natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Малко вероятно е този ефект да е от клинично значение, тъй като ларопипрант не увеличава времето на кървене, когато се прилага едновременно с клопидогрел по време на интервалите на дозиране.
This effect is unlikely to be clinically important as laropiprant did not increase bleeding time when co-administered with clopidogrel throughout the dosing interval.
Проучванията в клинични условия и in vitro са в подкрепа на извода, че ларопипрант е слаб до умерен инхибитор на UGT2B4/UGT2B7.
Clinical and in vitro studies support the conclusion that laropiprant is a mild to moderate inhibitor of UGT2B4/UGT2B7.
Лечението с никотинова киселина намалява риска от летален изход и сърдечно-съдови събития, като забавя прогресирането или промотира обратното разитие на атеросклеротичните лезии.
Treatment with nicotinic acid reduces the risk of death and cardiovascular events, and slows progression or promotes regression of atherosclerotic lesions.
Вашият лекар трябва да направи изследване на кръвта преди да започнете да приемате Pelzont, за да установи как действа Вашия черен дроб.
• Your doctor should do a blood test before you start taking Pelzont to check how well your liver is working.
В урината основният компонент е ацилглюкурониден конюгат (64 % от радиоактивността) с по-малък принос от основното съединение (5 %).
In urine, the primary component is the acyl glucuronide conjugate (64 % of radioactivity) with smaller contributions from the parent compound (5 %).
Pelzont съдържа захар, наречена лактоза.
Pelzont contains a sugar called lactose.
Тези повишения са обикновено асимптомни и се връщат в норма след преустановяване на лечението или при продължаването
These elevations were generally asymptomatic and returned to baseline after discontinuation of therapy or with continued treatment.
Pelzont се използва в допълнение към диета и упражнения при пациенти с първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия:
Pelzont is used in addition to diet and exercise in adult patients with primary hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia:
Безопасността и ефикасността на Pelzont при педиатрични пациенти на възраст под 18 години
Safety and effectiveness of Pelzont in paediatric patients under the age of 18 years have not been established.
В предварителен анализ на провеждащо се понастоящем клинично проучване, независима комисия за проследяване на безопасността, установява по-висока от очакваната честота на миопатия при пациенти от Китай, приемащи Pelzont и симвастатин 40 mg.
In an interim analysis of an ongoing clinical outcome study, an independent safety monitoring committee identified a higher than expected incidence of myopathy in Chinese patients taking Pelzont and simvastatin 40 mg.
Не е известно дали има увеличен риск от миопатия при други пациенти от Азия, лекувани с Pelzont, едновременно приложен със симвастатин или езетимиб/симвастатин.
It is unknown whether there is an increased risk of myopathy in other Asian patients treated with Pelzont co-administered with simvastatin or ezetimibe/simvastatin.
Ефикасността и безопасността на Pelzont в комбинация със симвастатин > 40 mg не са
Efficacy and safety of Pelzont in combination with simvastatin > 40 mg were not included in this study.
Може да се използва за монотерапия при пациенти, при които HMGCoA редуктазните инхибитори се считат за неподходящи или не се понасят добре.
It can be used as monotherapy only in patients in whom HMG-CoA reductase inhibitors are considered inappropriate or not tolerated.
Тъй като не се наблюдава никакъв ефект при тежка бъбречна недостатъчност, не се очаква ефект при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност; ефектите на ларопипрант върху бъбречната недостатъчност в крайна фаза и диализата върху фармакокинетиката на ларопипрант обаче не могат да бъдат
As no effect was observed in severe renal insufficiency, no effect is expected in patients with mild and moderate renal insufficiency; however, the effects of end-stage renal failure and dialysis on laropiprant pharmacokinetics cannot be inferred from this study.
Проектът Coronary Drug Project- петгодишно проучване приключено в 1975 година - показва, че никотиновата киселина има статистически значим благоприятен ефект по отношение на понижаването на нефаталните, рекурентни миокардни инфаркти (МИ) при мъже на възраст от 30 до 64 години с анамнеза за МИ.
The Coronary Drug Project, a five year study completed in 1975, showed that nicotinic acid had a statistically significant benefit in decreasing nonfatal, recurrent myocardial infarctions (MI) in men 30 to 64 years old with a history of MI.
Коригираните към плацебо LDL-C, HDL-C и TG отговори са като че ли по-изразени при жени в сравнение с мъже и по-изразени при пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години) в сравнение
The placebo-adjusted LDL-C, HDL-C and TG responses appeared greater among women compared to men and appeared greater among elderly patients (≥ 65 years) compared to younger patients (< 65 years).
Пътят с глицинова конюгация не се насища при клинично значимите дози, на базата на пропорционалното на дозата повишение в плазмените концентрации на NUA от 1 000 mg до 2 000 mg.
The glycine conjugation pathway is not saturated across the clinically relevant dose range, based on the dose-proportional increase in the plasma concentrations of NUA from 1,000 mg to 2,000 mg.
Бионаличността със или без храна е не по-малко от 69 % според възстановената доза никотинова киселина в урината.
Bioavailability with or without food is at least 72 % based on the recovery of the nicotinic acid dose in the urine.
Тъй като никотиновата киселина и нейните метаболити се екскретират през бъбреците, Pelzont трябва да се използва внимателно при пациенти с бъбречна дисфункция.
Because nicotinic acid and its metabolites are excreted through the kidneys, Pelzont should be used with caution in patients with renal dysfunction.
HDL холестеролът често се нарича "добър" холестерол, тъй като пречи на "лошия" холестерол да се натрупва в артериите и защото предпазва от сърдечно заболяване.
HDL cholesterol is often called ‘good' cholesterol because it helps keep the ‘bad' cholesterol from building up in the arteries and because it protects against heart disease.
Кетонурия и хепатоцелуларна центролобуларна хипертрофия се наблюдават при плъхове след приложение на многократни дози за проучване на токсичността, продължило 6 месеца.
Ketonuria and hepatocellular centrilobular hypertrophy were observed in rats in repeated dose toxicity studies for up to 6 months dosing.
Съгласно указанията на CHMP относно системи за управление на риска при лекарствени продукти за хуманна употреба, актуализираният ПУР се подава едновременно със следващия
As per the CHMP Guideline on Risk Management Systems for medicinal products for human use, the updated RMP should be submitted at the same time as the next Periodic Safety Update Report (PSUR).
приемате симвастатин (статин) или лекарство, съдържащо симвастатин и сте от китайски произход.
• you are taking simvastatin (a statin) or a medicine containing simvastatin and are Chinese.
Няма опит при хора с дози ларопипрант над 900 mg.
There is no experience with doses of laropiprant above 900 mg in humans.
Оксидативният метаболизъм на ларопипрант се катализира основно от CYP3A4, докато няколко UGT изоформи (1A1, 1A3, 1A9 и 2B7) катализират ацилглюкуронидирането.
The oxidative metabolism of laropiprant is catalysed primarily by CYP3A4, whereas several UGT isoforms (1A1, 1A3, 1A9 and 2B7) catalysed the acyl glucuronidation.
Както и при други лекарствени продукти с никотинова киселина, използването на Pelzont при пациенти с нестабилна ангина или в остра фаза на миокарден инфаркт следва да става внимателно, особено когато такива пациенти получават и вазоактивни лекарствени продукти като нитрати, блокери на калциевите канали или адренергични блокери.
As with other nicotinic acid medicinal products, caution should be used when Pelzont is used in patients with unstable angina or in the acute phase of an MI, particularly when such patients are also receiving vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, or adrenergic blocking agents.
Ларопипрант няма ефект върху нивата на липидите и не влияе на ефектите на никотиновата киселина върху липидите.
Laropiprant has no effect on lipid levels nor does it interfere with the effects of nicotinic acid on lipids.
Никотиновата киселина причинява относително изместване на LDL подкласовете от малките, плътни (най-атерогенни) LDL частици към по-големите LDL частици.
Nicotinic acid causes a relative shift in the distribution of LDL subclasses from small, dense (most atherogenic) LDL particles to larger LDL particles.
Проучванията при животни са недостатъчни по отношение на увреждане на фертилитета (вж. точка 5.3)
Fertility Animal studies are insufficient with respect to impairment on fertility (see section 5.3).
При това проучване мишките получават приблизително 9 до 13 пъти по-висока от прилаганата при хора доза никотинова киселина от 2 000 mg/ден, определена на база mg/m2.
Mice in this study received approximately 9 to 13 times a human nicotinic acid dose of 2,000 mg/day as determined on a mg/m2 basis.
Няма проведени проучвания с Pelzont върху лактиращи животни.
No studies in lactating animals have been conducted with Pelzont.
Pelzont трябва да се използва при пациенти в комбинация с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), когато понижаващият холестерола ефект на монотерапията с HMG-CoA редуктазен инхибиторе недостатъчен.
Pelzont should be used in patients in combination with HMG-CoA reductase inhibitors (statins), when the cholesterol lowering effect of HMG-CoA reductase inhibitor monotherapy is inadequate.
подуване на пръстите на ръцете, пръстите на краката или глезените
• swelling of the fingers, toes or ankles
При обобщаване на четири контролирани с активно вещество или плацебо клинични изпитвания (N = 4 747,n = 2 548 приемащи Pelzont) зачервяване на лицето се съобщава при 12,3 % от пациентите приемащи Pelzont.
In a pool of four active- or placebo-controlled clinical trials (N=4,747, n=2,548 taking Pelzont), flushing was reported in 12.3 % of patients taking Pelzont.
Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Elderly patients No dose adjustment is required for elderly patients.
Приемът на аспирин, преди да вземете Pelzont, не намалява зачервяването на лицето повече, отколкото ако вземете самостоятелно.
• Taking aspirin before you take Pelzont does not reduce your flushing more than taking Pelzont alone.
Никотиновата киселина повишава и HDL2 субфракцията в по-голяма степен от HDL3 субфракцията, с което повишава отношението HDL2 : HDL3, което се свързва с понижен риск от сърдечно-съдово заболяване.
Nicotinic acid also elevates the HDL2 subfraction to a greater extent than the HDL3 subfraction, thereby increasing the HDL2:HDL3 ratio, which is associated with decreased cardiovascular disease risk.
Pelzont е с постоянна ефикасност при всички предварително специфицирани субпопулации пациенти определени по тяхната раса, пол, изходни стойности на LDL-C, HDL-C и TG, или диабетен статус.
Pelzont was consistently efficacious across all prespecified patient subpopulations defined by race, gender, baseline LDL-C, HDL-C and TG levels, age and diabetes status.
Ацетилсалициловата киселина не осигурява допълнително намаляване на проявите на зачервяване на лицето, освен постигнатото с Pelzont.
Acetylsalicylic acid provides no additional reduction of flushing beyond that achieved by Pelzont.
Жените са със слабо повишение на плазмените концентрации на никотинилглицин и никотинова киселина в сравнение с мъжете.
Women have a modest increase in plasma concentrations of nicotinuric acid and nicotinic acid compared to men.
CYP3A4 инхибитор: Кларитромицин (мощен инхибитор на CYP3A4 и P-gp) няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ларопипрант.
CYP3A4 Inhibitor: Clarithromycin (a potent inhibitor of CYP3A4 and P-gp) did not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant.
При проучвания върху лекарствените взаимодействия ларопипрант не показва клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на следните продукти: симвастатин, варфарин, перорални контрацептиви, розиглитазон и дигоксин.
In interaction studies, laropiprant did not have clinically significant effects on the pharmacokinetics of the following medicinal products: simvastatin, warfarin, oral contraceptives, rosiglitazone and digoxin.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
Store in the original packaging in order to protect from light and moisture.
лекарства, използвани за понижение холестерола, наречени "статини".
• medicines used to lower cholesterol called ‘statins'.
Редовно посещавайте своя лекар, за да проследявате нивото на своя холестерол и обсъждате целите си с Вашия лекар.
Your doctor can measure your cholesterol with a simple blood test. Visit your doctor regularly to keep track of your cholesterol and discuss your goals with your doctor.
За много малко лекарствени продукти се знае, че се метаболизират предимно от UGT2B4 или UGT2B7.
Very few medicinal products are known to be metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7.
Случаи на тежка чернодробна токсичност обаче, включително фулминантна чернодробна некроза, са наблюдавани при пациенти, които са преминали от никотинова киселина с незабавно освобождаване към никотиновата киселина с продължително действие в еквивалентни дози.
However, cases of severe hepatic toxicity, including fulminant hepatic necrosis, have occurred in patients who have switched from immediate-release nicotinic acid to long-acting nicotinic acid at equivalent doses.
Нежеланите реакции на Pelzont са:
Side effects of Pelzont are:
Ларопипрант не е субстрат на човешкия P-gp, така че други инхибитори на CYP3A4 и/или P-gp също не се очаква да имат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ларопипрант.
Laropiprant is not a substrate of human P-gp, and therefore other inhibitors of CYP3A4 and/or P-gp are also not expected to have a clinically meaningful impact on the pharmacokinetics of laropiprant.
Редовно посещавайте Вашия лекар за контрол на нивата на LDL (лошия) и HDL (добрия) холестерол и триглицеридите Ви.
• See your doctor regularly to check your LDL (bad) and HDL (good) cholesterol levels and your triglyceride level.
Както LDL, обогатените с холестерол богати на триглицериди липопротеини, включително VLDL, липопротеините с междинна плътност (IDL) и остатъците могат също да водят до атеросклероза.
Like LDL, cholesterol-enriched triglyceride-rich lipoproteins, including VLDL, intermediate-density lipoproteins (IDL), and remnants, can also promote atherosclerosis.
При тези проучвания процентът на пациентите, приемали Pelzont, никотинова киселина (обобщени данни за форми с удължено освобождаване) или плацебо/симвастатин (обобщени данни), които са преустановили лечението поради симптоми, свързани със зачервяване на лицето (зачервяване, топлина, сърбеж и мравучкане) е съответно 7,2 %, 16,6 % и 0,4 %.
In these studies, the percentage of patients taking Pelzont, nicotinic acid (pooled prolonged-release formulations) or pooled placebo/simvastatin who discontinued due to any flushing-related symptom (redness, warmth, itching and tingling) was 7.2 %, 16.6 %, and 0.4 %, respectively.
Пациенти с комбинирана смесена дислипидемия имат високи нива на "лош" LDL холестерол и триглицериди (тип масти) и ниски нива на "добър" HDL холестерол.
Patients with combined mixed dyslipidaemia have high blood levels of ‘bad' LDL cholesterol and triglycerides (a type of fat), and low levels of ‘good' HDL cholesterol.
Pelzont съдържа никотинова киселина, който в терапевтични дози е липид-модифициращ продукт, и ларопипрант- мощен, селективен антагонист на подтип 1 (DP1) на рецептора на простагландин D2 (PGD2).
Pelzont contains nicotinic acid, which at therapeutic doses is a lipid-modifying agent, and laropiprant, a potent, selective antagonist of the prostaglandin D2 (PGD2) receptor subtype 1 (DP1).
След четири седмици се препоръчва пациентите да преминат към поддържаща доза от 2 000 mg/40 mg, приемана като две таблетки с променено освобождаване (1 000 mg/20 mg всяка) веднъж дневно.
After four weeks, it is recommended that patients be advanced to the maintenance dose of 2,000 mg/40 mg taken as two modified-release tablets (1,000 mg/20 mg each) once daily.
При клинични изпитвания над 5 700 пациенти са получили Pelzont самостоятелно или с HMG
In clinical trials, over 5,700 patients received Pelzont alone or with an HMG-CoA reductase inhibitor.
Предполага се, че HDL участва в транспорта на холестерол от тъканите обратно в черния дроб, потиска съдовото възпаление свързано с атеросклероза, и има оксидативен и анти-тромботичен
HDL is hypothesised to participate in the transport of cholesterol from tissues back to the liver, to suppress vascular inflammation associated with atherosclerosis, and to have anti-oxidative and anti-thrombotic effects.
Европейската агенция по лекарствата отлага задължението за предоставяне на резултатите от изпитванията с Pelzont при педиатрични пациенти на възраст от 7 до 18 години с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (вж. точка 4.2 за информация за педиатрична употреба).
The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of studies with Pelzont in paediatric patients from 7-18 years old in heterozygous familial hypercholesterolaemia (see section 4.2 for information on paediatric use).
• в рамките на 60 дни след съобщаване на важно събитие (във връзка с лекарствената
• Within 60 days of an important (pharmacovigilance or risk minimisation) milestone being reached
Активните вещества са никотинова киселина и ларопипрант.
• The active substances are nicotinic acid and laropiprant.
Никотиновата киселина се подлага на екстензивен метаболизъм при първо преминаване по два пътя, които са зависими от дозата и скоростта на дозата.
Nicotinic acid undergoes extensive first-pass metabolism through two pathways that are dose and dose-rate dependent.
Лекарите следва да имат пред вид приема на никотинова киселина от витамини или хранителни добавки, когато предписват Pelzont.
Physicians should consider the nicotinic acid intake from vitamins and nutritional supplements when prescribing Pelzont.
Първият път води до формиране на никотинамид аденин динуклеотид (NAD) и никотинамид.
The first pathway results in the formation of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and nicotinamide.
Според тези резултати, не се очаква ларопипрант да причини лекарствени взаимодействия със субстрати на CYP изоензими 3A4, 2C9, 2C8 и човешки P-гликопротеин (P-gp).
Based on these data, laropiprant is not expected to cause interactions with substrates of CYP isozymes 3A4, 2C9, 2C8 and human P-glycoprotein (P-gp).
Лекарството представлява таблетка с изменено освобождаване.
The medicine comes as a modified-release tablet.
Европейската агенция по лекарствата освобождава от задължението за предоставяне на резултатите от проучванията с Pelzont във всички подгрупи на педиатрична популация с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (вж. точка 4.2 за информация относно педиатрична
The European Medicines Agency has waived the obligation to submit the results of studies with Pelzont in all subsets of the paediatric population in homozygous familial hypercholesterolaemia (see section 4.2 for information on paediatric use).
1'-хидроксимидазолам се метаболизира основно от уридин дифосфатглюкуронилтрансферази (UGT) 2B4 и 2B7.
1'-hydroxymidazolam is metabolised predominantly by uridine diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT) 2B4 and 2B7.
Бъбречна недостатъчност
Renal insufficiency
Хепатоцелуларната центролобуларна хипертрофия съответства на специфичната при гризачи ензимна индукция.
The hepatocellular centrilobular hypertrophy was consistent with rodent specific enzyme induction.
Фармакокинетиката на ларопипрант е линейна, показваща приблизително пропорционални на дозата повишения на AUC и Cmax и без данни за време-зависим клирънс.
The pharmacokinetics of laropiprant are linear, displaying approximately dose-proportional increases in AUC and Cmax and no evidence of time-dependent clearance.
Никотиновата киселина потиска освобождаването на свободни мастни киселини (FFA) от мастната тъкан, което може да допринася за понижените плазмени LDL-C, TC, VLDL-C, apo B, TG и Lp(a), както и за повишените HDL-С и apo A-I, всички те свързани с по-нисък кардиоваскуларен риск.
Nicotinic acid inhibits release of free fatty acids (FFA) from adipose tissue, which may contribute to the reduced plasma LDL-C, TC, VLDL-C, apo B, TG, and Lp(a), as well as elevated HDL-C, and apo A-I, all of which are associated with lower cardiovascular risk.
Преминаването от никотинова киселина с незабавно освобождаване (кристална) към Pelzont не е проучвано.
Switching from immediate-release (crystalline) nicotinic acid to Pelzont has not been studied.
Симптомите включват прималяване, задух, хриптене или затруднено дишане, подуване на лицето, устните, езика, сърбеж или обриви по кожата.
Symptoms included fainting, shortness of breath, wheezing or trouble breathing, swelling of the face, lips, tongue, itching or hives on the skin.
Всяка таблетка с изменено освобождаване съдържа 128,4 mg лактоза монохидрат.
Each modified-release tablet contains 128.4 mg of lactose monohydrate.
Вашият лекар може да поиска периодично да правите кръвни изследвания след като започнете да приемате Pelzont, за да провери как действа Вашия черен дроб, както и за други нежелани реакции.
• Your doctor may also want you to periodically have blood tests after you start taking Pelzont, to check how well your liver is working and for other side effects.
При пациенти, продължили в първото проучване (24 седмици), честотата на умерено или по-силно зачервяване на лицето при пациенти лекувани с Pelzont намалявала и достига тази при пациенти, получаващи плацебо (вж. Фигура 1), докато при пациенти лекувани с никотинова киселина (форма с удължено освобождаване) честотата на зачервяване на лицето остава постоянна (след седмица 6).
In patients continuing in the first study (24 weeks), the frequency of moderate or greater flushing in patients treated with Pelzont declined and approached that of patients receiving placebo (see Figure 1), whereas in patients treated with nicotinic acid (prolonged-release formulation) the flushing frequency remained constant (after Week 6).
Пиенето на алкохол или топли напитки, или консумацията на пикантни храни може да засили ефектите на зачервяване на лицето и затова трябва да се избягват около времето на приема на
Drinking alcohol or hot drinks or eating spicy foods can enhance the effects of flushing and should therefore be avoided around the time of ingestion of Pelzont.
Средният обем на разпределение в състояние на устойчиво равновесие след еднократна венозна доза от 40 mg ларопипрант при здрави индивиди е приблизително 70 литра.
The mean volume of distribution at steady state following a single 40 mg intravenous dose of laropiprant to healthy subjects is approximately 70 litres.
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Многократни дози от 40 mg ларопипрант не влияят върху фармакокинетиката на мидазолам, който е чувствителен субстрат на CYP3A4.
Midazolam: Multiple doses of laropiprant 40 mg did not affect the pharmacokinetics of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate.
Не спирайте приема на Pelzont, без да се консултирате с Вашия лекар.
If you stop taking Pelzont Do not stop taking Pelzont without talking to your doctor.
Ето защо, не е необходимо да вземате аспирин, за да намалите симптомите на зачервяване на лицето.
Therefore, taking aspirin to reduce flushing symptoms is not necessary.
Вашето лекарство да действа според предназначението си, не делете, не чупете, не мачкайте и не дъвчете таблетката, преди да
In order for your medicine to work as intended, do not split, break, crush, or chew the tablet before you swallow it.