natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Clinical trials with celecoxib have shown renal effects similar to those observed with comparator NSAIDs.
Tselekoksiibiga läbi viidud kliinilistes uuringutes on leitud samasuguseid toimeid neerudele kui muude sarnaste MSPVA- de puhul.
Experience with celecoxib in patients with mild or moderate renal or hepatic impairment is limited, therefore such patients should be treated with caution (see sections 4.2 and 5.2).
Tselekoksiibi kasutamiskogemus kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on üsna piiratud, mistõttu tuleb selliseid patsiente ravida ettevaatusega (vt lõigud 4. 2 ja 5. 2).
Skin Reactions Serious skin reactions, some of them fatal, including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, have been reported very rarely in association with the use of celecoxib (see section 4.8).
Nahareaktsioonid Seoses tselekoksiibi kasutamisega on väga harva täheldatud tõsiseid nahareaktsioone ka surmaga lõppevaid, sh eksfoliatiivset dermatiiti, Stevensi- Johnsoni sündroomi ja toksilist epidermaalnekrolüüsi (vt lõik 4. 8).
Serious hypersensitivity reactions (anaphylaxis and angioedema) have been reported in patients receiving celecoxib (see section 4.8).
Tselekoksiibi saavatel patsientidel on täheldatud ka raskeid ülitundlikkusreaktsioone (anafülaksia ja angioödeem) (vt lõik 4. 8).
Patients with a history of sulphonamide allergy or any drug allergy may be at greater risk of serious skin reactions or hypersensitivity reactions (see section 4.3).
Patsientidel, kellel on anamneesis allergia sulfoonamiidide või ükskõik millise muu ravimi suhtes, võib olla suurem risk tõsiste nahareaktsioonide või ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks (vt lõik 4. 3).
Other Patients known to be CYP2C9 poor metabolisers should be treated with caution (see section 5.2).
4 Muud toimed Patsiente, kes teadaolevalt on CYP2C9 ensüümsüsteemi poolt metaboliseeritavate ravimite aeglased metaboliseerijad, tuleb ravida ettevaatusega (vt lõik 5. 2).
Caution should be exercised when combining celecoxib with warfarin and other oral anticoagulants (see section 4.5).
Tuleb olla ettevaatlik kasutades tselekoksiibi koos varfariini või teiste suukaudsete antikoagulantsete preparaatidega (vt lõik 4. 5).
Onsenal 200 mg capsules contain lactose (49.8 mg).
Onsenal 200 mg kapslid sisaldavad laktoosi (49, 8 mg).
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Patsiendid, kellel on galaktoositalumatus, Lapp- laktaasi puudulikkus või glükoosi- galaktoosi imendumishäired, ei tohiks seda ravimit võtta.
4 The majority of the interaction studies have been performed with celecoxib doses of 200 mg BID (i. e. those used for osteoarthritis/ rheumatoid arthritis).
Farmakodünaamilised koostoimed Enamus koostoimeuuringuist on läbi viidud tselekoksiibi annusega 200 mg kaks korda ööpäevas (s. o. annusega, mida kasutatakse osteoartroosi/ reumatoidartriidi raviks).
Bleeding events in association with increases in prothrombin time have been reported in arthritis patients (mainly elderly) receiving celecoxib concurrently with warfarin, some of them fatal (see section 4.4).
Protrombiiniaja pikenemisega seoses on täheldatud verejookse (mõnel juhul letaalse lõppega), seda eelkõige eakatel samaaegselt tselekoksiibi ja varfariini kasutanud artriidiga patsientidel (vt lõik 4. 4).
NSAIDs may reduce the effect of diuretics and antihypertensive medicinal products.
MSPVA- d võivad nõrgendada diureetikumide ja hüpertensioonivastaste ravimite toimet.
As for NSAIDs, the risk of acute renal insufficiency, which is usually reversible, may be increased in some patients with compromised renal function (e. g. dehydrated patients or elderly patients) when ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists are combined with NSAIDs, including celecoxib.
Et MSPVA- de puhul võib mõnedel kahjustatud neerufunktsiooniga patsientidel (nt vedelikupuudusega või eakad patsiendid) suureneda ägeda neerupuudulikkuse tekkerisk (neerupuudulikkus on tavaliselt pöörduv), kui AKE inhibiitoreid või angiotensiin II retseptori antagoniste kombineeritakse MSPVA - dega, sealhulgas tselekoksiibiga.
In a 28-day clinical study in patients with lisinopril-controlled Stage I and II hypertension, administration of celecoxib 200 mg BID resulted in no clinically significant increases, when compared to placebo treatment, in mean daily systolic or diastolic blood pressure as determined using 24-hour ambulatory blood pressure monitoring.
28- päevases kliinilises uuringus patsientidega, kelle I ja II astme hüpertensiooni hoiti kontrolli all lisinopriiliga, ei suurendanud tselekoksiibi manustamine annuses 200 mg kaks korda ööpäevas võrreldes platseeboga kliiniliselt olulisel määral keskmist ööpäevast süstoolset ega diastoolset vererõhku – seda määrati 24- tunnise ambulatoorse vererõhu jälgimisega.
Among patients treated with celecoxib 200 mg BID, 48% were considered unresponsive to lisinopril at the final clinic visit (defined as either cuff diastolic blood pressure > 90 mmHg or cuff diastolic blood pressure increased > 10% compared to baseline), compared to 27% of patients treated with placebo; this difference was statistically significant.
Patsientidest, keda raviti tselekoksiibiga annuses 200 mg kaks korda ööpäevas, loeti viimasel kliinilisel visiidil lisinopriilile mitte reageerinuks 48% (seda defineeriti kui mansetiga mõõdetud diastoolset vererõhku, mis oli > 90 mm Hg või mansetiga mõõdetud diastoolse vererõhu tõusu > 10% võrra võrreldes algtasemega) võrreldes 27% - ga platseeborühmas; see erinevus oli statistiliselt oluline.
Co-administration of NSAIDs and ciclosporin D derivatives or tacrolimus have been suggested to increase the nephrotoxic effect of cyclosporin and tacrolimus.
MSPVA- de ja tsüklosporiin D derivaatide või takroliimuse samaaegsel kasutamisel on täheldatud tsüklosporiini ja takroliimuse nefrotoksilise toime tugevnemist.
As with other NSAIDs, an increased risk of gastrointestinal ulceration or other gastrointestinal complications compared to use of celecoxib alone was shown for concomitant administration of low-dose acetylsalicylic acid (see section 5.1).
Nii nagu teiste MSPVA- de puhul, on seedetrakti haavandi oht suurem, kui kasutada tselekoksiibi samaaegselt koos atsetüülsalitsüülhappega (vt lõik 5. 1)
Pharmacokinetic interactions
5 Farmakokineetilised koostoimed
Effects of celecoxib on other medicinal products Celecoxib is a weak inhibitor of CYP2D6.
Tselekoksiibi mõju teistele ravimitele Tselekoksiib on CYP2D6 isoensüümi nõrk inhibiitor.
In an interaction study, celecoxib had no clinically relevant effects on the pharmacokinetics of oral contraceptives (1 mg norethistherone / 35 microg ethinylestradiol).
Koostoimeuuringus ei leitud tselekoksiibil kliiniliselt olulist mõju suukaudsete rasestumisvastaste preparaatide (1 mg noretisterooni / 35 µg etinüülöstradiooli) farmakokineetikale.
5 In patients with rheumatoid arthritis celecoxib had no statistically significant effect on the pharmacokinetics (plasma or renal clearance) of methotrexate (in rheumatologic doses).
Reumatoidartriidihaigete puhul ei ole tselekoksiibil leitud statistiliselt olulist mõju reumatoidartriidi raviks manustatud metotreksaadi farmakokineetikale (plasma - ja renaalsele kliirensile).
In healthy subjects, co-administration of celecoxib 200 mg twice daily with 450 mg twice daily of lithium resulted in a mean increase in Cmax of 16% and in AUC of 18% of lithium.
Tervetel vabatahtlikel täheldati tselekoksiibi (annuses 200 mg kaks korda ööpäevas) ja liitiumi (annuses 450 mg kaks korda ööpäevas) samaaegsel manustamisel liitiumi Cmax- i 16% - list ja AUC 18% - list suurenemist.
In individuals who are CYP2C9 poor metabolisers and demonstrate increased systemic exposure to celecoxib, concomitant treatment with CYP2C9 inhibitors could result in further increases in celecoxib exposure.
Teiste ravimite mõju tselekoksiibile Ensüüm CYP2C9 aktiivsuse vähenemisega patsientidel, kelle süsteemne ekspositsioon tselekoksiibile on suurenenud, võib samaaegne ravi CYP2C9 inhibiitoritega põhjustada tselekoksiibi ekspositsiooni täiendavat suurenemist.
Such combinations should be avoided in known CYP2C9 poor metabolisers (see sections 4.2 and 5.2).
Teadaolevalt tuleb CYP2C9 aktiivsuse vähenemise korral selliseid kombinatsioone vältida (vt lõigud 4. 2 ja 5. 2).
Concomitant use of 200 mg single dose of celecoxib and 200 mg once daily of fluconazole, a potent CYP2C9 inhibitor, resulted in a mean increase in celecoxib Cmax of 60% and in AUC of 130%.
Tselekoksiibi 200 mg üksikannuse ja tugeva CYP2C9 ensüümsüsteemi inhibiitori flukonasooli 200 mg üksikannuse samaaegsel manustamisel täheldati tselekoksiibi Cmax- i 60% - list ja AUC 130% - list suurenemist.
For celecoxib no clinical data on exposed pregnancies are available..
Tselekoksiibi kasutamise kohta raseduse ajal puuduvad kliinilised andmed.
Studies in animals (rats and rabbits) have shown reproductive toxicity (see sections 4.3 and 5.3).
Loomkatsetes rottidel ja küülikutel on tselekoksiibi manustamisel täheldatud reproduktsioonitoksilisust (vt lõigud 4. 3 ja 5. 3).
Celecoxib is contraindicated in pregnancy and in women who can become pregnant unless using an effective method of contraception (see section 4.3).
Tselekoksiib on vastunäidustatud rasedatel ja fertiilses eas naistel, v. a. juhul, kui nad kasutavad mõnda tõhusat rasestumisvastast meetodit (vt lõik 4. 3).
Administration of celecoxib to a limited number of lactating women has shown a very low transfer of celecoxib into breast milk.
6 Tselekoksiibi manustamine piiratud hulgale imetavatele naistele on näidanud, et tselekoksiib eritub rinnapiimaga väga väikestes kogustes.
- Adverse reactions reported in osteoarthritis patients and rheumatoid arthritis patients at incidence rates
- Kõrvaltoimed esinemissagedusega rohkem kui 0, 01% ja rohkem kui platseeborühmas, mida täheldati
greater than 0.01% and greater than those reported for placebo during 12 placebo- and/ or active- controlled clinical trials of duration up to 12 weeks at celecoxib daily doses from 100 mg up to 800 mg.
kaheteistkümnes kuni 12 nädalat kestnud platseebo - ja/ või aktiivse kontrolliga kliinilises uuringus ning kus tselekoksiibi manustati osteoartriidi ja reumatoidartriidiga patsientidele annusevahemikus 100 mg kuni 800 mg.
In additional studies using non-selective NSAID comparators, approximately 7400 arthritis patients have been treated with celecoxib at daily doses up to 800 mg, including approximately 2300 patients treated for 1 year or longer.
Täiendavates uuringutes, kus võrdlusravimitena kasutati mitteselektiivseid MSPVA- sid, raviti ligikaudu 7400 artriidiga patsienti tselekoksiibiga annustes kuni 800 mg ööpäevas, sh ligikaudu 2300 patsiendi ravi kestis 1 aasta või kauem.
- Adverse drug reactions from post-marketing surveillance as spontaneously reported during a period in
- Turustamisjärgselt on spontaanselt täheldatud kõrvaltoimed, mis registreeriti aja jooksul, mille vältel
which an estimated > 70 million patients were treated with celecoxib (various doses, durations, and
raviti tselekoksiibiga (erinevad annused, erinevad ravikestused ja näidustused) hinnanguliselt > 70 miljonit patsienti.
Frequency Not
Esinemissagedus ei
(≥ 1/ 100 to < 1/ 10)
(≥ 1/ 100 kuni
(≥ 1/ 1000 to < 1/ 100)
(≥ 1/ 1000 kuni
(≥ 1/ 10,000 to
(≥ 1/ 10 000 kuni
Known
< 1/ 10)
(Post-marketing experience)1
(Turustamisjärgne kogemus) 1
Anemia
Aneemia
Psychiatric
Psühhiaatrilised häired Ainevahetus - ja toitumishäired
Anxiety, depression, tiredness
Ärevus, depressioon, Segasusseisund väsimus Hüperkaleemia
Confusion
Hallutsinatsioonid
Hallucinations
Närvisüsteemi häired
Metabolism and nutrition
Pearinglus, hüpertoonia
Hyperkaelemia
Paresteesia, unisus
Nervous system
Ataksia, maitsetundlikkuse muutused
Dizziness, hypertonia
Peavalu, epilepsia ägenemine, aseptiline meningiit, maitsetundetus, haistmisvõimetus, surmaga lõppev koljusisene verejooks
Paraesthesia, somnolence
Silma kahjustused
Ataxia, taste alteration
Ähmane nägemine
Headache, aggravated epilepsy, meningitis aseptic, ageusia, anosmia, fatal intracranial haemorrhage
Konjunktiviit, silmasisene verejooks, võrkkesta
Eye
7
Blurred vision
arteri või veeni sulgumine
Conjunctivitis, ocular haemorrhage, retinal artery or vein occlusion
Kõrva ja labürindi kahjustused
Heart failure, palpitations, tachycardia
Südamepuudulikkus, Müokardiinfarkt2 südamepekslemine, tahhükardia
Hypertension, hypertension aggravate d
Hüpertensioon, hüpertensiooni süvenemine
Flushing, vasculitis
Õhetus, vaskuliit
Respiratory, thoracic, and mediastinal
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Bronchospasm
Õhupuudustunne
Gastrointestinal
Bronhospasm
Abdominal pain, diarrhoea,
Seedetrakti häired
Constipation, eructation, gastritis,
Kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus,
stomatitis, vomiting, aggravation of gastrointestinal inflammation
Kõhukinnisus, röhitsused, gastriit, stomatiit, seedetrakti põletiku ägenemine
intestinal, and colonic gastrointestinal ulceration; dysphagia, haemorrhage, intestinal perforation; colitis/ colitis oesophagitis, aggravated melaena; pancreatitis
Kaksteistsõrmiku -, Iiveldus, äge mao -, söögitoru -, pankreatiit, soole ja seedetrakti käärsoolehaavandid, verejooks, sooleperforatsioon, koliit või koliidi ösofagiit, veriroe, ägenemine pankreatiit
Abnormal hepatic function, increased
Maksa ja sapiteede häired
SGOT and SGPT
Maksafunktsiooni häired, SGOT ja SGPT taseme suurenemine
jaundice
Maksaensüümide Hepatiit, taseme tõus maksapuudulikkus, ikterus
Rash, pruritus
Lööve, kihelus
Urticaria
Nõgestõbi
Alopecia, Ecchymosis, photosensitivity bullous eruption, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, angioedema
Alopeetsia, Ekhümoos, villiline fotosensitiivsus lööve, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi - Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, angioödeem
Renal and urinary
Neerude ja kuseteede häired Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Acute renal failure, interstitial nephritis, hyponatraemia
Äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, hüponatreemia Menstruatsioonihäire
Reproductive and breast General
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Flu-like symptoms, peripheral oedema/ fluid retention
Gripitaolised sümptomid, perifeersed tursed/ vedelikupeetus
Adverse drug reactions spontaneously reported to the safety surveillance database over a period in which an estimated > 70 million patients were treated with celecoxib (various doses, durations, and indications).
Turustamisjärgselt on spontaanselt täheldatud kõrvaltoimed, mis registreeriti perioodi jooksul, mille vältel raviti tselekoksiibiga (erinevad annused, erinevad ravikestused ja näidustused) hinnanguliselt > 70 miljonit patsienti.
Adverse drug reactions listed for the post-marketing population are only those that are not already listed for the arthritis trials (Table 1) or the polyp prevention trials (Table 2).
Turustamisjärgselt on täheldatud kõrvaltoimetest on ära toodud üksnes need, mida ei ole juba nimetatud artriidi uuringutes (tabel 1) või polüüpide ennetamise uuringutes (tabel 2).
2 In a pooled analysis of 20 placebo-controlled studies with duration greater than 2 weeks up to 1 year in patients with OA and RA, the excess rate of myocardial infarction in patients treated with celecoxib 200 or 400 mg daily over placebo was 0.7 events per 1000 patients (Rare) and there was no excess of strokes.
2 20 osteoartroosi ja reumatoidartriidiga patsientidel läbi viidud platseebokontrolliga uuringu (kestusega üle 2 nädala ja
The additional adverse reactions listed by system organ class and ranked by frequency in Table 2 were reported at incidence rates greater than placebo for subjects treated with celecoxib 400 mg to 800 mg daily in long-term polyp prevention trials of duration up to 3 years (the APC and PreSAP trials; see Section 5.1, Pharmacodynamic properties:
8 kuni 1 aasta) summaarses analüüsis oli tselekoksiibi annustega 200 mg või 400 mg ööpäevas ravitud patsientidel müokardiinfarkti esinemissageduse suurenemine platseeboga võrreldes 0, 7 juhtu 1000 patsiendi kohta (harv); insuldijuhtude esinemissageduse suurenemist ei täheldatud.
Cardiovascular Safety – Long-Term Studies Involving Patients With Sporadic Adenomatous Polyps).
Tabelis 2 on organsüsteemide kaupa ja esinemissageduse vähenemise järjekorras ära toodud täiendavad kõrvaltoimed, mida täheldati sagedamini kui platseeborühmas pikaajalistes kuni 3- aastase kestusega polüüpide ennetamise uuringutes patsientidel, kes said ravi 400 mg või 800 mg tselekoksiibiga ööpäevas (uuringutes APC ja PreSAP; vt lõik 5. 1, Farmakodünaamilised omadused: kardiovaskulaarne ohutus – Pikaajalised uuringud sporaadiliste adenomatoossete polüüpidega patsientidel)
(≥ 1/ 10)
(≥ 1/ 10)
(≥ 1/ 100 to < 1/ 10)
(≥ 1/ 100 kuni < 1/ 10)
(≥ 1/ 1000 to < 1/ 100)
(≥ 1/ 1000 kuni < 1/ 100)
Helicobacter infection, herpes zoster, erysipelas, wound infection, gingival infection, labrynthitis, bacterial infection
Helicobacter’ i infektsioon, vöötohatis, roospõletik, haavainfektsioon, igemeinfektsioon, labürindi põletik, bakteriaalne infektsioon
Neoplasms Psychiatric Nervous system Eye
Hea -, pahaloomulised ja täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid)
Lipoma Sleep disorder Cerebral infarction Vitreous floaters; conjunctival hemorrhage
Lipoom
Ear and labyrinth
Psühhiaatrilised häired
Hypoacusis
Unehäire
Cardiac
Ajuinfarkt
Angina pectoris; myocardial infarction
Silma kahjustused Kõrva ja labürindi kahjustused
Angina unstable, aortic valve incompetence, coronary artery atherosclerosis, sinus bradycardia, ventricular hypertropy
Klaaskeha hõljumid; konjunktiivi verejooks Kuulmisteravuse vähenemine
8
Ebastabiilne stenokardia, aordiklapi puudulikkus, südame pärgarterite ateroskleroos, siinusbradükardia, vatsakeste hüpertroofia
Hypertension *
Hüpertensioon *
Diarrhoea*
Kõhulahtisus *
Nausea, gastroesophageal reflux disease, diverticulum, vomiting, * dysphagia, irritable bowel syndrome
Iiveldus, gastroösofageaalne reflukshaigus, divertiikul, oksendamine * düsfaagia, ärritatud jämesoole sündroom
Musculoskeletal nd connective
Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused
Reproductive and breast
Healoomuline eesnäärme hüperplaasia, prostata -
Benign prostatic hyperplasia, prostatitis, prostatic specific antigen increased
Tupeverejooks, rindade hellus, düsmenorröa, munasarjatsüst,
Vaginal haemorrhage, breast tenderness, dysmenorrhea, ovarian cyst, menopausal symptoms
rinnanäärme häired Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
General and administrative site
spetsiifilise antigeeni (PSA) sisalduse suurenemine Turse
Edema
menopausi sümptomid
Blood levels increased: potassium, sodium, hemoglobin Blood levels decreased: hematocrit, testosterone
Sisalduse suurenemine veres: kaalium, naatrium, hemoglobiin Sisalduse vähenemine veres: hematokrit, testosteroon
Injury, poisoning, procedural
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused
* Hypertension, vomiting and diarrhoea are included in Table 2 because they were reported more frequently in these studies, which were of 3-year duration, compared to Table 1, which includes adverse reactions from studies of 12-week duration.
* Hüpertensioon, oksendamine ja kõhulahtisus on ära toodud tabelis 2, sest neid täheldati antud 3- aastase kestusega uuringutes sagedamini kui tabelis 1 toodud kõrvaltoimeid, mis pärinevad kuni 12- nädalase kestusega uuringutest.
In final data (adjudicated) from the APC trial in patients treated with celecoxib 800 mg daily for up to 3 years, the excess rates over placebo were 11 events per 1000 patients for myocardial infarction (common); and 5 events per 1000 patients for stroke (uncommon; types of stroke not differentiated).
APC uuringu lõplike (koondatud) andmete kohaselt täheldati patsientidel, keda raviti kuni 3 aasta vältel tselekoksiibi annusega 800 mg ööpäevas, platseeboga võrreldes 1000 patsiendi kohta 11 müokardiinfarkti juhtu enam (sage) ja 5 insuldi juhtu enam (aeg- ajalt; insuldi tüübid ei ole spetsifitseeritud).
In the event of suspected overdose, appropriate supportive medical care should be provided e. g. by eliminating the gastric contents, clinical supervision and, if necessary, the institution of symptomatic treatment.
Tselekoksiibi üleannustamise kahtlusel tuleb rakendada vastavaid toetavaid ravivõtteid, näiteks maoloputust, kliinilist jälgimist ja vajadusel sümptomaatilist ravi.
Antineoplastic, ATC code:
Farmakoterapeutiline grupp: antineoplastilised ained, ATC- kood:
Celecoxib is a diaryl-substituted pyrazole, chemically similar to other non-arylamine sulfonamides (e. g. thiazides, furosemide) but differing from arylamine sulfonamides (e. g. sulfamethoxizole and other sulfonamide antibiotics).
Tselekoksiib on diarüül- asendatatud pürasool, mis on keemiliselt sarnane teistele mittearüülamiinsulfoonamiididele (nagu tiasiidid, furosemiid), kuid erineb arüülamiinsulfoonamiididest (nagu sulfametoksasool ja teised sulfoonamiidantibiootikumid).
9 Celecoxib is an oral, selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor.
Tselekoksiib on suukaudselt manustatav tsüklooksügenaas- 2 (COX- 2) selektiivne inhibiitor.
No statistically significant inhibition of COX-1 (assessed as ex vivo inhibition of thromboxane B2 [TxB2] formation) was observed in healthy volunteers at the FAP therapeutic dose of 400 mg BID.
Perekondliku adenomatoosse polüpoosi raviks kasutatavas annuses (400 mg kaks korda ööpäevas) ei täheldatud tervetel vabatahtlikel statistiliselt olulist tsüklooksügenaas- 1 (COX- 1) inhibeerimist (hinnatuna tromboksaan B2 [TxB2] moodustumise ex vivo inhibeerimise alusel).
Two isoforms, COX-1 and COX-2, have been identified.
On kindlaks tehtud selle kaks isovormi COX- 1 ja COX- 2.
COX-2 is the isoform of the enzyme that has been shown to be induced by pro-inflammatory stimuli and has been postulated to be primarily responsible for the synthesis of prostanoid mediators of pain, inflammation and fever.
On näidatud, et COX- 2 on ensüümi isovorm, mida indutseerivad põletikueelsed stiimulid ning arvatakse, et see on eeskätt vastutav prostanoidsete valu -, põletiku - ja palavikumediaatorite sünteesi eest.
Elevated levels of COX-2 are found in many pre-malignant lesions (such as adenomatous colorectal polyps) and epithelial cancers.
COX- 2 kõrgenenud taset on leitud paljudes premaliigsetes uudismoodustistes (nagu adenomatoossed kolorektaalsed polüübid) ja epiteliaalsetes vähkides.
Familial Adenomatous Polyposis (FAP) is a genetic disease resulting from an autosomal dominant genetic alteration of a tumor suppressor gene, the adenomatous polyposis coli (APC) gene.
10 Perekondlik adenomatoosne polüpoos on geneetiline haigus, mis tuleneb tuumori supressorgeeni – jämesoole polüpoosi geeni (APC- geeni) – autosoom- dominantsest geneetilisest häirest.
Polyps with the APC mutation overexpress COX-2 and left untreated, these polyps continue to form and enlarge in the colon or rectum resulting in essentially a 100% chance of developing colorectal cancer.
Muteerunud APC geeniga polüüpides esineb COX- 2 üleekspressioon ja juhul, kui seda seisundit ei ravita, jätkavad jäme - ja pärasoolepolüübid moodustumist ja suurenemist, minnes praktiliselt 100% - liselt üle kolorektaalseks vähiks.
COX-2 is also involved in ovulation, implantation and closure of the ductus arteriosus, regulation of renal function, and central nervous system functions (fever induction, pain perception and cognitive function).
COX- 2 omab tähtsust ka ovulatsioonis, viljastatud munaraku implanteerumisel ja arterioosjuha sulgumisel, neerufunktsiooni regulatsioonis ja mitmetes kesknärvisüsteemi funktsioonides (palaviku induktsioon, valutundlikkus ja kognitiivsed funktsioonid).
COX-2 has been identified in tissue around gastric ulcers in man but its relevance to ulcer healing has not been established.
Inimesel on COX- 2 leitud maohaavandit ümbritsevast koest, ent selle seos haavandi paranemisega ei ole selge.
The difference in antiplatelet activity between some COX-1 inhibiting NSAIDs and COX-2 selective inhibitors may be of clinical significance in patients at risk of thrombo-embolic reactions.
Mõnede COX- 1- te inhibeerivate MSPVA- de ja selektiivsete COX- 2 inhibiitorite erinev toime trombotsüütide agregatsioonile võib omada kliinilist tähtsust trombembooliliste reaktsioonide tekkeriskiga patsientidel.