ 8 to ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 33) The combination was generally well tolerated.
Lopinaviiripitoisuudet: samankaltaiset kuin käytet - täessä lopinaviiria/ ritona - viiria annoksina 400/ 100 mg x 2 ilman efavirentsia
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
riitä kaikkien potilaiden kohdalla.
Recommendation concerning
Ks. myös ritonaviiria koskeva rivi alla.
therapeutic areas (dose)
Nelfinaviiri/ efavirentsi (750 mg aina 8 h välein / 600 mg x 1)
Morning AUC: ↑ 18% (↑ 6 to ↑ 33) Evening AUC: ↔ Morning Cmax: ↑ 24% (↑ 12 to ↑ 38) Evening Cmax: ↔ Morning Cmin: ↑ 42% (↑ 9 to ↑ 86) b Evening Cmin: ↑ 24% (↑ 3 to ↑ 50) b Efavirenz:
Aamun AUC: ↑ 18% (↑ 6 – ↑ 33) Illan AUC: ↔ Aamun Cmax: ↑ 24% (↑ 12 – ↑ 38) Illan Cmax: ↔ Aamun Cmin: ↑ 42% (↑ 9 – ↑ 86) b Illan Cmin: ↑ 24% (↑ 3 – ↑ 50) b Efavirentsi:
AUC: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 to ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 to ↑ 46) b (inhibition of CYP-mediated oxidative metabolism) When efavirenz was given with ritonavir 500 mg or 600 mg twice daily, the combination was not well tolerated (for example, dizziness, nausea, paraesthesia and elevated liver enzymes occurred).
AUC: ↑ 21% (↑ 10 – ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 – ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 – ↑ 46) b (CYP- välitteisen oksidatii - visen metabolian estyminen) Kun efavirentsia käytettiin yhdessä ritonaviirin kanssa (500 mg tai 600 mg x 2), yhdistelmän siedettävyys oli huono (esim. huimausta, pahoinvointia, parestesiaa ja maksaentsyymiarvojen suu - renemista esiintyi).
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
9
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
Raltegraviiri/ efavirentsi (400 mg kerta- annos / -) NRTI - ja NNRTI- lääkkeet
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1 induction)
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1- induktio)
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
Raltegraviirin annostusta ei tarvitse muuttaa.
NNRTIs/ Efavirenz
NNRTI- lääkkeet/ efavirentsi Antibiootit
Since use of two NNRTIs proved not beneficial in terms of efficacy and safety, co-administration of efavirenz
Kahden NNRTI- lääkkeen saman - aikainen käyttö ei osoittautunut suotui - saksi tehon ja turvallisuuden kannalta, joten efavirentsin ja muiden NNRTI - lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Medicinal product by
Atsitromysiini/ efavirentsi (600
Effects on drug levels
Ei kliinisesti merkitseviä
Recommendation concerning
Kummankaan lääkevalmisteen
therapeutic areas (dose)
mg kerta- annos / 400 mg x 1)
and another NNRTI is not recommended.
farmakokineettisiä yhteis - vaikutuksia.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
annostusta ei tarvitse muuttaa.
Other macrolide antibiotics (e. g. ,erythromycin)/ Efavirenz Antimycobacterials
Muut makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini) / efavirentsi Mykobakteerilääkkeet
AUC: ↓ 38% (↓ 28 to ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (↓ 31 to ↓ 56) Efavirenz:
AUC: ↓ 38% (↓ 28 – ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 – ↓ 46)
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
annoksen kaksinkertaistamista on harkittava, jos rifabutiinia käytetään 2 tai 3 kertaa viikossa yhdessä efavirentsin kanssa.
When taken with rifampicin, increasing efavirenz daily dose to 800 mg may provide exposure similar to a daily dose of 600 mg when taken without rifampicin.
Jos potilas käyttää efavirentsia rifampisiinin kanssa, suurentamalla efavirentsiannos 800 mg: aan/ vrk saatetaan saavuttaa samanlainen altistus kuin käytettäessä 600 mg/ vrk efavirentsiannoksia ilman rifampisiinia.
Antifungals Itraconazole/ Efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg once daily)
Itrakonatsoli/ efavirentsi (200 mg aina 12 h välein/ 600 mg x 1)
AUC: ↑ 44% Cmax: ↑ 38% Voriconazole:
AUC: ↑ 44% Cmax: ↑ 38%
When efavirenz is co- administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be reduced by 50%, i. e., to 300 mg once
Kun vorikonatsolihoito
Voriconazole/ Efavirenz (400 mg twice daily/ 300 mg once daily)
Vorikonatsoli/ efavirentsi (400 mg x 2/ 300 mg x 1)
AUC: ↓ 7% (↓ 23 to ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 to ↑ 53) * Efavirenz:
Vorikonatsoli:
daily.
AUC: ↓ 7% (↓ 23 – ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 – ↑ 53) * Efavirentsi:
When treatment with voriconazole is stopped, the initial dosage of efavirenz should be restored.
lopetetaan, on palattava aiempaan efavirentsiannostukseen.
Fluconazole/ Efavirenz (200 mg once daily/ 400 mg once daily)
Lääkevalmisteet terapia- alueiden mukaan luokiteltuina (annos)
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi) 600 mg x 1 efavirentsi - annoksiin (oksidatiivisen metabolian kilpaileva estyminen)
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Efavirentsin samanaikaista käyttöä koskevat suositukset
Ketoconazole and other imidazole antifungals
Flukonatsoli/ efavirentsi (200
Interaction not studied
Ei kliinisesti merkitseviä
No data are available to make a dose recommendation.
Kummankaan lääkevalmisteen
Medicinal product by
mg x 1/ 400 mg x 1)
Effects on drug levels
farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia
Recommendation concerning
annostusta ei tarvitse muuttaa.
therapeutic areas (dose)
Ketokonatsoli ja muut imidatsoli - sienilääkkeet LIIKAHAPPOISUUSLÄÄKKEET
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu
ACID REDUCING AGENTS Aluminium hydroxide-magnesium hydroxide-simethicone antacid/ Efavirenz (30 ml single dose/ 400 mg single dose) Famotidine/ Efavirenz (40 mg single dose/ 400 mg single dose) ANTIANXIETY AGENTS
Alumiinihydroksidi- magnesium - hydroksidi- simetikoniantasidi / efavirentsi (30 ml kerta- annos/ 400 mg kerta - annos) Famotidiini/ efavirentsi (40 mg kerta- annos / 400 mg kerta - annos) ANKSIOLYYTIT
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
Loratsepaami/ Efavirentsi (2 mg kerta- annos/ 600 mg x 1)
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when co- administered with efavirenz.
Fenytoiinin, feno - barbitaalin tai muiden CYP450- isoentsyymien välityksellä metaboloituvien epilepsialääkkeiden pitoi - suudet plasmassa saattavat pienentyä tai suurentua, jos näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti efavirentsin kanssa.
When efavirenz is co- administered with an anticonvulsant that is a substrate of CYP450 isoenzymes, periodic monitoring of anticonvulsant levels should be conducted.
Jos efavirentsia käytetään saman - aikaisesti jonkin CYP450- iso - entsyymien välityksellä metaboloituvan epilepsialääkkeen kanssa, epilepsia - lääkkeen pitoisuuksia tulee seurata säännöllisesti.
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.
13
therapeutic areas (dose)
Lääkevalmisteet terapia- alueiden mukaan luokiteltuina (annos) MASENNUSLÄÄKKEET
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
co-administration with efavirenz
Efavirentsin samanaikaista käyttöä koskevat suositukset
ANTIDEPRESSANTS Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz (50 mg once daily/ 600 mg once daily)
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI- lääkkeet) Sertraliini/ efavirentsi (50 mg x 1/ 600 mg x 1)
AUC: ↑ 11% (↑ 5 to ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 to ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 to ↑ 26) (CYP3A4 induction) The increase in efavirenz pharmacokinetic parameters is not considered clinically significant.
AUC: ↑ 11% (↑ 5 – ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 – ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 – ↑ 26) (CYP3A4- induktio) Efavirentsin farmakokineet -
Verapamil, Felodipine, Nifedipine and Nicardipine
14
When efavirenz is co-administered with a calcium channel blocker that is a substrate of the CYP3A4 enzyme, there is a potential for reduction in the plasma
Lääkevalmisteet terapia- alueiden mukaan luokiteltuina (annos)
Dose adjustments of calcium channel blockers should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for the
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi) tisten parametrien suurene - mista ei pidetä kliinisesti merkitsevänä.
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Verapamiili, felodipiini, nifedipiini ja nikardipiini
concentrations of the calcium channel blocker.
Jos efavirentsia käytetään samanaikaisesti jonkin CYP3A4- entsyymin välityksellä metaboloituvan kalsiuminestäjän kanssa, kalsiuminestäjän pitoisuudet plasmassa saattavat pienentyä.
calcium channel blocker).
Kalsiuminestäjien annoksen mahdolliset muutokset on toteutettava kliinisen vasteen perusteella (ks. kyseisen kalsiuminestäjän valmiste - yhteenveto).
LIPID LOWERING MEDICINAL PRODUCTS HMG Co-A Reductase Inhibitors Atorvastatin/ Efavirenz (10 mg once daily/ 600 mg once daily)
LIPIDIPITOISUUKSIA PIENENTÄVÄT LÄÄKEVALMISTEET HMG- CoA- reduktaasin estäjät Atorvastatiini/ efavirentsi (10 mg x 1/ 600 mg x 1)
Dosage adjustment of atorvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for atorvastatin).
Atorvastatiinin annostusta tulee ehkä muuttaa (ks. atorvastatiinin valmisteyhteenveto).
Dosage adjustment of pravastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for pravastatin).
Pravastatiinin annostusta tulee ehkä muuttaa (ks. pravastatiinin valmisteyhteenveto).
Dosage adjustment of simvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for simvastatin).
Simvastatiinin annostusta tulee ehkä muuttaa (ks. simvastatiinin valmisteyhteenveto).
Rosuvastatin/ Efavirenz
15 Lääkevalmisteet terapia- alueiden mukaan luokiteltuina (annos)
Rosuvastatin is largely excreted unchanged via the faeces, therefore interaction with efavirenz is not expected.
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
Recommendation concerning
Rosuvastatiini/ efavirentsi HORMONAALINEN EHKÄISY
therapeutic areas (dose)
Yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Rosuvastatiini eliminoituu lähinnä eritty - mällä muuttumattomassa muodossa ulosteeseen, joten sillä ei todennäköisesti ole yhteisvaikutuksia efavirentsin kanssa.
Immunosuppressants metabolized by CYP3A4 (eg, cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)/ Efavirenz OPIOIDS
CYP3A4- välitteisesti metaboloituvat immunosuppressantit (esim. siklo - sporiini, takrolimuusi, siroli - muusi) / efavirentsi OPIOIDIT
Buprenorphine/ naloxone/ Efavirenz a
Buprenorfiini/ naloksoni/ efavirentsi
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Kummankaan lääkkeen annosta ei välttämättä tarvitse muuttaa, kun
Despite the decrease in buprenorphine exposure, no patients exhibited withdrawal symptoms.
Vaikutukset lääkepitoi - suuksiin AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
Dose adjustment of buprenorphine or efavirenz may not be necessary when co- administered.
buprenorfiinia ja efavirentsia käytetään samanaikaisesti.
90% confidence intervals unless otherwise noted. b 95% confidence intervals.
90% luottamusväli, ellei toisin mainita. b 95% luottamusväli.
15 Pregnancy: there are limited amount of data from the use of efavirenz in pregnant women.
Efavirentsin käytöstä raskauden aikana on rajallisesti tietoa.
The administration of SUSTIVA with food may increase efavirenz exposure and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.4).
SUSTIVAin ottaminen ruoan kanssa saattaa lisätä efavirentsialtistusta ja voi johtaa haittavaikutusten esiintymistiheyden lisääntymiseen (ks. kohta 4. 4).
The long-term safety profile of efavirenz-containing regimens was evaluated in a controlled trial (006) in which patients received efavirenz + zidovudine + lamivudine (n = 412, median duration 180 weeks), efavirenz + indinavir (n = 415, median duration 102 weeks), or indinavir + zidovudine + lamivudine (n = 401, median duration 76 weeks).
17 Efavirentsia sisältävien yhdistelmähoitojen turvallisuusprofiilia pitkäaikaiskäytössä on arvioitu kontrolloidussa tutkimuksessa (006), jossa potilaat saivat joko efavirentsia + tsidovudiinia + lamivudiinia (n = 412, keskimäärin 180 viikon ajan) tai efavirentsia + indinaviiria (n = 415, keskimäärin 102 viikon ajan) tai indinaviiria + tsidovudiinia + lamivudiinia (n = 401, keskimäärin 76 viikon ajan).
Psychiatric symptoms: serious psychiatric adverse reactions have been reported in patients treated with efavirenz.
Psykiatriset oireet:
In controlled trials of 1,008 patients treated with regimens containing efavirenz for an
Efavirentsihoitoa saaneilla potilailla on raportoitu vakavia psykiatrisia haittavaikutuksia.
16 average of 1.6 years and 635 patients treated with control regimens for an average of 1.3 years, the frequency of specific serious psychiatric events are detailed hereafter:
Kontrolloiduissa hoitotutkimuksissa, joissa 1008 potilasta sai efavirentsia sisältänyttä yhdistelmähoitoa keskimäärin 1, 6 vuoden ajan ja 635 potilasta vertailuhoitoa keskimäärin 1, 3 vuoden ajan, eräiden vakavien psykiatristen tapahtumien esiintyvyydet olivat näillä potilasryhmillä seuraavat:
Patients with a history of psychiatric disorders appear to be at greater risk of these serious psychiatric adverse reactions with frequencies ranging from 0.3% for manic reactions to 2.0% for both severe depression and suicidal ideation.
Tällä potilasryhmällä edellä mainittujen tapahtumien esiintyvyydet vaihtelivat maanisten reaktioiden 0, 3%: n ja vaikean masennuksen ja itsemurha- ajatusten 2, 0%: n välillä.
In a study of uninfected volunteers, a representative nervous system symptom had a median time to onset of 1 hour post-dose and a median duration of 3 hours.
18 1 tunti lääkkeen ottamisen jälkeen ja kesto keskimäärin 3 tuntia.
Reproductive system and breast disorders
19 Sukupuolielimet ja rinnat melko harvinaiset
gynaecomastia
Psyykkiset häiriöt
Osteonecrosis: cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Osteonekroosi: osteonekroositapauksia on esiintynyt erityisesti potilailla, joilla on yleisesti tunnettuja riskitekijöitä, edennyt HIV- infektio tai pitkäaikainen antiretroviraalinen yhdistelmähoito (CART).
18 Laboratory test abnormalities:
Poikkeavat laboratorioarvot:
Elevations of gamma-glutamyltransferase (GGT) to greater than five times ULN were observed in 4% of all patients treated with 600 mg of efavirenz and 1.5-2% of patients treated with control regimens (7% of efavirenz-treated patients and 3% of control-treated patients after long-term treatment).
Gamma- glutamyylitransferaasiarvot (GGT) kohosivat yli viisinkertaisiksi normaaliarvojen ylärajaan nähden 4%: lla kaikista 600 mg efavirentsia saaneista potilaista ja 1, 5 - 2%: lla verrokkiryhmän potilaista (7%: lla efavirentsia saaneista ja 3%: lla kontrolliryhmän potilaista pitkäaikaishoidon jälkeen).
Amylase: in the clinical trial subset of 1,008 patients, asymptomatic increases in serum amylase levels greater than 1.5 times the upper limit of normal were seen in 10% of patients treated with efavirenz and 6% of patients treated with control regimens.
1008 potilasta käsittävässä kliinisessä tutkimuksessa havaittiin oireetonta seerumin amylaasiarvojen suurenemista yli puolitoistakertaiseksi normaaliarvojen ylärajaan nähden 10%: lla
In clinical trials of various efavirenz-containing regimens in treatment naive patients, total cholesterol, HDL-cholesterol, and triglycerides increased over 48 weeks of treatment (21 - 31%, 23 - 34%, and 23 - 49%, respectively).
Kliinisissä tutkimuksissa useita efavirentsia sisältäviä hoitoja ensimmäistä kertaa saaneilla potilailla kokonaiskolesteroli lisääntyi 21 - 31%, HDL- kolesteroli 23 - 34% ja triglyseridit 23 - 49% 48 viikkoa kestäneen hoidon aikana.
In the study of 57 children, 3.5% of patients experienced nervous system
Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 57 lapsipotilasta, 3, 5%: lla potilaista oli kohtalaisia hermosto- oireita, enimmäkseen huimausta.
Treatment of overdose with efavirenz should consist of general supportive measures, including monitoring of vital signs and observation of the patient’ s clinical status.
Efavirentsi- yliannostusta tulisi hoitaa oireenmukaisesti, johon kuuluu elintoimintojen ja potilaan kliinisen tilan tarkkailu.
The single substitutions which led to the highest resistance to efavirenz in cell culture correspond to a leucine-to-isoleucine change at position 100 (L100I, 17 to 22-fold resistance) and a lysine-to-asparagine at position 103 (K103N, 18 to 33-fold resistance).
Yksinkertaiset substituutiot, jotka johtivat suurimpaan efavirentsiresistenssiin soluviljelmissä, osuivat yhteen leusiinin vaihtumisen isoleusiiniksi kohdassa 100 (L100I, 17 - 22 - kertainen resistenssi) ja lysiinin vaihtumisen asparagiiniksi kohdassa 103 (K103N, 18- 33 - kertainen resistenssi) kanssa.
Cross resistance: cross resistance profiles for efavirenz, nevirapine and delavirdine in cell culture demonstrated that the K103N substitution confers loss of susceptibility to all three NNRTIs.
Efavirentsin, nevirapiinin ja delavirdiinin ristiresistenssiprofiilit soluviljelmässä osoittivat, että K103N- substituutioon liittyy herkkyyden häviäminen kaikille kolmelle NNRTI - lääkkeelle.
20 isoleucine substitution at position 108 (V108I) in RT.
Viidellä näistä NNRTI- lääkkeille resistenteistä isolaateista havaittiin käänteiskopioijaentsyymissä K103N- substituutio tai valiinin korvautuminen isoleusiinilla kohdassa 108 (V108I).
Efavirenz has not been studied in controlled studies in patients with advanced HIV disease, namely with CD4 counts < 50 cells/ mm3, or in PI or NNRTI experienced patients.
Efavirentsia ei ole tutkittu kontrolloiduissa tutkimuksissa potilailla, joilla on pitkälle edennyt HIV- infektio, eli joiden CD4- arvo on < 50 solua/ mm3, eikä proteaasinestäjää eikä toista NNRTI - lääkettä saavilla potilailla.
Study 006, a randomized, open-label trial, compared efavirenz + zidovudine + lamivudine or efavirenz + indinavir with indinavir + zidovudine + lamivudine in 1,266 patients who were required to be efavirenz-, lamivudine-, NNRTI-, and PI-naive at study entry.
1266 potilasta, jotka eivät olleet aikaisemmin saaneet efavirentsia, lamivudiinia, NNRTI- lääkkeitä ja proteaasinestäjiä, osallistui randomoituun, avoimeen tutkimukseen (tutkimus 006), jossa efavirentsia + tsidovudiinia + lamivudiinia tai efavirentsia + indinaviiria verrattiin indinaviiriin + tsidovudiiniin +
400 copies/ ml (95% C. I. b)
< 400 kopiota/ ml (95% C. I. b)
< 50 copies/ ml (95% C. I. b)
50 kopiota/ ml (95% C. I b.)
cells/ mm3 (S. E. M. c)
(S. E. Mc.)
Regimend
48 viikkoa
(11.8)
(11, 8)
Long-term results at 168 weeks of study 006 (160 patients completed study on treatment with EFV+IDV, 196 patients with EFV+ZDV+3TC and 127 patients with IDV+ZDV+3TC, respectively),
Tutkimuksen 006 pitkäaikaistulokset 168 viikon kohdalla (160 potilasta EFV + IDV- ryhmässä, 196 potilasta EFV + ZDV + 3TC- ryhmässä ja 127 potilasta IDV + ZDV + 3TC - ryhmässä olivat tukimuksessa loppuun saakka) viittaavat vaikutuksen pysyvyyteen, kun katsotaan niiden potilaiden osuutta, joilla HIV RNA- määrä oli alle 400 kopiota/ ml, HIV RNA- määrä oli alle 50 kopiota/ ml ja kun katsotaan keskimääräistä muutosta lähtötason CD4 solumäärästä.
Study ACTG 364 enrolled 196 patients who had been treated with NRTIs but not with PIs or NNRTIs.
Tutkimukseen ACTG 364 otettiin 196 potilasta, joita oli hoidettu NRTI- lääkkeillä mutta ei proteaasinestäjillä eikä NNRTI - lääkkeillä.
Physicians were allowed to change their patient’ s NRTI regimen upon entry into the study.
Lääkärit saivat muuttaa NRTI- lääkitystä potilaiden aloittaessa tutkimuksen.
Table 4:
23 Taulukko 4:
Responder rates (NC = Fa) Plasma HIV-RNA
Vasteprosentti (NC = Plasman HIV- RNA (95% C. I. c)
Mean change from baseline-CD4 cell count
Lähtötason CD4- soluarvon muutoskeskiarvo solua/ mm3 (S. E. M. d)
(95% C. I. c)%
%
ACTG 382 is an ongoing uncontrolled study of 57 NRTI-experienced paediatric patients (3 - 16 years) which characterises the pharmacokinetics, antiviral activity and safety of efavirenz in combination with nelfinavir (20 - 30 mg/ kg given three times a day) and one or more NRTIs.
Tutkimuksessa selvitetään efavirentsin farmakokinetiikkaa, antiviraalista vaikutusta ja turvallisuutta, kun sitä annetaan yhdessä nelfinaviirin (20 - 30 mg/ kg kolmesti vuorokaudessa) ja yhden tai useamman NRTI - lääkkeen kanssa.
22 Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
Kovien efavirentsikapseleiden 600 mg kerta- annoksen biologinen hyötyosuus terveillä koehenkilöillä lisääntyi 22%, kun kerta- annos annettiin hyvin rasvapitoisen aterian yhteydessä, ja 17%, kun kerta- annos annettiin tavanomaisen aterian yhteydessä, verrattuna paaston jälkeen annetun 600 mg kerta- annoksen biologiseen hyötyosuuteen (ks. kohta 4. 4).
Bioavailability of hard capsule contents mixed with food vehicles: in healthy adult subjects, the efavirenz AUC when administered as the contents of three 200 mg hard capsules mixed with 2 teaspoons of certain food vehicles (applesauce, grape jelly, yogurt or infant formula) met bioequivalency criteria for the AUC of the intact capsule formulation administered under fasted conditions.
24 Jakaantuminen:
In HIV-1 infected patients (n = 9) who received efavirenz 200 to 600 mg once daily for at least one month, cerebrospinal fluid concentrations ranged from 0.26 to 1.19% (mean 0.69%) of the corresponding plasma concentration.
Efavirentsia 200 - 600 mg kerran vuorokaudessa vähintään kuukauden ajan saaneilla HIV- 1- infektiopotilailla (n = 9) pitoisuus aivo- selkäydinnesteessä vaihteli välillä 0, 26 - 1, 19% (keskiarvo 0, 69%) vastaavasta pitoisuudesta plasmassa.
Malformations were observed in 3 of 20 foetuses/ newborns from efavirenz-treated cynomolgus monkeys given doses resulting in plasma efavirenz
Epämuodostumia havaittiin kolmella 20: sta efavirentsia saaneen makakiapinan sikiöstä/ vastasyntyneestä poikasesta annoksilla, joilla efavirentsin pitoisuudet plasmassa olivat samat kuin ihmisellä.