natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Апиксабан не индуцира CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 при концентрации до 20 µM.
Apixaban did not induce CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 at a concentration up to 20 µM.
Антифактор Ха активността показва тясна директна линейна връзка с плазмените концентрации на апиксабан, като достига максимални стойности по време на пиковите плазмени концентрации на апиксабан.
Anti-FXa activity exhibits a close direct linear relationship with apixaban plasma concentration, reaching maximum values at the time of apixaban peak plasma concentrations.
Коагулационните показатели [например протромбиново време (PT), INR и активирано парциално тромбопластиново време (aPTT)] се повлияват според очакванията от механизма на действие на апиксабан.
Clotting tests [e.g., prothrombin time (PT), INR, and activated partial thromboplastin time (aPTT)] are affected as expected by the mechanism of action of apixaban.
Eliquis се използва при възрастни: да предотврати образуването на кръвни съсиреци (дълбока венозна тромбоза [ДВТ]) след операции за протезиране на тазобедрената или на коленната става.
Eliquis is used in adults: - to prevent blood clots (deep vein thrombosis [DVT]) from forming after hip or knee replacement operations.
Преди започване на Eliquis е необходимо да се проведе изследване на чернодробните функционални показатели.
Prior to initiating Eliquis, liver function testing should be performed.
Инструкции за натрошаване:
Instructions for crushing:
Преди невроаксиални интервенции лекарят трябва да прецени съотношението между потенциалната полза и риска при пациентите, лекувани с антикоагуланти, или при пациентите, на които предстои антикоагулантно лечение като антитромботична профилактика.
Prior to neuraxial intervention the physician should consider the potential benefit versus the risk in anticoagulated patients or in patients to be anticoagulated for thromboprophylaxis.
оценено чрез стратегия за последователно тестване, разработена да контролира общата тип I грешка в проучването
* Assessed by sequential testing strategy designed to control the overall type I error in the trial.
Вземете дозата веднага щом се сетите и: - вземете следващата доза Eliquis в обичайното време - след това продължете приема както обикновено
- Take the dose as soon as you remember and: - take the next dose of Eliquis at the usual time - then continue as normal.
Наблюдава се увеличение на експозицията на апиксабан, което корелира с намаляването на бъбречната функция, измерена чрез креатининовия клирънс.
There was an increase in apixaban exposure correlated to decrease in renal function, as assessed via measured creatinine clearance.
Eliquis съдържа лактоза.
Eliquis contains lactose.
Апиксабан няма директен ефект върху тромбоцитната агрегация, но индиректно инхибира тромбоцитната агрегация, индуцирана от тромбин.
Apixaban has no direct effects on platelet aggregation, but indirectly inhibits platelet aggregation induced by thrombin.
Лечение при проучването Доза
Study treatment Dose
За пациентите, рандомизирани на варфарин, медианата на процента от време в терапевтичен диапазон (TTR) (INR 2-3) е 66%.
For patients randomised to warfarin, the median percentage of time in therapeutic range (TTR) (INR 2-3) was 66%.
Информирайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства.
Tell your doctor, pharmacist or nurse if you are taking, have recently taken or might take any other medicines.
При изпитвания със здрави доброволци, както е описано по-долу, апиксабан не повлиява значително фармакокинетиката на дигоксин, напроксен или атенолол.
In studies conducted in healthy subjects, as described below, apixaban did not meaningfully alter the pharmacokinetics of digoxin, naproxen, or atenolol.
Ако е необходимо кардиоверзио, преди да могат да бъдат приложени 5 дози апиксабан, трябва да се приложи натоварваща доза от 10 mg, последвано от 5 mg два пъти дневно.
If cardioversion is required before 5 doses of apixaban can be administered, a 10 mg loading dose should be given, followed by 5 mg twice daily.
Събития на масивно кървене и CRNM се наблюдават съответно при 3 (0,41%) и 11 (1,50%) пациенти в групата на апиксабан в сравнение с 6 (0,83%) и 13 (1,80%) пациенти в групата на хепарин и/или VKA.
Major bleeding and CRNM bleeding events occurred in 3 (0.41%) and 11 (1.50%) patients, respectively, in the apixaban group, compared to 6 (0.83%) and 13 (1.80%) patients in the heparin and/or VKA group.
Трябва да се обмисли възможността за прилагане на подходящо лечение, например хирургична хемостаза, трансфузия на прясно замразена плазма или прилагането на неутрализиращо средство спрямо инхибитори на фактор Xa.
The initiation of appropriate treatment, e.g., surgical haemostasis, the transfusion of fresh frozen plasma or the administration of a reversal agent for factor Xa inhibitors should be considered.
Значително по-висок риск от кървене е бил съобщаван при тройна комбинация от апиксабан, ацетилсалицилова киселина и клопидрогел в клинично проучване при пациенти с остър коронарен синдром (вж. точка 4.4).
A significant increase in bleeding risk was reported with the triple combination of apixaban, ASA and clopidogrel in a clinical study in patients with acute coronary syndrome (see section 4.4).
По тази причина Eliquis трябва да се използва внимателно при тази популация (вж. точки 4.4 и 5.2).
Therefore Eliquis should be used with caution in this population (see sections 4.4 and 5.2).
- Важността да спазват лечението
- Importance of treatment compliance
Апиксабан е мощен перорален, обратим, директен и високо селективен инхибитор на активното място на фактор Ха.
Apixaban is a potent, oral, reversible, direct and highly selective active site inhibitor of factor Xa.
Препоръчителната продължителност на лечението е 32 до 38 дни.
In patients undergoing hip replacement surgery The recommended duration of treatment is 32 to 38 days.
Апиксабан показва също и антифактор Ха активност, както се вижда от понижението на фактор Ха ензимната активност с много от готовите антифактор Ха китове на пазара, като обаче резултатите се различават при отделните китове.
Apixaban also demonstrates anti-FXa activity as evident by reduction in Factor Xa enzyme activity in multiple commercial anti-FXa kits, however results differ across kits.
Няма данни, че Eliquis може да наруши способността Ви за шофиране или работа с машини.
Eliquis has not been shown to impair your ability to drive or use machines.
Апиксабан (Аpixaban)
Eliquis (apixaban)
Всяка филмирана таблетка от 5 mg съдържа 102,86 mg лактоза (вж. точка 4.4).
Each 5 mg film-coated tablet contains 102.86 mg lactose (see section 4.4).
Най-честата основна нежелана реакция на Eliquis е кървенето, което потенциално може да бъде животозастрашаващо и да изисква незабавна медицинска помощ.
The most common general side effect of Eliquis is bleeding which may be potentially life threatening and require immediate medical attention.
Eliquis съдържа лактоза (вид захар) и натрий
Eliquis contains lactose (a type of sugar) and sodium
Съвместното приложение на Eliquis с VKA терапия трябва да продължи, докато INR е ≥ 2.
Coadministration of Eliquis and VKA therapy should be continued until the INR is ≥ 2.
Предозирането на апиксабан може да доведе до повишен риск от кървене.
Overdose of apixaban may result in a higher risk of bleeding.
ВТЕ, свързана с ВТЕ смъртност или масивен кръвоизлив
VTE, VTE-related death, or major bleeding
Друг начин е таблетките Eliquis да се натрошат и разтворят в 60 ml вода или D5W и веднага да се приложат чрез назогастрална сонда (вж. точка 5.2).
Alternatively, Eliquis tablets may be crushed and suspended in 60 mL of water or D5W and immediately delivered through a nasogastric tube (see section 5.2).
Как изглежда Eliquis и какво съдържа опаковката
What Eliquis looks like and contents of the pack
V.J. Salomone Pharma Ltd. Tel : + 356 21 22 01 74
Salomone Pharma Ltd. Tel : + 356 21 22 01 74
Комитет за проследяване на данните, поради ясно доказателство за намаляване на инсулта и системния емболизъм с приемлив профил на безопасност.
AVERROES was stopped early based on a recommendation by the independent Data Monitoring Committee due to clear evidence of reduction of stroke and systemic embolism with an acceptable safety profile.
Всички критерии за кървене включват и кървене от мястото на хирургичната интервенция.
All the bleeding criteria included surgical site bleeding.
Какво съдържа Eliquis
What Eliquis contains
Ръководство за превключване от или на лечение с Eliquis
• Guidance regarding switching from or to Eliquis treatment
Средната възраст е 56,9 години и 89,8% от рандомизираните пациенти са имали непровокирани събития на ВТЕ.
The mean age was 56.9 years and 89.8% of randomised patients had unprovoked VTE events.
Посъветвайте се с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра преди да започнете приема на това лекарство докато кърмите.
Ask your doctor, pharmacist or nurse for advice before taking this medicine while breast-feeding.
Алергични реакции (свръхчувствителност), които могат да предизвикат: оток на лицето, устните, устата, езика и/или гърлото и затруднено дишане.
- Allergic reactions (hypersensitivity) which may cause: swelling of the face, lips, mouth, tongue and/or throat and difficulty breathing.
Връзката между плазмената концентрация на апиксабан и антифактор Ха активността най-добре се описва с линеен модел.
The relationship between apixaban plasma concentration and anti-Factor Xa activity was best described by a linear model.
В това проучване честотата на масивните кръвоизливи и за двете дози на апиксабан не е показала статистически различия в сравнение с плацебо.
In the study, the incidence in major bleeding for both apixaban doses was not statistically different from placebo.
- за профилактика на инсулт и системен емболизъм при пациенти с NVAF пациентите трябва да получават по-ниската доза апиксабан 2,5 mg два пъти дневно;
- for the prevention of stroke and systemic embolism in patients with NVAF, patients should receive the lower dose of apixaban 2.5 mg twice daily.
При прилагане на невроаксиална анестезия (спинална/епидурална анестезия) или при спинални/епидурални пункции пациентите, лекувани с антитромботични средства като профилактика срещу тромбоемболични усложнения, са с повишен риск за развитие на епидурални или спинални хематоми, които биха могли да доведат до продължителна или постоянна парализа.
When neuraxial anaesthesia (spinal/epidural anaesthesia) or spinal/epidural puncture is employed, patients treated with antithrombotic agents for prevention of thromboembolic complications are at risk of developing an epidural or spinal haematoma which can result in long-term or permanent paralysis.
В групата на апиксабан (n = 753) не настъпват инсулти (0%), а в групата на хепарин и/или VKA (n = 747; RR 0,00, 95% CI 0,00, 0,64) настъпват 6 (0,80%) инсулта.
There were no strokes (0%) in the apixaban group (n= 753) and 6 (0.80%) strokes in the heparin and/or VKA group (n = 747; RR 0.00, 95% CI 0.00, 0.64).
Таблица 2 показва нежеланите реакции подредени по системо-органен клас и по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10); чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1 000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000); много редки (<1/10 000); с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) съответно за NVAF и VTEt.
Table 2 shows the adverse reactions ranked under headings of system organ class and frequency using the following convention: very common (≥ 1/10) common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1,000 to < 1/100); rare (≥ 1/10,000 to < 1/1,000); very rare (< 1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data) for NVAF and VTEt respectively.
Приемът с храна не повлиява AUC или Cmax на апиксабан при доза 10 mg.
Intake with food does not affect apixaban AUC or Cmax at the 10 mg dose.
Необходимо е внимание, ако пациентите се лекуват едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SNRI), или нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително ацетилсалицилова киселина.
Care is to be taken if patients are treated concomitantly with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) or serotonin norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), or non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including acetylsalicylic acid.
Вашият лекар да Ви направи кръвни изследвания и да Ви инструктира кога да започнете приема на Eliquis.
Your doctor needs to do blood-measurements and instruct you when to start taking Eliquis.
Липсва клиничен опит от употребата на апиксабан с трайни интратекални или епидурални катетри.
There is no clinical experience with the use of apixaban with indwelling intrathecal or epidural catheters.
Електрическо и/или фармакологично кардиоверзио е проведено след поне 5 дози от 5 mg два пъти дневно апиксабан (или 2,5 mg два пъти дневно при избрани пациенти (вж. точка 4.2)) или поне 2 часа след натоварваща доза от 10 mg (или 5 mg натоварваща доза при избрани пациенти (вж. точка 4.2)), ако е необходимо поранно кардиоверзио.
Electrical and/or pharmacologic cardioversion was conducted after at least 5 doses of 5 mg twice daily apixaban (or 2.5 mg twice daily in selected patients (see section 4.2)) or at least 2 hours after a 10 mg loading dose (or a 5 mg loading dose in selected patients (see section 4.2)) if earlier cardioversion was required.
При пациентите, подложени на катетърна аблация за предсърдно мъждене, лечението с Eliquis не е необходимо да се прекъсва (вж. точки 4.2, 4.3 и 4.5).
For patients undergoing catheter ablation for atrial fibrillation, Eliquis treatment does not need to be interrupted (see sections 4.2, 4.3 and 4.5).
Не са наблюдавани промени по отношение на ефекта на напроксен върху индуцираната от арахидоновата киселина тромбоцитна агрегация и не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето на кървене при едновременно приложение на апиксабан и напроксен.
No changes were observed in the effect of naproxen on arachidonic acid-induced platelet aggregation and no clinically relevant prolongation of bleeding time was observed after concomitant administration of apixaban and naproxen.
Едновременното приложение на апиксабан (20 mg веднъж дневно) и дигоксин (0,25 mg веднъж дневно) - субстрат на P-gp, не повлиява AUC или Cmax на дигоксин.
Coadministration of apixaban (20 mg once a day) and digoxin (0.25 mg once a day), a P-gp substrate, did not affect digoxin AUC or Cmax.
Таблица 2 показва нежеланите реакции, подредени по системо-органен клас и по честота, като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10); чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1 000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000); много редки (<1/10 000); с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) съответно за VTEp, NVAF и VTEt.
Table 2 shows the adverse reactions ranked under headings of system organ class and frequency using the following convention: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1,000 to < 1/100); rare (≥ 1/10,000 to < 1/1,000); very rare (< 1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data) for VTEp, NVAF, and VTEt respectively.
Чести нежелани реакции са кръвоизлив, контузия, епистаксис и хематом (вж. Таблица 2 относно профила и честотите на нежеланите реакции по показание).
Common adverse reactions were haemorrhage, contusion, epistaxis, and haematoma (see Table 2 for adverse reaction profile and frequencies by indication).
Честите причини за липса на показания за VKA терапията в проучването AVERROES включват невъзможност/малка вероятност да се постигнат стойности на INR в рамките на изисканите интервали (42,6%), пациентът отказва лечение с VKA (37,4%), CHADS2 скор = 1 и лекарят не е препоръчал лечение с VKA (21,3%), не може да се разчита, че пациентът ще се придържа към указанията за лекарствения продукт VKA (15,0%), и трудност/очаквана трудност при свързване с пациента в случай на спешна промяна в дозата (11,7%).
Common reasons for unsuitability for VKA therapy in the AVERROES study included unable/unlikely to obtain INRs at requested intervals (42.6%), patient refused treatment with VKA (37.4%), CHADS2 score = 1 and physician did not recommend VKA (21.3%), patient could not be relied on to adhere to VKA medicinal product instruction (15.0%), and difficulty/expected difficulty in contacting patient in case of urgent dose change (11.7%).
Връзката фармакокинетика/фармакодинамика, наблюдавана при пациенти, корелира с тази, установена при здрави индивиди.
The PK/PD relationship observed in patients was consistent with that established in healthy subjects.
В общия брой влизат 1 262 пациенти (618 в групата на лечение с апиксабан) на 75 или повече години, 1 004 пациенти (499 в групата на апиксабан) с ниско телесно тегло (≤ 60 kg), 1 495 пациенти (743 в групата на апиксабан) с индекс на телесната маса ≥ 33 kg/m2 и 415 пациенти (203 в групата на апиксабан) с умерено бъбречно увреждане.
Included in this total were 1,262 patients (618 in the apixaban group) of age 75 or older, 1,004 patients (499 in the apixaban group) with low body weight (≤ 60 kg), 1,495 patients (743 in the apixaban group) with BMI ≥ 33 kg/m2, and 415 patients (203 in the apixaban group) with moderate renal impairment.
Попълнете този раздел или се обърнете към Вашия лекар да го направи.
Please complete this section or ask your doctor to do it Name:
За предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци след операции за протезиране на тазобедрената или на коленната става
To prevent blood clots from forming after hip or knee replacement operations.
Преглътнете таблетката с вода.
Swallow the tablet with a drink of water.
В клинично изпитване при високорискови пациенти след остър коронарен синдром, характеризиращ се с многобройни сърдечни и несърдечни съпътстващи заболявания, които са получавали ацетилсалицилова киселина или комбинация от ацетилсалицилова киселина и клопидогрел, е съобщено за значително увеличен риск от масивно кървене по ISTH (Международно дружество по тромбоза и хемостаза, International Society on Thrombosis and Haemostasis) при апиксабан (5,13% на година), сравнено с плацебо (2,04% на година).
In a clinical trial of high-risk post acute coronary syndrome patients, characterised by multiple cardiac and non-cardiac comorbidities, who received ASA or the combination of ASA and clopidogrel, a significant increase in risk of ISTH (International Society on Thrombosis and Haemostasis) major bleeding was reported for apixaban (5.13% per year) compared to placebo (2.04% per year).
При рандомизираните на варфарин пациенти, средната процентна стойност на времето в терапевтичния интервал (INR 2,0-3,0) е била 60,9.
For patients randomised to warfarin, the mean percentage of time in therapeutic range (INR 2.0-3.0) was 60.9.
Честотата на масивно вътреочно кървене по ISTH при апиксабан е 0,18% на година.
The incidence of ISTH major intraocular bleeding with apixaban was 0.18%/year.
Средната възраст е била 56,7 години и 91,7% от рандомизираните пациенти са имали непровокирани събития на ВТЕ.
The mean age was 56.7 years and 91.7% of randomised patients had unprovoked VTE events.
Вашият лекар трябва да Ви направи кръвни изследвания и да Ви инструктира кога да спрете приема на Eliquis.
Your doctor needs to do blood-measurements and instruct you when to stop taking Eliquis.
Общата честота на нежелани реакции като кървене, анемия и отклонения в трансаминазите (например нивата на ALT) е числено по-ниска при пациенти на апиксабан, в сравнение с тези на еноксапарин, при проучванията фаза ІІ и фаза ІІІ при елективно протезиране на тазобедрената и на коленната става.
The overall incidences of adverse reactions of bleeding, anaemia and abnormalities of transaminases (e.g., ALT levels) were numerically lower in patients on apixaban compared to enoxaparin in the phase II and phase III studies in elective hip and knee replacement surgery.
Калибриран метод за количествено определянe на антифактор Xa може да бъде полезен при извънредни ситуации, напр. при предозиране и спешна хирургична интервенция (коагулационните тестове, като протромбиново време (PT), международно нормализирано съотношение (INR) и активирано парциално тромбопластиново време (aPTT), не се препоръчват)вижтеКХП.
A calibrated quantitative anti-Factor Xa assay may be useful in exceptional situations, e.g., overdose and emergency surgery (prothrombin time (PT), international normalized ratio (INR) and activated partial thromboplastin time (aPTT) clotting tests are not recommended) - see SmPC.
Не се налага корекция на дозата на апиксабан, когато се прилага едновременно със средства, които не са мощни инхибитори на CYP3A4 и P-gp.
No dose adjustment for apixaban is required when coadministered with agents that are not strong inhibitors of both CYP3A4 and P-gp.
Връзката фармакокинетика/фармакодинамика (PK/PD) между плазмената концентрация на апиксабан и няколко фармакодинамични крайни точки (антифактор Ха активност, INR, РТ, аРТТ) е била оценена след прилагане на дози в широк диапазон (0,5 - 50 mg ).
The pharmacokinetic /pharmacodynamic (PK/PD) relationship between apixaban plasma concentration and several PD endpoints (anti-FXa activity, INR, PT, aPTT) has been evaluated after administration of a wide range of doses (0.5 - 50 mg).
Общо 8 464 пациенти са рандомизирани в две основни, двойно-слепи, мултинационални проучвания, които сравняват апиксабан 2,5 mg прилаган перорално два пъти дневно (4 236 пациенти) и еноксапарин 40 mg веднъж дневно (4 228 пациенти).
A total of 8,464 patients were randomised in two pivotal, double-blind, multi-national studies, comparing apixaban 2.5 mg given orally twice daily (4,236 patients) or enoxaparin 40 mg once daily (4,228 patients).
При очакваната терапевтична доза промените, наблюдавани в тези коагулационни показатели, са малки и във висока степен вариабилни (вж. точка 5.1)
Changes observed in these clotting tests at the expected therapeutic dose are small and subject to a high degree of variability (see section 5.1).
Не по-малка ефикасност в сравнение с еноксапарин/варфарин (p-стойност < 0,0001)
* Noninferior compared to enoxaparin/warfarin (p-value <0.0001)
Други инхибитори на тромбоцитната агрегация не се препоръчват едновременно с Eliquis след операция (вж. точка 4.5).
Following surgery, other platelet aggregation inhibitors are not recommended concomitantly with Eliquis (see section 4.5).
Хемодинамично нестабилни пациенти с БЕ или пациенти, при които е необходимо извършване на тромболиза или белодробна емболектомия
Haemodynamically unstable PE patients or patients who require thrombolysis or pulmonary embolectomy
Признаците или симптомите на кървене и кога да търсят медицинска помощ
• Signs or symptoms of bleeding and when to seek attention from a health care provider.
Когато апиксабан е приложен самостоятелно, средният полуживот на апиксабан намалява от 13,4 часа съответно на 5,3 часа и 4,9 часа при приложение на активен въглен 2 и 6 часа след апиксабан.
Mean half-life of apixaban decreased from 13.4 hours when apixaban was administered alone to 5.3 hours and 4.9 hours, respectively, when activated charcoal was administered 2 and 6 hours after apixaban.
При здрави индивиди приложението на активен въглен 2 и 6 часа след поглъщане на доза от 20 mg апиксабан намалява средната AUC на апиксабан съответно с 50% и 27% и няма ефект върху Cmax.
In healthy subjects, administration of activated charcoal 2 and 6 hours after ingestion of a 20 mg dose of apixaban reduced mean apixaban AUC by 50% and 27%, respectively, and had no impact on Cmax.
Необходимостта да носят Сигналната карта на пациента винаги със себе си
• Necessity to carry the Patient alert card with them at all times
† вторична крайна точка
† Secondary endpoint.
При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност (end-stage renal disease - ERSD) AUC на апиксабан нараства с 36% при приложение на единична доза апиксабан 5 mg веднага след хемодиализа, в сравнение с тази, наблюдавана при лица с нормална бъбречна функция.
In subjects with end-stage renal disease (ESRD), the AUC of apixaban was increased by 36% when a single dose of apixaban 5 mg was administered immediately after haemodialysis, compared to that seen in subjects with normal renal function.