natgillin/translations-raw huggingface dataset:
− Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients. − Conditions where the effects of Ventavis on platelets might increase the risk of haemorrhage (e. g. active peptic ulcers, trauma, intracranial haemorrhage). − Severe coronary heart disease or unstable angina; − Myocardial infarction within the last six months; − Decompensated cardiac failure if not under close medical supervision;
− Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; − seisundid, kus Ventavis´i toime trombotsüütidele võib suurendada verejooksu ohtu (nt aktiivsed peptilised haavandid, trauma, koljusisene verejooks); − tõsine südame isheemiatõbi või ebastabiilne stenokardia; − müokardi infarkt viimase kuue kuu jooksul; − dekompenseeritud südamepuudulikkus, kui puudub pidev meditsiiniline järelvalve; − tõsised arütmiad; tserebrovaskulaarsed juhud (nt transitoorse isheemia atakk, insult) viimase 3 kuu jooksul; − veenide sulgusest tingitud pulmonaalne hüpertensioon; − kaasasündinud või omandatud klapirikked müokardi funktsiooni kliiniliselt oluliste, pulmonaalse hüpertensiooniga mitte seotud häiretega; − - rasedus ja imetamine (vt lõik 4. 6).
The use of Ventavis is not recommended in patients with unstable pulmonary hypertension, with advanced right heart failure.
Ventavis´i ei soovitata kasutada ebastabiilse pulmonaalse hüpertensiooniga ja parema südamepoole raske puudulikkusega patsientidel.
The pulmonary vasodilatory effect of inhaled iloprost is of short duration (one to two hours).
Inhaleeritud iloprosti kopsuveresooni laiendav toime on lühiajaline (ühest kuni kahe tunnini).
Before physical exertion it might be useful to inhale.
Enne füüsilisi pingutusi võib inhaleerimine osutuda kasulikuks.
The occurrence of a nocturnal or exertional syncope reflects therapeutic gaps and/ or insufficient efficiency, and the need to adapt and/ or change the therapy should be considered (see section 4.8).
Öiste või pingutusest tingitud minestuste esinemine viitab ravi katkendlikkusele ja/ või ebapiisavale efektiivsusele ning vajadusele kaaluda ravi kohandamist ja/ või muutmist (vt lõik 4. 8).
Ventavis inhalation might entail the risk of inducing bronchospasm, especially in patients with bronchial hyperactivity (see section 4.8 Undesirable effects).
Ventavis' i inhaleerimisega võib kaasneda bronhospasmi esilekutsumise oht, eelkõige bronhide hüperreaktiivsusega patsientidel (vt lõik 4. 8 Kõrvaltoimed).
Moreover, the benefit of Ventavis has not been established in patients with concomitant Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and severe asthma.
Peale selle ei ole Ventavis´i kasulikkust samaaegselt kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust ja raskekujulist astmat põdevatel patsientidel tuvastatud.
In patients with low systemic blood pressure, care should be taken to avoid further hypotension.
Madala süsteemse vererõhuga patsientide korral peab olema ettevaatlik, et vältida hüpotensiooni süvenemist.
Ventavis should not be initiated in patients with systolic arterial hypotension less than 85 mmHg.
Ventavis´i ei tohi määrata patsientidele süstoolse arteriaalse hüpotensiooniga alla 85 mmHg.
Should signs of pulmonary oedema occur when inhaled iloprost is administered in patients with pulmonary hypertension, the possibility of associated pulmonary veno-occlusive disease should be considered.
Kui pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel ilmnevad iloprosti inhaleerimisel kopsuturse tunnused, tuleb kaaluda kopsude kaasneva veno- oklusiivse haiguse võimalust.
The treatment should be stopped.
Ravi tuleb peatada.
In case of interruption of Ventavis therapy, the risk of rebound effect is not formally excluded.
Ventavis´i ravi katkestamisel ei saa formaalselt välistada tagasilöögi võimalust.
Careful monitoring of the patient should be performed, when inhaled iloprost therapy is stopped and an alternative treatment should be considered in critically ill patients.
Iloprosti inhalatsiooniravi peatamisel tuleb patsienti hoolikalt jälgida ning kriitilises seisundis patsientide jaoks tuleb kaaluda alternatiivset ravi.
Iloprost elimination is reduced in patients with hepatic dysfunction and in patients with renal failure requiring dialysis (see section 5.2).
Maksahäiretega ja dialüüsi nõudva neerupuudulikkusega patsientidel on iloprosti eliminatsioon aeglustunud (vt lõik 5. 2).
A cautious initial dose titration using dosing intervals of at least 3 hours is recommended (see section 4.2).
Algannuse tiitrimisel peab olema ettevaatlik ning soovitatav on kasutada manustamisvahemikke mitte alla 3 tunni (vt lõik 4. 2).
Prolonged oral treatment with iloprost clathrate in dogs up to one year was associated with slightly increased fasted serum glucose levels.
Koerte pika- ajalisel, kuni üheaastasel peroraalsel ravil iloprosti klatraadiga, ilmnes seos seerumi glükoosi pidevalt veidi kõrgenenud tasemega.
It cannot be excluded that this is also relevant to man on prolonged Ventavis therapy.
Ei saa välistada, et see võib ilmneda ka inimese pikaajalisel Ventavis´i ravil.
To minimise accidental exposure, it is recommended to use Ventavis with nebulisers with inhalation- triggered systems (HaloLite/ Prodose), and to keep the room well ventilated.
Juhusliku ekspositsiooni ohu minimeerimiseks on soovitatav Ventavis´i kasutada sissehingamisele reageerivate süsteemidega varustatud nebulisaatoritega (HaloLite/ Prodose) ning hoida ruumi hästi ventileerituna.
Ventavis nebuliser solution should not come into contact with skin and eyes; oral ingestion of Ventavis solution should be avoided.
Tuleb vältida Ventavis´i nebulisaatorilahuse kontakti naha ja silmadega ning samuti selle suu kaudu sisse võtmist.
During nebulisation sessions a facial mask must be avoided and only a mouthpiece should be used.
Nebulisatsiooniseansi ajal tuleb vältida näomaski ning piirduda ainult huulikuga.
Iloprost may increase the effect of vasodilatators and antihypertensive agents.
Iloprost võib tugevdada veresooni laiendavate ja vererõhku alandavate preparaatide toimet.
5 Iloprost can inhibit platelet function and its use with anticoagulants (such as heparin, coumarin-type anticoagulants) or other inhibitors of platelet aggregation (such as acetylsalicylic acid, non-steroidal anti-inflammatory medicinal products, ticlopidine, clopidogrel and glycoprotein IIb/ IIIa antagonists: abciximab, eptifibatide and tirofiban) may increase the risk of bleeding.
Iloprost võib inhibeerida trombotsüütide funktsiooni ning selle kasutamine koos antikoagulantidega (nagu hepariin ja kumariini tüüpi antikoagulandid) või trombotsüütide agregatsiooni teiste inhibiitoritega (nagu atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ained, tiklopidiin, klopidogreel ja glükoproteiin IIb/ IIIa antagonistid: abciximab, eptifibatiid ja tirofibaan) võib tõsta verejooksu riski.
A careful monitoring of the patients taking anticoagulants according to common medical practice is recommended.
Soovitatav on antikoagulante võtvaid patsiente hoolikalt jälgida kooskõlas tavalise meditsiinilise praktikaga.
The concomitant use of other platelet inhibitors should be avoided in patients taking anticoagulants.
Antikoagulante võtvatel patsientidel tuleb vältida teiste trombotsüütide inhibiitorite kasutamist.
Intravenous infusion of iloprost has no effect either on the pharmacokinetics of multiple oral doses of digoxin or on the pharmacokinetics of co-administered tissue plasminogen activator (t-PA) in patients.
5 Iloprosti intravenoosne infusioon ei mõjuta patsientidel mitmekordsete digoksiini peroraalsete annuste farmakokineetikat ega koosmanustatud koe plasminogeeni aktivaatori (t- PA) farmakokineetikat.
Although, clinical studies have not been conducted, in vitro studies investigating the inhibitory potential of iloprost on the activity of cytochrome P450 enzymes revealed that no relevant inhibition of drug metabolism via these enzymes by iloprost have to be expected.
Kuigi puuduvad kliiniliste uuringute andmed, näitasid iloprosti tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust inhibeeriva potentsiaali in vitro uuringud, et iloprosti poolt ei ole oodata ravimite nende ensüümide vahendatud metabolismi olulist inhibeerimist.
There are no adequate data from the use of Ventavis in pregnant women.
Piisavad andmed Ventavis´i kasutamisest rasedatel naistel puuduvad.
Animal studies have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Loomuuringud on näidanud reproduktiivset toksilisust (vt lõik 5. 3).
Ventavis is contra- indicated during pregnancy (see section 4.3).
Ventavis on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõik 4. 3).
Women of child-bearing potential should use effective contraceptive measures during treatment.
Fertiilsetel naistel tuleb ravi ajal kasutada efektiivseid rasestumisvastaseid vahendeid.
It is not known whether Ventavis enters the breast milk.
Ei ole teada, kas Ventavis satub rinnapiima.
The medicinal product must not be administered to breast feeding mothers (see section 4.3).
Seda ravimpreparaati ei tohi manustada imetavatele emadele (vt lõik 4. 3).
In patients experiencing hypotensive symptoms such as dizziness, the abilityto drive or operate machines may be affected.
Hüpotensiooni sümptomitega (nagu pearinglus) patsientidel võib autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime olla mõjutatud.
In addition to local effects resulting from administration of iloprost by inhalation such as increased cough, adverse reactions with iloprost are related to the pharmacological properties of prostacyclins.
Lisaks paiksetele, iloprosti manustamisest inhalatsiooni teel tingitud mõjudele, nagu tugevnenud köha, on kõrvaltoimed seotud prostatsükliinide farmakoloogiliste omadustega.
The most common adverse reactions seen in clinical trials include vasodilatation, hypotension, headache and increased cough.
Kõige sagedasemad kliinilistes uuringutes esinenud kõrvaltoimed on vasodilatatsioon, hüpotensioon, peavalu ja köha tugevnemine.
Frequencies of adverse reactions are reported as follows: very common ≥ 1/ 10; common ≥ 1/ 100 to < 1/ 10; uncommon ≥ 1/ 1,000 and < 1/ 100; rare ≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000; very rare < 1/ 10,000.
Kõrvaltoimete esinemissagedusi näidatakse järgnevalt: väga sage ≥ 1/ 10, sage ≥ 1/ 100 kuni < 1/ 10, aeg- ajalt ≥ 1/ 1000 kuni < 1/ 100, harv ≥ 1/ 10 000 kuni < 1/ 1000, väga harv < 1/ 10 000).
The table below reports adverse reactions by MedDRA system organ classes (MedDRA SOCs).
Alltoodud tabelis on kõrvaltoimed toodud MedDRA organsüsteemi klasside järgi.
The incidences are based on clinical trial data.
Loetletud nähud põhinevad kliiniliste uuringute andmetel.
6 Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Igas sageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Vasodilatation, Hypotension
veresoonte laienemine, hüpotensioon
Syncope, Dizziness related to hypotension
minestus, hüpotensiooniga seotud pearinglus
Cough increased
tugevnenud köha
Pain in jaw/ trismus
lõuavalu/ lõuakramp
The increased occurrence of syncopes can be related to the deterioration of the disease or insufficient effectiveness of the product (see section 4.4).
Minestuste sagenemine võib olla seotud haiguse süvenemisega või preparaadi ebapiisava efektiivsusega (vt lõik 4. 4).
Peripheral oedema is a very common symptom of the disease itself, but can also occur under therapy.
6 Perifeerne turse on haiguse enda väga sagedaseks sümptomiks, kuid võib samuti esineda ravi ajal.
Bleeding events (mostly haematoma) were common as expected in this patient population with a high proportion of patients taking anticoagulant co-medication.
Veritsusjuhud (peamiselt hematoomid) olid sagedased, nagu oligi oodata selliste patsientide puhul, kes tarvitasid kaasravimina antikoagulante.
The frequency of bleeding events did not differ between iloprost and placebo-treated patients.
Veritsusjuhtude sagedus ei erinenud iloprosti ja platseeboga ravitud patsientidel.
Post marketing experience
Turustamisjärgsed kogemused
Vomiting, nausea, diarrhoea and dyspnoea have been reported in association with Ventavis inhalation.
Seoses Ventavis' i inhaleerimisega on täheldatud iiveldust, oksendamist, diarröad ja düspnoed.
Bronchospasm and wheezing have also been reported in patients treated with Ventavis inhalation (see section 4.4 Special warnings and precautions for use).
Ventavis' i inhalatsiooniga ravitud patsientidel on esinenud ka bronhospasmi ja vilistavat hingamist (vt lõik 4. 4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Adverse events in healthy volunteers
Kõrvalnähud tervetel vabatahtlikel
In a randomized placebo-controlled study in 160 healthy volunteers, inhaled doses of iloprost solution were given either with a fixed dose of 2.5 micrograms iloprost 6 times daily (total daily dose of 15 micrograms), or beginning with 5.0 microgram and increasing up to 20 micrograms, or the highest tolerated dose for a total of 6 dose inhalations (total daily dose of 70 micrograms).
160 tervele vabatahtlikule manustati randomiseeritud, platseebo- kontrollitud uuringus inhaleeritavat iloprosti lahust kas fikseeritud annuses 2, 5 mikrogrammi iloprosti 6 korda ööpäevas (kogu päevaannus oli 15 mikrogrammi) või alustati annusega 5, 0 mikrogrammi ja suurendati 6 inhalatsioonikorra jooksul annust 20 mikrogrammini või suurima talutava annuseni (kogu päevaannus oli 70 mikrogrammi).
In the fixed dose group of 2.5 micrograms per inhalation chest pain, or chest discomfort (32.5%), pharyngolaryngeal pain, or throat irritation (22.5%) and nausea (7.5%) – (all non-serious and mild in intensity) – occurred more frequently in comparison with the adverse events obtained from the placebo controlled phase II and III studies in patients with doses of 2.5 micrograms or 5 micrograms per inhalation.
Fikseeritud annuse rühmas (2, 5 mikrogrammi inhalatsioonikorra kohta) esines valu või ebamugavustunnet rinnus (32, 5%), neelu- kurguvalu või kurguärritust (22, 5%) ja iiveldust (7, 5%) (kõik olid mittetõsised ja kerged) sagedamini kui kõrvalnähtusid platseebo- kontrollitud II ja III faasi uuringutes patsientidel, kellele manustati inhalatsioonikorra kohta 2, 5 mikrogrammi või 5 mikrogrammi ravimit.
Five volunteers were unable to increase the dose up to 20 micrograms per inhalation because of mild to moderate transient chest pain or chest discomfort, usually accompanied by headache, dizziness and nausea.
Viis vabatahtlikku ei olnud võimelised suurendama annust 20 mikrogrammini inhalatsioonikorra kohta, sest neil tekkis kerge kuni keskmise tugevusega mööduv valu või ebamugavustunne rinnus, millega tavaliselt kaasnes peavalu, uimasus ja iiveldus.
• Symptoms
• Sümptomid
Hypotensive/ vasovagal reaction might be anticipated as well as headache, flushing, nausea, vomiting, and diarrhoea.
Oodata võib hüpotensiivset/ vasovagaalset reaktsiooni ning peavalu, punetust, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust.
• Therapy
• Ravi
Interruption of the inhalation session, monitoring and symptomatic measures are recommended.
Soovitatakse inhalatsiooniseansi katkestamist, patsiendi jälgimist ja sümptomaatiliste meetmete rakendamist.
Platelet aggregation inhibitors excluding heparin, ATC code:
Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, v. a hepariin ATC- kood:
This means that due to the rarity of the disease it has not been possible to obtain complete information on this medicinal product.
7 See tähendab, et harvaesineva haiguse tõttu ei ole olnud võimalik saada täielikku informatsiooni ravimpreparaadi kohta.
Iloprost, the active substance of Ventavis, is a synthetic prostacyclin analogue.
Ventavis´i toimeaine iloprost on sünteetiline prostatsükliini analoog.
• Inhibition of platelet aggregation, platelet adhesion and release reaction
• Trombotsüütide agregatsiooni, nende adhesiooni - ja vabanemisreaktsiooni inhibeerimine
• Dilatation of arterioles and venules
• Arterioolide ja veenulite laienemine
• Increase of capillary density and reduction of increased vascular permeability caused by mediators such as serotonin or histamine in the microcirculation
• Kapillaartiheduse suurenemine ja mediaatorite, nagu serotoniin ja histamiin, poolt põhjustatud suurenenud vaskulaarse läbitavuse vähenemine mikrotsirkulatsioonis
• Stimulation of endogenous fibrinolytic potential
• Endogeense fibrinolüütilise potentsiaali stimulatsioon
The pharmacological effects after inhalation of Ventavis are:
Ventavis´i inhaleerimise farmakoloogilised toimed on:
No clinical trial data are available comparing directly in intra-patient observations the acute haemodynamic response after intravenous to that after inhaled iloprost.
Puuduvad kliinilised uuringuandmed, mis samal patsiendil otseselt võrdleksid ägedaid hemodünaamilisi reaktsioone pärast iloprosti intravenoosset ja inhaleeritud manustamist.
• Efficacy in adult patients with pulmonary hypertension
• Efektiivsus pulmonaalse hüpertensiooniga täiskasvanud patsientidel
8 A randomised, double-blind, multi-centre, placebo-controlled phase III trial (study RRA02997) has been conducted in 203 adult patients (inhaled iloprost:
Randomiseeritud topeltpime multitsentriline platseebokontrolliga III faasi uuring (uuring RRA02997) viidi läbi 203 stabiilse pulmonaalse hüpertensiooniga patsiendiga (iloprosti inhaleerisid:
N=101; placebo n=102) with stable pulmonary hypertension.
N = 101; platseebo: n = 102).
Inhaled iloprost (or placebo) was added to patients' current therapy, which could include a combination of anticoagulants, vasodilators (e. g. calcium channel blockers), diuretics, oxygen, and digitalis, but not PGI2 (prostacyclin or its analogues).
Iloprosti inhalatsioon (või platseebo) lisati patsientide jooksvale ravile, mille hulka võis kuuluda kombinatsioon antikoagulantidest, veresoonte laiendajatest (nt kaltsiumikanali blokaatoritest), diureetikumidest, hapnikust ja digitaalisest, kuid mitte PGI2 (prostatsükliin või selle analoogid).
108 of the patients included were diagnosed with primary pulmonary hypertension, 95 were diagnosed with secondary pulmonary hypertension of which 56 were associated with chronic thromboembolic disease, 34 with connective tissue disease (including CREST and scleroderma) and 4 were considered appetite suppressant drug related.
108 patsiendil oli diagnoositud primaarne pulmonaalne hüpertensioon, 95- l patsiendil sekundaarne pulmonaalne hüpertensioon, kellest 56- l kaasnes sellega krooniline trombemboolia, 34- l patsiendil sidekoe haigused (sh CREST ja skleroderma) ning 4 oli seotud söögiisu pärssiva ravimiga.
The baseline 6-minute walk test values reflected a moderate exercise limitation: in the iloprost group the mean was 332 meters (median value:
6- minutiline baastaseme käimistest näitas mõõdukat sooritusvõime piiratust: iloprosti grupis oli keskmine vahemaa 332 meetrit (mediaan:
340 meters) and in the placebo group the mean was 315 meters (median value:
340 meetrit) ja platseebo grupi keskmine oli 315 meetrit (mediaan:
321 meters).
321 meetrit).
In the iloprost group, the median daily inhaled dose was 30 micrograms (range 12.5 to 45 micrograms/ day).
Iloprosti grupis oli päevase inhalatsioonidoosi mediaan 30 mikrogrammi (vahemikus 12, 5... 45 mikrogrammi/ päevas).
The primary efficacy endpoint defined for this study, was a combined response criterion consisting of improvement in exercise capacity (6 minute walk test) at 12 weeks by at least 10% versus baseline, and improvement by at least one NYHA class at 12 weeks versus baseline, and no deterioration of pulmonary hypertension or death at any time before 12 weeks.
Selle uuringu jaoks määratud esmane efektiivsuse tulemusnäitaja oli kombineeritud reaktsiooni kriteerium, mis koosnes sooritusvõime paranemisest (6 - minutiline käimistest) 12 nädala pärast vähemalt 10% võrra võrreldes baastasemega ja vähemalt ühe NYHA- klassi paranemine 12 nädala pärast baastasemega võrreldes ning ilma pulmonaalse hüpertensiooni süvenemiseta ega surmata 12 nädala vältel.
The rate of responders to iloprost was 16.8% (17/ 101) and the rate of responders in the placebo group was 4.9% (5/ 102) (p=0.007).
Iloprosti ravivastuse protsent oli 16, 8% (17/ 101) ja platseebogrupi ravivastuse protsent 4, 9% (5/ 102) (p = 0, 007).
In the iloprost group, the mean change from baseline after 12 weeks of treatment in the 6 minute walking distance was an increase of 22 meters (-3.3 meters in the placebo group, no data imputation for death or missing values).
Iloprosti grupis suurenes keskmine läbitud vahemaa 6- minutilises käimistestis pärast 12 nädalat ravi 22 meetri võrra (platseebogrupis - 3. 3 meetrit, ilma puuduvate andmete või surmade tingliku arvestamiseta).
In the iloprost group the NYHA class was improved in 26% of patients (placebo:
8 Iloprosti grupis paranes NYHA klass 26% patsientidel (platseebo:
15%) (p = 0.032), unchanged in 67.7% of patients (placebo:
15%) (p = 0, 032), ei muutunud 67, 7% patsientidel (platseebo:
76%) and deteriorated in 6.3% of patients (placebo:
76%) ja halvenes 6, 3% patsientidel (platseebo:
A subgroup analysis showed that no treatment effect was observed as compared to placebo on the 6-minute walk test in the subgroup of patients with secondary pulmonary hypertension.
Läbi viidud alagrupi analüüs näitas, et raviefekt võrreldes platseebogrupiga puudus 6- minutilises käimistestis sekundaarse pulmonaalse hüpertensiooniga patsientide alagrupis.
A mean increase in the 6-minute walk test of 44.7 meters from a baseline mean value of 329 meters vs. a change of -7.4 meters from a baseline mean value of 324 meters in the placebo group (no data imputation for death or missing values) was observed in the subgroup of 49 patients with primary pulmonary hypertension receiving treatment of inhaled iloprost for 12 weeks (46 patients in the placebo group).
49 primaarse pulmonaalse hüpertensiooniga patsientide alagrupis, kes said iloprosti inhalatsiooniravi 12 nädala jooksul (platseebogrupis 46 patsienti) kasvas keskmine 6- minutilise käimistesti tulemus 44, 7 meetri võrra baastasemelt 329 meetrit võrreldes muutusega – 7, 4 meetrit baastasemelt 324 meetrit platseebogrupis (ilma puuduvate andmete või surmade tingliku arvestamiseta).
No study has been performed with Ventavis in children with pulmonary hypertension.
Pulmonaalse hüpertensiooniga lastel ei ole Ventavis´i uuringuid läbi viidud.
• Absorption
• Imendumine
When iloprost is administered via inhalation in patients with pulmonary hypertension (iloprost dose at the mouthpiece:
Iloprosti manustamisel inhalatsiooni teel pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidele (iloprosti annus huuliku juures:
5 micrograms), peak serum levels of 100 to 200 picograms/ ml were observed at the end of inhalation session.
5 mikrogrammi) saavutas seerumi tase maksimaalväärtuse 100... 200 pikogrammi/ ml inhalatsiooniseansi lõpul.
These levels decline with half-lives between approximately 5 and 25 minutes.
See tase langes poolväärtusajaga ligikaudu 5 ja 25 minuti vahel.
Within 30 minutes to 1 hour after the end of inhalation, iloprost is not detectable in the central compartment (limit of quantification 25 picograms/ ml).
30 minuti kuni 1 tunni möödudes inhalatsiooni lõpust muutus iloprost kesksektsioonis tuvastamatuks (kvantifikatsioonipiir 25 pikogrammi/ ml).
• Distribution
• Jaotumine
Following intravenous infusion, the apparent steady-state volume of distribution was 0.6 to 0.8 l/ kg in healthy subjects.
Intravenoosse infusiooni järgselt moodustas tasakaalukontsentratsiooni jaotusruumala tervetel vaatlusalustel 0, 6... 0, 8 l/ kg.
Total plasma protein binding of iloprost is concentration-independent in the range of 30 to 3000 picograms/ ml and amounts to approximately 60%, of which 75% is due to albumin binding.
Kogu plasma proteiini poolt seotud iloprosti kogus ei sõltu kontsentratsioonist vahemikus 30... 3000 pikogrammi/ ml ning moodustab ligikaudu 60%, millest 75% annab albumiin.
9 • Metabolism
• Metabolism
Iloprost is extensively metabolised principally via ß-oxidation of the carboxyl side chain.
Iloprosti metaboliseerumine toimub põhiliselt läbi karboksüüli külgahela ß- oksüdatsiooni.
The main metabolite is tetranor-iloprost, which is found in the urine in free and conjugated form in 4 diastereoisomers.
Põhiliseks metaboliidiks on tetranor- iloprost, mida leidub uriinis vabas ja 4 diastereoisomeerina konjugeeritud vormis.
Tetranor-iloprost is pharmacologically inactive as shown in animal experiments.
Nagu on näidanud loomkatsed, on tetranor- iloprost farmakoloogiliselt inaktiivne.