natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Investigations blood glucose decreased *
Tutkimukset alentunut veren Melko harvinainen glukoosipitoisuus
In clinical trials of Januvia as monotherapy and sitagliptin as part of combination therapy with metformin or pioglitazone, rates of hypoglycaemia reported with sitagliptin were similar to rates in patients taking placebo.
* Kliinisissä tutkimuksissa, joissa sitagliptiinia annettiin yksinään tai yhdessä metformiinin tai pioglitatsonin kanssa, hypoglykemiaa raportoitiin esiintyneen samassa määrin sitagliptiinia saaneilla potilailla kuin plaseboa saaneilla.
5 1 In this placebo-controlled 24-week study of sitagliptin 100 mg once daily in combination with metformin, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin/ metformin compared to treatment with placebo/ metformin was 9.3% and 10.1%, respectively.
Tässä tutkimuksessa niiden haittavaikutusten ilmaantuvuus, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi, oli sitagliptiinia/ metformiinia saaneilla potilailla 9, 3% ja plaseboa/ metformiinia saaneilla potilailla 10, 1%.
In an additional 1-year study of sitagliptin 100 mg once daily in combination with metformin, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin/ metformin compared to sulphonylurea/ metformin was 14.5% and 30.3%, respectively.
5 Vuoden kestäneessä tutkimuksessa, jossa annettiin 100 mg sitagliptiinia kerran päivässä yhdessä metformiinin kanssa, niiden haittavaikutusten ilmaantuvuus, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi, oli sitagliptiinia/ metformiinia saaneilla potilailla 14, 5% ja sulfonyyliureaa/ metformiinia saaneilla potilailla 30, 3%.
In pooled studies of up to 1 year in duration comparing sitagliptin/ metformin to a sulphonylurea agent/ metformin, adverse reactions considered as drug-related reported in patients treated with sitagliptin 100 mg occurring in excess (> 0.2% and difference > 1 patient) of that in patients receiving the sulphonylurea agent are as follows: anorexia (Metabolism and nutritional disorders; frequency uncommon) and weight decreased (Investigations; frequency uncommon).
Näiden tutkimusten yhdistettyjen tulosten mukaan haittavaikutuksia, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi ja joita raportoitiin esiintyneen enemmän (> 0, 2% ja ero > 1 potilas) 100 mg: n sitagliptiiniannosta saaneilla kuin sulfonyyliureaa saaneilla potilailla, ovat: ruokahaluttomuus (Aineenvaihdunta ja ravitsemus; esiintymistiheys melko harvinainen) ja painon aleneminen (Tutkimukset; esiintymistiheys melko harvinainen).
2 In this 24-week study of sitagliptin 100 mg once daily in combination with glimepiride, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin/ glimepiride compared to treatment with placebo/ glimepiride was 11.3% and 6.6%, respectively.
2 Tässä 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa annettiin sitagliptiinia 100 mg kerran päivässä yhdessä glimepiridin kanssa.
3 In this 24-week study of sitagliptin 100 mg once daily in combination with glimepiride and metformin, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin in combination with glimepiride/ metformin compared to treatment with placebo in combination with glimepiride/ metformin was 18.1% and 7.1%, respectively.
3 Tässä 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa annettiin sitagliptiinia 100 mg kerran päivässä yhdessä glimepiridin ja metformiinin kanssa.
4 In this 24-week study of the combination of sitagliptin 100 mg once daily and pioglitazone, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin/ pioglitazone compared to patients treated with placebo/ pioglitazone was 9.1% and 9.0%, respectively.
4 Tässä 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa annettiin 100 mg sitagliptiinia yhdessä pioglitatsonin kanssa, niiden haittavaikutusten ilmaantuvuus, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi, oli sitagliptiinia/ pioglitatsonia saaneilla potilailla 9, 1% ja plaseboa/ pioglitatsonia saaneilla potilailla 9, 0%.
In addition, in monotherapy studies of up to 24 weeks in duration of sitagliptin 100 mg once daily alone compared to placebo, adverse reactions considered as drug-related reported in patients treated with sitagliptin in excess (> 0.2% and difference > 1 patient) of that in patients receiving placebo are headache, hypoglycaemia, constipation, and dizziness.
Jopa 24 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa, joissa sitagliptiinia 100 mg kerran päivässä yksin annettuna verrattiin plaseboon, haittavaikutuksia, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi ja joita raportoitiin esiintyneen enemmän (> 0, 2% ja ero > 1 potilas) sitagliptiinia kuin plaseboa saaneilla potilailla, olivat päänsärky, hypoglykemia, ummetus ja heitehuimaus.
In addition to the drug-related adverse experiences described above, adverse experiences reported regardless of causal relationship to medication and occurring in at least 5% and more commonly in patients treated with Januvia included upper respiratory tract infection and nasopharyngitis.
Yllä mainittujen, lääkkeestä johtuviksi arvioitujen haittavaikutusten lisäksi raportoitiin haittavaikutuksia, joiden syy- yhteyttä lääkkeeseen ei ollut vahvistettu ja joita esiintyi vähintään 5%: lla kaikista potilaista ja yleisemmin Januviaa saaneilla potilailla.
Additional adverse experiences reported regardless of causal relationship to medication that occurred more frequently in patients treated with Januvia (not reaching the 5% level, but occurring with an incidence of > 0.5% higher with Januvia than that in the control group) included osteoarthritis and pain in extremity.
Näitä olivat osteoartriitti ja raajojen särky.
In a 24-week study of initial combination therapy with sitagliptin and metformin administered twice daily (sitagliptin/ metformin 50 mg/ 500 mg or 50 mg/ 1000 mg), the overall incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with the combination of sitagliptin and metformin compared to patients treated with placebo was 14.0% and 9.7%, respectively.
24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa annettiin sitagliptiinia yhdessä metformiinin kanssa kahdesti päivässä (50 mg sitagliptiinia/ 500 mg metformiinia tai 50 mg sitagliptiinia/ 1000 mg metformiinia), niiden haittavaikutusten ilmaantuvuus, jotka arvioitiin lääkkeestä johtuviksi, oli sitagliptiinia/ metformiinia saaneilla potilailla 14, 0% ja plaseboa saaneilla potilailla 9, 7%.
Across clinical studies, a small increase in white blood cell count (approximately 200 cells/ microl difference in WBC vs. placebo; mean baseline WBC approximately 6600 cells/ microl) was observed due to an increase in neutrophils.
Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin vähäistä leukosyyttien määrän lisääntymistä (ero plaseboryhmän leukosyyttien määrään verrattuna noin 200 solua/ mikrol, lähtötasojen keskiarvo noin 6600 solua/ mikrol), mikä johtui neutrofiilien määrän lisääntymisestä.
6 No clinically meaningful changes in vital signs or in ECG (including in QTc interval) were observed with Januvia treatment.
6 Kokemukset lääkevalmisteen markkinoille tulemisen jälkeen:
During post-marketing experience the following additional side effects have been reported (frequency not known): hypersensitivity reactions including anaphylaxis, angioedema, rash, urticaria, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome (see section 4.4).
Lääkevalmisteen markkinoille tulemisen jälkeen on lisäksi ilmoitettu seuraavia haittavaikutuksia (esiintymistiheyttä ei tiedetä): yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia, angioedeema, ihottuma, nokkosihottuma sekä eksfoliatiiviset ihoreaktiot mukaan lukien Stevens- Johnsonin syndrooma.
In clinical studies, approximately 13.5% of the dose was removed over a 3- to 4-hour hemodialysis session.
Kliinisissä tutkimuksissa noin 13, 5% annoksesta poistui 3– 4 tuntia kestäneen hemodialyysin aikana.
Prolonged hemodialysis may be considered if clinically appropriate.
Pitkitettyä hemodialyysiä voidaan harkita, jos se on kliinisesti perusteltua.
DPP-4 Inhibitor, ATC code:
DPP- 4- estäjä, ATC- koodi:
Januvia is a member of a class of oral anti-hyperglycaemic agents called dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors.
Januvia kuuluu oraalisten veren glukoosipitoisuutta pienentävien lääkkeiden ryhmään, josta käytetään nimeä dipeptidyylipeptidaasi 4: n (DPP- 4: n) estäjät.
The improvement in glycaemic control observed with this agent may be mediated by enhancing the levels of active incretin hormones.
Tällä aineella havaittu glukoositasapainon paraneminen voi johtua aktiivisten inkretiinihormonien pitoisuuksia suurentavasta vaikutuksesta.
Incretin hormones, including glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), are released by the intestine throughout the day, and levels are increased in response to a meal.
Inkretiinihormoneja, mukaan lukien glukagonin kaltainen peptidi- 1 (glucagon- like peptide- 1, GLP- 1) ja glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (glucose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP), vapautuu suolistosta koko vuorokauden ajan, ja pitoisuudet suurenevat aterioiden jälkeen.
When blood glucose concentrations are normal or elevated, GLP-1 and GIP increase insulin synthesis and release from pancreatic beta cells by intracellular signaling pathways involving cyclic AMP.
Kun veren glukoosipitoisuus on normaali tai suurentunut, GLP- 1 ja GIP lisäävät insuliinin tuotantoa ja vapautumista haiman beetasoluista syklisen AMP: n toimintaan perustuvien solunsisäisten signaalinsiirtojärjestelmien välityksellä.
Treatment with GLP-1 or with DPP-4 inhibitors in animal models of type 2 diabetes has been demonstrated to improve beta cell responsiveness to glucose and stimulate insulin biosynthesis and release.
Tyypin 2 diabeteksen eläinkoemalleissa hoito GLP- 1: llä tai DPP- 4- estäjillä parantaa beetasolujen reaktioherkkyyttä glukoosiin ja stimuloi insuliinin biosynteesiä ja vapautumista.
In addition, GLP-1 lowers glucagon secretion from pancreatic alpha cells.
Lisäksi GLP- 1 vähentää glukagonin eritystä haiman alfasoluista.
The effects of GLP-1 and GIP are glucose-dependent such that when blood glucose concentrations are low, stimulation of insulin release and suppression of glucagon secretion by GLP-1 are not observed.
GLP- 1: n ja GIP: n vaikutukset ovat glukoosista riippuvaisia siten, että kun veren glukoosipitoisuus on alhainen, GLP- 1: n ei havaita stimuloivan insuliinin vapautumista eikä estävän glukagonin eritystä.
For both GLP-1 and GIP, stimulation of insulin release is enhanced as glucose rises above normal concentrations.
Sekä GLP- 1: n että GIP: n insuliinin vapautumista stimuloiva vaikutus tehostuu, kun veren glukoosipitoisuus nousee normaalipitoisuuksien yläpuolelle.
Further, GLP-1 does not impair the normal glucagon response to hypoglycaemia.
GLP- 1 ei heikennä hypoglykemian aiheuttamaa normaalia glukagonivastetta.
The activity of GLP-1 and GIP is limited by the DPP-4 enzyme, which rapidly hydrolyzes the incretin hormones to produce inactive products.
DPP- 4- entsyymi hydrolysoi inkretiinihormonit nopeasti inaktiivisiksi hajoamistuotteiksi, mikä rajoittaa GLP- 1: n ja GIP: n vaikutusta.
Sitagliptin prevents the hydrolysis of incretin hormones by DPP-4, thereby increasing plasma concentrations of the active forms of GLP-1 and GIP.
Sitagliptiini estää DPP- 4: n aiheuttamaa inkretiinihormonien hydrolyysiä ja lisää siten GLP- 1: n ja GIP: n aktiivisten muotojen määrää plasmassa.
By enhancing active incretin levels, sitagliptin increases insulin release and decreases glucagon levels in a glucose- dependent manner.
Suurentamalla aktiivisten inkretiinien pitoisuuksia sitagliptiini lisää insuliinin vapautumista ja pienentää glukagonipitoisuutta glukoosista riippuvaisesti.
In patients with type 2 diabetes with hyperglycaemia, these changes in insulin and glucagon levels lead to lower hemoglobin A1c (HbA1c) and lower fasting and postprandial glucose concentrations.
Tyypin 2 diabetesta sairastavilla hyperglykeemisillä potilailla nämä insuliini - ja glukagonipitoisuuksien muutokset pienentävät hemoglobiini A1c - arvoa (HbA1c) ja laskevat glukoosin paasto - ja aterianjälkeisiä arvoja.
Sitagliptin is a potent and
Sitagliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP- 4- entsyymin estäjä, eikä estä tälle läheistä sukua olevien DPP- 8 - ja DPP- 9- entsyymien toimintaa terapeuttisilla pitoisuuksilla.
7 highly selective inhibitor of the enzyme DPP-4 and does not inhibit the closely-related enzymes DPP-8 or DPP-9 at therapeutic concentrations.
7 Kaiken kaikkiaan sitagliptiini paransi glukoositasapainoa, kun sitä annettiin yksinään, yhdistelmähoitona metformiinin kanssa (aloitushoitona tai lisähoitona), yhdistelmähoitona sulfonyyliurean kanssa (metformiinin kanssa tai ilman) tai yhdistelmähoitona tiatsolidiinidionin kanssa.
Overall, sitagliptin improved glycaemic control when given as monotherapy, when used in combination with metformin (initial or add-on therapy), in combination with a sulphonylurea (with or without metformin), and in combination with a thiazolidinedione, as measured by clinically relevant reductions in HbA1c from baseline at study endpoint (see Table 2).
Tämä näkyi kliinisesti relevanttina HbA1c- arvon laskuna tutkimuksen lopussa lähtötasoon verrattuna (ks.
Two studies were conducted to evaluate the efficacy and safety of Januvia monotherapy.
Taulukko 2).
Treatment with sitagliptin at 100 mg once daily as monotherapy provided significant improvements in HbA1c, fasting plasma glucose (FPG), and 2-hour post-prandial glucose (2-hour PPG), compared to placebo in two studies, one of 18- and one of 24-weeks duration.
Sitagliptiini paransi 100 mg: n annoksina yksinään kerran päivässä merkittävästi HbA1c- arvoja, plasman glukoosipitoisuuden paastoarvoja ja 2 tunnin kuluttua ateriasta mitattuja glukoosiarvoja plaseboon verrattuna kahdessa tutkimuksessa, joista toinen kesti 18 viikkoa ja toinen 24 viikkoa.
Improvement of surrogate markers of beta cell function, including HOMA-β (Homeostasis Model Assessment-β), proinsulin to insulin ratio, and measures of beta cell responsiveness from the frequently-sampled meal tolerance test were observed.
Näitä olivat HOMA- β (Homeostasis Model Assessment- β), proinsuliini- insuliini- suhde ja beetasolujen reaktioherkkyyden määritys ateriarasituskokeella (meal tolerance test), jossa näytteet otettiin lyhyin väliajoin.
The observed incidence of hypoglycaemia in patients treated with Januvia was similar to placebo.
Hypoglykemiaa esiintyi Januviaa saaneilla potilailla samassa määrin kuin plaseboa saaneilla.
In a study in patients with type 2 diabetes and chronic renal insufficiency (creatinine clearance < 50 ml/ min), the safety and tolerability of reduced doses of sitagliptin were investigated and generally similar to placebo.
Sitagliptiinin pienennettyjen annosten turvallisuutta ja siedettävyyttä arvioitiin tutkimuksessa, jossa potilailla oli sekä tyypin 2 diabetes että krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 50 ml/ min).
In addition, the reductions in HbA1c and FPG with sitagliptin compared to placebo were generally similar to those observed in other monotherapy studies in patients with normal renal function (see section 5.2).
Lisäksi sitagliptiinin aikaansaama HbA1c- arvon ja plasman glukoosipitoisuuden paastoarvon lasku plaseboryhmään verrattuna oli yleisesti samaa luokkaa kuin muissa yhden lääkkeen tutkimuksissa potilailla, joiden munuaisten toiminta oli normaali (ks. kohta 5. 2).
The number of patients with moderate to severe renal insufficiency was too low to confirm safe use of sitagliptin in this type of patients.
Kohtalaista tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden määrä tutkimuksessa oli liian pieni, jotta sen perusteella olisi voitu osoittaa sitagliptiinin käytön turvallisuus tälle potilasryhmälle.
Sitagliptin 100 mg once daily provided significant improvements in glycaemic parameters compared with placebo in two 24-week studies of sitagliptin as add-on therapy, one in combination with metformin and one in combination with pioglitazone.
Kahdessa 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa sitagliptiinia annettiin 100 mg kerran päivässä lisähoitona, joko metformiiniin tai pioglitatsoniin yhdistettynä, sitagliptiini paransi glukoositasapainoa kuvaavia parametrejä merkittävästi plaseboon verrattuna.
A 24-week placebo-controlled study was designed to evaluate the efficacy and safety of sitagliptin (100 mg once daily) added to glimepiride alone or glimepiride in combination with metformin.
24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa arvioitiin sitagliptiinin (100 mg kerran päivässä) tehoa ja turvallisuutta glimepiridiin yhdistettynä, joko yksin tai yhdessä metformiinin kanssa.
In a 24-week placebo-controlled factorial study of initial therapy, sitagliptin 50 mg twice daily in combination with metformin (500 mg or 1000 mg twice daily) provided significant improvements in glycaemic parameters compared with either monotherapy.
24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa potilaille anettiin ensimmäisenä hoitona sitagliptiinin (50 mg kahdesti päivässä) ja metformiinin (500 mg tai 1000 mg kahdesti päivässä) yhdistelmähoitoa.
Table 2.
Taulukko 2:
HbA1c results in placebo-controlled monotherapy and combination therapy studies*
HbA1c- arvot plasebokontrolloiduissa monoterapia - ja yhdistelmähoitotutkimuksissa *
Placebo-corrected mean
Tutkimus
Mean
Lähtötason
Mean change from
HbA1c- arvon
change in HbA1c (%) at
Plasebokorjattu HbA1c- arvon
Week 24†
keskimääräinen muutos (%) viikolla 24 †
HbA1c (%)
nen HbA1c -
(95%
arvo (%)
CI)
(95% CI) - 0, 6 ‡
Sitagliptin 100 mg once daily§
kerran päivässä§ (n= 193)
-0.5
- 0, 5
-0.6‡
(- 0, 8, - 0, 4) - 0, 8 ‡
(N= 193) Sitagliptin 100 mg once daily (N= 229) Combination Therapy Studies
Sitagliptiini 100 mg
Study
keskimääräi -
baseline
keskimääräinen muutos
baseline HbA1c (%)
keskimääräinen muutos (%) viikolla 24 †
Week 24†
(%) lähtötasosta viikolla 24 †
Sitagliptin 100 mg once daily added to
kerran päivässä (n= 229) Yhdistelmähoitotutkimukset Sitagliptiini 100 mg kerran päivässä lisättynä
at Week 24†
arvo (%)
(95% CI) -0.7‡
(95% CI) (- 1, 0, - 0, 6) - 0, 7 ‡
ongoing metformin therapy (N=453) Sitagliptin 100 mg once daily added to
metformiinihoitoon (n=453) Sitagliptiini 100 mg kerran päivässä lisättynä
(-0.8, -0.5) -0.7‡
(- 0. 8, - 0. 5) - 0, 7 ‡
ongoing pioglitazone therapy (N=163) Sitagliptin 100 mg once daily added to
pioglitatsonihoitoon (n=163) Sitagliptiini 100 mg kerran päivässä lisättynä
ongoing glimepiride therapy (N=102) Sitagliptin 100 mg once daily added to
glimepiridihoitoon (n=102) Sitagliptiini 100 mg kerran päivässä
(-0.8, -0.3)
(- 0, 8, - 0. 3) - 0, 9 ‡
ongoing glimepiride + metformin therapy (N=115) Initial therapy (twice daily):
lisättynä glimepiridi - + metformiinihoitoon (n=115) Aloitushoitona (kahdesti päivässä):
-0.9‡ (-1.1, -0.7) -1.6‡
(- 1, 1, - 0, 7) - 1, 6 ‡
Sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg (N=183) Initial therapy (twice daily):
Sitagliptiini 50 mg + metformiini 500 mg (n=183) Aloitushoitona (kahdesti päivässä):
(-1.8, -1.3)
(- 1. 8, - 1. 3) - 2, 1 ‡
* All Patients Treated Population (an intention-to-treat analysis). † Least squares means adjusted for prior antihyperglycaemic therapy status and baseline value. ‡ p < 0.001 compared to placebo or placebo + combination treatment. § HbA1c (%) at week 18.
Keskiarvo (least square means), jossa on otettu huomioon edeltävä antihyperglykeeminen lääkitys ja lähtötilanteen HbA1c- arvo. †
In a study comparing the efficacy and safety of the addition of Januvia 100 mg once daily or glipizide (a sulphonylurea agent) in patients with inadequate glycaemic control on metformin monotherapy, sitagliptin was similar to glipizide in reducing HbA1c.
Yhdessä tutkimuksessa verrattiin kerran päivässä annetun 100 mg: n Januvia- annoksen tai glipitsidin (sulfonyyliurean) tehoa ja turvallisuutta, kun niitä annettiin metformiinia ainoastaan saaville potilaille, joiden glukoositasapaino ei ollut riittävän hyvin hallinnassa.
Patients treated with sitagliptin exhibited a significant mean decrease from baseline in body weight compared to a significant weight gain in patients administered glipizide (-1.5 vs. +1.1 kg).
Sitagliptiinia saaneilla potilailla todettiin merkittävä keskimääräinen painonlasku lähtötasoon verrattuna (- 1, 5 kg), kun taas glipitsidiä saaneiden potilaiden paino nousi merkittävästi (+1, 1 kg).
5.2 Pharmacokinetic properties
9 5. 2 Farmakokinetiikka
Absorption Following oral administration of a 100-mg dose to healthy subjects, sitagliptin was rapidly absorbed, with peak plasma concentrations (median Tmax) occurring 1 to 4 hours post-dose, mean plasma AUC of sitagliptin was 8.52 μ M• hr, Cmax was 950 nM.
Imeytyminen Kun sitagliptiinia annettiin terveille tutkittaville 100 mg: n annoksena suun kautta, sitagliptiini imeytyi nopeasti ja huippupitoisuus plasmassa (Tmax- arvojen mediaani) saavutettiin 1– 4 tunnin kuluttua annoksesta, sitagliptiinin keskimäräinen AUC- arvo oli 8, 52 μM• h, Cmax- arvo oli 950 nM.
Since coadministration of a high-fat meal with Januvia had no effect on the pharmacokinetics, Januvia may be administered with or without food.
Samanaikaisesti annettu rasvainen ateria ei vaikuttanut Januvian farmakokinetiikkaan, joten Januvia voidaan ottaa joko aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan.
Distribution The mean volume of distribution at steady state following a single 100-mg intravenous dose of sitagliptin to healthy subjects is approximately 198 liters.
Jakautuminen Terveille tutkittaville laskimoon annetun 100 mg: n kerta- annoksen jälkeen sitagliptiinin vakaan tilan keskimääräinen jakautumistilavuus on noin 198 litraa.
9 Metabolism Sitagliptin is primarily eliminated unchanged in urine, and metabolism is a minor pathway.
Metabolia Sitagliptiini eliminoituu pääasiassa erittymällä muuttumattomana virtsaan ja vain vähäisessä määrin metaboloitumalla.
In vitro studies indicated that the primary enzyme responsible for the limited metabolism of sitagliptin was CYP3A4, with contribution from CYP2C8.
In vitro - tutkimukset osoittivat, että sitagliptiinin vähäisestä metaboloitumisesta vastasi ensisijaisesti CYP3A4 - entsyymi ja sen ohella CYP2C8- entsyymi.
In vitro data showed that sitagliptin is not an inhibitor of CYP isozymes CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 or 2B6, and is not an inducer of CYP3A4 and CYP1A2.
In vitro - tutkimusten tulokset osoittivat, että sitagliptiini ei ole CYP- isoentsyymien CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 eikä 2B6 estäjä, eikä CYP3A4 ja CYP1A2 induktori.
Elimination Following administration of an oral [14C]sitagliptin dose to healthy subjects, approximately 100% of the administered radioactivity was eliminated in faeces (13%) or urine (87%) within one week of dosing.
Eliminoituminen Terveille tutkittaville suun kautta annetun [14C] - sitagliptiiniannoksen jälkeen noin 100% annetusta radioaktiivisesta annoksesta erittyi ulosteeseen (13%) tai virtsaan (87%) viikon kuluessa annoksesta.
The apparent terminal t1/ 2 following a 100-mg oral dose of sitagliptin was approximately 12.4 hours.
Näennäinen terminaalinen puoliintumisaika oli suun kautta annetun 100 mg: n sitagliptiiniannoksen jälkeen noin 12, 4 tuntia.
In vitro, sitagliptin did not inhibit OAT3 (IC50=160 μ M) or p-glycoprotein (up to 250 μ M) mediated transport at therapeutically relevant plasma concentrations.
Sitagliptiini ei estänyt OAT3- välitteistä (IC50 =160 μM) tai P- glykoproteiinivälitteistä (jopa 250 μM) kuljetusta terapeuttisesti merkityksellisinä plasmapitoisuuksina in vitro.
Renal insufficiency A single-dose, open-label study was conducted to evaluate the pharmacokinetics of a reduced dose of sitagliptin (50-mg) in patients with varying degrees of chronic renal insufficiency compared to normal healthy control subjects.
10 Munuaisten vajaatoiminta Sitagliptiinin pienennetyn annoksen (50 mg) farmakokinetiikkaa arvioitiin avoimessa kerta - annostutkimuksessa, jossa eriasteista kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita verrattiin terveiden tutkittavien vertailuryhmään.