natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Честотата на потвърдени събития, отдавани на панкреатит, е 0,3 % при пациентите, лекувани със ситаглиптин и 0,2 % при пациентите на плацебо.
The incidence of adjudication-confirmed pancreatitis events was 0.3 % in sitagliptin-treated patients and 0.2 % in placebo-treated patients.
Едновременното прилагане на ситаглиптин и метформин има адитивен ефект върху активната GLP-1 концентрация.
Co-administration of sitagliptin and metformin had an additive effect on active GLP-1 concentrations.
Как изглежда Ristaben и какво съдържа опаковката
What Ristaben looks like and contents of the pack
Честотата на хипогликемия не се различава значимо между лекуваните групи (ситаглиптин 1,3 %; метформин 1,9 %).
The incidence of hypoglycaemia was not significantly different between the treatment groups (sitagliptin, 1.3 %; metformin, 1.9 %).
Аномалии на резците се наблюдават при плъхове при нива на експозиция 67 пъти по-високи от нивото на клинична експозиция; нивото, при което няма подобен ефект е определено на 58 пъти по-високо, съгласно резултатите от 14-седмично проучване при плъхове.
Incisor teeth abnormalities were observed in rats at exposure levels 67 times the clinical exposure level; the no-effect level for this finding was 58-fold based on the 14-week rat study.
Честотата на хипогликемия е подобна сред лекуваните групи.
The incidence of hypoglycaemia was similar across treatment groups.
Как да съхранявате Ristaben
How to store Ristaben
Когато се използва в комбинация с метформин и/или PPAR агонист, дозата на метформин и/или PPAR агониста не трябва да се променя, като Ristaben се прилага едновременно.
When used in combination with metformin and/or a PPAR agonist, the dose of metformin and/or PPAR agonist should be maintained, and Ristaben administered concomitantly.
Намалените концентрации на глюкагон, заедно с повисоките нива на инсулин, води до намаляване на продуцираната от черния дроб глюкоза, а от там и до намаляване нивата на кръвната захар.
Decreased glucagon concentrations, along with higher insulin levels, lead to reduced hepatic glucose production, resulting in a decrease in blood glucose levels.
Възрастта не оказва клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ситаглиптин както е видно от данните от фармакокинетичен популационен анализ Фаза I и Фаза II.
Age did not have a clinically meaningful impact on the pharmacokinetics of sitagliptin based on a population pharmacokinetic analysis of Phase I and Phase II data.
Характеристика при пациентите
Characteristics in patients
Нарушения на кожата и подкожната тъкан пруритус
Skin and subcutaneous tissue disorders pruritus
Антидиабетни лекарства, инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4), ATC код: A10BH01.
Pharmacotherapeutic group: Drugs used in diabetes, Dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitors, ATC code: A10BH01.
Ситаглиптин може да бъде слаб инхибитор на p-гликопротеина in vivo.
Sitagliptin may be a mild inhibitor of p-glycoprotein in vivo.
Ситаглиптин не е показал генотоксичност в хода на предклинични проучвания.
Sitagliptin has not been demonstrated to be genotoxic in preclinical studies.
Проучванията при животни показват, че ситаглиптин се екскретира в млякото.
Animal studies have shown excretion of sitagliptin in breast milk.
като тройна перорална терапия в комбинация с
as triple oral therapy in combination with
Ситаглиптин е субстрат и на p-гликопротеин, който може би участва и в медиирането на бъбречното елиминиране на ситаглиптин.
Sitagliptin is also a substrate of p-glycoprotein, which may also be involved in mediating the renal elimination of sitagliptin.
В същото време циклоспорин, един p-гликопротеин инхибитор, не намалява бъбречния клирънс на ситаглиптин.
However, ciclosporin, a p-glycoprotein inhibitor, did not reduce the renal clearance of sitagliptin.
При 24-седмично плацебо-контролирано факторално проучване на начално лечение, ситаглиптин 50 mg два пъти дневно в комбинация с метформин (500 mg или 1 000 mg два пъти дневно) се постига значително подобрение на гликемичните параметри в сравнение с всяка монотерапия.
In a 24-week placebo-controlled factorial study of initial therapy, sitagliptin 50 mg twice daily in combination with metformin (500 mg or 1,000 mg twice daily) provided significant improvements in glycaemic parameters compared with either monotherapy.
При клинични изпитвания, Ristaben като монотерапия и като част от комбинирана терапия с лекарствени продукти, за които е известно, че не причиняват хипогликемия (напр. метформин и/или PPAR агонист), съобщените нива на хипогликемия при ситаглиптин са сходни с тези при пациенти получавали плацебо.
Hypoglycaemia when used in combination with other anti-hyperglycaemic medicinal products In clinical trials of Ristaben as monotherapy and as part of combination therapy with medicinal products not known to cause hypoglycaemia (i.e. metformin and/or a PPAR agonist), rates of hypoglycaemia reported with sitagliptin were similar to rates in patients taking placebo.
При плъхове има повишена честота на чернодробни аденоми и карциноми при нива на системна експозиция, 58 пъти по-високи от тези при хора.
In rats, there was an increased incidence of hepatic adenomas and carcinomas at systemic exposure levels 58 times the human exposure level.
Хипогликемия е наблюдавана, когато ситаглиптин е използван в комбинация с инсулин или сулфонилурейно производно.
Hypoglycaemia has been observed when sitagliptin was used in combination with insulin or a sulphonylurea.
• пероксизомен пролифератор-активиран рецептор гама (PPAR) агонист (напр. тиазолидиндион), когато използването на PPAR агонист е подходящо и когато с диета и упражнения, плюс PPAR агонист, прилаган самостоятелно, не се постига задоволителен гликемичен контрол.
• a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR) agonist (i.e. a thiazolidinedione) when use of a PPAR agonist is appropriate and when diet and exercise plus the PPAR agonist alone do not provide adequate glycaemic control.
- Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
- If you have any further questions, ask your doctor, pharmacist, or nurse.
Намаляването на HbA1c от средното изходно ниво 7,2 % е -0,43 % за ситаглиптин и -0,57 % за метформин (анализ с съгласно протокола).
The reduction in HbA1c from mean baseline values of 7.2 % was -0.43 % for sitagliptin and -0.57 % for metformin (Per Protocol Analysis).
Мерк Шарп и Доум България ЕООД
Мерк Шарп и Доум България ЕООД Тел.
Най-малките средни квадрати са коригирани спрямо статуса при преходното антихипергликемично лечение и стойността на изходно ниво.
Least squares means adjusted for prior antihyperglycaemic therapy status and baseline value.
Ако има съмнения за булозен пемфигоид, приемът на Ristaben трябва да се преустанови.
If bullous pemphigoid is suspected, Ristaben should be discontinued.
Не е необходима корекция на дозата Ristaben при пациенти с леко или средно тежко чернодробно увреждане (скор по Child-Pugh  9).
No dose adjustment for Ristaben is necessary for patients with mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh score  9).
Лечението със ситаглиптин в доза от 100 mg веднъж дневно като монотерапия дава значително подобрение по отношение на HbA1c, плазмена глюкоза на гладно (FPG), и ниво на глюкозата 2 часа след хранене (2 часа PPG), в сравнение с плацебо в две проучвания, едното с 18- и другото с 24-седмична продължителност.
Treatment with sitagliptin at 100 mg once daily as monotherapy provided significant improvements in HbA1c, fasting plasma glucose (FPG), and 2-hour post-prandial glucose (2-hour PPG), compared to placebo in two studies, one of 18- and one of 24-weeks duration.
Когато Ristaben се използва в комбинация със сулфонилурейно производно или с инсулин, може да се обмисли по-ниска доза сулфонилурейно производно или инсулин, за да се намали рискът от хипогликемия (вж. точка 4.4).
When Ristaben is used in combination with a sulphonylurea or with insulin, a lower dose of the sulphonylurea or insulin may be considered to reduce the risk of hypoglycaemia (see section 4.4).
Едновременното приложение на еднократна перорална доза от 100 mg ситаглиптин и еднократна перорална доза от 600 mg циклоспорин повишава AUC и Cmax на ситаглиптин съответно с приблизително 29 % и 68 %.
Co-administration of a single 100 mg oral dose of sitagliptin and a single 600 mg oral dose of ciclosporin increased the AUC and Cmax of sitagliptin by approximately 29 % and 68 %, respectively.
Ситаглиптин 100 mg веднъж дневно осигурява значимо подобрение на гликемичните параметри в сравнение с плацебо при две 24-седмични проучвания за ситаглиптин като допълнително лечение, едното в комбинация с метформин и другото в комбинация с пиоглитазон.
Sitagliptin 100 mg once daily provided significant improvements in glycaemic parameters compared with placebo in two 24-week studies of sitagliptin as add-on therapy, one in combination with metformin and one in combination with pioglitazone.
Телесното тегло в двете групи е намаляло спрямо изходното ниво (ситаглиптин -0,6 kg; метформин1,9 kg).
Body weight decreased from baseline in both groups (sitagliptin, -0.6 kg; metformin -1.9 kg).
Вашият лекар, за да може да продължите да контролирате своята кръвна захар.
Continue to take this medicine as long as your doctor prescribes it so you can continue to help control your blood sugar.
Телесното тегло в сравнение с изходните стойности не се повишава при лечение със ситаглиптин в нито едно от двете проучвания, в сравнение със слабо редуциране при пациентите, третирани с плацебо.
Body weight did not increase from baseline with sitagliptin therapy in either study, compared to a small reduction in patients given placebo.
Бъбречна и чернодробна токсичност се наблюдава при гризачи при стойности на системна експозиция 58 пъти по-висока от нивото на експозицията при хора, а нивото без ефект е определено на 19 пъти по-високо от това при хора.
Renal and liver toxicity were observed in rodents at systemic exposure values 58 times the human exposure level, while the no-effect level was found at 19 times the human exposure level.
След перорално приложение на 100 mg доза на здрави индивиди, ситаглиптин бързо се абсорбира, с достигане на върхови плазмени концентрации (медиана Tmax) 1 до 4 часа след дозирането, средна плазмена AUC на ситаглиптин 8,52 M•hr, Cmax 950 nM.
Following oral administration of a 100-mg dose to healthy subjects, sitagliptin was rapidly absorbed, with peak plasma concentrations (median Tmax) occurring 1 to 4 hours post-dose, mean plasma AUC of sitagliptin was 8.52 M•hr, Cmax was 950 nM.
При проучване за сравняване ефикасността и безопасността от добавяне на ситаглиптин 100 mg веднъж дневно или глипизид (сулфонилурея) при пациенти с неадекватен гликемичен контрол на монотерапия с метформин, ситаглиптин е подобен на глипизид по отношение намаляване на HbA1c.
In a study comparing the efficacy and safety of the addition of sitagliptin 100 mg once daily or glipizide (a sulphonylurea) in patients with inadequate glycaemic control on metformin monotherapy, sitagliptin was similar to glipizide in reducing HbA1c.
С неизвестна честота
Frequency not known
Бъбречният клирънс на ситаглиптин не се променя значимо.
The renal clearance of sitagliptin was not meaningfully altered.
Това лекарство не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
This medicine has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Тел.: +359 2 819 3737 info-msdbg@merck.com
: +359 2 819 3737 info-msdbg@merck.com
При пациенти с бъбречно увреждане в тежка степен (GFR ≥ 15 до < 30 ml/min) или с терминална бъбречна недостатъчност (ESRD) (GFR < 15 ml/min), включително тези изискващи хемодиализа или перитонеална диализа, дозата Ristaben е 25 mg веднъж дневно.
For patients with severe renal impairment (GFR ≥ 15 to <30 mL/min) or with end-stage renal disease (ESRD) (GFR < 15 mL/min), including those requiring haemodialysis or peritoneal dialysis, the dose of Ristaben is 25 mg once daily.
Не е известно дали ситаглиптин се диализира при перитонеална диализа.
It is not known if sitagliptin is dialysable by peritoneal dialysis.
Няма значима разлика в честотата на хипогликемия между лекуваните групи (ситаглиптин 6,3 %; глипизид 10,8 %).
The incidence of hypoglycaemia was not significantly different between the treatment groups (sitagliptin, 6.3 %; glipizide, 10.8 %).
Пациентите са инструктирани да титрират тяхната доза инсулин гларжин въз основа на стойностите на кръвната захар на гладно, измерени чрез кръвен тест с убождане на пръста.
Patients were instructed to titrate their insulin glargine dose based on fingerstick fasting glucose values.
При по-високи нива на инсулин, се подобрява поемането на глюкоза от тъканите.
With higher insulin levels, tissue glucose uptake is enhanced.
000 mg метформин два пъти дневно с 50 mg ситаглиптин не променя значимо фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с диабет тип 2.
Metformin: Co-administration of multiple twice-daily doses of 1,000 mg metformin with 50 mg sitagliptin did not meaningfully alter the pharmacokinetics of sitagliptin in patients with type 2 diabetes.
С неизвестна честота миалгия
Frequency not known myalgia
Ristaben също е показан като допълнителна терапия към инсулин (със или без метформин), когато с диета и упражнения, плюс постоянна доза инсулин, не се постига задоволителен гликемичен контрол.
Ristaben is also indicated as add-on to insulin (with or without metformin) when diet and exercise plus stable dose of insulin do not provide adequate glycaemic control.
В това проучване, профилът на ефикасност и безопасност на ситаглиптин в доза от 25 или 50 mg веднъж дневно е като цяло сходен с този, наблюдаван при други проучвания с монотерапия при пациенти с нормална бъбречна функция.
In this study, the efficacy and safety profile of sitagliptin at 25 or 50 mg once daily was generally similar to that observed in other monotherapy studies in patients with normal renal function.
Представените по-долу клинични данни предполагат, че рискът от клинично значими взаимодействия с едновременно прилагани лекарствени продукти е нисък.
Effects of other medicinal products on sitagliptin Clinical data described below suggest that the risk for clinically meaningful interactions by co-administered medicinal products is low.
В това проучване, профилът на ефикасност и безопасност на ситаглиптин с доза от 25 mg веднъж дневно е като цяло сходен с този, наблюдаван при други проучвания с монотерапия при пациенти с нормална бъбречна функция.
In this study, the efficacy and safety profile of sitagliptin at 25 mg once daily was generally similar to that observed in other monotherapy studies in patients with normal renal function.
HbA1c (%) на 26-та седмица.
HbA1c (%) at week 26.
Проведено е проучване за оценка ефекта на циклоспорина, мощен инхибитор на p-гликопротеин, върху фармакокинетиката на ситаглиптин.
Ciclosporin: A study was conducted to assess the effect of ciclosporin, a potent inhibitor of p-glycoprotein, on the pharmacokinetics of sitagliptin.
Пациентите, лекувани със ситаглиптин имат слабо повишение на телесното тегло в сравнение с тези, получавали плацебо.
Patients treated with sitagliptin had a modest increase in body weight compared to those given placebo.
HbA1c (%) на 18-та седмица.
HbA1c (%) at week 18.
със или без гадене и повръщане, тъй като това може да са признаци на възпален панкреас
• Severe and persistent pain in the abdomen (stomach area) which might reach through to your back with or without nausea and vomiting, as these could be signs of an inflamed pancreas
В сравнение със здрави контроли, плазмената AUC на ситаглиптин се повишава с приблизително 1,2 пъти при пациенти с бъбречно увреждане в лека степен (GFR ≥ 60 до < 90 ml/min) и съответно 1,6 пъти при пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR ≥ 45 до < 60 ml/min).
Compared to normal healthy control subjects, plasma AUC of sitagliptin was increased by approximately 1.2-fold and 1.6-fold in patients with mild renal impairment (GFR ≥ 60 to < 90 mL/min) and patients with moderate renal impairment (GFR ≥ 45 to < 60 mL/min), respectively.
In vitro проучванията показват, че основният ензим, отговорен за ограничения метаболизъм на ситаглиптин, е CYP3A4 с участието и на CYP2C8.
In vitro studies indicated that the primary enzyme responsible for the limited metabolism of sitagliptin is CYP3A4, with contribution from CYP2C8.
HbA1c (%) на 24-та седмица.
HbA1c (%) at week 24.
Това лекарство може да се използва самостоятелно или в комбинация с определени други лекарства (инсулин, метформин, сулфонилурейни производни или глитазони), които намаляват кръвната захар, които
This medicine can be used alone or in combination with certain other medicines (insulin, metformin, sulphonylureas, or glitazones) that lower blood sugar, which you may already be taking for your diabetes together with a food and exercise plan.
24-седмично, контролирано с активно вещество (метформин) проучване, предназначено да оцени ефикасността и безопасността на 100 mg ситаглиптин веднъж дневно (N=528) в сравнение с метформин (N=522) при пациенти с незадоволителен гликемичен контрол от диета и упражнения, които не са на антихипергликемична терапия (прекъснали терапията в последните 4 месеца).
A 24-week active (metformin)-controlled study was designed to evaluate the efficacy and safety of sitagliptin 100 mg once daily (N=528) compared to metformin (N=522) in patients with inadequate glycaemic control on diet and exercise and who were not on anti-hyperglycaemic therapy (off therapy for at least 4 months).
Плазмената AUC на ситаглиптин се повишава приблизително 2 пъти при пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR ≥ 30 до < 45 ml/min) и приблизително 4 пъти при пациенти с бъбречно увреждане в тежка степен (GFR < 30 ml/min), включително при пациенти с ESRD на хемодиализа.
Plasma AUC of sitagliptin was increased approximately 2-fold in patients with moderate renal impairment (GFR ≥ 30 to < 45 mL/min), and approximately 4-fold in patients with severe renal impairment (GFR < 30 mL/min), including in patients with ESRD on haemodialysis.
Начално лечение (два пъти дневно) ситаглиптин 50 mg + метформин 1 000 mg (N=178)
Initial therapy (twice daily) Sitagliptin 50 mg + metformin 1,000 mg (N=178)
Ristaben не трябва да се използва при кърмене.
Ristaben should not be used during breast-feeding.
- диабет тип 1 - диабетна кетоацидоза (усложнение на диабета, характеризиращо се с високо ниво на кръвната захар, бърза загуба на тегло, гадене или повръщане) - някакви проблеми с бъбреците - преди или сега.
- type 1 diabetes - diabetic ketoacidosis (a complication of diabetes with high blood sugar, rapid weight loss,
Филмово покритие: поли(винилов алкохол) макрогол 3350 талк (E553b) титанов диоксид (E171) червен железен оксид (E172) жълт железен оксид (E172)
Film coating: poly(vinyl alcohol) macrogol 3350 talc (E553b) titanium dioxide (E171) red iron oxide (E172) yellow iron oxide (E172)
Как да приемате Ristaben
How to take Ristaben
Друго проучване, сравняващо ситаглиптин в доза от 25 mg веднъж дневно и глипизид в доза от 2,5 mg до 20 mg/дневно, е проведено при 129 пациенти с ESRD, които са на диализа.
Another study comparing sitagliptin at 25 mg once daily to glipizide at 2.5 to 20 mg/day was conducted in 129 patients with ESRD who were on dialysis.
При пациенти с бъбречно увреждане в лека степен (скорост на гломерулна филтрация [GFR]  60 до < 90 ml/min) не се налага корекция на дозата.
For patients with mild renal impairment (glomerular filtration rate [GFR]  60 to < 90 ml/min), no dose adjustment is required.
сулфонилурейно производно когато с диета и упражнения, плюс максимална поносима доза сулфонилурейно производно самостоятелно, не се постига задоволителен гликемичен контрол и когато метформин е неподходящ поради противопоказания или нетолерантност.
• a sulphonylurea when diet and exercise plus maximal tolerated dose of a sulphonylurea alone do not provide adequate glycaemic control and when metformin is inappropriate due to contraindications or intolerance.
При пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR  45 до < 60 ml/min) не се налага корекция на дозата.
For patients with moderate renal impairment (GFR  45 to < 60 mL/min), no dosage adjustment is required.
Преди започване на лечението с Ristaben и периодично след това се препоръчва оценка на бъбречната функция, тъй като е необходимо корекция на дозата на базата на бъбречната функция.
Because there is a dosage adjustment based upon renal function, assessment of renal function is recommended prior to initiation of Ristaben and periodically thereafter.
Ристабен 25 mg
Ristaben 25 mg
Не се налага корекция на прилаганата доза при пациенти с леко до средно тежко чернодробно увреждане.
No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate hepatic impairment.
При пациенти с бъбречно увреждане в умерена степен (GFR ≥ 30 до < 45 ml/min) дозата Ristaben е 50 mg веднъж дневно.
For patients with moderate renal impairment (GFR  30 to < 45 mL/min), the dose of Ristaben is 50 mg once daily.
Какво съдържа Ristaben
What Ristaben contains
За да се достигнат плазмени концентрации на ситаглиптин, подобни на тези при пациенти с нормална бъбречна функция, при пациенти с GFR < 45 ml/min се препоръчват по-ниски дози (вж. точка 4.2).
To achieve plasma concentrations of sitagliptin similar to those in patients with normal renal function, lower dosages are recommended in patients with GFR < 45 mL/min (see section 4.2).
Добавянето на ситаглиптин към глимепирид самостоятелно или глимепирид и метформин осигурява значително подобрение на гликемичните параметри.
The addition of sitagliptin to either glimepiride alone or to glimepiride and metformin provided significant improvements in glycaemic parameters.
Филмовото покритие на таблетката съдържа: поли(винилов алкохол), макрогол 3350, талк (E553b), титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172) и жълт железен оксид (E172).
The tablet film coating contains: poly(vinyl alcohol), macrogol 3350, talc (E553b), titanium dioxide (E171), red iron oxide (E172), and yellow iron oxide (E172).
С неизвестна честота артропатия
Frequency not known arthropathy
Ако сте спрели приема на Ristaben
If you stop taking Ristaben
TECOS е рандомизирано проучване при 14 671 пациенти в intention-to-treat популацията с HbA1c ≥ 6,5 до 8,0 %, с установено сърдечно-съдово заболяване, които получават ситаглиптин (7 332) 100 mg дневно (или 50 mg дневно, ако изходните стойности на eGFR са ≥ 30 и < 50 ml/min/1,73 m2) или плацебо (7 339), добавени към обичайните грижи съгласно местните стандарти за HbA1c и сърдечно-съдови рискови фактори.
The TECOS was a randomised study in 14,671 patients in the intention-to-treat population with an HbA1c of ≥ 6.5 to 8.0 % with established CV disease who received sitagliptin (7,332) 100 mg daily (or 50 mg daily if the baseline eGFR was ≥ 30 and < 50 mL/min/1.73 m2) or placebo (7,339) added to usual care targeting regional standards for HbA1c and CV risk factors.
Докато приемате Ristabenе важно да сте на диетаиупражнения, препоръчани от Вашия лекар.
It is important to stay on the diet and exercise recommended by your doctor while taking Ristaben.
Начално лечение (два пъти дневно) ситаглиптин 50 mg + метформин 500 mg (N=183)
Initial therapy (twice daily) Sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg (N=183)
Ядро на таблетката: микрокристална целулоза (E460) калциев хидрогенфосфат, безводен (E341) кроскармелоза натрий (E468) магнезиев стеарат (E470b) натриев стеарилфумарат
Tablet core: microcrystalline cellulose (E460) calcium hydrogen phosphate, anhydrous (E341) croscarmellose sodium (E468) magnesium stearate (E470b) sodium stearyl fumarate
След 54 седмици, средното намаляване на HbA1c спрямо изходното ниво е -0,72 % със ситаглиптин и -0,87 % с глипизид.
After 54 weeks, the mean reduction from baseline in HbA1c was -0.72 % with sitagliptin and -0.87 % with glipizide.
Добавянето на ситаглиптин към пиоглитазон и метформин осигурява значителни подобрения на гликемичните параметри.
The addition of sitagliptin to pioglitazone and metformin provided significant improvements in glycaemic parameters.
С неизвестна честота булозен пемфигоид
Frequency not known bullous pemphigoid