natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Η συχνότητα και η βαρύτητα των ανεπιθύμητων ενεργειών από το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα και το γαστρεντερικό σύστημα υποχωρούσαν τις περισσότερες φορές με την πάροδο του χρόνου.
Incidence and severity of CNS and gastrointestinal (GI) adverse reactions usually decreased over time.
Σε όλες τις ελεγχόμενες μελέτες, το ποσοστό διακοπής εξαιτίας ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 12, 2% για τους ασθενείς που είχαν τυχαιοποιηθεί για να λάβουν λακοσαμίδη και 1, 6% για τους ασθενείς που είχαν τυχαιοποιηθεί για να λάβουν εικονικό φάρμακο.
Over all controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 12.2% for patients randomized to lacosamide and 1.6% for patients randomized to placebo.
Στον παρακάτω πίνακα παρατίθενται οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών, οι οποίες προκύπτουν από τα συγκεντρωτικά δεδομένα ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών.
The table below shows the frequencies of adverse reactions which have been reported in pooled placebo-controlled clinical trials.
Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνή (≥1/ 10), συχνή (≥1/ 100 έως < 1/ 10), όχι συχνή (≥1 / 1. 000 έως < 1/ 100).
The frequencies are defined as follows: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Διαταραχή ισορροπίας Μη φυσιολογικός συντονισμός Επηρεασμένη μνήμη Νοητική διαταραχή Υπνηλία Τρόμος Νυσταγμός
Balance disorder Coordination abnormal Memory impairment Cognitive disorder Somnolence Tremor Nystagmus
Οφθαλμικές διαταραχές Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
Όραση θαμπή Ίλιγγος
Vision blurred Vertigo
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Gastrointestinal disorders
Έμετος Δυσκοιλιότητα Μετεωρισμός Κνησμός
Vomiting Constipation Flatulence
Γενικές διαταραχές και
Skin and subcutaneous tissue disorders
Διαταραχή του
Pruritus
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
General disorders and administration site conditions Injury, poisoning and procedural complications
Πτώση Ρήξη δέρματος
Gait disturbance Asthenia Fatigue Fall Skin laceration
Μπορεί να παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με παράταση του διαστήματος PR (π. χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός, συγκοπή, βραδυκαρδία).
Adverse reactions associated with PR interval prolongation (e. g. atrioventricular block, syncope, bradycardia) may occur.
Σε ασθενείς με επιληψία, το ποσοστό συχνότητας εμφάνισης του αναφερόμενου κολποκοιλιακού αποκλεισμού πρώτου βαθμού δεν είναι συχνό, δηλαδή 0, 7%, 0%, 0, 5% και 0% για τη λακοσαμίδη 200 mg, 400 mg, 600 mg ή το εικονικό φάρμακο, αντιστοίχως.
In epilepsy patients the incidence rate of reported first degree AV Block is uncommon, 0.7%, 0%, 0.5% and 0% for lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg or placebo, respectively.
Σε ασθενείς, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με λακοσαμίδη δεν παρατηρήθηκε κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου ή μεγαλύτερου βαθμού.
No second or higher degree AV Block was seen in lacosamide treated patients.
Το ποσοστό συχνότητας εμφάνισης συγκοπής δεν είναι συχνό και δεν παρατηρήθηκε διαφορά μεταξύ των επιληπτικών ασθενών που έλαβαν λακοσαμίδη (0, 1%) και εκείνων που έλαβαν εικονικό φάρμακο (0, 3%).
The incidence rate for syncope is uncommon and did not differ between lacosamide treated epilepsy patients (0.1%) and placebo treated epilepsy patients (0.3%).
Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία για την υπερδοσολογία με λακοσαμίδη στον άνθρωπο.
There is limited clinical experience with lacosamide overdose in humans.
Τα κλινικά συμπτώματα (ζάλη και ναυτία) μετά από τη χορήγηση δόσεων 1200 mg/ ημέρα σχετίζονταν κυρίως με το κεντρικό νευρικό σύστημα και το γαστρεντερικό σύστημα και υποχωρούσαν χωρίς να απαιτείται ρύθμιση της δόσης.
Clinical symptoms (dizziness and nausea) following doses of 1200 mg/ day were mainly related to the central nervous system and the gastrointestinal system and resolved with dose adjustments.
Η υψηλότερη υπερδοσολογία που αναφέρθηκε στο πρόγραμμα κλινικής ανάπτυξης για τη λακοσαμίδη ήταν 12 g, που ελήφθησαν σε συνδυασμό με τοξικές δόσεις πολλών άλλων αντιεπιληπτικών φαρμάκων.
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
Ο ασθενής αρχικά ήταν σε κωματώδη κατάσταση και ανέρρωσε πλήρως χωρίς μόνιμα επακόλουθα.
The subject was initially comatose and then fully recovered without permanent sequelae.
Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας της λακοσαμίδης πρέπει να περιλαμβάνει γενικά υποστηρικτικά μέτρα και μπορεί να περιλαμβάνει και αιμοδιύλιση, αν απαιτείται (βλέπε παράγραφο 5. 2).
Treatment of lacosamide overdose should include general supportive measures and may include haemodialysis if necessary (see section 5.2).
Άλλα Αντιεπιληπτικά, Κωδικός ATC:
Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
N03AX18 Η δραστική ουσία, λακοσαμίδη (R- 2- ακεταμιδο- N- βενζυλο- 3- μεθοξυπροπιοναμίδη) είναι ένα λειτουργικό αμινοξύ.
N03AX18 The active substance, lacosamide (R-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide) is a functionalised amino acid.
Μηχανισμός δράσης Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η λακοσαμίδη ασκεί την αντιεπιληπτική της δράση στον άνθρωπο αναμένεται να διευκρινιστεί πλήρως.
Mechanism of action The precise mechanism by which lacosamide exerts its antiepileptic effect in humans remains to be fully elucidated.
Δύο παρατηρήσεις που μπορεί να είναι σημαντικές για τις παρατηρούμενες θεραπευτικές δράσεις είναι οι εξής:
Two observations that may be of relevance for the observed therapeutic effects are:
Επίσης, η λακοσαμίδη δεσμεύευται στην ανταποκρινόμενη στην κολλαψίνη ενδιάμεση πρωτεΐνη 2 (collapsin response mediator protein- 2, CRMP- 2), μια φωσφοπρωτεϊνη, η οποία εκφράζεται κυρίως στο νευρικό σύστημα και εμπλέκεται στην νευρωνική διαφοροποίηση και τον έλεγχο της αύξησης του νευράξονα προς τα έξω.
Further, lacosamide binds to collapsin response mediator protein-2 (CRMP-2), a phosphoprotein which is mainly expressed in the nervous system and is involved in neuronal differentiation and control of axonal outgrowth.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η λακοσαμίδη παρείχε προστασία έναντι των επιληπτικών κρίσεων σε ευρύ φάσμα μοντέλων ζώων εστιακών και πρωτογενώς γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και κρίσεων με καθυστερημένη
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
Κλινική εμπειρία Η αποτελεσματικότητα του Vimpat ως επικουρική θεραπεία στις συνιστώμενες δόσεις (200 mg/ ημέρα, 400 mg/ ημέρα) τεκμηριώθηκε σε 3 πολυκεντρικές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, με περίοδο συντήρησης 12 εβδομάδων.
Clinical experience The efficacy of Vimpat as adjunctive therapy at recommended doses (200 mg/ day, 400 mg/ day) was established in 3 multicenter, randomized, placebo-controlled clinical trials with a 12-week maintenance period.
Το Vimpat 600 mg/ ημέρα αποδείχθηκε επίσης αποτελεσματικό σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σαν συμπληρωματική θεραπεία, αν και η αποτελεσματικότητα ήταν παρόμοια με εκείνη της δόσης των 400 mg/ ημέρα και οι ασθενείς ήταν λιγότερο πιθανό να ανεχθούν τη δόση αυτή εξαιτίας ανεπιθύμητων αντιδράσεων που σχετίζονται με το ΚΝΣ και το γαστρεντερικό.
Vimpat 600 mg/ day was also shown to be effective in controlled adjunctive therapy trials, although the efficacy was similar to 400 mg/ day and patients were less likely to tolerate this dose because of CNS- and gastrointestinal-related adverse reactions.
Επομένως, η δόση των 600mg / ημέρα δε συνιστάται.
Thus, the 600 mg/ day dose is not recommended.
Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 400 mg/ ημέρα.
The maximum recommended dose is 400 mg/ day.
Οι δοκιμές αυτές, όπου συμμετείχαν 1308 ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων εστιακής έναρξης κατά μέσο όρο 23 ετών, είχαν σχεδιασθεί για να εκτιμηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λακοσαμίδης, όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα με 1- 3 αντιεπιληπτικά φάρμακα σε ασθενείς με μη ελεγχόμενες επιληπτικές κρίσεις εστιακής έναρξης με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση.
These trials, involving 1308 patients with a history of an average of 23 years of partial-onset seizures, were designed to evaluate the efficacy and safety of lacosamide when administered concomitantly with 1-3 antiepileptic drugs in patients with uncontrolled partial-onset seizures with or without secondary generalisation.
Το συνολικό ποσοστό ασθενών με μείωση κατά 50% της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων ήταν 23%, 34% και 40% για το εικονικό φάρμακο, τη λακοσαμίδη 200 mg/ ημέρα, και τη λακοσαμίδη 400 mg/ ημέρα.
Overall the proportion of subjects with a 50% reduction in seizure frequency was 23%, 34%, and 40% for placebo, lacosamide 200 mg/ day and lacosamide 400 mg/ day.
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα όσον αφορά την απόσυρση των συγχορηγούμενων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων προκειμένου να επιτευχθεί η μονοθεραπεία με τη λακοσαμίδη.
There are insufficient data regarding the withdrawal of concomitant antiepileptic medicinal products to achieve monotherapy with lacosamide.
Απορρόφηση Η λακοσαμίδη απορροφάται ταχέως και πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση.
Absorption Lacosamide is rapidly and completely absorbed after oral administration.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η συγκέντρωση της αμετάβλητης λακοσαμίδης στο πλάσμα αυξάνει ταχέως και φθάνει σε επίπεδα Cmax περίπου 0, 5 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση.
Following oral administration, the plasma concentration of unchanged lacosamide increases rapidly and reaches Cmax about 0.5 to 4 hours post-dose.
Κατανομή Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0, 6 L/ kg.
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
Μεταβολισμός Το 95% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως φάρμακο και μεταβολίτες.
Metabolism 95% of the dose is excreted in the urine as drug and metabolites.
Οι κύριες ουσίες που απεκκρίνονται στα ούρα είναι η αμετάβλητη λακοσαμίδη (περίπου 40% της δόσης) και ο O- δεσμεθυλο μεταβολίτης της λιγότερο από 30%.
The major compounds excreted in urine are unchanged lacosamide (approximately 40% of the dose) and its O-desmethyl metabolite less than 30%.
Ένα πολικό κλάσμα που υποστηρίχθηκε ότι ήταν παράγωγα σερίνης ευθυνόταν για περίπου το 20% της ποσότητας που ανεβρέθηκε στα ούρα, αλλά εντοπίσθηκε σε μικρές μόνο ποσότητες (0- 2%) στο ανθρώπινο πλάσμα ορισμένων ασθενών.
A polar fraction proposed to be serine derivatives accounted for approximately 20% in urine, but was detected only in small amounts (0-2%) in human plasma of some subjects.
Μικρές ποσότητες (0, 5- 2%) επιπρόσθετων μεταβολιτών βρέθηκαν στα ούρα.
Small amounts (0.5-2%) of additional metabolites were found in the urine.
To CYP2C19 ευθύνεται κυρίως για το σχηματισμό του O- δεσμεθυλο μεταβολίτη.
However, no
Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική διαφορά στην έκθεση στη λακοσαμίδη όταν η φαρμακοκινητική της συγκρίθηκε μεταξύ ατόμων με έντονο μεταβολισμό (EMs, με λειτουργικό CYP2C19) και ατόμων με πτωχό μεταβολισμό (PMs, με έλλειψη λειτουργικού CYP2C19).
6 clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Δεν έχουν προσδιορισθεί άλλα ένζυμα, τα οποία να εμπλέκονται στο μεταβολισμό της λακοσαμίδης.
No other enzymes have been identified to be involved in the metabolism of lacosamide.
Η συγκέντρωση της Ο- δεσμεθυλο- λακοσαμίδης στο πλάσμα είναι περίπου 15% της συγκέντρωσης της λακοσαμίδης στο πλάσμα.
The plasma concentration of O-desmethyl-lacosamide is approximately 15% of the concentration of lacosamide in plasma.
7 Απέκκριση H λακοσαμίδη απεκκρίνεται κυρίως από τη συστηματική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση και βιομετασχηματισμό.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
Μετά την από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση της ραδιοσημασμένης λακοσαμίδης, περίπου το 95% της ραδιενέργειας που χορηγήθηκε ανευρέθηκε στα ούρα και λιγότερο από το 0, 5% στα κόπρανα.
After oral and intravenous administration of radiolabeled lacosamide, approximately 95% of radioactivity administered was recovered in the urine and less than 0.5% in the feces.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών Φύλο Κλινικές δοκιμές κατέδειξαν ότι το φύλο δεν ασκεί κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της λακοσαμίδης στο πλάσμα.
Pharmacokinetics in special patient groups Gender Clinical trials indicate that gender does not have a clinically significant influence on the plasma concentrations of lacosamide.
Νεφρική δυσλειτουργία H AUC της λακοσαμίδης αυξήθηκε κατά περίπου 30% στους ασθενείς με ήπια και μέτρια και κατά 60% στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και στους ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου, για τους οποίους απαιτείται αιμοδιύλιση, σε σύγκριση με τα υγιή άτομα, ενώ η Cmax παρέμεινε ανεπηρέαστη.
Renal impairment The AUC of lacosamide was increased by approximately 30% in mildly and moderately and 60% in severely renal impaired patients and patients with endstage renal disease requiring hemodialysis compared to healthy subjects, whereas cmax was unaffected.
Επομένως, μετά από την αιμοδιύλιση απαιτείται η συμπλήρωση της δόσης (βλέπε παράγραφο 4. 2).
Therefore dosage supplementation following haemodialysis is recommended (see section 4.2).
Η έκθεση του Ο - δεσμεθυλο μεταβολίτη ήταν κατά αρκετές φορές αυξημένη σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
The exposure of the O-desmethyl metabolite was several-fold increased in patients with moderate and severe renal impairment.
Εν τη απουσία αιμοδιύλισης σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου, τα επίπεδα ήταν αυξημένα και αυξάνονταν συνεχώς κατά τη διάρκεια της δειγματοληψίας 24- ώρου.
In absence of haemodialysis in patients with endstage renal disease, the levels were increased and continuously rising during the 24-hour sampling.
Ηπατική δυσλειτουργία Στους ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child- Pugh B) παρατηρήθηκαν υψηλότερες συγκεντρώσεις της λακοσαμίδης στο πλάσμα (περίπου κατά 50% υψηλότερη AUCnorm).
Hepatic impairment Subjects with moderate hepatic impairment (Child-Pugh B) showed higher plasma concentrations of lacosamide (approximately 50% higher AUCnorm).
Η μείωση της μη- νεφρικής κάθαρσης στους ασθενείς της μελέτης εκτιμήθηκε ότι οδηγούσε σε 20% αύξηση στην τιμή AUC της λακοσαμίδης.
The decrease in non-renal clearance in the patients of the study was estimated to give a 20% increase in the AUC of lacosamide.
H φαρμακοκινητική της λακοσαμίδης δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε παράγραφο 4. 2).
The pharmacokinetics of lacosamide has not been evaluated in severe hepatic impairment (see section 4.2).
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών) Σε μελέτη σε ηλικιωμένους άνδρες και γυναίκες συμπεριλαμβανομένων 4 ασθενών ηλικίας > 75 ετών, η τιμή AUC ήταν περίπου κατά 30 και 50%, αυξημένη σε σύγκριση με τους άνδρες νεαρής ηλικίας, αντίστοιχα.
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
Δεν θεωρείται απαραίτητη η γενική μείωση της δόσης εκτός και αν ενδείκνυται εξαιτίας της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (βλέπε παράγραφο 4. 2).
A general dose reduction is not considered to be necessary unless indicated due to reduced renal function (see section 4.2).
Σε μια φαρμακολογική μελέτη ασφαλείας με ενδοφλέβια χορήγηση λακοσαμίδης σε σκύλους που βρίσκονταν σε κατάσταση αναισθησίας, παρατηρήθηκαν παροδικές αυξήσεις στο διάστημα PR και
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human
8 στο σύμπλεγμα QRS και μειώσεις στην αρτηριακή πίεση που κατά πάσα πιθανότητα οφείλονταν στην κατασταλτική δράση στον καρδιακό μυ.
7 exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Σε σκύλους σε κατάσταση αναισθησίας και σε πηθίκους Cynomolgus, σε ενδοφλέβια χορηγούμενες δόσεις 15- 60 mg/ kg, με τις οποίες επιβραδύνθηκε η κολπική και κοιλιακή αγωγιμότητα, παρατηρήθηκαν κολποκοιλιακός αποκλεισμός και διάσχιση.
In anesthetized dogs and Cynomolgus monkeys, at intravenous doses of 15-60 mg/ kg, slowing of atrial and ventricular conductivity, atrioventricular block and atrioventricular dissociation were seen.
Από μελέτες σε αρουραίους προέκυψε ότι η λακοσαμίδη και/ ή οι μεταβολίτες της διαπέρασαν εύκολα τον πλακουντιακό φραγμό.
Studies in rats revealed that lacosamide and/ or its metabolites readily crossed the placental barrier.
Πυρήνας δισκίου: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη υδρόξυπροπυλοκυτταρίνη υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (χαμηλής υποκατάστασης) άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο κροσποβιδόνη στεατικό μαγνήσιο
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate
Επικάλυψη δισκίου: πολυβινυλαλκοόλη πολυαιθυλενογλυκόλη 400, 3350 και 8000 τάλκης σόγια - λεκιθίνη υπρομελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171) ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), λάκα αργιλίου ινδικοκαρμίνης (E132)
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132)
Κυψέλη από PVC/ PVDC σφραγισμένη με φύλλο αλουμινίου.
PVC/ PVDC blister sealed with an aluminium foil.
Συσκευασίες των 14, 56 και 168 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων.
8 Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B- 1070 Bruxelles Βέλγιο
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B-1070 Bruxelles Belgium
29 Αυγούστου 2008
29 August 2008
Λεπτομερή πληροφοριακά στοιχεία για το προϊόν είναι διαθέσιμα στην ιστοσελίδα του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων (ΕΜΕΑ): http: // www. emea. europa. eu.
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency (EMEA) web site: http: / /www. emea. europa. eu/.
Το κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 0, 34 mg σόγια - λεκιθίνη.
Each film-coated tablet contains 0.34 mg soya-lecithin.
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Σκούρο κίτρινο, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 100 ’ στην άλλη πλευρά.
Film-coated tablet Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
11 Χρήση σε ηλικιωμένους (ηλικίας άνω των 65 ετών) Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Use in elderly (over 65 years of age) No dose reduction is necessary in elderly patients.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς πρέπει να εξετασθεί η συσχετιζόμενη με την ηλικία μείωση της νεφρικής κάθαρσης με αύξηση των επιπέδων AUC (βλέπε ‘ Χρήση σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία "παραπάνω και παράγραφο 5. 2).
Age associated decreased renal clearance with an increase in AUC levels should be considered in elderly patients (see ‘ Use in patients with renal impairment’ above and section
Η λακοσαμίδη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι γνωστό ότι σχετίζονται με παράταση του διαστήματος PR (π. χ. καρβαμαζεπίνη, λαμοτριγίνη, πρεγκαμπαλίνη) καθώς επίσης και σε ασθενείς που λαμβάνουν τάξης Ι αντιαρρυθμικά φαρκακευτικά προϊόντα.
Lacosamide should be used with caution in patients treated with medicinal products known to be associated with PR prolongation (e. g. carbamazepine, lamotrigine, pregabalin) and in patients treated with class I antiarrhythmic drugs.
12 In vitro μελέτες δείχνουν ότι η λακοσαμίδη ενδεχομένως να είναι ασθενής αναστολέας και επαγωγέας του CYP3A4.
In vitro studies indicate that lacosamide may be a weak inhibitor and inducer of CYP3A4.
Αντιεπιληπτικά φάρμακα Σε δοκιμές αλληλεπίδρασης, η λακοσαμίδη δεν επηρέασε σημαντικά τις συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης και του βαλπροϊκού οξέος στο πλάσμα.
Antiepileptic drugs In interaction trials lacosamide did not significantly affect the plasma concentrations of carbamazepine and valproic acid.
Οι συγκεντρώσεις της λακοσαμίδης στο πλάσμα δεν επηρεάσθηκαν από την καρβαμαζεπίνη και από το βαλπροϊκό οξύ.
Lacosamide plasma concentrations were not affected by carbamazepine and by
13 Γαλουχία Δεν είναι γνωστό αν η λακοσαμίδη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
Lactation It is unknown whether lacosamide is excreted in human breast milk.
Αυτές ήταν συνήθως ήπιας έως μέτριας έντασης.
They were usually mild to
Άλλα Αντιεπιληπτικά, Κωδικός ATC:
13 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
To CYP2C19 ευθύνεται κυρίως για το σχηματισμό του O- δεσμεθυλο μεταβολίτη.
CYP2C19 is mainly responsible for the formation of the O-desmethyl metabolite.
Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική διαφορά στην έκθεση στη λακοσαμίδη όταν η φαρμακοκινητική της συγκρίθηκε μεταξύ ατόμων με έντονο μεταβολισμό (EMs, με λειτουργικό CYP2C19) και ατόμων με πτωχό μεταβολισμό (PMs, με έλλειψη λειτουργικού CYP2C19).
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in
16 Απέκκριση H λακοσαμίδη απεκκρίνεται κυρίως από τη συστηματική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση και βιομετασχηματισμό.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
Σε μια φαρμακολογική μελέτη ασφαλείας με ενδοφλέβια χορήγηση λακοσαμίδης σε σκύλους που βρίσκονταν σε κατάσταση αναισθησίας, παρατηρήθηκαν παροδικές αυξήσεις στο διάστημα PR και στο σύμπλεγμα QRS και μειώσεις στην αρτηριακή πίεση που κατά πάσα πιθανότητα οφείλονταν
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure
17 στην κατασταλτική δράση στον καρδιακό μυ.
15 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Επικάλυψη δισκίου: πολυβινυλαλκοόλη πολυαιθυλενογλυκόλη 400, 3350 και 8000 τάλκης σόγια - λεκιθίνη υπρομελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171) Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172)
18 6. 5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
6.5 Nature and contents of container
Συσκευασίες των 14, 56 και 168 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων.
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
16 Not all pack sizes may be marketed.
EU/ 1/ 08/ 470/ 004- 007
EU/ 1/ 08/ 470/ 004-006
Το κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 0, 50 mg σόγια - λεκιθίνη.
Each film-coated tablet contains 0.50 mg soya-lecithin.
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Σωμόν, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 150 ’ στην άλλη πλευρά.
Film-coated tablet Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
H φαρμακοκινητική της λακοσαμίδης δεν έχει αξιολογηθεί
The pharmacokinetics of lacosamide has not been evaluated in severely hepatic impaired patients (see section 5.2).
Χρήση σε ηλικιωμένους (ηλικίας άνω των 65 ετών) Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Use in elderly (over 65 years of age) No dose reduction is necessary in elderly patients.
21 ένζυμο CYP2C19 in vivo.
Lacosamide does not inhibit or induce the enzyme CYP2C19 in vivo.
In vitro μελέτες δείχνουν ότι η λακοσαμίδη ενδεχομένως να είναι ασθενής αναστολέας και επαγωγέας του CYP3A4.
In vitro studies indicate that lacosamide may be a weak inhibitor and inducer of CYP3A4.
22 επανεξετασθεί προσεκτικά.
If women decide to become pregnant, the use of this product should be carefully re-evaluated.