natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Ако сте използвали повече от необходимата доза от това лекарство (било то чрез инжектиране на прекалено голямо количество еднократно или чрез използване на повече от една инжекция на 24 часа), можете да почувствате замайване, когато се изправите, затова незабавно говорете с лекар или фармацевт.
If you have used more of this medicine than you should (either by injecting too much on a single occasion or by using more than one injection in 24 hours), you may feel dizzy when standing up, so talk to a doctor or pharmacist immediately.
Ако тежите по-малко от 38 kg или повече от 114 kg, трябва да използвате флакони Relistor, тъй като правилната доза не може да се достави точно с тези предварително напълнени спринцовки.
If you weigh less than 38 kg or more than 114 kg you should use Relistor vials because the correct dose cannot be accurately delivered with these pre-filled syringes.
Средните стационарни Cmax и AUC за лицата в старческа възраст са 545 ng/ml и 412 ng·h/ml, приблизително с 8,1 % и 20 %, съответно по-високи от тези за млади лица.
The mean steady-state Cmax and AUC for the elderly were 545 ng/mL and 412 ng•h/mL, approximately 8.1 % and 20 %, respectively, greater than those for young subjects.
Избягвайте области с белези или стрии.
Avoid areas with scars or stretch marks.
Relistor може да се инжектира без оглед на храненето.
Relistor can be injected without regard to food.
Ако сте алергични към метилналтрексон бромид или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
• If you are allergic to methylnaltrexone bromide or any of the other ingredients of this medicine (listed in section 6).
Като четвъртичен амин способността на метилналтрексон бромид да преминава кръвномозъчната бариера е ограничена.
As a quaternary amine, the ability of methylnaltrexone bromide to cross the blood-brain barrier is restricted.
Неклиничните данни не показват особен риск за хората на базата на конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност и карциногенен потенциал.
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, and carcinogenic potential.
Продължителността на отговора е показана при Проучване 302, при което честотата на лаксативен отговор е в съответствие от доза 1 до доза 7 в хода на двуседмичния двойнозаслепен период.
Durability of response was demonstrated in Study 302, in which the laxation response rate was consistent from dose 1 through dose 7 over the course of the 2-week, double-blind period.
Тези пациенти трябва да използват флакони Relistor, а не предварително напълнена спринцовка.
These patients should use Relistor vials and not the pre-filled syringe.
Махнете палеца си от буталото, за да дадете възможност на предпазителя да покрие иглата.
Release your thumb from the plunger to allow the protective sleeve to cover the needle.
На пациентите трябва да се даде съвет да съобщават незабавно за тежки, персистиращи и/или влошаващи се симптоми.
Severity and worsening symptoms Patients should be advised to promptly report severe, persistent, and/or worsening symptoms.
Опаковки с 4, 7, 8 и 10 предварително напълнени спринцовки.
Pack sizes of 4, 7, 8 and 10 pre-filled syringes.
Употребата на метилналтрексон бромид за лечение на опиоид-индуциран запек след 48 седмици не е оценена в клинични проучвания.
The use of methylnaltrexone bromide for treating opioid-induced constipation beyond 48 weeks has not been evaluated in clinical trials.
Метилналтрексон бромид не трябва да се използва при бременност освен в случай на категорична необходимост.
Methylnaltrexone bromide should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
В следващите указания се обяснява как да подготвите и да приложите инжекция с Relistor, когато използвате предварително напълнена спринцовка.
The following instructions explain how to prepare and give an injection of Relistor when using a prefilled syringe.
Метилналтрексон бромид се абсорбира бързо, като върховите концентрации (Cmax) се достигат приблизително 0,5 часа след подкожното приложение.
Methylnaltrexone bromide is absorbed rapidly, with peak concentrations (Cmax) achieved at approximately 0.5 hours following subcutaneous administration.
Метилналтрексон бромид се свързва в минимална степен с белтъците в човешката плазма (11,0 % до 15,3 %), което е определено от равновесната диализа.
Methylnaltrexone bromide is minimally bound to human plasma proteins (11.0 % to 15.3 %) as determined by equilibrium dialysis.
Това позволява на метилналтрексон бромид да действа като периферен мю-опиоиден антагонист в тъкани като стомашно-чревен тракт, без да повлиява опиоид-медиираните аналгетични ефекти върху централната нервна система.
This allows methylnaltrexone bromide to function as a peripherally acting mu-opioid antagonist in tissues such as the gastrointestinal tract, without impacting opioid-mediated analgesic effects on the central nervous system.
Метилналтрексон бромид не повлиява фармакокинетиката на лекарствените продукти, метаболизирани от цитохром P450 (CYP) изоензимите.
Methylnaltrexone bromide does not affect the pharmacokinetics of medicinal products metabolised by cytochrome P450 (CYP) isozymes.
Ако използвате предоставената спринцовка с прибираща се инжекционна игла, НЕ НАТИСКАЙТЕ БУТАЛОТО НАДОЛУ ДОКРАЙ.
If you are using the supplied injection syringe with retractable injection needle, DO NOT PUSH THE PLUNGER DOWN COMPLETELY.
Отстранете предпазната пластмасова капачка от флакона.
Remove the protective plastic cap from the vial.
Затова Relistor не следва да се използва за лечение на пациенти със запек, несвързан с употребата на опиоиди.
Therefore, Relistor should not be used for treatment of patients with constipation not related to opioid use.
Метилналтрексон бромид повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини.
Methylnaltrexone bromide has minor influence on the ability to drive and use machines.
Метилналтрексон бромид се екскретира чрез млякото на лактиращи плъхове.
Methylnaltrexone bromide is excreted via the milk of lactating rats.
Ако натиснете буталото докрай, ще чуете щракване.
If you push the plunger completely, you will hear a ‘click' sound.
Следователно не се наблюдава никаква значима промяна в AUC на метилналтрексон бромид в допълнение към Cmax преди и след многократно прилагане на циметидин.
Consequently, no meaningful change in AUC of methylnaltrexone bromide, in addition to Cmax, was observed before and after multiple-dose administration of cimetidine.
Едно проучване при здрави доброволци отбелязва ортостатична хипотония, свързана с доза от 0,64 mg/kg, прилагана като интравенозна болус инжекция.
A study of healthy volunteers noted orthostatic hypotension associated with a dose of 0.64 mg/kg administered as an intravenous bolus.
Метилналтрексонсулфат е неактивен метаболит и присъства в плазмата на ниво приблзително 25 % от свързани с лекарството вещества.
Methylnaltrexone sulphate is an inactive metabolite and present in plasma at a level of approximately 25 % of drug related materials.
Не се опитвайте да поставяте да поставяте инжекция, докато не се убедите, че разбирате как да подготвите и да поставите да поставите инжекцията.
Do not attempt to administer an injection until you are sure that you understand how to prepare and give an injection.
След интравенозно инжектиране на метилналтрексон бромид в продължение на 13 седмици подобна токсичност, свързана с метилналтрексон, е наблюдавана при млади и възрастни кучета.
Following intravenous injection of methylnaltrexone bromide for 13 weeks, similar methylnaltrexone related toxicity was observed in both juvenile and adult dogs.
Всеки от изомерите на метил-6-налтрексол има донякъде по-малко действие като антагонист отколкото основното съединение и ниска експозиция в плазмата на приблизително 8 % от свързаните с лекарството вещества.
Each of the methyl-6-naltrexol isomers has somewhat less antagonist activity than parent compound, and a low exposure in plasma of approximately 8 % of the drug-related materials.
След интравенозно инжектиране на метилналтрексон бромид, младите плъхове са станали по-чувствителни от възрастните по отношение на токсичността, свързана с метилналтрексон.
Following intravenous injection of methylnaltrexone bromide, juvenile rats were found to be more sensitive than adult rats to methylnaltrexone-related toxicity.
Подкожните инжекции на Relistor при 150 mg/kg/ден намаляват фертилитета при плъхове.
Subcutaneous injections of Relistor at 150 mg/kg/day decreased fertility in rats.
Възможността за свързано с транспортери на органични катиони (ОСТ) лекарство-лекарство взаимодействие между метилналтрексон бромид и инхибитор на OCT е проучена при 18 здрави лица чрез сравняване на фармакокинетичните профили на еднократни дози метилналтрексон бромид преди и след многократни дози от 400 mg циметидин.
The organic cation transporter (OCT)-related drug-drug interaction potential between methylnaltrexone bromide and an OCT inhibitor was studied in 18 healthy subjects by comparing the single-dose pharmacokinetic profiles of methylnaltrexone bromide before and after multiple 400 mg doses of cimetidine.
Relistor съдържа активно вещество, наречено метилналтрексон бромид, което действа като блокира нежеланите ефекти на опиоидните лекарства за болка, които засягат червата.
Relistor contains an active substance called methylnaltrexone bromide which acts by blocking the side effects of opioid pain medicines that affect the bowel.
При възрастни и млади кучета с прилаган метилналтрексон бромид в доза 20 mg/kg/ден са наблюдавани клинични признаци, показателни за токсичност за ЦНС, както и удължаване на QTc интервала.
In adult and juvenile dogs given methylnaltrexone bromide at 20 mg/kg/day, clinical signs indicative of CNS toxicity and prolongation of QTc interval were observed.
Обикновено дозата се прилага на всеки 48 часа (през ден) под формата на инжекция под кожата.
The dose is normally given every 48 hours (every two days) as an injection under the skin.
При пациентите, получаващи палиативни грижи, Relistor се добавя към обичайната терапия с лаксативи (вж. точка 5.1).
In palliative care patients, Relistor is added to usual laxative treatment (see section 5.1).
In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю-опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по-слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro studies have shown methylnaltrexone bromide to be a mu-opioid receptor antagonist (inhibition constant [Ki] = 28 nM), with 8-fold less potency for kappa opioid receptors (Ki = 230 nM) and much reduced affinity for delta opioid receptors.
ПРОИЗВОДИТЕЛИ(И), ОТГОВОРЕН(НИ) ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ НА ПАРТИДИ
MANUFACTURER(S) RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
Безопасността и ефикасността на метилналтрексон бромид при деца под 18-годишна възраст не са установени.
The safety and efficacy of methylnaltrexone bromide in children less than 18 years has not been established.
Не използвайте Relistor
Do not use Relistor
Оставете иглата прикрепена към спринцовката.
Keep the needle attached to the syringe.
Няма достатъчно данни за употребата на метилналтрексон бромид при бременни жени.
There are no adequate data with the use of methylnaltrexone bromide in pregnant women.
Препоръчва се да се сменят местата на инжектиране.
It is recommended to rotate injection sites.
Това лекарство не следва да се използва за лечение на пациенти със запек, който не е свързан с употребата на опиоиди.
• This medicine should not be used for treatment of patients with constipation which is not related to opioid use.
Не използвайте това лекарство след срока на годност отбелязан върху картонената опаковка и флакона след EXP.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and vial after EXP.
През втората седмица предписаната на пациента доза може да бъде повишена до 0,30 mg/kg, ако пациентът е имал 2 или по-малко възстановявания на пасажа без допълнителен прием на лаксативно лекарство до ден 8.
In the second week, a patient's assigned dose could be increased to 0.30 mg/kg if the patient had 2 or fewer rescue-free laxations up to day 8.
Най-честите нежелани реакции при всички пациенти, изложени на метилналтрексон бромид по време на всички фази на плацебо контролирани проучвания, са коремни болки, гадене, диария и газове.
The most common adverse reactions in all patients exposed to methylnaltrexone bromide during all phases of placebo-controlled studies were abdominal pain, nausea, diarrhoea and flatulence.
Пациентите, чието тегло попада извън тези граници, трябва да получават доза от 0,15 mg/kg.
Patients whose weight falls outside of the ranges should be dosed at 0.15 mg/kg.
Ако има мехурчета, леко почукайте спринцовката с пръст докато въздушните мехурчета се издигнат до върха на спринцовката.
If there are bubbles, gently tap the syringe with your finger until the air bubbles rise to the top of the syringe.
Диария (често изхождане на воднисти изпражнения)
• Diarrhoea (passing of frequent watery stools)
Абдоминална болка (болка в стомаха)
• Abdominal pain (stomach ache)
Свържете с Вашите фармацевт, медицинска сестра или лекар за помощ.
Contact your pharmacist, nurse or doctor for assistance.
Ако имате тежки стомашни симптоми, които са продължителни или се влошават, незабавно се свържете с Вашия лекар, тъй като това може да са симптоми на образуването на отвор в стената на червата (чревна перфорация).
• If you have severe stomach symptoms which continue or get worse, contact your doctor immediately because these could be symptoms of a hole developing in the bowel wall (intestinal perforation).
Чешка република
Czech republic
Трите области на тялото, препоръчвани за инжектиране на Relistor, са бедрата, корема и мишниците.
The three areas of the body recommended for injection of Relistor are upper legs, abdomen, and upper arms.
Моля, говорете с Вашия лекар и ако имате колостомия, тръбичка в корема (перитонеален катетър), или страдате от дивертикулит или фекално задръстване, тъй като това лекарство трябва да се използва внимателно при тези обстоятелства.
- Please also talk to your doctor if you have a colostomy, a tube in your abdomen (peritoneal catheter), or suffer from diverticular disease or faecal impaction as this medicine should be used carefully in these circumstances.
CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4, като е слаб инхибитор на метаболизма на модел на субстрат на CYP2D6.
In vitro metabolism studies suggest that methylnaltrexone bromide does not inhibit the activity of CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 or CYP3A4, while it is a weak inhibitor of the metabolism of a model CYP2D6 substrate.
При едно проучване, сравняващо фармакокинетичните профили на еднократно и многократно интравенозно прилагане на метиналтрексон бромид в доза от 24 mg на здрави, млади (от 18 до 45 годишна възраст n = 10) и в старческа възраст (над 65 годишна възраст n = 10) лица, ефектът на възрастта върху експозицията на метилналтрексон бромид е бил малък.
In a study comparing single and multiple-dose pharmacokinetic profiles of intravenous methylnaltrexone bromide at a dose of 24 mg between healthy, young (18 to 45 years of age n = 10) and elderly (65 years of age and over n = 10) subjects, the effect of age on exposure to methylnaltrexone bromide was found to be minor.
Предварително напълнената спринцовка с 8 mg Relistor трябва да се използва за лечение на тези пациенти само когато с оглед на съществуващите медицински заболявания се изисква намаляване на дозата до 8 mg (0,4 ml разтвор); вижте "Специални популации".
The 8 mg pre-filled syringe presentation of Relistor should only be used to treat these patients when existing medical conditions require the dose to be decreased to 8 mg (0.4 mL of solution), see Special Populations.
Опаковка, съдържаща 4, 7, 8 или 10 предварително напълнени спринцовки с предпазител на иглата.
Pack containing 4, 7, 8 or 10 pre-filled syringes with a needle shield.
Не са провеждани проучвания при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност, които се нуждаят се от диализа.
No studies were performed in patients with end-stage renal impairment requiring dialysis.
При някои неклинични проучвания при кучета са наблюдавани ефекти по отношение на сърцето (удължаване на потенциала за действие във влакна на Пуркиние или удължаване на QTc-интервала).
Cardiac effects were observed in some non-clinical studies in canines (prolongation of action potentials in Purkinje fibers or prolongation of the QTc interval).
Опиоид-индуциран запек при възрастни пациенти с хронична болка (с изключение на пациенти с напреднало заболяване, получаващи палиативни грижи)
Opioid-induced constipation in adult patients with chronic pain (except palliative care patients with advanced illness)
Nдеметилирането на метилналтрексон бромид до налтрексон не е значимо, като на него се падат 0,06 % от приложената доза.
N-demethylation of methylnaltrexone bromide to produce naltrexone is not significant, accounting for 0.06 % of the administered dose.
Метилналтрексон бромид не се препоръчва на пациенти с тежко чернодробно увреждане или с терминална бъбречна недостатъчност, нуждаещи се от диализа (вж. точка 4.2).
Methylnaltrexone bromide is not recommended in patients with severe hepatic impairment or with end-stage renal impairment requiring dialysis (see section 4.2).
Пациенти с тегло под 38 kg или над 114 kg трябва да използват флакони Relistor, тъй като препоръчваната доза в mg/kg не може да се достави точно с предварително напълнената спринцовка.
Patients weighing less than 38 kg or greater than 114 kg should use Relistor vials because the recommended mg/kg dose cannot be accurately delivered with the pre-filled syringe.
Ако не е така, не използвайте предварително напълнената спринцовка и се свържете с Вашите медицинска сестра, лекар или фармацевт.
If not, do not use the pre-filled syringe and call your nurse, doctor or pharmacist.
Няма значима връзка между изходната опиоидна доза и лаксативния отговор при лекувани с метилналтрексон бромид пациенти при тези проучвания.
There was no significant relationship between baseline opioid dose and laxation response in methylnaltrexone bromide-treated patients in these studies.
Почистете инжекционното място с тампон със спирт и го оставете да изсъхне.
Clean the injection site with an alcohol swab and let it dry.
Интегрираният анализ на фармакокинетичните данни от здрави лица показва, че експозицията на метилналтрексон бромид, адаптирана за mg/kg доза, нараства с повишаване на теглото.
An integrated analysis of pharmacokinetic data from healthy subjects indicated that methylnaltrexone bromide mg/kg dose-adjusted exposure increased as body weight increased.
За да приготвите областта на кожата, където ще се инжектира Relistor, избършете инжекционното място с тампон със спирт.
To prepare the area of skin where Relistor is to be injected, wipe the injection site with an alcohol swab.
Резултатите не показват никакъв значим ефект на чернодробната недостатъчност върху AUC или Cmax на метилналтрексон бромид.
Results showed no meaningful effect of hepatic impairment on the AUC or Cmax of methylnaltrexone bromide.
При клинично проучване на лекарственото взаимодействие при здрави възрастни мъже подкожна доза от 0,3 mg/kg метилналтрексон бромид не повлиява значимо метаболизма на декстрометорфан, който е субстрат на CYP2D6.
In a clinical drug interaction study in healthy adult male subjects, a subcutaneous dose of 0.3 mg/kg of methylnaltrexone bromide did not significantly affect the metabolism of dextromethorphan, a CYP2D6 substrate.
Ако имате тежко чернодробно или бъбречно заболяване.
- If you have severe liver or kidney disease.
Подгответе средствата, от които ще се нуждаете за инжекцията си.
Assemble the supplies you will need for your injection.
При едно двойно-сляпо, рандомизирано, паралелно-групово ЕКГ проучване на еднократни подкожни дози от метилналтрeксон бромид (0,15, 0,30 и 0,50 mg/kg) при 207 здрави доброволци не се откриват признаци за удължаване на QT/QTc или какъвто и да било ефект върху вторичните ЕКГ параметри или формата на вълната в сравнение с плацебо или позитивна контрола (перорално приложени 400 mg моксифлоксацин).
In a double-blind, randomised, parallel-group ECG study of single, subcutaneous doses of methylnaltrexone bromide (0.15, 0.30 and 0.50 mg/kg), in 207 healthy volunteers, no signal of QT/QTc prolongation or any evidence of an effect on secondary ECG parameters or waveform morphology was detected as compared to placebo and a positive control (orally administered 400 mg moxifloxacin).
Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата: http://www.ema.europa.eu/.
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu
Бързо изтеглете иглата от кожата, като внимавате да запазите същия ъгъл както при вкарването.
Quickly pull the needle out of the skin, being careful to keep it at the same angle as it was inserted.
При едно проучване на доброволци с различни степени на бъбречно увреждане, получаващи еднократна доза от 0,30 mg/kg метилналтрексон бромид, бъбречната недостатъчност е имала изразен ефект върху бъбречната екскреция на метилналтрексон бромид.
In a study of volunteers with varying degrees of renal impairment receiving a single dose of 0.30 mg/kg methylnaltrexone bromide, renal impairment had a marked effect on the renal excretion of methylnaltrexone bromide.
Вкарайте иглата право надолу в центъра на запушалката на флакона.
Insert the needle straight down into the centre of the vial stopper.
Опаковките с повече от един флакон съдържат вътрешни картонени опаковки, състоящи се от: един флакон, една 1 ml спринцовка с изтегляща се инжекционна игла и два тампона със спирт.
Packs of more than one vial contain inner cartons consisting of: one vial, one 1 mL injection syringe with retractable injection needle, and two alcohol swabs.
Не се опитвайте да поставяте инжекция, докато не се убедите, че разбирате как да поставите инжекцията.
Do not attempt to administer an injection until you are sure that you understand how to give the injection.
Бъбречният клирънс на метилналтрексон бромид е понижен след многократно прилагане на циметидин (от 31 l/час до 18 l/час).
The renal clearance of methylnaltrexone bromide was reduced following multiple-dose administration of cimetidine (from 31 L/h to 18 L/h).
НИКОГА не поставяйте капачката на иглата обратно.
NEVER recap the needle.
Бавно натиснете буталото нагоре докато се отстранят всички мехурчета.
Slowly push the plunger up until all air bubbles are removed.
Консистенцията на изпражненията не е значимо подобрена при пациенти, които са имали меки изпражнения на базовата линия.
Stool consistency was not meaningfully improved in patients who had soft stool at baseline.
Проучване 301 сравнява метилналтрексон бромид, даван като единична, двойно-заслепена, подкожна доза от 0,15 mg/kg или 0,3 mg/kg спрямо плацебо.
Study 301 compared methylnaltrexone bromide given as a single, double-blind, subcutaneous dose of 0.15 mg/kg, or 0.3 mg/kg versus placebo.
Изхвърлете предварително напълнената спринцовка според указанията на Вашия лекар, медицинска сестра или фармацевт.
Dispose of the pre-filled syringe as instructed by your doctor, nurse or pharmacist.
Relistor се дава чрез подкожна инжекция.
Relistor is given as a subcutaneous injection.
Преди скрининга пациентите са имали опиоид-индуциран запек дефиниран като или <3 дефекации през предхождащата седмица или липса на каквато и да е дефекация за >2 дни.
Prior to screening, patients had opioid-induced constipation defined as either <3 bowel movements in the preceding week or no bowel movement for >2 days.