natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Για ποιους λόγους εγκρίθηκε το Comtan; Η Επιτροπή Φαρµάκων για Ανθρώπινη Χρήση (CHMP) έκρινε ότι τα οφέλη του Comtan υπερτερούν των κινδύνων που συνδέονται µε τη χρήση του ως πρόσθετης αγωγής χορηγούµενης µαζί µε τα κλασικά ιδιοσκευάσµατα λεβοντόπα/ βενσεραζίδης ή λεβοντόπα/ καρβιντόπα σε ασθενείς µε νόσο του Parkinson και διακυµάνσεις της κινητικότητας κατά το τέλος της δόσης, οι οποίοι δεν είναι δυνατόν να σταθεροποιηθούν µε τους ανωτέρω συνδυασµούς.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Comtan’ s benefits are greater than its risks as an adjunct to standard preparations of levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa for use in patients with Parkinson’ s disease and end-of-dose motor fluctuations, who cannot be stabilised on those combinations.
2/ 3 Λοιπές πληροφορίες για το Comtan:
Other information about Comtan:
08- 2008
This summary was last updated in 08-2008.
EU/ 1/ 98/ 081/ 001
Invented name
COMTAN
Strength
Aπό στόµατος χρήση
Pharmaceutical form
γυάλινo φιαλίδιo 30
Route of Administration
EU/ 1/ 98/ 081/ 002
Packaging
COMTAN
Package size
EU/ 1/ 98/ 081/ 003
EU/ 1/ 98/ 081/ 001 EU/ 1/ 98/ 081/ 002 EU/ 1/ 98/ 081/ 003 EU/ 1/ 98/ 081/ 004
COMTAN
COMTAN COMTAN COMTAN COMTAN
200 mg
200 mg 200 mg 200 mg 200 mg
Επικαλυµµένo µε λεπτό υµένιο δισκίo
Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet
γυάλινo φιαλίδιo 100
Oral use Oral use Oral use Oral use
Επικαλυµµένo µε λεπτό υµένιο δισκίo
Bottle (glass) Bottle (glass) Bottle (glass) Bottle (glass)
γυάλινo φιαλίδιo 500
30 60 100 500
Κάθε δισκίο περιέχει 1, 82 mg σακχαρόζης.
Each tablet contains 1.82 mg sucrose.
Καστανόχρουν−πορτοκαλί, ωοειδές, αμφίκυρτο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με τη λέξη « Comtan » χαραγμένη στη μια πλευρά του.
Brownish-orange, oval, biconvex film-coated tablet with “ Comtan ” engraved on one side.
Η εντακαπόνη ενδείκνυται ως πρόσθετη αγωγή χορηγούμενη μαζί με τα κλασικά ιδιοσκευάσματα λεβοντόπα/ βενσεραζίδης ή λεβοντόπα/ καρβιντόπα, σε ενήλικες ασθενείς με νόσο Parkinson και διακυμάνσεις της κινητικότητας κατά το τέλος της δόσης, οι οποίοι δεν είναι δυνατόν να σταθεροποιηθούν με τους ανωτέρω συνδυασμούς.
Entacapone is indicated as an adjunct to standard preparations of levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa for use in adult patients with Parkinson’ s disease and end-of-dose motor fluctuations, who cannot be stabilised on those combinations.
Η εντακαπόνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με λεβοντόπα/ βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/ καρβιντόπα.
Entacapone should only be used in combination with levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa.
Δοσολογία Ένα δισκίο των 200 mg λαμβάνεται με κάθε δόση αναστολέων της λεβοντόπα / ντόπα αποκαρβοξυλάσης.
Posology One 200 mg tablet is taken with each levodopa/ dopa decarboxylase inhibitor dose.
Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 200 mg 10 φορές ημερησίως δηλ.
The maximum recommended dose is 200 mg ten times daily, i. e.
2. 000 mg εντακαπόνης.
2,000 mg of entacapone.
Ως εκ τούτου, για τον περιορισμό των ντοπαμινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών της λεβοντόπα, π. χ. της δυσκινησίας, ναυτίας, εμέτων και παραισθήσεων, είναι συχνά αναγκαία η ρύθμιση της δοσολογίας λεβοντόπα εντός των πρώτων ημερών ή εβδομάδων μετά την έναρξη της θεραπευτικής αγωγής με εντακαπόνη.
Hence, to reduce levodopa-related dopaminergic adverse reactions, e. g. dyskinesias, nausea, vomiting and hallucinations, it is often necessary to adjust levodopa dosage within the first days to first weeks after initiating entacapone treatment.
Η ημερήσια δόση της λεβοντόπα μπορεί να μειωθεί κατά περίπου 10% έως 30% επιμηκύνοντας τα διαστήματα που μεσολαβούν ανάμεσα στις χορηγήσεις και/ ή μειώνοντας την ποσότητα της λεβοντόπα ανά δόση, ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς.
The daily dose of levodopa should be reduced by about 10– 30% by extending the dosing intervals and/ or by reducing the amount of levodopa per dose, according to the clinical condition of the patient.
Η εντακαπόνη αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα από τα κλασικά ιδιοσκευάσματα λεβοντόπα/ βενσεραζίδης ελαφρά περισσότερο (5- 10%) από ό, τι στην περίπτωση των κλασικών
Entacapone increases the bioavailability of levodopa from standard levodopa/ benserazide preparations slightly (5– 10%) more than from standard levodopa/ carbidopa preparations.
2 ιδιοσκευασμάτων λεβοντόπα/ καρβιντόπα.
Hence, patients who are taking standard levodopa/ benserazide preparations may need a larger reduction of levodopa dose when entacapone is initiated.
Ωστόσο σε ασθενείς που κάνουν αιμοκάθαρση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψιν το ενδεχόμενο της επιμήκυνσης των διαστημάτων που μεσολαβούν ανάμεσα στις διαδοχικές χορηγήσεις (βλ. παράγραφο 5. 2).
However, for patients who are receiving dialysis therapy, a longer 2 dosing interval may be considered (see section 5.2).
Ηπατική δυσλειτουργία: βλ. παράγραφο 4. 3.
Hepatic impairment: see section 4.3.
Το Comtan δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 18, λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα.
Comtan is not recommended for use in children below age 18 due to lack of data on safety and efficacy.
Τρόπος χορήγησης Η εντακαπόνη χορηγείται από το στόμα και ταυτόχρονα με κάθε δόση λεβοντόπα/ καρβιντόπα ή κάθε δόση λεβοντόπα/ βενσεραζίδης.
Method of administration Entacapone is administered orally and simultaneously with each levodopa/ carbidopa or levodopa/ benserazide dose.
Η εντακαπόνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή (βλ. παράγραφο 5. 2).
Entacapone can be taken with or without food (see section 5.2).
− Ηπατική δυσλειτουργία.
- Hepatic impairment.
− Φαιοχρωμοκύτωμα.
- Phaeochromocytoma.
− Tαυτόχρονη χρήση της εντακαπόνης με μη εκλεκτικούς Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ- Α και ΜΑΟ- Β) π. χ. φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη.
- Concomitant use of entacapone and non-selective monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B)
− Tαυτόχρονη χρήση ενός εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ- Α και ενός εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ - Β και της εντακαπόνης (βλ. παράγραφο 4. 5).
- Concomitant use of a selective MAO-A inhibitor plus a selective MAO-B inhibitor and
− Προηγούμενο ιστορικό κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (ΝΜS) ή/ και μη τραυματικής ραβδομυόλυσης.
- A previous history of neuroleptic malignant syndrome (NMS) and/ or non-traumatic
Η ραβδομυόλυση, δευτερογενής στις σοβαρές δυσκινησίες ή στο κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (ΝΜS) έχει παρατηρηθεί σπάνια σε ασθενείς με νόσο Parkinson.
Rhabdomyolysis secondary to severe dyskinesias or neuroleptic malignant syndrome (NMS) has been observed rarely in patients with Parkinson’ s disease.
Το ΝΜS, συμπεριλαμβανομένων ραβδομυόλυσης και υπερθερμίας, χαρακτηρίζεται από κινητικά συμπτώματα (δυσκαμψία, κλονικός μυϊκός σπασμός, τρόμος), αλλαγές στην νοητική καταστάση (όπως π. χ. ανησυχία, σύγχυση, κώμα), υπερθερμία, δυσλειτουργία του αυτόνομου νευρικού συστήματος (ταχυκαρδία, ασταθής αρτηριακή πίεση) και αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης της φωσφοκινάσης στο πλάσμα.
NMS, including rhabdomyolysis and hyperthermia, is characterised by motor symptoms (rigidity, myoclonus, tremor), mental status changes (e. g. agitation, confusion, coma), hyperthermia, autonomic dysfunction (tachycardia, labile blood pressure) and elevated serum creatine phosphokinase.
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μόνο μερικά από αυτά τα συμπτώματα ή/ και τα ευρήματα είναι φανερά.
In individual cases, only some of these symptoms and/ or findings may be evident.
Όταν αυτό θεωρείται απαραίτητο, η διακοπή της εντακαπόνης και άλλης
Since the introduction into the market, isolated cases of NMS have been reported, especially following abrupt reduction or discontinuation of entacapone and other concomitant dopaminergic medicinal products.
3 ντοπαμινεργικής θεραπείας θα πρέπει να γίνεται σταδιακά και εάν σημεία ή/ και συμπτώματα παρουσιασθούν, παρά τη σταδιακή διακοπή της εντακαπόνης, μπορεί να είναι απαραίτητη μια αύξηση της δοσολογίας της λεβοντόπα.
When considered necessary, withdrawal of entacapone and other dopaminergic treatment should proceed slowly, and if signs and/ or symptoms occur despite a slow withdrawal of entacapone, an increase in levodopa dosage may be necessary.
Συνεπώς, η εντακαπόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται θεραπευτική αγωγή με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μεταβολίζονται από την κατεχολ- Ο- μεθυλ τρανσφεράση (COMT), όπως για παράδειγμα η ριμιτερόλη, η ισοπρεναλίνη, η αδρεναλίνη, η νοραδρεναλίνη, η ντοπαμίνη, η ντοβουταμίνη, η άλφα- μεθυλντόπα και η απομορφίνη (βλ. επίσης παράγραφο 4. 5).
Thus, entacapone should be administered cautiously to patients being treated with medicinal products metabolised by catechol-O- methyl transferase (COMT), e. g. rimiterole, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, alpha-methyldopa, and apomorphine (see also section 4.5).
Συνεπώς, οι προφυλάξεις που ισχύουν στην αγωγή με λεβοντόπα πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη και στην αγωγή με εντακαπόνη.
Hence, the precautions valid for 3 levodopa treatment should also be taken into account for entacapone treatment.
Η εντακαπόνη αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα από τα κλασικά ιδιοσκευάσματα λεβοντόπα/ βενσεραζίδης κατά 5- 10% περισσότερο από ότι στην περίπτωση των κλασικών ιδιοσκευασμάτων λεβοντόπα/ καρβιντόπα.
Entacapone increases the bioavailability of levodopa from standard levodopa/ benserazide preparations 5– 10% more than from standard levodopa/ carbidopa preparations.
Αυτό έχει ως αποτέλεσμα οι σοβαρές ντοπαμινεργικές ενέργειες να είναι ενδεχομένως συχνότερες όταν η εντακαπόνη προστίθεται στη θεραπευτική αγωγή με λεβοντόπα/ βενσαραζίδη (βλ. επίσης παράγραφο 4. 8).
Consequently, adverse dopaminergic reactions may be more frequent when entacapone is added to levodopa/ benserazide treatment (see also section 4.8).
Για να μειωθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με την ντοπαμινεργική δράση της λεβοντόπα είναι συχνά απαραίτητο να ρυθμιστεί η δόση λεβοντόπα μέσα στο διάστημα των πρώτων ημερών ή πρώτων εβδομάδων μετά την έναρξη θεραπείας με εντακαπόνη, σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς (βλ. παραγράφους 4. 2 και 4. 8).
To reduce levodopa-related dopaminergic adverse reactions, it is often necessary to adjust levodopa dosage within the first days to first weeks after initiating entacapone treatment, according to the clinical condition of the patient (see sections 4.2 and 4.8).
Στις κλινικές μελέτες οι σοβαρές ντοπαμινεργικές αντιδράσεις π. χ. δυσκινησία, ήταν πιο συχνές σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε εντακαπόνη και αγωνιστές ντοπαμίνης (όπως βρωμοκρυπτίνη), σελεγιλίνη ή αμανταδίνη σε σύγκριση με εκείνους στους οποίους χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο με αυτόν το συνδυασμό.
In clinical studies, adverse dopaminergic reactions, e. g. dyskinesia, were more common in patients who received entacapone and dopamine agonists (such as bromocriptine), selegiline or amantadine compared to those who received placebo with this combination.
Η εντακαπόνη σε συνδυασμό με λεβοντόπα έχει συσχετιστεί με υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου σε ασθενείς με νόσο Parkinson.
Entacapone in association with levodopa has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset in patients with Parkinson’ s disease and caution should therefore be exercised when driving or operating machines (see also section 4.7).
Σε ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια, συνιστάται παρακολούθηση του βάρους ώστε ν’ αποφευχθεί πιθανή υπερβολική απώλεια βάρους.
For patients experiencing diarrhoea, a follow-up of weight is recommended in order to avoid potential excessive weight decrease.
Σε ασθενείς με την νόσο του Parkinson σε θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης και άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείες όπως εντακαπόνη σε σχέση με την λεβοντόπα, έχουν γίνει αναφορές για παθολογική χαρτοπαιξία, γενετήσια ορμή αυξημένη και υπερσεξουαλικότητα.
Pathological gambling, increased libido and hypersexuality have been reported in Parkinson’ s disease patients treated with dopamine agonists and other dopaminergic treatments such as entacapone in association with levodopa.
Επομένως, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης- γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαρόζης - ισομαλτάσης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Therefore, patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Ωστόσο, η εμπειρία από την κλινική χρήση της εντακαπόνης σε συνδυασμό με αρκετά φαρμακευτικά προϊόντα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΑΟ- Α, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, των αναστολέων της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης, όπως η ντεζιπραμίνη, μαπροτιλίνη, βενλαφαξίνη και των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζεται από την COMT (π. χ αυτών που περιέχουν κατεχολομάδα: ριμιτερόλη, ισοπρεναλίνη, αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ντοπαμίνη, ντοβουταμίνη, άλφα- μεθυλντόπα, απομορφίνη και παροξετίνη) παραμένει περιορισμένη.
However, the experience of the clinical use of entacapone with several medicinal products, including MAO-A inhibitors, tricyclic antidepressants, noradrenaline reuptake inhibitors such as desipramine, maprotiline and venlafaxine, and medicinal products that are metabolised by COMT (e. g. catechol- structured compounds: rimiterol, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, alpha-methyldopa, apomorphine, and paroxetine) is still limited.
Χρειάζεται προσοχή όταν τέτοια φαρμακευτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με την εντακαπόνη (βλ. επίσης παραγράφους 4. 3 και 4. 4).
Caution should be exercised when these medicinal products are used concomitantly with entacapone (see also sections 4.3 and 4.4).
Η εντακαπόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με σελεγιλίνη (ένας εκλεκτικός ΜΑΟ- Β αναστολέας) αλλά η ημερήσια δόση της σελεγιλίνης δεν πρέπει να υπερβεί τα 10 mg.
Entacapone may be used with selegiline (a selective MAO-B inhibitor), but the daily dose of selegiline should not exceed 10 mg.
Για αυτόν τον λόγο η εντακαπόνη και τα σκευάσματα σιδήρου θα πρέπει να λαμβάνονται με διαφορά τουλάχιστον 2- 3 ωρών (βλ. παράγραφο 4. 8).
Entacapone and iron preparations should be taken at least 2– 3 hours apart (see section 4.8).
Η εντακαπόνη δεσμεύεται από τη θέση σύνδεσης ΙΙ της ανθρώπινης αλβουμίνης η οποία δεσμεύει και διάφορα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, συμπεριλαμβανομένης της διαζεπάμης και της ιβουπροφένης.
4 Entacapone binds to human albumin binding site II which also binds several other medicinal products, including diazepam and ibuprofen.
Λόγω της συγγένειας της, in vitro, με το κυτόχρωμα P450 2C9 (βλ. παράγραφο 5. 2), η εντακαπόνη πιθανά παρεμβαίνει σε φαρμακευτικά προϊόντα με μεταβολισμό εξαρτώμενο από αυτό το ισοένζυμο, όπως η S- βαρφαρίνη.
Due to its affinity to cytochrome P450 2C9 in vitro (see section 5.2), entacapone may potentially interfere with medicinal products with metabolism dependent on this isoenzyme, such as S-warfarin.
Ωστόσο σε μια μελέτη αλληλεπίδρασης με υγιείς εθελοντές, η εντακαπόνη δεν άλλαξε τα επίπεδα στο πλάσμα της S- βαρφαρίνης, ενώ η AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη) της R- βαρφαρίνης αυξήθηκε κατά μέσο όρο 18% [CI 90 11%, 26%].
However, in an interaction study in healthy volunteers, entacapone did not change the plasma levels of S-warfarin, while the AUC for R-warfarin increased on average by 18% [CI90 11– 26%].
Οι τιμές INR αυξήθηκαν κατά μέσο όρο 13% [CI90 6%, 19%].
The INR values increased on average by 13% [CI90 6– 19%].
Η εντακαπόνη σε συνδυασμό με λεβοντόπα μπορεί να έχει σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Comtan in association with levodopa may have major influence on the ability to drive and use machines.
5 Οι ασθενείς που λαμβάνουν εντακαπόνη σε συνδυασμό με λεβοντόπα και τους παρουσιάζεται υπνηλία και/ ή επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να πληροφορούνται να αποφεύγουν την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες όπου μειώνεται η ετοιμότητα τους μέχρι να απαλλαγούν από αυτά τα υποτροπιάζοντα επεισόδια, διότι πιθανόν να βρεθούν οι ίδιοι ή οι άλλοι σε σοβαρό κίνδυνο τραυματισμού ή θανάτου (π. χ. χειριζόμενοι μηχανήματα) (βλ. επίσης παράγραφο 4. 4).
Patients being treated with entacapone in association with levodopa and presenting with somnolence and/ or sudden sleep onset episodes must be instructed to refrain from driving or engaging in activities where impaired alertness may put themselves or others at risk of serious injury or death (e. g. operating machines) until such recurrent episodes have resolved (see also section 4.4).
Η εντακαπόνη μπορεί να αποχρωματίσει τα ούρα προσδίδοντας τους μια καφέ- κόκκινη απόχρωση, αλλά πρόκειται για ακίνδυνο φαινόμενο.
Urine may be discoloured reddish-brown by entacapone, but this is a harmless phenomenon.
Σε κλινικές μελέτες οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν στη διακοπή της θεραπευτικής αγωγής με εντακαπόνη ήταν τα γαστρεντερικά συμπτώματα (π. χ. διάρροια, 2, 5%) και οι αυξημένες ντοπαμινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοντόπα (π. χ. δυσκινησίες, 1, 7%).
In clinical studies the most common adverse reactions leading to discontinuation of entacapone treatment have been gastrointestinal symptoms (e. g. diarrhoea, 2.5%) and increased dopaminergic adverse reactions of levodopa (e. g. dyskinesias, 1.7%).
Δυσκινησία (27%), ναυτία (11%), διάρροια (8%), κοιλιακό άλγος (7%) και ξηροστομία (4, 2%) αναφέρθηκαν με σημαντικά μεγαλύτερη συχνότητα κατά την χρήση της εντακαπόνης έναντι του εικονικού φαρμάκου, από αθροιστικά δεδομένα (pooled data) κλινικών μελετών που περιελάμβαναν 406 ασθενείς που ελάμβαναν το φαρμακευτικό προϊόν και 296 ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.
Dyskinesias (27%), nausea (11%), diarrhoea (8%), abdominal pain (7%) and dry mouth (4.2%) were reported significantly more often with entacapone than with placebo in pooled data from clinical studies involving 406 patients taking the medicinal product and 296 patients taking placebo.
Μερικές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η δυσκινησία, η ναυτία και τα κοιλιακά άλγη μπορεί να είναι πιο συχνές, στις υψηλότερες δόσεις (1. 400 με 2. 000 mg την ημέρα), από ότι στις χαμηλότερες δόσεις της εντακαπόνης.
Some of the adverse reactions, such as dyskinesia, nausea, and abdominal pain, may be more common with the higher doses (1,400 to 2,000 mg per day) than with the lower doses of entacapone.
Πίνακας 1 * Ανεπιθύμητες ενέργειες
The following adverse drug reactions, listed below in Table 1, have been accumulated both from clinical studies with entacapone and since the introduction of entacapone into the market.
6 Διαταραχές του νευρικού συστήματος Γαστρεντερικές
Table 1* Adverse drug reactions 5 Nervous system disorders
Δυσκινησία Επιδείνωση παρκινσονισμού, ζάλη, δυστονία, υπερκινησία Ναυτία Διάρροια, κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, έμετος
Dyskinesia Parkinsonism aggravated, dizziness, dystonia, hyperkinesia
Πολύ σπάνιες:
Common:
Μη γνωστές:
Very rare Not known:
Ανορεξία Κολίτιδα
Nausea Diarrhoea, abdominal pain, dry mouth, constipation, vomiting Anorexia Colitis
Αποχρωματισμός των ούρων
Urine discoloration
Ερυθηματώδες ή κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα Κνίδωση Αποχρωματισμός δέρματος, τριχωτού κεφαλής, προσώπου και νυχιών
Erythematous or maculopapular rash Urticaria Skin, hair, beard and nail discolorations
Αίσθημα κόπωσης, αυξημένη εφίδρωση, πτώσεις Μείωση βάρους
Fatigue, sweating increased, fall Weight decrease
Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
Hepatobiliary disorders
Μη φυσιολογικές δοκιμές ηπατικής λειτουργίας Ηπατίτιδα με χολοστατικά ευρήματα (βλ. παράγραφο 4. 4)
Hepatic function tests abnormal Hepatitis with mainly cholestatic features (see section 4.4)
Αϋπνία, παραισθήσεις, σύγχυση, νοσηρά νοσήματα Ανησυχία
Insomnia, hallucinations, confusion, paroniria Agitation
* Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν ταξινομηθεί σύμφωνα με την συχνότητα, οι πιο συχνές πρώτες, χρησιμοποιώντας τον παρακάτω κανόνα:
* Adverse reactions are ranked under headings of frequency, the most frequent first, using the following convention:
Πολύ συχνές (≥1/ 10), συχνές (≥1/ 100, < 1/ 10), όχι συχνές (≥1/ 1. 000, < 1/ 100), σπάνιες (≥1/ 10. 000), < 1/ 1. 000), πολύ σπάνιες (< 1/ 10. 000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, καθώς δεν μπορούν να εξαχθούν έγκυροι υπολογισμοί από τις κλινικές και επιδημιολογικές μελέτες).
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data, since no valid estimate can be derived from clinical trials or epidemiological studies).
Ασθενείς με την νόσο του Parkinson σε θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης και άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείες όπως εντακαπόνη σε σχέση με την λεβοντόπα, ειδικότερα σε υψηλές δοσολογίες, έχουν αναφερθεί να εμφανίζουν σημεία παθολογικής χαρτοπαιξίας, γενετήσιας ορμής αυξημένης και υπερσεξουαλικότητας, τα οποία ήταν γενικώς αναστρέψιμα κατά την μείωση της δοσολογίας ή την διακοπή της θεραπείας.
Parkinson’ s disease patients treated with dopamine agonists and other dopaminergic treatments such as entacapone in association with levodopa, especially at high doses, have been reported as exhibiting signs of pathological gambling, increased libido and hypersexuality, which were generally reversible upon reduction of the dose or treatment discontinuation.
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις ραβδομυόλησης.
Isolated cases of rhabdomyolysis have been reported.
Τα μετεγκριτικά στοιχεία περιλαμβάνουν μεμονωμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας όπου η αναφερόμενη ψηλότερη ημερήσια δοσολογία εντακαπόνης ήταν 16, 000 mg.
The post-marketing data include isolated cases of overdose in which the reported highest daily dose of entacapone has been 16,000 mg.
Η αντιμετώπιση της οξείας υπερδοσολογίας είναι συμπτωματική.
The acute symptoms and signs in these cases of overdose included confusion, decreased activity, somnolence, hypotonia, skin discolouration and urticaria.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλοι ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC:
Pharmacotherapeutic group: other dopaminergic agents, ATC code:
ΝΟ4ΒΧ02.
NO4BX02.
Η εντακαπόνη ανήκει σε μια νέα φαρμακοθεραπευτική κατηγορία, εκείνη των αναστολέων της κατεχολ- Ο- μεθυλ τρανσφεράσης (COMT).
6 Entacapone belongs to a new therapeutic class, catechol-O-methyl transferase (COMT) inhibitors.
Η εντακαπόνη μειώνει την μεταβολική απώλεια της λεβοντόπα προς 3- Ο- μεθυλντόπα (3 - OMD) αναστέλλοντας το ένζυμο COMT γεγονός που οδηγεί σε υψηλότερη AUC της λεβοντόπα.
This leads to a higher levodopa AUC.
Κλινικές Μελέτες Σε δύο διπλές- τυφλές μελέτες φάσης ΙΙΙ σε σύνολο ασθενών 376 με νόσο Parkinson με διακυμάνσεις της κινητικότητας στο τέλος της δόσης, δόθηκε εντακαπόνη ή εικονικό φάρμακο μαζί με κάθε δόση αναστολέα της λεβοντόπα/ ντόπα αποκαρβοξυλάσης.
Clinical studies In two phase III double-blind studies in a total of 376 patients with Parkinson’ s disease and end-of- dose motor fluctuations, entacapone or placebo was given with each levodopa/ dopa decarboxylase inhibitor dose.
Καθημερινή διάρκεια του ΟΝ φαινομένου (Μέση τιμή±SD)
Daily ON time (Mean ± SD)
Μελέτη I:
Study I:
Καθημερινή διάρκεια του ΟΝ φαινομένου (ώρες)
Daily On time (h) Baseline
Εντακαπόνη (n=85)
Entacapone (n=85) 9.3±2.2
Εικονικό φάρμακο (n=86)
Placebo (n=86) 9.2±2.5
Έναρξη
Difference
9, 2±2, 5
Week 8-24
1 h 20 min (8, 3%) CI95% 45 min, 1 h 56 min
1 h 20 min (8.3%) CI95% 45 min, 1 h 56
Μελέτη II:
Study II:
Ποσοστό καθημερινής διάρκειας του ΟΝ φαινομένου (%)
Proportion of daily On time (%) Baseline
Εντακαπόνη (n=103)
Entacapone (n=103) 60.0±15.2
Εικονικό φάρμακο (n=102)
Placebo (n=102) 60.8±14.0
Στη μελέτη Ι, η εκατοστιαία μεταβολή της διάρκειας των φαινομένων OFF σε σύγκριση με την έναρξη ήταν - 24% στην ομάδα της εντακαπόνης και 0% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου.
The% change from baseline in OFF time was – 24% in the entacapone group and 0% in the placebo group in study I.
Στην μελέτη ΙΙ, τα αντίστοιχα ποσοστά ήταν - 18% και - 5%.
The corresponding figures in study II were – 18% and – 5%.
Γενικά χαρακτηριστικά της δραστικής ουσίας Απορρόφηση Υπάρχουν μεγάλες διαφοροποιήσεις των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της εντακαπόνης τόσο στο κάθε μεμονωμένο άτομο όσο και από άτομο σε άτομο.
General characteristics of the active substance Absorption There are large intra- and interindividual variations in the absorption of entacapone.
Η
The substance is subject to extensive first-pass metabolism.