natgillin/translations-raw huggingface dataset:
При участници с ESRD, които все още не са на диализа, в сравнение с подобни здрави участници с нормална бъбречна функция, плазмената Cmax на елуксадолин е 2,2 пъти по-висока и AUC0-t е 4,2 пъти по-висока.
In ESRD participants not yet on dialysis relative to matched, healthy participants with normal renal function, eluxadoline plasma Cmax was 2.2-fold higher and AUC0-t was 4.2-fold higher.
Не се изисква корекция на дозата въз основа на бъбречната функция (вж. точки 4.4 и 5.2).
Patients with renal impairment No dose adjustment is necessary based on renal function (see sections 4.4 and 5.2).
Елуксадолин също така обръща хипералгезичните отговори на остра висцерална болка, индуцирана от колит в модел с животни.
Eluxadoline also reverses hyperalgesic responses in an animal model of acute colitis-induced visceral pain.
Проучване на вероятността за злоупотреба при интраназално приложение на елуксадолин в дози 100 mg и 200 mg показва по-високи системни концентрации на елуксадолин, които предизвикват промени в диаметъра на зеницата, но се свързват с нехаресване на лекарството.
An abuse liability study with 100 mg and 200 mg intranasal doses of eluxadoline resulted in higher systemic concentrations of eluxadoline that produced changes in pupil diameter but were associated with drug disliking.
тези симптоми са нечести и може да показват проблеми на панкреаса или жлъчната система (т.е. възпаление на панкреаса или спазъм на сфинктера на Оди); o рискът да развиете проблеми на панкреаса или жлъчната система може да е повисок, ако пиете прекалено много алкохол, o спазъмът на сфинктера на Оди обикновено изчезва при спиране на приема на
• these symptoms are uncommon and may indicate pancreas or bile duct system problems (i.e. inflammation of the pancreas or spasm of the sphincter of Oddi); o your risk of developing pancreas or bile duct system problems may be higher if you drink alcohol in excess, o the spasm of the sphincter of Oddi usually goes away when you stop Truberzi.
Едновременното приложение на инхибитори на OATP1B1 (циклоспорин, гемфиброзил, антиретровирусни средства [атазанавир, лопинавир, ритонавир, саквинавир, типранавир], рифампин) с елуксадолин може да повиши експозицията на елуксадолин (вж. точка 5.2).
Co-administration of OATP1B1 inhibitors (cyclosporine, gemfibrozil, antiretrovirals [atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir], rifampin) with eluxadoline may increase exposure to eluxadoline (see section 5.2).
Елуксадолин е субстрат на чернодробния ефлуксен транспортер MRP2.
Eluxadoline is a substrate of the hepatic efflux transporter MRP2.
Пациентите, приемащи елуксадолин, съобщават значително нарастване на дните без позиви, както по отношение на критерия за ≥ 50% от дните без позиви, така и по отношение на критерия за ≥ 75% от дните без позиви.
Patients receiving eluxadoline reported significant increases in urgency-free days both for ≥50% urgency-free days as well as ≥75% urgency free days.
- розувастатин (статин, използван за лечение на висок холестерол и за предотвратяване на сърдечно-съдово заболяване); - валсартан и олмесартан (използвани за лечение на високо кръвно налягане).
These medicines can include: - rosuvastatin (statin used to treat high cholesterol and to prevent cardiovascular disease); - valsartan and olmesartan (used to treat high blood pressure);
Подуване на корема Гастро-езофагеална рефлуксна болест4
Abdominal distention Gastroesophageal reflux disease4
Ядро на таблетката: силицифицирана микрокристална целулоза (E460), колоиден безводен силициев диоксид (E551), кросповидон, тип B (Е1202), манитол (Е421) и магнезиев стеарат (E572).
Core tablet: silicified microcrystalline cellulose (E460); colloidal anhydrous silica (E551); crospovidone, type B (E1202); mannitol (E421) and magnesium stearate (E572).
Жълт железен оксид (E172);
Iron oxide yellow (E172);
Тези пациенти са в риск от значително повишени плазмени концентрации на елуксадолин (вж. точки 4.4 и 5.2).
These patients are at risk for significantly increased plasma concentrations of eluxadoline (see sections 4.4 and 5.2).
Проучванията in vitro показват, че елуксадолин е субстрат и инхибитор на чернодробния транспортер за поемане OATP1B1, субстрат за чернодробния ефлуксен транспортер MRP2 и не е субстрат или инхибитор на P-gp и BCRP транспортерите.
In vitro studies indicated that eluxadoline is a substrate and an inhibitor of the hepatic uptake transporter OATP1B1; a substrate for the hepatic efflux transporter MRP2 and is not a substrate or inhibitor of the P-gp and BCRP transporters.
Терминът „спазъм на сфинктера на Оди“ включва: проявление като панкреатит (термините включват алкохолен панкреатит, панкреатит и остър панкреатит) и повишения на чернодробните ензими с коремна болка (термините включват коремна болка, болка в горната част на корема, диспепсия и дисфункция на сфинктера на Оди).
3 “Sphincter of Oddi spasm” term includes: manifestation as pancreatitis (terms include alcoholic pancreatitis, pancreatitis, and pancreatitis acute) and hepatic enzyme elevations with abdominal pain (terms include abdominal pain, abdominal pain upper, dyspepsia, and sphincter of Oddi dysfunction).
Плацеб о n=427
Placebo n=427
Вж. точка 4.4
See section 4.4.
Веднага спрете приема на Truberzi и потърсете спешна медицинска помощ, ако имате признаци или симптоми на алергична реакция, включително: - подуване на лицето, устните, устата, езика и/или гърлото; - задух или други проблеми с дишането; - болка или стягане в гърдите; - сърбеж; - обрив; - уртикария.
Stop taking Truberzi right away and get emergency medical care if you have signs or symptoms of an allergic reaction, including: - swelling of your face, lips, mouth, tongue, and/or throat - shortness of breath or other breathing problems - chest pain or tightness - itching - rash - hives
Елуксадолин не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за тежко чернодробно увреждане (клас А-С по Child-Pugh) или ако е известно или се подозира такова увреждане (вж. точка 4.3).
Eluxadoline must not be used in patients with a history of or known or suspected hepatic impairment (Child-Pugh Class A-C) (see section 4.3).
СДЧ е често срещано нарушение на червата.
IBS is a common gut disorder.
Той е субстрат и инхибитор на чернодробния транспортер за поемане OATP1B1 и субстрат за чернодробния ефлуксен транспортер MRP2.
It is a substrate and an inhibitor of the hepatic uptake transporter OATP1B1; and a substrate for the hepatic efflux transporter MRP2.
000 mg и еднократните интраназални дози до 200 mg се свързват с по-висока честота на нежелани събития от еднократната доза от 100 mg, особено по отношение на стомашно-чревните събития и събитията, свързани с централната нервна система.
Single supratherapeutic oral doses of eluxadoline up to 1,000 mg and single intranasal doses up to 200 mg were associated with a higher incidence of adverse events than a 100 mg single dose, especially gastrointestinal and central nervous system events.
среден дневен скор за консистенция на изпражненията (BSS) ≥ 5,5 и поне 5 дни със скор BSS ≥ 5 по скала от 1 до 7 през седмицата преди рандомизация.
• an average daily stool consistency score (BSS) of ≥5.5 and at least 5 days with a BSS score ≥5
Не е необходима корекция на дозата за едновременно прилагани субстрати на OATP1B1.
No dose adjustment is necessary for co-administered OATP1B1 substrates.
Приложението на Truberzi не трябва да се подновява при пациенти, които развият обструкция на жлъчния канал или спазъм на сфинктера на Оди, докато приемат Truberzi (вж. точка 4.3).
Truberzi should not be restarted in patients who developed biliary duct obstruction or sphincter of Oddi spasm while taking Truberzi (see section 4.3).
Truberzi може да повиши концентрациите на някои лекарства в кръвта.
Truberzi may increase the level of some medicines in the blood.
Плац ебо n=382
Placebo n=382
Truberzi може да понижи концентрациите на някои лекарства в кръвта.
Truberzi may decrease the level of some medicines in the blood.
Поради събития на сънливост и седация, наблюдавани в клинични проучвания, трябва да се подхожда с внимание (вж.
Due to events of somnolence and sedation observed in clinical studies, caution should be exercised (see sections 4.4 and 4.5).
При тези пациенти е налице повишен риск от развитие на сериозни нежелани реакции на панкреатит и/или спазъм на сфинктера на Оди (вж. точка 4.4).
These patients are at increased risk of developing serious adverse reactions of pancreatitis and/or sphincter of Oddi spasm (see section 4.4).
Ако сте пропуснали да приемете Truberzi
If you forget to take Truberzi
Отговор, изразяващ се в достатъчно облекчение
Adequate Relief Response
Truberzi е показан при възрастни за лечение на синдрома на дразнимо дебело черво с диария
Truberzi is indicated in adults for the treatment of irritable bowel syndrome with diarrhoea (IBS-D).
Ако сте приели повече от необходимата доза Truberzi
If you take more Truberzi than you should
Как да приемате Truberzi
How to take Truberzi
Силицифицирана микрокристална целулоза (E460); Колоиден безводен силициев диоксид (E551); Кросповидон тип
Silicified microcrystalline cellulose (E460); Colloidal anhydrous silica (E551);
Субстрати на OATP1B1
OATP1B1 substrates
В клинични проучвания са съобщени допълнителни случаи на панкреатит, които не са свързани със спазъм на сфинктера на Оди.
Additional cases of pancreatitis not associated with sphincter of Oddi spasm were reported in clinical studies.
Обрив5
Rash5
Плазмените нива при пациенти с генетично предразположение към лоша функция на OATP1B1 транспортера се увеличават и при тези пациенти може да се очаква по-висока честота на нежелани събития, особено по отношение на стомашно-чревни събития, както и ефекти върху ЦНС (вж точка 4.4).
The plasma levels in patients with a genetic predisposition for poor function of OATP1B1 transporter are increased and in these patients a higher rate of adverse events, especially with regard to gastrointestinal events, as well as CNS effects might be expected (see section 4.4).
Липсата на системни фармакодинамични ефекти се подкрепя от резултатите от проучване на вероятността за перорална злоупотреба при потребители на опиоиди за рекреационни цели, които показват, че пероралните дози до 1
Supporting the lack of systemic pharmacodynamic effects are results from an oral abuse liability study in recreational opioid users that showed oral doses up to 1,000 mg did not produce significant pupillary constriction or significant drug liking.
Червен железен оксид (E172);
Iron oxide red (E172).
Трябва да се обмисли прилагането на стомашна промивка или активен въглен.
Gastric lavage or charcoal administration should be considered.
Елуксадолин се извежда основно в непроменен вид чрез жлъчната система, като бъбреците играят минимална роля в елиминирането.
Eluxadoline is primarily cleared as such via the biliary system with the kidney playing a minimal role in elimination.
Делът на пациентите, при които има отговор по отношение на глобалните симптоми, е статистически значимо по-висок при Truberzi 100 mg два пъти дневно, отколкото при приложение на плацебо, по време на 6-месечния период в проучване 2 и числово по-висок, отколкото при приложение на плацебо в проучване 1.
The proportion of patients who were global symptom responders was statistically significantly higher than placebo for Truberzi 100 mg twice daily over 6 month interval in Study 2 and numerically higher than placebo in Study 1.
Нарушения на нервната система Замайване Сънливост1
Nervous system disorders
56 и групова опаковка, съдържаща 168 (3 опаковки по 56) филмирани таблетки.
Pack sizes of 28, 56 and a multipack containing 168 (3 packs of 56) film-coated tablets.
Най-често съобщаваните нежелани реакции (честота >5%) са констипация (при 7% и 8% от пациентите, приемащи съответно 75 mg и 100 mg), гадене (при 8% и 7% от пациентите,
The most common adverse reactions (incidence of >5%) reported were constipation (7% and 8% of patients receiving 75 mg and 100 mg respectively), nausea (8% and 7% of patients receiving 75 mg and 100 mg respectively) and abdominal pain (6% and 7% of patients receiving 75 mg and 100 mg respectively).
Ефикасността на елуксадолин е оценена с помощта на анализи на пациентите, при които има цялостен отговор, определен чрез едновременно подобрение на дневния скор WAP с ≥ 30% в сравнение със средната седмична стойност при изходно ниво
Efficacy of eluxadoline was assessed using an overall responder analyses as defined by the simultaneous improvement in the daily WAP score by ≥30% as compared to the baseline weekly average AND a reduction in the BSS to <5 on at least 50% of the days within a time interval.
Как да съхранявате Truberzi
How to store Truberzi
При пациенти с чернодробни увреждания има изразено намаление в привидния клирънс на елуксадолин и полуживотът се увеличава (вж. точки 4.3 и 4.4).
The apparent clearance of eluxadoline is markedly reduced and half-life increases in hepatic-impaired patients (see sections 4.3 and 4.4).
Какво трябва да знаете, преди да приемете Truberzi
What you need to know before you take Truberzi Do not take Truberzi:
Едновременното приложение на елуксадолин с пробенецид (инхибитор на MRP2) води до нарастване на експозицията на елуксадолин приблизително 1,4 пъти.
Co-administration of eluxadoline with probenecid (MRP2 inhibitor) resulted in approximately 1.4-fold increase in exposure to eluxadoline.
Избягвайте приема на Truberzi с други лекарства, които могат да причинят запек като опиоиди (напр. фентанил [използван за лечение на болка]) или антихолинергици (напр.
Avoid taking Truberzi with any other medicines that may cause constipation such as opioids (e.g. fentanyl [used to treat pain]) or anticholinergics (e.g. atropine [used to treat cardiac disorders among other indications]).
Препоръчителната доза е една таблетка от 100 mg два пъти дневно.
The recommended dose is one 100 mg tablet twice a day.
Ако сте спрели приема на Truberzi
If you stop taking Truberzi
Препоръчителната доза е 200 mg дневно (една таблетка 100 mg два пъти дневно).
The recommended dose is 200 mg daily (one 100 mg tablet, twice daily).
Обичайната препоръчителна доза е една таблетка от 100 mg два пъти дневно.
The usual recommended dose is one 100 mg tablet twice a day.
Афинитетът за свързване (Ki) на елуксадолин за човешкия κOR не е определен.
The binding affinity (Ki) of eluxadoline for human κOR has not been determined; however, the Ki for guinea pig cerebellum κOR is 55 nM.
Делът на пациентите, при които има отговор с достатъчно облекчаване, е статистически значимо по-висок при Truberzi 100 mg два пъти дневно, отколкото при приложение на плацебо, по време на 6-месечния период в двете проучвания.
The proportion of patients who were adequate relief responders was statistically significantly higher than placebo for Truberzi 100 mg twice daily over 6 month interval in both studies.
Тези пациенти са в повишен риск от остър панкреатит (вж. точка 4.4).
These patients are at increased risk for acute pancreatitis (see section 4.4).
Известна или подозирана обструкция на жлъчните пътища и/или панкреатичния канал (например от жлъчни камъни, тумор, периампуларен дуоденален дивертикул) или известно или подозирано заболяване или дисфункция на сфинктера на Оди.
• Known or suspected biliary tree and/or pancreatic duct obstruction (e.g. gallstones, tumour, periampullary duodenal diverticulum) or sphincter of Oddi disease or dysfunction.
- мидазолам (лекарство, за седиране, когато например се подлагате на ендоскопски процедури); - нифедипин (използван за лечение на високо кръвно налягане); - алфентанил, фентанил (опиоидни аналгетици, използвани за лечение на болка); - дихидроерготамин, ерготамин (използвани за лечение на мигрена); - пимозид (използван за лечение на психични разстройства); - хинидин (използван за лечение на сърдечни заболявания); - сиролимус, такролимус (имуносупресори, използвани за контрол на имунния отговор на организма).
- midazolam (a medicine to sedate you when you e.g.undergo endoscopic procedures); - nifedipine (used to treat high blood pressure); - alfentanil, fentanyl (opioid analgesic used to treat pain); - dihydroergotamine, ergotamine (used to treat migraine); - pimozide (used to treat mental disorders); - quinidine (used to treat heart diseases); - sirolimus, tacrolimus (immunosuppressant used for the control of body's immune response).
Розово-оранжева до прасковена филмирана таблетка с форма, модифицирана като капсула, приблизително 8 mm x 19 mm, с вдлъбнато релефно означение „FX100“ от едната страна.
Modified capsule-shaped, pink-orange to peach film-coated tablet of approximately 8 mm x 19 mm, debossed with “FX100” on one side.
Елуксадолин е инхибитор на чернодробния транспортер за поемане OATP1B1.
Eluxadoline is an inhibitor of the hepatic uptake transporter OATP1B1.
Инхибитори на OATP1B1
OATP1B1 inhibitors
P стойности
Responder rates P values
Предвид това, че елуксадолин действа като агонист на мю-опиоидните рецептори, има потенциал за повишен риск от спазъм на сфинктера на Оди, водещ до панкреатит или повишаване на чернодробните ензими, свързано с остра коремна болка (напр. болка от жлъчен тип) при пациенти, приемащи елуксадолин
Given the mu opioid receptor agonism of eluxadoline, there is a potential for increased risk of sphincter of Oddi spasm, resulting in pancreatitis or hepatic enzyme elevation associated with acute abdominal pain (eg, biliary-type pain) in patients taking eluxadoline, especially in patients without a gallbladder (see sections 4.3 and 4.8).
- циклоспорин (имуносупресор, използван за намаляване на възпалението); - гемфиброзил (използван за понижаване на нивата на липидите); - атазанавир, лопинавир, ритонавир, саквинавир, типранавир (антиретровирусни средства, използвани за лечение на ХИВ); - рифампицин (антибиотик, използван за лечение на инфекции).
These medicines can include: - ciclosporin (immunosuppressant used to reduce inflammation); - gemfibrozil (used to lower lipid levels); - atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir (antiretrovirals used to treat HIV); - rifampicin (antibiotic used to treat infections).
- стомашна болка; - стомашен дискомфорт; - диария; - неотложна нужда за изхождане.
The main symptoms of IBS-D include: - stomach ache; - stomach discomfort; - diarrhoea; - urgent bowel movements.
Плазмените нива при пациенти с генетично предразположение за слаба функция на OATP1B1 транспортера са повишени и при тези пациенти може да се очаква по-висока честота на нежелани събития, особено по отношение на стомашно-чревни събития, както и ефекти върху ЦНС (вж. точка 5.2).
Effect of OATP1B1 transporter function variability on plasma levels The plasma levels in patients with a genetic predisposition for poor function of OATP1B1 transporter are increased, and in these patients a higher rate of adverse events, especially with regard to gastrointestinal events, as well as CNS effects might be expected (see section 5.2).
Избягвайте прием на Truberzi с други лекарства, които могат да причинят запек (вижте точка 2:
Avoid taking Truberzi with any other medicines that may cause constipation (see Section 2: Other medicines and Truberzi).
Коремна болка2
Abdominal pain2
- еритромицин (използван за лечение на инфекции); - мидазолам (лекарство, за седиране, когато например се подлагате на ендоскопски процедури); - нифедипин (използван за лечение на високо кръвно налягане); - алфентанил, фентанил (опиоидни аналгетици, използвани за лечение на болка); - дихидроерготамин, ерготамин (използвани за лечение на мигрена); - пимозид (използван за лечение на психични разстройства); - хинидин (използван за лечение на сърдечни заболявания); - сиролимус, такролимус (имуносупресори, използвани за контрол на имунния отговор на организма).
These medicines can include: - erythromycin (used to treat infections); - midazolam (a medicine to sedate you when you e.g. undergo endoscopic procedures); - nifedipine (used to treat high blood pressure); - alfentanil, fentanyl (opioid analgesic used to treat pain); - dihydroergotamine, ergotamine (used to treat migraine); - pimozide (used to treat mental disorders); - quinidine (used to treat heart diseases); - sirolimus, tacrolimus (immunosuppressant used for the control of body's immune response).
Бледожълта до светлокафява филмирана таблетка с форма, модифицирана като капсула, приблизително 7 mm x 17 mm, с вдлъбнато релефно означение „FX75“ от едната страна.
Modified capsule-shaped, pale yellow to light-tan film-coated tablet of approximately 7 mm x 17 mm, debossed with “FX75” on one side.
ВЪТРЕШНА КАРТОНЕНА ОПАКОВКА (БЕЗ BLUE BOX - САМО ЗА ГРУПОВА
PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING INNER CARTON (WITHOUT BLUE BOX - MULTIPACK ONLY) - 100 mg
В двете проучвания делът на пациентите, при които има съставен отговор, е статистически значимо по-висок в групата, която приема Truberzi 100 mg два пъти дневно, отколкото в групата, която приема плацебо.
In both studies, the proportion of patients who were composite responders to Truberzi 100 mg twice daily was statistically significantly higher than placebo.
КАРТОНЕНА ОПАКОВКА - 100 mg
PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING CARTON - 100 mg
елуксадолин
eluxadoline
Allergan SK s.r.o. Tel: +421 800 221 223
Tel: +421 800 221 223
Елуксадолин е субстрат на чернодробния транспортер за поемане OATP1B1.
Eluxadoline is a substrate of the hepatic uptake transporter OATP1B1.
5 Терминът „обрив“ включва: дерматит, алергичен дерматит, обрив, генерализиран обрив, макулопапулозен обрив, папулозен обрив, сърбящ обрив, уртикария и идиопатична уртикария 6 Терминът „свръхчувствителност“ включва: анафилаксия, ангиоедем (напр. подуто лице и/или гърло), задух, стягане в гърлото и стягане/болка в гърдите - спонтанно съобщавани в постмаркетинговия период.
6”Hypersensitivity” term includes: anaphylaxis, angioedema, (e.g. swollen face and/or throat), dyspnea, throat tightness and chest pain/tightness - spontaneously reported in the post-marketing period.
EU/1/16/1126/001 56 филмирани таблетки EU/1/16/1126/002 28 филмирани таблетки
EU/1/16/1126/001 56 film-coated tablets EU/1/16/1126/002 28 film-coated tablets
100 mg n=382
Truberzi 100 mg n=382
Ewopharma d.o.o. Tel: + 386 (0) 590 848 40
Tel: + 386 (0) 590 848 40
EU/1/16/1126/003 56 филмирани таблетки EU/1/16/1126/004 28 филмирани таблетки
EU/1/16/1126/003 56 film-coated tablets EU/1/16/1126/004 28 film-coated tablets
Truberzi.
Тел.
КАРТОНЕНА ОПАКОВКА - 75 mg
PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING CARTON - 75 mg
Truberzi 100 mg филмирани таблетки
Truberzi 100 mg film-coated tablets
Повлияване на коремната болка
Abdominal Pain Response
Тези пациенти са в повишен риск от спазъм на сфинктера на Оди (вж. точка 4.4).
These patients are at increased risk for sphincter of Oddi spasm (see section 4.4).
Tel.: +36 80 100 101
Allergan Hungary Kft. Tel.: +36 80 100 101
При здрави лица елуксадолин се свързва в умерена степен (81%) с плазмените протеини.
In a population pharmacokinetic analysis, the estimated apparent volume of distribution of eluxadoline was 27,100 L. In healthy subjects, eluxadoline was moderately (81%) bound to plasma proteins.
Allergan S.R.L. Tel: +40 21 301 53 02
Tel: +40 21 301 53 02
- ако имате или сте имали някакво запушване на жлъчния мехур, жлъчните канали или панкреаса (като жлъчни камъни, тумор, дивертикул на дванадесетопръстника); - ако имате или сте имали заболяване или дисфункция на сфинктера на Оди (малък, кръгъл мускул в горната част на корема, който контролира притока на жлъчка и панкреасни течности в горната част на червата); - ако имате чернодробно заболяване с намалена чернодробна функция; - ако сте имали запек за известно време или при Вас запекът е основният симптом на СДЧ (наречена „СДЧ с констипация“ [СДЧ-К]); - ако имате или може да имате запушване на червата.
- if you have, or have had, disease or dysfunction of the sphincter of Oddi (a small round muscle in your upper belly that controls the flow of bile and pancreatic fluids into your upper intestine); - if you have liver disease with decreased liver function; - if you have had constipation for a while or if constipation is the main symptom of your IBS
Бледожълти до светлокафяви филмирани таблетки с форма, модифицирана като капсула, и с вдлъбнато релефно означение „FX75“ от едната страна.
The film-coated tablets are modified capsule-shaped, pale yellow to light-tan and debossed with ‘FX75' on one side.