natgillin/translations-raw huggingface dataset:
CHMP/ 1268/ 04 Starší lidé (více než 65 let) Dávkování stejné jako u dospělých.
CHMP/ 1268/ 04 Elderly (over 65 years old) As for adults
16/ 23
16/ 22
Léčba gemfibrozilem u dětí nebyla zkoumána.
Gemfibrozil therapy has not been investigated in children.
Pro nedostatek údajů se podávání Lopidu dětem nedoporučuje.
Due to the lack of data the use of Lopid in children is not recommended.
Poškození ledvin U pacientů s lehkým až středním poškozením ledvin (hodnoty glomerulární filtrace 50– 80 ml/ min/ 1. 73 m2, resp. a 30 - < 50 ml/ min/ 1. 73 m2) podávejte přípravek v úvodní dávce 900 mg denně a před zvýšením dávkování zhodnoťte funkci ledvin.
Renal impairment In patients with mild to moderate renal impairment (Glomerular filtration rate 50 - 80 and 30 - < 50 ml/ min/ 1.73 m2, respectively), start treatment at 900 mg daily and assess renal function before increasing dose.
Lopid nepodávejte pacientům s těžkým poškozením funkce ledvin (viz bod 4. 3).
Lopid should not be used in patients with severely impaired renal function (see section 4.3).
Poškození jater Při poškození jater je gemfibrozil kontraindikován (viz bod 4. 3).
Hepatic impairment Gemfibrozil is contraindicated in hepatic impairment (see section 4.3).
Hypersenzitivita na gemfibrozil nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Hypersensitivity to gemfibrozil or any of the excipients.
Poškození jater.
Hepatic impairment.
Současné užívání repaglinidu (viz bod 4. 5).
History of/ or pre-existing gall bladder or biliary tract disease, including gallstones Concomitant use of repaglinide (see section 4.5).
U pacientů, u nichž se při léčbě fibráty vyskytla fotoalergie nebo fototoxická reakce.
Patients with previous history of photoallergy or phototoxic reaction during treatment with fibrates.
4. 4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Special warnings and special precautions for use
Svalové choroby (myopatie/ rhabdomyolýza) V souvislosti s podáváním gemfibrozilu byly zaznamenány případy myositidy, myopatie a výrazně zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy.
Muscle disorders (myopathy/ rhabdomyolysis) There have been reports of myositis, myopathy and markedly elevated creatine phosphokinase associated with gemfibrozil.
Vzácně byla pozorována i rhabdomyolýza.
Rhabdomyolysis has also been reported rarely.
U všech pacientů léčících se s difuzní myalgií, svalovou slabostí a/ nebo. s výrazným zvýšením hladiny svalové CPK (> 5x ULN) je nutno zvážit riziko svalového poškození; v takovém případě je třeba léčbu přerušit.
Muscle damage must be considered in any patient presenting with diffuse myalgia, muscle tenderness and/ or marked increase in muscle CPK levels (> 5x ULN); under these conditions treatment must be discontinued.
Současná léčba inhibitory HMG- CoA reduktázy V případě současné léčby inhibitory HMG- CoA reduktázy může nastat zvýšené riziko vzniku svalového poškození.
Concomitant HMG CoA reductase inhibitors The risk of muscle damage may be increased in the event of combination with an HMG-CoA reductase inhibitor.
Dále se mohou vyskytnout farmakokinetické interakce (viz také bod 4. 5) a může být nutná úprava dávkování.
Pharmacokinetic interactions may also be present (see also section 4.5) and dosage adjustments may be necessary.
Přínos další úpravy hladiny lipidů prostřednictvím kombinované terapie gemfibrozilem a inhibitory HMG- CoA reduktázy je nutno pečlivě zvážit ve srovnání s potenciálními riziky takovýchto lékových kombinací a doporučuje se klinické sledování.
The benefit of further alterations in lipid levels by the combined use of gemfibrozil and HMG-CoA reductase inhibitors should be carefully weighed against the potential risks of such combinations and clinical monitoring is recommended.
Před zahájením podávání takovéto lékové kombinace pacientům s následujícími faktory predisponujícími k rhabdomyolýze se doporučuje změřit hladinu kreatinfosfokinázy (CPK): • zhoršená funkce ledvin • hypotyreóza • alkoholová závislost • věk nad 70 let • dědičné svalové choroby v osobní nebo rodinné anamnéze • výskyt svalové toxicity v důsledku podávání jiného fibrátu nebo inhibitoru HMG- CoA reduktázy
A creatine phosphokinase (CPK) level should be measured before starting such a combination in patients with pre-disposing factors for rhabdomyolysis as follows: • renal impairment • hypothyroidism • alcohol abuse • age > 70 years • personal or family history of hereditary muscular disorders • previous history of muscular toxicity with another fibrate or HMG-CoA reductase inhibitor
Užití u pacientů se žlučovými kameny
Cases of cholelithiasis have been reported with gemfibrozil therapy.
17/ 23
17/ 22
Při léčbě gemfibrozilem byly zaznamenány případy cholelitiázy.
suspected, gallbladder studies are indicated.
Při podezření na cholelihiázu je indikováno sledování funkce močového měchýře.
Gemfibrozil therapy should be discontinued if gallstones are found.
Sledování sérových lipidů Při léčbě gemfibrozilem je nutno pravidelně sledovat koncentrace lipidů v krvi.
Monitoring serum lipids Periodic determinations of serum lipids are necessary during treatment with gemfibrozil.
U pacientů s hypertriglyceridémií může někdy paradoxně dojít ke zvýšení (celkového a LDL) cholesterolu.
Sometimes a paradoxical increase of (total and LDL) cholesterol can occur in patients with hypertriglyceridaemia.
Pokud ani po třech měsících léčby není odezva dostatečná, léčbu přerušte a zvažte použití jiných metod léčby.
If the response is insufficient after 3 months of therapy at recommended doses treatment should be discontinued and alternative treatment methods considered.
Sledování funkce jater Byly zaznamenány případy zvýšené hladiny ALT, AST, alkalické fosfatázy, LDH, CK a bilirubinu.
Monitoring liver function Elevated levels of ALAT, ASAT, alkaline phosphatase, LDH, CK and bilirubin have been reported.
Při vysazení gemfibrozilu lze obvykle dosáhnout návratu k původním hodnotám.
These are usually reversible when gemfibrozil is discontinued.
Proto se doporučuje pravidelně odebírat jaterní testy.
Therefore liver function tests should be performed periodically.
Pokud hodnoty mimo normu přetrvávají, léčbu gemfibrozilem přerušte.
Gemfibrozil therapy should be terminated if abnormalities persist.
Sledování krevního obrazu Po dobu prvních 12 měsíců podávání gemfibrozilu se doporučuje pravidelně sledovat krevní obraz.
Monitoring blood counts Periodic blood count determinations are recommended during the first 12 months of gemfibrozil administration.
Vzácně se vyskytly anémie, leukopenie, trombocytopenie, eosinofilie a dysplazie kostní dřeně (vi zbod 4. 8).
Anaemia, leucopenia, thrombocytopenia, eosinophilia and bone marrow hypoplasia have been reported rarely (see section 4.8).
Interakce s jinými léčivými přípravky (viz také body 4. 3 a 4. 5).
Interactions with other medicinal products (see also sections 4.3 and 4.5).
Současné podávání se substráty izoenzymů CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 a UGTA3.
Concomitant use with CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 and UGTA3 substrates.
Složitý interakční profil gemfibrozilu má za následek zvýšené riziko interakcí s řadou současně podávaných léčivých přípravků.
The interaction profile of gemfibrozil is complex resulting in increased exposure of many medicinal products if administered concomitantly with gemfibrozil.
Gemfibrozil je silným inhibitorem enzymů CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 a UGTA3 (viz bod 4. 5).
Gemfibrozil potently inhibits CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 and UGTA3 enzymes (see section 4.5)
Současné podávání s hypoglykemiky Vyskytly se případy hypoglykemických reakcí po současném podávání gemfibrozilu a hypoglykemik (perorálních a inzulínu).
Concomitant use with hypoglycaemic agents There have been reports of hypoglycaemic reactions after concomitant use with gemfibrozil and hypoglycaemic agents (oral agents and insulin).
Doporučuje se sledovat hladiny glukózy.
Monitoring of glucose levels is recommended.
Současné perorální podávání antikoagulancií Jelikož gemfibrozil může zvyšovat účinky perorálních antikoagulancií, dávkování antikoagulancií je nezbytné pečlivě sledovat.
Concomitant oral anticoagulants Gemfibrozil may potentiate the effects of oral anticoagulants, which necessitates careful monitoring of the anticoaglant dosing.
Pozornost při současném podávání antikoagulancií s gemfibrozilem.
Caution should be exercised when anticoagulants are given in conjunction with gemfibrozil.
K dosažení žádoucí hladiny protrombinového času může být nutné snížení dávky antikoagulancia (viz bod 4. 5).
The dosage of the anticoagulant may need to be reduced to maintain desired prothrombin time levels (see Section 4.5.)
Gemfirbozil se vyznačuje složitým interakčním profilem.
The interaction profile of gemfibrozil is complex.
Výsledky studií in vivo svědčí o tom, že gemfibrozil je silným inhibitorem CYP2C8 (enzym důležitý pro metabolismus např. repaglinidu, rosiglitazonu a paklitaxelu).
In vivo studies indicate that gemfibrozil is a potent inhibitor of CYP2C8 (an enzyme important for the metabolism of e. g. repaglinide, rosiglitazone and paclitaxel).
Studie in vitro ukázaly, že gemfibrozil je silným inhibitorem CYP2C9 (enzym podílející se. na metabolismu např. warfarinu a glimepiridu), ale také inhibitorem CYP 2C19, CYP1A2 a UGTA1 a UGTA3 (viz bod 4. 4).
In vitro studies have shown that gemfibrozil is a strong inhibitor of CYP2C9 (an enzyme involved in the metabolism of e. g. warfarin and glimepiride), but also of CYP 2C19, CYP1A2 and UGTA1 and UGTA3 (see Section 4.4).
Repaglinid Kombinace gemfibrozilu s repaglinidem je kontraindikována (viz bod 4. 3).
Repaglinide The combination of gemfibrozil with repaglinide is contra-indicated (see Section 4.3).
Současné podávání mělo za následek osminásobný nárůst koncentrace repaglinidu v plazmě, pravděpodobně v důsledku inhibice enzymu CYP2C8, a vedlo k hypoglykemickým reakcím.
Concomitant administration has resulted in 8-fold increase in repaglinide plasma concentration probably by inhibition of the CYP2C8 enzyme, resulting in hypoglycaemic reactions.
Rosglitazon
Co- administration with rosiglitazone has resulted in 2.3-fold increase in rosiglitazone systemic exposure, probably by inhibition of the CYP2C8 isozyme (see section 4.4).
CHMP/ 1268/ 04
CHMP/ 1268/ 04 HMG CoA reductase inhibitors
18/ 23
18/ 22
Inhibitory HMG- CoA reduktázy Obecně platí, že kombinacím gemfibrozilu se statiny je dobré se vyhnout (viz bod 4. 4).
The combined use of gemfibrozil and a statin should generally be avoided (see section 4.4).
Podávání samotných fibrátů může vést k myopatii.
The use of fibrates alone is occasionally associated with myopathy.
Při podávání fibrátů v kombinaci se statiny bylo zaznamenáno zvýšené riziko výskytu nežádoucích svalových reakcí včetně rhabdomyolýzy.
An increased risk of muscle related adverse events, including rhabdomyolysis, has been reported when fibrates are co-administered with statins.
Gemfibrozil dále ovlivňuje fakrrmakokinetiku simvastatinu, lovastatinu, pravastatinu a rosuvastatinu.
Gemfibrozil has also been reported to influence the pharmacokinetics of simvaststin, lovastatin, pravastatin and rosuvastatin.
Gemfibrozil způsoboval téměř trojnásobný nárůst AUC kyseliny simvastatinové, pravděpodobně v souvislosti s inhibicí glukoronidace prostřednictvím UGTA1 a UGTA3, a trojnásobný nárůst AUC pravastatinu, pravděpodobně v souvislosti s interferencí s transportními bílkovinami.
Gemfibrozil caused an almost 3-fold increased in AUC of simvastatin acid possibly due to inhibition of glucoronidation via UGTA1 and UGTA3, and a 3-fold increase in pravastatin AUC which may be due to interference with transport proteins.
Podle výsledků jedné studie současné podání jedné dávky 80 mg rosuvastatinu zdravým dobrovolníkům na gemfibrozilu (600 mg dvakrát denně) vedlo ke 2, 2násobnému zvýšení průměrné hodnoty Cmax a k 1, 9násobnému zvýšení průměrné AUC rosuvastatinu.
One study indicated that the co-administration of a single rosuvastatin dose of 80 mg to healthy volunteers on gemfibrozil (600 mg twice daily) resulted in a 2.2-fold increase in mean Cmax and a 1.9-fold increase in mean AUC of rosuvastatin.
Perorální antikoagulancia Jelikož gemfibrozil může zvyšovat účinky perorálně podávaných antikoagulancií, je třeba dávkování antikoagulancií pečlivě sledovat (viz bod 4. 4).
Oral anticoagulants Gemfibrozil may potentiate the effects of oral anticoagulants, which necessitates careful monitoring of the anticoagulant dosing (see section 4.4).
Bexaroten Současné podávání gemfibrozilu s bexarotenem se nedoporučuje.
Bexarotene Concomitant administration of gemfibrozil with bexarotene is not recommended.
Ze statistické analýzy plazmatických koncentrací bexarotenu u pacientů trpících kožními T- lymfomy (CTCL) vyplynulo, že souběžné podávání gemfibrozilu vedlo k výraznému nárůstu plazmatických koncentrací bexarotenu.
A population analysis of plasma bexarotene concentrations in patients with cutaneous T-cell lymphoma (CTCL) indicated that concomitant administration of gemfibrozil resulted in substantial increases in plasma concentrations of bexarotene.
Adsorbenty žlučových kyselin Současné podávání gemfibrozilu s léčivými přípravky v podobě tobolek obsahujících adsorbenty žlučových kyselin jako např. kolestipolem může mít za následek snížení jeho biologické dostupnosti.
Bile Acid – Binding Resins Reduced bioavailability of gemfibrozil may result when given simultaneously with resin-granule drugs such as colestipol.
Doporučuje se tyto přípravky podávat v odstupu alespoň dvou hodin.
Administration of the products two hours or more apart is recommended.
Těhotenství O užívání Lopidu těhotnými ženami zatím nemáme dostatečné informace.
Pregnancy There are no adequate data on use of Lopid in pregnant women.
Studie provedené na zvířatech neumožňují stanovit závěry o vlivu přípravku na těhotenství a vývoj plodu (viz bod 5. 3).
Animal studies are insufficiently clear to allow conclusions to be drawn on pregnancy and foetal development (see section 5.3).
Potenciální rizika užívání v těhotenství u lidí nejsou známa.
The potential risk for humans is unknown.
Pokud to není nezbytně nutné, podávání Lopidu v těhotenství se nedoporučuje.
Lopid should not be used during pregnancy unless it is clearly necessary.
Kojení Údaje o vylučování gemfibrozilu do mateřského mléka nejsou k dispozici.
Lactation There are no data on excretion of gemfibrozil in milk.
Užívání Lopidu při kojení se nedoporučuje.
Lopid should not be used when breast feeding.
Žádná studie vlivu gemfibrozilu na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
V ojedinělých případech se mohou vyskytnout závratě a poruchy vidění, které mohou negativně ovlivnit výkon při řízení vozidla.
In isolated cases dizziness and visual disturbances can occur which may negatively influence driving.
Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy a vyskytují se přibližně u 7% pacientů.
Most commonly reported adverse reactions are of gastrointestinal character and are seen in approximately 7% of the patients.
Tyto nežádoucí reakce obvykle nemají za následek přerušení léčby.
These adverse reactions do not usually lead to discontinuation of the treatment.
CHMP/ 1268/ 04
CHMP/ 1268/ 04 Red blood cell disorders
19/ 23
19/ 22
Poruchy červených krvinek Vzácné: těžká anémie.
Rare: severe anaemia.
Při zahájení terapie gemfibrozilem byla pozorována úprava počtu červených krvinek a mírné snížení hemoglobinu a hematokritu.
Self-limiting, mild haemoglobin and haematocrit decrease have been observed on initiating gemfibrozil therapy.
Poruchy bílých krvinek a retikuloendotelového systému Vzácné: leukopenie, eosinofilie, hypoplazie kostní dřeně.
White cell and reticuloendothelial system disorders Rare: leucopoenia, eosinophilia, bone marrow hypoplasia.
Po zahájení terapie gemfibrozilem byla pozorována úprava a snížení počtu bílých krvinek.
Self-limiting, white cell decrease has been observed on initiating gemfibrozil therapy.
Centrální a periferní nervová soustava Časté: závratě, bolesti hlavy.
Central and peripheral nervous system Common: vertigo, headache.
Vzácné: závratě, ospalost, parestézie, periferní neuritida, snížení libida.
Rare: dizziness, somnolence, paresthesia, peripheral neuritis, decreased libido.
Poruchy vidění Vzácné: neostré vidění.
Vision disorders Rare: blurred vision.
Poruchy tepové frekvence a rytmu Méně časté: atriální fibrilace.
Heart rate and rhythm disorders Uncommon: atrial fibrillation.
Gastrointestinální poruchy Velmi časté: dyspepsie.
Gastro-intestinal system disorders Very common: dyspepsia.
Časté: bolesti žaludku, průjem, plynatost, nevolnost, zvracení, zácpa.
Common: abdominal pain, diarrhoea, flatulence, nausea, vomiting, constipation.
Vzácné: pankreatitida, akutní zánět slepého střeva.
Rare: pancreatitis, acute appendicitis.
Jaterní a žlučníkové poruchy Vzácné: cholestatická žloutenka, narušená jaterní funkce, hepatitida, cholelitiáza, cholecystitida.
Liver and biliary system disorders Rare: cholestatic jaundice, disturbed liver function, hepatitis, cholelithiasis, cholecystitis.
Poruchy kůže a podkoží Časté: ekzémy, exantémy.
Skin and appendages disorders Common: eczema, rash.
Vzácné: exfoliativní dermatitida, dermatitida, svědění, alopecie.
Rare: exfoliative dermatitis, dermatitis, pruritus, alopecia.
Poruchy pohybového systému Vzácné: bolesti kloubů, synovitida, bolesti svalů, myopatie, myastenie, bolesti končetin a myositida doprovázené zvýšením hladiny kreatinkinázy (CK), rhabdomyolýza.
Musculoskeletal disorders Rare: arthralgia, synovitis, myalgia, myopathy, myasthenia, painful extremities and myositis accompanied by increase in creatine kinase (CK), rhabdomyolysis.
Poruchy močových cest Vzácné: impotence.
Urinary system disorders Rare: impotence.
Obecné poruchy Časté: únava.
Body as a whole-general disorders Common: fatigue.
Vzácné: fotosenzitivita, angioedémy, edémy hrtanu, kopřivka.
Rare: photosensitivity, angioedema, laryngeal edema, urticaria.
Vyskytly se případy předávkování.
Overdose has been reported.
Z nespecifických symptomů byly pozorovány nevolnost a zvracení.
Non-specific symptoms reported were nausea and vomiting.
V případě předávkování použijte podpůrná opatření k odstranění symptomů.
Symptomatic supportive measures should be taken if overdose occurs.
5.
5.1.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Pharmacotherapeutic group:
CHMP/ 1268/ 04 5. 1.
CHMP/ 1268/ 04
20/ 23
20/ 22
Gemfibrozil je z chemického hlediska nehalogenovaná kyselina fenoxypentanová.
Gemfibrozil is a non-halogenated phenoxypentanoic acid.
Jedná se o hypolipidemikum regulující lipidovou frakci.
Gemfibrozil is a lipid regulating agent which regulates lipid fractions.
Mechanismus účinku gemfibrozilu dosud nebyl přesně stanoven.
Gemfibrozil's mechanism of action has not been definitively established.
VLDL a chylomikronů (prostřednictvím stimulace LPL).
In man, gemfibrozil stimulates the peripheral lipolysis of triglyceride rich lipoproteins such as VLDL and cholymicrons (by stimulation of LPL).
Gemfibrozil dále potlačuje syntézu VLDL v játrech.
Gemfibrozil also inhibits synthesis of VLDL in the liver.
Gemfibrozil zvyšuje subtrakce HDL2 a HDL3 a apolipoproteiny A- I a A- II.
Gemfibrozil increases the HDL2 and HDL3 subfractions as well as apolipoprotein A-I and A-II.
Podle výsledků studií na zvířatech gemfibrozil zvyšuje přeměnu a eliminaci cholesterolu z jater.
Animal studies suggest that the turnover and removal of cholesterol from the liver is increased by gemfibrozil.
V rámci Helsinské Studie Srdce, rozsáhlé placebem kontrolované studie na 4 081 pacientech mužského pohlaví v rozmezí od 40 do 55 let věku trpících primární dyslipidemií (dominující zvýšení cholesterolu mimo HDL cholesterol + / - hypertriglyceridémie), avšak bez předchozí anamnézy koronárního srdečního onemocnění podávání gefibrozilu ve dvou denních dávkách 600 mg vedlo k výraznému snížení celkové hladiny triglyceridů v plazmě a celkového cholesterolu a LDL cholesterolu a k výraznému zvýšení HDL cholesterolu.
In the Helsinki Heart Study, which was a large placebo-controlled study with 4081 male subjects, 40 to 55 years of age, with primary dyslipidaemia (predominantly raised non-HDL cholesterol +/ - hypertriglyceridaemia), but no previous history of coronary heart disease, gemfibrozil 600 mg twice daily, produced a significant reduction in total plasma triglycerides, total and low density lipoprotein cholesterol and a significant increase in high density lipoprotein cholesterol.
Rostoucí výskyt srdečních mezních hodnot (kardiální smrt a infarkt myokardu nemající za následek úmrtí) během pětiletého sledování po zakončení studie dosáhla ve skupině pacientů, jimž byl podáván gemfibrozil (56 pacientů), hodnoty 27, 3/ 1000 a v placebové skupině (84 pacientů) hodnoty 41, 4/ 1000, což odpovídá relativnímu snížení rizika o 34, 0% (interval spolehlivosti 95% 8, 2 až 52, 6; p < 0. 02) a absolutnímu snížení rizika o 1, 4% ve skupině pacientů, jimž byl podáván gemfibrozil, oproti placebové skupině.
The cumulative rate of cardiac end-points (cardiac death and non-fatal myocardial infarction) during a 5 year follow-up was 27.3/ 1000 in the gemfibrozil group (56 subjects) and 41.4/ 1000 in the placebo group (84 subjects) showing a relative risk reduction of 34.0% (95% confidence interval 8.2 to 52.6, p < 0.02) and an absolute risk reduction of 1.4% in the gemfibrozil group compared to placebo.
Bylo zaznamenání snížení výskytu infarktu myokardu nemajícího za následek smrt o 37% a snížení výskytu zástavy srdce o 26%.
There was a 37% reduction in non-fatal myocardial infarction and a 26% reduction in cardiac deaths.
Počet úmrtí v důsledku všech příčin v obou skupinách se však nelišil (44 ve skupině pacientů užívajících gemfibrozil a 43 v placebové skupině).
The number of deaths from all causes was, however, not different (44 in the gemfibrozil group and 43 in the placebo group).
Pacienti s diabetem vykazovali snížení mezních hodnot koronárních onemocnění o 68% a pacienti s těžkými odchylkami lipidových frakcí vykazovali snížení mezních hodnot koronárních onemocnění o 71%.
Diabetes patients and patients with severe lipid fraction deviations showed a 68% and 71% reduction of CHD endpoints, respectively.
Absorpce Gemfibrozil je po perorálním podání dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a jeho biologická dostupnost se blíží 100%.
Absorption Gemfibrozil is well absorbed from the gastro-intestinal tract after oral administration with a bioavailability close to 100%.
Jelikož přijetí potravy biologickou dostupnost mírně mění, gemfibrozil by měl být užíván půl hodiny před jídlem.
As the presence of food alters the bioavailability slightly gemfibrozil should be taken 30 minutes before a meal.
Koncentrace gemfibrozilu v plazmě dosahuje maxima jednu až dvě hodiny po požití.
Peak plasma levels occur in one to two hours.
Po podání dvou denních dávek 600 mg vede k dosažení Cmaxv rozmezí 15 až 25 mg/ ml.
After administration of 600 mg twice daily a Cmax in the range 15 to 25 mg/ ml is obtained.
Distribuce Distribuční objem v rovnovážném stavu je 9 až 13 l.
Distribution Volume of distribution at steady state is 9-13 l.
Gemfibrozil a jeho hlavní metabolit jsou plazmatickými proteiny vázány nejméně 97%.
The plasma protein binding of gemfibrozil and its main metabolite are at least 97%.
Biologická přeměna Gemfibrozil prochází oxidací metylové skupiny s benzenovým jádrem, při níž postupně vzniká hydroxymetylový a karboxylový metabolit (hlavní metabolit).
Biotransformation Gemfibrozil undergoes oxidation of a ring methyl group to form successively a hydroxymethyl and a carboxyl metabolite (the main metabolite).
Ve srovnání s mateřskou sloučeninou gemfibrozilem je aktivita tohoto metabolitu nízká a poločas eliminace je přibližně 20 hodin.
This metabolite has a low activity compared to the mother compound gemfibrozil and an elimination half-life of approximately 20 hours.
Enzymy podílející se na metabolizmu gemfibrozilu nejsou známy.
The enzymes involved in the metabolism of gemfibrozil are not known.
Gemfirbozil se vyznačuje složitým interakčním profilem (viz body 4. 3, 4. 4 a 4. 5).
The interaction profile of gemfibrozil is complex (see sections 4.3, 4.4 and 4.5).