natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Активното вещество в Targretin, бексаротен, принадлежи към групата лекарства, известни като ретиноиди, които са сродни на витамин А.
The active substance in Targretin, bexarotene, belongs to a group of medicines known as retinoids, which are related to vitamin A.
Ако има вероятност да забременеете, Вие трябва да си направите тест за бременност една седмица преди да започнете лечението, който да потвърди, че не сте бременна.
If you are capable of becoming pregnant, you must have a pregnancy test within one week before you start therapy, confirming you are not pregnant.
100 меки капсули
100 soft capsules
Няма достатъчно данни за употребата на бексаротен при бременни жени.
There are no adequate data from the use of bexarotene in pregnant women.
Базирайки се на сравнението на животински и човешки експозиции на бексаротен, не беше доказана една минимална долна граница на безопасност по отношение на тератогенността при хора (вж. точка 5.3).
Based on the comparison of animal and patient exposures to bexarotene, a margin of safety for human teratogenicity has not been demonstrated (see section 5.3).
Не са проведени насочени проучвания, които да оценят взаимодействията с бексаротен.
No formal studies to evaluate interactions with bexarotene have been conducted.
Поемането на бексаротен от органите и тъканите не е било оценявано.
The uptake of bexarotene by organs or tissues has not been evaluated.
тамоксифен (използван срещу някои форми на рак),
• tamoxifen (used against some forms of cancer),
Жени в детеродна възраст без ефективни мерки за контрол на бременността.
Women of child-bearing potential without effective birth-control measures.
Особено внимание трябва да се обърне при пациенти с анамнеза за депресия.
Particular care should be taken in patients with a history of depression.
Бексаротен е синтетично съединение, което упражнява своето биологично действие чрез селективно свързване и активиране на трите RXR: α, β и γ.
Bexarotene is a synthetic compound that exerts its biological action through selective binding and activation of the three RXRs: , , and .
Трябва да се извърши определяне на кръвните липиди на гладно (триглицериди и холестерол), преди да се започне лечение с бексаротен, и да се прави на всяка седмица, докато се установи липидният отговор към бексаротен, което обикновено става в рамките на две до четири седмици, и после на интервали, не по-малки от месец.
Fasting blood lipid determinations (triglycerides and cholesterol) should be performed before bexarotene therapy is initiated and at weekly intervals until the lipid response to bexarotene is established, which usually occurs within two to four weeks, and then at intervals no less than monthly thereafter.
Измежду 61 пациенти, лекувани с начална доза от 300 mg/m2/ден, цялостната степен на отговор според общата оценка на лекаря беше 51% (31/61) със степен на пълен клиничен отговор от 3%.
Among the 61 patients treated at an initial dose of 300 mg/m2/day, the overall response rate, according to a global assessment by the physician, was 51% (31/61) with a clinical complete response rate of 3%.
Ефективна контрацепция трябва да се използва след извършването на негативния тест за бременност при започването на терапията, по време на терапията и поне за един месец след преустановяване на терапията.
Effective contraception must be used from the time of the negative pregnancy test through the initiation of therapy, during therapy and for at least one month following discontinuation of therapy.
Мнозинството от случаите претърпяха обратно развитие след намаление на дозата или преустановяване на лечението.
The majority of cases resolved after dose reduction or discontinuation of treatment.
При препоръчителните нива на начална дневна доза (300 mg/m2), еднократна доза и повторна дневна доза на бексаротен фарамакокинетичните параметри бяха сходни.
At the recommended initial daily-dose level (300 mg/m2), single-dose and repeated daily-dose bexarotene pharmacokinetic parameters were similar.
Ако усетите замаяност или проблеми със зрението по време на терапията, не шофирайте и не работете с машини.
If you experience dizziness or problems with your vision during therapy, do not drive or operate machinery.
Намаление в нивата на тиреоидните хормони.
Lowering of thyroid hormones level.
Не са провеждани насочени проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност.
No formal studies have been conducted in patients with renal insufficiency.
Триглицеридите, определени на гладно, трябва да бъдат нормални или нормализирани с подходяща интервенция преди лечението с бексаротен.
Fasting triglycerides should be normal or normalised with appropriate intervention prior to bexarotene therapy.
Полиетиленови бутилки с висока плътност със запушалки, предпазващи от достъп на деца, съдържащи 100 капсули.
High-density polyethylene bottles with child-resistant closures containing 100 capsules.
29 март 2001 г.
Date of first authorisation: 29 March 2001.
Дози до 1000 mg/m 2/ден на бексаротен бяха прилагани при клинични проучвания без прояви на остри токсични ефекти.
Doses up to 1000 mg/m 2/day of bexarotene have been administered in clinical studies with no acute toxic effects.
Например бексаротен може да намали ефикасността на оралните контрацептиви (вж. точки 4.4 и
For example bexarotene may reduce the efficacy of oral contraceptives (see sections 4.4 and 4.6).
Намалението на хемоглобина трябва да се овладява според текущата медицинска практика.
Decreases of haemoglobin should be managed according to current medical practice.
Така че ако съществува намерение за лечение с бексаротен при жена в детеродна възраст, се препоръчва също така един надежден нехормонален контрацептивен метод.
Thus, if treatment with bexarotene is intended in a woman with childbearing potential, a reliable, non-hormonal contraceptive method is also recommended.
Увеличение на мазнините в кръвта (триглицериди и холестерол).
Elevation of blood fats (triglycerides and cholesterol).
Със съответно клинично проследяване отделни пациенти могат да имат полза от дози над 300 mg/m2/ден.
With appropriate clinical monitoring, individual patients may benefit from doses above 300 mg/m 2/day.
Targretin съдържа сорбитол и бутил хидроксианизол Targretin съдържа малко количество сорбитол (вид захар).
Targretin contains sorbitol and butylated hydroxyanisole Targretin contains a small amount of sorbitol (a type of sugar).
Способността на RXR да образуват хетеродимери с различни рецепторни партньори, които са важни за клетъчната функция и физиология, показват, че биологичните активности на бексаротен са по-разнообразни от тези на съединенията, които активират RAR.
The ability of the RXRs to form heterodimers with various receptor partners that are important in cellular function and in physiology indicates that the biological activities of bexarotene are more diverse than those of compounds that activate the RARs.
Почти бяла капсула, съдържаща течна суспензия и напечатано означение „Targretin”.
Off-white capsule, containing a liquid suspension and imprinted with “Targretin”.
Ефекти на бексаротен върху други вещества
Effects of bexarotene on other substances
Така че ако съществува намерение да се започне лечение с бексаротен при една жена в детеродна възраст, се изисква също една надеждна нехормонална форма на контрацепция, защото бексаротен принадлежи към терапевтичен клас, който е с висок риск за малформации при хората.
Thus, if treatment with bexarotene is intended in a woman of childbearing potential, a reliable, non-hormonal form of contraception is also required, because bexarotene belongs to a therapeutic class for which the human malformative risk is high.
Следните нежелани реакции, свързани с Targretin, бяха съобщени по време на клинични проучвания при пациенти с кожен Т-клетъчен лимфом (N=109), лекувани с препоръчителната начална доза от 300 mg/m2/ден.
The following Targretin-related adverse reactions were reported during clinical studies in patients with CTCL (N=109) treated at the recommended initial dose of 300 mg/m2/day.
Пациенти, които усещат замаяност или зрителни нарушения по време на терапията, не трябва да шофират и да работят с машини.
Patients who experience dizziness or visual difficulties during therapy must not drive or operate machinery.
Фармакокинетика при специални популации
Pharmacokinetics in Special Populations
Ако сте приели повече от предписаната доза Targretin, Вие трябва да се свържете с Вашия лекар.
If you take more Targretin than you should If you have taken more than the prescribed dose of Targretin, you must contact your doctor.
In vitro бексаротен инхибира растежа на туморни клетъчни линии от хематопоетичен и сквамозен клетъчен произход.
In vitro, bexarotene inhibits the growth of tumour cell lines of haematopoietic and squamous cell origin.
Капсулите съдържат също други съставки, като макрогол, полисорбат, повидон и бутил хидроксианизол.
The capsules also contain the other ingredients macrogol, polysorbate, povidone and butylated hydroxyanisole.
На основата на in vitro свързването и профила на активиране на ретиноидните рецептори от метаболитите и на относителните количества от отделните метаболити в плазмата се счита, че метаболитите имат малко влияние върху фармакологичния профил на активирането на ретиноидните рецептори от бексаротен.
Based on the in vitro binding and the retinoid receptor activation profile of the metabolites, and on the relative amounts of individual metabolites in plasma, the metabolites have little impact on the pharmacological profile of retinoid receptor activation by bexarotene.
Помощно(и) вещество(а) с известно действие: сорбитол
Excipient(s) with known effect: sorbitol
Той може да бъде безсимптомен, да отговаря на лечение с тироксин и претърпява обратно развитие при преустановяване на лечението.
It may be asymptomatic and responds to treatment with thyroxine and resolves upon withdrawal of treatment.
Бъбречната екскреция не е значим път за елиминиране на бексаротен.
Renal excretion is not a significant elimination pathway for bexarotene.
Ефекти на други вещества върху бексаротен
Effects of other substances on bexarotene
Има съобщения за депресия, влошаване на депресия, тревожност и промени в настроението при пациенти, лекувани със системни ретиноиди, включително бексаротен.
Depression, depression aggravated, anxiety, and mood alterations have been reported in patients treated with systemic retinoids, including bexarotene.
Отговорите бяха също така определени от общия брой точки на пет клинични признака (засегната от лезиите повърхност, еритема, елевация на плаките, излющване на кожата и хипо/хиперпигментация), като също така се взеха предвид всички екстракутанни прояви на кожен Т-клетъчен лимфом.
Responses were also determined by a composite score of five clinical signs (surface area, erythema, plaque elevation, scaling and hypo/hyperpigmentation) which also considered all extracutaneous CTCL manifestations.
Въз основа на популационния фармакокинетичен анализ на данни от 232 пациенти на възраст ≥ 65 години и 343 пациенти на възраст < 65 години, възрастта не оказва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на бексаротен.
Age: Based on the population pharmacokinetic analysis of data for 232 patients aged ≥ 65 years and 343 patients aged < 65 years, age has no statistically significant effect on bexarotene pharmacokinetics.
гемфиброзил (използван за намаляване на високите нива на мазнини, такива като триглицериди и холестерол в кръвта),
• gemfibrozil (used to reduce high levels of fats in the blood such as triglycerides and cholesterol),
Анамнеза за панкреатит.
History of pancreatitis.
Пациенти, получаващи бексаротен, не трябва да кръводаряват.
Patients receiving bexarotene should not donate blood for transfusion.
Не съществува клиничен опит при предозиране на Targretin.
No clinical experience with an overdose of Targretin has been reported.
Притежател на разрешението за употреба Eisai GmbH
Marketing Authorisation Holder Eisai GmbH
Поради високата болестност и естествена честота на образуването на катаракти при популацията на възрастните пациенти, които бяха представени в клиничните проучвания, не можа да бъде установена явна връзка между заболеваемостта от помътняване на лещите и прилагането на бексаротен.
Given the high prevalence and natural rate of cataract formation in the older patient population represented in the clinical studies, there was no apparent association between the incidence of lens opacity formation and bexarotene administration.
Не са отбелязани клинични случаи на кръстосана чувствителност.
No clinical instances of cross-reactivity have been noted.
Targretin капсули трябва да се използва внимателно при пациенти с данни за свръхчувствителност към ретиноиди.
Targretin capsules should be used with caution in patients with a known hypersensitivity to retinoids.
При едно клинично проучване плазмените стойности на бексаротен - AUC и Cmax бяха значително по-високи след прилагането на храна, съдържаща мазнини, сравнено с тези след прилагането на глюкозен разтвор.
In one clinical study, plasma bexarotene AUC and Cmax values were substantially higher following the administration of a fat-containing meal versus those following the administration of a glucose solution.
Все пак съвместното прилагане с гемфиброзил доведе до съществено увеличение в плазмената концентрация на бексаротен и следователно съвместното прилагане на гемфиброзил с бексаротен не се препоръчва (вж. точка 4.5).
However, concomitant administration of gemfibrozil resulted in substantial increases in plasma concentrations of bexarotene and therefore, concomitant administration of gemfibrozil with bexarotene is not recommended (see section 4.5).
Препоръчителната начална доза е 300 mg/m 2/ден.
The recommended initial dose is 300 mg/m 2/day.
Бексаротен подобно на повечето ретиноиди беше тератогенен и ембриотоксичен при опитни животински видове при системни експозиции, които са клинично достижими при хора.
Bexarotene, in common with the majority of retinoids, was teratogenic and embryotoxic in an animal test species at systemic exposures that are achievable clinically in humans.
- ако сте бременна или кърмите, или ако е вероятно да забременеете и не използвате ефективни противозачатъчни мерки.
- if you are pregnant or breast feeding or if you can become pregnant and are not using effective birth control measures.
Кожния Т-клетъчен лимфом е състояние, при което някои клетки от лимфната система на организма, наречени Тлимфоцити, стават ракови и засягат кожата.
CTCL is a condition in which certain cells of the body's lymph system called T-lymphocytes become cancerous and affect the skin.
След терапия с бексаротен при някои пациенти бяха наблюдавани помътнявания на лещите, които преди това не са били установени, или промяна в преди това съществуващите помътнявания на лещите, които не са свързани с продължителността на лечението или нивото на дозата.
Following bexarotene treatment, some patients were observed to have previously undetected lens opacities or a change in pre-existing lens opacities unrelated to treatment duration or dose level of exposure.
След многократно прилагане веднъж дневно на доза при нива от ≥230 mg/m2 стойностите на Cmax и AUC при някои пациенти бяха по-малки от тези съответни стойности при еднократна доза.
Following repeat once daily dose administration at dose levels  230 mg/m2, Cmax and AUC in some patients were less than respective single dose values.
Необратими катаракти, включващи задната част на лещите, се получиха при плъхове и кучета, третирани с бексаротен при системни експозиции, които са клинично достижими при хора.
Irreversible cataracts involving the posterior area of the lens occurred in rats and dogs treated with bexarotene at systemic exposures that are achievable clinically in humans.
При сходни условия концентрациите на бексаротен не бяха засегнати от съвместното прилагане с аторвастатин или левотироксин.
Under similar conditions, bexarotene concentrations were not affected by concomitant administration of atorvastatin or levothyroxine.
Полът няма статистически значим ефект върху фармакокинетиката на бексаротен.
Gender has no statistically significant effect on bexarotene pharmacokinetics.
Ако триглицеридите, определени на гладно, са повишени или се повишат по време на лечението, се препоръчва прилагането на антилипемична терапия и ако е необходимо, намаляване на дозата (от 300 mg/m2/ден бексаротен до 200 mg/m2/ден и ако е необходимо, до 100 mg/mм
If fasting triglycerides are elevated or become elevated during treatment, institution of antilipaemic therapy is recommended, and if necessary, dose reductions (from 300 mg/m2/day of bexarotene to 200 mg/m2/day, and if necessary to 100 mg/m2/day) or treatment discontinuation.
Благодарение на своята преобладаваща RXR-свързваща активност бексаротен е по-малко вероятно да причини токсичност по отношение на кожата и лигавиците, ноктите и косата, артралгия и миалгия, които често се съобщават при агентите, които се свързват с рецептора на ретиноевата киселина (RAR).
Owing to its primarily RXR-binding activity, bexarotene is less likely to cause mucocutaneous, nail, and hair toxicities; arthralgia; and myalgia; which are frequently reported with retinoic acid receptor (RAR) -binding agents.
Тargretin и за какво се използва
What Targretin is and what it is used for
Пациенти с кожен Тклетъчен лимфом, които имат риск от панкреатит (напр. предишни епизоди на панкреатит, неконтролирана хиперлипидемия, злоупотреба с алкохол, неконтролиран захарен диабет, заболявания на жлъчните пътища и приемат медикаменти, за които е известно, че увеличават триглицеридните нива или че са свързани с панкреасна токсичност), не трябва да се лекуват с бексаротен, освен в случай че потенциалната полза надвишава риска.
Patients with CTCL having risk factors for pancreatitis (e.g., prior episodes of pancreatitis, uncontrolled hyperlipidaemia, excessive alcohol consumption, uncontrolled diabetes mellitus, biliary tract disease, and medications known to increase triglyceride levels or to be associated with pancreatic toxicity) should not be treated with bexarotene, unless the potential benefit outweighs the risk.
Пациентите от мъжки пол със сексуални партньорки, които са бременни, вероятно бременни или може потенциално да забременеят, трябва да използват кондоми по време на сексуални контакти, докато се приема бексаротен и поне за един месец след последната доза.
Male patients with sexual partners who are pregnant, possibly pregnant, or may potentially become pregnant must use condoms during sexual intercourse while taking bexarotene and for at least one month after the last dose.
От тях чернодробната недостатъчност, за която в последствие се установи, че не е свързана с бексаротен, беше единствена, която беше наблюдавана при пациент с кожен Т-клетъчен лимфом.
Of these, liver failure, subsequently determined to be not related to bexarotene, was the only one to occur in a CTCL patient.
Добавки на витамин
Vitamin A supplementation
Не са провеждани проучвания за канцерогенност.
Carcinogenicity studies have not been conducted.
Бексаротен има различен профил на нежелани реакции, сравнен с другите орални ретиноиди, които са не RXR(ретиноид Х рецептор) селективни.
Bexarotene has a different adverse reaction profile to other oral, non-retinoid X receptor (RXR)-selective retinoids.
Ако сте мъж и Вашата партньорка е бременна или има вероятност да забременее, трябва да използвате кондоми по време на сексуален контакт, докато се приема бексаротен и поне в продължение на един месец след последната доза.
If you are male and your partner is pregnant or capable of becoming pregnant, you must use condoms during sexual intercourse while taking bexarotene and for at least one month after the last dose.
Въз основа на популационния фармакокинетичен анализ на данни от 614 пациенти с тегло, вариращо от 26 до 145 кг, видимият клирънс на бексаротен се увеличава с нарастването на телесното тегло.
Body Weight and Gender: Based on the population pharmacokinetics analysis of data for 614 patients with a weight range of 26 to 145 kg, the bexarotene apparent clearance increases with increasing body weight.
Лечението с бексаротен трябва да се започне и поддържа само от лекари, които имат опит в лечението на пациенти с кожен Т-клетъчен лимфом.
Bexarotene therapy should only be initiated and maintained by physicians experienced in the treatment of patients with CTCL.
Изходните тестове за тиреоидна функция трябва да бъдат получени и после проследявани поне веднъж месечно по време на лечението и според появата на симптоми, които говорят за хипотиреоидизъм.
Baseline thyroid function tests should be obtained and then monitored at least monthly during treatment and as indicated by the emergence of symptoms consistent with hypothyroidism.
• еритромицин, кларитромицин и рифампицин (използвани срещу бактериални инфекции),
• erythromycin, clarithromycin and rifampicin (used against bacterial infections),
Чести (могат да се получат при до 1 на 10 лекувани пациенти):
Common (can occur in up to 1 in 10 patients treated):
- ако някога сте имали каквито и да е проблеми с психичното здраве, включително депресия, склонност към агресия или промени в настроението, защото приемът Targretin може да повлияе на настроението Ви.
- if you have ever had any mental health problems including depression, aggressive tendencies or mood changes.
При всички проучени пациенти измереният бъбречен клирънс на бексаротен беше по-малък от 1 мл/минута.
In all evaluated patients, the estimated renal clearance of bexarotene was less than 1 ml/minute.
Повечето от нежеланите реакции бяха наблюдавани с по-голяма честота при дози, повисоки от 300 mg/m2/ден.
The majority of adverse reactions were noted at a higher incidence at doses greater than 300 mg/m2/day.
Бексаротен може потенциално да индуцира метаболитни ензими и следователно теоретично да намали ефикасността на естро-прогестагенни контрацептиви.
Bexarotene can potentially induce metabolic enzymes and thereby theoretically reduce the efficacy of oestroprogestive contraceptives.
Редки фатални странични ефекти са острото възпаление на панкреаса, кървене в главата и чернодробна недостатъчност.
Rare fatal side effects are acute inflammation of the pancreas, bleeding in the head, and liver failure.
Подуване, кървене, високо кръвно налягане, учестен пулс, видимо разширяване на вените, дилатация на кръвоносните съдове.
Swelling, bleeding, high blood pressure, fast heart rate, visible vein enlargement, dilation of blood vessels.
Въз основа на популационния фармакокинетичен анализ на данни от 540 пациенти от бялата раса и 44 чернокожи пациенти фармакокинетиката на бексаротен е подобна при чернокожи и бели индивиди.
Race: Based on the population pharmacokinetic analysis of data for 540 Caucasian and 44 Black patients, bexarotene pharmacokinetics are similar in Blacks and Caucasians.
Какво съдържа Targretin
What Targretin contains
Как изглежда Targretin и какво съдържа опаковката
What Targretin looks like and contents of the pack
Бексаротен капсули е оценен при клинични опити на 193 пациенти с кожен Т-клетъчен лимфом, от които 93 бяха с напреднал стадий на заболяването, което беше рефрактерно на предишна системна терапия.
Bexarotene capsules were evaluated in clinical trials of 193 patients with CTCL of whom 93 had advanced stage disease refractory to prior systemic therapy.
Нечести (могат да се получат при до 1 на 100 лекувани пациенти):
Uncommon (can occur in up to 1 in 100 patients treated):
Пациенти със симптоматичен хипотиреоидизъм, които са на терапия с бексаротен, бяха лекувани с добавки на тиреоиден хормон, което доведе до овладяване на симптомите.
Patients with symptomatic hypothyroidism on bexarotene therapy have been treated with thyroid hormone supplements with resolution of symptoms.
Безопасността на бексаротен беше изследвана при клинични проучвания на 193 пациенти с кожен Т-клетъчен лимфом, които са получавали бексаротен за период до 118 седмици и при 420 ракови пациенти без кожен Т-клетъчен лимфом при други проучвания.
The safety of bexarotene has been examined in clinical studies of 193 patients with CTCL who received bexarotene for up to 118 weeks and in 420 non-CTCL cancer patients in other studies.