natgillin/translations-raw huggingface dataset:
LUMIGAN on its own was more effective than timolol at reducing eye pressure.
LUMIGAN yksittäishoitona vähensi silmänpainetta tehokkaammin kuin timololi.
This effect was maintained after two or three years of treatment, with an average reduction in eye pressure of between 7.1 and 8.6 mmHg with LUMIGAN used once a day, compared with 4.6 to 6.4 mmHg with timolol.
Silmänpaine väheni keskimäärin 7, 1 - 8, 6 mmHg, kun LUMIGANia käytettiin kerran päivässä, verrattuna 4, 6 - 6, 4 mmHg: iin, kun käytettiin timololia.
LUMIGAN was also more effective than latanoprost, with patients using LUMIGAN achieving a reduction in eye pressure of 6.0 to 8.2 mmHg after six months of treatment compared with 4.9 to 7.2 mmHg with latanoprost.
LUMIGANia käyttävillä potilailla silmänpaine väheni 6, 0 - 8, 2 mmHg kuuden hoitokuukauden jälkeen, verrattuna 4, 9 - 7, 2 mmHg: iin latanoprostia käytettäessä.
Adding LUMIGAN to existing treatment with a beta-blocker was more effective than continuing to use the beta-blocker on its own.
LUMIGANin lisääminen senhetkiseen beetasalpaajahoitoon oli tehokkaampaa kuin pelkän beetasalpaajan käytön jatkaminen.
After three months, eye pressure was lowered by 7.4 mmHg in the group adding LUMIGAN, compared with 3.6 mmHg in the group adding placebo.
Kolmen kuukauden jälkeen silmänpaine väheni 7, 4 mmHg niillä, joille lisättiin LUMIGANia, ja 3, 6 mmHg niillä, joille lisättiin lumetippoja.
LUMIGAN was at least as effective as latanoprost when added to beta-blocker treatment, with reductions in eye pressure of 8.0 and 7.4 mmHg, respectively, after three months.
Silmänpaine väheni 8, 0 ja vastaavasti 7, 4 mmHg kolmen kuukauden jälkeen.
What is the risk associated with LUMIGAN?
Mitä riskejä LUMIGANiin liittyy?
The most common side effects with LUMIGAN (seen in more than 1 patient in 10) are conjunctival hyperaemia (increased blood supply to the eye, leading to eye irritation and redness), growth of eyelashes and ocular pruritus (itchy eye).
Yleisimmät sivuvaikutukset LUMIGANilla (useammalla kuin 1 potilaalla 10: stä) ovat sidekalvon verekkyys (lisääntynyt verisuonien määrä silmässä, mikä johtaa silmän ärsytykseen ja punaisuuteen), silmäripsien kasvu ja silmän kutina.
For the full list of all side effects reported with LUMIGAN, see the Package Leaflet.
Pakkausselosteessa on luettelo kaikista LUMIGANin ilmoitetuista sivuvaikutuksista.
LUMIGAN should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to bimatoprost or any of the other ingredients.
LUMIGANia ei saa antaa henkilöille, jotka saattavat olla yliherkkiä (allergisia) bimatoprostille tai lääkevalmisteen muulle ainesosalle.
LUMIGAN contains benzalkonium chloride, which is known to discolour soft contact lenses.
LUMIGAN sisältää bentsalkoniumkloridia, jonka tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä.
Therefore, care should be taken by people who wear soft contact lenses.
Niinpä pehmeitä piilolinssejä käyttävien ihmisten on oltava huolellisia.
Why has LUMIGAN been approved?
Miksi LUMIGAN on hyväksytty?
The Committee for Medicinal products for Human Use (CHMP) decided that LUMIGAN’ s benefits are greater than its risks for the reduction of elevated intraocular pressure in chronic open-angle glaucoma and ocular hypertension (as monotherapy or as adjunctive therapy to beta-blockers).
Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että LUMIGANin hyödyt ovat sen riskejä suuremmat kohonneen silmänsisäisen paineen vähentämisessä kroonisessa avokulmaglaukoomassa ja okulaarihypertensiossa (ainoana lääkehoitona tai lisähoitona beetasalpaajien kanssa).
The Committee recommended that LUMIGAN be given marketing authorisation.
Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä LUMIGANille.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for LUMIGAN to Allergan Pharmaceuticals Ireland on 8 March 2002.
Muita tietoja LUMIGANista Euroopan komissio myönsi Allergan Pharmaceuticals Ireland - yhtiölle koko Euroopan unionin alueella voimassa olevan myyntiluvan LUMIGANia varten 8. maaliskuuta 2002.
The full EPAR for LUMIGAN is available here.
LUMIGANia koskeva EPAR- arviointikertomus on kokonaisuudessaan tässä.
This summary was last updated in 11-2007.
Tämä yhteenveto päivitettiin viimeksi 11- 2007.
0.3 mg/ ml
0. 3 mg/ ml
Eye drops, solution
silmätipat, liuos
Ocular use
silmään
Bottle (LDPE)
pullo (LDPE)
LUMIGAN 0.3 mg/ ml eye drops, solution
LUMIGAN 0, 3 mg/ ml silmätipat, liuos
One ml of solution contains 0.3 mg bimatoprost.
Yksi ml liuosta sisältää 0, 3 mg bimatoprostia.
Excipient: benzalkonium chloride 0.05 mg/ ml.
Apuaine: bentsalkoniumkloridi 0, 05 mg/ ml.
Reduction of elevated intraocular pressure in chronic open-angle glaucoma and ocular hypertension (as monotherapy or as adjunctive therapy to beta-blockers).
Kohonneen silmänpaineen alentaminen kroonista avokulmaglaukoomaa ja kohonnutta silmänpainetta sairastavilla potilailla (ainoana lääkehoitona tai beetasalpaajien lisänä).
Use in children and adolescents (under the age of 18):
Lapset ja nuoret (alle 18- vuotiaat):
LUMIGAN has only been studied in adults and therefore its use is not recommended in children or adolescents.
LUMIGAN- valmistetta on tutkittu ainoastaan aikuisilla ja sen vuoksi sen käyttöä ei suositella lapsille eikä nuorille.
Use in hepatic and renal impairment:
Maksan ja munuaisten vajaatoiminta:
LUMIGAN has not been studied in patients with renal or moderate to severe hepatic impairment and should therefore be used with caution in such patients.
LUMIGAN- valmistetta ei ole tutkittu potilailla, joilla on joko munuaisten vajaatoimintaa tai keskivaikeaa tai vaikeaa maksan vajaatoimintaa ja sen vuoksi on noudatettava varovaisuutta, jos sitä käytetään näillä potilailla.
In patients with a history of mild liver disease or abnormal ALT, AST and/ or bilirubin at baseline, LUMIGAN had no adverse effect on liver function over 24 months.
LUMIGANilla ei ollut haitallista vaikutusta maksan toimintaan 24 kuukauden aikana potilailla, joilla oli anamneesissa lievä maksasairaus tai joiden lähtötason ALT -, AST - tai bilirubiiniarvo oli poikkeava.
Before treatment is initiated, patients should be informed of the possibility of eyelash growth, darkening of the eyelid skin and increased iris pigmentation since these have been observed during treatment with LUMIGAN.
Ennen hoidon aloittamista potilaalle on kerrottava mahdollisesta silmäripsien kasvusta, silmäluomen ihon tummumisesta sekä värikalvon pigmentin lisääntymisestä, koska näitä on havaittu LUMIGAN - hoidon aikana.
The change in iris pigmentation occurs slowly and may not be noticeable for several months.
Muutos värikalvon pigmentaatiossa tapahtuu hitaasti ja saattaa olla havaittavissa vasta usean kuukauden kuluttua.
At 12 months, the incidence was 1.5% and did not increase following 3 years treatment.
12 kuukauden kuluttua sen insidenssi oli 1, 5%, eikä se ollut kolmen vuoden hoidon jälkeen suurentunut.
LUMIGAN contains the preservative benzalkonium chloride, which may be absorbed by soft contact lenses.
LUMIGAN sisältää säilytysaineena bentsalkoniumkloridia, joka saattaa imeytyä pehmeisiin piilolaseihin.
Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/ or toxic ulcerative keratopathy.
Bentsalkoniumkloridin, jota käytetään yleisesti säilytysaineena silmävalmisteissa, on raportoitu aiheuttavan punktaattikeratopatiaa ja/ tai toksista haavaista keratopatiaa.
LUMIGAN has not been studied in patients with compromised respiratory function and should therefore be used with caution in such patients.
LUMIGAN- valmistetta ei ole tutkittu potilailla, joiden hengityselinten toiminta on heikentynyt ja sen vuoksi on noudatettava varovaisuutta, jos sitä käytetään näillä potilailla.
In clinical studies, in those patients with a history of a compromised respiratory function, no significant untoward respiratory effects have been seen.
Kliinisissä tutkimuksissa ei ole havaittu hengitystoiminnan haittavaikutuksia niillä potilailla, joilla on anamneesissa heikentynyt hengityselinten toiminta.
LUMIGAN has not been studied in patients with inflammatory ocular conditions, neovascular, inflammatory, angle-closure glaucoma, congenital glaucoma or narrow-angle glaucoma.
LUMIGANia ei ole tutkittu potilailla, joilla on tulehduksellisia silmäsairauksia, uudissuonimuodostuksen, tulehduksen aiheuttama glaukooma, sulkukulmaglaukooma, synnynnäinen glaukooma tai ahdaskulmaglaukooma.
Cystoid macular oedema has been uncommonly reported (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100) following treatment with LUMIGAN and should therefore be used with caution in patients with known risk factors for macular oedema (e. g. aphakic patients, pseudophakic patients with a torn posterior lens capsule).
Kystoidia makulaedeemaa on raportoitu harvoin (≥1/ 1000 – < 1/ 100) LUMIGAN- hoidon yhteydessä ja valmistetta on siksi käytettävä varoen potilailla, joilla on makulaedeeman tunnettuja riskitekijöitä (esim. afakiapotilaat ja pseudofakiapotilaat, joilla on mykiönkotelon takaosan repeämä).
No interactions are anticipated in humans, since systemic concentrations of bimatoprost are extremely low (less than 0.2 ng/ ml) following ocular dosing.
Yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa ihmisellä, sillä bimatoprostin systeeminen pitoisuus on erittäin alhainen (alle 0, 2 ng/ ml) silmään annostelun jälkeen.
Bimatoprost is biotransformed by any of multiple enzymes and pathways, and no effects on hepatic drug metabolising enzymes were observed in preclinical studies..
Jokin monista entsyymeistä tai tapahtumaketjuista aiheuttaa bimatoprostin hajoamista, eikä prekliinisissä tutkimuksissa ole havaittu vaikutuksia maksan lääkkeitä metaboloiviin entsyymeihin.
Animal studies have shown reproductive toxicity at high maternotoxic doses (see section 5.3).
Eläinkokeet osoittavat reproduktiivista toksisuutta emon saamilla suurilla annoksilla (ks. kohta 5. 3).
3 Lactation It is not known if bimatoprost is excreted in human milk, however, this substance is excreted in rat milk after intravenous administration.
3 Imetys Ei tiedetä, erittyykö bimatoprosti rintamaitoon, mutta laskimonsisäisen injektion jälkeen se erittyy rotan maitoon.
It is recommended that LUMIGAN is not used in nursing mothers.
On suositeltavaa, että imettävät äidit eivät käytä LUMIGANia.
LUMIGAN has negligible influence on the ability to drive and use machines.
LUMIGAN- valmisteella on vain hyvin vähäinen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
As with any ocular treatment, if transient blurred vision occurs at instillation, the patient should wait until the vision clears before driving or using machinery.
Ennen ajamista tai koneiden käyttöä on odotettava näön selkenemistä.
In clinical studies, over 1800 patients have been treated with LUMIGAN.
Kliinisissä tukimuksissa on LUMIGAN- hoitoa saanut yli 1800 potilasta.
On combining the data from phase III monotherapy and adjunctive LUMIGAN usage, the most frequently reported treatment- related adverse events were: growth of eyelashes in up to 45% in the first year with the incidence of new reports decreasing to 7% at 2 years and 2% at 3 years, conjunctival hyperaemia (mostly trace to mild and thought to be of a non-inflammatory nature) in up to 44% in the first year with the incidence of new reports decreasing to 13% at 2 years and 12% at 3 years and ocular pruritus in up to 14% of patients in the first year with the incidence of new reports decreasing to 3% at 2 years and 0% at 3 years.
Kun yhdistettiin vaiheen III tutkimuksessa monoterapiasta ja LUMIGANin yhdistelmäkäytöstä saadut tiedot, yleisimmin raportoidut hoitoon liittyvät haittatapahtumat olivat: silmäripsien kasvua on ollut enintään 45%: lla potilaista ensimmäisenä hoitovuotena ja raportoitu ilmaantuvuus vähentyi 7%: iin kahdessa vuodessa ja 2%: iin 3 vuodessa, sidekalvon verekkyyttä (useimmiten mitätöntä tai lievää, ja pidetty ei - tulehduksellisena) enintään 44%: lla ensimmäisenä hoitovuotena ja raportoitu ilmaantuvuus vähentyi 13%: iin kahdessa vuodessa ja 12%: iin 3 vuodessa sekä silmän kutinaa on ollut enintään 14%: lla ensimmäisenä hoitovuotena ja raportoitu ilmaantuvuus vähentyi 3%: iin kahdessa vuodessa ja 0%: iin 3 vuodessa.
Less than 9% of patients discontinued due to any adverse event in the first year with the incidence of additional patient discontinuations being 3% at both 2 and 3 years.
Alle 9% potilaista lopetti valmisteen käytön jonkin haittatapahtuman vuoksi ensimmäisenä hoitovuotena ja vastaavat luku oli 3% sekä 2. että 3. vuoden kohdalla.
The following undesirable effects definitely, probably or possibly related to treatment were reported during clinical trials with LUMIGAN.
Seuraavia hoidosta selvästi, todennäköisesti tai mahdollisesti johtuvia haittavaikutuksia raportoitiin LUMIGAN- hoidon kliinisissä tutkimuksissa.
With each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness
Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutusten vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Infections and infestations Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100): infection (primarily colds and upper respiratory tract infections)
Infektiot Melko harvinainen (≥1/ 1000 – < 1/ 100): infektio (pääasiassa nuhakuume ja ylähengitystieinfektiot)
Nervous system disorders Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10): headache Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100): dizziness
Hermosto Yleinen (≥1/ 100 – < 1/ 10): päänsärky Harvinainen (≥1/ 1000 – < 1/ 100): huimaus
Eye disorders Very common (≥ 1/ 10): conjunctival hyperaemia, growth of eyelashes, ocular pruritus
Silmät Hyvin yleinen (≥1/ 10): sidekalvon verekkyys, silmäripsien kasvu, silmän kutina
Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10): allergic conjunctivitis, asthenopia, blepharitis, cataract, conjunctival oedema, corneal erosion, eye discharge, eyelash darkening, eye pain, foreign body sensation, increased iris pigmentation, ocular burning, ocular dryness, ocular irritation, photophobia, superficial punctate keratitis, tearing, visual disturbance and worsening of visual acuity
Yleinen (≥1/ 100 – < 1/ 10): allerginen sidekalvotulehdus, astenopia, silmäluomien tulehdus, kaihi, sidekalvon turvotus, sarveiskalvon haavauma, silmän rähmäisyys, silmäripsien tummuminen, silmäkipu, rikantunne, värikalvon pigmentaation lisääntyminen, polttava tunne silmässä, silmän kuivuus, silmän ärsytys, valonarkuus, pinnallinen pistemäinen sarveiskalvotulehdus, runsas kyyneleritys, näköhäiriöt ja näöntarkkuuden heikkeneminen
Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100): blepharospasm, cystoid macular oedema, eyelid retraction, iritis, retinal haemorrhage, uveitis.
Melko harvinainen (≥1/ 1000 – < 1/ 100): luomikouristus, kystoidi makulaedeema, silmäluomen retraktio, värikalvotulehdus, verkkokalvon verenvuoto, suonikalvoston tulehdus, uveiitti.
Vascular disorders Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10): hypertension
Verisuonisto Yleinen (≥1/ 100 – < 1/ 10): hypertensio
Skin and subcutaneous tissue disorders Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10): eyelid erythema, eyelid pruritus, pigmentation of periocular skin Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100): eyelid oedema, hirsutism.
4 Iho ja ihonalainen kudos Yleinen (≥1/ 100 – < 1/ 10): silmäluomien punoitus, silmäluomien kutina, silmää ympäröivän ihon pigmentaatio Melko harvinainen (≥1/ 1000 – < 1/ 100): silmäluomen turvotus, hirsutismi
General disorders and administration site conditions Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100): asthenia, peripheral oedema
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen (≥1/ 1000 – < 1/ 100): astenia, perifeerinen turvotus
4 Investigations Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10): liver function test abnormal
Tutkimukset Yleinen (≥1/ 100 – < 1/ 10): epänormaalit maksa- arvot
If overdosage occurs, treatment should be symptomatic and supportive.
Yliannostuksen jälkeen on hoidon oltava oireenmukaista ja elintoimintoja ylläpitävää.
If LUMIGAN is accidentally ingested, the following information may be useful: in two-week oral rat and mouse studies, doses up to 100 mg/ kg/ day did not produce any toxicity.
Jos LUMIGAN - valmistetta otetaan vahingossa suun kautta, saattaa seuraavista tiedoista olla hyötyä: kaksi viikkoa kestäneissä tutkimuksissa rotille ja hiirille annettiin suun kautta jopa 100 mg/ kg/ vrk eikä minkäänlaista toksisuutta ilmaantunut.
This dose expressed as mg/ m2 is at least 70-times higher than the accidental dose of one bottle of LUMIGAN in a 10 kg child.
Tämä annos, laskettuna mg/ m2 on ainakin 70 kertaa suurempi kuin annos, jonka 10 kg painava lapsi saisi niellessään vahingossa yhden pullollisen LUMIGANia.
Pharmacotherapeutic group: other antiglaucoma preparations; ATC code:
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut glaukoomalääkkeet; ATC- koodi:
The mechanism of action by which bimatoprost reduces intraocular pressure in man is by increasing aqueous humour outflow through the trabecular meshwork and enhancing uveoscleral outflow.
Bimatoprostin mekanismi, joka alentaa silmänpainetta ihmisellä, vaikuttaa lisäämällä trabekkelikudoksen kautta tapahtuvaa kammionesteen poistumista sekä lisäämällä uveoskleraalista ulosvirtausta.
Reduction of the intraocular pressure starts approximately 4 hours after the first administration and maximum effect is reached within approximately 8 to 12 hours.
Silmänsisäisen paineen lasku alkaa noin 4 tunnin kuluttua ensimmäisestä annostelusta ja enimmäisvaikutus saavutetaan noin 8- 12 tunnin kuluessa.
It is a synthetic prostamide, structurally related to prostaglandin F2α (PGF2α), that does not act through any known prostaglandin receptors.
Se on synteettinen prostamidi, ja muistuttaa rakenteellisesti prostaglandiinia F2α (PGF2α), joka ei vaikuta minkään tunnetun prostaglandiinireseptorin kautta.
During 12 months’ monotherapy treatment, versus timolol, mean change from baseline in morning (08:00) intraocular pressure ranged from -7.9 to -8.8 mm Hg.
12 kuukauden monoterapiassa, timololiin vertailtaessa, keskimääräinen silmänsisäisen paineen muutos aamun (klo 08: 00) lähtöarvoista oli - 7, 9 - - 8, 8 mmHg.
At any visit, the mean diurnal IOP values measured over the 12-month study period differed by no more than 1.3 mmHg throughout the day and were never greater than 18.0 mmHg.
Millään potilaskäynnillä ei vuorokautinen keskimääräinen silmänsisäinen paine vaihdellut yli 1, 3 mmHg vuorokauden aikana 12 kuukauden tutkimuksessa, eikä se ollut koskaan yli 18, 0 mmHg.
In a 6-month clinical study, versus latanoprost, a statistically superior reduction in morning mean IOP (ranging from -7.6 to -8.2 mmHg for bimatoprost versus – 6.0 to – 7.2 mmHg for latanoprost) was observed at all visits throughout the study.
Kuuden kuukauden kliinisessä tutkimuksessa, latanoprostiin verrattaessa, havaittiin tilastollisesti suurempi keskimääräinen aamusilmäpaineen lasku (- 7, 6 - - 8, 2 mmHg bimatoprostin osalta ja - 6, 0 - - 7, 2 mmHg latanoprostin osalta) jokaisella tutkimuskäynnillä.
Conjunctival hyperaemia, growth of eyelashes, and eye pruritus were statistically significantly higher with bimatoprost than with latanoprost, however, the discontinuation rates due to adverse events were low with no statistically significant difference.
Sidekalvon hyperemiaa, silmäripsien kasvua ja silmän kutinaa esiintyi tilastollisesti merkitsevästi enemmän bimatoprostin osalta latanoprostiin verrattaessa, kuitenkin hoidon keskeyttäminen haittavaikutusten takia oli vähäistä, eikä ero ollut tilastollisesti merkitsevä.
Compared to treatment with beta-blocker alone, adjunctive therapy with beta-blocker and bimatoprost lowered mean morning (08:00) intraocular pressure by -6.5 to -8.1 mmHg.
Verrattuna pelkkään beetasalpaajaan beetasalpaajan ja bimatoprostin käyttö yhdistelmähoitona vähensi keskimääräistä silmänsisäistä painetta aamun (klo 08: 00) lähtöarvoista – 6, 5 - – 8, 1 mmHg.
5 5.2 Pharmacokinetic properties
5 Tietoa on rajoitetusti potilaista, joilla on avokulmaglaukooma, johon liittyy pseudoeksfoliatiivinen ja pigmentaarinen glaukooma tai krooninen ahdaskulmaglaukooma, johon on tehty iridotomia.
After ocular administration, the systemic exposure of bimatoprost is very low with no accumulation over time.
Systeeminen altistuminen Bimatoprostinille on erittäin vähäistä silmään annetun annostelun jälkeen eikä se kumuloidu.
After once daily ocular administration of one drop of 0.03% bimatoprost to both eyes for two weeks, blood concentrations peaked within 10 minutes after dosing and declined to below the lower limit of detection (0.025 ng/ ml) within 1.5 hours after dosing.
Kun yksi tippa 0, 03- prosenttista bimatoprostia oli tiputettu kerran päivässä molempiin silmiin kahden viikon ajan, veren huippupitoisuudet saavutettiin 10 minuutin kuluttua annostelusta ja pitoisuudet laskivat määritysrajan (0, 025 ng/ ml) alle puolessatoista tunnissa annostuksesta.
Mean Cmax and AUC 0-24hrs values were similar on days 7 and 14 at approximately 0.08 ng/ ml and 0.09 ng• hr/ ml respectively, indicating that a steady drug concentration was reached during the first week of ocular dosing.
Plasman huippupitoisuuden keskiarvot (Cmax) ja pituus- aika- käyrän alle jäävät pinta- alat (AUC 0- 24h) olivat samanlaiset 7. ja 14. päivänä, eli noin 0. 08 ng/ ml ja 0. 09 ng • h/ ml, osoittaen, että lääkkeen vakaa pitoisuus saavutettiin annostelun ensimmäisellä viikolla.
Bimatoprost is moderately distributed into body tissues and the systemic volume of distribution in humans at steady-state was 0.67 l/ kg.
Bimatoprosti jakaantuu kohtalaisesti elimistön kudoksiin ja ihmisen systeeminen vakaan tilan (steady - state) jakaantumistilavuus oli 0, 67 l/ kg.
The plasma protein binding of bimatoprost is approximately 88%.
Bimatoprostin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 88%.
Bimatoprost is eliminated primarily by renal excretion, up to 67% of an intravenous dose administered to healthy volunteers was excreted in the urine, 25% of the dose was excreted via the faeces.
Terveille vapaaehtoisille annetun laskimonsisäisen annostelun jälkeen jopa 67% erittyi virtsaan, 25% annoksesta erittyi ulosteisiin.
The elimination half-life, determined after intravenous administration, was approximately 45 minutes; the total blood clearance was 1.5 l/ hr/ kg.
Eliminaation puoliintumisaika, laskettuna laskimonsisäisestä annostelusta, oli noin 45 minuuttia ja täydellinen veren puhdistuma oli 1, 5 l/ h/ kg.
After twice daily dosing, the mean AUC0-24hr value of 0.0634 ng• hr/ ml bimatoprost in the elderly (subjects 65 years or older) were significantly higher than 0.0218 ng• hr/ ml in young healthy adults.
Kahdesti päivässä tapahtuneen annostelun jälkeen oli bimatoprostin AUC 0- 24h - keskiarvo 0, 0634 ng • h/ ml vanhuksilla (≥ 65- vuotiaat), huomattavasti korkeampi kuin vastaava arvo, 0, 0218 ng • h/ ml nuorilla terveillä aikuisilla.
There was no accumulation of bimatoprost in the blood over time and the safety profile was similar in elderly and young patients.
5. 3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
Ei- kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vaikutuksia vain altistuksilla, joiden katsottiin olevan riittävästi ihmisen maksimialtistusta suurempia, mikä osoittaa niiden merkityksen vähäiseksi kliinisessä käytössä.
Bimatoprost was not mutagenic or carcinogenic in a series of in vitro and in vivo studies.
Bimatoprosti ei ollut mutageeninen eikä karsinogeeninen eräässä in vitro - ja in vivo - tutkimussarjassa.
Bimatoprost did not impair fertility in rats up to doses of 0.6 mg/ kg/ day (approximately 103-times the intended human exposure).
Bimatoprosti ei heikentänyt rottien hedelmällisyyttä annosten ollessa jopa 0, 6 mg/ kg/ vrk (noin 103- kertainen verrattuna ihmiselle tarkoitettuun altistukseen).
In embryo/ foetal developmental studies abortion, but no developmental effects were seen in mice and rats at doses that were at least 860-times or 1700-times higher than the dose in humans, respectively.
Alkio - ja sikiötutkimuksissa havaittiin keskenmenoja mutta ei kehityshäiriöitä hiirillä ja rotilla annoksilla, jotka olivat vähintään 860- kertaisia
These doses resulted in systemic exposures of at least 33- or 97-times higher, respectively, than the intended human exposure.
Näillä annoksilla systeeminen altistus oli vähintään 33- kertainen hiirillä ja 97- kertainen rotilla ihmiselle tarkoitettuun altistukseen verrattuna.