natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Terapeutické plazmatické koncentrace přetrvávají do 4. až 6. týdne po poslední aplikaci přípravku RISPERDAL CONSTA.
Therapeutic plasma concentrations remain until 4 to 6 weeks after the last RISPERDAL CONSTA injection.
Starší lidé s demencí RISPERDAL CONSTA není určen pro použití u starších lidí s demencí.
Elderly people with dementia RISPERDAL CONSTA is not for use in elderly people with dementia.
V klinických studiích nebyl pozorován přínos dávky 75 mg.
No additional benefit was observed with 75 mg in clinical trials.
Ve 12týdenní srovnávací studii stabilizovaných pacientů se schizofrenií byl shledán RISPERDAL CONSTA stejně účinný jako perorální tabletové lékové formy.
In a 12-week comparative trial in stable patients with schizophrenia, RISPERDAL CONSTA was shown to be as effective as the oral tablet formulation.
Ve 24měsíční studii intramuskulární kancerogenity u laboratorních potkanů nebyla zjištěna vyšší incidence lokálních tumorů ve skupině s vehikulem ani ve skupině s léčivou látkou.
In a 24-month intramuscular carcinogenicity study in rats, no increased incidence of injection site tumours was seen in either the vehicle or active groups.
RISPERDAL CONSTA může způsobit snížení tlaku krve.
RISPERDAL CONSTA can lower blood pressure
Risperidon s dlouhodobým účinkem navíc nabízí výhodu většího dodržování léčby, což by mohlo mít za následek stabilnější plazmatické hladiny risperidonu.
In addition, long-acting risperidone offers an advantage in increased compliance to the treatment, which could result in more stable plasma levels of risperidone.
Lze očekávat, že další inhibitory CYP2D6 jako chinidin mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace risperidonu podobným způsobem.
It is expected that other CYP 2D6 inhibitors, such as quinidine, may affect the plasma concentrations of risperidone in a similar way.
Sdružená data ze šesti placebem kontrolovaných klinických studií u převážně starších pacientů (> 65 let věku) s demencí ukázala, že CVAE (závažné a nezávažné, kombinované) se vyskytly u 3,3 % (33/1 009) pacientů léčených risperidonem a u 1,2 % (8/712) pacientů, kterým bylo podáno placebo.
The pooled data from six placebo-controlled studies in mainly elderly patients (>65 years of age) with dementia showed that CVAEs (serious and nonserious, combined) occurred in 3.3% (33/1009) of patients treated with risperidone and 1.2% (8/712) of patients treated with placebo.
Byla také projednána délka trvání doplňkové perorální léčby a výbor CHMP dospěl k závěru, že 3 týdny je nejvhodnější délka trvání, která nepovede ani k předávkování na konci období doplňkové perorální léčby u pacientů s relativně brzkým začátkem uvolňování, ani ke klinicky významnému „poddávkování“ u pacientů se začátkem uvolňování až po 4 a více týdnech, jelikož perorální risperidon má poměrně dlouhý poločas účinku.
The length of the oral supplementation period was also discussed and the CHMP concluded that 3 weeks is the most appropriate length, leading neither to an overdose at the end of the oral supplementation period in those patients who have a relatively early release, nor to clinically relevant ‘underdosing' in patients for whom the main release starts from 4 weeks onwards only, given the relatively long half-life of the active moiety following oral risperidone.
Sexuální dysfunkce, gynekomastie
Sexual dysfunction, Gynaecomastia
Byla rovněž sledována dlouhodobá (50 týdnů) bezpečnost a účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA v otevřené studii u stabilizovaných psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM-IV kritéria pro schizofrenii nebo schizoafektivní poruchy.
The long-term (50 weeks) safety and efficacy of RISPERDAL CONSTA was also evaluated in an open-label trial of stable psychotic inpatients and outpatients who met the DSM-IV criteria for schizophrenia or schizoaffective disorder.
Další cestou metabolizace risperidonu je N-dealkylace.
Another metabolic pathway of risperidone is N-dealkylation.
Tato dávka představuje 14násobek plazmatických koncentrací po aplikaci nejvyšší doporučené dávky u člověka.
This dose yielded plasma exposures up to 14 times the maximum recommended human dose.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship
Farmakokinetická studie s jednorázovým orálním podáním risperidonu prokázala v průměru o 43 % vyšší plazmatické koncentrace účinné antipsychotické frakce, o 38 % delší poločas a snížení clearance účinné antipsychotické frakce o 30 % u starších pacientů.
A single-dose pharmacokinetic study with oral risperidone showed on average a 43% higher active antipsychotic fraction plasma concentrations, a 38% longer half-life and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by 30% in the elderly.
V jednoleté otevřené studii u přípravku RISPERDAL CONSTA byly změny tělesné hmotnosti obvykle ± 7% oproti výchozímu stavu; přírůstek tělesné hmotnosti ≥ 7 % mělo 25 % pacientů.
In the 1-year, open-label study of RISPERDAL CONSTA, changes in body weight in individual patients were generally within ±7% from baseline; 25% of patients had an increase in body weight of ≥ 7%.
V plazmě se risperidon váže na albumin a kyselý alfa1- glykoprotein.
In plasma, risperidone is bound to albumin and alpha-1-acid glycoprotein.
Vzhledem ke známému profilu účinnosti a bezpečnosti risperidonu je možné tuto další dávku schválit pouze na základě farmakokinetických údajů bez nutnosti stanovovat její vlastní účinnost.
Due to the known efficacy and safety profile of risperidone, this additional dose is approvable without its own efficacy data and can be based solely on the PK data.
Výbor CHMP dále projednal nutnost zvláštní zmínky o hyperprolaktinémii a stimulaci buněčného růstu u nádorů prsu spojených s prolaktinem.
The CHMP further assessed the need for special mention of hyperprolactinaemia and stimulation of cell growth in breast tumours linked to prolactin.
Německo Janssen-Cilag GmbH Raiffeisenstr.
Germany Janssen-Cilag GmbH Raiffeisenstr.
Tyto tumory pozorované po perorálním a intramuskulárním podání lze spojit s prodlouženým dopamin D2 antagonismem a hyperprolaktinemií.
These tumours observed upon oral and intramuscular dosing can be related to prolonged dopamine D2 antagonism and hyperprolactinaemia.
Pokud začnete nebo přestanete užívat některý z těchto přípravků, může být nutno upravit dávku risperidonu.
If you start or stop taking such medicines you may need a different dose of risperidone
Risperidon se rovněž váže na alfa1-adrenergní receptory a s nižší afinitou na H1-histaminové a alfa2-adrenergní receptory.
Risperidone binds also to alpha1-adrenergic receptors, and, with lower affinity, to H1-histaminergic and alpha2-adrenergic receptors.
RISPERDAL CONSTA užívaný samostatně nebo s furosemidem může zvýšit riziko cévní mozkové příhody nebo smrti u starších osob s demencí.
RISPERDAL CONSTA taken by itself or with furosemide, may have an increased risk of stroke or death in elderly people with dementia.
Další antagonisté dopaminu měly při podání březím zvířatům negativní vliv na učení a motorický vývoj mláďat.
Other dopamine antagonists, when administered to pregnant animals, have caused negative effects on learning and motor development in the offspring.
Účinek přípravku RISPERDAL CONSTA na jiné léčivé přípravky
Potential for RISPERDAL CONSTA to affect other medicinal products
S ohledem na přesný soulad mezi dávkou perorálního risperidonu a určitou dávkou přípravku Risperdal Consta bylo v souhrnu údajů o přípravku přijato znění, které odráží dostupné údaje z klinických studií o účinnosti a bezpečnosti a bude vodítkem pro výběr počáteční dávky přípravku Risperdal Consta.
Regarding the precise correspondence of an oral risperidone dose to a specific dose of Risperdal Consta, a wording in the SPC was adopted, reflecting the available efficacy and safety data and the results of clinical studies, to guide the choice of starting dose of Risperdal Consta:
Injikujte příslušný obsah stříkačky intramuskulárně do hýždě pacienta.
Inject the entire contents of the syringe intramuscularly into the buttock of the patient.
Vyznačuje se vysokou afinitou k serotoninergnímu 5-HT2 a dopaminergnímu D2 receptoru.
It has a high affinity for serotoninergic 5-HT2 and dopaminergic D2 receptors.
Podání pouze části obsahu nemusí vést k podání zamýšlené dávky risperidonu.
Administration of partial contents may not deliver the intended dose of risperidone.
Časový průběh průměrných hodnot celkového PANSS skóre (LOCF - Last observation carried forward) u pacientů se schizofrenií
Mean in total PANSS score over time (LOCF) in patients with schizophrenia.
Ačkoliv dosud nebyla prokázána jasná spojitost s podáváním antipsychotik v klinických a epidemiologických studiích, doporučuje se u pacientů s anamnézou příslušné léčby opatrnost.
Although no clear association with the administration of antipsychotics has so far been demonstrated in clinical and epidemiological studies, caution is recommended in patients with a relevant medical history.
Na základě předložených údajů dospěl výbor CHMP k názoru, že uvedená klinická data ukazují, že pacienti stabilizovaní jakýmkoli antipsychotickým léčivým přípravkem (perorálním nebo depotním) mohou být bezpečně převedeni na přípravek Risperdal Consta a zaznamenat stejné klinické přínosy, jaké jsou vidět u pacientů, kteří byli převedeni z perorálního risperidonu, aniž by se zvýšila incidence klinického zhoršení.
Based on the submitted data, the CHMP was of the opinion that the presented clinical data show that patients stabilised with any antipsychotic medication (oral or depot formulations) can safely be switched to Risperdal Consta and achieve a clinical benefit similar to that seen in patients being switched from oral risperidone and without a higher incidence of clinical deterioration.
Všeobecně se jedná o příznaky vyplývající z vystupňování známých farmakologických účinků risperidonu.
In general, reported signs and symptoms have been those resulting from an exaggeration of the known pharmacological effects of risperidone.
A konečně „extrapyramidové příznaky“ by měl být pojem zahrnující celou skupinu příznaků v pododstavci Poruchy nervového systému.
Finally, « Extrapyramidal symptoms » should be the grouped term in the subparagraph Nervous System Disorders and the single symptoms should be mentioned with an asterix.
Poklepejte jemně na injekční stříkačku, aby se vzduchové bubliny dostaly nahoru.
Tap the syringe gently to make any air bubbles rise to the top.
Při použití dávek od 25 do 75 mg je relativně konstantní reakce na léčbu přípravkem Risperdal Consta považována za prokázanou a výbor CHMP souhlasil, že správnou lékařskou praxí by mělo být začít léčbu pacientů nejnižší účinnou dávkou a tuto dávku zvyšovat, pouze pokud je reakce nedostatečná.
Relatively constant dose-response after Risperdal Consta treatment using doses from 25 to 75 mg is considered to be established and the CHMP agreed that good medical practice would be to start patients at the lowest effective dose and to increase the dose only if the response is insufficient.
Po jednorázové intramuskulární injekci přípravku RISPERDAL CONSTA se léčivo uvolňuje v nízké úvodní dávce (< 1 % dávky) s následnou latencí tří týdnů.
After a single intramuscular injection with RISPERDAL CONSTA, the release profile consists of a small initial release of risperidone (<1% of the dose), followed by a lag time of 3 weeks.
Léková forma intramuskulární injekce s dlouhodobým účinkem (LAI z angl. long-acting injection) umožňuje pomalé a rovnoměrné uvolňování risperidonu po dobu několika týdnů.
The intramuscular long-acting injection (LAI) formulation provides slow and steady release of risperidone over a period of several weeks.
Podobně jako u jiných antipsychotik byly po uvedení na trh hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu.
As with other antipsychotics, very rare cases of QT prolongation have been reported postmarketing with risperidone.
Držitel rozhodnutí o registraci poskytl další důkazy oprávněnosti svého názoru, že omezit použití přípravku Risperdal Consta jen na použití u pacientů s iniciální léčebnou reakcí na perorální risperidon by bylo neodůvodněné a znamenalo by pro lékaře předepisující tuto léčbu další zbytečný a možná i zdlouhavý krok navíc, který by oddálil přístup k přípravku Risperdal Consta těm pacientům, kteří by nedodržovali užívání perorálních léčiv a kteří mohou patřit mezi nejvhodnější kandidáty dlouhodobě účinkující injekční léčby.
The MAH provided further justifications, being of the position that restricting the use of Risperdal Consta to patients with an initial treatment response to oral risperidone would be unjustified and would introduce an unnecessary and potentially prolonged additional step for the prescribing physicians, delaying access of Risperdal Consta to those patients who may not be adherent to their oral medication and who may be among the most suitable candidates for a long-acting injectable medication.
U pacientů s jaterní insuficiencí byly plazmatické koncentrace risperidonu normální, ale průměrná volná plazmatická frakce risperidonu byla zvýšena přibližně o 35 %.
Risperidone plasma concentrations were normal in patients with liver insufficiency, but the mean free fraction of risperidone in plasma was increased by about 35%.
Syndrom spánkové apnoe Gastrointestinální poruchy Časté
Sleep apnea syndrome Gastrointestinal disorders Common
Pokud v současné době užíváte jiná antipsychotika než risperidon, bude úvodní dávka přípravku RISPERDAL CONSTA záviset na současné léčbě.
If you are currently treated with other oral antipsychotics than risperidone, your starting dose of RISPERDAL CONSTA will depend on your current treatment.
U pacientů s klinickými faktory jako je poškození jater nebo ledvin nebo u některých lékových interakcí, které zvyšují hladinu risperidonu v plazmě (viz bod 4.5), může být vhodná nižší počáteční dávka 12,5 mg.
In patients with clinical factors such as hepatic or renal impairment or certain drug interactions that increase risperidone plasma concentrations (see section 4.5), dose reduction as low as 12.5 mg may be appropriate.
Rychlí CYP2D metabolizátoři přeměňují risperidon na 9-hydroxy-risperidon rychle, zatímco pomalí CYP2D metabolizátoři jej přeměňují mnohem pomaleji.
Extensive CYP 2D6 metabolisers convert risperidone rapidly into 9-hydroxy-risperidone, whereas poor CYP 2D6 metabolisers convert it much more slowly.
Nižší počáteční dávka 12,5 mg může být vhodná, pokud klinické faktory opravňují úpravu dávky, např. u pacientů s poškozením jater nebo ledvin, u některých lékových interakcí, které zvyšují hladinu risperidonu v plazmě (viz bod 4.5) nebo u pacientů, u kterých byla v minulosti pozorována špatná snášenlivost psychotropní léčby.
A lower initial dose of 12.5 mg may be appropriate when clinical factors warrant dose adjustment, such as in patients with hepatic or renal impairment, for certain drug interactions that increase risperidone plasma concentrations (see section 4.5), or in patients who have a history of poor tolerability to psychotropic medications.
Členský stát Držitel rozhodnutí o registraci INN
Member State Marketing Authorisation Holder
Léčba přípravky s antagonistickým účinkem na dopaminové receptory je spojena s rizikem rozvoje tardivní dyskineze charakterizované rytmickými mimovolními pohyby, především svalů jazyka a/nebo obličeje.
Medicines with dopamine receptor antagonistic properties have been associated with the induction of tardive dyskinesia characterised by rhythmical involuntary movements, predominantly of the tongue and/or face.
Risperidon by měl být podáván s opatrností pacientům se známým kardiovaskulárním onemocněním (např. při srdečním selhání, infarktu myokardu, poruchách vodivosti, dehydrataci, hypovolémii nebo při cerebrovaskulárním onemocnění).
Risperidone should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (e.g. heart failure, myocardial infarction, conduction abnormalities, dehydration, hypovolemia, or cerebrovascular disease).
Výbor CHMP souhlasil, že přítomnost cerebrovaskulárních rizikových faktorů nemůže dostatečně predikovat zvýšení cerebrovaskulárního rizika u pacientů léčených risperidonem, a byl tedy toho názoru, že kontraindikace přípravku Risperdal Consta u pacientů s vysokými rizikovými faktory pro cerebrovaskulární příhody nebyla odůvodněná.
The CHMP agreed that the presence of cerebrovascular risk factors is poorly predictive for a risperidone-mediated increased cerebrovascular risk and was therefore of the opinion that a contraindication for Risperdal Consta in patients with high risk factors for cerebrovascular events was not justified.
Ve studii intramuskulární kancerogenity s přípravkem RISPERDAL CONSTA u laboratorních potkanů Wistar (Hannover) (v dávkách 5 a 40 mg/kg/2 týdny intramuskulárně) byla pozorována zvýšená incidence tumorů endokrinního pankreatu, hypofýzy a adrenálních medulárních tumorů u dávky 40 mg/kg, zatímco tumory prsní žlázy byly pozorovány u dávek 5 a 40 mg/kg.
In an intramuscular carcinogenicity study with RISPERDAL CONSTA in Wistar (Hannover) rats (doses of 5 and 40 mg/kg/2 weeks), increased incidences of endocrine pancreas, pituitary gland, and adrenal medullary tumours were observed at 40 mg/kg, while mammary gland tumours were present at 5 and 40 mg/kg.
Výbor CHMP posoudil odpovědi držitele rozhodnutí o registraci a předložené údaje, vzal na vědomí, že Risperdal Consta byl vyvinut pro udržovací léčbu schizofrenie, a přijal jednotné znění vyjadřující pojetí terapie, která má být podávána až poté, co se podařilo dostat onemocnění pod kontrolu.
The CHMP assessed the MAH responses and the submitted data, noting that Risperdal Consta was developed for the maintenance treatment of schizophrenia and adopting a harmonised wording that conveys the concept of a therapy to be administered after a disease has been brought under control.
Výbor CHMP proto nesouhlasil s tím, aby bylo použití risperidonu s dlouhotrvajícím účinkem pro pacienty, kterým byla podávána dávka 6 mg risperidonu denně, omezeno.
In conclusion, the CHMP was not in favour of restricting the use of long-acting risperidone for patients who were administered with 6 mg risperidone per day.
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí současně užívajících furosemid viz bod 4.4.
See section 4.4 regarding increased mortality in elderly patients with dementia concomitantly receiving furosemide.
Po opakované intramuskulární injekci 25 nebo 50 mg přípravku RISPERDAL CONSTA 1x za dva týdny se pohybují střední plazmatické koncentrace účinného antipsychotického podílu mezi 9,919,2 ng/ml a vrcholové plazmatické koncentrace mezi 17,9 - 45,5 ng/ml.
After repeated intramuscular injections with 25 or 50 mg RISPERDAL CONSTA every two weeks, median trough and peak plasma concentrations of the active antipsychotic fraction fluctuated between 9.9-19.2 ng/ml and 17.9-45.5 ng/ml respectively.
Výbor CHMP nicméně požádal držitele rozhodnutí o registraci, aby dále projednal navrhované znění této indikace a potřebu navození tolerance užíváním perorálního risperidonu před započetím léčby přípravkem Risperdal Consta.
However, the CHMP requested the MAH to further discuss the proposed wording of the indication, and the need to establish tolerability with oral risperidone prior to initiating treatment with Risperdal Consta.
Pokud je přípravek Risperdal Consta užíván v souladu s doporučeným dávkováním uvedeným v souhrnu údajů o přípravku, neměla by se předpokládat žádná zvláštní rizika týkající se účinnosti či bezpečnosti pro pacienta, ani pokud je akutně nemocen.
If Risperdal Consta is used in accordance with the SPC recommendations for dosing, no particular safety or efficacy risks for the patient would be foreseen, even if acutely ill.
Druhý týden je možno užívat 1 mg risperidonu 2x denně nebo 2 mg 1x denně.
The second week 1 mg twice daily or 2 mg once daily can be given.
Ačkoliv je risperidon velmi silným D2 antagonistou, s čímž souvisí jeho terapeutický účinek na pozitivní příznaky schizofrenie, ve srovnání s klasickými antipsychotiky způsobuje nižší útlum psychomotorické aktivity a méně často navozuje katalepsii.
Although risperidone is a potent D2 antagonist, that is considered to improve the positive symptoms of schizophrenia, it causes less depression of motor activity and induction of catalepsy than classical antipsychotics.
Verapamil, inhibitor CYP3A4 a P-glykoproteinu, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu.
Verapamil, an inhibitor of CYP 3A4 and P-gp, increases the plasma concentration of risperidone.
Držitel rozhodnutí o registraci předložil přehled shrnující výsledky celkového PANSS skóre z RISINT-61, rozčleněný podle výše dávky na skupiny s dávkami 25 mg, 50 mg a 75 mg. Ve dvou dalších přehledech byly obsaženy údaje, které ukazovaly, že léčba není méněcenná oproti perorální léčbě risperidonem, pokud jde o změny v míře pozitivních a negativních příznaků podle PANSS.
The MAH presented a table summarising the results of total PANSS score from RIS-INT-61, broken down by dose level for the dose groups 25 mg, 50 mg and 75 mg. Two additional tables provided data showing that treatment is non-inferior to risperidone oral treatment for the changes in positive and negative symptoms subscales of PANSS.
Aby se zajistilo podání zamýšlené dávky risperidonu, musí být podán celý obsah lahvičky.
To assure that the intended dose of risperidone is delivered, the full contents from the vial must be administered.
Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však účinné antipsychotické frakce.
Phenothiazines, tricyclic antidepressants, and some beta-blockers may increase the plasma concentrations of risperidone but not those of the active antipsychotic fraction.
Jelikož přípravek Risperdal Consta nebyl studován u starších pacientů s demencí, není pro použití u této skupiny pacientů určen, jak je uvedeno v oddílu 4.4 navrhovaného souhrnu údajů o přípravku, což je také v souladu se současnými pokyny v souhrnu údajů o přípravku.
Because Risperdal Consta has not been studied in elderly patients with dementia, it is therefore not indicated for use in this group of patients, as stated in Section 4.4 of the proposed SPC and in line with the current CHMP SPC guideline.
Výbor CHMP posoudil potřebu varování, které by nabádalo neužívat přípravek Risperdal Consta u akutních exacerbací schizofrenie, ale dospěl k názoru, že vyvolávat v tomto případě obavy o bezpečnosti není oprávněné ani klinicky odůvodněné a že neexistují žádná zvláštní rizika použití přípravku Risperdal Consta u akutních exacerbací schizofrenie, která by varování opodstatňovala.
The CHMP assessed the need for a warning, advising against the use of Risperdal Consta in acute exacerbations of schizophrenia, but considered it to potentially raise a safety concern that is not valid or clinically justified and that there are no particular risks associated with using Risperdal Consta in acute exacerbations of schizophrenia that warrant a warning.
Podobně jako u perorálního risperidonu byly ve studiích (sub)chronické toxicity u potkanů a psů s přípravkem RISPERDAL CONSTA (až do 12 měsíců intramuskulárního podání) největším účinkem prolaktinem způsobená stimulace prsní žlázy, změny genitálu u samců i samic a účinky na centrální nervový systém (CNS), které souvisely s farmakodynamickou aktivitou risperidonu.
Similar to the (sub)chronic toxicity studies with oral risperidone in rats and dogs, the major effects of treatment with RISPERDAL CONSTA (up to 12 months of intramuscular administration) were prolactin-mediated mammary gland stimulation, male and female genital tract changes, and central nervous system (CNS) effects, related to the pharmacodynamic activity of risperidone.