natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Dlouhodobé výsledky po 168 týdnech studie 006 (160 pacientů dokončilo studii s léčbou EFV + IDV, 196 pacientů s EFV + ZDV+ 3TC a 127 pacientů s IDV + ZDV + 3TC) naznačují trvanlivost odpovědi ve smyslu podílu pacientů s HIV RNA < 400 kopií/ ml, HIV RNA < 50 kopií/ ml a v průměrné změně počtu CD4 buněk vůči výchozí hodnotě.
45 suggest durability of response in terms of proportions of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml, HIV RNA < 50 copies/ ml and in terms of mean change from baseline CD4 cell count.
Průměrná změna výchozí hodnoty počtu buněk CD4 Číslo studie / Léčebné režimyb
Mean change from baseline-CD4 cell count
buněk/ mm3
cells/ mm3 (S. E. M. d)
46 Procento odpovědí, na základě analýzy NC = F procent pacientů s hodnotou plazmatické RNA HIV < 400 kopií/ ml po 48 týdnech, dosahovalo 60% (95%, C. I.
The response rate, based on the NC = F analysis of the percentage of patients with plasma HIV-RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 60% (95%, C. I.
U HIV- infikovaných pacientů v ustáleném stavu byla závislost průměrných hodnot Cmax, Cmin a AUC na dávkách 200 mg, 400 mg a 600 mg denně lineární.
In HIV infected patients at steady state, mean Cmax, mean Cmin, and mean AUC were linear with 200 mg, 400 mg, and 600 mg daily doses.
Vliv jídla: biologická dostupnost jednorázové dávky 600 mg efavirenzu v tvrdých tobolkách podaného neinfikovaným dobrovolníkům se zvýšila o 22% při současném požití jídla s vysokým obsahem tuku a o 17% při současném požití jídla s normálním obsahem tuku ve srovnání s biologickou dostupností dávky 600 mg podané bez jídla (viz bod 4. 4).
46 Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
U pacientů infikovaných HIV- 1 (n = 9), jimž byl efavirenz podáván v dávce 200 až 600 mg jednou denně po dobu minimálně jednoho měsíce, se koncentrace v mozkomíšním moku pohybovaly v rozmezí od 0, 26 do 1, 19% (průměr 0, 69%) odpovídajících plazmatických koncentrací.
In HIV-1 infected patients (n = 9) who received efavirenz 200 to 600 mg once daily for at least one month, cerebrospinal fluid concentrations ranged from 0.26 to 1.19% (mean 0.69%) of the corresponding plasma concentration.
47 Eliminace: efavirenz má poměrně dlouhý terminální poločas vylučování nejméně 52 hodin po jednorázové dávce a 40- 55 hodin po opakovaných dávkách.
Elimination: efavirenz has a relatively long terminal half-life of at least 52 hours after single doses and 40 - 55 hours after multiple doses.
48 Srážený oxid křemičitý (E551)
Capsule shell Gelatine Sodium laurilsulfate Titanium dioxide (E171) Silicon dioxide (E551)
6. 5 Druh obalu a velikost balení
48 6.5 Nature and content of container
EU/ 1/ 99/ 110/ 002 - lahvička
EU/ 1/ 99/ 110/ 002 - bottle
Pomocná látka: jedna tvrdá tobolka obsahuje 114 mg monohydrát laktosy.
Excipient: each hard capsule contains 114.0 mg of lactose monohydrate.
I když nebyla pozorována zkřížená rezistence efavirenzu s PI, není v současnosti k dispozici dostatek údajů o účinnosti následného použití kombinované terapie založené na použití PI po selhání léčebných režimů, při nchž byl použit SUSTIVA.
Although cross-resistance of efavirenz with PIs has not been documented, there are at present insufficient data on the efficacy of subsequent use of PI based combination therapy after failure of regimens containing SUSTIVA.
50 pacientům mladším 3 let s tělesnou hmotností do 13 kg vzhledem k nedostatku údajů týkajících se bezpečnosti a účinnosti u této věkové skupiny (viz body 5. 1 a 5. 2).
50 SUSTIVA is not recommended for use in children below the age of 3 years or weighing less than 13 kg due to a lack of data on safety and efficacy in that age group (see sections 5.1 and 5.2).
51 Efavirenz se nesmí podávat současně s terfenadinem, astemizolem, cisapridem, midazolamem, triazolamem, pimozidem, bepridilem nebo námelovými alkaloidy (např. ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin a methylergometrin), protože kompetice efavirenzu o CYP3A4 by mohla vést k inhibici metabolizmu a případným závažným a/ nebo život ohrožujícím nežádoucím účinkům (například poruchy srdečního rytmu, prodloužení sedace nebo deprese dechové funkce) (viz bod 4. 5).
51 Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) because competition for CYP3A4 by efavirenz could result in inhibition of metabolism and create the potential for serious and/ or life-threatening undesirable effects [for example, cardiac arrhythmias, prolonged sedation or respiratory depression] (see section 4.5).
Pokud se terapie efavirenzem přeruší, je třeba také zvážit přerušení léčby i dalšími antiretrovirovými přípravky, aby se zabránilo vývoji rezistentních virů (viz bod 4. 8).
If therapy with efavirenz is discontinued, consideration should also be given to interrupting therapy with other antiretroviral agents to avoid development of resistant virus (see section 4.8).
Pacienty je nutno poučit, aby v případě, že se u nich objeví symptomy jako těžká deprese, psychóza nebo sebevražedné sklony, okamžitě vyhledali svého lékaře, který zjistí, zda mohou uvedené symptomy souviset s užíváním efavirenzu, a v kladném případě rozhodne, zda rizika pokračování léčby převažují nad přínosem (viz bod 4. 8).
52 immediately to assess the possibility that the symptoms may be related to the use of efavirenz, and if so, to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits (see section 4.8).
53 zvláště neurologických symptomů.
53 section 4.3).
54 Další interakce Interakce mezi efavirenzem a inhibitory proteázy, jinými antiretrovirovými látkami než jsou inhibitory proteázy a dalšími neantiretrovirovými léčivy jsou uvedeny v Tabulce 2 dále (zvýšení je označeno symbolem “ ↑ ”, pokles symbolem “ ↓ ”, beze změny symbolem “ ↔ ” a jednou za 8 nebo 12 hodin jako “ q8h ” respektive “ q12h ”).
Other interactions Interactions between efavirenz and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in Table 2 below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, and once every 8 or 12 hours as “ q8h” or “ q12h”).
Tabulka 2:
54 Table 2:
63 Těhotenství: množství údajů o užívání efavirenzu těhotnými ženami je omezené.
63 Pregnancy: there are limited amount of data from the use of efavirenz in pregnant women.
64 Psychiatrické symptomy: u pacientů léčených efavirenzem byly hlášeny závažné psychiatrické nežádoucí účinky.
Psychiatric symptoms: serious psychiatric adverse reactions have been reported in patients treated with efavirenz.
V kontrolovaných studiích s 1008 pacienty s léčebnými režimy zahrnujícími efavirenz po průměrnou dobu 1, 6 roku a s 635 pacienty s kontrolními režimy po průměrnou dobu 1, 3 roku byla frekvence specifických závažných psychiatrických příhod:
64 average of 1.6 years and 635 patients treated with control regimens for an average of 1.3 years, the frequency of specific serious psychiatric events are detailed hereafter:
Tyto příznaky byly závažnéu 2, 0% pacientů, jimž byl aplikován efavirenz v dávce 600 mg denně, a u 1, 3% nemocných v kontrolních skupinách.
These symptoms were severe in 2.0% of patients receiving efavirenz 600 mg daily and in 1.3% of patients receiving control regimens.
65 méně časté
65
66 Osteonekróza: byly hlášeny případy osteonekrózy, a to především u pacientů s obecně známými rizikovými faktory, s pokročilým onemocněním HIV nebo při dlouhodobé expozici CART.
Osteonecrosis: cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Abnormální hodnoty laboratorních testů:
66 Laboratory test abnormalities:
67 Před zahájením léčby efavirenzem u dětí lze zvážit profylaxi vhodnými antihistaminiky.
Prophylaxis with appropriate antihistamines prior to initiating therapy with efavirenz in children may be considered.
68 Izolované viry, získané z PBMC pacientů, zařazených do klinických studií s efavirenzem, u nichž byly zjištěny známky selhání léčby (” rebound ” virové zátěže), byly vyhodnoceny na vnímavost vůči NNRTI.
Viral isolates recovered from PBMCs of patients enrolled in efavirenz clinical studies who showed evidence of treatment failure (viral load rebound) were assessed for susceptibility to NNRTIs.
Ukázalo se, že pět z těchto izolovaných virů s rezistencí vůči NNRTI, má K103N nebo došlo k náhradě valinu za isoleucin v pozici 108 (V108I) v RT.
68 isoleucine substitution at position 108 (V108I) in RT.
69 Tabulka 3:
Table 3:
Dlouhodobé výsledky po 168 týdnech studie 006 (160 pacientů dokončilo studii s léčbou EFV + IDV, 196 pacientů s EFV + ZDV+ 3TC a 127 pacientů s IDV + ZDV + 3TC) naznačují trvanlivost odpovědi ve smyslu podílu pacientů s HIV RNA < 400 kopií/ ml, HIV RNA < 50 kopií/ ml a v průměrné změně počtu CD4 buněk vůči výchozí hodnotě.
69 suggest durability of response in terms of proportions of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml, HIV RNA < 50 copies/ ml and in terms of mean change from baseline CD4 cell count.
(95% C. I. c)% (95% C. I.)
(95% C. I. c)%
buněk/ mm3
(95% C. I.)
EFV+NFV+NRTIs EFV+NRTIs NFV+NRTIs
EFV + NFV + NRTIs EFV + NRTIs NFV + NRTIs
EFV+IDV+NRTIs IDV+NRTIs a
EFV + IDV + NRTIs IDV + NRTIs
Procento odpovědí, na základě analýzy NC = F procent pacientů s hodnotou plazmatické RNA HIV 70 < 400 kopií/ ml po 48 týdnech, dosahovalo 60% (95%, C. I.
The response rate, based on the NC = F analysis of the percentage of patients with plasma HIV-RNA < 400 copies/ ml at 48 weeks was 60% (95%, C. I.
Vliv jídla: biologická dostupnost jednorázové dávky 600 mg efavirenzu v tvrdých tobolkách podaného neinfikovaným dobrovolníkům se zvýšila o 22% při současném požití jídla s vysokým obsahem tuku a o 17% při současném požití jídla s normálním obsahem tuku ve srovnání s biologickou dostupností dávky 600 mg podané bez jídla (viz bod 4. 4).
70 Effect of food: the bioavailability of a single 600 mg dose of efavirenz hard capsules in uninfected volunteers was increased 22% and 17%, respectively, when given with a meal of high fat or normal composition, relative to the bioavailability of a 600 mg dose given under fasted conditions (see section 4.4).
71 dávky efavirenzu bylo zachyceno v moči a méně než 1% dávky se vyloučilo močí ve formě nezměněného efavirenzu.
Approximately 14 - 34% of a radiolabelled dose of efavirenz was recovered in the urine and less than 1% of the dose was excreted in urine as unchanged efavirenz.
72 Inkoust na potisk Kyselina karmínová (E120) Indigokarmín (E132) Oxid titaničitý (E171)
Printing ink Cochineal carminic acid (E120) Indigo carmine (E132) Titanium dioxide (E171)
Lahvičky:
For blisters:
Blistry:
2 years.
6. 5 Druh obalu a velikost balení
72 6.5 Nature and content of container
Balení 42 x 1 tvrdých tobolek v hliníkových/ PVC perforovaných jednodávkových blistrech.
Packs of 42 x 1 hard capsules in aluminium/ PVC perforated unit dose blisters.
EU/ 1/ 99/ 110/ 003 - lahvička EU/ 1/ 99/ 110/ 004 - blistr
EU/ 1/ 99/ 110/ 003 - bottle EU/ 1/ 99/ 110/ 004 - blister
SUSTIVA 30 mg/ ml perorální roztok
SUSTIVA 30 mg/ ml oral solution
Jeden ml obsahuje efavirenzum 30 mg.
Each ml contains 30 mg of efavirenz
Přípravek SUSTIVA perorální roztok je indikován ke kombinované antivirové léčbě lidské imunodeficience (HIV- 1). infikovaných dospělých, mladistvých a dětí ve věku 3 let a starších, kteří nejsou schopni polknout tvrdé tobolky nebo potahované tablety.
SUSTIVA oral solution is indicated in antiviral combination treatment of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) infected adults, adolescents and children 3 years of age and older, who are unable to swallow the hard capsules or the film-coated tablets.
SUSTIVA perorální roztok lze užívat spolu s jídlem nebo bez něj (viz bod 5. 2).
SUSTIVA oral solution may be taken with or without food (see section 5.2).
Dospělí: doporučené dávkování přípravku SUSTIVA v kombinaci s inhibitory reverzní transkriptázy na bázi nukleosidových analogů (nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor, NRTI) s nebo bez PI (viz. bod 4. 5) je 24 ml per os jednou denně.
Adults: the recommended dosage of SUSTIVA in combination with nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) with or without a PI (see section 4.5) is 24 ml orally, once daily.
Pediatričtí pacienti (3 až 17 let): doporučená dávka perorálního roztoku SUSTIVA v kombinaci s PI a/ nebo NRTI u pacientů ve věku 3- 17 let je uvedena v Tabulce 1.
Paediatric patients (3 to 17 years): the recommended dose of SUSTIVA oral solution in combination with a PI and/ or NRTIs for patients between 3 and 17 years of age is described in Table 1.
Tvrdé tobolky nebo potahované tablety SUSTIVA lze podávat pouze dětem, které dokáží tobolky nebo tablety spolehlivě spolknout.
SUSTIVA hard capsules or film-coated tablets must only be administered to children who are able to reliably swallow capsules or tablets.
SUSTIVA se nedoporučuje podávat pacientům mladším 3 let nebo s tělesnou hmotností do 13 kg
SUSTIVA is not recommended for use in children below the age of 3 years or weighing less than 13 kg due to a lack of data on safety and efficacy in that age group (see sections 5.1 and 5.2).
74 vzhledem k nedostatku údajů týkajících se bezpečnosti a účinnosti u této věkové skupiny (viz body 5. 1 a 5. 2).
74 Table 1 Paediatric dose of SUSTIVA oral solution to be administered once daily
SUSTIVA (30 mg/ ml) perorální roztok Dávka (ml) Děti 3 - < 5 let Dospělí a děti ve věku 5 a více let
SUSTIVA oral solution (30 mg/ ml) Dose (ml)
SUSTIVA perorální roztok má, v přepočtu na mg baze, nižší biologickou dostupnost než SUSTIVA tvrdé tobolky.
SUSTIVA oral solution is less bioavailable than the hard capsule on a mg per mg basis.
Alternativní způsoby podání: perorální roztok SUSTIVA je preferovanou formou přípravku u pacientů, kteří nemohou spolehlivě spolknout tobolky nebo tablety.
SUSTIVA oral solution is the preferred formulation for patients who cannot reliably swallow capsules or tablets.
U pacientů, kteří nejsou schopni tolerovat perorální roztok (viz Tabulka 2 a Souhrn údajů o přípravku pro tvrdé tobolky SUSTIVA), je možné zvážit podání obsahu tobolky spolu s malým množstvím (1- 2 čajové lžičky) jídla.
Administration of the capsule contents with a small amount (1-2 teaspoons) of food may be considered for patients who cannot tolerate the oral solution (see Table 2 and the Summary of Product Characteristics for SUSTIVA hard capsules).
Ve studii chutnosti u zdravých dospělých s přípravkem eflavirenz smíchaným s jablečnou přesnídávkou, dužinou z hroznů, jogurtem nebo kojeneckou stravou dostala nejvyšší hodnocení dobré celkové chuti dužina z hroznů.
In a palatability study in healthy adults of efavirenz mixed with applesauce, grape jelly, yogurt, or infant formula, grape jelly received the highest rating of good overall taste.
Pacienti a poskytovatelé zdravotnické péče musí být poučeni, aby otevírali tobolku opatrně, aby nedošlo k vylití obsahu tobolky nebo k jejímu rozptýlení do vzduchu.
Patients and caregivers must be instructed to open the capsule carefully to avoid spillage or dispersion of the capsule contents into the air.
Doporučujeme držet tobolku vertikálně s širším koncem směřujícím vzhůru, vytáhnout širší část tobolky směrem pryč od těla tobolky a smíchat obsah tobolky s jídlem v malé nádobě.
It is recommended to hold the capsule vertically with the cap facing up and to pull the cap away from the body of the capsule, and to mix the capsule contents with food in a small container.
Směs je nutné podat co nejdříve, maximálně za 30 minut po smísení.
The mixture should be administered as soon as possible, but no more than 30 minutes after mixing.
Po podání směsi jídla a přípravku efavirenz je nutné do prázdné nádoby na směs přidat malé množství (přibližně 2 čajové lžičky) jídla, promícháním odstranit veškeré zbývající léčivo z nádoby a směs opět podat pacientovi.
After administration of the efavirenz-food mixture, an additional small amount (approximately 2 teaspoons) of food must be added to the empty mixing container, stirred to disperse any remaining residue of the medicinal product, and administered to the patient.
Po dobu 2 hodin po podání přípravku eflavirenz nesmí být konzumováno žádné jídlo.
No additional food should be consumed for up to 2 hours after administration of efavirenz.
Tabulka 2 Dětské dávkování tvrdých tobolek SUSTIVA podávaných jednou denně *
Table 2 Paediatric dose of SUSTIVA hard capsules to be administered once daily*
až < 15 až < 20 až < 25
Body Weight kg 13 to < 15 15 to < 20 20 to < 25 25 to < 32.5 32.5 to < 40 ≥ 40
200 250 300
SUSTIVA Dose (mg) 200 250 300 350 400 600
75 Pokud se SUSTIVA podává současně s rifampicinem, je nutno zvážit zvýšení dávky přípravku SUSTIVA na 800 mg/ den (viz bod 4. 5).
If SUSTIVA is coadministered with rifampicin, an increase in the dose of SUSTIVA to 800 mg/ day may be considered (see section 4.5).
Renální poškození: farmakokinetika efavirenzu nebyla u pacientů s renální insuficiencí studována; v nezměněné podobě se však močí vylučuje méně než 1% dávky efavirenzu, takže by důsledky poruchy renální funkce na vylučování efavirenzu měly být minimální (viz bod 4. 4).
75 Renal impairment: the pharmacokinetics of efavirenz have not been studied in patients with renal insufficiency; however, less than 1% of an efavirenz dose is excreted unchanged in the urine, so the impact of renal impairment on efavirenz elimination should be minimal (see section 4.4).
Poškození jater: pacienti s mírným nebo středně závažným onemocněním jater mohou být léčeni jejich normální doporučenou dávkou.
Hepatic impairment: patients with mild to moderate liver disease may be treated with their normally recommended dose of efavirenz.
76 Vyrážka: v klinických studiích s efavirenzem byl hlášen rozvoj mírné až středně těžké vyrážky, která obvykle při pokračování terapie vymizela.
Rash: mild-to-moderate rash has been reported in clinical studies with efavirenz and usually resolves with continued therapy.
U pacientů se závažnou vyrážkou provázenou tvorbou puchýřů, deskvamací, postižením sliznic nebo horečkou se musí podávání efavirenzu přerušit.
If therapy with efavirenz is discontinued, consideration should also be given to
Pokud se terapie efavirenzem přeruší, je třeba také zvážit přerušení léčby dalšími antiretrovirovými přípravky, aby se zabránilo vývoji rezistentních virů (viz bod 4. 8).
76 interrupting therapy with other antiretroviral agents to avoid development of resistant virus (see section 4.8).
77 Klinické vyšetření musí zahrnovat sledování tělesných známek redistribuce tuku.
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution.
Osteonekróza: ačkoli je etiologie považována za multifaktoriální (zahrnující používání kortikosteroidů, konzumaci alkoholu, těžkou imunosupresi a vyšší index tělesné hmotnosti), byly případy osteonekrózy hlášeny především u pacientů s pokročilým onemocněním HIV a/ nebo při dlouhodobé expozici CART.
Osteonecrosis: although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/ or long-term exposure to
Z tohoto důvodu se nesmí efavirenz podávat dětem mladším 3 let.
For this reason, efavirenz oral solution should not be given to children less than 3 years of age.
78 ergometrin a methylergometrin), protože inhibice jejich metabolizmu může vést k závažným, život ohrožujícím příhodám (viz bod 4. 3).
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine), since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
Plazmatické hladiny efavirenzu mohou být současným podáváním třezalky tečkované sníženy v důsledku indukce enzymů metabolizujících léčivo a/ nebo transportních proteinů třezalkou tečkovanou.
John’ s wort, check
Pokud pacient již třezalku tečkovanou užívá, vysaďte ji, zkontrolujte virové hladiny, a pokud je to možné, hladiny efavirenzu.
Efavirenz levels may increase on stopping St.
Hladiny efavirenzu se mohou při vysazení třezalky tečkované zvýšit a dávku efavirenzu může být nutné upravit.
The inducing effect of St.
Další interakce Interakce mezi efavirenzem a inhibitory proteázy, jinými antiretrovirovými látkami než jsou inhibitory proteázy a dalšími neantiretrovirovými léčivy jsou uvedeny v Tabulce 2 dále (zvýšení je označeno symbolem “ ↑ ”, pokles symbolem “ ↓ ”, beze změny symbolem “ ↔ ” a jednou za 8 nebo 12 hodin jako “ q8h ” respektive “ q12h ”).
Other interactions Interactions between efavirenz and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in Table 3 below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, and once every 8 or 12 hours as “ q8h” or “ q12h”).
ANTIINFEKTIVA Antiretrovirové látky Inhibitory proteázy (PI) Atazanavir/ ritonavir/ efavirenz (400 mg jednou denně/ 100 mg jednou denně/ 600 mg jednou denně, všechny podávané s jídlem)
ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals Protease inhibitors (PI) Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz
Současné podávání efavirenzu s atazanavirem/ ritonavirem se nedoporučuje.
with atazanavir/ ritonavir is not recommended.
79
79
Fosamprenavir/ ritonavir/ efavirenz (700 mg dvakrát denně/ 100 mg dvakrát denně/ 600 mg jednou denně)
Indinavir/ Efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg once daily)
U žádného z těchto léčivých přípravků není úprava dávky nezbytná.
No dosage adjustment is
Viz také řádek pro ritonavir níže.
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Fosamprenavir/ nelfinavir/ efavirenz
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b Efavirenz:
Interakce nebyly studovány
necessary for efavirenz when given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
U žádného z těchto léčivých přípravků není úprava dávky nezbytná.
ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
Fosamprenavir/ sachinavir/ efavirenz
See also ritonavir row below.
Interakce nebyly studovány
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Nedoporučuje se, protože se očekává, že expozice oběma inhibitorům proteázy bude významně snížena.
Substantial decrease in lopinavir exposure.
Indinavir/ efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg jednou denně)
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses
(CYP3A4 indukce) Efavirenz:
Lopinavir/ ritonavir tablets/ Efavirenz
Zatímco klinický význam snížených koncentrací indinaviru nebyl dosud stanoven, je nutno při volbě režimu zahrnujícího jak efavirenz, tak indinavir brát v potaz rozsah pozorovaných farmakokinetických interakcí.
by 33% should be considered (4 capsules/ ~6.5 ml twice daily
Indinavir/ ritonavir/ efavirenz (800 mg dvakrát denně/ 100 mg
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Indinavir:
Lopinavir concentrations: ↓ 30-40%
AUC: ↓ 25% (↓ 16 až ↓ 32) b
instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
dvakrát denně/ 600 mg jednou denně)
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Cmax: ↓ 17% (↓ 6 až ↓ 26) b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 až ↓ 59) b Efavirenz:
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Střední geometrická hodnota Cmin indinaviru (0, 33 mg/ l) při podávání s ritonavirem a efavirenzem byla vyšší než střední historická Cmin (0, 15 mg/ l) při podávání indinaviru samotného v dávce 800 mg q8h.
since this dosage adjustment might be insufficient in some patients The dosage of lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily. See also ritonavir row below.