natgillin/translations-raw huggingface dataset:
02 September 2004
2. syyskuuta 2004
Each film-coated tablet contains 20 mg of leflunomide and 72 mg of lactose.
Jokainen kalvopäällysteinen tabletti sisältää 20 mg leflunomidia ja 72 mg laktoosia.
Yellowish to ochre and triangular film-coated tablet, imprinted with ZBO on one side.
ZBO.
Leflunomide is indicated for the treatment of adult patients with: • active rheumatoid arthritis as a "disease-modifying antirheumatic drug" (DMARD), • active psoriatic arthritis.
Leflunomidi on tarkoitettu aikuisten • aktiivin nivelreuman hoitoon sairauden kulkuun pitkällä aikavälillä vaikuttavana reumalääkkeenä (DMARD), • aktiivin psoriaasiartriitin hoitoon.
Alanine aminotransferase (ALT) (or serum glutamopyruvate transferase SGPT) and a complete blood cell count, including a differential white blood cell count and a platelet count, must be checked simultaneously and with the same frequency: • before initiation of leflunomide, • every two weeks during the first six months of treatment, and • every 8 weeks thereafter (see also section 4.4).
Alaniiniaminotransferaasi (ALAT) (tai seerumin glutamopyruvaattitransferaasi SGPT) sekä täydellinen verenkuva, mukaan lukien valkosolujen erittelylaskenta ja verihiutaleet on tarkistettava samanaikaisesti ja yhtä usein täydellinen verenkuvan kanssa: • ennen leflunomidihoidon aloittamista, • 2 viikon välein hoidon ensimmäisten 6 kuukauden aikana, ja • sen jälkeen 8 viikon välein (ks. myös kohta 4. 4).
16 Posology
Annostus
Pregnancy must be excluded before start of treatment with leflunomide,
Raskauden mahdollisuus tulee sulkea pois ennen leflunomidi- hoidon aloittamista.
17 For washout procedures and other recommended actions in case of desired or unintended pregnancy see section 4.6.
Elimistöstä poistamismenetelmä ja muut suositeltavat toimenpiteet raskautta suunniteltaessa tai ei - toivotun raskauden osalta ks. kohta 4. 6.
Liver reactions
18 Maksareaktiot
Rare cases of severe liver injury, including cases with fatal outcome, have been reported during treatment with leflunomide.
Leflunomidihoidon aikana on raportoitu harvinaisia tapauksia vakavasta maksavauriosta, mukaanlukien joitakin fataaleja tapauksia.
If ALT (SGPT) elevations of more than 2-fold the upper limit of normal persist or if ALT elevations of more than 3-fold the upper limit of normal are present, leflunomide must be discontinued and wash-out procedures initiated.
Jos ALAT (SGPT) on jatkuvasti koholla yli 2 - kertaisesti viitearvojen ylärajaan verrattuna tai jos se kohoaa enemmän kuin 3 - kertaisesti yli viitearvojen ylärajan, tulee leflunomidihoito keskeyttää ja aloittaa elimistöstä poistamismenetelmän käyttö.
Caution is advised when leflunomide is given together with drugs, other than NSAIDs, metabolised by CYP2C9 such as phenytoin, warfarin, phenprocoumon and tolbutamide.
Tulehduskipulääkkeitä lukuunottamatta varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä leflunomidia samanaikaisesti muiden CYP2C9 - entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden, kuten fenytoiini, varfariini, fenprokumoni ja tolbutamidi, kanssa.
18 Switching to other treatments
19 Vaihto muihin hoitoihin
In the event that severe, uncontrolled infections occur, it may be necessary to interrupt leflunomide treatment and administer a washout procedure as described below.
Vaikeahoitoisen infektion esiintyessä saattaa olla tarpeen keskeyttää leflunomidihoito ja käyttää elimistöstä poistamismenetelmää kuten on kuvattu alla.
Male patients should be aware of the possible male-mediated foetal toxicity Reliable contraception during treatment with leflunomide should also be guaranteed.
Luotettavaa ehkäisymenetelmää tulee käyttää leflunomidihoidon ajan.
In either case the A771726 plasma concentration is then measured for the first time.
Tämän jälkeen kummassakin tapauksessa A771726- pitoisuus plasmassa mitataan ensimmäisen kerran.
19 Washout procedure
20 Elimistöstä poistamismenetelmä
All of these also resolved, 2 with continuation of both drugs and 3 after discontinuation of leflunomide.
Myös nämä korjautuivat, 2: lla molempien hoitojen jatkuessa ja 3: lla leflunomidin keskeyttämisen jälkeen.
Caution is advised when leflunomide is given together with drugs, other than NSAIDs, metabolised by CYP2C9 such as phenytoin, warfarin, phenprocoumon and tolbutamide.
Tulehduskipulääkkeitä lukuunottamatta varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä leflunomidia samanaikaisesti muiden CYP2C9: n kautta metaboloituvien lääkeiden, kuten fenytoiini, varfariini, fenprokumoni ja tolbutamidi, kanssa.
In a study in which leflunomide was given concomitantly with a triphasic oral contraceptive pill containing 30 µg ethinyloestradiol to healthy female volunteers, there was no reduction in contraceptive activity of the pill, and A771726 pharmacokinetics were within predicted ranges.
21 Tutkimuksessa, jossa leflunomidia annettiin samanaikaisesti kolmivaiheisen ehkäisypillerin kanssa (sisältäen 30 μg etinyyliestradiolia) terveille vapaaehtoisille, ei pillereiden ehkäisytehon todettu laskevan ja A771726: n farmakokinetiikka oli ennustetuissa rajoissa.
20 Vaccinations
Rokotukset
However, also following either of the washout procedures, verification by 2 separate tests at an interval of at least 14 days and a waiting period of one-and-a-half months between the first occurrence of a plasma concentration below 0.02 mg/ l and fertilisation is required.
Kuitenkin myös kummankin menetelmän jälkeen tarvitaan varmennus kahdella testillä aikaisintaan 14 päivän välein sekä puolentoista kuukauden lääkkeetön jakso ensimmäisestä 0, 02 mg/ l pitoisuuden alittavasta plasmapitoisuudesta fertilisaatioon.
21 Women of childbearing potential should be told that a waiting period of 2 years after treatment discontinuation is required before they may become pregnant.
22 Hedelmällisessä iässä oleville naisille tulee kertoa, että hoidon päättymisen jälkeen tarvitaan kahden vuoden lääkkeetön jakso ennen kuin he saavat tulla raskaaksi.
Rare: pancytopenia (probably by antiproliferative mechanism), leucopenia (leucocytes < 2 G/ l), eosinophilia
pansytopenia (mahdollisesti antiproliferatiivisesta mekanismista aiheutuva), leukopenia (leukosyytit < 2 x E9/ l), eosinofilia
Recent, concomitant or consecutive use of potentially myelotoxic agents may be associated with a higher risk of haematological effects.
23 Äskettäiseen, samanaikaiseen tai peräkkäiseen potentiaalisesti myelotoksisten lääkkeiden käyttöön saattaa liittyä suurempi hematologisten vaikutusten riski.
22 Nervous system disorders
Hermosto
Rare: interstitial lung disease (including interstitial pneumonitis), which may be fatal.
interstitiaali keuhkosairaus (mukaan lukien interstitiaali pneumonia), joka saattaa johtaa kuolemaan
increased hair loss, eczema, rash (including maculopapular rash), pruritus, dry skin
lisääntynyt hiustenlähtö, ekseema ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma), kutina, kuiva iho
Infections and infestations
Harvinainen:
Rare: severe infections, including sepsis which may be fatal.
vaikeat infektiot mukaan lukien sepsis, joka voi johtaa kuolemaan.
Like other agents with immunosuppressive potential, leflunomide may increase susceptibility to infections, including opportunistic infections (see also section 4.4).
24 Kuten muutkin immunosupressiiviset aineet, leflunomidi voi lisätä infektioherkkyyttä mukaan lukien opportunistiset infektiot (ks. myös kohta 4. 4).
23 Neoplasms benign, malignant and unspecified (incl cysts and polyps)
Hyvän - ja pahanlaatuiset kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit)
severe liver injury such as hepatic failure and acute hepatic necrosis that may be fatal
vaikea maksavaurio, kuten maksan vajaatoiminta ja äkillinen maksanekroosi, joka saattaa johtaa kuolemaan.
Administration of activated charcoal (powder made into a suspension) orally or via nasogastric tube (50 g every 6 hours for 24 hours) has been shown to reduce plasma concentrations of the active metabolite A771726 by 37% in 24 hours and by 48% in 48 hours.
25 Suun tai nenä- maha- letkun kautta annetun (50 g joka 6. tunti 24 tunnin ajan) lääkehiilen (jauheesta tehty suspensio) on osoitettu vähentävän aktiivisen metaboliitin, A771726, pitoisuuksia plasmassa 37% 24 tunnissa ja 48% 48 tunnissa.
24 Studies with both hemodialysis and CAPD (chronic ambulatory peritoneal dialysis) indicate that A771726, the primary metabolite of leflunomide, is not dialysable.
Tutkimukset sekä hemodialyysistä että CAPD- hoidosta (peritoneaalidialyysi) osoittavat, että A771726, leflunomidin primäärimetaboliitti ei ole dialysoitavissa.
Study MN301 randomised 358 subjects with active rheumatoid arthritis to leflunomide 20 mg/ day (n=133), sulphasalazine 2 g/ day (n=133), or placebo (n=92).
MN301 - tutkimus satunnaisti 358 aktiivia nivelreumaa sairastavaa potilasta saamaan joko leflunomidia 20 mg/ vrk (n=133), sulfasalatsiinia 2 g/ vrk (n=133) tai plaseboa (n=92).
Study MN303 was an optional 6-month blinded continuation of MN301 without the placebo arm, resulting in a 12-month comparison of leflunomide and sulphasalazine.
MN303- tutkimuksessa oli vapaaehtoinen kuusi kuukautta kestävä sokkoutettu jatko- osa MN301- tutkimukselle ilman plaseboryhmää tuottaen 12 kuukauden vertailun leflunomidin ja sulfasalatsiinin välillä.
Study US301 randomised 482 subjects with active rheumatoid arthritis to leflunomide 20 mg/ day (n=182), methotrexate 7.5 mg/ week increasing to 15 mg/ week (n=182), or placebo (n=118).
US301- tutkimus satunnaisti 482 aktiivia nivelreumaa sairastavaa potilasta saamaan leflunomidia 20 mg/ vrk (n=182), metotreksaattia 7, 5 - 15 mg/ viikko (n=182), tai plaseboa (n=118).
The ACR (American College of Rheumatology) response rates in study YU203 were 27.7% for placebo, 31.9% for 5 mg, 50.5% for 10 mg and 54.5% for 25 mg/ day.
26 ACR: n mukaiset (American College of Reumatology) hoitovasteet YU203- tutkimuksessa olivat plasebolle 27, 7% sekä leflunomidille 5 mg/ vrk, 10 mg/ vrk ja 25 mg/ vrk olivat 31, 9%, 50, 5% ja 54, 5%.
26.3% (study US301). After 12 months with active treatment, the ACR response rates in leflunomide patients were 52.3% (studies MN301/ 303), 50.5% (study MN302) and 49.4% (study US301), compared to 53.8% (studies MN301/ 303) in sulphasalazine patients, 64.8% (study MN302), and 43.9% (study US301) in methotrexate patients.
12 kuukauden aktiivisen hoidon jälkeen ACR: n hoitovasteet leflunomidipotilailla olivat 52, 3% (tutkimukset MN301/ 303), 50, 5% (MN302- tutkimuksessa) sekä 39, 4% (US301 - tutkimus) verrattuna sulfasalatsiinipotilailla todettuun 53, 8% (tutkimukset MN301/ 303), 64, 8% (US301- tutkimus) sekä 43, 9% (US301- tutkimus) metotreksaattipotilailla.
In 25 study MN302 leflunomide was significantly less effective than methotrexate.
MN302- tutkimuksessa leflunomidi oli merkittävästi vähemmän tehokas kuin metotreksaatti.
However, in study US301 no significant differences were observed between leflunomide and methotrexate in the primary efficacy parameters.
Kuitenkaan US301- tutkimuksessa ei todettu merkittävää eroa leflunomidin ja metotreksaatin välillä primääreissä tehoa mittaavissa parametreissä.
Leflunomide can be administered with food, since the extent of absorption is comparable in the fed and fasting state.
Johtuen A771726: n hyvin pitkästä
Due to the very long half-life of A771726 (approximately 2 weeks), a loading dose of 100 mg for 3 days was used in clinical studies to facilitate the rapid attainment of steady-state levels of A771726.
27 puoliintumisajasta (noin 2 viikkoa) käytettiin kliinisissä tutkimuksissa kyllästysannosta 100 mg/ vrk kolmen vuorokauden ajan helpottamaan nopeaa A771726: n pitoisuuksien vakaan tilan saavuttamista.
26 closely related to the plasma concentration of A771726 and to the daily dose of leflunomide.
Näissä tutkimuksissa kliininen teho liittyi läheisesti plasman A771726- pitoisuuteen ja leflunomidin päivittäiseen annokseen.
Similar studies showed that ibuprofen and diclofenac did not displace A771726, whereas the unbound fraction of A771726 is increased 2- to 3-fold in the presence of tolbutamide.
Vastaavat tutkimukset osoittivat, että ibuprofeeni ja diklofenaakki eivät syrjäyttäneet A771726: a, kun taas tolbutamidi aiheutti A771726: n vapaan fraktion kasvun 2 – 3 - kertaiseksi.
After administration of a radiolabelled dose of leflunomide, radioactivity was equally excreted in faeces, probably by biliary elimination, and in urine.
Radiomerkityn leflunomidi- annoksen jälkeen radioaktiivisuus erittyi samassa suhteessa ulosteeseen, ilmeisesti eliminoitumalla sapen kautta, sekä virtsaan.
It has been shown in man that administration of an oral suspension of activated powdered charcoal or colestyramine leads to a rapid and significant increase in A771726 elimination rate and decline in plasma concentrations (see section 4.9).
Ihmisellä suun kautta otettu aktiivihiilisuspensio tai kolestyramiini johtavat merkittävään plasman A771726: n eliminaationopeuden kasvuun ja plasmapitoisuuksien laskuun (ks.
Pharmacokinetics in renal failure
Farmakokinetiikka munuaisten vajaatoiminnassa
Leflunomide was administered as a single oral 100 mg dose to 3 haemodialysis patients and 3 patients on continuous peritoneal dialysis (CAPD).
Leflunomidia annettiin kerta- annoksena 100 mg kolmelle hemodialyysi - ja kolmelle jatkuvaa peritonaalidialyysihoitoa (CAPD) saavalle potilaalle.
Pharmacokinetics in liver failure
28 Farmakokinetiikka maksan vajaatoiminnassa
27 Pharmacokinetics in paediatrics
Farmakokinetiikka lapsipotilailla
The main effects were anaemia, leucopenia, decreased platelet counts and panmyelopathy and reflect the basic mode of action of the compound (inhibition of DNA synthesis).
Päävaikutukset olivat anemia, leukopenia, alentunut verihiutaleiden määrä ja pansytopania, jotka heijastavat yhdisteen pääasiallista vaikutusmekanismia (DNA- synteesin estoa).
Maize starch povidone (E1201) crospovidone (E1202) silica colloidal anhydrous magnesium stearate (E470b) lactose monohydrate
Maissitärkkelys povidoni (E1201) krospovidoni (E1202) vedetön kolloidinen piidioksidi
Talc(E553b) 28 hypromellose (E464) titanium dioxide (E171) macrogol 8000 yellow ferric oxide (E172)
Talkki (E553b) hypromelloosi (E464) titaanidioksidi (E171) makrogoli 8000 keltainen rautaoksidi (E172)
30, 50 and 100 film-coated tablets.
30, 50 ja 100 kalvopäällysteistä tablettia.
02 September1999 Date of latest renewal:
2. syyskuuta 1999 Viimeisin uudistamispäivä:
Each film-coated tablet contains 100 mg of leflunomide and 138.42 mg of lactose.
Jokainen kalvopäällysteinen tabletti sisältää 100 mg leflunomidia ja 138, 42 mg laktoosia.
White to almost white, round film-coated tablet with a diameter of about 1 cm, imprinted with ZBP on one side.
Valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä kalvopäällysteinen tabletti, jonka halkaisija on noin 1 cm.
Alanine Aminotransferase (ALT) (or serum glutamopyruvate transferase SGPT) and a complete blood cell count, including a differential white blood cell count and a platelet count, must be checked simultaneously and with the same frequency: • before initiation of leflunomide • every two weeks during the first six months of treatment, and • every 8 weeks thereafter (see also section 4.4).
Alaniiniaminotransferaasi (ALAT) (tai seerumin glutamopyruvaattitransferaasi SGPT) sekä täydellinen verenkuva, mukaan lukien valkosolujen erittelylaskenta ja verihiutaleet on tarkistettava samanaikaisesti ja yhtä usein täydellisen verenkuvan kanssa: • ennen leflunomidihoidon aloittamista, • 2 viikon välein hoidon ensimmäisten 6 kuukauden aikana, ja • sen jälkeen 8 viikon välein (ks. myös kohta 4. 4).
30 Posology
Annostus
AIDS,
• potilaat, joilla on vaikea immuunijärjestelmän puutostila, esim AIDS,
31 For washout procedures and other recommended actions in case of desired or unintended pregnancy see section 4.6.
Elimistöstä poistamismenetelmä ja muut suositeltavat toimenpiteet raskautta suunniteltaessa tai ei - toivotun raskauden osalta ks. kohta 4. 6.
Liver reactions
32 Maksareaktiot
The use of leflunomide with antimalarials used in rheumatic diseases (e. g. chloroquine and hydroxychloroquine), intramuscular or oral gold, D-penicillamine, azathioprine and other immunosuppressive agents (with the exception of methotrexate, see section 4.5) has not been studied up to now.
Leflunomidin käyttöä samanaikaisesti reumasairauksissa käytettyjen malarialääkkeiden (esim. klorokiini ja hydroksiklorokiini), intramuskulaarisen tai oraalisen kullan, D- penisillamiinin, atsatiopriinin ja muiden immunosupressiivisten aineiden (poikkeuksena metotreksaatti, ks kohta 4. 5) kanssa ei ole vielä tutkittu.
Caution is advised when leflunomide is given together with drugs, other than NSAIDs, metabolised by CYP2C9 such as phenytoin, warfarin, phenprocoumon and tolbutamide.
Tulehduskipulääkkeitä lukuunottamatta varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä leflunomidia samanaikaisesti muiden CYP2C9- entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden, kuten fenytoiini, varfariini, fenprokumoni ja tolbutamidi, kanssa.
32 Switching to other treatments
33 Vaihto muihin hoitoihin
As soon as skin and/ or mucosal reactions are observed which raise the suspicion of such severe reactions, Arava and any other possibly associated medication must be discontinued, and a leflunomide washout procedure initiated immediately.
Havaittaessa iho - tai limakalvoreaktioita, jotka herättävät epäilyn tällaisista vakavista reaktioista, tulee Arava ja muu mahdollinen reaktioihin liittyvä lääkitys välittömästi keskeyttää ja käynnistää leflunomidin elimistöstä poistumismenetelmä.
It is known that medications with immunosuppressive properties - like leflunomide – may cause patients to be more susceptible to infections, including opportunistic infections.
Tunnetusti monet immunosuppressiiviset lääkkeet – kuten leflunomidi - voivat altistaa potilaita infektioille mukaan lukien opportunistiset infektiot.
33 Washout procedure
34 Elimistöstä poistamismenetelmä
All elevations resolved 2 with continuation of both drugs and 3 after discontinuation of leflunomide.
Kaikki maksa- arvot korjautuivat, 2: lla molempien lääkehoitojen jatkuessa ja 3: lla leflunomidin keskeyttämisen jälkeen.
All of these also resolved 2 with continuation of both drugs and 3 after discontinuation of leflunomide.
Myös nämä korjautuivat, 2: lla molempien hoitojen jatkuessa ja 3: lla leflunomidin keskeyttämisen jälkeen.
In a study in which leflunomide was given concomitantly with a triphasic oral contraceptive pill containing 30 µg ethinyloestradiol to healthy female volunteers, there was no reduction in contraceptive activity of the pill, and A771726 pharmacokinetics were within predicted ranges.
35 Tutkimuksessa, jossa leflunomidia annettiin samanaikaisesti kolmivaiheisen ehkäisypillerin kanssa (sisältäen 30 μg etinyyliestradiolia) terveille vapaaehtoisille, ei pillereiden ehkäisytehon todettu laskevan ja A771726: n farmakokinetiikka oli ennustetuissa rajoissa.
34 Vaccinations
Rokotukset
Arava is contraindicated in pregnancy(see section 4.3).
Arava on vasta- aiheinen raskauden aikana (ks. kohta 4. 3).
35 Women of childbearing potential should be told that a waiting period of 2 years after treatment discontinuation is required before they may become pregnant.
36 Hedelmällisessä iässä oleville naisille tulee kertoa, että hoidon päättymisen jälkeen tarvitaan kahden vuoden lääkkeetön jakso ennen kuin he saavat tulla raskaaksi.
Recent, concomitant or consecutive use of potentially myelotoxic agents may be associated with a higher risk of haematological effects.
37 Äskettäiseen, samanaikaiseen tai peräkkäiseen potentiaalisesti myelotoksisten lääkkeiden käyttöön saattaa liittyä suurempi hematologisten vaikutusten riski.
36 Nervous system disorders
Hermosto
Like other agents with immunosuppressive potential, leflunomide may increase susceptibility to infections, including opportunistic infections (see also section 4.4).
38 Kuten muutkin immunosupressiiviset aineet, leflunomidi voi lisätä infektioherkkyyttä mukaan lukien opportunistiset infektiot (ks. myös kohta 4. 4).
37 Neoplasms benign, malignant and unspecified (incl cysts and polyps)
Hyvän - ja pahanlaatuiset kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit)
Administration of activated charcoal (powder made into a suspension) orally or via nasogastric tube (50 g every 6 hours for 24 hours) has been shown to reduce plasma concentrations of the active metabolite A771726 by 37% in 24 hours and by 48% in 48 hours.
39 Suun tai nenä- maha- letkun kautta annetun (50 g joka 6. tunti 24 tunnin ajan) lääkehiilen (jauheesta tehty suspensio) on osoitettu vähentävän aktiivisen metaboliitin, A771726, pitoisuuksia plasmassa 37% 24 tunnissa ja 48% 48 tunnissa.
38 Studies with both hemodialysis and CAPD (chronic ambulatory peritoneal dialysis) indicate that A771726, the primary metabolite of leflunomide, is not dialysable.
Tutkimukset sekä hemodialyysistä että CAPD- hoidosta (peritoneaalidialyysi) osoittavat, että A771726, leflunomidin primäärimetaboliitti ei ole dialysoitavissa.
The ACR (American College of Rheumatology) response rates in study YU203 were 27.7% for placebo, 31.9% for 5 mg, 50.5% for 10 mg and 54.5% for 25 mg/ day.
40 ACR: n mukaiset (American College of Reumatology) hoitovasteet YU203- tutkimuksessa olivat plasebolle 27, 7% sekä leflunomidille 5 mg/ vrk, 10 mg/ vrk ja 25 mg/ vrk olivat 31, 9%, 50, 5% ja 54, 5%.
In the phase III trials, the ACR response rates for leflunomide 20 mg/ day vs. placebo were 54.6% vs.
Faasin III tutkimuksissa, ACR: n mukaiset hoitovasteet leflunomidille 20 mg/ vrk vs. plasebo olivat 54, 6% vs.
28.6% (study MN301), and 49.4% vs.
28, 6% (MN301- tutkimus), ja 49, 4% vs.
26.3% (study US301). After 12 months with active treatment, the ACR response rates in leflunomide patients were 52.3% (studies MN301/ 303), 50.5% (study MN302) and 49.4% (study US301), compared to 53.8% (studies MN301/ 303) in sulphasalazine patients, 64.8% (study MN302), and 43.9% (study US301) in methotrexate patients.
12 kuukauden aktiivisen hoidon jälkeen ACR: n hoitovasteet leflunomidi- potilailla olivat 52, 3% (tutkimukset MN301/ 303), 50, 5% (MN302- tutkimuksessa) sekä 39, 4% (US301- tutkimus) verrattuna sulfasalatsiinipotilailla todettuun 53, 8% (tutkimukset MN301/ 303), 64, 8% (US301- tutkimus) sekä 43, 9% (US301- tutkimus) metotreksaattipotilailla.
In 39 study MN302 leflunomide was significantly less effective than methotrexate.
MN302- tutkimuksessa leflunomidi oli merkittävästi vähemmän tehokas kuin metotreksaatti.
Due to the very long half-life of A771726 (approximately 2 weeks), a loading dose of 100 mg for 3 days was used in clinical studies to facilitate the rapid attainment of steady-state levels of A771726.
41 puoliintumisajasta (noin 2 viikkoa) käytettiin kliinisissä tutkimuksissa kyllästysannosta 100 mg/ vrk kolmen vuorokauden ajan helpottamaan nopeaa A771726: n pitoisuuksien vakaan tilan saavuttamista.
40 closely related to the plasma concentration of A771726 and to the daily dose of leflunomide.
Näissä tutkimuksissa kliininen teho liittyi läheisesti plasman A771726- pitoisuuteen ja leflunomidin päivittäiseen annokseen.
A more rapid elimination of A771726 was observed in haemodialysis subjects which was not due to extraction of drug in the dialysate.
Hemodialyysi- potilailla A771726: n eliminaation todettiin olevan nopeampaa, mikä ei johtunut lääkkeen erottumisesta dialyysiliuokseen
Pharmacokinetics in liver failure
42 Farmakokinetiikka maksan vajaatoiminnassa
41 Pharmacokinetics in paediatrics
Farmakokinetiikka lapsipotilailla
However, the minor metabolite TFMA (4-trifluoromethylaniline) caused clastogenicity and point mutations in vitro, whilst insufficient information was available on its potential to exert this effect in vivo.
Kuitenkin vähaisempi metaboliitti TFMA (4- trifluoro - metyylianiliini) aiheutti klastogeenisyyttä ja pistemutaatioita in vitro, mutta riittävää tietoa ei ole saatavissa sen mahdollisesta vaikutuksesta in vivo.
Maize starch povidone (E1201) crospovidone (E1202) talc (E553b) silica colloidal anhydrous magnesium stearate (E470b) lactose monohydrate
Maissitärkkelys povidoni (E1201) krospovidoni (E1202) talkki (E553b)
42 Film-coating:
Kalvopäällyste:
Talc (E553b) hypromellose (E464) titanium dioxide (E171) macrogol 8000.
Talkki (E553b) hypromelloosi (E464) titaanidioksidi (E171) makrogoli 8000
3 film-coated tablets.
3 kalvopäällysteistä tablettia.
DATE OF REVISION OF THE TEXT
TEKSTIN MUUTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
43 ANNEX II
44 ANNEX II