natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Přípravek Comtan by neměl být používán u pacientů s: • onemocněním jater, • feochromocytomem (nádorem nadledvin), • anamnézou maligního neuroleptického syndromu (nebezpečné poruchy nervového systému obvykle způsobené antipsychotiky) nebo rabdomyolýzou (rozpadem svalových vláken).
Comtan should not be used in patients with: • liver disease; • phaeochromocytoma (a tumour of the adrenal gland); • a history of neuroleptic malignant syndrome (a dangerous nervous system disorder usually caused by antipsychotic medicines) or rhabdomyolysis (breakdown of muscle fibres).
Přípravek Comtan by se neměl užívat společně s jinými léky patřícími do skupiny „ inhibitorů monoaminooxidázy “ (typ antidepresiv).
Comtan should not be used together with other medicines that belong to the group ‘ monoamine oxidase inhibitors ’ (a type of antidepressant).
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) rozhodl, že přínosy přípravku Comtan jako doplňkové léčby ke standardní léčbě přípravky obsahujícími buď levodopu/ benserazid, nebo levodopu/ karbidopu používané u pacientů trpících Parkinsonovou chorobou s motorickými výkyvy objevujícími se při odeznívání poslední dávky, které nelze těmito kombinacemi stabilizovat, převyšují jeho rizika.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Comtan’ s benefits are greater than its risks as an adjunct to standard preparations of levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa for use in patients with Parkinson’ s disease and end-of-dose motor fluctuations, who cannot be stabilised on those combinations.
COMTAN COMTAN COMTAN COMTAN
COMTAN COMTAN COMTAN COMTAN
200 mg 200 mg 200 mg 200 mg
200 mg 200 mg 200 mg 200 mg
Lahvička (sklo) Lahvička (sklo) Lahvička (sklo) Lahvička (sklo)
Bottle (glass) Bottle (glass) Bottle (glass) Bottle (glass)
30 60 100 500
30 60 100 500
Jedna potahovaná tableta obsahuje 200 mg entacaponum.
Each film-coated tablet contains 200 mg entacapone.
Jedna tableta obsahuje 1, 82 mg sacharosy.
Each tablet contains 1.82 mg sucrose.
Hnědooranžová oválná bikonvexní potahovaná tableta, na jedné straně vyraženo „ Comtan “.
Brownish-orange, oval, biconvex film-coated tablet with “ Comtan ” engraved on one side.
Entakapon je určen pro dospělé pacienty jako doplňková léčba ke standardní léčbě přípravky obsahujícími buď levodopu/ benserazid nebo levodopu/ karbidopu a používá se u Parkinsonovy choroby s motorickým neklidem, objevujícím se při odeznívání poslední dávky, který nelze těmito kombinacemi stabilizovat.
Entacapone is indicated as an adjunct to standard preparations of levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa for use in adult patients with Parkinson’ s disease and end-of-dose motor fluctuations, who cannot be stabilised on those combinations.
Entakapon by se měl používat pouze v kombinaci s levodopou/ benserazidem nebo levodopou/ karbidopou.
Entacapone should only be used in combination with levodopa/ benserazide or levodopa/ carbidopa.
Dávkování Užívá se jedna tableta 200 mg s každou dávkou levodopy v kombinaci s inhibitorem dopadekarboxylázy.
Posology One 200 mg tablet is taken with each levodopa/ dopa decarboxylase inhibitor dose.
Maximální doporučená dávka je 200 mg desetkrát denně, tj.
The maximum recommended dose is 200 mg ten times daily, i. e.
2 000 mg entakaponu.
2,000 mg of entacapone.
Ke snížení dopaminergních nežádoucích reakcí levodopy, např. dyskineze, nauzey, zvracení a halucinací, je proto často nezbytné upravit dávku levodopy v prvních dnech až týdnech po zahájení léčby entakaponem.
Hence, to reduce levodopa-related dopaminergic adverse reactions, e. g. dyskinesias, nausea, vomiting and hallucinations, it is often necessary to adjust levodopa dosage within the first days to first weeks after initiating entacapone treatment.
Denní dávka levodopy by se měla snížit asi o 10- 30%, a to prodloužením intervalů mezi jednotlivými dávkami a/ nebo snížením množství levodopy v jedné dávce dle klinického stavu pacienta.
The daily dose of levodopa should be reduced by about 10– 30% by extending the dosing intervals and/ or by reducing the amount of levodopa per dose, according to the clinical condition of the patient.
Entakapon zvyšuje biologickou dostupnost levodopy, kombinované ve standardních přípravcích s benserazidem, o něco více (o 5- 10%) ve srovnání se standardními přípravky, kombinujícími levodopu s karbidopou.
Entacapone increases the bioavailability of levodopa from standard levodopa/ benserazide preparations slightly (5– 10%) more than from standard levodopa/ carbidopa preparations.
Může se proto stát, že pacientům, užívajícím standardní přípravky s levodopou/ benserazidem, je třeba po nasazení entakaponu ve větší míře snížit dávku levodopy.
Hence, patients who are taking standard levodopa/ benserazide preparations may need a larger reduction of levodopa dose when entacapone is initiated.
2 Renální poškození:
Renal impairment:
U pacientů, léčených dialýzou, lze ovšem zvážit možnost prodloužení intervalu mezi dávkami (viz bod 5. 2).
However, for patients who are receiving dialysis therapy, a longer 2 dosing interval may be considered (see section 5.2).
Poškození jater: viz bod 4. 3.
Hepatic impairment: see section 4.3.
Podávání Comtanu dětem do 18 let se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti nedoporučuje.
Comtan is not recommended for use in children below age 18 due to lack of data on safety and efficacy.
Způsob podání Entakapon se podává perorálně, a to zároveň s každou dávkou levodopy/ karbidopy nebo levodopy/ benserazidu.
Method of administration Entacapone is administered orally and simultaneously with each levodopa/ carbidopa or levodopa/ benserazide dose.
Entakapon lze užívat při jídle i mezi jídly (viz bod 5. 2).
Entacapone can be taken with or without food (see section 5.2).
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
- Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients.
- Poškození jater.
- Hepatic impairment.
- Souběžné užívání entakaponu a neselektivních inhibitorů monoaminooxidázy (MAO- A a
- Concomitant use of entacapone and non-selective monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B)
MAO- B, např. fenelzin nebo tranylcypromin).
inhibitors (e. g. phenelzine, tranylcypromine).
- Souběžné užívání entakaponu a selektivních inhibitorů MAO- A a MAO- B (viz bod 4. 5).
- Concomitant use of a selective MAO-A inhibitor plus a selective MAO-B inhibitor and
- Neuroleptický maligní syndrom (NMS) a/ nebo netraumatická rhabdomyolýza v anamnéze.
- A previous history of neuroleptic malignant syndrome (NMS) and/ or non-traumatic
Sekundární rhabdomyolýza v důsledku závažných dyskinezí nebo neuroleptického maligního syndromu (NMS) byla u pacientů s Parkinsonovou chorobou pozorována jen vzácně.
Rhabdomyolysis secondary to severe dyskinesias or neuroleptic malignant syndrome (NMS) has been observed rarely in patients with Parkinson’ s disease.
NMS, včetně rhabdomyolýzy a hypertermie, je charakterizován motorickými symptomy (rigidita, myoklonus, třes), změnami mentálního stavu (např. neklid, zmatenost, kóma), hypertermií, autonomními dysfunkcemi (tachykardie, nestabilní krevní tlak) a zvýšenou sérovou hladinou kreatin - fosfokinázy.
NMS, including rhabdomyolysis and hyperthermia, is characterised by motor symptoms (rigidity, myoclonus, tremor), mental status changes (e. g. agitation, confusion, coma), hyperthermia, autonomic dysfunction (tachycardia, labile blood pressure) and elevated serum creatine phosphokinase.
V jednotlivých případech mohou být přítomny jen některé z těchto příznaků nebo nálezů NMS.
In individual cases, only some of these symptoms and/ or findings may be evident.
Pokud je ukončení léčby entakaponem nebo jinou dopaminergní medikací nutné, mělo by probíhat pomalu; pokud se i při jeho pomalém vysazování objeví známky a/ nebo symptomy NMS, je třeba zvýšit dávky levodopy.
When considered necessary, withdrawal of entacapone and other dopaminergic treatment should proceed slowly, and if signs and/ or symptoms occur despite a slow withdrawal of entacapone, an increase in levodopa dosage may be necessary.
Proto je třeba entakapon podávat s opatrností u pacientů, léčených přípravky, které jsou metabolizovány katechol- O - methyltransferázou (COMT), např.: rimiterol, isoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfa- methyldopa a apomorfin (viz také bod 4. 5).
Thus, entacapone should be administered cautiously to patients being treated with medicinal products metabolised by catechol-O- methyl transferase (COMT), e. g. rimiterole, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, alpha-methyldopa, and apomorphine (see also section 4.5).
Upozornění, platná pro léčbu levodopou je tedy třeba brát v úvahu i při léčbě entakaponem.
Hence, the precautions valid for 3 levodopa treatment should also be taken into account for entacapone treatment.
Entakapon zvyšuje biologickou dostupnost levodopy ve standardních přípravcích s levodopou/ benserazidem o 5- 10% ve srovnání se standardními přípravky obsahujícími levodopu/ karbidopu.
Entacapone increases the bioavailability of levodopa from standard levodopa/ benserazide preparations 5– 10% more than from standard levodopa/ carbidopa preparations.
Proto se dopaminergní nežádoucí reakce mohou častěji vyskytovat v případech, kdy se entakapon přidává při léčbě levodopou/ benserazidem (viz také bod 4. 8).
Consequently, adverse dopaminergic reactions may be more frequent when entacapone is added to levodopa/ benserazide treatment (see also section 4.8).
Aby se snížily dopaminergní nežádoucí reakce levodopy, je často nezbytné v závislosti na klinickém stavu pacienta upravit dávku levodopy v prvních dnech až týdnech po zahájení léčby entakaponem (viz bod 4. 2 a 4. 8).
To reduce levodopa-related dopaminergic adverse reactions, it is often necessary to adjust levodopa dosage within the first days to first weeks after initiating entacapone treatment, according to the clinical condition of the patient (see sections 4.2 and 4.8).
V klinických studiích se nežádoucí dopaminergní reakce, např. dyskineze, vyskytovaly častěji u pacientů užívajících entakapon a agonisty dopaminu (jako například bromokriptin), selegilin nebo amantadin, než u pacientů užívajících s touto kombinací placebo.
In clinical studies, adverse dopaminergic reactions, e. g. dyskinesia, were more common in patients who received entacapone and dopamine agonists (such as bromocriptine), selegiline or amantadine compared to those who received placebo with this combination.
Podávání entakaponu společně s levodopou je u pacientů trpících Parkinsonovou chorobou doprovázeno ospalostí a výskytem případů náhlého usnutí; proto je nutno věnovat zvýšenou opatrnost řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů (viz též bod 4. 7).
Entacapone in association with levodopa has been associated with somnolence and episodes of sudden sleep onset in patients with Parkinson’ s disease and caution should therefore be exercised when driving or operating machines (see also section 4.7).
U pacientů s Parkinsonovou chorobou, léčených agonisty dopaminu a jinými dopaminergními přípravky, jako je entakapon společně s levodopou, bylo hlášeno patologické hráčství, zvýšené libido a hypersexualita.
Pathological gambling, increased libido and hypersexuality have been reported in Parkinson’ s disease patients treated with dopamine agonists and other dopaminergic treatments such as entacapone in association with levodopa.
Proto pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharózo- izomaltázové deficienci by tento přípravek neměli užívat.
Therefore, patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Nicméně zkušenosti s klinickým použitím entakaponu a některých léčivých přípravků včetně inhibitorů MAO- A, tricyklických antidepresiv, inhibitorů zpětného vychytávání noradrenalinu, jako jsou desipramin, maprotilin a venlafaxin, a léčivých přípravků, které jsou metabolizovány COMT, (např. látek s katecholovou strukturou: rimiterol, isoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfa- methyldopa, apomorphin a paroxetin) jsou dosud omezené.
However, the experience of the clinical use of entacapone with several medicinal products, including MAO-A inhibitors, tricyclic antidepressants, noradrenaline reuptake inhibitors such as desipramine, maprotiline and venlafaxine, and medicinal products that are metabolised by COMT (e. g. catechol- structured compounds: rimiterol, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, alpha-methyldopa, apomorphine, and paroxetine) is still limited.
Proto je při souběžném užívání entakaponu a uvedených léčivých přípravků nutná opatrnost (viz také bod 4. 3 a 4. 4).
Caution should be exercised when these medicinal products are used concomitantly with entacapone (see also sections 4.3 and 4.4).
Entakapon lze podávat spolu se selegilinem (selektivním inhibitorem MAO- B); denní dávka selegilinu by ovšem neměla překročit 10 mg.
Entacapone may be used with selegiline (a selective MAO-B inhibitor), but the daily dose of selegiline should not exceed 10 mg.
Entakapon a
Entacapone may form chelates with iron in the gastrointestinal tract.
4 přípravky obsahující železo je proto třeba užívat s nejméně 2- 3 hodinovým odstupem (viz bod 4. 8).
Entacapone and iron preparations should be taken at least 2– 3 hours apart (see section 4.8).
Entakapon se váže na vazebné místo II lidského albuminu, kam se vážou i některé další léčivé přípravky včetně diazepamu a ibuprofenu.
4 Entacapone binds to human albumin binding site II which also binds several other medicinal products, including diazepam and ibuprofen.
S- warfarin.
Due to its affinity to cytochrome P450 2C9 in vitro (see section 5.2), entacapone may potentially interfere with medicinal products with metabolism dependent on this isoenzyme, such as S-warfarin.
Při studiu interakcí u zdravých dobrovolníků entakapon neměnil plazmatické hladiny S- warfarinu, zatímco hodnota AUC u R- warfarinu se zvětšila v průměru o 18% [CI90 11- 26%].
However, in an interaction study in healthy volunteers, entacapone did not change the plasma levels of S-warfarin, while the AUC for R-warfarin increased on average by 18% [CI90 11– 26%].
Hodnoty INR stouply v průměru o 13% [CI90 6- 19%].
The INR values increased on average by 13% [CI90 6– 19%].
Comtan spolu s levodopou má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Comtan in association with levodopa may have major influence on the ability to drive and use machines.
Do odeznění těchto rekurentních epizod nesmí pacienti tyto činnosti vykonávat (viz také bod 4. 4).
Patients being treated with entacapone in association with levodopa and presenting with somnolence and/ or sudden sleep onset episodes must be instructed to refrain from driving or engaging in activities where impaired alertness may put themselves or others at risk of serious injury or death (e. g. operating machines) until such recurrent episodes have resolved (see also section 4.4).
K nežádoucím účinkům, které vedly nejčastěji k ukončení léčby entakaponem během klinických studií, patřily gastrointestinální symptomy (např. průjem, 2, 5%) a zvýšení dopaminergních nežádoucích účinků levodopy (např. dyskineze, 1, 7%).
In clinical studies the most common adverse reactions leading to discontinuation of entacapone treatment have been gastrointestinal symptoms (e. g. diarrhoea, 2.5%) and increased dopaminergic adverse reactions of levodopa (e. g. dyskinesias, 1.7%).
Dyskineze (27%), nauzea (11%), průjem (8%), bolesti břicha (7%) a pocit sucha v ústech (4, 2%) byly zaznamenány mnohem častěji u entakaponu než u placeba, jak ukazují souhrnné výsledky klinických studií, kdy 406 pacientů užívalo aktivní medikaci a 296 pacientům bylo podáváno placebo.
Dyskinesias (27%), nausea (11%), diarrhoea (8%), abdominal pain (7%) and dry mouth (4.2%) were reported significantly more often with entacapone than with placebo in pooled data from clinical studies involving 406 patients taking the medicinal product and 296 patients taking placebo.
Některé z nežádoucích účinků, např. dyskineze, nauzea a bolesti břicha, mohou být častější při vyšších dávkách entakaponu (1 400 až 2 000 mg denně) v porovnání s nižšími dávkami.
Some of the adverse reactions, such as dyskinesia, nausea, and abdominal pain, may be more common with the higher doses (1,400 to 2,000 mg per day) than with the lower doses of entacapone.
1 jsou shrnuty nežádoucí účinky, které se vyskytly jak během klinických studiích entakaponu, tak po jeho uvedení na trh.
The following adverse drug reactions, listed below in Table 1, have been accumulated both from clinical studies with entacapone and since the introduction of entacapone into the market.
Tabulka 1 * Nežádoucí účinky léčiva
Table 1* Adverse drug reactions 5 Nervous system disorders
Dyskineze Zhoršený parkinsonismus, závratě, dystonie, hyperkineze
Dyskinesia Parkinsonism aggravated, dizziness, dystonia, hyperkinesia
Velmi vzácné:
Very rare Not known:
Nauzea Průjem, bolesti břicha, sucho v ústech, zácpa, zvracení Anorexie Kolitida
Nausea Diarrhoea, abdominal pain, dry mouth, constipation, vomiting Anorexia Colitis
Změna barvy moče
Urine discoloration
Erytematózní nebo makulopapulární vyrážka Kopřivka Změna barvy kůže, vlasů, vousů a nehtů
Erythematous or maculopapular rash Urticaria Skin, hair, beard and nail discolorations
Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Poruchy jater a
General disorders and administration site conditions
Časté:
Very rare
Velmi vzácné: žlučových cest Vzácné:
Fatigue, sweating increased, fall Weight decrease
Únava, zvýšená potivost, pád Úbytek tělesné hmotnosti Abnormální hodnoty jaterních funkčních testů Hepatitida převážně s cholestatickými příznaky (viz bod 4. 4)
Hepatic function tests abnormal Hepatitis with mainly cholestatic features (see section 4.4)
Časté:
Very rare:
Nespavost, halucinace, zmatenost, paronirie Agitovanost
Insomnia, hallucinations, confusion, paroniria Agitation
* Nežádoucí účinky jsou roztříděny podle frekvence výskytu, počínaje nejčastějším výskytem, při použití dohodnutých výrazů:
* Adverse reactions are ranked under headings of frequency, the most frequent first, using the following convention:
Velmi časté (≥1/ 10); Časté (≥1/ 100, < 1/ 10); Méně časté (≥1/ 1 000, < 1/ 100); vzácné (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000); velmi vzácné (< 1/ 10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit, protože z klinických nebo epidemiologických studií nelze odvodit kvalifikovaný odhad).
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100, < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data, since no valid estimate can be derived from clinical trials or epidemiological studies).
Výskyt izolovaných případů nadměrné ospalosti během dne a epizod náhlého usínání souvisí se souběžným užíváním entakaponu a levodopy.
Entacapone in association with levodopa has been associated with isolated cases of excessive daytime somnolence and sudden sleep onset episodes.
U pacientů užívajících k léčbě Parkinsonovy choroby agonisty dopaminu a jiné dopaminergní přípravky, jako je entakapon společně s levodopou, byly, zvláště při vyšších dávkách, hlášeny průvodní příznaky patologického hráčství, zvýšení libida a hypersexuality, které zpravidla odezněly po snížení dávky nebo po ukončení léčby.
Parkinson’ s disease patients treated with dopamine agonists and other dopaminergic treatments such as entacapone in association with levodopa, especially at high doses, have been reported as exhibiting signs of pathological gambling, increased libido and hypersexuality, which were generally reversible upon reduction of the dose or treatment discontinuation.
Z postmarketingových údajů, které zahrnují izolované případy předávkování, byla nejvyšší denní dávka entakaponu 16 000 mg.
The post-marketing data include isolated cases of overdose in which the reported highest daily dose of entacapone has been 16,000 mg.
6 5. 1 Farmakodynamické vlastnosti
5.1 Pharmacodynamic properties
Farmakoterapeutická skupina: jiná dopaminergní léčiva, ATC kód:
Pharmacotherapeutic group: other dopaminergic agents, ATC code:
N04BX02.
NO4BX02.
Entakapon patří do nové terapeutické skupiny inhibitorů katechol- O- methyl transferázy (COMT).
6 Entacapone belongs to a new therapeutic class, catechol-O-methyl transferase (COMT) inhibitors.
Entakapon snižuje metabolickou přeměnu levodopy na 3- O- methyldopu (3- OMD) inhibicí enzymu COMT.
Entacapone decreases the metabolic loss of levodopa to 3- O-methyldopa (3-OMD) by inhibiting the COMT enzyme.
Klinické studie Ve dvou dvojitě slepých studiích fáze III uskutečněných celkem na 376 pacientech s Parkinsonovou chorobou a motorickým neklidem objevujícím se na konci dávky, byl podáván entakapon nebo placebo s každou dávkou levodopy/ inhibitoru dopa- dekarboxylázy.
Clinical studies In two phase III double-blind studies in a total of 376 patients with Parkinson’ s disease and end-of- dose motor fluctuations, entacapone or placebo was given with each levodopa/ dopa decarboxylase inhibitor dose.
Ve Studii II byl měřen podíl denního „ ON “ času.
In study I, daily ON time (hours) was measured from home diaries and in study II, the proportion of daily ON time.
Denní „ ON “ čas (Střední ± SD)
Daily ON time (Mean ± SD)
Studie I:
Study I:
Denní „ On “ čas (h) Počátek
Daily On time (h) Baseline
Entakapon (n=85) 9, 3±2, 2
Entacapone (n=85) 9.3±2.2
Placebo (n=86) 9, 2±2, 5
Placebo (n=86) 9.2±2.5
8. – 24. týden
Week 8-24
1 h 20
1 h 20 min (8.3%) CI95% 45 min, 1 h 56
(8, 3%) CI95% 45 min, 1 h 56 Studie II:
Study II:
Podíl denního „ On “ času (%) Počátek
Proportion of daily On time (%) Baseline
Entakapon (n=103) 60, 0±15, 2
Entacapone (n=103) 60.0±15.2
Placebo (n=102) 60, 8±14, 0
Placebo (n=102) 60.8±14.0
Byl pozorován odpovídající pokles „ OFF “ času.
There were corresponding decreases in OFF time.
Procento změny „ OFF “ času oproti počátečním hodnotám bylo – 24% ve skupině entakaponu a 0% v placebo skupině ve Studii I.
The% change from baseline in OFF time was – 24% in the entacapone group and 0% in the placebo group in study I.
Odpovídající údaje ve Studii II byly – 18% a – 5%.
The corresponding figures in study II were – 18% and – 5%.
Všeobecná charakteristika léčivé látky Absorpce V absorpci entakaponu existují velké intra - a interindividuální rozdíly.
General characteristics of the active substance Absorption There are large intra- and interindividual variations in the absorption of entacapone.
Biologická dostupnost entakaponu je asi 35% po perorálním podání.
The bioavailability of entacapone is about 35% after an oral dose.
7 Distribuce Po absorpci z gastrointestinálního traktu je entakapon rychle distribuován do periferních tkání a jeho distribuční objem činí 20 litrů při rovnovážném stavu (VdSS).
Distribution After absorption from the gastrointestinal tract, entacapone is rapidly distributed to the peripheral tissues with a distribution volume of 20 litres at steady state (Vdss).
Přibližně 92% dávky je eliminováno během β- fáze v krátkém eliminačním poločase 30 minut.
Approximately 92% of the dose is eliminated during ß-phase with a short elimination half-life of 30 minutes.
Celková clearance entakaponu je asi 800 ml/ min.
The total clearance of entacapone is about 800 ml/ min.
V lidské plazmě tvoří nevázaná část asi 2, 0% v rozsahu terapeutických koncentrací.
In human plasma the unbound fraction is about 2.0% in the therapeutic concentration range.
V terapeutických koncentracích entakapon nevytěsňuje jiné vysoce vázané léčivé látky (např. warfarin, kyselinu salicylovou, fenylbutazon či diazepam), ani není žádnou z těchto látek ve významném rozsahu v terapeutických či vyšších koncentracích vytěsňován.
7 entacapone does not displace other extensively bound substances (e. g. warfarin, salicylic acid, phenylbutazone, or diazepam), nor is it displaced to any significant extent by any of these substances at therapeutic or higher concentrations.
Metabolismus Malé množství entakaponu, (E) - izomer, se konvertuje na (Z) - izomer.
Metabolism A small amount of entacapone, the (E)-isomer, is converted to its (Z)-isomer.
(E) - izomer tvoří 95% AUC entakaponu.
The (E)-isomer accounts for 95% of the AUC of entacapone.