natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Současné podávání přípravku nelfinavir v dávce 750 mg třikrát denně s kombinací perorálních kontraceptiv, která obsahovala 0, 4 mg norethisteronu a 35 µg 17 α- ethinylestradiolu po dobu 7 dnů vedlo k poklesu hodnot plasmatických AUC ethinylestradiolu o 47% a o 18% u norethisteronu.
Oral contraceptives: administration of nelfinavir 750 mg TID and a combination oral contraceptive which included 0.4 mg of norethindrone and 35 μ g of 17 α -ethinylestradiol for 7 days resulted in a 47% decrease in ethinylestradiol and an 18% decrease in norethindrone plasma AUC.
Proto by měly být zváženy alternativní metody antikoncepce.
Alternative contraceptive measures should be considered.
8 Tabulka 1:
8 Table 1:
Lékové interakce:
Drug Interactions:
Změny farmakokinetických parametrů současně podávaných léčivých látek v přítomnosti nelfinaviru
Changes in Pharmacokinetic Parameters for Co-administered Drug in the Presence of Nelfinavir Co-administered Drug, Dose
Nelfinavir,
Nelfinavir Dose
% změna farmakokinetických parametrů současně
% Change of Co-administered Drug Pharmacokinetic Parameters AUC Cmax Cmin
Jiné /
Other/
komentář Další proteázové inhibitory (PI) Ritonavir 500 mg 750 jednorázová dávka
Comment Other Protease Inhibitors (PIs) Ritonavir 500 mg 750 mg TID single dose X 6 doses
Indinavir 800 mg
Indinavir 800 mg 750 mg TID single dose X 7 days
Cmin
C
Bezpečnost
trough at 8 The safety of hrs combination ↑ 500% indinavir + nelfinavir has not been established.
jednorázová dávka
Saquinavir soft gelatin capsule 1200 mg single dose
3x denně x 7 dní
750 mg TID X 4 days
750 mg
750 mg TID
Není nutné
No dosage
800 mg
800 mg TID Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs)
měnit dávku ani jednoho přípravku
adjustment for needed for either product
Nenukleosidová analoga reverzní transkriptázy (NNRTI) Efavirenz 600 mg 1x denně
Efavirenz 600 mg 750 mg TID QD
Není nutné upravovat dávku
No dose adjustment needed
Delavirdin
Delavirdine 400 mg TID Nevirapine
↓ 31%
↓ 31%
Bezpečnost kombinace dosud nebyla
Safety of combination not established; combination not recommended.
Viz text
See text
Rifabutin 300 mg 1x denně
Metabolic enzyme inducers Rifabutin 300 mg 750 mg TID QD
Při současném podávání rifabutinu s nelfinavirem v dávce 750 mg 3x denně nebo
Dosage reduction of rifabutin to 150 mg QD is necessary when nelfinavir 750 mt TID or
Rifabutin 150 mg 1x denně ***
Rifabutin 150 mg 750 mg TID QD*** HMG-CoA reductatse inhibitors∞
1250 mg 2x denně je nutné snížit dávku rifabutinu na 150 mg 1x denně
1250 mg BID and rifabutin are co- administered.
Inhibitory HMG- CoA reduktázy∞ Simvastatin 20 mg 1x denně
Simvastatin 20 mg 1250 mg BID QD∞
Viz text v části o inhibitorech HMG- CoA reduktázy.
See text on HMG-CoA reductase inhibitors.
Kombinace simvastatinu a
Combination of simvastatin and nelfinavir is
Atorvastatin 10 mg 1x denně
Atorvastatin 1250 mg BID 10 mg QD∞
nelfinaviru se nedoporučuje.
not recommended.
Při použití s nelfinavirem by měla být podávána nejnižší možná dávka atorvastatinu.
When used with nelfinaivr, the lowest possible dose of atorvastatin would be administered.
Pokud je indikována kombinace nelfinaviru a inhibitoru HMG- CoA reduktázy, doporučuje se pravastatin nebo fluvastatin.
If treatment with HMG-CoA reductase inhibitors is indicated in combination with nelfinavir, pravastatin or fluvastatin is recommended.
↑ Značí vzestup, ↓ značí pokles, ↔ značí minimální změnu (< 10%).
↑ Indicates increase, ↓ indicates decrease, ↔ indicates minimal change (< 10%).
Změny farmakokinetických parametrů nelfinaviru v přítomnosti současně podávaných látek
Changes in Pharmacokinetic Parameters for Nelfinavir in the Presence of the Co-administered Drug
Současně
Co-
Nelfinavir,
Nelfinavir
% změna farmakokinetických parametrů nelfinaviru
% Change of Nelfinavir Pharmacokinetic Parameters
podávaná látka, dávka
administered Drug, Dose
Jiné / Komentář
Other/ Comment
Další inhibitory proteázy (PI) Ritonavir 500 mg 2x denně x 3 dávky
Other Protease Inhibitor (PIs) Ritonavir
Jednorázová dávka 750 mg
Single dose
Eliminační poločas ↑ 156%
↑ 156%
Ritonavir 100 mg nebo
Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID (morning
AUC metabolitu M8 * ↑ 74%
AUC of M8 metabolite* ↑ 74%
200 mg
administration)
(ranní
See Sec.
Tvorba a další metabolismus M8 viz bod 5. 2.
5.2 regarding the formation and further metabolism of M8.
Klinický význam těchto nálezů nebyl stanoven.
The clinical relevance of these findings has not been established.
Ritonavir 100 mg nebo 200 mg 2x denně
Ritonavir 100 or 1250 mg BID 200 mg BID (evening
39%
↑ 39%
AUC metabolitu M8 * ↑ 86% Tvorba a další metabolismus M8 viz bod 5. 2.
AUC of M8 metabolite* ↑ 86%
Indinavir 800 mg jednou za 8 hodin x 7 dní
Indinavir 800 mg Q8H X 7 days
750 mg jednorázová dávka
750 mg single dose
83%
↑ 83%
Eliminační poločas ↑ 22% Bezpečnost kombinace nebyla stanovena
Elimination half live ↑ 22% The safety of the combination has not been established
Sachinavir 1200 mg 3x denně
Saquinavir 1200 mg TID
↑
↑ 30%
Amprenavir 800 mg 3x denně
Amprenavir 800 mg TID
750 mg 3x denně
750 mg TID
Ani u jednoho z přípravků není třeba upravovat dávku
No dosage adjustment for needed for either product
Nenukleosidová analoga reverzní transkriptázy (NNRTI) Efavirenz 600 mg 1x denně
Non-nucleoside Analogue Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs) Efavirenz 600 mg QD
Není třeba upravovat dávku
No dosage adjustment needed
Delavirdin 400 mg 3x denně
Delavirdine 400 mg TID Nevirapine
Bezpečnost kombinace nebyla stanovena; kombinace se nedoporučuje.
Safety of combination not established; combination not recommended.
Induktory metabolických enzymů Rifabutin
Metabolic enzyme inducers Rifabutin 300 mg QD
Při současném podávání rifabutinu
Dosage reduction of rifabutin to 150 mg QD is necessary when nelfinavir 750 mt TID or
300 mg 1x denně
Rifabutin 150 mg QD
Rifabutin 150 mg 1x denně
750 mg TID
23%
↓ 23%
rifabutinu na 150 mg 1x denně
1250 mg BID and rifabutin are co-administered.
1250 mg 2x denně
1250 mg BID
↑ Značí vzestup, ↓ značí pokles, ↔ značí minimální změnu (< 10%)
↑ Indicates increase, ↓ indicates decrease, ↔ indicates minimal change (< 10%)
10 HIV pozitivním ženám se za žádných okolností nedoporučuje kojit, aby nedošlo k přenosu HIV na dítě.
It is recommended that HIV-infected women must not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích shrnuje tabulka 3.
Adverse reactions in clinical studies are summarised in Table 3.
Incidence nežádoucích účinků a významných abnormálních laboratorních výsledků zjištěných ve studiích fáze II a III (velmi časté (≥ 10%); časté (≥ 1% až < 10%)) Tělesný systém Frekvence reakce
(Very common (≥ 10%); common (≥ 1% and < 10%) Body System Frequency of Reaction
Stupeň 3 a 4
All Grades
Všechny stupně
Very common Common
Velmi časté Časté Poruchy kůže a podkoží
Diarrhoea Nausea, flatulence,
Průjem Nausea, nadýmání
Skin and subcutaneous tissue disorders Common Investigations
Časté
Rash
Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde Časté Zvýšení alaninaminotransferázy, zvýšení aspartátaminotransferázy, neutropenie, zvýšení kreatinfosfokinázy v krvi, pokles počtu neutrofilů
Increased alanine aminotransferase, increased aspartate aminotransferase, neutropenia, blood creatinine phosphokinase increased, neutrophil count decreased
Celkem přibližně 400 pacientů užívalo v pediatrických léčebných studiích (studie 524, 556, PACTG 377/ 725 a PENTA- 7) nelfinavir až po dobu 96 týdnů.
A total of approximately 400 patients received nelfinavir in paediatric treatment trials (Studies 524, 556, PACTG 377/725, and PENTA-7) for up to 96 weeks.
Z laboratorních abnormalit byly nejčastěji zaznamenané neutropenie/ leukopenie.
Neutropenia/leukopenia was the most frequently observed laboratory abnormality.
Zkušenosti s nelfinavirem po uvedení přípravku na trh Závažné i nezávažné spontánní nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh (v případech, kdy byl nelfinavir užíván jako jediný inhibitor proteázy nebo v kombinaci s další antiretrovirovou terapií), které nebyly uvedeny v bodě 4. 8 a u nichž nelze vyloučit příčinný vztah k nelfinaviru, jsou
Post-marketing experience with nelfinavir Serious and non-serious adverse reactions from post-marketing spontaneous reports (where nelfinavir was taken as the sole protease inhibitor or in combination with other antiretroviral therapy), not mentioned previously in section 4.8, for which a causal relationship to nelfinavir cannot be excluded, are summarised below.
Méně časté (≥ 0, 1% - ≤, 1%): hypersenzitivní reakce zahrnující bronchospasmus, horečku, svědění, otok obličeje a vyrážku (makulopapulózní nebo bulózní).
Uncommon (≥ 0.1% - ≤ 1%): hypersensitivity including bronchospasm, pyrexia, pruritus, facial oedema and rash (maculopapular or bullous).
Vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): nové propuknutí diabetu mellitu nebo zhoršení stávajícího diabetu mellitu.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): new onset diabetes mellitus, or exacerbation of existing diabetes mellitus.
Méně časté – vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 1%):
11 Uncommon - rare (≥ 0.01% - ≤ 1%):
Kombinovaná antiretrovirová léčba byla u HIV pacientů spojena s redistribucí tělesného tuku (lipodystrofie), včetně ztráty periferního a obličejového podkožního tuku, zvýšení nitrobřišního a viscerálního tuku, hypertrofie prsů a akumulace dorsocervikálního tuku (bizoní hrb).
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): zvýšení spontánního krvácení u pacientů s hemofilií.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): increased spontaneous bleeding in patients with haemophilia.
Vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): abdominální distenze Méně časté (≥ 0, 1% - ≤ 1%): zvracení, pankreatitida/ zvýšená amyláza v krvi.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): abdominal distension, Uncommon (≥ 0.1% - ≤ 1%): vomiting, pancreatitis/blood amylase increased.
Vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%): hepatitida, abnormální hladiny jaterních enzymů a žloutenka, pokud je nelfinavir užíván v kombinaci s jinými antiretrovirovými přípravky.
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%): hepatitis, abnormal liver enzymes and jaundice when nelfinavir is used in combination with other antiretroviral agents.
Velmi vzácné (≤ 0, 01%), včetně ojedinělých případů:
Very rare (≤ 0.01%), including isolated reports:
Erythema multiforme
Erythema multiforme.
Poruchy pohybového ústrojí a pojivové tkáně:
Musculoskeletal and connective tissue disorders:
Vzácné (≥ 0, 01% - ≤ 0, 1%):
Rare (≥ 0.01% - ≤ 0.1%):
Zvýšení kreatinfosfokinázy v krvi, myalgie, myozitida a rabdomyolýza byly hlášeny při podávání inhibitorů proteázy, především při současném podávání s nukleosidovými analogy.
Blood creatine phosphokinase increased, myalgia, myositis and rhabdomyolysis have been reported with PIs, particularly in combination with nucleoside analogues.
Pediatrická populace Další nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení přípravku na trh a jsou uvedeny níže.
Additional adverse reactions have been reported in the post-marketing experience and are listed below.
Kombinovaná antiretrovirová léčba byla spojena s metabolickými abnormalitami, jako je hypertriacylglycerolemie, hypercholesterolémie, insulinová rezistence, hyperglykémie a hyperlaktacidémie.
Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactaemia.
Lze rovněž podat živočišné uhlí za účelem podpory vyloučení
Administration of activated charcoal may also be used to aid removal of unabsorbed nelfinavir.
Předávkování nelfinavirem může být teoreticky spojeno s prodloužením QT intervalu na EKG (viz také bod 5. 3).
Overdoses of nelfinavir could theoretically be associated with prolongation of the QT-interval of the ECG (see also section 5.3).
Farmakoterapeutická skupina: přímo působící antivirotikum, ATC kód J05AE04
J05AE04.
Mechanismus účinku:
12 Mechanism of action:
HIV proteáza je enzym nutný ke štěpení prekurzorových virových polyproteinů na jednotlivé proteiny přítomné v HIV.
HIV protease is an enzyme required for the proteolytic cleavage of the viral polyprotein precursors to the individual proteins found in infectious HIV.
Antivirová aktivita nelfinaviru in vitro byla demonstrována na akutně i chronicky infikovaných lymfoblastoidních buněčných liniích, periferních lymfocytech a monocytech/ makrofázích.
Antiviral activity in vitro: the antiviral activity of nelfinavir in vitro has been demonstrated in both HIV acute and chronic infections in lymphoblastoid cell lines, peripheral blood lymphocytes and monocytes/macrophages.
Nelfinavir byl účinný vůči širokému spektru laboratorních kmenů a klinických izolátů HIV- 1 a HIV- 2 kmene ROD.
Nelfinavir was found to be active against a broad range of laboratory strains and clinical isolates of HIV-1 and the HIV-2 strain ROD.
EC95 (95% efektivní koncentrace) je v rozpětí od 7 do 111 nM (průměr 58 nM).
The EC95 (95% effective concentration) of nelfinavir ranged from 7 to 111 nM (mean of 58 nM).
Léková rezistence:
Drug Resistance:
HIV izoláty se sníženou citlivostí vůči nelfinaviru byly selektovány in vitro.
HIV isolates with reduced susceptibility to nelfinavir have been selected in vitro.
Jedna nebo více mutací virové proteázy v pozicích aminokyselin 30, 35, 36, 46, 71, 77 a 88 byla nalezena u > 10% pacientů infikovaných vyhodnotitelnými izoláty.
One or more viral protease mutations at amino acid positions 30, 35, 36, 46, 71, 77 and 88 were detected in > 10% of patients with assessable isolates.
U 9 z celkového počtu 19 pacientů, u kterých byla provedena jak fenotypová tak genotypová analýza klinických izolátů, byla prokázána snížená citlivost (5 až 93- násobná) vůči nelfinaviru in vitro.
Of 19 patients for whom both phenotypic and genotypic analyses were performed on clinical isolates, 9 patients isolates showed reduced susceptibility (5- to 93-fold) to nelfinavir in vitro.
Celková incidence mutace v pozici D30N virové proteázy u zhodnotitelných izolátů (n=157) od pacientů léčených nelfinavirem samotným nebo v kombinaci se zidovudinem a lamivudinem nebo stavudinem byla 54, 8%.
The overall incidence of the D30N mutation in the viral protease of assessable isolates (n=157) from patients receiving nelfinavir monotherapy or nelfinavir in combination with zidovudine and lamivudine or stavudine was 54.8%.
Celková incidence ostatních mutací spojených s primární rezistencí vůči inhibitorům proteázy byla 9, 6% pro substituci v poloze L90M, zatímco substituce v pozicích 48, 82 a 84 nebyly pozorovány.
The overall incidence of other mutations associated with primary PI resistance was 9.6% for the L90M substitution where as substitutions at 48, 82 and 84 were not observed.
Zkřížená rezistence:
Cross resistance:
U HIV izolátů získaných od 5 pacientů během léčby nelfinavirem bylo prokázáno 5 až 93- násobné snížení citlivosti vůči nelfinaviru in vitro ve srovnání s odpovídajícími izoláty na začátku léčby, ale nebylo prokázáno shodné snížení citlivosti vůči indinaviru, ritonaviru, saquinaviru nebo amprenaviru in vitro.
HIV isolates obtained from 5 patients during nelfinavir therapy showed a 5- to 93-fold decrease in nelfinavir susceptibility in vitro when compared to matched baseline isolates but did not demonstrate a concordant decrease in susceptibility to indinavir, ritonavir, saquinavir or amprenavir in vitro.
Na druhé straně po léčbě ritonavirem 6 ze 7 klinických izolátů se sníženou citlivostí vůči ritonaviru (8 až 113- násobné) in vitro ve srovnání s odpovídajícími izoláty na začátku léčby také vykázalo sníženou citlivost vůči nelfinaviru in vitro (5 až 40- násobné).
Conversely, following ritonavir therapy, 6 of 7 clinical isolates with decreased ritonavir susceptibility (8- to 113-fold) in vitro compared to baseline also exhibited decreased susceptibility to nelfinavir in vitro (5- to 40 fold).
U HIV izolátu získaného od pacienta léčeného saquinavirem byla prokázána snížená citlivost vůči saquinaviru (7 - násobná), ale nebylo prokázáno shodné snížení citlivosti vůči nelfinaviru.
An HIV isolate obtained from a patient receiving saquinavir therapy showed decreased susceptibility to saquinavir (7- fold) but did not demonstrate a concordant decrease in susceptibility to nelfinavir.
Při léčbě HIV- 1 pozitivních pacientů nelfinavirem samotným nebo v kombinaci s ostatními antiretrovirovými přípravky dochází k prokázanému snížení virové nálože a
Clinical pharmacodynamic data: treatment with nelfinavir alone or in combination with other antiretroviral agents has been documented to reduce viral load and increase CD4 cell counts in HIV-1 seropositive patients.
Účinek nelfinaviru (samotného nebo v kombinaci s ostatními antiretrovirovými přípravky) na biologické markery aktivity onemocnění - počet CD4+ lymfocytů a virovou nálož - byl vyhodnocen v několika studiích s HIV- 1 infikovanými pacienty.
The effects of nelfinavir (alone or combined with other antiretroviral agents) on biological markers of disease activity, CD4 cell count and viral RNA, were evaluated in several studies involving HIV-1 infected patients.
Procento pacientů s HIV RNA pod úrovní LOQ (senzitivní a ultrasenzitivní testy) ve 48. týdnu Test
13 Proportion of patients with HIV RNA below LOQ (sensitive and ultrasensitive assays) at Week 48 Assay
Analýza Zjištěné údaje
Analysis Observed data
Viracept dvakrát denně (%) Viracept třikrát denně (%) 135/ 164 (82%) 146/ 169 (86%)
Viracept TID (%) 146/169 (86%)
95% CI (- 12, +4)
95% CI (-12, +4)
LOCF ITT (NC = F) Zjištěné údaje
LOCF ITT (NC = F) Observed data
145/ 200 (73%) 161/ 206 (78%) 135/ 200 (68%) 146/ 206 (71%) 114/ 164 (70%) 125/ 169 (74%)
145/200 (73%) 135/200 (68%) 114/164 (70%)
(- 14, +3) (- 12, +6) (- 14, +5)
161/206 (78%) 146/206 (71%) 125/169 (74%)
Ultrasensitivní
(-14, +3) (-12, +6) (-14, +5)
LOCF ITT (NC = F)
LOCF ITT (NC = F) carried forward
121/ 200 (61%) 136/ 206 (66%) 114/ 200 (57%) 125/ 206 (61%)
121/200 (61%) 114/200 (57%)
(- 15, +4) (- 13, +6)
136/206 (66%) 125/206 (61%)
LOCF = Použití posledního platného stanovení (Last observation carried forward) ITT = Analýza Intent to treat (všichni léčení pacienti, bez ohledu na délku léčby) NC=F: nedokončená léčba=selhání léčby (non- completers=failures)
ITT = Intention to Treat NC = F: non-completers = failures
Studie 542 neprokázala statisticky významný rozdíl účinnosti dvou výše uvedených dávkovacích režimů u pacientů, kteří nebyli léčeni antiretrovirovými léčivy. Význam tohoto nálezu u pacientů, kteří byli v minulosti léčeni antiretrovirovými léčivy, však není znám.
Although study 542 showed no statistically significant differences between the two regimens in efficacy in a predominantly antiretroviral naïve patient population, the significance of these findings for antiretroviral experienced patients is unknown.
Ve studii s 297 HIV- 1 seropozitivními pacienty, kteří byli léčeni zidovudinem, lamivudinem a nelfinavirem (byla použita dvě různá schémata dávkování), nebo pouze zidovudinem a lamivudinem, byla při zahájení průměrná hodnota CD4+ lymfocytů 288 buněk/ mm3 a průměrná hodnota virové nálože HIV RNA 5, 21 log 10 kopií/ ml (160 394 kopií/ ml).
In a study of 297 HIV-1 seropositive patients receiving zidovudine and lamivudine plus nelfinavir (2 different doses) or zidovudine and lamivudine alone, the mean baseline CD4 cell count was 288 cells/mm3 and the mean baseline plasma HIV RNA was 5.21 log10 copies/ml (160,394 copies/ml).
Po 24 týdnech byl při použití PCR metody (< 400 kopií/ ml) pozorován průměrný pokles hladin plazmatické HIV RNA o 2, 33 log 10 u pacientů léčených kombinovanou terapií s nelfinavirem 3x denně 750 mg ve srovnání s poklesem o 1, 34 log 10 u pacientů léčených pouze zidovudinem a lamivudinem.
The mean decrease in plasma HIV RNA using a PCR assay (< 400 copies/ml) at 24 weeks was 2.33 log10 in patients receiving combination therapy with nelfinavir 750 mg TID, compared to 1.34 log10 in patients receiving zidovudine and lamivudine alone.
Podíl pacientů, u nichž po 24 týdnech léčby došlo k poklesu hladin plasmatické HIV RNA pod hranici citlivosti použité metody (< 400 kopií/ ml), činil 81% u pacientů léčených nelfinavirem v dávce třikrát denně 750 mg spolu se zidovudinem a lamivudinem a 8% u pacientů léčených pouze zidovudinem a lamivudinem.
At 24 weeks, the percentage of patients whose plasma HIV RNA levels had decreased to below the limit of detection of the assay (< 400 copies/ml) were 81% and 8% for the groups treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine or zidovudine and lamivudine, respectively.
Průměrná hodnota CD4+ lymfocytů vzrostla ve stejné době o 150 buněk/ mm3 u pacientů léčených nelfinavirem v dávce třikrát denně 750 mg společně se zidovudinem a lamivudinem a o 95 buněk/ mm3 u pacientů léčených pouze zidovudinem a lamivudinem.
Mean CD4 cell counts at 24 weeks were increased by 150 and 95 cells/mm3 for the groups treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine or zidovudine and lamivudine, respectively.
Po 48 týdnech zůstaly u přibližně 75% pacientů léčených nelfinavirem třikrát denně 750 mg společně se zidovudinem a lamivudinem hodnoty plasmatické HIV RNA pod hranicí detekovatelnosti (< 400 kopií/ ml) a průměrný počet CD4+ lymfocytů vzrostl v této skupině o 198 buněk/ mm3.
At 48 weeks, approximately 75% of the patients treated with nelfinavir 750 mg TID plus zidovudine and lamivudine remained below the level of detection of the assay (< 400 copies/ml); mean increase in CD4 cell counts was 198 cells/mm3 at 48 weeks in this group.
Plazmatické hladiny určitých inhibitorů HIV- 1 proteázy metabolizovaných zejména cestou CYP3A4 mohou být při současném podávání nízkých dávek ritonaviru zvýšeny, neboť ritonavir je inhibitorem 14 této metabolické cesty.
Plasma levels of certain HIV-1 protease inhibitors, which are metabolised predominantly by CYP3A4, can be increased by the co-administration of low-dose ritonavir, which is an inhibitor of this metabolism.
Plazmatické hladiny nelfinaviru, který je metabolizován především CYP2C19 a jen částečně CYP3A4, nejsou při současném podávání s ritonavirem výrazně zvýšeny, a proto se společné podávání nelfinaviru s nízkými dávkami ritonaviru nejeví jako prospěšné.
Plasma levels of nelfinavir, which is metabolised predominantly by CYP2C19 and only partially by CYP3A4, are not greatly increased by co-administration with ritonavir, and therefore co-administration of nelfinavir with low-dose ritonavir does not appear to be beneficial.
Studie M98- 863 je randomizovaná dvojitě zaslepená studie s 653 pacienty, kteří dosud nebyli léčeni antiretrovirotiky, u kterých bylo sledováno podávání kombinace lopinavir/ ritonavir (400/ 100 mg dvakrát denně, n=326) v porovnání s nelfinavirem (750 mg třikrát denně, n=327), vždy v kombinaci s lamivudinem (150 mg dvakrát denně) a stavudinem (40 mg dvakrát denně).
Study M98-863 is a randomised, double blind trial of 653 antiretroviral-naïve patients investigating lopinavir/ritonavir (400/100 mg BID n=326) compared to nelfinavir (750 mg TID n=327), each in combination with lamivudine (150 mg twice daily) and stavudine (40 mg twice daily).
Medián výchozích hodnot HIV- 1 RNA ve skupině léčené nelfinavirem byl 4, 98 log10 kopií/ ml a ve skupině léčené lopinavirem/ ritonavirem 5, 01 log10 kopií/ ml.
Median baseline HIV-1 RNA was 4.98 log10 copies/ml and 5.01 log10 copies/ml in the nelfinavir and lopinavir/ritonavir treatment groups respectively.
Medián výchozích hodnot počtu CD4+ buněk byl v obou skupinách 232 buněk/ mm3.
Median baseline CD4+ cell count was 232 cells/mm3 in both groups.