natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Naltrexon/bupropion øgede metoprolol AUC og Cmax med henholdsvis ca. 4- og 2- gange i forhold til metoprolol alene.
Naltrexone / bupropion increased metoprolol AUC and Cmax by approximately 4- and 2-fold, respectively, relative to metoprolol alone.
Andre større metaboliske ruter er dannelsen af metabolitterne 2-hydroxy-3-O-methyl-naltrexon og 2-hydroxy-3-O-methyl-6-beta-naltrexol, hvilket menes at være medieret af catechol-O-methyltransferaser (COMT) og glucuronidering, som menes at være medieret af UGT1A1 og UGT2B7.
Other major metabolic routes are the formation of the metabolites 2-hydroxy-3-O-methyl naltrexone and 2-hydroxy-3-O-methyl-6-beta-naltrexol, believed to be mediated by catechol-O-methyl transferases (COMT), and glucuronidation, thought to be mediated by UGT1A1 and UGT2B7.
Amning Naltrexon og bupropion og deres metabolitter udskilles i human mælk.
Breast-feeding Naltrexone and bupropion and their metabolites are excreted in human milk.
Milde stigninger i kreatinin efter langtids-behandling med naltrexon/bupropion er derfor sandsynligvis på grund af hæmning af OCT2 og ikke tegn på ændringer i kreatininclearance.
Therefore, mild increases in creatinine observed after long-term treatment with naltrexone / bupropion are likely due to inhibition of OCT2 and not indicative of changes in creatinine clearance.
Andre alvorlige reaktioner med overdoser af kun bupropion omfattede hallucinationer, tab af bevidsthed, sinus takykardi og EKG-forandringer såsom kredsløbsforstyrrelser (herunder QRS-forlængelse) eller arytmier.
Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations, loss of consciousness, sinus tachycardia, and ECG changes such as conduction disturbances (including QRS prolongation) or arrhythmias.
Virkningerne af kombineret bupropion og naltrexon brug er ikke undersøgt hos dyr.
The effects of combined bupropion and naltrexone use have not been studied in animals.
• samtidig administration af lægemidler, der kan nedsætte krampetærsklen, herunder antipsykotika, antidepressiva, malariamidler, tramadol, theophyllin, systemiske steroider, quinoloner og sederende antihistaminer
• concomitant administration of medicinal products that may lower the seizure threshold, including antipsychotics, antidepressants, antimalarials, tramadol, theophylline, systemic steroids, quinolones and sedating antihistamines
En patient med formodet DILI bør stoppe med at tage naltrexon/bupropion.
A patient with suspected DILI should stop taking naltrexone / bupropion.
Forværring af psoriasis (B), seborré (N)
Uncommon Exacerbation of psoriasis (B), Seborrhea (N)
Risikoen for anfald er også relateret til patientfaktorer, kliniske situationer og samtidige administreret lægemidler, hvilket skal overvejes i forbindelse med udvælgelsen af patienter, der behandles med naltrexon/bupropion.
The risk of seizures is also related to patient factors, clinical situations, and concomitant medicinal products, which must be considered in the selection of patients treated with naltrexone / bupropion.
Hvis patienter oplever klinisk relevante og vedvarende stigninger i blodtryk eller puls som følge af behandling med naltrexon/bupropion, bør det seponeres.
If patients experience clinically relevant and sustained increases in blood pressure or pulse rate as a result of naltrexone / bupropion treatment, it should be discontinued.
Relevansen af disse observationer for menneskers fertilitet er ikke kendt (se pkt.
The relevance of these observations to human fertility is not known (see section 5.3).
En meta-analyse af placebo-kontrollerede kliniske studier af antidepressiva givet til voksne patienter med psykiatriske lidelser viste øget risiko for selvmordsadfærd med antidepressiva sammenlignet med placebo hos patienter, der var under 25 år.
A meta-analysis of placebo-controlled clinical trials of antidepressants in adult subjects with psychiatric disorders showed an increased risk of suicidal behaviour with antidepressants compared to placebo in subjects less than 25 years old.
*** Selv om tandpine og caries ikke opfylder kriterierne for optagelse i denne tabel, er disse anført baseret på undergruppen af patienter med mundtørhed, hvor der blev observeret en højere forekomst af tandpine og caries ved behandling med NB versus placebo.
*** Toothache and dental caries, while not meeting the criteria for inclusion in this table, are listed based on the subset of patients with dry mouth, in which a higher incidence of toothache and dental caries was observed in subjects treated with NB versus placebo.
Dystoni, svækket hukommelse, parkinsonisme, rastløshed
Dystonia, Memory impairment, Parkinsonism, Restlessness
Der er set leverændringer i dyreforsøg med bupropion, men disse afspejler virkningen af en leverenzyminducer.
Liver changes are seen in animal studies with bupropion but these reflect the action of a hepatic enzyme inducer.
Mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem, dyspnø/bronchospasme og anafylaktisk chok.
More severe hypersensitivity reactions including angioedema, dyspnoea/ bronchospasm and anaphylactic shock.
Meget almindelige bivirkninger (påvirker mere end 1 ud af 10 personer): - Kvalme eller opkastning - Forstoppelse - Hovedpine
Very common side effects (may affect more than 1 in 10 people): - Feeling sick (nausea), being sick (vomiting) - Constipation - Headache
Hvis du oplever, at du besvimer, får muskelsvaghed eller krampeanfald under behandling, må du ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
If you experience fainting, muscle weakness or fits during treatment, do not drive or use machines.
CYP2B6-induktorer, -hæmmere og -substrater
CYP2B6 inducers, inhibitors and substrates
Metabolitterne har længere eliminationshalveringstider end bupropion og akkumulerer i højere grad. In vitro-resultater antyder, at CYP2B6 er den vigtigste isoenzym involveret i dannelsen af hydroxybupropion, mens CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 og 2E1 er mindre involverede.
In vitro findings suggest that CYP2B6 is the principal isozyme involved in the formation of hydroxybupropion, while CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 and 2E1 are less involved.
Mysimba indeholder 2 aktive stoffer: naltrexon-hydrochlorid og bupropion-hydrochlorid og anvendes hos svært overvægtige eller overvægtige voksne til at håndtere vægt sammen med en kalorienedsat kost og motion.
Mysimba contains 2 active substances: naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride and is used in obese or overweight adults to manage weight together with a reduced calorie diet and physical exercise.
- Erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom Ikke kendt - hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de forhåndenværende data hos personer, der tager Mysimba.
- Erythema multiforme and Stevens Johnson Syndrome Not known - frequency cannot be estimated from the available data in people taking
De yderligere bivirkninger, der forekommer med et af stofferne (bupropion eller naltrexon), når de anvendes til indikationer, der ikke er relateret med fedme, er sammenfattet i tabel 2.
The additional undesirable effects occurring with either of the individual components (bupropion or naltrexone) when used for non-obesity indications are summarized in Table 2.
I kliniske undersøgelser afbrød 23,8 % af forsøgspersoner, der fik naltrexon/bupropion og 11,9 % af forsøgspersoner, der fik placebo, behandlingen på grund af en utilsigtet hændelse.
In clinical studies, 23.8% of subjects receiving naltrexone / bupropion and 11.9% of subjects receiving placebo discontinued treatment due to an adverse event.
Patienterne skal rådes til forsigtighed, når de fører motorkøretøj eller betjener maskiner under behandling med naltrexon/bupropion, navnlig i starten af behandlingen eller under titreringsfasen.
Patients must be advised to exercise caution while driving or operating machines during treatment with naltrexone/bupropion, especially at the beginning of the treatment or during the titration phase.
Reproduktionstoksicitet:
Reproduction toxicity:
Se sidst i punkt 4.8, hvordan du indberetter bivirkninger.
See the end of section 4 for how to report side effects.
Tabletterne skal helst tages sammen med mad (se pkt.
The tablets should preferably be taken with food (see section 5.2).
Naltrexon var også negativ i en in vivo musemikronukleustest.
Naltrexone was also negative in an in vivo mouse micronucleus assay.
Naltrexon/bupropion er ikke undersøgt i forbindelse med alfa-adrenerge blokkere eller clonidin.
Naltrexone / bupropion has not been studied in conjunction with alpha-adrenergic blockers or clonidine.
Bupropion og dets metabolitter hæmmer CYP2D6.
Bupropion and its metabolites inhibit CYP2D6.
Der er ingen kendte farmakokinetiske interaktioner mellem naltrexon og alkohol.
There are no known pharmacokinetic interactions between naltrexone and alcohol.
Du bør straks stoppe med at tage Mysimba og kontakte din læge, hvis du får symptomer på en allergisk reaktion såsom hævelse af hals, tunge, læber eller ansigt, synkebesvær eller vejrtrækningsbesvær, svimmelhed, feber, udslæt, smerter i leddene eller i musklerne, kløe eller nældefeber efter indtagelse denne medicin (se også punkt 4).
You should stop taking Mysimba immediately and consult your doctor if you are experiencing any symptoms of an allergic reaction such as swelling of the throat, tongue, lips, or face, difficulty swallowing or breathing, dizziness, fever, rash, pain in the joints or in the muscles, itching or hives after taking this medicine (see also section 4).
Alternativt kan behandlingsophør overvejes (se pkt.
Alternatively, treatment cessation might be considered (see sections 4.7 and
Resultaterne fra dette forsøg viste, at området under kurven for plasma naltrexon og metabolitter og for plasma bupropion og metabolitter steg mindre end det dobbelte hos patienter med moderat og svær nyreinsufficiens, og mindre stigninger blev observeret hos patienter med mild nyreinsufficiens.
The results from this study demonstrated that the area under the curve for plasma naltrexone and metabolites and for plasma bupropion and metabolites was increased by less than two-fold in patients with moderate and severe renal impairment, and smaller increases were observed for patients with mild renal impairment.
Binding af β-endorfin til mu-opioid receptorer på POMC-neuroner formidler en negativ feedback-loop på POMC-neuroner, der fører til et fald i frigivelsen af α-MSH.
Binding of β-endorphin to mu-opioid receptors on POMC neurons mediates a negative feedback loop on POMC neurons leading to a decrease in the release of α-MSH.
Patienter med type 2-diabetes i behandling med naltrexon/bupropion viste en højere forekomst af gastrointestinale bivirkninger, primært kvalme, opkastning og diarré, end personer uden diabetes.
Patients with type 2 diabetes treated with naltrexone / bupropion demonstrated a higher incidence of gastrointestinal adverse events, primarily nausea, vomiting, and diarrhoea, than subjects without diabetes.
Da monoaminoxidase A- og B-hæmmere også forbedrer de catecholaminerge veje på en anden måde end bupropion, må naltrexon/bupropion ikke anvendes sammen med MAO-hæmmere (se punkt 4.3).
Since monoamine oxidase A and B inhibitors also enhance the catecholaminergic pathways, by a different mechanism from bupropion, naltrexone / bupropion must not be used with MAOI (see section 4.3).
I en række undersøgelser med raske frivillige nedsatte ritonavir (100 mg to gange daglig eller 600 mg to gange dagligt) eller ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg to gange dagligt eksponeringen af bupropion og dets vigtigste metabolitter på en dosisafhængig måde med 20 til 80 %.
In a series of studies in healthy volunteers, ritonavir (100 mg twice daily or 600 mg twice daily) or ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg twice daily reduced the exposure of bupropion and its major metabolites in a dose dependent manner by 20 to 80%.
Indigocarmin, aluminium lake (E132) 6.2 Uforligeligheder
Indigo Carmine Aluminium Lake (E132) 6.2 Incompatibilities Not applicable.
Der var ingen konsistente ændringer i naltrexon eller bupropionmetabolitter relateret til varierende grader af nedsat leverfunktion.
There were no consistent changes in naltrexone or bupropion metabolites related to varying degrees of hepatic impairment.
Patienter med type 2-diabetes kan være mere udsatte for disse tilfælde på grund af samtidigt lægemiddelbrug (fx. metformin) eller kan være mere udsatte for underliggende gastrointestinale lidelser (fx. gastroparese), hvilket prædisponerer for gastrointestinale symptomer.
Patients with type 2 diabetes may be more prone to these events due to concomitant medicinal product use (e.g., metformin) or may be more likely to have underlying gastrointestinal disorders (e.g., gastroparesis) predisposing to gastrointestinal symptoms.
Mysimba indeholder laktose (et sukkerstof).
Mysimba contains lactose (a type of sugar)
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE) EU/1/14/988/001-002
MARKETING AUTHORISATION NUMBER(S) EU/1/14/988/001-002
• Lægemidler til behandling af HIV-infektion og AIDS, såsom efavirenz og ritonavir
• Medicines used in the treatment of HIV infection and AIDS, such as efavirenz and ritonavir;
Bupropion metaboliseres i udstrakt grad med tre aktive metabolitter: hydroxybupropion, threohydrobupropion og erythrohydrobupropion.
Bupropion is extensively metabolised with three active metabolites: hydroxybupropion, threohydrobupropion and erythrohydrobupropion.
Der skal gå mindst 14 dage mellem seponering af MAOI og igangsættelse af behandling med naltrexon/bupropion (se pkt.
At least 14 days should elapse between discontinuation of MAOI and initiation of treatment with naltrexone / bupropion (see section 4.5)
Men der er visse tegn på hepatotoksicitet med stigende dosis, da der er fundet reversibel øgning af leverenzymer hos mennesker med terapeutiske og højere doser (se pkt.
However, there is some evidence on hepatotoxicity with increasing dose, since reversible increases of liver enzymes have been found in humans with therapeutic and higher doses (see section 4.4 and 4.8).
Da det er uvist, om risikoen for krampeanfald med bupropion er relateret til bupropion eller en metabolit af bupropion, og der ikke er data, der viser sammenlignelige plasmakoncentrationer med gentagen dosering, er der usikkerhed om, hvorvidt gentagen dosisadministration af naltrexon/bupropion kan være forbundet med en tilsvarende risiko for anfald som bupropion depot 300 mg.
As it is unknown whether the risk for seizure with bupropion is related to bupropion or a metabolite of bupropion, and there are no data demonstrating comparability of plasma concentrations with repeated dosing, there is uncertainty whether repeated-dose administration naltrexone / bupropion may be associated with a similar rate of seizures as bupropion SR 300 mg.
Data-resuméer for gennemsnitlig ændring i kropsvægt afspejler Intent-to-Treat (ITT) population, defineret som forsøgspersoner, der blev randomiseret, havde en baseline kropsvægtsmåling og havde mindst én kropsvægtsmåling efter baseline i den definerede behandlingsfase, ved hjælp af en ‘last observation carried forward' (LOCF) analyse, samt en completers analyse.
Data summaries for mean change in body weight reflect the Intent-to-Treat (ITT) population, defined as subjects who were randomized, had a baseline body weight measurement, and had at least one post-baseline body weight measurement during the defined treatment phase, using a last observation carried forward (LOCF)
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE) EU/1/14/988/001 112 tabletter
MARKETING AUTHORISATION NUMBER(S) EU/1/14/988/001 112 tablets
Tag ikke Mysimba: - hvis du er allergisk over for naltrexon, bupropion eller et af de øvrige indholdsstoffer i Mysimba (angivet i punkt 6).
Do not take Mysimba: - if you are allergic to naltrexone, to bupropion or to any of the other ingredients of this medicine
Ataksi (B), manglende koordination (B)
Uncommon Ataxia (B), Incoordination (B)
De kliniske konsekvenser af hæmning af metaboliseringen af bupropion via CYP2B6-enzymet og de deraf følgende ændringer i bupropion-hydroxybupropionforholdet er i øjeblikket ukendt, men kan potentielt medføre reduceret virkning af naltrexon/bupropion.
The clinical consequences of the inhibition of the metabolism of bupropion via CYP2B6 enzyme and the consequent changes in the bupropion-hydroxybupropion ratio are currently unknown, but could potentially lead to reduced efficacy of naltrexone / bupropion.
Omtrent 12 % af patienterne tog dog et samtidigt opioid eller opioid-lignende lægemiddel, mens de var indskrevet i de kliniske undersøgelser med naltrexon/bupropion, hvoraf de fleste fortsatte undersøgelsesbehandling uden afbrydelse af naltrexon/bupropion-dosis uden uheldige konsekvenser.
However, approximately 12% of subjects took a concomitant opioid or opioid-like medicinal product while enrolled in the naltrexone / bupropion clinical studies, the majority of whom continued study treatment without interruption of naltrexone / bupropion dose, without untoward consequences.
Der er ikke observeret effekt på fertiliteten i undersøgelser om reproduktionstoksicitet med bupropion.
No effect on fertility in reproductive toxicity studies have been observed with bupropion.
Naltrexon/bupropion bør ikke anvendes under graviditet eller til kvinder, der prøver at blive gravide.
Naltrexone / bupropion should not be used during pregnancy or in women currently attempting to become pregnant.
Der er rapporteret om akut indtagelse af doser på mere end 10 gange den maksimale terapeutiske dosis af bupropion (svarende til mere end ca. 8 gange den anbefalede daglige dosis af naltrexon/bupropion).
Acute ingestion of doses in excess of 10 times the maximum therapeutic dose of bupropion (equivalent to approximately in excess of 8 times the recommended daily dose of naltrexone / bupropion) has been reported.
Metabolisering og elimination:
Biotransformation and elimination:
Administration af naltrexon/bupropion til patienter, der får enten levodopa eller amantadin samtidigt, bør ske med forsigtighed.
Administration of naltrexone / bupropion to patients receiving either levodopa or amantadine concurrently should be undertaken with caution.
Blandt gruppen af forsøgspersoner, der blev behandlet med naltrexon/bupropion, blev begge tilfælde af anfald betragtet som alvorlige og førte til seponering af behandlingen (se pkt.
Among the group of subjects treated with naltrexone / bupropion, both cases of seizures were considered as serious and led to treatment discontinuation (see section 4.4).
På grund af den dosisrelaterede risiko for anfald med bupropion, så bør hospitalsindlæggelse overvejes ved mistanke om overdosering med naltrexon/bupropion.
Due to the dose-related risk of seizures with bupropion, hospitalisation following suspected overdose with naltrexone / bupropion should be considered.
Der er i klinisk praksis med andre bupropion-holdige produkter blevet rapporteret om forhøjet blodtryk, i nogle tilfælde alvorlige, der kræver akut behandling.
In clinical practice with other bupropion containing products, hypertension, in some cases severe and requiring acute treatment, has been reported.
Resultaterne fra dette studie påviste, at der hos patienter med let nedsat leverfunktion (Child-Pugh-scorer på 5-6 [klasse A]) var en beskeden stigning i naltrexonkoncentrationer, men koncentrationer af bupropion og de fleste andre metabolitter var hovedsageligt sammenlignelige og blev ikke mere end fordoblet i forhold til koncentrationer hos patienter med normal leverfunktion.
The results from this study demonstrated that in patients with mild hepatic impairment (Child-Pugh scores of 5-6 [Class A]), there was a modest increase in naltrexone concentrations, but concentrations of bupropion and most other metabolites were mostly comparable and no more than doubled to those in patients with normal hepatic function.
Selv om de fleste forsøgspersoner kom sig uden følgevirkninger, så er der rapporteret om dødsfald i forbindelse med overdoser af udelukkende bupropion hos forsøgspersoner, der indtog store doser af lægemidlet.
Although most subjects recovered without sequelae, deaths associated with overdoses of bupropion alone have been reported in subjects ingesting large doses of the drug.
Virkningsmekanisme og farmakodynamisk virkning Der er endnu ikke fuld forståelse af de nøjagtige neurokemiske appetitundertrykkende virkninger af naltrexon/bupropion.
Mechanism of action and pharmacodynamic effects The exact neurochemical appetite suppressant effects of naltrexone / bupropion are not fully understood.
Completers analysesæt++
Full analysis set+
• Patienter med ukontrolleret hypertension (se pkt.
• Patients with uncontrolled hypertension (see section 4.4)
Krampeanfald: Forekomsten af anfald i naltrexon/bupropion i løbet af det kliniske program var 0,06 % (2/3239 forsøgspersoner).
Seizures: The incidence of seizure in naltrexone / bupropion over the course of the clinical program was 0.06% (2/3239 subjects).
Patienter med moderat nedsat nyrefunktion havde en højere forekomst af gastrointestinale og centralnervesystemsrelaterede bivirkninger, disse patienter havde således generelt lavere tolerabilitet af naltrexon/bupropion ved en samlet daglig dosis på 32 mg naltrexonhydrochlorid/360 mg bupropionhydrochlorid, som menes at skyldes højere plasmakoncentrationer af aktive metabolitter.
Patients with moderate renal impairment had a higher incidence of gastrointestinal and central nervous system-related adverse events, thus these patients generally had lower tolerability of naltrexone / bupropion at a total daily dose of 32 mg naltrexone hydrochloride / 360 mg bupropion hydrochloride, which is thought to be due to higher plasma concentrations of active metabolites.
Da naltrexons og bupropions metaboliske produkter udskilles i urinen og ældre mennesker er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktion, bør man tage hensyn til dette ved valg af dosis, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen.
Because naltrexone and bupropion metabolic products are excreted in the urine and elderly people are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to monitor renal function.
DEXA-vurderingen viste, at behandling med naltrexon/bupropion var forbundet med større reduktioner fra baseline i total kropsfedt og i visceralt fedtvæv end placebo.
The DEXA assessment showed that treatment with naltrexone / bupropion was associated with greater reductions from baseline in total body fat and in visceral adipose tissue than placebo.
Undersøgelser NB-301, NB-303 og NB-304 indeholdt periodisk vejledning fra undersøgelsesstederne om at reducere kalorieindtag og øge den fysiske aktivitet, mens NB-302 indeholdt et intensivt adfærdsændringsprogram bestående af 28 grupperådgivningssessioner i løbet af 56 uger, samt en fastsat streng diæt og motionsforløb.
Studies NB-301, NB-303, and NB-304 included periodic instruction from the study sites to reduce caloric intake and increase physical activity, while NB-302 included an intensive behavioral modification program consisting of 28 group counseling sessions over 56 weeks, as well as a prescribed rigorous diet and exercise regimen.
Bupropion er forbundet med en dosis-relateret risiko for krampeanfald, hvor bupropion depot 300 mg giver en anslået forekomst af krampeanfald på 0,1 %.
Bupropion is associated with a dose-related risk of seizures, with bupropion sustained release (SR) 300 mg yielding an estimated seizure incidence of 0.1%.
Der foreligger ingen eller ikke tilstrækkelige data for brug af naltrexon/bupropion til gravide kvinder.
There are no or limited amounts of data from the use of naltrexone / bupropion in pregnant women.
Efter et år var det gennemsnitlige vægttab (ved hjælp af LOCF-metoden) blandt disse Uge 16 Respondenter, der fik naltrexon/bupropion, 11,3 %, med 55 %, der havde tabt ≥10 % kropsvægt.
At one year, the average weight loss (using LOCF methodology) among these Week 16 Responders who received naltrexone / bupropion was 11.3%, with 55% losing ≥10% bodyweight.
Ved steady state resulterede madeffekten i AUC- og Cmax-stigninger på hhv. 1,7- og 1,9-fold for naltrexon, og hhv. 1,1- og 1.3-fold for bupropion.
At steady state, the food effect resulted in AUC and Cmax increases of 1.7- and 1.9-fold for naltrexone, and 1.1- and 1.3-fold for bupropion, respectively.