natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Οι µέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσµα επιτυγχάνονται µέσα σε 30 µε 120 λεπτά (διάµεσος χρόνος 60 λεπτά) µετά από χορήγηση από το στόµα, σε κατάσταση νηστείας.
Maximum observed plasma concentrations are reached within 30 to 120 minutes (median 60 minutes) of oral dosing in the fasted state.
Η µέση απόλυτη βιοδιαθεσιµότητα, µετά από χορήγηση από το στόµα, είναι 41% (µε διακύµανση από 25- 63%).
The mean absolute oral bioavailability is 41% (range 25-63%).
Μετά από χορήγηση sildenafil από το στόµα, η AUC και η C max αυξάνουν ανάλογα µε τη δόση σε όλο το συνιστώµενο φάσµα δόσης (25- 100 mg).
After oral dosing of sildenafil AUC and Cmax increase in proportion with dose over the recommended dose range (25-100 mg).
Όταν το sildenafil λαµβάνεται µαζί µε το γεύµα, ο βαθµός απορρόφησης είναι µειωµένος, µε µέση καθυστέρηση του t max ίση προς 60 λεπτά και µέση µείωση της C max ίση προς 29%.
When sildenafil is taken with food, the rate of absorption is reduced with a mean delay in tmax of 60 minutes and a mean reduction in Cmax of 29%.
Ο µέσος όγκος κατανοµής (Vd) του sildenafil σε σταθεροποιηµένη κατάσταση είναι 105 l, γεγονός που φανερώνει κατανοµή του στους ιστούς.
The mean steady state volume of distribution (Vd) for sildenafil is 105 l, indicating distribution into the tissues.
Μετά από εφάπαξ δόση 100 mg, από το στόµα, η µέση µέγιστη συνολική συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσµα είναι περίπου 440 ng/ ml (CV 40%).
After a single oral dose of 100 mg, the mean maximum total plasma concentration of sildenafil is approximately 440 ng/ ml (CV 40%).
Καθώς το sildenafil (και ο κύριος µεταβολίτης του στην κυκλοφορία, ο N- αποµεθυλιωµένος µεταβολίτης) δεσµεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσµατος σε ποσοστό ίσο µε 96%, αυτó έχει ως αποτέλεσµα η µέση µέγιστη συγκέντρωση στο πλάσµα του ελεύθερου sildenafil να είναι 18 ng/ ml (38 nM).
Since sildenafil (and its major circulating N- desmethyl metabolite) is 96% bound to plasma proteins, this results in the mean maximum free plasma concentration for sildenafil of 18 ng/ ml (38 nM).
Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν sildenafil (100 mg εφάπαξ δόση), ποσοστό µικρότερο από το 0, 0002% (µέσος όρος 188 ng) της χορηγηθείσας δόσης βρέθηκε στο σπερµατικό υγρό 90 λεπτά µετά τη δόση.
In healthy volunteers receiving sildenafil (100 mg single dose), less than 0.0002% (average 188 ng) of the administered dose was present in ejaculate 90 minutes after dosing.
11 Μεταβολισµός:
Metabolism:
Το sildenafil αποµακρύνεται κυρίως µέσω των ισοενζύµων των ηπατικών µικροσωµάτων CYP3A4 (κύρια οδός) και CYP2C9 (δευτερεύουσα οδός).
Sildenafil is cleared predominantly by the CYP3A4 (major route) and CYP2C9 (minor route) hepatic microsomal isoenzymes.
Ο µεταβολίτης αυτός έχει εκλεκτικότητα ως προς τις φωσφοδιεστεράσες ανάλογη αυτής του sildenafil και παρουσιάζει περίπου 50% δραστικότητα, in vitro, ως προς την PDE5, σε σχέση µε την αρχική ένωση.
This metabolite has a phosphodiesterase selectivity profile similar to sildenafil and an in vitro potency for PDE5 approximately 50% that of the parent drug.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσµα αυτού του µεταβολίτη αποτελούν το 40% περίπου των συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν για το sildenafil.
Plasma concentrations of this metabolite are approximately 40% of those seen for sildenafil.
Η ολική κάθαρση του sildenafil από το σώµα είναι ίση µε 41 l/ h µε επακόλουθο τελικό χρόνο ηµιζωής ίσο µε 3- 5 ώρες.
The total body clearance of sildenafil is 41 l/ h with a resultant terminal phase half-life of 3-5 h.
Μετά από του στόµατος ή ενδοφλέβια χορήγηση, το sildenafil απεκκρίνεται µε τη µορφή µεταβολιτών κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 80% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόµα) και σε µικρότερο βαθµό στα ούρα (περίπου το 13% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόµα).
After either oral or intravenous administration, sildenafil is excreted as metabolites predominantly in the faeces (approximately 80% of administered oral dose) and to a lesser extent in the urine (approximately 13% of administered oral dose).
Φαρµακοκινητικά στοιχεία σε ειδικές οµάδες ασθενών
Pharmacokinetics in special patient groups
Υγιείς ηλικιωµένοι εθελοντές (65 ετών και άνω) εµφάνισαν µειωµένη κάθαρση του sildenafil, µε αποτέλεσµα την εµφάνιση κατά 90% περίπου υψηλότερων συγκεντρώσεων του sildenafil και του ενεργού Ν- αποµεθυλιωµένου µεταβολίτη τουστο πλάσµα σε σύγκριση µε εκείνες που εµφανίζονται σε νεότερους υγιείς εθελοντές (18- 45 ετών).
Healthy elderly volunteers (65 years or over) had a reduced clearance of sildenafil, resulting in approximately 90% higher plasma concentrations of sildenafil and the active N-desmethyl metabolite compared to those seen in healthy younger volunteers (18-45 years).
Λόγω διαφορών στο βαθµό δέσµευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσµατος, που οφείλονται στην ηλικία, η αντίστοιχη αύξηση στη συγκέντρωση του ελεύθερου sildenafil στο πλάσµα ήταν περίπου 40%.
Due to age-differences in plasma protein binding, the corresponding increase in free sildenafil plasma concentration was approximately 40%.
Σε εθελοντές µε ήπιου έως µέτριου βαθµού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης = 30 - 80 ml/ min), η φαρµακοκινητική του sildenafil δεν µεταβλήθηκε µετά από χορήγηση µιας εφάπαξ από το στόµα δόσης των 50 mg.
In volunteers with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance = 30-80 ml/ min), the pharmacokinetics of sildenafil were not altered after receiving a 50 mg single oral dose.
Η µέση AUC και C max του Ν- αποµεθυλιωµένου µεταβολίτη αυξήθηκε κατά 126% και 73% αντίστοιχα, σε σύγκριση µε τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική ανεπάρκεια.
The mean AUC and Cmax of the N-desmethyl metabolite increased 126% and 73% respectively, compared to age-matched volunteers with no renal impairment.
Ωστόσο, λόγω της υψηλής διαφοροποίησης µεταξύ των ατόµων που µελετήθηκαν, οι διαφορές αυτές δεν είναι στατιστικά σηµαντικές.
However, due to high inter-subject variability, these differences were not statistically significant.
Σε εθελοντές µε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/ min), η κάθαρση του sildenafil ήταν µειωµένη και είχε ως αποτέλεσµα µέση αύξηση των AUC και C max ίση µε 100% και 88% αντίστοιχα, σε σύγκριση µε τους εθελοντές ίδιας ηλικίας χωρίς νεφρική ανεπάρκεια.
In volunteers with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min), sildenafil clearance was reduced, resulting in mean increases in AUC and Cmax of 100% and 88% respectively compared to age-matched volunteers with no renal impairment.
Επιπλέον, οι τιµές AUC και C max για τον Ν - αποµεθυλιωµένος µεταβολίτη αυξήθηκαν σηµαντικά και ήταν ίσες µε 79% και 200% αντίστοιχα.
In addition, N-desmethyl metabolite AUC and Cmax values were significantly increased 79% and 200% respectively.
Ηπατική ανεπάρκεια:
10 Hepatic insufficiency:
Σε εθελοντές µε ήπιου έως µέτριου βαθµού κίρρωση του ήπατος (Child- Pugh Α & Β), η κάθαρση του sildenafil ήταν µειωµένη και είχε ως αποτέλεσµα αύξηση της AUC (84%) και της C max (47%) σε σύγκριση µε τους εθελοντές της ίδιας ηλικίας χωρίς ηπατική ανεπάρκεια.
In volunteers with mild to moderate hepatic cirrhosis (Child-Pugh A and B) sildenafil clearance was reduced, resulting in increases in AUC (84%) and Cmax (47%) compared to age-matched volunteers with no hepatic impairment.
Τα µη κλινικά δεδοµένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο µε βάση τις συµβατικές µελέτες φαρµακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαµβανόµενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόµενης καρκινογόνου δράσης και τοξικότητας στην αναπαραγωγή.
Non-clinical data revealed no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Πυρήνας δισκίου: µικροκρυσταλλική κυτταρίνη όξινο φωσφορικό ασβέστιο (άνυδρο)
Tablet core: microcrystalline cellulose calcium hydrogen phosphate (anhydrous) croscarmellose sodium magnesium stearate
Επικάλυψη δισκίου: υπροµελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171) λακτόζη τριακετίνη λάκα αλουµινίου indigo carmine (Ε132)
Film coat: hypromellose titanium dioxide (E171) lactose triacetin indigo carmine aluminium lake (E132)
Μη φυλάσσετε πάνω από 30°C.
Do not store above 30oC.
Φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από την υγρασία.
Store in the original package, in order to protect from moisture.
Κυψέλες PVC/ αλουµινίου σε κουτιά των 2, 4, 8 ή 12 δισκίων.
PVC/ Aluminium foil blisters in cartons of 2, 4, 8 or 12 tablets.
14 Σεπτεµβρίου 1998 Ηµεροµηνία ανανέωσης της άδειας:
14 September 1998 Date of last renewal:
26 Αυγούστου 2008
26 August 2008
Λεπτοµερή πληροφοριακά στοιχεία για το προϊόν είναι διαθέσιµα στην ιστοσελίδα του Ευρωπαϊκού Οργανισµού Φαρµάκων (ΕΜΕΑ) http: // emea. europa. eu
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/
Κάθε δισκίο περιέχει 50 mg sildenafil (ως citrate)
Each tablet contains 50 mg of sildenafil (as citrate) Excipient:
Έκδοχο:
Lactose.
Τα δισκία των 50 mg είναι µπλε χρώµατος, σχήµα στρογγυλοποιηµένου ρόµβου και φέρουν χαραγµένο το σήµα “ PFIZER ” στη µία πλευρά και τον κωδικό “ VGR 50 ” στην άλλη.
Blue, rounded diamond-shaped tablets, marked “ PFIZER ” on one side and “ VGR 50 ” on the other.
15 Χρήση σε ασθενείς µε διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας: ∆εδοµένου ότι σε ασθενείς µε ηπατική ανεπάρκεια (π. χ. κίρρωση) η κάθαρση του sildenafil είναι µειωµένη θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόµενο χορήγησης δόσης 25 mg.
Since sildenafil clearance is reduced in patients with hepatic impairment (e. g. cirrhosis) a 25 mg dose should be considered.
Χρήση στα παιδιά και στους εφήβους:
13 Use in children and adolescents:
16 σεξουαλική δραστηριότητα.
Prior to prescribing sildenafil, physicians should carefully consider whether their patients with certain underlying conditions could be adversely affected by such vasodilatory effects, especially in combination with sexual activity.
Στους ασθενείς µε αυξηµένη ευαισθησία στα αγγειοδιασταλτικά συµπεριλαµβάνονται και αυτοί µε αποφρακτικές παθήσεις του χώρου εξόδου της αριστεράς κοιλίας (π. χ. στένωση της αορτής ή υπερτροφική αποφρακτική µυοκαρδιοπάθεια) ή εκείνοι µε το σπάνιο σύνδροµο ατροφίας πολλαπλών οργανικών συστηµάτων, που παρουσιάζουν σοβαρή αδυναµία αυτόνοµου ελέγχου της αρτηριακής πίεσης.
Patients with increased susceptibility to vasodilators include those with left ventricular outflow obstruction (e. g., aortic stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy), or those with the rare syndrome of multiple system atrophy manifesting as severely impaired autonomic control of blood pressure.
Μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά αναφέρθηκαν σοβαρά καρδιαγγειακά συµβάντα, συσχετιζόµενα µε ταυτόχρονη χρήση του VIAGRA, συµπεριλαµβανοµένων εµφράγµατος του µυοκαρδίου, ασταθούς στηθάγχης, αιφνίδιου καρδιακού θανάτου, κοιλιακής αρρυθµίας, αγγειακής εγκεφαλικής αιµορραγίας, παροδικό ισχαιµικό επεισόδιο, υπέρτασης και υπότασης.
Serious cardiovascular events, including myocardial infarction, unstable angina, sudden cardiac death, ventricular arrhythmia, cerebrovascular haemorrhage, transient ischaemic attack, hypertension and hypotension have been reported post-marketing in temporal association with the use of VIAGRA.
Οι περισσότεροι, αλλά όχι όλοι, από τους ασθενείς αυτούς είχαν προϋπάρχοντες καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου.
Many events were reported to occur during or shortly after sexual intercourse and a few were reported to occur shortly
Μελέτες µε ανθρώπινα αιµοπετάλια υποδεικνύουν ότι το sildenafil ενισχύει την αντισυγκολλητική επίδραση του νιτροπρωσσικού νατρίου in vitro. ∆εν υπάρχουν στοιχεία για την ασφάλεια στη χρήση, όσον αφορά στη χορήγηση του sildenafil σε ασθενείς µε προβλήµατα πήξης ή µε ενεργό πεπτικό έλκος.
Studies with human platelets indicate that sildenafil potentiates the antiaggregatory effect of sodium nitroprusside in vitro.
17 4. 5 Αλληλεπιδράσεις µε άλλα φαρµακευτικά προϊόντα και άλλες µορφές αλληλεπίδρασης
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Το sildenafil δεν είχε επίδραση στη φαρµακοκινητική της ριτοναβίρης.
This is consistent with ritonavir’ s marked effects on a broad
Αν και δεν έχουν πραγµατοποιηθεί ειδικές µελέτες αλληλεπίδρασης για όλα τα φαρµακευτικά προϊόντα, η πληθυσµιακή φαρµακοκινητική ανάλυση δεν έδειξε κάποια επίδραση στη φαρµακοκινητική του sildenafil, όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα µε αναστολείς του CYP2C9 (όπως τολβουταµίδη, βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη), µε αναστολείς του CYP2D6 (όπως εκλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), µε θειαζίδη και παρόµοιας δράσης διουρητικά, διουρητικά της αγκύλης και διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου, αναστολείς του µετατρεπτικού ενζύµου της αγγειοτενσίνης, αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, β- αδρενεργικούς
Although specific interaction studies were not conducted for all medicinal products, population pharmacokinetic analysis showed no effect of concomitant medication on sildenafil pharmacokinetics when grouped as CYP2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin, phenytoin), CYP2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants), thiazide and related diuretics, loop and potassium sparing diuretics, angiotensin converting enzyme inhibitors, calcium channel blockers, beta-adrenoreceptor antagonists or inducers of CYP450 metabolism (such as rifampicin, barbiturates).
Το nicorandil είναι υβριδικός συνδυασµός ενεργοποιητή των διαύλων καλίου και νιτρώδους.
Nicorandil is a hybrid of potassium channel activator and nitrate.
Το sildenafil αποτελεί έναν ασθενή αναστολέα των ισοµορφών 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 (IC50 > 150µΜ) του κυτοχρώµατος P450. ∆εδοµένου ότι οι µέγιστες συγκεντρώσεις του sildenafil στο πλάσµα, µετά από λήψη των συνιστώµενων δόσεων, είναι ίσες µε 1 µΜπερίπου, δεν είναι πιθανό το VIAGRA να µεταβάλει την κάθαρση των υποστρωµάτων αυτών των ισοενζύµων.
Given sildenafil peak plasma concentrations of approximately 1 µM after recommended doses, it is unlikely that VIAGRA will alter the clearance of substrates of these isoenzymes.
Ταυτόχρονη χορήγηση sildenafil σε ασθενείς που λαµβάνουν αγωγή µε α- αναστολείς, µπορεί να έχει ως αποτέλεσµα την εµφάνιση συµπτωµατικής υπότασης σε ορισµένα ευπαθή άτοµα.
Concomitant administration of sildenafil to patients taking alpha-blocker therapy may lead to symptomatic hypotension in a few susceptible individuals.
Σε τρεις συγκεκριµένες µελέτες αλληλεπίδρασης φαρµάκων, ο άλφα- αναστολέας doxazosin (4 mg και 8 mg) και το sildenafil (25 mg, 50 mg, ή 100 mg) χορηγήθηκαν ταυτόχρονα σε ασθενείς µε καλοήθη υπερπλασία προστάτη (BPH) σταθεροποιηµένους σε θεραπεία µε doxazosin.
In three specific drug-drug interaction studies, the alpha-blocker doxazosin (4 mg and 8 mg) and sildenafil (25 mg, 50 mg, or 100 mg) were administered
19 Το sildenafil (100 mg) δεν επηρέασε τη φαρµακοκινητική σε σταθεροποιηµένη κατάσταση των αναστολέων της πρωτεάσης του HIV, της σακουιναβίρης και της ριτοναβίρης, οι οποίοι αποτελούν υποστρώµατα του CYP3A4.
Sildenafil (100 mg) did not affect the steady state pharmacokinetics of the HIV protease inhibitors, saquinavir and ritonavir, both of which are CYP3A4 substrates.
4. 7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισµού µηχανών
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
∆εν έχουν διεξαχθεί µελέτες για τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισµού µηχανών.
As dizziness and altered vision were reported in clinical trials with sildenafil, patients should be aware of how they react to VIAGRA, before driving or operating machinery.
Καθώς έχουν αναφερθεί ζάλη και διαταραχές της όρασης σε κλινικές δοκιµές µε sildenafil, οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν την αντίδρασή τους στο VIAGRA, πριν οδηγήσουν ή χειριστούν µηχανήµατα.
4.8 Undesirable effects
4. 8 Ανεπιθύµητες ενέργειες Το προφίλ ασφαλείας του VIAGRA βασίζεται σε 8691 ασθενείς, οι οποίοι έλαβαν το συνιστώµενο δοσολογικό σχήµα σε 67, ελεγχόµενες µε εικονικό φάρµακο, κλινικές µελέτες.
The safety profile of VIAGRA is based on 8691 patients who received the recommended dosing regimen in 67 placebo-controlled clinical studies.
Οι ανεπιθύµητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν µετά την κυκλοφορία του φαρµάκου στην αγορά έχουν συγκεντρωθεί, καλύπτοντας µία περίοδο > 9 χρόνια, κατ’ εκτίµηση.
Adverse reactions from post-marketing surveillance has been gathered covering an estimated period > 9 years.
Στον παρακάτω πίνακα παρατίθενται ανά κατηγορία οργανικού συστήµατος και ανά συχνότητα (πολύ συχνές (≥1/ 10), συχνές (≥1/ 100 έως < 1/ 10), όχι συχνές (≥1/ 1. 000 έως < 1/ 100), σπάνιες (≥10. 000 έως < 1/ 1. 000), όλες οι κλινικώς σηµαντικές ανεπιθύµητες ενέργειες, οι οποίες παρατηρήθηκαν σε κλινικές µελέτες, µε επίπτωση µεγαλύτερη από αυτή του εικονικού φαρµάκου.
In the table below all medically important adverse reactions, which occurred in clinical trials at an incidence greater than placebo are listed by system organ class and frequency (very common (≥ 1/ 10),
∆ιαταραχές του γαστρενετρικού συστήµατος
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common Rare Gastrointestinal disorders
Συχνές Σπάνιες
Nasal congestion Epistaxis
21 Όχι συχνές
Common Uncommon
∆ερµατικό εξάνθηµα
Dyspepsia Vomiting, Nausea, Dry mouth
Όχι συχνές
Skin, subcutaneous and soft tissue disorders Uncommon
Μυαλγία
Skin rash
∆ιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήµατος και του µαστού
Musculoskeletal and connective tissue disorders Uncommon Reproductive system and breast disorders
Μη γνωστές
Myalgia
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές
Not known General disorders and administration site Uncommon Investigations
Παρακλινικές εξετάσεις
Priapism, Prolonged erection conditions Chest pain, Fatigue
Αιφνίδια κώφωση.
Sudden deafness.
Αιφνίδια µείωση ή απώλεια ακοής έχει αναφερθεί σε ένα µικρό αριθµό περιστατικών µετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά και σε κλινικές µελέτες µε τη χρήση όλων των αναστολέων φωσφωδιεστεράσης τύπου 5, συµπεριλαµβανοµένου του sildenafil.
Sudden decrease or loss of hearing has been reported in a small number of post-marketing and clinical trials cases with the use of all PDE5 inhibitors, including sildenafil.
4. 9 Υπερδοσολογία
18 4.9 Overdose
O τεχνητός νεφρός δεν αναµένεται να επιταχύνει την απέκκριση του φαρµάκου, γιατί το sildenafil δεσµεύεται σε υψηλό ποσοστό από τις πρωτεΐνες του πλάσµατος και δεν αποβάλλεται µε τα ούρα.
Renal dialysis is not expected to accelerate clearance as sildenafil is highly bound to plasma proteins and not eliminated in the urine.
Όταν η οδός ΝΟ/ cGMP ενεργοποιείται, όπως συµβαίνει µε τη σεξουαλική διέγερση, η αναστολή της PDE5 από το sildenafil έχει ως αποτέλεσµα την αύξηση των επιπέδων της cGMP στο σηραγγώδες σώµα.
When the NO/ cGMP pathway is activated, as occurs with sexual stimulation, inhibition of PDE5 by sildenafil results in increased corpus cavernosum levels of cGMP.
Εποµένως, 22 προκειµένου το sildenafil να παράγει τα προσδοκώµενα φαρµακολογικά του αποτελέσµατα, απαιτείται σεξουαλική διέγερση.
Therefore sexual stimulation is required in order for sildenafil to produce its intended beneficial pharmacological effects.
Σε µια µελέτη κατά την οποία χρησιµοποιήθηκε πληθυσµογραφία του πέους (RigiScan) σε ασθενείς σε κατάσταση νηστείας, η διάµεση τιµή του χρόνου έναρξης για όσους απέκτησαν στύση µε 60% σκληρότητα (ικανοποιητική για σεξουαλική επαφή) ήταν 25 λεπτά (διακύµανση 12- 37 λεπτά) µετά τη χορήγηση του sildenafil.
In a penile plethysmography (RigiScan) study of fasted patients, the median time to onset for those who obtained erections of 60% rigidity (sufficient for sexual intercourse) was 25 minutes (range 12-37 minutes) on sildenafil.
Σε µία µελέτη των αιµοδυναµικών αποτελεσµάτων µίας εφάπαξ από του στόµατος δόσης 100 mg sildenafil σε 14 ασθενείς µε σοβαρή νόσο των στεφανιαίων αγγείων (CAD) (> 70% στένωση τουλάχιστον µίας στεφανιαίας αρτηρίας), η µέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση σε κατάσταση ηρεµίας µειώθηκε κατά 7% και 6% αντίστοιχα, συγκριτικά µε τις τιµές αναφοράς.
19 In a study of the hemodynamic effects of a single oral 100 mg dose of sildenafil in 14 patients with severe coronary artery disease (CAD) (> 70% stenosis of at least one coronary artery), the mean resting systolic and diastolic blood pressures decreased by 7% and 6% respectively compared to baseline.
Ήπιες και παροδικές διαφορές στη αντίληψη των χρωµάτων (µπλε / πράσινο) ανιχνεύτηκαν σε κάποιους ασθενείς χρησιµοποιώντας το Farnsworth- Munsell 100 hue test µία ώρα µετά από χορήγηση µίας δόσης 100 mg, ενώ καµιά επίδραση δεν ήταν ανιχνεύσιµη δύο ώρες µετά τη χορήγηση της δόσης.
Mild and transient differences in colour discrimination (blue/ green) were detected in some subjects using the Farnsworth-Munsell 100 hue test at 1 hour following a 100 mg dose, with no effects evident after 2 hours post-dose.
Ο πιθανολογούµενος µηχανισµός αυτής της διαταραχής στην αντίληψη χρωµάτων σχετίζεται µε αναστολή του PDE6, το οποίο εµπλέκεται στις αλυσιδωτές αντιδράσεις φωτοµετατροπής στον αµφιβληστροειδή.
The postulated mechanism for this change in colour discrimination is related to inhibition of PDE6, which is involved in the phototransduction cascade of the retina.
23 ∆εν διαπιστώθηκαν επιδράσεις στην κινητικότητα ή τη µορφολογία του σπέρµατος µετά από χορήγηση, από το στόµα, απλών δόσεων 100 mg sildenafil σε υγιείς εθελοντές.
There was no effect on sperm motility or morphology after single 100 mg oral doses of sildenafil in healthy volunteers.
Οι µέγιστες συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν στο πλάσµα επιτυγχάνονται µέσα σε 30 µε 120 λεπτά (διάµεση χρόνος 60 λεπτά) µετά από χορήγηση από το στόµα, σε κατάσταση νηστείας.
Maximum observed plasma concentrations are reached within 30 to 120 minutes (median 60 minutes) of oral dosing in the fasted state.
Κατανοµή:
20 Distribution:
24 φωσφοδιεστεράσες ανάλογη αυτής του sildenafil και παρουσιάζει περίπου 50% δραστικότητα, in vitro, ως προς την PDE5, σε σχέση µε την αρχική ένωση.
This metabolite has a phosphodiesterase selectivity profile similar to sildenafil and an in vitro potency for PDE5 approximately 50% that of the parent drug.
Υγιείς ηλικιωµένοι εθελοντές (65 ετών και άνω) εµφάνισαν µειωµένη κάθαρση του sildenafil, µε συγκεντρώσεις ελευθέρου φαρµάκου στο πλάσµα περίπου 40% µεγαλύτερες σε σύγκριση µε εκείνες που εµφανίζονται σε νεότερους υγιείς εθελοντές (18- 45 ετών).
Healthy elderly volunteers (65 years or over) had a reduced clearance of sildenafil, resulting in approximately 90% higher plasma concentrations of sildenafil and the active N-desmethyl metabolite compared to those seen in healthy younger volunteers (18-45 years).
Μια συνδυασµένη ανάλυση ενός µεγάλου αριθµού µελετών έδειξε ότι η ηλικία δεν είχε κλινικά σηµαντικές επιδράσεις στη συχνότητα εµφάνισης ανεπιθύµητων ενεργειών.
Due to age-differences in plasma protein binding, the corresponding increase in free sildenafil plasma concentration was approximately 40%.
Πυρήνας δισκίου: µικροκρυσταλλική κυτταρίνη όξινο φωσφορικό ασβέστιο (άνυδρο) νατριούχος διασταυρούµενη καρµελλόζη στεατικό µαγνήσιο
Tablet core: microcrystalline cellulose calcium hydrogen phosphate (anhydrous) croscarmellose sodium magnesium stearate
25 διοξείδιο του τιτανίου (E171) λακτόζη τριακετίνη λάκα αλουµινίου indigo carmine (Ε132)
Film coat: hypromellose titanium dioxide (E171) lactose triacetin indigo carmine aluminium lake (E132)
Κυψέλες PVC/ αλουµινίου σε κουτιά ή σε δευτερεύουσα θερµοκολληµένη χάρτινη συσκευασία των 2, 4, 8 ή 12 δισκίων.
PVC/ Aluminium foil blisters in cartons or secondary heat sealed card packaging of 2, 4, 8 or 12 tablets.
Κάθε δισκίο περιέχει 100 mg sildenafil (ως citrate)
Each tablet contains 100 mg of sildenafil (as citrate) Excipient:
Τα δισκία των 100 mg είναιµπλε χρώµατος, σχήµα στρογγυλοποιηµένου ρόµβου και φέρουν χαραγµένο το σήµα “ PFIZER ” στη µία πλευρά και τον κωδικό “ VGR 100 ” στην άλλη.
Blue, rounded diamond-shaped tablets, marked “ PFIZER ” on one side and “ VGR 100 ” on the other.
27 Χρήση σε ασθενείς µε διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας: ∆εδοµένου ότι σε ασθενείς µε ηπατική ανεπάρκεια (π. χ. κίρρωση) η κάθαρση του sildenafil είναι µειωµένη θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόµενο χορήγησης δόσης 25 mg.
Since sildenafil clearance is reduced in patients with hepatic impairment (e. g. cirrhosis) a 25 mg dose should be considered.
Χρήση στα παιδιά και στους εφήβους:
24 Use in children and adolescents: