sentence1: Pengaruh modifikasi N-alkil pada aktivitas antimalaria 3-hydroxypyridin-4-one chelators besi oral.
   Efek antimalaria chelators besi dikaitkan dengan interaksi mereka dengan kolam besi labil dalam eritrosit parasit, dan itu mendalilkan bahwa afinitas meningkat besi serta peningkatan lipofilisitas dapat meningkatkan aktivitas antimalaria.
   Dalam penelitian ini kami telah memeriksa efek antimalaria dari 3-hydroxypyridin-4-ones, keluarga chelator besi bidentat yang efektif secara oral yang lipofilisitasnya dapat dimodifikasi dengan mengubah panjang substituen R2 pada cincin nitrogen.
   Penekanan kultur Plasmodium falciparum terkait dosis yang signifikan diamati dengan semua obat yang diuji in vitro pada konsentrasi 5 mumol/L atau lebih tinggi.
   Sebaliknya, ada pemisahan yang jelas dari efek in vivo pada P berghei pada tikus (300 mg/kg/hari subkutan) menjadi dua kategori: senyawa CP20, 38, dan 40 gagal menekan malaria, sedangkan CP51, 94, dan 96 memiliki efek antimalaria yang kuat, serupa atau lebih baik dari deferoxamine.
   Ada korelasi linier yang erat antara penekanan jumlah parasit puncak dan pengurangan zat besi nonheme hepatik yang diinduksi oleh berbagai obat yang diuji (r = 0,9837).
   Senyawa yang paling lipofilik juga paling efektif dalam menekan malaria dan mengurangi simpanan besi di hati.
   Data ini menunjukkan bahwa 3-hydroxypyrydin-4-ones mampu menekan malaria secara in vivo dan in vitro.
   Karena kelarutan lipid merupakan penentu penting dari tindakan antimalaria, penelitian kami memberikan informasi yang berguna mengenai pemilihan senyawa pengkelat besi yang efektif secara oral yang mungkin cocok untuk aplikasi klinis sebagai agen antimalaria.