natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Yπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα, αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Hypersensitivity to the active substances or to any of the excipients listed in section 6.1.
• αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (AST)
• increased levels in liver enzymes (AST)
Ωστόσο, η συγχορήγηση του doravirine και του ευαίσθητου υποστρώματος μιδαζολάμης του CYP3A οδήγησε σε μείωση της έκθεσης σε μιδαζολάμη κατά 18%, υποδηλώνοντας ότι το doravirine μπορεί να είναι ασθενής επαγωγέας του CYP3A.
However, co-administration of doravirine and the sensitive CYP3A substrate midazolam resulted in a 18 % decrease in midazolam exposure, suggesting that doravirine may be a weak CYP3A inducer.
Κίτρινο, ωοειδές δισκίο διαστάσεων 21.59 mm x 11.30 mm, με χαραγμένο το εταιρικό λογότυπο και το 776 στη μια πλευρά και με κενή σήμανση στην άλλη πλευρά.
Yellow, oval-shaped, tablet of dimensions 21.59 mm x 11.30 mm, debossed with the corporate logo and 776 on one side and plain on the other side.
Το doravirine έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα που υπολογίστηκε σε περίπου 64% για το δισκίο των 100 mg.
Doravirine has an estimated absolute bioavailability of approximately 64 % for the 100 mg tablet.
Οι τιμές EC50για της τενοφοβίρη ήταν στο εύρος από 0,04 σε 8,5 microM.
The EC50 values for tenofovir were in the range of 0.04-8.5 microM.
Το doravirine δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με προηγούμενη ιολογική αποτυχία σε οποιαδήποτε άλλη αντιρετροϊκή θεραπεία.
Doravirine has not been evaluated in patients with previous virologic failure to any other antiretroviral therapy.
Λαμιβουδίνη Η λαμιβουδίνη δεν αναστέλλει ούτε επάγει τα ένζυμα CYP.
Lamivudine Lamivudine does not inhibit or induce CYP enzymes.
Η λαμιβουδίνη και η δισοπροξίλη της τενοφοβίρης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.
Lamivudine and tenofovir disoproxil are primarily excreted by the kidney.
H δισοπροξίλη της τενοφοβίρης απαιτεί αρχική υδρόλυση διεστέρα για μετατροπή της σε τενοφοβίρη και επακόλουθες φωσφορυλιώσεις από κυτταρικά ένζυμα για τον σχηματισμό διφωσφορικής τενοφοβίρης.
Tenofovir disoproxil requires initial diester hydrolysis for conversion to tenofovir and subsequent phosphorylations by cellular enzymes to form tenofovir diphosphate.
Μετά τη χορήγηση από του στόματος πολλαπλών δόσεων λαμιβουδίνης 300 mg άπαξ ημερησίως για 7 ημέρες σε 60 υγιή άτομα, η Cmax σταθεροποιημένης κατάστασης (Cmax,ss) ήταν 2,04 ± 0,54 mcg ανά mL (μέση τιμή ± SD) και η AUC 24-ωρης σταθεροποιημένης κατάστασης (AUC24,ss) ήταν 8,87 ± 1,83 mcg •ανά ώρα ανά mL.
After multiple-dose oral administration of lamivudine 300 mg once daily for 7 days to 60 healthy subjects, steady-state Cmax (Cmax,ss) was 2.04 ± 0.54 mcg per mL (mean ± SD) and the 24-hour steady-state AUC (AUC24,ss) was 8.87 ± 1.83 mcg•hour per mL.
Η ακόλουθη de novo αντοχή παρατηρήθηκε στο υποσύνολο ανάλυσης αντοχής (δοκιμαζόμενοι με HIV-1 RNA μεγαλύτερο απο 400 αντίγραφα άνα mL σε ιολογική αποτυχία ή πρώιμη διακοπή απο την μελέτη και έχοντας δεδομένα αντοχής).
The following de novo resistance was seen in the resistance analysis subset (subjects with HIV-1 RNA greater than 400 copies per mL at virologic failure or at early study discontinuation and having resistance data).
Εάν ενδείκνυται, μπορεί να δικαιολογηθεί η συνέχιση της θεραπείας κατά της ηπατίτιδας Β, ιδίως σε ασθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο ή κίρρωση, καθώς η έξαρση της ηπατίτιδας μετά από την ολοκλήρωση της θεραπεία, μπορεί να οδηγήσει σε αντιρροπούμενη κίρρωση και ηπατική ανεπάρκεια.
If appropriate, initiation of anti-hepatitis B therapy may be warranted, especially in patients with advanced liver disease or cirrhosis, since post-treatment exacerbation of hepatitis may lead to hepatic decompensation and liver failure.
Η φαρμακοκινητική της τενοφοβίρης μετά από δόση δισοπροξίλης της τενοφοβίρης των 245 mg, έχει μελετηθεί σε υγιή άτομα με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
The pharmacokinetics of tenofovir following a 245 mg dose of tenofovir disoproxil have been studied in healthy subjects with moderate to severe hepatic impairment.
Ωστόσο, δεν απαιτείται η προσαρμογή της δόσης όταν το doravirine συγχορηγείται με αναστολείς του CYP3A.
However, no dose adjustment is needed when doravirine is co-administered with CYP3A inhibitors.
Συμβουλευτείτε το γιατρό, το φαρμακοποιό ή τον νοσοκόμο σας εάν δεν είστε βέβαιοι.
Check with your doctor, pharmacist, or nurse if you are not sure.
Η αντιιική δράση του doravirine δεν ήταν ανταγωνιστική όταν συνδυάστηκε με λαμιβουδίνη και δισοπροξίλη της τενοφοβίρης.
The antiviral activity of doravirine was not antagonistic when combined with lamivudine and tenofovir disoproxil.
Η ριμπαβιρίνη (50 μM) που χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της χρόνιας λοίμωξης από τον ιό HCV μείωσε την αντιιική HIV-1 δράση της λαμιβουδίνης κατά 3,5 φορές στα κύτταρα ΜΤ-4.
Ribavirin (50 microM) used in the treatment of chronic HCV infection decreased the anti-HIV-1 activity of lamivudine by 3.5-fold in MT-4 cells.
Oι ασθενείς πρέπει να πληροφορούνται ότι αναφέρθηκαν κόπωση, ζάλη και υπνηλία κατά τη διάρκεια αγωγής με Delstrigo (βλ. παράγραφο 4.8).
Patients should be informed that fatigue, dizziness, and somnolence have been reported during treatment with Delstrigo (see section 4.8).
Η υποκατάσταση M184I /V αντοχής στη λαμιβουδίνη προσδίδει αντοχή στην εμτρισιταβίνη.
The M184I/V lamivudine resistance substitution confers resistance to emtricitabine.
Μια τεκμηριωμένη απουσία γονοτυπικής αντοχής (πριν από την έναρξη της πρώτης θεραπείας) στο doravirine, τη λαμιβουδίνη και την τενοφοβίρη ήταν μέρος των κριτηρίων ένταξης για ασθενείς που άλλαξαν από ΡΙ- ή ΙΝΙθεραπευτικό σχήμα.
A documented absence of genotypic resistance (prior to starting first therapy) to doravirine, lamivudine, and tenofovir was part of the inclusion criteria for patients who switched from a PI- or INI-based regimen.
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Σπάνιες εξάνθημα φλυκταινώδες
Infections and infestations Rare rash pustular
Η μετάδοση της λαμιβουδίνης μέσω του πλακούντα έχει αποδειχθεί ότι λαμβάνει χώρα στους ανθρώπους.
Placental transfer of lamivudine has been shown to occur in humans.
Τα δεδομένα από σχετικά περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών (περιπτώσεις έκβασης εγκυμοσύνης μεταξύ 300-1.000) δεν καταδεικνύουν την ύπαρξη δυσμορφίας ή τοξικότητας στο έμβρυο/νεογνό σχετιζόμενης με τη δισοπροξίλη της τενοφοβίρης.
A moderate amount of data on pregnant women (between 300-1,000 pregnancy outcomes) indicate no malformations or foetal/neonatal toxicity associated with tenofovir disoproxil.
Oξεία παρόξυνση της ηπατίτιδας B σε ασθενείς με συνυπάρχουσα HIV-1 και HBV λοίμωξη Όλοι οι ασθενείς με HIV-1 θα πρέπει να εξετάζονται για την παρουσία του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV) πριν την έναρξη της αντιρετροϊκής θεραπείας.
Severe acute exacerbation of hepatitis B in patients co-infected with HIV-1 and HBV All patients with HIV-1 should be tested for the presence of hepatitis B virus (HBV) before initiating antiretroviral therapy.
Μετά τη χορήγηση από του στόματος, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης.
Following oral dosing, peak plasma concentrations are achieved 2 hours after dosing.
Τα ευρήματα που παρατηρήθηκαν στις μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αρουραίους, σε σκύλους και σε πιθήκους σε επίπεδα έκθεσης μεγαλύτερα από ή ίσα με τα κλινικά επίπεδα έκθεσης και με ενδεχόμενη σχέση με την κλινική χρήση, συμπεριελάμβαναν νεφρικές και οστικές μεταβολές και μια ελάττωση στη συγκέντρωση φωσφόρου ορού.
Findings in repeat-dose toxicity studies in rats, dogs and monkeys at exposure levels greater than or equal to clinical exposure levels and with possible relevance to clinical use included kidney and bone changes and a decrease in serum phosphate concentration.
Στη μελέτη DRIVE-SHIFT, η άμεση μετάβαση σε Delstrigo αποδείχθηκε ότι δεν ήταν κατώτερη κατά την Εβδομάδα 48 σε σύγκριση με τη συνέχιση του βασικού θεραπευτικού σχήματος κατά την Εβδομάδα 24, όπως εκτιμήθηκε από την αναλογία των ατόμων με HIV-1 RNA < 40 αντίγραφα/mL.
In the DRIVE-SHIFT trial, an immediate switch to Delstrigo was demonstrated to be non-inferior at Week 48 compared to continuation of the baseline regimen at Week 24 as assessed by the proportion of subjects with HIV-1 RNA < 40 copies/mL.
Eπομένως, συνιστάται προσοχή όταν το doravirine/λαμιβουδίνη/δισοπροξίλη της τενοφοβίρης χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 5.2).
Therefore, caution is advised when doravirine/lamivudine/tenofovir disoproxil is administered to patients with severe hepatic impairment (see section 5.2).
Στα άτομα των οποίων ο ιός εξέφραζε υποκατάσταση με L74V RT χωρίς υποκαταστάσεις συσχετιζόμενες με αντοχή στη ζιδοβουδίνη (n = 8) είχαν μειωμένη ανταπόκριση στην δισοπροξίλη της τενοφοβίρης.
Subjects whose virus expressed an L74V RT substitution without zidovudine resistance-associated substitutions (n = 8) had reduced response to tenofovir disoproxil.
Εξαιτίας του ενδεχομένου μετάδοσης του ιού HIV-1 και της πιθανότητας σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών σε βρέφη που θηλάζουν, πρέπει να συσταθεί στις µητέρες να µην θηλάζουν αν λαµβάνουν το Delstrigo.
Because of the potential for HIV-1 transmission and the potential for serious adverse reactions in breast-feeding infants, mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving Delstrigo.
Το Delstrigo χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV (‘ιός ανθρώπινης ανοσολογικής ανεπάρκειας').
Delstrigo is used to treat HIV (‘human immunodeficiency virus') infection.
Στη συνέχεια προέκυψαν υποκαταστάσεις των F227(L/C/V) ή L234I επιπροσθέτως με τις υποκαταστάσεις V106 (οι διπλές μεταλλάξεις οδήγησαν σε μια αλλαγή
Subsequently F227(L/C/V) or L234I emerged in addition to V106 substitutions (double mutants yielding a fold change of > 100).
Οι NNRTI υποκαταστάσεις αποκλεισμού ήταν εκείνες που αναφέρονται παραπάνω (DRIVE-FORWARD και DRIVE-AHEAD), με εξαίρεση τις υποκαταστάσεις RT K103N, G190A και Y181C (αποδεκτές στη DRIVE-SHIFT).
Exclusionary NNRTI substitutions were those listed above (DRIVE-FORWARD and DRIVE-AHEAD), with the exception of substitutions RT K103N, G190A and Y181C (accepted in DRIVE-SHIFT).
Η δισοπροξίλη της τενοφοβίρης αφαιρείται αποτελεσματικά με αιμοκάθαρση με συντελεστή εκχύλισης περίπου 54%.
Tenofovir disoproxil is efficiently removed by haemodialysis with an extraction coefficient of approximately 54 %.
Ένα άτομο ανέπτυξε RT M184M/Ι μετάλλαξη και φαινοτυπική αντοχή στα 3TC και FTC κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το βασικό θεραπευτικό τους σχήμα.
One subject developed RT M184M/I mutation and phenotypic resistance to 3TC and FTC during treatment with their baseline regimen.
Σε κλινικές δοκιμές
In clinical trials
• Εάν δεν είστε σίγουροι για το τι πρέπει να κάνετε, καλέστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
• If you are not sure what to do, call your doctor or pharmacist.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που ενδέχεται (τουλάχιστον πιθανολογείται) να συσχετίζονται με τη θεραπεία, παρουσιάζονται παρακάτω ανά σύστημα, κατηγορία οργάνου και συχνότητα.
The adverse reactions with suspected (at least possible) relationship to treatment are listed below by body system organ class and frequency.
ΟΑΕΘ-ΟΚΕΘ, Διαφορά (95 % CI)*
ISG-DSG, Difference (95 % CI)*
Για τις πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμακευτικών προιόντων με την δισοπροξίλη της τενοφοβίρης ή τη λαμιβουδίνη, (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2).
For potential medicine product interactions with tenofovir disoproxil or lamivudine, (see sections 4.4 and 5.2).
Το Delstrigo δεν πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς με εκτιμώμενη CrCl < 50 mL/λεπτό (βλ. παράγραφο 4.4 και 5.2).
Delstrigo should not be initiated in patients with estimated CrCl < 50 mL/min (see sections 4.4 and 5.2).
Επειδή μια αμελητέα ποσότητα λαμιβουδίνης απομακρύνθηκε μέσω αιμοκάθαρσης (4 ώρες), συνεχούς περιπατητικής περιτοναϊκής κάθαρσης και αυτοματοποιημένης περιτοναϊκής κάθαρσης, δεν είναι γνωστό εάν η συνεχής αιμοδιάλυση θα παρείχε κλινικό όφελος σε ένα συμβάν υπερδοσολογίας της λαμιβουδίνης.
Because a negligible amount of lamivudine was removed via (4-hour) haemodialysis, continuous ambulatory peritoneal dialysis, and automated peritoneal dialysis, it is not known if continuous haemodialysis would provide clinical benefit in a lamivudine overdose event.
Οι ασθενείς με συνυπάρχουσα HIV-1 και HBV λοίμωξη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, και με κλινική και με εργαστηριακή παρακολούθηση, τουλάχιστον για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας με το Delstrigo.
Patients who are co-infected with HIV-1 and HBV should be closely monitored with both clinical and laboratory follow-up for at least several months after stopping treatment with Delstrigo.
Η χορήγηση λαμιβουδίνης σε μελέτες τοξικότητας με πειραματόζωα σε υψηλές δόσεις δεν συσχετίστηκε με οποιαδήποτε σοβαρή τοξικότητα σε κανένα από τα μείζονα όργανα.
Administration of lamivudine in animal toxicity studies at high doses was not associated with any major organ toxicity.
Ο μεταβολισμός της λαμιβουδίνης είναι μια δευτερεύουσα οδός αποβολής.
Metabolism of lamivudine is a minor route of elimination.
Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν βλαβερές συνέπειες του doravirine, της λαμιβουδίνης ή της δισοπροξίλης της τενοφοβίρης σε σχέση με τη γονιμότητα σε επίπεδα έκθεσης υψηλότερα από ότι στους ανθρώπους στη συνιστώμενη κλινική δόση (βλ. παράγραφο 5.3).
Animal studies do not indicate harmful effects of doravirine, lamivudine, or tenofovir disoproxil on fertility at exposure levels higher than the exposure in humans at the recommended clinical dose (see section 5.3).
Εξετάστε συχνότερα την παρακολούθηση του ιικού φορτίου του HIV-1 όταν δεν μπορεί να αποφευχθεί η χρόνια συγχορήγηση.
Consider more frequent monitoring of HIV-1 viral load when chronic co-administration cannot be avoided.
Βιομετασχηματισμός Με βάση τα in vitro δεδομένα, το doravirine μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A.
Biotransformation Based on in vitro data, doravirine is primarily metabolised by CYP3A.
Μερικά παραδείγματα περιλαμβάνουν, αλλά χωρίς να περιορίζονται σε αυτά, ακυκλοβίρη, cidofovir, γανσικλοβίρη, valacyclovir, βαλγκανκυκλοβίρη, αμινογλυκοσίδες (π.χ. γενταμυκίνη), και υψηλών δόσεων ή πολλαπλών ΜΣΑΦ (βλ. παράγραφο 4.4).
Some examples include, but are not limited to, acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir, aminoglycosides (e.g., gentamicin), and high-dose or multiple NSAIDs (see section 4.4).
Εμφάνιση του Delstrigo και περιεχόμενα της συσκευασίας Το Delstrigo ειναι διαθέσιμο ως κίτρινο, ωοειδές, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, με χαραγμένο το εταιρικό λογότυπο και το 776 στη μια πλευρά και με κενή σήμανση στην άλλη πλευρά.
What Delstrigo looks like and contents of the pack Delstrigo is available as a yellow, oval-shaped, film-coated tablet, and is debossed with the corporate logo and 776 on one side and plain on the other side.
Δεν υπήρχε καμία κλινικά σημαντική διαφορά στη φαρμακοκινητική του doravirine σε μια μελέτη που συνέκρινε 8 άτομα με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (ταξινόμημένη κατά Child Pugh βαθμολογία Β κυρίως λόγω της αυξημένης βαθμολογίας εγκεφαλοπάθειας και ασκίτη) με 8 άτομα χωρίς ηπατική δυσλειτουργία.
There was no clinically relevant difference in the pharmacokinetics of doravirine in a study comparing 8 subjects with moderate hepatic impairment (classified as Child-Pugh score B primarily due to increased encephalopathy and ascites scores) to 8 subjects without hepatic impairment.
• Η φιάλη περιέχει αφυγραντικό μέσο που προστατεύει τα δισκία από την υγρασία.
• The bottle contains desiccant protecting the tablets from moisture.
Ετικέτα της φιάλης
Bottle label
Στην κλινική μελέτη DRIVE-SHIFT, κανένα άτομο δεν εμφάνισε γονοτυπική ή φαινοτυπική αντοχή σε DOR, 3TC ή TDF κατά τη διάρκεια των αρχικών 48 εβδομάδων (άμεση εναλλαγή θεραπείας, N=447) ή 24 εβδομάδων (καθυστερημένη εναλλαγή θεραπείας, N=209) της θεραπείας με Delstrigo.
In the DRIVE-SHIFT clinical trial, no subjects developed genotypic or phenotypic resistance to DOR, 3TC, or TDF during the initial 48 weeks (immediate switch, N=447) or 24 weeks (delayed switch, N=209) of treatment with Delstrigo.
Μετά από μία δόση 245 mg δισοπροξίλης της τενοφοβίρης, μια περίοδος αιμοδιύλισης 4 ωρών απομάκρυνε περίπου το 10 % της χορηγούμενης δόσης της τενοφοβίρης.
Following a single 245 mg dose of tenofovir disoproxil, a 4-hour hemodialysis session removed approximately 10 % of the administered tenofovir dose.
Άλλες υποκαταστάσεις οδήγησαν σε μια αλλαγή 5-10 φορές (G190S (5.7), K103N/P225H (7.9), V108I/Y181C, Y181V (5.1)).
Other substitutions yielded a fold change of 5-10 (G190S (5.7); K103N/P225H (7.9), V108I/Y181C (6.9), Y181V (5.1)).
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην γονιμότητα, την ικανότητα ζευγαρώματος ή την πρώιμη εμβρυϊική ανάπτυξη όταν το doravirine χορηγήθηκε σε αρουραίους έως 7 φορές την ανθρώπινη έκθεση σύμφωνα με τη συνιστώμενη δόση για ανθρώπους RHD.
There were no effects on fertility, mating performance or early embryonic development when doravirine was administered to rats at up to 7 times the exposure in humans at the RHD.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Delstrigo σε ενήλικες με εκτιμώμενη κάθαρση κρεατινίνης (CrCl) ≥ 50 mL/λεπτό.
No dose adjustment of Delstrigo is required in adults with estimated creatinine clearance (CrCl) ≥ 50 mL/min.
Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις Απευθυνθείτε στον γιατρό, τον φαρμακοποιό ή τον νοσοκόμο σας πριν πάρετε το Delstrigo.
Warnings and precautions Talk to your doctor, pharmacist, or nurse before taking Delstrigo.
Η συνιστώμενη δόση του Delstrigo είναι ένα δισκίο των 100/300/245 mg χορηγούμενο από το στόμα άπαξ ημερησίως με ή χωρίς τροφή.
The recommended dose of Delstrigo is one 100/300/245 mg tablet taken orally once daily with or without food.
Αντιανδρογόνα enzalutamide
Antiandrogens enzalutamide
Η λαμιβουδίνη μπορεί να αναστείλει την αναπαραγωγή κυτταρικού DNA (βλ. παράγραφο 5.3).
Lamivudine may inhibit cellular DNA replication (see section 5.3).
Τα προβλήματα των οστών περιλαμβάνουν οστικό πόνο και μαλάκωση ή αραίωση των οστών (που μπορεί να οδηγήσουν σε κατάγματα).
Bone problems include bone pain, and bone softening or thinning (which may lead to fractures).
Σε ορισμένα άτομα που έλαβαν θεραπεία με ζιδοβουδίνη και διδανοσίνη, εμφανίστηκαν στελέχη που είναι ανθεκτικά σε πολλαπλούς αναστολείς RT, συμπεριλαμβανομένης της λαμιβουδίνης.
In some subjects treated with zidovudine plus didanosine, isolates resistant to multiple RT inhibitors, including lamivudine, have emerged.
Μελέτες σε ζώα με λαμιβουδίνη έδειξαν αύξηση στους πρώιμους εμβρυϊκούς θανάτους σε κουνέλια αλλά όχι σε αρουραίους (βλ. παράγραφο 5.3).
Animal studies with lamivudine showed an increase in early embryonic deaths in rabbits but not in rats (see section 5.3).
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του doravirine/λαμιβουδίνη/δισοπροξίλη της τενοφοβίρης σε ασθενείς με ήπια (Child Pugh Κατηγορία A) ή μέτρια (Child Pugh Κατηγορία B) ηπατική δυσλειτουργία.
No dose adjustment of doravirine/lamivudine/tenofovir disoproxil is required in patients with mild (Child-Pugh Class A) or moderate (Child-Pugh Class B) hepatic impairment.
Οι διάμεσες EC50 τιμές της λαμιβουδίνης ήταν 60 nM (εύρος: 20 έως 70 nM), 35 nM (εύρος: 30 έως 40 nM), 30 nM (εύρος: 20 έως 90 nM), 20 nM (εύρος: 3 έως 40 nM) , 30 nM (εύρος: 1 έως 60 nM), 30 nM (εύρος: 20 έως 70 nM), 30 nM (εύρος: 3 έως 70 nM) και 30 nM (εύρος: 20 έως 90 nM) κατά των HIV-1 κλάδων AG και της ομάδας Ο (n = 3 εκτός n = 2 για τον κλάδο B), αντίστοιχα.
The median EC50 values of lamivudine were 60 nM (range: 20 to 70 nM), 35 nM (range: 30 to 40 nM), 30 nM (range: 20 to 90 nM), 20 nM (range: 3 to 40 nM), 30 nM (range: 1 to 60 nM), 30 nM (range: 20 to 70 nM), 30 nM (range: 3 to 70 nM), and 30 nM (range: 20 to 90 nM) against HIV-1 clades A-G and group O viruses (n = 3 except n = 2 for clade B) respectively.
Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση του doravirine στο γάλα (βλ. παράγραφο 5.3).
Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of doravirine in milk (see section 5.3).
Μετά από χορήγηση από του στόματος μιας δόσης 245 mg δισοπροξίλης της τενοφοβίρης σε άτομα με λοίμωξη HIV-1 στη κατάσταση νηστείας, η Cmax επιτεύχθηκε σε μία ώρα.
Following oral administration of a single 245 mg dose of tenofovir disoproxil to HIV-1-infected subjects in the fasted state, Cmax was achieved in one hour.
• μυική αδυναμία, αποδυνάμωση των οστών (που συνοδεύεται από πόνο στα οστά και καταλήγει μερικές φορές σε κατάγματα)
• muscle weakness, weakening of the bones (with bone pain and sometimes resulting in fractures)
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας νεφρικής ανεπάρκειας μετά την έναρξη της χορήγησης υψηλών δόσεων ή πολλαπλών ΜΣΑΦ σε ασθενείς με λοίμωξη HIV με παράγοντες κινδύνου για νεφρική δυσλειτουργία που εμφανίστηκαν σταθεροί στην δισοπροξίλη της τενοφοβίρης.
Cases of acute renal failure after initiation of high-dose or multiple NSAIDs have been reported in HIV-infected patients with risk factors for renal dysfunction who appeared stable on tenofovir disoproxil.
Δεν καταδείχθηκε σημαντική διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ παραλλαγών HIV-1 ανθεκτικών στο doravirine και της λαμιβουδίνη/εμτρισιταβίνη ή τενοφοβίρη ή μεταξύ παραλλαγών ανθεκτικών στη λαμιβουδίνη ή τενοφοβίρη και του doravirine.
No significant cross-resistance has been demonstrated between doravirine-resistant HIV-1 variants and lamivudine/emtricitabine or tenofovir or between lamivudine- or tenofovir-resistant variants and doravirine.
Οι κλινικά σημαντικές επιδράσεις που παρατηρήθηκαν ήταν μείωση στον αριθμό των ερυθροκυττάρων και ουδετεροπενία.
The clinically relevant effects noted were a reduction in red blood cell count and neutropenia.
Η χορήγηση του doravirine σε μελέτες τοξικότητας με πειραματόζωα δεν συσχετίστηκε με κάποια τοξικότητα.
Administration of doravirine in animal toxicity studies was not associated with toxicity.
Το Delstrigo αποτελεί μια ολοκληρωμένη αγωγή και που λαμβάνεται ως μεμονωμένο δισκίο για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV.
Delstrigo is a complete regimen taken as a single tablet for the treatment of HIV infection.
Το doravirine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα αρουραίων που θηλάζουν μετά από του στόματος χορήγηση, με συγκεντρώσεις γάλακτος περίπου 1,5 φορές υψηλότερες από εκείνες των μητρικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Doravirine was excreted into the milk of lactating rats following oral administration, with milk concentrations approximately 1.5 times that of maternal plasma concentrations.
Δεν έχει τεκμηριωθεί κάποιο σημείο για τη μείωση της ευαισθησίας, που προκύπτει από διάφορες υποκαταστάσεις NNRTI και που σχετίζεται με μείωση της κλινικής αποτελεσματικότητας.
A breakpoint for a reduction in susceptibility, yielded by various NNRTI substitutions, that is associated with a reduction in clinical efficacy has not been established.
• εάν ήδη λαμβάνετε τα παρακάτω φάρμακα: καρβαμαζεπίνη, oxcarbazepine, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη (φάρμακα για σπασμούς) ριφαμπικίνη, rifapentine (φάρμακα για την φυματίωση) υπερικό (Hypericum perforatum, βότανο που χρησιµοποιείται για την κατάθλιψη και το άγχος) ή τα προϊόντα που το περιέχουν μιτοτάνη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου) enzalutamide (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη) lumacaftor (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης)
• if you are taking any of the following medicines: - carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin (medicines for seizure) - rifampicin, rifapentine (medicines for tuberculosis) - St. John's wort (Hypericum perforatum, a herbal remedy used for depression and anxiety) or products that contain it - mitotane (a medicine to treat cancer) - enzalutamide (a medicine to treat prostate cancer) - lumacaftor (a medicine to treat cystic fibrosis)
Οστικά προβλήματα
Bone problems
Το Doravirine μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A και τα φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν ή αναστέλλουν το CYP3A αναμένεται να επηρεάσουν την κάθαρση του doravirine (βλ. παράγραφο 5.2).
Doravirine is primarily metabolised by CYP3A, and medicinal products that induce or inhibit CYP3A are expected to affect the clearance of doravirine (see section 5.2).