natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Изпитванията in vitro са показали, че саквинавир е субстрат за P- гликопротеин (P- gp).
In vitro studies h ave shown that saquinavir is a substrate for P-glycoprotein (P-gp).
46 Влияние на храната:
Effect of food:
В едно кръстосано клинично изпитване при 22 пациенти, инфектирани с HIV, лекувани с Invirase/ ритонавир 1000 mg/ 100 mg два пъти дневно и получавали три последователни дози на гладно или след консумация на висококалорийна храна, съдържаща голямо количество мазнини (46 g мазнини, 1, 091 Kcal), стойностите на AUC0- 12, Cmax и на най - ниските стойности на С на саквинавир при приложение на гладно са били около 70 процента по- ниски отколкото след консумация на храна, богата на мазнини.
In a cross-over study in 22 HIV-infected patients treated with Invirase/ritonavir 1000 mg/100 mg twice daily and receiving three consecutive doses under fasting conditions or after a high-fat, high-calorie meal (46 g fat, 1,091 Kcal), the AUC0-12, Cmax and Ctrough values of saquinavir under fasting conditions were about 70 per cent lower than with a high-fat meal.
Метаболизъм и елиминиране при възрастни:
44 Metabolism and elimination in adults:
Проучванията in vitro с човешки чернодробни микрозоми показват, че метаболизмът на саквинавир се медиира от цитохром Р450 със специфичен изоензим, CYP3A4, отговорен за над 90% от чернодробния метаболизъм.
In vitro studies using hum an liver microsomes have shown that the metabolism of saquinavir is cytochrome P450 mediated with the specific isoenzyme, CYP3A4, responsible for more than 90% of the hepatic metabolism.
При проучване върху баланса на масата с 600 mg белязан 14С- саквинавир (n=8), 88% и 1% от перорално приложения радиоактивен продукт е изолиран съответно във фекалиите и урината до 4 дни след приложението.
In a mass balance study using 600 mg 14C-saquinavir (n = 8), 88% and 1% of the orally administered radioactivity, was recovered in faeces and urine, respectively, within 4 days of dosing.
Ограничените данни от контролираните клинични изпитвания с одобрената схема на дозиране не показват значителна разлика в профила на ефикасност и безопасност между мъжете и жените.
Limited data from controlled clinical studies with the approved dosage regimen do not indicate a major difference in the efficacy and safety profile between men and women.
Изпитванията за мутагенност и генотоксичност, със и без метаболитно активиране, където е подходящо, са показали, че саквинавир няма мутагенна активност in vitro 47 при бактерии (тест на Ames) или клетки на бозайници (тест с бял дроб на китайски хамстер V79/ HPRT).
Mutagenicity and genotoxicity studies, with and without metabolic activation where appropriate, have shown that saquinavir has no mutagenic activity in vitro in either bacterial (Ames test) or mammalian cells (Chinese hamster lung V79/HPRT test).
Няма данни за карциногенно действие след приложение на саквинавир мезилат в продължение на 96 до 104 седмици при плъхове и мишки.
There was no evidence of carcinogenic activity after the administration of saquinavir mesilate for 96 to 104 weeks to rats and mice.
Плазмената експозиция (стойности на AUC) при плъхове (максимална доза 1000 mg/ kg/ ден) и при мишки (максимална доза 2 500 mg/ kg/ ден) е била по- ниска отколкото очакваната плазмена експозиция, постигана при хора в препоръчваната клинична доза Invirase, подсилен с ритонавир.
The plasma exposures (AUC values) in rats (maximum dose 1000 mg/kg/day) and in mice (maximum dose 2500 mg/kg/day) were lower than the expected plasma exposures obtained in humans at the recommended clinical dose of ritonavir boosted Invirase.
Фертилитетът, пери - и постнаталното развитие не са се повлияли и не са наблюдавани ембриотоксични/ тератогенни ефекти при плъхове или зайци при плазмена експозиция по - ниска от тази, постигната при хора с препоръчваната клинична доза Invirase, подсилен с ритонавир. Проучванията върху разпределението при тези видове показват, че преминаването на саквинавир през плацентата е слабо (под 5% от плазмените концентрации на майката).
Distribution studies in these species showed that the placental transfer of saquinavir is low (less than 5% of maternal plasma concentrations).
Микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, Повидон, Лактоза (монохидратна), Магнезиев стеарат.
45 Microcrystalline cellulose, Croscarmellose sodium, Povidone, Lactose (monohydrate), Magnesium stearate.
Хипромелоза, Титанов диоксид (E 171), Taлк, Глицерол триацетат, Железен окис жълт и червен (Е 172).
Hypromellose, Titanium dioxide (E 171), Talc, Glycerol triacetate, Iron oxide yellow and red (E172).
EU/ 1/ 96/ 026/ 002
EU/1/96/026/002
49 ПРИЛОЖЕНИЕ II
47 ANNEX II
50 A.
48 A.
51 ПРИЛОЖЕНИЕ III
51 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING AND THE IMMEDIATE PACKAGING
ДАННИ ВЪРХУ ОПАКОВКАТА
TEXT FOR THE BOTTLE LABEL AND THE OUTER CARTON
ОБЯВЯВАНЕ НА АКТИВНОТО/ ИТЕ ВЕЩЕСТВО/ А Всяка капсула съдържа саквинавир мезилат, еквивалентен на 200 mg саквинавир.
Each capsule contains saquinavir mesilate corresponding to 200 mg saquinavir.
Съдържа и лактоза (безводна) 63, 3 mg, оцветители (титанов диоксид E 171, железен оксид E 172, индигокармин E 132) и други съставки.
Also contains lactose (anhydrous) 63.3 mg, colourants (titanium dioxide E 171, iron oxide E 172, indigocarmine E 132) and other constituents.
За перорално приложение Капсулите трябва да се поглъщат цели Преди употреба прочетете листовката
Oral use The capsules should be swallowed whole Read the package leaflet before use
54 10.
52 10.
invirase 200 mg
invirase 200 mg
55 ДАННИ, КОИТО ТРЯБВА ДА СЪДЪРЖА ВТОРИЧНАТА ОПАКОВКА И ПЪРВИЧНАТА ОПАКОВКА
53 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING AND THE IMMEDIATE PACKAGING
Съдържа и лактоза (монохидратна) 38, 5 mg, оцветители (титанов диоксид E 171, железен оксид E 172) и други съставки.
Also contains lactose (monohydrate) 38.5 mg, colourants (titanium dioxide E 171, iron oxide E 172) and other constituents.
Преди употреба прочетете листовката
Oral use The film-coated tablets should be swallowed whole Read the package leaflet before use
56 10.
54 10.
invirase 500 mg
invirase 500 mg
57 Б.
55 B.
58 ЛИСТОВКА:
INFORMATION FOR THE USER
ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПОТРЕБИТЕЛЯ Invirase 200 mg твърди капсули Саквинавир (Sаquinavir)
Invirase 200 mg hard capsules Saquinavir
Какво представлява Invirase и за какво се използва 2.
What Invirase is and what it is used for 2.
Преди да използвате Invirase 3.
Before you take Invirase 3.
Как да използвате Invirase 4.
How to take Invirase 4.
Как да съхранявате Invirase 6.
How to store Invirase 6.
КАКВО ПРЕДСТАВЛЯВА INVIRASE И ЗА КАКВО СЕ ИЗПОЛЗВА
WHAT INVIRASE IS AND WHAT IT IS USED FOR
Invirase се използва за лечение на лица с НIV инфекция над 16- годишна възраст.
Invirase is used by HIV-infected individuals over 16 years of age.
Invirase се предписва за приложение в комбинация с ритонавир и други антиретровирусни лекарства.
Invirase is prescribed for use in combination with ritonavir and other antiretroviral medicines.
ПРЕДИ ДА ИЗПОЛЗВАТЕ INVIRASE Не използвайте Invirase • ако сте алергични (свръхчувствителни) към саквинавир, ритонавир или някоя от останалите съставки (вижте раздел “ Важна информация относно някои от съставките на Invirase ” и раздел “ Какво съдържа Invirase ”). • ако страдате от чернодробно заболяване с тежки симптоми (напр. жълтеница или хепатит с асцит, психическо объркване и/ или кървене от вените на хранопровода). • ако в момента вземате някои от следните лекарства:
BEFORE YOU TAKE INVIRASE
- терфенадин и астемизол (често използвани за лечение на алергични симптоми),
Do not take Invirase • if you are allergic (hypersensitive) to saquinavir, ritonavir or any of the other ingredients (see section “Important information about an ingredient of Invirase” and section “What Invirase contains”). • if you have liver disease with severe disease symptoms (e.g. jaundice or hepatitis with ascites, mental confusion and/or bleeding from veins of the oesophagus). • if you are currently taking any of the following medicines:
- пимозид (за психични проблеми),
- - - - -
- цизаприд (при киселини или проблеми с храносмилателната система),
terfenadine and astemizole (commonly used to treat allergy symptoms), pimozide (for psychiatric problems), cisapride (for heart burn or problems with the digestive system), ergot alkaloids (used to treat migraine attacks), triazolam and oral (taken by mouth) midazolam (used to help you sleep and/or relieve anxiety),
- ерго- алкалоиди (използват се за лечение на мигренозни пристъпи),
- - - -
- триазолам и перорален (приет през устата) мидазолам (използват се за улесняване на
amiodarone (used to treat abnormal heart beat), flecainide and propafenone (heart medicines), rifampicin (used to prevent or treat tuberculosis), simvastatin and lovastatin (used to lower blood cholesterol).
заспиването и/ или облекчаване на тревожността),
Take special care with Invirase You should know that Invirase/ritonavir is not a cure for HIV infection and that you may continue to develop infections or other illnesses associated with HIV disease.
- амиодарон (използва се за лечение на нарушения в сърдечния ритъм),
You should, therefore, remain under the care of your doctor while taking Invirase/ritonavir.
- флекаинид и пропафенон (лекарства за сърце),
57 Treatment with Invirase/ritonavir has not been shown to reduce the risk of transmission of HIV to others through sexual contacts or contamination with blood.
- рифампицин (използва се за профилактика или лечение на туберкулоза),
Therefore, you must continue to take appropriate precautions to avoid giving the virus to others.
- симвастатин и ловастатин (използват се за понижение на холестерола в кръвта).
At present, there is only limited information on the use of Invirase/ritonavir in children under the age of 16 years and in adults over 60 years.
Поради това
Consult your doctor if you have a history of kidney disease.
Консултирайте се с лекуващия си лекар, ако в миналото сте имали бъбречно заболяване.
Please speak with your doctor if you have a history of liver disease.
Моля, говорете с лекуващия си лекар, ако в миналото сте имали чернодробно заболяване.
Patients with chronic hepatitis B or C and treated with antiretroviral agents are at increased risk for severe and potentially fatal liver adverse events and may require blood tests for control of liver function.
Има някои състояния, които Вие може да имате, или да сте имали, които изискват специално внимание преди или по време на лечение с Invirase/ ритонавир.
There are certain conditions, which you may have, or have had, which require special care before or while taking Invirase/ritonavir.
Поради това, преди да започнете да използвате това лекарство, трябва да информирате своя лекар, ако страдате от захарен диабет, диария, или имате алергии (вижте точка 4) или ако имате непоносимост към някои захари (вижте раздел “ Важна информация относно някои от съставките на Invirase ”).
Therefore, before using this medicine, you should have told your doctor if you suffer from diabetes mellitus, diarrhoea, or if you have allergies (see section 4) or if you have an intolerance to some sugars (see section “Important information about an ingredient of Invirase”).
При някои пациенти с НІV инфекция (СПИН) в напреднал стадий и наличие на опортюнистични инфекции в миналото може да се появят признаци и симптоми на възпаление от предишни инфекции малко след началото на лечението против СПИН.
In some patients with advanced HIV infection (AIDS) and a history of opportunistic infection, signs and symptoms of inflammation from previous infections may occur soon after anti-HIV treatment is started.
Ако забележите симптоми на инфекция, моля, незабавно уведомете лекуващия си лекар (вижте точка 4).
If you notice any symptoms of infection, please inform your doctor immediately (see section 4).
При пациенти, получаващи комбинирано антиретровирусно лечение, може да се появи преразпределение, натрупване или загуба на мастна тъкан.
Redistribution, accumulation or loss of body fat may occur in patients receiving combination antiretroviral therapy.
Свържете се с лекуващия си лекар, ако забележите промени в телесните мазнини (вижте точка 4).
Contact your doctor if you notice changes in body fat (see section 4).
Invirase/ ритонавир може да се приема с редица други лекарства, които обикновено се използват за лечение на НІV инфекция.
Invirase/ritonavir may be taken with a number of other medications that are commonly used in HIV infection.
Има някои лекарства, които не трябва да се приемат с Invirase/ ритонавир (вижте точката “ Не използвайте Invirase ”) или при които се налага да се намали дозата на това лекарство или на Invirase, или на ритонавир.
There are some medications that must not be taken with Invirase/ritonavir (see section "Do not take Invirase") or that require dosage reduction of that medicine or Invirase or ritonavir.
Попитайте лекуващия си лекар или фармацевта за повече информация относно приема на Invirase/ ритонавир с други лекарствени продукти.
Ask your doctor or pharmacist for more information about taking Invirase/ritonavir with other medicines.
60 Лекарствата, които може да взаимодействат със саквинавир и/ или ритонавир, включват:
Medicines that can interact with saquinavir and/or ritonavir include:
- други НІV антивирусни лекарства (напр. нелфинавир, индинавир, невирапин, делавирдин,
- other HIV antiviral agents (e.g. nelfinavir, indinavir, nevirapine, delavirdine, efavirenz),
- някои лекарства, които повлияват имунната система (напр. циклоспорин, сиролимус
- some medicines affecting the immune system (e.g. ciclosporin, sirolimus (rapamycin),
(рапамицин), такролимус),
tacrolimus),
- различни стероиди (напр. дексаметазон, етинил естрадиол, флутиказон),
- various steroids (e.g. dexamethasone, ethinyl estradiol, fluticasone),
- някои лекарства за сърце (напр. калциеви антагонисти, хинидин, дигоксин),
- certain heart medicines (e.g. calcium channel blockers, quinidine, digoxin),
- лекарства за понижение на холестерола в кръвта (напр. статини),
- medicines used to lower blood cholesterol (e.g. statins),
- противогъбичкови лекарства (кетоконазол, итраконазол),
- antifungals (ketoconazole, itraconazole),
- противогърчови лекарства (напр. фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин),
- anticonvulsants (e.g. phenobarbital, phenytoin, carbamazepine),
- седативни средства (напр. мидазолам, приложен инжекционно),
- sedative agents (e.g. midazolam administered by injection),
- някои антибиотици (напр. кларитромицин, еритромицин, квинупристин / далфопристин,
- certain antibiotics (e.g. clarithromycin, erythromycin, quinupristin/dalfopristin, dapsone,
дапсон, рифабутин),
rifabutin),
- лекарства, използвани за лечение на еректилна дисфункция (силденафил, варденафил,
- medicines used to treat erectile dysfunction (sildenafil, vardenafil, tadalafil),
- лекарства за лечение на депресия (напр. нефазодон, трициклични антидепресанти),
- medicines to treat depression (e.g. nefazodone, tricyclic antidepressants),
- противосъсирващи лекарства (варфарин),
- medicines for anticoagulation (warfarin),
-
John’s wort or garlic capsules.
билкови продукти, съдържащи жълт кантарион, или капсули с чесън,
- some medicines that treat diseases related to the acid in the stomach (e.g. omeprazole or other
някои
proton pump inhibitors).
Поради това не трябва да приемате Invirase/ ритонавир едновременно с други лекарства без съгласието на Вашия лекар.
Therefore you should not take Invirase/ritonavir with other medicines without your doctor’s consent.
Ако приемате силденафил, варденафил или тадалафил заедно с Invirase/ ритонавир, говорете с лекуващия си лекар относно възможните взаимодействия с тези лекарства и възможните странични ефекти.
If you are taking sildenafil, vardenafil, or tadalafil with Invirase/ritonavir talk to your doctor about possible interactions between these medicines and the possible side effects.
Ако приемате силденафил, варденафил или тадалафил заедно с Invirase/ ритонавир, може да сте изложени на риск от странични ефекти като понижаване на артериалното налягане, загуба на съзнание, промени в зрението и ерекция на пениса, продължаваща повече от 4 часа.
If you take sildenafil, vardenafil, or tadalafil together with Invirase/ritonavir, you may be at a risk of side effects such as low blood pressure, passing out, visual changes and penile erection lasting for more than 4 hours.
Ако ерекцията продължи повече от 4 часа, трябва веднага да потърсите лекарска помощ, за да се избегне трайно увреждане на пениса.
If an erection lasts longer than 4 hours, you should get medical help immediately to avoid permanent damage to your penis.
Прием на Invirase с храни и напитки Invirase трябва да се приема заедно с ритонавир по време на хранене или след консумация на храна.
Taking Invirase with food and drink Invirase must be taken together with ritonavir and with or after food.
По време на бременност това лекарство трябва да се взима само след консултация с лекар.
This medicine should be taken during pregnancy only after consultation with your doctor.
Не трябва да кърмите бебето си, ако приемате Invirase/ ритонавир.
You should not breast-feed your baby if you are taking Invirase/ritonavir.
Шофиране и работа с машини Не е изследван ефектът на Invirase върху способността да шофирате или да работите с машини.
Driving and using machines Invirase has not been tested for its effect on your ability to drive a car or operate machinery.
Има съобщения обаче за замаяност и умора по време на лечение с Invirase.
However, dizziness and fatigue have been reported during treatment with Invirase.
Важна информация относно някои от съставките на Invirase Всяка капсула съдържа лактоза (безводна) 63, 3 mg.
Important information about an ingredient of Invirase Each capsule contains lactose (anhydrous) 6 3.3 mg.
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, консултирайте се с лекуващия си лекар, преди да започнете лечение с това лекарство.
If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
61 3.
3.
КАК ДА ИЗПОЛЗВАТЕ INVIRASE
HOW TO TAKE INVIRASE
Винаги използвайте Invirase/ ритонавир точно както Ви е казал Вашият лекар.
Always take Invirase/ritonavir exactly as your doctor has told you.
Invirase се предлага под формата на капсули от 200 mg.
Invirase is provided as 200 mg capsules.
Вашият лекуващ лекар ще предпише Invirase в комбинация с Norvir (ритонавир) и други лекарства за лечение на НІV.
Your doctor will prescribe Invirase in combination with Norvir (ritonavir) and other HIV medicines.
Дозата на Invirase е пет капсули от 200 mg и една капсула Norvir (ритонавир) от 100 mg два пъти дневно.
The dosage of Invirase is five 200 mg capsules with one 100 mg capsule of Norvir (ritonavir) two times daily.
Invirase трябва да се взема едновременно с Norvir (ритонавир) по време на хранене или след консумация на храна.
Invirase should be taken at the same time as Norvir (ritonavir) and with or after food.
Капсулите трябва да се приемат цели, с вода.
The capsules should be swallowed whole together with water.
Ако сте приели повече от необходимата доза Invirase Ако сте приели по- голяма от предписаната доза Invirase/ ритонавир, трябва да се свържете с Вашия лекар или фармацевт.
If you take more Invirase than you should If you have taken more than the prescribed dose of Invirase/ritonavir you must contact your doctor or pharmacist.
Ако сте пропуснали да приемете Invirase Не взeмайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата отделна доза.
59 If you forget to take Invirase Do not take a double dose to make up for a forgotten individual dose.
Ако сте спрели приема на Invirase Продължавайте да приемате това лекарство докато Вашият лекар не Ви посъветва друго.
If you stop taking Invirase Continue to take this medicine until your doctor tells you otherwise.
Както всички лекарства, Invirase/ ритонавир може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Like all medicines, Invirase/ritonavir can cause side effects, although not everybody gets them.
При лечение на НIV инфекцията не винаги е възможно да се разграничат нежелани ефекти, предизвикани от Invirase или от друго лекарство, с което се лекувате по същото време, или предизвикани от усложненията на самата инфекция.
When treating HIV infection it is not always possible to differentiate between unwanted effects caused by Invirase or by any other medicines you take at the same time or by the complications of the infection.
Поради това е особено важно да информирате Вашия лекар за всяка промяна в състоянието си.
For these reasons it is very important to inform your doctor of any change in your condition.
Най- често наблюдаваните нежелани реакции на саквинавир (при повече от десет на сто болни), приеман заедно с ритонавир, засягат стомашно- чревния тракт, като най- чести са гадене, диария, умора, повръщане, образуване на газове и болка в корема.
The most frequently (in more than ten in a hundred) reported side effects of saquinavir taken with ritonavir concern the gastrointestinal tract, with feeling sick, diarrhoea, tiredness, vomiting, wind and abdominal pain being the most common.
Други по- рядко съобщавани нежелани реакции (при повече от един на сто болни, но по- малко от един на десет души), които могат да се появят, са: обрив, сърбеж, екзема и сухота на кожата, опадане на косата, сухота в устата, главоболие, периферна невропатия (увреждане на нервите на краката и ръцете, което може да се прояви като изтръпване, бодежи, пронизваща или пареща болка), проблеми с координацията, колабиране, объркване, слабост, световъртеж, депресия, тревожност, промени в настроението, нощно изпотяване и горещи вълни, затруднение при заспиване, проблеми с либидото, промени на вкуса, брадавици, язви в устата, обезводняване, коремен дискомфорт, нарушено храносмилане, повишена температура, болка, запек, намаление, както и засилване на апетита, възпаление на стомашно- чревния тракт, хемороиди, промяна на цвета на фекалиите, зрителни нарушения, болка в очите, повишено кръвно налягане, инфекции на дихателните пътища, мускулни спазми, болка в ставите, събиране на кръв в ставите, болезнено уриниране и инфекции на пикочните пътища, повишена температура и треперене, задух и болка в гърдите.
Other, less frequently reported side effects (in more than one in a hundred but less than one in ten persons), which may occur are: rash, itching, eczema and dry skin, hair loss, dry mouth, headache, peripheral neuropathy (a disturbance of the nerves in the feet and hands that may take the form of numbness, pins and needles, shooting or burning pain), co-ordination problems, fainting, confusion, weakness, dizziness, depression, anxiety, mood swings, night sweats and hot flushes, inability to sleep, libido problems, taste alteration, warts, mouth ulcers, dehydration, abdominal discomfort, indigestion, fever, pain, constipation, decreased as well as increased appetite, inflammation of gastrointestinal tract, piles, discoloured faeces, visual disturbance, eye pain, raised blood pressure, infections of the respiratory tract, muscle spasms, joint pain, blood collection in the joint, painful urination and infections of the urinary tract, fever and shivering, shortness of breath and chest pain.
Освен това, има съобщения за възпаление на черния дроб, гърчове, алергични реакции, сънливост и нарушение на бъбречната функция.
Furthermore, inflammation of the liver, fits, allergic reactions, sleepiness and abnormal renal function have been reported.
Вашият лекар ще изследва редовно кръвта Ви, за да открие евентуални нарушения.
Your doctor will test your blood regularly to detect possible abnormalities.
62 Случаи на захарен диабет или повишени нива на кръвната захар са съобщавани при пациенти, получаващи такова лечение или други протеазни инхибитори.
Cases of diabetes mellitus or increased blood sugar levels have been reported in patients receiving this treatment or another protease inhibitor.
Комбинираното антиретровирусно лечение може да предизвика промени във формата на тялото поради промени в разпределението на мастната тъкан.
Combination antiretroviral therapy may cause changes in body shape due to changes in fat distribution.