natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Въз основа на популационния фармакокинетичен анализ, възрастта, полът, расата и етническата принадлежност нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на лезинурад.
Based on population pharmacokinetic analysis, age, gender, race and ethnicity do not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of lesinurad.
Не е установена причинно-следствена връзка със Zurampic.
A causal relationship with Zurampic has not been established.
Zurampic не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане, поради което не могат да се дадат препоръки за дозата.
Zurampic has not been studied in patients with severe hepatic impairment; therefore, dose recommendations cannot be given.
В двете проучвания 61% от пациентите имат леко или умерено бъбречно увреждане и 19% имат тофи на изходно ниво.
Across both studies, 61% of patients had mild or moderate renal impairment and 19% had tophi at baseline.
Вашият лекар може да помисли за спиране на Zurampic, ако кръвните Ви изследвания показват промени в работата на бъбреците (повишаване на нивата на креатинина в кръвта) или ако получите симптоми на бъбречни проблеми.
Your doctor may consider stopping Zurampic if your blood tests indicate changes in how your kidneys are working (blood creatinine levels increase) or if you experience symptoms of kidney problems.
Прозрачен блистер (PVC/PVDC/алуминий) по 10 или 14 таблетки (календарен блистер).
Clear (PVC/PVDC/Aluminium) blister of 10 or 14 (calendar blister) tablets.
Няма ограничения при дози на салицилатите от 325 mg или по-малко на ден (т.e. за сърдечносъдова профилактика).
There are no restrictions for doses of salicylates of 325 mg or less per day (i.e. for cardiovascular protection).
Ако сте приели повече от необходимата доза Zurampic Ако приемете повече от необходимата доза от това лекарство, говорете с лекар или идете в найблизката болница.
If you take more Zurampic than you should If you take more of this medicine than you should, talk to a doctor or go to the nearest hospital.
Това повишаване на серумния креатинин обикновено отзвучава, в повечето случаи без прекъсване на лечението.
These serum creatinine elevations generally resolved, most without treatment interruption.
Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна, или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.
If you are pregnant or breast-feeding, think you may be pregnant or are planning to have a baby, ask your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка или блистерното фолио след “Годен до:” или “EXP”.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton or blister foil after “EXP”.
Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при плъхове показват екскреция на лезинурад в млякото.
Available pharmacodynamic/toxicological data in rats have shown excretion of lesinurad in milk.
При пациенти със сърдечносъдово заболяване в стабилно състояние, трябва текущо да се оценява балансът полза/риск индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид ползите от понижаване нивата на уратите, спрямо потенциално повишаване на сърдечния риск (вж. точка 4.8).
For cardiovascular patients in a stable condition, the benefit/risk balance should be assessed for each individual patient on an ongoing basis, taking into account the benefits of lowering urate levels versus a potential increase in cardiac risk (see section 4.8).
Zurampic не трябва да се прилага като монотерапия или при дози, по-високи от препоръчителната.
Zurampic should not be used as monotherapy or at doses above the recommended dose.
Данните от дългосрочните разширени проучвания на 24-тия месец показват профил на бъбречна безопасност, съответстващ на наблюдавания при плацебо-контролираните проучвания.
Data from the long-term extension studies until 24 months revealed a renal safety profile consistent with that observed in the placebocontrolled studies.
Вашият лекар ще проверява как работят бъбреците Ви преди началото и по време на лечението със Zurampic.
Your doctor will check how well your kidneys are working before starting and during treatment with Zurampic.
Вашият лекар може да Ви каже да подновите лечението със Zurampic, когато бъбречната Ви функция се подобри.
Your doctor may tell you to restart treatment with Zurampic when your kidney function improves.
Свързването с плазмените протеини не се променя значимо при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане.
Plasma protein binding is not meaningfully altered in patients with renal or hepatic impairment.
Средното съотношение плазма/кръв на AUC и Cmax на лезинурад е приблизително 1,8, което показва, че радиоактивността се намира главно в плазменото пространство и не навлиза или не са разпределя в голяма степен в червените кръвни клетки.
Mean plasma-to-blood ratios of lesinurad AUC and Cmax were approximately 1.8, indicating that radioactivity was largely contained in the plasma space and did not penetrate or partition extensively into red blood cells.
Бъбречният клирънс е 25,6 mL/min (CV=56%).
Renal clearance is 25.6 mL/min (CV=56%).
В клиничните проучвания повечето нежелани реакции са били леки или умерени по интензитет, и са отшумели при продължаване на терапията със Zurampic.
In clinical trials, most adverse reactions were mild or moderate in intensity and resolved while continuing Zurampic therapy.
Не се очаква Zurampic да повлияе способността Ви за шофиране на кола или работа с някакви инструменти или машини.
Driving and using machines Zurampic is not expected to affect you being able to drive a car or use any tools or machines.
Липсват данни от употребата на лезинурад при бременни жени.
Pregnancy There are no data from the use of lesinurad in pregnant women.
Много възрастни пациенти (≥75 години)
Very elderly (≥75 years)
Предклиничните данни не показват особен риск за хора на базата на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност и токсичност за развитието.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, toxicity to reproduction and development.
Вашият лекар може да Ви каже да си направите изследвания, за да провери как работят бъбреците Ви.
Your doctor may ask you to have tests to check how your kidneys are working.
Безопасността на Zurampic 200 mg е оценена в клинични проучвания фаза III с комбинирана терапия (включително разширени проучвания).
The safety of Zurampic 200 mg was evaluated in the Phase 3 combination therapy clinical trials (including extension studies).
Пациенти с повишения на серумния креатинин повече от 1,5 пъти над стойността на изходно ниво, трябва строго да се проследяват.
Patients with serum creatinine elevations to greater than 1.5 times the pre-treatment value should be closely monitored.
Също така, някои други лекарства могат да повлияят начина на действие на Zurampic.
Also some other medicines can affect the way Zurampic works.
Системо-органна класификация
System Organ Classification Common
URAT1 е отговорен за по-голямата част от реабсорбцията на филтрираната пикочна киселина от лумена на бъбречния тубул.
URAT1 is responsible for the majority of the reabsorption of filtered uric acid from the renal tubular lumen.
Вашият лекар ще Ви предпише Zurampic, ако лекарството, което приемате в момента, не контролира подаграта Ви.
Your doctor will prescribe Zurampic if your current medicine is not controlling your gout.
Cmax и AUC на лезинурад се увеличават пропорционално при единични дози лезинурад от 5 до 1 200 mg.
Cmax and AUC exposures of lesinurad increased proportionally with single doses of lesinurad from 5 to 1,200 mg.
Лезинурад при дози до 1 600 mg не показва ефект върху ЕКГ параметрите (включително QTcинтервала) при здрави доброволци.
Lesinurad at doses up to 1,600 mg did not demonstrate an effect on ECG parameters (including QTc interval) in healthy subjects.
Трябва да се подхожда с повишено внимание при лечение на тези пациенти със Zurampic.
Caution should be used when treating these patients with Zurampic.
Лечението със Zurampic трябва да се прекрати, ако серумният креатинин се повиши повече от 2 пъти над стойността преди лечението или в случай на абсолютна стойност на серумния креатинин, по-висока от 4,0 mg/dl.
Zurampic should be interrupted if serum creatinine is elevated to greater than 2 times the pre-treatment value or in case of an absolute serum creatinine value greater than 4.0 mg/dL.
Таблетките Zurampic съдържат лактоза (вид захар).
Zurampic tablets contain lactose (a type of sugar).
Не е необходимо коригиране на дозата въз основа на възрастта (вж. точка 5.2), обаче е повероятно пациентите в старческа възраст да имат понижена бъбречна функция (вж. препоръките за дозиране при бъбречно увреждане).
No dose adjustment is necessary based on age (see section 5.2); however, elderly patients are more likely to have decreased renal function (see dosing recommendations for renal impairment).
Лезинурад не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
Lesinurad has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Подаграта е вид артрит, причинен от натрупването на уратни кристали около ставите.
Gout is a type of arthritis caused by an accumulation of urate crystals around the joints.
Ефектът на лезинурад върху фертилитета при хора не е проучван.
The effect of lesinurad on fertility in humans has not been studied.
Zurampic може да причини сериозни проблеми с бъбреците (вижте точка 4), които се проявяват по-често, когато Zurampic се приема самостоятелно (вижте точка 3).
Zurampic may cause serious kidney problems (see section 4), which occur more frequently if Zurampic is taken alone (see section 3).
Индивидуалните стойности, обаче, са изцяло в границите, наблюдавани при лицата, които са силни метаболизатори.
However, individual values were well within the range observed in the extensive metaboliser subjects.
Нежелани реакции по системо-органен клас и честота
Table 1 Adverse reactions by System Organ Class and frequency
Какво съдържа Zurampic - Активното вещество е лезинурад.
What Zurampic contains - the active substance is lesinurad.
Трябва да избягвате приема на Zurampic по време на бременност или ако кърмите.
You should avoid taking Zurampic during pregnancy or if you are breast-feeding.
Липсва клиничен опит при пациенти с тежко (Child-Pugh клас C) чернодробно увреждане.
There is no clinical experience in patients with severe (Child-Pugh class C) hepatic impairment.
Нежелани реакции, свързани с бъбречната функция, може да възникнат след започване на Zurampic (вж. точка 4.8).
Adverse reactions related to renal function can occur after initiating Zurampic (see section 4.8).
66% от пациентите имат леко или умерено бъбречно увреждане.
Sixty-six percent of patients had mild or moderate renal impairment.
Бъбречната функция трябва да се оценява преди започване на лечението със Zurampic и да се проследява периодично след това, например 4 пъти годишно, въз основа на клинични съображения, като бъбречна функция на изходно ниво, хиповолемия, съпътстващо заболяване или съпътстващи лекарства.
Renal function should be evaluated prior to initiation of Zurampic and monitored periodically thereafter, e.g. 4 times per year, based on clinical considerations, such as baseline renal function, volume depletion, concurrent illness or concomitant medications.
Елиминационният полуживот (t½) на лезинурад е приблизително 5 часа след единична доза.
The elimination half-life (t½) of lesinurad was approximately 5 hours following a single dose.
Въз основа на in vitro данни лезинурад може да е слаб индуктор на CYP2B6, но това взаимодействие не е клинично проучено.
Based on in vitro data, lesinurad may be a mild inducer of CYP2B6 but this interaction has not been studied clinically.
Изследване за таргетното серумно ниво на пикочната киселина може да се извърши още 4 седмици след започване на лечение със Zurampic.
Testing for the target serum uric acid level may be performed as early as 4 weeks after initiating Zurampic treatment.
Липсата на наблюдавано взаимодействие може да се дължи на комбинирането на индукция на CYP2C9 и инхибиране на OATP1B1 и 1B3.
The lack of an observed interaction could be due to the combination of the induction of CYP2C9 and inhibition of OATP1B1 and 1B3.
Поради това се препоръчва Zurampic да се прилага с повишено внимание при пациенти, които приемат умерени инхибитори на CYP2C9.
Therefore, it is recommended that Zurampic should be used with caution in patients taking moderate inhibitors of CYP2C9.
Индуциращ ефект от лезинурад може да се очаква след 2 до 3 седмици непрекъснато съпътстващо приложение на Zurampic.
An induction effect of lesinurad should be anticipated after 2 to 3 weeks of continuous co-administration of Zurampic.
Хормоналните контрацептиви, включително перорални, инжекционни, трансдермални и имплантационни форми, може да не са надеждни, когато се прилагат едновременно със Zurampic.
Hormonal contraceptives, including oral, injectable, transdermal, and implantable forms, may not be reliable when Zurampic is co-administered.
Като понижава количеството на пикочната киселина в кръвта Ви, Zurapmic спира това натрупване и може да предотврати допълнително увреждане на ставите.
By lowering the amount of uric acid in the blood, Zurampic stops this accumulation and may prevent further joint damage.
Трябва да се има предвид възможността за намаляване на ефикасността на едновременно прилаганите лекарствени продукти, които са субстрати на CYP3A, и тяхната ефикасност (напр. кръвното налягане и нивата на холестерола) трябва да се проследява (вж. точка 4.4).
The possibility of reduced efficacy of concomitant medicinal products that are CYP3A substrates should be considered and their efficacy (e.g. blood pressure and cholesterol levels) should be monitored (see section 4.4).
Сериозните нежелани реакции бъбречна недостатъчност, бъбречно увреждане и нефролитиаза се наблюдават нечесто (по-малко от 1 случай на 100 пациенти) (вж. Таблица 1).
The serious adverse reactions renal failure, renal impairment and nephrolithiasis have occurred uncommonly (less than 1 case per 100 patients) (see Table 1).
Лезинурад се свързва във висока степен с протеините и бъбречният клирънс е висок (в сравнение с обичайната скорост на гломерулна филтрация при хора), което показва, че активната секреция играе важна роля при бъбречната екскреция на лезинурад.
Lesinurad is highly protein bound and renal clearance is high (as compared to typical human glomerular filtration rate), indicating that active secretion plays an important role in the renal excretion of lesinurad.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че ако не спазват тези указания, може да се увеличи риска от бъбречни събития (вж. точка 4.4).
Patients should be informed that failure to follow these instructions may increase the risk of renal events (see section 4.4).
Овални, сини таблетки с размери 5,7 x 12,9 mm.
Oval, 5.7 x 12.9 mm, blue tablets.
месец 6
Month 6
Това се дължи на намаляване на нивата на пикочната киселина в серума, което води до мобилизиране на урати от отлаганията в тъканите.
This is due to reduction in serum uric acid levels resulting in mobilisation of urate from tissue deposits.
След приложение на единична перорална доза лезинурад след хранене или на гладно, се достигат максимални плазмени концентрации (Cmax) в рамките на 1 до 4 часа.
Following administration of a single oral dose of lesinurad in either the fed or fasted state, maximum plasma concentrations (Cmax) were attained within 1 to 4 hours.
Ако нещо от гореизброените се отнася за Вас (или не сте сигурни), говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Zurampic.
If any of the above apply to you (or you are not sure), talk to your doctor or pharmacist before taking Zurampic.
Опаковки по 10, 28, 30, 98 таблетки в неперфорирани блистери.
Pack sizes of 10, 28, 30, 98 in non-perforated blisters.
Фотодерматит, реакция на фоточувствителност, алергичен дерматит, сърбеж и уртикария.
*Photodermatosis, photosensitivity reaction, dermatitis allergic, pruritus and urticaria.
Пациентите, за които е известно или се подозира, че са слаби CYP2C9 метаболизатори, въз основа на предишна анамнеза или опит с други субстрати на CYP2C9, трябва да използват Zurampic с повишено внимание (вж. точка 4.4).
Patients who are known or suspected to be CYP2C9 poor metabolisers based on previous history or experience with other CYP2C9 substrates should use Zurampic with caution (see section 4.4).
Времева точка
Timepoint
Zurampic се прилага като 50:50 комбинация от aтропизомери на лезинурад.
Zurampic is administered as a 50:50 mixture of lesinurad atropisomers.
В рамките на 7 дни след еднократно приложение на изотопно маркиран лезинурад, 63% от приложената радиоактивна доза се открива в урината, а 32% от приложената радиоактивна доза се открива във фекалиите.
Within 7 days following single dosing of radiolabelled lesinurad, 63% of administered radioactive dose was recovered in urine and 32% of administered radioactive dose was recovered in faeces.
Ако сте пропуснали да приемете Zurampic
If you forget to take Zurampic
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат това лекараство.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Пациенти, за които е известно, че са слаби метаболизатори на CYP2C9, трябва да се лекуват с повишено внимание, тъй като потенциалният риск от нежелани реакции, свързани с бъбреците, може да бъде повишен (вж. точки 4.8 и 5.2).
Patients known to be CYP2C9 poor metabolisers should be treated with caution, as the potential risk of renal-related adverse effects may be increased (see sections 4.8 and 5.2).
Препоръчва се допълнително проследяване на липидите и кръвното налягане при пациенти, които използват липидопонижаващи лекарства - чувствителни субстрати на CYP3A (като ловастатин или симвастатин), или антихипертензивни лекарства (като амлодипин, фелодипин или низолдипин), тъй като тяхната ефективност може да бъде понижена (вж. точка 4.5).
Additional monitoring of lipids and blood pressure is recommended in patients using sensitive CYP3A substrate lipid lowering medicines (such as lovastatin or simvastatin) or antihypertensive medicines (such as amlodipine, felodipine or nisoldipine), since their efficacy may be reduced (see section 4.5).
Продължителното лечение със Zurampic намалява честотата на подагрозните кризи.
Continuous treatment with Zurampic decreases the frequency of gout flares.
Zurampic съдържа активната съставка лезинурад и се използва за лечение на подагра при възрастни пациенти чрез понижаване на нивата на пикочната киселина в кръвта.
Zurampic contains the active ingredient lesinurad and is used to treat gout in adult patients by lowering the levels of uric acid in the blood.
В проучванията за взаимодействията, проведени при здрави лица със Zurampic и субстрати на CYP3A, лезинурад понижава плазмените концентрации на силденафил и амлодипин.
In interaction studies conducted in healthy subjects with Zurampic and CYP3A substrates, lesinurad reduced the plasma concentrations of sildenafil and amlodipine.
Zurampic леко понижава експозицията на оксипуринол (субстрат на URAT1), основният метаболит на алопуринол; въпреки това, понижаващият пикочната киселина ефект на комбинацията с алопуринол е бил значително по-голям, отколкото при самостоятелното приложение на което и да е от двете вещества.
Zurampic slightly decreased exposure of oxypurinol (a URAT1 substrate), the major metabolite of allopurinol; however, the uric acid-lowering effect of the combination with allopurinol was significantly greater than for either substance alone.
Средният обем на разпределение на лезинурад в стационарно състояние е приблизително 20 L след интравенозно приложение.
The mean steady state volume of distribution of lesinurad was approximately 20 L following intravenous dosing.
Подагрозната криза трябва да се лекува едновременно, както е подходящо за отделния пациент.
The gout flare should be managed concurrently as appropriate for the individual patient.
Чести - може да засегнат до 1 на 10 души: - грип; - главоболие; - повишаване на количеството на креатинин в кръвта - установява се при изследвания; - киселини (киселинен рефлукс).
Common - may affect up to 1 in 10 people - flu (influenza), - headache, - increase in the amount of creatinine in your blood -shown in tests, - heartburn(acid reflux).
Ефекти върху сърдечната реполяризация
Effect on cardiac repolarisation
Препоръчителната минимална доза алопуринол е 300 mg, или 200 mg при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс [CrCL] 39-50 mL/min).
The recommended minimum dose of allopurinol is 300 mg, or 200 mg for patients with moderate renal impairment (creatinine clearance [CrCL] of 30-59 mL/min).
Как изглежда Zurampic и какво съдържа опаковката Zurampic 200 mg: синя, овална филмирана таблетка с размери 5,7 x 12,9 mm, гравирана с “LES200” от едната страна.
What Zurampic looks like and contents of the pack Zurampic 200 mg: a blue, oval, dimensions 5.7 x 12.9 mm, film-coated tablet, engraved with “LES200” on one side.
При популационния фармакокинетичен анализ на клиничните данни при пациенти с подагра, лекувани в продължение на 12 месеца, се изчислява повишение на експозицията на лезинурад с приблизително 12%, 31% и 65%, съответно при пациентите с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане, в сравнение с пациентите с нормална бъбречна функция.
The population pharmacokinetic analysis of clinical data in gout patients treated for up to 12 months estimated increases in lesinurad exposure of approximately 12%, 31% and 65% in patients with mild, moderate, and severe renal impairment, respectively, compared with patients with normal renal function.
Препоръчителната доза е 1 таблетка от 200 mg веднъж на ден, сутрин.
The recommended dose is 1 tablet of 200 mg once a day in the morning.
Ако това се случи, продължавайте приема на Zurampic и говорете с Вашия лекар или фармацевт.
If this happens, keep taking Zurampic and talk to your doctor or pharmacist.
Лечението със Zurampic не трябва да се подновява, ако няма друго обяснение за аномалиите при серумния креатинин.
Zurampic should not be restarted without another explanation for the serum creatinine abnormalities.
Лечението трябва да се прекрати при пациенти, съобщаващи за симптоми, които може да са показателни за остра уратна нефропатия, включващи болка в слабините, гадене или повръщане, като незабавно трябва да се измери серумния креатинин.
Treatment should be interrupted in patients who report symptoms that may indicate acute uric acid nephropathy including flank pain, nausea or vomiting, and measure serum creatinine promptly.
Zurampic не трябва никога да се приема без инхибитор на ксантин оксидазата.
Zurampic must never be taken without a ‘xanthine oxidase inhibitor' medicine.
Приблизително половината от пероралната доза лезинурад се очиства чрез CYP2C9 метаболизъм.
Approximately half of an oral dose of lesinurad is cleared via CYP2C9 metabolism.
Съотношението на AUC (0-24) на атропизомер 1 към тази на атропизомер 2 e 44:56, тъй като атропизомер 1 претърпява по-продължителен метаболизъм от атропизомер 2, което води до по-ниска плазмена експозиция на атропизомер 1 в сравнение с атропизомер 2.
The ratio of atropisomer 1 to atropisomer 2 AUC(0-24) was 44:56 because atropisomer 1 undergoes more extensive metabolism than atropisomer 2, causing atropisomer 1 to have lower plasma exposure than atropisomer 2.
Всички пациенти с тежки сърдечносъдови нежелани събития, лекувани със Zurampic 200 mg, имат анамнеза за сърдечна недостатъчност, инсулт или инфаркт на миокарда.
All patients with a Major Adverse Cardiovascular Event treated with Zurampic 200 mg had a history of heart failure, stroke or myocardial infarction.
Изчакайте и вземете следващата си доза Zurampic със следващата сутрешна доза алопуринол или фебуксостат.
Wait and take your next dose of Zurampic with your next morning dose of allopurinol or febuxostat.