natgillin/translations-raw huggingface dataset:
AUC и Cmax на еднократна доза от 240 mg ефавиренц перорален разтвор при незаразени възрастни доброволци се повишават съответно с 30% и 43%, когато се прилага с богата на мазнини храна, в сравнение с приложение на гладно.
95 Effect of food: the AUC and Cmax of a single 240 mg dose of efavirenz oral solution in uninfected adult volunteers was increased by 30% and 43% respectively, when given with a high-fat meal, relative to fasted conditions.
Десетдневно приложение на 200- 400 mg дневно при здрави доброволци е довело до кумулиране по- ниско от очакваното (с 22 – 42% по- ниско) и до по - кратък терминален полуживот в сравнение с прилагане на еднократна доза (вижте по- долу).
In uninfected volunteers, multiple doses of 200 - 400 mg per day for 10 days resulted in a lower than predicted extent of accumulation (22 - 42% lower) and a shorter terminal half-life compared with single dose administration (see below).
Елиминиране: ефавиренц има сравнително по- дълъг терминален плазмен полуживот след еднократна дозанай- малко от 52 часа и след многократен прием – 40 – 55 часа.
Elimination: efavirenz has a relatively long terminal half-life of at least 52 hours after single doses and 40 – 55 hours after multiple doses.
При единственият проучван пациент с тежко чернодробно увреждане (степен C по Child Pugh), плазменият полуживот се удвоява, като показва възможността за много по- голяма акумулация.
In the single patient studied with severe hepatic impairment (Child Pugh Grade C), half life was doubled indicating a potential for a much greater degree of accumulation.
114 Фармакокинетика в детска възраст: при 49 деца, са прилаганани твърди капсули в доза, еквивалентна на 600 mg ефавиренц веднъж дневно (изчислена според площта на тялото въз основа на телесното тегло).
Paediatric pharmacokinetics: the equivalent of a 600 mg dose of efavirenz was given as hard capsules (dose adjusted from calculated body size based on weight) to 49 paediatric patients.
Стационарната Cmax е 14. 1 μM, стационарната Cmin е 5. 6 μM и площта под кривата (AUC) е 216 μM· h.
Steady state Cmax was 14.1 μ M, steady state Cmin was 5.6 μ M, and AUC was 216 μ M·h.
При 17 деца, получили изследвания перорален разтвор в лекарствена форма, подобна на предлаганата на пазара, в доза изчислена според площта на тялото въз основа на телесното тегло, за да е еквивалентна на дозата от 600 mg при възрастни, стационарната Cmax е 11. 8 μM, стационарната Cmin е 5. 2 μM и площта под кривата (AUC) е 188 μM· h.
In 17 paediatric patients receiving an investigational oral solution similar to the commercial formulation adjusted on the basis of body size to be equivalent to an adult 600 mg capsule dose, the steady-state Cmax was 11.8 μ M, steady state Cmin was 5.2 μ M, and AUC was 188 μ M·h.
В извадка от 6 деца на възраст от 3 до 5 години, които са приемали лекарството, съгласно предписания режим на прием, площта под кривата (AUC) е 147 μM· h, което е 23% по- ниско от очакваното.
In the subset of 6 children aged 3 – 5 who were compliant with their drug regimen, the mean AUC was 147 μ M·h, which was 23% lower than expected.
Затова, препоръчителните дозировки представени в Таблица 1, съдържат по- висока доза на ефавиренц перорален разтвор за тези по- малки деца.
Therefore, the dosage recommendation provided in Table 1 incorporates a higher dose of efavirenz oral solution for these younger children.
Пол, раса, напреднала възраст:
Gender, race, elderly:
Малформации са наблюдавани при 3 от 20 плода/ новородени на третирани с ефавиренц маймуни циномолгус, като даваната доза ефавиренц е довела до плазмено ниво, сходно с това при хора.
Anencephaly and unilateral anophthalmia
При един от фетусите е наблюдавана аненцефалия и едностранна анофталмия с вторично уголемяване на езика, при друг- микроофталмия, при трети- цепнато небце.
96 with secondary enlargement of the tongue were observed in one foetus, microophthalmia was observed in another foetus, and cleft palate was observed in a third foetus.
Средно- верижни триглицериди Бензоена киселина (Е210) Аромат на ягода/ мента.
Medium chain triglycerides Benzoic acid (E210) Strawberry/ mint flavour
115 6. 2 Несъвместимости
6.2 Incompatibilities
HDPE бутилки с обезопасена за деца капачка от полипропилен, съдържащи 180 ml перорален разтвор.
HDPE bottles with a child-resistant polypropylene closure containing 180 ml of oral solution.
7.
97 7.
EU/ 1/ 99/ 111/ 005 - бутилка
EU/ 1/ 99/ 111/ 005 - bottle
28 Май 1999.
28 May 1999.
116 1.
98 1.
Помощни вещества: всяка филмирана таблетка съдържа 249, 6 mg лактоза монохидрат.
Excipient: each film-coated tablet contains 249.6 mg of lactose monohydrate.
Тъмно жълти, капсуловидни, вдлъбнати странично, с отпечатан върху тях от едната страна текст “ 225 ”.
Dark yellow, capsule-shaped, debossed with “ 225 ” on one side.
Възрастни: препоръчителната доза на STOCRIN в комбинация с нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза НИОТ с или без ПИ (вж. точка 4. 5) е 600 mg перорално един път дневно.
Adults: the recommended dosage of STOCRIN in combination with nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) with or without a PI (see section 4.5) is 600 mg orally, once daily.
117 Пациенти в детска възраст (от 3 до 17 години): препоръчителната доза на STOCRIN в комбинация с ПИи/ или НИОТза пациенти на възраст от 3 до 17 години e представена на Таблица 1.
Paediatric patients (3 to 17 years): the recommended dose of STOCRIN in combination with a PI and/ or NRTIs for patients between 3 and 17 years of age is described in Table 1.
Таблетките STOCRIN трябва да се дават само на деца, които със сигурност могат да преглъщат таблетки.
STOCRIN is not
STOCRIN не се препоръчва за употреба при деца под 3- годишна възраст или с телесно тегло под 13 kg поради липсата на данни за безопасност и ефикасност при тази възрастова група (вж. точка 5. 1 и 5. 2).
99 recommended for use in children below the age of 3 years or weighing less than 13 kg due to a lack of data on safety and efficacy in that age group (see sections 5.1 and 5.2).
Доза на STOCRIN (mg) 200 250 300 350 400 600
STOCRIN Dose (mg )∗ 200 250 300 350 400 600
∗ Налични са филмирани таблетки STOCRIN 50 mg, 200 mg и 600 mg.
∗ STOCRIN 50 mg, 200 mg and 600 mg film-coated tablets are available.
Докато се приема ефавиренц, не трябва да се взимат билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), поради риск от намаляване плазмената концентрация и понижаване клиничната ефективност на ефавиренц (вж. точка 4. 5).
John’ s wort (Hypericum perforatum) must not be used while taking efavirenz due to the risk of decreased plasma concentrations and reduced clinical effects of efavirenz (see section 4.5).
118 4. 4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
100 4.4 Special warnings and precautions for use
При избора на нови антиретровирусни препарати, които да се използват заедно с ефавиренц трябва да се вземе предвид възможността за кръстосана резистентност (вж. точка 5. 1).
The choice of new antiretroviral agent(s) to be used in combination with efavirenz should take into consideration the potential for viral cross-resistance (see section 5.1).
В частност, тежка депресия е докладвана по- често при пациенти с предшествуваща анамнеза за депресия.
In particular, severe depression was more common in those with a history of depression.
119 Симптоми от страна на нервната система: симптоми, включващи, но без да се ограничават до изброените, замаяност, безсъние, сънливост, нарушена концентрация и кошмарни сънища, са често докладвани като нежелани реакции при пациенти, получаващи ефавиренц в доза 600 mg дневно при клиничните изпитвания (вж. точка 4. 8).
Nervous system symptoms: symptoms including, but not limited to, dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming are frequently reported undesirable effects in patients receiving efavirenz 600 mg daily in clinical studies (see section 4.8).
Гърчове: наблюдавани са конвулсии при пациенти, получаващи ефавиренц, основно при наличие на известна анамнеза за припадъци.
101 Seizures: convulsions have been observed in patients receiving efavirenz, generally in the presence of known medical history of seizures.
Ефект на храната: прилагането на STOCRIN с храна може да увеличи експозицията на ефавиренц (вж. точка 5. 2) и може да доведе до увеличаване честотата на нежеланите лекарствени реакции (вж. точка 4. 8).
Effect of food: the administration of STOCRIN with food may increase efavirenz exposure (see section 5.2) and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.8).
120 Специални популации:
Special populations:
При пациенти, лекувани с други лекарствени продукти, свързани с чернодробна токсичност, също се препоръчва мониториране на чернодробните ензими.
102 In patients treated with other medicinal products associated with liver toxicity, monitoring of liver enzymes is also recommended.
Противопоказания за едновременно приложение
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
121 Eфавиренц не трябва да се приема едновременно с терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил или ерготаминови алкалоиди (например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин и метилергоновин) тъй като потискането на техния метаболизъм може да доведе до сериозни, живото- застрашаващи събития (вж. точка 4. 3).
St.
Жълт кантарион (Hypericum perforatum): едновременното приложение на ефавиренц и жълт кантарион или растителни препарати съдържащи жълт кантарион е противопоказано.
John’ s wort is contraindicated.
Таблица 2:
103 Table 2:
Лекарствен продукт по терапевтична
Medicinal product by therapeutic
лекарствата
Recommendation concerning
ефавиренц
co-administration with efavirenz
ПРОТИВОИНФЕКЦИОЗНИ Антиретровирусни Протеазни инхибитори (PI) Атазанавир/ ритонавир/ ефавиренц (400 mg един път дневно/ 100 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно, всички прилагани с хранене)
ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals Protease inhibitors (PI) Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 100 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Ако е необходимо едновременно прилагане на атазанавир и
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an
Атазанавир/ Ритонавир/ Ефавиренц (400 mg един път дневно/ 200 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно, всички прилагани с хранене)
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Това понижение в Cmin на атазанавир може да повлияе негативно върху ефикасността на атазанавир. ** въз основата на сравнение на исторически данни
This decrease in atazanavir Cmin might negatively impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
ННИОТ, може да се обмисли повишение на дозата както на атазанавир, така и на ритонавир съответно на 400 mg и 200 mg, в комбинация с ефавиренц, при внимателно клинично наблюдение.
increase in the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Дарунавир/ ритонавир/ Ефавиренц (300 mg два пъти дневно * / 100 mg два пъти дневно/ 600 mg един път дневно)
Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz (300 mg twice daily*/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
AUC: ↓ 31% (↓ 8 до ↓ 47) Cmin: ↓ 40% Подобнонамаление на експозицията на индинавир се наблюдава, когато индинавир 1 000 mg q8h се прилага с ефавиренц 600 mg дневно.
AUC: ↓ 31% (↓ 8 to ↓ 47) Cmin: ↓ 40% A similar reduction in indinavir exposures was observed when indinavir 1.000 mg q8h was given with efavirenz 600 mg daily.
Няма клиничнто значимо фармакокинетично взаимодействие
No clinically significant
Не се налага корекция на
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when
123 Лекарствен продукт по терапевтична
104 Medicinal product by therapeutic
Препоръки за
Recommendation concerning
област
areas
лекарствата
percent change in AUC,
едновременно прилагане с
co-administration with
промяна в проценти в AUC, Cmax, Cmin с
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Индинавир/ Ритонавир/ Ефавиренц (800 mg два пъти дневно/ 100 mg два пъти дневно/ 600 mg един път дневно)
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
дозата за ефавиренц, когато се прилага с индинавир или индинавир / ритонавир.
given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
Трябва да се има предвид увеличение на дозите лопинавир/ ритонавир мека капсула или перорален
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered
разтвор с 33% (4 капсули/ ~6, 5 ml два пъти дневно наместо
Caution is warranted
3 капсули/ 5 ml два пъти дневно), когато се прилагат с ефавиренц.
since this dosage adjustment might be insufficient in some patients.
Това трябва да става с повишено внимание, тъй като подобна корекция
The dosage of
124 Лекарствен продукт по терапевтична
105 Medicinal product by therapeutic
интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Ритонавир/ Ефавиренц (500 mg два пъти дневно/ 600 mg един път дневно)
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg twice daily/ 600 mg once daily)
AUC: ↑ 21% (↑ 10 до ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 до ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 до ↑ 46) б (инхибиране на CYP- медииран окислителен метаболизъм) Когато ефавиренц се прилага едновременно с ритонавир 500 mg или 600 mg два пъти дневно, комбинацията не се понася добре (например появяват се замайване, гадене, парестезия и повишени чернодробни ензими).
AUC: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 to ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 to ↑ 46)b (inhibition of CYP-mediated oxidative metabolism) When efavirenz was given with ritonavir 500 mg or 600 mg twice daily, the combination was not well tolerated (for example, dizziness, nausea, paraesthesia and elevated liver enzymes occurred).
Когато се използва ефавиренц с ниска доза ритонавир, трябва да се има пред вид възможността от повишаване на честотата на свързаните с ефавиренц нежеланисъбития, поради възможното фармакодинамично взаимодействие.
When using efavirenz with low-dose ritonavir, the possibility of an increase in the incidence of efavirenz-associated adverse events should be considered, due to possible pharmacodynamic interaction.
Саквинавир:
Interaction not studied.
AUC: ↓ 62% (↓ 45 до ↓ 74) Cmax: ↓ 50% (↓ 28 до ↓ 66) Cmin: ↓ 56% (↓ 16 до ↓ 77) б (понижаване концентрациите на саквинавир:
Use of efavirenz in combination with saquinavir as the sole protease inhibitor is not recommended.
CYP3A4 индукция) Ефавиренц:
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg twice daily/ 600 mg once daily) Integrase strand transfer inhibitor
AUC: ↓ 12% (↓ 4 до ↓ 19) Cmax: ↓ 13% (↓ 5 до ↓ 20) Cmin: ↓ 14% (↓ 2 до ↓ 24) б
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
Използването на ефавиренц със саквинавир като самостоятелен протеазен инхибитор не се препоръчва.
Refer to the Summary of Product Characteristics for the medicinal product containing maraviroc.
Саквинавир/ ритонавир/ Ефавиренц
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
Взаимодействието не е проучено.
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1 induction)
Няма данни, за да може да се направи препоръка за дозиране. Вижте също реда за ритонавир по- долу.
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
CCR5 антагонист Маравикор/ Ефавиренц (100mg два пъти дневно/ 600mg веднъж дневно
NRTIs/ Efavirenz
Маравикор AUC12: ↓45% (↓38 до 51) Cmin: ↓ 51% (↓37 до 62) Концентрацията на Ефавиренц не е измеренар не се очаква ефект.
Specific interaction studies have not been performed with efavirenz and NRTIs other than lamivudine, zidovudine, and tenofovir disoproxil fumarate.
Направета справка с КХП на продукти съдържащи маравикор.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
125 Лекарствен продукт по терапевтична
106 Medicinal product by therapeutic
Инхибитор на трансфера на интегразата
NNRTIs/ Efavirenz Antibiotics
Ралтегравир
Interaction not studied.
Не се налага корекция на
Since use of two NNRTIs proved not beneficial in terms of efficacy and safety, co-administration of efavirenz and another NNRTI is not recommended.
Ралтегравир/ Ефавиренц (400mg единична доза / -) НИОТ и ННИОТ
Azithromycin/ Efavirenz (600 mg single dose/ 400 mg once daily)
дозата за ралтегравир.
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Взаимодействието не е проучено.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Азитромицин/ Ефавиренц (600 mg еднократна доза/ 400 mg един път дневно) Кларимтромицин/ Ефавиренц (500 mg q12h/ 400 mg един път дневно)
Clarithromycin/ Efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg once daily)
Антимикобактериални средства Рифабутин/ Ефавиренц (300 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
Rifabutin/ Efavirenz (300 mg once daily/ 600 mg once daily)
Да се обсъди удвояване на дозата рифабутин в схеми, при които рифабутин се прилага 2 или 3 пъти седмичнов комбинация с ефавиренц.
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм) Вориконазол/ Ефавиренц (200 mg два пъти дневно/ 400 mg един път дневно)
Voriconazole/ Efavirenz (200 mg twice daily/ 400 mg once daily)
Алуминиев хидроксид- магнезиев хидроксид- симетикон антиацид/ Ефавиренц (30 mL еднократна доза/ 400 mg еднократна доза) Фамотидин/ Ефавиренц (40 mg еднократна доза/ 400 mg еднократна доза)
Ketoconazole and other imidazole antifungals
Както алуминиев/ магнезиев хидроксид антиацидите, така и фамотидин не променят абсорбцията на ефавиренц.
Interaction not studied
Едновременното прилагане на ефавиренц с лекарствени продукти, които променят стомашното pH не се очаква да повлияе върху абсорбцията на ефавиренц.
No data are available to make a dose recommendation.
СРЕДСТВА ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ТРЕВОЖНИ СЪСТОЯНИЯ Лоразепам/ Ефавиренц (2 mg еднократна доза/ 600 mg един път дневно)
108 Medicinal product by therapeutic
Лоразепам:
Effects on drug levels
Не се налага корекция на дозата и за двата лекарствени продукта.
Recommendation concerning
128 Лекарствен продукт по терапевтична
areas (dose)
Ефекти върху нивата на
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Препоръки за
co-administration with efavirenz
област
ACID REDUCING
лекарствата
AGENTS
едновременно прилагане с
Neither aluminium/ magnesium hydroxide antacids nor famotidine altered the absorption of efavirenz.
(доза)
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
Средна промяна в проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм)
AUC: ↑ 7% (↑ 1 to ↑ 14) Cmax: ↑ 16% (↑ 2 to ↑ 32) These changes are not considered clinically significant.
ефавиренц
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
АНТИКОНВУЛСАНТИ Карбамазепин/ Ефавиренц (400 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
Вигабатрин/ Ефавиренц Габапентин/ Ефавиренц
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz
Не се очакват клинично значими взаимодействия, тъй като вагабатрин и габапентин се елиминира изключително в непроменен вид в урината и е малко вероятно да се конкурират за същите метаболитни ензими и пътища на елиминиране с ефавиренц.
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.
Не се налага корекция на дозата и за двата лекарствени продукта.
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
129 Лекарствен продукт по терапевтична
109 Medicinal product by therapeutic
АНТИДЕПРЕСАНТИ Селективни инхибитори на обратния захват на серотонин (SSRI) Сертралин/ Ефавиренц (50 mg един път дневно/ 600 mg един път дневно)
ANTIDEPRESSANTS Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz
130 Лекарствен продукт по терапевтична
AUC: ↓ 75% (↓ 59 to ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 to ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 to ↓ 75) N-monodesmethyl diltiazem:
Ефекти върху нивата на
AUC: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Cmax: ↓ 28% (↓ 7 to ↓ 44) Cmin: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Efavirenz:
Препоръки за
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
област
110 Medicinal product by therapeutic
лекарствата
Effects on drug levels
едновременно прилагане с
Recommendation concerning
(доза)
areas
Средна промяна в проценти в AUC, Cmax, Cmin с интервали на доверителност, ако са определениa (механизъм)
Mean
ефавиренц
percent change in AUC,
Дилтиазем:
co-administration with
AUC: ↓ 69% (↓ 55 до ↓ 79)
(dose)
AUC: ↓ 58% (↓ 39 до ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 до ↓ 58) Обща активост на HMG Co- A редуктазен инхибитор:
AUC: ↓ 58% (↓ 39 to ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 to ↓ 58) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
Етинилестрадиол/ Ефавиренц (50 µg еднократна доза/ 400 mg един път дневно)
111
Потенциалното взаимодействие на ефавиренц и пероралните контрацептиви не е напълно характеризирано.
Effects on drug levels
132 Лекарствен продукт по терапевтична
Recommendation concerning
област
HORMONAL CONTRACEPTIVES Ethinyloestradiol/ Efavirenz (50 µg single dose/ 400 mg once daily) IMMUNOSUPPRESSANTS
лекарствата
Ethinyloestradiol:
ефавиренц
A reliable method of barrier contraception must be used in addition to oral contraceptives (see section 4.6).
ИМУНОСУПРЕСОРИ Имуносупресори метаболизирани чрез CYP3A4 (напр. циклоспорин, такролимус, сиролимус) / Ефавиренц ОПИОИДИ
Immunosuppressants metabolized by CYP3A4 (e. g., cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)/ Efavirenz OPIOIDS
Тези имуносупреснати не се очаква да повлияе върху въздействието на ефавиренц.
These immunosuppressants are not anticipated to affect exposure of efavirenz.
AUC: ↓ 52% (↓ 33 до ↓ 66) Cmax: ↓ 45% (↓ 25 до ↓ 59) (CYP3A4 индукция) При проучване наинфектирани с HIV венозни наркомани, едновременното приложение на ефавиренц и метадон води до понижени плазмени нива на метадон и прояви на опиатна абстиненция.
AUC: ↓ 52% (↓ 33 to ↓ 66) Cmax: ↓ 45% (↓ 25 to ↓ 59) (CYP3A4 induction) In a study of HIV infected intravenous drug users, co-administration of efavirenz with methadone resulted in decreased plasma levels of methadone and signs of opiate withdrawal.
Дозата метадон е увеличена средно с 22% за да се облекчиат симптомите на отнемане..
The methadone dose was increased by a mean of 22% to alleviate withdrawal symptoms.
Няма клинично значими за фармакокинетични взаимодействия
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Жени с детероден потенциал: жени лекувани с ефавиренц трябва да се избягват забременяване.
112 Women of childbearing potential: pregnancy should be avoided in women treated with efavirenz.
133 Бременност: данните за употреба на ефавиренц при бременни жени са ограничени.
Pregnancy: there are limited amount of data from the use of efavirenz in pregnant women.
134 Опитът с ефавиренц при пациенти, които са прекратили лечението с други препарати от групата на ННИОТ е ограничен.
113 Experience with efavirenz in patients who discontinued other antiretroviral agents of the NNRTI class is limited.
135 клинични проучвания с ефавиренц, прилаган в препоръчваната доза в рамките на комбинирана терапия (n=1 008).
Adverse reactions of moderate or greater severity with at least possible relationship to treatment regimen (based on investigator attribution) reported in clinical trials of efavirenz at the recommended dose in combination therapy (n = 1,008) are listed below.
много чести
pancreatitis acute
чести сърбеж нечести
erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome
еритема мултиформе, cиндром на Stevens -
General disorders and administration site conditions
Johnson Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение чести умора Нарушения на имунната система нечести Хепатобилиарни нарушения
fatigue
свръхчувствителност
Immune system disorders uncommon
нечести
hypersensitivity
остър хепатит
Hepatobiliary disorders