natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Възможността за свързано с транспортери на органични катиони (ОСТ) лекарство-лекарство взаимодействие между метилналтрексон бромид и инхибитор на OCT е проучена при 18 здрави лица чрез сравняване на фармакокинетичните профили на еднократни дози метилналтрексон бромид преди и след многократни дози от 400 mg циметидин. 
The organic cation transporter (OCT)-related drug-drug interaction potential between methylnaltrexone bromide and an OCT inhibitor was studied in 18 healthy subjects by comparing the single-dose pharmacokinetic profiles of methylnaltrexone bromide before and after multiple 400 mg doses of cimetidine.
Relistor съдържа активно вещество, наречено метилналтрексон бромид, което действа като блокира нежеланите ефекти на опиоидните лекарства за болка, които засягат червата. 
Relistor contains an active substance called methylnaltrexone bromide which acts by blocking the side effects of opioid pain medicines that affect the bowel.
При възрастни и млади кучета с прилаган метилналтрексон бромид в доза 20 mg/kg/ден са наблюдавани клинични признаци, показателни за токсичност за ЦНС, както и удължаване на QTc интервала. 
In adult and juvenile dogs given methylnaltrexone bromide at 20 mg/kg/day, clinical signs indicative of CNS toxicity and prolongation of QTc interval were observed.
Обикновено дозата се прилага на всеки 48 часа (през ден) под формата на инжекция под кожата. 
The dose is normally given every 48 hours (every two days) as an injection under the skin.
При пациентите, получаващи палиативни грижи, Relistor се добавя към обичайната терапия с лаксативи (вж. точка 5.1). 
In palliative care patients, Relistor is added to usual laxative treatment (see section 5.1).
In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю-опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по-слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори. 
In vitro studies have shown methylnaltrexone bromide to be a mu-opioid receptor antagonist (inhibition constant [Ki] = 28 nM), with 8-fold less potency for kappa opioid receptors (Ki = 230 nM) and much reduced affinity for delta opioid receptors.
ПРОИЗВОДИТЕЛИ(И), ОТГОВОРЕН(НИ) ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ НА ПАРТИДИ 
MANUFACTURER(S) RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
Безопасността и ефикасността на метилналтрексон бромид при деца под 18-годишна възраст не са установени. 
The safety and efficacy of methylnaltrexone bromide in children less than 18 years has not been established.
Не използвайте Relistor 
Do not use Relistor
Оставете иглата прикрепена към спринцовката. 
Keep the needle attached to the syringe.
Няма достатъчно данни за употребата на метилналтрексон бромид при бременни жени. 
There are no adequate data with the use of methylnaltrexone bromide in pregnant women.
Препоръчва се да се сменят местата на инжектиране. 
It is recommended to rotate injection sites.
Това лекарство не следва да се използва за лечение на пациенти със запек, който не е свързан с употребата на опиоиди. 
• This medicine should not be used for treatment of patients with constipation which is not related to opioid use.
Не използвайте това лекарство след срока на годност отбелязан върху картонената опаковка и флакона след EXP. 
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and vial after EXP.
През втората седмица предписаната на пациента доза може да бъде повишена до 0,30 mg/kg, ако пациентът е имал 2 или по-малко възстановявания на пасажа без допълнителен прием на лаксативно лекарство до ден 8. 
In the second week, a patient's assigned dose could be increased to 0.30 mg/kg if the patient had 2 or fewer rescue-free laxations up to day 8.
Най-честите нежелани реакции при всички пациенти, изложени на метилналтрексон бромид по време на всички фази на плацебо контролирани проучвания, са коремни болки, гадене, диария и газове. 
The most common adverse reactions in all patients exposed to methylnaltrexone bromide during all phases of placebo-controlled studies were abdominal pain, nausea, diarrhoea and flatulence.
Пациентите, чието тегло попада извън тези граници, трябва да получават доза от 0,15 mg/kg. 
Patients whose weight falls outside of the ranges should be dosed at 0.15 mg/kg.
Ако има мехурчета, леко почукайте спринцовката с пръст докато въздушните мехурчета се издигнат до върха на спринцовката. 
If there are bubbles, gently tap the syringe with your finger until the air bubbles rise to the top of the syringe.
Диария (често изхождане на воднисти изпражнения) 
• Diarrhoea (passing of frequent watery stools)
Абдоминална болка (болка в стомаха) 
• Abdominal pain (stomach ache)
Свържете с Вашите фармацевт, медицинска сестра или лекар за помощ. 
Contact your pharmacist, nurse or doctor for assistance.
Ако имате тежки стомашни симптоми, които са продължителни или се влошават, незабавно се свържете с Вашия лекар, тъй като това може да са симптоми на образуването на отвор в стената на червата (чревна перфорация). 
• If you have severe stomach symptoms which continue or get worse, contact your doctor immediately because these could be symptoms of a hole developing in the bowel wall (intestinal perforation).
Чешка република 
Czech republic
Трите области на тялото, препоръчвани за инжектиране на Relistor, са бедрата, корема и мишниците. 
The three areas of the body recommended for injection of Relistor are upper legs, abdomen, and upper arms.
Моля, говорете с Вашия лекар и ако имате колостомия, тръбичка в корема (перитонеален катетър), или страдате от дивертикулит или фекално задръстване, тъй като това лекарство трябва да се използва внимателно при тези обстоятелства. 
- Please also talk to your doctor if you have a colostomy, a tube in your abdomen (peritoneal catheter), or suffer from diverticular disease or faecal impaction as this medicine should be used carefully in these circumstances.
CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4, като е слаб инхибитор на метаболизма на модел на субстрат на CYP2D6. 
In vitro metabolism studies suggest that methylnaltrexone bromide does not inhibit the activity of CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 or CYP3A4, while it is a weak inhibitor of the metabolism of a model CYP2D6 substrate.
При едно проучване, сравняващо фармакокинетичните профили на еднократно и многократно интравенозно прилагане на метиналтрексон бромид в доза от 24 mg на здрави, млади (от 18 до 45 годишна възраст n = 10) и в старческа възраст (над 65 годишна възраст n = 10) лица, ефектът на възрастта върху експозицията на метилналтрексон бромид е бил малък. 
In a study comparing single and multiple-dose pharmacokinetic profiles of intravenous methylnaltrexone bromide at a dose of 24 mg between healthy, young (18 to 45 years of age n = 10) and elderly (65 years of age and over n = 10) subjects, the effect of age on exposure to methylnaltrexone bromide was found to be minor.
Предварително напълнената спринцовка с 8 mg Relistor трябва да се използва за лечение на тези пациенти само когато с оглед на съществуващите медицински заболявания се изисква намаляване на дозата до 8 mg (0,4 ml разтвор); вижте "Специални популации". 
The 8 mg pre-filled syringe presentation of Relistor should only be used to treat these patients when existing medical conditions require the dose to be decreased to 8 mg (0.4 mL of solution), see Special Populations.
Опаковка, съдържаща 4, 7, 8 или 10 предварително напълнени спринцовки с предпазител на иглата. 
Pack containing 4, 7, 8 or 10 pre-filled syringes with a needle shield.
Не са провеждани проучвания при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност, които се нуждаят се от диализа. 
No studies were performed in patients with end-stage renal impairment requiring dialysis.
При някои неклинични проучвания при кучета са наблюдавани ефекти по отношение на сърцето (удължаване на потенциала за действие във влакна на Пуркиние или удължаване на QTc-интервала). 
Cardiac effects were observed in some non-clinical studies in canines (prolongation of action potentials in Purkinje fibers or prolongation of the QTc interval).
Опиоид-индуциран запек при възрастни пациенти с хронична болка (с изключение на пациенти с напреднало заболяване, получаващи палиативни грижи) 
Opioid-induced constipation in adult patients with chronic pain (except palliative care patients with advanced illness)
Nдеметилирането на метилналтрексон бромид до налтрексон не е значимо, като на него се падат 0,06 % от приложената доза. 
N-demethylation of methylnaltrexone bromide to produce naltrexone is not significant, accounting for 0.06 % of the administered dose.
Метилналтрексон бромид не се препоръчва на пациенти с тежко чернодробно увреждане или с терминална бъбречна недостатъчност, нуждаещи се от диализа (вж. точка 4.2). 
Methylnaltrexone bromide is not recommended in patients with severe hepatic impairment or with end-stage renal impairment requiring dialysis (see section 4.2).
Пациенти с тегло под 38 kg или над 114 kg трябва да използват флакони Relistor, тъй като препоръчваната доза в mg/kg не може да се достави точно с предварително напълнената спринцовка. 
Patients weighing less than 38 kg or greater than 114 kg should use Relistor vials because the recommended mg/kg dose cannot be accurately delivered with the pre-filled syringe.
Ако не е така, не използвайте предварително напълнената спринцовка и се свържете с Вашите медицинска сестра, лекар или фармацевт. 
If not, do not use the pre-filled syringe and call your nurse, doctor or pharmacist.
Няма значима връзка между изходната опиоидна доза и лаксативния отговор при лекувани с метилналтрексон бромид пациенти при тези проучвания. 
There was no significant relationship between baseline opioid dose and laxation response in methylnaltrexone bromide-treated patients in these studies.
Почистете инжекционното място с тампон със спирт и го оставете да изсъхне. 
Clean the injection site with an alcohol swab and let it dry.
Интегрираният анализ на фармакокинетичните данни от здрави лица показва, че експозицията на метилналтрексон бромид, адаптирана за mg/kg доза, нараства с повишаване на теглото. 
An integrated analysis of pharmacokinetic data from healthy subjects indicated that methylnaltrexone bromide mg/kg dose-adjusted exposure increased as body weight increased.
За да приготвите областта на кожата, където ще се инжектира Relistor, избършете инжекционното място с тампон със спирт. 
To prepare the area of skin where Relistor is to be injected, wipe the injection site with an alcohol swab.
Резултатите не показват никакъв значим ефект на чернодробната недостатъчност върху AUC или Cmax на метилналтрексон бромид. 
Results showed no meaningful effect of hepatic impairment on the AUC or Cmax of methylnaltrexone bromide.
При клинично проучване на лекарственото взаимодействие при здрави възрастни мъже подкожна доза от 0,3 mg/kg метилналтрексон бромид не повлиява значимо метаболизма на декстрометорфан, който е субстрат на CYP2D6. 
In a clinical drug interaction study in healthy adult male subjects, a subcutaneous dose of 0.3 mg/kg of methylnaltrexone bromide did not significantly affect the metabolism of dextromethorphan, a CYP2D6 substrate.
Ако имате тежко чернодробно или бъбречно заболяване. 
- If you have severe liver or kidney disease.
Подгответе средствата, от които ще се нуждаете за инжекцията си. 
Assemble the supplies you will need for your injection.
При едно двойно-сляпо, рандомизирано, паралелно-групово ЕКГ проучване на еднократни подкожни дози от метилналтрeксон бромид (0,15, 0,30 и 0,50 mg/kg) при 207 здрави доброволци не се откриват признаци за удължаване на QT/QTc или какъвто и да било ефект върху вторичните ЕКГ параметри или формата на вълната в сравнение с плацебо или позитивна контрола (перорално приложени 400 mg моксифлоксацин). 
In a double-blind, randomised, parallel-group ECG study of single, subcutaneous doses of methylnaltrexone bromide (0.15, 0.30 and 0.50 mg/kg), in 207 healthy volunteers, no signal of QT/QTc prolongation or any evidence of an effect on secondary ECG parameters or waveform morphology was detected as compared to placebo and a positive control (orally administered 400 mg moxifloxacin).
Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата: http://www.ema.europa.eu/. 
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu
Бързо изтеглете иглата от кожата, като внимавате да запазите същия ъгъл както при вкарването. 
Quickly pull the needle out of the skin, being careful to keep it at the same angle as it was inserted.
При едно проучване на доброволци с различни степени на бъбречно увреждане, получаващи еднократна доза от 0,30 mg/kg метилналтрексон бромид, бъбречната недостатъчност е имала изразен ефект върху бъбречната екскреция на метилналтрексон бромид. 
In a study of volunteers with varying degrees of renal impairment receiving a single dose of 0.30 mg/kg methylnaltrexone bromide, renal impairment had a marked effect on the renal excretion of methylnaltrexone bromide.
Вкарайте иглата право надолу в центъра на запушалката на флакона. 
Insert the needle straight down into the centre of the vial stopper.
Опаковките с повече от един флакон съдържат вътрешни картонени опаковки, състоящи се от: един флакон, една 1 ml спринцовка с изтегляща се инжекционна игла и два тампона със спирт. 
Packs of more than one vial contain inner cartons consisting of: one vial, one 1 mL injection syringe with retractable injection needle, and two alcohol swabs.
Не се опитвайте да поставяте инжекция, докато не се убедите, че разбирате как да поставите инжекцията. 
Do not attempt to administer an injection until you are sure that you understand how to give the injection.
Бъбречният клирънс на метилналтрексон бромид е понижен след многократно прилагане на циметидин (от 31 l/час до 18 l/час). 
The renal clearance of methylnaltrexone bromide was reduced following multiple-dose administration of cimetidine (from 31 L/h to 18 L/h).
НИКОГА не поставяйте капачката на иглата обратно. 
NEVER recap the needle.
Бавно натиснете буталото нагоре докато се отстранят всички мехурчета. 
Slowly push the plunger up until all air bubbles are removed.
Консистенцията на изпражненията не е значимо подобрена при пациенти, които са имали меки изпражнения на базовата линия. 
Stool consistency was not meaningfully improved in patients who had soft stool at baseline.
Проучване 301 сравнява метилналтрексон бромид, даван като единична, двойно-заслепена, подкожна доза от 0,15 mg/kg или 0,3 mg/kg спрямо плацебо. 
Study 301 compared methylnaltrexone bromide given as a single, double-blind, subcutaneous dose of 0.15 mg/kg, or 0.3 mg/kg versus placebo.
Изхвърлете предварително напълнената спринцовка според указанията на Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт. 
Dispose of the pre-filled syringe as instructed by your doctor, nurse or pharmacist.
Relistor се дава чрез подкожна инжекция. 
Relistor is given as a subcutaneous injection.
Преди скрининга пациентите са имали опиоид-индуциран запек дефиниран като или <3 дефекации през предхождащата седмица или липса на каквато и да е дефекация за >2 дни. 
Prior to screening, patients had opioid-induced constipation defined as either <3 bowel movements in the preceding week or no bowel movement for >2 days.
Лечението с метилналтрексон бромид не е проучвано при възрастни пациенти с напреднало заболяване в клинични проучвания за повече от 4 месеца и следователно трябва да се използва само за ограничен период (вж. точка 5.1) 
Opioid-induced constipation in adult patients with advanced illness Methylnaltrexone bromide treatment has not been studied in adult patients with advanced illness in clinical trials for longer than 4 months, and should therefore only be used for a limited period (see section 5.1).
За пациентите с хронична болка (с изключение на пациентите, получаващи поддържащи грижи за напреднало заболяване), напълнете спринцовката до делението за 0,6 ml за 12 mg 
For patients with long-term pain (except patients receiving supportive care for advanced illness), fill the syringe to the 0.6 mL mark for 12 mg of Relistor.
Бъбречният клирънс на метилналтрексон бромид се понижава с повишаване на сериозността на бъбречната недостатъчност. 
The renal clearance of methylnaltrexone bromide decreased with increasing severity of renal impairment.
НЕ ДОКОСВАЙТЕ ПОВТОРНО ТАЗИ ОБЛАСТ, ПРЕДИ ДА НАПРАВИТЕ ИНЖЕКЦИЯТА. 
Do not touch this area again before giving the injection.
Не докосвайте повторно тази област, преди да направите инжекцията. 
DO NOT TOUCH THIS AREA AGAIN BEFORE GIVING THE INJECTION.
Ако пропуснете да приемете дозата, говорете колкото е възможно по-скоро с Вашия лекар или фармацевт. 
If you forget a dose, talk to your doctor or pharmacist as soon as possible.
Средната експозиция на метилналтрексон бромид при 0,15 mg/kg за границите на теглото от 38 до 114 kg е 179 (обхват = 139-240) ng•h/ml. 
The mean methylnaltrexone bromide exposure at 0.15 mg/kg over a weight range of 38 to 114 kg was 179 (range = 139-240) ng•h/mL.
Изхвърляйте предварително напълнената спринцовка Relistor след употреба като спазвате правилата за безопасна работа (Стъпка 4). 
• Safely throw away the Relistor pre-filled syringe after use (Step 4).
Пациентите са с опиоид-индуциран запек (< 3 пасажа без допълнителен прием на лаксатив на седмица по време на скрининговия период). 
Patients had opioid-induced constipation (< 3 rescue medication-free bowel movements per week during the screening period).
Как изглежда Relistor и какво съдържа опаковката Relistor е инжекционен разтвор. 
What Relistor looks like and contents of the pack Relistor is a solution for injection.
Съобщава се за образуване на отвор в стената на червата (стомашно-чревна перфорация) при пациенти, използващи Relistor. 
Cases of a hole developing in the bowel wall (gastrointestinal perforation) have been reported in patients using Relistor.
Издърпайте внимателно буталото на спринцовката до делението за 0,4 ml за 8 mg Relistor или съответно до тази за 0,6 ml за 12 mg Relistor. 
Carefully pull back the plunger on the syringe to either the 0.4 mL mark for 8 mg of Relistor or the 0.6 mL mark for 12 mg Relistor.
Метилналтрексон бромид се метаболизира в умерена степен при хора според количеството на метаболитите на метилналтрексон бромид, които се отделят с изпражненията. 
Methylnaltrexone bromide is metabolised to a modest extent in humans based on the amount of methylnaltrexone bromide metabolites recovered from excreta.
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза, т.е. практически не съдържа натрий. 
This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, i.e. essentially sodiumfree.
Трябва да се прецени общият профил полза/риск при употреба на метилналтрексон бромид при пациенти с тези заболявания или други състояния, които могат да доведат до нарушаване на структурната цялост на стената на стомашно-чревния тракт (напр. болест на Crohn). 
The overall risk-benefit profile should be taken into account when using methylnaltrexone bromide in patients with these conditions or other conditions which might result in impaired integrity of the gastrointestinal tract wall (e.g., Crohn's disease).
Друга вторична крайна точка оценява дела на пациентите с ≥3 ПБДП на седмица по време на 4-седмичната двойно-сляпа фаза. 
Another secondary endpoint evaluated the proportion of patients with ≥3 RFBMs per week during the 4-week double-blind phase.
Ако изтласкате разтвор обратно във флакона, бавно изтеглете обратно буталото, за да изтеглите точното количество от разтвора обратно в спринцовката. 
If you push solution back into the vial, slowly pull back the plunger to draw the correct amount of solution back into the syringe.
Ако не сте сигурни, свържете се с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт. 
If unsure, please contact your doctor, nurse or pharmacist.
Вземете спринцовката от работната повърхност. 
Pick up the syringe from your work surface.
Предварително напълнена спринцовка от прозрачно стъкло тип I с игла от неръждаема стомана, пластмасово бутало и твърд полипропиленов предпазител на иглата. 
Pre-filled syringe of clear type I glass with stainless-steel needle, plastic plunger, and polypropylene rigid needle cover.
Пациенти с тежко бъбречно увреждане, чието тегло е извън диапазона 62 до 114 kg (вж. точка 5.2), трябва да намалят дозата си в mg/kg с 50 %. 
Patients with severe renal impairment whose weight falls outside the 62 to 114 kg range (see section 5.2) need to reduce their mg/kg dose by 50 %.
Ако Вашият отговор на който и да било от следващите въпроси в хода на лечението с лекарството е "Не", моля свържете се с Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт. 
If you answer No to any of the following questions during the course of treatment with your medicine please contact your doctor, nurse or pharmacist.
Замайването е честа нежелана реакция на това лекарство. 
Dizziness is a common side effect of this medicine.
Cmax и площта под кривата на плазмената концентрация във времето (AUC) се повишават с повишаването на дозата от 0,15 mg/kg до 0,5 mg/kg пропорционално на дозата. 
The Cmax and area under the plasma concentration-time curve (AUC) increase with dose increase from 0.15 mg/kg to 0.5 mg/kg in a dose proportional manner.
Ще бъдете обучени от Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт на техниката на самостоятелно инжектиране. 
You will be instructed by your doctor, nurse or pharmacist on the techniques of self-injection.
Моля, говорете с Вашия лекар, ако получите продължителна коремна болка, гадене (повдигане) или повръщане, което е новопоявило се или се е влошило. 
- Please talk to your doctor if you experience stomach ache which continues, nausea, (feeling sick) or vomiting (being sick) that is new or becomes worse.
Проучване 3356 сравнява 4-седмичните режими на лечение с метилналтрексон бромид 12 mg веднъж дневно и метилналтрексон бромид 12 mg през ден спрямо плацебо. 
Study 3356 compared 4-week treatment regimens of methylnaltrexone bromide 12 mg once daily and methylnaltrexone bromide 12 mg every other day with placebo.
Метилналтрексон бромид се метаболизира в минимална степен от CYP изоензимите. 
Methylnaltrexone bromide is minimally metabolised by CYP isozymes.
За да избегнете наранявания от убождане с иглата, не поставяйте обратно капачките на използваните игли. 
• To avoid needle-stick injuries, do not recap used needles.
Абсолютната бионаличност на 0,30 mg/kg подкожна доза спрямо 0,30 mg/kg интравенозна доза е 82 %. 
Absolute bioavailability of a 0.30 mg/kg subcutaneous dose versus a 0.30 mg/kg intravenous dose is 82 %.
При млади плъхове, при които е прилаган интравенозно метилналтрексон бромид в продължение на 13 седмици, нежеланите клинични признаци (случаи на гърчове и затруднено дишане) са се проявявали при дозировка (≥ 3 mg/kg/ден) и експозиция (5,4 пъти над експозицията {AUC} при възрастни хора при подкожно прилагана доза от 0,15 mg/kg), които са били по-ниски от тези, причинили подобна токсичност при възрастни плъхове (20 mg/kg/ден). 
In juvenile rats administered intravenous methylnaltrexone bromide for 13 weeks, adverse clinical signs (incidences of convulsions and labored breathing) occurred at dosages (≥ 3 mg/kg/day) and exposures (5.4 times the exposure {AUC} in adult humans at a subcutaneous dose of 0.15 mg/kg) that were lower than those that caused similar toxicity in adult rats (20 mg/kg/day).
Ако получите някои от тези нежелани реакции, които или са тежки, или не отшумяват, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар: 
If you experience any of these side effects, which are either severe or will not go away, you should talk to your doctor:
4-седмичният, двойно-сляп период е последван от 8-седмичен, открит период, през който метилналтрексон бромид е използван според необходимостта, но не по-често от веднъж дневно. 
The 4-week, double-blind period was followed by an 8-week, open-label period during which methylnaltrexone bromide was to be used as needed, but no more frequently than once daily.
Употребата на метилналтрексон бромид при пациенти с колостомия, перитонеален катетър, активен дивертикулит или фекално задръстване не е проучвана. 
Use of methylnaltrexone bromide in patients with colostomy, peritoneal catheter, active diverticular disease or fecal impaction has not been studied.