natgillin/translations-raw huggingface dataset:
При контролирани клинични изпитвания при възрастни под обща анестезия, 564 пациенти получават 40 mg апрепитант перорално и 538 пациенти получават 4 mg ондансетрон интравенозно.
In controlled clinical studies in adults receiving general anaesthesia, 564 patients were administered 40 mg aprepitant orally and 538 patients were administered 4 mg ondansetron intravenously.
Сашета от PET/алуминий/LLDPE.
PET/aluminium/LLDPE sachets
Фозапрепитант, предлекарство на апрепитант, когато се приложи интравенозно се превръща бързо в апрепитант.
Fosaprepitant, a prodrug of aprepitant, when administered intravenously is rapidly converted to aprepitant.
Cmax e била 10 % по-висока в Ден 1 и 24 % по-висока в Ден 5 при пациенти в старческа възраст в сравнение с по-млади хора.
The Cmax was 10 % higher on Day 1 and 24 % higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане AUC0-∞ на общия апрепитант (свободен и свързан с протеини) се понижава с 21 %, а Cmax се понижава с 32 % в сравнение със здрави индивиди.
In patients with severe renal impairment, the AUC0- of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21 % and Cmax decreased by 32 %, relative to healthy subjects.
Ако Вие или детето вземете повече капсули, незабавно уведомете Вашия лекар.
If you or the child has taken too many capsules, contact your doctor immediately.
Ако сте пропуснали да приемете EMEND Ако пропуснете да приемете доза, свържете се с Вашия лекар за съвет.
If you forget to take EMEND If you have missed a dose, contact your doctor for advice.
Схема с фозапрепитант (N =1 106) **
Fosaprepitant regimen (N =1,106) **
В Ден 4 ефектът не е клинично значим (1,2 пъти повишаване на AUC0-∞ на мидазолам), а в Ден 8 се наблюдава лека промяна на AUC0-∞ на мидазолам (понижаване с 35 %).
No clinically important effect resulted on Day 4 (midazolam AUC0-∞ 1.2-fold increase) and a slight change in midazolam AUC0-∞ was observed on Day 8 (35 % decrease).
Не прилагайте това лекарство, ако някое от горните се отнася за детето и уведомете лекаря на детето, ако то приема някое от горепосочените лекарства.
Do not give this medicine if any of the above applies to the child and tell the child's doctor if they are using any of the medicines above.
3 mg/kg перорално Максимална доза 125 mg
3 mg/kg orally Maximum dose 125 mg
- Бавно натиснете буталото надолу, за да приложите цялото количество лекарство от пероралния дозатор.
- Slowly push the plunger all the way down to give all the medicine in the oral dispenser.
Терминалният полуживот е приблизително в границите на 9 до 13 часа след приложение на единична доза от 40 mg.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
Всяко саше EMEND за перорална суспензия, съдържа 125 mg апрепитант, който трябва да се суспендира в 4,6 ml вода, за да се получи крайна концентрация от 25 mg/ml.
Each sachet of EMEND for oral suspension contains 125 mg of aprepitant which is to be suspended in 4.6 mL of water giving a final concentration of 25 mg/mL.
Допълнителни проучвания, оценяващи приложението на апрепитант при педиатрични пациенти, протичат в момента (вж. точка 4.2 за информация при педиатрична употреба).
Further studies evaluating the use of aprepitant in paediatric patients are on-going (see section 4.2 for information on paediatric use).
Пациентите са рандомизирани да получават 40 mg апрепитант, 125 mg апрепитант или 4 mg ондансетрон.
Patients were randomised to receive 40 mg aprepitant, 125 mg aprepitant, or 4 mg ondansetron.
Картонена опаковка за еднократна употреба
Single-use carton
Апрепитант се свързва във висока степен с протеините, средно 97 %.
Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97 %.
9 месеца проучване при кучета, не се наблюдава промяна в тежестта на органите както и съществени хистоморфологични промени в мъжките репродуктивни органи при системно прилагане на дози 35 пъти превишаващи терапевтичните дози от 40 mg при хора.
However, in a 9 month study in dogs, no organ weight changes nor gross or histomorphologic findings were present in male reproductive organs at systemic exposures 35-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Липсват данни относно ефектите върху CYP2C8 и CYP2C19.
Data are lacking regarding effects on CYP2C8 and CYP2C19.
В Ден 1 и 2-дневната доза на дексаметазона трябва да се понижи приблизително с 50 %, когато се прилага едновременно с EMEND 165 mg в Ден 1, за да се постигне експозиция на дексаметазон, подобна с тази при приложението му без EMEND 165 mg.
The daily dose of dexamethasone on Days 1 and 2 should be reduced by approximately 50 % when co-administered with EMEND 165 mg on Day 1 to achieve exposures of dexamethasone similar to those obtained when given without EMEND 165 mg.
Поради умереното понижение в свързването на апрепитант с протеини при пациенти с бъбречно заболяване, AUC на фармакологично активния, несвързан апрепитант, не се повлиява значимо при пациенти с бъбречна недостатъчност в сравнение със здрави индивиди.
Due to modest decreases in protein binding of aprepitant in patients with renal disease, the AUC of pharmacologically active unbound aprepitant was not significantly affected in patients with renal impairment compared with healthy subjects.
Ефикасността е оценена въз основа на следните съставни показатели: пълен отговор както през целия период, така и в късните фази, без повръщане през целия период.
Efficacy was based on evaluation of the following composite measures: complete response in both the overall and delayed phases and no vomiting in the overall phase.
След еднократо интравенозно приложение на доза от 100 mg [
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [
Независимо че при проучванията върху репродуктивната токсичност при възрастни животни от женски пол, при нива превишаващи 3,5 - 4 пъти дозите от 40 mg прилагани при хора, не са установени нежелани лекарствени реакции, потенциалните ефекти на промените в неврокининовата регулация върху репродукцията не са известни.
Although no adverse effects were noted in reproduction studies when adult female animals were exposed 3.5-to 4-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg, the potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Когато подготвяте дозата (дозите) за хората, полагащи грижи за детето, информирайте ги да съхраняват пероралния(те) дозатор(и) в хладилник, докато са готови да приложат дозата.
When dispensing dose(s) to the caregiver, instruct them to refrigerate the oral dispenser(s) until they are ready to administer the dose.
По време на лечение с EMEND CYP3A4 се инхибира в продължение на до 4 дни.
During treatment with EMEND, CYP3A4 is inhibited for up to 4 days.
Умерено еметогенна химиотерапевтична схема Ден 1
Moderately Emetogenic Chemotherapy Regimen Day 1
В рандомизирано, двойносляпо клинично проучване, контролирано със сравнително активно вещество, в което сa включени 302 деца и юноши (на възраст от 6 месеца до 17 години) на умерено или силно еметогенна химиотерапия, схемата с апрепитант е сравнена с контролна схема за предпазване от CINV.
In a randomised, double-blind, active comparator-controlled clinical study that included 302 children and adolescents (aged 6 months to 17 years) receiving moderately or highly emetogenic chemotherapy, the aprepitant regimen was compared to a control regimen for the prevention of CINV.
Ефектите на EMEND или на други лекарства могат да бъдат повлияни, ако приемате EMEND заедно с други лекарства, включително и изброените по-долу.
The effects of EMEND or other medicines might be influenced if you take EMEND together with other medicines including those listed below.
ПЕТ проучване при здрави млади мъже, на които е приложена единична перорална доза от 165 mg апрепитант или единична интравенозна доза от 150 mg фосапрепитант показва сходно ниво на свързване с мозъчните NK1 рецептори при tmax (≥ 99 %), 24 часа (≥ 99 %), 48 часа (≥ 97 %) и 120 часа (37 до 76 %) след прилагане.
A PET study in healthy young men administered a single oral dose of 165 mg aprepitant or a single intravenous dose of 150 mg fosaprepitant demonstrated similar brain NK1 receptor occupancy at Tmax, (≥ 99 %), 24 hours (≥ 99 %), 48 hours (≥ 97 %), and 120 hours (37 to 76 %) following dosing.
Тридневната перорална схема на апрепитант води до намаляване с около 30-35 % на AUC на субстратите на CYP2C9 и намаляване с до 64 % на най-ниската концентрация на етинилестрадиол.
The 3-day oral aprepitant regimen resulted in an about 30-35 % reduction in AUC of CYP2C9 substrates and up to a 64 % decrease in ethinyl estradiol trough concentrations.
След смесване, отмерете препоръчания обем (доза) от суспензията с пероралния дозатор.
• Once mixed, measure the recommended volume (dose) of suspension with the oral dispenser.
1 твърда капсула 6 x 1 твърда капсула
1 hard capsule 6 x 1 hard capsule
EMEND капсули може да се приемат със или без храна.
EMEND capsules can be taken with or without food.
Образни изследвания с позитрон-емисионна томография (ПЕТ), с използване на високо специфични NK1-рецепторни изотопи, при здрави млади мъже показват, че апрепитант прониква в мозъка и се свързва с NK1 рецепторите по начин, зависим от дозата и плазмената концентрация.
Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a doseand plasma-concentration-dependent manner.
Вземете капсулата 1 час преди започване на химиотерапевтичната Ви сесия.
Take the capsule 1 hour before you start your chemotherapy session.
Контролна схема n/m (%)
Control regimen n/m (%)
При клинични проучвания за взаимодействие апрепитант не показва клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на ондансетрон, гранисетрон или хидродоласетрон (активният метаболит на доласетрон).
In clinical interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).
Завършено е и четвърто изпитване с интравенозно прилаган мидазолам и EMEND.
An additional study was completed with intravenous administration of midazolam and EMEND.
Безопасността и ефикасността на EMEND 40 mg при деца и юноши на възраст под 18 години все още не са установени.
The safety and efficacy of EMEND 40 mg in children and adolescents below 18 years of age has not yet been established.
- обща фаза Без повръщане
Delayed phase No vomiting Overall
При здрави млади хора повишението на AUC0-∞ е с 26 % по-високо от пропорционалното на увеличението на дозата за диапазона 80 mg и 125 mg, приложени еднократно в нахранено състояние.
In healthy young adults, the increase in AUC0- was 26 % greater than dose proportional between 80 mg and 125 mg single doses administered in the fed state.
След прекратяване на лечението с EMEND, лекарят може да предложи на Вас или детето да продължите да приемате други лекарства, включително кортикостероид (като дексаметазон) и „5HT3 антагонист“ (като ондансетрон), за предотвратяване на гаденето и повръщането
After treatment with EMEND, the doctor may ask you or the child to continue taking other medicines including a corticosteroid (such as dexamethasone) and a ‘5HT3 antagonist' (such as ondansetron) for preventing nausea and vomiting.
Изглежда, че апрепитант не взаимодейства с транспортера P-гликопротеин, за което говори липсата на взаимодействие на апрепитант с дигоксин.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of aprepitant with digoxin.
Силно еметогенна химиотерапевтична схема Ден 1
Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen Day 1
AUC0-∞ на апрепитант 165 mg след перорално приложение е еквивалента на AUC0-∞ на 150 mg фозапрепитант, приложен интравенозно, докато Cmax е 2,4 пъти по-ниска.
The AUC0-∞ of aprepitant following oral administration of 165 mg was equivalent to the AUC0-∞ of 150 mg fosaprepitant administered intravenously, while the Cmax was 2.4-fold lower.
C]-фосапрепитант на здрави индивиди, 57 % от радиоактивността се възстановява в урината и 45 % във фекалиите.
C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57 % of the radioactivity was recovered in urine and 45 % in faeces.
EMEND 80 mg/125 mg се дава като част от комбинирано лечение (вж точка 4.2).
EMEND 125 mg/80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
Не се налага коригиране на дозата прилаган EMEND при пациенти в старческа възраст.
No dose adjustment for EMEND is necessary in elderly patients.
Винаги приемайте това лекарство или прилагайте това лекарство на детето точно както Ви е казал лекарят, фармацевтът или медицинската сестра.
Always take this medicine or give this medicine to the child exactly as the doctor, pharmacist or nurse has told you.
- Ако на детето ще се прилага химиотерапия - прилагайте това лекарство един час преди започване на химиотерапевтичната сесия.
- If the child will have chemotherapy - give this medicine one hour before the start of the chemotherapy session.
При юноши на възраст 12-17 години EMEND се прилага под формата на капсули от 80 mg или 125 mg апрепитант.
For adolescents aged 12-17 years, EMEND is available as capsules containing 80 mg, or 125 mg of aprepitant.
През периода между Ден 9 и 21 на това проучване има понижение до 64 % в междинните концентрации на етинил естрадиол и понижение до 60 % в междинните концентрации на норетиндрон.
During days 9 through 21 in this study, there was as much as a 64 % decrease in ethinyl estradiol trough concentrations and as much as a 60 % decrease in norethindrone trough concentrations.
Тази комбинация (т.e. EMEND, ондансетрон и дексаметазон) намалява AUC на пероралния мидазолам 16 % в Ден 6, 9 % в Ден 8, 7 % в Ден 15 и 17 % в Ден 22.
This combination (i.e. EMEND, ondansetron and dexamethasone) decreased the AUC of oral midazolam 16 % on Day 6, 9 % on Day 8, 7 % on Day 15 and 17 % on Day 22.
Едновременното приложение на EMEND с билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), не се препоръчва.
Concomitant administration of EMEND with herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
Това е необходимо, защото ще се наложи лечението му да се промени преди започване на EMEND:
This is because their treatment will need to be changed before starting this medicine.
Ако Вие се чувствате замаяни или сънливи, трябва да избягвате да шофирате или използвате машини след прием на това лекарство (Вижте "Възможни нежелани реакции").
If you feel dizzy or sleepy, you should avoid driving or using machines after taking this medicine (see ‘Possible side effects').
Време до първи епизод на повръщане след началото на приложение на химиотерапиятапедиатрични пациенти в общата фаза- Цикъл 1 (Intent to treat популация)
Figure 2 Time to first vomiting episode from start of chemotherapy administration - paediatric patients in the overall phase-Cycle 1 (Intent to treat population)
EMEND 165 mg се прилага като част от комбинирано лечение (вж. точка 4.2).
EMEND 165 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
Нивото на свързване на апрепитант с мозъчните NK1 рецептори корелира добре с плазмените концентрации на апрепитант.
Occupancy of brain NK1 receptors by aprepitant correlate well with aprepitant plasma concentrations.
Ако лекарят ви е казал, че детето има непоносимост към някои захари, свържете се с лекаря преди да дадете това лекарство на детето.
If a doctor has told you that the child has an intolerance to some sugars, contact the doctor before giving this medicine to the child.
Едновременно приложение с варфарин (CYP2C9 субстрат)
Co-administration with warfarin (a CYP2C9 substrate)
Използвайте пероралния дозатор от 1 ml, ако дозата е 1 ml или по-ниска, и пероралния дозатор от 5 ml, ако дозата е по-висока от 1 ml.
Use the 1 mL oral dispenser if the dose is 1 mL or less and use the 5 mL oral dispenser if the dose is more than 1 mL.
Съдържа захароза и лактоза.
Contains sucrose and lactose.
Едновременното приложение на EMEND с активни вещества, за които е известно, че се метаболизират чрез CYP2С9 (напр. фенитоин, варфарин), може да доведе до понижаване на плазмената концентрация на тези активни вещества.
Co-administration of EMEND with active substances that are known to be metabolized by CYP2C9 (e.g., phenytoin, warfarin), may result in lower plasma concentrations of these active substances.
Таблица 4 Брой (%) педиатрични пациенти с пълен отговор и без повръщане по терапевтична група и фаза - Цикъл 1 (Intent to treat популацият)
Table 4 Number (%) of paediatric patients with complete response and no vomiting by treatment group and phase - Cycle 1 (Intent to treat population)
EMEND се прилага в продължение на 3 дни като част от схема, която включва кортикостероид и 5-HT3 антагонист.
EMEND is given for 3 days as part of a regimen that includes a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Нарушения на очите конюнктивит редки
Eye disorders conjunctivitis rare
Не прилагайте това лекарство и информирайте лекаря или фармацевта, ако някое от гореизброените се отнася за детето.
Do not give this medicine and tell the doctor or pharmacist if any of the above apply to the child.
В рандомизирано, паралелно, двойносляпо, активно-контролирано проучване фозапрепитант 150 mg (N=1 147) е сравнен с 3-дневна схема на лечение с апрепитант (N=1 175) при възрастни пациенти на СЕХ, включваща цисплатин (≥ 70 mg/m2).
In a randomised, parallel, double-blind, active-controlled study, fosaprepitant 150 mg (N=1,147) was compared with a 3-day aprepitant regimen (N=1,175) in adult patients receiving a HEC regimen that included cisplatin (≥ 70 mg/m2).
Всяко саше съдържа приблизително125 mg захароза и 468,7 mg лактоза (безводна).
Excipients with known effect Each sachet contains approximately 125 mg of sucrose and 468.7 mg lactose (as anhydrous).
EMEND перорална суспензия
EMEND oral suspension
AUC на перорално прилаган мидазолам се повишава 1,2 пъти, когато единична доза апрепитант се приложи едновременно с единична перорална доза мидазолам; този ефект не се счита за клинично значим.
The AUC of orally administrated midazolam increased by 1.2-fold when a single dose of 40 mg aprepitant was co-administered with a single oral dose of 2 mg midazolam; this effect was not considered clinically important.
Преди лечение с това лекарство информирайте Вашия лекар, ако имате чернодробно заболяване, тъй като черният Ви дроб е от значение за разграждането на лекарствата във Вашето тяло.
Before treatment with this medicine, tell your doctor if you have liver disease because your liver is important in breaking down the medicine in your body.
Дозата дексаметазон при клинични изпитвания с индуцирани от химиотерапия гадене и повръщане е избрана като се имат предвид взаимодействията на активното вещество (вижте точка 4.2).
The dose of dexamethasone in chemotherapy induced nausea and vomiting clinical trials was chosen to account for active substance interactions (see section 4.2).
Очаква се EMEND 165 mg да предизвиква индукция на CYP2C9, CYP3A4 и глюкуронирането сходна с предизвиканата от приложението на апрепитант по 3-дневна схема, при която се наблюдава преходна индукция с максимален ефект 6 до 8 дни след приема на първата доза апрепитант.
It is anticipated that EMEND 165 mg would cause similar induction of CYP2C9, CYP3A4, and glucuronidation than that caused by the administration of the 3-day oral aprepitant regimen, for which a transient induction with its maximum effect 6 to 8 days after first aprepitant dose has been observed.
Контролната схема при юноши на възраст от 12 до 17 години (n=48) и деца на възраст от 6 месеца до под 12 години (n=102) се състои от плацебо за апрепитант в Ден 1, 2 и 3, в комбинация с ондансетрон в Ден 1.
The control regimen in adolescents aged 12 through 17 years (n=48) and children aged 6 months to less than 12 years (n=102) consisted of placebo for aprepitant on Days 1, 2 and 3 in combination with ondansetron on Day 1.
Средната пикова плазмена концентрация (Cmax) е приблизително 1,2 µg/ml в Ден 1, и се достига между 5 и 7 часа.
The median peak plasma concentration (Cmax) was approximately 1.2 µg/mL on Day 1, occurring between 5 and 7 hours.
Добавете 4,6 ml вода от пероралния дозатор обратно в смесителната чашка.
Add the 4.6 mL of water from the oral dispenser back into the mixing cup.
Не се налага коригиране на дозата EMEND при пациенти с бъбречно увреждане или при пациенти с ESRD на хемодиализа.
No dose adjustment for EMEND is necessary for patients with renal impairment or for patients with ESRD undergoing haemodialysis.
Апрепитант проявява нелинейна фармакокинетика.
Aprepitant displays non-linear pharmacokinetics.
2 mg/kg перорално Максимална доза 80 mg
2 mg/kg orally Maximum dose 80 mg
1 твърда капсула 5 x 1 твърда капсула
1 hard capsule 5 x 1 hard capsule
Едновременната употреба на единична доза апрепитант 200 mg в Ден 1, и мидазолам, чувствителен субстрат на CYP3A4, приеман в Ден 1, 4 и 8, води до намаляване на AUC0-∞ на мидазолам в Ден 8 с 35 %.
A single dose of aprepitant 200 mg on Day 1 co-administered with midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate, on Days 1, 4 and 8 resulted in a 35 % reduction of midazolam AUC0-∞ on Day 8.
Ако сте пропуснали да приемете EMEND Ако
If you forget to give EMEND
- Използвайте пероралния дозатор от 5 ml, ако дозата е по-висока от 1 ml.
- Use 5 mL oral dispenser if dose is more than 1 mL.
Лекото чернодробно увреждане (Child-Pugh клас А) не влияе в клинично значима степен върху фармакокинетиката на апрепитант.
Hepatic impairment: Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
След приложение на EMEND може да се появят замайване и умора (вж. точка 4.8).
Dizziness and fatigue may occur following administration of EMEND (see section 4.8).
Представените по-долу схеми се препоръчват при възрастни за предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с еметогенна химиотерапия при карцином:
The following regimens are recommended in adults for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
Процент разлика и 95 % C.I.
Percentage point difference (%) and 95 % C.I.
Вижте КХП на праха за перорална суспензия за подходящо дозиране при новородени, кърмачета, и деца на възраст от 6 месеца до под 12 години.
Refer to the powder for oral suspension SmPC for appropriate dosing in infants, toddlers and children aged 6 months to less than 12 years.
Няма граници на клинично значима експозиция.
There were no margins to clinically relevant exposure.
Очаква се ефектът на апрепитант върху плазмената концентрация на прилагани интравенозно субстрати на CYP3A4 да е по-слаб.
The effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
С цел гарантиране достоверността на слепия опит са използвани фозапрепитант-плацебо, апрепитант-плацебо и дексаметазон-плацебо (във вечерите в Ден 3 и 4) (вж. точка 4.2).
Fosaprepitant placebo, aprepitant placebo, and dexamethasone placebo (in the evenings on Days 3 and 4) were used to maintain blinding (see section 4.2).
Вземете една EMEND 80 mg капсула всяка сутрин през следващите два дни.
WHEN: Take one EMEND 80 mg capsule each morning on the next two days.
Не давайте EMEND 80 mg и 125 mg капсули на деца под 12-годишна възраст, тъй като капсулите от 80 mg и 125 mg не са проучвани при тази група пациенти.
Do not give EMEND 80 mg and 125 mg capsules to children under 12 years of age, because the 80 mg and 125 mg capsules have not been studied in this population.
Поради това не се налага коригиране на дозата.
Therefore, no dose adjustment is recommended.
Апрепитант (125 mg/80 mg) е субстрат, умерен инхибитор и индуктор на CYP3A4.
Aprepitant (125 mg/80 mg) is a substrate, a moderate inhibitor, and an inducer of CYP3A4.
• с лекарства, съдържащи пимозид (използван за лечение на психични заболявания), терфенадин и астемизол (използвани при сенна хрема и други алергични състояния), цизаприд (използван за лечение на храносмилателни проблеми).
- with medicines containing pimozide (used to treat psychiatric illnesses), terfenadine and astemizole (used for hay fever and other allergic conditions), cisapride (used for treating digestive problems).