natgillin/translations-raw huggingface dataset:
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 8416 E- mail: mail@ emea. europa. eu http: // www. emea. europa. eu © European Medicines Agency, 2008.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 8416 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu
Как действа Emend?
How has Emend been studied?
Emend е рецепторен антагонист на неврокинин 1 (NK1).
In chemotherapy, three main studies have been carried out.
Той спира свързването на определен химикал в тялото (вещество P) с NK1 рецепторите.
The first two studies involved a total of 1,094 adults receiving chemotherapy including cisplatin, and the third involved 866 patients with breast cancer who were receiving cyclophosphamide, with or without doxorubicin or epirubicin.
Когато вещество P се свърже с тези рецептори, това причинява гадене и повръщане.
All three studies compared the effectiveness of Emend, taken in combination with dexamethasone and ondansetron, with that of the standard combination of dexamethasone and ondansetron.
Като блокира рецепторите, Emend предотвратява гадене и повръщане, които често настъпват след химиотерапия или като усложнение при хирургична намеса.
The main measure of effectiveness was the number of patients who had nausea and vomiting in the five days after receiving chemotherapy.
За химиотерапия са проведени три основни проучвания.
In PONV, two studies were carried out in a total of 1,727 patients, most of whom were women undergoing gynaecological operations.
Две дози Emend (40 и 125 mg) са сравнени с ондансетрон, прилаган като инжекция.
Two doses of Emend (40 and 125 mg) were compared with ondansetron given as an injection.
Проучванията измерват броя на пациентите, при които е налице „ пълно повлияване “, определено като липса на повръщане и нужда от други лекарства за овладяване на гаденето и повръщането през 24- те часа след операцията.
The studies measured how many patients had a ‘ complete response’, which was defined as no vomiting and no need for any other medication to control nausea and vomiting in the 24 hours after the operation.
При проучванията за химиотерапия добавянето на Emend към старнадртната комбинация е по - ефективно отколкото стандартната комбинация самостоятелно.
In the chemotherapy studies, adding Emend to the standard combination was more effective than the standard combination alone.
Като се разгледат заедно резултатите от двете проучвания на цисплатин, 68% от пациентите, приемащи Emend, са без гадене и повръщане в продължение на пет дни (352 от 520) в сравнение с 48% от пациентите, които не го приемат (250 от 523).
Looking at the results of the two cisplatin studies taken together, 68% of the patients taking Emend had no nausea or vomiting over five days (352 out of 520), compared with 48% of the patients who did not take it (250 out of 523).
Ефективността на Emend е разгледана също в пет следващи цикъла на химиотерапия..
The effectiveness of Emend was also seen during a further five cycles of chemotherapy.
В проучването за химиотерапията, която причинява гадене и повръщане в умерена степен 51% от пациентите, приемащи Emend, нямат гадене или повръщане (220 от 433) в сравнение с 43% от пациентите, които не го приемат (180 от 424).
In the study of chemotherapy that is a moderate trigger of nausea and vomiting, 51% of the patients taking Emend had no nausea or vomiting (220 out of 433), compared with 43% of the patients who did not take it (180 out of 424).
За следоперативно гадене и повръщане Emend е толкова ефективен колкото ондансетрон.
In PONV, Emend was as effective as ondansetron.
Като се разгледат заедно резултатите от двете проучвания 55% от пациентите, приемащи Emend в доза от 40 mg, са „ напълно повлияли се “ (298 от 541) в сравнение с 49% при пациентите, приемащи ондансетрон (258 от 526).
Looking at the results of both studies together, 55% of the patients taking Emend at a dose of 40 mg were ‘ complete responders’ (298 out of 541), compared with 49% of the patients who received ondansetron (258 out of 526).
Най- честата нежелана реакция при всички дози на Emend (наблюдавана при 1 до 10 на 100 пациенти) е повишени чернодробните ензими.
The most common side effect of Emend at all doses (seen in between 1 and 10 patients in 100) is increased liver enzymes.
За дозите от 80 mg и 125 mg другите нежелани реакции, наблюдавани при 1 до 10 на 100 пациенти, са главоболие, замаяност, хълцане, запек, диария, диспепсия (киселини в стомаха), оригване, анорексия (загуба на апетит) и астения (слабост) и отпадналост (умора).
At 80 mg and 125 mg, the other side effects seen in between 1 and 10 patients in 100 are headache, dizziness, hiccups, constipation, diarrhoea, dyspepsia (indigestion), eructation (burping), anorexia (loss of appetite), and asthenia (weakness) or fatigue (tiredness).
За пълния списък на всички наблюдавани при Emend нежелани реакции – вижте листовката.
For the full list of all side effects reported with Emend, see the Package Leaflet.
Emend е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към апрепитант или някоя от другите съставки.
Emend should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to aprepitant or any of the other ingredients.
Emend 80 mg и 125 mg не трябва да се приема със следните лекарства: • пимозид (използван за лечение на психични зоболявания); • терфенадин, астемизол (често използвани за лечение на симптоми на алергия – тези лекарства могат да се отпускат без рецепта); • цизаприд (използван също да облекчаване на определени стомашни проблеми).
Emend 80 mg and 125 mg must not be taken with the following medicines: • pimozide (used to treat mental illness); • terfenadine, astemizole (commonly used to treat allergy symptoms - these medicines may be available without a prescription); • cisapride (used to relieve certain stomach problems).
Emend трбява да се използва предпазливо, когато се приема с други лекарства.
Emend should be used with caution when taking with some other medicines.
Пероралните контрацептиви могат да намалят своето действие при пациенти, които приемат Emend.
Oral contraceptives may become less effective in patients taking Emend.
За повече информация – вижте кратката характеристика на продукта (също част от EPAR).
For more information, see the Summary of Product Characteristics (also part of the EPAR).
2/ 3 Основания за одобряване на Emend?
Why has Emend been approved?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Emend са по- големи от рисковете за предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане при възрастни и на остро или след период от време гадене и повръщане, свързано с високо еметогенна химиотерапия на основата на цисплатин по повод на карцином на гърдата и умерено еметогенна химиотерапия по повод на карцином при възрастни.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Emend’ s benefits are greater than its risks for the prevention of PONV in adults, and of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based cancer chemotherapy and moderately emetogenic cancer chemotherapy in adults.
Комитетът препоръчва на Emend да бъде издадено разрешение за употреба.
The Committee recommended that Emend be given marketing authorisation.
Допълнителна информация за Emend:
Other information about Emend:
Европейската комисия издава разрешение за употреба, валидно в рамките на Европейския cъюз, за Emend на Merck Sharp & Dohme Ltd на 11 ноември 2003 г.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Emend to Merck Sharp & Dohme Ltd on 11 November 2003.
Разрешението за употреба е подновено на 11 ноември 2008 г.
The marketing authorisation was renewed on 11 November 2008.
Пълният текст на EPAR относно Emend може да се намери тук.
The full EPAR for Emend is available here.
Дата на последно актуализиране на текста 11- 2008.
2/ 3 This summary was last updated in 11-2008.
40 mg захароза
40 mg sucrose.
Капсулите са непрозрачни, с бяло тяло и жълто, с цвят на горчица капаче, с отпечатани радиално, с черно мастило върху тялото "464" и "40 mg".
Capsules are opaque with a white body and mustard yellow cap with “ 464” and “ 40 mg” printed radially in black ink on the body.
EMEND 40 mg е показан за предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане (PONV) при възрастни.
EMEND 40 mg is indicated for the prevention of postoperative nausea and vomiting (PONV) in adults.
Дозировка Указанията за клинично приложение трябва да са съобразени с нуждите от профилактично лечение на постоперативно гадене и повръщане (PONV).
Posology Clinical treatment guidelines should be considered as regards the need for prophylactic treatment against postoperative nausea and vomiting (PONV).
Препоръчваната перорална доза EMEND е еднократна доза от 40 mg преди въвеждане в анестезия.
The recommended oral dosage of EMEND is a single 40 mg dose within 3 hours prior to induction of anesthesia.
Напреднала възраст (≥ 65 години) Не се налага корекция на дозата при индивиди в старческа възраст (вж. точка 5. 2.).
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustment is necessary for the elderly (see section 5.2).
Пол Не се налага корекция на дозата въз основа на пол (вж. точка 5. 2.)
Gender No dosage adjustment is necessary based on gender (see section 5.2).
Бъбречно увреждане Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане или при пациенти с бъбречно заболяване в крайна фаза, налагащо хемодиализа (вж. точка 5. 2).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Чернодробно увреждане Не се налага корекция на дозата при пациенти с лека форма на чернодробно увреждане.
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Данните за пациенти със средно тежка форма на чернодробно увреждане са ограничени, а данни за пациенти с тежка форма на чернодробно увреждане няма (вж. точки 4. 4 и 5. 2).
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
Деца юноши EMEND не се препоръчва за употреба при деца под 18 години поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност.
Children and adolescents EMEND is not recommended for use in children below 18 years due to insufficient data on safety and efficacy.
2 Начин на приложение Твърдите капсули следва да се поглъщат цели.
2 Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
EMEND може да се приема с или без храна.
EMEND may be taken with or without food.
Данните за пациенти със средно тежка форма на чернодробно увреждане са ограничени, а за пациенти с тежка форма на чернодробно увреждане данни липсват.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment.
EMEND трябва да се използва внимателно при такива пациенти (вж. точка 5. 2).
EMEND should be used with caution in these patients (see section 5.2).
EMEND 40 mg трябва да се прилага внимателно при пациенти получаващи едновременно пимозид, терфенадин, астемизол, цизаприд или ерготаминови алкалоидни производни.
EMEND (40 mg) should be used with caution in patients receiving concomitant administration of pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride or ergot alkaloid derivatives.
Потискането на цитохром P450 изоензим 3A4 (CYP3A4) от апрепитант може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези активни вещества, потенциално причиняващо появата на сериозни нежелани реакции (вж. точка 4. 5).
Inhibition of cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP3A4) by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious adverse reactions (see section 4.5).
Едновременното приложение на EMEND и активни вещества, които са силни индуктори на CYP3A4 активност (напр. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) трябва да се избягва, тъй като подобно комбиниране води до намаление на плазмените концентрации на апрепитант (вж. точка 4. 5).
Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Едновременното приложение на EMEND и растителни препарати съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum) не се препоръчва.
John’ s Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
Едновременното приложение на EMEND и активни вещества, които потискат CYP3A4 активността (напр. ритонавир, кетоконазол, кларитромицин, телитромицин) трябва да се осъществява внимателно, тъй като комбинирането води до повишаване на плазмените концентрации на апрепитант (вж. точка 4. 5).
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
EMEND съдържа захароза.
EMEND contains sucrose.
Пациентите с редки наследствени проблеми на фруктозна непоносимост, глюкозо- галактозна малабсорбция или сукраза- изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose- galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
За допълнителна информация относно потенциала на взаимодействие на апрепитант при по- високи и многократни дози, моля прочетете Кратката характеристика на продукта за EMEND твърди капсули.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
Апрепитант е субстрат и доза- зависим инхибитор на CYP3A4.
Aprepitant is a substrate and a dose-dependent inhibitor of CYP3A4.
При лечение еднократна доза от 40 mg апрепитант, препоръчвана за постоперативно гадене и повръщане (PONV) води до слабо потискане на CYP3A4.
During treatment, the single 40 mg dose of aprepitant recommended for PONV results in a weak inhibition of CYP3A4.
Апрепитант е бил предмет на проучване при по- високи дози.
Aprepitant has been studied at higher doses.
При лечение за индуцирани от химиотерапия гадене и повръщане (CINV), 3- дневна схема с 125 mg/ 80 mg апрепитант представлява умерен инхибитор на CYP3A4.
During treatment for chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV), the 3-day 125 mg/ 80 mg regimen of aprepitant is a moderate inhibitor of CYP3A4.
Ефектите на индукция от еднократна доза от 40 mg апрепитант не са били проучвани, но е малко вероятно еднократна доза от 40 mg да причини клинично значима индукция.
The effects of induction by a single 40 mg dose of aprepitant have not been studied, but it is unlikely that a 40 mg single dose will cause any clinically relevant induction.
След края на лечението с 3- дневната CINV, апрепитант причинява преходно умерено индуциране на CYP2C9 и преходно леко индуциране на CYP3A4 и глюкуронидиране.
After the end of treatment with the 3-day CINV regimen, aprepitant causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
За допълнителна информация относно потенциала на взаимодействие на апрепитант при по- високи и многократни дози, моля прочетете Кратка характеристика на продукта за EMEND твърди капсули.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
Ефект на CYP3A4 инхибиране от апрепитант върху фармакокинетиката на други активни вещества Като слаб инхибитор на CYP3A4, апрепитант (40 mg) може да повиши плазмените концентрации на перорално прилагани активни вещества метаболизиращи се чрез CYP3A4.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a weak inhibitor of CYP3A4, aprepitant (40 mg) can increase plasma concentrations of orally co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Площата под кривата 3 (AUC) на перорално прилагани CYP3A4 субстрати може да се повиши до приблизително 1, пъти след еднократна доза 40 mg апрепитант; ефектът на апрепитант върху плазмените концентрации на венозно прилагани CYP3A4 субстрати се очаква да бъде по- слаб.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 1.5-fold after a single 40 mg dose of aprepitant; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
EMEND 40mg трябва да се прилага внимателно при пациенти лекувани с пимозид, терфенадин, астемизол, цизаприд или ерготаминови алкалоидни производни.
3 EMEND 40 mg should be used with caution in patients receiving pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride, or ergot alkaloid derivatives.
Потискането от апрепитант на CYP3A4 може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези активни вещества, потенциално причиняващи сериозни нежелани реакции.
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious reactions.
Кортикостероиди:
Corticosteroids:
Дексаметазон:
Dexamethasone:
Еднократна доза 40 mg апрепитант, прилагана едновременно с еднократна перорална доза дексаметазон 20 mg, повишава AUC на дексаметазон 1, 45 пъти.
A single 40 mg dose of aprepitant, when co-administered with a single oral dose of dexamethasone 20 mg, increased the AUC of dexamethasone by 1.45-fold.
Метилпреднизолон:
Methylprednisolone:
Въпреки, че едновременното приложение на метилпреднизолон и еднократна доза 40 mg апрепитант не е било предмет на проучване, еднократната доза от 40 mg апрепитант причинява слабо потискане на CYP3A4 и не се очаква да промени плазмените концентрации на метилпреднизолон до клинично значима степен.
Although the concomitant administration of methylprednisolone with the single 40 mg dose of aprepitant has not been studied, a single 40 mg dose of aprepitant produces a weak inhibition of CYP3A4 and it is not expected to alter the plasma concentrations of methylprednisolone to a clinically significant degree.
Поради това, не се налага корекция на дозата.
Therefore, no dose adjustment is recommended.
Мидазолам:
Midazolam:
AUC на перорално прилаган мидазолам се повишава 1, 2 пъти, когато еднократна доза апрепитант се приложи едновременно с еднократна перорална доза мидазолам; този ефект не се счита за клинично значим.
The AUC of orally administrated midazolam increased by 1.2-fold when a single dose of 40 mg aprepitant was co-administered with a single oral dose of 2 mg midazolam; this effect was not considered clinically important.
Ефектът на еднократна доза от 40 mg апрепитант върху пероралните контрацептиви не е известен.
The effect of a single 40 mg dose of aprepitant on oral contraceptives is unknown.
При по- високи дози и многократно прилагана доза апрепитант, ефикасността на хормоналните контрацептиви може да се намали както по време така и до 28 дни след приложението.
With higher dose and multiple doses of aprepitant, the efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration.
За еднократна доза от 40 mg апрепитант не се счита, че е наложително вземането на специални предпазни мерки.
For the single 40 mg aprepitant dose, no special precautions are considered necessary.
5- HT3 антагонисти:
5-HT3 antagonists:
По време на клиничните изпитвания за определяне на лекарствени взаимодействия, апрепитант не е показал клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на ондансетрон, гранисетрон или хидродоласетрон (активен метаболит на доласетрон).
In clinical interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).
Апрепитант не показва взаимодействие с Р- гликопротеин транспортера, което предполага липса на взаимодействие между апрепитант и дигоксин.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of aprepitant with digoxin.
Ефект на други активни вещества върху фармакокинетиката на апрепитант CYP3A4 инхибитори Едновременното приложение на EMEND с активни вещества, които потискат активността на CYP3A4 (напр., ритонавир, кетоконазол, кларитромицин, телитромицин) трябва да става внимателно, тъй като комбинирането с тях води до повишени плазмени концентрации на апрепитант.
Effect of other active substances on the pharmacokinetics of aprepitant CYP3A4 inhibitors Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
CYP3A4 индуктори Едновременното приложение на EMEND с активни вещества, които силно индуцират CYP3A4 активността (напр. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) трябва да се избягва, тъй като комбинирането с тях води до намаляване на плазмените концентрации на апрепитант, което от своя страна може да доведе до намалена ефективност.
CYP3A4 inducers Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant that may result in decreased efficacy.
Когато еднократна доза от 125 mg апрепитант се приложи на Ден 5 от 10- дневна схема с 400 mg/ ден кетоконазол, силен инхибитор на CYP3A4, AUC на апрепитант се повишава приблизително 5 пъти, а средният терминален елиминационен полуживот на апрепитант се повишава приблизително 3 пъти.
When a single 125 mg dose of aprepitant was administered on Day 5 of a 10-day regimen of 400 mg/ day of ketoconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, the AUC of aprepitant increased approximately 5-fold and the mean terminal half-life of aprepitant increased approximately 3-fold.
Когато еднократна доза от 375 mg апрепитант се приложи на Ден 9 от 14- дневна схема с 600 mg/ ден рифампицин, силен индуктор на CYP3A4, AUC на апрепитант се понижава с 91%, а средният терминален полуживот намалява с 68%.
When a single 375 mg dose of aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/ day of rifampicin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased 91% and the mean terminal half-life decreased 68%.
Експерименталните проучвания при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/ фетално развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. точка 5. 3).
In animal studies there was no indication of direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Потенциалните ефекти върху репродуктивността от промените в неврокининовата регулация не са известни.
The potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
EMEND не трябва да се използва по време на бременност, освен в случай на категорична необходимост.
EMEND should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Апрепитант се екскретира в млякото на кърмещи плъхове.
4 Aprepitant is excreted in the milk of lactating rats.
Не е известно дали апрепитант се екскретира в кърмата при хора; поради, което кърменето по време на лечение с EMEND не се препоръчва.
It is not known whether aprepitant is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with EMEND.
Няма проучвания за ефектите на EMEND върху способността за шофиране и работа с машини.
No studies on the effects of EMEND on the ability to drive and use machines have been performed.
Когато се шофира или работи с машини, обаче, трябва да се има предвид, че има съобщения за поява на замайване и умора след приеман на EMEND (вж. точка 4. 8).
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness and fatigue have been reported after taking EMEND (see section 4.8).