natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Σε περίπτωση συγχορήγησης υδροξειδίου του αργιλίου, τα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν αλλοπουρινόλη μπορεί να έχουν μειωμένη δράση.
If aluminium hydroxide is taken concomitantly, allopurinol-containing medicinal products may have an attenuated effect.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν επί του παρόντος αγωγή με δόσεις αλλοπουρινόλης υψηλότερες των 300 mg μπορούν να μεταβούν σε θεραπεία με Duzallo 200 mg/200 mg ή Duzallo 300 mg/200 mg και θα πρέπει να λαμβάνουν συμπληρωματικές δόσεις αλλοπουρινόλης, προκειμένου να καλύψουν τη συνολική δόση αλλοπουρινόλης που λάμβαναν προτού μεταβούν σε θεραπεία με Duzallo.
Patients who are currently treated with allopurinol doses higher than 300 mg can be switched to Duzallo 200 mg/200 mg or Duzallo 300 mg/200 mg and should receive complementary doses of allopurinol to cover the total dose of allopurinol taken before switching to Duzallo.
Τα εν λόγω σοβαρά δερματικά εξανθήματα ακολουθούν συχνά συμπτώματα που προσιδιάζουν στη γρίπη, όπως πυρετός, κεφαλαλγία, άλγος στο σώμα.
These serious skin rashes often come after flu-like symptoms such as fever, headache, body ache.
Ακοκκιοκυτταραιμία*, απλαστική αναιμία*, θρομβοπενία*
Agranulocytosis*, aplastic anaemia*, thrombocytopenia*
Αλληλόμορφο HLA-B*5801
HLA-B*5801 allele
Μην πάρετε το Duzallo: - σε περίπτωση αλλεργίας στην αλλοπουρινόλη, στη λεσινουράδη ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6) - αν έχετε «σύνδρομο λύσης όγκου» - μια ταχεία διάσπαση καρκινικών κυττάρων που μπορεί να προκαλέσει υψηλά επίπεδα ουρικού οξέος - αν έχετε «σύνδρομο Lesch-Nyhan» - μια σπάνια κληρονομική νόσο που αρχίζει στην παιδική ηλικία και στην οποία υπάρχει πολύ μεγάλη ποσότητα ουρικού οξέος στο αίμα - αν η νεφρική σας λειτουργία είναι πολύ περιορισμένη ή έχετε «νεφρική νόσο τελικού σταδίου» (όταν τα νεφρά δεν λειτουργούν πλέον αρκετά καλά, ώστε να ικανοποιούν την ανάγκη του σώματός σας) - αν έχετε λάβει νεφρικό μόσχευμα - αν υποβάλλεστε σε αιμοδιύλυση.
Do not take Duzallo if: - you are allergic to allopurinol, lesinurad or any of the other ingredients of this medicine (listed in section 6) - you have tumour lysis syndrome - a fast breakdown of cancer cells which can cause high uric acid levels - you have Lesch-Nyhan syndrome - a rare inherited illness that starts in childhood where there is too much uric acid in the blood - your kidneys work very poorly or you have end stage kidney disease (when the kidneys no longer work well enough to meet the body's need) - you have received a kidney transplant - you are on kidney dialysis.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίες Α και Β κατά Child-Pugh) (βλ. παράγραφο 5.2).
No dose adjustment is necessary in patients with mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh classes A and B) (see section 5.2).
Ωστόσο, η in vivo δράση των OATP1B1, OAT1, OAT3 και OCT1 δεν επηρεάστηκε από τη λεσινουράδη.
However, the in vivo activity of OATP1B1, OAT1, OAT3 and OCT1 was not affected by lesinurad.
Από την πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση κλινικών δεδομένων σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα που έλαβαν θεραπεία για έως 12 μήνες, εκτιμήθηκαν αυξήσεις της έκθεσης στη λεσινουράδη κατά προσέγγιση 12%, 31% και 65% στους ασθενείς με ήπια, μέτρια και βαριά νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
The population pharmacokinetic analysis of clinical data in gout patients treated for up to 12 months estimated increases in lesinurad exposure of approximately 12%, 31% and 65% in patients with mild, moderate, and severe renal impairment, respectively, compared with patients with normal renal function.
Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αγγειοοίδημα, φαρμακευτικό εξάνθημα, αλωπεκία, μεταβολές στο χρώμα των μαλλιών
Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, angioedema, medicinal product eruption, alopecia, hair colour changes
Η αλλοπουρινόλη και ο μεταβολίτης της οξυπουρινόλη απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
Allopurinol and its metabolite oxypurinol are excreted in human breast milk.
Το Duzallo περιέχει λεσινουράδη και αλλοπουρινόλη, δύο δραστικές ουσίες κατά της υπεριρουχαιμίας με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης.
Duzallo contains lesinurad and allopurinol, two anti-hyperuricemic active substances with complimentary mechanisms of actions.
Η αποβολή της αλλοπουρινόλης πραγματοποιείται κυρίως μέσω μεταβολικής μετατροπής σε οξυπουρινόλη από την οξειδάσης της ξανθίνης και την αλδεϋδική οξειδάση, με λιγότερο από το 10% της αμετάβλητης δραστικής ουσίας να απεκκρίνεται στα ούρα.
Elimination of allopurinol is mainly by metabolic conversion to oxypurinol by xanthine oxidase and aldehyde oxidase, with less than 10% of the unchanged active substance excreted in the urine.
Η αγωγή με αλλοπουρινόλη δεν θα πρέπει να ξεκινήσει στις περιπτώσεις όπου ο ασθενής είναι γνωστός φορέας του HLA-B*5801, ειδικά στην περίπτωση εκείνων που έχουν κινεζική Χαν, ταϊλανδική ή κορεατική καταγωγή, εκτός εάν δεν υφίστανται άλλες εύλογες θεραπευτικές επιλογές και κρίνεται ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
If the patient is a known carrier of HLA-B*5801, especially in those who are of Han Chinese, Thai or Korean descent, allopurinol should not be started unless there are no other reasonable therapeutic options and the benefits are thought to exceed risks.
Αυξημένος κίνδυνος υπερευαισθησίας έχει αναφερθεί κατά τη χορήγηση αλλοπουρινόλης με διουρητικά, ιδιαίτερα θειαζιδικά, ειδικά σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. παράγραφο 4.4 και παράγραφο 5.1).
An increased risk of hypersensitivity has been reported when allopurinol is given with diuretics, in particular thiazides, especially in renal impairment (see section 4.4 and section 5.1).
Πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα μειωμένης αποτελεσματικότητας των συγχορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων που αποτελούν υποστρώματα του CYP3A και να παρακολουθείται η αποτελεσματικότητά τους (π.χ. αρτηριακή πίεση και επίπεδα χοληστερόλης) (βλ. παράγραφο 4.4).
The possibility of reduced efficacy of concomitant medicinal products that are CYP3A substrates should be considered and their efficacy (e.g. blood pressure and cholesterol levels) should be monitored (see section 4.4).
- έχετε διαταραχές του θυρεοειδούς
- you have thyroid disorders
Η συχνότερη σχετιζόμενη με τη νεφρική λειτουργία ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η αυξημένη κρεατινίνη αίματος (3,7% με τη λεσινουράδη 200 mg σε σύγκριση με 2,2% με το εικονικό φάρμακο).
The most frequent renal-related adverse reaction was blood creatinine increased (3.7% with lesinurad 200 mg compared to 2.2% with placebo).
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Duzallo από την κανονική Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση αυτού του φαρμάκου από την κανονική, απευθυνθείτε σε έναν γιατρό ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
If you take more of this medicine than you should, talk to a doctor or go to the nearest hospital immediately.
Το Duzallo, το οποίο περιέχει λεσινουράδη ως δραστική ουσία, προκαλεί αύξηση της νεφρικής απέκκρισης του ουρικού οξέος, που μπορεί να οδηγήσει σε παροδικές αυξήσεις της κρεατινίνης ορού, νεφρικές ανεπιθύμητες ενέργειες και νεφρόλιθους (βλ. παράγραφο 5.1).
Duzallo which contains lesinurad as active substance causes an increase in renal uric acid excretion, which may lead to transient increases in serum creatinine, renal-related adverse reactions and kidney stones (see section 5.1).
Δεν θα πρέπει να πραγματοποιείται επαναπρόκληση σε ασθενείς με σύνδρομο υπερευαισθησίας και SJS/TEN.
Re-challenge should not be undertaken in patients with hypersensitivity syndrome and SJS/TEN.
Το Duzallo περιέχει τις δραστικές ουσίες αλλοπουρινόλη και λεσινουράδη.
Duzallo contains the active ingredients allopurinol and lesinurad.
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς σε περίπτωση όπου η ουρική σας αρθρίτιδα δεν ελέγχεται με την αλλοπουρινόλη μόνη της.
It is used to treat gout in adult patients in case allopurinol alone is not controlling your gout.
Η συνεχής θεραπεία με το Duzallo μειώνει τη συχνότητα των εξάρσεων της ουρικής αρθρίτιδας.
Continuous treatment with Duzallo decreases the frequency of gout flares.
Μπορεί να παρουσιάσετε αίσθημα αδιαθεσίας ή αδιαθεσία, να νιώσετε ζάλη ή να παρουσιάσετε διάρροια.
You may feel sick or be sick, feel dizzy or have diarrhoea.
Υποτροπιάζουσα αιματέμεση, στεατόρροια, στοματίτιδα, μεταβολή συχνότητας κενώσεων
Recurrent haematemesis, steatorrhoea, stomatitis, changed stool frequency
Με βάση μοντέλα φαρμακοκινητικής προσομοίωσης, ασθενείς με μέτριου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία και μειωμένη δραστηριότητα του CYP2C9 (συγχορήγηση ενός αναστολέα του CYP2C9 ή ενός περιορισμένης ικανότητας μεταβολίτη του CYP2C9) προβλέπεται ότι θα έχουν αυξημένη AUC κατά προσέγγιση 200% σε σύγκριση με τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία και τη μειωμένη δραστηριότητα του CYP2C9.
Based on pharmacokinetic modelling simulations, patients with moderate renal impairment and reduced CYP2C9 activity (co-administration of a CYP2C9 inhibitor or a CYP2C9 poor metabolizer) are predicted to have an increase in AUC of approximately 200% in comparison to normal renal function and unimpaired CYP2C9 activity.
Οι ασθενείς για τους οποίους έχει διαπιστωθεί περιορισμένη μεταβολική ικανότητα του ενζύμου CYP2C9 πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή, διότι μπορεί να είναι αυξημένος ο δυνητικός κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών της λεσινουράδης σχετιζόμενων με τη νεφρική λειτουργία (βλ. παραγράφους 4.8 και 5.2).
Patients known to be CYP2C9 poor metabolisers should be treated with caution, as the potential risk of lesinurad renal-related adverse reactions may be increased (see sections 4.8 and 5.2).
Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη μπορούν να εκδηλωθούν με πολλούς διαφορετικούς τρόπους, συμπεριλαμβανομένου του κηλιδοβλατιδώδους εξανθήματος, του συνδρόμου υπερευαισθησίας (γνωστού και ως DRESS) και των συνδρόμων SJS/TEN.
Allopurinol hypersensitivity reactions can manifest in many different ways, including maculopapular exanthema, hypersensitivity syndrome (also known as DRESS) and SJS/TEN.
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία παρατηρείται βαθμιαία συσσώρευση οξυπουρινόλης, έως ότου επιτευχθεί μια συγκέντρωση σταθερής κατάστασης της οξυπουρινόλης στο πλάσμα.
Patients with normal renal function will gradually accumulate oxypurinol until a steadystate plasma oxypurinol concentration is reached.
Μπορεί να επηρεαστούν και άλλα όργανα (π.χ. ήπαρ, πνεύμονες, νεφρά, πάγκρεας, μυοκάρδιο και κόλον).
Other organs may also be affected (e.g. liver, lungs, kidneys, pancreas, myocardium, and colon).
Η λεσινουράδη δεν αποτελεί in vitro αναστολέα των pγλυκοπρωτεΐνης, BCRP, OATP1B3, MRP2, MRP4, OCT2, MATE1, MATE2-K και BSEP.
Lesinurad is not an in vitro inhibitor of P-glycoprotein, BCRP, OATP1B3, MRP2, MRP4, OCT2, MATE1, MATE2-K and BSEP.
Δεν είναι πιθανό η κινητική της αλλοπουρινόλης να είναι τροποποιημένη, παρά μόνο λόγω επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας (βλ. παράγραφο 5.2 σχετικά με τη νεφρική δυσλειτουργία).
The kinetics of allopurinol are not likely to be altered other than due to deterioration in renal function (see section 5.2 renal impairment).
Οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία των οποίων οι τιμές κάθαρσης της κρεατινίνης κυμαίνονταν μεταξύ 10 και 20 mL/min, παρουσίασαν συγκεντρώσεις οξυπουρινόλης στο πλάσμα περίπου 30 mg/L ύστερα από παρατεταμένη θεραπεία με 300 mg αλλοπουρινόλης ημερησίως.
Patients with renal impairment, where creatinine clearance values were between 10 and 20 ml/min, showed plasma oxypurinol concentrations of approximately 30 mg/litre after prolonged treatment with 300 mg allopurinol per day.
Αναστολείς της εποξειδικής υδρολάσης (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, βαλπρομίδη) Οι αναστολείς της μικροσωμιακής εποξειδικής υδρολάσης (mEH) (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, βαλπρομίδη) μπορούν να παρεμβληθούν στον μεταβολισμό της λεσινουράδης.
Epoxide hydrolase inhibitors (e.g. valproic acid, valpromide) Inhibitors of microsomal Epoxide Hydrolase (mEH) (e.g. valproic acid, valpromide) may interfere with the metabolism of lesinurad.
Post-hoc αναλύσεις σε μια υποομάδα ασθενών που διέτρεχαν υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο κατά την έναρξη (οριζόμενο ως παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, περιφερική αγγειακή νόσο ή/και αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο), έδειξαν ότι η επίπτωση των MACE ήταν 0/39 για το εικονικό φάρμακο και 2/43 για τη λεσινουράδη 200 mg.
Post-hoc analyses in a subgroup of patients with high cardiovascular risk at baseline (as defined by transient ischemic attack, angina pectoris, heart failure, myocardial infarction, peripheral vascular disease and/or stroke), showed that the incidence of MACE was 0/39 for placebo and 2/43 for lesinurad 200 mg.
Εάν παρατηρήσετε οποιαδήποτε από τις παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες, σταματήστε να παίρνετε το Duzallo και επισκεφθείτε αμέσως έναν γιατρό, καθώς αυτές μπορεί να είναι σημάδια ενός προβλήματος με τους νεφρούς σας.
Kidney problems If you notice any of the following side effects, stop taking Duzallo and see a doctor immediately as these may be signs of a problem with your kidneys - you may need urgent medical treatment.
Στη δόση των 400 mg, κατά τη σύγκριση με άτομα με εκτεταμένη μεταβολική ικανότητα του CYP2C9 (CYP2C9 *1/*1 [Ν= 41]), αυξημένες εκθέσεις στη λεσινουράδη παρατηρήθηκαν σε άτομα ενδιάμεσης μεταβολικής ικανότητας του CYP2C9 (CYP2C9 *1/*3 [Ν= 4], αύξηση της AUC κατά προσέγγιση 22%) και σε άτομα με περιορισμένη μεταβολική ικανότητα του CYP2C9 (CYP2C9 *3/*3 [Ν= 1], αύξηση της AUC κατά προσέγγιση 111%) συνοδευόμενες από υψηλότερη νεφρική απέκκριση της λεσινουράδης.
At the 400 mg dose, when compared with extensive CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *1/*1 [N=41]), increased lesinurad exposures were observed in intermediate CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *1/*3 [N=4], approximately 22% increase in AUC) and in poor CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *3/*3 [N=1], approximately 111% increase in AUC) accompanied with higher lesinurad renal excretion.
Πορτοκαλί και ελαφρώς καφέ χρώματος, επιμήκη επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, μεγέθους 8 x 19 mm.
Orange and slightly brownish oblong film-coated tablets with 8 x 19 mm in size.
Έχει αναφερθεί αναστολή του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης από την αλλοπουρινόλη.
Inhibition of the metabolism of theophylline by allopurinol has been reported.
Η επιλογή της περιεκτικότητας του Duzallo εξαρτάται από τη δόση αλλοπουρινόλης που λήφθηκε ως μεμονωμένο(α) δισκίο(α).
The choice of the dose strength of Duzallo depends on the allopurinol dose taken as individual tablet(s).
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη Μονοϋδρική λακτόζη Κροσποβιδόνη
Hydroxypropylcellulose Microcrystalline cellulose Lactose monohydrate Crospovidone Magnesium stearate
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης 400 mg λεσινουράδης σε ασθενείς με ήπια (κατηγορίας Α κατά Child-Pugh) ή μέτρια (κατηγορίας Β κατά Child-Pugh) ηπατική δυσλειτουργία, η Cmax της λεσινουράδης ήταν συγκρίσιμη και η AUC της λεσινουράδης ήταν 7% και 33% υψηλότερη, αντίστοιχα, σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Following administration of a single dose of lesinurad at 400 mg in patients with mild (Child-Pugh class A) or moderate (Child-Pugh class B) hepatic impairment, lesinurad Cmax was comparable and lesinurad AUC was 7% and 33% higher, respectively, compared to individuals with normal hepatic function.
Η ήπια έως μέτρια επαγωγή του CYP3A από τη λεσινουράδη μπορεί να μειώσει τις εκθέσεις στα συγχορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα που αποτελούν ευαίσθητα υποστρώματα του CYP3A.
Mild to moderate induction of CYP3A by lesinurad may reduce plasma exposures of co-administered medicinal products that are sensitive substrates of CYP3A.
Αναστέλλοντας τον URAT1, η λεσινουράδη αυξάνει την απέκκριση του ουρικού οξέος και, ως εκ τούτου, μειώνει το ουρικό οξύ στον ορό (sUA).
By inhibiting URAT1, lesinurad increases uric acid excretion and thereby lowers serum uric acid (sUA).
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης της λεσινουράδης σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία έναντι εκείνων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η Cmax και AUC της λεσινουράδης ήταν αντίστοιχα 36% και 30% υψηλότερες (200 mg) σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (eCrCL 60 έως 89 mL/min), 20% και 73% υψηλότερες (200 mg) και 3% και 50% υψηλότερες (400 mg) σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (eCrCL 30 έως 59 mL/min) και 13% υψηλότερες και 113% υψηλότερες (400 mg) σε ασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία (eCrCL< 30 mL/min).
Following administration of a single dose of lesinurad to individuals with renal impairment compared to those with normal renal function lesinurad Cmax and AUC, respectively, were 36% and 30% higher (200 mg) in patients with mild renal impairment (eCrCL 60 to 89 mL/min), 20% and 73% higher (200 mg) and 3% and 50% higher (400 mg) in patients with moderate renal impairment (eCrCL 30 to 59 mL/min), and 13% higher and 113% higher (400 mg) in patients with severe renal impairment (eCrCL <30 mL/min).
Οι άλλοι μεταβολίτες της αλλοπουρινόλης περιλαμβάνουν τους αλλοπουρινόλοριβοζίτη και οξυπουρινόλο-7-ριβοζίτη.
Other metabolites of allopurinol include allopurinol-riboside and oxypurinol-7-riboside.
Στα πλαίσια μιας μακροχρόνιας συμπληρωματικής ανοιχτής μελέτης, παρατηρήθηκαν αυξημένες τιμές της TSH (> 5,5 μIU/ml) σε ασθενείς που λάμβαναν μακροχρόνια θεραπεία με αλλοπουρινόλη (5,8%).
Increased TSH values (>5.5 μIU/mL) were observed in patients on long-term treatment with allopurinol (5.8%) in a long term open label extension study.
Εκτενείς μελέτες υψηλών από του στόματος χορηγούμενων δόσεων αλλοπουρινόλης σε μύες έως και 100 mg/kg/ημέρα, σε επίμυες έως και 200 mg/kg/ημέρα και σε κουνέλια έως και 150 mg/kg/ημέρα κατά τις ημέρες 8 έως 16 της κυοφορίας δεν κατέδειξαν τερατογόνα επίδραση.
Extensive studies of high oral doses of allopurinol in mice up to 100 mg/kg/day, rats up to 200 mg/kg/day and rabbits up to 150 mg/kg/day during days 8 to 16 of gestation produced no teratogenic effects
Οι αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που αποτελούν ευαίσθητα υποστρώματα του CYP3A μπορεί να αλληλεπιδράσουν με τη λεσινουράδη.
HMG-CoA reductase inhibitors that are sensitive CYP3A substrates may interact with lesinurad.
Η οξυπουρινόλη, ο κύριος μεταβολίτης της αλλοπουρινόλης, ο οποίος είναι ο ίδιος θεραπευτικά δραστικός, απεκκρίνεται από τον νεφρό κατά τρόπο παρόμοιο με τα ουρικά.
Oxypurinol, the major metabolite of allopurinol and itself therapeutically active, is excreted by the kidney in a similar way to urate.
Ανοιχτού ροζ χρώματος, επιμήκη, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, μεγέθους 7 x 17 mm.
Pale pink oblong film-coated tablets with 7 x 17 mm in size.
Σοβαρά δερματικά εξανθήματα (σύνδρομο υπερευαισθησίας, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση) παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που λαμβάνουν αλλοπουρινόλη.
Serious skin rashes (hypersensitivity syndrome, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) have occured in patients taking allopurinol.
Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη μπορεί να είναι αυξημένες στους ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν διουρητικά (ιδιαίτερα θειαζίδες) και Duzallo ταυτόχρονα (βλ. παραγράφους 4.5 και 4.8).
Hypersensitivity reactions to allopurinol may be increased in patients with decreased renal function receiving diuretics (in particular thiazides) and Duzallo concurrently (see sections 4.5 and 4.8).
Η λεσινουράδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2C9 και τη mEH και σε μικρότερο βαθμό από τα CYP1A1, CYP2C19 και CYP3A.
Lesinurad is mainly metabolised by CYP2C9 and mEH, and to a lesser extent by CYP1A1, CYP2C19 and CYP3A.
Μήνες 4, 5, 6
Months 4, 5, 6 48 (12%)
Συχνές - μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα - αυξημένο επίπεδο θυρεοειδοτρόπου ορμόνης στο αίμα, - γρίπη, - κεφαλαλγία, - εξετάσεις αίματος που καταδεικνύουν αυξημένη κρεατινίνη (κάτι το οποίο μπορεί να είναι σημείο νεφρικών προβλημάτων), - αίσθημα καύσου στον θώρακα (γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση), - δερματικό εξάνθημα.
Common - may affect up to 1 in 10 people - increased level of thyroid stimulating hormone in the blood, - flu, - headache, - blood tests showing increased creatinine (which may be a sign of kidney problems), - heartburn (acid reflux), - skin rash.
Η επίδραση του γονότυπου του CYP2C9 στη φαρμακοκινητική της λεσινουράδης μελετήθηκε σε 8 υγιή άτομα και 59 ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα μετά από καθημερινή χορήγηση λεσινουράδης σε εύρος δόσεων από 200 mg έως 600 mg απουσία ή παρουσία ενός αναστολέα της οξειδάσης της ξανθίνης.
The effect of CYP2C9 genotype on the pharmacokinetics of lesinurad was studied in 8 healthy subjects and 59 patients with gout following daily dosing of lesinurad ranging from 200 mg to 600 mg in the absence or presence of a xanthine oxidase inhibitor.
Οι γυναίκες ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία δεν θα πρέπει να βασίζονται αποκλειστικά στην ορμονική αντισύλληψη (συμπεριλαμβανομένων από του στόματος χορηγούμενων, ενέσιμων, διαδερμικών και εμφυτεύσιμων μορφών), όταν λαμβάνουν Duzallo (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.5).
Female patients of childbearing potential should not rely on hormonal contraception alone (including oral, injectable, transdermal, and implantable forms) when taking Duzallo (see sections 4.4 and 4.5).
Η λεσινουράδη, όταν συνδυάζεται με έναν αναστολέα της οξειδάσης της ξανθίνης, αυξάνει την απέκκριση του ουρικού οξέος και μειώνει την παραγωγή ουρικού οξέος, με αποτέλεσμα υψηλότερη μείωση του sUA.
Lesinurad, when combined with a xanthine oxidase inhibitor, increases uric acid excretion and decreases uric acid production resulting in greater sUA lowering.
Η έκθεση στη λεσινουράδη αναμένεται να μειωθεί, όταν συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP2C9 (π.χ. καρβαμαζεπίνη, έναν μέτριο επαγωγέα του CYP2C9).
Lesinurad exposure is expected to decrease when it is co-administered with inducers of CYP2C9 (e.g. carbamazepine, a moderate CYP2C9 inducer).
Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος
Gastrooesophageal reflux disease
Σχήμα 1 Μέσα επίπεδα ουρικού οξέος ορού σε ενοποιημένες κλινικές μελέτες με τη λεσινουράδη σε συνδυασμό με την αλλοπουρινόλη σε ασθενείς με ανεπαρκή ανταπόκριση (sUA ≥ 6 mg/dL) στη μονοθεραπεία με αλλοπουρινόλη
Figure 1 Mean serum uric acid levels in pooled clinical studies with lesinurad in combination with allopurinol in patients with inadequate response (sUA ≥6 mg/dL) to allopurinol alone
Το Duzallo ενδείκνυται σε ενήλικες για τη θεραπεία της υπερουριχαιμίας σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα που δεν έχουν επιτύχει τα στοχευόμενα επίπεδα ουρικού οξέος στον ορό με επαρκή δόση μονοθεραπείας με αλλοπουρινόλη.
Duzallo is indicated in adults for the treatment of hyperuricaemia in gout patients who have not achieved target serum uric acid levels with an adequate dose of allopurinol alone.
Η χορήγηση του Duzallo με γεύμα πλούσιο σε λίπη/θερμίδες δεν επηρέασε την AUC της αλλοπουρινόλης, ενώ η Cmax μειώθηκε κατά 18% και η Tmax αυξήθηκε από 1,25 σε 3 ώρες σε σύγκριση με τη χορήγηση σε κατάσταση νηστείας.
Administration of Duzallo with a high-fat/high-calorie meal did not affect allopurinol AUC while Cmax was reduced by 18% and Tmax increased from 1.25 to 3 h compared to administration under fasting conditions.
Αυτό μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική δράση του Duzallo, το οποίο περιέχει τη δραστική ουσία αλλοπουρινόλη.
This may decrease the therapeutic activity of Duzallo which contains the active substance allopurinol, but the significance needs to be assessed in each case.
Επίδραση του γονότυπου του CYP2C9
Effect of CYP2C9 genotype
Το φάρμακο εξακολουθεί να δρα, προκειμένου να μειωθεί το ουρικό οξύ.
The medicine is still working to lower uric acid.
Η χορήγηση του Duzallo με γεύμα πλούσιο σε λίπη/θερμίδες δεν επηρέασε την AUC της λεσινουράδης, ενώ η Cmax μειώθηκε κατά 46% και η Tmax αυξήθηκε από 2 σε 4,5 ώρες σε σύγκριση με τη χορήγηση σε κατάσταση νηστείας.
Administration of Duzallo with a high-fat/high-calorie meal did not affect lesinurad AUC while Cmax was reduced by 46% and Tmax increased from 2 to 4.5 h compared to administration under fasting conditions.
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 128,3 mg λακτόζης (ως μονοϋδρική).
Each film-coated tablet contains 128.3 mg of lactose (as monohydrate).
Περίπου το ήμισυ της από του στόματος χορηγούμενης δόσης λεσινουράδης απομακρύνεται μέσω μεταβολισμού από το CYP2C9.
Approximately half of an oral dose of lesinurad is cleared via CYP2C9 metabolism.