natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Στελέχη διατήρησαν ευαισθησία στο tipranavir με μία μέση αύξηση του IC50 στην έναρξη της θεραπείας και στα στελέχη που επιβίωσαν (rebound) της τάξης του 1, 9 και 1, 8 φορές αντίστοιχα συγκριτικά με τον ιό άγριου τύπου.
Please refer to the Aptivus Summary of Product
Παρακαλούμε αναφερθείτε στη Περίληψη των Χαρακτηριστικών του Προϊόντος του Aptivis για περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του tipranavir, συμπεριλαμβανομένης της γονοτυπικής πρόβλεψης της απάντησης, στη θεραπεία της ανθεκτικής στο lopinavir HIV- 1 λοίμωξης.
16 Characteristics for additional information on the use of tipranavir, including genotypic predictors of response, in treatment of lopinavir-resistant HIV-1 infection.
Τα αποτελέσματα του Kaletra (σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες) επί των βιολογικών δεικτών της νόσου (επίπεδα HIV- RNA πλάσματος και αριθμός CD4) διερευνήθηκαν σε μία ελεγχόμενη μελέτη με Kaletra διάρκειας 48 εβδομάδων, και σε πρόσθετες μελέτες με Kaletra διάρκειας 360 εβδομάδων.
The effects of Kaletra (in combination with other antiretroviral agents) on biological markers (plasma HIV RNA levels and CD4 counts) have been investigated in a controlled study of Kaletra of 48 weeks duration, and in additional studies of Kaletra of 360 weeks duration.
19 σύγκριση με το nelfinavir (750 mg τρεις φορές ημερησίως) μαζί με νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης.
Study M98-863 is a randomised, double-blind trial of 653 antiretroviral treatment naïve patients investigating Kaletra (400/ 100 mg twice daily) compared to nelfinavir (750 mg three times daily) plus nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
Με ανάλυση πρόθεσης − προς − θεραπεία όπου ασθενείς με ελλιπείς τιμές θεωρούνται ιολογικές αποτυχίες, το ποσοστό των ασθενών στις 48 εβδομάδες με HIV − RNA < 400 αντίγραφα/ ml στην ομάδα του Kaletra ήταν 75% και 63% στην ομάδα του nelfinavir.
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients at 48 weeks with HIV RNA < 400 copies/ ml in the Kaletra arm was 75% and 63% in the nelfinavir arm.
Ο μέσος αριθμός των CD4 κυττάρων προ θεραπείας ήταν 259 κύτταρα/ mm3 (εύρος:
Mean baseline CD4 cell count was 259 cells/ mm3 (range:
2 έως 949 κύτταρα/ mm3) και τα μέσα επίπεδα RNA του HIV- 1 στο πλάσμα προ θεραπείας ήταν 4, 9 log10 αντίγραφα/ ml (εύρος:
2 to 949 cells/ mm3) and mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.9 log10 copies/ ml (range:
2, 6 έως 6, 8 log10 αντίγραφα/ ml).
2.6 to 6.8 log10 copies/ ml).
Στις 48 εβδομάδες θεραπείας, το ποσοστό των ασθενών στην ομάδα του Kaletra με RNA πλάσματος < 50 αντίγραφα/ ml ήταν 67% και 52% στην ομάδα nelfinavir.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients in the Kaletra arm with plasma RNA < 50 copies/ ml was 67% and 52% in the nelfinavir arm.
Η μέση αύξηση από την έναρξη της θεραπείας στον αριθμό των κυττάρων CD4 ήταν 207 κύτταρα/ mm3 στην ομάδα Kaletra και 195 κύτταρα/ mm3 στην ομάδα nelfinavir.
The mean increase from baseline in CD4 cell count was 207 cells/ mm3 in the Kaletra arm and 195 cells/ mm3 in the nelfinavir arm.
Στις 48 εβδομάδες θεραπείας, ένα στατιστικά σημαντικά υψηλότερο ποσοστό ασθενών της ομάδας του Kaletra είχαν HIV RNA < 50 αντίγραφα/ ml σε σύγκριση με την ομάδα του nelfinavir.
Through 48 weeks of therapy, a statistically significantly higher proportion of patients in the Kaletra arm had HIV RNA < 50 copies/ ml compared to the nelfinavir arm.
Παρατεταμένη ιολογική ανταπόκριση στο Kaletra (σε συνδυασμό με νουκλεοσιδικούς / νουκλεοτιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης) παρατηρήθηκε επίσης σε μία μικρή μελέτη Φάσης ΙΙ (Μ97- 720) για 360 εβδομάδες θεραπείας.
Sustained virological response to Kaletra (in combination with nucleoside/ nucleotide reverse transcriptase inhibitors) has been also observed in a small Phase II study (M97-720) through 360 weeks of treatment.
Εκατό ασθενείς αρχικά θεραπεύθηκαν με Kaletra στη μελέτη (συμπεριλαμβάνονται 51 ασθενείς που έλαβαν 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως και 49 ασθενείς που έλαβαν είτε 200/ 100 mg δύο φορές ημερησίως ή 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως).
One hundred patients were originally treated with Kaletra in the study (including 51 patients receiving 400/ 100 mg twice daily and 49 patients at either 200/ 100 mg twice daily or 400/ 200 mg twice daily).
Όλοι οι ασθενείς μετέβησαν στο Kaletra στη δόση των 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως μεταξύ της εβδομάδας 48 και της εβδομάδας 72.
All patients converted to open-label Kaletra at the 400/ 100 mg twice daily dose between week 48 and week 72.
Εξήντα ένας ασθενείς συμπλήρωσαν τη μελέτη (35 ασθενείς έλαβαν τη προτεινόμενη δόση των 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως κατά τη διάρκεια της μελέτης).
Sixty-one patients completed the study (35 patients received the recommended 400/ 100 mg twice daily dose throughout the study).
Σε 360 εβδομάδες θεραπείας, το ποσοστό των ασθενών με HIV RNA < 400 (< 50) αντίγραφα/ ml ήταν 61% (59%) και η αντίστοιχη μέση αύξηση του αριθμού των CD4 κυττάρων ήταν 501 κύτταρα / mm3.
Through 360 weeks of treatment, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml was 61% (59%), and the corresponding mean increase in CD4 cell count was 501 cells/ mm3.
Η μελέτη Μ97 − 765 είναι μία τυχαιοποιημένη διπλή − τυφλή μελέτη αξιολόγησης του Kaletra σε δύο δοσολογίες (400/ 100 mg και 400/ 200 mg, αμφότερες δύο φορές ημερησίως) μαζί με nevirapine (200 mg δύο φορές ημερησίως) και δύο νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης σε 70 ασθενείς προθεραπευμένους μόνο με ένα αναστολέα πρωτεάσης, που δεν είχαν ποτέ λάβει μη νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης.
Study M97-765 is a randomised, double-blind trial evaluating Kaletra at two dose levels (400/ 100 mg and 400/ 200 mg, both twice daily) plus nevirapine (200 mg twice daily) and two nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 70 single protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Ο διάμεσος αριθμός των κυττάρων CD4 προ θεραπείας ήταν 349 κύτταρα/ mm3 (εύρος 72 έως 807 κύτταρα/ mm3) και τα διάμεσα επίπεδα RNA του HIV − 1 προ θεραπείας ήταν 4, 0 log10 αντίγραφα/ ml (εύρος 2, 9 έως 5, 8 log10 αντίγραφα/ ml).
Median baseline CD4 cell count was 349 cells/ mm3 (range 72 to 807 cells/ mm3) and median baseline plasma HIV-1 RNA was 4.0 log10 copies/ ml (range 2.9 to 5.8 log10 copies/ ml).
Με ανάλυση πρόθεσης- προς- θεραπεία όπου ασθενείς με ελλειπείς τιμές θεωρούνται ιολογικές αποτυχίες, το ποσοστό των ασθενών με HIV − RNA < 400 (< 50) αντίγραφα/ ml στις 24 εβδομάδες ήταν 75% (58%) και η μέση αύξηση από την έναρξη στον αριθμό των CD4 κυττάρων ήταν 174 κύτταρα/ mm3 για τους 36 ασθενείς που έλαβαν τη δόση 400/ 100 mg του Kaletra.
By intent to treat analysis where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients with HIV RNA < 400 (< 50) copies/ ml at 24 weeks was 75% (58%) and the mean increase from baseline in CD4 cell count was 174 cells/ mm3 for the 36 patients receiving the 400/ 100 mg dose of Kaletra.
Η μελέτη Μ98 − 957 είναι μία τυχαιοποιημένη, ανοικτή μελέτη αξιολόγησης της θεραπείας με Kaletra σε δύο δοσολογίες (400/ 100 mg και 533/ 133 mg, αμφότερες δύο φορές ημερησίως) με efavirenz (600 mg εφάπαξ ημερησίως) και νουκλεοσιδικούς αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης σε 57 ασθενείς πολλαπλώς προθεραπευμένους με αναστολείς πρωτεάσης, που δεν είχαν ποτέ λάβει μη νουκλεοσιδικούς αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης.
M98-957 is a randomised, open-label study evaluating Kaletra treatment at two dose levels (400/ 100 mg and 533/ 133 mg, both twice daily) plus efavirenz (600 mg once daily) and nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 57 multiple protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Μεταξύ των εβδομάδων 24 και 48, ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν σε δοσολογία των 400/ 100 mg άλλαξαν σε δοσολογία των 533/ 133 mg.
Between week 24 and 48, patients randomised to a dose of 400/ 100 mg were converted to a dose of 533/ 133 mg.
Ο διάμεσος αριθμός των κυττάρων CD4 προ θεραπείας ήταν 220 κύτταρα/ mm3 (εύρος 13 έως 1030 κύτταρα/ mm3).
By intent-to-treat analysis of both dose groups combined (n=57), where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients
Με ανάλυση πρόθεσης- προς- θεραπεία αμφοτέρων των δοσολογικών ομάδων σε συνδυασμό (n=57), όπου ασθενείς με ελλιπείς τιμές θεωρούνται ιολογικές αποτυχίες, το ποσοστό των ασθενών με HIV − RNA < 400 αντίγραφα/ ml στις 48 εβδομάδες ήταν 65% και η μέση αύξηση από την έναρξη στον αριθμό των CD4 κυττάρων ήταν 94 κύτταρα/ mm3.
17 with HIV RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 65% and the mean increase from baseline CD4 cell count was 94 cells/ mm3.
Όλοι οι ασθενείς
M98-940 is an open-label study of a liquid formulation of Kaletra in 100 antiretroviral naïve (44%) and experienced (56%) paediatric patients.
20 ήταν μη προθεραπευμένοι με μη νουκλεοσιδικούς αναστολείς αντίστροφης μεταγραφάσης.
All patients were non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve.
Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε 230 mg lopinavir/ 57, 5 mg ritonavir ανά m2 ή 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir ανά m2.
Patients were randomised to either 230 mg lopinavir/ 57.5 mg ritonavir per m2 or 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir per m2.
Στη συνέχεια, όλοι οι ασθενείς συνέχισαν με τη δόση 300/ 75 mg ανά m2.
Subsequently, all patients were continued on the 300/ 75 mg per m2 dose.
Ο μέσος αριθμός κυττάρων CD4 προ θεραπείας ήταν 838 κύτταρα/ mm3 και τα επίπεδα RNA του HIV − 1 προ θεραπείας ήταν 4, 7 log10 αντίγραφα/ ml.
Mean baseline CD4 cell count was 838 cells/ mm3 and mean baseline plasma HIV-1 RNA was 4.7 log10 copies/ ml.
Στις 48 εβδομάδες θεραπείας, το ποσοστό των ασθενών με HIV − RNA < 400 αντίγραφα/ ml ήταν 84% για τους ασθενείς που δεν είχαν λάβει αντιρετροϊκή θεραπεία και 75% για τους ασθενείς που είχαν λάβει αντιρετροϊκή θεραπεία, και η μέση αύξηση του αριθμού των κυττάρων CD4 από την έναρξη της θεραπείας ήταν 404 κύτταρα/ mm3 και 284 κύτταρα/ mm3 αντίστοιχα.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml was 84% for antiretroviral naïve patients and 75% for antiretroviral experienced patients and the mean increases from baseline in CD4 cell count were 404 cells/ mm3 and 284 cells/ mm3 respectively.
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του lopinavir που χορηγήθηκαν συγχρόνως με ritonavir έχουν αξιολογηθεί σε υγιείς ενήλικες εθελοντές και σε ασθενείς με λοίμωξη HIV.
The pharmacokinetic properties of lopinavir co-administered with ritonavir have been evaluated in healthy adult volunteers and in HIV-infected patients; no substantial differences were observed between the two groups.
Στις διάφορες μελέτες, η χορήγηση του Kaletra 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως δίνει μέσες συγκεντρώσεις του lopinavir στο πλάσμα, σε σταθερή κατάσταση, υψηλότερες κατά 15 έως 20 φορές από εκείνες του ritonavir σε ασθενείς με λοίμωξη HIV.
Across studies, administration of Kaletra 400/ 100 mg twice daily yields mean steady-state lopinavir plasma concentrations 15 to 20-fold higher than those of ritonavir in HIV-infected patients.
Η αντιιϊκή EC50 του lopinavir in vitro είναι περίπου 10 φορές χαμηλότερη από εκείνη του ritonavir.
The in vitro antiviral EC50 of lopinavir is approximately 10-fold lower than that of ritonavir.
Συνεπώς, η αντιιϊκή δράση του Kaletra οφείλεται στο lopinavir.
Therefore, the antiviral activity of Kaletra is due to lopinavir.
Απορρόφηση: η χορήγηση πολλαπλών δόσεων 400/ 100 mg Kaletra δύο φορές ημερησίως για 3 έως 4 εβδομάδες και χωρίς περιορισμούς στα γεύματα προκάλεσε μέση ± SD μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (Cmax) του lopinavir 9, 6 ± 4, 4 μg/ ml, που σημειώθηκε σχεδόν 4 ώρες μετά τη χορήγηση.
Absorption: multiple dosing with 400/ 100 mg Kaletra twice daily for 3 to 4 weeks and without meal restriction produced a mean ± SD lopinavir peak plasma concentration (Cmax) of 9.6 ± 4.4 μ g/ ml, occurring approximately 4 hours after administration.
Η μέση ελάχιστη συγκέντρωση σταθερής κατάστασης πριν από την πρωινή δόση ήταν 5, 5 ± 4, 0 μg/ ml.
The mean steady-state trough concentration prior to the morning dose was 5.5 ± 4.0 μ g/ ml.
Η AUC του lopinavir σε δοσολογικό μεσοδιάστημα 12 ωρών ήταν κατά μέσο όρο 82, 8 ± 44, 5 μg• h/ ml.
Lopinavir AUC over a 12 hour dosing interval averaged 82.8 ± 44.5 μ g• h/ ml.
Επίδραση της τροφής στην από στόματος απορρόφηση: τα μαλακά καψάκια και η υγρή μορφή Kaletra έχουν αποδειχθεί βιοϊσοδύναμα σε συνθήκες λήψης τροφής (γεύμα μέτριας περιεκτικότητας σε λιπαρά).
Kaletra soft capsules and liquid have been shown to be bioequivalent under nonfasting conditions (moderate fat meal).
Η χορήγηση εφάπαξ δόσης 400/ 100 mg του Kaletra μαλακά καψάκια με γεύμα μέτριας περιεκτικότητας σε λιπαρά (500 − 682 kcal, 22, 7 − 25, 1% των θερμίδων από λίπος) συσχετίστηκε με μέση αύξηση κατά 48% και 23% στις AUC και Cmax του lopinavir, αντίστοιχα, σε σχέση με την κατάσταση νήστεως.
Administration of a single 400/ 100 mg dose of Kaletra soft capsules with a moderate fat meal (500 – 682 kcal, 22.7 – 25.1% from fat) was associated with a mean increase of 48% and 23% in lopinavir AUC and Cmax, respectively, relative to fasting.
Η χορήγηση του Kaletra με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά (872 kcal, 55, 8% από λιπαρά) προκάλεσε αύξηση των AUC και Cmax του lopinavir κατά 96% και 43%, αντίστοιχα, για τα μαλακά καψάκια, και 130% και 56%, αντίστοιχα, για το πόσιμο διάλυμα.
Administration of Kaletra with a high fat meal (872 kcal, 55.8% from fat) increased lopinavir AUC and Cmax by 96% and 43%, respectively, for soft capsules, and 130% and 56%, respectively, for oral solution.
Κατανομή: σε σταθερή κατάσταση, το lopinavir δεσμεύεται κατά 98 − 99% περίπου με τις πρωτεΐνες του ορού.
Distribution: at steady state, lopinavir is approximately 98 − 99% bound to serum proteins.
Το lopinavir δεσμεύεται στην a − 1 − acid glycoprotein (AAG) και στη λευκωματίνη, ωστόσο, έχει υψηλότερη συγγένεια δέσμευσης με την AAG.
Lopinavir binds to both alpha-1-acid glycoprotein (AAG) and albumin, however, it has a higher affinity for AAG.
Σε σταθερή κατάσταση, η πρωτεϊνική δέσμευση του lopinavir παραμένει σταθερή σε όλο το εύρος των παρατηρούμενων συγκεντρώσεων μετά από 400/ 100 mg Kaletra δύο φορές ημερησίως, και είναι παρόμοια μεταξύ υγιών και HIV οροθετικών ασθενών.
At steady state, lopinavir protein binding remains constant over the range of observed concentrations after 400/ 100 mg Kaletra twice daily, and is similar between healthy volunteers and HIV-positive patients.
21 Μεταβολισμός: in vitro πειράματα με ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα υποδεικνύουν ότι το lopinavir υπόκειται κυρίως σε οξειδωτικό μεταβολισμό.
Metabolism: in vitro experiments with human hepatic microsomes indicate that lopinavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Το lopinavir μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το ηπατικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, σχεδόν αποκλειστικά από το ισοένζυμο CYP3A.
Ritonavir is a potent CYP3A inhibitor which
Το ritonavir είναι ισχυρός αναστολέας του CYP3A που αναστέλλει το μεταβολισμό του lopinavir και, κατά συνέπεια, αυξάνει τα επίπεδα πλάσματος του lopinavir.
18 inhibits the metabolism of lopinavir and therefore, increases plasma levels of lopinavir.
Μία μελέτη με ραδιενεργό lopinavir 14C σε ανθρώπους έδειξε ότι το 89% της ραδιενέργειας πλάσματος μετά από εφάπαξ δόση 400/ 100 mg Kaletra οφειλόταν στη δραστική ουσία.
A 14 C-lopinavir study in humans showed that 89% of the plasma radioactivity after a single 400/ 100 mg Kaletra dose was due to parent active substance.
Το επιμερικό ζεύγος 4 − oxo και 4 − hydroxymetabolite είναι οι κύριοι μεταβολίτες με αντιιϊκή δραστικότητα, αλλά περιέχουν ελάχιστες μόνο ποσότητες της ολικής ραδιενέργειας του πλάσματος.
The 4-oxo and 4-hydroxymetabolite epimeric pair are the major metabolites with antiviral activity, but comprise only minute amounts of total plasma radioactivity.
Αποβολή: μετά από μία δόση 400/ 100 mg 14C- lopinavir/ ritonavir, περίπου 10, 4 ± 2, 3% και 82, 6 ± 2, 5% της δόσης του 14C- lopinavir ανευρίσκεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα.
Elimination: after a 400/ 100 mg 14C-lopinavir/ ritonavir dose, approximately 10.4 ± 2.3% and 82.6 ± 2.5% of an administered dose of 14C-lopinavir can be accounted for in urine and faeces, respectively.
Αμετάβλητο lopinavir ανευρίσκεται στα ούρα και τα κόπρανα σε ποσοστό περίπου 2, 2% και 19, 8% της δόσης που χορηγήθηκε, αντίστοιχα.
Unchanged lopinavir accounted for approximately 2.2% and 19.8% of the administered dose in urine and faeces, respectively.
Η πραγματική (από τη μέγιστη έως την ελάχιστη) ημιπερίοδος ζωής του lopinavir σε δοσολογικό μεσοδιάστημα 12 ωρών ήταν κατά μέσο όρο 5- 6 ώρες και η εμφανής κάθαρση (CL/ F) του lopinavir είναι 6 έως 7 l/ ώρα.
The effective (peak to trough) half-life of lopinavir over a 12 hour dosing interval averaged 5 − 6 hours, and the apparent oral clearance (CL/ F) of lopinavir is 6 to 7 l/ h.
Η φαρμακοκινητική του Kaletra 300/ 75 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως και 230/ 57, 5 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως έχει μελετηθεί σε 53 παιδιατρικούς ασθενείς συνολικά, με ηλικία που κυμαινόταν από 6 μηνών έως 12 ετών.
The pharmacokinetics of Kaletra 300/ 75 mg/ m2 twice daily and 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily have been studied in a total of 53 paediatric patients, ranging in age from 6 months to 12 years.
Σε μέση σταθερή κατάσταση, οι AUC, Cmax, και Cmin του lopinavir ήταν 72, 6 ± 31, 1 μg• h/ ml, 8, 2 ± 2, 9 μg/ ml και 3, 4 ± 2, 1 μg/ ml, αντίστοιχα μετά από Kaletra 230/ 57, 5 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως χωρίς nevirapine (n=12), και ήταν 85, 8 ± 36, 9 μg• h/ ml, 10, 0 ±3, 3 μg/ ml και 3, 6 ± 3, 5 μg/ ml, αντίστοιχα μετά από 300/ 75 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως με nevirapine (n=12).
The lopinavir mean steady-state AUC, Cmax, and Cmin were 72.6 ± 31.1 μ g• h/ ml, 8.2 ± 2.9 μ g/ ml and 3.4 ± 2.1 μ g/ ml, respectively after Kaletra 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily without nevirapine (n=12), and were 85.8 ± 36.9 μ g• h/ ml, 10.0 ± 3.3 μ g/ ml and 3.6 ± 3.5 μ g/ ml, respectively after 300/ 75 mg/ m2 twice daily with nevirapine (n=12).
Το δοσολογικό σχήμα 230/ 57, 5 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως χωρίς nevirapine και το δοσολογικό σχήμα 300/ 75 mg/ m2 δύο φορές ημερησίως με nevirapine παρείχε συγκεντρώσεις πλάσματος του lopinavir παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες ασθενείς που ελάμβαναν το δοσολογικό σχήμα 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως χωρίς nevirapine.
The 230/ 57.5 mg/ m2 twice daily regimen without nevirapine and the 300/ 75 mg/ m2 twice daily regimen with nevirapine provided lopinavir plasma concentrations similar to those obtained in adult patients receiving the 400/ 100 mg twice daily regimen without nevirapine.
Τα μαλακά καψάκια Kaletra και το πόσιμο διάλυμα Kaletra είναι βιοϊσοδύναμα σε συνθήκες λήψης τροφής.
Kaletra soft capsules and Kaletra oral solution are bioequivalent under nonfasting conditions.
Φύλο, Φυλή και Ηλικία:
Gender, Race and Age:
Η φαρμακοκινητική του Kaletra δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in the elderly.
Οι παράμετροι φαρμακοκινητικής του lopinavir σε σταθερή κατάσταση σε ασθενείς με λοίμωξη HIV με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συγκρίθηκαν με εκείνες ασθενών με λοίμωξη HIV με φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε μία μελέτη πολλαπλών δόσεων με lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg
The steady state pharmacokinetic parameters of lopinavir in HIV-infected patients with mild to moderate hepatic impairment were compared with those of HIV-infected patients with normal hepatic function in a multiple dose study with lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily.
Παρατηρήθηκε αύξηση στις ολικές συγκεντρώσεις lopinavir περιορισμένη κατά 30% περίπου, η οποία δεν αναμένεται να είναι κλινικής σημασίας (βλέπε παράγραφο 4. 2).
A limited increase in total lopinavir concentrations of approximately 30% has been observed which is not expected to be of clinical relevance (see section 4.2).
Η εκδήλωση ήπιας σωληναριακής εκφύλισης περιορίστηκε σε επίμυς που υποβλήθηκαν σε έκθεση τουλάχιστον διπλάσια από την έκθεση σε ανθρώπους.
Mild renal tubular
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στους νεφρούς αρουραίων και σκύλων.
19 degeneration was confined to mice exposed with at least twice the recommended human exposure; the kidney was unaffected in rats and dogs.
Η μειωμένη θυροξίνη ορού οδήγησε σε αύξηση της απελευθέρωσης TSH με επακόλουθη υπετροφία θυλακοκυττάρων του θυρεοειδή αδένα των αρουραίων.
Reduced serum thyroxine led to an increased release of TSH with resultant follicular cell hypertrophy in the thyroid glands of rats.
Coombs- αρνητική ανισοκυττάρωση και ποικιλοκυττάρωση παρατηρήθηκε στους αρουραίους αλλά όχι στους επίμυς ή τους σκύλους.
Coombs-negative anisocytosis and poikilocytosis were observed in rats, but not in mice or dogs.
Kατά τη διάρκεια in vitrο μελετών, οι κλωνοποιημένοι δίαυλοι καλίου ανθρώπινης καρδιάς (ΗΕRG) ανεστάλησαν κατά 30% όταν εξετάστηκαν στις υψηλότερες συγκεντρώσεις lopinavir/ ritonavir, οι οποίες αντιστοιχούν σε έκθεση στο lopinavir στο επταπλάσιο της ολικής συγκέντρωσης και στο δεκαπενταπλάσιο της μέγιστης συγκέντρωσης ελεύθερης ουσίας στο πλάσμα, η οποία επετεύχθη στον άνθρωπο με τη μέγιστη συνιστώμενη θεραπευτική δόση.
During in vitro studies, cloned human cardiac potassium channels (HERG) were inhibited by 30% at the highest concentrations of lopinavir/ ritonavir tested, corresponding to a lopinavir exposure 7-fold total and 15-fold free peak plasma levels achieved in humans at the maximum recommended therapeutic dose.
Αντίθετα, παρόμοιες συγκεντρώσεις lopinavir/ ritonavir δεν έδειξαν παράταση της επαναπόλωσης στο μοντέλο επαναπόλωσης ινών Purkinje καρδιάς σκύλου.
In contrast, similar concentrations of lopinavir/ ritonavir demonstrated no repolarisation delay in the canine cardiac Purkinje fibres.
Χαμηλότερες συγκεντρώσεις lopinavir/ ritonavir δεν προκάλεσαν σημαντικό αποκλεισμό του καλίου (ΗΕRG).
Lower concentrations of lopinavir/ ritonavir did not produce significant potassium (HERG) current blockade.
Η κλινική σημασία αυτών των προκλινικών δεδομένων είναι άγνωστη, εν τούτοις, ενδεχόμενες καρδιακές επιδράσεις αυτού του προϊόντος στον άνθρωπο δεν μπορούν να αποκλεισθούν (βλέπε επίσης παραγράφους 4. 4 και 4. 8).
These effects have been assumed to be caused by electrolyte disturbance The clinical relevance of these preclinical data is unknown, however, the potential cardiac effects of this product in humans cannot be ruled out (see also sections 4.4 and 4.8).
Η συστηματική έκθεση στο lopinavir/ ritonavir σε τοξικές δόσεις κατά την εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη ήταν χαμηλότερη από την αναμενόμενη θεραπευτική έκθεση στον άνθρωπο.
The systemic exposure to lopinavir/ ritonavir at the maternal and developmental toxic dosages was lower than the intended therapeutic exposure in humans.
Μακροχρόνιες μελέτες καρκινογένεσης του lopinavir/ ritonavir σε επίμυες αποκάλυψαν μη γονοτοξική, μιτογενετική επαγωγή όγκων ήπατος, που γενικώς θεωρείται ότι έχει χαμηλή συσχέτιση με κίνδυνο στον άνθρωπο.
Long-term carcinogenicity studies of lopinavir/ ritonavir in mice revealed a nongenotoxic, mitogenic induction of liver tumours, generally considered to have little relevance to human risk.
Το lopinavir/ ritonavir βρέθηκε να μην προκαλεί μεταλλάξεις ή διαιρέσεις σε σειρές κυττάρων κατά τις δοκιμασίες in vivo και in vitro, που συμπεριλαμβάνουν τη δοκιμασία Ames της ανάστροφης βακτηριδιακής μετάλλαξης, τη δοκιμασία λεμφώματος σε επίμυ, τη μικροπυρηνική δοκιμασία στον επίμυ και τη δοκιμασία των χρωμοσωμικών αλλοιώσεων στα ανθρώπινα λεμφοκύτταρα.
Lopinavir/ ritonavir was not found to be mutagenic or clastogenic in a battery of in vitro and in vivo assays including the Ames bacterial reverse mutation assay, the mouse lymphoma assay, the mouse micronucleus test and chromosomal aberration assays in human lymphocytes.
23 6.
20 6.
Ελαϊκό οξύ, προπυλενογλυκόλη, πολυοξυλο 35 κικέλαιο, ύδωρ κεκαθαρμένο
Capsule contents: oleic acid, propylene glycol, polyoxyl 35 castor oil, purified water
Κέλυφος του καψακίου: ζελατίνη, anhydrized liquid sorbitol (μίγμα sorbitol, sorbitol anhydrides και mannitol), γλυκερόλη, τιτανίου διοξείδιο (Ε171), κίτρινο (E110) τριγλυκερίδια μέσης αλύσου, λεκιθίνη
Capsule shell: gelatine, anhydrized liquid sorbitol (mixture of sorbitol, sorbitol anhydrides and mannitol), glycerol, titanium dioxide (E171), sunset yellow (E110) medium-chain triglycerides, lecithin