natgillin/translations-raw huggingface dataset:
V případě přetrvávající klinicky významné ortostatické hypotenze by mělo být zhodnoceno riziko a přínos další léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA.
The risk/ benefit of further treatment with RISPERDAL CONSTA should be assessed if clinically relevant orthostatic hypotension persists.
Tardivní dyskineze/ extrapyramidové symptomy (TD/ EPS)
Tardive dyskinesia/ extrapyramidal symptoms (TD/ EPS)
Léčba přípravky s antagonistickým účinkem na dopaminové receptory je spojena s rizikem rozvoje tardivní dyskineze charakterizované rytmickými mimovolními pohyby, především svalů jazyka a/ nebo obličeje.
Medicines with dopamine receptor antagonistic properties have been associated with the induction of tardive dyskinesia characterised by rhythmical involuntary movements, predominantly of the tongue and/ or face.
Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky
Parkinson’ s disease and dementia with Lewy bodies
Při předepisování antipsychotik včetně přípravku RISPERDAL CONSTA pacientům trpícím Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewyho (DLB) tělísky by měli lékaři posoudit poměr rizika a prospěchu vzhledem ke zvýšenému riziku neuroleptického maligního syndromu u obou skupin a zvýšené citlivosti k antipsychotikům.
Physicians should weigh the risks versus the benefits when prescribing antipsychotics, including RISPERDAL CONSTA, to patients with Parkinson’ s Disease or Dementia with Lewy Bodies (DLB).
Parkinsonova choroba se s risperidonem může zhoršit.
Parkinson’ s Disease may worsen with risperidone.
U pacientů s existující hyperprolaktinemií a u pacientů s dokumentovanými tumory závislými na prolaktinu je nutno RISPERDAL CONSTA používat s opatrností.
RISPERDAL CONSTA should be used with caution in patients with pre- existing hyperprolactinaemia and in patients with possible prolactin-dependent tumours.
Prodloužení QT intervalu bylo velmi vzácně hlášeno v post- marketingu.
QT prolongation QT prolongation has very rarely been reported postmarketing.
Křeče
24 Seizures
Během léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA se může objevit priapismus vzhledem k blokádě alfa- adrenergního účinku risperidonem.
Priapism Priapism may occur with RISPERDAL CONSTA treatment due to its alpha-adrenergic blocking effects.
Antipsychotikům je přisuzována vlastnost rušit schopnost těla snižovat tělesnou teplotu.
Disruption of the body’ s ability to reduce core body temperature has been attributed to antipsychotic medicines.
Pacientům, u kterých dojde k okolnostem přispívajícím ke zvýšení tělesné teploty, např. intenzivní cvičení, vystavení extrémním teplotám, současná léčba přípravky s anticholinergní aktivitou nebo dehydratace, je při předepisováni přípravku RISPERDAL CONSTA nutno věnovat příslušnou péči.
Appropriate care is advised when prescribing RISPERDAL CONSTA to patients who will be experiencing conditions which may contribute to an elevation in core body temperature, e. g., exercising strenuously, exposure to extreme heat, receiving concomitant treatment with anticholinergic activity, or being subject to dehydration.
Přírůstek na tělesné hmotnosti
Weight gain
Poškození jater nebo ledvin
Renal or hepatic impairment
U této skupiny pacientů musí být RISPERDAL CONSTA podáván se zvýšenou opatrností (viz bod 4. 2).
RISPERDAL CONSTA should be administered with caution in this group of patients (see section 4.2).
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, tj. v podstatě je „ bez sodíku “.
This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, i. e., essentially ‘ sodium- free’.
Stejně jako u jiných antipsychotik je nutná opatrnost při předepisování risperidonu spolu s léčivými přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, např. antiarytmiky třídy Ia (např. chinidin, disopyramid, prokainamid), antiarytmiky třídy III (např. amiodaron, sotalol), tricyklickými antidepresivy (např. amitriptylin), tetracyklickými antidepresivy (např. maprotilin), některými
As with other antipsychotics, caution is advised when prescribing risperidone with medicinal products known to prolong the QT interval, e. g., class Ia antiarrhythmics (e. g., quinidine, dysopiramide, procainamide), class III antiarrhythmics (e. g., amiodarone, sotalol), tricyclic antidepressants (i. e., amitriptyline), tetracyclic antidepressant (i. e., maprotiline), some antihistaminics, other antipsychotics, some antimalarials (i. e., chinice and mefloquine), and with medicines causing electrolyte imbalance (hypokalaemia, hypomagnesiaemia), bradycardia, or those which inhibit the hepatic metabolism of risperidone.
RISPERDAL CONSTA může zeslabit účinek levodopy a jiných agonistů dopaminu.
25 RISPERDAL CONSTA may antagonise the effect of levodopa and other dopamine agonists.
Je- li tato kombinace nutná, zejména v konečném stadiu Parkinsonovy choroby, je nutno předepsat nejnižší účinnou dávku obou přípravků.
If this combination is deemed necessary, particularly in end-stage Parkinson’ s disease, the lowest effective dose of each treatment should be prescribed.
V post- marketingovém období byla při současném užívání risperidonu a antihypertenziv pozorována klinicky významná hypotenze.
Clinically significant hypotension has been observed postmarketing with concomitant use of risperidone and antihypertensive treatment.
Podobný účinek může být pozorován u např. u rifampicinu, fenytoinu a fenobarbitalu, které také indukují jaterní enzymy CYP3A4 i P- glykoprotein.
Similar effects may be observed with e. g. rifampicin, phenytoin and phenobarbital which also induce CYP 3A4 hepatic enzyme as well as P-glycoprotein.
Při zahájení nebo vysazení léčby karbamazepinem nebo jinými induktory jaterních enzymů CYP3A4/ P- glykoproteinu musí lékař přehodnotit dávkování přípravku RISPERDAL CONSTA.
When carbamazepine or other CYP 3A4 hepatic enzyme/ P-glycoprotein (P-gp) inducers are initiated or discontinued, the physician should re-evaluate the dosing of RISPERDAL CONSTA.
Verapamil, inhibitor CYP3A4 a P- glykoproteinu, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu.
Verapamil, an inhibitor of CYP 3A4 and P-gp, increases the plasma concentration of risperidone.
Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a některé beta- blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však účinné antipsychotické frakce.
Phenothiazines, tricyclic antidepressants, and some beta-blockers may increase the plasma concentrations of risperidone but not those of the active antipsychotic fraction.
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí současně užívajících furosemid viz bod 4. 4.
See section 4.4 regarding increased mortality in elderly patients with dementia concomitantly receiving furosemide.
Podle post- marketingových údajů byly u novorozenců při používání risperidonu v posledním trimestru těhotenství pozorovány reverzibilní extrapyramidové symptomy.
According to postmarketing data reversible extrapyramidal symptoms in the neonate were observed following the use of risperidone during the last trimester of pregnancy.
Risperidon nebyl ve studiích na zvířatech teratogenní, ale byly pozorovány jiné typy reprodukční toxicity (viz bod 5. 3).
Risperidone was not teratogenic in animal studies but other types of reproductive toxicity were seen (see section 5.3).
29 Kojení
Lactation
Ve studiích na zvířatech byl risperidon i 9- hydroxy- risperidon vylučován do mléka.
In animal studies, risperidone and 9-hydroxy-risperidone are excreted in the milk.
Bylo prokázáno, že se risperidon a 9- hydroxy- risperidon vylučují v malém množství také do lidského mateřského mléka.
It has been demonstrated that risperidone and 9-hydroxy-risperidone are also excreted in human breast milk in small quantities.
O nežádoucích účincích na kojené děti nejsou dostupné údaje.
There are no data available on adverse effects in breast-feeding infants.
RISPERDAL CONSTA má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje vzhledem k jeho účinku na nervový systém a účinku na zrak (viz bod 4. 8).
RISPERDAL CONSTA has minor or moderate influence on the ability to drive and use machines due to potential nervous system and visual effects (see section 4.8).
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (výskyt ≥ 1/ 10) jsou:
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) (incidence ≥ 1/ 10) are:
Nespavost, úzkost, bolest hlavy, infekce horních cest dýchacích, parkinsonismus, deprese a akatisie.
Insomnia, anxiety, headache, upper respiratory tract infection, parkinsonism, depression, and akathisia.
Dále jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené z klinických hodnocení a post- marketingu.
The following are all the ADRs that were reported in clinical trials and postmarketing.
Používána je následující terminologie a frekvence: velmi časté (≥1/ 10), časté (≥1/ 100 až < 1/ 10), méně časté (≥1/ 1 000 až < 1/ 100), vzácné (≥1/ 10 000 až < 1/ 1 000), velmi vzácné (< 1/ 10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
The following terms and frequencies are applied: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), and not known (cannot be estimated from the available clinical trial data).
30 Nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů a frekvence Vícenásobná vyšetření Časté Abnormální EKG, zvýšení prolaktinu v krvia, zvýšení glukózy v krvi, zvýšení hodnot jaterních enzymů, zvýšení transamináz, zvýšení gama - glutamyltransferázy, zvýšení tělesné hmotnosti, snížení tělesné hmotnosti Méně časté Srdeční poruchy
Electrocardiogram abnormal, Blood prolactin increaseda, Blood glucose increased, Hepatic enzyme increased, Transaminases increased, Gamma-glutamyltransferase increased, Weight increased, Weight decreased
Atrioventrikulární blokáda, tachykardie Blok raménka, síňová fibrilace, bradykardie, sinová bradykardie, palpitace
Atrioventricular block, Tachycardia Bundle branch block, Atrial fibrillation, Bradycardia, Sinus bradycardia, Palpitations
Poruchy krve a lymfatického systému Časté Anemie Méně časté Není známo
Blood and lymphatic system disorders Common Uncommon Not known
Trombocytopenie, neutropenie Agranulocytóza
Anaemia Thrombocytopenia, Neutropenia Agranulocytosis
Poruchy nervového systému Velmi časté Časté
Nervous system disorders Very common Common
Parkinsonismusb, akatisieb, bolest hlavy Závrať, sedace, somnolence, třes, dystonieb, tardivní dyskineze, dyskinezeb
Parkinsonismb, Akathisiab, Headache Dizziness, Sedation, Somnolence, Tremor, Dystoniab, Tardive dyskinesia, Dyskinesiab
Méně časté Poruchy oka
Uncommon Eye disorders
Rozmazané vidění, konjunktivitida Okluze retinální arterie
Vision blurred, Conjunctivitis Retinal artery occlusion
Poruchy ucha a labyrintu Časté Vertigo Méně časté
Ear and labyrinth disorders Common Uncommon
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Časté Dyspnoe, kašel, kongesce nosní sliznice, faryngolaryngeální bolest Vzácné
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common Rare
Syndrom spánkové apnoe
Gastrointestinal disorders Common
Gastrointestinální poruchy Časté Zvracení, průjem, zácpa, nauzea, bolest břicha, dyspepsie, bolest zubů, sucho v ústech, žaludeční nevolnost, gastritida Vzácné
Vomiting, Diarrhoea, Constipation, Nausea, Abdominal pain, Dyspepsia, Toothache, Dry mouth, Stomach discomfort, Gastritis
Obstrukce střeva, pankreatitida
Renal and urinary disorders Common
Poruchy ledvin a močových cest Časté Inkontinence moči Poruchy kůže a podkožní tkáně Časté Vyrážka, ekzém Méně časté
Skin and subcutaneous tissue disorders Common Uncommon
Angioedém, pruritus, akné, alopécie, suchá kůže
Rash, Eczema Angioedema, Pruritus, Acne, Alopecia, Dry skin
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Časté Artralgie, bolest zad, bolest končetin, myalgie Méně časté Endokrinní poruchy
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common Uncommon Endocrine disorders
Svalová slabost, bolest krční páteře, bolest hýždí, muskuloskeletální bolest na hrudi
Arthralgia, Back pain, Pain in extremity, Myalgia Muscular weakness, Neck pain, Buttock pain, Musculoskeletal chest pain
Vzácné Poruchy metabolismu Méně časté Velmi vzácné Není známo Infekce a zamoření
Metabolism and nutrition disorders Uncommon Very rare Not known
Nepatřičná sekrece antidiuretického hormonu a výživy Zvýšení chuti k jídlu, snížení chuti k jídlu Diabetická ketoacidóza Hyperhydratace
Increased appetite, Decreased appetite Diabetic ketoacidosis Water intoxication
Velmi časté Časté
Infections and infestations Very common Common
Infekce horních cest dýchacích Pneumonie, chřipka, infekce dolních cest dýchacích, bronchitida, infekce močového ústrojí, infekce ucha, sinusitida, virová infekce
Upper respiratory tract infection Pneumonia, Influenza, Lower respiratory tract infection, Bronchitis, Urinary tract infection, Ear infection, Sinusitis, Viral infection
Poranění, otravy a procedurální komplikace
28 Injury, poisoning and procedural complications
31
Common Uncommon
Časté Méně časté Cévní poruchy
Fall Procedural pain
Pád Bolest při proceduře
Vascular disorders
Hypertenze, hypotenze Ortostatická hypotenze
Hypertension, Hypotension Orthostatic hypotension
Časté Méně časté Není známo Psychiatrické poruchy
Common Uncommon Not known
Amenorhea, erektilní dysfunkce, galaktorea Sexuální dysfunkce, gynekomastie Priapismus
Amenorrhoea, Erectile dysfunction, Galactorrhoea Sexual dysfunction, Gynaecomastia Priapism
Velmi časté Časté Méně časté a
Psychiatric disorders
Deprese, nespavost, úzkost Agitace, poruchy spánku Mánie, snížení libida, nervozita
Depression, Insomnia, Anxiety Agitation, Sleep disorder Mania, Libido decreased, Nervousness
Hyperprolaktinemie může v některých případech vést ke gynekomastii, poruchám menstruace, amenoree a galaktoree. b Mohou se objevit extrapyramidové příznaky:
Hyperprolactinemia can in some cases lead to gynaecomastia, menstrual disturbances, amenorrhoea, galactorrhea. b Extrapyramidal disorder may occur:
Parkinsonismus (hypersekrece slin, muskuloskeletální ztuhlost, parkinsonismus, slinění, rigidní skus, bradykineze, hypokineze, ztuhlost obličejových svalů, svalové napětí, akineze, ztuhlost šíje, svalová ztuhlost, parkinsonovská chůze a abnormální glabelární reflex), akatisie (akatisie, neklid, hyperkineze a syndrom neklidných nohou), třes, dyskineze (dyskineze, svalové záškuby, choreoatetóza, atetóza a myoklonus), dystonie.
Parkinsonism (salivary hypersecretion, musculoskeletal stiffness, parkinsonism, drooling, cogwheel rigidity, bradykinesia, hypokinesia, masked facies, muscle tightness, akinesia, nuchal rigidity, muscle rigidity, parkinsonian gait, and glabellar reflex abnormal), akathisia (akathisia, restlessness, hyperkinesia, and restless leg syndrome), tremor, dyskinesia (dyskinesia, muscle twitching, choreoathetosis, athetosis, and myoclonus), dystonia.
33 Přírůstek tělesné hmotnosti
Weight gain
Ve 12týdenní dvojitě slepé placebem kontrolované klinické studii došlo u 9% pacientů léčených přípravkem RISPERDAL CONSTA k přírůstku na tělesné hmotnosti ≥ 7% ve srovnání se 6% pacientů, kterým bylo podáváno placebo.
In the 12-week double-blind, placebo-controlled trial, 9% of patients treated with RISPERDAL CONSTA, compared with 6% of patients treated with placebo, experienced a weight gain of ≥ 7% of body weight at endpoint.
V jednoleté otevřené studii u přípravku RISPERDAL CONSTA byly změny tělesné hmotnosti obvykle ± 7% oproti výchozímu stavu; přírůstek tělesné hmotnosti ≥ 7% mělo 25% pacientů.
In the 1-year, open-label study of RISPERDAL CONSTA, changes in body weight in individual patients were generally within ±7% from baseline; 25% of patients had an increase in body weight of ≥ 7%.
Příznaky
30 Symptoms
Specifické antidotum přípravku RISPERDAL není známo, proto je zapotřebí zahájit podpůrnou léčbu.
Therefore appropriate supportive measures should be instituted.
Hypotenzi a cirkulační kolaps je nutno léčit adekvátním způsobem - intravenózním podáním tekutin a/ nebo sympatomimetiky.
Hypotension and circulatory collapse should be treated with appropriate measures such as intravenous fluids and/ or sympathomimetic agents.
Jiná antipsychotika, ATC kód:
Other antipsychotics, ATC code:
Vyznačuje se vysokou afinitou k serotoninergnímu 5- HT2 a dopaminergnímu D2 receptoru.
It has a high affinity for serotoninergic 5-HT2 and dopaminergic D2 receptors.
Risperidon se rovněž váže na alfa1- adrenergní receptory a s nižší afinitou na H1- histaminové a alfa2- adrenergní receptory.
Risperidone binds also to alpha1-adrenergic receptors, and, with lower affinity, to H1-histaminergic and alpha2-adrenergic receptors.
34 Klinická účinnost Účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA (25 mg a 50 mg) při léčbě projevů psychotických poruch (schizofrenie/ schizoafektivních poruch) byla sledována v průběhu 12týdenní placebem kontrolované klinické studie u dospělých psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM- IV (Drug Safety Management) kritéria pro schizofrenii.
Clinical efficacy The effectiveness of RISPERDAL CONSTA (25 mg and 50 mg) in the management of the manifestations of psychotic disorders (schizophrenia/ schizoaffective disorder) was established in one 12-week, placebo-controlled trial in adult psychotic inpatients and outpatients who met the DSM-IV criteria for schizophrenia.
Byla rovněž sledována dlouhodobá (50 týdnů) bezpečnost a účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA v otevřené studii u stabilizovaných psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM- IV kritéria pro schizofrenii nebo schizoafektivní poruchy.
The long-term (50 weeks) safety and efficacy of RISPERDAL CONSTA was also evaluated in an open-label trial of stable psychotic inpatients and outpatients who met the DSM-IV criteria for schizophrenia or schizoaffective disorder.
Obrázek 1.
31 Figure 1.
Časový průběh průměrných hodnot celkového PANSS skóre (LOCF - Last observation carried forward) u pacientů se schizofrenií 90 Placebo RIS 25 mg RIS 50 mg
90 Placebo RIS 25 mg RIS 50 mg
80
85 80 Mean
Zahájení
Base
Ukončení
Endpt
Po jednorázové intramuskulární injekci přípravku RISPERDAL CONSTA se léčivo uvolňuje v nízké úvodní dávce (< 1% dávky) s následnou latencí tří týdnů.
After a single intramuscular injection with RISPERDAL CONSTA, the release profile consists of a small initial release of risperidone (< 1% of the dose), followed by a lag time of 3 weeks.
Během prvních tří týdnů léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA by proto měla být podávána perorální antipsychotická suplementace (viz bod 4. 2).
Oral antipsychotic supplementation should therefore be given during the first 3 weeks of RISPERDAL CONSTA treatment (see section 4.2).
Po opakované intramuskulární injekci 25 nebo 50 mg přípravku RISPERDAL CONSTA 1x za dva týdny se pohybují střední plazmatické koncentrace účinného antipsychotického podílu mezi 9, 9 - 19, 2 ng/ ml a vrcholové plazmatické koncentrace mezi 17, 9 - 45, 5 ng/ ml.
After repeated intramuscular injections with 25 or 50 mg RISPERDAL CONSTA every two weeks, median trough and peak plasma concentrations of the active antipsychotic fraction fluctuated between 9.9-19.2 ng/ ml and 17.9-45.5 ng/ ml respectively.
U pacientů, kterým bylo aplikováno 25 - 50 mg 1x za dva týdny, nebyla během dlouhodobého podávání (12 měsíců) pozorována akumulace risperidonu.
No accumulation of risperidone was observed during long term use (12 months) in patients who were injected with 25– 50 mg every two weeks.
35 Risperidon je rychle distribuován.
Distribution Risperidone is rapidly distributed.
Distribuční objem činí 1 - 2 l/ kg.
The volume of distribution is 1-2 l/ kg.
V plazmě se risperidon váže na albumin a kyselý alfa1 - glykoprotein.
In plasma, risperidone is bound to albumin and alpha-1-acid glycoprotein.
Podíl risperidonu vázaného na plazmatické proteiny představuje 90%, u účinného metabolitu 9- hydroxy- risperidonu 77%.
The plasma protein binding of risperidone is 90%; that of the active metabolite 9-hydroxy-risperidone is 77%.
Biotransformace a eliminace Risperidon je metabolizován cytochromem CYP2D6 na 9- hydroxy- risperidon, jehož farmakologický účinek je podobný risperidonu.
Biotransformation and elimination Risperidone is metabolised by CYP 2D6 to 9-hydroxy-risperidone, which has a similar pharmacological activity as risperidone.
Risperidon a 9- hydroxy- risperidon tvoří účinnou antipsychotickou frakci.
Risperidone plus 9-hydroxy-risperidone form the active antipsychotic fraction.
Rychlí CYP2D metabolizátoři přeměňují risperidon na 9- hydroxy- risperidon rychle, zatímco pomalí CYP2D metabolizátoři jej přeměňují mnohem pomaleji.
Extensive CYP 2D6 metabolisers convert risperidone rapidly into 9-hydroxy-risperidone, whereas poor CYP 2D6 metabolisers convert it much more slowly.
Ačkoli rychlí metabolizátoři mají nižší hladinu risperidonu a vyšší hladinu 9 - hydroxy- risperidonu než pomalí metabolizátoři, farmakokinetika kombinace risperidonu a 9- hydroxy - risperidonu (tj. aktivní antipsychotické frakce) po jednorázovém a opakovaném podání je obdobná jak u rychlých tak i pomalých metabolizátorů CYP2D6.
Although extensive metabolisers have lower risperidone and higher 9-hydroxy-risperidone concentrations than poor metabolisers, the pharmacokinetics of risperidone and 9-hydroxy-risperidone combined (i. e., the active antipsychotic fraction), after single and multiple doses, are similar in extensive and poor metabolisers of CYP 2D6.
Další cestou metabolizace risperidonu je N- dealkylace.
32 Another metabolic pathway of risperidone is N-dealkylation.
In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že risperidon v klinicky významných koncentracích neinhibuje podstatně metabolismus látek metabolizovaných isoenzymy cytochromu P450 včetněCYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/ 9/ 10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5.
In vitro studies in human liver microsomes showed that risperidone at clinically relevant concentration does not substantially inhibit the metabolism of medicines metabolised by cytochrome P450 isozymes, including CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/ 9/ 10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, and CYP 3A5.
Jeden týden po podání perorálního risperidonu je 70% dávky vyloučeno močí a 14% stolicí.
One week after oral risperidone administration, 70% of the dose is excreted in the urine and 14% in the faeces.
V moči představují risperidon a 9- hydroxy - risperidon 35 – 45% perorálně podané dávky.
In urine, risperidone plus 9-hydroxy-risperidone represent 35-45% of the orally administered dose.
Linearita Farmakokinetika risperidonu po jednorázovém podání přípravku RISPERDAL CONSTA je lineární v rozmezí dávek 12, 5 – 75 mg.
Linearity The pharmacokinetics of risperidone following single doses of RISPERDAL CONSTA are linear in the dose range of 12.5-75 mg.
Farmakokinetika risperidonu je lineární také v rozmezí dávek 25 – 50 mg při podání injekce jednou za 2 týdny.
The pharmacokinetics of risperidone are also linear in the dose range of 25-50 mg injected every 2 weeks.
Starší pacienti, poškození jater a ledvin Farmakokinetická studie s jednorázovým orálním podáním risperidonu prokázala v průměru o 43% vyšší plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce, o 38% delší poločas a snížení clearance účinné antipsychotické frakce o 30% u starších pacientů.
Elderly, hepatic and renal impairment A single-dose pharmacokinetic study with oral risperidone showed on average a 43% higher active antipsychotic fraction plasma concentrations, a 38% longer half-life and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by 30% in the elderly.
U pacientů s ledvinovou insuficiencí bylo pozorováno zvýšení koncentrace účinné antipsychotické frakce a snížení clearance účinné antipsychotické frakce o průměrně 60%.
Higher active antipsychotic fraction plasma concentrations and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by on average 60% were observed in patients with renal insufficiency.
U pacientů s jaterní insuficiencí byly plazmatické koncentrace risperidonu normální, ale průměrná volná plazmatická frakce risperidonu byla zvýšena přibližně o 35%.
Risperidone plasma concentrations were normal in patients with liver insufficiency, but the mean free fraction of risperidone in plasma was increased by about 35%.