natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Entacapone is a reversible, specific and mainly peripherally acting COMT inhibitor designed for concomitant administration with levodopa.
Entakaponi on reversiibeli, spesifi ja pääasiassa perifeerisesti vaikuttava COMT- estäjä, joka on tarkoitettu yhteiskäyttöön levodopavalmisteiden kanssa.
Consequently the clinical response to each dose of levodopa is enhanced and prolonged.
Tämän seurauksena levodopa- annoksen tuottama kliininen vaste lisääntyy ja pitenee.
The evidence of the therapeutic effects of Stalevo is based on two phase III double-blind studies, in which 376 Parkinson’ s disease patients with end-of-dose motor fluctuations received either
Näihin tutkimuksiin osallistui 376 Parkinsonin tautia sairastavaa potilasta, joilla esiintyi motorisia tilanvaihteluita levodopa- annosten välillä.
9 entacapone or placebo with each levodopa/ DDC inhibitor dose.
Potilaat saivat joko entakaponia tai plaseboa jokaisen levodopa/ DDC- estäjäannoksen kanssa.
Daily ON time with and without entacapone was recorded in home-diaries by patients.
He merkitsivät kotipäiväkirjaan päivittäisen ON- ajan sekä ilman entakaponia että sen kanssa.
In the first study, entacapone increased the mean daily ON time by 1 h 20 min (CI 95% 45 min, 1 h 56 min) from baseline.
Ensimmäisessä tutkimuksessa entakaponi lisäsi keskimääräistä päivittäistä ON- aikaa 1 h 20 min (CI95% 45 min, 1 h 56 min) lähtötilanteeseen verrattuna.
This corresponded to an 8.3% increase in the proportion of daily ON time.
Tämä vastasi 8, 3%: n lisäystä päivittäisen ON- ajan osuuteen.
Correspondingly, the decrease in daily OFF time was 24% in the entacapone group and 0% in the placebo group.
Vastaavasti päivittäisen OFF- ajan osuus väheni 24% entakaponiryhmässä ja 0% plaseboryhmässä.
This is translated to a mean increase of 35 min in the daily ON time.
Toisessa tutkimuksessa keskimääräinen ON- ajan osuus lisääntyi 4, 5% (CI95% 0, 93%, 7, 97%) lähtötilanteesta vastaten keskimäärin 35 min päivittäistä ON- ajan lisäystä.
Correspondingly, the daily OFF time decreased by 18% on entacapone and by 5% on placebo.
Vastaavasti päivittäinen OFF- aika väheni 18% entakaponiryhmässä ja 5% plaseboryhmässä.
Because the effects of Stalevo tablets are equivalent with entacapone 200 mg tablet administered concomitantly with the commercially available standard release carbidopa/ levodopa preparations in corresponding doses these results are applicable to describe the effects of Stalevo as well.
Siten nämä tulokset kuvaavat hyvin myös Stalevo- hoidon vaikutuksia.
Absorption/ Distribution:
Imeytyminen/ Jakautuminen:
There are substantial inter- and intra-individual variations in the absorption of levodopa, carbidopa and entacapone.
Levodopan, karbidopan ja entakaponin imeytymisessä on suuria yksilönsisäisiä ja yksilöiden välisiä vaihteluita.
When given separately without the two other active substances, the bioavailability for levodopa is 15-33%, for carbidopa 40-70% and for entacapone 35% after a 200 mg oral dose.
Karbidopan hyötyosuus on 40– 70%, entakaponin 35% 200 mg: n oraalisen annoksen jälkeen.
The distribution volume of both levodopa (Vd 0.36-1.6 l/ kg) and entacapone (Vdss 0.27 l/ kg) is moderately small while no data for carbidopa are available.
Karbidopan jakaantumistilavuudesta ei ole saatavana tietoja.
Levodopa is bound to plasma protein only to a minor extent of about 10-30% and carbidopa is bound approximately 36%, while entacapone is extensively bound to plasma proteins (about 98%), mainly to serum albumin.
Entakaponi puolestaan sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (noin 98%), pääasiassa albumiiniin.
At therapeutic concentrations, entacapone does not displace other extensively bound active substances (e. g. warfarin, salicylic acid, phenylbutazone, or diazepam), nor is it displaced to any significant extent by any of these substances at therapeutic or higher concentrations.
Terapeuttisilla pitoisuuksilla entakaponi ei syrjäytä muita voimakkaasti proteiineihin sitoutuvia lääkeaineita (esim. varfariinia, salisyylihappoa, fenyylibutatsonia, tai diatsepaamia), eikä mikään näistä lääkeaineista myöskään syrjäytä entakaponia merkittävässä määrin terapeuttisilla tai niitä suuremmilla pitoisuuksilla.
Metabolism and Elimination:
Metabolia ja eliminaatio:
Levodopa is extensively metabolised to various metabolites, decarboxylation by dopa decarboxylase (DDC) and O-methylation by catechol-O-methyltransferase (COMT) being the most important pathways.
Levodopa metaboloituu voimakkaasti useiksi metaboliiteiksi, dopadekarboksylaasin (DDC) kautta tapahtuvan dekarboksylaation ja katekoli- O- metyylitransferaasin (COMT) kautta tapahtuvan O- metylaation ollessa tärkeimmät metaboliatiet.
Unchanged carbidopa accounts for 30% of the total urinary excretion.
Muuttumattoman karbidopan osuus virtsaan erittyneestä määrästä on 30%.
Entacapone is almost completely metabolized prior to excretion via urine (10 to 20%) and bile/ feces (80 to 90%).
Entakaponi metaboloituu melkein kokonaan ennen erittymistään virtsaan (10– 20%) ja sappeen/ ulosteeseen (80– 90%).
The main metabolic pathway is glucuronidation of entacapone and its active metabolite, the cis-isomer, which accounts for about 5% of plasma total amount.
10 aktiivinen metaboliitti, cis- isomeeri, kattaa noin 5% plasman kokonaislääkemäärästä.
Total clearance for levodopa is in the range of 0.55-1.38 l/ kg/ h and for entacapone is in the range of 0.70 l/ kg/ h.
Levodopan kokonaispuhdistuma on noin 0, 55– 1, 38 l/ kg/ h ja entakaponin noin 0, 70 l/ kg/ h.
The elimination-half life is (t1/ 2) is 0.6-1.3 hours for levodopa, 2-3 hours for carbidopa and 0.4-0.7 hours for entacapone, each given separately.
Levodopan eliminaation puoliintumisaika (t1/ 2) on 0, 6– 1, 3 tuntia, karbidopan 2– 3 tuntia ja entakaponin 0, 4– 0, 7 tuntia kutakin erikseen annettaessa.
Due to short elimination half-lives, no true accumulation of levodopa or entacapone occurs on repeated administration.
Lyhyen puoliintumisajan vuoksi ei jatkuvan annostelun aikana esiinny todellista levodopan tai entakaponin kumuloitumista.
Data from in vitro studies using human liver microsomal preparations indicate that entacapone inhibits cytochrome P450 2C9 (IC50 ~ 4 µM).
Ihmisen maksan mikrosomipreparaateilla suoritettujen in vitro - tutkimusten tulokset osoittavat, että entakaponi inhiboi sytokromi P450 2C9- isoentsyymiä (IC50 ~ 4 µM).
Entacapone showed little or no inhibition of other types of P450 isoenzymes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A and CYP2C19), see section 4.5.
Muihin P450- isoentsyymeihin (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A and CYP2C19) entakaponilla on vähäisesti tai ei ollenkaan inhiboivaa vaikutusta (ks. kohta 4. 5).
10 Characteristics in patients
Ominaisuudet potilailla
When given without carbidopa and entacapone, the absorption of levodopa is greater and elimination is slower in elderly than in young subjects.
Ilman karbidopaa ja entakaponia annetun levodopan imeytyminen on iäkkäillä suurempaa ja eliminaatio hitaampaa kuin nuorilla henkilöillä.
However, after combination of carbidopa with levodopa, the absorption of levodopa is similar between the elderly and the young, but the AUC is still 1.5 fold greater in the elderly due to decreased DDC activity and lower clearance by aging.
Silti levodopan AUC on iäkkäillä puolitoistakertainen johtuen ikääntymisen myötä alentuneesta DDC: n aktiivisuudesta ja puhdistuman hidastumisesta.
There are no significant differences in the AUC of carbidopa or entacapone between younger (45– 64 years) and elderly subjects (65– 75 years).
Karbidopan tai entakaponin AUC: ssä ei ole merkittäviä eroja nuorempien (45– 64 - vuotiaiden) ja iäkkäiden( 65– 75- vuotiaiden) henkilöiden välillä.
Bioavailability of levodopa is significantly higher in women than in men.
Levodopan biologinen hyötyosuus on naisilla merkittävästi korkeampi kuin miehillä.
In the pharmacokinetic studies with Stalevo the bioavailability of levodopa is higher in women than in men, primarily due to the difference in body weight, while there is no gender difference with carbidopa and entacapone.
Stalevo- tableteilla suoritetuissa farmakokineettisissä tutkimuksissa oli levodopan biologinen hyötyosuus pääasiassa painoerojen vuoksi suurempi naisilla kuin miehillä, kun taas sukupuolten välillä ei ollut eroja karbidopan ja entakaponin kohdalla.
The metabolism of entacapone is slowed in patients with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A and B) leading to an increased plasma concentration of entacapone both in the absorption and elimination phases (see sections 4.2 and 4.3).
Tämä johtaa plasman entakaponipitoisuuksien kasvuun sekä imeytymis - että eliminaatiovaiheiden aikana (ks. kohdat 4. 2 ja 4. 3).
No particular studies on the pharmacokinetics of carbidopa and levodopa in patients with hepatic impairment are reported, however, it is advised that Stalevo should be administered cautiously to patients with mild or moderate hepatic impairment.
Erityisistä tutkimuksista karbidopan ja levodopan farmakokinetiikasta maksan vajaatoimintapotilailla ei ole raportoitu, mutta on suositeltavaa että Stalevoa annetaan varoen potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta.
However, a longer dosing interval of Stalevo may be considered for patients who are receiving dialysis therapy (see section 4.2).
Kuitenkin on suositeltavaa harkita Stalevo- hoidon annosvälin pidentämistä, jos potilas saa dialyysihoitoa (ks. kohta 4. 2).
Preclinical data of levodopa, carbidopa and entacapone tested alone or in combination revealed no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, and carcinogenic potential.
Farmakologista turvallisuutta, toistuvaisannosten toksisuutta, geenitoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset levodopasta, karbidopasta ja entakaponista yhdessä tai erikseen tutkittuna eivät viittaa mihinkään erityiseen vaaraan ihmisillä käytettäessä.
In repeated dose toxicity studies with entacapone, anaemia most likely due to iron chelating properties of entacapone was observed.
Entakaponilla tehdyissä toistuvaisannostentoksisuustutkimuksissa on havaittu anemiaa, joka todennäköisesti johtuu entakaponin rautaa kelatoivista ominaisuuksista.
Regarding reproduction toxicity of entacapone, decreased foetal weight and a slightly delayed bone development were noticed in rabbits treated at systemic exposure levels in the therapeutic range.
Entakaponilla tehdyissä reproduktiotoksisuutta koskevissa tutkimuksissa on havaittu sikiöiden painon alentuneen ja luuston kehityksen lievästi hidastuneen kaniinilla systeemisillä altistustasoilla, jotka ovat terapeuttisella alueella.
Both levodopa and combinations of carbidopa and levodopa have caused visceral and skeletal malformations in rabbits.
Sekä levodopa että levodopa/ karbidopa- yhdistelmä on aiheuttanut kaniinilla sisäelinten ja luuston epämuodostumia.
Croscarmellose sodium Magnesium stearate Maize starch Mannitol (E421) Povidone (E1201)
Kroskarmelloosinatrium Magnesiumstearaatti Maissitärkkelys Mannitoli (E421) Povidoni (E1201)
Glycerol (85 per cent) (E422) Hypromellose Magnesium stearate Polysorbate 80 Red iron oxide (E172) Sucrose
Glyseroli (85 prosenttia) (E422) Hypromelloosi Magnesiumstearaatti Polysorbaatti 80 Punainen rautaoksidi (E172) Sakkaroosi Titaanidioksidi (E171) Keltainen rautaoksidi (E172)
HDPE bottle with a child resistant PP-closure.
HDPE- pullo, jossa on lapsiturvallinen PP- suljin.
17 October 2003 Date of last renewal:
17. 10. 2003 Uudistamispäivämäärä:
Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg film-coated tablets
Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg kalvopäällysteiset tabletit
Each tablet contains 100 mg of levodopa, 25 mg of carbidopa and 200 mg of entacapone.
Jokainen tabletti sisältää 100 mg levodopaa, 25 mg karbidopaa ja 200 mg entakaponia.
Each tablet contains 1.6 mg of sucrose.
Jokainen tabletti sisältää 1, 6 mg sakkaroosia.
Brownish or greyish red, oval, unscored film-coated tablets marked with ‘ LCE 100’ on one side.
Ruskehtavan tai harmahtavan punainen, soikea, jakouurteeton, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on merkintä “ LCE 100 ”.
According to this daily carbidopa dose, the maximum recommended daily Stalevo 200 mg/ 50 mg/ 200 mg dose is 7 tablets per day.
Tämän päivittäisen karbidopa- annoksen mukaisesti, Stalevo 200 mg/ 50 mg/ 200 mg - tablettien korkein suositeltu vuorokausiannos on 7 tablettia..
For example, a patient taking one tablet of 100 mg/ 25 mg of levodopa/ carbidopa with one tablet of
Potilas voidaan siirtää suoraan Stalevo- hoidolle, jos häntä jo hoidetaan entakaponilla ja
13 entacapone 200 mg four times daily can take one 100 mg/ 25 mg/ 200 mg Stalevo tablet four times daily in place of their usual levodopa/ carbidopa and entacapone doses.
Esimerkiksi potilas, joka ottaa neljä kertaa päivässä yhden 100 mg/ 25 mg: n levodopa/ karbidopa- tabletin ja samanaikaisesti sen kanssa yhden entakaponi- tabletin, voi ottaa neljä kertaa päivässä yhden 100 mg/ 25 mg/ 200 mg: n Stalevo- tabletin aiempien levodopa/ karbidopa ja entakaponi - tablettiensa sijasta.
When initiating Stalevo therapy for patients currently treated with entacapone and levodopa/ carbidopa in doses not equal to Stalevo 100 mg/ 25 mg/ 200 mg, (or 50 mg/ 12.5 mg/ 200 mg, or 150 mg/ 37.5 mg/ 200 mg or 200 mg/ 50 mg/ 200 mg) tablets, Stalevo dosing should be carefully titrated for optimal clinical response.
Aloitettaessa Stalevo- hoitoa potilaalle, jota jo hoidetaan entakaponilla ja levodopa/ karbidopa - valmisteella käyttäen annoksia, jotka eivät vastaa Stalevon tablettivahvuutta 100 mg/ 25 mg/ 200 mg (tai 50 mg/ 12, 5 mg/ 200 mg tai 150 mg/ 37, 5 mg/ 200 mg tai 200 mg/ 50 mg/ 200 mg), tulee potilaan Stalevo- annostelu titrata huolellisesti optimaalisen kliinisen vasteen saavuttamiseksi.
Dose reduction may be needed (see section 5.2).
Annoksen pienentäminen voi olla aiheellista (ks. kohta 5. 2).
For severe hepatic impairment see section 4.3
Vakava maksan vajaatoiminta, ks kohta 4. 3.
14 Renal impairment:
Munuaisten vajaatoiminta:
Renal impairment does not affect the pharmacokinetics of entacapone.
Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta entakaponin farmakokinetiikkaan. erityisiä tutkimuksia levodopan ja karbidopan farmakokinetiikasta munuaisten vajaatoimintapotilailla ei ole raportoitu.
- Concomitant use of Stalevo with non-selective monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B)
- Stalevo- tablettien käyttö samanaikaisesti epäselektiivisten monoamiinioksidaasiestäjien (MAO -
inhibitors (e. g. phenelzine, tranylcypromine).
A ja MAO- B) kanssa (esim. feneltsiini ja tranylkypromiini).
- Concomitant use of a selective MAO-A inhibitor and a selective MAO-B inhibitor (see section
- Selektiivisen MAO- A- estäjän käyttö yhdessä selektiivisen MAO- B- estäjän kanssa (ks. kohta
4.5).
4. 5).
pulmonary disease, bronchial asthma, renal or endocrine disease, or history of peptic ulcer disease or of convulsions.
bronkiaaliastma, munuais -, tai endokrinologinen sairaus tai jolla on ollut mahahaavatauti tai kouristuksia.
- In patients with a history of myocardial infarction who have residual atrial nodal, or ventricular
- Stalevo- hoitoa aloitettaessa ja erityisesti annoksen titrausvaiheessa on potilaan sydämen
arrhythmias, cardiac function should be monitored with particular care during the period of initial dosage adjustments.
toimintaa seurattava huolella, mikäli potilas on sairastanut sydäninfarktin ja hänellä esiintyy eteis - tai kammioperäisiä rytmihäiriöitä.
- Patients with chronic wide-angle glaucoma may be treated with Stalevo with caution, provided
- Stalevoa voidaan käyttää varoen potilaalle, jolla on krooninen avokulmaglaukooma, mikäli
NMS, including rhabdomyolysis and hyperthermia, is characterised by motor symptoms (rigidity, myoclonus, tremor), mental status changes (e. g., agitation, confusion, coma), hyperthermia, autonomic dysfunction (tachycardia, labile blood pressure) and elevated serum creatine phosphokinase.
16 lihasnykäykset ja vapina), mielentilan muutokset (esim. kiihtyneisyys, sekavuus ja kooma), hypertermia, autonomisen järjestelmän häiriöt (takykardia, epävakaa verenpaine) ja kohonnut seerumin kreatiinifosfokinaasitaso.
In individual cases, only some of these symptoms and/ or findings may be evident.
Yksittäisissä tapauksissa voi esiintyä vain osa näistä oireista ja/ tai löydöksistä.
The early diagnosis is important for the appropriate management of NMS.
Varhainen diagnoosi on tärkeä NMS: n asianmukaiselle hoidolle.
15 phosphokinase has been reported with the abrupt withdrawal of antiparkinsonian agents.
Äkillisesti keskeytetyn Parkinsonin taudin lääkehoidon yhteydessä on raportoitu NMS: ää muistuttavaa oireyhtymää, johon liittyy lihasjäykkyyttä, kohonnutta ruumiinlämpöä, mielentilanmuutoksia ja seerumin kreatiniinifosfokinaasitasojen nousua.
Neither NMS nor rhabdomyolysis have been reported in association with entacapone treatment from controlled trials in which entacapone was discontinued abruptly.
Kontrolloiduissa kokeissa ei NMS: aa tai rabdomyolyysiä ole raportoitu entakaponi- hoidon äkillisen lopettamisen yhteydessä.
- If general anaesthesia is required, therapy with Stalevo may be continued for as long as the
- Yleisanestesian yhteydessä Stalevo- hoitoa voidaan jatkaa niin kauan kuin nesteiden ja
patient is permitted to take fluids and medicinal products by mouth.
lääkkeiden nauttiminen suun kautta on sallittua.
- For patients experiencing diarrhoea, a follow-up of weight is recommended in order to avoid
- Ripuloivien potilaiden painon seuranta on suositeltavaa mahdollisen liiallisen
potential excessive weight decrease.
painonmenetyksen estämiseksi.
A significant number of Parkinson's disease patients have been treated with the combination of levodopa, carbidopa and entacapone with several active substances including MAO-A inhibitors, tricyclic antidepressants, noradrenaline reuptake inhibitors such as desipramine, maprotiline and venlafaxine and medicinal products that are metabolised by COMT (e. g. catechol-structured compounds, paroxetine).
Mitään
No pharmacodynamic interactions have been observed.
17 farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei ole havaittu.
Other active substances:
Muut lääkkeet:
Patients taking these
Dopamiinireseptoriantagonistit (esim. jotkut antipsykootit ja antiemeetit), fenytoiini ja papaveriini voivat vähentää levodopan terapeuttista vaikutusta.
16 medicinal products with Stalevo should be carefully observed for loss of therapeutic response.
Näitä lääkevalmisteita yhdessä Stalevo- tablettien kanssa käyttäviä potilaita olisi tarkkailtava terapeuttisen vasteen mahdollisen alenemisen havaitsemiseksi.
Levodopa / carbidopa
18 Levodopa/ karbidopa
17 Other adverse reactions associated with levodopa/ carbidopa therapy are mental changes, including paranoid ideation and psychotic episodes; depression, with or without development of suicidal tendencies; and cognitive dysfunction.
Muita levodopa/ karbidopa- hoitoon liittyviä haittavaikutuksia ovat psyykkiset muutokset kuten vainoharhaisuus, psykoottiset episodit, masennus, johon saattaa liittyä itsetuhoisuutta, sekä kognitiiviset häiriöt.
Miscellaneous:
19 Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:
Very common (≥ 1/ 10); common (1≥ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data), since no valid estimate can be derived from clinical trials or epidemiological studies).
Hyvin yleinen (≥1/ 10); yleinen (1≥100, < 1/ 10); melko harvinainen (≥1/ 1 000, < 1/ 100); harvinainen (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000), hyvin harvinainen (< 1/ 10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto kliinisistä tai epidemiologista tutkimuksista ei riitä arviointiin).
Laboratory tests:
20 Laboratoriokokeet:
19 Decreased haemoglobin, haematocrit, elevated serum glucose and white blood cells, bacteria and blood in the urine have been reported.
Alentuneita hemoglobiini - ja hematokriittiarvoja sekä seerumin glukoosin kohoamista on raportoitu samoin kuin valkosoluja, bakteereja ja verta virtsassa.
The post-marketing data includes isolated cases of overdose in which the reported highest daily doses of levodopa and entacapone have been at least 10,000 mg and 40,000 mg, respectively.
Markkinoille tulon jälkeinen aineisto sisältää yksittäisiä yliannostustapauksia jossa korkein päivittäinen Stalevon annos on sisältänyt vähintään 10 000 mg levodopaa ja 40 000 mg entakaponia.
The acute symptoms and signs in these cases of overdose included agitation, confusional state, coma, bradycardia, ventricular tachycardia, Cheyne-Stokes respiration, discolourations of skin, tongue and conjunctiva, and chromaturia.
Akuutteja oireita ja löydöksiä näissä yliannostustapauksissa olivat agitaatio, sekavuustila, tajuttomuus, bradykardia, kammiotakykardia, Cheyne- Stokesin hengitys sekä ihon, kielen, sidekalvon ja virtsan värjäytyminen.
When decarboxylation of levodopa is reduced with the co-administration of a DDC inhibitor, a lower dose of levodopa can be used and the incidence of undesirable effects such as nausea is reduced.
Kun levodopan dekarboksylaatiota vähennetään antamalla samanaikaisesti DDC- estäjää, voidaan levodopaa käyttää pienempinä annoksina ja näin voidaan vähentää haittavaikutuksia kuten pahoinvointia.
With inhibition of the decarboxylase by a DDC inhibitor, COMT becomes the major peripheral metabolic pathway catalyzing the conversion of levodopa to 3-O-methyldopa (3-OMD), a potentially harmful metabolite of levodopa.
21 Kun levodopan dekarboksylaatiota vähennetään DDC- estäjillä, tulee COMT- tiestä levodopan periferinen päämetaboliatie, jonka tuloksena muodostuu 3- O- metyylidopaa (3- OMD), mahdollisesti haitallista levodopan metaboliittia.
The evidence of the therapeutic effects of Stalevo is based on two phase III double-blind studies, in which 376 Parkinson’ s disease patients with end-of-dose motor fluctuations received either entacapone or placebo with each levodopa/ DDC inhibitor dose.
Näihin tutkimuksiin osallistui 376 Parkinsonin tautia sairastavaa potilasta, joilla esiintyi motorisia tilanvaihteluita levodopa- annosten välillä.
Daily ON time with and without
Potilaat saivat joko entakaponia tai plaseboa jokaisen levodopa/ DDC- estäjäannoksen kanssa.
20 entacapone was recorded in home-diaries by patients.
He merkitsivät kotipäiväkirjaan päivittäisen ON- ajan sekä ilman entakaponia että sen kanssa.
The main metabolic pathway is glucuronidation of entacapone and its active metabolite, the cis-isomer, which accounts for about 5% of plasma total amount.
Entakaponin aktiivinen metaboliitti, cis- isomeeri, kattaa noin 5% plasman kokonaislääkemäärästä.
Total clearance for levodopa is in the range of 0.55-1.38 l/ kg/ h and for entacapone is in the range of 0.70 l/ kg/ h.
22 Levodopan kokonaispuhdistuma on noin 0, 55– 1, 38 l/ kg/ h ja entakaponin noin 0, 70 l/ kg/ h.
21 Characteristics in patients
Ominaisuudet potilailla
When given without carbidopa and entacapone, the absorption of levodopa is greater and elimination is slower in elderly than in young subjects.
Ilman karbidopaa ja entakaponia annetun levodopan imeytyminen on iäkkäilläsuurempaa ja eliminaatio hitaampaa kuin nuorilla henkilöillä.
Regarding reproduction toxicity of entacapone, decreased foetal weight and a slightly delayed bone development were noticed in rabbits treated at systemic exposure levels in the therapeutic range.
Entakaponilla tehdyissä reproduktiotoksisuutta koskevissatutkimuksissa on havaittu sikiöiden painon alentuneen ja luuston kehityksen lievästi hidastuneen kaniinilla systeemisillä altistustasoilla, jotka ovat terapeuttisella alueella.
Croscarmellose sodium Magnesium stearate Maize starch Mannitol (E421) Povidone (E1201)
23 Magnesiumstearaatti Maissitärkkelys Mannitoli (E421) Povidoni (E1201)
Stalevo 150 mg/ 37.5 mg/ 200 mg film-coated tablets
Stalevo 150 mg/ 37, 5 mg/ 200 mg kalvopäällysteiset tabletit
Each tablet contains 150 mg of levodopa, 37.5 mg of carbidopa and 200 mg of entacapone.
Jokainen tabletti sisältää 150 mg levodopaa, 37, 5 mg karbidopaa ja 200 mg entakaponia.
Each tablet contains 1.9 mg of sucrose.
Jokainen tabletti sisältää 1, 9 mg sakkaroosia.