natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Παρακάτω παρατίθενται ανεπιθύµητες ενέργειες από κλινικές µελέτες και από την παρακολούθηση µετά την κυκλοφορία της Ciprofloxacin Bayer (από του στόµατος, ενδοφλέβια, και διαδοχική θεραπεία) ταξινοµηµένες ανά κατηγορίες συχνότητας.
ADRs derived from clinical studies and post-marketing surveillance with Ciprofloxacin Bayer (oral, intravenous, and sequential therapy) sorted by categories of frequency are listed below.
Κατηγορία
System Organ
Συχνότητα µη
Frequency
οργάνου
Class
1/ 100
≥ 1/ 100
1/ 1000
≥ 1/ 1 000 to <
≥1/ 100 εως
≥ 1/ 10 000 to <
≥1/ 1000 εως <
< 1/ 10 000
≥1/ 10000 εως <
not known
< 1/ 10000
to < 1/ 10
1/ 100
1/ 100
1/ 1000
1/ 1 000
(δεν µπορεί να εκτιµηθεί µε βάση τα διαθέσιµα δεδοµένα)
(cannot be estimated from available data)
∆ιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήµατος
Infections and Infestations
Αλλεργική αντίδραση Αλλεργικό οίδηµα / αγγειοοίδηµα
Mycotic superinfections
Αναφυλακτική αντίδραση Αναφυλακτικό σοκ (απειλητικό για τη ζωή) (βλ. παράγραφο 4. 4) Αντίδραση σε αντιορό τύπου 'serum sickness'
Antibiotic associated colitis (very rarely with possible fatal outcome) (see section 4.4)
∆ιαταραχές του µεταβολισµού και της θρέψης
Blood and Lymphatic System Disorders
Ανορεξία
Eosinophilia
Ψυχοκινητική υπερδιέγερση / ταραχή
Leukopenia Anaemia Neutropenia Leukocytosis Thrombocytopenia Thrombocytaemia
Ψυχωτικές αντιδράσεις (βλ. παράγραφο 4. 4)
Haemolytic anaemia Agranulocytosis Pancytopenia (life- threatening) Bone marrow depression (life- threatening)
∆ιαταραχές του νευρικού συστήµατος
Immune System Disorders
Κεφαλαλγία Ζάλη ∆ιαταραχές ύπνου ∆ιαταραχές γεύσης
Allergic reaction Allergic oedema / angiooedema
Παραισθησία και δυσαισθησία Υπαισθησία Τρόµος Σπασµοί (βλ. παράγραφο 4. 4) Ίλιγγος
Anaphylactic reaction Anaphylactic shock (life- threatening) (see section 4.4) Serum sickness- like reaction
Περιφερική νευροπάθεια (βλ. παράγραφο 4. 4)
Metabolism and Nutrition Disorders
Οφθαλµικές διαταραχές
Anorexia
Οπτικές διαταραχές
Hyperglycaemia
Οπτική χρωµατική στρέβλωση
Psychiatric Disorders
∆ιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Psychomotor hyperactivity / agitation
Εµβοές Απώλεια ακοής / Μείωση ακοής
Confusion and disorientation Anxiety reaction Abnormal dreams Depression Hallucinations
Καρδιακές διαταραχές
Psychotic reactions (see section 4.4)
Κατηγορία
30 System Organ
≥1/ 100 εως
≥ 1/ 100
≥1/ 1000 εως <
≥ 1/ 1 000 to <
≥1/ 10000 εως <
≥ 1/ 10 000 to <
Αγγειακές διαταραχές
Nervous System Disorders
Αγγειοδιαστολή Υπόταση Συγκοπή
Headache Dizziness Sleep disorders Taste disorders
Αγγειίτιδα
Par- and Dysaesthesia Hypoaesthesia Tremor Seizures (see section 4.4) Vertigo
∆ιαταραχές του αναπνευστικού συστήµατος, του θώρακα και του µεσοθωρακίου
Migraine Disturbed coordination Gait disturbance Olfactory nerve disorders Intracranial hypertension
∆ύσπνοια (συµπεριλαµβανο - µένης ασθµατικής κατάστασης)
Peripheral neuropathy (see section 4.4)
∆ιαταραχές του γαστρεντερικού
Eye Disorders Ear and Labyrinth Disorders
Ναυτία ∆ιάρροια
Visual colour distortions
Έµετος Γαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοι ∆υσπεψία Μετεωρισµός
Ventricular arrhythmia, QT prolongation, torsades de pointes *
Παγκρεατίτιδα
Vascular Disorders
∆ιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Vasodilatation Hypotension Syncope
Αύξηση στις τρανσαµινάσες Αυξηµένη χολερυθρίνη
Respiratory, Thoracic and Mediastinal Disorders
Μείωση της ηπατικής λειτουργίας Χολοστατικός ίκτερος Ηπατίτιδα
Vomiting Gastrointestinal and abdominal pains Dyspepsia Flatulence
Νέκρωση του ήπατος (πολύ σπάνια εξελισσόµενη σε απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια) (βλ. παράγραφο 4. 4)
Pancreatitis
∆ιαταραχές του δέρµατος και του υποδόριου ιστού
Hepatobiliary Disorders
Εξάνθηµα Κνησµός Κνίδωση
Increase in transaminases Increased bilirubin
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (βλ. παράγραφο 4. 4)
Hepatic impairment Cholestatic icterus Hepatitis
Πετέχεια Πολύµορφο ερύθηµα Οζώδες ερύθηµα Σύνδροµο Stevens - Johnson (δυνάµει απειλητικό για τη ζωή) Τοξική επιδερµική νεκρόλυση (δυνάµει απειλητική για τη ζωή)
Liver necrosis (very rarely progressing to life-threatening hepatic failure) (see section 4.4)
36 Κατηγορία
31 System Organ
∆ιαταραχές του µυοσκελετικού συστήµατος, του συνδετικού ιστού και των οστών
Petechiae Erythema multiforme Erythema nodosum Stevens- Johnson syndrome (potentially life- threatening) Toxic epidermal necrolysis (potentially life- threatening)
Μυοσκελετικό ς πόνος (π. χ. πόνος των άκρων, ραχιαλγία, θωρακικός πόνος) Αρθραλγία
Musculoskeletal pain (e. g. extremity pain, back pain, chest pain) Arthralgia
Μυαλγία Αρθρίτιδα Αυξηµένος µυϊκός τόνος και κράµπες
Myalgia Arthritis Increased muscle tone and cramping
Μυϊκή αδυναµία Τενοντίτιδα Ρήξη τενόντων (κυρίως του Αχίλλειου τένοντα) (βλ. παράγραφο 4. 4) Επιδείνωση των συµπτωµάτων της µυασθένειας gravis (βλ. παράγραφο 4. 4)
Muscular weakness Tendinitis Tendon rupture (predominantly Achilles tendon) (see section 4.4) Exacerbation of symptoms of myasthenia gravis (see section 4.4)
∆ιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Renal and Urinary Disorders
Μειωµένη νεφρική λειτουργία
Renal impairment
Νεφρική ανεπάρκεια Αιµατουρία Κρυσταλλουρία (βλ. παράγραφο 4. 4) ∆ιάµεση σωληναριακή νεφρίτιδα
Renal failure Haematuria Crystalluria (see section 4.4) Tubulointerstitial nephritis
Αδυναµία Πυρετός
Asthenia Fever
Οίδηµα Εφίδρωση (υπεριδρωσία)
Oedema Sweating (hyperhidrosis)
Μη φυσιολογικό επίπεδο προθροµβίνης Αυξηµένη αµυλάση
Prothrombin level abnormal Increased amylase
* Αυτά τα συµβάντα αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεα της περιόδου µετά την κυκλοφορία του φαρµάκου και παρατηρήθηκαν κυρίως µεταξύ ασθενών µε επιπλέον παράγοντες κινδύνου για επιµήκυνση του διαστήµατος QT (βλ. παράγραφο 4. 4).
* These events were reported during the postmarketing period and were observed predominantly among patients with further risk factors for QT prolongation (see section 4.4).
Παιδιατρικοί ασθενείς Η προαναφερόµενη επίπτωση αρθροπάθειας αφορά δεδοµένα που συλλέχθηκαν σε µελέτες µε ενηλίκους.
Paediatric patients The incidence of arthropathy, mentioned above, is referring to data collected in studies with adults.
Στα παιδιά, αρθροπάθεια αναφέρεται ότι εµφανίζεται συχνά (βλ. παράγραφο 4. 4).
In children, arthropathy is reported to occur commonly (see section 4.4).
Υπερδοσολογία των 12 g αναφέρθηκε ότι οδήγησε σε ήπια συµπτώµατα τοξικότητας.
32 An overdose of 12 g has been reported to lead to mild symptoms of toxicity.
37 Στα συµπτώµατα υπερδοσολογίας συµπεριλαµβάνονονται ζάλη, τρόµος, κεφαλαλγία, κόπωση, σπασµοί, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, κοιλιακή δυσφορία, µειωµένη νεφρική και ηπατική λειτουργία, καθώς και κρυσταλλουρία και αιµατουρία.
Symptoms in overdose consist of dizziness, tremor, headache, tiredness, seizures, hallucinations, confusion, abdominal discomfort, renal and hepatic impairment as well as crystalluria and haematuria.
Μόνο µια µικρή ποσότητα ciprofloxacin (< 10%) απεκκρίνεται µέσω αιµοδιάλυσης ή περιτοναϊκής κάθαρσης.
Only a small quantity of ciprofloxacin (< 10%) is eliminated by haemodialysis or peritoneal dialysis.
Φθοροκινολόνη, κωδικός ATC:
Fluoroquinolones, ATC code:
Ως αντιβακτηριακός παράγοντας φθοροκινολόνης, η βακτηριοκτόνος δράση της ciprofloxacin προκύπτει από την αναστολή τόσο της τοποϊσοµεράσης τύπου II (DNA- γυράση) όσο και της τοποϊσοµεράσης IV, που απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή DNA, µεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασµό.
As a fluoroquinolone antibacterial agent, the bactericidal action of ciprofloxacin results from the inhibition of both type II topoisomerase (DNA-gyrase) and topoisomerase IV, required for bacterial DNA replication, transcription, repair and recombination.
Σχέση PK/ PD:
PK/ PD relationship:
Η αποτελεσµατικότητα εξαρτάται κυρίως από τη σχέση µεταξύ της µέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) και της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) της ciprofloxacin για ένα αντηβακτηριακό παράγοντα και τη σχέση µεταξύ της περιοχής κάτω από την καµπύλη (AUC) και της MIC.
Efficacy mainly depends on the relation between the maximum concentration in serum (Cmax) and the minimum inhibitory concentration (MIC) of ciprofloxacin for a bacterial pathogen and the relation between the area under the curve (AUC) and the MIC.
In- vitro αντίσταση στη ciprofloxacin µπορεί να αποκτηθεί µέσω βηµατικής διεργασίας από µεταλλάξεις του τόπου- στόχου τόσο στην DNA- γυράση, όσο και στην τοποϊσοµεράση IV.
In-vitro resistance to ciprofloxacin can be acquired through a stepwise process by target site mutations in both DNA gyrase and topoisomerase IV.
Ο βαθµός διασταυρούµενης αντοχής µεταξύ της ciprofloxacin και άλλων φθοροκινολονών που προκύπτει είναι ποικίλος.
The degree of cross-resistance between ciprofloxacin and other fluoroquinolones that results is variable.
Μονήρεις µεταλλάξεις µπορεί να µην προκαλούν κλινική αντίσταση, αλλά πολλαπλές µεταλλάξεις γενικά προκαλούν κλινική αντίσταση σε πολλές ή όλες τις δραστικές ουσίες εντός της τάξης.
Single mutations may not result in clinical resistance, but multiple mutations generally result in clinical resistance to many or all active substances within the class.
Μηχανισµοί αντίστασης υπό µορφή αδιαπερατότητας ή/ και αντλίας εξαγωγής της δραστικής ουσίας µπορεί να έχουν µεταβλητή δράση στην ευαισθησία στις φθοροκινολόνες, η οποία εξαρτάται από τις φυσιοχηµικές ιδιότητες των διαφόρων δραστικών ουσιών εντός της τάξης και από τη συγγένεια των συστηµάτων µεταφοράς για κάθε δραστική ουσία.
Impermeability and/ or active substance efflux pump mechanisms of resistance may have a variable effect on susceptibility to fluoroquinolones, which depends on the physiochemical properties of the various active substances within the class and the affinity of transport systems for each active substance.
Όλοι οι in- vitro µηχανισµοί αντίστασης παρατηρούνται συχνά στα κλινικά στελέχη.
All in-vitro mechanisms of resistance are commonly observed in clinical isolates.
Οι µηχανισµοί αντίστασης που αδρανοποιούν άλλα αντιβιοτικά, όπως φραγµοί διαπερατότητας (συχνά στο Pseudomonas aeruginosa) και µηχανισµοί εξαγωγής µπορεί να επηρεάσουν την ευαισθησία στην ciprofloxacin.
Resistance mechanisms that inactivate other antibiotics such as permeation barriers (common in Pseudomonas aeruginosa) and efflux mechanisms may affect susceptibility to ciprofloxacin.
38 Συστάσεις EUCAST
EUCAST Recommendations
Haemophilus influenzae και Moraxella catarrhalis
33 Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Οριακές τιµές µη σχετιζόµενες µε είδη *
Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Non-species-related breakpoints*
1 Staphylococcus spp. - οι οριακές τιµές για την ciprofloxacin σχετίζονται µε θεραπεία υψηλής δόσης. * Οριακές τιµές µη σχετιζόµενες µε είδη καθορίστηκαν κυρίως µε βάση τα δεδοµένα PK/ PD και είναι ανεξάρτητες από τις κατανοµές MIC συγκεκριµένων ειδών.
1 Staphylococcus spp. - breakpoints for ciprofloxacin relate to high dose therapy. * Non-species-related breakpoints have been determined mainly on the basis of PK/ PD data and are independent of MIC distributions of specific species.
Οµαδοποιήσεις σχετικών ειδών σύµφωνα µε την ευαισθησία στη ciprofloxacin (για τα είδη Streptococcus βλ. παράγραφο 4. 4)
As necessary, expert advice should be sought when the local prevalence of resistance is such that the utility of the agent in at least some types of infections is questionable.
ΚΟΙΝΩΣ ΕΥΑΙΣΘΗΤΑ ΕΙ∆Η Αερόβιοι Gram θετικοί µικροοργανισµοί Bacillus anthracis (1) Αερόβιοι Gram αρνητικοί µικροοργανισµοί Aeromonas spp.
Groupings of relevant species according to ciprofloxacin susceptibility (for Streptococcus species see section 4.4) COMMONLY SUSCEPTIBLE SPECIES Aerobic Gram-positive micro-organisms Bacillus anthracis (1) Aerobic Gram-negative micro-organisms Aeromonas spp.
Yersinia pestis Αναερόβιοι µικροοργανισµοί Mobiluncus Άλλοι µικροοργανισµοί Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae( $)
Yersinia pestis Anaerobic micro-organisms Mobiluncus Other micro-organisms Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($) SPECIES FOR WHICH ACQUIRED RESISTANCE MAY BE A PROBLEM Aerobic Gram-positive micro-organisms Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp. * (2) Aerobic Gram-negative micro-organisms Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp. +* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca
39 ΕΙ∆Η ΓΙΑ ΤΑ ΟΠΟΙΑ Η ΕΠΙΚΤΗΤΗ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΤΗΤΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΠΡΟΒΛΗΜΑ Αερόβιοι Gram θετικοί µικροοργανισµοί Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp. * (2) Αερόβιοι Gram αρνητικοί µικροοργανισµοί Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+ * Campylobacter spp. + * Citrobacter freundii * Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae * Escherichia coli * Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae * Morganella morganii * Neisseria gonorrhoeae * Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * Providencia spp.
34 Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa * Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens * Αναερόβιοι µικροοργανισµοί Peptostreptococcus spp.
Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* Anaerobic micro-organisms Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes ΕΝ∆ΟΓΕΝΩΣ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΙ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ Αερόβιοι Gram θετικοί µικροοργανισµοί Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes Αερόβιοι Gram αρνητικοί µικροοργανισµοί Stenotrophomonas maltophilia Αναερόβιοι µικροοργανισµοί Excepted όπως αναγράφονται παραπάνω Άλλοι µικροοργανισµοί Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum
Propionibacterium acnes INHERENTLY RESISTANT ORGANISMS Aerobic Gram-positive micro-organisms Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes Aerobic Gram-negative micro-organisms Stenotrophomonas maltophilia
40 * Η κλινική αποτελεσµατικότητα έχει καταδειχθεί για ευαίσθητα αποµονωθέντα στελέχη σε εγκεκριµένες κλινικές ενδείξεις + Ποσοστό αντίστασης ≥ 50% σε µία ή περισσότερες χώρες της ΕΕ ($):
35 Anaerobic micro-organisms Excepted as listed above Other micro-organisms Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum * Clinical efficacy has been demonstrated for susceptible isolates in approved clinical indications + Resistance rate ≥ 50% in one or more EU countries ($):
Φυσική µέτρια ευαισθησία απουσία επίκτητου µηχανισµού αντίστασης (1):
Natural intermediate susceptibility in the absence of acquired mechanism of resistance (1):
Μελέτες έχουν διενεργηθεί σε πειραµατικές λοιµώξεις ζώων λόγω εισπνοής σπόρων Bacillus anthracis, οι οποίες αποκαλύπτουν ότι η έναρξη αντιβιοτικών νωρίς µετά την έκθεση αποτρέπει την εµφάνιση της νόσου, εάν η θεραπεία γίνεται µέχρι τη µείωση του αριθµού των σπόρων στον οργανισµό υπό τη δόση για τη λοίµωξη.
Studies have been conducted in experimental animal infections due to inhalations of Bacillus anthracis spores; these studies reveal that antibiotics starting early after exposition avoid the occurrence of the disease if the treatment is made up to the decrease of the number of spores in the organism under the infective dose.
Η συνιστώµενη χρήση σε ανθρώπους βασίζεται αρχικά στην in- vitro ευαισθησία και σε δεδοµένα δοκιµών σε ζώα µαζί µε περιορισµένα δεδοµένα ανθρώπων. ∆ιάρκεια θεραπείας δύο µηνών σε ενηλίκους µε από του στόµατος ciprofloxacin χορηγούµενη στην ακόλουθη δόση, 500 mg δύο φορές ηµερησίως, θεωρείται αποτελεσµατική για την πρόληψη της λοίµωξης µε άνθρακα στους ανθρώπους.
Two-month treatment duration in adults with oral ciprofloxacin given at the following dose, 500 mg bid, is considered as effective to prevent anthrax infection in humans.
Ο θεράπων ιατρός πρέπει να ανατρέξει στα εθνικά ή/ και διεθνή έγγραφα σχετικά µε τη θεραπεία του άνθρακα.
The treating physician should refer to national and/ or international consensus documents regarding treatment of anthrax.
Οι ανθετικοί στη µεθικιλλίνη S. aureus πολύ συχνά εκφράζουν συνδυασµένη αντίσταση στις φθοροκινολόνες.
Methicillin-resistant S. aureus very commonly express co-resistance to fluoroquinolones.
Μετά την από στόµατος χορήγηση εφάπαξ δόσεων 250 mg, 500 mg και 750 mg δισκίων ciprofloxacin, η ciprofloxacin απορροφάται ταχέως και εκτεταµένα, κυρίως από το λεπτό έντερο, φθάνοντας σε µέγιστες συγκεντρώσεις ορού 1 – 2 ώρες αργότερα.
Following oral administration of single doses of 250 mg, 500 mg, and 750 mg of ciprofloxacin tablets, ciprofloxacin is absorbed rapidly and extensively, mainly from the small intestine, reaching maximum serum concentrations 1-2 hours later.
Εφάπαξ δόσεις 100- 750 mg έδωσαν δοσοεξαρτώµενες µέγιστες συγκεντρώσεις ορού (Cmax) µεταξύ 0, 56 και 3, 7 mg/ l.
Single doses of 100-750 mg produced dose-dependent maximum serum concentrations (Cmax) between 0.56 and 3.7 mg/ L.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιµότητα είναι περίπου 70 – 80%.
The absolute bioavailability is approximately 70-80%.
Από του στόµατος δόση 500 mg χορηγούµενη κάθε 12 ώρες καταδείχθηκε ότι παράγει µια περιοχή κάτω από την καµπύλη (AUC) χρόνου συγκέντρωσης ορού ισοδύναµη µε εκείνη που παράγεται από ενδοφλέβια έγχυση 400 mg ciprofloxacin χορηγούµενη σε χρονική περίοδο 60 λεπτών κάθε 12 ώρες.
A 500 mg oral dose given every 12 hours has been shown to produce an area under the serum concentration-time curve (AUC) equivalent to that produced by an intravenous infusion of 400 mg ciprofloxacin given over 60 minutes every 12 hours.
Η δέσµευση της ciprofloxacin µε πρωτεΐνες είναι χαµηλή (20- 30%), και η ουσία είναι παρούσα στο πλάσµα κυρίως σε µη ιονισµένη µορφή και έχει µεγάλο όγκο κατανοµής σταθεροποιηµένης κατάστασης 2 – 3 l/ kg βάρους σώµατος.
Ciprofloxacin is present in plasma largely in a non- ionised form and has a large steady state distribution volume of 2-3 L/ kg body weight.
Η ciprofloxacin φθάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις σε µια ποικιλία ιστών όπως o πνεύµονας (επιθηλιακό υγρό, κυψελιδικά µακροφάγα, ιστός βιοψίας), oι παραρρινικές κοιλότητες, σε φλεγµονώδεις βλάβες (υγρό φυσαλίδων από κανθαριδίνες), και η ουρογεννητική οδός (ούρα, προστάτης, ενδοµήτριο) όπου επιτυγχάνονται συνολικές συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν εκείνες των συγκεντρώσεων πλάσµατος.
Ciprofloxacin reaches high concentrations in a variety of tissues such as lung (epithelial fluid, alveolar macrophages, biopsy tissue), sinuses, inflamed lesions (cantharides blister fluid), and the urogenital tract (urine, prostate, endometrium) where total concentrations exceeding those of plasma concentrations are reached.
Μεταβολισµός Αναφέρθηκαν χαµηλές συγκεντρώσεις τεσσάρων µεταβολιτών που αναγνωρίστηκαν ως: δεσαιθυλενοσιπροφλοξασίνη (M 1), σουλφοσιπροφλοξασίνη( M 2), οξοσιπροφλοξασίνη (M 3) και φορµυλσιπροφλοξασίνη (M 4).
Low concentrations of four metabolites have been reported, which were identified as: desethyleneciprofloxacin (M 1), sulphociprofloxacin (M 2), oxociprofloxacin (M 3) and formylciprofloxacin (M 4).
Οι µεταβολίτες εµφανίζουν in- vitro αντιµικροβιακή δράση, αλλά σε χαµηλότερο βαθµό από ό, τι η µητρική ουσία.
The metabolites display in-vitro antimicrobial activity but to a lower degree than the parent compound.
Η ciprofloxacin απεκκρίνεται αµετάβλητη σε µεγάλο βαθµό µέσω της νεφρικής οδού και, σε µικρότερο βαθµό, µέσω των κοπράνων.
Ciprofloxacin is largely excreted unchanged both renally and, to a smaller extent, faecally.
Η ηµίσσεια ζωή απέκκρισης ορού σε άτοµα µε φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι περίπου 4- 7 ώρες.
The serum elimination half-life in subjects with normal renal function is approximately 4-7 hours.
41 Απέκκριση της ciprofloxacin (% της δόσης) Από στόµατος χορήγηση
36 Excretion of ciprofloxacin (% of dose) Oral Administration
Ούρα
Urine
Κόπρανα
Faeces
Ciprofloxacin Μεταβολίτες (M1- M4)
Ciprofloxacin Metabolites (M1-M4)
Η νεφρική κάθαρση κυµαίνεται µεταξύ 180- 300 ml/ kg/ h και η ολική κάθαρση από το σώµα κυµαίνεται µεταξύ 480- 600 ml/ kg/ h.
Renal clearance is between 180-300 mL/ kg/ h and the total body clearance is between 480-600 mL/ kg/ h.
Τα διαθέσιµα δεδοµένα για την τεκµηρίωση των φαρµακοκινητικών ιδιοτήτων σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισµένα.
The pharmacokinetic data in paediatric patients are limited.
Σε µια µελέτη σε παιδιά, οι Cmax και AUC δεν ήταν εξαρτώµενες από την ηλικία (άνω του ενός έτους). ∆εν παρατηρήθηκε καµία σηµαντική αύξηση στις Cmax και AUC µε πολλαπλές δόσεις (10 mg/ kg τρεις φορές την ηµέρα).
No notable increase in Cmax and AUC upon multiple dosing (10 mg/ kg three times daily) was observed.
Σε 10 παιδιά µε σοβαρή σηψαιµία, η Cmax ήταν 6, 1 mg/ l (εύρος 4, 6 – 8, 3 mg/ l) µετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας σε 10 mg/ kg για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους συγκριτικά µε 7, 2 mg/ l (εύρος 4, 7 – 11, 8 mg/ l) για παιδιά ηλικίας µεταξύ 1 και 5 ετών.
In 10 children with severe sepsis Cmax was 6.1 mg/ L (range 4.6-8.3 mg/ L) after a 1-hour intravenous infusion of 10 mg/ kg in children aged less than 1 year compared to 7.2 mg/ L (range 4.7-11.8 mg/ L) for children between 1 and 5 years of age.
Οι τιµές AUC ήταν 17, 4 mg* h/ l (εύρος 11, 8 – 32, 0 mg* h/ l) και 16, 5 mg* h/ l (εύρος 11, 0 – 23, 8 mg* h/ l) στις αντίστοιχες ηλικιακές οµάδες.
The AUC values were 17.4 mg*h/ L (range 11.8-32.0 mg*h/ L) and 16.5 mg*h/ L (range 11.0-23.8 mg*h/ L) in the respective age groups.
Αυτές οι τιµές εµπίπτουν στο αναφερόµενο εύρος για ενηλίκους στις θεραπευτικές δόσεις.
These values are within the range reported for adults at therapeutic doses.
Με βάση τη φαρµακοκινητική ανάλυση σε παιδιατρικό πληθυσµό ασθενών µε διάφορες λοιµώξεις, η προβλεπόµενη µέση ηµίσεια ζωή στα παιδιά είναι περ.
Based on population pharmacokinetic analysis of paediatric patients with various infections, the predicted mean half-life in children is approx.
4 – 5 ώρες και η βιοδιαθεσιµότητα του πόσιµου εναιωρήµατος κυµαίνεται από 50 έως 80%.
4-5 hours and the bioavailability of the oral suspension ranges from 50 to 80%.
Τα µη κλινικά δεδοµένα δεν αποκαλύπτουν ειδικούς κινδύνους για τον άνθρωπο µε βάση τις συµβατικές µελέτες τοξικότητας εφάπαξ δόσης, τοξικότητας επαναλαµβανόµενων δόσεων, ενδεχόµενης καρκινογόνου δράσης ή τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.
Non-clinical data reveal no special hazards for humans based on conventional studies of single dose toxicity, repeated dose toxicity, carcinogenic potential, or toxicity to reproduction.
Όπως και άλλες κινολόνες, η ciprofloxacin είναι φωτοτοξική στα ζώα σε κλινικά σχετικά επίπεδα έκθεσης. ∆εδοµένα για την ενδεχόµενη φωτοµεταλλαξιογόνο / φωτοκαρκινογόνο δράση δείχνουν χαµηλή φωτοµεταλλαξιογόνο ή φωτοογκογόνο δράση της ciprofloxacin σε in- vitro πειράµατα και σε ζώα.
Data on photomutagenicity/ photocarcinogenicity show a weak photomutagenic or phototumorigenic effect of ciprofloxacin in-vitro and in animal experiments.
Μελέτες σε ώριµα ζώα (αρουραίος, σκύλος) δεν αποκάλυψαν σηµεία βλαβών στους χόνδρους.
Studies with mature animals (rat, dog) revealed no evidence of cartilage lesions.
42 [Να συµπληρωθεί σε εθνικό επίπεδο]
[To be completed nationally]
[Να συµπληρωθεί σε εθνικό επίπεδο]
37 [To be completed nationally]
Παράρτηµα Ι - Να συµπληρωθεί σε εθνικό επίπεδο.]
[See Annex I - To be completed nationally.]
[Να συµπληρωθεί σε εθνικό επίπεδο.]
[To be completed nationally.]
Παράρτηµα Ι) 250 mg επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία [Βλ.
Ciprofloxacin Bayer and associated names (see Annex I) 250 mg film-coated tablets [See Annex I - To be completed nationally]
Τα Ciprofloxacin Bayer 250 mg επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία ενδείκνυνται για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιµώξεων (βλ. παραγράφους 4. 4 και 5. 1).
Ciprofloxacin Bayer 250 mg film-coated tablets are indicated for the treatment of the following infections (see sections 4.4 and 5.1).
• Λοιµώξεις του κατώτερου αναπνευστικού λόγω Gram αρνητικών βακτηρίων:
• Lower respiratory tract infections due to Gram-negative bacteria
44 • Λοιµώξεις του γαστρεντερικού (π. χ. διάρροια των ταξιδιωτών)
• Infections of the gastro-intestinal tract (e. g. travellers’ diarrhoea)
• Κακοήθης εξωτερική ωτίτιδα
39 • Malignant external otitis
Η ciprofloxacin µπορεί επίσης να χρησιµοποιηθεί για τη θεραπεία σοβαρών λοιµώξεων σε παιδιά και εφήβους όταν αυτό κρίνεται απαραίτητο
Ciprofloxacin may also be used to treat severe infections in children and adolescents when this is considered to be necessary.
45 Ενήλικες
Adults
ηµερησίως έως 750 mg δυο φορές ηµερησίως Λοιµώξεις του
Infections of the upper respiratory
500 mg δυο φορές ηµερησίως έως 750 mg δυο φορές ηµερησίως
500 mg twice daily to 750 mg twice daily