natgillin/translations-raw huggingface dataset:
trough at 8 The safety of hrs combination ↑ 500% indinavir + nelfinavir has not been established.
möödudes ole kindlaks tehtud. ↑ 500%
Saquinavir soft gelatin capsule 1200 mg single dose
Sakvinaviiri pehmete želatiinkapslite 1200 mg ühekordne annus
750 mg TID X 4 days
750 mg kolm korda päevas X 4 päeva
Amprenavir
Amprenaviir 800 mg kolm korda päevas
750 mg TID
750 mg kolm korda päevas
↑ 189%
↑ 189% Kumbagi ravimi annust ei ole vaja muuta
800 mg TID Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs)
Mittenukleosiid- pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NNRTId) Efavirens 600 mg ööpäevas
Efavirenz 600 mg 750 mg TID QD
750 mg kolm korda päevas
No dose adjustment needed
Annuse korrigeerimine ei ole vajalik
Delavirdine 400 mg TID Nevirapine
Delavirdiin 400 mg kolm korda päevas
Safety of combination not established; combination not recommended.
Kombinatsiooni ohutus ei ole kindlaks tehtud; kombinatsiooni kasutamist ei soovitata.
See text
Vt tekst
Metabolic enzyme inducers Rifabutin 300 mg 750 mg TID QD
Rifabutiin 300 mg 750 ööpäevas
Dosage reduction of rifabutin to 150 mg QD is necessary when nelfinavir 750 mt TID or
Kui rifabutiiniga samaaegselt manustatakse nelfinaviiri annuses 750 mg kolm korda
Rifabutin 150 mg 750 mg TID QD*** HMG-CoA reductatse inhibitors∞
Rifabutiin 150 mg 750 ööpäevas
1250 mg BID and rifabutin are co- administered.
1250 mg kaks korda päevas
See text on HMG-CoA reductase inhibitors.
Vt tekst HMG- CoA reduktaasi inhibiitorite kohta.
Combination of simvastatin and nelfinavir is
Simvastatiini ja nelfinaviiri kombinatsiooni kasutamine ei ole soovitatav.
Atorvastatin 1250 mg BID 10 mg QD∞
1250 mg kaks korda päevas
When used with nelfinaivr, the lowest possible dose of atorvastatin would be administered.
Koos nelfinaviiriga manustamisel tuleks kasutada võimalikult väikest atorvastatiini annust.
If treatment with HMG-CoA reductase inhibitors is indicated in combination with nelfinavir, pravastatin or fluvastatin is recommended.
Kui on näidustatud HMG- CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamine koos nelfinaviiriga, soovitatakse kasutada pravastatiini või fluvastatiini.
↑ Indicates increase, ↓ indicates decrease, ↔ indicates minimal change (< 10%).
↑ näitab suurenemist, ↓ näitab vähenemist, ↔ näitab minimaalset muutust (< 10%).
9 Table 2:
Tabel 2:
Changes in Pharmacokinetic Parameters for Nelfinavir in the Presence of the Co-administered Drug
Ravimite koostoimed: nelfinaviiri farmakokineetiliste näitajate muutused samaaegselt manustatud ravimi toimel
Co-
Samaaegselt manustatud
Nelfinavir
Nelfinaviiri annus
% Change of Nelfinavir Pharmacokinetic Parameters
Nelfinaviiri farmakokineetiliste näitajate% muutus
administered Drug, Dose
ravim, annus Muud proteaasi inhibiitorid (PId)
Other/ Comment
Muu / märkus
Other Protease Inhibitor (PIs) Ritonavir
Ritonaviir 500 mg kaks korda päevas X 3 annust
Single dose
Ühekordne annus 750 mg
↑ 156%
Eliminatsiooni poolväärtusaeg ↑ 156%
Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID (morning
1250 mg kaks
AUC of M8 metabolite* ↑ 74%
↑ 74%
administration)
korda päevas
See Sec.
(manustamine
5.2 regarding the formation and further metabolism of M8.
Vt lõik 5. 2 M8 moodustumise ja edasise
The clinical relevance of these findings has not been established.
Nende leidude kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.
Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID (evening
1250 mg kaks korda päevas
AUC of M8 metabolite* ↑ 86%
M8 metaboliidi AUC * ↑ 86%
Indinavir 800 mg Q8H X 7 days
Indinaviir 800 mg iga 8 tunni järel X 7 päeva
750 mg single dose
750 mg ühekordne annus
↑ 83%
83%
Elimination half live ↑ 22% The safety of the combination has not been established
Eliminatsiooni poolväärtusaeg ↑ 22% Kombinatsiooni ohutus ei ole kindlaks tehtud
Saquinavir 1200 mg TID
Sakvinaviir 1200 mg kolm korda päevas
↑ 30%
30%
Amprenavir 800 mg TID
Amprenaviir 800 mg kolm korda päevas
Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs) Efavirenz 600 mg QD
Mittenukleosiid- pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NNRTId) Efavirens 600 mg ööpäevas
No dosage adjustment needed
Annuse korrigeerimine ei ole vajalik
Delavirdine 400 mg TID Nevirapine
Delavirdiin 400 mg kolm korda päevas Nevirapine
Metabolic enzyme inducers Rifabutin 300 mg QD
Ensüümi indutseerijad Rifabutiin 300 mg ööpäevas
Dosage reduction of rifabutin to 150 mg QD is necessary when nelfinavir 750 mt TID or
Kui rifabutiiniga samaaegselt manustatakse nelfinaviiri annuses 750 mg kolm korda päevas või 1250 mg kaks korda päevas,
Rifabutin 150 mg QD
Rifabutiin 150 mg ööpäevas
↓ 23%
23%
1250 mg BID and rifabutin are co-administered.
tuleb rifabutiini annust vähendada 150 mg- ni ööpäevas.
1250 mg BID
1250 mg kaks korda päevas
↑ Indicates increase, ↓ indicates decrease, ↔ indicates minimal change (< 10%)
↑ näitab suurenemist, ↓ näitab vähenemist, ↔ näitab minimaalset muutust (< 10%).
VIRACEPT should be given during pregnancy only if the expected benefit justifies the possible risk to the foetus.
VIRACEPT’ i tohib raseduse ajal manustada ainult juhul kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.
It is recommended that HIV-infected women must not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
HIV- infektsiooniga naistel ei ole mitte mingil juhul soovitatav last rinnaga toita, et vältida HIV ülekannet.
Mothers must be instructed to discontinue breast-feeding if they are receiving VIRACEPT.
Emasid tuleb juhendada, et VIRACEPT- ravi ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada.
Adverse reactions in clinical studies are summarised in Table 3.
Kokkuvõte kliinilistes uuringutes esinenud kõrvaltoimetest on esitatud tabelis 3.
Incidences of Adverse Reactions and marked laboratory abnormalities from the phase II and phase III studies.
II ja III faasi uuringutes täheldatud kõrvaltoimete ja märkimisväärsete laboratoorsete kõrvalekallete esinemissagedused.
(Very common (≥ 10%); common (≥ 1% and < 10%) Body System Frequency of Reaction
(Väga sage (≥ 10%); sage (≥ 1% ja < 10%)) Organsüsteem Kõrvaltoime esinemissagedus
Grades 3 & 4
Raskusastmed 3 & 4
Diarrhoea Nausea, flatulence,
Kõhulahtisus Iiveldus, kõhupuhitus
Skin and subcutaneous tissue disorders Common Investigations
Sage Uuringud
A total of approximately 400 patients received nelfinavir in paediatric treatment trials (Studies 524, 556, PACTG 377/725, and PENTA-7) for up to 96 weeks.
Laste ravi uuringutes (uuringud 524, 556, PACTG 377/ 725 ja PENTA- 7) on nelfinaviiri saanud kokku umbes 400 patsienti kuni 96 nädala vältel.
Neutropenia/leukopenia was the most frequently observed laboratory abnormality.
Neutropeenia/ leukopeenia oli kõige sagedamini täheldatud laboratoorne kõrvalekalle.
Post-marketing experience with nelfinavir Serious and non-serious adverse reactions from post-marketing spontaneous reports (where nelfinavir was taken as the sole protease inhibitor or in combination with other antiretroviral therapy), not mentioned previously in section 4.8, for which a causal relationship to nelfinavir cannot be excluded, are summarised below.
Need on loetletud allpool.
Uncommon (≥ 0.1% - ≤ 1%): hypersensitivity including bronchospasm, pyrexia, pruritus, facial oedema and rash (maculopapular or bullous).
Aeg- ajalt (≥ 0, 1% - ≤ 1%): ülitundlikkus, sh bronhospasm, palavik, sügelus, näoturse ja lööve (makulopapuloosne või bulloosne).
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): new onset diabetes mellitus, or exacerbation of existing diabetes mellitus.
Harv (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): suhkurtõve teke või olemasoleva suhkurtõve süvenemine.
11 Uncommon - rare (≥ 0.01% - ≤ 1%):
11 Vaskulaarsed häired:
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Harv (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): spontaansete verejooksude sagenemine hemofiiliaga patsientidel.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): increased spontaneous bleeding in patients with haemophilia.
Harv (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): kõhupuhitus.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): abdominal distension, Uncommon (≥ 0.1% - ≤ 1%): vomiting, pancreatitis/blood amylase increased.
Aeg- ajalt (≥ 0, 1% - ≤ 1%): oksendamine; pankreatiit/ amülaasi aktiivsuse suurenemine.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): hepatitis, abnormal liver enzymes and jaundice when nelfinavir is used in combination with other antiretroviral agents.
Harv (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse muutused ja ikterus, kui nelfinaviiri kasutatakse kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega.
Erythema multiforme.
Väga harv (≤ 0, 01%), sealhulgas üksikjuhud: multiformne erüteem.
Blood creatine phosphokinase increased, myalgia, myositis and rhabdomyolysis have been reported with PIs, particularly in combination with nucleoside analogues.
Harv (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): proteaasi inhibiitorite kasutamisel, eriti kombinatsioonis nukleosiidi analoogidega, on kirjeldatud kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemist, müalgiat, müosiiti ja rabdomüolüüsi.
Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactaemia.
Kombineeritud retroviirusevastane ravi on seotud ka ainevahetushäiretega, nagu hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, insuliinresistentsus, hüperglükeemia ja hüperlakteemia.
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Esinemissagedus on teadmata (vt lõik 4. 4).
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise.
Raskekujulise immuunpuudulikkusega HIV- infektsiooniga patsientidel võib kombineeritud retroviirusevastase ravi alustamise ajal tekkida põletikuline reaktsioon asümptomaatilistele või residuaalsetele oportunistlikele infektsioonidele.
Human experience of acute overdose with VIRACEPT is limited.
VIRACEPT’ i ägeda üleannustamise kogemused inimestel on piiratud.
Overdoses of nelfinavir could theoretically be associated with prolongation of the QT-interval of the ECG (see also section 5.3).
Nelfinaviiri üleannustamine võib teoreetiliselt pikendada QT- intervalli EKG uuringul (vt ka lõik 5. 3).
Pharmacotherapeutic group:direct acting antivirals, ATC code:
Farmakoterapeutiline grupp: otsese toimega viirusevastased ained, ATC- kood:
J05AE04.
J05AE04
12 Mechanism of action:
12 Nende viiruslike polüproteiinide lahknemine on vajalik infektsioosse viiruse küpsemiseks.
The cleavage of these viral polyproteins is essential for the maturation of infectious virus.
Nelfinaviir seondub pöörduvalt HIV proteaasi aktiivse seondumiskohaga ja väldib polüproteiinide lahknemist, mis viib ebaküpsete mitte- infektsioossete viiruseosakeste moodustumiseni.
Antiviral activity in vitro: the antiviral activity of nelfinavir in vitro has been demonstrated in both HIV acute and chronic infections in lymphoblastoid cell lines, peripheral blood lymphocytes and monocytes/macrophages.
Viirusevastane toime in vitro: nelfinaviiri viirusevastast aktiivsust näidati in vitro nii ägeda kui ka kroonilise HIV infektsiooni korral lümfoblastoidsetel rakuliinidel, perifeerse vere lümfotsüütidel ja monotsüütidel/ makrofaagidel.
Nelfinavir was found to be active against a broad range of laboratory strains and clinical isolates of HIV-1 and the HIV-2 strain ROD.
Nelfinaviir osutus aktiivseks mitmete laboratoorsete tüvede ja kliiniliselt isoleeritud HIV- 1 ja HIV- 2 tüve ROD suhtes.
The EC95 (95% effective concentration) of nelfinavir ranged from 7 to 111 nM (mean of 58 nM).
Nelfinaviiri EC95 (95% efektiivne kontsentratsioon) oli 7… 111 nM (keskmiselt 58 nM).
Nelfinavir demonstrated additive to synergistic effects against HIV in combination with reverse transcriptase inhibitors zidovudine (ZDV), lamivudine (3TC), didanosine (ddI), zalcitabine (ddC) and stavudine (d4T) without enhanced cytotoxicity.
Tsütotoksilisus ei suurenenud.
HIV isolates with reduced susceptibility to nelfinavir have been selected in vitro.
Ravimresistentsus: in vitro on saadud nelfinaviiri suhtes langenud tundlikkusega HIV isolaate.
HIV isolates from selected patients treated with nelfinavir alone or in combination with reverse transcriptase inhibitors were monitored for phenotypic (n=19) and genotypic (n=195, 157 of which were assessable) changes in clinical trials over a period of 2 to 82 weeks.
Valitud patsientidel, kes said ravi ainult nelfinaviiriga või nelfinaviiri ja pöördtranskriptaasi inhibiitoriga, jälgiti 8... 82- nädalases kliinilises uuringus fenotüübi (n=19) ja genotüübi (n=195, 157 olid hinnatavad) muutuste osas.
One or more viral protease mutations at amino acid positions 30, 35, 36, 46, 71, 77 and 88 were detected in > 10% of patients with assessable isolates.
Rohkem kui 10% - l hinnatavate isolaatidega patsientidest tehti kindlaks üks või enam viiruse proteaasi mutatsiooni aminohapete asetustel 30, 35, 36, 46, 71, 77 ja 88.
Of 19 patients for whom both phenotypic and genotypic analyses were performed on clinical isolates, 9 patients isolates showed reduced susceptibility (5- to 93-fold) to nelfinavir in vitro.
Nii kliiniliste isolaatide fenotüüpse kui ka genotüüpse analüüsi läbinud 19 patsiendist üheksal täheldati in vitro tundlikkuse langust (5… 93 korda) nelfinaviiri suhtes.
The overall incidence of the D30N mutation in the viral protease of assessable isolates (n=157) from patients receiving nelfinavir monotherapy or nelfinavir in combination with zidovudine and lamivudine or stavudine was 54.8%.
Nelfinaviiri monoteraapiat või nelfinaviiri kombineeritud ravi zidovudiini ja lamivudiini või stavudiiniga saanud patsientidel oli D30N mutatsioonide üldine esinemissagedus hinnatavate isolaatide (n=157) viiruse proteaasides 54, 8%.
The overall incidence of other mutations associated with primary PI resistance was 9.6% for the L90M substitution where as substitutions at 48, 82 and 84 were not observed.
Teiste primaarse PI resistentsusega seotud mutatsioonide üldine esinemissagedus oli 9, 6% (L90M asendused), 48, 82 ja 84 asetustel asendusi ei täheldatud.
HIV isolates obtained from 5 patients during nelfinavir therapy showed a 5- to 93-fold decrease in nelfinavir susceptibility in vitro when compared to matched baseline isolates but did not demonstrate a concordant decrease in susceptibility to indinavir, ritonavir, saquinavir or amprenavir in vitro.
Ristresistentsus: viielt patsiendilt nelfinaviir- ravi ajal saadud HIV isolaatide in vitro tundlikkus nelfinaviiri suhtes oli langenud 5… 93 korda võrreldes algsete isolaatidega, kuid ei näidanud in vitro mingeid muutusi tundlikkuse osas sakvinaviirile, ritonaviirile, indinaviirile või amprenaviirile.
Conversely, following ritonavir therapy, 6 of 7 clinical isolates with decreased ritonavir susceptibility (8- to 113-fold) in vitro compared to baseline also exhibited decreased susceptibility to nelfinavir in vitro (5- to 40 fold).
Vastupidiselt sellele oli ritonaviir- ravi järgselt kuuel kliinilisel isolaadil seitsmest langenud in vitro tundlikkus ritonaviiri suhtes 8… 113 korda võrreldes algväärtusega, millele lisaks esines ka in vitro tundlikkuse langus nelfinaviiri suhtes (5… 40 korda).
Cross-resistance between nelfinavir and reverse transcriptase inhibitors is unlikely because different enzyme targets are involved.
Ristresistentsus nelfinaviiri ja pöörd- transkriptaasi inhibiitorite vahel ei ole tõenäoline, kuna ensüümide toimekohad on erinevad.
Clinical pharmacodynamic data: treatment with nelfinavir alone or in combination with other antiretroviral agents has been documented to reduce viral load and increase CD4 cell counts in HIV-1 seropositive patients.
Kliinilise farmakodünaamika andmed: ravi ainult nelfinaviiriga või kombinatsioonis teiste viirusevastaste ravimitega vähendas HIV- 1 seropositiivsetel patsientidel viiruse hulka ja suurendas CD4 rakkude arvu.
The effects of nelfinavir (alone or combined with other antiretroviral agents) on biological markers of disease activity, CD4 cell count and viral RNA, were evaluated in several studies involving HIV-1 infected patients.
Nelfinaviiri (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste viirusevastaste ravimitega) toimeid haiguse aktiivsuse bioloogilistele markeritele, CD4 rakkude arvule ja viiruse RNA- le uuriti mitmes uuringus HIV- 1 infektsiooniga patsientidel.
A randomised open-label study compared the HIV RNA suppression of nelfinavir 1250 mg BID versus nelfinavir 750 mg TID in PI naïve patients also receiving stavudine (30-40 mg BID) and lamivudine (150 mg BID).
Randomiseeritud avatud uuring võrdles nelfinaviir 1250 mg kaks korda päevas ja nelfinaviir 750 mg kolm korda päevas poolt esile kutsutud HIV RNA supressiooni proteaasi inhibiitoreid varem mitte kasutanud patsientidel, kes said ka stavudiini (30... 40 mg kaks korda päevas) ja lamivudiini (150 mg kaks korda päevas).
13 Proportion of patients with HIV RNA below LOQ (sensitive and ultrasensitive assays) at Week 48 Assay
13 Patsientide osakaal, kelle HIV RNA testid)
Analysis Observed data
Analüüs
Viracept BID (%) 135/164 (82%)
Viracept 2 x p (%)
Viracept TID (%) 146/169 (86%)
Viracept 3 x p (%)
95% CI (-12, +4)
95% CI
Sensitive
(- 12, + 4)
LOCF ITT (NC = F) Observed data
LOCF ITT (NC=F) Vaadeldud andmed
145/200 (73%) 135/200 (68%) 114/164 (70%)
145/ 200 (73%) 135/ 200 (68%) 114/ 164 (70%)
161/206 (78%) 146/206 (71%) 125/169 (74%)
161/ 206 (78%) 146/ 206 (71%) 125/ 169 (74%)
(-14, +3) (-12, +6) (-14, +5)
(- 14, + 3) (- 12, + 6) (- 14, + 5)
Ultrasensitive LOCF= Last observation
Ultrasensitiivne
LOCF ITT (NC = F) carried forward
LOCF ITT (NC=F)
121/200 (61%) 114/200 (57%)
121/ 200 (61%) 114/ 200 (57%)
136/206 (66%) 125/206 (61%)
136/ 206 (66%) 125/ 206 (61%)
(-15, +4) (-13, +6)
(- 15, + 4) (- 13, + 6)
ITT = Intention to Treat NC = F: non-completers = failures
LOCF = last observation carried forward; viimane edasi kantud vaatlus ITT = Intention to treat; ravi eesmärgil NC = F: non– completers = failures; katkestajad = tõrked
In a study of 297 HIV-1 seropositive patients receiving zidovudine and lamivudine plus nelfinavir (2 different doses) or zidovudine and lamivudine alone, the mean baseline CD4 cell count was 288 cells/mm3 and the mean baseline plasma HIV RNA was 5.21 log10 copies/ml (160,394 copies/ml).
Uuringus, kus osales 297 HIV- 1 seropositiivset patsienti, kellele manustati zidovudiini+lamivudiini+nelfinaviiri (2 erinevas annuses) või ainult zidovudiini+lamivudiini, oli CD4 rakkude algnäitaja 288 rakku/ mm3 ja plasmas HIV RNA keskmiselt 5, 21 log10 koopiat/ ml (160 394 koopiat/ ml).
The mean decrease in plasma HIV RNA using a PCR assay (< 400 copies/ml) at 24 weeks was 2.33 log10 in patients receiving combination therapy with nelfinavir 750 mg TID, compared to 1.34 log10 in patients receiving zidovudine and lamivudine alone.
PCR meetodil (< 400 koopia/ ml) määrates oli 24ndal ravinädalal HIV RNA plasmas keskmiselt vähenenud 2, 33 log10 patsientidel, kes said kombinatsioonravi koos nelfinaviiriga (750 mg kolm korda ööpäevas) võrreldes patsientidega, kes said zidovudiini+lamivudiini (1, 34 log10).
At 24 weeks, the percentage of patients whose plasma HIV RNA levels had decreased to below the limit of detection of the assay (< 400 copies/ml) were 81% and 8% for the groups treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine or zidovudine and lamivudine, respectively.
24ndal ravinädalal oli patsientide protsent, kes said zidovudiini+lamivudiini+nelfinaviiri (750 mg kolm korda ööpäevas) või ainult zidovudiini+lamivudiini, kellel HIV RNA tase ei olnud enam määratav (< 400 koopia/ ml), vastavalt 81% ja 8%.
Mean CD4 cell counts at 24 weeks were increased by 150 and 95 cells/mm3 for the groups treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine or zidovudine and lamivudine, respectively.
Nelfinaviiri (750 mg kolm korda ööpäevas) +zidovudiini+lamivudiini või zidovudiini+lamivudiini manustamisel oli CD4 rakkude keskmine arv 24ndal nädalal suurenenud vastavalt 150 rakku mm3 ja 95 rakku/ mm3.
At 48 weeks, approximately 75% of the patients treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine remained below the level of detection of the assay (< 400 copies/ml); mean increase in CD4 cell counts was 198 cells/mm3 at 48 weeks in this group.
48ndal nädalal ei olnud HIV RNA tase määratav (< 400 koopia/ ml) 75% patsientidest, kes said raviks nelfinaviiri (750 mg kolm korda ööpäevas) +zidovudiini+lamivudiini; 48ndaks nädalaks oli selles grupis CD4 rakkude arv suurenenud enam kui 198 rakku/ mm3.
Plasma levels of certain HIV-1 protease inhibitors, which are metabolised predominantly by CYP3A4, can be increased by the co-administration of low-dose ritonavir, which is an inhibitor of this metabolism.
Peamiselt CYP3A4 kaudu metaboliseeruvate HIV- 1 proteaasi inhibiitorite sisaldus plasmas võib suureneda, kui samaaegselt manustatakse väikeses annuses ritonaviiri, mis on selle metabolismi inhibiitor.
Plasma levels of nelfinavir, which is metabolised predominantly by CYP2C19 and only partially by CYP3A4, are not greatly increased by co-administration with ritonavir, and therefore co-administration of nelfinavir with low-dose ritonavir does not appear to be beneficial.
Peamiselt CYP2C19 ja vaid osaliselt CYP3A4 kaudu metaboliseeruva nelfinaviiri plasmakontsentratsiooni ei mõjuta olulisel määral ritonaviiriga koosmanustamine ja seetõttu ei ole väikeses annuses ritonaviiri nelfinaviiriga samaaegne manustamine vajalik.
Study M98-863 is a randomised, double blind trial of 653 antiretroviral-naïve patients investigating lopinavir/ritonavir (400/100 mg BID n=326) compared to nelfinavir (750 mg TID n=327), each in combination with lamivudine (150 mg twice daily) and stavudine (40 mg twice daily).
Uuring M98- 863 on randomiseeritud topeltpime uuring, milles 653 varem retroviirusevastast ravi mittesaanud patsienti said kas lopinaviiri/ ritonaviiri (400/ 100 mg kaks korda päevas, n=326) või nelfinaviiri (750 mg kolm korda päevas, n=327), millele lisaks manustati mõlemal juhul lamivudiini (150 mg kaks korda päevas) ja stavudiini (40 mg kaks korda päevas).
Median baseline HIV-1 RNA was 4.98 log10 copies/ml and 5.01 log10 copies/ml in the nelfinavir and lopinavir/ritonavir treatment groups respectively.
Keskmine HIV- 1 RNA algtase oli 4, 98 log10 koopiat/ ml ja 5, 01 log10 koopiat/ ml vastavalt nelfinaviiri ja lopinaviiri/ ritonaviiri ravigruppides.
Median baseline CD4+ cell count was 232 cells/mm3 in both groups.
Keskmine esialgne CD4+ rakkude arv oli mõlemas grupis 232 rakku/ mm3.
At week 48, 63% nelfinavir and 75% lopinavir/ritonavir patients had HIV-1 RNA < 400 copies/ml, whereas 52% nelfinavir and 67% lopinavir/ritonavir patients had HIV-1 RNA < 50 copies/ml (intent-to-treat, missing = failure).
14 koopiat/ ml, samas kui 52% nelfinaviiri ja 67% lopinaviiri/ ritonaviiri saanud patsientidest oli HIV- 1 RNA tase < 50 log10 koopiat/ ml (ravikavatsuse alusel teostatud analüüs, puuduv = ebaefektiivne).
The mean increase from baseline in CD4+ cell count at week 48 was 195 cells/mm3 and 207 cells/mm3 in the nelfinavir and lopinavir/ritonavir groups
48. nädalal oli CD4+ rakkude arvu keskmine suurenemine algväärtusest 195 rakku/ mm3 ja 207 rakku/ mm3 vastavalt nelfinaviiri ja lopinaviiri/ ritonaviiri gruppides.
Through 48 weeks of therapy, a statistically significantly higher proportion of patients in the lopinavir/ritonavir arm had HIV-1 RNA < 50 copies/ml compared to the nelfinavir arm.
48 ravinädala vältel oli statistiliselt oluliselt suuremal hulgal lopinaviiri/ ritonaviiri saanud patsientidel HIV- 1 RNA tase < 50 koopiat/ ml võrreldes nelfinaviiri saanutega.
Study APV30002 is a randomised, open-label trial of 649 antiretroviral treatment naïve patients with advanced HIV-disease, investigating fosamprenavir/ritonavir (1400 mg/200 mg QD n=322) compared to nelfinavir (1250 mg BID n=327), each in combination with lamivudine (150 mg twice daily) and abacavir (300 mg twice daily).
Uuring APV3002 on randomiseeritud avatud uuring, milles 649 varem retroviirusevastast ravi mittesaanud kaugelearenenud HIV infektsiooniga patsienti said kas fosamprenaviiri/ ritonaviiri (1400 mg/ 200 mg päevas, n=322) või nelfinaviiri (1250 mg kaks korda päevas, n=327), millele lisaks manustati lamivudiini (150 mg kaks korda päevas) ja abakaviiri (300 mg kaks korda päevas).