natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Συνιστώμενες δοσολογίες - Παιδιά ηλικίας τουλάχιστον 3 μηνών και βάρους μικρότερου των 30 kg:
Dosing recommendations – Children aged at least 3 months and weighing less than 30 kg:
Κάθαρση κρεατινίνης (ml/ λεπτό) ≥50 30 - < 50 15 - < 30 5 - < 15 < 5
Creatinine clearance (ml/ min)
Πρώτη δόση 4 mg/ kg 4 mg/ kg 4 mg/ kg 4 mg/ kg 1, 3 mg/ kg
4 mg/ kg 4 mg/ kg 4 mg/ kg 4 mg/ kg 1.3 mg/ kg
Δόση συντήρησης 4 mg/ kg δύο φορές την ημέρα 4 mg/ kg μία φορά την ημέρα 2, 6 mg/ kg μία φορά την ημέρα 1, 3 mg/ kg μία φορά την ημέρα 0, 7 mg/ kg μία φορά την ημέρα
4 mg/ kg twice daily 4 mg/ kg once daily 2.6 mg/ kg once daily 1.3 mg/ kg once daily 0.7 mg/ kg once daily
Από τα δεδομένα ασθενών με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία προκύπτει ότι η φαρμακοκινητική της λαμιβουδίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά.
Data obtained in patients with moderate to severe hepatic impairment shows that lamivudine pharmacokinetics are not significantly affected by hepatic dysfunction.
3 Νεφρική ανεπάρκεια:
Renal impairment:
Σε ασθενείς με μέτρια - σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, ο τελικός χρόνος υποδιπλασιασμού της λαμιβουδίνης αυξάνεται λόγω μειωμένης νεφρικής κάθαρσης, γι ’ αυτό η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται (βλέπε παράγραφο 4. 2).
In patients with moderate to severe renal impairment, the terminal plasma half-life of lamivudine is increased due to decreased clearance, therefore the dose should be adjusted (see section 4.2).
Θεραπεία τριπλών νουκλεοσιδίων:
3 fumarate and abacavir as well as with tenofovir disoproxil fumarate and didanosine as a once daily regimen.
Ασθενείς που λαμβάνουν το Epivir ή οποιαδήποτε άλλη αντιρετροϊική θεραπεία, δυνατόν να συνεχίσουν να αναπτύσσουν ευκαιριακές λοιμώξεις και άλλες επιπλοκές της HIV λοίμωξης και επομένως θα πρέπει να συνεχίσουν να παρακολουθούνται κλινικά από ιατρούς με εμπειρία στη θεραπεία ασθενών με νόσους που συσχετίζονται με την ΗΙV λοίμωξη.
Patients receiving Epivir or any other antiretroviral therapy may continue to develop opportunistic infections and other complications of HIV infection, and therefore should remain under close clinical observation by physicians experienced in the treatment of patients with associated HIV diseases.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η τρέχουσα αντιρετροϊική θεραπεία συμπεριλαμβανομένου του Epivir, δεν έχει αποδειχθεί ότι αποτρέπει τον κίνδυνο μετάδοσης του HIV σε άλλους με τη σεξουαλική επαφή ή με μολυσμένο αίμα.
Patients should be advised that current antiretroviral therapy, including Epivir, has not been proven to prevent the risk of transmission of HIV to others through sexual contact or contamination with blood.
Περιστατικά παγκρεατίτιδας παρατηρήθηκαν σπάνια.
Cases of pancreatitis have occurred rarely.
Η θεραπεία με το Εpivir θα πρέπει να διακοπεί αμέσως αν τα κλινικά σημεία, συμπτώματα ή εργαστηριακές εξετάσεις υποδηλώνουν την ύπαρξη παγκρεατίτιδας.
Treatment with Epivir should be stopped immediately if clinical signs, symptoms or laboratory abnormalities suggestive of pancreatitis occur.
Γαλακτική οξέωση: γαλακτική οξέωση συνήθως συνδεόμενη με ηπατομεγαλία και ηπατική στεάτωση έχει αναφερθεί με τη χρήση νουκλεοσιδικών αναλόγων.
Lactic acidosis: lactic acidosis, usually associated with hepatomegaly and hepatic steatosis, has been reported with the use of nucleoside analogues.
Πρώιμα συμπτώματα (συμπτωματική υπεργαλακταιμία) περιλαμβάνουν ήπια δυσπεπτικά συμπτώματα (ναυτία, έμετος και κοιλιακό άλγος), μη ειδική κακουχία, απώλεια ορέξεως, απώλεια βάρους, αναπνευστικά συμπτώματα (ταχύπνοια) ή νευρολογικά συμπτώματα (περιλαμβανομένης αδυναμίας του κινητικού νευρώνος).
Early symptoms (symptomatic hyperlactatemia) include benign digestive symptoms (nausea, vomiting and abdominal pain), non-specific malaise, loss of appetite, weight loss, respiratory symptoms (rapid and/ or deep breathing) or neurological symptoms (including motor weakness).
Η θεραπεία με νουκλεοσιδικά ανάλογα θα πρέπει να διακόπτεται με την εμφάνιση συμπτωματικής υπεργαλακταιμία και μεταβολικής/ γαλακτικής οξέωσης, προοδευτικής ηπατομεγαλίας, ή ραγδαία αυξανόμενων επιπέδων αμινοτρανσφεράσης.
Treatment with nucleoside analogues should be discontinued in the setting of symptomatic hyperlactatemia and metabolic/ lactic acidosis, progressive hepatomegaly, or rapidly elevating aminotransferase levels.
Οποιοδήποτε παιδί, ακόμη και αν είναι HIV αρνητικό, πού εκτέθηκε 4 in utero σε νουκλεοσιδικά και νουκλεοτιδικά ανάλογα, πρέπει να παρακολουθείται εργαστηριακά και να διερευνάται πλήρως για πιθανή μιτοχονδριακή δυσλειτουργία σε περίπτωση εμφάνισης συναφών σημείων και συμπτωμάτων.
Any child exposed in utero to nucleoside and nucleotide analogues, even HIV-negative children, should have clinical and laboratory follow-up and should be fully investigated for possible mitochondrial dysfunction in case of relevant signs or symptoms.
Ένας αυξημένος κίνδυνος λιποδυστροφίας έχει συσχετισθεί με ατομικούς παράγοντες όπως ηλικία και με παράγοντες που έχουν σχέση με φάρμακα όπως μεγαλύτερη διάρκεια αντιρετροϊκής θεραπείας και συνοδές μεταβολικές διαταραχές.
A higher risk of lipodystrophy has been associated with individual factors such as older age, and with drug related factors such as longer duration of antiretroviral treatment and 4 associated metabolic disturbances.
Σύνδρομο Επανεργοποίησης του Ανοσοποιητικού Συστήματος: σε HIV οροθετικούς ασθενείς με σοβαρή ανοσολογική ανεπάρκεια ενδέχεται να εμφανιστεί, κατά την έναρξη της συνδυασμένης αντιρετροϊκής αγωγής (CART), μία φλεγμονώδης αντίδραση σε ασυμπτωματικά ή υπολειμματικά ευκαιριακά παθογόνα και να προκληθούν σοβαρές κλινικές καταστάσεις ή επιδείνωση των συμπτωμάτων.
In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Εαν το Epivir διακοπεί σε ασθενείς με ταυτόχρονη λοίμωξη από τον ιο της ηπατίτιδας Β, συνιστάται περιοδικός έλεγχος τόσο της ηπατικής λειτουργίας όσο και των δεικτών πολλαπλασιασμού του HBV, καθώς διακοπή της λαμιβουδίνης μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα παροξυσμό της ηπατίτιδας (βλέπε Περίληψη Χαρακτηριστικών του Zeffix).
If Epivir is discontinued in patients co-infected with hepatitis B virus, periodic monitoring of liver function tests and markers of HBV replication is recommended, as withdrawal of lamivudine may result in an acute exacerbation of hepatitis (see Zeffix SPC).
Εαν υπάρχει ένδειξη επιδείνωσης της ηπατικής νόσου σε τέτοιους ασθενείς, πρέπει να εξετάζεται η παροδική ή οριστική διακοπή της θεραπείας (βλέπε παράγραφο 4. 8).
If there is evidence of worsening liver disease in such patients, interruption or discontinuation of treatment must be considered (see section 4.8).
5 Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες
Interaction studies have only been performed in adults
Η λαμιβουδίνη μπορεί να αναστέλλει την ενδοκυτταρική φωσφοριλίωση της ζαλκιταβίνης όταν τα δύο φαρμακευτικά προϊόντα χορηγούνται ταυτόχρονα.
Lamivudine may inhibit the intracellular phosphorylation of zalcitabine when the two medicinal products are used concurrently.
Το Epivir επομένως δεν συνιστάται να χορηγείται σε συνδυασμό με ζαλκιταβίνη.
Epivir is therefore not recommended to be used in combination with zalcitabine.
Η συγχορήγηση λαμιβουδίνης με ενδοφλέβια γανκικλοβίρη ή φοσκαρνέτη δεν συνιστάται.
Co-administration of lamivudine with intravenous ganciclovir or foscarnet is not recommended.
Η χορήγηση τριμεθοπρίμης ως τριμεθοπρίμη/ σουλφαμεθοξαζόλη 160 mg/ 800 mg, έχει σαν αποτέλεσμα μία αύξηση 40% στην έκθεση σε λαμιβουδίνη λόγω του συστατικού τριμεθοπρίμη, ενώ το συστατικό σουλφαμεθοξαζόλη δεν αλληλεπιδρά.
Administration of trimethoprim/ sulfamethoxazole 160 mg/ 800 mg results in a 40% increase in lamivudine exposure, because of the trimethoprim component; the sulfamethoxazole component did not interact.
Eν τούτοις, εκτός αν ο ασθενής έχει νεφρική ανεπάρκεια, δεν είναι απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας της λαμιβουδίνης (βλέπε παράγραφο 4. 2).
However, unless the patient has renal impairment, no dosage adjustment of lamivudine is necessary (see section 4.2).
Η σύγχρονη χορήγηση λαμιβουδίνης με υψηλές δόσεις κοτριμοξαζόλης για τη θεραπεία πνευμονίας από Pneumonocystis carinii (PCP) και τοξοπλάσμωση πρέπει να αποφεύγεται.
Co-administration of lamivudine with high doses of co-trimoxazole for the treatment of Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) and toxoplasmosis should be avoided.
Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα που χορηγούνται συγχρόνως θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, ιδιαίτερα όταν η κύρια οδός απέκκρισης είναι η ενεργός νεφρική έκκριση μέσω του οργανικού κατιονικού συστήματος μεταφοράς π. χ. τριμεθοπρίμη.
5 The possibility of interactions with other medicinal products administered concurrently should be considered, particularly when the main route of elimination is active renal secretion via the organic cationic transport system e. g. trimethoprim.
Άλλα φάρμακα (π. χ. ρανιτιδίνη, σιμετιδίνη) απεκκρίνονται μερικώς μόνο με τον μηχανισμό αυτό και έχουν δείξει ότι δεν αλληλεπιδρούν με τη λαμιβουδίνη.
Other medicinal products (e. g. ranitidine, cimetidine) are eliminated only in part by this mechanism and were shown not to interact with lamivudine.
Tα νουκλεοσιδικά ανάλογα (π. χ. διδανοσίνη και ζαλκιταβίνη) όπως η ζιδοβουδίνη, δεν απεκκρίνονται με αυτόν τον μηχανισμό και είναι απίθανο να αλληλεπιδρούν με τη λαμιβουδίνη.
The nucleoside analogues (e. g. didanosine and zalcitabine) like zidovudine, are not eliminated by this mechanism and are unlikely to interact with lamivudine.
Μία μικρή αύξηση παρατηρήθηκε στις ανώτατες πυκνότητες της ζιδοβουδίνης στον ορό Cmax (28%) όταν χορηγήθηκε σε συνδυασμό με λαμιβουδίνη, εν τούτοις η ολική έκθεση στο φάρμακο (AUC) δεν μεταβάλλεται σημαντικά.
A modest increase in Cmax (28%) was observed for zidovudine when administered with lamivudine, however overall exposure (AUC) is not significantly altered.
Η ζιδοβουδίνη δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της λαμιβουδίνης (βλέπε παράγραφο 5. 2).
Zidovudine has no effect on the pharmacokinetics of lamivudine (see section 5.2).
O μεταβολισμός της λαμιβουδίνης δεν εμπλέκει το σύστημα CYP3A και είναι απίθανο να αλληλεπιδρά με φάρμακα τα οποία μεταβολίζονται από αυτό το σύστημα (π. χ.
Lamivudine metabolism does not involve CYP3A, making interactions with medicinal products metabolised by this system (e. g.
Η ασφάλεια της λαμιβουδίνης στην κύηση σε ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί.
The safety of lamivudine in human pregnancy has not been established.
Σε μελέτες αναπαραγωγής στα πειραματόζωα δεν έδειξε στοιχεία τερατογένεσης και δεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα στα δύο φύλα.
Reproductive studies in animals have not shown evidence of teratogenicity, and showed no effect on male or female fertility.
Η λαμιβουδίνη προκαλεί πρόωρο εμβρυϊκό θάνατο, όταν χορηγείται σε εγκυμονούντα κουνέλια σε στάθμες ανάλογες με αυτές που επιτυγχάνονται στους ανθρώπους.
Lamivudine induces early embryonic death when administered to pregnant rabbits at exposure levels comparable to those achieved in man.
Σε ανθρώπους σύμφωνα με την παθητική διάχυση της λαμιβουδίνης δια του πλακούντα, οι συγκεντρώσεις της λαμιβουδίνης στον ορό των νεογνών, ήταν παρόμοιες με εκείνες στον ορό της μητέρας και του ομφάλιου λώρου κατά τη γέννηση.
In humans, consistent with passive transmission of lamivudine across the placenta, lamivudine concentrations in infant serum at birth were similar to those in maternal and cord serum at delivery.
Παρ όλον ότι οι μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν προδικάζουν πάντοτε το ίδιο συμπέρασμα για τους ανθρώπους, δεν συνιστάται η χορήγηση του φαρμάκου κατά την διάρκεια των τριών πρώτων μηνών της κύησης.
Although animal reproductive studies are not always predictive of the human response, administration is not recommended during the first three months of pregnancy.
Επειδή και η λαμιβουδίνη και ο ιός απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, συνιστάται στις μητέρες που χρησιμοποιούν το Epivir να μη θηλάζουν τα βρέφη τους.
Since lamivudine and the virus pass into breast milk, it is recommended that mothers taking Epivir do not breast-feed their infants.
Συνιστάται στις γυναίκες με ΗΙV λοίμωξη να μη θηλάζουν τα βρέφη τους σε καμία περίπτωση, προκειμένου να αποφευχθεί η μετάδοση της ΗΙV λοίμωξης.
It is recommended that HIV infected women do not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (> 1/ 10), συχνές (> 1/ 100, < 1/ 10), όχι συχνές (> 1/ 1000, < 1/ 100), σπάνιες (> 1/ 10. 000, < 1/ 1000), πολύ σπάνιες (< 1/ 10. 000).
Frequencies are defined as very common (> 1/ 10), common (> 1/ 100 ,< 1/10), uncommon (> 1/ 1,000 ,< 1/100), rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000).
Περιφερική νευροπάθεια (ή παραισθησία).
Headache, insomnia Very rare: peripheral neuropathy (or paraesthesia)
Αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές Συχνές:
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common:
Βήχας, ρινικά συμπτώματα.
Cough, nasal symptoms
Γαστρεντερικές διαταραχές Συχνές:
6 Gastrointestinal disorders Common:
Παγκρεατίτιδα, αυξήσεις της αμυλάσης του ορού.
Pancreatitis. elevations in serum amylase.
Παροδικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων (ΑST, ALT).
Transient elevations in liver enzymes (AST, ALT).
Αρθραλγία, μυϊκές ανωμαλίες.
Arthralgia, muscle disorders Rare:
Σπάνιες:
Rhabdomyolysis
Αίσθημα κόπωσης, αδιαθεσία, πυρετός.
Fatigue, malaise, fever.
Με τη χρήση νουκλεοσιδικών αναλόγων έχουν αναφερθεί περιπτώσεις γαλακτικής οξέωσης, μερικές φορές θανατηφόρες, συνήθως σχετιζόμενες με σοβαρή ηπατομεγαλία και ηπατική στεάτωση (βλέπε παράγραφο 4. 4).
Cases of lactic acidosis, sometimes fatal, usually associated with severe hepatomegaly and hepatic steatosis, have been reported with the use of nucleoside analogues (see section 4.4).
7 Η συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία έχει συσχετισθεί με μεταβολικές ανωμαλίες όπως υπερτριγλυκεριδαιμία, υπερχολιστερολαιμία, αντίσταση στην ινσουλίνη, υπεργλυκαιμία και αύξηση της στάθμης του γαλακτικού οξέως στο αίμα (βλέπε παράγραφο 4. 4).
Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οστεονέκρωσης κυρίως σε ασθενείς με γνωστούς γενικά παράγοντες κινδύνου, προχωρημένη λοίμωξη HIV ή μακράς διάρκειας έκθεση σε συνδυασμό αντιρετροϊκής θεραπείας (CART).
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term combined antiretroviral exposure (cART).
Η συχνότητα αυτών είναι άγνωστη (βλέπε παράγραφο 4. 4).
The frequency of which is unknown (see section 4.4).
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανάλογο νουκλεοσιδίων, Κωδικός ATC:
Pharmacotherapeutic group: nucleoside analogue, ATC Code:
J05A F05.
J05AF05.
Επιπρόσθετα η λαμιβουδίνη έχει δράση έναντι του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV).
Lamivudine is a nucleoside analogue which has activity against human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis B virus (HBV).
Ο βασικός τρόπος δράσης τους είναι ο τερματισμός της αλύσου της ανάστροφης μεταγραφής του ιού.
It is metabolised intracellularly to the active moiety, lamivudine 5’ -
Τα λαμιβουδίνη- TP και ζιδοβουδίνη- TP έχουν εκλεκτική ανασταλτική δράση έναντι της αναδίπλωσης του HIV- 1 και HIV- 2 in vitro.
Its main mode of action is as a chain terminator of viral reverse transcription.
Η λαμιβουδίνη είναι επίσης δραστικό έναντι κλινικά ενεργών στελεχών του HIV ανθεκτικών στη ζιδοβουδίνη.
The triphosphate has selective inhibitory activity against HIV-1 and HIV-2 replication in vitro, it is also active against zidovudine-resistant clinical isolates of HIV.
Σε κυτταρικές καλλιέργειες, η λαμιβουδίνη σε συνδυασμό με ζιδοβουδίνη ασκεί συνεργική δράση κατά των στελεχών του HIV που απομoνώνονται στην κλινική πράξη.
Lamivudine in combination with zidovudine exhibits synergistic anti-HIV activity against clinical isolates in cell culture.
Η αντοχή του HIV- 1 έναντι της λαμιβουδίνης οφείλεται σε μία μετάλλαξη M184V, η οποία οδηγεί στην υποκατάσταση ενός αμινοξέος, κοντά στο ενεργό κέντρο της RT του ιού.
HIV-1 resistance to lamivudine involves the development of a M184V amino acid change close to the active site of the viral reverse transcriptase (RT).
Η μετάλλαξη αυτή εμφανίζεται τόσο in vitro, όσο και σε ασθενείς μολυσμένους με HIV- 1 οι οποίοι έχουν αντιμετωπισθεί με αντιρετροϊκό σχήμα που περιέχει λαμιβουδίνη.
This variant arises both in vitro and in HIV-1 infected patients treated with lamivudine-containing antiretroviral therapy.
8 Σε κάθε περίπτωση θα πρέπει πάντοτε να προτιμάται η έναρξη ευαίσθητων NRTI’ s έναντι της διατήρησης της θεραπείας με λαμιβουδίνη.
In any case, initiation of susceptible NRTI’ s should always be preferred to maintenance of lamivudine therapy.
Επομένως, η διατήρηση της θεραπείας με λαμιβουδίνη παρά την εμφάνιση της μετάλλαξης M184V, θα πρέπει να εξετάζεται μόνο σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχουν διαθέσιμοι άλλοι δραστικοί NRTI’ s.
Therefore, maintaining lamivudine therapy despite emergence of M184V mutation should only be considered in cases where no other active NRTI’ s are available.
Η ζιδοβουδίνη και σταβουδίνη διατηρούν την αντιρετροϊκή δραστικότητα τους επί στελεχών του HIV- 1 ανθεκτικών στη λαμιβουδίνη.
Zidovudine and stavudine maintain their antiretroviral activities against lamivudine-resistant HIV-1.
Τα μεταλλαγμένα Μ184V RT στελέχη παρουσιάζουν λιγότερο από 4 φορές μειωμένη ευαισθησία στην διδιανοσίνη και στη ζαλσιταβίνη, αλλά η κλινική σημασία των ευρημάτων αυτών παραμένει άγνωστη.
The M184V RT mutant shows a < 4-fold decrease in susceptibility to didanosine and zalcitabine; the clinical significance of these findings is unknown.
Η λαμιβουδίνη και η ζιδοβουδίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στα πλαίσια αντιρετροϊκής θεραπείας με άλλους αντιρετροικούς παράγοντες της ίδιας ομάδας (NRTIs) ή με διαφορετικές ομάδες (PIs, μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης).
Lamivudine has been widely used as a component of antiretroviral combination therapy with other antiretroviral agents of the same class (NRTIs) or different classes (PIs, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors).
Η σχέση μεταξύ in vitro ευαισθησίας του HIV στη λαμιβουδίνη και στη ζιδοβουδίνη και η κλινική ανταπόκριση στη θεραπεία που περιέχει λαμιβουδίνη/ ζιδοβουδίνη παραμένει υπό διερεύνηση.
The relationship between in vitro susceptibility of HIV to lamivudine and clinical response to lamivudine-containing therapy remains under investigation.
Πάντως για τη θεραπεία της HIV λοίμωξης μόνο η δόση των 300 mg λαμιβουδίνης ημερησίως (σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροικούς παράγοντες) φάνηκε να είναι αποτελεσματική.
However, for the treatment of HIV infection only a 300 mg daily dose of lamivudine (in combination with other antiretroviral agents) has been shown to be efficacious.
Η λαμιβουδίνη δεν έχει ειδικά διερευνηθεί για σε ασθενείς με HIV που έχουν παράλληλα μολυνθεί με HBV.
8 Lamivudine has not been specifically investigated in HIV patients co-infected with HBV.
9 Απορρόφηση:
Absorption:
Βάση στοιχείων από μία μελέτη σε υγιείς εθελοντές σε θεραπευτική δοσολογία 150 mg δύο φορές την ημέρα, η μέση (CV) Cmax και Cmin της λαμιβουδίνης στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 1, 2 µg/ ml (24%) και 0, 09 µg/ ml (27%) αντίστοιχα.
Based on data derived from a study in healthy volunteers, at a therapeutic dose of 150mg twice daily, mean (CV) steady-state Cmax and Cmin of lamivudine in plasma are 1.2 µg/ ml (24%) and 0.09 µg/ ml (27%), respectively.
Η μέση (CV) AUC σε ένα δοσολογικό διάστημα 12 ωρών είναι 4, 7 µg. h/ ml (18%).
The mean (CV) AUC over a dosing interval of 12 hours is 4.7 µg. h/ ml (18%).
Σε θεραπευτική δοσολογία 300 mg μία φορά την ημέρα, η μέση (CV) Cmax, Cmin και 24ωρη AUC σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 2, 0 µg/ ml (26%) και 0, 04 µg/ ml (34%) και 8, 9 µg. h/ ml (21%). αντίστοιχα.
At a therapeutic dose of 300mg once daily, the mean (CV) steady-state Cmax, Cmin and 24h AUC are 2.0 µg/ ml (26%), 0.04 µg/ ml (34%) and 8.9 µg. h/ ml (21%), respectively.
Oταν χορηγείται σε συνδυασμό με ζιδοβουδίνη, προκύπτει μία αύξηση 13% στην έκθεση σε ζιδοβουδίνη και μία αύξηση 28% στις ανώτατες στάθμες του ορού.
Co-administration of zidovudine results in a 13% increase in zidovudine exposure and a 28% increase in peak plasma levels.
Από μελέτες ενδοφλέβιας χορήγησης, ο μέσος όγκος κατανομής είναι 1, 3 l/ kg.
From intravenous studies, the mean volume of distribution is 1.3 l/ kg.
Η μέση συστηματική κάθαρση της λαμιβουδίνης είναι περίπου 0, 32 l. h/ kg, με επικρατέστερη τη νεφρική κάθαρση (> 70%) μέσω του οργανικού κατιονικού συστήματος μεταφοράς.
The mean systemic clearance of lamivudine is approximately 0.32 l/ h/ kg, with predominantly renal clearance (> 70%) via the organic cationic transport system.
Η λαμιβουδίνη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική επάνω από τα όρια της θεραπευτικής δοσολογίας και επιδεικνύει περιορισμένη δέσμευση στην κυριότερη πρωτεΐνη του πλάσματος αλβουμίνη (< 16% - 36% με την αλβουμίνη του ορού σε in vitro μελέτες).
Lamivudine exhibits linear pharmacokinetics over the therapeutic dose range and displays limited binding to the major plasma protein albumin (< 16% - 36% to serum albumin in in vitro studies).
Η μέση αναλογική πυκνότητα εγκεφαλονωτιαίο υγρό / πυκνότητα λαμιβουδίνης στον ορό 2- 4 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα ήταν περίπου 0, 12.
The mean ratio CSF/ serum lamivudine concentration 2-4 hours after oral administration was approximately 0.12.
Το δραστικό τμήμα, η ενδοκυττάρια τριφωσφορική λαμιβουδίνη, έχει παρατεταμένο τελικό χρόνο ημιζωής στο κύτταρο (16 έως 19 ώρες) συγκριτικά με την ημιπερίοδο ζωής της λαμιβουδίνης στο πλάσμα (5 έως 7 ώρες).
The active moiety, intracellular lamivudine triphosphate, has a prolonged terminal half- life in the cell (16 to 19 hours) compared to the plasma lamivudine half-life (5 to 7 hours).
Σε 60 υγιείς ενήλικες εθελοντές, το Epivir 300 mg μία φορά την ημέρα έχει δείξει ότι είναι φαρμακοκινητικά ισοδύναμο σε σταθερές συνθήκες με το Epivir 150 mg δύο φορές την ημέρα ως προς τα AUC 24 και Cmax. του ενδοκυττάριου τριφωσφορικού.
In 60 healthy adult volunteers, Epivir 300 mg once daily has been demonstrated to be pharmacokinetically equivalent at steady-state to Epivir 150 mg twice daily with respect to intracellular triphosphate AUC24 and Cmax.
Η πιθανότητατων μεταβολικών αλληλεπιδράσεων της λαμιβουδίνης με άλλα φάρμακα, είναι μικρή λόγω του περιορισμένου ηπατικού μεταβολισμού (5- 10%) και της χαμηλής δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
The likelihood of metabolic interactions of lamivudine with other medicinal products is low due to the small extent of hepatic metabolism (5-10%) and low plasma protein binding.
Αποβολή:
9 Elimination:
Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για ασθενείς με
A recommended dosage regimen for patients with creatinine clearance below 50 ml/ min is shown in the dosage section (see section 4.2).
Αυτό δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας εκτός αν ο ασθενής έχει επίσης νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παραγράφους 4. 5 και 4. 2).
This does not require dose adjustment unless the patient also has renal impairment (see sections 4.5 and 4.2).
Η σύγχρονη χορήγηση κοτριμοξαζόλης με λαμιβουδίνη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να γίνεται προσεκτικά.
Administration of co-trimoxazole with lamivudine in patients with renal impairment should be carefully assessed.
Φαρμακοκινητική σε παιδιά:
Pharmacokinetics in children:
Γενικά, η φαρμακοκινητική της λαμιβουδίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς, είναι παρόμοια με εκείνη στους ενήλικες.
In general, lamivudine pharmacokinetics in paediatric patients is similar to adults.
Εν τούτοις, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (περίπου 55- 65%) μειώθηκε σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των 12 ετών.
However, absolute bioavailability (approximately 55-65%) was reduced in paediatric patients below 12 years of age.
Επιπροσθέτως, οι τιμές της συστηματικής κάθαρσης ήταν μεγαλύτερες σε νεότερους παιδιατρικούς ασθενείς και μειώνονταν με την ηλικία, πλησιάζοντας τις τιμές των ενηλίκων κοντά στην ηλικία των 12 ετών.
In addition, systemic clearance values were greater in younger paediatric patients and decreased with age, approaching adult values around 12 years of age.