natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Přípravek Kentera by neměly užívat osoby s možnou přecitlivělostí (alergií) na oxybutynin či jakoukoli jinou složku přípravku, ani pacienti trpící močovou retencí (obtížným močením), závažným gastrointestinálním onemocněním, nekontrolovaným glaukomem úzkého úhlu (zvýšeným očním tlakem navzdory léčbě) či myasthenia gravis (nervovým onemocněním způsobujícím ochablost svalů).
Kentera should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to oxybutynin or any of the other ingredients, and in patients with urinary retention (difficulty in passing urine), severe gastro- intestinal conditions, uncontrolled narrow-angle glaucoma (increased eye pressure even with treatment) or myasthenia gravis (a disease of the nerves causing muscle weakness).
Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) došel k závěru, že účinnost přípravku Kentera dosahuje úrovně, jakou vykazuje perorální forma, která je již na trhu.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that the effectiveness of Kentera had been shown to be at the level of the oral presentation, already on the market.
Výbor usoudil, že u symptomatické léčby urgentní inkontinence a/ nebo zvýšené frekvence močení a urgence, jež se mohou objevit u pacientů se syndromem dráždivého močového měchýře, přínos přípravku Kentera převyšuje jeho rizika.
They decided that Kentera’ s benefits are greater than its risks for the symptomatic treatment of urge incontinence and/ or increased urinary frequency and urgency as may occur in patients with overactive bladder syndrome.
Doporučil, aby bylo přípravku Kentera uděleno rozhodnutí o registraci.
They recommended that Kentera be given marketing authorisation.
Další informace o přípravku Kentera:
Other information about Kentera:
Evropská komise udělila rozhodnutí o registraci přípravku Kentera platné v celé Evropské unii společnosti Nicobrand Limited dne 15. června 2004.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Kentera to Nicobrand Limited on 15 June 2004.
Plné znění Evropské veřejné zprávy o hodnocení (EPAR) pro přípravek Kentera je dostupný zde.
The full EPAR for Kentera is available here.
číslo EU EU/ 1/ 03/ 270/ 001
EU/ 1/ 03/ 270/ 001
Název Kentera
Kentera
Síla 3. 9 mg/ 24 h
3.9 mg/ 24 h
Způsob podání Transdermální podání
Transdermal use
Balení Váček: laminovaný LDPE/ papírem
Sachet (LDPE/ paper laminate)
Velikost balení 8 transdermálních náplastí
8 transdermal patches
Kentera
Kentera
3. 9 mg/ 24 h
3.9 mg/ 24 h
Váček: laminovaný LDPE/ papírem
Sachet (LDPE/ paper laminate)
P ÍLOHA I
ANNEX I
NÁZEV P ÍPRAVKU
NAME OF THE MEDICINAL PRODUCT
Kentera 3, 9 mg/ 24 hodin, transdermální náplast
Kentera 3.9 mg / 24 hours, transdermal patch
Plocha náplasti je 39 cm2 a uvol uje nomináln 3, 9 mg oxybutyninu za 24 hodin.
The area of the patch is 39 cm2, releasing a nominal 3.9 mg of oxybutynin per 24 hours.
Pomocné látky viz 6. 1.
For excipients, see section 6.1.
Symptomatická lé ba urgentní inkontinence a/ nebo vyšší frekvence mikce a nutkání na mo ení vyskytující se u pacient s nestabilním mo ovým m chý em.
Symptomatic treatment of urge incontinence and/ or increased urinary frequency and urgency as may occur in patients with unstable bladder
4. 2 Dávkování a zp sob podání
4.2 Posology and method of administration
Náplast je t eba aplikovat na suchou neporušenou k ži b icha, ky le nebo hýžd ihned po vyjmutí z ochranného sá ku.
The patch should be applied to dry, intact skin on the abdomen, hip, or buttock immediately after removal from the protective sachet.
Každou novou náplast je t eba aplikovat na jiné místo, aby se zabránilo aplikaci na stejné místo b hem 7 dn.
A new application site should be selected with each new patch to avoid reapplication to the same site within 7 days.
Doporu ená dávka je jedna 3, 9 mg transdermální náplast aplikovaná dvakrát týdn (každé 3 až 4 dny).
The recommended dose is one 3.9 mg transdermal patch applied twice weekly (every 3 to 4 days).
U d tí ani dospívajících nebyly provedeny žádné studie, proto použití Kentera není doporu eno u d tí a dospívajících.
No studies have been performed in children or adolescents, therefore Kentera is not recommended for use in children or adolescents.
Hypersenzitivita na lé ivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku transdermální náplasti.
Hypersensitivity to the active substance or to any other excipients of the transdermal patch.
Kentera je kontraindikován u pacient s mo ovou retencí, t žkým gastrointestinálním onemocn ním, s myasthenia gravis, s glaukomem úzkého úhlu a u pacient, u nichž je riziko vzniku t chto onemocn ní.
Kentera is contraindicated in patients with urinary retention, severe gastro-intestinal condition, myasthenia gravis or narrow-angle glaucoma and in patients who are at risk for these conditions.
4. 4 Zvláštní upozorn ní a zvláštní opat ení pro použití
4.4 Special warnings and special precautions for use
Kentera by m l být podáván opatrn pacient m s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Kentera should be used with caution in patients with hepatic or renal impairment.
Použití Kentera u pacient s poruchou jaterních funkcí musí být pe liv sledováno.
The use of Kentera in patients with hepatic impairment should be carefully monitored.
P ed lé bou Kentera je t eba posoudit výskyt jiných p í in astého mo ení (srde ní selhávání nebo renální onemocn ní).
Other causes of frequent urination (heart failure or renal disease) should be assessed before treatment with Kentera.
Pokud je p ítomna infekce mo ového traktu, m la by být zahájena p íslušná antibakteriální terapie.
If urinary tract infection is present, an appropriate antibacterial therapy should be started.
Mo ová retence:
Urinary Retention:
P ípravky obsahující anticholinergika by m ly být podávány opatrn pacient m s klinicky signifikantní obstrukcí vyprazd ování m chý e kv li riziku mo ové retence.
Antichloinergic products should be administered with caution to patients with clinically significant bladder outflow obstruction because of the risk of urinary retention.
2 Vzhledem k tomu, že anticholinergika jako je oxybutynin mohou vyvolat ospalost, somnolenci nebo zamlžené vid ní, je t eba vyzvat pacienty k opatrnosti a informovat je, že ospalost vyvolaná anticholinergiky jako je oxybutynin m že být zesílena po požití alkoholu.
Patients should be informed that alcohol may enhance the drowsiness caused by anticholinergic agents such as oxybutynin.
Kentera by m l být používán obez etn u starších pacient, kte í mohou být senzitivn jší k ú ink m centráln p sobících anticholinergik a m že u nich docházet k odchylkám ve farmakokinetických parametrech.
2 Kentera should be used with caution in elderly patients, who may be more sensitive to the effects of centrally acting anticholinergics and exhibit differences in pharmacokinetics..
Zkušenosti s perorálním podáváním oxybutyninu mohou vyžadovat následující upozorn ní; tyto p íhody však nebyly b hem klinických studií s Kentera pozorovány.
Oral administration of oxybutynin may warrant the following cautionary statements, but these events were not observed during clinical trials with Kentera:
Gastrointestinální onemocn ní:
Gastrointestinal Disorders:
Lé ivé p ípravky s obsahem anticholinergik mohou snížit gastrointestinální motilitu a m ly by být podávány opatrn pacient m s gastrointestinální obstrukcí z d vod rizika zástavy pasáže.
Anticholinergic medicinal products may decrease gastrointestinal motility and should be used with caution in patients with gastrointestinal obstructive disorders because of the risk of gastric retention.
To platí rovn ž u stav, jako je ulcerózní kolitida a intestinální atonie.
Also in conditions such as ulcerative colitis, and intestinal atony.
Lé ivé p ípravky s obsahem anticholinergik by m ly být používány opatrn u pacient s hiátovou hernií, s gastroesofageálním refluxem a u pacient, kte í sou asn užívají p ípravky (jako jsou bisfosfonáty), které mohou vyvolat esofagitidu nebo vést k její exacerbaci.
Anticholinergic medicinal products should be used with caution in patients who have hiatus hernia/ gastro-oesophageal reflux and/ or who are concurrently taking medicinal products (such as bisphosphonates) that can cause or exacerbate oesophagitis.
Lé ivé p ípravky s obsahem anticholinergik by m ly být používány opatrn u pacient s autonomní neuropatií, s kognitivní poruchou nebo s Parkinsonovou chorobou.
Anticholinergic medicinal products should be used with caution in patients who have autonomic neuropathy, cognitive impairment or Parkinson's disease
Pacienti by m li být informováni, že pokud jsou anticholinergika, jako je oxybutynin, používána v horkém prost edí, m že nastat p eh átí (hore ka a tepelný šok kv li sníženému pocení).
Patients should be informed that heat prostration (fever and heat stroke due to decreased sweating) can occur when anticholinergics such as oxybutynin are used in a hot environment.
Oxybutynin m že vést k exacerbaci symptom hyperthyreoidismu, ischemické choroby srde ní, m stnavého srde ního selhání, srde ních arytmií, tachykardie, hypertenze a hypertrofie prostaty.
Oxybutynin may exacerbate the symptoms of hyperthyroidism, coronary heart disease, congestive heart failure, cardiac arrhythmias, tachycardia, hypertension and prostatic hypertrophy
Oxybutynin m že vést k potla ení sekrece slin, což m že navodit vznik zubního kazu, paradentózy nebo kandidózy v dutin ústní.
Oxybutynin may lead to suppressed salivary secretions which could result in dental caries, parodontosis or oral candidiasis.
4. 5 Interakce s jinými lé ivými p ípravky a jiné formy interakce
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Sou asné podávání oxybutyninu s jinými lé ivými p ípravky s obsahem anticholinergik nebo s jinými látkami, které jsou metabolizovány enzymem CYP3A4, mohou zvýšit výskyt nebo intenzitu sucha v ústech, zácpy a závratí.
The concomitant use of oxybutynin with other anticholinergic medicinal products or with other agents that compete for CYP3A4 enzyme metabolism may increase the frequency or severity of dry mouth, constipation, and drowsiness.
Anticholinergika mohou potenciáln ovlivnit absorpci n kterých sou asn podávaných lé iv vzhledem k jejich anticholinergickému ú inku na gastrointestinální motilitu.
Anticholinergic agents may potentially alter the absorption of some concomitantly administered drugs due to anticholinergic effects on gastrointestinal motility.
Vzhledem k tomu, že je oxybutynin metabolizován izoenzymem CYP 3A4 cytochromu P 450, nelze vylou it interakce s lé ivy, která tento izoenzym inhibují.
As oxybutynin is metabolised by cytochrome P 450 isoenzyme CYP 3A4, interactions with drugs that inhibit this isoenzyme cannot be ruled out.
To je t eba mít na pam ti p i použití azolových antimykotik (nap. ketokonazolu) nebo makrolidových antibiotik (nap. erythromycinu) spole n s oxybutyninem.
This should be borne in mind when using azole antifungals (e. g. ketoconasole) or macrolide antibiotics (e. g. erythromycin) concurrently with oxybutynin.
Anticholinergní aktivita oxybutyninu je zvýšena sou asným použitím jiných anticholinergik nebo lé iv s anticholinergní aktivitou, jako je amantadin a jiná anticholinergní antiparkinsonika (nap. biperiden, levodopa), antihistaminika, antipsychotika (nap. fenothiaziny, butyrofenony, klozapin), chinidin, tricyklická antidepresiva, atropin a p íbuzné látky, jako atropinová spazmolytika a dipyridamol.
The anticholinergic activity of oxybutynin is increased by concurrent use of other anticholinergics or drugs with anticholinergic activity, such as amantadine and other anticholinergic antiparkinsonian drugs (e. g. biperiden, levodopa), antihistamines, antipsychotics (e. g. phenothiazines, butyrophenones, clozapine), quinidine, tricyclic antidepressants, atropine and related compounds like atropinc antispasmodics, dipyridamole.
Oxybutynin m že antagonizovat prokinetickou terapii.
Oxybutynin may antagonize prokinetic therapies.
4. 6 T hotenství a kojení
4.6 Pregnancy and lactation
T hotenství Adekvátní údaje o použití transdermální náplasti oxybutyninu u t hotných žen nejsou k dispozici.
Pregnancy There are no adequate data on the use of oxybutynin transdermal patch in pregnant women.
Studie na zví atech prokázaly mírnou reproduk ní toxicitu (viz 5. 3).
Studies in animals have shown minor reproductive toxicity (see section 5.3).
Kentera by nem l být b hem t hotenství podáván, pokud to není nezbytn nutné.
Kentera should not to be used during pregnancy unless clearly necessary
3 Kojení P i použití oxybutyninu b hem kojení se jeho malé množství vylu uje do mate ského mléka.
3 Lactation When oxybutynin is used during lactation, a small amount is excreted in the mother’ s milk.
Kojení b hem užívání oxybutyninu se proto nedoporu uje.
Breast feeding while using oxybutynin is therefore not recommended.
4. 7 Ú inky na schopnost ídit a obsluhovat stroje
4.7 Effects on ability to drive and use machines
Oxybutynin m že vyvolat ospalost, zamlžené vid ní, závrat a únavu, proto se b hem ízení nebo obsluhy stroj doporu uje zachovávat opatrnost.
Oxybutynin may cause drowsiness, blurred vision, dizziness and fatigue, therefore caution is recommended when driving or operating machines.
4. 8 Nežádoucí ú inky
4.8 Undesirable effects
Nej ast ji hlášené nežádoucí ú inky byly reakce v míst aplikace (Kentera 23, 1%, placebo 7, 6%).
The most commonly reported adverse drug reactions were application site reaction (Kentera 23.1%, placebo 7.6%).
Další hlášené nežádoucí ú inky byly sucho v ústech (Kentera 8, 6%, placebo 5, 2%), zácpa (Kentera 3, 9%, placebo 2%), pr jem (Kentera 3, 2%, placebo 2%), bolesti hlavy (Kentera 3, 0%, placebo 2, 4%), závrat (Kentera 2, 3%, placebo 1, 2%) a zamlžené vid ní (Kentera 2, 3%, placebo 0, 89%).
Other adverse drug reactions reported were dry mouth (Kentera 8.6%, placebo 5.2%), constipation (Kentera 3.9%, placebo 2%), diarrhea (Kentera 3.2%, placebo 2%), headache (Kentera 3.0%, placebo 2.4%), dizziness (Kentera 2.3%, placebo 1.2%), and blurred vision (Kentera 2.3%, placebo 0.89%).
Nežádoucí ú inky, známé ve spojení s anticholinergní terapií, které však nebyly pozorovány v klinických studiích s Kentera, jsou anorexie, zvracení, esofageální reflux, snížené pocení, tepelný šok, snížené slzení, mydriáza, tachykardie, arytmie, dezorientace, zhoršení schopnosti soust ed ní, únava, no ní d sy, neklid, k e e, nitroo ní hypertenze a rozvoj glaukomu, zmatenost, úzkost, paranoia, halucinace, fotosenzitivita a erektilní dysfunkce.
Undesirable effects known to be associated with anticholinergic therapy, but not observed with Kentera during clinical studies are anorexia, vomiting, reflux oesophagitis, decreased sweating, heat stroke, decreased lacrimation, mydriasis, tachycardia, arrhythmia, disorientation, poor ability to concentrate, fatigue, nightmares, restlessness, convulsion, intraocular hypertension and induction of glaucoma, confusion, anxiety, paranoia, hallucinations, photosensitivity, erectile dysfunction.
Hlášené nežádoucí reakce na lék a míra výskytu:
Reported Adverse Drug Reactions and rate of occurrence:
Reakce v míst aplikace
Application site reactions
Veškeré reakce v míst aplikace 23, 1% - Sv d ní v míst aplikace 14, 3% - Zarudnutí v míst aplikace 5, 7% - Reakce v míst aplikace 3, 5% - Vyrážka v míst aplikace 3, 0%
All application site reactions -Application site pruritis -Application site erythema -Application site reaction -Application site rash
Velmi asté Velmi asté asté asté asté
23.1% 14.3% 5.7% 3.5% 3.0%
Infek ní a parazitární onemocn ní:
Very common very common common common common
Mo ový trakt
Infections and infestations:
1, 2%
Urinary Tract Upper Respiratory Tract Fungal Eye disorders
asté
1.2% 0.2% 0.2%
Mén asté Mén asté
common uncommon uncommon
Abnormality vid ní Ušní poruchy
Vision abnormalities Ear and labyrinth disorders
asté
2.3%
asté
common
Palpitace Cévní poruchy
Dizziness Cardiac Disorders
0, 3%
2.3%
Mén
common
asté
0.3%
0, 3% 0, 4%
uncommon
Mén Mén
Hot flushes Urticaria Gastrointestinal disorders
asté asté
0.3% 0.4%
Sucho v ústech Zácpa Pr jem Nausea Bolesti v b išní krajin Dyspepsie Obtíže v b išní krajin Muskuloskeletální poruchy
uncommon uncommon
8, 6% 3, 9% 3, 2% 2, 1% 1, 2% 0, 4% 0, 5%
Dry Mouth Constipation Diarrhea Nausea Abdominal Pain Dyspepsia Abdominal Discomfort Musculoskeletal disorders
asté asté asté asté asté Mén asté Mén asté
8.6% 3.9% 3.2% 2.1% 1.2% 0.4% 0.5%
Bolesti v zádech Poruchy ledvin a mo ového traktu
common common common common common uncommon uncommon
Mén
Back Pain
asté
0.8%
4
uncommon
Mo ová retence Dysurie Celková postižení
4 Renal and urinary disorders
0, 3% 0, 9%
Urinary retention Dysuria General disorders
asté asté
0.3% 0.9%
Bolesti hlavy Spavost
uncommon uncommon
3, 0% 1, 2%
Headache Somnolence Rhinitis Injury
asté asté
3.0% 1.2% 0.5%
Mén asté
common common uncommon
Zp sobené poran ní
Inflicted Injury
Mén asté
uncommon
4. 9 P edávkování
4.9 Overdose
Koncentrace oxybutyninu v plazm klesá b hem 1 až 2 hodin po odstran ní transdermálního systému.
Plasma concentration of oxybutynin declines within 1 to 2 hours after removal of transdermal system(s).
Pacienti by m li být sledováni až do vymizení symptom.
Patients should be monitored until symptoms resolve.
P edávkování oxybutyninem bylo doprovázeno anticholinergními ú inky v etn excitace CNS, nával, hore ky, dehydratace, srde ní arytmie, zvracení a retence mo i.
Overdosage with oxybutynin has been associated with anticholinergic effects including CNS excitation, flushing, fever, dehydration, cardiac arrhythmia, vomiting, and urinary retention.
Perorální požití 100 mg chloridu oxybutyninu spole n s alkoholem bylo hlášeno u t ináctiletého chlapce, u n hož došlo ke ztrát pam ti, a u t iceti ty leté ženy, u které došlo ke vzniku stuporu s následnou dezorientací a agitací p i probuzení, rozší ením zornic, suchostí k že, srde ní arytmií a retencí mo i.
Ingestion of 100 mg oral oxybutynin chloride in association with alcohol has been reported in a 13 year old boy who experienced memory loss, and in a 34 year old woman who developed stupor, followed by disorientation and agitation on awakening, dilated pupils, dry skin, cardiac arrhythmia, and retention of urine.
U obou pacient došlo po symptomatické lé b k úplnému návratu k normálu.
Both patients recovered fully with symptomatic treatment.
U Kentera nebyl hlášen žádný p ípad p edávkování.
No cases of overdose have been reported with Kentera.
Farmakoterapeutická skupina: mo ová spazmolytika, ATC kód:
Pharmacotherapeutic group: urinary antispasmodic, ATC code:
G04B D04.
G04B D04.
Mechanismus ú inku: oxybutynin ú inkuje jako kompetitivní antagonista acetylcholinu na postgangliových muskarinových receptorech s následkem relaxace hladké svaloviny mo ového m chý e.
Mechanism of action: oxybutynin acts as a competitive antagonist of acetylcholine at post-ganglionic muscarinic receptors, resulting in relaxation of bladder smooth muscle.
Farmakodynamické ú inky:
Pharmacodynamic effects:
U pacient s dráždivým m chý em, charakterizovaným nestabilitou detruzoru nebo hyperreflexií, cystometrické studie prokázaly, že oxybutynin zvyšuje maximální mo ovou kapacitu m chý e a zvyšuje objem nutný k první kontrakci detruzoru.
In patients with overactive bladder, characterised by detrusor muscle instability or hyperreflexia, cystometric studies have demonstrated that oxybutynin increases maximum urinary bladder capacity and increases the volume to first detrusor contraction.
Oxybutynin tak snižuje nucení na mo ení a astost epizod inkontinence i volního mo ení.
Oxybutynin thus decreases urinary urgency and the frequency of both incontinence episodes and voluntary urination.
Oxybutynin je racemická sm s (50: 50) R - a S - izomer.
Oxybutynin is a racemic (50:50) mixture of R- and S-isomers.
Antimuskarinová aktivita spo ívá p edevším v R - izomeru.
Antimuscarinic activity resides predominantly in the R-isomer.
R- izomer oxybutyninu vykazuje vyšší selektivitu k M1 a M3 muskarinovým subtyp m (které p evažují v detruzoru mo ového m chý e a p íušní žláze) ve srovnání s M2 subtypem (p evažuje v srde ní tkáni).
The R-isomer of oxybutynin shows greater selectivity for the M1 and M3 muscarinic subtypes (predominant in bladder detrusor muscle and parotid gland) compared to the M2 subtype (predominant in cardiac tissue).
Aktivní metabolit, N- desethyloxybutynin, má farmakologické ú inky na svalovou tká lidského detruzoru, které jsou podobné ú inku oxybutyninu ve studiích in vitro, avšak má vyšší vazebnou aktivitu k tkáni p íušní žlázy než oxybutynin.
The active metabolite, N-desethyloxybutynin, has pharmacological activity on the human detrusor muscle that is similar to that of oxybutynin in vitro studies, but has a greater binding affinity for parotid tissue than oxybutynin.
Klinická ú innost Celkem 957 pacient s urgentní mo ovou inkontinencí bylo hodnoceno ve t ech kontrolovaných studiích porovnávajících Kentera s placebem, perorálním oxybutyninem anebo s dlouhodob p sobícími tobolkami tolterodinu.
A total of 957 patients with urge urinary incontinence were evaluated in three controlled studies comparing Kentera to either placebo, oral oxybutynin and/ or tolterodine long acting capsules.
Byl hodnocen týdenní pokles epizod inkontinence, etnosti mo ení a vymo eného objemu.
Reductions in weekly incontinence episodes, urinary frequency, and urinary void volume were evaluated.
Kentera vedl v porovnání s placebem ke konzistentnímu zlepšení symptom dráždivého m chý e.
Kentera led to consistent improvements in overactive bladder symptoms compared with placebo.
5 5. 2 Farmakokinetické vlastnosti
5 5.2 Pharmacokinetic Properties
Kentera obsahuje koncentrace oxybutyninu dostate né pro udržení trvalého transportu pro interval dávkování 3 až 4 dny.
Absorption Kentera has a concentration of oxybutynin sufficient to maintain continuous transport over the 3 to 4 day dosing interval.
Oxybutynin je transportován intaktní k ží do systémové cirkulace pasivní difúzí p es stratum corneum.
Oxybutynin is transported across intact skin and into the systemic circulation by passive diffusion across the stratum corneum.
Po aplikaci Kentera stoupají plazmatické koncentrace oxybutyninu po dobu p ibližn 24 až 48 hodin a dosahují pr m rné maximální koncentrace 3 až 4 ng/ ml.
Following the application of Kentera, oxybutynin plasma concentration increases for approximately 24 to 48 hours, reaching average maximum concentrations of 3 to 4ng/ ml.
Rovnovážného stavu je dosaženo b hem druhé aplikace transdermální náplasti.
Steady-state conditions are reached during the second application of the transdermal patch.
Rozdíl AUC a Cmax oxybutyninu a aktivního metabolitu N - desethyloxybutyninu po transdermální aplikaci Kentera v oblasti b icha, hýždí nebo ky le není klinicky relevantní.
The difference in AUC and Cmax of oxybutynin and the active metabolite N-desethyloxybutynin following transdermal administration of Kentera on either the abdomen, buttocks or hip is not clinically relevant.
Oxybutynin je široce distribuován do t lních tkání po systémové absorpci.
Distribution Oxybutynin is widely distributed in body tissues following systemic absorption.
Distribu ní objem byl odhadnut na 193 l po intravenózním podání 5 mg hydrochloridu oxybutyninu.
The volume of distribution was estimated to be 193 l after intravenous administration of 5 mg oxybutynin hydrochloride.
Peroráln podaný oxybutynin je primárn metabolizován enzymovými systémy cytochromu P450, zejména CYP3A4, který se nachází p evážn v játrech a st evní st n.
Metabolism Oxybutynin administered orally is metabolised primarily by the cytochrome P450 enzyme systems, particularly CYP3A4, found mostly in the liver and gut wall.
Metabolity zahrnují kyselinu fenylcyklohexylglykolovou, která je farmakologicky neaktivní, a N- desethyloxybutynin, který je farmakologicky aktivní.
Metabolites include phenylcyclohexylglycolic acid, which is pharmacologically inactive, and N-desethyloxybutynin, which is pharmacologically active.
Transdermální podání oxybutyninu obchází první pr chod játry a gastrointestinálním systémem za snížení tvorby N- desethyl metabolitu.
Transdermal administration of oxybutynin bypasses the first-pass gastrointestinal and hepatic metabolism, reducing the formation of the N-desethyl metabolite.