natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Efficib’ s benefits are greater than its risks for the treatment of patients with type 2 diabetes mellitus.
Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Efficibin hyöty tyypin 2 diabeteksen hoidossa on sen riskejä suurempi.
The Committee recommended that Efficib be given marketing authorisation.
Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Efficibia varten.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the EU for Efficib to Merck Sharp & Dohme Ltd on 16 July 2008.
Muita tietoja Efficibista Euroopan komission myönsi koko EU: n alueella voimassa olevan myyntiluvan Merck Sharp & Dohme Ltd - yhtiölle Efficibia varten 16. heinäkuuta 2008.
2/ 3 The full EPAR for Efficib can be found here.
Efficibia koskeva EPAR- arviointilausunto on kokonaisuudessaan tässä.
Efficib 50 mg/ 850 mg film-coated tablets
Efficib 50 mg/ 850 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Each tablet contains 50 mg of sitagliptin (as phosphate monohydrate) and 850 mg of metformin hydrochloride.
Yksi tabletti sisältää sitagliptiinifosfaattimonohydraattia, joka vastaa 50 mg sitagliptiinia, sekä 850 mg metformiinihydrokloridia.
Capsule-shaped, pink film-coated tablet with “ 515” debossed on one side.
Kapselinmuotoinen, vaaleanpunainen kalvopäällysteinen tabletti, jossa on toisella puolella merkintä "515".
For patients with type 2 diabetes mellitus:
Tyypin 2 diabetesta sairastavat potilaat:
Efficib is also indicated in combination with a sulphonylurea (i. e., triple combination therapy) as an adjunct to diet and exercise in patients inadequately controlled on their maximal tolerated dose of metformin and a sulphonylurea.
Efficib on tarkoitettu myös sulfonyyliureaan yhdistettynä (kolmen lääkkeen yhdistelmähoito) ruokavalion ja liikunnan ohella potilaille, joiden glukoositasapaino ei korjaudu riittävän hyvin metformiinin ja sulfonyyliurean suurimmalla siedetyllä annoksella.
The dose of antihyperglycaemic therapy with Efficib should be individualised on the basis of the patient’ s current regimen, effectiveness, and tolerability while not exceeding the maximum recommended daily dose of 100 mg sitagliptin.
Hyperglykemian hoidossa Efficibin annos on määritettävä yksilöllisesti potilaan nykyisen hoidon, hoitotehon ja siedettävyyden perusteella, ylittämättä kuitenkaan suositeltua sitagliptiinin enimmäisannosta 100 mg/ vrk.
For patients inadequately controlled on maximal tolerated dose of metformin monotherapy For patients not adequately controlled on metformin alone, the usual starting dose of Efficib should provide sitagliptin dosed as 50 mg twice daily (100 mg total daily dose) plus the dose of metformin already being taken.
Potilaat, joiden glukoositasapaino ei korjaudu riittävästi pelkällä suurimmalla siedetyllä metformiini - annoksella Ellei potilaan glukoositasapaino ole korjautunut riittävästi pelkällä metformiinilla, Efficib- hoito pitäisi aloittaa annoksella, josta potilas saa 50 mg sitagliptiinia kahdesti vuorokaudessa (kokonaisvuorokausiannos 100 mg) ja saman metformiiniannoksen, jota hän on aikaisemmin käyttänyt.
For patients switching from co-administration of sitagliptin and metformin For patients switching from co-administration of sitagliptin and metformin, Efficib should be initiated at the dose of sitagliptin and metformin already being taken.
Siirtyminen Efficib- hoitoon sitagliptiinin ja metformiinin yhdistelmähoidosta Jos Efficib- hoitoon siirrytään sitagliptiinin ja metformiinin yhdistelmähoidosta, Efficib pitäisi aloittaa samoilla sitagliptiini - ja metformiiniannoksilla, joita potilas on käyttänyt.
For patients inadequately controlled on dual combination therapy with the maximal tolerated dose of metformin and a sulphonylurea The dose of Efficib should provide sitagliptin dosed as 50 mg twice daily (100 mg total daily dose) and a dose of metformin similar to the dose already being taken.
2 Potilaat, joiden glukoositasapaino ei korjaudu riittävästi metformiinin ja sulfonyyliurean suurimmalla siedetyllä annoksella Efficib- annoksesta pitäisi saada 50 mg sitagliptiinia kahdesti vuorokaudessa (kokonaisvuorokausiannos 100 mg) ja sama metformiiniannos, jota potilas on aikaisemmin käyttänyt.
When Efficib is used in combination with a sulphonylurea, a lower dose of the sulphonylurea may be required to reduce the risk of hypoglycaemia (see section 4.4).
Käytettäessä Efficibiä yhdessä sulfonyyliurean kanssa, pienempien sulfonyyliurea- annosten käyttö saattaa olla tarpeen hypoglykemian vaaran pienentämiseksi (ks. kohta 4. 4).
2 For the different doses on metformin, Efficib is available in strengths of 50 mg sitagliptin and 850 mg metformin hydrochloride or 1000 mg metformin hydrochloride.
Erilaisia metformiiniannoksia varten Efficibiä on saatavana tabletteina, jotka sisältävät 50 mg sitagliptiinia ja 850 mg metformiinihydrokloridia tai 50 mg sitagliptiinia ja 1000 mg metformiinihydrokloridia.
All patients should continue their diet with an adequate distribution of carbohydrate intake during the day.
Potilaiden tulee jatkaa ruokavalion noudattamista jakaen hiilihydraattien saanti tasaisesti pitkin päivää.
Overweight patients should continue their energy-restricted diet.
Ylipainoisten potilaiden pitäisi jatkaa vähäenergistä ruokavaliotaan.
Efficib should be given twice daily with meals to reduce the gastrointestinal undesirable effects associated with metformin.
Efficib tulee ottaa kahdesti päivässä ruokailun yhteydessä metformiinin käyttöön liittyvien maha - suolikanavan haittavaikutusten vähentämiseksi.
Patients with renal insufficiency Efficib should not be used in patients with moderate or severe renal impairment (creatinine clearance < 60 ml/ min) (see sections 4.3 and 4.4).
Munuaisten vajaatoiminta Efficib- hoitoa ei pidä antaa potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/ min (ks. kohdat 4. 3 ja 4. 4).
Patients with hepatic insufficiency Efficib should not be used in patients with hepatic impairment (see sections 4.3 and 5.2).
Maksan vajaatoiminta Efficib- hoitoa ei pidä antaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille (ks. kohdat 4. 3 ja 5. 2).
Elderly As metformin and sitagliptin are excreted by the kidney, Efficib should be used with caution as age increases.
Iäkkäät potilaat Efficibin käytössä on noudatettava varovaisuutta ikääntyvien potilaiden hoidossa, koska metformiini ja sitagliptiini erittyvät munuaisten kautta.
Monitoring of renal function is necessary to aid in prevention of metformin-associated lactic acidosis, particularly in the elderly (see sections 4.3 and 4.4).
Munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti metformiiniin liittyvän maitohappoasidoosin välttämiseksi, erityisesti iäkkäitä potilaita hoidettaessa (ks. kohdat 4. 3 ja 4. 4).
Limited safety data on sitagliptin is available in patients > 75 years of age and care should be exercised.
Varovaisuutta on noudatettava yli 75- vuotiaiden potilaiden hoidossa, koska sitagliptiinin käytöstä näiden potilaiden hoidossa on vain vähän turvallisuutta koskevaa tietoa.
Paediatric population Efficib is not recommended for use in children below 18 years of age due to a lack of data on its safety and efficacy in this population.
Lapsipotilaat Efficibin käyttöä alle 18- vuotiaille lapsille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.
Efficib is contraindicated in patients with:
Efficibin käyttö on vasta- aiheinen potilaille, joilla on todettu:
- hypersensitivity to the active substances or to any of the excipients (see sections 4.4 and 4.8);
- yliherkkyys vaikuttaville aineille tai jollekin apuaineelle (ks. kohdat 4. 4 ja 4. 8)
- diabetic ketoacidosis, diabetic pre-coma;
- diabeettinen ketoasidoosi, diabeettisen kooman esivaihe (prekooma)
- moderate and severe renal impairment (creatinine clearance < 60 ml/ min) (see section 4.4);
- kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/ min) (ks. kohta
- acute conditions with the potential to alter renal function such as:
- jokin akuutti tila, joka voi vaikuttaa munuaisten toimintaan, kuten:
- - - -
- sokki
dehydration, severe infection, shock, intravascular administration of iodinated contrast agents (see section 4.4);
- suonensisäisesti annetut jodipitoiset varjoaineet (ks. kohta 4. 4)
- acute or chronic disease which may cause tissue hypoxia such as:
- akuutti tai krooninen sairaus, joka voi aiheuttaa kudoshypoksiaa, kuten:
- - -
- sydämen vajaatoiminta tai hengitysvajaus
cardiac or respiratory failure, recent myocardial infarction, shock;
- hiljattain sairastettu sydäninfarkti
- hepatic impairment;
- maksan vajaatoiminta
- acute alcohol intoxication, alcoholism;
- akuutti alkoholimyrkytys, alkoholismi
- lactation.
- imetys.
General Efficib should not be used in patients with type 1 diabetes and must not be used for the treatment of diabetic ketoacidosis.
Yleistä Efficibiä ei pidä käyttää tyypin 1 diabetesta sairastavien potilaiden hoidossa, eikä sitä saa käyttää diabeettisen ketoasidoosin hoidossa.
Lactic acidosis Lactic acidosis is a very rare, but serious (high mortality in the absence of prompt treatment), metabolic complication that can occur due to metformin accumulation.
Maitohappoasidoosi Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen mutta vakava (korkea kuolleisuus mikäli potilas ei saa hoitoa viipymättä) aineenvaihduntahäiriö, joka voi johtua metformiinin kertymisestä elimistöön.
3 risk factors such as poorly controlled diabetes, ketosis, prolonged fasting, excessive alcohol intake, hepatic insufficiency and any conditions associated with hypoxia.
Maitohappoasidoosin ilmaantuvuutta voidaan ja sitä tulee vähentää myös kartoittamalla kaikki muut riskitekijät, kuten diabeteksen huono hoitotasapaino, ketoosi, pitkään jatkunut paasto, runsas alkoholin käyttö, maksan vajaatoiminta ja hypoksiaa aiheuttavat tilat.
Diagnosis Lactic acidosis is characterised by acidotic dyspnoea, abdominal pain and hypothermia followed by coma.
Diagnoosi Maitohappoasidoosin tyypillisiä piirteitä ovat asidoottinen hengenahdistus, vatsakipu, hypotermia ja lopulta kooma.
Diagnostic laboratory findings are decreased blood pH, plasma lactate levels above 5 mmol/ l, and an increased anion gap and lactate/ pyruvate ratio.
Diagnostisia laboratoriolöydöksiä ovat alhainen veren pH- arvo, plasman laktaattipitoisuus yli 5 mmol/ l sekä lisääntynyt anionivaje ja suurentunut laktaatti- pyruvaattisuhde.
If metabolic acidosis is suspected, treatment with the medicinal product should be discontinued and the patient hospitalised immediately (see section 4.9).
Jos metabolista asidoosia epäillään, lääkitys on lopetettava ja potilas on toimitettava heti sairaalahoitoon (ks. kohta 4. 9).
Renal function Metformin and sitagliptin are known to be substantially excreted by the kidney.
Munuaisten toiminta Metformiinin ja sitagliptiinin tiedetään erittyvän suureksi osaksi munuaisten kautta.
- at least once a year in patients with normal renal function
- vähintään kerran vuodessa, jos munuaiset toimivat normaalisti
- at least two to four times a year in patients with serum creatinine levels at or above the upper
- vähintään 2– 4 kertaa vuodessa, jos seerumin kreatiniiniarvo on viitealueen ylärajalla tai suurempi, ja
limit of normal and in elderly patients.
iäkkäillä potilailla.
Hypoglycaemia Patients receiving Efficib in combination with a sulphonylurea may be at risk for hypoglycaemia.
Hypoglykemia Kun Efficibiä annetaan yhdessä sulfonyyliurean kanssa, voivat potilaat olla hypoglykemiavaarassa.
Therefore, a reduction in the dose of the sulphonylurea may be necessary.
Siksi sulfonyyliurea- annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.
The use of Efficib in combination with insulin has not been adequately studied.
Efficibin käyttöä yhdessä insuliinin kanssa ei ole tutkittu riittävästi.
Hypersensitivity reactions Postmarketing reports of serious hypersensitivity reactions in patients treated with sitagliptin have been reported.
Yliherkkyysreaktiot Sitagliptiinia saaneilla potilailla on raportoitu vakavia yliherkkyysreaktioita lääkkeen tultua kliiniseen käyttöön.
These reactions include anaphylaxis, angioedema, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome.
Näitä reaktioita ovat mm. anafylaksia, angioedeema sekä eksfoliatiiviset ihoreaktiot mukaan lukien Stevens- Johnsonin syndrooma.
If a hypersensitivity reaction is suspected, discontinue Efficib, assess for other potential causes of the event, and institute alternative treatment for diabetes (see section 4.8).
Jos yliherkkyysreaktiota epäillään, Efficib- hoito on keskeytettävä, tapahtuman muut mahdolliset syyt selvitettävä ja aloitettava vaihtoehtoinen diabeteslääkitys (ks. kohta 4. 8).
Surgery As Efficib contains metformin hydrochloride, the treatment should be discontinued 48 hours before elective surgery with general, spinal or epidural anaesthesia.
Leikkaukset Koska Efficib sisältää metformiinihydrokloridia, lääkitys on keskeytettävä 48 tuntia ennen suunniteltua leikkausta, jos leikkaus vaatii yleisanestesiaa, spinaali - tai epiduraalipuudutusta.
Efficib should not usually be resumed earlier than 48 hours afterwards and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal.
Efficib voidaan yleensä aloittaa uudelleen aikaisintaan 48 tunnin kuluttua leikkauksesta, ja vasta kun munuaisten toiminta on todettu normaaliksi.
Administration of iodinated contrast agent The intravascular administration of iodinated contrast agents in radiological studies can lead to renal failure which has been associated with lactic acidosis in patients receiving metformin.
4 Jodia sisältävien varjoaineiden käyttö Radiologisissa tutkimuksissa suoneen annettavat jodivarjoaineet voivat aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, johon on liittynyt maitohappoasidoosia metformiinihoitoa saaneilla potilailla.
Therefore, Efficib should be discontinued prior to, or at the time of the test and not reinstituted until 48 hours afterwards, and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal (see section 4.5).
Siksi Efficib- hoito on keskeytettävä ennen tutkimusta tai tutkimuksen alkaessa, ja se voidaan aloittaa uudelleen aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta kun munuaisten toiminta on todettu normaaliksi (ks. kohta 4. 5).
4 Change in clinical status of patients with previously controlled type 2 diabetes A patient with type 2 diabetes previously well controlled on Efficib who develops laboratory abnormalities or clinical illness (especially vague and poorly defined illness) should be evaluated promptly for evidence of ketoacidosis or lactic acidosis.
Kliinisen tilan muutokset potilailla, joiden tyypin 2 diabetes on aiemmin ollut hyvässä hoitotasapainossa Jos potilaalla, jonka tyypin 2 diabetes on aikaisemmin pysynyt Efficib- hoidolla hyvässä hoitotasapainossa, todetaan laboratorioarvojen poikkeavuuksia tai kliininen sairaus (varsinkin jokin epämääräinen ja vaikeasti määritettävä tila), on aloitettava heti tutkimukset ketoasidoosin tai maitohappoasidoosin toteamiseksi.
Evaluation should include serum electrolytes and ketones, blood glucose and, if indicated, blood pH, lactate, pyruvate, and metformin levels.
Tutkimuksiin on liitettävä seerumin elektrolyyttien ja ketoaineiden, veren glukoosin ja tarvittaessa veren pH: n sekä laktaatti -, pyruvaatti - ja metformiinipitoisuuksien määritykset.
If acidosis of either form occurs, Efficib must be stopped immediately and other appropriate corrective measures initiated.
Jos jompikumpi asidoosimuoto todetaan, Efficib- hoito on heti lopetettava ja aloitettava korjaavat hoitotoimenpiteet.
Pharmacokinetic drug interaction studies with Efficib have not been performed; however, such studies have been conducted with the individual active substances of Efficib, sitagliptin and metformin.
Niitä on kuitenkin tehty Efficibin molemmista vaikuttavista aineista, sitagliptiinista ja metformiinista.
There is increased risk of lactic acidosis in acute alcohol intoxication (particularly in the case of fasting, malnutrition or hepatic insufficiency) due to the metformin active substance of Efficib (see section 4.4).
Akuutti alkoholimyrkytys lisää metformiiniin, Efficibin toiseen vaikuttavaan aineeseen, liittyvän maitohappoasidoosin vaaraa (varsinkin, jos siihen liittyy paasto, aliravitsemus tai maksan vajaatoiminta) (ks. kohta 4. 4).
Cationic agents that are eliminated by renal tubular secretion (e. g., cimetidine) may interact with metformin by competing for common renal tubular transport systems.
Kationisilla lääkeaineilla, jotka eliminoituvat erittymällä munuaisten kautta tubulussekreetion välityksellä (esim. simetidiini), voi olla yhteisvaikutuksia metformiinin kanssa, koska ne kilpailevat samoista kuljetusmekanismeista munuaistubuluksissa.
A study conducted in seven normal healthy volunteers showed that cimetidine, administered as 400 mg twice daily, increased metformin systemic exposure (AUC) by 50% and Cmax by 81%.
Tutkimus, johon osallistui seitsemän tervettä vapaaehtoista tutkittavaa, osoitti, että simetidiini 400 mg: n annoksina kahdesti vuorokaudessa suurensi systeemistä metformiinialtistusta (AUC) 50% ja maksimipitoisuutta (Cmax) 81%.
Therefore, close monitoring of glycaemic control, dose adjustment within the recommended posology and changes in diabetic treatment should be considered when cationic agents that are eliminated by renal tubular secretion are co-administered.
Jos munuaistubulusten kautta erittyviä kationisia lääkeaineita annetaan samanaikaisesti, veren glukoositasapainoa tulisi seurata tarkoin ja harkita tarvittaessa annostuksen muuttamista suositellulla annosalueella ja diabeteslääkityksen vaihtamista.
Therefore, Efficib should be discontinued prior to, or at the time of the test and not reinstituted until 48 hours afterwards, and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal (see section 4.4).
Siksi Efficib- hoito on keskeytettävä ennen tutkimusta tai tutkimuksen alkaessa, ja se voidaan aloittaa uudelleen aikaisintaan 48 tunnin kuluttua tutkimuksesta ja vasta kun munuaisten toiminta on todettu normaaliksi (ks. kohta 4. 4).
Combination requiring precautions for use Glucocorticoids (given by systemic and local routes) beta-2-agonists, and diuretics have intrinsic hyperglycaemic activity.
Lääkeyhdistelmät, joiden käytössä on noudatettava varovaisuutta Glukokortikoideilla (systeemiset ja paikalliset), beeta- 2- agonisteilla ja diureeteilla on luontainen veren glukoosipitoisuutta suurentava vaikutus.
ACE-inhibitors may decrease the blood glucose levels.
ACE: n estäjät voivat pienentää veren glukoosipitoisuutta.
If necessary, the dose of the antihyperglycaemic medicinal product should be adjusted during therapy with the other medicinal product and on its discontinuation.
Diabeteslääkkeen annosta on muutettava tarvittaessa näiden lääkkeiden käytön aikana ja niiden käytön lopettamisen yhteydessä.
Effects of other medicinal products on sitagliptin Clinical data described below suggest that the risk for clinically meaningful interactions following co- administration of other medicinal products is low.
5 Muiden lääkeaineiden vaikutukset sitagliptiiniin Alla esitetyt kliinisten tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että kliinisesti merkittävien yhteisvaikutusten vaara on pieni käytettäessä sitagliptiinia samanaikaisesti muiden lääkeaineiden kanssa.
Cyclosporine:
Siklosporiini:
A study was conducted to assess the effect of cyclosporine, a potent inhibitor of p-glycoprotein, on the pharmacokinetics of sitagliptin.
Siklosporiinin, voimakkaan P- glykoproteiinin estäjän, vaikutusta sitagliptiinin farmakokinetiikkaan selvitettiin yhdessä tutkimuksessa.
Co-administration of a single 100 mg oral dose of sitagliptin and a single 600 mg oral dose of cyclosporine increased the AUC and Cmax of sitagliptin by approximately 29% and 68%, respectively.
Kun 100 mg sitagliptiinia ja 600 mg siklosporiinia annettiin samanaikaisesti kerta- annoksina suun kautta, suureni sitagliptiinin AUC- arvo noin 29% ja Cmax- arvo noin 68%.
Therefore, meaningful interactions would not be expected with other p-glycoprotein inhibitors.
Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei siten ole odotettavissa muiden P- glykoproteiinin estäjien kanssa.
5 In vitro studies indicated that the primary enzyme responsible for the limited metabolism of sitagliptin is CYP3A4, with contribution from CYP2C8.
In vitro - tutkimukset osoittivat, että sitagliptiinin vähäisestä metaboliasta vastaa pääasiallisesti CYP3A4- entsyymi yhdessä CYP2C8- entsyymin kanssa.
In patients with normal renal function, metabolism, including via CYP3A4, plays only a small role in the clearance of sitagliptin.
Potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali, metabolialla, myös CYP3A4- välitteisellä metabolialla, on vain vähäinen merkitys sitagliptiinin poistumisessa elimistöstä.
Metabolism may play a more significant role in the elimination of sitagliptin in the setting of severe renal insufficiency or ESRD.
Metabolian rooli sitagliptiinin eliminoitumisessa voi olla merkittävämpi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai loppuvaiheen munuaissairaus (ESRD).
For this reason, it is possible that potent CYP3A4 inhibitors (i. e., ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) could alter the phamacokinetics of sitagliptin in patients with severe renal insufficiency or ESRD.
Siksi on mahdollista, että voimakkaat CYP3A4: n estäjät (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, klaritromysiini) voivat muuttaa sitagliptiinin farmakokinetiikkaa vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla tai ESRD- potilailla.
The effects of potent CYP3A4 inhibitors in the setting of renal insufficiency has not been assessed in a clinical study.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei ole tehty kliinistä tutkimusta, jossa olisi arvioitu voimakkaiden CYP3A4: n estäjien vaikutuksia.
In vitro transport studies showed that sitagliptin is a substrate for p-glycoprotein and OAT3.
Kuljetusproteiineja koskevat tutkimukset osoittivat in vitro, että sitagliptiini on P- glykoproteiinin ja orgaanisten anionien kuljettajaproteiini 3: n (OAT3: n) substraatti.
OAT3 mediated transport of sitagliptin was inhibited in vitro by probenecid, although the risk of clinically meaningful interactions is considered to be low.
Probenesidi esti sitagliptiinin OAT3 - välitteistä kuljetusta in vitro, vaikka kliinisesti merkittävien interaktioiden vaaraa pidetään pienenä.
Concomitant administration of OAT3 inhibitors has not been evaluated in vivo.
OAT3: n estäjien samanaikaista antamista ei ole tutkittu in vivo.
Effects of sitagliptin on other medicinal products In vitro data suggest that sitagliptin does not inhibit nor induce CYP450 isoenzymes.
Sitagliptiinin vaikutukset muihin lääkeaineisiin In vitro - tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että sitagliptiini ei estä eikä indusoi CYP450 - isoentsyymejä.
In clinical studies, sitagliptin did not meaningfully alter the pharmacokinetics of metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin, or oral contraceptives, providing in vivo evidence of a low propensity for causing interactions with substrates of CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, and organic cationic transporter (OCT).
Tämä osoittaa in vivo, että sitagliptiinin yhteisvaikutukset CYP3A4: n, CYP2C8: n, CYP2C9: n ja orgaanisten kationien kuljettajan (OCT) substraattien kanssa ovat epätodennäköisiä.
Sitagliptin had a small effect on plasma digoxin concentrations, and may be a mild inhibitor of p-glycoprotein in vivo.
Sitagliptiinilla oli vähäinen vaikutus digoksiinin pitoisuuteen plasmassa, ja sitagliptiini voi olla P - glykoproteiinin heikko estäjä in vivo.
Sitagliptin had a small effect on plasma digoxin concentrations.
Sitagliptiinilla oli vähäinen vaikutus digoksiinin pitoisuuteen plasmassa.
Following administration of 0.25 mg digoxin concomitantly with 100 mg of sitagliptin daily for 10 days, the plasma AUC of digoxin was increased on average by 11%, and the plasma Cmax on average by 18%.
Kun 0, 25 mg digoksiinia ja 100 mg sitagliptiinia annettiin samanaikaisesti päivittäin 10 vuorokauden ajan, digoksiinin AUC- arvo plasmassa suureni keskimäärin 11% ja plasman Cmax- arvo keskimäärin 18%.