natgillin/translations-raw huggingface dataset:
Процентите на пациентите, които са „много удовлетворени“, са 0/9 (0%) на плацебо, 5/9 (56%) на телотристат етил 250 mg три пъти дневно и 7/15 (47%) на по-висока доза телотристат етил.
The proportions of patients who were “very satisfied” were 0/9 (0%) on placebo, 5/9 (56%) on telotristat ethyl 250 mg tid and 7/15 (47%) on a higher dose of telotristat ethyl.
Не е необходима корекция на дозата при пациенти с леко, умерено или тежко бъбречно увреждане, при които не е необходима диализа (вж. точка 5.2).
No change in dosage is required in patients with mild, moderate or severe renal impairment; who are not requiring dialysis (see section 5.2).
При кучета понижени нива на 5-HT и 5-HIAA в мозъка се наблюдават при перорална доза съответно 200 mg/kg/ден и 30 mg/kg/ден телотристат етипрат.
In dogs decreases in brain 5-HT and 5-HIAA levels were observed at dose of 200 mg/kg/day and 30 mg/kg/day of telotristat etiprate per os, respectively.
Статистически значими намаления на u5-HIAA се наблюдават за телотристат етил 250 mg три пъти дневно в сравнение с плацебо в двете проучвания фаза 3.
Statistically significant reductions in u5-HIAA were seen for telotristat ethyl 250 mg tid compared with placebo in both Phase 3 studies.
Депресивни нарушения
Depressive disorders
In vitro лоперамид (CES2 инхибитор) оказва умерен ефект върху метаболизма на телотристат етил, намалявайки образуването на телотристат с <30% (вж. точка 4.5).
In vitro loperamide (CES2 inhibitor) had a moderate effect on the metabolism of telotristat ethyl, reducing the formation of telotristat by <30% (see section 4.5).
Не е доказано, че телотристат етил и неговият активен метаболит са индуктори на CYP3A4 при системно значими концентрации въз основа на in vitro находките.
Telotristat ethyl and its active metabolite were not shown to be inducers of CYP3A4 at systemically relevant concentrations, based on in vitro findings.
Както предлекарството (телотристат етил), така и неговият активен метаболит (телотристат) са инхибитори на L-триптофан хидроксилази (TPH1 и TPH2 - скорост-лимитиращи етапи в биосинтезата на серотонин).
Both the prodrug (telotristat ethyl) and its active metabolite (telotristat) are inhibitors of L-tryptophan hydroxylases (TPH1 and TPH2, the rate limiting steps in serotonin biosynthesis).
Ако имате бъбречни проблеми, Вашият лекар може да реши да намали дневната Ви доза
If you have liver problems, your doctor may decide to reduce your daily dose of Xermelo.
При някои случаи чревна обструкция е наблюдавана повече от един път.
Some cases had more than one event of intestinal obstruction.
Ipsen Pharma, s.r.o Olbrachtova 2006/9, 140 00 Praha 4
Olbrachtova 2006/9, 140 00 Praha 4
Всички пациенти са с добре диференциран метастатичен невроендокринен тумор с карциноиден синдром.
All patients had well-differentiated metastatic neuroendocrine tumour with carcinoid syndrome.
При пациенти с леко чернодробно увреждане (Child Pugh клас А) може да е необходимо намаление на дозата до 250 mg два пъти дневно в зависимост от поносимостта.
In patients with mild hepatic impairment (Child Pugh score A), it may be necessary to reduce the dose to 250 mg twice daily according to tolerability.
Има 40% пациенти (10/25) с траен отговор (както е дефинирано в таблица 2) в групата на телотристат етил 250 mg спрямо 0% в групата на плацебо (0/26) (p=0,001).
There were 40% patients (10/25) with durable response (as defined in Table2) in the telotristat ethyl 250 mg group, versus 0% in the placebo group (0/26) (p=0.001).
Пациент с отговор, n
Number of patients Responder, n (%)
Периферен оток, пирексия a Коремна болка (включително в горната и долната част) б Повишена гама-глутамилтрансфераза (включително термините повишена гамаглутамилтрансфераза, гама-глутамилтрансфераза и необичайни резултати от изследвания на чернодробната функция/повишени чернодробни ензими, за който гама-глутамилтрансфераза е повишена).
Oedema peripheral, Pyrexia a Abdominal pain (including upper and lower abdominal pain) b Gamma-glutamyl transferase increased (including preferred terms of gamma-glutamyl transferase increased, gamma-glutamyl transferase, and liver function test abnormal / hepatic enzyme increased for which gamma-glutamyl transferase was increased).
Също така се препоръчва ПРУ да добави и НЛР „чревна обструкция“ в точка 4.8 от КХП и в точка 4 от ЛП с честота „нечести“.
It is also recommended that the MAH should add the ADR “intestinal obstruction” to the section 4.8 of the SmPC and section 4 of PL with the frequency “uncommon”.
Въз основа на in vitro находките не се очаква клинично значимо взаимодействие с други цитохроми P450.
Other CYPs Based on in vitro findings, no clinically-relevant interaction is expected with other cytochromes P450.
След перорално приложение на 250 mg единична доза телотристат етил на здрави доброволци концентрациите на телотристат етил в урината са близки до или под границата на количественото определяне (< 0,1 ng/ml).
Following a single oral 250 mg dose of telotristat ethyl to heathy volunteers, urine concentrations of telotristat ethyl were close to or below the limit of quantification (<0.1 ng/mL).
Средният брой на дневните изхождания на изходното ниво е съответно 2,2 и 2,5 в групата на плацебо (n=25) и групата на 250 mg (n=25).
The mean number of daily BM at baseline was 2.2 and 2.5 respectively in the placebo (n=25) and 250 mg group (n=25).
Как изглежда Xermelo и какво съдържа опаковката
What Xermelo looks like and contents of the pack
Въз основа на наблюдаваната висока интериндивидуална вариабилност не може да се изключи кумулиране при подгрупа от пациенти с карциноиден синдром.
Based on the high inter-subject variability observed, accumulation in a subset of patients with carcinoid syndrome cannot be excluded.
Следователно не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко, умерено или тежко бъбречно увреждане, при които не е необходима диализа.
Therefore, dose adjustment does not appear necessary in patients with mild, moderate or severe renal impairment; who are not requiring dialysis.
В in vivo клинично проучване на лекарствените взаимодействия с мидазолам (чувствителен субстрат на CYP3A4) след прилагане на многократни дози телотристат етил, системната експозиция на съпътстващо приложения мидазолам е значително намалена (вижте точка 4.5).
In an in vivo clinical drug-drug interaction (DDI) study with midazolam (a sensitive CYP3A4 substrate), following administration of multiple doses of telotristat ethyl, the systemic exposure to concomitant midazolam was significantly decreased (see section 4.5).
В проучване за чернодробно увреждане, проведено с единична доза 500 mg, експозициите на изходното вещество и неговия активен метаболит (въз основа AUC0-tlast) са по-високи при пациенти с леко чернодробно увреждане (съответно 2,3- и 2,4-пъти) и при пациентите с умерено чернодробно увреждане (съответно 3,2- и 3,5-пъти) в сравнение със здрави участници.
In a hepatic impairment study conducted at a single dose of 500 mg, exposures to the parent compound and its active metabolite (based on AUC0-tlast) were higher in patients with mild hepatic impairment (2.3- and 2.4-fold, respectively) and in patients with moderate hepatic impairment (3.2and 3.5-fold, respectively) compared with healthy subjects.
Инхибитори на карбоксилестераза (CES)
Carboxylesterase (CES) inhibitors
Хидроксипропилцелулоза Кроскармелоза натрий Магнезиев стеарат
Lactose anhydrous Hydroxypropylcellulose Croscarmellose sodium Magnesium stearate Silica, colloidal anydrous
Първична крайна точка: промяна от изходното ниво по отношение на дефекациите/ден, усреднени за 12 седмици
Primary endpoint: change from baseline in BMs/day averaged over 12 weeks
При статистическите тестове е използван тест на Wilcoxon за две зависими променливи (тест на van Elteren), стратифициран по u5-HIAA стратификация при рандомизирането.
b. Statistical tests used a blocked 2-sample Wilcoxon Rank Sum statistic (van Elteren test) stratified by the u5-HIAA stratification at randomization.
При пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child Pugh клас В) може да е необходимо намаление на дозата до 250 mg веднъж дневно в зависимост от поносимостта.
In patients with moderate hepatic impairment (Child Pugh score B), it may be necessary to reduce the dose to 250 mg once daily according to tolerability.
Краткодействащ октреотид
Short-acting octreotide
В специфично клинично проучване за лекарствените взаимодействия Cmax и AUC на фексофенадин (P-gp и MRP-2 субстрат) се повишават с 16%, когато единична доза 180 mg фексофенадин се прилага едновременно перорално с доза телотристат етил 500 mg, приложена три пъти дневно (два пъти препоръчителната доза) за 5 дни.
In a specific clinical DDI study, the Cmax and AUC of fexofenadine (a P-gp and MRP-2 substrate) increased by 16% when a single 180 mg dose of fexofenadine was co-administered orally with a dose of telotristat ethyl 500 mg administered tid (twice the recommended dose) for 5 days.
При пациентите, лекувани с 500 mg три пъти дневно (два пъти препоръчителната доза), се наблюдава медиана на съотношението на акумулиране въз основа на AUC0-4h от 1,095 [минимално, 0,274; максимално, 11,46; n=16; седмица 24], с висока вариабилност между участниците (%CV = 141,8%).
In patients treated at 500 mg tid (twice the recommended dose), a median accumulation ratio based on AUC0-4h of 1.095 (minimum, 0.274; maximum, 11.46; n=16; week 24) was observed, with a high inter-subject variability (%CV = 141.8%).
Промяната от изходното ниво в дневните изхождания, усреднени за 12 седмици е съответно +0,1 и -0,5 в групата на плацебо и групата на 250 mg.
The change from baseline in daily BM averaged over 12 weeks was +0.1 and -0.5 in the placebo and 250 mg groups respectively.
Информирайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако получите някои от следните нежелани реакции:
Tell your doctor, pharmacist or nurse if you notice any of the following side effects:
Съпътстваща употреба на Xermelo може да намали ефикасността на лекарствени продукти, които са субстрати на CYP3A4 (напр. мидазолам, еверолимус, сунитиниб, симвастатин, етинилоестрадиол, амлодипин, циклоспорин и др.) чрез намаляване на тяхната системна експозиция (вж. точка 5.2).
Concomitant use of Xermelo may decrease the efficacy of medicinal products that are CYP3A4 substrates (e.g. midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatin, ethinyloestradiol, amlodipine, cyclosporine…) by decreasing their systemic exposure (see section 5.2).
Съпътстващо приложение на краткодействащ октреотид със Xermelo значимо понижава системната експозиция на телотристат етил и активния метаболит телотристат (вж. точка 5.2).
Concomitant administration of short-acting octreotide with Xermelo significantly decreased the systemic exposure of telotristat ethyl and telotristat, the active metabolite (see section 5.2).
След приложение на телотристат може да се наблюдава умора (вж. точка 4.8).
Fatigue may occur following administration of telotristat (see section 4.8).
Това е необходимо, тъй като лекарството не е изследвано при пациенти с тежки чернодробни проблеми.
This is because this medicine has not been tested in patients with severe liver problems.
Клиничният опит при предозиране на телотристат при хора е ограничен.
There is limited clinical experience with telotristat overdose in humans.
При съпътстваща употреба на телотристат етипрат (Xermelo, сол на телотристат етил и хипурова киселина) и средства, понижаващи стомашната киселинност (омепразол и фамотидин), AUC на телотристат етил се повишава 2-3 пъти, а AUC на активния метаболит (телотристат) не се променя.
Concomitant use of telotristat etiprate (Xermelo, the hippurate salt of telotristat ethyl) with acidreducers (omeprazole and famotidine) showed that the AUC of telotristat ethyl was increased 2-3 fold, while the AUC of the active metabolite (telotristat) was not changed.
Повишена гамаглутамилтрансферазаб
Gammaglutamyltransferase increasedb
Най-често съобщаваното нежелано събитие при пациентите, получаващи телотристат етил 250 mg три пъти дневно, е коремна болка (25,7%; 18/70) спрямо плацебо (19,7%; 14/71).
The most frequently reported adverse event in patients receiving telotristat ethyl 250 mg tid was abdominal pain (25.7%; 18/70) versus placebo (19.7%; 14/71).
Повишения на чернодробните ензими
Hepatic enzymes elevations
Ipsen Pharma SAS Lietuvos filialas T.
Ipsen Pharma SAS Lietuvos filialas T. Narbuto g. 5,
(Quality of Life, QOL) на пациентите до седмица 84.
The secondary objective of this study was to evaluate changes in patients' quality of life (QOL) through Week 84.
Фекаломc, чревна обструкция
Faecalomac, intestinal obstruction
Когато 3 mg мидазолам се прилага едновременно перорално след 5-дневно лечение с телотристат етил 500 mg три пъти дневно (два пъти препоръчителната доза), средната Cmax и AUC0-inf на мидазолам намаляват съответно с 25% и 48% в сравнение със самостоятелното приложение на мидазолам.
When 3 mg midazolam was coadministered orally after 5-day treatment with telotristat ethyl 500 mg tid (twice the recommended dose), the mean Cmax, and AUC0-inf for midazolam were decreased by 25%, and 48%, respectively, compared with administration of midazolam alone.
180 филмирани таблетки
90 film-coated tablets 180 film-coated tablets
При плъхове намалението на серотонин в мозъка (5-HT) се наблюдава при перорални дози > 1000 mg/kg/ден телотристат етипрат.
In rats decrease in brain serotonin (5-HT) was observed at doses≥1,000 mg/kg/day of telotristat etiprate per os.
Специални популации Старческа възраст
Special populations
- Средна промяна от изходното ниво по отношение на дефекациите по седмица на проучването по време на ДСТ период, подлежаща на лечение (Intent-to-Treat) популация
Figure 1 - Mean change from baseline in BMs by study week during the DBT period, Intent-toTreat Population
При пациентите, лекувани с 250 mg три пъти дневно, се наблюдава слабо кумулиране с медиана на коефициента на кумулиране въз основа на AUC0-4h от 1,55 [минимум, 0,25; максимално, 5,00; n=11; седмица 12], с висока вариабилност между участниците (%CV = 72%).
In patients treated at 250 mg tid, a slight accumulation of telotristat levels was observed with a median accumulation ratio based on AUC0-4h of 1.55 [minimum, 0.25; maximum, 5.00; n=11; week 12], with a high inter-subject variability (%CV = 72%).
Консистенцията на изпражненията, определана по Бристолска скала за форма на изпражненията (Bristol Stool Form Scale), е подобрена при телотристат етил 250 mg в сравнение с плацебо.
Telotristat ethyl 250 mg showed that stool consistency, as measured by Bristol Stool Form Scale, was improved compared with placebo.
Екскреция на u5-HIAA на изходното ниво и на седмица 12 (проучване
Table 3: u5-HIAA excretion at baseline and week 12 (TELESTAR Study) Parameter
перорални контрацептиви, като етинилестрадиол.
• oral contraceptives, such as ethinyloestradiol.
При участниците с тежко до умерено бъбречно увреждане се наблюдава повишение (1,3-пъти) на Cmax на пиковата експозиция на телотристат етил и повишение (< 1,5- пъти) на плазмената експозиция (AUC) и Cmax на неговия активен метаболит телотристат в сравнение с участниците, които са здрави или с леко бъбречно увреждане.
In the subjects with severe to moderate renal impairment, an increase (1.3- fold) in peak exposure Cmax of telotristat ethyl and an increase (<1.52- fold) in plasma exposure (AUC) and Cmax of its active metabolite telotristat was observed compared to healthy to mildly impaired subjects.
Xermelo 250 mg филмирани таблетки
Xermelo 250 mg film-coated tablets
CentralPharma Communications OÜ Selise 26 - 11
Selise 26 - 11
Средна промяна от изходното ниво (и 95% CL) на дефекации (брой/ дневно)
Mean Change from Baseline (and 95% CL) in Bowel Movements (counts/day)
Как действа Xermelo
How Xermelo works
100 mg веднъж дневно до 500 mg три пъти дневно) се наблюдават статистически значими намаления от изходното ниво на серотонин в цяла кръв и на 5-хидроксииндолоцетна киселина (urinary 5-hydroxyindoleacetic acid, u5-HIAA) в 24-часова урина в сравнение с плацебо.
In Phase 1 studies, dosing with telotristat ethyl in healthy subjects (dose range: 100 mg once daily to 500 mg tid) produced statistically significant reductions from baseline in whole blood serotonin and 24-hour urinary 5-hydroxyindoleacetic acid (u5-HIAA) compared with placebo.
Оценка на терапевтичната разлика (95% CL)б
Number of Patients Percent Change at Week 12: Mean (SD) Estimate of Treatment Difference (95% CL)b
Трябва да продължите да получавате инжекции със соматостатинови аналози (ланреотид или октреотид), когато приемате Xermelo.
• You should keep having injections of somatostatin analogues (lanreotide or octreotide) when taking
Трябва да продължите да получавате инжекции с тези други лекарства, когато приемате
You should keep having injections of these other medicines when taking Xermelo.
NOAEL за родителска/майчина/пренатална и постнатална токсичност е 500 mg/kg/ден при плъхове, съответстващо на 3 до 4 пъти изчислената експозиция при хора (AUC0-24) на активния метаболит LP-778902 при MRHD.
The NOAEL for parental / maternal / prenatal and postnatal toxicity is 500 mg/kg/day in rats corresponding to 3 to 4 times the estimated human exposure (AUC0-24) of the active metabolite LP-778902 at the MRHD.
Ако сте пропуснали да приемете Xermelo
If you forget to take Xermelo
При зайци NOAEL за майчината и пренаталната токсичност е 125 mg/kg/ден, съответстващо на 1,5 до 4 пъти изчислената експозиция при хора (AUC0-24) на активния метаболит LP-778902 при MRHD.
In rabbits the NOAEL for maternal and prenatal toxicity is 125 mg/kg/d corresponding to 1.5 to 4 times the estimated human exposure (AUC0-24) of the active metabolite LP-778902 at the MRHD.
Всяка филмирана таблетка съдържа телотристат етипрат (telotristat etiprate), еквивалентен на 250 mg телотристат етил (telotristat ethyl).
Each film-coated tablet contains telotristat etiprate equivalent to 250 mg telotristat ethyl.
Отговор по отношение на изхожданията (проучване TELESTAR)
Table 2: BM response (TELESTAR Study) Parameter
Xermelo 250 mg филмирани таблетки телотристат етил (telotristat ethyl)
Xermelo 250 mg film-coated tablets telotristat ethyl
За какво се използва Xermelo
What Xermelo is used for
Средства, понижаващи стомашната киселинност
Acid Reducers
Флатуленция се наблюдава при съответно 5,7% от пациентите (4/70) и 1,4% (1/71) групата на телотристат етил 250 mg и групата на плацебо.
Flatulence was seen in 5.7% of patients (4/70) and 1.4% (1/71) in the telotristat ethyl 250 mg and placebo groups, respectively.
След приложение на здрави доброволци на единична доза 500 mg телотристат етил (два пъти препоръчителната доза) на гладно, средната Cmax и AUC0-inf са 4,4 ng/ml и 6,23 ng•
Following administration of a single 500 mg dose of telotristat ethyl (twice the recommended dosage) under fasted conditions in healthy subjects, the mean Cmax and AUC0-inf were 4.4 ng/mL and 6.23 ng•hr/mL, respectively for telotristat ethyl.
Xermelo съдържа безводна лактоза като помощно вещество.
Xermelo contains anhydrous lactose as an excipient.
- Пациентите със средно намаление от поне 2 дефекации на ден: 33,3% (телотристат етил 250 mg) и 4,4% (плацебо):
Patients with a mean reduction of at least 2 BM per day: 33.3% (telotristat ethyl 250 mg) and 4.4% (placebo).
- Пациентите със средно намаление от поне 1,5 дефекации де на ден: 46,7% (телотристат етил 250 mg) и 20,0% (плацебо):
Patients with a mean reduction of at least 1.5 BM per day: 46.7% (telotristat ethyl 250 mg) and 20.0% (placebo);
Констипация се съобщава при 5,7% от пациентите (4/70) в групата на телотристат етил 250 mg и при 4,2% от пациентите (3/71) в групата на плацебо.
Constipation was reported in 5.7% of patients (4/70) in the telotristat ethyl 250 mg group and in 4.2% of patients (3/71) in the placebo group.
Плацебо Телотристат етил 250 mg
Telotristat Ethyl 250mg
Други продукти, повлияващи храносмилателната система и метаболизма: Различни продукти, повлияващи храносмилателната система и метаболизма,
Pharmacotherapeutic group: Other alimentary tract and metabolism products: Various alimentary tract and metabolism products, ATC code: A16AX15
Активното вещество е телотристат етил.
• The active substance is telotristat ethyl.
610 ng/ml и 2320 ng•
The mean Cmax and AUC0-inf were 610 ng/mL and 2320 ng•hr/mL, respectively for telotristat.
Средната екскреция на u5-HIAA на изходното ниво е 69,1 mg/24 часа в групата на 250 mg (n=17) и 84,8 mg/24 часа в групата на плацебо (n=22).
The mean u5-HIAA excretion at baseline was 69.1 mg/24hours in the 250 mg group (n=17) and
Незабавно информирайте Вашия лекар, ако забележите някои от следните нежелани реакции:
Tell your doctor immediately if you notice any of the following side effects:
умора или слабост
• Feeling tired or weak (fatigue)
(приблизително 17 mm дълги и 7,5 mm широки) с вдлъбнато релефно означение „T-E“ от едната страна и „250“ от другата.
White to off-white film-coated oval tablets (approximately 17 mm long by 7.5 mm wide) with ‘T-E' debossed on one side and ‘250' debossed on the other side.
250 mg tid
Telotristat ethyl 250 mg tid
Ако сте приели повече от необходимата доза Xermelo
If you take more Xermelo than you should
Как да приемате Xermelo
How to take Xermelo
позиви за повръщане (гадене)
• Feeling sick (nausea)
Ако сте спрели приема на Xermelo
If you stop taking Xermelo
Какво трябва да знаете, преди да приемете Xermelo
What you need to know before you take Xermelo Do not take Xermelo:
Препоръчва се и да се добавят депресия и депресивно настроение в точка 4.8 от КХП и в точка 4 от ЛП към СОК
Finally, it is recommended to add depression and depressed mood to section 4.8 of the SmPC and section 4 of PL under Psychiatric disorders with frequency “common”.
Как да съхранявате Xermelo
How to store Xermelo
гадене или повръщане (необяснено гадене или повръщане), необичайно тъмна урина, жълта кожа или очи, болка в горната дясна част на корема.
• feeling or being sick (unexplained nausea or vomiting), abnormally dark urine, yellow skin or eyes,
Няма специфични препоръки относно дозата при пациенти в старческа възраст (вж. точка 5.2).
Elderly patients (65 years of age and above) No specific dose recommendations are available for elderly patients (see section 5.2).
Estonia
Eesti
Какво представлява Xermelo и за какво се използва
What Xermelo is and what it is used for What Xermelo is
Препоръчителната доза е 250 mg три пъти дневно.
Posology The recommended dose is 250 mg three times daily (tid).
Незабавно информирайте Вашия лекар ако получите някои от следните нежелани реакции:
Tell your doctor immediately if you experience any of the following side effects:
Раздуване на корема се съобщава при 7,1% от пациентите (5/70), получаващи телотристат етил 250 mg три пъти дневно, спрямо 4,2% в групата на плацебо (3/71).
Abdominal distension was reported in 7.1% of patients (5/70) receiving telotristat ethyl 250 mg tid, versus 4.2% in the placebo group (3/71).
Лечение при предозиране
4.9 Overdose
Средно изходно (SD)
Number of patients Baseline mean (SD)
Това е приблизително 14 пъти експозицията при хора (обща AUC) при максималната препоръчителна доза при хора (maximum recommended human dose, MRHD) 750 mg/ден за активния метаболит LP-778902.
This is approximately 14 times the human exposure (AUC total) at the maximum recommended human dose (MRHD) of 750 mg/day for the active metabolite LP-778902.
Намалени експозиции не се наблюдават при 12-седмично двойносляпо, плацебо-контролирано, рандомизирано, многоцентрово клинично проучване при възрастни пациенти с карциноиден синдром, получаващи терапия с дългодействащ SSA.
Reduced exposures were not observed in a 12◦week double-blind, placebo-controlled, randomised,
Това е приблизително 20 пъти експозицията при хора (обща AUC) при MRHD 750 mg/ден за активния метаболит LP-778902.
This is approximately 20 times the human exposure (AUC total) at MRHD of 750 mg/day for the active metabolite LP-778902.
Екскреция на u5HIAA (mg/24 часа) на изходното ниво
Telotristat ethyl 250 mg tid u5-HIAA excretion (mg/24 hours) at baseline
Това е приблизително 21 пъти експозицията при хора (обща AUC) при MRHD от 750 mg/ден за активния метаболит LP778902.
This is approximately 21 times the human exposure (AUC total) at MRHD of 750 mg/day for the active metabolite LP-778902.
Телотристат намалява честотата на дефекацията.
Telotristat reduces bowel movement (BM) frequency.