natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Ефект върху кръвната захар Лекарствените продукти с никотинова киселина се свързват с повишаване на нивата на кръвната захар на гладно (вж. точка 4. 8).
Effect on glucose Nicotinic acid medicinal products have been associated with increases of fasting blood glucose levels (see section 4.8).
4 диабет трябва да бъдат под непрекъснато наблюдение.
Diabetic or potentially diabetic patients should be observed closely.
Може да се наложи корекция на диетата и/ или хипогликемичното лечение.
Adjustment of diet and/ or hypoglycaemic therapy may be necessary.
Остър коронарен синдром Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, използването на Pelzont при пациенти с нестабилна ангина или в остра фаза на миокарден инфаркт следва да става внимателно, особено когато такива пациенти получават и вазоактивни лекарствени продукти като нитрати, блокери на калциевите канали или адренергични блокери.
4 Acute coronary syndrome As with other nicotinic acid medicinal products, caution should be used when Pelzont is used in patients with unstable angina or in the acute phase of an MI, particularly when such patients are also receiving vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, or adrenergic blocking agents.
Хематологични ефекти Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, Pelzont (2 000 mg/ 40 mg) се свързва с минимални понижения в броя на тромбоцитите (вж. точка 5. 1). Ето защо пациентите подложени на хирургично лечение следва да бъдат внимателно преценявани.
Therefore, patients undergoing surgery should be carefully evaluated.
Ефект върху пикочната киселина Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, Pelzont (2 000 mg/ 40 mg) се свързва с минимални повишения в нивата на пикочната киселина (вж. точка 4. 8).
Effect on uric acid As with other nicotinic acid medicinal products, Pelzont (2000 mg/ 40 mg) was associated with small increases in uric acid levels (see section 4.8).
Хипофосфатемия Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, Pelzont се свързва с минимални понижения в нивата на фосфора.
Hypophosphatemia As with other nicotinic acid medicinal products, Pelzont was associated with small decreases in phosphorus levels.
Други Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, пациенти с анамнеза за жълтеница, хепато- билиарно нарушение или пептична язва трябва да се следят внимателно (вж. точки 4. 2 и 4. 3).
Further As with other nicotinic acid medicinal products, patients with a history of jaundice, hepato-biliary disorder or peptic ulcer should be observed closely (see sections 4.2 and 4.3).
Помощно вещество Pelzontсъдържа лактоза.
Excipient Pelzont contains lactose.
Едновременното приложение на алкохол или горещи напитки може да засили ефектите на зачервяване на лицето и затова трябва да се избягват около времето на приема на Pelzont.
Simultaneous use of alcohol or hot drinks can enhance the effects of flushing and should therefore be avoided around the time of ingestion of Pelzont.
Никотинова киселина Ефекти на никотиновата киселина върху други лекарствени продукти Антихипертензивно лечение:
Nicotinic acid Effects of nicotinic acid on other medicinal products Antihypertensive therapy:
Никотиновата киселина може да усили ефектите на ганглион - блокиращите средства и вазоактивните лекарствени продукти като нитрати, блокери на калциевите канали и продукти блокиращи адренергичните рецептори, което води до постурална хипотензия.
Nicotinic acid may potentiate the effects of ganglionic blocking agents and vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, and adrenergic receptor blocking agents, resulting in postural hypotension.
HMG- CoA редуктазни инхибитори Когато симвастатин се комбинира с никотинова киселина се наблюдава умерено повишение на AUC и Cmax на симвастатиновата киселина (активната форма на симвастатин), което може да няма клинично значение.
When simvastatin is combined with nicotinic acid, a modest increase in AUC and Cmax of simvastatin acid (the active form of simvastatin) was observed, which may be devoid of clinical relevance.
Фармакокинетичното взаимодействие на Pelzont със статини е проучено само за симвастатин (вж. точка 4. 4).
The pharmacokinetic interaction of Pelzont with statins has been studied only with simvastatin (see section 4.4).
5 Ефекти на други лекарствени продукти върху никотиновата киселина Секвестранти на жлъчни киселини:
Effects of other medicinal products on nicotinic acid Bile acid sequestrants:
Тъй като едновременното приложение на секвестранти на жлъчни киселини може да понижи бионаличността на киселинни лекарствени продукти какъвто е никотиновата киселина, препоръчително е Pelzont да се прилага повече от 1 час преди или повече от 4 часа след прилагане на секвестранти на жлъчни киселини.
Because co-administration of bile acid sequestrants may reduce the bioavailability of acidic medicinal products such as nicotinic acid, it is recommended that Pelzont be administered > 1 hour before or > 4 hours after administration of a bile acid sequestrant.
Добавки съдържащи никотинова киселина:
5 Supplements containing nicotinic acid:
Не е проучено едновременното прилагане на витамини или други хранителни добавки съдържащи (≥ 50 mg/ ден) никотинова киселина (или никотинамид) при лечение с Pelzont.
Vitamins or other nutritional supplements containing (≥ 50 mg/ day) of nicotinic acid (or nicotinamide) have not been studied with Pelzont.
Взаимодействия лекарствен продукт/ лабораторни изследвания:
Medicinal product / laboratory test interactions:
При изследване за наличие на глюкоза в урината, никотиновата киселина може да даде и фалшиво- положителни реакции с разтвори на меден сулфат (реагент на Бенедикт).
In urine glucose tests, nicotinic acid may also give false-positive reactions with cupric sulfate solution (Benedict’ s reagent).
Ларопипрант Ефекти на ларопипрант върху други лекарствени продукти Мидазолам:
Laropiprant Effects of laropiprant on other medicinal products Midazolam:
Многократни дози от 40 mg ларопипрант не влияят върху фармакокинетиката на мидазолам, който е чувствителен субстрат на CYP3A4.
Multiple doses of laropiprant 40 mg did not affect the pharmacokinetics of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate.
Плазмената концентрация на метаболита на мидазолам - 1 '- хидроксимидазолам обаче, се повишава почти двукратно при прилагане на многократни дози ларопипрант.
However, the plasma concentration of a metabolite of midazolam, 1'-hydroxymidazolam, was increased approximately 2-fold with multiple doses of laropiprant.
Тъй като 1 '- хидроксимидазолам е активен метаболит, седативният ефект може да се повиши и следва да се внимава при едновременно приложение на ларопипрант и мидазолам.
Because 1'-hydroxymidazolam is an active metabolite, the sedative effect of midazolam may be increased and caution should be used when laropiprant is co-administered with midazolam.
Едновременното приложение на ларопипрант 40 mg с мидазолам повишава AUC0- ∞ и Cmax на 1 '- хидроксимидазолам- медазоламов метаболит съответно с 98% и 59%.
Co-administration of laropiprant 40 mg with midazolam increased the AUC0-∞ and Cmax of 1'-hydroxymidazolam, a midazolam metabolite, by 98% and 59%, respectively.
1 '- хидроксимидазолам се метаболизира основно от уридин дифосфат - глюкуронилтрансферази (UGT) 2B4 и 2B7.
1'-hydroxymidazolam is metabolised predominantly by uridine diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT) 2B4 and 2B7.
Проучванията в клинични условия и in vitro са в подкрепа на извода, че ларопипрант е слаб до умерен инхибитор на UGT2B4/ UGT2B7.
Clinical and in vitro studies support the conclusion that laropiprant is a mild to moderate inhibitor of UGT2B4/ UGT2B7.
При проучвания върху лекарствените взаимодействия ларопипрант не показва клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на следните продукти: симвастатин, варфарин, орални контрацептиви, розиглитазон и дигоксин.
In interaction studies, laropiprant did not have clinically significant effects on the pharmacokinetics of the following medicinal products: simvastatin, warfarin, oral contraceptives, rosiglitazone and digoxin.
Според тези резултати, не се очаква ларопипрант да причини лекарствени взаимодействия със субстрати на CYP изоензими 3A4, 2C9, 2C8 и човешки P- гликопротеин (P- gp).
Based on these data, laropiprant is not expected to cause interactions with substrates of CYP isozymes 3A4, 2C9, 2C8 and human P-glycoprotein (P-gp).
При клинично проучване не се наблюдава значим ефект на ларопипрант върху потискането на ADP- индуцираната тромбоцитна агрегация от клопидогрел, но има умерено повишение на потискането на колаген- индуцираната тромбоцитна агрегация от клопидогрел.
In a clinical study, there was no meaningful effect of laropiprant on the inhibition of ADP-induced platelet aggregation by clopidogrel, but there was a modest increase in the inhibition of collagen-induced platelet aggregation by clopidogrel.
Клиничното значение на това наблюдение не е известно.
The clinical significance of these observations is unknown.
При клинично проучване едновременното приложение на ларопипрант и ацетилсалицилова киселина не показва ефект върху колаген- индуцираната тромбоцитна агрегация или времето на кървене в сравнение с прилагането само на ацетилсалицилова киселина (вж. точка 5. 1).
In a clinical study, concomitant administration of laropiprant with acetylsalicylic acid did not have an effect on collagen-induced platelet aggregation or on bleeding time compared to treatment with acetylsalicylic acid alone (see section 5.1).
Ефекти на други лекарствени продукти върху ларопипрант CYP3A4 инхибитор:
Effects of other medicinal products on laropiprant CYP3A4 Inhibitor:
Кларитромицин (мощен инхибитор на CYP3A4 и P- gp) няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ларопипрант.
Clarithromycin (a potent inhibitor of CYP3A4 and P-gp) did not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant.
Ларопипрант не е субстрат на човешкия P- gp, така че други инхибитори на CYP3A4 и/ или P- gp също не се очаква да имат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ларопипрант.
Laropiprant is not a substrate of human P-gp, and therefore other inhibitors of CYP3A4 and/ or P-gp are also not expected to have a clinically meaningful impact on the pharmacokinetics of laropiprant.
Бременност
6 4.6 Pregnancy and lactation
Pelzont Няма данни за комбинираното използване на никотинова киселина и ларопипрант при бременни.
Pregnancy Pelzont There are no data from the combined use of nicotinic acid and laropiprant in pregnant women.
Никотинова киселина Няма достатъчно данни от употребата на високи дози никотинова киселина при бременни.
Nicotinic acid There are no adequate data from the use of high dose nicotinic acid in pregnant women.
5. 3).
Animal studies are insufficient with respect to reproductive toxicity (see section 5.3).
Лароприпрант Няма данни от употребата на лароприпрант при бременни.
Laropiprant There are no data from the use of laropiprant in pregnant women.
5. 3).
Studies in animals have shown reproductive toxicity at high doses of laropiprant (see section 5.3).
Pelzont Няма проведени проучвания с Pelzont върху лактиращи животниPelzont.
Lactation Pelzont No studies in lactating animals have been conducted with Pelzont.
Трябва да се вземе решение дали да се продължи/ преустанови кърменето или да се продължи/ преустанови лечението, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от прилагането на Pelzont за жената.
A decision on whether to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy should be made taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of Pelzont to the woman.
Лароприпрант Не е известно дали лароприпрант се отделя в кърмата.
Laropiprant It is unknown whether laropiprant is excreted in human breast milk.
Изпитвания при животни показват отделяне на ларприпрант в майчиното мляко.
Animal studies have shown excretion of laropiprant in milk.
Няма проведени проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
При шофиране или работа с машини, обаче, трябва да се има пред вид, че има съобщения за замайване (вж. точка 4. 8).
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness has been reported (see section 4.8).
При клинични изпитвания над 2 500 пациента са получили Pelzont самостоятелно или с HMG - CoA редуктазен инхибитор.
4.8 Undesirable effects In clinical trials, over 2500 patients received Pelzont alone or with an HMG-CoA reductase inhibitor.
Нежеланите реакции са били обикновено леки и преходни.
Adverse reactions have usually been mild and transient.
Зачервяване на лицето Зачервяването на лицето е най- честата нежелана реакция на Pelzont.
Flushing Flushing is the most common adverse reaction of Pelzont.
Това зачервяване е най - силно изразено по главата, врата и горната част на тялото.
Flushing is most prominent in the head, neck, and upper torso.
При обобщаване на четири контролирани с активно вещество или плацебо клинични изпитвания (N = 2548) зачервяване на лицето се съобщава от изследователя като възможно, вероятно или определено свързана с лекарството нежелана реакция при 12, 3% от пациентите приемащи Pelzont.
In a pool of four active- or placebo-controlled clinical trials (N=2548), flushing was reported by the investigator as a possibly, probably, or definitely treatment-related adverse reaction in 12.3% of patients taking Pelzont.
При тези проучвания процентът на пациентите Pelzont, никотинова киселина (обобщени данни за форми с удължено освобождаване) или плацебо/ симвастатин (обобщени данни), които преустановили лечението поради свързани със зачервяване на лицето симптоми (зачервяване, топлина, сърбеж и мравучкане) е съответно 7, 2%, 16, 6% и 0, 4%.
In these studies, the percentage of patients taking Pelzont, nicotinic acid (pooled prolonged-release formulations) or pooled placebo/ simvastatin who discontinued due to any flushing-related symptom (redness, warmth, itching and tingling) was 7.2%, 16.6%, and 0.4%, respectively.
Преустановяване на лечението поради други специфични нежелани реакции при пациенти, приемащи Pelzont, се наблюдава рядко (< 1%).
Discontinuations due to other specific adverse reactions among patients taking Pelzont were infrequent (< 1%).
7 Общо наблюдавани нежелани реакции при Pelzont Освен зачервяването на лицето, клинично проявените нежелани реакции, съобщавани от изследователи като възможно, вероятно или определено свързани с Pelzont при ≥ 1% от пациентите лекувани само с Pelzont (n = 945) или в комбинация със статини (n = 1601) и клинично значимите нежелани реакции за срок от до една година, са представени по- долу
7 Overall adverse reactions with Pelzont In addition to flushing, clinical adverse reactions reported by the investigators as possibly, probably, or definitely related to Pelzont in ≥ 1% of patients treated with Pelzont alone (n=947) or co-administered with statin (n=1601) and clinically meaningful adverse reactions (< 1%), for up to one year are listed below.
Честотата на нежеланите реакции се класифицира на базата на следните показатели:
The frequencies of adverse reactions are ranked according to the following:
Много чести (≥ 1/ 10), Чести (≥ 1/ 100 до < 1/ 10), Нечести (≥ 1/ 1 000 до < 1/ 100), Редки (≥ 1/ 10 000 до < 1/ 1 000), Много редки (< 1/ 10 000).
Very common (≥ 1/ 10), Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), Very rare (< 1/ 10,000).
Системо- органна класификация Изследвания
System organ class Investigations
Нежелани реакции покачвания в ALT и/ или AST (последователно ≥ 3 X ГГН), глюкоза на гладно, пикочна киселина (вж. по- долу)
Adverse reaction elevations in ALT and/ or AST (consecutive, ≥ 3 X ULN), fasting glucose, uric acid (see below)
Честота Чести
Frequency Common
покачвания в КК (≥ 10 X ГГН), общ билирубин, намаляване на фосфора и броя на тромбоцитите (вж. по- долу)
elevations in CK (≥ 10 X ULN), total bilirubin, reductions in phosphorus and platelet counts (see below)
Нарушения на нервната система Стомашно- чревни нарушения Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Nervous system disorders Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
световъртеж, главоболие, парестезия диария, диспепсия, гадене, повръщане еритема, сърбеж, обрив, уртикария
dizziness, headache, paraesthesia diarrhoea, dyspepsia, nausea, vomiting erythema, pruritus, rash, urticaria
реакция на свръхчувствителност (вж. по- долу)
Hypersensitivity reaction (see below)
Реакции на свръхчувствителност:
Hypersensitivity reactions
Има съобщение за явна реакция на свръхчувствителност (< 1%) характеризираща се с с множество симптоми, включително: ангиоедем, сърбеж, еритем, парестезия, загуба на съзнание, повръщане, уртикария, зачервяване на лицето, задух, гадене, инконтиненция на урина и изпражнения, студена пот, втрисане, тръпки, повишено кръвно налягане, подуване на устните, усещане за парене, кожни ерупции, артралгия, оток на долен крайник и тахикардия.
An apparent hypersensitivity reaction has been reported (< 1%) This is characterised by multiple symptoms that may include: angio-oedema, pruritus, erythema, paraesthesia, loss of consciousness, vomiting, urticaria, flushing, dyspnoea, nausea, incontinence of urine and stool, cold sweats, shivering, chills, increased blood pressure, lip swelling, burning sensation, drug eruption, arthralgia, leg swelling, and tachycardia.
Изследвания Изразено и персистиращо повишение на серумните трансаминази се наблюдава рядко (вж. точка 4. 4).
Investigations Marked and persistent increases of serum transaminases have been reported infrequently (see section 4.4).
При контролирани клинични изпитвания честотата на клинично значимото повишение на серумните трасаминази (ALT и/ или AST ≥ 3 X ГГН, последователно) е 1, 0% при пациентите третирани с Pelzont със или без статин.
In controlled clinical studies, the incidence of clinically important elevations in serum transaminases (ALT and/ or AST ≥ 3 X ULN, consecutive) was 1.0% for patients treated with Pelzont with or without a statin.
Клинично значимо повишение на креатинин киназа (≥10 X ГГН) се наблюдава при 0, 3% от пациентите лекувани сPelzont със или без статини (вж. точка 4. 4).
Clinically important elevations of CK (≥ 10 X ULN) were seen in 0.3% of the patients treated with Pelzont with or without a statin (see section 4.4).
Други наблюдавани лабораторни аномалии включват повишение на LDL, кръвната захар на гладно, пикочната киселина, общия билирубин и амилазата, както и понижение на фосфора и броя на тромбоцитите (вж. точка 4. 4).
Other abnormal laboratory values reported were elevations in LDH, fasting glucose, uric acid, total bilirubin, and amylase, and reductions in phosphorus and platelet counts (see section 4.4).
Както и при други лекарствени продукти съдържащи никотинова киселина, докладвани са повишения в глюкозата на гладно (медианно повишение от приблизително 4 mg/ dL) и пикочната киселина (средна стойност на промяната от изходното ниво +14, 7%) и намаление на броя на тромбоцитите (средна стойност на промяната от изходното ниво - 14, 0%), в контролирани клинични изпитвания с Pelzont (2 000 mg/ 40 mg) (вж. точка 4. 4).
As with other nicotinic acid medicinal products, elevations in fasting glucose (a median increase of approximately 4 mg/ dL), and uric acid (mean change from baseline of +14.7%), and reductions in platelet counts (a mean change from baseline of -14.0%) were reported in
При пациенти с диабет е наблюдавано медианно повишение на HbA1c от 0, 2% (където е позволена промяна в хипогликемичното лечение).
In diabetic patients a median increase in HbA1c of 0.2% was observed (where modification of hypoglycaemic therapy was allowed).
8 Нежелани реакции, свързани с никотиновата киселина Представените нежелани реакции, свързани с употребата на никотинова киселина са наблюдавани с неизвестна честота по време на клинични изпитвания или постмаркетингов опит с други лекарствени продукти съдържащи никотинова киселина, или вклинични изпитвания с Pelzont (или компонента никотинова киселина Pelzont) при < 1% от лекуваните пациенти:
Nicotinic acid-related adverse reactions The following nicotinic acid-related adverse reactions have been seen in clinical trials or post-marketing experience with other nicotinic acid medicinal products at unknown frequency or in clinical trials with Pelzont (or the nicotinic acid component of Pelzont) in < 1% of the patients treated:
Предсърдно трептене и други сърдечни аритмии, палпитации, тахикардия.
Atrial fibrillation and other cardiac arrhythmias, palpitations, tachycardia.
Мигрена, синкоп.
Migraine, syncope.
Цистоиден макуларен оток, токсична амблиопия.
Cystoid macular oedema, toxic amblyopia.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders:
Задух.
Dyspnoea.
Коремна болка, оток на устата, хълцане, пептична язва.
Abdominal pain, mouth oedema, eructation, peptic ulcer.
Акантозис нигриканс, суха кожа, хиперпигментация, макуларен обрив, изпотяване (нощно или студена пот), везикуларен обрив.
Acanthosis nigricans, dry skin, hyperpigmentation, macular rash, sweating (night or cold sweat), vesicular rash.
Мускулна слабост, миалгия.
Muscular weakness, myalgia.
Нарушен глюкозен толеранс, подагра.
Impaired glucose tolerance, gout.
Ринит.
Rhinitis.
Хипотензия, ортостатична хипотензия.
Hypotension, orthostatic hypotension.
Астения, тръпки, оток на лицето, генерализиран оток, болка, периферен оток.
Asthaenia, chills, face oedema, generalised oedema, pain, peripheral oedema.
Ангиоедем, тип І свръхчувствителност.
Angio-oedema, type I hypersensitivity.
Тревожност, безсъние.
Anxiety, insomnia.
Pelzont В случай на предозиране е добре да се приложат обикновените симптоматични и поддържащи мерки.
Pelzont In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual symptomatic and supportive measures.
Съобщавани са случаи на предозиране, като максималната приета доза на Pelzont достига 5000 mg/ 100 mg.
Cases of overdose have been reported; the maximum dose of Pelzont taken was 5000 mg/ 100 mg.
Най- често съобщаваните нежелани реакции от индивиди получили по- високи дози са типични за високи дози никотинова киселина и включват: зачервяване на лицето, главоболие, сърбеж, гадене, замайване, повръщане, диария, епигастрална и коремна болка/ дискомфорт и болка в гърба.
The most commonly reported adverse reactions from the subjects who received this higher dose were consistent with a high dose of nicotinic acid and included: flushing, headache, pruritus, nausea, dizziness, vomiting, diarrhoea, epigastric and abdominal pain/ discomfort, and back pain.
Никотинова киселина При предозиране на никотинова киселина следва да се прилагат поддържащи мерки.
Nicotinic acid For an overdose of nicotinic acid, supportive measures should be employed.
Ларопипрант При контролирани клинични изпитвания със здрави индивиди, еднократна доза от до 900 mg ларопипрант и многократни дози до 450 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни като цяло се понасят добре.
Laropiprant During controlled clinical trials in healthy subjects, single doses of up to 900 mg laropiprant and multiple doses up to 450 mg once daily for 10 days were generally well tolerated.
Наблюдава се удължаване на колаген- индуцираната тромбоцитна агрегация при индивиди, приемащи многократни дози от 300 mg или повече (вж. точка 5. 1).
Prolongation of collagen-induced platelet aggregation was observed in subjects taking multiple doses of 300 mg or greater (see section 5.1).
Фармакотерапевтична група: никотинова киселина и деривати, ATC код:
Pharmacotherapeutic group: nicotinic acid and derivatives, ATC code:
C10AD52.
C10AD52.
Pelzont съдържа никотинова киселина, който в терапевтични дози е липид- модифициращ продукт, и ларопипрант - мощен, селективен антагонист на подтип 1 (DP1) на рецептора на
Pelzont contains nicotinic acid, which at therapeutic doses is a lipid-modifying agent, and laropiprant, a potent, selective antagonist of the prostaglandin D2 (PGD2) receptor subtype 1 (DP1).