natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The Caco-2 cell line studied was thoroughly characterised with regards to different efflux proteins and UGT enzymes.
Lisäksi työssä kehitettiin seulontamenetelmä effluksiproteiinille sekä tutkittiin effluksiproteiinien ja entsyymien yhteistoimintaa Caco-2-soluissa.
The kinetics of these interactions were investigated more closely in permeability experiments, where conjugation of model compounds and the efflux of their metabolites (indomethacin glucuronide, paracetamol sulfate and naphthol glucuronide) were detected.
Malliaineilla tehdyissä kokeissa muodostuikin metaboliatuotteita, joita effluksiproteiinit poistivat soluista sekä suolta että verenkiertoa mallittavalle puolelle yksisolukerrosta.
In this work, the Caco-2 cell line, a widely used model for intestinal drug absorption, was assessed as a platform to study the interplay of phase II metabolism and MRP (multidrug resistance associated protein) -mediated efflux.
Työssä saavutettujen tulosten perusteella Caco-2-solulinja on erittäin lupaava malli imeytymisvaiheen metabolian ja effluksin yhteistoiminnan tutkimiseen.
Expression and function of several metabolic enzymes and efflux proteins have been observed in the intestine and many drug conjugates produced by UDP-glucunorosyltransferases (UGTs) and sulfotransferases (SULTs) are substrates for the apical MRP2 and/or the basolateral MRPs.
Tästä syystä ohutsuolen seinämässä on monia aktiivisia puolustusmekanismeja, kuten vierasainemolekyylejä vesiliukoisemmaksi muokkaavia metaboliaentsyymejä sekä effluksiproteiineja, jotka suojaavat soluja kuljettamalla soluun päässeitä aineita joko takaisin suoleen tai edelleen verenkiertoon.
The combined results of these studies go a long way in improving our understanding of the Caco-2 cell line and its suitability as a model system for drug absorption and metabolism in the intestine.
Havaitut ilmiöt lisäävät myös tietoa paljon käytetyn Caco-2-solumallin ominaisuuksista ja toiminnasta, tehostaen sitä kautta rutiini-imeytymiskokeista saatujen tulosten tulkintaa.
Substrate or product inhibition of the UGT enzyme(s) was evident at higher 1-naphthol concentrations, whereas the complementary role of basolateral efflux proteins was observed at the highest indomethacin concentration as the apical efflux was saturated.
Effluksiproteiinien sekä tiettyjen vierasaineiden metaboliaan osallistuvien entsyymien ilmentymistä ja toiminnallisuutta tutkittaessa havaittiin, että näitä puolustusmekanismeja on selvästi enemmän valmiiksi yksisolukerrokseksi erilaistuneissa soluissa.
Therefore, well characterised and reliable in vitro methods for studying drug absorption are constantly devised and under refinement.
Siksi tarvitaan menetelmiä, joiden avulla voidaan seuloa lääkeainekandidaateista imeytymisominaisuuksiltaan sopivimmat jo mahdollisimman varhaisessa vaiheessa kallista lääkekehitysprojektia.
The absorption of a drug from the gastrointestinal tract is a complicated process, involving passive membrane permeability parameters as well as many active transport and metabolism components.
Soluja voidaan kasvattaa puoliläpäisevillä kalvoilla, jolloin ne muodostavat ohutsuolen seinämää muistuttavan yksisolukerroksen ja niillä voidaan tehdä imeytymistutkimuksia laboratorio-olosuhteissa.
The kinetics of these interactions is complex, but the human origin and intestinal-like differentiation under appropriate culture conditions appoint Caco-2 cells as a potential platform for these studies.
Tämä yksisolukerros paitsi vastaa tarvittavien ravinto- ym. aineiden imeytymisestä, myös toimii suojana suun kautta elimistöön päässeitä vierasaineita vastaan.
All in all, the present findings emphasize the important role of GDNF/RET-signalling in the regulation of brain dopaminergic systems.
Yhteenvetona havaintomme osoittavat, että GDNF/RET -signaloinnilla on tärkeä merkitys aivojen dopaminergisen järjestelmän säätelyssä.
Glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) has been shown to be a potent neurotrophic factor for the brain dopaminergic systems.
Gliasolulinjaperäisen hermokasvutekijän (GDNF) on osoitettu olevan tärkeä keskiaivojen dopaminergisten hermosolujen toiminnan säätelyssä.
In addition, this study explored the effects of constitutive RET tyrosine kinase receptor activity on brain dopaminergic systems and on the locomotor enhancing effects of cocaine in mice.
Lisäksi tutkittiin miten GDNF:n vaikutuksia soluun välittävän reseptorin, RET tyrosiinikinaasireseptorin, aktiivisuuden lisääminen vaikuttaa aivojen dopaminergisiin järjestelmiin ja kokaiinin liikeaktiivisuutta lisääviin vaikutuksiin.
The effects of acutely and repeatedly administered cocaine and morphine on striatal dopamine release, on behavioural sensitization and on drug reward were studied in heterozygous GDNF knockout mice.
Tutkimuksessa selvitettiin kokaiinin ja morfiinin vaikutuksia dopamiinin vapautumiseen, liikeaktiivisuuden herkistymiseen ja palkitseviin vaikutuksiin käyttäen heterotsygootteja GDNF+/- poistogeenisiä hiiriä.
As brain dopaminergic pathways are important for perceiving drug reward, and as they undergo plastic changes during chronic drug use, interactions between GDNF and responses to abused drugs are of interest.
Koska huumeiden riippuvuutta aiheuttavat vaikutukset välittyvät dopaminergisten järjestelmien kautta, on hermokasvutekijöiden, ja erityisesti GDNF:n merkitys päihteiden aiheuttamissa keskushermostomuutoksissa mielenkiintoinen tutkimuksen kohde.
This was further supported by a clear increase in the number of FosB/deltaFosB positive nuclei in the caudate/putamen and nucleus accumbens in these mice.
Lisäksi havaittiin, että FosB/deltaFosB positiivisten tumien määrä oli lisääntynyt dopaminergisillä aivoalueilla GDNF+/- hiirissä.
GDNF has been shown to protect and promote recovery of brain dopaminergic neurons in animal models of Parkinson's disease.
GDNF on laajalti tutkittu Parkinsonin taudin eläinmalleissa, ja sillä on havaittu olevan sekä dopaminergisiä hermosoluja suojaava että niiden toimintaa elvyttävä vaikutus.
In addition, it was found that reduced GDNF levels are involved in a more rapid development of tolerance to locomotor enhancing effects of daily 30 mg/kg morphine injections, and in increased sensitivity to locomotor sensitization by a 5 mg/kg morphine challenge dose.
Lisäksi hiirissä, joissa aivojen GDNF-pitoisuus oli alentunut, havaittiin nopeampi toleranssin muodostuminen morfiinin liikeaktiivisuutta lisäävälle vaikutukselle, ja vierotuksen jälkeen nämä hiiret olivat herkempiä morfiinin liikeaktiivisuutta herkistävälle vaikutukselle.
Unexpectedly, it was found that extracellular dopamine concentrations were increased in striatal brain areas in heterozygous GDNF knockout mice.
Yllättäen havaittiin, että solunulkoinen dopamiinipitoisuus on lisääntynyt GDNF+/- hiirien striatumissa.
Increased dopamine concentrations were associated with increased tyrosine hydroxylase protein levels, indicating that dopamine synthesis is increased in these mice.
Hiirissä, joilla RET aktiivisuus oli lisääntynyt, havaittiin merkittävästi suuremmat dopamiinipitoisuudet aivoissa post mortem, joka johtuu suuremmasta tyrosiinihydroksylaasi-proteiinin määrästä sekä osittain suuremmasta dopaminergisten solujen määrästä substantia nigra pars compactassa.
Thus, the present results indicate that dopaminergic transmission is increased in mice with reduced GDNF levels.
Nämä tulokset viittaavat siihen, että dopaminerginen neurotransmissio on näissä hiirissä lisääntynyt.
In addition, heterozygous GDNF+/- mice were more sensitive to morphine's dopamine releasing effect, and reduced GDNF levels were associated with a shift in the bell-shaped dose-response curve of morphine to the left.
Lisäksi havaittiin, että kohonneet solunulkoiset dopamiinipitoisuudet laskivat GDNF+/- hiirissä villityyppi hiirien tasolle toistetun morfiini ja kokaiini annostelun jälkeen.
Interestingly, it was found that after repeated morphine and cocaine treatment, the extracellular dopamine concentrations in the GDNF+/- mice were decreased to a level similar to their wild-type littermates.
Akuutisti annetun morfiinin havaittiin lisäävän dopamiinin vapautumista herkemmin GDNF+/- hiirissä kuin villityypin hiirissä.
This study investigated the role of endogenous GDNF in the regulation of nigrostriatal and mesolimbic dopaminergic neurotransmission.
Väitöskirjassani tutkittiin miten GDNF:n pitoisuuden vähentäminen aivoissa vaikuttaa dopaminergisen järjestelmän toimintaan.
In vivo dissolution of a drug is affected by physiological and drug-related physicochemical factors.
Lääkkeen liukenemiseen in vivo vaikuttavat useat fysiologiset ja fysikokemialliset tekijät.
In-depth information of solid state properties on dissolution rate assists in drug candidate selection as well as in explaining and controlling the behaviour of APIs in the final drug products.
Saavutettu molekyylitason tietämys lääkeaineen kiinteän tilan ominaisuuksien vaikutuksesta liukenemiskäyttäytymiseen soveltuu apuvälineeksi uusien lääkekandidaattien valinnassa sekä auttaa selittämään ja kontrolloimaan lääkeaineiden käyttäytymistä lääkevalmisteessa.
The use of simplified, in vivo prognostic dissolution media has potential of saving development time and costs for formulation development and regulatory purposes.
Väitöskirjatyössä tutkituttujen yksinkertaistettujen, in vivo liukenemista ennustavien väliaineiden käyttö voi auttaa lyhentämään lääkevalmisteiden kehitysaikaa ja säästämään kehityskustannuksissa.
To correlate in vitro dissolution results of drug products with in vivo behaviour often requires the use of dissolution methods reflecting conditions in the gastro-intestinal tract.
Usein in vitro liukenemiskoetulosten käyttäminen kuvaamaan in vivo elimistössä tapahtuvaa liukenemista edellyttää fysiologisten olosuhteiden simulointia.
Drug absorption after oral administration requires that the drug first dissolves into gastro-intestinal tract liquids.
Suun kautta annostellun lääkkeen imeytymisen edellytyksenä on liukeneminen ruuansulatuskanavan nesteisiin.
In the case of poorly water-soluble drugs, in vitro dissolution testing at various stages of drug development is especially important, since the absorption is predominantly limited by the dissolution rate.
Etenkin niukkaliukoisten lääkeaineiden testaaminen liukenemiskokein in vitro on tärkeää, koska muutokset mm. lääkeaineen fysikaalisissa ominaisuuksissa voivat heijastua liukenemiskäyttäytymiseen ja vaarantaa lääkkeen terapeuttisen käytettävyyden.
A new approach to dissolution testing, which involved simultaneous in situ solid phase analyses of the dissolving sample and measurement of dissolved concentrations in the dissolution medium, were utilized to explain the implications of solvent-mediated solid phase conversions on dissolution processes.
Väitöskirjatyössä selvitettiin lääkeaineiden kiinteän tilan ominaisuuksien vaikutuksia ominaisliukenemisnopeuteen käyttämällä uudenlaista lähestymistapaa; kiinteän tilan muutoksia seurattiin Raman spektroskopian avulla yhtäaikaisesti (in situ) liuenneen aineen konsentraation määritysten kanssa.
Traditionally the in vitro dissolution tests are studied by pharmacopoeial methods, which are not utilizable in the drug discovery stage because of the large amount of compounds needed.
Liukenemiskokeet on perinteisesti tehty farmakopeoissa kuvatuilla menetelmillä, jotka vaativat runsaasti tutkittavaa lääkeainetta eivätkä siten sovellu lääkekehityksen seulontavaiheeseen, jolloin käytettäviä yhdisteitä on vain muutamia milligrammoja.
Miniaturization of the regulatory dissolution methods and shake-flask solubility measurements on the 96-well plates was successful.
Farmakopeassa kuvattujen liukenemisnopeuskokeiden ja ravisteluliukoisuuskokeen miniatyrisointi 96-kuoppalevyille onnistui.
Surface tension based microtensiometry was also presented as an alternative method for kinetic HTS of drug solubility properties, e.g. for classifying solubility of compounds not suitable for UV-analysis.
Pintajännitykseen perustuvaa mikrotensiometriä hyödynnettiin ensimmäistä kertaa kineettisen liukoisuuden mittaamiseen esimerkiksi sellaisille lääkeaineille, jotka eivät sovellu UV-analyysiin.
These methods enhance the throughput and understanding of drug solubility/dissolution phenomena and profiles in drug discovery and improve success in the later stages of the drug development process.
Väitöskirjatyössä tutkitut ja raportoidut uudet miniatyrisoidut (pienen mittakaavan) menetelmät nopeuttavat lääkeaineiden tutkimusta ja parantavat liukoisuus-/liukenemisilmiön ymmärrystä lääkekehityksessä sekä lisäävät menestysmahdollisuuksia lääkekehityksen myöhemmissä vaiheissa.
About 40% of the current lead optimization compounds suffer from poor solubility.
Kuitenkin jopa 40 % uusista lääkeainekandidaateista on veteen niukkaliukoisia.
Typically HTS protocols measure the kinetic solubility involving co-solvents (e.g. dimethyl sulfoxide), which might enhance the in vitro solubility or give erroneous results if the potential drug candidates are eliminated.
Nykyiset suurtehoseulonta-liukoisuuskoemenetelmät mittaavat kuitenkin pääasiassa yhdisteen kineettistä liukoisuutta, jolloin esimerkiksi keraliuottimet voivat vaikuttaa virheellisesti lääkeainekandidaatin liukoisuuteen.
Poor water-solubility of drug candidates is a major obstacle in drug development, since the oral route is the most patient convenient and cost effective way to deliver drugs.
Useimmat lääkkeet annostellaan suun kautta, mikä on kustannustehokasta ja potilasystävällistä.
Human intestinal fluid and data obtained might turn out to be important for very low water-solubility compounds.
Menetelmä testattiin puskuriliuosten ohella myös ihmisen suoliliuoksella, joka saattaa olla tärkeä väliaine hyvin niukkaliukoisille lääkeaineille.
The former method is the first true equilibrium solubility method, which can be used in the screening of drug solubility and dissolution phenomena at the early stages of drug development process.
Siksi tarvitaan menetelmiä, joiden avulla tutkittavista lääkeainekandidaateista voidaan seuloa liukenemisominaisuuksiltaan sopivimmat lääkekandidaatit lääkekehitysprosessin varhaisissa vaiheissa.
Improvements in drug solubility/dissolution testing technologies (e.g. high throughput screening, HTS) can enhance the possibilities of the lead compounds to success in the later stages of drug development process.
Lääkekehitysprosessissa hyödynnetään suurtehoseulontamenetelmiä (HTS, high throughput screening), joiden avulla seulotaan suuria määriä lääkeainekandidaatteja nopeasti.
Channel flow methodology was introduced enabling especially the kinetic follow-up at the very beginning of the dissolution process.
Kanavavirtausmenetelmää tutkittiin lääkevalmisteiden, kuten tablettien, liukenemisprosessin alkuvaiheen seurannassa.
However, dissolution studies at the drug discovery stage could be useful e.g. to classify compounds based on their dissolution rates.
Liukenemiskokeita on seulontavaiheessa hyödynnetty mm. lääkeaineiden luokittelussa.
96-well plate methods for equilibrium drug solubilities, as well as for drug dissolution profiles as a function of time, were developed.
Väitöskirjatyössä kehitettiin ensimmäinen todellinen tasapainoliukoisuutta mittaava 96-kuoppalevymenetelmä, jota voi hyödyntää myös lääkeaineen liukenemisen tutkimisessa.
Also, measurement of dissolution profiles is not available by the present HTS methods.
Näillä menetelmillä ei siten ole mahdollista seurata puhtaan lääkeaineen tasapainoliukenemisprosessia.
In some cases the low aqueous solubility may limit the bioavailability when the absorption of the drug is dissolution limited.
Imeytyäkseen lääkeaineen tulee olla liuenneena tai ainakin liueta ruoansulatuskanavan nesteisiin.
The measurement of neurotransmitters in the brain is needed to understand how these diseases develop and how they can be treated.
Mittaamalla aivojen välittäjäaineiden ja niiden aineenvaihduntatuotteiden pitoisuustasoja, voidaan yrittää ymmärtää tautien syntymekanismeja ja kehittää uusia lääkeaineita sairauksien hoitoon.
After propyl chloroformate derivatization, GABA and nine other amino acids could be easily quantified in rat brain microdialysates by LC-MS/MS.
Tässä työssä derivatisoinnin ansiosta GABA:n pitoisuudet aivojen mikrodialyysinäytteissä pystyttiin määrittämään LC-MS/MS:llä.
The limits of detection (LOD) for derivatives were 2-60 times lower than for native underivatized amino acids.
Derivatisoidut yhdisteet myös erottuivat toisistaan paremmin perinteisillä käänteisfaasi-kolonneilla kuin käsittelemättömät aminohapot.
In this work sulfate and glucuronide conjugates of dopamine and serotonin, and their phase I metabolites were synthesized for reference compounds.
Serotoniinin ja dopamiinin ensimmäisen vaiheen aineenvaihduntatuotteet muodostivat sulfaattikonjugaatteja.
The analysis of gamma-aminobutyric acid (GABA) in rat brain microdialysates by LC-MS has been problematic due to high LODs.
Aiemmin gamma-aminovoihapon (GABA), joka on aivojen tärkein hermoimpulssien kulkua estävä välittäjäaine, analysointi mikrodialyysinäytteistä ei ole onnistunut spesifisellä LC-MS/MS:llä, sillä menetelmällä ei ole pystytty mittamaan tarpeeksi pieniä GABA-pitoisuuksia.
In this study, the serotonin and dopamine glucuronides was discovered in rat and mouse brain microdialysates for the first time.
Dopamiinin ja serotoniinin ei ole aikaisemmin tiedetty glukuronidoituvan aivoissa.
The aim of this study was to develop such liquid chromatography-electrospray-tandem mass spectrometric (LC-ESI-MS/MS) methods for the analysis of neurotransmitters in brain microdialysates.
Tässä väitöskirjatyössä koe-eläinten aivoista kerättyjen mikrodialyysinäytteiden tutkimiseen käytettiin nestekromatografiaa yhdistettynä tandemmassaspektrometriaan (LC-MS/MS), jolloin pystyttiin tutkimaan pieniä välittäjäainepitoisuuksia.
In HILIC polar stationary phases are used and the retention of polar compounds increases with increasing organic solvent content.
Asetyylikoliinin analysoinnissa hyödynnettiin poolisille yhdisteille tarkoitettua hydrofiilistä vuorovaikutuskromatografiaa, jolloin tutkittavat yhdisteet voidaan erottaa toisistaan suuressa orgaanisen liuottimen pitoisuudessa, mikä parantaa LC-MS/MS-menetelmän herkkyyttä.
Neurotransmitters can be extracted from the brains of freely moving, alert animals by microdialysis technique.
Välittäjäaineita voidaan kerätä elävän ja hereillä olevan koe-eläimen aivoista mikrodialyysitekniikalla, mutta ongelmana on sellaisten analyysimenetelmien puuttuminen, joilla voidaan luotettavasti määrittää kerättyjen näytteiden pieniä välittäjäainepitoisuuksia.
Neurotransmitters transfer chemically the electrical impulse from one neuron to another in the brain.
Aivoissa välittäjäaineista muodostuu erilaisia ns. ensimmäisen ja toisen vaiheen aineenvaihduntatuotteita.
Three different commonly used derivatization reagents (propyl chloroformate, butanol and 9-fluorenylmethyl chloroformate) were compared in the analysis of amino acids by LC-MS/MS.
Aiemmissa tutkimuksissa toisen vaiheen aineenvaihduntatuotteiden (yhdisteeseen on liittynyt glukuronidi- tai sulfaattiryhmä) pitoisuudet on määritetty epäsuorasti hydrolysoimalla aineenvaihduntatuotteet takaisin lähtöaineiksi ennen analyysiä.
The concentration of neurotransmitters and their metabolites in brain microdialysates is low, and therefore highly sensitive and specific analytical methods are needed.
Aivojen toiminta perustuu hermosolujen väliseen viestintään, jossa välittäjäaineet ovat keskeisessä asemassa ja vaikuttavat mm. muistiin, oppimiseen ja mielialaan.
In this study amino acids were derivatized to enhance their retention on reversed phase chromatography and ESI.
Aminohappovälittäjäaineiden analysoinnissa mittausmenetelmän herkkyyttä parannettiin derivatisoinnilla.
Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry in Studies of Neurotransmitters and Their Metabolites in the Brain
Monissa sairauksissa, esimerkiksi skitsofreniassa sekä Parkinsonin ja Alzheimerin taudissa, välittäjäaineiden pitoisuudet aivoissa ovat erilaiset kuin terveillä yksilöillä.
It was observed that neurotransmitters were glucuronidated while their acidic phase I metabolites were sulfated.
Tässä työssä rotan mikrodialyysinäytteistä kuitenkin löydettiin kyseisten välittäjäaineiden glukuronidikonjugaatteja.
UGT1A10 showed versatile substrate specificity whereas UGT1A3 was highly selective towards N2 in the tetrazole ring.
Tutkituista UGT-entsyymeistä UGT1A10 katalysoi monien eri glukuronidi-isomeerien muodostumista, sen sijaan UGT1A3 oli hyvin selektiivinen.
Glucuronide isomers of dobutamine, losartan, candesartan, and zolarsartan were synthesized by enzyme-assisted methods whereas clenbuterol glucuronides were synthesized chemically using the Koenigs-Knorr reaction.
Dobutamiini-, losartaani-, kandesartaani- ja tsolarsartaaniglukuronidit valmistettiin entsymaattisesti ja klenbuteroliglukuronidit valmistettiin käyttämällä perinteistä synteettistä kemiaa.
Synthetic glucuronide metabolites are needed as reference substances in drug research.
Syntetisoituja glukuronideja käytettiin vertailuyhdisteinä.
Glucuronide conjugates have been synthesized by both chemical and enzymatic methods.
Syntetisoidut glukuronidit eristettiin ja puhdistettiin ja niiden kemialliset rakenteet määritettiin.
Drug metabolism reactions are divided into two phases.
Lääkeaineiden metaboliaa katalysoivat entsyymit jaotellaan I vaiheen ja II vaiheen entsyymeihin.
Glucuronidation is an important phase II metabolism reaction that is catalyzed by UDP-glucuronosyltransferases (UGTs).
Glukuronidaatiossa lääkeaine muodostaa glukuronihapon kanssa glukuronidikonjugaatin, ja tätä reaktiota katalysoivat entsyymit ovat nimeltään UDP-glukuronosyylitransferaaseja (UGT-entsyymejä).
There were no distinct correlations between the glucuronidation properties of human liver microsomes and recombinant hepatic UGTs, so it is difficult to predict the glucuronidation in human liver microsomes from the data obtained with recombinant UGTs.
Rekombinanttitekniikalla valmistettujen ihmisen maksassa ilmenevien UGT-entsyymien glukuronidaatiokyvystä ei voitu suoraan ennustaa, miten ihmisen maksamikrosomit glukuronidoivat tutkittavia lääkeaineita.
It is important to identify active UGT isoforms in order to understand drug-drug interactions, to clarify catalytic mechanisms, to assess the structure-function relationships, and to find isoform-selective probes.
Lääkeaineiden aineenvaihdunnan, eli metabolian, selvittäminen ja tunteminen on tärkeää, jotta voidaan ymmärtää ja jopa ennustaa lääkevaikutuksen yksilöllisiä eroja sekä välttää lääkeaineiden yhteisvaikutuksia.
In this study, the glucuronidation activity of recombinant human UGTs was assessed using the synthesized glucuronides as reference compounds.
Tässä työssä seulottiin rekombinanttitekniikalla valmistettujen ihmisen UGT-entsyymien ja eri eläinlajien maksamikrosomien aktiivisuutta katalysoida tutkittujen yhdisteiden glukuronidaatiota ja erityisesti eri isomeerien muodostumista.
The formation of glucuronide isomers of dobutamine, losartan, candesartan, and zolarsartan brought a new perspective to evaluation of the structure-function relationships of UGTs and the results provided new data on their substrate specificities.
Tutkittaviksi lääkeaineiksi valittiin dobutamiini, losartaani, kandesartaani, tsolarsartaani ja klenbuteroli, koska niiden kemiallisessa rakenteessa on useampia kohtia, johon glukuronihappo voi konjugoitua.
From dobutamine, the glucuronide synthesis produced three O-glucuronide regioisomers.
Kaikkiaan viidestä tutkitusta lääkeaineesta saatiin tuotettua 13 erilaista glukuronidi-isomeeriä.
The aim of this work was to study glucuronidation of aglycones that have multiple glucuronidation sites.
Tässä työssä tutkittiin glukuronidaatioreaktiota, joka on tärkeä II vaiheen metaboliareaktio.
Due to glucuronic acid conjugation, bioactive compounds become inactive, and lipophilic substances become more hydrophilic, which enhances their excretion to urine and bile.
I vaiheen entsyymit katalysoivat hapetus- pelkistys-, ja hydrolyysireaktioita.