natgillin/translations-raw huggingface dataset:
ethinylestradiol AUC ↑ 1.22 (1.13-1.31) ethinylestradiol Cmin ↔ 1.09 (1.01-1.18) ethinylestradiol Cmax ↑ 1.33 (1.21-1.46) norethindrone AUC ↔ 0.95 (0.90-0.99) norethindrone Cmin ↓ 0.78 (0.68-0.90) norethindrone Cmax ↔ 1.05 (0.98-1.12) etravirine AUC ↔ a etravirine Cmin ↔ a etravirine Cmax ↔ a
noretisteroni AUC ↔ 0, 95 (0, 90−0, 99) noretisteroni Cmin ↓ 0, 78 (0, 68−0, 90) noretisteroni Cmax ↔ 1, 05 (0, 98−1, 12) etraviriini AUC ↔a etraviriini Cmin ↔a etraviriini Cmax ↔a
The combination of estrogen- and/ or progesterone-based contraceptives and INTELENCE can be used without dose adjustment.
INTELENCE- tabletteja voidaan käyttää yhdessä ilman annosmuutoksia.
St John’ s wort is expected to decrease the plasma concentrations of etravirine.
Mäkikuisman odotetaan pienentävän plasman etraviriinipitoisuutta.
HMG CO-A REDUCTASE INHIBITORS
HMG- CoA- REDUKTAASIN ESTÄJÄT
8
INTELENCE- tabletteja ja
Atorvastatin 40 mg q. d.
40 mg x 1
atorvastatin AUC ↓ 0.63 (0.58-0.68) atorvastatin Cmin ND atorvastatin Cmax ↓ 1.04 (0.84-1.30) 2-OH-atorvastatin AUC ↑ 1.27 (1.19-1.36) 2-OH-atorvastatin Cmin ND 2-OH-atorvastatin Cmax ↑ 1.76 (1.60-1.94) etravirine AUC ↔ 1.02 (0.97-1.07) etravirine Cmin ↔ 1.10 (1.02-1.19) etravirine Cmax ↔ 0.97 (0.93-1.02)
atorvastatiini Cmin ND atorvastatiini Cmax ↓ 1, 04 (0, 84−1, 30) 2- hydroksiatorvastatiini AUC ↑ 1, 27 (1, 19−1, 36) 2- hydroksiatorvastatiini Cmin ND 2- hydroksiatorvastatiini Cmax ↑ 1, 76 (1, 60−1, 94) etraviriini AUC ↔ 1, 02 (0, 97−1, 07) etraviriini Cmin ↔ 1, 10 (1, 02−1, 19) etraviriini Cmax ↔ 0, 97 (0, 93−1, 02)
No interaction between pravastatin and INTELENCE is expected.
Pravastatiinin ja INTELENCE - tablettien välillä ei odoteta esiintyvän yhteisvaikutuksia.
Lovastatin, rosuvastatin and simvastatin are CYP3A4 substrates and co-administration with INTELENCE may result in lower plasma concentrations of the HMG Co-A reductase inhibitor.
Lovastatiini, rosuvastatiini ja simvastatiini ovat CYP3A4- entsyymin substraatteja, ja samanaikainen käyttö INTELENCE- tablettien kanssa saattaa johtaa HMG- CoA- reduktaasin estäjien pitoisuuden pienenemiseen plasmassa.
Fluvastatin, and rosuvastatin are metabolised by CYP2C9 and co-administration with INTELENCE may result in higher plasma concentrations of the HMG Co-A reductase inhibitor.
Fluvastatiini ja rosuvastatiini metaboloituvat CYP2C9- entsyymin välityksellä ja INTELENCE- tablettien samanaikainen käyttö saattaa johtaa HMG- CoA- reduktaasin estäjien pitoisuuden suurenemiseen plasmassa.
Dose adjustments for these HMG Co-A reductase inhibitors may be necessary.
Näiden HMG - CoA- reduktaasin estäjien annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.
H2-RECEPTOR ANTAGONISTS
INTELENCE- tabletteja
Ranitidine 150 mg b. i. d.
150 mg x 2
etravirine AUC ↓ 0.86 (0.76-0.97) etravirine Cmin ND etravirine Cmax ↓ 0.94 (0.75-1.17)
etraviriini Cmin ND etraviriini Cmax ↓ 0, 94 (0, 75−1, 17)
INTELENCE can be co-administered with H2-receptor antagonists without dose adjustments.
voidaan käyttää yhdessä H2 - reseptorin antagonistien kanssa ilman annosmuutoksia.
Cyclosporine Sirolimus Tacrolimus
Siklosporiini Sirolimuusi Takrolimuusi
Etravirine is expected to decrease plasma concentrations of cyclosporine, sirolimus or tacrolimus.
Etraviriinin odotetaan pienentävän siklosporiinin, sirolimuusin ja takrolimuusin pitoisuuksia plasmassa.
Co-administration with systemic immunosuppressants should be done with caution because plasma concentrations of cyclosporine, sirolimus or tacrolimus may be affected when co-administered with INTELENCE.
Systeemisesti annettavien immunosuppressiivisten lääkkeiden ja INTELENCE - tablettien samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta, koska plasman siklosporiini -, sirolimuusi - tai takrolimuusipitoisuus saattaa muuttua INTELENCE - tablettien samanaikaisen käytön yhteydessä.
NARCOTIC ANALGESICS
yksilöllinen annos
Methadone individual dose ranging from 60 mg to 130 mg q. d.
R (-) - metadoni Cmin ↔ 1, 10 (1, 02−1, 19)
R(-) methadone AUC ↔ 1.06 (0.99-1.13) R(-) methadone Cmin ↔ 1.10 (1.02-1.19) R(-) methadone Cmax ↔ 1.02 (0.96-1.09) S(+) methadone AUC ↔ 0.89 (0.82-0.96) S(+) methadone Cmin ↔ 0.89 (0.81-0.98) S(+) methadone Cmax ↔ 0.89 (0.83-0.97) etravirine AUC ↔ a etravirine Cmin ↔ a etravirine Cmax ↔ a
R (-) - metadoni Cmax ↔ 1, 02 (0, 96−1, 09) S( +) - metadoni AUC ↔ 0, 89 (0, 82−0, 96) S( +) - metadoni Cmin ↔ 0, 89 (0, 81−0, 98) S( +) - metadoni Cmax ↔ 0, 89 (0, 83−0, 97) etraviriini AUC ↔a etraviriini Cmin ↔a etraviriini Cmax ↔a
No changes in methadone dosage were required based on clinical status during or after the period of INTELENCE co-administration.
INTELENCE- hoidon aikana tai sen jälkeen.
PHOSPHODIESTERASE, TYPE 5 (PDE-5) INHIBITORS
FOSFODIESTERAASI TYYPPI 5: N (PDE5) ESTÄJÄT
Sildenafil 50 mg single dose Vardenafil Tadalafil
Sildenafiili 50 mg kerta - annos
sildenafil AUC ↓ 0.43 (0.36-0.51) sildenafil Cmin ND sildenafil Cmax ↓ 0.55 (0.40-0.75) N-desmethyl-sildenafil AUC ↓ 0.59 (0.52-0.68) N-desmethyl-sildenafil Cmin ND N-desmethyl-sildenafil Cmax ↓ 0.75 (0.59-0.96)
N- desmetyylisildenafiili AUC ↓ 0, 59 (0, 52−0, 68) N- desmetyylisildenafiili Cmin ND N- desmetyylisildenafiili Cmax ↓ 0, 75 (0, 59−0, 96)
Concomitant use of PDE-5 inhibitors with INTELENCE may require dose adjustment of the PDE-5 inhibitor to attain the desired clinical effect.
edellyttää PDE5- estäjän annoksen muuttamista, jotta saadaan haluttu kliininen vaikutus.
PROTON PUMP INHIBITORS
INTELENCE- tabletteja
Omeprazole 40 mg q. d.
40 mg x 1
etravirine AUC ↑ 1.41 (1.22-1.62) etravirine Cmin ND etravirine Cmax ↑ 1.17 (0.96-1.43)
etraviriini Cmin ND etraviriini Cmax ↑ 1, 17 (0, 96−1, 43)
INTELENCE can be co-administered with proton pump inhibitors without dose adjustments.
voidaan käyttää samanaikaisesti protonipumpun estäjien kanssa ilman annosmuutoksia.
SELECTIVE SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS (SSRIS)
paroksetiini AUC ↔ 1, 03 (0, 90−1, 18)
9 a
a
Paroxetine 20 mg q. d.
20 mg x 1
paroxetine AUC ↔ 1.03 (0.90-1.18) paroxetine Cmin ↓ 0.87 (0.75-1.02) paroxetine Cmax ↔ 1.06 (0.95-1.20) etravirine AUC ↔ 1.01 (0.93-1.10) etravirine Cmin ↔ 1.07 (0.98-1.17) etravirine Cmax ↔ 1.05 (0.96-1.15)
paroksetiini Cmin ↓ 0, 87 (0, 75−1, 02) paroksetiini Cmax ↔ 1, 06 (0, 95−1, 20) etraviriini AUC ↔ 1, 01 (0, 93−1, 10) etraviriini Cmin ↔ 1, 07 (0, 98−1, 17) etraviriini Cmax ↔ 1, 05 (0, 96−1, 15)
INTELENCE can be co-administered with paroxetine without dose adjustments.
voidaan käyttää samanaikaisesti paroksetiinin kanssa ilman annosmuutoksia.
In drug-drug interaction studies, different formulations and/ or doses of etravirine were used which led to similar exposures and, therefore, interactions relevant for one formulation are relevant for the other.
Lääkeaineiden välisiä yhteisvaikutuksia selvittävissä tutkimuksissa INTELENCE- valmisteesta käytettiin erilaisia koostumuksia ja/ tai annoksia, jotka kuitenkin johtivat samankaltaiseen altistukseen, joten yhden koostumuksen osalta merkitykselliset yhteisvaikutukset ovat siksi merkityksellisiä myös toisen koostumuksen osalta.
Pregnancy There are no adequate and well-controlled studies with etravirine in pregnant women.
Raskaus Etraviriinin raskaudenaikaisesta käytöstä ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia.
Placental transfer has been seen in pregnant rats, but it is not known whether placental transfer of INTELENCE also occurs in pregnant women.
Valmisteen on havaittu läpäisevän istukan tiineillä rotilla, mutta ei tiedetä, läpäiseekö INTELENCE raskaana olevan naisen istukan.
Studies in animals do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Eläinkokeiden perusteella ei ole saatu tietoa suorista tai epäsuorista haitallisista vaikutuksista raskauteen, alkion/ sikiön kehitykseen, synnytykseen tai postnataaliseen kehitykseen (ks. kohta 5. 3).
INTELENCE should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk.
INTELENCE- valmistetta voidaan käyttää raskausaikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat suurempia kuin sen mahdolliset riskit.
Breastfeeding It is not known whether etravirine is excreted in human milk.
Imetys Ei tiedetä, erittyykö etraviriini rintamaitoon.
Because of both the potential for HIV transmission and the potential for adverse reactions in breast-fed infants, mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving INTELENCE.
HIV- tartuntariskin ja imetettävällä lapsella mahdollisesti ilmenevien haitallisten reaktioiden vuoksi INTELENCE- hoitoa saavia äitejä on kehotettava olemaan imettämättä.
Fertility No human data on the effect of etravirine on fertility are available.
Hedelmällisyys Etraviriinin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole tietoa ihmisellä.
In rats, there was no effect on mating or fertility with etravirine treatment (see section 5.3).
Rotilla etraviriinihoito ei vaikuttanut paritteluun eikä hedelmällisyyteen (ks. kohta 5. 3).
No studies on the effects of INTELENCE on the ability to drive or operate machines have been performed.
INTELENCE- hoitoa saaneilla on ilmoitettu haittavaikutuksina uneliaisuutta ja huimausta.
Adverse drug reactions such as somnolence and vertigo have been reported in INTELENCE treated subjects at incidences similar to placebo (see section 4.8).
Näiden haittavaikutusten esiintyvyys oli kuitenkin vastaava kuin lumelääkeryhmässä (ks. kohta 4. 8).
There is no evidence that INTELENCE may alter the patient’ s ability to drive and operate machines, however, the adverse drug reaction profile should be taken into account.
Siihen viittaavaa tietoa ei ole, että INTELENCE- hoito vaikuttaisi potilaan ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, mutta haittavaikutusprofiili on kuitenkin otettava huomioon.
The safety assessment is based on all data from 1,203 patients in the ongoing Phase III placebo-controlled trials DUET-1 and DUET-2 in antiretroviral treatment-experienced HIV-1 infected adult patients, 599 of whom received INTELENCE (200 mg b. i. d.) (see section 5.1).
Tutkimuksissa 599 aiempaa antiretroviraalista hoitoa saanutta HIV- 1- infektiota sairastavaa aikuispotilasta sai INTELENCE- hoitoa (200 mg x 2) (ks. kohta 5. 1).
In these pooled trials, the median exposure for patients in the INTELENCE arm was 30 weeks.
Kun näiden tutkimusten tiedot yhdistettiin, INTELENCE- ryhmään kuuluvien potilaiden altistuksen mediaani oli 30 viikkoa.
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) (incidence ≥ 10% in the INTELENCE arm) of all intensities occurring in the Phase III studies were rash (17.0% in the INTELENCE arm versus 9.4% in the placebo arm), diarrhoea (15.0% versus 20.4%) and nausea (13.9% versus 11.1%).
Kun kaikki voimakkuudeltaan erilaiset haitat otettiin huomioon, vaiheen III tutkimuksissa yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia (esiintyvyys ≥10% INTELENCE- hoitoryhmässä), olivat ihottuma (17, 0% INTELENCE- hoitoryhmässä ja 9, 4% lumelääkeryhmässä), ripuli (15, 0% ja 20, 4%) ja pahoinvointi (13, 9% ja 11, 1%).
The rates of discontinuation due to any adverse reaction were 5.8% in patients receiving INTELENCE and 4.5% in patients receiving placebo.
Haittavaikutusten vuoksi hoidon keskeytti 5, 8% INTELENCE - hoitoa saaneista ja 4, 5% lumelääkettä saaneista potilaista.
The most common ADR leading to discontinuation was rash (2.0% in the INTELENCE arm versus 0% in the placebo arm).
Yleisin hoidon keskeyttämiseen johtanut haittavaikutus oli ihottuma (2, 0% INTELENCE- hoitoryhmässä ja 0% lumelääkeryhmässä).
Rash was most frequently mild to moderate, generally macular to maculopapular or erythematous, mostly occurred in the second week of therapy, and was infrequent after week 4.
Ihottuma oli yleisimmin lievää tai kohtalaista, tavallisesti makulaarista tai makulopapulaarista, tai erytematoottista, sitä esiintyi tavallisimmin toisella hoitoviikolla ja se oli harvinaista hoitoviikon 4
Rash was mostly self-limiting, and generally resolved within 1-2 weeks on continued therapy (see section 4.4).
Ihottuma parantui useimmiten itsestään ja hävisi yleensä 1−2 hoitoviikon kuluessa (ks. kohta 4. 4).
The incidence of rash was higher in women compared to men in the INTELENCE arm.
Ihottumaa esiintyi yleisemmin INTELENCE- hoitoryhmän naisilla kuin miehillä.
The clinical data are limited and
Ihottuman vaikeudessa tai siitä johtuvissa hoidon keskeyttämisissä ei ollut eroja sukupuolten välillä.
10 an increased risk of cutaneous reactions in patients with a history of NNRTI-associated cutaneous reaction cannot be excluded (see section 4.4).
Kliiniset tiedot ovat vähäiset eikä siksi voida sulkea pois sitä mahdollisuutta, että potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt NNRTI- lääkkeisiin liittyvää ihottumaa, voisi olla suurentunut riski saada ihoreaktioita (ks. kohta 4. 4).
ADRs of moderate intensity or greater (≥ grade 2) reported in patients treated with INTELENCE are summarised in the table below (background regimen is indicated as “ BR”).
Yhteenveto INTELENCE- hoitoa saaneilla raportoiduista kohtalaisista tai vaikeista haittavaikutuksista (≥luokka 2) on esitetty seuraavassa taulukossa.
Laboratory abnormalities considered ADRs are included in a paragraph below the table.
Haittavaikutuksiksi katsotut laboratorioarvojen poikkeavuudet on sisällytetty taulukon jälkeiseen tekstiin.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) and uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Esiintymistiheydet määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥1/ 10), yleinen (≥1/ 100, < 1/ 10) ja melko harvinainen (≥1/ 1 000, < 1/ 100).
Rare and very rare ADRs cannot be detected based on the number of patients included in the DUET trials.
Harvinaisia ja hyvin harvinaisia haittavaikutuksia ei DUET- tutkimuksiin osallistuneiden potilaiden lukumäärän perusteella voitu todeta.
DUET-1 and DUET-2 trials System Organ Class (SOC)
Tutkimukset DUET- 1 ja DUET- 2 Elinjärjestelmä
ADRs (INTELENCE + BR versus Placebo + BR)
Yleisyysluokka Haittavaikutus (INTELENCE + peruslääkitys; lumelääke + peruslääkitys)
uncommon
Sydän
myocardial infarction (0.5% vs 0.2%), atrial fibrillation (0.2% vs 0%), angina pectoris (0.3% vs 0.2%)
melko sydäninfarkti (0, 5%; 0, 2%), eteisvärinä (0, 2%; 0%), harvinainen angina pectoris (0, 3%; 0, 2%)
Nervous system disorders
Veri ja imukudos Hermosto
peripheral neuropathy (2.8% vs 1.8%), headache (2.7% vs 4.1%) convulsion (0.3% vs 0.5%), syncope (0.3% vs 0.3%), amnesia (0.2% vs 0.2%), tremor (0.2% vs 0.3%), somnolence (0.7% vs 0.5%), paraesthesia (0.7% vs 0.7%), hypoaesthesia (0.3% vs 0.2%), hypersomnia (0.2% vs 0%)
yleinen trombosytopenia (1, 3%; 1, 3%), anemia (3, 5%; 3, 6%) yleinen perifeerinen neuropatia (2, 8%; 1, 8%), päänsärky (2, 7%; 4, 1%) melko kouristus (0, 3%; 0, 5%), pyörtyminen (0, 3%; 0, 3%), harvinainen muistinmenetys (0, 2%; 0, 2%), vapina (0, 2%; 0, 3%), uneliaisuus (0, 7%; 0, 5%), parestesiat (0, 7%; 0, 7%), hypestesia (0, 3%; 0, 2%), liikaunisuus (0, 2%; 0%)
uncommon uncommon
Silmät
blurred vision (0.7% vs 0%) vertigo (0.2% vs 0.5%)
melko näön sumeneminen (0, 7%; 0%) harvinainen
bronchospasm (0.2% vs 0%), exertional dyspnoea (0.5% vs 0.5%)
melko kiertohuimaus (0, 2%; 0, 5%) harvinainen
Gastrointestinal disorders
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Ruoansulatuselimistö
pancreatitis (0.7% vs 0.2%), haematemesis (0.2% vs 0%), stomatitis (0.2% vs 0.2%), constipation (0.3% vs 0.5%), abdominal distension (0.7% vs 1.0%), dry mouth (0.2% vs 0%), retching (0.2% vs 0%)
melko bronkospasmi (0, 2%; 0%), rasitukseen liittyvä harvinainen hengenahdistus (0, 5%; 0, 5%) yleinen ruokatorven refluksisairaus (1, 5%; 1, 0%), ripuli (5, 2%; 9, 6%), oksentelu (2, 3%; 2, 0%), pahoinvointi (4, 7%; 3, 5%), vatsakipu (3, 0%; 2, 5%), ilmavaivat (1, 0%; 1, 0%), mahatulehdus (1, 0%; 0, 7%) melko haimatulehdus (0, 7%; 0, 2%), verioksennus (0, 2%; harvinainen 0%), suutulehdus (0, 2%; 0, 2%), ummetus (0, 3%; 0, 5%), vatsan pingottuneisuus (0, 7%; 1, 0%), suun kuivuminen (0, 2%; 0%), yökkäily (0, 2%; 0%)
Skin and subcutaneous tissue disorders
Munuaiset ja virtsatiet Iho ja ihonalainen kudos
rash (9.0% vs 3.2%) swelling face (0.2% vs 0%), lipohypertrophy (0.3% vs 0.3%), night sweats (0.8% vs 0.8%), hyperhidrosis (0.5% vs 0.2%), prurigo (0.5% vs 0.5%), dry skin (0.3% vs 0.2%)
yleinen munuaisten vajaatoiminta (1, 5%; 1, 5%) yleinen ihottuma (9, 0%; 3, 2%) melko kasvojen turpoaminen (0, 2%; 0%), lipohypertrofia harvinainen (0, 3%; 0, 3%), yöhikoilu (0, 8%; 0, 8%), liikahikoilu (0, 5%; 0, 2%), prurigo (0, 5%; 0, 5%), kuiva iho (0, 3%; 0, 2%)
diabetes mellitus (1.0% vs 0.2%), hyperglycaemia (1.2% vs 0.5%), hypercholesterolaemia (3.5% vs 2.2%), hypertriglyceridaemia (4.7% vs 3.0%), hyperlipidaemia (1.5% vs 0.7%), dyslipidaemia (1.0% vs 0.3%)
yleinen diabetes mellitus (1, 0%; 0, 2%), hyperglykemia (1, 2%; 0, 5%), hyperkolesterolemia (3, 5%; 2, 2%), hypertriglyseridemia (4, 7%; 3, 0%), hyperlipidemia (1, 5%; 0, 7%), dyslipidemia (1, 0%; 0, 3%) melko ruokahaluttomuus (0, 7%; 0, 8%) harvinainen
uncommon
Verisuonisto
anorexia (0.7% vs 0.8%)
yleinen hypertensio (2, 8%; 2, 2%)
Vascular disorders General disorders and administration site conditions
12
hypertension (2.8% vs 2.2%) fatigue (3.3% vs 4.0%) sluggishness (0.2% vs 0%)
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Immuunijärjestelmä
immune reconstitution syndrome (0.2% vs 0.2%), drug hypersensitivity (0.7% vs 0.7%)
yleinen väsymys (3, 3%; 4, 0%) melko hitaus (0, 2%; 0%) harvinainen melko immuunireaktivaatio- oireyhtymä (0, 2%; 0, 2%), harvinainen lääkeaineyliherkkyys (0, 7%; 0, 7%)
uncommon
Maksa ja sappi
hepatitis (0.2% vs 0.3%), hepatic steatosis (0.2% vs 0%), cytolytic hepatitis (0.3% vs 0%), hepatomegaly (0.2% vs 0.2%)
melko maksatulehdus (0, 2%; 0, 3%), maksan rasvoittuminen harvinainen (0, 2%; 0%), sytolyyttinen hepatiitti (0, 3%; 0%), maksan suurentuma (0, 2%; 0, 2%)
gynaecomastia (0.2% vs 0%)
melko gynekomastia (0, 2%; 0%) harvinainen
anxiety (1.2% vs 1.7%), insomnia (1.8% vs 2.2%) confusional state (0.2% vs 0.2%), disorientation (0.2% vs 0.3%), nightmares (0.2% vs 0.2%), sleep disorders (0.5% vs 0.3%), nervousness (0.2% vs 0.2%), abnormal dreams (0.2% vs 0.2%)
yleinen ahdistuneisuus (1, 2%; 1, 7%), unettomuus (1, 8%; 2, 2%) melko sekavuustila (0, 2%; 0, 2%), desorientaatio (0, 2%; harvinainen 0, 3%), painajaiset (0, 2%; 0, 2%), unihäiriöt (0, 5%; 0, 3%), hermostuneisuus (0, 2%; 0, 2%) poikkeavat unet (0, 2%; 0, 2%)
Additional ADRs of at least moderate intensity observed in other trials were acquired lipodystrophy, angioneurotic oedema, erythema multiforme and haemorrhagic stroke, each reported in no more than 0.5% of patients.
Muissa tutkimuksissa havaittuja vaikeudeltaan vähintään kohtalaisia haittavaikutuksia olivat lisäksi hankinnainen lipodystrofia, angioneuroottinen edeema, erythema multiforme ja verenvuotoperäinen aivohalvaus, joita kutakin raportoitiin enintään 0, 5%: lla potilaista.
Stevens-Johnson Syndrome has been reported rarely (< 0.1%) during clinical development with INTELENCE.
Stevens- Johnsonin oireyhtymää on raportoitu INTELENCE- valmisteen kliinisen kehitysvaiheen aikana harvoin (< 0, 1%).
Laboratory abnormalities Treatment emergent clinical laboratory abnormalities (grade 3 or 4), considered ADRs, reported in ≥ 2% of patients in the INTELENCE arm versus the placebo arm, respectively, were increases in amylase (7.5% vs 7.9%), lipase (2.7% vs 1.7%), total cholesterol (5.8% vs 4.1%), low density lipoprotein (LDL) (5.2% vs 5.4%), triglycerides (7.0% vs 4.3%), glucose (2.5% vs 2.0%), alanine aminotransferase (ALT) (2.5% vs 1.7%), aspartate amino transferase (AST) (2.5% vs 1.7%) and decreases in neutrophils (3.7% vs 6.3%).
Laboratorioarvojen poikkeavuudet Haittavaikutuksiksi katsottuja hoidosta aiheutuvia kliinisten laboratorioarvojen poikkeavuuksia (luokka 3 tai 4), joita raportoitiin ≥2%: lla INTELENCE- hoitoryhmän potilaista verrattuna lumelääkeryhmään, olivat suurentuneet amylaasiarvot (7, 5%; 7, 9%), lipaasiarvot (2, 7%; 1, 7%), kokonaiskolesteroliarvot (5, 8%; 4, 1%), LDL- arvot (5, 2%; 5, 4%), triglyseridiarvot (7, 0%; 4, 3%), glukoosiarvot (2, 5%; 2, 0%), alaniiniaminotransferaasiarvot (ALAT) (2, 5%; 1, 7%), aspartaattiaminotransferaasiarvot (ASAT) (2, 5%; 1, 7%) ja pienentyneet neutrofiiliarvot (3, 7%; 6, 3%).
Lipodystrophy Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients, including loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump) (see section 4.4).
Lipodystrofia HIV- potilaiden antiretroviraaliseen yhdistelmähoitoon on liittynyt kehon rasvakudoksen uudelleenjakaantumista (lipodystrofiaa), mm. ihonalaisen rasvan häviämistä raajoista ja kasvoista, vatsaontelon sisäisen ja viskeraalisen rasvan lisääntymistä, rintojen hypertrofiaa ja rasvan kertymistä niskaan (” biisonikyhmy ”) (ks. kohta 4. 4).
Immune reconstitution syndrome In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy, an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (immune reconstitution syndrome) (see section 4.4).
Immuunireaktivaatio- oireyhtymä Vaikeaa immuunikatoa sairastavilla HIV- infektoituneilla potilailla antiretroviraalisen yhdistelmähoidon aloitus voi laukaista piilevän opportunisti- infektion (immuunireaktivaatio - oireyhtymä, immune reconstitution syndrome) (ks. kohta 4. 4).
Osteonecrosis Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy.
Osteonekroosi Osteonekroositapauksia on ilmoitettu erityisesti potilailla, joilla on sen tunnettuja riskitekijöitä, pitkälle edennyt HIV- tauti ja/ tai pitkäaikainen altistus antriretroviraaliselle yhdistelmähoidolle.
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Esiintymistiheys on tuntematon (ks. kohta 4. 4).
Additional information on special populations Patients co-infected with hepatitis B and/ or hepatitis C virus In the pooled analysis for DUET-1 and DUET-2, the incidence of hepatic events tended to be higher in co-infected subjects treated with INTELENCE compared to co-infected subjects in the placebo group.
Lisätietoja erityisistä potilasryhmistä Samanaikaista hepatiitti B ja/ tai hepatiitti C - virusinfektiota sairastavat DUET- 1 - ja DUET- 2- tutkimusten yhdistetyssä analyysissa maksahaittojen ilmaantuvuus näytti olevan suurempi INTELENCE- hoitoa saaneilla samanaikaista infektiota sairastavilla potilailla kuin lumelääkettä saaneilla samanaikaista infektiota sairastavilla potilailla.
INTELENCE should be used with caution in these patients (see also sections 4.4 and 5.2).
INTELENCE- hoidon antamisessa näille potilaille on noudatettava varovaisuutta (ks. myös kohdat 4. 4 ja 5. 2).
There is no specific antidote for overdose with INTELENCE.
INTELENCE- yliannostukseen ei ole olemassa mitään spesifistä vastalääkettä.
Treatment of overdose with INTELENCE consists of general supportive measures including monitoring of vital signs and observation of the clinical status of the patient.
INTELENCE - yliannostusta tulee hoitaa oireenmukaisesti, mukaan lukien potilaan elintoimintojen ja kliinisen tilan tarkkailu.
If indicated, elimination of unabsorbed active substance is to be achieved by emesis or gastric lavage.
Jos imeytymättömän lääkeaineen poistaminen elimistöstä on tarpeen, se voidaan tehdä oksennuttamalla tai vatsahuuhtelulla.
Pharmacotherapeutic group:
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
Mechanism of action Etravirine is an NNRTI of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1).
5. 1 Farmakodynamiikka
Etravirine binds directly to reverse transcriptase (RT) and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Vaikutusmekanismi Etraviriini on ihmisen immuunikatoviruksen, tyypin 1 (HIV- 1) ei- nukleosidirakenteinen käänteiskopioijaentsyymin estäjä (NNRTI).
Antiviral activity in vitro Etravirine exhibits activity against wild type HIV-1 in T-cell lines and primary cells with median EC50 values ranging from 0.9 to 5.5 nM.
Antiviraalinen vaikutus in vitro Etraviriini tehoaa T- solulinjojen ja primäärisolujen villiin HIV- 1- kantaan siten, että EC50- arvojen mediaani on 0, 9−5, 5 nM.