natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Den gennemsnitlige QTc-virkning forblev stabil mellem 12-15 ms efter den første behandlingsmåned, med den største gennemsnitlige QTc-forlængelse (15,1 ms; øvre 95 % konfidensinterval: 17,7 ms) observeret inden for de første 6 måneder (n=90 patienter).
The mean QTc effect remained stable between 12-15 ms beyond the first month of treatment, with the largest mean QTc prolongation (15.1 ms; upper 95% CI: 17.7 ms) observed within the first 6 months (n=90 patients).
Der er ikke blevet observeret tilfælde af overdosering med Zelboraf.
No cases of overdose have been observed with Zelboraf.
Akkumulering forekommer ved flere to-gange-dagligt-doseringer af vemurafenib.
Accumulation occurs upon multiple twice daily dosing of vemurafenib.
Den mediane samlede overlevelse var 15,9 måneder (95 % konfidensinterval: 11,6, 18,3).
Median overall survival was 15.9 months (95% CI: 11.6, 18.3).
Patienterne blev randomiseret til behandling med vemurafenib (960 mg to gange dagligt) eller dacarbazin (1000 mg/m2 på dag 1 hver 3. uge).
Patients were randomised to treatment with vemurafenib (960 mg twice daily) or dacarbazine (1000 mg/m2 on day 1 every 3 weeks).
Samtidig administration af vemurafenib resulterede i en18 % stigning i AUC for S-warfarin (CYP2C9 substrat).
Co-administration of vemurafenib resulted in an 18% increase in AUC of S-warfarin (CYP2C9 substrate).
Vemurafenib kan øge plasma-eksponeringen af lægemidler, som er P-gp-substrater.
Vemurafenib may increase the plasma exposure of medicinal products that are P-gp substrates.
Hos patienter, som havde fået stereotaktisk strålebehandling (SRT) eller operation, skulle en ny hjernelæsion, som kunne evalueres i henhold til RECIST, være opstået efter denne forudgående behandling.
For patients treated with stereotactic radiotherapy (SRT) or surgery, a new RECIST-assessable brain lesion must have developed following this prior therapy.
Baseret på virkningsmekanismen kan vemurafenib forårsage progression af kræft associeret med RAS-mutationer (se pkt.
Based on mechanism of action, vemurafenib may cause progression of cancers associated with RAS mutations (see section 4.8).
Størstedelen af patienterne var mænd (61,6%), kaukasier (92,5%), medianalderen var 54 år (mellem 26 til 83 år), og fordelingen var lige mellem de to kohorter.
The majority of patients were male (61.6%), and Caucasian (92.5%), and the median age was 54 years (range 26 to 83 years), similarly distributed between the two cohorts.
Den samlede overlevelsesrate var ved 6 måneder 77 % (95 % konfidensinterval: 70 %, 85 %) og ved 12 måneder 58 % (95 % konfidensinterval: 49 %, 67 %).
The overall survival rate at 6 months was 77% (95% CI: 70%, 85%) and at 12 months was 58% (95% CI: 49%,
Tabel 3: Bivirkninger, som forekom hos patienter behandlet med vemurafenib i fase II- og fase III-studiet og bivirkninger, som stammer fra sikkerhedsrapporter på tværs af alle studier(1) samt fra indberetninger efter markedsføring(2).
Table 3: ADRs occurring in patients treated with vemurafenib in the phase II or phase III study and events originating from safety reports across all trials(1) and post-marketing sources(2).
Det skal du vide, før du begynder at tage Zelboraf
What you need to know before you take Zelboraf
Medikamentel reaktion med eosinofili og systemiske symptomer(1)(2)
Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms(1)(2)
Elektrokardiogram (ekg) og elektrolytter (inklusive magnesium) skal monitoreres hos alle patienter før igangsættelse af behandling med vemurafenib, efter én måneds behandling og efter dosisjustering.
Electrocardiogram (ECG) and electrolytes (including magnesium) must be monitored in all patients before treatment with vemurafenib, after one month of treatment and after dose modification.
Denne ændring kan have ført til udviklingen af modermærkekræft.
This change may have led to the development of melanoma.
Fortæl omgående din læge, hvis du oplever øjensmerte, hævelse, rødme, sløret syn eller andre synsforandringer under din behandling.
Tell your doctor immediately if you get eye pain, swelling, redness, blurred vision or other vision changes during your treatment.
Forværring af bivirkninger af strålebehandling kan forekomme hos patienter, som får strålebehandling før, under og efter behandling med Zelboraf.
Worsening of radiation treatment side effects can occur in patients who are treated with radiation before, during, or after Zelboraf treatment.
Dupuytrens kontraktur(1)(2)
Dupuytren's contracture(1)(2)
Med en median varighed af follow-up på 12,9 måneder (interval 0,6 til 20,1), var det primære endepunkt for bekræftet bedste samlede responsrate (komplet respons + partielt respons), som vurderet af en uafhængig vurderingskomité (IRC), 53 % (95 % konfidensinterval: 44 %, 62 %).
With a median follow-up of 12.9 months (range, 0.6 to 20.1), the primary endpoint of confirmed best overall response rate (CR + PR) as assessed by an independent review committee (IRC) was 53% (95% CI: 44%, 62%).
Anbefalet dosisjustering
Recommended dose modification
I de cellulære anti-proliferationsanalyser var hæmmende koncentration 50 (IC50) mod V600-muterede cellelinjer (V600E-,V600R-, V600D- og V600K-muterede cellelinjer) fra 0,016 til 1,131 µM, hvorimod IC50 mod BRAF vildtype-cellelinjer var henholdsvis 12,06 og 14,32 µM.
In cellular anti-proliferation assays the inhibitory concentration 50 (IC50) against V600 mutated cell lines (V600E, V600R, V600D and V600K mutated cell lines) ranged from 0.016 to 1.131 µM whereas the IC50 against BRAF wild type cell lines were 12.06 and 14.32 µM, respectively.
Ældre I fase III-studiet var 94 (28 %) ud af 336 patienter med ikke-operabelt eller metastatisk melanom behandlet med vemurafenib ≥ 65 år.
In the phase III study, ninety-four (28%) of 336 patients with unresectable or metastatic melanoma treated with vemurafenib were ≥ 65 years.
MINDSTEKRAV TIL MÆRKNING PÅ BLISTER ELLER STRIPS ENKELTDOSIS PERFORERET BLISTER
MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS UNIT DOSE PERFORATED BLISTER
Plantar fasciitis fibromatosis(1)(2),
Plantar fascial fibromatosis(1)(2)
· Hvis der er mindre end 4 timer til den næste dosis, skal du springe den glemte dosis over.
● If it is less than 4 hours before your next dose, skip the missed dose.
Grad 4
• To grade 4
Der har været rapporteret tilfælde af sarcoidose hos patienter, som var behandlet med vemurafenib, oftest med påvirkning af hud, lunger og øjne.
Cases of sarcoidosis have been reported in patients treated with vemurafenib, mostly involving the skin, lung and eye.
Denne indlægsseddel blev senest ændret <{MM/YYYY}> Du kan finde yderligere oplysninger om Zelboraf på Det Europæiske Lægemiddelagenturs hjemmeside http://www.ema.europa.eu.
This leaflet was last revised in <{MM/YYYY}> Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu.
Virkningen af vemurafenib er blevet vurderet hos 336 patienter fra et klinisk fase III-studie (NO25026) og 278 patienter fra to kliniske fase II-studier (NP22657 og MO25743).
The efficacy of vemurafenib has been evaluated in 336 patients from a phase III clinical trial (NO25026) and 278 patients from two phase II clinical trials (NP22657 and MO25743).
I et in vitro cytotoksicitetsstudie af knoglemarven blev der observeret mindre cytotoksicitet i nogle lymfo-hæmatopoietiske cellepopulationer hos rotte, hund og menneske ved klinisk relevante koncentrationer.
In an in vitro bone marrow cytotoxicity study, slight cytotoxicity was observed in some lympho-haematopoietic cell populations of rat, dog and human at clinically relevant concentrations.
Kontrol for non-cuSCC bør foregå som beskrevet i pkt.
Surveillance for non-cuSCC should occur as outlined in section 4.4.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD (PAKNINGSSTØRRELSE) 56 x 1 filmovertrukket tablet
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS 56 x 1 film-coated tablets
En opdateret RMP skal fremsendes: · på anmodning fra Det Europæiske Lægemiddelagentur · når risikostyringssystemet ændres, særlig som følge af, at der er modtaget nye oplysninger, der kan medføre en væsentlig ændring i risk/benefit-forholdet, eller som følge af, at en vigtig milepæl (lægemiddelovervågning eller risikominimering) er nået.
● Whenever the risk management system is modified, especially as the result of new information being received that may lead to a significant change to the benefit/risk profile or as the result of an important (pharmacovigilance or risk minimisation) milestone being reached.
Resultater fra fase II- studiet (NP22657) hos patienter med mindst en mislykket tidligere behandling
Results from the phase II study (NP22657) in patients who failed at least one prior therapy
I et fase III-studie (MO25515, n=3.219) blev der rapporteret højere frekvens af forværring af stråletoksicitet når vemurafenib patienter fik strålebehandling før og under vemurafenib-behandling (9,1%) sammenlignet med patienter som fik strålebehandling samtidig med vemurafenib (5,2 %) eller med patienter som fik strålebehandling før vemurafenib-behandling (1,5%).
In a phase III clinical trial (MO25515, N= 3219), a higher incidence of potentiation of radiation toxicity was reported when vemurafenib patients received radiation prior to and during vemurafenib therapy (9.1%) compared to those patients who received radiation and vemurafenib concomitantly (5.2 %) or to those whose radiation treatment was prior to vemurafenib (1.5%).
Bedste samlede ekstrakraniel responsrate n (%)a
BORR extracranial n (%)a
Yderligere bør patienterne få foretaget en computer tomografi (CT)-scanning af brystkassen før igangsættelse af behandling og hver 6. måned under behandlingen.
In addition, patients should undergo a chest Computerised Tomography (CT) scan, prior to treatment and every 6 months during treatment.
De fås i aluminium perforeret enkeltdosis blister i pakninger med 56 x 1 tablet.
They are available in aluminium perforated unit dose blisters in packs of 56 x 1 tablets.
Håndtering af bivirkninger eller QTc-forlængelse kan kræve en dosisreduktion, midlertidig afbrydelse og/eller seponering af behandlingen (se tabel 1 og 2).
Management of adverse drug reactions or QTc prolongation may require dose reduction, temporary interruption and/or treatment discontinuation (see tables 1 and 2).
QT-forlængelse kan medføre øget risiko for ventrikulære arytmier inklusive torsades de pointes-takykardi.
QT prolongation may lead to an increased risk of ventricular arrhythmias including Torsade de Pointes.
Populationseliminationshalveringstiden estimeret ved den populationsfarmakokinetiske analyse for vemurafenib er 51,6 timer (det 5. og 95. percentil-interval for de individuelle estimater for halveringstid er 29,8119,5 timer).
The population elimination half-life estimated by the population PK analysis for vemurafenib is 51.6 hours (the 5th and 95th percentile range of the individual half-life estimates is 29.8 - 119.5 hours).
I fase II-studiet var AUC0-8t og Cmax ved dag 1 henholdsvis 22,1 ± 12,7 µg·t/ml og 4,1 ± 2,3 µg/ml.
In the phase II study, AUC0-8h and Cmax at day 1 were 22.1 ± 12.7 µg⋅h/mL and 4.1 ± 2.3 µg/mL.
Dacarbazin 75 (22)
dacarbazine 75 (22)
Studiets primære effektmål var den bedste samlede responsrate i hjernen hos patienter med metastatisk melanom, som ikke tidligere havde fået behandling for hjernemetastaser, vurderet af en uafhængig vurderingskomité (IRC).
The primary efficacy objective of the study was best overall response rate (BORR) in the brain of metastatic melanoma patients with previously untreated brain metastases, as assessed by an independent review committee (IRC).
Resultater fra fase II-studiet (MO25743) hos patienter med hjernemetastaser
Results from the phase II study (MO25743) in patients with brain metastases
Dacarbazin 236 (70)
dacarbazine 236 (70)
Virkningen af mad på steady-state eksponeringen af vemurafenib er ikke kendt på nuværende tidspunkt.
The effect of food on steady state vemurafenib exposure is currently unknown.
Hvor mange tabletter skal du tage · Den anbefalede dosis er 4 tabletter to gange dagligt (sammenlagt 8 tabletter).
● The recommended dose is 4 tablets twice a day (a total of 8 tablets).
Analyse af centraliserede ekg-data fra et open-label, ukontrolleret, fase II QT-substudie hos 132 patienter doseret med vemurafenib 960 mg to gange dagligt (NP22657) viste en eksponeringsafhængig QTc-forlængelse.
Analysis of centralised ECG data from an open-label uncontrolled phase II QT sub-study in 132 patients dosed with vemurafenib 960 mg twice daily (NP22657) showed an exposure-dependent QTc prolongation.
Der kan ikke udelukkes en risiko for øget eksponering hos patienter med svær nedsat nyrefunktion.
A risk for increased exposure in patients with severe renal impairment cannot be excluded.
Tabletterne bør ikke tygges eller knuses.
They should not be chewed or crushed.
Ikke-censurerede resultater på overkrydsningstidspunktet [Hazard ratio (95 % konfidensinterval)]: 31. marts 2011: 0,47 (0,35-0,62); 3. oktober 2011: 0,67 (0,54-0,84); 1. februar 2012: 0,76 (0,63-0,93); 20. december 2012:
Non-censored results at time of cross-over: March 31 2011: HR (95% CI) = 0.47 (0.35, 0.62); October 3 2011: HR (95% CI) = 0.67 (0.54, 0.84); February 1 2012: HR (95% CI) = 0.76 (0.63, 0.93); December 20 2012: HR (95% CI) = 0.79 (0.66, 0.95)
Tabel 10: Vemurafenibs effekt hos patienter med hjernemetastaser
Table 10: Efficacy of vemurafenib in patients with brain metastases
Samtidig anvendelse af itraconazol, en kraftig CYP3A4/P-gp-hæmmer, øgede steady-state af vemurafenib AUC med ca. 40%.
Co-administration of itraconazole, a strong CYP3A4/Pgp inhibitor, increased steady state vemurafenib AUC by approximately 40%.
Den anbefalede dosis af vemurafenib er 960 mg (4 tabletter á 240 mg) to gange dagligt (svarende til en total daglig dosis på 1.920 mg).
The recommended dose of vemurafenib is 960 mg (4 tablets of 240 mg) twice daily (equivalent to a total daily dose of 1,920 mg).
Indvirkningen af P-gp- og BCRP-hæmmere, som ikke også er kraftige CYP3A4-hæmmere er ikke kendt.
The effects of P-gp and BCRP inhibitors that are not also strong CYP3A4 inhibitors are unknown.
Reversible toksiske virkninger (hepatocellulær nekrose og degeneration) i leveren ved eksponeringer under den forventede kliniske eksponering (baseret på AUC sammenligninger) blev bemærket i et 13-ugers studie hos hunde.
Reversible toxic effects (hepatocellular necrosis and degeneration) in the liver at exposures below the anticipated clinical exposure (based on AUC comparisons) were noted in the 13-week dog study.
Monitorering bør fortsætte i 6 måneder efter seponering af vemurafenib eller indtil igangsættelse af anden antineoplastisk behandling.
Monitoring should continue for 6 months following discontinuation of vemurafenib or until initiation of another anti-neoplastic therapy.
Der blev observeret en mild induktion af CYP2B6 in vitro ved en vemurafenib-koncentration på 10 µM.
Mild induction of CYP2B6 by vemurafenib was noted in vitro at a vemurafenib concentration of 10 µM.
Virkning af andre lægemidler på vemurafenib
Effect of other medicinal products on vemurafenib
Leverenzymer (aminotransferaser og alkalisk fosfatase) og bilirubin bør måles før behandlingsstart og monitoreres månedligt under behandlingen eller som klinisk indiceret.
Liver enzymes (transaminases and alkaline phosphatase) and bilirubin should be measured before initiation of treatment and monitored monthly during treatment, or as clinically indicated.
Patienter skal monitoreres rutinemæssigt for øjenreaktioner.
Monitor patients routinely for ophthalmologic reactions.
De mest almindelige bivirkninger (≥ 5%) af grad 3 var cuSCC, keratoakantom, udslæt, artralgi og øget gamma-glutamyltransferase (GGT).
The most common (≥ 5%) Grade 3 ADRs were cuSCC, keratoacanthoma, rash, arthralgia and gamma-glutamyltransferase (GGT) increased.
Der er ingen data tilgængelige for patienter med melanom med andre sjældne BRAF-V600-mutationer end V600E og V600K.
No data are available in patients with melanoma harbouring rare BRAF V600 mutations other than V600E and V600K.
Det er ikke nødvendigt at justere startdosis for patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion.
No adjustment to the starting dose is needed for patients with mild or moderate renal impairment.
Dette kan forekomme på områder, som er blevet behandlet med stråler, såsom huden, spiserøret, blæren, leveren, endetarmen og lungerne.
This can occur on the area that was treated with radiation, such as the skin, esophagus, bladder, liver, rectum, and lungs.
Studier af toksicitet efter gentagne doser identificerede leveren og knoglemarven som de organer, som toksicitet er rettet mod hos hunden.
Repeat-dose toxicology studies identified the liver and bone marrow as target organs in the dog.
Samtidig administration af kraftige CYP3A4 hæmmere eller induktorer eller hæmmere/induktorer af transport protein aktiviteten kan ændre vemurafenibs koncentrationer.
Concomitant administration of strong CYP3A4 inhibitors or inducers or inhibitors/inducer of transport protein activity may alter vemurafenib concentrations.
Vemurafenib hæmmede CYP2C8 in vitro moderat.
Vemurafenib moderately inhibited CYP2C8 in vitro.
9 ud af 132 patienter i NP22657 havde V600K-mutationspositive tumorer vist ved retrospektive Sanger-sekventering.
Nine of the 132 patients enrolled into NP22657 had V600K mutation-positive tumours according to retrospective Sanger sequencing.
Hvordan skal du tage tabletterne · Tag ikke Zelboraf regelmæssigt på tom mave.
● Do not take Zelboraf regularly on an empty stomach.
Begrænsede farmakokinetiske data fra 6 unge patienter mellem15 og 17 år med stadie IIIC eller IV BRAF-V600-mutationspositivt melanom tyder på, at vemurafenibs farmakokinetiske egenskaber hos unge generelt er sammenlignelige med de farmakokinetiske egenskaber hos voksne.
Limited pharmacokinetic data from six adolescent patients aged between 15 and 17 years with stage IIIC or IV BRAF V600 mutation positive melanoma suggest that vemurafenib pharmacokinetic characteristics in adolescents are generally similar to those in adults.
Der er blevet rapporteret alvorlige øjenreaktioner, herunder uveitis, iritis og retinal veneokklusion.
Serious ophthalmologic reactions, including uveitis, iritis and retinal vein occlusion, have been reported.
De fleste læsioner, der blev klassificeret som ”andet” (43 %), var benigne hudlæsioner (f.eks. vorter, aktinisk keratose, benign keratose, cyste/benign cyste).
Most lesions classified as “other” (43%) were benign skin lesions (e.g. verruca vulgaris, actinic keratosis, benign keratosis, cyst/benign cyst).
Der blev ikke identificeret tegn på genotoksicitet i in vitro assays (bakteriel mutation [AMES Assay], human lymfocytkromosomaberration) eller i in vivo kernelegmetest af knoglemarv hos rotter udført med vemurafenib.
No signs of genotoxicity were identified in in vitro assays (bacterial mutation [AMES Assay], human lymphocyte chromosome aberration) nor in the in vivo rat bone marrow micronucleus test conducted with vemurafenib.
Symptomer på allergiske reaktioner kan inkludere hævelse af ansigt, læber eller tunge, åndedrætsbesvær, udslæt eller besvimelsesfornemmelse.
Symptoms of allergic reactions may include swelling of the face, lips or tongue, difficulty breathing, rash, or fainting sensation.
De farmakokinetiske parameter for vemurafenib blev bestemt ved anvendelse af en non-kompartment analyse i fase I- og fase III-studier (20 patienter efter 15 dages dosering på 960 mg to gange dagligt og 204 patienter i steady-state ved dag 22) såvel som ved populationsfarmakokinetisk analyse, som brugte sammenlagte data fra 458 patienter.
The pharmacokinetic parameters for vemurafenib were determined using non-compartmental analysis in a phase I and phase III studies (20 patients after 15 days of dosing at 960 mg twice daily, and 204 patients in steady state day 22) as well as by population PK analysis using pooled data from 458 patients.
Brug ikke Zelboraf efter den udløbsdato, der står på pakningen og blister efter EXP. Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.
Do not use Zelboraf after the expiry date which is stated on the carton and the blister after EXP.
I alt 57 patienter ud af 673, hvis tumorer retrospektivt blev analyseret ved sekventering, havde BRAFV600K-mutationspositivt melanom i NO25026.
A total of 57 patients out of 673 whose tumours were analysed retrospectively by sequencing were reported to have BRAF V600K mutation-positive melanoma in NO25026.
Graviditet og amning · Brug en passende præventionsmetode under din behandling og i mindst 6 måneder efter din behandling er afsluttet.
● Use an appropriate method of contraception during your treatment and for at least 6 months after the end of your treatment.
Et klinisk lægemiddelinteraktionsstudie viste, at gentagne orale doser af vemurafenib (960 mg to gange dagligt) øgede eksponeringen af en enkelt oral dosis af P-gp-substratet digoxin henholdsvis ca. 1,8 gange for AUClast og 1,5 gange for Cmax.
A clinical drug interaction study demonstrated that multiple oral doses of vemurafenib (960 mg twice daily) increased the exposure of a single oral dose of the P-gp substrate digoxin, approximately 1.8 and 1.5 fold for digoxin AUClast and Cmax, respectively.
Det kan ikke udelukkes, at vemurafenib kan øge eksponeringen af lægemidler, der transporteres af BCRP (f.eks. methotrexat, mitoxantron, rosuvastatin).
It cannot be excluded that vemurafenib may increase the exposure of medicines transported by BCRP (e.g. methotrexate, mitoxantrone, rosuvastatin).
Din læge vil også tage nogle blodprøver for at undersøge din lever- og nyrefunktion før og under behandling med Zelboraf.
Your doctor will also do some blood tests to check your liver and kidney functions before you start taking Zelboraf and during treatment.
Resultater fra fase III-studiet (NO25026) i tidligere ubehandlede patienter Et open-label, multicenter, internationalt, randomiseret fase III-studie understøtter anvendelse af vemurafenib i tidligere ubehandlede patienter med BRAF-V600E-mutationspositivt ikke-operabelt eller metastatisk melanom.
Results from the Phase III study (NO25026) in previously untreated patients An open-label, multicentre, international, randomised phase III study supports the use of vemurafenib in previously untreated patients with BRAF V600E mutation-positive unresectable or metastatic melanoma.
Ratio mellem de geometriske middelværdier af Cmax og AUC i ikke-fastende versus fastende tilstand var henholdsvis 2,5-fold og 4,6til 5,1 fold.
The geometric mean ratios between the fed and fasted states for Cmax and AUC were 2.5 and 4.6 to 5.1 fold, respectively.
Stop med at tage Zelboraf og tal omgående med din læge, hvis du får hududslæt med nogen af de følgende symptomer: Blister på din hud, blister eller sår i din mund, afskalning af din hud, feber, rødme eller hævelse af dit ansigt, dine hænder eller fodsåler.
Stop taking Zelboraf and talk to your doctor immediately if you get a skin rash with any of the following symptoms: blisters on your skin, blisters or sores in your mouth, peeling of your skin, fever, redness or swelling of your face, hands, or soles of your feet.
· Unormale blodprøveresultater for nyrefunktionen (stigning i kreatinin).
● Abnormal kidney blood test results (creatinine increased).
Vemurafenib absorberes med en median Tmax på ca. 4 timer, efter en enkeltdosis på 960 mg (fire 240 mg tabletter).
Vemurafenib is absorbed with a median Tmax of approximately 4 hours following a single 960 mg dose (four 240 mg tablets).
I non-kompartment analysen efter dosering med 960 mg vemurafenib to gange dagligt vekslede dag 15/dag 1-forholdet fra 15- til 17-fold for AUC og 13- til 14-fold for Cmax, hvilket gav AUC0-8t og Cmax på henholdsvis 380,2 ± 143,6 µg·t/ml og 56,7 ± 21,8 µg/ml ved steady-state betingelser.
In the non-compartmental analysis, after dosing with 960 mg vemurafenib twice daily the Day 15 / Day 1 ratio ranged from 15- to 17-fold for AUC, and 13to 14-fold for Cmax, yielding AUC0-8h and Cmax of 380.2 ± 143.6 µg⋅h/mL and 56.7 ± 21.8 µg/mL, respectively, under steady-state conditions.
In vitro-studier har vist, at vemurafenib er et substrat for efflux-transporterne P-gp og BCRP.
In vitro studies have demonstrated that vemurafenib is a substrate of the efflux transporters P-gp and BCRP.