natgillin/translations-raw huggingface dataset:
СПОЕ е неврологично нарушение, което може да се прояви с главоболие, гърчове, летаргия, обърканост, слепота и други зрителни и неврологични нарушения.
PRES is a neurological disorder which can present with headache, seizure, lethargy, confusion, blindness and other visual and neurologic disturbances.
Ако хемоглобинът или хематокритът се повишат над нормалните стойности, пациентите трябва да се лекуват съгласно стандартната медицинска практика за понижаване на стойностите на хемоглобина или хематокрита до приемливо ниво.
If haemoglobin or haematocrit becomes elevated above the normal level, patients should be treated according to standard medical practice to decrease haemoglobin or haematocrit to an acceptable level.
Решението за възобновяване на акситиниб след хирургична интервенция трябва да се базира на клиничната преценка за нормалното заздравяване на раната.
The decision to resume axitinib therapy after surgery should be based on clinical judgment of adequate wound healing.
Изходните демографски характеристики и характеристиките на заболяването са сходни при групите с акситиниб и сорафениб по отношение на възраст, пол, раса, функционален статус по „Източна кооперативна онкологична група” (Eastern Cooperative Oncology Group, ECOG), географски регион и предходно лечение.
The baseline demographic and disease characteristics were similar between the axitinib and sorafenib groups with regard to age, gender, race, Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) performance status, geographic region, and prior treatment.
Безопасността на възобновяването на терапията с акситиниб при пациенти с предходен СПОЕ, не е известна.
The safety of reinitiating axitinib therapy in patients previously experiencing PRES is not known.
След това, на базата на същите критерии, при пациентите, които понасят доза от 7 mg акситиниб два пъти дневно, дозата може да се повиши до максимум 10 mg два пъти дневно.
Subsequently, using the same criteria, patients who tolerate an axitinib dose of 7 mg twice daily may have their dose increased to a maximum of 10 mg twice daily.
Главните находки по отношение на токсичност при мишки и кучета след многократно приложение за период до 9 месеца са свързани със стомашно-чревния тракт, хемопоезата, репродуктивната система, скелета и зъбите с нива без наблюдаван нежелан ефект (No Observed Adverse Effect Levels - NOAEL) приблизително еквивалентни на или под очакваната експозиция при хора при препоръчителна клинична начална доза (на база стойности на AUC).
Major toxicity findings in mice and dogs following repeated dosing for up to 9 months were the gastrointestinal, haematopoietic, reproductive, skeletal and dental systems, with No Observed Adverse Effect Levels (NOAEL) approximately equivalent to or below expected human exposure at the recommended clinical starting dose (based on AUC levels).
Няма статистически значими разлики между двете рамена на проучването по отношение на ОП в общата популация или в подгрупите с предходна терапия.
There were no statistically significant differences between the arms in OS in the overall population or in the subgroups by prior therapy.
Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна, или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра преди употребата на това лекарство.
• If you are pregnant or breast-feeding, think you may be pregnant or are planning to have a baby, ask your doctor, pharmacist or nurse for advice before taking this medicine.
Някои лекарства може да повлияят на или да бъдат повлияни от Inlyta.
Some medicines may affect Inlyta, or be affected by it.
Ефектът на мощните инхибитори на тези изоензими върху фармакокинетиката на акситиниб не е проучван.
The effect of strong inhibitors of these isozymes on axitinib pharmacokinetics has not been studied.
Грейпфрутът също може да повиши плазмените концентрации на акситиниб.
Grapefruit may also increase axitinib plasma concentrations.
Поради краткия полуживот на акситиниб се очаква стационарното състояние да се достигне в рамките на 2 до 3 дни след първоначалната доза.
Based on the short half-life of axitinib, steady state is expected within 2 to 3 days of the initial dose.
Това може да бъде рядка неврологична нежелана реакция, известна като синдром на постериорна обратима енцефалопатия.
This could be a rare neurological side effect named posterior reversible encephalopathy syndrome.
Наблюдавано е значимо повишение на полиплоидията in vitro при концентрации > 0,22 µg/ml и повишаване броя на микронуклеарните полихроматични еритроцити in vivo с ниво без наблюдаван ефект (No Observed Effect Level - NOEL) 69 пъти очакваната експозиция при хора.
A significant increase in polyploidy was observed in vitro at concentrations > 0.22 µg/mL, and an elevation in micronucleated polychromatic erythrocytes was observed in vivo with No Observed Effect Level (NOEL) 69-fold the expected human exposure.
Кажете на Вашия лекар, ако имате много високо кръвно налягане, силно главоболие или силна гръдна болка.
Tell your doctor if you have a very high blood pressure, severe headache, or severe chest pain.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че могат да изпитат състояния като замаяност и/или умора по време на лечението с акситиниб.
Patients should be advised that they may experience events such as dizziness and/or fatigue during treatment with axitinib.
Няма специфично лечение на предозирането с акситиниб.
There is no specific treatment for axitinib overdose.
Ставна болка, болка в дланите или ходилата
• Joint pain, pain in hands or feet
Резултатите от това проучване показват, че плазмените експозиции на акситиниб до терапевтични нива двукратно по-високи от очакваните след прием на доза от 5 mg, не са довели до клинично значимо удължаване на QT интервала.
Results of this study indicated that axitinib plasma exposures up to two-fold greater than therapeutic levels expected following a 5 mg dose, did not produce clinically-significant QT interval prolongation.
В общата популация пациенти и в двете главни подгрупи (с предходно лечение със сунитиниб и с предходно лечение с цитокини) има статистически значимо преимущество за акситиниб пред сорафениб по отношение на първичната крайна точка ПБП (вж. таблица 2 и фигури 1, 2 и 3).
In the overall patient population and the two main subgroups (prior sunitinib treatment and prior cytokine treatment), there was a statistically significant advantage for axitinib over sorafenib for the primary endpoint of PFS (see Table 2 and Figures 1, 2 and 3).
Свързването на акситиниб in vitro с човешките плазмени протеини е > 99% с най-голям афинитет към албумина и умерено свързване към α1-киселия гликопротеин.
In vitro binding of axitinib to human plasma proteins is > 99% with preferential binding to albumin and moderate binding to α1-acid glycoprotein.
На база фармакологичните му свойства, акситиниб може да причини фетални увреждания при приложение при бременни жени.
Based on the pharmacological properties of axitinib, it may cause foetal harm when administered to a pregnant woman.
Популационните фармакокинетични анализи при пациенти с напреднал тумор (включително напреднал БКК) и здрави доброволци са показали, че няма клинично значими ефекти на възрастта, пола, телесното тегло, расата, бъбречната функция, UGT1A1 генотипа или CYP2C19 генотипа.
Population pharmacokinetic analyses in patients with advanced cancer (including advanced RCC) and healthy volunteers indicate that there are no clinically relevant effects of age, gender, body weight, race, renal function, UGT1A1 genotype, or CYP2C19 genotype.
След перорално приложение на 5 mg доза радиоактивен акситиниб 30-60% от радиоактивността се открива във фецеса и 23% в урината.
Following oral administration of a 5 mg radioactive dose of axitinib, 30-60% of the radioactivity was recovered in faeces and 23% of the radioactivity was recovered in urine.
Използвайте надежден метод за предпазване от бременност докато приемате Inlyta и до 1 седмица след последната доза на това лекарство.
• Use a reliable method of contraception while you are taking Inlyta and up to 1 week after the last dose of this medicine, to prevent pregnancy.
Силно повишаване на кръвното налягане (хипертонична криза).
• Severe increase in blood pressure (hypertensive crisis).
Включително влошена хипертония, повишено кръвно налягане, хипертония и хипертонична криза.
g Including accelerated hypertension, blood pressure increased, hypertension and hypertensive crisis.
Акситиниб намалява кръвоснабдяването на тумора и забавя растежа на рака.
Axitinib reduces the blood supply to the tumour and slows down the growth of cancer.
Акситиниб инхибира фосфорилирането на VEGFR-2 в съдовете на ксенографтен тумор, които експресират прицелните рецептори in vivo, и води до забавяне на туморния растеж, регресия и инхибиране на метастазите в много експериментални модели на рак.
Axitinib inhibited the phosphorylation of VEGFR-2 in xenograft tumour vasculature that expressed the target in vivo and produced tumour growth delay, regression, and inhibition of metastases in many experimental models of cancer.
Когато е необходимо намаляване на дозата, дозата акситиниб може да се намали до 3 mg два пъти дневно и след това до 2 mg два пъти дневно.
When dose reduction is necessary, the axitinib dose may be reduced to 3 mg twice daily and further to 2 mg twice daily.
Вашият лекар ще направи изследвания на кръвта, за да провери функцията на черния дроб преди и по време на лечението с Inlyta.
Your doctor should do blood tests to check your liver function before and during treatment with Inlyta.
Блистер от алуминий/алуминий, съдържащ 14 филмирани таблетки.
Aluminium/aluminium blister containing 14 film-coated tablets.
Храна с високо съдържание на мазнини и калории води до 19% по-висока експозиция в сравнение с прием на гладно сутрин.
A high fat, high-calorie meal resulted in 19% higher exposure compared to overnight fasting.
Възпалено гърло или нос и дразнене на гърлото
• Sore throat or nose and throat irritation
Пациентите трябва да се проследяват за хипертония и при нужда да се лекуват със стандартна антихипертензивна терапия.
Patients should be monitored for hypertension and treated as needed with standard antihypertensive therapy.
Информирайте Вашия лекар, ако докато приемате това лекарство се уморявате по-лесно, като цяло Ви е по-студено в сравнение с другите хора или гласът Ви става по-дебел и дрезгав.
Tell your doctor if you get tired more easily, generally feel colder than other people, or your voice deepens whilst taking this medicine.
Метаболитите сулфоксид и N-глюкуронид показват приблизително 400 пъти и съответно 8 000 пъти по-слаб in vitro ефект срещу VEGFR-2 в сравнение с акситиниб.
The sulfoxide and N-glucuronide metabolites show approximately 400-fold and 8000-fold less in vitro potency, respectively, against VEGFR-2 compared to axitinib.
При пациентите, които развият тежка хипертония, акситиниб трябва да се прекъсне временно и да се започне отново при по-ниска доза веднага, когато кръвното налягане на пациента се нормализира.
For patients who develop severe hypertension, temporarily interrupt axitinib and restart at a lower dose once the patient is normotensive.
Не са провеждани проучвания за токсичността върху перинаталното и постнаталното развитие.
Perinatal and postnatal developmental toxicity studies have not been conducted.
В контролирано клинично проучване медианата на времето на начало на хипертонията (систолно кръвно налягане > 150 mmHg или диастолно кръвно налягане > 100 mmHg) е в рамките на първия месец от началото на лечението с акситиниб, а повишения на кръвното налягане са наблюдавани още на четвъртия ден от започването на акситиниб.
In a controlled clinical study, the median onset time for hypertension (systolic blood pressure > 150 mmHg or diastolic blood pressure > 100 mmHg) was within the first month of the start of axitinib treatment and blood pressure increases have been observed as early as 4 days after starting axitinib.
Свръхчувствителност към акситиниб или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Hypersensitivity to axitinib or to any of the excipients listed in section 6.1.
Пациенти (N = 723) с напреднал БКК, чието заболяване е прогресирало по време на или след лечение с предходна системна терапия, включваща сунитиниб-, бевацизумаб-, темсиролимус- или цитокин-съдържащи схеми, са рандомизирани (1:1) да приемат акситиниб (N = 361) или сорафениб (N = 362).
Patients (N = 723) with advanced RCC whose disease had progressed on or after treatment with one prior systemic therapy, including sunitinib-, bevacizumab-, temsirolimus-, or cytokinecontaining regimens were randomised (1:1) to receive axitinib (N = 361) or sorafenib (N = 362).
Филмово покритие на таблетката Хипромелоза 2910 (15 mPa·s) Титанов диоксид (E171) Лактоза монохидрат Триацетин (E1518) Червен железен оксид (E172)
Tablet film-coating Hypromellose 2910 (15 mPa·s) Titanium dioxide (E171) Lactose monohydrate Triacetin (E1518) Iron oxide red (E172)
Ако някой кръвоизлив изисква медицинска намеса, временно преустановете приема на акситиниб.
If any bleeding requires medical intervention, temporarily interrupt the axitinib dose.
Повишената еритроцитна маса може да повиши риска от емболични и тромботични събития.
An increase in red blood cell mass may increase the risk of embolic and thrombotic events.
CYP1A2 и CYP2C19 инхибитори
CYP1A2 and CYP2C19 inhibitors
При пациенти, които развият умерена до тежка протеинурия, намалете дозата или временно преустановете лечението с акситиниб (вж.точка 4.2).
For patients who develop moderate to severe proteinuria, reduce the dose or temporarily interrupt axitinib treatment (see section 4.2).
Антинеопластични средства, протеинкиназни инхибитори, ATC код: L01XE17
Pharmacotherapeutic group: Antineoplastic agents, protein kinase inhibitors, ATC code: L01XE17
Въпреки това едновременното приложение на акситиниб с паклитаксел, известен субстрат на CYP2C8, не е довело до повишаване на плазмените концентрации на паклитаксел при пациенти с напреднал карцином, което показва липса на клинично значимо инхибиране на CYP2C8.
However, co-administration of axitinib with paclitaxel, a known CYP2C8 substrate, did not result in increased plasma concentrations of paclitaxel in patients with advanced cancer, indicating lack of clinical CYP2C8 inhibition.
Хипотиреоидизмът или хипертиреоидизмът трябва да се лекуват съгласно стандартната медицинска практика за поддържане на еутиреоидно състояние.
Hypothyroidism or hyperthyroidism should be treated according to standard medical practice to maintain euthyroid state.
Inlyta е показан за лечение на рак на бъбреците в напреднал стадий (напреднал бъбречноклетъчен карцином) при възрастни, когато друго лекарство (наречено сунитиниб или цитокини) не може да спре прогресирането на заболяването.
Inlyta is indicated for the treatment of advanced kidney cancer (advanced renal cell carcinoma) in adults, when another medicine (called sunitinib or a cytokine) is no longer stopping disease from progressing.
Почти няма данни за лечение с акситиниб при пациенти с креатининов клирънс < 15 ml/min.
Virtually no data are available regarding axitinib treatment in patients with a creatinine clearance of < 15 mL/min.
Не се налага адаптиране на дозата на база възраст на пациента или раса (вж.точки 4.2 и 5.2).
No dosage adjustment is required on the basis of patient age or race (see sections 4.2 and 5.2).
Дехидратиране Хиперкалиемия Хиперкалциемия
Dehydration Hyperkalaemia Hypercalcaemia
Препоръчителната доза е 5 mg два пъти дневно.
The recommended dose is 5 mg twice a day.
Ако страдате от кръвоизливи.
• If you suffer from bleeding problems.
Всяка опаковка с блистери съдържа 28 таблетки или 56 таблетки.
Each blister pack contains 28 tablets or 56 tablets.
CYP1A2 и CYP2C19 представляват малка (< 10%) част от метаболитните пътища на акситиниб.
CYP1A2 and CYP2C19 constitute minor (< 10%) pathways in axitinib metabolism.
Как изглежда Inlyta и какво съдържа опаковката
What Inlyta looks like and contents of the pack
Максимална индукция с високи дози мощни индуктори на CYP3A4/5 е съобщено, че се появява в рамките на една седмица от започване на лечението с индуктора.
Maximal induction with high-dose strong CYP3A4/5 inducers has been reported to occur within one week of treatment with the inducer.
Акситиниб е за перорално приложение.
Axitinib is for oral use.
В урината не е открит непроменен акситиниб; метаболити като карбоксилна киселина и сулфоксид допринасят за голяма част от радиоактивността в урината.
Unchanged axitinib was not detected in urine; the carboxylic acid and sulfoxide metabolites accounted for the majority of radioactivity in urine.
жълт кантарион (Hypericum perforatum), растителен продукт, използван за лечение на депресия.
• St. John's wort (Hypericum perforatum), a herbal product used to treat depression.
Чернодробно нарушение In vitro и in vivo данните показват, че акситиниб се метаболизира главно през черния дроб.
In vitro and in vivo data indicate that axitinib is primarily metabolised by the liver.
Тези рецептори участват в патологичната ангиогенеза, туморния растеж и метастазирането на тумора.
These receptors are implicated in pathologic angiogenesis, tumour growth, and metastatic progression of cancer.
е (0,79, 2,75)
1.48f (0.79, 2.75)
В случай на тежка или персистираща артериална хипертония и симптоми, подсказващи синдром на постериорна обратима енцефалопатия (СПОЕ) ( вж. по-долу), трябва да се обмисли образна диагностика на мозъка чрез ядрено-магнитен резонанс (ЯМР).
In case of severe or persistent arterial hypertension and symptoms suggestive of posterior reversible encephalopathy syndrome (PRES) (see below), a diagnostic brain magnetic resonance image (MRI) should be considered.
Незабавно съобщете на Вашия лекар, ако имате някой от тези симптоми или сериозен кръвоизлив по време на лечението с Inlyta: катранено черни изпражнения, изкашляне на кръв или кървави храчки или промени в психичното състояние.
Tell your doctor right away if you have any of these symptoms or a serious bleeding problem during treatment with Inlyta: black tarry stools, coughing up of blood or bloody sputum, or change in your mental status.
Нежелани реакции, съобщавани при пациенти, приемащи акситиниб в проучвания на БКК (N = 672)
Adverse reactions reported in RCC studies in patients who received axitinib (N = 672)
След перорално приложение на таблетки акситиниб средната абсолютна бионаличност е 58% в сравнение с интравенозно приложение.
After oral administration of axitinib tablets, the mean absolute bioavailability is 58% compared to intravenous administration.
Активното вещество е акситиниб.
• The active substance is axitinib.
Частично обратими зъбни кариеси са наблюдавани при мишки, третирани за повече от 1 месец при нива на експозиция подобни на очакваните при хора.
Partially reversible dental caries were observed in mice treated for more than 1 month at exposure levels similar to the expected human exposure.
Inlyta е показан за лечение на възрастни пациенти с напреднал бъбречноклетъчен карцином (БКК) след неуспех на предходна терапия със сунитиниб или цитокини.
Inlyta is indicated for the treatment of adult patients with advanced renal cell carcinoma (RCC) after failure of prior treatment with sunitinib or a cytokine.
В клиничните проучвания с акситиниб при лечение на пациенти с БКК, пациентите със серумен креатинин > 1,5 пъти ULN или изчислен креатининов клирънс < 60 ml/min са били изключени.
In clinical studies with axitinib for the treatment of patients with RCC, patients with serum creatinine > 1.5 times the ULN or calculated creatinine clearance < 60 mL/min were excluded.
При доза 5 mg два пъти дневно след прием на храна средногеометричната най-висока плазмена концентрация и 24-часовата AUC са съответно 27,8 ng/ml и 265 ng.h/ml при пациенти с напреднал БКК.
At the 5 mg twice daily dose in the fed state, the geometric mean peak plasma concentration and 24-hour AUC were 27.8 ng/mL and 265 ng.h/mL, respectively, in patients with advanced RCC.
Прилагането на 5 mg акситиниб два пъти дневно води до по-малко от двукратно кумулиране в сравнение с еднократна доза.
Dosing of axitinib at 5 mg twice daily resulted in less than two-fold accumulation compared to administration of a single dose.
Педиатрична популация Акситиниб не е проучван при пациенти на възраст < 18 години.
Axitinib has not been studied in patients < 18 years of age.
Ядро на таблетката Микрокристална целулоза Лактоза монохидрат Кроскармелоза натрий Магнезиев стеарат
Microcrystalline cellulose Lactose monohydrate Croscarmellose sodium Magnesium stearate
Популационните фармакокинетични анализи показват, че клирънсът на акситиниб не се променя при индивиди с бъбречно увреждане и не е необходимо адаптиране на дозата.
Population pharmacokinetic analyses have shown that axitinib clearance was not altered in subjects with renal impairment and no dose adjustment of axitinib is required.
Не се налага адаптиране на дозата (вж.точка 5.2).
No dose adjustment is required (see section 5.2).
Кажете на Вашия лекар, ако изпитвате силна коремна болка, докато сте на лечение с това лекарство.
Tell your doctor if you have severe abdominal pain while on treatment with this medicine.
Главният радиоактивен компонент в плазмата (50% от циркулиращата радиоактивност) представлява метаболитът N-глюкуронид, а всеки от непроменения акситиниб и метаболитът сулфоксид допринася за приблизително 20% от циркулиращата радиоактивност.
In plasma, the N-glucuronide metabolite represented the predominant radioactive component (50% of circulating radioactivity) and unchanged axitinib and the sulfoxide metabolite each accounted for approximately 20% of the circulating radioactivity.
Ако лечението с акситиниб се прекъсне, пациентите, приемащи антихипертензивни лекарствени продукти, трябва да се проследяват за хипотония (вж.точка 4.2).
If axitinib is interrupted, patients receiving antihypertensive medicinal products should be monitored for hypotension (see section 4.2).
Inlyta може да засили нежеланите реакции, свързани с употребата на теофилин, използван за лечение на астма или други белодробни заболявания.
Inlyta may increase side effects associated with theophylline, used to treat asthma or other lung diseases.
Наблюдавани са намалени фертилитет и жизнеспособност на ембрионите при женски мишки при всички тествани дози с нива на експозиция при най-ниската доза приблизително 10 пъти очакваната експозиция при хора.
Reduced fertility and embryonic viability were observed in female mice at all doses tested, with exposure levels at the lowest dose approximately 10-fold the expected human exposure.
Максимални концентрации на акситиниб в плазмата най-общо се достигат в рамките на 4 часа след перорален прием на акситиниб с медиана на Tmax в диапазона от 2,5 до 4,1 часа.
Peak axitinib concentrations in plasma are generally reached within 4 hours following oral administration of axitinib with median Tmax ranging from 2.5 to 4.1 hours.
Другите съставки са: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза 2910 (15 mPa·s), титанов диоксид (E171), триацетин (E1518), червен железен оксид (E172) (вж. точка 2 Inlyta съдържа лактоза (млечна захар)).
• The other ingredients are microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, magnesium stearate, hypromellose 2910 (15 mPa·s), titanium dioxide (E171), triacetin (E1518), iron oxide red (E172) (see section 2 Inlyta contains lactose (milk sugar)).
Овладяването на събитията на сърдечна недостатъчност може да изисква временно прекъсване или постоянно прекратяване и/или понижаване на дозата акситиниб.
Management of cardiac failure events may require temporary interruption or permanent discontinuation and/or dose reduction of axitinib therapy.
При пациенти с признаци или симптоми на СПОЕ, преустановете временно или постоянно лечението с акситиниб.
In patients with signs or symptoms of PRES, temporarily interrupt or permanently discontinue axitinib treatment.