natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Figure 2 Percent of Patients Receiving Moderately Emetogenic Chemotherapy Who Remain Emesis Free Over Time – Cycle 1
Niiden kohtalaisesti pahoinvointia aiheuttavaa solunsalpaajalääkitystä saaneiden potilaiden prosentuaalinen osuus ajan funktiona, joilla ei ollut pahoinvointia – Ensimmäinen solunsalpaajahoitojakso
100%
100 Aprepitanttihoito- ohjelma Tavanomainen hoito (n=424) Potilaita (%)
Aprepitant Regimen (N=432) Standard Therapy (N=424) 90%
90
80% Percent of Patients
80
70%
70
60%
60
50%
50
40%
40
12
1
36
3
48
4
60
Aika
72
6
84
7
96
8
108
9
120
10
Time (hours)
12
In the same clinical study, 744 patients continued into the Multiple-Cycle extension for up to 3 additional cycles of chemotherapy.
Saman kliinisen tutkimuksen 744 potilasta osallistui jatkohoitotutkimukseen, jossa heille annettiin vielä kolme solunsalpaajahoitojaksoa.
Oral administration of the capsule with an approximately 800 Kcal standard breakfast resulted in an up to 40% increase in AUC of aprepitant.
Aprepitantin AUC- arvo suureni jopa 40%, kun kapseli otettiin suun kautta noin 800 kcal sisältävän standardiaamiaisen yhteydessä.
In healthy young adults, the increase in AUC0-∞ was 26% greater than dose proportional between 80 mg and 125 mg single doses administered in the fed state.
AUC0- ∞- arvo oli 26% suurempi kuin annosten suhde, kun terveille nuorille aikuisille annettiin 80 mg: n ja 125 mg: n kerta- annokset aterian yhteydessä.
Following oral administration of a single 125 mg dose of EMEND on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 and 3, the AUC0-24hr (mean±SD) was 19.6±2.5 microgram x h/ ml and 21.2±6.3 microgram x h/ ml on Days 1 and 3, respectively.
Kun EMENDiä annettiin ensimmäisenä päivänä 125 mg kerta- annoksena suun kautta sekä toisena ja kolmantena päivänä 80 mg kerran päivässä, AUC0- 24h (keskiarvo ± S. D.) oli ensimmäisenä päivänä noin 19, 6±2, 5 mikrogrammaa• h/ ml ja kolmantena päivänä 21, 2±6, 3 mikrogrammaa• h/ ml.
Cmax was 1.6±0.36 microgram/ ml and 1.4±0.22 microgram/ ml on Days 1 and 3, respectively.
Cmax – arvo oli ensimmäisenä päivänä 1, 6±0, 36 mikrogrammaa/ ml ja kolmantena päivänä 1, 4±0, 22 mikrogrammaa/ ml.
Distribution Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97%.
Jakautuminen Aprepitantti sitoutuu voimakkaasti proteiineihin.
21 Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
22 Metabolia Aprepitantti metaboloituu tehokkaasti.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]- fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Kun terveille koehenkilöille annettiin [14C] - merkittyä fosaprepitanttia (aprepitantin aihiolääkettä) 100 mg: n kerta- annoksena laskimoon, 57% radioaktiivisuudesta todettiin virtsassa ja 45% ulosteessa.
The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
Se pienenee annoksen suurentuessa ja on terapeuttisella annosalueella noin 60– 72 ml/ min.
The terminal half-life ranged from approximately 9 to 13 hours.
Terminaalinen puoliintumisaika on noin 9– 13 tuntia.
22 Relationship between concentration and effect Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma- concentration-dependent manner.
23 Terveille nuorille miehille tehdyissä PET- tutkimuksissa (positroniemissiotomografia) on osoitettu erittäin spesifisen NK1- reseptorin merkkiaineen avulla, että aprepitantti kulkeutuu aivoihin ja kiinnittyy NK1- reseptoreihin tavalla, joka on suhteessa annokseen ja lääkeaineen pitoisuuteen plasmassa.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3- day regimen of EMEND are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Plasman aprepitanttipitoisuuksien arvioidaan sitovan aivojen NK1- reseptorit yli 95 - prosenttisesti kolmen vuorokauden EMEND- hoidon aikana.
However, it should be noted that systemic exposure in rodents was similar or even lower than therapeutic exposure in humans at the 125 mg/ 80 mg dose.
On kuitenkin syytä ottaa huomioon, että jyrsijöissä systeeminen altistus oli sama tai jopa pienempi kuin terapeuttisten annosten aikaansaama altistus ihmisessä annoksen ollessa 125 mg/ 80 mg.
Capsule shell Gelatin Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used Titanium dioxide (E 171)
Kapselikuori Liivate Natriumlauryylisulfaattia ja vedetöntä kolloidista piidioksidia voidaan käyttää Titaanidioksidi (E 171)
Aluminium blister containing one 80 mg capsule.
Alumiiniläpipainopakkaus, joka sisältää yhden 80 mg: n kapselin.
Aluminium blister containing two 80 mg capsules.
Alumiiniläpipainopakkaus, joka sisältää kaksi 80 mg: n kapselia.
5 Aluminium blisters each containing one 80 mg capsule.
Viisi alumiiniläpipainopakkausta, joista kukin sisältää yhden 80 mg: n kapselin.
Not all pack sizes may be marketed.
24 Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
23 6.6 Special precautions for disposal
6. 6 Erityiset varotoimet hävittämiselle
EMEND 125 mg hard capsules
EMEND 125 mg kapseli, kova
Each capsule contains 125 mg of aprepitant.
Yksi kapseli sisältää 125 mg aprepitanttia.
125 mg sucrose.
125 mg sakkaroosia.
Capsules are opaque with a white body and pink cap with “ 462” and “ 125 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapselin alaosaan on painettu mustalla painovärillä merkinnät “ 462 ” ja “ 125 mg ”.
EMEND 125 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
EMEND 125 mg annetaan yhdistelmähoidon osana (ks. kohta 4. 2).
25 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
26 Voimakkaasti pahoinvointia aiheuttava solunsalpaajahoito
For additional information on the co-administration with corticosteroids, see section 4.5.
Lisätietoa yhteiskäytöstä kortikosteroidien kanssa, ks. kohta 4. 5.
Please refer to the Summary of Product Characteristics of co-administered antiemetic agents.
Tutustu samanaikaisesti käytettävien muiden pahoinvointilääkkeiden valmisteyhteenvetoihin.
4.3 Contraindications
27 4. 3 Vasta- aiheet
(see section 4.5).
Samanaikainen käyttö pimotsidin, terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa (ks. kohta 4. 5).
In patients on chronic warfarin therapy, the INR should be monitored closely during treatment with EMEND and for 2 weeks following each 3-day course of EMEND for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.5).
Pitkäaikaista varfariinihoitoa saavien potilaiden tromboplastiiniaikaa (INR) on seurattava tarkoin EMEND- hoidon aikana ja kahden viikon ajan jokaisen kolmen vuorokauden EMEND- hoitojakson jälkeen, kun EMENDiä on annetu solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn (ks. kohta 4. 5).
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a moderate inhibitor of CYP3A4, aprepitant (125 mg/ 80 mg) can increase plasma concentrations of co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
28 Aprepitantin aiheuttaman CYP3A4: n toiminnan estymisen vaikutus muiden lääkeaineiden farmakokinetiikkaan Kohtalaisena CYP3A4: n estäjänä aprepitantti (125 mg/ 80 mg) voi suurentaa muiden samanaikaisesti annettujen CYP3A4- entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuksia plasmassa.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 3-fold during the 3-day treatment with EMEND; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Aprepitantilla on todennäköisesti vähäisempi vaikutus laskimoon annettujen CYP3A4: n substraattien pitoisuuteen plasmassa.
Caution is advised during concomitant administration of EMEND and CYP3A4 substrates.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti EMENDiä ja CYP3A4: n substraatteja.
EMEND must not be used concurrently with pimozide, terfenadine, astemizole, or cisapride (see section 4.3).
EMENDiä ei saa käyttää samanaikaisesti pimotsidin, terfenadiinin, astemitsolin eikä sisapridin kanssa (ks. kohta 4. 3).
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of theseactive substances, potentially causing serious or life-threatening reactions.
Aprepitantin aiheuttama CYP3A4: n toiminnan estyminen voi suurentaa näiden lääkeaineiden pitoisuuksia plasmassa, mikä saattaa johtaa vakaviin tai hengenvaarallisiin reaktioihin.
27 Induction As a moderate inducer of CYP2C9 and a mild inducer of CYP3A4 and glucuronidation, aprepitant can decrease plasma concentrations of substrates eliminated by these routes.
Induktio Kohtalaisena CYP2C9: n induktorina ja heikkona CYP3A4: n ja glukuronidaation induktorina aprepitantti voi vähentää näiden reittien kautta eliminoituvien CYP3A4: n substraattien pitoisuutta plasmassa.
For CYP2C9 and CYP3A4 substrates, the induction is transient with a maximum effect reached 3-5 days after end of the EMEND 3-day treatment.
CYP2C9: n - ja CYP3A4: n substraattien induktio on ohimenevä ja maksimaalinen vaikutus saavutetaan 3- 5 vuorokautta kolme vuorokautta kestävän EMEND- hoidon lopettamisen jälkeen.
Mild induction of glucuronidation is also seen with 80 mg oral aprepitant given for 7 days.
Glukuronidaation heikko induktio on myös nähtävissä, kun aprepitanttia on annettu suun kautta 80 mg seitsemän päivän ajan.
Caution is advised when warfarin, acenocoumarol, tolbutamide, phenytoin or other active substance that are known to be metabolised by CYP2C9 are administered during this time period.
Varovaisuutta on syytä noudattaa, mikäli varfariinia, asenokumarolia, tolbutamidia, fenytoiinia tai muita lääkeaineita, joiden tiedetään metaboloituvan CYP2C9- entsyymin välityksellä, annetaan tämän jakson aikana.
The dose of dexamethasone in chemotherapy induced nausea and vomiting clinical trials was chosen to account foractive substance interactions (see section 4.2).
Kliinisissä solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyä koskevissa tutkimuksissa yhteisvaikutusten mahdollisuus otettiin huomioon deksametasoniannosta valittaessa (ks. kohta 4. 2).
In pharmacokinetic studies, EMEND, when given as a regimen of 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, did not influence the pharmacokinetics of docetaxel administered intravenously on Day 1 or vinorelbine administered intravenously on Day 1 or Day 8.
Kun EMENDiä annettiin farmakokineettisissä tutkimuksissa 125 mg ensimmäisenä päiväna ja 80 ng/ vrk toisena ja kolmantena päivänä, se ei vaikuttanut laskimoon ensimmäisenä päivänä annetun doketakselin eikä laskimoon ensimmäisenä tai kahdeksantena päivänä annetun vinorelbiinin farmakokinetiikkaan.
Midazolam:
29 Midatsolaami:
EMEND increased the AUC of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate, 2.3-fold on Day 1 and 3.3- fold on Day 5, when a single oral dose of 2 mg midazolam was co-administered on Days 1 and 5 of a regimen of EMEND 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 to 5.
Kun EMENDiä annettiin ensimmäisenä päivänä 125 mg ja 2. - 5. päivänä 80 mg/ vrk ja midatsolaamia annettiin 2 mg kerta- annoksena suun kautta EMEND- hoito- ohjelman ensimmäisenä ja viidentenä päivänä, EMEND nosti herkän CYP3A4: n substraatin, midatsolaamin, AUC- arvon 2, 3- kertaiseksi ensimmäisenä ja 3, 3- kertaiseksi viidentenä hoitopäivänä.
28 In a third study with intravenous and oral administration of midazolam, EMEND was given as 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, together with ondansetron 32 mg Day 1, dexamethasone 12 mg Day 1 and 8 mg Days 2-4.
Kolmannessa tutkimuksessa, jossa annettiin midatsolaamia laskimoon suun kautta, annettiin EMENDiä 125 mg ensimmäisenä päivänä ja 80 mg toisena ja kolmantena päivänä.
In patients on chronic warfarin therapy, the prothrombin time (INR) should be monitored closely during treatment with EMEND and for 2 weeks following each 3-day course of EMEND for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.4).
Pitkäaikaista varfariinihoitoa saavien potilaiden tromboplastiiniaikaa (INR) on seurattava tarkoin EMEND- hoidon aikana ja kahden viikon ajan jokaisen kolmen vuorokauden solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn annettavan EMEND - hoitojakson jälkeen alkaen (ks. kohta 4. 4).
During days 9 through 21 in this study, there was as much as a 64% decrease in ethinyl estradiol trough concentrations and as much as a 60% decrease in norethindrone trough concentrations.
Tutkimuksessa etinyyliestradiolin minimipitoisuudet (trough) pienenivät 9. – 21. päivänä jopa 64% ja noretisteronin vastaavasti jopa 60%.
5-HT3 antagonists:
30 5- HT3- antagonistit:
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of EMEND with digoxin.
EMENDillä ei näytä olevan yhteisvaikutuksia kuljetusproteiinin, P- glykoproteiinin, kanssa, mistä on osoituksena se, ettei sillä ole yhteisvaikutuksia digoksiinin kanssa.
Effect of other agents on the pharmacokinetics of aprepitant Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
Muiden lääkeaineiden vaikutus aprepitantin farmakokinetiikkaan Jos EMENDiä annetaan yhdessa CYP3A4: n toimintaa estävien lääkeaineiden (esim. ritonaviirin, ketokonatsolin, klaritromysiinin, telitromysiinin) kanssa, on noudatettava varovaisuutta, koska yhteiskäyttö suurentaa aprepitantin pitoisuutta plasmassa.
29 Ketoconazole:
Ketokonatsoli:
In a clinical study of patients receiving moderately emetogenic chemotherapy, clinical adverse reactions were reported in approximately 21% of patients treated with the aprepitant regimen compared with approximately 20% of patients treated with standard therapy.
31 Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui kohtalaisesti pahoinvointia aiheuttavaa solunsalpaajalääkitystä saavia potilaita, esiintyi kliinisiä haittavaikutuksia noin 21 prosentilla aprepitanttihoito- ohjelmaa saaneista potilaista ja noin 20 prosentilla tavanomaista hoitoa saaneista potilaista.
Aprepitant was discontinued due to adverse reactions in 1.1% of patients treated with the aprepitant regimen compared with 0.5% of patients treated with standard therapy.
Tavanomaista hoitoa saaneiden ryhmässä hoito keskeytettiin haittavaikutusten vuoksi 0, 5 prosentilla potilaista.
The most common adverse reactions reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving highly emetogenic chemotherapy were: hiccups (4.6% versus 2.9%), asthenia/ fatigue (2.9% versus 1.6%), alanine aminotransferase (ALT) increased (2.8% versus 1.5%), constipation (2.2% versus 2.0%), headache (2.2% versus 1.8%), and anorexia (2.0% versus 0.5%).
0, 5%).
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with the aprepitant regimen than with standard therapy in patients receiving moderately emetogenic chemotherapy was fatigue (2.5% versus 1.6%).
1, 6%).
The following adverse reactions were observed in patients treated with the aprepitant regimen and at a greater incidence than with standard therapy:
Seuraavia haittavaikutuksia todettiin aprepitanttihoito- ohjelmaa saaneilla potilailla useammin kuin tavanomaista hoitoa saaneilla:
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) and very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Hyvin yleinen (≥1/ 10), yleinen (≥1/ 100, < 1/ 10), melko harvinainen (≥1/ 1000, < 1/ 100), harvinainen (≥1/ 10 000, < 1/ 1000) ja hyvin harvinainen (< 1/ 10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Bradycardia febrile neutropenia, anaemia
bradykardia kuumeinen neutropenia, anemia päänsärky, heitehuimaus
uncommon uncommon
melko harvinainen melko harvinainen yleinen
Nervous system disorders
tavallisesta poikkeavat unet, tajunnan häiriöt
headache, dizziness
melko harvinainen
common
Silmät Kuulo ja tasapainoelin Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
dream abnormality, cognitive disorder
sidekalvotulehdus korvien soiminen nikottelu
uncommon
melko harvinainen melko harvinainen yleinen
Conjunctivitis
nielutulehdus, aivastelu, yskä, lima nielussa, kurkun ärsytys
Ear and labyrinth disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Ruoansulatuselimistö
Tinnitus hiccups
ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriöt, röyhtäily
uncommon common
yleinen
pharyngitis, sneezing, cough, postnasal drip, throat irritation
puhjennut pohjukaissuolihaava, pahoinvointi *, oksentelu *, happorefluksi, makuaistin häiriöt, ylävatsavaivat, vaikea ummetus, gastroesofageaalinen refluksitauti, vatsakivut, suun kuivuminen, enterokoliitti, ilmavaivat, suutulehdus
Gastrointestinal disorders
Munuaiset ja virtsatiet
constipation, diarrhoea, dyspepsia, eructation
polyuria, dysuria, tiheä virtsaamistarve
Renal and urinary disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
32 Iho ja ihonalainen kudos
polyuria, dysuria, pollakiuria rash, acne, photosensitivity, hyperhidrosis, oily skin, pruritus, skin lesion
ihottuma, akne, valoherkkyys, voimakas hikoilu, ihon rasvoittuminen, kutina, ihon haavaumat
uncommon uncommon
melko harvinainen
Musculoskeletal and connective tissue disorders
Luusto, lihakset ja sidekudos Aineenvaihdunta ja ravitsemus
muscle cramp, myalgia
lihaskrampit, lihassärky ruokahaluttomuus
uncommon
melko harvinainen yleinen
Metabolism and nutrition disorders
painonnousu, voimakas jano
anorexia
melko harvinainen
common
Infektiot
uncommon uncommon common
melko harvinainen yleinen
31 One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Tutkimuksessa, joka ei liittynyt solunsalpaajahoidon aiheuttaman eikä leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn, raportoitiin yhdellä aprepitanttia saaneella potilaalla vakavana haittavaikutuksena angioedeema ja nokkosihottuma.
In 2 randomised, double-blind studies encompassing a total of 1,094 patients receiving chemotherapy that included cisplatin ≥ 70 mg/ m2, aprepitant in combination with an ondansetron/ dexamethasone regimen (see section 4.2) was compared with a standard regimen (placebo plus ondansetron 32 mg intravenously administered on Day 1 plus dexamethasone 20 mg orally on Day 1 and 8 mg orally twice daily on Days 2 to 4).
Niissä verrattiin aprepitanttia ja ondansetronia/ deksametasonia sisältävää hoito- ohjelmaa (ks. kohta 4. 2) tavanomaiseen hoito - ohjelmaan (plasebo + ondansetroni 32 mg laskimoon ensimmäisenä päivänä + deksametasoni 20 mg suun kautta ensimmäisenä päivänä ja 8 mg suun kautta kahdesti päivässä 2. - 4. päivänä).
32 Table 1 Percent of Patients Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy Responding by Treatment Group and Phase — Cycle 1
Voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavaa solunsalpaajalääkitystä saaneet potilaat, Vasteprosentti hoitoryhmittäin eri vaiheissa – Ensimmäinen solunsalpaajahoitojakso
33 In a randomised, double-blind study in a total of 866 patients (864 females, 2 males) receiving chemotherapy that included cyclophosphamide 750-1500 mg/ m2; or cyclophosphamide 500- 1500 mg/ m2 and doxorubicin (< 60 mg/ m2) or epirubicin (< 100 mg/ m2), aprepitant in combination with an ondansetron/ dexamethasone regimen (see section 4.2) was compared with standard therapy (placebo plus ondansetron 8 mg orally (twice on Day 1, and every 12 hours on Days 2 and 3) plus dexamethasone 20 mg orally on Day 1).
Tutkimuksessa verrattiin aprepitanttia ja ondansetronia/ deksametasonia sisältävää hoito- ohjelmaa (ks. kohta 4. 2) tavanomaiseen hoito- ohjelmaan (plasebo + ondansetroni 8 mg suun kautta (kaksi kertaa ensimmäisenä päivänä ja 12 tunnin välein toisena ja kolmantena päivänä) + deksametasoni 20 mg suun kautta ensimmäisenä päivänä).
Complete Response (no emesis and no rescue therapy)
Täydellinen hoitovaste (ei oksentelua eikä varalääkitystä) Yhteensä (0- 120 h)
Overall (0-120 hours) 0-24 hours 25-120 hours
(1, 6; 15, 0)
8.3 6.7 6.3
(- 0, 4; 13, 0)
(1.6, 15.0) (0.7, 12.7) (-0.4, 13.0)
YKSITTÄISET KRITEERIT
INDIVIDUAL MEASURES No Emesis (no emetic episodes regardless of use of rescue therapy)
Ei oksentelua (ei oksenteluepisodeja varalääkkeiden käytöstä riippumatta) Yhteensä (0- 120 h)
Overall (0-120 hours) 0-24 hours 25-120 hours
17, 0 (10, 8; 23, 2)
58.7 77.3 69.1
10, 2 (5, 1; 15, 3)
(10.8, 23.2) (5.1, 15.3) (5.9, 17.5)
11, 7 (5, 9; 17, 5)
34 The estimated time to first emesis in the study is depicted by the Kaplan-Meier plot in Figure 2.
Ensimmäisen pahoinvointikohtauksen arvioitu ilmaantumisajankohta tutkimuksessa on kuvattuna Kaplan- Meierin käyrällä kuvassa 2.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
37 Aprepitantti metaboloituu tehokkaasti.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous
Kun terveille nuorille aikuisille annettiin [14C] - merkittyä fosaprepitanttia (aprepitantin aihiolääkettä) 100 mg: n kerta- annoksena laskimoon, aprepitantin osuus oli noin 19% plasmassa tavatusta radioaktiivisuudesta 72 tunnin kuluessa annoksesta.
35 administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Tämä osoittaa, että plasmassa oli huomattava määrä metaboliitteja.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Kun aprepitanttia annettiin suun kautta ensimmäisenä päivänä 125 mg kerta - annoksena ja 2. - 5. päivänä 80 mg kerran päivässä, aprepitantin AUC0- 24h oli ensimmäisenä päivänä 21% ja viidentenä päivänä 36% suurempi iäkkäillä (≥ 65- vuotiailla) kuin nuoremmilla aikuisilla.
Following oral administration of a single 125 mg dose ofaprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Kun aprepitanttia annetaan suun kautta 125 mg kerta- annoksena, aprepitantin Cmax- arvo on 16% suurempi naisilla kuin miehillä.
No dosage adjustment for EMEND is necessary based on gender.
EMEND - annostuksen muuttaminen ei ole tarpeen sukupuolen perusteella.
Mild hepatic impairment(Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Lievä maksan vajaatoiminta (Child- Pugh- luokka A) ei vaikuta aprepitantin farmakokinetiikkaan kliinisesti merkittävästi.
Relationship between concentration and effect Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma- concentration-dependent manner.
38 erittäin spesifisen NK1- reseptorin merkkiaineen avulla, että aprepitantti kulkeutuu aivoihin ja kiinnittyy NK1- reseptoreihin tavalla, joka on suhteessa annokseen ja lääkeaineen pitoisuuteen plasmassa.
36 5.3 Pre-clinical safety data
5. 3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Capsule shell Gelatin Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Red iron oxide (E 172)
Kapselikuori Liivate Natriumlauryylisulfaattia ja vedetöntä kolloidista piidioksidia voidaan käyttää Titaanidioksidi (E 171) Keltainen rautaoksidi (E 172) Punainen rautaoksidi (E 172)
Aluminium blister containing one 125 mg capsule.
Alumiiniläpipainopakkaus, joka sisältää yhden 125 mg: n kapselin.
5 Aluminium blisters each containing one 125 mg capsule.
Viisi alumiiniläpipainopakkausta, joista kukin sisältää yhden 125 mg: n kapselin.
Not all pack sizes may be marketed.
39 Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
38 1.
40 1.
Each 125 mg capsule contains 125 mg of aprepitant.
Yksi 125 mg: n kapseli sisältää 125 mg aprepitanttia.
Each 80 mg capsule contains 80 mg of aprepitant.
Yksi 80 mg: n kapseli sisältää 80 mg aprepitanttia.
125 mg sucrose (in the 125 mg capsule).
125 mg sakkaroosia (125 mg kapselissa).
80 mg sucrose (in the 80 mg capsule).
80 mg sakkaroosia (80 mg: n kapselissa).