natgillin/translations-raw huggingface dataset:
По- висок риск от липодистрофия е бил свързан с индивидуални фактори, като по- напреднала възраст, и фактори, характерни за лекарството, като по- продължително лечение с антиретровирусни средства и свързаните метаболитни нарушения.
A higher risk of lipodystrophy has been associated with individual factors such as older age, and with drug related factors such as longer duration of antiretroviral treatment and associated metabolic disturbances.
Клиничните изследвания трябва да включват оценка на физическите белези на преразпределение на мастната тъкан.
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution.
Трябва да се има предвид изследване на серумните липиди на гладно и кръвната захар.
Consideration should be given to the measurement of fasting serum lipids and blood glucose.
Липидните нарушения трябва да се лекуват според клиничната необходимост (вж. точка 4. 8).
Lipid disorders should be managed as clinically appropriate (see section 4.8).
Въпреки че етиологията се приема за многофакторна (включваща приложение на кортикостероиди, консумация на алкохол, тежка имуносупресия, по- висок индекс на телесна маса), са съобщавани случаи на остеонекроза, особено при пациенти с напреднало HIV заболяване и/ или с продължителна експозиция на комбинирана антиретровирусна терапия (КАРТ).
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV– disease and/ or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Взаимодействие с ритонавир:
Interaction with ritonavir:
Препоръчваните дози на Invirase и ритонавир са 1000 mg Invirase плюс 100 mg ритонавир два пъти дневно.
The recommended dose of Invirase and ritonavir is 1000 mg Invirase plus 100 mg ritonavir twice daily.
Доказано е, че прилагането на по- високи дози 4 ритонавир е било свързано с повишена честота на нежеланите събития.
Higher doses of ritonavir have been shown to be associated with an increased incidence of adverse events.
Взаимодействие с типранавир:
Interaction with tipranavir:
Едновременната употреба на подсилен саквинавир и типранавир, приложени заедно с ниска доза ритонавир в двойно подсилена схема на лечение, води до значително намаление на плазмените концентрации на саквинавир (вж. точка 4. 5).
Concomitant use of boosted saquinavir and tipranavir, co-administered with low dose ritonavir in a dual-boosted regimen, results in a significant decrease in saquinavir plasma concentrations (see section 4.5).
Взаимодействие с инхибитори на HMG- CoA редуктазата:
Interaction with HMG-CoA reductase inhibitors:
Трябва да се внимава, ако Invirase/ ритонавир се прилагат едновременно с аторвастатин, който се метаболизира в по- малка степен от CYP3A4.
Caution must be exercised if Invirase/ ritonavir is used concurrently with atorvastatin, which is metabolised to a lesser extent by CYP3A4.
Ако е показано лечение с инхибитори на HMG- CoA редуктазата, препоръчва се използването на правастатин или флувастатин (вж. точка 4. 5).
If treatment with a HMG-CoA reductase inhibitor is indicated, pravastatin or fluvastatin is recommended (see section 4.5).
Перорални контрацептиви:
4 Oral contraceptives:
Тъй като концентрацията на етинил естрадиол може да се намали при едновременно приложение с Invirase/ ритонавир, трябва да се използват алтернативни или допълнителни контрацептивни мерки при приложение на перорални контрацептиви на базата на естрогени (вж. точка 4. 5).
Because concentration of ethinyl estradiol may be decreased when co- administered with Invirase/ ritonavir, alternative or additional contraceptive measures should be used when oestrogen-based oral contraceptives are co-administered (see section 4.5).
Глюкокортикоиди:
Glucocorticoids:
Едновременното приложение на подсилен саквинавир и флутиказон или други глюкокортикоиди, които се метаболизират от CYP3А4, не се препоръчва освен ако потенциалната полза от лечението надхвърля риска от системни кортикостероидни ефекти, включително синдром на Cushing и потискане на надбъбрека (вж. точка 4. 5).
Concomitant use of boosted saquinavir and fluticasone or other glucocorticoids that are metabolised by CYP3A4 is not recommended unless the potential benefit of treatment outweighs the risk of systemic corticosteroid effects, including Cushing's syndrome and adrenal suppression (see section 4.5).
Взаимодействие с ефавиренц:
Interaction with efavirenz:
Доказано е, че комбинирането на саквинавир и ритонавир с ефавиренц е свързано с повишен риск от чернодробна токсичност; трябва да се проследява чернодробната функция, когато саквинавир и ритонавир се прилагат едновременно с ефавиренц.
The combination of saquinavir and ritonavir with efavirenz has been shown to be associated with an increased risk of liver toxicity; liver function should be monitored when saquinavir and ritonavir are co-administered with efavirenz.
По време на клиничните изпитвания при здрави доброволци или инфектирани с НІV пациенти не са отбелязани клинично значими промени в концентрацията на саквинавир или ефавиренц (вж. точка 4. 5).
No clinically significant alterations of either saquinavir or efavirenz concentration were noted in studies in healthy volunteers or in HIV- infected patients (see section 4.5).
Повечето проучвания върху взаимодействията на саквинавир са проведени с неподсилен Invirase или неподсилен саквинавир меки капсули (Fortovase).
Most drug interaction studies with saquinavir have been completed with unboosted Invirase or unboosted saquinavir soft capsules (Fortovase).
Наблюденията на лекарствените взаимодействия при приложение на неподсилен саквинавир може да не са представителни за ефектите при лечение със саквинавир/ ритонавир.
Observations from drug interaction studies done with unboosted saquinavir might not be representative of the effects seen with saquinavir/ ritonavir therapy.
Освен това резултатите, получени със саквинавир меки капсули, може да нямат прогностична стойност за величината на тези взаимодействия с Invirase/ ритонавир.
Furthermore, results seen with saquinavir soft capsules may not predict the magnitude of these interactions with Invirase/ ritonavir.
Метаболизмът на саквинавир се медиира от цитохром Р450, със специфичен изоензим CYP3A4, който осъществява 90% от чернодробния метаболизъм.
The metabolism of saquinavir is mediated by cytochrome P450, with the specific isoenzyme CYP3A4 responsible for 90% of the hepatic metabolism.
Освен това, проучванията in vitro показват, че саквинавир е субстрат и инхибитор на Р- glycoprotein (P- gp).
Additionally, in vitro studies have shown that saquinavir is a substrate and an inhibitor for P-glycoprotein (P-gp).
Поради това лекарствени продукти, които имат същия път на метаболизиране или изменят активността на CYP3A4 и/ или на P- gp (вж. “ Други потенциални взаимодействия ”), могат да променят фармакокинетиката на саквинавир.
Therefore, medicinal products that either share this metabolic pathway or modify CYP3A4 and/ or P-gp activity (see "Other potential interactions") may modify the pharmacokinetics of saquinavir.
Аналогично, саквинавир може също да промени фармакокинетиката на други лекарствени продукти, които са субстрати на CYP3A4 или P- gp.
Similarly, saquinavir might also modify the pharmacokinetics of other medicinal products that are substrates for CYP3A4 or P-gp.
Ритонавир може да повлияе фармакокинетиката на други лекарствени продукти, защото е мощен инхибитор на CYP3A4 и P- gp.
Ritonavir can affect the pharmacokinetics of other medicinal products because it is a potent inhibitor of CYP3A4 and P-gp.
Взаимодействия с други лекарствени продукти и препоръки за дозиране Лекарствен продукт по терапевтичнa област (доза на Invirase, използвана при изпитването) Антиретровирусни средства
Interactions and dose recommendations with other medicinal products
обратната транскриптаза (НИОТ)
Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) -
- Залцитабин и/ или Зидовудин (саквинавир/ ритонавир)
Zalcitabine and/ or Zidovudine (saquinavir/ ritonavir)
- Няма завършено изпитване за фармакокинетичните взаимодействия.
- No pharmacokinetic interaction studies have been completed.
Съобщава се за 25% намаление на AUC на зидовудин (200 mg през 8 часа) при комбиниране с ритонавир (300 mg през 6 часа).
For zidovudine (200 mg every 8 hours) a 25% decrease in AUC was reported when combined with ritonavir (300 mg every 6 hours).
- Не се налага корекция на дозата
- No dose adjustment required.
- Залцитабин и/ или Зидовудин (неподсилен саквинавир)
Zalcitabine and/ or Zidovudine (unboosted saquinavir)
- Саквинавир ↔ Залцитабин ↔ Зидовудин ↔
- Saquinavir ↔ Zalcitabine ↔ Zidovudine ↔
Диданозин 400 mg еднократна доза (саквинавир/ ритонавир 1 600/ 100 mg веднъж дневно)
Didanosine 400 mg single dose (saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg qd)
AUC на саквинавир ↓ 30% Cmax на саквинавир ↓ 25% Cmin на саквинавир ↔
Saquinavir AUC ↓ 30% Saquinavir Cmax ↓ 25% Saquinavir Cmin ↔
Тенофовир дизопроксил фумарат 300 mg веднъж дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно)
Tenofovir disoproxil fumarate 300 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
AUC на саквинавир ↓ 1% Cmax на саквинавир ↓ 7% Cmin на саквинавир ↔
Saquinavir AUC ↓ 1% Saquinavir Cmax ↓ 7% Saquinavir Cmin ↔
Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (ННИОТ) -
Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) -
Делавирдин (саквинавир/ ритонавир)
Delavirdine (saquinavir/ ritonavir)
Взаимодействието с Invirase/ ритонавир не е проучено.
Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
Делавирдин (неподсилен саквинавир)
Delavirdine (unboosted saquinavir)
AUC на саквинавир ↑ 348%.
Saquinavir AUC ↑ 348%.
При едно малко предварително проучване е наблюдавано повишение на хепатоцелуларните ензими при 13% от лицата през първите няколко седмици на лечение с комбинацията делавирдин и саквинавир (6% степен 3 или 4).
In a small, preliminary study, hepatocellular enzyme elevations occurred in 13% of subjects during the first several weeks of the delavirdine and saquinavir combination (6% Grade 3 or 4).
Хепатоцелуларните промени трябва да се проследяват често при предписване на тази комбинация.
Hepatocellular changes should be monitored frequently if this combination is prescribed.
Легенда: ↓ намаление, ↑ увеличение, ↔ без промяна, ↑↑ изразено увеличение
Efavirenz 600 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1600/ 200 mg qd, or saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid, or saquinavir/ ritonavir 1200/ 100 mg qd)
6 Лекарствен продукт по терапевтичнa област (доза на Invirase, използвана при изпитването)
Saquinavir ↔ Efavirenz ↔
Взаимодействие
No dose adjustment required.
Препоръки по отношение на едновременното прилагане
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- Ефавиренц 600 mg веднъж дневно (саквинавир/ ритонавир 1 600/ 200 mg веднъж дневно, или саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно, или саквинавир/ ритонавир 1 200/ 100 mg веднъж дневно)
- Nevirapine (unboosted saquinavir)
Саквинавир ↔ Ефавиренц ↔
- Saquinavir AUC ↓ 24% Nevirapine AUC ↔
Не се налага корекция на дозата.
- No dose adjustment required.
- Невирапин (саквинавир/ ритонавир)
Key: ↓ reduced, ↑ increased,
- Взаимодействието с Invirase/ ритонавир не е изпитвано.
↔ unchanged, ↑↑ markedly increased
- Невирапин (неподсилен саквинавир)
6 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
- AUC на саквинавир ↓ 24% AUC на невирапин ↔
Interaction
- Не се налага корекция на дозата.
Recommendations concerning co- administration
HIV протеазни инхибитори (ПИ) Атазанавир 300 mg веднъж AUC на саквинавир ↑ 60% дневно (саквинавир/ ритонавир 1 600/ 100 mg веднъж дневно)
HIV protease inhibitors (PIs) Atazanavir 300 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg qd)
Cmax на саквинавир ↑ 42% AUC на ритонавир ↑ 41% Cmax на ритонавир ↑ 34% Атазанавир ↔ Няма клинични данни за комбинацията на саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно с атазанавир.
Saquinavir AUC ↑ 60% Saquinavir Cmax ↑ 42% Ritonavir AUC ↑ 41% Ritonavir Cmax ↑ 34% Atazanavir ↔ No clinical data available for the combination of saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid and atazanavir.
Фозампренавир 700 mg два пъти дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно)
Fosamprenavir 700 mg bid (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
AUC на саквинавир ↓ 15% Cmax на саквинавир ↓ 9% Cmin на саквинавир ↓ 24% (остава над таргетния праг за ефективната терапия)
Saquinavir AUC ↓ 15% Saquinavir Cmax ↓ 9% Saquinavir Cmin ↓ 24% (remained above the target threshold for effective therapy.)
- Индинавир (саквинавир/ ритонавир)
No dose adjustment required for Invirase/ ritonavir.
- Индинавир 800 mg три пъти дневно
- Indinavir (saquinavir/ ritonavir) - Indinavir 800 mg tid (saquinavir 600-1200 mg single dose)
- AUC на саквинавир ↑ 4, 6- 7, 2 пъти Индинавир ↔
- Low dose ritonavir increases the concentration of indinavir. - Saquinavir AUC ↑ 4.6-7.2 fold Indinavir ↔ No safety and efficacy data available for this combination.
(саквинавир 600- 1 200 mg еднократна доза)
Appropriate doses of combination not established.
Не са установени подходящи дози за комбинацията.
Increased concentrations of indinavir may result in nephrolithiasis.
Лопинавир/ ритонавир 400/ 100 mg два пъти дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно в комбинация с 2 или 3 НИОТ)
Lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg bid (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid in combination with 2 or 3 NRTIs)
Саквинавир ↔ Ритонавир ↓ (ефективността му като подсилващо средство не се променя).
Saquinavir ↔ Ritonavir ↓ (effectiveness as boosting agent not modified).
Лопинавир ↔ (въз основа на сравнение по исторически данни с неподсилен лопинавир).
Lopinavir ↔ (based on historical comparison with unboosted lopinavir)
- Нелфинавир 1 250 mg два пъти дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно)
- Nelfinavir 1250 mg bid (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
AUC на саквинавир ↑ 13% (90% ДИ:
- Saquinavir AUC ↑ 13% (90% CI:
27↓ - 74↑) Cmax на саквинавир ↑ 9% (90% ДИ:
27 ↓ - 74↑) Saquinavir Cmax ↑ 9% (90% CI:
27↓ - 61↑) AUC на нелфинавир↓ 6% (90% ДИ:
27 ↓ - 61↑) Nelfinavir AUC ↓ 6% (90% CI:
28↓ - 22↑) Cmax на нелфинавир ↓ 5% (90% ДИ:
28 ↓ - 22↑) Nelfinavir Cmax ↓ 5% (90% CI:
23↓ - 16↑)
23↓ - 16↑)
- Нелфинавир 750 mg три пъти дневно (неподсилен саквинавир 1 200 mg три пъти дневно)
- Nelfinavir 750 mg tid (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
- AUC на саквинавир ↑ 392% Cmax на саквинавир ↑ 179% AUC на нелфинавир ↑ 18% Cmax на нелфинавир ↔
- Saquinavir AUC ↑ 392% Saquinavir Cmax ↑ 179% Nelfinavir AUC ↑ 18% Nelfinavir Cmax ↔
- Четворната терапия, включваща саквинавир меки капсули и нелфинавир в комбинация с два нуклеозидни инхибитора на
- Quadruple therapy, including saquinavir soft capsules and nelfinavir in addition to two nucleoside reverse transcriptase inhibitors gave a more durable response (prolongation of time to virological relapse) than triple therapy with either single protease inhibitor.
7 Лекарствен продукт по терапевтичнa област (доза на Invirase, използвана при изпитването)
7 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
Препоръки по отношение на едновременното прилагане обратната транскриптаза, е довела до по- продължителен отговор (удължаване на времето до вирусологичния рецидив) в сравнение с тройна терапия с всеки от протеазните инхибитори поотделно.
Recommendations concerning co- administration
Саквинавир ↑ Ритонавир ↔ При пациенти с HIV инфекция Invirase или саквинавир меки капсули в комбинация с ритонавир в дози от 1 000/ 100 mg два пъти дневно осигуряват системна експозиция на саквинавир за период над 24 часа, подобна или по - голяма от тази, постигната със саквинавир меки капсули 1 200 mg три пъти дневно (вж. точка 5. 2).
Saquinavir ↑ Ritonavir ↔ In HIV-infected patients, Invirase or saquinavir soft capsules in combination with ritonavir at doses of 1000/ 100 mg twice daily provide a systemic exposure of saquinavir over a 24 hour period similar to or greater than that achieved with saquinavir soft capsules 1200 mg three times daily (see section 5.2).
Типранавир/ ритонавир (саквинавир/ ритонавир)
Tipranavir/ ritonavir (saquinavir/ ritonavir) HIV fusion inhibitor
Cmin на саквинавир ↓ 78% Комбинирана терапия с двойно- подсилен протеазен инхибитор при HIV - положителни възрастни, които са били многократно лекувани.
Saquinavir Cmin ↓ 78% Dual-boosted protease inhibitor combination therapy in multiple- treatment experienced HIV-positive adults.
Не се препоръчва едновременното прилагане на типранавир заедно с ниска доза ритонавир при саквинавир/ ритонавир.
Concomitant administration of tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, with saquinavir/ ritonavir, is not recommended.
Ако се счита, че комбинацията е необходима, настоятелно се препоръчва мониториране на плазмените нива на саквинавир.
If the combination is considered necessary, monitoring of the saquinavir plasma levels is strongly encouraged.
Инхибитор на сливането на HIV Енфувиртид (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно) Други лекарствени продукти Антиаритмични средства
Enfuvirtide (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid) Other medicinal products Antiarrhythmics
Саквинавир ↔ Енфувиртид ↔ Не са отбелязани клинично значими взаимодействия.
Saquinavir ↔ Enfuvirtide ↔ No clinically significant interaction was noted.
Бепридил Лидокаин (системно приложен) Хинидин (саквинавир/ ритонавир)
Bepridil Lidocaine (systemic) Quinidine (saquinavir/ ritonavir) Amiodarone flecainide propafenone (saquinavir/ ritonavir) Anticoagulant
Концентрациите на бепридил, системно приложен лидокаин или хинидин може да се повишат, когато се прилагат едновременно с Invirase/ ритонавир.
Concentrations of amiodarone, flecainide or propafenone may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
Препоръчва се повишено внимание.
Caution is warranted.
Препоръчва се по възможност мониториране на терапевтичните концентрации.
Therapeutic concentration monitoring is recommended, if available.
Амиодарон флекаинид пропафенон (саквинавир/ ритонавир) Антикоагуланти
Contraindicated in combination with saquinavir/ ritonavir due to potentially life threatening cardiac arrhythmia (see section 4.3).
Варфарин (саквинавир/ ритонавир) Антиконвулсанти
Warfarin (saquinavir/ ritonavir) Anticonvulsants
Концентрациите на варфарин може да се повлияят.
Concentrations of warfarin may be affected.
Препоръчва се да се мониторира INR (международно нормализирано отношение).
INR (international normalised ratio) monitoring recommended.
- Карбамазепин фенобарбитал фенитоин (саквинавир/ ритонавир)
- Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin (saquinavir/ ritonavir)
- Взаимодействието с Invirase/ ритонавир не е изпитвано.
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- Карбамазепин
- Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin (unboosted saquinavir) Antidepressants
- Тези лекарствени продукти индуцират
- These medicinal products will induce CYP3A4 and may therefore decrease saquinavir concentrations.
Лекарствен продукт по терапевтичнa област (доза на Invirase, използвана при изпитването)
Tricyclic antidepressants (e. g. amitriptyline, imipramine) (saquinavir/ ritonavir)
Препоръки по отношение на едновременното прилагане
Invirase/ ritonavir may increase concentrations of tricyclic antidepressants.
фенобарбитал фенитоин (неподсилен саквинавир) Антидепресанти
Therapeutic concentration monitoring recommended.
CYP3A4 и поради това може да намалят концентрациите на саквинавир.
8 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
Трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, имипрамин) (саквинавир/ ритонавир)
Interaction
Препоръчва се мониториране на терапевтичните концентрации.
Recommendations concerning co- administration
- Нефазодон (саквинавир/ ритонавир)
- Nefazodone (saquinavir/ ritonavir)
- Взаимодействието със саквинавир/ ритонавир не е оценявано.
- Interaction with saquinavir/ ritonavir not evaluated.
- Нефазодон (неподсилен саквинавир) Антихистамини
- Nefazodone (unboosted saquinavir) Antihistamines
- Нефазодон инхибира CYP3A4.
- Nefazodone inhibits CYP3A4.
- Препоръчва се мониториране на токсичността на саквинавир.
- Monitoring for saquinavir toxicity recommended.
Терфенадин Астемизол (саквинавир/ ритонавир) Антиинфекциозни средства
Terfenadine Astemizole (saquinavir/ ritonavir) Anti-infectives
Приложението на терфенадин и астемизол с подсилен или неподсилен саквинавир е противопоказано (вж. точка 4. 3).
Terfenadine and astemizole are contraindicated with boosted or unboosted saquinavir (see section 4.3).
- Кларитромицин (саквинавир/ ритонавир)
- Clarithromycin (saquinavir/ ritonavir)
- Кларитромицин 500 mg два пъти дневно (неподсилен саквинавир 1 200 mg три пъти дневно) - Еритромицин (саквинавир/ ритонавир)
- Clarithromycin 500 mg bid (unboosted saquinavir 1200 mg tid) - Erythromycin (saquinavir/ ritonavir)
- AUC на саквинавир ↑ 177% Cmax на саквинавир ↑ 187% AUC на кларитромицин ↑ 40% Cmax на кларитромицин ↑ 40% - Взаимодействието с Invirase/ ритонавир не е изпитвано.
- Saquinavir AUC ↑ 177% Saquinavir Cmax ↑ 187% Clarithromycin AUC ↑ 40% Clarithromycin Cmax ↑ 40% - Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- Не се налага корекция на дозата, когато се прилагат едновременно за ограничен период от време в изпитаните дози.
- No dose adjustment is required when co-administered for a limited time at the doses studied.
- Еритромицин 250 mg четири пъти дневно (неподсилен саквинавир 1 200 mg три пъти дневно)
- Erythromycin 250 mg qid (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
- AUC на саквинавир ↑ 99% Cmax на саквинавир ↑ 106%
- Saquinavir AUC ↑ 99% Saquinavir Cmax ↑ 106%
- Не се налага корекция на дозата.
- No dose adjustment required.
- Стрептограминови антибиотици (саквинавир/ ритонавир)
- Streptogramin antibiotics (saquinavir/ ritonavir)
- Стрептограминови антибиотици (неподсилен саквинавир) Антимикотици
- Streptogramin antibiotics (unboosted saquinavir) Antifungals
- Стрептограминовите антибиотици като квинупристин/ далфопристин инхибират CYP3A4.
- Streptogramin antibiotics such as quinupristin/ dalfopristin inhibit CYP3A4.
Кетоконазол 200 mg един път дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно)
Ketoconazole 200 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
AUC на саквинавир ↔ Cmax на саквинавир ↔ AUC на ритонавир ↔ Cmax на ритонавир ↔ AUC на кетоконазол ↑ 168% (90% ДИ 146% - 193%) Cmax на кетоконазол ↑ 45% (90% ДИ 32% - 59%)
Saquinavir AUC ↔ Saquinavir Cmax ↔ Ritonavir AUC ↔ Ritonavir Cmax ↔ Ketoconazole AUC ↑ 168% (90% CI 146%-193%) Ketoconazole Cmax ↑ 45% (90% CI 32%-59%)
Не се налага корекция на дозата, когато саквинавир/ ритонавир се комбинира с кетоконазол ≤ 200 mg дневно.
No dose adjustment required when saquinavir/ ritonavir combined with ≤ 200 mg/ day ketoconazole.
Не се препоръчват високи дози кетоконазол (> 200 mg дневно).
High doses of ketoconazole (> 200 mg/ day) are not recommended.
- Итраконазол (саквинавир/ ритонавир)
- Itraconazole (saquinavir/ ritonavir)
- Итраконазол (неподсилен саквинавир)
- Itraconazole (unboosted saquinavir)
- Итраконазол е умерено мощен инхибитор на CYP3A4.
- Itraconazole is a moderately potent inhibitor of CYP3A4.
Препоръчва се мониториране на токсичността на саквинавир.
Monitoring for saquinavir toxicity recommended.
Флуконазол/ миконазол (саквинавир/ ритонавир)
Fluconazole/ miconazole (saquinavir/ ritonavir) Antimycobacterials
Взаимодействието с Invirase/ ритонавир не е изпитвано.
Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
Антимикобактериални средства 9 Лекарствен продукт по терапевтичнa област (доза на Invirase, използвана при изпитването)
Rifampicin 600 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
Взаимодействие
In a clinical study 11 of 17 (65%) healthy volunteers developed severe hepatocellular toxicity with transaminase elevations up to > 20- fold the upper limit of normal after 1 to 5 days of co-administration.
Препоръки по отношение на едновременното прилагане
Rifampicin is contraindicated in combination with Invirase/ ritonavir (see section 4.3).
Рифампицин 600 mg веднъж дневно (саквинавир/ ритонавир 1 000/ 100 mg два пъти дневно)
9 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)