natgillin/translations-raw huggingface dataset:
• Бъбречно увреждане Налице са ограничени данни при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и липсват данни при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
• Renal impairment There are limited data in patients with moderate renal impairment and no data in patients with severe renal impairment.
Римонабант не трябва да се използва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вж. точка 4. 2 и 5. 2).
Rimonabant should not be used in patients with severe renal impairment (see section dic
3 • Пациенти в старческа възраст Ефикасността и безопастността на лечението с римонабант при пациенти над 75 годишна
• Elderly The efficacy and safety of rimonabant treatment in patients over 75 years of age has not sufficiently Me
ба възраст не е достатъчно установена.
been established.
Римонабант трябва да се използва с повишено внимание при тази група (вж. точка 5. 2).
Rimonabant should be used with caution in this population (see section 5.2).
т Клиничният ефект (загуба на тегло) на римонабант при пациенти от черната раса е по- нисък от
3 • Race The clinical effect (weight loss) of rimonabant in Black patients was lower than in Caucasians.
по този при кавказката раса.
This could be caused by a higher rimonabant clearance than in Caucasians resulting in a lower exposure
ау • Пациенти с диабет
d (see section 5.2).
ше • Лекарствени взаимодействия
ise • Diabetic patients
ре Римонабант трябва да се използва с внимание в комбинация с мощни CYP3A4 инхибитори (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон) (вж.
Monitoring of blood glucose level is
аз точка 4. 5).
or recommended in these patients.
• Лактоза
• Drug Interaction
Тъй като таблетките ACOMPLIA съдържат лактоза, пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо- галактозна малабсорбция не не
uth Rimonabant should be used with caution in combination with potent CYP3A4 inhibitors (e. g. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, nefazodone)(see section 4.5).
трябва да приемат това лекарство.
• Lactose
Пациентите трябва да бъдат предупредени да не увеличават дозата на ACOMPLIA. че
ra Since ACOMPLIA tablets contain lactose, patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption, should not take this medicine.
Пациенти, които са преживели сърдечно- съдов инцидент (миокарден инфаркт, инсулт, т. н) ве
ge Patients should be instructed not to increase their dose of ACOMPLIA.
преди по- малко от 6 месеца, са били изключвани от изпитванията с римонабант. о
Patients who had a cardiovascular event (myocardial infarction, stroke, etc.) less than 6 months ago lon were excluded in the studies for rimonabant.
4. 5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие йт
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Римонабант се метаболизира in vitro едновременно по пътя на CYP3A и аминохидролаза ко
Rimonabant is metabolized by both CYP3A and amidohydrolase (predominantly hepatic) pathways in no
(предимно чернодробна).
vitro.
CYP3A4 се очаква, че ще доведе до намаляване на експозицията на римонабант. кт ду
Concomitant administration of CYP3A4 inducers is expected to reduce the exposure of rimonabant. ct
Съпътстващото приложение на кетоконазол (мощен CYP3A4 инхибитор) увеличава AUC на о
Concomitant administration of ketoconazole (a potent CYP3A4 inhibitor) increased rimonabant AUC du
римонабант със 104% (95% доверителен интервал:
by 104% (95% prediction interval:
40% - 197%).
40% - 197%).
експозицията се очаква и с други мощни CYP3A4 инхибитори.
A similar increase in exposure is expected with other potent CYP3A4 inhibitors.
Препоръчва се повишено внимание при едновремнната употреба на ACOMPLIA и мощни CYP3A4 инхибитори (напр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон). ен
Caution is advised during concomitant use of ACOMPLIA and potent CYP3A4 inhibitors (e. g. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, nefazodone). ro
едновремнното приложение на мощни индуктори на CYP3A4 може да намали плазмената ст
Although concomitant administration of CYP3A4 inducers (e. g. rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, St John’ s wort) has not been studied, it is expected that concomitant administration of potent CYP3A4 inducers may reduce the plasma concentration of rimonabant and may result in loss of lp
концентрация на римонабант и да доведе до загуба на ефикасност. р
efficacy.
Едновременното приложение на орлистат, етанол или лоразепам няма съществен ефект върху ка
Concomitant administration of orlistat, ethanol or lorazepam had no significant effect on the plasma ina
Ле
levels of rimonabant.
4 Потенциал на римонабант за влияние върху действието на други лекарствени продукти:
Potential for rimonabant to affect other medicinal products:
In vivo инхибиторният ефект върху CYP2C8 не е проучван.
The in vivo inhibitory effect on CYP2C8 has not been studied.
Іn vitro римонабант има слаб инхибиторен ефект върху CYP2C8.
However, in vitro, rimonabant had a dic
ба нисък.
mild inhibitory effect on CYP2C8.
Римонабант не инхибира и не индуцира други CYP ензими или P- гликопротеин (P- gp) in vitro.
Rimonabant does not inhibit or induce other CYP enzymes or P-glycoprotein (P-gp) in vitro.
ре мидазолам (CYP 3A4 субстрат) и варфарин (CYP 2C9 субстрат) и догоксин (P- gp субстрат).
Me
по комбинирани перолани контрацептиви не се повлияват значително от едновременната употреба на римонабант.
The steady-state pharmacokinetics of an ethinyl estradiol/ levonorgestrel combination oral contraceptive were not significantly altered by concomitant administration of rimonabant.
ау 4. 6 Бременност и кърмене
4 4.6 Pregnancy and lactation
нз Липсват адекватни или добре контролирани изпитвания при бременни.
There are no adequate or well-controlled studies in pregnant women.
Данните от изпитвания при животни не водят до окончателни заключения, но предполагат възможни вредни ефекти
Animal data are inconclusive but
ше върху ембрионалното/ феталното развитие (вж. точка 5. 3).
d suggest possible deleterious effects on embryonal/ foetal development (see section 5.3).
Пациентките
Patients should notify
ре трябва да предупредят своя лекар, ако забременеят по време на лечение с ACOMPLIA.
ise their physician if they become pregnant during treatment with ACOMPLIA.
аз Римонабант е открит в мляко на кърмещи плъхове и може да инхибира сукателния рефекс.
Rimonabant has been detected in the milk of lactating rats and rimonabant may inhibit the suckling reflex.
ACOMPLIA е противопоказан по време на кърмене (вж. точка 4. 3).
ACOMPLIA is contraindicated during
ер
or breast-feeding (see section 4.3).
4. 7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини не
4.7 Effects on ability to drive and use machines
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
uth No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
че римонабант е лишен от значими когнитивни или седативни ефекти. ве
Cognitive investigations in clinical pharmacology studies demonstrated that rimonabant is devoid of any significant cognitive or sedative effect.
4. 8 Нежелани лекарствени реакции о
ra 4.8 Undesirable effects
Безопастността на ACOMPLIA 20 mg е оценена при приблизително 2 500 пациента, включени в йт
ACOMPLIA 20 mg has been evaluated for safety in approximately 2500 patients enrolled in studies
В ко
ge that examined the metabolic and weight loss effects in overweight and obese patients and in approximately 3800 patients in other indications.
плацебо- контролирани изпитвания частта на прекъснали лечението поради нежелани реакции е 15, 7% за пациентите, получавали римонабант.
In placebo-controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 15.7% for patients receiving rimonabant.
депресивни нарушения, безпокойство и замайване. ду
The most common adverse lon reactions resulting in discontinuation were: nausea, mood alteration with depressive symptoms, depressive disorders, anxiety and dizziness.
Депресивни нарушения са докладвани при 3, 2% от пациентите със затлъстяване или наднормено тегло с придружаващи рискови фактори, лекувани с римонабант 20 mg.
Depressive disorders were reported in 3.2% of obese patients, or overweight patients with associated risk factor(s) treated with rimonabant 20 mg.
Те са били о
These were usually mild or moderate in severity and no
обикновено леки до умерени по тежест и се е стигало до възстановяване във всички случаи или пр
resulted in recovery in all cases either after corrective treatment or discontinuation of rimonabant and did not exhibit any differentiating characteristics compared to cases reported in the control groups.
Следващата таблица (таблица 1) показва всички нежелани реакции, възникнали по време на ст
The following table (table 1) shows all treatment-emergent adverse reactions from placebo-controlled ct
лечение, от плацебо- контролирани изпитвания при пациенти, лекувани за намаляване на теглото и свързани метаболитни нарушения, с честота статистически значимо по- голяма от р
studies in patients treated for weight loss and related metabolic disorders when these incidences were statistically significantly greater than the corresponding placebo rate (for events ≥ 1%) or considered clinically relevant (for events < 1%). du
съответната в плацебо групата (за случаи ≥1%) или които са счетени за клинично значими (за ка
Very common (≥ 10%); Common (≥ 1, < 10%); Uncommon (≥ 0.1, < 1%); Rare (≥ 0.01, < 0.1%); Very ro
Ле
rare (< 0.01%), Not known (cannot be estimated from the available data). lp ina dic Me
Класификация на очакваните честоти на нежелани лекарствени реакции:
5 Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
ба Системо- огранен клас
d
Много чести
System Organ Class
ре Инфекции и
Rare
горните
ise
по дихателни пътища
Infections infestations Metabolism and
ау Нарушения на метаболизма и
and Upper respiratory Gastroenteritis tract infection
Хипогликемия *
Hypoglycaemia*
нз храненето
or nutrition disorders
Симптоми на паника
Panic symptoms Anger
ше
uth Mood alterations Dysphoria
Промени в настроението с
with depressive symptoms Anxiety
Гняв Дисфория
Emotional disorder Suicidal ideation
ре
ra
депресивни симтоми
Irritability Nervousness Sleep disorders Insomnia
Емоционални нарушения
Aggressiveness Aggressive behaviour
аз
ge Parasomnias
Загуба на памет че
Memory loss Dizziness lon Hypoaesthesia Sciatica Paresthesia
Летаргия
Lethargy Tremor
нервната система
Vascular disorders Respiratory,
ве
no
Съдови
Hot flush
ко
Hiccups
нарушения кт
thoracic and mediastinal disorders
Стомашно- чревни
Gastrointestinal
Гадене ду
Nausea ct
о
du
Нощни
Night sweats
кожата и
subcutaneous tissue disorders
изпотявания
Musculoskeletal and ro
Тендонит Мускулни
Tendonitis Muscle cramp
крампи Мускулни
connective tissue disorders lp
спазми
Muscle spasms
Общи нарушения р
General disorders
Астения/ умора Грип
Asthenia/ fatigue Influenza
Наранявания, ка
Injury, Poisoning and procedural ina
Падане
Fall Contusion
отравяния и Ле
complications
Контузия
Joint sprain
Изкълчване на става
*frequency is based only on reports in obese or overweight diabetic patients.
В клинични изпитвания за други показания, следните допълнителни нежелани лекарствени
In clinical studies for other indications, the following additional adverse reactions were commonly dic
ба реакции бяха често докладвани: − инфекции и инфестации: синузит
reported: − infections and infestations: sinusitis − metabolism and nutrition disorders: anorexia, decreased appetite, Me
ре − нарушения на метаболизма и храненето: анорексия, намален апетит − cтомашно- чревни нарушения: стомашен дискомфорт, сухота в устата.
− gastrointestinal disorders: stomach discomfort, dry mouth.
т по Постмаркетингов опит В допълнение по време на постмаркетинговия опит са докладвани следните нежелани реакции
6 Post-Marketing In addition the following adverse reactions were reported during postmarketing (frequency not known):
ау (с неизвестна честота): − Психични нарушения: психотични нарушения включващи халюцинации, налудности и
d − Psychiatric disorder: psychotic disorders including hallucinations, delusion and paranoia. − Skin and subcutaneous tissue disorders: rash.
нз параноя − Нарушения на кожата и подкожната тъкан: обрив − Нарушения на нервната система: конвулсии, нарушено внимание, главоболие
ise − Nervous disorders: convulsions, disturbance in attention, headache. − gastrointestinal disorders: abdominal pain.
ше − Стомашно- чревни нарушения: коремна болка.
or ACOMPLIA has not been shown to alter laboratory test values.
ре Нежелано повлияване на лабораторните показатели ACOMPLIA не е показал промяна на стойностите на лабораторните показатели.
4.9 Overdose
аз 4. 9 Предозиране ер Опитът с римонабант при придозиране е ограничен.
uth Experience with rimonabant in overdosage is limited.
В изпитване за толерантност с единична доза, са прилагани дози до 300 mg на ограничен брой субекти като са докладвани само леки не
In a single-dose tolerability study, doses up to 300 mg were administered to a limited number of subjects with only minor symptoms reported.
симптоми.
These included headache, euphoria, fatigue and insomnia.
Те включват главоболие, еуфория, умора и безсъние.
The pharmacokinetic profile demonstrates that a
Фармакокинетичният профил показва, че плато при експозициите се достига при 180 mg.
ra plateau in exposures is reached at 180 mg.
римонабант; следователно в случай на предозиране трябва да се започнат подходящи поддържащи мерки.
There is no specific antidote for rimonabant; therefore, appropriate supportive measures should be initiated in case of overdose.
Лечението трябва да се състои от общи мерки, прилагани за овладяване ве
Treatment should consist of the general measures employed in the management of overdoses, such as keeping airways
при предозиране, като поддържане на проходими въздухоносни пътища, наблюдение на сърдечно- съдовата функция и общи симтоматични и поддържащи мерки. о йт
ge unobstructed, monitoring cardiovascular function and general symptomatic and supportive measures.
5. 1 Фармакодинамични свойства,
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES lon 5.1 Pharmacodynamic properties
ATC код:
Anti obesity agent ATC code:
А08АХ01 ду
A08AX01 no
Римонабант е селективен канабиноид- 1 рецепторен (CB1) антагонист, който инхибира о
Rimonabant is a selective cannabinoid-1 receptor (CB1) antagonist that inhibits the pharmacological effects of cannabinoid agonists in vitro and in vivo.
фармакологичните ефекти на канабиноидните агонисти in vitro и in vivo. пр
The endocannabinoid system is a physiological system present in brain and peripheral tissues ct
приема на силно апетитни сладки или тлъсти храни. в р ст ка Ле
(including adipocytes) that affects energy balance, glucose and lipid metabolism and body weight, and in neurons of the mesolimbic system modulates the intake of highly palatable, sweet or fatty foods. du
7 Резултати от клинични изпитвания
Clinical study results
Повлияване на теглото
Weight Management ro
ба Общо повече от 6 800 пациенти бяха включени в клинични изпитвания Фаза 2 и Фаза 3.
In total more than 6800 patients were included in the Phase 2 and Phase 3 clinical studies.
ре Пациентите включени в проучвания фаза 3 следваха ограничителна диета по време на проучването, предписана от диетолог и бяха съветвани да увеличат своята физическа
The patients included in the phase 3 trials followed a restrictive diet during the trial prescribed by a dietician and lp
т активност.
they were advised to increase their physical activity.
Пациентите имаха BMI ≥30 kg/ m² или BMI > 27 kg/ m² с хипертония и/ или
Patients had a BMI ≥ 30 kg/ m² or BMI > 27 kg/ m² with hypertension and/ or dyslipidemia at inclusion.
Опитът при пациенти над 75 години и при
Experience in patients over 75 years and ina
ау ориенталци/ азиатци е ограничен.
Orientals/ Asians was limited.
нз Значително средно намаление на теглото от началото на проучването до една година за ACOMPLIA 20 mg спрямо плацебо беше демонстрирано в три изпитвания, проведени при недиабетни пациенти..
Significant mean weight reductions from baseline to one year for ACOMPLIA 20 mg versus placebo were demonstrated in three studies conducted in non-diabetic patients.
Средна загуба на тегло от 6, 5 kg от началото до една година беше
A mean weight loss of 6.5 kg dic
ше наблюдавана при ACOMPLIA 20 mg спрямо средна загуба на тегло от 1, 6 kg за плацебо (разлика – 4, 9 kg CI95% - 5, 3; - 4, 4, p < 0, 001).
from baseline to one year was shown for ACOMPLIA 20 mg versus a mean weight loss of 1.6 kg for placebo (Difference -4.9 kg CI95% -5.3; -4.4, p < 0.001).
В проучване, включващо пациенти с диабет тип 2, на
Me
ре първата година беше наблюдавана средна загуба на тегло от 5, 3 kg за ACOMPLIA 20 mg спрямо загуба от 1, 4 kg за плацебо (разлика – 3, 9 kg CI95% - 4, 6; - 3, 3, p < 0, 001).
Diabetic study
Таблица 2:
Placebo ACOMPLIA
не
Placebo
ер
ACOMPLIA
Недиабетни изпитвания Плацебо ACOMPLIA 20 mg че
20 mg
Диабетно изпитване Плацебо ACOMPLIA 20 mg
20 mg
nITT
nITT
1254
1254
2164 ве
2164
348
348
339
339
101
101
101 о
101
96
96
95
95
Пациенти с 5%
Subjects with a 5%
19, 7%
19.7%
50, 8%
50.8%
14, 5%
14.5%
49, 4%
49.4%
намаление на теглото ко
or weight reduction
31, 1% (28%; 34%), кт
31.1% (28%; 34%)
34, 9% (28%; 41%)
34.9% (28%; 41%)
Пациенти с 10% намаление на
Subjects with a 10% 7.8% weight reduction
27, 0%
27.0%
2, 0%
2.0%
16, 2%
16.2%
19, 2% (17%; 22%)
Difference (CI 95%) 19.2% (17%; 22%)
14, 2% (10%; 19%)
14.2% (10%; 19%)
първите девет месеца на лечение.
ra Most of the observed weight reduction was obtained within the first nine months of treatment.
Загубата на тегло на втората тодина беше 5, 1 kg за пацинети, в
Weight loss at two years
които получаваха ACOMPLIA 20 mg и 1, 2 kg за плацебо (разлика- 3, 8 kg; CI95% - 4, 4, - 3. 3; ст
ge was 5.1 kg for patients who received ACOMPLIA 20 mg and 1.2 kg for placebo (Difference -3.8 kg; CI95% -4.4, -3.3; p < 0.001).
p < 0, 001). р
lon
ACOMPLIA 20 mg в продължение на една година бяха повторно рандомизирани да получават ACOMPLIA 20 mg или плацебо.
At two years, patients continuing on rimonabant had a mean total weight loss of 7.5 kg over 2 years whereas patients re-randomized to placebo group during the second year had a mean total weight loss of 3.1 kg over 2 years.
На втората година, пациентите, които бяха продължили на Ле
At two years, the difference in total weight loss between ACOMPLIA and placebo was -4.2 kg (CI95% -5.0; - no
римонабант имаха средна обща загуба на тегло 7, 5 kg за 2 години, докато пациентите, които бяха ре- рандомизирани в плацебо групата по време на втората година, имаха средна обща загуба на тегло 3, 1 kg за 2 години.
3.4, p < 0.001).
8 Лечението с римонабант беше свързано със значително намаляване на коремната обиколка, известен показател за интра- абдоминална мастна тъкан.
Treatment with rimonabant was associated with significant reductions in waist circumference, a known marker of intra-abdominal fat. ct
ба Ефектите върху телесното тегло изглеждат съпоставими сред мъже и жени.
The effects on body weight appeared to be consistent among men and women.
При ограничен брой пациенти от черната раса загубата на тегло беше по- малко изразена (средна разлика
No du
Не могат да се направят заключения по отношение на ефектите при пациенти над 75 години или пациенти от ориенталски/ азиатски произход поради малкия брой
conclusions can be drawn with regard to effects in patients over 75 years or in Asian/ Oriental patients due to the low number of patients. ro
по Повлияване на теглото и допълнителни рискови фактори
For lp
За HDL- C се наблюдава средно увеличение от 16, 4% при римонабант 20 mg (начална
HDL-C an average increase of 16.4% was seen under rimonabant 20 mg (baseline HDL-C 1.24 mmol/ l) compared to an increase of 8.9% for placebo (baseline HDL-C 1.21 mmol/ l).
Разликата е статистически значима (разлика 7, 9% CI95% 6, 6%; 9, 2%,
The difference was statistically significant (Difference 7.9% CI95% 6.6%; 9.2%, p < 0.001).
ше p < 0, 001).
For the ina
ре стойност на TG 1, 65 mmol/ l).
triglycerides an average decrease of 6.9% was seen under rimonabant 20 mg (baseline TG 1.62 mmol/ l) compared to an increase of 5.8% for placebo (baseline TG 1.65 mmol/ l).
Разликата е статистически значима (разлика- 13, 3% CI95% - 16, 5; - 10, 2% p < 0, 001).
The difference was statistically significant (Difference -13.3% CI95% -16.5; -10.2% p < 0.001).
Установено е, че приблизително половината от наблюдаваното подобрение в
It is estimated that approximately half of the observed improvement in HDL-C and triglycerides in patients who received dic
аз HDL- C и триглицеридите при пациенти, които са получавали римонабант 20 mg е извън очакваното, вследствие само на загубата на тегло. ер Общо ACOMPLIA 20 mg няма значителен ефект върху общия холестерол или нивата на LDL- C.
Generally ACOMPLIA 20 mg had no significant effect on Total-C or LDL-C levels.
В проучване при пациенти с диабет тип 2 (RIO- Diabetes), които са с наднормено тегло или не
In the trial in type 2 diabetic patients (RIO-Diabetes) who were overweight or obese treated with Me
затлъстяване, лекувани с метформин или сулфанилурея, се наблюдава подобрение на HbA1c и телесното тегло.
metformin or sulfonylurea improvements in HbA1c and body weight were observed.
Разликите бяха че
The absolute change in HbA1c at one year was -0.6 for rimonabant 20 mg (baseline 7.3%) and +0.1 on placebo (baseline 7.2%).
статистически значими (разлика - 0, 7%, CI95% - 0, 80; - 0, 5, p < 0, 001).
Differences were statistically significant (Difference -0.7%, CI95% -0.80; -0.5, p < 0.001).
спрямо намаление с 1, 4 kg при плацебо (разлика – 3, 9 kg CI95% - 4, 6; - 3, 3, p < 0, 001).
8 At one year a mean weight loss of 5.3 kg was shown for ACOMPLIA 20 mg versus a loss on placebo of 1.4 kg (Difference – 3.9 kg CI95% -4.6; -3.3 p < 0.001).
Делът пациенти, загубили 5% и 10% от изходното си телесно тегло след 1 година лечение, са дадени в о
The percentage of patients who lost 5% and 10% of their baseline body weight after 1 year of treatment are given in the table 2.
Във второ проучване при лечение на пациенти с нелекуван диабет тип 2 и затлъстяване (Serenade), абсолютната промяна на HbA1c (с изходна стойност 7, 9% за двете групи) на шестия ко
d In a second trial in treatment naïve type 2 diabetic obese patients (Serenade), the absolute change in HbA1c (with a baseline of 7.9% for both groups) at six months was -0.8 for rimonabant 20 mg and
месец е била - 0, 8 при римонабант 20 mg и - 0, 3 при плацебо (разлика – 0, 51 CI95% - 0, 78, - 0, 24, p < 0, 001).
ise -0.3 under placebo (Difference -0.51 CI95% -0.78, -0.24 p < 0.001).
римонабант 20 mg и плацебо е била 3, 8 kg (CI95% - 5, 0, - 2, 6 p < 0, 001).
The difference in mean body weight change between the 20 mg and placebo groups was 3.8 kg (CI95% -5.0, -2.6 p < 0.001).
Промените в HDL- C и TG при тази популация бяха сходни с тези при недиабетната популация. ду
It is
Установено е, че приблизително половината от наблюдаваното подобрение на HbA1c при пациенти, които са получавали римонабант 20 mg е извън очакваното вследствие само на о
or estimated that approximately half of the mean improvement in HbA1c in patients receiving rimonabant 20 mg was beyond that expected from weight loss alone.
загубата на тегло. пр в ен р ст ка Ле
uth 5.2 Pharmacokinetic properties
9 5. 2 Фармакокинетични свойства
Rimonabant pharmacokinetics are fairly dose proportional up to about 20 mg.
AUC се увилчава в по- малка степен пропорционално на дозата в дози над 20 mg.
AUC increased less than in proportion to dose above 20 mg.
ре Абсорбция:
ra Absorption:
Римонабант показва висок пермеабилитет in vitro и не е субстрат на Р- гликопротеин.
Rimonabant displays high in vitro permeability and is not a substrate of P-glycoprotein.
т Абсолютната бионаличност на римонабант не е установена.
The absolute bioavailability of rimonabant has not been determined.
по дневни дози от 20 mg при здрави доброволци на гладно, максималните плазмени концентрации на римонабант са достигнати за приблизитлно 2 часа със стационарно състояние в плазмата,
Following multiple once-daily doses of 20 mg