natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Tyto výsledky naznačují, že u mláďat nejsou ještě plně vyvinuty metabolické dráhy potřebné k eliminaci amprenaviru nebo některých kritických komponent lékové formy (např. propylenglykolu nebo makrogolu 400).
These results imply that young animals lack fully developed metabolic pathways enabling them to excrete amprenavir or some critical components of the formulation (e. g. propylene glycol, PEG 400).
Při systémových expozicích významně nižších (králík) nebo nevýznamně vyšších (potkan), než jaké se očekávaly při terapeutickém dávkování u člověka, však byla pozorována
However, at systemic plasma exposures significantly below (rabbits) or not significantly higher (rat) than the expected human exposures during therapeutic dosing, a number of minor changes, including thymic elongation and minor skeletal variations were seen, indicating developmental delay.
19 řada menších změn, jež zahrnovaly elongaci thymu a drobné odchylky skeletu svědčící o zpomaleném vývoji.
A dose- dependent increase in placental weight was found in the rabbit and rat which may indicate effects on placental function.
U obou druhů bylo nalezeno na velikosti dávky závislé zvýšení hmotnosti placenty, což naznačuje možné účinky na placentární funkci, proto se doporučuje, aby se ženy ve fertilním věku, které užívají přípravek Agenerase, chránily proti početí efektivní kontracepční metodou (např. bariérovou metodou).
It is therefore recommended that women of child-bearing potential taking Agenerase should practice effective contraception (e. g. barrier methods).
6. 6 Zvláštní opatření pro zneškodňování
6.6 Special precautions for disposal
20 8.
20 7.
20. říjen 2000 Datum posledního prodloužení:
20 October 2000 Date of last renewal:
17. listopad 2005
17 November 2005
Podobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské lékové agentury (EMEA) http: // www. emea. europa. eu /
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu.
Sorbitol (E420)
Sorbitol (E420)
Podlouhlé neprůhledné téměř bílé až krémově zbarvené, s potiskem “ GX CC2 ”.
Oblong, opaque, off-white to cream coloured, printed with ‘ GX CC2’.
Přínos Agenerase podporované ritonavirem není prokázán u pacientů dosud neléčených PI (viz bod 5. 1).
The benefit of Agenerase boosted with ritonavir has not been demonstrated in PI naïve patients (see section 5.1)
Užívají- li pacienti Agenerase tobolky bez podpůrného účinku ritonaviru, by měly být podány vyšší dávky přípravku Agenerase (1200 mg dvakrát denně).
If Agenerase capsules are used without the boosting effect of ritonavir higher doses of Agenerase (1200 mg twice daily) should be used.
22 Děti (ve věku od 4 do 12 roků) a pacienti s tělesnou hmotností menší než 50 kg: doporučená dávka Agenerase tobolek je 20 mg/ kg tělesné hmotnosti dvakrát denně v kombinaci s jinými antiretrovirotiky, přičemž se nemá překročit celková denní dávka 2400 mg (viz bod 5. 1).
22 Children (4 to 12 years) and patients less than 50 kg body weight: the recommended dose of Agenerase capsules is 20 mg/ kg body weight twice a day, in combination with other antiretroviral agents, without exceeding a total daily dose of 2400 mg (see section 5.1).
(viz bod 5. 2).
Agenerase is not recommended in children below 4 years due to lack of data on safety and efficacy (see section 5.2).
Souběžné podání může vést ke kompetitivní inhibici metabolizmu těchto léčiv s možností následného vzniku závažných a/ nebo život ohrožujících nežádoucích účinků, jako jsou srdeční arytmie (např. amiodaron, bepridil, chinidin, terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid) respirační deprese a/ nebo prodloužená sedace (např. perorální triazolam a perorální midazolam (opatrnost při parenterálním podání midazolamu, viz bod 4. 5)), nebo periferní vazospazmus nebo ischémie a ischémie jiných tkání, včetně mozkových a infarktu myokardu (např. deriváty námelových alkaloidů).
Co-administration may result in competitive inhibition of the metabolism of these medicinal products and create the potential for serious and/ or life-threatening adverse events such as cardiac arrhythmia (e. g. amiodarone, bepridil, quinidine, terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide), respiratory depression and / or prolonged sedation (e. g. oral triazolam and oral midazolam (for caution on parenterally administered midazolam, see section 4.5)) or peripheral vasospasm or ischaemia and ischaemia of other tissues, including cerebral or myocardial ischaemia (e. g. ergot derivatives).
Přípravky bylinného původu obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) nesmějí být užívané současně s přípravky obsahujícími amprenavir pro možnost snížení plazmatické koncentrace a redukce klinického účinku amprenaviru (viz bod 4. 5).
Herbal preparations containing St John’ s wort (Hypericum perforatum) must not be used while taking amprenavir due to the risk of decreased plasma concentrations and reduced clinical effects of amprenavir (see section 4.5).
23 4. 4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
23 4.4 Special warnings and precautions for use
Agenerase tobolky jsou kontraindikovány u pacientů s těžkým poškozením funkce jater, pokud byly užity v kombinaci s ritonavirem (viz bod 4. 3).
Agenerase capsules are contraindicated in patients with severe hepatic impairment when used in combination with ritonavir (see section4.3).
Podávají- li se souběžně s přípravkem Agenerase imunosupresíva (ciklosporinu, takrolimus, rapamycin), doporučuje se monitorování terapeutických koncentrací imunosupresiv (viz bod 4. 5).
Therapeutic concentration monitoring is recommended for immunosuppressant medicinal products (cyclosporine, tacrolimus, rapamycin) when co-administered with Agenerase (see section 4.5).
24 Při současném podávání přípravku Agenerase s PDE5 inhibitory (např. sildenafil a vardenafil) se doporučuje obezřetnost (viz bod 4. 5).
Caution is advised when Agenerase is used concomitantly with PDE5 inhibitors (e. g. sildenafil and vardenafil) (see section 4.5).
Při současném podávání přípravku Agenerase s delavirdinem se doporučuje obezřetnost (viz bod 4. 5).
Caution is advised when Agenerase is used concomitantly with delavirdine (see section 4.5).
Snížení dávky rifabutinu alespoň o 50% se doporučuje při podávání s přípravkem Agenerase.
24 A reduction of rifabutin dosage of at least 50% is recommended when administered with Agenerase.
Tobolky Agenerase obsahují vitamin E (109 IU/ 150mg tobolce), a proto se nedoporučuje další suplementace vitaminu E.
Agenerase capsules contain vitamin E (109 IU/ 150 mg capsule), therefore additional vitamin E supplementation is not recommended.
Mělo by být uváženo sledování krevních hladin tuků na lačno a glukózy.
Consideration should be given to the measurement of fasting serum lipids and blood glucose.
Poruchy lipidového metabolismu by měly být vhodně léčené. (viz bod 4. 8).
Lipid disorders should be managed as clinically appropriate (see section 4.8).
25 Pacienti s hemofilií
25 patients, additional factor VIII was given.
Jedná se například o cytomegalovirovou retinitidu, generalizované a/ nebo fokální mykobakteriální infekce a pneumonii způsobenou Pneumocystis carinii.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterium infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
Souběžné podání může vést ke kompetitivní inhibici metabolizace těchto léčivých látek, a tím ke vzestupům jejich plazmatických koncentrací, jež mohou způsobit závažné a/ nebo život ohrožující nežádoucí účinky, jako jsou srdeční arytmie (např. amiodaron, astemizol, bepridil, cisaprid, pimozid, chinidin, terfenadin) nebo periferní vazospazmus nebo ischémie (např. ergotamin, dihydroergotamin) (viz bod 4. 3).
Co-administration may result in competitive inhibition of the metabolism of these active substances thus increasing their plasma level and leading to serious and / or life-threatening adverse reactions such as cardiac arrhythmia (e. g. amiodarone, astemizole, bepridil, cisapride, pimozide, quinidine, terfenadine) or peripheral vasospasm or ischaemia (e. g. ergotamine, dihydroergotamine) (see section 4.3).
Substráty CYP2D6 s úzkým terapeutickým indexem Agenerase s ritonavirem se nesmí podávat souběžně s léčivými přípravky obsahujícími léčivé látky, které jsou vysoce závislé na metabolizaci CYP2D6 a u nichž jsou zvýšené plazmatické koncentrace spjaty se závažnými a/ nebo život ohrožujícími nežádoucími účinky.
CYP2D6 substrates with narrow therapeutic index Agenerase with ritonavir must not be co-administered with medicinal products containing active substances that are highly dependent on CYP2D6 metabolism and for which elevated plasma concentrations are associated with serious and / or life-threatening adverse reactions.
K těmto léčivým látkám patří flekainid a propafenon (viz bod 4. 3).
These active substances include flecainide and propafenone (see section 4.3).
26 Rifampicin Rifampicin je silně účinným induktorem CYP3A4 a ukázalo se, že způsobuje 82% snížení AUC plazmatické koncentrace amprenaviru, které může vést k virologickému selhání a vzniku rezistence.
26 Rifampicin Rifampicin is a strong CYP3A4 inducer and has been shown to cause an 82% decrease in amprenavir AUC, which can result in virological failure and resistance development.
Po ukončení podávání třezalky tečkované může přetrvávat indukační účinek po alespoň 2 týdny (viz bod 4. 3).
The inducing effect may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment with St John’ s wort (see section 4.3).
Ritonavir: když byl ritonavir (100 mg dvakrát denně) podán s tobolkami amprenaviru (600 mg dvakrát denně), hodnoty AUC a Cmin amprenaviru vzrostly o 64% a 508% a Cmax klesla o 30% ve srovnání s dosaženými hodnotami po podání tobolek amprenaviru v dávce 1200 mg dvakrát denně.
Ritonavir: the AUC and Cmin of amprenavir were increased by 64% and 508% respectively and the Cmax decreased by 30% when ritonavir (100 mg twice daily) was coadministered with amprenavir capsules (600 mg twice daily) compared to values achieved after 1200 mg twice daily doses of amprenavir capsules.
Plazmatické hladiny amprenaviru Cmin dosažené v kombinaci amprenaviru (600 mg dvakrát denně) s přípravkem Kaletra (400 mg lopinavir + 100 mg ritonavir dvakrát denně) jsou přibližně o 40 – 50%
The amprenavir plasma Cmin values achieved with the combination of amprenavir (600 mg twice daily) in combination with Kaletra (400 mg lopinavir + 100 mg ritonavir twice daily) are approximately 40- 50% lower than when amprenavir (600 mg twice daily) is given in combination with ritonavir 100 mg
27 nižší, než když se amprenavir (600 mg dvakrát denně) podává v kombinaci s ritonavirem 100 mg dvakrát denně.
27 twice daily.
Pokud jde o amprenavir, stouply jeho hodnoty AUC o 29%, Cmin o 27% a Cmax o 47%.
The AUC, Cmin, and Cmax of amprenavir were increased by 29%, 27%, and 47%, respectively.
Efavirenz: u dospělých bylo pozorováno, že efavirenz snižuje hodnoty Cmax, AUC a Cmin, ss amprenaviru přibližně o 40%.
Efavirenz: efavirenz has been seen to decrease the Cmax, AUC, and Cmin, ss of amprenavir by approximately 40% in adults.
Jsou- li tyto přípravky podány současně je nutná opatrnost, pacientovi musí být důsledně
If these medicinal products are used concomitantly care is advised, and
28 monitorovány klinické a virologické ukazatele vzhledem k tomu, že nelze jednoznačně odhadnout účinek kombinace amprenaviru a ritonaviru na delavirdin.
28 close clinical and virological monitoring should be performed since it is difficult to predict the effect of the combination of amprenavir and ritonavir on delavirdine.
Antibiotika/ antimykotika
Antibiotics/ antifungals
Pokud jde o amprenavir, stouply jeho hodnoty AUC o 18%, Cmin o 39% a Cmax o 15%.
The AUC, Cmin and Cmax of amprenavir were increased by 18%, 39%, and 15% respectively.
Je- li ritonavir podáván současně, lze očekávat zvýšení koncentrace klaritromycinu.
When ritonavir is co-administered an increase in clarithromycin concentrations may occur.
Ketokonazol: když byl společně se samotným amprenavirem podáván ketokonazol, stouply o 44% hodnoty AUC a o 19% hodnoty Cmax ketokonazolu.
Ketoconazole / Itraconazole: the AUC and Cmax of ketoconazole were increased by 44% and 19% respectively when given with amprenavir alone.
29 sildenafil a vardenafil).
29 Erectile dysfunction agents: based on data for other protease inhibitors caution should be used when prescribing PDE5 inhibitors (e. g. sildenafil and vardenafil) to patients receiving Agenerase.
Flutikason- propionát (interakce s ritonavirem): v klinické studii, kde byl ritonavir podáván ve 100 mg tobolkách dvakrát denně současně s 50 μg flutikason- propionátem intranasálně (čtyřikrát denně) po dobu 7 dnů zdravým dobrovolníkům, se plazmatická hladina flutikason- propionátu signifikantně zvýšila, kdežto vnitřní hladiny kortizolu klesly přibližně o 86% (90% interval spolehlivosti 82 – 89%).
Fluticasone propionate (interaction with ritonavir): in a clinical study where ritonavir 100 mg capsules bid were co-administered with 50 µg intranasal fluticasone propionate (4 times daily) for 7 days in healthy subjects, the fluticasone propionate plasma levels increased significantly, whereas the intrinsic cortisol levels decreased by approximately 86% (90% confidence interval 82-89%).
Navíc je možné, že při vysazování glukokortikoidů bude nutné jejich dávku postupně snižovat pomaleji (po delší dobu), než obvykle. Účinky vysoké systémové expozice flutikason- propionátu na plazmatické hladiny ritonaviru nejsou ještě známé.
The effects of high fluticasone systemic exposure on ritonavir plasma levels is yet unknown.
Inhibitory HMG- CoA reduktázy: metabolismus inhibitorů HMG- CoA reduktázy, jako jsou lovastatin a simvastatin, je vysoce závislý na cytochromu CYP3A4, a očekává se jejich signifikantně zvýšená plazmatická koncentraci při současném podávání s přípravkem Agenerase.
HMG-CoA reductase inhibitors which are highly dependent on CYP3A4 for metabolism, such as lovastatin and simvastatin, are expected to have markedly increased plasma concentrations when co-administered with Agenerase.
Methadon a deriváty opiátů: současné podávání methadonu a amprenaviru vede ke snížení hodnot Cmax o 25% a AUC o 13% aktivního enantiomeru methadonu (R- enantiomer) a zároveň se snížily hodnoty Cmax o 48%, AUC o 40% a Cmin o 23% inaktivního enantiometru methadonu (S - enantiomer).
Methadone and opiate derivatives: co-administration of methadone with amprenavir resulted in a decrease in the Cmax and AUC of the active methadone enantiomer (R-enantiomer) of 25% and 13% respectively, whilst the Cmax, AUC and Cmin of the inactive methadone enantiomer (S-enantiomer) were decreased by 48%, 40% and 23% respectively.
30 Ve srovnání s nepárovou historickou kontrolní skupinou současné podávání methadonu a amprenaviru vedlo ke snížení AUC o 30% Cmax o 27% a Cmin o 25% sérové hladiny amprenaviru.
30 As compared to a non-matched historical control group, co-administration of methadone and amprenavir resulted in a 30%, 27% and 25% decrease in serum amprenavir AUC, Cmax and Cmin respectively.
Perorální antikoagulancia: podává- li se souběžně přípravek Agenerase s warfarinem nebo jiná perorální antikoagulancia, doporučuje se zintenzivněné sledování INR (mezinárodního normalizovaného poměru), kvůli možnému zeslabení nebo zesílení jejich antitrombotického účinku (viz bod 4. 4).
Oral anticoagulants: a reinforced monitoring of the International Normalised Ratio is recommended in case of administration of Agenerase with warfarin or other oral anticoagulants, due to a possible decrease or increase of their antithrombotic effect (see section 4.4).
Jiná léčiva (např. lidokain (systémově podávaný) a halofantrin) mohou při podání s přípravkem Agenerase způsobit závažné nežádoucí reakce.
Some substances (e. g. lidocaine (by systemic route) and halofantrine) given with Agenerase may cause serious adverse reactions.
Nežádoucími příhodami považovanými za související s aplikací přípravku Agenerase byly gastrointestinální příznaky, exantémy a orální/ periorální parestezie.
Adverse events considered associated with the use of Agenerase are gastro-intestinal symptoms, rash and oral/ peri-oral
31 Agenerase byly většinou mírného až středního stupně závažnosti, časného nástupu a zřídkakdy vedly k zastavení terapie.
Most undesirable effects associated with Agenerase therapy were mild to moderate in severity, early in onset, and rarely treatment-limiting.
zvýšení triglyceridů, zvýšení amylázy, abnormální redistribuce tuku, anorexie hyperglykémie, hypercholesterolémie
Elevated triglycerides, elevated amylase, abnormal fat redistribution, anorexia Hyperglycaemia, hypercholesterolaemia
Velmi časté:
Common:
bolest hlavy
Headache Oral/ perioral paraesthesia, tremors, sleep disorders
32
32 Gastrointestinal disorders
Časté:
Very Common:
Dojde- li k předávkování, má být pacient sledován se zaměřením na toxické projevy (viz bod 4. 8) a podle potřeby mu má být poskytována standardní podpůrná léčba.
If overdose occurs, the patient should be monitored for evidence of toxicity (see section 4.8), and standard supportive treatment provided as necessary.
33 5.
33 5.
Farmakoterapeutická skupina - inhibitory proteázy; klasifikace ATC:
Pharmacotherapeutic group; protease inhibitor; ATC Code:
a) Pacienti dosud neléčení antiretrovirotiky a pacienti dosud neléčení inhibitory proteázy (PI) (Pozor: podávání Agenerase není schváleno u pacientů dosud neléčených antiretrovirotiky nebo inhibitory proteázy)
Agenerase is not approved in ART-naive or PI-naive patients).
Když byli pacienti dosud neléčení antiretrovirotiky léčeni v současné době schválenými dávkami fosamprenaviru/ ritonaviru, jako u jiných ritonavirem potencovaných režimů podávání inhibitorů proteáz, popsané mutace byly pozorovány zřídka.
When ART naïve patients were treated with the currently approved doses of fosamprenavir/ ritonavir, as for other ritonavir boosted PI regimens, the mutations described were infrequently observed.
Genotypová analýza izolátů získaná od 13 ze 14 pediatrických pacientů vykazujících virologické selhání mezi 59 rekrutovanými pacienty dosud neléčenými PI, ukázala vzory rezistence podobné těm, které byly pozorovány u dospělých. b) Pacienti již léčení PI
Genotypic analysis of isolates from 13 of 14 paediatric patients exhibiting virological failure among the 59 PI-naïve patients enrolled, demonstrated resistance patterns similar to those observed in adults.
34 V klinických studiích u pacientů majících zkušenost s léčbou inhibitory proteázy PRO30017 (amprenavir 600 mg/ ritonavir 100 mg dvakrát denně v sub- studii A a B s 80 a 37 pacienty), se u pacientů s virologickým selháním vyskytly následující mutace:
In the studies of PI-experienced patients, PRO30017 (amprenavir 600 mg / ritonavir 100 mg twice daily in sub-study A and B with 80 and 37 patients respectively), the following mutations emerged in patients with virological failure:
V pediatrických studiích APV20003 a APV29005 bylo 67 pacientů již dříve léčených inhibitory proteázy léčeno fosamprenavirem/ ritonavirem a z 22 izolátů virologického selhání, u kterých byla provedena analázy genotypu, byly u devíti pacientů nalezeny léčbou způsobené mutace proteázy.
In the paediatric studies APV20003 and APV29005, 67 PI-experienced patients were treated with fosamprenavir / ritonavir and of 22 virological failure isolates genotyped, nine patients were found with treatment-emergent protease mutations.
Profily mutací byly podobné těm, které byly popsány u dospělých pacientů dříve léčených inhibitory proteázy, kterým bylpodáván fosamprenavir/ ritonavir.
The mutational profiles were similar to those described for PI-experienced adults treated with fosamprenavir / ritonavir.
L10F/ I/ V, L33F, M36I, I54A/ L/ M/ S/ T/ V, I62V, V82A/ C/ F/ G, I84V a L90M a je spojován se vzrůstající fenotypovou rezistencí k fosamprenaviru s ritonavirem, stejně jako s pravděpodobným snížením virologické odpovědi (rezistence).
L10F/ I/ V, L33F, M36I, I54A/ L/ M/ S/ T/ V, I62V, V82A/ C/ F/ G, I84V and L90M and is associated with increased phenotypic resistance to fosamprenavir with ritonavir as well as reduced likelihood of virological response (resistance).
HIV- 1 izoláty se sníženou citlivostí na amprenavir byly získany během in vitro pasážových testů.
HIV-1 isolates with a decreased susceptibility to amprenavir have been selected during in vitro serial passage experiments.
Na základě údajů od 25 pacientů dosud neléčených antiretrovirotiky, u kterých selhává léčba fosamprenavirem (z nichž jeden byl již před zahájením léčby rezistentní vůči lopinaviru a saquinaviru a další vůči tipranaviru),, vedly cesty rezistence spojené s amprenavirem k omezené zkřížené rezistenci k atazanaviru/ ritonaviru (tři z 25 izolátů), darunaviru/ ritonaviru (čtyři z 25 izolátů), indinaviru/ ritonaviru (jedenz 25 izolátů), lopinaviru/ ritonaviru (tři z 24 izolátů), saquinaviru (tři z 24 izolátů) a tipranaviru/ ritonaviru (čtyři z 24 izolátů).
Based on data from twenty-five antiretroviral naïve patients failing a fosamprenavir containing regimen (one of whom showed Baseline resistance to lopinavir and saquinavir and another to tipranavir) the resistance pathways associated with amprenavir produce limited cross-resistance to atazanavir/ ritonavir (three of 25 isolates), darunavir/ ritonavir (four of 25 isolates), indinavir/ ritonavir (one of 25 isolates), lopinavir/ ritonavir (three of 24 isolates), saquinavir (three of 24 isolates) and tipranavir/ ritonavir (four of 24 isolates)..
35 včasné ukončení aplikace selhávajícího léčiva, aby se zabránilo kumulaci vícečetných mutací, která by mohla být škodlivá pro následný záchranný režim.
Early discontinuation of failing therapies is recommended in order to limit the accumulation of multiple mutations, which may be detrimental to a subsequent rescue regimen.
4, 10
4.10
(2, 34 – 6, 07)
(2.34– 6.07)
Medián CD4 (buňky/ ml) (rozsah) Dřívější počet užívaných PI [n (%)]
Median CD4 (cells/ ml) (range)
(36 – 955)
(36– 955)
(rozsah 0- 2)
(range 0-2)
Plazmatická hladina
Plasma HIV-1 RNA below 400 copies/ ml (%)
6
6 (− 21, 9)c
HIV- 1 RNA pod 400 kopií/ ml (%) a ITT (záměr léčit exponovanou) populace: observační analýza b průměrně rozvrstvený rozdíl c 95% interval spolehnutí 1
a
(- 21, 9) c
36
Primární mutace, jak byly definovány IAS USA v době původních analýz, 2002 D30N, M46I/ L, G48V, I50V, V82A/ F/ T/ S, I84V, L90M.
Observed analysis b Mean stratified difference c 95% confidence interval 1 Primary mutations were as defined by the IAS USA at the time of the original analysis, 2002 D30N, M46I/ L, G48V, I50V, V82A/ F/ T/ S, I84V, L90M.
Studie hodnotily přípravek Agenerase perorální roztok a tobolky v dávkách 15 mg/ kg třikrát denně, 20 mg/ kg třikrát denně, 20 mg/ kg dvakrát denně a 22, 5 mg/ kg dvakrát denně, ačkoliv nejčastější dávkou byla dávka 20 mg/ kg dvakrát denně.
The studies evaluated Agenerase oral solution and capsules at doses of 15 mg/ kg three times daily, 20 mg/ kg three times daily, 20 mg/ kg twice daily and 22.5 mg/ kg twice daily although the majority received 20 mg/ kg twice daily.
Při současném podávání ritonaviru (100 mg dvakrát denně) s amprenavirem (600 mg dvakrát denně) se hodnoty AUC a Cmin amprenaviru zvýšily o 64% a 508% a Cmax se snížily o 30% ve srovnání s hodnotami dosaženými po podání amprenaviru v dávce 1200 mg dvakrát denně..
The AUC and Cmin of amprenavir were increased by 64% and 508% respectively and the Cmax decreased by 30% when ritonavir (100 mg twice daily) was coadministered with amprenavir (600 mg twice daily) compared to values achieved after 1200 mg twice daily doses of amprenavir.
37 Vazba amprenaviru na proteiny činí ve studiích in vitro přibližně 90%.
In in vitro studies, the protein binding of amprenavir is approximately 90%.
Amprenavir se primárně váže na kyselý alfa- 1- glykoprotein (AAG), ale též na albumin.
Amprenavir is primarily bound to the alpha– 1-acid glycoprotein (AAG), but also to albumin.
Bylo prokázáno, že v průběhu antiretrovirové terapie klesají koncentrace AAG.
37 been shown to decrease during the course of antiretroviral therapy.