natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Σπάνιες: Όχισυγκοπή, κολπική µαρµαρυγή, αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο.
Cardiac disorders: rare: syncope, artrial fibrillation, cerebrovascular accident
Αγγειακές διαταραχές:
Vascular disorders: uncommon: hypotension, including orthostatic hypotension
Όχι συχνές: δύσπνοια
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: uncommon: dyspnoea
Όχι συχνές: διάρροια, ναυτία, έµετος
Gastrointestinal disorders: uncommon: diarrhoea, nausea, vomiting
∆ιαταραχές του δέρµατος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές: κνίδωση, κνησµός, εξάνθηµα
Skin and subcutanous tissue disorders: uncommon: urticaria, pruritus, rash
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές: εξασθένηση / κόπωση
General disorders and administration site conditions: uncommon: asthenia/ fatigue
Υπέρταση και διαβήτης τύπου 2 µε νεφρική νόσο.
Hypertension and type 2 diabetes with renal disease
Σε µία ελεγχόµενη κλινική µελέτη µε ασθενείς µε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 µε πρωτεϊνουρία (Μελέτη RENAAL, βλέπε παράγρφο 5. 1) οι περισσότερες συχνές σχετιζόµενες µε το φάρµακο ανεπιθύµητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για τη λοσαρτάνη ήταν οι ακόλουθες:
In a controlled clinical trial in type 2 diabetic patients with proteinuria (RENAAL study, see section 5.1) the most common drug-related adverse events which were reported for losartan are as follows:
∆ιαταραχές του νευρικού συστήµατος Συχνές: ζάλη
Nervous system disorders: common: dizziness
Αγγειακές διαταραχές:
Vascular disorders: common: hypotension
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: εξασθένηση / κόπωση
General disorders and administration site conditions: common: asthenia/ fatigue 31 Investigations: common: hypoglycaemia, hyperkalaemia
Έρευνες Συχνές: υπογλυκαιµία, υπερκαλαιµία
The following adverse events occurred more often in patients receiving losartan than placebo:
Οι ακόλουθες ανεπιθύµητες ενέργειες παρατηρήθηκαν συχνότερα σε ασθενείς που έλαβαν λοσαρτάνη από ότι εικονικό φάρµακο:
Blood and lymphatic system disorders: not known: anaemia
Όχι γνωστές: αναιµία
Cardiac disorders: not known: syncope, palpitations
29 Καρδιακές διαταραχές:
Vascular disorders: not known: orthostatic hypotension
Αγγειακές διαταραχές:
Gastrointestinal disorders: not known: diarrhoea
∆ιαταραχές του γαστρεντερικού:
Muscoskeletal and connective tissue disorders: not known: back pain
∆ιαταραχές του µυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού Όχι γνωστές: οσφυαλγία
Renal and urinary disorders: not known: urinary tract infections
∆ιαταραχές του νεφρικού και ουροποιητικού συστήµατος Όχι γνωστές: λοιµώξεις του ουροποιητικούσυστήµατος
General disorders and administration site conditions: not known: flu-like symptoms
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι γνωστές: συµπώµατα όπως αυτά της γρίππης.
Post-marketing experience
Εµπειρία µετά την κυκλοφορία Οι ακόλουθες ανεπιθύµητες ενέργειες έχουν αναφερθεί µετά την κυκλοφορία:
The following adverse events have been reported in post-marketing experience:
Όχι γνωστές:
Blood and lymphatic system disorders: not known:
Αναιµία, θροµβοκυτοπενία
Anaemia, thrombocytopenia
Αγγειίτιδα, συµπεριλαµβανοµένης της πορφύρας Henoch- Schoenlein.
Immune system disorders: rare: hypersensitivity: anaphylactic reactions, angiooedema including swelling of the larynx and glottis causing airway obstruction and/ or swelling of the face, lips, pharynx, and/ or tongue; in some of these patients angiooedema had been reported in the past in connection with the administration of other medicines, including ACE inhibitors; vasculitis, including Henoch-Schonlein purpura.
Βήχας
Nervous system disorders: not known: migraine
∆ιαταραχές του γαστρεντερικού:
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: not known: cough
Όχι γνωστές: διάρροια
Gastrointestinal disorders: not known: diarrhoea
∆ιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:
Hepatobiliary disorders: rare: hepatitis not known: liver function abnormalities
Όχι γνωστές: κνίδωση, κνησµός, εξάνθηµα.
Skin and subcutaneous tissue disorders: not known: urticaria, pruritus, rash
∆ιαταραχές του µυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού:
Muscoskeletal and connective tissue disorders:
Όχι γνωστές: µυαλγία, αρθραλγία.
32 not known: myalgia, arthralgia
∆ιαταραχές των νεφρών:
Renal disorders:
Αυτές οι µεταβολές της νεφρικής λειτουργίας µπορεί να είναι αναστρέψιµες µε την διακοπή της θεραπείας (βλέπε παράγραφο 4. 4).
As a consequence of inhibiting the renin-angiotensin-aldosterone system, changes in renal function including renal failure have been reported in patients at risk; these changes in renal function may be reversible upon discontinuation of therapy (see section 4.4)
30 Έρευνες:
Investigations:
Σε κλινικές µελέτες για υπέρταση παρατηρήθηκε υπερκαλαιµία (κάλιο ορού > 5. 5 mmol/ l) σε 1. 5% των ασθενών.
Hyperkalaemia (serum potassium > 5.5 mmol/ l) occurred in 1.5% of patients in hypertension clinical trials.
Σε µία κλινική µελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς µε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 µε νεφροπάθεια, 9. 9% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία µε δισκία λοσαρτάνης παρουσίασαν υπερκαλαιµία > 5. 5 mEq/ l και 3. 4% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία µε εικονικό φάρµακο (βλέπε παράγραφο 4. 4 '∆ιαταραχές ισοζυγίου ηλεκτρολυτών').
In a clinical study conducted in type 2 diabetic patients with nephropathy, 9.9% of patients treated with Losartan tablets developed hyperkalaemia > 5.5 mEq/ l and 3.4% of patients treated with placebo (see section 4.4, ‘ Electrolyte imbalances’).
Συµπτώµατα τοξικότητας ∆εν υπάρχει εµπειρία ως τώρα σχετικά µε την υπερδοσολογία στον άνθρωπο.
Symptoms of intoxication No experience with overdose in man is available so far.
Θα πρέπει να δοθεί προτεραιότητα στη σταθεροποίηση του κυκλοφορικού συστήµατος.
Treatment of intoxication Measures are depending on the time of drug intake and kind and severity of symptoms.
Μετά την από του στόµατος λήψη, συνιστάται η χορήγηση επαρκούς ποσότητας ενεργού άνθρακα.
Stabilisation of the circulatory system should be given priority.
Κατόπιν αυτού, πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών.
After oral intake the administration of a sufficient dose of activated charcoal is indicated.
Οι ζωτικές παράµετροι θα πρέπει να διορθωθούν, εάν απαιτείται.
Afterwards, close monitoring of the vital parameters should be performed.
Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, κωδικός ATC:
Angiotensin II Receptor Antagonists, ATC code:
Η αγγειοτενσίνη ΙΙ, ένας ισχυρός αγγειοσυσπαστικός παράγων, είναι η πρωταρχική ενεργός ορµόνη του συστήµατος ρενίνη / αγγειοτενσίνη και ένας σηµαντικός καθοριστικός παράγοντας στην παθοφυσιολογία της υπέρτασης.
Angiotensin II, a potent vasoconstrictor, is the primary active hormone of the renin/ angiotensin system and an important determinant of the pathophysiology of hypertension.
Η αγγειοτενσίνη ΙΙ συνδέεται µε τον ΑΤ1 υποδοχέα που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς (π. χ. λείες µυϊκές ίνες των αγγείων, επινεφρίδiα, νεφροί και καρδιά) και ενεργοποιεί πολλές σηµαντικές βιολογικές δράσεις συµπεριλαµβανοµένης της αγγειοσύσπασης και της έκκρισης αλδοστερόνης.
Angiotensin II binds to the AT1 receptor found in many tissues (e. g. vascular smooth muscle, adrenal gland, kidneys and the heart) and elicits several important biological actions, including vasoconstriction and the release of aldosterone.
In vitro αλλά και in vivo τόσο η λοσαρτάνη όσο και ο φαρµακολογικά ενεργός καρβοξυλικός µεταβολίτης του Ε- 3174 αναστέλλουν όλες τις φυσιολογικές δράσεις που σχετίζονται µε την αγγειοτενσίνη ΙΙ, ανεξάρτητα από την πηγή ή τον τρόπο σύνθεσής της.
In vitro and in vivo losartan and its pharmacologically active carboxylic acid metabolite E-3174 block all physiologically relevant actions of angiotensin II, regardless of the source or route of its synthesis.
31 διαύλους ιόντων σηµαντικούς στην καρδιαγγειακή ρύθµιση.
Losartan does not have an agonist effect nor does it block other hormone receptors or ion channels important in cardiovascular regulation.
Εποµένως, δεν υπάρχει ενίσχυση των ανεπιθύµητων ενεργειών που εµφανίζονται µε την µεσολάβηση της βραδυκινίνης.
Consequently, there is no potentiation of undesirable bradykinin- mediated effects.
Κατά τη διάρκεια χορήγησης λοσαρτάνης η απώλεια της αρνητικής παλίνδροµης ρύθµισης της αγγειοτενσίνης ΙΙ στην έκκριση ρενίνης, οδηγεί σε αυξηµένη δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσµα (PRA).
33 During administration of Losartan, removal of the angiotensin II negative feedback on renin secretion leads to increased plasma renin activity (PRA).
Ο ενεργός µεταβολίτης είναι 10 - έως 40- φορές περισσότερο ενεργός από ότι η λοσαρτάνη στη σχέση βάρους προς βάρος.
The active metabolite is 10- to 40- times more active than Losartan on a weight for weight basis.
Η µέτρηση της αρτηριακής πίεσης 24 ώρες µετά τη χορήγηση σε σύγκριση µε εκείνη κατά την διάρκεια 5- 6 ωρών µετά τη χορήγηση, απέδειξαν µείωση της αρτηριακής πίεσης καθ’ όλο το 24ωρο.
Measurements of blood pressure 24 hours post-dose relative to 5 – 6 hours post-dose demonstrated blood pressure reduction over 24 hours; the natural diurnal rhythm was retained.
Μελέτη LIFE H µελέτη παρέµβασης της λοσαρτάνης µε τελικό σηµείο τη µείωση της υπέρτασης (LIFE) ήταν µία τυχαιοποιηµένη, τριπλά τυφλή, ελεγχόµενη µε ενεργό παράγοντα µελέτη, που διεξήχθη σε 9193 υπερτασικούς ασθενείς ηλικίας 55 ως 80 ετών µε υπερτροφία της αριστεράς κοιλίας αποδεδειγµένης µέσω ηλεκτροκαρδιογραφήµατος (ΗΚΓ).
LIFE-Study The Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension [LIFE] study was a randomised, triple-blind, active-controlled study in 9193 hypertensive patients aged 55 to 80 years with ECG- documented left-ventricular hypertrophy.
Όταν ο στόχος της µείωσης της αρτηριακής πίεσης (< 140/ 90mmHg) δεν επιτυγχανόταν, προστίθετο κατ’ αρχήν υδροχλωροθειαζίδη (12. 5 mg) και όταν απαιτείτο, η δόση της λοσαρτάνης ή της ατενολόλης αυξανόταν σε 100 mg µία φορά ηµερησίως.
Other antihypertensives, with the exception of ACE-inhibitors, angiotensin II antagonists or beta-blockers were added if necessary to reach the goal blood pressure.
Άλλα αντιϋπερτασικά, µε εξαίρεση τους αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή βήτα- αναστολείς, προστέθηκαν όπου ήταν απαραίτητο, για να επιτευχθεί ο στόχος της αρτηριακής πίεσης.
The primary endpoint was the composite of cardiovascular morbidity and mortality as measured by a reduction in the combined incidence of cardiovascular death, stroke and myocardial infarction.
Η µέση διάρκεια της παρακολούθησης ήταν 4. 8 χρόνια.
Blood pressure was significantly lowered to similar levels in the two groups.
Το πρωταρχικό τελικό σηµείο ήταν ο συνδυασµός καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιµότητας, όπως µετρήθηκε µε τη µείωση της συνδυασµένης συχνότητας καρδιαγγειακού θανάτου, εγκεφαλικού επεισοδίου και εµφράγµατος µυοκαρδίου.
Treatment with losartan resulted in a 13.0% risk reduction (p=0.021, 95% confidence interval 0.77-0.98) compared with atenolol for patients reaching the primary composite endpoint.
Η αρτηριακή πίεση µειώθηκε σηµαντικά σε παρόµοια επίπεδα και στις δύο οµάδες.
This was mainly attributable to a reduction of the incidence of stroke.
Η θεραπεία µε λοσαρτάνη οδήγησε σε µείωση του κινδύνου κατά 13% (p=0, 021, 95% διάστηµα εµπιστοσίνης 0. 77- 0. 98) σε σύγκριση µε ατενολόλη για ασθενείς που
Treatment with losartan reduced the risk of stroke by 25% relative to atenolol (p=0.001 95% confidence interval 0.63-0.89).
32 επέτυχαν τον πρωταρχικό συνδυασµένο τελικό σηµείο.
The rates of cardiovascular death and myocardial infarction were not significantly different between the treatment groups.
Η θεραπεία µε λοσαρτάνη µείωσε τον κίνδυνο του εγκεφαλικού επεισοδίου κατά 25% σε σύγκριση µε την ατενολόλη (p=0, 001, 95% διάστηµα εµπιστοσίνης 0. 63- 0. 89).
Race In the LIFE-Study black patients treated with Losartan had a higher risk of suffering the primary combined endpoint, i. e. a cardiovascular event (e. g. cardiac infarction, cardiovascular death) and especially stroke, than the black patients treated with atenolol.
Η συχνότητα των θανάτων από καρδιαγγειακό και εγκεφαλικό επεισόδιο δεν ήταν σηµαντικά διαφορετική µεταξύ των δύο οµάδων θεραπείας.
Therefore the results observed with losartan in comparison with atenolol in the LIFE study with regard to cardiovascular morbidity/ mortality do not apply for black patients with hypertension and left ventricular hypertrophy.
Η µελέτη RENAAL για τη µείωση των τελικών σηµείων σε µη ινσουλινοεξαρτώµενους διαβητικούς ασθενείς (ΝΙDDM) µε τον ανταγωνιστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ λοσαρτάνη, ήταν µία ελεγχόµενη κλινική µελέτη που διεξήχθη διεθνώς σε 1513 διαβητικούς ασθενείς τύπου 2 µε πρωτεϊνουρία µε ή χωρίς υπέρταση.
34 RENAAL-Study The Reduction of Endpoints in NIDDM with the Angiotensin II Receptor Antagonist Losartan RENAAL study was a controlled clinical study conducted worldwide in 1513 Type 2 diabetic patients with proteinuria, with or without hypertension.
Από αυτούς 751 ασθενείς έλαβαν θεραπεία µε λοσαρτάνη.
751 Patients were treated with Losartan The objective of the study was to demonstrate a nephroprotective effect of Losartan potassium over and above the benefit of a blood lowering pressure.
Οι ασθενείς µε πρωτεϊνουρία και κρεατινίνη ορού 1. 3 – 3. 0 mg/ dl τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν λοσαρτάνη 50 mg µία φορά ηµερησίως, τιτλοποιήθηκαν εάν ήταν αναγκαίο, για να επιτευχθεί ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης, ή εικονικό φάρµακο, επί ειδικής χορηγούµενης συµβατικής αντιϋπερτασικής θεραπείας, εξαιρουµένων των αναστολέων ΜΕΑ και των ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης ΙΙ.
Patients with proteinuria and a serum creatinine of 1.3 – 3.0 mg/ dl were randomised to receive Losartan 50 mg once a day, titrated if necessary, to achieve blood pressure response, or to placebo, on a background of conventional antihypertensive therapy excluding ACE-inhibitors and angiotension II antagonists.
Εδόθησαν οδηγίες στους ερευνητές να τιτλοποιούν το φάρµακο της µελέτης σε 100 mg µία φορά ηµερησίως όπως απαιτήθηκε.
Investigators were instructed to titrate the study medication to 100 mg daily as appropriate; 72% of patients were taking the 100 mg daily dose for the majority of the time.
Άλλα αντιϋπερτασικά φάρµακα (διουρητικά, ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου, αλφα - και βήτα- αναστολείς, και αντιϋπερτασικά που δρουν κεντρικά), επιτρέπονταν ως συµπληρωµατική θεραπεία, αναλόγως των αναγκών και στις δύο οµάδες.
Other antihypertensive agents (diuretics, calcium antagonists, alpha- and beta-receptor blockers and also centrally acting antihypertensives) were permitted as supplementary treatment depending on the requirement in both groups.
Οι ασθενείς παρακολουθήθηκαν έως και 4. 6 χρόνια (µέσος όρος 3. 4 χρόνια).
Patients were followed up for up to 4.6 years (3.4 years on average).
Το πρωταρχικό τελικό σηµείο της µελέτης ήταν το συνδυασµένο τελικό σηµείο του διπλασιασµού της κρεατινίνης του ορού, της νεφρικής νόσου τελικού σταδίου (ανάγκη για αιµοδιύλιση ή µεταµόσχευση) ή θανάτου.
The primary endpoint of the study was a composite endpoint of doubling of the serum creatinine end- stage renal failure (need for dialysis or transplantation) or death.
Τα αποτελέσµατα έδειξαν ότι η θεραπεία µε λοσαρτάνη (327 περιστατικά), όπως συγκρίθηκε µε το εικονικό φάρµακο (359 περιστατικά) οδήγησε σε µείωση του κινδύνου κατά 16. 1% (p=0. 022) σε ασθενείς που επιτυγχάνουν το πρωταρχικό συνδυασµένο τελικό σηµείο.
The results showed that the treatment with Losartan (327 events) as compared with placebo (359 events) resulted in a 16.1% risk reduction (p = 0.022) in the number of patients reaching the primary composite endpoint.
Για τα ακόλουθα µεµονωµένα και συνδυασµένα τµήµατα του πρωταρχικού τελικού σηµείου, τα αποτελέσµατα έδειξαν σηµαντική µείωση κινδύνου στην οµάδα που έλαβε λοσαρτάνη:
For the following individual and combined components of the primary endpoint, the results showed a significant risk reduction in the group treated with Losartan:
25. 3% µείωση κινδύνου του διπλασιασµού της κρεατινίνης ορού (p=0. 006), 28. 6% µείωση κινδύνου νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου (p=0. 002), 19. 9% µείωση κινδύνου νεφρικής νόσου τελικού σταδίου ή θανάτου (p=0. 009), 21% µείωση κινδύνου διπλασιασµού της κρεατινίνης του ορού ή νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου (p=0. 01).
25.3% risk reduction for doubling of the serum creatinine (p = 0.006); 28.6% risk reduction for end-stage renal failure (p = 0.002); 19.9% risk reduction for end-stage renal failure or death (p = 0.009); 21.0% risk reduction for doubling of serum creatinine or end-stage renal failure (p = 0.01).
Σ’ αυτή τη µελέτη η λοσαρτάνη ήταν γενικά καλά ανεκτή, όπως αποδείχθηκε από την συχνότητα διακοπής της θεραπείας λόγω ανεπιθύµητων ενεργειών, η οποία ήταν συγκρίσιµη µε αυτή του εικονικού φαρµάκου.
In this study losartan was generally well tolerated, as shown by a therapy discontinuation rate on account of adverse events that was comparable to the placebo group.
Στην µελέτη ELITE διάρκειας 48 εβδοµάδων σε 722 ασθενείς µε καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA κατηγορία II- IV), δεν παρατηρήθηκε καµµία διαφορά ως προς το πρωταρχικό τελικό σηµείο στην µακροχρόνια αλλαγή της νεφρικής λειτουργίας, µεταξύ των ασθενών που έλαβαν λοσαρτάνη και αυτών που έλαβαν captopril.
ELITE I and ELITE II Study In the ELITE Study carried out over 48 weeks in 722 patients with heart failure (NYHA Class II-IV), no difference was observed between the patients treated with Losartan and those treated with captopril was observed with regard to the primary endpoint of a long-term change in renal function.
Στην µελέτη ELITE II η λοσαρτάνη 50mg µια φορά ηµερησίως (αρχική δόση 12. 5 mg που αυξήθηκε σε 25 mg και κατόπιν σε 50 mg µια φορά ηµερησίως), συγκρίθηκε µε καπτοπρίλη 50 mg τρεις φορές ηµερησίως (αρχική δόση 12. 5 mg που αυξήθηκε σε 25 mg και κατόπιν σε 50 mg τρεις φορές ηµερησίως).
In the ELITE II Study Losartan 50 mg once daily (starting dose 12.5 mg, increased to 25 mg, then 50 mg once daily) was compared with captopril 50 mg three times daily (starting dose 12.5 m, increased to 25 mg and then to 50 mg three times daily).
Σ ’ αυτή τη µελέτη 3152 ασθενείς µε καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA κατηγορία II - IV) παρακολουθήθηκαν σχεδόν για δύο χρόνια (µέσος χρόνος παρακολούθησης:
In this study 3152 patients with heart failure (NYHA Class II-IV) were followed for almost two years (median:
1. 5 χρόνια) για να προσδιορισθεί εάν η λοσαρτάνη ήταν ανώτερη της καπτοπρίλης στην µείωση της θνησιµότητας κάθε αιτιολογίας.
1.5 years) in order to determine whether Losartan is superior to captopril in reducing all cause mortality.
Αυξηµένη θνησιµότητα παρατηρήθηκε στη µελέτη ELITE II σε µία µικρή υποοµάδα (22% όλων των ασθενών µε καρδιακή ανεπάρκεια) που έλαβαν βήτα- αναστολείς κατά την έναρξη.
An increased mortality was observed in ELITE II in the small subgroup (22% of all HF patients) taking beta-blockers at baseline.
Παιδιατρική Υπέρταση
Pediatric Hypertension
Το αντιϋπερτασικό αποτέλεσµα του Cozaar τεκµηριώθηκε σε µία κλινική µελέτη όπου συµπεριελήφθησαν 177 υπερτασικοί παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 ως 16 ετών, µε βάρος σώµατος > 20 kg και ρυθµό σπειραµατικής διύθησης > 30ml/ min/ 1. 73m2.
35 The antihypertensive effect of Cozaar was established in a clinical study involving 177 hypertensive pediatric patients 6 to 16 years of age with a body weight > 20 kg and a glomerular filration rate > 30 ml/ min/ 1.73 m2.
Ασθενείς που είχαν βάρος > 20 kg ως < 50kg έλαβαν είτε 2. 5, ή 25 ή 50 mg λοσαρτάνη ηµερησίως και ασθενείς που ζύγιζαν > 50 kg έλαβαν είτε 5, ή 50, ή 100mg λοσαρτάνη ηµερησίως.
Patients who weighted > 20kg to< 50 kg received either 2.5, 25 or 50 mg of losartan daily and patients who weighted > 50 kg received either 5, 50 or 100 mg of losartan daily.
Συνολικά, υπήρξε ανταπόκριση στη δόση Η σχέση ανταπόκρισης στη δόση έγινε εµφανής στην οµάδα που έλαβε τη χαµηλότερη δόση σε σύγκριση µε την οµάδα που έλαβε µέτρια δόση (περίοδος I: - 6. 2 mmHg έναντι - 11. 65 mmHg), αλλά περιορίστηκε όταν συγκρίθηκε η οµάδα µε την µέση δόση µε την οµάδα µε την υψηλή δόση (περίοδος I: - 11. 65 mmHg έναντι - 12. 21 mmHg).
The dose-response relationship became very obvious in the low dose group compared to the middle dose group (period I: -6.2 mmHg vs. -11.65 mmHg), but was attenuated when comparing the middle dose group with the high dose group (period I: -11.65 mmHg vs. -12.21 mmHg).
Οι µικότερες δόσεις που µελετήθηκαν, 2. 5 mg και 5 mg, που αντιστοιχούν κατά µέσο όρο σε ηµερήσια δοσολογία 0. 07 mg/ kg, δεν φάνηκε να προσφέρουν σταθερό αντιϋπερτασικό αποτέλεσµα.
The lowest doses studied, 2.5 mg and 5 mg, corresponding to an average daily dose of 0.07 mg/ kg, did not appear to offer consistent antihypertensive efficacy.
Η διαφορά στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης, όπως συγκρίθηκε µε το εικονικό φάρµακο ήταν µεγαλύτερη στην οµάδα µε την µέση δόση (6. 70 mmHg µε τη µέση δόση έναντι 5. 38 mmHg µε την µεγάλη δόση).
5.38 mmHg high dose).
Η µακροχρόνια αποτελεσµατικότητα της αντιϋπερτασικής θεραπείας µε λοσαρτάνη στην παιδική ηλικία στη µείωση καρδιαγγειακής νοσηρότητας και θνησιµότητας δεν έχει 34 επίσης τεκµηριωθεί.
The long-term efficacy of antihypertensive therapy with losartan in childhood to reduce cardiovascular morbidity and mortality has also not been established.
Η µέση µέγιστη συγκέντρωση της λοσαρτάνης και του ενεργού µεταβολίτη επιτυγχάνεται σε 1 ώρα και σε 3- 4 ώρες αντιστοίχως.
Mean peak concentrations of losartan and its active metabolite are reached in 1 hour and in 3-4 hours, respectively.
Κατανοµή Τόσο η λοσαρτάνη όσο και ο ενεργός µεταβολίτης της συνδέονται κατά ≥ 99% µε τις πρωτεϊνες του πλάσµατος, κυρίως µε την αλβουµίνη.
Both losartan and its active metabolite are ≥ 99% bound to plasma proteins, primarily albumin.
H κάθαρση της λοσαρτάνης από το πλάσµα και του ενεργού µεταβολίτη της είναι περίπου 600 mL/ min και 50 mL/ min αντιστοίχως.
Plasma clearance of losartan and its active metabolite is about 600 mL/ min and 50 mL/ min, respectively.
Η νεφρική κάθαρση της λοσαρτάνης και του ενεργού µεταβολίτη της είναι περίπου 74 mL/ min και 26 mL/ min αντιστοίχως.
Renal clearance of losartan and its active metabolite is about 74 mL/ min and 26 mL/ min, respectively.
Μετά την από του στόµατος χορήγηση, οι συγκεντρώσεις της λοσαρτάνης και του ενεργού µεταβολίτη της στο πλάσµα µειώνονται πολυεκθετικά µε τελικό χρόνο ηµίσειας ζωής περίπου 2 ώρες και 6- 9 ώρες, αντίστοιχα.
36 Following oral administration, plasma concentrations of losartan and its active metabolite decline polyexponentially with a terminal half-life of about 2 hours and 6-9 hours, respectively.
Κατά την διάρκεια της δοσολογίας µία φορά ηµερησίως µε 100mg, ούτε η λοσαρτάνη ούτε ο ενεργός µεταβολίτης της συσσωρεύονται σηµαντικά στο πλάσµα.
During once- daily dosing with 100 mg, neither losartan nor its active metabolite accumulates significantly in plasma.
Μετά από του στόµατος / ενδοφλέβια χορήγηση της σεσηµασµένης µε 14C λοσαρτάνη στον άνθρωπο, περίπου 35% / 43% της ραδιενέργειας ανευρίσκεται στα ούρα και 58% / 50% στα κόπρανα.
Following an oral dose/ intravenous administration of 14C-labeled losartan in man, about 35% / 43% of radioactivity is recovered in the urine and 58%/ 50% in the faeces.
Έπειτα από χορήγηση από το στόµα σε ασθενείς µε ήπιου έως µέτριου βαθµού αλκοολικής
In female hypertensive patients the plasma levels of losartan were up to twice as high as in male hypertensive patients, while the plasma levels of the active metabolite did not differ between men and women.
35 αιτιολογίας κίρρωση του ήπατος, οι συγκεντρώσεις πλάσµατος της λοσαρτάνης και του ενεργού µεταβολίτη της ήταν αντίστοιχα 5 φορές και 1, 7 φορές µεγαλύτερες από εκείνες που εµφανίζονται σε νέους άνδρες εθελοντές (βλέπε παράγραφο 4. 2 και 4. 4).
In patients with mild to moderate alcohol-induced hepatic cirrhosis, the plasma levels of losartan and its active metabolite after oral administration were respectively 5 and 1.7 times higher than in young male volunteers (see section 4.2 and 4.4).
Οι συγκεντρώσεις της λοσαρτάνης δεν τροποποιούνται σε ασθενείς µε κάθαρση κρεατινίνης άνω των 10ml/ min.
Plasma concentrations of Losartan are not altered in patients with a creatinine clearance above 10 ml/ minute.
Ούτε η λοσαρτάνη ούτε ο δραστικός της µεταβολίτης µπορούν να αποµακρυνθούν µε αιµοδιήλιση.
The plasma concentrations of the active metabolite are not altered in patients with renal impairment or in heamodialysis patients.
Φαρµακοκινητική σε παιδιατρικούς ασθενείς
Neither Losartan nor the active metabolite can be removed by haemodialysis.