natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Рапинил 100 микрограма сублингвални таблетки Рапинил 200 микрограма сублингвални таблетки Рапинил 300 микрограма сублингвални таблетки Рапинил 400 микрограма сублингвални таблетки Рапинил 600 микрограма сублингвални таблетки Рапинил 800 микрограма сублингвални таблетки
Rapinyl 100 microgram sublingual tablets Rapinyl 200 microgram sublingual tablets Rapinyl 300 microgram sublingual tablets Rapinyl 400 microgram sublingual tablets Rapinyl 600 microgram sublingual tablets Rapinyl 800 microgram sublingual tablets
100 микрограма фентанил (като цитрат) 200 микрограма фентанил (като цитрат) 300 микрограма фентанил (като цитрат) 400 микрограма фентанил (като цитрат) 600 микрограма фентанил (като цитрат) 800 микрограма фентанил (като цитрат)
Each sublingual tablet contains 50 micrograms fentanyl (as citrate) 100 micrograms fentanyl (as citrate) 200 micrograms fentanyl (as citrate) 300 micrograms fentanyl (as citrate) 400 micrograms fentanyl (as citrate) 600 micrograms fentanyl (as citrate) 800 micrograms fentanyl (as citrate)
Сублингвалната таблетка от 100 микрограма е бяла, кръгла таблетка Сублингвалната таблетка от 200 микрограма е бяла, овална таблетка Сублингвалната таблетка от 300 микрограма е бяла, триъгълна таблетка Сублингвалната таблетка от 400 микрограма е бяла ромбовидна таблетка.
50 microgram sublingual tablet is a white pentagon-shaped tablet 100 microgram sublingual tablet is a white round tablet 200 microgram sublingual tablet is a white oval-shaped tablet 300 microgram sublingual tablet is a white triangle-shaped tablet 400 microgram sublingual tablet is a white diamond-shaped tablet 600 microgram sublingual tablet is a white “ D” -shaped tablet 800 microgram sublingual tablet is a white capsule-shaped tablet
Може да се счита, че пациентите имат поносимост към опиоиди, ако приемат най- малко 60 mg морфин перорално дневно, 25 микрограма трансдермален фентанил на час или еднакво обезболяваща доза от друг опиоид в продължение на седмица или по- дълго.
Patients can be considered opioid tolerant if they take at least 60 mg oral morphine per day, 25 micrograms transdermal fentanyl per hour, or an equianalgesic dose of another opioid for a week or longer.
21 Rapinyl сублингвални таблетки трябва да се прилагат директно под езика, в най- дълбоката част.
Rapinyl sublingual tablets should be administered directly under the tongue at the deepest part.
Rapinyl сублингвални таблетки не трябва да се поглъщат, а да се оставят да се разтворят напълно в сублингвалната кухина, без да се дъвчат или смучат.
Rapinyl sublingual tablets should not be swallowed, but allowed to completely dissolve in the 18 sublingual cavity without chewing or sucking.
Пациентите трябва да се наблюдават внимателно докато се достигне подходящата доза, т. е. такава която осигурява адекватно обезболяване с приемливи нежелани реакции за всеки епизод на внезапна болка.
Patients should be carefully monitored until an appropriate dose is reached, i. e. that provides adequate analgesia with acceptable adverse reactions for each episode of breakthrough pain.
Преминаването от други продукти, съдържащи фентанил, към Rapinyl не трябва да става в съотношение 1: 1 заради различните профили на абсорбция.
Switching from other fentanyl containing products to Rapinyl must not occur at a 1:1 ratio because of different absorption profiles.
Ако не се получи адекватно обезболяване в рамките на 15- 30 минути след приемането на една сублингвална таблетка, може да се приложи втора сублингвална таблетка от 100 микрограма.
If adequate analgesia is not obtained within 15-30 minutes of administration of a single sublingual tablet, a second 100 microgram sublingual tablet may be administered.
Ако не се получи адекватно обезболяване с 2 x 100 микрограма сублингвални таблетки, трябва да се прецени възможността за увеличаване на дозата със следващата налична таблетна форма с по- голямо количество на активното вещество при следващия епизод на внезапна болка.
If inadequate pain relief is obtained with 2 x 100 microgram sublingual tablets, an increase in dose to the next higher available strength for the next episode of breakthrough pain should be considered.
Това титриране трябва да става чрез прилагане на една сублингвална таблетка, с прилагане на допълнителна втора сублингвална таблетка след 15- 30 минути, ако не се постигне адекватно обезболяване.
This titration should follow the course of administering a single sublingual tablet, with administration of a supplemental second sublingual tablet after 15-30 minutes, if inadequate pain relief is obtained.
Количеството на активното вещество при допълнителната сублингвална таблетка трябва да се увеличава със 100 до 200 микрограма при дози от 400 микрограма и по- високи.
The dose strength for the supplemental sublingual tablet should be increased from 100 to 200 micrograms at doses of 400 micrograms and higher.
Това е показано в таблицата по- долу.
This is illustrated in the schedule below.
Количество на активното вещество
Strength (micrograms) of first sublingual
Количество на активното вещество
Strength (micrograms) of supplemental
таблетка при епизод на внезапна болка
tablet per episode of breakthrough pain
сублингвална таблетка, която се взема 15 - 30 минути след първата таблетка, ако е необходимо
(second) sublingual tablet to be taken 15-30 minutes after first tablet, if required
100 200 300 400 600 800
100 200 300 400 600 800
100 100 100 200 200 -
100 100 100 200 200 -
Ако се постигне адекватно обезболяване при по- висока доза, но нежеланите реакции се смятат за неприемливи, може да се приложи междинна доза (като се използва сублингвална таблетка от 50 микрограма или 100 микрограма, когато е уместно).
If adequate analgesia is achieved at the higher dose, but undesirable effects are considered unacceptable, an intermediate dose (using the 50 microgram or 100 microgram sublingual tablet where appropriate) may be administered.
Не е правена оценка в клинични изпитвания на дози, по- високи от 800 микрограма.
Doses higher than 800 micrograms have not been evaluated in clinical studies.
За да се сведе до минимум рискът от нежелани реакции, свързани с опиоидите и за да се определи подходящата доза, е задължително в процеса на титриране пациентите да се наблюдават внимателно от медицински специалисти.
In order to minimise the risk of opioid– related adverse reactions and to identify the appropriate dose, it is imperative that patients be monitored closely by health professionals during the titration process.
Поддържаща терапия:
19 Maintenance therapy:
Ако пациентът има повече от четири епизода на внезапна болка на ден за период повече от четири последователни дни, тогава трябва да се направи преоценка на дозата на опиоида с дълготрайно действие, използван за продължителната болка.
If more than four episodes of breakthrough pain are experienced per day over a period of more than four consecutive days, then the dose of the long acting opioid used for persistent pain should be re- evaluated.
23 Употреба в старческа възраст Към титрирането на дозата трябва да се подхожда с особено внимание и пациентите да се наблюдават внимателно за признаци на токсичност на фентанил (вж. точка 4. 4).
Use in elderly patients Dose titration needs to be approached with particular care and patients observed carefully for signs of fentanyl toxicity (see section 4.4).
Употреба при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане Пациентите с дисфункция на бъбреците или черния дроб трябва да се наблюдават внимателно за признаци на токсичност на фентанил по време на фазата на титриране на Rapinyl (вж точка 4. 4).
Use in patients with renal and hepatic impairment Patients with kidney or liver dysfunction should be carefully observed for signs of fentanyl toxicity during the Rapinyl titration phase (see section 4.4).
Преди започване на терапия с Rapinyl е важно да се стабилизира лечението на пациента с опиоид с дълготрайно действие за контролиране на неговата продължителна болка.
Before Rapinyl therapy is initiated, it is important that the patient’ s long-acting opioid treatment used to control their persistent pain has been stabilised.
При многократно прилагане на опиоиди като фентанил могат да се развият толеранс и физическа и/ или психологическа зависимост.
Upon repeated administration of opioids such as fentanyl, tolerance and physical and/ or psychological dependence may develop.
Както при всички опиоиди, има риск от клинично значимо потискане на дишането, свързано с употребата на Rapinyl.
20 In common with all opioids, there is a risk of clinically significant respiratory depression associated with the use of Rapinyl.
Необходимо е особено внимание, когато се титрира дозата на Rapinyl при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест или други болестни състояния, предразполагащи ги към потискане на дишането (например миастения гравис), поради риск от по- нататъшно потискане на дишането, което може да доведе до дихателна недостатъчност.
Particular caution should be exercised during dose titration with Rapinyl in patients with chronic obstructive pulmonary disease or other medical conditions predisposing them to respiratory depression (e. g. myasthenia gravis) because of the risk of further respiratory depression, which could lead to respiratory failure.
Rapinyl трябва да се прилага с изключително внимание при пациенти, които могат да бъдат особено чувствителни към интракраниалните ефекти на хиперкапния – например при пациенти с данни за повишено интракраниално налягане или нарушено съзнание, кома или мозъчни тумори.
Rapinyl should only be administered with extreme caution in patients who may be particularly susceptible to the intracranial effects of hyperkapnia, such as those showing evidence of raised intracranial pressure, reduced consciousness, coma or brain tumours.
Данните от изпитвания с интравенозно приложение на фентанил показват, че при пациентите в старческа възраст клирънсът може да е намален и да има по- дълъг полуживот, и тези пациенти да са по- чувствителни към активното вещество, отколкото по- младите пациенти.
Data from intravenous studies with fentanyl suggest that elderly patients may have reduced clearance, a prolonged half-life and they may be more sensitive to the active substance than younger patients.
24 Rapinyl трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция, особено по време на фазата на титриране.
Rapinyl should be administered with caution to patients with liver or kidney dysfunction, especially during the titration phase.
Активни вещества, които инхибират активността на CYP3A4 като макролидни антибиотици (например еритромицин), азолни противогъбични средства (например кетоконазол, итраконазол) или някои протеазни инхибитори (например ритонавир) може да увеличат бионаличността на фентанил като намаляват системния клирънс, потенциално засилвайки или удължавайки опиоидните ефекти.
Active substances that inhibit CYP3A4 activity such as macrolide antibiotics (e. g. erythromycin), azole antifungal agents (e. g. ketoconazole, itraconazole) or certain protease inhibitors (e. g. ritonavir) may increase the bioavailability of fentanyl by decreasing its systemic clearance, potentially enhancing or prolonging opioid effects.
Едновременната употреба с други депресанти на централната нервна система, като например други производни на морфина (аналгетици и антитусиви), общи анестетици, периферни миорелаксанти, седативни антидепресанти, седативни H1 антихистамини, барбитурати, анксиолитици (т. е. бензодиазепини), хипнотични средства, антипсихотични средства, клонидин и сродни вещества може да доведат до засилени ефекти на потискане на ЦНС.
Concomitant use of other CNS depressants, such as other morphine derivatives (analgesics and antitussives), general anaesthetics, skeletal muscle relaxants, sedative antidepressants, sedative H1 antihistamines, barbiturates, anxiolytics (ie benzodiazepines), hypnotics, antipsychotics, clonidine and related substances may produce increased CNS depressant effects.
Не се препоръчва едновременната употреба на парциални опиоидни агонисти/ антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин).
21 The concomitant use of partial opioid agonists/ antagonists (e. g. buprenorphine, nalbuphine, pentazocine) is not recommended.
Изпитванията с животни показват репродуктивна токсичност (вж точка 5. 3).
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
25 Фентанил не трябва да се използва по време на дородовия период и раждането (включително с цезарево сечение) тъй като той минава през плацентата и може да причини потискане на дишането при фетуса или новороденото.
Fentanyl should not be used during labour and delivery (including caesarean section) since fentanyl crosses the placenta and may cause respiratory depression in the foetus or in the new-born infant.
Фентанил преминава в кърмата и може да причини седиране и потискане на дишането при кърмачето.
Fentanyl is excreted into breast milk and may cause sedation and respiratory depression in the breast- fed child.
Фентанил трябва да се употребява при кърмещи жени, само ако ползите категорично превишават потенциалните рискове както за майката, така и за детето.
Fentanyl should only be used by breast-feeding women if the benefits clearly outweigh the potential risks for both mother and child.
Най- сериозните възможни нежелани лекарствени реакции, свързани с опиоидите, са респираторна депресия (която може да предизвика спиране на дишането), хипотония и шок.
The most serious potential adverse reactions associated with opioid use are respiratory depression (which could lead to respiratory arrest), hypotension and shock.
Други много често срещани нежелани реакции са гадене, повръщане, запек, главоболие, сънливост/ умора и замайване.
Other very commonly reported adverse reactions include: nausea, vomiting, constipation, headache, somnolence/ fatigue and dizziness.
Нежеланите реакции при клиничните изпитвания на Rapinyl при пациенти и доброволци, за които се счита, че е възможно да са свързани с лечението, са изброени по- долу, като са класифицирани по системо- органен клас и честота (много чести ≥ 1/ 10; чести ≥ 1/ 100 до < 1/ 10).
Adverse reactions from clinical studies with Rapinyl in patients and volunteers, with a suspected relationship to treatment, are listed below by system organ class and frequency (very common ≥ 1/ 10; common ≥ 1/ 100 to < 1/ 10).
Нарушения на нервната система Много чести: замайване, сомнолентност, главоболие Чести: вазовагална реакция, хипоестезия, парестезия, хиперакузис
Vasovagal reaction, hypoaesthesia, paraesthesia, hyperacusis
Нарушения на очите Чести: зрителни нарушения
Vision abnormal
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения Чести: потискане на дишането, ринит, фарингит
Respiratory depression, rhinitis, pharyngitis
Стомашно- чревни нарушения Много чести: гадене Чести: повръщане, стомашни болки, диария, констипация, стомашен дискомфорт, диспепсия, сухота в устата
Rash, pruritus
Нарушения на кожата и подкожната тъкан Чести: обриви, пруритус
Orthostatic hypotension, flushing, hot flush
Съдови нарушения Чести: ортостатична хипотония, зачервяване, горещи вълни
General disorders and administration site conditions Very common:
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Много чести: умора Чести: астения, възпаление на мястото на приложение
Asthenia, application site irritation
26 Психични нарушения Чести: депресия, анорексия, намалена концентрация, еуфория
Depression, anorexia, concentration impaired, euphoria
Съобщава се за следните нежелани реакции, свързани с други лекарствени продукти, съдържащи фентанил (много чести ≥ 1/ 10; чести ≥ 1/ 100 до < 1/ 10; нечести ≥ 1/ 1000 до < 1/ 100; редки ≥ 1/ 10 000 до < 1/ 1000; много редки < 1/ 10 000; непознати (от наличните данни не може да бъде направена оценка)):
The following adverse reactions associated with other medicinal products containing fentanyl have also been reported (very common ≥ 1/ 10; common ≥ 1/ 100 to < 1/ 10; uncommon ≥ 1/ 1000 to < 1/ 100; rare ≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000; very rare < 1/ 10,000; not known (cannot be estimated from available data)):
Сърдечни нарушения Нечести: брадикардия, тахикардия, хипертония Много редки: аритмия
Arrhythmias
Нарушения на нервната система Чести: миоклонус, безсъние, вкусови нарушения Нечести:
Myoclonus, insomnia, taste disorders Uncommon:
Неправилна походка/ координация, вертиго, амнезия, нарушения на говора, тремор
Abnormal gait/ coordination, vertigo, amnesia, speech disorders, tremor
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения Нечести: хиповентилация, астма, диспнея, Много редки: апнея, хемоптиза
Apnoea, haemoptysis
Стомашно- чревни нарушения Чести: гастро- интестинална оклузия, дисфагия, улцерция на устата/ стоматит, нарушение на езика Нечести: разширен стомах, метеоризъм, жажда Редки: хълцане
Hiccups
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Нечести: задържане на урина, промяна в честотата на уриниране Много редки: спазми на пикочния мехур, олигурия
Urinary retention, change in urinary frequency Very rare: bladder spasm, oliguria
Нарушения на кожата и подкожната тъкан Много чести: потене
Sweating
Наранявания, отравяния и усложнения, възникнали в резултат на интервенции Чести: случайни наранявания
Accidental injuries
Съдови нарушения Чести: вазодилатация
Vasodilation
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Нечести: физическо неразположение
Malaise
Психични нарушения Чести: халюцинации, състояние на обърканост, тревожност, нервност, необичайни мисли, необичайни сънища Нечести: възбуда, деперсонализация, емоционална лабилност
Hallucinations, confusion, anxiety, nervousness, abnormal thinking, abnormal dreams Uncommon:
4. 9 Предозиране
Agitation, depersonalisation, emotional lability 23 4.9 Overdose
Симптомите на предозиране на фентанил са продължение на фармакологичните му действия, като най- сериозният ефект е потискане на дишането, което може да доведе до спиране на дишането.
The symptoms of fentanyl overdose are an extension of its pharmacological actions, the most serious effect being respiratory depression, which may lead to respiratory arrest.
27 Незабавното овладяване на предозирането на опиоиди включва отстраняване на останалите сублингвални таблетки Rapinyl от устата, физикално и вербално стимулиране на пациента и оценка на нивото на съзнание.
Management of opioid overdose in the immediate term includes removal of any remaining Rapinyl sublingual tablets from the mouth, physical and verbal stimulation of the patient and an assessment of the level of consciousness.
Трябва да се внимава при употребата на налоксон или други опиоидни антагонисти при лечението на предозирането при пациенти, поддържани с опиоиди, поради риск от остър синдром на отнемане.
Care should be taken when using naloxone or other opioid antagonists to treat overdose in opioid- maintained patients, due to the risk of precipitating an acute withdrawal syndrome.
Производни на фенилпиперидин, ATC код:
Phenylpiperidine derivatives, ATC code:
N02ABO3
N02ABO3
Фентанил е мощен опиоиден аналгетик, взаимодействащ предимно с опиоидния µ- рецептор, който се характеризира с бързо начало на обезболяването и кратка продължителност на действието.
Fentanyl is a potent µ-opioid analgesic with rapid onset of analgesia and short duration of action.
Фентанил е приблизително сто пъти по- силен аналгетик от морфина.
Fentanyl is approximately 100-fold more potent than morphine as an analgesic.
Минималните ефективни аналгетични серумни концентрации на фентанил при пациенти, нелекувани с опиоиди, варират между 0, 3– 1, 2 ng/ ml, а нива в кръвта 10- 20 ng/ ml предизвикват хирургическа анестезия и дълбоко потискане на дишането.
The analgesic effects of fentanyl are related to the blood level of the active substance; in opioid-naïve patients, minimum effective analgesic serum concentrations of fentanyl range from 0.3-1.2 ng/ ml, while blood levels of 10-20 ng/ ml produce surgical anaesthesia and profound respiratory depression.
При пациенти с хронична ракова болка на стабилни поддържащи дози опиоиди е доказано, че Rapinyl предизвиква значително по- голямо облекчаване на внезапната болка в сравнение с плацебо, започващо 15 минути след прилагането, със значително по- малка необходимост от реанимационна аналгетична терапия.
In patients with chronic cancer pain on stable maintenance doses of opioids, Rapinyl has been shown to induce significantly superior relief of breakthrough pain compared to placebo from 15 minutes after administration onwards, with a significantly lower need for rescue analgesic therapy.
Фентанил, както всички агонисти на µ- опиоидния рецептор, предизвиква зависимо от дозата потискане на дишането.
Fentanyl, in common with all µ-opioid receptor agonists, produces dose dependent respiratory depression.
Този риск е по- висок при лица, които не са лекувани с опиоиди, отколкото при пациенти, които изпитват силна болка или получават хронична опиоидна терапия.
This risk is higher in opioid-naïve subjects than in patients experiencing severe pain or receiving chronic opioid therapy.
28 Докато опиоидите по принцип повишават тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища, крайният ефект е различен, като при някои случаи се получава позиви за уриниране, а при други – затруднения при уриниране.
24 While opioids generally increase the tone of urinary tract smooth muscle, the net effect tends to be variable, in some cases producing urinary urgency, in others, difficulty in urination.
Фентанил е силно липофилно лекарство, което се абсорбира много бързо през лигавицата на устата и по- бавно през гастроинтестиналния тракт.
Fentanyl is a highly lipophilic drug absorbed very rapidly through the oral mucosa and more slowly through the gastrointestinal tract.
Средните максимални плазмени концентрации на фентанил варират от 0, 2 до 1, 3 ng/ ml (след прилагане на 100 до 800 µg Rapinyl) и се достигат в рамките на 22, 5 до 240 минути.
Mean maximal plasma concentrations of fentanyl range from 0.2 to 1.3 ng/ ml (after administration of 100 to 800 µg Rapinyl) and are reached within 22.5 to 240 minutes.
Около 80- 85% от фентанил се свързва от плазмените протеини, предимно α1- гликопротеин и в по- малка степен албумин и липопротеин.
About 80-85% of fentanyl is bound by plasma proteins, mainly α 1-glycoprotein and to a lesser extent albumin and lipoprotein.
Обемът на разпределение на фентанил в стационарно състояние е около 3- 6 l/ kg.
The volume of distribution of fentanyl at steady state is about 3-6 l/ kg.
В рамките на 72 часа след интравенозното приложение на фентанил около 75% от дозата се екскретира чрез урината, главно като метаболити, с по - малко от 10% непроменено лекарство.
Within 72 hours of intravenous fentanyl administration around 75% of the dose is excreted into the urine, mostly as metabolites, with less than 10% as unchanged drug.
Тоталният плазмен клирънс на фентанил е около 0, 5 l/ h/ kg.
Total plasma clearance of fentanyl is about 0.5 l/ h/ kg.
След приложение на Rapinyl, основният елиминационен полуживот на фентанил е около 7 часа (варира между 3 - 12, 5 часа) и терминалният полуживот е около 20 часа (варира между 11, 5 - 25 часа).
After Rapinyl administration, the main elimination half-life of fentanyl is about 7 hours (range 3-12.5 hours) and the terminal half-life is about 20 hours (range 11.5-25 hours).
Бъбречни/ чернодробни увреждания Увредената чернодробна или бъбречна функция може да доведе до повишаване на серумната концентрация.
Renal/ hepatic impairment Impaired hepatic or renal function could cause increased serum concentrations.
Пациенти в старческа възраст, кахектични или общо увредени пациенти могат да имат намален клирънс на фентанил, което може да доведе по- дълъг терминален полуживот на веществото (вижте точки 4. 2 и 4. 4).
Elderly, cachectic or generally impaired patients may have a lower fentanyl clearance, which could cause a longer terminal half-life for the compound (see sections 4.2 and 4.4).
Манитол (E421) Силикатна микрокристална целулоза Кроскармелоза натрий Магнезиев стеарат
Mannitol (E421) Silicified microcrystalline cellulose Croscarmellose sodium
Rapinyl сублингвални таблетки са опаковани в алуминиеви блистери от OPA/ PVC/ алуминий, поставени във външна картонена кутия.
Rapinyl sublingual tablets are packaged in OPA/ PVC/ aluminium/ aluminium blisters contained in a cardboard outer carton.
Опаковки от 10 или 30 сублингвални таблетки.
Packs of 10 or 30 sublingual tablets.