natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Пациенти със значителна бъбречна тубуларна недоразвитост или с аномалии трябва да получават бринзоламид само след внимателно обмисляне на отношението риск- полза, поради възможен риск от метаболитна ацидоза.
Patients with significant renal tubular immaturity or abnormalities should only receive brinzolamide after careful consideration of the risk benefit balance because of the possible risk of metabolic acidosis.
Същите нежелани ефекти, характерни за системните сулфонамиди, могат да се наблюдават и при локално приложение.
The same types of undesirable effects that are attributable to sulphonamides may occur with topical administration.
При поява на сериозни реакции или реакции на свръхчувствителност, употребата на този лекарствен продукт трябва да се преустанови.
If signs of serious reactions or hypersensitivity occur, discontinue the use of this preparation.
Поради липса на проучвания не се препоръчва едновременно приложение на AZOPT и перорален инхибитор на карбоанхидразата.
The concomitant administration of AZOPT and oral carbonic anhydrase inhibitors has not been studied and is not recommended.
При комбинирана терапия на глаукома AZOPT е изследван главно при едновременно приложение с тимолол.
AZOPT was primarily evaluated in concomitant administration with timolol during adjunctive glaucoma therapy.
Допълнително е проучен ефектът на понижаване на ВОН от Azopt, използван като адювантна терапия към лечението с аналога на простагландина травопрост.
Additionally the IOP-reducing effect of Azopt as adjunctive therapy to the prostaglandin analogue travoprost has been studied.
Няма дългосрочни данни за употребата на AZOPT като адювантна терапия към травопрост (вж. точка 5. 1).
No long term data are available on the use of AZOPT as adjunctive therapy to travoprost. (see section 5.1)
AZOPT не е изследван при пациенти с тясноъгълна глаукома.
AZOPT has not been studied in patients with narrow-angle glaucoma.
3 Още не е напълно установена възможната роля на бринзоламид върху функцията на роговичния ендотел при пациенти с вече увредена роговица (особено при пациенти с нисък брой ендотелни клетки).
The possible role of brinzolamide on corneal endothelial function has not been investigated in patients with compromised corneas (particularly in patients with low endothelial cell count).
До момента не са изследвани пациенти, носещи контактни лещи и поради това е необходимо особено внимание при употребата на бринзоламид при такива пациенти.
Specifically, patients wearing contact lenses have not been studied and careful monitoring of these patients when using brinzolamide is recommended, since carbonic anhydrase inhibitors may affect corneal hydration and wearing contact lenses might increase the risk for the cornea.
И в този случай, както и при други случаи с евентуално увреждане на роговицата (напр. диабет) се препоръчва внимателно наблюдение на роговицата.
Likewise, in other cases of compromised corneas such as patients with diabetes mellitus, careful monitoring is recommended.
За бензалкониевия хлорид, използван като консервант при повечето офталмологични лекарствени продукти е известно, че причинява точковидна и/ или токсична язвена кератопатия.
3 Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/ or toxic ulcerative keratopathy.
Тъй като, AZOPT съдържа бензалкониев хлорид, при честа и продължителна употреба на лекарствения продукт е необходимо наблюдение, особено при пациенти с известна сухота в окото или при проблемна роговица.
Since AZOPT contains benzalkonium chloride, close monitoring is required with frequent or prolonged use in dry eye patients, or in conditions where the cornea is compromised.
AZOPT съдържа като консервант бензалкониев хлорид, който е възможно да причини дразнене на окото.
AZOPT contains the preservative benzalkonium chloride which may cause eye irritation.
Бензалкониевият хлорид може да се абсорбира от меките контактни лещи.
Benzalkonium chloride may be absorbed by soft contact lenses and is known to discolour soft contact lenses.
По тази причина, пациентите трябва да бъдат информирани да изчакат 15 минути след приложението на AZOPT и едва тогава да поставят контактните лещи обратно.
Therefore, patients must be instructed to wait 15 minutes after instillation of AZOPT before inserting contact lenses.
AZOPT не трябва да се използва докато контактните лещи са в очите.
AZOPT must not be administered while wearing contact lenses.
Не е изследван евентуалният ребаунд ефект след прекратяване на лечението с AZOPT; ефектът на намаленото ВОН се очаква да продължи 5- 7 дни.
Potential rebound effects following cessation of treatment with AZOPT have not been studied; the IOP-lowering effect is expected to last for 5-7 days.
Инхибиторите на карбоанхидразата за перорално приложение могат да влошат способността за изпълнение на задачи, изискващи активна умствена дейност и/ или физическа координация при пациенти в напреднала възраст.
Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental alertness and/ or physical coordination in elderly patients.
AZOPT се абсорбира системно и затова е възможно, същите проблеми да се наблюдават и при локалното му приложение.
AZOPT is absorbed systemically and therefore this may occur with topical administration.
При проучванията, проведени с перорални инхибитори на карбоанхидразата се съобщава за киселинно- алкални изменения.
Acid-base disturbances have been reported with oral carbonic anhydrase inhibitors.
Възможността за такива взаимодействия трябва да се има предвид при пациентите употребяващи AZOPT.
The potential for interactions must be considered in patients receiving AZOPT.
Изозимите на цитохром Р- 450, отговарящи за метаболизма на бринзоламид включват CYP3A4 (основен), CYP2А6, CYP2C8 и CYP2C9.
The cytochrome P-450 isozymes responsible for metabolism of brinzolamide include CYP3A4 (main), CYP2A6, CYP2C8 and CYP2C9.
Бринзоламид не е инхбитор на цитохром Р- 450 изозимите.
Brinzolamide is not an inhibitor of cytochrome P-450 isozymes.
Бременност Няма достатъчно данни за употребата на бринзоламид при бремени жени.
Pregnancy There are no adequate data from the use of brinzolamide in pregnant women.
5. 3).
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see 5.3).
AZOPT не трябва да се използва при бременност, освен в случай на категорична необходимост.
AZOPT should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Известно е обаче, че се отделя в млякото на плъхове.
Nursing mothers It is not known whether brinzolamide is excreted in human milk, however, this substance is excreted in rat milk.
Силно се препоръчва да се избягва употребата на AZOPT при кърмене.
It is strongly recommended to avoid the use of AZOPT when breast-feeding.
4. 7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
4 4.7 Effects on ability to drive and use machines
Временно замъглено зрение или други зрителни промени могат да повлияят способността за шофиране или работа с машини (вж. също 4. 8 Нежелани лекарствени реакции).
Temporary blurred vision or other visual disturbances, may affect the ability to drive or use machines (see also 4.8 Undesirable effects).
Ако при поставянето на лекарствения продукт се появи краткотрайно замъгляване на зрението, пациентът трябва да изчака зрението му да се проясни преди да шофира или да работи с машини.
If blurred vision occurs at instillation, the patient must wait until the vision clears before driving or using machinery.
По време на клиничните проучвания, в които са наблюдавани над 1800 пациенти, използващи AZOPT като монотерапия или като съпътстваща терапия към тимолол малеат 5 mg/ ml, най- често докладваните нежелани лекарствени събития, свързвани с лечението са: дисгеузия (5, 8%) (горчив или необичаен вкус, виж описанието по- долу) и временно замъгляване на зрението при приложение, продължаващо от няколко секунди до няколко минути (5, 8%) (вж. също 4. 7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини).
In clinical studies involving over 1800 patients treated with AZOPT as monotherapy or adjunctive therapy to timolol maleate 5 mg/ ml, the most frequently reported treatment-related adverse events were: dysgeusia (5.8%) (bitter or unusual taste, see description below) and temporary blurred vision (5.8%) upon instillation, lasting from a few seconds to a few minutes (see also 4.7 Effects on ability to drive and use machines).
Следните нежелани лекарствени реакции са оценени като свързани с лечението и са групирани съгласно следната конвенция: много чести (≥1/ 10), чести (> 1/ 100, < 1/ 10), нечести (> 1/ 1 000, ≤1/ 100), редки (> 1/ 10 000, ≤1/ 1 000) или много редки (≤1/ 10 000).
The following undesirable effects were assessed to be treatment-related and are classified according to the following convention: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), or very rare (< 1/ 10,000).
При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in decreasing order of seriousness.
Нечести: кардиореспираторен дистрес, ангина пекторис, брадикардия, неправилна сърдечна честота
Uncommon: cardio-respiratory distress, angina pectoris, bradycardia, heart rate irregular
Нечести: намаляване на броя на червените кръвни клетки, увеличаване на хлорида в кръвта
Uncommon: red blood cell count decreased, blood chloride increased
Чести: дисгеузия, главоболие Нечести: сънливост, моторна дисфункция, амнезия, увреждане на паметта, замаяност, параестезия
Common: dysgeusia, headache Uncommon: somnolence, motor dysfunction, amnesia, memory impairment, dizziness, paraesthesia
5 Нарушения на очите:
Eye disorders:
Чести: блефарит, замъглено виждане, дразнене в окото, болка в окото, сухота в окото, очна секреция, очен пруритус, усещане за чуждо тяло в очите, очна хиперемия Нечести: ерозия на роговицата, кератит, точковиден кератит, кератопатия, отлагания по окото, петна по роговицата, нарушения на роговичния епител, повишаване на вътреочното налягане, увеличаване на отношението cup/ disc на зрителния нерв, оток на роговицата, конюнктивит, мейбомианит, диплопия, положителен Тиндал, фотофобия, фотопсия, намалена зрителна острота, алергичен конюнктивит, птеригиум, пигментация на склерата, астенопия, очен дискомфорт, абнормно усещане в окото, сух кератоконюнктивит, очна хипоестезия, киста на субконюнктивата, хиперемия на конюнктивата, пруритус на клепача, образуване на крусти по клепачния ръб, увеличено слъзоотделяне
Common: blepharitis, blurred vision, eye irritation, eye pain, dry eye, eye discharge, eye pruritus, foreign body sensation in eyes, ocular hyperaemia Uncommon: corneal erosion, keratitis, punctate keratitis, keratopathy, deposit eye, corneal staining, corneal epithelium defect, intraocular pressure increased, optic nerve cup/ disc ratio increased, corneal oedema, conjunctivitis, meibomianitis, diplopia, glare, photophobia, photopsia, visual acuity reduced, allergic conjunctivitis, pterygium, scleral pigmentation, asthenopia, ocular discomfort, abnormal sensation in eye, keratoconjunctivitis sicca, hypoaesthesia eye, subconjunctival cyst, conjunctival hyperaemia, eyelids pruritus, eyelid margin crusting, lacrimation increased
Нечести: тинитус
Uncommon: tinnitus
Нечести: диспнея, бронхиална хиперактивност, кашлица, епистаксис, фаринго- ларингеална болка, възпаление на гърлото, назална конгестия, конгестия на горния респираторен тракт, постназална секреция, ринорея, кихане, назална сухота
Uncommon: dyspnoea, bronchial hyperactivity, cough, epistaxis, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, nasal congestion, upper respiratory tract congestion, postnasal drip, rhinorrhoea, sneezing, nasal dryness
Чести: сухота в устата Нечести: езофагит, диария, гадене, диспепсия, горна абдоминална болка, абдоминален дискомфорт, стомашен дискомфорт, флатуленция, чести движения на червата, стомашно- чревно нарушение, орална хипоестезия, орална параестезия
Common: dry mouth Uncommon: oesophagitis, diarrhoea, nausea, dyspepsia, upper abdominal pain, abdominal discomfort, stomach discomfort, flatulence, frequent bowel movements, gastrointestinal disorder, hypoaesthesia oral, paraesthesia oral
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
5 Renal and urinary disorders:
Нечести: болка в бъбреците
Uncommon: renal pain
Нечести: уртикария, обрив, макулопапуларен обрив, генерализиран пруритус, алопеция, напрегнатост на кожата
Uncommon: urticaria, rash, rash maculo-papular, pruritus generalized, alopecia, skin tightness
Нечести: болка в гърба, мускулни спазми, миалгия
Uncommon: back pain, muscle spasms, myalgia
Нечести: назофарингит, фарингит, синузит
Uncommon: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis
Наранявания, отравяния и усложнения, възникнали в резултат на интервенции:
Injury, poisoning and procedural complications:
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
General disorders and administrative site conditions:
Нечести: болка, дискомфорт в областта на гръдния кош, астения, умора, абнормно усещане, усещане за паника, раздразнителност
Uncommon: pain, chest discomfort, asthenia, fatigue, feeling abnormal, feeling jittery, irritability
Нечести: апатия, депресия, депресивно настроение, намаляване на либидото, кошмари, безсъние, нервност
Uncommon: apathy, depression, depressed mood, libido decreased, nightmare, insomnia, nervousness
Нежеланите реакции, установени при постмаркетинговия опит, които не са били съобщавани при клиничните проучвания с AZOPT са изброени по- долу.
Adverse reactions identified from post-marketing experience that have not been reported previously in clinical trials with AZOPT are listed below.
Те са получени от спонтанните съобщения, при които честотата не може да бъде оценена.
They are derived from spontaneous reports for which the frequency cannot be estimated.
Следователно, честотата на групиране е категоризирана като неизвестна.
Thus, the frequency grouping is categorised as not known.
6 Сърдечни нарушения: аритмия, палпитации, тахикардия, хипертензия, повишено кръвно налягане, увеличена сърдечна честота
Cardiac disorders: arrhythmia, palpitations, tachycardia, hypertension, blood pressure increased, heart rate increased
Нарушения на нервната система: тремор, хипоестезия, агеузия
Nervous system disorders: tremor, hypoaesthesia, ageusia
Нарушения на очите: нарушение на роговичния епител, нарушение на роговицата, зрително смущение, подуване на окото, очна алергия, мадароза, нарушение на клепача, оток на клепача, зачервявяне на клепача
Eye disorders: corneal epithelium disorder, corneal disorder, visual disturbance, eye swelling, eye allergy, madarosis, eyelid disorder, eyelid oedema, erythema of eyelid
Нарушения на ухото и лабиринта: вертиго
Ear and labyrinth disorders: vertigo
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: астма
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: asthma
Стомашно- чревни нарушения: повръщане
Gastrointestinal disorders: vomiting
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: полакурия
Renal and urinary disorders: pollakiuria
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: дерматит, еритема
Skin and subcutaneous tissue disorders: dermatitis, erythema
Нарушения на мускулно- скелетната система и съединителната тъкан: артралгия, болка в крайниците
Musculoskeletal and connective tissue disorders: arthralgia, pain in extremity
Инфекции и инфестации: ринит
Infections and infestations: rhinitis
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение: болка в гръдния кош, периферен оток, неразположение, остатък от лекарството
General disorders and administration site conditions: chest pain, peripheral edema, malaise, medication residue
Нарушения на имунната система: свръхчувствителност
6 Immune system disorders: hypersensitivity
Хепато- билиарни нарушения: отклонения в чернодробните функционални тестове
Hepatobiliary disorders: liver function test abnormal
В малко краткосрочно клинично проучване, приблизително при 12, 5% от педиатричните пациенти са наблюдавани, свързани с лекарството нежелани реакции, повечето от които са локални, не- сериозни очни реакции, като хиперемия на конюнктивата, дразнене в окото, очна секреция и увеличено слъзоотделяне (вж. също 5. 1).
In small short-term clinical trials, approximately 12.5% of paediatric patients were observed to experience drug related adverse effects, the majority of which were local, nonserious ocular effects such as conjunctival hyperaemia, eye irritation, eye discharge, and lacrimation increased (see section 5.1).
Дисгеузия (горчив и необичаен вкус в устата непосредствено след приложение) е най- често докладваната, по време на клиничните проучвания, системна нежелана реакция, свързвана с употребата на AZOPT.
Dysgeusia (bitter or unusual taste in the mouth following instillation) was the most frequently reported systemic undesirable effect associated with the use of AZOPT during clinical studies.
Назолакрималното запушване или лекото затваряне на клепача след приложение може да намали разпространението на тази реакция (вж. също 4. 2 Дозировка и начин на приложение).
Nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after instillation may help reduce the incidence of this effect (see also 4.2 Posology and method of administration).
При локалните инхибитори на карбоанхидразата могат да се наблюдават същите нежелани реакции, които се свързват с пероралните инхибитори на карбоанхидразата.
The same type of undesirable effects that are attributable to oral carbonic anhydrase inhibitors may occur with topical administration.
Не са наблюдавани неочаквани нежелани лекарствени събития с AZOPT, когато е използван като адювантна терапия към лечението с травопрост.
No unexpected adverse events have been observed with AZOPT when used as adjunctive therapy to travoprost.
Нежеланите лекарствени събития при адювантната терапия са наблюдавани и при всяко от активните вещества самостоятелно.
The adverse events seen with the adjunctive therapy have been observed with each active substance alone.
Антиглаукомни препарати и миотици, инхибитори на карбоанхидразата.
Antiglaucoma preparations and miotics, carbonic anhydrase inhibitors.
S01EC
S01EC
Бринзоламид, който е инхибитор на карбоанхидраза ІІ (CA- II), е преобладаващият изо- ензим в окото, с in vitro IC50 от 3, 2 nM и Ki от 0, 13 nM спрямо СА- ІІ.
Brinzolamide, an inhibitor of carbonic anhydrase II (CA-II), the predominant iso-enzyme in the eye, with an in vitro IC50 of 3.2 nM and a Ki of 0.13 nM against CA-II.
Проучен е ефектът на понижаване на ВОН от Azopt като адювантна терапия към лечението с аналога на простагландина травопрост.
7 The IOP-reducing effect of AZOPT as adjunctive therapy to the prostaglandin analogue travoprost was studied.
След 4- седмичен курс с травопрост пациенти с ВОН ≥19 mmHg са рандомизирани да получават допълнително лечение с бринзоламид или тимолол.
Following a 4 week run-in with travoprost, patients with an IOP ≥ 19 mmHg were randomized to receive added treatment with brinzolamide or timolol.
Наблюдавано е допълнително понижаване на средно дневното ВОН от 3, 2 до 3, 4 mmHg за групата на бринзоламида и 3, 2 до 4, 2 mmHg за групата на тимолола.
An additional decrease in mean diurnal IOP of 3.2 to 3.4 mmHg for the brinzolamide group and 3.2 to 4.2 mmHg for the timolol group were observed.
В групите на бринзоламид/ травопрост като цяло има по- висока честота на несериозните очни нежелани лекарствени събития, свързани основно с признаци на локално дразнене.
There was an overall higher incidence of non-serious ocular adverse events, mainly related to signs of local irritation, in the brinzolamide/ travoprost groups.
Случаите са леки и като цяло не се отразяват върху общата честотата на прекратяване на проучванията (вж. точка 4. 8).
The events were mild and did not affect the overall discontinuation rates in the studies (see section 4.8).
Клинично проучване с AZOPT е проведено при 32- ма педиатрични пациенти, на възраст под 6 години с диагностицирана глаукома или очна хипертензия.
A clinical trial was conducted with AZOPT in 32 paediatric patients less than 6 years of age, diagnosed with glaucoma or ocular hypertension.
От тези, които са били на предишно лечение с лекарствени продукти, понижаващи ВОН не е изисквано да преустановят тяхното лечение за понижаване на ВОН до иницииране на монотерапията с AZOPT.
Those who had been on previous IOP medicinal products were not required to discontinue their IOP medicinal product(s) until initiation of monotherapy with AZOPT.
Сред пациентите, които са използвали лекарствени продукти за локално приложение, понижаващи ВОН (22 пациенти), средното ВОН леко се покачва от изходното ниво за групата на AZOPT.
Among patients who were on topical IOP-lowering medicinal products (22 patients), mean IOP increased slightly from baseline in the AZOPT group.
Локално приложеният бринзоламид се резорбира в системното кръвообръщение.
Following topical ocular administration, brinzolamide is absorbed into the systemic circulation.
Поради афинитета си към СА- ІІ, бринзоламид се разпределя екстензивно в червените кръвни клетки и показва продължителен полуживот в кръвта (приблизително 24 седмици).
Due to its high affinity for CA-II, brinzolamide distributes extensively into the RBCs and exhibits a long halflife in whole blood (mean of approximately 24 weeks).
При хората се образува метаболита N- дезетил бринзоламид, който също се свързва с СА и се натрупва в червените кръвни клетки.
In humans, the metabolite N-desethylbrinzolamide is formed, which also binds to CA and accumulates in RBCs.
Този метаболит се свързва основно в СА- І в присъствието на бринзоламид.
This metabolite binds mainly to CA-I in the presence of brinzolamide.
В плазмата концентрациите на бринзоламид и N- дезетил бринзоламид са ниски и обикновено под границата на количественото определяне (< 7, 5 ng/ ml).
In plasma, both brinzolamide and N-desethylbrinzolamide concentrations are low and generally below assay quantitation limits (< 7.5 ng/ ml).
Свързването към плазмените протеини не е екстензивно (приблизително 60%).
Binding to plasma proteins is not extensive (about 60%).
Бринзоламид и N- дезетил бринзоламид са основните компоненти в урината, заедно със следи от метаболитите N- дезметоксипропил и O- дезметил.
Brinzolamide and N-desethyl-brinzolamide are the predominant components in the urine along with trace levels of the N-desmethoxypropyl and O-desmethyl metabolites.
За оценка на системното инхибиране на СА е измервана активността на СА в червените кръвни клетки.
In an oral pharmacokinetic study, healthy volunteers received 1 mg capsules of brinzolamide twice daily for up to 32 weeks and RBC CA activity was measured to assess the degree of systemic CA inhibition.
Насищане на СА- ІІ с бринзоламид в червените кръвни клетки е постигнато за 4 седмици (концентрацията на червени кръвни клетки е приблизително 20 μМ).
Brinzolamide saturation of RBC CA-II was achieved within 4 weeks (RBC concentrations of approximately 20 µM).
N- дезетил бринзоламид, натрупан в червените кръвни клетки при стационарно състояние в рамките на 20– 28 седмици, достига концентрации 6– 30 μМ.
N-Desethyl-brinzolamide accumulated in RBCs to steady state within 20-28 weeks reaching concentrations ranging from 6-30 µM.
Инхибирането на тоталната карбоанхидразна активност в червените кръвни клетки в стационарно състояние e приблизително 70- 75%.
The inhibition of total RBC CA activity at steady state was approximately 70-75%.
Наблюдавани са и пациенти с умерени бъбречни увреждания (креатининов клирънс от 30- 60 ml/ min), приемащи по 1 mg бринзоламид два пъти дневно перорално, в продължение на 54 седмици.
Subjects with moderate renal impairment (creatinine clearance of 30-60 ml/ minute) were administered 1 mg of brinzolamide twice daily orally for up to 54 weeks.
Концентрацията на бринзоламид в червените кръвни клетки, през 4та седмица от лечението, е 20– 40 μM.
Brinzolamide RBC concentration ranged from about 20 to 40 µM by week 4 of treatment.
В стационарно състояние, концентрациите на бринзоламид и неговите метаболити в червените кръвни клетки, съответно са между 22, 0– 46, 1 и 17, 1– 88, 6 μM.
At steady-state, brinzolamide and its metabolite RBC concentrations ranged from 22.0 to 46.1 and 17.1 to 88.6 µM, respectively.