natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Tämä osoittaa, että plasmassa oli huomattava määrä metaboliitteja.
Twelve metabolites of aprepitant have been identified in human plasma.
Ihmisen plasmasta on tunnistettu 12 aprepitantin
The metabolism of aprepitant occurs largely via oxidation at the morpholine ring and its side chains and the resultant metabolites were only weakly active.
Nämä metaboliitit ovat vain heikosti aktiivisia.
In vitro studies using human liver microsomes indicate that aprepitant is metabolised primarily by CYP3A4 and potentially with minor contribution by CYP1A2 and CYP2C19.
Ihmisen maksan mikrosomeissa tehdyt in vitro - tutkimukset ovat osoittaneet, että aprepitantti metaboloituu pääasiassa CYP3A4- entsyymin välityksellä ja mahdollisesti vähäisessä määrin CYP1A2: n ja CYP2C19: n välityksellä.
Elimination Aprepitant is not excreted unchanged in urine.
Eliminoituminen Aprepitantti ei erity muuttumattomana virtsaan.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Kun terveille koehenkilöille annettiin [14C] - merkittyä fosaprepitanttia (aprepitantin aihiolääkettä) 100 mg: n kerta- annoksena laskimoon, 57% radioaktiivisuudesta todettiin virtsassa ja 45% ulosteessa.
7 The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
Se pienenee annoksen suurentuessa ja on terapeuttisella annosalueella noin 60 – 72 ml/ min.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
40 mg: n kerta- annoksen jälkeen terminaalinen puoliintumisaika on noin 9 tuntia.
Pharmacokinetics in special populations Elderly:
Farmakokinetiikka erityisryhmissä Iäkkäät potilaat:
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Kun aprepitanttia annettiin suun kautta ensimmäisenä päivänä 125 mg kerta - annoksena ja 2. – 5. päivänä 80 mg kerran päivässä, aprepitantin AUC0- 24h oli ensimmäisenä päivänä 21% ja viidentenä päivänä 36% suurempi iäkkäillä (≥ 65- vuotiailla) kuin nuoremmilla aikuisilla.
The Cmax was 10% higher on Day 1 and 24% higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
Cmax oli iäkkäillä potilailla ensimmäisenä päivänä 10% suurempi ja viidentenä päivänä 24% suurempi kuin nuoremmilla aikuisilla.
No dosage adjustment for EMEND is necessary in elderly patients.
EMENDin annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäitä potilaita hoidettaessa.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Kun aprepitanttia annetaan suun kautta 125 mg kerta- annoksena, aprepitantin Cmax- arvo on 16% suurempi naisilla kuin miehillä.
The half-life of aprepitant is 25% lower in females as compared with males and its tmax occurs at approximately the same time.
Aprepitantin puoliintumisaika on naisilla 25% pienempi kuin miehillä ja tmax on suunnilleen sama.
No dosage adjustment for EMEND is necessary based on gender.
EMEND - annoksen muuttaminen ei ole tarpeen sukupuolen perusteella.
Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Lievä maksan vajaatoiminta (Child- Pugh- luokka A) ei vaikuta aprepitantin farmakokinetiikkaan kliinisesti merkittävästi.
Conclusions regarding the influence of moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B) on aprepitant pharmacokinetics cannot be drawn from available data.
Näiden tietojen perusteella ei voida vetää johtopäätöksiä keskivaikean maksan vajaatoiminnan (Child- Pugh- luokka B) vaikutuksista aprepitantin farmakokinetiikkaan.
There are no clinical or pharmacokinetic data in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Käytettävissä ei ole kliinisiä eikä farmakokineettisiä tietoja vaikeaa maksan vajaatoimintaa (Child- Pugh- luokka C) sairastavien potilaiden hoidosta.
A single 240 mg dose of aprepitant was administered to patients with severe renal impairment (CrCl < 30 ml/ min) and to patients with end stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
Aprepitanttia annettiin 240 mg kerta- annoksena munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (CrCl < 30 ml/ min) ja jotka tarvitsivat hemodialyysihoitoa.
In patients with severe renal impairment, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa aprepitantin kokonaispitoisuuden (sitoutumattoman ja proteiiniin sitoutuneen) AUC0- ∞ oli 21% pienempi ja Cmax oli 32% pienempi kuin terveillä koehenkilöillä.
In patients with ESRD undergoing haemodialysis, the AUC0-∞ of total aprepitant decreased by 42% and Cmax decreased by 32%.
Hemodialyysihoitoa saavilla munuaistautia sairastavilla potilailla aprepitantin kokonaispitoisuuden AUC0- ∞ oli 42% pienempi ja Cmax oli 32% pienempi.
Haemodialysis conducted 4 or 48 hours after dosing had no significant effect on the pharmacokinetics of aprepitant; less than 0.2% of the dose was recovered in the dialysate.
Hemodialyysihoito, jota annettiin 4 tai 48 tuntia annoksen jälkeen, ei vaikuttanut merkitsevästi aprepitantin farmakokinetiikkaan – dialysaatissa tavattiin alle 0, 2% annoksesta.
Relationship between concentration and effect (PK/ PD) Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma-concentration-dependent manner.
Pitoisuuden suhde tehoon Terveille nuorille miehille tehdyissä PET- tutkimuksissa (positroniemissiotomografia) on osoitettu erittäin spesifisen NK1- reseptorin merkkiaineen avulla, että aprepitantti kulkeutuu aivoihin ja kiinnittyy NK1- reseptoreihin tavalla, joka on suhteessa annokseen ja lääkeaineen pitoisuuteen plasmassa.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3- day regimen of EMEND are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Plasman aprepitanttipitoisuuksien arvioidaan sitovan aivojen NK1- reseptorit yli 95 -
Pre-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of single and repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Tiedot perustuvat kerta- annosten ja toistuvaisannosten toksisuutta sekä geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta ja lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tuloksiin.
It should be noted that systemic exposure in male rats was lower than the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
On syytä ottaa huomioon, että urosrotissa systeeminen altistus oli pienempi kuin terapeuttisten annosten aikaansaama altistus ihmisessä annoksen ollessa 40 mg.
However, in a 9 month study in dogs, no organ weight changes nor gross or histomorphologic findings were present in male reproductive organs at systemic exposures 35-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Koirilla tehdyssä 9 kuukautta kestäneessä tutkimuksessa urosten lisääntymiselimissä ei kuitenkaan todettu muutoksia elinten painossa eikä näkyviä tai histomorfologisia löydöksiä systeemisellä altistuksella, joka oli 35- kertaa yli terapeuttisen altistumisen ihmisessä annoksen ollessa 40 mg.
Although no adverse effects were noted in reproduction studies when female animals were exposed 3.5- to 4-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg, the potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Vaikka lisääntymistutkimuksissa ei todettu haittavaikutuksia naaraseläimillä altistuksella, joka oli 3, 5 – 4 kertaa yli terapeuttisen altistumisen ihmisissä annoksen ollessa 40 mg, neurokiniinisäätelyn muutosten mahdollisia vaikutuksia lisääntymiseen ei tunneta.
Capsule content Sucrose Microcrystalline cellulose (E 460) Hydroxypropyl cellulose (E 463) Sodium laurilsulfate
Kapselin sisältö Sakkaroosi Mikrokiteinen selluloosa (E 460) Hydroksipropyyliselluloosa (E 463) Natriumlauryylisulfaatti
Capsule shell Gelatin Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used
Kapselikuori Liivate Titaanidioksidi (E 171) Kltainen rautaoksidi (E 172) Natriumlauryylisulfaattia ja vedetöntä kolloidista piidioksidia voidaan käyttää
Printing ink Shellac Potassium hydroxide Black iron oxide (E 172)
Painomuste Shellakka Kaliumhydroksidi Musta rautaoksidi (E 172).
Aluminium blister containing one 40 mg capsule.
Alumiiniläpipainopakkaus, joka sisältää yhden 40 mg: n kapselin.
5 Aluminium blisters each containing one 40 mg capsule.
Viisi alumiiniläpipainopakkausta, joista kukin sisältää yhden 40 mg: n kapselin.
6.6 Special precautions for disposal
9 6. 6 Erityiset varotoimet hävittämiselle
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU United Kingdom
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU Iso- Britannia
11 November 2003 Date of latest renewal:
11. marraskuuta 2003 Viimeisin uudistamispäivämäärä:
11 November 2008
11. marraskuuta 2008
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
< Lisätietoa tästä lääkevalmisteesta on saatavilla Euroopan lääkeviraston (EMEA) kotisivuilta http: // www. emea. europa. eu /. >
EMEND 80 mg hard capsules
EMEND 80 mg kapseli, kova
80 mg sucrose.
80 mg sakkaroosia.
Capsules are opaque with a white body and cap with “ 461” and “ 80 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapselin alaosaan on painettu mustalla painovärillä merkinnät “ 461 ” ja “ 80 mg ”.
Prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin- based cancer chemotherapy in adults.
Akuutin ja viivästyneen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisy voimakkaasti pahoinvointia aiheuttavan syöpäsairauksien solunsalpaajalääkityksen (sisplatiini) yhteydessä aikuisilla.
EMEND 80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
EMEND 80 mg annetaan yhdistelmähoidon osana (ks. kohta 4. 2).
Posology EMEND is given for 3 days as part of a regimen that includes a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Annostus EMEND- kapseleita annetaan kolmen vuorokauden ajan osana hoito- ohjelmaa, johon kuuluvat myös kortikosteroidi ja 5- HT3- antagonisti.
The recommended posology of EMEND is 125 mg orally (PO) once daily one hour before start of chemotherapy on Day 1 and 80 mg PO once daily on Days 2 and 3.
Suositeltu EMEND- annostus on 125 mg suun kautta (p. o.) kerran vuorokaudessa yksi tunti ennen solunsalpaajahoidon aloittamista ensimmäisenä päivänä sekä 80 mg suun kautta kerran vuorokaudessa toisena ja kolmantena päivänä.
Fosaprepitant 115 mg, a lyophilized prodrug of aprepitant, may be substituted for oral EMEND (125 mg), 30 minutes prior to chemotherapy, on Day 1 only of the chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) regimen as an intravenous infusion administered over 15 minutes.
Fosaprepitantti 115 mg, aprepitantin kylmäkuivattu aihiolääke, voidaan antaa suun kautta annettavan EMENDin (125 mg) sijaan solunsalpaajahoidon aiheuttamaa pahoinvointia ja oksentelua ehkäisevän hoito- ohjelman ensimmäisenä päivänä.
Please refer to the Summary of Product Characteristics for fosaprepitant.
Katso fosaprepitantin valmisteyhteenveto.
In clinical studies with EMEND, the following regimens were used for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
EMENDiä koskevissa kliinisissä tutkimuksissa on käytetty seuraavia hoito- ohjelmia pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn pahoinvointia aiheuttavan syöpäsairauksien solunsalpaajalääkityksen yhteydessä:
11 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
11 Voimakkaasti pahoinvointia aiheuttava solunsalpaajahoito
125 mg PO
125 mg suun kautta
80 mg PO 80 mg PO
80 mg suun kautta 80 mg suun kautta
Dexamethasone Ondansetron
Deksametasoni
12 mg PO 32 mg IV
12 mg suun kautta
8
8 mg suun kautta 8 mg suun kautta 8 mg suun kautta
mg PO 8 mg PO none none
Ondansetroni
8
32
mg PO none
ei lainkaan ei lainkaan ei lainkaan
EMEND was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
EMEND annettiin suun kautta yksi tunti ennen solunsalpaajahoitoa ensimmäisenä päivänä sekä aamuisin toisena ja kolmantena päivänä.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
Deksametasoni annettiin 30 minuuttia ennen solunsalpaajahoitoa ensimmäisenä päivänä sekä aamuisin 2. - 4. päivänä.
The dose of dexamethasone was chosen to account for active substance interactions.
Deksametasoniannosta valittaessa otettiin huomioon lääkeaineiden yhteisvaikutukset.
Ondansetron was administered intravenously 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
1. päivä
Day 1
2. päivä
Day 2
3. päivä
Day 3
EMEND
EMEND
125
125 mg PO
mg suun kautta
80 mg PO
80 mg suun kautta
80 mg PO
mg suun kautta
12 mg PO
12
2
2 x
x 8 mg PO
8 mg suun kautta
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
Deksametasoni annettiin 30 minuuttia ennen solunsalpaajahoitoa ensimmäisenä päivänä.
One 8 mg capsule of ondansetron was administered 30 to 60 minutes prior to chemotherapy treatment and one 8 mg capsule was administered 8 hours after first dose on Day 1.
Ondansetronia annettiin yksi 8 mg: n kapseli 30- 60 minuuttia ennen ennen solunsalpaajahoitoa ja yksi 8 mg: n kapseli kahdeksan tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen ensimmäisenä päivänä.
Efficacy data on combination with other corticosteroids and 5-HT3 antagonists are limited.
Muiden kortikosteroidien ja 5- HT3- antagonistien yhteiskäytön tehosta EMENDin kanssa on tietoja vain vähän.
For additional information on the co-administration with corticosteroids, see section 4.5. Please refer to the Summary of Product Characteristics co-administered antiemetics.
Tutustu samanaikaisesti käytettävien muiden pahoinvointilääkkeiden valmisteyhteenvetoihin.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
Kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidosta on vain vähän tietoja ja vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidosta ei ollenkaan (ks. kohdat 4. 4 ja 5. 2).
Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
Antotapa Kovat kapselit niellään kokonaisina.
Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients.
12 Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineista.
Co-administration with pimozide, terfenadine, astemizole or cisapride (see section 4.5).
Samanaikainen käyttö pimotsidin, terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa (ks. kohta 4. 5).
12 4.4 Special warnings and precautions for use
4. 4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
EMEND should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered active substances that are metabolised primarily through CYP3A4 (see section 4.5).
EMENDin käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilas saa samanaikaisesti muita ensisijaisesti CYP3A4- entsyymin välityksellä metaboloituvia lääkeaineita suun kautta (ks. kohta 4. 5).
Co-administration of EMEND with ergot alkaloid derivatives, which are CYP3A4 substrates, may result in elevated plasma concentrations of these active substances.
Jos EMENDiä annetaan samanaikaisesti CYP3A4: n substraatteina toimivien ergotamiinijohdosten kanssa, näiden lääkeaineiden pitoisuus plasmassa saattaa suurentua.
Therefore, caution is advised due to the potential risk of ergot-related toxicity.
Varovaisuutta kehotetaan noudattamaan mahdollisen ergotamiinijohdoksiin liittyvän myrkytysvaaran vuoksi.
Co-administration of EMEND with warfarin results in decreased prothrombin time, reported as International Normalised Ratio (INR).
Jos EMENDiä annetaan samanaikaisesti varfariinin kanssa, tromboplastiiniaika lyhenee INR- arvona (International Normalised Ratio) ilmaistuna.
In patients on chronic warfarin therapy, the INR should be monitored closely during treatment with EMEND and for 2 weeks following each 3-day course of EMEND for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.5).
Pitkäaikaista varfariinihoitoa saavien potilaiden tromboplastiiniaikaa (INR) on seurattava tarkoin EMEND- hoidon aikana ja kahden viikon ajan jokaisen kolmen vuorokauden EMEND- hoitojakson jälkeen, kun EMENDiä on annettu solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn (ks. kohta 4. 5).
The efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration of EMEND.
Hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden teho saattaa heikentyä EMEND- hoidon aikana ja 28 päivän ajan hoidon jälkeen.
Alternative or back-up methods of contraception should be used during treatment with EMEND and for 2 months following the last dose of EMEND (see section 4.5).
Vaihtoehtoisia tai täydentäviä ehkäisymenetelmiä on käytettävä EMEND- hoidon aikana ja kahden kuukauden ajan viimeisen EMEND- annoksen jälkeen (ks. kohta 4. 5).
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Jos EMENDiä annetaan yhdessä CYP3A4: n toimintaa estävien lääkeaineiden kanssa (esim. ritonaviiri, ketokonatsoli, klaritromysiini, telitromysiini), on noudatettava varovaisuutta, koska yhteiskäyttö nostaa plasman aprepitanttipitoisuuksia (ks. kohta 4. 5).
Aprepitant (125 mg/ 80 mg) is a substrate, a moderate inhibitor, and an inducer of CYP3A4.
Aprepitantti (125 mg/ 80 mg) on CYP3A4: n substraatti, kohtalainen estäjä ja induktori.
Aprepitant is also an inducer of CYP2C9.
Aprepitantti on myös CYP2C9: n induktori.
During treatment with EMEND, CYP3A4 is inhibited.
EMEND- hoidon aikana CYP3A4- entsyymin toiminta on estynyt.
After the end of treatment, EMEND causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
EMEND aiheuttaa hoidon lopettamisen jälkeen ohimenevän, kohtalaisen CYP2C9- entsyymin induktion ja ohimenevän, lievän CYP3A4- entsyymin ja glukuronidaation induktion.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a moderate inhibitor of CYP3A4, aprepitant (125 mg/ 80 mg) can increase plasma concentrations of co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Aprepitantin aiheuttaman CYP3A4: n toiminnan estymisen vaikutus muiden lääkeaineiden farmakokinetiikkaan Kohtalaisena CYP3A4: n estäjänä aprepitantti (125 mg/ 80 mg) voi suurentaa muiden samanaikaisesti annettujen CYP3A4- entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuksia plasmassa.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 3-fold during the 3-day treatment with EMEND; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Suun kautta annettujen CYP3A4: n substraattien pitoisuuskäyrän alle jäävä pinta- ala (AUC- arvo) voi nousta jopa kolminkertaiseksi kolmen päivän EMEND- hoidon aikana.
Caution is advised during concomitant administration of EMEND and CYP3A4 substrates.
Aprepitantilla on todennäköisesti vähäisempi vaikutus laskimoon annettujen CYP3A4: n substraattien pitoisuuteen
13 Induction As a moderate inducer of CYP2C9 and a mild inducer of CYP3A4 and glucuronidation, aprepitant can decrease plasma concentrations of substrates eliminated by these routes.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti EMENDiä ja CYP3A4: n substraatteja.
This effect may become apparent only after the end of treatment with EMEND.
Vaikutus voi näkyä vasta EMEND- hoidon lopettamisen jälkeen.
For CYP2C9 and CYP3A4 substrates, the induction is transient with a maximum effect reached 3-5 days after end of the EMEND 3-day treatment.
CYP2C9: n ja CYP3A4: n substraattien induktio on ohimenevä ja maksimaalinen vaikutus saavutetaan 3- 5 vuorokautta kolme vuorokautta kestävän EMEND- hoidon lopettamisen jälkeen.
The effect is maintained for a few days, thereafter slowly declines and is clinically insignificant by two weeks after end of EMEND treatment.
Vaikutus kestää muutaman vuorokauden, heikkenee hitaasti sen jälkeen ja on kliinisesti merkityksetön kahden viikon kuluttua EMEND- hoidon lopettamisen jälkeen.
Data are lacking regarding effects on CYP2C8 and CYP2C19.
Vaikutuksesta CYP2C8 - ja CYP2C19- entsyymeihin ei ole tietoa.
Caution is advised when warfarin, acenocoumarol, tolbutamide, phenytoin or other active substances that are known to be metabolised by CYP2C9 are administered during this time period.
Varovaisuutta on syytä noudattaa, mikäli varfariinia, asenokumarolia, tolbutamidia, fenytoiinia tai muita lääkeaineita, joiden tiedetään metaboloituvan CYP2C9- entsyymin välityksellä, annetaan tämän jakson aikana.
The usual oral dexamethasone dose should be reduced by approximately 50% when co-administered with EMEND 125 mg/ 80 mg regimen.
Tavanomaista deksametasonin suun kautta otettavaa annosta tulisi pienentää noin 50%, kun sitä annetaan yhdessä EMENDin (125 mg/ 80 mg) kanssa.
The dose of dexamethasone in chemotherapy induced nausea and vomiting clinical trials was chosen to account for active substance interactions (see section 4.2).
Kliinisissä solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyä koskevissa tutkimuksissa yhteisvaikutusten mahdollisuus otettiin huomioon deksametasoniannosta valittaessa (ks. kohta 4. 2).
EMEND, when given as a regimen of 125 mg with dexamethasone co-administered orally as 20 mg on Day 1, and EMEND when given as 80 mg/ day with dexamethasone co- administered orally as 8 mg on Days 2 through 5, increased the AUC of dexamethasone, a CYP3A4 substrate, 2.2-fold on Days 1 and 5.
Tällöin deksametasonin, CYP3A4: n substraatin, AUC- arvo nousi 2, 2- kertaiseksi ensimmäisenä ja viidentenä hoitopäivänä.
The usual intravenously administered methylprednisolone dose should be reduced approximately 25%, and the usual oral methylprednisolone dose should be reduced approximately 50% when co-administered with EMEND 125 mg/ 80 mg regimen.
Metyyliprednisolonin tavanomaista laskimoon annettavaa annosta tulisi pienentää noin 25% ja suun kautta otettavaa annosta noin 50%, kun sitä annetaan yhdessä EMENDin (125 mg/ 80 mg) kanssa.
EMEND, when given as a regimen of 125 mg on Day 1 and 80 mg/ day on Days 2 and 3, increased the AUC of methylprednisolone, a CYP3A4 substrate, by 1.3-fold on Day 1 and by 2.5-fold on Day 3, when methylprednisolone was co-administered intravenously as 125 mg on Day 1 and orally as 40 mg on Days 2 and 3.
EMENDin vaikutuksesta metyyliprednisolonin, CYP3A4: n substraatin, AUC- arvo nousi 1, 3- kertaiseksi ensimmäisenä ja 2, 5- kertaiseksi kolmantena hoitopäivänä.
During continuous treatment with methylprednisolone, the AUC of methylprednisolone may decrease at later time points within 2 weeks following initiation of dosing with EMEND, due to the inducing effect of aprepitant on CYP3A4.
Yhtäjaksoisesti annetun metyyliprednisolonin AUC- arvo voi hoidon myöhäisemmässä vaiheessa pienentyä kahden viikon kuluessa CYP3A4: ä indusoivan aprepitanttihoidon aloittamisesta.
Chemotherapeutic agents:
Solunsalpaajat: