natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Независимо че in vitro данните предполагат, че ефавиренц инхибира CYP2C9 и CYP2C19, има противоречиви съобщения, както за повишени, така и за понижени експозиции на субстратите на тези ензими, когато са прилагани едновременно с ефавиренц in vivo.
Although in vitro data suggest that efavirenz inhibits CYP2C9 and CYP2C19, there have been contradictory reports of both increased and decreased exposures to substrates of these enzymes when coadministered with efavirenz in vivo.
SUSTIVA е за перорално приложение.
SUSTIVA is for oral use.
редки фотоалергичен дерматит‡
rare photoallergic dermatitis
Подобно намаление на експозицията на индинавир се наблюдава, когато индинавир 1 000 mg q8h се прилага с ефавиренц 600 mg дневно.
A similar reduction in indinavir exposures was observed when indinavir 1000 mg q8h was given with efavirenz 600 mg daily.
15 Детето не трябва да консумира допълнително храна в продължение на 2 часа.
15 Do not give the child any additional food for 2 hours.
Ако забележите някакви признаци на тежък обрив с мехури или висока температура, преустановете приемането на SUSTIVA и незабавно уведомете Вашия лекар.
If you see any signs of a severe rash with blistering or fever, stop taking SUSTIVA and tell your doctor at once.
В проучване на вкусовите предпочитания при възрастни, най-добра оценка получава смесването на SUSTIVA с желе от грозде.
In a taste preference study in adults, SUSTIVA mixed with grape jelly received the best rating.
Не трябва да бъде консумирана допълнително храна до 2 часа след прилагането на ефавиренц.
No additional food should be consumed for up to 2 hours after administration of efavirenz.
При проучване с неинфектирани доброволци медианата на времето на поява на характерния неврологичен симптом е 1 час след приемане на дозата и медиана на продължителността 3 часа.
In a study of uninfected volunteers, a representative nervous system symptom had a median time to onset of 1 hour post-dose and a median duration of 3 hours.
Всяка опаковка съдържа 1 бутилка с 30 филмирани таблетки.
Each carton contains 1 bottle of 30 filmcoated tablets.
Когато се взема с рифампицин при пациенти с телесно тегло 50 kg или повече, увеличаването на дневната доза ефавиренц до 800 mg може да осигури експозиция подобна на дневна доза 600 mg, при приемане без рифампицин.
When taken with rifampicin in patients weighing 50 kg or greater, increasing efavirenz daily dose to 800 mg may provide exposure similar to a daily dose of 600 mg when taken without rifampicin.
Трябва да се обмисли проследяване на чернодробните ензими при пациенти без предшестващи чернодробни нарушения или други рискови фактори.
Liver enzyme monitoring should be considered for patients without pre-existing hepatic dysfunction or other risk factors.
Ако сте имали обрив при лечение с друг ННИОТ, може да сте с по-висок риск за получаване на обрив при лечение със SUSTIVA.
If you had a rash while taking another NNRTI, you may be at a higher risk of getting a rash with SUSTIVA.
Когато лечението с вориконазол се спре, трябва да се възстанови началната доза ефавиренц.
When treatment with voriconazole is stopped, the initial dose of efavirenz should be restored.
Mетаболитни параметри
Metabolic parameters
Трябва да се провеждат периодично лабораторни изследвания за оценка на чернодробната им функция (вж. точка 4.2).
Laboratory tests should be performed to evaluate their liver disease at periodic intervals (see section 4.2).
Не се налага корекция на дозата ефавиренц, когато се прилага с индинавир или индинавир/ритонавир.
No dose adjustment is necessary for efavirenz when given with indinavir or indinavir/ritonavir.
Наблюдава се положителна връзка между концентрацията на ефавиренц и удължения
A positive relationship between efavirenz concentration and QTc prolongation was observed.
Как да съхранявате SUSTIVA 6.
How to store SUSTIVA 6.
Обрив е докладван по-често при деца (59 от 182 (32%) от лекуваните с ефавиренц), като почесто е бил с по-голяма степен на тежест в сравнение с възрастните (много тежък обрив е докладван при 6 от 182 (3,3%) от децата).
Rash was reported more frequently in children (59 of 182 (32%) treated with efavirenz) and was more often of higher grade than in adults (severe rash was reported in 6 of 182 (3.3%) of children).
Дозата при деца с телесно тегло 40 kg или повече е 600 mg веднъж дневно
The dose for children weighing 40 kg or more is 600 mg once daily.
HDPE бутилки с обезопасена за деца капачка.
HDPE bottles with a child-resistant polypropylene closure.
ако имате проблеми със сърцето, като промяна в сърдечния ритъм или сърдечната честота, забавен сърдечен ритъм или тежко сърдечно заболяване.
if you have a heart condition, such as changes in the rhythm or rate of the heart beat, a slow heart beat, or severe heart disease.
Съществува възможност за понижаване или повишаване на плазмените концентрации на фенитоин, фенобарбитал и други антиконвулсанти, които са субстрати на CYP450 изоензими, когато се прилагат едновременно с ефавиренц.
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when coadministered with efavirenz.
Обрив е съобщен при 59 от 182 (32%) от лекуваните с ефавиренц деца, като при шест от тях той е бил тежък.
Rash was reported in 59 of 182 children (32%) treated with efavirenz and was severe in six patients.
Когато наличният Ви SUSTIVA започне да се изчерпва, трябва да получите още от Вашия лекар или фармацевт.
When your SUSTIVA supply starts to run low, get more from your doctor or pharmacist.
Детето не трябва да се консумира допълнително храна в продължение на 2 часа.
The child should not be given any additional food for 2 hours.
Верапамил, Фелодипин, Нифедипин и Никардипин
Verapamil, Felodipine, Nifedipine and Nicardipine
Ако сте бременна, може да приемате SUSTIVA само в случай, че решите заедно с Вашия лекар, че лечението е абсолютно необходимо.
If you are pregnant, you should take SUSTIVA only if you and your doctor decide it is clearly needed.
Механизмът на ефекта върху велпатасвир е индуциране на CYP3A и CYP2B6 от ефавиренц.
The mechanism of the effect on velpatasvir is induction of CYP3A and CYP2B6 by efavirenz.
Ефектът на ефавиренц върху QTc интервала е оценен в отворено, контролирано с активно вещество и плацебо проучване, с фиксирана еднократна последователност в три периода, тройно кръстосано при 58 здрави участници, носители на CYP2B6 полиморфизъм.
The effect of efavirenz on the QTc interval was evaluated in an open-label, positive and placebo controlled, fixed single sequence 3-period, 3-treatment crossover QT study in 58 healthy subjects enriched for CYP2B6 polymorphisms.
В съчетание с други антиретровирусни лекарства SUSTIVA намалява нивото на HIV в кръвта.
SUSTIVA taken in combination with other antiretroviral medicines reduces the amount of the virus in the blood.
Карбамазепин може да стане причина за възможно по-слаб ефект на SUSTIVA.
Carbamazepine may make SUSTIVA less likely to work.
Както алуминиев/магнезиев хидроксид антиацидите, така и фамотидин не променят абсорбцията на ефавиренц.
Neither aluminium/magnesium hydroxide antacids nor famotidine altered the absorption of efavirenz.
При всички изследвания са използвани НИОТ в стандартни дози на 12 часа.
The standard doses of NRTIs given every 12 hours were used in each of these studies.
Въпреки че етиологията се приема за многофакторна (включваща приложение на кортикостероиди, консумация на алкохол, тежка имуносупресия, по-висок индекс на телесна маса), са съобщавани случаи на остеонекроза, особено при пациенти с напреднало HIV заболяване и/или с продължителна експозиция на комбинирана антиретровирусна терапия
Although the aetiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Честотата на мултиформения еритем или синдрома на Stevens-Johnson е приблизително 0,1%.
The incidence of erythema multiforme or Stevens-Johnson syndrome was approximately 0.1%.
При корекция на дозата трябва да се вземат предвид индивидуалната поносимост и вирусологичния отговор (вж. точка 5.2).
Individual tolerability and virological response should be considered when making the dose adjustment (see section 5.2).
Двуизмерен баркод с включен уникален идентификатор
UNIQUE IDENTIFIED - 2D BARCODE Outer carton: 2D barcode carrying the unique identifier included.
Тъмно жълти таблетки, с форма на капсула, с отпечатан надпис "SUSTIVA" от двете страни.
Dark yellow, capsule-shaped, printed with “SUSTIVA” on both sides.
Наблюдавани са малформации при фетуси на маймуни, лекувани с ефавиренц (вж. точка 5.3).
Malformations have been observed in foetuses from efavirenz-treated monkeys (see section 5.3).
Клиничната значимост на това наблюдавано понижаване на найниската концентрация на боцепревир не е оценена директно.
The clinical outcome of this observed reduction of boceprevir trough concentrations has not been directly assessed.
Епизодични конвулсии са наблюдавани при някои маймуни, при които в продължение на ≥ 1 година е прилаган ефавиренц в дози, осигуряващи плазмени AUC стойности 4 до 13 пъти по-високи от тези при хора, лекувани с препоръчваната доза (вж. точки 4.4 и 4.8).
Non-sustained convulsions were observed in some monkeys receiving efavirenz for ≥ 1 year, at doses yielding plasma AUC values 4- to 13-fold greater than those in humans given the recommended dose (see sections 4.4 and 4.8).
При здрави възрастни лица AUC (площта под кривата) на ефавиренц, приложено като съдържанието на три твърди капсули от 200 mg, смесено с определени храни (компот от ябълка, желе от грозде, кисело мляко или хуманизирано мляко) отговаря на критериите за биоеквивалентност на AUC на интактната капсула, приложена на гладно.
In healthy adult subjects, the efavirenz AUC when administered as the contents of three 200 mg hard capsules mixed with 2 teaspoons of certain food vehicles (applesauce, grape jelly, yogurt or infant formula) met bioequivalency criteria for the AUC of the intact capsule formulation administered under fasted conditions.
Жълт кантарион (Hypericum perforatum)
St. John's wort (Hypericum perforatum)
Ако имате подобни оплаквания, трябва да избягвате да шофирате или работите с машини.
If you are affected, do not drive and do not use any tools or machines.
тежка депресия суицидни намерения нефатални суицидни опити агресивно поведение параноидни реакции маниакални реакции
- severe depression - suicidal ideation - non-fatal suicide attempts - aggressive behaviour - paranoid reactions - manic reactions
Тъмно жълти и бели капсули, с отпечатан надпис "SUSTIVA" върху тъмно жълтата капачка и "50 mg" върху бялото тяло.
Dark yellow and white, printed with "SUSTIVA" on the dark yellow cap and "50 mg" on the white body.
(засягат повече от 1 потребител на 10) − кожен обрив
Very common (affects more than 1 user in 10) skin rash
* Когато се сравнява с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg еднократно дневно вечер, без ефавиренц.
* When compared to atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
Освен това, в италик са изброени нежеланите реакции след пускане на пазара, свързани с ефавиренц-съдържащи антиретровирусни схеми на лечение.
Also listed in italics are adverse reactions observed post-marketing in association with efavirenz-containing antiretroviral treatment regimens.
Въз основа на връзката между концентрацията и QTc интервала, средното QTc удължаване и неговата горна граница при 90 % доверителен интервал са 8,7 ms и 11,3 ms при участници със CYP2B6*6/*6 генотип след приложение на 600 mg дневна доза в продължение на 14 дни (вж.точка 4.5).
Based on the concentration-QTc relationship, the mean QTc prolongation and its upper bound 90% confidence interval are 8.7 ms and 11.3 ms in subjects with CYP2B6*6/*6 genotype following the administration of 600 mg daily dose for 14 days (see section 4.5).
Когато се използва ефавиренц с ниска доза ритонавир, трябва да се има предвид възможността от повишаване на честотата на свързаните с ефавиренц нежелани събития, поради възможното фармакодинамично взаимодействие.
When using efavirenz with lowdose ritonavir, the possibility of an increase in the incidence of efavirenz-associated adverse events should be considered, due to possible pharmacodynamic interaction.
SUSTIVA може да намали действието на хормоналните контрацептиви.
SUSTIVA may make hormonal contraceptives less likely to work.
d EFV, ефавиренц; ZDV, зидовудин; 3TC, ламивудин; IDV, индинавир.
d EFV, efavirenz; ZDV, zidovudine; 3TC, lamivudine; IDV, indinavir.
Бупропион (лекарство, използвано за лечение на депресия или което Ви помага да спрете да пушите): може да се наложи
Bupropion (a medicine used to treat depression or to help you stop smoking): your doctor may need to change your dose of bupropion.
След приемането на сместа на ефавиренц с храна, в празния съд трябва да се добави допълнително малко количество храна (приблизително 2 чаени лъжички), да бъде разбъркано, за да могат да бъдат поети всички остатъчни количества от лекарствения продукт, и да се приеме от пациента.
After administration of the efavirenz-food mixture, an additional small amount (approximately 2 teaspoons) of food must be added to the empty mixing container, stirred to disperse any remaining residue of the medicinal product, and administered to the patient.
В клинични проучвания 2 % от пациентите, лекувани с ефавиренц прекъсват лечението си, поради такива симптоми.
In clinical studies 2% of patients treated with efavirenz discontinued therapy due to such symptoms.
K103N е най-честата субституция в обратната транскриптаза при вирусни изолати от пациенти със значително възстановяване на вирусния товар по време на клиничните изпитания на ефавиренц заедно с индинавир или зидовудин + ламивудин.
K103N was the most frequently observed RT substitution in viral isolates from patients who experienced a significant rebound in viral load during clinical studies of efavirenz in combination with indinavir or zidovudine + lamivudine.
При 35 пациенти, лекувани с ефавиренц 600 mg еднократно дневно, Cmax в стационарно състояние е 12,9 ± 3,7 µM (29 %) [средно±стандартно отклонение (% C.V.)], Cmin в стационарно състояние е 5,6 ± 3,2 µM (57 %), а площта под кривата AUC е 184 ± 73 µM.h (40 %).
In 35 patients receiving efavirenz 600 mg once daily, steady state Cmax was 12.9 ± 3.7 μM (29%) [mean ± S.D. (% C.V.)], steady state Cmin was 5.6 ± 3.2 μM (57%), and AUC was 184 ± 73 μM·h (40%).
Всяка опаковка съдържа 1 бутилка с 90 твърди капсули.
Each carton contains 1 bottle of 90 hard capsules.
Когато ефавиренц се прилага едновременно с антиконвулсанти, които са субстрат на CYP450 изоензими, трябва да се провежда редовно проследяване нивата на антиконвулсанта.
When efavirenz is coadministered with an anticonvulsant that is a substrate of CYP450 isoenzymes, periodic monitoring of anticonvulsant levels should be conducted.
Въпреки, че не е доказано наличие на кръстосана резистентност на ефавиренц с ПИ, наличните до момента данни за ефикасността на комбинирана терапия, включваща ПИ след неефективна терапевтична схема, включваща SUSTIVA, не са достатъчни.
Although cross-resistance of efavirenz with PIs has not been documented, there are at present insufficient data on the efficacy of subsequent use of PI based combination therapy after failure of regimens containing SUSTIVA.
При повечето от пациентите обривът отзвучава с продължаване на лечението в рамките на един месец.
In most patients rash resolves with continuing therapy with efavirenz within one month.
Лечението с ефавиренц трябва да се прекрати при пациенти, при които се развива тежък обрив с везикулация, десквамация, засягане на лигавиците или фебрилитет.
Efavirenz must be discontinued in patients developing severe rash associated with blistering, desquamation, mucosal involvement or fever.
Повече от стократна загуба на чувствителност е наблюдавана при варианти на HIV, с експресия на K103N, както и на други субституирани аминокиселини в молекулата на обратната транскриптаза.
Greater than 100-fold loss of susceptibility was observed against HIV variants expressing K103N in addition to other amino acid substitutions in RT.
Проучване ACTG 364
Study ACTG 364 48 weeks
Билиарната хиперплазия е регресирала след края на приема на лекарствения продукт.
The biliary hyperplasia regressed upon cessation of dosing.
HIV, въпреки че рискът се понижава от ефективна антиретровирусна терапия.
You can still pass on HIV when taking this medicine, although the risk is lowered by effective antiretroviral therapy.
Кръстосана резистентност
Cross resistance
И при двете проучвания нивата на прогестерон в плазмата при участниците получаващи ефавиренц и DMPA са останали ниски, съответно с потискане на овулацията.
In both studies, plasma progesterone levels for subjects receiving efavirenz and DMPA remained low consistent with suppression of ovulation.
Фенитоин, Фенобарбитал и други антиконвулсанти, които са субстрати на CYP450 изоензими
Phenytoin, Phenobarbital, and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes
УНИКАЛЕН ИДЕНТИФИКАТОР - ДАННИ ЗА ЧЕТЕНЕ ОТ ХОРА
UNIQUE IDENTIFIED - HUMAN READABLE DATA
Тридесет и седем пациенти на възраст от 3 месеца до 6 години (медиана 0,7 години) са лекувани със SUSTIVA.
Thirty-seven patients 3 months to 6 years of age (median 0.7 years) were treated with SUSTIVA.
Дългосрочните резултати на 168 седмица при клиничното проучване 006 (160 пациента са завършили проучването при лечение с EFV + IDV, 196 пациента с EFV + ZDV + 3TC и 127 съответно с IDV + ZDV + 3TC), показват стабилност на отговора от гледна точка на съотношенията на пациенти с HIV RNA < 400 копия/ml, HIV RNA < 50 копия/ml и от гледна точка на средната промяна от първоначалния брой на CD4 клетките.
Long-term results at 168 weeks of study 006 (160 patients completed study on treatment with EFV+IDV, 196 patients with EFV+ZDV+3TC and 127 patients with IDV+ZDV+3TC, respectively), suggest durability of response in terms of proportions of patients with HIV RNA < 400 copies/ml, HIV RNA < 50 copies/ml and in terms of mean change from baseline CD4 cell count.
Нарушения на очите нечести замъглено виждане
Eye disorders uncommon vision blurred
- признаци на замайване, затруднения със съня, сънливост, затруднена концентрация или ярки сънища.
signs of dizziness, difficulty sleeping, drowsiness, difficulty concentrating or abnormal dreaming.
Противовирусна активност
Antiviral activity
Корекцията на дозата на блокерите на калциевите канали трябва да бъде водена от клиничния отговор (прочетете кратката характеристика на продукта за съответния блокер на калциевите канали).
Dose adjustments of calcium channel blockers should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for the calcium channel blocker).
Най-съществените нежелани реакции, докладвани при употребата на SUSTIVA в съчетание с други лекарства против HIV, са кожен обрив и неврологични симптоми.
The most notable unwanted effects reported with SUSTIVA in combination with other anti-HIV medicines are skin rash and nervous system symptoms.
Обърнете се за съвет към Вашия лекар или фармацевт преди да приемате което и да е лекарство.
Ask your doctor or pharmacist for advice before taking any medicine.
В частност, тежка депресия е докладвана по-често при пациенти с предшестваща анамнеза за депресия.
In particular, severe depression was more common in those with a history of depression.
30 x 1 филмирани таблетки
30 x 1 TABLETS
Схеми на лечение n
Treatment Regimend n
Приблизително 14 - 34% от маркираната с радионуклид доза се излъчва с урината като по-малко от 1% от общата доза се открива в урината като непроменен ефавиренц.
Approximately 14 - 34% of a radiolabelled dose of efavirenz was recovered in the urine and less than 1% of the dose was excreted in urine as unchanged efavirenz.
Сто и двама пациенти на възраст от 3 месеца до 16 години (медиана 5,7 години) са лекувани със SUSTIVA.
One hundred two patients 3 months to 16 years of age (median 5.7 years) were treated with SUSTIVA.
ИМУНОСУПРЕСОРИ Имуносупресори, които се метаболизират чрез CYP3A4 (напр. циклоспорин, такролимус, сиролимус)/Ефавиренц
IMMUNOSUPPRESSANTS Immunosuppressants metabolized by CYP3A4 (eg, cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)/Efavirenz
Нарушения на имунната система нечести свръхчувствителност
Immune system disorders uncommon hypersensitivity
Клиничното значение на безсимптомното повишение на серумната амилаза не е известно.
The clinical significance of asymptomatic increases in serum amylase is unknown.
Как изглежда SUSTIVA и какво съдържа опаковката Капсулите SUSTIVA 200 mg са в бутилки с 90 капсули и в опаковки от 42 x 1 капсули в алуминиеви, перфорирани еднодозови блистери.
What SUSTIVA looks like and contents of the pack SUSTIVA 200 mg hard capsules are supplied in bottles of 90 capsules and in packs containing 42 x 1 capsules in aluminium/PVC perforated unit dose blisters.
Тежък обрив е наблюдаван при по-малко от 1% от лекуваните с ефавиренц пациенти и 1,7% са прекратили лечението поради обрива.
Severe rash occurred in less than 1% of patients treated with efavirenz, and 1.7% discontinued therapy because of rash.
При in vitro изследванията ефавиренц не инхибира CYP2E1, а инхибира CYP2D6 и CYP1A2 само при концентрации значително по-високи от тези при клинична употреба.
In in vitro studies efavirenz did not inhibit CYP2E1 and inhibited CYP2D6 and CYP1A2 only at concentrations well above those achieved clinically.
Дозата нелфинавир е по 750 mg три пъти дневно.
The dose of nelfinavir was 750 mg given three times a day.
Ефавиренц може да се възобнови при пациенти, които са прекъснали лечението поради обрив.
Efavirenz can be reinitiated in patients interrupting therapy because of rash.
Установено е също, че ефавиренц индуцира UGT1A1.
Efavirenz has also been shown to induce UGT1A1.
- проблеми с костите.
bone problems.
Препоръчва се SUSTIVA да се приема на празен стомах, за предпочитане преди лягане.
It is recommended that efavirenz be taken on an empty stomach, preferably at bedtime.
Изсипете съдържанието на капсулата върху храната (илюстрация d).
8 Sprinkle the contents of the capsule on the food (illustration d).
Типът на субституцията на аминокиселинни остатъци в молекулата на обратната транскрипаза, свързана с резистентност към ефавиренц, не показва зависимост от другите противовирусни лекарствени продукти, използвани заедно с ефавиренц.
The pattern of amino acid substitutions in RT associated with resistance to efavirenz was independent of the other antiviral medicines used in combination with efavirenz.
Съществуват постмаркетингови съобщения за смърт при самоубийство, делюзии, наподобяващо психоза поведение и кататония.
There have also been post-marketing reports of death by suicide, delusions, psychosis-like behaviour and catatonia.
Вашият лекар може да реши да Ви даде друго лекарство или да промени дозата на протеазните инхибитори.
Your doctor may consider giving you an alternative medicine or changing the dose of the protease inhibitors.
Приемането на тези лекарства едновременно със SUSTIVA може да създаде възможност за сериозни и/или животозастрашаващи нежелани реакции или да преустанови нормалното действие на SUSTIVA.
Taking these medicines with SUSTIVA could create the potential for serious and/or life-threatening sideeffects or stop SUSTIVA from working properly.
Описание на избрани нежелани реакции за повече подробности.
*,†,‡ See section Description of selected adverse reactions for more details.
Не се очакват клинично значими взаимодействия, тъй като вагабатрин и габапентин се елиминират изключително в непроменен вид в урината и е малко вероятно да се конкурират за същите метаболитни ензими и пътища на елиминиране с ефавиренц.
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.