natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Базедоксифен се абсорбира бързо с tmax от приблизително 2 часа и показва линейно повишение на плазмените концентрации за еднократните дози от 0,5 mg до 120 mg и многократните ежeдневни дози от 1 mg до 80 mg.
Bazedoxifene is rapidly absorbed with a tmax of approximately 2 hours and exhibits a linear increase in plasma concentrations for single doses from 0.5 mg up to 120 mg and multiple daily doses from 1 mg to 80 mg.
Пациентите с чернодробно увреждане показват 4,3 кратно повишение на площта под кривата (AUC) [средно] в сравнение с контроли.
Patients with hepatic impairment showed a 4.3-fold increase in area under the curve (AUC) [on average] compared with controls.
Средните фармакокинетични параметри на базедоксифен след многократни дози при здрави жени в постменопауза, които са от амбулаторни практики и при които менопаузата е настъпила или естествено, или са претърпели двустранна оофоректомия, са обобщени в Таблица 2.
The mean pharmacokinetic parameters of bazedoxifene after multiple doses in healthy postmenopausal ambulatory women who were naturally postmenopausal or who had undergone bilateral oophorectomy are summarized in Table 2.
С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Uncommon Frequency not known (cannot be estimated from available data)
Базедоксифен се метаболизира чрез ензима уридин дифосфо-глюкоронозилтрансфераза (uridine diphospate glucoronosyltransferase, UGT) в чревния тракт и в черния дроб (вж. точка 5.2).
Bazedoxifene undergoes metabolism by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) enzymes in the intestinal tract and liver (see section 5.2).
Важно е, че и при двата вида приложението на базедоксифен няма никакви влошаващи ефекти върху качеството на костта.
Importantly, in both species, the administration of bazedoxifene had no deleterious effects on bone quality.
Разпределението на единична доза от 20 mg базедоксифен е сравнено при пациенти с чернодробно увреждане [Child-Pugh клас A (n=6), B (n=6) и C (n=6)] и пациенти с нормална чернодробна функция (n=18).
The disposition of a single 20 mg dose of bazedoxifene was compared in patients with hepatic impairment [Child-Pugh Class A (n=6), B (n=6), and C (n=6)] and subjects with normal hepatic function (n=18).
Приемът на повече от една таблетка дневно не засилва ефекта и може да предизвика допълнителни рискове.
Therecommendeddose is one tablet by mouth daily.Taking more than one tablet daily is not more effective and may carry additional risks.
При определяне избора на CONBRIZA или други видове лечение, включително естрогени, при конкретна постменопаузална жена трябва да се имат предвид менопаузалните симптоми, ефектите върху тъканите на матката и гърдите и сърдечно-съдовите рискове и ползи (вж. точка
When determining the choice of CONBRIZA or other therapies, including oestrogens, for an individual postmenopausal woman, consideration should be given to menopausal symptoms, effects on uterine and breast tissues, and cardiovascular risks and benefits (see section 5.1).
Консултирайте се с Вашия лекар, за да проверите дали приемът на калций и витамин D с храната Ви е достатъчен и дали се нуждаете от добавка на калций и витамин D.
This medicine should be taken with an adequate amount of calcium and vitamin D. Consult your doctor to see if your dietary calcium and vitamin D intake is adequate and whether you need calcium and vitamin D supplementation.
Хистоморфометричната оценка показва нормална минерализация поради наличието на нормална остеоидна дебелина, нормални лаг време на минерализация и скорост на минерално отлагане.
Histomorphometric assessment revealed normal mineralisation, as evidenced by the presence of normal osteoid thickness, normal mineralisation lag time, and mineral apposition rate.
Рисковите фактори, свързани със случаите на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при клиничните изпитвания, включват: напреднала възраст, затлъстяване, обездвижване, хирургична намеса, тежка травма и злокачествено образувание.
The risk factors associated with VTE cases in clinical trials included: advanced age, obesity, immobilisation, surgery, major trauma and malignancy.
Няма никакви доказателства за пролиферация на ендометриума.
There is no evidence of endometrial proliferation.
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души):
Very common(may affect more than 1 in 10 people):
Естрогенните цикли и фертилитетът се повлияват неблагоприятно при всички групи женски, получавали базедоксифен.
Oestrous cycles and fertility were adversely affected in all bazedoxifene-treated female groups.
Той е противопоказан при жени в детеродна възраст (вж. точка 4.3).
It is contraindicated in women of child-bearing potential (see section 4.3).
Подобно на резултатите при гризачи лечението с базедоксифен при нечовекоподбни примати води до атрофия на матката и млечната жлеза без други хистологични различия с нелекуваните животни.
Like the rodent results, bazedoxifene treatment in non-human primates resulted in uterine and mammary gland atrophy without other histological differentiation from untreated animals.
На женски плъхове са давани дневни дози от 0,3 до 30 mg/kg (0,03 до 8 пъти повече от експозицията при хора) преди и по време на чифтосване с нелекувани мъжки животни.
Female rats were administered daily doses of 0.3 to 30 mg/kg (0.03 to 8 times the human exposure) prior to and during mating with untreated males.
Не се наблюдават никакви аномалии във феталното развитие.
No foetal developmental anomalies were observed.
CONBRIZA 20 mg филмирани таблетки
CONBRIZA 20 mg film-coated tablets
Равновесните концентрации се достигат към втората седмица на еднократно дневно приложение.
Steady-state concentrations are achieved by the second week of once-daily administration.
Базедоксифен се метаболизира в голяма степен при жените.
Bazedoxifene is extensively metabolised in women.
Ефектът на базедоксифен върху МКП на други части от скелета е сходен.
The effect of bazedoxifene on BMD at other skeletal sites was similar.
Палпитации (усещане ударите на сърцето)
Palpitations (awareness of your heart beat)
Лечението на плъхове при токсични за майката дози от 1 mg/kg/ден (0,3 пъти повече от експозицията при хора) води до намален брой живи фетуси и/или понижение на телесното тегло на фетусите.
Treatment of rats at maternally toxic doses 1 mg/kg/day (0.3 times the human exposure) resulted in reduced numbers of live foetuses and/or reductions in foetal body weights.
Базедоксифен не трябва да се приема от жени в детеродна възраст (вж. точки 4.6 и 5.3).
Bazedoxifene must not be taken by women of child-bearing potential (see sections 4.6 and 5.3).
Пациентите могат да имат зрителни симптоми като нарушена зрителна острота или замъглено зрение.
Patients may experience visual symptoms such as visual acuity disturbance or blurred vision.
Мозъчно-съдови ефекти
Cerebrovascular effects
Привидният перорален клирънс на базедоксифен е приблизително 4 до 5 l/час/kg.
The apparent oral clearance of bazedoxifene is approximately 4 to 5 l/h/kg.
In vitro данни показват, че е малко вероятно базедоксифен да взаимодейства с едновременно прилаганите лекарствени продукти чрез CYP-медиирана обмяна.
In vitro data suggest that bazedoxifene is unlikely to interact with co-administered medicinal products via CYP-mediated metabolism.
Ефект на базедоксифен върху риска от фрактури на прешлените след 3 години лечение
Table 1: Effect of bazedoxifene on risk of vertebral fractures after 3 years of treatment Number of subjects
Базедоксифен не е генотоксичен или мутагенен при набор от тестове, включително in vitro бактериален тест за обратни мутации, in vitro тест в клетки от бозайници за насрещни мутации в локуса за тимидин киназа (TK±) в L5178Y миши лимфомни клетки, in vitro тест за хромозомни аберации в клетки от яйчник на китайски хамстер (CHO) и in vivo тест за миши микронуклеуси.
Bazedoxifene was not genotoxic or mutagenic in a battery of tests, including in vitro bacterial reverse mutation assay, in vitro mammalian cell forward mutation assay at the thymidine kinase (TK±) locus in L5178Y mouse lymphoma cells, in vitro chromosome aberration assay in Chinese hamster ovary (CHO) cells, and in vivo mouse micronucleus assay.
Най-честата лекарство-свързана нежелана реакция при двойно-слепите, рандомизирани проучвания са горещи вълни и мускулни спазми (включително схващания на долните крайници).
The most frequent drug-related adverse reactions in double-blind, randomised studies were hot flushes and muscle spasms (includes leg cramps).
Повишението на МКП в сравнение с плацебо остава статистически значимо за всички части от скелета през тези 5 години лечение с базедоксифен.
The increases in BMD relative to placebo remained statistically significant at all skeletal sites throughout the 5 years of treatment with bazedoxifene.
След 3 години относителният риск е 1,63, а след 5-годишен период на проучване относителният риск е 1,50; след 7 години относителният риск е 1,51 (вж. точки 4.8 и 5.1).
After 3 years the relative risk was 1.63 and after a 5 year study period the relative risk was 1.50; after 7 years the relative risk was 1.51 (see sections 4.8 and 5.1).
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
Common(may affect up to 1 in 10 people):
При пациентите с 16% или повече риск за фрактура на 10-та година базедоксифен е свързан със значително понижение на риска за всякакви клинични фрактури.
In subjects with 10-year fracture probabilities at or above 16%, bazedoxifene was associated with a significant decrease in the risk of all clinical fractures.
Базедоксифен действа и като агонист на естрогенните рецептори, и/или като антагонист, в зависимост от вида клетки и тъкани и от таргетните гени.
Bazedoxifene acts as both an oestrogen-receptor agonist and/or antagonist, depending upon the cell and tissue type and target genes.
При post-hoc анализа относителният риск за невертебрални фрактури при пациентите, лекувани с базедоксифен, се понижава с нарастване на вероятността за фрактури.
In a post-hoc analysis, the relative risk of non-vertebral fractures in bazedoxifene-treated subjects decreased with increased fracture probability.
Ефектите на лечението с базедоксифен върху костите, матката и млечната жлеза са оценени при овариектомирани плъхове (0,15 до 1,5 mg/kg/ден) и нечовекоподобни примати [Cynomolgus macaques] (0,2 до 25,0 mg/kg/ден).
The effects of bazedoxifene treatment on bone, uterus, and mammary gland were assessed in ovariectomized rats (0.15 to 1.5 mg/kg/day) and non-human primates [Cynomolgus macaques] (0.2 to 25.0 mg/kg/day).
Имало е един случай на рак на яйчниците при групата на лечение с 40 mg до 5 години.
There was one case of ovarian cancer in the 40 mg treatment group up to 5 years.
Едно допълнително проучване, оценяващо ефектите на стандартизирано меню с умерено съдържание на мазнини върху фармакокинетиката на базедоксифен в равновесно състояние, показва 42% и 35% повишение в съответно Cmax и AUC, когато 20 mg базедоксифен се прилагат с храната.
An additional study evaluating the effects of a standardized medium-fat meal on the pharmacokinetics of bazedoxifene at steady-state showed a 42% and 35% increase in Cmax and AUC, respectively, when 20 mg bazedoxifene was administered with food.
Педиатрична популация Фармакокинетиката на базедоксифен не е проучвана при педиатрична популация.
Paediatric population The pharmacokinetics of bazedoxifene have not been studied in the paediatric population.
- Останалите съставки са: лактоза монохидрат (вж. точка 2 „CONBRIZA съдържа лактоза”), микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте (царевично), натриев нишестен гликолат, натриев лаурилсулфат, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, аскорбинова киселина, хипромелоза, титанов диоксид (E171) и макрогол 400.
The other ingredients are lactose monohydrate (see section 2 “CONBRIZA contains lactose”), microcrystalline cellulose, pre-gelatinised starch (maize), sodium starch glycolate, sodium lauryl sulfate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, ascorbic acid, hypromellose, titanium dioxide (E171) and macrogol 400.
Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje
Latvijā Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā
Повишение на триглицеридите в кръвта (мазнини, които се откриват в кръвта Ви)
Increase in blood triglycerides (fat found in your blood) Increase in liver enzymes
Липсват доказателства за остеомалация, перитрабекулна или костномозъчна фиброза, клетъчна токсичност или калус във всички костни биопсии при всички лечебни групи.
There was no evidence of osteomalacia, peritrabecular or marrow fibrosis, cellular toxicity or woven bone in any of the bone-biopsy specimens in any of the treatment groups.
Проучванията с повторни дози при гризачи и маймуни Cynomolgus с нормален цикъл показват изразена стимулация на растежа на яйчникови фоликули без овулация, което води до частично хеморагични овариални кисти и значително повишени естрадиолови нива.
Repeated-dose studies in normally cycling rodents and cynomolgus monkeys revealed a marked stimulation of ovarian follicle growth without ovulation, leading to partly haemorrhagic-ovarian cysts and markedly elevated estradiol levels.
Не е известно дали базедоксифен се екскретира в човешката кърма.
It is not known whether bazedoxifene is excreted in human milk.
17 април 2009
Date of first authorisation: 17 April 2009
В едно 30-дневно проучване базедоксифен увеличава концентрациите на хормон-свързващите глобулини, включително кортикостероид-свързващия глобулин (КСГ), глобулина, свързващ половите хормони (ГСПХ) и тироксин-свързващия глобулин (ТСГ).
In a 30-day study, bazedoxifene increased hormone-binding globulin concentrations, including corticosteroid-binding globulin (CBG), sex hormone-binding globulin (SHBG) and thyroxine-binding globulin (TBG).
Метаболизмът на базедоксифен може да се ускори чрез едновременна употреба на вещества, за които е известно, че индуцират UGT, като рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин, потенциално водещи до намаляване на концентрацията в кръвта на базедоксифен.
The metabolism of bazedoxifene may be increased by concomitant use of substances known to induce UGTs, such as rifampicin, phenobarbital, carbamazepine, and phenytoin, potentially leading to decreased systemic concentrations of bazedoxifene.
При проучване плътността на гърдата, спомагателно проучване към проучването за лечение на остеопороза, 444 жени след менопауза (средна възраст = 59 години) с остеопороза, от всички 4 групи с лечение, са били прегледани за мамографски промени в плътността на гърдите за 24 месеца.
In the breast-density study, an ancillary study of the osteoporosis treatment study, 444 postmenopausal women (mean age = 59 years) with osteoporosis from all 4 treatment groups, were evaluated for mammographic breast density changes at 24 months.
Частичното запазване на костната маса се постига чрез понижения на индуцираните от овариектомията повишения на костната обмяна, оценено по биохимичните маркери за костна обмяна и хистоморфометричните индекси, измерени в спогиозната и кортикалната кост.
The partial preservation of bone mass was achieved by reductions in the ovariectomy-induced increases in bone turnover, evaluated by biochemical markers of bone turnover and histomorphometric indices measured in cancellous and cortical bone.
CONBRIZA се предлага като бели до почти бели филмирани таблетки с форма на капсула с надпис „WY20”.
CONBRIZA is supplied as a white to off-white, capsule-shaped, film-coated tablet marked with “WY20”.
Не е имало случаи на рак на щитовидната жлеза при групата на лечение с 40 mg до 5 години.
There were no cases on thyroid cancer in the 40 mg treatment group up to 5 years.
- Спрете приема на CONBRIZA и незабавно отидете на лекар
Serious side effects - Stop taking CONBRIZA and see a doctor immediately
Базедоксифен причинява кортикомедуларна нефрокалциноза и увеличава спонтанната хронична прогресивна нефропатия (ХПН) при мъжки плъхове.
Bazedoxifene caused corticomedullar nephrocalcinosis and enhanced spontaneous chronic progressive nephropathy (CPN) in male rats.
CONBRIZA се свързва с повишен риск от венозен тромбоемболизъм (ВТЕ).
CONBRIZA is associated with an increased risk of venous thromboembolism (VTE).
Сходни понижения на скоростта на костната обмяна се наблюдават и при проучването за превенция на остеопорозата.
Similar reductions in the rate of bone turnover have been observed in the osteoporosis prevention study.
Не се наблюдават фармакокинетични различия между етническите групи.
Race No pharmacokinetic differences based on ethnic group were observed.
Настояща или минала анамнеза за случаи на венозна тромбоемболия, включително дълбока венозна тромбоза, белодробен емболизъм и тромбоза на ретиналната вена.
Active or past history of venous thromboembolic events, including deep vein thrombosis, pulmonary embolism, and retinal vein thrombosis.
Фармакокинетиката на единичната доза от 20 mg базедоксифен е оценена при 26 здрави жени след менопауза.
The pharmacokinetics of a 20 mg single-dose of bazedoxifene were evaluated in a study in 26 healthy postmenopausal women.
Какво съдържа CONBRIZA
What CONBRIZA contains
На базата на in vitro свързващите характеристики на базедоксифен с плазмени белтъци са малко вероятни лекарствени взаимодействия с варфарин, дигоксин и диазепам.
Based on in vitro bazedoxifene plasma protein binding characteristics, drug interactions with warfarin, digoxin and diazepam are unlikely.
Трябва да продължите да приемате това лекарство, докато
You should continue taking this medicine as long as your doctor tells you to.
Бяла до почти бяла филмирана таблетка с форма на капсула, с вдлъбнато релефно означение „WY20” на едната страна.
White to off-white, capsule-shaped, film-coated tablet debossed on one side with “WY20”.
Най-висока честота на ВТЕ при клинични изпитвания е наблюдавана през първата година от лечението с относителен риск 2,69 в сравнение с плацебо.
In clinical trials, the highest rate of VTE was observed during the first year of treatment, with a relative risk of 2.69 compared to placebo.
Медианата на процентната промяна спрямо изходното ниво на общия холестерол, LDL холестерола и HDL холестерола с базедоксифен 20 mg е съответно -3,75%, -5,36% и 5,10% и е сходна с наблюдаваната при ралоксифен 60 mg.
The median percent change from baseline of total cholesterol, LDL cholesterol and HDL cholesterol with bazedoxifene 20 mg were -3.75%, -5.36% and 5.10%, respectively, and were similar to that observed with raloxifene 60 mg.
Системната експозиция (AUC) на базедоксифен при тези групи е 2,6 и 6,6 пъти по-висока от наблюдаваната при жени след менопауза, получавали 20 mg/ден за 14 дни.
Systemic exposure (AUC) of bazedoxifene in these groups was 2.6 and 6.6 times that observed in postmenopausal women administered 20 mg/day for 14 days.
tmax (часа)
tmax (h)
Пациенти с ≥1 изходна фрактура n=967
Subjects with 1 baseline fracture n=967
Необяснимо маточно кръвотечение.
Unexplained uterine bleeding.
CONBRIZA е показан за лечение на постменопаузална остеопороза при жени с повишен фрактурен риск.
CONBRIZA is indicated for the treatment of postmenopausal osteoporosis in women at increased risk of fracture.
Базедоксифен принадлежи към клас съединения, известни като селективни модулатори на естрогенните рецептори (СМЕР).
Bazedoxifene belongs to a class of compounds known as selective estrogen receptor modulators (SERMs).
При маймуни лечението с базедоксифен за 18 месеца води до частично запазване на кортикалната и спонгиозната костна маса според определянето на МКП.
In monkeys, treatment with bazedoxifene for 18 months resulted in the partial preservation of cortical and cancellous bone mass as determined by BMD measurements.
Ефекти върху гърдите
Effects on the breast
Проучване за превенция на остеопороза
Osteoporosis prevention trial
Не се препоръчва употребата на CONBRIZA при жени с повишен риск за венозен тромбоемболизъм.
Use of CONBRIZA is not recommended in women at an increased risk for venous thromboembolic events.
Понижението в честотата на фрактури на прешлените е сходно между лечебните групи на базедоксифен и ралоксифен.
The reduction in the incidence of vertebral fracture was similar among bazedoxifene and raloxifene treatment groups.
Всяка филмирана таблетка съдържа базедоксифен ацетат, който е еквивалентен на 20 mg базедоксифен.
Each film-coated tablet contains bazedoxifene acetate equivalent to 20 mg bazedoxifene.
Това проучване включва главно пациенти от бялата раса (87,3%), които имат остеопороза без изходна фрактура на прешлените (МКП T-скор в лумбалните прешлени [ЛП] или шийката на бедрената кост [ШБК] между -2,5 и -4,0) или имат остеопороза с поне 1 лека изходна фрактура на прешлените.
This study included mostly Caucasian (87.3%) subjects who were either osteoporotic without baseline vertebral fracture (BMD T-score at lumbar spine [LS] or femoral neck [FN] between -2.5 and -4.0) or osteoporotic, with at least 1 mild baseline vertebral fracture.
Как изглежда CONBRIZA и какво съдържа опаковката
What CONBRIZA looks like and contents of the pack
Базедоксифен понижава костната резорбция и понижава стойностите на биохимичните маркери на костната обмяна до пременопаузални граници.
Bazedoxifene decreases bone resorption and reduces biochemical markers of bone turnover to the premenopausal range.
Честотата на невертебралните свързани с остеопороза фрактури е сходна между групите на базедоксифен 20 mg (5,68%), ралоксифен 60 mg (5,87%) и плацебо (6,26%).
The incidence of non-vertebral osteoporosis-related fractures was similar among bazedoxifene 20 mg (5.68%), raloxifene 60 mg (5.87%), and placebo (6.26%) groups.
Повишението спрямо изходната МКП за лумбалните прешлени за 7 години при групата на базедоксифен 20 mg не е статистически по-голямо отколкото в групата на плацебо.
The increase from baseline in lumbar spine BMD at 7 years in the bazedoxifene 20 mg group was not statistically greater than in the placebo group.
Ефектът върху триглицеридите в групите на базедоксифен 20 mg и ралоксифен 60 mg е сходен с плацебо.
The effect on triglycerides in the bazedoxifene 20 mg and raloxifene 60 mg groups was similar to placebo.
При проучването за лечение на остеопороза честотата на свързаните с гърдите нежелани реакции в групата на базедоксифен е сходна с плацебо на третата година.
In the osteoporosis treatment study, the incidence of breast-related adverse events in the bazedoxifene group was similar to placebo at 3 years.
Базедоксифен претърпява малка или никаква обмяна, медиирана от цитохром P450 (CYP).
Bazedoxifene undergoes little or no cytochrome P450 (CYP)-mediated metabolism.
Системната експозиция (AUC) на базедоксифен при тези групи е 35 и 69 пъти по-висока от тази при жени след менопауза, получавали 20 mg/ден за 14 дни.
Systemic exposure (AUC) to bazedoxifene in these groups was 35 and 69 times that in postmenopausal women administered 20 mg/day for 14 days.
a пациенти с ≥1 нова фрактура на прешлените
a of subjects with ≥1 new vertebral fracture
Базедоксифен не е оценяван достатъчно при пациенти с тежко бъбречно увреждане и затова трябва да се прилага с повишено внимание при тази група (вж. точки 4.4 и 5.2).
Bazedoxifene has not been sufficiently evaluated in patients with severe renal impairment; caution should be used in this population (see sections 4.4 and 5.2).
При проучванията върху зайци са наблюдавани аборти и повишена честота на аномалии на сърцето (камерен септален дефект) и на скелетната система (забавяне на осификацията, нарушаване на формата или на подреждането на костите, основно на гръбначния стълб и на черепа) на фетусите при токсични за майката дози от 0,5 mg/kg/ден (1,5 пъти повече от експозицията при хора).
In rabbit studies, abortion and an increased incidence of heart (ventricular septal defect) and skeletal system (ossification delays, misshapen or misaligned bones, primarily of the spine and skull) anomalies in the foetuses were present at maternally toxic doses of 0.5 mg/kg/day (1.5 times the human exposure).
Има 3 случая (0,2%) на ендометриален рак и 1 случай (0,1%) на хиперплазия на ендометриума в групата на плацебо.
There were 3 cases (0.2%) of endometrial cancer and 1 case (0.1%) of endometrial hyperplasia in the placebo group.
Базедоксифен действа основно като естроген-рецепторен антагонист в тъканите на матката и гърдата.
Bazedoxifene functions primarily as an oestrogen-receptor antagonist in uterine and breast tissues.