natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Потенциалният принос на P-gp-медиирания транспорт към разпределението на тигециклин in vivo не е установен.
The potential contribution of P-gp-mediated transport to the in vivo disposition of tigecycline is not known.
Ако сте алергични към тетрациклинови антибиотици (напр. миноциклин, доксициклин и т.н.), може да сте алергични към тигециклин.
If you are allergic to tetracycline class antibiotics (e.g., minocycline, doxycycline, etc.), you may be allergic to tigecycline.
Не са наблюдавани доказателства за фоточувствителност при плъхове след приложение на тигециклин.
No evidence of photosensitivity was observed in rats following administration of tigecycline.
Многократна доза
Multiple dose
Абсцес (натрупване на гной), инфекции
• Abscess (collection of pus), infections
Клиничният опит от употребата на тигециклин за лечение на инфекции при педиатрични пациенти на възраст 8 години или по-възрастни е много ограничен (вж. точки 4.8 и 5.1).
Clinical experience in the use of tigecycline for the treatment of infections in paediatric patients aged 8 years and older is very limited (see sections 4.8 and 5.1).
Не е основателна никаква промяна на дозировката при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (клас A и B по Child Pugh).
No dosage adjustment is warranted in patients with mild to moderate hepatic impairment (Child Pugh A and Child Pugh B).
C-тигециклин непромененият тигециклин е основният
C-tigecycline, unchanged tigecycline was the primary
Тигециклин е в състояние да преодолее двата основни механизма на резистентност към тетрациклинa, рибозомната протекция и ефлукса.
Tigecycline is able to overcome the two major tetracycline resistance mechanisms, ribosomal protection and efflux.
Следните активни вещества не трябва да се прилагат едновременно през същата трипътна система с тигециклин: амфотерицин Б, амфотерицин B липиден комплекс, диазепам, езомепразол, омепразол и интравенозни разтвори, които биха могли да доведат до увеличение на pH над 7.
The following active substances should not be administered simultaneously through the same Y-site as tigecycline: Amphotericin B, amphotericin B lipid complex, diazepam, esomeprazole, omeprazole and intravenous solutions that could result in an increase of pH above 7.
Свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми, включително гъби (вж. точка 4.4).
Overgrowth of non-susceptible organisms, including fungi (see section 4.4).
Съвместното приложение на тигециклин и варфарин (25 mg единична доза) на здрави лица води до понижение на клирънса на R-варфарин и S-варфарин съответно с 40% и 23% и до повишение на AUC с 68% и 29%.
Concomitant administration of tigecycline and warfarin (25 mg single-dose) to healthy subjects resulted in a decrease in clearance of R-warfarin and S-warfarin by 40 % and 23 %, and an increase in AUC by 68 % and 29 %, respectively.
Доказана е кръстосана резистентност между тигециклин и миноциклин-резистентни изолати сред Enterobacteriaceae, дължаща се на ефлуксните помпи за множествена лекарствена резистентност (MDR).
Cross-resistance between tigecycline and minocycline-resistant isolates among the Enterobacteriaceae due to multi-drug resistance (MDR) efflux pumps has been shown.
In vitro проучвания с използване на Caco-2 клетки показват, че тигециклин не инхибира транспорта на дигоксин, което предполага че тигециклин не е инхибитор наP-гликопротеина (P-gp).
In vitro studies using Caco-2 cells indicate that tigecycline does not inhibit digoxin flux, suggesting that tigecycline is not a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor.
Има ограничен брой пациенти с тежки подлежащи заболявания, като например имунокомпрометирани пациенти с APACHE II скорове >15 (3,3%) или с хирургически установени множествени интраабдоминални абсцеси (11,4%).
There were a limited number of patients with severe underlying disease such as immunocompromised patients, patients with APACHE II scores  15 (3.3 %), or with surgically apparent multiple intra-abdominal abscesses (11.4 %).
Като цяло основният път на елиминиране за тигециклин е жлъчната екскреция на непроменения тигециклин.
Overall, the primary route of elimination for tigecycline is biliary excretion of unchanged tigecycline.
Профилът на нежеланите реакции на тигециклин при тези 58 участници като цяло съответства на този при възрастните, с изключение на гаденето (48,3%), повръщането (46,6%) и повишената липаза в серума (6,9%), за които наблюдаваните честоти при деца са по-високи, отколкото при възрастни.
The adverse reaction profile of tigecycline in these 58 subjects was generally consistent with that in adults, with the exception of nausea (48.3 %), vomiting (46.6 %) and elevated lipase in serum (6.9 %) which were seen at greater frequencies in children than in adults.
Включени са ограничен брой пациенти с коморбидни фактори като диабет (25,8%), периферна съдова болест (10,4%), интравенозна злоупотреба с наркотични вещества (4,0%) и HIV инфекция (1,2%).
A limited number of patients were enrolled with co-morbid factors such as diabetes (25.8 %), peripheral vascular disease (10.4 %), intravenous substance abuse (4.0 %), and HIVpositive infection (1.2 %).
Ако след започване не лечението с тигециклин се установи огнище на инфекцията, различно от cSSTI или cIAI, трябва да се обмисли прилагането на алтернативна антибактериална терапия, която е с доказана ефикасност при лечението на конкретната инфекция(и).
If a focus of infection other than cSSTI or cIAI is identified after initiation of tigecycline therapy consideration should be given to instituting alternative antibacterial therapy that has been demonstrated to be efficacious in the treatment of the specific type of infection(s) present.
Бъбречният клирънс е приблизително 13% от общия клирънс.
Renal clearance is approximately 13 % of total clearance.
Ако имате запушване на жлъчните канали (холестаза).
• If you have blockage of the bile ducts (cholestasis).
Флаконът съдържа 6% над дозата.
Note: The vial contains a 6 % overage.
Микроорганизми с унаследена резистентност
Inherently resistant organisms
Тигециклин е субстрат на P-gp, въз основа на in vitro проучване с използване на клетъчна линия, свръхекспресираща P-gp.
Tigecycline is a substrate of P-gp based on an in vitro study using a cell line overexpressing P-gp.
Понижената чувствителност в двете групи се приписва на свръхекспресията на неспецифичната AcrAB ефлуксна помпа за множество лекарства.
Decreased susceptibility in both groups has been attributed to the overexpression of the non-specific AcrAB multi-drug efflux pump.
Тъй като обаче тигециклин може да удължи както протромбиновото време (PT), така и активираното парциално тромбопластиново време (aPTT), съответните коагулационни тестове трябва да се следят внимателно, когато тигециклин се прилага заедно с антикоагуланти (вж. точка 4.4).
However, since tigecycline may prolong both prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time (aPTT), the relevant coagulation tests should be closely monitored when tigecycline is co-administered with anticoagulants (see section 4.4).
Въпреки това е доказано, че полимикробните интраабдоминални инфекции реагират на лечението с тигециклин при клинични проучвания.
However, polymicrobial intra-abdominal infections have shown to respond to treatment with tigecycline in clinical trials.
При клинични проучвания с cSSTI най-честият тип инфекция при лекуваните с тигециклин пациенти е целулита (58,6%), следван от големите абсцеси (24,9%).
In clinical trials in cSSTI, the most common type of infection in tigecycline treated-patients was cellulitis (58.6 %), followed by major abscesses (24.9 %).
Tygacil е показан при възрастни и деца на възраст 8 години и повече за лечение на следните инфекции (вж. точки 4.4 и 5.1):
Tygacil is indicated in adults and in children from the age of eight years for the treatment of the following infections (see sections 4.4 and 5.1):
При клиничните проучвания за усложнени инфекции на кожата и меките тъкани (cSSTI), усложнени интраабдоминални инфекции (cIAI), инфектирано диабетно стъпало, нозокомиална пневмония и проучванията при резистентни патогени, са установени числено по-високи стойности на смъртност при пациентите, лекувани с тигециклин, в сравнение с лекарствени продукти, използвани за сравнение.
In clinical studies in complicated skin and soft tissue infections (cSSTI), complicated intra-abdominal infections (cIAI), diabetic foot infections, nosocomial pneumonia and studies in resistant pathogens, a numerically higher mortality rate among tigecycline treated patients has been observed as compared to the comparator treatment.
Флаконът трябва да се завърти внимателно, докато активното вещество се разтвори.
The vial should be gently swirled until the active substance is dissolved.
Безопасността на тигециклин е изследвана и в условията на открито фармакокинетично проучване с многократни повишаващи се дози при 58 деца на възраст от 8 до 11 години с cSSTI (n=15), cIAI (n=24) или придобита в общността пневмония (n=19).
The safety of tigecycline was also investigated in an open-label, ascending multi-dose PK study in 58 children aged 8 to 11 years with cSSTI (n=15), cIAI (n=24) or community-acquired pneumonia (n=19).
При клиничните проучвания при пациенти с cIAI, нарушеното заздравяване на оперативната рана е свързано със суперинфекция.
In clinical trials in cIAI patients, impaired healing of the surgical wound has been associated with superinfection.
Парентералните продукти трябва да се проверяват визуално за частици и промяна в цвета (напр. зелен или черен) преди приложение.
Parenteral products should be inspected visually for particulate matter and discolouration (e.g., green or black) prior to administration.
Via Franco Gorgone Z.I. 95100 Catania (CT) Италия
95100 Catania (CT) Italy
При клинично-фармакологичните проучвания, използващи терапевтична схема на дозировка от 100 mg, последвани от 50 mg на всеки 12 часа, равновесната Cmax концентрация на тигециклин в серума е 866±233 ng/ml за 30 минутните инфузии и 634±97 ng/ml за 60 минутните инфузии.
In clinical pharmacology studies using the therapeutic dosage regimen of 100 mg followed by 50 mg q12h, serum tigecycline steady-state Cmax was 866±233 ng/ml for 30-minute infusions and 634±97 ng/ml for 60-minute infusions.
Другите съставки са лактоза монохидрат, хлороводородна киселина и натриев хидроксид.
The other ingredients are lactose monohydrate, hydrochloric acid, and sodium hydroxide.
Липсва таргетно базирана кръстосана резистентност между тигециклин и повечето класове антибиотици.
There is no target-based cross-resistance between tigecycline and most classes of antibiotics.
Фармакокинетичните проучвания при животни и хора показват, че тигециклин лесно се разпределя в тъканите.
Animal and human pharmacokinetic studies have demonstrated that tigecycline readily distributes to tissues.
Въз основа на in vitro проучване тигециклин е P-gp субстрат.
Based on an in vitro study tigecycline is a P-gp substrate.
24 април 2006 г.
Date of first authorisation: 24 April 2006.
На екскрецията чрез жлъчката се падат приблизително 50% от общата екскреция на тигециклин.
Biliary excretion accounts for approximately 50 % of the total tigecycline excretion.
Tygacil се предлага като прах за инфузионен разтвор във флакон и изглежда като оранжев прах или маса, преди да бъде разтворен.
What Tygacil looks like and contents of the pack Tygacil is supplied as a powder for solution for infusion in a vial and looks like an orange powder or cake before it is diluted.
Ниско ниво на тромбоцитите в кръвта (което може да доведе до увеличена склонност към кръвоизливи и посиняване/хематоми)
• Low platelet levels in the blood(which may lead to an increased bleeding tendency and bruising/haematoma)
Разтворът Tygacil трябва да бъде жълт до оранжев на цвят след разреждане; в противен случай разтворът трябва да се изхвърли.
The Tygacil solution should be yellow to orange in colour after dissolving; if it is not, the solution should be discarded.
Вероятно схеми на дозиране по 1,2 mg/kg тигециклин на всеки 12 часа (до максимална доза 50 mg на всеки 12 часа) при деца на възраст от 8 до <12 години и по 50 mg на всеки 12 часа при юноши на възраст от 12 до <18 години, ще имат за резултат експозиции, сравними с онези, които се наблюдават при възрастни, лекувани с одобрената схема на прилагане.
A dosing regimen of 1.2 mg/kg of tigecycline every 12 hours (to a maximum dose of 50 mg every 12 hours) for children aged 8 to <12 years and of 50 mg every 12 hours for adolescents aged 12 to <18 years would likely result in exposures comparable to those observed in adults treated with the approved dosing regimen.
Citrobacter koseri Escherichia coli* Klebsiella oxytoca*
Gram-negative Aerobes Citrobacter freundii* Citrobacter koseri Escherichia coli* Klebsiella oxytoca*
Трябва да се използват протромбиновото време или друг подходящ коагулационен тест за проследяване на пациентите, ако тигециклин се прилага с антикоагуланти (вж. точка 4.5).
Prothrombin time or other suitable anticoagulation test should be used to monitor patients if tigecycline is administered with anticoagulants (see section 4.5).
Тигециклин трябва да се използва само за лечение на пациенти на възраст 8 и повече години след консултация с лекар със съответен опит в лечението на инфекциозни заболявания.
Children and adolescents (8 to 17 years of age) Tigecycline is only to be used to treat patients aged 8 years and older after consultation with a physician with appropriate experience in the management of infectious diseases.
При развитие на панкреатит лечението с тигециклин трябва да се прекрати.
If pancreatitis develops, treatment with tigecycline should be discontinued.
Въпреки че чернодробна недостатъчност може да възникне при пациенти, лекувани с тигециклин, поради съществуващи заболявания или съпътстващи лекарствени продукти, трябва да се има предвид и възможно участие на тигециклин (вж. точка 4.8).
Although hepatic failure may occur in patients treated with tigecycline due to the underlying conditions or concomitant medicinal products, a possible contribution of tigecycline should be considered (see section 4.8).
При прилагане чрез трипътна система съвместимостта на тигециклин, разтворен в инжекционен разтвор на натриев хлорид 0,9%, е доказана със следните лекарствени продукти или разредители: амикацин, добутамин, допамин HCl, гентамицин, халоперидол, Рингер лактат разтвор, лидокаин HCl, метоклопрамид, морфин, норепинефрин, пиперацилин/тазобактам (състав с EDTA), калиев хлорид, пропофол, ранитидин HCl, теофилин и тобрамицин.
When administered through a Y-site, compatibility of tigecycline diluted in sodium chloride 0.9 % for injection is demonstrated with the following medicinal products or diluents: amikacin, dobutamine, dopamine HCl, gentamicin, haloperidol, Lactated Ringer's, lidocaine HCl, metoclopramide, morphine, norepinephrine, piperacillin/tazobactam (EDTA formulation), potassium chloride, propofol, ranitidine HCl, theophylline, and tobramycin.
Ако се притеснявате, че може да Ви е дадена прекалено голяма доза Tygacil, говорете незабавно с Вашия лекар или медицинска сестра.
If you are concerned that you may have been given too much Tygacil, talk to your doctor or nurse immediately.
Вашият лекар ще следи внимателно дали развивате друга бактериална инфекция.
• Your doctor will monitor you closely for the development of any other bacterial infections.
C-маркиран тигециклин показват, че тигециклин се екскретира в голяма степен чрез кърмата на лактиращи плъхове.
C-labelled tigecycline indicate that tigecycline is excreted readily via the milk of lactating rats.
При клинични проучвания с cIAI най-честият тип инфекция при лекуваните с тигециклин пациенти е усложненият апендицит (50,3%), следван от други не толкова чести диагнози, като усложнен холецистит (9,6%), перфорация на черво (9,6%), интраабдоминален абсцес (8,7%), перфорация на стомашна или дуоденална язва (8,3%), перитонит (6,2%) и усложнен дивертикулит (6%).
In clinical trials in cIAI, the most common type of infection in tigecycline-treated patients was complicated appendicitis (50.3 %), followed by other diagnoses less commonly reported such as complicated cholecystitis (9.6 %), perforation of intestine (9.6 %), intra-abdominal abscess (8.7 %), gastric or duodenal ulcer perforation (8.3 %), peritonitis (6.2 %) and complicated diverticulitis (6.0 %).
Прицелната AUC0-12h при възрастни след препоръчителната натоварваща доза от 100 mg и 50 mg на всеки 12 часа, е била приблизително 2500 ng•h/ml.
The target AUC0-12h in adults after the recommended dose of 100 mg loading and 50 mg every 12 hours, was approximately 2500 ng•h/mL.
Дозата при възрастни трябва да се намали до 25 mg на всеки 12 часа след натоварващата доза от 100 mg.
Adult dose should be reduced to 25 mg every 12 hours following the 100 mg loading dose.
Нарушения на метаболизма и храненето хипогликемия, хипопротеинемия
Metabolism and nutrition disorders hypoglycaemia, hypoproteinaemia
C-маркиран материал, отделен в урината и фекалиите, но се откриват също един глюкуронид, един N-ацетил метаболит и един епимер на тигециклина.
C-labelled material recovered in urine and faeces, but a glucuronide, an N-acetyl metabolite and a tigecycline epimer were also present.
Болусното интравенозно приложение на тигециклин се свързва с хистаминов отговор при проучванията с животни.
Bolus intravenous administration of tigecycline has been associated with a histamine response in animal studies.
Резултатите от проучванията при животни показват, че тигециклин преминава през плацентата и се открива в тъканите на фетуса.
Results of animal studies indicate that tigecycline crosses the placenta and is found in foetal tissues.
Тигециклин като глицилциклинов антибиотик инхибира транслацията на белтъците при бактерии чрез свързване с 30S субединицата на рибозомите и блокиране на навлизането на амино-ацил tRNA молекули в
Tigecycline, a glycylcycline antibiotic, inhibits protein translation in bacteria by binding to the 30S ribosomal subunit and blocking entry of amino-acyl tRNA molecules into the A site of the ribosome.
Не е известно дали Tygacil преминава в кърмата при хората.
It is not known if Tygacil passes into breast milk in humans.
По време на фаза 3 и 4 клинични cSSTI и cIAI проучвания по-често се съобщава за свързани с инфекцията сериозни нежелани реакции при пациенти, лекувани с тигециклин (7,1%), в сравнение с лекарствени продукти, използвани за сравнение (5,3%).
In Phase 3 and 4 cSSTI and cIAI clinical studies, infection-related serious adverse reactions were more frequently reported for subjects treated with tigecycline (7.1 %) vs comparators (5.3 %).
Tygacil не трябва да се прилага при деца на възраст под 8 години поради оцветяване на зъбите (вж. точки 4.4 и 5.1).
Tygacil should not be used in children aged under 8 years because of teeth discolouration (see sections 4.4 and 5.1).
Хепатобилиар ни нарушения повишена аспартат аминотрансфераза (AST) в серума и повишена аланин аминотрансфераза (ALT) в серума, хипербилирубинемия жълтеница, увреждане на черния дроб, предимно холестатично чернодробна недостатъчност*
Hepatobiliary disorders elevated aspartate aminotransferase (AST) in serum, and elevated alanine aminotransferase (ALT) in serum, hyperbilirubinaemia jaundice, liver injury, mostly cholestatic hepatic failure
Не е необходима никаква промяна на дозировката при пациенти с бъбречно увреждане или при пациенти на хемодиализа (вж. точка 5.2).
No dosage adjustment is necessary in patients with renal impairment or in patients undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Наблюдавани са достоверни разлики при сепсис/септичен шок при тигециклин (2,2%) спрямо лекарствените продукти, използвани за сравнение (1,1%).
Significant differences in sepsis/septic shock with tigecycline (2.2 %) vs comparators (1.1 %) were observed.
Тигециклин е податлив на хромозомно-кодираните помпи за ефлукс на множество лекарства на Proteeae и Pseudomonas aeruginosa.
Tigecycline is vulnerable to chromosomally-encoded multi-drug efflux pumps of Proteeae and Pseudomonas aeruginosa.
Както е известно за тетрациклиновите антибиотици, тигециклин може да предизвика трайни дефекти на зъбите (потъмняване и дефекти на емайла) и забавяне на процесите на осификация при фетуси, подложени на експозиция in utero по време на втората половина от бременността, и при деца под 8-годишна възраст поради натрупване в тъканите с интензивна обмяна на калций и образуване на калциеви хелатни комплекси (вж. точка 4.4).
As it is known for tetracycline class antibiotics, tigecycline may also induce permanent dental defects (discolouration and enamel defects) and a delay in ossification processes in foetuses, exposed in utero during the last half of gestation, and in children under eight years of age due to the enrichment in tissues with a high calcium turnover and formation of calcium chelate complexes (see section 4.4).
Също така липсва достатъчно опит с лечението на пациенти със съпътстваща бактериемия (3,4%).
Limited experience is also available in treating patients with concurrent bacteraemia (3.4 %).
Инжектирането трябва да се направи с инфузионен разтвор, съвместим с тигециклин и който и да е друг(и) лекарствен(и) продукт(и) през тази обща линия.
Injection should be made with an infusion solution compatible with tigecycline and any other medicinal product(s) via this common line.
Доза нормализирана до 1 mg/kg средна ± стандартно отклонение Tigecycline Cmax и AUC при деца
Dose Normalized to 1 mg/kg Mean ± SD Tigecycline Cmax and AUC in Children Age (yr)
За абнормни стойности на АСАТ и АЛАТ при пациенти, лекувани с тигециклин, се съобщава по-често в посттерапевтичния период, в сравнение с пациентите, подложени на лечение с лекарствени продукти, използвани за сравнение, при които това се наблюдава по-често по време на самото лечение.
AST and ALT abnormalities in tigecycline-treated patients were reported more frequently in the post therapy period than in those in comparator-treated patients, which occurred more often on therapy.
C-тигециклин, радиоактивността е добре разпределена в повечето тъкани, като най-високата обща експозиция се наблюдава в костния мозък, слюнчените жлези, щитовидната жлеза, слезката и бъбреците.
C-tigecycline, radioactivity was well distributed to most tissues, with the highest overall exposure observed in bone marrow, salivary glands, thyroid gland, spleen, and kidney.
Как да съхранявате Tygacil
How to store Tygacil
Глицилциклиновите антибиотици са сходни по структура с тетрациклиновите антибиотици.
Glycylcycline class antibiotics are structurally similar to tetracycline class antibiotics.
Това може да са симптоми на остър панкреатит (възпален панкреас, който може да предизвика силна коремна болка, гадене и повръщане).
These may be symptoms of acute pancreatitis (inflamed pancreas which may result in severe abdominal pain, nausea, and vomiting).
Ако се използва същата интравенозна линия за последваща инфузия на няколко активни вещества, линията трябва да се промие преди и след инфузията на тигециклин или с инжекционен разтвор на натриев хлорид 9 mg/ml (0,9%), или с инжекционен разтвор на декстроза 50 mg/ml (5%).
If the same intravenous line is used for sequential infusion of several active substances, the line should be flushed before and after infusion of tigecycline with either sodium chloride 9 mg/ml (0.9 %) solution for injection or dextrose 50 mg/ml (5 %) solution for injection.
По правило тигециклин се приема за бактериостатичен.
In general, tigecycline is considered bacteriostatic.
Повишения на чернодробните ензими, хипербилирубинемия (излишък на жлъчен пигмент в кръвта)
• Increases in liver enzymes, hyperbilirubinaemia (excess of bile pigment in the blood)
Дразнене на вените от инжекцията, включително болка, възпаление, подуване и съсирване
• Vein irritations from the injection, including pain, inflammation, swelling and clotting
Съгласно ограничената перорална бионаличност на тигециклин системната експозиция на тигециклин е малка или липсва напълно при кърмачета в резултат на експозиция чрез майчината кърма.
Consistent with the limited oral bioavailability of tigecycline, there is little or no systemic exposure to tigecycline in the nursing pups as a result of exposure via maternal milk.
Тигециклин не се метаболизира в значителна степен.
Tigecycline is not extensively metabolised.
Грам-негативни аероби
Gram-negative Aerobes