natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Clinical signs were limited to increase in frequency of liquid faeces at all doses.
Ainoa kliininen oire oli kaikilla annoksilla nestemäisten ulosteiden yleisyyden lisääntyminen.
Patients who develop symptoms suggestive of hepatic dysfunction should have liver enzymes tested and telotristat should be discontinued if liver injury is suspected.
Maksan toimintahäiriöön viittaavien oireiden ilmetessä on tutkittava maksaentsyymit, ja telotristaattihoito on keskeytettävä, jos maksavauriota epäillään.
Overall, 18 patients (13.2%) prematurely discontinued from the study during the DBT Period, 7 patients in the placebo group, 3 in the telotristat ethyl 250 mg group and 8 in the higher dose group.
Kaksoissokkojakson aikana tutkimuksen keskeytti ennenaikaisesti kaiken kaikkiaan 18 potilasta (13,2 %): 7 potilasta lumeryhmässä, 3 potilasta telotristaattietyyliä 250 mg saaneessa ryhmässä ja 8 potilasta suuriannoksista telotristaattia saaneessa ryhmässä.
How Xermelo works
Miten Xermelo vaikuttaa
Serious constipation was observed in 3 patients treated with a higher dose (500 mg) in the overall safety population (239 patients).
Turvallisuuden selvittämisessä mukana olleessa potilasjoukossa (239 potilasta) vaikeaa ummetusta havaittiin kolmella suuriannoksista hoitoa (500 mg) saaneella potilaalla.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeat dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, toxicity to reproduction and development.
Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien tavanomaisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
Concomitant administration of short-acting octreotide with Xermelo significantly decreased the systemic exposure of telotristat ethyl and telotristat, the active metabolite (see section 5.2).
Lyhytvaikutteisen oktreotidin ja Xermelon samanaikainen anto vähensi merkitsevästi systeemistä altistusta telotristaattietyylille ja aktiiviselle metaboliitille telotristaatille (ks. kohta 5.2).
The apparent half-life of telotristat ethyl in normal healthy volunteers following a single 500 mg oral dose 14C-telotristat ethyl was approximately 0.6 hour and that of its active metabolite was 5 hours.
Terveillä vapaaehtoisilla, joille annettiin suun kautta 500 mg:n kerta-annos 14C-telotristaattietyyliä, telotristaattietyylin näennäinen puoliintumisaika oli noin 0,6 tuntia ja sen aktiivisen metaboliitin näennäinen puoliintumisaika oli 5 tuntia.
In patients with carcinoid syndrome on long-acting SSA therapy, there was also a rapid conversion of telotristat ethyl to its active metabolite.
Lisäksi karsinoidioireyhtymää sairastavissa potilaissa, jotka käyttivät pitkävaikutteisia somatostatiinianalogeja, telotristaattietyyli muuntui nopeasti aktiiviseksi metaboliitiksi.
There is no relevant use of telotristat in the paediatric population in the indication of carcinoid syndrome.
Pediatriset potilaat Ei ole asianmukaista käyttää telotristaattia pediatristen potilaiden karsinoidioireyhtymän hoitoon.
Telotristat ethyl 250 mg showed that stool consistency, as measured by Bristol Stool Form Scale, was improved compared with placebo.
Telotristaattietyyli 250 mg paransi ulosteen kiinteyttä (ulosteen muotoa kuvaavalla Bristolin asteikolla mitattuna) lumeeseen verrattuna.
Telotristat ethyl and telotristat have a low renal elimination following oral administration (less than 1% of the dose recovered from the urine).
Suun kautta otetun telotristaattietyylin ja telotristaatin munuaispuhdistuma on vähäinen (alle 1 % annoksesta erittyy virtsaan.)
The mean Cmax and AUC0-inf were 610 ng/mL and 2320 ng•hr/mL, respectively for telotristat.
Telotristaatin keskimääräinen Cmax oli 610 ng/ml ja keskimääräinen AUC0-inf oli 2320 ng•h/ml.
Although patients with carcinoid syndrome may have a predisposition for depression, there were 38 post-marketing cases indicative of depression and depression-related events including two cases with positive dechallenge.
Markkinoille tulon jälkeen ilmeni kuitenkin masennusta ja siihen liittyviä tapahtumia 38, joista kahdessa tapauksessa oireet hävisivät hoidon keskeyttämisen jälkeen (positive dechallenge).
In the 12-week DBT period of the study, average weekly reductions in BM frequency on telotristat were observed as early as 3 weeks, with the greatest reductions occurring during the last 6 weeks of the DBT period, compared with placebo (refer to Figure 1).
Tutkimuksen 12 viikkoa kestäneellä kaksoissokkojaksolla ulostuskertojen tiheys pieneni telotristaattihoitoa saaneilla jo kolmessa viikossa lumeeseen verrattuna, ja vaikutus oli suurin kaksoissokkojakson 6 viimeisen viikon aikana (ks. kuva 1).
Number of patients Change averaged over 12 weeks: mean (SD)
Muutos 12 viikon aikana: keskiarvo (keskihajonta)
Within each frequency grouping, adverse reactions are presented in order of decreasing seriousness
Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
In an in vivo clinical drug-drug interaction (DDI) study with midazolam (a sensitive CYP3A4 substrate), following administration of multiple doses of telotristat ethyl, the systemic exposure to concomitant midazolam was significantly decreased (see section 4.5).
Midatsolaamilla (herkkä CYP3A4:n substraatti) tehdyssä kliinisessä lääkkeiden välisiä yhteisvaikutuksia selvittäneessä in vivo -tutkimuksessa telotristaattietyyliannosten toistuva anto pienensi merkitsevästi systeemistä altistusta samanaikaisesti annetulle midatsolaamille (ks. kohta 4.5).
Figure 1 - Mean change from baseline in BMs by study week during the DBT period, Intent-toTreat Population
Kuva 1 - Ulostuskertojen keskimääräinen muutos lähtötilanteesta tutkimusviikoittain kaksoissokkojakson aikana, hoitoaikeen mukainen (Intent-to-Treat) potilasjoukko
When 3 mg midazolam was coadministered orally after 5-day treatment with telotristat ethyl 500 mg tid (twice the recommended dose), the mean Cmax, and AUC0-inf for midazolam were decreased by 25%, and 48%, respectively, compared with administration of midazolam alone.
Kun midatsolaamia annettiin samanaikaisesti 3 mg suun kautta 5 päivää kestäneen telotristaattihoidon (500 mg kolme kertaa vuorokaudessa; kaksi kertaa suositeltu annos) jälkeen, midatsolaamin keskimääräinen Cmax pieneni 25 % ja AUC0-inf 48 % verrattuna yksinään annettuun midatsolaamiin.
There is limited clinical experience with telotristat overdose in humans.
Telotristaatin yliannostuksesta ihmisellä on vähän kliinistä tietoa.
Tell your doctor immediately if you notice any of the following side effects:
Kerro lääkärille heti, jos sinulle ilmaantuu jokin seuraavista haittavaikutuksista:
Based on post marketing and clinical data it is recommended to update section 4.8 to include nausea as an adverse drug reaction in Section 4.8 under the SOC Gastrointestinal disorders with a frequency “very common”.
Markkinoille tulon jälkeen ja kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen perusteella suositellaan, että kohtaan 4.8 lisätään haittavaikutukseksi pahoinvointi elinjärjestelmäluokkaan (SOC) Ruoansulatuselimistö, yleisyysluokkaan ”hyvin yleinen”.
The most frequently reported adverse event in patients receiving telotristat ethyl 250 mg tid was abdominal pain (25.7%; 18/70) versus placebo (19.7%; 14/71).
Yleisin haittavaikutus telotristaattietyyliä 250 mg kolme kertaa vuorokaudessa saaneilla potilailla oli vatsakipu (25,7 %; 18/70) vs. lume (19,7 %; 14/71).
The efficacy and safety of telotristat for the treatment of carcinoid syndrome in patients with metastatic neuroendocrine tumours who were receiving SSA therapy was established in a 12-week double-blind, placebo-controlled, randomised, multicentre phase 3 trial in adult patients, which included a 36-week extension during which all patients were treated with open-label telotristat (TELESTAR Study).
Telotristaatin teho ja turvallisuus karsinoidioireyhtymän hoidossa potilailla, joilla oli metastaattinen neuroendokriininen kasvain ja joita hoidettiin somatostatiinianalogeilla, osoitettiin 12 viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, satunnaistetussa, aikuisille tehdyssä vaiheen 3 monikeskustutkimuksessa.
In patients treated at 500 mg tid (twice the recommended dose), a median accumulation ratio based on AUC0-4h of 1.095 (minimum, 0.274; maximum, 11.46; n=16; week 24) was observed, with a high inter-subject variability (%CV = 141.8%).
500 mg:n annosta kolme kertaa vuorokaudessa (kaksi kertaa suositeltu annos) saaneilla potilailla AUC0-4h-arvoon perustuvan kumuloitumissuhteen mediaani oli 1,095 (minimi 0,274; maksimi 11,46; n = 16; viikko 24), ja yksilöiden välien vaihtelu oli suurta (variaatiokerroin
Acid Reducers
Hapon eritystä vähentävät lääkeaineet
It is unknown whether telotristat ethyl and its metabolite are excreted in human breast milk.
Ei tiedetä, erittyykö telotristaattietyyli ja sen metaboliitti ihmisen rintamaitoon.
How to take Xermelo
Miten Xermeloa otetaan
If you stop taking Xermelo
Jos lopetat Xermelon oton
Other transporters Based on in vitro findings, no clinically-relevant interaction is expected with other transporters.
In vitro -löydösten perusteella kliinisesti merkityksellisiä yhteisvaikutuksia muiden kuljettajaproteiinien kanssa ei ole odotettavissa.
Depression, depressed mood and decreased interest have been reported in clinical trials and from postmarketing in some patients treated with telotristat (see section 4.8).
Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen on joillakin telotristaattia saaneilla potilailla ilmoitettu masennusta, masentuneisuutta ja mielenkiinnon vähenemistä (ks. kohta 4.8).
Alanine aminotransferase increased (ALT), Aspartate aminotransferase increased (AST),
Suurentunut aspartaattiaminotransferaasipit oisuus (ASAT)
Oedema peripheral, Pyrexia a Abdominal pain (including upper and lower abdominal pain) b Gamma-glutamyl transferase increased (including preferred terms of gamma-glutamyl transferase increased, gamma-glutamyl transferase, and liver function test abnormal / hepatic enzyme increased for which gamma-glutamyl transferase was increased).
Perifeerinen turvotus Kuume a Vatsakipu (mukaan lukien ylä- ja alavatsakipu) b Suurentunut gammaglutamyylitransferaasipitoisuus (sisältää Preferred Terms -termit suurentunut gammaglutamyylitransferaasipitoisuus, gammaglutamyylitransferaasipitoisuus ja maksan toimintakokeiden tulosten poikkeavuudet / suurentuneet maksaentsyyymiarvot, jolloin gammaglutamyylitransferaasipitoisuus oli suurentunut).
The change from baseline in daily BM averaged over 12 weeks was +0.1 and -0.5 in the placebo and 250 mg groups respectively.
Vuorokauden ulostuskertojen lukumäärän keskimääräinen muutos lähtötilanteesta 12 viikon aikana oli lumeryhmässä +0,1 ja 250 mg:n annosta saaneessa ryhmässä -0,5.
The mean number of daily BM at baseline was 2.2 and 2.5 respectively in the placebo (n=25) and 250 mg group (n=25).
Lähtötilanteessa ulostuskertojen keskimääräinen lukumäärä vuorokaudessa oli lumeryhmässä 2,2 (n = 25) ja 250 mg:n annosta saaneessa ryhmässä 2,5 (n = 25).
Telotristat had no effect on fertility in animal studies (see section 5.3).
Eläinkokeissa ei havaittu vaikutuksia hedelmällisyyteen (ks. kohta 5.3).
Carboxylesterases
Karboksyyliesteraasit
• medicines used to treat epilepsy, such as valproic acid.
• epilepsialääkkeet, kuten valproiinihappo
Based on the high inter-subject variability observed, accumulation in a subset of patients with carcinoid syndrome cannot be excluded.
Koska yksilöiden välisen vaihtelun on havaittu olevan suurta, kumuloitumista jossakin karsinoidioireyhtymää sairastavien potilaiden alaryhmässä ei voida sulkea pois.
Xermelo 250 mg film-coated tablets telotristat ethyl
Xermelo 250 mg kalvopäällysteiset tabletit telotristaattietyyli
Variability of the main plasma telotristat PK parameters was higher in subjects with severe to moderate renal impairment, with CV% ranging from 53.3% for Cmax to 77.3% for AUC as compared to 45.4% for Cmax and 39.7% for AUC in healthy to mildly impaired subjects, respectively.
Näillä potilailla variaatiokerroin [%] oli Cmax-arvon osalta 53,3 % ja AUC-arvon osalta 77,3 %, kun se terveillä tai lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla tutkittavilla oli Cmax-arvon osalta 45,4 % ja AUC-arvon osalta 39,7 %.
No change in dosage is required in patients with mild, moderate or severe renal impairment; who are not requiring dialysis (see section 5.2).
Lievää, keskivaikeaa tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa, joka ei edellytä dialyysihoitoa, sairastavien potilaiden annostusta ei tarvitse muuttaa (ks. kohta 5.2).
In rabbits the NOAEL for maternal and prenatal toxicity is 125 mg/kg/d corresponding to 1.5 to 4 times the estimated human exposure (AUC0-24) of the active metabolite LP-778902 at the MRHD.
Kaneilla emoon kohdistuvan toksisuuden ja prenataalisen toksisuuden osalta NOAEL on 125 mg/kg/vrk, mikä on 1,5-4 kertaa aktiivisen metaboliitin LP-778902:n enimmäisannoksesta ihmiselle aiheutuva arvioitu altistus (AUC-24).
In a hepatic impairment study conducted at a single dose of 500 mg, exposures to the parent compound and its active metabolite (based on AUC0-tlast) were higher in patients with mild hepatic impairment (2.3- and 2.4-fold, respectively) and in patients with moderate hepatic impairment (3.2and 3.5-fold, respectively) compared with healthy subjects.
Maksan vajaatoimintatutkimuksessa, jossa tutkittaville annettiin 500 mg:n kerta-annos, altistus kantaaineelle ja sen aktiiviselle metaboliitille (AUC0-tlast-arvon perusteella) oli lievää ja keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla suurempi kuin terveillä tutkittavilla (lievää maksan vajaatoimintaa sairastavilla altistus kanta-aineelle oli 2,3-kertainen ja altistus aktiiviselle metaboliitille 2,4-kertainen, ja keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla altistus kanta-aineelle oli 3,2-kertainen ja altistus aktiiviselle metaboliitille 3,5-kertainen).
Xermelo 250 mg film-coated tablets
Xermelo 250 mg kalvopäällysteiset tabletit
Adverse reactions reported in a pooled safety dataset of 70 patients with carcinoid syndrome receiving telotristat ethyl 250 mg tid in combination with SSA therapy in placebo-controlled clinical trials are listed in Table 1.
Taulukossa 1 on lueteltu haittavaikutukset, joita on raportoitu yhdistetyssä turvallisuustietoja koskevassa tietoaineistossa 70:stä karsinoidioireyhtymää sairastavasta potilaasta, jotka saivat lumekontrolloiduissa kliinisissä lääketutkimuksissa telotristaattietyyliä 250 mg kolme kertaa vuorokaudessa yhdessä somatostatiinianalogihoidon kanssa.
In patients with hepatic impairment, continuous monitoring for adverse events and worsening of liver function is recommended.
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden jatkuvaa seurantaa suositellaan haittavaikutusten ja maksan toiminnan heikkenemisen havaitsemiseksi.
There were 40% patients (10/25) with durable response (as defined in Table2) in the telotristat ethyl 250 mg group, versus 0% in the placebo group (0/26) (p=0.001).
Kestävän vasteen (määritelty taulukossa 2) sai telotristaattietyyliä 250 mg saaneessa ryhmässä 40 % potilaista (10/25) ja lumeryhmässä 0 % potilaista (0/26) (p = 0,001).
In dogs decreases in brain 5-HT and 5-HIAA levels were observed at dose of 200 mg/kg/day and 30 mg/kg/day of telotristat etiprate per os, respectively.
Kun telotristaattietipraattia annettiin koirille suun kautta, 200 mg/kg/vrk aiheutti 5-HT:n ja 30 mg/kg/vrk 5-HIAA:n määrän vähenemistä aivoissa.
In the subjects with severe to moderate renal impairment, an increase (1.3- fold) in peak exposure Cmax of telotristat ethyl and an increase (<1.52- fold) in plasma exposure (AUC) and Cmax of its active metabolite telotristat was observed compared to healthy to mildly impaired subjects.
Vaikeaa tai keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla tutkittavilla telotristaattietyylin huippupitoisuuden (Cmax) havaittiin suurentuneen (1,3-kertaiseksi) ja sen aktiivisen metaboliitin telotristaatin altistuksen plasmassa (AUC) ja huippupitoisuuden (Cmax) havaittiin suurentuneen (< 1,52-kertaiseksi) terveisiin tai lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastaviin tutkittaviin verrattuna.
• medicines used to avoid transplant rejection, such as cyclosporine.
• elinsiirron jälkeen käytettävät hylkimisenestolääkkeet, kuten siklosporiini
It is also recommended that the MAH should add the ADR “intestinal obstruction” to the section 4.8 of the SmPC and section 4 of PL with the frequency “uncommon”.
Suositellaan myös, että myyntiluvan haltija lisää haittavaikutukseksi ”suolen tukkeutuminen” valmisteyhteenvedon kohtaan 4.8 ja pakkausselosteen kohtaan 4 yleisyysluokkaan ”melko harvinainen”.
Each film-coated tablet contains telotristat etiprate equivalent to 250 mg telotristat ethyl.
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää telotristaattietipraattia määrän, joka vastaa 250 mg:aa telotristaattietyyliä.
Following administration of a single 500 mg dose of telotristat ethyl (twice the recommended dosage) under fasted conditions in healthy subjects, the mean Cmax and AUC0-inf were 4.4 ng/mL and 6.23 ng•hr/mL, respectively for telotristat ethyl.
Kun terveille vapaaehtoisille annettiin paastotilassa 500 mg:n kerta-annos telotristaattietyyliä (kaksi kertaa suositeltu annostus), telotristaattietyylin keskimääräinen Cmax oli 4,4 ng/ml ja keskimääräinen AUC0-inf 6,23 ng•h/ml.
In Phase 1 studies, dosing with telotristat ethyl in healthy subjects (dose range: 100 mg once daily to 500 mg tid) produced statistically significant reductions from baseline in whole blood serotonin and 24-hour urinary 5-hydroxyindoleacetic acid (u5-HIAA) compared with placebo.
Vaiheen 1 tutkimuksissa, joissa telotristaattietyyliä annettiin terveille tutkittaville (annosväli: 100 mg kerran vuorokaudessa - 500 mg kolme kertaa vuorokaudessa), kokoveren serotoniinipitoisuus ja 24 tunnin virtsan 5-hydroksi-indolietikkahappo (5-HIAA) pitoisuus pienenivät tilastollisesti merkitsevästi lähtötilanteesta lumevalmisteeseen verrattuna.
Percent change from baseline in u5-HIAA excretion (mg/24 hours) at week 12
5-HIAA:n virtsaan erittymisen (mg/24 h) prosentuaalinen muutos lähtötilanteesta viikolla 12
Elevations in ALT >3 × upper limit of normal (ULN) or ALP>2 ULN have been reported in patients receiving therapy with telotristat, most cases being reported at a higher dose (500 mg).
Telotristaattihoitoa saavilla potilailla on ilmoitettu ALAT-arvon kohoamista > 3 × viitearvon normaalin ylärajan tai AFOS-arvon kohoamista > 2 x viitearvon normaalin ylärajan, useimmiten käytettäessä suurta annosta (500 mg).
a. Analysis of covariance including treatment group and urinary 5-HIAA stratification at randomisation as fixed effects, and the baseline number of BM as a fixed covariate.
20 (44,4)c a. Kovarianssianalyysissa hoitoryhmä ja virtsan 5-HIAA-pitoisuuteen perustuva ositus satunnaistamisen yhteydessä olivat kiinteistä vaikutuksia ja ulostuskertojen lukumäärä lähtötilanteessa oli kiinteä kovariaatti.
In patients treated at 250 mg tid, a slight accumulation of telotristat levels was observed with a median accumulation ratio based on AUC0-4h of 1.55 [minimum, 0.25; maximum, 5.00; n=11; week 12], with a high inter-subject variability (%CV = 72%).
AUC0-4h-arvoon perustuvan kumuloitumissuhteen mediaani oli 1,55 [minimi 0,25; maksimi 5,00; n = 11; viikko 12], ja yksilöiden välien vaihtelu oli suurta (variaatiokerroin [%] = 72 %).
• Belly (abdominal) pain
• mahakipu (vatsakipu)
This is because this medicine has not been tested in patients with end-stage kidney disease, requiring dialysis.
• jos sinulla on loppuvaiheen munuaissairaus tai saat dialyysihoitoa, sillä tätä lääkettä ei ole tutkittu potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka edellyttää dialyysihoitoa.
• Depression, you may experience decreased self-esteem, lack of motivation, sadness or low mood
Sinulla voi esiintyä itsetunnon heikentymistä, mielenkiinnon vähenemistä,
Xermelo contains anhydrous lactose as an excipient.
Xermelo sisältää apuaineena vedetöntä laktoosia.
Therapy with telotristat should not be resumed unless the liver injury can be explained by another cause.
Jos maksavauriolle ei löydy muuta syytä, telotristaattihoitoa ei saa aloittaa uudestaan.
BEAUFOUR IPSEN INDUSTRIE RUE ETHE VIRTON DREUX
Erän vapauttamisesta vastaavan valmistajan nimi ja osoite BEAUFOUR IPSEN INDUSTRIE RUE ETHE VIRTON
Primary endpoint: change from baseline in BMs/day averaged over 12 weeks
Ensisijainen päätetapahtuma: vuorokauden ulostuskertojen lukumäärän keskimääräinen muutos lähtötilanteesta 12 viikon aikana
The potential of telotristat ethyl as an inducer of CYP3A4 was not assessed at concentrations expectable at the intestinal level, due to its low solubility in vitro.
Koska telotristaattietyylin liukoisuus in vitro on vähäinen, sen CYP3A4:ää indusoivaa vaikutusta ei ole arvioitu suolistossa oletettavissa olevilla pitoisuuksilla.
Telotristat ethyl 250 mg tid u5-HIAA excretion (mg/24 hours) at baseline
5-HIAA:n erittyminen virtsaan (mg/24 h) lähtötilanteessa
Hepatic enzymes elevations
Muut CYP-entsyymit
In rats decrease in brain serotonin (5-HT) was observed at doses≥1,000 mg/kg/day of telotristat etiprate per os.
Rotilla, joille annettiin telotristaattietipraattia suun kautta ≥ 1000 mg/kg/vrk annoksina, havaittiin serotoniinin (5-HT) määrän vähenemistä aivoissa.
Constipation was reported in patients using a higher dose (500 mg).
Suurta annosta (500 mg) käyttäneillä potilailla on ilmoitettu ummetusta.
What Xermelo is used for
Mihin Xermeloa käytetään
The use of telotristat is not recommended in patients with severe hepatic impairment as no data are available.
Telotristaatin käyttöä vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoon ei suositella.
This medicine works by reducing the amount of serotonin made by the tumour.
Xermelo vähentää kasvaimen tuottaman serotoniinin määrää, mikä vähentää ripulia.
A high variability (% CV range of 18% to 99%) in telotristat ethyl and its active metabolite parameters was observed within the overall PK.
Farmakokinetiikassa yleensä havaittiin telotristaattietyylin ja sen aktiivisen metaboliitin parametreissa suurta vaihtelua (variaatiokertoimen [%] vaihteluväli 18 % - 99 %).
b. Statistical tests used a blocked 2-sample Wilcoxon Rank Sum statistic (van Elteren test) stratified by the u5-HIAA stratification at randomization.
a. Lähtötilanteen tiedot perustuvat kaikkien niiden potilaiden tietoihin, joista on lähtötilanteen tietoja saatavana b. Tilastollisissa testeissä käytettiin lohkottua 2 näytteen Wilcoxonin järjestyslukujen summatestiä (van Elterenin testi), joka ositettiin satunnaistamisen yhteydessä tehdyn virtsan 5-HIAApitoisuuteen perustuvan osituksen mukaan.
No decrease in brain 5-HT and 5-HIAA levels were observed after intravenous application of active metabolite.
Kun aktiivista metaboliittia annettiin laskimoon, 5-HT:n ja 5-HIAA:n määrien vähenemistä aivoissa ei havaittu.
You should tell your doctor about every medicine.
Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, myös seuraavista:
Patients with a mean reduction of at least 2 BM per day: 33.3% (telotristat ethyl 250 mg) and 4.4% (placebo).
33,3 % (telotristaattietyyli 250 mg) ja 4,4 % (lume).
The NOAEL for parental / maternal / prenatal and postnatal toxicity is 500 mg/kg/day in rats corresponding to 3 to 4 times the estimated human exposure (AUC0-24) of the active metabolite LP-778902 at the MRHD.
on rotilla 500 mg/kg/vrk, mikä on 3-4 kertaa aktiivisen metaboliitin LP-778902:n enimmäisannoksesta ihmiselle aiheutuva arvioitu altistus (AUC0-24).
Abdominal distension was reported in 7.1% of patients (5/70) receiving telotristat ethyl 250 mg tid, versus 4.2% in the placebo group (3/71).
Vatsan pingottuneisuutta ilmoitettiin 7,1 %:lla (5/70) telotristaattietyyliä 250 mg kolme kertaa vuorokaudessa saaneista potilaista ja 4,2 %:lla (3/71) lumeryhmän potilaista.
pain in the upper right belly.
oikeanpuoleinen ylävatsakipu.
Constipation was reported in 5.7% of patients (4/70) in the telotristat ethyl 250 mg group and in 4.2% of patients (3/71) in the placebo group.
Ummetusta ilmoitettiin 5,7 %:lla (4/70) telotristaattietyyliä 250 mg kolme kertaa vuorokaudessa saaneista potilaista ja 4,2 %:lla (3/71) lumeryhmän potilaista.
Telotristat ethyl 250 mg tid
Telotristaattietyyli 250 mg 3 x /vrk