natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Další středně silné inhibitory CYP2C9, např. amiodaron, mohou ovlivňovat farmakokinetiku lesinuradu podobným způsobem.
Other moderate CYP2C9 inhibitors, such as amiodarone, would also be expected to affect lesinurad pharmacokinetics to a similar degree.
Pacienti známí jako pomalí metabolizátoři CYP2C9, se mají léčit s opatrností, neboť existuje potenciálně zvýšené riziko ledvinových nežádoucích účinků (viz body 4.8 a 5.2).
Patients known to be CYP2C9 poor metabolisers should be treated with caution, as the potential risk of renal-related adverse effects may be increased (see sections 4.8 and 5.2).
Dlouhodobá léčba přípravkem Zurampic snižuje frekvenci vzplanutí dny.
Continuous treatment with Zurampic decreases the frequency of gout flares.
Inhibitory HMG-CoA reduktázy, které jsou citlivými substráty CYP3A, mohou interagovat s lesinuradem.
HMG-CoA reductase inhibitors that are sensitive CYP3A substrates may interact with lesinurad.
Časté - postihují až 1 z 10 lidí - chřipka, - bolest hlavy, - zvýšené množství kreatininu v krvi - prokázené vyšetřením, - pálení žáhy (kyselý reflux - návrat žaludečních šťáv do jícnu).
Common - may affect up to 1 in 10 people - flu (influenza), - headache, - increase in the amount of creatinine in your blood -shown in tests, - heartburn(acid reflux).
Při prodloužení léčby přípravkem Zurampic 200 mg v kombinaci s febuxostatem až na 24 měsíců se podíl pacientů, u kterých došlo k úplnému vymizení alespoň jednoho tofu, zvýšil na 53 % subjektů.
After continued treatment of up to 24 months on Zurampic 200 mg in combination with febuxostat, the proportion of subjects who experienced complete resolution of at least one target tophus increased to 53% of subjects.
Je to důsledek poklesu hladiny kyseliny močové v séru vedoucí k mobilizaci urátu z tkáňových depozit.
This is due to reduction in serum uric acid levels resulting in mobilisation of urate from tissue deposits.
Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Zurampic I když se již cítíte lépe, nepřestávejte užívat přípravek Zurampic, aniž byste se poradil(a) s lékařem.
If you stop taking Zurampic Do not stop taking Zurampic without the advice of your doctor even if you feel better.
Jestliže jste přestal(a) užívat inhibitor xantin oxidázy, musíte také přestat užívat přípravek Zurampic.
If you stop taking your xanthine oxidase inhibitor medicine, you must also stop taking Zurampic.
(uvedenou v bodě 6) - jestliže máte „syndrom nádorového rozpadu“ - rychlý rozpad nádorových buněk, který může vést k vysokým hladinám kyseliny močové v krvi - jestliže máte „Lesch-Nyhanův syndrom“ - vzácné dědičné onemocnění, které začíná v dětství a vyznačuje se velkým množstvím kyseliny močové v krvi - pokud Vaše ledviny fungují velmi špatně nebo máte postižení ledvin v konečném stádiu - pokud Vám byla transplantována ledvina
- if you have ‘tumour lysis syndrome' - a fast breakdown of cancer cells which can cause high uric acid levels - if you have ‘Lesch-Nyhan syndrome' -a rare inherited illness that starts in childhood where there is too much uric acid in the blood - if your kidneys work very poorly or you have ‘End-Stage Kidney Disease' - if you have received a kidney transplant - if you are on kidney dialysis.
Poměr AUC (0-24) atropizomeru 1 k atropizomeru 2 byl 44:56, neboť atropizomer 1 podléhá intenzivnějšímu metabolismu než atropizomer 2, a tak je expozice atropizomeru 1 v plazmě menší než expozice atropizomeru 2.
The ratio of atropisomer 1 to atropisomer 2 AUC(0-24) was 44:56 because atropisomer 1 undergoes more extensive metabolism than atropisomer 2, causing atropisomer 1 to have lower plasma exposure than atropisomer 2.
U 50 % pacientů byla výchozí hodnota sUA ≥ 5,0 mg/100 ml, což bylo dosaženo po 3 týdnech léčby samotným febuxostatem.
Fifty percent of patients had a baseline sUA ≥5.0 mg/dL, which was after 3 weeks of treatment with febuxostat alone.
Lesinurad je selektivní inhibitor reabsorpce kyseliny močové, který inhibuje transportér kyseliny močové URAT1.
Lesinurad is a selective uric acid reabsorption inhibitor that inhibits uric acid transporter URAT1.
Rifampicin, inhibitor OATPs a induktor CYP2C9, snižoval expozici lesinuradu a mírně snižoval množství nezměněného lesinuradu vyloučeného močí bez klinicky relevantního vlivu.
Rifampin, an inhibitor of OATPs and an inducer of CYP2C9, decreased lesinurad exposure and slightly reduced the amount of lesinurad excreted unchanged in urine with no clinically relevant effect.
Střední snížení sUA po podání samotného přípravku Zurampic 200 mg bylo přibližně o 46 %, resp. o 26 % po 6 hodinách, resp. po 24 hodinách od podání.
Mean sUA reductions following Zurampic 200 mg administration alone were approximately 46% and 26% at 6 hours and 24 hours post-dose, respectively.
Vzhledem k tomu, že výskyt závažných renálních nežádoucích účinků byl vyšší v monoterapii ve srovnání s kombinační léčbou s inhibitory xantin oxidázy, přípravek Zurampic se nesmí užívat v monoterapii (viz body 4.2 a 5.1).
Since the incidence of severe renal-related adverse events was increased with the monotherapy as compared to the combination therapy with a xanthine oxidase inhibitor, Zurampic should not be used as monotherapy (see sections 4.2 and 5.1).
Lékař Vám může poradit, abyste léčbu přípravkem Zurampic znovu zahájil(a), když se funkce ledvin zlepší.
Your doctor may tell you to restart treatment with Zurampic when your kidney function improves.
Sekundární hyperurikémie
Secondary hyperuricaemia
Cílová hodnota kyseliny močové v séru je nižší než 6 mg/100 ml (360 µmol/l).
The target serum uric acid level is less than 6 mg/dL (360 µmol/L).
Při dávce 400 mg ve srovnání s rychlými metabolizátory CYP2C9 (CYP2C9 *1/*1 [N=41]) byla pozorována zvýšená expozice lesinuradu u intermediárních metabolizátorů CYP2C9 (CYP2C9*1/*3 [N=4], přibližně 22% zvýšení AUC) a u pomalých metabolizátorů CYP2C9 (CYP2C9*3/*3 [N=1], přibližně 111% zvýšení AUC) doprovázené vyšší renální exkrecí lesinuradu.
At the 400 mg dose, when compared with extensive CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *1/*1 [N=41]), increased lesinurad exposures were observed in intermediate CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *1/*3 [N=4], approximately 22% increase in AUC) and in poor CYP2C9 metabolisers (CYP2C9 *3/*3 [N=1], approximately 111% increase in AUC) accompanied with higher lesinurad renal excretion.
MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH NEPERFOROVAN0 BLISTRY (10 TABLET) PERFOROVANÉ JEDNODÁVKOVÉ BLISTRY KALENDÁŘNÍ BLISTR (14 TABLET)
BLISTER NON-PERFORATED (10 TABLETS) BLISTER PERFORATED UNIT DOSE CALENDAR BLISTER (14 TABLETS)
Léčivý přípravek působí dále na snížení hladiny kyseliny močové.
The medicine is still working to lower uric acid.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky v průběhu léčby přípravkem Zurampic 200 mg byla chřipka, refluxní choroba jícnu, bolest hlavy a zvýšená hladina kreatininu v krvi.
The most commonly reported adverse reactions during treatment with Zurampic 200 mg are influenza, gastro-oesophageal reflux disease, headache and blood creatinine increased.
Pokud se Vás týká některý z výše uvedených bodů (nebo si nejste jisti), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete přípravek Zurampic užívat.
If any of the above apply to you (or you are not sure), talk to your doctor or pharmacist before taking Zurampic.
Pokud je léčba inhibitorem xantin oxidázy přerušena, musí se přerušit i léčba přípravkem Zurampic.
If treatment with the xanthine oxidase inhibitor is interrupted, Zurampic dosing must also be interrupted.
Neklinické údaje na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, toxicity to reproduction and development.
Očekává se, že expozice lesinuradu bude snížena, pokud se podává souběžně s induktory CYP2C9 (např. karbamazepin, středně silný induktor CYP2C9).
Lesinurad exposure is expected to decrease when it is co-administered with inducers of CYP2C9 (e.g. carbamazepine, a moderate CYP2C9 inducer).
Lesinurad je slabým až středně silným induktorem CYP3A (viz bod 4.5).
Lesinurad is a mild to moderate inducer of CYP3A (see section 4.5).
Užívání tohoto léku - užívejte ráno s jídlem a zapijte vodou - užívejte přípravek Zurampic ve stejnou dobu, jako Vaši ranní dávku „inhibitoru xantin oxidázy“ - alopurinol nebo febuxostat.
Taking this medicine - take in the morning with food and water - takeZurampic at the same time as yourmorning dose of‘xanthine oxidase inhibitor' medicine allopurinol or febuxostat.
Na základě farmakokinetického modelování a simulací se předpokládá, že pacienti se středně těžkým poškozením funkce ledvin a sníženou aktivitou CYP2C9 (souběžné podání inhibitoru CYP2C9 nebo pomalí metabolizátoři CYP2C9) mají zvýšenou AUC o přibližně 200 % ve srovnání s normální funkcí ledvin a nezměněnou aktivitou CYP2C9.
Based on pharmacokinetic modelling simulations, patients with moderate renal impairment and reduced CYP2C9 activity (co-administration of a CYP2C9 inhibitor or a CYP2C9 poor metabolizer) are predicted to have an increase in AUC of approximately 200% in comparison to normal renal function and unimpaired CYP2C9 activity.
Na základě těchto studií, je doporučená dávka přípravku Zurampic stanovena na 200 mg jednou denně v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy (viz body 4.2 a 4.4).
Based on these studies, Zurampic is only recommended at a dose of 200 mg once daily in combination with a xanthine oxidase inhibitor (see sections 4.2 and 4.4).
Mírná až středně silná indukce CYP3A lesinuradem může snižovat plazmatickou expozici souběžně podávaných léčiv, která jsou citlivými substráty CYP3A.
Mild to moderate induction of CYP3A by lesinurad may reduce plasma exposures of co-administered medicines that are sensitive substrates of CYP3A.
Pacienti, o kterých je známo nebo existuje podezření na základě dřívější zkušenosti s jinými substráty CYP2C9, že jsou pomalí metabolizátoři, mají užívat přípravek Zurampic s opatrností (viz bod 4.4).
Patients who are known or suspected to be CYP2C9 poor metabolisers based on previous history or experience with other CYP2C9 substrates should use Zurampic with caution (see section 4.4).
Přípravek Zurampic se musí užívat spolu s alopurinolem nebo febuxostatem, což jsou léky označované jako "inhibitory xantin oxidázy" a jsou také používány k léčbě dny prostřednictvím snížení množství kyseliny močové v krvi.
Zurampic must be taken together with allopurinol or febuxostat, which are medicines called ‘xanthine oxidase inhibitors' and are also used to treat gout by lowering the amount of uric acid in your blood.
Vliv genotypu CYP2C9
Effect of CYP2C9 genotype
Nedodržení těchto pokynů může zvýšit riziko nežádoucích účinků na ledviny (viz bod 4).
Failure to follow these instructions may increase the risk of kidney side effects (see section 4).
Přípravek Zurampic je třeba používat opatrně u pacientů s CrCl 30 až méně než 45 ml/min (viz bod 4.4).
Zurampic should be used with caution in patients with a CrCL of 30 to less than 45 mL/min (see section 4.4).
Třída orgánových systémů
System Organ Classification Common
Vzácné - postihují až 1 z 1000 lidí - kožní reakce zahrnující zčervenání, svědění kůže, vyrážku podobnou kopřivce a vyrážku na kůži po oslunění.
Rare - may affect up to 1 in 1000 people - skin reactions, including redness, itchy skin, lumpy rash (hives) and skin rash on exposure to sunshine.
Pozdější analýza v podskupinách pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem na začátku léčby (definovaným jako tranzitorní ischemická ataka, angina pectoris, srdeční selhání, infarkt myokardu, periferní cévní onemocnění a/nebo cévní mozková příhoda) prokázala, že výskyt velkých nežádoucích kardiovaskulárních příhod byl 1/52 pro placebo a 4/53 pro Zurampic 200 mg, pokud byl užíván v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy.
Post-hoc analyses in a subgroup of patients with high cardiovascular risk at baseline (as defined by transient ischemic attack, angina pectoris, heart failure, myocardial infarction, peripheral vascular disease and/or stroke), showed that the incidence of Major Adverse Cardiovascular Events was 1/52 for placebo and 4/53 for Zurampic 200 mg, when used in combination with a xanthine oxidase inhibitor.
Co přípravek Zurampic obsahuje - Léčivou látkou je lesinurad.
What Zurampic contains - the active substance is lesinurad.
Přípravek Zurampic obsahuje léčivou látku lesinurad a používá se k léčbě dny u dospělých pacientů snížením hladiny kyseliny močové v krvi.
Zurampic contains the active ingredient lesinurad and is used to treat gout in adult patients by lowering the levels of uric acid in the blood.
V podmínkách in vivo není lesinurad ani inhibitorem, ani induktorem CYP2C9 a CYP2C8, ale je mírným až středním induktorem CYP3A.
In vivo, lesinurad is neither an inhibitor nor an inducer of CYP2C9 and 2C8, but a mild to moderate inducer of CYP3A.
Jak přípravek Zurampic vypadá a co obsahuje toto balení Zurampic 200 mg: modré oválné potahované tablety o rozměrech 5,7 x 12,9 mm s vyraženým "LES200" na jedné straně.
What Zurampic looks like and contents of the pack Zurampic 200 mg: a blue, oval, dimensions 5.7 x 12.9 mm, film-coated tablet, engraved with “LES200” on one side.
Většina nežádoucích účinků v klinických studiích byla mírných nebo střední intenzity a odezněla při pokračování v léčbě přípravkem Zurampic.
In clinical trials, most adverse reactions were mild or moderate in intensity and resolved while continuing Zurampic therapy.
V podmínkách in vitro je lesinurad inhibitorem CYP2C8, nikoliv však CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 a mEH.
In vitro, lesinurad is an inhibitor of CYP2C8, but not of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 and mEH.
Velikost balení 100 x 1 potahovaných tablet v jednodávkových perforovaných blistrech.
Pack size of 100 x 1 film-coated tablet in perforated unit dose blisters.
Po podání jedné dávky lesinuradu 400 mg pacientům s mírnou (Child-Pugh třída A) nebo středně závažným (Child-Pugh třída B) poškozením funkce jater, byla Cmax lesinuradu srovnatelná a AUC lesinuradu byla o 7%, resp. o 33 % vyšší ve srovnání s jedinci s normální funkcí jater.
Following administration of a single dose of lesinurad at 400 mg in patients with mild (Child-Pugh class A) or moderate (Child-Pugh class B) hepatic impairment, lesinurad Cmax was comparable and lesinurad AUC was 7% and 33% higher, respectively, compared to individuals with normal hepatic function.
Počkejte a vezměte si dávku přípravku Zurampic s další ranní dávkou alopurinolu nebo febuxostatu.
Wait and take your next dose of Zurampic with your next morning dose of allopurinol or febuxostat.
Přípravek Zurampic se nemá užívat v průběhu kojení.
Zurampic should not be used during breast-feeding.
Zurampic 200 mg + alopurinol N = 405
Zurampic 200 mg + allopurinol N=405
Zurampic 200mg + Alopurinol
Zurampic 200mg + Allopurinol
Primárním cílovým parametrem účinnosti v obou klinických studiích CLEAR1 i CLEAR2 byl podíl pacientů, kteří dosáhli cílové hladiny kyseliny močové v séru nižší než 6 mg/100 ml v šestém měsíci.
The primary efficacy endpoint in both CLEAR1 and CLEAR2 was the proportion of patients achieving a serum uric acid target level of less than 6 mg/dL by Month 6.
Těžké poškození funkce ledvin (CrCl menší než 30 ml/min), konečné stádium renálního onemocnění, pacienti po transplantaci ledvin nebo pacienti na dialýze (viz bod 4.2).
Severe renal impairment (CrCL less than 30 mL/min), end-stage renal disease, kidney transplant recipients or patients on dialysis (see section 4.2).
Není známo, zda metabolity přispívají k účinku lesinuradu na snižování hladiny kyseliny močové.
Metabolites are not known to contribute to the uric acid lowering effects of lesinurad.
Ženy v reprodukčním věku mají používat další metody antikoncepce a nemají spoléhat pouze na hormonální antikoncepci, pokud užívají přípravek Zurampic (viz body 4.5 a 4.6).
Female patients of childbearing age should practice additional methods of contraception and not rely on hormonal contraception alone when taking Zurampic (see sections 4.5 and 4.6).
Tabulka 1 shrnuje nežádoucí účinky identifikované v klinických studiích u pacientů, kterým byl podáván přípravek Zurampic 200 mg jednou denně v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy, alopurinol nebo febuxostat.
Table 1 lists adverse reactions identified in clinical studies with patients receiving Zurampic 200 mg once daily in combination with a xanthine oxidase inhibitor, allopurinol or febuxostat.
Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Zurampic Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku přípravku Zurampic, nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
If you miss a dose of Zurampic, do not take a double dose to make up for a forgotten dose.
Renální nežádoucí účinky byly hlášeny u pacientů léčených přípravkem Zurampic 200 mg (5,7 %) a přípravkem Zurampic 400 mg (11,8 %) ve srovnání s placebem (4,5 %), což vedlo k přerušení léčby v 1,2 %, 3,3 %, resp. 1 % případů (viz bod 4.4).
Renal-related adverse reactions were reported in patients treated with Zurampic 200 mg (5.7%) and Zurampic 400 mg (11.8%) compared to placebo (4.5%), resulting in discontinuation of treatment in 1.2%, 3.3% and 1%, respectively (see section 4.4).
Pokud k tomu dojde, užívejte přípravek Zurampic dále a poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.
If this happens, keep taking Zurampic and talk to your doctor or pharmacist.
Pokud si nejste jistý(á), zeptejte se lékaře nebo lékárníka předtím než začnete užívat Zurampic.
If you are not sure, talk to your doctor or pharmacist before taking Zurampic.
Léčba přípravkem Zurampic se nesmí zahajovat u pacientů po transplantaci ledvin.
Zurampic should not be initiated in kidney transplant recipients.
Lesinurad je metabolizován především CYP2C9 a mEH a v menší míře CYP1A1, CYP2C19 a CYP3A.
Lesinurad is mainly metabolised by CYP2C9 and mEH, and to a lesser extent by CYP1A1, CYP2C19 and CYP3A.
Nejčastějším renálním nežádoucím účinkem byl zvýšený kreatinin v krvi (4,3 % u přípravku Zurampic 200 mg, resp. 7,8 % u přípravku Zurampic 400 mg ve srovnání s 2,3 % u placeba).
The most frequent renal-related adverse reaction was blood creatinine increased (4.3% with Zurampic 200 mg and 7.8% with Zurampic 400 mg compared to 2.3% with placebo).
Tabulka 2 Podíl pacientů, kteří dosáhli cílové hodnoty kyseliny močové v séru (< 6 mg/100 ml) s přípravkem Zurampic v kombinaci s alopurinolem - celkové údaje ze studií CLEAR1 a CLEAR2
Table 2 Proportion of patients who achieved target serum uric acid levels (<6mg/dL) with Zurampic in combination with allopurinol - Pooled data from CLEAR1 and CLEAR2 studies
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo blistru za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton or blister foil after “EXP”.
U pacientů se středně těžkým poškozením funkce ledvin, byl výskyt renálních nežádoucích účinků podobný ve všech léčebných skupinách: Zurampic 200 mg (12,7 %), Zurampic 400 mg (16,3 %) a placebo (13,3 %).
In patients with moderate renal impairment, the incidence of renalrelated adverse reactions was similar across all treatment groups: Zurampic 200 mg (12.7%), Zurampic 400 mg (16.3%) and placebo (13.3%).
Pacienti užívali febuxostat 80 mg jednou denně po dobu 3 týdnů a poté byli randomizováni v poměru 1:1:1 do větve s přípravkem Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg nebo placebo v kombinaci s febuxostatem vždy jednou denně.
Patients received febuxostat 80 mg once daily for 3 weeks and then were randomised 1:1:1 to once daily doses of Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg, or placebo in combination with febuxostat.
Četnost výskytu vzplanutí dny vyžadující léčbu byla v posledních 6 měsících randomizovaných studií nízká a srovnatelná s placebem (poté, co byla ukončena profylaxe vzplanutí dny) se středním skóre nula.
Clinical outcomes - gout flares requiring treatment The rates of gout flare requiring treatment were low and comparable to placebo in the last 6 months of the randomised trials (after gout flare prophylaxis was discontinued) with median scores of zero.
Lesinurad se nemá podávat souběžně s inhibitory mEH.
Zurampic should not be administered with inhibitors of mEH.
Přípravek Zurampic je indikován, v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy, k přídavné léčbě hyperurikémie u dospělých pacientů se dnou (s tofy nebo bez tofů), pokud nebylo dosaženo cílových hodnot kyseliny močové v séru odpovídající dávkou samotného inhibitoru xantin oxidázy.
Zurampic, in combination with a xanthine oxidase inhibitor, is indicated in adults for the adjunctive treatment of hyperuricaemia in gout patients (with or without tophi) who have not achieved target serum uric acid levels with an adequate dose of a xanthine oxidase inhibitor alone.
Pacienti pokračovali v podávání dávky alopurinolu a byli randomizováni v poměru 1:1:1 do větví s přípravkem Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg nebo placebo jednou denně.
Patients continued their allopurinol dose and were randomised 1:1:1 to receive Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg, or placebo once daily.
V podskupině pacientů s výchozí sUA ≥ 5,0 mg/100 ml po 3 týdnech léčby febuxostatem bylo dosaženo významného rozdílu u všech studijních návštěv při srovnání přípravku Zurampic 200 mg v kombinaci s febuxostatem a placeba v kombinaci s febuxostatem (viz Tabulka 3).
In the subgroup of patients with a baseline sUA ≥5.0 mg/dL, after 3 weeks of febuxostat therapy, a significant difference was achieved at all study visits for Zurampic 200 mg in combination with febuxostat compared with placebo in combination with febuxostat (see Table 3).
Po podání jednotlivé dávky je eliminační poločas (t½)) lesinuradu přibližně 5 hodin.
The elimination half-life (t½) of lesinurad was approximately 5 hours following a single dose.
Vliv lesinuradu na jiné léčivé přípravky
Effect of lesinurad on other medicinal products
Léčba přípravkem Zurampic 200 mg v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy byla spojena se zvýšeným výskytem zvýšených hladin sérového kreatininu, který má vztah ke zvýšenému vylučování kyseliny močové ledvinami.
Treatment with lesinurad 200 mg in combination with a xanthine oxidase inhibitor was associated with an increased incidence of serum creatinine elevations, which are related to increased renal uric acid excretion.
Přípravek Zurampic musíte užívat společně s alopurinolem nebo s febuxostatem.
You must use Zurampic together with either allopurinol or febuxostat.
V podmínkách in vivo však nebyla aktivita OATP1B1, OAT1, OAT3 a OCT1 ovlivněna lesinuradem.
However, the in vivo activity of OATP1B1, OAT1, OAT3 and OCT1 was not affected by lesinurad.
Lesinurad se musí podávat pouze v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy, neboť v kombinaci se snižuje množství kyseliny močové dostupné k exkreci a snižuje se riziko renálních nežádoucích účinků.
Lesinurad should only be used in combination with a xanthine oxidase inhibitor because combination use reduces the amount of uric acid available for excretion and decreases the risk of renal-related events.
V pivotních klinických studiích vyžadoval vyšší podíl pacientů užívajících hypolipidemika nebo antihypertenziva, které jsou substráty CYP3A změnu této souběžné léčby, pokud byli léčeni přípravkem Zurampic 200 mg v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy ve srovnání s pacienty, kterým bylo podáváno placebo v kombinaci s inhibitorem xantin oxidázy (35 % vs. 28 %).
In the pivotal clinical trials, a greater proportion of patients using lipid lowering or antihypertensive medicines that were CYP3A substrates required concomitant medicinal product change when treated with Zurampic 200 mg in combination with a xanthine oxidase inhibitor, compared with patients treated with placebo in combination with a xanthine oxidase inhibitor (35% versus 28%, respectively).
Lesinurad neinhibuje P-glykoprotein, BCRP, OATP1B3, MRP2, MRP4, OCT2, MATE1 a MATE2-K v podmínkách in vivo.
Lesinurad is not an in vitro inhibitor of P-glycoprotein, BCRP, OATP1B3, MRP2, MRP4, OCT2, MATE1 and MATE2-K.