natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Předpokládá se, že účinnost přípravku CHAMPIX při odvykání kouření je dána částečným agonistickým účinkem vareniklinu na α4β2 nikotinovém receptoru, kde jeho navázání vyvolává účinek dostatečný k úlevě od symptomů z vysazení (agonistická aktivita), a zároveň snižuje odměňující a posilující účinky kouření tím, že zabraňuje navázání nikotinu na α4β2 receptory (antagonistická aktivita).
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation is a result of varenicline's partial agonist activity at the α 4β 2 nicotinic receptor where its binding produces an effect sufficient to alleviate symptoms of craving and withdrawal (agonist activity), while simultaneously resulting in a reduction of the rewarding and reinforcing effects of smoking by preventing nicotine binding to α 4β 2 receptors (antagonist activity).
Účinnost přípravku CHAMPIX při odvykání kouření byla demonstrována ve 3 klinických hodnoceních s chronickými kuřáky cigaret (≥10 cigaret denně) 2619 pacientů užívalo přípravek CHAMPIX v dávce 1 mg 2x denně (titrované během 1. týdne), 669 pacientů užívalo bupropion 150 mg 2x denně (také titrováno) a 684 pacientů užívalo placebo.
2619 patients received CHAMPIX 1mg BID (titrated during the first week), 669 patients received bupropion 150 mg BID (also titrated) and 684 patients received placebo.
Srovnávací klinické studie
Comparative Clinical Studies
V těchto 52- týdenních studiích pacienti užívali přípravek po dobu 12 týdnů a poté následovala 40 - týdenní fáze bez léčby.
In these 52-week duration studies, patients received treatment for 12 weeks, followed by a 40-week non- treatment phase.
4- week continuous quit rate) od 9. - 12. týdne.
The primary endpoint of the two studies was the carbon monoxide (CO) confirmed, 4-week continuous quit rate (4W-CQR) from week 9 through week 12.
Po 40- týdenní fázi bez léčby byla klíčovým sekundárním cílovým parametrem v obou studiích míra nepřetržité abstinence (CA – Continuous Abstinence) v 52. týdnu.
After the 40 week non-treatment phase, a key secondary endpoint for both studies was the Continuous Abstinence Rate (CA) at week 52.
CA byla definována jako procento všech léčených subjektů, kteří nekouřili (ani jediný vdech z cigarety) od 9. - 52. týdne a naměřený exhalovaný CO nepřesahoval 10 ppm.
CA was defined as the proportion of all subjects treated who did not smoke (not even a puff of a cigarette) from Week 9 through Week 52 and did not have an exhaled CO measurement of > 10 ppm.
Míra 4W- CQR (9. - 12. týden) a míra CA (9. - 52. týden) z první i druhé studie jsou znázorněné v tabulce:
The 4W-CQR (weeks 9 through 12) and CA rate (weeks 9 through 52) from studies 1 and 2 are included in the following table:
Studie 1 (n=1022) 4W CQR CA 9. - 52. týden
Study 1 (n=1022)
Studie 2 (n=1023) 4W CQR CA 9. - 52. týden
Study 2 (n=1023)
CHAMPIX Bupropion Placebo Pravděpodobnost CHAMPIX vs. placebo Pravděpodobnost CHAMPIX vs. bupropion
CHAMPIX vs placebo Odds ratio CHAMPIX vs bupropion
44, 4% 22, 1% 29, 5% 16, 4% 17, 7% 8, 4% 3, 91 3, 13 p < 0, 0001 p < 0, 0001 1, 96 1, 45 p < 0, 0001 p=0, 0640
p < 0.0001 1.96 p < 0.0001
44, 0% 23, 0% 30, 0% 15, 0% 17, 7% 10, 3% 3, 85 2, 66 p < 0, 0001 p < 0, 0001 1, 89 1, 72 p < 0, 0001 p=0, 0062
p < 0.0001 p < 0.0001 1.45 1.89 p=0.0640 p < 0.0001
Touha po kouření, abstinenční a návykové účinky kouření hlášené pacienty V obou studiích byla v období aktivní léčby významně snížena touha po kouření a abstinenční příznaky u pacientů užívajících přípravek CHAMPIX ve srovnání s placebem.
Patient reported craving, withdrawal and reinforcing effects of smoking Across both Studies 1 and 2 during active treatment, craving and withdrawal were significantly reduced in patients randomized to CHAMPIX in comparison with placebo.
Přípravek CHAMPIX, ve srovnání s placebem, také významně snižoval návyk posilující účinky kouření, díky kterým kouření nezanechali ti pacienti, kteří během léčby kouřili.. Účinek vareniklinu na touhu po kouření, abstinenční a návykové účinky kouření nebyly během dlouhodobé fáze následného sledování bez léčby měřeny.
The effect of varenicline on craving, withdrawal and reinforcing effects of smoking were not measured during the non-treatment long-term follow-up phase.
Studie Udržení abstinence Třetí studie vyhodnocovala prospěšnost dalších 12 týdnů léčby přípravkem CHAMPIX na udržení abstinence.
Maintenance of Abstinence Study The third study assessed the benefit of an additional 12 weeks of CHAMPIX therapy on the maintenance of abstinence.
Pacienti, kteří přestali do 12. týdne kouřit, byli poté randomizováni a užívali buď přípravek CHAMPIX (1 mg 2x denně) nebo placebo dalších 12 týdnů po celkovou dobu trvání studie 52 týdnů.
Patients who stopped smoking by Week 12 were then randomized to receive either CHAMPIX (1 mg twice daily) or placebo for an additional 12 weeks for a total study duration of 52 weeks.
7 Primárním cílovým parametrem studie byla míra nepřetržitého nekouření od 13. - 24. týdne ve dvojitě zaslepené fázi studie, potvrzená vyšetřením CO..
The primary study endpoint was the CO-confirmed continuous abstinence rate from week 13 through week 24 in the double-blind treatment phase.
Klíčovým sekundárním cílovým parametrem byla míra nepřetržité abstinence (CA) v týdnech 13. - 52.
A key secondary endpoint was the continuous abstinence (CA) rate for week 13 through week 52.
Tato studie prokázala prospěšnost doplňkové 12- týdenní léčby přípravkem CHAMPIX v dávce 1 mg 2x denně pro udržení abstinence v porovnání s placebem.
This study showed the benefit of an additional 12-week treatment with CHAMPIX 1 mg twice daily for the maintenance of smoking cessation compared to placebo.
Pravděpodobnost udržení abstinence ve 24. týdnu, po dalších 12 týdnech léčby přípravkem CHAMPIX, byla 2, 47x vyšší než u placeba (p < 0. 0001).
The odds of maintaining abstinence at week 24, following an additional 12 weeks of treatment with CHAMPIX, were 2.47 times those for placebo (p < 0.0001).
Lepší výsledky pro kontinuální abstinenci oproti placebu byly zachovány až do 52. týdne (Pravděpodobnost=1, 35, p=0, 0126).
Superiority to placebo for CA was maintained through week 52 (Odds Ratio=1.35, p=0.0126).
CHAMPIX n=602
CHAMPIX n=602
Placebo N=604
Placebo n=604
CA 13. - 24. týden 70, 6%
CA wk 13-24
49, 8%
20.8%
20, 8% (15, 4%, 26, 2%)
(15.4%, 26.2%)
2, 47 (1, 95, 3, 15)
(1.95, 3.15)
CA 13. - 52. týden 44, 0%
CA wk 13-52
Vzhledem k omezené klinické zkušenosti užívání přípravku CHAMPIX u černošské populace nebyla klinická účinnost u této populace stanovena.
There is currently limited clinical experience with the use of CHAMPIX among black people to determine clincial efficacy.
Maximální plazmatické koncentrace vareniklinu je dosaženo obvykle během 3- 4 hodin po perorálním podání.
Maximum plasma concentrations of varenicline occur typically within 3-4 hours after oral administration.
Při opakovaném podávání zdravým dobrovolníkům bylo rovnovážného stavu dosaženo během 4 dnů.
Following administration of multiple oral doses to healthy volunteers, steady- state conditions were reached within 4 days.
Absorpce je po perorálním podání téměř úplná a systémová dostupnost je vysoká.
Absorption is virtually complete after oral administration
Na perorální biologickou dostupnost vareniklinu nemá vliv jídlo ani denní doba, kdy je dávka podána.
Oral bioavailability of varenicline is unaffected by food or time-of- day dosing.
Vazba vareniklinu na plazmatické bílkoviny je nízká (≤ 20%) a nezávisí na věku ani na funkci ledvin.
Plasma protein binding of varenicline is low (< 20%) and independent of both age and renal function.
Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92% se v nezměněné podobě vylučuje močí a méně než 10% se vylučuje v podobě metabolitů.
Varenicline undergoes minimal metabolism with 92% excreted unchanged in the urine and less than 10% excreted as metabolites.
Méně významné metabolity v moči zahrnují N- karbamoylglukuronid a hydroxyvareniklin.
Minor metabolites in urine include varenicline N- carbamoylglucuronide and hydroxyvarenicline.
V oběhu je 91% vareniklinu v nezměněné podobě..
In circulation, varenicline comprises 91% of drug- related material.
Méně významné metabolity v oběhu zahrnují vareniklin N- karbamoylglukuronid a N - glukosylvareniklin.
Minor circulating metabolites include varenicline N-carbamoylglucuronide and N- glucosylvarenicline.
Renální eliminace vareniklinu se uskutečňuje primárně glomerulární filtrací zároveň s aktivní tubulární sekrecí prostřednictvím transportéru organických kationtů OCT2 (viz bod 4. 5).
(see section 4.5).
Linearita/ nelinearita:
Linearity/ Non linearity:
Vareniklin vykazuje po jedné (0, 1- 3 mg) nebo opakovaných (1- 3 mg/ den) dávkách lineární kinetiku.
Varenicline exhibits linear kinetics when given as single (0.1 to 3 mg) or repeated 1 to 3 mg/ day) doses.
Farmakokinetika u zvláštních populací pacientů:
Pharmacokinetics in special patient populations:
Nejsou žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice vareniklinu s ohledem na věk, rasu, pohlaví, statut kouření či užívání souběžné medikace, jak se ukázalo ve zvláštních farmakokinetických studiích a v populačních farmakokinetických analýzách.
There are no clinically meaningful differences in varenicline pharmacokinetics due to age, race, gender, smoking status, or use of concomitant medications, as demonstrated in specific pharmacokinetic studies and in population pharmacokinetic analyses.
Vzhledem k absenci významného jaterního metabolismu by neměla být farmakokinetika vareniklinu u pacientů s poškozením jater ovlivněna (viz bod 4. 2).
(see section 4.2).
U osob s mírným poškozením ledvin byla farmakokinetika vareniklinu nezměněna (clearance kreatininu > 50 ml/ min a ≤80 ml/ min).
Varenicline pharmacokinetics were unchanged in subjects with mild renal impairment (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min).
U pacientů se středně těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu ≥30 ml/ min, a ≤50 ml/ min) se expozice vareniklinu
In patients with moderate renal impairment (estimated creatinine clearance ≥ 30 ml/ min and ≤ 50 ml/ min), varenicline exposure increased 1.5-fold compared with subjects with normal renal function (estimated creatinine clearance > 80 ml/ min).
U osob s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/ min) stoupla expozice vareniklinu 2, 1krát.
In subjects with severe renal impairment (estimated creatinine clearance < 30 ml/ min), varenicline exposure was increased 2.1-fold.
U osob v terminálním stádiu onemocnění ledvin (end- stage- renal disease, ESRD) byl vareniklin účinně odstraněn hemodialýzou (viz bod 4. 2).
In subjects with end-stage-renal disease (ESRD), varenicline was efficiently removed by haemodialysis (see section 4.2).
Farmakokinetika vareniklinu u starších pacientů s normální funkcí ledvin (ve věku 65 - 75 let) je podobná farmakokinetice u mladších dospělých subjektů (viz bod 4. 2).
The pharmacokinetics of varenicline in elderly patients with normal renal function (aged 65- 75 years) is similar to that of younger adult subjects (see section 4.2).
Informace o dávkování u starších pacientů se sníženou funkcí ledvin viz bod 4. 2.
For elderly patients with reduced renal function please refer to section 4.2.
Dospívající:
Adolescents:
U 22 dospívajících pacientů (12- 17 let včetně), kteří dostávali jednorázové dávky 0, 5 mg a 1 mg vareniklinu, byla farmakokinetika vareniklinu přibližně úměrná dávkám 0, 5 mg a 1, 0 mg.
When 22 adolescents aged 12 to 17 years (inclusive) received a single 0.5 mg and 1 mg dose of varenicline the pharmacokinetics of varenicline was approximately dose proportional between the 0.5 mg and 1 mg doses.
Systémová expozice hodnocená pomocí AUC( 0- inf) a renální clearance vareniklinu byly srovnatelné s dospělou populací.
Systemic exposure, as assessed by AUC (0-inf), and renal clearance of varenicline were comparable to adults.
V porovnání s dospělou populací byl u dospívajících pozorován 30% nárůst Cmax a kratší eliminační poločas (10, 9 hod.) (viz bod 4. 2).
An increase of 30% in Cmax and a shorter elimination half-life (10.9 hr) were observed in adolescents compared with adults (see section 4.2).
In vitro studie prokázaly, že vareniklin neinhibuje enzymy cytochromu P450 (IC50 > 6400 ng/ ml).
In vitro studies demonstrate that varenicline does not inhibit cytochrome P450 enzymes (IC50 > 6,400 ng/ ml).
Mezi testované enzymy P450 patřily:
The P450 enzymes tested for inhibition were:
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4/ 5.
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4/ 5.
Ani v lidských hepatocytech vareniklin in vitro neindukoval aktivitu enzymů 1A2 a 3A4 cytochromu P450.
Also, in human hepatocytes in vitro, varenicline was shown to not induce the activity of cytochrome P450 enzymes 1A2 and 3A4.
Proto vareniklin pravděpodobně neovlivňuje farmakokinetiku složek, které jsou primárně metabolizovány enzymy cytochromu P450.
Therefore, varenicline is unlikely to alter the pharmacokinetics of compounds that are primarily metabolised by cytochrome P450 enzymes.
U potomků březích potkanů léčených vareniklinem byl pozorován pokles plodnosti a nárůst úlekové reakce na zvuky (viz bod 4. 6).
In the offspring of pregnant rats treated with varenicline there were decreases in fertility and increases in the auditory startle response (see section 4.6).
Jádro tablety
Core Tablet
Mikrokrystalická celulosa Hydrogenfosforečnan vápenatý Sodná sůl kroskarmelosy Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium- stearát
Cellulose, Microcrystalline Calcium Hydrogen Phosphate Anhydrous Croscarmellose Sodium Silica, Colloidal Anhydrous Magnesium Stearate
Potahová vrstva tablety
Film Coating
Hypromelosa Oxid titaničitý (E171) Makrogoly Triacetin
Hypromellose Titanium Dioxide (E171) Macrogols Triacetin
9 6. 3 Doba použitelnosti
6.3 Shelf life
Tento přípravek nevyžaduje žádná zvláštní opatření pro uchovávání.
This medicinal product does not require any special storage conditions
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií obsahující jeden průhledný blistr s 11 x 0, 5 mg potahovanými tabletami a druhý průhledný blistr se 14 x 1 mg potahovanými tabletami v zataveném papírovém obalu.
Treatment initiation packs Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg film- coated tablets and a second clear blister of 14 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií obsahující jeden průhledný blistr s 11 x 0, 5 mg potahovanými tabletami a druhý průhledný blistr se 14 x 1 mg potahovanými tabletami v papírové skládačce.
Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg film- coated tablets and a second clear blister containing 14 x 1 mg film-coated tablets in a carton.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií obsahující jeden průhledný blistr s 11 x 0, 5 mg a 14 x 1 mg potahovanými tabletami a druhý průhledný blistr s 28 x 1 mg potahovanými tabletami v papírovém obalu.
10 Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg and 14 x 1 mg film-coated tablets and a second clear blister of 28 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií v balení obsahujícím 28 x 0, 5 mg potahovaných tablet v zataveném papírovém obalu.
Maintenance packs Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 28 x 0.5 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií v balení obsahujícím 56 x 0, 5 mg potahovaných tablet v zataveném papírovém obalu.
Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 56 x 0.5 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Modrobílá nádobka z polyetylenu vysoké hustoty (HDPE) s polypropylenovým dětským bezpečnostním uzávěrem zapečetěná hliníkovou fólií / polyetylenem obsahující 56 x 0, 5 mg potahovaných tablet.
High-density polyethylene (HDPE) blue white tablet container with polypropylene child resistant closure and an aluminium foil / polyethylene induction seal containing 56 x 0.5 mg film-coated tablets
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ Velká Británie
Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ UK
EU/ 1/ 06/ 360/ 003 EU/ 1/ 06/ 360/ 008 EU/ 1/ 06/ 360/ 012 EU/ 1/ 06/ 360/ 006
EU/ 1/ 06/ 360/ 003 EU/ 1/ 06/ 360/ 008 EU/ 1/ 06/ 360/ 012 EU/ 1/ 06/ 360/ 006 EU/ 1/ 06/ 360/ 007 EU/ 1/ 06/ 360/ 001
26. 9. 2006
26/ 09/ 2006
Jedna potahovaná tableta obsahuje vareniclinum 1 mg (ve formě tartarátu).
Each film-coated tablet contains 1 mg of varenicline (as tartrate).
1 mg potahované tablety:
1 mg film-coated tablets:
Světle modré bikonvexní tablety ve tvaru tobolky s vyraženým nápisem „ Pfizer “ na jedné straně a „ CHX 1, 0 “ na druhé straně.
Light blue, capsular-shaped, biconvex tablets debossed with “ Pfizer ” on one side and “ CHX 1.0” on the other side.
V léčbě odvykání kouření je riziko návratu ke kouření vyšší v období bezprostředně po ukončení léčby.
12 In smoking cessation therapy, risk for relapse to smoking is elevated in the period immediately following the end of treatment.
12 Pacienti s nedostatečností ledvin U pacientů s mírným (stanovená clearance kreatininu > 50 ml/ min a ≤ 80 ml/ min) až středním (stanovená clearance kreatininu ≥ 30 ml/ min a ≤ 50 ml/ min) poškozením ledvin není třeba dávku upravovat.
Patients with renal insufficiency No dosage adjustment is necessary for patients with mild (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min) to moderate (estimated creatinine clearance ≥ 30 ml/ min and ≤ 50 ml/ min) renal impairment.
Ne všichni pacienti v okamžiku nástupu příznaků zanechali kouření a ne všichni pacienti měli známé preexistující psychiatrické onemocnění.
Not all patients had stopped smoking at the time of onset of symptoms and not all patients had known pre-existing psychiatric illness.
Depresivní nálada, zahrnující vzácně sebevražedné myšlenky a pokusy, může být příznakem vysazení nikotinu.
Depressed mood, rarely including suicidal ideation and suicide attempt, may be a symptom of nictotine withdrawal.
Zanechání kouření s farmakoterapií i bez ní je také spojováno se zhoršením základního psychiatrického onemocnění (např. deprese).
In addition, smoking cessation, with or without pharmacotherapy, has been associated with the exacerbation of underlying psychiatric illness (e. g. depression).
Bezpečnost a účinnost přípravku CHAMPIX u pacientů se závažným psychiatrickým onemocněním jako je schizofrenie, bipolární porucha a velká depresivní porucha nebyla zkoumána.
13 The safety and efficacy of Champix in patients with serious psychiatric illness such as schizophrenia, bipolar disorder and major depressive disorder has not been established.
13 4. 5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Navíc vzhledem k tomu, že metabolizmus vareniklinu představuje méně než 10% jeho clearance, léčivé látky ovlivňující systém cytochromu P450 pravděpodobně neovlivňují farmakokinetiku vareniklinu (viz bod 5. 2) a proto úprava dávky přípravku CHAMPIX není nutná.
Furthermore since metabolism of varenicline represents less than 10% of its clearance, active substances known to affect the cytochrome P450 system are unlikely to alter the pharmacokinetics of varenicline (see section 5.2) and therefore a dose adjustment of CHAMPIX would not be required.
4. 6 Těhotenství a kojení
14 4.6 Pregnancy and lactation
Studie na zvířatech naznačují,, že je vareniklin vylučován do mateřského mléka.
Animal studies suggest that varenicline is excreted in breast milk.
14 4. 7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
4.7 Effects on ability to drive and use machines
Případné nežádoucí účinky se objevily během prvního týdně léčby; jejich závažnost byla obvykle mírná až střední a v incidenci nežádoucích účinků nebyl žádný rozdíl vzhledem k věku, rase ani pohlaví.
In general, when adverse reactions occurred, onset was in the first week of therapy; severity was generally mild to moderate and there were no differences by age, race or gender with regard to the incidence of adverse reactions.
15 Třída orgánových systémů
Gastrointestinal disorders Very common Common
Varium přípravek pro odvykací léčbu kouření, ATC kód:
Active substances used in nicotine dependence, ATC code:
Po 40- týdenní fázi bez léčby byla klíčovým sekundárním cílovým parametrem v obou studiích míra nepřetržité abstinence (CA – Continuous Abstinence) v 52. týdnu.
CA was defined as the proportion of all subjects treated who did
CA byla definována jako procento všech léčených subjektů, kteří nekouřili (ani jediný vdech z cigarety) od 9. - 52. týdne a naměřený exhalovaný CO nepřesahoval 10 ppm.
17 not smoke (not even a puff of a cigarette) from Week 9 through Week 52 and did not have an exhaled CO measurement of > 10 ppm.
44, 4% 22, 1% 29, 5% 16, 4% 17, 7% 8, 4% 3, 91 3, 13 p < 0. 0001 p < 0. 0001 1, 96 1, 45 p < 0. 0001 p=0. 0640
p < 0.0001 1.96 p < 0.0001
44, 0% 23, 0% 30, 0% 15, 0% 17, 7% 10, 3% 3, 85 2, 66 p < 0. 0001 p < 0. 0001 1, 89 1, 72 p < 0. 0001 p=0. 0062
p < 0.0001 p < 0.0001 1.45 1.89 p=0.0640 p < 0.0001
17 Primárním cílovým parametrem studie byla míra nepřetržitého nekouření od 13. - 24. týdne ve dvojitě zaslepené fázi studie, potvrzená vyšetřením CO,.
The primary study endpoint was the CO-confirmed continuous abstinence rate from week 13 through week 24 in the double-blind treatment phase.
Pravděpodobnost udržení abstinence ve 24. týdnu, po dalších 12 týdnech léčby přípravkem CHAMPIX byla 2, 47x vyšší než u placeba (p < 0. 0001).
The odds of maintaining abstinence at week 24, following an additional 12 weeks of treatment with CHAMPIX, were 2.47 times those for placebo (p < 0.0001).
CA 13. - 24. týden
CA wk 13-24
70, 6%
49.8%
20, 8% (15. 4%, 26. 2%)
(15.4%, 26.2%)
2, 47 (1. 95, 3. 15)
(1.95, 3.15)
CA 13. - 52. týden
CA wk 13-52
6, 9% (1. 4%, 12. 5%)
6.9% (1.4%,12.5%)
1, 35 (1. 07, 1. 70)
1.35 (1.07, 1.70)
Při opakovaném podávání zdravým dobrovolníkům bylo rovnovážného stavu dosaženo během 4 dnů.
Following administration of multiple oral doses to healthy volunteers, steady-
V oběhu je 91% vareniklinu v nezměněné podobě.
In circulation, varenicline comprises 91% of drug- related material.
U osob s mírným poškozením ledvin byla farmakokinetika vareniklinu nezměněna (clearance kreatininu > 50 ml/ min, a ≤80 ml/ min).
Varenicline pharmacokinetics were unchanged in subjects with mild renal impairment (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min).
U 22 dospívajících pacientů (12- 17 let včetně), kteří dostávali jednorázové dávky 0, 5 mg a 1 mg vareniklinu, byla farmakokinetika vareniklinu přibližně úměrná dávkám mezi 0, 5 mg a 1, 0 mg.
When 22 adolescents aged 12 to 17 years (inclusive) received a single 0.5 mg and 1 mg dose of varenicline the pharmacokinetics of varenicline was approximately dose proportional between the 0.5 mg and 1 mg doses.
Hypromelosa Oxid titaničitý (E171) Makrogoly Hlinitý lak indigokarmínu E132 Triacetin
Hypromellose Titanium Dioxide (E171) Macrogols Indigo Carmine Aluminium Lake E132 Triacetin
19 6. 3 Doba použitelnosti
6.3 Shelf life
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií obsahující jeden průhledný blistr s 11 x 0, 5 mg a 14 x 1 mg potahovanými tabletami a druhý průhledný blistr s 28 x 1 mg potahovanými tabletami v papírovém obalu.
20 Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg and 14 x 1 mg film-coated tablets and a second clear blister of 28 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií v balení obsahujícím 28 x 1 mg potahovaných tablet v zataveném papírovém obalu.
Maintenance packs Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 28 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Aklar / PVC blistry s hliníkovou krycí fólií v balení obsahujícím 56 x 1 mg potahovaných tablet v zataveném papírovém obalu.
Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 56 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.