natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Приблизително 68% от дозата на прасугрел се екскретира с урината и 27% с изпражненията като неактивни метаболити.
Approximately 68% of the prasugrel dose is excreted in the urine and 27% in the faeces, as inactive metabolites.
• варфарин (антикоагулант),
• warfarin (an anti-coagulant),
При много висока доза (> 240 пъти препоръчваната поддържаща дневна доза при хора на базата на mg/m2), която причинява ефекти върху телесното тегло на майката и/или консумирането на храна, има незначително намаляване на телесното тегло на потомството (в сравнение с контролите).
At a very high dose (> 240 times the recommended daily human maintenance dose on a mg/m2 basis) that caused effects on maternal body weight and/or food consumption, there was a slight decrease in offspring body weight (relative to controls).
Вашият лекар може Ви препоръча да спрете временно приема на Efient поради повишен риск от кървене
Your doctor may wish you to stop taking Efient temporarily due to the increased risk of bleeding
Avda de la Industria 30 E-28108 Alcobendas (Madrid)
Avda de la Industria 30 E-28108 Alcobendas (Madrid) Spain
Предписан Ви е Efient, понеже вече сте имали сърдечен пристъп или нестабилна стенокардия и сте лекувани с процедура за отваряне на блокираните артерии в сърцето.
You have been prescribed Efient because you have already had a heart attack or unstable angina and you have been treated with a procedure to open blocked arteries in the heart.
Вашата доза за един цял ден, подновете приема на Efient в неговата обичайна доза едва на следващия ден.
If you forget your dose for an entire day, just resume taking Efient at its usual dose the next day.
Внезапна дезориентация за време и място, затруднение в говора или разбиране на другите
• Sudden confusion, difficulty speaking or understanding others.
Вашата планирана ежедневна доза, вземете Efient веднага щом се сетите.
If you miss your scheduled daily dose, take Efient when you remember.
Активният метаболит допълнително се метаболизира до две неактивни съединения посредством S-метилиране или конюгиране с цистеин.
The active metabolite is further metabolised to two inactive compounds by S-methylation or conjugation with cysteine.
Ако някога лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с Вашия лекар, преди да започнете да приемате това лекарство.
If you have been told by a doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
Морфин и други опиоиди:
Morphine and other opioids:
Пациенти ≥60 kg и възраст < 75 години
Patients ≥60 kg and age <75 years
Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата: http://www.ema.europa.eu
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu
Притежателят на разрешението за употреба трябва да осигури материал за обучение на всички лекари, които може да са ангажирани в лечението на пациенти с прасугрел.
The MAH should provide educational material to all physicians who may be involved in treating patients with prasugrel.
Възможен е повишен риск от кървене, когато Efient се прилага съвместно с хепарин.
An increased risk of bleeding is possible when Efient is co-administered with heparin.
Прасугрел е слаб инхибитор на CYP2B6.
Prasugrel is a weak inhibitor of CYP2B6.
Риск от кървене
Bleeding risk
Да (N=518)
Yes (N=518)
Ако на пациент му предстои планова операция и антитромботичният ефект не е желан, Efient трябва да се спре поне 7 дни преди операцията.
If a patient is to undergo elective surgery, and an antiplatelet effect is not desired, Efient should be discontinued at least 7 days prior to surgery.
СС смърт
CV death
Предозиране на Efient може да доведе до удължено време на кървене и последващи хеморагични усложнения.
Overdose of Efient may lead to prolonged bleeding time and subsequent bleeding complications.
Ако тежите по-малко от 60 kg или сте по-възрастни от 75 години, дозата е 5 mg Efient на ден.
If you weigh less than 60 kg or are more than 75 years of age, the dose is 5 mg Efient per day.
В клинично проучване фаза 3 (TRITON) основните изключващи критерии включват: повишен риск от кървене; анемия; тромбоцитопения; анамнеза за патологични интракраниални находки.
In the phase 3 clinical trial (TRITON) key exclusion criteria included an increased risk of bleeding; anaemia; thrombocytopaenia; a history of pathological intracranial findings.
Ако се прилагат заедно с Efient, тези лекарства могат да повишат риска от кървене.
If given together with Efient these medicines may increase the risk of bleeding.
Вашият лекар ще Ви каже също да приемате ацетилсалицилова киселина - той (тя) ще Ви каже точната доза, която да приемате (обикновено между 75 mg и 325 mg ежедневно).
Your doctor will also tell you to take acetylsalicylic acid- (s)he will tell you the exact dose to take (usually between 75 mg and 325 mg daily).
Лекарствени продукти, повишаващи стомашното pH:
Medicinal products that elevate gastric pH:
Efient е наличен в опаковки, съдържащи 14, 28, 30, 56, 84, 90 и 98 таблетки.
Efient is available in packs of 14, 28, 30, 56, 84, 90 and 98 tablets.
Какво трябва да знаете, преди да приемете Efient
What you need to know before you take Efient
Употребата на Efient при пациенти ≥ 75-годишна възраст в повечето случаи не се препоръчва.
The use of Efient in patients ≥ 75 years of age is generally not recommended.
13 ноември 2013 г.
Date of latest renewal: 13 November 2013
Наблюдаваната полза от прасугрел при пациентите ≥ 75 години е по-малка от ползата, наблюдавана при пациенти <75 години.
The observed benefit of prasugrel in patients ≥ 75 years was less than that observed in patients < 75 years.
За пациенти с активно кървене, за които е необходимо обръщане на фармакологичните ефекти на Efient, може да е подходяща трансфузията на тромбоцитна маса.
For patients with active bleeding for whom reversal of the pharmacological effects of Efient is required, platelet transfusion may be appropriate.
Абсорбцията и метаболизмът на прасугрел са бързи, пикова плазмена концентрация (Cmax) на активния метаболит се постига приблизително за 30 минути.
The absorption and metabolism of prasugrel are rapid, with peak plasma concentration (Cmax) of the active metabolite occurring in approximately 30 minutes.
Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или смятате, че може да сте бременна, докато приемате Efient.
Tell your doctor if you become pregnant or are trying to become pregnant while you are taking Efient.
Затова прасугрел трябва да се използва при тези пациенти с повишено внимание.
Therefore, prasugrel should be used with caution in these patients.
Изискващо хирургична интервенция
Requiring surgical intervention
Efient намалява риска да имате в бъдеще сърдечни пристъпи или инсулти или да починете от едно от тези атеротромботични събития.
Efient reduces the chances of you having a further heart attack or stroke or of dying from one of these atherothrombotic events.
Ако се предпише, трябва да се използва по-ниска поддържаща доза от 5 mg; поддържащата доза от 10 mg не се препоръчва (вж. точки 4.2 и 4.8).
If prescribed, a lower maintenance dose of 5 mg should be used; the 10 mg maintenance dose is not recommended (see sections 4.2 and 4.8).
Спонтанно кървене от окото, ректума, венците или в корема около вътрешните органи
• Spontaneous bleeding from the eye, rectum, gums or in the abdomen around the internal organs
При пациенти със и без анамнеза за ПИА или инсулт честотата на инсулт в клинично проучване фаза 3 е, както следва (вж. точка 4.4):
In patients with or without a history of TIA or stroke, the incidence of stroke in the phase 3 clinical trial was as follows (see section 4.4):
Морфин и други опиоиди
Morphine and other opioids
Ядро на таблетката:
Tablet Core:
Възможно е този ефект да е от клинично значение само когато прасугрел се прилага едновременно с лекарствени продукти, за които CYP2B6 е единственият метаболитен път и които имат тесен терапевтичен прозорец (напр. циклофосфамид, ефавиренц).
This effect is likely to be of clinical concern only when prasugrel is co-administered with medicinal products for which CYP2B6 is the only metabolic pathway and have a narrow therapeutic window (e.g. cyclophosphamide, efavirenz).
Efient, който съдържа активното вещество прасугрел, принадлежи към група лекарства, наречени тромбоцитни антиагреганти.
Efient, which contains the active substance prasugrel, belongs to a group of medicines called antiplatelet agents.
По-високият риск за събития на кървене при пациентите, лекувани с прасугрел, се задържа до 7 дни след последната доза на изследваното лекарствено средство.
The higher risk for bleeding events in subjects treated with prasugrel persisted up to 7 days from the most recent dose of study drug.
Затова употребата на Efient при пациенти с повишен риск от кървене трябва да се обсъжда само когато се смята, че ползата от гледна точка на превенцията на исхемични събития превишава риска от сериозно кървене.
Therefore, the use of Efient in patients at increased risk of bleeding should only be considered when the benefits in terms of prevention of ischaemic events are deemed to outweigh the risk of serious bleedings.
Проучвания при животни показват екскреция на прасугрел в млякото.
Animal studies have shown excretion of prasugrel in breast milk.
Ползата се дължи главно на сигнификантното намаление на ИМ без смъртен изход (вж. Таблица 3).
The benefit was primarily due to a significant decrease in non-fatal MI (see Table 3).
Проучвания за токсичност по време на ембриофеталното развитие при плъхове и зайци не показват данни за малформации, дължащи се на прасугрел.
Embryo-foetal developmental toxicology studies in rats and rabbits showed no evidence of malformations due to prasugrel.
Когато е увреден кръвоносен съд, например, ако той е срязан, тромбоцитите се натрупват на едно място, за да съдействат за образуването на кръвен съсирек (тромб).
When a blood vessel is damaged, for example if it is cut, platelets clump together to help form a blood clot (thrombus).
Приблизително 40% от пациентите (във всяка от третираните групи) получават GPIIb/IIIa-инхибитори в помощ на PCI (няма налична информация относно вида на използвания GP IIb/IIIa-инхибитор).
Approximately 40% of patients (in each of the treatment groups) received GPIIb/IIIa inhibitors in support of PCI (no information available regarding the type of GP IIb/IIIa inhibitor used).
Етническа принадлежност:
Ethnicity:
Efient трябва да се прилага едновременно с ацетилсалицилова киселина (АСК).
Efient is to be administered concomitantly with acetylsalicylic acid (ASA).
При пациенти с остър коронарен синдром, при които приемът на морфин не може да бъде спрян, а бързото инхибиране на P2Y12 се счита за решаващо, може да се има предвид употребата на парентерален инхибитор на P2Y12.
In patients with acute coronary syndrome, in whom morphine cannot be withheld and fast P2Y12 inhibition is deemed crucial, the use of a parenteral P2Y12 inhibitor may be considered.
Не разтрошавайте и не чупете таблетката.
Do not crush or break the tablet.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „Годен до”.
Do not use this medicine after the expiry date, which is stated on the blister and carton after EXP.
Не чупете или не мачкайте таблетката.
Do not break or crush the tablet.
Клиничното значение не е известно, но данните сочат възможност за намалена ефикасност на прасугрел при пациенти, приемащи едновременно прасугрел и морфин.
The clinical relevance is unknown, but data indicate the potential for reduced prasugrel efficacy in patients coadministered prasugrel and morphine.
Прасугрел не инхибира CYP2C9, тъй като не въздейства върху фармакокинетиката на S-варфарин.
Prasugrel did not inhibit CYP2C9, as it did not affect the pharmacokinetics of S-warfarin.
ако сте имали алергични реакции (свръхчувствителност) към клопидогрел или към някои други антитромботични средства, моля съобщете на Вашия лекар преди започване на лечението с Efient.
• If you have had allergic reactions (hypersensitivity) to clopidogrel or any other anti-platelet agent please tell your doctor before starting treatment with Efient.
Съсиреци в артериите, доставящи кръв на сърцето, могат също да намалят доставката на кръв, причинявайки нестабилна стенокардия (силна гръдна болка).
Clots in arteries supplying blood to the heart may also reduce the blood supply, causing unstable angina (a severe chest pain).
Всичко изложено по-горе може да са признаци на кървене, което е най-честият нежелан ефект на Efient.
All of the above may be signs of bleeding, the most common side effect with Efient.
В клинично проучване фаза 3 тези пациенти са с по-висок риск от кървене, включително кървене със смъртен изход, в сравнение с пациентите < 75-годишна възраст.
In the phase 3 clinical trial these patients were at greater risk of bleeding, including fatal bleeding, compared to patients <75 years of age.
Ефекти на Efient върху други лекарствени продукти Дигоксин:
Effects of Efient on other medicinal products Digoxin:
Честотата на прекъсване на приема на изследваното лекарствено средство поради нежелани събития е 7,2% за прасугрел и 6,3% за клопидогрел.
The rate of study drug discontinuation due to adverse events was 7.2% for prasugrel and 6.3% for clopidogrel.
Лекарствени продукти, метаболизирани от CYP2C9:
Medicinal products metabolised by CYP2C9:
Дребни червени кръвоизливи по кожата (екхимози)
• Small red bruises on the skin (ecchymoses)
Ако след това приемате Efient и получите алергични реакции, които могат да се проявят като обрив, сърбеж, подуване на лицето, подуване на устните или задух, Вие сте длъжни да съобщите на Вашия лекар незабавно.
If you then take Efient and experience allergic reactions that may be recognised as a rash, itching, a swollen face, swollen lips or shortness of breath you need to tell your doctor immediately.
Употребата на Efient при пациенти ≥ 75-годишна възраст обикновено не се препоръчва и трябва да се започва само с повишено внимание след внимателна индивидуална оценка на съотношението полза/риск от предписващия го лекар, която да показва, че ползата от гледна точка на превенцията на исхемични събития превишава риска от сериозно кървене.
The use of Efient in patients ≥75 years of age is generally not recommended and should only be undertaken with caution after a careful individual benefit/risk evaluation by the prescribing physician indicates that benefits in terms of prevention of ischaemic events outweigh the risk of serious bleedings.
Повече от 98% от пациентите имат ≥ 20% инхибиране на тромбоцитната агрегация по време на поддържащото дозиране.
More than 98% of subjects had ≥ 20% inhibition of platelet aggregation during maintenance dosing.
Свръхчувствителност, включително ангиоедем
Hypersensitivity including angioedema
Efient показва по-добра ефикасност в сравнение с клопидогрел в намаляването на първичните комбинирани събития за изхода, както и предварително определените вторични събития за изхода, включително тромбоза на стента (вж. таблица 3).
Efient showed superior efficacy compared to clopidogrel in reducing the primary composite outcome events as well as the pre-specified secondary outcome events, including stent thrombosis (see Table 3).
Друго лечение, например хепарин и GPIIb/IIIa-инхибитори, е прилагано по преценка на лекаря.
Other therapies, such as heparin and GPIIb/IIIa inhibitors, were administered at the discretion of the physician.
Прасугрел е прекурсор и бързо се метаболизира in vivo до активен метаболит и неактивни метаболити.
Prasugrel is a prodrug and is rapidly metabolised in vivo to an active metabolite and inactive metabolites.
Следователно Efient може да се прилага независимо от приема на храна; все пак прилагането на натоварваща доза прасугрел на гладно може да осигури най-бързо настъпване на действието (вж. точка 4.2).
Therefore, Efient can be administered without regard to food; however, the administration of prasugrel loading dose in the fasted state may provide most rapid onset of action (see section 4.2).
Найчестото място за спонтанно кървене е гастроинтестиналният тракт (1,7% честота с прасугрел и 1,3% честота с клопидогрел); най-честото място на предизвикано кървене е мястото на пунктиране на артерията (1,3% честота с прасугрел и 1,2% с клопидогрел).
The most common site of spontaneous bleeding was the gastrointestinal tract (1.7% rate with prasugrel and 1.3% rate with clopidogrel); the most frequent site of provoked bleeding was the arterial puncture site (1.3% rate with prasugrel and 1.2% with clopidogrel).
Той бързо се хидролизира в червата до тиолактон, който след това се превръща в активен метаболит чрез единствена стъпка в метаболизма на цитохром P450, главно чрез CYP3A4 и CYP2B6 и в по-малка степен чрез CYP2C9 и CYP2C19.
It is rapidly hydrolysed in the intestine to a thiolactone, which is then converted to the active metabolite by a single step of cytochrome P450 metabolism, primarily by CYP3A4 and CYP2B6 and to a lesser extent by CYP2C9 and CYP2C19.
Не (N=13 090)
No (N=13090)
Нарушения на кръвта и лимфната система
Blood and Lymphatic System disorders
Фармакокинетика при специални популации
Pharmacokinetics in special Populations
Ползите и рисковете от прасугрел трябва внимателно да се обмислят при пациенти, при които анатомията на коронарните артерии не е определена, а е възможна спешна операция за поставяне на аортокоронарен байпас (АКБ).
The benefits and risks of prasugrel should be carefully considered in patients in whom the coronary anatomy has not been defined and urgent CABG is a possibility.
Нисък хемоглобин или брой на червените кръвни клетки (анемия)
• Low haemoglobin or red blood cell count (anaemia)
По-добрата ефикасност се съпровожда от увеличение на значителното кървене (вж. точка 4.4 и точка 4.8).
The superior efficacy was accompanied by an increase in major bleeding (see sections 4.4 and 4.8).
Инхибитори на тромбоцитната агрегация с изключение на хепарин, АТС код: B01AC22.
Pharmacotherapeutic group: Platelet aggregation inhibitors excluding heparin, ATC code: B01AC22.
Фармакокинетиката и фармакодинамиката на прасугрел не са оценявани в педиатрична популация (вж. точка 4.2).
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of prasugrel have not been evaluated in a paediatric population (see section 4.2).
В цялата популация с ОКС анализът на всяка от вторичните крайни точки показва сигнификантно предимство (p < 0,001) за прасугрел спрямо клопидогрел.
In the All ACS population, analysis of each of the secondary endpoints showed a significant benefit (p < 0.001) for prasugrel versus clopidogrel.
Проучването TADO изследва употребата на прасугрел (n=171) спрямо плацебо (n=170) при пациенти на възраст от 2 до 18 години със сърповидноклетъчна анемия за намаляване на вазооклузивните кризи - проучване фаза III.
Study TADO tested the use of prasugrel (n=171) vs placebo (n=170) in patients, ages 2 to less than 18 years of age, with sickle cell anaemia for reduction of vaso occlusive crisis in a phase III study.
Експозицията при индивидите от африкански и латиноамерикански произход е сравнима с тази на индивидите от бялата раса.
Exposure in subjects of African and Hispanic descent is comparable to that of Caucasians.
Хепарин:
Heparin:
TRITON е многоцентрово международно, рандомизирано, двойно сляпо, с паралелни групи проучване при 13 608 пациенти.
TRITON was a 13,608 patient, multicentre international, randomised, double blind, parallel group study.
Тежко увреждане на черния дроб (Child Pugh клас C).
Severe hepatic impairment (Child Pugh class C).
Вашият лекар трябва да предпише ежедневна доза от 5 mg, тъй като съществува по-висок риск от кървене при пациенти, повъзрастни от 75 години - неотдавнашно сериозно нараняване - неотдавнашна операция (включително някои стоматологични процедури) - неотдавнашно или повтарящо се кървене от стомаха или червата (напр. язва на стомаха или полипи на дебелото черво) - телесно тегло, по-малко от 60 kg.
Your doctor should prescribe a daily dose of 5 mg as there is a greater risk of bleeding in patients older than 75 years - a recent serious injury - recent surgery (including some dental procedures) - recent or recurrent bleeding from the stomach or intestines (e.g. a stomach ulcer or colon polyps) - body weight of less than 60 kg.
Кървене след операция
• Bleeding after surgery
Прасугрел е инхибитор на тромбоцитната активация и агрегация посредством необратимо свързване на неговия активен метаболит с P2Y12 класа на АДФ рецепторите върху тромбоцитите.
Prasugrel is an inhibitor of platelet activation and aggregation through the irreversible binding of its active metabolite to the P2Y12 class of ADP receptors on platelets.
Очаква се прасугрел да не повлиява или да повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
Prasugrel is expected to have no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Прилагането на натоварваща доза от 60 mg прасугрел без едновременно използване на инхибитори на протонната помпа може да осигури най-бързо настъпване на действието.
Administration of the 60 mg prasugrel loading dose without concomitant use of proton pump inhibitors may provide most rapid onset of action.
Efient потиска натрупването на тромбоцити и така намалява риска за образуване на кръвни съсиреци.
Efient inhibits the clumping of platelets and so reduces the chance of a blood clot forming.
Efient може едновременно да се прилага с лекарствени продукти, които се метаболизират от изоформите на цитохром P450 (включително статини), или с лекарствени продукти, които са индуктори или инхибитори на изоформите на цитохром P450.
Efient can be concomitantly administered with medicinal products metabolised by cytochrome P450 enzymes (including statins), or medicinal products that are inducers or inhibitors of cytochrome P450 enzymes.
Блистери от алуминиево фолио в картонени кутии с 14, 28, 30, 30 (х1), 56, 84, 90 (х1) и 98 таблетки.
Aluminium foil blisters in cartons of 14, 28, 30, 30 (x1), 56, 84, 90 (x1) and 98 tablets.
Проучването фаза 3 TRITON сравнява Efient (прасугрел) с клопидогрел и двата едновременно прилагани с АСК и друго стандартно лечение.
The phase 3 TRITON study compared Efient (prasugrel) with clopidogrel, both co-administered with ASA and other standard therapy.
Филмово покритие:
Film-Coat:
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА Филмирана таблетка (таблетка).
Film-coated tablet (tablet).
Кървене от мястото на пункция с игла
• Bleeding from a needle puncture site
Малко вероятно е Efient да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
Efient is unlikely to affect your ability to drive or use machines.
Хематом (кървене под кожата на мястото на инжектиране или в мускула, причиняващо подуване)
• Haematoma (bleeding under the skin at the site of an injection, or into a muscle, causing swelling)
Честотата на кървене, несвързано с аортокоронарен байпас (АКБ) съгласно TIMI, в течение на 7 дни за пациентите е както следва:
Non-CABG- related TIMI bleeding rates through 7 days for patients were as follows:
Инсултът е нечест нежелан ефект на Efient при пациентите, които никога не са имали инсулт или преходна исхемична атака (ПИА).
Stroke is an uncommon side effect of Efient in patients who have never had a stroke or transient ischaemic attack (TIA).
Лекарствени продукти, метаболизирани от CYP2B6:
Medicinal products metabolised by CYP2B6:
В проучване при здрави индивиди AUC на активния метаболит не се променя от богата на масти, висококалорична храна, но Cmax намалява с 49% и времето за достигане на Cmax (Tmax) нараства от 0,5 на 1,5 часа.
In a study of healthy subjects, AUC of the active metabolite was unaffected by a high fat, high calorie meal, but Cmax was decreased by 49% and the time to reach Cmax (Tmax) was increased from 0.5 to 1.5 hours.
Макар да е възможно фармакодинамично взаимодействие с АСК, водещо до повишен риск от кървене, ефикасността и безопасността на прасугрел се доказват при пациенти, лекувани едновременно с АСК.
Although a pharmacodynamic interaction with ASA leading to an increased risk of bleeding is possible, the demonstration of the efficacy and safety of prasugrel comes from patients concomitantly treated with ASA.