natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Έτσι, δεν απαιτείται καµία προσαρµογή της δοσολογίας για τη διγοξίνη, τη βαρφαρίνη, ή άλλα φάρµακα που είναι υποστρώµατα των CYP2C9 και CYP3Α4 κατά τη συγχορήγηση µε το Starlix.
Thus, no dosage adjustment is required for digoxin, warfarin or other drugs that are CYP2C9 or CYP3A4 substrates upon coadministration with Starlix.
Παροµοίως, δεν υπήρχε κλινικά σηµαντική φαρµακοκινητική αλληλεπίδραση του Starlix µε άλλα από του στόµατος αντιδιαβητικά φάρµακα, όπως µε τη µετφορµίνη και τη γλιβενκλαµίδη.
Similarly, there was no clinically significant pharmacokinetic interaction of Starlix with other oral antidiabetic agents such as metformin or glibenclamide.
Παράγραφο 5. 3).
Studies in animals have shown developmental toxicity (see section 5.3).
∆εν υπάρχουν στοιχεία για εγκύους γυναίκες, κατά συνέπεια η ασφάλεια του Starlix σε εγκύους γυναίκες δεν µπορεί να αξιολογηθεί.
There is no experience in pregnant women, therefore the safety of Starlix in pregnant women cannot be assessed.
Το Starlix, όπως και οι άλλοι από του στόµατος αντιδιαβητικοί παράγοντες, δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης.
Starlix, like other oral antidiabetic agents, is not recommended for use in pregnancy.
Οι συχνότητες έχουν καθορισθεί ως εξής: συχνές (> 1/ 100, < 1/ 10), όχι συχνές (> 1/ 1. 000, < 1/ 100), σπάνιες (> 1/ 10. 000, < 1/ 1. 000), πολύ σπάνιες (< 1/ 10. 000).
Frequencies are defined as: common (> 1/ 100 ,< 1/10); uncommon (> 1/1 ,000, < 1/100); rare (> 1/10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/10 ,000).
Υπογλυκαιµία Όπως µε άλλα από του στόµατος αντιδιαβητικά φάρµακα, συµπτώµατα ενδεικτικά της υπογλυκαιµίας, έχουν παρατηρηθεί µετά από χορήγηση νατεγλινίδης.
Hypoglycaemia As with other antidiabetic agents, symptoms suggestive of hypoglycaemia have been observed after administration of nateglinide.
Σε κλινικές µελέτες, συµπτώµατα υπογλυκαιµίας αναφέρθηκαν σε 10, 4% υπό µονοθεραπεία µε νατεγλινίδη, 14, 5% υπό το συνδυασµό νατεγλινίδης και µετφορµίνης, 6, 9% υπό µετφορµίνη µόνο, 19, 8% υπό γλιβενκλαµίδη µόνο, και 4, 1% µε εικονικό φάρµακο (placebo).
In completed clinical trials, symptoms of hypoglycaemia were reported in 10.4% with nateglinide monotherapy, 14.5% with nateglinide+metformin combination, 6.9% with metformin alone, 19.8% with glibenclamide alone, and 4.1% with placebo.
∆ιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήµατος Σπάνια: αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως εξάνθηµα, κνησµός και κνίδωση.
Hypersensitivity reactions such as rash, itching and urticaria.
∆ιαταραχές του µεταβολισµού και της θρέψης Συχνά: συµπτώµατα δηλωτικά υπογλυκαιµίας.
Symptoms suggestive of hypoglycaemia.
∆ιαταραχές του γαστρεντερικού συστήµατος Συχνά:
Gatrointestinal disorders Common:
Κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία, ναυτία.
Abdominal pain, diarrhoea, dyspepsia, nausea.
Έµετος.
Vomiting.
∆ιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Σπάνια: αύξηση των ηπατικών ενζύµων.
Elevations in liver enzymes.
∆εδοµένα που συλλέχθηκαν µετά την κυκλοφορία του φαρµάκου αποκάλυψαν πολύ σπάνιες
Other events Other adverse events observed in clinical studies were of a similar incidence in Starlix-treated and placebo-treated patients.
5 περιπτώσεις πολύµορφου ερυθήµατος.
Post-marketing data revealed very rare cases of erythema multiforme.
Σε µία κλινική µελέτη µε ασθενείς, το Starlix ήταν καλά ανεκτό όταν χορηγήθηκε σε αυξανόµενες δόσεις έως και 720 mg ηµερησίως, επί 7 ηµέρες. ∆εν υπάρχει αναφορά υπερδοσολογίας µε Starlix σε κλινικές µελέτες.
In a clinical study in patients, Starlix was administered in increasing doses up to 720 mg a day for 7 days and was well tolerated.
Υπογλυκαιµικά συµπτώµατα χωρίς απώλεια αισθήσεων ή νευρολογικά ευρήµατα θα πρέπει να αντιµετωπίζονται µε από του στόµατος γλυκόζη και την τροποποίηση της δοσολογίας και/ ή των γευµάτων.
Hypoglycaemic symptoms without loss of consciousness or neurological findings should be treated with oral glucose and adjustments in dosage and/ or meal patterns.
Καθώς η νατεγλινίδη παρουσιάζει υψηλή πρωτεϊνική δέσµευση, η αιµοκάθαρση δεν είναι επαρκές µέτρο για την αποµάκρυνση της από το αίµα.
As nateglinide is highly protein-bound, dialysis is not an efficient means of removing it from the blood.
Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: παράγωγο της D- φαινυλαλανίνης, κωδικός ATC:
D-phenylalanine derivative, ATC code:
Α10 ΒΧ 03
A10 BX 03
Η νατεγλινίδη, όταν ληφθεί πριν από το γεύµα, αποκαθιστά την πρώιµη ή πρώτη φάση της έκκρισης της ινσουλίνης, η οποία χάνεται σε ασθενείς µε διαβήτη τύπου 2, µε αποτέλεσµα τη µείωση της µεταγευµατικής γλυκόζης και της HbA1c.
Nateglinide, when taken before a meal, restores early or first phase insulin secretion, which is lost in patients with
Η νατεγλινίδη κλείνει τους εξαρτώµενους από την ATP διαύλους του καλίου στη µεµβράνη των β - κυττάρων, µε χαρακτηριστικά που τη ξεχωρίζουν από τα άλλα σύµπλοκα υποδοχέων των σουλφονυλουριών.
Nateglinide closes ATP-dependent potassium channels in the beta-cell membrane with characteristics that distinguish it from other sulphonylurea receptor ligands.
Αυτό εκπολώνει τα β- κύτταρα και οδηγεί στη διάνοιξη των διαύλων ασβεστίου.
This depolarises the beta cell and leads to an opening of the calcium channels.
Ηλεκτροφυσιολογικές µελέτες αποδεικνύουν ότι η νατεγλινίδη έχει 45– 300 φορές µεγαλύτερη εκλεκτικότητα για τα β- κύτταρα του παγκρέατος έναντι των Κ+ ATP διαύλων του καρδιαγγειακού.
Electrophysiological studies demonstrate that nateglinide has 45– 300-fold selectivity for pancreatic beta cell versus cardiovascular K+ATP channels.
Τα επίπεδα ινσουλίνης επανέρχονται στα αρχικά επίπεδα µέσα σε 3– 4 ώρες, µειώνοντας τη µεταγευµατική υπερινσουλιναιµία.
Insulin levels return to baseline within 3 to 4 hours, reducing post-meal hyperinsulinaemia.
Η προκαλούµενη από τη νατεγλινίδη έκκριση της ινσουλίνης από τα β- κύτταρα του παγκρέατος είναι ευαίσθητη στην γλυκόζη, έτσι ώστε να εκκρίνεται λιγότερη ινσουλίνη καθώς µειώνονται τα επίπεδα της γλυκόζης.
Nateglinide-induced insulin secretion by pancreatic beta cells is glucose-sensitive, such that less insulin is secreted as glucose levels fall.
6 µονοθεραπεία – 0, 90 [95% CI: – 1, 14, – 0, 66].
Nateglinide efficacy was inferior to that of metformin in monotherapy (decrease in HbA1c (%) with metformin 500 mg three times daily monotherapy: – 1.23 [95% CI: – 1.48; – 0.99] and with nateglinide 120 mg three times daily monotherapy – 0.90 [95% CI: – 1.14; – 0.66]).
Η αποτελεσµατικότητα της νατεγλινίδης σε συνδυασµό µε µετφορµίνη έχει συγκριθεί µε το συνδυασµό της γλικλαζίδης µε µετφορµίνη σε µια µελέτη διάρκειας 6 µηνών, τυχαιοποιηµένη, διπλή- τυφλή, σε 262 ασθενείς, στην οποία χρησιµοποιήθηκε σχεδιασµός υπεροχής.
The efficacy of nateglinide in combination with metformin has been compared to the combination of gliclazide plus metformin in a 6-month randomised, double-blind trial in 262 patients using a superiority design.
Η µείωση από τη βασική τιµή αναφοράς σε HbA1c ήταν – 0, 41% στην οµάδα νατεγλινίδης µε µετφορµίνη και – 0, 57% στην οµάδα γλικλαζίδης µε µετφορµίνη (διαφορά 0, 17%, [95% CI – 0, 03, 0, 36]).
The decrease from baseline in HbA1c was – 0.41% in the nateglinide plus metformin group and – 0.57% in the gliclazide plus metformin group (difference 0.17%, [95% CI – 0.03, 0.36]).
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιµότητα Η νατεγλινίδη απορροφάται γρήγορα µετά την από του στόµατος χορήγηση των δισκίων Starlix πριν από το γεύµα, µε το µέσο όρο µέγιστης συγκέντρωσης του φαρµάκου, συνήθως εµφανιζόµενο σε λιγότερο από 1 ώρα.
Absorption and bioavailability Nateglinide is rapidly absorbed following oral administration of Starlix tablets prior to a meal, with mean peak drug concentration generally occurring in less than 1 hour.
Σε τύπου 2 διαβητικούς ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε το Starlix στο εύρος της δοσολογικής κλίµακας των 60– 240 mg, τρεις φορές ηµερησίως, πριν το γεύµα, για µία εβδοµάδα, η νατεγλινίδη εµφάνισε γραµµική φαρµακοκινητική και για την AUC και για τη C max και η t max ήταν ανεξάρτητη από την δοσολογία.
In type 2 diabetic patients given Starlix over the dose range 60 to 240 mg before three meals per day for one week, nateglinide showed linear pharmacokinetics for both AUC and Cmax, and tmax was independent of dose.
Κατανοµή Ο όγκος της κατανοµής της νατεγλινίδης σε σταθερή κατάσταση βασιζόµενος σε δεδοµένα από ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται να είναι περίπου 10 λίτρα.
Distribution The steady-state volume of distribution of nateglinide based on intravenous data is estimated to be approximately 10 litres.
Mελέτες in vitro δείχνουν ότι η νατεγλινίδη έχει εκτεταµένη δέσµευση (97– 99%) µε τις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως µε την λευκωµατίνη και σε µικρότερη έκταση µε το α1 - οξύ της γλυκοπρωτεΐνης.
In vitro studies show that nateglinide is extensively bound (97– 99%) to serum proteins, mainly serum albumin and to a lesser extent alpha1-acid glycoprotein.
Η έκταση δέσµευσης µε τις πρωτεΐνες του ορού είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης του φαρµάκου στο εύρος της δοκιµασίας 0, 1– 10 µg Starlix / ml.
The extent of serum protein binding is independent of drug concentration over the test range of 0.1– 10 µg Starlix/ ml.
Μεταβολισµός Η νατεγλινίδη µεταβολίζεται εκτεταµένα.
Metabolism Nateglinide is extensively metabolised.
Ήσσονος σηµασίας µεταβολίτες που αναγνωρίσθηκαν ήταν µία διόλη, ένα ισοπροπένιο και ακυλογλυκουρονίδιο (- ια) της νατεγλινίδης.
The main metabolites found in humans result from hydroxylation of the isopropyl side-chain, either on the methine carbon, or one of the methyl groups; activity of the main metabolites is about 5– 6 and 3 times less potent than nateglinide, respectively.
Απέκκριση Η νατεγλινίδη και οι µεταβολίτες της απεκκρίνονται ταχέως και ολοκληρωτικά.
6 Excretion Nateglinide and its metabolites are rapidly and completely eliminated.
Περίπου 6– 16% της χορηγούµενης δόσης φαρµάκου αποβλήθηκε στα ούρα αναλλοίωτο.
Approximately 6– 16% of the administered dose was excreted in the urine as unchanged drug.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσµα µειώθηκαν ταχέως και ο χρόνος ηµιζωής απέκκρισης της νατεγλινίδης τυπικά είχε µέσο όρο 1, 5 ώρες σε όλες τις µελέτες του Starlix σε υγιείς εθελοντές και τύπου 2 διαβητικούς ασθενείς.
Plasma concentrations decline rapidly and the elimination half-life of nateglinide typically averaged 1.5 hours in all studies of Starlix in volunteers and type 2 diabetic patients.
Επίδραση της τροφής Όταν χορηγείται µετά από γεύµα, ο βαθµός της απορρόφησης της νατεγλινίδης (AUC) παραµένει αµετάβλητος.
Food effect When given post-prandially, the extent of nateglinide absorption (AUC) remains unaffected.
Παρ’ όλα αυτά, υπάρχει µία καθυστέρηση στον ρυθµό απορρόφησης που
However, there is a delay in the rate of absorption characterised by a decrease in Cmax and a delay in time to peak plasma concentration (tmax).
Συνιστάται να χορηγείται το Starlix πριν τα γεύµατα.
It is recommended that Starlix be administered prior to meals.
Υποπληθυσµοί Ηλικιωµένοι:
Sub-populations Elderly:
Η ηλικία δεν επηρέασε τις φαρµακοκινητικές ιδιότητες της νατεγλινίδης.
Age did not influence the pharmacokinetic properties of nateglinide.
Η συστηµατική διαθεσιµότητα και ο χρόνος ηµιζωής της νατεγλινίδης, σε µη διαβητικούς ασθενείς µε ήπια έως µέτρια ηπατική βλάβη, δεν διέφερε σε κλινικά σηµαντικό βαθµό από εκείνα σε υγιείς.
The systemic availability and half-life of nateglinide in non-diabetic subjects with mild to moderate hepatic impairment did not differ to a clinically significant degree from those in healthy subjects.
Η συστηµατική διαθεσιµότητα και ο χρόνος ηµιζωής της νατεγλινίδης σε διαβητικούς ασθενείς µε ήπια, έως µέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 31– 50 ml/ min) και σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15– 30 ml/ min) νεφρική ανεπάρκεια (που δεν υποβάλλονταν σε αιµοκάθαρση) δεν διέφερε σε κλινικά σηµαντικό βαθµό από εκείνα των υγιών.
The systemic availability and half-life of nateglinide in diabetic patients with mild, moderate (creatinine clearance 31– 50 ml/ min) and severe (creatinine clearance 15– 30 ml/ min) renal impairment (not undergoing dialysis) did not differ to a clinically significant degree from those in healthy subjects.
Αν και η ασφάλεια δεν επηρεάστηκε σε αυτόν τον πληθυσµό, µπορεί να απαιτηθεί προσαρµογή στη δοσολογία εν ’ όψει του χαµηλού Cmax.
Although safety was not compromised in this population dose adjustment may be required in view of low Cmax.
Φύλο: ∆εν παρατηρήθηκαν κλινικά σηµαντικές διαφορές στη φαρµακοκινητική της νατεγλινίδης µεταξύ ανδρών και γυναικών.
No clinically significant differences in nateglinide pharmacokinetics were observed between men and women.
Μονοϋδρική λακτόζη Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη Ποβιδόνη Νατριούχος κροσκαρµελόζη Στεατικό µαγνήσιο Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172) Υπροµελλόζη Οξείδιο του τιτανίου (E171) Τάλκης Πολυαιθυλενογλυκόλη Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές, άνυδρο
Lactose monohydrate Cellulose, microcrystalline Povidone Croscarmellose sodium Magnesium stearate Red iron oxide (E172) Hypromellose Titanium dioxide (E171) Talc Macrogol Silica, colloidal anhydrous
Συσκευασία κυψέλης (Blisters):
Blisters:
PVC/ PE/ PVDC διαµορφωµένο φύλλο µε επικάλυψη από φύλλο αλουµινίου.
PVC/ PE/ PVDC moulded foil with aluminium lidding foil.
Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB Ηνωµένο Βασίλειο
Novartis Europharm Limited Wimblehurst Road Horsham West Sussex, RH12 5AB United Kingdom
03. 04. 2001 Ηµεροµηνία πρώτης ανανέωσης:
03.04.2001 Date of first renewal:
STARLIX 120 mg επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία
STARLIX 120 mg film-coated tablets
283 mg ανα δισκίο.
283 mg per tablet.
120 mg, κίτρινα, ωοειδή, µε « STARLIX » σηµειωµένο στη µία πλευρά και « 120 » στην άλλη.
120 mg yellow, ovaloid tablets with “ STARLIX” marked on one side and “ 120” on the other.
Παιδιά και έφηβοι ∆εν υπάρχουν διαθέσιµα δεδοµένα για την χρήση της νατεγλινίδης σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών και γι ’ αυτόν τον λόγο δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτήν την ηλικιακή οµάδα.
Children and adolescents There are no data available on the use of nateglinide in patients under 18 years of age, and therefore its use in this age group is not recommended.
10 Ασθενείς µε ηπατική ανεπάρκεια ∆εν είναι απαραίτητη η προσαρµογή της δόσης σε ασθενείς µε ήπια έως µέτρια ηπατική ανεπάρκεια.
Patients with hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Ασθενείς µε νεφρική ανεπάρκεια ∆εν είναι απαραίτητη η προσαρµογή της δόσης σε ασθενείς µε µέτρια εως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
9 Patients with renal impairment No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate renal impairment.
Το Starlix αντενδείκνυται σε ασθενείς µε: • Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχά • ∆ιαβήτη τύπου 1 (ινσουλινοεξαρτώµενο σακχαρώδη διαβήτη, αρνητικό C- πεπτίδιο) • ∆ιαβητική κετοοξέωση, µε ή χωρίς κώµα • Κύηση και θηλασµός (βλ. παράγραφο 4. 6,) • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Starlix is contraindicated in patients with: • Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients • Type 1 diabetes (insulin-dependent diabetes mellitus, C-peptide negative) • Diabetic ketoacidosis, with or without coma • Pregnancy and breast-feeding (see section 4.6) • Severe hepatic impairment
Συµπτώµατα της υπογλυκαιµίας (ανεπιβεβαίωτα από επίπεδα γλυκόζης στο αίµα) έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς, των οποίων η βασική τιµή HbAlc πλησίαζε το θεραπευτικό στόχο (HbAlc < 7, 5%).
Symptoms of hypoglycaemia (unconfirmed by blood glucose levels) were observed in patients whose baseline HbA1c was close to the therapeutic target (HbA1C < 7.5%).
Η υπογλυκαιµία πιθανόν να είναι δύσκολο να αναγνωριστεί σε ασθενείς που λαµβάνουν β - αναστολείς.
Hypoglycaemia may be difficult to recognise in subjects receiving beta blockers.
Σε τέτοιες περιπτώσεις, µπορεί να είναι απαραίτητο να διακοπεί η
At such times, it may be necessary to discontinue oral hypoglycaemic treatment and replace it with insulin on a temporary basis.
4. 5 Αλληλεπιδράσεις µε άλλα φαρµακευτικά προϊόντα και άλλες µορφές αλληλεπίδρασης
10 4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
12 ∆εν υπάρχουν στοιχεία για εγκύους γυναίκες, κατά συνέπεια η ασφάλεια του Starlix σε εγκύους γυναίκες δεν µπορεί να αξιολογηθεί.
There is no experience in pregnant women, therefore the safety of Starlix in pregnant women cannot be assessed.
Άλλα συµβάµατα Άλλες ανεπιθύµητες ενέργειες, που παρατηρήθηκαν σε κλινικές µελέτες, ήταν παρόµοιας συχνότητας για τους ασθενείς που έλαβαν Starlix µε εκείνες των ασθενών που έλαβαν placebo (εικονικό φάρµακο).
Other events Other adverse events observed in clinical studies were of a similar incidence in Starlix-treated and placebo-treated patients.
Η πρώιµη έκκριση ινσουλίνης είναι ένας µηχανισµός για τη διατήρηση του φυσιολογικού γλυκαιµικού ελέγχου.
Nateglinide,
Η νατεγλινίδη, όταν ληφθεί πριν από το γεύµα, αποκαθιστά την πρώιµη ή πρώτη φάση της έκκρισης της ινσουλίνης, η οποία χάνεται σε ασθενείς µε διαβήτη τύπου 2, µε αποτέλεσµα τη µείωση της µεταγευµατικής γλυκόζης και της HbA1c.
12 when taken before a meal, restores early or first phase insulin secretion, which is lost in patients with type 2 diabetes, resulting in a reduction in post-meal glucose and HbA1c.
Η αποτελεσµατικότητα της νατεγλινίδης ήταν κατώτερη εκείνης της µετφορµίνης σε µονοθεραπεία (η επί τοις% µείωση της HbA1c µε µετφορµίνη 500 mg τρεις φορές την ηµέρα ως µονοθεραπεία: – 1, 23 [95% CI: – 1, 48, – 0, 99] και µε νατεγλινίδη 120 mg τρεις φορές την ηµέρα µονοθεραπεία – 0, 90 [95% CI: – 1, 14, – 0, 66].
Nateglinide efficacy was inferior to that of metformin in monotherapy (decrease in HbA1c (%) with metformin 500 mg three times daily monotherapy: – 1.23 [95% CI: – 1.48; – 0.99] and with nateglinide 120 mg three times daily monotherapy – 0.90 [95% CI: – 1.14; – 0.66]).
14 Η αποτελεσµατικότητα της νατεγλινίδης σε συνδυασµό µε µετφορµίνη έχει συγκριθεί µε το συνδυασµό της γλικλαζίδης µε µετφορµίνη σε µια µελέτη διάρκειας 6 µηνών, τυχαιοποιηµένη, διπλή- τυφλή, σε 262 ασθενείς, στην οποία χρησιµοποιήθηκε σχεδιασµός υπεροχής.
The efficacy of nateglinide in combination with metformin has been compared to the combination of gliclazide plus metformin in a 6-month randomised, double-blind trial in 262 patients using a superiority design.
Κατανοµή Ό όγκος της καταµονής της νατεγλινίδης σε σταθερή κατάσταση βασιζόµενος σε δεδοµένα από ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται να είναι περίπου 10 λίτρα.
Distribution The steady-state volume of distribution of nateglinide based on intravenous data is estimated to be approximately 10 litres.
Η δράση των κύριων µεταβολιτών είναι 5– 6 και 3 φορές λιγότερο ισχυρή από τη νατεγλινίδη, αντίστοιχα.
The main metabolites found in humans result from hydroxylation of the isopropyl side-chain, either on the methine carbon, or one of the methyl groups; activity of the main metabolites is about 5– 6 and 3 times less potent than nateglinide, respectively.
Ήσσονος σηµασίας µεταβολίτες που αναγνωρίσθηκαν ήταν µία διόλη, ένα ισοπροπένιο και ακυλογλυκουρονίδιο (- ια) της νατεγλινίδης.
Minor metabolites identified were a diol, an isopropene and acyl glucuronide(s) of nateglinide; only the isopropene minor metabolite possesses activity, which is almost as potent as nateglinide.
Μόνο ο ισοπροπενικός ελάσσονας µεταβολίτης έχει δραστηριότητα, σχεδόν όσο ισχυρή είναι της νατεγλινίδης.
Data available from both in vitro and in vivo experiments indicate that nateglinide is predominantly
Τα διαθέσιµα δεδοµένα από πειράµατα τόσο in vivo όσο και in vitro δείχνουν ότι η νατεγλινίδη µεταβολίζεται κυρίως µέσω του CYP2C9 µε εµπλοκή του CYP3Α4 σε µικρότερη έκταση.
13 metabolised by CYP2C9 with involvement of CYP3A4 to a smaller extent.
Απέκκριση Η νατεγλινίδη και οι µεταβολίτες της απεκκρίνονται ταχέως και ολοκληρωτικά.
Excretion Nateglinide and its metabolites are rapidly and completely eliminated.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσµα µειώθηκαν ταχέως και ο χρόνος ηµιζωής ααπέκκρισης της νατεγλινίδης τυπικά είχε µέσο όρο 1, 5 ώρες σε όλες τις µελέτες του Starlix σε υγιείς εθελοντές και τύπου 2 διαβητικούς ασθενείς.
Plasma concentrations decline rapidly and the elimination half-life of nateglinide typically averaged 1.5 hours in all studies of Starlix in volunteers and type 2 diabetic patients.
Παρ’ όλα αυτά, υπάρχει µία καθυστέρηση στον ρυθµό απορρόφησης που χαρακτηρίζεται από τη µείωση της C max και µια καθυστέρηση στο χρόνο εµφάνισης της µέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσµα (t max).
However, there is a delay in the rate of absorption characterised by a decrease in Cmax and a delay in time to peak plasma concentration (tmax).
15 Συνήθως λαµβάνεται αµέσως (1 λεπτό) πριν το γεύµα, αλλά µπορεί να λαµβάνεται µέχρι και 30 λεπτά πριν τα γεύµατα.
It is usually taken immediately (1 minute) before a meal but may be taken up to 30 minutes before meals.
Η συστηµατική διαθεσιµότητα και ο χρόνος ηµιζωής της νατεγλινίδης σε διαβητικούς ασθενείς µε ήπια, µέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 31– 50 ml/ min) και σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15– 30 ml/ min) νεφρική ανεπάρκεια (που δεν υποβάλλονταν σε αιµοκάθαρση) δεν διέφερε σε κλινικά σηµαντικό βαθµό από εκείνα των υγιών.
The systemic availability and half-life of nateglinide in diabetic patients with mild, moderate (creatinine clearance 31– 50 ml/ min) and severe (creatinine clearance 15– 30 ml/ min) renal impairment (not undergoing dialysis) did not differ to a clinically significant degree from those in healthy subjects.
Μονοϋδρική λακτόζη Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη Ποβιδόνη Νατριούχος κροσκαρµελόζη Στεατικό µαγνήσιο Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172) Υπροµελλόζη Οξείδιο του τιτανίου (E171) Τάλκης Πολυαιθυλενογλυκόλη Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές, άνυδρο
Lactose monohydrate Cellulose, microcrystalline Povidone Croscarmellose sodium Magnesium stearate Yellow iron oxide (E172) Hypromellose Titanium dioxide (E171) Talc Macrogol
6. 2 Ασυµβατότητες
14 Silica, colloidal anhydrous
6. 3 ∆ιάρκεια ζωής
Not applicable
16 6. 4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
6.4 Special precautions for storage
STARLIX 180 mg επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία
STARLIX 180 mg film-coated tablets
214 mg ανα δισκίο.
214 mg per tablet.
180 mg, κόκκινα, ωοειδή, µε « STARLIX » σηµειωµένο στη µία πλευρά και « 180 » στην άλλη.
180 mg red, ovaloid tablets with “ STARLIX” marked on one side and “ 180” on the other.
18 Ασθενείς µε ηπατική ανεπάρκεια ∆εν είναι απαραίτητη η προσαρµογή της δόσης σε ασθενείς µε ήπια έως µέτρια ηπατική ανεπάρκεια.
Patients with hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Ασθενείς µε νεφρική ανεπάρκεια ∆εν είναι απαραίτητη η προσαρµογή της δόσης σε ασθενείς µε µέτρια ως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
16 Patients with renal impairment No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate renal impairment.
Το Starlix αντενδείκνυται σε ασθενείς µε: • Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχά • ∆ιαβήτη τύπου 1 (ινσουλινοεξαρτώµενο σακχαρώδη διαβήτη, αρνητικό C- πεπτίδιο) • ∆ιαβητική κετοοξέωση, µε ή χωρίς κώµα • Κύηση και θηλασµός (βλ. παράγραφο 4. 6) • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Starlix is contraindicated in patients with: • Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients • Type 1 diabetes (insulin-dependent diabetes mellitus, C-peptide negative) • Diabetic ketoacidosis, with or without coma • Pregnancy and breast-feeding (see section 4.6) • Severe hepatic impairment
4. 5 Αλληλεπιδράσεις µε άλλα φαρµακευτικά προϊόντα και άλλες µορφές αλληλεπίδρασης
17 4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
20 ∆εν υπάρχουν στοιχεία για εγκύους γυναίκες, κατά συνέπεια η ασφάλεια του Starlix σε εγκύους γυναίκες δεν µπορεί να αξιολογηθεί.
There is no experience in pregnant women, therefore the safety of Starlix in pregnant women cannot be assessed.
Η νατεγλινίδη, όταν ληφθεί πριν από το γεύµα, αποκαθιστά την πρώιµη ή πρώτη φάση της έκκρισης της ινσουλίνης, η οποία χάνεται σε ασθενείς µε διαβήτη τύπου 2, µε αποτέλεσµα τη µείωση της µεταγευµατικής γλυκόζης και της HbA1c.
19 when taken before a meal, restores early or first phase insulin secretion, which is lost in patients with type 2 diabetes, resulting in a reduction in post-meal glucose and HbA1c.