natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Στις διάφορες μελέτες, η χορήγηση του Kaletra 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως δίνει μέσες συγκεντρώσεις του lopinavir στο πλάσμα, σε σταθερή κατάσταση, υψηλότερες κατά 15 έως 20 φορές από εκείνες του ritonavir σε ασθενείς με λοίμωξη HIV.
M98-957 is a randomised, open-label study evaluating Kaletra treatment at two dose levels (400/ 100 mg and 533/ 133 mg, both twice daily) plus efavirenz (600 mg once daily) and nucleoside reverse transcriptase inhibitors in 57 multiple protease inhibitor experienced, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor naïve patients.
Τα επίπεδα πλάσματος του ritonavir είναι λιγότερο από το 7% εκείνων που λαμβάνονται μετά από δόση ritonavir 600 mg δύο φορές ημερησίως.
Between week 24 and 48, patients randomised to a dose of 400/ 100 mg were converted to a dose of 533/ 133 mg.
Η αντιιϊκή EC50 του lopinavir in vitro είναι περίπου 10 φορές χαμηλότερη από εκείνη του ritonavir.
Median baseline CD4 cell count was 220 cells/ mm3 (range 13 to 1030 cells/ mm3).
Συνεπώς, η αντιιϊκή δράση του Kaletra οφείλεται στο lopinavir.
By intent-to-treat analysis of both dose groups combined (n=57), where patients with missing values are considered virologic failures, the proportion of patients
Η μέση ελάχιστη συγκέντρωση σταθερής κατάστασης πριν από την πρωϊνή δόση ήταν 5, 5 ± 4, 0 μg/ ml.
59 with HIV RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 65% and the mean increase from baseline CD4 cell count was 94 cells/ mm3.
69 82, 8 ± 44, 5 μg• h/ ml.
Paediatric Use
Επίδραση της τροφής στην από στόματος απορρόφηση:
M98-940 is an open-label study of a liquid formulation of Kaletra in 100 antiretroviral naïve (44%) and experienced (56%) paediatric patients.
Η χορήγηση μίας δόσης δισκίων Kaletra 400/ 100 mg σε κατάσταση λήψης τροφής (υψηλά λιπαρά, 872 kcal, 56% από λιπαρά) συγκριτικά με κατάσταση νήστεως δε συνδέθηκε με σημαντικές αλλαγές των Cmax και AUCinf.
Patients were randomised to either 230 mg lopinavir/ 57.5 mg ritonavir per m2 or 300 mg lopinavir/ 75 mg ritonavir per m2.
Ως εκ τούτου, τα δισκία Kaletra μπορεί να λανβάνονται με ή χωρίς τροφή.
Naïve patients also received nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
Τα δισκία Kaletra έχουν επίσης δείξει μικρότερη φαρμακοκινητική μεταβλητότητα σε όλες τις καταστάσεις λήψης τροφής συγκριτικά με τα μαλακά καψάκια Kaletra.
Experienced patients received nevirapine plus up to two nucleoside reverse transcriptase inhibitors.
Κατανομή: σε σταθερή κατάσταση, το lopinavir δεσμεύεται κατά 98- 99% περίπου με τις πρωτεΐνες του ορού.
Safety, efficacy and pharmacokinetic profiles of the two dose regimens were assessed after 3 weeks of therapy in each patient.
Το lopinavir δεσμεύεται στην a- 1- acid glycoprotein (AAG) και στη λευκωματίνη, ωστόσο, έχει υψηλότερη συγγένεια δέσμευσης με την AAG.
Patients had a mean age of 5 years (range 6 months to 12 years) with 14 patients less than 2 years old and 6 patients one year or less.
Σε σταθερή κατάσταση, η πρωτεϊνική δέσμευση του lopinavir παραμένει σταθερή σε όλο το εύρος των παρατηρούμενων συγκεντρώσεων μετά από 400/ 100 mg Kaletra δύο φορές ημερησίως, και είναι παρόμοια μεταξύ υγιών και HIV οροθετικών ασθενών.
Through 48 weeks of therapy, the proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml was 84% for antiretroviral naïve patients and 75% for antiretroviral experienced patients and the mean increases from baseline in CD4 cell count were 404 cells/ mm3 and 284 cells/ mm3 respectively.
Μεταβολισμός: in vitro πειράματα με ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα υποδεικνύουν ότι το lopinavir υπόκειται κυρίως σε οξειδωτικό μεταβολισμό.
The pharmacokinetic properties of lopinavir co-administered with ritonavir have been evaluated in healthy adult volunteers and in HIV-infected patients; no substantial differences were observed between the two groups.
Το lopinavir μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το ηπατικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, σχεδόν αποκλειστικά από το ισοένζυμο CYP3A.
Lopinavir is essentially completely metabolised by CYP3A.
Το ritonavir είναι ισχυρός αναστολέας του CYP3A που αναστέλλει το μεταβολισμό του lopinavir και, κατά συνέπεια, αυξάνει τα επίπεδα πλάσματος του lopinavir.
Ritonavir inhibits the metabolism of lopinavir, thereby increasing the plasma levels of lopinavir.
Μία μελέτη με ραδιενεργό lopinavir 14C σε ανθρώπους έδειξε ότι το 89% της ραδιενέργειας πλάσματος μετά από εφάπαξ δόση 400/ 100 mg Kaletra οφειλόταν στη δραστική ουσία.
Across studies, administration of Kaletra 400/ 100 mg twice daily yields mean steady-state lopinavir plasma concentrations 15 to 20-fold higher than those of ritonavir in HIV-infected patients.
Έχουν ταυτοποιηθεί τουλάχιστον 13 οξειδωτικοί μεταβολίτες του lopinavir στον άνθρωπο.
The plasma levels of ritonavir are less than 7% of those obtained after the ritonavir dose of 600 mg twice daily.
Το ritonavir έχει δειχθεί ότι επάγει τα μεταβολικά ένζυμα, με αποτέλεσμα την επαγωγή του ίδιου του μεταβολισμού του, και πιθανώς και του μεταβολισμού του lopinavir.
The in vitro antiviral EC50 of lopinavir is approximately 10-fold lower than that of ritonavir.
Κατά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων, οι συγκεντρώσεις του lopinavir πριν από τη δόση μειώνονται με το χρόνο, για να σταθεροποιηθούν μετά από 10 ημέρες έως 2 εβδομάδες περίπου.
Therefore, the antiviral activity of Kaletra is due to lopinavir.
Αποβολή: μετά από μία δόση 400/ 100 mg 14C- lopinavir/ ritonavir, περίπου 10, 4 ± 2, 3% και 82, 6 ± 2, 5% της δόσης του 14C- lopinavir ανευρίσκεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα.
Absorption: multiple dosing with 400/ 100 mg Kaletra twice daily for 3 to 4 weeks and without meal restriction produced a mean ± SD lopinavir peak plasma concentration (Cmax) of 9.6 ± 4.4 μ g/ ml, occurring approximately 4 hours after administration.
Αμετάβλητο lopinavir ανευρίσκεται στα ούρα και τα κόπρανα σε ποσοστό περίπου 2, 2% και 19, 8% της δόσης που χορηγήθηκε, αντίστοιχα.
Lopinavir AUC over a 12 hour dosing interval averaged 82.8 ± 44.5 μ g• h/ ml.
Μετά τη χορήγηση πολλαπλών δόσεων, λιγότερο από 3% της δόσης του lopinavir απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
The absolute bioavailability of lopinavir co-formulated with ritonavir in humans has not been established.
Παιδιά:
Effects of food on oral absorption:
Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία φαρμακοκινητικής σε παιδιά κάτω των 2 ετών.
Administration of a single 400/ 100 mg dose of Kaletra tablets under fed conditions (high fat, 872 kcal, 56% from fat) compared to fasted state was associated with no significant changes in Cmax and AUCinf.
70 Φύλο, Φυλή και Ηλικία:
Therefore, Kaletra tablets may be taken with or without food.
Η φαρμακοκινητική του Kaletra δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Kaletra tablets have also shown less pharmacokinetic variability under all meal conditions compared to Kaletra soft capsules.
Νεφρική Ανεπάρκεια:
Distribution: at steady state, lopinavir is approximately 98 − 99% bound to serum proteins.
Η φαρμακοκινητική του Kaletra δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ωστόσο, επειδή η νεφρική κάθαρση του lopinavir είναι αμελητέα, δεν αναμένεται μείωση της συνολικής κάθαρσης στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Lopinavir binds to both alpha-1-acid glycoprotein (AAG) and albumin, however, it has a higher affinity for AAG.
Οι παράμετροι φαρμακοκινητικής του lopinavir σε σταθερή κατάσταση σε ασθενείς με λοίμωξη HIV με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συγκρίθηκαν με εκείνες ασθενών με λοίμωξη HIV με φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε μία μελέτη πολλαπλών δόσεων με lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg δύο φορές ημερησίως.
At steady state, lopinavir protein binding remains constant over the range of observed concentrations after 400/ 100 mg Kaletra twice daily, and is similar between healthy volunteers and HIV-positive patients.
Οι ηπατικές μεταβολές υπέδειξαν κυτταρική εξοίδηση με εστιακή εκφύλιση.
Metabolism: in vitro experiments with human hepatic microsomes indicate that lopinavir primarily undergoes oxidative metabolism.
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στους νεφρούς αρουραίων και σκύλων.
Lopinavir is extensively metabolised by the hepatic cytochrome P450 system, almost exclusively by isozyme CYP3A.
Οι μεταβολές αυτές ήταν αναστρέψιμες με τη διακοπή της δραστικής ουσίας και δεν εκδηλώθηκαν στους επίμυς και τους σκύλους.
Ritonavir is a potent CYP3A inhibitor which inhibits the metabolism of lopinavir and therefore, increases plasma levels of lopinavir.
Coombs- αρνητική ανισοκυττάρωση και ποικιλοκυττάρωση παρατηρήθηκε στους αρουραίους αλλά όχι στους επίμυς ή τους σκύλους.
A 14 C-lopinavir study in humans showed that 89% of the plasma radioactivity after a single 400/ 100 mg Kaletra dose was due to parent active substance.
Διόγκωση σπλήνα με ιστιοκυττάρωση παρατηρήθηκε στους αρουραίους αλλά όχι σε άλλα είδη.
At least 13 lopinavir oxidative metabolites have been identified in man.
Η χοληστερόλη ορού ήταν αυξημένη στα τρωκτικά αλλά όχι και στους σκύλους, ενώ τα τριγλυκερίδια ήταν αυξημένα μόνο στους επίμυς.
The 4-oxo and 4-hydroxymetabolite epimeric pair are the major metabolites with
Αντίθετα, παρόμοιες συγκεντρώσεις lopinavir/ ritonavir δεν έδειξαν παράταση της επαναπόλωσης στο μοντέλο επαναπόλωσης ινών Purkinje καρδιάς σκύλου.
60 antiviral activity, but comprise only minute amounts of total plasma radioactivity.
Χαμηλότερες συγκεντρώσεις lopinavir/ ritonavir δεν προκάλεσαν σημαντικό αποκλεισμό του καλίου (ΗΕRG).
Ritonavir has been shown to induce metabolic enzymes, resulting in the induction of its own metabolism, and likely the induction of lopinavir metabolism.
Συνεπώς, είναι λογικό να αναμένεται ότι τα επίπεδα του lopinavir στην καρδιά δεν θα είναι σημαντικά υψηλότερα από τα επίπεδα πλάσματος.
Pre-dose lopinavir concentrations decline with time during multiple dosing, stabilising after approximately 10 days to 2 weeks.
Σε σκύλους, έχουν παρατηρηθεί στο ηλεκτροκαρδιογράφημα αξιοσημείωτα κύματα U που σχετίζονται με παρατεταμένο διάστημα PR και βραδυκαρδία.
Elimination: after a 400/ 100 mg 14C-lopinavir/ ritonavir dose, approximately 10.4 ± 2.3% and 82.6 ± 2.5% of an administered dose of 14C-lopinavir can be accounted for in urine and faeces, respectively.
Εχει θεωρηθεί ότι αυτές οι επιδράσεις προκαλούνται από ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
Unchanged lopinavir accounted for approximately 2.2% and 19.8% of the administered dose in urine and faeces, respectively.
Μελέτες καρκινογένεσης σε αρουραίους αποκάλυψαν μη ογκογενετικά ευρήματα.
After multiple dosing, less than 3% of the lopinavir dose is excreted unchanged in the urine.
ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
The effective (peak to trough) half-life of lopinavir over a 12 hour dosing interval averaged 5 − 6 hours, and the apparent oral clearance (CL/ F) of lopinavir is 6 to 7 l/ h.
Το δισκίο περιέχει:
Special Populations
Επικάλυψη:
Paediatrics:
6. 2 Ασυμβατότητες
There are limited pharmacokinetic data in children below 2 years of age.
Δεν εφαρμόζεται.
Gender, Race and Age:
6. 3 Διάρκεια ζωής
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in the elderly.
3 χρόνια.
Renal Insufficiency:
6. 4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Kaletra pharmacokinetics have not been studied in patients with renal insufficiency; however, since the renal clearance of lopinavir is negligible, a decrease in total body clearance is not expected in patients with renal insufficiency.
Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες διατήρησης για το προϊόν αυτό.
A limited increase in total lopinavir concentrations of approximately 30% has been observed which is not expected to be of clinical relevance (see section 4.2).
72 6. 5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
5.3 Preclinical safety data
Φιάλες από πολυαιθυλένιο υψηλής πυκνότητας (HDPE) με πώματα από προπυλένιο.
Repeat-dose toxicity studies in rodents and dogs identified major target organs as the liver, kidney, thyroid, spleen and circulating red blood cells.
Κάθε φιάλη περιέχει 120 δισκία.
Hepatic changes indicated cellular swelling with focal degeneration.
Κάθε συσκευασία περιέχει 1 φιάλη (120 δισκία).
While exposure eliciting these changes were comparable to or below human clinical exposure, dosages in animals were over 6-fold the recommended clinical dose.
Κυψέλες που αποτελούνται από PVC/ fluoropolymer και φύλλο αλουμινίου.
Mild renal tubular degeneration was confined to mice exposed with at least twice the recommended human exposure; the kidney was unaffected in rats and dogs.
Κάθε κουτί περιέχει 5 ομάδες κυψελών σε φύλλο αλουμινίου κάθε μία εκ των οποίων περιέχει 8 δισκία (40 δισκία).
Reduced serum thyroxine led to an increased release of TSH with resultant follicular cell hypertrophy in the thyroid glands of rats.
Κάθε συσκευασία περιέχει 3 κουτιά (120 δισκία).
These changes were reversible with withdrawal of the active substance and were absent in mice and dogs.
6. 6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Coombs-negative anisocytosis and poikilocytosis were observed in rats, but not in mice or dogs.
Καμία ειδική υποχρέωση.
61 histiocytosis were seen in rats but not other species.
ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Lower concentrations of lopinavir/ ritonavir did not produce significant potassium (HERG) current blockade.
Abbott Laboratories Limited Queenborough Kent ME11 5EL Ηνωμένο Βασίλειο
These effects have been assumed to be caused by electrolyte disturbance.
ΑΡΙΘΜΟΣ( ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
The clinical relevance of these preclinical data is unknown, however, the potential cardiac effects of this product in humans cannot be ruled out (see also sections 4.4 and 4.8).
EU/ 1/ 01/ 172/ 004 EU/ 1/ 01/ 172/ 005
The systemic exposure to lopinavir/ ritonavir at the maternal and developmental toxic dosages was lower than the intended therapeutic exposure in humans.
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Long-term carcinogenicity studies of lopinavir/ ritonavir in mice revealed a nongenotoxic, mitogenic induction of liver tumours, generally considered to have little relevance to human risk.
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης:
Carcinogenicity studies in rats revealed no tumourigenic findings.
20 Μαρτίου 2006
Lopinavir/ ritonavir was not found to be mutagenic or clastogenic in a battery of in vitro and in vivo assays including the Ames bacterial reverse mutation assay, the mouse lymphoma assay, the mouse micronucleus test and chromosomal aberration assays in human lymphocytes.
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
PHARMACEUTICAL PARTICULARS
{ΜΜ/ ΕΕΕΕ}
6.1 List of excipients
73 1.
Tablet contents:
ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Copovidone Sorbitan laurate Colloidal anhydrous silica Sodium stearyl fumarate
Kaletra 100 mg/ 25 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Hypromellose Titanium dioxide Macrogols type 400 (Polyethylene glycol 400) Hydroxypropyl cellulose Talc Colloidal anhydrous silica Macrogols type 3350 (Polyethylene glycol 3350) Yellow ferric oxide E172 Polysorbate 80
ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
62 6.2 Incompatibilities
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Kaletra περιέχει 100 mg lopinavir σε συνδυασμό με 25 mg ritonavir ως φαρμακοκινητικό ενισχυτή.
Not applicable.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6. 1.
6.3 Shelf life
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
6.4 Special precautions for storage
Υποκίτρινου χρώματος με χαραγμένο το [λογότυπο Abbott] και « ΚC ».
This medicinal product does not require any special storage conditions.
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.5 Nature and content of container
4. 1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Each pack contains 1 bottle (120 tablets).
Τα στοιχεία σε ασθενείς με προηγούμενη λήψη πολλαπλών αναστολέων πρωτεάσης είναι περιορισμένα.
Blisters consisting of PVC/ fluoropolymer foil.
Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για θεραπευτικά σχήματα σωτηρίας σε ασθενείς που έχει αποτύχει η θεραπεία με το Kaletra.
Each pack contains 3 cartons (120 tablets).
4. 2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
6.6 Special precautions for disposal
Το Kaletra θα πρέπει να συνταγογραφείται από ιατρούς που έχουν εμπειρία στη θεραπεία της λοίμωξης HIV.
No special requirements.
Τα δισκία Kaletra πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και να μη μασώνται, να σπάνε ή να θρυμματίζονται.
MARKETING AUTHORISATION HOLDER
Το πόσιμο διάλυμα διατίθεται για τους ασθενείς που έχουν δυσκολίες στην κατάποση.
Abbott Laboratories Limited Queenborough Kent ME11 5EL United Kingdom
Οδηγίες Παιδιατρικής Δοσολογίας
MARKETING AUTHORISATION NUMBERS
Επιφάνεια Σώματος (m2)
EU/ 1/ 01/ 172/ 004 EU/ 1/ 01/ 172/ 005
Συνιστώμενος αριθμός δισκίων
DATE OF FIRST AUTHORISATION/ RENEWAL OF THE AUTHORISATION
100/ 25 mg δύο φορές ημερησίως
Date of first authorisation:
≥ 0, 5 έως < 0, 9 ≥ 0, 9 έως < 1, 4
20 March 2006
2 δισκία (200/ 50 mg) 3 δισκία (300/ 75 mg)
DATE OF REVISION OF THE TEXT
≥ 1, 4
{MM/ YYYY}
4 δισκία (400/ 100 mg)
NAME OF THE MEDICINAL PRODUCT
* Η Επιφάνεια Σώματος (ΕΣ) μπορεί να υπολογισθεί με την ακόλουθη εξίσωση
Kaletra 100 mg/ 25 mg film-coated tablets
ΕΣ (m2) = √ (Ύψος (cm) X Βάρος (kg) / 3600) Παιδιά μικρότερα των δύο ετών: το Kaletra δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των δύο ετών λόγω ανεπαρκών στοιχείων για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα (βλέπε παράγραφο 5. 1).
2.
Ταυτόχρονη Θεραπεία:
QUALITATIVE AND QUANTITATIVE COMPOSITION
Ο ακόλουθος πίνακας περιέχει δοσολογικές οδηγίες για τα δισκία Kaletra 100/ 25 mg βάσει της επιφάνειας σώματος όταν χορηγείται σε συνδυασμό με efavirenz, nevirapine ή (fos) amprenavir σε παιδιά.
Each film-coated tablet contains 100 mg of lopinavir co-formulated with 25 mg of ritonavir as a pharmacokinetic enhancer.
Οδηγίες Παιδιατρικής Δοσολογίας με ταυτόχρονη χορήγηση Efavirenz ή nevirapine
For a full list of excipients, see section 6.1.
Επιφάνεια Σώματος (m2)
PHARMACEUTICAL FORM
Συνιστώμενος αριθμός δισκίων
Film-coated tablet
100/ 25 mg δύο φορές ημερησίως
Pale yellow debossed with [Abbott logo] and “ KC”.
≥ 0, 5 έως < 0, 8 ≥ 0, 8 έως < 1, 2
CLINICAL PARTICULARS
2 δισκία (200/ 50 mg) 3 δισκία (300/ 75 mg)
4.1 Therapeutic indications
≥ 1, 2
Kaletra is indicated for the treatment of HIV-1 infected children above the age of 2 years and adults, in combination with other antiretroviral agents.
Εάν είναι πιο πρακτικό για τους ασθενείς, τα δισκία Kaletra 200/ 50 mg μπορεί να χορηγηθούν μόνα τους ή σε συνδυασμό με τα δισκία Kaletra 100/ 25 mg προς επίτευξη της συνιστώμενης δόσης.
Most experience with Kaletra is derived from the use of the product in antiretroviral therapy naïve patients.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Data in heavily pretreated protease inhibitor experienced patients are limited.
Το Kaletra δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτούς τους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4. 3).
There are limited data on salvage therapy on patients who have failed therapy with Kaletra.
Εφιστάται η προσοχή όταν το Kaletra χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παράγραφο 4. 4).
The choice of Kaletra to treat protease inhibitor experienced HIV-1 infected patients should be based on individual viral resistance testing and treatment history of patients (see sections 4.4 and 5.1).
75 4. 3 Αντενδείξεις
4.2 Posology and method of administration
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Kaletra should be prescribed by physicians who are experienced in the treatment of HIV infection.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Kaletra tablets should be swallowed whole and not chewed, broken or crushed.
Το Kaletra περιέχει lopinavir και ritonavir, δύο ουσίες οι οποίες είναι αναστολείς του ισόμορφου CYP3A του κυτοχρώματος P450.
Adult and adolescent use: the recommended dosage of Kaletra tablets is two 200/ 50 mg tablets twice daily taken with or without food.
4. 4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Oral solution is available to patients who have difficulty swallowing.
Ασθενείς με συνυπάρχουσες καταστάσεις
Refer to the Summary of Product Characteristics for Kaletra oral solution for dosing instructions.
Το Kaletra αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε παράγραφο 4. 3).
Paediatric use (2 years of age and above): the adult dose of Kaletra tablets (400/ 100 mg twice daily) may be used in children 40 kg or greater or with a Body Surface Area (BSA)* greater than 1.4 m2.
Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αντιιϊκής θεραπείας για την ηπατίτιδα Β ή C, παρακαλούμε αναφερθείτε στο αντίστοιχο φύλλο οδηγιών αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων.
For children weighing less than 40 kg or with a BSA between 0.5 and 1.4 m2 and able to swallow tablets, refer to the dosing guideline tables below.
Εάν υπάρχει ένδειξη για επιδείνωση της ηπατικής νόσου σε αυτούς τους ασθενείς, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη προσωρινή ή μόνιμη διακοπή της θεραπείας.
For children unable to swallow tablets, please refer to the Kaletra oral solution Summary of Product Characteristics.
Νεφρική ανεπάρκεια: εφόσον η νεφρική κάθαρση του lopinavir και του ritonavir είναι αμελητέα, δεν αναμένονται αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Before prescribing Kaletra 100/ 25 mg tablets, infants and young children should be assessed for the ability to swallow intact tablets.
Επειδή το lopinavir και το ritonavir είναι σε μεγάλο βαθμό συνδεδεμένα με τις πρωτεϊνες, δεν φαίνεται πιθανό να είναι σημαντική η απομάκρυνσή τους με αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση.
If a child is unable to reliably swallow a Kaletra tablet, Kaletra oral solution formulation should be prescribed.
Σε μερικούς ασθενείς χορηγήθηκε πρόσθετος παράγοντας VIII.
64 The following table contains dosing guidelines for Kaletra 100/ 25 mg tablets based on BSA.
76 Αυξήσεις λιπιδίων
Paediatric Dosing Guidelines
Η θεραπεία με Kaletra έχει προκαλέσει αυξήσεις, μερικές φορές σημαντικές, στη συγκέντρωση ολικής χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων.
Body Surface Area (m2)
Παγκρεατίτιδα
Recommended number of
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παγκρεατίτιδας σε ασθενείς που έλαβαν Kaletra, συμπεριλαμβανομένων και εκείνων που εμφάνισαν υπερτριγλυκεριδαιμία.
100/ 25 mg tablets twice-daily
Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η περίπτωση παγκρεατίτιδας εάν εμφανισθούν κλινικά συμπτώματα (ναυτία, έμετοι, κοιλιακό άλγος) ή μη φυσιολογικές εργαστηριακές τιμές (όπως αυξημένες τιμές λιπάσης και αμυλάσης στον ορό) που υποδηλώνουν παγκρεατίτιδα.
≥ 0.5 to < 0.9 ≥ 0.9 to < 1.4
Υπεργλυκαιμία
2 tablets (200/ 50 mg) 3 tablets (300/ 75 mg)
Σε ασθενείς που έλαβαν αναστολείς της πρωτεάσης έχει αναφερθεί πρωτοεμφανιζόμενος σακχαρώδης διαβήτης ή υπεργλυκαιμία ή επιδείνωση προϋπάρχοντος σακχαρώδη διαβήτη.
≥ 1.4
Ανακατανομή λίπους και μεταβολικές διαταραχές
4 tablets (400/ 100 mg)
Οι μακροχρόνιες συνέπειες αυτών των περιστατικών είναι προς το παρόν άγνωστες.
If more convenient for patients, the Kaletra 200/ 50 mg tablets may also be considered alone or in combination with the Kaletra 100/ 25 mg tablet to achieve the recommended dose.
Σύνδρομο Επανεργοποίησης του Ανοσοποιητικού Συστήματος
* Body surface area can be calculated with the following equation:
77 μυκοβακτηρίδια και πνευμονία οφειλόμενη σε Pneumocystis carinii.
BSA (m2) = √ (Height (cm) X Weight (kg) / 3600)
Οστεονέκρωση
Children less than 2 years of age:
Οι ασθενείς θα πρέπει να ζητούν ιατρική συμβουλή εάν παρουσιάζουν ενοχλήσεις και άλγος στις αρθρώσεις, δυσκαμψία άρθρωσης ή δυσκολία στην κίνηση.
Kaletra is not recommended for use in children below 2 years of age due to insufficient data on safety and efficacy (see section 5.1).
Παράταση διαστήματος PR
Efavirenz or nevirapine
Το Kaletra θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 5. 1).
The following table contains dosing guidelines for Kaletra 100/ 25 mg tablets based on BSA when used in combination with efavirenz or nevirapine in children.
Αλληλεπιδράσεις με φαρμακευτικά προϊόντα
Paediatric Dosing Guidelines with concomitant efavirenz or nevirapine
Το Kaletra περιέχει lopinavir και ritonavir, δύο ουσίες οι οποίες είναι αναστολείς του ισόμορφου CYP3A του κυτοχρώματος P450.
Body Surface Area (m2)
Ο μεταβολισμός των αναστολέων της HMG- CoA αναγωγάσης simvastatin και lovastatin εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το CYP3A, ως εκ τούτου δεν συνιστάται η σύγχρονη χρήση του Kaletra με simvastatin ή lovastatin λόγω αυξημένου κινδύνου μυοπάθειας συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης.
Recommended number of
Η συγχορήγηση του Kaletra με rifampicin δεν συνιστάται.
100/ 25 mg tablets twice-daily
78 Άλλες
≥ 0.5 to < 0.8 ≥ 0.8 to < 1.2
Θα πρέπει να λαμβάνονται κατάλληλες προφυλάξεις.
2 tablets (200/ 50 mg) 3 tablets (300/ 75 mg)