natgillin/translations-raw huggingface dataset:
От клиничните изпитвания може да се направи изводът, че приемът на азенапин не се свързва с клинично значимо нарушение на регулацията на телесната температура.
From the clinical trials, it is concluded that clinically relevant body temperature dysregulation does not appear to be associated with asenapine.
Има постмаркетингови съобщения за сериозни реакции на свръхчувствителност при пациенти, лекувани с азенапин, включително анафилактични/ анафилактоидни реакции, ангиоедем, подуване на езика и гърлото (фарингеален оток).
There have been post-marketing reports of serious hypersensitivity reactions in patients treated with asenapine, including anaphylactic/anaphylactoid reactions, angioedema, swollen tongue and swollen throat (pharyngeal oedema).
In vitro проучвания показват, че азенапин инхибира слабо CYP2D6.
In vitro studies indicate that asenapine weakly inhibits CYP2D6.
Как изглежда Sycrest и какво съдържа опаковката Сублингвалните таблетки от 5 mg са кръгли, бели до почти бели, с надпис „5“ от едната страна.
What Sycrest looks like and contents of the pack The 5 mg sublingual tablets are round white to off-white tablets marked with “5” on one side.
Азенапин може да неутрализира ефекта на леводопа и допаминовите агонисти.
Asenapine may antagonise the effect of levodopa and dopamine agonists.
ако някога сте били диагностицирани със състояние, чиито симптоми включват повишаване на телесната температура и мускулна скованост (известно още като невролептичен малигнен синдром) ако някога сте имали необичайни движения на езика или лицето (тардивна дискинезия).
if you have ever been diagnosed with a condition whose symptoms include high body temperature and muscle stiffness (also known as neuroleptic malignant syndrome).
При някои пациенти с умерена степен на чернодробно увреждане (Child-Pugh B) не бива да се изключва вероятността за повишени плазмени нива на азенапин и е препоръчително да се подхожда с повишено внимание.
The possibility of elevated asenapine plasma levels cannot be excluded in some patients with moderate hepatic impairment (Child-Pugh B) and caution is advised.
Кърменето трябва да се преустанови по време на лечение cъс Sycrest.
Breast-feeding should be discontinued during treatment with Sycrest.
Синусова брадикардия Бедрен блок Удължен QT интервал в електрокард иограма Синусова тахикардия
Electrocardiogram QT prolonged Sinus tachycardia
In vivo азенапин се явява предимно като слаб инхибитор на CYP2D6.
In vivo asenapine appears to be at most a weak inhibitor of CYP2D6.
- Не вадете сублингвалната таблетка от блистера, докато не сте готови да я приемете.
- Do not remove a sublingual tablet from the blister until ready to take it. - Use dry hands when touching the tablet.
Съобщени са сериозни нежелани реакции, свързани с употребата на това лекарство.
Serious side effects have been reported with this medicine.
Нежеланите реакции, свързани с лечението, включват тревожност и обърканост, акатизия, орофациална дистония, седация и асимптоматични находки в ЕКГ (брадикардия, надкамерни комплекси, вътрекамерно забавено провеждане).
Treatment-related adverse reactions included agitation and confusion, akathisia, orofacial dystonia, sedation, and asymptomatic ECG findings (bradycardia, supraventricular complexes, intraventricular conduction delay).
Блистер с отлепящо се фолио.
Peelable blister.
В специално проведено проучване, тютюнопушенето по време на прием на еднократна доза азенапин 5 mg сублингвално не оказва влияние върху неговата фармакокинетиката.
In a dedicated study, concomitant smoking during administration of a single 5 mg sublingual dose had no effect on the pharmacokinetics of asenapine.
Синкоп Припадъци
Syncope Seizure
Ако сте спрели приема на Sycrest
If you stop taking Sycrest
Съществуват съобщения за единични случаи на дисфагия при пациенти, лекувани със Sycrest.
Cases of dysphagia were occasionally reported in patients treated with Sycrest.
Докладвани са единични случаи на хипергликемия или екзацербация на вече съществуващ диабет при лечение с азенапин.
Hyperglycaemia or exacerbation of pre-existing diabetes has occasionally been reported during treatment with asenapine.
БЛИСТЕР (5 mg)
BLISTER (5 mg)
Sycrest се използва за лечение на умерени до тежки манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство тип
Sycrest is used to treat moderate to severe manic episodes associated with bipolar I disorder in adults.
БЛИСТЕР (10 mg)
BLISTER (10 mg)
Азенапин показва висок афинитет към серотониновите 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2с, 5-НТ5, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецептори, допаминовите D2, D3, D4 и D1 рецептори, α1 и α2-адренергичните рецептори, хистаминовите
Asenapine exhibits high affinity for serotonin 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6, and 5-HT7 receptors, dopamine D2, D3, D4, and D1 receptors, α1 and α2-adrenergic receptors, and histamine H1 receptors, and moderate affinity for H2 receptors.
При пациенти в старческа възраст и пациенти с известни сърдечно-съдови заболявания (напр. сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда или исхемия, проводни нарушения), мозъчно-съдови заболявания или състояния, предразполагащи към развитие на хипотония (напр. дехидратация и хиповолемия), Sycrest трябва да се използва с повишено внимание.
Sycrest should be used with caution in elderly patients and in patients with known cardiovascular disease (e.g., heart failure, myocardial infarction or ischemia, conduction abnormalities), cerebrovascular disease, or conditions that predispose the patient to hypotension (e.g., dehydration and hypovolemia).
Наблюдавана е статистически значимо по-висока честота на пациенти с повишено телесно тегло ≥ 7 % (от изходното ниво до крайната точка) при прием на Sycrest 2,5 mg два пъти дневно (9,5 %) и на Sycrest 5 mg два пъти дневно (13,1 %), в сравнение с плацебо (3,1 %).
There was a statistically significant higher incidence of patients with ≥ 7 % weight gain (from baseline to endpoint) compared to placebo (3.1 %) for Sycrest 2.5 mg twice daily (9.5 %) and Sycrest 5 mg twice daily (13.1 %).
Във фармакокинетично проучване със сублингвални таблетки без аромат при юноши (от 12 до 17-годишна възраст включително) фармакокинетиката на азенапин с доза 5 mg два пъти дневно е сходна с наблюдаваната при възрастни.
In a PK study using unflavoured sublingual tablets, at the 5 mg twice daily dose level, asenapine pharmacokinetics in adolescent patients (12 to 17 years of age, inclusive) are similar to those observed in adults.
Съотношението на участниците с клинично значимо повишаване на телесното тегло (≥ 7 % повишаване от изходното ниво в сравнение с Ден 21) е 14,1 % за азенапин 2,5 mg два пъти дневно, 8,9 %за азенапин 5 mg два пъти дневно и 9,2 % за азенапин 10 mg два пъти дневно, в сравнение с 1,1 % за плацебо.
The proportion of subjects with clinically significant weight gain (≥ 7 % weight gain from baseline at Day 21) was 14.1 % for asenapine 2.5 mg twice daily, 8.9 % for asenapine 5 mg twice daily, and 9.2 % for asenapine 10 mg twice daily, compared to 1.1 % for placebo.
Честотата на дистония при постепенно повишаване на дозата, наблюдавана в педиатрични клинични изпитвания, е сходна с тази, наблюдавана в изпитвания при възрастни.
The incidence of dystonia in paediatric clinical trials using a gradual up-titration was similar to that seen in adult trials.
Ако сте приели повече от необходимата доза Sycrest
If you take more Sycrest than you should
Ето защо приложението на Sycrest при пациенти с тежка степен на чернодробно увреждане не се препоръчва.
Thus, Sycrest is not recommended in patients with severe hepatic impairment.
При пациенти с диабет и такива с рискови фактори за развитие на захарен диабет се препоръчва съответно клинично наблюдение.
Appropriate clinical monitoring is advisable in diabetic patients and in patients with risk factors for the development of diabetes mellitus.
Като цяло фармакокинетиката на азенапин в равновесно състояние е сходна с тази при еднократен прием.
Overall, steady-state asenapine pharmacokinetics are similar to single-dose pharmacokinetics.
Въз основа на LOCF анализ, включващ всички лекувани пациенти, разликата в средната промяна на най-малките квадрати (LS) от изходно ниво до Ден 21 на общия скор по Y-MRS между азенапин 5 mg два пъти дневно и плацебо е -3,1 точки (95 % CI [-5,7, - 0,5], р - стойност = 0,0183).
Based upon a LOCF analysis including all patients treated, the difference in least squares (LS) mean change from baseline to Day 21 in the Y-MRS total score between asenapine 5 mg BID and placebo was -3.1 points (95 % CI [-5.7, -0.5]; p-value = 0.0183).
При пациенти с тежка степен на чернодробно увреждане (Child-Pugh C) е наблюдавано 7-кратно повишаване на експозицията на азенапин.
In subjects with severe hepatic impairment (Child-Pugh C), a 7-fold increase in asenapine exposure was observed.
В едно двойносляпо, паралелногрупово, 3-седмично плацебо-контролирано изпитване с фиксирана доза, при участници с биполярно разстройство тип І, с остър маниен или смесен епизод, включващо 367 пациенти, от които 126 са получавали плацебо, 122 са получавали азенапин 5 mg два пъти дневно, и 119 са получавали азенапин 10 mg два пъти дневно, първичната хипотеза за ефикасност е потвърдена.
In one double-blind, fixed-dose, parallel-group, 3-week placebo controlled trial in subjects with bipolar I disorder experiencing an acute manic or mixed episode involving 367 patients of which 126 received placebo, 122 received asenapine 5 mg twice daily (BID), and 119 received asenapine 10 mg BID, the primary efficacy hypothesis was met.
Хиперглике мия
Hyperglycaemia
Ефикасността на Sycrest не е демонстрирана в 8-седмично, плацебо-контролирано, двойносляпо, рандомизирано изпитване с фиксирана доза от 2,5 mg и 5 mg два пъти дневно при 306 юноши на възраст 12-17 години, с шизофрения.
Efficacy of Sycrest was not demonstrated in an 8-week, placebo-controlled, double-blind, randomized, fixed-dose trial in 306 adolescent patients aged 12-17 years with schizophrenia at doses of 2.5 and 5 mg twice daily.
+-глюкуронид; останалите метаболити включват N-дезметилазенапин, N-дезметилазенапин N-карбамоил глюкуронид и непроменен азенапин в малки количества.
In an in vivo study in humans with radio-labelled asenapine, the predominant drug-related entity in plasma was asenapine +-glucuronide; others included N-desmethylasenapine, N-desmethylasenapine N-carbamoyl glucuronide, and unchanged asenapine in smaller amounts.
След перорално или интравенозно приложение при плъхове по време на органогенезата или през целия гестационен период е наблюдавана ембриофетална токсичност (повишена честота на пост-имплантационни аборти, изоставане на фетуса на тегло, забавена осификация).
In rats, embryofoetal toxicity (increased post-implantation loss, decreased foetal weights, and delayed ossification) was observed following oral or intravenous administration during organogenesis or throughout gestation.
При приложение на антипсихотици, включително и азенапин, има съобщения за развитие на невролептичен малигнен синдром (НМС), който се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, автономна нестабилност, нарушено ниво на съзнанието и повишена серумна креатинфосфокиназа.
Neuroleptic malignant syndrome (NMS), characterised by hyperthermia, muscle rigidity, autonomic instability, altered consciousness and elevated serum creatine phosphokinase levels, has been reported to occur with antipsychotics, including asenapine.
При комбинирано лечение препоръчителната начална доза е 5 mg два пъти дневно.
For combination therapy a starting dose of 5 mg twice daily is recommended.
- Не поглъщайте и не дъвчете таблетката.
- Do not swallow or chew on the tablet.
Таблетката не трябва да се вади от блистера, преди пациентът да е готов да я приеме.
The tablet should not be removed from the blister until ready to take it. Dry hands should be used when touching the tablet.
Честотите на НЛР, свързани с приема на азенапин, са представени в дадената по-долу таблица.
The incidences of the ADRs associated with asenapine therapy are tabulated below.
Не приемайте храна или течности 10 минути след прием на таблетката.
Do not eat or drink for 10 minutes after taking the tablet.
05 май 2015 г.
Date of first authorisation: 01 September 2010 Date of latest renewal: 05 May 2015
Рабдомиол иза
Rhabdomyolysis
Чести нежелани реакции (може да засегнат до 1 на 10 души) - повишаване на теглото - повишен апетит - бавни или продължителни мускулни контракции - неспокойство - неволеви мускулни контракции - забавени движения, треперене - отпуснатост - виене на свят - гадене - промяна във вкуса - чувство за изтръпване на езика или устата - повишено слюноотделяне (лигавене) - напрежение в мускулите - умора - повишаване на нивото на чернодробните протеини
Common side effects (may affect up to 1 in 10 people) - weight gain - increased appetite - slow or sustained muscle contractions - restlessness - involuntary muscle contractions - slow movements, tremor - sedation - dizziness - nausea - change in taste - numb feeling of the tongue or in the mouth
- промени в нивата на белите кръвни клетки - проблеми с очите при фокусиране - кръвни съсиреци в кръвоносните съдове на белите дробове, които причиняват болка в гърдите и затруднено дишане - заболяване на мускулите, проявяващо се като необясними болки - уголемяване на гърдите при мъже - отделяне на мляко или секрет от гърдите
Rare side effects (may affect up to 1 in 1,000 people) - changes in the levels of white blood cells - difficulties in focusing with the eyes - blood clots in blood vessels to the lungs causing chest pain and difficulty in breathing - muscle disease presenting as unexplained aches and pains - male breast enlargement - leakage of milk or fluid from the breast
В клинични изпитвания са докладвани единични случаи на синкоп при лечение със Sycrest.
In clinical trials, cases of syncope were occasionally reported during treatment with Sycrest.
- Всяка сублингвална таблетка Sycrest 5 mg съдържа 5 mg азенапин.
- Each Sycrest 5 mg sublingual tablet contains 5 mg asenapine.
Сублингвалните таблетки от 10 mg са кръгли, бели до почти бели, с надпис „10“ от едната страна.
The 10 mg sublingual tablets are round white to off-white tablets marked with “10” on one side.
Често, особено в началото на лечението, са наблюдавани преходни, асимптоматични повишения на чернодробните трансаминази, аланин трансферазата (ALT) и аспартат трансферазата (AST).
Transient, asymptomatic elevations of hepatic transaminases, alanine transferase (ALT), aspartate transferase (AST) have been seen commonly, especially in early treatment.
- Всяка сублингвална таблетка Sycrest 10 mg съдържа 10 mg азенапин.
- Each Sycrest 10 mg sublingual tablet contains 10 mg asenapine.
Проучванията на азенапин при животни не показват тератогенен ефект.
Asenapine was not teratogenic in animal studies.
Sycrest е предназначен за сублингвално приложение.
Sycrest is for sublingual use.
Процентът на участниците с клинично значимо повишаване на телесното тегло (≥ 7 % повишаване на теглото от изходното ниво в сравнение с крайната точка) в краткосрочните изпитвания с променливa дозa при биполярно манийно разстройство е 6,5 % за азенапин в сравнение с 0,6 % за плацебо.
The proportion of subjects with clinically significant weight gain (≥ 7 % weight gain from baseline at endpoint) in the short-term, flexible-dose bipolar mania trials was 6.5 % for asenapine compared to 0.6 % for placebo.
Резултатите от проучването показват статистически значимо превъзходство и на трите дози Sycrest в подобряването на общия скор по скалата на Young за мания
Study results showed statistically significant superiority for all three Sycrest doses in improving the Young Mania Rating Scale (YMRS) total score as measured by the change from baseline to Day 21, as compared with placebo.
Потенциални ефекти на други лекарства върху Sycrest Азенапин се метаболизира предимно чрез директно глюкурониране от UGT1A4 и окисление от изоензимите на цитохром P450 (предимно CYP1A2).
Asenapine is cleared primarily through direct glucuronidation by UGT1A4 and oxidative metabolism by cytochrome P450 isoenzymes (predominantly CYP1A2).
Докладваните при клинични изпитвания нежелани реакции, свързани с абнормни стойности на пролактина, са малко.
In clinical trials, there were few adverse reactions related to abnormal prolactin levels reported.
- признаци за повишено ниво на кръвната захар, като прекомерна жажда, глад или уриниране, слабост или начало на влошаване на диабета - необичайни движения на езика, устата, лицето или челюстта, които могат да засегнат ръцете и краката
Tell your doctor right away if you have: - signs of increased blood sugar levels such as excessive thirst, hunger or urination, weakness or onset of worsening of diabetes - worm-like movements of the tongue, or other uncontrolled movements of the tongue, mouth,
В програма с прием на азенапин са съобщени няколко случая на предозиране.
Few cases of overdose were reported in the asenapine program.
Основните метаболитни пътища, по които се трансформира азенапин, са директното глюкурониране (осъществявано от UGT1A4) и осъществяваните от системата на цитохром P450 окисление и деметилиране (главно от CYP1A2, с участие на 2D6 и 3A4).
Direct glucuronidation (mediated by UGT1A4) and cytochrome P450 (primarily CYP1A2, with contributions of 2D6 and 3A4) mediated oxidation and demethylation are the primary metabolic pathways for asenapine.
Лечението с 5 mg азенапин два пъти дневно води до понижаване на съотношението DX/DM до 0,43, което е показателно за инхибиране на CYP2D6.
Indicative of CYP2D6 inhibition, treatment with asenapine 5 mg twice daily resulted in a fractional decrease in DX/DM ratio to 0.43.
При някои пациенти, лекувани със Sycrest, е наблюдавано повишаване нивата на пролактина.
Increases in prolactin levels were observed in some patients with Sycrest.
Повишена аланин аминотрансф ераза
Alanine aminotransferas e increased
QT интервал, както и при едновременната му употреба с други лекарствени продукти, удължаващи QT интервала, трябва да се подхожда с повишено внимание.
Caution should be exercised when Sycrest is prescribed in patients with known cardiovascular disease or family history of QT prolongation, and in concomitant use with other medicinal products thought to prolong the QT interval.
В клинични изпитвания са докладвани случаи на припадъци при лечение с азенапин.
In clinical trials, cases of seizure were occasionally reported during treatment with asenapine.
При пациенти с бъбречно увреждане не се налага корекция на дозата.
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.
EU/1/10/640/001 20 сублингвални таблетки EU/1/10/640/002 60 сублингвални таблетки EU/1/10/640/003 100 сублингвални таблетки
EU/1/10/640/001 20 sublingual tablets EU/1/10/640/002 60 sublingual tablets EU/1/10/640/003 100 sublingual tablets
Приемът на азенапин не е свързан с клинично значимо удължаване на QT интервала.
Clinically relevant QT prolongation does not appear to be associated with asenapine.
EU/1/10/640/004 20 сублингвални таблетки EU/1/10/640/005 60 сублингвални таблетки EU/1/10/640/006 100 сублингвални таблетки
EU/1/10/640/004 20 sublingual tablets EU/1/10/640/005 60 sublingual tablets EU/1/10/640/006 100 sublingual tablets
КАРТОНЕНА ОПАКОВКА (10 mg)
OUTER CARTON (10 mg)
При пациенти с лека степен на чернодробно увреждане не се налага корекция на дозата.
No dose adjustment is required for patients with mild hepatic impairment.
В клинични изпитвания са докладвани единични случаи на развитие на тардивна дискинезия при лечение с азенапин.
In clinical trials, cases of tardive dyskinesia were occasionally reported during treatment with asenapine.
При проучвания за репродуктивна токсичност при плъхове и зайци азенапин показва ембриотоксичност.
Embryotoxicity was found in reproduction toxicology studies using rats and rabbits.
В поколението на женски плъхове, на които е прилаган азенапин по време на гестационния период и лактацията, се наблюдава повишена неонатална смъртност.
Increased neonatal mortality was observed among the offspring of female rats treated during gestation and lactation.
КАРТОНЕНА ОПАКОВКА (5 mg)
OUTER CARTON (5 mg)
Лечението с антипсихотици е свързано с езофагеална дисфагия и аспирация.
Esophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic treatment.
В батерия от тестове азенапин не показва генотоксичен потенциал.
Asenapine was not genotoxic in a battery of tests.
При перорално приложение във високи дози15 mg/kg два пъти дневно при бременни зайци по време на органогенезата, азенапин оказва негативен ефект върху телесното тегло.
Following oral administration to pregnant rabbits during the period of organogenesis, asenapine adversely affected body weight at the high dose of 15 mg.kg twice daily.
Подут език Дисфагия Глосодиния
Swollen tongue Dysphagia Glossodynia Paraesthesia oral
В краткосрочните изпитвания при шизофрения, процентът на участниците с клинично значимо повишаване на телесното тегло (≥ 7 % повишаване от изходното ниво в сравнение с крайната точка) е 5,3 % за азенапин в сравнение с 2,3 % за плацебо.
The proportion of subjects with clinically significant weight gain (≥ 7 % weight gain from baseline at endpoint) in the short-term schizophrenia trials was 5.3 % for asenapine compared to 2.3 % for placebo.
неестествени движения на очите, неволни свивания на мускулите, забавени движения или неспокойство - неприятни усещания в краката (нарича се още синдром на неспокойните крака) - проблеми с речта - необичайно бавен или ускорен сърдечен ритъм - сърдечен блок - изменения в електрокардиограмата (удължен
abnormal movements of the eyes, involuntary muscle contractions, slow movements, or restlessness - unpleasant sensations in the legs (also called restless legs syndrome) - speech problems - abnormal slow or fast heartbeat - middle heart block - abnormal electrocardiogram (prolongation of the QT interval) - low blood pressure upon standing - low blood pressure - tingling of the tongue or in the mouth - swollen or painful tongue - difficulty in swallowing - ulcers, soreness, redness, swelling, and blisters within the mouth - sexual dysfunction - lack of regular menstrual periods
Sycrest 5 mg сублингвални таблетки Sycrest 10 mg сублингвални таблетки азенапин (asenapine)
Sycrest 5 mg sublingual tablets Sycrest 10 mg sublingual tablets asenapine
Сомнолентност Дистония Акатизия
Dystonia Akathisia Dyskinesia Parkinsonism Sedation Dizziness Dysgeusia
Потърсете незабавно медицинска помощ, ако получите някой от следните симптоми: - алергични реакции (те обикновено включват комбинация от реакции като затруднено дишане или преглъщане, подуване на лицето, устните, езика или гърлото, кожен обрив, сърбеж и ускорен пулс) - внезапно повишаване на телесната температура с изпотяване, ускорен пулс, тежка мускулна скованост, объркване и колебания в кръвното налягане, които могат да доведат до кома - гърчове, пристъпи или припадъци - припадък - падания, които могат да настъпят в резултат на една или повече нежелани събития, например: сънливост, внезапно понижаване на кръвното налягане при ставане, замайване и промени в способността Ви да се движите и да пазите равновесие.
confusion and fluctuating blood pressure which may lead to coma - convulsions, fits or seizures - fainting - falls which may occur as a result of one or more adverse events such as: sleepiness, sudden drops in blood pressure when you stand up, dizziness and changes in your ability to move and balance.
Всяка сублингвална таблетка съдържа 5 mg азенапин (като малеат).
Each sublingual tablet contains 5 mg asenapine (as maleate).
Кръгли, бели до почти бели, сублингвални таблетки с вдлъбнато релефно означение „5“ от едната страна.
Sublingual tablet Round, white to off-white, sublingual tablets debossed with “5” on one side.
Всяка сублингвална таблетка съдържа 10 mg азенапин (asenapine) като малеат.
Each sublingual tablet contains 10 mg asenapine (as maleate).
Не чупете, дъвчете или поглъщайте таблетката.
Do not crush, chew or swallow.
Кръгли, бели до почти бели, сублингвални таблетки с вдлъбнато релефно означение „10“ от едната страна.
Sublingual tablet Round, white to off-white, sublingual tablets debossed with ”10” on one side.
Не са наблюдавани признаци на ембриотоксичност при интравенозно приложение на азенапин при бременни зайци.
When asenapine was administered intravenously to pregnant rabbits, no signs of embryotoxicity were observed.