natgillin/translations-raw huggingface dataset:
The dose can be decreased to 25 mg if the patient shows signs of neurotoxicity (such as headache, abnormal vision, or muscle weakness or pains).
Annust võib vähendada kuni 25 mg- ni, kui patsiendil ilmnevad neurotoksilisuse nähud (näiteks peavalu, nägemishäired, lihaste nõrkus või valu).
The active substance in DepoCyte, cytarabine (also known as ara-C), is an anti-cancer agent that has been used since the 1970s.
DepoCyte toimeaine tsütarabiin (ehk ara- C) on vähivastane aine, mida on kasutatud alates 1970. aastatest.
It is a cytotoxic (a medicine that kills cells that are dividing, such as cancer cells) that belongs to the groups of the anti-metabolites.
See on antimetaboliitide hulka kuuluv tsütotoksiline aine (ravim, mis hävitab jagunevaid rakke, näiteks vähirakke).
In the body, cytarabine takes the place of pyrimidine and interferes with the enzymes involved in the synthesis of DNA.
Tsütarabiin asub organismis pürimidiini asemele ja häirib DNA sünteesis osalevate ensüümide toimet.
As a result, cytarabine inhibits growth of tumour cells and eventually kills them.
Selle tulemusena pärsib tsütarabiin kasvajarakkude kasvu ja lõpuks hävitab need.
In DepoCyte, cytarabine is in a special formulation: the active substance is contained in liposomes (small fatty particles) from which it is slowly released.
DepoCyte sisaldab tsütarabiini erilisel kujul: toimeaine sisaldub liposoomides (väikesed rasvaosakesed), millest see aeglaselt vabaneb.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged How has DepoCyte been studied?
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 84 16 E- mail: mail@ emea. europa. eu http: // www. emea. europa. eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Kuidas DepoCytet uuriti?
The effects of DepoCyte were first tested in experimental models before being studied in humans.
Enne uuringuid inimestel kontrolliti DepoCyte toimet muude katsetega.
The main study was carried out in 35 patients and compared the intrathecal administration of DepoCyte with that of a standard formulation of cytarabine.
Põhiuuring viidi läbi 35 patsiendiga ning selles võrreldi DepoCyte intratekaalset manustamist tsütarabiini standardse ravimvormi kasutamisega.
The study measured how the patient responded to the treatment (no more cancer cells in the spinal fluid after treatment) and how their nerve disease (symptoms from their nervous system) progressed.
Uuringus mõõdeti patsientide ravivastust (seljaaju vedelikus vähirakkude puudumine pärast ravi) ja närvihaiguse (närvisüsteemi sümptomite) progresseerumist.
13 of the 18 patients treated with DepoCyte responded to treatment as shown through elimination of cancer cells from their spinal fluid.
18- st DepoCytega ravitud patsiendist 13- l tekkis ravivastus, mis ilmnes vähirakkude kadumisega seljaaju vedelikust.
Among the 17 patients who received the standard formulation, 3 responded to treatment.
17 patsiendist, kelle puhul kasutati standardset ravimvormi, tekkis ravivastus kolmel.
However, there was no difference between the two medicines with regards to the time before the patient experienced a worsening of their nerve disease.
Siiski ei täheldatud kahe ravimi erinevust ajavahemiku osas, mille jooksul patsientidel halvenes närvihaigus.
What is the risk associated with DepoCyte?
Millised on DepoCytega kaasnevad riskid?
The most common side effects (seen in between 1 in 10 and 1 in 4 treatment cycles) are headache, nausea (feeling sick), vomiting, fever, and back pain.
Kõige sagedamad kõrvalnähud (täheldatud vahemikus ühel ravitsüklil kümnest kuni ühel ravitsüklil neljast) on peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik ja seljavalu.
DepoCyte can cause arachnoiditis (an inflammation of the arachnoid, one of the membranes protecting the spine and the brain).
DepoCyte võib põhjustada arahnoidiiti (selja - ja peaaju teatud kelme ehk ämblikuvõrkkesta põletik).
To minimise these side effects, patients should receive a steroid (either orally or by injection) at the same time as the DepoCyte injection and they must also be closely monitored.
Kõrvalnähtude minimeerimiseks peavad patsiendid DepoCyte süstimise ajal saama steroidravimit (kas suu kaudu või süstina) ning lisaks tuleb neid tähelepanelikult jälgida.
For the full list of all side effects reported with DepoCyte, see the Package Leaflet.
DepoCyte kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.
DepoCyte should not be given to people who may be hypersensitive (allergic) to cytarabine or any other ingredient.
DepoCytet ei tohi kasutada inimesed, kes võivad olla ülitundlikud (allergilised) tsütarabiini või mõne muu selle ravimi koostisaine suhtes.
It should not be used in patients who have an active infection of the meninges.
Ravimit ei tohi kasutada ajukelmete aktiivse põletikuga patsiendid.
The Committee for Medicinal Products for Human use (CHMP) concluded that DepoCyte has shown effectiveness in lymphomatous meningitis when compared with the standard formulation of cytarabine, and that its administration schedule, with fewer intrathecal injections, can be of benefit to the patient ’ s quality of life.
Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee otsustas, et DepoCyte efektiivsus, võrreldes tsütarabiini standardse ravimvormi efektiivsusega, on lümfomatoosse meningiidi ravis tõestatud ning DepoCyte manustamiskava intratekaalsete süstide väiksema arvuga võib parandada patsientide elukvaliteeti.
They concluded that DepoCyte’ s benefits outweigh its risks and recommended that the medicine be given marketing authorisation.
Komitee otsustas, et DepoCyte kasulikkus on suurem kui sellega kaasnevad riskid, ning soovitas anda ravimile müügiloa.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union, for DepoCyte on 11 July 2001.
Muu teave DepoCyte kohta Euroopa Komisjon väljastas DepoCytei müügiloa, mis kehtib kogu Euroopa Liidu territooriumil, 11. juulil 2001.
The marketing authorisation was renewed on 11 July 2006.
Müügiluba pikendati 11. juulil 2006.
The marketing authorisation holder is Pacira Limited
Müügiloa hoidja on Pacira Limited.
The full EPAR for DepoCyte can be found here.
Euroopa avaliku hindamisaruande täisteksti DepoCyte kohta leiate siit.
EMEA/ 349192/ 2006
London, 29. juuni 2006 Viitedokument EMEA/ 349178/ 2006
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 75 23 71 29 E-mail: mail@emea. eu. int http: / /www. emea. eu. int ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged What was the recommendation of the CHMP at that time?
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 75 23 71 29 E- mail: mail@ emea. eu. int http: // www. emea. eu. int ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Mis oli inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee ettevaatlikkuse peamine põhjus?
Based on the review of the data at the time of the withdrawal, the CHMP had concerns and was of the provisional opinion that DepoCyte could not be approved for the intrathecal treatment of solid tumour neoplastic meningitis.
Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee tundis muret selle üle, et ettevõtte esitatud uuringud ei olnud piisavalt tõestanud, et DepoCyte oleks sama efektiivne või efektiivsem kui intratekaalne metotreksaat.
Therefore, at the time of the withdrawal, the CHMP’ s view was that it had not been shown that the benefits of DepoCyte in the treatment of solid tumour neoplastic meningitis were greater that its risks.
Seepärast oli inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee taotluse tagasivõtmise ajal arvamusel, et DepoCyte kasulikkus soliidtuumoriga neoplastilise meningiidi ravis ei ole küllaldaselt tõestatud ega ületa kaasnevaid ohte.
There are no consequences for DepoCyte’ s use in the indications for which it is already authorised, where the known benefit and risk remain unchanged.
Tagasivõtmine ei mõjuta DepoCyte kasutamist näidustuste korral, mille suhtes on müügiluba juba antud ning mille puhul teadaolev kasulikkus ja ohud ei ole muutunud.
EMEA/ 349192/ 2006 0.1, CURRENT
EMEA/ 349178/ 2006 0. 1, CURRENT
Each 5 ml vial contains 50 mg cytarabine (10 mg/ ml).
Üks 5 ml viaal sisaldab 50 mg tsütarabiini (10 mg/ ml).
A white to off-white suspension for injection.
Valge kuni kahvatukollane süstesuspensioon.
DepoCyte should be administered only under the supervision of a physician experienced in the use of cancer chemotherapeutic agents.
DepoCyte' t tohib kasutada ainult sellise arsti järelvalvel, kellel on piisavad kogemused vähivastaste kemoterapeutikumide kasutamise alal.
For the treatment of lymphomatous meningitis, the dose for adults is 50 mg (one vial) administered intrathecally (lumbar puncture or intraventricularly via an Ommaya reservoir).
Lümfomatoosse meningiidi raviks on täiskasvanu annus 50 mg (üks viaal), mis manustatakse intratekaalselt (lumbaalpunktsioonil või intraventrikulaarselt Ommaya ruumi kaudu).
The following regimen of induction, consolidation and maintenance therapy is recommended:
Induktsioon -, konsolideerivaks ja säilitusraviks soovitatakse järgmisi ravirežiime:
Induction therapy:
Induktsioonravi:
50 mg administered every 14 days for 2 doses (weeks 1 and 3).
50 mg manustatakse iga 14 päeva järel, kokku 2 annust (1. ja 3. nädalal).
Consolidation therapy:
Konsolideeriv ravi:
50 mg administered every 14 days for 3 doses (weeks 5, 7 and 9) followed by an additional dose of 50 mg at week 13.
50 mg manustatakse iga 14 päeva järel, kokku 3 annust (5., 7. ja 9. nädalal), millele järgneb veel üks 50 mg annus 13. nädalal.
Maintenance therapy:
Säilitusravi:
50 mg administered every 28 days for 4 doses (weeks 17, 21, 25 and 29).
50 mg manustatakse iga 28 päeva järel, kokku 4 annust (17., 21., 25. ja 29. nädalal).
DepoCyte is to be administered by slow injection over a period of 1-5 minutes directly into the cerebrospinal fluid (CSF) via either an intraventricular reservoir or by direct injection into the lumbar sac.
DepoCyte tuleb manustada aeglase süstena 1−5 minuti jooksul otse tserebrospinaalvedelikku (CSF) intraventrikulaarse reservuaari kaudu või otsese süstena nimmepiirkonna liikvoriruumi.
Patients should be started on dexamethasone 4 mg twice daily orally or intravenously for 5 days beginning on the day of injection of DepoCyte.
DepoCyte süstimise päevast alates tuleb patsiendile hakata manustama deksametasooni, 4 mg kaks korda päevas suukaudselt või intravenoosselt, kokku 5 päeva.
DepoCyte must be used as supplied; do not dilute (see section 6.2).
DepoCytet ei tohi lahjendada, vaid tuleb kasutada algkujul (vt lõik 6. 2).
If it persists, treatment with DepoCyte should be discontinued.
Kui see kestab, tuleb ravi DepoCytega lõpetada.
2 Children and adolescents
2 Lapsed ja noorukid
Safety and efficacy in children have not been adequately demonstrated (see section 5.1).
Ravimi ohutust ja tõhusust lastel ei ole küllaldaselt tõendatud (vt lõik 5. 1).
DepoCyte is not recommended for use in children and adolescents until further data become available.
Kuni täpsemate andmete selgumiseni ei soovitada DepoCytet kasutada lastel ja noorukitel.
Patients receiving DepoCyte should be concurrently treated with corticosteroids (e. g. dexamethasone) to mitigate the symptoms of arachnoiditis (see section 4.8), which is a common adverse reaction.
DepoCyte- ravil olevad patsiendid peavad samaaegselt saama kortikosteroidravi (näiteks deksametasooni), et leevendada sagedase kõrvaltoime, arahnoidiidi sümptomeid (vt lõik 4. 8).
Cytarabine, when administered intrathecally, has been associated with nausea, vomiting and serious central nervous system toxicity including blindness, myelopathy and other neurological toxicity sometimes leading to a permanent neurological deficit.
Tsütarabiini intratekaalse manustamisega on seostatud iivelduse, oksendamise ja kesknärvisüsteemi ägeda toksilisuse (sh pimedus ja müelopaatia) ning muude neuroloogiliste toksilisusnähtude teket, mis mõningail juhtudel on põhjustanud püsiva neuroloogilise kahjustuse.
Administration of DepoCyte in combination with other neurotoxic chemotherapeutic agents or with cranial/ spinal irradiation may increase the risk of neurotoxicity.
DepoCyte manustamisel kombinatsioonis teiste neurotoksiliste kemoterapeutiliste ainetega või kraniaal - / spinaalkiiritusega võib neurotoksilisuse oht suureneda.
Blockage of CSF flow may result in increased free cytarabine concentrations in the CSF with increased risk of neurotoxicity.
Tserebrospinaalvedeliku äravoolu ummistumine võib põhjustada vaba tsütarabiini kontsentratsiooni tõusu tserebrospinaalvedelikus, mis suurendab neurotoksilisuse ohtu.
Since DepoCyte’ s particles are similar in size and appearance to white blood cells, care must be taken in interpreting CSF examination following DepoCyte administration.
Kuna DepoCyte osakesed on mõõtmetelt ja välimuselt sarnased valgetele vererakkudele, tuleb seda manustamise järgselt võetud tserebrospinaalvedeliku proovide interpreteerimisel arvesse võtta.
3 Concomitant administration of DepoCyte with other antineoplastic agents administered by the intrathecal route has not been studied.
DepoCyte manustamist samaaegselt teiste intratekaalselt manustatavate kasvajavastaste preparaatidega ei ole uuritud.
Intrathecal co-administration of cytarabine with other cytotoxic agents may increase the risk of neurotoxicity.
3 Kui tsütarabiini manustatakse intratekaalselt koos teiste tsütotoksiliste ainetega, võib suureneda neurotoksilisuse oht.
Teratology studies in animals have not been conducted with DepoCyte and there are no adequate and well controlled studies in pregnant women; however cytarabine can cause foetal harm when administered during pregnancy.
Siiski võib raseduse ajal manustatav tsütarabiin olla lootele kahjulik.
Therefore, women of childbearing potential should not receive the treatment until pregnancy is excluded and should be advised to use a reliable contraceptive method.
Seepärast ei tohiks viljastumisvõimelises eas naistele seda ravimit määrata enne, kuni rasedus on välistatud; ning neil tuleb soovitada usaldusväärset rasestumisvastast vahendit kasutada.
Given that cytarabine has a mutagenic potential which could induce chromosomal damage in the human spermatozoa, males undergoing DepoCyte treatment and their partner should be advised to use a reliable contraceptive method.
Eeldades, et tsütarabiinil on mutageenne toime, mis võib põhjustada inimese seemnerakkude kromosoomide kahjustust, peaksid ka DepoCyte- ravi saavad meessoost patsiendid ja nende partnerid kasutama usaldusväärset rasestumisvastast vahendit.
Because of possible excretion in human milk and because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants, the use of DepoCyte is not recommended in breast-feeding women.
Depocytet ei tohi manustada rinnaga toitvale emale, sest on võimalik, et ravim eritub rinnapiima ja põhjustab imikul raskeid kõrvaltoimeid.
DepoCyte has the potential of producing serious toxicity.
DepoCyte võib põhjustada rasket toksilisust.
All patients receiving DepoCyte should be treated concurrently with corticosteroids (e. g., dexamethasone) to mitigate the symptoms of arachnoiditis.
Kõik DepoCyte' t saavad patsiendid peavad samaaegselt saama ka kortikosteroide (nt deksametasooni), et leevendada arahnoidiidi sümptomeid.
Toxic effects may be related to a single dose or to cumulative doses.
Toksiline toime võib avalduda nii üheainsa annuse manustamisel kui ka mitmete annuste kumulatsiooni tulemusel.
Because toxic effects can occur at any time during therapy (although they are most likely within 5 days of administration), patients receiving DepoCyte therapy should be monitored continuously for the development of neurotoxicity.
Kuna toksilised toimed võivad avalduda ükskõik millisel hetkel ravi käigus (harilikult siiski 5 päeva jooksul manustamisest), tuleb DepoCyte’ t saavaid patsiente võimalike neurotoksiliste ilmingute tekke suhtes pidevalt jälgida.
If patients develop neurotoxicity, subsequent doses of DepoCyte should be reduced, and DepoCyte should be discontinued if toxicity persists.
Kui patsiendil tekivad neurotoksilisuse nähud, tuleb järgnevaid DepoCyte annuseid vähendada ning toksilisuse jätkumisel DepoCyte manustamine lõpetada.
Arachnoiditis, a syndrome manifested primarily by headache, nausea, vomiting, fever, neck rigidity, neck or back pain, meningism, convulsions, hydrocephalus, CSF pleocytosis, with or without altered state of consciousness, is a common adverse reaction.
See sündroom avaldub peavalu, iivelduse, oksendamise, palaviku, kaelajäikuse, kaela - või seljavalu, meningisminähtude, krampide, hüdrotsefaalia ja pleotsütoosina tserebrospinaalvedelikus, koos teadvushäiretega või ilma nendeta.
Arachnoiditis can be fatal if left untreated.
Ravimata arahnoidiit võib olla surmav.
The incidence of adverse reactions possibly reflecting meningeal irritation determined from all the patients treated with 50 mg DepoCyte in the Phase II-IV clinical trials is given in Table 1 below:
Andmed on kogutud II- IV faasi uuringutes 50 mg DepoCytet saanud patsientide kohta.
4 Table 1:
4 Tabel 1:
Adverse reactions possibly reflecting meningeal irritation in Phase II, III, and IV patients (n [%] of cycles* of therapy)
Arvatavalt ajukelme ärritusega seotud kõrvaltoimed 2., 3. ja 4. faasi patsientidel (n [%] ravitsüklite * arvust)
MedDRA preferred term
MedDRA soovitatud termin
Headache NOS Nausea Vomiting NOS Arachnoiditis Pyrexia Back pain Convulsions NOS Neck pain Neck stiffness Hydrocephalus acquired CSF Pleocytosis Meningism
Arahnoidiit Püreksia Seljavalu Krambid (teisiti määratlemata)
(n = 929 cycles) 24% 18% 17% 16% 12% 7% 6% 4% 3% 2% 1% < 1%
1%
(n = 258 cycles) 16% 12% 11% 7% 7% 7% 5% 3% < 1% 1% 0% 1%
0%
99 cycles) 14% 15% 11% 13% 16% 6% 2% 3% 4% 0% 0% 1%
0%
*Cycle length was 2 weeks during which the patient received either 1 dose of DepoCyte or 4 doses of cytarabine or methotrexate.
1%
Cytarabine and methotrexate patients not completing all 4 doses are counted as a fraction of a cycle.
* Ravitsükli pikkus oli 2 nädalat, mille jooksul patsient sai kas ühe annuse DepoCytet või 4 annust tsütarabiini või metotreksaati.
The incidence of all adverse reactions occurring in > 10% of cycles in either treatment group in Phase 1-4 studies in patients with lymphomatous meningitis receiving DepoCyte or cytarabine is given in Table 2 below:
Tabelis 2 on toodud kõigi kõrvaltoimete sagedus, mis ilmnesid > 10% tsüklitest ükskõik kummas ravirühmas lümfomatoosse meningiidiga patsientide 1. −4. faasi uuringutes, kus kasutati Depocytet või tsütarabiini:
Adverse reactions occurring in > 10% of cycles in either treatment group in Phase 1- 4 study patients with lymphomatous meningitis receiving DepoCyte 50 mg or cytarabine (% of cycles* of therapy) Number of cycles
Kõrvaltoimed, mis tekkisid > 10% ravitsüklis 1. −4. faasi uuringus osalenud lümfomatoosse meningiidiga patsientidel, kes said DepoCyte 50 mg või tsütarabiini (% ravitsüklite * arvust) Ravitsüklite arv
(n=151 cycles)
(n=151 tsüklit)
(n=99 cycles)
(n=99 tsüklit)
Headache NOS Arachnoiditis Confusion
Peavalu (teisiti määratlemata) Arahnoidiit Segasus
Nausea Vomiting NOS Diarrhoea NOS
Iiveldus Oksendamine (teisiti määratlemata) Kõhulahtisus (teisiti määratlemata)
General Disorders and Administrative Site Conditions
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Weakness Pyrexia Fatigue
Nõrkus Püreksia Väsimus
*Induction and Maintenance cycle lengths were 2 and 4 weeks, respectively, during which the patient received either 1 dose of DepoCyte or 4 doses of cytarabine.
* Induktsioon - ja säilitusravi tsüklite pikkused olid vastavalt 2 ja 4 nädalat.
Cytarabine patients not completing all 4 doses within a cycle are counted as a complete cycle.
Sellel ajal sai patsient kas ühe annuse DepoCytet või neli annust tsütarabiini.
Intrathecal administration of cytarabine may cause myelopathy and other neurologic toxicity sometimes leading to a permanent neurological deficit.
DepoCyte
Following intrathecal administration of DepoCyte, serious central nervous system toxicity, including persistent extreme somnolence, confusion, hemiplegia, visual disturbances including blindness, deafness and cranial nerve palsies have been reported.
5 intratekaalse manustamise järgselt on teatatud kesknärvisüsteemi tõsiste toksilisusnähtude tekkest, sh püsiv tugevalt väljendunud somnolentsus, segasus, hemipleegia, nägemishäired (sh pimedus), kurtus ja kraniaalnärvide paralüüs.
Symptoms and signs of peripheral neuropathy, such as pain, numbness, paresthesia, hypoaesthesia, weakness, and impaired bowel and bladder control (incontinence) have also been observed.
Peale selle on täheldatud perifeerse neuropaatia sümptomeid nagu valu, tuimusetunne, paresteesia, hüpesteesia ja nõrgenenud kontroll soole - ning põietegevuse üle (inkontinents).
5 Adverse reactions more commonly associated with DepoCyte are headache, arachnoiditis and confusion.
Kõrvaltoimed, mis on sagedamini seotud DepoCytega on peavalu, arahnoidiit ja segasus.
In addition, in Phase 1-4 studies, the patient incidence of convulsions was higher in the DepoCyte group (7/ 33, 21%) than in the cytarabine group (1/ 28, 4%).
Peale selle oli lümfomatoosse meningiidiga patsientidel 1. −4. faasi uuringutes krampide tekkesagedus DepoCyte grupis (7/ 33, 21%) suurem kui tsütarabiini grupis (1/ 28, 4%).
Transient elevations in CSF protein and white blood cells have also been observed in patients following DepoCyte administration and also been noted after intrathecal treatment with methotrexate or cytarabine.
Pärast DepoCyte manustamist on täheldatud ka ajutist liikvori valgu - ja leukotsüütide arvu suurenemist – samasuguseid muutusi on täheldatud ka metotreksaadi ja tsütarabiini intratekaalse manustamise järgselt.
There is no antidote for intrathecal DepoCyte or unencapsulated cytarabine released from DepoCyte.
Intratekaalselt manustatud DepoCyte' le ja DepoCyte' st vallandunud kapseldamata (vabale) tsütarabiinile antidooti ei ole.
Exchange of cerebrospinal fluid with isotonic saline has been carried out in a case of intrathecal overdose of free cytarabine and such a procedure may be considered in the case of DepoCyte overdose.
Seda protseduuri võib kaaluda ka DepoCyte üleannustamise puhul.
Antimetabolite (pyrimidine analogue), ATC code L01B C01
Farmakoterapeutiline grupp: antimetaboliit (pürimidiini analoog), ATC kood L01B C01
Cytarabine is a cell-cycle phase specific antineoplastic agent, affecting cells only during the S-phase of cell division.
Tsütarabiin on rakutsükli suhtes spetsiifiline kasvajavastane aine, mis toimib rakkudele ainult rakujagunemise käigus S- faasis.
Intracellularly, cytarabine is converted into cytarabine-5’ -triphosphate (ara-CTP), which is the active metabolite.
Rakus sees muundub tsütarabiin toimivaks metaboliidiks tsütarabiin - 5 ’ - trifosfaadiks (ara- CTP).
The mechanism of action is not completely understood, but it appears that ara-CTP acts primarily through inhibition of DNA synthesis.
Toimemehhanismi ei ole täielikult välja selgitatud, kuid on tõenäoline, et ara- CTP peamine toime seisneb DNA sünteesi inhibeerimises.
For cell-cycle phase specific antimetabolites the duration of exposure of neoplastic cells to cytotoxic concentrations is an important determination of drug efficacy.
Rakutsükli faasi suhtes spetsiifilise antimetaboliidi puhul oleneb ravimi tõhusus ajast, mil kasvajarakud on kokkupuutes ravimi tsütotoksiliste kontsentratsioonidega.
In vitro studies, examining more than 60 cell lines, demonstrated that the median cytarabine concentration resulting in 50% growth inhibition (IC50) was approximately 10 μ M (2.4 μ g/ ml) for two days of exposure and 0.1 μ M (0.024 μ g/ ml) for 6 days of exposure.
In vitro uuringutes, milles kasutati rohkem kui 60 rakuliini, tõestati, et tsütarabiini 50% rakkude kasvu inhibeeriva annuse (IC50) keskmine oli kahepäevase ekspositsiooni korral umbes 10 μM (2, 4 μg/ ml) ja 6- päevase ekspositsiooni korral 0, 1 μM (0, 024 μg/ ml).