natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Все пак, налмефен 3-О-сулфат присъства в концентрации по-малки от 10% от тези на налмефен и затова се счита, че е малко вероятно да има основен принос към фармакологичния ефект на налмефен.
However, nalmefene 3-O-sulphate is present in concentrations less than 10% of that of nalmefene and thus considered highly unlikely to be a major contributor to the pharmacological effect of nalmefene.
Следователно пациентите, които при рандомизацията са поддържали висок или много висок DRL са били в последствие определени като таргетна група.
Therefore, the patients who maintained a high or very high DRL at randomisation were defined post hoc as the target population.
Смущения на вниманието Парестезия
Disturbance in attention Paraesthesia Hypoaesthesia
Подробна информация за това лекарствo е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата http://www.ema.europa.eu
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency web site: http://www.ema.europa.eu .
Не приемайте Selincro:
Do not take Selincro:
Ако приемате лекарства, съдържащи опиоиди, техният ефект ще бъде намален или може въобще да не подействат, ако се приемат заедно със Selincro.
If you take medicines containing opioids, the effects of these medicines will be reduced, or the medicines may not work at all if you take them together with Selincro.
Абсолютната перорална бионаличност на налмефен е 41%.
The absolute oral bioavailability of nalmefene is 41%.
Фармакотерапевтична група: други лекарства за нервната система, лекарства използвани при алкохолна зависимост; ATC код:
Pharmacotherapeutic group: Other nervous system drugs, drugs used in alcohol dependence; ATC code: N07BB05
54% от цялата доза се екскретира с урината като налмефен 3-О-глюкуронид, докато налмефен и другите му метаболити са налични в урината в количества по-малки от 3% всеки.
54% of the total dose is excreted in the urine as nalmefene 3-O-glucuronide, while nalmefene and its other metabolites are present in the urine in amounts of less than 3% each.
Хипромелоза Макрогол 400
Macrogol 400
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 човека) - чувство на гадене - замаяност - безсъние - главоболие
Very common (may affect more than 1 in 10 people) - feeling sick - dizziness - inability to sleep - headache
Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при животни показват екскреция на налмефен/метаболити в майчиното млякото (вж. точка 5.3).
Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of nalmefene/metabolites in milk (see section 5.3).
Какво представлява Selincro и за какво се използва
What Selincro is and what it is used for
Selincro се предлага в опаковки, съдържащи по 7, 14, 28, 42, 49 и 98 таблетки в блистери
Selincro is available in packs of 7, 14, 28, 42, 49 or 98 tablets in blister cards.
Selincro се метаболизира екстензивно от черния дроб и се екскретира главно чрез урината.
Selincro is extensively metabolised by the liver and excreted predominantly in the urine.
Име и адрес на производителите, отговорни за освобождаване на партидите H. Lundbeck A/S
Name and address of the manufacturers responsible for batch release H. Lundbeck A/S
Пациенти с анамнеза за делириум тременс, халюцинации, гърчове, значителна психиатрична коморбидност или значително чернодробно увреждане, както и тези със значителни физически симптоми на отнемане при скрининг или рандомизация са били изключени.
Patients with a history of delirium tremens, hallucinations, seizures, significant psychiatric comorbidity, or significant abnormalities of liver function as well as those with significant physical withdrawal symptoms at screening or randomisation were excluded.
Selincro не се препоръчва, ако сте бременна.
Selincro is not recommended if you are pregnant.
При проучване на пациенти, диагностицирани с патологично влечение към хазарт, са изследвани дози до 90 mg/ден налмефен за 16 седмици.
In a study in patients diagnosed with pathological gambling, doses of nalmefene up to 90 mg/day for 16 weeks were investigated.
Докладвани са няколко случаи на странични ефекти като виждане, чуване или усещане на неща, които не съществуват или чувство, че си не на себе си.
Few cases of side effects of seeing, hearing or sensing things that are not there or feeling detached from oneself have been reported.
Едновременният прием на алкохол и Selincro не предотвратява интоксикиращия ефект на алкохола.
Simultaneous intake of alcohol and Selincro does not prevent the intoxicating effects of alcohol.
Наличните данни за Selincro за 1-месечния завършващ период са ограничени.
Limited data are available for Selincro in the 1-month run-out period.
Може да се наложи временно да спрете приема на Selincro.
You may need to stop taking Selincro temporarily.
След перорален прием, налмефен претърпява екстензивен, бърз метаболизъм до основния метаболит налмефен 3-О-глюкуронид като ензимът UGT2B7 е основно отговорен за превръщането му, а ензимите UGT1A3 и UGT1A8 са с незначителен принос.
Following oral administration, nalmefene undergoes extensive, rapid metabolism to the major metabolite nalmefene 3-O-glucuronide, with the UGT2B7 enzyme being primarily responsible for the conversion, and with the UGT1A3 and UGT1A8 enzymes as minor contributors.
Наблюдавано е увеличение на мъртвородени плъхчета и намаляване на следродилна жизнеспособност в пре-постнатални проучвания за токсичност при плъхове.
An increase in still-born pups and decrease in post-natal viability of pups was observed in prepostnatal toxicity studies in rats.
Като HDD е определен ден с консумация на ≥60 mg чист алкохол за мъжете и ≥40 mg за жените.
An HDD was defined as a day with a consumption ≥60 g of pure alcohol for men and ≥40 g for women.
Смята се, че метаболитите не допринасят със значителен фармакологичен ефект върху опиоидните рецептори при хората, освен налмефен 3-О-сулфат, който има действие сравнимо с това на налмефен.
The metabolites are not considered to contribute with significant pharmacological effect on the opioid receptors in humans, except for nalmefene 3-O-sulphate, which has a potency comparable to that of nalmefene.
Не са установени клинично значими промени на tmax при която и да е от групите.
No clinically relevant changes were seen in tmax for any of the groups.
Клиничната ефикасност и клиничната значимост на Selincro са анализирани при пациенти с високо или много високо DRL чрез скрининг и рандомизация.
The clinical efficacy and the clinical relevance of Selincro were analysed in patients with a high or very high DRL at screening and randomisation.
Вашият лекар Ви е предписал Selincro, защото не сте успели сами да намалите приема на алкохол.
Your doctor has prescribed Selincro because you were not able to reduce your alcohol consumption on your own.
Ефикасността на Selincro е измерена като са използвани две съвместни първични крайни точки за ефикасност: промяна спрямо изходното ниво до месец 6 в броя на дните с висока консумация на алкохол (heavy drinking days - HDDs) за месец и промяна спрямо изходното ниво до месец 6 в обща консумация на алкохол (total alcohol consumption - TAC) за ден.
The efficacy of Selincro was measured using two co-primary endpoints: the change from baseline to Month 6 in the monthly number of heavy drinking days (HDDs) and the change from baseline to Month 6 in the daily total alcohol consumption (TAC).
Трябва да се подходи внимателно, ако Selincro се предписва на пациенти с настояща психиатрична коморбидност като голямо депресивно разстройство.
Caution should be exercised if Selincro is prescribed to patients with current psychiatric comorbidity such as major depressive disorder.
Пациенти с настояща или скорошна опоидна зависимост.
Patients with current or recent opioid addiction.
- Не използвайте това лекарство след срока на годност („Годен до:”), отбелязан върху блистера и картонената опаковка.
- Do not use this medicine after the expiry date (EXP) that is printed on the blister and carton.
Selincro се използва за намаляване на консумацията на алкохол при възрастни пациенти с алкохолна зависимост, които продължават да консумират големи количества алкохол 2 седмици след първата им консултация с техния лекар.
Selincro is used for the reduction of alcohol consumption in adult patients with alcohol dependence who still have a high level of alcohol consumption 2 weeks after the first consultation with their doctor.
Налмефен проявява доза-независим линеен фармакокинетичен профил в дозовия интервал от 18 mg до 72,24 mg с увеличение от 4,4 пъти на Сmax и 4,3 пъти увеличение на AUC0-tau (при или почти стационарно състояние).
Nalmefene exhibits a dose-independent linear pharmacokinetic profile in the dose interval of 18.06 mg to 72.24 mg, with a 4.4 times increase in Cmax and a 4.3 times increase in AUC0-tau (at or near steady state).
Ако Selincro се приема едновременно с опиоидни агонисти (например, определени видове лекарствени продукти против кашлица и настинка, определени лекарствени продукти против диария и опиоидни аналгетици), пациентът може да не се повлияе от опиоидния агонист.
If Selincro is taken concomitantly with opioid agonists (for example, certain types of cough and cold medicinal products, certain antidiarrhoeal medicinal products, and opioid analgesics), the patient may not benefit from the opioid agonist.
С повишено внимание трябва да се приемат лекарства като диклофенак (противовъзпалително лекарство, което се използва, например, за лечение на болки в мускулите), флуконазол (антибиотик, използван за лечение на заболявания, причинени от някои видове гъбички), омепразол (лекарство, използвано да блокира производството на стомашна киселина) или рифампицин (антибиотик, използван за лечение на заболявания, причинени от някои видове бактерии) заедно със Selincro.
Caution should be excercised when taking medicines such as diclofenac (antiinflammatory medicine used to treat, for example, muscle pain), fluconazole (antibiotic used to treat diseases caused by some types of fungus), omeprazole (medicine used to block the production of acid in the stomach), or rifampicin (antibiotic used to treat diseases caused by some types of bacteria) together with Selincro.
Основавайки се на ин витро проучвания, не се очакват клинично значими взаймодействия между налмефен или неговите метаболити и едновременно приемани лекарствени продукти, които се метаболизират от най-често срещаните CYP450 и UGT ензими или мембранни транспортери.
Based on in vitro studies, no clinically relevant interactions between nalmefene, or its metabolites, and concomitantly administered medicinal products metabolised by the most common CYP450 and UGT enzymes or membrane transporters are anticipated.
Няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие от типа „лекарство-лекарство” между налмефен и алкохол.
There is no clinically relevant pharmacokinetic drug-drug interaction between nalmefene and alcohol.
Най-честите нежелани реакции са били гадене, замаяност, инсомния и главоболие.
The most common adverse reactions were nausea, dizziness, insomnia, and headache.
Филмираната таблетка не трябва да се дели или натрошава, защото налмефен може да предизвика сенсибилизация при пряк контакт с кожата (вж. точка 5.3)
The film-coated tablet should not be divided or crushed because nalmefene may cause skin sensitisation when in direct contact with the skin (see section 5.3).
Пациенти със скорошна анамнеза за остър синдром на отнемане при алкохолна зависимост (включително халюцинации, гърчове и делириум тременс).
Patients with a recent history of acute alcohol withdrawal syndrome (including hallucinations, seizures, and delirium tremens).
Налмефен е модулатор на опиоидната система с отчетлив μ, δ и κ рецепторен профил.
Nalmefene is an opioid system modulator with a distinct μ, δ, and κ receptor profile.
Приема на храна с високо съдържание на мазнини увеличава общото време на експозиция (площ под кривата (AUC)) с 30% и пиковата концентрация (Сmax) с 50%; времето до пиковата концентрация (tmax) се отлага с 30 минути (tmax е 1,5 часа).
Administration of high-fat food increases the total exposure (AUC) by 30% and the peak concentration (Cmax) by 50%; the time to peak concentration (tmax) is delayed by 30 min (tmax is 1.5 hours).
Не е известно дали налмефен се екскретира в майчиното мляко при хората.
It is unknown whether nalmefene is excreted in human milk.
Пациенти с остри симптоми на отнемане при опиоидна зависимост.
Patients with acute symptoms of opioid withdrawal.
Изглежда, че има слабо засягане на когнитивните и психомоторните функции след прием на налмефен.
There seems to be a small impairment in cognitive and psychomotor performance after administration of nalmefene.
За неактивния основен метаболит налмефен 3-O-глюкуронид, AUC и Cmax са били до 5,1 пъти и 1,8 пъти по-високи при пациенти с тежка степен на бъбречно увреждане (вж. точки 4.3 и 4.4).
For the inactive major metabolite nalmefene 3-O-glucuronide, the AUC and Cmax were up to 5.1 times and 1.8 times higher in patients with severe renal impairment, respectively (see sections 4.3 and 4.4).
Пероралният клирънс на налмефен (CL/F) се определя на 169 л/час, а терминален полуживот сe определя на 12,5 часа.
The oral clearance of nalmefene (CL/F) was estimated as 169 l/h and the terminal half-life was estimated as 12.5 hours.
Метаболизъм чрез глюкуронидна конюгация е основният механизъм за клирънс на налмефен, като екскрецията чрез урината е основния път на елиминиране на налмефен и неговите метаболити.
Metabolism by glucuronide conjugation is the primary mechanism of clearance for nalmefene, with renal excretion being the main route of elimination of nalmefene and its metabolites.
Обвивката на таблетката съдържа: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е171)
The film-coating of the tablet contains: hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide (E171).
- Погълнете таблетката цяла, не бива да я натрошавате или разделяте, защото Selincro може да причини сенсибилизация на кожата при пряк контакт с нея.
- Swallow the tablet whole, do not crush or divide the tablet because Selincro may cause skin sensitisation when in direct contact with the skin.
Ако сте над 65 годишна възраст, говорете с Вашия лекар или фармацевт преди да започнете да приемате Selincro.
If you are 65 years old or above, talk to your doctor or pharmacist before taking Selincro.
При първоначалната визита трябва да бъдат оценени клиничният статус на пациента, зависимостта от алкохол и нивото на консумация на алкохол (въз основа на съобщеното от пациента).
At an initial visit, the patient's clinical status, alcohol dependence, and level of alcohol consumption (based on patient reporting) should be evaluated.
Трябва да се вземе решение за прекратяване на кърменето или за прекратяване/въздържане от терапия със Selincro, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.
A decision must be made whether to discontinue breast-feeding or to discontinue/abstain from Selincro therapy, taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of therapy to the woman.
Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка.Вижте точка 4.
This includes any possible side effects not listed in this leaflet.
По време на рандомизиращата визита, която се случва 1-2 седмици по-късно риска за алкохолна консумация е преоценен и е започнато лечение със Selincro съвместно с психосоциална интервенция (BRENDA) фокусирано върху придържане към лечението и намаляване на консумацията на алкохол.
At the randomisation visit, which occurred 1 to 2 weeks later, the DRL was re-assessed and treatment with Selincro was initiated together with a psychosocial intervention (BRENDA) focused on treatment adherence and reduction of alcohol consumption.
С неизвестна честота Халюцинации (включително слухови халюцинации, тактилни халюцинации, зрителни халюцинации и соматични халюцинации)
Hallucination (including hallucination auditory, hallucination tactile, hallucination visual, and somatic hallucination)
Selincro съдържа активно вещество налмефен.
Selincro contains the active substance nalmefene.
Налмефен се абсорбира бързо след еднократен перорален прием на 18 mg, с пикова концентрация (Сmax) от 16,5 ng/ml след приблизително 1,5 часа и експозиция (AUC) от 131 ng*h/ml.
Nalmefene is rapidly absorbed after a single oral administration of 18.06 mg, with a peak concentration (Cmax) of 16.5 ng/ml after approximately 1.5 hours and an exposure (AUC) of 131 ng*h/ml.
Selincro трябва да се започва само при пациенти, при които продължава да има висок риск за алкохолна консумация две седмици след първоначалната оценка.
Selincro should be initiated only in patients who continue to have a high DRL two weeks after initial assessment.
При пациенти с лека, умерена или тежка степен на бъбречно увреждане AUC на налмефен е съответно 1,1 пъти, 1,4 пъти и 2,4 пъти по-висока.
For patients with mild, moderate or severe renal impairment the AUC for nalmefene was 1.1 times, 1.4 times and 2.4 times higher, respectively.
Освен това, Сmax и елиминационният полуживот на налмефен е до 1,6 пъти по-висок при пациенти с тежка степен на бъбречно увреждане.
Further, the Cmax and elimination half-life for nalmefene was up to 1.6 times higher in patients with severe renal impairment.
Помощно вещество с известен ефект
Excipient with known effect
При проучвания на фертилитета при плъхове не са наблюдавани въздействия на налмефен върху фертилитета, върху чифтосването, бременността или параметрите на спермата.
In fertility studies in rats, no effects were observed for nalmefene on fertility, mating, pregnancy, or sperm parameters.
Сухота в устата Диария
Vomiting Dry mouth Diarrhoea
Selincro съдържа лактоза
Selincro contains lactose
Трябва да се внимава, когато се предписва Selincro на пациенти ≥65 годишна възраст (вж. точка 4.2 и 5.2).
Caution should be exercised when prescribing Selincro to patients ≥65 years of age (see sections 4.2 and 5.2).
Не е известно дали употребата на Selincro е безопасна по време на бременност и кърмене.
It is not known if Selincro is safe to use during pregnancy and breast-feeding.
При проучване 2, съотношението между пациентите, които са се оттеглили е било по-голямо в Selincro групата отколкото в плацебо групата (30% срещу 28%, респективно).
In Study 2, the proportion of patients who withdrew was higher in the Selincro group than in the placebo group (30% versus 28%, respectively).
От друга страна, едновременното приложение с UGT индуктор (например дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) може потенциално да доведе до субтерапевтични плазмени концентрации на налмефен.
Conversely, concomitant administration with a UGT inducer (for example, dexamethasone, phenobarbital, rifampicin, omeprazole) may potentially lead to subtherapeutic nalmefene plasma concentrations.
- Препоръчителната доза е по една таблетка в дни, когато смятате, че има риск да употребите алкохол
- The recommended dose is one tablet on days when you think there is a risk you will drink alcohol - The maximum dose is one tablet per day.
При първоначалната визита са оценени клиничния статус, социалното положение и схемата на консумация на алкохол на пациентите (по данни на пациента).
At the initial visit, the patients' clinical status, social situation, and alcohol consumption pattern were evaluated (based on patient reporting).
Selincro не се препоръчва по време на бременност.
Selincro is not recommended during pregnancy.
Малка част от налмефен се превръща в налмефен 3-О-сулфат чрез сулфатиране и в норналмефен чрез CYP3A4/5.
A small proportion of nalmefene is converted to nalmefene 3-O-sulphate by sulphation and to nornalmefene by CYP3A4/5.
При пациенти със умерена степен на чернодробно увреждане, експозицията нараства 2,9 пъти за AUC и 1,7 пъти за Cmax, докато пероралният клиърънс намалява с приблизително 60%.
In patients with moderate hepatic impairment, exposure increased 2.9 times for AUC and 1.7 times for Cmax, while oral clearance decreased by approximately 60%.
Изисква се повишено внимание при употреба на лекарствени средства съдържащи опиоиди (например лекарства против кашлица, опиоидни аналгетици (вж. точка 4.5)).
Caution should be exercised when using medicinal products containing opioids (for example, cough medicines, opioid analgesics (see section 4.5)).
При следващото посещение, Selincro може да се започне при пациенти, при които през този период от две седмици, продължава да има висок риск за алкохолна консумация (вж. точка 5.1), във връзка с психосоциална интервенция, фокусирана върху придържане към лечението и намаляване на консумацията на алкохол.
At the next visit, Selincro may be initiated in patients who continued to have a high DRL (see section 5.1) over this two-week period, in conjunction with psychosocial intervention focused on treatment adherence and reducing alcohol consumption.
Selincro е бяла, елипсовидна, двойноизпъкнала таблетка с размери 6,0 х 8,75 мм.
Selincro is a white, oval, biconvex, film-coated tablet of 6.0 x 8.75 mm.
Сомнолентност Тремор
Somnolence Tremor
Ако продължите лечението със Selincro или го подновите след прекъсване, най-вероятно няма да изпитате тези нежелани реакции.
If you continue treatment with Selincro, or start again after a break in treatment, you will probably not have side effects.
In vitro проучвания са показали, че налмефен е селективен опиоиден рецепторен лиганд с антагонистично действие върху μ и δ рецепторите и частично агонистично действие върху κ рецептора.
- In vitro studies have demonstrated that nalmefene is a selective opioid receptor ligand with antagonist activity at the μ and δ receptors and partial agonist activity at the κ receptor.
Ако пациентът е започнал да пие алкохол, без да вземе Selincro, трябва да вземе една таблетка колкото е възможно по-скоро.
If the patient has started drinking alcohol without taking Selincro, the patient should take one tablet as soon as possible.
Какво трябва да знаете преди да приемете Selincro
What you need to know before you take Selincro
По- нататък норналмефен се превръща в норналмефен 3-О-глюкуронид и норналмефен 3-О-сулфат.
Nornalmefene is further converted to nornalmefene 3-O-glucuronide and nornalmefene 3O-sulphate.
a Анализът третира пациенти, които са отпаднали поради липса на отговор b ≥70% редукция спрямо изходните стойности на общата алкохолна консумация (ТАС) на месец 6 (28 дневен период) c 0 до 4 HDDs/месец на месец 6 (28 дневен период)
a Analysis treats patients who withdrew as non-responder b ≥70% reduction from baseline in TAC at Month 6 (28-day period) c 0 to 4 HDDs/month at Month 6 (28-day period)
28 филмирани таблетки 42 филмирани таблетки 49 филмирани таблетки
7 film-coated tablets 14 film-coated tablets 28 film-coated tablets 42 film-coated tablets 49 film-coated tablets 98 film-coated tablets
КАРТОНЕНА КУТИЯ ЗА БЛИСТЕРИ
CARTON FOR BLISTERS
Ако кърмите, Вие и Вашият лекар трябва да решите дали да прекратите кърменето или да се преустанови терапията със Selincro вземайки предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за Вас.
If you are breast-feeding, you and your doctor should make a decision whether to discontinue breastfeeding or to discontinue Selincro therapy, taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of therapy to you.
Selincroможе да Ви помогне да намалите количеството алкохол, което консумирате и ще Ви помогне да поддържате консумацията на по-малко количество алкохол от преди.
Selincro can help you reduce the amount of alcohol you drink, and keep the reduced level of alcohol consumption.
Тахикардия Палпитация
Tachycardia Palpitations
Проучвания при плъхове са показали, че налмефен или негови метаболити се екскретират в майчиното мляко.
Studies in rats have shown excretion of nalmefene or its metabolites in milk.
Други нежелани лекарствени реакции (не могат да се оценят въз основа на наличните данни) - виждане, чуване или усещане на несъществуващи неща - усещане, че си не на себе си - подуване на лицето, устните, езика или гърлото - копривна треска - сърбеж - обрив - зачервяване на кожата - мускулна болка - продължителна ерекция (приапизъм)
Other side effects (cannot be estimated from the available data) - seeing, hearing or sensing things that are not there - feeling detached from oneself - swelling of face, lips, tongue or throat - hives - itching - rash - redness of skin - muscle pain - prolonged erection (priapism)