natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Starší jedinci Informace týkající se užití přípravku INTELENCE u pacientů ve věku > 65 let jsou omezené (viz bod 5. 2), proto je u této skupiny pacientů při jeho podávání nutná opatrnost.
Elderly There is limited information regarding the use of INTELENCE in patients > 65 years of age (see section 5.2), therefore caution should be used in this population.
U pacientů se závažným zhoršením funkce jater (Child- Pugh
Hepatic impairment No dose adjustment is suggested in patients with mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A or B); INTELENCE should be used with caution in patients with moderate hepatic
2 Class C) nebyla farmakokinetika etravirinu studována.
The pharmacokinetics of etravirine have not been studied in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C).
Z tohoto důvodu se INTELENCE u pacientů se závažným postižením funkce jater nedoporučuje (viz body 4. 4 a 5. 2).
Therefore, INTELENCE is not recommended in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
Zhoršená funkce ledvin U pacientů s postižením ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 5. 2).
Renal impairment No dose adjustment is required in patients with renal impairment (see section 5.2).
Jestliže pacient opomine užít dávku přípravku INTELENCE a vzpomene si na to do 6 hodin od obvyklého užití, je nutno ho poučit, aby INTELENCE užil co nejdříve po jídle a následující dávku přípravku užil podle pravidelného časového rozvrhu.
If the patient misses a dose of INTELENCE within 6 hours of the time it is usually taken, the patient should be told to take it following a meal as soon as possible and then take the next dose at the regularly scheduled time.
Jestliže pacient zapomene užít dávku přípravku INTELENCE a vzpomene si na to po více než 6 hodinách od obvyklého užití, je nutno ho poučit, aby vynechanou dávku neužíval a jednoduše pokračoval podle obvyklého dávkovacího režimu.
If a patient misses a dose by more than 6 hours of the time it is usually taken, the patient should be told not to take the missed dose and simply resume the usual dosing schedule.
Pacienti by měli být poučeni, že současná antiretrovirová terapie neléčí HIV a nebylo prokázáno, že by tato léčba zabránila přenosu HIV na jiné jedince krví nebo sexuálním kontaktem.
Patients should be advised that current antiretroviral therapy does not cure HIV and has not been proven to prevent the transmission of HIV to others through blood or sexual contact.
I nadále musejí být dodržovaná příslušná opatření.
Appropriate precautions should continue to be employed.
INTELENCE by měl být optimálně kombinován s jinými antiretrovirovými přípravky, které jsou účinné proti virům pacienta (viz bod 5. 1).
INTELENCE should optimally be combined with other antiretrovirals that exhibit activity against the patient’ s virus (see section 5.1).
Snížená virologická odpověď byla pozorována u pacientů s kmeny virů, jež měly 3 nebo více z následujících mutací - V90I, A98G, L100I, K101E/ P, V106I, V179D/ F, Y181C/ I/ V a G190A/ S (viz bod 5. 1).
A decreased virologic response to etravirine was observed in patients with viral strains harbouring 3 or more among the following mutations V90I, A98G, L100I, K101E/ P, V106I, V179D/ F, Y181C/ I/ V, and G190A/ S (see section 5.1).
Pro kombinaci etravirinu s raltegravirem nebo maravirokem nejsou k dispozici jiné údaje než ze studií interakcí léčivo- léčivo (viz bod 4. 5).
No data other than drug-drug interaction data (see section 4.5) are available when etravirine is combined with raltegravir or maraviroc.
Kožní reakce Při užívání přípravku INTELENCE byly hlášeny závažné kožní reakce; Stevens- Johnsonův syndrom a erythema multiforme byly hlášeny jen vzácně (< 0, 1%).
Cutaneous reactions Severe cutaneous adverse drug reactions have been reported with INTELENCE; Stevens-Johnson Syndrome and erythema multiforme have been rarely (< 0.1%) reported.
Kožní reakce byly nejčastěji mírné nebo středně závažné, nejčastěji se vyskytly ve druhém týdnu léčby a byly vzácné po 4. týdnu.
Cutaneous reactions were most frequently mild to moderate, mostly occurred in the second week of therapy, and were infrequent after week 4.
Kožní reakce většinou spontánně mizely a při pokračování léčby obvykle vymizely během 1 - 2 týdnů (viz bod 4. 8).
Cutaneous reactions were mostly self-limiting and generally resolved within 1-2 weeks on continued therapy (see section 4.8).
Při předepisování přípravku INTELENCE ženám si musí být ošetřující lékař vědom, že výskyt kožních reakcí byl ve skupině s etravirinem vyšší u žen ve srovnání s muži.
When prescribing INTELENCE to women, prescribers should be aware that the incidence of cutaneous reactions was higher in women compared to men in the etravirine arm.
Starší jedinci U geriatrických pacientů jsou zkušenosti omezené: ve fázi III klinických hodnocení dostávalo přípravek INTELENCE 6 pacientů ve věku 65 let nebo starších a 53 pacientů ve věku 56 - 64 roků.
Elderly Experience in geriatric patients is limited: in the Phase III trials, 6 patients aged 65 years or older and 53 patients aged 56-64 years received INTELENCE.
Charakter a incidence nežádoucích účinků byly u pacientů ve věku > 55 roků podobné těm, které se vyskytly u mladších pacientů (viz bod 4. 2 a 5. 2).
The type and incidence of adverse reactions in patients > 55 years of age were similar to the ones in younger patients (see section 4.2 and 5.2).
3 Etravirin je primárně metabolizován a vylučován játry a vysoce se váže na plazmatické bílkoviny.
3 Patients with coexisting conditions Hepatic impairment Etravirine is primarily metabolised and eliminated by the liver and highly bound to plasma proteins.
Při vystavení nevázanému podílu lze očekávat účinky (které nebyly sledovány), proto je k léčbě pacientů se středně závažným zhoršením funkce jater nutno přistupovat s opatrností.
Effects on unbound exposure could be expected (has not been studied) therefore caution is advised in patients with moderate hepatic impairment.
INTELENCE nebyl studován u pacientů se závažným poškozením funkce jater (Child- Pugh třída C), a proto se jeho podávání v této skupině pacientů nedoporučuje (viz body 4. 2 a 5. 2).
INTELENCE has not been studied in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C) and its use is therefore not recommended in this group of patients (see sections 4.2 and 5.2).
Současná infekce HBV nebo HCV U pacientů nakažených zároveň virem hepatitidy B nebo C je nutno postupovat opatrně, protože v současnosti není dostatek údajů.
Co-infection with HBV or HCV Caution should be exercised in patients co-infected with hepatitis B or C virus due to the current limited data available.
Redistribuce tuku Kombinovaná antiretrovirová terapie (CART) byla u HIV infikovaných pacientů doprovázena redistribucí tělesného tuku (lipodystrofie).
Fat redistribution Combination antiretroviral therapy (CART) has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients.
Dlouhodobé následky těchto příhod nejsou v současnosti známé.
The long-term consequences of these events are currently unknown.
Znalosti tohoto mechanismu jsou neúplné.
Knowledge about the mechanism is incomplete.
Byla vyslovena hypotéza o souvislosti mezi viscerální lipomatózou a inhibitory proteázy (PI) a lipoatrofií a nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI).
A connection between visceral lipomatosis and protease inhibitors (PIs), and lipoatrophy and nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs), has been hypothesised.
Vyšší riziko lipodystrofie souvisí s individuálními faktory, jako je vyšší věk, a s faktory souvisejícími s léčbou, jako je delší trvání antiretrovirové léčby a s tím spojené metabolické poruchy.
A higher risk of lipodystrophy has been associated with individual factors such as older age, and with treatment related factors such as longer duration of antiretroviral treatment and associated metabolic disturbances.
Klinické vyšetření by mělo zahrnovat vyhodnocení fyzických známek redistribuce tuku (viz bod 4. 8).
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution (see section 4.8).
Syndrom imunitní reaktivace U pacientů infikovaných HIV s těžkou imunodeficiencí se může při zahájení CART vyskytnout zánětlivá reakce vyvolaná asymptomatickými nebo reziduálními oportunními patogeny, která může být příčinou závažných klinických stavů nebo zhoršení symptomů.
Immune reconstitution syndrome In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of CART, an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Relevantními příklady jsou cytomegalovirová retinitida, generalizované a/ nebo fokální mykobakteriální infekce a pneumonie vyvolaná Pneumocystis jiroveci.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterial infections and Pneumocystis jiroveci pneumonia.
Jakékoli příznaky zánětu by měly být vyhodnoceny a pokud je to nutné, zahájena příslušná léčba (viz bod 4. 8).
Any inflammatory symptoms should be evaluated and treatment instituted when necessary (see section 4.8).
Osteonekróza Ačkoli etiologie je považována za multifaktoriální (včetně užívání kortikoidů, konzumace alkoholu, těžké imunosuprese, vyššího body mass indexu), byly zejména u pacientů s pokročilým onemocněním HIV a/ nebo dlouhodobou expozicí CART hlášeny případy osteonekrózy.
Osteonecrosis Although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV disease and/ or long-term exposure to CART.
Pacienty je nutno poučit, aby v případě bolesti kloubů, ztuhlosti kloubů nebo problémy s pohyblivostí vyhledali lékaře.
Patients should be advised to seek medical advice if they experience joint aches and pain, joint stiffness or difficulty in movement.
Lékové interakce Vzhledem k výrazné farmakokinetické interakci (76% snížení AUC etravirinu), která může závažně narušit virologickou odpověď na etravirin, se nedoporučuje kombinovat etravirin s tipranavirem/ ritonavirem.
Interactions with medicinal products It is not recommended to combine etravirine with tipranavir/ ritonavir, due to a marked pharmacokinetic interaction (76% decrease of etravirine AUC) that could significantly impair the virologic response to etravirine.
Další informace o lékových interakcích viz bod 4. 5.
For further information on interactions with medicinal products see section 4.5.
Laktózová intolerance a laktázová deficience Jedna tableta obsahuje 160 mg laktózy.
Lactose intolerance and lactase deficiency Each tablet contains 160 mg of lactose.
Léčivé přípravky, které ovlivňují expozici etravirinu Etravirin je metabolizován CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19 a potom podstupuje glukuronidaci uridindifosfátglukuronosyltranferázou (UDPGT).
Medicinal products that affect etravirine exposure Etravirine is metabolised by CYP3A4, CYP2C9 and CYP2C19 followed by glucuronidation by uridine diphosphate glucuronosyl transferase (UDPGT).
Souběžné podávání přípravku INTELENCE a léčivých přípravků, které inhibují CYP3A4, CYP2C9 nebo CYP2C19, může snižovat clearance etravirinu s následným zvýšením koncentrace etravirinu v plazmě.
4 Co-administration of INTELENCE and medicinal products that inhibit CYP3A4, CYP2C9 or CYP2C19 may decrease the clearance of etravirine and may result in increased plasma concentrations of etravirine.
4 Léčivé přípravky, které jsou ovlivněny etravirinem Etravirin je slabým induktorem CYP3A4.
Medicinal products that are affected by the use of etravirine Etravirine is a weak inducer of CYP3A4.
To může snížit nebo zkrátit jejich terapeutické účinky.
Co-administration of INTELENCE with medicinal products primarily metabolised by CYP3A4 may result in decreased plasma concentrations of such medicinal products, which could decrease or shorten their therapeutic effects.
Souběžné podávání s léčivými přípravky, které jsou převážně metabolizovány CYP2C9 nebo CYP2C19, může mít za následek zvýšení koncentrace těchto přípravků v plazmě, což by mohlo zvýšit nebo prodloužit jejich terapeutický účinek nebo ovlivnit profil jejich nežádoucích účinků.
Co-administration with medicinal products primarily metabolised by CYP2C9 or CYP2C19 may result in increased plasma concentrations of such medicinal products, which could increase or prolong their therapeutic effect or alter their adverse events profile.
Známé a teoretické interakce s vybranými antiretrovirovými a neantiretrovirovými léčivými přípravky jsou v níže uvedené tabulce.
Known and theoretical interactions with selected antiretrovirals and non-antiretroviral medicinal products are listed in the table below.
Tabulka interakcí Interakce mezi etravirinem a souběžně podávanými přípravky jsou v níže uvedené tabulce (zvýšení je označeno jako “ ↑ ”, snížení “ ↓ ”, beze změny “ ↔ ”, neprovedeno “ ND ”, jednou denně “ q. d. ”, dvakrát denně “ b. i. d. ”, interval spolehlivosti jako “ CI ”).
Interaction table Interactions between etravirine and co-administered medicinal products are listed in the table below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, not done as “ ND”, once daily as “ q. d.”, twice daily as “ b. i. d.”, confidence interval as “ CI”).
INTERAKCE A DOPORUČENÍ PRO DÁVKOVÁNÍ S DALŠÍMI LÉČIVÝMI PŘÍPRAVKY Léčivé přípravky podle terapeutických oblastí ANTIINFEKTIVA Antiretrovirové látky NRTI
INTERACTIONS AND DOSE RECOMMENDATIONS WITH OTHER MEDICINAL PRODUCTS Medicinal products by therapeutic areas ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals NRTIs
Vliv na hladiny léčivých látek Nejmenší čtverce Střední poměr (90% CI; 1, 00 = žádný vliv)
Effects on drug levels Least Squares Mean Ratio (90% CI; 1.00 = No effect)
Didanosin 400 mg q. d.
Didanosine 400 mg q. d.
didanosin AUC ↔ 0, 99 (0, 79 - 1, 25) didanosin Cmin ND didanosin Cmax ↔ 0, 91 (0, 58 - 1, 42) etravirin AUC ↔ 1, 11 (0, 99 - 1, 25) etravirin Cmin ↔ 1, 05 (0, 93 - 1, 18) etravirin Cmax ↔ 1, 16 (1, 02 - 1, 32)
didanosine AUC ↔ 0.99 (0.79-1.25) didanosine Cmin ND didanosine Cmax ↔ 0.91 (0.58-1.42) etravirine AUC ↔ 1.11 (0.99-1.25) etravirine Cmin ↔ 1.05 (0.93-1.18) etravirine Cmax ↔ 1.16 (1.02-1.32)
Tenofovir 300 mg q. d.
Tenofovir 300 mg q. d.
tenofovir AUC ↔ 1, 15 (1, 09 - 1, 21) tenofovir Cmin ↑ 1, 19 (1, 13 - 1, 26) tenofovir Cmax ↑ 1, 15 (1, 04 - 1, 27) etravirin AUC ↓ 0, 81 (0, 75 - 0, 88) etravirin Cmin ↓ 0, 82 (0, 73 - 0, 91) etravirin Cmax ↓ 0, 81 (0, 75 - 0, 88)
tenofovir AUC ↔ 1.15 (1.09-1.21) tenofovir Cmin ↑ 1.19 (1.13-1.26) tenofovir Cmax ↑ 1.15 (1.04-1.27) etravirine AUC ↓ 0.81 (0.75-0.88) etravirine Cmin ↓ 0.82 (0.73-0.91) etravirine Cmax ↓ 0.81 (0.75-0.88)
Jiné NRTI NNRTI
Other NRTIs
Nebylo studováno, ale vzhledem k primární cestě vylučování ledvinami u dalších NRTI se interakce neočekávají (např. abakavir, emtricitabin, lamivudin, stavudin a zidovudin).
Not studied, but no interaction expected based on Etravirine can be used with the primary renal elimination route for other these NRTIs without dose NRTIs (e. g., abacavir, emtricitabine, lamivudine, adjustment. stavudine and zidovudine).
Etravirin lze s těmito NRTI užívat bez úpravy dávkování.
NNRTIs
Efavirenz Nevirapin
Efavirenz Nevirapine
PI - nepotencované (tj. bez souběžného podávání nízkých dávek ritonaviru)
PIs - Unboosted (i. e. without co-administration of low-dose ritonavir)
Nelfinavir
Nelfinavir
Souběžné podávání přípravku INTELENCE s indinavirem může způsobit významný pokles plazmatických koncentrací indinaviru a ztrátu terapeutického účinku indinaviru.
Concomitant use of INTELENCE with indinavir It is not recommended to may cause a significant decrease in the plasma co-administer INTELENCE concentration of indinavir and loss of therapeutic with indinavir. effect of indinavir.
Souběžné podávání přípravku INTELENCE s indinavirem se nedoporučuje.
5
PI - potencované (s nízkými dávkami ritonaviru)
PIs - Boosted (with low-dose ritonavir)
Tipranavir/ ritonavir 500/ 200 mg b. i. d.
Tipranavir/ ritonavir 500/ 200 mg b. i. d.
tipranavir AUC ↑ 1, 18 (1, 03 - 1, 36) tipranavir Cmin ↑ 1, 24 (0, 96 - 1, 59) tipranavir Cmax ↑ 1, 14 (1, 02 - 1, 27) etravirin AUC ↓ 0, 24 (0, 18 - 0, 33) etravirin Cmin ↓ 0, 18 (0, 13 - 0, 25) etravirin Cmax ↓ 0, 29 (0, 22 - 0, 40)
tipranavir AUC ↑ 1.18 (1.03-1.36) tipranavir Cmin ↑ 1.24 (0.96-1.59) tipranavir Cmax ↑ 1.14 (1.02-1.27) etravirine AUC ↓ 0.24 (0.18-0.33) etravirine Cmin ↓ 0.18 (0.13-0.25) etravirine Cmax ↓ 0.29 (0.22-0.40)
Souběžné podávání tipranaviru/ ritonaviru s přípravkem INTELENCE se nedoporučuje (viz bod 4. 4).
It is not recommended to co-administer tipranavir/ ritonavir and INTELENCE (see section 4.4).
amprenavir AUC ↑ 1, 69 (1, 53 - 1, 86) amprenavir Cmin ↑ 1, 77 (1, 39 - 2, 25) amprenavir Cmax ↑ 1, 62 (1, 47 - 1, 79) etravirin AUC ↔a etravirin Cmin ↔a etravirin Cmax ↔a
Fosamprenavir/ ritonavir amprenavir AUC ↑ 1.69 (1.53-1.86) 700/ 100 mg b. i. d. amprenavir Cmin ↑ 1.77 (1.39-2.25) amprenavir Cmax ↑ 1.62 (1.47-1.79) etravirine AUC ↔ a etravirine Cmin ↔ a etravirine Cmax ↔ a
Souběžné podávání amprenaviru/ ritonaviru a fosamprenaviru/ ritonaviru s přípravkem INTELENCE může vyžadovat snížení jejich dávek.
Amprenavir/ ritonavir and fosamprenavir/ ritonavir may require dose reduction when co-administered with INTELENCE.
Pro snížení dávek lze zvážit užití perorálního roztoku.
Using the oral solution may be considered for dose reduction.
atazanavir AUC ↓ 0, 86 (0, 79 - 0, 93) atazanavir Cmin ↓ 0, 62 (0, 55 - 0, 71) atazanavir Cmax ↔ 0, 97 (0, 89 - 1, 05) etravirin AUC ↑ 1, 30 (1, 18 - 1, 44) etravirin Cmin ↑ 1, 26 (1, 12 - 1, 42) etravirin Cmax ↑ 1, 30 (1, 17 - 1, 44)
Atazanavir/ ritonavir atazanavir AUC ↓ 0.86 (0.79-0.93) 300/ 100 mg q. d. atazanavir Cmin ↓ 0.62 (0.55-0.71) atazanavir Cmax ↔ 0.97 (0.89-1.05) etravirine AUC ↑ 1.30 (1.18-1.44) etravirine Cmin ↑ 1.26 (1.12-1.42) etravirine Cmax ↑ 1.30 (1.17-1.44)
INTELENCE a atazanavir/ ritonavir lze užívat bez úpravy dávkování.
INTELENCE and atazanavir/ ritonavir can be used without dose adjustment.
darunavir AUC ↔ 1, 15 (1, 05 - 1, 26) darunavir Cmin ↔ 1, 02 (0, 90 - 1, 17) darunavir Cmax ↔ 1, 11 (1, 01 - 1, 22) etravirin AUC ↓ 0, 63 (0, 54 - 0, 73) etravirin Cmin ↓ 0, 51 (0, 44 - 0, 61) etravirin Cmax ↓ 0, 68 (0, 57 - 0, 82)
Darunavir/ ritonavir darunavir AUC ↔ 1.15 (1.05-1.26) 600/ 100 mg b. i. d. darunavir Cmin ↔ 1.02 (0.90-1.17) darunavir Cmax ↔ 1.11 (1.01-1.22) etravirine AUC ↓ 0.63 (0.54-0.73) etravirine Cmin ↓ 0.51 (0.44-0.61) etravirine Cmax ↓ 0.68 (0.57-0.82)
INTELENCE a darunavir/ ritonavir lze užívat bez úpravy dávkování (viz také bod 5. 1).
INTELENCE and darunavir/ ritonavir can be used without dose adjustments (see also section 5.1).
lopinavir AUC ↓ 0, 80 (0, 49 - 1, 07) lopinavir Cmin ↓ 0, 92 (0, 15 - 1, 68) lopinavir Cmax ↓ 0, 85 (0, 62 - 1, 05) etravirin AUC ↑ 1, 17 (0, 96 - 1, 43) etravirin Cmin ↑ 1, 23 (0, 98 - 1, 53) etravirin Cmax ↑ 1, 15 (0, 94 - 1, 41)
Lopinavir/ ritonavir lopinavir AUC ↓ 0.80 (0.49-1.07) (soft capsule) lopinavir Cmin ↓ 0.92 (0.15-1.68) 400/ 100 mg b. i. d. lopinavir Cmax ↓ 0.85 (0.62-1.05) etravirine AUC ↑ 1.17 (0.96-1.43) etravirine Cmin ↑ 1.23 (0.98-1.53) etravirine Cmax ↑ 1.15 (0.94-1.41)
INTELENCE a lopinavir/ ritonavir lze užívat bez úpravy dávkování.
INTELENCE and lopinavir/ ritonavir can be used without dose adjustments.
sachinavir AUC ↔ 0, 95 (0, 64 - 1, 42) sachinavir Cmin ↓ 0, 80 (0, 46 - 1, 38) sachinavir Cmax ↔ 1, 00 (0, 70 - 1, 42) etravirin AUC ↓ 0, 67 (0, 56 - 0, 80) etravirin Cmin ↓ 0, 71 (0, 58 - 0, 87) etravirin Cmax ↓ 0, 63 (0, 53 - 0, 75)
Saquinavir/ ritonavir saquinavir AUC ↔ 0.95 (0.64-1.42) 1,000/ 100 mg b. i. d. saquinavir Cmin ↓ 0.80 (0.46-1.38) saquinavir Cmax ↔ 1.00 (0.70-1.42) etravirine AUC ↓ 0.67 (0.56-0.80) etravirine Cmin ↓ 0.71 (0.58-0.87) etravirine Cmax ↓ 0.63 (0.53-0.75)
INTELENCE a sachinavir/ ritonavir lze užívat bez úpravy dávkování.
INTELENCE and saquinavir/ ritonavir can be used without dose adjustments.
Inhibitory vstupu
Entry Inhibitors
Maravirok 300 mg b. i. d.
Maraviroc 300 mg b. i. d.
maravirok AUC ↓ 0, 47 (0, 38 - 0, 58) maravirok Cmin ↓ 0, 61 (0, 53 - 0, 71) maravirok Cmax ↓ 0, 40 (0, 28 - 0, 57) etravirin AUC ↔ 1, 06 (0, 99 - 1, 14) etravirin Cmin ↔ 1, 08 (0, 98 - 1, 19) etravirin Cmax ↔ 1, 05 (0, 95 - 1, 17)
maraviroc AUC ↓ 0.47 (0.38-0.58) maraviroc Cmin ↓ 0.61 (0.53-0.71) maraviroc Cmax ↓ 0.40 (0.28-0.57) etravirine AUC ↔ 1.06 (0.99-1.14) etravirine Cmin ↔ 1.08 (0.98-1.19) etravirine Cmax ↔ 1.05 (0.95-1.17)
Doporučená dávka maraviroku v kombinaci s přípravkem INTELENCE v přítomnosti účinných inhibitorů CYP3A (např. potencovaných PI) je
The recommended dose for maraviroc when combined with INTELENCE in the presence of potent CYP3A inhibitors (e. g. boosted PIs) is 150 mg b. i. d. except for
Maravirok/ darunavir / ritonavir 150/ 600/ 100 mg b. i. d.
Maraviroc/ darunavir/ ritonavir 150/ 600/ 100 mg b. i. d.
maravirok AUC ↑ 3, 10 * (2, 57 - 3, 74) maravirok Cmin ↑ 5, 27 * (4, 51 - 6, 15) maravirok Cmax ↑ 1, 77 * (1, 20 - 2, 60) * ve srovnání s maravirokem 150 mg b. i. d.
maraviroc AUC ↑ 3.10* (2.57-3.74) maraviroc Cmin ↑ 5.27* (4.51-6.15) maraviroc Cmax ↑ 1.77* (1.20-2.60) * compared to maraviroc 150 mg b. i. d.
150 mg b. i. d. s výjimkou fosamprenaviru/ ritonaviru (dávka maraviroku 300 mg b. i. d.).
fosamprenavir/ ritonavir (maraviroc dose 300 mg b. i. d.).
Enfuvirtid 90 mg b. i. d.
Enfuvirtide 90 mg b. i. d.
etravirin * AUC ↔a etravirin * C0h ↔a Koncentrace enfuvirtidu nebyly studovány, neočekává se žádný vliv. * na základě analýzy farmakokinetiky v populaci
etravirine* AUC ↔ a etravirine* C0h ↔ a Enfuvirtide concentrations not studied, no effect is expected. * based on population pharmacokinetic analyses
Inhibitory integrázy
Integrase Strand Transfer Inhibitors
Raltegravir 400 mg b. i. d.
Raltegravir 400 mg b. i. d.
raltegravir AUC ↓ 0, 90 (0, 68 - 1, 18) raltegravir Cmin ↓ 0, 66 (0, 34 - 1, 26) raltegravir Cmax ↓ 0, 89 (0, 68 - 1, 15) etravirin AUC ↔ 1, 10 (1, 03 - 1, 16) etravirin Cmin ↔ 1, 17 (1, 10 - 1, 26) etravirin Cmax ↔ 1, 04 (0, 97 - 1, 12)
raltegravir AUC ↓ 0.90 (0.68-1.18) raltegravir Cmin ↓ 0.66 (0.34-1.26) raltegravir Cmax ↓ 0.89 (0.68-1.15) etravirine AUC ↔ 1.10 (1.03-1.16) etravirine Cmin ↔ 1.17 (1.10-1.26) etravirine Cmax ↔ 1.04 (0.97-1.12)
INTELENCE a raltegravir lze užívat bez úpravy dávkování.
INTELENCE and raltegravir can be used without dose adjustments.
Digoxin 0, 5 mg jedna dávka
Digoxin 0.5 mg single dose
digoxin AUC ↑ 1, 18 (0, 90 - 1, 56) digoxin Cmin ND digoxin Cmax ↑ 1, 19 (0, 96 - 1, 49)
digoxin AUC ↑ 1.18 (0.90-1.56) digoxin Cmin ND digoxin Cmax ↑ 1.19 (0.96-1.49)
Amiodaron Bepridil Disopyramid Flekainid Lidokain (systémový) Mexiletin Propafenon Chinidin
Amiodarone Bepridil Disopyramide Flecainide Lidocaine (systemic) Mexiletine Propafenone Quinidine
ANTIBIOTIKA
ANTIBIOTICS
Azithromycin
Azithromycin
Klarithromycin 500 mg b. i. d.
Clarithromycin 500 mg b. i. d.
klarithromycin AUC ↓ 0, 61 (0, 53 - 0, 69) klarithromycin Cmin ↓ 0, 47 (0, 38 - 0, 57) klarithromycin Cmax ↓ 0, 66 (0, 57 - 0, 77) 14- OH- klarithromycin AUC ↑ 1, 21 (1, 05 - 1, 39) 14- OH- klarithromycin Cmin ↔ 1, 05 (0, 90 - 1, 22) 14- OH- klarithromycin Cmax ↑ 1, 33 (1, 13 - 1, 56) etravirin AUC ↑ 1, 42 (1, 34 - 1, 50) etravirin Cmin ↑ 1, 46 (1, 36 - 1, 58) etravirin Cmax ↑ 1, 46 (1, 38 - 1, 56)
clarithromycin AUC ↓ 0.61 (0.53-0.69) clarithromycin Cmin ↓ 0.47 (0.38-0.57) clarithromycin Cmax ↓ 0.66 (0.57-0.77) 14-OH-clarithromycin AUC ↑ 1.21 (1.05-1.39) 14-OH-clarithromycin Cmin ↔ 1.05 (0.90-1.22) 14-OH-clarithromycin Cmax ↑ 1.33 (1.13-1.56) etravirine AUC ↑ 1.42 (1.34-1.50) etravirine Cmin ↑ 1.46 (1.36-1.58) etravirine Cmax ↑ 1.46 (1.38-1.56)
Expozice klarithromycinu byla etravirinem snížena; nicméně koncentrace aktivního metabolitu 14- OH- klarithromycinu byla zvýšena.
Clarithromycin exposure was decreased by etravirine; however, concentrations of the active metabolite, 14-OH-clarithromycin, were increased.