natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Nežádoucí účinky spojené s užíváním raloxifenu v klinických studiích u osteoporózy jsou shrnuty v následující tabulce.
The adverse reactions associated with the use of raloxifene in osteoporosis clinical trials are summarised in the table below.
Pro klasifikaci výskytu nežádoucích účinků bylo použito následující vyjadřování frekvence: velmi časté (≥1/ 10), časté (≥1/ 100 až < 1/ 10), méně časté (≥1/ 1, 000 až < 1/ 100), vzácné (≥1/ 10, 000 až < 1/ 1, 000) velmi vzácné (< 1/ 10, 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
The following convention has been used for the classification of the adverse reactions: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Vazodilatace (návaly) Méně časté:
Vasodilation (hot flushes) Uncommon:
Žilní tromboembolické příhody, včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolizace, trombózy sítnicové žíly Zánět povrchových žil Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Časté:
Venous thromboembolic events, including deep vein thrombosis, pulmonary embolism, retinal vein thrombosis Superficial vein thrombophlebitis Musculoskeletal and connective tissue disorders Common:
Křeče dolních končetin Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Velmi časté:
Leg cramps General disorders and administration site conditions Very common:
Příznaky podobné chřipce Časté:
Peripheral oedema
Periferní edém Výskyt vazodilatace (návalů) byl mírně vyšší u pacientek léčených přípravkem EVISTA oproti pacientkám na placebu (klinické studie k prevenci osteoporózy, ženy 2 až 8 let po menopauze, 24, 3% EVISTA a 18, 2% placebo; klinické studie k léčbě osteoporózy, průměrný věk 66 let, 10, 6% EVISTA a 7, 1% placebo).
Compared with placebo-treated patients the occurrence of vasodilatation (hot flushes) was modestly increased in EVISTA patients (clinical trials for the prevention of osteoporosis, 2 to 8 years postmenopausal, 24.3% EVISTA and 18.2% placebo; clinical trials for the treatment of osteoporosis, mean age 66, 10.6% for EVISTA and 7.1% placebo).
Ve studii, do které bylo zařazeno 10 101 postmenopauzálních žen s dokumentovaným srdečním onemocněním nebo se zvýšeným rizikem vzniku srdečních příhod (RUTH), byl výskyt vasodilatace (návalů) 7, 8% u pacientek léčených raloxifenem a 4, 7% pacientek léčených placebem.
In a study of 10,101 postmenopausal women with documented coronary heart disease or at increased risk for coronary events (RUTH), the occurrence of vasodilatation (hot flushes) was 7.8% in the raloxifene-treated patients and 4.7% in the placebo-treated patients.
Žilní tromboembolické příhody, včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolizace a trombózy sítnicové žíly se ve všech placebem kontrolovaných klinických studiích použití raloxifenu při osteoporóze vyskytovaly s frekvencí přibližně 0, 8% nebo 3, 22 případů na 1 000 pacientek a rok.
Across all placebo-controlled clinical trials of raloxifene in osteoporosis, venous thromboembolic events, including deep vein thrombosis, pulmonary embolism, and retinal vein thrombosis occurred at a frequency of approximately 0.8% or 3.22 cases per 1,000 patient years.
U pacientek léčených přípravkem EVISTA bylo zjištěno relativní riziko 1, 60 (CI 0, 95; 2, 71) ve srovnání s placebem.
A relative risk of 1.60 (CI 0.95, 2.71) was observed in EVISTA treated patients compared to placebo.
Zánět povrchových žil se vyskytoval s frekvencí nižší než 1%.
Superficial vein thrombophlebitis occurred in a frequency of less than 1%.
Ve studii RUTH došlo ve skupině raloxifenu k venózním tromboembolickým příhodám s frekvencí přibližně 2, 0% nebo 3, 88 případů na 1000 pacientek za jeden rok a 1, 4% nebo 2, 7 případů na 1000 pacientek za jeden rok ve skupině placeba.
In the RUTH study, venous thromboembolic events occurred at a frequency of approximately 2.0% or 3.88 cases per 1000 patient-years in the raloxifene group and 1.4% or 2.70 cases per 1000 patient-years in the placebo group.
Poměr rizika pro všechny příhody žilní trombózy ve studii RUTH byl HR=1, 44 (1, 06- 1, 95).
The hazard ratio for all VTE events in the RUTH study was HR = 1.44 (1.06 – 1.95).
Superficiální žilní tromboflebitida se vyskytla s frekvencí 1% ve skupině raloxifenu a 0, 6% ve skupině placeba.
Superficial vein thrombophlebitis occurred in a frequency of 1% in the raloxifene group and 0.6% in the placebo group.
5 Dalším popisovaným nežádoucím účinkem byly křeče v dolních končetinách (klinické studie k prevenci osteoporózy 5, 5% EVISTA, 1, 9% placebo; klinické studie k léčbě osteoporózy, 9, 2% EVISTA a 6% placebo).
5 Another adverse reaction observed was leg cramps (5.5% for EVISTA, 1.9% for placebo in the prevention population and 9.2% for EVISTA, 6.0% for placebo in the treatment population).
Ve studii RUTH byly křeče v dolních končetinách pozorovány u 12, 1% pacientek léčených raloxifenem a 8, 3% pacientek léčených placebem.
In the RUTH study, leg cramps were observed in 12.1% of raloxifene-treated patients and 8.3% of placebo-treated patients.
Příznaky podobné chřipce byly hlášeny u 16, 2% pacientek léčených přípravkem EVISTA a u 14, 0% pacientek na placebu.
Flu syndrome was reported by 16.2% of EVISTA treated patients and 14.0% of placebo treated patients.
Další pozorovaná změna nebyla statisticky významná (p > 0, 05), ale vykazovala signifikantní závislost na dávce.
One further change was seen which was not statistically significant (p > 0.05), but which did show a significant dose trend.
Šlo o periferní edém, jehož incidence byla v klinických studiích k prevenci osteoporózy 3, 1% u přípravku EVISTA a 1, 9% u placeba, v klinických studiích k léčbě osteoporózy 7, 1% u přípravku EVISTA a 6, 1% u placeba.
This was peripheral oedema, which occurred in the prevention population at an incidence of 3.1% for EVISTA and 1.9% for placebo; and in the treatment population occurred at an incidence of 7.1% for EVISTA and 6.1% for placebo.
Ve studii RUTH došlo k výskytu periferních edémů u 14, 1% pacientek léčených raloxifenem a u 11, 7% pacientek léčených placebem, což bylo statisticky významné.
In the RUTH study, peripheral oedema occurred in 14.1% of the raloxifene-treated patients and 11.7% of the placebo-treated patients, which was statistically significant.
Během léčby raloxifenem v placebem kontrolovaných studiích léčby osteoporózy bylo hlášeno mírné snížení počtu krevních destiček (6- 10%).
Slightly decreased (6-10%) platelet counts have been reported during raloxifene treatment in placebo- controlled clinical trials of raloxifene in osteoporosis.
Bylo hlášeno několik případů mírného zvýšení hodnot ALT a/ nebo AST, kdy nebylo možno vyloučit souvislost s léčbou raloxifenem.
Rare cases of moderate increases in AST and/ or ALT have been reported where a causal relationship to raloxifene can not be excluded.
Ve studii u postmenopauzálních žen s dokumentovaným srdečním onemocněním nebo se zvýšeným rizikem vzniku srdečních příhod (RUTH) se další nežádoucí účinek cholelitiáza projevil u 3, 3% pacientek léčených raloxifenem a 2, 6% pacientek léčených placebem.
In a study (RUTH) of postmenopausal women with documented coronary heart disease or at increased risk for coronary events, an additional adverse reaction of cholelithiasis occurred in 3.3% of patients treated with raloxifene and 2.6% of patients treated with placebo.
Četnost provedení cholecystektomie nebyla u raloxifenu (2, 3%) a placeba (2, 0%) statisticky významně odlišná.
Cholecystectomy rates for raloxifene (2.3%) were not statistically significantly different from placebo (2.0%).
V některých klinických studiích byl přípravek EVISTA (n=317) srovnáván s kontinuálně podávanou (n=110) nebo cyklickou (n=205) hormonální substituční léčbou (HRT).
EVISTA (n = 317) was compared with continuous combined (n = 110) hormone replacement therapy (HRT) or cyclic (n = 205) HRT patients in some clinical trials.
Výskyt napětí v prsou a děložního krvácení u pacientek léčených přípravkem EVISTA byl významně nižší než u žen léčených jakoukoliv formou HRT.
The incidence of breast symptoms and uterine bleeding in raloxifene treated women was significantly lower than in women treated with either form of HRT.
V níže uvedené tabulce jsou nežádoucí příhody hlášené z postmarketingového období.
The adverse reactions reported in post-marketing experience and are presented in the table below.
Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné: trombocytopénie Gastrointestinální poruchy Velmi vzácné:
Blood and lymphatic system disorders Very rare: thrombocytopenia Gastrointestinal disorders Very rare:
Gastrointestinální příznaky jako nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Vzácné: periferní edém Vícenásobná vyšetření Velmi vzácné:
Gastrointestinal symptoms such as nausea, vomiting, abdominal pain, dyspepsia General disorders and administration site conditions Rare: peripheral oedema Investigations Very rare:
Zvýšený krevní tlak Poruchy nervového systému Velmi vzácné:
Increased blood pressure Nervous system disorders Very rare:
Bolest hlavy včetně migrény Poruchy kůže a podkožní tkáně Velmi vzácné:
Headache, including migraine Skin and subcutaneous tissue disorders Very rare:
Vyrážka Poruchy reprodukčního systému a prsu Velmi vzácné:
Rash Reproductive system and breast disorders Very rare:
Mírné příznaky u prsů jako je bolest, zvětšení a citlivost Cévní poruchy Vzácné: venózní tromboembolické reakce Velmi vzácné: arteriální tromboembolické reakce
Mild breast symptoms such as pain, enlargement and tenderness Vascular disorders Rare: venous thromboembolic reaction Very rare: arterial thromboembolic reaction
Nejvyšší dávky při předávkování byly přibližně 1, 5 gramu.
The highest overdose has been approximately 1.5 grams.
ATC kód:
Selective Oestrogen Receptor Modulator, ATC code:
G03XC01.
G03XC01.
Dle nejnovějších poznatků může estrogenní receptor regulovat expresi genu alespoň dvěma různými cestami, které jsou specifické pro ligand, tkáň a/ nebo gen.
Recent data suggests that the oestrogen receptor can regulate gene expression by at least two distinct pathways which are ligand-, tissue-, and/ or gene-specific.
U postmenopauzálních žen s osteoporózou snižuje přípravek EVISTA výskyt vertebrálních fraktur, chrání kostní hmotu před dalším úbytkem a zvyšuje denzitu kostního minerálu (BMD).
In postmenopausal women with osteoporosis, EVISTA reduces the incidence of vertebral fractures, preserves bone mass and increases bone mineral density (BMD).
Vzhledem k těmto rizikovým faktorům je prevence osteoporózy přípravkem EVISTA indikována u žen do 10 let po menopauze s BMD bederní páteře mezi 1, 0 a 2, 5 SD pod průměrnou hodnotou mladých zdravých žen s přihlédnutím na vysoké celoživotní riziko osteoporotických fraktur.
Based on these risk factors, prevention of osteoporosis with EVISTA is indicated for women within ten years of menopause, with BMD of the spine between 1.0 and 2.5 SD below the mean value of a normal young population, taking into account their high lifetime risk for osteoporotic fractures.
Rovněž je přípravek EVISTA lékem indikovaným k léčbě osteoporózy nebo manifestované osteoporózy u žen s BMD bederní páteře 2, 5 SD pod průměrnou hodnotou mladých zdravých žen a/ nebo vertebrálními zlomeninami bez ohledu na BMD.
Likewise, EVISTA is indicated for the treatment of osteoporosis or established osteoporosis in women with BMD of the spine 2.5 SD below the mean value of a normal young population and/ or with vertebral fractures, irrespective of BMD.
i) Incidence zlomenin:
i) Incidence of fractures.
Ve studii s 7 705 postmenopauzálními ženami o prům. věku 66 let s osteoporózou bez zlomeniny nebo osteoporózou se zlomeninou redukovala tříletá terapie přípravkem
Forty five women with osteoporosis or 15 women with
7 EVISTA incidenci vertebrálních fraktur o 47% (RR 0, 53, CI 0, 35, 0. 79; p < 0, 001), respektive 31% (RR 0, 69, CI 0, 56, 0, 86; p < 0, 001).
7 osteoporosis with an existing fracture would need to be treated with EVISTA for 3 years to prevent one or more vertebral fractures.
Terapie přípravkem EVISTA po dobu 4 let redukovala incidenci vertebrálních fraktur o 46% (RR 0, 54, CI 0, 38, 0. 75), respektive o 32% (RR 0, 68, CI 0, 56, 0, 83) u žen s osteoporózou bez zlomeniny nebo s osteoporózou se zlomeninou.
EVISTA treatment for 4 years reduced the incidence of vertebral fractures by 46% (RR 0.54, CI 0.38, 0.75) and 32% (RR 0.68, CI 0.56, 0.83) in patients with osteoporosis or osteoporosis with an existing fracture respectively.
Konkrétně 4. rok redukoval přípravek EVISTA riziko nových vertebrálních fraktur o 39% (RR 0, 61, CI 0, 43, 0, 88).
In the 4th year alone, EVISTA reduced the new vertebral fracture risk by 39% (RR 0.61, CI 0.43, 0.88).
Přípravek EVISTA snížil výskyt vertebrálních fraktur o 35% ve srovnání s placebem (HR 0, 65, CI 0, 47, 0, 89).
EVISTA reduced the incidence of clinical vertebral fractures by 35% compared with placebo (HR 0.65, CI 0.47 0.89).
ii) Denzita kostního minerálu (BMD).
ii) Bone Mineral Density (BMD):
Účinnost přípravku EVISTA podávaného jednou denně u postmenopauzálních žen do 60 let, ať již s prodělanou hysterektomií či bez ní, byla posuzována po dvouleté léčebné období.
The efficacy of EVISTA once daily in postmenopausal women aged up to 60 years and with or without a uterus was established over a two-year treatment period.
Ženy byly 2- 8 let po menopauze.
The women were 2 to 8 years postmenopausal.
Do tří studií bylo zařazeno 1 764 postmenopauzálních žen, kterým byla podáván přípravek EVISTA a kalcium nebo placebo a kalcium.
Three trials included 1,764 postmenopausal women who were treated with EVISTA and calcium or calcium supplemented placebo.
Přípravek EVISTA, ve srovnání s placebem, způsobil významné zvýšení denzity kostního minerálu jak v kyčli a páteři, tak v celém těle.
EVISTA produced significant increases in bone density of hip and spine as well as total body mineral mass compared to placebo.
Tento nárůst denzity kostního minerálu byl obecně 2% ve srovnání s placebem.
This increase was generally a 2% increase in BMD compared to placebo.
Podobný nárůst BMD byl pozorován u léčených pacientek, které užívaly přípravek EVISTA po dobu až 7 let.
A similar increase in BMD was seen in the treatment population who received EVISTA for up to 7 years.
Vyjádřeno procenty, bylo ve studiích k prevenci osteoporózy u 37% subjektů zaznamenáno snížení BMD a u 63% zvýšení BMD v páteři, v kyčli bylo u 29% zaznamenáno snížení a u 71% zvýšení BMD.
In the prevention trials, the percentage of subjects experiencing an increase or decrease in BMD during raloxifene therapy was: for the spine 37% decreased and 63% increased; and for the total hip 29% decreased and 71% increased.
Přípravek EVISTA a estrogeny mají podobný vliv na kostní remodelaci a metabolismus kalcia.
EVISTA and oestrogen affect bone remodelling and calcium metabolism similarly.
Přípravek EVISTA způsobil pokles kostní resorpce a průměrný pozitivní posun v kalciové rovnováze o 60 mg na den, a to díky sníženým ztrátám kalcia močí.
EVISTA was associated with reduced bone resorption and a mean positive shift in calcium balance of 60 mg per day, due primarily to decreased urinary calcium losses.
Ve studii srovnávající přípravek EVISTA s estrogeny byla kost u obou podávaných léků histologicky normální, bez průkazu defektů mineralizace, plsťovité kosti či fibrózy dřeně.
In a study comparing EVISTA with oestrogen, bone from patients treated with either medicinal product was histologically normal, with no evidence of mineralisation defects, woven bone or marrow fibrosis.
Klinické studie ukázaly, že denní dávka 60 mg přípravku EVISTA signifikantně snižuje koncentraci celkového cholesterolu (o 3 až 6%) a LDL cholesterolu (o 4 až 10%).
Clinical trials showed that a 60 mg daily dose of EVISTA significantly decreased total cholesterol (3 to 6%), and LDL cholesterol (4 to 10%).
Po 3 letech léčby přípravkem EVISTA klesla koncentrace fibrinogenu (6, 71%).
After 3 years therapy EVISTA decreased fibrinogen (6.71%).
Ve studiích k léčbě osteoporózy musela být léčba hypercholesterolemie započata u významně nižšího počtu pacientek léčených přípravkem EVISTA ve srovnání s placebem.
In the osteoporosis treatment study, significantly fewer EVISTA-treated patients required initiation of hypolipidaemic therapy compared to placebo.
U pacientek zahrnutých ve studii na léčbu osteoporózy neovlivnila osmiletá terapie přípravkem EVISTA signifikantně riziko kardiovaskulárních příhod.
EVISTA therapy for 8 years did not significantly affect the risk of cardiovascular events in patients enrolled in the osteoporosis treatment study.
Podobně ve studii RUTH raloxifen ve srovnání s placebem neovlivňoval výskyt infarktu myokardu, hospitalizace z důvodu akutního koronárního syndromu, mozkové mrtvice a celkovou mortalitu, včetně celkové mortality z kardiovaskulárních příčin (zvýšení rizika fatální mozkové příhody viz bod 4. 4).
Similarly, in the RUTH study, raloxifene did not affect the incidence of myocardial infarction, hospitalized acute coronary syndrome, stroke or overall mortality, including overall cardiovascular mortality, compared to placebo (for the increase in risk of fatal stroke see section 4.4).
8 Relativní riziko žilních trombóz pozorovaných během léčby raloxifenem bylo 1, 60 (CI 0, 95, 2, 71) při srovnání s placebem a 1, 0 (CI 0, 3, 6, 2) při srovnání s estrogeny nebo HRT.
The relative risk of venous thromboembolic events observed during raloxifene treatment was 1.60 (CI 0.95, 2.71) when compared to placebo, and was 1.0 (CI 0.3, 6.2) when compared to oestrogen or
V klinických studiích přípravek EVISTA nestimuloval postmenopauzální endometrium dělohy.
In clinical trials, EVISTA did not stimulate the postmenopausal uterine endometrium.
Po 3leté léčbě bylo pozorováno zvětšení tloušťky endometria vyšetřením pomocí TVU o alespoň 5 mm u 1, 9% z 211 žen léčených 60 mg raloxifenu denně v porovnání s 1, 8% z 219 žen na placebu.
After 3 years of treatment, at least a 5 mm increase in endometrial thickness, assessed with transvaginal ultrasound, was observed in 1.9% of the 211 women treated with raloxifene 60 mg/ day compared to 1.8% of the 219 women who received placebo.
Biopsie endometria provedené po 6 měsících léčby přípravkem EVISTA 60 mg denně prokázaly u všech pacientek neproliferativní endometrium.
Endometrial biopsies taken after six months therapy with EVISTA 60 mg daily demonstrated non- proliferative endometrium in all patients.
Navíc, ve studii s dávkou 2, 5x vyšší než doporučovaná dávka přípravku EVISTA, nebyla prokázána žádná proliferace endometria a žádné zvětšení objemu dělohy.
In addition, in a study with 2.5 x the recommended daily dose of EVISTA there was no evidence of endometrial proliferation and no increase in uterine volume.
Výsledky měření se po 4 letech nelišily od počátečních hodnot.
Endometrial thickness measurements in EVISTA treated women were not different from baseline after 4 years of therapy.
U pacientek léčených přípravkem EVISTA ve srovnání s placebem nebyly žádné rozdíly v incidenci děložního krvácení (špinění) a výtoku.
There was no difference between EVISTA and placebo treated women in the incidences of vaginal bleeding (spotting) or vaginal discharge.
Méně pacientek léčených přípravkem EVISTA ve srovnání s placebem potřebovalo chirurgický výkon z důvodu prolapsu dělohy.
Fewer EVISTA treated women than placebo treated women required surgical intervention for uterine prolapse.
U postmenopauzálních žen, které užívaly raloxifen po dobu 4 let, byly hlášeny nezhoubné polypy endometria u 0, 9% žen v porovnání s 0, 3% žen na placebu.
In postmenopausal women who received raloxifene treatment for 4 years, benign endometrial polyps were reported in 0.9% compared to 0.3% in women who received placebo treatment.
Přípravek EVISTA nemá stimulační účinek na tkáň mléčné žlázy. Ve všech placebem kontrolovaných studiích se přípravek EVISTA neodlišoval od placeba, co se týče frekvence a míry subjektivních obtíží s mléčnou žlázou (bez otoku, citlivosti, bolesti prsu).
Across all placebo-controlled trials, EVISTA was indistinguishable from placebo with regard to frequency and severity of breast symptoms (no swelling, tenderness and breast pain).
Ve 4leté klinické studii (zahrnující 7 705 pacientek) bylo ve srovnání s placebem prokázáno statisticky významné snížení celkového rizika vzniku karcinomu prsu o 62%, (RR 0, 38, CI 0, 21, 0, 69), riziko vzniku invazivního karcinomu prsu o 71%, (RR 0, 29, CI 0, 13, 0, 58) a riziko vzniku estrogen receptor (ER) pozitivního invazivního karcinomu prsu bylo sníženo o 79% (RR 0, 21, CI 0, 07, 0, 50).
Over the 4 years of the osteoporosis treatment trial (involving 7705 patients), EVISTA treatment compared to placebo reduced the risk of total breast cancer by 62% (RR 0.38; CI 0.21, 0.69), the risk of invasive breast cancer by 71% (RR 0.29, CI 0.13, 0.58) and the risk of invasive oestrogen receptor (ER) positive breast cancer by 79% (RR 0.21, CI 0.07, 0.50).
Přípravek EVISTA nemá vliv na riziko vzniku karcinomu prsu s negativním ER.
EVISTA has no effect on the risk of ER negative breast cancers.
Absorpce Raloxifen je po perorálním podání rychle absorbován.
Raloxifene is absorbed rapidly after oral administration.
Přibližně 60% perorálně podané látky se vstřebá.
Approximately 60% of an oral dose is absorbed.
Absolutní biologická dostupnost raloxifenu je 2%.
Absolute bioavailability of raloxifene is 2%.
Čas k dosažení průměrné maximální plazmatické koncentrace a biologická
The time to reach average maximum plasma concentration and bioavailability are functions of systemic interconversion and enterohepatic cycling of raloxifene and its glucuronide metabolites.
9 dostupnost jsou funkcemi systémové konverze a enterohepatálního oběhu raloxifenu a jeho metabolitů s glukuronidem.
Distribution
Distribuce Raloxifen je v organismu extenzivně distribuován.
Raloxifene is distributed extensively in the body.
Raloxifen se výrazně váže na plasmatické bílkoviny (98- 99%).
Raloxifene is strongly bound to plasma proteins (98-99%).
Metabolismus Raloxifen podléhá rozsáhlé metabolizaci při prvním průchodu játry na konjugáty s glukuronidem: raloxifen- 4 ‘ - glukuronid, raloxifen- 6- glukuronid a raloxifen- 6 ‘, 4- diglukuronid.
Raloxifene undergoes extensive first pass metabolism to the glucuronide conjugates: raloxifene-4'- glucuronide, raloxifene-6-glucuronide, and raloxifene-6, 4′ -diglucuronide.
Raloxifen tvoří méně než 1% z kombinovaných koncentrací raloxifenu a glukuronidových metabolitů.
Raloxifene comprises less than 1% of the combined concentrations of raloxifene and the glucuronide metabolites.
Hladiny raloxifenu jsou udržovány enterohepatálním oběhem, s výsledným poločasem 27, 7 hodin.
Raloxifene levels are maintained by enterohepatic recycling, giving a plasma half-life of 27.7 hours.
Exkrece Většina dávky raloxifenu a glukuronidových metabolitů je vylučována během 5 dnů.
The majority of a dose of raloxifene and glucuronide metabolites are excreted within 5 days and are found primarily in the faeces, with less than 6% excreted in urine.
Primárně se nalézají ve stolici, méně než 6% je vylučováno močí.
Special populations
Zvláštní skupiny populace Renální insuficience - Méně než 6% celkové dávky je vylučováno močí.
Renal insufficiency - Less than 6% of the total dose is eliminated in urine.
V populační farmakokinetické studii upravilo 47% ní snížení netukové tělesné hmoty clearance kreatininu, což vedlo k 17% nímu snížení clearance raloxifenu a 15% nímu snížení clearance konjugátů raloxifenu.
In a population pharmacokinetic study, a 47% decrease in lean body mass adjusted creatinine clearance resulted in a 17% decrease in raloxifene clearance and a 15% decrease in the clearance of raloxifene conjugates.
Jaterní insuficience - Farmakokinetika jednotlivé dávky raloxifenu u pacientů s cirhózou a mírným poškozením jaterních funkcí (Child- Pugh class A) byla srovnána s farmakokinetikou u zdravých jedinců.
Hepatic insufficiency - The pharmacokinetics of a single dose of raloxifene in patients with cirrhosis and mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) have been compared to that in healthy individuals.