natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Този ефект не е клинично значим и не е необходима корекция на дозата на едновременно прилаганите субстрати на CYP3A4 по време на лечението с тедизолидов фосфат.
This effect is not clinically meaningful, and no dose adjustment for co-administered CYP3A4 substrates is necessary during tedizolid phosphate treatment.
Да не се използва инжекционен Рингеров лактат и разтвор на Хартман.
Do not use Lactated Ringer's Injection or Hartmann's Solution.
След еднократно перорално приложение на доза 200 mg тедизолидов фосфат, фармакокинетиката на тедизолид не се променя при пациенти с умерено (n=8) или тежко (n=8) чернодробно увреждане (клас B и C по Child-Pugh).
Following administration of a single 200 mg oral dose of tedizolid phosphate, the pharmacokinetics of tedizolid are not altered in patients with moderate (n=8) or severe (n=8) hepatic impairment (Child-Pugh Class B and C).
Отклонение във вкусовите усещания
• Abnormal sense of taste
Тедизолид инхибира синтеза на митохондриални протеини.
Tedizolid inhibits mitochondrial protein synthesis.
В проучвания по отношение на ембриофеталното развитие е установено, че тедизолидов фосфат води до токсичности за развитието на плода при плъхове и мишки.
In embryo-foetal studies, tedizolid phosphate was shown to produce foetal developmental toxicities in mice and rats.
Прахът се разтваря във флакона, с 4 ml вода за инжекции.
The powder will be reconstituted in the vial with 4 mL of water for injections.
Съобщена е лактатна ацидоза при приложение на друг представител на клас оксазолидинони.
Lactic acidosis has been reported with the use of another member of the oxazolidinone class.
Предлага се в опаковки по 1 флакон и 6 флакона.
Available in packs of 1 vial and 6 vials.
Безопасността и ефикасността на тедизолидов фосфат, когато се прилага за периоди, по-дълги от 6 дни не са установени (вж. точка 4.4).
The safety and efficacy of tedizolid phosphate when administered for periods longer than 6 days have not been established (see section 4.4).
Приготвеният разтвор трябва да се провери визуално за частици преди приложение.
The reconstituted solution should be inspected visually for particulate matter prior to administration.
статини като питавастатин, розувастатин (използвани за понижаване холестерола в кръвта)
• statins such as pitavastatin, rosuvastatin (used to lower blood cholesterol)
Sivextro трябва да се разтвори с вода за инжекции и след това да се разреди в 250 ml натриев хлорид 0,9 % за инфузионно приложение.
Sivextro must be reconstituted with water for injections and subsequently diluted in 250 mL of 0.9% sodium chloride for infusion.
Не са проучени ефектите на тедизолидов фосфат върху фертилитета при хора.
The effects of tedizolid phosphate on fertility in humans have not been studied.
Пациентите не трябва да приемат двойна доза, за да наваксат пропуснатата.
Patients should not take a double dose to compensate for a missed dose.
Потенциалът на тедизолид или тедизолидов фосфат да инхибира транспорта на пробни субстрати на важните транспортери на ъптейка (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1 и OCT2) и ефлукса (P-gp и BCRP) на лекарствата е изследван in vitro.
The potential for tedizolid or tedizolid phosphate to inhibit transport of probe substrates of important drug uptake (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, and OCT2) and efflux transporters (P-gp and BCRP) was tested in vitro.
кървене или лесно образуване на синини
• bleeding or bruising easily
Какво трябва да знаете, преди да приемете Sivextro
What you need to know before you take Sivextro
Тедизолидов фосфат няма нежелани реакции върху фертилитета или репродуктивните способности на мъжки плъхове, включително върху сперматогенезата, в перорални дози до максималната изследвана доза 50 mg/kg/ден или при възрастни женски плъхове в перорални дози до максималната изследвана доза от 15 mg/kg/ден.
Tedizolid phosphate had no adverse effects on the fertility or reproductive performance of male rats, including spermatogenesis, at oral doses up to the maximum tested dose of 50 mg/kg/day, or adult female rats at oral doses up to the maximum tested dose of 15 mg/kg/day.
амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин,
• amitriptyline, citalopram, clomipramine, dosulepin, doxepin, fluoxetine, fluvoxamine,
Има спонтанни съобщения за серотонинов синдром, свързан с едновременното приложение на друг представител на клас оксазолидинони заедно със серотонинергични средства (вж. точка 4.5).
Spontaneous reports of serotonin syndrome associated with the co-administration of another member of the oxazolidinone class together with serotonergic agents have been reported (see section 4.5).
Гастроезофагеална рефлуксна болест
Gastrooesophageal reflux disease
Времето до достигане на пикова концентрация на тедизолид, след перорално приложение на гладно, настъпва 6 часа по-бързо, отколкото когато се прилага с богата на мазнини, висококалорична храна (вж. точка 5.2).
The time to tedizolid peak concentration with oral administration under fasting conditions is 6 hours faster than when administered with a high-fat, high-calorie meal (see section 5.2).
Трябва да кажете на Вашия лекар или медицинска сестра, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Tell your doctor or nurse if you are taking, have recently taken or might take any other medicines.
- приемате определени лекарства, използвани за лечение на мигрена, познати като
- are taking certain medicines to treat migraine known as “triptans”.
Незабавно кажете на Вашия лекар или медицинска сестра, ако се тревожите, че може да Ви е бил приложен прекалено много Sivextro.
If you are given more Sivextro than you should Tell your doctor or nurse immediately if you are concerned that you may have been given too much Sivextro.
загуба на чувствителност на дланите или ходилата (като изтръпване, боцкане/мравучкане или остри болки)
• loss of sensitivity in your hands or feet (such as numbness, prickling/tingling, or sharp pains)
Всеки флакон е предназначен за еднократна употреба.
Each vial is for single use only.
Ставна болка, мускулни спазми, болка в гърба, болка във врата, болка/дискомфорт в крайниците, намаляване на силата на захвата
• Joint pain, muscle spasms, back pain, neck pain, pain/discomfort in limbs, decrease of grip strength
Тези събития са наблюдавани с друг представител на клас оксазолидинони, когато е прилаган за период, надвишаващ препоръчителния за тедизолидов фосфат.
These events have been observed with another member of the oxazolidinone class when administered over a duration exceeding that recommended for tedizolid phosphate.
Другите съставки са микрокристална целулоза, манитол, повидон, кросповидон и магнезиев стеарат в ядрото на таблетката.
• The other ingredients are microcrystalline cellulose, mannitol, povidone, crospovidone and magnesium stearate within the tablet core.
Вашият лекар ще реши дали Sivextro е подходящ за лечение на инфекцията.
Warnings and precautions Your doctor will have decided if Sivextro is suitable to treat your infection.
Не се съобщава за лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с тедизолидов фосфат при препоръчителната продължителност на лечение от 6 дни.
Lactic acidosis has not been reported in patients treated with tedizolid phosphate at the recommended treatment duration of 6 days.
Влагалищна инфекция, възпаление или сърбеж
• Vaginal infection, inflammation or itching
В модел на инфекция на животно, антибактериалното действие на тедизолид е намален при липса на гранулоцити.
In an animal model of infection, the antibacterial activity of tedizolid was reduced in the absence of granulocytes.
Многократното перорално и интравенозно прилагане на тедизолидов фосфат при плъхове в 1-месечни и 3-месечни токсикологични проучвания, водят до зависима от дозата и времето костномозъчна хипоцелуларност (миелоидна, еритроидна и мегакариоцитна), със свързано намаление на циркулиращите червени кръвни клетки (RBC), бели кръвни клетки (WBC) и тромбоцити.
Repeated oral and intravenous dosing of tedizolid phosphate in rats in 1-month and 3-month toxicology studies produced dose- and time-dependent bone marrow hypocellularity (myeloid, erythroid, and megakaryocyte), with associated reduction in circulating RBCs, WBCs, and platelets.
Горещи вълни или зачервяване/червенина на лицето, врата или горната част на гръдния кош
• Hot flush or blushing/redness in the face, neck or upper chest
Сухота в носа, стягане в гръдния кош, кашлица
• Dryness in the nose, congestion in the chest, cough
Sivextro съдържа натрий
Sivextro contains sodium
Диария, свързана с Clostridioides difficile
Clostridioides difficile associated diarrhoea
6 × 1 таблетки в перфорирани блистери с единични дози, защитени от деца, от алуминий/полиетилен терефталат (PET)/хартиено фолио и прозрачен филм от поливинилхлорид (PVC)/поливинилиденхлорид (PVdC).
6 × 1 tablets in aluminum/Polyethylene Terephthalate (PET)/Paper foil and polyvinyl chloride (PVC)/polyvinylidene chloride (PVdC) clear film perforated child-resistant unit-dose blisters.
Инфузия
Infusion
- приемате определени лекарства за лечение на депресия, познати като трициклични антидепресанти, SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина) или MAOIs (инхибитори на моноаминооксидазата).
- are taking certain medicines to treat depression, known as tricyclics, SSRIs (selective serotonin reuptake inhibitors) or MAOIs (monoamine oxidase inhibitors).
Іn vitro са определени множество изоформи на сулфотрансферази (SULT) (SULT1A1, SULT1A2 и SULT2A1), които са способни да конюгират тедизолид, което предполага, че няма определен изоензим от критично значение за клирънса на тедизолид.
Multiple sulfotransferase (SULT) isoforms (SULT1A1, SULT1A2, and SULT2A1) were identified in vitro that are capable of conjugating tedizolid which suggests that no single isozyme is critical to the clearance of tedizolid.
топотекан (използван за лечение на рак)
• topotecan (used to treat cancer)
Няма свързани с тедизолид доказателства за невротоксичност, включително невроповеденчески промени или оптична или периферна невропатия, след 1, 3, 6 или 9 месеца перорално приложение на дози при плазмени нива на експозиция (AUC) до 8 пъти по-високи от очакваната плазмена експозиция при хора в пероралната терапевтична доза.
No evidence of neurotoxicity, including neurobehavioral changes or optic or peripheral neuropathy, was associated with tedizolid after 1, 3, 6 or 9 months of oral administration up to doses with plasma exposure levels (AUC) up to 8-fold greater than the expected human plasma exposure at the oral therapeutic dose.
Подути или уголемени лимфни възли
• Swollen or enlarged lymph nodes
Инфекция на дихателните пътища (синусите, гърлото и гръдния кош)
• Respiratory tract (sinuses, throat and chest) infection
Тедизолид дава положителни резултати в in vitro изследване с клетъчна хромозомна аберация на CHL, но е отрицателен за генотоксичност в други in vitro изследвания (Ames, лимфомна мутагенност при мишки) и in vivo при микронуклеус-тест върху костен мозък на мишка.
Tedizolid was positive in an in vitro CHL cell chromosomal aberration assay, but negative for genotoxicity in other in vitro assays (Ames, mouse lymphoma mutagenicity) and in vivo in a mouse bone marrow micronucleus assay.
Тедизолидов фосфат е отрицателен за генотоксичност във всички in vitro изследвания (бактериална обратна мутация [Ames], клетъчна хромозомна аберация на бял дроб на китайски хамстер [CHL]) и във всички in vivo тестове (микронуклеус тест върху костен мозък на мишка, непланиран ДНК синтез на черен дроб на плъх).
Tedizolid phosphate was negative for genotoxicity in all in vitro assays (bacterial reverse mutation [Ames], Chinese hamster lung [CHL] cell chromosomal aberration) and in all in vivo tests (mouse bone marrow micronucleus, rat liver unscheduled DNA synthesis).
), включително инжекционен Рингеров лактат и разтвор на Хартман.
, Mg including Lactated Ringer's Injection and Hartmann's Solution.
Приготвеният разтвор трябва да се прилага само като интравенозна инфузия.
It must be administered as an intravenous infusion only.
В сборни данни от контролирани клинични проучвания фаза 3 най-често съобщаваните нежелани реакции, възникнали при пациенти, приемащи тедизолидов фосфат (тедизолидов фосфат 200 mg веднъж дневно в продължение на 6 дни), са гадене (6,9 %), главоболие (3,5 %), диария (3,2 %) и повръщане (2,3 %), и, по принцип, са леки до умерени по тежест.
The most frequently reported adverse reactions occurring in patients receiving tedizolid phosphate in the pooled controlled Phase 3 clinical studies (tedizolid phosphate 200 mg once daily for 6 days) were nausea (6.9%), headache (3.5%), diarrhoea (3.2%) and vomiting (2.3%), and were generally mild to moderate in severity.
Тедизолидов фосфат е предлекарство на оксазолидиноновия фосфат.
Tedizolid phosphate is an oxazolidinone phosphate prodrug.
EU/1/15/991/002 1 флакон EU/1/15/991/003 6 флакона
EU/1/15/991/002 1 vial EU/1/15/991/003 6 vials
1-месечно имунотоксикологично проучване при плъхове е показало, че многократното перорално прилагане на тедизолидов фосфат значително намалява B клетките и T клетките на далака и намалява плазмените IgG титри.
In a 1-month immunotoxicology study in rats, repeated oral dosing of tedizolid phosphate was shown to significantly reduce splenic B cells and T cells and reduce plasma IgG titers.
Приготвеният разтвор е прозрачен, безцветен или светложълт.
The resulting solution is a clear colourless or light-yellow solution.
Какво трябва да знаете, преди да Ви бъде приложен Sivextro
What you need to know before you are given Sivextro
Не е съобщена невропатия (оптична и периферна) при пациенти, лекувани с тедизолидов фосфат при препоръчителната продължителност на лечение от 6 дни.
Neuropathy (optic and peripheral) has not been reported in patients treated with tedizolid phosphate at the recommended treatment duration of 6 days.
Пиковите концентрации (Cmax) на тедизолид намаляват с приблизително 26 % и се забавят с 6 часа, когато тедизолидов фосфат се приложи след прием на богата на мазнини храна в сравнение с приложение на гладно, като общата експозиция (AUC0-∞) остава непроменена при състояние на гладно и след прием на храна.
Peak concentrations (Cmax) of tedizolid are reduced by approximately 26% and delayed by 6 hours when tedizolid phosphate is administered after a high-fat meal relative to fasted, while total exposure (AUC0-∞) is unchanged between fasted and fed conditions.
Не са установени безопасността и ефикасността на тедизолидов фосфат, когато се прилага за периоди, по-дълги от 6 дни.
The safety and efficacy of tedizolid phosphate when administered for periods longer than 6 days have not been established.
Не приемайте Sivextro
Do not take Sivextro
Хемодиализата не води до значимо извеждане на тедизолид от системната циркулация, както е оценено при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност (eGFR <15 ml/min).
Haemodialysis does not result in meaningful removal of tedizolid from systemic circulation, as assessed in subjects with endstage renal disease (eGFR <15 mL/min).
Съобщава се за диария, свързана с Clostridioides difficile (Clostridioides difficile associated diarrhoea, CDAD) (вж. точка 4.8), при приложение на тедизолидов фосфат.
Clostridioides difficile associated diarrhoea (CDAD) has been reported for tedizolid phosphate (see section 4.8).
Ефектите върху развитието на плода, възникващи при мишки при липса на токсичност за майката, включват намалено тегло на зародишите и повишена честота на срастване на ребрените хрущяли (екзацербация на нормалното генетично предразположение към вариации на гръдната кост в CD-1 щам от мишки) във високата доза от 25 mg/kg/ден (4-кратно по-висока от оцененото ниво на експозиция при хора въз основа на AUC).
Foetal developmental effects occurring in mice in the absence of maternal toxicity included reduced foetal weights and an increased incidence of costal cartilage fusion (an exacerbation of the normal genetic predisposition to sternal variations in the CD-1 strain of mice) at the high dose of 25 mg/kg/day (4-fold the estimated human exposure level based on AUCs).
Данните при пациенти, относно взаимодействието между серотонинергични средства и тедизолидов фосфат, са ограничени.
There are limited data in patients on the interaction between serotonergic agents and tedizolid phosphate.
При прием на псевдоефедрин не са наблюдавани значими промени в кръвното налягане или сърдечната честота.
No meaningful changes in blood pressure or heart rate were seen with pseudoephedrine.
Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия фармацевт.
If in any doubt, contact your pharmacist for advice.
Потенциал за взаимодействия със серотонинергични средства
Potential serotonergic interactions
При плъхове са наблюдавани намалено тегло на зародишите и повишени скелетни вариации, включително намалена осификация на гръдната кост, прешлените и черепа във високата доза от 15 mg/kg/ден (6-кратно по-висока от прогнозната експозиция при хора въз основа на AUC), и са свързани с токсичност за майката (намалено телесно тегло на майките).
In rats, decreased foetal weights and increased skeletal variations including reduced ossification of the sternabrae, vertebrae, and skull were observed at the high dose of 15 mg/kg/day (6-fold the estimated human exposure based on AUCs) and were associated with maternal toxicity (reduced maternal body weights).
Тези ефекти възникват при плазмени нива на експозицията на тедизолид (AUC) ≥ 3-кратно по-високи от очакваната плазмена експозиция при хора, свързана с терапевтичната доза.
These effects occurred at plasma tedizolid exposure levels (AUC) ≥3-fold greater than the expected human plasma exposure associated with the therapeutic dose.
сулфасалазин (използван за лечение на възпалителни заболявания на дебелото черво)
• sulfasalazine (used to treat inflammatory bowel diseases)
Приготвеният разтвор се изтегля от флакона и добавя към инфузионен сак с натриев хлорид 0,9 % в болницата.
The reconstituted solution will be withdrawn from the vial and added to an infusion bag of 0.9% sodium chloride in the hospital.
Сърбеж (включително сърбеж поради алергична реакция), косопад, акне, червен и/или сърбящ обрив или копривна треска, прекомерно потене
• Itching (including itching due to allergic reaction), hair loss, acne, red and/or itchy rash or hives,
Съдържанието на флакона трябва да се разтвори с 4 ml вода за инжекции и да се върти внимателно до пълно разтваряне на праха.
The contents of the vial should be reconstituted with 4 mL of water for injections, and be swirled gently until the powder has dissolved entirely.
skin and skin structure infections, ABSSSI) при възрастни (вж. точки 4.4 и 5.1).
Sivextro is indicated for the treatment of acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSI) in adults (see sections 4.4 and 5.1).
Някои нежелани реакции са наблюдавани при друг представител на оксазолидиноновия клас, когато са прилагани за период, превишаващ препоръчителния за Sivextro.
Certain side effects have been observed with another member of the oxazolidinone class when administered over a duration exceeding that recommended for Sivextro.
Фармакокинетиката на тедизолид е оценена при пациенти в юношеска възраст (от 12 до 17 години; n=20), след приложение на една перорална или i.v. доза тедизолидов фосфат 200 mg.
The pharmacokinetics of tedizolid were evaluated in adolescent subjects (12 to 17 years; n=20) following administration of a single oral or IV dose of tedizolid phosphate 200 mg.
• суматриптан, золмитриптан (използвани за лечение на мигрена)
• sumatriptan, zolmitriptan (used to treat migraine)
Алергичен пруритус Макуло-папулозен обрив Папулозен обрив
Pruritus allergic Rash maculo-papular Rash papular Rash pruritic
Флакон (10 ml) от прозрачно, боросиликатно, цилиндрично стъкло тип I, със силиконизирана, сива, хлоробутилова гумена запушалка.
Type I (10 ml) clear borosilicate tubing glass vial with a siliconised grey chlorobutyl rubber stopper.
Предлага се в перфорирани блистери с единични дози, съдържащи 6 × 1 таблетка.
It is available in 6 × 1 tablets in perforated unit-dose blisters.
Препоръчителната доза е една таблетка 200 mg веднъж дневно в продължение на 6 дни.
The recommended dose is one 200 mg tablet once a day for 6 days.
Средният обем на разпределение на тедизолид в стационарно състояние при здрави възрастни (n=8) след единична интравенозна доза тедизолидов фосфат 200 mg варира от 67 до 80 l.
The mean steady state volume of distribution of tedizolid in healthy adults (n=8) following a single intravenous dose of tedizolid phosphate 200 mg ranged from 67 to 80 L.
Следователно, перорално приложен Sivextro може да доведе до инхибиране на BCRP на ниво черва.
Therefore, orally administered Sivextro can result in inhibition of BCRP at the intestinal level.
Натриев хидроксид (за корекция на pH)
Sodium hydroxide (for pH adjustment) Hydrochloric acid (for pH adjustment)
Периферна невропатия и нарушения на зрителния нерв
Peripheral neuropathy and optic nerve disorders
Сърбящ обрив
Vulvovaginal pruritus
КАРТОНЕНА ОПАКОВКА (ФЛАКОН)
OUTER CARTON (VIAL)
Какво съдържа Sivextro
What Sivextro contains
Втори механизъм на резистентност се кодира от носения от плазмида и свързан с транспозоните ген на резистентност към хлорамфеникол/флорфеникол (cfr), придаващ резистентност на стафилококите и ентерококите към оксазолидинони, фениколи, линкозамиди, плевромутилини, стрептограмин A и 16-членни макролиди.
A second resistance mechanism is encoded by a plasmid-borne and transposon associated chloramphenicol-florfenicol resistance (cfr) gene, conferring resistance in staphylococci and enterococci to oxazolidinones, phenicols, lincosamides, pleuromutilins, streptogramin A and 16membered macrolides.
Проведени са две плацебо-контролирани, кръстосани проучвания, за да се оцени потенциалът на 200 mg перорален тедизолидов фосфат в стационарно състояние да засилва на пресорните отговори към псевдоефедрин и тирамин при здрави хора.
Two placebo-controlled crossover studies were conducted to assess the potential of 200 mg oral tedizolid phosphate at steady state to enhance pressor responses to pseudoephedrine and tyramine in healthy individuals.
Тедизолид проявява бактериостатична активност срещу ентерококи, стафилококи и стрептококи in vitro.
Tedizolid is bacteriostatic against enterococci, staphylococci, and streptococci in vitro.
След еднократно i.v. приложение на доза 200 mg тедизолидов фосфат на 8 пациенти с тежко бъбречно увреждане, дефинирано като eGFR < 30 ml/min, Cmax на практика не се променя и AUC0-∞ се променя с по-малко от 10 % в сравнение с 8 здрави участници, приемащи еквивалентни контроли.
Following administration of a single 200 mg IV dose of tedizolid phosphate to 8 subjects with severe renal impairment defined as eGFR <30 mL/min, the Cmax was basically unchanged and AUC0-∞ was changed by less than 10% compared to 8 matched healthy subject controls.
мускулна болка, подуване на лицето, слабост, припадъци, задух, стягане в гърдите и ангина пекторис).
• Infusion reactions (chills, shaking or shivering with fever, muscle pain, swelling of the face, weakness, fainting, shortness of breath, chest tightness and angina pectoris).
Разтворете съдържанието на флакона с 4 ml вода за инжекции и го въртете внимателно до пълно разтваряне на праха.
Reconstitute the contents of the vial with 4 mL water for injections, and swirl gently until the powder has dissolved entirely.
В резултат на това инхибиране могат да възникнат нежелани реакции като лактатна ацидоза, анемия и невропатия (зрителна и периферна).
Adverse reactions such as lactic acidosis, anaemia and neuropathy (optic and peripheral) may occur as a result of this inhibition.
Лекарство-метаболизиращи ензими
Drug metabolizing enzymes
Не трябва да се прилага двойна доза, за да се навакса пропуснатата.
A double dose should not be given to compensate for a missed dose.
Интравенозно приложение след разтваряне и разреждане
Intravenous use after reconstitution and dilution For single use only
Тези ефекти се явявят като доказателство за обратимост и възникват при плазмени нива на експозицията на тедизолид (AUC) ≥ 6-кратно по-високи от плазмената експозиция, свързана с терапевтичната доза при хора.
These effects showed evidence of reversibility and occurred at plasma tedizolid exposure levels (AUC) ≥6-fold greater than the plasma exposure associated with the human therapeutic dose.