natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Symptomatic treatment of urge incontinence and/ or increased urinary frequency and urgency as may occur in patients with overactive bladder syndrome.
Uriinipidamatuse ja/ või sagenenud urineerimise ning uriinipakitsuse sümptomaatiline ravi üliaktiivse põie sündroomiga patsientidel.
Adults (≥ 18 years) The recommended starting dose is 7.5 mg daily.
Täiskasvanud (≥18 eluaasta) Soovitatav algannus on 7, 5 mg ööpäevas.
For those patients requiring greater symptom relief, the dose may be increased to 15 mg daily, based on individual response.
Kui sellest annusest ei piisa sümptomite leevendamiseks, võib vastavalt individuaalsele ravivastusele annust suurendada kuni 15 mg- ni ööpäevas.
Emselex should be taken once daily with liquid.
Emselex’ i võetakse kord päevas koos vedelikuga.
The tablets can be taken with or without food, and must be swallowed whole and not chewed, divided or crushed.
Tabletid tuleb neelata tervelt, neid ei tohi närida, poolitada ega purustada.
Elderly patients (≥ 65 years) The recommended starting dose for the elderly is 7.5 mg daily.
Eakad patsiendid (≥65 eluaasta) Soovitatav algannus eakatele on 7, 5 mg ööpäevas.
For those patients who have an acceptable tolerability profile but require greater symptom relief, the dose may be increased to 15 mg daily, based on individual response (see section 5.2).
Kui sellest annusest ei piisa sümptomite leevendamiseks, võib rahuldava talutavuse korral ravimi annust suurendada kuni 15 mg- ni ööpäevas (vt lõik 5. 2).
Children Emselex is not recommended for use in children below 18 years of age due to a lack of data on safety and efficacy.
Lapsed Emselex’ i ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 18- eluaasta ohutuse ja efektiivsuse ebapiisavate andmete tõttu.
Use in renal impairment No dose adjustment is required in patients with impaired renal function.
Kasutamine neerukahjustuse korral Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust muuta.
However, caution should be exercised when treating this population (see section 5.2).
Selle patsiendigrupi ravisse tuleb siiski suhtuda ettevaatlikkusega (vt lõik 5. 2).
Use in hepatic impairment No dose adjustment is required in patients with mild hepatic impairment (Child Pugh A).
Kasutamine maksakahjustuse korral Kerge maksakahjustusega (Child Pugh ’ A) patsientidel ei ole vaja annust muuta.
However, there is a risk of increased exposure in this population (see section 5.2).
Sellel patsientide grupil võib esineda ekspositsiooni suurenemist (vt lõik 5. 2).
2 In patients with moderate hepatic impairment (Child Pugh B), patients should only be treated if the benefit outweighs the risk, and patients should be restricted to 7.5 mg daily (see section 5.2).
2 Patsiendid, kes kasutavad aineid, mis võivad inhibeerida CYP2D6 või kes kasutavad mõõdukaid CYP3A4 inhibiitoreid.
Patients receiving concomitant treatment with substances that are potent inhibitors of CYP2D6 or moderate inhibitors of CYP3A4 In patients receiving substances that are potent CYP2D6 inhibitors, such as paroxetine, terbinafine, quinidine and cimetidine, treatment should start with the 7.5 mg dose.
Patsientidel, kes kasutavad aineid, mis võivad inhibeerida CYP2D6, nagu paroksetiin, terbinafiin, kinidiin ja tsimetidiin, tuleb ravi alustada annusega 7, 5 mg.
In patients receiving substances that are moderate CYP3A4 inhibitors, such as fluconazole, grapefruit juice and erythromycin, the recommended starting dose is 7.5 mg daily.
Patsientidel, kes kasutavad mõõdukaid CYP3A4 inhibiitoreid nagu flukonasool, greibimahl ja erütromütsiin, tuleb ravi alustada annusega 7, 5 mg.
- Urinary retention.
- Uriinipeetus.
- Gastric retention.
- Mao tühjenemise häired.
- Uncontrolled narrow-angle glaucoma.
- Ravile allumatu kitsanurga glaukoom.
- Severe hepatic impairment (Child Pugh C).
- Raske maksapuudulikkus (Child Pugh ’ C).
- Severe ulcerative colitis.
- Raskekujuline haavandiline koliit.
- Toxic megacolon.
- Toksiline megakoolon.
- Concomitant treatment with potent CYP3A4 inhibitors (see section 4.5).
- Samaaegne CYP3A4 inhibiitorite kasutamine (vt lõik 4. 5).
Emselex should be administered with caution to patients with autonomic neuropathy, hiatus hernia, clinically significant bladder outflow obstruction, risk for urinary retention, severe constipation or gastrointestinal obstructive disorders, such as pyloric stenosis.
Emselex’ i peab ettevaatusega manustama patsientidele, kellel esineb autonoomne neuropaatia, hiaatuse song, kliiniliselt oluline põiest väljavoolutee sulgus, uriinipeetuse oht, tugev kõhukinnisus või seedetrakti obstruktiivne haigus, näiteks pülooruse stenoos.
Emselex should be used with caution in patients being treated for narrow-angle glaucoma (see section 4.3).
Emselex’ i peab ettevaatusega kasutama patsientidel, kes saavad ravi kitsanurga glaukoomi tõttu (vt lõik 4. 3).
Other causes of frequent urination (heart failure or renal disease) should be assessed before treatment with Emselex.
Sagedase urineerimise muud võimalikud põhjused (südamepuudulikkus, neeruhaigus) tuleb välja selgitada enne Emselex’ iga ravi alustamist.
Emselex should be used with caution in patients with risk of decreased gastrointestinal motility, gastro-oesophagal reflux and/ or who are concurrently taking medicinal products (such as oral bisphosphonates) that can cause or exacerbate oesophagitis.
Ettevaatusega tuleb Emselex’ i kasutada patsientidel vähenenud gastrointestinaalse motoorika ja gastroösofageaalse refluksi korral ja/ või patsientidel, kes tarvitavad samaaegselt ösofagiidi ägenemist soodustada võivaid ravimeid (näiteks bisfosfonaadid).
Safety and efficacy have not yet been established in patients with a neurogenic cause for detrusor overactivity.
Ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud detruusorlihase neurogeense liigaktiivsusega patsientidel.
Effects of other medicinal products on darifenacin Darifenacin metabolism is primarily mediated by the cytochrome P450 enzymes CYP2D6 and CYP3A4.
Teiste ravimpreparaatide toime darifenatsiinile Darifenatsiini metabolismi vahendavad põhiliselt tsütokroom P450 ensüümid CYP2D6 ja CYP3A4.
3 CYP2D6 inhibitors In patients receiving substances that are potent CYP2D6 inhibitors (e. g. paroxetine, terbinafine, cimetidine and quinidine) the recommended starting dose should be 7.5 mg daily.
CYP2D6 inhibiitorid CYP2D6 inhibeerivaid aineid (nagu paroksetiin, terbinafiin, tsimetidiin ja kinidiin) kasutavatele patsientidele on soovitatav algannus 7, 5 mg päevas.
Concomitant treatment with potent CYP2D6 inhibitors results in an increase in exposure (e. g. of 33% with 20 mg paroxetine at the 30 mg dose of darifenacin).
Samaaegne CYP2D6 inhibeerivate omadustega ravimite kasutamine võib suurendada ekspositsiooni (näiteks 33% 20 mg paroksetiini kasutamisel koos 30 mg darifenatsiiniga).
CYP3A4 inhibitors Darifenacin should not be used together with potent CYP3A4 inhibitors (see section 4.3) such as protease inhibitors (e. g. ritonavir), ketoconazole and itraconazole.
3 CYP3A4 inhibiitorid Darifenatsiini ei tohi kasutada koos CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4. 3), nagu proteaasi inhibiitorid (näiteks ritonaviir), ketokonasool ja itrakonasool.
Potent P-glycoprotein inhibitors such as ciclosporin and verapamil should also be avoided.
Vältida tuleb ka võimalikke P- glükoproteiini inhibiitorite nagu tsüklosporiin ja verapamiil kasutamist.
Co-administration of darifenacin 7.5 mg with the potent CYP3A4 inhibitor ketoconazole 400 mg resulted in a 5-fold increase in steady-state darifenacin AUC.
Darifenatsiini 7, 5 mg annuse samaaegne kasutamine koos CYP3A4 inhibiitori ketokonasooli 400 mg annusega põhjustas püsikontsentratsiooni faasis darifenatsiini 5 kordse AUC suurenemise.
When co-administered with moderate CYP3A4 inhibitors such as erythromycin, clarithromycin, telithromycin, fluconazole and grapefruit juice, the recommended starting dose of darifenacin should be 7.5 mg daily.
Mõõdukate CYP3A4 inhibiitorite (näiteks erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin, flukonasool ja greibimahl) koosmanustamisel on darifenatsiini soovitatav algannus 7, 5 mg päevas.
Enzyme inducers Substances that are inducers of CYP3A4, such as rifampicin, carbamazepine, barbiturates and St John´s wort (Hypericum perforatum) are likely to decrease the plasma concentrations of darifenacin.
Ensüümi indutseerijad CYP3A4 indutseerivad ained, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, barbituraadid ja naistepuna (Hypericum perforatum), võivad vähendada darifenatsiini plasmakontsentratsiooni.
Effects of darifenacin on other medicinal products CYP2D6 substrates Darifenacin is a moderate inhibitor of the enzyme CYP2D6.
Darifenatsiini toime teistele ravimpreparaatidele CYP2D6 substraadid Darifenatsiin on ensüümi CYP2D6 mõõdukas inhibiitor.
CYP3A4 substrates Darifenacin treatment resulted in a modest increase in the exposure of the CYP3A4 substrate midazolam.
CYP3A4 substraadid Ravi darifenatsiiniga põhjustab CYP3A4 substraadi midasolaami ekspositsiooni mõõduka suurenemise.
The interaction with midazolam lacks clinical relevance but is indicative of a slight CYP3A4 inhibition by darifenacin.
Koostoime midasolaamiga näitab darifenatsiini põhjustatud mõõdukat CYP3A4 inhibitsiooni ning see ei oma kliinilist tähtsust.
Warfarin Standard therapeutic prothrombin time monitoring for warfarin should be continued.
Varfariin Varfariini kasutamisel tuleb jätkata tavalist protrombiiniaja jälgimist.
Digoxin Therapeutic drug monitoring for digoxin should be performed when initiating and ending darifenacin treatment as well as changing the darifenacin dose.
Digoksiin Digoksiini kasutamisel tuleb selle sisaldust jälgida nii darifenatsiiniga ravi alustamisel kui ka lõpetamisel, samuti darifenatsiini annuse muutmisel.
Darifenacin 30 mg once daily (two times greater than the recommended daily dose) co-administered with digoxin at steady state resulted in a small increase in digoxin exposure (AUC:
Darifenatsiini (30 mg üks kord päevas, mis on kaks korda suurem soovitatavast ööpäevasest annusest) manustamine koos digoksiiniga püsikontsentratsiooni faasis viis digoksiini ekspositsiooni vähese suurenemiseni (AUC:
16% and Cmax:
16% ja Cmax:
The increase in digoxin exposure could be caused by competition between darifenacin and digoxin for P-glycoprotein.
Digoksiini ekspositsiooni suurenemine võib olla põhjustatud darifenatsiini ja digoksiini konkurentsist P- glükoproteiinile.
Antimuscarinic agents As with any other antimuscarinic agents, concomitant use of medicinal products that possess antimuscarinic properties, such as oxybutynin, tolterodine and flavoxate, may result in more
Kolinoblokeerivad ained Nagu ka teiste kolinoblokeerivate omadustega ainete puhul, võib ka kolinoblokeerivate ravimite nagu oksbutüniin, tolterodiin ja flavoksaat samaaegsel kasutamisel suureneda kõrvaltoimete esinemissagedus.
Pregnancy There are no studies of darifenacin in pregnant women.
Rasedus Darifenatsiini kasutamist rasedatel ei ole uuritud.
Animal studies have shown toxicity to parturition, peri and post-natal development (see section 5.3).
Loomkatsetes on leitud toksilisust sünnitegevusele, peri - ja postnataalsele arengule (vt lõik 5. 3).
Emselex is not recommended during pregnancy.
Emselex’ i ei soovitata kasutamiseks raseduse ajal.
Lactation Darifenacin is excreted into the milk of rats.
Imetamine Darifenatsiin eritub rottidel piima.
It is not known whether darifenacin is excreted into human milk and therefore caution should be exercised before Emselex is administered to a nursing woman.
Ei ole teada, kas darifenatsiin eritub inimese rinnapiima ning seetõttu peab Emselex’ i määramisse rinnaga toitvale naisele suhtuma ettevaatusega.
No studies of the effects of Emselex on the ability to drive and use machines have been performed.
Emselex’ i toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
As with other antimuscarinic agents, Emselex may produce effects such as dizziness, blurred vision, insomnia and somnolence.
Nagu ka teiste kolinoblokaatorite korral võib ka Emselex’ i kasutamisel esineda peapööritust ja nägemise hägustumist, unetust ja unisust.
For Emselex, these side effects have been reported to be uncommon.
Emselex’ i kasutamisel on neid kõrvaltoimeid täheldatud harva.
Consistent with the pharmacological profile, the most commonly reported adverse reactions were dry mouth (20.2% and 35% for the 7.5 mg and 15 mg dose, respectively, 18.7% after flexible dose titration, and 8% - 9% for placebo) and constipation (14.8% and 21% for the 7.5 mg and 15 mg dose, respectively, 20.9% after flexible dose titration, and 5.4% - 7.9% for placebo).
8%... 9% platseebo puhul) ja kõhukinnisus (14, 8% ja 21% vastavalt 7, 5 mg ja 15 mg annuse vs.
Anticholinergic effects, in general, are dose-dependent.
5, 4% platseebo puhul, 20, 9% pärast paindlikku annuse tiitrimist ja 5, 4%... 7, 9% platseebo puhul).
However, the patient discontinuation rates due to these adverse reactions were low (dry mouth:
Nende kõrvaltoimete tõttu katkestas ravi vähe patsiente (suukuivus:
0% - 0.9% and constipation:
0% ja 0, 9% ja kõhukinnisus:
0.6% - 2.2% for darifenacin, depending on the dose; and 0% and 0.3% for placebo, for dry mouth and constipation, respectively).
0, 6%... 2, 2% sõltuvalt darifenatsiini annusest ning platseebo korral suukuivuse ja kõhukinnisuse tõttu vastavalt 0% ja 0, 3%).
Adverse reactions with Emselex 7.5 mg and 15 mg prolonged-release tablets
Emselex 7, 5 mg ja 15 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kõrvaltoimed
Frequency estimate: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), not known (cannot be estimated from the available data)
Esinemissagedused: väga sage (≥1/ 10), sage (≥1/ 100... < 1/ 10), aeg- ajalt (≥1/ 1000 … < 1/ 100), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Infections and infestations Uncommon Psychiatric disorders
Infektsioonid ja infestatsioonid Aeg- ajalt Psühhiaatrilised häired
Uncommon Nervous system disorders
Aeg- ajalt Närvisüsteemi häired
Common Uncommon Eye disorders
Sage Aeg- ajalt Silma kahjustused
Headache Dizziness, dysgeusia, somnolence
Peavalu Pearinglus, maitsetundlikkuse muutused, unisus
Common Uncommon Vascular disorders
Sage Aeg- ajalt Vaskulaarsed häired
Dry eye Visual disturbance, including vision blurred
Silmade kuivus Nägemishäired, sh hägune nägemine
5 Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Uncommon Gastrointestinal disorders
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg- ajalt Seedetrakti häired
Very common Common Uncommon Skin and subcutaneous tissue disorders
Väga sage Sage Aeg- ajalt
Constipation, dry mouth Abdominal pain, nausea, dyspepsia Flatulence, diarrhoea, mouth ulceration
Kõhukinnisus, suukuivus Kõhuvalu, iivelus, düspepsia Kõhupuhitus, kõhulahtisus, haavandiline stomatiit
Uncommon Not known Renal and urinary disorders
5 Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg- ajalt Teadmata Neerude ja kuseteede häired
Rash, dry skin, pruritus, hyperhidrosis Angioedema
Lööve, kuiv nahk, sügelus, higistamine Angioödeem
Uncommon Reproductive system and breast disorders
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Aeg- ajalt
Urinary retention, urinary tract disorder, bladder pain
Impotentsus, vaginiit
Uncommon General disorders and administration site Uncommon Investigations
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Aeg- ajalt Uuringud
Erectile dysfunction, vaginitis conditions Oedema peripheral, asthenia, face oedema, oedema
Perifeersed tursed, asteenia, näoturse, tursed
Injury, poisoning, and procedural complications Uncommon
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused Aeg- ajalt
In the pivotal clinical trials with doses of Emselex 7.5 mg and 15 mg, adverse reactions were reported as presented in the table above.
Eelnevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mida kirjeldati kesksetes kliinilistes uuringutes Emselex 7, 5 mg ja 15 mg annuste kasutamisel.
Treatment with Emselex may possibly mask symptoms associated with gallbladder disease.
Ravi Emselex’ iga võib maskeerida sapihaiguste sümptomid.
The incidence of adverse events with the doses of Emselex 7.5 mg and 15 mg decreased during the treatment period up to 6 months.
Emselex’ i 7, 5 mg ja 15 mg annuste kasutamisel kirjeldatud kõrvaltoimete esinemissagedus vähenes kuni 6- kuulise raviperioodi jooksul.
Post-marketing experience The following events have been reported in association with darifenacin use in worldwide post- marketing experience: generalised hypersensitivity reactions including angioedema.
Turustamisjärgne kogemus Järgnevatest ülemaailmsetest turustamisjärgsetest kõrvaltoimete juhtudest on teatatud seoses darifenatsiini kasutusega: üldised ülitundlikkusreaktsioonid, kaasa arvatud angioödeem.
Emselex has been administered in clinical trials at doses up to 75 mg (five times maximum therapeutic dose).
Emselex’ i on manustatud kliinilistes uuringutes annustes kuni 75 mg (viiekordne terapeutiline annus).
The most common adverse events seen were dry mouth, constipation, headache, dyspepsia and nasal dryness.
Kõige sagedasemateks kõrvaltoimeteks olid suukuivus, kõhukinnisus, peavalu, kõhulahtisus ja ninakuivus.
Urinary antispasmodic, ATC code:
Kuseteedesse spasmolüütiliselt toimivad ained, ATC- kood:
G04B D10.
G04B D10
6 Darifenacin is a selective muscarinic M3 receptor antagonist (M3 SRA) in vitro.
Darifenatsiin on in vitro selektiivne M3- kolinoretseptorite blokaator (M3 SRA).
Treatment with Emselex administered at dosages of 7.5 mg and 15 mg daily has been investigated in four double-blind, Phase III, randomised, controlled clinical studies in male and female patients with symptoms of overactive bladder.
6 Ravi Emselex annustega 7, 5 mg või 15 mg ööpäevas on üliaktiivse põie sümptomitega meestel ja naistel uuritud neljas topeltpimedas, faas III, randomiseeritud, kontrollitud kliinilises uuringus.
As seen in Table 2 below, a pooled analysis of 3 of the studies for the treatment with both Emselex 7.5 mg and 15 mg provided a statistically significant improvement in the primary endpoint, reduction in incontinence episodes, versus placebo.
Nagu selgub allolevast tabelist 2, näitas kolme uuringu koondanalüüs statistiliselt olulist tulemusväljundi paranemist; võrrelduna platseeboga vähenes Emselex’ i annuste 7, 5 mg kui ka 15 mg kasutamisel inkontinentsiepisoodide arv.
Pooled analysis of data from three Phase III clinical studies assessing fixed doses of 7.5 mg and 15 mg Emselex
Tabel 2: koondanalüüs kolmest faas III uuringust Emselex’ i 7, 5 mg ja 15 mg fikseeritud annuste kasutamisel
Incontinence episodes per week Week 12 Change from
Inkontinentsiepisoodide arv nädalas
(median) (median)
Algväärtus
baseline
Nädal 12
from placebo1
Erinevus
(median)
(keskmine) (keskmine)
(median)
platseebost1 (keskmine)
Emselex 7.5 mg once daily
Emselex 7, 5 mg üks kord päevas
16.0
16, 0 4, 9
-8.8 (-68%)
- 8, 8 (- 68%)
-2.0
- 2, 0
(-3.6, -0.7)
(- 3, 6, - 0, 7)
0.004
0, 004
16.6
16, 6 7, 9
-7.0 (-54%)
- 7, 0 (- 54%)
Emselex 15 mg once daily
Emselex 15 mg üks 330 kord päevas
16.9
16, 9
4.1
4, 1
-10.6 (-77%)
- 10, 6 (- 77%)
-3.2
- 3, 2
(-4.5, -2.0)
(- 4, 5, - 2, 0)
Placebo 1
Platseebo 1
-7.5 (-58%)
- 7, 5 (- 58%)
Hodges Lehmann estimate: median difference from placebo in change from baseline 2 Stratified Wilcoxon test for difference from placebo.
Hodges Lehmann’ i hinnang: keskmine erinevus platseebost võrrelduna muutusega algväärtusest 2 Stratified Wilcoxon’ i test, erinevus platseebost.
Emselex 7.5 mg and 15 mg doses significantly reduced both the severity and number of urinary urgency episodes and the number of micturitions, while significantly increasing the mean volume voided from baseline.
Võrrelduna algväärtusega suurenes samal ajal oluliselt keskmine ühekorraga väljutatud uriini hulk.
Emselex 7.5 mg and 15 mg were associated with statistically significant improvements over placebo in some aspects of quality of life as measured by the Kings Health Questionnaire including incontinence impact, role limitations, social limitations and severity measures.
Platseeboga võrreldes seostati Emselex’ i 7, 5 mg ja 15 mg annuste kasutamist statistiliselt ja kliiniliselt olulise paranemisega mõnede elukvaliteedi erinevate näitajate osas vastavalt Kings Health Questionnaire’ le, nagu uriinipidamatuse mõju, tegevuse piiratus, sotsiaalsed piirangud ja hinnang haiguse raskusele.
For both doses of 7.5 mg and 15 mg, the percentage median reduction from baseline in the number of incontinence episodes per week was similar between males and females.
Uriinipidamatuse episoodide arvu keskmine vähenemine võrreldes algväärtusega oli nii meestel kui ka naistel ligilähedane nii annuste 7, 5 mg kui ka 15 mg kasutamisel.
56% females) aged 18 to 65 for 6 days (to steady state).
Darifenatsiini annuste 15 mg ja 75 mg mõju QT intervalli pikenemisele jälgiti uuringus milles osales 179 tervet täiskasvanut (44% mehed, 56% naised) vanuses 18 kuni 65 aastat 6 päeva jooksul (kuni püsikontsentratsiooni saavutamiseni).
Therapeutic and supra-therapeutic doses of darifenacin resulted in no increase in QT/ QTc interval prolongation from baseline compared to placebo at maximum darifenacin exposure.
Darifenatsiini terapeutiliste ja sellest suuremate annuste kasutamisel ei täheldatud QT/ QTc intervalli pikenemist algväärtusest võrrelduna platseeboga darifenatsiini maksimaalse ekspositsiooni korral.
The information below
Mõnel protsendil populatsioonist on ensüümi CYP2D6 tase suurenenud (ülikiired metaboliseerijad).
7 applies to subjects who have normal CYP2D6 activity (extensive metabolisers) unless otherwise stated.
Alltoodud informatsioon kehtib CYP2D6 normaalse aktiivsusega isikute kohta (kiired metaboliseerijad), kui ei ole märgitud teisiti.
Absorption Due to extensive first-pass metabolism darifenacin has a bioavailability of approximately 15% and 19% after 7.5 mg and 15 mg daily doses at steady state.
Imendumine Darifenatsiin imendub ulatuslikult esmasel maksapassaažil ning seetõttu on biosaadavus püsikontsentratsiooni faasis umbes 15% ja 19% vastavalt päevaste annuste 7, 5 mg või 15 mg manustamisel.
Maximum plasma levels are reached approximately 7 hours after administration of the prolonged-release tablets and steady-state plasma levels are achieved by the sixth day of administration.
Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub ligikaudu 7 tundi pärast toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamist ning püsikontsentratsioon plasmas saabub
At steady state, peak-to-trough fluctuations in darifenacin concentrations are small (PTF:
Püsikontsentratsiooni faasis on darifenatsiini maksimaalse ja minimaalse plasmakontsentratsiooni vaheline erinevus väike (PTF:
0.87 for 7.5 mg and 0.76 for 15 mg), thereby maintaining therapeutic plasma levels over the dosing interval.
0, 87 annuse 7, 5 mg ja 0, 76 annuse 15 mg korral), mis tagab terapeutilise plasmakontsentratsiooni püsimise kogu manustamisintervalli jooksul.
Distribution Darifenacin is a lipophilic base and is 98% bound to plasma proteins (primarily to alpha-1-acid- glycoprotein).
Jaotumine Darifenatsiin on lipofiilne alus ja selle seonduvus plasmavalkudega (põhiliselt alfa- 1- happe glükoproteiiniga) on 98%.
The three main metabolic routes are as follows: monohydroxylation in the dihydrobenzofuran ring; dihydrobenzofuran ring opening and N-dealkylation of the pyrrolidine nitrogen.
Kolm põhilist metabolismi teed on järgmised: dihüdrobensofuraaniringi monohüdroksüleerimine; dihüdrobensofuraaniringi avamine; pürrolidiinlämmastiku N- dealküleerimine.
The initial products of the hydroxylation and N-dealkylation pathways are major circulating metabolites but none contribute significantly to the overall clinical effect of darifenacin.
Hüdroksüleerimise ja N- dealküleerimise produktid on põhilised tsirkuleerivad metaboliidid, kuid need ei oma märkimisväärselt darifenatsiini üldist kliinilist toimet.
Doubling the darifenacin dose from 7.5 mg to 15 mg result in a 150% increase in steady-state exposure.
Darifenatsiini annuse kahekordistamine annuselt 7, 5 mg kuni 15 mg viis ekspositsiooni suurenemiseni 150% võrra püsikontsentratsiooni faasis.
Excretion Following administration of an oral dose of 14C-darifenacin solution to healthy volunteers, approximately 60% of the radioactivity was recovered in the urine and 40% in the faeces.
Eritumine Tervetele vabatahtlikele 14C- darifenatsiini lahuse suukaudse manustamise järgselt oli ligikaudu 60% radioaktiivsusest määratav uriinis ja 40% roojas.