natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Swelling and peripheral oedema
Turvotus ja kehon äärialueiden edeema
Inadvertent administration of up to 140 mg of caspofungin in one day has been reported.
Kaspofungiinin tahatonta annostusta aina annokseen 140 mg/ vrk asti on raportoitu.
These occurrences did not result in clinically important adverse experiences.
Nämä tapaukset eivät johtaneet kliinisesti merkittäviin haittavaikutuksiin.
Pharmacotherapeutic group: antimycotics for systemic use, ATC Code:
Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset sienilääkkeet, ATC- koodi:
J02AX04
J02AX 04
Caspofungin acetate is a semi-synthetic lipopeptide (echinocandin) compound synthesised from a fermentation product of Glarea lozoyensis.
Kaspofungiiniasetaatti on puolisynteettinen lipopeptidiyhdiste (ekinokandiini), joka on syntetisoitu Glarea lozoyensis - sienen fermentaatiotuotteesta.
Caspofungin acetate inhibits the synthesis of beta (1,3)-D-glucan, an essential component of the cell wall of many filamentous fungi and yeast.
Beeta- 1, 3- D- glukaani on monien rihmasienten ja hiivojen soluseinämän välttämätön aineosa.
Beta (1,3)-D-glucan is not present in mammalian cells.
Beeta- 1, 3- D- glukaania ei esiinny nisäkkäiden soluissa.
7 Fungicidal activity with caspofungin has been demonstrated against Candida yeasts.
Kaspofungiinilla on osoitettu olevan fungisidinen vaikutus Candida- sieniin.
Studies in vitro and in vivo demonstrate that exposure of Aspergillus to caspofungin results in lysis and death of hyphal apical tips and branch points where cell growth and division occur.
In vitro - ja in vivo - tutkimukset osoittavat, että Aspergilluksen kaspofungiinialtistuksesta on seurauksena hyyfien kärkiosien ja haarautumiskohtien eli solun kasvu - ja jakautumiskohtien hajoaminen ja kuolema.
Caspofungin has in vitro activity against Aspergillus species (Aspergillus fumigatus [N = 75], Aspergillus flavus [N = 111], Aspergillus niger [N = 31], Aspergillus nidulans [N = 8], Aspergillus terreus [N = 52], and Aspergillus candidus [N = 3]).
Kaspofungiini tehoaa in vitro Aspergillus- lajeihin (Aspergillus fumigatus [N = 75], Aspergillus flavus [N = 111], Aspergillus niger [N = 31], Aspergillus nidulans [N = 8], Aspergillus terreus [N = 52]) ja Aspergillus candidus [N = 3]).
Caspofungin also has in vitro activity against Candida species (Candida albicans [N = 1032], Candida dubliniensis [N = 100], Candida glabrata [N = 151], Candida guilliermondii [N = 67], Candida kefyr [N = 62], Candida krusei [N = 147], Candida lipolytica [N = 20], Candida lusitaniae [N = 80], Candida parapsilosis [N = 215], Candida rugosa [N = 1], and Candida tropicalis [N = 258]), including isolates with multiple resistance transport mutations and those with acquired or intrinsic resistance to fluconazole, amphotericin B, and 5-flucytosine.
Kaspofungiini tehoaa in vitro myös Candida- lajeihin (Candida albicans [N = 1032], Candida dubliniensis [N = 100], Candida glabrata [N = 151], Candida guilliermondii [N = 67], Candida kefyr [N = 62], Candida krusei [N = 147], Candida lipolytica [N = 20], Candida lusitaniae [N = 80] Candida parapsilosis [N = 215], Candida rugosa [N = 1] ja Candida tropicalis [N = 258]), mukaan lukien moniresistentit siirtomutaatioisolaatit ja ne, joilla on hankinnainen tai sisäsyntyinen resistenssi flukonatsolia, amfoterisiini B: tä ja 5- flusytosiinia vastaan.
Susceptibility testing was performed according to a modification of both the Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI, formerly known as the National Committee for Clinical Laboratory Standards [NCCLS]) method M38-A (for Aspergillus species) and method M27-A (for Candida species).
Herkkyysmääritys tehtiin käyttäen sekä modifoitua CLSI: n (Clinical and Laboratory Standards Institute, aikaisemmin National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS)) M38- A - menetelmää (Aspergillus- lajien osalta) että M27- A- menetelmää (Candida- lajien osalta).
Mutants of Candida with reduced susceptibility to caspofungin have been identified in some patients during treatment.
Joissakin potilaissa on hoidon aikana todettu Candidan mutantteja, joiden herkkyys kaspofungiinille on vähentynyt.
However, standardised techniques for susceptibility testing for antifungal agents, including beta (1,3)-D-glucan synthesis inhibitors, have not been established.
Standardoituja menetelmiä, joilla sienilääkkeiden, myös beeta- 1, 3- D- glukaanisynteesin estäjien, herkkyysmääritys voitaisiin tehdä, ei kuitenkaan ole vakiinnutettu.
MIC values for caspofungin should not be used to predict clinical outcome, since a correlation between MIC values and clinical outcome has not been established.
Kaspofungiinin MIC - arvoja ei pitäisi käyttää kliinisten tulosten ennustamisessa, koska MIC- arvojen ja kliinisten tulosten korrelaatiota ei ole vahvistettu.
Development of in vitro resistance to caspofungin by Aspergillus species has not been identified.
Kaspofungiiniresistenssin kehittymistä Aspergillus- lajeilla in vitro ei ole havaittu.
In limited clinical experience, resistance to caspofungin in patients with invasive aspergillosis has not been observed.
Vähäinen kliininen kokemus valmisteen käytöstä ei sisällä havaintoja kaspofungiiniresistenssistä invasiivista aspergilloosia sairastavilla potilailla.
The incidence of resistance to caspofungin by various clinical isolates of Candida and Aspergillus is unknown.
Kaspofungiiniresistenssin ilmaantuvuutta kliinisissä Candida - ja Aspergillus- isolaateissa ei tunneta.
Invasive Candidiasis in Adult Patients:
Aikuispotilaiden invasiivinen kandidiaasi:
Two hundred thirty-nine patients were enrolled in a study to compare caspofungin and amphotericin B for the treatment of invasive candidiasis.
239 potilasta otettiin tutkimukseen, jossa verrattiin kaspofungiinia ja amfoterisiini B: tä invasiivisen kandidiaasin hoidossa.
Twenty-four patients had neutropaenia.
24: llä potilaalla oli neutropenia.
The most frequent diagnoses were bloodstream infections (candidaemia) (77%, n=186) and Candida peritonitis (8%, n=19); patients with Candida endocarditis, osteomyelitis, or meningitis were excluded from this study.
Yleisimmät diagnoosit olivat sepsis (kandidemia) (77%, n=186) ja Candida- peritoniitti (8%, n=19); potilaita, joilla oli Candida- endokardiitti, osteomyeliitti tai meningiitti, ei otettu mukaan tähän tutkimukseen.
Caspofungin 50 mg once daily was administered following a 70 mg loading dose, while amphotericin B was administered at 0.6 to 0.7 mg/ kg/ day to non-neutropaenic patients or 0.7 to 1.0 mg/ kg/ day to neutropaenic patients.
Kaspofungiinia annettiin 70 mg: n kyllästysannos ja sen jälkeen 50 mg kerran vuorokaudessa, kun taas amfoterisiini B: tä annettiin 0, 6 - 0, 7 mg/ kg/ vrk potilaille, joilla ei ollut neutropeniaa, tai 0, 7 - 1, 0 mg/ kg/ vrk potilaille, joilla oli neutropenia.
The mean duration of intravenous therapy was 11.9 days, with a range of 1 to 28 days.
Suonensisäisen lääkityksen kesto oli keskimäärin 11, 9 vuorokautta, ja vaihteluväli 1- 28 vuorokautta.
A favourable response required both symptom resolution and microbiological clearance of the Candida infection.
Suotuisa vaste edellytti sekä oireiden häviämistä että mikrobiologisia merkkejä Candida- infektion paranemisesta.
Two hundred twenty-four patients were included in the primary efficacy analysis (MITT analysis) of response at the end of IV study therapy; favourable response rates for the treatment of invasive candidiasis were comparable for caspofungin (73% [80/ 109]) and amphotericin B (62% [71/ 115]) [% difference 12.7 (95.6% CI -0.7, 26.0)].
224 potilasta otettiin mukaan vasteen primaariseen tehokkuusanalyysiin (MITT- analyysi) suonensisäisen tutkimushoidon lopussa; invasiivisen kandidiaasin suotuisa hoitovaste oli vastaava kaspofungiinilla (73% [80/ 109]) ja amfoterisiini B: llä (62% [71/ 115]) [prosentuaalinen ero 12, 7 (95, 6%: n luottamusväli (CI) - 0, 7; 26, 0)].
Among patients with candidaemia, favourable response rates at the end of IV study therapy were comparable for caspofungin (72% [66/ 92]) and amphotericin B (63% [59/ 94]) in the primary efficacy analysis (MITT analysis) [% difference 10.0 (95.0% CI -4.5, 24.5)].
Primaarisessa tehokkuusanalyysissä (MITT- analyysi) kandidemiapotilailla suonensisäisen tutkimushoidon lopussa suotuisa vasteprosentti oli samaa suuruusluokkaa kaspofungiiniryhmässä (72% [66/ 92]) ja amfoterisiini B - ryhmässä (63% [59/ 94]), [prosentuaalinen ero 10, 0 (95, 0% CI - 4, 5; 24, 5)].
Favourable response rates in neutropaenic patients were 7/ 14 (50%) in the caspofungin group and 4/ 10 (40%) in the amphotericin B group.
Suotuisa vaste potilailla, joilla oli neutropenia, oli 7/ 14 (50%) kaspofungiiniryhmässä ja 4/ 10 (40%) amfoterisiini B – ryhmässä.
Invasive Aspergillosis in Adult Patients:
Aikuispotilaiden invasiivinen aspergilloosi:
Sixty-nine adult patients (age 18-80) with invasive aspergillosis were enrolled in an open-label, non-comparative study to evaluate the safety, tolerability, and efficacy of caspofungin.
Avoimeen ei- vertailevaan tutkimukseen, jossa arvioitiin kaspofungiinin turvallisuutta, siedettävyyttä ja tehokkuutta, otettiin 69 invasiivista aspergilloosia
Patients had to be either refractory to (disease progression or failure to improve with other antifungal therapies given for at least 7 days) (84% of the enrolled patients) or intolerant of (16% of enrolled patients) other standard antifungal therapies.
Vaatimuksena oli, että hoitovastetta ei ollut saavutettu (taudin eteneminen tai muiden vähintään seitsemän päivän ajan käytettyjen sienilääkehoitojen tuloksettomuus) (84% tutkimukseen otetuista potilaista) tai että potilas ei sietänyt muita standardisienilääkehoitoja (16% tutkimukseen otetuista potilaista).
Stringent definitions, modelled after the Mycoses Study Group Criteria, were used for diagnosis of invasive aspergillosis and for response to therapy (favourable response required clinically significant improvement in radiographs as well as in signs and symptoms).
Invasiivisen aspergilloosin diagnosoinnissa ja hoitovasteen määrittämisessä (suotuisa vaste edellytti kliinisesti merkitsevää paranemista sekä röntgenkuvien että löydösten ja oireiden suhteen) käytettiin Mycoses Study Group - työryhmän kriteereihin perustuvia tiukkoja määritelmiä.
The mean duration of therapy was 33.7 days, with a range of 1 to 162 days.
Hoidon kesto oli keskimäärin 33, 7 päivää ja vaihteluväli 1 - 162 päivää.
An independent expert panel determined that 41% (26/ 63) of patients receiving at least one dose of caspofungin had a favourable response.
Riippumattoman asiantuntijapaneelin määritelmän mukaan hoitovaste oli suotuisa 41 prosentilla (26/ 63) ainakin yhden kaspofungiiniannoksen saaneista potilaista.
For those patients who received more than 7 days of therapy with caspofungin, 50% (26/ 52) had a favourable response.
Yli seitsemän päivän ajan kaspofungiinihoitoa saaneista potilaista vaste oli suotuisa 50 prosentilla (26/ 52).
The favourable response rates for patients who were either refractory to or intolerant of previous therapies
Suotuisa vaste saatiin 36 prosentilla (19/ 53) potilaista, joilla aikaisemmat hoidot eivät olleet tuottaneet hoitovastetta, ja 70 prosentilla (7/ 10) potilaista, jotka eivät olleet sietäneet aikaisempia hoitoja.
Although the doses of prior antifungal therapies in 5 patients enrolled as refractory were lower than those often administered for invasive aspergillosis, the favourable response rate during therapy with caspofungin was similar in these patients to that seen in the remaining refractory patients (2/ 5 versus 17/ 48, respectively).
17/ 48).
The response rates among patients with pulmonary disease and extrapulmonary disease were 47% (21/ 45) and 28% (5/ 18), respectively.
Vaste saatiin 47 prosentilla (21/ 45) potilaista, joilla tauti oli keuhkoissa, ja 28 prosentilla (5/ 18) potilaista, joiden tauti oli ekstrapulmonaalinen.
Empirical Therapy in Febrile, Neutropaenic Adult Patients:
Empiirinen hoito kuumeisilla aikuispotilailla, joilla on neutropenia:
A total of 1111 patients with persistent fever and neutropaenia were enrolled in a clinical study and treated with either caspofungin 50 mg once daily following a 70 mg loading dose or liposomal amphotericin B 3.0 mg/ kg/ day.
Kliiniseen tutkimukseen otettiin mukaan yhteensä 1111 potilasta, joilla oli itsepintainen kuume ja neutropenia, ja heille annettiin joko kaspofungiinia 50 mg kerran vuorokaudessa 70 mg: n kyllästysannoksen jälkeen tai liposomaalista amfoterisiini B: tä 3, 0 mg/ kg/ vrk.
Eligible patients had received chemotherapy for malignancy or had undergone hematopoietic stem-cell transplantation, and presented with neutropaenia (< 500 cells/mm3 for 96 hours) and fever (> 38.0°C) not responding to ≥ 96 hours of parenteral antibacterial therapy.
Tutkimukseen hyväksytyt potilaat olivat saaneet solunsalpaajia syöpäsairauden hoitoon tai heille oli tehty hematopoieettisten kantasolujen siirto ja heillä oli neutropenia (< 500 solua/ mm3 96 tunnin ajan) ja kuumetta (> 38, 0 °C), joka ei ollut reagoinut ≥ 96 tuntia kestävään parenteraaliseen antibakteeriseen lääkitykseen.
However, patients found to have a documented fungal infection could be treated longer.
Hoitoa voitiin kuitenkin jatkaa pitempään, mikäli potilaalla oli diagnosoitu sieni- infektio.
If the drug was well tolerated but the patient’ s fever persisted and clinical condition deteriorated after 5 days of therapy, the dosage of study drug could be increased to 70 mg/ day of caspofungin (13.3% of patients treated) or to 5.0 mg/ kg/ day of liposomal amphotericin B (14.3% of patients treated).
Jos lääke oli hyvin siedetty mutta potilaan kuume jatkui ja kliininen tila heikkeni, kun hoitoa oli jatkettu viisi vuorokautta, tutkimuslääkkeiden annostus voitiin nostaa kaspofungiiniryhmässä 70 mg: aan/ vrk (13, 3% hoidetuista potilaista) ja liposomaalista amfoterisiini B: tä saaneessa ryhmässä 5, 0 mg: aan/ kg/ vrk (14, 3% hoidetuista potilaista).
There were 1095 patients included in the primary Modified Intention-To-Treat (MITT) efficacy analysis of overall favourable response; caspofungin (33.9%) was as effective as liposomal amphotericin B (33.7%) [% difference 0.2 (95.2% CI – 5.6, 6.0)].
Suotuisaa kokonaishoitovastetta mittaavassa modifioidussa primaarisessa tehokkuusanalyysissä (Modified Intention- To- Treat, MITT- analyysissä) oli mukana 1095 potilasta: kaspofungiini (33, 9%) oli yhtä tehokas kuin liposomaalinen amfoterisiini B (33, 7%) [prosentuaalinen ero 0, 2 (95, 2%: n luottamusväli (CI) - 5, 6; 6, 0)].
An overall favourable response required meeting each of 5 criteria:
Suotuisan kokonaishoitovasteen kriteerinä oli kaikkien viiden ehdon täyttyminen:
(1) successful treatment of any baseline fungal infection (caspofungin 51.9% [14/ 27], liposomal amphotericin B 25.9% [7/ 27]), (2) no breakthrough fungal infections during administration of study drug or within 7 days after completion of treatment (caspofungin 94.8% [527/ 556], liposomal amphotericin B 95.5% [515/ 539]), (3) survival for 7 days after completion of study therapy (caspofungin 92.6% [515/ 556], liposomal amphotericin B 89.2% [481/ 539]), (4) no discontinuation from the study drug because of drug-related toxicity or lack of efficacy (caspofungin 89.7% [499/ 556], liposomal amphotericin B 85.5% [461/ 539]), and (5) resolution of fever during the period of neutropaenia (caspofungin 41.2% [229/ 556], liposomal amphotericin B 41.4% [223/ 539]).
1) lähtötilanteen sieni- infektion onnistunut hoito (kaspofungiini 51, 9% [14/ 27], liposomaalinen amfoterisiini B 25, 9% [7/ 27]), 2) ei sieni- infektioiden uusiutumisia tutkimuslääkityksen aikana eikä seitsemän vuorokauden kuluessa hoidon päättymisestä (kaspofungiini 94, 8% [527/ 556], liposomaalinen amfoterisiini B 95, 5% [515/ 539]), 3) potilas elossa seitsemän vuorokautta tutkimuslääkityksen päättymisen jälkeen (kaspofungiini 92, 6% [515/ 556], liposomaalinen amfoterisiini B 89, 2% [481/ 539], 4) ei tutkimuslääkityksen keskeyttämisiä lääkkeeseen liittyvän toksisuuden eikä hoidon tehottomuuden vuoksi (kaspofungiini 89, 7% [499/ 556], liposomaalinen amfoterisiini B 85, 5% [461/ 539]) ja 5) kuumeen häviäminen neutropenian aikana (kaspofungiini 41, 2% [229/ 556], liposomaalinen amfoterisiini B 41, 4% [223/ 539]).
Response rates to caspofungin and liposomal amphotericin B for baseline infections caused by Aspergillus species were, respectively, 41.7% (5/ 12) and 8.3% (1/ 12), and by Candida species were 66.7% (8/ 12) and 41.7% (5/ 12).
Aspergillus- lajien aiheuttamissa lähtötilanteen infektioissa kaspofungiinilla saavutettu hoitovaste oli 41, 7% (5/ 12) ja liposomaalisella amfoterisiini B: llä saavutettu vaste 8, 3% (1/ 12).
Patients in the caspofungin group experienced breakthrough infections due to the following uncommon yeasts and moulds:
Kaspofungiiniryhmän potilailla oli seuraavien epätavallisten sienien ja homeiden aiheuttamien sieni- infektioiden uusiutumisia:
Trichosporon species (1), Fusarium species (1), Mucor species (1), and Rhizopus species (1).
Trichosporon - (1), Fusarium - (1), Mucor - (1) ja Rhizopus- lajit (1).
Paediatric Patients The safety and efficacy of CANCIDAS was evaluated in paediatric patients 3 months to 17 years of age in two prospective, multicenter clinical trials.
Lapsipotilaat CANCIDAS- valmisteen turvallisuutta ja tehoa arvioitiin 3 kuukauden - 17 vuoden ikäisten lapsipotilaiden hoidossa kahdessa prospektiivisessa kliinisessä monikeskustutkimuksessa.
The study design, diagnostic criteria, and criteria for efficacy assessment were similar to the corresponding studies in adult patients (see section 5.1).
9 Tutkimusasetelma, diagnoosikriteerit ja tehon arvioinnissa käytetyt kriteerit olivat samat kuin vastaavissa aikuispotilailla tehdyissä tutkimuksissa (ks. kohta 5. 1).
The first study, which enrolled 82 patients between 2 to 17 years of age, was a randomized, double- blind study comparing CANCIDAS (50 mg/ m2 IV once daily following a 70-mg/ m2 loading dose on Day 1 [not to exceed 70 mg daily]) to liposomal amphotericin B (3 mg/ kg IV daily) in a 2:1 treatment fashion (56 on caspofungin, 26 on liposomal amphotericin B) as empirical therapy in paediatric patients with persistent fever and neutropenia.
Tässä tutkimuksessa CANCIDAS- valmistetta (70 mg/ m2 kyllästysannoksena ensimmäisenä päivänä (enintään 70 mg/ vrk) ja sen jälkeen 50 mg/ m2 laskimoon kerran vuorokaudessa) verrattiin liposomaaliseen amfoterisiini B: hen (3 mg/ kg/ vrk laskimoon).
The overall success rates in the MITT analysis results, adjusted by risk strata, were as follows:
MITT - analyysituloksiin perustuvat, riskitekijöiden mukaan korjatut kokonaisonnistumisprosentit olivat:
46.6% (26/ 56) for CANCIDAS and 32.2% (8/ 25) for liposomal amphotericin B.
CANCIDAS 46, 6% (26/ 56) ja liposomaalinen amfoterisiini B 32, 2% (8/ 25).
The second study was a prospective, open-label, non-comparative study estimating the safety and efficacy of caspofungin in paediatric patients (ages 6 months to 17 years) with invasive candidiasis, esophageal candidiasis, and invasive aspergillosis (as salvage therapy).
Toinen tutkimus oli avoin prospektiivinen ei- vertaileva tutkimus, jossa arvioitiin kaspofungiinin turvallisuutta ja tehoa invasiivista kandidiaasia, ruokatorven kandidiaasia ja invasiivista aspergilloosia sairastavien lapsipotilaiden (ikä 6 kuukautta - 17 vuotta) hoidossa (toisen vaiheen hoitona eli salvage - hoitona).
Forty-nine patients were enrolled and received CANCIDAS at 50 mg/ m2 IV once daily following a 70-mg/ m2 loading dose on Day 1 (not to exceed 70 mg daily), of whom 48 were included in the MITT analysis.
Tutkimukseen otettiin 49 potilasta, jotka saivat CANCIDAS- valmistetta 70 mg/ m2 kyllästysannoksena ensimmäisenä päivänä (enintään 70 mg/ vrk) ja sen jälkeen 50 mg/ m2 laskimoon kerran vuorokaudessa, ja heistä 48 oli mukana MITT- analyysissä.
Of these, 37 had invasive candidiasis, 10 had invasive aspergillosis, and 1 patient had esophageal candidiasis.
Näistä 37: llä oli invasiivinen kandidiaasi, 10: llä oli invasiivinen aspergilloosi ja yhdellä oli ruokatorven kandidiaasi.
The favorable response rate, by indication, at the end of caspofungin therapy was as follows in the MITT
MITT - analyysin perusteella suotuisan hoitovasteen saavuttaneiden osuus oli kaspofungiinihoidon päättyessä käyttöaiheen mukaan:
81% (30/ 37) in invasive candidiasis, 50% (5/ 10) in invasive aspergillosis, and 100% (1/ 1) in esophageal candidiasis.
81% (30/ 37) invasiivista kandidiaasia, 50% (5/ 10) invasiivista aspergilloosia ja 100% (1/ 1) ruokatorven kandidiaasia sairastaneiden ryhmässä.
Distribution Caspofungin is extensively bound to albumin.
Jakaantuminen Kaspofungiini sitoutuu suuressa määrin albumiiniin.
The unbound fraction of caspofungin in plasma varies from 3.5% in healthy volunteers to 7.6% in patients with invasive candidiasis.
Sitoutumattoman kaspofungiinin osuus plasmassa vaihtelee 3, 5%: sta terveillä vapaaehtoisilla 7, 6%: in potilailla, joilla on invasiivinen kandidiaasi.
Distribution plays the prominent role in caspofungin plasma pharmacokinetics and is the rate-controlling step in both the alpha- and beta-disposition phases.
Jakaantumisella on keskeinen asema kaspofungiinin plasmafarmakokinetiikassa, ja se on nopeutta säätelevä tekijä sekä alfa - että beetadispositiovaiheissa.
The distribution into tissues peaked at 1.5 to 2 days after dosing when 92% of the dose was distributed into tissues.
Kudoksiin jakaantumisen huippuarvot saavutettiin 1, 5 - 2 vuorokauden kuluttua annostelusta, jolloin 92% annoksesta on jakaantunut kudoksiin.
Therefore, elimination occurs in the absence of a distribution equilibrium, and a true estimate of the volume of distribution of caspofungin is currently impossible to obtain.
Koska kaspofungiini täten eliminoituu ilman, että sen jakaantuminen elimistöön olisi saavuttanut tasapainotilan, kaspofungiinin jakaantumistilavuudesta on toistaiseksi mahdoton esittää luotettavaa arviota.
Metabolism Caspofungin undergoes spontaneous degradation to an open ring compound.
Metabolia Kaspofungiini hajoaa itsestään avorenkaiseksi yhdisteeksi.
Further metabolism involves peptide hydrolysis and N-acetylation.
Sen jälkeen se metaboloituu peptidihydrolyysin ja N- asetylaation avulla.
In vitro studies show that caspofungin is not an inhibitor of cytochrome P450 enzymes 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 or 3A4.
In vitro - tutkimukset ovat osoittaneet, että kaspofungiini ei estä sytokromi P450 - entsyymejä 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 eikä 3A4.
In clinical studies, caspofungin did not induce or inhibit the CYP3A4 metabolism of other medicinal products.
Kliinisissä tutkimuksissa kaspofungiini ei indusoinut eikä estänyt muiden lääkevalmisteiden CYP3A4- välitteistä metaboliaa.
Caspofungin is not a substrate for P-glycoprotein and is a poor substrate for cytochrome P450 enzymes.
Kaspofungiini ei ole P- glykoproteiinin substraatti, ja se on heikko sytokromi P450 - entsyymien substraatti.
Elimination and excretion The elimination of caspofungin from plasma is slow with a clearance of 10-12 ml/ min.
Eliminaatio ja erittyminen Kaspofungiinin eliminoituminen plasmasta on hidasta, ja puhdistuma on 10 - 12 ml/ min.
A short alpha-phase occurs immediately post-infusion, followed by a beta-phase with a half- life of 9 to 11 hours.
Välittömästi infuusiota seuraavan lyhyen alfa- vaiheen jälkeen seuraa beeta- vaihe, jonka puoliintumisaika on 9 - 11 tuntia.
An additional gamma-phase also occurs with a half-life of 45 hours.
Lisäksi esiintyy gamma- vaihe, jonka puoliintumisaika on 45 tuntia.
Distribution, rather than excretion or biotransformation, is the dominant mechanism influencing plasma clearance.
Kaspofungiinin plasmapuhdistumaan vaikuttaa pääasiassa aineen jakaantuminen elimistöön, ei niinkään aineen erittyminen tai metaboloituminen.
Approximately 75% of a radioactive dose was recovered during 27 days:
Tutkimuksissa radioaktiivisesti leimatusta annoksesta noin 75% erittyy 27 päivän kuluessa virtsaan (41%) tai ulosteisiin (34%).
41% in urine and 34% in faeces.
Kaspofungiini erittyy ja metaboloituu hyvin vähäisessä määrin
There is little excretion or biotransformation of caspofungin during the first 30 hours after administration.
10 ensimmäisten 30 tunnin kuluessa kaspofungiinin antamisesta.
Excretion is slow and the terminal half-life of radioactivity was 12 to 15 days.
Erittyminen on hidasta, ja radioaktiivisuuden terminaalinen puoliintumisaika oli 12 - 15 päivää.