natgillin/translations-raw huggingface dataset:
In patients, at steady state, the plasma AUC of AP26123 was < 10% of brigatinib exposure.
Patsientidel moodustas tasakaalukontsentratsioonil AP26123 plasma AUC < 10% brigatiniibi kontsentratsioonist.
Elevations of pancreatic enzymes
Pankrease ensüümide aktiivsuse tõus
In Study 101, the QT interval prolongation potential of Alunbrig was assessed in 123 patients with advanced malignancies following once daily brigatinib doses of 30 mg to 240 mg.
Uuringus 101 hinnati Alunbrigi potentsiaalset QT-intervalli pikendavat toimet 123 patsiendil, kellel oli kaugelearenenud pahaloomuline kasvaja, pärast brigatiniibi annuste 30 mg kuni 240 mg kasutamist üks kord ööpäevas.
In monkeys, findings included reduced size of testes along with microscopic evidence of hypospermatogenesis; these effects were reversible during the recovery period.
Ahvidel olid leidudeks munandite suuruse vähenemine koos hüpospermatogeneesi mikroskoopiliste tõenditega; need toimed olid taastumisperioodil pöörduvad.
For new or worsening severe visual symptoms, an ophthalmologic evaluation and dose reduction should be considered (see section 4.2).
Uute või süvenevate nägemisega seotud sümptomite korral tuleb kaaluda oftalmoloogilise hindamise tegemist ja annuse vähendamist (vt lõik 4.2).
If adequate hyperglycaemic control cannot be achieved with optimal medical management, Alunbrig should be withheld until adequate hyperglycaemic control is achieved; upon recovery reducing the dose as described in Table 1 may be considered or Alunbrig may be permanently discontinued.
Kui optimaalse raviga ei ole võimalik piisavat hüperglükeemilist kontrolli saavutada, tuleb ravi Alunbrigiga katkestada kuni piisava hüperglükeemilise kontrolli saavutamiseni; selle taastumisel võib kaaluda annuse vähendamist, nagu kirjeldatud tabelis 1, või ravi lõplikku lõpetamist Alunbrigiga.
In in vitro kinase and cellular assays, the metabolite, AP26123, inhibited ALK with approximately 3-fold lower potency than brigatinib.
In vitro kinaasi ja rakkude analüüsides inhibeeris metaboliit AP26123 ALK-i ligikaudu 3 korda nõrgemalt kui brigatiniib.
Post-authorisation efficacy study (PAES): In order to further characterise the efficacy and safety of brigatinib in the treatment of patients with ALK positive NSCLC, the MAH should submit the clinical study report of the phase III study AP26113-13-301 comparing brigatinib versus crizotinib in patients with advanced ALK+ NSCLC who have not previously received ALK-directed therapy.
Müügiloa saamise järgne efektiivsusuuring: brigatiniibi ohutuse ja efektiivsuse täpsemaks iseloomustamiseks ALK-positiivsete NSCLC patsientide ravis, peab müügiloa hoidja esitama raporti III faasi kliinilise uuringu AP26113-13-301 kohta, milles võrreldakse brigatiniibi ja krisotiniibi kaugelearenenud NSCLC-ga ALK-positiivsetel patsientidel, kes ei ole varem saanud ALK-ile suunatud ravi.
Intracranial disease control rate
Intrakraniaalse haiguse üle kontrolli saavutamise määr
Additionally, 2.3% of patients in ALTA experienced pneumonitis later in treatment, with 2 patients having Grade 3 pneumonitis (see sections 4.2 and 4.4).
Peale selle tekkis uuringus ALTA 2,3%-l patsientidest ravi hilisemal perioodil pneumoniit ning neist 2 patsiendil tekkis 3. astme pneumoniit (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Alunbrig is for oral use.
Alunbrig on suukaudseks kasutamiseks.
Elevation of lipase or amylase
Lipaasi või amülaasi aktiivsuse tõus
Do not breast-feed during treatment with Alunbrig.
Ärge imetage last ravi ajal Alunbrigiga.
Of these, 19 patients had an investigator-assessed confirmed objective response (76%; 95% CI: 55, 91) and the KM estimate median duration of response among the 19 responders was 26.1 months (95% CI: 7.9, 26.1).
Neist 19 patsiendil oli uurija hinnatud kinnitatud objektiivne ravivastus (76%; 95% usaldusvahemik: 55; 91) ja Kaplani-Meieri kõveralt hinnanguline mediaane ravivastuse kestus 19 ravivastusega patsiendil oli 26,1 kuud (95% usaldusvahemik: 7,9; 26,1).
Early pulmonary adverse reactions also occurred in a dose escalation study in patients (N = 137) (Study 101) including three fatal cases (hypoxia, acute respiratory distress syndrome and pneumonia).
Ka annuse eskaleerimise uuringus (uuring 101) tekkis patsientidel (N = 137) varakult pulmonaalseid kõrvaltoimeid, sealhulgas kolm surmaga lõppenud juhtu (hüpoksia, ägeda respiratoorse distressi sündroom ja kopsupõletik).
Dosing interruption and/or dose reduction may be required based on individual safety and tolerability.
Olenevalt individuaalsest ohutusest ja talutavusest võib olla vajalik annustamine katkestada ja/või annust vähendada.
Brigatinib was not mutagenic in vitro in the bacterial reverse mutation (Ames) or the mammalian cell chromosomal aberration assays, but slightly increased the number of micronuclei in a rat bone marrow micronucleus test.
Brigatiniib ei olnud mutageenne in vitro bakterite pöördmutatsiooni (Amesi) testis ega imetajarakkude kromosoomiaberratsioonide analüüsis, kuid suurendas rottide luuüdi mikrotuumade testis veidi mikrotuumade arvu.
• If adequate hyperglycaemic control cannot be achieved with optimal medical management, Alunbrig should be withheld until adequate hyperglycaemic control is achieved.
• Kui optimaalse raviga ei ole võimalik glükoositaset piisavalt kontrolli all hoida, tuleb ravi Alunbrigiga katkestada kuni piisava hüperglükeemilise kontrolli saavutamiseni.
For elevations to Grade 3 and 4, the incidences for amylase and lipase were 8.2% and 10%, respectively.
3. ja 4. astme tõuse esines amülaasi ja lipaasi puhul vastavalt 8,2% ja 10%.
The dose should be modified accordingly (see section 4.2).
Annust tuleb vastavalt muuta (vt lõik 4.2).
In vitro studies demonstrated that brigatinib is primarily metabolised by CYP2C8 and CYP3A4, and to a much lesser extent by CYP3A5.
In vitro uuringute kohaselt metaboliseerivad brigatiniibi eelkõige CYP2C8 ja CYP3A4 ja palju vähemal määral CYP3A5.
Alunbrig has not been studied in children or adolescents.
Alunbrigi kasutamist lastel või noorukitel ei ole uuritud.
It is given to patients whose lung cancer is related to an abnormal form of a gene called anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Seda manustatakse patsientidele, kelle kopsuvähk on seotud anaplastilise lümfoomi kinaasi (ALK) geeni ebanormaalse vormiga.
Safety pharmacology studies with brigatinib identified potential for pulmonary effects (altered respiration rate; 1-2 times the human Cmax), cardiovascular effects (altered heart rate and blood pressure; at 0.5 times the human Cmax), and renal effects (reduced renal function; at 1-2.5 times the human Cmax), but did not indicate any potential for QT prolongation or neurofunctional effects.
Brigatiniibi farmakoloogilise ohutuse uuringud näitasid potentsiaalseid toimeid kopsudele (hingamissageduse muutus; 1...2-kordse inimese Cmax-i korral), toimeid südame veresoonkonnale (südame löögisageduse ja vererõhu muutus; 0,5-kordse inimese Cmax-i korral) ja toimeid neerudele (neerufunktsiooni vähenemine; 1...2,5-kordse inimese Cmax-i korral), kuid ei näidanud potentsiaalseid toimeid QT-intervalli pikenemisele või neurofunktsionaalseid toimeid.
Study 101: An open-label multicentre phase 1/2 dose escalation/expansion trial in patients with advanced malignancies.
Uuring 101: avatud mitmekeskuseline I/II faasi annuse eskaleerimise / kohordi suurendamise uuring kaugelearenenud pahaloomuliste kasvajatega patsientidel.
The pharmacokinetics of brigatinib is similar in patients with normal renal function and in patients with mild or moderate renal impairment (eGFR ≥ 30 mL/min) based on the results of population pharmacokinetic analyses.
Brigatiniibi farmakokineetika normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja kerge või mõõduka neerukahjustusega (eGFR ≥ 30 ml/min) patsientidel on sarnane, lähtudes populatsiooni farmakokineetilise analüüsi tulemustest.
Following Grade 1-2 pulmonary adverse reactions, treatment with Alunbrig was either interrupted and then restarted or the dose was reduced.
Pärast 1. kuni 2. astme pulmonaalsete kõrvaltoimete tekkimist ravi Alunbrigiga katkestati ja seejärel alustati seda uuesti või vähendati annust.
If a dose is missed or vomiting occurs after taking a dose, an additional dose should not be administered and the next dose should be taken at the scheduled time.
Kui annus jääb vahele või patsient oksendab pärast annuse võtmist, siis ei tohi võtta lisaannust ning järgmine annus tuleb võtta kavandatud ajal.
In urine and faeces combined, 48%, 27%, and 9.1% of the radioactive dose was excreted as unchanged brigatinib, N-desmethyl brigatinib (AP26123), and brigatinib cysteine conjugate, respectively.
Uriini ja väljaheitega kokku eritus 48%, 27% ja 9,1% radioaktiivsest annusest vastavalt brigatiniibina muutumatul kujul, N-desmetüülbrigatiniibina (AP26123) ja brigatiniibi tsüsteiini konjugaadina.
Alunbrig is available in plastic foil strips (blisters) packed in a carton with:
Alunbrig on saadaval plastist fooliumiga kaetud blistrites, mis on pakitud karpi ja milles on:
Grapefruit or grapefruit juice may also increase plasma concentrations of brigatinib and should be avoided (see section 4.2).
Greibi või greibimahla tarbimine võib samuti suurendada brigatiniibi plasmakontsentratsioone ja seda tuleb vältida (vt lõik 4.2).
Recommendations for dose modifications of Alunbrig for the management of adverse reactions are summarised in Table 2.
Soovitused Alunbrigi annuse muutmiseks kõrvaltoimete vähendamiseks on kokkuvõtlikult esitatud tabelis 2.
How Alunbrig works
Kuidas Alunbrig toimib
The European Medicines Agency has waived the obligation to submit the results of studies with Alunbrig in all subsets of the paediatric population in lung carcinoma (small cell and non-small cell carcinoma) (see section 4.2 for information on paediatric use).
Euroopa Ravimiamet ei kohusta esitama Alunbrigiga läbi viidud uuringute tulemusi laste kõikide alarühmade kohta (väikerakk ja mitteväikerakk) kopsuvähi näidustuse korral (teave lastel kasutamise kohta: vt lõik 4.2).
Findings included embryo-lethality, reduced foetal growth, and skeletal variations.
Leidudeks olid embrüote suremus, loote kasvu aeglustumine ja skeleti kõrvalekalded.
• pravastatin, rosuvastatin: medicines to lower elevated cholesterol levels
• pravastatiin, rosuvastatiin - kõrget kolesteroolitaset alandavad ravimid;
The concomitant use of Alunbrig with strong CYP3A inhibitors should be avoided.
Alunbrigi samaaegset kasutamist tugevate CYP3A inhibiitoritega tuleb vältida.
Common Pain Non-cardiac chest pain Chest discomfort
Mittekardiaalne valu rindkeres Ebamugavustunne rinnus
Brigatinib is a substrate of the transporter proteins P-gp and BCRP.
Brigatiniib on transportervalkude P-gp ja BCRP substraat.
These factors should be considered when initiating treatment with Alunbrig.
Ravi alustamisel Alunbrigiga tuleb neid tegureid arvesse võtta.
Therefore, coadministration of Alunbrig with CYP3A substrates with a narrow therapeutic index (e.g., alfentanil, fentanyl, quinidine, cyclosporine, sirolimus, tacrolimus) should be avoided as their effectiveness may be reduced.
Seetõttu tuleb Alunbrigi manustamist kitsa terapeutilise indeksiga CYP3A substraatidega (nt alfentaniil, fentanüül, kinidiin, tsüklosporiin, siroliimus, takroliimus) vältida, sest nende efektiivsus võib väheneda.
If pneumonitis is suspected, the dose of Alunbrig should be withheld, and the patient evaluated for other causes of symptoms (e.g., pulmonary embolism, tumour progression, and infectious pneumonia).
Pneumoniidi kahtluse korral tuleb Alunbrigi annus andmata jätta ja hinnata patsienti arvestades sümptomite võimalikke muid põhjuseid (nt kopsuarteri trombemboolia, kasvaja progresseerumine ja nakkuslik kopsupõletik).
The geometric mean steady state Cmax of brigatinib at doses of 90 mg and 180 mg once daily was 552 and 1,452 ng/mL, respectively, and the corresponding AUC0-τ was 8,165 and 20,276 h∙ng/mL, respectively.
Brigatiniibi tasakaalukontsentratsiooni Cmax-i geomeetriline keskmine annuste 90 mg ja 180 mg kasutamisel üks kord ööpäevas oli vastavalt 552 ja 1452 ng/ml ja vastav AUC0- oli vastavalt 8165 ja 20 276 h∙ng/ml.
• bosentan: a medicine to treat pulmonary hypertension
• bosentaan - pulmonaalse hüpertensiooni ravim;
• change in sense of taste
• maitsetunde muutus;
Tell your doctor if you have any new or worsening lung or breathing problems, including chest pain, cough, and fever, especially within the first week of taking Alunbrig, as they may be a sign of serious lung problems.
• kopsupõletik Öelge oma arstile, kui teil tekivad uued või süvenevad kopsu- või hingamishäired, sealhulgas valu rindkeres, köha ja palavik, eelkõige Alunbrigi võtmise esimesel nädalal, sest need võivad olla tõsiste kopsuhäirete nähud.
Pneumoniaa
Pneumoniiti
Brigatinib inhibited the in vitro proliferation of cell lines expressing EML4-ALK and NPM-ALK fusion proteins and demonstrated dose-dependent inhibition of EML4-ALK-positive NSCLC xenograft growth in mice.
Brigatiniib inhibeeris hiirtel in vitro EML4-ALK-i ja NPM-ALK-i fusioonvalke ekspresseerivate rakuliinide proliferatsiooni ja näitas annusest sõltuvat EML4-ALK-positiivse NSCLC ksenografti kasvu inhibeerimist.
Table 3: Adverse reactions reported in patients treated with Alunbrig in ALTA and Study 101 (per Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE) version 4.0) System organ class
Uuringus ALTA ja uuringus 101 Alunbrigiga ravitud patsientidel esinenud kõrvaltoimed (kõrvaltoimete ühtsete terminoloogiliste kriteeriumite, Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE versiooni 4.0 kohaselt)
• efavirenz, etravirine: medicines to treat HIV infection
• efavirens, etraviriin - HIV-infektsiooni ravimid;
Lung problems, some severe, are more frequent within the first 7 days of treatment.
• kopsu- või hingamishäired Kopsuhäireid, mis on mõnel juhul rasked, esineb sagedamini ravi esimesel 7 päeval.
Population pharmacokinetic analyses showed that race and gender had no impact on the pharmacokinetics of brigatinib.
Populatsiooni farmakokineetika analüüside kohaselt rass ja sugu brigatiniibi farmakokineetikat ei mõjutanud.
Patients should be monitored for new or worsening respiratory symptoms (e.g., dyspnoea, cough, etc.), particularly in the first week of treatment.
Patsiente tuleb jälgida uute või süvenevate respiratoorsete sümptomite suhtes (nt düspnoe, köha jm), eelkõige ravi esimesel nädalal.
The safety and efficacy of Alunbrig was evaluated in a randomised (1:1), open-label, multicenter trial (ALTA) in 222 adult patients with locally advanced or metastatic ALK-positive NSCLC who had progressed on crizotinib.
Alunbrigi ohutust ja efektiivsust hinnati randomiseeritud (1 : 1) avatud mitmekeskuselises uuringus (ALTA) 222 täiskasvanud patsiendil, kellel oli paikselt kaugelearenenud või metastaatiline ALK-positiivne NSCLC, mis oli krisotiniibraviga progresseerunud.
Table 4: Efficacy results in ALTA (ITT population) Efficacy parameter
Uuringu ALTA efektiivsusega seotud tulemused (ravikavatsuslik populatsioon) Efektiivsuse parameeter
EU/1/18/1264/012 7 x 90 mg + 21 x 180 mg tablets
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID) EU/1/18/1264/012 7 x 90 mg + 21 x 180 mg tabletti karbis
• increased blood level of creatine phosphokinase in tests - may indicate muscle damage, such as of the heart.
• kreatiini fosfokinaasi aktiivsuse tõus vereanalüüsides - võib näidata lihaste, nt südamelihase kahjustust.
Macrogol Polyvinyl alcohol Titanium dioxide
Tableti kate talk makrogool polüvinüülalkohol titaandioksiid
Pneumonitisi Dyspnoeah
Pneumoniiti Düspnoeh
Grade 1-2 pulmonary adverse reactions resolved with interruption of treatment or dose modification.
1. kuni 2. astme pulmonaalsed kõrvaltoimed kadusid ravi katkestamisel või annust muutes.
In a pharmacokinetic study, unbound AUC0-INF was 94% higher in patients with severe renal impairment (eGFR < 30 mL/min, N = 6) as compared to patients with normal renal function (eGFR ≥ 90 mL/min, N = 8) (see section 4.2).
Farmakokineetika uuringus oli seondumata AUC0-INF raske neerukahjustusega (eGFR < 30 ml/min, N = 6) patsientidel 94% suurem kui normaalse neerufunktsiooniga (eGFR ≥ 90 ml/min, N = 8) patsientidel (vt lõik 4.2).
Talk to your doctor before taking Alunbrig or during treatment if you have:
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Alunbrigi võtmist või ravi ajal pidage nõu oma arstiga, kui teil on:
Women of childbearing age being treated with Alunbrig should avoid becoming pregnant.
Alunbrigiga ravitavad fertiilses eas naised peavad rasestumist vältima.
Tell your doctor if you have pain on the right side of your stomach area, yellowing of your skin or the whites of your eyes, or dark urine.
Öelge oma arstile, kui teil tekib valu paremal pool kõhu piirkonnas, nahk või silmavalged muutuvad kollaseks või uriin tumedaks.
180 mg regimen† (N = 18)
180 mg raviskeem† (N = 18)
Each pack consists of an outer carton with two inner cartons containing:
Iga pakend sisaldab välispakendis kaht sisepakendit, milles on:
The KM median PFS was 16.3 months (95% CI: 9.2, NE) and the 12-month probability of overall survival was 84.0% (95% CI: 62.8, 93.7).
Kaplani-Meieri kõveralt mediaanne PFS oli 16,3 kuud (95% usaldusvahemik: 9,2; mittehinnatav) ja 12-kuulise üldise elulemuse tõenäosus 84,0% (95% usaldusvahemik: 62,8; 93,7).
Do not stop taking Alunbrig before talking to your doctor.
Ärge lõpetage Alunbrigi kasutamist ilma arstiga nõu pidamata.
• The other excipients are lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate (type A), silica colloidal hydrophobic, magnesium stearate, talc, macrogol, polyvinyl alcohol, and titanium dioxide.
• Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (A-tüüpi), hüdrofoobne kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, talk, makrogool, polüvinüülalkohol ja titaandioksiid.
• mibefradil: a medicine to treat irregular heart rhythm and high blood pressure
• mibefradiil - südame rütmihäirete ja kõrge vererõhu ravim;
Patients with severe renal impairment should be closely monitored for new or worsening respiratory symptoms that may indicate ILD/pneumonitis (e.g., dyspnoea, cough, etc.) particularly in the first week (see section 4.4).
Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute või süvenevate respiratoorsete sümptomite suhtes, mis võivad viidata interstitsiaalsele kopsuhaigusele / pneumoniidile (nt düspnoe, köha jm), eelkõige esimesel nädalal (vt lõik 4.4).
Grapefruit or grapefruit juice may increase plasma concentrations of brigatinib and should be avoided (see section 4.5).
Greibi või greibimahla tarbimine võib suurendada brigatiniibi plasmakontsentratsioone ja seda tuleb vältida (vt lõik 4.5).
The population pharmacokinetic analyses showed that body weight, age, and albumin concentration had no clinically relevant impact on the pharmacokinetics of brigatinib.
Populatsiooni farmakokineetika analüüside kohaselt kehamass, vanus ja albumiini kontsentratsioon brigatiniibi farmakokineetikat kliiniliselt olulisel määral ei mõjutanud.
After a single dose and at steady state, systemic exposure was dose proportional over the dose range of 60-240 mg once daily.
Pärast ühekordset annust ja tasakaalukontsentratsioonil oli süsteemne kontsentratsioon annusega proportsionaalne annusevahemikus 60...240 mg üks kord ööpäevas.
Women of childbearing age being treated with Alunbrig should be advised not to become pregnant and men being treated with Alunbrig should be advised not to father a child during treatment.
Alunbrigiga ravitavatel fertiilses eas naistel tuleb soovitada rasestumisest hoiduda ning Alunbrigiga ravitavatel meestel on soovitatav mitte eostada last ravi ajal.
• increased blood level of bilirubin
• vere bilirubiinitaseme tõus;
Treatment initiation pack Each pack contains two cartons in an outer carton.
Igas pakend sisaldab kaht karpi välispakendis.
Testicular toxicity was observed in repeat-dose animal studies.
Loomade korduvtoksilisuse uuringus täheldati toksilisust munanditele.
Given that brigatinib exhibits high solubility and high permeability, inhibition of P-gp and BCRP is not expected to result in a clinically meaningful change in the systemic exposure of brigatinib.
Brigatiniibi suurt lahustuvust ja suurt läbiminevust arvestades ei põhjusta P-gp ja BCRP eeldatavalt brigatiniibi süsteemses kontsentratsioonis kliiniliselt olulisi muutusi.
Tell your doctor if you have kidney problems or you are on dialysis.
Öelge oma arstile, kui teil on neeruhäireid või saate dialüüsi.
Unbound AUC0-INF was 37% higher in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C) as compared to healthy subjects with normal hepatic function (see section 4.2).
Seondumata AUC0-INF oli raske maksakahjustusega (Childi-Pugh' klass C) patsientidel 37% suurem kui normaalse maksafunktsiooniga tervetel uuringus osalenutel (vt lõik 4.2).
• increased blood levels of liver enzymes (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase) in tests -may indicate liver cell damage.
• maksaensüümide (aspartaadi aminotransferaas, alaniini aminotransferaas) aktiivsuse tõus vereanalüüsides - võib näidata maksarakkude kahjustust.
The primary route of excretion of brigatinib is in faeces.
Brigatiniibi põhiline eritumistee on väljaheitega.
In rats, findings included lower weight of testes, seminal vesicles and prostate gland, and testicular tubular degeneration; these effects were not reversible during the recovery period.
Rottidel olid leidudeks munandite, seemnepõiekeste ja eesnäärme väiksem kaal ning munandituubulite degeneratsioon; need toimed taastumisperioodil ei pöördunud.
• reduced number of red blood cells (anaemia)
• vere punaliblede arvu vähenemine (aneemia);
Treatment initiation pack Alunbrig 90 mg and 180 mg film-coated tablets Each pack consists of an outer carton with two inner cartons containing:
Ravi alustamise pakend Alunbrig 90 mg ja 180 mg õhukese polümeerikattega tabletid Iga pakend sisaldab välispakendis kaht sisepakendit, milles on:
What you need to know before you take Alunbrig Do not take Alunbrig:
Mida on vaja teada enne Alunbrigi võtmist
Very common Pneumoniaa Upper respiratory tract infection
Väga sage Kopsupõletika Ülemiste hingamisteede infektsioon
Takeda Pharmaceuticals Czech Republic s.r.o.
Česká republika Takeda Pharmaceuticals Czech Republic s.r.o.
This effect was observed at approximately five fold the human exposure at the 180 mg once daily dose.
Seda toimet täheldati ligikaudu viis korda suuremal kontsentratsioonil, kui inimesele 180 mg üks kord ööpäevas manustamisel saavutatav kontsentratsioon.
The pharmacokinetics of brigatinib was characterised in healthy subjects with normal hepatic function (N = 9), and patients with mild hepatic impairment (Child-Pugh class A, N = 6), moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B, N = 6), or severe hepatic impairment (Child-Pugh class C, N = 6).
Brigatiniibi farmakokineetikat iseloomustati normaalse maksafunktsiooniga tervetel uuringus osalejatel (N = 9) ja kerge maksakahjustusega (Childi-Pugh' klass A, N = 6), mõõduka maksakahjustusega (Childi-Pugh' klass B, N = 6) või raske maksakahjustusega (Childi-Pugh' klass C, N = 6) patsientidel.
Alunbrig is indicated as monotherapy for the treatment of adult patients with anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positive advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) previously treated with crizotinib.
Alunbrig monoteraapiana on näidustatud eelnevalt krisotiniibiga ravitud anaplastilise lümfoomi kinaasi suhtes positiivse (ALK-positiivse) kaugelearenenud mitteväikerakk-kopsuvähi (Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC) raviks täiskasvanud patsientidel.
In healthy subjects, compared to overnight fasting, a high fat meal reduced brigatinib Cmax by 13% with no effect on AUC.
Tervetel uuringus osalejatel vähendas suure rasvasisaldusega toidukord võrreldes hommikuse tühja kõhuga olekuga brigatiniibi Cmax-i 13%, kuid AUC-i ei mõjutanud.
MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS BLISTER - TREATMENT INITIATION PACK - 90 MG
MINIMAALSED ANDMED, MIS PEAVAD OLEMA BLISTER- VÕI RIBAPAKENDIL BLISTER - RAVI ALUSTAMISE PAKEND - 90 MG
Brigatinib inhibited autophosphorylation of ALK and ALK-mediated phosphorylation of the downstream signalling protein STAT3 in in vitro and in vivo assays.
Brigatiniib inhibeeris ALK-i autofosforülatsiooni ja allavoolu signaalvalgu STAT3 ALK-i vahendatud fosforülatsiooni in vitro ja in vivo analüüsides.