natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Firazyr was more effective than tranexamic acid and placebo in controlling the symptoms of the disease.
Firazyr sai sairauden oireet hallintaan tehokkaammin kuin traneksaamihappo ja lumelääke.
In both studies, the time it took for the patient ’ s symptoms to improve was shorter for patients taking Firazyr than for those taking tranexamic acid or placebo.
Molemmissa tutkimuksissa aika, joka kului potilaan oireiden lievittymiseen, oli lyhyempi Firazyria saaneilla potilailla kuin traneksaamihappoa tai lumelääkettä saaneilla potilailla.
Patients experienced relief an average of 2.0 to 2.5 hours after receiving Firazyr, compared with 12.0 hours after receiving tranexamic acid and 4.6 hours after receiving placebo.
Potilaiden tila lievittyi keskimäärin 2– 2, 5 tunnin kuluttua Firazyrin saamisesta; vastaava aika oli 12 tuntia traneksaamihapon ja 4, 6 tuntia lumelääkkeen saamisen jälkeen.
The most common side effects with Firazyr (seen in more than 1 patient in 10) are erythema (redness), swelling, a warm sensation, burning, itching and pain.
Firazyrin yleisimmät sivuvaikutukset (useammalla kuin yhdellä kymmenestä) ovat eryteema (punoitus), turvotus, kuumotus, polte, kutina ja kipu.
For the full list of all side effects reported with Firazyr, see the Package Leaflet.
Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Firazyrin ilmoitetuista sivuvaikutuksista.
Firazyr should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to icatibant or to any of the other ingredients.
Firazyria ei saa antaa potilaille, jotka saattavat olla yliherkkiä (allergisia) ikatibantille tai lääkevalmisteen jollekin muulle aineosalle.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Firazyr’ s benefits are greater than its risks for the symptomatic treatment of acute attacks of hereditary angioedema in adults.
Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Firazyrin hyöty on sen riskejä suurempi aikuisten periytyvän angioedeeman hoidossa.
The Committee recommended that Firazyr be given marketing authorisation.
Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Firazyria varten.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Firazyr to Jerini AG on 11 July 2008.
Muita tietoja Firazyrista Euroopan komissio myönsi Jerini AG - yhtiölle koko Euroopan unionin alueella voimassa olevan myyntiluvan Firazyria varten 11. heinäkuuta 2008.
The summary of opinion of the Committee for Orphan Medicinal Products for Firazyr is available here.
Harvinaislääkekomitean Firazyria koskevan lausunnon tiivistelmä on tässä.
The full EPAR for Firazyr can be found here.
Firazyria koskeva EPAR- arviointilausunto on kokonaisuudessaan tässä.
EU/ 1/ 08/ 461/ 001
EMEA- numerot EU/ 1/ 08/ 461/ 001
Firazyr
Kauppanimi Firazyr
30 mg
Vahvuus 30 mg
Solution for injection
Lääkemuoto Injektioneste, liuos
pre-filled syringe (glass)
Pakkaus Esitäytetty ruisku (lasinen)
3 ml (10 mg/ ml)
Sisältö 3 ml (10 mg/ ml)
1 pre-filled syringe + 1 needle
Pakkauskoko 1 esitäytetty ruisku ja 1 injektioneula
Each pre-filled syringe of 3 ml contains icatibant acetate equivalent to 30 mg icatibant.
Yksi esitäytetty 3 ml: n ruisku sisältää ikatibanttiasetaattia, joka vastaa 30 mg ikatibanttia.
Firazyr is indicated for symptomatic treatment of acute attacks of hereditary angioedema (HAE) in adults (with C1-esterase-inhibitor deficiency).
Firazyr on indikoitu perinnöllisen angioödeeman (HAE) akuuttien kohtausten oireenmukaiseen hoitoon aikuisilla (joilla on C1- esteraasi- inhibiitorivaje).
The recommended dose of Firazyr is one subcutaneous injection of 30 mg administered by a health care professional, preferably in the abdominal area, for the treatment of a hereditary angioedema attack.
Firazyrin suositusannos perinnöllisen angioödeeman kohtauksen hoitoon on yksi 30 mg: n injektio ihon alle terveydenhoidon ammattilaisen antamana mieluiten vatsan alueelle.
Firazyr is not for self-administration.
Firazyriä ei ole tarkoitettu itse annettavaksi.
Firazyr is intended for subcutaneous use.
Firazyr tulee antaa pistoksena ihon alle.
Patients with laryngeal attacks need to be carefully managed in an appropriate medical institution after injection until the physician considers discharge to be safe.
Potilaita, joilla on kurkunpäähän liittyviä kohtauksia, on hoidettava huolellisesti asiaankuuluvassa terveydenhoitoalan laitoksessa injektion jälkeen, kunnes lääkäri katsoo kotiuttamisen olevan turvallista.
Injection should be given slowly due to the large volume to be administered (3 ml).
Injektio tulee antaa hitaasti sen suuresta tilavuudesta (3 ml) johtuen.
In the majority of cases a single injection of Firazyr is sufficient to treat an attack.
Suurimmassa osassa tapauksia yksittäinen Firazyr- injektio riittää kohtauksen hoitamiseen.
In case of insufficient relief or recurrence of symptoms, a second injection of Firazyr can be administered after 6 hours.
Mikäli oireisiin ei saada riittävää helpotusta tai ne uusiutuvat, toinen Firazyr- injektio voidaan antaa 6 tunnin kuluttua.
No more than 3 injections of Firazyr should be administered in a 24 hour period.
24 tunnin aikana saa antaa korkeintaan 3 Firazyr- injektiota.
In the clinical trials, not more than 8 injections of Firazyr per month have been administered.
Kliinisissä lääketutkimuksissa on annettu korkeintaan 8 Firazyr- injektiota kuukaudessa.
Children and adolescents There is no experience in children.
Lapset ja nuoret Lapsia koskevia kokemuksia ei ole.
Elderly patients Limited information is available on patients older than 65 years of age.
Iäkkäät potilaat Yli 65- vuotiaista potilaista on saatavilla vain vähän tietoja.
Elderly patients have been shown to have increased systemic exposure to icatibant.
Iäkkäillä potilailla on osoitettu lisääntynyttä systeemistä altistumista ikatibantille.
The relevance of this to the safety of Firazyr is unknown (see section 5.2).
Tämän merkitystä Firazyrin turvallisuudelle ei tiedetä (ks. kohta 5. 2).
2 Hepatic impairment No dosage adjustment is required in patients with hepatic impairment.
2 Maksan vajaatoiminta Annosta ei tarvitse säätää potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa.
Renal impairment No dosage adjustment is required in patients with renal impairment.
Munuaisten vajaatoiminta Annosta ei tarvitse säätää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoimintaa.
Ischemic heart disease Under ischemic conditions, a deterioration of cardiac function and a decrease in coronary blood flow could theoretically arise from antagonism of bradykinin receptor type 2.
Iskeeminen sydänsairaus Iskeemisessä sairaudessa bradykiniinireseptori tyyppi 2: n antagonismi voi teoriassa aiheuttaa sydämen toiminnan huononemista ja sepelsuonten verenkierron vähentymistä.
Caution should therefore be observed in the administration of Firazyr to patients with acute ischemic heart disease or unstable angina pectoris (see section 5.3).
Näin ollen on oltava varovainen, kun Firazyriä annetaan potilaille, joilla on akuutti iskeeminen sydänsairaus tai epästabiili angina pectoris (ks. kohta 5. 3).
Stroke Although there is evidence to support a beneficial effect of B2 receptor blockade immediately following a stroke, there is a theoretical possibility that icatibant may attenuate the positive late phase neuroprotective effects of bradykinin.
Aivohalvaus Vaikka onkin olemassa todisteita, jotka tukevat B2- reseptorin eston edullista vaikutusta heti aivohalvauksen jälkeen, on olemassa teoreettinen mahdollisuus, että ikatibantti heikentää bradykiniinin myöhäisen vaiheen hermoja suojaavia positiivisia vaikutuksia.
Pharmacokinetic drug interactions involving CYP450 are not expected (see section 5.2)
Farmakokineettisiä lääkeaineiden vuorovaikutuksia, joissa CYP450 on osallisena, ei ole odotettavissa (katso kohta 5. 2).
Co-administration of Firazyr with ACE inhibitors has not been studied.
Firazyrin antamista samanaikaisesti ACE: n estäjien kanssa ei ole tutkittu.
ACE inhibitors are contraindicated in HAE patients due to possible enhancement of bradykinin levels.
ACE: n estäjät ovat kontraindikoituja HAE- potilailla bradykiniinimäärän mahdollisen kohoamisen vuoksi.
For icatibant, no clinical data on exposed pregnancies are available.
Ikatibantin suhteen ei ole saatavilla raskauden aikaista altistumista koskevaa kliinistä tietoa.
Firazyr should be used during pregnancy only, if the potential benefit justifies the potential risk for the foetus, (e. g for treatment of potentially life threatening laryngeal attacks).
Eläintutkimuksissa ilmeni vaikutuksia alkion implantaatioon kohdussa ja synnytykseen (ks. kohta 5. 3), mutta mahdollista vaaraa ihmisille ei tunneta. Firazyriä tulee käyttää raskauden aikana ainoastaan, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisen koituvan vaaran (esim. hoidettaessa mahdollisesti hengenvaarallisia kurkunpäähän kohdistuvia kohtauksia).
5.3).
Ennen sukukypsyyttä ikatibantin toistuva käyttö viivästytti reversiibelisti sukupuolista kypsymistä eläimillä (ks. kohta 5. 3).
Firazyr has minor or moderate influence on the ability to drive and use machines.
Firazyrillä on vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Fatigue, lethargy, tiredeness, somnolence, and dizziness have been reported uncommonly following the use of Firazyr.
Firazyrin käytön jälkeisestä uupumuksesta, voimattomuudesta, väsymyksestä, unisuudesta ja huimauksesta on raportoitu harvoin.
These symptoms may occur as a result of an attack of HAE.
Näitä oireita voi ilmetä HAE- kohtauksen seurauksena.
However, a causal relationship to the use of Firazyr cannot be excluded.
Kausaalista suhdetta Firazyrin käyttöön ei kuitenkaan voida sulkea pois.
Patients should be advised not to drive and use machines if they feel tired or dizzy.
Potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta autoa ja käyttämättä koneita, jos he tuntevat väsymystä tai huimausta.
3 4.8 Undesirable effects
3 4. 8 Haittavaikutukset
The safety of icatibant has been established in 1022 subjects treated with various doses, regimens and routes of administration during Phase I-III studies in various indications.
Ikatibantin turvallisuus on osoitettu 1 022 koehenkilöllä, joita hoidettiin eri annoksilla, annostelutavoilla ja antoreiteillä faasin I– III tutkimuksissa eri indikaatioissa.
Sixty three (HAE) patients received icatibant in two Phase III trials for treatment of an attack in the controlled phase and 118 patients were treated in the open label phase.
Kuusikymmentäkolme (HAE) potilasta sai ikatibanttia kahdessa faasin III lääketutkimuksessa kohtauksen hoitoon vertailuvaiheessa, ja 118 potilasta sai hoitoa avoimessa vaiheessa.
Almost all subjects who were treated with subcutaneous icatibant in clinical trials developed reactions at the site of injection including erythema, swelling, warm sensation, burning, itching and/ or cutaneous pain.
Lähes kaikki koehenkilöt, joita hoidettiin ihonalaisella ikatibantilla kliinisissä lääketutkimuksissa, saivat reaktioita injektiokohdassa, mukaan lukien eryteema, turvotus, lämmin tunne, polttava tunne, kutina ja/ tai kipu iholla.
These reactions were generally mild in severity, transient, and resolved without further intervention.
Nämä reaktiot olivat yleensä voimakkuudeltaan lieviä ja ohimeneviä ja hävisivät ilman jatkohoitoa.
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
Haittavaikutusten yleisyys, joka on esitetty taulukossa 1, määritellään seuraavalla tavalla: hyvin yleinen (≥1/ 10); yleinen (≥ 1/ 100, < 1/ 10); melko harvinainen (≥1/ 1 000, < 1/ 100); harvinainen (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000), hyvin harvinainen (< 1/ 10 000).
Due to the low number of patients, each of the uncommon events has only been reported in a single patient.
Potilaiden pienestä määrästä johtuen kukin melko harvinainen tapahtuma on havaittu vain kerran yhdessä ainoassa potilaassa.
Very common
Taulukko 1:
Congenital, familial and genetic disorders
Synnynnäiset, perinnölliset ja geneettiset häiriöt
Hereditary angioedema*
Perinnöllinen angioedeema (HAE) *
Nausea, abdominal pain
Pahoinvointi, vatsakivut
Erythema, swelling, warm sensation, burning, itching, cutaneous pain
Punoitus, turvotus, kuumotus, polte, kutina, kipu iholla
Infections and infestations
Infektiot Vammat ja myrkytykset
Injury, poisoning and procedural complications
Nielutulehdus Ruhjeet Painon nousu,
Contusion
Tutkimukset
Blood creatinine phosphokinase increased, liver function test abnormal
Veren kreatiinipitoisuuden nousu, maksan toiminta tavallisesta poikkeavaa
Weight increased, prothrombin time prolonged
protrombiiniajan pidentyminen
Nervous system disorders
Hermosto Munuaiset ja virtsatiet
Nasal congestion
Nasaalikongestio Nenän tukkoisuus
Asthma, cough
Astma, yskä
Pruritus, erythema,
Kutina, eryteema,
* HAE attacks were reported as adverse reactions, however based on time of occurrence, the majority were recurrent attacks and not related to treatment with Firazyr.
* HAE- kohtauksia havaittiin haittavaikutuksina, joista suurin osa kuitenkin oli ilmenemisajankohdan perusteella toistuvia kohtauksia, jotka eivät liittyneet Firazyr- hoitoon.
A dose of 3.2 mg/ kg intravenously (approximately 8 times the therapeutic dose) caused transient erythema, itching or hypotension in healthy subjects.
4 Annos 3, 2 mg/ kg suonensisäisesti (noin 8 kertaa hoitoannos) aiheutti ohimenevän eryteeman, kutinan tai hypotension terveissä kohdehenkilöissä.
[to be decided] ATC code:
[päätetään myöhemmin] ATC- koodi:
[not yet assigned].
[ei vielä määrätty].
HAE (an autosomal dominant disease) is caused by an absence or dysfunction of C1-esterase- inhibitor.
HAE- kohtauksiin liittyy lisääntynyt bradykiniinin vapautuminen.
HAE attacks are accompanied by an increased release of bradykinin, which is the key mediator in the development of the clinical symptoms.
Bradykiniini on tärkeä välittäjäaine kliinisten oireiden kehittymisessä.
HAE manifests as intermittent attacks of subcutaneous and/ or sub mucosal oedema involving the upper respiratory tract, the skin and the gastrointestinal tract.
Tämä ödeema vaikuttaa ylähengitysteihin, ihoon ja maha- suolikanavaan.
An attack usually lasts between 2 to 5 days.
Kohtaus kestää tavallisesti 2 - 5 päivää.
Icatibant is a selective competitive antagonist at the bradykinin type 2 (B2) receptor.
Ikatibantti on selektiivinen kompetitiivinen antagonisti bradykiniini tyyppi 2 (B2) - reseptorilla.
In HAE increased bradykinin concentrations are the key mediator in the development of the clinical symptoms.
HAE: ssa kohonneet bradykiniinipitoisuudet ovat tärkeä välittäjä kliinisten oireiden kehittymisessä.
In healthy young subjects, icatibant administered in doses of 0.8 mg/ kg over 4 hours; 1.5 mg/ kg/ day or 0.15 mg/ kg/ day for 3 days, development of bradykinin-induced hypotension, vasodilatation and reflex tachycardia was prevented.
Terveissä nuorissa koehenkilöissä ikatibantti annoksilla 0, 8 mg/ kg 4 tunnin aikana, 1, 5 mg/ kg päivässä tai 0, 15 mg/ kg päivässä kolmen päivän ajan esti bradykiniinin aiheuttaman hypotension, verisuonten laajentumisen ja refleksitakykardian kehittymisen.
Efficacy data were obtained from an initial open-label Phase II study and from two randomised, double blind controlled multi centre Phase III studies (one with oral tranexamic acid as the comparator and one placebo controlled).
Tehokkuutta koskevat tulokset saatiin aluksi tehdystä avoimesta faasin II tutkimuksesta ja kahdesta satunnaistetusta, kontrolloidusta kaksoissokkoutetusta faasin III monikeskustutkimuksesta (yhdessä kontrollina oli suun kautta annettu traneksaamihappo, toisessa lumelääke).
The pivotal Phase III studies were otherwise identical in design.
Faasin III keskeiset tutkimukset oli muuten suunniteltu samalla tavalla.
A total of 130 patients were randomized to receive either a 30 mg dose of icatibant (63 patients) or comparator (either tranexamic acid, - 38 or placebo - 29 patients).
Kaikkiaan 130 potilasta satunnaistettiin saamaan joko 30 mg: n annos ikatibanttia (63 potilasta) tai vertailuvalmistetta (joko traneksaamihappoa, 38, tai lumelääkettä, 29 potilasta).
Subsequent episodes of HAE were treated in an open label extension.
Tätä seuraavat HAE- kohtaukset hoidettiin avoimessa jatkotutkimuksessa.
Patients with symptoms of laryngeal angioedema received open label treatment with icatibant.
Potilaat, joilla oli kurkunpään angioödeeman oireita, saivat avointa ikatibanttihoitoa.
In the Phase III trials, the primary efficacy endpoint was time to onset of symptom relief using a visual analogue scale (VAS).
Faasin III tutkimuksissa primaarinen tehokkuuden päätetapahtuma oli aika, joka kului oireiden helpottumisen alkamiseen.
In both studies, patients on icatibant had a faster median time to onset of symptom relief (2.0 and 2.5 hours, respectively) compared to tranexamic acid (12.0 hours) and placebo (4.6 hours).
Molemmissa tutkimuksissa ikatibanttia saaneilla potilailla oli nopeampi mediaaniaika oireiden helpottumiseen (2, 0 ja vastaavasti 2, 5 tuntia) verrattuna traneksaamihappoon (12, 0 tuntia) ja lumelääkkeeseen (4, 6 tuntia).
The following table shows the results for the two pivotal trials
Seuraava taulukko esittää kahden keskeisen tutkimuksen tulokset.
Efficacy Results
FIRAZYR verrattuna traneksaamihappoon tai lumelääkkeeseen: tehokkuustulokset
STUDY 1
TUTKIMUS 1
Tranexamic
Traneksaamiha
STUDY 2
TUTKIMUS 2
acid
ppo
Number of subjects
Koehenkilöiden
in ITT Population
lukumäärä ITT - populaatiossa Lähtöarvo
in ITT Population
lukumäärä ITT - populaatiossa LähtöarvoVAS( m
Efficacy Results
m)
STUDY 2
Muutos
Icatibant
Muutos
acid
- 41, 6
Placebo
- 44, 6
Baseline
- 23, 5
Baseline
ero (95% CI, p -
VAS(mm) Change from
- 27, 8 (- 39, 4, - 16, 2)
63.7
p < 0, 001
61.5
ero (95% CI, p -
VAS(mm) Change from
- 22, 3 (- 36, 1, - 9, 3)
69.3
p = 0, 002
67.7
arvo) Muutos
baseline to 4 hours Difference
lähtöarvosta 12 tunnin kohdalle Hoitojen välinen
-41.6
- 54, 0
-14.6
- 30, 3
-44.6
- 53, 9
-23.5
- 41, 0
between treatments -27.8 (-39.4, -16.2) p < 0.001 between treatments -22.3 (-36.1, -9.3) p = 0.002 (95% CI, p-value) Change from
ero (95% CI, p -
(95% CI, p-value) Change from
ero (95% CI, p -
baseline to 12 hours Difference
- 14, 0 (- 27, 7, - 0, 3)
-54.0
p = 0, 046
-30.3
arvo) Mediaaniaika oireiden helpottumisen alkamiseen (tunteina)
baseline to 12 hours Difference
arvo) Mediaaniaika oireiden helpottumisen alkamiseen (tunteina)
-53.9
Kaikki kohtaukset
-41.0
Kaikki kohtaukset
between treatments -24.1 (-33.6, -14.6) p < 0.001 between treatments -14.0 (-27.7, -0.3) p = 0.046 (95% CI, p-value) Median time to onset of symptom relief (hours) All episodes
(N = 74) Vastetaso (%, CI) 4 tuntia hoidon aloittamisen jälkeen
(95% CI, p-value) Median time to onset of symptom relief (hours) All episodes
2, 0
(N = 74) Response rate (%, CI) at 4 hours after start of treatment
12, 0
(N = 56) Response rate (%, CI) at 4 hours after start of treatment
(N = 56) Vastetaso (%, CI) 4 tuntia hoidon aloittamisen jälkeen
All episodes
Kaikki kohtaukset
80.0
80, 0
30.6 Al
30, 6
All episodes 80.0 30.6 All episodes
Kaikki kohtaukset
66.7
66, 7
46.4
46, 4
(N = 74) Median time to onset of symptom relief: all symptoms (hours):
(N = 74) Mediaaniaika oireiden helpottumisen alkamiseen: kaikki oireet (tunteina):
(63.1, 91.6)
Vatsakipu Ihon turpoaminen Ihon kipu
(16.3, 48.1)
(63, 1, 91, 6) 1, 6 2, 6 1, 5
(N = 56) Median time to onset of symptom relief: all symptoms (hours):
(16, 3, 48, 1) (N = 56) Mediaaniaika oireiden helpottumisen alkamiseen: kaikki oireet (tunteina):
(46.0, 83.5)
(46, 0, 83, 5) 2, 0 3, 1 1, 6
(27.5, 66.1)
(27, 5, 66, 1) 3, 3 10, 2 9, 0
Abdominal pain Skin swelling Skin pain Median time to almost complete symptom relief (hours) All episodes
Mediaaniaika lähes täydelliseen oireiden helpottumiseen (tunteina) Kaikki kohtaukset
1.6 2.6 1.5
Mediaaniaika lähes täydelliseen oireiden helpottumiseen (tunteina) Kaikki kohtaukset
3.5 18.1 12.0
(N = 74)
Abdominal pain Skin swelling Skin pain Median time to almost complete symptom relief (hours) All episodes
10, 0
2.0 3.1 1.6
51, 0 (N = 56)
3.3 10.2 9.0
23, 3
(N = 74) Median time to regression of symptoms, by patient (hours) All episodes
FIRAZYR verrattuna traneksaamihappoon tai lumelääkkeeseen: tehokkuustulokset
10.0
TUTKIMUS 2
51.0
ppo
(N = 56) Median time to regression of symptoms, by patient (hours) All episodes
Mediaaniaika oireiden vähenemiseen potilaan mukaan (tunteja)
8.5
Mediaaniaika oireiden vähenemiseen potilaan mukaan (tunteja)
23.3
Kaikki kohtaukset
(N = 74) Median time to overall patient improvement, by physician (hours) All episodes
Kaikki kohtaukset
(N = 56) Median time to overall patient improvement, by physician (hours) All episodes
(N = 56) Mediaaniaika potilaan tilan yleiseen paranemiseen lääkärin mukaan (tunteina) Kaikki kohtaukset
6 One hundred and eighteen patients were treated in the open label extension (OLE) phase for a total of 597 separate attacks.
Sadankahdeksantoista potilaan kaikkiaan 597 erillistä kohtausta hoidettiin avoimessa jatkovaiheessa (OLE).
The efficacy results were similar to those seen in the controlled phase of the studies.
Tehokkuustulokset olivat samanlaisia kuin ne, jotka nähtiin tutkimusten kontrolloidussa vaiheessa.
The majority of attacks (89.3% and 90.9%, respectively) in both studies required only a single dose of icatibant.
Kummassakin tutkimuksessa suurin osa kohtauksista (89, 3% ja vastaavasti 90, 9%) vaati vain yhden ikatibanttiannoksen.
A total of 36 patients were treated for a total of 61 attacks of HAE affecting the larynx.
Kaikkiaan 36 potilaalla hoidettiin kaikkiaan 61 HAE- kohtausta, jotka vaikuttivat kurkunpäähän.
The results were again similar to patients with non-laryngeal attacks of HAE with a median time to start of regression of symptoms of 0.6 - 1.0 hours (controlled phase).
Tulokset olivat jälleen samanlaisia kuin potilailla, joilla oli muita kuin kurkunpäähän vaikuttavia HAE- kohtauksia, ja mediaaniaika oireiden vähenemisen alkamiseen oli 0, 6 - 1, 0 tuntia (vertailuvaihe).
The pharmacokinetic profile of icatibant in patients with HAE is similar to that in healthy volunteers.
Ikatibantin farmakokineettinen profiili HAE- potilaissa on samankaltainen kuin terveissä vapaaehtoisissa.
Absorption Following subcutaneous administration, the absolute bioavailability of icatibant is 97%.
Imeytyminen Ihon alle annon jälkeen ikatibantin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 97%.
The time to maximum concentration is approximately 0.5 hours.
Huippupitoisuus (Tmax) saavutettiin noin 0, 5 tunnissa.
Distribution Icatibant volume of distribution (Vss) is about 20-25 L.
Jakaantuminen Ikatibantin jakaantumistilavuus (Vss) on noin 20 - 25.
Plasma protein binding is 44%.
Plasmaproteiineihin sitoutuminen on 44%.
Elimination Icatibant is mainly eliminated by metabolism with less than 10% of the dose eliminated in the urine as unchanged drug.
Eliminaatio Ikatibantti eliminoituu enimmäkseen aineenvaihdunnan vaikutuksesta ja alle 10% annoksesta eliminoituu virtsassa muuttumattomana lääkeaineena.
Clearance is about 15-20 l/ h and independent of dose.
Poistuma on noin 15- 20 l/ h ja annoksesta riippumaton.
The terminal half-life is about 1-2 hours.
Puoliintumisaika on noin 1 - 2 tuntia.
Metabolism Icatibant is extensively metabolized by proteolytic enzymes to inactive metabolites that are primarily excreted in the urine.
Aineenvaihdunta Ikatibantti metaboloituu enimmäkseen proteolyyttisten entsyymien vaikutuksesta inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi, jotka erittyvät pääasiassa virtsaan.
In vitro studies have confirmed that icatibant is not degraded by oxidative metabolic pathways and is not an inhibitor of major cytochrome P450 (CYP) isoenzymes (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4) and is not an inducer of CYP 1A2 and 3A4.
In vitro - tutkimukset ovat vahvistaneet, että ikatibantti ei hajoa oksidatiivisten metaboliareittien vaikutuksesta eikä se ole tärkeiden sytokromi P450 (CYP) isoentsyymien (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ja 3A4) estäjä eikä CYP 1A2: n ja 3A4: n induktori.
Special populations Data suggest an age-related decline in clearance resulting in about 50-60% higher exposure in the elderly (75-80 years) compared to a patient aged 40 years.
50 – 60 prosenttia suurempi kuin 40- vuotiaalla potilaalla.