natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές με συνδυασμό βιλνταγλιπτίνης 100 mg ημερησίως και μετφορμίνης, δεν αναφέρθηκε καμία απόσυρση ασθενούς εξαιτίας ανεπιθύμητων ενεργειών στην ομάδα της βιλνταγλιπτίνης 100 mg ημερησίως συν μετφορμίνη ή στην ομάδα εικονικού φαρμάκου συν μετφορμίνη.
In controlled clinical trials with the combination of vildagliptin 100 mg daily plus metformin, no withdrawal due to adverse reactions was reported in ei ther the vildagliptin 100 mg daily plus metformin or the placebo plus metformin treatment groups.
Σε κλινικές δοκιμές, η επίπτωση της υπογλυκαιμίας ήταν συχνή σε ασθενείς που έλαβαν βιλνταγλιπτίνη σε συνδυασμό με μετφορμίνη (1%) και όχι συχνή σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο + μετφορμίνη (0, 4%).
In clinical trials, the incidence of hypoglycaemia was common in patients receiving vildagliptin in combination with metformin (1%) and uncommon in patients receiving placebo + metformin (0.4%).
Σε κλινικές δοκιμές, το σωματικό βάρος δεν μεταβλήθηκε από τα αρχικά επίπεδα όταν προστέθηκε βιλνταγλιπτίνη 100 mg ημερησίως στη μετφορμίνη (+0, 2 kg και - 1. 0 kg για τη βιλνταγλιπτίνη και το εικονικό φάρμακο αντίστοιχα).
In clinical trials, weight did not change from baseline when vildagliptin 100 mg daily was added to metformin (+0.2 kg and -1.0 kg for vildagliptin and placebo, respectively).
7 Συμπληρωματικές πληροφορίες για τις επιμέρους δραστικές ουσίες του σταθερού συνδυασμού
Additional information on the individual active substances of the fixed combination
Πίνακας 2 Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν βιλνταγλιπτίνη 100 mg ημερησίως ως μονοθεραπεία σε διπλές τυφλές μελέτες (N=1. 855)
Adverse reactions reported in patients who received vildagliptin 100 mg daily as monotherapy in double-blind studies (N=1855)
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος Ρινοφαρυγγίτιδα
Upper respiratory tract infection Nasopharyngitis
Η συνολική επίπτωση των περιπτώσεων απόσυρσης ασθενών από ελεγχόμενες δοκιμές με σχήμα μονοθεραπείας εξαιτίας ανεπιθύμητων ενεργειών δεν ήταν μεγαλύτερη για τους ασθενείς που έλαβαν βιλνταγλιπτίνη σε δόσεις 100 mg ημερησίως (0, 3%) απ ’ ό, τι για τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (0, 6%) ή φάρμακα σύγκρισης (0, 5%).
The overall incidence of withdrawals from controlled monotherapy trials due to adverse reactions was no greater for patients treated with vildagliptin at doses of 100 mg daily (0.3%) than for placebo (0.6%) or comparators (0.5%).
Σε ελεγχόμενες μελέτες σύγκρισης με σχήμα μονοθεραπείας, η υπογλυκαιμία ήταν όχι συχνή, αναφέρθηκε στο 0, 4% (7 από τους 1. 855) των ασθενών που έλαβαν βιλνταγλιπτίνη 100 mg ημερησίως έναντι ποσοστού 0, 2% (2 από τους 1. 082) των ασθενών στις ομάδες που έλαβαν θεραπεία με δραστικό φάρμακο σύγκρισης ή εικονικό φάρμακο, χωρίς κανένα σοβαρό επεισόδιο.
In comparative controlled monotherapy studies, hypoglycaemia was uncommon, reported in 0.4% (7 of 1,855) of patients treated with vildagliptin 100 mg daily compared to 0.2% (2 of 1,082) of patients in the groups treated with an active comparator or placebo, with no serious or severe events reported.
Σε κλινικές δοκιμές, το σωματικό βάρος δεν μεταβλήθηκε από τα αρχικά επίπεδα όταν βιλνταγλιπτίνη 100 mg ημερησίως χορηγήθηκε ως μονοθεραπεία. (- 0, 3 kg και - 1, 3 kg για τη βιλνταγλιπτίνη και το εικονικό φάρμακο αντίστοιχα).
7 In clinical trials, weight did not change from baseline when vildagliptin 100 mg daily was administered as monotherapy (-0.3 kg and -1.3 kg for vildagliptin and placebo, respectively).
Πίνακας 3 Γνωστές ανεπιθύμητες ενέργειες για τη μετφορμίνη
Known adverse reactions for metformin component
Μείωση της απορρόφησης βιταμίνης B12 και γαλακτική οξέωση *
Decrease of vitamin B12 absorption and lactic acidosis*
Μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας ή ηπατίτιδα **
Liver function test abnormalities or hepatitis**
Η εξέταση της αιτιολογίας αυτής συνιστάται εάν ο ασθενής πάσχει από μεγαλοβλαστική αναιμία.
*A decrease in vitamin B12 absorption with decrease in serum levels has been very rarely observed in patients treated long-term with metformin.
8 ** Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις μη φυσιολογικών τιμών σε δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας ή ηπατίτιδα που αποκαταστάθηκαν με διακοπή της θεραπείας.
Consideration of such aetiology is recommended if a patient presents with megaloblastic anaemia. **Isolated cases of liver function test abnormalities or hepatitis resolving upon metformin discontinuation have been reported.
Γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται συχνότερα κατά την έναρξη της θεραπείας και στις περισσότερες περιπτώσεις αποκαθίστανται αυτόματα.
Gastrointestinal undesirable effects occur most frequently during initiation of therapy and resolve spontaneously in most cases.
Στα 600 mg, ένας συμμετέχων παρουσίασε οίδημα στα κάτω και στα άνω άκρα και αυξήσεις των επιπέδων της κρεατινικής φωσφοκινάσης (CPK), της AST, της C- αντιδρώσας πρωτεΐνης (CRP) και της μυοσφαιρίνης..
At 600 mg, one subject experienced oedema of the feet and hands, and increases in creatine phosphokinase (CPK), AST, C-reactive protein (CRP) and myoglobin levels.Three other subjects experienced oedema of the feet, with paraesthesia in two cases.
Μετφορμίνη Η υπερδοσολογία μετφορμίνης (ή συνυπάρχων κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης) μπορεί να προκαλέσει γαλακτική οξέωση, η οποία συνιστά επείγον ιατρικό περιστατικό και πρέπει να αντιμετωπίζεται σε νοσοκομείο.
Metformin A large overdose of metformin (or co-existing risk of lactic acidosis) may lead to lactic acidosis, which is a medical emergency and must be treated in hospital.
Αντιμετώπιση Η πιο αποτελεσματική μέθοδος απομάκρυνσης της μετφορμίνης είναι η αιμοδιύλιση.
Management The most effective method of removing metformin is haemodialysis.
Ωστόσο, η βιλνταγλιπτίνη δεν μπορεί να απομακρυνθεί με αιμοδιύλιση, παρόλο που ο κύριος μεταβολίτης της που προκύπτει από υδρόλυση (LAY 151) μπορεί.
However, vildagliptin cannot be removed by haemodialysis, although the major hydrolysis metabolite (LAY 151) can.
Συνδυασμοί από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων για τη μείωση της γλυκόζης του αίματος, κωδικός ATC:
Combinations of oral blood glucose lowering drugs, ATC code:
Α10ΒD08
A10BD08
Το Eucreas συνδυάζει δύο αντι- υπεργλυκαιμικούς παράγοντες με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για καλύτερο γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: τη βιλνταγλιπτίνη, ένα μέλος της κατηγορίας των ενισχυτικών της λειτουργίας των νησιδίων και την υδροχλωρική μετφορμίνη, ένα μέλος της κατηγορίας των διγουανίδων.
Eucreas combines two antihyperglycaemic agents with complimentary mechanisms of action to improve glycaemic control in patients with type 2 diabetes: vildagliptin, a member of the islet enhancer class, and metformin hydrochloride, a member of the biguanide class.
Η βιλνταγλιπτίνη, μέλος της ομάδας των ενισχυτικών της λειτουργίας των νησιδίων, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης- 4 (DPP- 4). Η μετφορμίνη δρα κυρίως μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή ηπατικής γλυκόζης.
Metformin acts primarily by decreasing endogenous hepatic glucose production.
Η προσθήκη βιλνταγλιπτίνης σε ασθενείς με μη ικανοποιητικό γλυκαιμικό έλεγχο παρά τη λήψη μονοθεραπείας μετφορμίνης είχε ως αποτέλεσμα μετά από 6 μήνες αγωγής επιπλέον στατιστικά σημαντική μέση μείωση των επιπέδων HbA1c σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (διαφορές μεταξύ των ομάδων - 0, 7% σε - 1, 1% για βιλνταγλιπτίνη 50 mg και 100 mg, αντίστοιχα).
Vildagliptin added to patients whose glycaemic control was not satisfactory despite treatment with metformin monotherapy resulted after 6-month treatment in additional statistically significant mean reductions in HbA1c compared to placebo (between group differences of -0.7% to -1.1% for vildagliptin 50 mg and 100 mg, respectively).
Το ποσοστό των ασθενών που πέτυχαν μείωση HbA1c ≥ 0, 7% από την έναρξη της μελέτης ήταν στατιστικώς 9 σημαντικά υψηλότερο και στις δύο ομάδες βιλνταγλιπτίνης και μετφορμίνης (46% και 60%, αντίστοιχα) σε σύγκριση με την ομάδα μετφορμίνης και εικονικού φαρμάκου (20%).
The proportion of patients who achieved a decrease in HbA1c of ≥ 0.7% from baseline was statistically significantly higher in both vildagliptin plus metformin groups (46% and 60%, respectively) versus the metformin plus placebo group (20%).
Βιλνταγλιπτίνη Η βιλνταγλιπτίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την DPP- 4, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποδόμηση των ινκρετινών ορμονών GLP- 1 (πεπτίδιο- 1 ομοιάζον στη γλυκαγόνη) και GIP (εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο).
Vildagliptin Vildagliptin acts primarily by inhibiting DPP-4, the enzyme responsible for the degradation of the incretin hormones GLP-1 (glucagon-like peptide-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).
Η χορήγηση βιλνταγλιπτίνης επιφέρει ταχεία και πλήρη αναστολή της δράσης της DPP- 4, οδηγώντας σε αυξημένα ενδογενή επίπεδα νηστείας και μεταγευματικά των ινκρετινών ορμονών GLP- 1 και GIP.
The administration of vildagliptin results in a rapid and complete inhibition of DPP-4 activity resulting in increased fasting and postprandial endogenous levels of the incretin hormones GLP-1 and GIP.
Αυξάνοντας τα ενδογενή επίπεδα αυτών των ινκρετινών ορμονών, η βιλνταγλιπτίνη ενισχύει την ευαισθησία των β- κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε βελτιωμένη εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης.
By increasing the endogenous levels of these incretin hormones, vildagliptin enhances the sensitivity of beta cells to glucose, resulting in improved glucose-dependent insulin secretion.
Η αγωγή με βιλνταγλιπτίνη 50- 100 mg ημερησίως σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 βελτίωσε σημαντικά τους δείκτες της λειτουργίας των βήτα κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων του HOMA- β (Homeostasis Model Assessment – β), του λόγου προϊνσουλίνης προς ινσουλίνη και των μετρήσεων ανταπόκρισης των β- κυττάρων με συχνά γευματικά τεστ ανοχής.
Treatment with vildagliptin 50-100 mg daily in patients with type 2 diabetes significantly improved markers of beta cell function including HOMA-β (Homeostasis Model Assessment–β), proinsulin to insulin ratio and measures of beta cell responsiveness from the frequently-sampled meal tolerance test.
Αυξάνοντας τα ενδογενή επίπεδα GLP- 1, η βιλνταγλιπτίνη ενισχύει επίσης την ευαισθησία των α - κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε μεγαλύτερη έκκριση γλυκαγόνης κατάλληλης ως προς τα επίπεδα γλυκόζης.
By increasing endogenous GLP-1 levels, vildagliptin also enhances the sensitivity of alpha cells to glucose, resulting in more glucose-appropriate glucagon secretion.
Η ενισχυμένη αύξηση της αναλογίας ινσουλίνης/ γλυκαγόνης κατά τη διάρκεια της υπεργλυκαιμίας εξαιτίας αυξημένων επιπέδων ινκρετινών ορμονών οδηγεί σε μείωση της ηπατικής παραγωγής γλυκόζης σε κατάσταση νηστείας και μεταγευματικά, οδηγώντας σε μειωμένη γλυκαιμία.
The enhanced increase in the insulin/glucagon ratio during hyperglycaemia due to increased incretin hormone levels results in a decrease in fasting and postprandial hepatic glucose production, leading to reduced glycaemia.
Η γνωστή επίδραση των αυξημένων επιπέδων GLP- 1 στην καθυστέρηση της γαστρικής κένωσης δεν παρατηρείται με τη θεραπεία βιλνταγλιπτίνης.
The known effect of increased GLP-1 levels delaying gastric emptying is not observed with vildagliptin treatment.
Μετφορμίνη Η μετφορμίνη είναι μια διγουανίδη με αντι- υπεργλυκαιμική δράση, η οποία μειώνει και τα βασικά και τα μεταγευματικά επίπεδα γλυκόζης στο πλάσμα.
Metformin Metformin is a biguanide with antihyperglycaemic effects, lowering both basal and postprandial plasma glucose.
Η μετφορμίνη πιθανώς ασκεί την υπογλυκαιμική της δράση μέσω τριών μηχανισμών:
Metformin may exert its glucose -lowering effect via three mechanisms:
- μέσω μείωσης της παραγωγής ηπατικής γλυκόζης αναστέλλοντας τη γλυκονεογένεση και τη
- by reduction of hepatic glucose production through inhibition of gluconeogenesis and
γλυκογονόλυση
glycogenolysis;
- στους μύες, αυξάνοντας ελαφρώς την ευαισθησία στην ινσουλίνη και άρα βελτιώνοντας την
9
περιφερική πρόσληψη και χρήση της γλυκόζης
- in muscle, by modestly increasing insulin sensitivity, improving peripheral glucose uptake and
Η μετφορμίνη διεγείρει την ενδοκυτταρική σύνθεση γλυκογόνου δρώντας επί της συνθετάσης του γλυκογόνου και αυξάνει την ικανότητα μεταφοράς συγκεκριμένων τύπων μεμβρανικών μεταφορέων γλυκόζης (GLUT- 1 και GLUT- 4).
Metformin stimulates intracellular glycogen synthesis by acting on glycogen synthase and increases the transport capacity of specific types of membrane glucose transporters (GLUT-1 and GLUT-4).
- μια σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου για οποιαδήποτε οφειλόμενη στο διαβήτη
- a significant reduction in the absolute risk of any diabetes-related complication in the metformin
10 δίαιτας μόνο (43, 3 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη), p=0, 0023 και έναντι των ομάδων μονοθεραπείας με σουλφονυλουρία ή ινσουλίνη (40, 1 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη), p=0, 0034;
group (29.8 events/1,000 patient -ye ars) versus diet alone (43.3 events/1,000 patient-years), p=0.0023, and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups (40.1 events/1,000 patient-years), p=0.0034;
- μια σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου της οφειλόμενης στον διαβήτη θνησιμότητας:
- a significant reduction in the absolute risk of diabetes-related mortality: metformin
μετφορμίνη 7, 5 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη, δίαιτα μόνο 12, 7 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς - έτη, p=0, 017;
7.5 events/1,000 patient -ye ars, diet alone 12.7 events/1,000 patient-years, p=0.017;
- μια σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου συνολικής θνησιμότητας: μετφορμίνη
- a significant reduction in the absolute risk of overall mortality: metformin
13, 5 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη έναντι της δίαιτας μεμονωμένα 20, 6 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη (p=0, 011) και έναντι των ομάδων μονοθεραπείας με σουλφονυλουρία ή ινσουλίνη 18, 9 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη (p=0, 021);
13.5 events/1,000 patient -ye ars versus diet alone 20.6 events/1,000 patient-years (p=0.011), and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups 18.9 events/1,000 patient- years (p=0.021);
- μια σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου: μετφορμίνη
- a significant reduction in the absolute risk of myocardial infarction: metformin
11 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη, δίαιτα μόνο 18 περιστατικά/ 1. 000 ασθενείς- έτη (p=0. 01).
11 events/1,000 patient-years, diet alone 18 events/1,000 patient-years (p=0.01).
Eucreas Απορρόφηση Η βιοϊσοδυναμία έχει αποδειχθεί για το Eucreas σε τρεις περιεκτικότητες (50 mg/ 500 mg, 50 mg/ 850 mg και 50 mg/ 1000 mg), έναντι ελεύθερου συνδυασμού δισκίων βιλνταγλιπτίνης και υδροχλωρικής μετφορμίνης στις αντίστοιχες δόσεις.
Eucreas Absorption Bioequivalence has been demonstrated between Eucreas at three dose strengths (50 mg/500 mg, 50 mg/850 mg and 50 mg/1000 mg) versus free combination of vildagliptin and metformin hydrochloride tablets at the corresponding doses.
Ο ρυθμός και ο βαθμός της απορρόφησης της μετφορμίνης από το Eucreas 50 mg/ 1000 mg ελαττώθηκαν όταν χορηγήθηκε με τροφή, όπως φαίνεται από τη μείωση στην Cmax κατά 26%, στην AUC κατά 7% και στον καθυστερημένο Tmax (2 έως 4 ώρες).
The rate and extent of absorption of metformin from Eucreas 50 mg/1000 mg were decreased when given with food as reflected by the decrease in Cmax by 26%, AUC by 7% and delayed Tmax (2.0 to 4.0 h).
Βιλνταγλιπτίνη Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από του στόματος σε κατάσταση νηστείας, η βιλνταγλιπτίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να παρατηρούνται σε 1, 7 ώρες.
Vildagliptin Absorption Following oral administration in the fasting state, vildagliptin is rapidly absorbed with peak plasma concentrations observed at 1.7 hours.
Η τροφή καθυστερεί ελαφρώς τον χρόνο έως τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα που επιτυγχάνεται σε 2, 5 ώρες, αλλά δεν μεταβάλλει τη συνολική έκθεση (AUC).
Food slightly delays the time to peak plasma concentration to 2.5 hours, but does not alter the overall exposure (AUC).
Ωστόσο, το μέγεθος της μεταβολής δεν είναι κλινικά σημαντικό, με αποτέλεσμα να μπορεί να χορηγείται η βιλνταγλιπτίνη με ή χωρίς τροφή.
However, the magnitude of change is not clinically significant, so that vildagliptin can be given with or without food.
Κατανομή Η σύνδεση της βιλνταγλιπτίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (9, 3%) και η βιλνταγλιπτίνη κατανέμεται εξίσου στο πλάσμα και τα ερυθροκύτταρα.
Distribution The plasma protein binding of vildagliptin is low (9.3%) and vildagliptin distributes equally between plasma and red blood cells.
Βιομετασχηματισμός Ο μεταβολισμός είναι η κύρια οδός απέκκρισης της βιλνταγλιπτίνη στους ανθρώπους, αντιπροσωπεύοντας το 69% της δόσης.
10 Biotransformation Metabolism is the major elimination pathway for vildagliptin in humans, accounting for 69% of the dose.
Η DPP- 4 συμβάλλει μερικώς στην υδρόλυση της βιλνταγλιπτίνης βάσει μιας in vivo μελέτης πάνω σε αρουραίους με έλλειψη DPP- 4.
DPP-4 contributes partially to the hydrolysis of vildagliptin based on an in vivo study using DPP-4 deficient rats.
Η βιλνταγλιπτίνη δεν μεταβολίζεται από ένζυμα του CYP 450 σε ποσοτικά προσδιορίσιμο βαθμό και κατά συνέπεια η μεταβολική κάθαρση της βιλνταγλιπτίνη δεν αναμένεται να επηρεαστεί από τη συγχορήγηση αναστολέων ή/ και επαγωγέων του CYP 450.
Vildagliptin is not metabolised by CYP 450 enzymes to any quantifiable extent, and accordingly the metabolic clearance of vildagliptin is not anticipated to be affected by co- medications that are CYP 450 inhibitors and/or inducers.
Μελέτες in vitro κατέδειξαν ότι η βιλνταγλιπτίνη δεν αναστέλλει/ επάγει τα ένζυμα CYP 450.
In vitro studies demonstrated that vildagliptin does not inhibit/induce CYP 450 enzymes.
Επομένως, η βιλνταγλιπτίνη δεν είναι πιθανό να επηρεάσει τη μεταβολική κάθαρση συγχορηγούμενων φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 ή CYP 3A4/ 5.
Therefore, vildagliptin is not likely to affect metabolic clearance of co-medications metabolised by CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 or CYP 3A4/5.
11 Απέκκριση Μετά από χορήγηση από του στόματος [14C] βιλνταγλιπτίνης, περίπου το 85% της δόσης απομακρύνθηκε μέσω των ούρων και το 15% της δόσης μέσω των κοπράνων.
Elimination Following oral administration of [14C] vildagliptin, approximately 85% of the dose was excreted into the urine and 15% of the dose was recovered in the faeces.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιή άτομα, η ολική κάθαρση στο πλάσμα και η ολική νεφρική κάθαρση της βιλνταγλιπτίνης είναι 41 και 13 l/ h αντίστοιχα.
After intravenous administration to healthy subjects, the total plasma and renal clearances of vildagliptin are 41 and 13 l/h, respectively.
Γραμμικότητα/ μη γραμμικότητα Η Cmax για τη βιλνταγλιπτίνη και η περιοχή κάτω από τον καμπύλη συγκέντρωσης- χρόνου (AUC) αυξήθηκε σε σχεδόν ανάλογο προς τη δόση τρόπο στο εύρος των θεραπευτικών δόσεων.
Linearity / non-linearity The Cmax for vildagliptin and the area under the plasma concentrations versus time curves (AUC) increased in an approximately dose proportional manner over the therapeutic dose range.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς Φύλο:
Characteristics in patients Gender:
Η αναστολή της DPP- 4 από τη βιλνταγλιπτίνη δεν επηρεάζεται από το φύλο.
DPP-4 inhibition by vildagliptin is not affected by gender.
Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (≥ 70 ετών), η συνολική έκθεση στη βιλνταγλιπτίνη (100 mg άπαξ ημερησίως) αυξήθηκε κατά 32%, με 18% αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα σε σύγκριση με νέα υγιή άτομα (18- 40 ετών).
In healthy elderly subjects (≥ 70 years), the overall exposure of vildagliptin (100 mg once daily) was increased by 32%, with an 18% increase in peak plasma concentration as compared to young healthy subjects (18-40 years).
Ωστόσο, αυτές οι μεταβολές δεν θεωρούνται κλινικά σχετικές.
These changes are not considered to be clinically relevant, however.
Η αναστολή της DPP- 4 από τη βιλνταγλιπτίνη δεν επηρεάζεται από την ηλικία.
DPP-4 inhibition by vildagliptin is not affected by age.
Δεν υπηρχαν κλινικά σημαντικές μεταβολές (μέγιστο ~30%) στην έκθεση στη βιλνταγλιπτίνη σε άτομα με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child- Pugh A- C).
In subjects with mild, moderate or severe hepatic impairment (Child-Pugh A-C) there were no clinically significant changes (maximum ~30%) in exposure to vildagliptin.
Σε άτομα με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η συστηματική έκθεση στη βιλνταγλιπτίνη ήταν αυξημένη (Cmax 8- 66%, AUC 32- 134%) και η ολική κάθαρση από τον οργανισμό ήταν μειωμένη έναντι ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
In subjects with mild, moderate, or severe renal impairment, systemic exposure to vildagliptin was increased (Cmax 8-66%; AUC 32-134%) and total body clearance was reduced compared to subjects with normal renal function.
Εθνικότητα:
Ethnic group:
Περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η φυλή δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της βιλνταγλιπτίνης.
Limited data suggest that race does not have any major influence on vildagliptin pharmacokinetics.
Μετφορμίνη Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορηγούμενης δόσης μετφορμίνης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται μετά από 2, 5 ώρες περίπου.
Metformin Absorption After an oral dose of metformin, the maximum plasma concentration (Cmax) is achieved after about 2.5 h..
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ενός δισκίου μετφορμίνης 500 mg είναι περίπου 50- 60% σε υγιή άτομα.
Absolute bioavailability of a 500 mg metformin tablet is approximately 50-60% in healthy subjects.
Μετά τη χορήγηση από του στόματος, το μη απορροφηθέν κλάσμα που απομακρύνθηκε στα κόπρανα ήταν 20- 30%.
After an oral dose, the non-absorbed fraction recovered in faeces was 20-30%.
Σε συνήθεις δόσεις και δοσολογικά σχήματα μετφορμίνης, οι σταθερές συγκεντρώσεις πλάσματος επιτυγχάνονται εντός 24- 48 ωρών και σε γενικές γραμμές είναι κατώτερες από 1 µg/ ml.
At the usual metformin doses and dosing schedules, steady state plasma concentrations are reached within 24-48 h and are generally less than 1 µg/ml.
Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, τα μέγιστα επίπεδα μετφορμίνης στο πλάσμα (Cmax) δεν ξεπέρασαν τα 4 µg/ ml, ακόμη και σε μέγιστες δόσεις.
In controlled clinical trials, maximum metformin plasma levels (Cmax) did not exceed 4 µg/ml, even at maximum doses.
Η τροφή επιβραδύνει ελαφρώς και μειώνει το βαθμό απορρόφησης της μετφορμίνης.
11 Food slightly delays and decreases the extent of the absorption of metformin.
Κατανομή Η σύνδεση σε πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα.
Distribution Plasma protein binding is negligible.
12 Μεταβολισμός Η μετφορμίνη απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.
Metabolism Metformin is excreted unchanged in the urine.
Απέκκριση Η μετφορμίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς.
Elimination Metformin is eliminated by renal excretion.
Η νεφρική κάθαρση της μετφορμίνης είναι > 400 ml/ min, γεγονός που υποδηλώνει ότι η μετφορμίνη απομακρύνεται μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής απέκκρισης.
Renal clearance of metformin is > 400 ml/min, indicating that metformin is eliminated by glomerular filtration and tubular secretion.
Μετά τη χορήγηση από του στόματος, η φαινομενική τελική ημιζωή για την απομάκρυνση είναι κατά προσέγγιση 6, 5 ώρες.
Following an oral dose, the apparent terminal elimination half-life is approximately 6.5 h.
Βιλνταγλιπτίνη Παρατηρήθηκαν καθυστερήσεις της ενδοκαρδιακής αγωγής των ώσεων σε σκύλους με δόση χωρίς αποτέλεσμα των 15 mg/ kg (7 φορές την έκθεση του ανθρώπου βάσει της Cmax).
Vildagliptin Intra-cardiac impulse conduction delays were observed in dogs with a no-effect dose of 15 mg/kg (7- fold human exposure based on Cmax).
Η δόση χωρίς αποτέλεσμα στους αρουραίους ήταν 25 mg/ kg (5 φορές την έκθεση του ανθρώπου βάσει της AUC) και στους ποντικούς 750 mg/ kg (142 φορές την έκθεση του ανθρώπου).
The no- effect dose in rats was 25 mg/kg (5-fold human exposure based on AUC) and in mice 750 mg/kg (142- fold human exposure).
Αυξημένη επίπτωση κυματοειδών πλευρών παρατηρήθηκε σε αρουραίους σε σχέση με παραμέτρους μειωμένου σωματικού βάρους της μητέρας, με δόση χωρίς αποτέλεσμα των 75 mg/ kg (10 φορές την έκθεση του ανθρώπου).
An increased incidence of wavy ribs was observed in rats in association with reduced maternal body weight parameters, with a no-effect dose of 75 mg/kg (10-fold human exposure).