natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Blistr (Aclar/ PVC/ alu) v krabičce
blister (Aclar/ PVC/ alu) in a card blister (Aclar/ PVC/ alu) in a card blister (Aclar/ PVC/ alu) in a card blister (Aclar/ PVC/ alu) in a card blister (Aclar/ PVC/ alu) in a carton
28 tablet
28 tablets 56 tablets 28 tablets 56 tablets 11 x 0.5 mg + 14 x 1 mg tablets
1, 0 mg Potahované tablety
1.0 mg 1.0 mg 1.0 mg 0.5 mg and 1.0 mg
Blistr (Aclar/ PVC/ alu) v krabičce
Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet
1, 0 mg Potahované tablety
Oral use Oral use Oral use Oral use
Blistr (Aclar/ PVC/ alu) v papírovém obalu
blister (Aclar/ PVC/ alu) in a carton blister (Aclar/ PVC/ alu) in a carton blister (Aclar/ PVC/ alu) in a carton blister (Aclar/ PVC/ alu) in a card
11 x 0, 5 mg + 14 x 1 mg tablet + 28 x 1 mg tablet
28 tablets 56 tablets 112 tablets 11 x 0.5 mg + 14 x 1 mg tablets plus 28 x 1mg tablets
CHAMPIX 0, 5 mg potahované tablety
CHAMPIX 0.5 mg film-coated tablets
Jedna potahovaná tableta obsahuje vareniclinum 0, 5 mg (ve formě tartarátu).
Each film-coated tablet contains 0.5 mg of varenicline (as tartrate).
0, 5 mg potahované tablety:
0.5 mg film-coated tablets:
Bílé bikonvexní tablety ve tvaru tobolky s vyraženým nápisem „ Pfizer “ na jedné straně a „ CHX 0, 5 “ na druhé straně.
White, capsular-shaped, biconvex tablets debossed with “ Pfizer ” on one side and “ CHX 0.5” on the other side.
Přípravek CHAMPIX je určen pro perorální podání.
CHAMPIX is for oral use.
Doporučená dávka je 1 mg vareniklinu 2x denně v návaznosti na jednotýdenní titraci uvedenou níže:
The recommended dose is 1 mg varenicline twice daily following a 1- week titration as follows:
1. - 3. den:
Days 1 – 3:
4. - 7. den:
Days 4 – 7:
0, 5 mg 1x denně 0, 5 mg 2x denně 1 mg 2x denně
0.5 mg once daily 0.5 mg twice daily 1 mg twice daily
Dávkování přípravku CHAMPIX by mělo začít 1– 2 týdny před tímto datem.
CHAMPIX dosing should start 1-2 weeks before this date.
Pacientům, kteří netolerují nežádoucí účinky přípravku CHAMPIX, je možné dočasně nebo trvale snížit dávku na 0, 5 mg 2x denně.
Patients who cannot tolerate adverse effects of CHAMPIX may have the dose lowered temporarily or permanently to 0.5 mg twice daily.
Tablety přípravku CHAMPIX se polykají celé a zapíjejí se vodou.
CHAMPIX tablets should be swallowed whole with water.
Přípravek CHAMPIX se užívá s jídlem i bez jídla.
CHAMPIX can be taken with or without food.
Pacienti by měli být přípravkem CHAMPIX léčeni po dobu 12 týdnů.
Patients should be treated with CHAMPIX for 12 weeks.
U pacientů, kterým se podařilo přestat kouřit do konce 12. týdne, lze zvážit následnou 12- týdenní léčbu přípravkem CHAMPIX v dávce 1 mg 2x denně (viz bod 5. 1).
For patients who have successfully stopped smoking at the end of 12 weeks, an additional course of 12 weeks treatment with CHAMPIX at 1 mg twice daily may be considered (see section 5.1).
U pacientů, kterým se nepodařilo přestat kouřit během úvodní léčby, nebo kteří po úvodní léčbě znovu začali kouřit, nejsou k dispozici údaje o účinnosti další 12- týdenní léčby.
No data are available on the efficacy of an additional 12 weeks course of treatment for patients who do not succeed in stopping smoking during initial therapy or who relapse after treatment.
V léčbě odvykání kouření je riziko návratu ke kouření vyšší v období bezprostředně po ukončení léčby.
2 In smoking cessation therapy, risk for relapse to smoking is elevated in the period immediately following the end of treatment.
U pacientů se zvýšeným rizikem návratu ke kouření je vhodné zvážit postupné snižování dávky (viz bod 4. 4).
In patients with a high risk of relapse, dose tapering may be considered (see section 4.4).
2 Pacienti s nedostatečností ledvin U pacientů s mírným (stanovená clearance kreatininu > 50 ml/ min a ≤ 80 ml/ min) až středním (stanovená clearance kreatininu ≥ 30 ml/ min a ≤ 50 ml/ min) poškozením ledvin není třeba dávku upravovat.
Patients with renal insufficiency No dosage adjustment is necessary for patients with mild (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min) to moderate (estimated creatinine clearance ≥ 30 ml/ min and ≤ 50 ml/ min) renal impairment.
U pacientů se středním poškozením ledvin, kteří zaznamenají nežádoucí účinky, které špatně snášejí, je možné dávku snížit na 1 mg 1x denně.
For patients with moderate renal impairment who experience adverse events that are not tolerable, dosing may be reduced to 1 mg once daily.
U pacientů se závažným poškozením ledvin (stanovená clearance kreatininu < 30 ml/ min) je doporučená dávka přípravku CHAMPIX 1 mg 1x denně.
For patients with severe renal impairment (estimated creatinine clearance < 30 ml/ min), the recommended dose of CHAMPIX is 1 mg once daily.
Je třeba začít s dávkou 0, 5 mg 1x denně po dobu prvních 3 dnů a pak dávku zvýšit na 1 mg 1x denně.
Dosing should begin at 0.5 mg once daily for the first 3 days then increased to 1 mg once daily.
U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin není léčba přípravkem CHAMPIX doporučena vzhledem k nedostatečným klinickým zkušenostem u této populace (viz bod 5. 2).
Based on insufficient clinical experience with CHAMPIX in patients with end stage renal disease, treatment is not recommended in this patient population (see section 5.2).
Pacienti s poškozením jater U pacientů s poškozením jater není třeba dávku upravovat (viz bod 5. 2).
Patients with hepatic impairment No dosage adjustment is necessary for patients with hepatic impairment (see section 5.2).
Dávkování u starších pacientů U starších pacientů není třeba dávku upravovat (viz bod 5. 2).
Dosing in elderly patients No dosage adjustment is necessary for elderly patients (see section 5.2).
Použití u dětí Podávání přípravku CHAMPIX dětem a dospívajícím do 18 let věku se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti nedoporučuje (viz bod 5. 2).
Paediatric patients CHAMPIX is not recommended for use in children or adolescents below 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy (see section 5.2).
Účinky ukončení kouření:
Effect of smoking cessation:
Fyziologické změny vyvolané ukončením kouření, při léčbě přípravkem CHAMPIX nebo bez ní, mohou ovlivnit farmakokinetiku nebo farmakodynamiku některých léčivých přípravků, jejichž dávku bude možná nutné upravit (např. teofylin, warfarin a inzulin).
Physiological changes resulting from smoking cessation, with or without treatment with CHAMPIX, may alter the pharmacokinetics or pharmacodynamics of some medicinal products, for which dosage adjustment may be necessary (examples include theophylline, warfarin and insulin).
Protože kouření indukuje CYP1A2, může ukončení kouření způsobit zvýšení plazmatických hladin substrátů CYP1A2.
As smoking induces CYP1A2, smoking cessation may result in an increase of plasma levels of CYP1A2 substrates.
Po uvedení na trh byla u pacientů podstupujících odvykací léčbu kouření pomocí přípravku CHAMPIX hlášena deprese, sebevražedné myšlenky a chování a sebevražedné pokusy.
Depression, suicidal ideation and behaviour and suicide attempts have been reported in patients attempting to quit smoking with Champix in the post-marketing experience.
Ne všichni pacienti v okamžiku nástupu příznaků zanechali kouření a ne všichni pacienti měli známé preexistující psychiatrické onemocnění.
Not all patients had stopped smoking at the time of onset of symptoms and not all patients had known pre-existing psychiatric illnesss.
Lékaři si musí být vědomi možného vývoje závažné symptomatologie deprese u pacientů podstupujících pokus přestat kouřit a musí pacienta náležitě poučit.
Clinicians should be aware of the possible emergence of significant depressive symptomatology in patients undergoing a smoking cessation attempt, and should advise patients accordingly.
Přípravek CHAMPIX je třeba vysadit ihned, objeví- li se agitovanost, depresivní nálada nebo změny chování, které znepokojují lékaře, pacienta, jeho rodinu nebo ošetřovatele, nebo pokud se u pacienta rozvinou sebevražedné myšlenky nebo chování.
Champix should be discontinued immediately if agitation, depressed mood or changes in behaviour that are of concern for the doctor, the patient, family or caregivers are observed, or if the patient develops suicidal ideation or suicidal behaviour.
Zanechání kouření s farmakoterapií i bez ní je také spojováno se zhoršením základního psychiatrického onemocnění (např. deprese).
In addition, smoking cessation, with or without pharmacotherapy, has been associated with exacerbation of underlying psychiatric illness (e. g. depression).
Bezpečnost a účinnost přípravku CHAMPIX u pacientů se závažným psychiatrickým onemocněním jako je schizofrenie, bipolární porucha a velká depresivní porucha nebyla zkoumána.
3 The safety and efficacy of Champix in patients with serious psychiatric illness such as schizophrenia, bipolar disorder and major depressive disorder has not been established.
Nejsou žádné klinické zkušenosti s přípravkem CHAMPIX u pacientů s epilepsií.
There is no clinical experience with CHAMPIX in patients with epilepsy.
Na konci léčby bylo vysazení přípravku CHAMPIX spojeno se zvýšenou podrážděností, touhou po kouření, depresí a/ nebo nespavostí až u 3% pacientů.
At the end of treatment, discontinuation of CHAMPIX was associated with an increase in irritability, urge to smoke, depression, and/ or insomnia in up to 3% of patients.
Navíc vzhledem k tomu, že metabolizmus vareniklinu představuje méně než 10% jeho clearance, léčivé látky ovlivňující systém cytochromu P450 pravděpodobně neovlivňují farmakokinetiku vareniklinu (viz bod 5. 2), a proto úprava dávky přípravku CHAMPIX není nutná.
Furthermore since metabolism of varenicline represents less than 10% of its clearance, active substances known to affect the cytochrome P450 system are unlikely to alter the pharmacokinetics of varenicline (see section 5.2) and therefore a dose adjustment of CHAMPIX would not be required.
Proto léčivé látky vylučované renální sekrecí (např. metformin – viz níže) pravděpodobně nejsou vareniklinem ovlivněny.
Therefore, active substances that are cleared by renal secretion (e. g. metformin - see below) are unlikely to be affected by varenicline.
Metformin: vareniklin neovlivňoval farmakokinetiku metforminu.
Varenicline did not affect the pharmacokinetics of metformin.
Cimetidin:
Cimetidine:
Současné podávání cimetidinu a vareniklinu zvyšovalo systémovou expozici vareniklinu o 29% z důvodu snížení renální clearance vareniklinu.
Co-administration of cimetidine, with varenicline increased the systemic exposure of varenicline by 29% due to a reduction in varenicline renal clearance.
Digoxin: vareniklin neovlivňoval farmakokinetiku digoxinu v rovnovážném stavu.
Varenicline did not alter the steady-state pharmacokinetics of digoxin.
Warfarin: vareniklin neměnil farmakokinetiku warfarinu.
Varenicline did not alter the pharmacokinetics of warfarin.
Ukončení kouření samo o sobě může způsobovat změny farmakokinetiky warfarinu (viz bod 4. 4).
Smoking cessation itself may result in changes to warfarin pharmacokinetics (see section 4.4).
Alkohol: údaje o případných interakcích mezi alkoholem a vareniklinem jsou omezené.
There is limited clinical data on any potential interaction between alcohol and varenicline.
Použití s jinými léčivými přípravky pro odvykání kouření:
Use with other therapies for smoking cessation:
Bupropion: vareniklin neovlivňoval farmakokinetiku bupropionu v rovnovážném stavu.
Varenicline did not alter the steady-state pharmacokinetics of bupropion.
Nikotinová substituční terapie (NRT – Nicotine replacement therapy):
Nicotine replacement therapy (NRT):
Při souběžném podávání vareniklinu a transdermální nikotinové substituce kuřákům po dobu 12 dnů, došlo ke statisticky významnému poklesu systolického krevního tlaku (průměr o 2, 6 mmHg) měřeného v poslední den studie.
When varenicline and transdermal NRT were co-administered to smokers for 12 days, there was a statistically significant decrease in average systolic blood pressure (mean 2.6 mmHg) measured on the final day of the study.
Údaje o podávání přípravku CHAMPIX v těhotenství jsou nedostatečné.
There are no adequate data from the use of CHAMPIX in pregnant women.
Podávání přípravku CHAMPIX v těhotenství se nedoporučuje.
CHAMPIX should not be used during pregnancy.
Není známo, zda se vareniklin vylučuje do mateřského mléka u člověka.
It is unknown whether varenicline is excreted in human breast milk.
Studie na zvířatech naznačují, že je vareniklin vylučován do mateřského mléka.
Animal studies suggest that varenicline is excreted in breast milk.
Pro rozhodnutí, zda pokračovat/ ukončit kojení nebo pokračovat/ ukončit léčbu přípravkem CHAMPIX, je třeba vzít v úvahu prospěšnost kojení pro dítě a prospěšnost léčby přípravkem CHAMPIX pro matku.
A decision on whether to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy with CHAMPIX should be made taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of CHAMPIX therapy to the woman.
Přípravek CHAMPIX může způsobovat závratě a somnolenci a tím ovlivňovat schopnost řídit a obsluhovat stroje.
CHAMPIX may cause dizziness and somnolence and therefore may influence the ability to drive and use machines.
U pacientů pokoušejících se přestat kouřit, byly hlášeny například: dysforická či depresivní nálada; nespavost, podrážděnost, frustrace nebo hněv; úzkost; potíže s koncentrací; neklid; pokles srdeční frekvence; zvýšená chuť k jídlu nebo přírůstek hmotnosti.
For example, dysphoric or depressed mood; insomnia, irritability, frustration or anger; anxiety; difficulty concentrating; restlessness; decreased heart rate; increased appetite or weight gain have been reported in patients attempting to stop smoking.
Design ani analýzy studií s přípravkem CHAMPIX se nezaměřovaly na rozlišení mezi nežádoucími účinky spojenými se zkoumaným lékem a s těmi, které mohou být způsobeny odnětím nikotinu.
No attempt has been made in either the design or the analysis of the CHAMPIX studies to distinguish between adverse events associated with study drug treatment or those possibly associated with nicotine withdrawal.
Klinická hodnocení zahrnovala přibližně 4000 pacientů léčených přípravkem CHAMPIX po dobu až 1 roku (průměrná expozice 84 dnů).
Clinical trials included approximately 4,000 patients treated with CHAMPIX for up to 1 year (average exposure 84 days).
Případné nežádoucí účinky se objevily během prvního týdne léčby; jejich závažnost byla obvykle mírná až střední a v incidenci nežádoucích účinků nebyl žádný rozdíl vzhledem k věku, rase ani pohlaví.
In general, when adverse reactions occurred, onset was in the first week of therapy; severity was generally mild to moderate and there were no differences by age, race or gender with regard to the incidence of adverse reactions.
U pacientů léčených doporučenou dávkou 1 mg 2x denně po ukončení úvodního titračního období byla jako nejčastější nežádoucí účinek hlášena nauzea (28, 6%).
In patients treated with the recommended dose of 1mg BID following an initial titration period the adverse event most commonly reported was nausea (28.6%).
Četnost přerušení léčby kvůli nežádoucím příhodám byla 11, 4% u vareniklinu oproti 9, 7% u placeba.
The treatment discontinuation rate due to adverse events was 11.4% for varenicline compared with 9.7% for placebo.
Četnost přerušení léčby kvůli nejčastějším nežádoucím příhodám byl v této skupině následující: nauzea (2, 7% oproti 0, 6% u placeba), bolest hlavy (0, 6% oproti 1, 0% u placeba), nespavost (1, 3% oproti 1, 2% u placeba) a neobvyklé sny (0, 2% oproti 0, 2% u placeba).
0.2% for placebo).
V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
In the table below all adverse reactions, which occurred at an incidence greater than placebo are listed by system organ class and frequency (very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) and rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000)). Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Nežádoucí účinky
Adverse Drug Reactions
Infekční a parazitární Méně časté
Infections and Infestations Uncommon
onemocnění Bronchitida, nazofaryngitida, sinusitida, mykotická infekce, virová infekce
Bronchitis, nasopharyngitis, sinusitis, fungal infection, viral infection,.
Poruchy metabolismu a výživy Časté Zvýšená chuť k jídlu Méně časté Psychiatrické poruchy
Metabolism and nutrition disorders Common Uncommon
Anorexie, snížená chuť k jídlu, polydipsie
Increased appetite Anorexia, decreased appetite, polydipsia
Velmi časté Méně časté
Psychiatric disorders Very common Uncommon
Neobvyklé sny, nespavost Panické reakce, zpomalené myšlení, poruchy myšlení, změny nálad
Abnormal dreams, insomnia Panic reaction, bradyphrenia, thinking abnormal, mood swings
Poruchy nervového systému Velmi časté Časté Méně časté Srdeční poruchy
Nervous system disorders Very common Common Uncommon Cardiac disorders
Bolest hlavy Ospalost, závrať, poruchy chuti Třes, poruchy koordinace, poruchy řeči, hypertonie, neklid, dysforie, hypestezie, snížené vnímání chuti, letargie, zvýšení libida, snížení libida
Headache Somnolence, dizziness, dysgeusia Tremor, coordination abnormal, dysarthria, hypertonia, restlessness, dysphoria, hypoaesthesia, hypogeusia, lethargy, libido increased, libido decreased
Fibrilace síní, palpitace
Atrial fibrillation, palpitations
Skotom, zbarvení sklér, bolest očí, mydriáza, fotofobie, myopie, zvýšené slzení
Scotoma, scleral discolouration, eye pain, mydriasis, photophobia, myopia, lacrimation increased
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Uncommon
5 Třída orgánových systémů
Gastrointestinal disorders Very common Common
Nežádoucí účinky
Nausea Vomiting, constipation, diarrhoea, abdominal distension, stomach discomfort, dyspepsia, flatulence, dry mouth
Dušnost, kašel, chrapot, faryngolaryngeální bolest, dráždění krku, překrvení respiračního traktu, překrvení dutin, zadní rýma, sekrece z nosu, chrápání
Haematemesis, haematochezia, gastritis, gastrooesophageal reflux disease, abdominal pain, change of bowel habit, abnormal faeces, eructation, aphthous stomatitis, gingival pain, tongue coated
Gastrointestinální poruchy Velmi časté Časté
Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon
Nauzea Zvracení, zácpa, průjem, pocit plnosti, žaludeční potíže, dyspepsie, flatulence, sucho v ústech
Rash generalised, erythema, pruritus, acne, hyperhidrosis, night sweats
Méně časté
Musculoskeletal and
Hemateméza, hematochéza, gastritida, refluxní choroba jícnu, bolest břicha, změna pravidelnosti stolice, neobvyklá stolice, říhání, aftózní stomatitida, bolest dásní, povleklý jazyk
connective tissue disorders
Poruchy kůže a podkoží Méně časté
Uncommon
Generalizovaný exantém, erytém, pruritus, akné, zvýšená potivost, noční pocení
Joint stiffness, muscle spasms, chest wall pain, costochondritis
Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně Méně časté
Renal and urinary disorders Uncommon
Ztuhlost kloubů, svalové křeče, bolest hrudní stěny, kostochondritida
Glycosuria, nocturia, polyuria
Poruchy ledvin a močových cest Méně časté Poruchy reprodukčního Méně časté
Reproductive system and breast disorders Uncommon
Glykosurie, nykturie, polyurie systému a choroby prsů Menoragie, poševní výtok, sexuální dysfunkce
Menorrhagia, vaginal discharge, sexual dysfunction
Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Velmi časté Méně časté
General disorders and administration site conditions Common Uncommon Investigations
Únava Tíseň na hrudi, bolest hrudníku, pyrexie, zimnice, astenie, poruchy spánkového rytmu, malátnost, cysta
Fatigue Chest discomfort, chest pain, pyrexia, feeling cold, asthenia, circadian rhythm sleep disorder, malaise, cyst
Abnormální klinické a Méně časté
Uncommon
laboratorní nálezy nezařazené jinde Zvýšený krevní tlak, deprese ST na EKG, snížení amplitudy vlny T na EKG, zvýšení srdeční frekvence, odchylky funkčních jaterních testů, snížený počet trombocytů, přírůstek hmotnosti, odchylky spermatu, zvýšená hladina CRP, snížená hladina kalcia v krvi
Blood pressure increased, electrocardiogram ST segment depression, electrocardiogram T wave amplitude decreased, heart rate increased, liver function test abnormal, platelet count decreased, weight increased, semen abnormal, C-reactive protein increased, blood calcium decreased
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy infarktu myokardu, deprese a myšlenek na sebevraždu u pacientů, kteří užívali vareniklin (viz bod 4. 4).
Post-marketing cases of myocardial infarction, depression and suicidal ideation have been reported in patients taking varenicline (see section 4.4).
Byly též hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako je angioedém a otok obličeje.
There have also been reports of hypersensitivity reactions, such as angioedema and facial swelling.
V premarketingových klinických hodnoceních nebyl hlášen žádný případ předávkování.
No cases of overdose were reported in pre-marketing clinical trials.
V případě předávkování je nutné podle potřeby zajistit standardní podpůrná opatření.
6 In case of overdose, standard supportive measures should be instituted as required.
U pacientů v terminálním stádiu onemocnění ledvin byl vareniklin vyloučen dialýzou (viz bod 5. 2), ale nejsou zkušenosti s dialýzou po předávkování.
Varenicline has been shown to be dialyzed in patients with end stage renal disease (see section 5.2), however, there is no experience in dialysis following overdose.
Varium, přípravek pro odvykací léčbu kouření, ATC kód:
Active substances used in nicotine dependence, ATC code:
NO7BA03
N07BA03
Vareniklin se váže s vysokou afinitou a selektivitou k α4β2 neuronálním nikotinovým acetylcholinovým receptorům, kde působí jako částečný agonista – sloučenina, která působí jednak jako agonista, ale s nižší účinností než nikotin, a v přítomnosti nikotinu pak jako antagonista.
Varenicline binds with high affinity and selectivity at the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors, where it acts as a partial agonist - a compound that has both agonist activity, with lower intrinsic efficacy than nicotine, and antagonist activities in the presence of nicotine.
Elektrofyziologické studie in vitro a neurochemické studie in vivo prokázaly, že se vareniklin váže na α4β2 neuronální nikotinové acetylcholinové receptory a stimuluje aktivitu zprostředkovanou receptory, ovšem na významně nižší úrovni než nikotin.
Electrophysiology studies in vitro and neurochemical studies in vivo have shown that varenicline binds to the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors and stimulates receptor-mediated activity, but at a significantly lower level than nicotine.
Nikotin soutěží o stejná α4β2 nAChR vazebná místa, ke kterým má vareniklin vyšší afinitu.
Nicotine competes for the same human α 4β 2 nAChR binding site for which varenicline has higher affinity.
Proto může vareniklin účinně blokovat schopnost nikotinu plně aktivovat α4β2 receptory a mesolimbický dopaminergní systém, což je
Therefore, varenicline can effectively block nicotine's ability to fully activate α 4β 2 receptors and the mesolimbic dopamine system, the neuronal mechanism underlying reinforcement and reward experienced upon smoking.
Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Varenicline is highly selective and binds more potently to the α 4β 2 receptor subtype (Ki=0.15 nM) than to other common nicotinic receptors (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3,400 nM), or to non-nicotinic receptors and transporters (Ki > 1µM, except to 5-HT3 receptors: