natgillin/translations-raw huggingface dataset:
3 Anaphylactic reactions While taking beta-adrenergic blocking agents, patients with a history of atopy or a history of severe anaphylactic reaction to a variety of allergens may be unresponsive to the usual doses of adrenaline used to treat anaphylactic reactions.
Anafülaktilised reaktsioonid Beeta- adrenoblokaatorite tarvitamisel ei pruugi patsiendid, kellel on anamneesis atoopia või raske anafülaktiline reaktsioon erinevate allergeenide suhtes, reageerida tavapärastele anafülaktiliste reaktsioonide ravis kasutatavatele adrenaliini annustele.
Concomitant therapy Timolol may interact with other medicinal products (see section 4.5).
3 Samaaegne ravi Timoloolil võib olla koostoimeid teiste ravimitega (vt lõik 4. 5).
The effect on intraocular pressure or the known effects of systemic beta blockade may be potentiated when AZARGA is given to patients already receiving an oral beta-adrenergic blocking agent.
Toime silmasisesele rõhule või süsteemne beetablokaad võib tugevneda, kui AZARGAt manustatakse patsiendile, kes kasutab suukaudset beetablokaatorit.
The use of two local beta-adrenergic blocking agents or two local carbonic anhydrase inhibitors is not recommended.
Kahe beetablokaatori või kahe lokaalse karboanhüdraasi inhibiitori samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
Ocular effects There is limited experience with AZARGA in the treatment of patients with pseudoexfoliative glaucoma or pigmentary glaucoma.
Toimed silmas AZARGAga on vähe kogemusi pseudoeksfoliatiivse glaukoomi või pigmentglaukoomi ravis.
AZARGA has not been studied in patients with narrow-angle glaucoma and its use is not recommended in these patients.
AZARGAt pole uuritud patsientidel, kellel on kitsa nurgaga glaukoom ja nendele ei soovitata kasutada.
Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental alertness and/or physical coordination in elderly patients.
Suukaudsed karboanhüdraasi inhibiitorid võivad olla takistuseks vaimset ärksust ja/ või koordinatsiooni nõudvate tegevuste puhul eakatel inimestel.
AZARGA is absorbed systemically and therefore this may occur with topical administration.
AZARGA imendub süsteemselt ja seetõttu võib eelpool nimetatu ilmneda ka lokaalse manustamise korral.
Specifically, patients wearing contact lenses have not been studied and careful monitoring of these patients when using brinzolamide is recommended, since carbonic anhydrase inhibitors may affect corneal hydration and wearing contact lenses might increase the risk for the cornea.
Neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida, sest karboanhüdraasi inhibiitorid võivad mõjutada sarvkesta hüdratsiooni ja kontaktläätsede kandmine võib suurendada sarvkestaga seonduvaid riske.
Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/or toxic ulcerative keratopathy.
Bensalkooniumkloriid, mis on silmaravimites kasutusel säilitusainena, on põhjustanud punktkeratopaatiat ja/ või toksilist haavandilist keratopaatiat.
Since AZARGA contains benzalkonium chloride, close monitoring is required with frequent or prolonged use
Kuna AZARGA sisaldab bensalkooniumkloriidi, on sagedase või pikaajalise kasutamise ajal vajalik sage jälgimine.
No interaction studies have been performed with AZARGA.
Koostoimeuuringuid AZARGAga ei ole läbi viidud.
The potential for interactions must be considered in patients receiving AZARGA.
AZARGAt kasutavate patsientide puhul tuleb arvestada koostoimete võimalusega.
The cytochrome P-450 isozymes responsible for metabolism of brinzolamide include CYP3A4 (main), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 and CYP2C9.
Brinsolamiidi metabolismi eest vastutavate tsütokroom P- 450 isoensüümide hulka kuuluvad CYP3A4 (põhiline), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9.
Caution is advised if CYP3A 4 inhibitors are given concomitantly.
Kui samaaegselt manustatakse CYP3A4 inhibiitoreid, tuleb olla ettevaatlik.
Brinzolamide is not an inhibitor of cytochrome P-450 isozymes.
Brinsolamiid ei inhibeeri tsütokroom P- 450 isoensüüme.
4 There is a potential for additive effects resulting in hypotension and/or marked bradycardia when eye drops with timolol are administered concomitantly with oral calcium channel blockers, guanethidine or beta-blocking agents, antiarrhythmics, digitalis glycosides or parasympathomimetics.
4 Beetablokaatorid võivad potentseerida hüpertensiivset reaktsiooni klonidiini manustamise äkilisel katkestamisel.
Potentiated systemic beta-blockade (e.g. decreased heart rate) has been reported during combined treatment with CYP2D6 inhibitors (e.g. quinidine, cimetidine) and timolol.
CYP2D6 inhibiitorite (nt kinidiin, tsimetidiin) ja timolooli kooskasutamise ajal on teatatud potentseeritud süsteemse beetablokaadi tekkest (südame löögisageduse vähenemine).
Beta-blockers can mask the signs and symptoms of hypoglycaemia (see section 4.4).
Beetablokaatorid võivad maskeerida hüpoglükeemia nähtusid ja sümptomeid (vt lõik 4. 4).
Pregnancy There are no adequate data from the use of brinzolamide in pregnant women.
Rasedus Puudub piisav informatsioon brinsolamiidi kasutamise kohta rasedatel.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Uuringud loomadel näitasid toksilist toimet sigimisvõimele (vt lõik 5. 3).
Well-controlled epidemiological studies with systemic use of beta-blockers did not indicate malformative effects, but some pharmacological effects such as bradycardia have been observed in foetuses or neonates.
Beetablokaatorite süsteemse kasutamise hästikontrollitud epidemioloogilistes uuringutes ei tuvastatud väärarenguid põhjustavaid toimeid, kuid loodetel ja vastsündinutel täheldati siiski mõningaid farmakoloogilisi toimeid, nt bradükardiat.
Data on a limited number of exposed pregnancies indicate no adverse effects of timolol in eye drops on pregnancy or on the health of the foetus/newborn child but bradycardia and arrhythmia have been reported in one case in the foetus of a woman treated with timolol eye drops.
Piiratud arvul timolooli silmatilkasid manustanud rasedatel ei täheldatud kõrvaltoimeid rasedale ega loote/ vastsündinu tervisele; ühel juhul täheldati timolooli silmatilkasid manustanud raseda lootel bradükardiat ja arütmiat.
To date, no other relevant epidemiological data are available.
Tänaseks pole muid epidemioloogilisi andmeid saadaval.
AZARGA should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
AZARGAt tohib raseduse ajal kasutada vaid absoluutsel näidustusel..
Lactation It is not known whether brinzolamide is excreted in human breast milk.
Imetamine Ei ole teada, kas brinsolamiid eritub inimese rinnapiima.
Animal studies have shown excretion of brinzolamide in breast milk.
Loomkatsetes on ilmnenud brinsolamiidi rinnapiima eritumist.
Timolol does appear in human breast milk.
Timolool inimese rinnapiima ei imendu.
However, at therapeutic doses of AZARGA, no effects on the breastfed newborns/infants are anticipated.
AZARGA terapeutiliste annuste juures ei ole rinnapiima saavatel vastsündinutel/ imikutel toimeid oodata.
AZARGA can be used during breast-feeding.
AZARGAt võib rinnaga toitmise ajal kasutada.
As with any eye drops, temporary blurred vision or other visual disturbances may affect the ability to drive or use machines.
Nagu teistegi silmatilkadega, võib pärast tilgutamist esineda ajutist nägemise ähmastumist või teisi nägemishäireid, mis mõjutavad võimet juhtida liiklusvahendit ja töötada masinatega.
Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability of elderly patients to perform tasks requiring mental alertness and/or physical coordination (see section 4.4).
Suukaudsed karboanhüdraasi inhibiitorid võivad olla takistuseks vaimset ärksust ja/ või koordinatsiooni nõudvate tegevuste puhul eakatel inimestel (vt lõik 4. 4).
Summary of the safety profile In two clinical trials of 6 and 12 months duration involving 394 patients treated with AZARGA, the most frequently reported adverse reaction was transient blurred vision upon instillation (3.6%), lasting from a few seconds to a few minutes.
Ohutusprofiili kokkuvõte Kahes kliinilises uuringus, mis kestsid 6 ja 12 kuud ning hõlmasid 394 AZARGAga ravitud patsienti, esines kõrvaltoimetest kõige sagedamini (3, 6%) mööduv nägemise hägustumine (paarist sekundist kuni paari minutini).
Tabulated summary of adverse reactions The following adverse reactions are classified according to the following convention: very common (≥1/10), common≥1/100 to < 1/10), uncommon (≥1/1,000 to < 1/100), rare (≥1/10,000 to < 1/1000), or very rare (< 1/10,000).
Kokkuvõte kõrvaltoimetest tabelina Kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgmiste põhimõtete alusel: väga sage (≥1/ 10), sage (≥1/ 100 kuni < 1/ 10), aeg- ajalt (≥1/ 1000 kuni < 1/ 100), harv (≥1/ 10 000 kuni < 1/ 1000), väga harv (< 1/ 10 000).
5 System Organ Classification
5 Organsüsteem Psühhiaatrilised häired Närvisüsteemi häired
Psychiatric disorders Nervous system disorders Eye disorders
Silma kahjustused
Uncommon: insomnia Common: dysgeusia Common: blurred vision, eye pain, eye irritation, foreign body sensation in eyes Uncommon: corneal erosion, punctate keratitis, dry eye, eye discharge, eye pruritus, ocular hyperaemia, blepharitis, allergic conjunctivitis, corneal disorder, anterior chamber flare, conjunctival hyperaemia, eyelid margin crusting, astenopia, abnormal sensation in eye, eyelids pruritus, allergic blepharitis, erythema of eyelid
Sage: hägus nägemine, silmavalu, silmaärritus, võõrkehatunne silmades Aeg- ajalt: kornea erosioon, punktkeratiit, silma kuivus, eritis silmast, silma sügelus, silma hüpereemia, blefariit, allergiline konjunktiviit, sarvkesta patoloogia, eeskambri hägustumine, konjunktiivi hüpereemia, silmalau serva ketendus, astenoopia, ebatavaline tunne silmas, silmalaugude sügelus, allergiline blefariit, silmalau erüteem
Vascular disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Vaskulaarsed häired Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Uncommon: decreased blood pressure Uncommon: chronic obstructive pulmonary disease, pharyngolaryngeal pain, rhinorrhoea, cough Uncommon: hair disorder, lichen planus
Aeg- ajalt: vererõhu langus Aeg- ajalt: krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, valu neelus- kõris, rinorröa, köha Aeg- ajalt: juuste kahjustused, lame lihhen
Description of selected adverse reactions Dysgeusia (bitter or unusual taste in the mouth following instillation) was a frequently reported systemic adverse reaction associated with the use of AZARGA during clinical trials.
Düsgeusia (kibe või ebatavaline maitse suus pärast silmatilkade tilgutamist) oli üks AZARGA sagedamini esinenud kõrvaltoimeid kliinilistes uuringutes.
It is likely to be caused by passage of the eye drops in the nasopharynx via the nasolacrimal canal and is attributable to brinzolamide.
Tõenäoliselt on selle põhjuseks brinsolamiidi sattumine nina- pisarakanali kaudu ninaneelu.
Nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after instillation may help reduce the occurrence of this effect (see section 4.2).
Nina- pisarakanali okluseerimine või silma õrn sulgemine pärast tilgutamist võib seda toimet vähendada (vt lõik 4. 2).
AZARGA contains brinzolamide and timolol (as timolol maleate).
AZARGA sisaldab brinsolamiidi ja timolooli (timoloolmaleaadina).
Additional adverse reactions associated with the use of the individual components observed in clinical trials and postmarketing experience that may potentially occur with AZARGA include:
Lisaks on ravimi üksikkomponentidega tehtud kliinilistes ja turustamisjärgsetes uuringutes täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid, mis võivad tekkida ka AZARGA kasutamisel:
Brinzolamide 10 mg/ml
Brinsolamiid 10 mg/ ml
Timolol 5 mg/ml
Timolool 5 mg/ ml
nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis, rhinitis
nasofarüngiit, farüngiit, sinusiit, riniit
Blood and lymphatic system disorders Immune system disorders:
Vere ja lümfisüsteemi häired
Metabolism and nutrition disorders
vere punaliblede arvu vähenemine, vere kloriidi sisalduse vähenemine
decreased red blood cell count, increased blood chloride hypersensitivity
Immuunsüsteemi häired Ainevahetus - ja toitumishäired
hypoglycaemia
Ülitundlikkus
apathy, depression, depressed mood, decreased libido, nightmare, nervousness
apaatia, depressioon, meeleolu langus, libiido vähenemine, košmaarid, närvilisus
depression
Depressioon
somnolence, motor dysfunction, amnesia, memory impairment, dizziness, paraesthesia, tremor,
somnolentsus, motoorne düsfunktsioon, amneesia, mäluhäired, pearinlus, paresteesiad, treemor, peavalu, hüpoesteesia, ageusia
cerebral ischaemia, cerebrovascular accident, syncope,
ajuisheemia, insult, sünkoop, myasthenia gravis, paresteesiad, peavalu, pearinglus
headache, hypoaesthesia, ageusia myasthenia gravis, paresthesia, headache, dizziness Eye disorders
Silma kahjustused
keratitis, keratopathy, increased optic nerve cup/disc ratio, corneal epithelium defect, corneal epithelium disorder, increased intraocular pressure, eye deposit, corneal staining, corneal oedema, conjunctivitis, meibomianitis, diplopia, glare, photophobia, photopsia, reduced visual acuity, pterygium, ocular discomfort, keratoconjunctivitis sicca, hypoaesthesia of the eye, scleral pigmentation, subconjunctival cyst, increased lacrimation, visual disturbance, eye swelling, eye allergy, madarosis, eyelid disorder, eyelid oedema
keratiit, keratopaatia, nägemisnärvi cup/ disk suhte suurenemine, sarvkesta epiteeli defekt, sarvkesta epiteeli kahjustus, silmasisese rõhu tõus, deposiidid silmas, sarvkesta värvumine, sarvkesta turse, konjunktiviit, meibomiit, diploopia, sätendus, fotofoobia, fotopsia, nägemisteravuse langus, pterüügium, silma düskomfort, kuiv keratokonjunktiviit, silma hüpoesteesia, skleerade pigmenteerumine, subkonjunktivaalne tsüst, pisaravoolu suurenemine, nägemishäired, silma turse, silma allergia, madaroos, silmalau häired, silmalau turse
conjunctivitis, diplopia, eyelid ptosis, keratitis, visual disturbance
konjunktiviit, diploopia, silmalau allavaje, keratiit, nägemishäired
cardio-respiratory distress, angina pectoris, bradycardia, irregular heart rate, arrhythmia, palpitations, tachycardia, increased heart rate
kardiorespiratoorne distress, stenokardia, bradükardia, ebaregulaarne südamerütm, arütmia, palpitatsioonid, tahhükardia, südame löögisageduse suurenemine
increased blood pressure, hypertension
südameseiskus, südamepuudulikkus, arütmia, atrioventrikulaarne blokaad, bradükardia, palpitatsioonid
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Vaskulaarsed häired Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
dyspnoea, asthma, bronchial hyperactivity, epistaxis, throat irritation, nasal congestion, upper respiratory tract congestion, postnasal drip, sneezing, nasal dryness
vererõhutõus, hüpertensioon düspnoe, astma, bronhide hüperaktiivsus, epistaksis, kurgu ärritus, ninakinnisus, ülemiste hingamisteede turse, postnasaalne eritis, aevastamine, nina kuivus
respiratory failure, bronchospasm, dyspnoea, nasal congestion
hüpotensioon hingamispuudulikkus, bronhospasm, düspnoe, ninakinnisus
7 Gastrointestinal disorders
7 Seedetrakti häired
dry mouth, oesophagitis, vomiting, diarrhoea, nausea, dyspepsia, upper abdominal pain, abdominal discomfort, stomach discomfort, frequent bowel movements, gastrointestinal disorder, oral hypoaesthesia, oral paraesthesia, flatulence
suukuivus, ösofagiit, oksendamine, diarröa, iiveldus, düspepsia, ülakõhu valu, ebamugavustunne kõhus, sage peristaltika, seedetrakti häired, suuõõne hüpoesteesia, suuõõne paresteesia, flatulents
abnormal liver function test
kõrvalekalded maksafunktsiooni testides
urticaria, maculo-papular rash, rash, generalised pruritus, alopecia, skin tightness, dermatitis, erythema
urtikaaria, maakulopapulloosne lööve, lööve, generaliseerunud sügelus, alopeetsia, naha tihkestumine, dermatiit, erüteem
alopecia, rash
alopeetsia, lööve
back pain, muscle spasms, myalgia, arthralgia, pain in extremity
seljavalu, lihasspasmid, müalgia, artralgia, valu jäsemetes
Renal and urinary disorders Reproductive system and breast disorders
Neerude ja kuseteede häired Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
renal pain, pollakiuria erectile dysfunction
neeruvalu, pollakiuuria erektsioonihäired
pain, asthenia, chest discomfort, fatigue, feeling abnormal, feeling jittery, irritability, chest pain, peripheral oedema, malaise, medication residue
valu, asteenia, ebamugavustunne rinnus, jõuetus, ebaloomulik tunne, närviline olek, ärritatus, valu rinnus, perifeersed tursed, vaevatud olek, ravimijäägid
asthenia, chest pain
asteenia, valu rinnus
foreign body in eye
võõrkeha silmas
Paediatric population
d.
AZARGA is not recommended for use in children below 18 years due to a lack of data on safety and efficacy.
Lapsed AZARGAt pole soovitatav kasutada alla 18- aastastel lastel, kuna selle vanuserühma kohta puuduvad ohutuse ja efektiivsuse andmed.
Electrolyte imbalance, development of an acidotic state, and possibly central nervous system effects may occur.
Tekkida võivad elektrolüütide tasakaalu häired, atsidoos ja sümptomid kesknärvisüsteemi poolt.
Serum electrolyte levels (particularly potassium) and blood pH levels should be monitored.
Jälgida tuleb seerumi elektrolüütide (eriti kaaliumi) kontsentratsiooni ja vere pH- d.
Antiglaucoma preparation and miotics ATC code:
Glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid ATC- kood:
Mechanism of action AZARGA contains two active substances: brinzolamide and timolol maleate.
Toimemehhanism AZARGA sisaldab kahte toimeainet: brinsolamiidi ja timoloolmaleaati.
8 Brinzolamide is a potent inhibitor of human carbonic anhydrase II (CA-II), the predominant iso-enzyme in the eye.
8 Brinsolamiid on inimese karboanhüdraas II (CA- II) (inimese silmas esinev isoensüüm) tugev inhibiitor.
Pharmacodynamic effects Clinical effects:
Farmakodünaamilised toimed Kliinilised toimed:
In a twelve-month, controlled clinical trial in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension who, in the investigator’s opinion could benefit from a combination therapy, and who had baseline mean IOP of 25 to 27 mmHg, the mean IOP-lowering effect of AZARGA dosed twice daily was 7 to 9 mmHg.
12- kuulises kontrollitud kliinilises uuringus avatud nurga glaukoomi või okulaarse hüpertensiooniga patsientidel, kel uurija arvates kombinatsioonravi võiks olla efektiivsem, ning kelle IOP algväärtus oli 25 kuni 27 mmHg, langetas AZARGA kaks korda päevas manustatuna IOP- d keskmiselt 7 kuni 9 mmHg.
The non-inferiority of AZARGA as compared to dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml in the mean IOP reduction was demonstrated across all time-points at all visits.
AZARGA mitte- inferioorsus keskmise IOP vähendamisel võrreldes preparaadiga dorsolamiid 20 mg/ ml + timolool 5 mg/ ml esines kõikides ajapunktides ning kõikide visiitide ajal.
In a six-month, controlled clinical study in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension and baseline mean IOP of 25 to 27 mmHg, the mean IOP-lowering effect of AZARGA dosed twice daily was 7 to 9 mmHg, and was up to 3 mmHg greater than that of brinzolamide 10 mg/ml dosed twice daily and up to 2 mmHg greater than that of timolol 5 mg/ml dosed twice daily.
6- kuulises kontrollitud kliinilises uuringus avatud nurga glaukoomi või okulaarse hüpertensiooniga patsientidel, kelle IOP algväärtus oli 25 kuni 27 mmHg, oli 2 korda päevas manustatava AZARGA IOP- d langetav toime 7 kuni 9 mmHg; see oli kuni 3 mmHg võrra suurem langus kui kaks korda päevas manustataval brinsolamiidil 10 mg/ ml ja kuni 2 mmHg võrra suurem langus kui kaks korda päevas manustataval timoloolil 5 mg/ ml.
A statistically superior reduction in mean IOP was observed compared to both brinzolamide and timolol at all time-points and visits throughout the study.
Statistiliselt suuremat keskmise IOP alanemist täheldati nii brinsolamiidi kui timolooli grupiga võrreldes kõikidel ajahetkedel ja kõikide uuringuvisiitide ajal.
In three controlled clinic al trials, the ocular discomfort upon instillation of AZARGA was significantly lower than that of dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml.
Kolmes kontrollitud kliinilises uuringus oli silma düskomfort AZARGA manustamisel märkimisväärselt madalam kui preparaadil dorsolamiid 20 mg/ ml + timolool 5 mg/ ml.
In a pharmacokinetic study, healthy subjects received oral brinzolamide (1 mg) twice daily for 2 weeks to shorten the time to reach steady-state prior to starting AZARGA administration.
5. 2 Farmakokineetilised omadused
Following twice daily dosing of AZARGA for 13 weeks, red blood cell (RBC) concentrations of brinzolamide averaged 18.8 ± 3.29 µM, 18.1 ± 2.68 µM and 18.4 ± 3.01 µM at weeks 4, 10 and 15, respectively, indicating that steady-state RBC concentrations of brinzolamide were maintained
Pärast AZARGA manustamist kaks korda päevas 13 nädala jooksul oli brinsolamiidi kontsentratsioon punalibledes (RBC) 4., 10. ja 15. nädalal keskmiselt 18, 8 ±3, 29 µM, 18, 1 ±2, 68 µM ja 18, 4 ±3, 01 µM, mis näitab, et saavutatud oli brinsolamiidi stabiilne püsikontsentratsioon punalibledes.
At steady state, following administration of AZARGA, the mean plasma Cmax and AUC0-12h of timolol were 27% and 28% lower (Cmax:
Pärast AZARGA stabiilse kontsentratsiooni saavutamist olid timolooli keskmine plasma Cmax ja AUC0- 12h vastavalt 27% ja 28% madalamad (Cmax:
0.824 ± 0.453 ng/ml; AUC0-12h:
0, 824 ±0, 453 ng/ ml; AUC0- 12h:
4.71 ± 4.29 ng·h/ml), respectively, in comparison to the administration of timolol 5 mg/ml (Cmax:
4, 71 ±4, 29 ng h/ ml), võrreldes 5 mg/ ml timolooli manustamisega (Cmax:
1.13 ± 0.494 ng/ml; AUC0-12h:
1, 13 ±0, 494 ng/ ml; AUC0- 12h:
6.58 ± 3.18 ng·h/ml).
6, 58 ±3, 18 ng h/ ml).
Following administration of AZARGA, mean Cmax of timolol was reached at 0.79 ± 0.45 hours.
Pärast AZARGA manustamist saabus timolooli keskmine Cmax 0, 79 ±0, 45 tunniga.
Distribution Plasma protein binding of brinzolamide is moderate (about 60%).
Jaotumine Brinsolamiid seondub plasmavalkudega mõõdukalt (umbes 60%).
Brinzolamide is sequestered in RBCs due to its high affinity binding to CA-II and to a lesser extent to CA-I.
Brinsolamiid sekvestreeritakse punalibledes tänu selle suurele afiinsusele CA- II suhtes ning vähemal määral CA- I suhtes.
Its active N-desethyl metabolite also accumulates in RBCs where it binds primarily to CA-I.
Selle aktiivne metaboliit N- desetüül akumuleerub punalibledes, kus see seondub peamiselt CA- I- ga.
9 Metabolism The metabolic pathways for the metabolism of brinzolamide involve N-dealkylation, O-dealkylation and oxidation of its N-propyl side chain.
9 Metabolism Brinsolamiidi metabolism toimub N- desalküleerimise, O- desalküleerimise ja N- propüül- külgahela oksüdatsiooni teel.
N-desethyl brinzolamide is a major metabolite of brinzolamide formed in humans, which also binds to CA-I in the presence of brinzolamide and accumulates in RBCs.
N- desetüülbrinsolamiid on brinsolamiidi peamine metaboliit inimorganismis, see seondub brinsolamiidi juuresolekul ka CA- I- ga ning akumuleerub punalibledes.
One route yields an ethanolamine side chain on the thiadiazole ring and the other giving an ethanolic side chain on the morpholine nitrogen and a second similar side chain with a carbonyl group adjacent to the nitrogen.
Ühel juhul toodab tiadiasoolringist etanoolamiini külgahela ning teise lõpptulemus on morfoliinlämmastiku etanoolne külgahel ning teine sarnane karboksüülrühmaga lämmastiku külge seotud külgahel..
Excretion Brinzolamide is eliminated primarily by renal excretion (approximately 60%).
Eritumine Brinsolamiid eritub peamiselt neerude kaudu (u 60%).
Brinzolamide and N-desethyl-brinzolamide are the predominant components found in the urine along with trace levels (< 1%) of the N-desmethoxypropyl and O-desmethyl metabolites.
Brinsolamiid ja N- desetüülbrinsolamiid on peamised komponendid uriinis koos N- desmetoksüpropüül - ja O- desmetüülmetaboliitide vähese kogusega (< 1%)
The plasma t1/2 of timolol is 4.8 hours after administration of AZARGA.
Timolooli plasma t1/ 2 on pärast AZARGA manustamist 4, 8 tundi.