natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Postauthorisation efficacy study (PAES): In order to further evaluate the efficacy of Erleada, the MAH should submit the final clinical study report, including overall survival results, from study ARN-509-003 (SPARTAN) comparing the efficacy and safety of Apalutamide vs. placebo in subjects with high risk NonMetastatic (M0) Castration-Resistant Prostate Cancer.
Müügiloa saamise järgne efektiivsusuuring: Erleada efektiivsuse edaspidiseks hindamiseks peab müügiloa hoidja esitama kliinilise uuringu lõpliku aruande, sh üldise elulemuse tulemused, uuringust ARN-509-003 (SPARTAN), milles võrreldakse apalutamiidi ohutust ja efektiivsust võrreldes platseeboga kõrgriski mittemetastaatilise (M0) kastratsioonresistentse eesnäärmevähiga patsientidel.
At steady-state, mean (CV%) Cmax and AUC values for apalutamide were 6 µg/mL (28%) and 100 µg.h/mL (32%), respectively.
Tasakaaluseisundis olid apalutamiidi keskmised (CV%) Cmax ja AUC väärtused vastavalt 6 µg/ml (28%) ja 100 µg.h/ml (32%).
Potential for apalutamide to affect exposures to other medicinal products
Apalutamiidi võimalik mõju teiste ravimpreparaatide ekspositsioonidele
Subjects enrolled had a Prostate Specific Antigen (PSA) Doubling Time (PSADT) ≤ 10 months, considered to be at high risk of imminent metastatic disease and prostate cancer-specific death.
Kaasatud patsientidel oli prostataspetsiifilise antigeeni (PSA) kahekordistumise aeg (Prostate Specific Antigen Doubling Time, PSADT) ≤ 10 kuud, mida loetakse metastaatilise haiguse ja eesnäärme vähi tõttu suremise kõrgriskiks.
Also, some other medicines can affect the way Erleada works.
Samuti võivad mõned teised ravimid mõjutada Erleada toimet.
A major metabolite, N-desmethyl apalutamide, exhibited one-third the in vitro activity of apalutamide.
Peamine metaboliit N-desmetüülapalutamiid näitas ühte kolmandikku apalutamiidi in vitro aktiivsusest.
The CL/F of apalutamide is 1.3 L/h after single dosing and increases to 2.0 L/h at steady-state after once-daily dosing.
Apalutamiidi CL/F on 1,3 l/h pärast ühekordse annuse manustamist ja suureneb 2,0 l/h-ni tasakaaluseisundis pärast üks kord ööpäevas manustamist.
Apalutamide was negative for genotoxicity in a standard battery of in vitro and in vivo tests.
Apalutamiidil puudus genotoksiline toime in vitro ja in vivo testide standardseerias.
Medicinal products that inhibit CYP3A4
Ravimpreparaadid, mis inhibeerivad CYP3A4
Erleada is contraindicated in women who are or may become pregnant (see section 4.3).
Erleada on vastunäidustatud naistele, kes on rasedad või võivad rasestuda (vt lõik 4.3).
Based on systemic exposure, relative potency, and pharmacokinetic properties, N-desmethyl apalutamide likely contributed to the clinical activity of apalutamide.
Süsteemse ekspositsiooni, suhtelise tugevuse ja farmakokineetiliste omaduste alusel toetab N-desmetüülapalutamiid tõenäoliselt apalutamiidi kliinilist aktiivsust.
• lower high fat levels in the blood (e.g. gemfibrozil)
• langetavad veres kõrget rasvade taset (nt gemfibrosiil)
If you take more than you should, stop taking Erleada and contact your doctor.
Kui te võtate Erleada't rohkem kui ette nähtud Kui te võtate ravimit rohkem kui ette nähtud, lõpetage Erleada võtmine ja pöörduge oma arsti poole.
In repeat-dose toxicity studies in male rats and dogs, atrophy, aspermia/hypospermia, degeneration and/or hyperplasia or hypertrophy in the reproductive system were observed at doses corresponding to exposures approximately equal to the human exposure based on AUC.
Korduvtoksilisuse uuringutes isastel rottidel ja koertel täheldati reproduktiivse süsteemi atroofiat, aspermiat/hüpospermiat, degeneratsiooni ja/või hüperplaasiat või hüpertroofiat annuste juures, mis vastasid ligikaudu samaväärsetele ekspositsioonidele inimesel AUC alusel.
Apalutamide, mainly in the form of metabolites, is eliminated primarily via urine.
Apalutamiid eritub põhiliselt metaboliitidena ja peamiselt uriiniga.
Apalutamide was shown to be a weak inducer of P-glycoprotein (P-gp), breast cancer resistance protein (BCRP), and organic anion transporting polypeptide 1B1 (OATP1B1) clinically.
On näidatud, et kliiniliselt on apalutamiid P-glükoproteiini (P-gp), rinnavähi resistentsusvalgu (BCRP) ja orgaanilise anioone transportiva polüpeptiidi 1B1 (OATP1B1) nõrk indutseerija.
If a seizure develops during treatment with Erleada, treatment should be discontinued permanently.
Kui ravi ajal Erleada'ga tekivad krambihood, tuleb ravi jäädavalt lõpetada.
• lower cholesterol levels (e.g. ‘statins' such as rosuvastatin, simvastatin)
• alandavad kolesteroolitaset (nt statiinid, nagu rosuvastatiin, simvastatiin)
Falls were reported for 15.6% of patients treated with Erleada versus 9.0% of patients treated with placebo (see section 4.4).
Kukkumistest teatati 15,6% Erleada'ga ravi saanud patsientidest, võrreldes 9,0%-ga platseeboravi saanud patsientidest (vt lõik 4.4).
Following a single oral 240 mg dose of apalutamide, the geometric mean ratio (GMR) for AUC and Cmax for apalutamide in subjects with mild impairment was 95% and 102%, respectively, and the GMR for AUC and Cmax of apalutamide in subjects with moderate impairment was 113% and 104%, respectively, compared to healthy control subjects.
Pärast apalutamiidi ühekordse suukaudse 240 mg annuse manustamist olid apalutamiidi AUC ja Cmax geomeetrilised keskmised suhted (GMR) kerge maksakahjustusega patsientidel vastavalt 95% ja 102% ning apalutamiidi AUC ja Cmax GMR mõõduka maksakahjustusega patsientidel olid vastavalt 113% ja 104% võrreldes tervete kontrollisikutega.
Administration of apalutamide to healthy subjects under fasting conditions and with a high-fat meal resulted in no clinically relevant changes in Cmax and AUC.
Apalutamiidi manustamine tervetele isikutele tühja kõhu seisundis ja koos rasvarikka einega ei põhjustanud Cmax ja AUC kliiniliselt olulisi muutusi.
Taking Erleada
Erleada võtmine
The dose of Erleada or any other medicines that you are taking may need to be changed.
Võimalik, et tuleb muuta Erleada või teie teiste ravimite annuseid.
There is no clinical experience in re-administering Erleada to patients who experienced a seizure.
Puudub kliiniline kogemus Erleada'ga ravi taasalustamise kohta patsientidel, kellel tekkisid krambihood.
• treat heart conditions or lower blood pressure (e.g. digoxin, felodipine)
• ravivad südamehaigusi või langetavad vererõhku (nt digoksiin, felodipiin)
Iron oxide black (E172) Iron oxide yellow (E172) Macrogol
Must raudoksiid (E172) Kollane raudoksiid (E172)
Polyvinyl alcohol (partially hydrolysed) Talc
Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol Talk
Consistent improvement in MFS with Erleada was observed for all prespecified subgroups, including age, race, region of the world, nodal status, prior number of hormonal therapies, baseline PSA, PSA doubling time, baseline ECOG status and use of bone-sparing agents.
MFS ühtlast paranemist Erleada kasutamisel täheldati kõigis alarühmades, mis olid eelnevalt määratletud vanuse, rassi, geograafilise piirkonna, lümfisõlmede staatuse, eelnevate hormoonravide arvu, ravieelse PSA, PSA kahekordistumise aja, ravieelse ECOG staatuse ja osteoporoosivastaste ravimite kasutamise alusel.
All subjects who were not surgically castrated received ADT continuously throughout the study.
Kõik patsiendid, kes ei olnud kirurgiliselt kastreeritud, said kogu uuringu jooksul pidevalt ADT. PSA tulemused pimendati ja neist ei lähtutud ravi lõpetamisel.
In vitro studies showed that apalutamide and N-desmethyl apalutamide are moderate to strong CYP3A4 and CYP2B6 inducers, are moderate inhibitors of CYP2B6 and CYP2C8, and weak inhibitors of CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4.
In vitro uuringutes näidati, et apalutamiid ja N-desmetüülapalutamiid on mõõdukad kuni tugevad CYP3A4 ja CYP2B6 indutseerijad, mõõdukad CYP2B6 ja CYP2C8 inhibiitorid ja nõrgad CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitorid.
Patients with clinically significant cardiovascular disease in the past 6 months including severe/unstable angina, myocardial infarction, symptomatic congestive heart failure, arterial or venous thromboembolic events (e.g., pulmonary embolism, cerebrovascular accident including transient ischemic attacks), or clinically significant ventricular arrhythmias were excluded from the clinical studies.
Kliinilistest uuringutest jäeti välja patsiendid, kellel oli viimase 6 kuu jooksul olnud kliiniliselt oluline kardiovaskulaarne haigus, sh raske/ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt, avaldunud sümptomitega südame paispuudulikkus, arteriaalse või venoosse trombemboolia sündmused (nt kopsuemboolia, tserebrovaskulaarne sündmus, sh transitoorse isheemia atakid) või kliiniliselt olulised ventrikulaarsed arütmiad.
Erleada may reduce male fertility.
Erleada võib vähendada meeste viljakust.
INFORMATION IN BRAILLE Erleada 60 mg
Erleada 60 mg
Nervous system disorders uncommon: seizure (see section 4.4)
Närvisüsteemi häired aeg-ajalt: krambihood (vt lõik 4.4)
• treat serious mental illnesses (e.g. haloperidol)
• ravivad tõsiseid vaimseid haigusi (nt haloperidool).
Apalutamide and N-desmethyl apalutamide are further metabolised to form the inactive carboxylic acid metabolite by carboxylesterase.
Apalutamiid ja N-desmetüülapalutamiid metaboliseeritakse edasi inaktiivse karboksüülhappemetaboliidi vormi karboksüülesteraasi vahendusel.
Erleada is indicated in adult men for the treatment of non-metastatic castration-resistant prostate cancer (NM-CRPC) who are at high risk of developing metastatic disease (see section 5.1).
Erleada on näidustatud mittemetastaatilise kastratsioonresistentse eesnäärmevähi raviks täiskasvanud meestel, kellel on suur risk metastaatilise haiguse tekkeks (vt lõik 5.1).
Post-progression survival (PFS-2, defined as the time to disease progression after first subsequent therapy or death) was longer for subjects treated with Erleada compared to those treated with placebo (HR = 0.489; 95%CI: 0.361, 0.662; p < 0.0001).
Progressioonijärgne elulemus (post-progression survival, PFS-2), mis defineeriti haiguse progressioonina pärast esimest järgmist ravi või surmana, oli Erleada'ga ravi saanud patsientidel pikem kui platseeboravi saanud patsientidel (HR = 0,489; 95%CI: 0,361; 0,662; p < 0,0001).
C-labeled apalutamide 240 mg, apalutamide, the active metabolite, N-desmethyl apalutamide, and an inactive carboxylic acid metabolite accounted for the majority of the 14C-radioactivity in plasma, representing 45%, 44%, and 3%, respectively, of the total 14C-AUC.
C-märgistatud apalutamiidi ühekordse suukaudse 240 mg annuse manustamist moodustasid enamuse plasma radioaktiivsusest apalutamiid, aktiivne metaboliit N-desmetüülapalutamiid ja inaktiivne karboksüülhappemetaboliit, esindades vastavalt 45%, 44% ja 3% totaalsest
CYP3A4 plays a role in the elimination of apalutamide and in the formation of its active metabolite.
CYP3A4 osaleb apalutamiidi eliminatsioonis ja aktiivse metaboliidi moodustumisel.
CYP2C8 plays a role in the elimination of apalutamide and in the formation of its active metabolite.
CYP2C8 osaleb apalutamiidi eliminatsioonis ja selle aktiivse metaboliidi moodustumisel.
It is unknown whether apalutamide/metabolites are excreted in human milk.
Ei ole teada, kas apalutamiid/metaboliidid erituvad inimese rinnapiima.
Erleada is not recommended in patients with severe hepatic impairment as there are no data in this patient population and apalutamide is primarily hepatically eliminated (see section 5.2).
Erleada't ei ole soovitatav kasutada raske maksakahjustusega patsientidel, sest selle patsiendirühma kohta puuduvad andmed ning apalutamiid eritub peamiselt maksa kaudu (vt lõik 5.2).
Medicinal products that inhibit CYP2C8
Ravimpreparaadid, mis inhibeerivad CYP2C8
Each bottle contains 120 tablets and a total of 6 g of desiccant.
Igas pudelis on 120 tabletti ja kokku 6 g desikanti.
• fit or seizure - this is uncommon (may affect up to 1 in 100 people).
• tõmblused või krambihood - seda esineb aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st).
Co-administration with warfarin and coumarin-like anticoagulants should be avoided.
Tuleb hoiduda ravimi samaaegsest manustamisest koos varfariiniga ja kumariini tüüpi antikoagulantidega.
If Erleada is co-administered with an anticoagulant metabolised by CYP2C9 (such as warfarin or acenocoumarol), additional International Normalised Ratio (INR) monitoring should be conducted (see section 4.5).
Kui Erleada't manustatakse samaaegselt antikoagulandiga, mille metabolism toimub CYP2C9 vahendusel (nagu varfariin või atsenokumarool), tuleb täiendavalt jälgida rahvusvahelist normaliseeritud suhet (International Normalised Ratio, INR) (vt lõik 4.5).
The effects of renal impairment, hepatic impairment, age, race, and other extrinsic factors on the pharmacokinetics of apalutamide are summarised below.
Allpool on ülevaade neerukahjustuse, maksakahjustuse, vanuse, rassi ja teiste väliste tegurite mõjust apalutamiidi farmakokineetikale.
In the apalutamide arm 64 (7.9%) subjects developed symptomatic progression compared with 63 (16%) in the placebo arm, with a hazard ratio of 0.447 (95% CI: 0.315, 0.634), which met the pre-specified O'Brien Fleming type efficacy boundary for significance, p < 0.00008.
Apalutamiidi rühmas arenes sümptomaatiline progressioon 64 patsiendil (7,9%), võrreldes 63 patsiendiga (16%) platseeborühmas; riskitiheduste suhtega 0,447 (95% CI: 0,315; 0,634), mis vastas eelnevalt määratletud olulisuse O'Brien Flemingi tüüpi efektiivsuspiirile: p < 0,00008.
In patients not receiving thyroid replacement therapy, hypothyroidism occurred in 5.7% of patients treated with Erleada and in 0.8% of patients treated with placebo.
Nende patsientide seas, kes ei saanud kilpnäärmehormooni asendusravi, esines hüpotüreoos 5,7% Erleada'ga ravi saanud patsientidest ja 0,8% platseeboravi saanud patsientidest.
How to take Erleada
Kuidas Erleada't võtta
The mean effective half-life for apalutamide in patients is about 3 days at steady-state.
Tasakaaluseisundis on patsientidel apalutamiidi keskmine efektiivne poolväärtusaeg ligikaudu 3 päeva.
Medicinal products that induce CYP3A4 or CYP2C8
Ravimpreparaadid, mis indutseerivad CYP3A4 või CYP2C8
General disorders and administration site conditions very common: fatigue
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid väga sage: väsimus
• treat HIV infection (e.g. ritonavir, efavirenz, darunavir)
• ravivad HIV infektsiooni (nt ritonaviir, efavirens, darunaviir)
Apalutamide prevents AR nuclear translocation, inhibits DNA binding, impedes AR-mediated transcription, and lacks androgen receptor agonist activity.
Apalutamiid hoiab ära AR tuuma translokatsiooni, pärsib liitumist DNA-ga, pidurdab AR poolt vahendatud transkriptsiooni ega oma androgeeni retseptori agonisti aktiivsust.
Eighty-one percent of patients had resolution of rash with a median of 60 days to resolution.
Kaheksakümne ühel protsendil patsientidest taandus lööve mediaanselt 60 päevaga.
N-desmethyl apalutamide is characterised by a flat concentration-time profile at steady-state with a mean peak-to-trough ratio of 1.27.
N-desmetüülapalutamiidile on iseloomulik lame aja-kontsentratsiooni kõvera profiil tasakaaluseisundis, mille keskmine maksimaalse ja minimaalse kontsentratsiooni suhe on 1,27.
Metabolism and nutrition disorders common: hypercholesterolaemia common: hypertriglyceridaemia
Ainevahetus- ja toitumishäired sage: hüperkolesteroleemia sage: hüpertriglütserideemia
The effect of apalutamide 240 mg once daily on the QTc interval was assessed in an open-label, uncontrolled, multi-center, single-arm dedicated QT study in 45 patients with CRPC.
Üks kord ööpäevas manustatava 240 mg apalutamiidi mõju QTc-intervallile hinnati avatud kontrollrühmata mitmekeskuselises üheharulises QT-intervalli sihtuuringus 45 kastratsioonresistentse eesnäärmevähiga patsiendil.
(1) Press and hold
(1) Vajutage ja hoidke all
At steady-state, the mean (CV%) Cmax and AUC values for the major active metabolite, N-desmethyl apalutamide, were 5.9 µg/mL (18%) and 124 µg.h/mL (19%), respectively.
Tasakaaluseisundis olid peamise aktiivse metaboliidi N-desmetüülapalutamiidi keskmised (CV%) Cmax ja AUC väärtused vastavalt 5,9 µg/ml (18%) ja 124 µg.h/ml (19%).
Erleada is not recommended in patients with a history of seizures or other predisposing factors including, but not limited to, underlying brain injury, recent stroke (within one year), primary brain tumours or brain metastases.
Erleada't ei ole soovitatav kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambihood või muud krambihoogude teket soodustavad tegurid, sh näiteks (loetelu ei ole lõplik) olemasolev peaaju kahjustus, hiljutine insult (viimase aasta jooksul), primaarsed peaaju kasvajad või peaaju metastaasid.
The recommended dose is 240 mg (four 60 mg tablets) as an oral single daily dose.
Soovitatav annus on 240 mg (neli 60 mg tabletti) ööpäevas ühekordse suukaudse annusena.
• treat heart rhythm problems (e.g. quinidine, disopyramide, amiodarone, sotalol, dofetilide,
• ravivad südame rütmihäireid (nt kinidiin, disopüramiid, amiodaroon, sotalool, dofetiliid,
Patients should be treated, if appropriate, after initiating Erleada for these conditions according to established treatment guidelines.
Vajadusel tuleb pärast Erleada'ga ravi alustamist ravida patsientidel neid seisundeid vastavalt kehtivatele ravijuhenditele.
In a fertility study in male rats, a decrease in sperm concentration and motility, copulation and fertility rates (upon pairing with untreated females) along with reduced weights of the secondary sex glands and epididymis were observed following 4 weeks of dosing at doses corresponding to exposures approximately equal to the human exposure based on AUC.
Fertiilsusuuringutes isastel rottidel täheldati pärast 4-nädalast annustamist spermatosoidide kontsentratsiooni ja liikuvuse vähenemist, paaritumis- ja fertiilsusmäärade vähenemist (paaritudes ravimata emastega) koos sekundaarsete sugunäärmete ja munandimanuste massi vähenemisega ekspositsioonide juures, mis vastasid ligikaudu samaväärsetele ekspositsioonidele inimesel AUC alusel.
For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 22% while AUC was again similar.
Aktiivsete osade (apalutamiid ja efektiivsusega korrigeeritud aktiivne metaboliit kokku) Cmax vähenes 22% võrra, samal ajal kui AUC jäi taas sarnaseks.
For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 21% while AUC increased by 45%.
Aktiivsete osade (apalutamiid ja efektiivsusega korrigeeritud aktiivne metaboliit kokku) Cmax vähenes 21% võrra, samal ajal kui AUC suurenes 45% võrra.
The recommended dose is 240 mg (four tablets) once a day.
Kui palju ravimit võtta Soovitatav annus on 240 mg (neli tabletti) üks kord ööpäevas.
The effects of CYP3A4 or CYP2C8 inducers on the pharmacokinetics of apalutamide have not been evaluated in vivo.
CYP3A4 või CYP2C8 indutseerijate mõju apalutamiidi farmakokineetikale ei ole hinnatud in vivo.
It is metabolised primarily by CYP2C8 and CYP3A4 to form N-desmethyl apalutamide.
Metabolism toimub põhiliselt CYP2C8 ja CYP3A4 vahendusel ja selle käigus moodustub N-desmetüülapalutamiid.
humerus fracture, thoracic vertebral fracture, upper limb fracture, fractured sacrum, hand fracture, pubis fracture, acetabulum fracture, ankle fracture, compression fracture, costal cartilage fracture, facial bones fracture, lower limb fracture, osteoporotic fracture, wrist fracture, avulsion fracture, fibula fracture, fractured coccyx, pelvic fracture, radius fracture, sternal fracture, stress fracture, traumatic fracture, cervical vertebral fracture, femoral neck fracture, tibia fracture.
* Siia kuuluvad hüpotüreoos, kilpnääret stimuleeriva hormooni sisalduse suurenemine veres, türoksiini sisalduse vähenemine, autoimmuuntüreoidiit, vaba türoksiini sisalduse vähenemine, trijoodtüroniini sisalduse vähenemine ** Vt „Nahalööve“ alalõigus „Valitud kõrvaltoimete kirjeldus“ Siia kuuluvad roidemurd, lumbaallüli murd, lülisamba kompressioonmurd, lülisamba murd, jalalaba murd, reieluu proksimaalse osa murd, õlavarreluu murd, torakaallüli murd, ülajäseme murd, ristluu murd, käeluu murd, häbemeliiduse murd, puusanapa murd, hüppeliigese murd, kompressioonmurd, roidekõhre murd, näo luumurd, alajäseme murd, osteoporootiline murd, randmemurd, avulsioonmurd, pindluu murd, sakrumi murd, vaagnaluu murd, kodarluu murd, rinnaku murd, stressmurd, vigastusluumurd, kaelalüli murd, reieluu kaela murd, sääreluu murd.
Hypothyroidism occurred in 28% of patients already receiving thyroid replacement therapy in the Erleada arm and in 5.9% of patients in the placebo arm.
Hüpotüreoos esines 28% Erleada'ga ravi saanud patsientidest, kes juba said kilpnäärmehormooni asendusravi, ja 5,9% platseeborühma patsientidest.
Based on the drug-drug interaction study results with strong CYP3A4 inhibitor or strong CYP2C8 inhibitor, CYP3A4 or CYP2C8 inducers are not expected to have clinically relevant effects on the pharmacokinetics of apalutamide and the active moieties therefore no dose adjustment is necessary when Erleada is co-administered with inducers of CYP3A4 or CYP2C8.
Tugeva CYP3A4 inhibiitori või tugeva CYP2C8 inhibiitori ravimikoostoime uuringu tulemuste alusel ei ole CYP3A4 või CYP2C8 indutseerijate puhul oodata kliiniliselt olulist mõju apalutamiidi ja selle aktiivsete metaboliitide farmakokineetikale, seetõttu ei ole vajalik kohandada Erleada annust samaaegsel manustamisel CYP3A4 või CYP2C8 indutseerijatega.
There is no relevant use of apalutamide in the paediatric population in the treatment of non-metastatic castration-resistant prostate cancer.
Puudub apalutamiidi asjakohane kasutus lastel mittemetastaatilise kastratsioonresistentse eesnäärmevähi raviks.
Do not swallow or discard the desiccant.
Desikanti ei tohi alla neelata ega ära visata.
Concomitant use of Erleada with medicinal products that are primarily metabolised by CYP3A4 (e.g., darunavir, felodipine, midazolam, simvastatin), CYP2C19 (e.g., diazepam, omeprazole), or CYP2C9 (e.g., warfarin, phenytoin) can result in lower exposure to these medicinal products.
Erleada samaaegne kasutamine koos ravimpreparaatidega, mille metabolism toimub peamiselt CYP3A4 (nt darunaviir, felodipiin, midasolaam, simvastatiin), CYP2C19 (nt diasepaam, omeprasool) või CYP2C9 (nt varfariin, fenütoiin) vahendusel, võib põhjustada nende ravimpreparaatide väiksemaid ekspositsioone.
A dedicated renal impairment study for apalutamide has not been conducted.
Neerukahjustusele pühendunud uuringuid ei ole apalutamiidiga läbi viidud.
Drug transporters
Ravimi transporterid
• treat opioid addiction or pain (e.g. methadone)
• ravivad opioidsõltuvust või valu (nt metadoon)
PVC-PCTFE foil blister with an aluminum push-through foil sealed inside a wallet pack.
Läbisurutava alumiiniumfooliumist kattega PVC-PCTFE fooliumblister, mis on voldikpakendis.
A drug-drug interaction study using a cocktail approach showed that co-administration of Erleada with single oral doses of sensitive transporter substrates resulted in a 30% decrease in the AUC of fexofenadine (P-gp substrate) and 41% decrease in the AUC of rosuvastatin (BCRP/OATP1B1 substrate) but had no impact on Cmax.
Ravimikoostoime uuringus, milles kasutati kokteili meetodit, näidati, et Erleada samaaegne manustamine koos transporterite tundlike substraatide ühekordsete suukaudsete annustega põhjustas feksofenadiini (P-gp substraat) AUC 30% vähenemist ja rosuvastatiini (BCRP/OATP1B1 substraat) AUC 41% vähenemist,
These studies excluded patients with a history of seizure or predisposing factors for seizure.
Neist uuringutest jäeti välja patsiendid, kellel olid anamneesis krambihood või krambihoogude teket soodustavad tegurid.
At steady-state, the maximum mean QTcF change from baseline was 12.4 ms (2-sided 90% upper CI: 16.0 ms).
Tasakaaluseisundis oli maksimaalne keskmine QTcF-intervalli muutus võrreldes ravieelsega 12,4 millisekundit (2-poolne 90% ülemine usalduspiir: 16,0 millisekundit).