natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Предвижда се, че 10 mg доза Revatio инжекционен разтвор води до обща експозиция на свободен силденафил и на неговия метаболит N-дезметил и техните комбинирани фармакологични ефекти, сравними с тези на 20 mg перорална доза.
A 10 mg dose of Revatio solution for injection is predicted to provide total exposure of free sildenafil and its N-desmethyl metabolite and their combined pharmacological effects comparable to those of a 20 mg oral dose.
28 октомври 2005 г.
Date of first authorisation: 28 October 2005 Date of latest renewal: 23 September 2010
Силденафил не оказва клинично значимо въздействие върху плазмените нива на пероралните контрацептивни средства (етинилестрадиол 30 μg и левоноргестрел 150 μg).
Sildenafil had no clinically significant impact on the plasma levels of oral contraceptives (ethinyloestradiol 30 g and levonorgestrel 150 g).
Не използвайте това лекарство след срока на годност отбелязан върху етикета на флакона и картонената опаковка след „Годен до:”.
Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the vial label and carton after EXP.
Популационен фармакокинетичен анализ на данните за силденафил при възрастни с БАХ от клинични проучвания, включващ 12-седмично проучване за оценка на ефикасността и безопасността на перорален силденафил 20 mg три пъти дневно, при добавянето му към босентан в постоянна дозировка (62,5 mg - 125 mg два пъти дневно) показва намаляване на експозицията на силденафил при едновременно прилагане с босентан, подобно на това, наблюдавано при здрави доброволци (вж. точки 4.4 и 5.1).
A population pharmacokinetic analysis of sildenafil data from adult PAH patients in clinical trials including a 12 week study to assess the efficacy and safety of oral sildenafil 20 mg three times a day when added to a stable dose of bosentan (62.5 mg - 125 mg twice a day) indicated a decrease in sildenafil exposure with bosentan co-administration, similar to that observed in healthy volunteers (see sections 4.4 and 5.1).
Когато еднократна доза от 100 mg силденафил е приложена с еритромицин, умерен инхибитор на CYP3A4, в стационарно състояние (500 mg два пъти дневно за 5 дни) настъпва увеличение със 182% на системната експозиция на силденафил (AUC).
When a single 100 mg dose of sildenafil was administered with erythromycin, a moderate CYP3A4 inhibitor, at steady state (500 mg twice daily for 5 days), there was a 182 % increase in sildenafil systemic exposure (AUC).
Revatio съдържа сорбитол
Revatio contains sorbitol
За педиатрични пациенти на възраст от 1 до 17 години, препоръчителната доза при пациенти ≤ 20 kg е 10 mg (1 ml от приготвената суспензия) три пъти дневно, а при пациенти > 20 kg е 20 mg (2 ml от приготвената суспензия) три пъти дневно.
For paediatric patients aged 1 year to 17 years old, the recommended dose in patients ≤ 20 kg is 10 mg (1 ml of reconstituted suspension) three times a day and for patients > 20 kg is 20 mg (2 ml of reconstituted suspension) three times a day.
Най-честите сериозни нежелани събития, които са настъпили с честота ≥ 1% при пациентите на силденафил (комбинирани дози), са пневмония (7,4%), сърдечна недостатъчност, белодробна хипертония (всяко по 5,2%), инфекция на горни дихателни пътища (3,1%), деснокамерна сърдечна недостатъчност, гастроентерит (всяко по 2,6%), синкоп, бронхит, бронхопневмония, белодробна артериална хипертония (всяко по 2,2%), гръдна болка, зъбен кариес (всяко по 1,7%) и кардиогенен шок, вирусен гастроентерит, инфекция на пикочните пътища (всяко по 1,3%).
The most common serious adverse events that occurred with a frequency ≥ 1 % in sildenafil patients (combined doses) were pneumonia (7.4%), cardiac failure, pulmonary hypertension (each 5.2%), upper respiratory tract infection (3.1%), right ventricular failure, gastroenteritis (each 2.6%), syncope, bronchitis, bronchopneumonia, pulmonary arterial hypertension (each 2.2%), chest pain, dental caries (each 1.7%), and cardiogenic shock, gastroenteritis viral, urinary tract infection (each
При еднократна перорална доза от 200 mg честотата на нежеланите реакции (главоболие, зачервяване, замайване, диспепсия, назална конгестия и нарушено зрение) е повишена.
At single oral doses of 200 mg the incidence of adverse reactions (headache, flushing, dizziness, dyspepsia, nasal congestion, and altered vision) was increased.
Препоръчителната доза при деца и юноши на възраст от 1 до 17 години е или 10 mg три пъти на ден при деца и юноши ≤ 20 kg, или 20 mg три пъти на ден за деца и юноши > 20 kg, приети със или без храна.
For children and adolescents aged 1 year to 17 years old, the recommended dose is either 10 mg three times a day for children and adolescents ≤ 20 kg or 20 mg three times a day for children and adolescents > 20 kg, taken with or without food.
В три специфични проучвания за лекарствени взаимодействия алфа-блокерът доксазозин (4 mg и 8 mg) и перорален силденафил (25 mg, 50 mg или 100 mg) са приложени едновременно при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДХП), стабилизирани на лечение с доксазозин.
In three specific drug-drug interaction studies, the alpha-blocker doxazosin (4 mg and 8 mg) and oral sildenafil (25 mg, 50 mg, or 100 mg) were administered simultaneously to patients with benign prostatic hyperplasia (BPH) stabilized on doxazosin therapy.
фигура 5
figure 5
фигура 9
figure 9
В специално проучване за взаимодействия, при което перорален силденафил (100 mg) е приложен едновременно с амлодипин при хипертензивни пациенти, е настъпило допълнително понижение на систолното кръвно налягане, измерено в легнало положение, с 8 mm Hg.
In a specific interaction study, where oral sildenafil (100 mg) was co-administered with amlodipine in hypertensive patients, there was an additional reduction on supine systolic blood pressure of 8 mmHg.
Перорален силденафил не оказва клинично значимо въздействие върху плазмените нива на пероралните контрацептивни средства (етинилестрадиол 30 μg и левоноргестрел 150 μg).
Oral sildenafil had no clinically significant impact on the plasma levels of oral contraceptives (ethinyloestradiol 30 g and levonorgestrel 150 g).
В клиничните изпитвания нежелани реакции, съобщавани често (могат да засегнат до 1 на 10 души) от пациенти с белодробна артериална хипертония, са зачервяване на лицето и гадене.
In clinical trials side effects reported commonly (may affect up to 1 in 10 people) by patients with pulmonary arterial hypertension were facial flushing and nausea.
Индукторите на CYP3A4 изглежда оказват значително влияние върху фармакокинетиката на силденафил при пациенти с белодробна артериална хипертония, което е потвърдено в проучването за лекарствени взаимодействия in vivo, проведено с индуктора на CYP3A4 босентан.
CYP3A4 inducers seemed to have a substantial impact on the pharmacokinetics of sildenafil in pulmonary arterial hypertension patients, which was confirmed in the in-vivo interaction study with CYP3A4 inducer bosentan.
Ядро на таблетката: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат (безводен), кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.
- The other ingredients are: Tablet core: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate (anhydrous), croscarmellose sodium, magnesium stearate.
Целулит, грип, бронхит, синузит, ринит, гастроентерит
Infections and infestations Common cellulitis,influenza, bronchitis, sinusitis, rhinitis, gastroenteritis
Производител: Fareva Amboise, Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Pocé-sur-Cisse, Франция.
Manufacturer Fareva Amboise, Zone Industrielle, 29 route des Industries, 37530 Pocé-sur-Cisse, France.
Проучване A1481262 e едноцентрово, с еднократна доза, открито проучване за оценка на безопасността, поносимостта и фармакокинетиката на еднократна интравенозна доза силденафил (10 mg), приложена като болус инжекция на пациенти с БАХ, които вече получават и са стабилни на перорален Revatio 20 mg три пъти дневно.
Study A1481262 was a single centre, single dose, open label study to assess the safety, tolerability and pharmacokinetics of a single intravenous dose of sildenafil (10 mg) administered as a bolus injection to patients with PAH who were already receiving and stable on oral Revatio 20 mg TID.
Изследваната популация включва 68 (25%) мъже и 209 (75%) жени на средна възраст от 49 години (диапазон:
The study population consisted of 68 (25 %) men and 209 (75 %) women with a mean age of 49 years (range: 1881 years) and baseline 6-minute walk test distance between 100 and 450 metres inclusive (mean: 344 metres).
Обърнете бутилката надолу като придържате спринцовката за перорални форми.
Turn the bottle upside down while holding the oral dosing syringe in place.
Едновременното приложение на босентан (умерен индуктор на CYP3A4, CYP2С9 и вероятно на CYP2С19) 125 mg два пъти дневно със силденафил 80 mg три пъти на ден (в стационарно състояние), прилагани едновременно в продължение на 6 дни при здрави доброволци води до 63% понижение на AUC на силденафил.
Co-administration of bosentan (a moderate inducer of CYP3A4, CYP2C9 and possibly of CYP2C19) 125 mg twice daily with sildenafil 80 mg three times a day (at steady state) concomitantly administered during 6 days in healthy volunteers resulted in a 63 % decrease of sildenafil AUC.
Наскоро съобщените нежелани лекарствени реакции, които възникват по-често при групата, лекувана със силденафил/епопростенол, са очна хиперемия, замъглено зрение, назална конгестия, нощни изпотявания, болка в гърба и сухота в устата.
Newly reported adverse drug reactions, which occurred more frequently in the sildenafil/ epoprostenol group, were ocular hyperaemia, vision blurred, nasal congestion, night sweats, back pain and dry mouth.
Сокът от грейпфрут е слаб инхибитор на чревния метаболизъм на CYP3A4 и може да доведе до леко увеличение на плазмените концентрации на пероралния силденафил.
Grapefruit juice is a weak inhibitor of CYP3A4 gut wall metabolism and may give rise to modest increases in plasma levels of oral sildenafil.
В тази популация оценките на преживяемостта по Kaplan-Meier на 1-та, 2-та и 3-та година са били съответно 96%, 91% и 82%.
In this population, Kaplan-Meier estimates of 1, 2 and 3 year survival were 96 %, 91 % and 82 %, respectively.
Перорална суспензия
Reconstituted oral suspension
В клиничните изпитвания нежелани реакции, съобщавани често (могат да засегнат до 1 на 10 души), са зачервяване на лицето, главоболие, ниско кръвно налягане и гадене.
In clinical trials the side effects reported commonly (may affect up to 1 in 10 people) were facial flushing, headache, low blood pressure and nausea.
В тази популация оценките на преживяемостта по Kaplan-Meier на 1-та, 2-та и 3-та година са били съответно 92%, 81% и 74%.
In this population, Kaplan-Meier estimates of 1, 2 and 3 year survival were 92 %, 81 % and 74 %, respectively.
фигура 2
figure 2
Индукторите на CYP3A4 изглежда оказват значително влияние върху пероралната фармакокинетика на силденафил при пациенти с белодробна артериална хипертония, което е потвърдено в проучването за лекарствени взаимодействия in vivo, проведено с индуктора на CYP3A4 босентан.
CYP3A4 inducers seemed to have a substantial impact on the oral pharmacokinetics of sildenafil in pulmonary arterial hypertension patients, which was confirmed in the in-vivo interaction study with CYP3A4 inducer bosentan.
Филмовото покритие на таблетките съдържа лактоза.
Film-coated tablet.
Препоръчителната доза при деца и юноши на възраст от 1 до 17 години е или 10 mg (1 ml перорална суспензия) три пъти на ден при деца и юноши с телесно тегло 20 kg или по-малко, или 20 mg (2 ml перорална суспензия) три пъти на ден за деца и юноши с телесно тегло над 20 kg, приети със или без храна.
For children and adolescents aged 1 year to 17 years old, the recommended dose is either 10 mg (1 ml of oral suspension) three times a day for children and adolescents weighing 20 kg or under, or 20 mg (2 ml of oral suspension) three times a day for children and adolescents weighing over 20 kg, taken with or without food.
или проблеми с кървене от носа - приемате лекарства за еректилна дисфункция.
- take medicines for erectile dysfunction.
175 (63%) от участниците имат диагноза първична белодробна хипертония, 84 (30%) - БАХ свързана със системни заболявания на съединителната тъкан, а 18 (7%)
175 patients (63 %) included were diagnosed with primary pulmonary hypertension, 84 (30 %) were diagnosed with PAH associated with connective tissue disease and 18 (7 %) of the patients were diagnosed with PAH following surgical repair of congenital heart lesions.
Ето защо дози, по-високи от препоръчителните, не трябва да се използват при педиатрични пациенти с БАХ (вж. също точки 4.2 и 5.1).
Therefore, doses higher than the recommended doses should not be used in paediatric patients with PAH (see also sections 4.2 and
В препоръчваната перорална доза от 20 mg три пъти дневно не е наблюдавано понижение на систолното и диастолното налягане.
At the recommended oral dose of 20 mg three times a day no reductions in systolic or diastolic pressure were seen.
Ако сте спрели приема на Revatio
If you stop taking Revatio
Всяка таблетка съдържа също и 0,7 mg лактоза.
Excipient(s) with known effect Each tablet also contains 0.7 mg of lactose.
Данни за дългосрочна преживяемост в нелекуваната популация Пациентите, участвали в основното проучване с перорално приложение, са били подходящи за включване в дългосрочно открито продължение на проучването.
Long-term Survival Data in the background epoprostenol study Patients enrolled into the epoprostenol add-on therapy study were eligible to enter a long term open label extension study.
В основно плацебо-контролирано проучване на Revatio при белодробна артериална хипертония общо 207 пациенти са рандомизирани и лекувани с дози 20 mg, 40 mg или 80 mg Revatio три пъти дневно и 70 пациенти са рандомизирани на плацебо.
In the pivotal placebo-controlled study of Revatio in pulmonary arterial hypertension, a total of 207 patients were randomized to and treated with 20 mg, 40 mg, or 80 mg TID doses of Revatio and 70 patients were randomized to placebo.
В двете плацебо-контролирани проучвания с перорален Revatio нежеланите лекарствени реакции са като цяло леки до умерени по тежест.
In the two-placebo controlled oral Revatio studies adverse events were generally mild to moderate in severity.
Рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване е проведено при 103 клинично стабилни пациенти с БАХ (функционален клас ІІ и ІІІ по СЗО), които са провеждали лечение с босентан за минимум три месеца.
Efficacy and safety in adult patients with PAH (when used in combination with bosentan) A randomized, double-blind, placebo controlled study was conducted in 103 clinically stable subjects with PAH (WHO FC II and III) who were on bosentan therapy for a minimum of three months.
БАВНО натиснете буталото на спринцовката за перорални форми.
SLOWLY push down the plunger of the oral dosing syringe.
Освен това при лица с тежко бъбречно увреждане стойностите на AUC и Cmax за N-дезметилметаболита са значимо по-високи, съответно с 200% и 79%, спрямо лица с нормална бъбречна функция.
In addition, N-desmethyl metabolite AUC and Cmax values were significantly increased by 200 % and 79 % respectively in subjects with severe renal impairment compared to subjects with normal renal function.
s področja farmacevtske dejavnosti, Ljubljana Tel: + 386 (0) 1 52 11 400
Pfizer Luxembourg SARL Pfizer, podružnica za svetovanje s področja farmacevtske dejavnosti, Ljubljana Tel: + 386 (0) 1 52 11 400
Revatio 10 mg/ml прах за перорална суспензия
Revatio 10 mg/ml powder for oral suspension
Revatio 20 mg филмирани таблетки Силденафил (Sildenafil)
Revatio 20 mg film-coated tablets Sildenafil
Как се прилага Revatio
How Revatio is given
Съотношението полза-риск на силденафил не е установено при пациенти с функционален клас І по класификацията на СЗО на белодробната артериална хипертония.
The benefit-risk balance of sildenafil has not been established in patients assessed to be at WHO functional class I pulmonary arterial hypertension.
Лимонена киселина, безводна Сукралоза
Citric acid anhydrous Sucralose
В двете плацебо-контролирани проучвания нежеланите лекарствени реакции са като цяло леки до умерени по тежест.
In the two-placebo controlled studies adverse events were generally mild to moderate in severity.
фигура 7
figure 7
- ако приемате лекарства, съдържащи нитрати или донори на азотен оксид като амилнитрат („клубна дрога”).
- if you are taking medicines containing nitrates, or nitric oxide donors such as amyl nitrate (“poppers”).
5 (p=0,0051), -195 dyne.sec/cm
(p=0.0017) and -320 dyne.sec/cm
5 (p<0,0001) за силденафил съответно 20 mg, 40 mg и 80 mg три пъти дневно.
(p<0.0001) for sildenafil 20 mg, 40 mg and
ФДЕ5 инхибитори, включително Viagra, не са проучени при пациенти с БАХ и прилагането на такива комбинации не се препоръчва (вж. точка 4.5).
The safety and efficacy of sildenafil when co-administered with other PDE5 inhibitor products, including Viagra, has not been studied in PAH patients and such concomitant use is not recommended (see section 4.5).
Еднократни дози антиацидни средства (магнезиев хидроксид/алуминиев хидроксид) не са повлияли пероралната бионаличност на силденафил.
Single doses of antacid (magnesium hydroxide/aluminium hydroxide) did not affect the oral bioavailability of sildenafil.
фигура 4
figure 4
Популационният фармакокинетичен анализ при пациенти с белодробна артериална хипертония, получаващи перорален силденафил, показва, че едновременното приложение на бета-блокери в комбинация със субстрати на CYP3A4 може да доведе до допълнително нарастване на експозицията на силденафил в сравнение със самостоятелното приложение на субстрати на CYP3A4.
The population pharmacokinetic analysis in pulmonary arterial hypertension patients receiving oral sildenafil suggested that co-administration of beta-blockers in combination with CYP3A4 substrates might result in an additional increase in sildenafil exposure compared with administration of CYP3A4 substrates alone.
фигура 6
figure 6
След перорално или интравенозно приложение силденафил се екскретира под формата на метаболити предимно в изпражненията (приблизително 80% от приложената перорална доза) и в по-малка степен в урината (приблизително 13% от приложената перорална доза).
The total body clearance of sildenafil is 41 l/h with a resultant terminal phase half-life of 3-5 h. After either oral or intravenous administration, sildenafil is excreted as metabolites predominantly in the faeces (approximately 80 % of administered oral dose) and to a lesser extent in the urine (approximately 13 % of administered oral dose).
Как да съхранявате Revatio
How to store Revatio
При пациенти с белодробна артериална хипертония средното стационарно състояние е с 20-50% по-високо в рамките на проучения дозов диапазон от 20-80 mg три пъти дневно, отколкото при здрави доброволци.
In patients with pulmonary arterial hypertension, the average steady state concentrations were 20-50 % higher over the investigated dose range of 20-80 mg three times a day compared to healthy volunteers.
Revatio 10 mg/ml прах за перорална суспензия Силденафил
Revatio 10 mg/ml powder for oral suspension Sildenafil
фигура 3
figure 3
Ефектите върху БСС, коригирани спрямо плацебо са -178 dyne.sec/cm
Placebo-corrected treatment effects with PVR were -178 dyne.sec/cm5 (p=0.0051),
Малтодекстрин Концентрат от гроздов сок Арабска гума
Grape juice concentrate Gum acacia
Едновременното приложение на перорални контрацептивни средства (етинилестрадиол 30 μg и левоноргестрел 150 μg) не са променили пероралната фармакокинетика на силденафил.
Co-administration of oral contraceptives (ethinyloestradiol 30 g and levonorgestrel 150 g) did not affect the oral pharmacokinetics of sildenafil.
Едновременното приложение на перорални контрацептивни средства (етинилестрадиол 30 μg и левоноргестрел 150 μg) не са променили фармакокинетиката на силденафил.
Co-administration of oral contraceptives (ethinyloestradiol 30 g and levonorgestrel 150 g) did not affect the pharmacokinetics of sildenafil.
При разтваряне се получава бяла перорална суспензия с аромат на грозде.
When constituted the powder provides a white grape flavoured oral suspension.
Нежелани реакции, съобщавани нечесто (могат да засегнат до 1 на 100 души) включват: намалена острота на зрението, двойно виждане, необичайно усещане в окото, кървене от пениса, наличие на кръв в семенната течност и/или урината и увеличение на гърдите при мъже.
Side effects reported uncommonly (may affect up to 1 in 100 people) included: reduced sharpness of vision, double vision, abnormal sensation in the eye, penile bleeding, presence of blood in semen and/or urine, and breast enlargement in men.
Рандомизирано, двойносляпо, плацебо-контролирано проучване е проведено при 278 пациенти с първична белодробна хипертония, БАХ свързана със системни заболявания на съединителната тъкан и БАХ след хирургична корекция на вродени сърдечни заболявания.
Efficacy in adult patients with pulmonary arterial hypertension (PAH) A randomised, double-blind, placebo-controlled study was conducted in 278 patients with primary pulmonary hypertension, PAH associated with connective tissue disease, and PAH following surgical repair of congenital heart lesions.
Revatio се използва за лечение на високо кръвно налягане в кръвоносните съдове в белите дробове (белодробна артериална хипертония) при възрастни и деца и юноши на възраст от 1 до 17 години.
Revatio is used to treat adults and children and adolescents from 1 to 17 years old with high blood pressure in the blood vessels in the lungs (pulmonary arterial hypertension).
Какво трябва да знаете, преди да Ви приложат Revatio)
What you need to know before you are given Revatio
Ефектите от лечението сБАН, коригирани спрямо плацебо е -2,7 mm Hg (р = 0,04), -3,0 mm Hg (p = 0,01) и -5,1 mm Hg (p < 0,0001) за силденафил 20 mg, 40 mg и съответно 80 mg три пъти дневно.
Placebo-corrected treatment effects with mPAP were -2.7 mm Hg (p = 0.04) , -3.0 mm Hg (p = 0.01) and -5.1 mm Hg (p < 0.0001) for sildenafil 20 mg, 40 mg and 80 mg TID, respectively.
Всеки ml от разтвора съдържа 0,8 mg силденафил (sildenafil) (като цитрат).
Each ml of solution contains 0.8 mg of sildenafil (as citrate).
Двойна доза не бива да се прилага, за да се компенсира пропуснатата.
A double dose should not be given to make up for a forgotten dose.
40 mg и 80 mg три пъти дневно е пропорционално по-голямо от понижението на системното съдово съпротивление (ССС) (7,2%, 5,9%, 14,4%).
The percent reduction at 12 weeks for sildenafil 20 mg, 40 mg and 80 mg TID in PVR (11.2 %, 12.9 %, 23.3 %) was proportionally greater than the reduction in systemic vascular resistance (SVR) (7.2 %, 5.9 %, and 14.4 %).
Едновременното приложение на HIV-протеазния инхибитор ритонавир, който е много мощен инхибитор на Р450 в стационарно състояние (500 mg два пъти дневно) и силденафил (еднократна доза от 100 mg) води до 300% (4-кратно) увеличение на Cmax на силденафил и 1 000% (11-кратно) увеличение на плазмената AUC на силденафил.
Co-administration of the HIV protease inhibitor ritonavir, which is a highly potent P450 inhibitor, at steady state (500 mg twice daily) with sildenafil (100 mg single dose) resulted in a 300 % (4-fold) increase in sildenafil Cmax and a 1,000 % (11-fold) increase in sildenafil plasma AUC.
При пациенти с белодробна артериална хипертония плазмените концентрации на N-дезметил-метаболита са приблизително 72% от тези на силденафил след перорален прием на 20 mg три пъти дневно (което означава, че приносът му към фармакологичното действие на силденафил е 36%).
The N-desmethyl metabolite is further metabolised, with a terminal half-life of approximately 4 h. In patients with pulmonary arterial hypertension, plasma concentrations of N-desmethyl metabolite are approximately 72 % those of sildenafil after 20 mg three times a day dosing (translating into a 36 % contribution to sildenafil's pharmacological effects).