natgillin/translations-raw huggingface dataset:
При лечението на пациенти на карипразин е по-подходящо използването на ефективното време на полуживот отколкото терминалния полуживот.
For the management of patients treated with cariprazine, the effective half-life is more relevant than the terminal half-life.
Карипразин няма забележим афинитет към холинергичните мускаринови рецептори (IC50 > 1000 nM).
Cariprazine has no appreciable affinity for cholinergic muscarinic receptors (IC50 > 1000 nM).
Ако пациентът развие признаци или симптоми, които показват наличие на НМС, или ако има необяснимо висока температура без други клинични изяви на НМС, трябва да се спре незабавно приемът на карипразин.
If a patient develops signs and symptoms indicative of NMS, or presents with unexplained high fever without additional clinical manifestations of NMS, cariprazine must be discontinued immediately.
Карипразин може да предизвика ортостатична хипотония, както и хипертония (вж. точка 4.8).
Cariprazine can cause orthostatic hypotension as well as hypertension (see section 4.8).
Карипразин повлиява в малка или умерена степен способността за шофиране и работа с машини.
Cariprazine has minor or moderate influence on the ability to drive and use machines.
Карипразин причинява двустранна катаракта и вторични промени на ретината (отлепване и кистозна дегенерация) при кучета.
Cariprazine caused bilateral cataract and secondary retinal changes (retinal detachment and cystic degeneration) in the dog.
Вие имате или някой от Вашето семейство е имал нарушение на сърдечния ритъм (включително така нареченото удължаване на QT интервала, което се вижда при ЕКГ), кажете на Вашия лекар, ако приемате други лекарства, тъй като те може да причинят или влошат тази промяна в ЕКГ;
- irregular heart beat or if someone else in your family has a history of irregular heart beat (including so called QT prolongation seen with ECG monitoring), and tell your doctor if you are taking other medicines, because they might cause or worsen this ECG change.
Като непроменен карипразин се екскретира 1,2% от дозата в урината и 3,7% от дозата във фекалиите.
Unchanged cariprazine is excreted by 1.2% of the dose in urine and 3.7% of the dose in feces.
Поради дългия полуживот на карипразин и на неговите активни матаболити, промяната на дозата няма да даде голямо отражение върху плазмените концентрации в продължение на няколко седмици.
Because of the long half-life of cariprazine and its active metabolites, changes in dose will not be fully reflected in plasma for several weeks.
Вашият лекар ще Ви посъветва да се консултирате с офталмолог;
Your doctor will advise you to visit an ophthalmologist.
Ако сте приели повече от необходимата доза Reagila Ако сте приели повече от предписаната от Вашия лекар доза Reagila или например, дете е приело погрешка Reagila, свържете се с Вашия лекар или отидете веднага до най-близката болница, като вземете опаковката от лекарството със себе си.
If you have taken more Reagila than your doctor has recommended or if, for example, a child has taken it by mistake, contact your doctor or go to the nearest hospital right away and take the pack of the medicine with you.
Времето до рецидив (92 спрямо 326 дни - според данни от 25-ия персентил) е било значително по-дълго в групата на карипразин спрямо групата на плацебо (p=0,009).
Time to relapse (92 vs. 326 days-based on the 25th percentile) was therefore significantly longer in the cariprazine group than in the placebo group (p=0.009).
Не е установено удължаване на QT интервала след прием на дози по-високи от терапевтичната (9 mg/ден или 18 mg/ден).
No QT interval prolongation was detected following supratherapeutic doses (9 mg/day or 18 mg/day).
DCAR и DDCAR също не инхибират транспортера P-gp, въпреки че карипразин е инхибитор на P-gp в червата (вж. точка 4.5).
DCAR and DDCAR were not inhibitors of transporter P-gp although cariprazine was a P-gp inhibitor in the intestine (see section 4.5).
Посъветвайте се с Вашия лекар относно подходящия избор на средства против забременяване.
Ask your doctor about appropriate choices of contraception.
Капсулите са опаковани в прозрачен твърд блистер от PVC/PE/PVDC, топлинно запечатан с твърдо алуминиево фолио.
The capsules are packed in transparent hard PVC/PE/PVDC blister heat-sealed with hard aluminium foil backing.
Карипразин и неговите метаболити се екскретират в млякото при плъхове в период на лактация.
Cariprazine and its metabolites were excreted in milk of rats during lactation.
Тъй като пациентите, приемащи антипсихотици, често имат придобити рискови фактори за ВТЕ, преди и по време на лечение с карипразин трябва да бъдат установени всички възможни рискови фактори за ВТЕ и да бъдат взети превантивни мерки.
Since patients treated with antipsychotics often present with acquired risk factors for VTE, all possible risk factors for VTE should be identified before and during treatment with cariprazine and preventive measures undertaken.
Според данните от популационен фармакокинетичен анализ, привидният обем на разпределение (V/F) е 916 l за карипразин, 475 l за DCAR и 1 568 l за DDCAR, което показва екстензивно разпределение на карипразин и неговите основни активни метаболити.
Based on a population pharmacokinetic analysis, the apparent volume of distribution (V/F) was 916 L for cariprazine, 475 L for DCAR and 1,568 L for DDCAR, indicating extensive distribution of cariprazine and its major active metabolites.
Потенциал на карипразин да повлияе на други лекарствени продукти
Potential for cariprazine to affect other medicinal products
Честотата на прекратяване на лечението поради НЛР, свързани с ЕПС, е ниска.
The rate of discontinuation due to EPS related ADRs was low.
Проведено е електрокардиографско оценяване с монитор при 129 пациенти за период над 12 часа, на изходното ниво и в стационарно състояние.
Holter monitor-derived electrocardiographic assessments were obtained in 129 patients over a twelve hour period at baseline and steady state.
Не са оценявани ефектите на карипразин по отношение на фертилитета при хора.
The effect of cariprazine on human fertility has not been evaluated.
Същата информация може да се намери също на следния интернет адрес URL: www.reagila.com
The same information is also available on the following URL: www.reagila.com
Абсолютната бионаличност на карипразин не е известна.
Absolute bioavailability of cariprazine is unknown.
Прозрачен твърд блистер от PVC/PE/PVDC, топлинно запечатан с твърдо алуминиево фолио, опакован в сгъваема картонена кутия.
Transparent hard PVC/PE/PVDC blister heat-sealed with hard aluminium foil backing packed in folded carton box.
Изследванията при животни са показали репродуктивна токсичност, включително малформации на развитието при плъхове (вж. точка 5.3).
Studies in animals have shown reproductive toxicity including developmental malformations in rats (see section 5.3).
В популационен фармакокинетичен анализ не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетичните параметри (AUC и Cmax на сумата от карипразин и неговите основни активни метаболити) въз основа на възраст, пол и раса.
In the population PK analysis there were no clinically relevant differences in the PK parameters (AUC and Cmax of the sum of cariprazine and its major active metabolites) based on age, gender and race.
Повишаване на теглото Намален апетит
Weight increased Decreased appetite Increased appetite Dyslipidaemia
Не е известно дали карипразин и неговите основни активни метаболити се екскретират в кърмата при хора.
It is unknown whether cariprazine or its major active metabolites are excreted in human milk.
Най-честите случаи на ЕПС са леки до умерени по интензитет и са овладени чрез прилагане на общи анти-ЕПС лекарства.
Most EPS cases were mild to moderate in intensity and could be handled with common anti-EPS medicinal products.
Затова образуването на катаракта е внимателно наблюдавано чрез изследвания с биомикроскоп по време на клинични проучвания и пациентите с налична катаракта са били изключени.
Therefore, cataract formation was closely monitored with slit lamp examinations in the clinical studies and patients with existing cataracts were excluded.
Вероятността за поява на суицидно поведение (суицидни мисли, опит за самоубийство и самоубийство) е присъща на психичните заболявания и обикновено се съобщава в началото на лечението или при преминаване към лечение с антипсихотици.
The possibility of suicidality (suicidal ideation, suicide attempt and completed suicide) is inherent in psychotic illnesses and, generally, it is reported early after initiation or switch of antipsychotic therapy.
Мерките за предотвратяване включват бавно повишаване на дозата, мерките за лечение включват бавно понижаване на дозата карипразин или на лекарствата против екстрапирамидни симптоми (EPS).
Prevention includes slow up-titration; treatment measures include slight down-titration of cariprazine or anti-EPS medication.
Точният механизъм на действие на карипразин не е напълно изяснен.
The mechanism of action of cariprazine is not fully known.
Не трябва да приемате определени лекарства заедно с Reagila (вижте точка
You cannot take certain medicines together with Reagila (see section “Do not take Reagila”).
Поради продължителния полуживот на активните групи на карипразин, може да се очаква понататъшно повишаване на плазмената експозиция на общия карипразин при по-продължително едновременно лечение.
Due to the long half-life of the active moieties of cariprazine a further increase in plasma exposure of total cariprazine can be expected during longer co-administration.
Потенциал на други лекарствени продукти да повлияят карипразин
Potential for other medicinal products to affect cariprazine
° повишени нива на вид бели кръвни клетки
° increase in a type of white blood cells
Ефикасността на карипразин за лечение на остра шизофрения е проучена в три многоцентрови, многонационални, рандомизирани, двойнослепи, плацебо-контролирани 6-седмични клинични изпитвания, включващи съответно 1 754 пациенти на възраст от 18 до 60 години.
The efficacy of cariprazine for the treatment of acute schizophrenia was studied in three multi-center, multinational, randomized, double-blind, placebo-controlled 6-week trials including 1,754 patients with the age of 18 to 60 years.
Затова пациенти, които развият симптоми, потенциално свързани с катаракта, трябва да бъдат съветвани да се прегледат от офталмолог, както и да се прецени дали лечението да бъде продължено.
Nevertheless, patients who would develop symptoms potentially related to cataract should be advised to ophthalmologic examination and re-evaluated for treatment continuation.
По време на клиничното разработване на карпиразин за шизофрения са съобщени няколко случая на катаракта, характеризираща се с минимално помътняване на лещата, без увреждане на зрението (13/3192; 0,4%).
During the schizophrenia clinical development program of cariprazine, few cataract cases were reported, characterized with minor lens opacities with no visual impairment (13/3192; 0.4%).
В случай на тежки екстрапирамидни симптоми трябва да се приложат антихолинергични лекарствени продукти.
In case of severe extrapyramidal symptoms, anticholinergic medicinal products should be administered.
При новородените, с експозиция на антипсихотици (включително карипразин) по време на третото тримесечие от бременността, има риск за възникване на нежелани реакции, включително екстрапирамидни реакции и/или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането.
Neonates exposed to antipsychotics (including cariprazine) during the third trimester of pregnancy are at risk of adverse reactions including extrapyramidal and/or withdrawal symptoms that may vary in severity and duration following delivery.
Това предполага, че взаимодействието на карипразин с инхибитори на P-gp, OATP1B1, OATP1B3 и BCRP е малко вероятно.
This suggests that an interaction of cariprazine with inhibitors of P-gp, OATP1B1, OATP1B3 and BCRP is unlikely.
При пациенти с диагноза захарен диабет или с рискови фактори за такъв (напр. затлъстяване, фамилна анамнеза за захарен диабет), които са започнали лечение с атипични антипсихотични средства, трябва да бъдат проследявани серумните нива на глюкоза.
Patients with an established diagnosis of diabetes mellitus or patients with risk factors for diabetes mellitus (e.g. obesity, family history of diabetes) who are starting treatment with atypical antipsychotics should be monitored for serum glucose levels.
Плазмената концентрация на общия карипразин се понижава с 50% за приблизително една седмица и с повече от 90% се понижава концентрацията на общия карипразин за приблизително 3 седмици.
The plasma concentration of total cariprazine decreases by 50% in ~1 week and greater than 90% decline in total cariprazine concentration occurs in ~3 weeks.
Случаи на венозна тромбоемболия, включително случаи на белодробна емболия и случаи на дълбока венозна емболия са съобщавани при антипсихотични средства - честотата е неизвестна.
Cases of venous thromboembolism, including cases of pulmonary embolism and cases of deep vein thrombosis have been reported with antipsychotics - Frequency unknown.
Има дозозависимо свързване с мозъчните допаминови D3 и D2 рецептори (с преференциално свързване в зони с по-висока концентрация на D3) при пациенти с шизофрения в рамките на терапевтичния дозов диапазон на карипразин за 15 дни.
There was a dose-dependent occupancy of brain dopamine D3 and D2 receptors (with preferential occupancy in regions with higher D3 expression) in patients with schizophrenia within the therapeutic dose range of cariprazine for 15 days.
Консултирате се с Вашия лекар.
Talk to your doctor.
Какво трябва да знаете, преди да приемете Reagila
What you need to know before you take Reagila
Промяна от изходното ниво на седмица 6 в общия скор по PANSS при проучвания на остра екзацербация на шизофрения -ITT популация
Change From Baseline to Week 6 in the PANSS Total Score in Studies of Acute Exacerbations of Schizophrenia-ITT Population
Въпреки това не е установена причинно-следствена връзка между измененията в лещата/катаракта и карипразин, наблюдавани при изследвания при хора.
However, a causal relationship between lenticular changes / cataracts observed in human studies and cariprazine use has not been established.
Не е открита значима връзка между плазмения клирънс на карипразин и креатининовия клирънс.
No significant relationship was found between cariprazine plasma clearance and creatinine clearance.
Параметри на ефикасност
Efficacy parameter
В сравнение със здрави участници, пациентите с лека или умерена степен чернодробно увреждане имат до около 25% по-висока експозиция (Cmax и AUC) на карипразин и до около 45% по-ниска експозиция на основните активни метаболити дезметил-карипразин и дидезметилкарипразин, след единична доза 1 mg карипразин или 0,5 mg карипразин за 14 дни.
Compared to healthy subjects, patients with either mild or moderate hepatic impairment had up to approximately 25% higher exposure (Cmax and AUC) for cariprazine and up to approximately 45% lower exposure for the major active metabolites, desmethyl cariprazine and didesmethyl cariprazine, following the single dose of 1 mg cariprazine or 0.5 mg cariprazine for 14 days.
Жените, които използват хормонална контрацепция със системно действие, трябва да прилагат допълнително бариерен метод.
Women using systemically acting hormonal contraceptives should add a second barrier method.
Невролпетичен малигнен синдром (НМС)
Neuroleptic malignant syndrome (NMS)
Препоръчителната начална доза е 1,5 mg веднъж дневно, приемана през устата.
The recommended starting dose is 1.5 mg once a day by mouth.
Наблюдавана е белодробна фосфолипидоза при плъхове, кучета и мишки (със или без възпаление) и в кортекса на надбъбречната жлеза при кучета при клинично значима експозиция.
Phospholipidosis was observed in the lungs of rats, dogs, and mice (with or without inflammation) and in the adrenal gland cortex of dogs at clinically relevant exposures.
Риск от мозъчно-съдови инциденти (МСИ)
Risk of cerebrovascular accidents (CVA)
Ефективният (функционален) плазмен полуживот е приблизително 2 дни за карипразин и DCAR, 8 дни за DDCAR и приблизително една седмица за общия карипразин.
The effective (functional) half-life is ~ 2 days for cariprazine and DCAR, 8 days for DDCAR and is ~1 week for total cariprazine.
Препоръчителната начална доза карипразин е 1,5 mg веднъж дневно.
The recommended starting dose of cariprazine is 1.5 mg once daily.
Стабилизирани пациенти след това са рандомизирани двойносляпо да приемат фиксирани дози от 3 до 6 mg карипразин (n=51) или плацебо (n=51) двойнозаслепено в продължение до 72 седмици.
Stabilized patients were then randomised to receive fixed doses of 3 or 6 mg cariprazine (n=51) or placebo (n=51) in a double-blind manner for up to 72 weeks.
Карипразин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.
Cariprazine should be used with caution in patients with risk factors for stroke.
− някога сте имали или сега се появят необичайни, неволеви движения, предимно на езика или лицето.
- ever experienced or start to experience abnormal, involuntary movements, most commonly of the tongue or face.
− ако имате комбинация от повишена температура, изпотяване, учестено дишане, мускулна скованост, замаяност или сънливост (може да са признаци на невролептичен малигнен синдром).
- if you experience a combination of fever, sweating, faster breathing, muscle stiffness and drowsiness or sleepiness (may be signs of neuroleptic malignant syndrome).
Може да се почувствате замаяни поради ниско кръвно налягане или да имате необичайно сърцебиене, сънливост, умора или необичайни движения на тялото, като и затруднение да стоите в изправено положение или да ходите.
You may experience dizziness from low blood pressure, or have abnormal heartbeats, you may feel sleepy, tired, or have abnormal body movements and find it difficult to stand or walk.
Приложение на единична доза 1,5 mg карипразин с храна, богата на мазнини (900 до 1 000 калории), не повлияват значително Cmax или AUC на карипразин (AUC0-∞ се повишава с 12%, Cmax се понижава с < 5% след хранене спрямо прием на гладно).
Administration of a single dose of 1.5 mg cariprazine with a high-fat meal (900 to 1,000 calories) did not significantly affect the Cmax or AUC of cariprazine (AUC0-∞ increased by 12%, Cmax decreased by < 5% under fed condition versus fasting).
Жените с детероден потенциал трябва да бъдат съветвани да избягват забременяване, докато приемат Reagila.
Women of childbearing potential must be advised to avoid pregnancy while on Reagila.
Карипразин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с установено сърдечносъдово заболяване, предразполагащо към промени в кръвното налягане.
Cariprazine should be used with caution in patients with known cardiovascular disease predisposing to blood pressure changes.
Тъй като карипразин причинява акатизия и безпокойство, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които са предразположени или проявяват симптоми на акатизия.
As cariprazine causes akathisia and restlessness, it should be used cautiously in patients who are prone to or already exhibit symptoms of akathisia.
Нежеланите лекарствени реакции (НЛР), въз основа на сборни данни от проучвания на карипразин при пациенти с шизофрения, са представени по системо-органен клас и предпочитан термин.
Adverse drug reactions (ADRs) based upon pooled data from cariprazine schizophrenia studies are shown by system organ class and by preferred term.
Карипразин (дозов диапазон 3-6 mg, таргетна доза 4,5 mg) е изследван в сравнение с рисперидон (диапазон на дозиране от 3-6 mg, таргетна доза 4 mg) при пациенти с постоянни, преобладаващи негативни симптоми на шизофрения (n=461).
Cariprazine (dose range 3-6 mg, target dose 4.5 mg) was investigated compared to risperidone (dose range 3-6 mg, target dose 4 mg) in patients with persistent, predominant negative symptoms of schizophrenia (n=461).
В изпитването за дългосрочно поддържане на ефекта не е имало клинично значима промяна в телесното тегло от изходното ниво до края на лечението (1,1 kg при карипразин и 0,9 kg при плацебо).
In the long term maintenance of effect study, there was no clinically relevant difference in change of body weight from baseline to end of treatment (1.1 kg for cariprazine and 0.9 kg for placebo).
Карипразин и неговите метаболити се екскретират в млякото на плъхове в период на лактация (вж. точка 5.3).
Cariprazine and its metabolites are excreted in milk of rats during lactation (see section 5.3).
В отворената фаза на проучването по време на 20-седмично лечение с карипразин 9,0% от пациентите са развили потенциално клинично значимо повишение на телесното тегло (определено като повишаване ≥ 7%), докато по време на двойносляпата фаза 9,8% от пациентите, които са продължили лечението с карипразин, са имали потенциално клинично значимо повишение на телесното тегло спрямо 7,1% от пациентите, рандомизирани на плацебо след 20 седмици отворено лечение с карипразин.
In the open-label phase of the study during 20 weeks cariprazine treatment 9.0% of patients developed potentially clinically significant (PCS) weight gain (defined as increase ≥ 7%) while during the double-blind phase, 9.8 % of the patients who continued with cariprazine treatment had PCS weight gain versus 7.1% of the patients who were randomized to placebo after the 20 week open-label cariprazine treatment.
Ефикасност при краткотрайно приложение
Efficacy with short-term use
Печатно мастило (черно: капсули от 1,5 mg, 3 mg и 6 mg)
Printing ink (black: 1.5 mg, 3 mg and 6 mg capsules)
Метаболитите HCAR, HDCAR и HDDCAR след това се биотрансформират до техните съответни сулфатни и глюкуронидни конюгати.
The metabolites of HCAR, HDCAR, and HDDCAR are subsequently biotransformed to their corresponding sulfate and glucuronide conjugates.
При предклиничните проучвания на карипразин е установено помътняване на лещата/катаракта при кучета (вж. точки 4.8 и 5.3).
In the preclinical studies of cariprazine lens opacity/cataract was detected in dogs (see sections 4.8 and 5.3).
При in vitro условия карипразин е инхибитор на P-gp, при теоретично максималната му концентрация в червата.
Cariprazine is a P-gp inhibitor in vitro at its theoretical maximum intestinal concentration.
‘Да бъде включен QR код' + www.reagila.com
‘QR code to be included' + www.reagila.com
Акатизия е двигателно разстройство, характеризиращо се с чувство на вътрешно безпокойство и непреодолима нужда от непрекъснато движение, като и действия като поклащане при стоене или седене, повдигане на краката както при маршируване на място, нервно често кръстосване на краката при седене.
Akathisia is a movement disorder characterized by a feeling of inner restlessness and a compelling need to be in constant motion, as well as by actions such as rocking while standing or sitting, lifting the feet as if marching on the spot, and crossing and uncrossing the legs while sitting.
Капсулите са пълни с бяла до жълтенкаво-бяла прахообразна смес.
The capsules are filled with white to yellowish white powder mixture.
− нарушение на зрението.
- visual impairment.
В краткосрочни изпитвания има малко по-голямо средно увеличение на телесното тегло в групата на карипразин в сравнение с групата на плацебо съответно 1 kg и 0,3 kg.
In the short term studies, there were slightly greater mean increases in body weight in the cariprazine group compared to the placebo group; 1 kg and 0.3 kg, respectively.
Карипразин се абсорбира добре след перорално приложение.
Cariprazine is well absorbed after oral administration.
До края на проучването 49,0% от пациентите, приемали плацебо, спрямо 21,6% от пациентите, приемали карипразин, са получили рецидив на симптомите на шизофрения.
By the end of the trial 49.0% of placebo-treated patients versus 21.6% of cariprazine-treated patients had a relapse of schizophrenic symptoms.
CYP2D6 медиираните пътища имат минимална роля при метаболизма на карипразин, а основният метаболитен път е чрез CYP3A4 (вж. точка 5.2).
CYP2D6 mediated pathway plays a minor role in the metabolism of cariprazine, the major pathway is via CYP3A4 (see section 5.2).