natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Initiation of Opsumit is not recommended in patients with severe anaemia.
Opsumitin käytön aloittamista ei suositella, jos potilaalla on vaikea anemia.
• That pregnant women must not take Opsumit;
• Raskaana olevat naiset eivät saa käyttää Opsumitia.
Hormonal contraceptives: Macitentan 10 mg once daily did not affect the pharmacokinetics of an oral contraceptive (norethisterone 1 mg and ethinyl estradiol 35 µg).
Hormonaaliset ehkäisyvalmisteet: Masitentaani (10 mg kerran vuorokaudessa) ei vaikuttanut ehkäisytablettien farmakokinetiikkaan (noretisteroni 1 mg ja etinyyliestradioli 35 mikrog).
The safety margins for fertility were 18 for male and 44 for female rats.
Hedelmällisyyttä koskeva turvallisuusmarginaali oli urosrotilla 18 ja naarasrotilla 44.
The exposure to the active metabolite in patients, which is approximately 5-fold less potent than macitentan, was approximately 1.3-fold higher than in healthy subjects.
Aktiivisen metaboliitin altistus, joka on noin 5 kertaa pienempi kuin masitentaanin, oli potilailla noin 1,3-kertainen verrattuna terveisiin tutkittaviin.
Carcinogenicity studies of 2 years' duration did not reveal a carcinogenic potential at exposures 18fold and 116-fold the human exposure in rats and mice, respectively.
Kahden vuoden pituisissa karsinogeenisuustutkimuksissa ei havaittu karsinogeenisuutta ihmisen altistukseen verrattuna 18-kertaisen altistuksen yhteydessä rotilla eikä 116-kertaisen altistuksen yhteydessä hiirillä.
Adverse reactions associated with macitentan obtained from this clinical study are tabulated below.
Tässä kliinisessä tutkimuksessa havaitut masitentaaniin liittyvät haittavaikutukset on taulukoitu alla.
However, undesirable effects may occur (e.g., headache, hypotension) that may influence the ability to drive and use machines (see section
Potilaalla voi kuitenkin esiintyä haittavaikutuksia (kuten päänsärky, hypotensio), jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn (ks. kohta 4.8).
Caution should be exercised when macitentan is administered concomitantly with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, nefazodone, ritonavir, and saquinavir) (see section 4.5).
Varovaisuutta on noudatettava, jos masitentaania käytetään samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n estäjien (esim. itrakonatsolin, ketokonatsolin, vorikonatsolin, klaritromysiinin, telitromysiinin, nefatsodonin, ritonaviirin tai sakinaviirin) kanssa (ks. kohta 4.5).
• flu-like syndrome (joint and muscle pain with fever)
• flunssankaltaiset oireet (nivel- ja lihaskipu ja kuume)
Opsumit contains lactose.
Opsumit sisältää laktoosia.
Page 3 (inside left)
Sivu 3 (sisäpuoli, vasen)
Page 4 (inside centre)
Sivu 4 (sisäpuoli, keskikohta)
All events were confirmed by an independent adjudication committee, blinded to treatment allocation.
Riippumaton arviointikomitea vahvisti kaikki tapahtumat sokkoutetusti.
• To ensure females of childbearing potential are not pregnant and are on reliable contraception prior to starting Opsumit;
• On varmistettava, että naiset, jotka voivat tulla raskaaksi, eivät ole raskaana ja käyttävät luotettavaa ehkäisyä ennen Opsumit:in aloittamista.
Other metabolic pathways yield products without pharmacological activity.
Muiden metaboliareittien tuotteilla ei ole farmakologista vaikutusta.
Several members of the CYP2C family, namely CYP2C8, CYP2C9 and CYP2C19, as well as CYP3A4, are involved in the formation of these metabolites.
Useat CYP2C-perheen entsyymit (CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C19) ja CYP3A4 osallistuvat metaboliittien muodostamiseen.
Macitentan was not genotoxic in a standard battery of in vitro and in vivo assays.
Masitentaani ei ollut genoitoksista tavanomaisissa in vitro- ja in vivo -kokeissa.
This corresponded to 3.5 events / 100 patient-years on macitentan 10 mg compared to 2.7 events / 100 patient-years on placebo.
Tämä vastasi 3,5 tapahtumaa 100 potilasvuotta kohti masitentaani 10 mg -ryhmässä ja 2,7 tapahtumaa 100 potilasvuotta kohti lumeryhmässä.
Opsumit may harm unborn babies conceived before, during or soon after treatment.
Opsumit voi aiheuttaa haittaa sikiölle, jos raskaus on alkanut ennen hoitoa, sen aikana tai pian hoidon jälkeen.
How to take Opsumit 4.
Miten Opsumit-tabletteja käytetään 4.
There is no clinically relevant effect of age, sex or ethnic origin on the pharmacokinetics of macitentan and its active metabolite.
Iällä, sukupuolella tai etnisellä taustalla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta masitentaanin ja sen aktiivisen metaboliitin farmakokinetiikkaan.
The increase in 6MWD achieved with macitentan was maintained for the duration of the study.
Masitentaanihoidon yhteydessä kohentunut 6MWD-arvo säilyi tutkimuksen keston ajan.
Macitentan was teratogenic in rabbits and rats at all doses tested.
Masitentaani oli teratogeenista kaneille ja rotille kaikilla tutkituilla annoksilla.
Each tablet contains 10 mg macitentan.
Yksi tabletti sisältää 10 mg masitentaania.
INFORMATION IN BRAILLE Opsumit 10 mg
TIEDOT PISTEKIRJOITUKSELLA Opsumit 10 mg
Opsumit is not to be initiated in patients with severe hepatic impairment or elevated aminotransferases (> 3 × ULN) (see sections 4.2 and 4.3), and is not recommended in patients with moderate hepatic impairment.
Opsumitia ei saa aloittaa potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai joiden aminotransferaasiarvot ovat koholla (> 3 × ULN) (ks. kohdat 4.2 ja 4.3), eikä hoitoa suositella potilaille, joilla on keskivaikea maksan vajaatoiminta.
Warfarin: Macitentan given as multiple doses of 10 mg once daily had no effect on exposure to S-warfarin (CYP2C9 substrate) or R-warfarin (CYP3A4 substrate) after a single dose of 25 mg warfarin.
Varfariini: Toistuvilla masitentaaniannoksilla (10 mg kerran vuorokaudessa) ei ollut vaikutusta S-varfariinialtistukseen (CYP2C9:n substraatti) eikä R-varfariinialtistukseen (CYP3A4:n substraatti) 25 mg varfariinikerta-annoksen jälkeen.
Hypersensitivity reactions (e.g., angioedema, pruritus, rash)1
Yliherkkyysreaktiot (esim. angioödeema, kutina, ihottuma)1
Opsumit must not be initiated in patients with severe hepatic impairment, or clinically significant elevated hepatic aminotransferases (greater than 3 times the Upper Limit of Normal (> 3 × ULN); see sections 4.3 and
Opsumit-hoitoa ei saa aloittaa, jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta tai kliinisesti merkittävä maksan aminotransferaasipitoisuuksien nousu (yli 3 kertaa viitearvojen yläraja [> 3 x ULN]; ks. kohdat 4.3 ja 4.4).
Approximately 52%, 46%, and 2% of patients were in WHO FC II, III, and IV, respectively.
Noin 52 % kuului WHO:n toimintakykyluokkaan II, 46 % luokkaan III ja 2 % luokkaan IV.
Therefore you must not take Opsumit if you are pregnant and you must also not become pregnant while taking Opsumit.
Tästä syystä Opsumitia ei saa ottaa raskauden aikana etkä saa tulla raskaaksi Opsumit-hoidon aikana.
What Opsumit looks like and contents of the pack Opsumit 10 mg tablets are white to off-white, biconvex, round, film-coated tablets with “10” on both sides.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoko Opsumit 10 mg tabletit ovat valkoisia tai luonnonvalkoisia, kaksoiskuperia, pyöreitä, kalvopäällysteisiä tabletteja, joissa on molemmilla puolilla merkintä ”10”.
There is limited clinical experience with macitentan in patients over the age of 75 years, therefore Opsumit should be used with caution in this population (see section 4.2).
Kliinistä kokemusta yli 75-vuotiaiden potilaiden hoidosta on vähän, joten Opsumitia on käytettävä varoen tässä potilasryhmässä (ks. kohta 4.4).
Sildenafil: At steady-state, the exposure to sildenafil 20 mg three times a day was increased by 15% during concomitant administration of macitentan 10 mg once daily.
Sildenafiili: Vakaan tilan sildenafiilialtistus (20 mg kolmesti vuorokaudessa) kasvoi 15 % samanaikaisen masitentaanihoidon (10 mg kerran vuorokaudessa) aikana.
Macitentan inhibits the breast cancer resistance protein (BCRP) at clinically relevant intestinal concentrations.
Masitentaani estää rintasyöpäresistenssi-proteiinia (BCRP) kliinisesti merkittävinä pitoisuuksinaan suolistossa.
If any of these apply to you, please tell your doctor.
Jos jokin näistä seikoista koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi.
Very common side effects (may affect more than 1 in 10 people)
Hyvin yleiset haittavaikutukset (yli 1 käyttäjällä 10:stä)
Strong CYP3A4 inducers: Concomitant treatment with rifampicin 600 mg daily, a potent inducer of CYP3A4, reduced the steady-state exposure to macitentan by 79% but did not affect the exposure to the active metabolite.
Voimakkaat CYP3A4-induktorit: Voimakkaan CYP3A4-induktorin rifampisiinin samanaikainen käyttö (600 mg/vrk) pienensi vakaan tilan masitentaanialtistusta 79 %, mutta ei vaikuttanut aktiivisen metaboliitin altistukseen.
• The need for baseline and:
• Lähtötasotestauksen ja seuraavien seikkojen tarve:
Macitentan was not phototoxic in vivo after single dose at exposures of up to 24-fold the human exposure.
Masitentaani ei ollut fototoksista in vivo kerta-annoksen jälkeen, kun altistus oli enintään 24-kertainen ihmisen altistukseen verrattuna.
The use of Opsumit is not recommended in patients undergoing dialysis (see sections 4.4 and 5.2).
Opsumitin käyttöä ei suositella dialyysihoitoa saaville potilaille (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).
PAH is high blood pressure in the blood vessels that carry blood from the heart to the lungs (the pulmonary arteries).
Keuhkovaltimoiden verenpainetaudissa verenpaine kohoaa verisuonissa, jotka kuljettavat verta sydämestä keuhkoihin (keuhkovaltimoissa).
It is important that you report immediately to your prescribing doctor pregnancy or any side effects that may occur during treatment with Opsumit.
On tärkeää, että ilmoitat Opsumit-hoidon aikana ilmenneestä raskaudesta tai haittavaikutuksesta heti lääkettä määränneelle lääkärille.
In the period between end-of-treatment (EOT) and EOS, patients could receive open-label macitentan 10 mg or alternative PAH therapy.
Hoidon päättymisen ja tutkimuksen päättymisen välisenä aikana potilaiden oli mahdollista saada avoimesti masitentaania (10 mg) tai muuta PAH-hoitoa.
Use in women of childbearing potential
Käyttö naisille, jotka voivat tulla raskaaksi
In healthy subjects, the exposure to macitentan and its active metabolite is unchanged in the presence of food and, therefore, macitentan may be taken with or without food.
Terveillä tutkittavilla ruoka ei vaikuta masitentaanin eikä sen aktiivisen metaboliitin altistukseen, joten masitentaani voidaan ottaa aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan.
Sildenafil, a CYP3A4 substrate, did not affect the pharmacokinetics of macitentan, while there was a 15% reduction in the exposure to the active metabolite of macitentan.
Sildenafiili (CYP3A4:n substraatti) ei vaikuttanut masitentaanin farmakokinetiikkaan, mutta masitentaanin aktiivisen metaboliitin altistus pieneni 15 %.
The cytochrome P450 enzymes CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, and CYP2C19 are involved in the metabolism of macitentan and formation of its metabolites (see section 5.2).
CYP450-entsyymit CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C19 osallistuvat masitentaanin metaboliaan ja sen metaboliittien muodostukseen (ks. kohta 5.2).
Testicular tubular atrophy, and minimal effects on reproductive variables and sperm morphology were recorded at exposures 3.8-fold the human exposure.
Kivesten siementiehyiden atrofiaa ja vähäisiä vaikutuksia lisääntymismuuttujiin ja sperman morfologiaan havaittiin, kun altistus oli 3,8-kertainen verrattuna ihmisen altistukseen.
• regular monitoring of haemoglobin levels;
• Hemoglobiinipitoisuuksien säännöllinen seuranta
NAME OF THE MARKETING AUTHORISATION HOLDER Janssen-Cilag Int
MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI Janssen-Cilag Int
In disease conditions such as PAH, the local ET system is upregulated and is involved in vascular hypertrophy and in organ damage.
PAH:n kaltaisissa taudeissa ilmenee paikallisen ET-järjestelmän aktivaatiota, ja se edistää verisuonten hypertrofiaa ja elinvaurioiden syntyä.
Opsumit can cause side effects such as headaches and hypotension (listed in section 4), and the symptoms of your condition can also make you less fit to drive.
Opsumit voi aiheuttaa haittavaikutuksia kuten päänsärkyä ja verenpaineen alenemista (lueteltu kohdassa 4), ja myös keuhkovaltimoiden verenpainetaudin oireet voivat heikentää ajokykyä.
Opsumit is contraindicated during pregnancy and in women of childbearing potential who are not using reliable contraception (see section 4.3).
Opsumit on vasta-aiheista raskauden aikana ja sellaisille naisille, jotka voivat tulla raskaaksi ja jotka eivät käytä luotettavaa ehkäisyä (ks. kohta 4.3).
5.5 mm, round, biconvex, white to off-white film-coated tablets, debossed with “10” on both sides.
5,5 mm, pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tai luonnonvalkoinen, kalvopäällysteinen tabletti, jossa on molemmilla puolilla kaiverrus ”10”.
Cases of pulmonary oedema have been reported with vasodilators (mainly prostacyclins) when used in patients with pulmonary veno-occlusive disease.
Vasodilataattorien (pääasiassa prostasykliinien) käytön yhteydessä on raportoitu keuhkopöhöä potilailta, joilla on veno-okklusiivinen keuhkosairaus.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, total lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.
• Allergic reactions (swelling around the eyes, face, lips, tongue or throat, itching and/or rash) If you notice any of these signs, tell your doctor immediately.
• Allergiset reaktiot (silmien, kasvojen, huulten, kielen tai nielun alueen turvotus, kutina ja/tai ihottuma).
In patients with pulmonary veno-occlusive disease (obstruction of the lung veins), the use of medicines for treatment of PAH, including Opsumit, may lead to pulmonary oedema.
Jos potilaalla on keuhkolaskimoiden okklusiivinen (tukkeuttava) sairaus, PAH-lääkkeiden kuten Opsumitin käyttö voi aiheuttaa keuhkopöhöä.
• Leukopenia (decreased white blood cell counts)
• Leukopenia (veren valkosolumäärien pieneneminen)
Idiopathic or heritable PAH was the most common aetiology in the study population (57%), followed by PAH due to connective tissue disorders (31%), PAH associated with corrected simple congenital heart disease (8%), and PAH associated with other aetiologies (medicinal products and toxins [3%] and HIV [1%]).
Seuraavaksi yleisimpiä olivat sidekudostaudista johtuva PAH (31 %), korjattuun yksinkertaiseen synnynnäiseen sydänvikaan liittyvä PAH (8 %) ja muihin syihin liittyvä PAH (lääkevalmisteet ja toksiinit [3 %] ja HIV [1 %]).
Macitentan may lead to more reduction of blood pressure and decrease in haemoglobin in patients with kidney problems.
Masitentaani voi alentaa verenpainetta ja pienentää hemoglobiiniarvoja entisestään, jos potilaalla on munuaisvaivoja.
Exposure to macitentan and its active metabolite was increased by 1.3- and 1.6-fold, respectively, in patients with severe renal impairment.
Masitentaanin altistus kasvoi 1,3-kertaiseksi ja aktiivisen metaboliitin 1,6-kertaiseksi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Macitentan and its active metabolite do not have clinically relevant inhibitory or inducing effects on cytochrome P450 enzymes.
Masitentaani ja sen aktiivinen metaboliitti eivät estä eivätkä indusoi CYP450-entsyymejä kliinisesti merkittävästi.
• Breastfeeding (see section 4.6).
• Raskaus (ks. kohta 4.6).
No nasal cavity findings were noted in the 3-month mouse toxicity study or in rat and dog studies.
Nenäontelolöydöksiä ei havaittu 3 kk pituisessa toksisuustutkimuksessa hiirillä eikä rotta- eikä koiratutkimuksissa.
OUTER CARTON/BOTTLE
ULKOPAKKAUS/PURKKI
• Thrombocytopenia (decreased blood platelet counts)
• Trombosytopenia (verihiutalemäärien pieneneminen).
Signs that your liver may not be working properly include: nausea (urge to vomit) vomiting fever (high temperature) pain in your stomach (abdomen) jaundice (yellowing of your skin or the whites of your eyes) dark-coloured urine itching of your skin lethargy or fatigue (unusual tiredness or exhaustion) flu-like syndrome (joint and muscle pain with fever)
Maksan toimintahäiriön oireita voivat olla mm: pahoinvointi oksentelu kuume vatsakipu ihon tai silmänvalkuaisten keltaisuus virtsan tummuus ihon kutina poikkeuksellinen väsymys tai uupumus flunssankaltaiset oireet (nivel- ja lihaskipu ja kuume)
Opsumit, as monotherapy or in combination, is indicated for the long-term treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in adult patients of WHO Functional Class (FC) II to III.
Opsumit on tarkoitettu käytettäväksi monoterapiana tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa keuhkovaltimoiden verenpainetaudin (pulmonaaliarteriahypertensio, PAH) pitkäaikaishoitoon WHO:n toimintakykyluokkaan II-III kuuluville aikuispotilaille.
After 2 years of treatment, testicular tubular atrophy was seen in rats at 4-fold the human exposure.
Kahden hoitovuoden jälkeen kivesten siementiehyiden atrofiaa havaittiin rotilla, kun altistus oli 4-kertainen ihmisen altistukseen verrattuna.
The recommended dose of Opsumit is one 10 mg tablet, once a day.
Suositusannos on yksi Opsumit 10 mg tabletti kerran vuorokaudessa.
Signs that your liver may not be working properly include:
Maksan toimintahäiriön oireita voivat olla mm.:
Macitentan and its active metabolite are not inhibitors of hepatic or renal efflux pumps at clinically relevant concentrations, including the multi-drug resistance protein (P-gp, MDR-1) and multidrug and toxin extrusion transporters (MATE1 and MATE2-K).
Masitentaani ja sen aktiivinen metaboliitti eivät kliinisesti merkittävinä pitoisuuksinaan estä maksan ja munuaisten ulosvirtauspumppuja (mukaan lukien monilääkeresistenssiproteiini [P-gp, MDR-1] ja monilääke- ja toksiinipoistajat [MATE1 ja MATE2-K]).
• carbamazepine (used to treat depression and epilepsy),
• karbamatsepiini (masennus- ja epilepsialääke),
Microcrystalline cellulose (E460i)
Mikrokiteinen selluloosa (E460i)
• Anaemia (low number of red blood cells) or reduced haemoglobin
• Anemia (veren punasolujen vähäisyys) tai hemoglobiiniarvon lasku
Decrease in haemoglobin concentrations has been associated with endothelin receptor antagonists (ERAs) including macitentan (see section 4.8).
Endoteliinireseptoriantagonistien, mukaan lukien masitentaanin, käyttöön on liittynyt hemoglobiinipitoisuuden laskua (ks. kohta 4.8).
This card contains important safety information you need to be aware of when receiving treatment withOpsumit.
Tämä kortti sisältää tärkeää turvallisuustietoa Opsumit-hoidosta.
In the presence of strong CYP3A4 inducers reduced efficacy of macitentan could occur.
Voimakkaiden CYP3A4:n induktorien samanaikainen käyttö voi heikentää masitentaanin tehoa.
What you need to know before you take Opsumit
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Opsumit-tabletteja
Exposure to macitentan in patients with PAH was approximately 1.2-fold greater than in healthy subjects.
Masitentaanialtistus PAH-potilailla oli noin 1,2-kertainen verrattuna terveisiin tutkittaviin.
Cartons containing 1 bottle of 30 film-coated tablets.
Pakattu pahvipakkaukseen, jossa 1 purkki, jossa 30 kalvopäällysteistä tablettia.
Slightly increased pre- and post-implantation loss, decreased mean number of pups, and decreased testis and epididymis weights, were observed at exposures 7-fold the human exposure.
Alkiokuolemien lievää lisääntymistä sekä ennen implantaatiota että sen jälkeen, poikasten keskimäärän pienentymistä ja kivesten ja lisäkivesten painon pienentymistä havaittiin, kun altistus oli 7-kertainen verrattuna ihmisen altistukseen.
For the treatment of pulmonary arterial hypertension
Keuhkovaltimoiden verenpainetaudin (pulmonaaliarteriahypertensio) hoitoon
Caution should be exercised when macitentan is administered concomitantly with strong CYP3A4 inhibitors (see section 4.4).
Varovaisuutta on noudatettava, kun masitentaania käytetään samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (ks. kohta 4.4).
There is no experience with the use of macitentan in patients undergoing dialysis, therefore Opsumit is not recommended in this population (see sections 4.2 and 5.2).
Masitentaanin käytöstä dialyysihoidon aikana ei ole kokemusta, joten Opsumitia ei suositella dialyysipotilaille (ks. kohdat 4.2 ja 5.2).
If you notice any of these signs, tell your doctor immediately.
Jos huomaat näitä oireita, kerro asiasta heti lääkärille.
Opsumit contains the active substance macitentan, which belongs to the class of medicines called “endothelin receptor antagonists”.
Opsumit-tablettien vaikuttava aine masitentaani kuuluu ns. endoteliinireseptoriantagonistien lääkeryhmään.
• The need for regular monitoring of liver function because Opsumit has hepatotoxic potential.
• Maksatoiminnan säännöllisen seurannan tarve, koska Opsumit voi aiheuttaa maksatoksisuutta.
The Patient Reminder Card for patients prescribed Opsumit should include the following key elements:
Opsumit-lääkemääräyksen saaneiden potilaiden muistutuskortissa on oltava seuraavat keskeiset seikat:
Macitentan induced minimal to slight mucosal hyperplasia and inflammatory infiltration in the submucosa of the nasal cavity in the mouse carcinogenicity study at all doses.
Masitentaani aiheutti kaikkina annoksina hyvin vähäistä tai lievää nenäontelon limakalvon hyperplasiaa ja limakalvonalaisia tulehduksellisia infiltraatteja karsinogeenisuustutkimuksessa hiirillä.
The primary endpoint was the time to first occurrence of a morbidity or mortality event, up to the end of double-blind treatment, defined as death, or atrial septostomy, or lung transplantation, or initiation of intravenous (i.v.)
Ensisijainen päätetapahtuma oli ensimmäiseen sairastavuus- tai kuolleisuustapahtumaan kulunut aika kaksoissokkoutetun hoidon päättymiseen asti.
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS 15 film-coated tablets
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLLÖN MÄÄRÄ 15 kalvopäällysteistä tablettia
Macitentan displays high affinity and sustained occupancy of the ET receptors in human pulmonary arterial smooth muscle cells.
Masitentaani kiinnittyy suurella affiniteetilla ja pitkäksi aikaa ihmisen keuhkovaltimoiden sileälihassolujen ET-reseptoreihin.
Reduced efficacy of macitentan in the presence of a potent inducer of CYP3A4 such as rifampicin should be considered.
Masitentaanin tehon heikentyminen on otettava huomioon, jos voimakasta CYP3A4-induktoria (kuten rifampisiinia) käytetään samanaikaisesti.
Thereafter, plasma concentrations of macitentan and its active metabolite decrease slowly, with an apparent elimination half-life of approximately 16 hours and 48 hours, respectively.
Masitentaanin näennäinen eliminaation puoliintumisaika on noin 16 tuntia ja aktiivisen metaboliitin 48 tuntia.
The risk of PAH related death or hospitalisation for PAH up to EOT was reduced by 50% (HR 0.50; 97.5% CI: 0.34 to 0.75; logrank p < 0.0001) in patients receiving macitentan 10 mg (50 events) compared to placebo (84 events).
Hoidon päättymiseen mennessä tapahtuvan PAH:oon liittyvän kuoleman tai sairaalahoidon riski pieneni 50 % (HR 0,50; 97,5 % LV 0,34-0,75; logrank p < 0,0001) masitentaanihoitoa (10 mg) saaneilla potilailla (50 tapahtumaa) verrattuna lumeeseen (84 tapahtumaa).
Due to the species-specific sensitivity and the safety margin, this finding is considered not relevant for humans.
Löydöksen ei katsota olevan merkittävä ihmisille lajispesifisen herkkyyden ja turvallisuusmarginaalin perusteella.
The development of testicular tubular atrophy in male animals was observed after treatment with macitentan (see section 5.3).
Kivesten siementiehyiden atrofiaa havaittiin uroksilla masitentaanihoidon jälkeen (ks. kohta 5.3).
Opsumit is contraindicated during breastfeeding (see section 4.3).
Opsumit on vasta-aiheista imetyksen aikana (ks. kohta 4.3).
MARKETING AUTHORISATION NUMBER(S) EU/1/13/893/001
MYYNTILUVAN NUMERO(T) EU/1/13/893/001
Cyclosporine A: Concomitant treatment with cyclosporine A 100 mg twice daily, a combined CYP3A4 and OATP inhibitor, did not alter the steady-state exposure to macitentan and its active metabolite to a clinically relevant extent.
Siklosporiini A: Sekä CYP3A4- että OATP-toimintaa estävän siklosporiini A:n samanaikainen käyttö (100 mg kahdesti vuorokaudessa) ei muuttanut masitentaanin eikä sen aktiivisen metaboliitin vakaan tilan altistusta kliinisesti merkittävästi.
Treatment comparison: macitentan 10 mg vs placebo
Hoitovertailu: masitentaani 10 mg vs lume