natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Post-progression survival (PFS-2, defined as the time to disease progression after first subsequent therapy or death) was longer for subjects treated with Erleada compared to those treated with placebo (HR = 0.489; 95%CI: 0.361, 0.662; p < 0.0001).
Etenemisvapaa elossaoloaika seuraavan hoidon jälkeen (PFS-2, joka määriteltiin ajaksi taudin ensimmäisen tutkimushoitoa seuraavan hoidon jälkeiseen etenemiseen tai kuolemaan) oli Erleadahoitoa saaneilla tutkittavilla pidempi kuin lumehoitoa saaneilla tutkittavilla (HR = 0,489; 95 %:n luottamusväli: 0,361, 0,662; p < 0,0001).
In humans, Erleada is a strong inducer of CYP3A4 and CYP2C19, and a weak inducer of CYP2C9.
Erleada on ihmisellä voimakas CYP3A4:n ja CYP2C19:n induktori ja heikko CYP2C9:n induktori.
• lower high fat levels in the blood (e.g. gemfibrozil)
• korkean veren rasvapitoisuuden pienentämiseen (esim. gemfibrotsiili)
Based on population pharmacokinetic analysis, there were no clinically relevant differences in apalutamide pharmacokinetics between White (Caucasian or Hispanic or Latino; N=761), Black (of African heritage or African American; N=71), Asian (non-Japanese; N=58) and Japanese (N=58).
mustaihoisten (afrikkalaista syntyperää olevat tai afroamerikkalaiset; N = 71), aasialaisten (muiden kuin japanilaisten; N = 58) ja japanilaisten (N = 58) välillä.
In a fertility study in male rats, a decrease in sperm concentration and motility, copulation and fertility rates (upon pairing with untreated females) along with reduced weights of the secondary sex glands and epididymis were observed following 4 weeks of dosing at doses corresponding to exposures approximately equal to the human exposure based on AUC.
Urosrotilla tehdyssä hedelmällisyyttä koskeneessa tutkimuksessa havaittiin siittiöiden määrän ja liikkuvuuden, parittelun ja tiineyslukujen (hoitamattomien naaraiden kanssa paritellessa) vähenemistä sekä toissijaisten sukupuolirauhasten ja lisäkivesten painon laskua 4 viikon annostelun jälkeen, kun annokset vastasivat AUC-arvon perusteella suunnilleen ihmisellä todettavaa altistusta.
Based on its mechanism of action, Erleada may cause foetal harm when administered during pregnancy.
Raskauden aikana käytetty Erleada voi vaikutusmekanisminsa perusteella vahingoittaa sikiötä.
4.7 Effects on ability to drive and use machines Erleada has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Erleada-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Androgen deprivation therapy may prolong the QT interval In patients with a history of or risk factors for QT prolongation and in patients receiving concomitant medicinal products that might prolong the QT interval (see section 4.5), physicians should assess the benefit-risk ratio including the potential for Torsade de pointes prior to initiating Erleada.
Jos potilaalla on aiemmin todettu QT-ajan pidentymistä tai potilaalla on sen riskitekijöitä ja potilas käyttää samanaikaisesti QT-aikaa mahdollisesti pidentäviä lääkevalmisteita (ks. kohta 4.5), lääkärin on ennen Erleada-hoidon aloittamista arvioitava hoidon hyöty-riskisuhde, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardian mahdollisuus.
White opaque high-density polyethylene (HDPE) bottle with a polypropylene (PP) child-resistant closure.
Valkoinen, läpinäkymätön suurtiheyspolyeteenipurkki (HDPE), jossa polypropeeninen (PP) turvasuljin.
Apalutamide was negative for genotoxicity in a standard battery of in vitro and in vivo tests.
Apalutamidi todettiin geenitoksisuuden suhteen negatiiviseksi tavanomaisessa in vitro- ja in vivo -testisarjassa.
Each bottle contains 120 tablets and a total of 6 g of desiccant.
Yksi purkki sisältää 120 tablettia ja yhteensä 6 g kuivausainetta.
Skin and subcutaneous tissue disorders very common: skin rash** common: pruritus
Iho ja ihonalainen kudos hyvin yleinen: ihottuma** yleinen: kutina
Apalutamide and N-desmethyl apalutamide do not affect CYP1A2 and CYP2D6 at therapeutically relevant concentrations.
Apalutamidin ja N-desmetyyliapalutamidin terapeuttisesti oleelliset pitoisuudet eivät vaikuta CYP1A2- ja CYP2D6-entsyymeihin.
The CL/F of apalutamide is 1.3 L/h after single dosing and increases to 2.0 L/h at steady-state after once-daily dosing.
Kerta-annoksen jälkeen apalutamidin laskennallinen puhdistuma (CL/F) on 1,3 l/h, ja kerran vuorokaudessa tapahtuneen annostelun jälkeen se suurenee vakaassa tilassa tasolle 2,0 l/h.
Concomitant administration of Erleada with medicinal products that are substrates of UGT (e.g., levothyroxine, valproic acid) can result in lower exposure to these medicinal products.
Erleadan samanaikainen käyttö sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, jotka ovat UGT:n substraatteja (esim. levotyroksiini, valproiinihappo), voi vähentää altistusta näille lääkevalmisteille.
Apalutamide is an orally administered, selective Androgen Receptor (AR) inhibitor that binds directly to the ligand-binding domain of the AR.
Apalutamidi on suun kautta otettava selektiivinen androgeenireseptorin estäjä, joka sitoutuu suoraan androgeenireseptorin ligandia sitovaan domeeniin.
Skin rash led to Erleada treatment discontinuation in 9% of patients who experienced skin rash.
Ihottuman vuoksi Erleada-hoidon lopetti 9 % niistä potilaista, joille ilmaantui ihottumaa.
General disorders and administration site conditions very common: fatigue
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat hyvin yleinen: väsymys
You need to list the names of the medicines you take and show the list to your doctor or pharmacist when you start a new medicine.
Näytä luetteloa lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, kun aloitat jonkin uuden lääkkeen käytön.
Animal reproductive studies have not been conducted with Erleada.
Erleada-valmisteella ei ole tehty lisääntymistä koskevia eläinkokeita.
The recommended dose is 240 mg (four 60 mg tablets) as an oral single daily dose.
Suositeltu annos päivässä on 240 mg (neljä 60 mg:n tablettia) kerta-annoksena.
The elimination of apalutamide and formation of its active metabolite, N-desmethyl apalutamide, is mediated by both CYP2C8 and CYP3A4 to a similar extent at steady-state.
Apalutamidin eliminaatio ja sen aktiivisen metaboliitin, N-desmetyyliapalutamidin, muodostuminen tapahtuvat vakaassa tilassa yhtä suuressa määrin sekä CYP2C8- että CYP3A4-entsyymin välityksellä.
Concomitant use of Erleada with medicinal products that are substrates of P-gp (e.g., colchicine, dabigatran etexilate, digoxin), BCRP or OATP1B1 (e.g., lapatinib, methotrexate, rosuvastatin, repaglinide) can result in lower exposure of these medicinal products.
Erleada-valmisteen samanaikainen käyttö sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, jotka ovat P-gp:n (esim. kolkisiini, dabigatraanieteksilaatti, digoksiini), BCRP:n tai OATP1B1:n (esim. lapatinibi, metotreksaatti, rosuvastatiini, repaglinidi) substraatteja, voi vähentää altistusta näille lääkevalmisteille.
The risk of seizure may be increased in patients receiving concomitant medicinal products that lower the seizure threshold.
Kouristuskohtausten riski saattaa olla tavanomaista suurempi, jos potilas käyttää samanaikaisesti kouristuskynnystä alentavia lääkkeitä.
Erleada may reduce male fertility.
Erleada voi heikentää miesten hedelmällisyyttä.
• treat opioid addiction or pain (e.g. methadone)
• opioidiriippuvuuden tai kivun hoitoon (esim. metadoni)
However, seizures have been reported in patients taking Erleada.
Erleadavalmistetta käyttävillä potilailla on kuitenkin raportoitu kouristuskohtauksia.
Flip open
Taita auki
Metabolism is the main route of elimination of apalutamide.
Apalutamidin pääasiallinen eliminaatioreitti on metabolia.
Eighty-one percent of patients had resolution of rash with a median of 60 days to resolution.
Kahdeksallakymmenelläyhdellä prosentilla potilaista ihottuma hävisi, ja ihottuman häviämiseen kuluneen ajan mediaani oli 60 vuorokautta.
Based on in vitro data, inhibition of organic cation transporter 2 (OCT2), organic anion transporter 3 (OAT3) and multidrug and toxin extrusions (MATEs) by apalutamide and its N-desmethyl metabolite cannot be excluded.
In vitro -tietojen perusteella ei voida sulkea pois sitä, että apalutamidi ja sen N-desmetyylimetaboliitti voivat estää orgaanisen kationin kuljettajaproteiinin 2 (OCT2), orgaanisen anionin kuljettajaproteiinin 3 (OAT3) sekä monilääke- ja toksisten aineiden ekstruusioproteiinien (MATE) toimintaa.
Concomitant use of Erleada with medicinal products that are primarily metabolised by CYP3A4 (e.g., darunavir, felodipine, midazolam, simvastatin), CYP2C19 (e.g., diazepam, omeprazole), or CYP2C9 (e.g., warfarin, phenytoin) can result in lower exposure to these medicinal products.
Erleada-valmisteen samanaikainen käyttö sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP3A4:n (esim. darunaviiri, felodipiini, midatsolaami, simvastatiini), CYP2C19:n (esim. diatsepaami, omepratsoli) tai CYP2C9:n (esim. varfariini, fenytoiini) välityksellä, voi vähentää altistusta näille lääkevalmisteille.
A total of 1207 subjects with NM-CRPC were randomised 2:1 to receive either apalutamide orally at a dose of 240 mg once daily in combination with androgen deprivation therapy (ADT) (medical castration or prior surgical castration) or placebo with ADT in a multicenter, double-blind, clinical study (Study ARN-509-003).
Kaksoissokkoutetussa kliinisessä monikeskustutkimuksessa (ARN-509-003) yhteensä 1207 tutkittavaa, jotka sairastivat etäpesäkkeetöntä kastraatioresistenttiä eturauhassyöpää, satunnaistettiin suhteessa 2:1 saamaan joko apalutamidia suun kautta annoksina 240 mg kerran vuorokaudessa yhdistelmänä androgeenideprivaatiohoidon kanssa (lääkkeellinen kastraatio tai aiempi kirurginen kastraatio) tai lumelääkettä yhdessä androgeenideprivaatiohoidon kanssa.
Mean (CV%) AUC metabolite/parent drug ratio for N-desmethyl apalutamide following repeat-dose administration was about 1.3 (21%).
N-desmetyyliapalutamidin metaboliitti-kanta-ainesuhteen AUC-arvon keskiarvo (variaatiokerroin, CV %) oli toistuvassa annostelussa noin 1,3 (21 %).
Also, some other medicines can affect the way Erleada works.
Myös muut lääkkeet voivat muuttaa Erleada-tablettien vaikutusta.
There is no relevant use of apalutamide in the paediatric population in the treatment of non-metastatic castration-resistant prostate cancer.
Apalutamidille ei ole asianmukaista käyttöä etäpesäkkeettömän kastraatioresistentin eturauhassyövän hoidossa pediatrisilla potilailla.
When substrates of UGT are co-administered with Erleada, evaluation for loss of efficacy of the substrate should be performed and dose adjustment of the substrate may be required to maintain optimal plasma concentrations.
Kun UGT:n substraatteja käytetään yhdessä Erleada-valmisteen kanssa, substraatin tehon häviämistä on arvioitava, ja substraatin annosta voi olla tarpeen muuttaa, jotta pitoisuudet plasmassa pysyvät optimaalisina.
Erleada is indicated in adult men for the treatment of non-metastatic castration-resistant prostate cancer (NM-CRPC) who are at high risk of developing metastatic disease (see section 5.1).
Erleada on tarkoitettu aikuisille miehille etäpesäkkeettömän kastraatioresistentin eturauhassyövän hoitoon, kun potilaalla on korkea etäpesäkkeisen taudin kehittymisen riski (ks. kohta 5.1).
Medicinal products that inhibit CYP2C8
CYP2C8:aa estävät lääkevalmisteet
Slightly yellowish to greyish green, oblong-shaped, film-coated tablets (16.7 mm long x 8.7 mm wide), debossed with “AR 60” on one side.
Hieman kellertävä tai harmahtavan vihreä, pitkänomainen, kalvopäällysteinen tabletti (pituus 16,7 mm x leveys 8,7 mm), jonka toiselle puolelle on kaiverrettu ”AR 60”.
Thyroid replacement therapy, when clinically indicated, should be initiated or dose-adjusted (see section 4.5).
Kilpirauhasen korvaushoito on aloitettava tai sen annosta muutettava, kun se on kliinisesti aiheellista (ks. kohta 4.5).
Postauthorisation efficacy study (PAES): In order to further evaluate the efficacy of Erleada, the MAH should submit the final clinical study report, including overall survival results, from study ARN-509-003 (SPARTAN) comparing the efficacy and safety of Apalutamide vs. placebo in subjects with high risk NonMetastatic (M0) Castration-Resistant Prostate Cancer.
Myyntiluvan myöntämisen jälkeinen tehokkuustutkimus (PAES): Erleadan tehon edelleen arviointia varten myyntiluvan haltijan pitää toimittaa loppuraportti ARN509-003 (SPARTAN) tutkimuksesta sisältäen tulokset kokonaiselossaoloajasta.
P-gp, BCRP or OATP1B1 are co-administered with Erleada, evaluation for loss of efficacy of the substrate should be performed and dose adjustment of the substrate may be required to maintain optimal plasma concentrations.
Kun P-gp:n, BCRP:n tai OATP1B1:n substraatteja käytetään yhdessä Erleada-valmisteen kanssa, substraatin tehon häviämistä on arvioitava, ja substraatin annosta voi olla tarpeen muuttaa, jotta pitoisuudet plasmassa pysyvät optimaalisina.
• lower blood glucose (e.g. repaglinide)
• veren glukoosipitoisuuden pienentämiseen (esim. repaglinidi)
The tablets are supplied in a plastic bottle with a child-resistant closure.
Tabletit ovat muovipurkissa, jossa on turvasuljin.
Colloidal anhydrous silica Croscarmellose sodium Hypromellose acetate succinate Magnesium stearate Microcrystalline cellulose Microcrystalline cellulose (silicified)
Kolloidinen vedetön piidioksidi Kroskarmelloosinatrium Hypromelloosiasetaattisuksinaatti Magnesiumstearaatti Mikrokiteinen selluloosa Mikrokiteinen selluloosa (silisifioitu)
The European Medicines Agency has waived the obligation to submit the results of studies with Erleada in all subsets of the paediatric population in advanced prostate cancer.
Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset Erleadavalmisteen käytöstä kaikkien pediatristen potilasryhmien pitkälle edenneen eturauhassyövän hoidossa (ks. kohta 4.2 ohjeet käytöstä pediatristen potilaiden hoidossa).
Adverse reactions observed during clinical studies are listed below by frequency category.
Jäljempänä luetellaan kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset yleisyysluokittain.
A dedicated hepatic impairment study compared the systemic exposure of apalutamide and N- desmethyl apalutamide in subjects with baseline mild hepatic impairment (N=8, Child-Pugh Class A, mean score = 5.3) or moderate hepatic impairment (N=8, Child-Pugh Class B, mean score = 7.6)
Maksan vajaatoimintaa koskeneessa tutkimuksessa selvitettiin apalutamidin ja N-desmetyyliapalutamidin systeemistä altistusta tutkittavilla, joilla oli lähtötilanteessa lievää maksan vajaatoimintaa (N = 8, Child-Pugh-luokka A, pisteiden keskiarvo = 5,3) tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa (N = 8, Child-Pugh-luokka B, pisteiden keskiarvo = 7,6), verrattuna terveisiin verrokkeihin, joiden maksan toiminta oli normaali (N = 8).
Other side effects include:
Muita haittavaikutuksia ovat
What Erleada looks like and contents of the pack Erleada film-coated tablets are slightly yellowish to greyish green, oblong-shaped, film-coated tablets (16.7 mm long x 8.7 mm wide), with “AR 60” written on one side.
Erleada-tabletit ovat hieman kellertäviä tai harmahtavan vihreitä, pitkänomaisia, kalvopäällysteisiä tabletteja (pituus 16,7 mm x leveys 8,7 mm), joiden toiselle puolelle on kirjoitettu ”AR 60”.
Clinical and pharmacokinetic data are not available for patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C).
Vaikeaa maksan vajaatoimintaa (Child-Pugh-luokka C) sairastavista potilaista ei ole kliinisiä ja farmakokineettisiä tietoja saatavana.
A drug-drug interaction study using a cocktail approach showed that co-administration of Erleada with single oral doses of sensitive transporter substrates resulted in a 30% decrease in the AUC of fexofenadine (P-gp substrate) and 41% decrease in the AUC of rosuvastatin (BCRP/OATP1B1 substrate) but had no impact on Cmax.
Lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa käytettiin montaa lääkettä samanaikaisesti (cocktail approach), Erleada-tablettien samanaikainen käyttö suun kautta otettavien herkkien kuljettajaproteiinien substraattien kerta-annoksen kanssa pienensi feksofenadiinin (P-gp:n substraatti) AUC-arvoa 30 % ja rosuvastatiinin (BCRP:n/OATP1B1:n substraatti) AUC-arvoa 41 %, mutta se ei vaikuttanut Cmax-arvoon.
Following a single oral 240 mg dose of apalutamide, the geometric mean ratio (GMR) for AUC and Cmax for apalutamide in subjects with mild impairment was 95% and 102%, respectively, and the GMR for AUC and Cmax of apalutamide in subjects with moderate impairment was 113% and 104%, respectively, compared to healthy control subjects.
Suun kautta otetun 240 mg:n apalutamidikerta-annoksen jälkeen todettiin, että lievää maksan vajaatoimintaa sairastavilla apalutamidin AUC-arvon geometrisen keskiarvon suhde oli 95 % ja Cmax-arvon geometrinen keskiarvo oli 102 % ja että keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla apalutamidin AUC-arvon geometrisen keskiarvon suhde oli 113 % ja Cmax-arvon geometrinen keskiarvo oli 104 % verrattuna terveisiin verrokkeihin.
• weight loss
• painon lasku.
A dedicated renal impairment study for apalutamide has not been conducted.
Apalutamidilla ei ole tehty varsinaisia munuaisten vajaatoimintaa koskevia tutkimuksia.
At steady-state, mean (CV%) Cmax and AUC values for apalutamide were 6 µg/mL (28%) and 100 µg.h/mL (32%), respectively.
Vakaassa tilassa apalutamidin Cmax-arvon keskiarvo (variaatiokerroin, CV %) oli 6 mikrog/ml (28 %) ja AUC-arvon keskiarvo (variaatiokerroin, CV %) oli 100 mikrog.h/ml (32 %).
Hypothyroidism was reported for 8.1% of patients treated with Erleada and 2.0% of patients treated with placebo based on assessments of thyroid-stimulating hormone (TSH) every 4 months.
Hypotyreoosia raportoitiin neljän kuukauden välein tehtyjen tyreotropiinihormonin (TSH) pitoisuusmääritysten perusteella 8,1 %:lla Erleada-hoitoa saaneista potilaista ja 2,0 %:lla lumehoitoa saaneista potilaista.
Each bottle contains 120 film-coated tablets and a total of 6 g of silica gel desiccant.
Yksi purkki sisältää 120 kalvopäällysteistä tablettia ja yhteensä 6 g silikageelikuivausainetta.
Skin rash recurred in approximately half of patients who were re-challenged.
Ihottuma uusiutui noin puolella niistä potilaista, joiden hoito aloitettiin uudelleen.
Erleada 60 mg film-coated tablets apalutamide
Erleada 60 mg kalvopäällysteiset tabletit apalutamidi
No dose adjustment is necessary for patients with baseline mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A and B, respectively).
Lievää (Child-Pugh-luokka A) tai keskivaikeaa (Child-Pugh-luokka B) maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
• no longer responds to medical or surgical treatment that lowers testosterone (also called castration-resistant prostate cancer).
• kun testosteronipitoisuutta pienentävä lääkehoito tai leikkaushoito ei enää tehoa (eli ns.
It is used to treat adult men with prostate cancer that:
Sitä käytetään aikuisten miesten eturauhassyövän hoitoon
• treat cancer (e.g. lapatinib, methotrexate)
• syövän hoitoon (esim. lapatinibi, metotreksaatti)
Patients should be evaluated for fractures and fall risk before starting Erleada and should continue to be monitored and managed for fractures according to established treatment guidelines and use of bone-targeted agents should be considered.
Potilaan kaatumis- ja luunmurtumariski pitää arvioida ennen Erleada-hoidon aloittamista, ja potilaan seurantaa pitää jatkaa.
• treat gastroesophageal reflux disease (conditions where there is too much acid in the stomach)
• ruokatorven refluksitaudin hoitoon (sairaus, jossa on mahan liikahappoisuutta) (esim.
N-desmethyl apalutamide is characterised by a flat concentration-time profile at steady-state with a mean peak-to-trough ratio of 1.27.
N-desmetyyliapalutamidille on vakaassa tilassa kuvaavaa tasainen pitoisuus-aikaprofiili, sillä pienimmän ja suurimman pitoisuuden suhteen keskiarvo oli 1,27.
Musculoskeletal and connective tissue disorders very common: fracture+ very common: arthralgia
Luusto, lihakset ja sidekudos hyvin yleinen: murtuma hyvin yleinen: nivelsärky
The effects of CYP3A4 or CYP2C8 inducers on the pharmacokinetics of apalutamide have not been evaluated in vivo.
CYP3A4:ää tai CYP2C8:aa indusoivat lääkevalmisteet CYP3A4:n tai CYP2C8:n induktorien vaikutuksia apalutamidin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu in vivo.
Each film-coated tablet contains 60 mg of apalutamide.
Yksi tabletti sisältää 60 mg apalutamidia.
In a drug-drug interaction study using a cocktail approach, co-administration of Erleada with single oral doses of sensitive CYP substrates resulted in a 92% decrease in the AUC of midazolam (CYP3A4 substrate), 85% decrease in the AUC of omeprazole (CYP2C19 substrate), and 46% decrease in the AUC of S-warfarin (CYP2C9 substrate).
Lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa käytettiin montaa lääkettä samanaikaisesti (cocktail approach), Erleada-tablettien samanaikainen käyttö suun kautta otettavien herkkien CYP:n substraattien kerta-annoksen kanssa pienensi midatsolaamin (CYP3A4:n substraatti) AUC-arvoa 92 %, omepratsolin (CYP2C19:n substraatti) AUC-arvoa 85 % ja S-varfariinin (CYP2C9:n substraatti) AUC-arvoa 46 %.
Based on the drug-drug interaction study results with strong CYP3A4 inhibitor or strong CYP2C8 inhibitor, CYP3A4 or CYP2C8 inducers are not expected to have clinically relevant effects on the pharmacokinetics of apalutamide and the active moieties therefore no dose adjustment is necessary when Erleada is co-administered with inducers of CYP3A4 or CYP2C8.
Voimakkailla CYP3A4:n estäjillä tai voimakkailla CYP2C8:n estäjillä tehtyjen yhteisvaikutustutkimusten tulosten perusteella CYP3A4:n tai CYP2C8:n induktoreilla ei oletettavasti ole kliinisesti oleellisia vaikutuksia apalutamidin ja sen aktiivisten fraktioiden farmakokinetiikkaan.
For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 21% while AUC increased by 45%.
Aktiivisten fraktioiden (apalutamidin ja tehon mukaan säädetyn aktiivisen metaboliitin summa) Cmax-arvo pieneni 21 %, kun taas AUC-arvo suureni 45 %.
Seventy-three percent (73%) of subjects received prior treatment with a first generation anti-androgen; 69% of subjects received bicalutamide and 10% of subjects received flutamide.
Tutkimukseen mukaan tullessa 15 %:lla tutkittavista lantion imusolmukkeiden koko oli < 2 cm. Tutkittavista 73 % oli saanut aiemmin ensimmäisen polven antiandrogeeneja; 69 % tutkittavista oli saanut bikalutamidia ja 10 % tutkittavista oli saanut flutamidia.
At steady-state, the mean (CV%) Cmax and AUC values for the major active metabolite, N-desmethyl apalutamide, were 5.9 µg/mL (18%) and 124 µg.h/mL (19%), respectively.
Vakaassa tilassa pääasiallisen metaboliitin, N-desmetyyliapalutamidin, Cmax-arvon keskiarvo (variaatiokerroin, CV %) oli 5,9 mikrog/ml (18 %) ja AUC-arvon keskiarvo (variaatiokerroin, CV %) oli 124 mikrog.h/ml (19 %).
Male fertility is likely to be impaired by treatment with apalutamide based on findings in repeat-dose toxicology studies which were consistent with the pharmacological activity of apalutamide.
Toistuvan altistuksen toksisuutta selvittäneiden tutkimusten havaintojen perusteella apalutamidihoito todennäköisesti heikentää miesten hedelmällisyyttä, mikä on yhdenmukaista apalutamidin farmakologiseen aktiivisuuteen nähden.
• treat bacterial infections (e.g. moxifloxacin, clarithromycin)
• bakteeri-infektioiden hoitoon (esim. moksifloksasiini, klaritromysiini)
Mild or moderate inhibitors of CYP2C8 are not expected to affect the exposure of apalutamide.
Heikot tai kohtalaiset CYP2C8:n estäjät eivät oletettavasti vaikuta apalutamidialtistukseen.
• treat fungal infections (e.g. itraconazole, ketoconazole)
• sieni-infektioiden hoitoon (esim. itrakonatsoli, ketokonatsoli)
A review of concomitant medicinal products should therefore be conducted when apalutamide treatment is initiated.
Apalutamidihoitoa aloitettaessa pitää sen vuoksi tarkistaa muut samanaikaisesti käytössä olevat lääkevalmisteet.
Medicinal products that inhibit CYP3A4
CYP3A4:ää estävät lääkevalmisteet
For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 22% while AUC was again similar.
Aktiivisten fraktioiden (apalutamidin ja tehon mukaan säädetyn aktiivisen metaboliitin summa) Cmax-arvo pieneni 22 %, kun taas AUC-arvo pysyi jälleen ennallaan.