natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Analysen af det kombinerede endepunkt i den totale AKS- population (kombinerede UA/ NSTEMI - og STEMI- kohorter) var betinget af en påvist statistisk forskel til fordel for prasugrel versus clopidogrel i UA/ STEMI- kohorten (p < 0. 05).
Analysis of the composite endpoint in the All ACS population (combined UA/ NSTEMI and STEMI cohorts) was contingent on showing statistical superiority of prasugrel versus clopidogrel in the UA/ NSTEMI cohort (p < 0.05).
Sammenlignet med clopidogrel viste Efient større effekt i reduktion af det primære kombinerede endepunkt såvel som det præspecificerede sekundære endepunkt, inklusive stenttrombose (se tabel 3).
Efient showed superior efficacy compared to clopidogrel in reducing the primary composite outcome events as well as the pre-specified secondary outcome events, including stent thrombosis (see Table 3).
Den større effekt var ledsaget af en stigning i større blødninger (se pkt. 4. 4 og 4. 8).
The superior efficacy was accompanied by an increase in major bleeding (see sections 4.4 and 4.8).
Patientpopulationen bestod af 92% kaukasiere, 26% kvinder og 39% ≥65 år.
The patient population was 92% Caucasian, 26% female, and 39% ≥ 65 years of age.
De fordele, som var forbundet med prasugrel, var uafhængige af brugen af andre akutte og langtidsvirkende kardiovaskulære terapier, herunder heparin/ lavmolekylært heparin, bivalirudin, intravenøs brug af GPIIb/ IIIa- inhibitorer, lipidsænkende lægemidler, betablokkere og angiotensinkonverterende enzymhæmmere.
The benefits associated with prasugrel were independent of the use of other acute and long-term cardiovascular therapies, including heparin/ low molecular weight heparin, bivalirudin, intravenous GPIIb/ IIIa inhibitors, lipid-lowering medicinal products, beta-blockers, and angiotensin converting enzyme inhibitors.
I den totale AKS- population var prasugrel forbundet med en lavere incidens af CV død, ikke- fatale MI eller ikke- fatale slagtilfælde sammenlignet med clopidogrel, uafhængigt af baseline- karakteristika såsom alder, køn, legemsvægt, geografisk region, brug af GPIIb/ IIIa- inhibitorer og stenttype.
In the All ACS population, prasugrel was associated with a lower incidence of CV death, non-fatal MI, or non-fatal stroke compared to clopidogrel, regardless of baseline characteristics such as age, sex, body weight, geographical region, use of GPIIb/ IIIa inhibitors, and stent type.
Fordelen skyldtes primært et signifikant fald i ikke- fatale MI (se tabel 3).
The benefit was primarily due to a significant decrease in non-fatal MI (see table 3).
Forsøgspersoner med diabetes havde signifikant reduktion i det primære og alle sekundære kombinerede endepunkter.
Subjects with diabetes had significant reductions in the primary and all secondary composite endpoints.
Den observerede fordel ved prasugrel hos patienter ≥ 75 år var mindre end den, som blev observeret hos patienter < 75 år.
9 The observed benefit of prasugrel in patients ≥ 75 years was less than that observed in patients < 75 years.
4. 2, 4. 4 og 4. 8).
Patients ≥ 75 years were at increased risk of bleeding, including fatal (see sections 4.2, 4.4, and 4.8).
9 Der var ingen reduktion i primære kombinerede endepunktshændelser for de patienter, som havde en sygehistorie med TIA eller en sygehistorie med iskæmisk slagtilfælde mere end 3 måneder før prasugrelbehandling.
Patients with a history of TIA or a history of ischaemic stroke more than 3 months prior to prasugrel therapy had no reduction in the primary composite endpoint.
Patienter med endepunktshændelser i TRITON primæranalysen
Patients with Outcome Events in TRITON Primary Analysis
Risikoforhold (HR)
Hazard Ratio (HR)
+ ASA
+ ASA
+ASA
+ASA
Primære kombinerede endepunktshændelser Kardiovaskulær (CV) død, ikke fatal MI eller ikke fatalt slagtilfælde Individuelle primære endepunktshændelser
Primary Composite Outcome Events Cardiovascular (CV) death, non fatal MI, or non fatal stroke Primary Individual Outcome Events
CV død Ikke- fatalt MI Ikke- fatalt slagtilfælde UA/ NSTEMI Hændelser i det primære kombinerede endepunkt
CV death Nonfatal MI Nonfatal stroke
2, 0 7, 0 0, 9 (N= 5044)%
2.0 7.0 0.9
2, 2 9, 1 0, 9 (N=5030)%
2.2 9.1 0.9
CV død, ikke- fatalt MI eller ikke- fatalt slagtilfælde
UA/ NSTEMI Primary Composite Outcome Events
CV død Ikke- fatalt MI Ikke- fatalt slagtilfælde STEMI Hændelser i det primære kombinerede endepunkt
CV death, nonfatal MI, or nonfatal stroke CV death Nonfatal MI Nonfatal stroke STEMI Primary Composite Outcome Events
1, 8 7, 1 0, 8 (N= 1769)%
9.3 1.8 7.1 0.8 (N= 1769)%
CV død Ikke- fatalt MI Ikke- fatalt slagtilfælde
CV death, nonfatal MI, or nonfatal stroke CV death Nonfatal MI Nonfatal stroke
I den totale AKS- population viste en analyse af hvert af de sekundære endepunkter en signifikant fordel (p < 0. 001) ved prasugrel sammenlignet med clopidogrel.
In the All ACS population, analysis of each of the secondary endpoints showed a significant benefit (p < 0.001) for prasugrel versus clopidogrel.
Disse inkluderede endelig eller mulig stenttrombose ved forsøgets slutning (0, 9% mod 1, 8%, HR 0, 498, CI 0, 364, 0, 683), CV død, ikke - fatalt MI eller akut revaskularisering (urgent target vessel revascularisation) i løbet af 30 dage (5, 9% mod 7, 4%, HR 0, 784, CI 0, 688, 0, 894), alle dødsfald, ikke- fatalt MI eller ikke- fatalt slagtilfælde til forsøgets afslutning (10, 2% mod 12, 1%, HR 0, 831, CI 0, 751, 0, 919), CV død, ikke- fatalt MI, ikke - fatalt slagtilfælde eller genindlæggelse med iskæmisk hjertesygdom ved studiets afslutning (11, 7% mod 13, 8%, HR 0, 831, CI 0, 762, 0, 921).
These included definite or probable stent thrombosis at study end (0.9% vs 1.8%; HR 0.498; CI 0.364, 0.683); CV death, nonfatal MI, or urgent target vessel revascularisation through 30 days (5.9% vs 7.4%; HR 0.784; CI 0.688,0.894); all cause death, nonfatal MI, or nonfatal stroke through study end (10.2% vs 12.1%; HR 0.831; CI 0.751, 0.919); CV death, nonfatal MI, nonfatal stroke or rehospitalisation for cardiac ischaemic event through study end (11.7% vs 13.8%; HR 0.838; CI 0.762, 0.921).
Analyse af alle dødsårsager viste ingen signifikant forskel mellem prasugrel og clopidogrel i den totale AKS- population (2, 76% mod 2, 90%), i UA/ NSTEMI - populationen (2. 58% mod 2. 41%) og i STEMI- populationen (3. 28% vs 4. 31%).
Analysis of all cause death did not show any significant difference between prasugrel and clopidogrel in the All ACS population (2.76% vs 2.90%), in the UA/ NSTEMI population (2.58% vs 2.41%), and in the STEMI population (3.28% vs 4.31%).
I en analyse af de patienter, som overlevede et iskæmisk tilfælde, blev prasugrel forbundet med en reduktion i incidensen af efterfølgende primære endepunktshændelser (7, 8% for prasugrel mod 11, 9% for clopidogrel).
In an analysis of patients who survived an ischaemic event, prasugrel was associated with a reduction in the incidence of subsequent primary endpoint events (7.8% for prasugrel vs 11.9% for clopidogrel).
I en analyse af det endepunkt, der kombinerer død uanset årsag, ikke- fatalt myokardieinfarkt, ikke - fatalt slagtilfælde og ikke- CABG- relateret TIMI større blødning gav Efient bedre resultater end clopidogrel (risikoforhold 0, 87, 95%, CI 0, 79 til 0, 95, p=0. 004), selvom der var øget blødning med
Although bleeding was increased with prasugrel, an analysis of the composite endpoint of death from any cause, nonfatal myocardial infarction, nonfatal stroke, and non-CABG-related TIMI major haemorrhage favoured Efient compared to clopidogrel (Hazard ratio, 0.87; 95% CI, 0.79 to 0.95; p=0.004).
For hver 1000 patienter, som blev behandlet med Efient, var der i TRITON 22 færre patienter med myokardieinfarkt og 5 flere med ikke- CABG- relateret TIMI større blødninger sammenlignet med patienter i behandling med clopidogrel.
In TRITON, for every 1000 patients treated with Efient, there were 22 fewer patients with myocardial infarction, and 5 more with non– CABG-related TIMI major haemorrhages, compared with patients treated with clopidogrel.
5. 2 Farmakokinetiske egenskaber
10 5.2 Pharmacokinetic properties
Den aktive metabolits eksponering (AUC) har moderat til lav varians imellem forsøgspersoner (27%) og hos forsøgspersoner (19%).
The active metabolite’ s exposure (AUC) has moderate to low between-subject (27%) and within-subject (19%) variability.
Prasugrels farmakokinetik er ens hos raske forsøgspersoner, patienter med stabil aterosklerose og patienter, som gennemgår perkutant koronarindgreb.
Prasugrel’ s pharmacokinetics are similar in healthy subjects, patients with stable atherosclerosis, and patients undergoing percutaneous coronary intervention.
30 minutter.
Absorption The absorption and metabolism of prasugrel are rapid, with peak plasma concentration (Cmax) of the active metabolite occurring in approximately 30 minutes.
Den aktive metabolits eksponering (AUC) øges proportionalt over det terapeutiske dosisområde.
The active metabolite’ s exposure (AUC) increases proportionally over the therapeutic dose range.
I et forsøg med raske forsøgspersoner var AUC af den aktive metabolit upåvirket af et måltid med højt fedt - og kalorieindhold, men Cmax blev sænket med 49%, og tiden for at nå Cmax( Tmax) blev øget fra ½ time til 1½ time.
In a study of healthy subjects, AUC of the active metabolite was unaffected by a high fat, high calorie meal, but Cmax was decreased by 49% and the time to reach Cmax (Tmax) was increased from 0.5 to 1.5 hours.
4. 2).
Therefore, Efient can be administered without regard to food; however, the administration of prasugrel loading dose in the fasted state may provide most rapid onset of action (see section 4.2).
Distribution Den aktive metabolits binding til humant serumalbumin (4% bufferopløsning) var 98%.
Distribution Active metabolite binding to human serum albumin (4% buffered solution) was 98%.
Metabolisme Prasugrel er ikke påvist i plasma efter oral administration.
Metabolism Prasugrel is not detected in plasma following oral administration.
CYP3A4 og CYP2B6 er de primære enzymer, CYP2C9 og CYP2C19 medvirker i mindre udstrækning.
It is rapidly hydrolysed in the intestine to a thiolactone, which is then converted to the active metabolite by a single step of cytochrome P450 metabolism, primarily by CYP3A4 and CYP2B6 and to a lesser extent by CYP2C9 and CYP2C19.
Den aktive metabolit metaboliseres yderligere i to inaktive forbindelser ved S - methylering eller konjugering med cystein.
The active metabolite is further metabolised to two inactive compounds by S- methylation or conjugation with cysteine.
68% af prasugreldosis udskilles som inaktive metabolitter i urinen og 27% i fæces.
Elimination Approximately 68% of the prasugrel dose is excreted in the urine and 27% in the faeces, as inactive metabolites.
Den aktive metabolit har en eliminationshalveringstid på omkring 7, 4 timer (fra 2 til 15 timer).
The active metabolite has an elimination half-life of about 7.4 hours (range 2 to 15 hours).
Særlige grupper:
Special Populations:
I det store kliniske fase 3- forsøg var den estimerede gennemsnitlige eksponering (AUC) af den aktive metabolit 19% højere hos meget gamle patienter (≥75 år) sammenlignet med forsøgspersoner < 75 år.
In the large phase 3 clinical trial, the mean estimated exposure (AUC) of the active metabolite was 19% higher in very elderly patients (≥ 75 years of age) compared to subjects < 75 years of age.
4. 4).
Prasugrel should be used with caution in patients ≥ 75 years of age due to the potential risk of bleeding in this population (see sections 4.2 and 4.4).
Det er ikke nødvendigt at justere dosis hos patienter med mild til moderat nedsat leverfunktion (Child Pugh- klasse A og B).
No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate impaired hepatic function (Child Pugh Class A and B).
4. 3).
3).
11 Nedsat nyrefunktion:
Renal impairment:
Prasugrels farmakokinetik og dets hæmning af trombocytaggregering er den samme hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (GFR 30 - < 50 ml/ min/ 1. 73m2) som hos raske forsøgspersoner.
Prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation was also
Prasugrelmedieret hæmning af trombocytaggregeringen var ligeledes den samme hos patienter med ESRD, som havde behov for hæmodialyse, sammenlignet med raske forsøgspersoner, på trods af at Cmax og AUC af den aktive metabolit faldt henholdsvis 51% og 42% hos ESRD patienter.
11 similar in patients with ESRD who required haemodialysis compared to healthy subjects, although Cmax and AUC of the active metabolite decreased 51% and 42%, respectively, in ESRD patients.
30 til 40% højere hos raske forsøgspersoner og patienter med en legemsvægt på < 60 kg sammenlignet med dem, som vejer ≥ 60 kg.
The mean exposure (AUC) of the active metabolite of prasugrel is approximately 30 to 40% higher in healthy subjects and patients with a body weight of < 60 kg compared to those weighing ≥ 60 kg.
4. 4).
Prasugrel should be used with caution in patients with a body weight of < 60 kg due to the potential risk of bleeding in this population (see section 4.4).
19% højere hos kinesiske, japanske og koreanske forsøgspersoner sammenlignet med kaukasiere.
In clinical pharmacology studies, after adjusting for body weight, the AUC of the active metabolite was approximately 19% higher in Chinese, Japanese, and Korean subjects compared to that of Caucasians, predominantly related to higher exposure in Asian subjects < 60 kg.
Dette skyldtes især højere eksponering hos asiater < 60 kg.
There is no difference in exposure among Chinese, Japanese, and Korean subjects.
Der er ingen forskel i eksponering blandt kinesiske, japanske og koreanske forsøgspersoner.
Exposure in subjects of African and Hispanic descent is comparable to that of Caucasians.
Prasugrels farmakokinetik og farmakodynamik er ikke evalueret hos en pædiatrisk gruppe.
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of prasugrel have not been evaluated in a paediatric population (see section 4.2).
De prækliniske data viser ingen særlig risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet, karcinogenicitet og reproduktionstoksicitet.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeat-dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, or toxicity to reproduction.
Disse virkninger vurderes derfor til at være af ringe relevans ved klinisk brug.
Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
Toksikologiforsøg på embryo- fosterudvikling hos rotter og kaniner viste ingen tegn på misdannelser på grund af prasugrel.
Embryo-foetal developmental toxicology studies in rats and rabbits showed no evidence of malformations due to prasugrel.
Ved en meget høj dosis (> 240 gange den anbefalede daglige humane vedligeholdelsesdosis på basis af mg/ m2), som påvirkede moderens kropsvægt og/ eller fødeindtagelse, var der et let fald i afkommets legemsvægt (i forhold til kontroller).
At a very high dose (> 240 times the recommended daily human maintenance dose on a mg/ m2 basis) that caused effects on maternal body weight and/ or food consumption, there was a slight decrease in offspring body weight (relative to controls).
I præ - og postnatale rotteforsøg havde den maternelle behandling ingen virkning på adfærden eller reproduktiv udvikling af afkommet ved doser op til en eksponering 240 gange den anbefalede daglige humane vedligeholdelsesdosis (baseret på mg/ m2).
In pre- and post-natal rat studies, maternal treatment had no effect on the behavioural or reproductive development of the offspring at doses up to an exposure 240 times the recommended daily human maintenance dose (based on mg/ m2).
Der blev ikke observeret nogen stofrelaterede tumorer i et 2- årigt rotteforsøg med eksponeringer af prasugrel, der rækker til mere end 75 gange den anbefalede terapeutiske eksponering hos mennesker (baseret på plasmaeksponeringer for den aktive og de vigtigste metabolitter i det humane kredsløb).
No compound-related tumours were observed in a 2-year rat study with prasugrel exposures ranging to greater than 75 times the recommended therapeutic exposures in humans (based on plasma exposures to the active and major circulating human metabolites).
Mikrokrystallinsk cellulose
Microcrystalline cellulose Mannitol (E421) Croscarmellose sodium Hypromellose (E464) Magnesium stearate
12 Mannitol (E421) Croscarmellosenatrium Hypromellose (E464) Magnesiumstearat
12 Film-Coat:
Lactosemonohydrat Hypromellose (E464) Titandioxid (E171) Triacetin (E1518) Gul jernoxid (E172) Talcum
Lactose monohydrate Hypromellose (E464) Titanium dioxide (E171) Triacetin (E1518) Iron oxide yellow (E172) Talc
Opbevares i den originale yderpakning for at beskytte mod lys og fugt.
Store in the original package to protect from air and moisture.
Blisterpakninger af aluminiumsfolie i æske med 14, 28, 30 (x1), 56, 84, 90 (x1) og 98 tabletter Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Not all pack sizes may be marketed.
Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1- 5, NL- 3991 RA Houten, Nederland
Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, The Netherlands.
< DD, MM, ÅÅÅÅ >
< {DD month YYYY} >
Hver tablet indeholder 2, 1 mg lactose.
Each tablet contains 2.1 mg lactose.
Beige tabletter med form som en aflang sekskant, præget med ” 10 mg ” på den ene side og ” 4759 ” på den anden.
Beige and double-arrow shaped tablets, debossed with “ 10 mg” on one side and “ 4759” on the other.
4. 4), bør det ordineres som en stabiliseringsdosis på 60 mg efterfulgt af en lavere vedligeholdelsesdosis på 5 mg.
If, after a careful individual benefit/ risk evaluation by the prescribing physician (see section 4.4), treatment is deemed necessary in the patients age group ≥ 75 years, then following a 60 mg loading dose a reduced maintenance dose of 5 mg should be prescribed.
10 mg som vedligeholdelsesdosis bør ikke anvendes.
14 The 10 mg maintenance dose is not recommended.
14 legemsvægt < 60 kg, når der gives en dosis på 10 mg én gang daglig sammenlignet med patienter ≥ 60 kg.
This is due to an increase in exposure to the active metabolite of prasugrel, and an increased risk of bleeding in patients with body weight < 60 kg when given a 10 mg once daily dose compared with patients ≥ 60 kg.
Det kan blive nødvendigt med transfusion af blodplader til de patienter med aktiv blødning..
For patients with active bleeding for whom reversal of the pharmacological effects of Efient is required, platelet transfusion may be appropriate.
Hvis det ordineres, bør der anvendes en mindre vedligeholdelsesdosis på 5 mg.
In the phase 3 clinical trial these patients were at greater risk of bleeding, including fatal 15 bleeding, compared to patients < 75 years of age.
Den terapeutiske erfaring med prasugrel til patienter med nedsat nyrefunktion (herunder ESRD/ terminal nyreinsufficiens) og til patienter med moderat nedsat leverfunktion er begrænset.
Therapeutic experience with prasugrel is limited in patients with renal impairment (including ESRD) and in patients with moderate hepatic impairment.
15 Disse patienter har muligvis øget blødningsrisiko.
These patients may have an increased bleeding risk.
Administration af Efient samtidig med vedvarende behandling med NSAIDs givet vedvarende er ikke undersøgt.
Concomitant administration with chronic NSAIDs has not been studied.
16 administreres samtidig.
16 Heparin:
CYP3A- hæmmere såsom azolsvampemidler, HIV- proteasehæmmere, clarithromycin, telithromycin, verapamil, diltiazem, indinavir, ciprofloxacin og grapefrugtjuice forventes ikke at have en signifikant virkning på den aktive metabolits farmakokinetik.
Therefore, CYP3A inhibitors such as azol antifungals, HIV protease inhibitors, clarithromycin, telithromycin, verapamil, diltiazem, indinavir, ciprofloxacin, and grapefruit juice are not anticipated to have a significant effect on the pharmacokinetics of the active metabolite.
Prasugrel formindskede eksponeringen for hydroxybupropion, en CYP2B6- medieret metabolit af bupropion, hos raske forsøgspersoner med 23%.
In healthy subjects, prasugrel decreased exposure to hydroxybupropion, a CYP2B6-mediated metabolite of bupropion, by 23%.
Prasugrel har ingen virkning på fertilitet hos han - og hunrotter ved orale doser op til en eksponering på 240 gange den anbefalede daglige vedligeholdelsesdosis hos mennesker (baseret på mg/ m2).
17 Prasugrel had no effect on fertility of male and female rats at oral doses up to an exposure 240 times the recommended daily human maintenance dose (based on mg/ m2).
17 Der er ikke foretaget undersøgelser af virkningen på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
No studies on the effects on ability to drive and use machines have been performed.
Ikke- CABG (koronar bypass kirurgi) relateret blødning Frekvensen af patienter, som i TRITON fik en ikke- CABG- relateret blødning, er vist i tabel 1.
Non-Coronary Artery Bypass Graft (CABG) related bleeding In TRITON, the frequency of patients experiencing a non-CABG related bleeding event is shown in Table 1.
Incidensen af ikke- CABG- relateret TIMI større blødning, inklusive livstruende og fatale blødninger, samt TIMI mindre blødning var statistisk signifikant højere hos de forsøgspersoner, der blev behandlet med prasugrel sammenlignet med clopidogrel hos UA/ NSTEMI - og Total AKS- populationerne.
The incidence of Non-CABG-related TIMI major bleeding, including life-threatening and fatal, as well as TIMI minor bleeding, was statistically significantly higher in subjects treated with prasugrel compared to clopidogrel in the UA/ NSTEMI and All ACS populations.
Incidencen af ikke- CABG relateret blødninga (% patienter)
Incidence of Non-CABG related bleedinga (% Patients) Event
a Hændelser, der er bedømt centralt og defineret efter Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) Study Group kriterierne. b Andre standardbehandlinger blev anvendt efter relevans. c Enhver intrakraniel blødning eller enhver klinisk tydelig blødning, der er forbundet med et fald i hæmoglobin ≥ 5 g/ dl. d Livstruende blødning hører under TIMI større blødning og inkluderer de typer, der er anført nedenfor.
18 d Life-threatening bleeding is a subset of TIMI major bleeding and includes the types indented below.
Patienterne kan tælles i mere end en række. e ICH=intrakraniel blødning. f Klinisk tydelig blødning forbundet med et fald i hæmoglobin ≥3 g/ dl men < 5 g/ dl.
Patients may be counted in more than one row. e ICH=intracranial haemorrhage. f Clinically overt bleeding associated with a fall in haemoglobin of ≥ 3 g/ dL but < 5 g/ dL.
Patienter ≥ 75 år 18 I det kliniske fase 3- forsøg var andelen af ikke- CABG- relaterede TIMI større eller mindre blødning hos patienter i to aldersgrupper følgende:
Patients ≥ 75 years old In the phase 3 clinical trial, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates for patients in two age groups were as follows:
Af disse patienter var andelen af CABG- relaterede TIMI større eller mindre blødninger 14, 1% for prasugrelgruppen og 4, 5% i clopidogrelgruppen.
Of those patients, the rate of CABG-related TIMI major or minor bleeding was 14.1% for the prasugrel group and 4.5% in the clopidogrel group.
Hud og subkutane væv
19 Gingival bleeding Skin and subcutaneous tissue disorders Renal and urinary disorders
Subkutant hæmatom
Subcutaneous haematoma
Farmakodynamik Prasugrel er en inhibitor af trombocytaktivering og aggregering gennem den irreversibele binding af dets aktive metabolit til P2Y12- klassen af ADP- receptorer på trombocytter.
Pharmacodynamics Prasugrel is an inhibitor of platelet activation and aggregation through the irreversible binding of its active metabolite to the P2Y12 class of ADP receptors on platelets.
Efter en stabiliseringsdosis på 60 mg af prasugrel forekommer en hæmning af ADP- induceret trombocytaggregering efter 15 minutter med 5µM ADP og efter 30 minutter med 20 µM.
Following a 60 mg loading dose of prasugrel, inhibition of ADP-induced platelet aggregation occurs at 15 minutes with 5 µM ADP and 30 minutes with 20 µM ADP.