natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Съдържа активното вещество емедастин (0, 5 mg/ ml).
It contains the active substance emedastine (0.5 mg/ ml).
Emadine се използва при възрастни и деца на три години и повече.
Emadine is used in adults and children aged three years and older.
Как да използвате Emadine?
How is Emadine used?
Emadine се прилага чрез накапване на една капка в засегнатото око (очи) два пъти дневно.
Emadine is given as one drop in the affected eye(s) twice a day.
Ако се употребяват повече от един вид капки за очи, всеки вид трябва да се прилага през интервал от поне 10 минути.
If more than one type of eye drop is being used, each one should be given at least 10 minutes apart.
Emadine не се препоръчва за пациенти на възраст над 65 години или при пациенти, които страдат от проблеми с черния дроб или бъбреците.
Emadine is not recommended for patients older than 65 years or in patients who have problems with their liver or kidneys.
То действа чрез блокиране на рецепторите, към които хистамин обичайно се прикрепя.
It works by blocking the receptors that histamine normally attaches to.
Основната мярка за ефективност е намаляването на сърбежа и зачервяването, измерено по деветобална скала за период до шест седмици.
The company also presented the results of studies in which patients received Emadine, levocabastine or placebo (a dummy treatment) before being subjected to an ‘ allergen challenge’.
И при двете групи пациенти показателите за сърбежа спадат от около 5, 1 в началото на проучването до около 3, 8 след пет минути и до около 2, 7 след два часа.
In both groups of patients, itching scores fell from around 5.1 at the start of the study, to around 3.8 after five minutes and around 2.7 after two hours.
Сходно намаляване се наблюдава и в показателите за зачервяването, които спадат от 4, 5 до 3, 7 след пет минути и до 2, 7 след два часа.
Similar reductions in redness scores were seen, falling from 4.5 to 3.7 after five minutes and 2.7 after two hours.
При продължително лечение показателите за сърбежа спадат от средно 3, 9 на първия ден до 0, 8 за Emadine и до 2, 0 за левокабастин след шест седмици.
In the long term, the itching scores fell from an average of around 3.9 on the first day, falling to 0.8 for Emadine and 2.0 for levocabastine after six weeks.
Показателите за зачервяването спадат от около 2, 7 до 0, 5 за Emadine и до 1, 1 за левокабастин.
For redness, the scores fell from around 2.7 to 0.5 for Emadine and to 1.1 for levocabastine.
Най- честите нежелани реакции при лечението с Emadine (наблюдавани при 1 до 10 на 100 пациенти) са главоболие, болки в очите, раздразнение на очите, замъглено зрение, пруритус в очите (сърбеж в очите), сухота в очите, петна на роговицата (прозрачния слой пред зеницата) и конюнктивна хиперемия (засилен кръвоток към окото, водещ до зачервяване).
The most common side effects with Emadine (seen in between 1 and 10 patients in 100) are headache, eye pain, eye irritation, blurred vision, eye pruritus (itchy eye), dry eye, staining of the cornea (the transparent layer in front of the pupil) and conjunctival hyperaemia (increased blood flow to the eye, leading to redness).
За пълния списък на всички наблюдавани при Emadine нежелани реакции – вижте листовката.
For the full list of all side effects reported with Emadine, see the Package Leaflet.
Emadine е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към емедастин или някоя от другите съставки.
Emadine should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to emedastine or any of the other ingredients.
Затова хората, които носят меки контактни лещи, трябва да прилагат продукта с повишено внимание.
Therefore, care should be taken by people who wear soft contact lenses.
Основания за одобряване на Emadine?
Why has Emadine been approved?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Emadine са по- големи от рисковете за симптоматично лечение на сезонен алергичен конюнктивит.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Emadine’ s benefits are greater than its risks for the symptomatic treatment of seasonal allergic conjunctivitis.
Комитетът препоръчва на Emadine да бъде издадено разрешение за употреба.
The Committee recommended that Emadine be given marketing authorisation.
Допълнителна информация за Emadine:
Other information about Emadine:
Европейската комисия издава разрешение за употреба, валидно в рамките на Европейския съюз, за Emadine на Alcon Laboratories (UK) Ltd. на 27 януари 1999 г.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Emadine to Alcon Laboratories (UK) Ltd. on 27 January 1999.
Разрешението за употреба е подновено на 27 януари 2004 г. и на 27 януари 2009 г.
The marketing authorisation was renewed on 27 January 2004 and on 27 January 2009.
Пълният текст на EPAR относно Emadine може да се намери тук.
The full EPAR for Emadine can be found here.
EMADINE 0, 5 mg/ ml, Kапки за очи, разтвор в многодозова опаковка
EMADINE 0.5 mg/ ml, Eye Drops, solution in multidose container
1 ml от разтвора съдържа емедастин (emedastine) 0, 5 mg (като дифумарат)
1 ml of solution contains emedastine 0.5 mg (as difumarate)
Помощни вещества: бензалкониев хлорид 0, 1 mg/ ml
Benzalkonium chloride 0.1 mg/ ml
Симптоматично лечение на сезонни алергични конюнктивити.
Symptomatic treatment of seasonal allergic conjunctivitis.
EMADINE не е изследван при клиничните проучвания за по- дълъг период от шест седмици.
EMADINE has not been studied in clinical trials beyond six weeks.
Дозировка Дозата е една капка EMADINE, която се прилага в засегнатото око( очи) два пъти дневно.
Posology The dose is one drop of EMADINE to be applied to the affected eye(s) twice daily.
Популация на пациенти в старческа възраст EMADINE не е изследван при пациенти в старческа възраст, по- възрастни от 65 години и поради това не се препоръчва употребата му при тази група пациенти.
Elderly population EMADINE has not been studied in elderly patients older than 65 years, and therefore its use is not recommended in this population.
Педиатрична популация EMADINE може да бъде използван при деца (над 3 години) като се прилага същата дозировка, както и при възрастни.
Paediatric population EMADINE may be used in paediatric patients (3 years of age and older) at the same posology as in adults.
Употреба при чернодробни и бъбречни увреждания EMADINE не е изследван при такива пациенти, за това употребата му не се препоръчва при тях.
Hepatic and Renal impairment Use EMADINE has not been studied in these patients and therefore, its use is not recommended in this population.
Трябва да се внимава да не се докосват клепачите, заобикалящата ги област или други повърхности с връхчето на апликатора- капкомер на бутилката, за да се предпазят от замърсяване апликатора- капкомер и разтвора.
To prevent contamination of the dropper tip and solution, care should be taken not to touch the eyelids, surrounding areas or other surfaces with the dropper tip of the bottle.
2 4. 3 Противопоказания
2 4.3 Contra-indications
Свръхчувствителност към емедастин или към някое от помощните вещества.
Hypersensitivity to emedastine or to any of the excipients.
Роговични инфилтрати Описани са роговични инфилтрати, които се свързват с употребата на EMADINE.
Ocular corneal infiltrates were reported in conjunction with the use of EMADINE.
Помощни вещества Има съобщения, че бензалкониевият хлорид, който често се използва като консервант в офталмологичните продукти, причинява точковидна кератопатия и/ или токсична язвена кератопатия.
Excipients Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/ or toxic ulcerative keratopathy.
Бременност Няма достатъчно данни за употребата на емедастин при бременни жени.
Pregnancy There are no adequate data from the use of emedastine in pregnant women.
Въпреки това, взимайки под внимание липсата на въздействие на емедастин върху адренергичните, допаминергичните и серотониновите рецептори, EMADINE може да се използва при бременни, ако се спазва препоръчваната дозировка в точка 4. 2.
Nevertheless, considering the absence of effects of emedastine on adrenergic, dopaminergic and serotonin receptors, EMADINE can be used during pregnancy if the dosage recommendation in section 4.2 is respected.
Кърмене Емедастин е откриван в млякото на плъхове след перорално приложение.
Lactation Emedastine has been identified in the milk of rats following oral administration.
Както при употребата на всеки един лекарствен продукт за очно приложение, ако при поставянето се появи краткотрайно замъгляване на зрението, пациентът трябва да изчака зрението му да се проясни преди да шофира или да работи с машини.
As with any ocular medication, if transient blurred vision occurs at instillation, the patient should wait until the vision clears before driving or using machinery.
3 4. 8 Нежелани лекарствени реакции
4.8 Undesirable effects
При клинични изпитвания, приблизително 7% от пациентите са изпитали нежелани реакции, свързани с употребата на EMADINE; въпреки това, по- малко от 1% от тези пациенти са прекратили лечението, в резултат на тези нежелани реакции.
In clinical trials, approximately 7% of patients experienced an adverse drug reaction associated with the use of Emadine; however, less than 1% of these patients discontinued therapy due to these adverse drug reactions.
Най- честата нежелана реакция е болка в окото, съобщавана с общо разпространение от 2%.
The most frequent adverse drug reaction was eye pain, reported at an overall incidence of 2.0%.
Следните нежелани реакции, описани по- долу, са наблюдавани при клинични изпитвания или пост- маркетинговия опит.
3 The following adverse reactions listed below were observed in clinical studies or with post marketing experience.
Те са класифицирани по системо- органни класове и са групирани съгласно следната конвенция: много чести (≥1/ 10), чести (≥1/ 100 до < 1/ 10), нечести (≥1/ 1 000 до ≤1/ 100), редки (≥1/ 10 000 до ≤1/ 1 000), много редки (< 1/ 10 000) или с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
They are ranked according to system organ class and classified according to the following convention: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), very rare (< 1/ 10,000), or not known (cannot be estimated from the available data).
Сърдечни нарушения С неизвестна честота: тахикардия
Cardiac disorders Not known: tachycardia
Нарушения на нервната система Чести: главоболие Нечести: синусово главоболие, дизгеузия
Nervous system disorders Common: headache Uncommon: sinus headache, dysgeusia
Нарушения на очите Чести: болка в окото, дразнене в окото, замъглено виждане, очен пруритус, сухота в окото, петна по роговицата, хиперемия на конюнктивата Нечести: роговични инфилтрати, усещане за чуждо тяло в очите, повишено слъзоотделяне,, астенопия, очна хиперемия
Eye disorders Common: eye pain, eye irritation, blurred vision, eye pruritus, dry eye, corneal staining, conjunctival hyperaemia Uncommon: corneal infiltrates, foreign body sensation in eyes, lacrimation increased, asthenopia, ocular hyperaemia
Нарушения на кожата и подкожната тъкан Нечести: обрив
Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon: rash
Психични нарушения Нечести: необичайни сънища
Psychiatric disorders Uncommon: abnormal dreams
В случай на случайно поглъщане на съдържанието на бутилката с EMADINE, трябва да се има предвид възможността емедастин да увеличи QT интервала и трябва да бъде приложено подходящо наблюдение и лечение.
In case of accidental ingestion of the content of a bottle of EMADINE, the potential of emedastine to increase the QT interval should be borne in mind and appropriate monitoring and management should be implemented.
Фармакотерапевтична група: деконгестанти и антиалергични средства; други антиалергични средства
Pharmacotherapeutic group: decongestants and antiallergics; other antiallergics,
S01G X 06
S01G X 06
4 Емедастин е силно избирателен и локално ефективен хистамин Н1 антагонист (Кi = 1, 3 nM).
Emedastine is a potent selective and topically effective histamine H1 antagonist (Ki = 1.3 nM).
In vitro проучванията на афинитета на емедастин към хистаминовите рецептори (Н1, Н2 и Н3) показват 10 000 пъти по- висок афинитет за Н1 рецепторите и съответно Кi = 1, 3 nM; 49 064 nM и 12 430 nM.
In vitro examinations of emedastine’ s affinity for histamine receptors (H1, H2, and H3) demonstrate 10,000-fold selectivity for the H1 receptor, Ki’ s = 1.3 nM, 49,064 nM and 12, 430 nM, respectively.
In vivo локалното очно приложение на емедастин продуцира концентрационно - зависимо инхибиране на хистамин- стимулираната конюктивно съдова пропускливост.
In vivo topical ocular administration of emedastine produces a concentration-dependent inhibition of histamine-stimulated conjunctival vascular permeability.
Абсорбция Емедастин се абсорбира системно, както и другите локално прилагани лекарствени вещества.
Absorption Emedastine is absorbed systemically, as are other topically administered drug substances.
В проучване с EMADINE 0, 5 mg/ ml капки за очи, разтвор, включващо десет напълно здрави доброволци, третирани двустранно, два пъти дневно в продължение на 15 дни, плазмените концентрации на метаболитите са основно под границата на количественото съдържание (0, 3 ng/ ml).
In a study involving ten normal volunteers dosed bilaterally twice daily for 15 days with EMADINE 0.5 mg/ ml eye drops solution, plasma concentrations of the parent compound were generally below the quantitation limit of the assay (0.3 ng/ ml).
В пробите, в които е измерено количеството на емедастин, той варира от 0, 30 до 0, 49 ng/ ml.
Samples in which emedastine was quantifiable ranged from 0.30 to 0.49 ng/ ml.
Бионаличността при перорален прием на емедастин при хора е приблизително 50% и максимални плазмени концентрации се получават за по- малко от един- два часа след дозирането.
4 The human oral bioavailability of emedastine is approximately 50% and maximum plasma concentrations were achieved within one-two hours after dosing.
Метаболизъм Емeдaстин се метаболизира главно чрез черния дроб.
Metabolism Emedastine is principally metabolised by the liver.
Приблизително 44% от пероралната доза се открива отново в урината след 24 часа, само 3, 6% от тази доза се отделя като основното лекарствено вещество.
Approximately 44% of an oral dose is recovered in the urine over 24 hours, with only 3.6% of the dose excreted as parent drug substance.
Два основни метаболита, 5– и 6– хидроксиемедастин, се отделят с урината както в свободна, така и в свързана форма.
Two primary metabolites, 5-and 6-hydroxyemedastine, are excreted in the urine as both free and conjugated forms.
5 ′ – oкси аналозите на 5– и 6– хидроксиемедастин и N– оксида също се образуват като метаболити, но в по- малки количества.
The 5′ -oxo analogues of 5-and 6-hydroxyemedastine and the N-oxide are also formed as minor metabolites.
5. 3 Предклинични данни за безопасност
5.3 Preclinical Safety Data
Роговични лимбални моноядрени клетъчни инфилтрати са наблюдавани при 1/ 4 от мъжките маймуни, третирани с 0, 5 mg/ ml и при 4/ 4 от мъжките и при 1/ 4 от женските, третирани с 1, 0 mg/ ml.
Corneal limbal mononuclear cell infiltrates were noted in 1/ 4 male monkeys treated with 0.5 mg/ ml and in 4/ 4 males and 1/ 4 females treated with1.0 mg/ ml.
Моноядрени клетъчни инфилтрати на склерата присъстват при 1/ 4 от мъжките и 1/ 4 от женските, третирани с 0, 5 mg/ ml и при 2/ 4 от мъжките и 1/ 4 от женските, третирани с 1, 0 mg/ ml.
Scleral mononuclear cell infiltrates were present in 1/ 4 males and 1/ 4 females treated with 0.5 mg/ ml and in 2/ 4 males and 1/ 4 females treated with1.0 mg/ ml.
Средните пикове на плазмените нива са приблизително между 1 ng/ ml и 2 ng/ ml, сътветно за леченията проведени с 0, 5 и 1, 0 mg/ ml разтвори.
Mean peak plasma levels were approximately 1 ng/ ml and 2 ng/ ml for the 0.5 and 1.0 mg/ ml treatments respectively.
Установено е, че емедaстин увеличава QT интервала при кучета; NOEL съответства на нива, 23 пъти по- високи от тези, открити при пациенти (7 ng/ ml в сравнение с 0, 3 ng/ ml, т. e. границите за откриване на емeдaстин).
Emedastine was found to increase the QT interval in dogs; the NOEL corresponds to levels 23-fold higher than those found in patients (7 ng/ ml as compared with 0.3 ng/ ml, i. e., the limit of detection for emedastine).
Емeдaстин дифумарат не е генотоксичен при стандартния комплект от in vitro и in vivo генотоксични анализи.
Emedastine difumarate was not genotoxic in a standard battery of in vitro and in vivo genotoxicity assays.
При изследвания за тератогенност на плъхове са наблюдавани фетотоксични, но не тератогенни ефекти при най- високата оценявана доза (140 mg/ kg/ дневно); не са наблюдавани такива ефекти при ниските концентрации (40 mg/ kg/ дневно), които съответстват на дозиране, далеч превишаващо препоръчваната терапевтична доза.
In a teratology study in rats, foetotoxic but not teratogenic effects were observed at the highest dose evaluated (140 mg/ kg/ day); no effects were observed at a lower level (40 mg/ kg/ day) which corresponds to an exposure well in excess of that produced by the therapeutic recommended dose.
Не е наблюдавана репродуктивна токсичност при изследване на зайци.
No reproductive toxicity was observed in a study in rabbits.
Бензалкониев хлорид 0, 1 mg/ ml Tрометамол, Натриев хлорид, Хипромелоза, Хлороводородна киселина/ натриев хидроксид (за корекция на pH) Пречистена вода.
Benzalkonium chloride 0.1 mg/ ml Trometamol, Sodium chloride, Hypromellose, Hydrochloric acid/ sodium hydroxide (to adjust pH) Purified water.
Да се съхранява при температура под 25°С.
Do not store above 25°C.
EMADINE се доставя в непрозрачни пластмасови DROP- TAINER бутилки от 5 ml u 10 ml.
EMADINE is supplied in 5 ml and 10 ml opaque plastic DROP-TAINER bottles.
6. 6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
6.6 Instructions for use and handling, and disposal
EU/ 1/ 98/ 095/ 001- 2.
EU/ 1/ 98/ 095/ 001-2.
27 януари 1999.
27th January 1999.
29 януари 2004
29th January 2004
6 10.
10.
7 1.
6 1.
EMADINE 0, 5 mg/ ml, Капки за очи, разтвор.
EMADINE 0.5 mg/ ml Eye Drops, solution.
1 ml от разтвора съдържа емедастин (emedastine) 0, 5 mg (като дифумарат).
1 ml of solution contains emedastine 0.5 mg (as difumarate).
Ако се използва с други офталмологични лекарства, трябва да има интервал от поне десет минути. между прилагането на всеки лекарствен продукт.
When used with other ophthalmic medicines, an interval of ten minutes should be allowed between applications of each medicinal product.
Популация на пациенти в старческа възраст EMADINE не е изследван при пациенти в старческа възраст, по- възрастни от 65 години и поради това не се препоръчва употребата му при тази група пациенти.
Elderly Population EMADINE has not been studied in elderly patients older than 65 years, and therefore its use is not recommended in this population.
Педиатрична популация EMADINE може да бъде използван при деца (над 3 години) като се прилага същата дозировка, както и при възрастни.
Paediatric Population EMADINE may be used in paediatric patients (3 years of age and older) at the same posology as in adults.
Употреба при чернодробни и бъбречни увреждания EMADINE не е изследван при такива пациенти, затова употребата му не се препоръчва при тях.
Hepatic and Renal impairment Use EMADINE has not been studied in these patients and therefore, its use is not recommended in this population.
За очно приложение
For ocular use
8 4. 4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
7 4.4 Special warnings and special precautions for use
Следните нежелани реакции, описани по- долу, са наблюдавани при клинични изпитвания или пост- маркетинговия опит.
The following adverse reactions listed below were observed in clinical studies or with post marketing experience.
9 Нарушения на очите Чести: болка в окото, дразнене в окото, замъглено виждане, очен пруритус, сухота в окото, петна по роговицата, хиперемия на конюнктивата Нечести: роговични инфилтрати, усещане за чуждо тяло в очите, повишено слъзоотделяне,, астенопия, очна хиперемия
8 Eye disorders Common: eye pain, eye irritation, blurred vision, eye pruritus, dry eye, corneal staining, conjunctival hyperaemia Uncommon: corneal infiltrates, foreign body sensation in eyes, lacrimation increased, asthenopia, ocular hyperaemia
В случай на случайно поглъщане на съдържанието на бутилката с EMADINE, трябва да се има предвид възможността емедастин да увеличи QT интервала и трябва да бъде приложено подходящо наблюдение и лечение.
In case of the deliberate ingestion of the contents of many unit doses of EMADINE, the potential of emedastine to increase the QT interval should be borne in mind and appropriate monitoring and management should be implemented.
S01G X 06
S01G X 06.
Емедастин е силно избирателен и локално ефективен хистамин Н1 антагонист (Кi = 1, 3 nM).
Emedastine is a potent selective and topically effective histamine H1 antagonist (Ki = 1.3 nM).
In vitro проучванията на афинитета на емедастин към хистаминовите рецептори (Н1, Н2 и Н3) показват 10 000 пъти по- висок афинитет за Н1 рецепторите и съответно Кi = 1, 3 nM; 49 064 nM и 12 430 nM.
In vitro examinations of emedastine’ s affinity for histamine receptors (H1, H2, and H3) demonstrate 10,000-fold selectivity for the H1 receptor, Kis = 1.3 nM, 49,064 nM and 12, 430 nM, respectively.
In vivo локалното очно приложение на емедастин продуцира концентрационно- зависимо инхибиране на хистамин- стимулираната конюктивно съдова пропускливост.
In vivo topical ocular administration of emedastine produces a concentration-dependent inhibition of histamine-stimulated conjunctival vascular permeability.
В проучване с EMADINE 0, 05% капки за очи, разтвор, включващо десет напълно здрави доброволци, третирани двустранно, два пъти дневно в продължение на 15 дни, плазмените концентрации на метаболитите са основно под границата на количественото съдържание (0, 3 ng/ ml).
In a study involving ten normal volunteers dosed bilaterally twice daily for 15 days with EMADINE 0.5 mg/ ml eye drops, solution, plasma concentrations of the parent compound were generally below the quantitation limit of the assay (0.3 ng/ ml).
Бионаличността при перорален прием на емедастин при хора е приблизително 50% и максимални плазмени концентрации се получават за по- малко от един- два часа след дозирането.
The human oral bioavailability of emedastine is approximately 50% and maximum plasma concentrations were achieved within one-two hours after dosing.
10 Метаболизъм Емeдaстин се метаболизира главно чрез черния дроб.
Metabolism Emedastine is principally metabolised by the liver.
Два основни метаболита, 5- и 6- хидроксиемедастин, се отделят с урината както в свободна, така и в свързана форма.
Two primary metabolites, 5-and 6-hydroxyemedastine, are excreted in the urine as both free and conjugated forms.
5 ′ - oкси аналозите на 5- и 6- хидроксиемедастин и N- оксида също се образуват като метаболити, но в по- малки количества.
The 5′ -oxo analogues of 5-and 6-hydroxyemedastine and the N-oxide are also formed as minor metabolites.
5. 3 Предклинични данни за безопасност
9 5.3 Preclinical Safety Data
Роговични лимбални моноядрени клетъчни инфилтрати са наблюдавани при 1/ 4 от мъжките маймуни, третирани с 0, 5 mg/ ml и при 4/ 4 от мъжките и при 1/ 4 от женските, третирани с 1, 0 mg/ ml.
Corneal limbal mononuclear cell infiltrates were noted in 1/ 4 male monkeys treated with 0.5 mg/ ml and in 4/ 4 males and 1/ 4 females treated with 1.0 mg/ ml.
Моноядрени клетъчни инфилтрати на склерата присъстват при 1/ 4 от мъжките и 1/ 4 от женските, третирани с 0, 5 mg/ ml и при 2/ 4 от мъжките и 1/ 4 от женските, третирани с 1, 0 mg/ ml.
Scleral mononuclear cell infiltrates were present in 1/ 4 males and 1/ 4 females treated with 0.5 mg/ ml and in 2/ 4 males and 1/ 4 females treated with 1.0 mg/ ml.