natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Δεν είναι γνωστό ειδικό αντίδοτο.
No specific antidote is known.
Αντιιικό Κωδικός ATC:
Antiviral ATC code:
Το oseltamivir phosphate είναι ένα προ- φάρμακο του δραστικού μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate).
Oseltamivir phosphate is a pro-drug of the active metabolite (oseltamivir carboxylate).
Η αντιιική δραστικότητα του oseltamivir για τη γρίπη τύπου Α και Β υποστηρίχθηκε με πειραματικές μελέτες πρόκλησης σε υγιείς εθελοντές.
Antiviral activity of oseltamivir was supported for influenza A and B by experimental challenge studies in healthy volunteers.
Οι τιμές IC50 (συγκέντρωση αναστολής του 50% του ιικού φορτίου) του ενζύμου της νευραμινιδάσης για το oseltamivir για κλινικά απομονωθείσα γρίπη τύπου Α, κυμαίνονταν από 0, 1nM μέχρι 1, 3nM και για την γρίπη τύπου Β ήταν 2, 6 nM.
Neuraminidase enzyme IC50 values for oseltamivir for clinically isolated influenza A ranged from 0.1 nM to 1.3 nM, and for influenza B was 2.6 nM.
Σε δημοσιευμένες δοκιμές έχουν παρατηρηθεί υψηλότερες τιμές IC50 για τη γρίπη τύπου Β, μέχρι και διάμεσης τιμής 8, 5 nM.
Higher IC50 values for influenza B, up to a median of 8.5 nM, have been observed in published trials.
Μειωμένη ευαισθησία της ιικής νευραμινιδάσης Δεν έχει αποδειχθεί η εμφάνιση φαρμακευτικής αντοχής που να συσχετίζεται με τη χρήση του Tamiflu στις μέχρι σήμερα διενεργημένες κλινικές μελέτες πρόληψης της γρίπης κατόπιν έκθεσης (7 ημέρες), πρόληψης της γρίπης κατόπιν έκθεσης σε ομάδες νοικοκυριών (10 ημέρες) και εποχιακές (42 ημέρες) μελέτες πρόληψης.
Reduced sensitivity of viral neuraminidase There has been no evidence for emergence of drug resistance associated with the use of Tamiflu in clinical studies conducted to date in post-exposure (7 days), post-exposure within household groups (10 days) and seasonal (42 days) prevention of influenza.
Ο κίνδυνος εμφάνισης ιών της γρίπης με μειωμένη ευαισθησία ή καθαρή αντοχή στην οσελταμιβίρη έχει εξεταστεί κατά τη διάρκεια επιχορηγούμενων από τη Roche κλινικών μελετών.
The risk of emergence of influenza viruses with reduced susceptibility or frank resistance to oseltamivir has been examined during Roche-sponsored clinical studies.
Όλοι οι ασθενείς που βρέθηκαν να είναι φορείς ανθεκτικού στην οσελταμιβίρη ιού το έκαναν παροδικά, απέβαλαν φυσιολογικά τον ιό και δεν δεν εμφάνισαν κλινική επιδείνωση.
All patients who were found to carry oseltamivir-resistant virus did so transiently, cleared the virus normally and showed no clinical deterioration.
Ασθενείς με Ανθεκτικές Μεταλλάξεις (%)
9 Patients with Resistance Mutations (%)
Φαινοτυπική
Patient Population
Ανάλυση *
Phenotyping*
Ανάλυση *
Geno- and Phenotyping*
Ενήλικες και έφηβοι Παιδιά (1- 12 ετών)
Adults and adolescents Children (1-12 years)
4/ 1245 (0, 32%) 19/ 464 (4, 1%)
4/ 1245 (0.32%) 19/ 464 (4.1%)
5/ 1245 (0, 4%) 25/ 464 (5, 4%)
5/ 1245 (0.4%) 25/ 464 (5.4%)
* Δεν διενεργήθηκε πλήρης γονοτυπική ανάλυση σε όλες τις μελέτες.
* Full genotyping was not performed in all studies.
Ο ρυθμός εμφάνισης αντοχής μπορεί να είναι υψηλότερος στις νεότερες ηλικιακές ομάδες, και σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.
The rate of emergence of resistance may be higher in the youngest age groups, and in immunosupressed patients.
Ιοί ανθεκτικοί στην οσελταμιβίρη οι οποίοι απομονώθηκαν από ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με οσελταμιβίρη και εργαστηριακά στελέχη ιών της γρίπης ανθεκτικά στην οσελταμιβίρη έχουν βρεθεί να περιέχουν μεταλλάξεις στις νευραμινιδάσες Ν1 και Ν2.
Oseltamivir-resistant viruses isolated from oseltamivir-treated patients and oseltamivir-resistant laboratory strains of influenza viruses have been found to contain mutations in N1 and N2 neuraminidases.
Οι μεταλλάξεις αντοχής έχουν την τάση να είναι εξειδικευμένες ως προς τον υπότυπο του ιού (συμπεριλαμβανομένων αυτών που βρέθηκαν σε στελέχη H5N1).
Resistance mutations tend to be viral sub-type specific (including those found in H5N1 variants).
Η έκταση της μείωσης της
Naturally occurring mutations in influenza A/ H1N1 virus associated with reduced susceptibility to oseltamivir in vitro have been detected in patients who, based on the reported information, have not been exposed to oseltamivir.
10 ευαισθησίας στην οσελταμιβίρη και η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων ιών εμφανίζεται να ποικίλλει εποχιακά και γεωγραφικά.
The extent of reduction in susceptibility to oseltamivir and the prevalence of such viruses appears to vary seasonally and geographically.
Θεραπεία της λοίμωξης της γρίπης Το oseltamivir είναι αποτελεσματικό μόνο έναντι νόσων που προκαλούνται από τον ιό της γρίπης.
Treatment of influenza infection Oseltamivir is effective only against illnesses caused by influenza virus.
Στο γενικό σύνολο (pooled) του πληθυσμού της μελέτης θεραπείας, το οποίο περιελάμβανε τόσο άτομα θετικά στον ιό της γρίπης όσο και άτομα αρνητικά στον ιό της γρίπης (ΙΤΤ) η βασική αποτελεσματικότητα μειώθηκε αναλογικά με τον αριθμό των αρνητικών στον ιό της γρίπης.
In the pooled treatment study population, which included both influenza-positive and -negative subjects (ITT), primary efficacy was reduced proportional to the number of influenza-negative individuals.
Στο συνολικό πληθυσμό υπό θεραπεία, η λοίμωξη από γρίπη επιβεβαιώθηκε σε ποσοστό 67% (εύρος 46% μέχρι 74%) των ασθενών που συγκεντρώθηκαν για να ενταχθούν.
In the overall treatment population, influenza infection was confirmed in 67% (range 46% to 74%) of the recruited patients.
Από τα ηλικιωμένα άτομα, ποσοστό 64% ήταν θετικό στον ιό της γρίπης και από αυτά με καρδιακή νόσο και / ή αναπνευστική νόσο, ποσοστό 62% ήταν θετικό στον ιό της γρίπης.
Of the elderly subjects, 64% were influenza-positive and of those with chronic cardiac and/ or respiratory disease 62% were influenza-positive.
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 13 ετών και μεγαλύτεροι:
Adults and adolescents 13 years of age and older:
Ασθενείς ήταν κατάλληλοι για να ενταχθούν αν ανέφεραν μέσα σε 36 ώρες από την πρώτη εμφάνιση των συμπτωμάτων, πυρετό ≥ 37, 80 C, συνοδευόμενο από ένα τουλάχιστον σύμπτωμα του αναπνευστικού (βήχα, ρινικά συμπτώματα ή πονόλαιμο) και τουλάχιστον ένα συστηματικό σύμπτωμα (μυαλγία, ρίγη / ιδρώτα, κακουχία, κόπωση ή κεφαλαλγία).
Patients were eligible if they reported within 36 hours of onset of symptoms, had fever ≥ 37.8 °C, accompanied by at least one respiratory symptom (cough, nasal symptoms or sore throat) and at least one systemic symptom (myalgia, chills/ sweats, malaise, fatigue or headache).
4, 0 - 4, 4 ημέρες; p ≤0, 0001).
In a pooled analysis of all influenza-positive adults and adolescents (N = 2413) enrolled into treatment studies, oseltamivir 75 mg twice daily for 5 days reduced the median duration of influenza illness by approximately one day from 5.2 days (95% CI 4.9 – 5.5 days) in the placebo group to 4.2 days (95% CI 4.0 – 4.4 days; p ≤ 0.0001).
Η αναλογία των ατόμων που παρουσίασαν ειδικές επιπλοκές του κατώτερου αναπνευστικού (κυρίως βρογχίτιδα) για τις οποίες απαιτήθηκε αγωγή με αντιβιοτικά μειώθηκε από 12, 7% (135/ 1063) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 8, 6% (116/ 1350) στην ομάδα πληθυσμού που έλαβε αγωγή με oseltamivir (p=0, 0012).
The proportion of subjects who developed specified lower respiratory tract complications (mainly bronchitis) treated with antibiotics was reduced from 12.7% (135/ 1063) in the placebo group to 8.6% (116/ 1350) in the oseltamivir treated population (p = 0.0012).
Θεραπεία της γρίπης σε πληθυσμούς υψηλού κινδύνου:
Treatment of influenza in high risk populations:
Η διάμεση τιμή της διάρκειας της νόσου της γρίπης σε ηλικιωμένα άτομα (≥ 65 ετών) και σε άτομα με χρόνια καρδιακή και / ή αναπνευστική νόσο που λάμβαναν 75 mg oseltamivir δύο φορές ημερησίως για 5 ημέρες δε μειώθηκε σημαντικά.
The median duration of influenza illness in elderly subjects (≥ 65 years) and in subjects with chronic cardiac and/ or respiratory disease receiving oseltamivir 75 mg twice daily for 5 days was not reduced significantly.
Στους θετικούς στον ιό της γρίπης ηλικιωμένους, το oseltamivir μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης ειδικών επιπλοκών του κατώτερου αναπνευστικού (κυρίως βρογχίτιδα) για τις οποίες απαιτήθηκε αγωγή με αντιβιοτικά, από 19% (52/ 268) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, σε 12% (29/ 250) στον πληθυσμό που λάμβανε αγωγή με oseltamivir (p=0, 0156).
In the influenza-positive elderly, oseltamivir significantly reduced the incidence of specified lower respiratory tract complications (mainly bronchitis) treated with antibiotics from 19% (52/ 268) in the placebo group to 12% (29/ 250) in the oseltamivir treated population (p = 0.0156).
Στους θετικούς στον ιό της γρίπης ασθενείς με χρόνια καρδιακή και / ή αναπνευστική νόσο η συνδυασμένη συχνότητα εμφάνισης επιπλοκών του κατωτέρου αναπνευστικού (κυρίως βρογχίτιδα) για τις οποίες απαιτήθηκε αγωγή με αντιβιοτικά ήταν 17% (22/ 133) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 14% (16/ 118) στον πληθυσμό που έλαβε αγωγή με oseltamivir (p=0, 5976).
In influenza-positive patients with chronic cardiac and/ or respiratory disease, the combined incidence of lower respiratory tract complications (mainly bronchitis) treated with antibiotics was 17% (22/ 133) in the placebo group and 14% (16/ 118) in the oseltamivir treated population (p = 0.5976).
Θεραπεία γρίπης σε παιδιά:
Treatment of influenza in children:
Σε μια μελέτη κατά τα άλλα, υγιών παιδιών (65% θετικά στον ιό της γρίπης), ηλικίας 1 έως 12 ετών (μέσος όρος ηλικίας 5, 3 έτη), τα οποία είχαν πυρετό (≥37, 80 C) και, είτε βήχα, είτε οξεία ρινίτιδα, ποσοστό 67% των θετικών στον ιό της γρίπης ασθενών ήταν μολυσμένο με ιό γρίπης τύπου Α και 33% με ιό γρίπης τύπου Β.
In a study of otherwise healthy children (65% influenza-positive) aged 1 to 12 years (mean age 5.3 years) who had fever (≥ 37.8 °C) plus either cough or coryza, 67% of influenza-positive patients were infected with influenza A and 33% with influenza B.
Η θεραπεία με oseltamivir που ξεκίνησε μέσα σε 48 ώρες από την πρώτη εμφάνιση των συμπτωμάτων, μείωσε σημαντικά το χρόνο μέχρις ότου τα παιδιά να αναρρώσουν (οριζόμενος ως ο χρόνος που διαπιστώθηκε ταυτόχρονα ανάρρωση και ανακούφιση από πυρετό, βήχα και οξεία ρινίτιδα) κατά 1, 5 ημέρες (95% Δ. Ε 0, 6 - 2, 2 ημέρες, p < 0, 0001) συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο.
Oseltamivir
Το oseltamivir μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης οξείας μέσης ωτίτιδας από 26, 5% (53/ 200) στην ομάδα εικονικού φαρμάκου σε 16% (29/ 183) στην ομάδα παιδιών που έλαβαν αγωγή με oseltamivir (p=0, 013).
10 reduced the incidence of acute otitis media from 26.5% (53/ 200) in the placebo group to 16% (29/ 183) in the oseltamivir treated children (p = 0.013).
Μία δεύτερη μελέτη ολοκληρώθηκε σε 334 παιδιά με άσθμα ηλικίας 6 έως 12 ετών εκ των οποίων 53, 6% ήταν θετικά στον ιό της γρίπης.
A second study was completed in 334 asthmatic children aged 6 to 12 years old of which 53.6% were influenza-positive.
11 διάρκειας της νόσου δε μειώθηκε σημαντικά.
In the oseltamivir treated group, the median duration of illness was not reduced significantly.
Μέχρι την ημέρα 6 (τελευταία ημέρα θεραπείας) ο βιαίως εκπνεόμενος όγκος ανά δευτερόλεπτο (FEV1) είχε αυξηθεί κατά 10, 8% στην ομάδα που ακολουθούσε θεραπεία με oseltamivir συγκριτικά με 4, 7% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου (p=0, 0148) σε αυτόν τον πληθυσμό.
By day 6 (the last day of treatment) FEV1 had increased by 10.8% in the oseltamivir treated group compared to 4.7% on placebo (p = 0.0148) in this population.
Θεραπεία της λοίμωξης γρίπης τύπου Β:
Treatment of influenza B infection:
Συνολικά, 15% του θετικού στον ιό της γρίπης πληθυσμού μολύνθηκε με γρίπη τύπου Β, με τις αναλογίες να κυμαίνονται από 1 έως 33% στις μεμονωμένες μελέτες.
Overall, 15% of the influenza-positive population were infected by influenza B, proportions ranging from 1 to 33% in individual studies.
Το oseltamivir μείωσε το χρόνο μέχρι την ανακούφιση όλων των συμπτωμάτων κατά 0, 7 ημέρες (95% Δ. Ε.
Oseltamivir reduced the time to alleviation of all symptoms by 0.7 days (95% CI 0.1 – 1.6 days; p = 0.022) and the duration of fever (≥ 37.8 °C), cough and coryza by one day (95% CI 0.4 – 1.7 days; p < 0.001) compared to placebo.
Πρόληψη της γρίπης Η αποτελεσματικότητα του oseltamivir στην πρόληψη νόσου από φυσιολογικά εμφανιζόμενη γρίπη έχει αποδειχθεί σε μια μελέτη πρόληψης κατόπιν έκθεσης σε νοικοκυριά και σε δύο εποχιακές μελέτες πρόληψης.
Prevention of influenza The efficacy of oseltamivir in preventing naturally occurring influenza illness has been demonstrated in a post-exposure prevention study in households and two seasonal prevention studies.
Πρόληψη κατόπιν έκθεσης:
Post-exposure prevention:
Σε μία μελέτη σε άτομα που είχαν έλθει σε επαφή (12, 6% εμβολιασθέντες έναντι γρίπης) με ένα περιστατικό γρίπης (περιστατικό “ δείκτης ” - index case), ξεκίνησε η χορήγηση 75 mg oseltamivir μια φορά ημερησίως, μέσα σε 2 ημέρες από την έναρξη των συμπτωμάτων στο περιστατικό “ δείκτη ” και συνεχίστηκε για επτά ημέρες.
In a study in contacts (12.6% vaccinated against influenza) of an index case of influenza, oseltamivir 75 mg once daily was started within 2 days of onset of symptoms in the index case and continued for seven days.
Η γρίπη επιβεβαιώθηκε σε 163 από τα 377 περιστατικά “ δείκτες ”.
Influenza was confirmed in 163 out of 377 index cases.
6- 16, p ≤0, 0001]).
Oseltamivir significantly reduced the incidence of clinical influenza illness occurring in the contacts of confirmed influenza cases from 24/ 200 (12%) in the placebo group to 2/ 205 (1%) in the oseltamivir group (92% reduction [95% CI 6 – 16; p ≤ 0.0001]).
- 19) μεταξύ του συνολικού πληθυσμού (ΙΤΤ) ανεξαρτήτως της κατάστασης της λοίμωξης στο
The number needed to treat (NNT) in contacts of true influenza cases was 10 (95% CI 9 – 12) and was 16 (95% CI 15 – 19) in the whole population (ITT) regardless of infection status in the index case.
Η πρωτεύουσα παράμετρος αποτελεσματικότητας γι’ αυτή τη μελέτη ήταν η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένης κλινικής γρίπης στα νοικοκυριά.
The primary efficacy parameter for this study was the incidence of laboratory-confirmed clinical influenza in the households.
Στο συνολικό πληθυσμό, υπήρχε μια μείωση στη συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένης κλινικής γρίπης σε νοικοκυριά από 20% (27/ 136) στην ομάδα που δεν έλαβε πρόληψη σε 7% (10/ 135) στην ομάδα που έλαβε πρόληψη (62, 7% μείωση, [95% ΔΕ 26, 0 - 81, 2, p = 0, 0042]).
In the total population, there was a reduction in the incidence of laboratory-confirmed clinical influenza in households from 20% (27/ 136) in the group not receiving prevention to 7% (10/ 135) in the group receiving prevention (62.7% reduction [95% CI 26.0 – 81.2; p = 0.0042]).
Στα νοικοκυριά με τα περιστατικά μόλυνσης με γρίπη- δείκτες, υπήρχε μια μείωση στη συχνότητα εμφάνισης της γρίπης από 26% (23/ 89) στην ομάδα που δεν έλαβε πρόληψη σε 11% (9/ 84) στην ομάδα που έλαβε πρόληψη (58, 5% μείωση, [95% ΔΕ 15, 6 - 79, 6, p = 0, 0114]).
In households of influenza-infected index cases, there was a reduction in the incidence of influenza from 26% (23/ 89) in the group not receiving prevention to 11% (9/ 84) in the group receiving prevention (58.5% reduction [95% CI 15.6 – 79.6; p = 0.0114]).
Σύμφωνα με την ανάλυση υποομάδας στα παιδιά ηλικίας 1 έως12 ετών, η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακά επιβεβαιωμένης κλινικής γρίπης μεταξύ παιδιών ήταν σημαντικά μειωμένη από 19% (21/ 111) στην ομάδα που δεν έλαβε πρόληψη σε 7% (7/ 104) στην ομάδα που έλαβε πρόληψη (64, 4% μείωση, [95% ΔΕ 15, 8 - 85, 0, p = 0, 0188]).
According to subgroup analysis in children at 1 to 12 years of age, the incidence of laboratory- confirmed clinical influenza among children was significantly reduced from 19% (21/ 111) in the group not receiving prevention to 7% (7/ 104) in the group receiving prevention (64.4% reduction [95% CI 15.8 – 85.0; p = 0.0188]).
22, 0 - 94, 9; P = 0, 0206]).
Among children who were not already shedding virus at baseline, the incidence of laboratory-confirmed clinical influenza was reduced from 21% (15/ 70) in the group not receiving prevention to 4% (2/ 47) in the group receiving prevention (80.1% reduction [95% CI 22.0 – 94.9; p = 0.0206]).
Ο απαιτούμενος αριθμός ατόμων που χρειάζεται να θεραπευθεί για να προληφθεί ένα περιστατικό γρίπης (ΝΝΤ) για το συνολικό παιδιατρικό πληθυσμό ήταν 9 (95% ΔΕ 7 - 24) και 8 (95% ΔΕ 6, άνω όριο μη εκτιμητέο) στο
The NNT for the total paediatric population was 9 (95% CI 7 – 24) and 8 (95% CI 6, upper limit not estimable) in the whole population (ITT) and in paediatric contacts of infected index cases (ITTII), respectively.
12 συνολικό πληθυσμό (ΙΤΤ) και στα παιδιατρικά περιστατικά επαφής με περιστατικά δείκτες με λοίμωξη (ΙΤΤ ΙΙ), αντίστοιχα.
In a pooled analysis of two other studies conducted in unvaccinated otherwise healthy adults, oseltamivir 75 mg once daily given for 6 weeks significantly reduced the incidence of clinical influenza illness from 25/ 519 (4.8%) in the placebo
Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα:
11 group to 6/ 520 (1.2%) in the oseltamivir group (76% reduction [95% CI 1.6 – 5.7; p = 0.0006]) during a community outbreak of influenza.
24 - 50).
The NNT in this study was 28 (95% CI 24 – 50).
Σε μία μελέτη σε ηλικιωμένους ενοίκους οίκων νοσηλείας, όπου 80% των συμμετεχόντων έλαβε εμβόλιο την περίοδο της μελέτης, η χορήγηση 75 mg oseltamivir μια φορά ημερησίως για 6 εβδομάδες, μείωσε σημαντικά τη συχνότητα εμφάνισης κλινικών συμπτωμάτων γρίπης από 12/ 272 (4, 4%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου σε 1/ 276 (0, 4%) στην ομάδα του oseltamivir (92% μείωση [95% ΔΕ 1, 5 – 6, 6), p = 0, 0015]).
A study in elderly residents of nursing homes, where 80% of participants received vaccine in the season of the study, oseltamivir 75 mg once daily given for 6 weeks significantly reduced the incidence of clinical influenza illness from 12/ 272 (4.4%) in the placebo group to 1/ 276 (0.4%) in the oseltamivir group (92% reduction [95% CI 1.5 – 6.6; p = 0.0015]).
23 - 62).
The NNT in this study was 25 (95% CI 23 – 62).
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες αξιολόγησης της μείωσης του κινδύνου επιπλοκών.
Specific studies have not been conducted to assess of the reduction in the risk of complications.
Απορρόφηση Το oseltamivir απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από στόματος χορήγηση oseltamivir phosphate (προ- φάρμακο) και μετατρέπεται εκτεταμένα από ηπατικές κυρίως εστεράσες στο δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate).
Absorption Oseltamivir is readily absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration of oseltamivir phosphate (pro-drug) and is extensively converted by predominantly hepatic esterases to the active metabolite (oseltamivir carboxylate).
Τουλάχιστον 75% μιας από στόματος χορηγούμενης δόσης φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία σαν δραστικός μεταβολίτης.
At least 75% of an oral dose reaches the systemic circulation as the active metabolite.
Η έκθεση στο προ- φάρμακο είναι μικρότερη από 5% σε σχέση με το δραστικό μεταβολίτη.
Exposure to the pro-drug is less than 5% relative to the active metabolite.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο του προ- φαρμάκου όσο και του δραστικού μεταβολίτη είναι ανάλογες της δόσης και δεν επηρεάζονται από σύγχρονη χορήγηση με τροφή.
Plasma concentrations of both pro-drug and active metabolite are proportional to dose and are unaffected by co-administration with food.
Κατανομή Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση του oseltamivir carboxylate είναι περίπου 23 λίτρα στους ανθρώπους, ένας όγκος ισοδύναμος με το εξωκυττάριο υγρό σώματος.
Distribution The mean volume of distribution at steady state of the oseltamivir carboxylate is approximately 23 litres in humans, a volume equivalent to extracellular body fluid.
Η σύνδεση του oseltamivir carboxylate με πρωτεΐνη ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα (περίπου 3%).
The binding of the oseltamivir carboxylate to human plasma protein is negligible (approximately 3%).
Μεταβολισμός Το oseltamivir μεταβολίζεται εκτεταμένα σε oseltamivir carboxylate με εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ.
Metabolism Oseltamivir is extensively converted to oseltamivir carboxylate by esterases located predominantly in the liver.
Δεν έχουν αναγνωριστεί συζεύξεις φάσης 2 καμμίας από τις δύο ουσίες in vivo.
No phase 2 conjugates of either compound have been identified in vivo.
Αποβολή Το oseltamivir αφού απορροφηθεί, αποβάλλεται κυρίως (περισσότερο από 90%) με μετατροπή στο oseltamivir carboxylate.
Elimination Absorbed oseltamivir is primarily (> 90%) eliminated by conversion to oseltamivir carboxylate.
Δε μεταβολίζεται περαιτέρω και αποβάλλεται στα ούρα.
It is not further metabolised and is eliminated in the urine.
Η νεφρική κάθαρση (18, 8 l/ h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7, 5 l/ h) υποδεικνύοντας ότι πραγματοποιείται σωληναριακή έκκριση μαζί με σπειραματική διήθηση.
Renal clearance (18.8 l/ h) exceeds glomerular filtration rate (7.5 l/ h) indicating that tubular secretion occurs in addition to glomerular filtration.
Λιγότερο από 20% μιας από στόματος χορηγούμενης ραδιοεπισημασμένης δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Less than 20% of an oral radiolabelled dose is eliminated in faeces.
13 Νεφρική δυσλειτουργία Χορήγηση 100 mg oseltamivir phosphate δύο φορές την ημέρα, για 5ημέρες, σε ασθενείς με ποικίλλους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας έδειξε ότι η έκθεση στο oseltamivir carboxylate είναι αντιστρόφως ανάλογη της έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας.
Renal impairment Administration of 100 mg oseltamivir phosphate twice daily for 5 days to patients with various degrees of renal impairment showed that exposure to oseltamivir carboxylate is inversely proportional to declining renal function.
Για τη δοσολογία, βλ. παράγραφο 4. 2.
For dosing, see section 4.2.
Ηπατική δυσλειτουργία Έχει διαπιστωθεί από in vitro μελέτες ότι η έκθεση στο oseltamivir δεν αναμένεται να αυξηθεί σημαντικά ούτε η έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη αναμένεται να μειωθεί σημαντικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4. 2).
Hepatic impairment In vitro studies have concluded that exposure to oseltamivir is not expected to be increased significantly nor is exposure to the active metabolite expected to be significantly decreased in patients with hepatic impairment (see section 4.2).
Ηλικιωμένοι Η έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 25 με 35% υψηλότερη στους ηλικιωμένους (ηλικίας 65 έως 78 ετών) συγκριτικά με ενήλικες μικρότερους των 65 ετών στους οποίους χορηγήθηκαν συγκρίσιμες δόσεις oseltamivir.
Elderly Exposure to the active metabolite at steady state was 25 to 35% higher in elderly (age 65 to 78 years) compared to adults less than 65 years of age given comparable doses of oseltamivir.
Οι χρόνοι ημιζωής που παρατηρήθηκαν στους ηλικιωμένους ήταν παρόμοιοι με αυτούς που παρατηρήθηκαν σε νέους ενήλικες.
Half-lives observed in the elderly were similar to those seen in young adults.
Με βάση την έκθεση και την ανεκτικότητα στο φάρμακο, δεν απαιτούνται προσαρμογές δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς εκτός αν υπάρχει αποδεδειγμένα σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/ λεπτό) (βλ. παράγραφο 4. 2).
On the basis of drug exposure and tolerability, dosage adjustments are not required for elderly patients unless there is evidence of severe renal impairment (creatinine clearance below 30 ml/ min) (see section 4.2).
Παιδιά Η φαρμακοκινητική του oseltamivir έχει αξιολογηθεί σε φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπαξ δόσης σε παιδιά ηλικίας 1 έως 16 ετών.
12 Children The pharmacokinetics of oseltamivir have been evaluated in single-dose pharmacokinetic studies in children aged 1 to 16 years.
Τα νεότερα σε ηλικία παιδιά απέβαλαν τόσο το προφάρμακο όσο και το δραστικό μεταβολίτη του ταχύτερα από τους ενήλικες, με αποτέλεσμα χαμηλότερη έκθεση για μια χορηγούμενη δόση σε mg/ kg.
Younger children cleared both the pro-drug and its active metabolite faster than adults, resulting in a lower exposure for a given mg/ kg dose.
Δόσεις 2 mg/ kg δίνουν εκθέσεις oseltamivir carboxylate συγκρίσιμες με αυτές που επιτυγχάνονται σε ενήλικες που λαμβάνουν μία εφάπαξ δόση 75 mg (περίπου 1 mg/ kg).
Doses of 2 mg/ kg give oseltamivir carboxylate exposures comparable to those achieved in adults receiving a single 75 mg dose (approximately 1 mg/ kg).
Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά ηλικίας μεγαλύτερης των 12 ετών είναι παρόμοια με αυτή σε ενήλικες.
The pharmacokinetics of oseltamivir in children over 12 years of age are similar to those in adults.