natgillin/translations-raw huggingface dataset:
ИНХИБИТОРИ НА ФОСФОДИЕСТЕРАЗА ТИП 5 (PDE- 5)
PHOSPHODIESTERASE, TYPE 5 (PDE-5) INHIBITORS
Силденафил 50 mg единична доза Варденафил Тадалафил
Sildenafil 50 mg single dose Vardenafil Tadalafil
силденафил AUC ↓ 0, 43 (0, 36- 0, 51) силденафил Cmin НП силденафил Cmax ↓ 0, 55 (0, 40- 0, 75) N- дезметил - силденафил AUC ↓ 0, 59 (0, 52- 0, 68) N - дезметил- силденафил Cmin НП N - дезметил -- силденафил Cmax ↓ 0, 75 (0, 59- 0, 96)
sildenafil AUC ↓ 0.43 (0.36-0.51) sildenafil Cmin ND sildenafil Cmax ↓ 0.55 (0.40-0.75) N-desmethyl-sildenafil AUC ↓ 0.59 (0.52-0.68) N-desmethyl-sildenafil Cmin ND N-desmethyl-sildenafil Cmax ↓ 0.75 (0.59-0.96)
Едновременна употреба на инхибитори на PDE- 5 с INTELENCE може да наложи адаптиране на дозата на инхибитора на PDE- 5 за постигане на желания клиничен ефект.
Concomitant use of PDE-5 inhibitors with INTELENCE may require dose adjustment of the PDE-5 inhibitor to attain the desired clinical effect.
Омепразол
PROTON PUMP INHIBITORS
40 mg q. d.
Omeprazole 40 mg q. d.
етравирин Cmin НП едновременно с инхибитори етравирин Cmax ↑ 1, 17 (0, 96- 1, 43) на протонната помпа без адаптиране на дозата.
etravirine AUC ↑ 1.41 (1.22-1.62) etravirine Cmin ND etravirine Cmax ↑ 1.17 (0.96-1.43)
СЕЛЕКТИВНИ ИНХИБИТОРИ НА ОБРАТНОТО ЗАХВАЩАНЕ НА СЕРОТОНИНА (SSRIs) a
INTELENCE can be co-administered with proton pump inhibitors without dose adjustments.
Пароксетин 20 mg q. d.
Paroxetine 20 mg q. d.
пароксетин AUC ↔ 1, 03 (0, 90- 1, 18) пароксетин Cmin ↓ 0, 87 (0, 75- 1, 02) пароксетин Cmax ↔ 1, 06 (0, 95- 1, 20) етравирин AUC ↔ 1, 01 (0, 93- 1, 10) етравирин Cmin ↔ 1, 07 (0, 98- 1, 17) етравирин Cmax ↔ 1, 05 (0, 96- 1, 15)
paroxetine AUC ↔ 1.03 (0.90-1.18) paroxetine Cmin ↓ 0.87 (0.75-1.02) paroxetine Cmax ↔ 1.06 (0.95-1.20) etravirine AUC ↔ 1.01 (0.93-1.10) etravirine Cmin ↔ 1.07 (0.98-1.17) etravirine Cmax ↔ 1.05 (0.96-1.15)
INTELENCE се прилага едновременно с пароксетин без адаптиране на дозата.
INTELENCE can be co-administered with paroxetine without dose adjustments.
Сравнението е базирано на исторически опит.
Comparison based on historic control.
В проучвания за лекарствени взаимодействия са използвани различни форми и/ или дози на етравирин, което води до сходни експозиции и следователно взаимодействия, валидни за една форма, са валидни и за другата.
In drug-drug interaction studies, different formulations and/ or doses of etravirine were used which led to similar exposures and, therefore, interactions relevant for one formulation are relevant for the other.
Бременност Няма достатъчно и добре контролирани проучвания с етравирин при бременни жени.
Pregnancy There are no adequate and well-controlled studies with etravirine in pregnant women.
Преминаване през плацентата е наблюдавано при бременни плъхове, но не е известно дали плацентно преминаване на INTELENCE настъпва и при бременни жени.
Placental transfer has been seen in pregnant rats, but it is not known whether placental transfer of INTELENCE also occurs in pregnant women.
Изследванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/ феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. точка 5. 3).
Studies in animals do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
INTELENCE трябва да се приема по време на бременност единствено ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск.
INTELENCE should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk.
Кърмене Не е известно дали етравирин се екскретира в човешката кърма.
Breastfeeding It is not known whether etravirine is excreted in human milk.
Поради възможността за предаване на HIV и възможността за нежелани реакции при кърмачетата, майките трябва да се инструктират да не кърмят, ако приемат INTELENCE.
Because of both the potential for HIV transmission and the potential for adverse reactions in breast-fed infants, mothers should be instructed not to breast-feed if they are receiving INTELENCE.
Фертилност Няма данни при човека за ефекта от етравирин върху фертилността.
Fertility No human data on the effect of etravirine on fertility are available.
При плъхове няма ефект върху разгонването и фертилността при лечение с етравирин (вж. точка 5. 3).
In rats, there was no effect on mating or fertility with etravirine treatment (see section 5.3).
Не са провеждани проучвания за взаимодействията на INTELENCE върху способността за шофиране и работа с машини.
No studies on the effects of INTELENCE on the ability to drive or operate machines have been performed.
Нежелани лекарствени реакции като сънливост и вертиго се съобщават при пациенти, лекувани с INTELENCE, като разпространението е подобно на това при плацебо (вж. точка 4. 8). Това не доказва, че INTELENCE може да промени способността на пациента да шофира или да използва машини, обаче профилът на нежеланите лекарствени реакции трябва да се вземе предвид.
There is no evidence that INTELENCE may alter the patient’ s ability to drive and operate machines, however, the adverse drug reaction profile should be taken into account.
Оценката на безопасността е базирана на всички данни от 1 203 пациенти в продължаващите във Фаза III плацебо контролирани проучвания DUET- 1 и DUET- 2 на антиретровирусно лечение при възрастни пациенти, инфектирани с HIV- 1 и с приложено в миналото антиретровирусно лечение, 599 от които са приемали INTELENCE (200 mg b. i. d.) (вж. точка 5. 1).
The safety assessment is based on all data from 1,203 patients in the ongoing Phase III placebo-controlled trials DUET-1 and DUET-2 in antiretroviral treatment-experienced HIV-1 infected adult patients, 599 of whom received INTELENCE (200 mg b. i. d.) (see section 5.1).
В тези сборни проучвания средното въздействие върху пациентите в групата с INTELENCE е 30 седмици.
In these pooled trials, the median exposure for patients in the INTELENCE arm was 30 weeks.
Най- често съобщаваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) (честота ≥ 10% в групата с INTELENCE) от всички реакции, настъпващи във Фаза ІІІ, са обрив (17, 0% в групата с INTELENCE в сравнение с 9, 4% в групата с плацебо), диария (15, 0% в сравнение с 20, 4%) и гадене (13, 9% в сравнение с 11, 1%).
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) (incidence ≥ 10% in the INTELENCE arm) of all intensities occurring in the Phase III studies were rash (17.0% in the INTELENCE arm versus 9.4% in the placebo arm), diarrhoea (15.0% versus 20.4%) and nausea (13.9% versus 11.1%).
Процентът на прекъсване вследствие на каквато и да е нежелана реакция е 5, 8% при пациенти, получаващи INTELENCE, и 4, 5% при пациенти, получаващи плацебо.
The rates of discontinuation due to any adverse reaction were 5.8% in patients receiving INTELENCE and 4.5% in patients receiving placebo.
Най- честите НЛР, водещи до прекъсване, са обрив (2, 0% в групата с INTELENCE в сравнение с 0% в групата с плацебо).
The most common ADR leading to discontinuation was rash (2.0% in the INTELENCE arm versus 0% in the placebo arm).
Обривът е най- често лек до умерен, най- общо макуларен до макулопапулозен или еритоматозен, обикновено се среща през втората седмица от терапията и рядко след четвъртата седмица.
Rash was most frequently mild to moderate, generally macular to maculopapular or erythematous, mostly occurred in the second week of therapy, and was infrequent after week 4.
Обривът обикновено се самоограничава и като цяло се разнася в рамките на една- две седмици при продължаваща терапия (вж. точка 4. 4).
Rash was mostly self-limiting, and generally resolved within 1-2 weeks on continued therapy (see section 4.4).
Разпространенито на обрива е по- често при жените в сравнение с мъжете в групата, лекувана с INTELENCE.
The incidence of rash was higher in women compared to men in the INTELENCE arm.
Няма полова разлика в тежестта или прекъсване на лечението вследствие на обрив.
The clinical data are limited and
Клиничните данни са ограничени и повишен риск от кожни реакции при пациенти с анамнеза за NNRTI- свързани кожни реакции не може да бъде изключен (вж. точка 4. 4).
10 an increased risk of cutaneous reactions in patients with a history of NNRTI-associated cutaneous reaction cannot be excluded (see section 4.4).
11 НЛР с умерен или по- голям интензитет (≥ степен 2), които са съобщени при пациенти, лекувани с INTELENCE, се обобщават в таблицата по- долу (поддържащ режим се обозначава като “ BR ”).
ADRs of moderate intensity or greater (≥ grade 2) reported in patients treated with INTELENCE are summarised in the table below (background regimen is indicated as “ BR”).
Лабораторните отклонения, свързани с НЛР, са включени в таблицата по- долу.
The ADRs are listed by system organ class (SOC) and frequency.
НЛР са изброени по системо- органна класификация и честота.
Within each frequency grouping, ADRs are presented in order of decreasing seriousness.
Честотите се определят като: много чести (≥ 1/ 10), чести (≥ 1/ 100 до < 1/ 10) и нечести (≥ 1/ 1 000 до < 1/ 100).
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10) and uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Редки и много редки НЛР не са открити на базата на броя на пациентите, включени в проучванията DUET.
Rare and very rare ADRs cannot be detected based on the number of patients included in the DUET trials.
Изследвания DUET- 1 и DUET- 2 Системо- органна класификация
DUET-1 and DUET-2 trials System Organ Class (SOC)
НЛР (INTELENCE + BR в сравнение с плацебо +BR)
ADRs (INTELENCE + BR versus Placebo + BR)
миокарден инфаркт (0, 5% в сравнение с 0, 2%), предсърдно мъждене (0, 2% в сравнение с 0%), стенокардия (0, 3% в сравнение с 0, 2%)
myocardial infarction (0.5% vs 0.2%), atrial fibrillation (0.2% vs 0%), angina pectoris (0.3% vs 0.2%)
тромбоцитопения (1, 3% в сравнение с 1, 3%), анемия (3, 5% в сравнение с 3, 6%)
thrombocytopaenia (1.3% vs 1.3%), anaemia (3.5% vs 3.6%)
периферна невропатия (2, 8% в сравнение с 1, 8%), главоболие (2, 7% в сравнение с 4, 1%) конвулсия (0, 3% в сравнение с 0, 5%), синкоп (0, 3% в сравнение с 0, 3%), амнезия (0, 2% в сравнение с 0, 2%), тремор (0, 2% в сравнение с 0, 3%), сомнолентност (0, 7% в сравнение с 0, 5%), парестезия (0, 7% в сравнение с 0, 7%), хипоестезия (0, 3% в сравнение с 0, 2%), хиперсомния (0, 2% в сравнение с 0%)
peripheral neuropathy (2.8% vs 1.8%), headache (2.7% vs 4.1%) convulsion (0.3% vs 0.5%), syncope (0.3% vs 0.3%), amnesia (0.2% vs 0.2%), tremor (0.2% vs 0.3%), somnolence (0.7% vs 0.5%), paraesthesia (0.7% vs 0.7%), hypoaesthesia (0.3% vs 0.2%), hypersomnia (0.2% vs 0%)
Нарушения на очите Нарушения на ухото и лабиринта
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
нечести нечести
uncommon uncommon
замъглено зрение (0, 7% в сравнение с 0%) световъртеж (0, 2% в сравнение 0, 5%)
blurred vision (0.7% vs 0%) vertigo (0.2% vs 0.5%)
бронхоспазъм (0, 2% в сравнение с 0%), задух при усилие (0, 5% в сравнение с 0, 5%)
bronchospasm (0.2% vs 0%), exertional dyspnoea (0.5% vs 0.5%)
гастроинтестинална рефлуксна болест (1, 5% в срвнение с 1, 0%), диария (5, 2% в сравнение с 9, 6%), повръщане (2, 3% в сравнение с 2, 0%), гадене (4, 7% в сравнение с 3, 5%), коремна болка (3, 0% в сравнение с 2, 5%), флатулентност (1, 0% в сравнение с 1, 0%), гастрит (1, 0% в сравнение с 0, 7%)
gastrooesophageal reflux disease (1.5% vs 1.0%), diarrhoea (5.2% vs 9.6%), vomiting (2.3% vs 2.0%), nausea (4.7% vs 3.5%), abdominal pain (3.0% vs 2.5%), flatulence (1.0% vs 1.0%), gastritis (1.0% vs 0.7%)
панкреатит (0, 7% в сравнение с 0, 2%), хематемеза (0, 2% в сравнение с 0%), стоматит (0, 2% в сравнение с 0, 2%), констипация (0, 3% в сравнение с 0, 5%), абдоминално раздуване (0, 7% в сравнение с 1, 0%), сухота в устата (0, 2% в сравнение с 0%), повдигане (0, 2% в сравнение с 0%)
pancreatitis (0.7% vs 0.2%), haematemesis (0.2% vs 0%), stomatitis (0.2% vs 0.2%), constipation (0.3% vs 0.5%), abdominal distension (0.7% vs 1.0%), dry mouth (0.2% vs 0%), retching (0.2% vs 0%)
бъбречна недостатъчност (1, 5% в сравнение с 1, 5%)
renal failure (1.5% vs 1.5%)
обрив (9, 0% в сравнение с 3, 2%) оток на лицето (0, 2% в сравнение с 0%), липохипертрофия (0, 3% в сравнение с 0, 3%), нощни изпотявания (0, 8% в сравнение с 0, 8%), хиперхидроза (0, 5% в сравнение с 0, 2%), пруриго (0, 5% в сравнение с 0, 5%), суха кожа (0, 3% в сравнение с 0, 2%)
rash (9.0% vs 3.2%) swelling face (0.2% vs 0%), lipohypertrophy (0.3% vs 0.3%), night sweats (0.8% vs 0.8%), hyperhidrosis (0.5% vs 0.2%), prurigo (0.5% vs 0.5%), dry skin (0.3% vs 0.2%)
12 Нарушения на метаболизма и храненето
Metabolism and nutrition disorders
захарен диабет (1, 0% в сравнение с 0, 2%), хипергликемия (1, 2% в сравнение с 0, 5%), хиперхолестеролемия (3, 5% в сравнение с 2, 2%), хипертриглицеридемия (4, 7% в сравнение с 3, 0%), хиперлипидемия (1, 5% в сравнение с 0, 7%), дислипидемия (1, 0% в сравнение с 0, 3%)
diabetes mellitus (1.0% vs 0.2%), hyperglycaemia (1.2% vs 0.5%), hypercholesterolaemia (3.5% vs 2.2%), hypertriglyceridaemia (4.7% vs 3.0%), hyperlipidaemia (1.5% vs 0.7%), dyslipidaemia (1.0% vs 0.3%)
анорексия (0, 7% в сравнение с 0, 8%)
anorexia (0.7% vs 0.8%)
чести чести нечести
common common uncommon
високо кръвно налягане (2, 8% в сравнение с 2, 2%) умора (3, 3% в сравнение с 4, 0%) инертност (0, 2% в сравнение с 0%)
hypertension (2.8% vs 2.2%) fatigue (3.3% vs 4.0%) sluggishness (0.2% vs 0%)
синдром на имунно преустройство (0, 2% в сравнение с 0, 2%), лекарствена свръхчувствителност (0, 7% в сравнение с 0, 7%)
immune reconstitution syndrome (0.2% vs 0.2%), drug hypersensitivity (0.7% vs 0.7%)
хепатит (0, 2% в сравнение с 0, 3%), чернодробна стеатоза (0, 2% в сравнение с 0%), цитолитичен хепатит (0, 3% в сравнение с 0%), хепатомегалия (0, 2% в сравнение с 0, 2%)
hepatitis (0.2% vs 0.3%), hepatic steatosis (0.2% vs 0%), cytolytic hepatitis (0.3% vs 0%), hepatomegaly (0.2% vs 0.2%)
гинекомастия (0, 2% в сравнение с 0%)
gynaecomastia (0.2% vs 0%)
тревожност (1, 2% в сравнение с 1, 7%), инсомния (1, 8% в сравнение с 2, 2%) състояние на объркване (0, 2% в сравнение с 0, 2%), дезориентация (0, 2% в сравнение с 0, 3%), кошмари (0, 2% в сравнение с 0, 2%), нарушения на съня (0, 5% в сравнение с 0, 3%), нервност (0, 2% в сравнение с 0, 2%), абнормни сънища (0, 2% в сравнение с 0, 2%)
anxiety (1.2% vs 1.7%), insomnia (1.8% vs 2.2%) confusional state (0.2% vs 0.2%), disorientation (0.2% vs 0.3%), nightmares (0.2% vs 0.2%), sleep disorders (0.5% vs 0.3%), nervousness (0.2% vs 0.2%), abnormal dreams (0.2% vs 0.2%)
Допълнителни НЛР с най- малко умерен интензитет, наблюдавани при други проучвания, са придобита липодистрофия, ангионевротичен оток, erythema multiforme и хеморагичен инсулт, всяка от които е съобщена при не повече от 0, 5% от пациентите.
Additional ADRs of at least moderate intensity observed in other trials were acquired lipodystrophy, angioneurotic oedema, erythema multiforme and haemorrhagic stroke, each reported in no more than 0.5% of patients.
Синдромът на Stevens- Johnson се съобщава рядко (< 0, 1%) по време на клинично развитие с INTELENCE.
Stevens-Johnson Syndrome has been reported rarely (< 0.1%) during clinical development with INTELENCE.
Лабораторни промени Изискващи спешно лечение, промени в клиничните лабораторни показатели (от степен 3 или 4), считани като НЛР и съобщени при ≥ 2% от пациентите в групата с INTELENCE в сравнение с групата с плацебо, съответно са повишени нива на амилазата (7, 5% в сравнение с 7, 9%), липазата (2, 7% в сравнение с 1, 7%), общия холестерол (5, 8% в сравнение с 4, 1%), липопротеините с ниска плътност (LDL) (5, 2% в сравнение с 5, 4%), триглицеридите (7, 0% в сравнение с 4, 3%), глюкозата (2, 5% в сравнение с 2, 0%), аланин аминотрансферазата (ALT) (2, 5% в сравнение с 1, 7%), аспартат аминотрансферазата (AST) (2, 5% в сравнение с 1, 7%) и понижени нива на неутрофилите (3, 7% в сравнение с 6, 3%).
Laboratory abnormalities Treatment emergent clinical laboratory abnormalities (grade 3 or 4), considered ADRs, reported in ≥ 2% of patients in the INTELENCE arm versus the placebo arm, respectively, were increases in amylase (7.5% vs 7.9%), lipase (2.7% vs 1.7%), total cholesterol (5.8% vs 4.1%), low density lipoprotein (LDL) (5.2% vs 5.4%), triglycerides (7.0% vs 4.3%), glucose (2.5% vs 2.0%), alanine aminotransferase (ALT) (2.5% vs 1.7%), aspartate amino transferase (AST) (2.5% vs 1.7%) and decreases in neutrophils (3.7% vs 6.3%).
Липодистрофия Комбинираната антиретровирусна терапия се свързва с преразпределение на телесните мазнини (липодистрофия) при пациенти, инфектирани с HIV, включително загуба на периферна и лицева подкожна мастна тъкан, увеличена интраабдоминална и висцерална мастна тъкан, хипертрофия на млечната жлеза и натрупване на мастна тъкан дорзоцервикално (бизонска гърбица) (вж. точка 4. 4).
Lipodystrophy Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients, including loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump) (see section 4.4).
Синдром на имунно преустройство При HIV инфектирани пациенти с тежка имунна недостатъчност към времето на започване на комбинирана антиретровирусната терапия може да възникне възпалителна реакция към асимптомни или остатъчни опортюнистични инфекции (синдром на имунно преустройство) (вж. точка 4. 4).
Immune reconstitution syndrome In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy, an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (immune reconstitution syndrome) (see section 4.4).
13 Остеонекроза Съобщени са случаи на остеонекроза, особено при пациенти с общоприети рискови фактори, напреднало HIV заболяване или продължително приложение на комбинирана антиретровирусна терапия.
Osteonecrosis Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy.
Честотата на тези случаи е неизвестна (вж. точка 4. 4)
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
Допълнителна информация за специалните популации Пациенти, едновременно инфектирани с хепатит B и/ или хепатит C вирус В сборния анализ за DUET- 1 и DUET- 2 честотата на чернодробните събития е с тенденция за покачване при едновременно инфектирани пациенти, лекувани с INTELENCE, в сравнение с едновременно инфектирани пациенти от групата на плацебо.
Additional information on special populations Patients co-infected with hepatitis B and/ or hepatitis C virus In the pooled analysis for DUET-1 and DUET-2, the incidence of hepatic events tended to be higher in co-infected subjects treated with INTELENCE compared to co-infected subjects in the placebo group.
INTELENCE трябва да се употребява с повишено внимание при тези пациенти (вж. точки 4. 4 и 5. 2).
INTELENCE should be used with caution in these patients (see also sections 4.4 and 5.2).
Няма специфичен антидот при свръхдоза с INTELENCE.
There is no specific antidote for overdose with INTELENCE.
Лечение при свръхдоза INTELENCE включва общи поддържащи мерки, включително мониториране на жизнените показатели и наблюдение на клиничния статус на пациента.
Treatment of overdose with INTELENCE consists of general supportive measures including monitoring of vital signs and observation of the clinical status of the patient.
Ако е показано, елиминирането на неабсорбираната активна субстанция следва да се постигне чрез повръщане или стомашен лаваж.
If indicated, elimination of unabsorbed active substance is to be achieved by emesis or gastric lavage.
Приложението на активен въглен може също да се използва за отстраняване на неабсорбираната активна субстанция.
Administration of activated charcoal may also be used to aid in removal of unabsorbed active substance.
Тъй като етравирин се свързва във висока степен с протеини, малко вероятно е диализата да доведе до значително отстраняване на активната субстанция.
Since etravirine is highly protein bound, dialysis is unlikely to result in significant removal of the active substance.
5.
12 5.
NNRТI (ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза), ATC код: все още не е определен.
NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor), ATC code: not yet assigned.
Механизъм на действие Етравиринът е NNRTI на човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (HIV- 1).
Mechanism of action Etravirine is an NNRTI of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1).
Етравиринът се свързва пряко с обратната транскриптаза (RT) и блокира действията на РНК- зависимата и ДНК- зависимата ДНК полимераза посредством прекъсване на ензимното каталитично място.
Etravirine binds directly to reverse transcriptase (RT) and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Антивирусна активност in vitro Етравиринът показва активност срещу изходния тип HIV- 1 при Т- клетъчните линии и първичните клетки със средни EC50 стойности, вариращи между 0, 9 и 5, 5 nM.
Antiviral activity in vitro Etravirine exhibits activity against wild type HIV-1 in T-cell lines and primary cells with median EC50 values ranging from 0.9 to 5.5 nM.
Етравиринът показва активност срещу HIV- 1 група М (субтипове A, B, C, D, E, F и G) и HIV- 1 група O първични изолати с EC50 стойности, вариращи съответно между 0, 3 и 1, 7 nM и между 11, 5 и 21, 7 nM.
Etravirine demonstrates activity against HIV-1 group M (subtypes A, B, C, D, E, F, and G) and HIV-1 group O primary isolates with EC50 values ranging from 0.3 to 1.7 nM and from 11.5 to 21.7 nM, respectively.
Въпреки че етравиринът показва in vitro активност срещу изходния тип HIV- 2 със средни EC50 стойности, вариращи между 5, 7 и 7, 2 µM, лечение от HIV- 2 инфекция с етравирин не се препоръчва при липсата на клинични данни.
Although etravirine demonstrates in vitro activity against wild type HIV-2 with median EC50 values ranging from 5.7 to 7.2 µM, treatment of HIV-2 infection with etravirine is not recommended in the absence of clinical data.
Етравиринът поддържа активност срещу HIV- 1 вирусни щамове, резистентни на нуклеозидни инхибитори на обратна транскриптаза и/ или протеазни инхибитори.
Etravirine retains activity against HIV-1 viral strains resistant to nucleoside reverse transcriptase and/ or protease inhibitors.
В допълнение, етравиринът показва многократна промяна (FC) при ЕС50 ≤ 3 срещу 60% от 6 171 NNRTI- резистентни клинични изолати.
In addition, etravirine demonstrates a fold change (FC) in EC50 ≤ 3 against 60% of 6,171 NNRTI-resistant clinical isolates.
Резистентност Ефикасността на етравирин по отношение на NNRTI резистентност е базирана главно на анализиране на прием на етравирин в комбинация с дарунавир/ ритонавир (DUET- 1 и - 2).
Resistance Etravirine efficacy in relation to NNRTI resistance at baseline has mainly been analysed with etravirine given in combination with darunavir/ ritonavir (DUET-1 and -2).
Потенцирани протеазни инхибитори, като дарунавир/ ритонавир, показват висока граница на резистентност в сравнение с други класове антиретровирусни средства.
Boosted protease inhibitors, like darunavir/ ritonavir, show a higher barrier to resistance compared to other classes of antiretrovirals.
Параметрите за редуцирана ефикасност с етравирин (> 2 етравирин- свързани базови мутации, вж. точка клинични резултати) се прилагат, когато етравирин се приема в комбинация с потенциран протеазен инхибитор.
The breakpoints for reduced efficacy with etravirine (> 2 etravirine-associated mutations at baseline, see clinical results section) applies when etravirine is given in combination with a boosted protease inhibitor.
14 Във Фаза ІІІ на проучванията DUET- 1 и DUET- 2 мутации, които се развиват най- често при пациенти с вирусологичен провал при режим, включващ INTELENCE, са V108I, V179I, Y181C и Y181I, които обикновено се появяват на фона на многократни NNRTI- резистентносвързани мутации (RAMs).
In the Phase III trials DUET-1 and DUET-2, mutations that developed most commonly in patients with virologic failure to the INTELENCE containing regimen were V108I, V179F, V179I, Y181C and Y181I, which usually emerged in a background of multiple other NNRTI resistance-associated mutations (RAMs).