natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Има общо повишение на честотата на нежеланите събития при пациентите в по-възрастната популация в сравнение с пациентите <65 години, което е сравнимо във всички групи на лечение, включително в групата на плацебо.
There was an overall increased frequency of adverse events in the older population compared to patients <65 years which was comparable across all treatment groups, including placebo.
Резултатите за крайните точки се базират на записи в електронен дневник от пациентите, воден ежедневно.
Results for endpoints were based on electronic daily diary entries by patients.
Ефикасността и безопасността на елуксадолин при пациенти с IBS-D са установени в две рандомизирани, многоцентрови, многонационални, двойнослепи, плацебо контролирани проучвания (проучвания 1 и 2).
The efficacy and safety of eluxadoline in IBS-D patients was established in two randomized, multicenter, multi-national, double-blind, placebo-controlled studies (Studies 1 & 2).
Warner Chilcott Deutschland GmbH Dr.-Otto-Roehm-Strasse 2-4, 64331 Weiterstadt,
Warner Chilcott Deutschland GmbH Dr.-Otto-Roehm-Strasse 2-4, 64331 Weiterstadt, Germany
Появата на такива събития при пациенти с интактни жлъчни пътища не може да се изключи.
The occurrence of such events in patients with an intact biliary tract cannot be excluded.
80% (8/10) от събитията на спазъм на сфинктера на Оди възникват в рамките на първата седмица на лечение.
80% (8/10) of sphincter of Oddi spasm events presented within the first week of treatment.
Отговор по отношение на глобалните симптоми
Global Symptom Response
Не приемайте Truberzi с някое от горните лекарства.
Do not take Truberzi with any of the above medicines.
Взети заедно, тези резултати показват, че при употреба на лекарствения продукт съгласно указанията в терапевтични дози пациентите не получават значителни ефекти върху централната нервна система или нежелани събития, съответстващи на лекарствена злоупотреба.
Taken together these results suggest that when using the medicinal product as directed at therapeutic doses patients will not experience significant central nervous system effects or adverse events consistent with a drug of abuse.
Безопасността и ефикасността на елуксадолин в тази подгрупа пациенти с IBS-D не са установени.
The safety and efficacy of eluxadoline in this subgroup of IBS-D patients has not been established.
Като цяло средната възраст на пациентите е 45 години (диапазон 18-80 години, като 10% са на възраст най-малко 65 години или повече), 66% са от женски пол, 86% са бели, 12% са чернокожи и 27% са от латино произход.
Overall, patients had a mean age of 45 years (range 18-80 years with 10% at least 65 years of age or older), 66% female, 86% white, 12% black, and 27% Hispanic.
Блистер от PCTFE/PVC/Al, съдържащ 14 филмирани таблетки.
PCTFE/PVC/Al-blister containing 14 film-coated tablets.
Вашият лекар може да Ви предпише по-ниска доза от една таблетка от 75 mg, два пъти дневно, ако: - сте на възраст 65 години или повече; - не можете да понасяте дозата 100 mg;
Your doctor may prescribe you a lower dose of one 75 mg tablet twice a day if you: - are 65 years of age or older; - are unable to tolerate the 100 mg dose;
Лекарствени продукти, които причиняват констипация
Medicinal products that cause constipation
Значителна част от пациентите с диагноза IBS-D може да бъдат засегнати от малабсорбция на жлъчната киселина като евентуална причина за симптоми на IBS-D.
A relevant proportion of patients diagnosed with IBS-D may be affected by bile-acid malabsorption as a potential reason for IBS-D symptoms.
Фармакотерапевтична група: лекарства, потискащи перисталтиката, ATC код: A07DA06
Pharmacotherapeutic group: antipropulsives, ATC code: A07DA06 Mechanism of action
средни скорове за най-силна коремна болка (worst abdominal pain, WAP) през последните 24 часа > 3,0 по скала от 0 до 10 през седмицата преди рандомизация.
• an average of worst abdominal pain (WAP) scores in the past 24 hours of >3.0 on a 0 to 10 scale over the week prior to randomization.
Ако сте приели повече от необходимата доза Truberzi, кажете на Вашия лекар или потърсете неотложна медицинска помощ.
If you have taken more Truberzi than you should, tell your doctor or seek urgent medical assistance.
Алкохолизъм, злоупотреба с алкохол, пристрастяване към алкохол или продължителна или краткосрочна прекомерна употреба на алкохол.
• Alcoholism, alcohol abuse, alcohol addiction or chronic or acute excessive alcohol use.
Какво представлява Truberzi и за какво се използва 2.
What Truberzi is and what it is used for 2.
болката може да започне скоро след начало на приема на Truberzi.
• pain may begin soon after you start Truberzi.
среден скор за общите симптоми > 2,0 по скала от 0-4 (0 съответства на липса на симптоми, 1 съответства на леки симптоми, 2 съответства на умерени симптоми, 3 съответства на тежки симптоми и 4 съответства на много тежки симптоми) през седмицата преди рандомизацията
• an average global symptom score >2.0 on a 0-4 scale (0 corresponds to no symptoms, 1 corresponds to mild symptoms, 2 corresponds to moderate symptoms, 3 corresponds to severe symptoms and 4 corresponds to very severe symptoms) over the week prior to randomization
Следните нежелани реакции, счетени за свързани с лечението с елуксадолин от клинични изпитвания и спонтанни съобщения, са представени съгласно системо-органната класификация и конвенцията за честота по MedDRA: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
The following adverse reactions considered related to eluxadoline treatment from clinical trials and spontaneous reporting are presented according to the MedDRA System Organ Classification and frequency convention: very common (≥1/10); common (≥1/100 to <1/10); uncommon (≥1/1,000 to <1/100); rare (≥1/10,000 to <1/1,000), very rare (<1/10,000) and not known (cannot be estimated from the available data).
Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни.
Check with your doctor or pharmacist if you are not sure.
Приложението на елуксадолин с богата на мазнини храна значително намалява както Cmax (50%), така и AUC (60%), без ефект върху Tmax.
The administration of eluxadoline with a high fat meal significantly decreased both Cmax (50%) and AUC (60%) without any effect on Tmax.
Поливинилов алкохол (E1203);
Polyvinyl alcohol (E1203);
Въз основа на физикохимичните и биофармацевтичните свойства (много ниска перорална бионаличност) се очаква вероятността за злоупотреба със или зависимост от елуксадолин да е минимална.
Based on the physical-chemical and biopharmaceutical properties (very low oral bioavailability), eluxadoline is expected to have minimal abuse or dependence liability.
- колко алкохол пиете (например дневния брой напитки); - ако изпитвате някакви ефекти, като замаяност и сънливост.
Please report to your doctor: - how much alcohol you drink (e.g. daily number of drinks); - if you experience any effects, such as dizziness and sleepiness.
При пациенти с IBS-D не е установен сигнал за нежелани събития, медиирани от централната нервна система.
In patients with IBS-D, no signal for central nervous system-mediated adverse events was identified.
Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при животни показват екскреция на елуксадолин в млякото (за подробности вж. точка 5.3).
Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of eluxadoline in milk (for details see section 5.3).
Обърнете специално внимание, ако сте на възраст 65 години или по-възрастни, тъй като има по-голям риск да развиете някои нежелани реакции (вж. точка 4).
Take special care if you are 65 years of age or older, as there is a higher risk that you may have certain side effects (see section 4).
Truberzi е лекарство, което съдържа активното вещество елуксадолин.
Truberzi is a medicine that contains the active substance eluxadoline.
Ефектът върху други статини, които са по-чувствителни субстрати на OATP1B1 (напр. симвастатин и аторвастатин), обаче може да бъде по-ясно изразен.
The effect on other statins which are more sensitive OATP1B1 substrates (e.g. simvastatin and atorvastatin), however, may be more pronounced.
Тези пациенти може да са в риск от тежки усложнения, изразяващи се в обструкция на червата.
These patients may be at risk for severe complications of bowel obstruction.
През 4-седмичния единично-сляп период на отнемане в проучване 2 (IBS-3002) не са демонстрирани доказателства за възобновяване на диарията или коремната болка (rebound ефект).
During the 4 week single-blind withdrawal period in Study 2 (IBS-3002), no evidence of rebound diarrhoea or abdominal pain was demonstrated.
Средният плазмен елиминационен полуживот е 5 часа, с висока вариабилност между отделните пациенти.
Mean plasma elimination half-life is 5 hours with high inter-subject variability.
Предозирането с елуксадолин може да доведе до симптоми, произтичащи от усилване на известните фармакодинамични ефекти на лекарствения продукт.
An overdose of eluxadoline may result in symptoms resulting from an exaggeration of the known pharmacodynamic effects of the medicinal product.
Лечението с елуксадолин води и до значителни подобрения при пациентите, чиито симптоми на IBS-D не се контролират в достатъчна степен при приложение на лоперамид преди включване.
Treatment with eluxadoline also resulted in significant improvements in patients whose IBS-D symptoms were not adequately controlled with use of loperamide prior to enrolment.
Манитол (E421);
Mannitol (E421);
Въпреки че не са демонстрирани преки лекарствени взаимодействия, продължителната употреба на лоперамид с елуксадолин трябва да се избягва, тъй като това може да повиши риска от констипация.
Although no direct drug-drug interactions have been demonstrated, chronic use of loperamide with eluxadoline should be avoided as this may increase the risk of constipation.
Рискът от констипация при приложение на елуксадолин на пациенти с други подтипове на IBS е неизвестен, но може да е повишен.
Risk of constipation with eluxadoline in patients with other IBS sub-types is unknown, but may be increased.
Афинитетът за свързване (Ki) на елуксадолин за човешките μOR и δOR е съответно 1,8 nM и 430 nM.
The binding affinities (Ki) of eluxadoline for human μOR and δOR are 1.8 nM and 430 nM, respectively.
Малко вероятно е Truberzi да повлиява на способността за шофиране или работа с инструменти или машини.
It is unlikely that Truberzi will affect your ability to drive or use tools or machines.
Чернодробно увреждане (клас А-С по Child-Pugh).
• Hepatic impairment (Child-Pugh Class A-C).
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни дали нещо от горните важи за Вас.
Talk to your doctor or pharmacist if you are unsure if any of the above apply to you.
Лечението трябва да се назначи и да е под контрола на лекар с опит в диагностицирането и лечението на стомашно-чревни нарушения.
The treatment should be initiated and supervised by a physician experienced in diagnosis and management of gastrointestinal disorders.
Truberzi не трябва да се приема по време на бременност или кърмене.
Truberzi should not be taken whilst pregnant or breast-feeding.
Проучване 1 (IBS-3001) продължава двойно-сляпо за допълнителни 26 седмици с цел оценка на дългосрочната безопасност (общо 52 седмици лечение), последвани от 2-седмично проследяване.
Study1 (IBS-3001) continued double-blinded for an additional 26 weeks for long-term safety (total of 52 weeks of treatment), followed by a 2-week follow-up.
Избягвайте честата употреба на лоперамид (лекарство, използвано за лечение на диария), ако приемате Truberzi, тъй като това може да повиши риска от запек.
Avoid frequent use of loperamide (a medicine used to treat diarrhoea) if you are taking Truberzi as this may increase the risk of constipation.
Активното вещество има линейна фармакокинетика без кумулиране при многократно приложение на дози два пъти дневно.
The active substance has linear pharmacokinetics with no accumulation upon repeated twice daily dosing.
Непромененият елуксадолин, който се открива в урината, е съответно 0,01% и 0,05% от дозата при участници с ESRD и здрави доброволци.
Unchanged eluxadoline recovered in urine was 0.01% and 0.05% of dose in ESRD and healthy participants, respectively.
Какво представлява Truberzi и за какво се използва
What Truberzi is and what it is used for
Някои лекарства може да повишат нивото на Truberzi в кръвта.
Some medicines may increase the level of Truberzi in the blood.
Магнезиев стеарат (E572);
Magnesium stearate (E572);
След еднократна перорална доза елуксадолин 300 mg [14C], приложена на здрави лица от мъжки пол, 82,2% от общото количество [14C] елуксадолин се възстановява в изпражненията след 336 часа и по-малко от 1% се възстановява в урината след 192 часа.
Following a single oral dose of 300 mg [14C] eluxadoline in healthy male subjects, 82.2% of the total [14C] eluxadoline was recovered in faeces in 336 hours and less than 1% was recovered in urine in 192 hours.
Елуксадолин не трябва да се използва при деца и юноши, тъй като не е проучен при тази популация (вж. точка 4.2).
Eluxadoline should not be used in children and adolescents as it has not been studied in this population (see section 4.2).
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „Годен до:“.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on blister and the carton after EXP.
Има случаи на тежък запек, който може да доведе до хоспитализация, след прием на Truberzi.
Severe constipation that can lead to hospitalization has happened after taking Truberzi.
При приложение на многократни перорални дози два пъти дневно няма кумулиране на активното вещество.
Upon administration of multiple oral doses twice daily, there was no accumulation of active substance.
Има съобщения за сериозни случаи, довели до хоспитализация и смърт, основно при пациенти без жлъчен мехур.
Serious cases resulting in hospitalization and death, primarily in patients without a gallbladder have been reported.
Освен това елуксадолин значитемо подобрява качеството на живот на пациентите, както се демонстрира от промяната в резултата спрямо изходно ниво във въпросника за IBS-QOL в седмици 12 и 26
Also, eluxadoline significantly improves patients quality of life as demonstrated by change from baseline score in the IBS-QOL questionnaire at weeks 12 and 26.
Трябва обаче да се подхожда с повишено внимание при пациенти, приемащи високи дози субстрати на OATP1B1 (вж. точка 4.5).
However, caution should be exercised in patients receiving high doses of OATP1B1 substrates (see section 4.5).
Truberzi е противопоказан при пациенти без жлъчен мехур.
Truberzi is contraindicated in patients without a gallbladder.
4 Терминът „гастро-езофагеална рефлуксна болест“ включва гастро-езофагеална рефлуксна болест, диспепсия и гастрит.
4 “Gastrooesophageal reflux disease” term includes gastrooesophageal reflux disease, dyspepsia and gastritis.
Тъй като бионаличността е ограничена, фармакодинамичното действие на елуксадолин се базира основно на локално действие в рамките на СЧ тракт.
Since bioavailability is limited, the pharmacodynamic activity of eluxadoline is based predominantly on local action within the GI tract.
При плъхове елуксадолин се екскретира в млякото приблизително пропорционално на дозата, като максималните концентрации са по-ниски от плазмените концентрации.
In rat, eluxadoline was excreted into milk in an approximately dose proportional manner with maximal concentrations less than plasma concentrations.
Фармакокинетичните данни за здрави доброволци, представени сборно за проучванията от фаза 1 (използващи еднократната перорална доза 100 mg) и анализирани за потенциални разлики въз основа на пол, възраст, раса и ИТМ, не показват значими разлики.
Pharmacokinetic data for healthy volunteers pooled across Phase 1 studies (using the 100 mg single oral dose) and analyzed for potential differences based on sex, age, race, and BMI demonstrated no significant differences.
Елуксадолин може да причини констипация.
Eluxadoline may cause constipation.
От 1 795 пациенти с IBS-D, включени в клиничните проучвания на елуксадолин и разпределени за прием на 75 mg или 100 mg два пъти дневно, 139 (7,7%) са на възраст най-малко 65 години, а 15 (0,8%) са на възраст най-малко 75 години.
Of 1,795 IBS-D patients who were enrolled in clinical studies of eluxadoline and assigned to 75 mg or 100 mg twice daily, 139 (7.7%) were at least 65 years of age, while 15 (0.8%) were at least 75 years old.
CYP2E1 се инхибира в малка степен (50% инхибиторна концентрация [IC50] от приблизително 20 µM [11 µg/ml]), въпреки че не се очаква това да доведе до клинично значими взаимодействия.
inhibitory concentration [IC50] of approximately 20 µM [11 µg/mL]), although this is not expected to result in any clinically meaningful interactions.
Подобренията на глобалните симптоми на IBS са оценени въз основа на крайната точка за отговора, изразяваща се в достатъчно облекчение, дефинирано като постигане на достатъчно облекчение на симптомите на IBS през поне 50% от седмиците, както и въз основа на крайната точка, изразяваща се в глобално повлияване на симптомите, което се определя като липса на симптоми или поява на леки симптоми, въз основа на ежедневната оценка на глобалните симптоми, през поне 50% от дните.
Improvements in global symptoms of IBS were assessed based on an adequate relief response endpoint defined as achieving adequate relief of IBS symptoms on at least 50% of weeks and on a global symptom response endpoint defined by a daily rating of global symptoms of none or mild on at least 50% of days.
Въпреки, че експозицията на елуксадолин е значително повишена при участниците с ESRD, които все още не са на диализа, в сравнение с подобни здрави участници с нормална бъбречна функция, такова увеличение е малко вероятно да има клинично значение, тъй като средните геометрични стойности на Cmax и AUC0-t при участници с ESRD са били в същите граници, както е наблюдавано в няколко по-големи проучвания при здрави доброволци.
Although exposure of eluxadoline was significantly increased in ESRD participants not yet on dialysis compared with matched, healthy participants with normal renal function, such an increase is unlikely to be of clinical significance because the geometric mean Cmax and AUC0-t in the participants with ESRD was in the same range as observed in several larger studies in healthy volunteers.
Всички панкреатични събития отзвучават с нормализиране на липазата при прекратяване на елуксадолин, като 80% (4/5) отзвучават в рамките на 1 седмица след прекратяване на лечението (вж. точка 4.4).
All pancreatic events resolved with lipase normalization upon discontinuation of eluxadoline, with 80% (4/5) resolving within 1 week of treatment discontinuation (see section 4.4).
Спрете приема на Truberzi и се обадете веднага на Вашия лекар, ако развиете тежък запек, докато приемате Truberzi.
Stop taking Truberzi and call your doctor right away if you develop severe constipation while taking Truberzi.
При животни елуксадолин взаимодейства с опиоидните рецептори в червата.
In animals, eluxadoline interacts with opioid receptors in the gut.
Предвид локалното действие на елуксадолин в СЧ тракт, ниската стойност на Fперорално и липсата на метаболизъм, проспективните клинични проучвания относно разликите в зависимост от възрастта, индекса на телесна маса (ИТМ), етническия произход и пола са счетени за ненужни.
Given eluxadoline's local action in the GI tract, low Foral and lack of metabolism, prospective clinical studies regarding differences in age, body mass index (BMI), ethnicity, and gender were deemed unnecessary.
Ако тази доза се понася добре, но не е достатъчно ефективна, тя може да се увеличи по-късно до 200 mg дневно (една таблетка 100 mg два пъти дневно).
If this dosage is well tolerated, but not sufficiently effective, dosage may subsequently be increased to 200 mg daily (one 100 mg tablet twice daily).
При плъхове няма ефект върху чифтосването, фертилитета и коефициентите на плодовитост (вж. точка 5.3).
In rats, there was no effect on mating, fertility and fecundity indices (see section 5.3).
Въпреки това, могат да се появят странични ефекти като сънливост и замайване по време на приема на Truberzi, които може да повлияят върху способността за шофиране или работа с машини
However, you may experience side effects such as sleepiness or dizziness while taking Truberzi which might affect your ability to drive or use machines.
Но в клинично проучване със здрави участници, приложението на елуксадолин 100 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, заедно с еднократна перорална доза от 4 mg мидазолам, не води до промяна в Cmax на мидазолам и до слабо понижение на AUC (~10%).
However, in a clinical study in healthy subjects, administration of eluxadoline 100 mg twice daily for one week, with a single oral dose of 4 mg of midazolam resulted in no change to the midazolam Cmax and a slight decrease in AUC (~10%).
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да спрат приема на лекарствения продукт и да потърсят медицинска помощ, ако развият тежка констипация (вж. точка 4.4).
Patients should be instructed to stop the medicinal product and seek medical attention if they develop severe constipation (see section 4.4).
След приложение на перорална доза от 1000 mg при здрави доброволци от мъжки пол M11 се открива в урината, но не и в централното кръвообращение.
Following a 1,000 mg oral dose in healthy male volunteers, M11 was detected in urine but not in systemic circulation.
Абсорбцията на елуксадолин е бърза на гладно, с медиана на стойността на Tmax 2 часа.
The absorption of eluxadoline was rapid under fasting conditions, with a median Tmax value of 2 hours.
точки 4.4 и 4.5).
(see sections 4.2 and 4.4).
Избягвайте употребата с други лекарства, които могат да причинят констипация (вж. точка 4.5).
Avoid use with other drugs that may cause constipation (see section 4.5).
От 5-те съобщени случая 3 са свързани с прекомерен прием на алкохол, 1 е свързан с жлъчна кал и в един случай пациентът е прекратил приема на елуксадолин 2 седмици преди начало на симптомите.
Of the 5 cases reported, 3 were associated with excessive alcohol intake, 1 was associated with biliary sludge, and in one case the patient discontinued eluxadoline 2 weeks prior to the onset of symptoms.
- еритромицин (използван за лечение на инфекции);
These medicines can include: - erythromycin (used to treat infections);
Елуксадолин повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини.
Eluxadoline has a minor influence on the ability to drive and use machines.
Филмово покритие: поливинилов алкохол (E1203), титаниев диоксид (E171), макрогол 3350 (E1521), талк (E553b), жълт железен оксид (E172) и червен железен оксид (E172).
Film-coating: polyvinyl alcohol (E1203); titanium dioxide (E171); macrogol 3350 (E1521); talc (E553b); iron oxide yellow (E172) and iron oxide red (E172).
Елуксадолин не трябва да се прилага едновременно с такива лекарствени продукти (вж. точка 4.3).
Eluxadoline should not be administered concomitantly with such medicinal products (see section 4.3).
- Активното вещество е елуксадолин.
- The active substance is eluxadoline.
Специфични популации
Specific populations
Свръхчувствителност към елуксадолин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
• Hypersensitivity to eluxadoline or to any of the excipients listed in section 6.1.
Проучванията in vitro показват, че елуксадолин не е нито индуктор на CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, нито инхибитор на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 и CYP2D6 в клинично значими концентрации.
In vitro studies indicate that eluxadoline is neither an inducer of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4, nor an inhibitor of CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 and CYP2D6 at clinically relevant concentrations.
Системната експозиция на лекарствени продукти, метаболизиращи се чрез CYP3A4, може да се намали при едновременно приложение с елуксадолин.
Systemic exposure to medicinal products metabolised by CYP3A4 may be decreased when coadministered with Eluxadoline.