natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Nausea occurred in 29% of the patients and diarrhoea in 25% of the patients.
Seedetrakti häired: iiveldust esines 29% - l patsientidest ja kõhulahtisust 25% - l patsientidest.
Alopecia was observed in 90% of the patients treated with Abraxane.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: alopeetsiat täheldati 90% - l Abraxanega ravitud patsientidest.
Arthralgia occurred in 32% of patients on Abraxane and was severe in 6% of cases.
Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused: artralgiat esines 32% - l Abraxanet saanud patsientidest ja 6% - l juhtudest oli see raskekujuline.
Myalgia occurred in 24% of patients on Abraxane and was severe in 7% of cases.
Müalgiat esines 24% - l Abraxanet saanud patsientidest ja 7% - l juhtudest oli see raskekujuline.
The symptoms were usually transient, typically occurred three days after Abraxane administration and resolved within a week.
Sümptomid olid harilikult mööduvad, tekkides tavaliselt kolme päeva jooksul pärast Abraxane manustamist ja lõppedes ühe nädala jooksul.
Asthenia/ Fatigue was reported in 40% of the patients.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteeniast/ väsimusest teatati 40% - l patsientidest.
Table 1 lists adverse reactions associated with the administration of Abraxane to patients from studies in which Abraxane has been administered as a single agent at any dose in any indication (N = 789).
Tabelis 1 on loetletud Abraxane manustamisega seotud kõrvaltoimed patsientidel, kellele on manustatud Abraxane’ t monoteraapiana mis tahes annustes mis tahes näidustuste puhul (N = 789).
5 The frequency of undesirable effects listed in table 1 is defined using the following convention:
Tabelis 1 loetletud kõrvaltoimed on määratletud järgmise esinemissageduse süsteemi kohaselt:
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
5 Väga sage (≥1/ 10); sage (≥ 1/ 100, < 1/ 10); aeg- ajalt (≥1/ 1000, < 1/ 100); harv (≥1/ 10 000, < 1/ 1000); väga harv (< 1/ 10 000).
Adverse reactions reported with Abraxane at any dose in clinical trials.
Abraxane mis tahes annuste puhul teatatud kõrvaltoimed kliinilistes ravimiuuringutes.
Decreased weight, increased alanine aminotransferase, increased aspartate aminotransferase, decreased haematocrit, decreased red blood cell count, increased body temperature, increased Investigations: gamma-glutamyltransferase, increased blood alkaline phosphatase
Sage: kaalulangus, alaniinaminotransferaasi aktiivsuse tõus, aspartaataminotransferaasi aktiivsuse tõus, hematokriti langus, vere punaliblede arvu langus, kehatemperatuuri tõus, Uuringud:
Increased blood pressure, increased weight, increased blood lactate dehydrogenase, increased blood creatinine, increased blood glucose, increased blood phosphorus, decreased blood potassium Cardiac disorders:
gammaglutamüültransferaasi aktiivsuse tõus, vere leelisfosfataasi aktiivsuse tõus
Neutropenia, anaemia, leukopenia, thrombocytopenia,
Aeg- ajalt: kõrgenenud vererõhk, kehakaalu tõus, vere laktaatdehüdrogenaasi taseme tõus, vere kreatiniinitaseme tõus, vere glükoositaseme tõus, vere fosforitaseme tõus, vere kaaliumitaseme langus
Blood and lymphatic system disorders:
Südame häired:
Peripheral neuropathy, neuropathy, hypoaesthesia, paraesthesia.
Sage: tahhükardia Väga sage: neutropeenia, aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia,
Nervous system disorders:
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Peripheral sensory neuropathy, headache, dysgeusia, dizziness, peripheral motor neuropathy, ataxia, sensory disturbance, somnolence.
lümfopeenia Sage: febriilne neutropeenia Väga sage: perifeerne neuropaatia, neuropaatia, hüpesteesia, paresteesia.
Polyneuropathy, areflexia, dyskinesia, hyporeflexia, neuralgia, sensory loss, syncope, postural dizziness, neuropathic pain, tremor Common:
Sage: perifeerne sensoorne neuropaatia, peavalu, düsgeusia, pearinglus, Närvisüsteemi häired:
Increased lacrimation, blurred vision, dry eye, keratoconjunctivitis sicca, madarosis Eye disorders:
perifeerne motoorne neuropaatia, ataksia, sensoorsed häired, unisus.
Uncommon:
Silma kahjustused:
Eye irritation, eye pain, abnormal vision, reduced visual acuity, conjunctivitis, visual disturbance, eye pruritus Ear and labyrinth disorders:
Aeg- ajalt: polüneuropaatia, arefleksia, düskineesia, hüporefleksia, neuralgia, tundlikkuse kadu, sünkoop, asendist tulenev pearinglus, neuropaatiline valu, treemor Sage: suurenenud pisaravool, hägune nägemine, silmakuivus, sarvkesta - sidekestapõletik, madaroos Aeg- ajalt: silmaärritus, silmavalu, ebanormaalne nägemine, nägemisteravuse hägunemine, konjunktiviit, nägemishäired, silma kihelus
Vertigo Uncommon:
Kõrva ja labürindi kahjustused:
Dyspnoea, epistaxis, pharyngolaryngeal pain, cough, rhinitis, rhinorrhoea
Sage: vertiigo Aeg- ajalt: kõrvavalu, tinnitus Sage: düspnoe, epistaksis, neelu - ja kurguvalu, köha, riniit, rinorröa
Respiratory, thoracic and mediastinal disorder:
Aeg- ajalt: produktiivne köha, pingutusest tingitud düspnoe, Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Productive cough, exertional dyspnoea, sinus congestion, decreased breath sounds, pleural effusion, allergic rhinitis, hoarseness, nasal congestion, nasal dryness, wheezing
ninakõrvalkoobaste kinnisus, vähenenud hingamiskahin, pleuraalne efusioon, allergiline riniit, hääle kähin, ninakinnisus, ninakuivus, hingeldamine
Interstitial pneumonitis Very Common:
Harv: interstitsiaalne pneumoniit Väga sage: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, stomatiit
Nausea, diarrhoea, vomiting, constipation, stomatitis
Sage: kõhuvalu, kõhu paisumine, valu ülakõhus, düspepsia, Seedetrakti häired:
Abdominal pain, abdominal distension, upper abdominal pain, Gastrointestinal dyspepsia, gastrooesophageal reflux disease, oral hypoaesthesia disorders:
gastroösofageaalne refluks, oraalne hüpesteesia
Dysphagia, flatulence, glossodynia, dry mouth, gingival pain, loose stools, oesophagitis, lower abdominal pain, mouth ulceration, oral pain, rectal haemorrhage Renal and urinary disorders:
Aeg- ajalt: düsfaagia, kõhupuhitus, glossodüünia, suukuivus, igemevalu, poolvedel väljaheide, ösofagiit, valu alakõhus, suuhaavandid, suuvalu, rektaalne verejooks
Uncommon:
Neerude ja kuseteede häired:
Dysuria, pollakiuria, haematuria, nocturia, polyuria, urinary incontinence
Aeg- ajalt: düsuuria, pollakisuuria, hematuuria, noktuuria, polüuuria, uriinipidamatus
6 Table 1:
6 Tabel 1:
Alopecia, rash
Väga sage: alopeetsia, lööve
Nail disorder, pruritus, dry skin, erythema, nail discolouration, skin hyperpigmentation, onycholysis Skin and subcutaneous tissue disorders:
Sage: küünte häired, kihelus, nahakuivus, erüteem, küünte värvuse muutumine, naha hüperpigmentatsioon, onühholüüs Naha ja nahaaluskoe Aeg- ajalt: küünepadja hellus, urtikaaria, nahavalu, kahjustused: valgustundlikkusreaktsioon, pigmentatsioonihäire, kihelev lööve, nahahaigus, hüperhidroos, onühhomadees, erüteemne lööve, üldine lööve, dermatiit, öine higistamine, makulopapulaarne lööve, vitiliigo, hüpotrihhoos, ebamugavustunne küüntes, üldine kihelus, makulaarne lööve, papulaarne lööve, nahakahjustused, näoturse Väga sage: artralgia, müalgia.
Uncommon:
Sage: valu jäsemetes, luuvalu, seljavalu, lihaskrambid, jäsemevalu Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused:
Arthralgia, myalgia.
Aeg- ajalt: valu rinnalihastes, lihasnõrkus, kaelavalu, valu kubemes, lihasspasmid, lihas- skeleti valu, küljevalu, ebamugavustunne jäsemes, lihasnõrkus Väga sage: anoreksia Sage: dehüdratsioon, söögiisu vähenemine, hüpokaleemia Ainevahetus - ja Aeg- ajalt: hüpofosfateemia, vedelikupeetus, hüpoalbumineemia, toitumishäired: polüdipsia, hüperglükeemia, hüpokaltseemia, hüpoglükeemia, hüponatreemia Sage: infektsioon, kuseteede infektsioon, follikuliit, ülemiste hingamisteede infektsioon, kandidoos, sinusiit Infektsioonid ja infestatsioonid:
Musculoskeletal and connective tissue disorders:
Aeg- ajalt: suuõõne kandidoos, nasofarüngiit, tselluliit, lihtherpes, viirusinfektsioon, kopsupõletik, kateetrist tingitud infektsioon, seeninfektsioon, vöötohatis, süstekoha infektsioon
Metabolism and nutrition disorders:
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused:
Infections and
Hea -, pahaloomulised ja
Pain in extremity, bone pain, back pain, muscle cramps, limb pain Uncommon:
Aeg- ajalt: kontusioon Harv: kiiritusenähtude taasteke
Anorexia Common:
täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid):
Hypophosphataemia, fluid retention, hypoalbuminaemia, polydipsia, hyperglycaemia, hypocalcaemia, hypoglycaemia, hyponatraemia Common:
Aeg- ajalt: metastaatiline valu, tuumori nekroos Sage: õhetus, kuumahood, hüpertensioon, lümfödeem
infestations:
Vaskulaarsed häired:
Radiation recall phenomenon
Aeg- ajalt: hüpotensioon, perifeerne külmatunne, ortostaatiline hüpotensioon Harv: tromboos Väga sage: väsimus, asteenia, püreksia.
Vascular disorders:
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Flushing, hot flushes, hypertension, lymphoedema Uncommon:
Sage: perifeerne ödeem, limaskestade põletik, valu, külmavärinad, ödeem, nõrkus, jõudluse vähenemine, valu rinnus, gripitaoline haigus, halb enesetunne, letargia, hüperpüreksia
Hypotension, peripheral coldness, orthostatic hypotension Rare:
Aeg- ajalt: ebamugavustunne süstekoha reaktsioon
Fatigue, asthenia, pyrexia.
rinnus,
General disorders and administration site conditions:
kõnnak,
Common:
turse,
Uncommon:
Aeg- ajalt1: ülitundlikkus
Chest discomfort, abnormal gait, swelling, injection site reaction Uncommon1:
Aeg- ajalt: hüperbilirubineemia, hepatomegaalia häired:
Hepatobiliary disorders Reproductive system and breast disorders:
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Uncommon:
Aeg- ajalt: rinnavalu
Hyperbilirubinaemia, hepatomegaly Uncommon:
7
7 Table 1:
Tabel 1:
Insomnia, depression, anxiety Psychiatric disorders:
Sage: unetus, depressioon, ärevus Psühhiaatrilised häired:
Restlessness 1 The frequency of hypersensitivity reactions is calculated based on one definitely related case in a population of 789 patients
Aeg- ajalt: rahutus 1 Ülitundlikkuse reaktsioonide sagedus on arvutatud võttes aluseks ühe kindlalt seosatava juhtumi 789 patsiendi hulgas
Post-marketing experience
Turustusjärgsed kogemused
Cranial nerve palsies, vocal cord paresis, and rare reports of severe hypersensitivity reactions have been reported during post-marketing surveillance of Abraxane.
Abraxane turustusjärgse jälgimise kestel on tulnud teateid kraniaalnärvi ja häälepaelte halvatuse juhtudest ning harvad teated rasketest ülitundlikkusreaktsioonidest.
In some patients previously exposed to capecitabine, reports of palmar-plantar erythrodysaesthesiae have been reported as part of the continuing surveillance of Abraxane.
Abraxane kasutamise jätkuva järelevalve kestel on tulnud teateid pihu/ talla erütrodüsesteesiatest mõnedel varem kapetsitabiini kasutanud patsientidel.
Taxanes, ATC Code:
Farmakoterapeutiline grupp: taksaanid, ATC- kood:
In addition, paclitaxel induces abnormal arrays or “ bundles ” of microtubules throughout the cell cycle and multiple asters of microtubules during mitosis.
Lisaks sellele indutseerib paklitakseel kogu rakutsükli vältel häireid mikrotuubulite järjestuses või konfiguratsioonis ja mikrotuubulite mitmeid kahjustusi mitoosi ajal.
Abraxane contains human serum albumin-paclitaxel nanoparticles.
Abraxane sisaldab inimese seerumi albumiini/ paklitakseeli nanoosakesi.
Albumin is known to mediate endothelial transcytosis of plasma constituents and in vitro studies demonstrated that the presence of albumin enhances transport of paclitaxel across endothelial cells.
Teatakse, et albumiin vahendab plasma koostisosade endoteliaalset transtsütoosi ja in vitro uuringud näitasid, et albumiini kohalolek soodustab paklitakseeli transportimist endoteliaalsetesse rakkudesse.
It is hypothesised that this enhanced transendothelial transport is mediated by the gp-60 albumin receptor, and that there is accumulation of paclitaxel in the area of tumour due to the albumin-binding protein SPARC (secreted protein acidic rich in cysteine).
Hüpoteesi kohaselt vahendab seda soodustatud transendoteliaalset transporti gp- 60 albumiini retseptor ning tuumori piirkonda paklitakseel akumuleerub tänu albumiini siduvale tsüsteiinirikkale erituvale happelisele valgule.
Breast carcinoma:
Rinnakartsinoom:
Data from 106 patients accrued in two single-arm open-label studies and from 454 patients treated in a randomised Phase III comparative study are available to support the use of Abraxane in metastatic breast cancer.
Abraxane kasutamist metastaatilise rinnavähi ravis toetab teave, mis saadi kahe ühe ravirühmaga avatud 106 patsiendiga uuringu käigus kogutud andmete põhjal ja võrdleva uuringu randomiseeritud III faasis ravitud 454 patsiendi andmete põhjal.
This information is presented below.
Teave on antud allpool.
In one study, Abraxane was administered as a 30-minute infusion at a dose of 175 mg/ m2 to 43 patients with metastatic breast cancer.
Ühes uuringus manustati Abraxane’ t 30 minutit kestnud infusioonina annuses 175 mg/ m2 43 metastaatilise rinnavähiga patsiendile.
The second trial utilised a dose of 300 mg/ m2 as a 30 minute infusion in 63 patients with metastatic breast cancer.
Teises uuringus kasutati annust 300 mg/ m2 30 minutit kestnud infusioonina 63 metastaatilise rinnavähiga patsiendile.
Patients were treated without steroid pre- treatment or planned G-CSF support.
8 planeeritud G- CSF toetust.
Cycles were administered at 3 week intervals.
Ravitsüklit manustati 3- nädalaste intervallidega.
The response rates in all patients were 39.5% (95% CI:
Kõik patsientide ravivastuse määrad olid vastavalt 39, 5% (95% usaldusvahemik:
24.9% - 54.2%) and 47.6%
24, 9% - 54, 2%) ja 47, 6% (95% usaldusvahemik:
35.3% - 60.0%), respectively.
35, 3% - 60, 0%).
The median time to disease progression was 5.3 months (175 mg/ m2; 95% CI:
Keskmine aeg haiguse progressioonini oli 5, 3 kuud (175 mg/ m2; 95% usaldusvahemik:
4.6 – 6.2 months) and 6.1 months (300 mg/ m2; 95% CI:
4, 6 – 6, 2 kuud ja 6, 1 kuud (300 mg/ m2; 95% usaldusvahemik:
4.2 – 9.8 months).
4, 2 – 9, 8 kuud).
Randomised comparative study:
Randomiseeritud võrdlev uuring:
This multi-centre trial was conducted in patients with metastatic breast cancer, who were treated every 3 weeks with single-agent paclitaxel, either as solvent-based paclitaxel 175 mg/ m2 given as a 3-hour infusion with premedication to prevent hypersensitivity (N = 225), or as Abraxane 260 mg/ m2 given as a 30 minute infusion without premedication (N = 229).
See mitmekeskuseline uuring viidi läbi metastaatilise rinnavähiga patsientidega, keda raviti iga 3 nädala järel paklitakseeli monoteraapiaga, mida manustati lahustipõhise paklitakseeli 175 mg/ m2 3 tundi kestnud infusioonina, millele eelnes ülitundlikkust ärahoidva ravimi manustamine (N = 225), või Abraxane 260 mg/ m2 30 minutit kestnud infusioonina ilma eelravimita (N = 229).
Sixty-four percent of patients had impaired performance status (ECOG 1 or 2) at study entry; 79% had visceral metastases; and 76% had > 3 sites of metastases.
64% - l patsientidest oli uuringuga liitumisel halvenenud jõudlus (ECOG staatus 1 või 2); 79% - l oli siseelundite metastaasid ning 76% - l oli > 3 metastaasi.
Fourteen percent of the patients had not received prior chemotherapy; 27% had received chemotherapy in the adjuvant setting only, 40% in the metastatic setting only, and 19% in both metastatic and adjuvant settings.
14% patsientidest ei olnud varem keemiaravi saanud; 27% olid saanud keemiaravi ainult adjuvantravina, 40% metastaasiravina ja 19% nii metastaasi - kui ka adjuvantravina.
Fifty-nine percent received study medicinal product as second or greater than second-line therapy.
59% - le anti uuringuravimit teisese ravina või edasise ravina.
Seventy-seven percent of the patients had been previously exposed to anthracyclines.
77% patsientidest olid varem saanud antratsükliine.
Results for overall response rate and time to disease progression, and progression-free survival and survival for patients receiving > 1st-line therapy, are shown below.
Üldiste ravivastuse määrad ja haiguse progresseerumise aeg ning progressioonivaba elulemus ja > esmast ravi saanud patsientide elulemus on ära toodud allpool.
Results for overall response rate, median time to disease progression, and progression-free survival as assessed by the investigator
Üldine ravivastuse määr, keskmine aeg haiguse progresseerumiseni ja progressioonivaba elulemus, vastavalt uurija hinnangule
Efficacy variable
Efektiivsuse muutuja Ravivastuse määr [95%
Abraxane (260 mg/ m2)
Abraxane (260 mg/ m2) usaldusvahemik] (%)
Solvent-based paclitaxel (175 mg/ m2)
Lahustipõhine paklitakseel (175 mg/ m2)
> 1st-line therapy
> esmane ravi
26.5 [18.98, 34.05] (n = 132)
26, 5 [18, 98, 34, 05] (n = 132)
13.2 [7.54, 18.93] (n = 136)
13, 2 [7, 54, 18, 93] (n = 136)
0.006a
0, 006a
*Median time to disease progression [95% CI] (weeks)
* Keskmine aeg haiguse progresseerumiseni [95% usaldusvahemik] (nädalates)
20.9 [15.7, 25.9] (n = 131)
20, 9 [15, 7, 25, 9] (n = 131)
16.1 [15.0, 19.3] (n = 135)
16, 1 [15, 0, 19, 3] (n = 135)
0.011b
0, 011b
*Median Progression Free Survival [95% CI] (weeks)
* Keskmine progressioonivaba elulemus [95% usaldusvahemik] (nädalates)
20.6 [15.6, 25.9] (n = 131)
20, 6 [15, 6, 25, 9] (n = 131)
16.1 [15.0, 18.3] (n = 135)
16, 1 [15, 0, 18, 3] (n = 135)
0.010b
0, 010b
*Survival [95% CI] (weeks)
* Elulemus [95% usaldusvahemik] (nädalates)
56.4 [45.1, 76.9] (n = 131)
56, 4 [45, 1, 76, 9] (n = 131)
46.7 [39.0, 55.3] (n = 136)
46, 7 [39, 0, 55, 3] (n = 136)
0.020b
0, 020b
* This data is based on Clinical Study Report:
* Andmed põhinevad kliinilise uuringu aruandel:
CA012-0 Addendum dated Final (23 March-2005) a Chi-squared test b Log-rank test
CA012- 0 dateeritud lõplik lisa (23. märts- 2005) a Hii- ruut test (chi- squared test)
9 229 patients treated with Abraxane in the randomized, controlled clinical trial were evaluated for safety.
Ohutuse seisukohalt hinnati 229 patsienti, keda raviti Abraxane’ ga randomiseeritud, kontrollitud kliinilises ravimiuuringus.
Neurotoxictiy to paclitaxel was evaluated through improvement by one grade for patients experiencing grade 3 peripheral neuropathy at any time during therapy.
Neurotoksilisust paklitakseeli suhtes hinnati paranemise alusel ühe taseme võrra patsientide juures, kes kogesid 3. astme perifeerset neuropaatiat mis tahes ajal ravi jooksul.
The natural course of peripheral neuropathy to resolution to baseline due to cumulative toxicity of Abraxane after > 6 courses of treatment was not evaluated and remains unknown.
Perifeerse neuropaatia loomulikku kulgu baastasemeni, mis on tingitud Abraxane kumulatiivsest toksilisusest pärast > 6 ravikuuri, ei hinnatud ning see on teadmata.
The pharmacokinetics of total paclitaxel following 30- and 180-minute infusions of Abraxane at dose levels of 80 to 375 mg/ m2 were determined in clinical studies.
Paklitakseeli farmakokineetikat on kindlaks tehtud kliinilistes uuringutes Abraxane 30- minutilise ja 180- minutilise infusiooni puhul annustega 80 kuni 375 mg/ m2.
The drug exposure (AUC) increased linearly from 2653 to 16736 ng. hr/ ml following dosing from 80 to 300 mg/ m2.
Ravimiga kokkupuude (kontsentratsioonikõvera alune pindala) suurenes lineaarselt 2653- lt kuni 16736 ng. h/ ml pärast annuste 80 kuni 300 mg/ m2 manustamist.
Following intravenous administration of Abraxane to patients with metastatic breast cancer at the recommended clinical dose of 260 mg/ m2, paclitaxel plasma concentrations declined in a multiphasic manner.
Pärast Abraxane intravenoosset manustamist metastaatilise rinnavähiga patsientidele soovitatavas kliinilises annuses 260 mg/ m2 vähenes paklitakseeli kontsentratsioon plasmas mitmefaasiliselt.
The mean Cmax of paclitaxel, which occurred at the end of the infusion, was 18.7 µg/ ml.
Paklitakseeli keskmine maksimaalne kontsentratsioon, mis saavutati infusiooni lõpus, oli 18, 7 µg/ ml.
The mean total clearance was 15 l/ hr/ m2.
Keskmine üldkliirens oli 15 l/ h/ m2.
The terminal half-life was about 27 hours.
Lõplik poolväärtusaeg oli ligikaudu 27 tundi.
The mean volume of distribution was 632 l/ m2; the large volume of distribution indicates extensive extravascular distribution and/ or tissue binding of paclitaxel.
Keskmine jaotusruumala oli 632 l/ m2, mis viitab paklitakseeli ulatuslikule jaotumisele väljaspool vereringet ja/ või seondumisele kudedega.
In a study in patients with advanced solid tumours, the pharmacokinetic characteristics of paclitaxel following Abraxane administered intravenously at 260 mg/ m2 over 30 minutes were compared with those following 175 mg/ m2 of the solvent-based paclitaxel injection administered over 3 hours.
Uuringus kaugelearenenud soliidtuumoriga patsientidega võrreldi paklitakseeli farmakokineetilisi omadusi pärast Abraxane intravenoosset manustamist 260 mg/ m2 30 minuti jooksul lahustipõhise paklitakseeli annusega 175 mg/ m2, mida manustati 3 tunni jooksul.
The clearance of paclitaxel with Abraxane was larger (43%) than that following a solvent-based paclitaxel injection and its volume of distribution was also higher (53%).
Abraxanega oli paklitakseeli kliirens suurem (43%), kui pärast lahustipõhise paklitakseeli süstimist, ning selle jaotusruumala oli samuti suurem (53%).
Differences in Cmax and Cmax corrected for dose reflected differences in total dose and rate of infusion.
Erinevused maksimaalse kontsentratsiooni ja annustega kohandatud maksimaalse kontsentratsiooni väärtustes kajastasid erinevusi koguannuses ja infusioonikiiruses.
There were no differences in terminal half-lives.
Lõplikes poolväärtusaegades erinevusi ei esinenud.
The protein binding of paclitaxel following Abraxane administration is estimated at about 90%.
Pärast Abraxane manustamist seondub hinnanguliselt ligikaudu 90% paklitakseelist valkudega.
Based on the published literature, in vitro studies of binding to human serum proteins, using paclitaxel at concentrations ranging from 0.03 to 1.2 µM, indicate that about 87% of paclitaxel is bound; the presence of ranitidine, dexamethasone, or diphenhydramine did not affect protein binding of paclitaxel.
Avaldatud in vitro uuringud inimese seerumi valkudega seondumise kohta, milles kasutati paklitakseeli kontsentratsioone alates 0, 03 kuni 1, 2 µm, näitavad, et ligikaudu 87% paklitakseeli seondub; ranitidiin, deksametasoon ega difenhüdramiin ei mõjutanud paklitakseeli seondumist valkudega.
Based on the published literature, in vitro studies with human liver microsomes and tissue slices show that paclitaxel is metabolised primarily to 6α -hydroxypaclitaxel; and to two minor metabolites, 3’ -p-hydroxypaclitaxel and 6α -3’ -p-dihydroxypaclitaxel.
Avaldatud in vitro uuringud inimese maksa mikrosoomide ja koeproovidega näitavad, et paklitakseel metaboliseerub peamiselt 6α- hüdroksüpaklitakseeliks ja kaheks vähemoluliseks metaboliidiks, st 3 ’ - p- hüdroksüpaklitakseeliks ja 6α- 3 ’ - p- dihüdroksüpaklitakseeliks.
The formation of these hydroxylated metabolites is catalysed by CYP2C8, -3A4, and both -2C8 and -3A4 respectively.
Nende hüdroksüülitud metaboliitide moodustumist katalüüsivad CYP2C8, - 3A4 ja vastavalt ka - 2C8 ja - 3A4.
The effect of renal or hepatic dysfunction on the disposition of paclitaxel has not been formally investigated.
Neeru - või maksafunktsiooni häirete mõju paklitakseeli jaotumisele ei ole ametlikult uuritud.
In patients with metastatic breast cancer, after a 30 minute infusion of Abraxane at 260 mg/ m2, the mean value for cumulative urinary excretion of unchanged active substance accounted for 4% of the total administered dose with less than 1% as the metabolites 6α -hydroxypaclitaxel and 3’ -p-hydroxypaclitaxel, indicating extensive non-renal clearance.
Metastaatilise rinnavähiga patsientidel moodustas pärast 30- minutilist Abraxane infusiooni 260 mg/ m2 toimeaine kogus eritatud uriinis 4% manustatud koguannusest, sellest vähem kui 1% metaboliitide 6α- hüdroksüpaklitakseeli ja 3 ’ - p- hüdroksüpaklitakseelina, mis näitab, et kliirens on peamiselt mitte - renaalne.
Paclitaxel is principally eliminated by hepatic metabolism and biliary excretion.
Peamisteks paklitakseeli eritumisteedeks on hepaatiline metabolism ja biliaarne eritumine.