natgillin/translations-raw huggingface dataset:
V této studii (v Den 3) byl rovněž pozorován PR interval > 200 ms u 40 % subjektů dostávajících přípravek Invirase s ritonavirem v dávce 1000/100 mg 2x denně a 47 % subjektů dostávajících přípravek Invirase s ritonavirem v dávce 1500/100 mg 2x denně.
In this study, PR interval of > 200 msec was also observed in 40% and 47% of subjects receiving Invirase/ritonavir 1000/100 mg twice daily and 1500/100 mg twice daily, respectively, on Day 3.
· Pokud se u Vás v průběhu léčby objeví palpitace (bušení srdce) nebo nepravidelný tlukot srdce, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
• Contact your doctor immediately, if you get palpitations or an irregular heart beat during treatment.
Hodnoty koncentrace sachinaviru v likvoru byly u dvou pacientů léčených Invirase třikrát denně 600 mg ve srovnání s plazmatickými koncentracemi zanedbatelné.
In two patients receiving Invirase 600 mg three times daily, cerebrospinal fluid concentrations of saquinavir were negligible when compared to concentrations from matching plasma samples.
Interakce s inhibitory HMG-CoA reduktázy: Při použití Invirase/ritonaviru současně s atorvastatinem, který je v menší míře metabolizován cestou CYP3A4, je nutné postupovat se zvýšenou opatrností.
Interaction with HMG-CoA reductase inhibitors: Caution must be exercised if Invirase/ritonavir is used concurrently with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Psychiatrické poruchy
Psychiatric Disorders Common
Astenie, únava, zvýšení tělesného tuku, malátnost
Asthenia, fatigue, increased fat tissue, malaise
U pacientů s QT intervalem < 450 ms je doporučeno provést vyšetření EKG v průběhu léčby.
For patients with a QT interval < 450 msec, an on treatment ECG is recommended.
- Plazmatické koncentrace neposíleného sachinaviru mohou být sníženy při současném užívání rostlinných přípravků z třezalky tečkované (Hypericum perforatum).
Plasma levels of unboosted saquinavir can be reduced by concomitant use of the herbal preparation St. John's wort (Hypericum perforatum).
Antagonista endotelinových receptorů
Endothelin receptor antagonist Bosentan
· kvetiapin - používaný k léčbě schizofrenie, bipolárních poruch a závažných depresivních poruch · lurasidon - používaný k léčbě schizofrenie.
• quetiapine - used to treat schizophrenia, bipolar disorder and major depressive disorder
Při léčbě inhibitory proteáz bylo hlášeno zvýšení hladin CPK, myalgie, myositida a vzácně rhabdomyolýza, zejména při kombinaci s nukleosidovými analogy.
Increased CPK, myalgia, myositis and rarely, rhabdomyolysis have been reported with protease inhibitors, particularly in combination with nucleoside analogues.
CYP3A4 a P-glykoproteinu.
Tacrolimus is a substrate of CYP3A4 and P-glycoprotein.
Potahované tablety světle oranžové až šedavé nebo oranžovohnědé barvy oválného cylindrického bikonvexního tvaru označené na jedné straně nápisem "SQV 500" a na opačné straně nápisem
Light orange to greyish or brownish orange film-coated tablet of oval cylindrical biconvex shape with the marking "SQV 500" on the one side and "ROCHE" on the other side.
µmol a proud L-typem Ca++ kanálů s IC50 6,3 µmol.
Saquinavir inhibited both hERG current and L-type Ca++ channel current with respective IC50s of 4.7 and 6.3 μM.
Společné podávání kyseliny fusidové s Invirase/ritonavirem může způsobit zvýšení plazmatických koncentrací jak kyseliny fusidové, tak sachinaviru/ritonaviru.
Co-administration of fusidic acid and Invirase/ritonavir can cause increased plasma concentration of both fusidic acid and saquinavir/ritonavir.
Z tohoto důvodu současné podávání potencovaného sachinaviru a tipranaviru spolu s nízkými dávkami ritonaviru není doporučováno.
Therefore, the co-administration of boosted saquinavir and tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, is not recommended.
Další možné interakce
An interaction is possible.
Nežádoucí účinky, které se vyskytly ve dvou klíčových studiích se sachinavirem ve formě měkkých tobolek (1000 mg dvakrát denně) užívaným v kombinaci s nízkou dávkou ritonaviru (100 mg dvakrát denně) po dobu alespoň 48 týdnů, jsou shrnuty v tabulce 2.
Adverse reactions from two pivotal studies of saquinavir soft capsule (1000 mg twice daily) used in combination with low dose ritonavir (100 mg twice daily) for at least 48 weeks are summarised in Table 2.
· léky používané k navození sedace (ke zklidnění) - jako jsou midazolam podávaný injekčně
• sedative agents - such as midazolam administered by injection
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna potahovaná tableta obsahuje saquinaviri mesilas v množství odpovídajícím saquinavirum 500 mg.
QUALITATIVE AND QUANTITATIVE COMPOSITION One film-coated tablet contains 500 mg of saquinavir as saquinavir mesilate.
Invirase a kvetiapinu je kontraindikováno, neboť může zvyšovat toxicitu kvetiapinu.
Concomitant administration of Invirase and quetiapine is contraindicated as it may increase quetiapine-related toxicity.
Koncentrace sachinaviru se mohou zvýšit v okamžiku vysazení třezalky tečkované, a proto může být nutné upravit dávku sachinaviru.
Saquinavir levels may increase on stopping St. John's wort, and the dose of saquinavir may need adjusting.
LÉKOVÁ FORMA Potahované tablety.
Film-coated tablet.
Jedna potahovaná tableta obsahuje 38,5 mg laktosy (monohydrát).
Each film-coated tablet contains lactose (monohydrate) 38.5 mg.
Ačkoli specifické studie nebyly prováděny, léky, které jsou ve větší míře metabolizovány cestou CYP3A4, mohou mít při současném podávání s
Although specific studies have not been performed, co-administration of Invirase/ritonavir with medicinal products that are mainly metabolised by CYP3A4 pathway may result in elevated plasma concentrations of these medicinal products.
prokázaly, že sachinavir nemá in vitro mutagenní aktivitu ani na bakteriální (Amesův test) ani na savčí buňky (test na plicích čínského křečka V79/HPRT ).
Mutagenesis: Mutagenicity and genotoxicity studies, with and without metabolic activation where appropriate, have shown that saquinavir has no mutagenic activity in vitro in either bacterial (Ames test) or mammalian cells (Chinese hamster lung V79/HPRT test).
Průměrná maximální
Mean Maximal
· Užívejte dvě 500 mg potahované tablety přípravku Invirase dvakrát denně.
• Take two 500 mg film-coated tablets of Invirase twice a day.
*Anamnestické údaje z podrobné studie QT intervalu provedené u zdravých dobrovolníků Antivirová aktivita in vitro: Sachinavir vykazuje antivirovou aktivitu proti panelu laboratorních kmenů a klinických izolátů HIV-1 s reprezentativními hodnotami EC50 v rozmezí 1-10 nmol a EC90 v rozmezí 5-50 nmol, bez zjevného rozdílu mezi subtypy B a „non-clade“ B. Sérové upravené (50 % lidské sérum) efektivní koncentrace EC50 se pohybují v rozmezí 25-250 nmol.
Antiviral activity in vitro: Saquinavir demonstrates antiviral activity against a panel of laboratory strains and clinical isolates of HIV-1 with typical EC50 and EC90 values in the range 1-10 nM and 5-50 nM, respectively, with no apparent difference between subtype B and non-B clades.
Enfuvirtid «
Enfuvirtide ↔
V této studii bylo 5 pacientů ve věku mladších než 2 roky a 13 pacientů ve věkovém rozmezí 2 roky až méně než 6 let a dostávali 50 mg/kg sachinaviru 2x denně (nepřekročeno 1000 mg 2x denně) posíleného ritonavirem v dávce 3 mg/kg u pacientů s tělesnou hmotností v rozmezí od 5 do <15 kg, 2,5 mg/kg u pacientů s tělesnou hmotností v rozmezí od 15 do 40 kg (nepřekročeno 100 mg 2x denně).
In this study, 5 patients were <2 years and 13 between 2 to <6 years and received 50 mg/kg saquinavir bid (not to exceed 1000 mg bid) boosted with ritonavir at 3 mg/kg for patients with body weight ranging from 5 to <15 kg or 2.5 mg/kg for patients with body weight ranging from 15 to 40 kg (not to exceed 100 mg bid).
Gastrointestinální poruchy
Gastrointestinal disorders Very common
- Halofantrin Pentamidin Sparfloxacin (sachinavir/ritonavir)
Halofantrine Pentamidine Sparfloxacin (saquinavir/ritonavir)
8 hodin pro dávkování třikrát denně a 12 hodin pro dávkování dvakrát denně
τ = dosing interval, i.e. 8 hour for tid and 12 h for bid dosing.
V průběhu antiretrovirové léčby se může vyskytnout zvýšení tělesné hmotnosti a hladin lipidů a glukosy v krvi.
During HIV therapy there may be an increase in weight and in levels of blood lipids and glucose.
Dlouhodobě účinkující agonista beta2-adrenergních receptorů
Long-acting beta2-adrenergic agonist Salmeterol
(nekoncentrovaná grapefruitová šťáva) - Sachinavir ↑ 100 % (dvojnásobně koncentrovaná grapefruitová šťáva)
Saquinavir ↑ 100% (double strength grapefruit juice)
V případě výskytu těchto komplikací vyhledejte okamžitě svého lékaře.
Should this happen to you, seek immediate advice from your doctor.
- Nefazodon inhibuje CYP3A4.
Nefazodone inhibits CYP3A4.
Měl(a) byste vědět, že léčba přípravkem Invirase/ritonavir nevede k úplnému vyléčení infekce virem HIV a není proto zcela vyloučena možnost propuknutí infekcí a HIV doprovodných onemocnění.
You should know that Invirase/ritonavir is not a cure for HIV infection and that you may continue to develop infections or other illnesses associated with HIV disease.
Průměrné hodnoty (% koeficient variace v závorkách) AUC0-12 a Cmax sachinaviru byly u HIV-infikovaných pacientů se středně závažnou poruchou jaterních funkcí 24,3 (102 %) µg·h/ml resp. 3,6 (83 %) µg/ml.
The mean (% coefficient of variation in parentheses) values for saquinavir AUC0-12 and Cmax were 24.3 (102%) µg·hr/ml and 3.6 (83%) µg/ml, respectively, for HIV-infected patients with moderate hepatic impairment.
† údaje z hlášení klinické studie Tabulka 7: Výsledky MaxCmin1 a MaxCmin2† ve 48. týdnu Výsledky
Table 7: Outcomes at Week 48 MaxCmin1 and MaxCmin2†
Sultoprid
Sultopride
AUC methadonu ¯ 19 % (90 % CI 9 % to 29 %)
Methadone AUC ↓ 19 % (90 % CI 9 % to 29 %) None of the 12 patients experienced withdrawal symptoms.
· Užívejte jednu 500 mg potahovanou tabletu přípravku Invirase dvakrát denně.
• Take one 500 mg film-coated tablet of Invirase twice a day.
Další zdroje informací Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské agentury pro léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu Na webových stránkách Evropské agentury pro léčivé přípravky je tato příbalová informace k dispozici ve všech úředních jazycích EU/EHP.
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu
Doporučení týkající se současného užívání
Recommendations concerning coadministration
V Den 3 byl horní 1-stranný 95% interval spolehlivosti maximálního středního rozdílu u QTcS korigovaného podle původních hodnot před podáním dávky (studie QT korigovaného podle specifické srdeční frekvence) mezi ramenem s účinnou látkou a placebem > 10 ms v obou skupinách léčených přípravkem Invirase spolu s ritonavirem (výsledky viz tabulka 3).
On Day 3, the upper 1-sided 95% confidence interval of the maximum mean difference in pre-dose baseline-corrected QTcS (study specific heart rate corrected QT) between the active drug and placebo arms was > 10 msec for the two ritonavir-boosted Invirase treatment groups (see results in Table 3).
AUC sachinaviru « Cmax sachinaviru « AUC ritonaviru « Cmax ritonaviru «
Saquinavir AUC ↔ Saquinavir Cmax ↔ Ritonavir AUC ↔ Ritonavir Cmax ↔
- AUC sachinaviru ↑ 99 % Cmax sachinaviru ↑ 106 %
Saquinavir AUC ↑ 99 % Saquinavir Cmax ↑ 106 %
Většina studií lékových interakcí byla prováděna s přípravkem Invirase nebo se sachinavirem ve formě měkkých tobolek.
Most drug interaction studies with saquinavir have been completed with unboosted Invirase or unboosted saquinavir soft capsules.
Počet výchozích sachinavirasociovaných mutací rezistence
Number of Saquinavir Associated Resistance Mutations at Baseline*
AUC sachinaviru ↑ 82 %
Saquinavir AUC ↑ 82%
- kvetiapin (riziko kómatu, viz bod 4.5) - lurasidon (možnost vážných a/nebo život ohrožujících reakcí, viz bod 4.5)
- lurasidone (potential for serious and/or life-threatening reactions, see section 4.5)
- Delavirdin (neposílený sachinavir)
- Delavirdine (unboosted saquinavir)
Společné užití bosentanu a sachinaviru/ritonaviru může zvyšovat plazmatické hladiny bosentanu a může snižovat plazmatické hladiny sachinaviru/ritonaviru.
Concomitant use of bosentan and saquinavir/ritonavir may increase plasma levels of bosentan and may decrease plasma levels of saquinavir/ritonavir.
Plazmatické koncentrace jsou silně závislé na metabolismu cestou CYP3A4.
Plasma concentrations highly dependent on CYP3A4 metabolism.
Současné podávání tipranaviru s nízkou dávkou ritonaviru a sachinaviru/ritonaviru se nedoporučuje.
Concomitant administration of tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, with saquinavir/ritonavir, is not recommended.
Po 7 dnech je doporučená dávka přípravku Invirase 1000 mg dvakrát denně spolu se 100 mg ritonaviru dvakrát denně v kombinaci s dalšími antiretrovirovými přípravky.
After 7 days, the recommended dose of Invirase is 1000 mg two times daily with ritonavir 100 mg two times daily in combination with other antiretroviral agents.
Při předávkování sachinavirem není známo specifické antidotum.
There is no specific antidote for overdose with saquinavir.
Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky sachinaviru (u více než deseti ze sta osob) užívaného v kombinaci s ritonavirem postihují trávicí trakt a obvykle se jedná o nevolnost, průjem, zvýšenou únavu, zvracení, plynatost a bolest břicha.
The most frequently (in more than ten in a hundred persons) reported side effects of saquinavir taken with ritonavir concern the gastrointestinal tract, with feeling sick, diarrhoea, tiredness, vomiting, wind and abdominal pain being the most common.
Pokud zaznamenáte tyto příznaky, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.
Do not drive or operate machines if you experience these symptoms.
QTcS interval mezi 450 a 480 ms mělo v terapeutickém rameni léčby 11 % subjektů a v supraterapeutickém rameni pak 18 % subjektů.
In the therapeutic and the supra-therapeutic arm 11% and 18% of subjects, respectively, had a QTcS between 450 and 480 msec.
Sachinavir je v podstatě zcela metabolizován pomocí CYP3A4.
Saquinavir is essentially completely metabolised by CYP3A4.
Pacienti s poruchou jaterních funkcí: Účinky jaterního poškození na farmakokinetiku sachinaviru/ritonaviru (1000 mg/100 mg 2x denně po dobu 14 dnů) v rovnovážném stavu byly hodnoceny u 7 HIV-infikovaných pacientů se středně závažnou poruchou jaterních funkcí (Child Pugh
Patients with hepatic impairment: The effect of hepatic impairment on the steady state pharmacokinetics of saquinavir/ritonavir (1000 mg/100 mg twice daily for 14 days) was investigated in 7 HIV-infected patients with moderate liver impairment (Child Pugh Grade B score 7 to 9).
EKG vyšetření je třeba provést u všech pacientů před zahájením léčby: pacienti s QT intervalem > 450 ms nesmí přípravek Invirase posílený ritonavirem užívat.
Patients initiating therapy with ritonavir-boosted Invirase: - An ECG should be performed on all patients prior to initiation of treatment: patients with a QT interval > 450 msec should not use ritonavir-boosted Invirase.
Účinek zahájení léčby dávkovacím režimem Invirase/ritonavir 500/100 mg dvakrát denně v kombinaci s 2 NRTI po dobu prvních 7 dnů léčby, následovaným režimem Invirase/ritonavir 1000/100 mg dvakrát denně v kombinaci s 2 NRTI v následujících 7 dnech na QT interval, farmakokinetiku a virovou nálož byl hodnocen v otevřené 2týdenní observační studii u 23 HIV-1 infikovaných dosud neléčených pacientů, kteří zahajují léčbu kombinací Invirase/ritonavir.
The effect of treatment initiation with a dosing regimen of Invirase/ritonavir 500 /100 mg twice daily in combination with 2 NRTIs for the first 7 days of treatment followed by Invirase/ritonavir 1000 / 100 mg twice daily in combination with 2 NRTIs in the subsequent 7 days on QTc interval, PK, and viral load was evaluated in an open-label 2-week observational study in 23 HIV-1 infected, treatmentnaïve patients initiating Invirase/ritonavir therapy.
Přípravek Invirase obsahuje laktosu
Invirase contains lactose
Úprava dávkování sachinaviru/ritonaviru není nutná.
No dose adjustment of saquinavir/ritonavir is required.
Koncentrace sachinaviru mohou být zvýšené.
Saquinavir concentrations may be increased.
U pacientů s těžším stupněm renálního selhání však dosud nebyly prováděny příslušné studie, a proto je u této populace nutná zvýšená opatrnost při předepisování sachinaviru.
However, patients with severe renal impairment have not been studied and caution should be exercised when prescribing saquinavir/ritonavir in this population.
U dříve neléčených pacientů, kteří zahajují léčbu přípravkem Invirase/ritonavir, je doporučená úvodní dávka přípravku Invirase 500 mg (1 x 500 mg potahovaná tableta) dvakrát denně spolu se 100 mg ritonaviru dvakrát denně v kombinaci s dalšími antiretrovirovými přípravky po dobu prvních 7 dní léčby.
For treatment-naive patients initiating treatment with Invirase/ritonavir, the starting recommended dose of Invirase is 500 mg (1 x 500 mg film-coated tablet) two times daily with ritonavir 100 mg two times daily in combination with other antiretroviral agents for the first 7 days of treatment.
Poruchy metabolismu a výživy
Metabolism and nutrition disorders Very common
Cmin = pozorované plazmatické koncentrace na konci dávkovacího intervalu bid = dvakrát denně tid = třikrát denně * výsledky jsou vyjádřeny jako geometrická střední hodnota (min - max) † odvozeno z dávkovacího schématu třikrát nebo dvakrát denně
bid = twice daily tid = three times daily * results are geometric mean (min - max) † derived from tid or bid dosing schedule
b. Seznam nežádoucích účinků v tabulce
b. Tabulated list of adverse reactions
je-li podávána více než jedna dávka midazolamu.
Dosage adjustment should be considered, especially if more than a single dose of midazolam is administered.
Pacientům se závažnou poruchou funkce ledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost (viz bod 4.4).
Caution should be exercised in patients with severe renal impairment (see section 4.4).
K20I/M/R/T, L24I, I62V, G73S/T, V82A/F/S/T, I84V, L90M), které byly spojené s poklesem virologické odpovědi na sachinavir/ritonavir (1000/100 mg 2x denně) u 138 pacientů dříve neléčených sachinavirem.
Marcelin et al (2007) identified nine protease codons (L10F/I/M/R/V, I15A/V, K20I/M/R/T, L24I, I62V, G73S/T, V82A/F/S/T, I84V, L90M) that were associated with decreased virological response to saquinavir/ritonavir (1000/100 mg twice daily) in 138 saquinavir naive patients.
- Sachinavir AUC ↑ 13 % (90 % CI: 27¯ - 74↑) Sachinavir Cmax ↑ 9 % (90 % CI: 27¯ - 61↑ ) Nelfinavir AUC ¯ 6 % (90 % CI: 28¯ - 22↑) Nelfinavir Cmax ¯ 5 % (90 % CI: 23¯ - 16↑)
Saquinavir AUC ↑ 13% (90% CI: 27↓ - 74↑) Saquinavir Cmax ↑ 9% (90% CI: 27↓ - 61↑ ) Nelfinavir AUC ↓ 6% (90% CI: 28↓ - 22↑) Nelfinavir Cmax ↓ 5% (90% CI: 23↓ - 16↑)
Starší pacienti mohou být vnímavější k účinku léku na prodloužení QT a/nebo PR intervalu spojeného s podáním přípravku.
Elderly patients may be more susceptible to drug-associated effects on the QT and/or PR interval.
· určité léky používané k léčbě závažných duševních problémů, jako je pimozid · určité léky (tzv. inhibitory tyrosinkinázy) používané k léčbě určitých druhů zhoubných onemocnění, jako jsou dasatinib a sunitinib.
• certain medicines (so called tyrosine kinase inhibitors) used to treat different types of cancer such as dasatinib and sunitinib.
Invirase/ritonavir a ostatních inhibitorů protonové pumpy.
No data are available on the concomitant administration of Invirase/ritonavir and other proton pump inhibitors.
Alopecie, suchá kůže, ekzém, lipoatrofie,
Alopecia, dry skin, eczema, lipoatrophy, pruritus, rash
Rifabutin účinná složka* AUC0-72 ↑ 134 %
AUC0-72 ↑ 134%
Pokud je léčba takovou kombinací považována za nutnou, důrazně se doporučuje sledování plazmatických hladin sachinaviru (viz bod 4.4).
If the combination is considered necessary, monitoring of the saquinavir plasma levels is strongly encouraged (see section
Poruchy imunitního systému
Immune System Disorders Common
K dispozici jsou omezené údaje ze dvou klinických studií, kde byla u 311 pacientů hodnocena bezpečnost měkkých tobolek sachinaviru (1000 mg dvakrát denně) užívaných v kombinaci s nízkou dávkou ritonaviru (100 mg dvakrát denně) po dobu nejméně 48 týdnů.
Limited data is available from two clinical studies where the safety of saquinavir soft capsule (1000 mg twice daily) used in combination with low dose ritonavir (100 mg twice daily) for at least 48 weeks was studied in 311 patients.
Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Invirase užívat
What you need to know before you take Invirase
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se předávkování sachinavirem.
There is limited experience of overdose with saquinavir.
Klíč: ¯ pokles, ↑ vzestup, « nezměněno, ↑↑ významný vzestup 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Key: ↓ reduced, ↑ increased, ↔ unchanged, ↑↑ markedly increased
Antikonvulziva - Karbamazepin Fenobarbital Fenytoin (sachinavir/ritonavir)
Anticonvulsants - Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin (saquinavir/ritonavir)
- Zvýšení není považováno za klinicky významné a není tedy požadována žádná úprava dávkování.
Increase not thought to be clinically relevant.
Farmakokinetika, bezpečnost a aktivita sachinaviru byla hodnocena v otevřené multicentrické studii u 18 dětí ve věku od 4 měsíců do méně než 6 let, ve které byl sachinavir (50 mg/kg 2x denně až do dávky používané u dospělých pacientů 1000 mg 2x denně) podáván v kombinaci s ritonavirem perorální roztok (3 mg/kg 2x denně pro tělesnou hmotnost od 5 do <15 kg, 2,5 mg/kg 2x denně pro tělesnou hmotnost od 15 do 40 kg a 100 mg 2x denně pro tělesnou hmotnost >40 kg) plus ≥2 další základní antiretrovirové přípravky.
The pharmacokinetics, safety and activity of saquinavir have been evaluated in an open label, multicenter study in 18 children aged 4 months to less than 6 years old in which saquinavir (50 mg/kg bid up to the adult dose of 1000 mg bid) was administered in combination with ritonavir oral solution (3 mg/kg bid for body weight from 5 to <15 kg, 2.5 mg/kg bid for body weight from 15 to 40 kg and
- AUC sachinaviru ¯ 24 % AUC nevirapinu «
Saquinavir AUC ↓ 24% Nevirapine AUC ↔
Kombinovaná léčba se dvěma inhibitory proteázy u již mnohonásobně léčených HIVpozitivních dospělých pacientů.
Saquinavir Cmin ↓ 78% Dual-boosted protease inhibitor combination therapy in multipletreatment experienced HIV-positive adults.
Poruchy renálních funkcí: Sachinavir je ledvinami vylučován pouze v malé míře a většina metabolizmu a vylučování sachinaviru probíhá v játrech.
Renal impairment: Renal clearance is only a minor elimination pathway, the principal route of metabolism and excretion for saquinavir being via the liver.
· další léky k léčbě HIV infekce - jako jsou nelfinavir, indinavir, nevirapin, delavirdin, efavirenz, maravirok, kobicistat · některé léky ovlivňující imunitní systém - jako jsou cyklosporin, sirolimus (rapamycin), takrolimus
• other HIV medicines - such as nelfinavir, indinavir, nevirapine, delavirdine, efavirenz, maraviroc,
Absorpce: U dospělých pacientů infikovaných HIV byla po podání Invirase v kombinaci s ritonavirem při dávkování 1000/100 mg dvakrát denně systémová expozice sachinavirem za 24 hodin podobná, nebo vyšší, než při podávání sachinaviru měkkých tobolek v dávce 1200 mg třikrát denně (viz tabulka 8).
Absorption: In HIV-infected adult patients, Invirase in combination with ritonavir at doses of 1000/100 mg twice daily provides saquinavir systemic exposures over a 24-hour period similar to or greater than those achieved with saquinavir soft capsules 1200 mg tid (see Table 8).
Roche Pharma AG, Emil-Barell-Strasse 1, 79639 Grenzach-Wyhlen,
Manufacturer Roche Pharma AG, Emil-Barell-Strasse 1, 79639 Grenzach-Wyhlen, Germany.
†† Cpřed podáním další dávky hodnoty
†† Ctrough values
Údaje z hlášení klinické studie Údaje z publikace MaxCmin1
# ITT/e = Intent-to-treat/exposed † Data from clinical study report ‡ Data from MaxCmin1 publication
U všech kromě jednoho pacienta byly zjištěny Cmin (minimální koncentrace v rovnovážném stavu) hodnoty sachinaviru nad minimální terapeutickou koncentrací (100 ng/ml)
All but one of the patients achieved Ctrough values of saquinavir above the therapeutic threshold (100 ng/ml) in the fasted state.