natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Hormonal methods of birth control other than DMPA should not be used as the sole method of contraception in women taking VIRAMUNE, since nevirapine might lower the plasma concentrations of these medications.
Hormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid peale DMPA (depoo- medroksüprogesteroonatsetaat) ei tohi VIRAMUNE’ i kasutavatel naistel ainsa kontratseptsioonimeetodina kasutada,, kuna nevirapiin võib vähendada selliste preparaatide plasmakontsentratsiooni.
For this reason, and to reduce the risk of HIV transmission, barrier contraception (e. g. condoms) is recommended.
Sellel põhjusel ning ka HIV ülekande riski vähendamiseks soovitatakse kasutada kondoome või teisi barjäärimeetodeid.
VIRAMUNE oral suspension contains 150 mg of sucrose per ml.
VIRAMUNE suukaudne suspensioon sisaldab 150 mg sahharoosi ühe ml kohta.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Harvaesinevate pärilike häirete nagu fruktoositalumatuse, glükoosi- galaktoosi imendumishäire või sahharaasi- isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
VIRAMUNE oral suspension contains 162 mg of sorbitol per ml.
VIRAMUNE suukaudne suspensioon sisaldab 162 mg sorbitooli ühe ml kohta.
Methyl and propyl parahydroxybenzoates:
Metüül - ja propüülparahüdroksübensoaat:
VIRAMUNE oral suspension contains methyl parahydroxybenzoate and propyl parahydroxybenzoate, which may cause allergic reaction (possibly delayed).
VIRAMUNE suukaudne suspensioon sisaldab metüülparahüdroksübensoaati ja propüülparahüdroksübensoaati, mis võivad põhjustada allergilist reaktsiooni (see võib olla hiline).
Compounds using this metabolic pathway may have decreased plasma concentrations when co- administered with VIRAMUNE.
30 Koos VIRAMUNE’ iga manustatuna võivad seda metaboolset rada kasutavatel ühenditel langeda kontsentratsioonid plasmas.
29 metabolised medicinal products is recommended when taken in combination with VIRAMUNE.
Kombinatsioonis VIRAMUNE’ iga kasutamisel soovitatakse P450 abil metaboliseeruvatel ravimitel terapeutilist efektiivsust hoolikalt jälgida.
Zidovudine had no effect on its pharmacokinetics.
Zidovudiin ei avaldanud toimet nevirapiini farmakokineetikale.
NNRTIs Efavirenz 600 mg QD
31 NNRTId (mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid) Efavirens 600 mg üks kord ööpäevas
Efavirenz AUC ↓ 0.72 (0.66-0.86) Efavirenz Cmin ↓ 0.68 (0.65-0.81) Efavirenz Cmax ↓ 0.88 (0.77-1.01)
Efavirensi AUC ↓ 0, 72 (0, 66... 0, 86) Efavirensi ei soovitata koos Efavirensi Cmin ↓ 0, 68 (0, 65... 0, 81) VIRAMUNE’ iga manustada, kuna Efavirensi Cmax ↓ 0, 88 (0, 77... 1, 01) nende toksilisused summeeruvad ja efektiivsus ei ole parem kui kummalgi NNRTI- l üksikuna.
30 PIs Atazanavir/ ritonavir 300/ 100 mg QD 400/ 100 mg QD
PId (proteaasi inhibiitorid) Atasanaviir/ ritonaviir 300/ 100 mg üks kord ööpäevas 400/ 100 mg üks kord ööpäevas
Fosamprenavir/ ritona vir 700/ 100 mg BID
32 Fosamprenaviir/ ritona viir 700/ 100 mg 2 korda ööpäevas
Nevirapine AUC ↑ 1.14 (1.05-1.24) Nevirapine Cmin ↑ 1.22 (1.10-1.35) Nevirapine Cmax ↑ 1.13 (1.03-1.24)
Nevirapiini AUC ↑ 1, 14 (1, 05… 1, 24) Nevirapiini Cmin ↑ 1, 22 (1, 10… 1, 35) Nevirapiini Cmax ↑ 1, 13 (1, 03… 1, 24)
31 Lopinavir/ ritonavir (capsules) 400/ 100 mg BID
Lopinaviir/ ritonaviir (kapslid) 400/ 100 mg 2 korda ööpäevas
Lopinavir/ ritonavir (oral solution) 300/ 75 mg/ m2 BID
Lopinaviir/ ritonaviir (suukaudne lahus) 300/ 75 mg/ m2 2 korda ööpäevas
Nelfinavir Nelfinavir
Nelfinaviiri AUC ↔ 1, 06 (0, 78… 1, 14) Cmin ↔ 0, 68 (0, 50… 1, 5) Cmax ↔ 1, 06 (0, 92… 1, 22)
co-administered without dose adjustments.
Nelfinaviiri ja VIRAMUNE’ i võib kasutada kombineeritult ilma annuseid kohandamata.
Co-administration of ritonavir does not lead to any clinically relevant change in nevirapine plasma levels.
Nevirapiin: samaaegse manustamisega ei kaasne ritonaviiri ega nevirapiini plasmakontsentratsioonide
The limited data available with saquinavir soft gel capsule boosted with ritonavir do not suggest any clinically relevant interaction between saquinavir boosted with ritonavir and Nevirapine
Piiratud andmed, mis on olemas ritonaviiri abil võimendatud sakvinaviiri pehmete želatiinkapslite kohta, ei osuta mingile kliiniliselt olulisele koostoimele ritonaviiri abil võimendatud sakvinaviiri ja nevirapiini vahel.
32 Entry Inhibitors Enfuvirtide
HIV sisenemise inhibiitorid Enfuvirtiid
Nevirapine AUC ↑ 1.26 Nevirapine Cmin ↑ 1.28 Nevirapine Cmax ↑ 1.24 compared to historical controls.
34 Nevirapiini Cmin ↑ 1, 28 Nevirapiini Cmax ↑ 1, 24 võrreldes kontrollrühmaga.
33 Rifabutin 150 or 300 mg QD
Rifabutiin 150 või 300 mg üks kord ööpäevas
Rifabutin AUC ↑ 1.17 (0.98-1.40) Rifabutin Cmin ↔ 1.07 (0.84-1.37) Rifabutin Cmax ↑ 1.28 (1.09-1.51)
Rifabutiini AUC ↑ 1, 17 (0, 98… 1, 40) Rifabutiini Cmin ↔ 1, 07 (0, 84… 1, 37) Rifabutiini Cmax ↑ 1, 28 (1, 09… 1, 51)
Rifabutin and VIRAMUNE can be co-administered without dose
Rifabutiini ja VIRAMUNE’ i võib kasutada kombinatsioonis ilma annuseid kohandamata.
Metabolite 25-O-desacetylrifabutin AUC ↑ 1.24 (0.84-1.84) Metabolite 25-O-desacetylrifabutin Cmin ↑ 1.22 (0.86-1.74) Metabolite 25-O-desacetylrifabutin Cmax ↑ 1.29 (0.98-1.68) A clinically not relevant increase in the apparent clearance of nevirapine (by 9%) compared to historical data was reported.
Metaboliit 25- O - desatsetüülrifabutiini AUC ↑ 1, 24 (0, 84… 1, 84) Metaboliit 25- O - desatsetüülrifabutiini Cmin ↑ 1, 22 (0, 86… 1, 74) Metaboliit 25- O - desatsetüülrifabutiini Cmax ↑ 1, 29 (0, 98… 1, 68)
However, due to the high intersubject variability some patients may experience large increases in rifabutin exposure and may be at higher risk for rifabutin toxicity.
inimestevahelise erinevusega võivad mõnel patsiendil esineda suured tsirkuleeriva rifabutiini kontsentratsiooni tõusud, mistõttu nad võivad olla enim ohustatud rifabutiini toksilisusest.
Antifungals Fluconazole 200 mg QD
Flukonasool 200 mg üks kord ööpäevas
Itraconazole AUC ↓ 0.39 Itraconazole Cmin ↓ 0.13 Itraconazole Cmax ↓ 0.62 Nevirapine: there was no significant difference in Nevirapine pharmacokinetic parameters.
Itrakonasooli AUC ↓ 0, 39 Itrakonasooli Cmin ↓ 0, 13 Itrakonasooli Cmax ↓ 0, 62 Nevirapiin: nevirapiini farmakokineetilistes parameetrites ei
Nevirapine: plasma levels: ↑ 1.15- 1.28 compared to historical controls.
Nevirapiini plasmakontsentratsioonid: ↑ 1, 15... 1, 28, võrreldes kontrollrühmaga.
34 ANTACIDS Cimetidine
ANTATSIIDID Tsimetidiin
Cimetidine: no significant effect on cimetidine PK parameters is seen.
Märkimisväärset toimet tsimetidiini ja VIRAMUNE’ i FK parameetritele ei ole täheldatud.
CONTRACEPTIVES
KONTRATSEPTIIVID Depoo- medroksü - progesteroonatsetaat
DMPA AUC ↔
DMPA AUC ↔ DMPA Cmin ↔
Viramune co-administration did not
Samaaegne VIRAMUNE’ i manustamine ei muutnud DMPA
DMPA Cmin ↔ DMPA Cmax ↔
(DMPA) 150 mg iga 3 DMPA Cmax ↔ järel Nevirapiini AUC ↑ 1, 20 Nevirapiini Cmax ↑ 1, 20
alter the ovulation suppression effects of DMPA.
ovulatsiooni pärssivaid toimeid.
DMPA and VIRAMUNE can be co-administered without dose
DMPA- d ja VIRAMUNE’ i võib kasutada kombinatsioonis ilma annuseid kohandamata.
months
Etinüülöstradiool (EE) EE AUC ↓ 0, 80 (0, 67...
Nevirapine AUC ↑ 1.20 Nevirapine Cmax ↑ 1.20
0, 97) 0, 035 mg EE Cmin MT EE Cmax ↔ 0, 94 (0, 79...
adjustments.
1, 12)
Ethinyl estradiol (EE) 0.035 mg
VIRAMUNE’ i saavatel naistel ei tohi kasutada suukaudseid hormonaalseid kontratseptiive kui ainsat rasestumisvastast vahendit (vt lõik
EE AUC ↓ 0.80 (0.67 - 0.97) EE Cmin ND EE Cmax ↔ 0.94 (0.79 - 1.12)
Noretisteroon (NET) NET AUC ↓ 0, 81 (0, 70... 0, 93) 1, 0 mg üks kord NET Cmin MT ööpäevas NET Cmax ↓ 0, 84 (0, 73... 0, 97)
Oral hormonal contraceptives should not be used as the sole method of contraception in women taking VIRAMUNE (see section 4.4).
Ohutuse ja efektiivsuse suhtes ei ole koos VIRAMUNE’ iga testitud hormonaalsete kontratseptiivide (suukaudsete või muude aplikatsioonivormide) sobivaid annuseid peale DMPA.
Norethindrone (NET) 1.0 mg QD
RAVIMITE KURITARVITAMINE Metadoon Individuaalne annustamine
NET AUC ↓ 0.81 (0.70 - 0.93) NET Cmin ND NET Cmax ↓ 0.84 (0.73 - 0.97)
Metadooni AUC ↓ 0, 40 (0, 31... 0, 51) Metadooni Cmin MD Metadooni Cmax ↓ 0, 58 (0, 50... 0, 67)
Appropriate doses for hormonal contraceptives (oral or other forms of application) other than DMPA in combination with VIRAMUNE have not been established with respect to safety and efficacy.
Metadoonile jäetud patsiente, kel alustatakse VIRAMUNE- ravi, tuleb jälgida võõrutusnähtude osas ning vajadusel metadooni annust korrigeerida.
DRUG ABUSE Methadone Individual Patient Dosing
TAIMSED PREPARAADID Naistepuna
Methadone AUC ↓ 0.40 (0.31 - 0.51) Methadone-maintained patients Methadone Cmin ND beginning VIRAMUNE therapy Methadone Cmax ↓ 0.58 (0.50 - 0.67) should be monitored for evidence of withdrawal and methadone dose should be adjusted accordingly.
Samaaegsel taimse preparaadi naistepuna (Hypericum perforatum)
HERBAL PRODUCTS
naistepuna sisaldavaid taimseid preparaate ja VIRAMUNE’ i ei ole
St.
36
Serum levels of Nevirapine can be reduced by concomitant use of the herbal preparation St.
kasutamisel võivad nevirapiini kontsentratsioonid seerumis väheneda.
John‘ s Wort and VIRAMUNE must not be co-administered (see section 4.3).
soovitatav samaaegselt kasutada (vt lõik 4. 3).
Nevirapine levels may increase on stopping St John‘ s Wort.
Pärast naistepuna kasutamise lõpetamist võib nevirapiini kontsentratsioon veres tõusta.
The dose of VIRAMUNE may need adjusting.
VIRAMUNE’ i annus võib vajada korrigeerimist.
John‘ s Wort.
Indutseeriv toime võib kesta vähemalt 2 nädalat pärast naistepuna manustamise lõpetamist.
35 Other information:
Muu informatsioon:
Studies using human liver microsomes indicated that the formation of nevirapine hydroxylated metabolites was not affected by the presence of dapsone, rifabutin, rifampicin, and trimethoprim/ sulfamethoxazole.
Nevirapiini metaboliidid: inimese maksa mikrosoomide uuringud näitasid, et nevirapiini hüdroksüleeritud metaboliitide tekkimist ei mõjutanud dapsooni, rifabutiini, rifampitsiini ja trimetoprim/ sulfametoksasooli juuresolek.
Ketoconazole and erythromycin significantly inhibited the formation of nevirapine hydroxylated metabolites.
Ketokonasool ja erütromütsiin inhibeerisid oluliselt nevirapiini hüdroksüleeritud lõpp- produktide tekkimist.
No observable teratogenicity was detected in reproductive studies performed in pregnant rats and rabbits (see section 5.3).
Tiinete rottide ja küülikutega läbiviidud reproduktiivsetes uuringutes ei leitud märgatavat teratogeenset toimet (vt. lõik 5. 3).
It is recommended that HIV infected mothers do not breast-feed their infants to avoid risking postnatal transmission of HIV and that mothers should discontinue breast-feeding if they are receiving VIRAMUNE.
HIV- nakkusega emadel ei ole soovitatav toita oma lapsi rinnapiimaga, et vältida HIV sünnijärgse ülekande riski ning emad peavad VIRAMUNE’ i võtmisel lõpetama imetamise.
36 The postmarketing experience has shown that the most serious adverse reactions are Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis and serious hepatitis/ hepatic failure and hypersensitivity reactions, characterised by rash with constitutional symptoms such as fever, arthralgia, myalgia and lymphadenopathy, plus visceral involvement, such as hepatitis, eosinophilia, granulocytopenia, and renal dysfunction.
Stevens - Johnson’ i sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, raske hepatiit / maksapuudulikkus ja ülitundlikkusreaktsioonid, mida iseloomustavad lööbed koos üldiste sümptomitega nagu palavik, artralgia, müalgia and lümfadenopaatia, lisaks siseelundite häired nagu hepatiit, eosinofiilia, granulotsütopeenia ja neerupuudulikkus.
The following adverse reactions which may be causally related to the administration of VIRAMUNE have been reported.
37 Kirjeldatud on järgnevaid kõrvaltoimeid, mis võivad olla põhjuslikus seoses VIRAMUNE’ i manustamisega.
Frequency is defined using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Sageduse määratlused põhinevad järgneval: väga sage (≥1/ 10); sage (≥1/ 100 kuni < 1/ 10); aeg- ajalt (≥1/ 1000 kuni < 1/ 100); harv (≥1/ 10000 kuni < 1/ 1000); väga harv (< 1/ 10000), teadmata (ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata).
37 Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra- abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Kombineeritud retroviirusvastast ravi HIV nakkusega patsientidel on seostatud keharasvade ümberpaigutumisega (lipodüstroofia), mille hulka kuulub perifeerse ja näo nahaaluse rasva kadumine, intraabdominaalse ja vistseraalse rasvakoguse suurenemine, rinna hüpertroofia ja rasva kogunemine turjale (pühvli küür).
The following events have also been reported when VIRAMUNE has been used in combination with other anti-retroviral agents: pancreatitis, peripheral neuropathy and thrombocytopaenia.
Need kõrvaltoimed on
These events are commonly associated with other antiretroviral agents and may be expected to occur when VIRAMUNE is used in combination with other agents; however it is unlikely that these events are due to VIRAMUNE treatment.
38 tavaliselt kaasnenud teiste retroviirusevastaste ravimitega ning need võivad esineda, kui VIRAMUNE’ t kasutatakse kombinatsioonis teiste preparaatidega, kuid on ebatõenäoline, et need toimed on tingitud VIRAMUNE- ravist.
The most common clinical toxicity of VIRAMUNE is rash, with VIRAMUNE attributable rash occurring in 13.6% of patients in combination regimens in controlled studies.
VIRAMUNE- seoseline lööve tekib kombineeritud ravi korral kontrollrühmaga uuringutes 13, 6% - l patsientidest
Rashes occur alone or in the context of hypersensitivity reactions, characterised by rash with constitutional symptoms such as fever, arthralgia, myalgia and lympadenopathy, plus visceral involvement, such as hepatitis, eosinophilia, granulocytopenia, and renal dysfunction.
Lööbed tekivad üksi või koos ülitundlikkusreaktsioonide osana, mida iseloomustavad lööbele lisanduvad üldsümptomid nagu palavik, artralgia, müalgia ja lümfadenopaatia, lisaks siseorganite häired nagu hepatiit, eosinofiilia, granulotsütopeenia ja neerupuudulikkus.
Hepato-biliary
Maks - ja sapiteed
Granulocytopenia was more frequently
Lastel täheldati sagedamini granulotsütopeeniat.
Patients have experienced oedema, erythema nodosum, fatigue, fever, headache, insomnia, nausea, pulmonary infiltrates, rash, vertigo, vomiting, increase in transaminases and weight decrease.
Patsientidel on tekkinud turse, sõlmeline erüteem, väsimus, palavik, peavalu, unetus, iiveldus, kopsu infiltraadid,
All of these effects subsided following discontinuation of VIRAMUNE.
39 lööve, pearinglus, oksendamine, transaminaaside aktiivsuse tõus ja kehakaalu langus.
In vitro HIV susceptibility:
In vitro HIV- tundlikkus:
Genotypic and phenotypic resistance was examined for patients receiving VIRAMUNE in triple and double therapy drug combination therapy, and in the non-VIRAMUNE comparative 39 group from the INCAS study.
Genotüüpset ja fenotüüpset resistentsust uuriti patsientidel, kes said VIRAMUNE’ i kahe - või kolmeosalises kombinatsioonravis ning VIRAMUNE’ i ravi mitte saavas võrdlusgrupis (INCAS uuring).
The phenotypic resistance test performed required a minimum of 1000 copies/ ml HIV RNA in order to be able to amplify the virus.
Fenotüüpse resistentsuse uuringu läbiviimiseks oli minimaalne vajaminev HIV RNA kogus1000 koopiat/ ml, et oleks võimalik viiruse paljundamine.
At 24 weeks, all available isolates recoverable from patients receiving nevirapine were resistant to this agent, while 18/ 21 (86%) patients carried such isolates at 30-60 weeks.
24. nädalal olid kõik nevirapiini ravi saavatelt patisentidelt eraldatud isolaadid selle aine suhtes resistentsed, sellal kui 18 patsienti 21- st (86%) kandis sellist isolaati
Zidovudine resistance emerged as more frequent after 30-60 weeks, especially in patients receiving double combination therapy.
Resistentsus sidovudiini suhtes ilmus sagedamini pärast 30... 60 nädalast ravi, eriti patsientidel, kes said kaheosalist kombinatsioonravi.
In addition to the data presented above, there exists a risk of rapid emergence of resistance to NNRTIs in case of virological failure.
Lisaks eelpool toodud andmetele esineb ravile mitte allumise korral suur risk NNRTI- de suhtes resistentsuse kiireks välja kujunemiseks.
In four patients, zidovudine-resistant isolates tested in vitro retained susceptibility to nevirapine and in six patients nevirapine-resistant isolates were susceptible to zidovudine and didanosine.
Neljal patsiendil, kellel uuriti sidovudiini suhtes resistentseid isolaate in vitro, säilis tundlikkus nevirapiinile ning kuuel patsiendil olid nevirapiini suhtes resistentsed isolaadid tundlikud sidovudiinile ja didanosiinile.
Cross-resistance among the currently registered NNRTIs is broad.
Hetkel teadaolevate NNRTI- de vahel esineb laialdast rist- resistentsust.
Some genotypic resistance data indicate that in most patients failing NNRTI viral strains express cross-resistance to the other NNRTIs.
Mõned genotüüpse resistentsuse andmed näitavad, et enamikel patsientidel, kes ei allu NNRTI ravile, esinevad viiruse tüved, millel on väljendunud ristresistentsus ka teiste NNRTI- de suhtes.
The currently available data do not support sequential use of NNRTIs.
Hetkel olemasolevad andmed ei toeta NNRTI- de järjestikust kasutamist.
Results from a trial (ACTG 241) evaluated triple therapy with VIRAMUNE, zidovudine and didanosine compared to zidovudine + didanosine, in 398 HIV-1 infected patients (mean baseline 153 CD4+ cells/ mm3; plasma HIV-1 RNA 4.59 log10 copies/ ml), who had received at least 6 months of NRTI therapy prior to enrolment (median 115 weeks).
Uuringus osales 398 HIV- 1 nakkusega patsienti (keskmine algväärtus 153 CD4+ rakku/ mm3; plasma HIV1 RNA 4, 59 log10 koopiat/ ml), kes olid enne uuringus osalemist saanud NRTI ravi vähemalt kuue kuu jooksul (keskmiselt 115 nädalat).
A durable response for at least one year was documented in a trial (INCAS) for the triple therapy arm with VIRAMUNE, zidovudine and didanosine compared to zidovudine + didanosine or VIRAMUNE + zidovudine in 151 HIV-1 infected, treatment naive patients with CD4+ cell counts of 200-
Vähemalt üks aasta kestvat ravivastust kirjeldati uuringus INCAS, kus võrreldi VIRAMUNE’ i, sidovudiini ja didanosiini sisaldava kolmikravi mõju sidovudiin + didanosiinist või VIRAMUNE + sidovudiinist koosneva raviskeemiga.
40 600 cells/ mm3 (mean 376 cells/ mm3) and a mean baseline plasma HIV-1 RNA concentration of 4.41 log10 copies/ ml (25,704 copies/ ml).
Raviannused olid järgmised:
Treatment doses were VIRAMUNE, 200 mg daily for two weeks, followed by 200 mg twice daily, or placebo; zidovudine, 200 mg three times daily; didanosine, 125 or 200 mg twice daily (depending on the weight).
VIRAMUNE’ i 200 mg päevas kaks esimest nädalat, seejärel 200 mg kaks korda päevas või platseebot; sidovudiini 200 mg kolm korda päevas; didanosiini 125 või 200 mg kaks korda päevas (sõltuvalt kehakaalust).
In the HIVNET 012 study in Kampala (Uganda) mother-infant pairs were randomised to receive oral VIRAMUNE (mother:
41 HIVNET 012 uuringus Kampalas (Uganda) randomiseeriti ema- lapse paarid, kes said suukaudselt VIRAMUNE’ i (ema:
600 mg at the onset of labour and 300 mg every 3 hours until delivery; infant 4 mg/ kg twice daily for 7 days).
4 mg/ kg kaks korda päevas 7 päeva jooksul).
In the SAINT study 68% of nevirapine-exposed mothers had resistant strains at approximately 4 weeks after delivery.
SAINT uuringus oli 68% - l nevirapiini ravi saanud emadel tekkinud resistentsed tüved umbes 4 nädalat pärast sünnitust.
The clinical relevance of these data in European populations has not been established.
Nende andmete kliinilist tähendust Euroopa populatsioonidele ei ole veel kindlaks tehtud.
Furthermore in the case VIRAMUNE is used as single dose to prevent vertical transmission of HIV-1 infection, the risk of hepatotoxicity in mother and child cannot be excluded.
Pealegi ei saa sellistel juhtudel, kui VIRAMUNE’ i manustatakse üksiku annusena vertikaalse HIV- 1 ülekande takistamiseks, välistada emal ja lapsel maksakahjustuse tekkimise riski.
Peak plasma nevirapine concentrations of 2 ± 0.4 µg/ ml (7.5 µM) were attained by 4 hours following a single 200 mg dose.
Nevirapiini plasmakontsentratsioonide tipud 2 ± 0, 4 µg/ ml (7, 5 µM) saavutati neljaks tunniks pärast 200 mg- list üksikannust.
Other published
Kirjanduses avaldatud andmed 20 HIV nakkusega patsiendi kohta näitavad, et 200 mg nevirapiini 2 korda päevas võtmisel on tasakaalukontsentratsioonide Cmax 5, 74 µg/ ml (5, 00... 7, 44) ja Cmin 3, 73 µg/ ml (3, 20... 5, 08) ning AUC 109, 0 h* µg/ ml (96, 0... 143, 5).
41 data support these conclusions.
Teised avaldatud andmed toetavad neid järeldusi.
Nevirapine is lipophilic and is essentially nonionized at physiologic pH.
Jaotumine: nevirapiin on lipofiilne ning on füsioloogilise pH juures mitteioniseeritud.
Nevirapine concentrations in human cerebrospinal fluid (n = 6) were 45% (± 5%) of the concentrations in plasma; this ratio is approximately equal to the fraction not bound to plasma protein.
42 tserebrospinaalvedelikus (n = 6) oli 45% (± 5%) plasmakontsentratsioonist; see suhe on enam- vähem võrdne plasmavalkudega mitteseondunud fraktsiooniga.
In vivo studies in humans and in vitro studies with human liver microsomes have shown that nevirapine is extensively biotransformed via cytochrome P450 (oxidative) metabolism to several hydroxylated metabolites.
Biotransformatsioon ja eliminatsioon: inimese in vivo ja inimese maksa mikrosoomide in vitro uuringud on näidanud, et nevirapiini biotransformeeritaks ulatuslikult tsütokroom P450 (oksüdatiivse) metabolismi kaudu mitmeteks hüdroksüleeritud metaboliitideks.
In a mass balance/ excretion study in eight healthy male volunteers dosed to steady state with nevirapine 200 mg given twice daily followed by a single 50 mg dose of 14C-nevirapine, approximately 91.4 ± 10.5% of the radiolabelled dose was recovered, with urine (81.3 ± 11.1%) representing the primary route of excretion compared to faeces (10.1 ± 1.5%).
Umbes 91, 4 ± 10, 5% radioaktiivse märgistusega annusest suudeti tuvastada, uriiniga väljutati (81, 3 ± 11, 1%), esindades peamist ekskretsiooniteed võrreldes väljaheidetega (10, 1 ± 1, 5%).
The pharmacokinetics of autoinduction are characterized by an approximately 1.5 to 2 fold increase in the apparent oral clearance of nevirapine as treatment continues from a single dose to two-to-four weeks of dosing with 200-400 mg/ day.
Autoinduktsiooni farmakokineetikat iseloomustab umbkaudu 1, 5 kuni 2 kordne näilise suukaudse kliirensi suurenemine, kui pärast 2... 4 nädalast ühekordse annusega ravi minnakse üle annusele 200... 400 mg/ päevas.
The single-dose pharmacokinetics of nevirapine have been compared in 23 subjects with either mild (50 ≤ CLcr < 80 ml/ min), moderate (30 ≤ CLcr < 50 ml/ min) or severe renal dysfunction (CLcr< 30 ml/min), renal impairment or end-stage renal disease (ESRD) requiring dialysis, and 8 subjects with normal renal function (CLcr> 80 ml/ min).
Nevirapiini ühekordse annuse farmakokineetikat on võrreldud 23- l inimesel, nii (50 ≤ CLcr < 80 ml/ min), keskmise (30 ≤ CLcr < 50 ml/ min) kui ka raske (CLcr < 30 ml/ min) neerudüsfunktsiooniga, neerupuudulikkusega või dialüüsi vajava neeruhaiguse lõppfaasiga (end- stage renal disease - ESRD) ja 8- l normaalse neerufunktsiooniga (CLcr > 80 ml/ min) inimesel.
However, subjects with ESRD requiring dialysis exhibited a 43.5% reduction in nevirapine AUC over a one-week exposure period.
Siiski, dialüüsi vajava ESRD- ga subjektidel ilmnes pärast ühenädalast ekspositsiooniperioodi nevirapiini AUC 43, 5% - line vähenemine.
There was also accumulation of nevirapine hydroxy-metabolites in plasma.
Tekkis ka nevirapiini hüdroksü - metaboliitide kuhjumine plasmas.