natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Metabolity bupropionu (a v menší míře metabolicky nezměněného bupropionu) se hromadí a dosáhnou ustáleného stavu koncentrace přibližně za jeden týden.
Metabolites of bupropion (and to a lesser extent unmetabolised bupropion) accumulate and reach steady state concentrations in approximately one week.
Účinek na skladbu těla
Effect on body composition
Substráty OCT2
OCT2 substrates
Přípravek Mysimba je k dispozici v baleních obsahujících 28, 112 tablet.
Mysimba is available in packs containing 28 or 112 tablets.
Valeant Pharma Poland sp. z o.o.
Polska Valeant Pharma Poland sp. z o.o.
Tyto metabolity mají delší eliminační poločasy než bupropion a akumulují se ve větší míře.
The metabolites have longer elimination half-lives than bupropion and accumulate to a greater extent.
Pokud je to vhodné, je třeba zvážit možnost terapeutického lékového monitorování u léčivých přípravků s úzkým terapeutickým indexem, jako jsou tricyklická antidepresiva.
When feasible, the option of therapeutic drug monitoring should be considered for medicinal products with a narrow therapeutic index, such as tricyclic antidepressants.
- Rhabdomyolýza
- Rhabdomyolysis
Neužívejte přípravek Mysimba s:
Do not take Mysimba with:
Tyto výsledky naznačují, že většina z celkové ztráty hmotnosti byla způsobena snížením množství tukové tkáně, včetně viscerální tukové tkáně.
These results suggest that most of the total weight loss was attributable to a reduction in adipose tissue, including visceral adipose.
Obezita u dospělých nad 18 let je definována jako index tělesné hmotnosti (body mass index) větší nebo rovný 30 a nadváha u dospělých nad 18 let je definována jako index tělesné hmotnosti větší nebo rovný 27 a menší než 30.
Obesity in adults over 18 years of age is defined as a body mass index of greater than or equal to 30 and overweight in adults over 18 years of age is defined as a body mass index greater than or equal to 27 and less than 30.
V klinické praxi s jinými přípravky obsahujícími bupropion byla hlášena hypertenze, v některých případech závažná a vyžadující akutní léčbu.
In clinical practice with other bupropion containing products, hypertension, in some cases severe and requiring acute treatment, has been reported.
V kombinovaných studiích fáze 3 byl průměrný věk 46 let, 83 % tvořily ženy, z toho 77 % byly bělošky, 18 % byly černošky a 5 % bylo jiné rasy.
In the combined Phase 3 studies, the mean age was 46 years, 83% were female, and 77% were White, 18% were Black and 5% were other races.
HOMA-IR, procentuální změna + Na základě analýzy posledního provedeného sledování s lékem.
HOMA-IR, % change + Based on LOCF with the last on-drug observation carried forward.
Přípravek Mysimba se nedoporučuje, pokud je vám více než 75 let.
Mysimba is not recommended if you are over 75 years.
Maximální doporučená denní dávka přípravku Mysimba jsou dvě tablety dvakrát denně.
The maximum recommended daily dose of Mysimba is two tablets taken twice a day.
Pokud budou Váš krevní tlak nebo srdeční frekvence významně zvýšené, je možné, že budete muset přestat užívat přípravek Mysimba.
If your blood pressure or heart rate increases significantly, you may need to stop taking Mysimba.
Tablety se polykají celé s dostatečným množstvím vody.
The tablets should be swallowed whole with some water.
Zvýšení krevního tlaku
Elevation of blood pressure
6.5 Druh obalu a obsah balení PVC/PCTFE/PVC/Al blistry.
6.5 Nature and contents of container PVC/PCTFE/PVC/Aluminium blisters.
Reprodukční toxicita:
Reproduction toxicity:
StevensůvJohnsonův syndrom je vzácné onemocnění kůže s závažnými puchýři a krvácením postihující rty, oči, ústa, nos a genitálie.
Stevens Johnson Syndrome is a rare skin condition with severe blisters and bleeding in the lips, eyes, mouth, nose and genitals.
Naltrexon blokuje účinky opiátů; pokud užíváte vyšší dávku opiátů na překonání těchto účinků naltrexonu, můžete trpět akutní intoxikací opiáty, která může být život ohrožující.
Naltrexone blocks the effects of opiates; if you take higher doses of opiates to overcome these effects of naltrexone, you may suffer from an acute opiate intoxication which may be life threatening.
Návaly horka, hypertenze, zvýšení krevního tlaku
Hot flush, Hypertension, Blood pressure increased
Bylo prokázáno, že přípravek Mysimba způsobuje epileptické záchvaty (křeče) až u 1 z 1000 pacientů (viz také bod 4).
Mysimba has been shown to cause fits (seizures) in up to 1 in 1,000 patients (see also section 4).
Méně časté Orální herpes (N), tinea pedis (N)
Uncommon Oral herpes (N), Tinea pedis (N)
Držitel rozhodnutí o registraci zajistí v každém členském státě, kde je přípravek Mysimba na trhu, že všichni zdravotničtí pracovníci, kteří budou předepisovat přípravek Mysimba, obdrží preskripční pokyny.
The MAH shall ensure that in each Member State where Mysimba is marketed, all healthcare professionals who are expected to prescribe Mysimba are provided with a prescriber guide.
Studie s naltrexonem na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3); studie s bupropionem na zvířatech nevykazují žádné jasné důkazy o reprodukčním poškození.
Studies with naltrexone in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3); animal studies with bupropion show no clear evidence of reproductive harm.
Jestliže máte záchvaty (křeče), měl(a) byste přestat užívat přípravek Mysimba a ihned se poradit se svým lékařem.
If you have a fit (seizure), you should stop taking Mysimba and consult your doctor immediately.
- Pocit chladu v končetinách (ruce, nohy)
- Coldness of extremities (hands, feet)
Blokování této inhibiční zpětnovazební smyčky naltrexonem je navrženo k usnadnění silnější a déle trvající aktivace neuronů POMC a tím zvýšení účinků bupropionu na energetickou rovnováhu.
Blocking this inhibitory feedback loop with naltrexone is proposed to facilitate a more potent and longer-lasting activation of POMC neurons, thereby amplifying the effects of bupropion on energy balance.
Existuje však určitý důkaz o hepatotoxicitě se zvyšující se dávkou, protože bylo nalezeno reverzibilní zvýšení jaterních enzymů u člověka při terapeutických a vyšších dávkách (viz body 4.4 a 4.8).
However, there is some evidence on hepatotoxicity with increasing dose, since reversible increases of liver enzymes have been found in humans with therapeutic and higher doses (see section 4.4 and 4.8).
Přípravek Mysimba s alkoholem
Mysimba with alcohol
Na základě jeho poločasu se odhaduje, že 6-beta-naltrexol dosahuje koncentrace v ustáleném stavu za asi 3 dny.
Based on its half-life, 6-beta-naltrexol is estimated to reach steady state concentrations in approximately 3 days.
- připomínku kontraindikací, varování a bezpečnostních upozornění a také charakteristik pacienta, které vystavují pacienty vyššímu riziku nežádoucích účinků při užívání přípravku Mysimba, aby se usnadnila odpovídající volba pacientů.
- a reminder of the contraindications, warnings and precautions as well as patient characteristics that place patients at higher risk of adverse reactions to Mysimba, to help ensure appropriate patient selection.
Naltrexon a jeho metabolity jsou vylučovány především ledvinami (37 až 60 % dávky).
Naltrexone and its metabolites are excreted primarily by the kidney (37 to 60% of the dose).
Pokud máte myšlenky na sebepoškozování nebo jiné nepříjemné myšlenky nebo pokud máte depresi a všimnete si, že se cítíte hůře, nebo se u vás objevují nové příznaky, ihned kontaktujte svého lékaře nebo ihned jeďte do nemocnice.
If you have thoughts about harming yourself or other distressing thoughts, or if you are depressed and notice that you feel worse or develop new symptoms, contact your doctor or go to a hospital straight away.
Metabolická cesta odpovědná za vznik erythrohydrobupropionu není známá.
The metabolic pathway responsible for the formation of erythrohydrobupropion is unknown.
Jaterní změny jsou viditelné ve studiích na zvířatech s bupropionem, ale tyto odrážejí působení induktorů jaterních enzymů.
Liver changes are seen in animal studies with bupropion but these reflect the action of a hepatic enzyme inducer.
Poraďte se se svým lékařem dříve, než budete řídit nebo obsluhovat stroje, protože přípravek Mysimba může způsobit pocit závratě a ospalost, což může oslabit Vaši schopnost soustředit se a reagovat.
Ask your doctor for advice before you drive and operate machines since Mysimba might make you feel dizzy and sleepy which may weaken your ability to concentrate and react.
Nadměrné užívání alkoholu během léčby přípravkem Mysimba může zvyšovat riziko záchvatů (křečí), duševní poruchy nebo může snížit toleranci alkoholu.
Excessive use of alcohol while being treated with Mysimba might increase the risk for fits (seizures), mental disorder events or might reduce alcohol tolerance.
• jestliže jste v současné době závislý(á) na kokainu nebo na jiných stimulačních látkách.
• if you are currently dependent on or addicted to cocaine or other stimulating products;
Mezi příznaky patří závažné svalové křeče, bolest svalů nebo svalová slabost.
Symptoms include severe muscle cramps, muscle pain or muscle weakness.
Záchvaty jsou pravděpodobnější, pokud užijete příliš mnoho léku anebo pokud zároveň užijete nějaké jiné léky anebo pokud máte vyšší riziko vzniku záchvatů, než je obvyklé (viz bod 2).
Fits are more likely if you take too much, if you take some other medicines or if you are at a higher than usual risk of fits (see section 2).
Tablety se nesmí řezat, kousat ani drtit.
The tablets should not be cut, chewed, or crushed.
Pokud se u Vás objeví mdloby, svalová slabost nebo budete mít během léčby záchvat, neřiďte ani nepoužívejte stroje.
If you experience fainting, muscle weakness or fits during treatment, do not drive or use machines.
Došlo také k poklesu četnosti březostí samic potkanů.
A decrease in the pregnancy rate of mated female rats also occurred.
Genotoxicita:
Genotoxicity:
Váš lékař bude pečlivě sledovat nežádoucí účinky anebo může upravit dávku ostatních přípravků nebo přípravku Mysimba.
Your doctor will closely monitor you for side effects and/or may need to adjust the dose of the other medicines or Mysimba.
Hlavní metabolit naltrexonu je 6-beta-naltrexol.
The major metabolite of naltrexone is 6-beta-naltrexol.
Po ukončení léčby přípravkem Mysimba můžete být citlivější na nízké dávky opiátů (viz „Neužívejte přípravek Mysimba“).
After you stop treatment with Mysimba you may be more sensitive to low doses of opiates (see “Do not take Mysimba”).
Nejčastějším typem záchvatů jsou generalizované tonicko-klonické záchvaty, typ záchvatu, který může vést v některých případech v post-iktální zmatenost nebo poruchy paměti (viz bod 4.4).
The most common type of seizures is generalised tonic-clonic seizures, a seizure type which can result in some cases in post-ictal confusion or memory impairment (see section 4.4).
Co je přípravek Mysimba a k čemu se používá
What Mysimba is and what it is used for
Klinické studie s naltrexonem/bupropionem nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více pro stanovení, zda reagují odlišně než mladší subjekty.
Clinical studies of naltrexone / bupropion did not include sufficient numbers of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently than younger subjects.
Kromě toho respondéři 16. týdne, kteří dostávali kombinaci naltrexon/bupropion, měli vysoký stupeň retence s 87% mírou dokončení 1 roku léčby.
Additionally, Week 16 Responders who received naltrexone / bupropion had a high retention rate with 87% completing 1 year of treatment.
I když není citalopram primárně metabolizován prostřednictvím CYP2D6, v jedné studii bupropion zvyšoval Cmax a AUC citalopramu o 30 %, resp. 40 %.
Although citalopram is not primarily metabolised by CYP2D6, in one study, bupropion increased the Cmax and AUC of citalopram by 30% and 40%, respectively.
Vzhledem k tomu, že jsou k dispozici omezené informace o systémové expozici naltrexonu a bupropionu u kojených kojenců a novorozenců, riziko u novorozenců a kojenců nelze vyloučit.
Since there is limited information on the systemic exposure to naltrexone and bupropion in infants/newborns being breast-fed, a risk to the newborns/infants cannot be excluded.
Starší osoby
Older People
Vazba hydroxybupropionu na plazmatické bílkoviny je podobná jako u bupropionu (84 %), zatímco další dva metabolity mají přibližně poloviční vazbu.
Plasma protein binding of hydroxybupropion is similar to that of bupropion (84%) whereas the other two metabolites have approximately half the binding.
Snížení dávky není nutné u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin.
Dose reduction is not necessary in patients with mild renal impairment.
• Pacienti se známým nádorem centrální nervové soustavy.
• Patients with a known central nervous system tumour
Údaje o genotoxicitě ukazují, že bupropion je slabý mutagen u bakterií, ale ne u savců, a proto se ho není třeba obávat jako genotoxické látky u člověka.
Genotoxicity data indicate that bupropion is a weak bacterial mutagen, but not a mammalian mutagen, and therefore is of no concern as a human genotoxic agent.
Naproti tomu tvorba threohydroxybupropionu byla popsána v odborné literatuře tak, že je zprostředkována 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázou 1.
In contrast, formation of threohydrobupropion has been reported in the literature to be mediated by 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1.
Naltrexon je primárně metabolizován na 6-beta-naltrexol pomocí dihydrodiol dehydrogenáz (DD1, DD2 a DD4).
Naltrexone is primarily metabolized to 6-beta-naltrexol by the dihydrodiol dehydrogenases (DD1, DD2 and DD4).
Klinická zkušenost zahrnovala různé prandiální podmínky a podporuje užívání tablet naltrexon/bupropion s jídlem.
Clinical experience included varying prandial conditions and supports the use of naltrexone / bupropion tablets with food.
Podíl perorální dávky bupropionu vyloučené v nezměněné podobě byl 0,5 %, což je nález v souladu s rozsáhlým metabolismem bupropionu.
The fraction of the oral dose of bupropion excreted unchanged was 0.5%, a finding consistent with the extensive metabolism of bupropion.
Pacienti, u kterých se vyskytnou závratě, somnolence, ztráta vědomí nebo epileptické záchvat, mají být upozorněni, aby se vyhnuli řízení motorových vozidel nebo obsluhování strojů, dokud tyto nežádoucí účinky nevymizí.
Patients who experience dizziness, somnolence, loss of consciousness or seizure should be advised to avoid driving or operating machines until these adverse effects have resolved.
Naltrexon/bupropion nemá být užíván během těhotenství nebo u žen, které se v současnosti pokoušejí otěhotnět.
Naltrexone / bupropion should not be used during pregnancy or in women currently attempting to become pregnant.
Četnost nežádoucích účinků pokusů o sebevraždu, sebevražedného chování, sebevražedných myšlenek a deprese není známa a z dostupných údajů u lidí užívajících přípravek Mysimba ji nelze určit.
Frequency of the side effects suicide attempts, suicidal behavior, suicidal thoughts and feeling depressed are not known and cannot be estimated from the available data in people taking Mysimba.
Vazba na plazmatické bílkoviny není pro naltrexon (21 %) nebo pro bupropion (84 %) rozsáhlá, což ukazuje nízký potenciál pro lékové interakce při vytěsňování.
Plasma protein binding is not extensive for naltrexone (21%) or bupropion (84%) indicating low potential for drug interactions by displacement.
Přípravek Mysimba je indikován jako doplněk k dietě se sníženým obsahem kalorií a při zvýšené fyzické aktivitě v rámci řízení tělesné hmotnosti u dospělých pacientů (≥ 18 let) s počátečním indexem tělesné hmotnosti (Body Mass Index, BMI)
Mysimba is indicated, as an adjunct to a reduced-calorie diet and increased physical activity, for the management of weight in adult patients (≥18 years) with an initial Body Mass Index (BMI) of
Výraznější zlepšení HbA1c ve srovnání s placebem bylo pozorováno při prvním měření po výchozím měření (16. týden, p < 0,001).
Greater HbA1c improvement compared to placebo was observed at the first post-baseline measurement (Week 16, p<0.001).
Naltrexon/bupropion má vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Naltrexone / bupropion has influence on the ability to drive and use machines.
* Rozdíl od placeba, p<0,001
* Difference from placebo, p<0.001.
Alternativně lze zvážit ukončení léčby (viz body 4.7 a 4.8).
Alternatively, treatment cessation might be considered (see sections 4.7 and
Nepřestávejte užívat přípravek Mysimba bez předchozího informování svého lékaře.
Do not stop taking Mysimba without talking to your doctor first.
• Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí (viz bod 4.4).
• Patients with uncontrolled hypertension (see section 4.4)
Přestože se většina subjektů zotavila bez následků, úmrtí spojená s předávkováním samotným bupropionem byla hlášena u subjektů, které požily velké dávky léku.
Although most subjects recovered without sequelae, deaths associated with overdoses of bupropion alone have been reported in subjects ingesting large doses of the drug.
• Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Hypersensitivity to the active substance(s) or to any of the excipients listed in section 6.1.
Kromě toho byly po uvedení na trh zaznamenány vzácné spontánní zprávy o výskytu erythema multiforme, Stevensova-Johnsonova syndromu a anafylaktického šoku v souvislosti s bupropionem.
In addition, there have been rare spontaneous postmarketing reports of erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, and anaphylactic shock associated with bupropion.
Tyto složky ovlivňují dvě hlavní oblasti mozku, konkrétně nucleus arcuatus hypotalamu a dopaminergní mezolimbický systém odměny.
These components affect two principal areas of the brain, specifically the arcuate nucleus of the hypothalamus and the mesolimbic dopaminergic reward system.
• Pacienti podstupující akutní vysazení alkoholu nebo benzodiazepinů.
• Patients undergoing acute alcohol or benzodiazepine withdrawal
Na této úrovni dávky nedošlo k žádnému vlivu na plodnost samců.
There was no effect on male fertility at this dose level.
mysimba 8 mg / 90 mg
8 mg / 90 mg
Podávání přípravku Mysimba může ukončit Váš lékař po 16 týdnech, pokud jste nedosáhl(a) alespoň 5procentní ztráty původní tělesné hmotnosti.
Mysimba may be discontinued by your doctor after 16 weeks if you have not lost at least 5 percent of your initial body weight.
Studie NB-304 byla provedena u subjektů, které měly nadváhu nebo byly obézní a měly diabetes mellitus 2. typu.
Study NB-304 was conducted in subjects who were overweight or obese and had type 2 diabetes mellitus.
Riziko záchvatů také souvisí s faktory pacienta, klinickou situací a souběžně užívanými léčivými přípravky, což musí být zohledněno při výběru pacientů léčených kombinací naltrexon/bupropion.
The risk of seizures is also related to patient factors, clinical situations, and concomitant medicinal products, which must be considered in the selection of patients treated with naltrexone / bupropion.
Žádné případy nauzey, zácpy nebo zvracení nebyly považovány za závažné.
No events of nausea, constipation, or vomiting were considered serious.
Bezpečnost a tolerance kombinace naltrexon/bupropion se má hodnotit v pravidelných intervalech.
The safety and tolerability of naltrexone / bupropion should be assessed at regular intervals.
Na základě těchto výsledků nejsou doporučovány žádné úpravy dávek pro pacienty s lehkou poruchou funkce ledvin.
Based on these results, there are no dose adjustments recommended for patients with mild renal impairment.
(≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1000); velmi vzácné
The frequencies of adverse reactions are ranked according to the following: Very common (≥1/10), Common (≥1/100 to <1/10), Uncommon (≥1/1,000 to <1/100); rare (≥1/10,000, <1/1,000); very rare (<1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data).
Podobné klinické lékové interakce plynoucí ze zvýšené farmakokinetické expozice substrátů CYP2D6 byly pozorovány také u bupropionu jako jednotlivého léčivého přípravku s desipraminem a venlafaxinem.
Similar clinical drug interactions resulting in increased pharmacokinetic exposure of CYP2D6 substrates have also been observed with bupropion as a single medicinal product with desipramine and venlafaxine.
Je nutné přestat užívat tyto léky nejméně 14 dnů před začátkem užívání přípravku Mysimba (viz „Neužívejte přípravek Mysimba“).
You must stop taking these medicines for at least 14 days before starting Mysimba (see “Do not take Mysimba”).
Váš lékař může před začátkem léčby provést krevní testy, aby se ujistil, že se tyto léky dostaly z Vašeho těla.
Your doctor may carry out a blood test to ensure that your body has cleared these medicines before starting your treatment.
Pokud vám bylo dříve řečeno, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.
If you have been told that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
+ Subjekty, které byly randomizovány, měly výchozí měření tělesné hmotnosti a měly alespoň jedno měření tělesné hmotnosti po výchozím stavu během definované léčebné fáze.
+ Subjects who were randomized, had a baseline body weight measurement, and had at least one post-baseline body weight measurement during the defined treatment phase.
Použití kombinace naltrexon/bupropion s dalšími substráty OCT2 (např. metformin) v klinických studiích neindikovalo potřebu upravit dávky nebo další opatření.
Use of naltrexone / bupropion with other OCT2 substrates (e.g., metformin) in clinical trials did not indicate the need for dose adjustment or other precautions.
Nálezy in vitro naznačují, že CYP2B6 je hlavní izoenzym podílející se na tvorbě hydroxybupropionu, zatímco CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 a 2E1 se podílejí méně.
In vitro findings suggest that CYP2B6 is the principal isozyme involved in the formation of hydroxybupropion, while CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 and 2E1 are less involved.
Pokud se naltrexon/bupropion přidává k léčebnému režimu pacienta, který již dostává lék metabolizovaný prostřednictvím CYP2D6, je třeba zvážit snížení dávky původního léčivého přípravku, zejména u souběžných léčivých přípravků s úzkým terapeutickým indexem.
If naltrexone / bupropion is added to the treatment regimen of a patient already receiving a drug metabolised by CYP2D6, the need to decrease the dose of the original medicinal product should be considered, particularly for those concomitant medicinal products with a narrow therapeutic index.
Naltrexon/bupropion obsahuje bupropion.
Naltrexone / bupropion contains bupropion.
Souhrnné údaje o podílu subjektů, které dosáhly ≥ 5% nebo ≥ 10% snížení tělesné hmotnosti, využívají analýzy základního provedeného sledování (BOCF) všech randomizovaných subjektů.
Summaries of the proportion of subjects achieving ≥5% or ≥10% reduction in body weight utilize a baseline observation carried forward (BOCF) analysis of all randomized subjects.
Naltrexon/bupropion se mohou používat s opatrností po chronickém užívání opioidů, které bylo pozastaveno po dobu 7 až 10 dnů s cílem zabránit spuštění syndromu z vysazení.
Naltrexone / bupropion may be used with caution after chronic opioid use has been stopped for 7 to 10 days in order to prevent precipitation of withdrawal.
Bupropion a jeho metabolity kompetitivně inhibují faktor OCT2 v bazolaterální membráně renálního tubulu, odpovědný za vylučování kreatininu, způsobem podobným substrátu OCT2, cimetidinu.
Bupropion and its metabolites competitively inhibit the OCT2 in the basolateral membrane of the renal tubule responsible for creatinine secretion, in a manner similar to the OCT2 substrate cimetidine.
Potah tablety: Polyvinylalkohol
Polyvinyl alcohol
Proto by přípravek Mysimba neměl být používán u dětí a dospívajících mladších 18 let.
Therefore Mysimba should not be used in children and adolescents below 18 years.
• Tiklopidin nebo klopidogrel, které se používají zejména k léčbě onemocnění srdce nebo cévní mozkové příhody;
• Ticlopidine or clopidogrel, mainly used in the treatment of heart disease or stroke;