natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Při současném užívání se středně silnými inhibitory CYP3A4 jako jsou erytromycin a klaritromycin může být nezbytná úprava dávky vardenafilu (viz body 4. 2 a 4. 4).
When used in combination with a moderate CYP 3A4 inhibitor such as erythromycin or clarithromycin, vardenafil dose adjustment might be necessary (see sections 4.2 and 4.4).
Grapefruitová šťáva, slabý inhibitor metabolismu prostřednictvím CYP3A4 ve střevní stěně, může způsobit mírné zvýšení plazmatických hladin vardenafilu (viz bod 4. 4).
Grapefruit juice being a weak inhibitor of CYP3A4 gut wall metabolism, may give rise to modest increases in plasma levels of vardenafil (see section 4.4).
Farmakokinetika vardenafilu (20 mg) nebyla ovlivněna současným podáváním antagonisty H2 - receptorů ranitidinu (150 mg 2x denně), digoxinu, warfarinu, glibenklamidu, požitím alkoholu (průměrná maximální hladina alkoholu v krvi 73 mg/ dl) ani podáním jednorázové dávky antacida (hydroxid hořečnatý/ hydroxid hlinitý).
The pharmacokinetics of vardenafil (20 mg) was not affected by co-administration with the H2-antagonist ranitidine (150 mg twice daily), digoxin, warfarin, glibenclamide, alcohol (mean maximum blood alcohol level of 73 mg/ dl) or single doses of antacid (magnesium hydroxide/ aluminium hydroxide).
Ačkoli nebyly prováděny specifické interakční studie se všemi léčivy, populační farmakokinetická analýza neprokázala žádný účinek na farmakokinetiku vardenafilu při současném užívání následujících léčiv: kyselina acetylsalicylová, ACE- inhibitory, beta- blokátory, slabé inhibitory CYP3A4, diuretika a antidiabetika (deriváty sulfonylurey a metformin).
Although specific interaction studies were not conducted for all medicinal products, population pharmacokinetic analysis showed no effect on vardenafil pharmacokinetics of the following concomitant medicinal products: acetylsalicylic acid, ACE-inhibitors, beta-blockers, weak CYP 3A4 inhibitors, diuretics and medicinal products for the treatment of diabetes (sulfonylureas and metformin).
5 Účinky vardenafilu na jiná léčiva
5 Effects of vardenafil on other medicinal products
Ve studii s 18 zdravými dobrovolníky nebylo pozorováno prohloubení hypotenzního účinku sublinguálního nitroglycerinu (0, 4 mg) při podání vardenafilu (10 mg) v různém časovém intervalu (1 hodina až 24 hodin) před užitím dávky nitroglycerinu.
No potentiation of the blood pressure lowering effect of sublingual nitroglycerin (0.4 mg) was observed when vardenafil (10 mg) was given at varying time intervals (1 h to 24 h) prior to the dose of nitroglycerin in a study in 18 healthy male subjects.
U zdravých jedinců středního věku prohlubuje vardenafil v dávce 20 mg hypotenzní účinek sublinguálního nitroglycerinu (0, 4 mg) podaného 1 a 4 hodiny po užití vardenafilu.
Vardenafil 20 mg potentiated the blood pressure lowering effect of sublingual nitroglycerin (0.4mg) taken 1 and 4 hours after vardenafil administration to healthy middle aged subjects.
Žádný účinek na krevní tlak nebyl pozorován při užití nitroglycerinu 24 hodin po podání jednotlivé dávky 20 mg vardenafilu.
No effect on blood pressure was observed when nitroglycerin was taken 24 hours after administration of a single dose of vardenafil 20 mg.
Neexistují však informace o možném prohloubení hypotenzního účinku nitrátů působením vardenafilu u nemocných, a proto je současné užívání těchto léčiv kontraindikováno (viz bod 4. 3).
However, there is no information on the possible potentiation of the hypotensive effects of nitrates by vardenafil in patients, and concomitant use is therefore contraindicated (see section 4.3).
Vzhledem k tomu, že monoterapie alfa- blokátory může způsobit výrazné snížení krevního tlaku, zejména posturální hypotenzi a synkopu, byly provedeny interakční studie s vardenafilem.
Since alpha-blocker monotherapy can cause marked lowering of blood pressure, especially postural hypotension and syncope, interaction studies were conducted with vardenafil.
Ve dvou interakčních studiích se zdravými normotenzními dobrovolníky byla po rychlé titraci alfa - blokátorů tamsulosinu a terazosinu na vysoké dávky při současném podání s vardenafilem zaznamenána hypotenze (v některých případech symptomatická) u signifikantního počtu subjektů.
In two interaction studies with healthy normotensive volunteers after forced titration of the alpha-blockers tamsulosin or terazosin to high doses, hypotension (in some cases symptomatic) was reported in a significant number of subjects after co-administration of vardenafil.
Na základě výsledků interakčních studií prováděných s vardenafilem u pacientů s benigní hyperplazií prostaty (BPH) při stabilizované léčbě tamsulosinem nebo terazosinem bylo zjištěno: • Když byl vardenafil podáván v dávkách 5, 10 nebo 20 mg při již zavedené stabilizované léčbě tamsulosinem, nedošlo k symptomatickému snížení krevního tlaku, u 3 z 21 léčených jedinců však bylo zaznamenáno přechodné snížení systolického krevního tlaku ve stoje na méně než 85 mmHg. • Když byl vardenafil v dávce 5 mg podáván současně s terazosinem v dávkách 5 mg nebo 10 mg, byla u jednoho z 21 pacientů zaznamenána symptomatická posturální hypotenze.
Based on the results of interaction studies conducted with vardenafil in patients with benign prostatic hyperplasia (BPH) on stable tamsulosin or terazosin therapy: • When vardenafil was given at doses of 5, 10 or 20 mg on a background of stable therapy with tamsulosin, there was no symptomatic reduction in blood pressure, although 3/ 21 tamsulosin treated subjects exhibited transient standing systolic blood pressures of less than 85 mmHg. • When vardenafil 5 mg was given simultaneously with terazosin 5 or 10 mg, one of 21 patients experienced symptomatic postural hypotension.
Současná léčba by tedy měla být zahájena pouze tehdy, když je pacient stabilizován na léčbě alfa - blokátory.
Therefore, concomitant treatment should be initiated only if the patient is stable on his alpha blocker therapy.
U pacientů, kteří jsou stabilizováni na léčbě alfa- blokátory, by měla být léčba vardenafilem zahájena nejnižší doporučenou počáteční dávkou 5 mg.
In those patients who are stable on alpha-blocker therapy, vardenafil should be initiated at the lowest recommended starting dose of 5mg.
S tamsulosinem může být Levitra podávána kdykoli.
Levitra may be administered at any time with tamsulosin.
Při podávání s ostatními alfa- blokátory se doporučuje časový odstup v užití léčiv, pokud je vardenafil předepisován současně (viz bod 4. 4).
With other alpha blockers a time separation of dosing should be considered when vardenafil is prescribed concomitantly (see section 4.4).
Žádné významné interakce nebyly prokázány při současném podání warfarinu (25 mg), který je metabolizován prostřednictvím CYP2C9 nebo digoxinu (0, 375 mg) s vardenafilem (20 mg).
No significant interactions were shown when warfarin (25 mg), which is metabolised by CYP2C9, or digoxin (0.375 mg) was co-administered with vardenafil (20 mg).
Relativní biologická dostupnost glibenklamidu (3, 5 mg) nebyla současným užitím vardenafilu (20 mg) ovlivněna.
The relative bioavailability of glibenclamide (3.5 mg) was not affected when co-administered with vardenafil (20 mg).
Při užití vardenafilu (20 mg) s alkoholem (průměrná maximální hladina alkoholu v krvi 73 mg/ dl) neprohluboval vardenafil účinek alkoholu na krevní tlak a tepovou frekvenci a farmakokinetika vardenafilu nebyla ovlivněna.
When vardenafil (20 mg) and alcohol (mean maximum blood alcohol level of 73 mg/ dl) were taken together, vardenafil did not potentiate the effects of alcohol on blood pressure and heart rate and the pharmacokinetics of vardenafil were not altered.
V průběhu klinických studií s vardenafilem byly hlášeny závratě a poruchy vidění, a proto by pacienti měli znát svou reakci na přípravek Levitra dříve, než budou řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.
As dizziness and abnormal vision have been reported in clinical trials with vardenafil, patients should be aware of how they react to Levitra, before driving or operating machinery.
V klinických studiích užívalo přípravek Levitra více než 9500 pacientů.
Over 9,500 patients have received Levitra in clinical trials.
Nežádoucí účinky byly obvykle přechodné a mírného až středně závažného charakteru.
The adverse reactions were generally transient and mild to moderate in nature.
Nejčastějšími nežádoucími účinky objevujícími se u ≥ 10% pacientů byly bolesti hlavy a návaly.
The most commonly reported adverse drug reactions occurring in ≥ 10% of patients are headache and flushing.
Četnost neznáma
System Organ Class
(≥ 1/ 10)
Very Common (≥ 1/ 10)
(≥1/ 100 a
Common (≥ 1/ 100 and < 1/ 10)
< 1/ 10)
Uncommon (≥ 1/ 1,000 and < 1/ 100)*
< 1/ 1000) *
Rare (≥ 1/ 10,000 and < 1/ 1,000)*
dostupných údajů nemůže být určena)
Not Known (can not be estimated from the available data)
Poruchy imunitního systému
Immune System Disorders Psychiatric Disorders
Psychiatrické poruchy
Hypersensitivit y Anxiety
Somnolence
Somnolence
Synkopy Záchvaty Přechodná celková amnézie
Syncope Seizure Transient global amnesia
Oční poruchy včetně souvisejících klinických a laboratorních
Related Investigations
Zvýšené slzení očí Poruchy vidění (včetně poruch zrakové ostrosti) Chromatopsie Konjunktivitida
Visual brightness) Chromatopsia Conjunctivitis Blurred Vision
Nearteritická přední ischemická neuropatie optického nervu
Non-arteritic-anterior ischemic optic neuropathy Visual defects
nálezů Ušní poruchy
Ear and labyrinth Disorders
Rozmazané vidění
Sudden deafness**
Poruchy zraku Náhlá hluchota **
Cardiac Disorders incl. related Investigations
Angina pectoris Ischémie myokardu
Angina Pectoris Myocardial ischemia
Cévní poruchy včetně souvisejících klinických a laboratorních nálezů
Vascular Disorders incl. related Investigations
Hypertenze Hypotenze Ortostatická hypotenze
Hypertension Hypotension Orthostatic Hypotension
Nosní kongesce
Nasal Congestion
Dušnost Epistaxe
Dyspnoea Epistaxis
Tělesný systém
Laryngeal oedema
Četnost neznáma
7 System Organ Class
Gastrointestinální poruchy včetně souvisejících klinických a laboratorních nálezů
Gastrointestinal Disorders incl. related Investigations
Změny funkčních jaterních testů Zvýšení GGTP
Abnormal liver function tests GGTP increased
Fotosenzitivní reakce Otok obličeje Vyrážka
Photosensitivit y reaction Face oedema Rash
Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně včetně souvisejících klinických a laboratorních nálezů
Musculoskeletal and Connective Tissue Disorders incl.
Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů
Related Investigations Reproductive System and Breast Disorders
Priapismus Zvýšená erekce (prodloužená nebo bolestivá erekce)
Blood creatine Muscle phosphokinase Rigidity increased Myalgia Back Pain Priapism Erections increased (prolonged or painful erections)
* Uvedeny jsou pouze takové nežádoucí účinky s frekvencí výskytu u < 1% pacientů, které si zasluhují zvláštní pozornost vzhledem k možné souvislosti s vážným chorobným stavem nebo jinak klinicky významné. ** V postmarketinkových a klinických studiích s použitím inhibitorů PDE5, včetně vardenafilu, byl hlášen malý počet případů náhlého zhoršení nebo ztráty sluchu.
*For adverse reactions reported in < 1% of patients, only those which warrant special attention, because of their possible association with serious disease states or of otherwise clinical relevance are listed. **Sudden deafness or loss of hearing has been reported in a small number of postmarketing and clinical trial cases with the use of all PDE5 inhibitors, including vardenafil.
Při užívání dávky 20 mg byla u starších pacientů (≥ 65 let) zaznamenána vyšší frekvence bolestí hlavy (16, 2% oproti 11, 8%) a závratí (3, 7% oproti 0, 7%) ve srovnání s mladšími pacienty (< 65 let).
At the 20mg dose, elderly (≥ 65 years old) patients had higher frequencies of headaches (16.2% versus 11.8%) and dizziness (3.7% versus 0.7%) than younger patients (< 65 years old).
Postmarketingová hlášení dalších léčivých přípravků této skupiny:
Post marketing reports of another medicinal product of this class:
V postmarketingovém sledování jiného přípravku této skupiny byly v časové souvislosti s podáním hlášeny závažné kardiovaskulární příhody zahrnující cerebrovaskulární krvácení, náhlou srdeční smrt, tranzitorní ischemickou ataku, nestabilní anginu pectoris a komorovou arytmii.
Serious cardiovascular events, including cerebrovascular haemorrhage, sudden cardiac death, transient ischaemic attack, unstable angina and ventricular arrhythmia have been reported post marketing in temporal association with another medicinal product in this class.
Ve studiích s užitím jednorázové dávky zdravými dobrovolníky byly tolerovány dávky až do výše 80 mg za den, aniž by byly zaznamenány závažné nežádoucí účinky.
In single dose volunteer studies, doses up to and including 80 mg per day were tolerated without exhibiting serious adverse reactions.
Při užívání vardenafilu ve vyšších dávkách a častěji než bylo doporučeno (40 mg 2x denně) byly hlášeny silné bolesti zad.
When vardenafil was administered in higher doses and more frequently than the recommended dosing regimen (40 mg twice daily) cases of severe back pain have been reported.
Léčivý přípravek používaný k léčbě erektilní dysfunkce, ATC kód:
Medicinal product used in erectile dysfunction, ATC code:
G04B E09
G04BE09
Vardenafil je perorální léčivo určené ke zlepšení erektilní funkce u mužů s erektilní dysfunkcí.
8 Vardenafil is an oral therapy for the improvement of erectile function in men with erectile dysfunction.
Za přirozených podmínek, tj. při sexuální stimulaci, obnovuje poškozenou erektilní funkci zvýšením přítoku krve do penisu.
In the natural setting, i. e. with sexual stimulation it restores impaired erectile function by increasing blood flow to the penis.
Studie in vitro prokázaly, že vardenafil má silnější účinek na PDE5 než na další známé fosfodiesterázy (> 15x vyšší než na PDE6, > 130x vyšší než na PDE1, > 300x vyšší než na PDE11 a > 1000x vyšší než na PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 a PDE10).
In vitro studies have shown that vardenafil is more potent on PDE5 than on other known phosphodiesterases (> 15-fold relative to PDE6, > 130-fold relative to PDE1, > 300-fold relative to PDE11, and > 1000-fold relative to PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 and PDE10).
Ve srovnání s placebem došlo k průměrnému maximálnímu snížení krevního tlaku měřenému vleže na zádech o 6, 9 mmHg po dávce 20 mg vardenafilu a o 4, 3 mmHg po dávce 40 mg vardenafilu.
The mean maximum decreases in supine systolic blood pressure following 20 mg and 40 mg vardenafil were – 6.9 mmHg under 20 mg and – 4.3 mmHg under 40 mg of vardenafil, when compared to placebo.
Vliv na QT interval byl měřen jednu hodinu po podání dávky (průměrná hodnota Tmax vardenafilu).
Effects on the QT interval were measured one hour post dose (average Tmax for vardenafil).
Hlavním cílem studie bylo vyloučení prodloužení intervalu QT o více než 10 msec (tj. prokázat chybění účinku) po podání jednotlivé 80 mg perorální dávky vardenafilu ve srovnání s placebem, měřeno pomocí změny v korekčním vzorci dle Fridericii (QTcF=QT/ RR1/ 3) od bazální hodnoty k hodnotě měřené 1 hodinu po podání dávky. Výsledky po podání vardenafilu prokázaly prodloužení QTc (Fridericia) o 8 msec (90% CI:
The vardenafil results showed an increase in QTc (Fridericia) of 8 msec (90% CI:
6- 9) a o 10 msec (90% CI:
6-9) and 10 msec (90% CI:
8- 11) při podání dávek 10 mg a 80 mg ve srovnání s placebem a prodloužení QTci o 4 msec (90% CI: 3- 6) a o 6 msec (90% CI: 4- 7) při podání dávek 10 mg a 80 mg ve srovnání s placebem, měřeno jednu hodinu po podání dávky.
4-7) at 10 and 80 mg doses compared to placebo, at one hour postdose.
V době Tmax byla pouze průměrná hodnota změny QTcF vardenafilu v dávce 80 mg mimo limit stanovený pro studii (průměr 10 msec, 90% CI (8- 11)).
At Tmax, only the mean change in QTcF for vardenafil 80 mg was out of the study established limit (mean 10 msec, 90% CI (8-11)).
V samostatné postmarketinkové studii, které se účastnilo 44 zdravých dobrovolníků, byly podávány jednorázové dávky 10 mg vardenafilu nebo 50 mg sildenafilu současně s 400 mg gatifloxacinu, což je léčivo se srovnatelným účinkem na QT.
In a separate postmarketing study of 44 healthy volunteers, single doses of 10 mg vardenafil or 50 mg sildenafil were co-administered concomitantly with 400 mg gatifloxacin, a drug with comparable QT effect.
9 QTc (dle Fredericii), a to o 4 msec při podání vardenafilu a o 5 msec při podání sildenafilu ve srovnání s podáním těchto léčiv samostatně.
Both vardenafil and sildenafil showed an increase of Fredericia QTc effect of 4 msec (vardenafil) and 5 msec (sildenafil) when compared to either drug alone.
Další informace o klinických studiích
9 Further information on clinical trials
V klinických studiích byl vardenafil podáván více než 3750 mužům s erektilní dysfunkcí (ED) ve věku 18 – 89 let, mnozí z nich trpěli četnými dalšími chorobami.
In clinical trials vardenafil was administered to over 3750 men with erectile dysfunction (ED) aged 18 - 89 years, many of whom had multiple co-morbid conditions.
Více než 1630 pacientů bylo léčeno přípravkem Levitra 6 měsíců nebo déle.
Over 1630 patients have been treated with Levitra for six months or longer.
Více než 730 z těchto pacientů bylo léčeno 1 rok nebo déle.
Of these, over 730 have been treated for one year or longer.
Zastoupeny byly následující skupiny pacientů: starší nemocní (22%), pacienti s hypertenzí (35%), nemocní s diabetes mellitus (29%), pacienti s ischemickou chorobou srdeční a dalšími kardiovaskulárními chorobami (7%), pacienti s chronickým plicním onemocněním (5%), s hyperlipidémií (22%), depresí (5%) a nemocní po radikální prostatektomii (9%).
The following patient groups were represented: elderly (22%), patients with hypertension (35%), diabetes mellitus (29%), ischaemic heart disease and other cardiovascular diseases (7%), chronic pulmonary disease (5%), hyperlipidaemia (22%), depression (5%), radical prostatectomy (9%).
Následující skupiny pacientů nebyly v klinických studiích dostatečně zastoupeny: staří pacienti (> 75 let, 2, 4%) a pacienti s určitými kardiovaskulárními chorobami (viz bod 4. 3).
The following groups were not well represented in clinical trials: elderly (> 75 years, 2.4%), and patients with certain cardiovascular conditions (see section 4.3).
Ve všech pilotních studiích vedla léčba vardenafilem ke zlepšení erektilní funkce ve srovnání s placebem.
Across the pivotal trials, treatment with vardenafil resulted in an improvement of erectile function compared to placebo.
Ve studiích s fixní dávkou, které trvaly déle než 3 měsíce, byla v široké populaci pacientů s erektilní dysfunkcí zaznamenána úspěšná penetrace (SEP 2) u 68% pacientů po dávce 5 mg, u 76% pacientů po dávce 10 mg a u 80% pacientů po dávce 20 mg ve srovnání se 49% pacientů užívajícími placebo.
In fixed dose studies in a broad population of men with erectile dysfunction, 68% (5 mg), 76% (10 mg) and 80% (20 mg) of patients experienced successful penetrations (SEP 2) compared to 49% on placebo over a three month study period.
Schopnost udržet erekci (SEP 3) v této široké populaci pacientů s ED činila 53% po dávce 5 mg, 63% po dávce 10 mg a 65% po dávce 20 mg ve srovnání s 29% pacientů, kteří užívali placebo.
The ability to maintain the erection (SEP 3) in this broad ED population was given as 53% (5 mg), 63% (10 mg) and 65% (20 mg) compared to 29% on placebo.
Údaje získané ze všech velkých klinických studií zaměřených na účinnost uvádějí následující procento pacientů, kteří dosáhli po užití vardenafilu úspěšné penetrace: psychogenní erektilní dysfunkce (77- 87%), smíšená erektilní dysfunkce (69- 83%), organická erektilní dysfunkce (64- 75%), starší pacienti (52- 75%), ischemická choroba srdeční (70- 73%), hyperlipidémie (62- 73%), chronické plicní onemocnění (74- 78%), deprese (59- 69%) a pacienti současně léčení antihypertenzivy (62- 73%).
In pooled data from the major efficacy trials, the proportion of patients experiencing successful penetration on vardenafil were as follows: psychogenic erectile dysfunction (77-87%), mixed erectile dysfunction (69-83%), organic erectile dysfunction (64-75%), elderly (52-75%), ischaemic heart disease (70-73%), hyperlipidemia (62-73%), chronic pulmonary disease (74-78%), depression (59-69%), and patients concomitantly treated with antihypertensives (62-73%).
Četnost odpovědi hodnocené jako schopnost dosáhnout a udržet erekci byla u pacientů, kteří dokončili 3měsíční léčbu, 61% a 49% po užívání dávky 10 mg vardenafilu, 64% a 54% po užívání dávky 20 mg vardenafilu ve srovnání s 36% a 23% pacientů užívajícími placebo.
The response rates for the ability to obtain and maintain an erection was 61% and 49% on 10 mg and 64% and 54% on 20 mg vardenafil compared to 36% and 23% on placebo for patients who completed three months treatment.
Četnost odpovědi hodnocené jako schopnost dosáhnout a udržet erekci činila u pacientů, kteří dokončili 3měsíční léčbu, 47% a 37% po užívání dávky 10 mg vardenafilu, 48% a 34% po užívání dávky 20 mg vardenafilu ve srovnání s 22% a 10% pacientů užívajícími placebo.
The response rates for the ability to obtain and maintain an erection was 47% and 37% on 10 mg and 48% and 34% on 20 mg vardenafil compared to 22% and 10% on placebo for patients who completed three months treatment.
Počet pacientů, u kterých došlo k návratu k normálnímu IIEF skóre (> 26), byl u pacientů užívajících vardenafil 53% ve srovnání s 9% pacientů užívajícími placebo.
The number of patients who returned to a normal IIEF domain score (> 26) were 53% on vardenafil compared to 9% on placebo.
Četnost odpovědi hodnocené jako schopnost dosáhnout a udržet erekci byla u pacientů, kteří dokončili 3měsíční léčbu, 76% a 59% u pacientů užívajících vardenafil ve srovnání se 41% a 22% u pacientů užívajících placebo, což bylo klinicky i statisticky signifikantní (p < 0, 001).
The response rates for the ability to obtain and maintain an erection were 76% and 59% on vardenafil compared to 41% and 22% on placebo for patients who completed three months treatment which were clinically and statistically significant (p < 0.001).
10 Bezpečnost a účinnost vardenafilu přetrvávaly v dlouhodobých studiích.
The safety and efficacy of vardenafil was maintained in long term studies.
Vardenafil se rychle vstřebává a u některých mužů je dosaženo maximální plazmatické koncentrace již 15 minut po perorálním užití.
Vardenafil is rapidly absorbed with maximum observed plasma concentrations reached in some men as early as 15 minutes after oral administration.
V 90% případů je však dosaženo maximálních plazmatických koncentrací 30 až 120 minut (medián 60 minut) po perorálním podání nalačno.
However, 90% of the time, maximum plasma concentrations are reached within 30 to 120 minutes (median 60 minutes) of oral dosing in the fasted state.
Při užití vardenafilu po tučném jídle (s obsahem 57% tuku) dochází ke snížení rychlosti absorpce se zvýšením mediánu tmax o 1 hodinu a průměrným snížením Cmax o 20%.
When vardenafil is taken with a high fat meal (containing 57% fat), the rate of absorption is reduced, with an increase in the median tmax of 1 hour and a mean reduction in Cmax of 20%.
Při užití po jídle s obsahem 30% tuku nejsou v porovnání s užitím nalačno rychlost a rozsah absorpce (tmax, Cmax a AUC) ovlivněny.
After a meal containing 30% fat, the rate and extent of absorption of vardenafil (tmax, Cmax and AUC) are unchanged compared to administration under fasting conditions.
Vardenafil a jeho hlavní cirkulující metabolit (M1) se váží ve vysoké míře na plazmatické bílkoviny (přibližně 95% vardenafilu nebo M1).
Vardenafil and its major circulating metabolite (M1) are highly bound to plasma proteins (approximately 95% for vardenafil or M1).
Na základě tohoto měření lze konstatovat, že se v ejakulátu pacientů neobjeví více než 0, 00012% podané dávky.
Based on measurements of vardenafil in semen of healthy subjects 90 minutes after dosing, not more than 0.00012% of the administered dose may appear in the semen of patients.
Vardenafil je metabolizován převážně v játrech pomocí izoformy 3A4 cytochromu P450 (CYP) a v menší míře také izoformami CYP3A5 a CYP2C.
Vardenafil is metabolised predominantly by hepatic metabolism via cytochrome P450 (CYP) isoform 3A4 with some contribution from CYP3A5 and CYP2C isoforms.