natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Asenapin se velmi rychle distribuuje a jeho distribuční objem je velký (asi 20-25 l/kg), což ukazuje na rozsáhlou extravaskulární distribuci.
Asenapine is rapidly distributed and has a large volume of distribution (approximately 20-25 L/kg), indicating extensive extravascular distribution.
Při zvážení primárních účinků asenapinu na centrální nervový systém (CNS) (viz bod 4.8) je třeba postupovat s opatrností při jeho užívání v kombinaci s dalšími centrálně působícími léčivými přípravky.
Given the primary effects of asenapine on the central nervous system (CNS) (see section 4.8), caution should be used when it is taken in combination with other centrally acting medicinal products.
Také kontaktujte neprodleně svého lékaře, pokud se u Vás některý z těchto stavů objeví nebo se zhorší během léčby přípravkem Sycrest.
Also contact your doctor immediately if any of these conditions develops or worsens while using Sycrest.
Je třeba zvážit možnost účinku více léčivých přípravků.
The possibility of multiple medicinal product involvement should be considered.
Zvýšení tělesné hmotnosti Zvýšená chuť k jídlu
Weight increased Increased appetite
Dávku je možné zvýšit na 10 mg dvakrát denně na základě individuální klinické odpovědi a snášenlivosti.
The dose can be increased to 10 mg twice daily based on individual clinical response and tolerability.
Farmakokinetika u zvláštních skupin populace
Pharmacokinetics in special populations
Pacienti ze dvou hlavních 3týdenních klinických studií byli sledování dalších 9 týdnů v rozšíření klinické studie.
Patients from the two pivotal 3 week trials were studied for a further 9 weeks an extension trial.
Neměl(a) byste ukončit užívání tohoto léku, pokud Vám to neřekne Váš lékař, protože příznaky Vašeho onemocnění se mohou znovu objevit.
You should not stop taking this medicine, unless your doctor tells you as your symptoms may return.
Balení může obsahovat 20, 60 nebo 100 tablet.
Packs may contain 20, 60 or 100 tablets.
Při této dávce se tělesná hmotnost plodu snížila.
At this dose foetal body weight decreased.
Přípravek Sycrest lze v těhotenství použít pouze tehdy, když klinický stav ženy vyžaduje léčbu asenapinem, a jen pokud potenciální přínos převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.
Sycrest should not be used during pregnancy unless the clinical condition of the woman requires treatment with asenapine and only if the potential benefit outweighs the potential risk to the foetus.
Mezi další klinické známky může patřit myoglobinurie (rhabdomyolýza) a akutní renální selhání.
Additional clinical signs may include myoglobinuria (rhabdomyolysis) and acute renal failure.
Proto by mělo být současné podávání asenapinu a fluvoxaminu prováděno s opatrností.
Therefore, co-administration of asenapine and fluvoxamine should be approached with caution.
Z těchto klinických studií byli vyřazeni pacienti s rychlými cykly.
Patients with rapid cycling were excluded from these studies.
V neklinických studiích byly pozorovány karcinogenní účinky pouze při expozicích považovaných za dostatečně vyšší, než je maximální expozice u člověka, což ukazuje na malý význam pro klinické použití.
Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
- Opatrně vyjměte tabletu (Obrázek 2).
- Gently remove the tablet (Figure 2).
Asenapin vyvolal mírnou maternální toxicitu a mírné opoždění fetálního skeletálního vývoje.
Asenapine caused mild maternal toxicity and slight retardation of foetal skeletal development.
Nástup extrapyramidových příznaků je rizikovým faktorem tardivní dyskineze.
The onset of extrapyramidal symptoms is a risk factor for tardive dyskinesia.
Embryotoxicita byla zjištěna v reprodukčních toxikologických studiích u potkanů a králíků.
Embryotoxicity was found in reproduction toxicology studies using rats and rabbits.
V časných fázích léčby mohou někteří pacienti omdlít, zvláště při vstávání z polohy vleže nebo vsedě.
In the early stages of treatment, some people may faint, especially when getting up from a lying or sitting position.
Další léčivé přípravky a přípravek Sycrest
Other medicines and Sycrest
Avšak podle jeho receptorové farmakologie se předpokládá, že účinnost asenapinu je zprostředkována kombinací antagonistické aktivity D2 a 5HT2A receptorů.
However, based on its receptor pharmacology, it is proposed that the efficacy of asenapine is mediated through a combination of antagonist activity at D2 and 5-HT2A receptors.
Asenapin se v rozsáhlé míře váže (95 %) na plazmatické proteiny, včetně albuminu a α1-kyselého glykoproteinu.
Asenapine is highly bound (95 %) to plasma proteins, including albumin and α1-acid glycoprotein.
U psů vedly vysoké perorální dávky k hepatotoxicitě, která nebyla pozorována po chronickém intravenózním podávání.
In dogs high oral doses resulted in hepatotoxicity that was not observed after chronic intravenous administration.
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 osob) - úzkost - ospalost
Very common side effects (may affect more than 1 in 10 people) - anxiety - sleepiness
Asenapin je rozsáhle metabolizován.
Asenapine is extensively metabolized.
Během dávkování dvakrát denně je ustálený stav dosažen během 3 dnů.
During twice-daily dosing, steady-state is attained within 3 days.
Předpokládá se, že plná terapeutická dávka fluvoxaminu vede k vyššímu zvýšení koncentrace asenapinu v plazmě.
The full therapeutic dose of fluvoxamine would be expected to produce a greater increase in asenapine plasma concentrations.
Protože přípravek Sycrest působí primárně v mozku, může dojít k vzájemnému ovlivnění s jinými léky (nebo alkoholem), které účinkují v mozku v důsledku doplňkového účinku na mozkové funkce.
Since Sycrest works primarily in the brain, interference from other medicines(or alcohol) that work in the brain could occur due to an additive effect on brain function.
V případě závažných extrapyramidových příznaků by měly být podány anticholinergika.
In case of severe extrapyramidal symptoms, anticholinergic medicines should be administered.
Kromě toho neodhalilo histopatologické vyšetření očí u psů, kterým byl chronicky podáván asenapin, žádné známky oční toxicity, což prokazuje chybění fototoxického rizika.
In addition, histopathological examination of the eyes from dogs treated chronically with asenapine did not reveal any signs of ocular toxicity, demonstrating the absence of a phototoxic hazard.
Mechanismus účinku asenapinu není plně prozkoumán.
The mechanism of action of asenapine is not fully understood.
Absolutní biologická dostupnost sublingválního asenapinu při dávce 5 mg je 35 %.
The absolute bioavailability of sublingual asenapine at 5 mg is 35 %.
Asenapin však může zvýšit inhibiční účinky paroxetinu na vlastní metabolismus.
However, asenapine may enhance the inhibitory effects of paroxetine on its own metabolism.
Fertilita V neklinických studiích nebyly pozorovány poruchy fertility (viz bod 5.3).
Fertility No impairment of fertility has been observed in nonclinical studies (see section 5.3).
Menší než proporcionální zvýšení Cmax a AUC s dávkou může být důsledkem omezení kapacity absorpce ze sliznice dutiny ústní po sublingválním podání.
The less than proportional increase of Cmax and AUC with dose may be attributed to limitations in the absorption capacity from the oral mucosa following sublingual administration.
Aktivita přípravku Sycrest je primárně dána mateřskou složkou.
Sycrest activity is primarily due to the parent compound.
U pacientů léčených asenapinem byly hlášeny cévní mozkové příhody, nejsou však žádné důkazy svědčící pro to, že by jejich výskyt převyšoval očekávanou incidenci u dospělých ve věku mezi 18 a 65 lety.
Cerebrovascular events have been reported in patients treated with asenapine but there is no evidence of any excess incidence over what is expected in adults between 18 and 65 years of age.
- náhlé zvýšení tělesné teploty s pocením, rychlým srdečním tepem, závažnou ztuhlostí svalů,
- sudden increase in body temperature, with sweating, fast heartbeat, severe muscle stiffness,
Proto by pacient neměl jíst a pít po dobu 10 minut po podání (viz bod 4.2).
Therefore, eating and drinking should be avoided for 10 minutes after administration (see section 4.2).
Sycrest se nedoporučuje, pokud nejste schopen(schopna) užívat tabletu podle níže uvedeného popisu.
Sycrest is not advised if you are unable to take the tablet as described below.
Incidence ortostatické hypotenze u starších pacientů byla 4,1 %, oproti 0,3 % v kombinované populaci z klinické studie fáze 2/3.
The incidence of orthostatic hypotension in elderly subjects was 4.1 % compared to 0.3 % in the combined phase 2/3 trial population.
Neužívejte přípravek Sycrest Jestliže jste alergický(á) na asenapin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
Do not take Sycrest If you are allergic to asenapine or any of the other ingredients of this medicine (listed in section 6).
Pacienti by měli být informováni, aby se vyhnuli konzumaci alkoholu během užívání přípravku Sycrest.
Patients should be advised to avoid alcohol while taking Sycrest.
Onemocnění, které postihuje mozek, jako je bipolární porucha I, může být způsobeno určitými chemickými látkami v mozku, jako jsou dopamin a serotonin, které jsou v nerovnováze a tyto nerovnováhy mohou způsobit některé příznaky, které se u Vás mohou vyskytnout.
Illnesses that affect the brain, such as bipolar I disorder, may be due to certain chemicals in the brain, such as dopamine and serotonin, being out of balance and these imbalances may cause some of the symptoms you may be experiencing.
Evropská agentura pro léčivé přípravky udělila odklad povinnosti předložit výsledky studií s přípravkem Sycrest u jedné nebo více podskupin pediatrické populace u bipolární poruchy I (informace o použití u dětí viz bod 4.2).
The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of studies with Sycrest in one or more subsets of the paediatric population in bipolar I disorder (see section 4.2 for information on paediatric use).
Adekvátní údaje o podávání přípravku Sycrest těhotným ženám nejsou k dispozici.
There are no adequate data from the use of Sycrest in pregnant women.
V rámci studie hmotnostní rovnováhy se větší část radioaktivní dávky znovu objevila v moči (asi 50 %) a ve stolici (asi 40 %) pouze s malým množstvím vyloučeným ve stolici (5 - 16 %) v nezměněné formě.
In a mass balance study, the majority of the radioactive dose was recovered in urine (about 50 %) and faeces (about 40 %), with only a small amount excreted in faeces (5-16 %) as unchanged compound.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (Adverse Drug Reactions - ADRs) spojenými s užíváním asenapinu v klinických studiích byly somnolence a úzkost.
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) associated with the use of asenapine in clinical trials were somnolence and anxiety.
Zvyšování dávky od 5 do 10 mg dvakrát denně (dvojnásobné zvýšení) vede k menšímu než lineárnímu (1,7 krát) zvýšení jak rozsahu expozice, tak maximální koncentrace.
Increasing the dose from 5 to 10 mg twice daily (a two-fold increase) results in less than linear (1.7 times) increases in both the extent of exposure and maximum concentration.
Jiné nálezy
Other findings
Ve stejné studii vedla léčba paroxetinem v dávce 20 mg denně ke snížení poměru DX/DM na 0,032.
In the same study, treatment with paroxetine 20 mg daily decreased the DX/DM ratio to 0.032.
Proto by měli být pacienti opatrní ohledně řízení motorových vozidel a obsluhy strojů, dokud si nejsou jisti, že léčba přípravkem Sycrest na ně nemá nežádoucí vliv.
Therefore, patients should be cautioned about driving and using machines until they are reasonably certain that Sycrest therapy does not affect them adversely.
Možnost sebevražedného pokusu je neodmyslitelně spojená s psychotickým onemocněním a bipolární poruchou a pečlivé sledování vysoce rizikových pacientů by mělo být součástí léčby.
The possibility of a suicide attempt is inherent in psychotic illnesses and bipolar disorder and close supervision of high-risk patients should accompany treatment.
Všechny nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánového systému a četnosti; velmi časté (≥ 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1 000 až < 1/100) a vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).
All ADRs are listed by system organ class and frequency; very common (≥ 1/10), common ( 1/100 to < 1/10), uncommon ( 1/1,000 to < 1/100), rare ( 1/10,000 to < 1/1,000) and not known (cannot be estimated from the available data).
U asenapinu byla během 3 týdnů prokázána lepší účinnost než u placeba ve snížení manických příznaků.
Asenapine demonstrated superior efficacy to placebo in the reduction of manic symptoms over 3 weeks.
Avšak starší pacienti s demencí, kteří jsou léčeni jinými podobnými typy léků, mohou mít zvýšené riziko cévní mozkové příhody nebo úmrtí.
However, elderly patients with dementia, who are treated with other similar types of medicine, may have an increased risk of stroke or death.
Asenapin nenarušoval fertilitu u potkanů a nebyl teratogenní u potkanů a králíků.
Asenapine did not impair fertility in rats and was not teratogenic in rat and rabbit.
Pokud užíváte tento přípravek a otěhotníte nebo plánujete těhotenství, zeptejte se svého lékaře co nejdříve, zda můžete pokračovat v užívání přípravku Sycrest.
If you are taking this medicine and you become pregnant or you plan to get pregnant, ask your doctor as soon as possible whether you may continue taking Sycrest.
Léčba přípravkem Sycrest se nedoporučuje u pacientů, kteří nejsou schopni zvládnout tento způsob podání, protože biologická dostupnost spolknutého asenapinu je nízká (< 2 % u perorální tablety).
Treatment with Sycrest is not advised in patients who are unable to comply with this method of administration, as the bioavailability of asenapine when swallowed is low (< 2 % with an oral tablet formulation).
Tato fáze obvykle odezní, ale pokud ne, kontaktujte svého ošetřujícího lékaře.
This will usually pass on its own but if it does not, tell your doctor.
Měl(a) byste informovat svého lékaře, pokud užíváte léky na Parkinsonovu chorobu (například levodopu), protože tento přípravek může snižovat jejich účinek.
You should tell your doctor if you are taking medicines for Parkinson's disease (such as levodopa), as this medicine may make them less effective.
Organon, Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss, Nizozemsko
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss, The Netherlands
Na základě údajů z malé farmakokinetické studie se zdálo, že pediatričtí pacienti byli při zahájení podávání asenapinu citlivější na dystonii, když nebylo dodrženo schéma postupného zvyšování dávek (viz bod 5.2).
Based on a small pharmacokinetic study, paediatric patients appeared to be more sensitive to dystonia with initial dosing with asenapine when a gradual up-titration schedule was not followed (see section 5.2).
Pády*
Falls*
V závislosti na klinické odpovědi a toleranci každého pacienta může být dávka zvýšena na 10 mg dvakrát denně.
Depending on the clinical response and tolerability in the individual patient, the dose can be increased to 10 mg twice daily.
Vypití vody několik (2 nebo 5) minut po podání asenapinu vedlo ke snížení (19 % a 10 %, v uvedeném pořadí) expozice asenapinu.
The intake of water several (2 or 5) minutes after asenapine administration resulted in decreased (19 % and 10 %, respectively) asenapine exposure.
Neuroleptický maligní syndrom (NMS) charakterizovaný hypertermií, svalovou rigiditou, autonomní nestabilitou, poruchou vědomí a zvýšenými hladinami kreatinfosfokinázy byl hlášen při použití antipsychotik, včetně asenapinu.
Neuroleptic malignant syndrome (NMS), characterised by hyperthermia, muscle rigidity, autonomic instability, altered consciousness and elevated serum creatine phosphokinase levels, has been reported to occur with antipsychotics, including asenapine.
Děti a dospívající Užívání přípravku Sycrest se u pacientů mladších 18 let nedoporučuje.
Children and adolescents Sycrest is not recommended for use in patients below the age of 18 years.
Asenapin není indikován k léčbě dětských a dospívajících pacientů mladších 18 let (viz bod 4.2).
Asenapine is not indicated for the treatment of children and adolescent patients below 18 years (see section 4.2).
Studie hodnotící toxicitu při opakovaném dávkování u potkanů a psů prokázaly hlavně farmakologické účinky omezené na dávku, jako je sedace.
Repeat-dose toxicity studies in rat and dog showed mainly dose-limiting pharmacological effects, such as sedation.
Toxické účinky na matku a plod byly pozorovány ve studiích na zvířatech (viz bod 5.3).
Maternal and embryo toxic effects were found in animal studies (see section5.3).
Asenapin byl vylučován do mateřského mléka u potkanů během laktace.
Asenapine was excreted in milk of rats during lactation.
Měl(a) byste informovat svého lékaře, pokud užíváte antidepresiva (zvláště fluvoxamin, paroxetin nebo fluoxetin), protože může být nutné změnit dávku přípravku Sycrest nebo dávku antidepresiva.
You should tell your doctor if you are taking antidepressant medicines (specifically fluvoxamine, paroxetine or fluoxetine), as it may be necessary to change your Sycrest or antidepressant medicine dose.
Organon (Ireland) Ltd. Drynam Road, Swords Co. Dublin, Irsko
Manufacturer Organon (Ireland) Ltd. Drynam Road, Swords Co. Dublin, Ireland
Sublingvální tablety jsou dodávány v odlupovacích blistrech obsahujících 10 tablet.
The sublingual tablets are provided in peelable blisters containing 10 tablets each.
Asenapin nevyvolává indukci aktivity CYP1A2 nebo CYP3A4 v kultivovaných humánních hepatocytech.
Asenapine does not cause induction of CYP1A2 or CYP3A4 activities in cultured human hepatocytes.
Přímo po podání se mohou objevit orální hypestezie a orální parestezie, které obvykle během 1 hodiny ustoupí.
Oral hypoaesthesia and oral paraesthesia may occur directly after administration and usually resolves within 1 hour.
Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Sycrest, účinky tohoto léku zmizí.
If you stop taking Sycrest, you will lose the effects of this medicine.
Odlupovací blistr.
Peelable blister.
Pro detekci možných arytmií je nutné kardiovaskulární monitorování a léčba předávkování by se měla soustředit na podpůrnou terapii, udržení odpovídající oxygenace a ventilace a na symptomatickou terapii.
Cardiovascular monitoring is necessary to detect possible arrhythmias and management of overdose should concentrate on supportive therapy, maintaining an adequate airway oxygenation and ventilation, and management of symptoms.
Po sublingválním podání se asenapin rychle vstřebával s maximálními plazmatickými hladinami dosaženými za 0,5 až 1,5 hodiny.
Following sublingual administration, asenapine is rapidly absorbed with peak plasma concentrations occurring within 0.5 to 1.5 hours.
Asenapin může antagonizovat účinek levodopy a dopaminových agonistů.
Asenapine may antagonise the effect of levodopa and dopamine agonists.
Nicméně nežádoucí účinky léčby na zvýšení tělesné hmotnosti a na plazmatický profil lipidů se zdály významnější než účinky pozorované v klinických studiích u dospělých.
However, adverse effects of treatment on weight gain and on plasma lipid profile appeared to be greater than effects observed in the adult trials.
Proto není Sycrest u těchto pacientů doporučen.
Therefore, Sycrest is not recommended in such patients.
Hypotenze a oběhový kolaps by měly být léčeny odpovídajícími prostředky, jako je intravenózní podání tekutin a/nebo sympatomimetik (epinefrin a dopamin by neměly být používány, protože beta stimulace může zhoršit hypotenzi při nastavené alfa blokádě přípravkem Sycrest).
Hypotension and circulatory collapse should be treated with appropriate measures, such as intravenous fluids and/or sympathomimetic agents (epinephrine and dopamine should not be used, since beta stimulations may worsen hypotension in the setting of Sycrest-induced alpha blockade).
Manické epizody související s bipolární poruchou I jsou onemocněním s příznaky, jako je pocit „povznesené nálady" s nadbytkem energie, menší potřebou spánku, než je obvyklé, rychlou řečí s překotnými myšlenkami a někdy se závažnou podrážděností.
Manic episodes associated with bipolar I disorder is a condition with symptoms such as feeling “high”, having excessive amounts of energy, needing much less sleep than usual, talking very quickly with racing ideas and sometimes severe irritability.
Asenapin je látka s vysokou clearance, s clearance po intravenózním podání 52 l/h.
Asenapine is a high clearance compound, with a clearance after intravenous administration of 52 L/h.
Populační farmakokinetická analýza ukázala, že kouření, které indukuje CYP1A2, nemá žádný účinek na clearance asenapinu.
A population pharmacokinetic analysis indicated that smoking, which induces CYP1A2, has no effect on the clearance of asenapine.
Při intravenózním podávání asenapinu březím králíkům, nebyly pozorovány žádné známky embryotoxicity.
When asenapine was administered intravenously to pregnant rabbits, no signs of embryotoxicity were observed.
Léčivé přípravky s vlastnostmi antagonistů dopaminergních receptorů souvisely s indukcí tardivní dyskineze, která je charakterizována rytmickými, mimovolními pohyby, převážně jazyka a/nebo obličeje.
Medicinal products with dopamine receptor antagonistic properties have been associated with the induction of tardive dyskinesia characterised by rhythmical, involuntary movements, predominantly of the tongue and/or face.
Riziko ortostatické hypotenze hrozí obzvlášť starším pacientům (viz bod 4.8).
Elderly patients are particularly at risk for experiencing orthostatic hypotension (see section 4.8).
Klinická účinnost u bipolární poruchy I
Clinical efficacy in bipolar I disorder
Organon Kloosterstraat 6
N.V. Organon Kloosterstraat 6
Na základě „cross-fostering“ studie bylo zjištěno, že asenapinem indukované peri a postnatální ztráty jsou způsobeny poruchou mláďat spíše než změnou chování samic při kojení.
From a cross-fostering study it was concluded that asenapine induced peri- and postnatal losses are caused by impairment of the pups rather than altered nursing behaviour of the dams.
Pro zajištění optimální absorpce by měla být sublingvální tableta přípravku Sycrest umístěna pod jazyk, kde se ponechá, dokud se úplně nerozpustí.
To ensure optimal absorption, the Sycrest sublingual tablet should be placed under the tongue and allowed to dissolve completely.
Přípravek Sycrest nebyl hodnocený u starších pacientů s demencí.
Sycrest has not been studied in elderly patients with dementia.
Dlouhodobá bezpečnost u této populace byla stanovena v 50týdenní otevřené, nekontrolované, prodloužené studii.
Long term safety in this population was explored in a 50-week, open-label, uncontrolled extension study.
V klinických studiích byl výskyt extrapyramidových příznaků vyšší u pacientů léčených asenapinem než u pacientů s placebem (15,4 % vs. 11,0 %).
In clinical trials, the incidence of extrapyramidal symptoms in asenapine-treated patients was higher than placebo (15.4 % vs 11.0 %).
Neprodleně informujte svého lékaře, pokud se u Vás objeví - mimovolní rytmické pohyby jazyka, úst a obličeje.
Tell your doctor immediately if you experience involuntary rhythmic movements of the tongue, mouth and face.
Pokud ano, neměl(a) byste přípravek Sycrest užívat - jestliže máte potíže s udržováním tělesné teploty - jestliže máte myšlenky na sebevraždu - jestliže máte abnormálně vysoké hladiny prolaktinu v krvi (hyperprolaktinemii)
If you do, you should not take Sycrest if you have difficulty controlling core body temperature if you have thoughts of suicide if you have abnormally high levels of prolactin in the blood (hyperprolactinaemia)
Není k dispozici žádné specifické antidotum k přípravku Sycrest.
There is no specific antidote to Sycrest.
NL-5349 AB Oss Nizozemsko
NL-5349 AB Oss The Netherlands
Asenapin má anestetické vlastnosti.
Asenapine has anaesthetic properties.
Klinické lékové interakční studie hodnotící účinky inhibice CYP2D6 asenapinem prokázaly následující výsledky:
Clinical drug interaction studies investigating the effects of CYP2D6 inhibition by asenapine showed the following results: