natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Със системен клирънс от около 3-6 l/час, риоцигуат може да се класифицира като лекарство с нисък клирънс.
With a systemic clearance of about 3-6 L/h, riociguat can be classified as a low-clearance drug.
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, total lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Вътреклетъчният cGMP играе важна роля в регулирането на процесите, които влияят на съдовия тонус, пролиферацията, фиброзата и възпалението.
Intra-cellular cGMP plays an important role in regulating processes that influence vascular tone, proliferation, fibrosis, and inflammation.
Профилът на безопасност, наблюдаван при пациенти с HIV, приемащи еднократна доза от 0,5 mg риоцигуат заедно с различни комбинации от лекарства за HIV, използвани при HAART, като цяло е сравним с този при други популации пациенти.
The safety profile observed in HIV patients taking a single dose of 0.5 mg riociguat together with different combinations of HIV drugs used in HAART was generally comparable to other patient populations.
Ако вече приемате някое от тези лекарства и започнете лечение с Adempas, Вашият лекар ще наблюдава здравословното Ви състояние и ще има предвид намалена начална доза Adempas.
If you already take one of these medicines and start treatment with Adempas, your doctor will monitor your health status and should consider a reduced starting dose for Adempas.
Едно отворено разширено проучване (PATENT-2) включва 396 пациенти, които са завършили PATENT-1 към датата на заключване на данните.
An open-label extension study (PATENT-2) included 396 patients who had completed PATENT-1 at the cut-off-date.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след "EXP" и "Годен до:".
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the blister and carton after “EXP”.
Подобренията в 6MWD са се запазили на 2-рата година в PATENT-2.
Improvements in 6MWD persisted at 2 years in PATENT-2.
Трябва да се проследява кръвното налягане и трябва да се има предвид намаляване на дозата на риоцигуат.
Blood pressure should be monitored and dose reduction of riociguat be considered.
Освен това ритонавир показва инхибиране на P-gp.
In addition, ritonavir showed inhibition of P-gp.
Според стандартната медицинска практика, преди започване на лечението с риоцигуат трябва да се направи експертна оценка на операбилността.
According to standard medical practice, expert assessment of operability should be done prior to treatment with riociguat.
Това са лекарства, които се използват за лечение на високо кръвно налягане в артериите на белите дробове (БАХ) или нарушение на ерекцията.
These are medicines used for the treatment of high blood pressure in the arteries of the lungs (PAH) or erectile dysfunction.
Подобренията в 6MWD са се запазили на 2-рата година в CHEST-2.
Improvements in 6MWD persisted at 2 years in CHEST-2.
Adempas повлиява в умерена степен способността за шофиране и работа с машини.
Adempas has moderate influence on the ability to drive and use machines.
Специални предупреждения при пациенти с бъбречни или чернодробни проблеми Трябва да информирате Вашия лекар, ако имате бъбречни или чернодробни проблеми.
Special considerations for patients with kidney or liver problems You should tell your doctor if you have kidney or liver problems.
Той действа като разширява белодробните артерии (кръвоносните съдове, които свързват сърцето с белите дробове), което улеснява сърцето да изпомпва кръв през белите дробове.
It works by widening the pulmonary arteries (the blood vessels that connect the heart to the lungs), making it easier for the heart to pump blood through the lungs.
Има съобщения за замайване, което може да повлияе способността за шофиране и работа с машини (вж. точка 4.8).
Dizziness has been reported and may affect the ability to drive and use machines (see section 4.8).
- Активното вещество е риоцигуат.
- The active substance is riociguat.
Не са провеждани специални проучвания с риоцигуат при хора за оценка на ефектите върху фертилитета.
No specific studies with riociguat in humans have been conducted to evaluate effects on fertility.
Ако се появят признаци на белодробен оток, трябва да се има предвид възможността за свързана БВОБ и лечението с риоцигуат трябва да се преустанови.
Should signs of pulmonary oedema occur, the possibility of associated PVOD should be considered and treatment with riociguat should be discontinued.
Поради опасността от сериозни нежелани реакции при кърмачетата, Adempas не трябва да се използва в периода на кърмене.
Due to the potential for serious adverse reactions in breast-fed infants Adempas should not be used during breast-feeding.
Има пряка връзка между плазмената концентрация на риоцигуат и хемодинамични параметри, като например системно и белодробното съдово съпротивление, систолично кръвно налягане и сърдечен дебит.
There is a direct relationship between riociguat plasma concentration and haemodynamic parameters such as systemic and pulmonary vascular resistance, systolic blood pressure and cardiac output.
Ще получавате Adempas само за определени видове белодробна артериална хипертония (БАХ), вижте точка 1.
You will receive Adempas only for special types of pulmonary arterial hypertension (PAH), see section 1.
Таблетката може да се натроши и да се размеси с вода или мека храна, като ябълково пюре, непосредствено преди да я приемете.
The tablet may be crushed and mixed with water or a soft food, such as apple sauce, immediately before you take it.
Не се препоръчва използването на риоцигуат при други форми на БАХ, които не са проучвани (вж. точка 5.1).
The use of riociguat in other forms of PAH not studied is not recommended (see section 5.1).
Какво трябва да знаете, преди да приемете Adempas
What you need to know before you take Adempas
При хронична тромбоемболична белодробна хипертония, белодробната ендартеректомия е изборът на лечение, тъй като е потенциално лечебна възможност.
In chronic thromboembolic pulmonary hypertension, pulmonary endarterectomy is the treatment of choice as it is a potentially curative option.
Тези антиацидни лекарства трябва да се вземат най-малко два часа преди или един час след приема на Adempas.
These antacid medicines should be taken at least two hours before or one hour after taking
Adempas може да бъде използван за лечение на възрастни с определени форми на белодробна хипертония, заболяване, при което тези кръвоносни съдове се свиват, което затруднява сърцето да изпомпва кръвта през тях и води до високо кръвно налягане в кръвоносните съдове.
Adempas can be used to treat adults with certain forms of pulmonary hypertension, a condition in which these blood vessels become narrowed, making it harder for the heart to pump blood through them and leading to high blood pressure in the vessels.
Ефекти на риоцигуат върху други вещества
Effects of riociguat on other substances
Липса на фармакокинетични взаимодействия между риоцигуат и CYP2C9 субстрата варфарин е доказана in vivo.
Lack of pharmacokinetic interactions between riociguat and the CYP2C9 substrate warfarin was demonstrated in vivo.
В дългосрочното разширение на това проучване (неконтролирано) едновременната употреба на силденафил и риоцигуат е довела до висок процент на прекъсване на лечението, предимно в резултат на хипотония.
In the long term extension part of this study (non controlled) the concomitant use of sildenafil and riociguat resulted in a high rate of discontinuation, predominately due to hypotension.
Трябва да сте наясно с нежеланите реакции към това лекарство преди да шофирате или да работите с машини (вж. точка 4).
You should be aware of the side effects of this medicine before driving or using machines (see section 4).
Има съобщения за неумишлено предозиране с общи дневни дози от 9 до 25 mg риоцигуат между 2 до 32 дни.
Inadvertent overdosing with total daily doses of 9 to 25 mg riociguat between 2 to 32 days was reported.
Тези констатации са в съответствие с подобрения в допълнителни хемодинамични параметри.
These findings were in accordance with improvements in additional haemodynamic parameters.
Вашият лекар ще наблюдава здравословното Ви състояние и ще има предвид намалена начална доза Adempas.
Your doctor will monitor your health status and should consider a reduced starting dose for Adempas.
Тези констатации са в съответствие с подобрения в допълнителни хемодинамични параметри (вж. таблица 5).
These findings were in accordance with improvements in additional haemodynamic parameters (see table 5).
При пациентите, приемащи риоцигуат, е наблюдавана по-висока смъртност (11% срещу 4%) и сериозни нежелани събития (37% срещу 23%) по време на основната фаза.
More patients taking riociguat died (11% vs. 4%) and had serious adverse events (37% vs. 23%) during the main phase.
Вашият лекар ще реши заедно с Вас дали трябва да спрете да кърмите или да спрете лечението с Adempas.
Your doctor will decide with you if you either should stop breast-feeding or stop treatment with Adempas.
Рискът от тежки хеморагии от дихателните пътища и такива с летален изход може допълнително да се повиши при лечение с риоцигуат, особено при наличието на рискови фактори, като скорошни епизоди на тежка хемоптиза, включително тези, които са били овладени чрез емболизация на бронхиалните артерии.
The risk of serious and fatal respiratory tract bleeding may be further increased under treatment with riociguat, especially in the presence of risk factors, such as recent episodes of serious haemoptysis including those managed by bronchial arterial embolisation.
Пациентите в старческа възраст (на 65 години или повече) показват по-високи плазмени концентрации в сравнение с по-младите пациенти, със средни стойности на AUC приблизително 40% по-високи при хората в старческа възраст, най-вече в резултат на намален (привиден) общ и бъбречен клирънс.
Elderly patients (65 years or older) exhibited higher plasma concentrations than younger patients, with mean AUC values being approximately 40% higher in elderly, mainly due to reduced (apparent) total and renal clearance.
Ако някое от тези състояния се отнася за Вас, първо се посъветвайте с Вашия лекар и не приемайте Adempas.
If any of these applies to you, talk to your doctor first and do not take Adempas.
Едновременно приложение с CYP3A4 индуктори
Concomitant use with CYP3A4 inducers
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.
This medicine contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, that is to say essentially “sodium free”.
Ако сте приели повече от необходимата доза Adempas Ако сте приели повече от необходимия брой таблетки и имате някакви нежелани реакции (вижте точка 4), моля, свържете се с Вашия лекар.
If you have taken more tablets than you should and experience any side effects (see section 4), please contact your doctor.
Най-често съобщаваните нежелани реакции, проявяващи се при ≥ 10% от пациентите на лечение с Adempas (до 2,5 mg три пъти дневно), са били главоболие, замаяност, диспепсия, периферни отоци, гадене, диария и повръщане.
The most commonly reported adverse reactions, occurring in ≥10% of patients under Adempas treatment (up to 2.5 mg three times daily), were headache, dizziness, dyspepsia, peripheral oedema, nausea, diarrhoea and vomiting.
При ювенилни плъхове промените се изразяват в задебеляване на трабекуларните кости и поява на хиперостози и костно ремоделиране на метафизите и диафизите, докато при подрастващи плъхове се наблюдава общо увеличаване на костната маса.
In juvenile rats, the changes consisted of thickening of trabecular bone and of hyperostosis and remodeling of metaphyseal and diaphyseal bone, whereas in adolescent rats an overall increase of bone mass was observed.
съобщава се за белодробен кръвоизлив с летален изход при неконтролирани дългосрочни разширени проучвания
* fatal pulmonary haemorrhage was reported in uncontrolled long term extension studies
Всички пациенти са с БАХ функцонален клас III по СЗО и 82% получават основна терапия с антагонист на ендотелиновите рецептори (ERA).
All patients were WHO Functional Class III and 82% received background therapy with an endothelin receptor antagonist (ERA).
При пациенти с белодробна хипертония има повишена вероятност за кървене от дихателните пътища, особено при пациенти, получаващи антикоагулантна терапия.
In pulmonary hypertension patients there is increased likelihood for respiratory tract bleeding, particularly among patients receiving anticoagulation therapy.
15 до 56
15 to 56
- високо кръвно налягане в белодробните съдове (белодробните артерии), тъй като не трябва да приемате някои от тези лекарства (силденафил и тадалафил) заедно с Adempas.
- high blood pressure in the lung vessels (the pulmonary arteries), as you must not take certain medicines (sildenafil and tadalafil) together with Adempas.
Adempas е филмирана таблетка:
Adempas is a film-coated tablet:
Профилът на безопасност на Adempas при пациенти с ХТБХ и БАХ изглежда е подобен, по тази причина нежеланите реакции, установени при плацебо-контролираните 12- и 16-седмични клинични проучвания, са представени като обобщени честоти в таблицата по-долу (вж. таблица 1).
The safety profile of Adempas in patients with CTEPH and PAH appeared to be similar, therefore adverse reactions identified from placebo controlled 12 and 16 weeks clinical studies are presented as pooled frequency in the table listed below (see table 1).
Промяна на функционалния клас по СЗО
Change in WHO Functional Class
По тази причина, пациентите се съветват да спрат тютюнопушенето (вж.точка 4.2).
Therefore, patients are advised to stop smoking (see section 4.2).
Максималната обща дневна доза е 7,5 mg, т.е 2,5 mg 3 пъти дневно.
The maximum total daily dose is 7.5 mg i.e., 2.5 mg 3 times daily.
При пациенти, които не могат да поглъщат цели таблетки, таблетките Adempas могат да се натрошат и да се размесят с вода или меки храни, като ябълково пюре, непосредствено преди употреба и да се приложат перорално (вж. точка 5.2).
For patients who are unable to swallow whole tablets, Adempas tablets may be crushed and mixed with water or soft foods, such as apple sauce, immediately prior to use and administered orally (see section 5.2).
Липсват данни от употребата на риоцигуат при бременни жени.
There are no data from the use of riociguat in pregnant women.
Подобрен
Improved
Свързването с плазмените протеини при хора е във висока степен - около 95%, като серумният албумин и алфа-1-киселия гликопротеин са основните свързващи компоненти.
Plasma protein binding in humans is high at approximately 95%, with serum albumin and alpha 1-acidic glycoprotein being the main binding components.
35 до 81
35 to 81
Безопасността на Adempas е оценена при проучвания фаза III с 681 пациенти с ХТБХ и БАХ, получаващи поне една доза риоцигуат (вж. точка 5.1).
The safety of Adempas has been evaluated in phase III studies of 681 patients with CTEPH and PAH receiving at least one dose of riociguat (see section 5.1).
Затова използването на Adempas при други видове БАХ не се препоръчва.
Use of Adempas in other types of PAH is therefore not recommended.
Влошен p-стойност
Deteriorated p-value
При пушачи експозицията на риоцигуат е намалена с 50-60% (вж. точка 5.2).
In cigarette smokers riociguat exposure is reduced by 50-60% (see section 5.2).
Bayer (лого)
Bayer (logo)
Ефектите, наблюдавани при проучвания за токсичност при многократно прилагане, се дължат основно на засилената фармакодинамична активност на риоцигуат (хемодинамичен и релаксиращ гладката мускулатура ефект).
Effects observed in repeat-dose toxicity studies were mainly due to the exaggerated pharmacodynamic activity of riociguat (haemodynamic and smooth muscle relaxing effects).
Приблизително 9-44% от приложената доза се открива като непроменен риоцигуат във фекалиите.
Approximately 9-44% of the administered dose was found as unchanged riociguat in faeces.
Системо-органен клас по MedDRA
System Organ Class
CYP1A1 катализира образуването на основния метаболит на риоцигуат в черния дроб и белите дробове и за него е известно, че може да бъде индуциран от полициклични ароматни въглеводороди, които например се намират в цигарения дим.
CYP1A1 catalyses the formation of riociguat's main metabolite in liver and lungs and is known to be inducible by polycyclic aromatic hydrocarbons, which, for example, are present in cigarette smoke.
Предклиничните проучвания в животински модели са показали адитивно понижаване на системното кръвно налягане при комбиниране на риоцигуат със силденафил, или с варденафил.
Preclinical studies in animal models showed additive systemic blood pressure lowering effect when riociguat was combined with either sildenafil or vardenafil.
остро кървене от белите дробове (белодробен кръвоизлив) може да доведе до кръвохрак, наблюдавани са случаи с фатален изход (нечеста нежелана реакция, може да засегне до 1 на 100 души).
• acute bleeding from the lungs (pulmonary haemorrhage) may result in coughing up blood, cases with fatal outcomes were observed (uncommon side effect, may affect up to 1 in 100 people).
При някои пациенти с БАХ, адекватен отговор на 6-минутен тест с ходене (6MWD - 6-minute walk distance) може да се постигне при доза 1,5 mg три пъти дневно (вж. точка 5.1).
In some PAH patients, an adequate response on the 6-minute walk distance (6MWD) may be reached at a dose of 1.5 mg three times a day (see section 5.1).
Няма опит в използването на Adempas при други видове БАХ.
There is no experience in the use of Adempas in other types of PAH.
персистираща или рецидивираща ХТБХ след хирургично лечение, за подобряване на физическия капацитет (вж. точка 5.1).
• persistent or recurrent CTEPH after surgical treatment, to improve exercise capacity (see section 5.1).
Таблетките трябва да се приемат три пъти дневно, през интервали от приблизително 6 до 8 часа
The tablets should be taken 3 times a day, approximately 6 to 8 hours apart.
- имате симптоми на ниско кръвно налягане (хипотония) като замаяност, прималяване или припадък, или приемате лекарства за понижаване на кръвното налягане, или лекарства, които предизвикват повишено уриниране, или ако имате проблеми със сърцето или кръвообращението.
you have any symptoms of low blood pressure (hypotension) such as dizziness, lightheadedness, or fainting or if you are taking medicines to lower your blood pressure or medicines that cause an increase in urination or if you have problems with your heart or circulation.
Ако кърмите или планирате да кърмите, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди да приемете това лекарство, понеже то може да навреди на бебето Ви.
If you are breast-feeding or planning to breast-feed, ask your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine because it might harm your baby.
Риоцигуат е вид лекарство, наречено стимулатор на гуанилат-циклазата (sGC).
Riociguat is a type of medicine called a guanylate cyclase (sGC)-stimulator.
По тази причина е възможно лекарствени взаимодействия чрез инхибиране на CYP1A1 да доведат до повишаване на експозицията на риоцигуат, особено при пушачи (вж. точка 5.2).
Therefore, drug-drug interactions by inhibition of CYP1A1 could result in increased riociguat exposure, especially in smokers (see section 5.2).
Няма клиничен опит с риоцигуат при пациенти с повишени чернодробни аминотрансферази (> 3 x горна граница на нормата (ГГН)) или с повишен директен билирубин (> 2 x ГГН) преди започването на лечение; риоцигуат не се препоръчва при тези пациенти.
There is no clinical experience with riociguat in patients with elevated liver aminotransferases (> 3 x Upper Limit of Normal (ULN)) or with elevated direct bilirubin (> 2 x ULN) prior to initiation of treatment; riociguat is not recommended in these patients.
Adempas е показан за лечение на възрастни пациенти с функционалeн клас (ФК) II до III по СЗО
Adempas is indicated for the treatment of adult patients with WHO Functional Class (FC) II to III with
Преди да предпишат риоцигуат, лекарите трябва внимателно да преценят дали пациенти с определени съпътстващи заболявания, могат да бъдат неблагоприятно засегнати от съдоразширяващи ефекти (напр. пациенти на антихипертензивна терапия или с хипотония при покой, хиповолемия, тежка обструкция на левокамерния изходен тракт или автономна дисфункция).
Before prescribing riociguat, physicians should carefully consider whether patients with certain underlying conditions, could be adversely affected by vasodilatory effects (e.g. patients on antihypertensive therapy or with resting hypotension, hypovolaemia, severe left ventricular outflow obstruction or autonomic dysfunction).
Общ списък на възможни нежелани реакции:
Overall list of possible side effects:
Adempas съдържа активното вещество риоцигуат.
Adempas contains the active substance riociguat.
- чувствате задух по време на лечението с това лекарство, това може да се дължи на натрупване на течност в белите дробове.
you feel short of breath during treatment with this medicine, this can be caused by a build-up of fluid in the lungs.
В случай на кървене от дихателните пътища, предписващият лекар трябва редовно да прави оценка на съотношението полза/риск при продължаване на лечението.
In case of respiratory tract bleeding, the prescriber should regularly assess the benefitrisk of treatment continuation.
Пациентите с леко и умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 80 - 30 ml/min) показват по-висока експозиция на този лекарствен продукт (вж. точка 5.2).
Patients with mild and moderate renal impairment (creatinine clearance <80 - 30 mL/min) showed a higher exposure to this medicinal product (see section 5.2).
Съответните стойности за основния метаболит са по-високи при пациенти с бъбречно увреждане в сравнение със здрави индивиди.
Corresponding values for the main metabolite were higher in subjects with renal impairment compared to healthy subjects.
Приемът с храна повлиява леко AUC на риоцигуат: Cmax е намалена с 35%.
Intake with food reduced riociguat AUC slightly, Cmax was reduced by 35%.
Ако бъде пропусната една доза, лечението трябва да продължи със следващата доза по план.
If a dose is missed, treatment should be continued with the next dose as planned.
За преминаването от PDE 5 инхибитори към риоцигуат, средното време без лечение за силденафил е 1 ден, а за тадалафил 3 дни.
For the transition from PDE5 inhibitors to riociguat, median treatment-free time for sildenafil was 1 day and for tadalafil 3 days.
Риоцигуат не трябва да се използва при пациенти със систолично артериално налягане под 95 mmHg (вж. точка 4.3).
Riociguat must not be used in patients with a systolic blood pressure below 95 mmHg (see section 4.3).
Лечението трябва да се започва и проследява единствено от лекар с опит в лечението на ХТБХ или БАХ.
Treatment should only be started and monitored by a doctor experienced in the treatment of CTEPH or PAH.
Едновременно приложение с лекарствени продукти, повишаващи стомашното pH
Concomitant use with medicinal products increasing gastric pH
Adempas се предлага като таблетки с различно количество на активното вещество и като проследява кръвното Ви налягане редовно в началото на лечението Ви, Вашият лекар ще определи подходящата за Вас доза.
Adempas is available in different strengths and by checking your blood pressure regularly at the beginning of your treatment, your doctor will ensure that you are taking the appropriate dose.
Едновременното лечение с риоцигуат и варфарин не променя обусловеното от антикоагуланта протромбиново време.
Concomitant treatment of riociguat and warfarin did not alter prothrombin time induced by the anticoagulant.
При пациенти в старческа възраст (65 години или повече) съществува по-висок риск за хипотония и поради това е необходимо особено внимание по време на индивидуално титриране на дозата (вж. точка 5.2).
In elderly patients (65 years or older) there is a higher risk of hypotension and therefore particular care should be exercised during individual dose titration (see section 5.2).