natgillin/translations-raw huggingface dataset:
След като спрете лечението с Mysimba може да сте по-чувствителни на ниски дози опиоиди (вижте „Не приемайте Mysimba“).
After you stop treatment with Mysimba you may be more sensitive to low doses of opiates (see “Do not take Mysimba”).
Нежелани лекарствени реакции, съобщавани при комбинацията с фиксирани дози
Adverse reactions reported with the fixed dose combination
В комбинираните проучвания от фаза 3 средната възраст е била 46 години, 83% са били жени, а 77% бели, 18% чернокожи и 5% други раси.
In the combined Phase 3 studies, the mean age was 46 years, 83% were female, and 77% were White, 18% were Black and 5% were other races.
Времето до преминаване на повръщането е обикновено кратко (до една седмица) и почти всички събития преминават до 4 седмици.
Time to resolution for vomiting was typically rapid (within one week) and almost all events resolved within 4 weeks.
Ако имате мисли за самонаранявяне или други депресивни мисли, или ако сте депресирани и забележите, че се чувствате по-зле или развивате нови симптоми, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.
If you have thoughts about harming yourself or other distressing thoughts, or if you are depressed and notice that you feel worse or develop new symptoms, contact your doctor or go to a hospital straight away.
Налтрексон и неговите метаболити се екскретират основно чрез бъбреците (37 до 60% от дозата).
Naltrexone and its metabolites are excreted primarily by the kidney (37 to 60% of the dose).
Наблюдава се и понижаване на честотата на бременност при чифтосани женски плъхове.
A decrease in the pregnancy rate of mated female rats also occurred.
Значението на тези наблюдения за фертилитета при хора не е известно (вж. точка 5.3).
The relevance of these observations to human fertility is not known (see section 5.3).
прекомерна употреба на алкохол, зависимост от кокаин или стимуланти;
• excessive use of alcohol or addiction to cocaine or stimulants
Пациентите (и техните болногледачи) трябва да бъдат предупредени за необходимостта да наблюдават за прояви на клинично влошаване, суицидно поведение или мисли и необичайни промени в поведението, и, при наличие на такива симптоми, да търсят незабавно медицинска консултация.
Patients (and caregivers of patients) should be alerted about the need to monitor for any clinical worsening, suicidal behaviour or thoughts and unusual changes in behaviour and to seek medical advice immediately if these symptoms present.
Затлъстяването при възрастни над 18 години се определя като индекс на телесната маса поголям или равен на 30, а свръхтеглото при възрастни над 18 години се определя като индекс на телесната маса по-голям или равен на 27 и по-малък от 30.
Obesity in adults over 18 years of age is defined as a body mass index of greater than or equal to 30 and overweight in adults over 18 years of age is defined as a body mass index greater than or equal to 27 and less than 30.
Честотата на нежеланите реакции опити за самоубийство, самоубийствено поведение, мисли за самоубийство и чувство за депресираност не е известна и не може да се оцени въз основа на наличните данни при хора, които приемат Mysimba.
Frequency of the side effects suicide attempts, suicidal behavior, suicidal thoughts and feeling depressed are not known and cannot be estimated from the available data in people taking Mysimba.
HbA1c, %
HbA1c, % Not applicable
В препоръчителните дози при хора бупропион не индуцира собствения си метаболизъм.
At recommended doses in humans, bupropion does not induce its own metabolism.
MIAS Pharma Ltd Suite 2 Stafford House, Strand Road, Portmarnock, Co. Dublin,
Suite 2 Stafford House, Strand Road, Portmarnock, Co. Dublin, Ireland
имате високо кръвно налягане преди да приемате Mysimba, тъй като то може да се влоши.
• you have high blood pressure before taking Mysimba, because it can become worse.
Тиклопидин или клопидогрел, използвани основно за лечение на сърдечно заболяване или инсулт;
• Ticlopidine or clopidogrel, mainly used in the treatment of heart disease or stroke;
Mysimba и алкохол
Mysimba with alcohol
Mетаболитите на бупропион (и в по-малка степен неметаболизираният бупропион) кумулират и достигат концентрация в стационарно състояние за приблизително една седмица.
Metabolites of bupropion (and to a lesser extent unmetabolised bupropion) accumulate and reach steady state concentrations in approximately one week.
Следва да се осигурят адекватно поддържане на дихателните пътища, оксигенация и обдишване.
An adequate airway, oxygenation, and ventilation should be ensured.
Пациенти с текуща или предходна диагноза булимия или анорексия нервоза
• Patients with a current or previous diagnosis of bulimia or anorexia nervosa
Приложението на Mysimba може да бъде спряно от Вашия лекар след 16 седмици, ако не сте намалили с поне 5 процента начално си телесно тегло.
Mysimba may be discontinued by your doctor after 16 weeks if you have not lost at least 5 percent of your initial body weight.
По-вероятно е да получите припадък, ако приемете прекалено много от лекарството, ако приемате някакво друго лекарство или ако при Вас има по-висок от обичайния риск от припадък (вижте точка 2).
Fits are more likely if you take too much, if you take some other medicines or if you are at a higher than usual risk of fits (see section 2).
Вашият лекар може да препоръча спиране на лечението, ако има съображения във връзка с повишаване на кръвното налягане и други съображения с безопасността и поносимостта на това лекарство.
Your doctor may also recommend stopping treatment if there are concerns about increased blood pressure, or other concerns with the safety or tolerability of this medicine.
Ако Вашето кръвно налягане или пулс се повиши значително, може да се наложи да спрете приема на Mysimba.
If your blood pressure or heart rate increases significantly, you may need to stop taking Mysimba.
Прекомерната употреба на алкохол, докато се лекувате с Mysimba, може да повиши риска от припадъци (гърчове), случаи на психично разстройство или да намали поносимостта към алкохол.
Excessive use of alcohol while being treated with Mysimba might increase the risk for fits (seizures), mental disorder events or might reduce alcohol tolerance.
Неклиничните данни за отделните съставки не показват особен риск за хората на базата на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност и карциногенен потенциал.
Non-clinical data on individual components reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety, pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, and carcinogenic potential.
Симптомите включват тежки мускулни спазми, мускулна болка или слабост.
Symptoms include severe muscle cramps, muscle pain or muscle weakness.
Ако получите припадък (гърч), трябва да спрете приема на Mysimba и незабавно да се консултирате с Вашия лекар.
If you have a fit (seizure), you should stop taking Mysimba and consult your doctor immediately.
Проучванията при животни с налтрексон показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3); проучванията при животни с бупропион не дават ясни доказателства за вредно влияние върху репродукцията.
Studies with naltrexone in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3); animal studies with bupropion show no clear evidence of reproductive harm.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and blister after “EXP”.
Синдромът на Стивънс Джонсън е рядко кожно заболяване с тежки мехури и кървене от устните, очите, устата, носа и гениталиите.
Stevens Johnson Syndrome is a rare skin condition with severe blisters and bleeding in the lips, eyes, mouth, nose and genitals.
На базата на неговия полуживот, се счита, че 6бета-налтрексол достига концентрация в стационарно състояние за приблизително 3 дни.
Based on its half-life, 6-beta-naltrexol is estimated to reach steady state concentrations in approximately 3 days.
Инсулин на гладно, % на промяна
Fasting insulin, % change
Това е важно, тъй като при някои състояния е по-вероятно да получите нежелани лекарствени реакции (вижте също точка 4).
This is important because some conditions make it more likely that you could have side effects (see also section 4).
Трябва да спрете да приемате тези лекарства най-малко 14 дни преди да започнете да приемате Mysimba (вижте „Не приемайте Mysimba“).
You must stop taking these medicines for at least 14 days before starting Mysimba (see “Do not take Mysimba”).
Налтрексон/бупропион се оценява и в комбинация с консултация за интензивна промяна в поведението в проучване NB-302.
Naltrexone / bupropion was also evaluated in combination with intensive behavioural modification counseling in the NB-302 study.
Комбинацията не е била проучвана по отношение на репродуктивна токсичност.
The combination has not been tested in reproductive toxicity studies.
Необходимо е повишено внимание при употреба на Mysimba, ако сте на възраст 65 и повече години.
Use caution when taking Mysimba, if you are 65 years or older.
Макар че циталопрам не се метаболизира основно чрез CYP2D6, в едно проучване бупропион повишава Cmax и AUC на циталопрам съответно с 30% и 40%.
Although citalopram is not primarily metabolised by CYP2D6, in one study, bupropion increased the Cmax and AUC of citalopram by 30% and 40%, respectively.
Фекалната екскреция е второстепенен път на елиминиране.
Faecal excretion is a minor elimination pathway.
Освен това има и редки спонтанни постмаркетингови съобщения за еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и анафилактичен шок във връзка с бупропион.
In addition, there have been rare spontaneous postmarketing reports of erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, and anaphylactic shock associated with bupropion.
Mysimba е показан като допълнение към нискокалорийна диета и повишена физическа активност за контрол на теглото при възрастни пациенти (≥ 18 години) с начален индекс на телесна маса (BMI)
Mysimba is indicated, as an adjunct to a reduced-calorie diet and increased physical activity, for the management of weight in adult patients (≥18 years) with an initial Body Mass Index (BMI) of
Вашият лекар ще Ви наблюдава стриктно за нежелани лекарствени реакции като може да се наложи да коригира дозата на другите лекарства или Mysimba.
Your doctor will closely monitor you for side effects and/or may need to adjust the dose of the other medicines or Mysimba.
Налтрексон/бупропион може да се използва внимателно след спиране на продължителна употреба на опиоиди за 7 до 10 дни, за да се предотврати отключване на абстиненция.
Naltrexone / bupropion may be used with caution after chronic opioid use has been stopped for 7 to 10 days in order to prevent precipitation of withdrawal.
Ако знаете, че имате непоносимост към някои захари, консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете това лекарство.
If you have been told that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
Вашия лекар преди да приемете това лекарство:
You should inform your doctor before taking this medicine:
Не приемайте Mysimba с:
Do not take Mysimba with:
След перорално приложение на 200 mg 14C-бупропионов хидрохлорид при хора, 87% и 10% от радиоактивната доза се възстановява съответно в урината и фекалиите.
Following oral administration of 200 mg of 14C-bupropion hydrochloride in humans, 87% and 10% of the radioactive dose were recovered in the urine and feces, respectively.
Ако усетите, че губите съзнание, имате мускулна слабост или припадъци по време на лечението, не шофирайте и не работете с машини.
If you experience fainting, muscle weakness or fits during treatment, do not drive or use machines.
В клиничната практика с други продукти, съдържащи бупропион, има съобщения за хипертония, в някои случаи тежка и налагаща спешно лечение.
In clinical practice with other bupropion containing products, hypertension, in some cases severe and requiring acute treatment, has been reported.
Метаболитният път, отговорен за образуването на еритрохидробупропион, не е известен.
The metabolic pathway responsible for the formation of erythrohydrobupropion is unknown.
Кръвното налягане и пулсът трябва да се измерват преди започване на лечението с налтрексон/бупропион и трябва да се оценяват през редовни интервали от време съгласно обичайната клинична практика.
Blood pressure and pulse should be measured prior to initiation of therapy with naltrexone / bupropion and should be assessed at regular intervals consistent with usual clinical practice.
Пациентите, които получават замайване, сънливост, загуба на съзнание или гърчове, трябва да бъдат посъветвани да избягват шофиране или работа с машини, докато тези нежелани реакции не отзвучат.
Patients who experience dizziness, somnolence, loss of consciousness or seizure should be advised to avoid driving or operating machines until these adverse effects have resolved.
Свързването на хидроксибупропион с плазмените протеини е подобно на това на бупропион (84%), докато останалите два метаболита се свързват приблизително наполовина.
Plasma protein binding of hydroxybupropion is similar to that of bupropion (84%) whereas the other two metabolites have approximately half the binding.
Намаление на дозата не се изисква при пациенти с леко бъбречно увреждане.
Dose reduction is not necessary in patients with mild renal impairment.
Промяна в електрокардиограмата (N)
Electrocardiogram change (N)
Налтрексон основно се метаболизира до 6-бета-налтрексол чрез дихидродиол дехидрогеназите (DD1, DD2 и DD4).
Naltrexone is primarily metabolized to 6-beta-naltrexol by the dihydrodiol dehydrogenases (DD1, DD2 and DD4).
Mysimba е разрешен за употреба при пациенти с начален индекс на телесната маса не по-малък от 30; може също да се дава на хора с индекс на телесна маса между 27 и 30, ако те имат други свързани с теглото състояния, като контролирано високо кръвно налягане (хипертония), диабет тип 2 или високи нива на липидите (мазнините) в кръвта.
Mysimba is approved for use in patients with an initial body mass index of 30 or greater; it can also be given to those with a body mass index between 27 and 30 if they have additional weight-related conditions such as controlled high blood pressure (hypertension), type 2 diabetes or high levels of lipid (fat) in the blood.
Не ги чупете, не ги дъвчете и не ги разтрошавайте.
Do not cut them, chew them or crush them.
По-голямо подобрение на HbA1c в сравнение с плацебо се наблюдава при първото измерване след изходно ниво (седмица 16, p<0,001).
Greater HbA1c improvement compared to placebo was observed at the first post-baseline measurement (Week 16, p<0.001).
При шофиране или работа с машини трябва да се има предвид, че по време на лечението може да се появи замайване, сънливост, загуба на съзнание и гърчове.
When driving vehicles or using machines, it should be taken into account that dizziness, somnolence, loss of consciousness and seizure may occur during treatment.
Има съобщения за депресия, мисли за самоубийство и опити самоубийство при лечение с Mysimba.
There have been reports of depression, suicidal thoughts, and suicide attempts during treatment with Mysimba.
Налтрексон
Naltrexone
След перорално приложение на единична доза от 150 mg бупропионов хидрохлорид не се наблюдава статистически значима разлика в Cmax, полуживота, Tmax, AUC или клирънса на бупропион или неговите активни метаболити между пушачи и непушачи.
Following oral administration of a single 150 mg dose of bupropion hydrochloride, there was no statistically significant difference in Cmax, half-life, Tmax, AUC, or clearance of bupropion or its active metabolites between smokers and nonsmokers.
Освен това отговорилите на седмица 16, получавали налтрексон/бупропион, имат висока степен на задържане, като 87% завършват 1 година лечение.
Additionally, Week 16 Responders who received naltrexone / bupropion had a high retention rate with 87% completing 1 year of treatment.
Горещи вълни, хипертония, повишено кръвно налягане
Hot flush, Hypertension, Blood pressure increased
Jacovides & Co Ltd Tel: 800 90 819
M.S. Jacovides & Co Ltd Tel: 800 90 819
26 март 2015 г.
March 2022
В клинични проучвания 23,8% от участниците, получаващи налтрексон/бупропион, и 11,9% от участниците, получаващи плацебо, прекратяват лечението поради появата на нежелано събитие.
In clinical studies, 23.8% of subjects receiving naltrexone / bupropion and 11.9% of subjects receiving placebo discontinued treatment due to an adverse event.
Не спирайте приема на Mysimba без да се консултирате с Вашия лекар.
Do not stop taking Mysimba without talking to your doctor first.
Постмаркетингово проучване на безопасността:
Post Authorisation Safety Study :
теофилин (използван за лечение на астма);
• theophylline (used in the treatment of asthma);
Налтрексон и бупропион се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт (>90% абсорбция), но налтрексон има значим ефект на първо преминаване, с което се намалява системната бионаличност, като само 5-6% достигат системната циркулация непроменени.
Naltrexone and bupropion are well absorbed from the gastrointestinal tract (>90% absorbed), however, naltrexone has a significant first pass effect thereby limiting systemic bioavailablity, with only 5-6% reaching the systemic circulation intact.
Частта от пероралната доза бупропион, която се екскретира непроменена, е 0,5%, резултат, който съответства на екстензивния метаболизъм на бупропион.
The fraction of the oral dose of bupropion excreted unchanged was 0.5%, a finding consistent with the extensive metabolism of bupropion.
Налтрексон/бупропион повлиява способността за шофиране и работа с машини.
Naltrexone / bupropion has influence on the ability to drive and use machines.
Списъкът с термини в Таблица 2 предоставя информация за нежеланите реакции на отделните компоненти налтрексон (N) и бупропион (B), идентифицирани в съответните им одобрени КХП за различни индикации.
The list of terms in Table 2 provides information on the adverse reactions of the individual components naltrexone (N) and bupropion (B) identified in their respective approved SmPCs for different indications.
Събитията, свързани с поносимостта, са сходни по характер със събитията, наблюдавани при пациенти с нормална бъбречна функция (вж. точки 4.2, 4.4 и 5.2).
The types of tolerability events were similar to the events observed in patients with normal renal function (see sections 4.2, 4.4, and 5.2).
Находките in vitro предполагат, че CYP2B6 е основният изоензим, участващ в образуването на хидроксибупропион, докато CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 и 2E1 имат по-малко участие.
In vitro findings suggest that CYP2B6 is the principal isozyme involved in the formation of hydroxybupropion, while CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 and 2E1 are less involved.
Употребата на налтрексон/бупропион се свързва със сънливост и епизоди на загуба на съзнание, понякога причинени от гърчове.
The use of naltrexone/bupropion has been associated with somnolence and episodes of loss of consciousness, sometimes caused by seizure.
Има обаче данни за хепатотоксичност при повишаване на дозата, тъй като е установено обратимо повишение на чернодробните ензими при хора с терапевтични и по-високи дози (вж. точки 4.4 и 4.8).
However, there is some evidence on hepatotoxicity with increasing dose, since reversible increases of liver enzymes have been found in humans with therapeutic and higher doses (see section 4.4 and 4.8).
Чернодробни промени се наблюдават при проучвания с животни с бупропион, но те отразяват действието на индуктор на чернодробни ензими.
Liver changes are seen in animal studies with bupropion but these reflect the action of a hepatic enzyme inducer.
Репродуктивна токсичност:
Reproduction toxicity:
Значението на тези наблюдения за фертилитета при хора не е известно.
The relevance of these observations to human fertility is not known.
Предполага се, че блокирането на тази инхибиторна обратна връзка с налтрексон спомага за по-мощно и по-продължително активиране на POMC невроните, с което се усилват ефектите на бупропион върху енергийния баланс.
Blocking this inhibitory feedback loop with naltrexone is proposed to facilitate a more potent and longer-lasting activation of POMC neurons, thereby amplifying the effects of bupropion on energy balance.
mysimba 8 mg/90 mg
8 mg / 90 mg
Клиничните проучвания с налтрексон/бупропион не включват достатъчен брой участници на възраст 65 и повече години, за да се определи дали те отговарят по различен начин от помладите участници.
Clinical studies of naltrexone / bupropion did not include sufficient numbers of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently than younger subjects.
Границата от ≥5% загуба на тегло на седмица 16 има 86,4% положителна прогностична стойност и 84,8% отрицателна прогностична стойност за определяне дали участник, лекуван с налтрексон/бупропион, би постигнал най-малко 5% загуба на тегло на седмица 56.
The ≥5% weight loss threshold at Week 16 had 86.4% positive predictive value and 84.8% negative predictive value for determining whether a subject treated with naltrexone / bupropion would achieve at least 5% weight loss at Week 56.
Ако налтрексон/бупропион се добави към схема на лечение на пациент, който вече получава лекарство, метаболизиращо се чрез CYP2D6, трябва да се има предвид необходимостта от понижаване на дозата на първоначалния лекарствен продукт, особено за съпътстващи лекарствени продукти с тесен терапевтичен индекс.
If naltrexone / bupropion is added to the treatment regimen of a patient already receiving a drug metabolised by CYP2D6, the need to decrease the dose of the original medicinal product should be considered, particularly for those concomitant medicinal products with a narrow therapeutic index.
Laboratorios Farmacéuticos ROVI, S.A. Tel.:
España Laboratorios Farmacéuticos ROVI, S.A.
Като алтернатива може да се обмисли спиране на лечението (вж. точки 4.7 и 4.8).
Alternatively, treatment cessation might be considered (see sections 4.7 and
Въз основа на тези резултати не се препоръчва корекция на дозата при пациенти с леко бъбречно увреждане.
Based on these results, there are no dose adjustments recommended for patients with mild renal impairment.
Бупропион и неговите метаболити конкурентно потискат OCT2 в базолатералната мембрана на бъбречния тубул, който осъществява секрецията на креатинин, по начин подобен на субстрата на OCT2 циметидин.
Bupropion and its metabolites competitively inhibit the OCT2 in the basolateral membrane of the renal tubule responsible for creatinine secretion, in a manner similar to the OCT2 substrate cimetidine.
Мета анализ на плацебо-контролирани клинични изпитвания на антидепресанти при възрастни участници с психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение при антидепресантите в сравнение с плацебо при участници на възраст под 25 години.
A meta-analysis of placebo-controlled clinical trials of antidepressants in adult subjects with psychiatric disorders showed an increased risk of suicidal behaviour with antidepressants compared to placebo in subjects less than 25 years old.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да внимават при шофиране или при работа с машини по време на лечение с налтрексон/бупропион, особено в началото на лечението или по време на фазата на титриране.
Patients must be advised to exercise caution while driving or operating machines during treatment with naltrexone/bupropion, especially at the beginning of the treatment or during the titration phase.
Как изглежда Mysimba и какво съдържа опаковката Mysimba таблетки с удължено освобождаване са сини, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с вдлъбнато релефно означение „NB-890“ от едната страна.
What Mysimba looks like and contents of the pack Mysimba prolonged-release tablets are blue, biconvex, round tablets debossed with “NB-890” on one side.
Макар и не така мощен като налтрексон, 6-бета-налтрексол се елиминира по-бавно и така циркулира при много по-високи концентрации от налтрексон.
Though less potent than naltrexone, 6-beta-naltrexol is eliminated more slowly and thus circulates at much higher concentrations than naltrexone.
Пациенти с хронична зависимост от опиоиди (вж. точки 4.4 и 4.5) или опиоидни агонисти
• Patients currently dependent on chronic opioids (see sections 4.4 and 4.5) or opiate agonists