natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Administration of Kaletra with a high fat meal (872 kcal, 55.8% from fat) increased lopinavir AUC and Cmax by 96% and 43%, respectively, for soft capsules, and 130% and 56%, respectively, for oral solution.
Kaletra manustamisel koos suure rasvasisaldusega toiduga (872 kcal, sellest 55, 8% rasvast), olid lopinaviiri pehmekapslite AUC 96% ja Cmax 43% suuremad ja lopinaviiri suukaudse lahuse AUC 130% ja Cmax 56% suuremad kui paastumise korral.
Distribution: at steady state, lopinavir is approximately 98 − 99% bound to serum proteins.
Jaotumine: püsitingimustes on lopinaviir umbes 98... 99% ulatuses seondunud vereseerumi valkudega.
Lopinavir binds to both alpha-1-acid glycoprotein (AAG) and albumin, however, it has a higher affinity for AAG.
Lopinaviir seondub nii alfa- 1- happelise glükoproteiiniga kui albumiiniga, kuid AAG suhtes on tal suurem afiinsus.
At steady state, lopinavir protein binding remains constant over the range of observed concentrations after 400/ 100 mg Kaletra twice daily, and is similar between healthy volunteers and HIV-positive patients.
Püsitingimustes, annustamisskeemi korral 400/ 100 mg Kaletra’ t kaks korda ööpäevas, jääb lopinaviiri valkudega seonduvuse määr konstantseks ning selles osas ei ole erinevusi tervetel vabatahtlikel ja HIV infektsiooniga patsientidel.
Metabolism: in vitro experiments with human hepatic microsomes indicate that lopinavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Metabolism: in vitro eksperimendid inimese maksarakkude mikrosoomidel on näidanud, et lopinaviir allub ennekõike oksüdatiivsele metabolismile.
18 inhibits the metabolism of lopinavir and therefore, increases plasma levels of lopinavir.
Ritonaviir on tugev CYP3A inhibiitor, mis inhibeerib lopinaviiri metabolismi ning suurendab seeläbi tema plasmaväärtust.
A 14 C-lopinavir study in humans showed that 89% of the plasma radioactivity after a single 400/ 100 mg Kaletra dose was due to parent active substance.
Ühes 14 C- lopinaviiriga inimestel teostatud uuringus leiti, et 89% vereplasmast määratud radioaktiivsusest oli tingitud ühekordse 400/ 100 mg Kaletra annuse manustamise järgselt lähteravimist.
The 4-oxo and 4-hydroxymetabolite epimeric pair are the major metabolites with antiviral activity, but comprise only minute amounts of total plasma radioactivity.
Plasma üldradioaktiivsusest langeb neile aga väga väike osa.
Elimination: after a 400/ 100 mg 14C-lopinavir/ ritonavir dose, approximately 10.4 ± 2.3% and 82.6 ± 2.5% of an administered dose of 14C-lopinavir can be accounted for in urine and faeces, respectively.
Eritumine: pärast 400/ 100 mg 14C- lopinaviir/ ritonaviiri annuse manustamist on 14C- lopinaviirist umbes 10, 4 ±2, 3% leitav uriinist ning 82, 6 ± 2, 5% roojast.
Unchanged lopinavir accounted for approximately 2.2% and 19.8% of the administered dose in urine and faeces, respectively.
Muutumatul kujul on lopinaviiri uriinist leitud 2, 2% ja roojast 19, 8% peroraalselt manustatud annusest.
The effective (peak to trough) half-life of lopinavir over a 12 hour dosing interval averaged 5 − 6 hours, and the apparent oral clearance (CL/ F) of lopinavir is 6 to 7 l/ h.
Lopinaviiri efektiivne (maksimaalsest minimaalseni) poolväärtusaeg on 12 tunnise annustamisintervalli juures 5... 6 tundi ning lopinaviiri peroraalne kliirens (CL/ F) on 6... 7 tundi.
Special Populations
20 Andmed erinevatel patsiendirühmadel:
There are limited pharmacokinetic data in children below 2 years of age.
Alla 2- aastaste laste kohta on farmakokineetilisi andmeid ebapiisavalt.
The pharmacokinetics of Kaletra 300/ 75 mg/ m2 twice daily and 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily have been studied in a total of 53 paediatric patients, ranging in age from 6 months to 12 years.
Kaletra skeemi 300/ 75 mg/ m2 kaks korda ööpäevas ja skeemi 230/ 57, 5 mg/ m2 kaks korda ööpäevas farmakokineetikat on uuritud 53 lapsel, kelle vanus oli vahemikus 6 kuud kuni 12 aastat.
The lopinavir mean steady-state AUC, Cmax, and Cmin were 72.6 ± 31.1 μ g• h/ ml, 8.2 ± 2.9 μ g/ ml and 3.4 ± 2.1 μ g/ ml, respectively after Kaletra 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily without nevirapine (n=12), and were 85.8 ± 36.9 μ g• h/ ml, 10.0 ± 3.3 μ g/ ml and 3.6 ± 3.5 μ g/ ml, respectively after 300/ 75 mg/ m2 twice daily with nevirapine (n=12).
Rühmas, kus raviskeem oli 230/ 57, 5 mg/ m2 Kaletra’ t kaks korda ööpäevas, ilma nevirapiinita (n=12), olid püsitingimustes lopinaviiri AUC 72, 6 ± 31, 1 μg• h/ ml, Cmax 8, 2 ± 2, 9 μg/ ml ja Cmin 3, 4 ± 2, 1 μg/ ml ning rühmas, kus oli raviskeem 300/ 75 mg/ m2 Kaletra’ t kaks korda ööpäevas, koos nevirapiiniga (n=12), olid lopinaviiri AUC 85, 8 ± 36, 9 μg• h/ ml, Cmax 10, 0 ± 3, 3 μg/ ml ja Cmin 3, 6 ± 3, 5 μg/ ml.
The 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily regimen without nevirapine and the 300/ 75 mg/ m2 twice daily regimen with nevirapine provided lopinavir plasma concentrations similar to those obtained in adult patients receiving the 400/ 100 mg twice daily regimen without nevirapine.
Nii 230/ 57, 5 mg/ m2 Kaletra’ t kaks korda päevas, ilma nevirapiinita rühmas kui ka 300/ 75 mg/ m2 Kaletra’ t kaks korda ööpäevas, koos nevirapiiniga rühmas, kujunesid lopinaviiri plasmakontsentratsioonid sarnaseks neile, mis esinesid raviskeemi korral 400/ 100 mg Kaletra’ t ilma nevirapiinita.
Kaletra soft capsules and Kaletra oral solution are bioequivalent under nonfasting conditions.
Kui patsient ei paastu, on Kaletra pehmekapslid ja suukaudne lahus bioekvivalentsed.
Gender, Race and Age:
Sugu, rass ja vanus:
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in the elderly.
Kaletra farmakokineetikat eakatel ei ole uuritud.
Hepatic Insufficiency:
Maksapuudulikkus:
The steady state pharmacokinetic parameters of lopinavir in HIV-infected patients with mild to moderate hepatic impairment were compared with those of HIV-infected patients with normal hepatic function in a multiple dose study with lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily.
Lopinaviiri tasakaaluseisundi farmakokineetilised parameetrid HIV- infektsiooniga kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel olid võrreldavad vastavate parameetritega HIV - infektsiooniga normaalse maksafunktsiooniga patsientidel kroonilise annustamise uuringus, milles manustati lopinaviir/ ritonaviir 400/ 100 mg kaks korda ööpäevas.
A limited increase in total lopinavir concentrations of approximately 30% has been observed which is not expected to be of clinical relevance (see section 4.2).
(vt lõik 4. 2).
Mild renal tubular
Hiirtel, kellel ekspositsioon toimeainele ületas inimpraktikas esinevat vähemalt kahekordselt, esines kerget neerutorukeste degeneratsiooni.
19 degeneration was confined to mice exposed with at least twice the recommended human exposure; the kidney was unaffected in rats and dogs.
Rottidel ja koertel neerukahjustusi ei esinenud.
Reduced serum thyroxine led to an increased release of TSH with resultant follicular cell hypertrophy in the thyroid glands of rats.
Türoksiinitaseme langus seerumis põhjustas TSH vabanemise tõusu, sellest tulenes rottide kilpnäärme follikulaarrakkude hüpertroofia.
Coombs-negative anisocytosis and poikilocytosis were observed in rats, but not in mice or dogs.
Rottidel esines Coombs- negatiivset anisotsütoosi ja poikilotsütoosi, kuid hiirtel ja koertel seda ei esinenud.
During in vitro studies, cloned human cardiac potassium channels (HERG) were inhibited by 30% at the highest concentrations of lopinavir/ ritonavir tested, corresponding to a lopinavir exposure 7-fold total and 15-fold free peak plasma levels achieved in humans at the maximum recommended therapeutic dose.
In vitro uuringutes kloneeritud inimese südame kaaliumkanalitega (HERG) olid need inhibeeritud 30% ulatuses, kusjuures katsetes kasutati lopinaviiri/ ritonaviiri kontsentratsioone, mis vastavad inimesel soovitatud maksimaalse terapeutilise annuse manustamise järgselt plasmas saadud seitsmekordsele kogu - ja viieteistkümnekordsele vabakontsentratsioonile.
In contrast, similar concentrations of lopinavir/ ritonavir demonstrated no repolarisation delay in the canine cardiac Purkinje fibres.
Vastupidiselt aga, sarnased lopinaviir/ ritonaviiri kontsentratsioonid ei põhjustanud repolarisatsiooni hilinemist koerte südame Purkinje kiududes.
Lower concentrations of lopinavir/ ritonavir did not produce significant potassium (HERG) current blockade.
21 kaaliumi (HERG) liikumise blokaadi.
Tissue distribution studies conducted in the rat did not suggest significant cardiac retention of the active substance; 72-hour AUC in heart was approximately 50% of measured plasma AUC.
Rottidel läbiviidud koejaotuvusuuringutes ei leitud toimeaine olulist kardiaalset retensiooni; 72- tunni AUC südames oli ligikaudu 50% plasmas mõõdetavast AUC - st.
In dogs, prominent U waves on the electrocardiogram have been observed associated with prolonged PR interval and bradycardia.
Koertel oli elektrokardiogrammil näha väljendunud U- laineid, PR- intervalli pikenemist ning bradükardiat.
These effects have been assumed to be caused by electrolyte disturbance The clinical relevance of these preclinical data is unknown, however, the potential cardiac effects of this product in humans cannot be ruled out (see also sections 4.4 and 4.8).
Nende prekliiniliste andmete kliiniline tähendus pole teada, samas ei saa välistada preparaadi võimalikke kardiaalseid toimeid inimestel (vt. lõik 4. 4 ja 4. 8).
In rats, embryofoetotoxicity (pregnancy loss, decreased foetal viability, decreased foetal body weights, increased frequency of skeletal variations) and postnatal developmental toxicity (decreased survival of pups) was observed at maternally toxic dosages.
Rottidel täheldati emasloomadele toksilistes annustes embrüo- fetotoksilisi toimeid (tiinuse katkemist, loote eluvõime vähenemist, loote kehamassi langust, skeleti anomaaliate esinemissageduse suurenemist) ning toksilist toimet postnataalsele arengule (järglaste langenud elulemust).
The systemic exposure to lopinavir/ ritonavir at the maternal and developmental toxic dosages was lower than the intended therapeutic exposure in humans.
Emale ja loote arengule toksiliste annuste puhul oli ekspositsioon lopinaviirile/ ritonaviirile väiksem kui inimestel raviks kasutatavate annuste korral.
Long-term carcinogenicity studies of lopinavir/ ritonavir in mice revealed a nongenotoxic, mitogenic induction of liver tumours, generally considered to have little relevance to human risk.
Pikaajalistes kartsinogeensusuuringutes hiirtel täheldati lopinaviiril/ ritonaviiril mitte- genotoksilist, mitogeenset maksakasvajate teket soodustavat toimet, kuid ravimi ohutuse seisukohast inimestel loeti see üldjuhul väheoluliseks.
Lopinavir/ ritonavir was not found to be mutagenic or clastogenic in a battery of in vitro and in vivo assays including the Ames bacterial reverse mutation assay, the mouse lymphoma assay, the mouse micronucleus test and chromosomal aberration assays in human lymphocytes.
In vitro ja in vivo testide- patareis, millesse kuulusid Ames’ i bakteri pöördmutatsiooni test, hiire lümfoomirakkude test, hiire mikronukleuste test ja kromosomaalsete aberratsioonide test inimese lümfotsüütidel lopinaviiril/ ritonaviiril mutageenset ja klastogeenset toimet ei täheldatud.
Capsule contents: oleic acid, propylene glycol, polyoxyl 35 castor oil, purified water
Kapsli sisu: oleiinhape, propüleenglükool, polüoksüül 35 kastoorõli, puhastatud vesi.
Capsule shell: gelatine, anhydrized liquid sorbitol (mixture of sorbitol, sorbitol anhydrides and mannitol), glycerol, titanium dioxide (E171), sunset yellow (E110) medium-chain triglycerides, lecithin
Kapsli kest: želatiin, veevaba sorbitooli lahus (sorbitooli, sorbitoolanhüdriidide ja mannitooli segu), glütserool, titaandioksiid (E171), päikeseloojangukollane (E110), keskmiseahelalised triglütseriidid, letsitiin.
Black ink containing: propylene glycol, black iron oxide (E172), polyvinyl acetate phthalate, polyethylene glycol 400, ammonium hydroxide
Must tint: propüleenglükool, must raudoksiid (E172), polüvinüülatsetaadi ftalaat, polüetüleenglükool 400, ammooniumhüdroksiid.
6.4 Special precautions for storage
22 6. 4 Säilitamise eritingimused
In use storage:
Kasutamisaegne säilitamine:
If kept outside of the refrigerator, do not store above 25°C and discard any unused contents after 42 days (6 weeks).
Säilitamisel väljaspool külmkappi hoida temperatuuril kuni 25 °C ning 42 päeva (6 nädala) möödumisel visata kasutamata jäänud kapslid minema.
High density polyethylene (HDPE) bottles closed with polypropylene caps.
Suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) purgid, mis on suletud polüpropüleenist korkidega.
Each pack contains 2 bottles (180 capsules).
Ühes purgis on 90 kapslit, ühes pakendis on kaks purki (180 kapslit).
Blisters consisting of PVC/ fluoropolymer foil.
PVC/ fluoropolümeersest fooliumist blisterpakendid.
Each carton contains 6 foil blisters each containing 6 capsules (36 capsules).
Ühes kartongpakendis on 6 blisterpakendit, millest igaühes on 6 kapslit (36 kapslit).
Each pack contains 5 cartons (180 capsules).
Ühes pakis on 5 kartongpakendit (kokku 180 kapslit).
Abbott Laboratories Limited Queenborough Kent ME11 5EL United Kingdom
Abbott Laboratories Limited Queenborough Kent ME11 5EL Ühendkuningriik
20 March 2001 Date of last renewal:
20. märts 2001 Viimane müügiloa uuendamise kuupäev:
Each 5 ml of Kaletra oral solution contains 400 mg of lopinavir co-formulated with 100 mg of ritonavir as a pharmacokinetic enhancer.
5 ml Kaletra suukaudset lahust sisaldab 400 mg lopinaviiri ja 100 mg ritonaviiri (lopinaviiri toime farmakokineetiline tugevdaja).
Name of the
Nimetus
Quantity per ml
Kogus ml- s
- active substance
- toimeaine
Lopinavir Ritonavir
Lopinaviir Ritonaviir - abiaine( d)
- excipient (s)
Alkohol (42 mahu/ mahu%), Suure fruktoosisisaldusega
Alcohol (42% v/ v) High fructose corn syrup Propylene glycol Glycerol Polyoxyl 40 hydrogenated castor oil Acesulfame potassium
Propüleenglükool Glütserool Polüoksüül 40 hüdrogeniseeritud kastoorõli
356.3 mg 168.6 mg 152.7 mg 59.6 mg 10.2 mg 4.1 mg
152. 7 mg 59. 6 mg 10. 2 mg
Most experience with Kaletra is derived from the use of the product in antiretroviral therapy naïve patients.
Suurem osa Kaletra kasutamise kogemustest on saadud preparaadi kasutamisel patsientidel, kes pole varem retroviirusvastast ravi saanud.
4.2 Posology and method of administration
24 4. 2 Annustamine ja manustamisviis
Adult and adolescent use: the recommended dosage of Kaletra is 5 ml of oral solution (400/ 100 mg) twice daily taken with food.
Soovitatav annus on 5 ml suukaudset lahust (400/ 100 mg) kaks korda ööpäevas, manustatuna koos toiduga.
23 Paediatric use (2 years of age and above): the recommended dosage of Kaletra is 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily taken with food, up to a maximum dose of 400/ 100 mg twice daily.
Maksimaalne annus on 400/ 100 mg kaks korda ööpäevas.
The 230/ 57.5 mg/ m2 dosage might be insufficient in some children when co-administered with nevirapine or efavirenz.
Mõnedel lastel võib annus 230/ 57, 5 mg/ m2 osutuda ebapiisavaks, kui seda manustatakse koos nevirapiini või efavirensiga.
An increase of the dose of Kaletra to 300/ 75 mg/ m2 should be considered in these patients.
Sellistel patsientidel tuleks kaaluda Kaletra annuse suurendamist 300/ 75 mg/ m2- ni.
Therefore, children receiving soft capsules might have higher exposure (with the risk of increased toxicity) or suboptinal exposure (with the risk of insufficient efficacy).
Seetõttu võib pehmekapsleid saavatel lastel olla kõrgem eksponeeritus (suurenenud toksilisuse riskiga) või suboptimaalne eksponeeritus (mitteküllaldase efektiivsuse riskiga).
Paediatric Dosing Guidelines for the Dose 230/ 57.5 mg/ m2
Annustamisjuhised lastel annuse 230/ 57, 5 mg/ m2 korral
Body Surface Area* (m2)
Keha pindala * (m2)
Twice
Kaks korda ööpäevas
Daily Oral Solution Dose (dose in mg)
manustatav annus (annus mg - des)
Twice Daily Soft Capsule Dose (dose in mg)
manustatav pehmekapslite annus (annus mg- des)
0.25
0. 25
0.7 ml (57.5/ 14.4 mg)
0. 7 ml (57. 5/ 14. 4 mg)
0.40
Pole asjakohane
1.2 ml (96/ 24 mg)
0. 40 0. 50 0. 75 0. 8 1. 00 1. 25 1. 3
1 soft capsule (133.3/ 33.3 mg)
1. 2 ml (96/ 24 mg) 1. 4 ml (115/ 28. 8 mg) 2. 2 ml (172. 5/ 43. 1 mg) 2. 3 ml (184/ 46 mg) 2. 9 ml (230/ 57. 5 mg) 3. 6 ml (287. 5/ 71. 9 mg) 3. 7 ml (299/ 74. 8 mg)
0.50
1 1 1 2 2 2 2
1 soft capsule (133.3/ 33.3 mg)
pehmekapsel (133, 3/ 33, 3 mg) pehmekapsel (133, 3/ 33, 3 mg) pehmekapsel (133, 3/ 33, 3 mg) pehmekapslit (266, 6/ 66, 6 mg) pehmekapslit (266, 6/ 66, 6 mg) pehmekapslit (266, 6/ 66, 6 mg) pehmekapslit (266, 6/ 66, 6 mg)
0.75 0.80 1.00 1.25 1.3 1.4 1.5 1.7
1. 4 1. 5 1. 75
2.2 ml (172.5/ 43.1 mg) 2.3 ml (184/ 46 mg) 2.9 ml (230/ 57.5 mg) 3.6 ml (287.5/ 71.9 mg) 3.7 ml (299/ 74.8 mg) 4.0 ml (322/ 80.5 mg) 4.3 ml (345/ 86.3 mg) 5 ml (402.5/ 100.6 mg)
4. 0 ml (322/ 80. 5 mg) 4. 3 ml (345/ 86. 3 mg) 5 ml (402. 5/ 100. 6 mg)
1 soft capsule (133.3/ 33.3 mg) 2 soft capsules (266.6/ 66/ 6 mg) 2 soft capsules (266.6/ 66/ 6 mg) 2 soft capsules (266.6/ 66/ 6 mg) 2 soft capsules (266.6/ 66/ 6 mg) 3 soft capsules (400/ 100 mg) 3 soft capsules (400/ 100 mg) 3 soft capsules (400/ 100 mg)
3 pehmekapslit (400/ 100 mg) 3 pehmekapslit (400/ 100 mg) 3 pehmekapslit (400/ 100 mg)
Kaletra is not recommended for use in children below 2 years of age due to insufficient data on safety and efficacy (see section 5.1).
Alla 2- aastased lapsed: ebapiisavate ohutus - ja efektiivsusandmete tõttu ei ole Kaletra kasutamine alla 2- aastastel lastel soovitatav.
Paediatric patients should switch from Kaletra oral solution to soft capsules as soon as they are able to swallow the capsule formulation (see section 4.4).
Laste puhul tuleb Kaletra suukaudselt lahuselt üle minna pehmekapslitele niipea, kui nad on võimelised ravimit kapsli kujul alla neelama (vt lõik 4. 4).
In HIV-infected patients with mild to moderate hepatic impairment, an increase of approximately 30% in lopinavir exposure has been observed but is not expected to be of clinical relevance.
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega HIV- infektsiooniga patsientidel on täheldatud umbes 30% - list lopinaviiri mõju tõusu, kuid eeldatavalt ei oma see kliinilist tähtsust.
(see section 5.2).
(vt lõik 4. 4 ja 5. 2).
Kaletra should not be given to these patients (see section 4.3).
Nendele patsientidele ei tohi Kaletra’ t manustada (vt lõik 4. 3).
No dose adjustment is necessary in patients with renal impairment.
Neerukahjustus: neerukahjustusega patsientidel ei ole annuste kohandamine vajalik.
4.3 Contraindications
25 4. 3 Vastunäidustused
24 caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5), triazolam, cisapride, pimozide, amiodarone, ergot alkaloids (e. g. ergotamine, dihydroergotamine and ergonovine and methylergonovine) and vardenafil.
Sellisteks ravimiteks on näiteks astemisool, terfenadiin, suukaudne midasolaam, (ettevaatusabinõud parenteraalselt manustatava midasolaami kasutamisel vt lõik 4. 5), triasolaam, tsisapriid, pimosiid, amiodaroon, tungaltera alkaloidid (nt ergotamiin, dihüdroergotamiin, ergonoviin, metüülergonoviin) ja vardenafiil.
Herbal preparations containing St John’ s wort (Hypericum perforatum) must not be used while taking lopinavir and ritonavir due to the risk of decreased plasma concentrations and reduced clinical effects of lopinavir and ritonavir (see section 4.5).
Lopinaviiri ja ritonaviiri kasutamise ajal tuleb vältida lihtnaistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide kasutamist, kuna esineb oht lopinaviiri ja ritonaviiri plasmataseme ning kliinilise efektiivsuse vähenemiseks (vt lõik 4. 5).
Kaletra oral solution is contraindicated in children below the age of 2 years, pregnant women, patients with hepatic or renal failure and patients treated with disulfiram or metronidazole due to the potential risk of toxicity from the excipient propylene glycol (see section 4.4).
Kaletra suukaudne lahus on vastunäidustatud alla 2- aastastele lastele, rasedatele naistele, maksa - või neerupuudulikkusega patsientidele ning disulfiraam - või metronidasoolravi saavatele patsientidele abiaine propüleenglükooli potentsiaalne toksilisuse tõttu (vt lõik 4. 4).
Lipid disorders are to be managed as clinically appropriate (see also section 4.5 for additional information on potential interactions with HMG-CoA reductase inhibitors).
26 (täiendava informatsiooni saamiseks koostoimete kohta HMG- CoA reduktaasi inhibiitoritega vt ka lõik 4. 5).
Patients with advanced HIV disease may be at risk of elevated triglycerides and pancreatitis.
Kaugelearenenud HIV- ga patsientidel võib samuti esineda triglütseriidide taseme tõusu ning tekkida pankreatiit.
25 Pancreatitis should be considered if clinical symptoms (nausea, vomiting, abdominal pain) or abnormalities in laboratory values (such as increased serum lipase or amylase values) suggestive of pancreatitis should occur.
Pankreatiiti tuleks kahtlustada, kui tekivad kliinilised sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhuvalu) või ilmnevad pankreatiidile viitavad laboratoorsete näitajate (seerumi lipaasi või amülaasi aktiivsuse tõus) hälbed.
New onset diabetes mellitus, hyperglycaemia or exacerbation of existing diabetes mellitus has been reported in patients receiving protease inhibitors.
Proteaasi inhibiitoritega ravitud patsientidel on esmakordselt avaldunud suhkurdiabeet, hüperglükeemia ning esinenud olemasoleva suhkurdiabeedi ägenemist.
In some of these the hyperglycaemia was severe and in some cases also associated with ketoacidosis.
Mõningail juhtudel oli hüperglükeemia raske ning sellega kaasnes ketoatsidoos.
Many patients had confounding medical conditions some of which required therapy with agents that have been associated with the development of diabetes mellitus or hyperglycaemia.
Paljudel patsientidel esines ka kaasuvaid haigusseisundeid, mida raviti selliste preparaatidega, mille kasutamisega seoses on esinenud suhkurtõve või hüperglükeemia kujunemist.
Fat redistribution & metabolic disorders
Rasvladestuse ümberjaotumine ja ainevahetushäired
PR interval prolongation
27 PR intervalli pikenemine
Kaletra is likely to increase plasma concentrations of medicinal products that are primarily
Suure tõenäosusega suurendab Kaletra peamiselt CYP3A kaudu metaboliseeruvate ravimite plasmakontsentratsiooni.
The HMG-CoA reductase inhibitors simvastatin and lovastatin are highly dependent on CYP3A for metabolism, thus concomitant use of Kaletra with simvastatin or lovastatin is not recommended due to an increased risk of myopathy including rhabdomyolysis.
HMG- CoA reduktaasi inhibiitorite simvastatiini ja lovastatiini metabolism sõltub oluliselt CYP3A- st, seetõttu ei soovitata neid ravimeid müopaatia (sh. ka rabdomüolüüsi) tekkeohu suurenemise tõttu samaaegselt Kaletra’ ga kasutada.
Caution must also be exercised and reduced doses should be considered if Kaletra is used concurrently with rosuvastatin or with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Kui Kaletra’ t kasutatakse samaaegselt rosuvastatiini või atorvastatiiniga (mis metaboliseeruvad CYP3A4 kaudu väiksemal määral), tuleb ka seda teha ettevaatusega ja kaaluda annuste vähendamist.
If treatment with an HMG-CoA reductase inhibitor is indicated, pravastatin or fluvastatin is recommended (see section 4.5).
Kui on näidustatud ravi HMG- CoA reduktaasi inhibiitoritega, tuleks eelistada pravastatiini või fluvastatiini (vt lõik 4. 5).
Particular caution must be used when prescribing Kaletra and medicinal products known to induce QT interval prolongation such as: chlorpheniramine, quinidine, erythromycin, clarithromycin.
Eriti ettevaatlik tuleb olla Kaletra ja QT- intervalli pikendava toimega ravimpreparaatide (kloorfeniramiin, kinidiin, erütromütsiin, klaritromütsiin) koosmanustamisel.
Indeed, Kaletra could increase concentrations of the co-administered medicinal products and this may result in an increase of their associated cardiac adverse events.
Samaaegsel manustamisel võib Kaletra suurendada nende ravimite kontsentratsiooni ning selle kaudu tugevdada nende kardiaalseid kõrvaltoimeid.
Cardiac events have been reported with Kaletra in preclinical studies; therefore, the potential cardiac effects of Kaletra cannot be currently ruled out (see sections 4.8 and 5.3).
Prekliinilistes uuringutes on Kaletra’ l täheldatud toimet südamele, seetõttu ei saa välistada Kaletra potentsiaalset toimet südamele (vt lõik 4. 8 ja 5. 3).