natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Switching from Pradaxa treatment to parenteral anticoagulant:
PRADAXA- ravilt parenteraalsele antikoagulandile üleviimine:
It is recommended to wait 24 hours after the last dose before switching from Pradaxa to a parenteral anticoagulant (see section 4.5).
Kuna vastavad andmed puuduvad, siis ei soovitata alustada PRADAXA manustamist, enne kui oleks pidanud toimuma järgmine plaaniline parenteraalse antikoagulandi manustamine (vt lõik 4. 5).
3 Switching from parenteral anticoagulants treatment to Pradaxa:
4. 3 Vastunäidustused
4.3 Contraindications
- - - - - - -
• Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients • Patients with severe renal impairment (CrCl < 30 ml/ min) • Active clinically significant bleeding • Organic lesion at risk of bleeding • Spontaneous or pharmacological impairment of haemostasis • Hepatic impairment or liver disease expected to have any impact on survival • Concomitant treatment with quinidine (see section 4.5)
ülitundlikkus toimeaine või mõne abiaine suhtes raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens < 30 ml/ min) aktiivne kliiniliselt oluline verejooks veritsusohuga orgaaniline kahjustus spontaanne või farmakoloogiline hemostaasi kahjustus maksakahjustus või – haigus, mis võib mõjustada elulemust. kaasuv ravi kinidiiniga (vt lõik 4. 5)
4.4 Special warnings and precautions for use
4. 4
Patients with elevated liver enzymes > 2 ULN were excluded in controlled clinical trials.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei jälgitud patsiente, kelle maksaensüümide aktiivsus on tõusnud üle 2- kordse normi ülemise piiri.
Therefore the use of Pradaxa is not recommended in this population.
Seetõttu ei soovitata sel populatsioonil PRADAXA’ t kasutada.
ALT should be measured as part of the standard pre- operative evaluation.
Standardse pre- operatiivse uuringu ühe osana tuleb määrata ALAT aktiivsus.
Haemorrhagic risk:
Hemorraagiline risk:
Close clinical surveillance (looking for signs of bleeding or anaemia) is recommended throughout the treatment period, especially in the following situations that may increase the hemorrhagic risk: diseases associated with an increased risk of bleeding, such as congenital or acquired coagulation disorders, thrombocytopenia or functional platelet defects, active ulcerative gastrointestinal disease, recent biopsy or major trauma, recent intracranial haemorrhage or brain, spinal or ophthalmic surgery, bacterial endocarditis.
Kogu raviperioodi jooksul soovitatakse patsienti hoolikalt kliiniliselt jälgida (verejooksude või aneemia sümptomite osas), eriti järgmistes olukordades, mis võivad suurendada hemorraagia ohtu: haigused, millega kaasneb suurenenud veritsusoht, nt kaasasündinud või omandatud hüübivushäired, trombotsütopeenia või trombotsüütide funktsionaalsed defektid, aktiivne seedetrakti haavandtõbi, hiljutine biopsia või suurem trauma, hiljutine koljusisene verejooks või peaaju, seljaaju või silma operatsioon, bakteriaalne endokardiit.
Patients with moderate renal impairment have an increased exposure to dabigatran.
Mõõduka neerukahjustusega patsientidel on organismis tsirkuleeriva dabigatraani kogus suurenenud.
Limited data is available in patients < 50 kg and the elderly (see sections 4.2 and 5.2).
Alla 50 kg kaaluvate ja eakate patsientide kohta on vähe andmeid (vt lõigud 4. 2 ja 5. 2).
In these situations, Pradaxa should be used with caution and a close clinical surveillance (looking for signs of bleeding or anemia) is required throughout the treatment period (see section 4.2).
Neil juhtudel tuleb Pradaxa’ t kasutada ettevaatusega ning kogu raviperioodi jooksul on vajalik hoolikas kliiniline jälgimine (verejooksu või aneemia sümptomite osas) (vt lõik 4. 2).
When severe bleedings occur treatment must be discontinued and the source of bleeding investigated (see section 4.9).
Raskete verejooksude korral tuleb ravi katkestada ja verejooksu kohta uurida (vt lõik 4. 9).
Agents that may enhance the risk of haemorrhage should not be administered concomitantly or should be administered with caution with Pradaxa (see section 4.5).
Koos PRADAXA’ ga ei tohi manustada ravimeid, mis võivad suurendada hemorraagia riski, või neid tuleb kasutada ettevaatusega (vt lõik 4. 5).
Patients at high surgical mortality risk and with intrinsic risk factors for thromboembolic events:
Kirurgilisest suremusest enim ohustatud ja trombembooliate oluliste riskifaktoritega patsiendid:
There are limited efficacy and safety data for dabigatran available in these patients and therefore they should be treated with caution.
Seoses selliste patsientidega on dabigatraani efektiivsuse ja ohutuse kohta vähe andmeid, mistõttu nende patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
4 Spinal anaesthesia/ epidural anaesthesia/ lumbar puncture:
Spinaalanesteesia/ epiduraalanesteesia/ lumbaalpunktsioon:
In patients undergoing major orthopaedic surgery, epidural or spinal haematomas that may result in long- term or permanent paralysis cannot be excluded with the concurrent use of dabigatran and spinal/ epidural anaesthesia or spinal puncture.
Patsientidel, kel sooritatakse suurem ortopeediline operatsioon, ei saa välistada dabigatraani ja spinaal/ epiduraalanesteesia samaaegse kasutamise või spinaalpunktsiooni kaasuva teostamise tagajärjel tekkivaid epiduraal - või spinaalhematoome, mille tulemuseks võib olla pikaajaline või püsiv 4 paralüüs.
The risk of these rare events may be higher with postoperative use of indwelling epidural catheters or the concomitant use of other medicinal products affecting haemostasis.
Nende harvade tagajärgede oht võib olla suurem, kui postoperatiivselt kasutatakse püsivaid epiduraalkateetreid või samaaegselt manustatakse hemostaasi mõjustavaid ravimeid.
Therefore the use of Pradaxa is not recommended in patients undergoing anaesthesia with post-operative indwelling epidural catheters.
Seetõttu ei soovitata Pradaxa’ t kasutada patsientidel, kel sooritatakse anesteesia postoperatiivse epiduraal- püsikateetriga.
Administration of the first dose of Pradaxa should occur a minimum of two hours after the catheter is removed.
Pradaxa esimese annuse manustamise ja kateetri eemaldamise vahele peab jääma vähemalt kaks tundi.
These patients require frequent observation for neurological signs and symptoms.
Neid patsiente on vaja neuroloogiliste sümptomite osas sageli jälgida.
Hip fracture surgery:
Reieluukaela murru kirurgiline ravi:
Therefore treatment is not recommended.
Seni puuduvad andmed Pradaxa kasutamise kohta patsientidel, kel sooritatakse reieluukaela murru kirurgiline ravi, mistõttu seda ravimit ei soovitata.
Colorants:
Värvained:
Anticoagulants and platelet aggregation agents:
Antikoagulandid ja trombotsüütide agregatsiooni vastased ravimid:
The following treatments are not recommended concomitantly with Pradaxa: unfractionated heparins and heparin derivatives, low molecular weight heparins (LMWH), fondaparinux, desirudin, thrombolytic agents, GPIIb/ IIIa receptor antagonists, clopidogrel, ticlopidine, dextran, sulfinpyrazone and vitamin K antagonists.
Samaaegselt PRADAXA’ ga ei tohi kasutada järgmisi ravimeid: fraktsioneerimata hepariine ja hepariini derivaate, madalmolekulaarseid hepariine (LMWH), fondaparinuksi, desirudiini, trombolüütilisi ravimeid, GPIIb/ IIIa retseptorite antagoniste, klopidogreeli, tiklopidiini, dekstraani, sulfiinpürasooni ja K- vitamiini antagoniste.
It should be noted that unfractionated heparin can be administered at doses necessary to maintain a patent central venous or arterial catheter (see sections 4.2 and 4.4).
Tuleb märkida, et fraktsioneerimata hepariini tohib manustada sellistes annustes, mis on vajalikud tsentraalsete venoossete või arteriaalsete püsikateetrite avatuna hoidmiseks (vt lõigud 4. 2 ja 4. 4).
Interactions linked to dabigatran etexilate and dabigatran metabolic profile:
Dabigatraaneteksilaadi ja dabigatraani metaboolse profiiliga seotud kõrvaltoimed:
Dabigatran etexilate and dabigatran are not metabolised by the cytochrome P450 system and have no in vitro effects on human cytochrome P450 enzymes.
Dabigatraaneteksilaat ja dabigatraan ei metaboliseeru tsütokroom P450 ensüümsüsteemi abil ning in vitro ei toimi inimese tsütokroom P450 ensüümidesse.
NSAIDs:
MSPVR- d:
When Pradaxa was coadministered with diclofenac, the plasma exposure of both medicinal products remained unchanged indicating a lack of a pharmacokinetic interaction between dabigatran etexilate and diclofenac.
PRADAXA samaaegsel manustamisel diklofenakiga jäid mõlema ravimi kogused plasmas muutumatuks, mis näitab farmakokineetilise koostoime puudumist dabigatraaneteksilaadi ja diklofenaki vahel.
However, due to the risk of haemorrhage, notably with NSAIDs with elimination half-lives > 12 hours, close observation for signs of bleeding is recommended (see section 4.4).
Ometi hemorraagia ohu tõttu – eriti selliste MSPVR- te puhul, mille eliminatsiooni poolväärtusaeg on üle 12 tunni – soovitatakse patsienti hoolikalt jälgida verejooksu sümptomite osas (vt lõik 4. 4).
Transporter interactions:
Koostoimed transportijatega:
Amiodarone:
Amiodaroon:
Amiodarone is an inhibitor of the efflux transporter P-glycoprotein and dabigatran etexilate a substrate of this transporter.
Amiodaroon inhibeerib transportvalgu P- glükoproteiin väljutamist, kuid dabigatraaneteksilaat on selle transportvalgu substraat.
When Pradaxa was coadministered with amiodarone, the extent and rate of absorption of amiodarone and its active metabolite DEA were essentially unchanged.
PRADAXA manustamisel koos amiodarooniga amiodarooni ja tema aktiivse metaboliidi DEA imendumise ulatus ja kiirus oluliselt ei muutunud.
The dabigatran AUC and Cmax were increased by about 60% and 50%, respectively.
Dabigatraani AUC ja Cmax suurenesid vastavalt umbes 60% ja 50% võrra.
In view of the long half-life of amiodarone the potential for drug interaction may exist for weeks after discontinuation of amiodarone.
Arvestades amiodarooni pika poolväärtusajaga, võivad potentsiaalsed ravimkoostoimed avalduda mitme nädala jooksul pärast amiodarooni ärajätmist.
5 Dosing should be reduced to 150 mg Pradaxa daily in patients who received concomitantly dabigatran etexilate and amiodarone (see section 4.2).
Patsientidel, kes saavad samaaegselt dabigatraaneteksilaati ja amiodarooni, tuleb Pradaxa annust vähendada 150 mg- ni ööpäevas (vt lõik 4. 2).
P- glycoprotein inhibitors:
5 P- glükoproteiini inhibiitorid:
Caution should be exercised with strong P- glycoprotein inhibitors like verapamil, clarithromycin, and others.
Eriti tähelepanelik tuleb olla tugevate P- glükoproteiini inhibiitorite nagu verapamiili, klaritromütsiini jt kasutamisel.
The P- glycoprotein inhibitor quinidine is contraindicated (see section 4.3).
P- glükoproteiini inhibiitor kinidiin on vastunäidustatud (vt lõik 4. 3).
P- glycoprotein inducers:
P- glükoproteiini indutseerijad:
Potent P- glycoprotein inducers such as rifampicin or St John’ s wort (Hypericum perforatum), may reduce the systemic exposure of dabigatran.
Tugevad P- glükoproteiini indutseerijad nagu rifampitsiin või naistepuna (Hypericum perforatum) võivad vähendada süsteemselt tsirkuleeriva dabigatraani kogust.
Caution is advised when co-administering these medicinal products.
Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla tähelepanelik.
In a study performed with 24 healthy subjects, when Pradaxa was coadministered with digoxin, no changes on digoxin and no clinical relevant changes on dabigatran exposure have been observed.
Uuringus, mis viidi läbi 24 terve inimesega ja milles manustati PRADAXA’ t samaaegselt digoksiiniga, ei täheldatud mingeid muutusi tsirkuleeriva digoksiini koguses ega kliiniliselt olulisi muutusi tsirkuleeriva dabigatraani hulgas.
Gastric pH:
Mao pH:
Pantoprazole:
Pantoprasool:
When Pradaxa was coadministered with pantoprazole, a decrease in the dabigatran area under the plasma concentration - time curve of approximately 30% was observed.
PRADAXA ja pantoprasooli samaaegsel manustamisel täheldati umbes 30% - list dabigatraani kontsentratsioonikõvera aluse pindala vähenemist.
Pantoprazole and other proton- pump inhibitors were co-administered with Pradaxa in clinical trials and no effects on bleeding or efficacy were observed.
Kliinilistes uuringutes on koos PRADAXA’ ga manustatud pantoprasooli ja teisi prootonpumba inhibiitoreid, kusjuures ei ole täheldatud mingeid toimeid veritsuste ega efektiivsuse osas.
Ranitidine:
Ranitidiin:
Ranitidine administration together with Pradaxa had no clinically relevant effect on the extent of absorption of dabigatran.
Ranitidiini manustamine koos PRADAXA’ ga ei avaldanud mingit kliiniliselt olulist toimet dabigatraani imendumise ulatusele.
There are no adequate data from the use of Pradaxa in pregnant women.
PRADAXA kasutamise kohta rasedatel on andmeid ebapiisavalt.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Loomuuringud on näidanud reproduktiivset toksilisust (vt lõik 5. 3).
Women of child-bearing potential should avoid pregnancy during treatment with dabigatran etexilate.
Viljastumisvõimelised naised peavad dabigatraan- ravi ajal rasestumist vältima.
Pradaxa should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
PRADAXA’ t ei tohi raseduse ajal ilma tungiva vajaduseta kasutada.
There are no clinical data of the effect of dabigatran on infants during breast feeding.
Dabigatraani toime kohta rinnapiimaga toidetavatele imikutele kliinilised andmed puuduvad.
Lactation should be discontinued during treatment with Pradaxa.
PRADAXA- ravi ajaks tuleb imetamine katkestada.
A total of 10.084 patients were treated in 4 actively controlled VTE prevention trials with at least one dose of the medicinal product.
Neli aktiivselt kontrollitud VTE profülaktika uuringut hõlmasid kokku 10084 patsienti, kellele manustati vähemalt üks annus uuritavat ravimit.
Of these 5419 were treated with 150 mg or 220 mg daily of Pradaxa, while 389 received doses less than 150 mg daily and 1168 received doses in excess of 220 mg daily.
Neist 5419 patsienti said ööpäevas 150 mg või 220 mg PRADAXA’ t, samas kui 389 said annuseid alla 150 mg ööpäevas ja 1168 annuseid üle 220 mg ööpäevas.
The most commonly reported adverse reactions are bleedings occurring in total in approximately 14% of patients; the frequency of major bleeds (including wound site bleedings) is less than 2%.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks on verejooksud, mida on registreeritud kokku ligikaudu 14% - l patsientidest.
6 The table 1 shows the number (%) of patients experiencing bleeding events during the treatment period in the VTE prevention in the two pivotal clinical trials, according to dose.
Tõsiste verejooksude (sh haavaverejooksud) esinemissagedus on alla 2%.
Table 1 Bleeding events broken down to major and any bleeding in the pivotal hip and knee study
Tabelis 1 on näidatud patsientide arv (%), kel esinesid verejooksud kahes keskses uuringus, olenevalt annusest, VTE profülaktilise ravi jooksul.
Dabigatran etexilate 150 mg
6 Tabel 1 Verejooksud, rühmitatult rasketeks ja suvalisteks verejooksudeks, kesksetes puusa - ja põlveliigese uuringutes.
Dabigatran etexilate 220 mg
Dabigatraaneteksilaat Dabigatraaneteksilaat 150 mg 220 mg
Enoxaparin
Enoksapariin
N (%)
N (%) N (%)
Treated Major Bleeding Any bleeding
Ravitud patsiente Raske verejooks Suvaline verejooks
1825(100.0) 33 (1.8) 251(13.8)
1866 (100, 0) 1825 (100, 0) 24 (1, 3) 33 (1, 8) 258 (13, 8) 251 (13, 8)
1848(100.0) 27 (1.5) 247(13.4)
1848 (100, 0) 27 (1, 5) 247 (13, 4)
Table 2 shows the adverse reactions ranked under headings of SOC and frequency using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
Tabelis 2 on kõrvaltoimed liigitatud organsüsteemi klassi nimetuse ja esinemissageduse alusel, lähtuvalt järgmisest traditsioonist: väga sage (≥1/ 10); sage (≥1/ 100, < 1/ 10); aeg- ajalt (≥1/ 1 000, < 1/ 100); harv (≥1/ 10 000, 1/ 1 000); väga harv (1/ 10 000).
SOC / Preferred Term.
OSK/ Eelistatud termin
Number of patients treated
Ravitud patsientide arv Vere ja lümfisüsteemi häired
2737(100)
2737 (100) Sage
2682(100)
2682 (100)
3108(100)
3108 (100)
110 (4.0)
110 (4, 0) Aeg- ajalt
117 (4.4)
117 (4, 4)
141 (4.5)
141 (4, 5)
Uncommon
Trombotsütopeenia Vaskulaarsed häired
5 (0.2)
5 (0, 2) Sage
2 (0.1)
2 (0, 1)
5 (0.2)
5 (0, 2)
Haematoma Traumatic haematoma Wound haemorhhage
Hematoom Traumaatiline hematoom Haava hemorraagia
38 (1.4) 37 (1.4) 35 (1.3)
38 (1, 4) 37 (1, 4) 35 (1, 3) Aeg- ajalt
37 (1.4) 41 (1.5) 28 (1.0)
37 (1, 4) 41 (1, 5) 28 (1, 0)
55 (1.8) 51 (1.6) 31 (1.0)
55 (1, 8) 51 (1, 6) 31 (1, 0)
Uncommon
Hemorraagia Respiratoorsed ja rindkere häired
5 (0.2)
5 (0, 2) Aeg- ajalt
18 (0.7)
18 (0, 7)
21 (0.7)
21 (0, 7)
Respiratory and thoracic system disorders Uncommon
Ninaverejooks Seedetrakti häired
19 (0.7)
19 (0, 7) Sage
15 (0.6)
15 (0, 6)
13 (0.4)
13 (0, 4)
33 (1.2)
33 (1, 2) Aeg- ajalt
17 (0.6)
17 (0, 6)
20 (0.6)
20 (0, 6)
Uncommon
Rektaalne hemorraagia Hemorroidide veritsus Maksa ja sapiteede häired
12 (0.4)
12 (0, 4) 4 (0, 2) Aeg- ajalt
1
5 (0, 2) 2 (0, 1)
Alaninine aminotransferase increased
Alaniinaminotransferaasi tõus Aspartaataminotransferaasi tõus Maksafunktsiooni kõrvalekalle/ Maksafunktsiooni testi kõrvalekalle
18 (0.
18 (0, 7) 9 (0, 3) 6 (0, 2)
10 (0.4)
7 (0, 3) 5 (0, 2) 10 (0, 4)
(0.2)
28 (0, 9) 15 (0, 5) 7 (0, 2)
Hepatic enzyme increased Hyperbilirubinaemia Transaminases increased
Maksaensüümide aktiivsuse tõus Hüperbilirubineemia Transaminaaside taseme tõus Naha ja nahaaluskoe kahjustused
4 (0.2) 4 (0.1) 0 (0.0)
4 (0, 2) 4 (0, 1) 0 (0, 0) Aeg- ajalt
5 (0.2) 3 (0.1) 2 (0.1)
5 (0, 2) 3 (0, 1) 2 (0, 1)
11 (0.4) 4 (0.1) 1 (0.0)
11 (0, 4) 4 (0, 1) 1 (0, 0)
Skin and subcutaneous tissue disorder Common
Naha hemorraagia Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused
45 (1.6)
45 (1, 6)
57 (2.1)
57 (2, 1)
61 (2.0)
61 (2, 0)
Musculoskeletal and connective tissue and bone disorders Uncommon
Hemartroos Neerude ja kuseteede häired
Haemarthrosis
9 (0, 3) Sage
9 (0.3)
7 (0, 3)
7 (
17 (0, 6)
(0.3) 7 (0.3)
7
38 (1.4)
38 (1, 4)
33 (1.4)
33 (1, 4)
25 (0.8)
25 (0, 8)
General disorders and administration site conditions Uncommon
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Aeg- ajalt Süstekoha veritsus Verine voolus Kateteriseerimiskoha veritsus Uuringud
21 (0.8) 2 (0.1) 2 (0.1)
21 (0, 8) 2 (0, 1) 2 (0, 1) Sage
19 (0.7) 6 (0.2) 1 (0.0)
19 (0, 7) 6 (0, 2) 1 (0, 0)
27 (0.9) 6 (0.2) 7 (0.2)
27 (0, 9) 6 (0, 2) 7 (0, 2)
45 (1.6)
45 (1, 6) Aeg- ajalt
35 (1.3)
35 (1, 3)
4
74 (2, 4)
(0.1)
0 (0, 0)
130 (4.8) 99 (3.6) 66 (2.4) 37 (1.4)
6 (0, 2)
(4.9) (3.2) (1.7) (2.0)
4 (0, 1)
93 120 78 56
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused Sage Haava sekretsioon Postoperatiivne aneemia Protseduurijärgne hematoom Protseduurijärgne hemorraagia Protseduurijärgne voolus
(3.0) (3.7) (2.5) (1.8)
130 (4, 8) 99 (3, 6) 66 (2, 4) 37 (1, 4) 31 (1, 1)
34 (1.3)
130 (4, 9) 87 (3, 2) 45 (1, 7) 54 (2, 0) 34 (1, 3)
31 (1.0)
93 (3, 0) 120 (3, 7) 78 (2, 5) 56 (1, 8) 31 (1, 0)
Post procedural drainage Wound drainage
Kirurgilised ja meditsiinilised protseduurid Aeg- ajalt Protseduurijärgne drenaaž Haava drenaaž
11 (0.4) 1 (0.0)
11 (0, 4) 1 (0, 0)
13 (0.5) 4 (0.2)
13 (0, 5) 4 (0, 2)
16 (0.5) 2 (0.1)
16 (0, 5) 2 (0, 1)
Beyond the reported ALT findings the following laboratory chemistry data had been measured in phase 3 studies as presented in table 3.
Peale eelnimetatud ALAT leidude on 3. faasi uuringutes täheldatud järgmisi biokeemilisi andmeid, mis on esitatud tabelis 3.
Dabigatran etexilate 150 mg
ALAT leiud 3. faasi uuringutes
Total rates of Alaninine aminotransferase increased 3 x ULN
Alaniinaminotransferaasi tõusud üle 3- kordse normi ülemise piiri
58 (2.2)
68 (2, 5) 58 (2, 2)
95 (3.5)
95 (3, 5)
There is no antidote to dabigatran.
Antidoot dabigatraanile puudub.
The initiation of appropriate treatment, e. g. surgical haemostasis or the transfusion of fresh frozen plasma should be considered.
Tuleb kaaluda sobiva ravi kasutamist, nt kirurgilist hemostaasi või värske külmutatud plasma ülekannet.
Dabigatran can be dialysed; there is no clinical experience to demonstrate the utility of this approach in clinical studies.
Dabigatraan on dialüüsitav, kuid puudub kliiniline kogemus selle meetodi kasulikkuse kinnitamiseks kliinilistest uuringutest.
Pharmacotherapeutic group: direct thrombine inhibitors, ATC code:
Farmakoterapeutiline grupp: otsesed trombiini inhibiitorid, ATC- kood:
B01AE07
B01AE07.
After oral administration, dabigatran etexilate is rapidly absorbed and converted to dabigatran by esterase- catalysed hydrolysis in plasma and in the liver.
Pärast suukaudset manustamist imendub dabigatraaneteksilaat kiiresti ja konverteeritakse esteraas -
Dabigatran also inhibits free thrombin, fibrin- bound thrombin and thrombin-induced platelet aggregation.
Dabigatraan inhibeerib ka vaba trombiini, fibriiniga seotud trombiini ja trombiini poolt esile kutsutud trombotsüütide agregatsiooni.
Steady state (after day 3) dabigatran peak plasma concentration, measured 2 - 4 hours after 220 mg dabigatran etexilate administration, is expected to be around 270 ng/ ml, with an expected range of 80 - 460 ng/ ml.
Dabigatraani tasakaaluseisundi (3 päeva pärast) maksimaalne kontsentratsioon plasmas, mõõdetuna 2... 4 tundi pärast 220 mg dabigatraaneteksilaadi manustamist, on loodetavasti umbes 270 ng/ ml, mis võib arvatavasti kõikuda 80... 460 ng/ ml piirides.
The dabigatran trough concentration, measured at the end of the dosing interval (24 hours after the last 220 mg dabigatran dose), is expected to be around 40 ng/ ml, with expected range of 10-90 ng/ ml.
Dabigatraani minimaalne kontsentratsioon, mõõdetuna annustevahelise intervalli lõpus (24 tundi pärast viimast 220 mg dabigatraani annust), on loodetavasti umbes 40 ng/ ml, mis võib arvatavasti kõikuda 10... 90 ng/ ml piirides.
Ethnic origin:
Etniline päritolu:
More than 99% of efficacy and safety data were generated in Caucasians.
Üle 99% efektiivsuse ja ohutuse andmetest on saadud europiidselt populatsioonilt.
Clinical trials in Venous Thromboembolism (VTE) prophylaxis following major joint replacement surgery:
Suure liigese asendusoperatsiooni järgse venoosse tromboembolismi (VTE) profülaktika kliinilised uuringud:
In 2 large randomized, parallel group, double-blind, dose– confirmatory trials, patients undergoing elective major orthopaedic surgery (one for knee replacement surgery and one for hip replacement surgery) received Pradaxa 75 mg or 110 mg within 1-4 hours of surgery followed by 150 mg or 220 mg daily thereafter, haemostasis having been secured, or enoxaparin 40 mg on the day prior to surgery and daily thereafter.
Kahes suuremahulises randomiseeritud paralleelgruppidega topeltpimedas annust kinnitavas uuringus said patsiendid, kel sooritati valikuliselt suurem ortopeediline operatsioon (üks seoses põlveliigese vahetuse ja teine puusaliigese vahetusega), PRADAXA’ t 75 mg või 110 mg 1... 4 tunni jooksul pärast operatsiooni ning seejärel 150 mg või 220 mg ööpäevas, mis kindlustas hemostaasi, või enoksapariini 40 mg operatsioonieelsel päeval ning operatsioonijärgselt iga päev.
In the RE-MODEL trial (knee replacement) treatment was for 6 – 10 days and in the RE-NOVATE trial (hip replacement) for 28 – 35 days.
RE- MODEL uuringus (põlveliigese vahetus) kestis ravi 6... 10 päeva ja RE- NOVATE uuringus (puusaliigese vahetus) 28... 35 päeva.
Totals of 2076 patients (knee) and 3494 (hip) were treated respectively.
Kokku raviti vastavalt 2 076 (põlveliigese vahetus) ja 3 494 (puusaliigese vahetus) patsienti.
Composite of total VTE (including PE, proximal and distal DVT, whatever symptomatic or asymptomatic detected by routine venography) and all-cause mortality constituted the primary end-point for both studies.
Mõlema uuringu esmaseks kombineeritud tulemusnäitajaks oli kõigi VTE- te (sh kopsuemboolia, proksimaalne ja distaalne süvaveenide tromboos, vaatamata sellele, kas kaasnesid sümptomid või see tuvastati vaid rutiinse venograafia abil) arv koos üldsuremusega.