natgillin/translations-raw huggingface dataset:
If patient response is inadequate, the maintenance dose may be increased to 300 mg twice daily for oral administration.
Annoksen säätö Jos potilaan hoitovaste ei ole riittävä, ylläpitoannos voidaan suurentaa 300 mg: an kahdesti vuorokaudessa suun kautta annettaessa.
A four hour haemodialysis session does not remove sufficient amount of voriconazole to warrant dose adjustement.
Neljän tunnin dialysointi ei poista vorikonatsolia siinä määrin, että annosta tulisi muuttaa.
23 It is recommended that the standard loading dose regimens be used but that the maintenance dose be halved in patients with mild to moderate hepatic cirrhosis (Child-Pugh A and B) receiving VFEND (see section 5.2).
On suositeltavaa käyttää tavanomaisia kyllästysannoksia, mutta puolittaa ylläpitoannos, jos VFENDiä saavalla potilaalla on lievä tai kohtalainen maksakirroosi (Child- Pugh A ja B) (ks. kohta 5. 2).
VFEND has been associated with elevations in liver function tests and clinical signs of liver damage, such as jaundice, and must only be used in patients with severe hepatic impairment if the benefit outweighs the potential risk.
23 Kohonneet maksan toimintakoearvot ja kliiniset merkit maksavaurioista, kuten ikterus ovat liittyneet VFENDiin ja sitä tulee käyttää vain, jos hoidosta saatava hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta.
Patients with hepatic impairment must be carefully monitored for drug toxicity (see also section 4.8).
Potilaita, joilla on maksan vajaatoimintaa, on tarkkailtava huolellisesti haittavaikutusten varalta (ks myös kohta 4. 8).
Coadministration of VFEND with high dose ritonavir (400 mg and above twice daily) is contraindicated because ritonavir significantly decreases plasma voriconazole concentrations in healthy subjects at this dose (see section 4.5, for lower doses see section 4.4).
4. 4).
24 Coadministration of ergot alkaloids (ergotamine, dihydroergotamine), which are CYP3A4 substrates, is contraindicated since increased plasma concentrations of these medicinal products can lead to ergotism (see section 4.5).
Vorikonatsolia ei saa antaa samanaikaisesti torajyvä- alkaloidien kanssa (ergotamiini, dihydroergotamiini), jotka ovat CYP3A4- substraatteja, koska näiden lääkkeiden suurentuneet pitoisuudet plasmassa voivat johtaa ergotismiin (ks. kohta 4. 5).
The concomitant use of voriconazole with St John’ s Wort is contraindicated (see section 4.5).
24 Vorikonatsolia ei saa käyttää samanaikaisesti mäkikuisman kanssa (ks. kohta 4. 5).
Cardiovascular:
Sydän – ja verisuonivaikutukset:
There have been rare cases of torsades de pointes in patients taking voriconazole who had risk factors, such as history of cardiotoxic chemotherapy, cardiomyopathy, hypokalaemia and concomitant medications that may have been contributory.
Vorikonatsolia käyttäneillä potilailla, joilla on ollut muita riskitekijöitä, kuten kardiotoksinen kemoterapia, kardiomyopatia, hypokalemia tai muu samanaikainen lääkitys, joka on saattanut aiheuttaa tilan, on raportoitu harvoja tapauksia kääntyvien kärkien kammiotakykardiaa.
Voriconazole should be administered with caution to patients with potentially proarrhythmic conditions, such as
Vorikonatsolia tulisi annostella varovasti potilaille, joilla on proarytmialle herkistäviä tekijöitä, kuten • synnynnäinen tai hankittu pidentynyt QT- aika • kardiomyopatia, erityisesti jos potilaalla on sydämen vajaatoiminta • sinusbradykardia • oireisia sydämen rytmihäiriöitä entuudestaan • samanaikainen lääkitys, jonka tiedetään pidentävän QT- aikaa.
A study has been conducted in healthy volunteers which examined the effect on QT interval of single doses of voriconazole up to 4 times the usual daily dose.
Terveillä vapaa- ehtoisilla on tutkittu vorikonatsolin kerta - annoksen vaikutusta QT- aikaan annoksilla, jotka olivat jopa nelinkertaisia normaaliin vuorokausiannokseen verrattuna.
25 Monitoring of renal function:
Munuaisten toiminnan seuraaminen:
Dermatological reactions:
25 Ihoreaktiot:
Concomitant use of voriconazole and phenytoin should be avoided unless the benefit outweighs the risk (see section 4.5).
Vorikonatsolin ja fenytoiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää, elleivät saatavat hyödyt ole haittoja suurempia (ks kohta 4. 5).
Concomitant use of voriconazole and rifabutin should be avoided unless the benefit outweighs the risk (see section 4.5).
Vorikonatsolin ja rifabutiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää, elleivät saatavat hyödyt ole haittoja suurempia (ks kohta 4. 5).
Reduction in the dose of alfentanil and other short acting opiates similar in structure to alfentanil and metabolised by CYP3A4 (e. g fentanyl and sufentanil) should be considered when co-administered with voriconazole (see section 4.5).
Alfentaniilin sekä muiden lyhytvaikutteisten, rakenteeltaan alfentaniilin kaltaisten ja CYP3A4: n välityksellä metaboloituvien opiaattien (esim. fentanyylin ja sufentaniilin) annoksen pienentämistä on harkittava samanaikaisessa annossa vorikonatsolin kanssa (ks. kohta 4. 5).
As the half-life of alfentanil is prolonged in a four-fold manner in combination with voriconazole, a longer respiratory monitoring period may be necessary).
Koska alfentaniilin puoliintumisaika 4- kertaistuu samanaikaisessa annossa vorikonatsolin kanssa, potilaan hengitystoimintaa on ehkä seurattava pitempään.
Coadministration of voriconazole and low dose ritonavir (100mg twice daily) should be avoided unless an assessment of the benefit/ risk justifies the use of voriconazole (see section 4.5, for higher doses see section 4.3).
Vorikonatsolin ja pienen ritonaviiriannoksen (100 mg kahdesti vuorokaudessa) samanaikaista antoa on vältettävä, jollei hyöty - riskiarviointi oikeuta vorikonatsolin käyttöä (ks. kohta 4. 5; suuret annokset, ks. kohta 4. 3).
When voriconazole is coadministered with efavirenz the dose of voriconazole should be increased to 400 mg every 12 hours and that of efavirenz should be decreased to 300 mg every 24 hours (see sections 4.2 and 4.5).
Kun vorikonatsolia annetaan yhdessä efavirentsin kanssa, vorikonatsoliannos on suurennettava 400 mg: aan 12 tunnin välein ja efavirentsiannos on pienennettävä 300 mg: aan 24 tunnin välein (ks. kohdat 4. 2 ja 4. 5).
26 This section addresses the effects of other medicinal products on voriconazole, the effects of voriconazole on other medicinal products and two-way interactions.
26 Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset vorikonatsoliin
Voriconazole is metabolised by cytochrome P450 isoenzymes, CYP2C19, CYP2C9 and CYP3A4.
Vorikonatsoli metaboloituu sytokromi- P450- isoentsyymien CYP2C19, CYP2C9 ja CYP3A4 vaikutuksesta.
Ritonavir (potent CYP450 inducer; CYP3A4 inhibitor and substrate):
Ritonaviiri (potentti CYP450- induktori, CYP3A4: n estäjä ja substraatti):
The effect of the coadministration of voriconazole (200 mg twice daily) and high dose (400 mg) and low dose (100 mg) oral ritonavir was investigated in two separate studies in healthy volunteers.
Suun kautta annetun vorikonatsolin (200 mg kahdesti vuorokaudessa) ja suun kautta annetun suuren (400 mg) ja pienen (100 mg) ritonaviiriannoksen samanaikaisen annon vaikutusta on selvitetty terveillä tutkimushenkilöillä kahdessa erillisessä tutkimuksessa.
High doses of ritonavir (400 mg twice daily) decreased the steady state Cmax and AUCτ of oral voriconazole by an average of 66% and 82%, whereas low doses of ritonavir (100 mg twice daily) decreased the Cmax and AUCτ of voriconazole by an average of 24% and 39% respectively.
Suuri ritonaviiriannos (400 mg kahdesti vuorokaudessa) pienensi suun kautta otetun vorikonatsolin vakaan tilan Cmax- arvoa keskimäärin 66% ja AUCτ- arvoa 82%, kun taas pieni ritonaviiriannos (100 mg kahdesti vuorokaudessa) pienensi vorikonatsolin Cmax- arvoa keskimäärin 24% ja AUCτ- arvoa 39%. Vorikonatsolin anto ei vaikuttanut merkittävästi ritonaviirin keskimääräisiin Cmax - ja AUCτ- arvoihin tutkimuksessa suurilla ritonaviiriannoksilla.
Administration of voriconazole did not have a significant effect on mean Cmax and AUCτ of ritonavir in the high dose study although a minor decrease in steady state Cmax and AUCτ of ritonavir with an average of 25% and 13% respectively was observed in the low dose ritonavir interaction study.
Yhteisvaikutustutkimuksessa pienillä ritonaviiriannoksilla sen sijaan todettiin, että ritonaviirin vakaan tilan Cmax - (25%) ja AUCτ (13%) - arvot pienenivät hieman.
One outlier subject with raised voriconazole levels was identified in each of the ritonavir interaction studies.
Kummassakin ritonaviirin yhteisvaikutustutkimuksessa tunnistettiin yksi poikkeavan havainnon tuottanut tutkimushenkilö, jonka vorikonatsolitasot olivat koholla.
27 Voriconazole should be administered with caution in patients with concomitant medication that is known to prolong QT interval.
27 Varovaisuutta on noudatettava vorikonatsolin annossa potilaille, jotka saavat samanaikaisesti tunnetusti QT- aikaa pidentävää lääkitystä.
When there is also a potential for voriconazole to increase the plasma levels of substances metabolised by CYP3A4 isoenzymes (certain antihistamines, quinidine, cisapride, pimozide) co-administration is contraindicated (see section 4.3).
Samanaikainen anto on vasta- aiheista tapauksissa, joissa vorikonatsoli voi myös suurentaa CYP3A4- isoentsyymien välityksellä metaboloituvien aineiden (tietyt antihistamiinit, kinidiini, sisapridi, pimotsidi) pitoisuuksia plasmassa (ks. seuraava teksti ja kohta 4. 3).
Short Acting Opiates (CYP3A4 substrate): steady-state administration of oral voriconazole increased the AUCτ of a single dose of alfentanil by 6-fold.
Vakaassa tilassa suun kautta annettu vorikonatsoli 6 - kertaisti alfentaniili- kerta- annoksen AUCτ- arvon.
Reduction in the dose of alfentanil and other short acting opiates similar in structure to alfentanil and metabolised by CYP3A4, (e. g. fentanyl and sufentanil) should be considered when coadministered with voriconazole (see section 4.4).
Alfentaniilin sekä muiden lyhytvaikutteisten, rakenteeltaan alfentaniilin kaltaisten ja CYP3A4: n välityksellä metaboloituvien opiaattien (esim. fentanyylin ja sufentaniilin) annoksen pienentämistä on harkittava samanaikaisessa annossa vorikonatsolin kanssa (ks. kohta 4. 4).
28 Other oral anticoagulants e. g. phenprocoumon, acenocoumarol (CYP2C9, CYP3A4 substrates):
28 Muut suun kautta annettavat antikoagulantit, kuten fenprokumoni ja asenokumaroli (CYP2C9 -, CYP3A4- substraatteja):
Phenytoin may be coadministered with voriconazole if the maintenance dose of voriconazole is increased to 5 mg / kg intravenously twice daily or from 200 mg to 400 mg orally, twice daily (100 mg to 200 mg orally, twice daily in patients less than 40 kg), see section 4.2.
Fenytoiinia voidaan antaa samanaikaisesti vorikonatsolin kanssa, jos vorikonatsolin laskimoon annettava ylläpitoannos suurennetaan määrään 5 mg/ kg kahdesti vuorokaudessa tai suun kautta annettava ylläpitoannos 200 mg: sta 400 mg: aan kahdesti vuorokaudessa (alle 40 kg painavilla potilailla 100 mg: sta 200 mg: an suun kautta kahdesti vuorokaudessa), ks. kohta 4. 2.
Rifabutin (CYP450 inducer):
29 Rifabutiini (CYP450- induktori):
29 rifabutin, the Cmax and AUCτ of voriconazole at 350 mg twice daily were 96% and 68% of the levels when administered alone at 200 mg twice daily.
Kun vorikonatsolia annettiin 350 mg kahdesti vuorokaudessa samanaikaisesti rifabutiinin kanssa, olivat vorikonatsolin Cmax- arvo 96% ja AUCτ- arvo 68% siitä, kun vorikonatsolia annettiin yksinään 200 mg kahdesti vuorokaudessa.
Coadministration of voriconazole and an oral contraceptive (1 mg norethisterone and 0.035 mg ethinylestradiol; once daily) in healthy female subjects resulted in increases in the Cmax and AUC of ethinylestradiol (36% and 61% respectively) and norethisterone (15% and 53% respectively).
Vorikonatsolin ja suun kautta otettavan ehkäisyvalmisteen (1 mg noretisteronia ja 0, 035 mg etinyyliestradiolia kerran vuorokaudessa) samanaikainen anto terveille naisille suurensi etinyyliestradiolin Cmax- arvoa 36% ja AUCτ- arvoa 61% ja noretisteronin Cmax- arvoa 15% ja AUCτ- arvoa 53%.
Efavirenz (a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor) (CYP450 inducer; CYP3A4 inhibitor and substrate):
Efavirentsi (ei- nukleosidirakenteinen käänteiskopioijaentsyymin estäjä) (CYP450 - induktori; CYP3A4 - estäjä ja - substraatti):
Steady-state efavirenz (400 mg orally once daily) decreased the steady state Cmax and AUCτ of voriconazole by an average of 61% and 77%, respectively, in healthy subjects.
Vorikonatsolia ja efavirentsiä ei saa antaa samanaikaisesti tavanomaisina annoksina. Vakaassa tilassa efavirentsi (400 mg suun kautta kerran vuorokaudessa) pienensi vorikonatsolin vakaan tilan Cmax- arvoa keskimäärin 61% ja AUCτ- arvoa keskimäärin 77% terveillä
In a separate study in healthy subjects, voriconazole dose of 300 mg BID in combination with low dose efavirenz (300 mg once daily) did not lead to sufficient voriconazole exposure.
Kun terveille tutkimushenkilöille annettiin toisessa tutkimuksessa vorikonatsolia 300 mg x 2/ vrk yhdessä pienen efavirentsiannoksen (300 mg x 1/ vrk) kanssa, vorikonatsolialtistus ei ollut riittävä.
Pregnancy No adequate information on the use of VFEND in pregnant women is available.
Raskaus VFENDin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole saatavana riittävästi tietoa.
VFEND must not be used during pregnancy unless the benefit to the mother clearly outweighs the potential risk to the foetus.
Vorikonatsolia ei saa käyttää raskauden aikana, ellei hoidosta saatava hyöty äidille ole selvästi suurempi kuin sikiölle mahdollisesti koituva haitta.
This represents a heterogeneous population, containing patients with haematological malignancy, HIV infected patients with oesophageal candidiasis and refractory fungal infections, non-neutropenic patients with candidaemia or aspergillosis and healthy volunteers.
Tietokanta edustaa heterogeenista populaatiota, ja siihen kuuluu potilaita, joilla on jokin pahanlaatuinen verisairaus; HIV- potilaita, joilla on ruokatorven
31 of decreasing seriousness.
31 kandidiaasi tai hoitoon huonosti reagoiva sieni- infektio; kandidemiaa tai aspergilloosia sairastavia ei - neutropeenisia potilaita sekä terveitä vapaaehtoisia.
Visual disturbances (including blurred vision (see Section 4.4), chromotopsia and photophobia)
Näköhäiriöt (mukaan lukien näön sumeneminen (ks. kohta 4. 4), värinäön häiriö ja valonarkuus)
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common
Harvinaiset
Acute respiratory distress syndrome, pulmonary oedema, respiratory distress, chest pain
Kuulon äkillinen heikkeneminen, korvien soiminen
32 Gastrointestinal disorders Very common Uncommon
32 Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Yleiset
33 Hepato-biliary disorders Common Uncommon
33 Immuunijärjestelmä Yleiset Melko harvinaiset
Liver Function Tests The overall incidence of clinically significant transaminase abnormalities in the voriconazole clinical programme was 13.4% (200/ 1493) of subjects treated with voriconazole.
Maksan toimintakokeet Kliinisissä tutkimuksissa maksan toimintakokeissa ilmenneiden kliinisesti merkittävien poikkeavuuksien ilmaantuvuus oli vorikonatsolihoitoa saaneilla koehenkilöillä 13, 4% (200/ 1493).
Paediatric Use The safety of voriconazole was investigated in 245 paediatric patients aged 2 to < 12 years who were treated with voriconazole in pharmacokinetic studies (87 paediatric patients) and in compassionate use programs (158 paediatric patients).
Käyttö lapsille Vorikonatsolin turvallisuutta on tutkittu 245: llä iältään 2− < 12- vuotiaalla lapsipotilaalla, joita hoidettiin vorikonatsolilla farmakokineettisissä tutkimuksissa (87 lapsipotilasta) ja erityisluvalla toteutetuissa
The adverse event profile of these 245 paediatric patients was similar to that in adults.
34 hoitotutkimuksissa (158 lapsipotilasta).
In the 22 patients less than 2 years old who received voriconazole in a compassionate use programme, the following adverse events (for which a relationship to voriconazole
Haittavaikutusprofiili oli näillä 245 lapsipotilaalla samankaltainen kuin aikuisilla.
34 could not be excluded) were reported: photosensitivity reaction (1), arrhythmia (1), pancreatitis (1), blood bilirubin increased (1), hepatic enzymes increased (1), rash (1) and papilloedema (1).
Vorikonatsolihoitoa erityisluvalla saaneilla 22: lla alle 2- vuotiaalla potilaalla ilmoitettiin seuraavat haittatapahtumat (joiden yhteyttä vorikonatsoliin ei voida poissulkea): ihon valoherkkyysreaktio (1), sydämen rytmihäiriö (1), haimatulehdus (1), veren bilirubiiniarvon suureneminen (1), maksaentsyymiarvojen suureneminen (1), ihottuma (1) ja papilledeema (1).
In vitro, voriconazole displays broad-spectrum antifungal activity with antifungal potency against Candida species (including fluconazole resistant C. krusei and resistant strains of C. glabrata and C. albicans) and fungicidal activity against all Aspergillus species tested.
Vorikonatsolilla on laajakirjoinen antifungaalinen in vitro - vaikutus Candida- laajeja vastaan (mukaan lukien flukonatsolille resistentti C. krusei ja C. glabratan ja C. albicansin resistentit kannat) ja fungisidinen vaikutus kaikkia testattuja Aspergillus- lajeja vastaan.
Microbiology
Mikrobiologia Kliininen tehokkuus (joko osittainen tai täydellinen vaste, kts. ” Kliininen kokemus ”) on osoitettu seuraavia patogeeneja vastaan:
Clinical efficacy (with partial or complete response, see below under Clinical Experience) has been demonstrated for Aspergillus spp. including A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans, Candida spp., including C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis and C. tropicalis and limited numbers of C. dubliniensis, C. inconspicua, and C. guilliermondii, Scedosporium spp., including S. apiospermum, S. prolificans and Fusarium spp.
Guilliermondii, Scedosporium spp., myös S. apiospermum, S. prolificans sekä Fusarium spp.
35 In vitro activity against the following pathogens has been shown, but the clinical significance is unknown:
35 In vitro - aktiivisuutta seuraavia patogeeneja vastaan on osoitettu esiintyneen, mutta kliininen merkitys on epäselvä:
Successful outcome in this section is defined as complete or partial response.
Kliininen kokemus Onnistuneeseen hoitotulokseen viitataan tässä kappaleessa joko täydellisellä tai osittaisella vasteella.
Candidaemia in non-neutropenic patients.
Kandidemia potilailla, joilla ei ole neutropeniaa Avoin vertailututkimus osoitti vorikonatsolin tehon kandidemian ensisijaisena hoitomuotona verrattuna amfoterisiini B - hoitoon ja sen jälkeiseen flukonatsolihoitoon.
The efficacy of voriconazole compared to the regimen of amphotericin B followed by fluconazole in the primary treatment of candidaemia was demonstrated in an open, comparative study.
Tutkimukseen osallistui 370 yli 12- vuotiasta potilasta, joilla oli todettu kandidemia mutta ei neutropeniaa.
In a secondary analysis, which utilised DRC assessments at the latest evaluable time point (EOT, or 2, 6, or 12 weeks after EOT) voriconazole and the regimen of amphotericin B followed by fluconazole had successful response rates of 65% and 71%, respectively.
Sekundaarisessa analyysissa, jossa hyödynnettiin tietojenseurantatoimikunnan tuoreinta arviointia (hoidon päätyttyä tai 2, 6 tai 12 viikon kuluttua hoidon päättymisestä), tuloksellinen vaste saavutettiin 65 prosentilla vorikonatsolipotilaista ja 71 prosentilla amfoterisiini B: lla ja sen jälkeen flukonatsolilla hoidetuista potilaista.
36 Timepoint _
36
Voriconazole (N=248)
Arviointiajankohta
Amphotericin B → fluconazole (N=122)
Vorikonatsoli (n = 248)
88 (72%) 62 (51%)
Hoidon päätyttyä 2 vk hoidon päättymisestä 6 vk hoidon päättymisestä 12 vk hoidon päättymisestä
55 (45%)
88 (72%) 62 (51%) 55 (45%) 51 (42%)
12 weeks after EOT
Vakavat, refraktoriset Candida- infektiot
Serious refractory Candida infections The study comprised 55 patients with serious refractory systemic Candida infections (including candidaemia, disseminated and other invasive candidiasis) where prior antifungal treatment, particularly with fluconazole, had been ineffective.
Tutkimukseen osallistui 55 potilasta, joilla oli vakava, refraktorinen, systeeminen Candida- infektio (kandidemia, disseminoituneet ja muut invasiiviset kandidiaasit mukaan lukien), ja joille ensisijainen antifungaalinen hoito, erityisesti flukonatsolilla, oli osoittautunut tehottomaksi.
Successful response to voriconazole therapy was seen in 16 (6 complete, 10 partial responses) of 28 patients with S. apiospermum and in 2 (both partial responses) of 7 patients with S. prolificans infection.
Scedosporium spp.: - Vorikonatsoli tehosi 16/ 28 potilaalla (6 täydellistä, 10 osittaista vastetta), joilla oli S. apiospermum, ja 2/ 7potilaalla (molemmilla osittainen vaste), joilla oli S. prolificans.
37 Clinical Studies Examining QT Interval A placebo-controlled, randomized, single-dose, crossover study to evaluate the effect on the QT interval of healthy volunteers was conducted with three oral doses of voriconazole and ketoconazole.
QT- aikaa koskevat kliiniset tutkimukset Plasebo- kontrolloidussa, satunnaistetussa ja vaihtovuoroisessa terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa kerta- annos tutkimuksessa arvioitiin kolmen suun kautta annetun vorikonatsoliannoksen ja ketokonatsolin vaikutusta QT- aikaan.
The placebo-adjusted mean maximum increases in QTc from baseline after 800, 1200 and 1600 mg of voriconazole were 5.1, 4.8, and 8.2 msec, respectively and 7.0 msec for ketoconazole 800 mg.
QTc: n keskimääräinen pidentyminen plasebosovitetusta lähtötasosta oli 800, 1 200 ja 1 600 mg: n vorikonatsoliannosten jälkeen vastaavasti 5. 1, 4. 8 ja 8. 2 ms, ja 7. 0 ms 800 mg: n ketokonatsoliannoksen jälkeen.
No subject in any group had an increase in QTc of ≥ 60 msec from baseline.
Yhdenkään tutkittavan henkilön QTc ei pidentynyt ≥60 millisekuntia lähtötasosta.
5.2 Pharmacokinetic properties
37 5. 2 Farmakokinetiikka
During oral administration of 200 mg or 300 mg twice daily for 14 days in patients at risk of aspergillosis (mainly patients with malignant neoplasms of lymphatic or haematopoietic tissue), the observed pharmacokinetic characteristics of rapid and consistent absorption, accumulation and non- linear pharmacokinetics were in agreement with those observed in healthy subjects.
Annettaessa suun kautta 200 mg tai 300 mg kahdesti vuorokaudessa 14 vuorokauden ajan potilaille, jotka ovat vaarassa saada aspergilloosin (lähinnä imukudoksen tai vertamuodostavan kudoksen
The pharmacokinetics of voriconazole are non-linear due to saturation of its metabolism.
maligniteetin vuoksi), havaitut farmakokineettiset ominaisuudet eli nopea ja johdonmukainen imeytyminen, kumuloituminen ja ei- lineaarinen farmakokinetiikka olivat vastaavat kuin mitä terveillä koehenkilöillä oli havaittu.
Absorption Voriconazole is rapidly and almost completely absorbed following oral administration, with maximum plasma concentrations (Cmax) achieved 1-2 hours after dosing.
Imeytyminen Suun kautta annettu vorikonatsoli imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti, ja huippupitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan 1– 2 tunnin kuluttua antamisesta.
Cerebrospinal fluid samples from eight patients in a compassionate programme showed detectable oriconazole concentrations in all patients.
Kaikilta 8 potilaalta, jotka olivat saaneet erityisluvalla vorikonatsolia, löytyi likvorinäytteistä mitattavia vorikonatsolipitoisuuksia.
38 Excretion Voriconazole is eliminated via hepatic metabolism with less than 2% of the dose excreted unchanged in the urine.
Alle 2% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
After administration of a radiolabelled dose of voriconazole, approximately 80% of the radioactivity is recovered in the urine after multiple intravenous dosing and 83% in the urine after multiple oral dosing.
Radioaktiivisesti merkityn vorikonatsoliannoksen antamisen jälkeen noin 80% radioaktiivisuudesta on mitattavissa virtsasta toistuvan laskimoannon jälkeen ja 83% toistuvan suun kautta annon jälkeen.
The majority (> 94%) of the total radioactivity is excreted in the first 96 hours after both oral and intravenous dosing.
38 Suurin osa (> 94%) kokonaisradioaktiivisuudesta poistuu ensimmäisten 96 tunnin sisällä sekä suun kautta että laskimoon tapahtuvan annon jälkeen.