natgillin/translations-raw huggingface dataset:
При проучване за оценка на ефектите на тадалафил върху зрението не са отчетени никакви нарушения в разпознаването на цветовете (синьо/ зелено) посредством използване на теста Farnsworth- Munsell 100- hue.
In a study to assess the effects of tadalafil on vision, no impairment of colour discrimination (blue/ green) was detected using the Farnsworth-Munsell 100-hue test.
Във всички клинични проучвания съобщенията за промени в цветното виждане са редки (< 0, 1%).
Across all clinical studies, reports of changes in colour vision were rare (< 0.1%).
Проведени са три проучвания при мъже за оценка на потенциалния ефект върху сперматогенезата на CIALIS 10 mg (едно 6- месечно проучване) и 20 mg (едно 6- месечно и едно 9- месечно проучване), прилаган ежедневно.
Three studies were conducted in men to assess the potential effect on spermatogenesis of CIALIS 10 mg (one 6-month study) and 20 mg (one 6-month and one 9-month study) administered daily.
Тадалафил в дози от 2, 5, 5 и 10 mg, вземан един път дневно, е бил изследван в 3 клинични проучвания, включващи 853 пациенти на различна възраст (между 21- 82 години) и етническа принадлежност, с еректилна дисфункция от различна тежест (лека, умерена, тежка) и етиология.
Tadalafil at doses of 2.5, 5, and 10 mg taken once a day has been evaluated in 3 clinical studies involving 853 patients of various ages (range 21-82 years) and ethnicities, with erectile dysfunction of various severities (mild, moderate, severe) and etiologies.
Повечето пациенти във всичките три проучвания са отговорили на предишно лечение с инхибитори на PDE5.
Most patients in all three studies were responders to previous on-demand treatment with PDE5 inhibitors.
При двете първоначални проучвания за ефективност при общата популация средната честота на успешните опити за индивид е била 57 и 67% при CIALIS 5 mg, 50% при CIALIS 2, 5 mg в сравнение с 31 и 37% при плацебо.
In the two primary efficacy studies of general populations, the mean per-subject proportion of successful attempts were 57 and 67% on CIALIS 5mg, 50% on CIALIS 2.5mg as compared to 31 and 37% with placebo.
В проучването при пациенти с еректилна дисфункция, в резултат на диабет, средната честота на успешните опити за индивид е била 41 и 46% при CIALIS 5 mg и 2, 5 mg, съответно в сравнение с 28% при плацебо
In the study in patients with erectile dysfunction secondary to diabetes, the mean per-subject proportion of successful attempts were 41 and 46% on CIALIS 5mg and 2.5mg, respectively, as compared to 28% with placebo.
При едно 12- седмично проучване, проведено при 186 пациенти (142 тадалафил, 44 плацебо) с еректилна дисфункция, вторично на уврeждане на гръбначния мозък, тадалафил значимо подобрява еректилната функция, което води до средна честота на успешните опити за индивид при пациентите, третирани с тадалафил 10 или 20 mg (гъвкава доза при поискване) 48% в сравнение с 17% при плацебо.
In a 12-week study performed in 186 patients (142 tadalafil, 44 placebo) with erectile dysfunction secondary to spinal cord injury, tadalafil significantly improved the erectile function leading to a mean per-subject proportion of successful attempts in patients treated with tadalafil 10 or 20 mg (flexible- dose, on demand) of 48% as compared to 17% with placebo.
10 5. 2 Фармакокинетични свойства
9 5.2 Pharmacokinetic properties
Абсорбция Тадалафил се абсорбира лесно след перорално приложение и наблюдаваните средни максимални плазмени концентрации (Сmax) се постигат за средно време от 2 часа след приложението.
Absorption Tadalafil is readily absorbed after oral administration and the mean maximum observed plasma concentration (Cmax) is achieved at a median time of 2 hours after dosing.
Разпределение Средният обем на разпределение на тадалафил е приблизително 63 l, което показва че тадалафил се разпределя в тъканите.
Distribution The mean volume of distribution is approximately 63 l, indicating that tadalafil is distributed into tissues.
По- малко от 0, 0005% от приетата доза се появява в спермата на здрави индивиди.
Less than 0.0005% of the administered dose appeared in the semen of healthy subjects.
Биотрансформация Тадалафил се метаболизира предимно посредством цитохром P450 (CYP) 3A4 изоформата.
Biotransformation Tadalafil is predominantly metabolised by the cytochrome P450 (CYP) 3A4 isoform.
Елиминиране Средният перорален клирънс на тадалафил е 2, 5 l/ час, а средният полуживот е 17, 5 часа при здрави индивиди.
Elimination The mean oral clearance for tadalafil is 2.5 l/ h and the mean half-life is 17.5 hours in healthy subjects.
Тадалафил се екскретира предимно като неактивни метаболити, основно с фекалиите (приблизително 61% от дозата) и в по- малка степен с урината (приблизително 36% от дозата).
Tadalafil is excreted predominantly as inactive metabolites, mainly in the faeces (approximately 61% of the dose) and to a lesser extent in the urine (approximately 36% of the dose).
Линейност/ нелинейност Фармакокинетиката на тадалафил при здрави индивиди е линейна по отношение на времето и дозата.
Linearity/ non-linearity Tadalafil pharmacokinetics in healthy subjects are linear with respect to time and dose.
При дози над 2, 5 до 20 mg експозицията (AUC) се увеличава пропорционално с дозата.
Over a dose range of 2.5 to 20 mg, exposure (AUC) increases proportionally with dose.
Пациенти в старческа възраст Здрави пациенти в старческа възраст (65 години или по- възрастни), имат по- нисък перорален клирънс на тадалафил, водещо до 25% по- висока експозиция (AUC), в сравнение със здрави индивиди на възраст от 19 до 45 години.
Elderly Healthy elderly subjects (65 years or over), had a lower oral clearance of tadalafil, resulting in 25% higher exposure (AUC) relative to healthy subjects aged 19 to 45 years.
Бъбречна недостатъчност При клинични фармакологични проучвания с еднократна доза тадалафил (5 mg - 20 mg), експозицията на тадалафил (AUC) е приблизително удвоена при индивиди с лека (креатининов клирънс 51 до 80 ml/ min) или умерена (креатининов клирънс 31 до 50 ml/ min) бъбречна недостатъчност и при индивиди с краен стадии на бъбречно заболяване на диализа.
Renal insufficiency In clinical pharmacology studies using single-dose tadalafil (5 mg-20 mg), tadalafil exposure (AUC) approximately doubled in subjects with mild (creatinine clearance 51 to 80 ml/ min) or moderate (creatinine clearance 31 to 50 ml/ min) renal impairment and in subjects with end-stage renal disease on dialysis.
При пациенти на хемодиализа Сmax е 41% по- високо от наблюдаваното при здрави хора.
In haemodialysis patients, Cmax was 41% higher than that observed in healthy subjects.
11 Чернодробна недостатъчност Експозицията на тадалафил (AUC) при индивиди с лека до умерена чернодробна недостатъчност (Child- Pugh клас A и B) е сравнима с експозицията при здрави индивиди, когато се прилага доза от 10 mg.
Hepatic insufficiency Tadalafil exposure (AUC) in subjects with mild and moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A and B) is comparable to exposure in healthy subjects when a dose of 10 mg is administered.
Има ограничени клинични данни за безопасността на CIALIS при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (Child- Pugh клас C).
There is limited clinical data on the safety of CIALIS in patients with severe hepatic insufficiency (Child-Pugh Class C).
Ако CIALIS се предписва един път дневно, то трябва да направи внимателна индивидуална преценка на отношението полза/ риск от предписващия го лекар.
If CIALIS is prescribed once-a-day, a careful individual benefit/ risk evaluation should be undertaken by the prescribing physician.
Пациенти с диабет Експозицията на тадалафил (AUC) при пациенти с диабет е била приблизително 19% по- ниска, отколкото стойностите на AUC за здрави индивиди.
10 Patients with diabetes Tadalafil exposure (AUC) in patients with diabetes was approximately 19% lower than the AUC value for healthy subjects.
Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност, карциногенен потенциал, и репродуктивна токсичност.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Няма доказателства за тератогенност, ембриотоксичност или фетотоксичност при плъхове или мишки, които са получили до 1 000 mg/ kg/ дневно тадалафил.
There was no evidence of teratogenicity, embryotoxicity or foetotoxicity in rats or mice that received up to 1000 mg/ kg/ day tadalafil.
При проучване за пре - и постнаталното развитие при плъхове, дозата, при която не е наблюдаван ефект, е била 30 mg/ kg/ дневно.
In a rat pre- and postnatal development study, the no observed effect dose was 30 mg/ kg/ day.
При кучета, на които е прилаган тадалафил ежедневно за 6 до 12 месеца при дози 25 mg/ kg/ дневно (водещо до поне трикратно по- висока експозиция [между 3, 7 – 18, 6] от наблюдаваната при хора, на които е давана единична доза от 20 mg) и повече, е имало регресия на епитела на семенните каналчета, което е довело до намаление на сперматогенезата на някои кучета.
In dogs given tadalafil daily for 6 to 12 months at doses of 25 mg/ kg/ day (resulting in at least a 3-fold greater exposure [range 3.7 – 18.6] than seen in humans given a single 20 mg dose) and above, there was regression of the seminiferous tubular epithelium that resulted in a decrease in spermatogenesis in some dogs.
Вижте също точка 5. 1.
See also section 5.1.
Алуминий / PVC/ PE/ PCTFE блистери в картонени кутии с 28 филмирани таблетки.
Aluminium/ PVC/ PE/ PCTFE blisters in cartons of 28 film-coated tablets.
6. 6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
11 6.6 Special precautions for disposal
Grootslag 1- 5, Nl- 3991 RA, Houten Холандия
Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten The Netherlands
12 ноември 2002 Дата на подновяване:
12 November 2002 Date of last renewal:
12 ноември 2007
12 November 2007
Всяка таблетка съдържа 5 mg тадалафил (tadalafil).
Each tablet contains 5 mg tadalafil.
Всяка филмирана таблетка съдържа 127 mg лактоза монохидрат / За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6. 1.
Each coated tablet contains 127 mg lactose monohydrate.
Филмирана таблетка (таблетка)..
Film-coated tablet (tablet).
Светло жълти и с форма на бадеми таблетки, маркирани от едната страна с "C 5".
Light yellow and almond shaped tablets, marked "C 5" on one side.
CIALIS се предлага като филмирани таблетки от 2, 5, 5, 10, и 20 mg.
CIALIS is available as 2.5, 5, 10 and 20 mg film-coated tablets.
Употреба при възрастни Препоръчваната доза е 10 mg, приета преди очакваната сексуална активност с или без храна.
Use in adult men In general, the recommended dose is 10 mg taken prior to anticipated sexual activity and with or without food.
При пациенти, отговарящи на режим до поискване, които предвиждат честа употреба на CIALIS (напр., поне два пъти седмично), може да се обмисли като подходящ режим еднократен дневен прием на най- ниските дози CIALIS, базирайки се на избора на пациента и решението на лекаря.
In responder patients to on-demand regimen who anticipate a frequent use of CIALIS (i. e., at least twice weekly) a once daily regimen with the lowest doses of CIALIS might be considered suitable, based on patient choice and the physician’ s judgement.
14 Употреба при мъже в старческа възраст При мъже в старческа възраст не се изисква адаптиране на дозата.
Use in men with impaired renal function
Употреба при мъже с увредена бъбречна функция Не се налага намаляване на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
13 Dose adjustments are not required in patients with mild to moderate renal impairment.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане дозирането на тадалафил един път дневно не се препоръчва.
Once-a-day dosing of tadalafil is not recommended in patients with severe renal impairment. (See sections 4.
(Вж. точка 4. 4 и точка 5. 2).
4 and 5.2).
Има ограничени клинични данни за безопасността на CIALIS при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (Child- Pugh клас C); ако се предписва, то предписващият го лекар трябва да направи внимателна индивидуална преценка на съотношението полза/ риск.
There is limited clinical data on the safety of CIALIS in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C); if prescribed, a careful individual benefit/ risk evaluation should be undertaken by the prescribing physician.
Няма налични данни относно приложението на дози по- високи от 10 mg тадалафил на пациенти с чернодробно увреждане Дозирането един път дневно не е оценявано при пациенти с чернодробна недостатъчност, следователно, ако се предписва, то предписващият го лекар трябва да направи внимателна индивидуална преценка на отношението полза/ риск.
Once-a-day dosing has not been evaluated in patients with hepatic impairment; therefore, if prescribed, a careful individual benefit/ risk evaluation should be undertaken by the prescribing physician.
(Вж точка 5. 2).
(See section 5.2).
Свръхчувствителност към някоя от саставките.
Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients.
(Вж точка 4. 5).
(See section 4.5).
CIALIS е противопоказан при пациенти със загуба на зрението на едното око, в резултат на не- артериална антериорна исхемична очна невропатия (NAION), независимо от това, дали този епизод е свързан или не с предишна употреба на PDE5 инхибитор (Вж точка 4. 4).
CIALIS is contraindicated in patients who have loss of vision in one eye because of non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy (NAION), regardless of whether this episode was in connection or not with previous PDE5 inhibitor exposure (see section 4.4).
15 4. 4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
4.4 Special warnings and precautions for use
Тадалафил има вазодилатативни свойства, водещи до леки и преходни понижения на кръвното налягане (Вж точка 5. 1) и по такъв начин потенцира хипотензивния ефект на нитратите (Вж точка 4. 3).
Tadalafil has vasodilator properties, resulting in mild and transient decreases in blood pressure (see section 5.1) and as such potentiate the hypotensive effect of nitrates (see section 4.3).
При пациенти със съпътстващо антихипертензивно лечение, тадалафил може да индуцира понижение на кръвното налягане.
14 In patients receiving concomitant antihypertensive medicines, tadalafil may induce a blood pressure decrease.
Съобщавани са зрителни нарушения и случаи на NAION (не- артериална антериорна исхемична очна невропатия), свързани с приема на CIALIS и други PDE5- инхибитори.
Visual defects and cases of NAION have been reported in connection with the intake of CIALIS and other PDE5 inhibitors.
Пациентът трябва да бъде предупреждаван, че в случай на внезапно зрително нарушение, той трябва да спре приема на CIALIS и да се консултира незабавно с лекар (Вж точка 4. 3).
The patient should be advised that in case of sudden visual defect, he should stop taking CIALIS and consult a physician immediately (see section 4.3).
16 При пациенти, които приемат алфа1 блокери, едновременното приложение на CIALIS може да доведе до симптоматична хипотензия при някои пациенти (Вж точка 4. 5).
In patients who are taking alpha1 blockers concomitant administration of CIALIS may lead to symptomatic hypotension in some patients (see section 4.5).
Изисква се повишено внимание, ако се предписва CIALIS на пациенти, които използват мощни CYP3A4 инхибитори (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и еритромицин), тъй като при комбинирането на тези лекарства се забелязва повишаване на експозицията на тадалафил (AUC) (Вж точка 4. 5).
Caution should be exercised when prescribing CIALIS to patients using potent CYP3A4 inhibitors (ritonavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, and erythromycin) as increased tadalafil exposure (AUC) has been observed if the medicines are combined (see section 4.5).
Въз основата на резултати от клинично проучване, в което 150 пациенти са получавали дневни дози от 20 mg тадалафил за 7 дни и 0, 4 mg нитроглицерин сублингвално в различно време, това взаимодействие е наблюдавано за повече от 24 часа и не е наблюдавано след изтичане на 48 часа от последната 17 доза тадалафил.
Based on the results of a clinical study in which 150 subjects receiving daily doses of tadalafil 20 mg for 7 days and 0.4 mg sublingual nitroglycerin at various times, this interaction lasted for more than 24 hours and was no longer detectable when 48 hours had elapsed after the last tadalafil dose.
При участници в проучването, при които кръвното налягане на пациентите не е било контролирано, спадането е било по- голямо, въпреки че то не е било свързано с хипотензивни симптоми при повечето от пациентите.
In study subjects whose blood pressure was not controlled, the reduction was greater although this reduction was not associated with hypotensive symptoms in the majority of subjects.
При пациенти, получаващи съпътстващо антихипертензивно лечение, тадалафил 20 mg може да индуцира намаление на кръвното налягане, което (с изключение на алфа блокери – виж по- долу), е като цяло малко и не е вероятно да е клинично значимо.
In patients receiving concomitant antihypertensive medicines, tadalafil 20 mg may induce a blood pressure decrease, which (with the exception of alpha blockers -see below-) is, in general, minor and not likely to be clinically relevant.
Анализите на данните от клинични проучвания фаза 3 не са показали разлика в нежеланите лекарствени събития при пациентите, приемащи тадалафил, със или без антихипертензивни лекарствени продукти.
Analysis of phase 3 clinical trial data showed no difference in adverse events in patients taking
Въпреки това на пациентите трябва да се дава подходящ клиничен съвет за възможно намаление на кръвното налягане, когато се лекуват с антихипертензивни лекарствени продукти.
However, appropriate clinical advice should be given to patients regarding a possible decrease in blood pressure when they are treated with antihypertensive medicines.
Концентрациите на алкохол (средна максимална концентрация в кръвта 0, 08%) не се повлияват от съвместната употреба с тадалафил (10 mg или 20 mg).
Alcohol concentrations (mean maximum blood concentration 0.08%) were not affected by co- administration with tadalafil (10 mg or 20 mg).
18 Тадалафил е показал, че предизвиква увеличение на бионаличност след перорален прием на етинилестрадиол; подобно увеличение може да бъде очаквано с пероралното приложение на тербуталин, въпреки че клиничните последствия от това са несигурни.
Tadalafil has been demonstrated to produce an increase in the oral bioavailability of ethinylestradiol; a similar increase may be expected with oral administration of terbutaline, although the clinical consequence of this is uncertain.
Когато тадалафил 10 mg се прилага с теофилин (неселективен фосфодиестеразен инхибитор) в клинично фармакологично проучване, не е имало фармакокинетични взаимодействия.
When tadalafil 10 mg was administered with theophylline (a non-selective phosphodiesterase inhibitor) in a clinical pharmacology study, there was no pharmacokinetic interaction.
Експерименталните проучвания при животни не показват пряко или непряко вредно взаймодействие върху бременността, ембрионалното/ фетално развитие, раждането или постнаталното развитие (Вж точка 5. 3).
For tadalafil no clinical data on exposed pregnancies are available Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Не се провеждани проучвания върху ефекта върху способността за шофиране и работа с машини.
17 No studies on the effect on the ability to drive and use machines have been performed.
Данните за нежеланите лекарствени реакции са ограничени при пациенти над 75 годишна възраст.
Adverse reaction data are limited in patients over 75 years of age.
В таблицата по- долу са изброени нежеланите лекарствени реакции, докладваните по време на плацебо контролирани клинични проучвания за регистрация при пациенти, лекувани с CIALIS при нужда и при ежедневно прилагане.
The table below lists the adverse reactions reported during placebo-controlled clinical trials for registration in patients treated with CIALIS on demand and daily dosing.
Включени са също и нежеланите лекарствени реакции, съобщени при постмаркетингово наблюдение при пациенти, които приемат CIALIS при нужда.
Adverse reactions are alos included that have been reported from postmarketing surveillance in patients taking CIALIS on demand.
19 Нежелани лекарствени реакции Оценка на честотата:
Adverse reactions Frequency estimate:
Много чести (≥1/ 10), Чести (≥1/ 100 до < 1/ 10), Нечести (≥1/ 1 000 до < 1/ 100), Редки (≥1/ 10 000 до < 1/ 1 000), Много редки (< 1/ 10 000) и с неизвестна честота (събития, които не са съобщавани в проучвания за регистрация, не може да бъде направена оценка от постмаркетингови спонтанни съобщения).
Very common (≥ 1/ 10), Common (≥ 1/ 100 to <  1/ 10), Uncommon (≥ 1/ 1000 to <  1/ 100), Rare (≥ 1/ 10,000 to <  1/ 1000), Very Rare (<  1/ 10,000) and Not known (events not reported in registration trials cannot be estimated postmarketing spontaneous reports)
Чести (≥1/ 100
Common
Системо- органни класове:
18 System Organ Class:
Внезапна сърдечна смърт1
Sudden cardiac death1
(1) Повечето от пациентите, при които са докладвани тези събития, имат предшестващи сърдечно- съдови рискови фактори (вж. точка 4. 4).
(1)Most of the patients in whom these events have been reported had pre-existing cardiovascular risk factors (see section 4.4).
5.
19 5.
Фармакотерапевтична група: лекарствени продукти, прилагани при еректилна дисфункция, - АТС код:
Drugs used in erectile dysfunction, ATC Code:
21 фосфодиестерази.
The effect of tadalafil is more potent on PDE5 than on other phosphodiesterases.
При проучване за оценка на ефектите на тадалафил върху зрението не са отчетени нарушения в разпознаването на цветовете (синьо/ зелено) посредством използване на теста Farnsworth - Munsell 100- hue.
In a study to assess the effects of tadalafil on vision, no impairment of colour discrimination (blue/ green) was detected using the Farnsworth-Munsell 100-hue test.
В проучването при пациенти с еректилна дисфункция, в резултат на диабет, средната честота на успешните опити за индивид е била 41 и 46% при CIALIS 5 mg и 2, 5 mg, съответно в сравнение с 28% при плацебо.
In the study in patients with erectile dysfunction secondary to diabetes, the mean per-subject proportion of successful attempts were 41 and 46% on CIALIS 5mg and 2.5mg, respectively, as compared to 28% with placebo.
При едно 12- седмично проучване, проведено при 186 пациенти (142 тадалафил, 44 плацебо) с еректилна дисфункция, вторично на уврeждане на гръбначния мозък, тадалафил значимо подобрява еректилната функция, което води до средна честота на успешните опити за индивид при пациентите, третирани с тадалафил 10 или 20 mg (гъвкава доза при поискване) 48% в сравнение с 17% при плацебо.
20 In a 12-week study performed in 186 patients (142 tadalafil, 44 placebo) with erectile dysfunction secondary to spinal cord injury, tadalafil significantly improved the erectile function leading to a mean per-subject proportion of successful attempts in patients treated with tadalafil 10 or 20 mg (flexible- dose, on demand) of 48% as compared to 17% with placebo.
Бъбречна недостатъчност При клинични фармакологични проучвания с еднократна доза тадалафил (5 mg- 20 mg), експозицията на тадалафил (AUC) е приблизително удвоена при индивиди с лека (креатининов клирънс 51 до 80 ml/ min) или умерена (креатининов клирънс 31 до 50 ml/ min) бъбречна недостатъчност и при индивиди с краен стадии на бъбречно заболяване на диализа.
Renal insufficiency In clinical pharmacology studies using single-dose tadalafil (5mg -20 mg), tadalafil exposure (AUC) approximately doubled in subjects with mild (creatinine clearance 51 to 80 ml/ min) or moderate (creatinine clearance 31 to 50 ml/ min) renal impairment and in subjects with end-stage renal disease on dialysis.