natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Η κάθαρση από το πλάσμα μετά από βραχείας διάρκειας ενδοφλέβια έγχυση της ροφλουμιλάστης είναι περίπου 9,6 l/ώρα.
The plasma clearance after short-term intravenous infusion of roflumilast is about 9.6 l/h.
Η Μελέτη RO-2455-404-RD ήταν μια μελέτη διάρκειας ενός έτους σε ασθενείς με ΧΑΠ με FEV1 <50% του προβλεπόμενου φυσιολογικού κατά την έναρξη της θεραπείας (προ χορήγησης βρογχοδιασταλτικού) και ιστορικό συχνών παροξύνσεων.
Study RO-2455-404-RD was a one year study in COPD patients with a baseline (pre-bronchodilator) FEV1 <50% of predicted normal and a history of frequent exacerbations.
Η μελέτη αξιολόγησε την επίδραση της ροφλουμιλάστης στη συχνότητα των παροξύνσεων ΧΑΠ σε ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία με σταθερούς συνδυασμούς LABA και εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο.
The study assessed the effect of roflumilast on COPD exacerbation rate in patients treated with fixed combinations of LABA and inhaled corticosteroids, compared to placebo.
- φάρμακο που περιέχει φλουβοξαμίνη (φάρμακο για τη θεραπεία αγχωδών διαταραχών και κατάθλιψης), ενοξασίνη (φάρμακο για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων) ή σιμετιδίνη (φάρμακο για τη θεραπεία στομαχικών ελκών ή αισθήματος καύσου).
- a medicine containing fluvoxamine (a medicine to treat anxiety disorders and depression), enoxacin (a medicine to treat bacterial infections) or cimetidine (a medicine to treat stomach ulcers or heartburn).
Σε μελέτες Φάσης Ι, τα ακόλουθα συμπτώματα παρατηρήθηκαν σε αυξημένη συχνότητα μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις 2.500 μικρογραμμαρίων και μία εφάπαξ δόση 5.000 μικρογραμμαρίων (δεκαπλάσια της συνιστώμενης δόσης): κεφαλαλγία, διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος, ζάλη, αίσθημα παλμών, αδιαθεσία, υπεριδρωσία και αρτηριακή υπόταση.
In Phase I studies, the following symptoms were observed at an increased rate after single oral doses of 2,500 micrograms and one single dose of 5,000 micrograms (ten times the recommended dose): headache, gastrointestinal disorders, dizziness, palpitations, light-headedness, clamminess and arterial hypotension.
Ηλικιωμένοι Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Elderly No dose adjustment is necessary.
Έτσι, η θεραπεία με ροφλουμιλάστη δεν συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς επαγωγείς του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450.
Thus, roflumilast treatment is not recommended in patients receiving strong cytochrome P450 enzyme inducers.
• λοίμωξης από φυματίωση, ιό του έρπητα, ηπατίτιδα, ΗΙV
• infection with tuberculosis, herpes, hepatitis, HIV
Πρέπει να γίνεται σύσταση στους ασθενείς να ελέγχουν το σωματικό βάρος τους σε τακτική βάση.
Patients should be advised to check their body weight on a regular basis.
To Daxas περιέχει τη δραστική ουσία ροφλουμιλάστη, η οποία είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ονομάζεται αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης-4.
Daxas contains the active substance roflumilast, which is an anti-inflammatory medicine called phosphodiesterase-4 inhibitor.
10 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 30 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 84 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 90 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 98 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
10 film-coated tablets 14 film-coated tablets 28 film-coated tablets 30 film-coated tablets 84 film-coated tablets 90 film-coated tablets 98 film-coated tablets
Μπορεί να σας παρουσιαστούν διάρροια, ναυτία, πόνος στο στομάχι ή πονοκέφαλος κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας με Daxas.
You may experience diarrhoea, nausea, stomach ache or headache during the first weeks of treatment with Daxas.
Η αναστολή της PDE4 οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα ενδοκυττάριου cAMP και αμβλύνει τις σχετιζόμενες με τη ΧΑΠ δυσλειτουργίες των λευκοκυττάρων, των λείων μυϊκών κυττάρων των αεραγωγών και των πνευμονικών αγγείων, των ενδοθηλιακών κυττάρων και των επιθηλιακών κυττάρων των αεραγωγών και των ινοβλαστών σε πειραματικά μοντέλα.
Inhibition of PDE4 leads to elevated intracellular cAMP levels and mitigates COPD-related malfunctions of leukocytes, airway and pulmonary vascular smooth muscle cells, endothelial and airway epithelial cells and fibroblasts in experimental models.
Ο FEV1 μετά από χορήγηση βρογχοδιασταλτικού αυξήθηκε για την ομάδα της ροφλουμιλάστης κατά 52 mL (95% CI: 40, 65 mL) και μειώθηκε για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου κατά 4 mL (95% CI: -16, 9 mL).
Post-bronchodilator FEV1 increased for the roflumilast group by 52 mL (95% CI: 40, 65 mL) and decreased for the placebo group by 4 mL (95% CI: -16, 9 mL).
Το Daxas μπορεί να λαμβάνεται μαζί με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ΧΑΠ όπως εισπνεόμενα ή από του στόματος κορτικοστεροειδή ή βρογχοδιασταλτικά.
Daxas may be taken with other medicines used in the treatment of COPD such as inhaled or oral corticosteroids or bronchodilators.
• αϋπνίας, άγχους, κατάθλιψης, μεταβολών στη συμπεριφορά ή στη διάθεση, ιδεασμού ή συμπεριφοράς αυτοκτονίας
• insomnia, anxiety, depression, changes in behaviour or mood, suicidal ideation or behaviour
Περισσότεροι ασθενείς στην ομάδα της ροφλουμιλάστης (27,6%) από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (19,8%) αποσύρθηκαν από τη φαρμακευτική αγωγή κατά τη μελέτη λόγω οποιασδήποτε αιτίας (λόγος κινδύνου: 1,40, 95% CI: 1,19 έως 1,65).
More patients in the roflumilast group (27.6%) than placebo (19.8%) withdrew study medication due to any reason (risk ratio: 1.40; 95% CI: 1.19 to 1.65).
Η συγχορήγηση με θεοφυλλίνη είχε ως αποτέλεσμα αύξηση της τάξης του 8% της συνολικής ανασταλτικής δράσης στη PDE4 (βλ. παράγραφο 4.4).
Co-administration with theophylline resulted in an increase of 8% of the total PDE4 inhibitory activity (see section 4.4).
Εάν οι ασθενείς εμφανίσουν νέα ψυχιατρικά συμπτώματα ή επιδείνωση ψυχιατρικών συμπτωμάτων ή αναγνωρισθεί ιδεασμός ή απόπειρα αυτοκτονίας, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με ροφλουμιλάστη.
If patients suffered from new or worsening psychiatric symptoms, or suicidal ideation or suicidal attempt is identified, it is recommended to discontinue treatment with roflumilast.
Αμφίπλευρη τιμή p
2-Sided p-value
Άλλες νόσοι
Other diseases
Δεν υπάρχουν στοιχεία για ειδική συσσώρευση ή συγκράτηση της ροφλουμιλάστης ή των μεταβολιτών της σε όργανα και στο λιπώδη ιστό.
There is no evidence for a specific accumulation or retention of roflumilast or its metabolites in organs and fatty tissue.
Η ροφλουμιλάστη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στον άνθρωπο, με το σχηματισμό ενός κύριου φαρμακοδυναμικά ενεργού μεταβολίτη, του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης.
Roflumilast is extensively metabolised in humans, with the formation of a major pharmacodynamically active metabolite, roflumilast N-oxide.
Η ροφλουμιλάστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Roflumilast is not recommended during pregnancy.
Σε μελέτη αλληλεπίδρασης με από του στόματος αντισυλληπτικό που περιείχε γεστοδένη και αιθυνυλοιστραδιόλη, η συνολική ανασταλτική δράση στη PDE4 αυξήθηκε κατά 17%.
In an interaction study with an oral contraceptive containing gestodene and ethinyl oestradiol, the total PDE4 inhibitory activity was increased by 17%.
Στη Μελέτη RO-2455-404-RD σε σύγκριση με τον συνολικό πληθυσμό, η συνολική ανασταλτική δράση στην PDE4, όπως προσδιορίστηκε από τα ex vivo ελεύθερα κλάσματα, βρέθηκε 15% υψηλότερη σε ασθενείς ηλικίας ≥75 ετών και 11% υψηλότερη σε ασθενείς με σωματικό βάρος <60 kg κατά την έναρξη της θεραπείας (ανατρέξτε στην παράγραφο 4.4).
In Study RO-2455-404-RD when compared with the overall population, the total PDE4 inhibitory activity determined from ex vivo unbound fractions was found to be 15% higher in patients ≥75 years of age, and 11% higher in patients with baseline body weight <60 kg (refer to section 4.4).
Ταυτόχρονη θεραπεία με μουσκαρινικούς ανταγωνιστές μακράς δράσης (LAMA) Κατά τη διάρκεια της Μελέτης RO-2455-404-RD, παρατηρήθηκε υψηλότερη συχνότητα μείωσης του βάρους, μείωσης της όρεξης, κεφαλαλγίας και κατάθλιψης σε ασθενείς που λάμβαναν ταυτόχρονα ροφλουμιλάστη και μουσκαρινικούς ανταγωνιστές μακράς δράσης (LAMA) και συγχορηγούμενα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (ICS) και μακράς δράσης B2-αγωνιστές (LABA) σε σύγκριση με εκείνους τους ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία μόνο με συγχορηγούμενη ροφλουμιλάστη, ICS και LABA.
Concomitant treatment with long acting muscarinic antagonists (LAMA) A higher incidence of weight decrease, decreased appetite, headache and depression was observed during Study RO-2455-404-RD in patients receiving concomitant roflumilast and long-acting muscarinic antagonists (LAMA) plus concomitant inhaled corticosteroids (ICS) and long acting B2 agonists (LABA) compared to those treated only with concomitant roflumilast, ICS and LABA.
Σε in vitro διέγερση ανθρωπίνων ουδετερόφιλων, μονοκυττάρων, μακροφάγων ή λεμφοκυττάρων, η ροφλουμιλάστη και το N-οξείδιο της ροφλουμιλάστης καταστέλλουν την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών π.χ. λευκοτριενίου Β4, δραστικών μορφών οξυγόνου, παράγοντα νέκρωσης του όγκου α, ιντερφερόνης γ και γρανζύμης Β.
Upon in vitro stimulation of human neutrophils, monocytes, macrophages or lymphocytes, roflumilast and roflumilast N-oxide suppress the release of inflammatory mediators e.g. leukotriene B4, reactive oxygen species, tumour necrosis factor α, interferon γ and granzyme B.
Το δυνητικό καρδιακό κίνδυνο: Το Daxas δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορίες 3 και 4 κατά NYHA).
The potential cardiac risk: Daxas has not been studied in patients in congestive heart failure (NYHA grade3 and 4); hence, it is not recommended in this population.
Ο FEV1 μετά από χορήγηση βρογχοδιασταλτικού έδειξε κλινικά σημαντική βελτίωση υπέρ της ροφλουμιλάστης κατά 56 mL σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (95% CI: 38, 73 mL).
Post-bronchodilator FEV1 showed a clinically significant improvement in favour of roflumilast by 56 mL over placebo (95% CI: 38, 73 mL).
Μειωμένη όρεξη
Weight decreased Decreased appetite
Στις δύο μελέτες διάρκειας έξι μηνών, ο FEV1 προ χορήγησης βρογχοδιασταλτικού βελτιώθηκε σημαντικά κατά 49 ml (πρωτεύον τελικό κριτήριο αξιολόγησης, p<0,0001) πέρα από το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα της ταυτόχρονης θεραπείας με σαλμετερόλη στη Μελέτη Μ2-127 και κατά 80 ml (πρωτεύον τελικό κριτήριο αξιολόγησης, p<0,0001) επιπρόσθετα προς την ταυτόχρονη θεραπεία με τιοτρόπιο στη Μελέτη Μ2-128.
In the two six-month studies, pre-bronchodilator FEV1 was significantly improved by 49 ml (primary endpoint, p<0.0001) beyond the bronchodilator effect of concomitant treatment with salmeterol in Study M2-127 and by 80 ml (primary endpoint, p<0.0001) incremental to concomitant treatment with tiotropium in Study M2-128.
Το Daxas προορίζεται για χρήση επιπρόσθετα προς τα βρογχοδιασταλτικά.
Daxas is to be used in addition to bronchodilators.
• αϋπνίας, άγχους, κατάθλιψης, ιδεασμού ή συμπεριφοράς αυτοκτονίας
• insomnia, anxiety, depression, suicidal ideation or behaviour
Αυτό μπορεί να συμβεί σε ειδικούς πληθυσμούς που μπορεί να έχουν μεγαλύτερη έκθεση, όπως σε έγχρωμες γυναίκες, μη καπνίστριες (βλ. παράγραφο 5.2) ή σε ασθενείς που υποβάλλονται ταυτόχρονα σε θεραπεία με τους αναστολείς CYP1A2/ 2C19/3A4 (όπως φλουβοξαμίνη και σιμετιδίνη) ή τον αναστολέα CYP1Α2/3A4 ενοξασίνη (βλ. παράγραφο 4.5).
This might be the case in special populations that may have higher exposure, such as in black, non-smoking females (see section 5.2) or in patients concomitantly treated with CYP1A2/ 2C19/3A4 inhibitors (such as fluvoxamine and cimetidine) or the CYP1A2/3A4 inhibitor enoxacin (see section 4.5).
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Daxas από την κανονική Εάν έχετε πάρει περισσότερα δισκία από ό,τι κανονικά, μπορεί να σας παρουσιαστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: πονοκέφαλος, ναυτία, διάρροια, ζάλη, αίσθημα παλμών της καρδιάς σας, αδιαθεσία, υπεριδρωσία και χαμηλή πίεση αίματος.
If you have taken more tablets than you should, you may experience the following symptoms: headache, nausea, diarrhoea, dizziness, throbbing of your heart, light-headedness, clamminess and low blood pressure.
Σε ασθενείς με ΧΑΠ, η ροφλουμιλάστη μείωσε τα ουδετερόφιλα στα πτύελα.
In patients with COPD, roflumilast reduced sputum neutrophils.
Τι περιέχει το Daxas Η δραστική ουσία είναι η ροφλουμιλάστη.
What Daxas contains The active substance is roflumilast.
Ότι το Daxas μπορεί να προκαλέσει απώλεια σωματικού βάρους και οι ασθενείς πρέπει να ζυγίζονται τακτικά και να καταγράφουν το σωματικό βάρος τους στην καρτέλα του ασθενούς.
That Daxas may cause weight loss and patients should weigh themselves regularly and record their weight on the patient card.
Αυτά τα ευρήματα ήταν κυρίως ευρήματα του γαστρεντερικού (δηλ. έμετος, αυξημένη γαστρική έκκριση, διαβρώσεις του στομάχου, φλεγμονή του εντέρου) και καρδιακά ευρήματα (δηλ. εστιακή αιμορραγία, εναποθέσεις αιμοσιδερίνης και λεμφοϊστιοκυτταρική διήθηση στο δεξί κόλπο σε σκύλους και μειωμένη αρτηριακή πίεση και αυξημένος καρδιακός ρυθμός σε αρουραίους, ινδικά χοιρίδια και σκύλους).
These findings consisted mainly of gastrointestinal findings (i.e. vomiting, increased gastric secretion, gastric erosions, intestine inflammation) and cardiac findings (i.e. focal haemorrhages, haemosiderin deposits and lympho-histiocytic cell infiltration in the right atria in dogs, and decreased blood pressure and increased heart rate in rats, guinea pigs and dogs).
Οι μελέτες διάρκειας ενός έτους περιλάμβαναν ασθενείς με ιστορικό σοβαρής έως πολύ σοβαρής ΧΑΠ [FEV1 (ταχέως εκπνεόμενος όγκος στο πρώτο δευτερόλεπτο) ≤50% του προβλεπόμενου] σχετιζόμενης με χρόνια βρογχίτιδα, με τουλάχιστον μία τεκμηριωμένη παρόξυνση στο προηγούμενο έτος και με συμπτώματα στην αρχή που προσδιορίζονταν από τη βαθμολογία βήχα και πτυέλων.
The one-year studies included patients with a history of severe to very severe COPD [FEV1 (forced expiratory volume in one second) ≤50% of predicted] associated with chronic bronchitis, with at least one documented exacerbation in the previous year and with symptoms at baseline as determined by cough and sputum score.
Σωματικό βάρος μειωμένο
Weight decrease
Δύο υποστηρικτικές μελέτες διάρκειας έξι μηνών (Μ2-127 και Μ2-128) περιλάμβαναν ασθενείς με ιστορικό ΧΑΠ για τουλάχιστον 12 μήνες πριν την έναρξη.
Two six-month supportive studies (M2-127 and M2-128) included patients with a history of COPD for at least 12 months prior to baseline.
Τα δισκία Daxas περιέχουν λακτόζη.
Daxas tablets contain lactose.
• Μετά από τις 28 ημέρες - η συνιστώμενη δόση συντήρησης είναι ένα δισκίο 500 μικρογραμμαρίων άπαξ ημερησίως.
• After 28 days - the recommended maintenance dose is one 500 micrograms tablet once daily.
Για το λόγο αυτό, ο μεταβολίτης Ν-οξείδιο θεωρείται ο κύριος συντελεστής στη συνολική ανασταλτική δράση στη PDE4 in vivo.
Thus, the N-oxide metabolite is considered to be the main contributor to the total PDE4 inhibitory activity in vivo.
Ότι αυξημένη έκθεση μπορεί να συμβεί σε συγκεκριμένους πληθυσμούς και να αυξήσει τον κίνδυνο επιμένουσας δυσανεξίας: o Ειδικοί πληθυσμοί που έχουν αυξημένη αναστολή της PDE4, όπως έγχρωμες γυναίκες μη καπνίστριες, oΑσθενείς που υποβάλλονται ταυτόχρονα σε θεραπεία με αναστολείς CYP1A2/2C19/3A4(όπως φλουβοξαμίνηκαι σιμετιδίνη) ή αναστολείς CYP1A2/3A4 (όπως ενοξασίνη).
That increased exposure might occur in certain populations and increase the risk of persistent intolerability: o Special populations who have increased PDE4 inhibition such as black non smoking females; o Patients concomitantly treated with CYP1A2/2C19/3A4 inhibitors (such as fluvoxamine and cimetidine) or CYP1A2/3A4 inhibitors (such as enoxacin).
Και η ροφλουμιλάστη και το Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης έχουν εγγενή ανασταλτική δράση στη φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4).
Both roflumilast and roflumilast N-oxide have intrinsic phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitory activity.
Η ροφλουμιλάστη δεν μείωσε σημαντικά τη συχνότητα των παροξύνσεων σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στην υποομάδα των ασθενών με μέτρια ΧΑΠ.
Roflumilast did not significantly reduce the rate of exacerbations compared with placebo in the subgroup of patients with moderate COPD.
Μονάδα παραγωγής Oranienburg Lehnitzstraße 70-98
Manufacturer Takeda GmbH Production site Oranienburg Lehnitzstraße 70-98
Η χορήγηση του επαγωγέα του κυτοχρώματος P450 ριφαμπικίνη είχε ως αποτέλεσμα μείωση της συνολικής ανασταλτικής δράσης στη PDE4 κατά περίπου 60%.
Administration of the cytochrome P450 enzyme inducer rifampicin resulted in a reduction in total PDE4 inhibitory activity by about 60%.
Ο μεταβολίτης Ν-οξείδιο είναι ο κύριος μεταβολίτης που παρατηρήθηκε στο ανθρώπινο πλάσμα.
The N-oxide metabolite is the major metabolite observed in the plasma of humans.
Οι ασθενείς που έλαβαν δόση 500 μικρογραμμαρίων μία φορά την ημέρα είχαν διάμεση ανασταλτική δράση στη PDE4 1,2 (0,35, 2,03) και εκείνοι που έλαβαν δόση 250 μικρογραμμαρίων μία φορά την ημέρα είχαν διάμεση ανασταλτική δράση στη PDE4 0,6∙(0,20, 1,24).
Patients receiving a 500 micrograms dose once a day had a median PDE4 inhibitory activity of 1.2 (0.35, 2.03) and those receiving a 250 micrograms dose once a day had a median PDE4 inhibitory activity of 0.6 (0.20, 1.24).
Λευκό έως υπόλευκο, στρογγυλό δισκίο, διαμέτρου 5 mm που φέρει χαραγμένο το «D» στη μία πλευρά και το «250» στην άλλη πλευρά.
White to off-white, round tablet, 5 mm in diameter, embossed with “D” on one side and “250” on the other side.
Δοκιμή τιτλοποίησης της δόσης έναρξης
Starting dose titration trial
Η ροφλουμιλάστη είναι αναστολέας της PDE4 και είναι μη στεροειδής, αντιφλεγμονώδης δραστική ουσία που προορίζεται να στοχεύει και στη συστηματική φλεγμονή και στη φλεγμονή των πνευμόνων που σχετίζονται με τη ΧΑΠ.
Roflumilast is a PDE4 inhibitor, a non-steroid, anti-inflammatory active substance designed to target both the systemic and pulmonary inflammation associated with COPD.
Η ΧΑΠ είναι χρόνια πάθηση των πνευμόνων που έχει ως αποτέλεσμα τη στένωση των αεραγωγών (απόφραξη) και οίδημα και ερεθισμό των τοιχωμάτων των μικρών αεραγωγών (φλεγμονή).
COPD is a chronic disease of the lungs that results in tightening of the airways (obstruction) and swelling and irritation of the walls of the small air passages (inflammation).
Μονάδα παραγωγής Oranienburg Lehnitzstrasse 70-98
Takeda GmbH Production Site Oranienburg Lehnitzstrasse 70-98
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις με εισπνεόμενη σαλβουταμόλη, φορμοτερόλη, βουδεσονίδη και από του στόματος μοντελουκάστη, διγοξίνη, βαρφαρίνη, σιλδεναφίλη και μιδαζολάμη.
No interactions were observed with inhaled salbutamol, formoterol, budesonide and oral montelukast, digoxin, warfarin, sildenafil and midazolam.
• Για τις πρώτες 28 ημέρες - η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι ένα δισκίο 250 μικρογραμμαρίων άπαξ ημερησίως.
• For the first 28 days - the recommended starting dose is one 250 micrograms tablet once daily.
Το ποσοστό διακοπής για εκείνους που λάμβαναν 500 μικρογραμμάρια κάθε δεύτερη ημέρα για 4 εβδομάδες ακολουθούμενα από 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 8 εβδομάδες δεν ήταν στατιστικά σημαντικά διαφορετικό από εκείνους που λάμβαναν 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 12 εβδομάδες.
The discontinuation rate for those receiving 500 micrograms every other day for 4 weeks followed by 500 micrograms once a day for 8 weeks was not statistically significantly different to those receiving 500 micrograms once a day for 12 weeks.
Άλλα φάρμακα και Daxas
Other medicines and Daxas
Συνολικά 1.323 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν ροφλουμιλάστη 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 12 εβδομάδες (n=443), ροφλουμιλάστη 500 μικρογραμμάρια κάθε δεύτερη ημέρα για 4 εβδομάδες ακολουθούμενη από ροφλουμιλάστη 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 8 εβδομάδες (n=439) ή ροφλουμιλάστη 250 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες ακολουθούμενη από ροφλουμιλάστη 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 8 εβδομάδες (n=441).
A total of 1323 patients were randomised to receive roflumilast 500 micrograms once a day for 12 weeks (n=443), roflumilast 500 micrograms every other day for 4 weeks followed by roflumilast 500 micrograms once a day for 8 weeks (n=439), or roflumilast 250 micrograms once a day for 4 weeks followed by roflumilast 500 micrograms once a day for 8 weeks (n=441).
Οι κλινικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με τους αναστολείς CYP 3A4 ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη έδειξαν κατά 9% αυξήσεις της συνολικής ανασταλτικής δράσης στη PDE4.
Clinical interaction studies with CYP3A4 inhibitors erythromycin and ketoconazole showed increases of 9% of the total PDE4 inhibitory activity.
Η συχνότητα σοβαρών παροξύνσεων μειώθηκε στη συνολική ομάδα ασθενών (λόγος συχνοτήτων: 0,76, 95% CI: 0,60 έως 0,95) με συχνότητα 0,24 ανά ασθενή/έτος συγκρινόμενη με συχνότητα 0,32 ανά ασθενή/έτος στους ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο.
The rate of severe exacerbations was reduced in the overall patient group (rate ratio: 0.76; 95% CI: 0.60 to 0.95) with a rate of 0.24 per patient/year compared to a rate of 0.32 per patient/year in patients treated with placebo.
Εάν οι ασθενείς εμφανίσουν νέα ψυχιατρικά συμπτώματα ή επιδείνωση ψυχιατρικών συμπτωμάτων ή αναγνωρισθεί ιδεασμός ή απόπειρα αυτοκτονίας, συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με Daxas.
If patients suffer from new or worsening psychiatric symptoms, or suicidal ideation or suicidal attempt, it is recommended to discontinue treatment with Daxas.
Η συχνότητα εμφάνισης που παρατηρήθηκε ήταν επίσης υψηλότερη σε ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 75 ετών που υποβάλλονταν σε θεραπεία με ροφλουμιλάστη σε σύγκριση με εκείνους τους ασθενείς που υποβάλλονταν σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο (3,1% έναντι 2,0%).
The incidence observed was also higher in patients less than 75 years old, treated with roflumilast when compared to those treated with placebo (3.1% vs 2.0%).
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν μέχρι 1 στα 1.000 άτομα) - διόγκωση μαστού στους άνδρες - μειωμένη αίσθηση γεύσης - λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (εκτός από πνευμονία) - αιματηρά κόπρανα, δυσκοιλιότητα - αύξηση των τιμών των ηπατικών ή μυϊκών ενζύμων (παρατηρείται σε εξετάσεις αίματος) - πομφοί (κνίδωση).
Rare side effects (may affect up to 1 in 1,000 people) - male breast enlargement - decreased sense of taste - respiratory tract infections (excluding pneumonia) - bloody stools, constipation - elevation of liver or muscle enzymes (seen in blood tests) - wheals (urticaria).
Νεφρική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Renal impairment No dose adjustment is necessary.
Οι λόγοι συχνοτήτων της κατά πρωτόκολλο ανάλυσης με παλινδρόμηση Poisson και της ανάλυσης στον πληθυσμό με πρόθεση θεραπείας με παλινδρόμηση Poisson μη σημαντικής ευαισθησίας για εγκατάλειψη θεραπείας ήταν 0,81 (95% CI: 0,69 έως 0,94) και 0,89 (95% CI: 0,77 έως 1,02) αντίστοιχα.
The per-protocol Poisson regression analysis and the non-significant sensitivity to drop-out Poisson regression intention-to-treat analysis rate ratios were 0.81 (95% CI: 0.69 to 0.94) and 0.89 (95% CI: 0.77 to 1.02), respectively.
Στην υποομάδα των ασθενών με ιστορικό συχνών παροξύνσεων (τουλάχιστον 2 παροξύνσεων κατά τη διάρκεια του τελευταίου έτους), η συχνότητα των παροξύνσεων ήταν 1,526 με τη ροφλουμιλάστη και 1,941 με το εικονικό φάρμακο που αντιστοιχεί σε μείωση σχετικού κινδύνου της τάξης του 21,3% (95% CI: 7,5% έως 33,1%).
In the subgroup of patients with history of frequent exacerbations (at least 2 exacerbations during the last year), the rate of exacerbations was 1.526 with roflumilast and 1.941 with placebo corresponding to a relative risk reduction of 21.3% (95% CI: 7.5% to 33.1%).
Βασικό στάδιο στο μεταβολισμό της ροφλουμιλάστης είναι η N-οξείδωση της ροφλουμιλάστης στο Ν-οξείδιο της ροφλουμιλάστης από το CYP3A4 και το CYP1A2.
A major step in roflumilast metabolism is the N-oxidation of roflumilast to roflumilast N-oxide by CYP3A4 and CYP1A2.
Το ποσοστό εμφάνισης μίας TEAE που παρουσιάζει ενδιαφέρον για εκείνους που λάμβαναν 500 μικρογραμμάρια κάθε δεύτερη ημέρα για 4 εβδομάδες ακολουθούμενα από 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 8 εβδομάδες δεν ήταν στατιστικά σημαντικά διαφορετικό από εκείνους που λάμβαναν 500 μικρογραμμάρια μία φορά την ημέρα για 12 εβδομάδες.
The rate of experiencing a TEAE of interest for those receiving 500 micrograms every other day for 4 weeks followed by 500 micrograms once a day for 8 weeks was not statistically significantly different to those receiving 500 micrograms once a day for 12 weeks.