natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Tento léčivý přípravek nepodávejte dětem do 12 let věku nebo s tělesnou hmotností nižší než 35 kg.
Do not give this medicine to children who are under 12 years old or weigh less than 35 kg.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA EU/1/16/1154/001 30 potahovaných tablet EU/1/16/1154/002 90 (3 lahvičky po 30) potahovaných tablet
EU/1/16/1154/001 30 film-coated tablets EU/1/16/1154/002 90 (3 bottles of 30) film-coated tablets
Tenofovir lze účinně odstranit hemodialýzou s extrakčním koeficientem přibližně 54 %.
Tenofovir is efficiently removed by haemodialysis with an extraction coefficient of approximately 54%.
Pokud se u Vás během užívání přípravku Vemlidy objeví závratě, neřiďte žádný dopravní prostředek ani neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje.
If you feel dizzy when taking Vemlidy, do not drive and do not use any tools or machines.
• Informujte svého lékaře, pokud máte také hepatitidu C nebo D. Přípravek Vemlidy nebyl studován u pacientů, kteří mají hepatitidu C nebo D souběžně s hepatitidou B.
• Talk to your doctor if you also have hepatitis C or D. Vemlidy has not been tested on patients who have hepatitis C or D as well as hepatitis B.
Studie 108 (HBeAg-negativní)
Study 108 (HBeAg-Negative)
Nezdvojnásobujte dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.
Do not take a double dose to make up for a forgotten tablet.
Evropská agentura pro léčivé přípravky udělila odklad povinnosti předložit výsledky studií s přípravkem Vemlidy u jedné nebo více podskupin pediatrické populace v léčbě chronické hepatitidy B (informace o použití u dětí viz body 4.2 a 5.2).
The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of studies with Vemlidy in one or more subsets of the paediatric population in the treatment of chronic hepatitis B (see sections 4.2 and 5.2 for information on paediatric use).
Účinek tenofovir-alafenamidu na další léčivé přípravky
Effect of tenofovir alafenamide on other medicinal products
Přípravek Vemlidy je dodáván v lahvičkách obsahujících 30 tablet (s vysoušedlem silikagel, který musí být uchováván v lahvičce, protože pomáhá chránit tablety).
Vemlidy comes in bottles of 30 tablets (with a silica gel desiccant that must be kept in the bottle to help protect your tablets).
Není známo, zda je tenofovir-alafenamid inhibitorem jiných UGT enzymů.
It is not known whether tenofovir alafenamide is an inhibitor of other UGT enzymes.
U pacientů s onemocněním jater, kteří mají hepatitidu B a jsou léčeni antivirotiky, je vyšší riziko výskytu závažných a potenciálně smrtelných jaterních komplikací.
Patients with liver disease, who are treated for hepatitis B with antiviral medicines, have a higher risk of severe and potentially fatal liver complications.
Pacienti musí být informováni, že přípravek Vemlidy nezabraňuje riziku přenosu HBV na jiné osoby pohlavním stykem nebo kontaktem s kontaminovanou krví.
Patients must be advised that Vemlidy does not prevent the risk of transmission of HBV to others through sexual contact or contamination with blood.
Akutní exacerbace hepatitidy byla také hlášena u pacientů, kteří přerušili léčbu hepatitidy B, obvykle v souvislosti se zvýšením hladiny HBV DNA v plazmě.
Acute exacerbation of hepatitis has been reported in patients who have discontinued treatment for hepatitis B, usually in association with rising HBV DNA levels in plasma.
Studie 110 (HBeAg-pozitivní)
Study 110 (HBeAg-Positive)
Tenofovir-alafenamid a tenofovir mají medián plazmatického poločasu 0,51 a 32,37 hodin,
Tenofovir alafenamide and tenofovir have a median plasma half-life of 0.51 and 32.37 hours, respectively.
Průjem, zvracení, nauzea, bolest břicha, abdominální distenze, flatulence
Diarrhoea, vomiting, nausea, abdominal pain, abdominal distension, flatulence Hepatobiliary disorders
Tito pacienti mohou mít vyšší riziko závažných jaterních nebo renálních nežádoucích účinků.
These patients may be at higher risk of experiencing serious hepatic or renal adverse reactions.
Po 96. týdnu pacienti buď zůstali na své původní zaslepené léčbě, nebo byli léčeni přípravkem Vemlidy v otevřené fázi studie.
After Week 96, patients either remained on their original blinded treatment or received open-label Vemlidy.
U pacientů souběžně infikovaných HBV a HIV, má být přípravek Vemlidy podáván současně s dalšími antiretrovirotiky, aby bylo zajištěno, že pacient bude léčen režimem vhodným pro léčbu HIV (viz bod 4.5).
In patients who are co-infected with HBV and HIV, Vemlidy should be co-administered with other antiretroviral agents to ensure that the patient receives an appropriate regimen for treatment of HIV (see section 4.5).
Oxkarbazepin Fenobarbital
Oxcarbazepine Phenobarbital
Pacienty je nutno informovat, že při léčbě přípravkem Vemlidy byly hlášeny závratě.
Patients should be informed that dizziness has been reported during treatment with Vemlidy.
• Informujte svého lékaře, než ukončíte užívání přípravku Vemlidy z jakéhokoli důvodu, zvláště pokud se u Vás objeví jakékoli nežádoucí účinky nebo pokud budete mít jiné onemocnění.
• Talk to your doctor before you stop taking Vemlidy for any reason, particularly if you are experiencing any side effects or you have another illness.
• Nadýmání (flatulence)
• Wind (flatulence)
Tenofovir působí specificky proti viru hepatitidy B a viru lidské imunodeficience (HIV-1 a HIV-2).
Tenofovir has activity that is specific to hepatitis B virus and human immunodeficiency virus (HIV-1 and HIV-2).
Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky tenofovir-alafenamidu na fertilitu.
Animal studies do not indicate harmful effects of tenofovir alafenamide on fertility.
• Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste měl(a) onemocnění ledvin nebo pokud vaše testy ukázaly na problémy s ledvinami.
• Talk to your doctor or pharmacist if you have had kidney disease or if tests have shown problems with your kidneys.
Průměrný věk byl 38 let, 64 % byli muži, 82 % byli Asiaté, 17 % byli běloši a < 1 % (5 pacientů) byli černoši.
The mean age was 38 years, 64% were male, 82% were Asian, 17% were White and < 1% (5 subjects) were Black.
Popisované interakce jsou založeny na studiích provedených s tenofovir-alafenamidem nebo se jedná o možné lékové interakce, ke kterým může dojít s přípravkem Vemlidy.
The drug interactions described are based on studies conducted with tenofovir alafenamide, or are potential drug interactions that may occur with Vemlidy.
Gastrointestinální poruchy
Gastrointestinal disorders Common
Informace o účincích tenofoviru na novorozence/kojence jsou nedostatečné.
There is insufficient information on the effects of tenofovir in newborns/infants.
17 %, 52 % a 23 % měli HBV genotypu B, C a D, v uvedeném pořadí.
17%, 52%, and 23% had HBV genotype B, C, and D, respectively.
Pacienti s cirhózou mohou mít vyšší riziko dekompenzace jaterního onemocnění po exacerbaci hepatitidy, a proto mají být během léčby pečlivě sledováni.
Patients with cirrhosis may be at a higher risk for hepatic decompensation following hepatitis exacerbation, and therefore should be monitored closely during therapy.
ANTIMYKOBAKTERIÁLNÍ PŘÍPRAVKY Rifampicin
ANTIMYCOBACTERIALS Rifampicin
Expozice tenofovir-alafenamidu jsou závislé na dávce v dávkovacím rozmezí 8 až 125 mg.
Tenofovir alafenamide exposures are dose proportional over the dose range of 8 to 125 mg.
Pokud si nejste jistý(á), zda máte HIV, měl by Vám lékař před zahájením léčby hepatitidy B přípravkem Vemlidy nabídnout testování na HIV.
If you are not sure whether you have HIV, your doctor should offer you HIV testing before you start taking Vemlidy for hepatitis B.
Přípravek Vemlidy splnil kritéria non-inferiority v dosažení HBV DNA nižší než 29 IU/ml při porovnání s tenofovir-disoproxil-fumarátem.
Vemlidy met the non-inferiority criteria in achieving HBV DNA less than 29 IU/mL when compared to tenofovir disoproxil fumarate.
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice v závislosti na věku nebo etnickém původu.
No clinically relevant differences in pharmacokinetics according to age or ethnicity have been identified.
Účinnost a bezpečnost přípravku Vemlidy u pacientů s chronickou hepatitidou B je založena na 48týdenních a 96týdenních datech ze dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených studií s aktivní kontrolou GS-US-320-0108 („studie 108“) a GS-US-320-0110 („studie 110“).
The efficacy and safety of Vemlidy in patients with chronic hepatitis B are based on 48- and 96-week data from two randomised, double-blind, active-controlled studies, GS-US-320-0108 (“Study 108”) and GS-US-320-0110 (“Study 110”).
Průměrný věk byl 46 let, 61 % byli muži, 72 % byli Asiaté, 25 % byli běloši a 2 % (8 pacientů) byli černoši.
The mean age was 46 years, 61% were male, 72% were Asian, 25% were White and 2% (8 subjects) were Black.
24 %, 38 % a 31 % mělo HBV genotypu B, C a D, v uvedeném pořadí.
24%, 38%, and 31% had HBV genotype B, C, and D, respectively.
V 96. týdnu byla virová suprese a rovněž biochemická a sérologická odpověď udržena při trvalé léčbě tenofovir-alafenamidem (viz tabulka 5).
At Week 96, viral suppression as well as biochemical and serological responses were maintained with continued tenofovir alafenamide treatment (see Table 5).
U pacientů s pokročilým onemocněním jater nebo cirhózou se přerušení léčby nedoporučuje, protože exacerbace hepatitidy po ukončení léčby může vést k dekompenzaci jaterního onemocnění.
In patients with advanced liver disease or cirrhosis, treatment discontinuation is not recommended since post-treatment exacerbation of hepatitis may lead to hepatic decompensation.
Použití přípravku Vemlidy jednou denně u pacientů s CrCl ≥ 15 ml/min, ale < 30 ml/min a u pacientů s CrCl < 15 ml/min, kteří jsou na hemodialýze, vychází z velmi omezených farmakokinetických dat, modelování a simulace.
The use of Vemlidy once daily in patients with CrCl ≥ 15 mL/min but < 30 mL/min and in patients with CrCl < 15 mL/min who are receiving haemodialysis is based on very limited pharmacokinetic data and on modelling and simulation.
• U HbeAg-pozitivních pacientů bez cirhózy se má léčba podávat minimálně 6-12 měsíců po potvrzení sérokonverze HBe (ztráta HBeAg a ztráta HBV, DNA s detekcí anti-HBe) nebo do sérokonverze HBs, nebo do ztráty účinnosti (viz bod 4.4).
• In HBeAg-positive patients without cirrhosis, treatment should be administered for at least 6-12 months after HBe seroconversion (HBeAg loss and HBV DNA loss with anti-HBe detection) is confirmed or until HBs seroconversion or until there is loss of efficacy (see section 4.4).
GS-331007g
↔ GS-331007
Podávání přípravku Vemlidy lze zvážit, pokud je to nezbytně nutné.
The use of Vemlidy may be considered during pregnancy, if necessary.
Pacienti souběžně infikovaní HBV a virem hepatitidy C nebo D
Patients co-infected with HBV and hepatitis C or D virus
Je nutno dodržovat pokyny pro souběžnou léčbu hepatitidy C (viz bod 4.5)
Co-administration guidance for the treatment of hepatitis C should be followed (see section 4.5).
Nejsou k dispozici bezpečnostní údaje pro použití přípravku Vemlidy k léčbě pacientů infikovaných HBV s CrCl < 30 ml/min.
There are no safety data on the use of Vemlidy to treat HBV infected patients with CrCl < 30 mL/min.
Pokud vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento přípravek užívat.
If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
Tenofovir-alafenamid není inhibitorem humánní uridin-difosfát-glukuronosyltransferázy (UGT) 1A1 in vitro.
Tenofovir alafenamide is not an inhibitor of human uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 in vitro.
Pokud uplynulo více než 18 hodin od doby, kdy je přípravek obvykle užíván, pacient nemá užít vynechanou dávku, ale jednoduše se vrátit k obvyklému dávkovacímu rozvrhu.
If more than 18 hours have passed from the time it is usually taken, the patient should not take the missed dose and should simply resume the normal dosing schedule.
Tenofovir-alafenamid je transportován P glykoproteinem (P-gp) a proteinem rezistence karcinomu prsu (breast cancer resistence protein, BCRP).
Tenofovir alafenamide is transported by P-gp and breast cancer resistance protein (BCRP).
Nemusíte užívat další tabletu, pokud zvracíte déle než 1 hodinu po užití přípravku Vemlidy.
You do not need to take another tablet if you are sick (vomit) more than 1 hour after taking Vemlidy.
• U HBeAg-negativních pacientů bez cirhózy má být léčba podávána minimálně do sérokonverze HBs nebo do ztráty účinnosti.
• In HBeAg-negative patients without cirrhosis, treatment should be administered at least until HBs seroconversion or until there is evidence of loss of efficacy.
Je důležité nevynechat žádnou dávku přípravku Vemlidy.
It is important not to miss a dose of Vemlidy.
Nejsou dostupné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Vemlidy u pacientů infikovaných HBV s dekompenzovaným onemocněním jater, kteří mají Child Pugh Turcotte (CPT) skóre > 9 (tj.
There are no data on the safety and efficacy of Vemlidy in HBV infected patients with decompensated liver disease and who have a Child Pugh Turcotte (CPT) score > 9 (i.e. class C).
Další typy léčby Poraďte se se svým lékařem, jestliže užíváte:
Talk to your doctor if you are taking:
Dosud bez nukleosidůc Zkušenosti s nukleosidy Žádná virologická data v 48. týdnu
Nucleoside naïvec Nucleoside experienced No Virologic data at Week 48
Na základě populační farmakokinetické analýzy fáze 3 u pacientů s chronickou hepatitidou B byla při ustáleném stavu průměrná AUC0-24 pro tenofovir-alafenamid (n = 698) a tenofovir (n = 856) 0,22 µg•h/ml, respektive 0,32 µg•hr/ml.
Based on Phase 3 population pharmacokinetic analysis in subjects with chronic hepatitis B, mean steady state AUC0-24 for tenofovir alafenamide (N = 698) and tenofovir (N = 856) were 0.22 µg•h/mL and 0.32 µg•h/mL, respectively.
Studie na zvířatech však prokázaly vylučování tenofoviru do mléka.
However, in animal studies it has been shown that tenofovir is secreted into milk.
Pokud přestanete užívat přípravek Vemlidy, bude nutné, abyste podstupoval(a) pravidelné kontroly a krevní testy po dobu několika měsíců
If you stop taking Vemlidy, you will need regular health checks and blood tests for several months to check your hepatitis B infection.
d Patří sem pacienti, kteří ukončili léčbu z jiných důvodů než kvůli nežádoucím účinkům (AE), úmrtí nebo nedostatečné účinnosti či ztrátě účinnosti, např. odvolání souhlasu, při ztrátě možnosti sledování, atd.
d Includes patients who discontinued for reasons other than an adverse event (AE), death or lack or loss of efficacy, e.g.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater jsou plazmatické koncentrace tenofovir-alafenamidu a tenofoviru nižší než u osob s normální funkcí jater.
In patients with severe hepatic impairment, total plasma concentrations of tenofovir alafenamide and tenofovir are lower than those seen in subjects with normal hepatic function.
Co je přípravek Vemlidy a k čemu se používá Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Vemlidy užívat Jak se přípravek Vemlidy užívá
What Vemlidy is and what it is used for What you need to know before you take Vemlidy How to take Vemlidy
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku přípravku Vemlidy na lidskou fertilitu.
No human data on the effect of Vemlidy on fertility are available.
Není doporučeno kojit, aby se zabránilo přechodu tenofovir-alafenamidu nebo tenofoviru na dítě mateřským mlékem.
It is recommended that you do not breast-feed to avoid passing tenofovir alafenamide or tenofovir to the baby through breast milk.
Přípravek Vemlidy může vyvolávat závratě.
Vemlidy can cause dizziness.
Neklinické studie s tenofovir-alafenamidem u potkanů a psů odhalily, že kosti a ledviny jsou primárními cílovými orgány postiženými toxicitou.
Non-clinical studies in rats and dogs revealed bone and kidney as the primary target organs of toxicity.
Protože expozice tenofoviru u potkanů a myší po podání tenofovir-alafenamidu je oproti tenofovirdisoproxil-fumarátu nižší, byly studie karcinogenity a perinatální a postnatální studie u potkanů provedeny pouze s tenofovir-disoproxil-fumarátem.
Because there is a lower tenofovir exposure in rats and mice after tenofovir alafenamide administration compared to tenofovir disoproxil fumarate, carcinogenicity studies and a rat peri-postnatal study were conducted only with tenofovir disoproxil fumarate.
Hodnocení nežádoucích účinků vychází ze sdružených bezpečnostních dat ze 2 kontrolovaných studií fáze 3, ve kterých dostávalo 866 pacientů infikovaných HBV tenofovir-alafenamid v dávce 25 mg jednou denně ve dvojitě zaslepeném uspořádání do 96. týdne (medián trvání expozice hodnoceného přípravku v zaslepené studii byl 104 týdnů), a ze zkušeností získaných po uvedení na trh.
Assessment of adverse reactions is based on pooled safety data from 2 controlled Phase 3 studies in which 866 HBV infected patients received tenofovir alafenamide 25 mg once daily in a double-blind fashion through Week 96 (median duration of blinded study drug exposure of 104 weeks) and from post-marketing experience.
Potahované tablety přípravku Vemlidy se užívají s jídlem.
Vemlidy film-coated tablets should be taken with food.
Jedná se o antivirový přípravek typu známého jako nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy (nucleotide reverse transcriptase inhibitor, NtRTI).
This is an antiviral medicine, known as a nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI).
• antimykotika užívaná pro léčbu plísňových infekcí obsahující: ketokonazol nebo itrakonazol
• antifungal medicines used to treat fungal infections, containing: ketoconazole or itraconazole
Ve sdružené analýze pacientů léčených přípravkem Vemlidy byla provedena sekvenční analýza na párových izolátech HBV na začátku a během léčby u pacientů, kteří měli buď virologický průlom (2 po sobě jdoucí návštěvy s HBV DNA ≥ 69 IU/ml po < 69 IU/ml nebo zvýšení HBV DNA 1,0 log10 nebo vyšší HBV DNA od nejnižší hodnoty) nebo pacientů s HBV DNA ≥ 69 IU/ml v 96. týdnu nebo při předčasném přerušení ve 24. týdnu nebo později.
In a pooled analysis of patients receiving Vemlidy, sequence analysis was performed on paired baseline and on-treatment HBV isolates for patients who either experienced virologic breakthrough (2 consecutive visits with HBV DNA ≥ 69 IU/mL after having been < 69 IU/mL, or 1.0 log10 or greater increase in HBV DNA from nadir) or patients with HBV DNA ≥ 69 IU/mL at Week 96 or at early discontinuation at or after Week 24.
Přípravek Vemlidy nesnižuje riziko přenosu hepatitidy B na ostatní pohlavním stykem nebo krví.
Vemlidy does not reduce the risk of passing on hepatitis B to others through sexual contact or blood contamination.
Přípravek Vemlidy je indikován k léčbě chronické hepatitidy B u dospělých a dospívajících (ve věku 12 let a starších s tělesnou hmotností minimálně 35 kg) (viz bod 5.1).
Vemlidy is indicated for the treatment of chronic hepatitis B in adults and adolescents (aged 12 years and older with body weight at least 35 kg) (see section 5.1).
Exacerbace po přerušení léčby
Flares after treatment discontinuation
Distribuce tenofovir-alafenamidu v těle může být ovlivněna aktivitou OATP1B1 a/nebo OATP1B3.
The distribution of tenofovir alafenamide in the body may be affected by the activity of OATP1B1 and/or OATP1B3.
U pacientů, kteří pokračovali v zaslepené léčbě po 96. týdnu, byla průměrná procentuální změna BMD v každé skupině ve 120. týdnu podobná změně v 96. týdnu.
In patients who remained on blinded treatment beyond Week 96, mean percentage change in BMD in each group at Week 120 was similar to that at Week 96.
Nebyly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice tenofovir-alafenamidu nebo tenofoviru mezi zdravými jedinci a pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (odhadovaná CrCl > 15, ale < 30 ml/min) ve studiích s tenofovir-alafenamidem.
No clinically relevant differences in tenofovir alafenamide or tenofovir pharmacokinetics were observed between healthy subjects and patients with severe renal impairment (estimated CrCl > 15 but < 30 mL/min) in studies of tenofovir alafenamide.
V obou studiích souvisel tenofovir-alafenamid s menšími změnami renálních bezpečnostních parametrů (menší snížení mediánu odhadovaného CrCl podle Cockcroft-Gaulta a menší zvýšení mediánu poměru proteinu vázajícího retinol a kreatininu v moči a poměru beta-2-mikroglobulinu a kreatininu v moči) v porovnání s tenofovir-disoproxil-fumarátem po 96 týdnech léčby (viz také bod 4.4).
In both studies tenofovir alafenamide was associated with smaller changes in renal safety parameters (smaller median reductions in estimated CrCl by Cockcroft-Gault and smaller median percentage increases in urine retinol binding protein to creatinine ratio and urine beta-2-microglobulin to creatinine ratio) compared to tenofovir disoproxil fumarate after 96 weeks of treatment (see also section 4.4).
• antikonvulziva užívaná k léčbě epilepsie, jako například: karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital nebo fenytoin
• anticonvulsants used to treat epilepsy, such as: carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital or phenytoin
Bezpečnost a účinnost přípravku Vemlidy u dětí ve věku do 12 let nebo s tělesnou hmotností < 35 kg nebyla dosud stanovena.
The safety and efficacy of Vemlidy in children younger than 12 years of age, or weighing < 35 kg, have not yet been established.
Tenofovir-alafenamid nevykazoval mutagenní ani klastogenní účinky v konvenčních testech genotoxicity.
Tenofovir alafenamide was not mutagenic or clastogenic in conventional genotoxic assays.
↔ Tenofovir-alafenamid ↔ Raltegravir
↔ Tenofovir alafenamide ↔ Raltegravir
1,8 % (95 % CI = -3,6 % až 7,2 %) 3,6 % (95 % CI = -9,8 % až 2,6 %)
1.8% (95% CI = -3.6% to 7.2%)
Hodnoty EC50 (50% účinná koncentrace) pro tenofoviralafenamid se pohybovaly od 34,7 do 134,4 nM s celkovou průměrnou EC50 86,6 nM. CC50 (50% cytotoxická koncentrace) v buňkách HepG2 byla > 44 400 nM.
The EC50 (50% effective concentration) values for tenofovir alafenamide ranged from 34.7 to 134.4 nM, with an overall mean EC50 of 86.6 nM.
• tenofovir-disoproxil-fumarát
• tenofovir disoproxil fumarate
Tenofovir-alafenamid není inhibitorem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 nebo CYP2D6 in vitro.
Tenofovir alafenamide is not an inhibitor of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, or CYP2D6 in vitro.
Tabulka 1: Interakce mezi přípravkem Vemlidy a jinými léčivými přípravky Léčivý přípravek podle terapeutických oblastí
Table 1: Interactions between Vemlidy and other medicinal products
Studie in vitro prokázaly, že tenofovir-alafenamid je metabolizován na tenofovir (hlavní metabolit) karboxylesterázou-1 v hepatocytech; a katepsinem A v periferních krevních mononukleárních buňkách (PBMC) a makrofázích.
In vitro studies have shown that tenofovir alafenamide is metabolised to tenofovir (major metabolite) by carboxylesterase-1 in hepatocytes; and by cathepsin A in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and macrophages.
Kostní toxicita byla pozorována jako snížená kostní hustota (BMD) u potkanů a psů při expozicích tenofoviru minimálně čtyřikrát vyšších, než jaké jsou očekávány po podání tenofovir-alafenamidu.
Bone toxicity was observed as reduced BMD in rats and dogs at tenofovir exposures at least four times greater than those expected after administration of tenofovir alafenamide.
Po korekci s ohledem na vazbu na proteiny jsou koncentrace nenavázaného (volného) tenofovir-alafenamidu v plazmě u těžké poruchy funkce jater a normální funkce jater podobné.
When corrected for protein binding, unbound (free) plasma concentrations of tenofovir alafenamide in severe hepatic impairment and normal hepatic function are similar.
Tenofovir-alafenamid je eliminován hlavně v návaznosti na metabolismus tenofoviru.
Tenofovir alafenamide is mainly eliminated following metabolism to tenofovir.
Minimální infiltrace histiocytů byla přítomna v oku psů při expozicích tenofovir-alafenamidu a tenofoviru přibližně 4 a 17krát vyšších, v uvedeném pořadí, než jsou expozice očekávané po podání tenofovir-alafenamidu.
A minimal infiltration of histiocytes was present in the eye in dogs at tenofovir alafenamide and tenofovir exposures of approximately 4 and 17 times greater, respectively, than those expected after administration of tenofovir alafenamide.
Nedoporučuje se současné podávání silných inhibitorů P-gp s přípravkem Vemlidy.
Co-administration of strong inhibitors of P-gp with Vemlidy is not recommended.