natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Ασθενείς που δεν λαµβάνουν/ που έχουν λάβει ξανά ENF
Subjects with no/non-naïve use of ENF% n/N
Ασθενείς που δεν έχουν λάβει ξανά ENF
Subjects with naïve use of ENF% n/N
* Αριθµός µεταλλάξεων από τη λίστα των µεταλλάξεων που σχετίζονται µε µειωµένη ανταπόκριση στο PREZISTA/ ριτοναβίρη (V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L ή M, T74P, L76V, I84V ή L89V)
* Number of mutations from the list of mutations associated with a diminished response to PREZISTA/ritonavir (V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L or M, T74P, L76V, I84V or L89V)
Ο φαινότυπος της δαρουναβίρης κατά την έναρξη (αλλαγή στην ευαισθησία σχετιζόµενη µε το πρότυπο) αποδείχθηκε ότι είναι ένας προγνωστικός παράγοντας του ιολογικού αποτελέσµατος.
Baseline darunavir phenotype (shift in susceptibility relative to reference) was shown to be a predictive factor of virologic outcome.
Ανταπόκριση (HIV- 1 RNA < 50 αντίγραφα/ ml την εβδοµάδα 24) στο PREZISTA συγχορηγούµενο µε ριτοναβίρη (600/ 100 mg δύο φορές την ηµέρα) ανάλογα µε το φαινότυπο της δαρουναβίρης κατά την έναρξη και µε χρήση ενφουβιρτίδης:
Response (HIV-1 RNA < 50 copies/ml at week 24) to PREZISTA co-administered with ritonavir (600/100 mg b.i.d.) by baseline darunavir phenotype and by use of enfuvirtide:
21 Φαινότυπος δαρουναβίρης κατά την έναρξη
18 Baseline darunavir phenotype
10– 40
10-40
Οι φαρµακοκινητικές ιδιότητες της δαρουναβίρης, συγχορηγούµενη µε ριτοναβίρη, έχουν αξιολογηθεί σε υγιείς ενήλικες εθελοντές και σε ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV- 1.
The pharmacokinetic properties of darunavir, co-administered with ritonavir, have been evaluated in healthy adult volunteers and in HIV-1 infected patients.
Η έκθεση στη δαρουναβίρη ήταν υψηλότερη στους ασθενείς που είχαν µολυνθεί από HIV- 1 συγκριτικά µε τους υγιείς.
Exposure to darunavir was higher in HIV-1 infected patients than in healthy subjects.
Η αυξηµένη έκθεση στη δαρουναβίρη στους ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV- 1 σε σύγκριση µε τους υγιείς, µπορεί να εξηγηθεί από τις µεγαλύτερες συγκεντρώσεις άλφα- 1 - όξινης γλυκοπρωτεΐνης (AAG) στους ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV- 1, µε αποτέλεσµα τη µεγαλύτερη δέσµευση της δαρουναβίρης στην AAG στο πλάσµα και ως εκ τούτου, υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσµα.
The increased exposure to darunavir in HIV-1 infected patients compared to healthy subjects may be explained by the higher concentrations of alpha-1-acid glycoprotein (AAG) in HIV-1 infected patients, resulting in higher darunavir binding to plasma AAG and, therefore, higher plasma concentrations.
Η δαρουναβίρη µεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A.
Darunavir is primarily metabolised by CYP3A.
Η ριτοναβίρη αναστέλλει το CYP3A, και µε αυτό τον τρόπο αυξάνονται σηµαντικά οι συγκεντρώσεις της δαρουναβίρης στο πλάσµα.
Ritonavir inhibits CYP3A, thereby increasing the plasma concentrations of darunavir considerably.
Απορρόφηση Η δαρουναβίρη απορροφάται ταχέως µετά από του στόµατος χορήγηση.
Absorption Darunavir was rapidly absorbed following oral administration.
Η µέγιστη συγκέντρωση της δαρουναβίρης στο πλάσµα, παρουσία χαµηλής δόσης ριτοναβίρης, επιτυγχάνεται εντός 2, 5 - 4, 0 ωρών.
Maximum plasma concentration of darunavir in the presence of low dose ritonavir is generally achieved within 2.5-4.0 hours.
Η απόλυτη από του στόµατος βιοδιαθεσιµότητα µίας εφάπαξ δόσης µόνο δαρουναβίρης 600 mg ήταν περίπου 37% και αυξήθηκε σε περίπου 82% µε την παρουσία 100 mg ριτοναβίρης χορηγούµενης δύο φορές την ηµέρα.
The absolute oral bioavailability of a single 600 mg dose of darunavir alone was approximately 37% and increased to approximately 82% in the presence of 100 mg b.i.d. ritonavir.
Η συνολική ενίσχυση της φαρµακοκινητικής δράσης από τη ριτοναβίρη ήταν µία σχεδόν 14- πλάσια αύξηση της συστηµατικής έκθεσης στη δαρουναβίρη όταν χορηγήθηκε από το στόµα µία εφάπαξ δόση 600 mg δαρουναβίρης σε συνδυασµό µε ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές την ηµέρα (βλέπε παράγραφο 4. 4).
The overall pharmacokinetic enhancement effect by ritonavir was an approximate 14-fold increase in the systemic exposure of darunavir when a single dose of 600 mg darunavir was given orally in combination with ritonavir at 100 mg b.i.d.
Όταν χορηγήθηκε χωρίς τροφή, η σχετική βιοδιαθεσιµότητα της δαρουναβίρης παρουσία χαµηλής δόσης ριτοναβίρης είναι 30% µικρότερη σε σύγκριση µε τη λήψη της µε τροφή.
When administered without food, the relative bioavailability of darunavir in the presence of low dose ritonavir is 30% lower as compared to intake with food.
Ως εκ τούτου, τα δισκία PREZISTA πρέπει να λαµβάνονται µαζί µε ριτοναβίρη και τροφή.
Therefore, PREZISTA tablets should be taken with ritonavir and with food.
Κατανοµή Η δαρουναβίρη δεσµεύεται κατά περίπου 95% στις πρωτεΐνες του πλάσµατος.
Distribution Darunavir is approximately 95% bound to plasma protein.
Η δαρουναβίρη δεσµεύεται κυρίως στην άλφα- 1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη του πλάσµατος.
Darunavir binds primarily to plasma alpha-1-acid glycoprotein.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανοµής της δαρουναβίρης, χορηγούµενης µόνη της, ήταν 88, 1 ± 59, 0 l (Μέση τιµή ± SD) και αυξήθηκε σε 131 ± 49, 9 l (Μέση τιµή ± SD) παρουσία ριτοναβίρης 100 mg δύο φορές την ηµέρα.
Following intravenous administration, the volume of distribution of darunavir alone was 88.1 ± 59.0 l (Mean ± SD) and increased to 131 ± 49.9 l (Mean ± SD) in the presence of 100 mg twice-daily ritonavir.
Μεταβολισµός In vitro πειράµατα µε ανθρώπινα ηπατικά µικροσώµατα (HLMs) καταδεικνύουν ότι η δαρουναβίρη υπόκειται κυρίως σε οξειδωτικό µεταβολισµό.
Metabolism In vitro experiments with human liver microsomes (HLMs) indicate that darunavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Η δαρουναβίρη µεταβολίζεται εκτεταµένα από το ηπατικό σύστηµα του κυτοχρώµατος και σχεδόν αποκλειστικά από το ισοένζυµο CYP3Α4.
Darunavir is extensively metabolised by the hepatic CYP system and almost exclusively by isozyme CYP3A4.
Μία δοκιµή της 14C- δαρουναβίρης σε υγιείς εθελοντές έδειξε ότι το µεγαλύτερο ποσοστό της ραδιενέργειας στο πλάσµα µετά από εφάπαξ δόση δαρουναβίρης µε ριτοναβίρη 400/ 100 mg οφειλόταν στη µητρική δραστική ουσία.
A 14C-darunavir trial in healthy volunteers showed that a majority of the radioactivity in plasma after a single 400/100 mg darunavir with ritonavir dose was due to the parent active substance.
Έχουν ταυτοποιηθεί τουλάχιστον 3 οξειδωτικοί µεταβολίτες
At least 3 oxidative metabolites of darunavir have been identified in humans; all showed activity that was at least 10-fold less than the activity of darunavir against wild type HIV.
22 της δαρουναβίρης στον άνθρωπο.
Elimination After a 400/100 mg 14C-darunavir with ritonavir dose, approximately 79.5% and 13.9% of the administered dose of 14C-darunavir could be retrieved in faeces and urine, respectively.
Όλοι έδειξαν δράση η οποία ήταν τουλάχιστον 10 φορές µικρότερη από τη δράση της δαρουναβίρης κατά του αρχέγονου τύπου HIV.
Unchanged darunavir accounted for approximately 41.2% and 7.7% of the administered dose in faeces and urine,
Απέκκριση Μετά από µία δόση 400/ 100 mg 14C- δαρουναβίρης µε ριτοναβίρη, περίπου το 79, 5% και το 13, 9% της χορηγηθείσας δόσης της 14C- δαρουναβίρης ανευρίσκεται στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα.
19 respectively.
Ο τελικός χρόνος ηµίσειας ζωής της αποµάκρυνσης της δαρουναβίρης ήταν περίπου 15 ώρες όταν συνδυάστηκε µε ριτοναβίρη.
The terminal elimination half-life of darunavir was approximately 15 hours when combined with ritonavir.
Η ενδοφλέβια κάθαρση της δαρουναβίρης (150 mg) χορηγούµενη µόνη της και παρουσία χαµηλής δόσης ριτοναβίρης, ήταν 32, 8 l/ h και 5, 9 l/ h, αντίστοιχα.
The intravenous clearance of darunavir alone (150 mg) and in the presence of low dose ritonavir was 32.8 l/h and 5.9 l/h, respectively.
Ειδικοί Πληθυσµοί Παιδιά ∆εν υπάρχουν διαθέσιµα φαρµακοκινητικά δεδοµένα σε παιδιά και εφήβους.
Special Populations Paediatrics There are no pharmacokinetic data available in children and adolescents.
Ηλικιωµένοι Φαρµακοκινητική ανάλυση του πληθυσµού σε ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV έδειξε ότι η φαρµακοκινητική της δαρουναβίρης δεν είχε σηµαντική διαφορά στο ηλικιακό εύρος (18 έως 75 ετών) που αξιολογήθηκε σε ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV (n=12, ηλικία ≥ 65 ετών) (βλέπε παράγραφο 4. 4).
Elderly Population pharmacokinetic analysis in HIV infected patients showed that darunavir pharmacokinetics are not considerably different in the age range (18 to 75 years) evaluated in HIV infected patients (n=12, age ≥ 65) (see section 4.4).
Παρόλα αυτά, µόνο περιορισµένα δεδοµένα είναι διαθέσιµα για ασθενείς ηλικίας µεγαλύτερης των 65 ετών.
However, only limited data were available in patients above the age of 65 year.
Φύλο Φαρµακοκινητική ανάλυση του πληθυσµού έδειξε ελαφρώς υψηλότερη έκθεση στη δαρουναβίρη (16, 8%) στις γυναίκες σε σύγκριση µε τους άντρες που έχουν µολυνθεί από HIV.
Gender Population pharmacokinetic analysis showed a slightly higher darunavir exposure (16.8%) in HIV infected females compared to males.
Αυτή η διαφορά δεν είναι κλινικά σχετιζόµενη.
This difference is not clinically relevant.
Νεφρική δυσλειτουργία Αποτελέσµατα από µία µελέτη ισοζυγίου µάζας µε 14C- δαρουναβίρη µε ριτοναβίρη, κατέδειξε ότι περίπου το 7, 7% της χορηγηθείσας δόσης της δαρουναβίρης απεκκρίνεται στα ούρα αµεταβόλιστη.
Renal impairment Results from a mass balance study with 14C-darunavir with ritonavir showed that approximately 7.7% of the administered dose of darunavir is excreted in the urine unchanged.
Παρόλο που η δαρουναβίρη δεν έχει µελετηθεί σε ασθενείς µε νεφρική δυσλειτουργία, φαρµακοκινητική ανάλυση του πληθυσµού έδειξε ότι η φαρµακοκινητική της δαρουναβίρης δεν επηρεάστηκε σηµαντικά σε ασθενείς που έχουν µολυνθεί από HIV µε µέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CrCl µεταξύ 30 - 60 ml/ min, n=20) (βλέπε παραγράφους 4. 2 και 4. 4).
Although darunavir has not been studied in patients with renal impairment, population pharmacokinetic analysis showed that the pharmacokinetics of darunavir were not significantly affected in HIV infected patients with moderate renal impairment (CrCl between 30-60 ml/min, n=20) (see sections 4.2 and 4.4).
Ηπατική δυσλειτουργία Η δαρουναβίρη µεταβολίζεται και αποµακρύνεται κυρίως από το ήπαρ.
Hepatic impairment Darunavir is primarily metabolised and eliminated by the liver.
Σε µια µελέτη πολλαπλών δόσεων µε PREZISTA συγχορηγούµενο µε ριτοναβίρη (600/ 100 mg) δύο φορές την ηµέρα, καταδείχθηκε ότι οι συνολικές συγκεντρώσεις στο πλάσµα της δαρουναβίρης σε άτοµα µε ήπια (Child- Pugh Κατηγορία A, n=8) και µέτρια (Child- Pugh Κατηγορία Β, n=8) ηπατική δυσλειτουργία ήταν συγκρίσιµες µε αυτές των υγιών εθελοντών.
In a multiple dose study with PREZISTA co-administered with ritonavir (600/100 mg) twice daily, it was demonstrated that the total plasma concentrations of darunavir in subjects with mild (Child-Pugh Class A, n=8) and moderate (Child-Pugh Class B, n=8) hepatic impairment were comparable with those in healthy subjects.
Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις της µη δεσµευµένης δαρουναβίρης ήταν περίπου 55% (Child- Pugh Κατηγορία A) και 100% (Child- Pugh Κατηγορία Β) υψηλότερες, αντίστοιχα.
However, unbound darunavir concentrations were approximately 55% (Child-Pugh Class A) and 100% (Child-Pugh Class B) higher, respectively.
Η κλινική σηµασία αυτής της αύξησης είναι άγνωστη και κατά συνέπεια το PREZISTA πρέπει να χρησιµοποιείται µε προσοχή.
The clinical relevance of this increase is unknown therefore, PREZISTA should be used with caution.
Η επίδραση της σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρµακοκινητική της δαρουναβίρης δεν έχει ακόµα µελετηθεί (βλέπε παραγράφους 4. 2, 4. 3 και 4. 4).
The effect of severe hepatic impairment on the pharmacokinetics of darunavir has not been studied (see sections 4.2, 4.3 and 4.4).
Τοξικολογικές µελέτες σε ζώα έχουν διεξαχθεί µε εκθέσεις έως και τα επίπεδα κλινικής έκθεσης µε δαρουναβίρη χορηγούµενη µόνη της σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους και σε συνδυασµό µε ριτοναβίρη σε αρουραίους και σκύλους.
Animal toxicology studies have been conducted at exposures up to clinical exposure levels with darunavir alone, in mice, rats and dogs and in combination with ritonavir in rats and dogs.
Σε µελέτες τοξικότητας επαναλαµβανόµενων δόσεων σε ποντίκια, σε αρουραίους και σκύλους, υπήρξαν µόνο περιορισµένες δράσεις της θεραπείας µε δαρουναβίρη.
In repe ated-dose toxicology studies in mice, rats and dogs, there were only limited effects of treatment with darunavir.
Στα τρωκτικά, τα βασικά όργανα- στόχοι που ταυτοποιήθηκαν ήταν το αιµοποιητικό σύστηµα, το σύστηµα πήξης του αίµατος, το ήπαρ και ο θυρεοειδής αδένας.
In rodents the target organs identified were the haematopoietic system, the blood coagulation system, liver and thyroid.
Παρατηρήθηκε µία ποικίλη, αλλά περιορισµένη µείωση των
A variable but limited decrease in red blood cell-related parameters was observed, together with increases in activated partial thromboplastin time.
23 παραµέτρων που σχετίζονται µε τα ερυθροκύτταρα µαζί µε αυξήσεις του ενεργοποιηµένου χρόνου µερικής θροµβοπλαστίνης.
Changes were observed in liver (hepatocyte hypertrophy, vacuolation, increased liver enzymes) and thyroid (follicular hypertrophy).
Αλλαγές παρατηρήθηκαν στο ήπαρ (υπερτροφία ηπατοκυττάρων, σχηµατισµός κενοτοπίων, αυξηµένα ηπατικά ένζυµα) και στο θυρεοειδή (θηλακιώδης υπερτροφία).
In the rat, the combination of darunavir with ritonavir lead to a small increase in effect on RBC parameters, liver and thyroid and increased incidence of islet fibrosis in the pancreas (in male rats only) compared to treatment with darunavir alone.
Στους σκύλους, δεν ταυτοποιήθηκαν σηµαντικά τοξικολογικά ευρήµατα ή όργανα στόχοι έως και σε εκθέσεις ισοδύναµες µε την κλινική έκθεση στη συνιστώµενη δόση.
In the dog, no major toxicity findings or target organs were identified up to exposures equivalent to clinical exposure at the recommended dose.
Σε µία µελέτη η οποία διεξήχθη σε αρουραίους, ο αριθµός των ωχρινικών σωµατίων και οι εµφυτεύσεις µειώθηκαν παρουσία µητρικής τοξικότητας. ∆ιαφορετικά, δεν υπήρξαν επιδράσεις στο ζευγάρωµα ή τη γονιµότητα µε χορήγηση δαρουναβίρης έως και 1. 000 mg/ kg/ ηµέρα και επίπεδα έκθεσης χαµηλότερα (AUC - 0. 5 φορές) από αυτά των ανθρώπων στην κλινικά συνιστώµενη δόση.
Otherwise, there were no effects on mating or fertility with darunavir treatment up to 1,000 mg/kg/day and exposure levels below (AUC-0.5 fold) of that in human at the clinically recommended dose.
Μέχρι τα ίδια δοσολογικά επίπεδα, δεν εµφανίστηκε τερατογένεση µε τη δαρουναβίρη σε αρουραίους και κουνέλια όταν ήταν σε θεραπεία µόνο µε δαρουναβίρη είτε σε ποντίκια όταν ήταν σε θεραπεία µε συγχορήγηση µε ριτοναβίρη.
The
Τα επίπεδα έκθεσης ήταν χαµηλότερα από αυτά της συνιστώµενης κλινικής δόσης σε ανθρώπους.
20 exposure levels were lower than those with the recommended clinical dose in humans.
Στην εκτίµηση της προ - και µεταγεννητικής ανάπτυξης σε αρουραίους, η δαρουναβίρη µε ή χωρίς ριτοναβίρη, προκάλεσε µια παροδική µείωση του σωµατικού βάρους στους απογόνους πριν από τον απογαλακτισµό και υπήρξε µια µικρή καθυστέρηση στο άνοιγµα των οφθαλµών και ωτών.
In a pre- and postnatal development assessment in rats, darunavir with and without ritonavir, caused a transient reduction in body weight gain of the offspring pre-weaning and there was a slight delay in the opening of eyes and ears.
Η δαρουναβίρη σε συνδυασµό µε ριτοναβίρη προκάλεσε µείωση του αριθµού των νεογνών που παρουσίαζαν αντανακλαστική ανταπόκριση κατά την ηµέρα 15 της γαλουχίας και µειωµένη επιβίωση του νεογνού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Darunavir in combination with ritonavir caused a reduction in the number of pups that exhibited the startle response on day 15 of lactation and a reduced pup survival during lactation.
Αυτές οι επιδράσεις µπορεί να ήταν δευτερεύουσες της έκθεσης του νεογνού στη δραστική ουσία µέσω του µητρικού γάλακτος και/ ή της τοξικότητας στη µητέρα. ∆εν επηρεάστηκαν οι λειτουργίες µετά τον απογαλακτισµό µε τη χορήγηση δαρουναβίρης µόνης της ή σε συνδυασµό µε ριτοναβίρη.
No post weaning functions were affected with darunavir alone or in combination with ritonavir.
Σε νεαρούς αρουραίους που ελάµβαναν δαρουναβίρη µέχρι τις ηµέρες 23 - 26, παρατηρήθηκε αυξηµένη θνησιµότητα, µε σπασµούς σε ορισµένα ζώα.
In juvenile rats receiving darunavir up to days 23-26, increased mortality was observed with convulsions in some animals.
Η έκθεση στο πλάσµα, στο ήπαρ και στον εγκέφαλο ήταν σηµαντικά υψηλότερη σε σχέση µε ενήλικες αρουραίους µετά από συγκρίσιµες δόσεις σε mg/ kg µεταξύ των ηµερών 5 και 11 της ζωής τους.
Exposure in plasma, liver and brain was considerably higher than in adult rats after comparable doses in mg/kg between days 5 and 11 of age.
Μετά την ηµέρα 23 της ζωής τους, η έκθεση ήταν συγκρίσιµη µε αυτή των ενήλικων αρουραίων.
After day 23 of life, the exposure was comparable to that in adult rats.
Η αυξηµένη έκθεση ήταν πιθανή τουλάχιστον εν µέρει εξαιτίας της ανωριµότητας των ενζύµων που µεταβολίζουν το φάρµακο σε νεαρά ζώα. ∆εν παρατηρήθηκε θνησιµότητα που να σχετίζεται µε τη θεραπεία σε νεαρούς αρουραίους που τους δόθηκε δόση 1. 000 mg/ kg δαρουναβίρης (εφάπαξ δόση) την ηµέρα 26 της ζωής τους ή που τους δόθηκαν 500 mg/ kg (επαναλαµβανόµενη δόση) από την ηµέρα 23 έως 50 της ζωής τους, και οι εκθέσεις και το τοξικολογικό προφίλ ήταν συγκρίσιµα µε αυτά που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες αρουραίους.
No treatment related mortalities were noted in juvenile rats dosed at 1,000 mg/kg darunavir (single dose) on day 26 of age or at 500 mg/kg (repeated dose) from day 23 to 50 of age, and the exposures and toxicity profile were comparable to those observed in adult rats.
Σε ανθρώπους, η δραστικότητα των ενζύµων που µεταβολίζουν το φάρµακο φτάνει τα επίπεδα των ενηλίκων κατά την ηλικία του 1 έως 3 ετών.
In humans, the activity of drug-metabolising enzymes approaches adult values by 1 to 3 years of age.
H δαρουναβίρη αξιολογήθηκε για καρκινογόνο δυναµικό µε από του στόµατος χορήγηση µέσω καθετήρα σε ποντίκια και αρουραίους για έως και 104 εβδοµάδες.
Darunavir was evaluated for carcinogenic potential by oral gavage administration to mice and rats up to 104 weeks.
Ηµερήσιες δόσεις των 150, 450 και 1. 000 mg/ kg χορηγήθηκαν σε ποντίκια και δόσεις των 50, 150 και 500 mg/ kg χορηγήθηκαν σε αρουραίους.
Dose-related increases in the incidences of hepatocellular adenomas and carcinomas were observed in males and females of both species.
Σε αρσενικά και θηλυκά και των δύο ειδών παρατηρήθηκαν δοσοεξαρτώµενες αυξήσεις στη συχνότητα εµφάνισης ηπατοκυτταρικών αδενωµάτων και καρκινωµάτων.
Administration of darunavir did not cause a statistically significant increase in the incidence of any other benign or malignant neoplasm in mice or rats.
Σηµειώθηκαν αδενώµατα θυλακοειδών κυττάρων θυρεοειδούς σε αρσενικούς αρουραίους.
The observed hepatocellular and thyroid tumours in rodents are considered to be of limited relevance to humans.
Η χορήγηση δαρουναβίρης σε ποντίκια ή αρουραίους δεν προκάλεσε στατιστικά σηµαντική αύξηση στη συχνότητα εµφάνισης οποιουδήποτε άλλου καλοήθους ή κακοήθους νεοπλάσµατος.
Repeated administration of darunavir to rats caused hepatic microsomal enzyme induction and increased thyroid hormone elimination, which predispose rats, but not humans, to thyroid neoplasms.
Οι ηπατοκυτταρικοί και θυρεοειδικοί όγκοι που παρατηρήθηκαν σε τρωκτικά θεωρείται ότι έχουν περιορισµένη συσχέτιση µε τον άνθρωπο.
At the highest tested doses, the systemic exposures (based on AUC) to darunavir were between 0.4- and 0.7-fold (mice) and 0.7- and 1-fold (rats), relative to those observed in humans at the recommended therapeutic doses.
24 Ύστερα από 2 χρόνια χορήγησης δαρουναβίρης µε εκθέσεις ίδιες ή χαµηλότερες εκείνων του ανθρώπου, παρατηρήθηκαν ηπατικές µεταβολές σε ποντίκια (νέφρωση) και αρουραίους (χρόνια εξελισσόµενη νεφροπάθεια).
After 2 years administration of darunavir at exposures at or below the human exposure, kidney changes were observed in mice (nephrosis) and rats (chronic progressive nephropathy).
Η δαρουναβίρη δεν ήταν µεταλλαξιογόνος ή γονιδιοτοξική σε µία πληθώρα προσδιορισµών in vitro και in vivo, που περιελάµβαναν ανάστροφη µετάλλαξη βακτηριδίων (AMES), χρωµοσωµική εκτροπή σε ανθρώπινα λεµφοκύτταρα και in vivo µικροπυρηνική δοκιµασία σε ποντίκια.
Darunavir was not mutagenic or genotoxic in a battery of in vitro and in vivo assays including bacterial reverse mutation (Ames), chromosomal aberration in human lymphocytes and in vivo micronucleus test in mice.
Πυρήνας δισκίου Mικροκρυσταλλική κυτταρίνη Κολλοειδές άνυδρο πυριτίου οξείδιο Κροσποβιδόνη Μαγνήσιο στεατικό
Tablet core Microcrystalline cellulose Colloidal anhydrous silica Crospovidone Magnesium stearate
Επικάλυψη µε λεπτό υµένιο του δισκίου Πολυβινυλαλκοόλη – µερικώς υδρολυµένη Πολυαιθυλενογλυκόλη 3350 Τιτανίου διοξείδιο (E171) Τάλκης Sunset yellow FCF (E110)
Tablet film-coat Poly(vinyl alcohol) – partially hydrolyzed Macrogol 3350 Titanium dioxide (E171) Talc Sunset yellow FCF (E110)
6. 3 ∆ιάρκεια ζωής
21 6.3 Shelf life
Πλαστική φιάλη από πολυαιθυλένιο υψηλής πυκνότητας (HDPE), που περιέχει 120 δισκία, συνταιριασµένη µε πώµα ασφαλείας για τα παιδιά από πολυπροπυλένιο (PP).
High density polyethylene (HDPE) plastic bottle containing 120 tablets, fitted with polypropylene (PP) child resistant closure.
Μία φιάλη
One bottle
Janssen- Cilag International NV Turnhoutseweg 30 B- 2340 Beerse Bέλγιο
Janssen-Cilag International NV Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse Belgium
25 EU/ 1/ 06/ 380/ 001
EU/1/06/380/001
12 Φεβρουαρίου 2007 Ηµεροµηνία τελευταίας ανανέωσης:
12 February 2007 Date of latest renewal:
Λεπτοµερή πληροφοριακά στοιχεία για το προϊόν είναι διαθέσιµα στην ιστοσελίδα του Ευρωπαϊκού Οργανισµού Φαρµάκων (ΕΜΕΑ) http: // www. emea. europa. eu /.
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http://www.emea.europa.eu/.
PREZISTA 400 mg επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία.
PREZISTA 400 mg film-coated tablets
Κάθε επικαλυµµένο µε λεπτό υµένιο δισκίο περιέχει 400 mg δαρουναβίρης (ως αιθανολικός εστέρας).
Each film-coated tablet contains 400 mg of darunavir (as ethanolate).
Κάθε δισκίο περιέχει 0, 834 mg sunset yellow FCF (E110).
Each tablet contains 0.834 mg sunset yellow FCF (E110).
Επικαλυµµένο µε λεπτό υµένιο δισκίο.
Light orange oval shaped tablet, debossed with “400MG” on one side and “TMC” on the other side.
Το PREZISTA 400 mg, συγχορηγούµενο µε µικρή δόση ριτοναβίρης ενδείκνυται σε συνδυασµό µε άλλα αντιρετροϊκά φαρµακευτικά προϊόντα για τη θεραπεία της λοίµωξης από τον ιό ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV- 1) σε ενήλικες ασθενείς που πρώτη φορά λαµβάνουν αντιρετροϊκή θεραπεία (ART).
PREZISTA 400 mg, co-administered with low dose ritonavir is indicated in combination with other antiretroviral medicinal products for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV-1) infection in antiretroviral therapy (ART) naïve adults.
Ενήλικες Ασθενείς που πρώτη φορά λαµβάνουν αντιρετροϊκή θεραπεία Η συνιστώµενη δόση του PREZISTA είναι 800 mg µία φορά την ηµέρα (q. d.) λαµβανόµενο µαζί µε ριτοναβίρη 100 mg µία φορά την ηµέρα (q. d) και µαζί µε τροφή.
Adults ART-naïve patients The recommended dosage of PREZISTA is 800 mg once daily (q.d.) taken with ritonavir 100 mg q.d. and with food.
Πρέπει να συστήνεται στους ασθενείς να λαµβάνουν το PREZISTA µε χαµηλή δόση ριτοναβίρης µέσα σε 30 λεπτά µετά την ολοκλήρωση του γεύµατος.
Patients should be instructed to take PREZISTA with low dose ritonavir within 30 minutes after completion of a meal.
Ασθενείς µε προηγούµενη εµπειρία σε αντιρετροϊκή θεραπεία Για δοσολογικές συστάσεις σε ασθενείς µε προηγούµενη εµπειρία σε αντιρετροϊκή θεραπεία, βλέπε τη Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος για το PREZISTA 300 mg και 600 mg δισκία.
ART-experienced patients For dosage recommendations in ART-experienced patients see the Summary of Product Characteristics for PREZISTA 300 mg and 600 mg tablets.
Μετά την έναρξη της θεραπείας µε PREZISTA, οι ασθενείς πρέπει να συµβουλεύονται να µην µεταβάλουν τη δοσολογία ή να διακόψουν τη θεραπεία χωρίς τις οδηγίες του γιατρού τους.
After therapy with PREZISTA has been initiated, patients should be advised not to alter the dosage or discontinue therapy without instruction of their physician.