natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Rimonabant je in vitro metabolizován prostřednictvím CYP3A a amidohydrolázou (zejména jaterní). ní
Rimonabant is metabolized by both CYP3A and amidohydrolase (predominantly hepatic) pathways in vitro.
Současné podávání inhibitorů CYP3A4 povede ke zvýšení expozice rimonabantem.
rimonabant.
Předpokládá se, že současné podávání induktorů CYP3A4 povede ke snížení expozice rimonabantem. ne
Concomitant administration of CYP3A4 inducers is expected to reduce the exposure of rimonabant. uc
Možné účinky jiných léčivých přípravků na rimonabant:
Potential for other medicinal products to affect rimonabant: d
Současné podávání ketokonazolu (silného CYP3A4 inhibitoru) zvyšuje AUC rimonabantu o 104% iž
Concomitant administration of ketoconazole (a potent CYP3A4 inhibitor) increased rimonabant AUC ro
Proto je nutná opatrnost při současném podávání kj
Caution is advised during concomitant use of ZIMULTI and potent lp
ZIMULTI a silných inhibitorů CYP3A4 (např. ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, telitromycinu, klaritromycinu, nefazodonu). ve
CYP3A4 inhibitors (e. g. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, ina
I když studie se současným podáváním induktorů CYP3A4 (např. rifampicinem, fenytoinem, fhenobarbitalem, karbamazepinem, třezalkou tečkovanou) nebyly prováděny, očekává se, že při jejich současném podávání může dojít k poklesu plazmatických koncentrací rimonabantu, což povede ke ípa
Although concomitant administration of CYP3A4 inducers (e. g. rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, St John’ s wort) has not been studied, it is expected that concomitant administration of dic
ztrátě jeho účinku.
Me
Př
Concomitant administration of orlistat, ethanol or lorazepam had no significant effect on the plasma levels of rimonabant.
Tato informace byla klinicky potvrzena specifickými studiemi s použitím midazolamu (substrát CYP 3A4), warfarinu (substrát CYP 2C9) a digoxinu (substrát P- gp).
This was confirmed clinically with specific probe studies using midazolam (CYP 3A4 substrate) and warfarin (CYP 2C9 substrate) and digoxin (a P-gp substrate).
Studie na zvířatech jsou neprůkazné, ale naznačují možný nepříznivý vliv na embryonální/ fetální vývoj (viz bod 5. 3).
Animal data are inconclusive but suggest possible deleterious effects on embryonal/ foetal development (see section 5.3).
Potenciální riziko pro člověka není známé Vzhledem k tomu se podávání v těhotenství nedoporučuje.
Use in pregnancy is, therefore, not recommended.
Podání ZIMULTI je v průběhu kojení kontraindikováno (viz bod 4. 3).
ZIMULTI is contraindicated during breast-feeding (see section 4.3).
án Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
Sledování v klinickofarmakologických studiích duševní činnosti ukázalo, že rimonabant nemá výrazný
Cognitive investigations in clinical pharmacology studies demonstrated that rimonabant is devoid of
rov vliv na duševní činnost ani sedativní účinek.
d any significant cognitive or sedative effect.
4. 8 Nežádoucí účinky
ise 4.8 Undesirable effects
ist ZIMULTI 20 mg byla hodnocena z hlediska bezpečnosti na přibližně 2500 pacientech zařazených do reg studií, které sledovaly vliv na metabolizmus a hmotnostní úbytek u pacientů s nadváhou a obezitou a na přibližně 3800 pacientech zařazených s jinými indikacemi.
or uth ZIMULTI 20 mg has been evaluated for safety in approximately 2500 patients enrolled in studies that examined the metabolic and weight loss effects in overweight and obese patients and in approximately 3800 patients in other indications.
V placebem kontrolovaných studiích přerušilo léčbu z důvodů nežádoucích účinků 15, 7% pacientů, kterým byl podáván rimonabant.
In placebo-controlled studies, the discontinuation rate due to
Depresivní poruchy byly hlášeny u 3, 2% obézních pacientů nebo u pacientů s nadváhou ne
The most common adverse reactions resulting in discontinuation were: nausea, mood alteration with depressive symptoms, depressive ge disorders, anxiety and dizziness. on
Tyto poruchy byly většinou mírné nebo středně těžké a ve všech případech došlo k jejich úplnému vymizení po vysazení rimonabantu nebo po odpovídající terapii a nevykazovaly žádné odlišné znaky ve srovnání s pacienty iž
resulted in recovery in all cases either after corrective treatment or discontinuation of rimonabant and did not exhibit any differentiating characteristics compared to cases reported in the control groups. tn uc
v kontrolních skupinách. kj
The following table (table 1) shows all treatment-emergent adverse reactions from placebo-controlled studies in patients treated for weight loss and related metabolic disorders when these incidences were d
Následující tabulka (tabulka 1) ukazuje všechny s léčbou související nežádoucí účinky z placebem kontrolovaných studií u pacientů léčených pro váhový úbytek a související metabolické poruchy v případě, že jejich incidence byla statisticky významně vyšší než odpovídající incidence u skupiny ve
statistically significantly greater than the corresponding placebo rate (for events ≥ 1%) or considered ro
s placebem (pro nežádoucí příhody ≥ 1%) nebo byly považovány za klinicky významné (pro nežádoucí příhody < 1%). ípa
clinically relevant (for events < 1%). lp
Velmi časté (> 10%); časté (> 1, < 10%); méně časté (> 0, 1, < 1%); vzácné (> 0, 01, < 0, 1%); velmi vzácné (< 0, 01%), nelze stanovit (nelze určitz dostupných dat).
Very common (≥ 10%); Common (≥ 1, < 10%); Uncommon (≥ 0.1, < 1%); Rare (≥ 0.01, < 0.1%); Very ina
Př
rare (< 0.01%), Not known (cannot be estimated from the available data). dic
Třída orgánového Velmi časté systému
Very common
Infekční a Infekce horních parazitární cest dýchacích onemocnění
Infections infestations Metabolism and
Gastroenteritida
and Upper respiratory Gastroenteritis tract infection
Poruchy metabolismu a výživy
Hypoglycaemia*
Hypoglykémie *
nutrition disorders
Depresivní poruchy Poruchy nálady
Depressive disorders
Panické příznaky Hněv Stav úzkosti
Panic symptoms Anger
án
Mood alterations Dysphoria
s depresivními příznaky
with depressive symptoms Anxiety Irritability
Emoční poruchy Sebevražedné
Emotional disorder Suicidal ideation Aggressiveness
rov
d ise
Úzkost Podrážděnost Nervozita Poruchy spánku
Nervousness Sleep disorders Insomnia
úmysly Agresivita Agresivní chování
Aggressive behaviour
ist Nespavost Parasomnie reg Poruchy nervového systému
uth Nervous system disorders
Ztráta paměti Závratě Hypestezie Ischias ní
Memory loss Dizziness Hypoaesthesia Sciatica
Parestézie
Paresthesia ge
Cévní poruchy
Hot flush on
Návaly horka
thoracic and
ne
ol
Škytavka
Diarrhoea Vomiting
Gastrointestinální poruchy
Skin and subcutaneous tissue
Nauzea kj
d
Průjem Zvracení
Pruritus Hyperhidrosis
Poruchy kůže a
disorders ro
Svědění
Tendonitis
Noční poty
and Muscle cramp connective
podkoží
ina
Zvýšené pocení
Muscle spasms
Poruchy
tissue disorders General disorders
ípa
dic
Záněty šlach
Asthenia/ fatigue Influenza
pohybového systému a pojivové tkáně Př
Injury, Poisoning and procedural Me
Svalové křeče Svalové spazmy
Fall Contusion
Celkové poruchy
complications
Astenie/ únava Chřipka
Joint sprain
Zranění, otravy a komplikace léčebného postupu
*frequency is based only on reports in obese or overweight diabetic patients.
V klinických studiích s jinými indikacemi byly často hlášeny následující další nežádoucí příhody: − infekční a parazitární onemocnění: sinusitida − poruchy metabolizmu a výživy: anorexie, snížená chuť k jídlu − gastrointestinální poruchy: žaludeční nevolnost, sucho v ústech.
In clinical studies for other indications, the following additional adverse reactions were commonly reported: − infections and infestations: sinusitis − metabolism and nutrition disorders: anorexia, decreased appetite, − gastrointestinal disorders: stomach discomfort, dry mouth.
6 Postmarketingové zkušenosti Po uvedení přípravku na trh byly dodatečně hlášeny následující nežádoucí účinky (frekvence není známa): − Psychiatrické poruchy: psychotické poruchy, které zahrnují halucinace, bludy a paranoiu. − Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka. − Poruchy nervového systému: křeče, poruchy pozornosti, bolest hlavy. − Gastrointestinální poruchy: bolest břicha.
6 Post-Marketing In addition the following adverse reactions were reported during postmarketing (frequency not known): − Psychiatric disorder: psychotic disorders including hallucinations, delusion and paranoia. − Skin and subcutaneous tissue disorders: rash. − Nervous disorders: convulsions, disturbance in attention, headache. − gastrointestinal disorders: abdominal pain.
án Zkušenosti s předávkováním rimonabantu jsou omezené.
Experience with rimonabant in overdosage is limited.
V toleranční studii při jednorázovém podání dávek až do 300 mg rimonabantu limitovanému počtu subjektů byly hlášeny jenom minimální
These
Mezi ně patřily bolest hlavy, euforie, únava, nespavost.
ise included headache, euphoria, fatigue and insomnia.
Neexistuje specifické antidotum rimonabantu, a proto má být v případě předávkování zahájena příslušná podpůrná léčba.
Treatment should consist of
Měla by zahrnovat obecná opatření, která se provádějí při léčbě případů předávkování, jako například udržení průchodnosti
or the general measures employed in the management of overdoses, such as keeping airways
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
uth unobstructed, monitoring cardiovascular function and general symptomatic and supportive measures.
5. 1 Farmakodynamické vlastnosti ní
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES ra ge 5.1 Pharmacodynamic properties on
Antiobezitikum ATC kód:
ATC code:
A08AX01 ne
A08AX01 tn
Rimonabant je selektivní antagonista kanabinoidního- 1 (CB1) receptoru, který inhibuje farmakologické účinky kanabinoidních agonistů in vitro a in vivo. iž
Rimonabant is a selective cannabinoid-1 receptor (CB1) antagonist that inhibits the pharmacological effects of cannabinoid agonists in vitro and in vivo. uc
Endokanabinoidní systém je fyziologický systém, který je přítomen v mozku a v periferních tkáních (včetně adipocytů), má vliv na energetickou rovnováhu, na glukózový a lipidový metabolizmus a kj
The endocannabinoid system is a physiological system present in brain and peripheral tissues (including adipocytes) that affects energy balance, glucose and lipid metabolism and body weight, and d
tělesnou hmotnost a v neuronech mezolimbického systému ovlivňuje příjem chuťově velmi příjemných, sladkých nebo tučných jídel. ve
in neurons of the mesolimbic system modulates the intake of highly palatable, sweet or fatty foods. ro
Výsledky klinické studie ípa
Clinical study results lp ina
Pacienti zařazení do Př
The patients dic
fáze 3 studie drželi v průběhu studie dietu s omezením kalorického příjmu předepsanou dietologem a bylo jim doporučeno zvýšit fyzickou aktivitu.
included in the phase 3 trials followed a restrictive diet during the trial prescribed by a dietician and they were advised to increase their physical activity.
Pacienti měli před zařazením BMI >  30 kg/ m² nebo BMI > 27 kg/ m² současně s hypertenzí a/ nebo dyslipidémií.
Patients had a BMI ≥ 30 kg/ m² or BMI > 27 kg/ m² Me
Zkušenosti s pacienty staršími 75 let a orientální/ asijskou rasou jsou omezené.
Experience in patients over 75 years and Orientals/ Asians was limited.
U ZIMULTI byl průměrný úbytek hmotnosti za jeden rok léčby 6, 5 kg ve srovnání s průměrným úbytkem hmotnosti 1, 6 kg při léčbě placebem (rozdíl - 4, 9 kg 95% intervalu spolehlivosti - 5, 3; - 4, 4, p < 0, 001).
A mean weight loss of 6.5 kg from baseline to one year was shown for ZIMULTI 20 mg versus a mean weight loss of 1.6 kg for placebo (Difference -4.9 kg CI95% -5.3; -4.4, p < 0.001).
7 V následující tabulce (tabulka 2) jsou uvedena procenta pacientů, u kterých došlo k poklesu hmotnosti o 5% a o 10% ve srovnání se vstupní hodnotou za jeden rok léčby:
The percentage of patients who lost 5% and 10% of their baseline body weight after 1 year of treatment are given in table 2:
ZIMULTI 20 mg
Placebo ZIMULTI 20 mg
ZIMULTI 20 mg
ZIMULTI 20 mg
Rozdíl (95% interval
Difference (CI 95%)
án spolehlivosti) Pacienti s 10%
Subjects with a 10% 7.8% weight reduction
19, 2% (17%; 22%)
d Difference (CI 95%) 19.2% (17%; 22%)
ist Zaznamenaný pokles hmotnosti byl dosažen většinou v průběhu prvních devíti měsíců léčby.
ise or Most of the observed weight reduction was obtained within the first nine months of treatment.
ZIMULTI 20 mg byla účinná v udržení váhového poklesu po dobu dvou let.
uth ZIMULTI 20 mg was effective in maintaining weight loss up to two years.
Za dva roky terapie byl reg hmotnostní úbytek 5, 1 kg u pacientů, kteří dostávali ZIMULTI 20 mg, a 1, 2 kg u pacientů s placebem (rozdíl - 3, 8 kg; 95% interval spolehlivosti - 4, 4, - 3, 3; p < 0, 001).
Weight loss at two years was 5.1 kg for patients who received ZIMULTI 20 mg and 1.2 kg for placebo (Difference -3.8 kg; CI95% -4.4, -3.3; p < 0.001).
Rimonabant 20 mg snižoval riziko návratu k původní hmotnosti.
ra Rimonabant 20 mg reduced the risk of weight regain.
Pacienti, kteří dostávali ZIMULTI 20 mg po dobu jednoho roku, byli opětovně randomizováni do skupiny ZIMULTI 20 mg nebo ní
Patients who received ZIMULTI 20 mg for one ge year were re-randomized to ZIMULTI 20 mg or placebo.
Za dva roky byl u pacientů pokračujících s rimonabantem průměrný pokles hmotnosti 7, 5 kg po 2 letech, kdežto u pacientů opětovně randomizovaných do skupiny placebo během druhého roku ne
At two years, patients continuing on rimonabant had a mean total weight loss of 7.5 kg over 2 years whereas patients re-randomized to on
byl průměrný pokles hmotnosti 3, 1 kg po 2 letech.
placebo group during the second year had a mean total weight loss of 3.1 kg over 2 years.
Za dva roky byl rozdíl celkového poklesu hmotnosti mezi ZIMULTI a placebem – 4, 2 kg (95% interval spolehlivosti - 5, 0; - 3, 4, p < 0, 001). iž
At two years, the difference in total weight loss between ZIMULTI and placebo was -4.2 kg (CI95% -5.0; -3.4, ol
Léčba rimonabantem byla spojena se signifikantním zmenšením obvodu pasu, který je známkou množství intraabdominálního tuku. kj
Treatment with rimonabant was associated with significant reductions in waist circumference, a uc
Účinek na tělesnou hmotnosti byl stejný u mužů a žen.
known marker of intra-abdominal fat. d
U omezeného počtu černošských pacientů byl úbytek hmotnosti méně výrazný (průměrný rozdíl ve srovnání s placebem - 2, 9 kg).
The effects on body weight appeared to be consistent among men and women.
Není možné ve
In the limited number ro
posoudit účinek u pacientů starších 75 let nebo u pacientů asijské/ orientální rasy z důvodů jejich malého počtu. ípa
No conclusions can be drawn with regard to effects in patients over 75 years or in Asian/ Oriental patients lp
Udržování hmotnosti a další rizikové faktory Ve studiích na nediabetických pacientech, kde byli zařazeni pacienti s dyslipidémií/ bez (léčené) dyslipidémie, byl pozorován vzestup HDL- cholesterolu (HDL- C) a pokles triglyceridů (TG) (za jeden Př
For HDL-C an average increase of 16.4% was seen under rimonabant 20 mg (baseline HDL-C 1.24 Me
U HDL- C byl průměrný vzestup o 16, 4% pozorován u rimonabantu 20 mg (vstupní hodnota HDL- C 1, 24 mmol/ l) ve srovnání se vzestupem o 8, 9% u placeba (vstupní hodnota HDL- C 1, 21 mmol/ l).
mmol/ l) compared to an increase of 8.9% for placebo (baseline HDL-C 1.21 mmol/ l).
Rozdíl byl statisticky významný (rozdíl 7, 9% 95% interval spolehlivosti 6, 6%; 9, 2%, p < 0, 001).
The difference was statistically significant (Difference 7.9% CI95% 6.6%; 9.2%, p < 0.001).
U TG byl průměrný pokles o 6, 9% pozorován u rimonabantu 20 mg (vstupní hodnota TG 1, 65 mmol/ l) ve srovnání se vzestupem o 5, 8% u placeba (vstupní hodnota TG 1, 65 mmol/ l).
For the triglycerides an average decrease of 6.9% was seen under rimonabant 20 mg (baseline TG 1.62 mmol/ l) compared to an increase of 5.8% for placebo (baseline TG 1.65 mmol/ l).
Odhaduje se, že přibližně polovina z pozorovaného zlepšení hodnot HDL- C a TG u pacientů, kteří dostávali rimonabant 20 mg, byla nad rámec toho, co bylo očekáváno v souvislosti se samotným poklesem hmotnosti.
It is estimated that approximately half of the observed improvement in HDL-C and triglycerides in patients who received rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
Obecně neměla ZIMULTI 20 mg statisticky významný účinek na hodnoty celkového a LDL - cholesterolu.
Generally ZIMULTI 20 mg had no significant effect on Total-C or LDL-C levels.
8 Ve studii, v níž byli zařazeni pacienti s diabetes mellitus 2. typu (RIO- Diabetes) a nadváhou nebo obezitou léčení metforminem nebo sulfonylureou, bylo pozorováno zlepšení hodnot HbA1c a tělesné hmotnosti.
In the trial in type 2 diabetic patients (RIO-Diabetes) who were overweight or obese treated with metformin or sulfonylurea improvements in HbA1c and body weight were observed.
V jednom roce léčby byl zaznamenán průměrný úbytek tělesné hmotnosti 5, 3 kg u ZIMULTI 20 mg versus 1, 4 kg u placeba.
8 At one year a mean weight loss of 5.3 kg was shown for ZIMULTI 20 mg versus a loss on placebo of 1.4 kg (Difference – 3.9 kg CI95% -4.6; -3.3 p < 0.001).
Ve druhé studii po 6ti měsíční léčbě obézních pacientů s diabetes mellitus 2. typu doposud farmakologicky neléčených (Serenade) byla absolutní změna HbA1c (s počáteční hodnotou 7, 9% u obou skupin) - 0, 8% u pacientů s rimonabantem 20 mg, zatímco u placeba byla absolutní změna HbA1c - 0, 3% (Rozdíl - 0, 51 CI95% - 0, 78, - 0, 24 p < 0, 001).
In a second trial in treatment naïve type 2 diabetic obese patients (Serenade), the absolute change in HbA1c (with a baseline of 7.9% for both groups) at six months was -0.8 for rimonabant 20 mg and -0.3 under placebo (Difference -0.51 CI95% -0.78, -0.24 p < 0.001).
án Hodnoty HbA1c < 7% dosáhlo v rimonabant skupině 51% pacientů, v placebové skupině 35% pacientů.
The percentage of patients reaching HbA1c < 7% was 51% in the rimonabant group and 35% in the placebo group.
rov Změny v HDL- C a TG u této skupiny pacientů byly obdobné jako u skupiny nediabetických pacientů.
Changes in HDL-C and TG in this population were similar to that of the non-diabetic population.
Odhaduje se, že přibližně polovina z pozorovaného zlepšení hodnot HbA1c u pacientů, kteří dostávali rimonabant 20 mg, byla nad rámec toho, co bylo očekáváno v souvislosti se samotným poklesem
It is estimated that approximately half of the mean improvement in HbA1c in patients receiving rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
ist hmotnosti.
5.2 Pharmacokinetic properties
5. 2 Farmakokinetické vlastnosti reg Farmakokinetika rimonabantu je přímo úměrná stoupající dávce až do dávky přibližně 20 mg.
AUC increased less than
Při podání dávky vyšší než 20 mg dochází k menšímu vzestupu AUC než je přímá úměra. ní
d in proportion to dose above 20 mg.
Absorpce:
ise Absorption:
Rimonabant vykazuje vysokou in vitro permeabilitu a není substrátem P- glykoproteinu.
or Rimonabant displays high in vitro permeability and is not a substrate of P-glycoprotein.
Absolutní ne
The absolute
biologická dostupnost rimonabantu nebyla stanovena.
uth bioavailability of rimonabant has not been determined.
Po opakovaném podání jednou denně v dávce 20 mg zdravým dobrovolníkům při hladovění bylo maximálních plazmatických koncentrací rimonabantu dosaženo přibližně za 2 hodiny a ustáleného stavu plazmatických hladin do 13 dnů (Cmax iž
Following multiple once-daily doses of 20 mg to healthy subjects in the fasted state, maximum plasma concentrations of rimonabant are achieved in approximately 2 hours with steady state plasma levels achieved within 13 days (Cmax = 196 ± 28.1
= 196 ± 28, 1 ng/ ml; Cúdolní = 91, 6 ± 14, 1 ng/ ml; AUC0- 24 = 2960 ± 268 ng. h/ ml).
ra ng/ ml; Ctrough = 91.6 ± 14.1 ng/ ml; AUC0-24 = 2960 ± 268 ng. h/ ml).
Populační kj
Steady state rimonabant exposures are 3.3-fold higher than those observed after the first dose.
farmakokinetické analýzy ukázaly při zvyšování hmotnosti menší kolísání mezi vrcholovými a údolními plazmatickými koncentracemi, ale žádné změny v AUC v ustáleném stavu.
Population pharmacokinetic analysis ge demonstrated less fluctuation in peak to trough plasma concentration but no differences in steady state AUC as weight increases.
Doba k dosažení ve
As weight increases from 65 to 200 kg, Cmax is expected to decrease 24% on
rovnovážného stavu je delší u obézních pacientů (25 dnů) v důsledku jejich většího distribučního objemu.
Time to steady state is longer in obese patients (25 days) as a consequence of the higher volume of distribution in these patients.
Populační farmakokinetické analýzy naznačily, že farmakokinetika rimonabantu je u ípa
Population pharmacokinetic ol
zdravých nekuřáků a u pacientů, kteří kouří, podobná.
analysis indicated that rimonabant pharmacokinetics are similar between healthy non-smoking subjects and patients who smoke. tn uc
Podávání rimonabantu zdravým subjektům nalačno nebo s jídlem s vysokým obsahem tuku ukázalo, Př
Administration of rimonabant to healthy subjects in the fasted state or with a high fat meal d
že Cmax a AUC se při podání s jídlem zvýšily o 67% a o 48%.
In ro
V klinických studiích byla ZIMULTI 20 mg podávána ráno, obvykle před snídaní.
clinical studies, ZIMULTI 20 mg was taken in the morning usually before breakfast. lp
Vazba rimonabantu na plazmatické proteiny je vysoká (> 99, 9%) a nesaturovatelná v širokém rozmezí koncentrací.
The in vitro human plasma protein binding of rimonabant is high (> 99.9%) and non-saturable over a ina
Zdánlivý periferní distribuční objem rimonabantu pravděpodobně závisí na tělesné hmotnosti, kdy u obézních pacientů je distribuční objem větší než u pacientů s normální hmotností.
The apparent peripheral volume of distribution of rimonabant appears to be related to body weight, with obese patients having a higher volume of distribution than normal-weight dic
Jenom přibližně 3% dávky je vylučováno močí, kdežto přibližně 86% dávky je vylučováno stolicí ve nezměněné formě nebo jako metabolity.
Only an approximate 3% of the dose of rimonabant is eliminated in the urine, while approximately 86% of the dose is excreted in the faeces as unchanged drug and metabolites.
Ve studiích s jednorázovým nebo opakovaným podáním bylo Cmax a AUC rimonabantu podobné u zdravých Japonců a bělochů, kdežto poločas vylučování byl kratší u Japonců (3- 4 dny) ve srovnání s bělochy (kolem 9 dnů).
In single- and repeat-dose studies, the Cmax and AUC of rimonabant were similar in healthy Japanese and Caucasian subjects, whereas elimination half-life was shorter in Japanese subjects (3-4 days) compared to Caucasian subjects (about 9 days).
Černoši mohou mít o 31% nižší Cmax a o 43% nižší AUC než pacienti jiných ras.
Black patients may have up to a 31% lower Cmax and a 43% lower AUC than patients of other races.
án Pohlaví:
Gender:
rov Starší pacienti:
Elderly:
Na podkladě populačních farmakokinetických analýz (věkové rozmezí 18 – 81 let) se odhaduje, že 75- letý pacient má Cmax o
Based on a population pharmacokinetic analysis (age range 18 - 81 years) a 75 year old patient is estimated to have a 21% higher Cmax and a 27% higher AUC than a 40 year old patient.
ist 21% vyšší a AUC o 27% vyšší než 40- letý pacient.
d ise Patients with hepatic insufficiency:
Pacienti s jaterní nedostatečností: reg Lehké snížení jaterních funkcí nemá vliv na expozici rimonabantu.
Data are insufficient to draw conclusions
Na vyslovení závěrů ohledně farmakokinetiky u středně těžkého jaterního poškození neexistují dostatečné údaje.
or regarding pharmacokinetics in moderate hepatic impairment.
Pacienti s těžkým jaterním poškozením nebyli hodnoceni. ní
Patients with severe hepatic impairment
Na podkladě ne
ra The effect of renal function on the pharmacokinetics of rimonabant has not been studied specifically.
populačních farmakokinetických studií nemá mírné ledvinné poškození vliv na farmakokinetiku rimonabantu.
Based on data from population pharmacokinetic studies, mild renal impairment do not seem to affect ge the pharmacokinetics of rimonabant.
U těžkého ledvinného poškození údaje neexistují. iž
There are no data in severe renal impairment. on
5. 3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti kj
Adverse reactions not observed in clinical studies, but seen in animals at exposure levels similar to tn