natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης του levetiracetam αναμένεται να διευκρινιστεί πλήρως, φαίνεται όμως ότι είναι διαφορετικός από τους μηχανισμούς δράσης των γνωστών αντιεπιληπτικών φαρμάκων.
The mechanism of action of levetiracetam still remains to be fully elucidated but appears to be different from the mechanisms of current antiepileptic medicinal products.
Πειράματα in vitro και in vivo υποδηλώνουν ότι το levetiracetam δεν μεταβάλλει τα βασικά χαρακτηριστικά των κυττάρων και την φυσιολογική νευροδιαβίβαση.
In vitro and in vivo experiments suggest that levetiracetam does not alter basic cell characteristics and normal neurotransmission.
Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το levetiracetam επηρεάζει τα επίπεδα των ιόντων ασβεστίου στο εσωτερικό των νευρώνων, μέσω μερικής αναστολής της ροής ιόντων ασβεστίου τύπου Ν - και ελαττώνοντας την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από ενδοκυτταρικά αποθέματα των νευρώνων.
In addition it partially reverses the reductions in GABA- and glycine-gated currents induced by zinc and β - carbolines.
Επιπροσθέτως, έχει δειχθεί σε μελέτες in vitro ότι το levetiracetam αναστρέφει μερικώς την ελάττωση της ροής των ιόντων διευκολυνόμενης από τους υποδοχείς GABA και γλυκίνης, ελάττωση η οποία προκαλείται από τον ψευδάργυρο και τις β- καρμπολίνες.
Furthermore, levetiracetam has been shown in in vitro studies to bind to a specific site in rodent brain tissue.
Περαιτέρω, το levetiracetam έχει αποδειχθεί ότι συνδέεται σε ειδική θέση δέσμευσης στον εγκεφαλικό ιστό των τρωκτικών.
This binding site is the synaptic vesicle protein 2A, believed to be involved in vesicle fusion and neurotransmitter exocytosis.
Αυτή η θέση δέσμευσης είναι η πρωτεΐνη 2Α των συναπτικών κυστιδίων η οποία πιστεύεται ότι συμμετέχει στην σύντηξη του κυστιδίου και στην εξωκύττωση του νευροδιαβιβαστή.
Levetiracetam and related analogs show a rank order of affinity for binding to the synaptic vesicle protein 2A which correlates with the potency of their anti-seizure protection in the mouse audiogenic model of epilepsy.
Το εύρημα αυτό υποδηλώνει ότι η αλληλεπίδραση του levetiracetam και της πρωτεΐνης 2Α του συναπτικού κυστιδίου συμβάλλει στον αντιεπιληπτικό μηχανισμό δράσης του φαρμακευτικού προϊόντος.
This finding suggests that the interaction between levetiracetam and the synaptic vesicle protein 2A seems to contribute to the antiepileptic mechanism of action of the medicinal product.
8 Το levetiracetam παρέχει προστασία κατά των σπασμών σε ευρύ φάσμα μοντέλων πειραματόζωων της εστιακής και της πρωτογενώς γενικευμένης επιληψίας χωρίς να έχει προσπασμωδική ενέργεια.
Levetiracetam induces seizure protection in a broad range of animal models of partial and primary generalised seizures without having a pro-convulsant effect.
Στον άνθρωπο, το ευρύ φάσμα των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του levetiracetam έχει επιβεβαιωθεί με δράση σε καταστάσεις τόσο εστιακής όσο και γενικευμένης επιληψίας (επιληπτοειδής εκφόρτιση/ φωτοπαροξυσμική ανταπόκριση).
In man, an activity in both partial and generalised epilepsy conditions (epileptiform discharge/ photoparoxysmal response) has confirmed the broad spectrum pharmacological profile of levetiracetam.
Συμπληρωματική αγωγή στη θεραπεία των κρίσεων εστιακής έναρξης με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 4 ετών με επιληψία.
Adjunctive therapy in the treatment of partial onset seizures with or without secondary generalisation in adults and children from 4 years of age with epilepsy:
Σε ενήλικες, η αποτελεσματικότητα του levetiracetam έχει τεκμηριωθεί με τρεις μελέτες διπλές τυφλές, ελεγχόμενες, έναντι εικονικού φαρμάκου σε ημερήσια δοσολογία 1000 mg, 2000 mg ή 3000 mg, χορηγούμενη σε δύο ισόποσες δόσεις με συνολική διάρκεια θεραπείας μέχρι 18 εβδομάδες.
In adults, levetiracetam efficacy has been demonstrated in 3 double-blind, placebo-controlled studies at 1000 mg, 2000 mg, or 3000 mg/ day, given in 2 divided doses, with a treatment duration of up to 18 weeks.
Σε συνολική ανάλυση των δεδομένων το ποσοστό των ασθενών στους οποίους επιτεύχθει 50% ή μεγαλύτερη μείωση στην εβδομαδιαία συχνότητα των κρίσεων εστιακής έναρξής σε σταθερή δόση (12/ 14 εβδομάδες), σε σχέση με την αρχική περίοδο, ήταν 27, 7%, 31, 6% και 41, 3% αντίστοιχα για τους ασθενείς σε δόση 1000, 2000 ή 3000 mg levetiracetam και 12, 6% για ασθενείς σε εικονικό φάρμακο.
In a pooled analysis, the percentage of patients who achieved 50% or greater reduction from baseline in the partial onset seizure frequency per week at stable dose (12/ 14 weeks) was of 27.7%, 31.6% and 41.3% for patients on 1000, 2000 or 3000 mg levetiracetam respectively and of 12.6% for patients on placebo.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας 4- 6 ετών), η αποτελεσματικότητα του levetiracetam έχει τεκμηριωθεί σε μια διπλή τυφλή, ελεγχόμενη μελέτη έναντι εικονικού φαρμάκου με τη συμμετοχή 198 ασθενών και με διάρκεια θεραπείας 14 εβδομάδων.
In pediatric patients (4 to 16 years of age), levetiracetam efficacy was established in a double-blind, placebo-controlled study, which included 198 patients and had a treatment duration of 14 weeks.
Στη μελέτη αυτή, οι ασθενείς έλαβαν levetiracetam σε σταθερή δόση των 60 mg/ kg/ ημέρα (με χορήγηση δύο ισόποσων δόσεων).
In this study, the patients received levetiracetam as a fixed dose of 60 mg/ kg/ day (with twice a day dosing).
Το 44, 6% των ασθενών που έλαβαν levetiracetam και το 19, 6% των ασθενών στην ομάδα εικονικού φαρμάκου είχαν 50% ή μεγαλύτερη μείωση στην εβδομαδιαία συχνότητα των κρίσεων εστιακής έναρξής, σε σύγκριση με την αρχική περίοδο.
8 44.6% of the levetiracetam treated patients and 19.6% of the patients on placebo had a 50% or greater reduction from baseline in the partial onset seizure frequency per week.
Με συνεχή μακρόχρονη θεραπεία το 11, 4% των ασθενών παρουσίασαν πλήρη απαλλαγή των κρίσεων για τουλάχιστον 6 μήνες και το 7, 2% για τουλάχιστον ένα χρόνο.
With continued long-term treatment, 11.4% of the patients were seizure-free for at least 6 months and 7.2% were seizure-free for at least 1 year.
Η αποτελεσματικότητα του levetiracetam ως μονοθεραπεία τεκμηριώθηκε σε μια διπλή τυφλή μελέτη, παράλληλων ομάδων, με σχεδιασμό non- inferiority σε σύγκριση με καρβαμαζεπίνη ελεγχόμενης αποδέσμευσης (CR) σε 576 ασθενείς ηλικίας 16 ετών ή μεγαλύτερους με νεοδιαγνωσθείσα ή πρόσφατα διαγνωσθείσα επιληψία.
Efficacy of levetiracetam as monotherapy was established in a double-blind, parallel group, non- inferiority comparison to carbamazepine controlled release (CR) in 576 patients 16 years of age or older with newly or recently diagnosed epilepsy.
Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν και έλαβαν καρβαμαζεπίνη CR 400 έως 1200 mg ανά ημέρα ή levetiracetam 1000 έως 3000 mg ανά ημέρα, ενώ η διάρκεια θεραπείας ήταν έως 121 εβδομάδες ανάλογα με την ανταπόκριση.
The patients were randomized to carbamazepine CR 400 – 1200 mg/ day or levetiracetam 1000 - 3000 mg/ day, the duration of the treatment was up to 121 weeks depending on the response.
Η προσαρμοσμένη απόλυτη διαφορά μεταξύ των δύο θεραπειών ήταν 0, 2% (95% CI: - 7. 8 8. 2).
Six-month seizure freedom was achieved in 73.0% of levetiracetam-treated patients and 72.8% of carbamazepine-CR treated patients; the adjusted absolute difference between treatments was 0.2% (95% CI: -7.8 8.2).
Περισσότεροι από τους μισούς ασθενείς παρέμειναν ελεύθεροι κρίσεων για 12 μήνες (το 56, 6% και το 58, 5% των ασθενών που έλαβαν levetiracetam και καρβαμαζεπίνη αντίστοιχα).
More than half of the subjects remained seizure free for 12 months (56.6% and 58.5% of subjects on levetiracetam and on carbamazepine CR respectively).
Σε μία μελέτη που αντικατοπτρίζει την κλινική πρακτική, τα συγχορηγούμενα αντιεπιληπτικά φάρμακα ήταν δυνατόν να αποσυρθούν σε ένα περιορισμένο αριθμό ασθενών που ανταποκρίθηκαν στο levetiracetam χορηγούμενο ως συμπληρωματική θεραπεία (36 ενήλικες ασθενείς από σύνολο 69 ασθενών).
In a study reflecting clinical practice, the concomitant antiepileptic medication could be withdrawn in a limited number of patients who responded to levetiracetam adjunctive therapy (36 adult patients out of 69).
9 Η αποτελεσματικότητα του levetiracetam τεκμηριώθηκε σε μια διπλή τυφλή ελεγχόμενη μελέτη έναντι εικονικού φαρμάκου, διαρκείας 16 εβδομάδων, σε ασθενείς ηλικίας από 12 ετών και άνω, που υπέφεραν από Ιδιοπαθή Γενικευμένη Επιληψία με μυοκλονικές κρίσεις ως απόρια διαφορετικών συνδρόμων.
Levetiracetam efficacy was established in a double-blind, placebo-controlled study of 16 weeks duration, in patients 12 years of age and older suffering from idiopathic generalized epilepsy with myoclonic seizures in different syndromes.
Σε αυτή τη μελέτη το levetiracetam χορηγήθηκε σε δόση 3000 mg την ημέρα σε δύο διηρημένες ισόποσες δόσεις.
In this study, levetiracetam, dose was 3000 mg/ day given in 2 divided doses.
Το 58, 3% των ασθενών που έλαβαν levetiracetam και το 23, 3% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο είχαν τουλάχιστον 50% μείωση των ημερών ανά εβδομάδα με μυοκλονικές κρίσεις.
58.3% of the levetiracetam treated patients and 23.3% of the patients on placebo had at least a 50% reduction in myoclonic seizure days per week.
Με συνεχή μακρόχρονη θεραπεία, το 28, 6% των ασθενών παρέμειναν ελεύθεροι μυοκλονικών κρίσεων για τουλάχιστον 6 μήνες και το 21, 0% των ασθενών παρέμειναν ελεύθεροι μυοκλονικών κρίσεων για τουλάχιστον 1 χρόνο.
With continued long-term treatment, 28.6% of the patients were free of myoclonic seizures for at least 6 months and 21.0% were free of myoclonic seizures for at least 1 year.
Η αποτελεσματικότητα του levetiracetam τεκμηριώθηκε σε μια μελέτη διπλή τυφλή ελεγχόμενη, έναντι εικονικού φαρμάκου, διαρκείας 24 εβδομάδων, στην οποία συμμετείχαν ενήλικες, έφηβοι και ένας περιορισμένος αριθμός παιδιατρικών ασθενών που υπέφεραν από Ιδιοπαθή Γενικευμένη Επιληψία με πρωτοπαθείς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις (PGTC) απόρια διαφορετικών συνδρόμων (νεανική μυοκλονική επιληψία, νεανική επιληψία με αφαιρέσεις, αφαιρέσεις της παιδικής ηλικίας ή επιληψία με κρίσεις grand mal στην αφύπνιση).
Levetiracetam efficacy was established in a 24-week double-blind, placebo-controlled study which included adults, adolescents and a limited number of children suffering from idiopathic generalized epilepsy with primary generalized tonic-clonic (PGTC) seizures in different syndromes (juvenile myoclonic epilepsy, juvenile absence epilepsy, childhood absence epilepsy, or epilepsy with Grand Mal seizures on awakening).
Σε αυτή τη μελέτη η δόση της levetiracetam ήταν 3000 mg ανά ημέρα για ενήλικες και εφήβους ή 60 mg/ kg ανά ημέρα για παιδιά χορηγούμενη σε δύο διηρημένες δόσεις.
In this study, levetiracetam dose was 3000 mg/ day for adults and adolescents or 60 mg/ kg/ day for children, given in 2 divided doses.
Το 72, 2% των ασθενών που έλαβαν levetiracetam και το 45, 2% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο είχαν 50% ή μεγαλύτερη μείωση στη συχνότητα των πρωτοπαθώς γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων ανά εβδομάδα.
72.2% of the levetiracetam treated patients and 45.2% of the patients on placebo had a 50% or greater decrease in the frequency of PGTC seizures per week.
Με συνεχή μακρόχρονη θεραπεία το 47, 4% των ασθενών παρέμειναν ελεύθεροι τονικοκλονικών κρίσεων για τουλάχιστον 6 μήνες και το 31, 5% των ασθενών παρέμειναν για τουλάχιστον 1 χρόνο.
With continued long-term treatment, 47.4% of the patients were free of tonic-clonic seizures for at least 6 months and 31.5% were free of tonic-clonic seizures for at least 1 year.
To levetiracetam είναι ουσία πολύ ευδιάλυτη και διαπερατή.
Levetiracetam is a highly soluble and permeable compound.
Το φαρμακοκινητικό προφίλ είναι γραμμικό με χαμηλή ενδο - και δι- ατομική διακύμανση.
The pharmacokinetic profile is linear with low intra- and inter-subject variability.
Δεν υπάρχει μεταβολή στην κάθαρση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
There is no modification of the clearance after repeated
Λόγω της πλήρους και γραμμικής απορρόφησης του levetiracetam, τα επίπεδα στο πλάσμα μπορεί να προβλεφθούν με βάση την από του στόματος δόση, εκφραζόμενη σε mg/ kg σωματικού βάρους.
Due to its complete and linear absorption, plasma levels can be predicted from the oral dose of levetiracetam expressed as mg/ kg bodyweight.
Γι ’ αυτό δεν απαιτείται παρακολούθηση των επιπέδων του levetiracetam στο πλάσμα.
Therefore there is no need for plasma level monitoring of levetiracetam.
Έχει διαπιστωθεί σημαντικός συσχετισμός μεταξύ συγκεντρώσεων του φαρμάκου στον σίαλο και το πλάσμα ενηλίκων και παιδιών (ο λόγος συγκέντρωσης στον σίαλο / συγκέντρωσης στο πλάσμα κυμαίνεται από 1 μέχρι 1, 7 για τα δισκία και 4 ώρες έπειτα από τη λήψη μιας δόσης για το πόσιμο διάλυμα).
A significant correlation between saliva and plasma concentrations has been shown in adults and children (ratio of saliva/ plasma concentrations ranged from 1 to 1.7 for oral tablet formulation and after 4 hours post-dose for oral solution formulation).
Χορηγούμενο από το στόμα το levetiracetam απορροφάται γρήγορα.
Levetiracetam is rapidly absorbed after oral administration.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε χορήγηση από το στόμα πλησιάζει το 100%.
Oral absolute bioavailability is close to 100%.
Ανώτατες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνονται 1, 3 ώρες μετά τη λήψη.
Peak plasma concentrations (Cmax) are achieved at 1.3 hours after dosing.
10 Σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται έπειτα από 2 ημέρες χορήγησης με δοσολογικό σχήμα δύο φορές την ημέρα.
Steady-state is achieved after two days of a twice daily administration schedule.
Οι ανώτατες συγκεντρώσεις (Cmax) είναι τυπικώς 31 και 43 µg/ ml έπειτα από εφάπαξ δόση 1. 000 mg και επανειλημμένες δόσεις 1. 000 mg δύο φορές την ημέρα, αντιστοίχως.
Peak concentrations (Cmax) are typically 31 and 43 µg/ ml following a single 1,000 mg dose and repeated 1,000 mg twice daily dose, respectively.
Τόσο το levetiracetam όσο και ο κύριος μεταβολίτης του δεν συνδέονται σε σημαντικό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (< 10%).
Neither levetiracetam nor its primary metabolite are significantly bound to plasma proteins (< 10%).
Ο όγκος κατανομής του levetiracetam είναι περίπου 0, 5 μέχρι 0, 7 l/ kg, τιμή η οποία προσεγγίζει εκείνη του ολικού όγκου ύδατος του σώματος.
The volume of distribution of levetiracetam is approximately 0.5 to 0.7 l/ kg, a value close to the total body water volume.
Το levetiracetam δεν μεταβολίζεται εκτενώς στους ανθρώπους.
Levetiracetam is not extensively metabolised in humans.
Η παραγωγή του κύριου μεταβολίτη ucb L057 δεν υποστηρίζεται από τις ισομορφές του ηπατικού κυτοχρώματος P450 Η υδρόλυση της ομάδας του ακεταμίδιου ήταν μετρήσιμη σε πολλούς ιστούς, μεταξύ των οποίων τα κύτταρα του αίματος. Ο μεταβολίτης ucb L057 είναι φαρμακολογικά αδρανής.
The metabolite ucb L057 is pharmacologically inactive.
Ο ένας προερχόταν από υδροξυλίωση του πυρρολιδονικού δακτυλίου (1, 6% της δόσης) και ο άλλος από άνοιγμα πυρρολιδονικού δακτυλίου (0, 9% της δόσης). Άλλα μη ταυτοποιηθέντα συστατικά αντιπροσώπευαν μόνο το 0, 6% της δόσης.
Other unidentified components accounted only for 0.6% of the dose.
In vivo, δεν διαπιστώθηκε ενδομετατροπή του levetiracetam ή του πρωτεγενούς μεταβολίτη στα εναντιομερή τους.
No enantiomeric interconversion was evidenced in vivo for either levetiracetam or its primary metabolite.
Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το levetiracetam και ο κύριος μεταβολίτης του δεν είναι αναστολείς των κυριότερων ισομορφών του ηπατικού κυτοχρώματος P450 του ανθρώπου (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2Ε1, και IA2), της γλυκουρονυλτρανσφεράσης (UGT1A1 και UGT1A6), και της εποξεικής υδρολάσης.
In vitro, levetiracetam and its primary metabolite have been shown not to inhibit the major human liver cytochrome P450 isoforms (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 AND UGT1A6]) and epoxide hydroxylase activities.
Επιπλέον το levetiracetam δεν επιδρά στην in vitro γλυκουρονίδωση του βαλπροϊκού οξέος.
In addition, levetiracetam does not affect the in vitro glucuronidation of valproic acid.
Σε καλλιέργεια ανθρωπίνων ηπατοκυττάρων, το levetiracetam είχε ελάχιστη ή μηδαμινή επίδραση στο CYP1A2, SULT1E1 ή UGT1A1.
In human hepatocytes in culture, levetiracetam had little or no effect on CYP1A2, SULT1E1 or UGT1A1.
Το levetiracetam έκανε ήπια επαγωγή του CYP2B6 και CYP3A4.
Levetiracetam caused mild induction of CYP2B6 and CYP3A4.
Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα ενηλίκων ήταν 7 ± 1 ώρες και δεν διέφερε ανάλογα με τη δόση, την οδό χορήγησης ή την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.
Elimination 10 The plasma half-life in adults was 7±1 hours and did not vary either with dose, route of administration or repeated administration.
Η μέση κάθαρση όλου του σώματος ήταν 0, 96 ml/ min/ kg.
The mean total body clearance was 0.96 ml/ min/ kg.
Η απέκκριση μέσω των κοπράνων αντιπροσώπευε μόλις το 0, 3% της δόσης.
Excretion via faeces accounted for only 0.3% of the dose.
Η αθροιστική απέκκριση του levetiracetam και του πρωτογενούς μεταβολίτη του στα ούρα τις πρώτες 48 ώρες αντιπροσώπευαν αντιστοίχως το 66% και το 24% της δόσης.
The cumulative urinary excretion of levetiracetam and its primary metabolite accounted for 66% and 24% of the dose, respectively during the first 48 hours.
H νεφρική κάθαρση του levetiracetam και του ucb L057 είναι αντιστοίχως 0, 6 και 4, 2 ml/ min/ kg, υποδηλώνοντας ότι το levetiracetam απεκκρίνεται με σπειραματική διήθηση και συνακόλουθη σωληναριακή επαναπορρόφηση, και ότι ο κύριος μεταβολίτης αποβάλλεται επίσης με ενεργητική σωληναριακή απέκκριση επιπροσθέτως της σπειραματικής διήθησης.
The renal clearance of levetiracetam and ucb L057 is 0.6 and 4.2 ml/ min/ kg respectively indicating that levetiracetam is excreted by glomerular filtration with subsequent tubular reabsorption and that the primary metabolite is also excreted by active tubular secretion in addition to glomerular filtration.
Η απομάκρυνση του levetiracetam συσχετίζεται με την κάθαρση κρεατινίνης.
Levetiracetam elimination is correlated to creatinine clearance.
11 Ηλικιωμένοι
Elderly
Στους ηλικιωμένους η ημιπερίοδος ζωής αυξάνεται κατά 40% περίπου (10- 11 ώρες).
In the elderly, the half-life is increased by about 40% (10 to 11 hours).
Αυτή η αύξηση σχετίζεται με την κάμψη της νεφρικής λειτουργίας σε αυτόν τον πληθυσμό (βλέπε παράγραφο 4. 2).
This is related to the decrease in renal function in this population (see section 4.2).
Παιδιά (4- 12 ετών)
Children (4 to 12 years)
Η ημιπερίοδος ζωής του levetiracetam σε επιληπτικά παιδιά (6 μέχρι 12 ετών) ήταν 6, 0 ώρες έπειτα από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση (20 mg/ kg).
Following single oral dose administration (20 mg/ kg) to epileptic children (6 to 12 years), the half-life of levetiracetam was 6.0 hours.
H φαινομενική κάθαρση προσαρμοσμένη στο σωματικό βάρος ήταν κατά περίπου 30% μεγαλύτερη από ό, τι σε επιληπτικούς ενήλικες.
The apparent body weight adjusted clearance was approximately 30% higher than in epileptic adults.
Το levetiracetam απορροφάται γρήγορα έπειτα από χορήγηση επανειλημμένων δόσεων από το στόμα (20 μέχρι 60 mg/ kg/ ημέρα) σε παιδιά με επιληψία 4 μέχρι 12 ετών.
Following repeated oral dose administration (20 to 60 mg/ kg/ day) to epileptic children (4 to 12 years), levetiracetam was rapidly absorbed.
Ανώτατα επίπεδα πλάσματος παρατηρήθηκαν 0, 5 μέχρι 1 ώρα έπειτα από τη λήψη.
Peak plasma concentration was observed 0.5 to 1.0 hour after dosing.
Η φαινομενική κάθαρση από τον οργανισμό ήταν 1, 1 ml/ min/ kg.
The apparent body clearance was 1.1 ml/ min/ kg.
Βρέφη και νήπια (1 μηνός μέχρι 4 ετών) Το levetiracetam απορροφάται γρήγορα έπειτα από εφάπαξ χορήγηση (20mg/ kg) πόσιμου διαλύματος 100 mg/ ml σε παιδιά με επιληψία 1 μηνός μέχρι 4 ετών.
Following single dose administration (20 mg/ kg) of a 100 mg/ ml oral solution to epileptic children (1 month to 4 years), levetiracetam was rapidly absorbed and peak plasma concentrations were observed approximately 1 hour after dosing.
Τα αποτελέσματα της φαρμακοκινητικής έδειξαν ότι η ημιπερίοδος ζωής ήταν βραχύτερη (5, 3 ώρες) από ό, τι στους ενήλικες (7, 2 ώρες) και η φαινομενική κάθαρση ήταν ταχύτερη (1, 5 ml/ min/ kg) από ό, τι στους ενήλικες (0, 96 ml/ min/ kg).
The pharmacokinetic results indicated that half-life was shorter (5.3 h) than for adults (7.2 h) and apparent clearance was faster (1.5 ml/ min/ kg) than for adults (0.96 ml/ min/ kg).
Η φαινομενική κάθαρση τόσο του levetiracetam όσο και του κύριου μεταβολίτη του από τον οργανισμό σχετίζεται με την κάθαρση κρεατινίνης.
The apparent body clearance of both levetiracetam and of its primary metabolite is correlated to the creatinine clearance.
Γι΄ αυτό συνιστάται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης συντήρησης του Keppra, με βάση την κάθαρση κρεατινίνης σε ασθενείς με μέτριου βαθμού και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παράγραφο 4. 2).
It is therefore recommended to adjust the maintenance daily dose of Keppra, based on creatinine clearance in patients with moderate and severe renal impairment (see section 4.2).
Σε ενήλικους ασθενείς στο τελικό στάδιο νεφροπάθειας με ανουρία η ημιπερίοδος ζωής ήταν αντιστοίχως 25 και 3, 1 ώρες στην περίοδο μεταξύ συνεδριών αιμοδιύλησης και κατά τη διάρκεια της συνεδρίας.
In anuric end-stage renal disease adult subjects the half-life was approximately 25 and 3.1 hours during interdialytic and intradialytic periods, respectively.
Το κλάσμα levetiracetam που αφαιρέθηκε στη διάρκεια μιας τυπικής 4ωρης συνεδρίας αιμοδιύλησης ήταν 51%.
The fractional removal of levetiracetam was 51% during a typical 4-hour dialysis session.
Σε ασθενείς με ήπια και μέτριου βαθμού ηπατική ανεπάρκεια, δεν υπήρξε σημαντική μεταβολή της κάθαρσης levetiracetam.
In subjects with mild and moderate hepatic impairment, there was no relevant modification of the clearance of levetiracetam.
Στα περισσότερα άτομα με βαριά ηπατική ανεπάρκεια, η κάθαρση του levetiracetam ελαττώθηκε κατά > 50% λόγω συνυπάρχουσας νεφρικής ανεπάρκειας (βλέπε παράγραφο 4. 2).
In most subjects with severe hepatic impairment, the clearance of levetiracetam was reduced by more than 50% due to a concomitant renal impairment (see section 4.2).
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, γονοτοξικότητας και καρκινογόνου δράσης.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, genotoxicity and carcinogenicity.
12 Σε μελέτες τοξικότητας κατά την αναπαραγωγή του αρουραίου, το levetiracetam προκάλεσε τοξικότητα στην ανάπτυξη του εμβρύου (αύξηση σε σκελετικές μεταβολές / ελάσσονες ανωμαλίες, καθυστέρηση ανάπτυξης, αυξημένη θνησιμότητα των νεογέννητων) σε επίπεδα έκθεσης παρόμοια με ή μεγαλύτερα από εκείνα της έκθεσης του ανθρώπου.
In reproductive toxicity studies in the rat, levetiracetam induced developmental toxicity (increase in skeletal variations/ minor anomalies, retarded growth, increased pup mortality) at exposure levels similar to or greater than the human exposure.
Στο κουνέλι, επιδράσεις στο έμβρυο (θάνατος εμβρύων, αυξημένες σκελετικές ανωμαλίες και αυξημένες δυσπλασίες) παρατηρήθηκαν με την παρουσία τοξικότητας στη μητέρα.
In the rabbit foetal effects (embryonic death, increased skeletal anomalies, and increased malformations) were observed in the presence of maternal toxicity.
Η συστηματική έκθεση στο επίπεδο μη παρατηρούμενης επίδρασης στο κουνέλι, ήταν περίπου 4πλάσια- 5πλάσια της έκθεσης του ανθρώπου.
The systemic exposure at the observed no effect level in the rabbit was about 4 to 5 times the human exposure.
Μελέτες σε νεογέννητους και νεαρούς αρουραίους και σκύλους έδειξαν ότι δεν διαπιστώθηκαν δυσμενείς επιπτώσεις του φαρμάκου σε κανένα από τα τυποποιημένα τελικά σημεία σε μελέτες ανάπτυξης και ωρίμανσης, σε δόσεις μέχρι 1800 mg/ kg/ ημέρα, που αντιστοιχούν στο 30πλάσιο της ανώτατης συνιστώμενης δόσης για τον άνθρωπο.
Neonatal and juvenile animal studies in rats and dogs demonstrated that there were no adverse effects seen in any of the standard developmental or maturation endpoints at doses up to 1800 mg/ kg/ day corresponding to 30 times the maximum recommended human dose.
Νατριούχος διασταυρούμενη καρμελλόζη Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000 Ανυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου Στεατικό μαγνήσιο.
Sodium croscarmellose Macrogol 6000 Colloidal anhydrous silica Magnesium stearate