natgillin/translations-raw huggingface dataset:
уринарна ретенция (вж. точка 4. 3)
- Clinically significant bladder outflow obstruction at risk of urinary retention (see section 4.3)
- Обструктивни стомашно- чревни нарушения (напр. стеноза на пилора)
- Gastrointestinal obstructive disorders (e. g. pyloric stenosis)
- Гастро- езофагеален рефлукс и/ или при пациенти, които едновременно приемат
- Gastro-oesophageal reflux and/ or who are concurrently taking medicinal products (such as
лекарствени продукти (като перорални бифосфонати), които могат да причинят или обострят езофагит
oral bisphosphonates) that can cause or exacerbate oesophagitis
- Намален мотилитет на стомашно- чревния тракт
- Decreased gastrointestinal motility
- Автономна невропатия
- Autonomic neuropathy
- Контролирана тесноъгълна глаукома
- Controlled narrow-angle glaucoma
Необходимо е повишено внимание, когато се предписва или повишава постепенно дозата на фезотеродин у пациенти, при които се очаква повишено въздействие на активния метаболит (вж. точка 5. 1):
Caution should be exercised when prescribing or uptitrating fesoterodine to patients in whom an increased exposure to the active metabolite (see section 5.1) is expected:
- Чернодробно увреждане (вж. точки 4. 2, 4. 3 и 5. 2)
- Hepatic impairment (see sections 4.2, 4.3 and 5.2)
- Бъбречно увреждане (вж. точки 4. 2, 4. 3 и 5. 2)
- Renal impairment (see section 4.2, 4.3 and 5.2)
- Едновременно прилагани на мощни или умерени инхибитори на CYP3A4 (вж. точки 4. 2 и
- Concomitant administration of potent or moderate CYP3A4 inhibitors (see sections 4.2 and
4. 5)
4.5)
- Едновременно прилагани на мощен CYP2D6- инхибитор (вж. точки 4. 5 и 5. 2)
- Concomitant administration of a potent CYP2D6 inhibitor (see sections 4.5 and 5.2).
При пациенти с комбинация от тези фактори, следва да се очаква допълнително увеличаване на въздействието.
3 In patients with a combination of these factors, additional exposure increases are expected.
Възможно е да се проявят доза- зависими антимускаринови нежелани реакции.
Dose dependent antimuscarinic side effects are likely to occur.
Както и при всички други лекарствени продукти за лечение на свръхвъзбудим пикочен мехур трябва да се изключи наличието на органични причини, преди да се обмисли лечение с антимускаринови средства.
As with all medicinal products indicated for the treatment of overactive bladder, organic causes must be excluded before any treatment with antimuscarinics is considered.
Не са установени безопасността и ефикасността при пациенти с неврологична причина за детрузорната свръхактивност.
Safety and efficacy have not yet been established in patients with a neurogenic cause for detrusor overactivity.
Преди лечение с фезотеродин трябва да се оценят и други причини за често уриниране (лечение на сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване).
Other causes of frequent urination (treatment of heart failure or renal disease) should be assessed before treatment with fesoterodine.
При наличие на уроинфекция трябва да се предприемат подходящи медицински мерки/ да се започне антибактериална терапия.
If urinary tract infection is present, an appropriate medical approach should be taken/ antibacterial therapy should be started.
Не се препоръчва едновременното приложение на фезотеродин и силни индуктори на CYP3A4 (т. е. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, жълт кантарион) (вж. точка 4. 5).
The concomitant use of fesoterodine with a potent CYP3A4 inducer (i. e. carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, phenytoin, St John’ s Wort) is not recommended (see section 4.5).
Както и при другите антимускаринови средства, фезотеродин трябва да се прилага с внимание при пациенти в риск от удължен QT- интервал (напр., хипокалемия, брадикардия и едновременно приложение на лекарства, за които е известно, че удължават QT- интервала) и съответни предходни сърдечни заболявания (напр., миокардна исхемия, аритмия, застойна сърдечна недостатъчност), (вж. точка 4. 8).
As with other antimuscarinics, fesoterodine should be used with caution in patients with risk for QT- prolongation (e. g. hypokalaemia, bradycardia and concomitant administration of medicines known to prolong QT interval) and relevant pre-existing cardiac diseases (e. g. myocardial ischaemia, arrhythmia, congestive heart failure), (see section 4.8).
Това важи особено при приемане на мощни CYP3A4 инхибитори (вж. точки 4. 2, 4. 5 и 5. 1).
This especially holds true when taking potent CYP3A4 inhibitors (see sections 4.2, 4.5 and 5.1).
Лактоза Таблетките с удължено освобождаване TOVIAZ съдържат лактоза.
Lactose TOVIAZ prolonged-release tablets contain lactose.
Пациентите с редки наследствени проблеми като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо - галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Фармакологични взаимодействия Едновременното приложение на фезотеродин заедно с други антимускаринови агенти и лекарствени продукти, които имат антимускаринови или антихолинергични свойства (напр. амантадин, трициклични антидепресанти, някои невролептици) трябва да се извършва внимателно, тъй като може да доведе до по- силно изразени терапевтични и нежелани реакции (напр. запек, сухота в устата, сънливост, ретенция на урина).
Pharmacological interactions Caution should be exercised in coadministration of fesoterodine with other antimuscarinic agents and medicinal products with anticholinergic properties (e. g. amantadine, tri-cyclic antidepressants, certain neuroleptics) as this may lead to more pronounced therapeutic- and side-effects (e. g. constipation, dry mouth, drowsiness, urinary retention).
Фезотеродин може да намали ефекта на лекарствени продукти, които стимулират мотилитета на гастроинтестиналния тракт като метоклопромид.
Fesoterodine may reduce the effect of medicinal products that stimulate the motility of the gastro- intestinal tract, such as metoclopromide.
Фармакокинетични взаимодействия In vitro данните показват, че активният метаболит на фезотеродин не инхибира CYP1A2, 2В6, 2С8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 или 3A4 и не индуцира CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 или 3A4 в клинично значими плазмени концентрации.
Pharmacokinetic interactions In vitro data demonstrate that the active metabolite of fesoterodine does not inhibit CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, or 3A4, or induce CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, or 3A4 at clinically relevant plasma concentrations.
4 Инхибитори на CYP3A4
CYP3A4 Inhibitors
Мощни CYP3A4 инхибитори След инхибиране на CYP3A4 чрез едновременно приложение на 200 mg кетоконазол два пъти дневно Cmax и AUC на активния метаболит на фезотеродин са се повишили съответно 2, 0 и 2, 3 пъти при пациенти със засилен CYP2D6 метаболизъм и 2, 1 и 2, 5 пъти при пациенти със слаб CYP2D6 метаболизъм.
Potent CYP3A4 Inhibitors Following inhibition of CYP3A4 by co-administration of ketoconazole 200 mg twice daily, Cmax and AUC of the active metabolite of fesoterodine increased 2.0 and 2.3-fold in CYP2D6 extensive metabolisers and 2.1 and 2.5-fold in CYP2D6 poor metabolisers, respectively.
Затова максималната доза фезотеродин трябва да се ограничи до 4 mg, когато се използва едновременно с мощни инхибитори на CYP3A4 напр. атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир (и всички подпомогнати от ритонавир терапевтични режими с протеазни инхибитори), саквинивир и телитромицин (вж. точки 4. 2 и 4. 4).
Therefore, the maximum dose of fesoterodine should be restricted to 4 mg when used concomitantly with potent CYP3A4 inhibitors (e. g. atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir (and all ritonavir boosted PI-regimens), saquinivir and telithromycin (see sections 4.2 and 4.4)).
Умерени инхибитори на CYP3A4 Няма проведени проучвания за оценка на ефекта на умерен CYP3A4- инхибитор (напр. ампренавир, апрепитант, дилтиазем, еритромицин, флуконазол, фосампренавир, сок от грейпфрут, верапамил) върху фармакокинетиката на фезотеродин.
4 Moderate CYP3A4 Inhibitors No study has been performed evaluating the effect of a moderate CYP3A4 inhibitor (e. g. amprenavir, aprepitant, diltiazem, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, grapefruit juice, verapamil) on the pharmacokinetics of fesoterodine.
Независимо от това, очаква се увеличено въздействие от активния метаболит на фезотеродин, макар и по- слабо увеличение, отколкото наблюдаваното с мощен инхибитор на CYP3A4 (вж. точки 4. 2 и 4. 4).
However, an increase in the exposure of the active metabolite of fesoterodine is expected, although a smaller increase than observed with a potent CYP3A4 inhibitor (see sections 4.2 and 4.4).
Индуктори на CYP3A4 След индукция на CYP3A4 чрез едновременно приложение на 600 mg рифампицин веднъж дневно Cmax и AUC на активния метаболит на фезотеродин са намалели съответно с около 70% и 75% след перорално приложение на 8 mg фезотеродин.
CYP3A4 Inducers Following induction of CYP3A4 by coadministration of rifampicin 600 mg once a day, Cmax and AUC of the active metabolite of fesoterodine decreased by approximately 70% and 75%, respectively, after oral administration of fesoterodine 8 mg.
Индукцията на CYP3A4 може да доведе до по- ниски от терапевтичните плазмени нива.
Induction of CYP3A4 may lead to subtherapeutic plasma levels.
Не се препоръчва едновременно приложение с индуктори на CYP3A4 (напр. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, жълт кантарион) (вж. точка 4. 4.).
Concomitant use with CYP3A4 inducers (e. g. carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, phenytoin, St John’ s Wort) is not recommended (see section 4.4).
Инхибитори на CYP2D6 Взаимодействието с инхибитори на CYP2D6 не е клинично проучено.
CYP2D6 Inhibitors The interaction with CYP2D6 inhibitors was not tested clinically.
Средните стойности на Cmax и AUC на активния метаболит са съответно 1, 7 и 2 пъти по- високи при CYP2D6- бавно метаболизиращи в сравнение с бързо метаболизиращи.
Mean Cmax and AUC of the active metabolite are 1.7 and 2-fold higher, respectively, in CYP2D6 poor metabolisers as compared to extensive metabolisers.
Едновременното приложение на мощен инхибитор на CYP2D6 може да има за резултат увеличено въздействие и нежелани реакции.
Co-administration of a potent CYP2D6 inhibitor may result in increased exposure and adverse events.
Може да се наложи намаляване на дозата на 4 mg (вж. точка 4. 4).
A dose reduction to 4 mg may be needed (see section 4.4).
Перорални контрацептивни средства Фезотеродин не нарушава потискането на овулацията от пероралните хормонални контрацептивни средства.
Oral contraceptives Fesoterodine does not impair the suppression of ovulation by oral hormonal contraception.
При наличието на фезотеродин няма промени в плазмените концентрации на комбинирани перорални контрацептивни средства, съдържащи етинилестрадиол и левоноргестрел.
In the presence of fesoterodine there are no changes in the plasma concentrations of combined oral contraceptives containing ethinylestradiol and levonorgestrel.
Бременност Няма достатъчно данни за употребата на фезотеродин при бременни жени.
Pregnancy There are no adequate data from the use of fesoterodine in pregnant women.
Експерименталните проучвания при животни показват слаба репродуктивна токсичност (вж. точка 5. 3).
Reproductive toxicity studies with fesoterodine in animals show minor embryotoxicity (see section 5.3).
Кърмене Не е известно дали фезотеродин се екскретира с кърмата при хора; следователно кърменето не се препоръчва по време на лечението с TOVIAZ.
Lactation It is not known whether fesoterodine is excreted into human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with TOVIAZ.
Както други антимускаринови средства трябва да се внимава при шофиране или работа с машини, поради възможната поява на нежелани реакции като замъглено виждане, замаяност и сомнолентност (вж. точка 4. 8).
As with other antimuscarinic agents, caution should be exercised when driving or using machines due to possible occurrence of side effects such as blurred vision, dizziness, and somnolence (see section 4.8).
Безопасността на фезотеродин е оценена в плацебо- контролирани клинични проучвания при общо 2 859 пациенти със свръхвъзбудим пикочен мехур, 780 от които са получавали плацебо.
The safety of fesoterodine was evaluated in placebo-controlled clinical studies in a total of 2859 patients with overactive bladder, of which 780 received placebo.
Поради фармакологичните характеристики на фезотеродин лечението може да причини леки до умерени антимускаринови ефекти като сухота в устата, сухота в очите, диспепсия и запек.
Due to the pharmacological properties of fesoterodine, treatment may cause mild to moderate antimuscarinic effects like dry mouth, dry eye, dyspepsia and constipation.
Сухотата в устата - единствената много честа лекарствена реакция, се е появила с честота 28, 8% в групата на фезотеродин, сравнено с 8, 5% в групата на плацебо.
Dry mouth, the only very common event, occurred with a frequency of 28.8% in the fesoterodine group compared to 8.5% in the placebo group.
Повечето нежелани лекарствени реакции са се проявили през първия месец от лечението с изключение на случаите, класифицирани като задръжка на урина или след изпразване на пикочния мехур количеството на остатъчната урина е било по- голямо от 200 ml, което може да се прояви след продължително лечение и са по- чести при мъже, отколкото при женски индивиди.
The majority of ADRs occurred during the first month of treatment with the exception of cases classified as urinary retention or post void residual urine
В следващата таблица са посочени честотите на причинените от лечението нежелани лекарствени реакции от плацебо- контролирани клинични проучвания.
The table below gives the frequency of treatment emergent adverse reactions from placebo-controlled clinical trials.
В таблицата са включени тези нежелани лекарствени реакции, които са били много чести (≥ 1/ 10), чести (≥ 1/ 100 до < 1/ 10) или нечести (≥ 1/ 1 000 до < 1/ 100).
The adverse reactions reported in this table are those events that were very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) or uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Често
Common
Нечесто *
Uncommon*
Тахикардия
Nervous system disorders
Нарушения на нервната система Нарушения на очите Нарушения на ухото и лабиринта
Dizziness; Headache
Замаяност; Главоболие Сухота в очите
Dysgeusia; Somnolence
Промяна на вкуса; Сомнолентност Световъртеж
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
Болки във фаринкса и ларинкса; Кашлица; Сухота в носа
Pharyngolaryngeal pain; Cough; Nasal dryness
Коремна болка; Диария; Диспепсия; Запек; Гадене
Abdominal pain; Diarrhoea; Dyspepsia; Constipation; Nausea
Абдоминален дискомфорт; Отделяне на газове
Abdominal discomfort; Flatulence
Ретенция на урина (вкл. усещане за остатъчна урина; нарушения на микцията); Уринарно задържане
Urinary retention (including feeling of residual urine; micturition disorder); Urinary hesitation
Нарушения на кожата и подкожната тъкан Инфекции и инфестации Общи нарушения и ефекти на мястото на
Skin and subcutaneous tissue disorders
Обрив; Сухота на кожата Уроинфекции Умора
Rash; Dry skin
Системо- органен клас приложение
Infections and infestations General disorders and administration site conditions
Много често
Urinary tract infection Fatigue
Често
Hepatobiliary disorders
Нечесто *
ALT increased; GGT increased
Хепато- билиарни нарушения Психични нарушения * 5 или повече случая
Psychiatric disorders *5 or more cases
При клиничните проучвания на фезотеродин случаите със значително повишаване на чернодробните ензими са били с честота, която не се е различавала от групата на плацебо.
In clinical trials of fesoterodine, cases of markedly elevated liver enzymes were reported with the occurrence frequency no different from the placebo group.
Коригираният към сърдечната честота QT- интервал при пациентите, лекувани с фезотеродин не се е различавал от този, видян при пациентите на плацебо.
The heart rate corrected QT interval in fesoterodine treated patients did not differ from that seen in placebo treated patients.
Честотата на случаите с QTc ≥ 500 ms след началото на проучването или с удължаване на QTc ≥ 60 ms е съответно 1, 9%, 1, 3%, 1, 4% и 1, 5% за 4 mg, 8 mg, 12 mg фезотеродин и плацебо.
The incidence rates of QTc ≥ 500 ms post baseline or QTc increase of ≥ 60 ms is 1.9%, 1.3%, 1.4% and 1.5%, for fesoterodine 4 mg, 8 mg, 12 mg and placebo, respectively.
Клиничната значимост на тези открития ще зависи от индивидуалния рисков фактор на пациента и настоящата чувствителност (вж. точка 4. 4).
The clinical relevance of these findings will depend on individual patient risk factors and susceptibilities present (see section 4.4).
Предозирането на антимускаринови средства, вкл. фезотеродин може да доведе до тежки антихолинергични ефекти.
Overdose with antimuscarinic agents, including fesoterodine can result in severe anticholinergic effects.
Лечението трябва да е симптоматично и поддържащо.
In the event of overdose, ECG monitoring
В случай на предозиране се препоръчва следене на състоянието чрез ЕКГ; трябва да се предприемат стандартни поддържащи мерки за овладяване удължаването на QT- интервала.
6 is recommended; standard supportive measures for managing QT prolongation should be adopted.
В клинични проучвания фезотеродин е бил прилаган безопасно в дози до 28 mg/ ден.
Fesoterodine has been safely administered in clinical studies at doses up to 28 mg/ day.
- Тежки централни антихолинергични ефекти (напр. халюцинации, силна възбудимост) - с
In the event of fesoterodine overdose, treat with gastric lavage and give activated charcoal.
физостигмин
Treat symptoms as follows:
- Конвулсии или изразена възбудимост - с бензодиазепини
-
- Дихателна недостатъчност - с изкуствено дишане
Severe central anticholinergic effects (e. g. hallucinations, severe excitation): treat with physostigmine
- Тахикардия - с бета- блокери
- - - - -
- Ретенция на урина - с катетеризация
Convulsions or pronounced excitation: treat with benzodiazepines Respiratory insufficiency: treat with artificial respiration Tachycardia: treat with beta-blockers Urinary retention: treat with catheterisation Mydriasis: treat with pilocarpine eye drops and/ or place patient in dark room.
- Мидриаза - с капки за очи с пилокарпин и/ или пациентът трябва да бъде поставен в
5.
затъмнено помещение.
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
5.
5.1
Спазмолитици на пикочните пътища, ATC код:
Urinary antispasmodics, ATC code:
G04B D11
G04B D11.
Хидролизира се бързо и засилено от неспецифични плазмени естерази до 5- хидроксиметилов дериват - неговият основен активен метаболит, който е основната активна фармакологична съставка на фезотеродин.
It is rapidly and extensively hydrolysed by non-specific plasma esterases to the 5-hydroxymethyl derivative, its primary active metabolite, which is the main active pharmacological principle of fesoterodine.
Ефикасността на фиксираните дози фезотеродин от 4 mg и 8 mg е оценена в рамките на две рандомизирани, двойно- слепи, плацебо- контролирани проучвания от фаза 3 с продължителност
The efficacy of fixed doses of fesoterodine 4 mg and 8 mg was evaluated in two Phase 3 randomised, double-blind, placebo-controlled, 12-week studies.
Включени са пациенти от женски (79%) и мъжки пол (21%) на средна възраст 58 години (интервал 19 - 91 години).
Female (79%) and male (21%) patients with a mean age of 58 years (range 19-91 years) were included.
От тях 33% са били на възраст ≥ 65 години и 11% са били на възраст ≥ 75 години.
A total of 33% of patients were ≥ 65 years of age and 11% were ≥ 75 years of age.
Също така, стойността на отговор (% пациенти, съобщили, че състоянието им се е ” подобрило много ” или “ подобрило ” по 4- степенна Скала за полза от лечението) е била значително по- висока за фезотеродин в сравнение с плацебо.
Likewise, the response rate (% of patients reporting that their condition has been “ greatly improved” or “ improved” using a 4-point Treatment Benefit Scale) was significantly greater with fesoterodine compared to placebo.
Таблица 1 по- долу).
Furthermore, fesoterodine improved the mean change in the voided volume per micturition, and the mean change in the number of continent days per week (see Table 1 below).
Средни промени спрямо изходните на първостепенните и избрани второстепенни цели на лечението в края му
Mean changes from Baseline to end of treatment for primary and selected secondary endpoints
Проучване 1
Placebo Fesoterodine4 mg Fesoterodine
Проучване 2
Fesoterodine Fesoterodine
Параметър
Number of micturitions per 24 hours#
Плацеб Фезотероди Фезотероди о н н 4 mg 8 mg
8 mg
Активна Плацебо Фезотероди Фезотероди съставка н н за 4 mg 8 mg
8 mg
N=279
N=279
N=265
N=265
N=276
N=276
N=283
N=283
N=266
N=266
N=267
N=267
Изходни показатели
Baseline Change from baseline
12, 9
12.0 -1.02
12, 0
11.6 -1.74
- 1, 02
11.9 -1.94
- 1, 74
11.5 -1.69
- 1, 94
12.2 -1.02
- 1, 69
12.9 -1.86
- 1, 02
12.0 -1.94
- 1, 86
p-value
- 1, 94
< 0.001
0, 032
0.032
Стойност на отговор (пациенти, отговорили на лечението) #
Responder rate (treatment response)#
Стойност на 53, 4% отговор
Responder rate
74, 7%
74.7%
79, 0%
79.0%
72, 4%
72.4%
45, 1%
45.1%
63, 7%
63.7%
74, 2%
74.2%
p- стойност
7 p-value
< 0, 001 < 0, 001 < 0, 001
< 0.001 < 0.001 < 0.001
Брой пристъпи на инконтиненция при позив за 24 часа
Number of urge incontinence episodes per 24 hours
N=211
N=211
N=199
N=199
N=223 N=223
N=223 N=223
N=205
N=205
N=228
N=228
N=218
N=218
3, 7 3, 8
3.7 -1.20
3, 7
3.8 -2.06
3, 9
3.7 3.8 -2.27 -1.83
3, 9
3.7 -1.00
- 2, 27 - 1, 83
3.9 -1.77
- 1, 77
3.9 -2.42
- 2, 42
p-value
0, 003
0.003
Брой дни без инконтиненция за седмица
Number of continent days per week
0, 8
0.8 2.1
0, 8
0.8 2.8
0, 6 0, 6
0.6 0.6 3.4 2.5
0, 7
0.6 1.4
2, 1
0.7 2.4
2, 8
0.7 2.8
3, 4 2, 5
p-value
0, 007
0.007
8 Отделено за едно уриниране количество (ml)
Voided volume per micturition (ml)
150
150 10
160
160 27
154
154 33
154
154 24
159
159 8
152
152 17
156
156 33
17
p-value
33
< 0.001
# първостепенни цели на лечението
# primary end points
Електрофизиология на сърцето:
Cardiac electrophysiology:
Ефектът на 4 mg и 28 mg фезотеродин върху QT- интервала е оценен детайлно в двойно- сляпо, рандомизирано, плацебо- контролирано и контролирано с активна съставка (моксифлоксацин 400 mg) проучване с успоредни групи с лечение веднъж дневно за период от 3 дни при 261 пациенти от мъжки и женски пол на възраст между 45 и 65 години.
The effect of fesoterodine 4 mg and 28 mg on the QT interval was thoroughly evaluated in a double-blind, randomised, placebo- and positive-controlled (moxifloxacin 400 mg) parallel group study with once-daily treatment over a period of 3 days in 261 male and female subjects aged 45 to 65 years.
Промяната в QTc от изходното ниво, базираща се на метода за корекция на Fridericia, не е показала някакви разлики между групите с активно лечение и с плацебо.
Change from baseline in QTc based on the Fridericia correction method did not show any differences between the active treatment and placebo group.
Абсорбция След перорално приложение фезотеродин не се открива в плазмата, поради бърза и засилена хидролиза от неспецифични плазмени естерази.
Absorption After oral administration, due to rapid and extensive hydrolysis by non-specific plasma esterases, fesoterodine was not detected in plasma.
Бионаличността на активния метаболит е 52%.
Bioavailability of the active metabolite is 52%.
След перорално приложение на единична или повече дози фезотеродин от 4 mg до 28 mg плазмените концентрации на активния метаболит са пропорционални на дозата.
After single or multiple-dose oral administration of fesoterodine in doses from 4 mg to 28 mg, plasma concentrations of the active metabolite are proportional to the dose.
Максималните плазмени нива се достигат след около 5 часа.
Maximum plasma levels are reached after approximately 5 hours.
Терапевтичните плазмени нива се достигат след първия прием на фезотеродин.
Therapeutic plasma levels are achieved after the first administration of fesoterodine.
Не се установява акумулация след прилагане на повече дози.
No accumulation occurs after multiple-dose administration.