natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Appropriate care is advised when prescribing RISPERDAL CONSTA to patients who will be experiencing conditions which may contribute to an elevation in core body temperature, e. g., exercising strenuously, exposure to extreme heat, receiving concomitant treatment with anticholinergic activity, or being subject to dehydration.
Sellele tuleb tähelepanu pöörata, kui ravimit RISPERDAL CONSTA määratakse patsientidele, kellel võib mingil põhjusel kehatemperatuur tõusta, nt tugev kehaline koormus, kõrge temperatuuriga keskkonnas viibimine, antikoliinergilisete ravimite manustamine või dehüdratsiooni seisund.
Renal or hepatic impairment
Neeru - või maksakahjustus
Although oral risperidone has been studied, RISPERDAL CONSTA has not been studied in patients with renal or liver insufficiency.
Erinevalt risperidooni suukaudsetest ravimivormidest ei ole ravimit RISPERDAL CONSTA neeru - ega maksakahjustusega patsientidel uuritud.
RISPERDAL CONSTA should be administered with caution in this group of patients (see section 4.2).
Ravimit RISPERDAL CONSTA tuleb selles patsientide rühmas kasutada ettevaatusega (vt lõik 4. 2).
Administration
Annustamine
This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, i. e., essentially ‘ sodium- free’.
Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) annuse kohta, see tähendab põhimõtteliselt “ naatriumivaba ”.
As with other antipsychotics, caution is advised when prescribing risperidone with medicinal products known to prolong the QT interval, e. g., class Ia antiarrhythmics (e. g., quinidine, dysopiramide, procainamide), class III antiarrhythmics (e. g., amiodarone, sotalol), tricyclic antidepressants (i. e., amitriptyline), tetracyclic antidepressant (i. e., maprotiline), some antihistaminics, other antipsychotics, some antimalarials (i. e., chinice and mefloquine), and with medicines causing electrolyte imbalance (hypokalaemia, hypomagnesiaemia), bradycardia, or those which inhibit the hepatic metabolism of risperidone.
Nagu teistegi antipsühhootikumide puhul, on vajalik ettevaatus, kui risperidooni manustatakse QT- intervalli pikendavate ravimitega, nt Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, düsopiramiid, prokaiinamiid), III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), tritsüklilised antidepressandid (nt amitriptülliin), tetratsüklilised antidepressandid (nt maprotiliin), osad antihistamiinikumid, teised antipsühhootikumid ning osad malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokiin), või ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüpokaleemia, hüpomagneseemia), bradükardiat või inhibeerivad risperidooni metabolismi maksas.
25 RISPERDAL CONSTA may antagonise the effect of levodopa and other dopamine agonists.
RISPERDAL CONSTA võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet.
If this combination is deemed necessary, particularly in end-stage Parkinson’ s disease, the lowest effective dose of each treatment should be prescribed.
Kui selle kombinatsiooni kasutamine on vajalik, eriti Parkinsoni tõve lõppstaadiumis, tuleb määrata iga ravi väikseim efektiivne annus.
Carbamazepine has been shown to decrease the plasma concentrations of the active antipsychotic fraction of risperidone.
26 Karbamasepiini puhul on näidatud võimet vähendada risperidooni aktiivse fraktsiooni sisaldust plasmas.
Similar effects may be observed with e. g. rifampicin, phenytoin and phenobarbital which also induce CYP 3A4 hepatic enzyme as well as P-glycoprotein.
Sarnast mõju võib täheldada ka teiste CYP 3A4 maksaensüümide indutseerijate nagu rifampitsiini, fenütoiini ja fenobarbitaali puhul, samuti toimib ka P- glükoproteiin.
When carbamazepine or other CYP 3A4 hepatic enzyme/ P-glycoprotein (P-gp) inducers are initiated or discontinued, the physician should re-evaluate the dosing of RISPERDAL CONSTA.
Kui alustatakse või lõpetatakse ravi karbamasepiini või teiste CYP 3A4 maksaensüümide/ P- glükoproteiini (P- gp) aktiveerijatega, peab arst ravimi RISPERDAL CONSTA annused üle hindama.
Verapamil, an inhibitor of CYP 3A4 and P-gp, increases the plasma concentration of risperidone.
Verapamiil (CYP 3A4 ja P- gp inhibiitor) suurendab risperidooni sisaldust plasmas.
See section 4.4 regarding increased mortality in elderly patients with dementia concomitantly receiving furosemide.
Suremuse tõusu samaaegselt furosemiidi ja suukaudse ravimi RISPERDAL manustavate eakate dementsusega patsientide seas on käsitletud lõigus 4. 4.
Risperidone was not teratogenic in animal studies but other types of reproductive toxicity were seen (see section 5.3).
Loomkatsetes ei olnud risperidoon teratogeense toimega, kuid täheldati muud tüüpi reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5. 3).
In animal studies, risperidone and 9-hydroxy-risperidone are excreted in the milk.
Loomkatsetes imendusid risperidoon ja 9- hüdroksü- risperidoon emaslooma piima.
There are no data available on adverse effects in breast-feeding infants.
Näidatud on ka, et risperidoon ja 9- hüdroksü- risperidoon imenduvad inimese rinnapiima vähesel määral Puuduvad andmed kõrvaltoimete kohta rinnapiima saavatel imikutel.
26 4.7 Effects on ability to drive and use machines
4. 7 Autojuhtimine ja masinatega töötamine
RISPERDAL CONSTA has minor or moderate influence on the ability to drive and use machines due to potential nervous system and visual effects (see section 4.8).
Kesknärvisüsteemi ja nägemise kõrvaltoimete tõttu omab RISPERDAL CONSTA kerget või mõõdukat toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele (vt lõik 4. 8).
Insomnia, anxiety, headache, upper respiratory tract infection, parkinsonism, depression, and akathisia.
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on (sagedusega ≥ 1/ 10): unetus, ärevus, peavalu, ülemiste hingamisteede infektsioon, parkinsonism, depressioon ja akatiisia.
The following are all the ADRs that were reported in clinical trials and postmarketing.
27 Järgnevalt on toodud kõik kõrvaltoimed, millest on teatatud kliinilistes uuringutes või turustamisejärgses perioodis.
The following terms and frequencies are applied: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), and not known (cannot be estimated from the available clinical trial data).
Kasutatakse järgmisi termineid ja sagedusi: väga sage (≥1/ 10), sage (≥1/ 100 kuni < 1/ 10), aeg - ajalt (≥1/ 1000 kuni < 1/ 100), harv (≥1/ 10 000 kuni < 1/ 1000), väga harv (< 1/ 10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
27 Adverse Drug Reactions by System Organ Class and Frequency Category Investigations Common
Kõrvaltoimed organsüsteemide ja sageduste kaupa Uuringud
Electrocardiogram abnormal, Blood prolactin increaseda, Blood glucose increased, Hepatic enzyme increased, Transaminases increased, Gamma-glutamyltransferase increased, Weight increased, Weight decreased
Muutused elektrokardiogrammis, prolaktiini sisalduse tõus veresa, veresuhkru tõus, maksaensüümide tõus, transaminaaside tõus, gamma- glutamüültransferaasi tõus, kaalutõus, kaalulangus.
Uncommon Cardiac disorders
Aeg- ajalt Südame häired
Electrocardiogram QT prolonged
QT- intervalli pikenemine elektrokardiogrammisa
Atrioventricular block, Tachycardia Bundle branch block, Atrial fibrillation, Bradycardia, Sinus bradycardia, Palpitations
Hisi kimbu blokaad, kodade fibrillatsioon, bradükardia, siinusbradükardia, palpitatsioonid.
Blood and lymphatic system disorders Common Uncommon Not known
Vere ja lümfisüsteemi häired
Anaemia Thrombocytopenia, Neutropenia Agranulocytosis
Sage Aeg- ajalt Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Närvisüsteemihäired
Nervous system disorders Very common Common
Aneemia Trombotsütopeenia, neutropeenia.
Uncommon Eye disorders
Väga sage Sage
Convulsion, Syncope, Dizziness postural, Hypoaesthesia, Paraesthesia, Lethargy, Hypersomnia
Pearinglus, sedatsioon, somnolents, treemor, düstooniab, tardiivdüskineesia, düskineesiab.
Common Not known
Aeg- ajalt Silma kahjustused
Vision blurred, Conjunctivitis Retinal artery occlusion
Krambid, sünkoop, asendist sõltuv pearinglus, hüpesteesia, paresteesia, letargia, hüpersomnia.
Ear and labyrinth disorders Common Uncommon
Sage Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Vertigo Ear pain
Võrkkesta arterite oklusioon
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common Rare
Kõrva ja labürindi kahjustused
Dyspnoea, Cough, Nasal congestion, Pharyngolaryngeal pain Sleep apnea syndrome
Sage Aeg- ajalt
Gastrointestinal disorders Common
Vertiigo Kõrvavalu
Vomiting, Diarrhoea, Constipation, Nausea, Abdominal pain, Dyspepsia, Toothache, Dry mouth, Stomach discomfort, Gastritis
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Rare
Sage Harv Seedetrakti haired
Intestinal obstruction, Pancreatitis
Düspnoe, köha, ninalimaskesta turse, neelu- kõripiirkonna valu.
Renal and urinary disorders Common
Sage
Urinary incontinence
Oksendamine, diarrhöa, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia, hambavalu, suukuivus, düskomfort kõhus, gastriit.
Skin and subcutaneous tissue disorders Common Uncommon
Harv
Rash, Eczema Angioedema, Pruritus, Acne, Alopecia, Dry skin
Sooleobstruktsioon, pankreatiit.
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common Uncommon Endocrine disorders
Neerude ja kuseteede häired
Arthralgia, Back pain, Pain in extremity, Myalgia Muscular weakness, Neck pain, Buttock pain, Musculoskeletal chest pain
Sage
Rare
Kusepidamatus
Inappropriate antidiuretic hormone secretion
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Metabolism and nutrition disorders Uncommon Very rare Not known
Sage Aeg- ajalt
Increased appetite, Decreased appetite Diabetic ketoacidosis Water intoxication
Angiödeem, pruuritus, akne, alopeetsia, nahakuivus.
Infections and infestations Very common Common
Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused
Cystitis, Gastroenteritis, Infection, Localised infection, Subcutaneous abscess
Lihasnõrkus, kaelavalu, tuharapiirkonna valu, lihas- skeleti valu rindkere piirkonnas.
28 Injury, poisoning and procedural complications
28 Endokriinsüsteemi haired
Common Uncommon
Antidiureetilise hormooni sekretsiooni häired
Fall Procedural pain
Ainevahetus - ja toitumishäired
Vascular disorders
Aeg- ajalt Väga harv Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Common Uncommon
Söögiisu tõus, söögiisu langus.
Hypertension, Hypotension Orthostatic hypotension
Diabeetiline ketoatsidoos Vee intoksikatsioon
Pyrexia, Peripheral oedema, Chest pain, Fatigue, Pain, Injection site pain, Asthenia, Influenza like illness
Ülemiste hingamisteede infektsioon Pneumoonia, gripp, alumiste hingamisteede infektsioon, bronhiit, kuseteede infektsioon, kõrvapõletik, sinusiit, viirusinfektsioon.
Feeling abnormal, Chest discomfort, Induration, Injection site induration, Sluggishness, Injection site reaction
Tsüstiit, gastroenteriit, infektsioon, lokaliseerunud infektsioon, subkutaanne abstsess.
Rare
Sage Aeg- ajalt
Hypothermia
Ortostaatiline hüpotensioon
Uncommon Not known
Aeg- ajalt Immuunsüsteemi häired
Hypersensitivity Anaphylactic reaction
Hüpersensitiivsus Anafülaktiline reaktsioon
Common Uncommon Not known
Sage Aeg- ajalt Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Amenorrhoea, Erectile dysfunction, Galactorrhoea Sexual dysfunction, Gynaecomastia Priapism
Priapism
Psychiatric disorders
Psühhiaatrilised häired a.
a
Väga sage Sage Aeg- ajalt
Very common Common Uncommon
Agitatsioon, unehäired.
Depression, Insomnia, Anxiety Agitation, Sleep disorder Mania, Libido decreased, Nervousness
Düstoonia otsingusõnad on düstoonia, lihasspasmid, hüpertoonia, kõõrkael, tahtmatud lihaskontraktsioonid, lihaskontraktuur, blefarospasm, okulogüratsioon, keele paralüüs,
Hyperprolactinemia can in some cases lead to gynaecomastia, menstrual disturbances, amenorrhoea, galactorrhea. b Extrapyramidal disorder may occur:
29 näospasm, larüngospasm, müotoonia, opistotoonus, orofarüngeaalne spasm, pleurototoonus, keelespasm ja trism.
Additional Adverse Drug Reactions Reported With Oral RISPERDAL but not With RISPERDAL CONSTA by System Organ Class Investigations Body temperature increased, Eosinophil count increased, White blood cell count decreased, Haemoglobin decreased, Blood creatine phosphokinase increased, Body temperature decreased Infections and Infestations Tonsillitis, Cellulitis, Otitis media, Eye infection, Acarodermatitis, Respiratory tract infection, Onychomycosis, Otitis media chronic Blood and Lymphatic Disorders Granulocytopenia
Psühhiaatrilised häired Segasusseisund, loidus, anorgasmia, nürimeelsus.
29 Immune System Disorders Drug hypersensitivity Metabolism and Nutrition Disorders Anorexia, Polydipsia Psychiatric Disorders Confusional state, Listless, Anorgasmia, Blunted affect Nervous System Disorders Unresponsive to stimuli, Loss of consciousness, Neuroleptic malignant syndrome, Diabetic coma, Cerebrovascular accident, Depressed level of consciousness, Cerebral ischemia, Cerebrovascular disorder, Transient ischemic attack, Dysarthria, Disturbance in attention, Balance disorder, Speech disorder, Coordination abnormal, Movement disorder Eye Disorders Ocular hyperemia, Eye discharge, Eye swelling, Dry eye, Lacrimation increased, Photophobia, Visual acuity reduced, Eye rolling, Glaucoma Ear and Labyrinth Disorders Tinnitus Vascular Disorders Flushing Respiratory, Thoracic, and Mediastinal Disorders Wheezing, Pneumonia aspiration, Pulmonary congestion, Respiratory disorder, Rales, Epistaxis, Respiratory tract congestion, Hyperventilation, Dysphonia Gastrointestinal Disorders Dysphagia, Faecal incontinence, Faecaloma, Lip swelling, Cheilitis Skin and Subcutaneous Tissue Disorders Skin lesion, Skin disorder, Skin discoloration, Seborrheic dermatitis, Hyperkeratosis, Dandruff, Erythema Musculoskeletal, Connective Tissue, and Bone Disorders Rhabdomyolysis, Joint swelling, Posture abnormal, Joint stiffness Renal and Urinary Disorders Enuresis, Dysuria, Pollakiuria Reproductive System and Breast Disorders Ejaculation disorder, Vaginal discharge, Menstrual disorder General Disorders and Administration Site Conditions Generalised oedema, Face oedema, Gait disturbance, Thirst, Chills, Peripheral coldness, Drug withdrawal syndrome
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Generaliseerunud turse, näoturse, kõnnaku häired, janu, külmavärinad, käte- jalgade külmetuse tunne, ravimi võõrutusnähud.
Class effects
30 Ravimirühmale tüüpilised toimed
As with other antipsychotics, very rare cases of QT prolongation have been reported postmarketing with risperidone.
Sarnaselt teistele antipsühhootikumidele on turustamisejärgses perioodis väga harva teatatud QT- intervalli pikenemisest.
Other class-related cardiac effects reported with antipsychotics which prolong QT interval include ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, sudden death, cardiac arrest and Torsades de Pointes.
Teiste QT- intervalli pikendavate antipsühhootikumidega seotud südame kõrvaltoimed on muuhulgas vatsakeste arütmia, vatsakeste virvendus, vatsakeste tahhükardia, äkksurm, südameseiskus ning Torsades de Pointes.
In the 12-week double-blind, placebo-controlled trial, 9% of patients treated with RISPERDAL CONSTA, compared with 6% of patients treated with placebo, experienced a weight gain of ≥ 7% of body weight at endpoint.
12- nädalases topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus tekkis 9% RISPERDAL CONSTA rühma ja 6% platseeborühma patsientidest kehakaalu tõus ≥ 7%.
In the 1-year, open-label study of RISPERDAL CONSTA, changes in body weight in individual patients were generally within ±7% from baseline; 25% of patients had an increase in body weight of ≥ 7%.
Üheaastases avatud RISPERDAL CONSTA uuringus olid kehakaalu muutused üldiselt ±7% algnäitaja suhtes, 25% - l suurenes kehakaal ≥ 7%.
30 Symptoms
Sümptomid
In overdose, QT-prolongation and convulsions have been reported.
Üleannustamise korral on kirjeldatud QT- intervalli pikenemist ja krambihooge.
Torsade de Pointes has been reported in association with combined overdose of oral RISPERDAL and paroxetine.
Suukaudse ravimi RISPERDAL ja paroksetiini kombineeritud üleannustamisega seoses on teatatud Torsade de Pointes ’ tekkest.
Hypotension and circulatory collapse should be treated with appropriate measures such as intravenous fluids and/ or sympathomimetic agents.
Hüpotensiooni ja vereringe kollapsit tuleb ravida vastavalt (intravenoosne vedelike ülekanne ja/ või sümpatomimeetilised ravimid).
Other antipsychotics, ATC code:
Teised antipsühhootikumid, ATC- kood:
N05AX08
N05AX08.
It has a high affinity for serotoninergic 5-HT2 and dopaminergic D2 receptors.
Sellel on suur afiinsus serotoniinergilistesse 5- HT2 ja dopamiinergilistesse D2 retseptoritesse.
Risperidone binds also to alpha1-adrenergic receptors, and, with lower affinity, to H1-histaminergic and alpha2-adrenergic receptors.
Risperidoon seondub ka alfa1 - adrenergilistele retseptoritele ning väiksema afiinsusega H1- histamiinergilistele ja alfa2- adrenergilistele retseptoritele.
Clinical efficacy The effectiveness of RISPERDAL CONSTA (25 mg and 50 mg) in the management of the manifestations of psychotic disorders (schizophrenia/ schizoaffective disorder) was established in one 12-week, placebo-controlled trial in adult psychotic inpatients and outpatients who met the DSM-IV criteria for schizophrenia.
31 Kliiniline tõhusus RISPERDAL CONSTA (25 mg ja 50 mg) tõhusus psühhootiliste haiguste (skisofreenia/ skisoafektiivne häire) sümptomaatilises ravi on kinnitatud 12- nädalases platseebokontrollitud uuringus, kus osalesid psühhoosiga ambulatoorsed ja statsionaarsed patsiendid, kellel oli DSM- IV kriteeriumidele vastav skisofreenia.
In a 12-week comparative trial in stable patients with schizophrenia, RISPERDAL CONSTA was shown to be as effective as the oral tablet formulation.
12- nädalases võrdlusuuringus stabiilses seisundis skisofreeniahaigetega oli RISPERDAL CONSTA tõhusam kui suukaudsed tabletid.
The long-term (50 weeks) safety and efficacy of RISPERDAL CONSTA was also evaluated in an open-label trial of stable psychotic inpatients and outpatients who met the DSM-IV criteria for schizophrenia or schizoaffective disorder.
RISPERDAL CONSTA pikaajalist (50 nädalat) tõhusust ja ohutust uuriti samuti avatud uuringus stabiilse psühhootilise seisundiga statsionaarsetel ja ambulatoorsetel patsientidel, kellel oli DSM- IV kriteeriumidele vastav skisofreenia või skisoafektiivne häire.
31 Figure 1.
Joonis 1.
After a single intramuscular injection with RISPERDAL CONSTA, the release profile consists of a small initial release of risperidone (< 1% of the dose), followed by a lag time of 3 weeks.
Pärast ühekordset RISPERDAL CONSTA lihasesisest süstet vabaneb algselt väike kogus (< 1% annusest) risperidooni, millele järgneb kolmenädalane vahefaas.
The main release of risperidone starts from Week 3 onwards, is maintained from 4 to 6 weeks, and subsides by Week 7.
Peamine risperidooni vabanemine algab 3. nädalast ning püsib 4. - 6. nädalal, vähenedes 7. nädalaks.
Oral antipsychotic supplementation should therefore be given during the first 3 weeks of RISPERDAL CONSTA treatment (see section 4.2).
Seetõttu tuleb esimesel kolmel RISPERDAL CONSTA- ravi nädalal manustada lisaks suukaudseid antipsühhootilisi ravimeid (vt lõik 4. 2).
Therapeutic plasma concentrations remain until 4 to 6 weeks after the last RISPERDAL CONSTA injection.
Ravimi terapeutiline kontsentratsioon püsib kuni 4- 6 nädalat pärast RISPERDAL CONSTA viimast annust.
After repeated intramuscular injections with 25 or 50 mg RISPERDAL CONSTA every two weeks, median trough and peak plasma concentrations of the active antipsychotic fraction fluctuated between 9.9-19.2 ng/ ml and 17.9-45.5 ng/ ml respectively.
Pärast 25 või 50 mg RISPERDAL CONSTA korduvat lihasesisest manustamist iga kahe nädala järel kõikusid aktiivse fraktsiooni minimaalsed ja maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vastavalt vahemikus 9, 9- 19, 2 ng/ ml ja 17, 9- 45, 5 ng/ ml.
No accumulation of risperidone was observed during long term use (12 months) in patients who were injected with 25– 50 mg every two weeks.
Ravimi pikaajalisel (12 kuud) kasutamisel risperidooni kuhjumist ei täheldatud (kui patsientidele manustati süste teel ravimit 25– 50 mg iga kahe nädala järel).
Distribution Risperidone is rapidly distributed.
Jaotumine Risperidoon jaotub kiiresti.
The volume of distribution is 1-2 l/ kg.
Jaotumisruumala on 1- 2 l/ kg.
In plasma, risperidone is bound to albumin and alpha-1-acid glycoprotein.
Plasmas seondub risperidoon albumiinile ja alfa1 - happe glükoproteiinile.
The plasma protein binding of risperidone is 90%; that of the active metabolite 9-hydroxy-risperidone is 77%.
Risperidooni seonduvus valkudele on 90% ning aktiivsel metaboliidil 9- hüdroksü - risperidoonil 77%.
Biotransformation and elimination Risperidone is metabolised by CYP 2D6 to 9-hydroxy-risperidone, which has a similar pharmacological activity as risperidone.
32 Biotransformatsioon ja eliminatsioon Risperidoon metaboliseeritakse CYP 2D6 vahendusel 9- hüdroksü- risperidooniks, millel on sarnane farmakoloogiline toime kui risperidoonil.
Risperidone plus 9-hydroxy-risperidone form the active antipsychotic fraction.
Risperidoon ja 9- hüdroksü- risperidoon koos moodustavad aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni.
Extensive CYP 2D6 metabolisers convert risperidone rapidly into 9-hydroxy-risperidone, whereas poor CYP 2D6 metabolisers convert it much more slowly.
CYP 2D6 intensiivsed metaboliseerijad muudavad kiirelt risperidooni 9- hüdroksü- risperidooniks, samas kui nõrgad CYP 2D6 metaboliseerijad teevad seda palju aeglasemalt.
Although extensive metabolisers have lower risperidone and higher 9-hydroxy-risperidone concentrations than poor metabolisers, the pharmacokinetics of risperidone and 9-hydroxy-risperidone combined (i. e., the active antipsychotic fraction), after single and multiple doses, are similar in extensive and poor metabolisers of CYP 2D6.
Ent intensiivsetel metaboliseerijatel on madalam risperidooni ja kõrgem 9- hüdroksü- risperidooni kontsentratsioon võrreldes nõrkade metaboliseerijatega, risperidooni farmakokineetika ja 9- hüdroksü- risperidoon koosmanustatuna (nt aktiivne antipsühhootiline fraktsioon) peale ühte või mitut annust on sarnased CYP 2D6 intensiivsetel ja nõrkadel metaboliseerijatel.
32 Another metabolic pathway of risperidone is N-dealkylation.
Teine risperidooni metaboolne rada toimub N- dealküülimisel.
In vitro studies in human liver microsomes showed that risperidone at clinically relevant concentration does not substantially inhibit the metabolism of medicines metabolised by cytochrome P450 isozymes, including CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/ 9/ 10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, and CYP 3A5.
In vitro uuringutes inimese maksa mikrosoomidega näitas, et risperidoon ei pärsi kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides nende ravimite metabolismi, mida vahendavad tsütokroom P450 isoensüümid, sh CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/ 9/ 10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 ja CYP 3A5.
In urine, risperidone plus 9-hydroxy-risperidone represent 35-45% of the orally administered dose.
Uriinis on risperidooni ja 9- hüdroksü- risperidooni osakaal 35- 45% suukaudsest annusest.
Linearity The pharmacokinetics of risperidone following single doses of RISPERDAL CONSTA are linear in the dose range of 12.5-75 mg.
Lineaarsus RISPERDAL CONSTA üksikannuste manustamise järgselt on risperidooni farmakokineetika annustevahemikus 12, 5… 75 mg lineaarne.
The pharmacokinetics of risperidone are also linear in the dose range of 25-50 mg injected every 2 weeks.
Risperidooni farmakokineetika on samuti lineaarne annusevahemikus 25... 50 mg, manustatuna iga kahe nädala järel.
Higher active antipsychotic fraction plasma concentrations and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by on average 60% were observed in patients with renal insufficiency.
Eakad ja neeru - või maksapuudulikkusega patsiendid Suukaudse risperidooni ühe annuse farmakokineetilises uuringus olid eakatel toimeaine antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsioonid keskmiselt 43% suuremad, poolväärtusaeg 38% pikem ning antipsühhootilise fraktsiooni kliirens 30% vähenenud. Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati suuremat toimeaine antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsiooni ja antipsühhootilise fraktsiooni keskmiselt 60% vähenenud kliirensit.