natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Vältida tuleb EMEND’ i manustamist koos CYP3A4 aktiivsust tugevalt indutseerivate toimeainetega (nt rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal), kuna selle tagajärjel väheneb aprepitandi plasmakontsentratsioon (vt lõik 4. 5).
John’ s Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
EMEND’ i ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide üheaegset kasutamist ei soovitata.
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
EMEND’ i manustamisel koos CYP3A4 aktiivsust inhibeerivate toimeainetega (nt ritonaviir, ketokonasool, klaritromütsiin, telitromütsiin) peab olema ettevaatlik, kuna selle tagajärjel suureneb aprepitandi plasmakontsentratsioon (vt lõik 4. 5).
EMEND contains sucrose.
EMEND sisaldab sahharoosi.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose- galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kellel esineb pärilik fruktoositalumatus, glükoosi- galaktoosi imendumishäire või sahharaasi- isomaltaasi puudulikkus.
Aprepitant is a substrate and a dose-dependent inhibitor of CYP3A4.
Aprepitant on CYP3A4 substraat ja CYP3A4 inhibeerimine sõltub annusest.
During treatment for chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV), the 3-day 125 mg/ 80 mg regimen of aprepitant is a moderate inhibitor of CYP3A4.
Kemoteraapiast põhjustatud iivelduse ja oksendamise (chemotherapy induced nausea and vomiting, CINV) ravi ajal on aprepitandi 3- päevane ravikuur (125 mg/ 80 mg) CYP3A4 mõõdukas inhibiitor.
The effects of induction by a single 40 mg dose of aprepitant have not been studied, but it is unlikely that a 40 mg single dose will cause any clinically relevant induction.
Aprepitandi 40 mg üksikannuse mõjusid indutseerimisele ei ole uuritud, kuid on ebatõenäoline, et 40 mg üksikannus põhjustaks mingit kliiniliselt olulist indutseerimist.
After the end of treatment with the 3-day CINV regimen, aprepitant causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
3- päevase CINV- ravikuuri lõppedes põhjustab aprepitant CYP2C9 mööduva mõõduka indutseerimise ja CYP3A4 mööduva kerge indutseerimise ja glükuronidatsiooni.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a weak inhibitor of CYP3A4, aprepitant (40 mg) can increase plasma concentrations of orally co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Suu kaudu
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 1.5-fold after a single 40 mg dose of aprepitant; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
3 manustatud CYP3A4 substraatide kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) võib pärast aprepitandi 40 mg üksikannust suureneda kuni 1, 5 korda; aprepitandi toime veenisiseselt manustatud CYP3A4 substraatide plasmakontsentratsioonile on väiksem.
3 EMEND 40 mg should be used with caution in patients receiving pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride, or ergot alkaloid derivatives.
EMEND 40 mg tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegset ravi pimosiidi, terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidi või tungaltera alkaloidide derivaatidega.
Corticosteroids:
Kortikosteroidid.
A single 40 mg dose of aprepitant, when co-administered with a single oral dose of dexamethasone 20 mg, increased the AUC of dexamethasone by 1.45-fold.
Deksametasoon: aprepitandi 40 mg üksikannuse manustamisel koos 20 mg deksametasooniga suu kaudu suurenes deksametasooni AUC 1, 45 korda.
Although the concomitant administration of methylprednisolone with the single 40 mg dose of aprepitant has not been studied, a single 40 mg dose of aprepitant produces a weak inhibition of CYP3A4 and it is not expected to alter the plasma concentrations of methylprednisolone to a clinically significant degree.
Metüülprednisoloon: kuigi metüülprednisolooni manustamist koos aprepitandi 40 mg üksikannusega ei ole uuritud, siiski põhjustab aprepitandi 40 mg üksikannus CYP3A4 nõrga inhibeerimise ja ei eeldata, et see muudab metüülprednisolooni plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulises ulatuses.
The AUC of orally administrated midazolam increased by 1.2-fold when a single dose of 40 mg aprepitant was co-administered with a single oral dose of 2 mg midazolam; this effect was not considered clinically important.
Midasolaam: suu kaudu manustatud midasolaami AUC suurenes 1, 2 korda, kui aprepitandi 40 mg üksikannus manustati koos midasolaami 2 mg suukaudse üksikannusega; seda mõju ei peetud kliiniliselt oluliseks.
The effect of a single 40 mg dose of aprepitant on oral contraceptives is unknown.
Suukaudsed kontratseptiivid: aprepitandi 40 mg üksikannuse mõju suukaudsetele kontratseptiividele on teadmata.
With higher dose and multiple doses of aprepitant, the efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration.
Aprepitandi suuremate ja korduvate annuste kasutamise ajal ja kuni 28 päeva pärast manustamist võib väheneda hormonaalsete kontratseptiivide efektiivsus.
For the single 40 mg aprepitant dose, no special precautions are considered necessary.
Aprepitandi 40 mg üksikannuse korral ei peeta vajalikuks võtta kasutusele eraldi ettevaatusabinõusid.
In clinical interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).
5- HT3 antagonistid: kliinilistes koostoimeuuringutes ei olnud aprepitandil kliiniliselt olulist toimet ondansetrooni, granisetrooni või hüdrodolasetrooni (dolasetrooni aktiivne metaboliit) farmakokineetikale.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of aprepitant with digoxin.
Aprepitandil ei näi olevat koostoimet transportvalgu P- glükoproteiiniga, mida näitas koostoimete puudumine aprepitandi ja digoksiini vahel.
Effect of other active substances on the pharmacokinetics of aprepitant CYP3A4 inhibitors Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
Teiste toimeainete mõju aprepitandi farmakokineetikale CYP3A4 inhibiitorid EMEND’ i manustamisel koos CYP3A4 aktiivsust inhibeerivate toimeainetega (nt ritonaviir, ketokonasool, klaritromütsiin, telitromütsiin) peab olema ettevaatlik, kuna selle tagajärjel suureneb aprepitandi plasmakontsentratsioon.
CYP3A4 inducers Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant that may result in decreased efficacy.
CYP3A4 indutseerijad Vältida tuleb EMEND’ i manustamist koos CYP3A4 aktiivsust tugevalt indutseerivate toimeainetega (nt rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal), kuna selle tagajärjel väheneb aprepitandi plasmakontsentratsioon, millega võib kaasneda toime vähenemine.
When a single 125 mg dose of aprepitant was administered on Day 5 of a 10-day regimen of 400 mg/ day of ketoconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, the AUC of aprepitant increased approximately 5-fold and the mean terminal half-life of aprepitant increased approximately 3-fold.
Ketokonasool: kui aprepitandi ühekordne 125 mg annus manustati tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooli 10- päevase (400 mg/ päevas) ravikuuri 5. päeval, suurenes aprepitandi AUC umbes 5 korda ja keskmine terminaalne poolväärtusaeg umbes 3 korda.
When a single 375 mg dose of aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/ day of rifampicin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased 91% and the mean terminal half-life decreased 68%.
Rifampitsiin: kui aprepitandi ühekordne 375 mg annus manustati tugeva CYP3A4 indutseerija rifampitsiini 14- päevase (600 mg/ päevas) ravikuuri 9. päeval, vähenes aprepitandi AUC 91% ja keskmine terminaalne poolväärtusaeg 68%.
In animal studies there was no indication of direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Loomkatsed ei näidanud otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/ loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5. 3).
EMEND should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
EMEND’ i ei tohi kasutada raseduse ajal, kui see ei ole hädavajalik
4 Aprepitant is excreted in the milk of lactating rats.
Aprepitant eritub lakteerivate rottide rinnapiima.
It is not known whether aprepitant is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with EMEND.
Ei ole teada, kas aprepitant eritub inimese rinnapiima, seetõttu ei ole EMEND- ravi ajal rinnaga toitmine soovitatav.
No studies on the effects of EMEND on the ability to drive and use machines have been performed.
EMENDi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness and fatigue have been reported after taking EMEND (see section 4.8).
Siiski autot juhtides või masinatega töötades tuleb arvesse võtta seda, et EMEND’ i võtmise järgselt on teatatud pearingluse ja unisuse esinemisest (vt lõik 4. 8).
The safety profile of aprepitant was evaluated in approximately 4,900 individuals.
Aprepitandi ohutust on hinnatud umbes 4900 inimesel.
Adverse reactions considered as drug-related by the investigator were reported in approximately 4% of patients treated with 40 mg aprepitant compared with approximately 6% of patients treated with 4 mg ondansetron IV.
Patsientidel kirjeldati kõrvaltoimeid, mis olid uurija hinnangul ravimiga seotud, ligikaudu 4% - l aprepitanti 40 mg saanud patsientidest võrreldes umbes 6% - ga ondansetrooni intravenoosselt saanud patsientidest.
In controlled clinical studies in patients receiving general anesthesia, 564 patients were administered 40 mg aprepitant orally and 538 patients were administered 4 mg ondansetron IV.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes üldanesteesiat saanud patsientidest 564- le anti suu kaudu 40 mg aprepitanti ja 538- le manustati intravenoosselt 4 mg ondansetrooni.
Most adverse reactions reported in these clinical studies were described as mild to moderate in intensity.
Nendes kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimetetest enamust kirjeldati raskuselt kui kergeid kuni mõõdukaid.
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with aprepitant (1.1%) than with ondansetron (1.0%) was ALT increased.
Kõige tavalisem kõrvaltoime, mida teatati sagedamini aprepitandiga (1, 1%) ravitud patsientidel kui neil, keda raviti ondansetrooniga (1, 0%), oli ALAT aktiivsuse suurenemine.
The following adverse reactions were observed in patients treated with aprepitant and at a greater incidence than with ondansetron:
Järgnevaid kõrvaltoimeid täheldati aprepitandiga ravi saanud patsientidel ja suurema esinemissagedusega kui ravi puhul ondansetrooniga:
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) and very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Kõrvaltoimete esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (≥ 1/ 10) sage (≥ 1/ 100 kuni < 1/ 10) aeg- ajalt (≥ 1/ 1000 kuni < 1/ 100) harv (≥ 1/ 10000 kuni < 1/ 1000) väga harv (< 1/ 10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)..
common
Sage
Cardiac disorders Nervous system disorders Eye disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Südame häired Närvisüsteemi häired
Bradycardia dysarthria, hypoaesthesia, sensory disturbance miosis, visual acuity reduced dyspnoea, wheezing
Silma kahjustused Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
uncommon uncommon uncommon uncommon
Aeg- ajalt Aeg- ajalt
abdominal pain upper, bowel sounds abnormal, dry mouth, nausea, stomach discomfort
ülakõhuvalu, ebanormaalsed soolehääled, suukuivus, iiveldus, mao vaevused
uncommon
Aeg- ajalt
In addition, two serious reactions were reported in clinical studies in postoperative nausea and vomiting (PONV) in patients taking a higher dose of aprepitant: one case of constipation, and one case of sub-ileus.
Lisaks teatati kahest tõsisest kõrvaltoimest kliinilistes uuringutes operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamisega patsientidel, kes said aprepitanti suurtes annustes: üks kõhukinnisuse juhtum ja üks subiileuse juhtum.
Additional adverse reactions were observed in patients treated with the aprepitant (125 mg/ 80 mg) regimen for chemotherapy induced nausea and vomiting and at a greater incidence than with standard therapy: abdominal pain, acid reflux, acne, alkaline phosphatase increased, anaemia, anorexia, anxiety, AST increased, asthaenia/ fatigue, candidiasis, chest discomfort, cognitive disorder, conjunctivitis, constipation, cough, diarrhoea, disorientation, dizziness, dream abnormality, dysgeusia, dyspepsia, dysuria, enterocolitis, epigastric discomfort, eructation, euphoria, febrile neutropenia, flatulence, flushing, gastroesophageal reflux disease, headache, hiccups, hot flush, hyperglycaemia, hyperhidrosis, hyponatraemia, lethargy, microscopic haematuria, muscle cramp, myalgia, nausea*, obstipation, oedema, oily skin, perforating duodenal ulcer, pharyngitis, photosensitivity, pollakiuria,
Kemoteraapiast põhjustatud iivelduse ja oksendamise ravikuuril aprepitandiga (125 mg/ 80 mg) täheldati patsientidel täiendavaid kõrvaltoimeid ning seda sagedamini kui standardraviga: kõhuvalu, maohappe refluks, akne, aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, aneemia, isutus, ärevus, ASAT
5 polydipsia, polyuria, postnasal drip, pruritus, rash, skin lesion, sneezing, staphylococcal infection, stomatitis, thirst, throat irritation, tinnitus, vomiting*, weight decreased, weight gain. *Nausea and vomiting were efficacy parameters in the first 5 days of post-chemotherapy treatment and were reported as reactions only thereafter.
* Esimesel 5 päeval pärast kemoteraapiat olid iiveldus ja oksendamine efektiivsuse parameetriteks ja neid teatati kõrvaltoimetena ainult pärast seda.
One case of Stevens-Johnson syndrome was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant with cancer chemotherapy.
Ühel patsiendil, kes sai aprepitanti koos vähivastase keemiaraviga, kirjeldati raske kõrvaltoimena Stevens- Johnsoni sündroomi.
One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Ühte angioödeemi ja urtikaaria juhtu on kirjeldatud patsiendil, kes sai aprepitanti mitte- CINV (CINV: kemoteraapiast põhjustatud iiveldus ja oksendamine) / mitte- operatsioonijärgse- iivelduse- ja - oksendamise uuringus.
Post-marketing experience During post-marketing experience the following side effects have been reported (frequency not known):
Müügiloa saamise järgne kogemus Müügiloa saamise järgselt on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid (esinemissagedus teadmata):
Skin and subcutaneous tissue disorders: pruritus, rash, urticaria Immune system disorders: hypersensitivity reactions including anaphylactic reactions
Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkusreaktsioonid, sh anafülaktilised reaktsioonid.
No specific information is available on the treatment of overdose with EMEND.
Puuduvad spetsiifilised andmed EMEND’ i üleannustamise ravi kohta.
Drowsiness and headache were reported in one patient who ingested 1,440 mg of aprepitant.
Uimasust ja peavalu kirjeldati ühel patsiendil, kes võttis 1440 mg aprepitanti.
In the event of overdose, EMEND should be discontinued and general supportive treatment and monitoring should be provided.
Üleannustamise korral tuleb EMEND- ravi katkestada ning rakendada üldtoetavat ravi ja jälgimist.
Because of the antiemetic activity of aprepitant, drug-induced emesis may not be effective.
Aprepitandi antiemeetilise toime tõttu ei pruugi oksendamise esilekutsumine olla efektiivne.
Antiemetics and antinauseants, ATC code:
Farmakoterapeutiline grupp: iivelduse - ja oksendamisevastased ained, ATC- kood:
In 2 multicenter, randomized, double-blind, active comparator-controlled, parallel-group phase III clinical studies, aprepitant was compared with ondansetron for the prevention of postoperative nausea and vomiting in 1,658 patients undergoing open abdominal surgery.
Kahes mitmekeskuselises randomiseeritud paralleelrühmaga võrdlusravimiga topeltpimemenetlusega III faasi kliinilises uuringus võrreldi aprepitanti ondansetrooniga operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ennetamises 1658 patsiendil, kellele tehti avatud operatsioon kõhupiirkonnas.
The majority of patients were women (> 90%), mainly undergoing gynaecological surgery.
Enamus patsientidest olid naised (> 90%), peamiselt tehti neile günekoloogiline operatsioon.
Patients were randomized to receive 40 mg aprepitant, 125 mg aprepitant, or 4 mg ondansetron.
Patsiendid randomiseeriti saama 40 mg aprepitanti, 125 mg aprepitanti või 4 mg ondansetrooni.
Aprepitant was given orally (PO) with 50 ml of water 1 to 3 hours before anesthesia.
Aprepitanti anti suu kaudu (p. o.) 50 ml veega 1... 3 tundi enne anesteesiat.
Ondansetron was given intravenously immediately before induction of anesthesia.
Ondansetrooni manustati intravenoosselt vahetult enne anesteesia tegemist.
The antiemetic activity of aprepitant was evaluated during the 0 to 48 hour period following the end of surgery.
Aprepitandi oksendamisvastast toimet hinnati ajavahemikul 0... 48 tundi pärast operatsiooni lõppu.
The results show that a higher percentage of post-surgical patients experienced complete response (no emesis and no use of rescue) with aprepitant 40 mg than with ondansetron 4 mg (lower bound of C. I. is 0.0 indicating borderline significance) as described in Table 1.
6 Tabelis 1 kirjeldatud tulemused näitavad, et suurem protsent postoperatiivseid patsiente allus täielikult ravile (ei oksendamist ega asendusravi kasutamist) 40 mg aprepitandi kui 4 mg ondansetrooniga (CI alamtõke on 0, 0, mis viitab piiri olulisusele).
6 Table 1 Percent of Post-Operative Patients Responding by Treatment Group Combined Results from 2 Phase III Trials
Tabel 1 Operatsioonijärgsete patsientide protsent, kes allusid ravile ravigrupi järgi Kahe III faasi kliinilise uuringu kombineeritud tulemused
Aprepitant 40 mg PO (N=541)
40
Ondansetron 4 mg IV (N=526)
(N=526)
Percentage Point Difference (%) § and 95% C. I. #
erinevus (%) § ja 95% CI #
(%) n/ m (%)%
(%) n/ m (%)%
95% C. I.
95% CI
Complete Response (0-24 hours) † †
Täielik ravile allumine
(55.1)
(55, 1)
(49.0)
(49, 0)
(0.0, 11.8)
(0, 0; 11, 8)
No emesis and no use of rescue § Difference (%) calculated as Aprepitant 40 mg minus Ondansetron 4 mg # Difference (%) and 95% C. I. calculated using stratified Miettinen-Nurminen method using Cochran-Mantel- Haenszel weights
(0… 24 tundi) † † Täielik ravile allumine – ilma oksendamiseta ja ilma asendusravi kasutamiseta. § Erinevus (%) arvutatuna kui aprepitant 40 mg miinus ondansetroon 4 mg. # Erinevus (%) ja 95% CI on arvutatud kasutades stratifitseeritud Miettinen- Nurminen’ i meetodit kasutades Cochran- Mantel- Haenszel’ i kaalu.
The reduction in risk for a vomiting episode over the 0 to 24 hour period with aprepitant 40 mg relative to ondansetron 4 mg was 53.3% (95% C. I.:
Oksendamise riski vähendamine ajavahemikus 0… 24 tundi võrreldes 40 mg aprepitanti 4 mg ondansetrooniga oli 53, 3% (95% CI:
35.3 to 66.3) in an analysis that censors patients at the time of rescue use.
35, 3… 66, 3) analüüsis, mis tsenseeris patsiente asendusravi kasutamise ajal.
Aprepitant displays non-linear pharmacokinetics.
Aprepitandil on mitte- lineaarne farmakokineetika.
Absorption The mean absolute oral bioavailability of aprepitant is 67% for the 80 mg capsule and 59% for the 125 mg capsule.
Imendumine Aprepitandi keskmine absoluutne suukaudne biosaadavus on 67% 80 mg kapsli ja 59% 125 mg kapsli puhul.
The mean peak plasma concentration (Cmax) of aprepitant occurred at approximately 4 hours (tmax).
Aprepitandi keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saabus umbes 4 tunni möödudes (tmax).
Following oral administration of a single 40 mg dose of EMEND in the fasted state, the AUC0-∞ (mean ± SD) was 8.0 ± 2.1 microgram x h/ ml and the Cmax was 0.7 ± 0.24 microgram/ ml.
Pärast EMEND’ i 40 mg üksikannuse manustamist suu kaudu tühjale kõhule AUC0- ∞ (keskmine ± standardhälve) oli 8, 0 ± 2, 1 μg• h/ ml ja Cmax oli 0, 7 ± 0, 24 μg/ ml.
The median tmax was 3.0 hours.
Keskmine tmax oli 3, 0 tundi.
Concomitant intake of a 40 mg dose with a standard breakfast decreased the aprepitant Cmax by 18% but did not affect AUC.
40 mg annuse võtmisel samaaegselt standardse hommikusöögiga vähenes aprepitandi Cmax 18%, kuid AUC ei muutunud.
Distribution Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97%.
Jaotumine Aprepitandi seonduvus plasmavalkudega on suur, keskmiselt 97%.
The geometric mean apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 66 l in humans.
Inimestel on geomeetriline keskmine jaotusruumala püsikontsentratsiooni faasis (Vdss) ligikaudu 66 l.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
Metabolism Aprepitant läbib ulatusliku metabolismi.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Tervetel noortel täiskasvanutel moodustab aprepitant umbes 19% radioaktiivsusest plasmas 72 tunni jooksul pärast [14C] - fosaprepitandi (aprepitandi eelravimi) 100 mg annuse ühekordset veenisisest manustamist, mis näitab metaboliitide märkimisväärset sisaldust plasmas.
Elimination Aprepitant is not excreted unchanged in urine.
7 Eliminatsioon Aprepitant ei eritu muutumatul kujul uriiniga.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Pärast [14C] - fosaprepitandi (aprepitandi eelravimi) ühekordse 100 mg annuse veenisisest manustamist tervetele isikutele leiti 57% radioaktiivsusest uriinis ja 45% roojas.
7 The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
Aprepitandi plasmakliirens on annusest sõltuv, vähenedes annuse suurendamisel, ning see jäi terapeutiliste annuste kasutamisel vahemikku 60... 72 ml/ min.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
Terminaalne poolväärtusaeg on umbes 9 tundi pärast 40 mg üksikannuse manustamist.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Farmakokineetika erijuhtudel Eakad: pärast aprepitandi ühekordse 125 mg annuse suukaudset manustamist 1. päeval ja 80 mg manustamist üks kord päevas 2... 5. päeval oli eakatel patsientidel (≥ 65 eluaasta) aprepitandi AUC0- 24h 1. päeval 21% ja 5. päeval 36% suurem kui noorematel täiskasvanutel.
The Cmax was 10% higher on Day 1 and 24% higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
Cmax oli eakatel patsientidel 1. päeval 10% ja 5. päeval 24% kõrgem kui noorematel täiskasvanutel.