natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Пациенти в старческа възраст: наблюдаваният брой на хората в старческа възраст, включени в клиничните изпитвания не е достатъчен, за да може да се прецени дали те реагират по различен начин от по- младите пациенти.
Elderly patients: insufficient numbers of elderly patients have been evaluated in clinical studies to determine whether they respond differently than younger patients.
Пацинти в педиатрията: ефавиренц не е проучван при деца под 3- годишна възраст или с телесно тегло под 13 kg.
Paediatric patients: efavirenz has not been evaluated in children below 3 years of age or who weigh less than 13 kg.
Поради това ефавиренц перорален разтвор не трябва да се прилага на деца на възраст под 3 години.
For this reason, efavirenz oral solution should not be given to children less than 3 years of age.
Противопоказания за едновременно приложение Eфавиренц не трябва да се приема едновременно с терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил или ерготаминови алкалоиди (например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин и метилергоновин) тъй като потискането на техния метаболизъм може да доведе до сериозни, живото- застрашаващи събития (вж. точка 4. 3).
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
Жълт кантарион (Hypericum perforatum): едновременното приложение на ефавиренц и жълт кантарион или растителни препарати съдържащи жълт кантарион е противопоказано. При едновременно прилагане с жълт кантарион, плазмените нива на ефавиренц могат да се понижат, поради индуциране от жълтия кантарион на метаболизиращи лекарството ензими
John’ s wort or herbal preparations containing St.
92 и/ или транспортни протеини.
Plasma levels of efavirenz can be reduced by concomitant use of St.
Ако е необходимо едновременно прилагане на атазанавир и ННИОТ, може да се обмисли повишение на дозата
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an increase in
Атазанавир/ Ритонавир/ Ефавиренц (400 mg един път дневно/ 200 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно, всички прилагани с хранене)
78
Атазанавир (pm):
Medicinal product by therapeutic areas (dose)
AUC: ↔ * / ** (↓ 10% до ↑ 26%) Cmax: ↔ * / ** (↓ 5% до ↑ 26%) Cmin: ↑ 12 * / ** (↓ 16% до ↑ 49%) (CYP3A4 индукция). * Когато се сравнява с атазанавир 300 mg/ ритонавир 100 mg един път дневно вечер, без ефавиренц.
Effects on drug levels Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
както на атазанавир, така и на ритонавир съответно на 400 mg и 200 mg, в комбинация с ефавиренц, при внимателно клинично наблюдение.
Recommendation concerning co-administration with efavirenz
93 Лекарствен продукт по терапевтична област (доза)
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Ефекти върху нивата на лекарствата Средна промяна в проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм)
This decrease in atazanavir Cmin might negatively
Препоръки за едновременно прилагане с ефавиренц
the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
Подобни находки се очакват при разрешените за употреба
Similar findings are expected with the approved darunavir/ ritonavir
дарунавир/ ритонавир 600/ 100mg два пъти дневно.
600/ 100 mg twice daily dose.
Комбинацията трябва да бъде прилагана с внимание.
This combination should be used with caution.
Вижте също реда ритонавир по- долу.
See also ritonavir row below.
(CYP3A4 индукция) Ефавиренц:
(CYP3A4 induction)
Няма клиничнто значимо фармакокинетично взаимодействие
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Не се налага корекция на дозата за ефавиренц, когато се прилага с индинавир или индинавир / ритонавир.
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
94 Лекарствен продукт по терапевтична област (доза)
79 Medicinal product by therapeutic
Индинавир/ Ритонавир/ Ефавиренц (800 mg два пъти дневно/ 100 mg два
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz
пъти дневно/ 600 mg един път дневно)
(800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
32) б Cmax: ↓ 17% (↓ 6 до ↓ 26) б Cmin: ↓ 50% (↓ 40 до ↓ 59) б Ефавиренц:
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b Efavirenz:
Няма клинично значимо взаимодействие Средната геометрична Cmin за индинавир (0, 33 mg/ l), когато се прилага с ритонавир и ефавиренц е по- висока от средната Cmin от исторически данни (0, 15 mg/ l), когато индинавир се прилага самостоятелно в доза 800 mg q8h.
No clinically significant pharmacokinetic interaction The geometric mean Cmin for indinavir (0.33 mg/ l) when given with ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
Трябва да се има предвид увеличение на дозите лопинавир/ ритонавир мека капсула или перорален разтвор с 33% (4 капсули/ ~6, 5 ml два пъти
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered (4 capsules/ ~6.5 ml
дневно наместо 3 капсули/ 5 ml два пъти дневно), когато се прилагат с ефавиренц.
twice daily instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
Това
Caution is warranted since this dosage adjustment might be
Дозирането на
insufficient in some patients.
(500/ 125 mg два пъти дневно/ 600 mg един път дневно)
The dosage of lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg
лопинавир/ ритонавир таблетки трябва да се увеличи до 500/ 125 mg два пъти дневно, когато се прилагат с ефавиренц 600 mg един път дневно.
twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily.
AUC: ↑ 20% (↑ 8 до ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 до ↑ 33) Комбинацията общо взетосе понася добре.
AUC: ↑ 20% (↑ 8 to ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 33) The combination was generally well tolerated.
95 Лекарствен продукт по терапевтична област (доза)
80 Medicinal product by therapeutic
Сутреишна AUC: ↑ 18% (↑ 6 до ↑ 33) Вечерна AUC: ↔ Сутрешна Cmax: ↑ 24% (↑ 12 до ↑ 38) Вечерна Cmax: ↔ Сутрешна Cmin: ↑ 42% (↑ 9 до ↑ 86) б Вечерна Cmin: ↑ 24% (↑ 3 до ↑ 50) б Ефавиренц:
Morning AUC: ↑ 18% (↑ 6 to ↑ 33) Evening AUC: ↔ Morning Cmax: ↑ 24% (↑ 12 to ↑ 38) Evening Cmax: ↔ Morning Cmin: ↑ 42% (↑ 9 to ↑ 86)b Evening Cmin: ↑ 24% (↑ 3 to ↑ 50)b Efavirenz:
Саквинавир/ Ефавиренц (1 200 mg мек желатин q8h/ 600 mg един път дневно)
Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz CCR5 antagonist
96 Лекарствен продукт по терапевтична област
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg twice daily/ 600 mg once daily) Integrase strand transfer inhibitor
Ефекти
Maraviroc:
върху нивата на лекарствата
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
Препоръки за едновременно прилагане с ефавиренц
Refer to the Summary of Product Characteristics for the medicinal product containing maraviroc.
(доза)
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -)
Средна промяна в
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1 induction)
Маравикор AUC12: ↓45% (↓38 до 51) Cmin: ↓ 51% (↓37 до 62) Концентрацията на Ефавиренц не е измеренар не се очаква ефект.
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
Направета справка с КХП на продукти съдържащи маравикор.
81 Medicinal product by therapeutic
Ралтегравир
Effects on drug levels
Не се налага корекция на дозата
Recommendation concerning
Ралтегравир/ Ефавиренц (400mg единична доза / -) НИОТ и ННИОТ
areas (dose)
AUC ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmin: ↓ 36% (UGT1A1 индукция)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
за ралтегравир.
co-administration with efavirenz
НИОТ/ Ефавиренц
NRTIs and NNRTIs NRTIs/ Efavirenz
Азитромицин/ Ефавиренц (600 mg еднократна доза/ 400 mg един път дневно)
Azithromycin/ Efavirenz (600 mg single dose/ 400 mg once daily)
Кларимтромицин/ Ефавиренц (500 mg q12h/ 400 mg един път дневно)
Clarithromycin/ Efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg once daily)
Да се обсъди удвояване на дозата рифабутин в схеми, при които рифабутин се прилага 2 или 3 пъти седмично в комбинация с ефавирец.
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
Рифампицин/ Ефавиренц (600 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily) Antifungals
99 Лекарствен продукт по терапевтична област (доза)
83 Medicinal product by therapeutic
Когато ефавиренц се прилага едновременно с вориконазол, поддържащата доза на вориконазол трябва да бъде увеличена на 400 mg два пъти дневно, а дозата ефавиренц трябва да бъде намалена с 50%,
When efavirenz is co-administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
Алуминиев хидроксид- магнезиев хидроксид- симетикон антиацид/ Ефавиренц (30 mL еднократна доза/ 400 mg еднократна доза) Фамотидин/ Ефавиренц (40 mg еднократна доза/ 400 mg еднократна доза)
Aluminium hydroxide-magnesium hydroxide-simethicone antacid/ Efavirenz (30 mL single dose/ 400 mg single dose) Famotidine/ Efavirenz (40 mg single dose/ 400 mg single dose) ANTIANXIETY AGENTS
СРЕДСТВА ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ТРЕВОЖНИ СЪСТОЯНИЯ Лоразепам/ Ефавиренц (2 mg еднократна доза/ 600 mg един път дневно)
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily)
100 Лекарствен продукт по терапевтична област (доза) АНТИКОНВУЛСАНТИ
84 Medicinal product by therapeutic
Карбамазепин/ Ефавиренц (400 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
ANTICONVULSANTS Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
101 Лекарствен продукт по терапевтична област
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz ANTIDEPRESSANTS
върху нивата на лекарствата
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
Препоръки за едновременно прилагане с ефавиренц
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz (50 mg once daily/ 600 mg once daily)
(доза)
Sertraline:
Средна промяна в
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 6 to ↑ 16) Cmin: ↔ (CYP3A4 induction)
проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Вигабатрин/ Ефавиренц Габапентин/ Ефавиренц АНТИДЕПРЕСАНТИ
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Взаимодействието не е проучено.
85 Medicinal product by therapeutic
Не се налага корекция на дозата и за двата лекарствени продукта.
Effects on drug levels
Селективни инхибитори на обратния захват на серотонин (SSRI) Сертралин/ Ефавиренц (50 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
Recommendation concerning
Сертралин:
areas (dose)
AUC: ↓ 39% (↓ 27 до ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 до ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 до ↓ 58) Ефавиренц:
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Не се налага корекция на дозата и за двата лекарствени продукта.
co-administration with efavirenz
Пароксетин/ Ефавиренц (20 mg един път дневно / 600 mg един път дневно)
Paroxetine/ Efavirenz (20 mg once daily/ 600 mg once daily)
Флуоксетин/ Ефавиренц АНТИХИСТАМИНИ
Fluoxetine/ Efavirenz ANTIHISTAMINES
Тъй като флуоксетин има сходен метаболитен профил като пароксетин, т. e. силен CYP2D6 инхибиторен ефект, подобна липса на взаимодействие може да се очаква за флуоксетин.
Since fluoxetine shares a similar metabolic profile with paroxetine, i. e. a strong CYP2D6 inhibitory effect, a similar lack of interaction would be expected for fluoxetine.
Цетиризин/ Ефавиренц (10 mg еднократна доза/ 600 mg един път дневно)
Cetirizine/ Efavirenz (10 mg single dose/ 600 mg once daily) CARDIOVASCULAR AGENTS Calcium Channel Blockers
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (↓ 18 до ↓ 30) Тези промени не се считат за клинично значими.
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (↓ 18 to ↓ 30) These changes are not considered clinically significant.
Дилтиазем/ Ефавиренц (240 mg един път дневно / 600 mg един път дневно)
Diltiazem/ Efavirenz (240 mg once daily/ 600 mg once daily)
Корекцията на дозата при дилтиазем трябва да се ръководи от клиничния отговор (прочетете кратката характеристика на продукта за дилтиазем).
Dose adjustments of diltiazem should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for diltiazem).
Не се налага корекция на дозата при ефавиренц.
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
103 Лекарствен продукт по терапевтична
86 Medicinal product by therapeutic
област (доза)
areas (dose)
лекарствата Средна промяна в проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
ЛЕКАРСТВЕНИ ПРОДУКТИ ПОНИЖАВАЩИ ЛИПИДИТЕ HMG Co- A редуктазен инхибитор Аторвастатин/ Ефавиренц (10 mg един път дневно / 600 mg един път дневно)
LIPID LOWERING MEDICINAL PRODUCTS HMG Co-A Reductase Inhibitors Atorvastatin/ Efavirenz (10 mg once daily/ 600 mg once daily)
Периодичнотрябва да се проследяват нивата на холестерола.
Cholesterol levels should be periodically monitored.
Може да се наложи корекция на дозата на аторвастатин( прочетете кратката характеристика на продукта за аторвастатин).
Dosage adjustments of atorvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for the atorvastatin).
AUC: ↓ 58% (↓ 39 до ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 до ↓ 58) Общаактивост на HMG Co- A редуктазен инхибитор:
AUC: ↓ 58% (↓ 39 to ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 to ↓ 58) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
104 Лекарствен продукт по терапевтична област
Rosuvastatin/ Efavirenz HORMONAL CONTRACEPTIVES
върху нивата на лекарствата
Rosuvastatin is largely excreted unchanged via the faeces, therefore interaction with efavirenz is not expected.
(доза)
Ethinyloestradiol/ Efavirenz (50 µg single dose/ 400 mg once daily)
Средна промяна в
AUC: ↑ 37% (↑ 25 to ↑ 51) Cmax: ↔ Efavirenz:
проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Росувастатин/ Ефавиренц
AUC: ↔ Cmax: ↔ (mechanism unknown) The clinical significance of the effect on ethinyloestradiol AUC is not known.
Взаимодействието не е
Only the ethinyloestradiol component of oral contraceptives has been studied.
Не се налага корекция на дозата
A reliable method of barrier contraception must be used in addition to oral contraceptives (see section 4.6).
ХОРМОНАЛНИ КОНТРАЦЕПТИВИ
87 Medicinal product by therapeutic
роучено.
Effects on drug levels
за единия или другия лекарствен продукт.
Recommendation concerning
Етинилестрадиол/ Ефавиренц (50 µg еднократна доза/ 400 mg един път дневно) ИМУНОСУПРЕСОРИ
areas (dose)
AUC: ↑ 37% (↑ 25 до ↑ 51) Cmax: ↔ Ефавиренц:
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Потенциалното взаимодействие на ефавиренц и пероралните контрацептиви не е напълно характеризирано.
co-administration with efavirenz
Имуносупресори метаболизирани чрез CYP3A4 (напр. циклоспорин, такролимус, сиролимус) / Ефавиренц ОПИОИДИ
IMMUNOSUPPRESSANTS Immunosuppressants metabolized by CYP3A4 (e. g., cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)/ Efavirenz OPIOIDS
Женис детероден потенциал: жени лекувани с ефавиренц трябва да се избягват забременяване.
Women of childbearing potential: pregnancy should be avoided in women treated with efavirenz.
Поради продължителния полу- живот на ефавиренц се препоръчва използване на адекватни контрацептивни методи 12 седмици след прекратяване на лечението с ефавиренц.
Because of the long half-life of efavirenz, use of adequate contraceptive measures for 12 weeks after discontinuation of efavirenz is recommended.
Бременност: данните за употреба на ефавиренц при бременни жени саограничени.
Pregnancy: there are limited amount of data from the use of efavirenz in pregnant women.
Кърмене: проучвания при плъхове показват, че ефавиренц се екскретира в кърмата, достигайки концентрации далеч по- високи от тези в плазмата на майката.
88 Lactation: studies in rats have demonstrated that efavirenz is excreted in milk reaching concentrations much higher than those in maternal plasma.
106 4. 8 Нежелани лекарствени реакции
4.8 Undesirable effects
(вж. точка 4. 4).
The most notableadverse reactions associated with efavirenz are rash and nervous system symptoms (see section 4.4).
Опитът с ефавиренц при пациенти, които са прекратили лечението с други препарати от групата на ННИОТ е ограничен.
Experience with efavirenz in patients who discontinued other antiretroviral agents of the NNRTI class is limited.
107 Неврологични симптоми: в контролирани клинични изпитвания, при пациентите, лекувани с efavirenz 600 mg дневно в комбинация с други антиретровирусни средства, често съобщаваните нежелани лекарствени реакции включват, без да се свеждат само до тях, следните реакции: замаяност, безсъние, сънливост, нарушено внимание и необичайни сънища.
Nervous system symptoms: in clinical controlled trials, frequently reported adverse reactions in patients receiving 600 mg efavirenz with other antiretroviral agents included, but were not limited to: dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming.
Анализът на данните, събрани за продължителен период от време в рамките на проучване 006 (средно проследяване 180 седмици, 102 седмици и 76 седмици съответно за пациентите, лекувани с ефавиренц + зидовудин + ламивудин, ефавиренц + индинавир или индинавир + зидовудин + ламивудин), показва че след 24 седмици от началото на лечението, честотата на нововъзникналите симптоми от страна на нервната система сред пациентите, лекувани със ефавиренц е като цяло еднаква, с тази в контролната група.
Analysis of long-term data from study 006 (median follow-up 180 weeks, 102 weeks, and 76 weeks for patients treated with efavirenz + zidovudine + lamivudine, efavirenz + indinavir, and indinavir + zidovudine + lamivudine, respectively) showed that, beyond 24 weeks of therapy, the incidences of new-onset nervous system symptoms among efavirenz-treated patients were generally similar to those in the control arm.
нечести Стомашно- чревни нарушения
90 Ear and labyrinth disorders uncommon
108 чести коремна болка, диария, гадене, повръщане нечести Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Gastrointestinal disorders
остър панкреатит
abdominal pain, diarrhoea, nausea, vomiting
много чести чести нечести
Skin and subcutaneous tissue disorders
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение чести умора Нарушения на имунната система нечести Хепатобилиарни нарушения
General disorders and administration site conditions common
Липодистрофия и метаболитни нарушения: при пациенти с HIV, комбинираната антиретровирусна терапия се свързва с преразпределение на мазнините в тялото (липодистрофия), което включва загубата на периферна и фациална подкожна мастна тъкан, увеличаване на вътрекоремната и висцералната мастна тъкан, хипертрофия на гърдите и дорзоцервикално натрупване на мастна тъкан (мастна гърбица).
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump).
Чернодробни ензими: повишение на аспартат аминотрансферазата (АСАТ) и аланин аминотрансферазата (АЛАТ) повече от пет пъти над горната референтна граница (ГРГ) е наблюдавано при 3% от 1008 пациенти, лекувани с 600 mg ефавиренц (5- 8% след продължително лечение в проучване 006).
Liver enzymes: elevations of aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT) to greater than five times the upper limit of the normal range (ULN) were seen in 3% of 1,008 patients
109 В данните обхващащи продължителен период от време, получени от изследване 006, 137 пациента, лекувани по схема, включваща ефавиренц (средна продължителност на терапията 68 седмици) и 84 лекувани по контролна схема (средна продължителност 56 седмици), са серопозитивни при скринингово изследване за хепатит B (положителен повърхностен антиген) и/ или хепатит C (положително хепатит C антитяло).
In the long-term data set from study 006, 137 patients treated with efavirenz-containing regimens (median duration of therapy, 68 weeks) and 84 treated with a control regimen (median duration, 56 weeks) were seropositive at screening for hepatitis B (surface antigen positive) and/ or C (hepatitis C antibody positive).
Пациент в педиатрията:
Paediatric patients: undesirable effects in children were generally similar to those of adult patients.
Наблюдавана е диария при шест от деветнадесет (32%) деца на възраст от 3 до 8 години, които са приемали ефавиренц перорален разтвор в комбинация с нелфинавир (20- 30 mg / kg приеман три пъти дневно) и един или повече НИОТ.
Diarrhoea occurred in six of nineteen (32%) children, aged 3 – 8 years, who took efavirenz oral solution in combination with nelfinavir (20 – 30 mg/ kg given three times a day) and one or more NRTIs.
110 4. 9 Предозиране
92 4.9 Overdose
Механизъм на действие: ефавиренц е ННИОТ на HIV- 1.
Efavirenz is a NNRTI of HIV-1.
111 Вирусните изолати от мононуклеари от периферна кръв на пациенти включени в клиничните изпитания на ефавиренц, при които лечението е неуспешно (възстановяване на вирусния товар), са изследвани за чувствителност към ННИОТ.
Viral isolates recovered from PBMCs of patients enrolled in efavirenz clinical studies who showed evidence of treatment failure (viral load rebound) were assessed for susceptibility to NNRTIs.
Потенциалът за кръстосана резистентност между ефавиренц и ПИ е нисък поради различните таргетни ензими.
93 The potential for cross resistance between efavirenz and PIs is low because of the different enzyme targets involved.
Eфавиренц не е проучван прецизно при пациенти с напреднало HIV заболяване, по- конкретно при пациенти с CD4 брой < 50 клетки / mm3, или след терапевтичен режим, включващ ПИ или ННИОТ.
Efavirenz has not been studied in controlled studies in patients with advanced HIV disease, namely with CD4 counts < 50 cells/ mm3, or in PI or NNRTI-experienced patients.
клетки / mm3 (S. E. M. c)
cells/ mm3 (S. E. M. c)
Схеми на d лечение
Treatme
EFV+IDV
ZDV + 3TC EFV + IDV IDV +
206
206 206
(47
(60 (47
%, 61%) 45%
%, 73%) 54%%, 61%) 45%
(41
(55 (41
%, 55%) 40%
%, 69%) 48%%, 55%) 40%
(11, 3) 153
(11.8) 177 (11.3) 153
a
ZDV + 3TC a
(38
(38
%, 52%)
%, 52%)
(34
(34
%, 47%)
%, 47%)
NC = F, незавършил = неуспешно лечение. b C. I., доверителен интервал. c S. E. M., стандартна грешка на средната стойност. d EFV, ефавиренц; ZDV, зидовудин; 3TC, ламивудин; IDV, индинавир.
NC = F, noncompleter = failure. b C. I., confidence interval. c S. E. M., standard error of the mean. d EFV, efavirenz; ZDV, zidovudine; 3TC, lamivudine; IDV, indinavir.
Резултатите за ефективност от проучванията ACTG 364 и 020 са посочени в Таблица 4.
94 Efficacy results for studies ACTG 364 and 020 are found in Table 4.
113 нараснал съответно със 63 ± 34. 5 клетки/ mm3 в сравнение с изходните нива.
The mean CD4 cell counts were increased by 63 ± 34.5 cells/ mm3 from baseline.
При 35 болни, лекувани с ефавиренц 600 mg веднъж дневно, стационарната нива Cmax е 12, 9 ± 3. 7 μM (29%) [средно±стандартна грешка (% C. V.)], стационарната Cmin е 5, 6 ± 3, 2 μM (57%), и площта под кривата AUC е 184 ± 73 μM. h (40%).
(% C. V.)], steady state Cmin was 5.6 ± 3.2 μ M (57%), and AUC was 184 ± 73 μ M·h (40%).
При здрави възрастни доброволци средната Cmin и средната AUC на единична доза от 240 mg STOCRIN перорален разтвор е съответно 78% и 97% от стойностите измерени тогава, когато STOCRIN е прилаган като 200 mg твърди капсули.
In uninfected adult volunteers, the Cmax and AUC of a 240 mg dose of STOCRIN oral solution were 78% and 97%, respectively, of the values measured when STOCRIN was given as a 200 mg hard capsule.