natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Co-administration of PREZISTA with 100 mg ritonavir, with active substances that are highly dependent on CYP3A for clearance and for which elevated plasma concentrations are associated with serious and/or life-threatening events is contraindicated.
PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen yhdistelmän käyttö on vasta- aiheista, jos potilas ottaa samanaikaisesti sellaisia vaikuttavia aineita, joiden puhdistuma riippuu suuressa määrin CYP3A - entsyymeistä ja joiden pitoisuuksien nousuun plasmassa liittyy vakavien ja/ tai hengenvaarallisten haittavaikutusten riski.
These active substances include e.g. antiarrhythmics (amiodarone, bepridil, quinidine, systemic lidocaine), antihistamines (astemizole, terfenadine), ergot derivatives (e.g. dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, methylergonovine), gastrointestinal motility agents (cisapride), neuroleptics (pimozide, sertindole), sedatives/hypnotics [triazolam, midazolam administered orally (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5)] and HMG-CoA reductase inhibitors (simvastatin and lovastatin) (see section 4.5).
Näitä vaikuttavia aineita ovat mm. rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni, bepridiili, kinidiini, systeemisesti annettava lidokaiini), antihistamiinit (astemitsoli, terfenadiini), torajyväjohdokset (esim. dihydroergotamiini, ergonoviini, ergotamiini, metyyliergonoviini), ruoansulatuskanavan motiliteettiin vaikuttavat aineet (sisapridi), neuroleptit (pimotsidi, sertindoli), sedatiivit/ unilääkkeet [triatsolaami, suun kautta otettava midatsolaami (parenteraalisesti annettavan midatsolaamin yhteydessä noudatettava varovaisuutta, ks. kohta 4. 5)] ja HMG- CoA- reduktaasin estäjät (simvastatiini ja lovastatiini) (ks. kohta 4. 5).
Increasing the dose of ritonavir from that recommended in section 4.2 did not significantly affect darunavir concentrations and is not recommended.
26 Ritonaviiriannoksen suurentamisella kohdassa 4. 2 mainittuja suosituksia suuremmaksi ei ollut merkitsevää vaikutusta darunaviiripitoisuuksiin, joten sitä ei suositella.
24 Elderly:
Iäkkäät potilaat:
Darunavir binds predominantly to α1-acid glycoprotein.
Darunaviiri sitoutuu ensisijaisesti happamaan alfa- 1- glykoproteiiniin.
Therefore, protein displacement of medicinal products highly bound to α1-acid glycoprotein cannot be ruled out.
Tästä syystä ei voida sulkea pois sitä mahdollisuutta, että darunaviiri syrjäyttää happamaan alfa- 1- glykoproteiiniin voimakkaasti sitoutuvia lääkeaineita.
Severe skin rash, which may be accompanied with fever and/or elevations of transaminases, has occurred in 0.5% of patients treated with PREZISTA.
Vaikeaa ihottumaa, johon voi liittyä kuumetta ja/ tai aminotransferaasiarvojen kohoamista, on esiintynyt 0, 5%: lla PREZISTAlla hoidetuista potilaista.
Erythema multiforme and Stevens-Johnson Syndrome have been rarely (< 0.1%) observed.
Erythema multiformea ja Stevens Johnsonin oireyhtymää on havaittu harvoin (< 0, 1%).
Due to an increase in the unbound darunavir plasma concentrations, PREZIST A should be used with caution in patients with mild or moderate hepatic impairment (see sections 4.2, 4.3 and 5.2).
Sitoutumattoman darunaviirin pitoisuuden kohoamisen vuoksi PREZISTAa tulee antaa varoen potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohdat 4. 2, 4. 3 ja 5. 2).
Diabetes mellitus/Hyperglycaemia New onset diabetes mellitus, hyperglycaemia, or exacerbation of existing diabetes mellitus has been reported in patients receiving antiretroviral therapy, including PIs.
Diabetes mellitus / hyperglykemia Diabetes mellituksen puhkeamista, hyperglykemiaa tai diabetes mellituksen pahenemista on raportoitu antiretrovirushoitoa (mm. proteaasinestäjiä) saavilla potilailla.
25 Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients.
27 Rasvakudoksen uudelleenjakautuminen ja aineenvaihduntahäiriöt Antiretroviraaliseen yhdistelmähoitoon on HIV- potilailla liittynyt kehon rasvakudoksen uudelleenjakautumista (lipodystrofiaa).
Osteonecrosis Although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Osteonekroosi Osteonekroositapauksia on esiintynyt erityisesti pitkälle edenneen HIV- infektion ja/ tai pitkäaikaisen antiretroviraalisen yhdistelmähoidon (CART) yhteydessä, vaikkakin muita mahdollisia syitä tapauksille on ollut useita (mukaan lukien kortikosteroidihoito, alkoholin käyttö, vaikea immuunisuppressio, korkea painoindeksi).
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterial infections and pneumonia caused by Pneumocystis jiroveci (formerly known as Pneumocystis carinii).
Esimerkkejä näistä reaktioista ovat sytomegaloviruksen aiheuttama retiniitti, yleistynyt ja/ tai paikallinen mykobakteeri- infektio ja Pneumocystis jirovecin (tunnettiin aiemmin nimellä Pneumocystis carinii) aiheuttama keuhkokuume.
PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir must not be combined with medicinal products that are highly dependent on CYP3A4 for clearance and for which increased systemic exposure is associated with serious and/or life-threatening events (narrow therapeutic index).
PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen yhdistelmää ei saa käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, joiden puhdistuma riippuu suuressa määrin CYP3A4- entsyymistä, ja joiden pitoisuuksien nousuun liittyy vakavien ja/ tai hengenvaarallisten haittatapahtumien riski (kapea terapeuttinen indeksi).
These medicinal products include amiodarone, bepridil, quinidine, systemic lidocaine, astemizole, terfenadine, midazolam administered orally, triazolam, cisapride, pimozide, sertindole, simvastatin, lovastatin and the ergot alkaloids (e.g. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine and methylergonovine) (see section 4.3).
Näitä lääkevalmisteita ovat mm. amiodaroni, bepridiili, kinidiini, systeemisesti annettava lidokaiini, astemitsoli, terfenadiini, suun kautta annettava midatsolaami, triatsolaami, sisapridi, pimotsidi, sertindoli, simvastatiini, lovastatiini ja torajyväalkaloidit (esim. ergotamiini, dihydroergotamiini, ergonoviini ja metyyliergonoviini) (ks. kohta 4. 3).
The overall pharmacokinetic enhancement effect by ritonavir was an approximate 14-fold increase in the systemic exposure of darunavir when a single dose of 600 mg darunavir was given orally in combination with ritonavir at 100 mg b.i.d.
Ritonaviiri tehosti darunaviirin farmakokinetiikkaa suurentamalla systeemisen darunaviirialtistuksen noin 14- kertaiseksi, kun darunaviiri (kerta- annos 600 mg) annettiin suun kautta yhdessä ritonaviirin (100 mg kahdesti vuorokaudessa) kanssa.
A clinical study utilising a cocktail of drugs that are metabolised by cytochromes CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6 demonstrated an increase in CYP2C9 and CYP2C19 activity and inhibition of CYP2D6
28 Kliininen tutkimus, jossa käytettiin useita sytokromi CYP2C9: n, CYP2C19: n ja CYP2D6: n kautta metaboloituvia lääkkeitä osoitti, että PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmän käyttö lisäsi CYP2C9: n ja CYP2C19: n toimintaa ja esti CYP2D6: n toimintaa, mikä saattaa johtua pieniannoksisesta ritonaviirista.
Although the effect on CYP2C8 has only been studied in vitro, co-administration of darunavir and ritonavir and medicinal products primarily metabolised by CYP2C8 (such as paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide) may result in decreased systemic exposure to such medicinal products, which could decrease or shorten their therapeutic effect.
Vaikka vaikutusta CYP2C8: n toimintaan on tutkittu vain in vitro, darunaviirin ja ritonaviirin samanaikainen käyttö pääasiassa CYP2C8: n kautta metaboloituvien lääkeaineiden (kuten paklitakselin, rosiglitatsonin, repaglinidin) kanssa voi johtaa näiden lääkeaineiden systeemisen altistuksen pienenemiseen, mikä saattaa heikentää tai lyhentää niiden terapeuttista vaikutusta.
Medicinal products that affect darunavir/ritonavir exposure Darunavir and ritonavir are metabolised by CYP3A.
Darunaviiri - / ritonaviirialtistukseen vaikuttavat lääkevalmisteet Darunaviiri ja ritonaviiri metaboloituvat CYP3A: n vaikutuksesta.
Medicinal products that induce CYP3A activity would be expected to increase the clearance of darunavir and ritonavir, resulting in lowered plasma concentrations of darunavir and ritonavir (e.g. rifampicin, St John’s wort, lopinavir).
CYP3A: n toimintaa indusoivien lääkeaineiden (esim. rifampisiini, mäkikuisma, lopinaviiri) voidaan olettaa suurentavan darunaviirin ja ritonaviirin puhdistumaa, jolloin darunaviirin ja ritonaviirin pitoisuudet plasmassa pienenevät.
Co-administration of darunavir and ritonavir and other medicinal products that inhibit CYP3A may decrease the clearance of darunavir and ritonavir and may result in increased plasma concentrations of darunavir and ritonavir (e.g. indinavir, systemic azoles like ketoconazole and clotrimazole).
Darunaviirin ja ritonaviirin käyttö samanaikaisesti muiden CYP3A: n toimintaa estävien lääkevalmisteiden (esim. indinaviiri, systeemisesti käytettävät atsolit kuten ketokonatsoli ja klotrimatsoli) kanssa saattaa pienentää darunaviirin ja ritonaviirin puhdistumaa ja suurentaa darunaviirin ja ritonaviirin pitoisuuksia plasmassa.
Interaction table Interactions between darunavir/ritonavir and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in the tables below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, not determined as “ND”, twice daily as “b.i.d.”, once daily as “q.d.” and once every other day as “q.o.d.”).
Yhteisvaikutustaulukko Alla olevissa taulukoissa kuvataan darunaviirin ja ritonaviirin yhteisvaikutuksia proteaasinestäjien, muiden antiretroviruslääkkeiden kuin proteaasinestäjien sekä muiden lääkevalmisteiden kuin antiretroviruslääkkeiden kanssa (suureneminen on merkitty ” ↑ ”, pieneneminen ” ↓ ”, ei muutosta ” ↔ ”, ei tutkittu ” ND ”, kahdesti vuorokaudessa ” x 2 ”, kerran vuorokaudessa ” x 1 ” ja joka toinen vuorokausi ” x 1 / 2 vrk ”).
Interactions – Darunavir/ritonavir with Protease Inhibitors The efficacy and safety of the use of PREZISTA with 100 mg ritonavir and any other PI (e.g.
Yhteisvaikutukset – Darunaviiri/ ritonaviiri ja proteaasinestäjät PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen sekä muiden proteaasinestäjien (esim.
Lopinavir/ritonavir
Lopinaviiri/ ritonaviiri
400/100 b.i.d.
400/ 100 x 2
Lopinavir/ritonavir 400/100 b.i.d.
1200/ 100 x 2
Indinavir
29 Indinaviiri
Darunavir
Indinaviiri Darunaviiri
↑ 24%
↑ 23% ↑ 24%
When used in combination with PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir, dose adjustment of indinavir from 800 mg b.i.d. to 600 mg b.i.d. may be warranted in case of intolerance.
Jos PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen yhdistelmää käytetään yhdessä indinaviirin kanssa, indinaviirin vuorokausiannosta voidaan ehkä joutua pienentämään tasolta 800 mg x 2 tasolle 600 mg x 2, jos siedettävyysongelmia esiintyy.
Interactions – Darunavir/ritonavir with Antiretroviral Agents other than Protease Inhibitors
Yhteisvaikutukset – Darunaviiri/ ritonaviiri ja muut antiretroviruslääkkeet kuin proteaasinestäjät
(mg)
lääkevalmisteen annos (mg)
600 q.d.
600 x 1
300/
300/ 100 x 2 #
Efavirenz decreases the plasma concentrations of darunavir as a result of CYP3A4 induction.
Efavirentsi indusoi CYP3A4: n toimintaa ja pienentää näin plasman darunaviiripitoisuuksia.
600/100 b.i.d.
400 x 1 600/ 100 x 2 Didanosiini NA ↔ ↔ Darunaviiri
Didanosine ↔ NA Darunavir ↔ ↔ Didanosine was administered on an empty stomach 2 hours prior to administration of darunavir/ritonavir.
30 Didanosiinia annettiin tyhjään mahaan 2 tuntia ennen darunaviirin ja ritonaviirin yhdistelmän antamista.
The combination of PREZISTA co-administered with 100 mg ritonavir and didanosine can be used without dose adjustments.
PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen ja didanosiinin yhdistelmää voidaan käyttää ilman annoksen muuttamista. ↑ 305% Maraviroki
600/100 b.i.d.
Maraviroki 150 x 2 600/ 100 x 2 Maraviroki
Interactions – Darunavir/ritonavir with Non-antiretroviral co-administered Medicinal Products Co-administered
ND
Dose of Dose of
↔
Medicinal
Darunaviiri
AUC
ND
Cmin
Yhteisvaikutukset – Darunaviiri/ ritonaviiri ja muut lääkevalmisteet kuin antiretroviruslääkkeet
Antiarrhythmics
Rytmihäiriölääkkeet ↑ 60% Digoksiini
600/100 b.
600/ 100 x
↑ 174%
↑ 57% ↔
Darunavir/ritonavir increases the plasma concentrations of clarithromycin as a result of CYP3A4 inhibition and possible Pgp inhibition.
Darunaviirin ja ritonaviirin yhdistelmä estää CYP3A4: n toimintaa ja mahdollisesti myös P- gp: n toimintaa ja suurentaa näin plasman klaritromysiinipitoisuuksia.
600/100 b.i.d.
Karbamatsepiini
Voriconazole
31 Sienilääkkeet Vorikonatsoli
400/100 b.i.d.
400/ 100 x 2 # ↑ 212% ↑ 868%
Ketoconazole 200 b.i.d.
Ketokonatsoli
↑ 212%
Varovaisuus on tarpeen, ja kliininen seuranta on suositeltavaa.
↑ 868%
Jos valmisteiden samanaikainen käyttö on tarpeen, ketokonatsoliannoksen ei pitäisi olla yli 200 mg/ vrk.
29 Clotrimazole
Klotrimatsoli Kalsiuminestäjät
HMG Co-A Reductase Inhibitors Lovastatin Simvastatin
HMG- CoA- reduktaasin Lovastatiini Simvastatiini
600/100 b
600/ 100 x
ND
- kertainen tavissa ↑
times ↑ Darunavir/ritonavir did not increase exposure to a single dose of pravastatin in most subjects but up to 5-fold in a limited subset of subjects.
32 Darunaviirin ja ritonaviirin yhdistelmä ei suurentanut pravastatiinikerta- annoksella saavutettua altistusta valtaosalla tutkimushenkilöistä.
Patients using oestrogens as hormone replacement therapy should be clinically monitored for signs of oestrogen deficiency.
Jos potilas käyttää estrogeenia hormoni - korvaushoitona, kliininen seuranta estrogeeninpuutoksen merkkien varalta on tarpeen.
Immunosupressants Cyclosporine Tacrolimus Sirolimus
Immunosuppressantit Siklosporiini Takrolimuusi Sirolimuusi
(dosed for 7 days)
(7 päivän ajan) Farmakokineettisten ja kliinisten löydösten perusteella ei metadoniannosta tarvitse muuttaa, kun PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmähoito aloitetaan.
30 Based on pharmacokinetic and clinical findings, no adjustment of methadone dosage is required when initiating co-administration with PREZISTA/ritonavir.
Suurempia metadoniannoksia voidaan kuitenkin tarvita pitkään jatkuvan samanaikaisen käytön yhteydessä, koska ritonaviiri indusoi metadonin metaboliaa.
However, increased methadone dose may be necessary when concomitantly administered for a longer period of time due to induction of metabolism by ritonavir.
Potilaan kliinistä seurantaa suositellaan, koska joidenkin potilaiden ylläpitoannoksia voidaan joutua muuttamaan.
Therefore, clinical monitoring is recommended, as maintenance therapy may need to be adjusted in some patients.
Fosfodiesteraasi 5: n (PDE5) estäjät Sildenafiili Vardenafiili Tadalafiili Rifamysiinit
Rifabutin Sedatives/Hypnotics
33 Rifabutiini
150 q.o.d.
150 x 1 / 2 vrk
600/100 b.i.d.
600/ 100 x 2
Rifabutin* 1.6 ND times ↑ ↑ 53% Darunavir ↑ 68% * sum of active moieties of rifabutin (parent drug + 25-O-desacetyl metabolite) A dosage reduction of rifabutin by 75% of the usual dose of 300 mg/day [i.e. rifabutin 150 mg q.o.d.
* rifabutiinin aktiivisten osuuksien yhteismäärä (kanta- aine + 25- O- desasetyylimetaboliitti) Rifabutiinin annostuksen pienentäminen 75%: lla tavallisesta 300 mg: n vuorokausiannoksesta (eli rifabutiiniannokseen 150 mg joka toinen päivä) ja rifabutiiniin liittyvien haittavaikutusten tehostettu seuranta yhdistelmähoitoa saavilla potilailla on tarpeen.
(once daily) reference dose is lacking.
Rauhoittavat lääkkeet/ unilääkkeet Parenteraalisesti annettava midatsolaami
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI- lääkkeet) Paroksetiini
400/100 b.i.
400/ 100 x 2 #
Darunavir
Sertraliini
↔
50 x 1
↔
400/ 100 x 2 #
50 q.d.
↓ 49% ↔
400/100 b.i.
↓ 49% ↔
Sertraline 50 q.d.
Darunaviiri Jos SSRI- lääkkeitä käytetään samanaikaisesti PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmän kanssa, on suositeltavaa titrata SSRI- annos kliinisesti arvioidun antidepressiivisen vasteen perusteella.
400/100 b.i.d.# Sertraline
Jos vakaa- annoksista sertraliini - tai paroksetiinihoitoa käyttävä potilas aloittaa PREZISTAn ja 100 mg: n ritonaviiriannoksen yhdistelmähoidon, hänen antidepressiivistä vastettaan tulee seurata.
Darunavir
Steroidit
Steroids Fluticasone propionate Budesonide
34 Flutikasoni - propionaatti Budesonidi
Breast-feeding It is not known whether darunavir is excreted in human milk.
Imetys Ei tiedetä, erittyykö darunaviiri ihmisen rintamaitoon.
Because of both the potential for HIV transmission and the potential for adverse reactions in breast-fed infants, mothers should be instructed not to breast-feed under any circumstances if they are receiving PREZISTA.
Tartuntariskin ja imeväisikäisillä mahdollisesti ilmenevien haittavaikutusten vuoksi PREZISTAa saavia äitejä on kehotettava olemaan imettämättä missään tilanteissa.
There was no effect on mating or fertility with darunavir treatment in rats (see section 5.3).
4. 7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
4.7 Effects on ability to drive and use machines 32 No studies on the effects of PREZISTA in combination with ritonavir on the ability to drive and use machines have been performed.
Tutkimuksia PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmän vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.
The adverse drug reactions are derived from Phase IIb and Phase III trials, in which a total of 1,968 treatment-experienced patients initiated therapy with the recommended dose of PREZISTA 600 mg with ritonavir 100 mg twice daily.Median exposure to PREZISTA/ritonavir in this group was 37.3 weeks.
Näissä tutkimuksissa yhteensä 1968 aiemmin hoitoa saanutta potilasta aloitti hoidon PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmän suositusannoksella 600 mg/ 100 mg kahdesti päivässä.
Nervous system disorders 33 common
36 Hermosto yleinen
uncommon Vascular disorders
melko harvinainen Verisuonisto
34 uncommon
37 melko harvinainen
ADRs of at least moderate intensity and reported in more than one patient Common: hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, headache, diarrhoea, nausea, increased alanine aminotransferase.
Vaikeusasteeltaan vähintään kohtalaiset haittavaikutukset, joita ilmoitettiin enemmän kuin yhdellä potilaalla:
ADRs of all severity grades and reported in more than one patient Very common: diarrhoea, nausea.
38 Yleiset: hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, päänsärky, ripuli, pahoinvointi, ALAT- arvon nousu.
Common: hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, anorexia, insomnia, headache, dizziness, dysgeusia, vomiting, abdominal pain, abdominal discomfort, abdominal distension, flatulence,
Melko harvinaiset: hyperlipidemia, oksentelu, vatsakipu, ASAT- arvon nousu, ihottuma (kuten makulopapulaarinen ihottuma), allerginen ihottuma, kutina.
35 increased alanine aminotransferase, rash (including maculopapular, papular rash), alopecia, dry skin, pruritus, fatigue.
Yleiset: hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, ruokahaluttomuus, unettomuus, päänsärky, heitehuimaus, makuhäiriö, oksentelu, vatsakipu, vatsavaivat, vatsan pingottuneisuus, ilmavaivat, ALAT- arvon nousu, ihottuma (kuten makulopapulaarinen, papulaarinen ihottuma), hiustenlähtö, kuiva iho, kutina, väsymys.
Combination antiretroviral therapy has also been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
Antiretroviraalisen yhdistelmähoidon yhteydessä on esiintynyt myös aineenvaihduntahäiriöitä kuten hypertriglyseridemiaa, hyperkolesterolemiaa, insuliiniresistenssiä, hyperglykemiaa ja hyperlaktatemiaa (ks. kohta 4. 4).
36 Darunavir is an inhibitor of the dimerisation and of the catalytic activity of the HIV-1 protease (KD of 4.5 x 10-12M).
Vaikutusmekanismi Darunaviiri on HIV- 1- proteaasin dimeroinnin ja katalyyttisen vaikutuksen estäjä (KD = 4, 5 x 10- 12M).
The EC50 value of darunavir increases by a median factor of 5.4 in the presence of human serum.
Darunaviirin EC50- arvo suurenee 5, 4- kertaiseksi (mediaani) ihmisen seerumin läsnäollessa.
In the 48 week analysis of the ARTEMIS trial (see Clinical experience subsection ART-naïve patients), 9.9% virologic failures were observed in patients receiving PREZISTA/ritonavir 800/100 mg q.d.
ARTEMIS- tutkimuksen viikon 48 kohdalla tehdyssä analyysissä (ks. alakohta Kliininen kokemus – potilaat, jotka eivät ole aiemmin saaneet antiretroviraalista hoitoa), havaittiin virologinen epäonnistuminen 9, 9%: lla PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmähoitoa (800/ 100 mg x 1) saaneista potilaista.
In these virologic failures no developing PI RAMs were identified.
Potilailla, joilla tapahtui virologinen epäonnistuminen, ei tunnistettu kehittyviä proteaasinestäjäresistenssiin liittyviä mutaatioita.
In 1 virologic failure of the PREZISTA/ritonavir group, 1 developing NRTI RAM at position 184 was identified, which was associated with a decreased susceptibility to emtricitabine included in the background regimen.
PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmähoitoa saaneiden ryhmässä yhdellä potilaalla, jolla tapahtui virologinen epäonnistuminen, tunnistettiin yksi kehittyvä NRTI- resistenssiin liittyvä mutaatio paikassa 184.
In a pooled analysis of the POWER 1, 2 and 3 (see Clinical experience subsection ART-experienced patients) and DUET 1 and 2 (TMC125-C206 and TMC125-C216) trials the amino acid substitutions identified that developed on PREZISTA co-administered with ritonavir (600/100 mg b.i.d.) in ≥ 20% of the isolates from subjects who experienced virologic failure by rebound were V32I, I54L and L89V.
POWER 1, 2 ja 3 - tutkimuksista sekä DUET- 1 - ja DUET- 2- tutkimuksista (TMC125- C206 ja TMC125- C216) saatujen yhdistettyjen tietojen analyyseissä (ks. alakohta Kliininen kokemus – aiemmin antiretroviraalista hoitoa saaneet potilat) PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmähoidon (600/ 100 mg x 2) aikana kehittyi aminohappomuutoksia V32I, I54L ja L89V ≥ 20 prosentissa isolaateista niillä potilailla, joilla virusmäärä nousi uudelleen oltuaan aiemmin hoidon aikana mittaamattomissa (rebound- potilaat).
Amino acid substitutions that developed in 10 to 20% of the isolates were V11I, I13V, L33F, I50V and F53L.
Aminohappomuutoksia V11I, I13V, L33F, I50V ja F53L
Of the viruses isolated from patients experiencing virologic failure by rebound from the PREZISTA/rtv 600/100 mg b.i.d. group of the POWER and DUET trials, 85% of those susceptible to darunavir at baseline developed decreased susceptibility to darunavir during treatment.
POWER - ja DUET- tutkimuksissa PREZISTAn ja ritonaviirin yhdistelmähoitoa (600/ 100 mg x 2) saaneista rebound- potilaista eristetyistä viruksista darunaviirille lähtötilanteessa herkistä viruksista 85 prosentissa herkkyys darunaviirille heikkeni hoidon aikana.
Cross-resistance Darunavir has a < 10-fold decreased susceptibility against 90% of 3,309 clinical isolates resistant to amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and/or tipranavir showing that viruses resistant to most PIs remain susceptible to darunavir.
Ristiresistenssi Amprenaviirille, atatsanaviirille, indinaviirille, lopinaviirille, nelfinaviirille, ritonaviirille, sakinaviirille ja/ tai tipranaviirille resistenteistä 3309 kliinisestä isolaatista 90%: n herkkyys darunaviirille on alle kymmenkertaisesti heikentynyt.
In the virologic failures of the ARTEMIS trial no cross-resistance with other PIs was observed.
Tämä osoittaa, että useimmille proteaasinestäjille resistentit virukset ovat herkkiä darunaviirille.