natgillin/translations-raw huggingface dataset:
При други изследвания се разглежда „ превключването ” от антидиабетно лекарство към Starlix, или „ добавянето ” на Starlix към други антидиабетни лекарства.
Other studies also looked at ‘ switching ’ from an antidiabetes medicine to Starlix, and ‘ adding’ Starlix to other antidiabetes medicines.
Повечето пациенти са лекувани за периоди до шест месеца:
Most of the patients received treatment for up to six months:
789 приемат лекарството в продължение на най- малко шест месеца, а 190 – в продължение на година.
789 received it for at least six months, and 190 received it for a year.
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 86 68 E- mail: mail@ emea. europa. eu http: // www. emea. europa. eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Какви ползи от Starlix са установени в проучванията?
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 86 68 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu ©EMEA 2007 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged What benefit has Starlix shown during the studies?
Доказано е, че приеман самостоятелно, Starlix е по- ефективен от плацебо, но по- малко ефективен от някои антидиабетни лекарства, като метформин.
On its own, Starlix was shown to be more effective than placebo, but less effective than some antidiabetes medicines such as metformin.
В комбинация с метформин, който основно повлиява плазмените нива на кръвна захар на гладно, ефектът на Starlix върху HbA1c е по- добър от този на което и да е от лекарствата, взети поотделно.
In combination with metformin, which mainly affected fasting plasma glucose (the amount of glucose in the blood when the person has not eaten anything), the effect of Starlix on HbA1c was better than either medicine alone.
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Starlix са по- големи от рисковете при лечението на диабет тип 2, в комбинация с метформин, при пациенти, при които не се постига контрол, независимо, че приемат максималната дневна доза метформин.
The Committee for Medicinal products for Human Use (CHMP) decided that Starlix’ s benefits are greater than its risks for the treatment of type 2 diabetes, in combination with metformin, in patients who are not controlled despite receiving the maximum daily dose of metformin.
EU/ 1/ 01/ 174/ 001 EU/ 1/ 01/ 174/ 002 EU/ 1/ 01/ 174/ 003 EU/ 1/ 01/ 174/ 004 EU/ 1/ 01/ 174/ 005 EU/ 1/ 01/ 174/ 006 EU/ 1/ 01/ 174/ 007 EU/ 1/ 01/ 174/ 008 EU/ 1/ 01/ 174/ 009 EU/ 1/ 01/ 174/ 010 EU/ 1/ 01/ 174/ 011 EU/ 1/ 01/ 174/ 012 EU/ 1/ 01/ 174/ 013 EU/ 1/ 01/ 174/ 014 EU/ 1/ 01/ 174/ 015 EU/ 1/ 01/ 174/ 016 EU/ 1/ 01/ 174/ 017 EU/ 1/ 01/ 174/ 018 EU/ 1/ 01/ 174/ 019 EU/ 1/ 01/ 174/ 020 EU/ 1/ 01/ 174/ 021
EU Number EU/ 1/ 01/ 174/ 001 EU/ 1/ 01/ 174/ 002 EU/ 1/ 01/ 174/ 003 EU/ 1/ 01/ 174/ 004 EU/ 1/ 01/ 174/ 005 EU/ 1/ 01/ 174/ 006 EU/ 1/ 01/ 174/ 007 EU/ 1/ 01/ 174/ 008 EU/ 1/ 01/ 174/ 009 EU/ 1/ 01/ 174/ 010 EU/ 1/ 01/ 174/ 011 EU/ 1/ 01/ 174/ 012 EU/ 1/ 01/ 174/ 013 EU/ 1/ 01/ 174/ 014 EU/ 1/ 01/ 174/ 015 EU/ 1/ 01/ 174/ 016 EU/ 1/ 01/ 174/ 017 EU/ 1/ 01/ 174/ 018 EU/ 1/ 01/ 174/ 019 EU/ 1/ 01/ 174/ 020 EU/ 1/ 01/ 174/ 021
Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix
Invented name Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix Starlix
60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg
Strength 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 60 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 120 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg 180 mg
Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка Филмирана таблетка
Pharmaceutical Form Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet
Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение Перорално приложение
Route of Administration Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use
блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий) блистер (PVC/ PE/ PVDC/ алуминий)
Packaging blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu) blister (PVC/ PE/ PVDC/ Alu)
12 24 30 60 84 120 360 12 24 30 60 84 120 360 12 24 30 60 84 120 360
Package size 12 24 30 60 84 120 360 12 24 30 60 84 120 360 12 24 30 60 84 120 360
Лактоза монхидрат:
Lactose monohydrate:
141, 5 mg в таблетка.
141.5 mg per tablet.
60 mg розови, кръгли, със скосен ръб таблетки, със “ STARLIX ” отбелязано от едната страна и “ 60 ” от другата.
60 mg pink, round, bevelled-edge tablets with “ STARLIX” marked on one side and “ 60” on the other.
Дозировката на натеглинид трябва да се определя от лекар, в зависимост от потребностите на пациента.
The dosage of nateglinide should be determined by the physician according to the patient’ s requirements.
Тъй като първичният терапевтичен ефект на Starlix е да намалява прандиалната кръвна захар, (допринасяща за нивата на HbA1c), то терапевтичният отговор към Starlix също така може да бъде проследен чрез измерване на кръвна захар 1- 2 часа след прием на храна.
Since the primary therapeutic effect of Starlix is to reduce mealtime glucose, (a contributor to HbA1c), the therapeutic response to Starlix may also be monitored with 1– 2 hour post-meal glucose.
Специфични групи пациенти Пациенти в напреднала възраст Клиничния опит с пациенти на възраст над 75 години е ограничен.
Specific patient groups Elderly The clinical experience in patients over 75 years of age is limited.
2 Деца и подрастващи Няма данни относно употребата на натеглинид при пациенти под 18 годишна възраст, следователно употребата му в тази възрастова група не се препоръчва.
Children and adolescents There are no data available on the use of nateglinide in patients under 18 years of age, and therefore its use in this age group is not recommended.
Пациенти с чернодробно увреждане Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до средно- тежко чернодробно увреждане.
Patients with hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Пациенти с бъбречно увреждане Не се налага адаптиране на дозата при пациенти с леко до средно- тежко бъбречно увреждане.
2 Patients with renal impairment No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate renal impairment.
Cmax на натеглинид намалява с 49% при пациенти провеждащи диализа, въпреки това, системната бионаличност и полуживот при лица с диабет, със средно- тежка до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15- 50 ml/ min) е сравнима при пациентите с бъбречно заболяване изискващо хемодиализа и здравите лица.
Although there is a 49% decrease in Cmax of nateglinide in dialysis patients, the systemic availability and half-life in diabetic subjects with moderate to severe renal insufficiency (creatinine clearance 15– 50 ml/ min) was comparable between renal subjects requiring haemodialysis and healthy subjects.
Други При изтощени или недохранени пациенти началната и поддържащата доза трябва да бъдат умерени и е необходимо внимателно титриране на дозата с оглед избягване на хипогликемични реакции.
Others In debilitated or malnourished patients the initial and maintenance dosage should be conservative and careful titration is required to avoid hypoglycaemic reactions.
Starlix е противопоказан при пациенти със: • Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества • Диабет тип 1 (инсулин- зависим захарен диабет, C- пептид негативен) • Диабетна кетоацидоза, с или без кома • Бременност и кърмене (вж. точка 4. 6) • Тежко чернодробно увреждане
Starlix is contraindicated in patients with: • Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients • Type 1 diabetes (insulin-dependent diabetes mellitus, C-peptide negative) • Diabetic ketoacidosis, with or without coma • Pregnancy and breast-feeding (see section 4.6) • Severe hepatic impairment
Общи Натеглинид не трябва да се използва като монотерапия.
General Nateglinide should not be used in monotherapy.
Хипогликемия се наблюдавана при пациенти с диабет тип 2, спазващи диетичен режим или изпълняващи физически упражнения и при тези лекувани с перорални антидиабетни лекарствени продукти (вж. точка 4. 8).
Hypoglycaemia has been observed in patients with type 2 diabetes on diet and exercise, and in those treated with oral antidiabetic agents (see section 4.8).
Пациентите в напреднала възраст, недохранените и тези с надбъбречна и хипофизарна недостатъчност или тежко бъбречно увреждане са по- податливи на глюкозопонижаващия ефект на тези лекарства терапии.
Elderly, malnourished patients and those with adrenal or pituitary insufficiency or severe renal impairment are more susceptible to the glucose- lowering effect of these treatments.
Симптоми на хипогликемия (неподтвърдени от нивата на кръвната захар) са наблюдавани при пациенти, чийто изходен HbA1C е бил близо до терапевтичната цел (HbA1C < 7, 5%).
Symptoms of hypoglycaemia (unconfirmed by blood glucose levels) were observed in patients whose baseline HbA1c was close to the therapeutic target (HbA1c < 7.5%).
Хипогликемията може да бъде трудна за разпознаване при лица, получаващи бета- блокери.
Hypoglycaemia may be difficult to recognise in subjects receiving beta blockers.
При пациенти, достигнали стабилен контрол с перорален хипогликемизиращ продукт,
When a patient stabilised on any oral hypoglycaemic agent is exposed to stress such as fever, trauma, infection or surgery, a loss of glycaemic control may occur.
3 излагането на стрес, напр. фебрилитет, травма, инфекция или операция може да доведе до влошаване на гликемичния контрол.
At such times, it may be necessary to discontinue oral hypoglycaemic treatment and replace it with insulin on a temporary basis.
Пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, с Lapp лактазен дефизит или глюкозо- галактозна малабсорбция, не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, of the Lapp lactase deficiency or of glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Специфични групи пациенти Натеглинид трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със средно тежко чернодробно увреждане.
Specific patient groups Nateglinide should be used with caution in patients with moderate hepatic impairment.
Следните лекарствени продукти може да усилят хипогликемизиращия ефект на натеглинид: инхибитори на ангиотензин- конвертиращия ензим (ACE инхибитори).
The following agents may enhance the hypoglycaemic effect of nateglinide: angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI).
Следните лекарствени продукти могат да намалят хипогликемизиращия ефект на натеглинид: диуретици, кортикостероиди и бета- 2 агонисти.
The following agents may reduce the hypoglycaemic effect of nateglinide: diuretics, corticosteroids, and beta2 agonists.
Наличните данни от проведените in vitro и in vivo експерименти показват, че натеглинид основно се матаболизира от CYP2C9 и в по- малка степен с участието на CYP3A4.
Data available from both in vitro and in vivo experiments indicate that nateglinide is predominantly metabolised by CYP2C9 with involvement of CYP3A4 to a smaller extent.
При прилагане на натеглинид едновременно с CYP2C9 инхибитори не могат да бъдат изключени по- продължителен ефект и възможен риск от хипогликемия.
A more prolonged effect and possibly a risk of hypoglycaemia cannot be excluded in patients when nateglinide is co-administered with CYP2C9 inhibitors.
Препоръчва се специално внимание, при прилагане на натеглинид едновременно с други по - мощни инхибитори на CYP2C9, напр. флуконазол или гемфиброзил, или при пациенти, за които е известно, че са слаби метаболизатори за CYP2C9.
Particular caution is recommended when nateglinide is co-administered with other more potent inhibitors of CYP2C9, e. g. fluconazole or gemfibrozil, or in patients known to be poor metabolisers for CYP2C9.
Натеглинид е показал слаб потенциал за изместване от плазмените протеини в проучванията in
Nateglinide has shown a low potential for protein displacement in in vitro studies.
Експерименталните проучвания при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5. 3).
Studies in animals have shown developmental toxicity (see section 5.3).
Употребата на Starlix, както и на другите перорални антидиабетни лекарствени продукти, не се препоръчва по време на бременност.
Starlix, like other oral antidiabetic agents, is not recommended for use in pregnancy.
Честотата се дефинира като: чести (> 1/ 100, < 1/ 10); нечести (> 1/ 1 000, < 1/ 100); редки (> 1/ 10 000, < 1/ 1 000); много редки (< 1/ 10 000).
Frequencies are defined as: common (> 1/ 100 ,< 1/10); uncommon (> 1/1 ,000, < 1/100); rare (> 1/10,000, < 1/ 1,000); very rare (< 1/10 ,000).
Хипогликемия След приложение на натеглинид, както и при други антидиабетни продукти, са наблюдавани симтоми указващи хипогликемия.
Hypoglycaemia As with other antidiabetic agents, symptoms suggestive of hypoglycaemia have been observed after administration of nateglinide.
В приключени клинични проучвания, симптоми на хипогликемия са съобщени при 10, 4% от лекуваните с монотерапия натеглинид, 14, 5% при комбинацията натеглинид+метформин, 6, 9% само с метформин, 19, 8% само с глибенкламид и 4, 1% с плацебо.
In completed clinical trials, symptoms of hypoglycaemia were reported in 10.4% with nateglinide monotherapy, 14.5% with nateglinide+metformin combination, 6.9% with metformin alone, 19.8% with glibenclamide alone, and 4.1% with placebo.
Реакции на свръхчувствителност като обрив, сърбеж и уртикария.
Hypersensitivity reactions such as rash, itching and urticaria.
Симптоми указващи хипогликемия.
Symptoms suggestive of hypoglycaemia.
Стомашно- чревни нарушения Чести:
Gatrointestinal disorders Common:
Коремна болка, диария, диспепсия, гадене.
Abdominal pain, diarrhoea, dyspepsia, nausea.
Хепато- билиарни нарушения Редки:
Hepatobiliary disorders Rare:
Покачване на чернодробните ензими.
Elevations in liver enzymes.
Други събития Други нежелани събития, наблюдавани в клинични проучвания, са с подобна честота при пациентите лекувани със Starlix и при приемащите плацебо.
Other events Other adverse events observed in clinical studies were of a similar incidence in Starlix-treated and placebo-treated patients.
Предозирането, обаче, може да доведе до усилване на глюкозо - понижаващия ефект с изява на симптоми на хипогликемия.
However, an overdose may result in an exaggerated glucose-lowering effect, with the development of hypoglycaemic symptoms.
Симптомите на хипогликемия без загуба на съзнание и неврологична находка трябва да бъдат лекувани с перорална глюкоза и корекция на дозата и/ или хранителните навици.
Hypoglycaemic symptoms without loss of consciousness or neurological findings should be treated with oral glucose and adjustments in dosage and/ or meal patterns.
Фармакотерапевтична група: производно на D- фенилаланин; ATC код:
D-phenylalanine derivative, ATC code:
A10 BX 03
A10 BX 03
Натеглинид е производно на амино- киселина (фенилаланин), който е химично и фармакологично различен от другите антидиабетни продукти.
Nateglinide is an amino acid (phenylalanine) derivative, which is chemically and pharmacologically distinct from other antidiabetic agents.
Натеглинид е бърз, кратко - действащ стимулатор на инсулиновата секреция.
Nateglinide is a rapid, short-acting oral insulin secretagogue.
Неговият ефект зависи от функциониращите бета- клетки в панкреасната островна тъкан.
Its effect is dependent on functioning beta cells in the pancreas islets.
Натеглинид, когато се приема преди хранене, възстановява ранната или първа фаза на инсулиновата секреция, която липсва при пациентите с диабет тип 2 и по този начин води до намаляване на постпрандиалната кръвна захар и на HbA1c.
Nateglinide, when taken before a meal, restores early or first phase insulin secretion, which is lost in patients with
Натеглинид затваря ATФ- зависимите калиеви каналчета в мембраната на бета- клетките с характеристики, различаващи го от другите лиганди на сулфанилурейния рецептор.
Nateglinide closes ATP-dependent potassium channels in the beta-cell membrane with characteristics that distinguish it from other sulphonylurea receptor ligands.
Това деполяризира бета- клетката и води до отваряне на калциевите каналчета.
This depolarises the beta cell and leads to an opening of the calcium channels.
Електрофизиологични проучвания демонстрират, че натеглинид има 45- 300 пъти по- изразена селективност спрямо панкреасните бета- клетки, отколкото спрямо сърдечно- съдовите K+ATP каналчета.
Electrophysiological studies demonstrate that nateglinide has 45– 300-fold selectivity for pancreatic beta cell versus cardiovascular K+ATP channels.
Това води до глюкозо- понижаващ ефект по време на периода на хранене.
This results in a blood-glucose-lowering effect throughout the meal period.
Натеглинид- индуцираната инсулинова секреция от панкреасните бета- клетки е глюкозо - сензитивна, така че, при намаляване на глюкозните нива се секретира по- малко инсулин.
Nateglinide-induced insulin secretion by pancreatic beta cells is glucose-sensitive, such that less insulin is secreted as glucose levels fall.
Ефикасността на монотерапия с натеглинид е по- малка от тази на монотерапия с метформин (намаляване на HbA1c (%) с монотерапия метформин 500 mg три пъти дневно: – 1, 23 [95% ДИ: – 1, 48; – 0, 99] и с монотерапия натеглинид 120 mg три пъти дневно– 0, 90 [95% ДИ: – 1, 14; – 0, 66]).
Nateglinide efficacy was inferior to that of metformin in monotherapy (decrease in HbA1c (%) with metformin 500 mg three times daily monotherapy: – 1.23 [95% CI: – 1.48; – 0.99] and with nateglinide 120 mg three times daily monotherapy – 0.90 [95% CI: – 1.14; – 0.66]).
Ефикасността на натеглинид в комбинация с метформин е сравнена с комбинацията гликлазид плюс метформин в 6- месечно рандомизирано, двойно сляпо проучване при 262 пациенти използуващо superiority дизайн.
The efficacy of nateglinide in combination with metformin has been compared to the combination of gliclazide plus metformin in a 6-month randomised, double-blind trial in 262 patients using a superiority design.
6 натеглинид плюс метформин и – 0, 57% в групата с гликлазид плюс метформин (разлика 0, 17%, [95% ДИ – 0, 03, 0, 36]).
The decrease from baseline in HbA1c was – 0.41% in the nateglinide plus metformin group and – 0.57% in the gliclazide plus metformin group (difference 0.17%, [95% CI – 0.03, 0.36]).
Абсорбция и бионаличност Натеглинид се абсорбира бързо след перорален прием на таблетки Starlix преди храна, със средна пикова лекарствена концентрация достигана в повечето случаи за по- малко от 1 час.
Absorption and bioavailability Nateglinide is rapidly absorbed following oral administration of Starlix tablets prior to a meal, with mean peak drug concentration generally occurring in less than 1 hour.
Разпределение Обемът на разпределение на натеглинид в условия на стационарно състояние, въз основа на данни от интравенозно приложение е изчислен на приблизително 10 литра.
Distribution The steady-state volume of distribution of nateglinide based on intravenous data is estimated to be approximately 10 litres.
In vitro проучванията показват, че натеглинид в значителна степен се свързва със серумните протеини (97- 99%), основно със серумния албумин и в по- малка степен с алфа1- кисел гликопротеин.
In vitro studies show that nateglinide is extensively bound (97– 99%) to serum proteins, mainly serum albumin and to a lesser extent alpha1-acid glycoprotein.
Степента на свързване със серумните протеини не зависи от концентрацията на медикамента в тествания диапазон 0, 1- 10 µg Starlix/ ml.
The extent of serum protein binding is independent of drug concentration over the test range of 0.1– 10 µg Starlix/ ml.
Метаболизъм Натеглинид се метаболизира в голяма степен.
Metabolism Nateglinide is extensively metabolised.
Активността на основните метаболити е около 5- 6 и 3 пъти по- слаба отколкото на натеглинид, съответно.
The main metabolites found in humans result from hydroxylation of the isopropyl side-chain, either on the methine carbon, or one of the methyl groups; activity of the main metabolites is about 5– 6 and 3 times less potent than nateglinide, respectively.
Второстепенните установени метаболити са диол, изопропен и ацил глюкуронид( и) на натеглинид.
Minor metabolites identified were a diol, an isopropene and acyl glucuronide(s) of nateglinide; only the isopropene minor metabolite possesses activity, which is almost as potent as nateglinide.
Достъпните данни от in vitro и in vivo експерименти показват, че натеглинид основно се метаболизира от CYP2C9 и в по- малка степен с участието на CYP3A4.
Data available from both in vitro and in vivo experiments indicate that nateglinide is predominantly metabolised by CYP2C9 with involvement of CYP3A4 to a smaller extent.
Екскреция Натеглинид и неговите метаболити се елиминират бързо и напълно.
6 Excretion Nateglinide and its metabolites are rapidly and completely eliminated.
Приблизително 6- 16% от приложената доза се екскретира в урината като непроменено лекарство.
Approximately 6– 16% of the administered dose was excreted in the urine as unchanged drug.
Във всички проучвания със Starlix при доброволци и пациенти с диабет тип 2, плазмените концентрации намаляват бързо и полуживотът на елиминиране на натеглинид в типичните случаи достига средно до 1, 5 часа.
Plasma concentrations decline rapidly and the elimination half-life of nateglinide typically averaged 1.5 hours in all studies of Starlix in volunteers and type 2 diabetic patients.
Влияние на храната Когато се приема след храна, степента на абсорбция на натеглинид (AUC) не се променя.
Food effect When given post-prandially, the extent of nateglinide absorption (AUC) remains unaffected.
Подгрупи Напреднала възраст:
Sub-populations Elderly: