natgillin/translations-raw huggingface dataset:
• много редки: засягат по-малко от 1 потребител на 10 000
• very rare: affects less than 1 user in 10,000
CYP2C19*1 алелът, съответства на цялостен функционален метаболизъм, докато CYP2C19*2 и CYP2C19*3 алелите съответстват на намален метаболизъм.
The CYP2C19*1 allele corresponds to fully functional metabolism while the CYP2C19*2 and CYP2C19*3 alleles correspond to reduced metabolism.
Clopidogrel 1A Pharma съдържа активното вещество клопидогрел, което принадлежи към групата лекарства, наречени антитромбоцитни лекарствени продукти.
Clopidogrel 1A Pharma contains the active ingredient Clopidogrel which belongs to a group of medicines called antiplatelet medicinal products.
Глюкопротеин IIb/IIIa инхибитори: клопидогрел трябва се прилага с повишено внимание при пациенти, които приемат едновременно глюкопротеин IIb/IIIa инхибитори (вж. точка 4.4).
Glycoprotein IIb/IIIa inhibitors: Clopidogrel should be used with caution in patients who receive concomitant glycoprotein IIb/IIIa inhibitors (see section 4.4).
Петнадесет процента (15,0 %) от пациентите в групата на клопидогрел и 21,7 % в плацебо групата са достигнали до първична крайна точка, което представлява абсолютно намаление от 6,7 % и 36 % относително намаление в полза на клопидогрел(95 % CI: 24, 47 %; p < 0,001), главно свързано с намаление на запушени артерии, свързани с инфаркта.
Fifteen percent (15.0%) of patients in the Clopidogrel group and 21.7% in the placebo group reached the primary endpoint, representing an absolute reduction of 6.7% and a 36% odds reduction in favour of Clopidogrel (95% CI: 24, 47%; p < 0.001), mainly related to a reduction in occluded infarct-related arteries.
Антиацидите не променят степента на абсорбция на клопидогрел.
Antacids did not modify the extent of Clopidogrel absorption.
Данните от клинични проучвания са в подкрепа на употребата на клопидогрел до 12 месеца, като максимален ефект се наблюдава на 3-ия месец (вж.
Clinical trial data support use up to 12 months, and the maximum benefit was seen at 3 months (see section 5.1).
При пациенти с остър МИ с елевация на ST-сегмента, ефективността и безопастността на клопидогрел е била оценена в 2 рандомизирани, плацебо-контролирани двойно слепи
In patients with acute ST-segment elevation MI, safety and efficacy of Clopidogrel have been evaluated in 2 randomised, placebo-controlled, double-blind studies, CLARITY and COMMIT.
Клопидогрел е показан при възрастни за предпазване от атеротромботични инциденти при:
4.1 Therapeutic indications Clopidogrel is indicated in adults for the prevention of atherothrombotic events in:
In vitro и In vivo клопидогрел се метаболизира по два основни метаболитни пътя: един, осъществяван от естерази и водещ до хидролиза и получаване на неактивни деривати на карбоксиловата киселина (85% от циркулиращите метаболити), и друг, осъществяван от множество цитохроми
In vitro and in vivo, Clopidogrel is metabolised according to two main metabolic pathways: one mediated by esterases and leading to hydrolysis into its inactive carboxylic acid derivative (85% of circulating metabolites), and one mediated by multiple cytochromes P450.
Резултат от понижената експозиция на активния метаболит е пониска тромбоцитната инхибиция или по-висока остатъчна тромбоцитна реактивност.
Lower active metabolite exposure results in less platelet inhibition or higher residual platelet reactivity.
Не използвайте Clopidogrel 1A Pharma след срока на годност отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до:”.
Do not use Clopidogrel 1A Pharma after the expiry date which is stated on the carton and on the blister after EXP.
Тази полза е била налице във всички предварително определени подгрупи на пациентите по възраст и пол, локализация на инфаркта и вида на изпилзваното фибринолитичното лечение или хепарин.
This benefit was consistent across all prespecified subgroups including patients' age and gender, infarct location, and type of fibrinolytic or heparin used.
Фармакокинетиката на дигоксин или теофилин не се промененя от едновременно прилагане на клопидогрел.
The pharmacokinetics of digoxin or theophylline were not modified by the co-administration of Clopidogrel.
Тромболитици: безопастността на едновременно прилагане на клопидогрел, фибрин или нефибрин специфични тромболитични агенти и хепарин е оценена при пациенти с остър миокарден инфаркт.
Thrombolytics: the safety of the concomitant administration of Clopidogrel, fibrin or non-fibrin specific thrombolytic agents and heparins was assessed in patients with acute myocardial infarction.
Нови сърдечно-съдови инциденти (първична цел) са предотвратени, с редукция на относителния риск с 22 % (CI: 8,6, 33,4;), 32 % (CI: 12,8, 46,4), 4 % (CI: -26,9, 26.7), 6 % (CI: -33,5, 34.3;) и 14 % (CI: -31,6, 44,2) съответно през 0 - 1, 1 - 3, 3 - 6,
New cardiovascular events (primary endpoint) were prevented, with relative risk reductions of 22% (CI: 8.6, 33.4), 32% (CI: 12.8, 46.4), 4% (CI: -26.9, 26.7), 6% (CI: -33.5, 34.3) and 14% (CI: -31.6, 44.2), during the 0-1, 1-3, 3-6, 6-9 and 9-12 month study intervals, respectively.
Не е установен антидот на фармакологичната активност на клопидогрел.
No antidote to the pharmacological activity of Clopidogrel has been found.
Едновременното приложение на клопидогрел с перорални антикоагуланти не се препоръчва, тъй като може да увеличи интензивността на кървене (вж. точка 4.5).
The concomitant administration of Clopidogrel with oral anticoagulants is not recommended since it may increase the intensity of bleedings (see section 4.5).
Статус на слаб CYP 2C19 метаболизатор е свързан с намален отговор към клопидогрел.
CYP2C19 poor metaboliser status is associated with diminished response to Clopidogrel.
Както всички лекарства, Clopidogrel 1A Pharma може да предизвика нежелани реакции, въпреки
Like all medicines, Clopidogrel 1A Pharma can cause side effects, although not everybody gets them.
Какво представлява Clopidogrel 1A Pharma и за какво се използва
WHAT CLOPIDOGREL 1A PHARMA IS AND WHAT IT IS USED FOR
Този благоприятен ефект се дължи предимно на ефекта на клопидогрел върху миокардния инфаркт [287 (4,6 %) при групата на клопидрогел и 363 (5,8 %) при плацебо].
This benefit was mostly driven by the statistically significant reduction in the incidence of MI [287 (4.6%) in the Clopidogrel treated group and 363 (5.8%) in the placebo treated group].
Възможно е фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел и хепарин, което увеличава риска от кървене.
A pharmacodynamic interaction between Clopidogrel and heparin is possible, leading to increased risk of bleeding.
Clopidogrel 1A Pharma е малко вероятно да засегне способността Ви да шофирате или
Driving and using machines Clopidogrel 1A Pharma is unlikely to affect your ability to drive or to use machines.
Основавайки се на литературни данни, пациентите с генетично намалена CYP2C19 функция имат по-ниска експозиция на активния метаболит на клопидогрел и понижени антитромбоцитни отговори, и обикновено показват по-висока честота на сърдечносъдов инцидент, водещ до миокарден инфаркт, отколкото при пациенти с нормална CYP2C19
Pharmacogenetics: Based on literature data, patients with genetically reduced CYP2C19 function have lower systemic exposure to the active metabolite of Clopidogrel and diminished antiplatelet responses, and generally exhibit higher cardiovascular event rates following myocardial infarction than do patients with normal CYP2C19 function (see section 5.2).
След многократно приложение на дози от 75 mg клопидогрел дневно при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс между 5 и 15 ml/min) инхибирането на АДФиндуцираната тромбоцитна агрегация е по-ниско (25%) отколкото наблюдаваното при здрави индивиди, въпреки това,, удължаването на времето на кървене е сходно, с това наблюдавано при здрави индивиди, приемащи 75 mg клопидрогел дневно.
After repeated doses of 75 mg Clopidogrel per day in subjects with severe renal disease (creatinine clearance from 5 to 15 ml/min), inhibition of ADP-induced platelet aggregation was lower (25%) than that observed in healthy subjects, however, the prolongation of bleeding time was similar to that seen in healthy subjects receiving 75 mg of Clopidogrel per day.
За предпочитане е да не се използва този лекарствен продукт по време на бременност и
Pregnancy and breast-feeding It is preferable not to use this product during pregnancy and breast-feeding.
Пациентите са рандомизирани на 75 mg клопидогрел дневно или на 325 mg АСК и са проследени от една до три години.
Patients were randomised to Clopidogrel 75 mg/day or ASA 325 mg/day, and were followed for 1 to 3 years.
1A Pharma GmbH Sp.
1A Pharma GmbH Sp. Z.o.o.
Проучването CAPRIE включва 19 185 пациента с атеротромбоза манифестирана с пресен миокарден инфаркт (<35 дни), пресен исхемичен инсулт (между 7 дни и 6 месеца) или доказана периферна артериална болест (ПАБ).
The CAPRIE study included 19,185 patients with atherothrombosis as manifested by recent myocardial infarction (< 35 days), recent ischaemic stroke (between 7 days and 6 months) or established peripheral arterial disease (PAD).
Остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента, в комбинация с АСК при медикаментозно лекувани пациенти, подходящи за тромболитична терапия.
- ST segment elevation acute myocardial infarction, in combination with ASA in medically treated patients eligible for thrombolytic therapy.
Средното инхибиране на тромбоцитната агрегация (IPA) с 5 μM АДФ е понижено с 39 % (24 час) и с 21 % (ден 5), когато клопидогрел и омепразол са прилагани заедно.
Mean inhibition of platelet aggregation (IPA) with 5 μM ADP was diminished by 39% (24 hours) and 21% (Day 5) when Clopidogrel and omeprazole were administered together.
При пациентите включени поради скоро прекаран миокарден инфаркт, клопидогрел е по-малко ефективен, но без статистическа разлика спрямо АСК (RRR = -4 %;CI: -22,5 до 11,7 [p=0,639]).
In patients who were enrolled in the trial on the sole basis of a recent myocardial infarction, Clopidogrel was numerically inferior, but not statistically different from ASA (RRR = -4.0%; CI: -22.5 to 11.7 [p = 0.639]).
CYP2C19 е включен във формирането на активния метаболит и на междинния метаболит 2-оксо-клопидогрел.
CYP2C19 is involved in the formation of both the active metabolite and the 2-oxo-Clopidogrel intermediate metabolite.
Благоприятният ефект на клопидогрела е независим от друго спешно и продължително сърдечно-съдово лечение (като хепарин/LMWH, GPIIb/IIIa антагонисти, липидо-редуциращи лекарствени продукти, бета-блокери и АСЕ инхибитори).
The benefits observed with Clopidogrel were independent of other acute and long-term cardiovascular therapies (such as heparin/LMWH, GPIIb/IIIa antagonists, lipid lowering medicinal products, beta blockers, and ACE-inhibitors).
Следователно, едновременната им употреба става с повишено внимание (вж. точка 4.4).
Therefore, concomitant use should be undertaken with caution (see section 4.4).
Основният пик на плазмените нива на непроменения клопидогрел (приблизиттелно 2.2-2.5 ng/ml след еднократна перорална доза от 75 mg) настъпва приблизително 45 минути след прием.
Mean peak plasma levels of unchanged Clopidogrel (approximately 2.2 - 2.5 ng/ml after a single 75 mg oral dose) occurred approximately 45 minutes after dosing.
Някои лекарства могат да окажат влияние върху действието на Clopidogrel 1A Pharma и обратно.
Some other medicines may influence the use of Clopidogrel 1A Pharmaor vice versa.
Подобно на други антитромботични средства, клопидогрел трябва да се прилага с внимание при пациенти, които може да са изложени на опасност от усилено кървене поради травма, хирургична интервенция или други патологични състояния и при пациенти лекувани с AСК, хепарин, глюкопротеин IIb/IIIa инхибитори или нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВЛ), включително COX-2 инхибитори.
As with other antiplatelet agents, Clopidogrel should be used with caution in patients who may be at risk of increased bleeding from trauma, surgery or other pathological conditions and in patients receiving treatment with ASA, heparin, glycoprotein IIb/IIIa inhibitors or nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) including Cox-2 inhibitors.
Няма доказателства за карциногенен ефект при прилагане на клопидогрел 78 седмици на мишки и 104 седмици на плъхове в дози до 77 mg/kg дневно (съответстващо на най-малко 25
There was no evidence of carcinogenic effect when Clopidogrel was administered for 78 weeks to mice and 104 weeks to rats when given at doses up to 77 mg/kg per day (representing at least 25 times the exposure seen in humans receiving the clinical dose of 75 mg/day).
Проучванията при животни показват, че клопидогрел се екскретира в кърмата.
Animal studies have shown excretion of Clopidogrel in breast milk.
В малък брой от случаите, се съобщават също и кръвоизливи в очите,
In a small number of cases, bleeding in the eye, inside the head, the lung or the joints has also been reported.
Ако имате продължително кървене, когато приемате Clopidogrel 1A Pharma.
If you experience prolonged bleeding when taking Clopidogrel 1A Pharma.
Като предпазна мярка не трябва да се използват едновременно лекарствени продукти, които инхибират CYP2C19 (вж. точка 4.5 за
As a precaution concomitant use of medicinal products that inhibit CYP2C19 should be discouraged (see sections 4.4 and 5.2).
В COMMIT, общата честота на нецеребрално масивно кървене или церебрално кървене е ниска и сходна и при двете групи (0,6 % спрямо 0,5 %, съответно в групите на клопидогрел + АСК и
In COMMIT, the overall rate of noncerebral major bleeding or cerebral bleeding was low and similar in both groups (0.6% versus 0.5% in the Clopidogrel + ASA and the placebo + ASA groups, respectively).
Клопидогрел първо се метаболизира до 2-оксо-клопидогрел междинен метаболит.
Clopidogrel is first metabolised to a 2-oxo-Clopidogrel intermediate metabolite.
При кръстосано клинично проучване, клопидогрел (300 mg натоварваща доза, последвана от 75 mg /дневно) самостоятелно и с омепразол (80 mg по едно и също време с клопидогрела) са прилагани за 5 дни.
In a crossover clinical study, Clopidogrel (300-mg loading dose followed by 75 mg/day) alone and with omeprazole (80 mg at the same time as Clopidogrel) were administered for 5 days.
Рискът от кървене (животозастрашаващо, масивно, слабо, други видове) намалява по време на изпитването: 0 - 1 месец (клопидогрел: 9,6 %; плацебо: 6,6 %), 1 - 3 месеца (клопидогрел: 4,5 %; плацебо: 2,3 %), 3 - 6 месеца (клопидогрел: 3,8 %; плацебо: 1,6 %), 6 - 9 месеца (клопидогрел:
The risk of bleeding (life-threatening, major, minor, other) decreased during the course of the trial: 0-1 months (Clopidogrel: 9.6%; placebo: 6.6%), 1-3 months (Clopidogrel: 4.5%; placebo: 2.3%), 3-6 months (Clopidogrel: 3.8%; placebo: 1.6%), 6-9 months (Clopidogrel: 3.2%; placebo: 1.5%), 9-12 months (Clopidogrel: 1.9%; placebo: 1.0%).
НСПВС: в клинично проучване проведено при здрави доброволци, едновременното приложение на клопидогрел и напроксен повишава окултните стомашно-чревни кръвоизливи.
NSAIDs: in a clinical study conducted in healthy volunteers, the concomitant administration of Clopidogrel and naproxen increased occult gastrointestinal blood loss.
Пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт (от няколко дни до 35 дни), исхемичен инсулт (от 7-мия ден до 6-тия месец) или установено периферно артериално
• Patients suffering from myocardial infarction (from a few days until less than 35 days), ischaemic stroke (from 7 days until less than 6 months) or established peripheral arterial
Ако забременеете по време на приема на Clopidogrel 1A Pharma веднага се посъветвайте с Вашия лекар, тъй като не се препоръчва
If you become pregnant while taking Clopidogrel 1A Pharma, consult your doctor immediately as it is recommended not to take Clopidogrel while you are pregnant.
Deutschland
Германия
Clopidogrel 1A Pharma може да се приема с или без храна.
Taking Clopidogrel 1A Pharma with food and drink Clopidogrel 1A Pharma may be taken with or without food.
Не е известно дали клопидогрел се екскретира в кърмата.
It is unknown whether Clopidogrel is excreted in human breast milk.
Не използвайте Clopidogrel 1A Pharma, ако забележите някакви видими белези на повреждане
Do not use Clopidogrel 1A Pharma if you notice any visible sign of damage of blister or film-coated tablets.
Свържете се веднага с Вашия лекар или отидете до най-близкото спешно медицинско звено поради увеличен риск от кървене.
If you take more Clopidogrel 1A Pharma than you should Contact your doctor or the nearest hospital emergency department because of the increased risk of bleeding.
Пацинетите са получили клопидогрел (75 mg/ден, n=22 961) или плацебо (n=22 891), в комбинация с АСК (162 mg/ден), за 28 дни или до изписване от болницата.
Patients received Clopidogrel (75 mg/day, n = 22,961) or placebo (n = 22,891), in combination with ASA (162 mg/day), for 28 days or until hospital discharge.
Тъй като клопидогрел се метаболизира частично до своя активен метаболит от CYP2C19, употребата на лекарствени продукти, които инхибират активността на този ензим, се очаква да доведе до понижени лекарствени нива на активния метаболит на клопидогрел.
Since Clopidogrel is metabolised to its active metabolite partly by CYP2C19, use of medicinal products that inhibit the activity of this enzyme would be expected to result in reduced drug levels of the active metabolite of Clopidogrel.
- Остър коронарен синдром без елевация на ST -сегмента (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q-зъбец): лечението с клопидогрел трябва да започне с единична натоварваща доза от 300 mg, след което продължава със 75 mg веднъж дневно (с ацетилсалицилова киселина (AСК) 75 mg - 325 mg дневно).
Non-ST segment elevation acute coronary syndrome (unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction): Clopidogrel treatment should be initiated with a single 300 mg loading dose and then continued at 75 mg once a day (with acetylsalicylic acid (ASA) 75 mg-325 mg daily).
Важна информация относно някои от съставките на Clopidogrel 1A Pharma: Clopidogrel 1A Pharma съдържа хидрогенирано рициново масло, което може да предизвика
Important information about some of the ingredients of Clopidogrel 1A Pharma: Clopidogrel 1A Pharma contains hydrogenated castor oil which may cause stomach upset or diarrhoea.
В подгрупов анализ според състоянието (миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или ПАБ) найблагоприятен е ефекта при пациентите с ПАБ (достига се статистическа значимост при р = 0,003), (особено тези, които са с анамнеза и за миокарден инфаркт) (RRR = 23,7 %; CI: 8,9 до 36,2) и по-слаб (без значима разлика спрямо АСК) при пациентите с инсулт (RRR = 7,3 %; CI: -5,7 до 18,7) [p=0,258].
In a subgroup analysis by qualifying condition (myocardial infarction, ischaemic stroke, and PAD) the benefit appeared to be strongest (achieving statistical significance at p = 0.003) in patients enrolled due to PAD (especially those who also had a history of myocardial infarction) (RRR = 23.7%; CI: 8.9 to 36.2) and weaker (not significantly different from ASA) in stroke patients (RRR = 7.3%; CI: -5.7 to 18.7 [p = 0.258]).
Употребата на клопидогрел в CURE проучването е свързана с намаляване на необходимостта от тромболитична терапия (RRR = 43,3 %; CI: 24,3 %, 57,5 %) и GPIIb/IIIa инхибитори
The use of Clopidogrel in CURE was associated with a decrease in the need of thrombolytic therapy (RRR = 43.3%; CI: 24.3%, 57.5%) and GPIIb/IIIa inhibitors (RRR = 18.2%; CI: 6.5%, 28.3%).
Последващият метаболизъм на междинния метаболит 2-оксо-клопидогрел води до образуване на активния метаболит, тиолов дериват на клопидогрел.
Subsequent metabolism of the 2-oxo-Clopidogrel intermediate metabolite results in formation of the active metabolite, a thiol derivative of Clopidogrel.
Терапевтичният опит при пациенти с бъбречно увреждане е ограничен.
Therapeutic experience with Clopidogrel is limited in patients with renal impairment.
Едновременното приложение с хепарин не е довело до ефект върху потискането на тромбоцитната агрегация предизвикано от клопидогрел.
Co-administration of heparin had no effect on the inhibition of platelet aggregation induced by Clopidogrel.
Фармакогенетично изследване може да идентифицира генотипа свързан с вариабилност в
Pharmacogenetic testing can identify genotypes associated with variability in CYP2C19 activity.
Филмираните таблетките Clopidogrel 1A Pharma са бели до почти бели, мозаечни, кръгли и двойно изпъкнали.
Clopidogrel 1A Pharma 75 mg film-coated tablets are white to off-white, marbled, round and biconvex.
Проучването CURE включва 12 562 пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмент (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q зъбец) и наличието в първите 24 часа от началото на острия епизод на гръдна болка или симптоми в резултат на исхемия.
The CURE study included 12,562 patients with non-ST segment elevation acute coronary syndrome (unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction), and presenting within 24 hours of onset of the most recent episode of chest pain or symptoms consistent with ischaemia.
Абсорбцията е най-малко 50 %, въз основа на
Absorption is at least 50%, based on urinary excretion of Clopidogrel metabolites.
- Остър миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмента: клопидогрел трябва да бъде прилаган като еднократна дневна доза от 75 mg като се започва с натоварваща доза от 300 mg в комбинация с АСК и с/без тромболитици.
ST segment elevation acute myocardial infarction: Clopidogrel should be given as a single daily dose of 75 mg initiated with a 300 mg loading dose in combination with ASA and with or without thrombolytics.
939 инцидента, а в групата с АСК-1 020 (редукция на относителния риск (RRR) с 8,7 % [95 % СI: 0,2 до 16,4];р = 0,045), което съответства за всеки 1 000 пациента лекувани две години, допълнително предотвратени исхемични инциденти при 10 пациента [CI:0 до 20].
In the intention to treat analysis, 939 events were observed in the Clopidogrel group and 1,020 events with ASA (relative risk reduction (RRR) 8.7%, [95% CI: 0.2 to 16.4]; p = 0.045), which corresponds, for every 1,000 patients treated for 2 years, to 10 [CI: 0 to 20] additional patients being prevented from experiencing a new ischaemic event.
Фармакодинамичната активност на клопидогрел не се повлиява значително при едновременно приложение с фенобарбитал или естроген.
Furthermore, the pharmacodynamic activity of Clopidogrel was not significantly influenced by the coadministration of phenobarbital, or oestrogen.
Пациентите се рандомизират на клопидогрел (300 mg натоварваща доза, последвана от 75 mg дневно, N = 6 259) или плацебо (N = 6 303), и двете групи в комбинация с АСК (75 - 325 mg веднъж дневно) и други стандартни терапии.
Patients were randomised to Clopidogrel (300 mg loading dose followed by 75 mg/day, N = 6,259) or placebo (N = 6,303), both given in combination with ASA (75-325 mg once daily) and other standard therapies.
Ако обаче кървенето Ви безпокои, трябва да се свържете незабавно с Вашия лекар (вж. точка 2 “Обърнете специално внимание при употребата
However, if you are concerned by your bleeding, you should contact your doctor straightaway (see section 4
Не приемайте Clopidogrel 1A Pharma:
Do not take Clopidogrel 1A Pharma:
След третия месец, благоприятният ефект наблюдаван в групата на клопидогрел +АСК не нараства повече, но риска от хеморагия остава
Thus, beyond 3 months of treatment, the benefit observed in the Clopidogrel + ASA group was not further increased, whereas the risk of haemorrhage persisted (see section 4.4).
Следователно при такива болни клопидогрел се прилага с повишено внимание (вж. точка 4.2).
Therefore Clopidogrel should be used with caution in these patients (see section 4.2).