natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Παιδιά και έφηβοι Η moxifloxacin αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους (< 18 ετών).
Children and adolescents Moxifloxacin is contraindicated in children and adolescents (< 18 years).
(βλ. παραγραφο 4. 3)
Efficacy and safety of moxifloxacin in children and adolescents have not been established (see section 4.3).
Τρόπος χορήγησης Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο θα πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, με αρκετό υγρό και μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα των γευμάτων.
Method of administration The film-coated tablet should be swallowed whole with sufficient liquid and may be taken independent of meals.
11 Διάρκεια της θεραπείας Τα δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο {(επινοηθείσα) ονομασία} 400mg θα πρέπει να χρησιμοποιούνται στις ενδείξεις τους για τα παρακάτω χρονικά διαστήματα: - - - -
Duration of administration [Invented name] 400 mg film-coated tablets should be used for the following treatment durations:
Οξεία παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας:
- Acute exacerbation of chronic bronchitis
Πνευμονία της κοινότητας:
5 - 10 days - days
Οξεία ιγμορίτιδα:
Community acquired pneumonia
5- 10 ημέρες 10 ημέρες 7 ημέρες 14 ημέρες
10
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία {(επινοηθείσα) ονομασία} 400mg έχουν μελετηθεί σε κλινικές δοκιμές για θεραπεία διάρκειας έως και 14 ημέρες.
14 days
Δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται η συνιστώμενη δόση (400mg εφάπαξ ημερησίως) και η διάρκεια της θεραπείας για την ένδειξη που χορηγείται.
10 [Invented name] 400 mg film-coated tablets have been studied in clinical trials for up to 14 days treatment.
- Υπερευαισθησία στη moxifloxacin σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
The recommended dose (400 mg once daily) and duration of therapy for the indication being treated should not be exceeded.
- Κύηση και γαλουχία (δείτε παράγραφο 4. 6).
- Hypersensitivity to moxifloxacin, other quinolones or to any of the excipients.
- Ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών
- Pregnancy and lactation (see section 4.6).
- Ασθενείς με ιστορικό πάθησης ή διαταραχής των τενόντων, σχετιζόμενη με θεραπεία με
- Patients below 18 years of age.
κινολόνες.
- Patients with a history of tendon disease/ disorder related to quinolone treatment.
Eπομένως, για λόγους ασφαλείας, η moxifloxacin αντενδείκνεται σε ασθενείς με:
For reasons of drug safety, moxifloxacin is therefore contraindicated in patients with:
- Συγγενή ή τεκμηριωμένη επιμήκυνση του διαστήματος QT.
- Congenital or documented acquired QT prolongation
- Διαταραχές ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα σε μη αποκατασταθήσα υποκαλιαιμία
- Electrolyte disturbances, particularly in uncorrected hypokalaemia
- Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία
- Clinically relevant bradycardia
- Κλινικά σημαντική καρδιακή ανεπάρκεια με ελαττωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής
- Clinically relevant heart failure with reduced left-ventricular ejection fraction
- Προηγούμενο ιστορικό συμπτωματικών αρρυθμιών.
- Previous history of symptomatic arrhythmias
H moxifloxacin δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα τα οποία επιμηκύνουν το διάστημα QT, (βλ. επίσης παράγραφος 4. 5.)
Moxifloxacin should not be used concurrently with other drugs that prolong the QT interval (see also section 4.5).
Λόγω των περιορισμένων κλινικών δεδομένων, η moxifloxacin αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh C) και σε ασθενείς με αύξηση των τρανσαμινασών > 5 φορές απο την ανώτερη φυσιολογική τιμή.
Due to limited clinical data, moxifloxacin is also contraindicated in patients with impaired liver function (Child Pugh C) and in patients with transaminases increase > 5fold ULN.
- Έχουν αναφερθεί κατά την πρώτη χορήγηση με φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης και της
- Hypersensitivity and allergic reactions have been reported for fluoroquinolones including
moxifloxacin, υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις.
moxifloxacin after first administration.
Σε αυτές τις καταστάσεις, η moxifloxacin θα πρέπει να διακόπτεται και η κατάλληλη θεραπεία (π. χ. θεραπεία για το σοκ) θα πρέπει να εφαρμόζεται.
In these cases moxifloxacin should be discontinued and suitable treatment (e. g. treatment for shock) initiated.
- Έχει δειχθεί, ότι η moxifloxacin, επιμηκύνει το διάστημα QTc στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
- Moxifloxacin has been shown to prolong the QTc interval on the electrocardiogram in some
ορισμένων ασθενών.
patients.
Στην ανάλυση των ηλεκτροκαρδιογραφημάτων, που ελήφθησαν σε πρόγραμμα κλινικών δοκιμών η επιμήκυνση του διαστήματος QTc με τη moxifloxacin ήταν 6msec, ±26 msec, 1. 4% συγκριτικά με τις αρχικές τιμές.
In the analysis of ECGs obtained in the clinical trial program, QTc prolongation with moxifloxacin was 6 msec ± 26 msec, 1.4% compared to baseline.
Η moxifloxacin θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που εμφανίζουν προαρρυθμικές καταστάσεις, όπως η οξεία ισχαιμία του μυοκαρδίου ή επιμήκυνση του QT καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της δίκην ριπιδίου κοιλιακής ταχυκαρδίας (torsade de pointes) και καρδιακής ανακοπής (βλ. επίσης παράγραφο 4. 3) To μέγεθος της επιμήκυνσης του QT μπορεί να αυξηθεί με αυξανόμενες συγκεντρώσεις του φαρμάκου.
Moxifloxacin should be used with caution in patients with ongoing proarrhythmic conditions, such as acute myocardial ischaemia or QT prolongation as this may lead to an increased risk for ventricular arrhythmias (incl. torsade de pointes) and cardiac arrest (see also section 4.3).
Επομένως, η συνιστώμενη δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται.
The magnitude of QT prolongation may increase with increasing concentrations of the drug.
To όφελος από την αγωγή με moxifloxacin, ειδικά σε λοιμώξεις με χαμηλού βαθμού σοβαρότητα, θα πρέπει να σταθμιστεί σε σχέση με τις πληροφορίες που περιέχονται στην παράγραφο προειδοποιήσεων και προφυλάξεων.
Therefore, the recommended dose should not be exceeded.
Αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με moxifloxacin, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται και να ληφθεί ηλεκτροκαρδιογράφημα.
The benefit of moxifloxacin treatment especially in infections with a low degree of severity should be balanced with the information contained in the warnings and precautions section.
Η χρήση τους πρέπει να γίνεται με
If signs of cardiac arrhythmia occur during treatment with moxifloxacin, treatment should be stopped and an ECG should be performed.
προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ, που μπορεί να έχουν προδιάθεση σπασμών ή μειώνουν την ουδό εμφάνισης σπασμών.
11
- Έχει αναφερθεί αντιβιοτικά σχετιζόμενη κολίτιδα σε συσχέτιση με τη χρήση αντιβιοτικών
- Cases of fulminant hepatitis potentially leading to life-threatening liver failure have been
ευρέως φάσματος συμπεριλαμβανομένης της moxifloxacin.
reported with moxifloxacin (see section 4.8).
Επομένως, είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη η διάγνωση αυτή σε ασθενείς, οι οποίοι εμφανίζουν σοβαρή διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χρήση με moxifloxacin.
Patients should be advised to contact their doctor prior to continuing treatment if signs and symptoms of fulminant hepatic disease develop such as rapidly developing asthenia associated with jaundice, dark urine, bleeding tendency or hepatic encephalopathy.
Σε αυτή την κατάσταση επαρκή θεραπευτικά μέτρα, πρέπει να ξεκινήσουν αμέσως.
Liver function tests/ investigations should be performed in cases where indications of liver dysfunction occur.
Φάρμακα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό αντενδείκνυνται σε αυτή την περίπτωση.
Use should be with caution in patients with CNS
- Φλεγμονή και ρήξη τένοντα μπορεί να συμβεί κατά τη θεραπεία με κινολόνες,
- Antibiotic associated colitis (incl. pseudomembranous colitis) has been reported in association
συμπεριλαμβανομένης της moxifloxacin ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε εκείνους που θεραπεύονται ταυτόχρονα με κορτικοστεροειδή.
with the use of broad spectrum antibiotics including moxifloxacin; therefore it is important to consider this diagnosis in patients who develop serious diarrhoea during or after the use of moxifloxacin.
Με τα πρώτα σημεία πόνου ή φλεγμονής, οι ασθενείς θα πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία με moxifloxacin και να ξεκουράσουν το προσβεβλημένο μέλος (- η).
Drugs inhibiting peristalsis are contraindicated in this situation.
- Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με νεφρικές διαταραχές θα πρέπει να κάνουν χρήση της moxifloxacin
- Tendon inflammation and rupture may occur with quinolone therapy including moxifloxacin,
με προσοχή αν δεν μπορούν να διατηρήσουν μια επαρκή λήψη υγρών, λόγω του ότι η αφυδάτωση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
At the first sign of pain or inflammation, patients should discontinue treatment with moxifloxacin and rest the affected limb(s).
- Εργαστηριακός έλεγχος / διερεύνηση της ηπατικής λειτουργίας θα πρέπει να πραγματοποιούνται
- Elderly patients with renal disorders should use moxifloxacin with caution if they are unable to
σε περιπτώσεις, όπου υπάρχουν ενδείξεις ηπατικής δυσλειτουργίας.
maintain adequate fluid intake, because dehydration may increase the risk of renal failure.
- Εάν επηρεασθεί η όραση ή παρουσιαστούν άλλες επιδράσεις στα μάτια, θα πρέπει αμέσως να
- If vision becomes impaired or any effects on the eyes are experienced, an eye specialist should
συμβουλευτείτε έναν οφθαλμίατρο.
be consulted immediately.
- Οι κινολόνες, έχουν δείξει, ότι προκαλούν αντιδράσεις φωτοευαισθησίας σε ασθενείς.
However, studies
Εντούτοις, μελέτες έχουν δείξει ότι η moxifloxacin έχει μικρότερο κίνδυνο να προκαλέσει φωτοευαισθησία.
have shown that moxifloxacin has a lower risk to induce photosensitivity.
Ωστόσο στους ασθενείς θα πρέπει να συστήνεται να αποφεύγουν την έκθεση στην ακτινοβολία UV (υπεριώδης ακτινοβολία) ή στο υπερβολικό και / ή έντονο ηλιακό φως κατά τη διάρκεια της θεραπείας με moxifloxacin.
Nevertheless patients should be advised to avoid exposure to either UV irradiation or extensive and/ or strong sunlight during treatment with moxifloxacin.
- Ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ή επιβεβαιωμένη έλλειψη γλυκόζης- 6- φώσφορο
- Patients with a family history of, or actual glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency are
αφυδρογονάσης είναι επιρρεπείς σε αιμολυτικές αντιδράσεις, όταν θεραπεύονται με κινολόνες.
prone to haemolytic reactions when treated with quinolones.
- Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη της Lapp
- Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or
λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
- Σε ασθενείς με επιπλεγμένη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου (π. χ. συσχετιζόμενη με
or pelvic abscess), for whom an intravenous treatment is considered necessary, treatment with [Invented name] 400 mg film-coated tablets is not recommended.
- H φλεγμονώδης νόσος της πυέλου μπορεί να προκληθεί απο την ανθεκτικότητα της Neisseria
- Pelvic inflammatory disease may be caused by fluoroquinolone resistant Neisseria
gonorrhoeae στη φθοροκινολόνη.
gonorrhoeae.
Συνεπώς σε τέτοιες περιπτώσεις εμπειρικά η Moxifloxacin θα πρέπει να συγχορηγείται με κάποιο άλλο κατάλληλο αντιβιοτικό (π. χ. κεφαλοσπορίνη) εκτός εαν μπορεί να αποκλεισθεί η ανθεκτικότητα της Neisseria gonorrhoeae στη moxifloxacin.
Therefore in such cases empirical moxifloxacin should be co-administered with another appropriate antibiotic (e. g. a cephalosporin) unless moxifloxacin-resistant Neisseria gonorrhoeae can be excluded.
- Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών στις αρθρώσεις των νεαρών ζώων (βλ. παράγραφο 5. 3), η
- Due to adverse effects on the cartilage in juvenile animals (see section 5.3) the use of
χρήση της moxifloxacin σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των < 18 ετών αντενδείκνυται.
moxifloxacin in children and adolescents < 18 years is contraindicated (see section 4.3).
Αντιβακτηριακές κινολόνες, Φθοροκινολόνες Κωδικός ATC:
Quinolone antibacterials, fluoroquinolones, ATC code:
J01 MΑ 14
J01 MA 14
Μηχανισμός δράσης Η Μoxifloxacin έχει in vitro δραστικότητα έναντι ενός ευρέως φάσματος θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram παθογόνων.
Mechanism of action Moxifloxacin has in vitro activity against a wide range of Gram-positive and Gram-negative pathogens.
Φαίνεται ότι το C8 - methoxy, συμβάλλει στην αυξημένη δραστικότητα και τη μειωμένη επιλογή των ανθεκτικών μεταλλαγμένων, των θετικών κατά Gram βακτηρίων σε σύγκριση με το έτερο C8- H.
It appears that the C8-methoxy moiety contributes to enhanced activity and lower selection of resistant
Έρευνες φαρμακοδυναμικής έδειξαν ότι η moxifloxacin επιδεικνύει ρυθμό θανάτωσης ανάλογο της συγκέντρωσης.
The presence of the bulky bicycloamine substituent at the C-7 position prevents active efflux, associated with the norA or pmrA genes seen in certain Gram-positive bacteria.
Παρέμβαση σε δοκιμασία καλλιέργειας Η θεραπεία με moxifloxacin μπορεί να δώσει ψευδή αρνητικά αποτελέσματα καλλιέργειας για τα είδη Mycobacterium, με καταστολή της μυκοβακτηριακής ανάπτυξης.
Interference with culture test Moxifloxacin therapy may give false negative culture results for Mycobacterium spp. by suppression of mycobacterial growth.
Επίδραση στην ανθρώπινη εντερική χλωρίδα Οι παρακάτω αλλαγές στην εντερική χλωρίδα παρατηρήθηκαν σε υγιείς εθελοντές μετά από του στόματος χορήγηση moxifloxacin.
Effect on the intestinal flora in humans The following changes in the intestinal flora were seen in volunteers following oral administration of moxifloxacin:
Οι Esherichia. Coli, Bacillus spp., enterococci και Klebsiella spp. μειώθηκαν, όπως και τα αναερόβια Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium, Eubacterium spp. και Peptostreptococcus spp.
Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., and Klebsiella spp. were reduced, as were the anaerobes Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., and Peptostreptococcus spp..
Υπήρξε αύξηση για τα Bacteroides. fragilis.
For Bacteroides fragilis there was an increase.
Μηχανισμοί αντοχής Μηχανισμοί αντοχής που αδρανοποιούν τις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, αμινογλυκοσίδια, μακρολίδια και τετρακυκλίνες δεν παρεμβαίνουν με τη αντιβακτηριακή δραστικότητα της moxifloxacin.
Mechanism of resistance Resistance mechanisms that inactivate penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides and tetracyclines do not interfere with the antibacterial activity of moxifloxacin.
Η in vitro αντοχή στη moxifloxacin αναπτύσεται αργά μέσω μεταλλάξεων πολλαπλών βαθμίδων και δια των μεταλλάξεων της περιοχής στόχου και στους δυο τύπους τοποϊσομεράση ΙΙ, γύραση του DNA και τοποϊσομεράση ΙV.
In vitro resistance to moxifloxacin is acquired through a stepwise process by target site mutations in both type II topoisomerases, DNA gyrase and topoisomerase IV.
Η moxifloxacin είναι ένα ανεπαρκές υπόστρωμα για τους ενεργούς μηχανισμούς εκροής, στους θετικούς κατά - Gram οργανισμούς.
Moxifloxacin is a poor substrate for active efflux mechanisms in Gram-positive organisms.
14 Διασταυρούμενη αντοχή παρατηρείται με άλλες φθοροκινολόνες.
Cross-resistance is observed with other fluoroquinolones.
Ιn- vitro στοιχεία ευαισθησίας
In vitro Susceptibility Data
ΕUCAST κλινικά όρια MIC για τη moxifloxacin (31. 01. 2006):
EUCAST clinical MIC breakpoints for moxifloxacin (31.01.2006):
ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ Staphylococcus spp.
Organism Staphylococcus spp.
S. pneumoniae Streptococcus Groups A, B, C, G H. influenzae and M. catarrhalis Enterobacteriaceae Όρια μη σχετιζόμενα με είδη *
S. pneumoniae Streptococcus Groups A, B, C, G H. influenzae and M. catarrhalis Enterobacteriaceae Non-species related breakpoints* * Non-species related breakpoints have been determined
ΕΥΑΙΣΘΗΤΟΙ ≤ 0. 5mg/ l ≤ 0. 5mg/ l ≤ 0. 5mg/ l ≤ 0. 5mg/ l ≤ 0. 5mg/ l ≤ 0. 5mg/ l
≤ 0.5 mg/ l ≤ 0.5 mg/ l ≤ 0.5 mg/ l ≤ 0.5 mg/ l ≤ 0.5 mg/ l mainly on the basis of
ΑΝΤΟΧΗ > 1mg/ l > 0, 5mg/ l > 1mg/ l > 0, 5mg/ l > 1mg/ l > 1mg/ l
> 0.5 mg/ l > 1 mg/ l > 0.5 mg/ l > 1 mg/ l > 1 mg/ l
* Τα μη σχετιζόμενα με είδη όρια έχουν καθοριστεί κυρίως με βάση δεδομένα της φαρμακοκινητικής/ φαρμακοδυναμικής και είναι ανεξάρτητα από τις κατανομές των MIC των συγκεκριμένων ειδών.
pharmacokinetic/ pharmacodynamic data and are independent of MIC distributions of specific species.
Χρησιμοποιούνται μόνο για είδη που δεν τους έχει δοθεί συγκεκριμένο species breakpoint και δεν είναι για χρήση με είδη των οποίων τα κριτήριά τους διατέλουν καθορισμού (Αρνητικά κατα- gram αναερόβια).
They are for use only for species that have not been given a species-specific breakpoint and are not for use with species where interpretative criteria remain to be determined (Gram-negative anaerobes).
Τα όρια του Ινστιτούτου Κλινικών και Εργαστηριακών δεδομένων (Clinical and Laboratory Standards Institute, CLSI) προηγούμενα γνωστό ως NCCLS παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα για έλεγχο MIC (mg/ l) ή για έλεγχο διάχυσης δίσκου (διάμετρος ζώνης [mm]) χρησιμοποιώντας ένα δίσκο moxifloxacin 5μg.
Clinical and Laboratory Standards Institute™ (CLSI), formerly NCCLS breakpoints are presented in the below table for MIC testing (mg/ l) or disc diffusion testing (zone diameter [mm]) using a 5-µg moxifloxacin disc.
Τα όρια MIC και διάχυσης δίσκου του Ινστιτούτου Κλινικών και Εργαστηριακών δεδομένων (Clinical and Laboratory Standards Institute, CLSI) για τα αερόβια (M100 S16, 2006), και τα όρια MIC για τα αναερόβια (M11- A7, 2007):
13 Clinical and Laboratory Standards Institute™ (CLSI) MIC and disc diffusion breakpoints for Staphylococcus spp. and fastidious organisms (M100-S17, 2007) and MIC breakpoints for anaerobes (M11-A7, 2007):
S. pneumoniae
Organism S. pneumoniae
≤ 1 mg/ l ≥ 18 mm
Susceptible ≤ 1 mg/ l ≥ 18 mm
2 mg/ l 15- 17 mm
Intermediate 2 mg/ l 15 - 17 mm
≥ 4 mg/ l ≤ 14 mm
Resistant ≥ 4 mg/ l ≤ 14 mm
Anaerobes
Anaerobes
≤2mg/ l
≤ 2 mg/ l
4mg/ l
4 mg/ l
≥8mg/ l
≥ 8 mg/ l
15 Συχνά ευαίσθητα είδη Αερόβιοι θετικοí κατά- gram μικρό- οργανισμοί Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus * (ευαίσθητος στην methicillin) Streptococcus agalactiae (GroupB) Streptococcus milleri group (S. anginosus, S. constellatus και S. intermedius) * Streptococcus pneumoniae * Streptococcus pyogenes * (group A) Αερόβιοι αρνητικοί κατά- Gram μικρό- οργανισμοί Ηaemophilus Influenzae * Ηaemophilus parainfluenzae * Klebsiella pneumoniae * # Moraxella (Βranchamella) catarrhalis * Αναερόβιοι μικρό- οργανισμοί Fusobacterium spp.
14 Commonly susceptible species Aerobic Gram-positive micro-organisms Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (methicillin-susceptible) Streptococcus agalactiae (Group B) Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. constellatus and S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Group A) Aerobic Gram-negative micro-organisms Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Klebsiella pneumoniae*# Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Anaerobic micro-organisms Fusobacterium spp.
Prevotella spp. ‘ Άλλοι ‘ μικρό- οργανισμοί Chlamydοphyla (Chlamydia) pneumoniae * Chlamydia trachomatis * Coxiella burnetii Legionella pneumophila Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae * Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα Αερόβιοι θετικά κατά- gram μικρό- οργανισμοί Staphylococcus aureus (ανθεκτικός στην methicillin) + Αερόβιοι αρνητικά κατα- Gram μικρο- οργανισμοί Enterobacter cloacae * Escherichia coli * Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae* + Κληρονομικά ανθεκτικοί οργανισμοί Αεροβικοί αρνητικά κατά- Gram μικρό- οργανισμοί Pseudomonas aeruginosa * Έχει αποδειχθεί ικανοποιητική δράση ευαίσθητων στελεχών σε κλινικές μελέτες στις εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις # ΕSBL - producing strains είναι συνήθως ανθεκτικές στις φθοροκινολόνες + ρυθμός αντοχής > 50% σε μία ή περισσότερες χώρες.
Prevotella spp. “ Other” micro-organisms Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Legionella pneumophila Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* Species for which acquired resistance may be a problem Aerobic Gram-positive micro-organisms Staphylococcus aureus (methicillin-resistant)+ Aerobic Gram-negative micro-organisms Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae*+ Inherently resistant organisms Aerobic Gram-negative micro-organisms Pseudomonas aeruginosa *Activity has been satisfactorily demonstrated in susceptible strains in clinical studies in the approved clinical indications. # ESBL-producing strains are commonly resistant to fluoroquinolones + Resistance rate > 50% in one or more countries
Μετά από του στόματος χορήγηση, η moxifloxacin απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως.
Absorption and Bioavailability Following oral administration moxifloxacin is rapidly and almost completely absorbed.
Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική για εύρος μεμονωμένων δόσεων 50- 800mg και έως 600mg εφάπαξ ημερησίως δόσεως για ένα διάστημα 10 ημερών.
Pharmacokinetics are linear in the range of 50 - 800 mg single dose and up to 600 mg once daily dosing over 10 days.
Μετά από του στόματος δόση 400mg η μέγιστη συγκέντρωση 3. 1mg/ l επιτυγχάνεται μέσα σε 0. 5- 4 ώρες μετά τη χορήγηση.
Following a 400 mg oral dose peak concentrations of 3.1 mg/ l are reached within 0.5 - 4 h post administration.
Οι μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις πλάσματος σε σταθεροποιημένη κατάσταση (400mg εφάπαξ ημερησίως) ήταν 3. 2 και 0. 6mg/ l, αντίστοιχα.
Peak and trough plasma concentrations at steady-state (400 mg once daily) were 3.2 and 0.6 mg/ l, respectively.
Κατόπιν δόσης 400mg, παρατηρήθηκαν συγκεντρώσεις πλάσματος AUC, 35mg. h/ l.
15 Distribution Moxifloxacin is distributed to extravascular spaces rapidly; after a dose of 400 mg an AUC of 35 m·gh/ l is observed.
Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) είναι περίπου 2l/ kg.
The steady-state volume of distribution (Vss) is approximately 2 l/ kg.
In vitro και ex vivo πειράματα έδειξαν δέσμευση με πρωτεϊνες περίπου 40- 42%, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
In vitro and ex vivo experiments showed a protein binding of approximately 40 - 42% independent of the concentration of the drug.
Ιστός Πλάσμα Σάλιο Εγκυστωμένο υγρό Βρογχικός βλεννογόνος Κυψελιδικά μακροφάγα Υγρό επικαλύπτον το επιθύλιο Γναθιαίος κόλπος Ηθμοειδής κόλπος Ρινικοί πολύποδες Διάμεσο υγρό Θηλυκή γεννητική οδός * *
Tissue Plasma Saliva Blister fluid Bronchial mucosa Alveolar macrophages Epithelial lining fluid Maxillary sinus Ethmoid sinus Nasal polyps Interstitial fluid Female genital tract* * intravenous administration of a 1 10 h after administration 2 unbound concentration 3 from 3 h up to 36 h post dose 4 at the end of infusion
Συγκέντρωση 3. 1 mg/ l 3. 6 mg/ l 1. 61 mg/ l 5. 4 mg/ kg 56. 7 mg/ kg 20. 7 mg/ l 7. 5 mg/ kg 8. 2 mg/ kg 9. 1 mg/ kg 1. 02 mg/ l 10. 24mg/ l
Concentration 3.1 mg/ l 3.6 mg/ l 1.61 mg/ l 5.4 mg/ kg 56.7 mg/ kg 20.7 mg/ l 7.5 mg/ kg 8.2 mg/ kg 9.1 mg/ kg 1.02 mg/ l 10.24 mg/ kg single 400 mg dose
Περιοχή:
Site:
Αναλογία στο πλάσμα -- 0. 75- 1. 3 1. 71 1. 7- 2. 1 18. 6- 70. 0 5- 7 2. 0 2. 1 2. 6 0. 8- 1. 4 2, 3 1. 724
Plasma ratio - 0.75 - 1.3 1.71 1.7 - 2.1 18.6 - 70.0 5-7 2.0 2.1 2.6 0.8 - 1.42,3 1.724
ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 400mg 1 10h μετά τη χορήγηση 2 Αδέσμευτη συγκέντρωση 3 Από 3 έως 36 h μετά τη δόση 4 με τη λήξη της έγχυσης
Metabolism
Η moxifloxacin υπόκειται σε βιομετατροπή Φάσης ΙΙ και αποβάλλεται δια της νεφρικής οδού και των χοληφόρων/ κοπράνων, ως αναλλοίωτο φάρμακο καθώς και στη μορφή μιας θειικής ένωσης (Μ1) και ενός γλυκουρονιδίου (Μ2).
Moxifloxacin undergoes Phase II biotransformation and is excreted via renal and biliary/ faecal pathways as unchanged drug as well as in the form of a sulpho-compound (M1) and a glucuronide (M2).
Η moxifloxacin αποβάλλεται από το πλάσμα με μέση ημιπερίοδο ζωής περίπου 12 ώρες.
Elimination Moxifloxacin is eliminated from plasma with a mean terminal half life of approximately 12 hours.
Η μέση φαινομενική ολική κάθαρση σώματος μετά από δόση 400mg κυμαίνεται από 179 έως 246 ml/ min.
The mean apparent total body clearance following a 400 mg dose ranges from 179 to 246 ml/ min.
Η νεφρική κάθαρση ανέρχεται σε περίπου 24- 53ml/ min, υποδηλώνοντας μερική σωληναριακή επαναρόφηση του φαρμάκου από τα νεφρά.
Renal clearance amounted to about 24 - 53 ml/ min suggesting partial tubular reabsorption of the drug from the kidneys.