natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In patients with low haemoglobin levels before initiating therapy, there is an increased risk of anaemia during treatment with AVANDAMET.
Patsientidel, kellel on enne ravi alustamist madal hemoglobiinitase, on AVANDAMET- ravi ajal suurenenud risk aneemia tekkeks.
Hypoglycaemia Patients receiving AVANDAMET in combination with a sulphonylurea or insulin may be at risk for dose-related hypoglycaemia.
Hüpoglükeemia Patsientidel, kes saavad AVANDAMET’ i kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaadi või insuliiniga, võib olla oht annusega seotud hüpoglükeemia tekkeks.
Surgery As AVANDAMET contains metformin hydrochloride, the treatment should be discontinued 48 hours before elective surgery with general anaesthesia and should not usually be resumed earlier than 48 hours afterwards.
Operatsioon Kuna AVANDAMET sisaldab metformiinvesinikkloriidi, tuleb ravi katkestada 48 tundi enne plaanilist operatsiooni üldanesteesias ning seda ei tohi tavaliselt uuesti alustada enne 48 tunni möödumist operatsioonist.
Administration of iodinated contrast agent The intravascular administration of iodinated contrast agents in radiological studies can lead to renal failure.
Jodeeritud kontrastaine manustamine Jodeeritud kontrastainete intravaskulaarne manustamine radioloogiliste uuringute ajal võib põhjustada neerupuudulikkust.
Therefore, due to the metformin active substance, AVANDAMET should be discontinued prior to, or at the time of the test and not reinstituted until 48 hours afterwards, and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal (see section 4.5).
Metformiinisisalduse tõttu tuleb AVANDAMET ära jätta enne vastavat uuringut või selle ajal; ravi tohib uuesti alustada 48 tunni möödumisel uuringust ning alles pärast kindlakstegemist, et neerufunktsioon on normaalne (vt lõik 4. 5).
5 Bone disorders In a long-term study an increased incidence of bone fractures (foot, hand and arm) was observed in female patients taking rosiglitazone as monotherapy (see section 4.8).
Luu kahjustused Pikaajalises uuringus täheldati luumurdude (jala -, kämbla - ja käsivarreluude murdude) esinemissageduse suurenemist naispatsientidel, kes said rosiglitasooni monoteraapiana (vt lõik 4. 8).
Other precautions Premenopausal women have received rosiglitazone during clinical studies.
5 Muud ettevaatusabinõud Kliinilistes uuringutes on rosiglitasoonravi saanud premenopausaalsed naised.
Although hormonal imbalance has been seen in preclinical studies (see section 5.3), no significant undesirable effects associated with menstrual disorders have been observed.
Kuigi prekliinilistes uuringutes ilmnesid hormonaalsed häired (vt lõik 5. 3), ei ole menstruaaltsükli häiretega seotud olulisi kõrvaltoimeid täheldatud.
AVANDAMET should be used with caution during concomitant administration of CYP2C8 inhibitors (e. g. gemfibrozil) or inducers (e. g. rifampicin), due to the effect on rosiglitazone pharmacokinetics (see section 4.5).
AVANDAMET’ i tuleb ettevaatusega kasutada koos CYP2C8 inhibiitorite (nt gemfibrosiili) või indutseerijatega (nt rifampitsiiniga), kuna need mõjutavad rosiglitasooni farmakokineetikat (vt lõik 4. 5).
Furthermore, AVANDAMET should be used with caution during concomitant administration of cationic medicinal products that are eliminated by renal tubular secretion (e. g. cimetidine) due to the effect on metformin pharmacokinetics (see section 4.5).
Peale selle tuleb AVANDAMET’ i ettevaatusega kasutada koos katioonaktiivsete ravimitega, mis erituvad tubulaarsekretsiooni teel (nt tsimetidiin), sest need mõjutavad metformiini farmakokineetikat (vt lõik 4. 5).
AVANDAMET dose adjustment within the recommended posology or changes in diabetic treatment should be considered.
Kaaluda tuleb AVANDAMET’ i annuse korrigeerimist soovitatud annusevahemiku piirides või diabeedi ravi muutmist.
AVANDAMET tablets contain lactose and therefore should not be administered to patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption.
AVANDAMET tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu ei tohi neid manustada patsientidele, kellel esineb pärilik galaktoositalumatus, Lapp’ i laktaasidefitsiit või glükoosi- galaktoosi imendumishäire.
There have been no formal interaction studies for AVANDAMET, however the concomitant use of the active substances in patients in clinical studies and in widespread clinical use has not resulted in any unexpected interactions.
AVANDAMET’ iga ei ole nõuetekohaseid koostoimeuuringuid läbi viidud, ent selles sisalduvate toimeainete kooskasutamisel kliiniliste uuringute raames ja kliinilises praktikas ei ole ilmnenud ootamatuid koostoimeid.
The following statements reflect the information available on the individual active substances (rosiglitazone and metformin).
Järgnevad lõigud sisaldavad teadaolevat informatsiooni AVANDAMET’ i koostisse kuuluvate toimeainete (rosiglitasooni ja metformiini) kohta.
There is increased risk of lactic acidosis in acute alcohol intoxication (particularly in the case of fasting, malnutrition or hepatic insufficiency) due to the metformin active substance of AVANDAMET (see section 4.4).
Metformiinisisalduse tõttu on ägeda alkoholimürgistuse korral (eriti kaasuva nälguse, alatoitumuse või maksapuudulikkuse puhul) suurenenud oht laktatsidoosi tekkeks (vt lõik 4. 4).
Cationic medicinal products that are eliminated by renal tubular secretion (e. g. cimetidine) may interact with metformin by competing for common renal tubular transport systems.
Katioonaktiivsetel ravimitel, mis erituvad tubulaarsekretsiooni teel (nt tsimetidiin), võib olla koostoimeid metformiiniga, konkureerides ühise tubulaartransportsüsteemi pärast.
Therefore, close monitoring of glycaemic control, dose adjustment within the recommended posology and changes in diabetic treatment should be considered when cationic medicinal products that are eliminated by renal tubular secretion are co-administered (see section 4.4).
Seetõttu peab hoolikalt jälgima veresuhkru taset ning kaaluma annuse korrigeerimist soovitatava annusevahemiku piirides ja diabeedi ravi muutmist, kui samaaegselt manustatakse tubulaarsekretsiooni teel elimineeruvaid katioonaktiivseid ravimeid (vt lõik 4. 4).
6 Co-administration of rosiglitazone with rifampicin (an inducer of CYP2C8) resulted in a 66% decrease in rosiglitazone plasma concentrations.
Rosiglitasooni manustamine koos rifampitsiiniga (CYP2C8 indutseerija) viis rosiglitasooni plasmakontsentratsiooni 66% vähenemiseni.
Concomitant administration of rosiglitazone with the oral antihyperglycaemic agents glibenclamide and acarbose did not result in any clinically relevant pharmacokinetic interactions.
6 Rosiglitasooni samaaegne manustamine koos suukaudsete diabeediravimite glibenklamiidi ja akarboosiga ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Combination requiring precautions for use Glucocorticoids (given by systemic and local routes) beta-2-agonists, and diuretics have intrinsic hyperglycaemic activity.
Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine Glükokortikosteroidid (nii süsteemsedl kui lokaalsedl), beeta- 2- adrenomimeetikumid ja diureetikumid omavad nn sisemist hüperglükeemilist aktiivsust.
For AVANDAMET no preclinical or clinical data on exposed pregnancies or lactation are available.
Prekliinilised või kliinilised andmed AVANDAMET’ i kasutamise kohta raseduse või imetamise ajal puuduvad.
Therefore, AVANDAMET should not be used during pregnancy.
Seetõttu ei tohi AVANDAMET’ i raseduse ajal kasutada.
If a patient wishes to become pregnant or if pregnancy occurs, treatment with AVANDAMET should be discontinued unless the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the foetus.
Kui patsient soovib rasestuda või rasestub, tuleb ravi AVANDAMET’ iga lõpetada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.
AVANDAMET must therefore not be used in women who are breast-feeding (see section 4.3).
Seetõttu ei tohi AVANDAMET’ i kasutada ka rinnaga toitmise ajal (vt lõik 4. 3).
Adverse reactions are presented below for each of the component parts of AVANDAMET.
Järgnevalt on kõrvaltoimed toodud AVANDAMET’ i komponentide kohta eraldi.
An adverse reaction is only presented for the fixed dose combination if it has not been seen in one of the component parts of AVANDAMET or if it occurred at a higher frequency than that listed for a component part.
Kõrvaltoime tuuakse fikseeritud annuste kombinatsiooni kohta eraldi välja ainult juhul, kui seda ei ole täheldatud AVANDAMET’ i kummagi komponendi kasutamisel või kui selle esinemissagedus oli suurem kui üksikkomponendi puhul.
7 Adverse reactions for each treatment regimen are presented below by system organ class and absolute frequency.
Järgnevalt on organsüsteemi klassi ja absoluutse esinemissageduse järgi toodud iga raviskeemi puhul esinenud kõrvaltoimed.
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000) and very rare (< 1/ 10,000 including isolated reports).
Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1/ 10), sage (≥1/ 100 kuni < 1/ 10), aeg- ajalt (≥1/ 1000 kuni < 1/ 100), harv (≥1/ 10000 kuni < 1/ 1000) ja väga harv (< 1/ 10000, sealhulgas üksikjuhud).
AVANDAMET
7 AVANDAMET
Data with AVANDAMET is also consistent with this combined adverse reaction profile.
AVANDAMET’ i puhul saadud andmed on samuti kooskõlas selle kombineeritud kõrvaltoimete profiiliga.
Clinical trial data (addition of insulin to established AVANDAMET therapy) In a single study (n=322) where insulin was added to patients established on AVANDAMET, no new adverse events were observed in excess of those already defined for either AVANDAMET or rosiglitazone combination therapies.
Kliinilise uuringu andmed (insuliini lisamine AVANDAMET- ravile) Ühes uuringus (n=322), kus insuliin lisati kasutatavale AVANDAMET- ravile, ei täheldatud uusi kõrvaltoimeid sagedamini kui neid, mida on juba kirjeldatud AVANDAMET’ i või rosiglitasooni sisaldavate kombineeritud raviskeemide puhul.
However, the risk of both fluid related adverse events and hypoglycaemia are increased when AVANDAMET is used in combination with insulin.
Ent AVANDAMET’ i kasutamisel kombinatsioonis insuliiniga suureneb nii vedelikupeetusega seotud kõrvaltoimete kui hüpoglükeemia tekkerisk.
8 Table 1.
8 Tabel 1.
Frequency of adverse reaction by treatment regimen Rosiglitazone Rosiglitazone with Rosiglitazone with monotherapy metformin metformin and sulphonylurea
Kõrvaltoime esinemissagedus raviskeemi järgi Rosiglitasooni Rosiglitasoon koos Rosiglitasoon koos monoteraapia metformiiniga metformiini ja sulfonüüluureaga
Blood and the lymphatic system disorders anaemia granulocytopaenia
Vere ja lümfisüsteemi häired aneemia granulotsütopeenia
Metabolism and nutrition disorders hypercholesterolaemia1 hypertriglyceridaemia
Ainevahetus - ja toitumishäired hüperkolesteroleemia1 hüpertriglütserideemia
Common Common
Sage Sage Sage
hyperlipaemia weight increase increased appetite
kehakaalu suurenemine söögiisu suurenemine
Common Common Common
Sage Sage
Common Common
Sage
hypoglycaemia
hüpoglükeemia
Nervous system disorders dizziness* headache*
Närvisüsteemi häired
Cardiac disorders
Südame häired südamepuudulikkus2
Gastrointestinal disorders constipation
kõhukinnisus
Musculoskeletal and connective tissue disorders bone fractures4 myalgia*
Lihas- skeleti ja sidekoe kahjustused luumurrud4 lihasvalu *
General disorders and administration site conditions oedema
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid tursed
*The frequency category for the background incidence of these events, as taken from placebo group data from clinical trials, is'common '.
* Kliiniliste uuringute platseebogrupist saadud andmete põhjal on nende kõrvaltoimete esinemissageduse kategooria ‚ sage ’.
1 Hypercholesterolaemia was reported in up to 5.3% of patients treated with rosiglitazone (monotherapy, dual or triple oral therapy).
1 Hüperkolesteroleemiat kirjeldati kuni 5, 3% rosiglitasooni (monoteraapia, suukaudse kaksik - või kolmikravina) saanud patsientidest.
HDLc was unchanged or improved in long term studies.
Pikaajalistes uuringutes seostati üldkolesterooli sisalduse suurenemist nii LDLc kui HDLc taseme tõusuga, kuid üldkolesterooli: HDLc suhe ei muutunud või paranes.
The incidence of heart failure on triple oral therapy was 1.4% in the main double blind study, compared to 0.4% for metformin plus sulphonylurea dual therapy.
Suures topeltpimeuuringus oli suukaudse kolmikravi puhul südamepuudulikkuse esinemissagedus 1, 4% võrreldes 0, 4% - ga metformiini pluss sulfonüüluurea kaksikravi puhul.
In a placebo-controlled one-year trial in patients with congestive heart failure NYHA class I-II, worsening or possible worsening of heart failure occurred in 6.4% of patients treated with rosiglitazone, compared with 3.5% on placebo.
Platseebokontrolliga üheaastases uuringus, kus osalesid kongestiivse südamepuudulikkusega (NYHA I- II klass) patsiendid, tekkis südamepuudulikkuse süvenemine või võimalik süvenemine 6, 4% rosiglitasooniga ravitud ja 3, 5% platseebot saanud patsientidest.
9 3 In a retrospective analysis of data from 42 pooled short-term clinical studies, the overall incidence of events typically associated with cardiac ischaemia was higher for rosiglitazone containing regimens, 1.99% versus combined active and placebo comparators, 1.51% [Hazard ratio 1.31 (95% confidence interval 1.01 - 1.70)].
1, 99% versus 1, 51% kombineeritud aktiivsete ja platseebo võrdluspreparaatide puhul [riskisuhe 1, 31 (95% usaldusintervall 1, 01... 1, 70)].
In double-blind clinical trials with rosiglitazone the incidence of elevations of ALT greater than three times the upper limit of normal was equal to placebo (0.2%) and less than that of the active comparators (0.5% metformin/ sulphonylureas).
Rosiglitasooni kliinilistes topeltpimeuuringutes oli ALAT aktiivsuse suurenemise (> 3x normivahemiku ülempiirist) esinemissagedus võrdne platseeboga (0, 2%) ning väiksem kui aktiivsete võrdlusravimite metformiini/ sulfonüüluurea derivaatide puhul (0, 5%).
The incidence of all adverse events relating to liver and biliary systems was < 1.5% in any treatment group and similar to placebo.
Kõigi maksa ja sapiteedega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus oli igas ravigrupis < 1, 5% ja sarnane platseeboga.
Skin and subcutaneous tissue disorders (see Immune system disorders)
Naha ja nahaaluskoe kahjustused (vt Immuunsüsteemi häired) angioödeem nahareaktsioonid (nt urtikaaria, sügelus, lööve)
Rare cases of elevated liver enzymes and hepatocellular dysfunction have been reported.
10 5 Harva on kirjeldatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja hepatotsellulaarseid funktsioonihäireid.
10 Metformin
Metformiin
Metabolism and nutrition disorders lactic acidosis vitamin B12 deficiency7
Ainevahetus - ja toitumishäired laktatsidoos vitamiin B12 vaegus7
metallic taste
metallimaitse suus
Hepatobiliary disorders liver function disorders Hepatitis
Maksa ja sapiteede häired maksafunktsiooni häired hepatiit
urticaria erythema pruritis 6
urtikaaria erüteem sügelus 6
7 Long-term treatment with metformin has been associated with a decrease in vitamin B12 absorption which may very rarely result in clinically significant vitamin B12 deficiency (e. g. megaloblastic anaemia).
7 Pikaajalist metformiinravi on seostatud vitamiin B12 vähenenud imendumisega, mis võib väga harva põhjustada kliiniliselt olulist vitamiin B12 vaegust (nt megaloblastiline aneemia).
No data are available with regard to overdose of AVANDAMET.
AVANDAMET’ i üleannustamisest ei ole teatatud.
Combinations of oral blood glucose lowering medicinal products, ATC code:
Suukaudsete vere glükoosisisaldust vähendavate ainete kombinatsioonid, ATC- kood:
The major metabolite (a para-hydroxy-sulphate) with high affinity to the soluble human PPARγ, exhibited relatively high potency in a glucose tolerance assay in obese mice.
Põhimetaboliit (para- hüdroksü- sulfaat), millel on suur afiinsus inimese PPARγ suhtes, avaldas suhteliselt tugevat toimet glükoosi tolerantsuse testile ülekaalulistel hiirtel.
In clinical trials, the glucose lowering effects observed with rosiglitazone are gradual in onset with near maximal reductions in fasting plasma glucose (FPG) evident following approximately 8 weeks of therapy.
Kliinilistes uuringutes avaldus rosiglitasooni veresuhkru taset langetav toime järk- järgult, peaaegu maksimaalne tühja kõhu veresuhkru sisalduse langus ilmnes umbes 8 ravinädala möödudes.
Consistent with the mechanism of action, rosiglitazone in combination with metformin reduced insulin resistance and improved pancreatic ß-cell function.
Kooskõlas toimemehhanismiga vähenes rosiglitasooni ja metformiini kombinatsiooni kasutamisel insuliiniresistentsus ja paranes pankrease β- rakkude funktsioon.
In studies with a maximal duration of three years, rosiglitazone given once or twice daily in dual oral therapy with metformin produced a sustained improvement in glycaemic control (FPG and HbA1c).
Maksimaalse 3- aastase kestusega uuringutes, kus rosiglitasooni manustati suukaudse kaksikravina kombinatsioonis metformiiniga üks või kaks korda päevas, ilmnes veresuhkru kontrolli (tühja kõhu veresuhkru tase ja HbA1c) püsiv paranemine.
At 18 months, in an ongoing long term comparator study, rosiglitazone in dual oral therapy with metformin was non-inferior to the combination of sulphonylurea plus metformin for lowering HbA1c.
Käimasoleva pikaajalise võrdlusuuringu 18. kuul oli rosiglitasooni ja metformiini suukaudne kaksikravi samaväärne sulfonüüluurea pluss metformiini kombinatsiooniga HbA1c langetamisel.
An active controlled clinical trial (rosiglitazone up to 8 mg daily or metformin up to 2,000 mg daily) of 24 weeks duration was performed in 197 children (10-17 years of age) with type 2 diabetes.
Aktiivse võrdlusravimiga kontrollitud 24- nädalase kestusega kliinilises uuringus (rosiglitasoon kuni 8 mg ööpäevas või metformiin kuni 2000 mg ööpäevas) osales 197 II tüüpi diabeediga last (vanuses 10... 17 aastat).
12 There are no studies completed assessing long-term cardiovascular outcome in patients receiving rosiglitazone in combination with metformin.
12 Puuduvad uuringud, mis hindaksid pikaajalisi kardiovaskulaarseid toimeid rosiglitasooni ja metformiini kombinatsioonravi saavatel patsientidel.
Metformin Metformin is a biguanide with antihyperglycaemic effects, lowering both basal and postprandial plasma glucose.
Metformiin Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis langetab nii basaalset kui einejärgset vere glükoosisisaldust.
- by reduction of hepatic glucose production by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis,
- vähendab glükoosi produktsiooni maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimise teel;
- in muscle, by modestly increasing insulin sensitivity, improving peripheral glucose uptake and
- suurendades mõõdukalt lihaskoe insuliinitundlikkust, parandab glükoosi perifeerset omastamist
utilisation,
ja utiliseerimist;
- by delaying intestinal glucose absorption.
- aeglustab glükoosi imendumist seedetraktist.
Metformin increases the transport capacity of specific types of membrane glucose transporters (GLUT-1 and GLUT-4).
Metformiin suurendab spetsiifiliste membraani glükoosikandurite (GLUT- 1 ja GLUT- 2) transpordivõimet.
- a significant reduction of the absolute risk of any diabetes-related complication in the metformin
- diabeedi tüsistuste absoluutne risk vähenes oluliselt metformiinigrupis (29, 8 juhtu 1000
group (29.8 events/ 1,000 patient-years) versus diet alone (43.3 events/ 1,000 patient-years), p=0.0023, and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups (40.1 events/ 1,000 patient-years), p=0.0034
patsiendiaasta kohta) võrreldes ainult dieedi (43, 3 juhtu 1000 patsientaasta kohta) (p=0, 0023) ning sulfonüüluurea kombinatsioon - ja insuliini monoteraapia gruppidega (40, 1 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta) (p=0, 0034);
- a significant reduction of the absolute risk of diabetes-related mortality: metformin
- diabeediga seotud suremuse absoluutne risk vähenes oluliselt: metformiini kasutamisel 7, 5 juhtu
7.5 events/ 1,000 patient-years, diet alone 12.7 events/ 1,000 patient-years, p=0.017
1000 patsiendiaasta kohta, ainult dieedi puhul 12, 7 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta (p=0, 017);
- a significant reduction of the absolute risk of overall mortality: metformin 13.5 events/ 1,000
- üldise suremuse absoluutne risk vähenes oluliselt: metformiini kasutamisel 13, 5 juhtu 1000
patient-years versus diet alone 20.6 events/ 1,000 patient-years (p=0.011), and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups 18.9 events/ 1,000 patient-years (p=0.021)
patsiendiaasta kohta võrreldes ainult dieedi (20, 6 juhtu 1000 patsientaasta kohta) (p=0, 011) ning sulfonüüluurea kombinatsioon - ja insuliini monoteraapia gruppidega (18, 9 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta) (p=0, 021);
- a significant reduction in the absolute risk of myocardial infarction: metformin 11 events/ 1,000
- müokardiinfarkti absoluutne risk vähenes oluliselt: metformiini kasutamisel 11 juhtu 1000
patient-years, diet alone 18 events/ 1,000 patient-years (p=0.01).
patsiendiaasta kohta, ainult dieedi puhul 18 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta (p=0, 01).
AVANDAMET Absorption No statistically significant difference was observed between the absorption characteristics of rosiglitazone and metformin from the AVANDAMET tablet and those obtained from rosiglitazone maleate and metformin hydrochloride tablets, respectively.
AVANDAMET Imendumine Statistiliselt olulist erinevust rosiglitasooni ja metformiini imendumise osas AVANDAMET tabletist ning rosiglitasoonmaleaadi ja metformiinvesinikkloriidi tablettidest ei leitud.
Food had no effect on the AUC of rosiglitazone or metformin when AVANDAMET was administered to healthy volunteers.
AVANDAMET’ i manustamisel tervetele vabatahtlikele ei mõjutanud toit rosiglitasooni või metformiini AUC- d.
In the fed state, Cmax was lower (22% rosiglitazone and 15% metformin) and tmax delayed (by approximately 1.5 h rosiglitazone and 0.5 h metformin).
Täis kõhuga manustamisel vähenes Cmax (22% rosiglitasooni ja 15% metformiini puhul) ja hilines tmax (umbes 1, 5 t rosiglitasooni ja 0, 5 t metformiini puhul).
The following statements reflect the pharmacokinetic properties of the individual active substances of AVANDAMET.
Järgnev informatsioon puudutab AVANDAMET’ i üksikkomponentide farmakokineetilisi omadusi.
13 Absolute bioavailability of rosiglitazone following both a 4 and an 8 mg oral dose is approximately 99%.
Rosiglitasoon Imendumine Rosiglitasooni absoluutne biosaadavus pärast nii 4 mg kui 8 mg suukaudse annuse manustamist on ligikaudu 99%.
Rosiglitazone plasma concentrations peak at around 1 h after dosing.
Rosiglitasooni maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub umbes 1 tund pärast
Administration of rosiglitazone with food resulted in no change in overall exposure (AUC), although a small decrease in Cmax (approximately 20-28%) and a delay in tmax (approximately 1.75 h) were observed compared to dosing in the fasting state.
Rosiglitasooni manustamisel koos toiduga ei muutunud kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC), samas täheldati maksimaalse plasmakontsentratsiooni vähest langust (umbes 20... 28% võrra) ja selle saavutamise aja pikenemist (umbes 1, 75 t võrra) võrreldes ravimi manustamisega tühja kõhuga.
The contribution of the major metabolite (a para-hydroxy-sulphate) to the overall antihyperglycaemic activity of rosiglitazone has not been fully elucidated in man and it cannot be ruled out that the metabolite may contribute to the activity.
Põhimetaboliidi (para- hüdroksü- sulfaat) rolli rosiglitasooni üldises antidiabeetilises toimes inimesel ei ole veel täielikult välja selgitatud ning ei saa välistada, et metaboliit võib toimele kaasa aidata.
However, this raises no safety concern regarding target or special populations as hepatic impairment is contraindicated and the phase III clinical studies included a considerable number of elderly patients and patients with mild to moderate renal impairment.
See ei too aga kaasa ohutusprobleeme patsientide siht - ja erigruppide jaoks, kuna maksapuudulikkus on vastunäidustus ja III faasi kliinilistes uuringutes osales arvestatav hulk eakaid ning kerge ja keskmise raskusega neerupuudulikkusega patsiente.