natgillin/translations-raw huggingface dataset:
INTELENCE принадлежи към група анти-ХИВ лекарства, наречени ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI).
INTELENCE belongs to a group of anti-HIV medicines called non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs).
Като предпазна мярка, е препоръчително едновременна употреба на етравирин и клопидогрел да не бъде предписвана.
As a precaution it is recommended that concomitant use of etravirine and clopidogrel should be discouraged.
На базата на пътя на жлъчното елиминиране на азитромицин не се очакват лекарствени взаимодействия между азитромицин и INTELENCE.
Based on the biliary elimination pathway of azithromycin, no drug interactions are expected between azithromycin and INTELENCE.
Всички възпалителни симптоми трябва да бъдат оценени и ако се налага да бъде назначено лечение
Any inflammatory symptoms should be evaluated and treatment instituted when necessary.
Таблетките INTELENCE съдържат лактоза.
INTELENCE tablets contain lactose.
Разликите са по-слабо изразени за експозицията на несвързан етравирин.
The differences were less pronounced for unbound etravirine exposure.
Не се наблюдават значителни фармакокинетични разлики между мъже и жени.
No significant pharmacokinetic differences have been observed between males and females.
Етравиринът се свързва пряко с обратната транскриптаза (RT) и блокира действията на РНК-зависимата и ДНК-зависимата ДНК полимераза, посредством разрушаване на ензимното каталитично място.
Etravirine binds directly to reverse transcriptase (RT) and blocks the RNA-dependent and DNA-dependent DNA polymerase activities by causing a disruption of the enzyme's catalytic site.
Заболяване и/или смърт, свързани със СПИН n (%)
Any AIDS defining illness and/or death n (%)
Доверителен интервал около наблюдаваните разлики в степента на отговора; P-стойност < 0,0001 от логистичния регресионен модел, включително стратификационните фактори.
Confidence interval around observed difference of response rates; P-value < 0.0001 from logistic regression model, including stratification factors.
Не е проучено, но не се очакват лекарствени взаймодействия на базата на първичния ренален път на елиминиране за други NTRIs (напр. абакавир, емтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин).
Not studied, but no interaction expected based on the primary renal elimination route for other NRTIs (e.g., abacavir, emtricitabine, lamivudine, stavudine and zidovudine).
3 или повече първични PI мутации при скринингa
• 3 or more primary PI mutations at screening
След вирусологичен неуспех със схема, съдържаща етравирин, не се препоръчва лечение на пациенти с ефавиренц и/или невирапин.
Following virologic failure of an etravirine-containing regimen it is not recommended to treat patients with efavirenz and/or nevirapine.
Тъй като етравирин е свързан във висока степен с плазмените протеини, малко вероятно е да бъде отстранен в значителна степен чрез хемодиализа или перитонеална диализа (вж. точка 4.2).
As etravirine is highly bound to plasma proteins, it is unlikely that it will be significantly removed by haemodialysis or peritoneal dialysis (see section 4.2).
Доверителен интервал около наблюдаваната разлика в степента на отговора; P-стойност = 0,0408.
Confidence interval around observed difference of response rates; P-value = 0.0408.
Наблюдаваните хепатоцелурарни находки при женски мишки по принцип се считат за специфични за гризачи, свързвани с чернодробна ензимна индукция, и са с ограничено значение за хората.
The observed hepatocellular findings in female mice are generally considered to be rodent specific, associated with liver enzyme induction, and of limited relevance to humans.
Антивирусни средства за системно приложение, ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, ATC код: J05AG04.
Pharmacotherapeutic group: Antivirals for systemic use, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, ATC code: J05AG04.
Безопасността и ефикасността на етравирин при деца, по-малки от 6 години и с тегло под 16 kg, не са установени (вж. точка 5.2).
The safety and efficacy of etravirine in children less than 6 years of age and weighing less than 16 kg have not yet been established (see section 5.2).
Въпреки че етиологията се смята за многофакторна (включително употреба на кортикостероиди, консумация на алкохол, тежка имуносупресия, по-висок индекс на телесната маса), случаи на остеонекроза се съобщават най-вече при пациенти с напреднало HIV заболяване и/или продължително приложение на комбинирана антиретровирусна терапия (КАРТ).
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV disease and/or long-term exposure to CART.
Съответни примери са ретинит, причинен от цитомегаловирус, генерализирани и/или фокални микобактериални инфекции, и пневмония, причинена от Pneumocystis jiroveci.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/or focal mycobacterial infections and Pneumocystis jiroveci pneumonia.
Взаимодействията между етравирин и едновременно прилагани лекарствени продукти са изброени в таблица 1 (нарастването е означено с “↑”, намалението с “↓”, отсъствието на промяна с “↔”, не е определено с „НО”, доверителният интервал с „ДИ”).
Interactions between etravirine and co-administered medicinal products are listed in table 1 (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, not done as “ND”, confidence interval as “CI”).
Експозицията на кларитромицин се намалява от етравирин; концентрациите на активния метаболит 14ОН-кларитромицин обаче са повишени.
Clarithromycin exposure was decreased by etravirine; however, concentrations of the active metabolite, 14-OH-clarithromycin, were increased.
Варденафил силденафил
Vardenafil sildenafil
In vitro данни показват, че етравирин има инхибиторни свойства върху CYP2C19.
In vitro data show that etravirine has inhibitory properties on CYP2C19.
При жени, приемащи етравирин 200 mg два пъти дневно, по-високи средни стойности на Cmax, AUC12h и Cmin са наблюдавани по време на бременност в сравнение със следродилния период.
In women receiving etravirine 200 mg twice daily, higher mean values for Cmax, AUC12h and Cmin were observed during pregnancy compared to postpartum.
Пациентите трябва да се инструктират да гълтат таблетките цели с течност, например вода.
Patients should be instructed to swallow the tablet(s) whole with a liquid such as water.
Не се очаква взаимодействие между правастатин и етравирин.
No interaction between pravastatin and etravirine is expected.
При плъхове, няма ефект върху чифтосването и фертилитета при лечение с етравирин (вж. точка 5.3).
In rats, there was no effect on mating or fertility with etravirine treatment (see section 5.3).
В урината не се установява непроменено лекарство, затова се очаква, че влиянието на бъбречното увреждане при елиминирането на етравирин ще бъде минимално.
No unchanged drug was detected in urine so the impact of renal impairment on etravirine elimination is expected to be minimal.
Не се препоръчва комбиниране на етравирин с типранавир/ритонавир, поради изразено фармакокинетично взаимодействие (76% намаляване на AUC на етравирин), както и значително намаляване на вирусологичния отговор към етравирин.
It is not recommended to combine etravirine with tipranavir/ritonavir, due to a marked pharmacokinetic interaction (76% decrease of etravirine AUC) that could significantly impair the virologic response to etravirine.
Фармакокинетиката на етравирин при педиатрични пациенти под 6-годишна възраст е в процес на проучване.
The pharmacokinetics of etravirine in paediatric patients less than 6 years of age are under investigation.
Ако сте спрели лечението поради реакция на свръхчувствителност, Вие не трябва да започвате отново лечение с INTELENCE.
If you have stopped treatment due to a hypersensitivity reaction, you should not restart therapy with INTELENCE.
Чувствителността на вируса към етравирин при скрининг е задължителна.
Sensitivity of the virus to etravirine at screening was required.
Не е проучено, но не се очакват лекарствени взаимодействия на базата на реналния път на елиминиране на рибавирин.
Not studied, but no interaction expected based on the renal elimination pathway of ribavirin.
Етравирин се метаболизира и елиминира главно чрез черния дроб и се свързва във висока степен с плазмените протеини.
Etravirine is primarily metabolised and eliminated by the liver and highly bound to plasma proteins.
Жълт кантарион (Hypericum perforatum)
(Hypericum perforatum)
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете INTELENCE.
Warnings and precautions Talk to your doctor or pharmacist before taking INTELENCE.
Лекарствени продукти, които се повлияват от употребата на етравирин
Medicinal products that are affected by the use of etravirine
Пациентите, които не могат да преглътнат таблетката цяла, могат да я разтворят в чаша вода.
Patients who are unable to swallow the tablet(s) whole may disperse the tablet(s) in a glass of water.
INTELENCE не може да излекува ХИВ инфекцията.
INTELENCE is not a cure for HIV infection.
Системната експозиция (AUC) на етравирин е намалена с около 50%, когато етравирин е приложен на гладно, в сравнение с приложение след хранене.
The systemic exposure (AUC) to etravirine was decreased by about 50% when etravirine was administered under fasting conditions, as compared to administration following a meal.
Популационен фармакокинетичен анализ от изпитванията DUET-1 и DUET-2 показва намален клирънс (потенциално водещ до повишена експозиция и промяна на профила на безопасност) на етравирин, при инфектирани с HIV-1 пациенти с коинфекция с хепатит B и/или хепатит C вирус.
Population pharmacokinetic analysis of the DUET-1 and DUET-2 trials showed reduced clearance (potentially leading to increased exposure and alteration of the safety profile) for etravirine in HIV-1 infected patients with hepatitis B and/or hepatitis C virus co-infection.
Препоръчителната доза етравирин за възрастни е 200 mg (една таблетка от 200 mg или две таблетки от 100 mg), приемани перорално два пъти дневно, след хранене (вж. точка 5.2).
The recommended dose of etravirine for adults is 200 mg (one 200 mg tablet or two 100 mg tablets) taken orally twice daily following a meal (see section 5.2).
Проучване TMC114HIV3015 оценява етравирин 200 mg при приложение два пъти дневно в комбинация с други антиретровирусни лекарствени продукти при 15 бременни жени по време на втория и третия триместър на бременността и в следродилния период.
Study TMC114HIV3015 evaluated etravirine 200 mg twice daily in combination with other antiretroviral medicinal products in 15 pregnant women during the second and third trimesters of pregnancy and postpartum.
Процентът на педиатричните пациенти с < 400 HIV-1 РНК копия/ml е 63,4%.
The proportion of paediatric patients with < 400 HIV-1 RNA copies/ml was 63.4%.
Пациентите, които са с диагностицирана реакция на свръхчувствителност, докато са на лечение, трябва да преустановят приема на INTELENCE веднага.
Patients who are diagnosed with a hypersensitivity reaction whilst on therapy must discontinue INTELENCE immediately.
Нежелани реакции като сънливост и вертиго се съобщават при пациенти, лекувани с етравирин, и трябва да се имат предвид при оценката на способността на пациента да шофира или да използва машини (вж.
Adverse reactions such as somnolence and vertigo have been reported in etravirine-treated patients and should be considered when assessing a patient's ability to drive or operate machinery (see section 4.8).
Комбинацията от INTELENCE и аторвастатин може да се прилага без адаптиране на дозата, обаче дозата на аторвастатин може да се наложи да бъде променена, въз основа на клиничния отговор.
The combination of INTELENCE and atorvastatin can be given without any dose adjustments, however, the dose of atorvastatin may need to be altered based on clinical response.
Ефикасността на етравирин по отношение на NNRTI-резистентността на изходно ниво е анализирана главно при прием на етравирин в комбинация с дарунавир/ритонавир (DUET-1 и DUET -2).
Etravirine efficacy in relation to NNRTI resistance at baseline has mainly been analysed with etravirine given in combination with darunavir/ritonavir (DUET-1 and DUET-2).
Клиничната значимост на понижаването на фармакокинетичните параметри на етравирин и Cmin на боцепревир на фона на комбинираната терапия с антиретровирусни лекарствени продукти срещу HIV, които също повлияват фармакокинетиката на етравирин и/или боцепревир, не е пряко оценена.
The clinical significance of the reductions in etravirine pharmacokinetic parameters and boceprevir Cmin in the setting of the combination therapy with HIV antiretroviral medicines which also affect the pharmacokinetics of etravirine and/or boceprevir has not been directly assessed.
По време на втория и третия триместър на бременността средните стойности на тези параметри са сравними.
rd trimester of pregnancy mean values of these parameters were comparable.
Липсват данни при хора за ефекта на етравирин върху фертилитета.
No human data on the effect of etravirine on fertility are available.
Най-честите (честота ≥ 10%) нежелани реакции от всички степени на тежест, съобщени за етравирин, са обрив, диария, гадене и главоболие.
The most frequent (incidence ≥ 10%) adverse reactions of all intensities reported for etravirine were rash, diarrhoea, nausea and headache.
Общо de novo ENF
Overall de novo ENF
Честотата на обривите е по-висока при жените в сравнение с мъжете в рамото с етравирин в клиничните изпитвания DUET (обрив ≥ степен 2 се съобщава при 9/60 [15,0%] жени спрямо 51/539 [9,5%] мъже; преустановяване на лечението поради обрив се съобщава при 3/60 [5,0%] жени спрямо 10/539 [1,9%] мъже) (вж. точка 4.4).
The incidence of rash was higher in women compared to men in the etravirine arm in the DUET trials (rash ≥ grade 2 was reported in 9/60 [15.0%] women versus 51/539 [9.5%] men; discontinuations due to rash were reported in 3/60 [5.0%] women versus 10/539 [1.9%] men) (see section 4.4).
Как да приемате INTELENCE
How to take INTELENCE
Фаза ІІІ, 6 пациенти на възраст 65 години или повече и 53 пациенти на възраст между 56 и 64 години са приемали етравирин.
Experience in geriatric patients is limited: in the Phase III trials, 6 patients aged 65 years or older and 53 patients aged 56-64 years received etravirine.
Липсват други данни, освен тези за взаимодействия от типа „лекарство-лекарство“ (вж.точка 4.5), когато етравирин се комбинира с ралтегравир или маравирок.
No data other than drug-drug interaction data (see section 4.5) are available when etravirine is combined with raltegravir or maraviroc.
Доверителен интервал около наблюдаваната разлика в степента на отговора; P-стойност от СМН тест за контрол на стратификационните фактори = 0,0199 за de novo и < 0,0001 за не de novo.
Confidence interval around observed difference of response rates; P-value from CMH test controlling for stratification factors = 0.0199 for de novo, and < 0.0001 for not de novo.
Популационният фармакокинетичен анализ на HIV-инфектирани пациенти показва, че фармакокинетиката на етравирин не се различава значително в оценявания възрастов диапазон (18 до 77 години), като 6 от изследваните лица са на възраст 65 години или повече (вж. точки 4.2 и 4.4).
Population pharmacokinetic analysis in HIV infected patients showed that etravirine pharmacokinetics are not considerably different in the age range (18 to 77 years) evaluated, with 6 subjects aged 65 years or older (see sections 4.2 and 4.4).
Етравирин се метаболизира и елиминира предимно чрез черния дроб.
Etravirine is primarily metabolised and eliminated by the liver.
В проучването участват пациенти на установен режим на антиретровирусно лечение, но с вирусологичен неуспех, с потвърден HIV-1 РНК плазмен вирусен товар ≥ 500 копия/ml.
The study enrolled patients on a stable but virologically failing antiretroviral treatment regimen, with a confirmed HIV-1 RNA plasma viral load ≥ 500 copies/ml.
Ако настъпи обрив, той обикновено се появява скоро след започването на анти-ХИВ лечението с INTELENCE и често изчезва за не повече от 1 до 2 седмици, дори ако приемът на това лекарство продължи.
If a rash occurs, it usually appears soon after anti-HIV treatment with INTELENCE is started and often disappears within 1 to 2 weeks, even with continued use of the medicine.
Ако забележите след 6 часа, тогава пропуснете приема и приемете следващите дози, както обикновено.
If you notice after 6 hours, then skip the intake and take the next doses as usual.
Концентрациите на несвързаното вещество обаче не са оценявани.
However, unbound concentrations have not been assessed.
Не се наблюдава полза от комбиниране на два NNRTIs.
Combining two NNRTIs has not been shown to be beneficial.
Таблетката(ите) INTELENCE трябва да се приемат перорално след хранене (вж. точка 5.2).
INTELENCE tablet(s) should be taken orally, following a meal (see section 5.2).
Препоръчва се повишено внимание, а за антиаритмичните средства е препоръчително наблюдение на терапевтичната концентрация, ако е възможно, когато се употребяват едновременно с INTELENCE.
Caution is warranted and therapeutic concentration monitoring, if available, is recommended for antiarrhythmics when co-administered with INTELENCE.
На 12-тата седмица вирусологичният отговор е по-голям в контролната група на PI (-2,2 log10 копия/ml от изходното ниво; n=53), в сравнение с групата на етравирин (-1,4 log10 копия/ml от изходното ниво; n=40).
At week 12, virologic response was greater in the control-PI arm (-2.2 log10 copies/ml from baseline; n = 53) compared to the etravirine arm (-1.4 log10 copies/ml from baseline; n = 40).
Всички обхвати
All ranges
Случаи на тежки синдроми на свръхчувствителност, включително лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (DRESS) и ТЕН (токсична епидермална некролиза), понякога с летален край, са били докладвани при употребата на етравирин (вж. точка 4.8).
Cases of severe hypersensitivity syndromes, including DRESS (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms) and TEN (toxic epidermal necrolysis), sometimes fatal, have been reported with the use of etravirine (see section 4.8).
Рядко, по време на лечение с INTELENCE може да получите тежък кожен обрив с мехури или обелване на кожата, особено около устата или очите, или реакция на свръхчувствителност (алергична реакция, включваща обрив и висока температура, но също така подуване на лицето, езика или гърлото, затруднено дишане или преглъщане), която може да бъде потенциално животозастрашаваща.
Rarely, during INTELENCE treatment, you can experience severe skin rash with blisters or peeling skin, particularly around the mouth or eyes or hypersensitivity reaction (allergic reaction including rash and fever but also swelling of the face, tongue or throat, difficulty in breathing or swallowing) which could be potentially life-threatening.
Етравирин е слаб инхибитор на CYP2C9 и CYP2C19.
Etravirine is a weak inhibitor of CYP2C9 and CYP2C19.
хиперхидроза редки синдром на Stevens-Johnson a, еритема мултиформе много редки токсична епидермална некролиза a, DRESS
Stevens-Johnson Syndrome a, erythema multiforme very rare toxic epidermal necrolysis a, DRESS
Средно отношение на най-малките квадрати (90% ДИ; 1,00 = Без ефект)
Effects on drug levels Least Squares Mean Ratio (90% CI; 1.00 = No effect)
Други NRTIs
Other NRTIs
0,035 mg веднъж дневно
0.035 mg once daily
INTELENCE, в комбинация с потенциран протеазен инхибитор и други антиретровирусни лекарствени продукти, е показан за лечение на инфекция, причинена от човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (HIV-1) при възрастни пациенти, на които вече е прилагано антиретровирусно лечение и при педиатрични пациенти над 6-годишна възраст, на които вече е прилагано антиретровирусно лечение (вж. точки 4.4, 4.5 и 5.1).
INTELENCE, in combination with a boosted protease inhibitor and other antiretroviral medicinal products, is indicated for the treatment of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection in antiretroviral treatment-experienced adult patients and in antiretroviral treatment-experienced paediatric patients from 6 years of age (see sections 4.4, 4.5 and 5.1).
БЕНЗОДИАЗЕПИНИ Диазепам
BENZODIAZEPINES Diazepam
При мишки, идентифицираните ключови таргетни органи са черният дроб и коагулационната система.
In mice, the key target organs identified were the liver and the coagulation system.
ХИВ-инфектираните майки не трябва да кърмят, тъй като съществува възможност от инфектиране на новороденото с ХИВ.
HIV infected mothers must not breast-feed, as there is a possibility of infecting the baby with HIV.
Честота
Frequency category
Не de novo ENF
Not de novo ENF
Наблюдава се хеморагична кардиомиопатия единствено при мъжки мишки и се разглежда като вторична на тежка коагулопатия, медиирана чрез метаболитния път на витамин К.
Haemorrhagic cardiomyopathy was only observed in male mice and was considered to be secondary to severe coagulopathy mediated via the vitamin K pathway.
Популационен фармакокинетичен анализ на етравирин при HIV-инфектирани пациенти не показва забележима разлика в експозицията на етравирин между бели, латиноамериканци и чернокожи.
Population pharmacokinetic analysis of etravirine in HIV infected patients indicated no apparent difference in the exposure to etravirine between Caucasian, Hispanic and Black subjects.
Взаимодействия и препоръки за дозировка с други лекарствени продукти
Interactions and dose recommendations with other medicinal products Medicinal products by therapeutic areas
Тези параметри може да се понижат при комбинирана антиретровирусна терапия, невключваща потенциран протеазен инхибитор.
This breakpoint might be lower in antiretroviral combination therapy not including a boosted protease inhibitor.
Много редки нежелани реакции (може да засегнат до 1 на 10 000 души) - тежки реакции на свръхчувствителност, характеризиращи се с обрив, придружен с висока температура и възпаление на органи, като хепатит.
Very rare side effects (may affect up to 1 in 10,000 people) - severe hypersensitivity reactions characterised by rash accompanied by fever and organ inflammation such as hepatitis.
Препоръчителната доза INTELENCE е 200 mg два пъти дневно.
The recommended dose of INTELENCE is 200 mg twice a day.
Поради това е важно веднага да уведомите Вашия лекар, при поява на обрив.
It is therefore important to contact your doctor immediately if you develop a rash.
Рандомизирането е стратифицирано чрез планирана употреба на ENF при ОСЛ, предишна употреба на дарунавир и скрининг на вирусен товар.
- Stratification: Randomisation was stratified by the intended use of ENF in the BR, previous use of darunavir and screening viral load.
INTELENCE трябва да се употребява с повишено внимание при тези пациенти (вж. точки 4.4 и 5.2).
INTELENCE should be used with caution in these patients (see also sections 4.4 and 5.2).
При такива пациенти се изисква повишено внимание, особено в случай на анамнеза за тежка кожна лекарствена реакция.
Caution should be observed in such patients, especially in case of history of a severe cutaneous drug reaction.
H2-РЕЦЕПТОРНИ АНТАГОНИСТИ Ранитидин
H2-RECEPTOR ANTAGONISTS Ranitidine
Елбасвир/гразопреви
Elbasvir/grazoprevir
Janssen-Cilag International NV, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Белгия
Marketing Authorisation Holder Janssen-Cilag International NV, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium
Много чести нежелани реакции (може да засегнат повече от 1 на 10 души) - кожен обрив.
Very common side effects (may affect more than 1 in 10 people) - skin rash.
Интравенозна форма на етравирин не съществува, поради което абсолютната бионаличност на етравирин не е известна.
An intravenous formulation of etravirine is unavailable, thus, the absolute bioavailability of etravirine is unknown.
Не се препоръчва едновременна употреба на типранавир/ритонавир и INTELENCE (вж.точка 4.4).
It is not recommended to co-administer tipranavir/ritonavir and INTELENCE (see section 4.4).