natgillin/translations-raw huggingface dataset:
AUC: ↓ 60% (↓ 54 to ↓ 74) Cmax: ↓ 70% (↓ 58 to ↓ 85) (CYP3A4 induction) Co-administration of efavirenz with atorvastatin, pravastatin, or simvastatin did not affect efavirenz AUC or Cmax values.
AUC: ↓ 60% (↓ 52 – ↓ 68) Cmax: ↓ 62% (↓ 55 – ↓ 78) (CYP3A4- induktio) Efavirentsin käyttö yhdessä atorvastatiinin, pravastatiinin tai simvastatiinin kanssa ei vaikuta efavirentsin AUC - eikä Cmax- arvoihin.
Rosuvastatin/ Efavirenz
66 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
63 Women of childbearing potential: pregnancy should be avoided in women treated with efavirenz.
Raskautta tulee välttää efavirentsihoidon aikana.
4.8 Undesirable effects
68 4. 8 Haittavaikutukset
64 Experience with efavirenz in patients who discontinued other antiretroviral agents of the NNRTI class is limited.
Kokemus efavirentsihoidosta muiden NNRTI- lääkkeiden käytön keskeyttäneillä potilailla on vähäistä.
Nervous system symptoms: in clinical controlled trials, frequently reported adverse reactions in patients receiving 600 mg efavirenz with other antiretroviral agents included, but were not limited to: dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming.
69 mm: huimaus, unettomuus, uneliaisuus, heikentynyt keskittymiskyky ja epänormaalit unet.
65 Nervous system disorders common
Hermosto yleiset
common
70
66 Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
Eri antiretroviruslääkkeiden samanaikaiseen käyttöön on liittynyt metabolisia häiriöitä, kuten hypertriglyseridemiaa, hyperkolesterolemiaa, insuliiniresistenssiä, hyperglykemiaa ja hyperlaktatemiaa (ks. kohta 4. 4).
67 Paediatric patients: undesirable effects in children were generally similar to those of adult patients.
Haittavaikutukset olivat lapsilla yleensä samanlaiset kuin aikuisilla.
Pharmacodynamic effects:
73 Farmakodynaamiset vaikutukset:
baseline-CD4 cell count
(S. E. M. d)
Study ACTG 364 48 weeks
Hoito- ohjelmatb Tutkimus ACTG 364 48 vk
70 5.2 Pharmacokinetic properties
5. 2 Farmakokinetiikka
Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
75 yhteydessä, ja 17%, kun kerta- annos annettiin tavanomaisen aterian yhteydessä, verrattuna paaston jälkeen annetun 600 mg kerta- annoksen biologiseen hyötyosuuteen (ks. kohta 4. 4).
71 Gender, race, elderly:
Sukupuoli, rotu, vanhukset:
Biliary hyperplasia was observed in cynomolgus monkeys given efavirenz for ≥ 1 year at a dose resulting in mean AUC values approximately 2-fold greater than those in humans given the recommended dose.
76 Maksan biliaarista hyperplasiaa havaittiin makakiapinoilla, jotka saivat efavirentsia vähintään vuoden ajan annoksena, joka sai aikaan noin kaksinkertaiset keskimääräiset AUC- arvot verrattuna arvoihin, jotka suositeltu annos sai aikaan ihmisellä.
Capsule shell Gelatine Sodium laurilsulfate Yellow iron oxide (E172) Silicon dioxide (E551)
Kapselikuori Liivate Natriumlauryylisulfaatti Keltainen rautaoksidi (E172) Piidioksidi (E551)
72 6.3 Shelf life
6. 3 Kestoaika
For bottles:
3 vuotta.
3 years For blisters:
Läpipainopakkaukset:
6.5 Nature and content of container
77 6. 5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoko
Packs of 42 x 1 hard capsules in aluminium perforated unit dose blisters.
Yksittäispakatut, alumiiniläpipainopakkaukset, joissa 42x1 kovaa kapselia
EU/ 1/ 99/ 111/ 003 - bottle EU/ 1/ 99/ 111/ 004 - blister
EU/ 1/ 99/ 111/ 003 - purkki EU/ 1/ 99/ 111/ 004 - läpipainopakkaus
73 1.
78 1.
STOCRIN 30 mg/ ml oral solution
STOCRIN 30 mg/ ml oraaliliuos
STOCRIN oral solution is indicated in antiviral combination treatment of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) infected adults, adolescents and children 3 years of age and older, who are unable to swallow the hard capsules or the film-coated tablets.
STOCRIN oraaliluosta käytetään antiviraaliseen yhdistelmähoitoon aikuisilla, nuorilla ja yli 3 - vuotiailla lapsilla, joilla on ihmisen immuunikatovirus 1 (HIV- 1- infektio) ja jotka eivät voi niellä kovia kapseleita tai kalvopäällysteisiä tabletteja.
STOCRIN oral solution may be taken with or without food (see section 5.2).
STOCRIN oraaliliuos voidaan ottaa joko aterian yhteydessä tai muuna ajankohtana (ks. kohta 5. 2).
In order to improve the tolerability of nervous system undesirable effects, bedtime dosing is recommended during the first two to four weeks of therapy and in patients who continue to experience these symptoms (see section 4.8).
Hermostollisten haittavaikutusten sietokykyä voidaan parantaa ottamalla lääke nukkumaan mentäessä ensimmäisten 2 - 4 hoitoviikon aikana ja jatkaen menettelyä potilailla, joilla oireet jatkuvat (ks. kohta 4. 8).
Adults: the recommended dosage of STOCRIN in combination with nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) with or without a PI (see section 4.5) is 24 ml orally, once daily.
STOCRINin suositeltu annos on 24 ml päivässä suun kautta yhdistelmähoitona käänteiskopioijaentsyymiä estävien nukleosidianalogien (Nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors, NRTIs) kanssa, joko ilman proteaasinestäjää tai sen kanssa (ks. kohta 4. 5).
Paediatric patients (3 to 17 years): the recommended dose of STOCRIN oral solution in combination with a PI and/ or NRTIs for patients between 3 and 17 years of age is described in Table 1.
STOCRIN oraaliliuoksen annossuositus yhdistelmähoitona proteaasinestäjän ja/ tai NRTI- lääkkeen kanssa 3 - 17 - vuotiaille on taulukossa 1.
STOCRIN hard capsules or film-coated tablets must only be administered to children who are able to reliably swallow capsules or tablets.
STOCRIN kovia kapseleita tai kalvopäällysteisiä tabletteja saa antaa ainoastaan lapsille, jotka osaavat varmasti niellä kapselin tai tabletin.
74 STOCRIN is not recommended for use in children below the age of 3 years or weighing less than 13 kg due to a lack of data on safety and efficacy in that age group (see sections 5.1 and 5.2).
STOCRINin käyttöä alle 3- vuotiaille tai alle 13 kg: n painoisille lapsille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat (ks. kohdat 5. 1 ja 5. 2).
Table 1 Paediatric dose to be administered once daily
79 Taulukko 1 Lasten päivittäinen kerta- annos
STOCRIN oral solution (30 mg/ ml) Dose (ml)
STOCRIN oraaliliuos (30 mg/ ml) Annos (ml) 3 - < 5 vuotta Aikuiset ja vähintään 5- vuotiaat lapset
Children
13 15 20
13 to < 15 15 to < 20 20 to < 25
- < 15 - < 20 - < 25
12 13 15
12 9 13 10 15 12
9 10 12
25 - 32, 5 ≥
25 to < 32.5 32.5 to < 40 ≥ 40
< 32, 5 - < 40 40
STOCRIN oral solution is less bioavailable than the hard capsule on a mg per mg basis.
STOCRIN oraaliliuoksen biologinen hyötyosuus on pienempi kuin kovien kapseleiden milligrammasuhteessa.
The dose recommendations in Table 1 have been adjusted to take into account the difference in bioavailability (see section 5.2).
Suositusannokset taulukossa 1 on sovitettu siten, että erot biologisessa hyötyosuudessa on huomioitu (ks. kohta 5. 2).
Renalimpairment: the pharmacokinetics of efavirenz have not been studied in patients with renal insufficiency; however, less than 1% of an efavirenz dose is excreted unchanged in the urine, so the impact of renal impairment on efavirenz elimination should be minimal (see section 4.4).
Efavirentsin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mutta alle 1% efavirentsiannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan, joten munuaisten vajaatoiminnan vaikutuksen efavirentsin eliminaatioon pitäisi olla minimaalinen (ks. kohta 4. 4).
Efavirenz must not be used in patients with severe hepatic impairment (Child Pugh Grade C) (see section 5.2).
Efavirentsia ei pidä antaa potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child- Pugh vaikeusaste C) (ks. kohta 5. 2).
75 4.4 Special warnings and precautions for use
4. 4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
As with all other non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), resistant virus emerges rapidly when efavirenz is administered as monotherapy.
Kuten muitakin ei- nukleosidisia käänteiskopioijaentsyymin estäjiä (Non -
Co-administration of efavirenz with the fixed combination tablet containing efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate, is not recommended.
Efavirentsin käyttö samanaikaisesti tämän efavirentsia, emtrisitabiinia ja tenofoviiridisoproksiilifumaraattia sisältävän kiinteän yhdistelmävalmisteen kanssa ei ole suositeltavaa.
Nervous system symptoms: symptoms including, but not limited to, dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming are frequently reported undesirable effects in patients receiving efavirenz 600 mg daily in clinical studies (see section 4.8).
Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joille on annettu efavirentsia 600 mg/ vrk, on todettu yleisesti mm. seuraavia haittavaikutuksia: huimaus, unettomuus, uneliaisuus, heikentynyt keskittymiskyky ja epänormaalit unet (ks. kohta 4. 8).
Nervous system symptoms usually begin during the first one or two days of therapy and generally resolve after the first 2 - 4 weeks.
Hermosto- oireet alkavat tavallisesti ensimmäisen tai toisen hoitopäivän aikana, ja yleensä ne häviävät ensimmäisten 2 - 4 viikon jälkeen.
76 Seizures: convulsions have been observed in patients receiving efavirenz, generally in the presence of known medical history of seizures.
Näillä potilailla on yleensä myös anamneesissa ollut kouristustaipumusta.
If there is evidence of worsening liver disease or persistent elevations of serum transaminases to greater than 5 times the upper limit of the normal range, the benefit of continued therapy with efavirenz needs to be weighed against the potential risks of significant liver toxicity.
Jos maksasairauden pahenemista todetaan tai seerumin transaminaasit ovat pysyvästi yli 5- kertaiset normaaliarvojen ylärajaan nähden, efavirentsihoidon jatkamisesta saatavaa hyötyä on punnittava merkittävän maksatoksisuuden aiheuttamia mahdollisia riskejä vasten.
77 Renal insufficiency: the pharmacokinetics of efavirenz have not been studied in patients with renal insufficiency; however, less than 1% of an efavirenz dose is excreted unchanged in the urine, so the impact of renal impairment on efavirenz elimination should be minimal (see section 4.2).
Efavirentsiannoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana kuitenkin alle 1%, joten munuaisten vajaatoiminnan vaikutuksen efavirentsin eliminaatioon pitäisi olla erittäin vähäinen (ks. kohta 4. 2).
Elderly patients: insufficient numbers of elderly patients have been evaluated in clinical studies to determine whether they respond differently than younger patients.
Kliinisiin tutkimuksiin osallistuneiden vanhusten määrä ei ole tarpeeksi suuri, jotta olisi voitu määritellä, onko lääkevaste erilainen kuin nuoremmilla potilailla.
For this reason, efavirenz oral solution should not be given to children less than 3 years of age.
Tästä syystä efavirentsioraaliliuosta ei tule antaa alle 3- vuotiaille lapsille.
Table 2:
83 Taulukko 2:
Medicinal product by therapeutic
Lääkevalmisteet terapia- alueiden
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an increase in
Jos atatsanaviiria on käytettävä samanaikaisesti jonkin NNRTI- lääkkeen kanssa, voidaan harkita atatsanaviiri - / ritonaviiri - yhdistelmän annosten suurentamista
78
Atatsanaviiri / ritonaviiri/ efavirentsi
Medicinal product by therapeutic areas (dose)
Atatsanaviiri (iltapäivä):
Effects on drug levels Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
tasolle 400 mg/ 200 mg ja potilaan tilan
Recommendation concerning co-administration with efavirenz
(400 mg x 1/ 200 mg x 1/ 600 mg x 1,
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
AUC: ↔ * / ** (↓ 10% –
Atazanavir (pm):
kaikki ruoan kanssa)
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% to ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (↓ 5% to ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (↓ 16% to ↑ 49%) (CYP3A4 induction). * When compared to atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
↑ 26%) Cmax: ↔ * / ** (↓ 5% – ↑ 26%) Cmin: ↑ 12% * / ** (↓ 16% – ↑ 49%) (CYP3A4- induktio). * Verrattuna atatsanavii - rin/ ritonaviirin käyttöä annoksina 300 mg/ 100 mg x 1 iltaisin ilman efavirentsia.
This decrease in atazanavir Cmin might negatively
Darunaviiri/ ritonaviiri/ efavirentsi
the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
Darunaviiri:
impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
Muutosten kliinistä merkitystä ei ole
Similar findings are expected with the approved darunavir/ ritonavir
samankaltainen myös hyväksyttyä
600/ 100 mg twice daily dose.
darunaviiri - / ritonaviiriannosta (600/ 100 mg x 2) käytettäessä.
Fosamprenavir/ Saquinavir/ Efavirenz
Efavirentsin samanaikaista käyttöä
Interaction not studied
koskevat suositukset
Not recommended, as the exposure to both PIs is expected to be significantly decreased.
AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
Indinavir/ Efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg once daily)
Indinaviiri/ efavirentsi (800 mg aina 8 h välein/ 200 mg x 1)
(CYP3A4 induction)
AUC: ↓ 31% (↓ 8 – ↓ 47) Cmin: ↓ 40% Indinaviirialtistuksen havaittiin pienenevän vastaavassa määrin, kun indinaviiria käytettiin 1 000 mg annoksina 8 h
No clinically significant pharmacokinetic interaction
(CYP3A4- induktio) Efavirentsi:
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
Efavirentsin annostusta ei tarvitse muuttaa, jos sitä käytetään indinaviirin tai indinaviiri - / ritonaviirihoidon kanssa.
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Ei kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteis - vaikutuksia
co-administration with efavirenz
Ks. myös ritonaviiria koskeva rivi alla.
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz
Indinaviiri/ ritonaviiri/ efavirentsi (800 mg x 2/ 100 mg x 2/ 600 mg x 1)
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b Efavirenz:
AUC: ↓ 25% (↓ 16 – ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 – ↓ 26) b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 – ↓ 59) b Efavirentsi:
No clinically significant pharmacokinetic interaction The geometric mean Cmin for indinavir (0.33 mg/ l) when given with ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
Ei kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteis - vaikutuksia Kun indinaviiria käytettiin yhdessä ritonaviirin ja efavirentsin kanssa, sen Cmin- arvojen geometrinen keskiarvo (0, 33 mg/ l) oli suurempi kuin historialliset Cmin- keskiarvot (0, 15 mg/ l), kun pelkkää indinaviiria käytettiin 800 mg annoksina 8 h välein.
In HIV-1 infected patients (n = 6), the pharmacokinetics of indinavir and efavirenz were generally comparable to these uninfected volunteer data.
HIV- 1- positii - visilla potilailla (n = 6) indinaviirin ja efavirentsin farmakokinetiikka oli yleisesti ottaen verrattavissa näihin HIV- negatiivisilla vapaaehtoisilla saatuihin tietoihin.
See also ritonavir row below.
Lopinaviirialtistus pieneni
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Efavirentsia käytettäessä on harkittava
Substantial decrease in lopinavir exposure.
huomattavasti.
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered (4 capsules/ ~6.5 ml
lopinaviiria ja ritonaviiria sisältävien pehmeiden kapseleiden tai oraali -
Lopinavir/ ritonavir tablets/ Efavirenz
Lopinaviiri - / ritonaviiritabletit/ efavi - rentsi
Caution is warranted since this dosage adjustment might be
liuoksen annoksen suurentamista 33% (4 kapselia/ ~6, 5 ml x 2 sen sijaan, että annostus olisi 3 kapselia/ 5 ml x 2).
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(400/ 100 mg x 2 / 600 mg x 1)
Lopinavir concentrations: ↓ 30-40%
Lopinaviiripitoisuudet: ↓ 30- 40%
The dosage of lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg
Varovaisuutta on noudatettava, sillä tämä annostusmuutos ei välttämättä
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
85 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Vaikutukset lääkepitoi -
twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily.
Efavirentsin samanaikaista käyttöä
See also ritonavir row below.
mukaan luokiteltuina
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
koskevat suositukset
Nelfinavir:
(annos)
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi)
80 Medicinal product by therapeutic
(500/ 125 mg x 2 / 600 mg x 1)
Effects on drug levels
Lopinaviiripitoisuudet: samankaltaiset kuin käytet - täessä lopinaviiria/ ritona - viiria annoksina 400/ 100 mg x 2 ilman efavirentsia
Recommendation concerning
riitä kaikkien potilaiden kohdalla.
areas (dose)
Nelfinaviiri/ efavirentsi (750 mg aina 8 h välein / 600 mg x 1)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
AUC: ↑ 20% (↑ 8 – ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 – ↑ 33) Yhdistelmä oli yleisesti ottaen hyvin siedetty.
co-administration with efavirenz
Kummankaan lääkevalmisteen annostusta ei tarvitse muuttaa.
No data are available to make a dose recommendation.
Annostussuosituksia ei voida antaa., koska tietoja ei ole saatavilla.
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -)
86 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
81 Medicinal product by therapeutic
mukaan luokiteltuina
areas (dose)
(annos) Integraasinestäjät
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi) mitattu, ja niiden muuttu - minen on epätodennäköistä.
co-administration with efavirenz
Raltegraviirin annostusta ei tarvitse muuttaa.
NRTIs and NNRTIs NRTIs/ Efavirenz
NRTI- lääkkeet/ efavirentsi
Specific interaction studies have not been performed with efavirenz and NRTIs other than lamivudine, zidovudine, and tenofovir disoproxil fumarate.
Efavirentsilla ja NRTI- lääk - keillä ei ole tehty spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia lamivudiinia, tsidovudiinia ja tenofoviiridisoproksiili - fumaraattia lukuun ottamatta.
Clinically significant interactions are not expected since the NRTIs are metabolised via a different route than efavirenz and would be unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways.
Kliinisesti merkitseviä yhteis - vaikutuksia ei ole odotettavissa, sillä NRTI - lääkkeet metaboloituvat eri reittiä kuin efavirentsi eivätkä todennäköisesti kilpaile samoista metabolia - entsyymeistä tai eliminaatioreiteistä.
Rifabutin/ Efavirenz (300 mg once daily/ 600 mg once daily)
Lääkevalmisteet terapia- alueiden
Rifabutin:
Vaikutukset lääkepitoi -
The daily dose of rifabutin should be increased by 50% when administered with efavirenz.
Efavirentsin samanaikaista käyttöä
82 Medicinal product by therapeutic
mukaan luokiteltuina
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
AUC: ↓ 38% (↓ 28 – ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 – ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (↓ 31 – ↓ 56) Efavirentsi:
co-administration with efavirenz
Rifabutiinin vuorokausiannosta tulee suurentaa 50%, jos sitä käytetään efavirentsin kanssa.
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily) Antifungals
Rifampisiini/ efavirentsi (600 mg x 1/ 600 mg x 1) Sienilääkkeet
83 Medicinal product by therapeutic
88 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
When efavirenz is co-administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
Kun vorikonatsolihoito
Ketoconazole and other imidazole antifungals ACID REDUCING AGENTS
Ketokonatsoli ja muut imidatsoli - sienilääkkeet LIIKAHAPPOISUUSLÄÄKKEET
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily)
Loratsepaami/ Efavirentsi (2 mg kerta- annos/ 600 mg x 1) EPILEPSIALÄÄKKEET
84 Medicinal product by therapeutic
89 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
areas (dose)
mukaan luokiteltuina
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
suuksiin
co-administration with efavirenz
koskevat suositukset
ANTICONVULSANTS Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
(annos)
AUC: ↓ 36% (↓ 32 to ↓ 40) Cmax: ↓ 21% (↓ 15 to ↓ 26) Cmin: ↓ 47% (↓ 41 to ↓ 53) (decrease in carbamazepine concentrations:
AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi) pieneneminen:
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz ANTIDEPRESSANTS
Vigabatriini/ efavirentsi Gabapentiini/ efavirentsi MASENNUSLÄÄKKEET
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz (50 mg once daily/ 600 mg once daily)
estäjät (SSRI- lääkkeet)
AUC: ↓ 39% (↓ 27 to ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 to ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 to ↓ 58) Efavirenz:
AUC: ↓ 39% (↓ 27 – ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 – ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 – ↓ 58) Efavirentsi:
85 Medicinal product by therapeutic
90 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
Paroxetine/ Efavirenz (20 mg once daily/ 600 mg once daily)
Paroksetiini/ efavirentsi (20 mg x 1/ 600 mg x 1)
Fluoxetine/ Efavirenz ANTIHISTAMINES
Fluoksetiini/ efavirentsi ANTIHISTAMIINIT
Since fluoxetine shares a similar metabolic profile with paroxetine, i. e. a strong CYP2D6 inhibitory effect, a similar lack of interaction would be expected for fluoxetine.
Fluoksetiinin meta - boliaprofiili (ts. voimakas CYP2D6- estovaikutus) on samankaltainen kuin paroksetiinillakin, joten voidaan olettaa, että myöskään fluoksetiinilla ei ole yhteisvaikutuksia efavirentsin kanssa.
Cetirizine/ Efavirenz (10 mg single dose/ 600 mg once daily) CARDIOVASCULAR AGENTS Calcium Channel Blockers
Setiritsiini/ efavirentsi (10 mg kerta- annos/ 600 mg x 1) SYDÄN - JA VERISUONISAIRAUKSIEN LÄÄKKEET Kalsiuminestäjät
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (↓ 18 to ↓ 30) These changes are not considered clinically significant.
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (↓ 18 – ↓ 30) Näitä muutoksia ei pidetä kliinisesti merkitsevinä.
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Ei kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteis - vaikutuksia
Diltiazem/ Efavirenz (240 mg once daily/ 600 mg once daily)
Diltiatseemi/ efavirentsi (240 mg x 1/ 600 mg x 1)
AUC: ↓ 69% (↓ 55 to ↓ 79) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 to ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 to ↓ 75) Desacetyl diltiazem:
AUC: ↓ 69% (↓ 55 – ↓ 79) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 – ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 – ↓ 75) Desasetyylidiltiatseemi:
When efavirenz is co-administered with a calcium channel blocker that is a substrate of the CYP3A4 enzyme, there is a potential for reduction in the plasma concentrations of the calcium channel blocker.
Jos efavirentsia käytetään samanaikaisesti jonkin CYP3A4- entsyymin välityksellä metaboloituvan kalsiuminestäjän kanssa, kalsiuminestäjän pitoisuudet
86 Medicinal product by therapeutic
91 Lääkevalmisteet terapia- alueiden Vaikutukset lääkepitoi -
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
mukaan luokiteltuina suuksiin (annos) AUC -, Cmax - ja Cmin - arvojen keskimääräinen muutosprosentti sekä luot - tamusvälit, jos saatavillaa (mekanismi) plasmassa saattavat pienentyä.
Rosuvastatin is largely excreted unchanged via the faeces, therefore interaction with efavirenz is not expected.
Rosuvastatiini eliminoituu lähinnä eritty - mällä muuttumattomassa muodossa ulosteeseen, joten sillä ei todennäköisesti ole yhteisvaikutuksia efavirentsin kanssa.
Ethinyloestradiol/ Efavirenz (50 µg single dose/ 400 mg once daily)
92 Lääkevalmisteet terapia- alueiden
Ethinyloestradiol:
Vaikutukset lääkepitoi -
The potential interaction of efavirenz with oral contraceptives has not been fully characterised.
Efavirentsin samanaikaista käyttöä
87 Medicinal product by therapeutic
mukaan luokiteltuina
areas (dose)
(annos) HORMONAALINEN EHKÄISY