natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι λογικό να εφαρμόσει κανείς τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα, όπως π. χ. απομάκρυνση του μη απορροφημένου υλικού από το γαστρεντερικό σωλήνα, κλινική παρακολούθηση (συμπεριλαμβανομένης της λήψης ηλεκτροκαρδιογραφήματος) και εφαρμογή υποστηρικτικής θεραπείας εάν απαιτείται.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual supportive measures, e. g., remove unabsorbed material from the gastrointestinal tract, employ clinical monitoring (including obtaining an electrocardiogram), and institute supportive therapy if required.
Συνδυασμοί από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων που μειώνουν την γλυκόζη του αίματος, κωδικός ATC:
Combinations of oral blood glucose lowering drugs, ATC code:
A10BD07.
A10BD07
Το Efficib συνδυάζει δύο αντιυπεργλυκαιμικούς παράγοντες με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: τη φωσφορική σιταγλιπτίνη, έναν αναστολέα της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης- 4 (DPP- 4) και την υδροχλωρική μετφορμίνη, ένα μέλος της κατηγορίας των διγουανιδίων.
Efficib combines two antihyperglycaemic agents with complementary mechanisms of action to improve glycaemic control in patients with type 2 diabetes: sitagliptin phosphate, a dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor, and metformin hydrochloride, a member of the biguanide class.
Σιταγλιπτίνη Η φωσφορική σιταγλιπτίνη είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος ενεργός, ισχυρός και πολύ εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου διπεπτιδυλική πεπτιδάση- 4 (DPP- 4) για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.
9 Sitagliptin Sitagliptin phosphate is an orally-active, potent, and highly selective inhibitor of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) enzyme for the treatment of type 2 diabetes.
Οι αναστολείς της DPP- 4 είναι μία κατηγορία παραγόντων που ενεργούν ως επαγωγείς των ινκρετινών.
The DPP-4 inhibitors are a class of agents that act as incretin enhancers.
12 (GLP- 1) και του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπου πολυπεπτιδίου (GIP).
By inhibiting the DPP-4 enzyme, sitagliptin increases the levels of two known active incretin hormones, glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
Όταν οι συγκεντρώσεις της γλυκόζης στο αίμα είναι φυσιολογικές ή αυξημένες, τα GLP- 1 και GIP αυξάνουν τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του παγκρέατος.
When blood glucose concentrations are normal or elevated, GLP-1 and GIP increase insulin synthesis and release from pancreatic beta cells.
Το GLP- 1 επίσης μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης από τα άλφα κύτταρα του παγκρέατος, οδηγώντας σε μειωμένη ηπατική παραγωγή γλυκόζης.
GLP-1 also lowers glucagon secretion from pancreatic alpha cells, leading to reduced hepatic glucose production.
Η σιταγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός, και πολύ εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου DPP- 4 και δεν αναστέλλει τα στενά σχετιζόμενα ένζυμα DPP- 8 ή DPP- 9 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
Sitagliptin is a potent and highly selective inhibitor of the enzyme DPP-4 and does not inhibit the closely-related enzymes DPP-8 or DPP-9 at therapeutic concentrations.
Η σιταγλιπτίνη διαφέρει ως προς την χημική της σύσταση και την φαρμακολογική της δράση από τα ανάλογα της GLP- 1, την ινσουλίνη, τις σουλφονυλουρίες ή μεγλιτινίδες, τα διγουανίδια, τους αγωνιστές του ενεργοποιημένου γάμα υποδοχέα, που επάγει τον πολλαπλασιασμό των υπεροξεισωμάτων (PPARγ), τους αναστολείς της αλφα - γλυκοσιδάσης και τα ανάλογα της αμυλίνης.
Sitagliptin differs in chemical structure and pharmacological action from GLP-1 analogues, insulin, sulphonylureas or meglitinides, biguanides, peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ) agonists, alpha- glucosidase inhibitors, and amylin analogues.
Γενικά, η σιταγλιπτίνη βελτίωσε τον γλυκαιμικό έλεγχο όταν χορηγήθηκε σε συνδυασμό με μετφορμίνη (ως αρχική ή θεραπεία προσθήκης) και σε συνδυασμό με μία σουλφονυλουρία και μετφορμίνη, όπως μετρήθηκε από κλινικά σχετικές μειώσεις της HbA1c από την αρχική τιμή κατά το τελικό σημείο της μελέτης (βλέπε Πίνακα 3).
Overall, sitagliptin improved glycaemic control when used in combination with metformin (as initial or add-on therapy) and in combination with a sulphonylurea and metformin, as measured by clinically relevant reductions in HbA1c from baseline at study endpoint (see Table 3).
Μείωση της γλυκόζης νηστείας του πλάσματος (FPG) παρατηρήθηκε σε 3 εβδομάδες, το πρώτο χρονικό σημείο κατά το οποίο μετρήθηκε η FPG.
Reduction in fasting plasma glucose (FPG) was observed at 3 weeks, the first time point at which FPG was measured.
Είχαν παρατηρηθεί βελτιώσεις σε δείκτες υποκατάστατων της λειτουργίας των βήτα κυττάρων, συμπεριλαμβανομένου του HOMA- β - (Μοντέλου αξιολόγησης ομοιόστασης κυττάρων - β), του λόγου προϊνσουλίνης προς ινσουλίνη, και μετρήσεων της απόκρισης των βήτα κυττάρων κατά τη δοκιμασία ανοχής συχνού αριθμού γευμάτων.
Improvements in surrogate markers of beta cell function, including HOMA-β (Homeostasis Model Assessment-β), proinsulin to insulin ratio, and measures of beta cell responsiveness from the frequently-sampled meal tolerance test were observed.
Σ 'αυτή τη μελέτη υπήρξε μία παρόμοια συχνότητα υπογλυκαιμίας που αναφέρθηκε για ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σιταγλιπτίνη ή με εικονικό φάρμακο.
In this study there was a similar incidence of hypoglycaemia reported for patients treated with sitagliptin or placebo.
Η μείωση του σωματικού βάρους με το συνδυασμό σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε με μετφορμίνη μόνο ή εικονικό φάρμακο.
In a 24-week placebo-controlled factorial study of initial therapy, sitagliptin 50 mg twice daily in combination with metformin (500 mg or 1000 mg twice daily) provided significant improvements in glycaemic parameters compared with either monotherapy.
Δεν υπήρξε καμία αλλαγή από την αρχική τιμή για τους ασθενείς σε θεραπεία μόνο με σιταγλιπτίνη.
The decrease in body weight with the combination of sitagliptin and metformin was similar to that observed with metformin alone or placebo; there was no change from baseline for patients on sitagliptin alone.
13 Μελέτη σιταγλιπτίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη και μία σουλφονυλουρία Μία μελέτη διάρκειας 24 εβδομάδων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο σχεδιάσθηκε για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και ασφάλειας της σιταγλιπτίνης (100 mg μία φορά ημερησίως) που προστέθηκε στη γλιμεπιρίδη (μόνη ή σε συνδυασμό με μετφορμίνη).
Study of sitagliptin in combination with metformin and a sulphonylurea A 24-week placebo-controlled study was designed to evaluate the efficacy and safety of sitagliptin (100 mg once daily) added to glimepiride (alone or in combination with metformin).
Αποτελέσματα για την HbA1c μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, συνδυασμένης θεραπείας σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης *
Patients treated with sitagliptin had a modest increase in body weight (+1.1 kg) compared to those given placebo.
Μέση αλλαγή της HbA1c (%), Μέση αλλαγή από
HbA1c results in placebo-controlled combination therapy studies of sitagliptin and metformin*
Μέση αρχική
Mean baseline
την αρχική τιμή
Mean change from
διορθωμένη βάσει του
Placebo-corrected mean change
τιμή
HbA1c (%)
HbA1c (%) την
baseline HbA1c (%)
HbA1c (%)
in HbA1c (%) at Week 24†
εβδομάδα 24 †
at Week 24†
εβδομάδα 24 † (95% CI) - 0. 7 ‡
(95% CI)
προστέθηκε στην τρέχουσα θεραπεία με μετφορμίνη (N=453) Σιταγλιπτίνη 100 mg μία φορά ημερησίως που
Sitagliptin 100 mg once daily added to ongoing metformin
- 0. 7
-0.7
(- 0. 8, - 0. 5)
(-0.8, -0.5)
προστέθηκε στην τρέχουσα θεραπεία με γλιμεπιρίδη+ μετφορμίνη (N=115) Αρχική θεραπεία (δύο φορές ημερησίως):
added to ongoing glimepiride + metformin therapy (N=115) Initial Therapy (twice daily):
- 0. 6
-0.6
- 0. 9 ‡ (- 1. 1, - 0. 7) - 1. 6 ‡
-0.9‡ (-1.1, -0.7)
Σιταγλιπτίνη 50 mg+ μετφορμίνη 500 mg (N=183) Αρχική θεραπεία (δύο φορές ημερησίως):
Sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg (N=183) Initial Therapy (twice daily):
- 1. 4
-1.4
(- 1. 8, - 1. 3) - 2. 1 ‡
-1.6‡ (-1.8, -1.3)
Σιταγλιπτίνη 50 mg+ μετφορμίνη 1000 mg (N=178)
Sitagliptin 50 mg + metformin 1000 mg (N=178)
(- 2. 3, - 1. 8)
-2.1‡ (-2.3, -1.8)
* Πληθυσμός όλων των ασθενών που έλαβαν θεραπεία (ανάλυση των προς θεραπεία). † Least squares σημαίνει αναπροσαρμογή ως προς την προηγούμενη κατάσταση αντιυπεργλυκαιμικής θεραπείας και ως προς την αρχική τιμή ‡ p < 0. 001 σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ή εικονικό φάρμακο + συνδυασμό θεραπείας.
* All Patients Treated Population (an intention-to-treat analysis). † Least squares means adjusted for prior antihyperglycaemic therapy status and baseline value. ‡ p < 0.001 compared to placebo or placebo + combination treatment.
Η μέση δοσολογία γλιπιζίδης που χρησιμοποιήθηκε στην ομάδα σύγκρισης ήταν 10 mg ημερησίως, ενώ σε περίπου σε 40% των ασθενών απαιτήθηκε
In a 52-week study, comparing the efficacy and safety of the addition of sitagliptin 100 mg once daily or glipizide (a sulphonylurea agent) in patients with inadequate glycaemic control on metformin monotherapy, sitagliptin was similar to glipizide in reducing HbA1c (-0.7% mean change from baselines at week 52, with baseline HbA1c of approximately 7.5% in both groups).
14 δόση γλιπιζίδης ≤ 5 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια της μελέτης.
The mean glipizide dose used in the comparator group was 10 mg per day with approximately 40% of patients requiring a glipizide dose of ≤ 5 mg/ day throughout the study.
Ωστόσο, περισσότεροι ασθενείς στην ομάδα με σιταγλιπτίνη διέκοψαν τη θεραπεία λόγω έλλειψης αποτελεσματικότητας από ότι στην ομάδα με γλιπιζίδη.
However, more patients in the sitagliptin group discontinued due to lack of efficacy than in the glipizide group.
Ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σιταγλιπτίνη παρουσίασαν σημαντική μέση μείωση από την αρχική τιμή στο σωματικό βάρος (- 1. 5 kg) σε σύγκριση με μία σημαντική αύξηση σωματικού βάρους σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε γλιπιζίδη (+1. 1 kg).
Patients treated with sitagliptin exhibited a significant mean decrease from baseline in body weight (-1.5 kg) compared to a significant weight gain in patients administered glipizide (+1.1 kg).
Η συχνότητα εμφάνισης υπογλυκαιμίας στην ομάδα της σιταγλιπτίνης (4. 9%) ήταν σημαντικά χαμηλότερη από αυτήν της ομάδας της γλιπιζίδης (32. 0%).
The incidence of hypoglycaemia in the sitagliptin group (4.9%) was significantly lower than that in the glipizide group (32.0%).
Μετφορμίνη Η μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντιυπεργλυκαιμικές ιδιότητες, που μειώνει και την αρχική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος.
Metformin Metformin is a biguanide with antihyperglycaemic effects, lowering both basal and postprandial plasma glucose.
Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και γι' αυτό δεν προκαλεί υπογλυκαιμία.
It does not stimulate insulin secretion and therefore does not produce hypoglycaemia.
- μέσω της μείωσης της ηπατικής παραγωγής γλυκόζης με την αναστολή της
- by reduction of hepatic glucose production by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis
γλυκονεογένεσης και γλυκογονόλυσης
- in muscle, by modestly increasing insulin sensitivity, improving peripheral glucose uptake and
- στους μύες, μέσω μέτριας αύξησης της ευαισθησίας στην ινσουλίνη, μέσω βελτίωσης της
utilisation
- μέσω καθυστέρησης της εντερικής απορρόφησης της γλυκόζης.
- by delaying intestinal glucose absorption.
Η μετφορμίνη αυξάνει την δυνατότητα μεταφοράς ειδικών τύπων μεταφορέων της γλυκόζης στη μεμβράνη (GLUT- 1 και GLUT- 4).
Metformin increases the transport capacity of specific types of membrane glucose transporters (GLUT-1 and GLUT-4).
Η προοπτική τυχαιοποιημένη μελέτη (UKPDS) έχει τεκμηριώσει το όφελος μακράς διάρκειας του εντατικού ελέγχου γλυκόζης του αίματος στο διαβήτη τύπου 2.
11 The prospective randomised (UKPDS) study has established the long-term benefit of intensive blood glucose control in type 2 diabetes.
- μία σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου οποιασδήποτε επιπλοκής που σχετίζεται με
- a significant reduction of the absolute risk of any diabetes-related complication in the metformin
το διαβήτη στην ομάδα με μετφορμίνη (29. 8 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη) έναντι της δίαιτας μόνο (43. 3 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη) p= 0. 0023, και έναντι των ομάδων της συνδυασμένης θεραπείας με σουλφονυλουρία και ινσουλίνη ως μονοθεραπεία (40. 1 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη) p= 0. 0034
group (29.8 events/ 1,000 patient-years) versus diet alone (43.3 events/ 1,000 patient-years), p=0.0023, and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups (40.1 events/ 1,000 patient-years), p=0.0034
- μία σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου οποιασδήποτε θνησιμότητας που σχετίζεται
- a significant reduction of the absolute risk of any diabetes-related mortality: metformin
με το διαβήτη: μετφορμίνη 7. 5 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη, μόνο με δίαιτα 12. 7 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη, p= 0. 017
7.5 events/ 1,000 patient-years, diet alone 12.7 events/ 1,000 patient-years, p=0.017
- μία σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου της ολικής θνησιμότητας: μετφορμίνη 13. 5
- a significant reduction of the absolute risk of overall mortality: metformin
περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη, μόνο με δίαιτα 20. 6 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη (p= 0. 011), και έναντι των ομάδων της συνδυασμένης θεραπείας με σουλφονυλουρία και ινσουλίνη ως μονοθεραπεία 18. 9 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη (p= 0. 021)
13.5 events/ 1,000 patient-years versus diet alone 20.6 events/ 1,000 patient-years, (p=0.011), and versus the combined sulphonylurea and insulin monotherapy groups 18.9 events/ 1,000 patient-years (p=0.021)
- μία σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου: μετφορμίνη
- a significant reduction in the absolute risk of myocardial infarction: metformin
11 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη, μόνο με δίαιτα 18 περιστατικά / 1000 ασθενείς- έτη (p= 0. 01).
11 events/ 1,000 patient-years, diet alone 18 events/ 1,000 patient-years, (p=0.01).
15 5. 2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
5.2 Pharmacokinetic properties
Efficib Μία μελέτη βιοϊσοδυναμίας σε υγιή άτομα έδιεξε οτι το Efficib (σιταγλιπτίνη/ υδροχλωρική μετφορμίνη), δισκία συνδυασμού, είναι βιοϊσοδύναμα με την συγχορήγηση της φωσφορικής σιταγλιπτίνης και της υδροχλωρικής μετφορμίνης ως δισκία μεμονωμένης δραστικής ουσίας.
Efficib A bioequivalence study in healthy subjects demonstrated that the Efficib (sitagliptin/ metformin hydrochloride) combination tablets are bioequivalent to co-administration of sitagliptin phosphate and metformin hydrochloride as individual tablets.
Η μέση AUC της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα ήταν 8. 52 μM. hr, και η Cmax ήταν 950 nM.
Sitagliptin Absorption Following oral administration of a 100-mg dose to healthy subjects, sitagliptin was rapidly absorbed, with peak plasma concentrations (median Tmax) occurring 1 to 4 hours post-dose, mean plasma AUC of sitagliptin was 8.52 μ M• hr, Cmax was 950 nM.
Δεδομένου ότι η συγχορήγηση της σιταγλιπτίνηςEfficib με γεύμα υψηλών λιπαρών δεν είχε επίδραση στην φαρμακοκινητική, η σιταγλιπτίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.
Since co-administration of a high-fat meal with sitagliptin had no effect on the pharmacokinetics, sitagliptin may be administered with or without food.
Δοσοεξαρτώμενη αναλογία δεν τεκμηριώθηκε για τη Cmax και C24hr (η Cmax αυξήθηκε περισσότερο από ό, τι κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο και η C24hr αυξήθηκε λιγότερο από ό, τι κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο).
Dose-proportionality was not established for Cmax and C24hr (Cmax increased in a greater than dose-proportional manner and C24hr increased in a less than dose-proportional manner).
Κατανομή Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση μετά από χορήγηση ενδοφλέβιας εφάπαξ δόσης 100 mg σιταγλιπτίνης σε υγιή άτομα, είναι περίπου 198 λίτρα.
Distribution The mean volume of distribution at steady state following a single 100-mg intravenous dose of sitagliptin to healthy subjects is approximately 198 litres.
Το κλάσμα της σιταγλιπτίνης που συνδέεται ανάστροφα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλό (38%).
The fraction of sitagliptin reversibly bound to plasma proteins is low (38%).
Μεταβολισμός Η σιταγλιπτίνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα αμετάβλητη, και ο μεταβολισμός αποτελεί μία δευτερεύουσα οδό.
Metabolism Sitagliptin is primarily eliminated unchanged in urine, and metabolism is a minor pathway.
Περίπου το 79% της σιταγλιπτίνης απομακρύνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Approximately 79% of sitagliptin is excreted unchanged in the urine.
Μετά από δόση [14C] σιταγλιπτίνης από του στόματος, περίπου το 16% της ραδιενέργειας απομακρύνθηκε ως μεταβολίτες της σιταγλιπτίνης.
Following a [14C]sitagliptin oral dose, approximately 16% of the radioactivity was excreted as metabolites of sitagliptin.
Ανιχνεύθηκαν ίχνη 6 μεταβολιτών που δεν αναμένονται να ενισχύσουν την ανασταλτική δράση της σιταγλιπτίνης επί της DPP- 4.
Six metabolites were detected at trace levels and are not expected to contribute to the plasma DPP-4 inhibitory activity of sitagliptin.
Αποβολή Μετά από χορήγηση δόσης [14C] σιταγλιπτίνης από του στόματος σε υγιή άτομα, περίπου το 100% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απομακρύνθηκε στα κόπρανα (13%) ή στα ούρα (87%) εντός μιας εβδομάδας από τη χορήγηση.
12 Elimination Following administration of an oral [14C]sitagliptin dose to healthy subjects, approximately 100% of the administered radioactivity was eliminated in faeces (13%) or urine (87%) within one week of dosing.
Ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής t1/ 2 μετά από δόση σιταγλιπτίνης από το στόμα 100 mg ήταν περίπου 12, 4 ώρες.
The apparent terminal t½ following a 100-mg oral dose of sitagliptin was approximately 12.4 hours.
Η νεφρική κάθαρση ήταν περίπου 350 ml/ min.
The renal clearance was approximately 350 ml/ min.
16 Η αποβολή της σιταγλιπτίνης γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης και περιλαμβάνει ενεργή σωληναριακή έκκριση.
Elimination of sitagliptin occurs primarily via renal excretion and involves active tubular secretion.
Η σιταγλιπτίνη είναι υπόστρωμα για τον μεταφορέα- 3 ανθρώπινων οργανικών ανιόντων (hOAT- 3), κάτι που μπορεί να εμπλέκεται στη νεφρική απέκκριση της σιταγλιπτίνης.
Sitagliptin is a substrate for human organic anion transporter-3 (hOAT-3), which may be involved in the renal elimination of sitagliptin.
Η κλινική συσχέτιση του hOAT- 3 στη μεταφορά της σιταγλιπτίνης δεν έχει τεκμηριωθεί.
The clinical relevance of hOAT-3 in sitagliptin transport has not been established.
Η σιταγλιπτίνη είναι επίσης υπόστρωμα της p- γλυκοπρωτεΐνης, η οποία μπορεί να εμπλέκεται διευκολύνοντας τη νεφρική απέκκριση της σιταγλιπτίνης.
Sitagliptin is also a substrate of p-glycoprotein, which may also be involved in mediating the renal elimination of sitagliptin.
Ωστόσο, η κυκλοσπορίνη, ένας αναστολέας της p - γλυκοπρωτεΐνης, δεν μείωσε τη νεφρική κάθαρση της σιταγλιπτίνης.
However, cyclosporine, a p-glycoprotein inhibitor, did not reduce the renal clearance of sitagliptin.
Η σιταγλιπτίνη δεν είναι υπόστρωμα του OCT2 ή του OAT1 ή των μεταφορέων PEPT1/ 2.
Sitagliptin is not a substrate for OCT2 or OAT1 or PEPT1/ 2 transporters.
In vitro, η σιταγλιπτίνη δεν ανέστειλε το OAT3 (IC50=160μΜ) ή τη μεταφορά μέσω p - γλυκοπρωτεΐνης (έως 250μΜ) σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις του πλάσματος.
In vitro, sitagliptin did not inhibit OAT3 (IC50=160 μ M) or p-glycoprotein (up to 250 μ M) mediated transport at therapeutically relevant plasma concentrations.
Σε μία κλινική μελέτη η σιταγλιπτίνη είχε μικρή επίδραση στις συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα που δεικνύει οτι η σιταγλιπτίνη μπορεί να είναι ήπιος αναστολέας της p - γλυκοπρωτεΐνης.
In a clinical study sitagliptin had a small effect on plasma digoxin concentrations indicating that sitagliptin may be a mild inhibitor of p-glycoprotein.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς Η φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε υγιή άτομα ήταν γενικά παρόμοια με αυτή των ασθενών με διαβήτη τύπου 2.
Characteristics in patients The pharmacokinetics of sitagliptin were generally similar in healthy subjects and in patients with type 2 diabetes.
Νεφρική ανεπάρκεια Διενεργήθηκε μία ανοιχτή μελέτη εφάπαξ δόσης για να αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική μίας μειωμένης δόσης της σιταγλιπτίνης (50 mg) σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια διαφόρων βαθμών σε σύγκριση με φυσιολογικούς υγιείς μάρτυρες.
Renal insufficiency A single-dose, open-label study was conducted to evaluate the pharmacokinetics of a reduced dose of sitagliptin (50 mg) in patients with varying degrees of chronic renal insufficiency compared to normal healthy control subjects.
Η μελέτη περιελάμβανε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που ταξινομήθηκαν με βάση την κάθαρση κρεατινίνης ως ήπια (50 έως < 80 ml/ min), μέτρια (30 έως < 50 ml/ min), και σοβαρή (< 30 ml/ min), όπως επίσης ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου υπό αιμοδιύλιση.
The study included patients with renal insufficiency classified on the basis of creatinine clearance as mild (50 to < 80 ml/ min), moderate (30 to < 50 ml/ min), and severe (< 30 ml/ min), as well as patients with end-stage renal disease (ESRD) on haemodialysis.
Ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια δεν εμφάνισαν κλινικά σημαντική αύξηση στη συγκέντρωση της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα, σε σύγκριση με τους φυσιολογικούς υγιείς μάρτυρες.
Patients with mild renal insufficiency did not have a clinically meaningful increase in the plasma concentration of sitagliptin as compared to normal healthy control subjects.
Παρατηρήθηκε περίπου 2- φορές αύξηση στην AUC της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και μια 4- φορές περίπου αύξηση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου υπό αιμοδιύλιση, σε σύγκριση με τους φυσιολογικούς μάρτυρες.
An approximately 2-fold increase in the plasma AUC of sitagliptin was observed in patients with moderate renal insufficiency, and an approximately 4-fold increase was observed in patients with severe renal insufficiency and in patients with ESRD on haemodialysis, as compared to normal healthy control subjects.
Η σιταγλιπτίνη απομακρύνθηκε μετρίως με την αιμοδιύλιση (13. 5% για 3 - έως 4- ώρες αιμοδιύλισης με έναρξη 4 ώρες μετά τη δόση).
Sitagliptin was modestly removed by haemodialysis (13.5% over a 3- to 4-hour haemodialysis session starting 4 hours post-dose).
Η σιταγλιπτίνηEfficib δεν συνιστάται για χορήγηση σε ασθενείς με μέτριου ή σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένων αυτών με νεφροπάθεια τελικού σταδίου, επειδή η εμπειρία σ΄αυτούς τους ασθενείς είναι πολύ περιορισμένη (βλέπε παράγραφο 4. 2).
Sitagliptin is not recommended for use in patients with moderate or severe renal insufficiency including those with ESRD since experience in these patients is too limited (see section 4.2).
Ηπατική ανεπάρκεια Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης Efficibτης σιταγλιπτίνης στους ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (Child- Pugh score ≤ 9).
Hepatic insufficiency No dose adjustment for sitagliptin is necessary for patients with mild or moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh score ≤ 9).
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child- Pugh score > 9).
There is no clinical experience in patients with severe hepatic insufficiency (Child-Pugh score > 9).
Παρόλα αυτά, λόγω του ότι η σιταγλιπτίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, η σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια δεν αναμένεται να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης.
However, because sitagliptin is primarily renally eliminated, severe hepatic insufficiency is not expected to affect the pharmacokinetics of sitagliptin.
Ηλικιωμένα άτομα (65 έως 80 ετών) εμφάνισαν περίπου 19% υψηλότερες συγκεντρώσεις της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα, σε σύγκριση με νεότερα άτομα.
Elderly subjects (65 to 80 years) had approximately 19% higher plasma concentrations of sitagliptin compared to younger subjects.
17 Παιδιατρικός πληθυσμός Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με σιταγλιπτίνη σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Paediatric No studies with sitagliptin have been performed in paediatric patients.
Άλλα χαρακτηριστικά ασθενών Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με βάση το φύλο, τη φυλή, ή το δείκτη μάζας σώματος (ΒΜΙ).
Other patient characteristics No dose adjustment is necessary based on gender, race, or body mass index (BMI).