natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Proto by se dalo očekávat, že denní expozice 5-FU by byla u těchto skupin srovnatelná, protože denní expozice u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je založena na podávání přípravku Teysuno jednou denně, zatímco denní expozice přípravku 5-FU u pacientů s normální funkcí ledvin je založena na podávání přípravku Teysuno dvakrát denně.
Therefore, the daily exposure to 5-FU would be expected to be comparable in these groups, since the daily exposure in patients in the severe renal impairment group is based on the administration of Teysuno once a day, while the daily exposure to 5-FU in the patients with normal renal function is based on the administration of Teysuno twice daily.
Úprava dávky přípravku Teysuno z důvodu toxicity, pokud se používá v kombinaci s cisplatinou, může být provedena dvěma způsoby.
Teysuno dose modifications for toxicity when used in combination with cisplatin can be made in two ways.
Kritéria pro obnovení léčby přípravkem Teysuno
Resumption criteria for Teysuno treatment
o Pokud se cítíte unaven(á) a máte teplotu spolu se ztrátou chuti k jídlu, vyhledejte okamžitě svého lékaře.
o If you feel tired and have fever together with loss of appetite, contact your doctor immediately.
Podávání přípravku Teysuno s potravou snížilo expozici oteracilu a gimeracilu s výraznějším účinkem pro oteracil než pro gimeracil (viz bod 5.2).
Administration of Teysuno with a meal reduced exposure to oteracil and gimeracil, with a more pronounced effect for oteracil than for gimeracil (see section 5.2).
Léčba přípravkem Teysuno se nedoporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin vzhledem k vyšší možné incidenci nežádoucích účinků na krevní a lymfatický systém a možnosti neočekávané vyšší expozice 5-FU v důsledku fluktuací funkce ledvin u těchto pacientů, pokud přínos jednoznačně nepřevyšuje rizika (viz bod 4.2, 4.8 a 5.2.
Treatment with Teysuno is not recommended in patients with severe renal impairment due to possibly higher incidence of adverse events of the blood and lymphatic system and the possibility of unexpectedly higher exposure to 5-FU as a result of fluctuations in renal function in these patients, unless the benefits clearly outweigh the risks (see sections 4.2, 4.8 and 5.2).
Léčba brivudinem může být zahájena 24 hodin po poslední dávce přípravku Teysuno (viz body 4.3 a 4.5).
Treatment with brivudine can be started 24 hours after the last dose of Teysuno (see section 4.3 and 4.5).
Jiné fluoropyrimidiny
Other fluoropyrimidines
Studie fáze I hodnotila farmakokinetiku monoterapie přípravkem Teysuno u pacientů z Asie (Čína/Malajsie) a bělochů (USA).
A Phase I study investigated the pharmacokinetics of Teysuno monotherapy in Asian (Chinese/Malay) and Caucasian (US) patients.
- Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
- This medicine does not require any special storage conditions.
Nebylo zjištěno, že by byl přípravek Teysuno mutagenní při testování in vitro v Amesově testu.
Teysuno was not found to be mutagenic when tested in the in vitro Ames assay.
Celkové přežití S cílem vyléčit Sestava plné analýzy 521 Přežití bez progrese Sestava plné analýzy 521 CI = interval spolehlivosti; Sestava plné analýzy = všichni randomizovaní léčení pacienti analyzovaní dle rozdělení (primární populace k analýze)
Overall Survival Intent-to-treat Full analysis set Progression-free Survival Full analysis set CI = confidence interval; Full analysis set = all randomised, treated patients analysed as allocated (primary analysis population)
PŘÍLOHA III OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE
ANNEX III LABELLING AND PAGKAGE LEAFLET
Jedna tvrdá tobolka obsahuje 93,6 mg monohydrátu laktózy.
Each hard capsule contains 93.6 mg lactose monohydrate.
Úprava dávky přípravku Teysuno pro další dávku / další cyklus
Teysuno dose adjustment for next dose / next cycle
Po perorálním podání je tegafur postupně konvertován na 5-FU in vivo, zejména působením enzymu CYP2A6 v játrech.
Following oral administration, tegafur is gradually converted to 5-FU in vivo, mainly by CYP2A6 enzyme activity in the liver.
První snížení dávkya: do 20 mg/m2 BSA ≥ 2,13 m2
First dose reductiona: to 20 mg/m2 BSA ≥ 2.13 m2
Pacienti s anorexií, astenií, nauzeou, zvracením, průjmem, stomatitidou a gastrointestinální obstrukcí mají být monitorováni důkladně s ohledem na výskyt známek dehydratace.
Patients with anorexia, asthenia, nausea, vomiting, diarrhoea, stomatitis, and gastrointestinal obstruction should be monitored closely for signs of dehydration.
Fáze I studie byla provedena za účelem zhodnocení farmakokinetiky komponent přípravku Teysuno a jejich metabolitů u pacientů s rakovinou s poruchou funkce ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.
A Phase I study was conducted to evaluate the PK of the components of Teysuno and their metabolites in cancer patients with impaired renal function compared to those with normal renal function.
Muskuloskeletální bolesti
Musculoskeletal pain
Gastroesofageální spojení Obě
Gastro-oesophageal junction Both
- inhibitory enzymu CYP2A6, který aktivuje přípravek Teysuno, jako je tranylcypromin a methoxsalen, - kyselina listová (často používaná při chemoterapii methotrexátem), - léky k ředění krve: kumarinové antikogulační léky, jako je warfarin, - léky k léčbě křečí nebo třesu, jako je fenytoin, - léky, které léčí dnu, jako je allopurinol.
- inhibitors of the enzyme CYP2A6 which activates Teysuno such as tranylcypromine and methoxsalen - folinic acid (often used in chemotherapy with methotrexate) - blood-thinning medicines: coumarin-derivative anticoagulants such as warfarin - medicines for the treatment of seizures or tremors such as phenytoin - medicines that treat gout such as allopurinol
Porovnání bezpečnosti u 71 pacienta ve věku ≥ 70 let (starší) a u 450 pacientů <70 let léčených přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou ve studii FLAGS ukazují, že incidence všech nežádoucích reakcí stupně 3 nebo vyšších (62% vs 52%), všech závažných nežádoucích reakcí (30% vs 19%) a počtu předčasného odstoupení v důsledku nežádoucích reakcí přípravku a počtu předčasného odstoupení v důsledku nežádoucích reakcí u přípravku Teysuno i cisplatina (21% vs 12%) se zdály být vyšší u pacientů ve věku ≥70 let.
Comparison of safety between 71 patients ≥70 years old (elderly) and 450 patients <70 years old treated with Teysuno in combination with cisplatin in the FLAGS study demonstrated that the incidence of all Grade 3 or higher adverse reactions (62% vs 52%), all serious adverse reactions (30% vs 19%), and the rate of premature withdrawal due to adverse reactions from both Teysuno and cisplatin (21% vs 12%) appeared to be higher among patients ≥70 years old.
Ve studii provedené u pacientů s poruchou funkce ledvin byly nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými ve všech cyklech u všech kohort průjem (57,6%), nauzea (42,4%), zvracení (36,4%), únava (33,3%) a anémie (24,2%).
In a study performed in patients with renal impairment, the most common adverse reactions reported over all cycles across all cohorts were diarrhoea (57.6%), nausea (42.4%), vomiting (36.4%), fatigue (33.3%) and anaemia (24.2%).
Po jednorázovém podání přípravku Teysuno 50 mg (vyjádřeno obsahem tegafuru) u člověka (asi 30 mg/m2 na základě tělesného povrchu 1,56 až 2,10 m2 pro typického pacienta; N=14) byl medián
After administration of a single dose of 50 mg Teysuno (expressed as tegafur content) in man (approximately 30 mg/m2 based on body surface area of 1.56 to 2.10 m2 for a typical patient; N=14),
Nezdá se, že by měl přípravek Teysuno vliv na samčí nebo samičí fertilitu u potkanů, nicméně podávání kdykoliv po koncepci vedlo k různým zevním, viscerálním a skeletálním fetálním abnormalitám u potkanů a králíků.
Teysuno does not appear to affect male or female fertility in the rat; however, administration at any time after conception resulted in a range of external, visceral, and skeletal foetal abnormalities in rat and rabbit.
Vzhledem k tomu, že je CYP2A6 hlavní enzym zodpovědný za konverzi tegafuru na 5-FU, mělo by se předcházet současnému podávání známého inhibitoru CYP2A6 a přípravku Teysuno, protože by mohlo dojít k poklesu účinnosti přípravku Teysuno (viz bod 5.2).
As CYP2A6 is the major enzyme responsible for the conversion of tegafur to 5-FU, co-administration of a known CYP2A6 inhibitor and Teysuno should be avoided as effectiveness of Teysuno could be decreased (see section 5.2).
Jak přípravek Teysuno vypadá a co obsahuje toto balení
What Teysuno looks like and contents of the pack
In vitro hodnocení pomocí lidských jaterních mikrosomů ukázalo, že tegafur, gimeracil ani oteracil nevykazují žádné relevantní inhibiční účinky na enzymové aktivity testovaných izoforem cytochromu P450 (tzn. CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4).
In vitro evaluation using human liver microsomes indicated that neither tegafur, gimeracil nor oteracil showed any relevant inhibitory effects on enzyme activities of the cytochrome P450 isoforms tested (i.e., CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 and CYP3A4).
Zastavte léčbu cisplatinou do splnění kritéria pro obnovení léčby (≥30 ml/min) a pak zahajte léčbu 50% snížením dávky z předchozího cyklu a Léčba pacientů s CrCl <30 ml/min není doporučena, pokud přínos léčby přípravkem Teysuno jednoznačně nepřevyšuje rizika.
Suspend cisplatin treatment until resumption criterion (≥30 ml/min) is met and then start treatment at a 50% dose reduction from the previous cycle a Treatment for patients with CrCl <30 ml/min is not recommended unless the benefits of Teysuno treatment clearly outweigh the risks.
Standardní léčbu proti průjmu (např. loperamid) a intravenózní tekutiny/elektrolyty je třeba podat časně, pokud dojde ke vzniku průjmu.
Standard anti-diarrhoeal therapy (e.g., loperamide) and intravenous fluids/electrolytes should be initiated early when diarrhoea develops.
Z tohoto důvodu nesmí být brivudin podáván současně s přípravkem Teysuno (viz body 4.3 a 4.4).
Therefore, brivudine must not be administered concomitantly with Teysuno (see section 4.3 and 4.4).
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, přestaňte přípravek Teysuno užívat a sdělte to okamžitě svému lékaři.
If any of the side effects get serious, stop taking Teysuno and tell your doctor immediately.
- Nízký počet destiček vedoucí ke zvýšenému riziku krvácení: o Pokud trpíte krvácením z kůže, úst (způsobené čištěním zubů), nosu, dýchacího ústrojí, žaludku, střev, atd., přerušte užívání přípravku Teysuno a vyhledejte okamžitě svého lékaře.
- Low platelet count leading to an increased chance of bleeding o If you have bleeding of the skin, mouth (caused by brushing teeth), nose, respiratory tract, stomach, gut, etc., stop taking Teysuno and contact your doctor immediately.
Po jedné dávce přípravku Teysuno, se hodnota T1/2 pohybovala od 6,7 do 11,3 hodin pro tegafur, od 3,1 až 4,1 hodin pro gimeracil a od 1,8 do 9,5 hodin pro oteracil.
Following a single dose of Teysuno, T1/2 values ranged from 6.7 to 11.3 hours for tegafur, from 3.1 to 4.1 hours for gimeracil, and from 1.8 to 9.5 hours for oteracil.
Frekvence velmi časté, časté a méně časté nežádoucí účinky pochází od 593 pacientů léčených přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou v klinických studiích.
The frequencies of very common, common, and uncommon adverse reactions are from 593 patients treated with Teysuno in combination with cisplatin in clinical trials.
Současné podání jiných fluoropyrimidinů jako je capecitabin, 5-FU, tegafur nebo flucytosin může vést k aditivní toxicitě a je kontraindikováno.
Co-administration of other fluoropyrimidines such as capecitabine, 5-FU, tegafur, or flucytosine can lead to additive toxicities, and is contraindicated.
Léčbu lze obnovit po korekci dehydratace a její příčiny, nebo jakmile budou adekvátně korigovány.
Treatment should not be resumed until dehydration and its underlying causes are corrected or adequately controlled.
Hyperbilirubinemie , zvýšení alaninaminotransferázy, zvýšení aspartátaminotransferázy
Hyperbilirubinaemia, alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased
In vitro hodnocení pomocí primárních kultur lidských hepatocytů ukázalo, že tegafur (0,7-70 µM), gimeracil (0,2-25 µM) a oteracil (0,04 - 4 µM) měly malý nebo žádný indukční účinek na metabolické aktivity CYP1A2, CYP2B6 nebo CYP3A4/5.
In vitro evaluation using primary cultures of human hepatocytes indicated that tegafur (0.7-70 µM), gimeracil (0.2-25 µM) and oteracil (0.04-4 µM) had little or no inductive effect on CYP1A2, CYP2B6 or CYP3A4/5 metabolic activities.
Proto nemůže být přípravek Teysuno používán jako náhrada za jiné perorální přípravky 5-FU.
Therefore, Teysuno cannot be used as a substitute for other oral 5-FU products.
Další klinické studie s přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou
Other clinical studies with Teysuno in combination with cisplatin
Nicméně metabolity folinátu / kyseliny listové budou vytvářet ternární strukturu s thymidylátsyntázou a fluorodeoxyuridinmonofosfátem (FdUMP) potenciálně zvyšující cytotoxicitu 5-FU.
However, metabolites of folinate/folinic acid will form a ternary structure with thymidylate synthase and fluorodeoxyuridine monophosphate (FdUMP), potentially increasing the cytotoxicity of 5-FU.
U pacientů ve věku >70 let není doporučena žádná úprava standardní dávky (viz bod 4.8).
No adjustment of the standard dose is recommended in patients >70 years old (see section 4.8).
Kombinace tegafuru, gimeracilu a oteracilu v molárním poměru 1:0,4:1 byla stanovena jako optimální k udržení expozice 5-FU a tím protinádorové aktivity za současného snížení toxicity související se samotným 5-FU.
The combination of tegafur, gimeracil, and oteracil was set at 1:0.4:1 molar ratio as optimum in order to maintain 5-FU exposure and thus sustain anti-tumour activity while reducing toxicity associated with 5-FU alone.
Proteinová vazba v lidském séru nezávisela na koncentraci v rozsahu od 0,1 do 1,0 µg/ml pro oteracil, gimeracil a 5-FU a 1,2 až 11,8 µg/ml pro tegafur.
The protein binding in human serum was not concentration-dependent over a range of 0.1 to 1.0 µg/ml for oteracil, gimeracil, and 5-FU and 1.2 to 11.8 µg/ml for tegafur.
Údaje z multicentrické multinárodní (mimo Asii) randomizované kontrolované nezaslepené klinické studie fáze III (studie FLAGS) podporují použití přípravku Teysuno v kombinaci s cisplatinou k léčbě pacientů s pokročilým karcinomem žaludku.
Data from a multicentre, multinational (excluding Asia), randomised, controlled, open-label Phase III clinical study (FLAGS) support the use of Teysuno in combination with cisplatin for the treatment of patients with advanced gastric cancer.
o Pokud máte teplotu 38,5oC nebo vyšší, přestaňte užívat přípravek Teysuno a vyhledejte okamžitě svého lékaře.
o If you have fever of 38.5o C or higher, stop taking Teysuno and contact your doctor immediately.
Srovnání 218 pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin na začátku (CrCl 51 až 80 ml/min) s 297 pacienty s normální funkcí ledvin na začátku (CrCl >80 ml/min) léčených přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou ve studii FLAGS ukázaly, že nebyly žádné klinicky významné rozdíly v bezpečnosti mezi pacienty s mírnou poruchou ledvin a pacientů s normální renální funkcí.
Comparison of 218 patients with mild renal impairment at baseline (CrCl 51 to 80 ml/min) to 297 patients with normal renal function at baseline (CrCl >80 ml/min) treated with Teysuno in combination with cisplatin in the FLAGS study indicated that there were no clinically significant differences in safety between patients with mild renal impairment and patients with normal renal function.
a vyjádřeno jako obsah tegafuru.
a Expressed as tegafur content.
Neexistují žádné klinické údaje o distribuci radiologicky značených komponent přípravku Teysuno.
There are no clinical data on the distribution of radiolabeled components of Teysuno.
U 593 pacientů léčených přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou byly nejčastější závažné nežádoucí účinky (stupeň 3 nebo vyšší s frekvencí alespoň 10%) neutropenie, anémie a únava.
Among 593 patients treated with Teysuno in combination with cisplatin, the most common severe adverse reactions (Grade 3 or higher with frequency of at least 10%) were neutropaenia, anaemia, and fatigue.
o Pokud zvracíte častěji než dvakrát za 24 hodin, přerušte užívání přípravku Teysuno a okamžitě vyhledejte svého lékaře.
o If you vomit more than two times in 24 hours, stop taking Teysuno and contact your doctor immediately.
Přípravek Teysuno byl klastogenní in vitro při použití plicních buněk čínského křečka a byl slabě klastogenní in vivo v myší kostní dřeni.
Teysuno was clastogenic in vitro using Chinese hamster lung cells and was weakly clastogenic in vivo in mouse bone marrow.
Stav zmatenosti, neklid, porucha osobnosti, halucinace, deprese, úzkost, snížení libida, sexuální inhibice
Confusional state, restlessness, personality disorder, hallucination, depression, anxiety, libido decreased, sexual inhibition
Zvýšení expozice 5-FU u pacientů s mírnou poruchou ledvin v této studii spolu s výsledky simulace v populační farmakokinetické analýze naznačují, že by přípravek Teysuno v dávce 25 mg/m2 dvakrát denně u pacientů s mírnou poruchou ledvin mohl dosahovat plazmatické koncentrace 5-FU podobné těm, které byly dosaženy u pacientů s normální renální funkcí po dávce 30 mg/m2 dvakrát denně jako monoterapie a také těch se středně závažnou poruchou ledvin po dávce 20 mg/m2 dvakrát denně.
The increase in 5-FU exposure in patients with mild renal impairment in this study together with the results of simulation in the population pharmacokinetic analysis suggest that a Teysuno dose of 25 mg/m2 twice daily in patients with mild renal impairment could achieve 5-FU plasma concentrations similar to those obtained in patients with normal renal function receiving 30 mg/m2 twice daily as monotherapy and also those with moderate renal impairment receiving 20 mg/m2 twice daily.
Teysuno patří ke třídě fluoropyrimidinů, které jsou známé jako „protinádorové léky” zastavující růst nádorových buněk.
Teysuno belongs to the fluoropyrimidine class of medicine known as “antineoplastic agents” which stop the growth of cancer cells.
Přípravek Teysuno se bude podávat s dalším protinádorovým lékem, který se nazývá cisplatina.
Teysuno will be given with another anti-cancer medicine called cisplatin.
Brivudin nesmí být podáván současně s přípravkem Teysuno.
Brivudine must not be administered concomitantly with Teysuno.
Přípravek Teysuno nebyl studován u pacientů s karcinomem žaludku s MSI.
Teysuno has not been studied in gastric cancer patients with MSI.
- Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce kartonu a blistru za „EXP:“.
- Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the outer carton and blister after EXP.
Přípravek Teysuno je indikován pro dospělé k léčbě pokročilého karcinomu žaludku, podává se v kombinaci s cisplatinou (viz bod 5.1).
Teysuno is indicated in adults for the treatment of advanced gastric cancer when given in combination with cisplatin (see section 5.1).
Pokud pacientka při podávání přípravku Teysuno otěhotní, má by se léčba přerušit a pacientce vysvětlit potenciální riziko pro plod.
If the patient becomes pregnant while receiving Teysuno, treatment should be discontinued and the potential risk to the foetus must be explained.
Je třeba opatrnosti, protože kyselina folinová zvyšuje aktivitu 5-FU.
Caution is advised as folinic acid is known to enhance the activity of 5-FU.
Přípravek Teysuno je kontraindikován v těhotenství (viz bod 4.3).
Teysuno is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
Doporučená dávka cisplatiny v tomto režimu je 75 mg/m2 podaná jako intravenózní infúze každé 4
The recommended dose of cisplatin with this regimen is 75 mg/m2 by intravenous infusion administered once every 4 weeks.
Jiné perorální fluorpyrimidiny
Other oral fluorpyrimidines
Podobně jako u jiných fluoropyrimidinů způsobilo u zvířat podávání přípravku Teysuno letalitu u embryí a teratogenitu (viz bod 5.2).
As with other fluoropyrimidines, Teysuno administration caused embryolethality and teratogenicity in animals (see section 5.3).
Druhé snížení dávkya: do 15 mg/m2 BSA ≥ 2,17 m2
Second dose reductiona: to 15 mg/m2 BSA ≥ 2.17 m2
Gimeracil zvyšuje expozici fluoruracilu (5-FU) inhibicí DPD, což je primární enzym pro metabolismus 5-FU.
Gimeracil increases 5-fluorouracil (5-FU) exposure by inhibiting DPD, the primary enzyme for metabolizing 5-FU.
Účinnost antikoagulancia kumarinového typu byla přípravkem Teysuno zvýšená.
The activity of a coumarin-derivative anticoagulant was enhanced by Teysuno.
LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ Tvrdé tobolky
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS Hard capsules
V této studii bylo 7 pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin léčeno dávkou 20 mg/m2 přípravku Teysuno dvakrát denně, zatímco 7 pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin dostávalo přípravek Teysuno v dávce 20 mg/m2 jednou denně.
In this study, 7 patients with moderate renal impairment were treated with 20 mg/m2 Teysuno twice daily, while 7 patients with severe renal impairment received Teysuno 20 mg/m2 once daily.
Na základě neklinických údajů může allopurinol snížit protinádorovou účinnost v důsledku suprese fosforylace 5-FU.
Based on non-clinical data, allopurinol may decrease anti-tumour activity due to suppression of phosphorylation of 5-FU.
Výchozí úroveň nebo stupeň 1
Baseline or Grade 1
Incidence nežádoucích účinků na krevní a lymfatický systém pozorovaná u všech cyklů se střední až těžkou poruchou funkce ledvin byla 28,6 %, resp. 44,4 %.
The incidence of blood and lymphatic systems disorders adverse reactions observed across all cycles in the moderate and severe renal impairment patients were 28.6% and 44.4%, respectively.
Dávejte pozor při řízení a obsluze strojů, protože přípravek Teysuno může způsobit únavu, nevolnost nebo rozmazané vidění.
Use caution when driving or operating a machine, as Teysuno may make you tired, nauseous or have blurred vision.
Folinát / kyselina listová
Folinate/folinic acid
Teysuno předepisují lékaři k léčbě dospělých s pokročilou rakovinou žaludku a používá se s cisplatinou, jiným protinádorovým lékem.
Teysuno is prescribed by doctors for the treatment of adults with advanced stomach (gastric) cancer and is taken with cisplatin, another anti-cancer medicine.
Suprese kostní dřeně související s léčbou zahrnující neutropenii, leukopenii, trombocytopenii, anemii a pancytopenii byla hlášena u pacientů léčených přípravkem Teysuno v kombinaci s cisplatinou.
Treatment-related bone marrow suppression, including neutropaenia, leukopaenia, thrombocytopaenia, anaemia, and pancytopaenia, has been reported among patients treated with Teysuno in combination with cisplatin.
• Těžká suprese kostní dřeně (těžká leukopenie, neutropenie nebo trombocytopenie, viz bod 4.2, tabulka 5).
• Severe bone marrow suppression (severe leukopaenia, neutropaenia, or thrombocytopaenia; see section 4.2, Table 5).
Za použití plazmatických koncentrací uracilu pro hodnocení aktivity DPD v klinických studiích nebyly pozorovány žádné významné změny v plazmatických koncentracích uracilu po jednorázovém podání dávky 800 mg tegafuru, když se přitom plazmatické koncentrace uracilu zvýšily významně po jednorázovém podání 50 mg dávky přípravku Teysuno (odrážející inhibici DPD gimeracilem).
Using plasma uracil concentrations to assess DPD activity in clinical studies, no marked changes in plasma uracil concentrations were observed after administration of a single 800 mg dose of tegafur while plasma uracil concentrations increased markedly after administration of a single 50 mg dose of Teysuno (reflecting DPD inhibition by gimeracil).
U člověka byl zjevný konečný eliminační poločas (T1/2) u 5-FU pozorován po podání přípravku Teysuno (obsahujícího tegafur, prodrug pro 5-FU) delší (asi 1,6 - 1,9 hodin) než bylo dříve hlášeno po nitrožilním podání 5-FU (10 až 20 minut).
In man, the apparent terminal elimination half-life (T1/2) of 5-FU observed after administration of Teysuno (containing tegafur, a 5-FU prodrug) was longer (approximately 1.6 - 1.9 hours) than that previously reported after intravenous administration of 5-FU (10 to 20 minutes).
Modifikace dávky z důvodu renální toxicity
Dose modifications for renal toxicities
• Těhotenství a kojení.
• Pregnancy and breast-feeding.