natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Kentera is used in adult patients with an unstable bladder (an overactive bladder, when the bladder muscles contract suddenly) to treat the urge incontinence (sudden lack of control over urination), increased urinary frequency (need to urinate frequently) and urgency (sudden urge to pass urine) that are associated with the condition.
Kenterat kasutatakse ebastabiilse põiega (üliaktiivne põis, mille korral põielihased tõmbuvad äkki kokku) täiskasvanud patsientidel, et ravida tunginkontinentsi (järsk kontrolli kadu urineerimise üle), sagenenud urineerimissagedust (vajadust urineerida sageli) ja selle seisundiga seotud vajadust urineerida koheselt pärast tungi teket.
The recommended dosage of Kentera is one patch twice a week (every 3 to 4 days).
Kentera soovituslik annus on üks plaaster kaks korda nädalas (iga 3 kuni 4 päeva järel).
The patch should be applied to dry, intact skin on the abdomen (tummy), hip, or buttock immediately after it is removed from the protective sachet.
Plaaster tuleb panna kuivale tervele nahale kõhul, puusal või tuharatel kohe pärast plaastri eemaldamist kaitsekotist.
A new application site should be chosen with each new patch so the same place is not used within 7 days.
Igale uuele plaastrile tuleb valida uus paigalduskoht, et sama kohta ei kasutataks 7 päeva jooksul.
It blocks some receptors in the body, the muscarinic M1 and M3 receptors, and in the bladder, this causes the muscles that push urine out of the bladder to relax.
Ta blokeerib keha teatavaid retseptoreid, nimelt muskariiniretseptoreid M1 ja M3, mis põhjustavad põiest uriini väljutava lihase lõdvestumise.
This leads to an increase in the capacity of the bladder, and to changes in the way the bladder muscles contract as the bladder fills up.
Nii suureneb põie maht ja muutub põielihaste kokkutõmbumisviis põie täitumisel.
This helps Kentera to prevent unwanted urination.
See aitab Kenteral vältida soovimatut urineerimist.
Oxybutinin has been available as a tablet for the treatment of overactive bladder since the 1970’ s.
Oksübutüniin on olnud üliaktiivse põie raviks tabletina saadaval juba 1970ndatest aastatest.
How has Kentera been studied?
Kuidas on Kenterat uuritud?
Kentera has been studied in a total of 881 patients, mostly elderly women, with overactive bladders in two main studies.
Kenterat on uuritud kahes põhiuuringus, milles osales kokku 881 üliaktiivse põiega patsienti, peamiselt eakad naised.
In one study (520 patients), Kentera was compared with placebo (dummy treatment), in the second (361 patients), Kentera was compared with tolterodine capsules (another medicine used to treat urge incontinence).
Ühes uuringus (520 patsienti) võrreldi Kenterat platseeboga (näiv ravim), teises (361 patsienti) tolterodiini kapslitega (teine tunginkontinentsi raviks kasutatav ravim).
The main measure of effectiveness was the effect of the treatment on the number of incontinence episodes over a 7- or a 3-day period.
Tõhususe peamine näitaja oli ravi mõju inkontinentsi episoodide arvule 7 või 3 päeva jooksul.
What benefit has Kentera shown during the studies?
Milles seisnes uuringute põhjal Kentera kasulikkus?
Kentera was more effective than placebo: after 12 weeks, the average number of incontinence episodes per week had decreased by 19 (or about 3 per day) with Kentera, against a decrease of 15 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged episodes in the placebo group.
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 84 16 E- mail: mail@ emea. europa. eu http: // www. emea. europa. eu ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Millised on Kenteraga seostatavad riskid?
The most common side effects (seen in more than 1 patient in 10) are application site reactions (including itching around the site of patch application).
Kõige sagedamad kõrvaltoimed (esineb rohkem kui ühel patsiendil kümnest) on manustamiskoha reaktsioonid (sealhulgas sügelus plaastri paigaldamise koha ümber).
Other side effects reported were redness at the site of application, dry mouth, constipation, diarrhoea, upset stomach, headache, or sleepiness dizziness, blurred vision, and urinary infection.
Teised kirjeldatud kõrvaltoimed olid manustamiskoha punetus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, maoärritus, peavalu või unisus ja pearinglus, hägune nägemine ja kuseteede infektsioon.
For the full list of all side effects reported with Kentera, see the Package Leaflet.
Kentera kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.
Kentera should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to oxybutynin or any of the other ingredients, and in patients with urinary retention (difficulty in passing urine), severe gastro- intestinal conditions, uncontrolled narrow-angle glaucoma (increased eye pressure even with treatment) or myasthenia gravis (a disease of the nerves causing muscle weakness).
Kenterat ei tohi kasutada inimesed, kes võivad olla ülitundlikud (allergilised) oksübutüniini või ravimi teiste koostisosade suhtes ja uriini retentsiooniga (urineerimisraskus), raskete seedetraktihaiguste, ravile mittealluva kitsa nurga glaukoomiga (silmasiserõhk on ravist hoolimata tõusnud) ja myasthenia gravis’ ega (lihasnõrkust põhjustav närvihaigus) patsiendid.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that the effectiveness of Kentera had been shown to be at the level of the oral presentation, already on the market.
Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee järeldas, et Kentera tõhusus on müügiloleva suukaudse ravimvormi korral juba tõestatud.
They recommended that Kentera be given marketing authorisation.
Otsustati, et kui Kenterat kasutada üliaktiivse põie sündroomiga patsientidel esineva tunginkontinentsi ja/ või kõrgenenud urineerimissageduse ning kiire põietühjendamisvajaduse sümptomaatiliseks raviks, on Kentera kasulikkus on suurem kui ohud.
Other information about Kentera:
Lisateave Kentera kohta:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Kentera to Nicobrand Limited on 15 June 2004.
Euroopa Komisjon väljastas Kentera müügiloa, mis on kehtiv kogu Euroopa Liidu territooriumil, ettevõttele Nicobrand Limited 15. juunil 2004.
The full EPAR for Kentera is available here.
Euroopa avaliku hindamisaruande täisteksti Kentera kohta leiate siit.
3.9 mg/ 24 h
3, 9 mg/ 24 t
Transdermal patch
Transdermaalne plaaster Transdermaalne
Sachet (LDPE/ paper laminate)
Kotike (LDPE/ lamineeritud paber)
Kentera 3.9 mg / 24 hours, transdermal patch
Kentera 3, 9 mg / ööpäevas transdermaalne plaaster
The area of the patch is 39 cm2, releasing a nominal 3.9 mg of oxybutynin per 24 hours.
Plaastri pindala on 39 cm2 ning sellest 24 tunni jooksul vabanev nominaalkogus 3, 9 mg oksübutüniini.
For excipients, see section 6.1.
Abiained vt 6. 1.
Symptomatic treatment of urge incontinence and/ or increased urinary frequency and urgency as may occur in patients with unstable bladder
Uriinipidamatuse ja/ või suurenenud urineerimissageduse ja urineerimisvajaduse sümptomaatiline ravi ebastabiilse põiega patsientidel.
The recommended dose is one 3.9 mg transdermal patch applied twice weekly (every 3 to 4 days).
Soovitatav annus on ühe 3, 9 mg transdermaalse plaastri paigaldamine kaks korda nädalas (iga 3... 4 päeva järel).
No studies have been performed in children or adolescents, therefore Kentera is not recommended for use in children or adolescents.
Laste ega noorukitega ei ole uuringuid läbi viidud, mistõttu lastel ega noorukitel ei ole soovitatav Kentera’ i kasutada.
Hypersensitivity to the active substance or to any other excipients of the transdermal patch.
Ülitundlikkus toimeaine või transdermaalse plaastri ükskõik millise abiaine suhtes.
Kentera should be used with caution in patients with hepatic or renal impairment.
Kentera’ i kasutamisel maksa - või neerukahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.
The use of Kentera in patients with hepatic impairment should be carefully monitored.
Kentera’ i kasutamist maksakahjustusega haigetel tuleb hoolikalt jälgida.
Other causes of frequent urination (heart failure or renal disease) should be assessed before treatment with Kentera.
Enne ravi alustamist Kentera’ iga tuleks hinnata sagedase urineerimise muid võimalikke põhjusi (südamepuudulikkus või neeruhaigus).
Urinary Retention:
Kusepeetus:
Antichloinergic products should be administered with caution to patients with clinically significant bladder outflow obstruction because of the risk of urinary retention.
Kusepeetuse riski tõttu tuleks olla ettevaatlik antikolinergiliste ravimite manustamisel põie väljavoolu kliiniliselt olulise obstruktsiooniga patsientidele.
Because anticholinergic agents such as oxybutynin may produce drowsiness, somnolence, or blurred vision, patients should be advised to exercise caution.
2 Kuna antikolinergilised ained nagu oksübutüniin võivad põhjustada uimasust, unisust või nägemise ähmastumist, tuleks haigeid hoiatada, et nad oleksid ettevaatlikud.
Patients should be informed that alcohol may enhance the drowsiness caused by anticholinergic agents such as oxybutynin.
Patsiente tuleks teavitada, et alkohol võib antikolinergiliste ainete (nagu oksübutüniin) põhjustatud uimasust suurendada.
2 Kentera should be used with caution in elderly patients, who may be more sensitive to the effects of centrally acting anticholinergics and exhibit differences in pharmacokinetics..
Kentera’ i kasutamisel tuleks olla ettevaatlik eakate haigete puhul, kes võivad olla tundlikumad tsentraalse toimega antikolinergiliste ainete suhtes ja kelle puhul ravimi farmakokineetika võib erineda.
Oral administration of oxybutynin may warrant the following cautionary statements, but these events were not observed during clinical trials with Kentera:
Oksübutüniini suukaudsel manustamisel võib osutuda vajalikuks võtta arvesse järgmisi hoiatusi, kuid kliinilistes uuringutes Kentera’ iga neid toimeid ei täheldatud:
Gastrointestinal Disorders:
Seedetrakti häired:
Anticholinergic medicinal products may decrease gastrointestinal motility and should be used with caution in patients with gastrointestinal obstructive disorders because of the risk of gastric retention.
Antikolinergilised ravimid võivad vähendada seedetrakti motiilsust ning nende kasutamisel tuleks olla ettevaatlik seedetrakti obstruktsiooniga patsientide puhul, sest on olemas oht, et seedimine seiskub.
Anticholinergic medicinal products should be used with caution in patients who have hiatus hernia/ gastro-oesophageal reflux and/ or who are concurrently taking medicinal products (such as bisphosphonates) that can cause or exacerbate oesophagitis.
Antikolinergiliste ravimite kasutamisel tuleks olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on söögitorusong või gastroösofageaalne reflukshaigus ja/ või kes tarvitavad samal ajal ravimeid (nt bifosfonaate), mis võivad põhjustada ösofagiiti või selle ägenemist.
Anticholinergic agents may potentially alter the absorption of some concomitantly administered drugs due to anticholinergic effects on gastrointestinal motility.
Antikolinergilised ained võivad muuta mõnede samaaegselt manustatavate ravimite imendumist antikolinergilise toime tõttu seedetrakti motiilsusele.
As oxybutynin is metabolised by cytochrome P 450 isoenzyme CYP 3A4, interactions with drugs that inhibit this isoenzyme cannot be ruled out.
Et oksübutüniin metaboliseerub tsütokroom P 450 isoensüümi CYP 3A4 kaudu, ei saa välistada koostoimet seda isoensüümi inhibeerivate ravimitega.
This should be borne in mind when using azole antifungals (e. g. ketoconasole) or macrolide antibiotics (e. g. erythromycin) concurrently with oxybutynin.
Seda tuleks arvesse võtta asooli sisaldavate seentevastaste ravimite (nt ketokonasooli) või makroliidantibiootikumide (nt erütromütsiini) samaaegsel kasutamisel oksübutüniiniga.
The anticholinergic activity of oxybutynin is increased by concurrent use of other anticholinergics or drugs with anticholinergic activity, such as amantadine and other anticholinergic antiparkinsonian drugs (e. g. biperiden, levodopa), antihistamines, antipsychotics (e. g. phenothiazines, butyrophenones, clozapine), quinidine, tricyclic antidepressants, atropine and related compounds like atropinc antispasmodics, dipyridamole.
Oksübutüniini antikolinergiline aktiivsus suureneb selle samaaegsel kasutamisel teiste antikolinergiliste ainete või antikolinergilise aktiivsusega ravimitega, nagu nt amantadiin või teised antikolinergilised Parkinsoni tõve ravimid (nt biperideen, levodopa), antihistamiinid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiinid, butürofenoonid, klosapiin), kinidiin, tritsüklilised antidepressandid, atropiin ja sellele lähedased ühendid, nt atropiiniga spasmolüütikumid, dipüridamool.
Pregnancy There are no adequate data on the use of oxybutynin transdermal patch in pregnant women.
Rasedus Transdermaalse oksübutüniiniga plaastri kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt andmeid.
Studies in animals have shown minor reproductive toxicity (see section 5.3).
3 Uuringud loomadega on näidanud vähest reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5. 3).
Kentera should not to be used during pregnancy unless clearly necessary
Kentera’ i tuleks kasutada raseduse ajal vaid siis, kui see on selgelt vajalik.
3 Lactation When oxybutynin is used during lactation, a small amount is excreted in the mother’ s milk.
Imetamine Oksübutüniini kasutamisel imetamise ajal eritub seda vähesel määral rinnapiima.
Breast feeding while using oxybutynin is therefore not recommended.
Seepärast ei ole rinnaga toitmine oksübutüniini kasutamise ajal soovitatav.
Oxybutynin may cause drowsiness, blurred vision, dizziness and fatigue, therefore caution is recommended when driving or operating machines.
Oksübutüniin võib põhjustada uimasust, nägemise ähmastumist, pearinglust ja väsimustunnet, mistõttu tuleb autot juhtides või masinatega töötades olla ettevaatlik.
The most commonly reported adverse drug reactions were application site reaction (Kentera 23.1%, placebo 7.6%).
Ravimi kasutamisel kõige sagedamini nimetatud kõrvaltoimed olid reaktsioon paigaldamiskohal (Kentera 23, 1%, platseebo 7, 6%).
Other adverse drug reactions reported were dry mouth (Kentera 8.6%, placebo 5.2%), constipation (Kentera 3.9%, placebo 2%), diarrhea (Kentera 3.2%, placebo 2%), headache (Kentera 3.0%, placebo 2.4%), dizziness (Kentera 2.3%, placebo 1.2%), and blurred vision (Kentera 2.3%, placebo 0.89%).
Muud nimetatud kõrvaltoimed olid suukuivus (Kentera 8, 6%, platseebo 5, 2%), kõhukinnisus (Kentera 3, 9%, platseebo 2%), kõhulahtisus (Kentera 3, 2%, platseebo 2%), peavalu (Kentera 3, 0%, platseebo 2, 4%), uimasus (Kentera 2, 3%, platseebo 1, 2%) ja nägemise ähmastumine (Kentera 2, 3%, platseebo 0, 89%).
Undesirable effects known to be associated with anticholinergic therapy, but not observed with Kentera during clinical studies are anorexia, vomiting, reflux oesophagitis, decreased sweating, heat stroke, decreased lacrimation, mydriasis, tachycardia, arrhythmia, disorientation, poor ability to concentrate, fatigue, nightmares, restlessness, convulsion, intraocular hypertension and induction of glaucoma, confusion, anxiety, paranoia, hallucinations, photosensitivity, erectile dysfunction.
Antikolinergilise raviga kaasnevad teadaolevad kõrvaltoimed, mida Kentera’ i kasutamisel kliinilistes uuringutes ei täheldatud, olid anoreksia, oksendamine, refluksösofagiit, higistamise vähenemine, kuumarabandus, pisaravooluse vähenemine, müdriaas, tahhükardia, arütmia, orientatsioonikaotus, kontsentratsioonivõime halvenemine, väsimustunne, hirmuunenäod, rahutus, krambid, intraokulaarne hüpertensioon ja glaukoomi arenemine, segasus, ärevus, paranoia, hallutsinatsioonid, valgustundlikkus, erektsioonihäired.
Reported Adverse Drug Reactions and rate of occurrence:
Ravimi kasutamisel nimetatud kõrvaltoimed ja nende esinemissagedus:
All application site reactions -Application site pruritis -Application site erythema -Application site reaction -Application site rash
- kihelus paigaldamiskohal - erüteem paigaldamiskohal - reaktsioon paigaldamiskohal - lööve paigaldamiskohal Infektsioonid ja infestatsioonid:
23.1% 14.3% 5.7% 3.5% 3.0%
14, 3% 5, 7% 3, 5% 3, 0%
Very common very common common common common
väga sage sage sage sage
Urinary Tract Upper Respiratory Tract Fungal Eye disorders
Kuseteed Ülemised hingamisteed Seeninfektsioon Silma kahjustused
1.2% 0.2% 0.2%
1, 2% 0, 2% 0, 2%
common uncommon uncommon
sage aeg- ajalt aeg- ajalt
Vision abnormalities Ear and labyrinth disorders
Nägemishäired Kõrva ja labürindi häired
2.3%
2, 3%
Dizziness Cardiac Disorders
Pearinglus Südame häired
Palpitations Vascular disorders
Südamepekslemine Vaskulaarsed häired
0.3%
0, 3%
Hot flushes Urticaria Gastrointestinal disorders
Kuumad hood Nõgestõbi Seedetrakti häired
0.3% 0.4%
0, 3% 0, 4%
Dry Mouth Constipation Diarrhea Nausea Abdominal Pain Dyspepsia Abdominal Discomfort Musculoskeletal disorders
Suukuivus Kõhukinnisus Kõhulahtisus Iiveldus Kõhuvalu
8.6% 3.9% 3.2% 2.1% 1.2% 0.4% 0.5%
8, 6% 3, 9% 3, 2% 2, 1% 1, 2%
common common common common common uncommon uncommon
sage sage sage sage sage
4 Renal and urinary disorders
4
Urinary retention Dysuria General disorders
Kusepeetus Düsuuria Üldised häired
0.3% 0.9%
0, 3% 0, 9%
Headache Somnolence Rhinitis Injury
Peavalu Unisus Riniit Vigastus
3.0% 1.2% 0.5%
3, 0% 1, 2% 0, 5%
Inflicted Injury
Tekitatud vigastus
Plasma concentration of oxybutynin declines within 1 to 2 hours after removal of transdermal system(s).
Oksübutüniini kontsentratsioon plasmas väheneb 1... 2 tundi pärast transdermaalse( te) süsteemi( de) eemaldamist.
Overdosage with oxybutynin has been associated with anticholinergic effects including CNS excitation, flushing, fever, dehydration, cardiac arrhythmia, vomiting, and urinary retention.
Oksübutüniiniga üleannustamist on seostatud antikolinergiliste toimetega, kaasa arvatud kesknärvisüsteemi erutus, õhetus, palavik, dehüdratatsioon, südame arütmia, oksendamine ja kusepeetus.
Ingestion of 100 mg oral oxybutynin chloride in association with alcohol has been reported in a 13 year old boy who experienced memory loss, and in a 34 year old woman who developed stupor, followed by disorientation and agitation on awakening, dilated pupils, dry skin, cardiac arrhythmia, and retention of urine.
100 mg oksübutüniinkloriidi suukaudsest tarvitamisest koos alkoholiga on teatatud 13- aastasel poisil, kellel tekkis mälukaotus, ja 34- aastasel naisel, kellel tekkis stuupor, millele järgnesid orientatsioonikaotus ja erutus ärkamisel, pupillide laienemine, nahakuivus, südame arütmia ja kusepeetus.
No cases of overdose have been reported with Kentera.
Kentera’ iga üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Pharmacotherapeutic group: urinary antispasmodic, ATC code:
Farmakoterapeutiline grupp: kuseteede spasmolüütikum, ATC- kood:
Oxybutynin is a racemic (50:50) mixture of R- and S-isomers.
Oksübutüniin on R - ja S- isomeeride ratseemiline (50: 50) segu.
Antimuscarinic activity resides predominantly in the R-isomer.
Muskariinivastane aktiivsus on valdavalt R- isomeeril.
The R-isomer of oxybutynin shows greater selectivity for the M1 and M3 muscarinic subtypes (predominant in bladder detrusor muscle and parotid gland) compared to the M2 subtype (predominant in cardiac tissue).
Oksübutüniini R- isomeeril on suurem selektiivsus muskariini M1 ja M3 alatüüpide suhtes (mis on valdavad põie detruusorlihases ja kõrvasüljenäärmes) võrreldes M2 alatüübiga (mis on valdav südamekoes).
The active metabolite, N-desethyloxybutynin, has pharmacological activity on the human detrusor muscle that is similar to that of oxybutynin in vitro studies, but has a greater binding affinity for parotid tissue than oxybutynin.
Aktiivse metaboliidi N- desetüüloksübutüniini farmakoloogiline aktiivsus inimese detruusorlihasele sarnaneb oksübutüniini aktiivsusele in vitro uuringutes, kuid selle seondumisafiinsus kõrvasüljenäärme koega on suurem kui oksübutüniinil.
Clinical efficacy:
5 Kliiniline toime:
A total of 957 patients with urge urinary incontinence were evaluated in three controlled studies comparing Kentera to either placebo, oral oxybutynin and/ or tolterodine long acting capsules.
Kolmes kontrollitud uuringus kokku 957 uriinipidamatusega patsiendi osavõtul võrreldi Kentera’ i platseeboga, suukaudse oksübutüniiniga ja/ või tolterodiini pikaajalise toimega kapslitega.
5 5.2 Pharmacokinetic Properties
5. 2 Farmakokineetilised omadused
Absorption Kentera has a concentration of oxybutynin sufficient to maintain continuous transport over the 3 to 4 day dosing interval.
Imendumine Kentera’ i oksübutüniinikontsentratsioon on piisav pidevaks ülekandumiseks 3... 4- päevase annustamisvahemiku jooksul.
Following the application of Kentera, oxybutynin plasma concentration increases for approximately 24 to 48 hours, reaching average maximum concentrations of 3 to 4ng/ ml.
Pärast Kentera’ i paigaldamist suureneb oksübutüniini kontsentratsioon plasmas ligikaudu 24 kuni 48 tunni jooksul, saavutades keskmise maksimaalse kontsentratsiooni 3... 4 ng/ ml.
The difference in AUC and Cmax of oxybutynin and the active metabolite N-desethyloxybutynin following transdermal administration of Kentera on either the abdomen, buttocks or hip is not clinically relevant.
Oksübutüniini ja aktiivse metaboliidi N- desetüüloksübutüniini AUC (kontsentratsioonikõvera aluse pindala) ja Cmax '(maksimaalse kontsentratsiooni) erinevused pärast Kentera’ i transdermaalset i manustamist kas kõhu -, tuhara - või puusapiirkonda ei ole kliiniliselt olulised.
Distribution Oxybutynin is widely distributed in body tissues following systemic absorption.
Jaotumine Oksübutüniin jaotub keha kudedes laialdaselt pärast süsteemset imendumist.
Metabolism Oxybutynin administered orally is metabolised primarily by the cytochrome P450 enzyme systems, particularly CYP3A4, found mostly in the liver and gut wall.
Metabolism Suukaudselt manustatud oksübutüniin metaboliseerub eeskätt tsütokroom P450 ensüümi süsteemide, eriti CYP3A4 kaudu, mida leidub põhiliselt maksas ja sooleseintes.
Metabolites include phenylcyclohexylglycolic acid, which is pharmacologically inactive, and N-desethyloxybutynin, which is pharmacologically active.
Metaboliitide hulka kuuluvad fenüültsükloheksüülglükoolhape, mis on farmakoloogiliselt inaktiivne, ja N- desetüüloksübutüniin, mis on farmakoloogiliselt aktiivne.
Transdermal administration of oxybutynin bypasses the first-pass gastrointestinal and hepatic metabolism, reducing the formation of the N-desethyl metabolite.
Oksübutüniini transdermaalsel manustamisel ei toimu esmast metabolismi seedetraktis ja maksas, mis vähendab N- desetüülmetaboliidi moodustumist.
Excretion Oxybutynin is extensively metabolised by the liver, see above with less than 0.1% of the administered dose excreted unchanged in the urine.
Eritumine Oksübutüniin metaboliseerub ulatuslikult maksas (vt eespool) ja uriiniga eritub muutumatul kujul vähem kui 0, 1% manustatud annusest.
Also, less than 0.1% of the administered dose is excreted as the metabolite N-desethyloxybutynin.
Vähem kui 0, 1% manustatud annusest eritub ka metaboliidi N - desetüüloksübutüniinina.
At a concentration of 0.4 mg/ kg/ day oxybutynin administered subcutaneously, the occurrence of organ anomalies is significantly increased, but is observed only in the presence of maternal toxicity.
Oksübutüniini nahaalusel manustamisel kontsentratsioonis 0, 4 mg/ kg/ päevas suureneb oluliselt elundite anomaalia sagedus, kuid seda täheldatakse ainult emale avalduva toksilisuse korral.
Kentera delivers approximately 0.08 mg/ kg/ day.
Kentera’ ist vabaneb ligikaudu 0, 08 mg/ kg/ päevas.
In the subcutaneous fertility study in rats, while no effects were reported in males, in females, fertility was impaired and a NOAEL (no observed adverse effect level) of 5 mg/ kg was identified.
Rottidel nahaaluse manustamisega viljakuseuuringus isasloomadel toimet ei täheldatud, kuid emasloomadel viljakus halvenes ja täheldatavate kõrvaltoimeteta tasandiks määrati 5 mg/ kg.
6 PHARMACEUTICAL PARTICULARS
6 6 FARMATSEUTILISED ANDMED