natgillin/translations-raw huggingface dataset:
23 Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Skin and subcutaneous tissue disorders
Διαταραχή του βαδίσματος Εξασθένιση Κόπωση
Pruritus
Άλλα Αντιεπιληπτικά, Κωδικός ATC:
21 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η λακοσαμίδη παρείχε προστασία έναντι των επιληπτικών κρίσεων σε ευρύ φάσμα μοντέλων ζώων
Further, lacosamide binds to collapsin response mediator protein-2 (CRMP-2), a phosphoprotein which is mainly expressed in the nervous system and is involved in neuronal differentiation and control of axonal outgrowth.
24 εστιακών και πρωτογενώς γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και κρίσεων με καθυστερημένη πυροδότηση.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
25 Απέκκριση H λακοσαμίδη απεκκρίνεται κυρίως από τη συστηματική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση και βιομετασχηματισμό.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
Σε μια φαρμακολογική μελέτη ασφαλείας με ενδοφλέβια χορήγηση λακοσαμίδης σε σκύλους που βρίσκονταν σε κατάσταση αναισθησίας, παρατηρήθηκαν παροδικές αυξήσεις στο διάστημα PR και
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure
26 στο σύμπλεγμα QRS και μειώσεις στην αρτηριακή πίεση που κατά πάσα πιθανότητα οφείλονταν στην κατασταλτική δράση στον καρδιακό μυ.
23 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Επικάλυψη δισκίου: πολυβινυλαλκοόλη πολυαιθυλενογλυκόλη 400, 3350 και 8000 τάλκης σόγια - λεκιθίνη υπρομελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171) κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172)
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172)
27 Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες διατήρησης για το προϊόν αυτό.
This medicinal product does not require any special storage conditions.
Συσκευασίες των 14, 56 και 168 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων (συσκευασίες με πολλά κουτιά που περιέχουν 3 κουτιά των 56 δισκίων).
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets (multipacks containing 3 packs of 56 tablets).
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
24 Not all pack sizes may be marketed.
Το κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 0, 67 mg σόγια - λεκιθίνη
Each film-coated tablet contains 0.67 mg soya-lecithin.
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Μπλε, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 200 ’ στην άλλη πλευρά.
Film-coated tablet Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
30 ένζυμο CYP2C19 in vivo.
Lacosamide does not inhibit or induce the enzyme CYP2C19 in vivo.
31 επανεξετασθεί προσεκτικά.
If women decide to become pregnant, the use of this product should be carefully re-evaluated.
32 Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Skin and subcutaneous tissue disorders
Άλλα Αντιεπιληπτικά, Κωδικός ATC:
29 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
33 εστιακών και πρωτογενώς γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και κρίσεων με καθυστερημένη πυροδότηση.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
34 Απέκκριση H λακοσαμίδη απεκκρίνεται κυρίως από τη συστηματική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση και βιομετασχηματισμό.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
35 στο σύμπλεγμα QRS και μειώσεις στην αρτηριακή πίεση που κατά πάσα πιθανότητα οφείλονταν στην κατασταλτική δράση στον καρδιακό μυ.
31 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Επικάλυψη δισκίου: πολυβινυλαλκοόλη πολυαιθυλενογλυκόλη 400, 3350 και 8000 τάλκης σόγια - λεκιθίνη υπρομελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171) λάκα αργιλίου ινδικοκαρμίνης (E132)
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) indigo carmine aluminium lake (E132)
36 6. 5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
6.5 Nature and contents of container
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
32 Not all pack sizes may be marketed.
Ροδόχρωμο, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 50 ’ στην άλλη πλευρά.
Pinkish, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 50’ on the other side.
Σκούρο κίτρινο, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 100 ’ στην άλλη πλευρά.
Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
Σωμόν, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 150 ’ στην άλλη πλευρά.
Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
Μπλε, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, χαραγμένο με την ένδειξη ‘ SP ’ στη μία πλευρά και το ‘ 200 ’ στην άλλη πλευρά.
Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
Το
Depending on response and tolerability, the maintenance dose can be further increased by 50 mg twice a day every week, to a maximum recommended daily dose of 400 mg (200 mg twice a day).
38 Vimpat μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
Vimpat may be taken with or without food.
Η συσκευασία έναρξης της θεραπείας με Vimpat περιέχει 4 διαφορετικές συσκευασίες (μία για κάθε περιεκτικότητα δισκίου) με 14 δισκία η καθεμία, για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή του ασθενούς.
Vimpat treatment initiation pack contains 4 different packages (one for each tablet strength) with 14
Οι συσκευασίες είναι σημασμένες με την ένδειξη ‘ εβδομάδα 1 (2, 3 ή 4) ’.
The packages are marked with ‘ week 1 (2, 3 or 4 )’.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς πρέπει να εξετασθεί η συσχετιζόμενη με την ηλικία μείωση της νεφρικής κάθαρσης με αύξηση των επιπέδων AUC (βλέπε ‘ Χρήση σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία "παραπάνω και παράγραφο 5. 2).
Age associated decreased renal clearance with an increase in AUC levels should be considered in elderly patients (see ‘ Use in patients with renal impairment’ above and section 5.2).
39 συνδυασμό με προϊόντα τα οποία είναι γνωστό ότι σχετίζονται με επιμήκυνση του διαστήματος PR.
Caution should especially be exerted when treating elderly patients as they may be at an increased risk of cardiac disorders or when lacosamide is used in combination with products known to be associated with PR prolongation.
Για τον λόγο αυτό, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και για συμπεριφορές αυτοκτονικού ιδεασμού και πρέπει να εξετασθεί η χορήγηση της κατάλληλης θεραπείας.
Patients (and caregivers of patients) should be advised to seek medical
Αν εμφανισθούν σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς, πρέπει να συσταθεί στους ασθενείς (και στα άτομα που τα φροντίζουν) να ζητήσουν τη συμβουλή του γιατρού τους.
35 advice should signs of suicidal ideation or behaviour emerge.
40 λακοσαμίδης κατά 19%.
Omeprazole 40 mg q. d. increased the AUC of lacosamide by 19%.
Κίνδυνος που σχετίζεται με τη λακοσαμίδη.
36 Risk related to lacosamide There are no adequate data from the use of lacosamide in pregnant women.
Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια που
The most common adverse reaction resulting in discontinuation of lacosamide therapy was dizziness.
41 οδήγησε σε διακοπή της θεραπείας με τη λακοσαμίδη ήταν η ζάλη.
The table below shows the frequencies of adverse reactions which have been reported in pooled placebo-controlled clinical trials.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Skin and subcutaneous tissue disorders
Διαταραχή του βαδίσματος Εξασθένιση Κόπωση
General disorders and administration site
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
37 conditions Injury, poisoning and procedural complications
Πτώση Ρήξη δέρματος
Fatigue Fall Skin laceration
Η υψηλότερη υπερδοσολογία που αναφέρθηκε στο πρόγραμμα κλινικής ανάπτυξης για τη λακοσαμίδη ήταν 12 g, που ελήφθησαν σε συνδυασμό με τοξικές δόσεις πολλών άλλων αντιεπιληπτικών
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η λακοσαμίδη παρείχε προστασία έναντι των επιληπτικών κρίσεων σε ευρύ φάσμα μοντέλων ζώων εστιακών και πρωτογενώς γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και κρίσεων με καθυστερημένη πυροδότηση.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
Οι δοκιμές αυτές, όπου συμμετείχαν 1308 ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων εστιακής έναρξης κατά μέσο όρο 23 ετών, είχαν σχεδιασθεί για να εκτιμηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λακοσαμίδης, όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα με 1- 3 αντιεπιληπτικά φάρμακα σε ασθενείς με μη ελεγχόμενες επιληπτικές κρίσεις εστιακής έναρξης με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση.
Overall the
Το συνολικό ποσοστό ασθενών με μείωση κατά 50% της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων ήταν 23%, 34% και 40% για το εικονικό φάρμακο, τη λακοσαμίδη 200 mg/ ημέρα, και τη λακοσαμίδη 400 mg/ ημέρα.
38 proportion of subjects with a 50% reduction in seizure frequency was 23%, 34%, and 40% for placebo, lacosamide 200 mg/ day and lacosamide 400 mg/ day.
Η
Absorption Lacosamide is rapidly and completely absorbed after oral administration.
43 βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος χορηγούμενων δισκίων λακοσαμίδης είναι περίπου 100%.
The oral bioavailability of lacosamide tablets is approximately 100%.
Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική διαφορά στην έκθεση στη λακοσαμίδη όταν η φαρμακοκινητική της συγκρίθηκε μεταξύ ατόμων με έντονο μεταβολισμό (EMs, με λειτουργικό CYP2C19) και ατόμων με πτωχό μεταβολισμό (PMs, με έλλειψη λειτουργικού CYP2C19).
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Απέκκριση H λακοσαμίδη απεκκρίνεται κυρίως από τη συστηματική κυκλοφορία με νεφρική απέκκριση και βιομετασχηματισμό.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
Η έκθεση του Ο - δεσμεθυλο μεταβολίτη ήταν κατά αρκετές φορές αυξημένη σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
In
Δεν είναι
39 absence of haemodialysis in patients with endstage renal disease, the levels were increased and continuously rising during the 24-hour sampling.
44 γνωστό αν η αυξημένη έκθεση στο μεταβολίτη σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου θα οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά δεν έχει προσδιορισθεί η φαρμακολογική δράση του μεταβολίτη.
It is unknown whether the increased metabolite exposure in endstage renal disease subjects could give rise to adverse effects but no pharmacological activity of the metabolite has been identified.
Σε μια φαρμακολογική μελέτη ασφαλείας με ενδοφλέβια χορήγηση λακοσαμίδης σε σκύλους που βρίσκονταν σε κατάσταση αναισθησίας, παρατηρήθηκαν παροδικές αυξήσεις στο διάστημα PR και στο σύμπλεγμα QRS και μειώσεις στην αρτηριακή πίεση που κατά πάσα πιθανότητα οφείλονταν στην κατασταλτική δράση στον καρδιακό μυ.
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Επικάλυψη δισκίου: πολυβινυλαλκοόλη πολυαιθυλενογλυκόλη 400, 3350 και 8000 τάλκης σόγια - λεκιθίνη υπρομελλόζη διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate 40 Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171)
Δισκίο 50 mg: ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), μαύρο οξείδιο του σιδήρου (E172), λάκα αργιλίου ινδικοκαρμίνης (E132) Δισκίο 100 mg:
50 mg tablet: red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132) 100 mg tablet: yellow iron oxide (E172) 150 mg tablet: yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172) 200 mg tablet: indigo carmine aluminium lake (E132)
Η συσκευασία έναρξης της θεραπείας περιέχει 4 κουτιά, το κάθε κουτί περιέχει 14 δισκία των 50 mg, 100 mg, 150 mg και 200 mg
The treatmenat initiation pack contains 4 cartons, each carton with 14 tablets of 50 mg, 100 mg, 150 mg and 200 mg
EU/ 1/ 470/ 013
EU/ 1/ 08/ 470/ 013
Λεπτομερή πληροφοριακά στοιχεία για το προϊόν είναι διαθέσιμα στην ιστοσελίδα του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων (ΕΜΕΑ): http: // www. emea. europa. eu.
41 Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency (EMEA) web site: http: / /www. emea. europa. eu/.
47 1.
42 1.
Vimpat 15 mg/ ml σιρόπι
Vimpat 15 mg/ ml syrup
Κάθε ml σιροπιού περιέχει 15 mg λακοσαμίδης.
Each ml of syrup contains 15 mg lacosamide.
1 φιάλη των 200 ml περιέχει 3000 mg λακοσαμίδης.
1 bottle of 200 ml contains 3000 mg lacosamide.
1 φιάλη των 465 ml περιέχει 6975 mg λακοσαμίδης.
1 bottle of 465 ml contains 6975 mg lacosamide.
Κάθε ml Vimpat σιρόπι περιέχει 280 mg σορβιτόλης (Ε420), 0, 2 mg προπυλεστέρα του παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου (E217), 2, 0 mg μεθυλεστέρα του παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου (E219), 0, 05 mg ασπαρτάμη (E951) και 1, 89 mg νατρίου.
Each ml of Vimpat syrup contains 280 mg sorbitol (E420), 0.2 mg sodium propylparahydroxybenzoate (E217), 2.0 mg sodium methylparahydroxybenzoate (E219), 0.05 mg aspartame (E951) and 1.89 mg sodium.
Διαυγές διάλυμα, ελαφρώς κίτρινου έως κιτρινοκαφέ χρώματος.
Clear solution, slightly yellow to yellow-brown in colour.
Το σιρόπι Vimpat παρέχεται με δοσιμετρικό κύπελλο με βαθμολογικά σημάδια και οδηγίες χρήσεως στο φύλλο οδηγιών χρήσεως.
Vimpat syrup is provided with a measuring cup with graduation marks and instructions for use in the package leaflet.
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLCR ≤30 ml/ min) και σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου συνιστάται μέγιστη δόση 250 mg/ ημέρα.
A maximum dose of 250 mg/ day is recommended for patients with severe renal impairment (CLCR ≤ 30 ml/ min) and in patients with endstage renal disease.
48 Η τιτλοποίηση της δόσης στους ασθενείς αυτούς πρέπει να γίνεται με προσοχή λαμβάνοντας υπόψη τη συνυπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία.
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal
Το σιρόπι Vimpat περιέχει προπυλεστέρα του παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου (E217) και μεθυλεστέρα του παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου (E219), τα οποία μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (ενδεχομένως όψιμες).
Vimpat syrup contains sodium propylhydroxybenzoate (E217) and sodium methylhydroxybenzoate (E219), which may cause allergic reactions (possibly delayed).
Το σιρόπι περιέχει 3, 7 g σορβιτόλη (E420) ανά δόση (200 mg λακοσαμίδης), που αντιστοιχεί σε θερμιδική αξία 9, 7 kcal.
It contains 3.7 g sorbitol (E420) per dose (200 mg lacosamide), corresponding to a calorific value of 9.7 kcal.
Περιέχει 1, 06 mmol (ή 25, 2 mg) νατρίου ανά δόση (200 mg λακοσαμίδης).
It contains 1.06 mmol (or 25.2 mg) sodium per dose (200 mg lacosamide).
Η λακοσαμίδη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι γνωστό ότι σχετίζονται με παράταση του διαστήματος PR (
Lacosamide should be used with caution in patients treated with medicinal products known to be associated with PR prolongation (e. g. carbamazepine, lamotrigine, pregabalin) and in patients treated with class I antiarrhythmic drugs.
Ωστόσο, η ανάλυση υποομάδας δεν έδειξε αυξημένη έκταση παράτασης του διαστήματος PR σε ασθενείς που λαμβάνουν καρβαμαζεπίνη ή λαμοτριγίνη σε κλινικές δοκιμές.
However, subgroup analysis did not identify an increased magnitude of PR prolongation in patients with concomitant administration of carbamazepine or lamotrigine in clinical trials.
In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι τα ένζυμα CYP1A2, 2B6, και 2C9 δεν επάγονται και τα CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, και 2E1 δεν αναστέλλονται από τη λακοσαμίδη σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα που παρατηρούνται σε κλινικές δοκιμές.
In vitro studies indicate that the enzymes CYP1A2, 2B6, and 2C9 are not induced and that CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6,
Η κλινική σημασία του γεγονότος αυτού είναι επί του παρόντος άγνωστη Μια μελέτη αλληλεπίδρασης με την καρβαμαζεπίνη δεν δείχνει σημαντική ανασταλτική δράση της λακοσαμίδης στον μεταβολισμό που καταλύεται από το CYP3A4 σε θεραπευτικές δόσεις.
An interaction study with carbamazepine does not indicate a marked inhibitory effect of lacosamide on CYP3A4 catalysed metabolism at therapeutic doses.
Αντιεπιληπτικά φάρμακα Σε δοκιμές αλληλεπίδρασης, η λακοσαμίδη δεν επηρέασε σημαντικά τις συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης και του βαλπροϊκού οξέος στο πλάσμα.
Lacosamide plasma concentrations were not affected by carbamazepine and by valproic acid.
Οι συγκεντρώσεις της λακοσαμίδης στο πλάσμα δεν επηρεάσθηκαν από την καρβαμαζεπίνη και από το βαλπροϊκό οξύ Σύμφωνα με μια ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού η συγχορηγούμενη θεραπεία με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα τα οποία είναι γνωστοί επαγωγείς ενζύμων (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοϊνη, φαινοβαρβιτάλη, σε διάφορες δόσεις) μείωσε την ολική συστηματική έκθεση της λακοσαμίδης κατά 25%.
A population PK analysis estimated that concomitant treatment with other anti-epileptic drugs known to be enzyme inducers (carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, in various doses) decreased the overall systemic exposure of lacosamide by 25%.
Στον πληθυσμό ασθενών που λαμβάνει θεραπεία παρατηρήθηκε αύξηση των δυσπλασιών, όταν λήφθηκαν πολλά φάρμακα, ωστόσο, ο βαθμός στον οποίο ευθύνονται η θεραπεία και/ ή η νόσος δεν έχει διευκρινισθεί.
In the treated population, an increase in malformations has been noted with polytherapy, however, the extent to which the treatment and/ or the illness is responsible has not been elucidated.
50 Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της λακοσαμίδης σε έγκυες γυναίκες.
Studies in animals did not indicate any teratogenic effects in rats or rabbits, but embroytoxicity was observed in rats and rabbits at maternal toxic doses (see section 5.3).
4. 7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
45 4.7 Effects on ability to drive and use machines
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρθηκαν συχνότερα με τη θεραπεία με λακοσαμίδη ήταν ζάλη, κεφαλαλγία, ναυτία και διπλωπία.
The most frequently reported adverse reactions with lacosamide treatment were dizziness, headache, nausea and diplopia.
Σε όλες τις ελεγχόμενες μελέτες, το ποσοστό διακοπής εξαιτίας ανεπιθύμητων αντιδράσεων ήταν 12, 2% για τους ασθενείς που είχαν τυχαιοποιηθεί για να λάβουν λακοσαμίδη και 1, 6% για τους ασθενείς που είχαν τυχαιοποιηθεί για να λάβουν εικονικό φάρμακο.
Over all controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 12.2% for patients randomized to lacosamide and 1.6% for patients randomized to placebo.
Οφθαλμικές διαταραχές
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
Όραση θαμπή
Vision blurred Vertigo
51 Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Gastrointestinal disorders
Σε ασθενείς με επιληψία, το ποσοστό συχνότητας εμφάνισης του αναφερόμενου κολποκοιλιακού αποκλεισμού πρώτου βαθμού δεν είναι συχνό δηλαδή 0, 7%, 0%, 0, 5% και 0% για τη λακοσαμίδη 200 mg, 400 mg, 600 mg ή το εικονικό φάρμακο, αντιστοίχως.
In epilepsy patients the incidence rate of reported first degree AV Block is uncommon, 0.7%, 0%, 0.5% and 0% for lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg or placebo, respectively.
Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία για την υπερδοσολογία με λακοσαμίδη στον άνθρωπο.
46 There is limited clinical experience with lacosamide overdose in humans.
Επίσης, η λακοσαμίδη
In vitro electrophysiological studies have shown that lacosamide selectively enhances slow inactivation of voltage-gated sodium channels, resulting in stabilization of hyperexcitable neuronal membranes.
52 δεσμεύεται στην ανταποκρινόμενη στην κολλαψίνη ενδιάμεση πρωτεΐνη 2 (collapsin response mediator protein- 2, CRMP- 2), μια φωσφοπρωτεϊνη, η οποία εκφράζεται κυρίως στο νευρικό σύστημα και εμπλέκεται στην νευρωνική διαφοροποίηση και τον έλεγχο της αύξησης του νευράξονα προς τα έξω.
Further, lacosamide binds to collapsin response mediator protein-2 (CRMP-2), a phosphoprotein which is mainly expressed in the nervous system and is involved in neuronal differentiation and control of axonal outgrowth.
Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την τον βαθμό και την έκταση της απορρόφησης.
Food does not affect the rate and extent of absorption.
Κατανομή Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0, 6 L/ kg.
47 Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
53 με πτωχό μεταβολισμό (PMs, με έλλειψη λειτουργικού CYP2C19).
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Επιπλέον, μια δοκιμή αλληλεπίδρασης με την ομεπραζόλη (αναστολέα του CYP2C19) έδειξε ότι δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στις συγκεντρώσεις της λακοσαμίδης στο πλάσμα, γεγονός που σημαίνει ότι η σημασία της οδού αυτής είναι μικρή.
Furthermore an interaction trial with omeprazole (CYP2C19-inhibitor) demonstrated no clinically relevant changes in lacosamide plasma concentrations indicating that the importance of this pathway is minor.
Δεν είναι γνωστό αν η αυξημένη έκθεση στο μεταβολίτη σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου θα οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά δεν έχει προσδιορισθεί φαρμακολογική δράση του μεταβολίτη.
It is unknown whether the increased metabolite exposure in endstage renal disease subjects could give rise to adverse effects but no pharmacological activity of the metabolite has been identified.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών) Σε μελέτη σε ηλικιωμένους άνδρες και γυναίκες συμπεριλαμβανομένων 4 ασθενών ηλικίας > 75 ετών, η τιμή AUC ήταν περίπου κατά 30 και 50%, αυξημένη σε σύγκριση με τους άνδρες νεαρής ηλικίας, αντίστοιχα.
48 Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
54 5. 3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
5.3 Preclinical safety data