natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Στην περίπτωση που διακοπεί η τελιθροµυκίνη, τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης, του τακρόλιµου ή του ο σιρόλιµου θα πρέπει και πάλι να παρακολουθούνται προσεκτικά και εφόσον είναι αναγκαίο να κλ αυξάνεται η δόση τους. κυ
When telithromycin is discontinued, cyclosporin, tacrolimus or sirolimus levels must be again carefully monitored and their dose increased as necessary.
Μετοπρολόλη Κατά τη συγχορήγηση της µετοπρολόλης (ενός υποστρώµατος του CYP2D6) µε το Levviax, υπήρξε εια
Metoprolol Me
Η αυξηµένη άδ
When metoprolol (a CYP2D6 substrate) was coadministered with Levviax, metropolol Cmax and AUC were increased by approximately 38%, however, there was no effect on the elimination half-life of metoprolol.
έκθεση της µετοπρολόλης µπορεί να είναι κλινικής σηµασίας σε ασθενείς µε καρδιακή ανεπάρκεια στους οποίους χορηγήθηκε µετοπρολόλη.
The increase exposure to metoprolol may be of clinical importance in patients with heart failure treated with metoprolol.
Σε αυτούς τους ασθενείς, η συγχορήγηση του Levviax µε µετοπρολόλη, ένα υπόστρωµα του CYP2D6, θα πρέπει να εξετάζεται µε προσοχή. υη
In these patients, co-administration of Levviax and metoprolol, a CYP2D6 substrate, should be considered with caution.
∆ιγοξίνη οίο
Digoxin
Φάνηκε ότι το Levviax αυξάνει τις συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσµα.
5 Levviax has been shown to increase the plasma concentrations of digoxin.
Σε υγιείς εθελοντές τα ελάχιστα επίπεδα στο πλάσµα, η Cmax, η ΑUC και η νεφρική κάθαρση αυξήθηκαν κατά 20%, 73%, οπ
The plasma trough levels, Cmax, AUC and renal clearance were increased by 20%, 73%, 37% and 27% respectively, in healthy volunteers.
37% και 27% αντίστοιχα. ∆εν υπήρξαν σηµαντικές αλλαγές στις παραµέτρους του ΗΚΓ ούτε παρατηρήθηκαν σηµεία τοξικότητας από τη διγοξίνη.
There were no significant changes in ECG parameters and no signs of digoxin toxicity were observed.
Παρ ’ όλα αυτά κατά τη συγχορήγηση διγοξίνης µε Levviax θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η παρακολούθηση των επιπέδων διγοξίνης στον ορό. ου
Nevertheless, monitoring of serum digoxin level should be considered during concomitant administration of digoxin and Levviax.
∆εν υπάρχει κάποια κλινικά σχετική φαρµακοκινητική αλληλεπίδραση του Levviax µε θεοφυλλίνη χορηγούµενη υπό τη µορφή παρατεταµένης αποδέσµευσης.
ed Theophylline There is no clinically relevant pharmacokinetic interaction of Levviax and theophylline administered as extended release formulation.
Παρ ’ όλα αυτά η συγχορήγηση αυτών ϊό
However, the co-administration of both medicinal products should be
ενέργειες από το πεπτικό, όπως ναυτία και έµετος. όπ
ris separated by one hour in order to avoid possible digestive side effects such as nausea and vomiting.
Οι ικ
Oral anticoagulants
µηχανισµοί δεν είναι εντελώς γνωστοί.
tho Increased anticoagulant activity has been reported in patients simultaneously treated with anticoagulants and antibiotics, including telithromycin.
Μολονότι δεν υπάρχει κάποια κλινικά σχετική υτ
The mechanisms are incompletely known.
φαρµακοκινητική ή φαρµακοδυναµική αλληλεπίδραση του Levviax µε βαρφαρίνη µετά από εφάπαξ κε
Although Levviax has no clinically relevant pharmacokinetic or pharmacodynamic interaction with warfarin after single dose administration, more frequent monitoring of prothrombin time/ INR
χορήγηση της δόσης, κατά τη συγχορήγηση συνιστάται συχνή παρακολούθηση του χρόνου προθροµβίνης/ INR (διεθνής οµαλοποιηµένη σχέση). α ρμ
au (International Normalised Ratio) values should be considered during concomitant treatment.
Από του στόµατος χορηγούµενα αντισυλληπτικά Φα
Oral contraceptives
6 ύ Σε υγιή άτοµα δεν υπήρξε φαρµακοδυναµική ή κλινικά σχετική φαρµακοκινητική αλληλεπίδραση µε
r There is no pharmacodynamic or clinically relevant pharmacokinetic interaction with low-dose
ισχ από του στόµατος χορηγούµενα σε χαµηλή δόση τριφασικά αντισυλληπτικά.
ge triphasic oral contraceptives in healthy subjects.
Γι ’ αυτό, η συγχορήγηση επαγωγέων του CYP3A4 (όπως ριφαµπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαµαζεπίνη,
• Effect of other medicinal products on Levviax lon During concomitant administration of rifampicin and telithromycin in repeated doses, Cmax and AUC of telithromycin were on average decreased by 79% and 86% respectively.
ιπ υποθεραπευτικές συγκεντρώσεις της τελιθροµυκίνης και απώλεια της δράσης.
Therefore, concomitant administration of CYP3A4 inducers (such as rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St John’ s wort) is likely to result in subtherapeutic levels of telithromycin and loss of effect.
Σταδιακά η επαγωγή µειώνεται κατά τη διάρκεια των 2 εβδοµάδων µετά τη διακοπή της αγωγής µε επαγωγείς του
The no
ίνα CYP3A4.
induction gradually decreases during 2 weeks after cessation of treatment with CYP3A4 inducers.
νε Σε µελέτες αλληλεπίδρασης µε ιτρακοναζόλη και κετοκοναζόλη, δύο ανασταλτές του CYP3A4, εντοπίσθηκε ότι αυξήθηκαν οι µέγιστες συγκεντρώσεις της τελιθροµυκίνης στο πλάσµα κατά 1, 22 και
Interaction studies with itraconazole and ketoconazole, two CYP3A4 inhibitors, showed that t uc
δε 1, 51 φορές αντίστοιχα και η AUC κατά 1, 54 και 2, 0 φορές αντίστοιχα.
maximum plasma concentrations of telithromycin were increased respectively by 1.22 and 1.51 fold and AUC by respectively 1.54 fold and 2.0 fold.
Οι αλλαγές αυτές στη φαρµακοκινητική της τελιθροµυκίνης δεν απαιτούν προσαρµογή της δοσολογίας αφού η έκθεση της
These changes in the pharmacokinetics of telithromycin do not necessitate dosage adjustment as telithromycin exposure remains within a well rod
ς τελιθροµυκίνης παραµένει εντός του καλά ανεκτού εύρους. ∆εν µελετήθηκε η επίδραση της
The effect of ritonavir on telithromycin has not been studied and could lead to larger increase in telithromycin exposure.
φο Η ρανιτιδίνη (λαµβανόµενη 1 ώρα πριν από το Levviax) και τα αντιόξινα τα οποία περιέχουν ο υδροξείδιο του αργιλίου και υδροξείδιο του µαγνησίου δεν έχουν κλινικά σηµαντική επίδραση στη κλ φαρµακοκινητική της τελιθροµυκίνης. κυ
Ranitidine (taken 1 hour before Levviax) and antacid containing aluminium and magnesium hydroxide lP
4. 6
has no clinically relevant influence on telithromycin pharmacokinetics.
Κύηση και γαλουχία
4.6 Pregnancy and lactation na
∆εν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του Levviax σε έγκυες γυναίκες.
There are no adequate data from the use of Levviax in pregnant women.
Ο ενδεχόµενος άδ
The potential risk for humans is unknown.
Το Levviax δεν πρέπει να χρησιµοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυµοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. υη
should not be used during pregnancy unless clearly necessary. dic
Η τελιθροµυκίνη απεκκρίνεται στο µητρικό γάλα των ζώων σε συγκεντρώσεις πενταπλάσιες από εκείνες στο πλάσµα των µητέρων. ∆εν υπάρχουν διαθέσιµα στοιχεία για τους ανθρώπους.
Corresponding data for humans is not available.
Το Levviax οίο
Levviax should not be used by Me
δεν πρέπει να χρησιµοποιείται από τις θηλάζουσες µητέρες. οπ
breast-feeding women.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισµού µηχανών
4.7 Effects on ability to drive and use machines
µπορεί να µειώσουν την ικανότητα ολοκλήρωσης συγκεκριµένων εργασιών.
Levviax may cause undesirable effects such as visual disturbances which may reduce the capacity for the completion of certain tasks.
πνευµονογαστρικά συµπτώµατα (βλ. παράγραφο 4. 8).
In addition, rare cases of transient loss of consciousness, which may be preceded by vagal symptoms, have been reported (see section 4.8).
µηχανηµάτων ή η ενασχόληση µε άλλες επικίνδυνες δραστηριότητες κατά τη διάρκεια της θεραπείας µε Levviax.
Because of potential visual difficulties or loss of consciousness, patients should attempt to minimize activities such as driving a 6 motor vehicle, operating heavy machinery or engaging in other hazardous activities during treatment with Levviax.
Εάν οι ασθενείς εµφανίσουν διαταραχές όρασης ή απώλεια της συνείδησης ενώ όπ
If patients experience visual disorders or loss of consciousness while taking Levviax patients should not drive a motor vehicle, operate heavy machinery or engage in other hazardous activities (see sections 4.4 and 4.8).
Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για υτ
Patients should be cautioned about the potential effects of these events on the ability to
Ανεπιθύµητες ενέργειες
ed drive or operate machinery.
ρμ Φα
4.8 Undesirable effects
7 ύ Σε 2. 461 ασθενείς οι οποίοι αντιµετωπίσθηκαν θεραπευτικά µε το Levviax σε κλινικές µελέτες φάσης
This is shown below.
σε φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
tho Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Κατηγορία οργάνου
au System organ class Blood and the
< 1/ 100)
Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) Eosinophilia
< 1/ 1. 000)
Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000)
∆ιαταραχές του
Very rare (< 1/ 10,000)
Ηωσινοφιλία
r lymphatic system
νε συστήµατος
ge disorders Nervous system disorders
∆ιαταραχές του νευρικού
Dizziness, headache,
Ζάλη, κεφαλαλγία,
lon
Ίλιγγος, υπνηλία,
Vertigo somnolence,
Παροδική απώλεια
Transient loss of
δε
Parosmia
συστήµατος
disturbance of taste
διαταραχές γεύσης
nervousness, insomnia,
νευρικότητα, αϋπνία
consciousness, paraesthesia
ς ρία
Eye disorders
Οφθαλµικές διαταραχές
no
∆ιπλωπία
Blurred vision
φο
Diplopia
Έξαψη, αίσθηµα ο παλµών
Cardiovascular disorders
Κολπική αρρυθµία, υπόταση,
t
κλ βραδυκαρδία κυ
Flush Palpitations
∆ιαταραχές του γαστρεντερικού συστήµατος
Atrial arrhythmia, hypotension, bradycardia
∆ιάρροια
Gastro-intestinal
Ναυτία, έµετος, γαστρεντερικ εια
Diarrhoea
Καντιντίαση στόµατος, στοµατίτιδα,
uc
Ψευδοµεµβρα - νώδης κολίτιδα
Nausea,
ό άλγος, µετεωρισµός άδ
Oral Candida
ανορεξία, δυσκοιλιότητα
Pseudomembranous
∆ιαταραχές του ήπατος και των
disorders
υη
rod
χοληφόρων
vomiting, gastrointestinal pain, flatulence
ενζύµων (AST, ALT, αλκαλική
infection, stomatitis anorexia,
φωσφατάση)
colitis
∆ιαταραχές του
constipation,, Hepato-biliary disorders
οπ
lP
Εξάνθηµα,
Increase in liver enzymes (AST, ALT, alkaline
Έκζεµα
Hepatitis
Πολύµορφο
Cholestatic jaundice
δέρµατος και του υποδόριου ιστού
phosphatase) Skin and subcutaneous
ου
na
∆ιαταραχές του µυοσκελετικού
Rash, urticaria, pruritus
ντ
Eczema
Μυϊκές κράµπες
Erythema multiforme
συστήµατος και του συνδετικού ϊό
tissue disorders Musculoskeletal, connective tissue i dic
ιστού ρο
Muscle cramps
∆ιαταραχές του αναπαραγωγικού όπ
Reproductive system disorders
συστήµατος ικ
Visual disturbances (< 1%) associated Me
Οι διαταραχές της όρασης (< 1%) που συνδέονται µε τη χρήση του Κetek, στις οποίες υτ
with the use of Levviax, including blurred vision, difficulty
συµπεριλαµβάνονται η θολή όραση, η δυσκολία εστίασης και η διπλωπία, ήταν ως επί το πλείστον ήπιες ως µέτριες.
focusing and diplopia, were mostly mild to moderate.
Τα συµβάµατα αυτά δεν έχουν συνδεθεί µε ρμ
They typically occurred within a few hours after the first or second dose, recurred upon subsequent dosing, lasted several hours and were fully reversible either during therapy or following the end of treatment.
Φα
These events have not been associated with signs of ocular abnormality (see sections 4.4 and 4.7).
Σε
In clinical trials the effect on QTc was small (mean of approximately 1 msec).
ισχ συγκριτικές µελέτες, φάνηκαν παρόµοιες δράσεις µε εκείνες που παρατηρήθηκαν µε την κλαριθροµυκίνη σε θεραπεία ∆QTc > 30 msec σε 7, 6% και 7% των περιπτώσεων, αντίστοιχα.
In comparative trials, similar effects to those observed with clarithromycin were seen with an on-therapy ∆ QTc > 30 msec in 7.6% and 7.0% of cases, respectively.
Κανένας ασθενής σε καµιά από τις οµάδες δεν παρουσίασε ∆QTc > 60 msec.
No patient in either group developed a ∆ QTc > 60 msec.
Στο κλινικό πρόγραµµα
There
σε δεν υπήρξε κάποια αναφορά για TdP ή άλλες σοβαρές κοιλιακές αρρυθµίες ή σχετιζόµενη ανακοπή και δεν εντοπίσθηκαν υποοµάδες σε κίνδυνο.
7 were no reports of TdP or other serious ventricular arrhythmias or related syncope in the clinical program and no subgroups at risk were identified.
- ∆ιαταραχές ανοσοποιητικού συστήµατος:
During post-marketing experience the following reactions have been reported (frequency unknown): -Immune system disorders:
Αγγειονευρωτικό οίδηµα, αναφυλακτικές αντιδράσεις
Angioneurotic oedema, anaphylactic reactions including anaphylactic shock
- Καρδιακές διαταραχές: επιµήκυνση του διαστήµατος QT/ QTc.
ed -Cardiac disorders:
- ∆ιαταραχές του γαστρεντερικού συστήµατος:
QT/ QTc interval prolongation -Gastrointestinal disorders:
- ∆ιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:
Pancreatitis, -Hepato-biliary disorders:
Σοβαρή ηπατίτιδα και ηπατική ανεπάρκεια (βλ.
Severe hepatitis and liver failure (see section 4.4)
- ∆ιαταραχές του νευρικού συστήµατος:
ris -Nervous system disorders:
δε έξαρσης της µυασθένειας gravis (βλ. παραγράφους 4. 3 και 4. 4).
Cases of rapid onset of exacerbation of myasthenia gravis have been reported (see sections 4.3 and 4.4).
4. 9
tho 4.9 Overdose
Υπερδοσολογία
In the event of acute overdose the stomach should be emptied.
ρία Σε περίπτωση οξείας υπερδοσολογίας πρέπει να κενωθεί ο στόµαχος.
The patients should be carefully observed and given symptomatic and supportive treatment.
Οι ασθενείς πρέπει να
Adequate hydration should be maintained.
Θα πρέπει να ελέγχονται οι ηλεκτρολύτες (ιδιαίτερα το ο ασβέστιο) στο αίµα.
au Blood electrolytes (especially potassium) must be controlled.
Επειδή υπάρχει το ενδεχόµενο επιµήκυνσης του διαστήµατος QT και υπάρχει κλ αυξηµένος κίνδυνος αρρυθµιών, θα πρέπει να παρακολουθείται το ΗΚΓ. κυ
Due to the potential for the prolongation of the QT interval and increased risk of arrhythmia, ECG monitoring must take place
εια
r ge 5.
Φαρµακοδυναµικές ιδιότητες
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: macrolides, lincosamides & streprogramins, κωδικός ΑΤC:
5.1 Pharmacodynamic properties lon Pharmacotherapeutic group: macrolides, lincosamides and streptogramins, ATC Code:
J01FA15. υη
J01FA15.
κετολίδες, µια οµάδα αντιµικροβιακών παραγόντων που έχουν σχέση µε τα µακρολίδια. οπ
Telithromycin is a semisynthetic derivative of erythromycin A belonging to the ketolides, a class of antibacterial agents related to macrolides. no
Η τελιθροµυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση δρώντας στο επίπεδο των ριβοσωµάτων. ου
Telithromycin inhibits protein synthesis by acting at the ribosome level. t uc
Η συγγένεια της τελιθροµυκίνης µε τη βακτηριακή υποοµάδα 50S του ριβοσώµατος είναι 10 φορές ντ
The affinity of telithromycin for the 50S bacterial subunit of ribosome is 10 fold higher than that of erythromycin A when the strain is susceptible to erythromycin A.
Αντίθετα προς τα ανθεκτικά στην ερυθροµυκίνη Α στελέχη, λόγω του µηχανισµού ανθεκτικότητας ϊό
Against erythromycin A resistant rod
σε µια MLSB, η τελιθροµυκίνη παρουσιάζει µεγαλύτερη από 20 φορές συγγένεια έναντι της ρο
strains, due to an MLSB mechanism of resistance, telithromycin shows a more than 20 fold affinity compared to erythromycin A in the 50S bacterial subunit.
ερυθροµυκίνης Α στη βακτηριακή υποοµάδα 50S. όπ
Telithromycin interferes with the ribosome translation at the 23S ribosomal RNA level, where it lP
Επιπλέον η τελιθροµυκίνη είναι σε θέση να αναστείλει το σχηµατισµό των ριβοσωµατικών υποοµάδων 50S και 30S. ικ υτ
Furthermore, telithromycin is able to block the formation of the 50S and 30S ribosomal subunits. na
Όρια ευαισθησίας κε
Breakpoints
Τα συνιστώµενα MIC όρια ευαισθησίας για την τελιθροµυκίνη χωρίζουν τους ευαίσθητους από τους α
The recommended MIC breakpoints for telithromycin, separating susceptible organisms from i
ενδιάµεσης ευαισθησίας οργανισµούς και τους ενδιάµεσης ευαισθησίας από τους ανθεκτικούς ρμ
intermediately susceptible organisms and intermediately susceptible organisms from resistant dic
Φα
organisms, are: susceptible ≤ 0.5 mg/ l, resistant > 2mg/ l.
9 ύ Αντιβακτηριακό φάσµα
Antibacterial spectrum Me
ισχ Η συχνότητα της ανθεκτικότητας για ορισµένα είδη µπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά και είναι επιθυµητές οι τοπικές πληροφορίες για την ανθεκτικότητα, ιδιαίτερα όταν αντιµετωπίζονται
The prevalence of resistance may vary geographically and with time for selected species and local information on resistance is desirable, particularly when treating severe infections.
Όταν χρειάζεται, θα πρέπει να αναζητείται η γνώµη των ειδικών όταν η τοπική συχνότητα εµφάνισης της ανθεκτικότητας είναι τέτοια ώστε η χρησιµότητα του
As necessary, expert advice should be sought when the local prevalence of resistance is such that the utility of the agent in at least some types of infections is questionable.
λέ µικροοργανισµός ευαίσθητος στην τελιθροµυκίνη.
This information provides only an approximate guidance on probabilities as to whether microorganisms will be susceptible to telithromycin.
νε Lancefield group C and G (ß haemolytic) streptococci
8 Commonly susceptible species Aerobic Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus methicillin susceptible (MSSA)* Lancefield group C and G (ß haemolytic) streptococci
δε Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae *
ed Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae * Viridans group streptococci
ς Viridans group streptococci
ris Aerobic Gram- negative bacteria
ρία Αερόβια Gram- αρνητικά βακτήρια Legionella pneumophila
Legionella pneumophila
φο Moraxella catarrhalis *
tho Moraxella catarrhalis* Other Chlamydophila pneumoniae*
Άλλα Chlamydophila pneumoniae * Chlamydia psittaci
au Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae*
µπορεί να είναι πρόβληµα Αερόβια Gram- θετικά βακτήρια άδ
r Species for which acquired resistance may be a problem
Staphylococcus aureus methicillin resistant (MRSA) + Streptococcus pyogenes * υη
ge Aerobic Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus methicillin resistant (MRSA)+ Streptococcus pyogenes* lon Aerobic Gram- negative bacteria Haemophilus influenzae$* Haemophilus parainfluenzae$ Inherantly resistant organisms no
Αερόβια Gram- αρνητικά βακτήρια Acinetobacter Enterobacteriaceae ου
Aerobic Gram- negative bacteria Acinetobacter Enterobacteriaceae Pseudomonas t uc
+ Μεταξύ των MRSA ο ρυθµός των ανθεκτικών στους MLSBc στελεχών είναι µεγαλύτερος από 80%, η τελιθροµυκίνη δεν είναι δραστική έναντι των MLSBc. όπ
∗ Clinical efficacy has been demonstrated for susceptible isolates in the approved clinical indications. $natural intermediate susceptibility +Among MRSA the rate of MLSBc resistant strains is more than 80%, telithromycin is not active rod
Ανθεκτικότητα ικ
against MLSBc.
In vitro οι MLSΒ δεν επάγουν την ανθεκτικότητα της τελιθροµυκίνης στους Staphylococcus aureus, υτ
Resistance lP
Streptococcus pneumoniae και Streptococcus pyogenes, ένα χαρακτηριστικό που έχει σχέση µε τη κε
Telithromycin does not induce MLSB resistance in vitro to Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, and Streptococcus pyogenes, an attribute related to its 3 keto function.
H πλειονότητα των ανθεκτικών στη µεθικιλλίνη Staphylococcus α
The majority of MRSA are na
aureus (MRSA) είναι ανθεκτικοί στην ερυθροµυκίνη Α µέσω του επίκτητου µηχανισµού MLSΒ. ρμ Φα
resistant to erythromycin A by a constitutive MLSB mechanism.
ισχ ανθεκτικότητας της ερυθροµυκίνης ermB ή mefA, ωστόσο σε µικρότερη έκταση από ότι η ερυθροµυκίνη.
In vitro results have shown that telithromycin is affected by the erythromycin ermB or mefA related i dic
σε ευαισθησίας.
resistance mechanisms but to lesser extent than erythromycin.
ον Για τον Streptococcus pneumoniae δεν υπάρχει διασταυρούµενη ή συν- ανθεκτικότητα µεταξύ της τελιθροµυκίνης και των άλλων αντιµικροβιακών οµάδων, συµπεριλαµβανοµένης της ανθεκτικότητας
Me
λέ στην ερυθροµυκίνη Α και/ ή στην πενικιλλίνη.
For Streptococcus pneumoniae, there is no cross- or co-resistance between telithromycin and other antibacterial classes including erythromycin A and/ or penicillin resistance.
ίνα ανθεκτικά στελέχη στην ερυθροµυκίνη Α.
For Streptococcus pyogenes, cross-resistance occurs for high-level erythromycin A resistant strains.
∆ράση στη χλωρίδα του στόµατος και των κοπράνων
9 Effect on oral and faecal flora
νε Σε µια συγκριτική µελέτη σε υγιείς εθελοντές, 800 mg τελιθροµυκίνης ηµερησίως και 500 mg
In a comparative study in healthy human volunteers, telithromycin 800 mg daily and clarithromycin 500 mg twice daily for 10 days showed a similar and reversible reduction of oral and faecal flora.
Παρ ’ όλα αυτά, κατά τη θεραπεία µε τελιθροµυκίνη
However, in contrast to clarithromycin, no resistant strains of alpha streptococci emerged in saliva on treatment with telithromycin.
ρία σίελο.
ed 5.2 Pharmacokinetic properties
φο
ris Absorption
Απορρόφηση ο κλ Μετά την από του στόµατος χορήγηση, η τελιθροµυκίνη απορροφείται σχεδόν ταχέως.
Following oral administration, telithromycin is fairly rapidly absorbed.
Μετά από µια κυ
A mean maximum plasma
εφάπαξ ηµερήσια δόση 800 mg τελιθροµυκίνης µια µέση µέγιστη συγκέντρωση περίπου 2 mg/ l επιτεύχθηκε στο πλάσµα εντός 1- 3 ωρών µετά τη δόση.
tho concentration of about 2 mg/ l is reached within 1-3 hour after dose with once-daily dosing of telithromycin 800 mg.
57% µετά από µια εφάπαξ δόση 800 mg.
The absolute bioavailability is about 57% after a single dose of 800 mg.
Ο ρυθµός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από τη λήψη τροφής και γι ’ αυτό τα δισκία Levviax µπορούν να χορηγηθούν ανεξάρτητα της τροφής. άδ
The rate and extent of absorption is unaffected by food intake, and thus Levviax tablets can be given without regard to food.
Οι µέσες ελάχιστες συγκεντρώσεις των 0, 04- 0, 07 mg/ l του πλάσµατος σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται µέσα σε 3 έως 4 ηµέρες µετά από µια εφάπαξ ηµερήσια δόση τελιθροµυκίνης των 800 υη
au Mean steady-state trough plasma concentrations of between 0.04 and 0.07 mg/ l are reached within 3 to 4 days with once-daily dosing of telithromycin 800 mg.
Η AUC σε σταθερή κατάσταση αυξάνεται κατά 1, 5 φορά περίπου σε σύγκριση µε την εφάπαξ δόση. οίο
At steady-state AUC is approximately 1.5 fold
Σε ασθενείς οι µέσες µέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσµα σε σταθερή κατάσταση ήταν οπ
r increased compared to the single dose.
2, 9 ±1, 6 mg/ l (εύρος 0, 02- 7, 6 mg/ l) και 0, 2 ±0, 2 mg/ l (εύρος 0, 010- 1, 29 mg/ l) κατά τη διάρκεια ενός θεραπευτικού δοσολογικού σχήµατος 800 mg εφάπαξ ηµερησίως. ου
ge Mean peak and trough plasma concentrations at steady state in patients were 2.9±1.6 mg/ l (range 0.02- 7.6 mg/ l) and 0.2±0.2 mg/ l (range 0.010 to 1.29 mg/ l), during a therapeutic 800 mg once-daily dose lon regimen.
Κατανοµή ντ
Distribution
Η δέσµευση µε τις πρωτεΐνες in vitro είναι περίπου 60% - 70%.
The in vitro protein binding is approximately 60% to 70%.
Η τελιθροµυκίνη κατανέµεται ευρέως σε όλο το σώµα.
Telithromycin is widely distributed no
Ο όγκος κατανοµής είναι 2, 9±1, 0 l/ kg.
throughout the body.
Η ταχεία κατανοµή της τελιθροµυκίνης στους ϊό
The volume of distribution is 2.9±1.0 l/ kg.
περισσότερους ιστούς- στόχους από ότι στο πλάσµα.
Rapid distribution of telithromycin into tissues results in significantly higher telithromycin concentrations in most target tissues than in plasma.
Οι µέγιστες ολικές ιστικές συγκεντρώσεις του υπερκείµενου υγρού του επιθηλίου, των κυψελιδικών µακροφάγων, των βρογχικών βλεννογόνων, των όπ
The maximum total tissue concentration in epithelial lining fluid, alveolar macrophages, t
αµυγδαλών και των ιστών των παραρρίνειων κόλπων ήταν 14, 9±11, 4 mg/ l, 318, 1±231 mg/ l, 3, 88±1, 87 mg/ kg, 3, 95±0, 53 mg/ kg και 6, 96±1, 58 mg/ kg αντίστοιχα.
bronchial mucosa, tonsils and sinus tissue were 14.9±11.4 mg/ l, 318.1±231 mg/ l, 3.88±1.87 mg/ kg, uc
των αµυγδαλών και των ιστών των παραρρίνειων κόλπων ήταν 0, 84±0, 65 mg/ l, 162±96 mg/ l, υτ
3.95±0.53 mg/ kg and 6.96±1.58 mg/ kg, respectively.
Οι µέσες κε
The total tissue concentration 24 h after dose in epithelial lining fluid, alveolar macrophages, bronchial mucosa, tonsils and sinus tissue were 0.84±0.65 mg/ l, 162±96 mg/ l, 0.78±0.39 mg/ kg, 0.72±0.29 mg/ kg and 1.58±1.68 mg/ kg, respectively. rod
µέγιστες συγκεντρώσεις της τελιθροµυκίνης στα λευκοκύτταρα ήταν 83±25 mg/ l. α
The mean maximum white blood cell concentration of telithromycin was 83±25 mg/ l.
Μεταβολισµός ρμ Φα
Metabolism lP
11 ύ Η τελιθροµυκίνη µεταβολίζεται πρωταρχικά από το ήπαρ.
Telithromycin is metabolized primarily by the liver.
Μετά την από του στόµατος χορήγηση τα
After oral administration, two-thirds of the dose is eliminated as metabolites and one-third unchanged.
Ο κύριος κυκλοφορών µεταβολίτης της αντιπροσωπεύει το 13% περίπου της AUC της τελιθροµυκίνης και έχει µικρή αντιµικροβιακή
Its principal circulating metabolite represents approximately 13% of telithromycin na