natgillin/translations-raw huggingface dataset:
След перорално приложение, приблизително 90 % от абсорбираното лекарство се елиминира през бъбреците през първите 24 часа, като плазменият елиминационен полуживот е приблизително 6,2 часа.
Following oral administration, approximately 90% of the absorbed drug is eliminated via the renal route within the first 24 hours, with a plasma elimination half-life of approximately 6.2 hours.
196 (4 опаковки по 49) филмирани таблетки
Multipack: 196 (4 packs of 49) film-coated tablets
За разлика от сулфонилурейните производни, метформин не предизвиква хипогликемия нито при пациенти с диабет тип 2, нито при нормални индивиди, освен при специални обстоятелства (вж. точка 4.5), и не предизвиква хиперинсулинемия.
Unlike sulphonylureas, metformin does not produce hypoglycaemia in either patients with type 2 diabetes or normal subjects, except in special circumstances (see section 4.5), and does not cause hyperinsulinaemia.
Поради механизма на действие на ертуглифлозин, пациентите, приемащи Segluromet, ще имат положителен резултат от тест за глюкоза в урината си.
Due to the mechanism of action of ertugliflozin, patients taking Segluromet will test positive for glucose in their urine.
Ертуглифлозин е използван като монотерапия в едно изпитване и като допълваща терапия в две изпитвания (вж. точка 5.1).
Ertugliflozin was used as monotherapy in one trial and as add-on therapy in two trials (see section 5.1).
Segluromet не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
Segluromet has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
От ограничените данни се предполага, че употребата на метформин при бременни жени не е свързана с повишен риск от вродени малформации.
A limited amount of data suggests the use of metformin in pregnant women is not associated with an increased risk of congenital malformations.
Средната възраст на пациентите в тези четири проучвания варира от 55,1 до 59,1 години (диапазон от 21 до 86 години); 15,6 % до 29,9 % от пациентите са на възраст ≥ 65 години и 0,6 % до 3,8 % са на възраст ≥ 75 години.
The mean age of the patients across these four studies ranged from 55.1 to 59.1 years (range 21 years to 86 years); 15.6% to 29.9% of patients were ≥65 years of age and 0.6% to 3.8% were ≥75 years of age.
За честотата вижте „Описание на избрани нежелани реакции” и точка 4.4.
See “Description of selected adverse reactions” for frequencies and see section 4.4.
Възможно е пациентите в старческа възраст да имат повишен риск от обемно изчерпване.
Elderly patients may be at an increased risk of volume depletion.
Приложението на Segluromet трябва да се преустанови, когато GFR е постоянно под 45 ml/min поради намаляване на ефикасността.
Segluromet should be discontinued when GFR is persistently below 45 ml/min due to a reduction of efficacy.
По сходен начин не е наблюдаван туморогенен потенциал при приложение на метформин при мъжки плъхове.
Similarly, there was no tumorigenic potential observed with metformin in male rats.
Не използвайте Segluromet, ако сте бременна.
You should not use Segluromet if you are pregnant.
Променени серумни липиди
Serum lipids changed
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „EXP“ и „Годен до:“.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the blister and the carton after EXP.
Оценявайте бъбречната функция по-често при пациенти в старческа възраст.
Assess renal function more frequently in elderly patients.
Segluromet понижава нивата на кръвната захар при възрастни пациенти (на възраст от 18 и повече години) с диабет тип 2.
• Segluromet lowers blood sugar levels in adult patients (aged 18 years and older) with type 2
В случай на дехидратация (тежко повръщане, диария, треска или намален прием на течности) трябва временно да се преустанови приемът на метформин, като се препоръчва да се установи контакт с медицински специалист.
In case of dehydration (severe vomiting, diarrhoea, fever or reduced fluid intake), metformin should be temporarily discontinued and contact with a health care professional is recommended.
Определянето на концентрациите при фетуса показва, че плацентата се явява частична бариера за метформин.
Determination of foetal concentrations demonstrated a partial placental barrier to metformin.
Незабавно се свържете с лекар или се обърнете към най-близката болница, ако получите някоя от следните сериозни нежелани реакции:
Contact a doctor or the nearest hospital straight away if you have any of the following serious side effects:
При обичайни клинични дози и схеми на прилагане на таблетки метформинов хидрохлорид, плазмените концентрации на метформин в стационарно състояние се достигат в рамките на 24-48 часа и обикновено са <1 μg/ml.
At usual clinical doses and dosing schedules of metformin hydrochloride tablets, steadystate plasma concentrations of metformin are reached within 24-48 hours and are generally <1 µg/ml.
Лекарят може да намали дозата на Вашия инсулин или другото лекарство за диабет.
The doctor may lower the dose of your insulin or other diabetes medicine.
Ертуглифлозин не показва зависима от времето фармакокинетика и кумулира в плазмата до 10-40 % след многократно прилагане.
Ertugliflozin does not exhibit time-dependent pharmacokinetics and accumulates in plasma up to 10-40% following multiple dosing.
Лактатна ацидоза (много редки, може да засегнат до 1 на 10 000 души) Segluromet може да причини много рядка, но много сериозна нежелана реакция, наречена лактатна ацидоза (вижте точка „Предупреждения и предпазни мерки“).
Lactic acidosis (very rare, may affect up to 1 in 10,000 people) Segluromet may cause a very rare, but very serious side effect called lactic acidosis (see section “Warnings and precautions”).
Ертуглифлозин е слаб инхибитор на UGTs 1A1 и1A4 in vitro в повисоки концентрации, които не са клинично значими.
Ertugliflozin was a weak inhibitor of UGTs 1A1 and 1A4 in vitro at higher concentrations that are not clinically relevant.
Наблюдава се също увеличаване на случаите на ампутация на долен крайник (предимно на пръст) при дългосрочни клинични проучвания с друг SGLT2 инхибитор.
An increase in cases of lower limb amputation (primarily of the toe) has also been observed in long-term clinical studies with another SGLT2 inhibitor.
Некротизиращ фасциит на перинеума или гангрена на Фурние (с неизвестна честота, от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Necrotising fasciitis of the perineum or Fournier's gangrene (not known, cannot be estimated from the available data)
Затова Segluromet не трябва да се използва по време на бременност.
Therefore, Segluromet should not be used during pregnancy.
Съобщава се за лактатна ацидоза при приблизително 32 % от случаите на предозиране с метформин (вж. точка 4.4).
Lactic acidosis has been reported in approximately 32% of metformin overdose cases (see section 4.4).
Средната дневна доза глимепирид е 3,0 mg (вж. таблица 5).
The mean daily dose of glimepiride was 3.0 mg (see Table 5).
Приемайте една таблетка два пъти дневно.
• Take one tablet twice daily.
Ертуглифлозин и метформин присъстват в млякото на плъхове в период на лактация.
Ertugliflozin and metformin are present in the milk of lactating rats.
Метаболизмът е основният механизъм за клирънс на ертуглифлозин.
Metabolism is the primary clearance mechanism for ertugliflozin.
Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенцияпо лекарствата http://www.ema.europa.eu.
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu.
Въпреки това е налице повишена честота на доброкачествени стромални маточни полипи при женски плъхове, лекувани с 900 mg/kg/ден.
There was, however, an increased incidence of benign stromal uterine polyps in female rats treated with 900 mg/kg/day.
При тези пациенти, SGLT2 инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание.
SGLT2 inhibitors should be used with caution in these patients.
Диагностичните лабораторни находки са намалени стойности на рН в кръвта (<7,35), повишени нива на плазмения лактат (> 5 mmol/l) и повишена анионна разлика, и съотношение лактат/пируват.
Diagnostic laboratory findings are decreased blood pH (< 7.35), increased plasma lactate levels (> 5 mmol/l) and an increased anion gap and lactate/pyruvate ratio.
По сходен начин, при контролирани клинични проучвания при пациенти с диабет тип 2, антихипергликемичният ефект на метформин е сравним при мъже и жени.
Similarly, in controlled clinical studies in patients with type 2 diabetes, the antihyperglycaemic effect of metformin was comparable in males and females.
Ефекти на други лекарствени продукти върху фармакокинетиката на ертуглифлозин Метаболизмът чрез UGT1A9 и UGT2B7 е основният механизъм за очистване на ертуглифлозин.
Effects of other medicinal products on the pharmacokinetics of ertugliflozin Metabolism by UGT1A9 and UGT2B7 is the primary clearance mechanism for ertugliflozin.
Спрете приема на Segluromet за кратък период от време, ако имате заболяване, което може да бъде свързано с дехидратация (значителна загуба на телесни течности), като тежко повръщане, диария, треска, излагане на топлина или ако пиете по-малко течности от нормалното.
Stop taking Segluromet for a short time if you have a condition that may be associated with dehydration (significant loss of body fluids) such as severe vomiting, diarrhoea, fever, exposure to heat or if you drink less fluid than normal.
Наблюдавайте пациентите за тези признаци и симптоми след започване на терапията.
Monitor for signs and symptoms after initiating therapy.
Моделът доза-отговор показва, че ертуглифлозин 5 mg и 15 mg водят до почти максимална екскреция на глюкоза в урината (urinary glucose excretion, UGE) при пациенти със захарен диабет тип 2, като представляват съответно 87 % и 96 % от максималното инхибиране.
Dose-response modelling indicates that ertugliflozin 5 mg and 15 mg result in near maximal urinary glucose excretion (UGE) in patients with type 2 diabetes mellitus, providing 87% and 96% of maximal inhibition, respectively.
ако приемате лекарства, използвани за лечение на болка и възпаление (НСПВС и COX-2
• if you are taking medicines used to treat pain and inflammation (NSAID and COX-2-inhibitors,
Опаковки от 30x1 филмирани таблетки в перфорирани блистери с единични дози.
Packs of 30x1 film-coated tablets in perforated unit dose blisters.
Дехидратация (загуба на прекалено много вода от тялото; чести, може да засегнат до 1 на 10 души)
Dehydration (losing too much water from your body; common, may affect up to 1 in 10 people) Symptoms of dehydration include:
ако приемате някои лекарства за лечение на високо кръвно налягане (ACE-инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти).
• if you are taking certain medicines for the treatment of high blood pressure (ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists).
Рискът от свързана с метформин лактатна ацидоза се увеличава с възрастта на пациента, тъй като при възрастните пациенти е налице по-голяма вероятност от чернодробно, бъбречно или сърдечно увреждане, отколкото при по-младите пациенти.
The risk of metformin-associated lactic acidosis increases with the patient's age because elderly patients have a greater likelihood of having hepatic, renal, or cardiac impairment than younger patients.
Въздействието на инхибиторите на UGT върху фармакокинетиката на ертуглифлозин не е клинично проучено, обаче потенциалното повишение в експозицията на ертуглифлозин поради инхибиране на UGT, не се счита за клинично значимо.
The impact of UGT inhibitors on the pharmacokinetics of ertugliflozin has not been studied clinically, but potential increase in ertugliflozin exposure due to UGT inhibition is not considered to be clinically relevant.
Не се очаква клинично значим ефект с други индуктори (напр. карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал).
A clinically relevant effect with other inducers (e.g., carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) is not expected.
приемате лекарства, които увеличават отделянето на урина (диуретици) или понижават кръвното налягане
• take medicines that increase your urine production (diuretics) or lower blood pressure
Спрете приема на Segluromet и незабавно се свържете с лекар или с най-близката болница, ако имате някой от симптомите на лактатна ацидоза, тъй като това състояние може да доведе до кома.
Stop taking Segluromet and contact a doctor or the nearest hospital immediately if you experience some of the symptoms of lactic acidosis, as this condition may lead to coma.
Ограничени данни от контролирани фармакокинетични проучвания на метформин при здрави участници в старческа възраст предполагат, че общият плазмен клирънс на метформин е намален, полуживотът е удължен и Cmax е повишена в сравнение със здрави млади участници.
Limited data from controlled pharmacokinetic studies of metformin in healthy elderly subjects suggest that total plasma clearance of metformin is decreased, the half-life is prolonged, and Cmax is increased, compared to healthy young subjects.
Липсват клинично значими разлики в стойностите на Cmax на ертуглифлозин между групите с различно увреждане на бъбречната функция.
There were no clinically meaningful differences in the ertugliflozin Cmax values among the different renal function groups.
Ертуглифлозин може да усили диуретичния ефект на диуретиците и може да повиши риска от дехидратация и хипотония (вж. точка 4.4).
Ertugliflozin may add to the diuretic effect of diuretics and may increase the risk of dehydration and hypotension (see section 4.4).
В контролирани клинични проучвания на метформин при пациенти с диабет тип 2, антихипергликемичният ефект е сравним при бялата раса (n=249), чернокожите (n=51) и латиноамериканците(n=24).
In controlled clinical studies of metformin in patients with type 2 diabetes, the antihyperglycaemic effect was comparable in Whites (n=249), Blacks (n=51), and Hispanics (n=24).
Дозировката трябва да бъде индивидуално определена, въз основа на настоящата схема на лечение на пациента, ефективността и поносимостта при използване на препоръчителната дневна доза 5 mg или 15 mg ертуглифлозин, като същевременно не се надвишава максималната препоръчителна дневна доза метформин.
The dosage should be individualised on the basis of the patient's current regimen, effectiveness, and tolerability using the recommended daily dose of 5 mg or 15 mg of ertugliflozin, while not exceeding the maximum recommended daily dose of metformin.
Трябва да продължите да спазвате диетата си и физическите упражнения, докато приемате Segluromet.
• You need to keep following your food and exercise plan while taking Segluromet.
Segluromet може да причини много рядка, но много сериозна нежелана реакция, наречена лактатна ацидоза, особено ако бъбреците Ви не функционират правилно.
Segluromet may cause a very rare, but very serious side effect called lactic acidosis, particularly if your kidneys are not working properly.
ако приемате други лекарства, които намаляват кръвната захар, като например инсулин или лекарства, които увеличават освобождаването на инсулин от панкреаса.
• if you are taking other medicines that lower the sugar in your blood, such as insulin or medicines that increase insulin release from the pancreas.
In vitro оценка на ертуглифлозин
In vitro assessment of ertugliflozin
Това представлява експозиция от около 2 и 6 пъти експозицията при максималната препоръчителна доза при хора 2 000 mg въз основа на сравнения на телесната повърхност съответно при плъхове и зайци.
This represents an exposure of about 2 and 6 times the exposure at the maximum recommended human dose of 2,000 mg based on body surface area comparisons for rats and rabbits, respectively.
Метформин е противопоказан при пациенти с GFR < 30 ml/min и приемът трябва временно да се преустанови при наличие на състояния, които променят бъбречната функция (вж. точка 4.3).
Metformin is contraindicated in patients with GFR < 30 ml/min and should be temporarily discontinued in the presence of conditions that alter renal function (see section 4.3).
Когато това лекарство се използва в комбинация с инсулин или лекарства, които увеличават освобождаването на инсулин от панкреаса, нивото на кръвната захар може да спадне (хипогликемия).
When this medicine is used in combination with insulin or medicines that increase insulin release from the pancreas, low blood sugar (hypoglycaemia) can occur.
При пациенти с обемно изчерпване се препоръчва коригиране на това състояние преди започване на лечение със Segluromet (вж. точка 4.4).
In patients with volume depletion, correcting this condition prior to initiation of Segluromet is recommended (see section 4.4).
Не се препоръчва възобновяване на лечението със SGLT2 инхибитор при пациенти с анамнеза за ДКА, появила се по време на лечение със SGLT2 инхибитор, освен ако не се идентифицира и отстрани друг недвусмислен отключващ фактор.
Restarting SGLT2 inhibitor treatment in patients with previous DKA while on SGLT2 inhibitor treatment is not recommended, unless another clear precipitating factor is identified and resolved.
p <0,001 в сравнение с плацебо (въз основа на коригирани сравнения на съотношението на шансовете от логистичен регресионен модел, използващ множествено възстановяване на липсващи стойности на данните).
p< 0.001 compared to placebo (based on adjusted odds ratio comparisons from a logistic regression model using multiple imputation for missing data values).
Лактатната ацидоза, много рядко, но сериозно метаболитно усложнение, най-често се проявява при остро влошаване на бъбречната функция, сърдечно-респираторно заболяване или сепсис.
Lactic acidosis, a very rare but serious metabolic complication, most often occurs at acute worsening of renal function or cardiorespiratory illness or sepsis.
Метформин няма неблагоприятни последици за развитието, когато се прилага на плъхове и зайци с дози до 600 mg/kg/ден.
Metformin did not adversely affect developmental outcomes when administered to rats and rabbits at doses up to 600 mg/kg/day.
Ертуглифлозин действа чрез блокиране на SGLT2 протеина в бъбреците.
• Ertugliflozin works by blocking the SGLT2 protein in your kidneys.
Приемът на това лекарство в комбинация с инсулин или лекарства, които увеличават освобождаването на инсулин от панкреаса, може да доведе до силно спадане на кръвната захар (хипогликемия), което може да причини симптоми като треперене, изпотяване и промени в зрението и може да повлияе способността Ви да шофирате и работите с машини.
Taking this medicine in combination with insulin or medicines that increase insulin release from the pancreas can cause blood sugar levels to drop too low (hypoglycaemia), which may cause symptoms such as shaking, sweating and change in vision, and may affect your ability to drive and use machines.
Segluromet съдържа две активни вещества-ертуглифлозин и метформин.
Segluromet contains two active substances, ertugliflozin and metformin.
Проучвания, използващи единични перорални дози с таблетки от 500 mg до 1 500 mg и 850 mg до 2 550 mg метформинов хидрохлорид, показват, че липсва пропорционалност на дозата при увеличаващи се дози, което се дължи по-скоро на понижена абсорбция, отколкото на промяна в елиминирането.
Studies using single oral doses of metformin hydrochloride tablets 500 mg to 1,500 mg, and 850 mg to 2,550 mg, indicate that there is a lack of dose proportionality with increasing doses, which is due to decreased absorption rather than an alteration in elimination.
В изпитвания със SGLT2 инхибитори, пациентите с анамнеза за генитални микотични инфекции и необрязани мъже са по-склонни да развият генитални микотични инфекции (вж. точка 4.8).
In trials with SGLT2 inhibitors, patients with a history of genital mycotic infections and uncircumcised males were more likely to develop genital mycotic infections (see section 4.8).
Едновременното приложение на симвастатин с ертуглифлозин води до 24 % и 19 % повишение на AUC и Cmax на симвастатин и съответно 30 % и 16 % повишение на AUC и Cmax на симвастатиновата киселина.
Coadministration of simvastatin with ertugliflozin resulted in a 24% and 19% increase in AUC and Cmax of simvastatin, respectively, and 30% and 16% increase in AUC and Cmax of simvastatin acid,
AUC на ертуглифлозин намалява с приблизително 13 %, а Cmax намалява с приблизително 21 % в сравнение с лица с нормална чернодробна функция.
The AUC of ertugliflozin decreased by approximately 13%, and Cmax decreased by approximately 21% compared to subjects with normal hepatic function.
В редки случаи се съобщава за фимоза и понякога се извършва обрязване (вж. точка 4.4).
In rare instances, phimosis was reported and sometimes circumcision was performed (see section 4.4).
Ефектите на храната с високо съдържание на мазнини върху фармакокинетиката на ертуглифлозин и метформин, прилагани като таблетки Segluromet, са сравними с тези, съобщавани за отделните таблетки.
The effects of a high-fat meal on the pharmacokinetics of ertugliflozin and metformin when administered as Segluromet tablets are comparable to those reported for the individual tablets.
Инсулин и инсулиновите секретагози, като сулфонилурейни производни, причиняват хипогликемия.
Insulin and insulin secretagogues, such as sulphonylureas, cause hypoglycaemia.
Фармакологично медиирани ефекти са наблюдавани при млади плъхове, лекувани с ертуглифлозин (вж. точка 5.3).
Pharmacologically mediated effects were observed in juvenile rats treated with ertugliflozin (see section 5.3).
За допълнителна информация вижте подточките по-долу.
See subsections below for additional information.
Ако се появят тези симптоми, пациентите трябва незабавно да бъдат оценени за кетоацидоза, независимо от нивото на кръвната захар.
Patients should be assessed for ketoacidosis immediately if these symptoms occur, regardless of blood glucose level.
В повечето случаи токсичността е в съответствие с фармакологията, свързана със загубата на глюкоза в урината и включва намалено телесно тегло и намалено количество мастна тъкан, повишена консумация на храна, диария, дехидратация, намалена глюкоза в серума и повишения в други серумни параметри, отразяващи повишения протеинов метаболизъм, глюконеогенезата и електролитния дисбаланс, промени в урината като полиурия, глюкозурия и калциурия.
Most toxicity was consistent with pharmacology related to urinary glucose loss and included decreased body weight and body fat, increased food consumption, diarrhoea, dehydration, decreased serum glucose and increases in other serum parameters reflective of increased protein metabolism, gluconeogenesis and electrolyte imbalances, and urinary changes such as polyuria, glucosuria, and calciuria.
Ако не е достъпна дозова форма на Segluromet с адекватно количество на активното вещество, вместо комбинация с фиксирани дози, трябва да се използват отделните монокомпоненти.
If no adequate strength of Segluromet is available, individual monocomponents should be used instead of the fixed-dose combination.
Segluromet е показан при възрастни, на възраст 18 и повече години, със захарен диабет тип 2 като допълнение към диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол:
Segluromet is indicated in adults aged 18 years and older with type 2 diabetes mellitus as an adjunct to diet and exercise to improve glycaemic control:
Проведени са дългосрочни проучвания за канцерогенност при плъхове (продължителност на прилагане 104 седмици) и мишки (продължителност на прилагане 91 седмици) с дози до и включително 900 mg/kg/ден и съответно 1 500 mg/kg/ден.
Long-term carcinogenicity studies have been performed in rats (dosing duration of 104 weeks) and mice (dosing duration of 91 weeks) at doses up to and including 900 mg/kg/day and 1,500 mg/kg/day, respectively.
Ертуглифлозин не е мутагенен или кластогенен, със или без метаболитно активиране на микробната обратна мутация, при in vitro цитогенетичните (човешки лимфоцити) и in vivo микронуклеазните тестове при плъхове.
Ertugliflozin was not mutagenic or clastogenic with or without metabolic activation in the microbial reverse mutation, in vitro cytogenetic (human lymphocytes), and in vivo rat micronucleus assays.
Не са провеждани проучвания на фармакокинетичните параметри на метформин според раса.
No studies of metformin pharmacokinetic parameters according to race have been performed.