natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Степента на придържане към лечението в интегрираните проучвания фаза 3 е: 67% NB спрямо 74% плацебо в 16 седмица, 63% NB спрямо 65% плацебо в седмица 26, 55% NB срещу 55% плацебо в седмица 52.
Treatment adherence rates for the integrated Phase 3 studies were: 67% NB vs. 74% Placebo at 16 weeks, 63% NB vs. 65% Placebo at 26 Weeks, 55% NB vs. 55% Placebo at 52Weeks.
Лечението с налтрексон/бупропион (-3,7%) е значимо (p<0,001) по-ефикасно от плацебо (-1,7%) при тази популация.
Naltrexone / bupropion (-3.7%) was significantly (p<0.001) more efficacious than placebo (-1.7%) treatment in this population.
Тъй като информацията за системната експозиция на налтрексон и бупропион е ограничена при кърмачета/новородени, които са на кърма, риск за новородените/кърмачетата не може да бъде изключен.
Since there is limited information on the systemic exposure to naltrexone and bupropion in infants/newborns being breast-fed, a risk to the newborns/infants cannot be excluded.
В серия от проучвания при здрави доброволци ритонавир (100 mg два пъти дневно или 600 mg два пъти дневно) или ритонавир 100 mg плюс лопинавир 400 mg два пъти дневно намалява експозицията на бупропион и неговите основни метаболити по дозозависим начин с 20 до 80%.
In a series of studies in healthy volunteers, ritonavir (100 mg twice daily or 600 mg twice daily) or ritonavir 100 mg plus lopinavir 400 mg twice daily reduced the exposure of bupropion and its major metabolites in a dose dependent manner by 20 to 80%.
Профилът на безопасността на налтрексон/бупропион (NB), обобщен в Таблица 1 по-долу, е на базата на клинични проучвания с комбинация с фиксирани дози (нежелани лекарствени реакции с честота най-малко 0,1% и два пъти повече от тази при плацебо).
The safety profile of naltrexone / bupropion (NB) summarised in Table 1 below is based on clinical studies performed with the fixed-dose combination (adverse reactions at an incidence of at least 0.1% and twice that of placebo).
Пациентите трябва да бъдат предупредени относно шофирането или работата с опасни машини, в случай че налтрексон/бупропион повлиява върху способността им да участват в такива дейности (вж. точки 4.4 и 4.8).
Patients should be cautioned about driving or operating hazardous machinery in case naltrexone/bupropion may affect their ability to engage in such activities (see sections 4.4 and 4.8)
Поради това Mysimba не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.
Therefore Mysimba should not be used in children and adolescents below 18 years.
Средният обем на разпределение в равновесно състояние на перорален налтрексон и бупропион, приложени като налтрексон/бупропион, Vss/F, е съответно 5 697 литра и 880 литра.
The mean volume of distribution at steady state of oral naltrexone and bupropion given as naltrexgone / bupropion, Vss/F, was 5697 liters and 880 liters, respectively.
NB-304 оценява участници с диабет тип 2, които не са достигнали гликемичната цел HbA1c <7% (53 mmol/mol) с прием на перорални антидиабетни продукти или само с диета и физически упражнения.
NB-304 evaluated subjects with type 2 diabetes not achieving glycaemic goal of HbA1c <7% (53 mmol/mol) with oral anti-diabetes agents or on diet and exercise alone.
Други важни метаболитни пътища са образуването на метаболитите 2-хидрокси-3-O-метил налтрексон и 2-хидрокси-3-O-метил-6бета-налтрексол, което се счита, че е медиирано от катехол-O-метил трансферази (COMT), и глюкуронирането, което се счита, че е медиирано от UGT1A1 и UGT2B7.
Other major metabolic routes are the formation of the metabolites 2-hydroxy-3-O-methyl naltrexone and 2-hydroxy-3-O-methyl-6-beta-naltrexol, believed to be mediated by catechol-O-methyl transferases (COMT), and glucuronidation, thought to be mediated by UGT1A1 and UGT2B7.
Използването на налтрексон/бупропион с други субстрати на OCT2 (напр. метформин) в клинични изпитвания не показва необходимост от корекция на дозата или други предпазни мерки.
Use of naltrexone / bupropion with other OCT2 substrates (e.g., metformin) in clinical trials did not indicate the need for dose adjustment or other precautions.
точки 4.4, 4.8 и 5.2).
(see sections 4.2 and 5.2).
Налтрексон блокира ефекта на опиоидите; ако приемете по-висока доза опиоиди, за да преодолеете тези ефекти на налтрексон, можете да развиете остро опиоидно отравяне, което може да бъде животозастрашаващо.
Naltrexone blocks the effects of opiates; if you take higher doses of opiates to overcome these effects of naltrexone, you may suffer from an acute opiate intoxication which may be life threatening.
Кръвното налягане и пулсът Ви ще бъдат измерени преди да започнете да приемате Mysimba и докато го приемате.
You will have your blood pressure and heart rate measured before you start taking Mysimba and while you are taking it.
Тъй като някои инхибитори на моноаминооксидаза A и B също активират катехоламинергичните пътища, но по механизъм, различен от бупропион, налтрексон/бупропион не трябва да се използва с MAO инхибитори (вж. точка 4.3).
Since monoamine oxidase A and B inhibitors also enhance the catecholaminergic pathways, by a different mechanism from bupropion, naltrexone / bupropion must not be used with MAOI (see section 4.3).
Повишаване на кръвното налягане
Elevation of blood pressure
Прилагането на налтрексон/бупропион с инхибитори или индуктори на UGT 1A2 и 2B7 трябва да се започва внимателно, тъй като те могат да променят експозицията на налтрексон.
Administration of naltrexone / bupropion with inhibitors or inducers of UGT 1A2 and 2B7 should be undertaken with caution as these may alter the exposure of naltrexone.
Симптомите на припадък включват гърчове и обикновено загуба на съзнание.
Symptoms of a fit include convulsions and usually loss of consciousness.
Поливинилов алкохол Титанов диоксид (E171) Макрогол 3350
Titanium dioxide (E171) Macrogol 3350
Пациентите трябва да знаят, че може да са по-чувствителни към по-ниски дози опиоиди след спиране на лечението с налтрексон/бупропион.
Patients should be aware that they may be more sensitive to lower doses of opioids after naltrexone / bupropion treatment is discontinued.
*** Зъбобол и зъбен кариес, макар че не отговарят на критериите за включване в тази таблица, са описани на базата на подгрупа пациенти със сухота в устата, където се наблюдава повисока честота на зъбобол и зъбен кариес при пациентите, лекувани с NB в сравнение с плацебо.
*** Toothache and dental caries, while not meeting the criteria for inclusion in this table, are listed based on the subset of patients with dry mouth, in which a higher incidence of toothache and dental caries was observed in subjects treated with NB versus placebo.
Основният метаболит на налтрексон е 6-бета-налтрексол.
The major metabolite of naltrexone is 6-beta-naltrexol.
За предпочитане е налтрексон/бупропион да се приема с храна, тъй като е известно, че плазмените концентрации и на налтрексон, и на бупропион се повишават с храна, а данните за ефикасност и безопасност от клинични изпитвания са на базата на прилагане с храна.
Naltrexone / bupropion should preferably be taken with food, as it is known that both naltrexone and bupropion plasma concentrations are increased with food and the safety and efficacy data from clinical trials is based on dosing with food.
Терапевтичните ефекти, наблюдавани при участници със затлъстяване и със свръхтегло, със захарен диабет тип 2 (Проучване NB-304) са малко по-слабо изразени от тези, наблюдавани в другите проучвания от фаза 3.
The treatment effects observed in obese and overweight subjects with type 2 diabetes mellitus (Study NB-304) were somewhat less pronounced than those observed in the other Phase 3 studies.
Трябва незабавно да спрете приема на Mysimba и да се консултирате с Вашия лекар, ако имате някакви симптоми на алергична реакция, като подуване на гърлото, езика, устните или лицето, затруднено преглъщане или дишане, замайване, висока температура, обрив, болка в ставите или в мускулите, сърбеж или уртикария, след приема на това лекарство (вижте също точка 4).
You should stop taking Mysimba immediately and consult your doctor if you are experiencing any symptoms of an allergic reaction such as swelling of the throat, tongue, lips, or face, difficulty swallowing or breathing, dizziness, fever, rash, pain in the joints or in the muscles, itching or hives after taking this medicine (see also section 4).
Пациенти в остра алкохолна или бензодиазепинова абстиненция
• Patients undergoing acute alcohol or benzodiazepine withdrawal
Степента на чернодробното увреждане следва да се оценява с помощта на Скалата на Child-Pugh.
Degree of hepatic impairment should be assessed using the Child-Pugh score.
Безопасността и поносимостта на налтрексон/бупропион трябва да се оценяват през редовни интервали от време.
The safety and tolerability of naltrexone / bupropion should be assessed at regular intervals.
Двете съставни крайни точки са процент на промяна спрямо изходната стойност на телесното тегло и дял на участниците, които постигат ≥5% общо понижение на телесното тегло.
The two co-primary endpoints were percent change from baseline body weight and the proportion of subjects achieving ≥5% total decreased body weight.
Mysimba съдържа 2 активни вещества: налтрексонов хидрохлорид и бупропионов хидрохлорид, и се използва при възрастни със затлъстяване или свръхтегло за контрол на теглото, заедно с нискокалорийна диета и физически упражнения.
Mysimba contains 2 active substances: naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride and is used in obese or overweight adults to manage weight together with a reduced calorie diet and physical exercise.
Налтрексон/бупропион не трябва да се използва по време на бременност или при жени, които се опитват да забременят.
Naltrexone / bupropion should not be used during pregnancy or in women currently attempting to become pregnant.
ако имате диабет, за който използвате инсулин или перорални лекарства, които могат да намалят нивото на кръвната захар (хипогликемия); или
• if you have diabetes for which you use insulin or oral medicines that may cause low sugar levels in your blood (hypoglycaemia); or
имате неконтролирано заболяване на коронарните артерии (сърдечно заболяване, причинено от нарушено кръвообращение в кръвоносните съдове на сърцето) със симптоми като стенокардия (характеризираща се с гръдна болка) или скорошен сърдечен инфаркт.
• you have uncontrolled coronary artery disease (a heart disease caused by poor blood flow in the blood vessels of the heart) with symptoms such as angina (characterised by chest pain) or a recent heart attack.
Ако пациентите получат клинично значимо и устойчиво повишение на кръвното налягане или пулсовата честота в резултат на лечение с налтрексон/бупропион, то трябва да бъде прекратено.
If patients experience clinically relevant and sustained increases in blood pressure or pulse rate as a result of naltrexone / bupropion treatment, it should be discontinued.
За една година средната загуба на тегло (при използване на LOCF методология) сред отговорилите на седмица 16, които са получавали налтрексон/бупропион е 11,3%, като 55% загубват ≥10% телесно тегло.
At one year, the average weight loss (using LOCF methodology) among these Week 16 Responders who received naltrexone / bupropion was 11.3%, with 55% losing ≥10% bodyweight.
Трябва да минат най-малко 14 дни между спирането на MAO инхибитори и започването на лечение с налтрексон/бупропион (вж. точка 4.5)
At least 14 days should elapse between discontinuation of MAOI and initiation of treatment with naltrexone / bupropion (see section 4.5)
Съществува потенциал за лекарствено взаимодействие между налтрексон/бупропион и лекарства, които индуцират или са субстрати на изоензима CYP2B6.
The potential exists for a drug interaction between naltrexone / bupropion and drugs that induce or are substrates of the CYP2B6 isozyme.
Данните за генотоксичност показват, че бупропион е слаб мутаген при бактерии, но не и мутаген при бозайници, поради което не може да се счита за генотоксично средство при хора.
Genotoxicity data indicate that bupropion is a weak bacterial mutagen, but not a mammalian mutagen, and therefore is of no concern as a human genotoxic agent.
Свързването с плазмените протеини на налтрексон (21%) или бупропион (84%) не е във висока степен, което е показателно за нисък потенциал за лекарствени взаимодействия чрез изместване.
Plasma protein binding is not extensive for naltrexone (21%) or bupropion (84%) indicating low potential for drug interactions by displacement.
Подобни клинични лекарствени взаимодействия, водещи до повишена фармакокинетична експозиция на субстрати на CYP2D6, е била наблюдавана и при бупропион като самостоятелен лекарствен продукт с дезипрамин и венлафаксин.
Similar clinical drug interactions resulting in increased pharmacokinetic exposure of CYP2D6 substrates have also been observed with bupropion as a single medicinal product with desipramine and venlafaxine.
Честотите на нежеланите лекарствени реакции са степенувани по следния начин: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000);
The frequencies of adverse reactions are ranked according to the following: Very common (≥1/10), Common (≥1/100 to <1/10), Uncommon (≥1/1,000 to <1/100); rare (≥1/10,000, <1/1,000); very rare (<1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data).
Други сериозни реакции, съобщавани при предозиране само на бупропион, включват халюцинации, загуба на съзнание, синусова тахикардия и промени в ЕКГ, като нарушения на проводимостта (включително удължаване на QRS) или аритмии.
Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations, loss of consciousness, sinus tachycardia, and ECG changes such as conduction disturbances (including QRS prolongation) or arrhythmias.
Допълнителните нежелани реакции, настъпващи при който и да е от отделните компоненти (бупропион или налтрексон), когато те се използват при несвързани с обезитет индикации, са обобщени в Таблица 2.
The additional undesirable effects occurring with either of the individual components (bupropion or naltrexone) when used for non-obesity indications are summarized in Table 2.
Метаболитите имат по-дълъг елиминационен полуживот от бупропион и кумулират в по висока степен.
The metabolites have longer elimination half-lives than bupropion and accumulate to a greater extent.
Valeant Pharma Poland sp. z o.o. Tel.:
Polska Valeant Pharma Poland sp. z o.o.
Някои лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане (бета блокери като метопролол и клонидин, централно действащо антихипертензивно средство);
• Some medicines used to treat high blood pressure (beta-blockers such as metoprolol, and clonidine, a centrally acting antihypertensive);
Slovenská republika Valeant Slovakia s.r.o. Tel:
Slovenská republika Valeant Slovakia s.r.o.
Пациенти, получаващи опиоидни аналгетици
Patients receiving opioid analgesics
• хинолони (антибиотици като ципрофлоксацин за лечение на инфекции);
• quinolones (antibiotics such as ciprofloxacine to treat infections);
Липсват или има ограничени данни от употребата на налтрексон/бупропион при бременни жени.
There are no or limited amounts of data from the use of naltrexone / bupropion in pregnant women.
стероиди (с изключение на капки, кремове или лосиони за очни и кожни заболявания, или инхалатори за дихателни нарушения като астма);
• steroids (except drops, creams, or lotions for eye and skin conditions or inhalers for breathing disorders such as asthma);
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 73,2 mg лактоза (вж. точка 4.4).
Excipient with known effect: Each prolonged-release tablet contains 73.2 mg of lactose (see section 4.4).
Налтрексон/бупропион не е проучван във връзка с алфа-адренергични блокери или клонидин.
Naltrexone / bupropion has not been studied in conjunction with alpha-adrenergic blockers or clonidine.
Лекарственият продукт има два компонента: налтрексон, мю-опиоиден антагонист, и бупропион, слаб инхибитор на невроналния реъптейк на допамин и норепинефрин.
The medicinal product has two components: naltrexone, a mu-opioid antagonist, and bupropion, a weak inhibitor of neuronal dopamine and norepinephrine reuptake.
Приблизително 12% от участниците обаче са приемали едновременно опиоиди или подобни на опиоиди лекарствени продукти при включването в клиничните проучвания на налтрексон/бупропион, като повечето от тях са продължили изпитваното лечение без да прекъсват приложението на налтрексон/бупропион и без нежелани последствия.
However, approximately 12% of subjects took a concomitant opioid or opioid-like medicinal product while enrolled in the naltrexone / bupropion clinical studies, the majority of whom continued study treatment without interruption of naltrexone / bupropion dose, without untoward consequences.
Рабдомиолизата е неестествен разпад на мускулната тъкан, което може да доведе до бъбречни проблеми.
Rhabdomyolysis is an abnormal breakdown of muscle tissue which can lead to kidney problems.
Опит с предозиране при хора
Human overdose experience
Рискът от гърчове е свързан също с фактори от страна на пациента, клиничната ситуация и едновременно прилаганите лекарствени продукти, което трябва да се има предвид при избора на пациенти за лечение с налтрексон/бупропион.
The risk of seizures is also related to patient factors, clinical situations, and concomitant medicinal products, which must be considered in the selection of patients treated with naltrexone / bupropion.
Макар че клиничните данни не показват фармакокинетично взаимодействие между бупропион и алкохол, има редки съобщения за нежелани невропсихични събития или намалена поносимост към алкохол при пациенти, които пият алкохол по време на лечение с бупропион.
Although clinical data do not identify a pharmacokinetic interaction between bupropion and alcohol, there have been rare reports of adverse neuropsychiatric events or reduced alcohol tolerance in patients drinking alcohol during bupropion treatment.
В нуклеус аркуатус на хипоталамуса бупропион стимулира проопиомеланокортиновите (POMC) неврони, които освобождават алфа-меланоцит-стимулиращ хормон (α-MSH), който от своя страна се свързва и стимулира меланокортин-4 рецепторите (MC4-R).
In the arcuate nucleus of the hypothalamus, bupropion stimulates pro-opiomelanocortin (POMC) neurons that release alpha-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), which in turn binds to and stimulates melanocortin 4 receptors (MC4-R).
Не е наблюдаван ефект върху фертилитета при проучвания за репродуктивна токсичност с бупропион.
No effect on fertility in reproductive toxicity studies have been observed with bupropion.
Пациенти с неконтролирана хипертония (вж. точка 4.4)
• Patients with uncontrolled hypertension (see section 4.4)
Когато се освобождава α-MSH, POMC невроните едновременно освобождават β-ендорфин, ендогенен агонист на мю-опиоидните рецептори.
When α-MSH is released, POMC neurons simultaneously release β-endorphin, an endogenous agonist of the mu-opioid receptors.
По-тежки реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем, диспнея/бронхоспазъм и анафилактичен шок.
More severe hypersensitivity reactions including angioedema, dyspnoea/ bronchospasm and anaphylactic shock.
Mysimba не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.
Mysimba should not be used during pregnancy, or while breast-feeding.
От общата популация от 4 536 участници в проучванията от фаза 3 на налтрексон/бупропион, 25% са с хипертония, 33% са с нива на кръвната захар на гладно ≥100 mg/dl (5,6 mmol/l) на изходно ниво, 54% са с дислипидемия при включване в проучването, а 11% са с диабет тип 2.
Of the overall population of 4,536 subjects in the naltrexone / bupropion Phase 3 studies, 25% had hypertension, 33% had fasting glucose levels ≥100 mg/dL (5.6 mmol/L) at baseline, 54% had dyslipidaemia at study entry, and 11% had type 2 diabetes.
Глюкоза на гладно, mg/dl
Fasting glucose, mg/dL
Има повишена честота на стомашно-чревни нарушения при по-високите възрастови категории.
There is an increased incidence of gastrointestinal disorders with higher age categories.
Поради това лекото повишение на креатинина, наблюдавано след продължително лечение с налтрексон/бупропион, е вероятно в резултат на потискането на OCT2 и не е показателно за промяна в креатининовия клирънс.
Therefore, mild increases in creatinine observed after long-term treatment with naltrexone / bupropion are likely due to inhibition of OCT2 and not indicative of changes in creatinine clearance.
Най-честият вид гърчове е генерализиран тонично-клоничен гърч, който в някои случаи може да доведе до постиктално объркване или нарушение на паметта (вж. точка 4.4).
The most common type of seizures is generalised tonic-clonic seizures, a seizure type which can result in some cases in post-ictal confusion or memory impairment (see section 4.4).
Получената стойност за бъбречната екскреция на налтрексон след перорално приложение, коригирана за свързване с плазмените протеини, е 89 ml/min.
The derived value for renal excretion of naltrexone after oral administration, adjusting for plasma protein binding, is 89 mL/min.
Няма клиничен опит, от който да се определя безопасността на налтрексон/бупропион при пациенти с анамнеза за скорошен миокарден инфаркт, нестабилно сърдечно заболяване или застойна сърдечна недостатъчност клас III или IV по NYHA.
There is no clinical experience establishing the safety of naltrexone / bupropion in patients with a recent history of myocardial infarction, unstable heart disease or NYHA class III or IV congestive heart failure.
Пациентите с диабет тип 2 може да са по-склонни към подобни събития поради употребата на съпътстващ лекарствен продукт (напр. метформин) или при тях може да има по-голяма вероятност да имат подлежащи стомашно-чревни нарушения (напр. гастропареза), предразполагащи към стомашно-чревни симптоми.
Patients with type 2 diabetes may be more prone to these events due to concomitant medicinal product use (e.g., metformin) or may be more likely to have underlying gastrointestinal disorders (e.g., gastroparesis) predisposing to gastrointestinal symptoms.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Influence on the ability to drive and use machines
Синя, двойноизпъкнала, кръгла таблетка с диаметър 12,0-12,2 mm и вдлъбнато релефно означение „NB-890“ от едната страна.
Blue, biconvex, round tablet of 12.0-12.2 mm diameter debossed with “NB-890” on one side.
Няма известни фармакокинетични взаимодействия между налтрексон и алкохол.
There are no known pharmacokinetic interactions between naltrexone and alcohol.
Лекарства, които биха могли, приемани самостоятелно или в комбинация с налтрексон/бупропион, да повишат риска от припадъци, като:
• Medicines that may, when used alone or in combination with naltrexone/bupropion, increase the risk of fits such as:
Тъй като не е известно дали рискът от гърчове при бупропион е свързан с бупропион или с неговите метаболити, и няма данни, които да доказват сравнимост на плазмените концентрации при многократно прилагане, не е установено дали многократно приложените дози налтрексон/бупропион биха могли да бъдат свързани с подобна честота на гърчовете както бупропион SR 300 mg.
As it is unknown whether the risk for seizure with bupropion is related to bupropion or a metabolite of bupropion, and there are no data demonstrating comparability of plasma concentrations with repeated dosing, there is uncertainty whether repeated-dose administration naltrexone / bupropion may be associated with a similar rate of seizures as bupropion SR 300 mg.
тъй като лечението с налтрексон/бупропион може да доведе до понижаване на глюкозата при пациенти с диабет, дозата на инсулина и/или пероралните противодиабетни лекарствени продукти трябва да се определи, за да се минимализира рискът от хипогликемия, която би предразположила пациентите към гърчове;
• as treatment with naltrexone / bupropion may result in lowered glucose in patients with diabetes, the dose of insulin and/or oral diabetic medicinal products should be assessed to minimise the risk of hypoglycaemia, which could predispose patients to seizure
- Студени крайници (длани, стъпала)
- Coldness of extremities (hands, feet)
112 таблетки с удължено освобождаване 28 таблетки с удължено освобождаване
PHARMACEUTICAL FORM AND CONTENTS 28 prolonged-release tablets 112 prolonged-release tablets