natgillin/translations-raw huggingface dataset:
4 P450 3A4 (CYP3A4), coadministration with other CYP3A4 substrates such as ketoconazole, itraconazole, protease inhibitors, clarithromycin and erythromycin may theoretically lead to an increase in plasma bexarotene concentrations.
Beksaroteenin P450 3A4 - sytokromin (CYP3A4) kautta tapahtuvan oksidatiivisen metabolian perusteella voidaan sanoa, että muiden CYP4A4- substraattien, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin, proteaasin estäjien, klaritromysiinin ja erytromysiinin samanaikainen antaminen voi teoriassa nostaa veriplasman beksaroteenipitoisuuksia.
Furthermore, co-administration with CYP3A4 inducers such as rifampicin, phenytoin, dexamethasone or phenobarbital may theoretically cause a reduction in plasma bexarotene concentrations.
Lisäksi CYP3A4- indusoijien, kuten rifampisiinin, fenytoiinin, deksametasonin tai fenobarbitaalin samanaikainen antaminen voi teoriassa vähentää veriplasman beksaroteenipitoisuuksia.
Caution is advised in case of combination with CYP3A4 substrates having a narrow therapeutic margin i. e. immunosuppressive agents (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus) as well as CYP3A4- metabolised cytotoxics, i. e. cyclophosphamide, etoposide, finasteride, ifosfamide, tamoxifen, vinca- alcaloids.
Varovaisuutta on noudatettava, kun hoitoa annetaan samanaikaisesti CYP3A4- substraattien kanssa, joilla on kapea terapeuttinen marginaali, esim. immunosuppressiiviset aineet (siklosporiini, takrolimuusi, sirolimuusi), sekä CYP3A4: n metaboloimien sytotoksisten aineiden kanssa, esim. siklofosfamidi, etoposidi, finasteridi, ifosfamidi, tamoksifeeni, vinka- alkaloidit.
A population analysis of plasma bexarotene concentrations in patients with CTCL indicated that concomitant administration of gemfibrozil resulted in substantial increases in plasma concentrations of bexarotene.
Ihon T- solulymfooma- potilailla tehty plasman beksaroteenipitoisuuksien populaatioanalyysi osoitti, että gemgibrotsiilin samanaikainen antaminen nosti beksaroteenipitoisuuksia merkittävästi.
Effects of bexarotene on other substances: there are indications that bexarotene may induce CYP3A4.
On merkkejä siitä, että beksaroteeni voi indusoida CYP3A4: ä.
Therefore, repeated administration of bexarotene may result in an auto-induction of its own metabolism and, particularly at dose levels greater than 300 mg/ m2/ day, may increase the rate of metabolism and reduce plasma concentrations of other substances metabolised by cytochrome P450 3A4, such as tamoxifen.
Etenkin, jos annos on yli 300 mg/ m2/ vrk, metabolismi voi kiihtyä ja muiden P450 3A4- sytokromin, kuten tamoksifeenin, metaboloimien aineiden veripitoisuudet voivat pienentyä.
For example bexarotene may reduce the efficacy of oral contraceptives (see sections 4.4 and 4.6).
Beksaroteeni voi esimerkiksi heikentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa (katso kohdat 4. 4 ja 4. 6).
Laboratory test interactions:
Laboratoriotestien yhteisvaikutukset:
CA125 assay values in patients with ovarian cancer may be accentuated with bexarotene therapy.
Munasarjasyöpäpotilaiden CA125- analyysiarvot voivat nousta beksaroteenihoidon seurauksena.
Food interactions: in all clinical trials, patients were instructed to take Targretin capsules with or immediately following a meal.
Kaikkien kliinisten kokeiden yhteydessä potilaita neuvottiin ottamaan Targretin- kapselit heti aterian jälkeen tai aterian yhteydessä.
In one clinical study, plasma bexarotene AUC and Cmax values were substantially higher following the administration of a fat-containing meal versus those following the administration of a glucose solution.
Yhdessä kliinisessä tutkimuksessa plasman beksaroteenin AUC - ja Cmax- arvot olivat huomattavasti suuremmat rasvaisen aterian kuin glukoosiliuoksen antamisen jälkeen.
Because safety and efficacy data from clinical trials are based upon administration with food, it is recommended that Targretin capsules be administered with food.
Koska kliinisten tutkimusten turvallisuus - ja tehokkuustiedot perustuvat ruoan yhteydessä antamiseen, on suositeltavaa, että Targretin- kapselit annetaan ruoan kanssa.
On the basis of the oxidative metabolism of bexarotene by cytochrome P450 3A4, grapefruit juice may theoretically lead to an increase in plasma bexarotene concentrations.
Beksaroteenin P450 3A4 - sytokromin kautta tapahtuvan oksidatiivisen metaboloitumisen perusteella voidaan sanoa, greippimehu voi teoriassa nostaa veriplasman beksaroteenipitoisuuksia.
Pregnancy: there are no adequate data from the use of bexarotene in pregnant women.
Ei ole olemassa tarkkoja tietoja beksaroteenin käytöstä raskaana oleville naisille.
Based on the comparison of animal and patient exposures to bexarotene, a margin of safety for human teratogenicity has not been demonstrated (see section 5.3).
Beksaroteenin ihmis - ja eläinaltistusten vertailujen perusteella ei ole määritetty ihmiselle sovellettavaa turvallisuusrajaa teratogeenisten vaikutusten suhteen (ks. kohta 5. 3).
Bexarotene is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
Beksaroteeni on kontraindikoitu raskauden aikana (ks. kohta 4. 3).
Women of childbearing potential must use adequate birth-control measures when bexarotene is used.
Sellaisten naisten, jotka voivat tulla raskaiksi, on käytettävä asianmukaista ehkäisyä beksaroteenin käytön ajan.
A negative, sensitive, pregnancy test (e. g. serum beta-human chorionic gonadotropin, beta-HCG) should be obtained within one week prior to bexarotene therapy.
Naispotilaan
Effective contraception must be used from the time of the negative pregnancy test through the initiation of therapy, during therapy and for at least one month following discontinuation of therapy.
5 on käytettävä tehokasta ehkäisymenetelmää negatiivisen raskaustestituloksen ja hoidon aloittamisen välisen ajan, hoidon ajan ja ainakin kuukauden ajan hoidon lopettamisen jälkeen.
Bexarotene can potentially induce metabolic enzymes and thereby theoretically reduce the efficacy of oestroprogestative contraceptives (see section 4.5).
Beksaroteeni voi mahdollisesti indusoida metabolisia entsyymejä ja näin teoriassa heikentää hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa (ks. kohta 4. 5).
Thus, if treatment with bexarotene is intended in a woman with childbearing potential, a reliable, non-hormonal contraceptive method is also recommended.
Jos beksaroteenihoitoa suunnitteilla naiselle, joka voi tulla raskaaksi, on täten käytettävä myös luotettavaa, ei- hormonaalista ehkäisyä.
Male patients with sexual partners who are pregnant, possibly pregnant, or may
Beksaroteenia käyttävien miesten on käytettävä kondomia ollessaan sukupuoliyhteydessä raskaana olevan naisen, mahdollisesti raskaana olevan naisen tai sellaisen naisen kanssa, joka voi tulla raskaaksi.
5 potentially become pregnant must use condoms during sexual intercourse while taking bexarotene and for at least one month after the last dose.
Kondomia on käytettävä vielä ainakin kuukauden ajan viimeisen annoksen ottamisen jälkeen.
Lactation: it is not known whether bexarotene is excreted in human milk.
Ei tiedetä, erittyykö beksaroteeni äidinmaitoon.
Bexarotene should not be used in breast-feeding mothers.
Imettävät äidit eivät saa käyttää bexaroteenia.
The safety of bexarotene has been examined in clinical studies of 193 patients with CTCL who received bexarotene for up to 118 weeks and in 420 non-CTCL cancer patients in other studies.
Beksaroteenin turvallisuutta on tutkittu kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui 193 ihon T - solulymfoomaa sairastavaa potilasta, jotka saivat beksaroteenia enintään 118 viikon ajan, sekä 420 muuta syöpäpotilasta muiden tutkimusten yhteydessä.
In 109 patients with CTCL treated at the recommended initial dose of 300 mg/ m2/ day, the most commonly reported adverse reactions to Targretin were hyperlipaemia ((primarily elevated triglycerides) 74%), hypothyroidism (29%), hypercholesterolaemia (28%), headache (27%), leucopenia (20%), pruritus (20%), asthenia (19%), rash (16%), exfoliative dermatitis (15%), and pain (12%).
Kun suositeltu aloitusannos oli 300 mg/ m2/ vrk hoidettaessa 109 ihon T- solulymfooma- potilasta, useimmin raportoidut haittavaikutukset olivat hyperlipemia ((lähinnä kohonnut triglyseridien pitoisuus) 74%), hypotyreoosi (29%), hyperkolesterolemia (28%), päänsärky (27%), leukopenia (20%), kutina (20%), astenia (19%), ihottuma (16%), hilseilevä ihottuma (15%) ja kipu (12%).
The following Targretin-related adverse reactions were reported during clinical studies in patients with CTCL (N=109) treated at the recommended initial dose of 300 mg/ m2/ day.
Seuraavat lääkevalmisteeseen liittyvät haittavaikutukset raportoitiin kliinisten tutkimusten yhteydessä ihon T- solulymfooma- potilailla (N=109), joita hoidettiin suositellulla aloitusannoksella 300 mg/ m2/ vrk.
The frequencies of adverse reactions are classified as very common (> 1/ 10), common (> 1/ 100 ,< 1/10), uncommon (> 1/ 1,000 ,< 1/100), rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000), and very rare (< 1/ 10,000).
Haittavaikutusten esiintyvyydet luokitellaan seuraavasti: hyvin yleinen (> 1/ 10), yleinen (> 1/ 100, < 1/ 10), melko harvinainen (> 1/ 1 000, < 1/ 100), harvinainen (> 1/ 10 000, < 1/ 1 000) ja hyvin harvinainen (< 1/ 10 000).
Leucopenia Lymphoma Like Reaction, Lymphadenopathy, Hypochromic Anaemia1,2,3, Blood Dyscrasia, Purpura, Coagulation Disorder, Coagulation Time Increased2,3, Anaemia1, Thrombocytopenia3, Thrombocythemia, Eosinophilia1, Leukocytosis2, Lymphocytosis
Leukopenia Lymfooman tapainen reaktio, lymfadenopatia, hypokrominen anemia1, 2, 3 Veren dyskrasia, purpura, hyytymishäiriö, pidentynyt hyytymisaika2, 3, anemia1, trombosytopenia3, trombosytemia, eosinofilia1, leukosytoosi2, lymfosytoosi
Hypothyroidism Thyroid Disorder Hyperthyroidism
Hypotyreoosi Kilpirauhasen häiriö Hypertyreoosi
Hyperlipaemia, Hypercholesterolaemia Weight Gain, SGOT Increased, SGPT Increased, Lactic Dehydrogenase Increased, Creatinine Increased, Hypoproteinaemia,
Hyperlipemia, hyperkolesterolemia Painon nousu, kohonnut ASAT, kohonnut ALAT, kohonnut laktaattidehydrogenaasi, kohonnut kreatiniini, hypoproteinemia
Gout, Bilirubinemia1,3, BUN Increased1, High Density Lipoprotein Decreased
Kihti, bilirubinemia1, 3, kohonnut veren ureatyppi1, alentunut HDL
Dizziness, Hypesthesia, Insomnia Ataxia, Neuropathy, Vertigo, Hyperaesthesia, Depression1,2,3, Agitation
Huimaus, hypestesia, unettomuus 6 Ataksia, neuropatia, huimaus, hyperestesia, masennus1, 2, 3, agitaatio
Dry Eyes, Eye Disorder Cataract Specified1,2,3, Amblyopia3, Visual Field Defect, Corneal Lesion, Abnormal Vision1,2,3, Blepharitis, Conjunctivitis3
Silmien kuivuminen, silmän häiriöt Harmaakaihi1, 2, 3, amblyopia3, näkökentän häiriöt, sarveiskalvon leesiot, epänormaali näkö1, 2, 3, blefariitti, sidekalvotulehdus3
6 Ear and labyrinth disorders Common:
Kuulo ja tasapainoelin Yleinen:
Uncommon:
Kuurous
Deafness Ear disorder
Melko harvinainen:
Cardiac disorders
Korvan häiriöt
Uncommon:
Sydän Melko harvinainen:
Uncommon:
Verisuonisto
Pancreatitis1,3, Hepatic Failure, Gastrointestinal Disorder1
Perifeerinen turvotus Verenvuoto, hypertensio, turvotus3, vasodilataatio1, 2, 3, suonikohjut
Skin and subcutaneous
Haimatulehdus1, 3, maksan vajaatoiminta, ruuansulatuselimistön häiriöt1
Very common:
Iho ja ihonalainen kudos Hyvin yleinen:
Exfoliative Dermatitis, Pruritus, Rash Skin Ulcer, Alopecia1, Skin Hypertrophy, Skin Nodule, Acne, Sweating, Dry Skin2,3, Skin Disorder
Hilseilevä ihottuma, kutina, ihottuma Ihon haavauma, kaljuuntuminen1, ihon hypertrofia, ihokyhmyt, akne, hikoilu, kuiva iho2, 3, ihon häiriöt
Serous Drainage1, Herpes Simplex, Pustular Rash, Skin Discoloration3 Hair Disorder1, Nail Disorder1,3
Seroosi vuoto1, herpes simplex, märkärakkulainen ihottuma, ihon värinmuutokset3, hiusten häiriöt1, kynsien häiriöt1, 3
Uncommon:
Luusto, lihakset ja sidekudos Yleinen:
connective tissue disorders Bone Pain, Arthralgia, Myalgia Myasthaenia1
Luukipu, nivelkipu, lihaskipu
Renal and urinary disorders Uncommon:
Lihasheikkous1
Albuminuria1,3, Kidney Function Abnormal
Munuaiset ja virtsatiet Melko harvinainen:
General Disorders and administration site conditions Very common:
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Hyvin yleinen:
Pain, Headache, Asthaenia Allergic Reaction, Infection, Chills1, Abdominal Pain, Hormone Level Altered1 Neoplasm, Fever1,2,3, Cellulitis, Infection Parasitic, Mucous Membrane Disorder3, Back Pain1,2,3, Lab Test Abnormal
Kivut, päänsärky, astenia Allergiset reaktiot, infektiot, vilunväristykset1, vatsakivut, muuttunut hormonitaso1
1: adverse reactions noted with increased frequency when bexarotene was administered at a dose > 300mg/ m2/ day.
Melko harvinainen:
2: adverse reactions noted with increased frequency when bexarotene was administered at a dose of 300 mg/ m2/ day in non-CTCL cancer patients.
Kasvain, kuume1, 2, 3, selluliitti, loisinfektio, limakalvojen häiriöt3, selkäkivut1, 2, 3, epänormaalit laboratorioarvot
3: adverse reactions noted with increased frequency when bexarotene was administered at a dose of > 300 mg/ m2/ day (compared to administration to CTCL patients at 300 mg/ m2/ day) in non-CTCL cancer patients.
1: haittavaikutuksien havaittiin lisääntyvän, kun käytetty beksaroteenin annos oli > 300 mg/ m2/ vrk 2: haittavaikutuksien havaittiin lisääntyvän, kun käytetty beksaroteenin annos oli 300 mg/ m2/ vrk muilla kuin ihon T- solulymfoomaa sairastavilla potilailla 3: haittavaikutuksien havaittiin lisääntyvän, kun käytetty beksaroteenin annos oli > 300 mg/ m2/ vrk (verrattuna käyttöön ihon T- solulymfoomaa sairastavilla potilailla annoksella 300 mg/ m2/ vrk) muilla kuin ihon T- solulymfoomaa sairastavilla potilailla
Additional adverse reactions observed when used outside of the recommended dose and indication (i. e. used in CTCL at an initial dose > 300mg/ m2/ day or in non-CTCL cancer indications):
Muita haittavaikutuksia, joita havaittiin, kun käytettiin muita kuin suositeltuja annoksia muussa kuin ilmoitetussa käyttöaiheessa (ts. aloitusannos > 300 mg/ m2/ vrk ihon T - solulymfoomapotilailla tai muut kuin ihon T- solulymfoomasyövän käyttöaiheet):
Newly observed adverse reactions: ecchymosis, petechia, abnormal white blood cells, thromboplastin decreased, abnormal erythrocytes, dehydration, increased gonadotrophic luteinizing hormone, weight loss, increased alkaline phosphatase, increased creatinine phosphokinase, lipase increased, hypercalcaemia, migraine, peripheral neuritis, paraesthesia, hypertonia, confusion, anxiety, emotional lability, somnolence, decreased libido, nervousness, night blindness, nystagmus, lacrimation disorder, tinnitus, taste perversion, chest pain, arrhythmia, peripheral vascular disorder, generalized oedema, haemoptysis, dyspnoea, increased cough, sinusitis, pharyngitis, dysphagia, mouth ulceration, oral
7 Hiljattain havaitut haittavaikutukset: ekkymoosi, petekia, epänormaalit valkosolut, tromboplastiini, alentunut punasolujen määrä tai epänormaalit punasolut, nestevajaus, kohonnut gonadotrooppisen luteinisoivan hormonin määrä, painonlasku, kohonnut alkalisen fosfataasin taso, kohonnut kreatiniinifosfokinaasi, kohonnut lipaasitaso, hyperkalsemia, migreeni, perifeerinen neuriitti, tuntoharha, hypertonia, sekavuustila, ahdistuneisuus, emotionaalinen labiilius, uneliaisuus, alentunut libido, hermostuneisuus, hämäräsokeus, silmävärve, kyynelnesteen erityshäiriöt, tinnitus, makuaistin muutokset, rintakipu, rytmihäiriöt, ääreisverenkierron häiriöt, yleinen turvotus, veriyskä, hengenahdistus, lisääntynyt yskiminen, sinuiitti, faryngiitti, nielemishäiriöt, suun haavaumat, suun hiivasieni- infektio, suutulehdus, dyspepsia, jano, epänormaalit ulosteet, röyhtäily, rakkula- ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, jalkojen lihaskouristukset, hematuria, flunssan kaltaisia oireita, lantiokivut ja kehon hajut.
Single observations of the following were also reported: bone marrow depression, decreased prothrombin, decreased gonadotrophic luteinizing hormone, increased amylase, hyponatraemia, hypokalaemia, hyperuricaemia, hypocholesterolaemia, hypolipaemia, hypomagnesaemia, abnormal gait, stupor, circumoral paraesthesia, abnormal thinking, eye pain, hypovolaemia, subdural haematoma, congestive heart failure, palpitation, epistaxis, vascular anomaly, vascular disorder, pallor, pneumonia, respiratory disorder, lung disorder, pleural disorder, cholecystitis, liver damage, jaundice, cholestatic jaundice, melaena, vomiting, laryngismus, tenesmus, rhinitis, increased appetite, gingivitis, herpes zoster, psoriasis, furunculosis, contact dermatitis, seborrhoea, lichenoid dermatitis, arthritis, joint disorder, urinary retention, impaired urination, polyuria, nocturia, impotence, urine abnormality, breast enlargement, carcinoma, photosensitivity reaction, face oedema, malaise, viral infection, enlarged abdomen.
Yksittäisillä potilailla raportoitiin myös seuraavia haittavaikutuksia: luuydindepressio, alentunut protrombiini, kohonnut gonadotrooppisen luteinisoivan hormonin määrä, kohonnut amylaasi, hyponatremia, hypokalemia, hyperurikemia, hypokolesterolemia, hypolipemia, hypomagnesemia, epänormaali kävely, horros, suunympäryksen tuntohäiriöt, epänormaali ajatuksenjuoksu, silmien kipu, hypovolemia, subduraalinen hematooma, sydämen vajaatoiminta, palpitaatio, nenäverenvuoto, vaskulaariset anomaliat, verisuonistohäiriöt, kalpeus, keuhkokuume, hengityselimistön häiriöt, keuhko- oireet, keuhkopussin oireet, kolekystiitti, maksavauriot, ikterus, kolestaattinen ikterus, meleena, oksentelu, laryngismi, tenesmi, riniitti, lisääntynyt ruokahalu, ientulehdus, herpes zoster, psoriaasi, furunkuloosi, kosketusihottuma, liiallinen talineritys, lichenoidi dermatiitti, niveltulehdus, nivelten oireet, virtsaumpi, heikentynyt virtsaaminen, polyuria, nykturia, impotenssi, epänormaali virtsa, rintojen suureneminen, karsinooma, valoherkkyysreaktio, kasvojen turvotus, pahoinvointi, virusinfektiot ja suurentunut vatsa.
The majority of adverse reactions were noted at a higher incidence at doses greater than 300 mg/ m2/ day.
Useimpien haittavaikutuksien esiintyvyys lisääntyi, kun annos oli suurempi kuin 300 mg/ m2/ vrk.
Of these, liver failure, subsequently determined to be not related to bexarotene, was the only one to occur in a CTCL patient.
Myöhemmin todettiin, ettei tämä tapaus liittynyt beksaroteeniin.
Hypothyroidism generally occurs 4-8 weeks after commencement of therapy.
Hypotyreoosi ilmaantuu yleensä 4- 8 viikkoa hoidon aloittamisesta.
Bexarotene has a different adverse reaction profile to other oral, non-retinoid X receptor (RXR) - selective retinoids.
Beksaroteenin haittavaikutusprofiili on erilainen kuin muilla suun kautta otettavilla, ei- retinoidi X - reseptori (RXR) - selektiivisillä retinoidilääkkeillä.
No clinical experience with an overdose of Targretin has been reported.
Targretin ei ole raportoitu kliinisiä yliannostustapauksia.
Doses up to 1000 mg/ m2/ day of bexarotene have been administered in clinical studies with no acute toxic effects.
Kliinisissä tutkimuksissa on annettu jopa 1 000 mg/ m2/ vrk beksaroteeniannoksia ilman akuutteja toksisia vaikutuksia.
Single doses of 1500 mg/ kg (9000 mg/ m2) and 720 mg/ kg (14,400 mg/ m2) were tolerated without significant toxicity in rats and dogs, respectively.
Rotat sietivät yksittäisiä 1 500 mg/ kg (9 000 mg/ m2) annoksia ja koirat 720 mg/ kg (14 400 mg/ m2) annoksia ilman merkittävää toksisuutta.
Pharmacotherapeutic Group: other antineoplastic agents, ATC code:
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut antineoplastiset aineet
Bexarotene is a synthetic compound that exerts its biological action through selective binding and activation of the three RXRs: α, β, and γ.
Beksaroteeni on synteettinen yhdiste, jonka biologinen toiminta perustuu selektiiviseen kolmeen reseptoriin sitoutumiseen ja aktivaatioon RXR α, β ja γ.
The ability of the RXRs to form heterodimers with various receptor partners that are important in cellular function and in physiology indicates that the biological activities of bexarotene are more diverse than those of compounds that activate the RARs.
RXR α, β ja γ - reseptorien kyky muodostaa heterodimeerejä erilaisten solujen toiminnan kannalta tärkeiden reseptorikumppanien kanssa osoittaa, että beksaroteenin biologiset toiminnot ovat moninaisemmat kuin RAR- reseptoreja aktivoivien yhdisteiden biologiset ominaisuudet.
However, the exact mechanism of action of bexarotene in the treatment of cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) is unknown.
Beksaroteenin tarkkaa toimintamekanismia ihon T- solulymfooman (CTCL) hoidossa ei tunneta.
8 Bexarotene capsules were evaluated in clinical trials of 193 patients with CTCL of whom 93 had advanced stage disease refractory to prior systemic therapy.
Beksaroteenikapseleita arvioitiin kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui 193 ihon T- solulymfoomaa sairastavaa potilasta, joista 93: lla oli pitkälle edennyt sairaus, johon aiempi systeeminen hoito ei ollut auttanut.
Among the 61 patients treated at an initial dose of 300 mg/ m2/ day, the overall response rate, according to a global assessment by the physician, was 51% (31/ 61) with a clinical complete response rate of 3%.
Näiden potilaiden joukossa yleinen vastetaso oli lääkärin kokonaisarvion mukaan 51% (31/ 61) kliinisesti täydellisen vastetason ollessa 3%.
Responses were also determined by a composite score of five clinical signs (surface area, erythema, plaque elevation, scaling and hypo/ hyperpigmentation) which also considered all extracutaneous CTCL manifestations.
Vasteet määritettiin myös viiden eri kliinisen tekijän (pinta- ala, tulehduksellinen punoitus, läiskien kohoaminen, hilseily ja hypo/ hyperpigmentaatio) yhteisarvona, joissa otettiin huomioon myös kaikki ihon ulkopuoliset ilmentymät.
The overall response rate according to this composite assessment was 31% (19/ 61) with a clinical complete response rate of 7% (4/ 61).
Tämän yhdistelmäarvion mukaan yleinen vastetaso oli 31% (19/ 61) kliinisesti täydellisen vastetason ollessa 7% (4/ 61).
Absorption/ dose proportionality: pharmacokinetics were linear up to a dose of 650 mg/ m2.
Valmisteen farmakokineettiset ominaisuudet olivat lineaariset 650 mg/ m2 annokseen saakka.
Following repeat once daily dose administration at dose levels ≥ 230 mg/ m2, Cmax and AUC in some patients were less than respective single dose values.
Kun potilaille annettiin valmistetta toistetusti yhtenäisannoksena vuorokaudessa kokonaisannoksen ollessa ≥ 230 mg/ m2, joillakin potilailla Cmax ja AUC olivat pienemmät kuin vastaavat kerta- annoksen arvot.
At the recommended initial daily-dose level (300 mg/ m2), single-dose and repeated daily-dose bexarotene pharmacokinetic parameters were similar.
Käytettäessä suositeltua aloitusannosta (300 mg/ m2/ vrk), beksaroteenin farmakokineettiset parametrit olivat samanlaiset yhden annoksen ja usean jaetun vuorokausiannoksen kohdalla.
Protein binding/ distribution: bexarotene is highly bound (> 99%) to plasma proteins.
Beksaroteeni sitoutuu voimakkaasti (> 99%) plasman proteiineihin.
Metabolism: bexarotene metabolites in plasma include 6- and 7-hydroxy-bexarotene and 6- and 7-oxo- bexarotene.
Beksaroteenin metaboliitteihin plasmassa kuuluvat 6 - ja 7- hydroksibeksaroteeni ja 6 - ja 7- okso- beksaroteeni.
In vitro studies suggest glucuronidation as a metabolic pathway, and that cytochrome P450 3A4 is the major cytochrome P450 isozyme responsible for formation of the oxidative metabolites.
In vitro - tutkimukset antavat olettaa, että glukuronisaatio toimii metabolisena reittinä ja että sytokromi P450 3A4 on pääasiallinen sytokromi- P450- isoentsyymi, joka vastaa oksidatiivisten metaboliittien muodostumisesta.
Based on the in vitro binding and the retinoid receptor activation profile of the metabolites, and on the relative amounts of individual metabolites in plasma, the metabolites have little impact on the pharmacological profile of retinoid receptor activation by bexarotene.
Tämä väite voidaan perustella metaboliittien in vitro - sitoutumisen perusteella ja retinoidireseptorin aktivoitumisprofiiliin sekä yksittäisten metaboliittien suhteellisten plasmapitoisuuksien perusteella.
Excretion: neither bexarotene nor its metabolites are excreted in urine in any appreciable amounts.
Beksaroteeni tai sen metaboliitit eivät erity virtsaan merkittävissä määrin.
The estimated renal clearance of bexarotene is less than 1 ml/ minute.
Beksaroteenin arvioitu munuaispuhdistuma on alle 1 ml/ min.