natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Such exacerbations have been seen following discontinuation of emtricitabine treatment in HBV infected patients without concomitant HIV infection and have been detected primarily by serum alanine aminotransferase (ALT) elevations in addition to re-emergence of HBV DNA.
Nämä pahenemiset on ensisijaisesti todettu kohonneiden S- ALAT- arvojen sekä HBV DNA: n uudelleen muodostumisen perusteella.
In some of these patients, HBV reactivation was associated with more severe liver disease, including decompensation and liver failure.
Joillakin näistä potilaista HBV: n reaktivaatioon liittyi vakavampi maksasairaus, mukaan lukien dekompensaatio ja maksan vajaatoiminta.
Mitochondrial dysfunction:
Mitokondrioiden toimintahäiriö:
Nucleoside and nucleotide analogues have been demonstrated in vitro and in vivo to cause a variable degree of mitochondrial damage.
Nukleosidi - ja nukleotidianalogien on osoitettu in vitro ja in vivo aiheuttavan eri asteisia mitokondriovaurioita.
There have been reports of mitochondrial dysfunction in HIV negative infants exposed in utero and/ or postnatally to nucleoside analogues.
HIV- negatiivisilla pikkulapsilla, jotka ovat altistuneet nukleosidianalogeille in utero ja/ tai synnytyksen jälkeen on raportoitu mitokondrioiden toimintahäiriöitä.
The main adverse events reported are haematological disorders (anaemia, neutropenia), metabolic disorders (hyperlactataemia, hyperlipasaemia).
Tärkeimpiä raportoituja haittavaikutuksia ovat hematologiset häiriöt (anemia, neutropenia), metaboliset häiriöt (hyperlaktatemia, lipaasiarvon nousu).
Whether the neurological disorders are transient or permanent is currently unknown.
Toistaiseksi ei tiedetä ovatko neurologiset häiriöt pysyviä vai ohimeneviä.
Any child exposed in utero to nucleoside and nucleotide analogues, even HIV negative children, should have clinical and laboratory follow-up and should be fully investigated for possible mitochondrial dysfunction in case of relevant signs or symptoms.
In utero nukleosidi - ja nukleotidianalogeille altistuneita lapsia, myös HIV- negatiivisia, tulee seurata sekä kliinisesti että laboratoriokokein ja heille tulee tehdä perusteellinen tarkastus mahdollisten mitokondrioiden toimintahäiriöiden varalta, jos heillä esiintyy siihen viittaavia löydöksiä tai oireita.
These findings do not affect current national recommendations to use antiretroviral therapy in pregnant women to prevent vertical transmission of HIV.
Näillä havainnoilla ei ole vaikutusta tämänhetkisiin kansallisiin suosituksiin antiretroviraalisen hoidon käytöstä raskaana olevilla naisilla HIV- infektion vertikaalisen siirtymisen estämiseksi.
Immune Reactivation Syndrome:
Immuunireaktivaatio- oireyhtymä:
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterium infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
5 yleistynyt ja/ tai paikallinen mykobakteeri- infektio ja Pneumocystis cariniin aiheuttama keuhkokuume.
Although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/ or long-term exposure to
Osteonekroositapauksia on esiintynyt erityisesti pitkälle edenneen HIV- infektion ja/ tai pitkäaikaisen antiretroviraalisen yhdistelmähoidon (CART) yhteydessä, vaikkakin syitä tapauksille on ollut useita (mukaan lukien kortikosteroidihoito, alkoholin käyttö, vaikea immuunisuppressio, korkea painoindeksi).
Patients should be advised to seek medical advice if they experience joint aches and pain, joint stiffness or difficulty in movement.
4. 5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
In vitro, emtricitabine did not inhibit metabolism mediated by any of the following human CYP450 isoforms:
In vitro emtrisitabiini ei estänyt minkään seuraavan ihmisen CYP450- isoentsyymin välittämää metaboliaa:
Based on the results of these in vitro experiments and the known elimination pathways of emtricitabine, the potential for CYP450 mediated interactions involving emtricitabine with other medicinal products is low.
Näiden in vitro- kokeiden tuloksiin ja emtrisitabiinin tunnettuihin poistumisreitteihin perustuen CYP450- välitteisten yhteisvaikutusten mahdollisuus on pieni emtrisitabiinin ja muiden lääkevalmisteiden samanaikaisen käytön yhteydessä.
With the exception of famciclovir and tenofovir disoproxil fumarate, the effect of co-administration of emtricitabine with medicinal products that are excreted by the renal route, or other medicinal products known to affect renal function, has not been evaluated.
Famsikloviiriä ja tenofoviiridisoproksiilifumaraattia lukuunottamatta emtrisitabiinin samanaikaista annostelua munuaisten kautta erittyvien lääkevalmisteiden tai muiden munuaisten toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.
Consequently, the use of emtricitabine in combination with lamivudine or zalcitabine for the treatment of HIV infection cannot be recommended at this time.
Koska sytidiinianalogien samanaikaisesta annostelusta ei vielä ole kliinisiä kokemuksia, emtrisitabiinin käyttöä yhdessä lamivudiinin tai tsalsitabiinin kanssa HIV- infektion hoitoon ei toistaiseksi voida suositella.
The safety of emtricitabine in human pregnancy has not been established.
Emtrisitabiinin turvallisuutta raskaudessa ei ole tutkittu ihmisillä.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects of emtricitabine with respect to pregnancy, foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Eläinkokeiden perusteella ei ole saatu tietoa suorista tai epäsuorista emtrisitabiinin haitallisista vaikutuksista raskauteen, sikiön kehitykseen, synnytykseen tai postnataaliseen kehitykseen (ks. kohta 5. 3).
Emtricitabine should be used during pregnancy only if necessary.
Emtrisitabiiniä pitäisi käyttää raskauden aikana vain mikäli välttämätöntä.
Given that the potential risks to developing human foetuses are unknown, the use of emtricitabine in women of childbearing potential must be accompanied by the use of effective contraception.
Koska mahdollista riskiä kehittyvälle ihmissikiölle ei kuitenkaan tunneta, hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää tehokasta ehkäisykeinoa.
It is not known if emtricitabine is excreted in human milk.
Ihmisillä ei tiedetä erittyykö emtrisitabiini äidinmaitoon.
It is recommended that HIV infected women do not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
On suositeltavaa, etteivät HIV- tartunnan saaneet äidit missään olosuhteissa imetä lapsiaan HIV: n siirtymisen välttämiseksi.
Assessment of adverse reactions is based on data from three studies in adults (n=1,479) and three paediatric studies (n=169).
Haittavaikutusten arviointi perustuu tietoihin kolmesta tutkimuksesta aikuisilla (n=1479) ja kolmesta tutkimuksesta lapsilla (n=169).
In the adult studies, 1,039 treatment-naïve and 440 treatment-experienced patients received emtricitabine (n=814) or comparator medicinal product (n=665) for 48 weeks in combination with other antiretroviral medicinal products.
Aikuistutkimuksissa 1039 aiemmin hoitamatonta potilasta ja 440 aiemmin hoidettua potilasta saivat emtrisitabiiniä (n=814) tai verrokkilääkevalmistetta (n=665) 48 viikkoa yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkevalmisteiden kanssa.
In three paediatric studies, treatment-naïve (n=123) and treatment-experienced (n=46) paediatric patients aged 4 months to 18 years were treated with emtricitabine in combination with other antiretroviral agents.
Kolmessa lapsitutkimuksessa aiemmin hoitamattomat (n=123) ja aiemmin hoidetut (n=46) lapsipotilaat iältään 4 kuukaudesta 18 vuoteen saivat emtrisitabiiniä yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkeaineiden kanssa.
6 The adverse reactions with suspected (at least possible) relationship to treatment in adults are listed below by body system organ class and absolute frequency.
Haittavaikutukset, joiden epäillään (ainakin oletetaan mahdollisesti) liittyvän hoitoon aikuisilla, on luetteloitu seuraavassa elinjärjestelmien ja absoluuttisen esiintyvyyden mukaan.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100, < 1/ 10) or uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100).
Esiintyvyys on luokiteltu hyvin yleisiin (≥ 1/ 10), yleisiin (≥ 1/ 100, < 1/ 10) ja melko harvinaisiin (≥ 1/ 1000, < 1/ 100).
Common: neutropenia Uncommon: anaemia
Yleiset: neutropenia Melko harvinaiset: anemia
Common: hypertriglyceridaemia, hyperglycaemia
Yleiset: hypertriglyseridemia, hyperglykemia
Lactic acidosis, usually associated with hepatic steatosis, has been reported with the use of nucleoside analogues (see section 4.4).
Yleensä maksasteatoosiin liittyvää maitohappoasidoosia on raportoitu nukleosidianalogien käytön yhteydessä (ks. kohta 4. 4).
Common: insomnia, abnormal dreams
Yleiset: unettomuus, epänormaalit unet
Very common: headache Common: dizziness
Hyvin yleiset: päänsärky Yleiset: huimaus
Very common: diarrhoea, nausea Common: vomiting, abdominal pain, elevated amylase including elevated pancreatic amylase, elevated serum lipase, dyspepsia
Hyvin yleiset: ripuli, pahoinvointi Yleiset: oksentelu, vatsakipu, kohonnut amylaasi, mukaan lukien haiman amylaasi, kohonnut seerumin lipaasi, dyspepsia
Common: hyperbilirubinaemia, elevated serum aspartate aminotransferase (AST) and/ or elevated serum alanine aminotransferase (ALT)
Yleiset: hyperbilirubinemia, kohonnut S- ASAT ja/ tai kohonnut S- ALAT
Common: allergic reaction, urticaria, vesiculobullous rash, pustular rash, maculopapular rash, pruritus, rash, and skin discolouration (hyper-pigmentation)
Yleiset: allerginen reaktio, urtikaria, vesikulobulloosinen ihottuma, pustuloosinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, kutina, ihottuma ja ihon värimuutokset (hyperpigmentaatio)
Very common: elevated creatine kinase
Hyvin yleiset: kohonnnut kreatiinikinaasi
Common: asthenia, pain
Yleiset: astenia, kipu
In addition to the adverse reactions reported in adults, anaemia was common and skin discolouration (hyper-pigmentation) was very common in paediatric patients.
Aikuisilla todettujen haittavaikutusten lisäksi esiintyi lapsipotilailla yleisesti anemiaa ja hyvin yleisesti ihon värimuutoksia (hyperpigmentaatiota).
The adverse reaction profile in patients co-infected with HBV is similar to that observed in patients infected with HIV without co-infection with HBV.
7 Haittavaikutusprofiili potilailla, joilla on samanaikaisesti HBV- infektio, on samankaltainen kuin HIV- potilailla, joilla ei ole HBV- infektiota.
However, as would be expected in this patient population, elevations in AST and ALT occurred more frequently than in the general HIV infected population.
Tässä potilasryhmässä kuitenkin odotetusti esiintyi kohonneita ASAT - ja ALAT- arvoja useammin kuin HIV- potilailla yleensä.
Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
Antiretroviraaliseen yhdistelmälääkitykseen käyttöön on liittynyt metabolisia häiriöitä, kuten hypertriglyseridemiaa, hyperkolesterolemiaa, insuliiniresistenssiä, hyperglykemiaa ja hyperlaktatemiaa (ks. kohta 4. 4).
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal
Antiretroviraalista yhdistelmälääkitystä saaneilla HIV- potilailla on esiintynyt kehon rasvakudosten uudelleenjakautumista (lipodystrofiaa), mukaan lukien perifeerisen ja kasvojen ihonalaisen rasvakudoksen vähenemistä, lisääntynyttä vatsan ja sisäkudosten rasvakudosta, rintojen hypertrofiaa ja rasvan kerääntymistä niskaan (buffalo hump) (ks. kohta 4. 4).
In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
Vaikeaa immuunikatoa sairastavilla HIV- infektoituneilla potilailla voi antiretroviraalisen yhdistelmähoidon aloitus laukaista piilevän opportunisti- infektion (ks. kohta 4. 4).
Administration of up to 1,200 mg emtricitabine has been associated with the adverse reactions listed above (see section 4.8).
Korkeintaan 1200 mg: n emtrisitabiiniannostelu aiheutti edellä lueteltuja haittavaikutuksia (ks. kohta 4. 8).
Up to 30% of the emtricitabine dose can be removed by haemodialysis.
Korkeintaan 30% emtrisitabiiniannoksesta on poistettavissa hemodialyysillä.
Nucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitors, ATC code:
Nukleosidi - ja nukleotidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät, ATC- koodi:
Mechanism of action:
Toimintamekanismi:
Emtricitabine is a synthetic nucleoside analogue of cytidine with activity that is specific to human immunodeficiency virus (HIV-1 and HIV-2) and hepatitis B virus (HBV).
Emtrisitabiini on sytidiinin synteettinen nukleosidianalogi, joka tehoaa spesifisesti ihmisen immuunikatovirukseen (HIV- 1 ja HIV- 2) ja hepatiitti B- virukseen (HBV).
Emtricitabine is phosphorylated by cellular enzymes to form emtricitabine 5'-triphosphate, which competitively inhibits HIV-1 reverse transcriptase, resulting in DNA chain termination.
Solun entsyymit fosforyloivat emtrisitabiinin emtrisitabiini 5 ’ - trifosfaatiksi, joka kilpailevasti estää HIV- 1: n käänteiskopioijaentsyymin, jonka seurauksena DNA- ketju päättyy.
Emtricitabine is a weak inhibitor of mammalian DNA polymerase α, β and ε and mitochondrial DNA polymerase γ.
Emtrisitabiini on nisäkkäiden DNA- polymeraasien α, β ja ε ja mitokondrioiden DNA: n polymeraasin γ heikko estäjä.
Emtricitabine did not exhibit cytotoxicity to peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), established lymphocyte and monocyte-macrophage cell lines or bone marrow progenitor cells in vitro.
Emtrisitabiinin ei ole todettu olevan sytotoksinen perifeerisen veren mononukleaarisoluille, todennetuille lymfosyytti - ja monosyyttimakrofaagisolulinjoille tai luuytimen kantasoluille in vitro.
The 50% inhibitory concentration (IC50) value for emtricitabine against laboratory and clinical isolates of HIV-1 was in the range of 0.0013 to 0.5 µmol/ l.
Emtrisitabiinin 50% estopitoisuus (IC50) HIV- 1: n laboratorio - ja kliinisiä isolaatteja vastaan oli 0, 0013- 0, 5 µmol/ l.
In combination studies of emtricitabine with protease inhibitors, nucleoside, nucleotide and non-nucleoside analogue inhibitors of HIV reverse transcriptase, additive to synergistic effects were observed.
Emtrisitabiinin yhdistelmätutkimuksissa HIV: n käänteiskopioijaentsyymin proteaasin estäjillä, nukleosidi -, nukleotidi - ja ei- nukleosidianalogien estäjillä todettiin vaikutuksia, jotka riittivät additiivisista synergistisiin.
When tested for activity against laboratory strains of HBV, the 50% inhibitory concentration (IC50) value for emtricitabine was in the range of 0.01 to 0.04 µmol/ l.
8 Aktiivisuustesteissä HBV: n laboratoriokantoja vastaan emtrisitabiinin 50% estopitoisuus (IC50) oli 0, 01- 0, 04 µmol/ l.
HIV-1 resistance to emtricitabine develops as the result of changes at codon 184 causing the methionine to be changed to a valine (an isoleucine intermediate has also been observed) of the HIV reverse transcriptase.
HIV- 1: n resistenssi emtrisitabiinille kehittyy kodoni 184: ssa tapahtuvien muutosten seurauksena, jolloin metioniini muuntuu HIV: n käänteiskopioijaentsyymin valiiniksi (isoleusiinin välimuotoa on myös havaittu).
This HIV-1 mutation was observed in vitro and in HIV-1 infected patients.
Tätä HIV- 1: n mutaatiota on todettu in vitro ja HIV- 1- potilailla.
8 didanosine and zalcitabine), all non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) and all protease inhibitors (PIs).
Emtrisitabiinille resistentit virukset olivat ristiresistenttejä lamivudiinille, mutta ne säilyttivät herkkyytensä muille nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjille (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NRTIs) (tsidovudiini, stavudiini, tenofoviiri, abakaviiri, didanosiini ja tsalsitabiini), kaikille ei- nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjille (Non- Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NNRTIs) ja kaikille proteaasin estäjille (Protease Inhibitors, PIs).
Viruses resistant to zidovudine, zalcitabine, didanosine and NNRTIs retained their sensitivity to emtricitabine (IC50=0.002 µmol/ l to 0.08 µmol/ l).
Tsidovudiinille, tsalsitabiinille, didanosiinille ja NNRTI: lle resistentit virukset säilyttivät herkkyytensä emtrisitabiinille (IC50=0, 002- 0, 08 µmol/ l).
Clinical experience:
Kliiniset kokemukset:
Emtricitabine in combination with other antiretroviral agents, including nucleoside analogues, non-nucleoside analogues and protease inhibitors, has been shown to be effective in the treatment of HIV infection in treatment-naïve patients and treatment-experienced patients with stable virological control.
Yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkeaineiden kuten nukleosidianalogien, ei- nukleosidianalogien ja proteaasin estäjien kanssa emtrisitabiini on todettu tehokkaaksi HIV- infektion hoidossa aiemmin hoitamattomilla potilailla ja aiemmin hoidetuilla virologisesti tasapainossa olevilla potilailla.
Phenotypic analysis showed no significant changes in emtricitabine susceptibility unless the M184V/ I mutation had developed.
Fenotyyppianalyysissä ei todettu merkittäviä muutoksia emtrisitabiinin herkkyydessä ellei M184V/ I- mutaatiota ilmennyt.
In virologically stable treatment-experienced adults, emtricitabine, in combination with an NRTI (either stavudine or zidovudine) and a protease inhibitor (PI) or an NNRTI was shown to be non-inferior to lamivudine with respect to the proportion of responders (< 400 copies/ ml) through 48 weeks (77% emtricitabine, 82% lamivudine).
Virologisesti tasapainoisessa tilassa olevilla aiemmin hoidetuilla aikuisilla emtrisitabiini yhdessä NRTI: n (joko stavudiini tai tsidovudiini) ja proteaasin estäjän (PI) tai NNRTI: n kanssa osoittautui yhtä tehokkaaksi kuin 48 viikkoa annosteltu lamivudiini suhteessa reagoivien potilaiden (< 400 kopiota/ ml) määrään (77% emtrisitabiini, 82% lamivudiini).
Additionally, in a second study, treatment-experienced adults on a stable PI based highly active antiretroviral therapy (HAART) regimen were randomised to a once daily regimen containing emtricitabine or to continue with their PI-HAART regimen.
Lisäksi toisessa tutkimuksessa aiemmin hoidetut aikuiset, joilla oli vakaa PI- pohjainen erittäin tehokas antiretroviraalinen hoito (highly active antiretroviral therapy, HAART), satunnaistettiin saamaan kerran vuorokaudessa emtrisitabiiniä sisältävää hoitoa tai jatkamaan entistä PI- HAART- hoitoaan.
At 48 weeks of treatment the emtricitabine-containing regimen demonstrated an equivalent proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml (94% emtricitabine versus 92%) and a greater proportion of patients with HIV RNA < 50 copies/ ml (95% emtricitabine versus 87%) compared with the patients continuing with their PI-HAART regimen.
87%) verrattuna potilaisiin, jotka jatkoivat PI- HAART- hoitoaan.
In infants and children older than 4 months, the majority of patients achieved or maintained complete suppression of plasma HIV-1 RNA through 48 weeks (89% achieved ≤ 400 copies/ ml and 77% achieved ≤ 50 copies/ ml).
Suurin osa yli 4 kuukauden ikäisistä lapsista saavutti täydellisen plasman HIV- 1 RNA suppression tai säilytti suppression 48 viikkoa (89% saavutti tason ≤ 400 kopiota/ ml ja 77% saavutti tason ≤ 50 kopiota/ ml).
Emtricitabine is rapidly and extensively absorbed following oral administration with peak plasma concentrations occurring at 1 to 2 hours post-dose.
Suun kautta annettu emtrisitabiini imeytyy nopeasti ja plasman huippupitoisuudet saavutetaan 1- 2 tunnin kuluttua annoksen jälkeen.
In 20 HIV infected subjects receiving 200 mg emtricitabine daily as hard capsules, steady-state plasma emtricitabine peak concentrations (Cmax), trough concentrations (Cmin) and area under the plasma concentration time curve over a 24-hour dosing interval (AUC) were 1.8±0.7 µg/ ml, 0.09±0.07 µg/ ml and 10.0±3.1 µg·h/ ml, respectively.
Kahdellakymmenellä HIV- infektiosta kärsivällä, jotka saivat 200 mg emtrisitabiiniä vuorokaudessa kovina kapseleina, emtrisitabiinin vakaan tilan huippupitoisuudet (Cmax), alhaisimmat pitoisuudet (Cmin) ja pitoisuuskäyrän alainen alue plasmassa 24 tunnin annosvälillä (AUC) olivat vastaavasti 1, 8±0, 7 µg/ ml, 0, 09±0, 07 µg/ ml ja 10, 0±3, 1 µg· h/ ml.
Steady-state trough plasma concentrations reached levels approximately 4-fold above the in vitro IC90 values for anti-HIV activity.
Vakaan tilan alhaisimmat pitoisuudet plasmassa olivat noin nelinkertaiset anti- HIV- tehon in vitro IC90- arvoihin verrattuna.
The absolute bioavailability of emtricitabine from Emtriva 200 mg hard capsules was estimated to be 93% and the absolute bioavailability from Emtriva 10 mg/ ml oral solution was estimated to be 75%.
Emtriva 200 mg kovien kapseleiden sisältämän emtrisitabiinin absoluuttiseksi hyötyosuudeksi arvioitiin 93% ja Emtriva 10 mg/ ml oraaliliuoksen absoluuttiseksi hyötyosuudeksi arvioitiin 75%.
In a pilot study in children and a definitive bioequivalence study in adults, the Emtriva 10 mg/ ml oral solution was shown to have approximately 80% of the bioavailability of the Emtriva 200 mg hard capsules.
9 Lapsilla suoritetussa pilottitutkimuksessa ja aikuisilla suoritetussa definitiivisessä bioekvivalenssitutkimuksessa Emtriva 10 mg/ ml oraaliliuoksen hyötyosuuden osoitettiin olevan noin 80% Emtriva 200 mg kovan kapselin hyötyosuudesta.
Administration of Emtriva 200 mg hard capsules with a high-fat meal or administration of Emtriva 10 mg/ ml oral solution with a low-fat or high-fat meal did not affect systemic exposure (AUC0-∞) of emtricitabine; therefore Emtriva 200 mg hard capsules and Emtriva 10 mg/ ml oral solution may be administered with or without food.
Siitä syystä Emtriva 200 mg kovat kapselit ja Emtriva 10 mg/ ml oraaliliuos voidaan annostella joko ruoan kanssa tai ilman ruokaa.
9 Distribution:
Jakautuminen:
In vitro binding of emtricitabine to human plasma proteins was < 4% and independent of concentration over the range of 0.02-200 µg/ ml.
Emtrisitabiinin sitoutuminen ihmisen plasmaproteiineihin in vitro oli alle 4% ja pitoisuudesta riippumaton vaihteluvälillä 0, 02- 200 µg/ ml.
The mean plasma to blood concentration ratio was approximately 1.0 and the mean semen to plasma concentration ratio was approximately 4.0.
Plasman ja veren keskipitoisuuden suhdeluku oli noin 1, 0 ja siemennesteen ja plasman keskipitoisuuden suhdeluku oli noin 4, 0.
The apparent volume of distribution after intravenous administration of emtricitabine was 1.4±0.3 l/ kg, indicating that emtricitabine is widely distributed throughout the body to both intracellular and extracellular fluid spaces.
Suonensisäisen annostelun jälkeen emtrisitabiinin laskennallinen jakautumistilavuus oli 1, 4±0, 3 l/ kg, mikä osoittaa, että emtrisitabiini jakautuu laajalti kehoon sekä solunsisäisiin että solunulkoisiin nestetiloihin.
The biotransformation of emtricitabine includes oxidation of the thiol moiety to form the 3'-sulphoxide diastereomers (approximately 9% of dose) and conjugation with glucuronic acid to form 2'-O-glucuronide (approximately 4% of dose).
Emtrisitabiinin biotransformaatio käsittää tioliosion, josta muodostuu 3 ’ - sulfoksididiastereomeerejä (noin 9% annoksesta) ja konjugaation glukuronidihapon kanssa, josta muodostuu 2 ’ - O- glukuronidi (noin 4% annoksesta).
Emtricitabine did not inhibit in vitro drug metabolism mediated by the following human CYP450 isoenzymes:
Emtrisitabiini ei estänyt ihmisen CYP450- isoentsyymien:
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4.
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ja 3A4 välittämää lääkemetaboliaa in vitro.
Also, emtricitabine did not inhibit uridine-5'-diphosphoglucuronyl transferase, the enzyme responsible for glucuronidation.
Emtrisitabiini ei myöskään estänyt glukuronidaatiosta vastaavan entsyymin uridiini- 5 ’ - difosfoglukuronyylitransferaasia.
Elimination:
Poistuminen: