natgillin/translations-raw huggingface dataset:
ραλτεγκραβίρη AUC ↓40% ραλτεγκραβίρη C12hr ↓61% ραλτεγκραβίρη Cmax ↓38%
raltegravir AUC ↓ 40% raltegravir C12hr ↓ 61% raltegravir Cmax ↓ 38%
Εάν δεν μπορεί να αποφευχθεί
If co-administration with rifampicin is unavoidable, a
η συγχορήγηση με ριφαμπικίνη, μπορεί να ληφθεί υπόψιν ο διπλασιασμός της δόσης του ISENTRESS (βλέπε παράγραφο 4. 4).
doubling of the dose of ISENTRESS can be considered (see section 4.4).
μιδαζολάμη
5 Medicinal products by therapeutic area SEDATIVE
μιδαζολάμη AUC ↓8%
Interaction (mechanism, if known)
Δεν απαιτείται προσαρμογή της
Recommendations concerning co-administration
(ραλτεγκραβίρη 400 mg BID)
midazolam (raltegravir 400 mg BID)
μιδαζολάμη Cmax ↑3%
midazolam AUC ↓ 8% midazolam Cmax ↑ 3%
δόσης του ISENTRESS ή της μιδαζολάμης.
No dosage adjustment required for ISENTRESS or midazolam.
Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν οτι η ραλτεγκραβίρη δεν είναι επαγωγέας ή αναστολέας του CYP3A4, και γι΄αυτό η ραλτεγκραβίρη δεν αναμένεται να επηρεάσει την φαρμακοκινητική των φαρμακευτικών προϊόντων που είναι υποστρώματα του CYP3A4.
ANTIULCER
ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΟΥ ΕΛΚΟΥΣ
These results indicate that raltegravir is not an inducer or inhibitor of CYP3A4, and raltegravir is thus not anticipated to affect the pharmacokinetics of medicinal products which are CYP3A4 substrates.
ομεπραζόλη (ραλτεγκραβίρη 400 mg SD)
omeprazole (raltegravir 400 mg SD)
ραλτεγκραβίρη AU↑ 212% ραλτεγκραβίρη C12 hr ↑ 46%
raltegravir AUC ↑ 212% raltegravir C12 hr ↑ 46% raltegravir Cmax ↑ 315%
Φαρμακευτικά προϊόντα κατά Θεραπευτική κατηγορία
Co-administration of proton pump inhibitors or other antiulcer medicinal products may increase plasma levels of raltegravir.
Μη χρησιμοποιείτε το ISENTRESS με φαρμακευτικά προϊόντα που αυξάνουν το γαστρικό pH εκτός και εάν αυτό δεν είναι αποφευκτό.
Do not use ISENTRESS with medicinal products that increase gastric pH unless this is unavoidable.
(ραλτεγκραβίρη 400 mg BID)
HORMONAL CONTRACEPTIVES Ethinyl Estradiol Norelgestromin (raltegravir 400 mg BID)
Norelgestromin AUC ↑ 14% Norelgestromin Cmax ↑ 29%
Ehinyl Estradiol AUC ↓ 2% Ehinyl Estradiol Cmax ↑ 1% Norelgestromin AUC ↑ 14% Norelgestromin Cmax ↑ 29%
ή των ορμονικών αντισυλληπτικών (με βάση τα οιστρογόνα και/ ή την προγεστερόνη).
No dosage adjustment required for ISENTRESS or hormonal contraceptives (estrogen- and/ or progesterone-based)
Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της ραλτεγκραβίρης σε έγκυες γυναίκες.
Pregnancy There are no adequate data from the use of raltegravir in pregnant women.
Το ISENTRESS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
ISENTRESS should not be used during pregnancy.
Μητρώο Κυήσεων υπό Αντιρετροϊκής Θεραπείας Για την παρακολούθηση των τελικών επιδράσεων σε μητέρα και έμβρυο ασθενών στις οποίες χορηγήθηκε ακουσίως ISENTRESS κατά την διάρκεια της κύησης, έχει δημιουργηθεί ένα Μητρώο Κυήσεων υπό Αντιρετροϊική Θεραπεία.
Anti-retroviral Pregnancy Registry To monitor maternal-foetal outcomes in patients inadvertently administered ISENTRESS while pregnant, an Anti-retroviral Pregnancy Registry has been established.
Γαλουχία Δεν είναι γνωστό αν η ραλτεγκραβίρη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Lactation It is not known whether raltegravir is secreted in human milk.
Ωστόσο, η ραλτεγκραβίρη εκκρίνεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν.
However, raltegravir is secreted in the milk of lactating rats.
Στους αρουραίους, σε μητρική δόση των 600 mg/ kg/ ημέρα, οι μέσες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στο γάλα ήταν περίπου 3 φορές μεγαλύτερες από ό, τι στο πλάσμα της μητέρας.
In rats, at a maternal dose of 600 mg/ kg/ day, mean active substance concentrations in milk were approximately 3-fold greater than in maternal plasma.
Ο θηλασμός δεν συνιστάται ενόσω λαμβάνει κανείς το ISENTRESS.
Breastfeeding is not recommended while taking ISENTRESS.
Επιπρόσθετα, συνιστάται σε μητέρες που έχουν μολυνθεί με τον ιό του HIV να μην θηλάζουν τα νεογνά τους ώστε να αποφευχθεί ο κίνδυνος μετάδοσης του ιού HIV μετά τη γέννηση.
In addition, it is recommended that HIV-infected mothers should not breastfeed their infants to avoid risking postnatal transmission of HIV.
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις του ISENTRESS στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
No studies have been performed on the effects of ISENTRESS on the ability to drive and use machines.
Ωστόσο, έχει αναφερθεί ζάλη σε ορισμένους ασθενείς κατά την διάρκεια της θεραπείας με δοσολογικά σχήματα που περιέχουν ISENTRESS, το οποίο μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα ορισμένων ασθενών να οδηγούν και να χειρίζονται μηχανές (βλέπε παράγραφο 4. 8.).
However, dizziness has been reported in some patients during treatment with regimens containing ISENTRESS, which may influence some patients' ability to drive and use machines (see section 4.8).
7 4. 8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
6 4.8 Undesirable effects
Λαμβάνοντες θεραπεία Η εκτίμηση ασφαλείας για το ISENTRESS σε ασθενείς που ελάμβαναν θεραπεία, βασίσθηκε σε συγκεντρωτικά δεδομένα ασφαλείας από τρεις τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες.
Treatment-experienced The safety assessment of ISENTRESS in treatment-experienced patients is based on the pooled safety data from three randomised clinical studies.
Σ΄αυτές τις μελέτες χρησιμοποιήθηκε η συνιστώμενη δόση των 400 mg δύο φορές ημερησίως σε συνδυασμό με τη βέλτιστη υποκείμενη θεραπεία [optimized background therapy (OBT)] σε 507 ασθενείς, σε σύγκριση με 282 ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο σε συνδυασμό με OBT.
These studies used the recommended dose of 400 mg twice daily in combination with optimised background therapy (OBT) in 507 patients, in comparison to 282 patients taking placebo in combination with OBT.
Κατά τη διάρκεια της διπλά τυφλής θεραπείας, η συνολική περίοδος παρακολούθησης ήταν 504. 1ανθρωποέτη στην ομάδα του ISENTRESS 400 mg b. i. d. και 202. 5 ανθρωποέτη στην ομάδα με το εικονικό φάρμακο.
During double-blind treatment, the total follow-up was 504.1 patient-years in the ISENTRESS 400 mg b. i. d. group and 202.5 patient-years in the placebo group.
Για τους ασθενείς στο σκέλος του ISENTRESS 400 mg δύο φορές ημερησίως + OBT και στο σκέλος του συγκριτικού εικονικού φαρμάκου+ OBT, οι πιο συχνά αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες (> 10% και στις δύο ομάδες) για όλους τους βαθμούς βαρύτητας και ανεξαρτήτου αιτιολογίας ήταν: διάρροια στο 17. 6% και στο 20. 6%, ναυτία στο 11. 2% και στο 15. 2%, κεφαλαλγία στο 10. 1% και στο 12. 4%, πυρεξία στο 6. 3% και στο 11. 0% των ασθενών, αντίστοιχα.
For patients in the ISENTRESS 400 mg twice daily + OBT arm and the comparator placebo + OBT arm, the most commonly reported adverse reactions (> 10% in either group), of all intensities and regardless of causality were: diarrhoea in 17.6% and 20.6%, nausea in 11.2% and 15.2%, headache in 10.1% and 12.4%, pyrexia in 6.3% and 11.0% of patients, respectively.
Σε αυτή τη συγκεντρωτική ανάλυση, η συχνότητα διακοπής της θεραπείας λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 2. 4% στους ασθενείς που ελάμβαναν ISENTRESS + OBT και 2. 8% στους ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο + OBT.
In this pooled analysis, the rates of discontinuation of therapy due to adverse reactions were 2.4% in patients receiving ISENTRESS + OBT and 2.8% in patients receiving placebo + OBT.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που θεωρήθηκαν από τους ερευνητές ως, σχετιζόμενες αιτιωδώς με το ISENTRESS (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με OBT), καταγράφονται παρακάτω ανά Κατηγορία / Οργανικό Σύστημα.
Adverse reactions considered by investigators to be causally related to ISENTRESS (alone or in combination with OBT) are listed below by System Organ Class.
Οποιοσδήποτε όρος που περιλαμβάνει τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια ταυτοποιήθηκε με ένα σημείο αναφοράς (†).
Any term that includes at least one serious adverse reaction is identified with a dagger (†).
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που ταυτοποιήθηκαν από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου συμπεριλαμβάνονται σε μορφή italics.
Adverse reactions identified from post-marketing experience are included in italics.
Οι συχνότητες καθορίζονται ως συχνές (≥1/ 100, έως < 1/ 10) όχι συχνές (≥1/ 1. 000, έως < 1/ 100), και μη γνωστές (που δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Frequencies are defined as common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), and not known (cannot be estimated from the available data).
Κατηγορία οργάνου
System Organ Class
συστήματος
Adverse reactions
ISENTRESS (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με OBT)
ISENTRESS (alone or in combination with OBT) Infections and infestations
έρπης των γεννητικών οργάνων †, θυλακίτιδα, απλός έρπης, λοίμωξη από ερπητοϊό, έρπης ζωστήρας, γρίπη, μολυσματική τέρμινθος
genital herpes†, folliculitis, herpes simplex, herpes virus infection, herpes zoster, influenza, molluscum contagiosum
σιδηροπενική αναιμία
iron deficiency anaemia
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Immune system disorders Metabolism and nutrition disorders
όχι συχνές
uncommon uncommon
υπερευαισθησία στο φάρμακο †
drug hypersensitivity† central obesity, decreased appetite, diabetes mellitus, dyslipidaemia, hypercholesterolaemia, increased appetite
Κατηγορία οργάνου συστήματος
abnormal dreams, anxiety, depression, middle insomnia, sleep disorder
ISENTRESS
not known
Ανεπιθύμητες ενέργειες (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με OBT)
suicidal ideation, suicidal behaviour (particularly in patients with a pre-existing history of psychiatric illness)
σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα, διαταραχή της προσοχής, ζάλη θέσης, δυσγευσία, υπερβολικός ύπνος, υπαισθησία, λήθαργος, νευροπάθεια, περιφερική νευροπάθεια, παραισθησία, υπνηλία, κεφαλαλγία από τάση, τρόμος.
carpal tunnel syndrome, disturbance in attention, dizziness postural, dysgeusia, hypersomnia, hypoaesthesia, lethargy, neuropathy, neuropathy peripheral, paraesthesia, somnolence, tension headache, tremor
Οφθαλμικές διαταραχές
Eye disorders Ear and labyrinth disorders Cardiac disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
όχι συχνές
uncommon uncommon uncommon uncommon
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
visual disturbance vertigo palpitations, ventricular extrasystoles dysphonia, epistaxis, nasal congestion, pharyngeal erythema
όχι συχνές
7
ίλιγγος
System Organ Class
όχι συχνές
ISENTRESS (alone
δυσφωνία, επίσταξη, ρινική συμφόρηση, ερύθημα του φάρυγγα.
Adverse reactions or in combination with OBT)
διάταση της κοιλίας, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, έμετος.
abdominal distention, abdominal pain, constipation, diarrhoea, flatulence, nausea, vomiting
γαστρίτιδα †, κοιλιακή δυσφορία, άλγος της άνω κοιλίας, δυσφορία στην περιοχή του πρωκτού. ξηροστομία, δυσπεψία, ερυγή, νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, γλωσσίτιδα, οδυνοφαγία, άλγος του στόματος, οξεία παγκρεατίτιδα, πεπτικό έλκος, αιμορραγία πρωκτού, στομαχική δυσφορία.
gastritis†, abdominal discomfort, abdominal pain upper, anal discomfort, dry mouth, dyspepsia, eructation, gastrooesophageal reflux disease, glossitis, odynophagia, oral pain, pancreatitis acute, peptic ulcer, rectal haemorrahage, stomach discomfort
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Hepato-biliary disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
συχνές
uncommon common
υπερεφίδρωση, εφίδρωση κατά την νύχτα, κνησμός, εξάνθημα
hepatitis† hyperhidrosis, night sweats, pruritus, rash
ακμή, δερματίτιδα τύπου ακμής. ξηροδερμία, ερύθημα, απίσχνανση του προσώπου, λιποατροφία, επίκτητη λιποδυστροφία, λιπουπερτροφία, κνήφη, γενικευμένος κνησμός, εξάνθημα κηλιδώδες, εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες, εξάνθημα κνησμώδες ξηροδερμία.
acne, dermatitis acneiforme, dry skin, erythema, facial wasting, lipoatrophy, lipodystrophy acquired, lipohypertrophy, prurigo, pruritis generalised, rash macular, rash maculo-papular, rash pruritic, xeroderma
σύνδρομο Stevens Johnson
Stevens Johnson syndrome
ιστού
arthralgia
οσφυαλγία, μυϊκή ατροφία, μυοσκελετικός πόνος, μυαλγία, μυοσίτιδα, πόνος των άκρων, τενοντίτιδα,
back pain, muscle atrophy, musculoskeletal pain, myalgia, myositis, pain in extremity, tendonitis
νεφρική ανεπάρκεια †, διάμεσος νεφρίτιδα, νεφρολιθίαση, νυκτουρία, πολλακισουρία.
renal failure†, nephritis interstitial, nephrolithiasis, nocturia, pollakiuria
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματαος και του μαστού
Reproductive system and breast disorders
Ανεπιθύμητες ενέργειες
erectile dysfunction, gynaecomastia, menopausal symptoms
χορήγησης
asthenia, fatigue
θωρακική δυσφορία, ρίγη, οίδημα προσώπου, αύξηση λιπώδους ιστού, αίσθηση θερμότητας, αίσθημα εκνευρισμού, πυρεξία, ξήρωση.
chest discomfort, chills, face oedema, fat tissue increased, feeling hot, feeling jittery, pyrexia, xerosis
αυξημένη αμινοτρανσφεράση αλανίνης, αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, αυξημένα τριγλυκερίδια του αίματος, αυξημένη κρεατινική κινάση ορού, αυξημένη λιπάση.
alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased, blood triglycerides increased, serum creatinine kinase increased, lipase increased
αυξημένη αμυλάση του αίματος, αυξημένη χοληστερόλη αίματος, αυξημένη κρεατινίνη αίματος, αυξημένη γλυκόζη αίματος, αυξημένο άζωτο ουρίας αίματος, αυξημένη γλυκόζη νηστείας, παρουσία γλυκόζης στα ούρα, αυξημένη λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας, αυξημένη λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας, μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων, παρουσία ερυθρών αιμοσφαιρίων στα ούρα, αυξημένο βάρος σώματος, μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων
absolute neutrophil count decreased, blood amylase increased, blood cholesterol increased, blood creatinine increased, blood glucose increased, blood urea nitrogen increased, fasting blood glucose increased, glucose urine present, high density lipoprotein increased, low density lipoprotein increased, platelet count decreased, red blood cells urine positive, weight increased, white blood cell count decreased
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών †
Injury, poisoning and procedural complications †
ακούσια υπερδοσολογία. †
accidental overdose†
περιλαμβάνει τουλάχιστον μία σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια.
includes at least one serious adverse reaction
Έχουν αναφερθεί καρκίνοι σε ασθενείς που ήδη είχαν λάβει θεραπεία και τέθηκαν σε ISENTRESS μαζί με OBT, αρκετοί από τους οποίους υποτροπίασαν.
Cancers were reported in treatment-experienced patients who initiated ISENTRESS with OBT; several were recurrent.
Οι τύποι και οι συχνότητες των συγκεκριμένων καρκίνων ήταν οι αναμενόμενοι σε ένα πληθυσμό με υψηλό βαθμό ανοσοανεπάρκειας (πολλοί είχαν αριθμό κυττάρων CD4 κάτω από 50 κύτταρα/ mm3 και οι περισσότεροι είχαν προηγούμενη διάγνωση AIDS).
The types and rates of specific cancers were those expected in a highly immunodeficient population (many had CD4 cell counts below 50 cells/ mm3 and most had prior AIDS diagnoses).
Στους καρκίνους περιλαμβάνονταν σάρκωμα Kaposi, λέμφωμα, καρκίνωμα από πλακώδες επιθήλιο, ηπατοκυτταρικό καρκίνωμα και καρκίνος του πρωκτού.
The cancers included Kaposi’ s sarcoma, lymphoma, squamous cell carcinoma, hepatocellular carcinoma and anal cancer.
Οι περισσότεροι ασθενείς είχαν άλλους παράγοντες κινδύνου για καρκίνο, στους οποίους συμπεριλαμβάνονταν η χρήση καπνού, ο ιός των ανθρώπινων θηλωμάτων και ενεργός λοίμωξη από τον ιό της ηπατίτιδας B.
Most patients had other risk factors for cancer including 8 tobacco use, papillomavirus and active hepatitis B virus infection.
Είναι άγνωστο αν αυτές οι διαγνώσεις καρκίνου είχαν σχετισθεί με τη χρήση του ISENTRESS (βλέπε παράγραφο 4. 4).
It is unknown if these cancer diagnoses were related to ISENTRESS use (see section 4.4).
Παρατηρήθηκαν εργαστηριακές ανωμαλίες Βαθμού 2- 4 όσον αφορά την κρεατινική κινάση σε ασθενείς που αντιμετωπίσθηκαν με ISENTRESS.
Grade 2-4 creatine kinase laboratory abnormalities were observed in subjects treated with ISENTRESS.
Έχουν αναφερθεί μυοπάθεια και ραβδομυόλυση, παρόλα αυτά όμως η συσχέτιση του ISENTRESS με αυτά τα συμβάματα είναι άγνωστη.
Myopathy and rhabdomyolysis have been reported; however, the relationship of ISENTRESS to these events is not known.
Χρησιμοποιείστε το με προσοχή σε ασθενείς που είχαν μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση στο παρελθόν, ή οποιαδήποτε προδιάθεση για αυτές τις καταστάσεις συμπεριλαμβανομένων και φαρμακευτικών προϊόντων που σχετίζονται με αυτές (βλέπε παράγραφο 4. 4).
Use with caution in patients who have had myopathy or rhabdomyolysis in the past or have any predisposing issues including other medicinal products associated with these conditions (see section 4.4).
Περιστατικά οστεονέκρωσης έχουν αναφερθεί, ιδιαίτερα σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου, προχωρημένη νόσο HIV ή μακράς διάρκειας έκθεση σε συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία (CART).
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Η συχνότητα είναι άγνωστη (βλέπε παράγραφο 4. 4).
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Ασθενείς με συνυπάρχουσα λοίμωξη με τον ιό της ηπατίτιδας B και / ή της ηπατίτιδας C Σε μελέτες φάσης III, οι ασθενείς με συνυπάρχουσα χρόνια ενεργό ηπατίτιδα B και / ή ηπατίτιδα C (N = 113/ 699 ή 16. 2%, HBV=6%, HCV=9%, HBV+HCV=1%) επιτράπηκε να ενταχθούν εφόσον οι
Patients co-infected with hepatitis B and/ or hepatitis C virus In Phase III studies, patients with chronic active hepatitis B and/ or hepatitis C co-infection (N = 113/ 699 or 16.2%; HBV=6%, HCV=9%, HBV+HCV=1%) were permitted to enrol provided that AST, ALT, and alkaline phosphatase tests did not exceed 5 times the upper limit of normal.
Γενικά το προφίλ ασφαλείας του ISENTRESS σε ασθενείς με συνυπάρχουσα λοίμωξη ηπατίτιδας B και / ή ηπατίτιδας C ήταν παρόμοιο με αυτό των ασθενών χωρίς συνύπαρξη ηπατίτιδας B και / ή ηπατίτιδας C.
In general the safety profile of ISENTRESS in patients with hepatitis B and/ or hepatitis C virus co- infection was similar to that in patients without hepatitis B and/ or hepatitis C virus co-infection.
Εργαστηριακές ανωμαλίες Βαθμού 2 και άνω που αντιπροσωπεύουν μία επιδείνωση από την αρχική κατάσταση των AST, ALT ή της ολικής χολερυθρίνης συνέβησαν στο 31%, 31% και 16% αντίστοιχα των ασθενών που έλαβαν ραλτεγκραβίρη και είχαν συνυπάρχουσα λοίμωξη, σε σύγκριση με το 9%, 8% και 8% όλων των άλλων ασθενών που έλαβαν ραλτεγκραβίρη.
Grade 2 or higher laboratory abnormalities that represent a worsening from baseline of AST, ALT or total bilirubin occurred in 31%, 31% and 16%, respectively, of raltegravir-treated co-infected subjects as compared to 9%, 8% and 8% of all other raltegravir-treated subjects.
Δεν είναι διαθέσιμη συγκεκριμένη πληροφόρηση για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με ISENTRESS.
No specific information is available on the treatment of overdosage with ISENTRESS.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι λογικό να εφαρμοσθούν τα βασικά υποστηρικτικά μέτρα, π. χ. απομάκρυνση του μη απορροφηθέντος υλικού από την γαστρεντερική οδό, εφαρμογή κλινικής παρακολούθησης (συμπεριλαμβανομένης της λήψης ηλεκτροκαρδιογραφήματος), και εφαρμογή υποστηρικτικής θεραπείας αν απαιτείται.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the standard supportive measures, e. g., remove unabsorbed material from the gastrointestinal tract, employ clinical monitoring (including obtaining an electrocardiogram), and institute supportive therapy if required.
Πρέπει να ληφθεί υπόψιν ότι η ραλτεγκραβίρη διατίθεται για κλινική χρήση ως καλιούχο άλας.
It should be taken into account that raltegravir is presented for clinical use as the potassium salt.
Ο βαθμός στον οποίο το ISENTRESS είναι διυλίσιμο είναι άγνωστος.
The extent to which ISENTRESS may be dialysable is unknown.
Αντιρετροϊκό για συστηματική χορήγηση, Άλλα αντιρετροϊκά, Κωδικός ATC:
Antiviral for systemic use, Other Antivirals, ATC code:
J05A X08
J05AX08.
Mηχανισμός δράσης Η ραλτεγκραβίρη είναι αναστολέας της ιντεγκράσης η οποία μεταφέρει την αλυσίδα DNA του Ιού Ανοσοεπάρκειας του ανθρώπου (HIV- 1).
Mechanism of action Raltegravir is an integrase strand transfer inhibitor active against the Human Immunodeficiency Virus (HIV-1).
Η ραλτεγκραβίρη αναστέλλει την καταλυτική δράση της ιντεγκράσης, ενός ενζύμου που κωδικοποιεί το HIV και απαιτείται για την ιική αντιγραφή.
Raltegravir inhibits the catalytic activity of integrase, an HIV-encoded enzyme that is required for viral replication.
Το γονιδίωμα του HIV, το οποίο αποτυγχάνει να ενσωματωθεί, δεν δύναται να κατευθύνει την παραγωγή νέων λοιμογόνων σωματιδίων του ιού και αναστέλλοντας με αυτόν τον τρόπο την ενσωμάτωση εμποδίζεται η εξάπλωση της λοίμωξης από τον ιό.
HIV genomes that fail to integrate cannot direct the production of new infectious viral particles, so inhibiting integration prevents propagation of the viral infection.
Αντιϊκή δράση in vitro Η ραλτεγκραβίρη, σε συγκεντρώσεις 31± 20 nM, οδήγησε σε 95% αναστολή (IC95) της HIV- 1 αντιγραφής (σε σχέση με μια χωρίς αγωγή καλλιέργεια που ήταν μολυσμένη από τον ιό) σε ανθρώπινες καλλιέργειες Τ- λεμφοκυττάρων μολυσμένες με την κυτταρική σειρά με ενσωματωμένη την παραλλαγή Η9IIIB του HIV- 1.
Antiviral activity in vitro Raltegravir at concentrations of 31 ± 20 nM resulted in 95% inhibition (IC95) of HIV-1 replication (relative to an untreated virus-infected culture) in human T-lymphoid cell cultures infected with the cell-line adapted HIV-1 variant H9IIIB.
Επιπρόσθετα, η ραλτεγκραβίρη ανέστειλε την αντιγραφή του ιού σε καλλιέργειες ανθρώπινων, ενεργοποιημένων με μιτογόνο, μονοπύρηνων κυττάρων περιφερικού αίματος, μολυσμένων με ποικίλα, πρωτογενώς, κλινικά απομονωμένα στελέχη του HIV- 1, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στους αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης και στους αναστολείς πρωτεάσης.
In addition, raltegravir inhibited viral replication in cultures of mitogen-activated human peripheral blood mononuclear cells infected with diverse, primary clinical isolates of HIV-1, including isolates resistant to reverse transcriptase inhibitors and protease inhibitors.
Αντοχή Οι περισσότεροι ιοί που απομονώθηκαν από ασθενείς που παρουσίασαν ιολογική ανεπάρκεια στη ραλτεγκραβίρη είχαν αντοχή υψηλού βαθμού στη ραλτεγκραβίρη που προέκυψε από την εμφάνιση δύο ή περισσοτέρων μεταλλάξεων.
9 Resistance Most viruses isolated from patients failing raltegravir had high-level raltegravir resistance resulting from the appearance of two or more mutations.
Οι περισσότεροι είχαν χαρακτηριστική μετάλλαξη στο αμινοξύ 155 (Ν155 άλλαξε σε H), στο αμινοξύ 148 (Q148 άλλαξε σε Η, K, ή R), ή στο αμινοξύ 143 (Υ143 άλλαξε σε H, C, ή R) μαζί με μία ή περισσότερες μεταλλάξεις της ιντεγκράσης.
Most had a signature mutation at amino acid 155 (N155 changed to H), amino acid 148 (Q148 changed to H, K, or R), or amino acid 143 (Y143 changed to H, C, or R), along with one or more additional integrase mutations.
Αυτές οι χαρακτηριστικές μεταλλάξεις μείωσαν την ιική ευαισθησία στη ραλτεγκραβίρη, και η προσθήκη άλλων μεταλλάξεων οδηγεί σε περαιτέρω μείωση της ευαισθησίας στη ραλτεγκραβίρη.
These signature mutations decrease viral susceptibility to raltegravir and addition of other mutations results in a further decrease in raltegravir susceptibility.
11 χρήση άλλων ενεργών αντιρετροϊκών παραγόντων.
Factors that reduced the likelihood of developing resistance included lower baseline viral load and use of other active anti-retroviral agents.
Προκαταρκτικά στοιχεία υποδεικνύουν οτι υπάρχει πιθανότητα για τουλάχιστον μερικού βαθμού διασταυρούμενη αντοχή να εμφανισθεί μεταξύ της ραλτεγκραβίρης και άλλων αναστολέων της ιντεγκράσης.
Preliminary data indicate that there is potential for at least some degree of cross-resistance to occur between raltegravir and other integrase inhibitors.