natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Съвместното приложение на единична доза залеплон от 10 mg и венлафаксин (удължено освобождаване) 75 mg или 150 mg дневно не води до никакво повлияване на паметта (непосредственото и на по- късен етап, повтаряне на думи) или психомоторната функция (тест за замяна на цифри).
Coadministration of a single zaleplon 10 mg dose and venlafaxine (extended release) 75 mg or 150 mg daily did not produce any interaction on memory (immediate and delayed word recall) or psychomotor performance (digit symbol substitution test).
Циметидин, който е неспецифичен умерен инхибитор на няколко чернодробни ензима, включително и на алдехид оксидазата и CYP3A4, води до 85% повишение на плазмените концентрации на залеплон, тъй като инхибира първичния (алдехид оксидаза) и вторичния (CYP3A4) ензими, отговарящи за метаболизма на залеплон.
Cimetidine, a non-specific moderate inhibitor of several hepatic enzymes including both aldehyde oxidase and CYP3A4, produced an 85% increase in plasma concentrations of zaleplon because it inhibited both the primary (aldehyde oxidase) and secondary (CYP3A4) enzymes responsible for zaleplon’ s metabolism.
Съвместното приложение на Sonata с единична доза от 800 mg еритромицин, който е мощен селективен инхибитор на CYP3A4, води до 34% повишение на плазмените концентрации на залеплон.
Co-administration of Sonata with a single 800 mg dose of erythromycin, a strong, selective CYP3A4 inhibitor, produced a 34% increase in zaleplon’ s plasma concentrations.
Съвместното
In contrast, rifampicin, a strong inducer of several hepatic enzymes, including CYP3A4 resulted in a four fold reduction in zaleplon plasma concentration.
5 прилагане на Sonata заедно с индуктори на CYP3A4 като рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон може да доведе до намаляване на ефикасността на залеплон.
Co-administration of Sonata together with inducers of CYP3A4 such as rifampicin, carbamazepine and phenobarbitone, may result in a reduction of zaleplon’ s efficacy.
Въпреки че проучванията при животни не показват никакви тератогенни или ембриотоксични ефекти, липсват достатъчно клинични данни за Sonata, за да се оцени безопасността му по време на бременност и кърмене.
Although animal studies have shown no teratogenic or embryotoxic effects, insufficient clinical data 5 are available on Sonata to assess its safety during pregnancy and breastfeeding.
Кърмачетата, родени от майки, които са приемали продължително бензодиазепини или бензодиазепин- подобни средства в последните месеци на бременността, могат да развият физическа зависимост и при тях може да има известен риск за развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Infants born to mothers who took benzodiazepine and benzodiazepine-like agents chronically during the latter stages of pregnancy may have developed physical dependence and may be at some risk for developing withdrawal symptoms in the postnatal period.
При недостатъчна продължителност на съня вероятността за нарушение на бдителността може да е по- голяма (вж. точка 4. 5).
If insufficient sleep duration occurs, the likelihood of impaired alertness may be increased (see section 4.5).
Най- често наблюдаваните нежелани лекарствени реакции са амнезия, парестезия, сънливост и дисменорея.
The most frequent reported adverse drug reactions are amnesia, paraesthesia, somnolence and dysmenorrhea.
Много чести (≥1/ 10), чести (≥1/ 100 до < 1/ 10), нечести (≥1/ 1000 до < 1/ 100), редки (≥1/ 10000 до < 1/ 1000), много редки (< 1/ 10000), в това число изолирани случаи.
Frequencies are defined as Very common (≥ 1/ 10) Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) Very rare (< 1/ 10,000) not known (cannot be estimated from the available data)
6 Орган/ система (Честота) Нарушения на нервната система
Organ/ System (Frequency)
Чести, Нечести
Nervous system disorders
Амнезия, парестезия, сънливост, атаксия / нарушена координация, замаяност, нарушено внимание, паросмия, речеви нарушения (дизартрия, неясен говор), хипоестезия
Common:
Вж също по- долу Амнезия
See also below under Amnesia
Нарушения на очите Нечести
amnesia, paraesthesia, somnolence ataxia/ coordination abnormal, dizziness, disturbance in attention, parosmia, speech disorder (dysarthria, slurred speech), hypoaesthesia
Зрителни нарушения, диплопия
Eye disorders Uncommon:
Нарушения на ухото и лабиринта
visual impairment, diplopia
Нечести
Ear and labyrinth disorders
Стомашно- чревни нарушения Нечести
6 Gastrointestinal disorders Uncommon:
Нечести С неопределена честота
Frequency not known:
приложение Нечести:
Uncommon:
Нарушения на имунната система Много редки:
Immune system disorders Very rare:
Анафилактични / анафилактоидни реакции
anaphylactic/ anaphylactoid reactions
Хепатотоксичност (най- често описвана като повишени нива на трансаминазите)
hepatotoxicity (mostly described as transaminase increased)
Психични нарушения
Reproductive system and breast disorders Common:
Дисменорея
dysmenorrhea
Нечести:
Psychiatric disorders
Деперсонализация, халюцинации, депресия, замаяност, апатия,
depersonalisation, hallucinations, depression, confusional state, apathy
сомнамбулизъм
somnambulism
Вж. също по- долу Депресия и Психични и „ парадоксални ” реакции.
See also below under Depression and Psychiatric and “ paradoxical” reactions
Амнезия Антероградна амнезия може да се развие при употреба на препоръчваните терапевтични дозировки като рискът нараства при по- високите дозировки.
Amnesia Anterograde amnesia may occur using recommended therapeutic dosages, the risk increasing at higher dosages.
Ефектите на амнезия може да са свързани с неадекватно поведение (вж. точка 4. 4).
Amnestic effects may be associated with inappropriate behaviour (see section 4.4).
Депресия При употреба на бензодиазепин или бензодиазепин- подобно средство може да се прояви съществуваща депресия.
Depression Pre-existing depression may be unmasked during benzodiazepine or benzodiazepine-like agent use.
7 Психични и “ парадоксални ” реакции Известно е, че при употреба на бензодиазепини или бензодиазепин- подобни средства възникват реакции като неспокойство, възбуда, раздразнителност, намалени задръжки, агресивност, патологично мислене, делюзии, изблици на гняв, кошмари, деперсонализация, халюцинации, психози, неподходящо поведение, екстроверсия, която изглежда неуместна, и други нежелани поведенчески реакции.
Psychiatric and “ paradoxical” reactions Reactions like restlessness, agitation, irritability, decreased inhibition, aggressiveness, abnormal thinking, delusions, rages, nightmares, depersonalisation, hallucinations, psychoses, inappropriate behaviour, extroversion that seems out of character, and other adverse behavioural reactions are known to occur when using benzodiazepines or benzodiazepine-like agents.
Подобни реакции са по- вероятни при пациенти в напреднала възраст.
Such reactions are more likely to occur in the elderly.
Зависимост Употребата (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: спирането на лечението може да доведе до реакции на отнемане или рикошетни феномени (вж. точка 4. 4).
Dependence Use (even at therapeutic doses) may lead to the development of physical dependence: discontinuation of therapy may result in withdrawal or rebound phenomena (see section 4.4).
Съобщава се за злоупотреба с бензодиазепини и бензодиазепин- подобни лекарствени вещества.
Abuse of benzodiazepines and benzodiazepine-like active substances has been reported.
Както при други бензодиазепини или бензодиазепин- подобни средства, предозирането не би трябвало да представлява заплаха за живота, освен ако не е комбинирано с други потискащи ЦНС средства (включително алкохол).
As with other benzodiazepines or benzodiazepine-like agents, overdose should not present a threat to life unless combined with other CNS depressants (including alcohol).
За поведението при предозиране, на което и да е лекарство трябва да се има предвид, че може да са приети няколко средства.
7 In the management of overdose with any medicinal product, it should be borne in mind that multiple agents may have been taken.
След предозиране на перорални бензодиазепини или бензодиазепин- подобни средства трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един час), ако пациентът е в съзнание, или да се извърши стомашна промивка с протекция на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание.
Following overdose with oral benzodiazepine or benzodiazepine-like agents, vomiting should be induced (within one hour) if the patient is conscious or gastric lavage undertaken with the airway protected if the patient is unconscious.
При интензивните грижи специално внимание трябва да се обърне на дихателните или сърдечно- съдовите функции.
Special attention should be paid to respiratory or cardiovascular functions in intensive care.
Предозирането на бензодиазепините или бензодиазепин- подобните средства обикновено се проявява в различно по степен потискане на централната нервна система от сънливост до кома.
Overdose of benzodiazepine or benzodiazepine-like agents is usually manifested by degrees of central nervous system depression ranging from drowsiness to coma.
При леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия, а в по- сериозните случаи, симптомите може да включват атаксия, хипотония, хипотензия, потискане на дишането, рядко кома и много рядко смърт.
In mild cases, symptoms include drowsiness, mental confusion, and lethargy, in more serious cases, symptoms may include ataxia, hypotonia, hypotension, respiratory depression, rarely coma and very rarely death.
При предозиране на залеплон се съобщава за хроматурия (оцветяване на урината в синьо- зелено).
Chromaturia (blue-green urine discolouration) has been reported with zaleplon overdose.
N05CF03
Benzodiazepine related drugs, ATC Code N05CF03
8 Фармакокинетичният профил на залеплон показва бързи абсорбция и елиминиране (вж. точка 5. 2).
Zaleplon’ s pharmacokinetic profile shows rapid absorption and elimination (see section 5.2).
Ефикасността на Sonata е показана както при лабораторно изследване на съня чрез обективни полисомнографски (ПСГ) показатели на съня, така и при проучвания на амбулаторни пациенти чрез въпросници за пациентите за оценка на съня.
Sonata’ s efficacy has been demonstrated in both sleep laboratory studies using objective polysomnography (PSG) measures of sleep and in outpatient studies using patient questionnaires to assess sleep.
Резултатите от дву - и четириседмичните проучвания показват, че не се развива фармакологично привикване, при която и да е доза на Sonata.
Results from the 2- and 4- week studies showed that no pharmacological tolerance developed with any dose of Sonata.
Абсорбция Залеплон се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение, а пиковите концентрации се достигат след приблизително 1 час.
Absorption Zaleplon is rapidly and almost completely absorbed after oral administration, and peak concentrations are reached in approximately 1 hour.
Разпределение Залеплон е липофилен с обем на разпределение от около 1, 4±0, 3 l/ kg след интравенозно приложение.
Distribution Zaleplon is lipophilic with a volume of distribution of about 1.4±0.3 l/ kg following intravenous administration.
Метаболизъм Залеплон се метаболизира първоначално от алдехид оксидазата до 5- оксо- залеплон.
Metabolism Zaleplon is primarily metabolised by aldehyde oxidase to form 5-oxo-zaleplon.
Освен това залеплон се метаболизира от CYP3A4 до дезетилзалеплон, който след това се метаболизира от алдехид оксидазата до 5- оксо- дезетилзалеплон.
Additionally, zaleplon is metabolised by CYP3A4 to form desethylzaleplon which is further metabolised by aldehyde oxidase to form 5-oxo-desethylzaleplon.
Всички метаболити на залеплон са неактивни както при поведенчески животински модели, така и при in vitro тестове за активност.
All of zaleplon’ s metabolites are inactive in both animal behavioural models and in vitro activity assays.
Плазмените концентрации на залеплон нарастват линейно с дозата и залеплон не показва признаци на натрупване след приложение на дози до 30 mg/ ден.
Zaleplon plasma concentrations increased linearly with dose, and zaleplon showed no signs of accumulation following administration of up to 30 mg/ day.
Екскреция Залеплон се екскретира под формата на неактивни метаболити, главно в урината (71%) и фецеса (17%).
Excretion Zaleplon is excreted in the form of inactive metabolites, mainly in the urine (71%) and faeces (17%).
Петдесет и седем процента (57%) от дозата се отделя в урината под формата на 5- оксо - залеплон и глюкуронирания му метаболит, други 9% се отделят като 5- оксо- дезетилзалеплон и глюкорунирания му метаболит.
Fifty-seven percent (57%) of the dose is recovered in urine in the form of 5-oxo-zaleplon and its glucuronide metabolite, an additional 9% is recovered as 5-oxo-desethylzaleplon and its glucuronide metabolite.
По- голямата част от отделеното с фецеса количество се състои от 5- оксо - залеплон.
The majority of the faecal recovery consists of 5-oxo-zaleplon.
9 Чернодробно увреждане Залеплон се метаболизира първоначално в черния дроб и претърпява значително преобразуване преди да постъпи в системното кръвообращение.
Hepatic Impairment Zaleplon is metabolised primarily by the liver and undergoes significant presystemic metabolism.
Бъбречно увреждане Фармакокинетиката на единичната доза на залеплон е проучвана при пациенти с лекo (креатининов клирънс 40 до 89 ml/ min) и умерено тежко (20 до 39 ml/ min) бъбречно увреждане и при пациенти на диализа.
Renal Impairment The single dose pharmacokinetics of zaleplon were studied in patients with mild (creatinine clearance 40 to 89 ml/ min) and moderate (20 to 39 ml/ min) renal impairment, and in patients on dialysis.
Многократното перорално приложение на залеплон при плъхове и кучета показва повишение на теглото на черния дроб и надбъбречните жлези.
Repeated oral administration of zaleplon to rats and dogs elicited increases in liver and adrenal weights; however, these increases occurred at high multiples of the maximum therapeutic dose, were reversible, were not associated with degenerative microscopic changes in liver or adrenal glands, and were consistent with effects in animals with other compounds that bind to benzodiazepine receptors.
При едно тримесечно проучване при кучета, недостигнали полова зрялост, е наблюдавано значимо понижение на теглото както на простатата, така и на тестисите, при дози, многократно по- високи от максималната терапевтична доза.
Oral administration of zaleplon
Пероралното приложение на залеплон на плъхове за 104 последователни седмици в дозови нива до 20 mg/ kg/ ден не води до свързана с веществото туморогенност.
9 to rats for 104 consecutive weeks at dosage levels up to 20 mg/ kg/ day did not result in compound- related tumorigenicity.
Пероралното приложение на залеплон на мишки за 65 или 104 последователни седмици във високи дозови нива (≥100 mg/ kg/ ден) показва статистически значимо повишение на доброкачествените, но не и на злокачествените тумори на черния дроб.
Oral administration of zaleplon to mice for 65 or 104 consecutive weeks at high dosage levels (≥ 100 mg/ kg/ day) elicited a statistically significant increase in benign but not in malignant liver tumors.
Съставки на покритието на капсулата: желатин, титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172),
Capsule core Microcrystalline cellulose, pregelatinised starch, silicon dioxide, sodium lauryl sulphate, magnesium stearate, lactose monohydrate, indigo carmine (E132), titanium dioxide (E171).
10 жълт железен оксид (E172), черен железен оксид (E172), натриев лаурилсулфат, силиконов диоксид.
Capsule shell gelatin, titanium dioxide (E171), red iron oxide (E172), yellow iron oxide (E172), black iron oxide (E172), sodium lauryl sulphate, silicon dioxide.
Мастилото на надписа съдържа следното (златно мастило S- 13050): шеллак, лецитин, симетикон, жълт железен оксид (E172).
Printing inks on the shell contain the following (gold ink S-13050): shellac, lecithin, simethicone, yellow iron oxide (E172).
6. 6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
10 6.6 Special precautions for disposal and handling
Meda AB Pipers väg 2A S- 170 09 Solna Швеция
Meda AB Pipers väg 2A S-170 09 Solna Sweden
EU/ 1/ 99/ 102/ 001- 003
EU/ 1/ 99/ 102/ 001-003
12 март 1999 г.
12 March 1999 Date of latest renewal:
Дата на последно подновяване на разрешението:
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
11 10.
11 1.
Лактоза монохидрат 49 mg
Lactose monohydrate 49 mg.
Капсулите имат непрозрачна бяла твърда обвивка с розова лента, знак “ W ” и означение на концентрацията “ 10 mg ”.
Capsules have an opaque white hard shell with pink band, “ W” and the strength “ 10 mg”.
Лечението трябва да бъде възможно най- кратко с максимална продължителност от две седмици.
Treatment should be as short as possible with a maximum duration of two weeks.
Sonata може да се приема непосредствено преди лягане или след като пациентът е легнал и има затруднения със заспиването.
Elderly Elderly patients may be sensitive to the effects of hypnotics; therefore, 5 mg is the recommended dose of Sonata.
Пациенти в напреднала възраст:
Paediatric patients Sonata is contraindicated in children (see section 4.3).
Педиатрични пациенти:
Hepatic impairment As clearance is reduced, patients with mild to moderate hepatic impairment should be treated with Sonata 5 mg.
Sonata е противопоказан при деца (виж точка 4. 3)
For severe hepatic impairment see section 4.3.
Чернодробно увреждане: тъй като клирънсът е понижен, пациентите с леко до умерено тежко чернодробно увреждане трябва да бъдат лекувани със Sonata 5 mg.
12 Renal impairment No dosage adjustment is required in patients with mild to moderate renal insufficiency, because Sonata pharmacokinetics is not altered in such patients.
За тежки чернодробни увреждания виж точка 4. 3.
Severe renal impairment is contraindicated (see section 4.3.).
Бъбречни увреждания: не е необходима промяна на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност, тъй като фармакокинетиката на Sonata не е променена при тези пациенти. тежко бъбречно увреждане противопоказан при (вж точка 4. 3.) 13 4. 3 Противопоказания Свръхчувствителност към залеплон (zaleplon) или някое от помощните вещества Тежко чернодробно увреждане Тежко бъбречно увреждане Синдром на апнея по време на сън Миастения гравис Тежка дихателна недостатъчност Деца (под 18 годишна възраст)
Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients Severe hepatic impairment Severe renal impairment Sleep apnoea syndrome Myasthenia gravis Severe respiratory insufficiency Children (under 18 years of age)
Други комплексни поведения (напр. приготвяне и консумиране на храна, провеждане нателефонни разговори или сексуален контакт) се съобщават при пациенти, които не са в напълно събудено състояние след приемане на седативен хипнотик.
Other complex behaviors (e. g., preparing and eating food, making phone calls, or having sex) have been reported in patients who are not fully awake after taking a sedative-hypnotic.
При употребата на седативни хипнотици, вт. ч. залеплон, се съобщава за тежкианафилактични/ анафилактоидни реакции.
Severe anaphylactic/ anaphylactoid reactions have been reported with the use of sedative-hypnotics, including zaleplon.
Поради краткия плазмен елиминационен полуживот на залеплон, трябва да се има предвид алтернативна терапия, ако са налице събуждания рано сутринта.
Due to zaleplon ’ s short plasma half-life alternative therapy should be considered if early morning awakening is experienced.
Очаква се приложението на Sonata заедно с лекарства, за които е известно, че повлияват CYP3A4, да доведе до промени в плазмените концентрации на залеплон (вж. точка 4. 5).
(See section 4.5).
След като се развие физическа зависимост, рязкото спиране на лечението ще бъде съпроводено от 14 симптоми на отнемане.
Once physical dependence has developed, abrupt termination of treatment will be accompanied by withdrawal symptoms.
Те могат да включват главоболие, мускулна болка, крайна тревожност, напрегнатост, неспокойство, обърканост и раздразнителност.
These may consist of 13 headaches, muscle pain, extreme anxiety, tension, restlessness, confusion and irritability.
Злоупотреба с алкохол и лекарства Бензодиазепините и бензодиазепин- подобните средства трябва да се използват изключително предпазливо при пациентите с анамнеза за злоупотреба с алкохол и лекарства.
Alcohol and medicinal product abuse Benzodiazepine and benzodiazepine-like agents should be used with extreme caution in patients with a history of alcohol or medicinal product abuse.
Бъбречно увреждане Sonata не се препоръчва при тежко бъбречно увреждане, тъй като проучванията при такива пациенти са недостатъчни.
Renal impairment Sonata is not indicated to treat patients with severe renal impairment as it has not been adequately studied in those patients.
15 Дихателна недостатъчност Трябва да се внимава, когато се предписват седативни лекарствени продукти на пациенти с хронична дихателна недостатъчност.
14 Respiratory insufficiency Caution should be observed when prescribing sedative medicinal products to patients with chronic respiratory insufficiency.
Психоза Бензодиазепините и бензодиазепин- подобните средства не се препоръчват като основно лечение на психотичните разстройства.
Psychosis Benzodiazepine and benzodiazepine-like agents are not recommended for the primary treatment of psychotic illness.
Това повлиява способността за шофиране или работа с машини (вж точка 4. 7).
This affects the ability to drive or use machines (see section 4.7).
Съвместното прилагане на Sonata заедно с индуктори на CYP3A4 като рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон може да доведе до намаляване на ефикасността на залеплон.
Co-administration of Sonata together with inducers of CYP3A4 such as rifampicin, carbamazepine and phenobarbitone, may result in a reduction of zaleplon’ s efficacy.
16 Sonata не повлиява фармакокинетичния и фармакодинамичен профил на дигоксин и варфарин, две вещества с тесен терапевтичен индекс.
Sonata did not affect the pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles of digoxin and warfarin, two compounds with a narrow therapeutic index.
Въпреки че проучванията при животни не показват никакви тератогенни или ембриотоксични ефекти, липсват достатъчно клинични данни за Sonata, за да се оцени безопасността му по време на бременност и кърмене.
Although animal studies have shown no teratogenic effects or embryotoxic effects, insufficient clinical data are available on Sonata to assess its safety during pregnancy and breastfeeding.
Орган/ система (Честота) Нарушения на нервната система
Organ/ System (Frequency)
Амнезия, парестезия, сънливост, атаксия / нарушена координация, замаяност, нарушено внимание, паросмия, речеви нарушения (дизартрия, неясен говор), хипоестезия
amnesia, paraesthesia, somnolence ataxia/ coordination abnormal, dizziness, disturbance in attention, parosmia, speech disorder (dysarthria, slurred speech), hypoaesthesia
Вж също по- долу Амнезия
Eye disorders Uncommon:
17 Нарушения на очите Нечести
visual impairment, diplopia
Зрителни нарушения, диплопия
Ear and labyrinth disorders
Нарушения на ухото и лабиринта
16
Стомашно- чревни нарушения Нечести
Gastrointestinal disorders
Гадене
Uncommon:
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
nausea
Нечести:
Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon:
Анорексия
Uncommon:
Общи нарушения и ефекти на мястото на
anorexia
приложение Нечести:
General disorders and administration site conditions Uncommon:
Анафилактични / анафилактоидни реакции
Very rare:
Чернодробни и жлъчни нарушения
anaphylactic/ anaphylactoid reactions
С неопределена честота
Hepatobiliary disorders Frequency not known:
Нечести:
Psychiatric disorders Uncommon: