natgillin/translations-raw huggingface dataset:
These were reported during the Phase 3 clinical development programme, which included a total of 1,030 chronic angina patients treated with Ranexa.
Näitä on raportoitu faasin III kliinisessä kehitysohjelmassa, jossa oli mukana kaikkiaan 1 030 kroonista angina pectorista sairastavaa Ranexa- hoitoa saavaa potilasta.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), and very rare (< 1/ 10,000).
Yleisyydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/ 10), yleinen (≥ 1/ 100, < 1/ 10), melko harvinainen (≥ 1/ 1, 000, < 1/ 100), harvinainen (≥ 1/ 10, 000, < 1/ 1, 000) ja hyvin harvinainen (< 1/ 10, 000).
Metabolism and nutrition disorders Uncommon: anorexia, decreased appetite, dehydration.
Aineenvaihdunta ja ravitsemus Melko harvinainen: ruokahaluttomuus, vähentynyt ruokahalu, dehydraatio.
Psychiatric disorders Uncommon: anxiety, insomnia.
Psyykkiset häiriöt Melko harvinainen: ahdistus, unettomuus.
Nervous system disorders Common: dizziness, headache.
Hermosto Yleinen: heitehuimaus, päänsärky.
Uncommon: lethargy, syncope, hypoaesthesia, somnolence, tremor, postural dizziness.
Melko harvinainen: letargia, synkopee, hypestesia, uneliaisuus, vapina, posturaalinen heitehuimaus.
Rare: amnesia, depressed level of consciousness, loss of consciousness, parosmia.
Harvinainen: amnesia, alhainen tajunnan taso, tajunnan menetys, parosmia.
5 Eye disorders Uncommon: blurred vision, visual disturbance.
Silmät Melko harvinainen: näön hämärtyminen, näköhäiriö.
Vascular disorders Uncommon: hot flush, hypotension.
Verisuonisto Melko harvinainen: kuumat aallot, hypotensio.
Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders Uncommon: dyspnoea, cough, epistaxis.
6 Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen: dyspnea, yskä, nenäverenvuoto.
Gastrointestinal disorders Common: constipation, vomiting, nausea.
Ruoansulatuselimistö Yleinen: ummetus, oksentelu, pahoinvointi.
Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon: pruritus, hyperhydrosis.
Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen: pruritus, liiallinen hikoilu.
Rare: allergic dermatitis, urticaria, cold sweat, rash.
Harvinainen: allerginen dermatiitti, nokkosihottuma, kylmä hiki, ihottuma.
Musculoskeletal and connective tissue disorders Uncommon: pain in extremity, muscle cramp, joint swelling.
Luusto. lihakset ja sidekudos Melko harvinainen: raajoissa tuntuva kipu, lihaskrampit, nivelturvotus.
Renal and urinary disorders Uncommon: dysuria, haematuria, chromaturia.
Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen: dysuria, hematuria, kromaturia.
Uncommon: fatigue, peripheral oedema.
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Yleinen: astenia Melko harvinainen: väsymys, perifeerinen ödeema.
Investigations Uncommon: increased blood creatinine, increased blood urea, prolonged QT corrected interval, increased platelet or white blood cell count, decreased weight.
Tutkimukset Melko harvinainen: veren kreatiniinipitoisuuden nousu, veren ureapitoisuuden nousu, pidentynyt QTc - aika, verihiutale - tai valkosolutason nousu, painon lasku.
Rare: elevated levels of hepatic enzyme.
Harvinainen: maksaenstsyymitason nousu
The adverse event profile was generally similar in the MERLIN-TIMI 36 study.
Haittavaikutusprofiili oli yleensä samankaltainen kuin MERLIN- TIMI 36 - tutkimuksessa.
Evaluations in patients who may be considered at higher risk of adverse events when treated with other antianginal medicinal products, e. g. patients with diabetes, Class I and II heart failure, or obstructive airway disease, confirmed that these conditions were not associated with clinically meaningful increases in the incidence of adverse events.
Suoritetut tutkimukset potilailla, joilla haittavaikutusriskin voidaan katsoa olevan suurentunut, kun hoitoa annetaan muilla angina pectorikseen käytetyillä lääkevalmisteilla, esim. diabetespotilaat, potilaat jotka sairastavat I ja II luokan sydämen vajaatoimintaa tai obstruktiivista hengitystiesairautta, vahvistivat että nämä sairaudet eivät liittyneet kliinisesti merkitsevään haittavaikutusten esiintymisen lisääntymiseen.
Elderly, renal impairment, and low weight:
Iäkkäät, munuaisten vajaatoiminta ja alhainen paino:
In general, adverse events occurred more frequently among elderly patients and patients with renal impairment; however, the types of events in these subgroups were similar to those observed in the general population.
Haittavaikutuksia esiintyi yleensä yleisemmin iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla; näillä alaryhmillä todetut haittavaikutustyypit olivat kuitenkin samankaltaisia kuin yleisesti havaitut haittavaikutukset.
Of the most commonly reported, the following events occurred more often with Ranexa (placebo-corrected frequencies) in elderly (≥ 75 years of age) than younger patients (< 75 years of age): constipation (8% versus 5%), nausea (6% versus 3%), hypotension (5% versus 1%), and vomiting (4% versus 1%).
1%).
In patients with mild or moderate renal impairment (creatinine clearance ≥ 30– 80 ml/ min) compared to those with normal renal function (creatinine clearance > 80 ml/ min), the most commonly reported
2%).
6 events and their placebo-corrected frequencies included: constipation (8% versus 4%), dizziness (7% versus 5%), and nausea (4% versus 2%).
Pienipainoisilla potilailla (≤ 60 kg) raportoidut haittavaikutukset olivat yleensä tyypiltään ja yleisyydeltään samankaltaisia kuin potilailla, jotka painoivat enemmän (> 60 kg); seuraavat
In general, the type and frequency of adverse events reported in patients with low body weight (≤ 60 kg) were similar to those of patients with higher weight (> 60 kg); however, the placebo- corrected frequencies of the following common adverse events were higher in low body weight than heavier patients: nausea (14% versus 2%), vomiting (6% versus 1%), and hypotension (4% versus 2%).
2%).
Laboratory findings:
Laboratoriolöydökset:
Small, clinically insignificant, reversible elevations in serum creatinine levels have been observed in healthy subjects and patients treated with Ranexa.
Seerumin kreatiniinin tasojen pieniä, kliinisesti merkityksettömiä, palautuvia nousuja on todettu terveillä vapaaehtoisilla ja Ranexa- hoitoa saaneilla potilailla.
In an oral high-dose tolerability study in angina patients, the incidence of dizziness, nausea, and vomiting increased in a dose-dependent manner.
Kun tutkittiin suuren annoksen siedettävyyttä angina pectoris - potilailla, yleistyivät heitehuimaus, pahoinvointi ja oksentelu annosriippuvaisesti.
Approximately 62% of ranolazine is bound to plasma proteins, and therefore, complete clearance by haemodialysis is unlikely.
Noin 62% ranolatsiinista sitoutuu plasman proteiineihin, ja täydellisen puhdistuman aikaansaaminen hemodialyysin avulla on sen vuoksi epätodennäköistä.
Other cardiac preparations, ATC code:
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut sydänlääkkeet, ATC- koodi:
The mechanism of action of ranolazine is largely unknown.
Ranolatsiinin toimintamekanismia ei juuri tunneta.
Clinical evidence of inhibition of the late sodium current by ranolazine is provided by a significant shortening of the QTc interval and an improvement in diastolic relaxation in an open-label study of 5 patients with a long QT syndrome (LQT3 having the SCN5A ∆ KPQ gene mutation).
Kliinistä näyttöä siitä, että ranolatsiini estää myöhäistä natriumvirtaa, näkyy QTc- ajan merkitsevässä lyhentymisessä ja diastolisen relaksaation parantumisessa avoimessa tutkimuksessa, joka tehtiin viidellä pitkän QT- oireyhtymän potilaalla (LQT3: lla oli SCN5A ∆KPQ - geenimutaatio).
These effects do not depend upon changes in heart rate, blood pressure, or vasodilation.
Nämä vaikutukset eivät ole riippuvaisia muutoksista sydämen sykkeestä, verenpaineessa eivätkä verisuonten laajentumisesssa.
Haemodynamic effects:
Hemodynaamiikka:
Minimal decreases in mean heart rate (< 2 beats per minute) and mean systolic blood pressure (< 3 mm Hg) were observed in patients treated with ranolazine either alone or in combination with other antianginal medicinal products in controlled studies.
Keskimääräisen sydämensykkeen (< 2 lyöntiä minuutissa) ja keskimääräisen systolisen verenpaineen (< 3 mm Hg) vähäistä laskua todettiin potilailla, jotka kontrolloiduissa tutkimuksissa saivat ranolatsiinihoitoa joko pelkästään tai yhdistelmähoitona muiden angina pectoriksen hoitoon käytettävien lääkkeiden kanssa.
Electrocardiographic effects:
Elektrokardiografiset vaikutukset:
Dose and plasma concentration-related increases in the QTc interval (about 6 msec at 1000 mg twice daily), reductions in T wave amplitude, and in some cases notched T waves, have been observed in patients treated with Ranexa.
Annokseen ja plasmapitoisuuteen liittyvää QTc- ajan pidentymistä (noin 6 millisekuntia annoksella 1000 mg kaksi kertaa vuorokaudessa), T- aallon amplitudin pienenemistä ja joissakin tapauksissa pykäläisiä T- aaltoja on todettu Ranexa -
A population analysis of combined data from
Näiden pinta- EKG: ssa esiintyvien ranolatsiinin vaikutusten uskotaan johtuvan nopeasti korjautuvan kaliumvirran estymisestä, mikä pidentää ventrikulaarista aktiopotentiaalia, ja myöhäisen natriumvirran estymisestä, mikä lyhentää ventrikulaarista aktiopotentiaalia.
7 1,308 patients and healthy volunteers demonstrated a mean increase in QTc from baseline of 2.4 msec per 1000 ng/ ml ranolazine plasma concentration.
Väestöanalyysi 1 308 potilaan ja terveen vapaaehtoisen yhdistetyistä tiedoista osoitti QTc: n keskimääräistä nousua lähtötasosta 2, 4 millisekunnilla per 1000 ng/ ml ranolatsiinin plasmapitoisuudessa.
This value is consistent with data from pivotal clinical studies, where mean changes from baseline in QTcF (Fridericia’ s correction) after doses of 500 and 750 mg twice daily were 1.9 and 4.9 msec, respectively.
Tämä arvo on yhdenmukainen keskeisistä kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen kanssa, joissa 500 mg ja 750 mg kahdesti vuorokaudessa annostelun keskimääräiset muutokset lähtötilanteesta QTcF (Fridericia - korjaus) olivat vastaavasti 1, 9 ja 4, 9 millisekuntia.
In a large outcome study (MERLIN-TIMI 36) in 6,560 patients with UA/ NSTEMI ACS, there was no difference between Ranexa and placebo in the risk of all-cause mortality (relative risk ranolazine: placebo 0.99), sudden cardiac death (relative risk ranolazine: placebo 0.87), or the frequency of symptomatic documented arrhythmias (3.0% versus 3.1%).
3, 1%).
No proarrhythmic effects were observed in 3,162 patients treated with Ranexa based on 7-day Holter monitoring in the MERLIN-TIMI 36 study.
Mitään proarytmisiä vaikutuksia ei todettu Ranexa- hoitoa saaneella 3 162 potilaalla MERLIN- TIMI 36 - tutkimuksessa suoritetun 7 vuorokautta kestäneen Holter- tutkimuksen perusteella.
There was a significantly lower incidence of arrhythmias in patients treated with Ranexa (74%) versus placebo (83%), including ventricular tachycardia ≥ 8 beats (5% versus 8%).
8%).
Clinical studies have demonstrated the efficacy and safety of Ranexa in the treatment of patients with chronic angina, either alone or when the benefit from other antianginal medicinal products was sub-optimal.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet Ranexan tehokkuuden ja turvallisuuden kroonista angina pectorista sairastavilla potilailla, joko yksistään käytettynä tai kun muista angina pectoris - lääkkeistä saatava hyöty ei ollut paras mahdollinen.
In the pivotal study, CARISA, Ranexa was added to treatment with atenolol 50 mg once daily, amlodipine 5 mg once daily, or diltiazem 180 mg once daily.
Keskeisessä tutkimuksessa CARISA: ssa Ranexa lisättiin hoitoon, joka koostui 50 mg kerran vuorokaudessa annettavasta atenololista, 5 mg kerran vuorokaudessa annettavasta amlodipinista tai 180 mg kerran vuorokaudessa annettavasta diltiatseemista.
Eight-hundred and twenty-three patients (23% women) were randomised to receive 12 weeks of treatment with Ranexa 750 mg twice daily, 1000 mg twice daily, or placebo.
Kaikkiaan 823 potilasta (23% naisia) randomoitiin saamaan 12 viikon hoitokuuri Ranexaa 750 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, 1000 mg kaksi kertaa vuorokaudessa tai lumelääkettä.
However, there was no difference in exercise duration between the two doses (24 seconds compared to placebo; p ≤ 0.03).
Rasituksen kestossa ei kuitenkaan ollut mitään eroa näiden kahden annoksen välillä (24 sekuntia lumelääkkeeseen verrattuna; p ≤ 0, 03).
Ranexa resulted in significant decreases in the number of angina attacks per week and consumption of short-acting nitroglycerin compared to placebo.
Ranexa aikaansai merkitsevää viikoittaista angina pectoris - kohtausten lukumäärän ja lyhytvaikutteisen nitroglyseriinin kulutuksen laskua lumelääkkeeseen verrattuna.
Tolerance to ranolazine did not develop during treatment and a rebound increase in angina attacks was not observed following abrupt discontinuation.
Hoidon aikana ei kehittynyt sietokykyä ranolatsiinille, eikä angina pectoris - kohtausten lisäntymistä (poisjättövaikutusta) havaittu äkillisen lopettamisen jälkeen.
The improvement in exercise duration in women was about 33% of the improvement in men at the 1000 mg twice-daily dose level.
Rasituksen keston paraneminen naisilla oli noin 33% miehillä todetusta paranemisen tasosta annostasolla 1000 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.
However, men and women had similar reductions in frequency of angina attacks and nitroglycerin consumption.
Angina pectoris - kohtausten yleisyys ja nitroglyseriinin kulutus vähenivät kuitenkin sekä miehillä että naisilla samalla tavalla.
In a second study, ERICA, Ranexa was added to treatment with amlodipine 10 mg once daily (the maximum labelled dose).
Toisessa, ERICA- nimisessä tutkimuksessa Ranexa lisättiin amlodipiinia 10 mg kerran vuorokaudessa saavien hoitoon (suurin suositeltu annos).
Five-hundred and sixty-five patients were randomised to receive an initial dose of Ranexa 500 mg twice daily or placebo for 1 week, followed by 6 weeks of treatment with Ranexa 1000 mg twice daily or placebo, in addition to concomitant treatment with amlodipine 10 mg once daily.
9 tai lumelääkettä, ja sen jälkeen 6 viikon hoitokuuri 1000 mg Ranexaa kaksi kertaa vuorokaudessa tai lumelääkettä sekä samanaikaisena hoitona lisäksi 10 mg amlodipiinia kerran vuorokaudessa.
Additionally, 45% of the study population also received long-acting nitrates.
Lisäksi 45% tutkimusväestöstä sai myös pitkävaikutteisia nitraatteja.
Ranexa resulted in significant decreases in the number of angina attacks per week (p = 0.028) and consumption of short-acting nitroglycerin (p = 0.014) compared to placebo.
Ranexa aikaansai merkitsevää laskua angina pectoris - kohtausten viikoittaisessa lukumäärässä (p = 0, 028) ja lyhytvaikutteisen nitroglyseriinin kulutuksessa (p = 0, 014) lumelääkkeeseen verrattuna.
Both the average number of angina attacks and nitroglycerin tablets consumed decreased by approximately one per week.
Sekä angina pectoris - kohtausten että käytettyjen nitroglyseriinitablettien keskimääräinen lukumäärä aleni noin yhdellä viikossa.
In the main dose-finding study, MARISA, ranolazine was used as monotherapy.
Pääasiallisessa sopivaa annosta selvittäneessä MARISA- tutkimuksessa ranolatsiinia käytettiin ainoana lääkkeenä.
One-hundred and ninety-one patients were randomised to treatment with Ranexa 500 mg twice daily, 1000 mg twice daily, 1500 mg twice daily, and matching placebo, each for 1 week in a crossover design.
Kaikkiaan 191 potilasta randomoitiin saamaan Ranexa- hoitoa annoksella 500 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, 1000 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, 1500 mg kaksi kertaa vuorokaudessa, sekä vastaavasti lumelääkettä, kutakin 1 viikon ajan vaihtovuoroisessa kokeessa.
Ranexa was significantly superior to placebo in prolonging exercise time, time to angina, and time to 1 mm ST segment depression at all doses studied with an observed dose-response relationship.
Ranexa oli merkitsevästi parempi lumelääkkeeseen verrattuna kun verrattiin rasitusajan pitenemistä, aikaa joka kului rasitusrintakipuun ja 1 mm ST- segmentin alenemaan kaikilla tutkituilla annoksilla, ja samalla todettiin selvä annosvaste- suhde.
In this study, exercise duration was longest in the 1500 mg group; however, there was a disproportional increase in side effects, and the 1500 mg dose was not studied further.
Tässä tutkimuksessa rasituksen kesto oli pisin 1500 mg: n ryhmässä; haittavaikutuksissa oli kuitenkin suhteetonta lisääntymistä, eikä 1500 mg: n annosta enää tutkittu sen pidempään.
In a large outcome study (MERLIN-TIMI 36) in 6,560 patients with UA/ NSTEMI ACS, there was no difference in the risk of all-cause mortality (relative risk ranolazine: placebo 0.99), sudden cardiac
Laajassa vaikutustutkimuksessa (MERLIN- TIMI 36- tutkimus) 6 560 UA/ NSTEMI ACS - potilaalla ei havaittu eroa kokonaiskuolleisuuden riskissä (suhteellinen riski ranolatsiini: lumelääke 0, 99), äkillisen sydänkuoleman riskissä (suhteellinen riski ranolatsiini: lumelääke 0, 87), eikä symptomaattisten dokumentoitujen rytmihäiriöiden yleisyydessä (3, 0% vs.
8 death (relative risk ranolazine: placebo 0.87), or the frequency of symptomatic documented arrhythmias (3.0% versus 3.1%) between Ranexa and placebo when added to standard medical therapy (including beta-blockers, calcium channel blockers, nitrates, anti-platelet agents, lipid-lowering medicinal products, and ACE inhibitors).
3, 1%) Ranexan ja lumelääkkeen välillä, kun Ranexa lisättiin tavanomaiseen lääkehoitoon (ml. beetasalpaajat, kalsiumkanavan salpaajat, nitraatit, verihiutaleiden toimintaa estävät, lipidejä laskevat lääkkeet ja ACE- estäjät).
Approximately one-half of the patients in MERLIN-TIMI 36 had a history of angina.
Noin puolella MERLIN- TIMI 36 - tutkimuksen potilaista oli aikaisemmin ollut angina pectoris.
The results showed that exercise duration was 31 seconds longer in ranolazine patients versus placebo patients (p = 0.002).
Tulokset osoittivat, että rasituskesto piteni 31 sekuntia ranolatsiinipotilailla lumelääkepotilaisiin verrattuna (p = 0, 002).
The Seattle Angina Questionnaire showed significant effects on several dimensions, including angina frequency (p < 0.001), compared to placebo-treated patients.
Seattle Angina - kyselytutkimus osoitti lumelääkettä saaneisiin potilaisiin verrattuna merkitseviä vaikutuksia usealla alueella, ml. angina pectoriksen yleisyydessä (p < 0, 001).
After oral administration of Ranexa, peak plasma concentrations (Cmax) are typically observed between 2 and 6 hours.
Suun kautta annostellun Ranexan jälkeen plasman huippupitoisuudet (Cmax) ovat tyypillisesti havaittavissa 2- 6 tunnin kuluessa.
The mean absolute bioavailability of ranolazine after oral administration of immediate- release ranolazine tablets ranged from 35− 50%, with large inter-individual variability.
Ranolatsiinin absoluuttisen biologisen hyötyosuuden keskiarvo heti lääkeainetta vapauttavien ranolatsiini- tablettien oraalisen annostelun jälkeen oli 35−50%, ja se vaihteli suuresti potilaiden välillä.
There was a 2.5- to 3-fold increase in steady-state AUC as the dose was increased from 500 mg to 1000 mg twice daily.
Vakaan tilan AUC: ssa tapahtui 2, 5- 3- kertainen nousu kun annosta lisättiin 500 mg: sta 1000 mg: aan annosteltuna kaksi kertaa vuorokaudessa.
In a pharmacokinetic study in healthy volunteers, steady-state Cmax was, on average, approximately 1770 (SD 1040) ng/ ml, and steady-state AUC0-12 was, on average, 13,700 (SD 8290) ng x h/ ml following a dose of 500 mg twice daily.
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa vakaa tilan Cmax keskiarvo oli noin 1770 (SD 1040) ng/ ml ja vakaan tilan AUC0- 12 keskiarvo oli 13, 700 (SD 8290) ng x h/ ml kaksi
Food does not affect the rate and extent of absorption of ranolazine.
Ruoka ei vaikuta ranolatsiinin imeytymisnopeuteen – eikä imeytymisen määrään.
Approximately 62% of ranolazine is bound to plasma proteins, mainly alpha-1 acid glycoprotein and weakly to albumin.
Noin 62% ranolatsiinista on sitoutunut plasman proteiinehin, pääasiassa happaman alfa- 1- glykoproteiiniin ja heikosti albumiiniin.
Ranolazine is eliminated primarily by metabolism.
Ranolatsiini eliminoituu pääasiallisesti metaboloitumalla.
Less than 5% of the dose is excreted unchanged in the urine and faeces.
Alle 5% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan ja ulosteisiin.
Following oral administration of a single 500 mg dose of [14C]-ranolazine to healthy subjects, 73% of the radioactivity was recovered in urine and 25% in faeces.
Oraalisen, terveille vapaaehtoisille annetun 500 mg: n [14C] - ranolatsiinin kerta- annoksen jälkeen 73% radioaktiivisuudesta löytyi virtsasta ja 25% ulosteesta.
The elimination half-life is about 2− 3 hours after intravenous administration.
Eliminaation puoliintumisaika on noin 2−3 tuntia laskimonsisäisen annostelun jälkeen.
Ranolazine undergoes rapid and extensive metabolism.
Ranolatsiinin metabolia on nopeaa ja laaja.
In healthy young adults, ranolazine accounts for approximately 13% of the radioactivity in plasma following a single oral 500 mg dose of [14C]-ranolazine.
Terveillä aikuisilla koehenkilöillä ranolatsiini vastaa noin 13%: sta plasman radioaktiivisuudesta [14C] - ranolatsiinin oraalisen 500 mg: n kerta- annoksen jälkeen.
A large number of metabolites has been identified in human plasma (47 metabolites), urine (> 100 metabolites), and faeces (25 metabolites).
Suuri määrä metaboliitteja on löydetty ihmisen plasmasta (47 metaboliittia), virtsasta (> 100 metaboliittia) ja ulosteesta (25 metaboliittia).
Fourteen primary pathways have been identified of which O-demethylation and N-dealkylation are the most important.
Neljätoista ensikierron kulkureittiä on tunnistettu, niistä tärkeimmät ovat O- demetylaatio ja N- dealkylaatio.
In vitro studies using human liver microsomes indicate that ranolazine is metabolised primarily by CYP3A4, but also by CYP2D6.
Ihmisen maksamikrosomeja käyttämällä tehdyt in vitro - tutkimukset osoittavat että ranolatsiini metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n, mutta myös CYP2D6: n avulla.
At 500 mg twice daily, subjects lacking CYP2D6 activity (poor metabolisers, PM) had 62% higher AUC than subjects with CYP2D6 metabolising capacity (extensive metabolisers, EM).
Kun annosteltiin 500 mg kaksi kertaa vuorokaudessa potilaille, joilla ei ole CYP2D6- aktiivisuutta (hitaat metaboloijat) AUC oli 62% korkeampi kuin potilailla, joilla on metabolointikykyinen CYP2D6 (nopeat metaboloijat).
The corresponding difference at the 1000 mg twice-daily dose was 25%.
Vastaava ero oli 25% kun käytettiin annosta 1000 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.
The influence of various factors on the pharmacokinetics of ranolazine was assessed in a population pharmacokinetic evaluation in 928 angina patients and healthy subjects.
Eri tekijöiden vaikutusta ranolatsiinin farmakokinetiikkaan arvioitiin farmakokineettisessa väestötutkimuksessa 928 angina pectoris - potilaalla ja terveellä koehenkilöllä.
Gender effects:
Sukupuolen vaikutus:
Gender had no clinically relevant effect on pharmacokinetic parameters.
Sukupuolella ei ollut mitään kliinisesti merkittävää vaikutusta farmakokineettisiin parametreihin.
Age alone had no clinically relevant effect on pharmacokinetic parameters.
Pelkällä iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta farmakokineettisiin parametreihin.
9 Body weight:
Kehon paino:
Compared to subjects weighing 70 kg, exposure was estimated to be about 1.4-fold higher in subjects weighing 40 kg.
Altistuksen arvioitiin 40 kg painavilla henkilöillä olevan noin 1, 4- kertaa suurempi kuin 70 kg painavilla henkilöillä.
CHF:
Sydämen vajaatoiminta:
CHF NYHA Class III and IV were estimated to have about 1.3-fold higher plasma concentrations.
NYHA: n III ja IV luokan sydämen vajaatoimintapotilailla arvioitiin olevan noin 1, 3- kertaa suuremmat plasmapitoisuudet.
In a study evaluating the influence of renal function on ranolazine pharmacokinetics, ranolazine AUC was on average 1.7- to 2-fold higher in subjects with mild, moderate, and severe renal impairment compared with subjects with normal renal function.
Tutkimuksessa, jossa arvioitiin munuaisten toiminnan vaikutusta ranolatsiinin farmakokinetiikkaan, ranolatsiinin AUC oli lievää, kohtalaista ja vaikeaa vajaatoimintaa sairastavilla koehenkilöillä keskimäärin 1, 7 - 2- kertaa korkeampi kuin henkilöillä, joilla oli normaali munuaisten toiminta.