natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Η δόση εξαρτάται από το σωµατικό βάρος του ασθενούς και πρέπει να µειώνεται σε ασθενείς που αντιµετωπίζουν σοβαρά νεφρικά προβλήµατα. ∆εν συνιστάται σε ασθενείς µε πολύ σοβαρά νεφρικά προβλήµατα οι οποίοι πρέπει να υποβάλλονται σε αιµοδιύλιση ή σε ασθενείς µε σοβαρά ηπατικά προβλήµατα.
It is not recommended for patients who have very severe problems with their kidneys that requires dialysis or severe liver problems.
Μετά από κατάλληλη εκπαίδευση, οι ασθενείς µπορούν να κάνουν µόνοι τους την ένεση.
Patients can inject themselves once they have been trained appropriately.
Πώς δρα το Relistor; Τα οπιοειδή ασκούν αναλγητική δράση προσκολλώµενα στους « υποδοχείς οπιοειδών » στον εγκέφαλο και στη σπονδυλική στήλη.
These receptors are also found in the gut.
Οι εν λόγω υποδοχείς υπάρχουν και στο έντερο.
When opioids attach to the gut receptors, the mobility of the gut is reduced, leading to constipation.
Όταν τα οπιοειδή προσκολλώνται στους υποδοχείς του εντέρου, η εντερική κινητικότητα µειώνεται, γεγονός που προκαλεί δυσκοιλιότητα.
The active substance in Relistor, methylnaltrexone bromide, is a mu-opioid receptor antagonist.
Η δραστική ουσία που περιέχει το Relistor, η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη, είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων µ των οπιοειδών.
Methylnaltrexone bromide is derived from naltrexone, a well-known substance that is used to block the action of opioids.
Αυτό σηµαίνει ότι αναστέλλει τη δράση ενός συγκεκριµένου υποδοχέα οπιοειδών που ονοµάζεται « υποδοχέας µ των οπιοειδών ».
In contrast to naltrexone, methylnatrexone bromide is less able to enter the brain, meaning that it blocks the mu-opioid receptors in the gut but not in the brain.
Η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη παράγεται από τη ναλτρεξόνη, µια γνωστή ουσία που χρησιµοποιείται για την αναστολή της δράσης των οπιοειδών.
By blocking these receptors, Relistor reduces the constipation due to opioids, but does not interfere with their painkilling effects.
Σε αντίθεση µε τη ναλτρεξόνη, η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη έχει µικρότερη ικανότητα διείσδυσης στον εγκέφαλο, γεγονός που σηµαίνει ότι αναστέλλει τους υποδοχείς µ των οπιοειδών στο έντερο αλλά όχι στον εγκέφαλο.
The effects of Relistor were first tested in experimental models before being studied in humans.
Αναστέλλοντας τη δράση των εν λόγω υποδοχέων, το Relistor 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. περιορίζει τη δυσκοιλιότητα που προκαλείται από τα οπιοειδή, αλλά δεν επηρεάζει την αναλγητική τους δράση.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.
Ποιες µελέτες εκπονήθηκαν για το Relistor; Τα αποτελέσµατα του Relistor ελέγχθηκαν πρώτα σε πειραµατικά µοντέλα, προτού µελετηθούν σε ανθρώπους. ∆ιενεργήθηκαν δύο βασικές µελέτες για το Relistor σε συνολικά 288 ασθενείς µε προχωρηµένη νόσο και δυσκοιλιότητα που προκαλείται από οπιοειδή.
Relistor was studied in two main studies in a total of 288 patients with an advanced illness and constipation caused by opioids.
Αµφότερες οι µελέτες συνέκριναν το Relistor µε εικονικό φάρµακο (εικονική θεραπεία) ως προς την αποτελεσµατικότητά τους στη διέγερση της εντερικής κινητικότητας.
Both studies compared the effectiveness of Relistor with that of placebo (a dummy treatment) in stimulating the bowel to open.
Ο βασικός δείκτης µέτρησης της αποτελεσµατικότητας σε αµφότερες τις µελέτες ήταν ο αριθµός των ασθενών οι οποίοι είχαν κινητικότητα των εντέρων εντός τεσσάρων ωρών από την πρώτη δόση.
The main measure of effectiveness in both studies was the number of patients whose bowel opened within four hours of the first dose.
Η δεύτερη µελέτη εξέτασε επίσης τον αριθµό των ασθενών µε κινητικότητα του παχέος εντέρου τουλάχιστον δύο φορές εντός τεσσάρων ωρών από τις τέσσερις πρώτες δόσεις.
The second study also looked at the number of patients whose bowels opened at least twice within four hours of the first four doses.
Ποιο είναι το όφελος του Relistor σύµφωνα µε τις µελέτες; Το Relistor ήταν αποτελεσµατικότερο από το εικονικό φάρµακο στη διέγερση της εντερικής κινητικότητας.
Relistor was more effective than placebo in stimulating the bowels to open.
Σε αµφότερες τις µελέτες 55% των ασθενών που έλαβαν Relistor είχαν κινητικότητα του παχέος εντέρου εντός τεσσάρων ωρών µετά από την πρώτη ένεση (91 από τους 165), σε σύγκριση µε 15% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρµακο (18 από τους 123).
In the two studies taken together, 55% of the patients receiving Relistor opened their bowels within four hours after first injection (91 out of 165), compared with 15% of the patients receiving placebo (18 out of 123).
Στη δεύτερη µελέτη, 52% των ασθενών που έλαβαν Relistor είχαν κινητικότητα του παχέος εντέρου τουλάχιστον δύο φορές εντός τεσσάρων ωρών από τις τέσσερις πρώτες δόσεις (32 από τους 62), σε σύγκριση µε 8% όσων έλαβαν εικονικό φάρµακο (6 από τους 71).
In the second study, 52% of the patients receiving Relistor opened their bowels at least twice within four hours of the first four doses (32 out of 62), compared with 8% of those receiving placebo (6 out of 71).
Ποιοι κίνδυνοι συνδέονται µε το Relistor; Οι συχνότερες ανεπιθύµητες ενέργειες του Relistor (εµφανίζονται σε περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς) είναι κοιλιακό άλγος, ναυτία (αίσθηµα αδιαθεσίας), µετεωρισµός (αέρια) και διάρροια.
The most common side effects with Relistor (seen in more than 1 patient in 10) are abdominal (tummy) pain, nausea (feeling sick), flatulence (wind) and diarrhoea.
Ο πλήρης κατάλογος των ανεπιθύµητων ενεργειών που αναφέρθηκαν µε το Relistor περιλαµβάνεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
For the full list of all side effects reported with Relistor, see the Package Leaflet.
Το Relistor δεν πρέπει να χορηγείται σε άτοµα που ενδέχεται να παρουσιάσουν υπερευαισθησία (αλλεργία) στη βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρµάκου.
Relistor should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to methylnaltrexone bromide or any of the other ingredients.
Επίσης, δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς µε απόφραξη παχέος εντέρου ή σε ασθενείς µε πάθηση που απαιτεί άµεση χειρουργική επέµβαση του παχέος εντέρου.
It should also not be used in patients whose bowel is blocked or who have a condition that needs immediate bowel surgery.
Για ποιους λόγους εγκρίθηκε το Relistor; Η Επιτροπή Φαρµάκων για Ανθρώπινη Χρήση (CHMP) έκρινε ότι τα οφέλη του Relistor υπερτερούν των κινδύνων που συνδέονται µε αυτό για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας επαγόµενης από οπιοειδή σε ασθενείς µε προχωρηµένο στάδιο νόσου οι οποίοι λαµβάνουν παρηγορητική φροντίδα, όταν η απόκριση στη συνήθη υπακτική θεραπεία δεν κρίνεται επαρκής.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Relistor’ s benefits are greater than its risks for the treatment of opioid-induced constipation in advanced illness patients who are receiving palliative care when response to usual laxative therapy has not been sufficient.
Η επιτροπή εισηγήθηκε τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας για το Relistor.
The Committee recommended that Relistor be given marketing authorisation.
Λοιπές πληροφορίες για το Relistor:
Other information about Relistor:
Στις 02 Ιουλίου 2008, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή χορήγησε άδεια κυκλοφορίας, η οποία ισχύει σε ολόκληρη την Ευρωπαϊκή Ένωση, στη Wyeth Europa Limited για το Relistor.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Relistor to Wyeth Europa Limited on 02 July 2008.
Η πλήρης δηµόσια έκθεση αξιολόγησης (EPAR) του Relistor διατίθεται εδώ.
The full EPAR for Relistor can be found here.
Αριθµοί) διαδικασίας στον ΕU
EU Procedure number Invented name Strength
Περιεκτικότ Φαρµακοτεχνική µορφή Οδός χορήγησης ητα
Route of administration
2 φιαλίδια + 2 αποστειρωµένες σύριγγες + 4 τολύπια µε οινόπνευµα
2 vials + 2 sterile syringes + 4 alcohol swabs
7 φιαλίδια + 7 αποστειρωµένες σύριγγες + 14 τολύπια µε οινόπνευµα
7 vials + 7 sterile syringes + 14 alcohol swabs
RELISTOR 12 mg / 0, 6ml ενέσιµο διάλυµα.
RELISTOR 12 mg / 0.6 ml solution for injection.
Κάθε φιαλίδιο των 0, 6 ml περιέχει 12 mg βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη.
Each vial of 0.6 ml contains 12 mg methylnaltrexone bromide.
Ένα ml διαλύµατος περιέχει 20 mg βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη.
One ml of solution contains 20 mg methylnaltrexone bromide.
Στείρο, διαυγές διάλυµα, άχρωµο έως υποκίτρινο, πρακτικώς ελεύθερο ορατών σωµατιδίων.
Sterile, clear solution, colourless to pale-yellow, essentially free from visible particulates.
Θεραπεία της δυσκοιλιότητας, προκαλούµενη από τη χρήση οπιοειδών σε ασθενείς µε προχωρηµένη νόσο, οι οποίοι λαµβάνουν παρηγορητική φροντίδα όταν η ανταπόκριση σε συνήθη θεραπεία µε υπακτικά- καθαρτικά δεν είναι επαρκής.
Treatment of opioid-induced constipation in advanced illness patients who are receiving palliative care when response to usual laxative therapy has not been sufficient.
Μόνο για ενήλικες.
For adults only.
Το RELISTOR πρέπει να προστίθεται προκειµένου να προκαλέσει άµεσες κενώσεις του εντέρου όταν η ανταπόκριση σε συνήθη θεραπεία µε υπακτικά- καθαρτικά έχει αποδειχθεί ανεπαρκής.
RELISTOR should be added to induce prompt bowel movements when response to usual laxative therapy has been insufficient.
Η συνιστώµενη δόση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης είναι 8 mg (0, 4 ml RELISTOR) (για ασθενείς που ζυγίζουν 38- 61 kg) ή 12 mg (0, 6 ml RELISTOR) (για ασθενείς που ζυγίζουν 62- 114 kg).
The recommended dose of methylnaltrexone bromide is 8 mg (0.4 ml RELISTOR) (for patients weighing 38-61 kg) or 12 mg (0.6 ml RELISTOR) (for patients weighing 62-114 kg).
Το σύνηθες δοσολογικό σχήµα είναι µία µόνο δόση κάθε δεύτερη ηµέρα.
The usual administration schedule is one single dose every other day.
Μπορούν επίσης να χορηγηθούν δόσεις µε µεγαλύτερο µεσοδιάστηµα, ανάλογα µε την κλινική ανάγκη.
Doses may also be given with longer intervals, as per clinical need.
Οι ασθενείς µπορούν να λάβουν δύο διαδοχικές δόσεις µε µεσοδιάστηµα 24 ωρών, µόνο όταν δεν υπάρξει ανταπόκριση (κένωση εντέρου) στη δόση που χορηγήθηκε την προηγούµενη ηµέρα.
Patients may receive two consecutive doses 24 hours apart, only when there has been no response (bowel movement) to the dose on the preceding day.
Οι ασθενείς των οποίων το σωµατικό βάρος βρίσκεται εκτός των ορίων θα πρέπει να λάβουν δόση 0, 15 mg/ kg.
Patients whose weight falls outside of the ranges should be dosed at 0.15 mg/ kg.
Ο όγκος της ενέσιµης δόσης για τους ασθενείς αυτούς πρέπει να υπολογίζεται:
The injection volume for these patients should be calculated:
∆όση (ml) = σωµατικό βάρος του ασθενή (kg) x 0, 0075
Dose (ml) = patient weight (kg) x 0.0075
2 Νεφροπαθείς ασθενείς Σε ασθενείς µε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης µικρότερη από 30 ml/ λεπτό), η δόση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης πρέπει να µειωθεί από 12 mg σε 8 mg (0, 4 ml RELISTOR) για εκείνους που ζυγίζουν 62 έως 114 kg, ή από 0, 15 mg/ kg σε 0, 075 mg/ kg για εκείνους που το σωµατικό τους βάρος βρίσκεται εκτός του εύρους των 62 έως 114 kg. (βλέπε παράγραφο 5. 2). ∆εν διατίθενται πληροφορίες από ασθενείς µε νεφρική δυσλειτουργία τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιµοκάθαρση, και δεν συνιστάται το RELISTOR σε αυτούς τους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4. 4).
There are no data available from patients with end-stage renal impairment on dialysis, and RELISTOR is not recommended in these patients (see section 4.4).
Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς µε ήπια έως µέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν χρειάζεται καµία προσαρµογή της δόσης (βλέπε παράγραφο 5. 2).
2 Hepatic impairment No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate hepatic impairment (see section 5.2).
∆εν υπάρχουν διαθέσιµα στοιχεία από ασθενείς µε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child - Pugh Kατηγορίας C), και δεν συνιστάται το RELISTOR σε αυτούς τους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4. 4).
There are no data available from patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C), and RELISTOR is not recommended in these patients (see section 4.4).
Παιδιατρικοί ασθενείς ∆εν υπάρχει εµπειρία σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών (βλέπε παράγραφο 5. 2).
Paediatric patients There is no experience in children under the age of 18 (see section 5.2).
Συνεπώς, η µεθυλναλτρεξόνη δεν πρέπει να χρησιµοποιείται στην οµάδα παιδιατρικών ασθενών, µέχρι να είναι διαθέσιµα περαιτέρω στοιχεία.
Therefore, methylnaltrexone should not be used in the paediatric age group until further data become available.
Ηλικιωµένοι ασθενείς ∆εν συνιστάται προσαρµογή της δόσης µε βάση την ηλικία (βλέπε παράγραφο 5. 2).
Elderly patients No dose adjustment is recommended based on age (see section 5.2).
Το RELISTOR χορηγείται ως υποδόρια ένεση.
RELISTOR is given as a subcutaneous injection.
Συνιστάται να εναλλάσσονται κυκλικά τα σηµεία της ένεσης. ∆ε συνιστάται να ενίετε σε περιοχές όπου το δέρµα είναι ευαίσθητο, µωλωπισµένο, ερυθρό, ή σκληρό.
It is not recommended to inject into areas where the skin is tender, bruised, red, or hard.
Θα πρέπει να αποφεύγονται περιοχές µε ουλές ή µε ραγάδες.
Areas with scars or stretch marks should be avoided.
Οι τρεις προτεινόµενες περιοχές του σώµατος για την ένεση του RELISTOR είναι τα άνω τµήµατα των κάτω άκρων, η κοιλιά και το το άνω τµήµα των βραχιόνων.
The three areas of the body recommended for injection of RELISTOR are upper legs, abdomen, and upper arms.
Το RELISTOR µπορεί να ενεθεί ανεξάρτητα από τη λήψη τροφής.
RELISTOR can be injected without regard to food.
Αντενδείκνυται η χρήση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης σε ασθενείς µε γνωστή µηχανική απόφραξη ή µε υποψία µηχανικής απόφραξης του γαστρεντερικού σωλήνα ή οξείας χειρουργικής κοιλίας.
Use of methylnaltrexone bromide in patients with known or suspected mechanical gastrointestinal obstruction or acute surgical abdomen is contraindicated.
Η δράση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης έχει µελετηθεί σε ασθενείς µε δυσκοιλιότητα που προκαλείται από οπιοειδή.
The activity of methylnaltrexone bromide has been studied in patients with constipation induced by opioids.
Συνεπώς, το RELISTOR δεν πρέπει να χρησιµοποιείται για τη θεραπεία ασθενών µε δυσκοιλιότητα, που δε σχετίζεται µε τη χρήση οπιοειδών.
Therefore, RELISTOR should not be used for treatment of patients with constipation not related to opioid use.
3 στους ασθενείς να µην συνεχίσουν τη θεραπεία µε το RELISTOR και να συµβουλευτούν τον γιατρό τους.
If severe or persistent diarrhoea occurs during treatment, patients should be advised not to continue therapy with RELISTOR and consult their physician.
Στοιχεία από κλινικές δοκιµές υποδεικνύουν ότι η θεραπεία µε βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη µπορεί να έχει αποτέλεσµα την ταχεία έναρξη κένωσης (εντός 30 έως 60 λεπτών κατά µέσο όρο).
Data from clinical trials suggest treatment with methylnaltrexone bromide can result in the rapid onset (within 30 to 60 minutes on average) of a bowel movement.
Η θεραπεία µε βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη δεν έχει µελετηθεί σε κλινικές δοκιµές για διάστηµα µεγαλύτερο από 4 µήνες, και εποµένως θα πρέπει να χρησιµοποείται µόνο για περιορισµένο χρονικό διάστηµα (βλέπε παράγραφο 5. 2).
Methylnaltrexone bromide treatment has not been studied in clinical trials for longer than 4 months, and should therefore only be used for a limited period (see section 5.2).
Το RELISTOR θα πρέπει να χρησιµοποιείται µόνο σε ασθενείς οι οποίοι λαµβάνουν παρηγορητική φροντίδα.
RELISTOR should only be used in patients who are receiving palliative care.
Προστίθεται στη συνήθη θεραπευτική αγωγή µε υπακτικά - καθαρτικά.
It is added to usual laxative treatment.
Το RELISTOR δε συνιστάται σε ασθενείς µε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή µε νεφρική δυσλειτουργία τελικού σταδίου που χρειάζονται αιµοκάθαρση (βλέπε παράγραφο 4. 2).
RELISTOR is not recommended in patients with severe hepatic impairment or with end-stage renal impairment requiring dialysis (see section 4.2).
Η χρήση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης δεν έχει µελετηθεί σε ασθενείς µε κολοστοµία, περιτοναϊκό καθετήρα, ενεργό εκκολπωµατική νόσο, ή ενσφήνωση κοπράνων.
Use of methylnaltrexone bromide in patients with colostomy, peritoneal catheter, active diverticular disease or fecal impaction has not been studied.
Συνεπώς, το RELISTOR θα πρέπει να χρησιµοποιείται µε προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
Therefore, RELISTOR should only be administered with caution in these patients.
Αυτό το φαρµακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, δηλ., είναι ουσιαστικά ελεύθερο νατρίου.
3 This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, i. e., essentially sodium- free).
Η µεθυλναλτρεξόνη δεν επηρεάζει τη φαρµακοκινητική των φαρµακευτικών προϊόντων που µεταβολίζονται από τα ισοένζυµα του κυτοχρώµατος P450 (CYP).
Methylnaltrexone does not affect the pharmacokinetics of medicinal products metabolised by cytochrome P450 (CYP) isozymes.
Η µεθυλναλτρεξόνη µεταβολίζεται ελάχιστα από τα ισοένζυµα CYP.
Methylnaltrexone is minimally metabolised by CYP isozymes.
Μελέτες µεταβολισµού in vitro, υποδεικνύουν ότι η µεθυλναλτρεξόνη δεν αναστέλλει τη δράση των CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ή CYP3A4, ενώ είναι ασθενής αναστολέας του µεταβολισµού ενός µοντέλου υποστρώµατος του CYP2D6.
In vitro metabolism studies suggest that methylnaltrexone does not inhibit the activity of CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 or CYP3A4, while it is a weak inhibitor of the metabolism of a model CYP2D6 substrate.
Σε µια κλινική µελέτη αλληλεπίδρασης φαρµάκων σε υγιή ενήλικα άρρενα άτοµα, µια υποδόρια δόση των 0, 3 mg/ kg µεθυλναλτρεξόνης δεν επηρέασε σηµαντικά το µεταβολισµό της δεξτροµεθορφάνης, ένα υπόστρωµα του CYP2D6.
In a clinical drug interaction study in healthy adult male subjects, a subcutaneous dose of 0.3 mg/ kg of methylnaltrexone did not significantly affect the metabolism of dextromethorphan, a CYP2D6 substrate.
Το σχετιζόµενο µε τον οργανικό κατιονικό µεταφορέα (OCT), ενδεχόµενο αλληλεπίδρασης ενός φαρµάκου µε άλλο φάρµακο, µεταξύ της µεθυλναλτρεξόνης και ενός αναστολέα OCT µελετήθηκε σε 18 υγιή άτοµα συγκρίνοντας τα φαρµακοκινητικά προφίλ της µεθυλναλτρεξόνης µε εφάπαξ δόση, πριν και µετά από πολλαπλές δόσεις σιµετιδίνης των 400 mg.
The organic cation transporter (OCT)-related drug-drug interaction potential between methylnaltrexone and an OCT inhibitor was studied in 18 healthy subjects by comparing the single- dose pharmacokinetic profiles of methylnaltrexone before and after multiple 400 mg doses of cimetidine.
Η νεφρική κάθαρση της µεθυλναλτρεξόνης µειώθηκε µετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων σιµετιδίνης (από 31 l/ h σε 18 L/ h).
The renal clearance of methylnaltrexone was reduced following multiple-dose administration of cimetidine (from 31 l/ h to 18 L/ h).
Ωστόσο, αυτό είχε ως αποτέλεσµα µικρή µείωση της ολικής κάθαρσης (από 107 L/ h σε 95 l/ h).
However, this resulted in a small reduction in total clearance (from 107 L/ h to 95 l/ h).
Συνεπώς, δεν παρατηρήθηκε σηµαντική µεταβολή στην τιµή AUC της µεθυλναλτρεξόνης καθώς και στην τιµή του Cmax,, πριν και µετά από τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων σιµετιδίνης.
Consequently, no meaningful change in AUC of methylnaltrexone, in addition to Cmax, was observed before and after multiple-dose administration of cimetidine.
Κύηση ∆εν υπάρχουν επαρκή στοιχεία µε τη χρήση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης σε έγκυες γυναίκες.
Pregnancy There are no adequate data with the use of methylnaltrexone bromide in pregnant women.
Το RELISTOR δεν πρέπει να χρησιµοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυµοσύνης εκτός εάν είναι
RELISTOR should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Γαλουχία Είναι άγνωστο εάν η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη εκκρίνεται στο µητρικό γάλα.
Lactation It is unknown whether methylnaltrexone bromide is excreted in human breast milk.
Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν έκκριση της βρωµιούχου µεθυλναλτρεξόνης στο µητρικό γάλα.
Animal studies have shown excretion of methylnaltrexone bromide in breast milk.
Η απόφαση σχετικά µε το εάν θα συνεχισθεί/ διακοπεί ο θηλασµός ή θα συνεχισθεί/ διακοπεί η θεραπεία µε το RELISTOR, θα πρέπει να λαµβάνεται έχοντας υπόψη το όφελος του θηλασµού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας µε το RELISTOR για τη µητέρα.
A decision on whether to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy with RELISTOR should be made, taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of RELISTOR therapy to the woman.
Ωστόσο, ως ένας καθαρός ανταγωνιστής οπιοειδών µε περιοριστική δράση περιφερικά, η πιθανότητα να επηρεάζει η µεθυλναλτρεξόνη τέτοιες δραστηριότητες είναι µικρή.
However, as a pure peripherally restricted opioid antagonist, the likelihood that methylnaltrexone will affect such activities is low.
Μπορεί να παρατηρηθεί ζάλη, που είναι δυνατόν να έχει επίδραση στην οδήγηση και το χειρισµό µηχανών (βλέπε παράγραφο 4. 8).
Dizziness may occur, and this may have an effect on driving and use of machines (see section 4.8).
Οι πιο συχνές σχετιζόµενες µε το φάρµακο ανεπιθύµητες ενέργειες, σε όλους τους ασθενείς που εκτέθηκαν στη βρωµιούχο µεθυλναλτρεξόνη κατά τη διάρκεια όλων των φάσεων των ελεγχόµενων µε εικονικό φάρµακο µελετών ήταν κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια και µετεωρισµός.
The most common drug-related adverse reactions in all patients exposed to methylnaltrexone bromide during all phases of placebo-controlled studies were abdominal pain, nausea, diarrhoea and flatulence.
Γενικά, οι αντιδράσεις αυτές ήταν ήπιες ή µέτριες.
Generally, these reactions were mild or moderate.
Οι ανεπιθύµητες ενέργειες κατατάσσονται ως εξής:
The adverse reactions are classified as:
Πολύ συχνές (≥1/ 10), Συχνές (≥1/ 100, < 1/ 10), Όχι συχνές (≥1/ 1. 000, < 1/ 100), Σπάνιες (≥1/ 10. 000, < 1/ 1. 000), Πολύ σπάνιες (< 1/ 10. 000), Μη γνωστές (δεν µπορούν να εκτιµηθούν µε βάση τα διαθέσιµα δεδοµένα).
Very common (≥ 1/ 10); Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); Very rare (< 1/ 10,000), unknown (cannot be estimated from the available data).
Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εµφάνισης, οι ανεπιθύµητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας:
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness:
Πολύ συχνές:
4 Gastrointestinal disorders Very common:
Κοιλιακό άλγος, ναυτία, µετεωρισµός, διάρροια
Abdominal pain, nausea, flatulence, diarrhoea
Αντιδράσεις της θέσης ένεσης (π. χ., κέντρισµα, αίσθηµα καύσου, άλγος, ερυθρότητα, οίδηµα)
Injection site reactions (e. g. stinging, burning, pain, redness, oedema)
Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιµών δεν αναφέρθηκε καµία περίπτωση υπερδοσολογίας.
No case of overdose has been reported during clinical trials.
Σε µια µελέτη µε υγιείς εθελοντές παρατηρήθηκε ορθοστατική υπόταση που συσχετίσθηκε µε δόση των 0, 64 mg/ kg χορηγούµενη ως ενδοφλέβια εφάπαξ χορήγηση (bolus).
A study of healthy volunteers noted orthostatic hypotension associated with a dose of 0.64 mg/ kg administered as an intravenous bolus.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, σηµεία και συµπτώµατα ορθοστατικής υπότασης πρέπει να παρακολουθούνται και να αναφέρονται σε γιατρό.
In the event of an overdose, signs and symptoms of orthostatic hypotension should be monitored and reported to a physician.
Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: δεν έχει αποδοθεί ακόµη, κωδικός ATC: δεν έχει αποδοθεί ακόµη.
Pharmacotherapeutic group: not yet assigned, ATC code: not yet assigned.
Μηχανισµός δράσης Η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής της δέσµευσης οπιοειδών στον µ- υποδοχέα.
Mode of action Methylnaltrexone bromide is a selective antagonist of opioid binding at the mu-receptor.
Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η µεθυλναλτρεξόνη είναι ένας ανταγωνιστής του µ- υποδοχέα οπιοειδών (σταθερά αναστολής [Ki] = 28 nM), µε 8 φορές µικρότερη ισχύ για τους κ - υποδοχείς οπιοειδών (Ki = 230 nM) και µε πολύ µειωµένη συγγένεια για τους δ- υποδοχείς οπιοειδών.
In vitro studies have shown methylnaltrexone to be a mu-opioid receptor antagonist (inhibition constant [Ki] = 28 nM), with 8-fold less potency for kappa opioid receptors (Ki = 230 nM) and much reduced affinity for delta opioid receptors.
Ως µια τεταρτοταγής αµίνη, η ικανότητα της µεθυλναλτρεξόνης να διαπερνά τον αιµατοεγκεφαλικό φραγµό είναι περιορισµένη.
As a quaternary amine, the ability of methylnaltrexone to cross the blood-brain barrier is restricted.