natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Σε ασθενείς με αιμορροφιλία τύπου Α και Β, έχουν αναφερθεί περιστατικά αυξημένης αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της αγωγής με το συγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν ή με άλλο αναστολέα πρωτεάσης.
In patients with haemophilia type A and B, there have been reports of increased bleeding while taking this treatment or another protease inhibitor.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι περισσότερο επιρρεπείς σε σχετιζόμενες με το φάρμακο επιδράσεις στο διάστημα QT και/ή στο διάστημα PR.
Elderly patients may be more susceptible to drug-associated effects on the QT and/or PR interval.
- St. John's wort (μη ενισχυμένη σακουιναβίρη)
St. John's wort (unboosted saquinavir)
Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ της ριτοναβίρης σε κατασταση νηστείας ή σίτισης, όμως η τιμή Ctrough της ριτοναβίρης (μέση γεομετρική τιμή 245 έναντι 348 ng/ml) ήταν μειωμένη σε κατάσταση νηστείας συγκριτικά με τη λήψη ενός γεύματος.Τα Invirase/ριτοναβίρη θα πρέπει να χορηγούνται μαζί με το φαγητό ή μετά.
There were no clinically significant differences in the pharmacokinetic profile of ritonavir in fasting and fed conditions but the ritonavir Ctrough (geometric mean 245 vs. 348 ng/ml) was lower in the fasting state compared to the administration with a meal.
ΜΟΝΑΔΙΚΟΣ ΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΙΚΟΣ ΚΩΔΙΚΟΣ - ΔΙΣΔΙΑΣΤΑΤΟΣ ΓΡΑΜΜΩΤΟΣ ΚΩΔΙΚΑΣ (2D)
UNIQUE IDENTIFIER - 2D BARCODE Not applicable
Μία πλαστική φιάλη (πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας, HDPE) περιέχει 120 δισκία.
One plastic (HDPE) bottle contains 120 tablets.
Μεταβολή σε Πλάσμα HIV1 RNA κατά την έναρξη την Εβδομάδα 4
Change in Baseline Plasma HIV-1 RNA at Week 4
Την Εβδομάδα 48 (κύτταρα/mm * Για τις δύο μελέτες: Οι ασθενείς που εισάγονται στη μελέτη με VL < 200 αντίγραφα/ml, η VF ορίζεται ως > 200 αντίγραφα /ml.
Median increase in CD4 cell count at week 48 (cells/mm3) * For both studies: For patients entering study with VL < 200 copies/ml, VF defined as > 200 copies/ml.
Παραισθησία, περιφερική νευροπάθεια, ζάλη, δυσγευσία, κεφαλαλγία
Paraesthesia, peripheral neuropathy, dizziness, dysgeusia, headache
Είναι περιορισμένη η εμπειρία της υπερδοσολογίας με σακουιναβίρη.
There is limited experience of overdose with saquinavir.
Ποσοστό 13 % της κυκλοφορούσας στο πλάσμα σακουιναβίρης βρέθηκε σε αμετάβλητη μορφή μετά την από στόματος χορήγηση ενώ το υπόλοιπο αποτελούνταν από μεταβολίτες.
13 % of circulating saquinavir in plasma was present as unchanged compound after oral administration and the remainder as metabolites.
Η κλινική συσχέτιση αυτών των προκλινικών αποτελεσμάτων είναι άγνωστη, ωστόσο καρδιακή αγωγιμότητα και μη φυσιολογική επαναπόλωση έχουν παρατηρηθεί σε ανθρώπους με τη θεραπεία συνδυασμού σακουιναβίρης και ριτοναβίρης (βλέπε παράγραφο 4.4 και
The clinical relevance of these preclinical results are unknown, however cardiac conduction and repolarisation abnormalities in humans have been observed with saquinavir and ritonavir combination therapy (see section 4.4 and 5.1).
• ορισμένα φάρμακα για HIV όπως atazanavir, λοπιναβίρη, ριλπιβιρίνη
• certain medicines for HIV - such as atazanavir, lopinavir, rilpivirine
Μόνο 2 /21 ( 9 % ) των ασθενών σε όλες τις ημέρες της μελέτης, είχε μέγιστη μεταβολή QTcF κατά την έναρξη στο QTcF ≥ 30 ms μετά τη χορήγηση του τροποποιημένου δοσολογικού σχήματος Invirase / ριτοναβίρης για τη θεραπεία σε πρωτοθεραπευόμενους ασθενείς που έχουν προσβληθεί από HIV-1 λοίμωξη και η μέγιστη μέση μεταβολή από πυκνή αρχική προ της δόσης σε QTcF ήταν < 10 ms σε όλες τις ημέρες της μελέτης.
Only 2/21 (9%) patients across all study days had maximum QTcF change from dense predose baseline ≥ 30 ms following administration of the modified Invirase/ritonavir regimen in the treatment-naïve HIV-1 infected patient population; and the maximum mean change from dense predose baseline in QTcF was < 10 ms across all study days.
• ιστορικό μη φυσιολογικών χτύπων της καρδιάς (αρρυθμίες)
• a history of an irregular heart beat (arrhythmias)
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης της σακουιναβίρης/ριτοναβίρης.
No dose adjustment of saquinavir/ritonavir is required.
Οι ασθενείς που είναι σταθεροποιημένοι με το Invirase ενισχυμένο με ριτοναβίρη και που απαιτούν ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή με ενδεχόμενο να αυξηθεί η έκθεση της σακουιναβίρης ή οι ασθενείς σε φαρμακευτική αγωγή με ενδεχόμενο να αυξηθεί η έκθεση της σακουιναβίρης και να απαιτείται ταυτόχρονα Invirase ενισχυμένο με ριτοναβίρη όπου δεν υπάρχει εναλλακτική επιλογή θεραπείας και τα οφέλη υπερτερούν του κινδύνου: - Θα πρέπει να διενεργείται ΗΚΓ πριν την έναρξη της ταυτόχρονης αγωγής: οι ασθενείς με διάστημα QT> 450 msec δεν πρέπει να ξεκινούν την ταυτόχρονη αγωγή (βλέπε παράγραφο 4.5).
Patients stable on ritonavir-boosted Invirase and requiring concomitant medication with potential to increase the exposure of saquinavir or patients on medication with potential to increase the exposure of saquinavir and requiring concomitant ritonavir-boosted Invirase where no alternative therapy is available and the benefits outweigh the risks: - An ECG should be performed prior to initiation of the concomitant therapy: patients with a QT interval > 450 msec should not initiate the concomitant therapy (see section 4.5).
- Σακουιναβίρη ↑ 50 % (κανονικός χυμός γκρέιπφρουτ)
Saquinavir ↑ 50% (normal strength grapefruit juice)
Οι ασθενείς που ξεκινούν αγωγή με Invirase ενισχυμένο με ριτοναβίρη: - Θα πρέπει να διενεργείται ΗΚΓ πριν την έναρξη της αγωγής σε όλους τους ασθενείς: οι ασθενείς με διάστημα QT> 450 msec δεν πρέπει να λαμβάνουν Invirase ενισχυμένο με ριτοναβίρη.
Patients initiating therapy with ritonavir-boosted Invirase: - An ECG should be performed on all patients prior to initiation of treatment: patients with a QT interval > 450 msec should not use ritonavir-boosted Invirase.
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου Φελοδιπίνη, νιφεδιπίνη, nicardipine, διλτιαζέμη, νιμοδιπίνη, βεραπαμίλη, αμλοδιπίνη, νισολδιπίνη, ισραδιπίνη (σακουιναβίρη/ριτοναβίρη)
Calcium channel blockers Felodipine, nifedipine, nicardipine, diltiazem, nimodipine, verapamil, amlodipine, nisoldipine, isradipine (saquinavir/ritonavir)
Σακουιναβίρη ↔ Ριτοναβίρη ↓ (δεν διαφοροποιήθηκε η αποτελεσματικότητά της ως παράγοντα ενίσχυσης).
Ritonavir ↓ (effectiveness as boosting agent not modified).
Ασθενείς με μέγιστη ΔQTcFdense ≥ 30 ms (%)
ΔQTcFdense ≥ 30 ms (%)
Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.4).
Caution should be exercised in patients with severe renal impairment (see section 4.4).
Πίνακας65: Δημογραφικά στοιχεία ατόμων στις MaxCmin1 και MaxCmin2†
Table 6: Subject Demographics MaxCmin1 and MaxCmin2†
- Οι ασθενείς που επιδεικνύουν μια επακόλουθη αύξηση του διαστήματος QT> 480 msec ή παράταση σε σχέση με την έναρξη της θεραπείας έως > 20 msec θα πρέπει να διακόψουν το Invirase ενισχυμένο με ριτοναβίρη.
- Patients demonstrating a subsequent increase in QT-interval to > 480 msec or prolongation over pre-treatment by > 20 msec should discontinue ritonavir-boosted Invirase.
Invirase/ριτοναβίρη 1500/100 mg BID
Invirase/ritonavir 1500/100 mg BID
Σύνδρομο Επανενεργοποίησης του Ανοσοποιητικού Συστήματος: Σε HIV οροθετικούς ασθενείς με σοβαρή ανοσολογική ανεπάρκεια ενδέχεται να εμφανιστεί, κατά την έναρξη της συνδυασμένης αντιρετροϊκής αγωγής (CART), μία φλεγμονώδης αντίδραση σε ασυμπτωματικά ή υπολειμματικά ευκαιριακά παθογόνα και να προκληθούν σοβαρές κλινικές καταστάσεις ή επιδείνωση των συμπτωμάτων.
Immune Reactivation Syndrome: In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Ενδέχεται να ενδείκνυται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της σακουιναβίρης στο πλάσμα.
Monitoring of saquinavir plasma concentration might be indicated.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική σταθεροποιημένης κατάστασης της σακουιναβίρης/ριτοναβίρης (1000 mg/100 mg δύο φορές ημερησίως για 14 μέρες) διερευνήθηκε σε 7 ασθενείς που είχαν προσβληθεί από HIV λοίμωξη με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh Βαθμού B κλίμακα 7 έως 9).
Patients with hepatic impairment: The effect of hepatic impairment on the steady state pharmacokinetics of saquinavir/ritonavir (1000 mg/100 mg twice daily for 14 days) was investigated in 7 HIV-infected patients with moderate liver impairment (Child Pugh Grade B score 7 to 9).
Roche Pharma AG Emil-Barell-Str. 1, 79639 Grenzach-Wyhlen, Γερμανία.
Roche Pharma AG Emil-Barell-Str. 1, 79639 Grenzach-Wyhlen, Germany.
• φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας -σιλδεναφίλη, vardenafil, tadalafil
• medicines for erectile dysfunction - sildenafil, vardenafil, tadalafil
Οι ασθενείς που μετατάσσονται απευθείας από θεραπεία με κάποιον άλλον αναστολέα πρωτεάσης με ριτοναβίρη ή από σχήμα το οποίο βασίζεται σε μη νουκλεοσιδικό αναστολέα της ανάστροφης μεταγραφάσης, εκτός από τη ριλπιβιρίνη (βλέπε παράγραφο 4.5), χωρίς περίοδο έκπλυσης, θα πρέπει ωστόσο να ξεκινούν και να συνεχίζουν το Invirase στη δεδομένη συνιστώμενη δόση των 1000 mg δύο φορές ημερησίως με ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές ημερησίως.
Patients switching immediately from treatment with another protease inhibitor taken with ritonavir or from a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor based regimen, except rilpivirine (see section 4.5), without a wash-out period, should however initiate and continue Invirase at the standard recommended dose of 1000 mg two times daily with ritonavir 100 mg two times daily.
Λόγω της αναστολής του CYP3A από σακουιναβίρη / ριτοναβίρη, οι συγκεντρώσεις της λουρασιδόνης αναμένεται να αυξηθούν.
Due to CYP3A inhibition by saquinavir/ritonavir, concentrations of lurasidone are expected to increase.
Για τη ζιδοβουδίνη χορηγούμενη σε δόση 200 mg κάθε 8 ώρες αναφέρθηκε μείωση 25 % της AUC όταν συνδυάστηκε με ριτοναβίρη (300 mg κάθε 6 ώρες) Η φαρμακοκινητική της ριτοναβίρης δεν επηρεάστηκε.
For zidovudine (200 mg every 8 hours) a 25 % decrease in AUC was reported when combined with ritonavir (300 mg every 6 hours).
Δεδομένου ότι η οξεία ή η χρόνια υπερδοσολογία με σακουιναβίρη μόνο, δεν είχε ως αποτέλεσμα μεγαλύτερες επιπλοκές, έχουν παρατηρηθεί σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς πρωτεασών και σημεία όπως γενικευμένη αδυναμία, κόπωση, διάρροια, έμετος, απώλεια μαλλιών, ξηροστομία, υπονατριαιμία, απώλεια βάρους και ορθοστατική υπόταση.
Whereas acute or chronic overdose of saquinavir alone did not result in major complications, in combination with other protease inhibitors, overdose symptoms and signs such as general weakness, fatigue, diarrhoea, nausea, vomiting, hair loss, dry mouth, hyponatraemia, weight loss and orthostatic hypotension have been observed.
Μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (NΝRTIs) - Delavirdine
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) - Delavirdine
Είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των θεραπευτικών συγκεντρώσεων για αυτά τα ανοσοκατασταλτικά όταν συγχορηγούνται με Invirase/ριτοναβίρη.
Careful therapeutic drug monitoring is necessary for these immunosuppressants when coadministered with Invirase/ritonavir.
Οι ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα Β ή C που λαμβάνουν συνδυασμένη αντιρετροϊκή θεραπεία αντιμετωπίζουν μεγαλύτερο κίνδυνο για σοβαρές και δυνητικώς θανατηφόρες ηπατικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Patients with chronic hepatitis B or C and treated with combination antiretroviral therapy are at an increased risk for severe and potentially fatal hepatic adverse events.
H ριτοναβίρη αναστέλλει τον μεταβολισμό της σακουιναβίρης και ως εκ τούτου αυξάνει («ενισχύει») τα επίπεδα σακουιναβίρης στο πλάσμα.
Ritonavir inhibits the metabolism of saquinavir, thereby increasing ("boosting") the plasma levels of saquinavir.
Πίνακας 5: Ιολογική ανταπόκριση στη σακουιναβίρη/ριτοναβίρη με διαστρωμάτωση του αριθμού των μεταλλάξεων που συσχετίζονται με αντοχή στη σακουιναβίρη.
Table 5: Virological response to saquinavir/ritonavir stratified by the number of baseline saquinavirassociated resistance mutations
Από στόματος αντισυλληπτικά: Καθώς η συγκέντρωση αιθινυλοιστραδιόλης μπορεί να μειωθεί όταν συγχορηγείται με Invirase/ριτοναβίρη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικές ή επιπρόσθετες μέθοδοι αντισύλληψης όταν συγχορηγούνται από στόματος αντισυλληπτικά με βάση τα οιστρογόνα (βλ. παράγραφο 4.5).
Oral contraceptives: Because concentration of ethinyl estradiol may be decreased when coadministered with Invirase/ritonavir, alternative or additional contraceptive measures should be used when oestrogen-based oral contraceptives are co-administered (see section 4.5).
Invirase/ριτοναβίρη 1000/100 mg BID
Invirase/ritonavir 1000/100 mg BID
• ορισμένα αντιβιοτικά -όπως quinupristin/dalfopristin, ριφαμπουτίνη, φουσιδικό οξύ
• certain antibiotics - such as quinupristin/dalfopristin, rifabutin, fusidic acid
Θεραπεία Χρονικό Σημείο μετά τη Δόση
Post-Dose Time Point
Αναιμία, μειωμένη αιμοσφαιρίνη, μειωμένος αριθμός λεμφοκυττάρων, μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων
Anaemia, decreased haemoglobin, decreased lymphocyte count, decreased white blood cell count
Επίδραση της τροφής: Σε μια διασταυρούμενη μελέτη 22 ασθενών με λοίμωξη HIV, οι οποίοι έλαβαν Invirase/ριτοναβίρη 1000/100 mg δύο φορές ημερησίως και λάμβαναν τρεις διαδοχικές δόσεις σε κατάσταση νηστείας ή μετά από γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος, υψηλής περιεκτικότητας σε θερμίδες (46 g λίπος, 1091 Kcal), οι τιμές AUC0-12 , Cmax και Ctrough της σακουιναβίρης, σε κατάσταση νηστείας ήταν περίπου κατά 70 % μειωμένες από ότι σε ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος.
Effect of food: In a cross-over study in 22 HIV-infected patients treated with Invirase/ritonavir 1000 mg/100 mg twice daily and receiving three consecutive doses under fasting conditions or after a high-fat, high-calorie meal (46 g fat, 1,091 Kcal), the AUC0-12, Cmax and Ctrough values of saquinavir under fasting conditions were about 70 per cent lower than with a high-fat meal.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί (σε περισσότερα από ένα σε σύνολο εκατό ατόμων αλλά σε λιγότερα από ένα σε σύνολο δέκα ατόμων) και οι οποίες μπορεί να εμφανιστούν είναι: εξάνθημα, κνησμός, έκζεμα και ξηροδερμία, απώλεια τριχών, ξηροστομία, πονοκέφαλος, περιφερική νευροπάθεια (μία διαταραχή των νεύρων στα πόδια και τα χέρια που μπορεί να πάρει τη μορφή μουδιάσματος, μυρμηκίασης, οξέος ή καυστικού πόνου), αδυναμία, ζάλη, προβλήματα γενετήσιας ορμής, αλλοίωση γεύσης, εξελκώσεις του στόματος, ξηρά χείλη, κοιλιακή δυσφορία, δυσπεψία, απώλεια βάρους, δυσκοιλιότητα, αυξημένη όρεξη, μυϊκοί σπασμοί και δύσπνοια.
Other reported side effects (in more than one in a hundred but less than one in ten persons), which may occur are: rash, itching, eczema and dry skin, hair loss, dry mouth, headache, peripheral neuropathy (a disturbance of the nerves in the feet and hands that may take the form of numbness, pins and needles, shooting or burning pain), weakness, dizziness, libido problems, taste alteration, mouth ulcers, dry lips, abdominal discomfort, indigestion, weight loss,constipation, increased appetite, muscle spasms and shortness of breath.
• ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (αύξηση του μεγέθους του προστάτη) όπως η αλφουζοσίνη
• certain medicines used to treat the symptoms of Benign Prostatic Hyperplasia (an increase in size of the prostate) such as alfuzosin
Αναστολείς τυροσινικής κινάσης Όλοι οι αναστολείς τυροσινικής κινάσης με κίνδυνο παράτασης του διαστήματος QT π.χ. dasatinib,sunitinib
Tyrosine kinase inhibitors All tyrosine kinase inhibitors with a risk of QT prolongation e.g. dasatinib, sunitinib
υδροκινιδίνη, ibutilide, λιδοκαΐνη, προπαφαινόνη, κινιδίνη, σοταλόλη
hydroquinidine, ibutilide, lidocaine, propafenone, quinidine, sotalol
• φάρμακα για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης-όπως νεφαζοδόνη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
• medicines to treat depression - such as nefazodone, tricyclic antidepressants
Η ασφάλεια και η δράση της σακουιναβίρης ενισχυμένης με ριτοναβίρη σε ασθενείς κάτω των 2 ετών που έχουν προσβληθεί από HIV-λοίμωξη, δεν έχουν τεκμηριωθεί.
The safety and activity of saquinavir boosted with ritonavir in HIV-infected patients less than 2 years have not been established.
Όμοια, η σακουιναβίρη μπορεί επίσης να μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που είναι υποστρώματα για το CYP3A4 ή P-gp.
Similarly, saquinavir might also modify the pharmacokinetics of other medicinal products that are substrates for CYP3A4 or P-gp.
Ο μεταβολισμός της πραβαστατίνης και της φλουβαστατίνης δεν εξαρτάται από το CYP3A4.
Metabolism of pravastatin and fluvastatin is not dependent on CYP3A4.
Κλοζαπίνη
Clozapine
Παρόλο που δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες, σύγχρονη χορήγηση Ιnvirase/ριτοναβίρης με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μεταβολίζονται κυρίως από τη μεταβολική οδό του CYP3A4 μπορεί να προκαλέσει αυξημένες συγκεντρώσεις αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων στο πλάσμα.
Although specific studies have not been performed, co-administration of Invirase/ritonavir with medicinal products that are mainly metabolised by CYP3A4 pathway may result in elevated plasma concentrations of these medicinal products.
Τα Invirase/ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσουν την έκθεση σε αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας και κατά συνέπεια, να αυξήσουν το ενδεχόμενο για οξεία τοξικότητα από ερυσιβώδη όλυρα.
Invirase/ritonavir may increase ergot alkaloids exposure, and consequently, increase the potential for acute ergot toxicity.
Σε συνδυασμό με ριτοναβίρη, καταδείχθηκε η βιοϊσοδυναμία του Invirase σκληρά καψάκια και επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία υπό συνθήκες σίτισης.
In combination with ritonavir, bioequivalence of Invirase hard capsules and film-coated tablets was demonstrated under fed conditions.
Ημέρα 14
Day 14
Μετά τις 7 ημέρες, η συνιστώμενη δόση του Invirase είναι 1000 mg δύο φορές ημερησίως με ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές ημερησίως σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊικούς παράγοντες.
After 7 days, the recommended dose of Invirase is 1000 mg two times daily with ritonavir 100 mg two times daily in combination with other antiretroviral agents.
Η αποτελεσματική θεραπεία σε ασθενείς που έχουν λάβει προηγούμενη αγωγή σχετίζεται με Cmin περίπου 100 ng/ml και με AUC0-24 περίπου 20.000 ng·h/ml.
Effective therapy in treatment experienced patients is associated with a Cmin of approximately 100 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η δράση της σακουιναβίρης ενισχυμένης με ριτοναβίρη σε ασθενείς κάτω των 2 ετών που έχουν προσβληθεί από HIV-λοίμωξη, δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Paediatric population: The safety and activity of saquinavir boosted with ritonavir in HIV-infected patients less than 2 years have not been established.
Αλληλεπίδραση με αναστολείς HMG-CoA αναγωγάσης: Εφιστάται προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης των Invirase/ριτοναβίρη με ατορβαστατίνη, η οποία μεταβολίζεται σε μικρότερο βαθμό από το CYP3A4.
Interaction with HMG-CoA reductase inhibitors: Caution must be exercised if Invirase/ritonavir is used concurrently with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Έναρξη καθορισμένης αγωγής, n (%) Διακοπή καθορισμένης αγωγής, n ( %)
Initiated assigned treatment, n (%)
• Συνεχίστε με τη συνηθισμένη δόση.
Week 2 onwards: • Continue with the standard dose.
Μετά την τροποποίηση του σχήματος Invirase /ριτοναβίρης, η έκθεση στη σακουιναβίρη κατά την πρώτη εβδομάδα κορυφώθηκε στην Ημέρα 3 και μειώθηκε στη χαμηλότερή έκθεση την Ημέρα 7 με επίδραση εφόδου της ριτοναβίρης, ενώ την Ημέρα 14 οι PK παράμετροι της σακουιναβίρης ( μετά τις πλήρεις δόσεις Invirase /ριτοναβίρης κατά τη δεύτερη εβδομάδα ) πλησίασε το εύρος των ιστορικών μέσων τιμών για τις τιμές σακουιναβίρης σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε ασθενείς με HIV - 1 λοίμωξη ( Πίνακας 9 ).
Following the modified Invirase/ritonavir regimen, saquinavir exposure during the first week peaked on Day 3 and declined to the lowest exposure on Day 7 with ritonavir induction effects, while Day 14 saquinavir PK parameters (following full doses of Invirase/ritonavir in the second week) approached the range of historical mean values for saquinavir steady-state values in HIV-1 infected patients (Table 9).
Η αποτελεσματική θεραπεία σε πρωτοθεραπευόμενους ασθενείς σχετίζεται με Cmin περίπου 50 ng/ml και με AUC0-24 περίπου 20.000 ng·h/ml.
Effective therapy in treatment naïve patients is associated with a Cmin of approximately 50 ng/ml and an AUC0-24 of about 20,000 ng·h/ml.
Σε συνδυασμό με ριτοναβίρη
In combination with ritonavir
φαινοθειαζίνες, σερτινδόλη, sultopride, θειοριδαζίνη, ζιπρασιδόνη
mesoridazine, phenothiazines, sertindole, sultopride, thioridazine, ziprasidone
• ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για διάφορα πράγματα: σισαπρίδη, diphemanil,
• certain medicines that may be used for a variety of things: cisapride, diphemanil, mizolastine,
CDC Κατηγορία C (%) Πρωτοθεραπευόμενοι με αντιρετροϊκο (%)
CDC Category C (%)
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Περιέχει λακτόζη άνυδρη: 38,5 mg.
Excipient with known effect: Lactose monohydrate: 38.5 mg.
Λόγω της αναστολής του CYP3A από σακουιναβίρη / ριτοναβίρη, οι συγκεντρώσεις της κουετιαπίνης αναμένεται να αυξηθούν
Due to CYP3A inhibition by saquinavir/ritonavir, concentrations of quetiapine are expected to increase.
Οι συγκεντρώσεις των μη δεσμευμένων σε σταθεροποιημένη κατάσταση δεν αξιολογήθηκαν.
Concentrations unbound at steady-state were not assessed.
Πίνακας 8: Μέση τιμή (% CV) AUC, Cmax και Cmin σακουιναβίρης σε ασθενείς μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων Invirase, μαλακών καψακίων σακουιναβίρης, Invirase/ριτοναβίρης και μαλακών καψακίων σακουιναβίρης/ριτοναβίρης
Table 8: Mean (% CV) AUC, Cmax and Cmin of saquinavir in patients following multiple dosing of Invirase, saquinavir soft capsules, Invirase/ritonavir, and saquinavir soft capsules/ritonavir
Αποτελέσματα παιδιατρικών κλινικών μελετών
Clinical results from paediatric studies
Άλλες ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι υποστρώματα του CYP3A4 π.χ. δαψόνη, δισοπυραμίδη, κινίνη, φαιντανύλη και αλφαιντανύλη
Other potential interactions Medicinal products that are substrates of CYP3A4 e.g. dapsone, disopyramide, quinine, fentanyl, and alfentanyl
Περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα από δύο κλινικές μελέτες όπου η ασφάλεια των μαλακών καψακίων σακουιναβίρης (1000 mg δύο φορές ημερησίως) που χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με χαμηλή δόση ριτοναβίρης (100 mg δύο φορές ημερησίως) για τουλάχιστον 48 εβδομάδες μελετήθηκε σε 311 ασθενείς.
Limited data is available from two clinical studies where the safety of saquinavir soft capsule (1000 mg twice daily) used in combination with low dose ritonavir (100 mg twice daily) for at least 48 weeks was studied in 311 patients.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Invirase των 500 mg είναι ελαφρώς πορτοκαλόχρωμα έως γκρι- ή καφέ-πορτοκαλόχρωμα δισκία ωοειδούς κυλινδρικού αμφίκυρτου σχήματος με την εγχάρακτη ένδειξη «SQV 500» στη μία πλευρά και «ROCHE» στην άλλη πλευρά.
Invirase 500 mg film-coated tablets are light orange to greyish or brownish orange tablets of oval shape with the marking "SQV 500" on one side and "ROCHE" on the other side.
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση της ενισχυμένης σακουιναβίρης και της προπιονικής φλουτικαζόνης και άλλων κορτικοστεροειδών που μεταβολίζονται μέσω της οδού του P450 3A π.χ. (βουδεσονίδη) εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος από την αγωγή υπερτερεί έναντι του κινδύνου για συστηματικές εκδηλώσεις από κορτικοστεροειδή (βλ. παράγραφο 4.4).
Concomitant administration of boosted saquinavir and fluticasone propionate and other corticosteroids metabolised via the P450 3A pathway (e.g. budesonide) is not recommended unless the potential benefit of treatment outweighs the risk of systemic corticosteroid effects (see section 4.4).
Το Invirase θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε συνδυασμό με ριτοναβίρη (βλ. παράγραφο 4.2).
Invirase should only be given in combination with ritonavir (see section 4.2).
Πρωτοθεραπευόμενος με SQV /Προθεραπευμένος Πληθυσμός
SQV Naive/Experienced Population
Πληθυσμός πρωτοθεραπευόμενος με SQV
SQV Naive Population