natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Поради това, не се очакват значими взаимодействия с други p-гликопротеин инхибитори.
Therefore, meaningful interactions would not be expected with other p-glycoprotein inhibitors.
Проведени са две проучвания за оценка на ефикасността и безопасността на ситаглиптин като монотерапия.
Two studies were conducted to evaluate the efficacy and safety of sitagliptin monotherapy.
Ситаглиптин се секретира в значими количества в млякото на кърмещи плъхове (отношение кърма/плазма: 4:1).
Sitagliptin is secreted in considerable amounts into the milk of lactating rats (milk/plasma ratio: 4:1).
Ситаглиптин се елиминира основно непроменен с урината, а метаболизмът е второстепенен път.
Sitagliptin is primarily eliminated unchanged in urine, and metabolism is a minor pathway.
Когато се обмисля използването на ситаглиптин в комбинация с друг антидиабетен лекарствен продукт, трябва да се проверят условията за използването му при пациенти с бъбречно увреждане.
When considering the use of sitagliptin in combination with another anti-diabetic medicinal product, its conditions for use in patients with renal impairment should be checked.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
This medicine does not require any special storage conditions.
C]ситаглиптин, приблизително 16 % от радиоактивността се екскретира като метаболити на ситаглиптин.
C]sitagliptin oral dose, approximately 16 % of the radioactivity was excreted as metabolites of sitagliptin.
Тези заболявания могат да повишат вероятността да получите панкреатит (вижте точка 4).
These medical conditions can increase your chance of getting pancreatitis (see section 4).
p< 0.001 в сравнение с плацебо или плацебо + комбинирано лечение.
p < 0.001 compared to placebo or placebo + combination treatment.
Ситаглиптин не е субстрат на OCT2 или OAT1 или PEPT1/2 траспортерите.
Sitagliptin is not a substrate for OCT2 or OAT1 or PEPT1/2 transporters.
- Активното вещество е ситаглиптин.
- The active substance is sitagliptin.
Може да се наложи да се провери нивото на дигоксин в кръвта Ви, ако го приемате едновременно с Ristaben.
The level of digoxin in your blood may need to be checked if taking with Ristaben.
Не се препоръчва коригиране на дозата дигоксин.
No dose adjustment of digoxin is recommended.
Честотата на 100 пациентогодини е изчислена като 100 × (общия брой пациенти с ≥ 1 събитие по време на допустимия период на експозиция спрямо общия брой пациентогодини на проследяване).
* Incidence rate per 100 patient-years is calculated as 100 × (total number of patients with ≥ 1 event during eligible exposure period per total patient-years of follow-up).
Ristaben не трябва да се използва при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.
Ristaben should not be used in patients with type 1 diabetes or for the treatment of diabetic ketoacidosis.
Тези промени във фармакокинетиката на ситаглиптин не се приемат за клинично значими.
These changes in sitagliptin pharmacokinetics were not considered to be clinically meaningful.
Лечението може да бъде приложено независимо от времето за диализа.
Treatment may be administered without regard to the timing of dialysis.
Ако имате сериозна алергична реакция (с неизвестна честота), включително обрив, уртикария, мехури по кожата/белеща се кожа и подуване на лицето, устните, езика и гърлото, което може да предизвика затруднение в дишането или гълтането, прекратете приема на това лекарство и веднага се свържете с Вашия лекар.
If you have a serious allergic reaction (frequency not known), including rash, hives, blisters on the skin/peeling skin and swelling of the face, lips, tongue, and throat that may cause difficulty in breathing or swallowing, stop taking this medicine and call your doctor right away.
Вашият лекар може да Ви посъветва да спрете приема на Ristaben.
Your doctor may ask you to stop Ristaben.
Фракцията ситаглиптин, обратимо свързана с плазмените протеини, е ниска (38 %).
The fraction of sitagliptin reversibly bound to plasma proteins is low (38 %).
Бъбречният клирънс е приблизително 350 ml/min.
The renal clearance was approximately 350 ml/min.
Разликата се дължи основно на по-високия процент пациенти в групата на плацебо, изпитали 3 или повече епизода на хипогликемия (9,4 спрямо 19,1 %).
The difference was mainly due to a higher percentage of patients in the placebo group experiencing 3 or more episodes of hypoglycaemia (9.4 vs. 19.1 %).
Употребата на DPP-4 инхибитори е свързана с риск от развитие на остър панкреатит.
Use of DPP-4 inhibitors has been associated with a risk of developing acute pancreatitis.
Пациентите трябва да бъдат информирани за характерния симптом на остър панкреатит: персистираща, много силна коремна болка.
Patients should be informed of the characteristic symptom of acute pancreatitis: persistent, severe abdominal pain.
Ако има съмнения за панкреатит, трябва да се прекрати приемът на Ristaben и други потенциално подозирани лекарствени продукти; ако се потвърди остър панкреатит, приемът на Ristaben не трябва да се възобновява.
If pancreatitis is suspected, Ristaben and other potentially suspect medicinal products should be discontinued; if acute pancreatitis is confirmed, Ristaben should not be restarted.
Минимално повишение на QTc, което не се счита за клинично значимо, се наблюдава при едно проучване с доза от 800 mg ситаглиптин.
Minimal increases in QTc, not considered to be clinically relevant, were observed in one study at a dose of 800 mg sitagliptin.
Много чести (може да засегнат повече от 1 на 10 души): ниски нива на кръвната захар Чести: запек
Very common (may affect more than 1 in 10 people): low blood sugar Common: constipation
Инкретините са част от ендогенна система, участваща във физиологичната регулация на глюкозната хомеостаза.
The incretins are part of an endogenous system involved in the physiologic regulation of glucose homeostasis.
Ако получите мехури по кожата, това може да е признак на състояние, наречено булозен пемфигоид.
If you encounter blistering of the skin it may be a sign for a condition called bullous pemphigoid.
При клинични проучвания приблизително 13,5 % от дозата се отстранява при продължаваща 3 до 4 часа хемодиализна сесия.
In clinical studies, approximately 13.5 % of the dose was removed over a 3- to 4-hour haemodialysis session.
- алергична реакция към Ristaben (вижте точка 4).
- an allergic reaction to Ristaben (see section 4).
Въздействието на мощните CYP3A4 инхибитори при наличие на бъбречно увреждане не е оценявано в клинично проучване.
The effect of potent CYP3A4 inhibitors in the setting of renal impairment has not been assessed in a clinical study.
Средната доза метформин е приблизително 1 900 mg на ден.
The mean dose of metformin was approximately 1,900 mg per day.
Освен това, GLP-1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатичните алфа-клетки.
In addition, GLP-1 lowers glucagon secretion from pancreatic alpha cells.
Не трябва да приемате това лекарство, ако кърмите или планирате да кърмите.
You should not take this medicine if you are breast-feeding or plan to breast-feed.
Метаболизмът може да играе по-съществена роля в елиминирането на ситаглиптин при тежко бъбречно увреждане или терминална бъбречна недостатъчност (ESRD).
Metabolism may play a more significant role in the elimination of sitagliptin in the setting of severe renal impairment or end-stage renal disease (ESRD).
Сърдечно-съдова смърт
Cardiovascular death
Активността на GLP-1 и GIP се ограничава от DPP-4 ензима, който бързо хидролизира инкретин хормоните до неактивни продукти.
The activity of GLP-1 and GIP is limited by the DPP-4 enzyme, which rapidly hydrolyzes the incretin hormones to produce inactive products.
Съобщавани са сериозни нежелани реакции, включително панкреатит и реакции на свръхчувствителност.
Serious adverse reactions including pancreatitis and hypersensitivity reactions have been reported.
Като цяло, ситаглиптин подобрява гликемичния контрол, когато се използва като монотерапия или в комбинирано лечение (вж. Таблица 2).
Overall, sitagliptin improved glycaemic control when used as monotherapy or in combination treatment (see Table 2).
Ситаглиптин се натрупва само минимално при многократно прилагане.
Sitagliptin accumulates only minimally with multiple doses.
Резултати за HbA1c при проучвания с плацебо-контролирана монотерапия и комбинирано лечение*
HbA1c results in placebo-controlled monotherapy and combination therapy studies*
В случай на предозиране е подходящо да се предприемат обикновените поддържащи мерки, като отстраняване на неабсорбирания материал от стомашно-чревния тракт, клинично наблюдение (включително и електрокардиограма) и при нужда започване на поддържащо лечение.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual supportive measures, e.g., remove unabsorbed material from the gastrointestinal tract, employ clinical monitoring (including obtaining an electrocardiogram), and institute supportive therapy if required.
Вижте проучването за безопасност по отношение на сърдечно-съдовата система TECOS по-долу.
See TECOS Cardiovascular Safety Study below.
Токсичност на майката се наблюдава при зайци при нива повече от 29 пъти по-високи от нивата на експозиция при хора.
Maternal toxicity was seen in rabbits at more than 29 times the human exposure levels.
OAT3-медиираният транспорт на ситаглиптин се потиска in vitro от пробенецид, макар че рискът от клинично значими взаимодействия се оценява като нисък.
OAT3 mediated transport of sitagliptin was inhibited in vitro by probenecid, although the risk of clinically meaningful interactions is considered to be low.
Подобреният гликемичен контрол, наблюдаван при този лекарствен продукт, най-вероятно се дължи на повишаване нивата на активните инкретин хормони.
The improvement in glycaemic control observed with this medicinal product may be mediated by enhancing the levels of active incretin hormones.
Освен това, много лека до лека костно-мускулна дегенерация се наблюдава и хистологично при дози, даващи нива на системна експозиция приблизително 23 пъти по-високи от нивото на експозиция при хора.
In addition, very slight to slight skeletal muscle degeneration was also observed histologically at doses resulting in systemic exposure levels of approximately 23 times the human exposure level.
Говорете с Вашия лекар, ако имате или сте имали: - заболяване на панкреаса (като панкреатит) - камъни в жлъчния мехур, алкохолна зависимост или много високи нива на триглицериди
Tell your doctor if you have or have had: - a disease of the pancreas (such as pancreatitis) - gallstones, alcohol dependence or very high levels of triglycerides (a form of fat) in your blood.
След прекратяване на ситаглиптин, се наблюдава отшумяване на панкреатита (със или без поддържащо лечение), но в много редки случаи е съобщавано за некротизиращ или хеморагичен панкреатит и/или смърт.
Resolution of pancreatitis has been observed after discontinuation of sitagliptin (with or without supportive treatment), but very rare cases of necrotising or haemorrhagic pancreatitis and/or death have been reported.
Нарушения на нервната система главоболие
Nervous system disorders headache
Някои нежелани реакции са наблюдавани по-често при проучвания за комбинирана употреба на ситаглиптин с други антидиабетни лекарствени продукти в сравнение с проучвания за монотерапия със ситаглиптин.
Some adverse reactions were observed more frequently in studies of combination use of sitagliptin with other anti-diabetic medicinal products than in studies of sitagliptin monotherapy.
C]ситаглиптин на здрави индивиди, приблизително 100 % от приложената радиоактивност се елиминира с фекалиите (13 %) или урината (87 %) до една седмица след приложението на дозата.
C]sitagliptin dose to healthy subjects, approximately 100 % of the administered radioactivity was eliminated in faeces (13 %) or urine (87 %) within one week of dosing.
Популацията от всички лекувани пациенти(intention-to-treat анализ).
* All Patients Treated Population (an intention-to-treat analysis).
Освен това, GLP-1 не уврежда нормалния отговор на глюкагона при хипогликемия.
Further, GLP-1 does not impair the normal glucagon response to hypoglycaemia.
Подробна информация за този лекарствен продукт е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата: http://www.ema.europa.eu.
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency http://www.ema.europa.eu.
Ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима DPP-4 и не потиска близките ензими DPP-8 или DPP-9 в терапевтични концентрации.
Sitagliptin is a potent and highly selective inhibitor of the enzyme DPP-4 and does not inhibit the closely-related enzymes DPP-8 or DPP-9 at therapeutic concentrations.
Дозопропорционалност не е установена за Cmax и С24часа (Сmax се повишава повече, отколкото при доза-пропорционален модел, а С24часа се увеличава по-малко, отколкото при дозапропорционален модел).
Dose-proportionality was not established for Cmax and C24hr (Cmax increased in a greater than dose-proportional manner and C24hr increased in a less than dose-proportional manner).
Тези реакции включват анафилаксия, ангиоедем и екфолиативни състояния на кожата, включително синдром на Stevens-Johnson.
These reactions include anaphylaxis, angioedema, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome.
Обичайната препоръчителна доза е: една филмирана таблетка от 100 mg веднъж дневно през устата
The usual recommended dose is: one 100mg film-coated tablet once a day by mouth
Честота на нежеланите реакции установени по време на плацебоконтролирани клинични проучвания при монотерапия със ситаглиптин и при постмаркетинговия опит
The frequency of adverse reactions identified from placebo-controlled clinical studies of sitagliptin monotherapy and post-marketing experience
Клиничното значение на hOAT-3 в транспорта на ситаглиптин не е установено.
The clinical relevance of hOAT-3 in sitagliptin transport has not been established.
Ако сте приели повече от предписаната доза от това лекарство, незабавно уведомете Вашия лекар.
If you take more Ristaben than you should If you take more than the prescribed dosage of this medicine, contact your doctor immediately.
Обаче, в групата на ситаглиптин поради липса на ефикасност повече пациенти са прекъснали, отколкото в групата на глипизид.
However, more patients in the sitagliptin group discontinued due to lack of efficacy than in the glipizide group.
Едновременното приложение с OAT3 инхибитори не е оценявано in vivo.
Concomitant administration of OAT3 inhibitors has not been evaluated in vivo.
В същото време, пациентите с риск от дигоксинова токсичност трябва да бъдат под наблюдение за такава, когато ситаглиптин и дигоксин се прилагат едновременно.
However, patients at risk of digoxin toxicity should be monitored for this when sitagliptin and digoxin are administered concomitantly.
Приемът на това лекарство в комбинация с лекарства, наречени сулфонилурейни производни или с инсулин може да причини хипогликемия, която може да повлияе Вашата способност да шофирате и използвате машини, или да работите без безопасна опора за краката.
Taking this medicine in combination with medicines called sulphonylureas or with insulin can cause hypoglycaemia, which may affect your ability to drive and use machines or work without safe foothold.
Освен това, ефектите на бъбречно увреждане върху фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с диабет тип 2 и бъбречно увреждане в лека, умерена или тежка степен (включително ESRD), са оценени чрез популационни фармакокинетични анализи.
In addition, the effects of renal impairment on sitagliptin pharmacokinetics in patients with type 2 diabetes and mild, moderate, or severe renal impairment (including ESRD) were assessed using population pharmacokinetic analyses.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „EXP“ и „Годен до:“.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the blister and the carton after 'EXP'.
Поради тази причина е възможно мощни CYP3A4 инхибитори (като кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) да променят фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с тежка степен на бъбречно увреждане или ESRD.
For this reason, it is possible that potent CYP3A4 inhibitors (i.e. ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) could alter the pharmacokinetics of sitagliptin in patients with severe renal impairment or ESRD.
Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин хормоните от DPP-4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и GIP.
Sitagliptin prevents the hydrolysis of incretin hormones by DPP-4, thereby increasing plasma concentrations of the active forms of GLP-1 and GIP.
С неизвестна честота eксфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson
Frequency not known exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome
Дозата е 100 mg ситаглиптин един път дневно.
The dose is 100 mg sitagliptin once daily.
Наблюдавано е подобрение на сурогатните маркери на функциониране на бета-клетката, в това число HOMA-β (Хомеостазен модел за оценка-β), съотношението на проинсулин към инсулин и показателите за реактивността на бета-клетките при теста за толерантност при често даване на храна.
Improvement of surrogate markers of beta cell function, including HOMA-β (Homeostasis Model Assessment-β), proinsulin to insulin ratio, and measures of beta cell responsiveness from the frequently-sampled meal tolerance test were observed.
Инкретин хормоните, включително глюкагон-подобния пептид-1 (GLP-1) и глюкозазависимия инсулинотропен полипептид (GIP), се освобождават от тънките черва през деня, като нивата им се повишават като отговор при хранене.
Incretin hormones, including glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), are released by the intestine throughout the day, and levels are increased in response to a meal.
Тъй като е установено, че хепатотоксичността корелира с индуцирането на чернодробна неоплазия при плъхове, тази повишена честота на чернодробни тумори при плъховете е вероятно вторична, следствие от хронична хепатотоксичност при тази висока доза.
Since hepatotoxicity has been shown to correlate with induction of hepatic neoplasia in rats, this increased incidence of hepatic tumours in rats was likely secondary to chronic hepatic toxicity at this high dose.
Ситаглиптин не е бил канцерогенен за мишки.
Sitagliptin was not carcinogenic in mice.
При пациенти с диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в нивата на инсулин и глюкагон водят до намаляване на хемоглобин A1c (HbA1c) и по-ниски концентрации на глюкоза на гладно и след нахранване.
In patients with type 2 diabetes with hyperglycaemia, these changes in insulin and glucagon levels lead to lower haemoglobin A1c (HbA1c) and lower fasting and postprandial glucose concentrations.
Други характеристики на пациентите
Other patient characteristics
In vitro данните показват, че ситаглиптин не е инхибитор на CYP изоензимите CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 или 2B6, и не е индуктор на CYP3A4 и CYP1A2.
In vitro data showed that sitagliptin is not an inhibitor of CYP isozymes CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 or 2B6, and is not an inducer of CYP3A4 and CYP1A2.
На ниво следи са установени шест метаболита, които не се очаква да допринасят за плазмената DPP-4 инхибиторна активност на ситаглиптин.
Six metabolites were detected at trace levels and are not expected to contribute to the plasma DPP-4 inhibitory activity of sitagliptin.
Няма клиничен опит с пациенти с тежко чернодробно увреждане (скор по Child-Pugh > 9).
There is no clinical experience in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh score > 9).
Няма проучвания с Ristaben при педиатрични пациенти.
Paediatric No studies with Ristaben have been performed in paediatric patients.
Опаковки по 14, 28, 30, 56, 84, 90 или 98 филмирани таблетки и 50 x 1 филмирани таблетки в перфорирани еднодозови блистери.
Packs of 14, 28, 30, 56, 84, 90 or 98 film-coated tablets and 50 x 1 film-coated tablets in perforated unit dose blisters.
В това проучване са включени 423 пациенти с хронично бъбречно увреждане (изчислена степен на гломерулна филтрация < 50 ml/min).
This study involved 423 patients with chronic renal impairment (estimated glomerular filtration rate < 50 ml/min).
Всякакъв вид инсулт (фатален и нефатален)
All stroke (fatal and non-fatal)
Плазмената AUC на ситаглиптин се повишава по доза-пропорционален модел.
Plasma AUC of sitagliptin increased in a dose-proportional manner.
Ефектите на GLP-1 и GIP са глюкозозависими, така че когато концентрациите на кръвната захар са ниски, не се наблюдава стимулиране на инсулиново освобождаване и потискане на глюкагоновата секреция от GLP-1.
The effects of GLP-1 and GIP are glucose-dependent such that when blood glucose concentrations are low, stimulation of insulin release and suppression of glucagon secretion by GLP-1 are not observed.
Изходната стойност на HbA1c е 8,74 % и началната доза инсулин е 37 IU/дневно.
Baseline HbA1c was 8.74 % and baseline insulin dose was 37 IU/day.
Привидният терминален t1/2 след 100 mg перорална доза ситаглиптин е приблизително 12,4 часа.
The apparent terminal t1/2 following a 100-mg oral dose of sitagliptin was approximately 12.4 hours.
Фармакокинетиката на ситаглиптин е като цяло сходна при здрави индивиди и пациенти с диабет тип 2.
The pharmacokinetics of sitagliptin were generally similar in healthy subjects and in patients with type 2 diabetes.
Въпреки това са съобщавани случаи на замайване и сънливост, които може да повлияят Вашата способност за шофиране или работа с машини.
However, dizziness and drowsiness have been reported, which may affect your ability to drive or use machines.
Няма значителна промяна в телесното тегло спрямо изходното ниво при двете групи.
There was no meaningful change from baseline in body weight in either group.
При пациенти с нормална бъбречна функция, метаболизмът, включително чрез CYP3A4, играе малка роля в клирънса на ситаглиптин.
In patients with normal renal function, metabolism, including via CYP3A4, plays only a small role in the clearance of sitagliptin.
Ако се пропусне доза Ristaben, трябва да се вземе незабавно, когато пациентът се сети.
If a dose of Ristaben is missed, it should be taken as soon as the patient remembers.
In vitro данните показват, че ситаглиптин не потиска и не индуцира CYP450 изоензимите.
In vitro data suggest that sitagliptin does not inhibit nor induce CYP450 isoenzymes.
Хоспитализация, поради сърдечна недостатъчност
Hospitalization for heart failure
In vitro ситаглиптин не потиска OAT3 (IC50=160 µM) или p-гликопротеин (до 250 µM) медиирания транспорт в терапевтично релевантни плазмени концентрации.
In vitro, sitagliptin did not inhibit OAT3 (IC50=160 M) or p-glycoprotein (up to 250 M) mediated transport at therapeutically relevant plasma concentrations.
Някои пациенти получават различни видове стомашен дискомфорт, когато започнат комбинацията ситаглиптин и метформин едновременно (честотата е „чести”).
Some patients have experienced different types of stomach discomfort when starting the combination of sitagliptin and metformin together (frequency is common).
Ефекти на други лекарствени продукти върху ситаглиптин
Effects of sitagliptin on other medicinal products
Най-малките средни квадрати са коригирани спрямо употребата на метформин при визита 1 (да/не), употребата на инсулин при визита 1 (предварително смесен срещу такъв, който не е смесен предварително [интермедиерен или дългодействащ]) и изходна стойност.
Least squares mean adjusted for metformin use at Visit 1 (yes/no), insulin use at Visit 1 (pre-mixed vs. non-pre-mixed [intermediate- or long-acting]), and baseline value.
Ristaben не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане и следва да се подхожда внимателно (вж. точка 5.2).
Ristaben has not been studied in patients with severe hepatic impairment and care should be exercised (see section 5.2).
Няма нежелани ефекти върху фертилитета при мъжки и женски плъхове получили ситаглиптин преди и по време на чифтосване.
No adverse effects upon fertility were observed in male and female rats given sitagliptin prior to and throughout mating.