natgillin/translations-raw huggingface dataset:
O κύριος μεταβολίτης στο αίμα είναι το 10- N- γλυκουρονίδιο, το οποίο δε διαπερνά τον αιμο- εγκεφαλικό φραγμό.
The major circulating metabolite is the 10-N-glucuronide, which does not pass the blood brain barrier.
Τα κυτοχρώματα P450- CYP1A2 και P450- CYP2D6 είναι υπεύθυνα, για τον σχηματισμό των N - δεσμεθυλ και 2- υδροξυμεθυλ - μεταβολιτών, οι οποίοι εμφάνισαν σημαντικά μικρότερη in vivo φαρμακολογική δραστικότητα από την ολανζαπίνη σε μελέτες πειραματοζώων.
Cytochromes P450- CYP1A2 and P450-CYP2D6 contribute to the formation of the N-desmethyl and 2-hydroxymethyl metabolites, both exhibited significantly less in vivo pharmacological activity than olanzapine in animal studies.
Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65 ετών ή περισσότερο) σε σύγκριση με μη ηλικιωμένα υγιή άτομα, η μέση ημιπερίοδος αποβολής της ολανζαπίνης ήταν παρατεταμένη (51, 8 έναντι 33, 8 ώρες) και η κάθαρση ήταν ελαττωμένη (17, 5 έναντι 18, 2 l/ hr).
In healthy elderly (65 and over) versus non-elderly subjects, the mean elimination half-life was prolonged (51.8 versus 33.8 hr) and the clearance was reduced (17.5 versus 18.2 l/ hr).
Σε 44 σχιζοφρενικούς ασθενείς ηλικίας > 65 ετών, οι οποίοι έλαβαν δόσεις ολανζαπίνης μεταξύ 5 και 20 mg/ ημερησίως, δεν παρατηρήθηκε κάποιο ιδιαίτερο περίγραμμα (προφίλ) ανεπιθύμητων ενεργειών.
In 44 patients with schizophrenia > 65 years of age, dosing from 5 to 20 mg/ day was not associated with any distinguishing profile of adverse events.
Σε γυναίκες συγκριτικά με άνδρες, η μέση ημιπερίοδος αποβολής της ολανζαπίνης ήταν κάπως μεγαλύτερης διάρκειας (36, 7 έναντι 32, 3 ώρες) και η κάθαρση ήταν μικρότερη (18, 9 έναντι 27, 3 l/ hr).
In female versus male subjects the mean elimination half life was somewhat prolonged (36.7 versus 32.3 hr) and the clearance was reduced (18.9 versus 27.3 l/ hr).
Ωστόσο, η ολανζαπίνη (5- 20 mg) έδειξε ένα συγκρίσιμο προφίλ ασφαλείας στις γυναίκες (n=467) με αυτό των ανδρών (n=869) ασθενών.
However, olanzapine (5-20 mg) demonstrated a comparable safety profile in female (n=467) as in male patients (n=869).
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/ min) συγκριτικά με υγιή άτομα, δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά στη μέση ημιπερίοδο αποβολής (37, 7 έναντι 32, 4 ώρες) ή στην κάθαρση (21, 2 έναντι 25, 0 l/ hr).
In renally impaired patients (creatinine clearance < 10 ml/ min) versus healthy subjects, there was no significant difference in mean elimination half-life (37.7 versus 32.4 hr) or clearance (21.2 versus 25.0 l/ hr).
14 Σε καπνιστές με ελαφρά ηπατική δυσλειτουργία, η μέση ημιπερίοδο αποβολής (39, 3 ώρες) παρατάθηκε και η κάθαρση του φαρμάκου (18, 0 l/ hr) ελαττώθηκε σε σύγκριση με μη- καπνιστές (48, 8 ώρες και 14, 1 l/ hr, αντίστοιχα).
12 In smoking subjects with mild hepatic dysfunction, mean elimination half-life (39.3 hr) was prolonged and clearance (18.0 l/ hr) was reduced analogous to non-smoking healthy subjects (48.8 hr and 14.1 l/ hr, respectively).
Σε μη- καπνιστές σε σύγκριση με καπνιστές (άνδρες και γυναίκες) η μέση ημιπερίοδος αποβολής της ολανζαπίνης παρατάθηκε (38, 6 έναντι 30, 4 ώρες) και η κάθαρση ελαττώθηκε (18, 6 έναντι 27, 7 l/ hr).
In non-smoking versus smoking subjects (males and females) the mean elimination half-life was prolonged (38.6 versus 30.4 hr) and the clearance was reduced (18.6 versus 27.7 l/ hr).
Το ποσοστό σύνδεσης της ολανζαπίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν περίπου 93% με εύρος συγκέντρωσης 7 έως 1. 000 ng/ ml περίπου.
The plasma protein binding of olanzapine was about 93% over the concentration range of about 7 to about 1000 ng/ ml.
H ολανζαπίνη συνδέεται κυρίως με την λευκωματίνη και την α 1 - όξινη - γλυκοπρωτεϊνη.
Olanzapine is bound predominantly to albumin and α 1-acid-glycoprotein.
Παιδιατρικός πληθυσμός Έφηβοι (ηλικίας 13 έως 17 ετών):
Paediatric population Adolescents (ages 13 to 17 years):
Οι φαρμακοκινιτικές ιδιότητες της ολανζαπίνης είναι παρόμοιες μεταξύ των εφήβων και των ενήλικων.
The pharmacokinetics of olanzapine are similar between adolescents and adults.
Oξεία (εφάπαξ- δόσης) τοξικότητα Tα σημεία της από του στόματος τοξικότητας στα τρωκτικά ήταν χαρακτηριστικά των ισχυρών νευροληπτικών φαρμάκων: μείωση της δραστηριότητας, κώμα, μυϊκός τρόμος, κλονικοί σπασμοί, σιελόρροια και μείωση του σωματικού βάρους.
Acute (single-dose) toxicity Signs of oral toxicity in rodents were characteristic of potent neuroleptic compounds: hypoactivity, coma, tremors, clonic convulsions, salivation, and depressed weight gain.
Oι μέσες θανατηφόρες δόσεις ήταν περίπου 210 mg/ kg (σε ποντικούς) και 175 mg/ kg (σε αρουραίους).
The median lethal doses were approximately 210 mg/ kg (mice) and 175 mg/ kg (rats).
Mεμονωμένες από του στόματος δόσεις έως 100 mg/ kg έγιναν ανεκτές σε κύνες χωρίς την εμφάνιση θανάτων.
Dogs tolerated single oral doses up to 100 mg/ kg without mortality.
Σε πιθήκους, μεμονωμένες από του στόματος δόσεις έως 100 mg/ kg προκάλεσαν πλήρη εξάντληση ενώ, σε υψηλότερες δόσεις, μερική απώλεια της συνείδησης.
In monkeys, single oral doses up to 100 mg/ kg resulted in prostration and, at higher doses, semi-consciousness.
Tοξικότητα μετά από επανειλημμένες δόσεις Σε μελέτες διαρκείας μέχρι 3 μηνών σε ποντικούς και μέχρι 1 έτους σε αρουραίους και κύνες, τα κύρια συμπτώματα ήταν καταστολή του KNΣ, αντιχολινεργικές δράσεις και περιφερικές αιματολογικές διαταραχές.
Repeated-dose toxicity In studies up to 3 months duration in mice and up to 1 year in rats and dogs, the predominant effects were CNS depression, anticholinergic effects, and peripheral haematological disorders.
Αιματολογική τοξικότητα Μεταβολές των αιματολογικών παραμέτρων παρατηρήθηκαν σε όλα τα είδη πειραματοζώων, συμπεριλαμβανόμενων των δοσο- εξαρτώμενων μειώσεων των τιμών των λευκών αιμοσφαιρίων σε ποντικούς και των μη- ειδικών μειώσεων των τιμών λευκών αιμοσφαιρίων σε αρουραίους.
Effects on haematology parameters were found in each species, including dose-related reductions in circulating leukocytes in mice and non-specific reductions of circulating leukocytes in rats; however, no evidence of bone marrow cytotoxicity was found.
Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκε κυτταροτοξικότητα στο μυελό των οστών.
Reversible neutropenia, thrombocytopenia, or anemia developed in a few dogs treated with 8 or 10 mg/ kg/ day (total olanzapine exposure [AUC] is 12- to 15-fold greater than that of a man given a 12 mg dose).
Σε κύνες που έπασχαν από κυτταροπενία, δεν παρατηρήθηκαν
In cytopenic dogs, there were no adverse effects on progenitor and proliferating cells in the bone marrow.
Tοξικότητα στην αναπαραγωγή H ολανζαπίνη δεν έχει τερατογόνο δράση.
Reproductive toxicity Olanzapine had no teratogenic effects.
Oι οιστρικοί κύκλοι επηρεάσθηκαν σε δόσεις 1, 1 mg/ kg (3 φορές ανώτερες της μεγίστης ανθρώπινης δόσης) και οι παράμετροι αναπαραγωγής επηρεάσθηκαν σε αρουραίους που έλαβαν δόσεις 3 mg/ kg (9 φορές ανώτερες της μεγίστης ανθρώπινης δόσης).
Estrous cycles were affected at doses of 1.1 mg/ kg (3 times the maximum human dose) and reproduction parameters were influenced in rats given 3 mg/ kg (9 times the maximum human dose).
Mεταλλαξεογένεση H ολανζαπίνη δεν προκάλεσε μεταλλάξεις σε όλες τις τυπικές δοκιμασίες, οι οποίες περιλάμβαναν δοκιμασίες μετάλλαξης σε βακτηρίδια και in vitro και in vivo δοκιμασίες σε θηλαστικά.
13 Olanzapine was not mutagenic or clastogenic in a full range of standard tests, which included bacterial mutation tests and in vitro and in vivo mammalian tests.
Πυρήνας δισκίου Μονοϋδρική λακτόζη Άμυλο αραβοσίτου Άμυλο αραβοσίτου προζελατινοποιημένο Κροσποβιδόνη τύπου Α Στεατικό μαγνήσιο
Tablet core Lactose monohydrate Maize starch Pregelatinised maize starch Crospovidone type A Magnesium stearate
Επικάλυψη δισκίου Opadry White OY- B- 28920 που περιέχει:
Tablet coat Opadry White OY-B-28920 containing:
Πολυβινυλική αλκοόλη Τιτανίου διοξείδιο E171 Τάλκη E553b Λεκιθίνη σόγιας E322 Ξανθάνης κόμμι E415
Polyvinyl alcohol Titanium dioxide E171 Talc E553b Lecithin soya E322 Xanthan gum E415
Κυψέλη (blister) 2, 5 mg
Blister 2.5 mg
18 μήνες
Tablet containers 2.5 mg 18 months
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ΟΛΑΝΖΑΠΙΝΗ MYLAN 2, 5 mg:
Olanzapine Mylan 2.5 mg film-coated tablets:
16 Κυψέλες (blisters) από αλουμίνιο/ αλουμίνιο ψυχρής εξελάσεως (cold - formed) συσκευασμένες σε κουτιά των 28, 35, 56 & 70 επικαλυμένων με λεπτό υμένιο δισκίων ανά κουτί.
Cold-formed aluminium/ aluminium blister in cartons of 28, 35, 56 & 70 film-coated tablets per carton.
Generics [UK] Limited, Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Ηνωμένο Βασίλειο.
Generics [UK] Limited Station Close Potters Bar Hertfordshire EN6 1TL UK.
Για τα 5 mg:
For the 5 mg:
152 mg λακτόζη άνυδρη ανά δισκίο.
152 mg lactose anhydrous per tablet.
Η επκάλυψη κάθε δισκίου 5 mg περιέχει 0, 12 mg λεκιθίνη σόγιας.
The film-coating of each 5 mg tablet contains 0.12 mg soya lecithin
Διαμέτρου 8, 0 mm, στρογγυλού σχήματος, αμφίκυρτα, λευκού χρώματος επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία τα οποία φέρουν ανάγλυφα τα διακριτικά “ OZ 5 ” στη μία όψη τους “ G ” στην άλλη όψη τους.
8.0 mm, round, normal convex, white film-coated tablets debossed “ OZ 5 ” on one side and “ G” on the other side.
Ενήλικες Η ολανζαπίνη ενδείκνυται για την θεραπεία της σχιζοφρένειας.
Adults Olanzapine is indicated for the treatment of schizophrenia.
18 αναπροσαρμογή/ βελτιστοποίηση της δοσολογίας, εάν κριθεί αναγκαίο), με συμπληρωματική αγωγή για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της διάθεσης, όταν ενδείκνυται κλινικά.
16 During treatment for schizophrenia, manic episode and recurrence prevention in bipolar disorder, daily dosage may subsequently be adjusted on the basis of individual clinical status within the range 5-20 mg/ day.
Σε περιπτώσεις μέτριας ηπατικής ανεπάρκειας (κίρρωση, κατηγορίας Α ή Β στην ταξινόμηση κατά Child- Pugh), η αρχική δοσολογία θα πρέπει να είναι 5 mg και να αυξάνεται με προσοχή.
In cases of moderate hepatic insufficiency (cirrhosis, Child-Pugh Class A or B), the starting dose should be 5 mg and only increased with caution.
Φύλο Η δοσολογία έναρξης και το δοσολογικό εύρος δεν απαιτείται συνήθως να τροποποιούνται για γυναίκες ασθενείς σε σχέση με άνδρες ασθενείς
The starting dose and dose range need not be routinely altered for female patients relative to male patients.
19 Η ολανζαπίνη δεν αποτελεί εγκεκριμένη θεραπεία ασθενών με ψύχωση και/ ή διαταραχές συμπεριφοράς σχετιζόμενες με άνοια και δεν συνιστάται η χρήση της, ειδικά σε αυτή την ομάδα ασθενών λόγω της αυξημένης θνησιμότητας και του κινδύνου εμφάνισης αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου.
Dementia-related psychosis and/ or behavioural disturbances Olanzapine is not approved for the treatment of dementia-related psychosis and/ or behavioural disturbances and is not recommended for use in this particular group of patients because of an increase in mortality and the risk of cerebrovascular accident.
Στις ίδιες κλινικές μελέτες, αναφέρθηκαν αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα (CVAE π. χ., εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο), περιλαμβανομένων εκείνων με μοιραία έκβαση.
17 In the same clinical trials, cerebrovascular adverse events (CVAE e. g., stroke, transient ischemic attack), including fatalities, were reported.
20 Λιπιδικές μεταβολές Ανεπιθύμητες μεταβολές στα επίπεδα των λιπιδίων έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς υπό θεραπεία με ολανζαπίνη σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo) (βλέπε παράγραφο 4. 8).
Lipid alterations Undesirable alterations in lipids have been observed in olanzapine-treated patients in placebo- controlled clinical trials (see section 4.8).
Ουδετεροπενία Προσοχή θα πρέπει να δίδεται σε ασθενείς με χαμηλό αριθμό λευκοκυττάρων και/ ή ουδετερόφιλων από οποιαδήποτε αιτία, σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν ουδετεροπενία, σε ασθενείς με ιστορικό φαρμακογενούς καταστολής / τοξικότητας του μυελού των οστών, σε ασθενείς με καταστολή του μυελού των οστών από συνυπάρχον νόσημα, ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπεία και σε ασθενείς με υπερηωσινοφιλικές καταστάσεις ή με μυελοδιηθητικά νοσήματα.
18 Caution should be exercised in patients with low leukocyte and/ or neutrophil counts for any reason, in patients receiving medicines known to cause neutropenia, in patients with a history of drug-induced bone marrow depression/ toxicity, in patients with bone marrow depression caused by concomitant illness, radiation therapy or chemotherapy and in patients with hypereosinophilic conditions or with myeloproliferative disease.
Όψιμη Δυσκινησία Σε συγκριτικές μελέτες, ετήσιας ή μικρότερης διάρκειας, η ολανζαπίνη σχετιζόταν με στατιστικά σημαντική χαμηλότερη επίπτωση φαρμακοεπαγώμενης δυσκινησίας.
Tardive Dyskinesia In comparator studies of one year or less duration, olanzapine was associated with a statistically significant lower incidence of treatment emergent dyskinesia.
Τα συμπτώματα αυτά μπορεί να επιδεινωθούν ή να εμφανισθούν μετά από διακοπή της θεραπείας.
These symptoms can temporally deteriorate or even arise after discontinuation of treatment.
Λακτόζη Tα δισκία ΟΛΑΝΖΑΠΙΝΗ MYLAN περιέχουν λακτόζη.
19 Lactose Olanzapine tablets contain lactose monohydrate.
22 των ευρημάτων αυτών αναμένεται να είναι περιορισμένη αλλά συνιστάται η κλινική παρακολούθηση των ασθενών και μία αύξηση της δόσης της ολανζαπίνης μπορεί να γίνει εάν κριθεί απαραίτητο (βλέπε παράγραφο 4. 2).
The clinical consequences are likely to be limited, but clinical monitoring is recommended and an increase of olanzapine dose may be considered if necessary (see section 4.2).
QT c διάστημα Απαιτείται προσοχή όταν η ολανζαπίνη συγχορηγείται με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το QTc διάστημα (βλέπε παράγραφο 4. 4).
QTc interval Caution should be used if olanzapine is being administered concomitantly with medicinal products known to increase QTc interval (see section 4.4).
4. 6 Κύηση και γαλουχία
20 4.6 Pregnancy and lactation
23 Αυθόρμητες αναφορές έχουν πολύ σπάνια ληφθεί σχετικά με τρόμο, υπερτονία, λήθαργο και υπνηλία σε νεογνά μητέρων οι οποίες είχαν λάβει ολανζαπίνη κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης.
Spontaneous reports have been very rarely received on tremor, hypertonia, lethargy and sleepiness, in infants born to mothers who had used olanzapine during the 3rd trimester.
Ζάλη
Dizziness Akathisia6 Parkinsonism6
Επιληπτικές κρίσεις
Seizures where in most cases a history of seizures or risk factors for seizures
Ακαθησία6 Παρκινσονισμός6 Δυσκινησία6
Dyskinesia6
Kακόηθες Σύνδρομο από Νευροληπτικά (ΝΜS) (βλέπε παράγραφο 4. 4) Δυστονία (περιλαμβανομένης της περιστροφής των οφθαλμικών βολβών) Βραδυκινησία Συμπτώματα διακοπής7
were reported Neuroleptic malignant syndrome (see section 4.4) Dystonia (including oculogyration) Tardive dyskinesia Discontinuation symptoms7
και των χοληφόρων Παροδικές, ασυμπτωματικές αυξήσεις των ηπατικών τρανσαμινασών (ALT, AST), ιδιαίτερα στην έναρξη της θεραπείας (βλέπε παράγραφο 4. 4)
Transient, asymptomatic elevations of hepatic transaminases (ALT, AST), especially in early treatment (see section 4.4)
Ηπατίτιδα περιλαμβανομένης της ηπατοκυτταρικής, της χολοστατικής ή της μικτής ηπατικής βλάβης),
Hepatitis (including hepatocellular, cholestatic or mixed liver injury)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Ραβδομυόλυση Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Δυσκολία στην ούρηση Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Πριαπισμός Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Musculoskeletal and connective tissue disorders Rhabdomyolysis Renal and urinary disorders Urinary hesitation Reproductive system and breast disorders Priapism General disorders and administration site conditions Asthenia Fatigue Oedema Investigations Elevated plasma
25 Εξασθένιση Κόπωση Οίδημα Εργαστηριακές δοκιμασίες
8
Αυξημένα επίπεδα Αυξημένα επίπεδα
High creatine
Αυξημένη αλκαλική
Increased alkaine
προλακτίνης του πλάσματος8 1
prolactin levels 1
κρεατινικής φωσφοκινάσης Αυξημένη ολική χολερυθρίνη
phosphokinase Increased total bilirubin
φωσφατάση
phosphatase
Κλινικά σημαντική αύξηση βάρους παρατηρήθηκε σε όλες τις κατηγορίες με αρχική εκτίμηση Δείκτη Μάζας Σώματος (ΔΜΣ).
Clinically significant weight gain was observed across all baseline Body Mass Index (BMI) categories.
Πολύ συχνή ήταν η αύξηση βάρους ≥ 7% από το αρχικό βάρος σώματος και συχνή η αύξηση βάρους ≥ 15% από το αρχικό βάρος σώματος.
Weight gain ≥ 7% of baseline body weight was very common and ≥ 15% of baseline body weight was common.
2 Οι μέσες αυξήσεις στις τιμές νηστείας των λιπιδίων (ολική χοληστερόλη, LDL χοληστερόλη και τριγλυκερίδια) ήταν υψηλότερες σε ασθενείς χωρίς ενδείξεις λιπιδαιμικής απορρύθμισης στην αρχική εκτίμηση.
22 2 Mean increases in fasting lipid values (total cholesterol, LDL cholesterol, and triglycerides) were greater in patients without evidence of lipid dysregulation at baseline.
3 Παρατηρήθηκαν σε φυσιολογικά επίπεδα νηστείας στην αρχική εκτίμηση (< 5. 17mmol/ l) τα οποία αυξήθηκαν σε υψηλά (≥ 6. 2mmol/ l).
3 Observed for fasting normal levels at baseline (< 5.17 mmol/ l) which increased to high (≥ 6.2 mmol/ l).
Πολύ συχνές ήταν οι μεταβολές στα ολικά επίπεδα χοληστερόλης νηστείας από οριακά κατά την αρχική εκτίμηση (≥ 5. 17 - < 6. 2mmol/ l) σε υψηλά (≥ 6. 2mmol/ l).
Changes in total fasting cholesterol levels from borderline at baseline (≥ 5.17- < 6.2 mmol) to high (≥ 6.2 mmol) were very common.
Μακροχρόνια έκθεση (τουλάχιστον 48 εβδομάδων) Η αναλογία των ασθενών που είχαν σοβαρές και κλινικά σημαντικές αλλαγές όσον αφορά την αύξηση βάρους, τη γλυκόζη, την ολική LDL/ HDL χοληστερόλη ή τα τριγλυκερίδια, αυξήθηκε με τη πάροδο του χρόνου.
Long-term exposure (at least 48 weeks) The proportion of patients who had adverse, clinically significant changes in weight gain, glucose, total/ LDL/ HCL cholesterol or triglycerides increased over time.
Επιπρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς Σε κλινικές μελέτες με ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια, η θεραπεία με ολανζαπίνη συσχετίσθηκε με μεγαλύτερη επίπτωση θανάτου και από εγκεφαλικά αγγεία ανεπιθύμητες ενέργειες (CVAE), σε
Additional information on special populations In clinical trials in elderly patients with dementia, olanzapine treatment was associated with a higher incidence of death and cerebrovascular adverse reactions compared to placebo (see also section 4.4).
26 σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo) (βλέπε επίσης παράγραφο 4. 4).
Very common adverse reactions associated with the use of olanzapine in this patient group were abnormal gait and falls.
Παιδιά και έφηβοι Δεν συνιστάται η χορήγηση της ολανζαπίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
23 Olanzapine is not indicated for the treatment of children and adolescent patients below 18 years.
Καταστολή (συμπεριλαμβάνει: υπερβολικός ύπνος, λήθαργος, υπνηλία).
Sedation (including: hypersomnia, lethargy, somnolence).
Εργαστηριακές δοκιμασίες Πολύ συχνές:
Investigations Very common:
Μεταξύ των εφήβων ασθενών, ο
Among adolescent patients, mean weight gain was greatest in patients who were overweight or obese at baseline.
12 Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης του πλάσματος παρατηρήθηκαν σε 47. 4% των εφήβων ασθενών
12 Elevated plasma prolactin levels were reported in 47.4% of adolescent patients.
Σημεία και συμπτώματα Ιδιαίτερα συνήθη συμπτώματα της υπερδοσολόγησης (με ποσοστό εμφάνισης > 10%) περιλαμβάνουν ταχυκαρδία, ανησυχία/ επιθετικότητα, δυσαρθρία, ποικίλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα και μειωμένο επίπεδο συνείδησης, το οποίο κυμαίνεται από απλή καταστολή έως κώμα.
Signs and symptoms Very common symptoms in overdose (> 10% incidence) include tachycardia, agitation/ aggressiveness, dysarthria, various extrapyramidal symptoms, and reduced level of consciousness ranging from sedation to coma.
Μοιραίες εκβάσεις έχουν αναφερθεί με οξείες υπερδοσολογήσεις τόσο χαμηλές όσο τα 450mg, αλλά και επιβίωση έχει επίσης αναφερθεί μετά από οξεία υπερδοσολόγηση 1. 500mg.
Fatal outcomes have been reported for acute overdoses as low as 450mg but survival has also been reported following acute overdose of 1,500 mg.
Αντιμετώπιση υπερδοσολογίας Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την ολανζαπίνη.
24 There is no specific antidote for olanzapine.
Η καρδιαγγειακή παρακολούθηση είναι απαραίτητη για τον έλεγχο πιθανών αρρυθμιών.
Do not use epinephrine, dopamine, or other sympathomimetic agents with beta agonist activity since beta stimulation may worsen hypotension.
Φαρμακο- θεραπευτική κατηγορία: αντιψυχωτικό, ATC κωδικός N05A Η03.
N05AH03.
Στις προκλινικές μελέτες, η ολανζαπίνη έδειξε χημική συγγένεια (Κi < 100 nΜ) για ευρύ φάσμα υποδοχέων όπως οι υποδοχείς της σεροτονίνης 5 - HT 2A/ 2C, 5 - HT3, 5 - HT6, οι υποδοχείς της ντοπαμίνης D1, D2, D3, D4, D5, οι μουσκαρινικοί υποδοχείς της ακετυλοχολίνης m1- m5, οι
In preclinical studies, olanzapine exhibited a range of receptor affinities (Ki; < 100 nM) for serotonin 5 HT2A/ 2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; cholinergic muscarinic receptors m1-m5; α 1 adrenergic; and histamine H1 receptors.
28 αδρενεργικοί υποδοχείς α1 και οι υποδοχείς της ισταμίνης H1.
Animal behavioral studies with olanzapine indicated 5HT, dopamine, and cholinergic antagonism, consistent with the receptor-binding profile.
Οι μελέτες συμπεριφοράς σε πειραματόζωα με την ολανζαπίνη έδειξαν 5 - ΗΤ, ντοπαμινικό και χολινεργικό ανταγωνισμό, συμβατό με το προφίλ σύνδεσης υποδοχέων του φαρμάκου.
Olanzapine demonstrated a greater in vitro affinity for serotonin 5HT2 than dopamine D2 receptors and greater 5 HT2 than D2 activity in vivo, models.
Σε μελέτη Τομογραφίας Εκπομπής Ποζιτρονίων (PET) μιας εφ’ άπαξ δόσης (10 mg) σε υγιείς εθελοντές, η ολανζαπίνη εμφάνισε μεγαλύτερο βαθμό σύνδεσης με τους 5 - HT2A υποδοχείς από ότι με τους υποδοχείς της ντοπαμίνης D2.
In a single oral dose (10 mg) Positron Emission tomography (PET) study in healthy volunteers, olanzapine produced a higher 5 HT2A than dopamine D2 receptor occupancy.
Επιπλέον, μελέτη σχιζοφρενικών ασθενών με χρήση SPECT αποκάλυψε ότι οι ανταποκρινόμενοι στην ολανζαπίνη ασθενείς είχαν μικρότερη D2 σύνδεση σε νευρώνες του ραβδωτού σώματος παρά οι ανταποκρινόμενοι σε τυπικά αντιψυχωτικά - και ρισπεριδόνη - ασθενείς και συγκρίσιμη με αυτή των ανταποκρινόμενων σε κλοζαπίνη ασθενών.
In addition, a SPECT imaging study in schizophrenic patients revealed that olanzapine-responsive patients had lower striatal D2 occupancy than some other antipsychotic- and risperidone-responsive patients, while being comparable to clozapine-responsive patients.
Σε μια μελέτη 12- μηνης διάρκειας πρόληψης των υποτροπών, σε ασθενείς με μανιακό επεισόδιο, οι οποίοι επέτυχαν ύφεση με ολανζαπίνη και κατόπιν κατανεμήθηκαν τυχαιοποιημένα σε ολανζαπίνη ή εικονικό φάρμακο (placebo), η ολανζαπίνη έδειξε στατιστικά σημαντική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου (placebo), στο κύριο καταληκτικό σημείο της μελέτης, που αφορούσε την υποτροπή της διπολικής διαταραχής.
25 In a 12-month recurrence prevention study in manic episode patients who achieved remission on olanzapine and were then randomised to olanzapine or placebo, olanzapine demonstrated statistically significant superiority over placebo on the primary endpoint of bipolar recurrence.
Σε μια μελέτη 12- μηνης διάρκειας πρόληψης των υποτροπών, σε ασθενείς με μανιακό επεισόδιο, οι οποίοι επέτυχαν ύφεση με συγχορήγηση ολανζαπίνης και λιθίου και στη συνέχεια κατανεμήθηκαν τυχαιοποιημένα σε ολανζαπίνη ή λίθιο, η ολανζαπίνη ήταν στατιστικά ισοδύναμη με το λίθιο στο κύριο καταληκτικό σημείο της μελέτης, όσον αφορά την υποτροπή της διπολικής διαταραχής (ολανζαπίνη 30, 0%, λίθιο 38, 3%, p=0, 055).
In a second 12 month recurrence prevention study in manic episode patients who achieved remission with a combination of olanzapine and lithium and were then randomised to olanzapine or lithium alone, olanzapine was statistically non-inferior to lithium on the primary endpoint of bipolar recurrence (olanzapine 30.0%, lithium 38.3%; p = 0.055).